Все товары
250,00 грн
196,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 250 мг+62,50 мг Амоксициліну тригідрат - 287,0 мг (відповідає амоксициліну - 250,0 мг); Калію клавуланат – 74,4 мг (відповідає кислоті клавуланової) – 62,5 мг); Допоміжні речовини: Кросповідон – 19,7 мг; Кремнію діоксид – 4,9 мг; Ароматизатор солодкий апельсин – 19,7 мг; Целюлоза мікрокристалічна кремнійвмісна * - 49,2 мг; Сукралоза – 2,7 мг; Натрію стеарилфумарат – 14,3 мг; Заліза (III) оксид жовтий, Е 172 – 0,6 мг; Маннітол – 167,4 мг. *містить 98% целюлози мікрокристалічної та 2% кремнію діоксиду колоїдного. Таблетки дисперговані 250 мг +62,50 мг. По 2 таблетки в блістери Ал/Ал. По 5, 7 або 10 блістерів разом з інструкцією з медичного застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки 250+125 мг: білі або майже білі, довгасті, восьмикутні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з відбитками «250/125» на одній стороні та «AMC» на іншій стороні. Вид на зламі: маса жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Діючі речовини препарату швидко і повністю абсорбуються із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) після прийому внутрішньо. Всмоктування діючих речовин оптимально у разі застосування препарату разом із їжею. Нижче наведено фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти після прийому у дозі 45 мг/6,4 мг/кг, розділеної на два прийоми, пацієнтами віком до 12 років. Середнє значення фармакокінетичних параметрів Стах (мг/мл) Т max (год) AUC (мг на ч/л) Т1/2 (год) Амоксицилін 11,99±3,28 1,0 (1,0-2,0) 35,2±5,0 1,22±0,28 Клавуланова кислота 5,49±2,71 1,0 (1,0-2,0) 13,26±5,88 0,99±0,14 Стах - максимальна концентрація в плазмі крові; Тmах - час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові; AUC - площа під кривою "концентрація-час"; T1/2 - період напіввиведення. Метаболізм Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота в організмі людини піддається інтенсивному метаболізму з утворенням 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виводиться нирками, через ШКТ, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Розподіл Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти, терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині; . Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну в плазмі крові. Об'єм розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг для амоксициліну та приблизно 0,2 л/кг для клавуланової кислоти. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Амоксицилін (як більшість пеніцилінів) виділяється з грудним молоком. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї та кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я немовлят, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід. Виведення Амоксицилін виводиться головним чином нирками, тоді як клавуланова кислота за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Після одноразового прийому внутрішньо 875 мг/125 мг або 500 мг/125 мг приблизно 60-70% амоксициліну та 40-65% клавуланової кислоти протягом перших 6 годин виводиться нирками у незміненому вигляді. Середній період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну/клавуланової кислоти становить приблизно 1 годину, середній загальний кліренс становить приблизно 25 л/год у здорових пацієнтів. У ході різних досліджень було виявлено, що виведення амоксициліну нирками протягом 24 годин становить приблизно 50-85%, клавуланової кислоти – 27-60%. Найбільше клавуланової кислоти виводиться протягом перших 2 годин після прийому. Фармакокінетика амоксициліну/клавуланової кислоти не залежить від статі пацієнта. Пацієнти з порушенням функції нирок Загальний кліренс амоксициліну/клавуланової кислоти знижується пропорційно до зниження ниркової функції. Зниження кліренсу більш виражено для амоксициліну, ніж клавуланової кислоти, т.к. Більшість амоксициліну виводиться нирками. Дози препарату при нирковій недостатності повинні підбиратися з огляду на небажаність кумуляції амоксициліну на тлі підтримання нормального рівня клавуланової кислоти. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів із порушенням функції печінки препарат застосовують з обережністю. Потрібно проводити постійний контроль функції печінки. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент. Клавуланова кислота - інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і не ефективна щодо хромосомних бета-лактамаз I типу, які не інгібуються клавулановою кислотою. Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Нижче наведено активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою in vitro. Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, інші бета-гемолітичні стрептококи1,2, Staphylococcus коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну). Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грампозитивні анаероби: види роду Clostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види роду Pepto streptococcus. Грамнегативні анаероби: Bcicteroides fragilis, види роду Bacteroides, види роду Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, види роду Fusobacterium, види роду Porphyromonas, види роду Prevotella. Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види роду Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види роду Proteus, види роду Salmonella, види роду Shigella. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококи групи Viridans. Грампозитивні аероби: види роду Corynebacterium, Enterococcus faecium. Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: види роду Acinetobacter, Citrobacter freundii, види роду Enterobacter, Hafhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види роду Providencia, види роду Pseudomonas, види роду Serratia, Stenotrophocoli. Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види роду Chlamydia, Coxiella burnetii, види роду Mycoplasma. 1для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. 2штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими штамами мікроорганізмів: верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (в т.ч. гострий та хронічний синусит, гострий та хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія); сечовивідних шляхів (наприклад, цистит, уретрит, пієлонефрит); у гінекології; шкіри та м'яких тканин, включаючи укуси людини та тварин; кісткової та сполучної тканини; жовчних шляхів (холецистит, холангіт); одонтогенні.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі; холестатична жовтяниця та/або інші порушення функції печінки, спричинені прийомом амоксициліну/клавуланової кислоти, в анамнезі; інфекційний мононуклеоз та лімфолейкоз; діти до 12 років або з масою тіла менше 40 кг; фенілкетонурія; ниркова недостатність (Сl креатиніну З обережністю: псевдомембранозний коліт в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту, печінкова недостатність, тяжкі порушення функції нирок, вагітність, період лактації, одночасне застосування з антикоагулянтами.Вагітність та лактаціяАмоксиклав Квіктаб може призначатися під час вагітності за наявності чітких показань. Амоксицилін та клавуланова кислота у невеликих кількостях проникають у грудне молоко.Побічна діяЗ боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, гастрит, стоматит, глосит, чорний «волосатий» язик, потемніння зубної емалі, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), ентероколіт, псевдомембранія функції печінки, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ та/або рівня білірубіну в плазмі крові, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), холестатична жовтяниця, гепатит. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, еритематозні висипання, мультиформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пусток. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, гемолітична анемія, оборотне збільшення ПВ (при сумісному застосуванні з антикоагулянтами), оборотне збільшення часу кровотечі, еозинофілія, панцитопенія, тромбоцитоз, З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, судоми (можуть виявлятися у пацієнтів з порушенням функції нирок при прийомі високих доз препарату). З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія. Інші: кандидоз та інші види суперінфекції. З боку центральної нервової системи: гіперактивність. Почуття тривоги, безсоння, зміна поведінки, збудження.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, аміноглікозиди уповільнюють абсорбцію, аскорбінова кислота підвищує абсорбцію. Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид), підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації). Одночасне застосування препарату Амоксиклав і метотрексату підвищує токсичність метотрексату. Призначення спільно з аллопуринолом підвищать частоту розвитку екзантеми. Слід уникати одночасного застосування з дисульфірамом. Зменшує ефективність ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК; етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч прориву. У літературі описуються рідкісні випадки збільшення МНО у пацієнтів при сумісному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного застосування з антикоагулянтами ПВ або МНО слід ретельно моніторувати при призначенні або відміні препарату. Комбінація з рифампіцином антагоністична (взаємне ослаблення антибактеріального ефекту). Препарат Амоксиклав® не слід застосовувати одночасно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни), сульфаніламідами через можливе зниження ефективності препарату Амоксиклав®. Препарат Амоксиклав знижує ефективність пероральних контрацептивів. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може подовжувати ПВ, у зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні антикоагулянтів і препарату Амоксиклав Квіктаб. Пробенецид знижує виведення амоксициліну, збільшуючи його сироваткову концентрацію. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту — мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від віку, маси тіла, функції нирок пацієнта та від ступеня тяжкості інфекції. Препарат Амоксиклав® рекомендується приймати на початку їжі для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травної системи. Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Діти до 12 років Дозу призначають залежно від віку та маси тіла. Рекомендований режим дозування - 40 мг/кг/сут на 3 прийоми. Дітям з масою тіла 40 кг і більше слід призначати такі ж дози, як і дорослим. Для дітей у віці < 6 років краще приймати суспензію препарату Амоксиклав ® . Дорослі та діти старше 12 років (або >40 кг маси тіла) Звичайна доза у разі легкого та середньотяжкого перебігу інфекції становить 1 табл. 250+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 500+125 мг кожні 12 год, у разі тяжкого перебігу інфекції та інфекцій дихальних шляхів – 1 табл. 500+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 875+125 мг кожні 12 год. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти по 250+125 мг та 500+125 мг містять однакову кількість клавуланової кислоти – 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не еквівалентні 1 табл. 500+125мг. Дозування при одонтогенних інфекціях 1 табл. 250+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 500+125 мг кожні 12 годин протягом 5 днів. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція доз заснована на максимальній дозі амоксициліну, що рекомендується, і проводиться з урахуванням значень Cl креатиніну: - дорослі та діти старше 12 років (або ≥40 кг маси тіла) (табл. 2); - при анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин та більше; - таблетки 875+125 мг слід застосовувати лише у пацієнтів із Cl креатиніну >30 мл/хв. Таблиця 2 Кліренс креатиніну Режим дозування препарату Амоксиклав >30 мл/хв Корекція дози не потрібна 10-30 мл/хв 1 табл. 50+125 мг 2 рази на день або 1 табл. 250+125 мг (при легкому та середньотяжкому перебігу інфекції) 2 рази на добу <10 мл/хв 1 табл. 500+125 мг 1 раз на день або 1 табл. 250+125 мг (при легкому та середньотяжкому перебігу інфекції) 1 раз на добу Гемодіаліз 1 табл. 500+125 мг або 2 табл. 250+125 мг кожні 24 год. + 1 табл. 500+125 мг або 2 табл. 250+125 мг під час проведення діалізу та в кінці сеансу діалізу (через зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти) Пацієнти з порушенням функції печінки Прийом препарату Амоксиклав слід здійснювати з обережністю. Потрібно проводити регулярний контроль функції печінки. Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньоПередозуванняПовідомлень про смерть або виникнення загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату немає. Симптоми: в більшості випадків - розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливе також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках - судомні напади. Лікування: при передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) препарату необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін/клавуланат калію видаляється гемодіалізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між прийомами. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. У жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія амоксициліном + клавулановою кислотою може бути пов'язана з підвищенням ризику некротизуючого коліту у новонароджених. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. Під час застосування великих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. лабораторні аналізи. Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Перед початком лікування необхідно опитати пацієнта для виявлення в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики. З метою зниження ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат до або під час їжі. При застосуванні високих доз препарату Амоксиклав Квіктаб пацієнтам із кристалурією необхідно адекватно заповнювати втрату рідини. При виникненні антибіотико-асоційованого коліту слід негайно відмінити Амоксиклав Квіктаб, звернутися до лікаря та почати відповідне лікування. Препарати, що гальмують перистальтику, у таких ситуаціях протипоказані. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. Застосування амоксициліну та клавуланової кислоти протипоказано при інфекційному мононуклеозі, т.к. може спровокувати появу кореподібного висипу. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату. Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Амоксиклав®. Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботу, яка потребує підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. Через можливість розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, таких як запаморочення, головний біль, судоми, під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та інших видах діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активні речовини (ядро): амоксицилін (у формі тригідрату) – 500 мг; клавуланова кислота (у формі калієвої солі) – 125 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 9 мг; кросповідон - 45 мг; кроскармелоза натрію - 35 мг; магнію стеарат – 20 мг; МКЦ – до 1060 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза - 17,696 мг; етилцелюлоза - 0,864 мг; полісорбат 80 - 0,96 мг; триетилцитрат - 0,976 мг; титану діоксид – 9,36 мг; тальк – 2,144 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг + 125 мг. По 15 чи 21 табл. і 2 осушувача (силікагель) у контейнері круглої форми червоного кольору з написом «ністівно» у флаконі темного скла, закупореному металевою кришкою, що нагвинчується, з контрольним кільцем з перфорацією і прокладкою з ПЕНП всередині. 1 фл. у картонній пачці. По 5 чи 7 табл. у блістері з покритою лаком жорсткої алюмінієвої/м'якої алюмінієвої фольги. По 2, 3 або 4 блістери по 5 табл. або 2 блістери по 7 табл. у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки 500+125 мг: білі або майже білі, овальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою. Вид на зламі: маса жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Діючі речовини препарату швидко і повністю абсорбуються із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) після прийому внутрішньо. Всмоктування діючих речовин оптимально у разі застосування препарату разом із їжею. Нижче наведено фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти після прийому у дозі 45 мг/6,4 мг/кг, розділеної на два прийоми, пацієнтами віком до 12 років. Середнє значення фармакокінетичних параметрів Стах (мг/мл) Т max (год) AUC (мг на ч/л) Т1/2 (год) Амоксицилін 11,99±3,28 1,0 (1,0-2,0) 35,2±5,0 1,22±0,28 Клавуланова кислота 5,49±2,71 1,0 (1,0-2,0) 13,26±5,88 0,99±0,14 Стах - максимальна концентрація в плазмі крові; Тmах - час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові; AUC - площа під кривою "концентрація-час"; T1/2 - період напіввиведення. Метаболізм Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота в організмі людини піддається інтенсивному метаболізму з утворенням 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виводиться нирками, через ШКТ, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Розподіл Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти, терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині; . Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну в плазмі крові. Об'єм розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг для амоксициліну та приблизно 0,2 л/кг для клавуланової кислоти. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Амоксицилін (як більшість пеніцилінів) виділяється з грудним молоком. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї та кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я немовлят, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід. Виведення Амоксицилін виводиться головним чином нирками, тоді як клавуланова кислота за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Після одноразового прийому внутрішньо 875 мг/125 мг або 500 мг/125 мг приблизно 60-70% амоксициліну та 40-65% клавуланової кислоти протягом перших 6 годин виводиться нирками у незміненому вигляді. Середній період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну/клавуланової кислоти становить приблизно 1 годину, середній загальний кліренс становить приблизно 25 л/год у здорових пацієнтів. У ході різних досліджень було виявлено, що виведення амоксициліну нирками протягом 24 годин становить приблизно 50-85%, клавуланової кислоти – 27-60%. Найбільше клавуланової кислоти виводиться протягом перших 2 годин після прийому. Фармакокінетика амоксициліну/клавуланової кислоти не залежить від статі пацієнта. Пацієнти з порушенням функції нирок Загальний кліренс амоксициліну/клавуланової кислоти знижується пропорційно до зниження ниркової функції. Зниження кліренсу більш виражено для амоксициліну, ніж клавуланової кислоти, т.к. Більшість амоксициліну виводиться нирками. Дози препарату при нирковій недостатності повинні підбиратися з огляду на небажаність кумуляції амоксициліну на тлі підтримання нормального рівня клавуланової кислоти. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів із порушенням функції печінки препарат застосовують з обережністю. Потрібно проводити постійний контроль функції печінки. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент. Клавуланова кислота - інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і не ефективна щодо хромосомних бета-лактамаз I типу, які не інгібуються клавулановою кислотою. Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Нижче наведено активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою in vitro. Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, інші бета-гемолітичні стрептококи1,2, Staphylococcus коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну). Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грампозитивні анаероби: види роду Clostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види роду Pepto streptococcus. Грамнегативні анаероби: Bcicteroides fragilis, види роду Bacteroides, види роду Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, види роду Fusobacterium, види роду Porphyromonas, види роду Prevotella. Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види роду Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види роду Proteus, види роду Salmonella, види роду Shigella. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококи групи Viridans. Грампозитивні аероби: види роду Corynebacterium, Enterococcus faecium. Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: види роду Acinetobacter, Citrobacter freundii, види роду Enterobacter, Hafhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види роду Providencia, види роду Pseudomonas, види роду Serratia, Stenotrophocoli. Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види роду Chlamydia, Coxiella burnetii, види роду Mycoplasma. 1для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. 2штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими штамами мікроорганізмів: верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (в т.ч. гострий та хронічний синусит, гострий та хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія); сечовивідних шляхів (наприклад, цистит, уретрит, пієлонефрит); у гінекології; шкіри та м'яких тканин, включаючи укуси людини та тварин; кісткової та сполучної тканини; жовчних шляхів (холецистит, холангіт); одонтогенні.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі; холестатична жовтяниця та/або інші порушення функції печінки, спричинені прийомом амоксициліну/клавуланової кислоти, в анамнезі; інфекційний мононуклеоз та лімфолейкоз; діти до 12 років або з масою тіла менше 40 кг; фенілкетонурія; ниркова недостатність (Сl креатиніну З обережністю: псевдомембранозний коліт в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту, печінкова недостатність, тяжкі порушення функції нирок, вагітність, період лактації, одночасне застосування з антикоагулянтами.Вагітність та лактаціяАмоксиклав Квіктаб може призначатися під час вагітності за наявності чітких показань. Амоксицилін та клавуланова кислота у невеликих кількостях проникають у грудне молоко.Побічна діяЗ боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, гастрит, стоматит, глосит, чорний «волосатий» язик, потемніння зубної емалі, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), ентероколіт, псевдомембранія функції печінки, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ та/або рівня білірубіну в плазмі крові, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), холестатична жовтяниця, гепатит. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, еритематозні висипання, мультиформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пусток. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, гемолітична анемія, оборотне збільшення ПВ (при сумісному застосуванні з антикоагулянтами), оборотне збільшення часу кровотечі, еозинофілія, панцитопенія, тромбоцитоз, З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, судоми (можуть виявлятися у пацієнтів з порушенням функції нирок при прийомі високих доз препарату). З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія. Інші: кандидоз та інші види суперінфекції. З боку центральної нервової системи: гіперактивність. Почуття тривоги, безсоння, зміна поведінки, збудження.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, аміноглікозиди уповільнюють абсорбцію, аскорбінова кислота підвищує абсорбцію. Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид), підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації). Одночасне застосування препарату Амоксиклав і метотрексату підвищує токсичність метотрексату. Призначення спільно з аллопуринолом підвищать частоту розвитку екзантеми. Слід уникати одночасного застосування з дисульфірамом. Зменшує ефективність ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК; етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч прориву. У літературі описуються рідкісні випадки збільшення МНО у пацієнтів при сумісному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного застосування з антикоагулянтами ПВ або МНО слід ретельно моніторувати при призначенні або відміні препарату. Комбінація з рифампіцином антагоністична (взаємне ослаблення антибактеріального ефекту). Препарат Амоксиклав® не слід застосовувати одночасно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни), сульфаніламідами через можливе зниження ефективності препарату Амоксиклав®. Препарат Амоксиклав знижує ефективність пероральних контрацептивів. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може подовжувати ПВ, у зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні антикоагулянтів і препарату Амоксиклав Квіктаб. Пробенецид знижує виведення амоксициліну, збільшуючи його сироваткову концентрацію. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту — мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від віку, маси тіла, функції нирок пацієнта та від ступеня тяжкості інфекції. Препарат Амоксиклав® рекомендується приймати на початку їжі для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травної системи. Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Діти до 12 років Дозу призначають залежно від віку та маси тіла. Рекомендований режим дозування - 40 мг/кг/сут на 3 прийоми. Дітям з масою тіла 40 кг і більше слід призначати такі ж дози, як і дорослим. Для дітей у віці < 6 років краще приймати суспензію препарату Амоксиклав ® . Дорослі та діти старше 12 років (або >40 кг маси тіла) Звичайна доза у разі легкого та середньотяжкого перебігу інфекції становить 1 табл. 250+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 500+125 мг кожні 12 год, у разі тяжкого перебігу інфекції та інфекцій дихальних шляхів – 1 табл. 500+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 875+125 мг кожні 12 год. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти по 250+125 мг та 500+125 мг містять однакову кількість клавуланової кислоти – 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не еквівалентні 1 табл. 500+125мг. Дозування при одонтогенних інфекціях 1 табл. 250+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 500+125 мг кожні 12 годин протягом 5 днів. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція доз заснована на максимальній дозі амоксициліну, що рекомендується, і проводиться з урахуванням значень Cl креатиніну: - дорослі та діти старше 12 років (або ≥40 кг маси тіла) (табл. 2); - при анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин та більше; - таблетки 875+125 мг слід застосовувати лише у пацієнтів із Cl креатиніну >30 мл/хв. Таблиця 2 Кліренс креатиніну Режим дозування препарату Амоксиклав >30 мл/хв Корекція дози не потрібна 10-30 мл/хв 1 табл. 50+125 мг 2 рази на день або 1 табл. 250+125 мг (при легкому та середньотяжкому перебігу інфекції) 2 рази на добу <10 мл/хв 1 табл. 500+125 мг 1 раз на день або 1 табл. 250+125 мг (при легкому та середньотяжкому перебігу інфекції) 1 раз на добу Гемодіаліз 1 табл. 500+125 мг або 2 табл. 250+125 мг кожні 24 год. + 1 табл. 500+125 мг або 2 табл. 250+125 мг під час проведення діалізу та в кінці сеансу діалізу (через зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти) Пацієнти з порушенням функції печінки Прийом препарату Амоксиклав слід здійснювати з обережністю. Потрібно проводити регулярний контроль функції печінки. Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньоПередозуванняПовідомлень про смерть або виникнення загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату немає. Симптоми: в більшості випадків - розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливе також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках - судомні напади. Лікування: при передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) препарату необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін/клавуланат калію видаляється гемодіалізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між прийомами. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. У жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія амоксициліном + клавулановою кислотою може бути пов'язана з підвищенням ризику некротизуючого коліту у новонароджених. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. Під час застосування великих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. лабораторні аналізи. Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Перед початком лікування необхідно опитати пацієнта для виявлення в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики. З метою зниження ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат до або під час їжі. При застосуванні високих доз препарату Амоксиклав Квіктаб пацієнтам із кристалурією необхідно адекватно заповнювати втрату рідини. При виникненні антибіотико-асоційованого коліту слід негайно відмінити Амоксиклав Квіктаб, звернутися до лікаря та почати відповідне лікування. Препарати, що гальмують перистальтику, у таких ситуаціях протипоказані. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. Застосування амоксициліну та клавуланової кислоти протипоказано при інфекційному мононуклеозі, т.к. може спровокувати появу кореподібного висипу. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату. Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Амоксиклав®. Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботу, яка потребує підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. Через можливість розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, таких як запаморочення, головний біль, судоми, під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та інших видах діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активні речовини (ядро): амоксицилін (у формі тригідрату) – 500 мг; клавуланова кислота (у формі калієвої солі) – 125 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 9 мг; кросповідон - 45 мг; кроскармелоза натрію - 35 мг; магнію стеарат – 20 мг; МКЦ – до 1060 мг; оболонка плівкова: гіпромелоза - 17,696 мг; етилцелюлоза - 0,864 мг; полісорбат 80 - 0,96 мг; триетилцитрат - 0,976 мг; титану діоксид – 9,36 мг; тальк – 2,144 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг + 125 мг. По 15 чи 21 табл. і 2 осушувача (силікагель) у контейнері круглої форми червоного кольору з написом «ністівно» у флаконі темного скла, закупореному металевою кришкою, що нагвинчується, з контрольним кільцем з перфорацією і прокладкою з ПЕНП всередині. 1 фл. у картонній пачці. По 5 чи 7 табл. у блістері з покритою лаком жорсткої алюмінієвої/м'якої алюмінієвої фольги. По 2, 3 або 4 блістери по 5 табл. або 2 блістери по 7 табл. у картонній пачці.Опис лікарської формиТаблетки 875+125 мг: білі або майже білі, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з насічкою і відбитками «875» і «125» на одній стороні та «AMC» на іншій стороні. Вид на зламі: маса жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Діючі речовини препарату швидко і повністю абсорбуються із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) після прийому внутрішньо. Всмоктування діючих речовин оптимально у разі застосування препарату разом із їжею. Нижче наведено фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти після прийому у дозі 45 мг/6,4 мг/кг, розділеної на два прийоми, пацієнтами віком до 12 років. Середнє значення фармакокінетичних параметрів Стах (мг/мл) Т max (год) AUC (мг на ч/л) Т1/2 (год) Амоксицилін 11,99±3,28 1,0 (1,0-2,0) 35,2±5,0 1,22±0,28 Клавуланова кислота 5,49±2,71 1,0 (1,0-2,0) 13,26±5,88 0,99±0,14 Стах - максимальна концентрація в плазмі крові; Тmах - час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові; AUC - площа під кривою "концентрація-час"; T1/2 - період напіввиведення. Метаболізм Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота в організмі людини піддається інтенсивному метаболізму з утворенням 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виводиться нирками, через ШКТ, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Розподіл Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти, терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині; . Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну в плазмі крові. Об'єм розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг для амоксициліну та приблизно 0,2 л/кг для клавуланової кислоти. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Амоксицилін (як більшість пеніцилінів) виділяється з грудним молоком. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї та кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я немовлят, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід. Виведення Амоксицилін виводиться головним чином нирками, тоді як клавуланова кислота за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Після одноразового прийому внутрішньо 875 мг/125 мг або 500 мг/125 мг приблизно 60-70% амоксициліну та 40-65% клавуланової кислоти протягом перших 6 годин виводиться нирками у незміненому вигляді. Середній період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну/клавуланової кислоти становить приблизно 1 годину, середній загальний кліренс становить приблизно 25 л/год у здорових пацієнтів. У ході різних досліджень було виявлено, що виведення амоксициліну нирками протягом 24 годин становить приблизно 50-85%, клавуланової кислоти – 27-60%. Найбільше клавуланової кислоти виводиться протягом перших 2 годин після прийому. Фармакокінетика амоксициліну/клавуланової кислоти не залежить від статі пацієнта. Пацієнти з порушенням функції нирок Загальний кліренс амоксициліну/клавуланової кислоти знижується пропорційно до зниження ниркової функції. Зниження кліренсу більш виражено для амоксициліну, ніж клавуланової кислоти, т.к. Більшість амоксициліну виводиться нирками. Дози препарату при нирковій недостатності повинні підбиратися з огляду на небажаність кумуляції амоксициліну на тлі підтримання нормального рівня клавуланової кислоти. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів із порушенням функції печінки препарат застосовують з обережністю. Потрібно проводити постійний контроль функції печінки. