Все товары
1 000,00 грн
183,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 доза препарату містить: Активні речовини: формотеролу фумарат – 0,006 мг; беклометазону дипропіонат – 0,100 мг. Допоміжні речовини: Етанол, хлористоводнева кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторетан). Аерозоль для інгаляцій дозований 100+6 мкг/доза. Алюмінієвий балончик з дозуючим клапаном, що містить 120 доз препарату. По 1 балончику з інгалятором та інструкцією поміщають у картонну пачку.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб – (глюкокортикостероїд місцевий + β2-адреноміметик селективний).ФармакокінетикаФармакокінетичні показники для відповідних ЛЗ були порівняні після призначення беклометазону дипропіонату (БДП) та формотеролу у вигляді монопрепаратів та у складі комбінованого препарату. Для беклометазону дипропіонату при введенні у складі комбінованого препарату AUC для його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату та величина максимальної концентрації у плазмі (Сmax) дещо нижча, а всмоктування відбувається швидше, ніж у монопрепарату беклометазону дипропіонату. Для формотеролу при введенні у складі комбінованого препарату Сmax у плазмі збігалася з такою для монопрепарату, а системна дія була дещо вищою, ніж у монопрепарату. Не отримано даних щодо фармакокінетичної або фармакодинамічної взаємодії між БДП та формотеролом: Беклометазон дипропіонат БДП під дією естерази перетворюється на активний метаболіт беклометазон-17-монопропіонат (В-17 MP). БДП, що інгалюється, швидко абсорбується легкими; його абсорбції передує інтенсивна конверсія БДП до його активного метаболіту беклометазон-17-монопропіонату (В-17 MP). Системна біодоступність (В-17 MP) забезпечується на 36% за рахунок легень, а також за рахунок всмоктування органами шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) проковтнутої частини інгаляційної дози. Біодоступність проковтнутого БДП мізерно мала, проте, передсистемна конверсія БДП у В-17 MP призводить до того, що 41% БДП засвоюється організмом у вигляді В-17 MP. Спостерігається практично лінійне збільшення системної дії зі збільшенням інгаляційної дози. Абсолютна біодоступність після інгаляції становить близько 2% і 62% від номінальної дози по відношенню до незміненого БДП і В-17 MP, відповідно. Зв'язок із білками плазми досить високий. Метаболізм БДП характеризується дуже високим показником кліренсу з великого кола кровообігу за рахунок дії естерази, яка присутня в більшості тканин. Основний продукт метаболізму БДП – активний метаболіт В-17 MP. Менш активними метаболітами є беклометазон 21 монопропіонат (В-21 MP) і беклометазон (ВОН), які також утворюються в результаті метаболізму, але їхня роль у системному впливі БДП дуже незначна. Екскреція Основна частина БДП виводиться із каловими масами у вигляді полярних метаболітів. Ниркова екскреція БДП та його метаболітів незначна. Період напіввиведення (Т1/2) БДП та В-17 MP становить 0,5 та 2, 7 години, відповідно. Спеціальна популяція Печінкова недостатність не призводить до зміни фармакокінетичних властивостей та профілю безпеки БДП у зв'язку з тим, що останній піддається швидкому метаболізму до полярних метаболітів В-21 MP, ВОН та В-17 MP під дією ензимів, присутніх у шлунково-кишковому тракті, плазмі крові, легенів та печінки. Фармакокінетичні властивості БДП у пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, не вивчалися. Беручи до уваги, що як БДП, так і його метаболіти з сечею практично не виділяються, немає підстав припускати посилення системної дії препарату на організм пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність. Формотерол Всмоктування та розподіл Форматерол, що інгалюється, абсорбується в легенях і ШКТ. Частина інгаляційної дози, яка ковтається, залежить від типу інгаляційного пристрою та техніки інгаляції. Так, при використанні мультидозового дозованого інгалятора вона може становити до 90%. Тому проковтну фракцію необхідно враховувати при інгаляційному способі введення препарату. Не менше 65% пероральної дози формотеролу всмоктується через шлунково-кишковий тракт, при цьому 70% цього обсягу піддається пресистемному метаболізму. Максимальна концентрація незміненого формотеролу в плазмі спостерігається протягом 0,5-. 1 годину після перорального застосування. Зв'язок із білками плазми у формотеролу становить 61-64%, при цьому афінність до альбуміну – 34%. У діапазоні терапевтичних доз насичення аффіності немає. При пероральному прийомі Т1/2 становить 2-3 години. При інгаляції 12-96 мкг формотеролу фумарату всмоктування формотеролу має лінійний характер. Метаболізм Метаболізм формотеролу здійснюється, зокрема, за рахунок прямої кон'югації фенолгідроксильної групи. Кон'югати глюкуронової кислоти не є активними. Другий значущий шлях метаболізму формотеролу - О-диметелювання шляхом кон'югації на рівні фенол-2-гідроксильної групи. Цитохром Р450 ферментів CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 бере участь в О-деметелювання формотеролу. Є підстави припускати, що метаболізм формотеролу здійснюється головним чином у печінці. Формотерол не пригнічує CYP450 ферменти в терапевтично значущих концентраціях. Екскреція Сумарна ниркова екскреція формотеролу після інгаляції