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент. Клавуланова кислота - інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і не ефективна щодо хромосомних бета-лактамаз I типу, які не інгібуються клавулановою кислотою. Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Нижче наведено активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою in vitro. Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, інші бета-гемолітичні стрептококи1,2, Staphylococcus коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну). Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грампозитивні анаероби: види роду Clostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види роду Pepto streptococcus. Грамнегативні анаероби: Bcicteroides fragilis, види роду Bacteroides, види роду Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, види роду Fusobacterium, види роду Porphyromonas, види роду Prevotella. Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види роду Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види роду Proteus, види роду Salmonella, види роду Shigella. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококи групи Viridans. Грампозитивні аероби: види роду Corynebacterium, Enterococcus faecium. Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: види роду Acinetobacter, Citrobacter freundii, види роду Enterobacter, Hafhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види роду Providencia, види роду Pseudomonas, види роду Serratia, Stenotrophocoli. Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види роду Chlamydia, Coxiella burnetii, види роду Mycoplasma. 1для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. 2штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими штамами мікроорганізмів: верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (в т.ч. гострий та хронічний синусит, гострий та хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія); сечовивідних шляхів (наприклад, цистит, уретрит, пієлонефрит); у гінекології; шкіри та м'яких тканин, включаючи укуси людини та тварин; кісткової та сполучної тканини; жовчних шляхів (холецистит, холангіт); одонтогенні.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі; холестатична жовтяниця та/або інші порушення функції печінки, спричинені прийомом амоксициліну/клавуланової кислоти, в анамнезі; інфекційний мононуклеоз та лімфолейкоз; діти до 12 років або з масою тіла менше 40 кг; фенілкетонурія; ниркова недостатність (Сl креатиніну З обережністю: псевдомембранозний коліт в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту, печінкова недостатність, тяжкі порушення функції нирок, вагітність, період лактації, одночасне застосування з антикоагулянтами.Вагітність та лактаціяАмоксиклав Квіктаб може призначатися під час вагітності за наявності чітких показань. Амоксицилін та клавуланова кислота у невеликих кількостях проникають у грудне молоко.Побічна діяЗ боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, гастрит, стоматит, глосит, чорний «волосатий» язик, потемніння зубної емалі, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), ентероколіт, псевдомембранія функції печінки, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ та/або рівня білірубіну в плазмі крові, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), холестатична жовтяниця, гепатит. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, еритематозні висипання, мультиформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пусток. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, гемолітична анемія, оборотне збільшення ПВ (при сумісному застосуванні з антикоагулянтами), оборотне збільшення часу кровотечі, еозинофілія, панцитопенія, тромбоцитоз, З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, судоми (можуть виявлятися у пацієнтів з порушенням функції нирок при прийомі високих доз препарату). З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія. Інші: кандидоз та інші види суперінфекції. З боку центральної нервової системи: гіперактивність. Почуття тривоги, безсоння, зміна поведінки, збудження.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, аміноглікозиди уповільнюють абсорбцію, аскорбінова кислота підвищує абсорбцію. Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид), підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації). Одночасне застосування препарату Амоксиклав і метотрексату підвищує токсичність метотрексату. Призначення спільно з аллопуринолом підвищать частоту розвитку екзантеми. Слід уникати одночасного застосування з дисульфірамом. Зменшує ефективність ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК; етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч прориву. У літературі описуються рідкісні випадки збільшення МНО у пацієнтів при сумісному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного застосування з антикоагулянтами ПВ або МНО слід ретельно моніторувати при призначенні або відміні препарату. Комбінація з рифампіцином антагоністична (взаємне ослаблення антибактеріального ефекту). Препарат Амоксиклав® не слід застосовувати одночасно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни), сульфаніламідами через можливе зниження ефективності препарату Амоксиклав®. Препарат Амоксиклав знижує ефективність пероральних контрацептивів. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може подовжувати ПВ, у зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні антикоагулянтів і препарату Амоксиклав Квіктаб. Пробенецид знижує виведення амоксициліну, збільшуючи його сироваткову концентрацію. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту — мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально, залежно від віку, маси тіла, функції нирок пацієнта та від ступеня тяжкості інфекції. Препарат Амоксиклав® рекомендується приймати на початку їжі для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травної системи. Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Діти до 12 років Дозу призначають залежно від віку та маси тіла. Рекомендований режим дозування - 40 мг/кг/сут на 3 прийоми. Дітям з масою тіла 40 кг і більше слід призначати такі ж дози, як і дорослим. Для дітей у віці < 6 років краще приймати суспензію препарату Амоксиклав ® . Дорослі та діти старше 12 років (або >40 кг маси тіла) Звичайна доза у разі легкого та середньотяжкого перебігу інфекції становить 1 табл. 250+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 500+125 мг кожні 12 год, у разі тяжкого перебігу інфекції та інфекцій дихальних шляхів – 1 табл. 500+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 875+125 мг кожні 12 год. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти по 250+125 мг та 500+125 мг містять однакову кількість клавуланової кислоти – 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не еквівалентні 1 табл. 500+125мг. Дозування при одонтогенних інфекціях 1 табл. 250+125 мг кожні 8 годин або 1 табл. 500+125 мг кожні 12 годин протягом 5 днів. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція доз заснована на максимальній дозі амоксициліну, що рекомендується, і проводиться з урахуванням значень Cl креатиніну: - дорослі та діти старше 12 років (або ≥40 кг маси тіла) (табл. 2); - при анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин та більше; - таблетки 875+125 мг слід застосовувати лише у пацієнтів із Cl креатиніну >30 мл/хв. Таблиця 2 Кліренс креатиніну Режим дозування препарату Амоксиклав >30 мл/хв Корекція дози не потрібна 10-30 мл/хв 1 табл. 50+125 мг 2 рази на день або 1 табл. 250+125 мг (при легкому та середньотяжкому перебігу інфекції) 2 рази на добу <10 мл/хв 1 табл. 500+125 мг 1 раз на день або 1 табл. 250+125 мг (при легкому та середньотяжкому перебігу інфекції) 1 раз на добу Гемодіаліз 1 табл. 500+125 мг або 2 табл. 250+125 мг кожні 24 год. + 1 табл. 500+125 мг або 2 табл. 250+125 мг під час проведення діалізу та в кінці сеансу діалізу (через зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти) Пацієнти з порушенням функції печінки Прийом препарату Амоксиклав слід здійснювати з обережністю. Потрібно проводити регулярний контроль функції печінки. Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньоПередозуванняПовідомлень про смерть або виникнення загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату немає. Симптоми: в більшості випадків - розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливе також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках - судомні напади. Лікування: при передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) препарату необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін/клавуланат калію видаляється гемодіалізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між прийомами. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. У жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія амоксициліном + клавулановою кислотою може бути пов'язана з підвищенням ризику некротизуючого коліту у новонароджених. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. Під час застосування великих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. лабораторні аналізи. Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Перед початком лікування необхідно опитати пацієнта для виявлення в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики. З метою зниження ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат до або під час їжі. При застосуванні високих доз препарату Амоксиклав Квіктаб пацієнтам із кристалурією необхідно адекватно заповнювати втрату рідини. При виникненні антибіотико-асоційованого коліту слід негайно відмінити Амоксиклав Квіктаб, звернутися до лікаря та почати відповідне лікування. Препарати, що гальмують перистальтику, у таких ситуаціях протипоказані. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. Застосування амоксициліну та клавуланової кислоти протипоказано при інфекційному мононуклеозі, т.к. може спровокувати появу кореподібного висипу. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату. Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Амоксиклав®. Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботу, яка потребує підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. Через можливість розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, таких як запаморочення, головний біль, судоми, під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та інших видах діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 397,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка2 г гранул (5 мл готової суспензії) містять активну речовину - амоксицилін 250 мг (у формі амоксициліну тригідрату); допоміжні речовини - натрію сахаринату дигідрат 3,250 мг, 0,00,5 полуничний 16750 мг. Гранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому 250 мг/ 5 мл. По 40 г гранул для приготування 100 мл суспензії у флакон темного скла з ризиком, закупорений 7 нагвинчується, з контролем першого розкриття пластиковою або металевою кришкою. На верхню сторону пластикової кришки нанесено схему відкривання флакона. 1 флакон разом з мірною ложкою (об'ємом 5 мл, з ризиком для об'єму 2,5 мл) та інструкцією із застосування в пачці картонної.Опис лікарської формиГранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому.ХарактеристикаГранульований порошок від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. При додаванні води утворюється суспензія жовтого кольору з характерним фруктовим запахом.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, висока (близько 93%), прийом їжі не впливає на абсорбцію, амоксицилін не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо в дозі 125 мг і 250 мг максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години і становить 1,5-3 мкг/мл і 3,5-5 мкг/мл відповідно. Має великий обсяг розподілу: у високих концентраціях виявляється в плазмі, мокротинні, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабкий), плевральній і перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легені, слизової оболонки кишечнику, жіночих рідини середнього вуха, кістки, жирової тканини, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плода. При збільшенні дози вдвічі концентрація також збільшується вдвічі.Концентрація у жовчі перевищує концентрацію у плазмі у 2-4 рази. В амніотичній рідині та судинах пуповини концентрація амоксициліну – 25 – 30% від значення у плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок (менінгіт) концентрація у спинномозковій рідині – близько 20%. Зв'язок із білками плазми близько 17%. Частково метаболізується із заснуванням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 1-1,5 год. Виводиться на 50 -70% нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції (80%) та клубочкової фільтрації (20%), печінкою – 10 – 20%. У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Період напіввиведення у недоношених, новонароджених та дітей до 6 міс – 3-4 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менший або дорівнює 15 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 8,5 год.Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаАнтибактеріальний бактерицидний кислотостійкий засіб широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Інгібує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) у період розподілу та зростання, викликає лізис бактерій. Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae; аеробних грамнегативних бактерій: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella 2 spp., Salmonella spp., Pasteur ella setica інших мікроорганізмів: Clostridium spp.,Leptospira spp., а також Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi. Амоксицилін піддається руйнуванню бета-лактамазами, тому в спектр його антибактеріальної активності не входять мікроорганізми, що продукують бета-лактамази (пеніциліназ та ін.).Клінічна фармакологіяантибіотик, пеніцилін напівсинтетичнийПоказання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит; бронхіт, пневмонія), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цит, цит ), шлунково-кишкового тракту (ентероколіт, шигельоз, черевний тиф, сальмонельоз, сальмонеллоносійство), холангіт, 3 холецистит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії), інфекції шкіри ), лептоспіроз, листериоз, хвороба Лайма (бореліоз), менінгіт, ендокардит (профілактика), сепсис, перитоніт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну та/або допоміжних компонентів препарату, гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків (в т.ч. до ін. пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів та ін.), атопічний дерматит, бронхіальна астма, поліноз, , захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), період лактації, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція З обережністю – вагітність, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі, алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі).Вагітність та лактаціяАмоксицилін проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування амоксициліну при вагітності слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. У період лактації (грудного вигодовування) амоксицилін застосовувати з обережністю.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт, лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, мультиформія ексеудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, гострий; реакції, подібні до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт, анафілактичний шок. З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювання, нудота, діарея, стоматит, глосит, «чорний волохатий» язик, зміна фарбування поверхневого шару зубної емалі, помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, холестатична жовтяниця, псев. З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, біль голови, запаморочення, судомні реакції. Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія. Інші: утруднене дихання, тахікардія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями чи зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з аміноглікозидами (щоб уникнути взаємної інактивації не можна змішувати). Антациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) – синергідна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів (у тому числі етинілестрадіолу), лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота - ризик розвитку кровотеч.прориву". Діуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію - знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію. Аллопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Високі концентрації амоксициліну дають хибнопозитивну реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Феллінга Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину. 6 Незмінений амоксицилін виводиться із сечею. Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Феллінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину. 6 Незмінений амоксицилін виводиться із сечею. Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Феллінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Дорослі та діти старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) Стандартний режим дозування: по 500 мг (10 мл) 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – по 750 мг -1 г (15 – 20 мл) 3 рази на добу. Дітям віком 5-10 років призначають по 250 мг (5 мл суспензії) 3 рази на добу; дітям 2-5 років – по 125 мг (2,5 мл суспензії) 3 рази на добу; молодше 2 років - 20 мг/кг маси тіла на добу, поділені на 3 прийоми. Максимальна добова доза для дітей віком до 3 місяців – 30 мг/кг/добу, розділена на 2 прийоми (через кожні 12 год). У недоношених та новонароджених дозу знижують та/або збільшують інтервал між прийомами. Курс лікування – 5-12 днів. 4 Приготування суспензії: у флакон додати води до ризику і добре збовтати.Приготовлену суспензію зберігати у холодильнику (при температурі 2-8 °С) і використовувати протягом 14 днів. Перед кожним вживанням суспензію необхідно збовтувати. 5 мл приготовленої суспензії (1 мірна ложка) містять 250 мг амоксициліну. Якщо немає спеціальних рекомендацій, застосовується стандартний режим дозування. Спеціальні рекомендації по режиму дозування При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г (60 мл) одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом цієї дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекціях дорослим – 1,5-2 г (30 – 40 мл) 3 рази на добу або по 1-1,5 г 4 рази на добу. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії): по 750 – 1000 мг 2 рази на добу.При лептоспірозі дорослим – 0,5-0,75 г (10 – 15 мл) 4 рази на добу протягом 6-12 днів. При сальмонеллоносійстві дорослим – 1,5-2 г (30 – 40 мл) 3 рази на добу протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3 – 4 г (60 – 70 мл) за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3 – 4 г (60 – 70 мл) за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим – 3 – 4 г (60 – 70 мл) за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 годин; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50%; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозировка: 250 мг Фасовка: N16 Форма выпуска: капс. Упаковка: блистер Производитель: Хемофарм Завод-производитель: Хемофарм(Сербия) Действующее вещество: Амоксициллин. .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 250 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 250 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 250 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит; инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит; инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами; эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита - к примеру, при проведении стоматологических процедур.Противопоказания к применениюГиперчувствительность к пенициллину; также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы. С осторожностью: Оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой; у пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата; с осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели; оспамокс следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).Беременность и лактацияПрименение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амоксициліну тригідрат – 287 мг, 574 мг (у перерахунку на амоксицилін – 250 мг, 500 мг); Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон К90, стеарат кальцію. По 10 таблеток в контурні осередкові упаковки з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину, або кришками, що нагвинчуються з поліетилену низького тиску і поліетилену високого тиску. Кожну банку, 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаАбсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та становить від 75 до 90%. Присутність їжі не впливає на абсорбцію препарату. Внаслідок перорального прийому амоксициліну в разовій дозі 500 мг концентрація препарату у плазмі становить 6-11 мг/л. Після перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Від 15 до 25% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Препарат швидко проникає у тканину легень, бронхіальний секрет, рідину середнього вуха, жовч та сечу. За відсутності запалення мозкових оболонок амоксицилін проникає в цереброспінальну рідину у незначних кількостях. При запаленні мозкових оболонок концентрації препарату у лікворі можуть становити 20% від його концентрації у плазмі крові. Амоксицилін проникає через плаценту та в невеликих кількостях виявляється у грудному молоці. До 25% дози метаболізується з утворенням неактивної пеніцилоєвої кислоти. Близько 60-80% амоксициліну виділяється у незміненому вигляді нирками протягом 6-8 годин після прийому препарату. Невелика кількість препарату виділяється із жовчю. Період напіввиведення становить 1-1,5 години. У хворих із термінальною нирковою недостатністю період напіввиведення варіюється від 5 до 20 годин. Препарат виводиться за допомогою гемодіалізу.ФармакодинамікаАмоксицилін є напівсинтетичним пеніциліном, що володіє бактерицидною дією. Механізм бактерицидної дії амоксициліну пов'язаний із пошкодженням клітинної мембрани бактерій, що перебувають у стадії розмноження. Амоксицилін специфічно інгібує ферменти клітинних мембран бактерій (пептидоглікани), внаслідок чого відбувається їх лізис та загибель.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзилофарингіт, синусит, гострий середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, ендометрит, цервіцит, гонорея); абдомінальні інфекції (холангіт, холецистит); ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно-інфіковані дерматози); лептоспіроз, листериоз; хвороба Лайма; інфекції шлунково-кишкового тракту (ентероколіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз (викликаний Salmonella typhi, чутливою до ампіциліну), сальмонеллоносійство; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну, бета-лактамних антибіотиків (інших пеніцилінів, цефалоспоринів, монобактамів, карбапенемів) або інших компонентів препарату; інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз; дитячий вік до 3-х років (для даної лікарської форми). З обережністю: алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі бронхіальна астма, поліноз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, вагітність та період грудного .Вагітність та лактаціяРезультати досліджень на тваринах не вказують на прямий чи непрямий вплив на репродуктивну токсичність. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну під час вагітності у людини не вказують на підвищення ризику виникнення вроджених вад розвитку. Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. У немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, можливий розвиток сенсибілізації, діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. У подібних випадках грудне вигодовування слід припинити. Амоксицилін слід застосувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш частими небажаними реакціями при застосуванні препарату є діарея, нудота та висипання на шкірі. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання – рідко: суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму); дуже рідко: кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – дуже рідко: оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія, гемолітична анемія, збільшення часу згортання крові, збільшення протромбінового часу; Частота невідома: еозинофілія. Порушення з боку імунної системи - рідко: реакції подібні до сироваткової хвороби; дуже рідко: тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткову хворобу та алергічний васкуліт; частота невідома: реакція Яриша-Герксгеймера, гострий алергічний коронарний синдром (синдром Коунісу). Порушення з боку ендокринної системи – рідко: анорексія; дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів із цукровим діабетом. Порушення з боку нервової системи – часто: сонливість, головний біль; рідко: нервозність, збудження, тривожність, атаксія, зміна поведінки, периферична нейропатія, занепокоєння, порушення сну, депресія, парестезія, тремор, сплутаність свідомості; дуже рідко: гіперкінезія, запаморочення, судоми, гіперестезія, порушення зору, нюху та тактильної чутливості, галюцинації; частота невідома: асептичний менінгіт. Порушення з боку серця та судин – часто: тахікардія, флебіт; рідко: - зниження артеріального тиску; дуже рідко: подовження інтервалу QT. Порушення з боку дихальної системи – рідко: бронхоспазм, задишка; дуже рідко: алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея; нечасто: блювання; рідко: диспепсія, біль в епігастральній ділянці; дуже рідко: антибіотико-асоційований коліт* (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт)**, діарея з домішкою крові, поява чорного забарвлення язика («волосата» мова)**; частота невідома: зміна смаку, стоматит, глосит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – часто: збільшення концентрації білірубіну у сироватці; дуже рідко: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, γ-глютамілтрансферази), гостра печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип*; нечасто: кропив'янка*, свербіж шкіри; дуже рідко: фотосенсибілізація, набряк шкіри та слизових оболонок, токсичний епідермальний некроліз* (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона*, мультиформна еритема*, бульозний ексфоліативний дерматит*, гострий генералізований екзантематозний пусток симптоматикою (DRESS-синдром). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - рідко: артралгія, міалгія, захворювання сухожилля, включаючи тендиніт; дуже рідко: розрив сухожилля (можливий двосторонній та через 48 год після початку лікування), м'язова слабкість, рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – рідко: збільшення концентрації креатиніну у сироватці крові; дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення - рідко: загальна слабкість; дуже рідко: підвищення температури тіла. * - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася за результатами клінічних досліджень, що всього включали близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася у період післяреєстраційного застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, хінолони) мають синергічний ефект. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Не рекомендується одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу. Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії амоксициліном. Можлива корекція дози дигоксину. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може збільшувати протромбіновий час (ПВ) та міжнародне нормалізоване співвідношення (МНО), у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антикоагулянтів та амоксициліну та ретельно контролювати ПВ та МНО. Можлива корекція дози антикоагулянтів або відміна амоксициліну. Амоксицилін не слід застосовувати одномоментно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками, такими як еритроміцин, тетрацикліни, хлорамфенікол, сульфаніламіди, через можливе зниження активності (антагоністичну дію). При одночасному застосуванні метотрексату та амоксициліну можливе збільшення токсичності першого, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію метотрексату у сироватці крові. Застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується, т.к. пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, тим самим підвищуючи його плазмову концентрацію та подовжуючи час його перебування у сироватці крові. Одночасний прийом амоксициліну з пероральними контрацептивами, що містять естроген, може призводити до зниження їх ефективності та підвищення ризику розвитку кровотеч («прориву»).Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Доза препарату залежить від чутливості збудника інфекції, тяжкості захворювання та локалізації інфекційного процесу. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування для дітей до 12 років, краще прийом амоксициліну в лікарській формі - порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: Зазвичай призначають 250 мг – 500 мг 3 рази на добу або 500 мг – 1000 мг 2 рази на добу. При синуситі, позалікарняній пневмонії та інших тяжких інфекціях рекомендується призначати 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг: Зазвичай призначають 250-500 мг 3 десь у добу чи 500-1000 мг 2 десь у добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 мг 2-3 рази на добу. Діти віком від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг: Зазвичай рекомендують 250 мг тричі на добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза для дітей – 100 мг/кг/добу. Хвороба Лайма (бореліоз) – рання стадія: Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу до максимальної добової дози, що дорівнює 4 г, поділеній на кілька прийомів, протягом 14 днів (10-21 день). Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг і до 19 кг – 250 мг 3 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500 мг 2-3 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 3 прийоми). Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами). Дорослим 1000 мг 2 рази на добу у комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол, лансопразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів. Дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 1000 мг 2 рази у складі комбінованої терапії. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг – 250 – 500 мг 2 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500-1000 мг 2 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 2 прийоми). Профілактика бактеріального ендокардиту Дорослим та дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: рекомендується 2 г за 30-60 хвилин до хірургічного втручання. Дітям рекомендується: - від 3 до 5 років та/або з масою тіла 15-19 кг: 750-1000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою; - 5-12 років та/або масою тіла 20-40 кг: 1000-2000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою. При нирковій недостатності КК (мл/хв) Дорослі та діти масою тіла ≥ 40 кг Діти з масою тіла 30 Зміна режиму прийому/дози не потрібна Зміна режиму прийому/дози не потрібна; 10-30 Максимально 500 мг 2 рази на добу 15 мг/кг 2 рази на добу (максимально 500 мг 2 рази на добу); * У більшості випадків краща парентеральна терапія Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Гемодіаліз Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг 500 мг кожні 24 години. Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 500 мг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 500 мг. Діти з масою тіла Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 15 мг/кг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 15 мг/кг. Пацієнти, що знаходяться на перитонеальному діалізі Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном слід докладно опитати пацієнта щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактамні антибіотики. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Серйозні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні та важкі шкірні небажані реакції), які іноді закінчуються смертельним наслідком, були зареєстровані у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакції більш ймовірний у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну в анамнезі, а також у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити терапію амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Відзначалися рідкісні випадки реакції гіперчутливості на кшталт алергічного гострого коронарного синдрому (синдром Коунісу), у разі розвитку якого при спільному прийомі з амоксициліном потрібне відповідне лікування. При лікуванні необхідно проводити контроль стану функцій органів кровотворення, печінки та нирок. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. При тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу (особливо вульвовагінального кандидозу). При прийомі багатьох антибактеріальних препаратів можливий розвиток антибіотик-асоційованого коліту аж до життєзагрозливого стану. Це слід враховувати з появою діареї в період антибіотикотерапії або після закінчення. У разі розвитку антибіотик-асоційованого коліту, терапію препаратом слід негайно припинити та звернутися до лікаря для призначення відповідного лікування. Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишок, протипоказане. Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початку терапії може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ОГЕП). Дана небажана лікарська реакція вимагає припинення лікування амоксициліном і є протипоказанням для його застосування надалі за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на розвиток у пацієнта інфекційного мононуклеозу, оскільки його застосування під час лікування цього захворювання може призводити до появи кореподібного висипу. Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Її безпосередньою причиною є бактерицидна активність амоксициліну щодо бактерій, які є збудниками хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтів слід переконати в тому, що дана реакція часто зустрічається і зазвичай самостійно проходить наслідком застосування антибіотиків у пацієнтів з хворобою Лайма. Лікування обов'язково продовжується протягом 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання. Судоми можуть виникнути у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату, або у пацієнтів, які мають фактори, що мають схильність (наприклад, наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіт). У разі ниркової недостатності необхідно коригувати режим дозування залежно від ступеня ниркової недостатності. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральному введенні. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення можливості розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням препарату. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Зрідка повідомлялося про збільшення протромбінового часу у пацієнтів, які отримують амоксицилін. Пацієнти, яким показаний одночасний прийом непрямих антикоагулянтів, повинні спостерігатися у спеціаліста. Можлива корекція дози непрямих антикоагулянтів. Існує ймовірність впливу підвищених концентрацій амоксициліну в сироватці крові та сечі на результати деяких лабораторних досліджень. При використанні хімічних методів, висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною неправдивих результатів дослідження. Для визначення наявності глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні методи. Застосування амоксициліну може спотворювати результати кількісного визначення естріол у вагітних жінок. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у осіб похилого віку, вагітних, у період лактації. При застосуванні амоксициліну для лікування інфекції Helicobacter pylori слід враховувати інформацію, вказану в тексті інструкцій з медичного застосування інших одночасно використовуваних препаратів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Даних про негативний вплив амоксициліну в рекомендованих дозах на швидкість психомоторних реакцій та концентрацію уваги немає. Разом з тим, враховуючи можливі побічні дії з боку центральної нервової системи, слід бути обережним при керуванні автотранспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 10 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 10 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 10 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 16 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 500 мг Фасування: N16 Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Хемофарм Завод-виробник: Хемофарм(Сербія) Діюча речовина: Амоксицилін. .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: амоксициліну тригідрат 286.9 мг, що відповідає вмісту амоксициліну 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, целюлоза мікрокристалічна РН 102. Склад оболонки капсули:; желатин; кришечка капсули - титану діоксид (Е171), барвник хіноліновий жовтий (Е104), барвник індигокармін (Е132); корпус капсули - титану діоксид (Е171), барвник хіноліновий жовтий (Е104). 20 шт. у блістері, пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули желатинові, розмір №2, з кришечкою темно-зеленого кольору та корпусом білого з жовтуватим відтінком кольору; вміст капсул – гранульований порошок від білого до світло-жовтого кольору; допускається наявність спресованого циліндра порошку, який при натисканні скляною паличкою перетворюється на сипучий порошок.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальне, бактерицидне. Блокує синтез пептидоглікану оболонки чутливих мікроорганізмів. Активний щодо більшості грампозитивних і грамнегативних бактерій. Спектр дії не включає мікроорганізми, що продукують пеніциліназ: Pseudomonas, Klebsiella, Індолпозитивні Proteus, Enterobacter.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо амоксицилін швидко і повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, не руйнується в кислому середовищі шлунка. Cmax амоксициліну в плазмі досягається через 1-2 год. При збільшенні дози в 2 рази концентрація також збільшується в 2 рази. У присутності їжі у шлунку не зменшує загальної абсорбції. При внутрішньовенному, внутрішньом'язовому введенні та прийомі внутрішньо в крові досягаються подібні концентрації амоксициліну. Зв'язування амоксициліну із білками плазми становить близько 20%. Широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Повідомляється про високі концентрації амоксициліну в печінці. T1/2 з плазми становить 1-1.5 год. Близько 60% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції; при дозі 250 мг концентрація амоксициліну у сечі становить понад 300 мкг/мл. Деяка кількість амоксициліну визначається калі. У новонароджених та осіб похилого віку T1/2 може бути тривалішим. При нирковій недостатності T1/2 може становити 7-20 год. У невеликих кількостях амоксицилін проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні м'якої мозкової оболонки. Амоксицилін видаляється шляхом гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.Показання до застосуванняЛептоспіроз. Лістеріоз. Хвороба Лайма (бореліоз). Дизентерія. Сальмонельоз. Сальмонеллоносійство. Менінгіт. Ендокардит (профілактика). пієлонефрит,пієліт,цистит,уретрит,гонорея,ендометрит,цервіцит.Шлунково-кишкового тракту:перитоніт,ентероколіт,черевний тиф,холангіт,холецистит.Інфекції шкіри та м'яких тканин:рожа,імпетиго,вторично інфіковані дерма.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (в т.ч. до ін. пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Алергічний діатез. Бронхіальна астма. Поліноз. Інфекційний мононуклеоз. Лімфолейкоз. Печінкова недостатність. Захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків). Період лактації. З обережністю: вагітність, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі.Вагітність та лактаціяАмоксицилін проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування амоксициліну при вагітності слід ретельно зважити очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. З обережністю застосовувати амоксицилін у період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. Амоксицилін у комбінації з метронідазолом не рекомендують застосовувати у пацієнтів молодше 18 років.Побічна дія1. Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт. Рідко – гарячка, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, поліморфна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; реакції, подібні до сироваткової хвороби, анафілактичний шок. збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, головний біль, запаморочення, судомні реакції. інтерстиціальний нефрит кандидоз піхви,суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з аміноглікозидами (щоб уникнути взаємної інактивації не можна змішувати). Антациди, глюкозамін, проносні засоби, їжа, аміноглікозиди - уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) - синергідна дія; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенвмісних пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву", слід по можливості використовувати ін. або додаткові методи контрацепції. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію - знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Зменшує кліренс та підвищує токсичність метотрексату. Підсилює всмоктування дигоксину.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 10 років (з масою тіла понад 40 кг) призначають по 500 мг 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції – по 750 мг – 1 г 3 рази на добу. Дітям призначають у вигляді суспензії: у віці 5-10 років – по 250 мг (5 мл суспензії) 3 рази на добу; 2-5 років - по 125 мг (2,5 мл суспензії) 3 рази на добу. Молодше 2 років - 20 мг/кг маси тіла на добу, розділені на 3 прийоми. У недоношених та новонароджених дозу знижують та/або збільшують інтервал між При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; При лікуванні жінок рекомендується повторний прийом зазначеної дози.5 г 4 рази на добу. 3. При лептоспірозі - дорослим 0.5-0.75 г 4 рази на добу протягом б-12 днів. .Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях – дорослим – 3 – 4 г за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50 %; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях – дорослим – 3 – 4 г за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50 %; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях – дорослим – 3 – 4 г за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 годин. У дітей дозу зменшують у 2 рази. при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. дозу зменшують на 15-50 %; при анурії – максимальна доза 2 г/добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні, лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. При призначенні хворим на бактеріємію можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера). У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних препаратів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: амоксицилін – 500 мг. Допоміжні речовини: стеарат магнію, полівідон, натрію крохмалю гліколат, целюлоза мікрокристалічна. Склад плівкової оболонки: титану діоксид, тальк, гіпромелоза. Пігулки, 20 шт.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору, довгасті, двоопуклі, з насічками на обох сторонах.Фармакотерапевтична групаАмоксицилін є амінобензиловим пеніциліном, що володіє бактерицидною дією в результаті інгібування синтезу бактеріальної клітинної стінки. Порогові значення MIC для різних чутливих організмів варіюють. Enterobacteriaceae прийнято вважати чутливими при їх інгібуванні амоксициліном у концентрації 8 мкг/мл амоксициліну і резистентними при концентрації >= 32 мкг/мл. Відповідно до рекомендацій NCCLS і при використанні NCCLS-вказаних методів М. catarrhalis (β-лактамаза негативна) та Н. influenzae (β-лактамаза негативна) розцінюються як чутливі при концентраціях &ge 1 мкг/мл і резистентними при >= 4 мкг/м; Str.pneumoniae вважаються чутливими при MIC&ge 2 мкг/мл та резистентними при >= 8 мкг/мл. Поширеність резистентних штамів варіює географічно, тому бажано орієнтуватися на місцеву інформацію про резистентність, особливо під час лікування важких інфекцій. При такому рівні поширеності резистентних штамів, при якому стає сумнівною доцільність використання препарату, принаймні при терапії деяких інфекцій краще звертатися за допомогою до фахівця.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та режиму введення та знаходиться в межах від 75 до 90%. У дозах від 250 мг до 750 мг біодоступність (параметри: AUC та/або виділення із сечею) лінійно пропорційна дозі. У вищих дозах всмоктування нижча. На всмоктування не впливає прийом їжі. Амоксицилін є кислотостійким. При пероральному прийомі 500 мг концентрація амоксициліну в крові становить 6-11 мг/л. Після одноразового прийому 3 г амоксициліну концентрація у крові досягає 27 мг/л. Cmax у плазмі спостерігаються через 1 - 2 години після прийому препарату. Розподіл: Близько 17% амоксициліну перебуває у пов'язаному з білками плазми стані. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в плазмі, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Амоксицилін може проникати через запалені мозкові оболонки у цереброспінальну рідину. Амоксицилін проходить через плаценту і в невеликій кількості виявляється у грудному молоці. Біотрансформація та елімінація: Основним місцем виведення амоксициліну є нирки. Близько 60-80% пероральної дози амоксициліну виділяється протягом 6 годин після прийому у незміненій активній формі через нирки та невелика фракція екскретується у жовч. Приблизно 7-25% дози метаболізується до неактивної пеніцилової кислоти. Період напіввиведення з плазми у пацієнтів з незміненою функцією нирок становить 1-1.5 год. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення варіює від 5 до 20 год. Субстанція піддається гемодіалізу.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії, що руйнується пеніциліназою.ІнструкціяЗастосовують внутрішньо.Показання до застосуванняПоказаний для пероральної терапії наступних бактеріальних інфекцій, спричинених амоксицилін-чутливими грам-позитивними та грам-негативними патогенами: Інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи інфекції вуха, носа та горла: гострий середній отит, гострий синусит та бактеріальний фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія; інфекції нижніх відділів сечовивідних шляхів: цистит; інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальний ентерит Може знадобитися комбінована терапія при інфекціях, спричинених анаеробними мікроорганізмами; ендокардит: профілактика ендокардиту у пацієнтів із групи ризику розвитку ендокардиту - наприклад, під час проведення стоматологічних процедур.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пеніциліну; також необхідно враховувати можливість перехресної алергії з іншими бета-лактамними антибіотиками, такими як цефалоспорини, карбопенеми. З обережністю: Оспамокс повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з алергічним діатезом та астмою; у пацієнтів з нирковою недостатністю можливе уповільнення виведення амоксициліну, що, залежно від ступеня недостатності, може вимагати зменшення добової дози препарату; з обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники; оспамокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з вірусними інфекціями, гострим лімфобластним лейкозом та інфекційним мононуклеозом (у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозного висипу на шкірі).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. З обережністю слід застосовувати у дітей, недоношених та новонароджених: необхідно моніторувати функції нирок, печінки та гематологічні показники.Побічна діяПобічні ефекти класифікуються таким чином: Часто: 10%, або рідше, але найчастіше 1%. Нечасто: 1%, або рідше, але найчастіше 0.1%. Рідко. 0.1% або рідше, але найчастіше 0.01%. Дуже рідко, включаючи поодинокі випадки: 0,01% або рідше. Інфекції та інфікування: Не часто: Тривале та повторне застосування лікарського препарату може призвести до розвитку суперінфекції та колонізації резистентних мікроорганізмів або грибів, наприклад, орального та вагінального кандидозу. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Рідко: Еозинофілія та гемолітична анемія. Дуже рідко: Зареєстровані поодинокі випадки лейкопенії, гранулоцитопенії, тромбоцитопенії, панцитопенії, анемії, мієлосупресії, агранулоцитозу, подовження часу кровотечі та протромбінового часу. Усі зміни були оборотними під час припинення терапії. Порушення з боку імунної системи: Рідко: Набряк гортані, сироваткова хвороба, алергічний васкуліт, анафілаксія та анафілактичний шок у поодиноких випадках. Неврологічні порушення: Рідко: Реакції з боку ЦНС зустрічаються рідко і включають гіперкінези, запаморочення та судоми. Судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з нирковою недостатністю або у пацієнтів, які отримують високі дози. Шлунково-кишкові розлади: Часто: Відчуття дискомфорту, нудота, втрата апетиту, блювання, метеоризм, розріджений стілець, діарея, енантеми (особливо слизової рота), сухість у роті, порушення смакового сприйняття. Як правило, перераховані ефекти характеризуються легким ступенем тяжкості та часто зникають у міру продовження терапії або дуже швидко після її припинення. Зменшити частоту даних ускладнень можна за допомогою прийому амоксициліну разом із їжею. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати можливість рідкісного ускладнення, псевдомембранозного коліту. Протипоказано призначення лікарських засобів, що пригнічують перистальтику. Дуже рідко: Поява чорного фарбування мови. Порушення з боку печінки та жовчовивідної системи: Не часто: Транзиторне середнє збільшення рівня печінкових ферментів. Рідкісні випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці. Порушення шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Часто: Шкірні реакції у вигляді висипу, свербежу, кропив'янки; Типова кореподібна висип з'являється на 5 - 11 день від початку терапії. Негайний розвиток кропив'янки свідчить про алергію на амоксицилін і потребує припинення терапії. Рідкісні: Ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), ексудативна мультиформна еритема, гострі генералізовані гнійничкові висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит. Порушення нирок: Рідко: В окремих випадках гострий інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади: Рідко: У поодиноких випадках можливий розвиток лікарської лихоманки.