одноразової дози через дозований порошковий інгалятор збільшується лінійно в діапазоні доз 12-96 мкг. Показники екскреції незміненого та загального формотеролу, в середньому, становлять 8 та 25% відповідно. На підставі вимірювань плазмових концентрацій формотеролу після його одноразової інгаляції в дозі 120 мкг у 12 здорових добровольців було визначено Т1/2, що становить 10 годин. Співвідношення (R,R)- та (S,S)-енантіомерів незміненого препарату при ренальній екскреції становить відповідно 40 і 60%. Відносне співвідношення цих 2 показників не змінюється в діапазоні дозувань, що досліджуються; немає свідчень акумуляції одного енантіомер щодо іншого після прийому, повторної дози. У здорових добровольців після перорального прийому (40-80 мкг) 6-10% дози було виявлено у сечі у вигляді незміненого препарату; 8% дози було у вигляді глюкуронідів. Усього 67% від пероральної дози формотеролу виводиться нирками (переважно у вигляді метаболітів), решта дози – через кишечник. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.ФармакодинамікаФостер містить беклометазон дипропіонат і формотерол, що мають різні механізми дії та виявляють адитивний ефект щодо зниження частоти загострень бронхіальної астми. Беклометазону дипропіонат – інгаляційний глюкортикостероїд (ГКС), у рекомендованих дозах має протизапальну дію, зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми та зменшує частоту загострень захворювання, при цьому має меншу частоту побічних ефектів, ніж системні глюкокортикостероїди. Формотерол – селективний агоніст бета2-адренергічних рецепторів, що викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронхолітична дія настає швидко протягом 1-3 хв після інгаляції і зберігається протягом 12 годин після інгаляції разової дози. Додавання формотеролу до беклометазону дипропіонату зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми, покращує показники функції зовнішнього дихання (ФЗД) та зменшує частоту загострень захворювання. У ході клінічного дослідження було показано, що вплив на ФЗД фіксованої комбінації Фостер відповідає такому комбінації монопрепаратів беклометазону дипропіонату та формотеролу та перевищує дію одного беклометазону дипропіонату.Показання до застосуванняБазисна терапія бронхіальної астми, що передбачає призначення комбінованої терапії (інгаляційного глюкокортикостероїду та β2-адреноміметика тривалої дії): Пацієнти, симптоми захворювання, яких недостатньо контролюються інгаляційними глюкокортикостероїдами та β2-адреноміметиками короткої дії; Пацієнти, які отримують ефективні підтримуючі дози інгаляційних глюкокортикостероїдів та β2-адреноміметиків тривалої дії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 12 років. З обережністю: вагітність, період лактації, туберкульоз легень, грибкові, вірусні або бактеріальні інфекції органів дихання, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, атріовентрикулярна блокада інші тяжкі серцево-судинні захворювання (гострий інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, тахіаритмія, декомпенсована хронічна серцева недостатність, подовжений інтервал Q-Tc (прийом формотеролу може спричинити подовження QTc-інтервалу)).Вагітність та лактаціяНемає клінічних даних щодо використання Фостера під час вагітності. У ході досліджень на тваринах ембріотоксичної або тератогенної дії виявлено не було. Під час вагітності Фостер слід використовувати лише у випадках, коли користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода. Рекомендується призначати мінімальну дозу, яка забезпечує ефективний контроль симптомів бронхіальної астми. Немає даних про проникнення Фостера у грудне молоко жінок. Фостер може призначатися жінкам, що годують, виключно в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевершує потенційний ризик для дитини.Побічна діяФостер містить беклометазон дипропіонат та формотерол фумарат, і тому слід очікувати, що він може спричинити побічні ефекти, характерні для зазначених компонентів. Немає даних про те, що їхнє одночасне застосування викликає додаткові побічні ефекти. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням беклометазону дипропіонату та формотеролу як фіксована комбінація (Фостер). Часті (>1/100, Менш часті (>1/1000, Серед найчастіших побічних ефектів, пов'язаних з прийомом формотеролу, описані такі типові для бета2-адреноміметиків, як: гіпокаліємія, головний біль, тремор, серцебиття, кашель, м'язові судоми, подовження інтервалу QTc. Побічні ефекти, характерні для беклометазону дипропіонату: кандидоз слизової оболонки порожнини рота та глотки, подразнення у горлі. Як і інші інгаляційні препарати Фостер може викликати парадоксальний бронхоспазм. Інші побічні ефекти, характерні для формотеролу: тромбоци-топенія, ангіоневротичний набряк, гіперглікемія, збільшення вмісту в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцеролу та кетонових похідних, порушення сну, галюцинації, стомлюваність, занепокоєння, зміна смакових відчуттів. тахіаритмія, шлуночкова екстрасистолія, стенокардія (ішемічна хвороба серця), фібриляція передсердь, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, загострення бронхіальної астми, задишка, нудота, свербіж, шкірні висипання, кропив'янка, гіпергідроз, міє. Системні