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування не рекомендується: Алопуринол: Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Дігоксин: Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії препаратом Оспамокс. Антикоагулянти: Спільне застосування амоксициліну та антикоагулянтів, таких як кумарин, може збільшити ймовірність кровотеч через подовження протромбінового часу. При призначенні антикоагулянтів разом з Оспамоксом потрібне моніторування гомеостатичних показників. Пробенецид: Пробенецид пригнічує виведення амоксициліну через нирки і призводить до збільшення концентрації амоксициліну в жовчі та крові. Інші антибіотики: Існує ймовірність антагонізму дії амоксициліну при одночасному призначенні бактеріостатичних препаратів: макролідів, тетрациклінів, сульфаніламідів та хлорамфеніколу. Метотрексат: Спільне застосування метотрексату та амоксициліну може збільшити ступінь метотрексатової токсичності, можливо внаслідок конкурентного інгібування тубулярної ниркової секреції метотрексату амоксициліном. З обережністю слід застосовувати амоксицилін з такими препаратами: Пероральні гормональні контрацептиви: Застосування амоксициліну може призвести до транзиторного зменшення концентрації естрогену та прогестерону в крові та знизити ефективність контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується на час лікування амоксицилін додатково використовувати інші негормональні методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиТерапія інфекцій: Як правило, терапію рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення симптомів. У разі інфекцій, спричинених β-гемолітичним стрептококом, повна ерадикація патогену потребує проведення терапії не менше 10 днів. Парентеральна терапія показана при неможливості проведення пероральної та при лікуванні інфекцій тяжкого ступеня. Дорослі дозування (включаючи пацієнтів похилого віку): Стандартна доза: Звичайна доза коливається від 750 мг до 3 г амоксициліну на день кілька прийомів. У деяких випадках рекомендується обмежитися дозою 1500 мг на добу за кілька прийомів. Короткий курс терапії: Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: дворазове введення препарату по 3 г на кожне введення з інтервалом між дозами 10 – 12 год. Дитячі дозування (до 12 років). Добова доза для дітей становить 25 - 50 мг/кг/добу на кілька прийомів (максимально 60 мг/кг/сут) залежно від показання та тяжкості захворювання. Діти з масою тіла вище 40 кг мають отримувати доросле дозування. Дозування при нирковій недостатності: У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю доза повинна бути знижена. При нирковому кліренсі менше 30 мл/хв рекомендується збільшення інтервалу між дозами або зменшення наступних доз. При нирковій недостатності протипоказано короткі курси терапії 3 р. Дорослі (включаючи пацієнтів похилого віку): Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами > 30 Зміни дози не потрібні 10-30 500 мг 12 год < 10 500 мг 24 год При гемодіалізі: 500 мг слід ввести після закінчення процедури. Порушення функції нирок у дітей із масою тіла менше 40 кг: Кліренс креатиніну мл/хв Доза Інтервал між вступами >30 Зміни дози не потрібні 10-30 15 мг/кг 12 год 10 15 мг/кг 24 год Профілактика ендокардиту. Для профілактики ендокардиту у пацієнтів, які не перебувають під загальним наркозом, слід вводити 3 г амоксициліну за 1 годину перед операцією та при необхідності ще 3 г через 6 годин. Дітям рекомендується введення амоксициліну у дозі 50 мг/кг. Для більш детальної інформації та опису категорій пацієнтів, які входять до групи ризику щодо ендокардиту, слід звернутися до місцевих офіційних посібників.ПередозуванняСимптоми: Амоксицилін зазвичай не викликає гострих токсичних ефектів, навіть при випадковому прийомі високих доз. Передозування може бути симптомами шлунково-кишкових розладів, порушенням водно-електролітного балансу. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю передозування великими дозами амоксициліну може супроводжуватися ознаками нефротоксичності та кристалурією. Терапія: Специфічного антидоту амоксициліну немає. Терапія включає введення активованого вугілля (показів для промивання шлунка, як правило, немає) або симптоматичні заходи. Особливу увагу слід приділяти водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном важливо переконатися у відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів та цефалоспоринів, здатних викликати перехресну алергічну реакцію (10 – 15%). Є повідомлення про розвиток тяжких, іноді зі смертельним результатом, реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних) на фоні терапії пеніциліном. Дані реакції частіше відзначаються у людей, які мають в анамнезі гіперчутливість до бета-лактамів. За наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту з діареєю та блюванням не слід застосовувати Оспамокс, оскільки дані стану можуть зменшувати його всмоктування. Таким хворим рекомендовано призначення парентеральної форми амоксициліну. При розвитку важкої персистуючої діареї необхідно враховувати ймовірність псевдомембранозного коліту (в більшості випадків викликаного Clostridium difficile). Тривале застосування амоксициліну в деяких випадках може призвести до зростання нечутливих до нього бактерій та грибів. У зв'язку із цим пацієнти повинні уважно моніторуватися на розвиток суперінфекції. Анафілактичний шок та інші тяжкі прояви алергічних реакцій після перорального прийому амоксициліну трапляється рідко. При виникненні такої реакції необхідне проведення комплексу невідкладних заходів: внутрішньовенне введення епінефрину, потім антигістамінних препаратів, відшкодування об'єму та введення глюкортикоїдів. Пацієнти потребують ретельного спостереження та інших терапевтичних процедур при необхідності (штучному диханні, кисні). Присутність амоксициліну у високій концентрації у сечі може спричинити преципітацію препарату у сечовому катетері, тому катетери необхідно періодично перевіряти. При застосуванні амоксициліну у високих дозах з метою мінімізування ризику амоксицилінової кристалурії важливо стежити за адекватністю споживання та виведення рідини. Форсований діурез призводить до зниження концентрації амоксициліну в крові через прискорення його виведення. Діарея може сприяти погіршенню всмоктування та зменшення ефективності лікарських засобів. При визначенні наявності глюкози у сечі на фоні терапії амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозоксидантні методи. При використанні хімічних методів висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною частих помилково позитивних результатів дослідження. Амоксицилін може зменшувати концентрацію естріолу у сечі у вагітних жінок. У високих концентраціях амоксицилін може зменшувати показники глікемії. Амоксицилін може впливати на результати досліджень білка при використанні колориметричного аналізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амоксициліну тригідрат – 287 мг, 574 мг (у перерахунку на амоксицилін – 250 мг, 500 мг); Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), повідон К90, стеарат кальцію. По 10 таблеток в контурні осередкові упаковки з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20 таблеток у банки полімерні з поліпропілену, поліетилену низького тиску, закупорені кришками, що натягуються з контролем першого розтину, або кришками, що нагвинчуються з поліетилену низького тиску і поліетилену високого тиску. Кожну банку, 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки з фаскою та ризиком білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаАбсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози та становить від 75 до 90%. Присутність їжі не впливає на абсорбцію препарату. Внаслідок перорального прийому амоксициліну в разовій дозі 500 мг концентрація препарату у плазмі становить 6-11 мг/л. Після перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години. Від 15 до 25% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Препарат швидко проникає у тканину легень, бронхіальний секрет, рідину середнього вуха, жовч та сечу. За відсутності запалення мозкових оболонок амоксицилін проникає в цереброспінальну рідину у незначних кількостях. При запаленні мозкових оболонок концентрації препарату у лікворі можуть становити 20% від його концентрації у плазмі крові. Амоксицилін проникає через плаценту та в невеликих кількостях виявляється у грудному молоці. До 25% дози метаболізується з утворенням неактивної пеніцилоєвої кислоти. Близько 60-80% амоксициліну виділяється у незміненому вигляді нирками протягом 6-8 годин після прийому препарату. Невелика кількість препарату виділяється із жовчю. Період напіввиведення становить 1-1,5 години. У хворих із термінальною нирковою недостатністю період напіввиведення варіюється від 5 до 20 годин. Препарат виводиться за допомогою гемодіалізу.ФармакодинамікаАмоксицилін є напівсинтетичним пеніциліном, що володіє бактерицидною дією. Механізм бактерицидної дії амоксициліну пов'язаний із пошкодженням клітинної мембрани бактерій, що перебувають у стадії розмноження. Амоксицилін специфічно інгібує ферменти клітинних мембран бактерій (пептидоглікани), внаслідок чого відбувається їх лізис та загибель.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзилофарингіт, синусит, гострий середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, ендометрит, цервіцит, гонорея); абдомінальні інфекції (холангіт, холецистит); ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами); інфекції шкіри та м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно-інфіковані дерматози); лептоспіроз, листериоз; хвороба Лайма; інфекції шлунково-кишкового тракту (ентероколіт, черевний тиф, дизентерія, сальмонельоз (викликаний Salmonella typhi, чутливою до ампіциліну), сальмонеллоносійство; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амоксициліну, бета-лактамних антибіотиків (інших пеніцилінів, цефалоспоринів, монобактамів, карбапенемів) або інших компонентів препарату; інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз; дитячий вік до 3-х років (для даної лікарської форми). З обережністю: алергічні реакції (в т.ч. в анамнезі бронхіальна астма, поліноз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти), захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, вагітність та період грудного .Вагітність та лактаціяРезультати досліджень на тваринах не вказують на прямий чи непрямий вплив на репродуктивну токсичність. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну під час вагітності у людини не вказують на підвищення ризику виникнення вроджених вад розвитку. Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Амоксицилін у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. У немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, можливий розвиток сенсибілізації, діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. У подібних випадках грудне вигодовування слід припинити. Амоксицилін слід застосувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш частими небажаними реакціями при застосуванні препарату є діарея, нудота та висипання на шкірі. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання – рідко: суперінфекція (особливо у пацієнтів із хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму); дуже рідко: кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – дуже рідко: оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію та агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія, гемолітична анемія, збільшення часу згортання крові, збільшення протромбінового часу; Частота невідома: еозинофілія. Порушення з боку імунної системи - рідко: реакції подібні до сироваткової хвороби; дуже рідко: тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, сироваткову хворобу та алергічний васкуліт; частота невідома: реакція Яриша-Герксгеймера, гострий алергічний коронарний синдром (синдром Коунісу). Порушення з боку ендокринної системи – рідко: анорексія; дуже рідко: гіпоглікемія, особливо у пацієнтів із цукровим діабетом. Порушення з боку нервової системи – часто: сонливість, головний біль; рідко: нервозність, збудження, тривожність, атаксія, зміна поведінки, периферична нейропатія, занепокоєння, порушення сну, депресія, парестезія, тремор, сплутаність свідомості; дуже рідко: гіперкінезія, запаморочення, судоми, гіперестезія, порушення зору, нюху та тактильної чутливості, галюцинації; частота невідома: асептичний менінгіт. Порушення з боку серця та судин – часто: тахікардія, флебіт; рідко: - зниження артеріального тиску; дуже рідко: подовження інтервалу QT. Порушення з боку дихальної системи – рідко: бронхоспазм, задишка; дуже рідко: алергічний пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, діарея; нечасто: блювання; рідко: диспепсія, біль в епігастральній ділянці; дуже рідко: антибіотико-асоційований коліт* (включаючи псевдомембранозний та геморагічний коліт)**, діарея з домішкою крові, поява чорного забарвлення язика («волосата» мова)**; частота невідома: зміна смаку, стоматит, глосит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – часто: збільшення концентрації білірубіну у сироватці; дуже рідко: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, γ-глютамілтрансферази), гостра печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – часто: шкірний висип*; нечасто: кропив'янка*, свербіж шкіри; дуже рідко: фотосенсибілізація, набряк шкіри та слизових оболонок, токсичний епідермальний некроліз* (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона*, мультиформна еритема*, бульозний ексфоліативний дерматит*, гострий генералізований екзантематозний пусток симптоматикою (DRESS-синдром). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - рідко: артралгія, міалгія, захворювання сухожилля, включаючи тендиніт; дуже рідко: розрив сухожилля (можливий двосторонній та через 48 год після початку лікування), м'язова слабкість, рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – рідко: збільшення концентрації креатиніну у сироватці крові; дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, кристалурія. Загальні розлади та порушення у місці введення - рідко: загальна слабкість; дуже рідко: підвищення температури тіла. * - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася за результатами клінічних досліджень, що всього включали близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** - Частота виникнення цих небажаних реакцій визначалася у період післяреєстраційного застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні лікарські засоби, їжа, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, хінолони) мають синергічний ефект. Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та препарати, що блокують канальцеву секрецію, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Спільне застосування з аллопуринолом може призвести до розвитку шкірних алергічних реакцій. Не рекомендується одночасне застосування амоксициліну та алопуринолу. Можливе збільшення всмоктування дигоксину на фоні терапії амоксициліном. Можлива корекція дози дигоксину. Амоксицилін підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). У деяких випадках прийом препарату може збільшувати протромбіновий час (ПВ) та міжнародне нормалізоване співвідношення (МНО), у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні антикоагулянтів та амоксициліну та ретельно контролювати ПВ та МНО. Можлива корекція дози антикоагулянтів або відміна амоксициліну. Амоксицилін не слід застосовувати одномоментно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками, такими як еритроміцин, тетрацикліни, хлорамфенікол, сульфаніламіди, через можливе зниження активності (антагоністичну дію). При одночасному застосуванні метотрексату та амоксициліну можливе збільшення токсичності першого, ймовірно, через конкурентне інгібування канальцевої ниркової секреції метотрексату амоксициліном. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію метотрексату у сироватці крові. Застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується, т.к. пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, тим самим підвищуючи його плазмову концентрацію та подовжуючи час його перебування у сироватці крові. Одночасний прийом амоксициліну з пероральними контрацептивами, що містять естроген, може призводити до зниження їх ефективності та підвищення ризику розвитку кровотеч («прориву»).Спосіб застосування та дозиВсередину, до або після їди. Доза препарату залежить від чутливості збудника інфекції, тяжкості захворювання та локалізації інфекційного процесу. Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування для дітей до 12 років, краще прийом амоксициліну в лікарській формі - порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо. Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: Зазвичай призначають 250 мг – 500 мг 3 рази на добу або 500 мг – 1000 мг 2 рази на добу. При синуситі, позалікарняній пневмонії та інших тяжких інфекціях рекомендується призначати 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг: Зазвичай призначають 250-500 мг 3 десь у добу чи 500-1000 мг 2 десь у добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 мг 2-3 рази на добу. Діти віком від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг: Зазвичай рекомендують 250 мг тричі на добу. У випадках, коли висока ймовірність інфекції, спричиненої резистентним Streptococcus pneumoniaе, рекомендуються вищі дози – 500 – 1000 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза для дітей – 100 мг/кг/добу. Хвороба Лайма (бореліоз) – рання стадія: Дорослі та діти старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 500 мг – 1000 мг 3 рази на добу до максимальної добової дози, що дорівнює 4 г, поділеній на кілька прийомів, протягом 14 днів (10-21 день). Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг і до 19 кг – 250 мг 3 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500 мг 2-3 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 3 прийоми). Ерадикація Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (завжди у комбінації з іншими препаратами). Дорослим 1000 мг 2 рази на добу у комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол, лансопразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів. Дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг – 1000 мг 2 рази у складі комбінованої терапії. Діти від 3 до 5 років та/або масою тіла від 15 кг та до 19 кг – 250 – 500 мг 2 рази на добу. Діти від 5 до 13 років та/або з масою тіла від 19 кг до 40 кг - 500-1000 мг 2 рази на добу (з розрахунку 50 мг/кг/добу, поділені на 2 прийоми). Профілактика бактеріального ендокардиту Дорослим та дітям старше 13 років та/або масою тіла понад 40 кг: рекомендується 2 г за 30-60 хвилин до хірургічного втручання. Дітям рекомендується: - від 3 до 5 років та/або з масою тіла 15-19 кг: 750-1000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою; - 5-12 років та/або масою тіла 20-40 кг: 1000-2000 мг (з розрахунку 50 мг/кг/добу) перед процедурою. При нирковій недостатності КК (мл/хв) Дорослі та діти масою тіла ≥ 40 кг Діти з масою тіла 30 Зміна режиму прийому/дози не потрібна Зміна режиму прийому/дози не потрібна; 10-30 Максимально 500 мг 2 рази на добу 15 мг/кг 2 рази на добу (максимально 500 мг 2 рази на добу); * У більшості випадків краща парентеральна терапія Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Гемодіаліз Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг 500 мг кожні 24 години. Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 500 мг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 500 мг. Діти з масою тіла Перед застосуванням гемодіалізу слід призначити 1 додаткову дозу 15 мг/кг. Щоб відновити концентрацію лікарського засобу, що у системному кровообігу, після проведення процедури гемодіалізу слід призначити 15 мг/кг. Пацієнти, що знаходяться на перитонеальному діалізі Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання та діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні препарати для підтримки водно-електролітного балансу; гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії амоксициліном слід докладно опитати пацієнта щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші бета-лактамні антибіотики. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Серйозні реакції гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні та важкі шкірні небажані реакції), які іноді закінчуються смертельним наслідком, були зареєстровані у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакції більш ймовірний у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну в анамнезі, а також у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити терапію амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Відзначалися рідкісні випадки реакції гіперчутливості на кшталт алергічного гострого коронарного синдрому (синдром Коунісу), у разі розвитку якого при спільному прийомі з амоксициліном потрібне відповідне лікування. При лікуванні необхідно проводити контроль стану функцій органів кровотворення, печінки та нирок. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. При тривалому застосуванні можливий розвиток випадків суперінфекції, кандидозу (особливо вульвовагінального кандидозу). При прийомі багатьох антибактеріальних препаратів можливий розвиток антибіотик-асоційованого коліту аж до життєзагрозливого стану. Це слід враховувати з появою діареї в період антибіотикотерапії або після закінчення. У разі розвитку антибіотик-асоційованого коліту, терапію препаратом слід негайно припинити та звернутися до лікаря для призначення відповідного лікування. Застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишок, протипоказане. Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початку терапії може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ОГЕП). Дана небажана лікарська реакція вимагає припинення лікування амоксициліном і є протипоказанням для його застосування надалі за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на розвиток у пацієнта інфекційного мононуклеозу, оскільки його застосування під час лікування цього захворювання може призводити до появи кореподібного висипу. Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Її безпосередньою причиною є бактерицидна активність амоксициліну щодо бактерій, які є збудниками хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтів слід переконати в тому, що дана реакція часто зустрічається і зазвичай самостійно проходить наслідком застосування антибіотиків у пацієнтів з хворобою Лайма. Лікування обов'язково продовжується протягом 48-72 годин після зникнення клінічних ознак захворювання. Судоми можуть виникнути у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату, або у пацієнтів, які мають фактори, що мають схильність (наприклад, наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіт). У разі ниркової недостатності необхідно коригувати режим дозування залежно від ступеня ниркової недостатності. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральному введенні. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення можливості розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням препарату. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Зрідка повідомлялося про збільшення протромбінового часу у пацієнтів, які отримують амоксицилін. Пацієнти, яким показаний одночасний прийом непрямих антикоагулянтів, повинні спостерігатися у спеціаліста. Можлива корекція дози непрямих антикоагулянтів. Існує ймовірність впливу підвищених концентрацій амоксициліну в сироватці крові та сечі на результати деяких лабораторних досліджень. При використанні хімічних методів, висока концентрація амоксициліну в сечі може бути причиною неправдивих результатів дослідження. Для визначення наявності глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні методи. Застосування амоксициліну може спотворювати результати кількісного визначення естріол у вагітних жінок. Необхідно з обережністю застосовувати препарат у осіб похилого віку, вагітних, у період лактації. При застосуванні амоксициліну для лікування інфекції Helicobacter pylori слід враховувати інформацію, вказану в тексті інструкцій з медичного застосування інших одночасно використовуваних препаратів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Даних про негативний вплив амоксициліну в рекомендованих дозах на швидкість психомоторних реакцій та концентрацію уваги немає. Разом з тим, враховуючи можливі побічні дії з боку центральної нервової системи, слід бути обережним при керуванні автотранспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
336,00 грн
298,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 1148,000 мг (у перерахунку на амоксицилін - 1000,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 98,000 мг; Кросповідон XL-10 - 67,200 мг; Натрію стеарилфумарат – 21,000 мг; Ароматизатор лимонний – 10,500 мг; Ароматизатор мандариновий – 8,400 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 7,000 мг; Сукралоза – 2,800 мг; Ароматизатор ванільний – 0,700 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 1400,000 мг. По 5 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної /полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не може бути оцінено на основі наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу. Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
238,00 грн
190,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 143,500 мг (у перерахунку на амоксицилін - 125,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 14,750 мг; Кросповідон XL-10 - 8,400 мг; Натрію стеарилфумарат – 2,625 мг; Ароматизатор лимонний – 1,313 мг; Ароматизатор мандариновий – 1,050 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 0,875 мг; Сукралоза – 0,350 мг; Ароматизатор ванільний – 0,088 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 200,000 мг. По 5 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної /полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток або по 2 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток або по 2 або 4 контурні коміркові упаковки по 7 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу. Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 287,500 мг (у перерахунку на амоксицилін - 250,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 29,500 мг; Кросповідон XL-10 - 16,800 мг; Натрію стеарилфумарат – 5,250 мг; Ароматизатор лимонний – 2,625 мг; Ароматизатор мандариновий – 2,100 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 1,750 мг; Сукралоза – 0,700 мг; Ароматизатор ванільний – 0,175 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 400,000 мг. По 5 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної /полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу. Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
287,00 грн
219,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амоксициліну тригідрат - 574,000 мг (у перерахунку на амоксицилін - 500,000); Допоміжні речовини: Гіпролоза – 49,000 мг; Кросповідон XL-10 - 33,600 мг; Натрію стеарилфумарат – 10,500 мг; Ароматизатор лимонний – 5,250 мг; Ароматизатор мандариновий – 4,200 мг; Суміш целюлоза мікрокристалічна + кармелоза натрію (целюлоза мікрокристалічна – 89%; кармелоза натрію – 11%) – 3,500 мг; Сукралоза – 1,400 мг; Ароматизатор ванільний – 0,350 мг; Целюлоза мікрокристалічна 102 – до отримання таблетки масою 700,000 мг. По 5 таблеток або по 7 таблеток (дозуванням 125 мг) в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4 контурні коміркові упаковки по 5 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсулоподібні двоопуклі таблетки від майже білого до світло-жовтого кольору з ризиком зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний.ФармакокінетикаВсмоктування: Амоксицилін повністю дисоціює у водному розчині при фізіологічному значенні pH. Амоксицилін швидко та добре всмоктується після прийому внутрішньо. При прийомі внутрішньо біодоступність амоксициліну становить приблизно 70%, а час досягнення максимальної концентрації у плазмі (Tmax) – 1-2 години. Нижче наведено результати фармакокінетичних досліджень, отриманих при прийомі амоксициліну по 250 мг 3 рази на добу групами здорових добровольців натще: З max T max * AUC (0-24 год) T ½ (мкг/мл) (ч) (мкг × год/мл) (ч) 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56 * Значення медіани (діапазону) У діапазоні доз 250-3000 мг біодоступність змінюється лінійно пропорційно дозі (виміряна за Сmах та AUC). Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Для виведення амоксициліну з циркуляції можна використовувати гемодіаліз. Розподіл: Близько 18% від загальної кількості амоксициліну, що знаходиться у плазмі, зв'язується із білками плазми. Здається обсяг розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг. Після внутрішньовенного введення амоксицилін виявляється у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій тканині, м'язах, синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гное. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, може виявлятися у грудному молоці. Амоксицилін проникає крізь плацентарний бар'єр. Біотрансформація: Амоксицилін частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніциллойної кислоти у кількостях, еквівалентних 10-25 % від прийнятої дози. Виведення: В основному амоксицилін виводиться через нирки. Період напіввиведення становить у середньому 1 годину, а середнє значення загального кліренсу становить приблизно 25 л/год у здорових осіб. Приблизно 60-70% амоксициліну виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому одноразової дози 250 мг або 500 мг. У багатьох дослідженнях період виведення 50-85% амоксициліну із сечею становив 24 години. Одночасний прийом пробенециду уповільнює виведення амоксициліну. Особливі групи пацієнтів Вік Період напіввиведення амоксициліну приблизно однаковий у дітей віком від 3 місяців до 2 років, у дітей старшого віку та у дорослих. У дуже маленьких дітей (включно з недоношеними новонародженими) амоксицилін протягом першого тижня життя вводять не частіше двох разів на добу, беручи до уваги незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки у людей похилого віку може спостерігатися зниження ниркової функції, для даної категорії пацієнтів необхідно з обережністю підбирати дозу та періодично контролювати функцію нирок. Підлога Після прийому внутрішньо амоксициліну особами чоловічої та жіночої статі, що брали участь у дослідженнях, не було виявлено суттєвого впливу статі на фармакокінетику амоксициліну. Порушення функції нирок Загальний плазмовий кліренс амоксициліну зменшується пропорційно до погіршення ниркової функції. Печінкова недостатність Необхідно бути обережними щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, також потрібно проводити періодичний контроль за станом функції печінки.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін являє собою напівсинтетичний пеніцилін (бета-лактамний антибіотик), який пригнічує один або більше ферментів (відомі як пеніцилінзв'язуючі білки - ПСБ), які відіграють роль у біосинтезі пептидоглікану. Пептидоглікан є структурним елементом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до ослаблення клітинної стінки, після чого зазвичай слідує лізис і загибель бактеріальної клітини. Амоксицилін руйнується бета-лактамазами, які можуть вироблятися деякими бактеріями, що робить їх стійкими до амоксициліну. Таким чином, спектр активності незахищеного амоксициліну не охоплює мікроорганізми, які продукують дані ферменти. Час, що перевищує мінімальну переважну концентрацію (Т>МПК), вважається основним визначальним фактором ефективності амоксициліну. Механізми резистентності Основними механізмами резистентності до амоксициліну є ферментативна інактивація бета-лактамазами; мутація ПСБ, у результаті зменшується спорідненість антибіотика до мішені. Непроникність бактеріальної клітинної стінки або активне виведення антибіотика з клітини (ефлюкс) можуть спричинити бактеріальну резистентність або сприяти цьому у грамнегативних бактерій. Поширеність резистентності може варіювати в залежності від географічного розташування та з часом для певних видів. Бажано орієнтуватися на локальну інформацію про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. При необхідності слід звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності така, що ефективність лікарського засобу при лікуванні конкретних типів інфекцій викликає сумніви. Прикордонні значення МПК Прикордонні значення мінімальних переважних концентрацій (МПК) для амоксициліну згідно з критеріями Європейського Комітету з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST), версія 5.0: Мікроорганізми Прикордонне значення МПК (мг/л) Чутливий ≤ Резистентний > Enterobacteriaceae 8 1 8 Staphylococcus spp. примітка 2 примітка 2 Enterococcus spp. 3 4 8 Стрептококи групи А, B, С та G примітка 4 примітка 4 Streptococcus pneumoniae примітка 5 примітка 5 Стрептококи гурту Viridans 0,5 2 Haemophilus influenzae 2 6 2 6 Moraxella catarrhalis примітка 7 примітка 7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грампозитивні анаероби, крім Clostridium difficile 8 4 8 Грамнегативні анаероби 8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,125 9 0,125 9 Pasteіrеlla multocida 1 1 Невидоспецифічні прикордонні значення 10 2 8 1 Штами Enterobacteriaceae дикого типу відносяться до категорії чутливих до амінопеніцилінів. У деяких країнах ізоляти Е. coli та P. Mirabilis дикого типу відносяться до помірно-резистентних. У цьому випадку використовують прикордонне значення МПК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Більшість стафілококів виробляють пеніциліназ і є стійкими до амоксициліну. Метицилін-резистентні штами стафілококів, за рідкісним винятком, стійкі до всіх бета-лактамних антибіотиків. 3 Чутливість до амоксициліну оцінюється за ампіциліном. 4 Чутливість стрептококів груп А, В, С та G до пеніцилінів оцінюється на підставі їх чутливості до бензилпеніциліну. 5Прикордонні значення відносяться до ізолятів, виділених за всіх типів інфекції, крім менінгіту. Якщо ізолят оцінюється як помірно-резистентний до ампіциліну, не слід призначати перорально амоксицилін. Чутливість оцінюється за МПК ампіциліну. 6 Прикордонні значення ґрунтуються на внутрішньовенному введенні. Штами, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 7 Мікроорганізми, що виробляють бета-лактамази, належать до резистентних. 8 Чутливість до амоксициліну оцінюється за чутливістю до бензилпеніциліну. 9 Прикордонні значення встановлені на рівні значення епідеміологічної точки відсікання (ECOFF), що розмежовує ізоляти дикого типу від ізолятів зі зниженою чутливістю. 10Невидоспецифічні прикордонні значення ґрунтуються на дозах від 0,5 г 3 або 4 рази на добу (від 1,5 до 2 г/добу). Чутливість мікроорганізмів до амоксициліну in vitro Зазвичай чутливі мікроорганізми Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis; Бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С та G); Listeria monocytogenes Мікроорганізми, які можуть мати механізми набутої резистентності до амоксициліну Грамнегативні аероби: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori; Proteus mirabilis; Salmonella typhi; Salmonella paratyphi; Shigella spp.; Pasteurella multocida Грампозитивні аероби: Коагулазонегативні стафілококи; Staphylococcus aureus 2 ; Streptococcus pneumoniae; Група Streptococcus viridans Грампозитивні аероби: Clostridium spp. Грамнегативні аероби: Fusobacterium spp. Інші: Borrelia burgdorferi Мікроорганізми з природною резистентністю 1 Грампозитивні аероби: Enterococcus faecium 1 Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp.; Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Pseudomonas spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides spp. (деякі штами Bacteroidesfra gilis стійкі) Інші: Chlamydia spp.; Мусопласту spp.; Legionella spp. 1 Природна проміжна чутливість без механізмів набутої резистентності. 2 Майже всі штами S. aureus резистентні до амоксициліну внаслідок вироблення пеніциліназ. Метицилін-резистентні штами золотистого стафілококу (MRSA) також стійкі до амоксициліну. Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, зокрема: гострий бактеріальний синусит; гострий середній отит; гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт; загострення хронічного бронхіту; позалікарняна пневмонія; гострий цистит; безсимптомна бактеріурія під час вагітності; гострий пієлонефрит; тиф та паратиф; дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини; інфекції протезованих суглобів; хвороба Лайма; профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. У комбінації з іншими препаратами, згідно зі схемами ерадикації, застосовують для лікування захворювань травного тракту, асоційованих з Helicobacter pylori. При виборі антибіотика слід брати до уваги офіційні клінічні посібники з антибактеріальної терапії.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або до будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості негайного типу в анамнезі (наприклад, анафілаксія) на інший бета-лактамний антибіотик (наприклад, цефалоспорин, карбапенем або монобактам). З обережністю: алергічні реакції (в т. ч. бронхіальна астма, поліпоз, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти) в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), ниркова недостатність, інфекційний мононуклеоз вагітність, період грудного вигодовування, недоношеність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень, проведених на тваринах, не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу щодо репродуктивної токсичності. Обмежені дані щодо використання амоксициліну під час вагітності у людей не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад розвитку. Амоксицилін може бути використаний під час вагітності, якщо потенційна користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Амоксицилін виділяється у грудне молоко у невеликих кількостях, за необхідності можливе застосування препарату в період грудного вигодовування. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можливий розвиток діареї, сенсибілізації та грибкової інфекції слизових оболонок, тому може знадобитися припинення грудного вигодовування. Амоксицилін слід застосовувати в період грудного вигодовування тільки після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.Побічна діяНайбільш поширеними побічними ефектами є діарея, нудота і висипання на шкірі. Частота побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не може бути оцінено на основі наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання дуже рідко кандидоз шкіри та слизових оболонок. Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи дуже рідко оборотна лейкопенія (включаючи важку нейтропенію або агранулоцитоз), оборотна тромбоцитопенія та гемолітична анемія; продовження часу кровотечі та протромбінового часу. Порушення з боку імунної системи дуже рідко тяжкі алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткова хвороба та алергічний васкуліт. невідомо реакція Яриша-Герксгеймера, гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу). Порушення з боку нервової системи дуже рідко гіперкінезія, запаморочення, судоми. невідомо асептичний менінгіт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дані клінічних досліджень * часто діарея та нудота. * рідко блювання. Післяреєстраційні дані дуже рідко коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорну «волосату» мову; поверхневе знебарвлення зубів. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів дуже рідко гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення активності аспартатамінотрансферази та/або аланінамінотрансферази у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дані клінічних досліджень * часто шкірний висип. * рідко кропив'янка, свербіж. Післяреєстраційні дані дуже рідко шкірні реакції, такі як багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ОГЭП), лікарський висип з еозинофілією та системною симптоматикою (DR). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів дуже рідко інтерстиціальний нефрит, кристалурія. * Частота зазначених побічних реакцій була отримана на підставі клінічних досліджень, які загалом охопили близько 6000 дорослих та дітей, які приймали амоксицилін. ** поверхневе знебарвлення зубів було зареєстроване у дітей. Хороша гігієна ротової порожнини допомагає запобігти знебарвленню зубів, яке усувається за допомогою чищення зубів. Взаємодія з лікарськими засобамиПробенецид Одночасне застосування амоксициліну та пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує секрецію амоксициліну у ниркових канальцях. Одночасне застосування пробенециду може призвести до підвищення концентрації амоксициліну у крові. Алопуринол Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує ймовірність розвитку алергічних реакцій шкіри. Тетрацикліни Тетрацикліни та інші бактеріостатичні антибіотики можуть впливати на бактерицидну дію амоксициліну. Пероральні антикоагулянти Пероральні антикоагулянти та антибіотики на основі пеніциліну на практиці часто застосовуються спільно, при цьому повідомлення про взаємодію відсутні. Однак у літературі описано випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які отримують лікування аценокумаролом або варфарином на фоні призначеного курсу амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препаратів необхідно ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормоване відношення на початку лікування та після припинення лікування амоксициліном. Крім того, може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів. Метотрексат Антибіотики ряду пеніциліну можуть знижувати екскрецію метотрексату, що може супроводжуватися посиленням токсичності.Спосіб застосування та дозиАмоксицилін Диспертаб® застосовують внутрішньо незалежно від їди. Таблетку можна проковтнути повністю, запивши склянкою води, або безпосередньо перед застосуванням розвести у воді (не менше ніж 50 мл) і ретельно перемішати. Отриману суміш, що має легкий фруктовий смак, необхідно прийняти одразу після приготування. Дози При виборі дози препарату Амоксицилін Диспертаб® для лікування певних інфекцій слід враховувати такі фактори: передбачувані патогени та їх ймовірна чутливість до антибактеріальних препаратів; тяжкість та локалізація інфекції; вік, масу тіла та функцію нирок у пацієнта, як описано нижче. Тривалість лікування залежить від типу інфекції та клінічної відповіді пацієнта і має бути якомога коротшою. Деякі інфекції підлягають тривалому лікуванню. Дорослі та діти ≥ 40 кг Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 250-500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин. Для лікування гострого циститу можливий прийом по 3 г двічі на добу Безсимптомна бактеріурія під час вагітності Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий цистит Гострий середній отит 500 мг кожні 8 годин або 750 мг – 1 г кожні 12 годин. При тяжких інфекціях 750 мг – 1 г кожні 8 годин протягом 10 днів. Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт Загострення хронічного бронхіту Позалікарняна пневмонія 500 мг – 1 г кожні 8 годин Тиф та паратиф 500 мг – 2 г кожні 8 годин Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 2 г перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Ерадикація Helicobacter pylori 750 мг - 1 г двічі на добу в комбінації з інгібітором протонної помпи (наприклад, омепразол) та іншим антибіотиком (наприклад, кларитроміцин, метронідазол) протягом 7 днів Хвороба Лайма Рання стадія: 500 мг - 1 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 4 г, розділена на кілька прийомів протягом 14 днів (від 10 до 21 дня). Пізня стадія (системна інфекція): 500 мг - 2 г кожні 8 годин, максимальна добова доза 6 г, розділена на кілька прийомів протягом 10-30 днів. *Слід брати до уваги офіційні клінічні посібники для кожного з показань. Діти з масою тіла ≥ 40 кг Дітям із масою тіла понад 40 кг слід приймати дозу, рекомендовану для дорослих. Діти з масою тіла < 40 кг: Показання для застосування* Доза* Гострий бактеріальний синусит 20-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Гострий середній отит Позалікарняна пневмонія Гострий цистит Гострий пієлонефрит Дентальний абсцес із запаленням підшкірної клітковини Гострий стрептококовий тонзиліт та фарингіт 40-90 мг/кг/добу, розділена на 2-3 прийоми** Тиф та паратиф 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми Інфекції протезованих суглобів 500 мг – 1 г кожні 8 годин Профілактика бактеріального ендокардиту при хірургічних процедурах у ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах 50 мг/кг перорально, одноразова доза за 30-60 хвилин до хірургічної процедури в ротовій порожнині та верхніх дихальних шляхах. Хвороба Лайма Рання стадія: 25-50 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-21 днів. Пізня стадія (системна інфекція): 100 мг/кг/добу, розділена на 3 прийоми протягом 10-30 днів. * Слід брати до уваги офіційні посібники для кожного з показань. **Тільки у разі призначення амоксициліну у верхньому діапазоні доз слід розглядати можливість застосування двічі на добу. Режим дозування в окремих категорій пацієнтів Пацієнти похилого віку Коригування доз не потрібно. Пацієнти з нирковою недостатністю Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв) Дорослі та діти ≥ 40 кг Діти < 40кг * Понад 30 Необхідність у коригуванні відсутня Необхідність у коригуванні відсутня 10-30 Максимум 500 мг двічі на добу 15 мг/кг двічі на добу (максимум 500 мг двічі на добу) Менш 10 Максимум 500 мг на добу 15 мг/кг один раз на добу (максимум 500 мг на добу) * У більшості випадків перевага надається парентеральному лікуванню Пацієнти, які отримують гемодіаліз Амоксицилін може бути виведений із крові в процесі гемодіалізу. Гемодіаліз Дорослі та діти ≥ 40 кг 15 мг/кг/добу одноразово. Перед гемодіалізом потрібне введення однієї додаткової дози з розрахунку 15 мг/кг. Для відновлення рівня циркуляції лікарського засобу після гемодіалізу необхідно вводити додаткову дозу із розрахунку 15 мг/кг. Пацієнти, які отримують перитонеальний діаліз Максимальна доза амоксициліну 500 мг на добу. Пацієнти з порушеннями функції печінки Слід виявляти обережність та регулярно контролювати функцію печінки.ПередозуванняСимптоми: порушення функції ШКТ – нудота, блювання, діарея; Наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу. Спостерігалася амоксицилін-асоційована кристалурія, яка в деяких випадках може призвести до ниркової недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути судоми. Лікування: слід викликати блювання або виконати промивання шлунка з наступним прийомом внутрішньо активованого вугілля та осмотичних проносних (натрію сульфат); застосовують заходи відновлення водно-электролитного балансу, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРеакції гіперчутливості Перед початком лікування амоксициліном слід звернути увагу на наявність реакції гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі. Тяжкі і іноді закінчуються летальним результатом реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції та важкі шкірні реакції) відзначалися у пацієнтів, які отримували терапію пеніциліном. Розвиток даних реакцій більш ймовірний у людей з гіперчутливістю до пеніцилінів в анамнезі та у осіб з атопією. У разі виникнення алергічної реакції слід припинити лікування амоксициліном і призначити відповідне альтернативне лікування. Гострий коронарний синдром, пов'язаний із гіперчутливістю (синдром Коунісу) У поодиноких випадках при лікуванні амоксициліном повідомлялося про реакції гіперчутливості (гострий коронарний синдром, пов'язаний з гіперчутливістю). При виникненні цієї реакції слід відмінити амоксицилін та призначити відповідне лікування. Нечутливі мікроорганізми При деяких типах інфекцій перед призначенням амоксициліну необхідно попередньо встановити збудника та його чутливість до препарату, або переконатися, що з ймовірністю збудник піддається лікуванню амоксициліном. Зокрема, це стосується пацієнтів з інфекціями сечових шляхів та важкими інфекціями вуха, носа та горла. Судоми Судоми можуть виникати у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів, які одержують високі дози препарату, а також у пацієнтів із факторами, що спричиняють наявність судом в анамнезі, лікування епілепсії або менінгіту та ін. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю дозу слід скоригувати відповідно до ступеня ниркової недостатності. Шкірні реакції Виникнення генералізованої еритеми з лихоманкою, що супроводжується пустулами, на початковому етапі лікування може бути симптомом ОГЭП (див. розділ «Побічна дія»). У цьому випадку прийом амоксициліну необхідно припинити, а подальше його застосування буде протипоказане за будь-яких ситуацій. Слід уникати застосування амоксициліну пацієнтами, які мають підозру на інфекційний мононуклеоз, оскільки можлива поява кореподібного висипу (екзантеми), пов'язаного із застосуванням амоксициліну при цьому захворюванні. Реакція Яриша-Герксгеймера Реакція Яриша-Герксгеймера спостерігалася після застосування амоксициліну у пацієнтів із хворобою Лайма. Ця реакція пов'язана з бактерицидною дією амоксициліну на збудників хвороби Лайма, спірохет Borrelia burgdorferi. Пацієнтам слід пояснити, що реакція є частим побічним ефектом при лікуванні хвороби Лайма антибіотиками, і зазвичай вона проходить самостійно. Надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів Тривале застосування препарату може призвести до надмірного зростання нечутливих до амоксициліну мікроорганізмів (суперінфекції). При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів можливий розвиток коліту, пов'язаного із прийомом антибіотиків. Його ступінь тяжкості може бути від легкого до важкого (представляти загрозу життю). Тому важливо враховувати можливість наявності даного діагнозу у пацієнтів у разі розвитку діареї під час або після застосування антибіотиків. У разі розвитку діареї пацієнту слід негайно припинити прийом амоксициліну, звернутися до лікаря та розпочати відповідне лікування. Лікарські препарати, що інгібують перистальтику, протипоказані в даній ситуації. Тривале лікування При тривалій терапії необхідно періодично проводити контроль стану функції органів кровотворення, нирок та печінки. Повідомлялося про підвищення активності «печінкових» ферментів та зміну числа формених елементів крові. Антикоагулянти У пацієнтів, які отримували амоксицилін, повідомлялося про поодинокі випадки збільшення протромбінового часу. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід проводити відповідний моніторинг, при цьому може знадобитися коригування дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня зсідання крові. Кристалура У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз амоксициліну рекомендується підтримувати адекватне споживання рідини та діурез для зменшення ймовірності розвитку кристалурії, пов'язаної із застосуванням амоксициліну. У пацієнтів з катетеризованим сечовим міхуром необхідно регулярно перевіряти прохідність катетера. Вплив на діагностичні дослідження Збільшення рівня амоксициліну в сироватці крові та сечі може вплинути на деякі лабораторні дослідження. Через високі концентрації амоксициліну в сечі хімічні методи часто дають хибнопозитивні результати. При визначенні глюкози у сечі під час лікування амоксициліном рекомендується використовувати ферментативні глюкозооксидазні тести. Застосування амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естрадіолу у сечі у вагітних жінок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу амоксициліну на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак, можливе виникнення побічних ефектів (наприклад, алергічні реакції, запаморочення, судоми), які впливають на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему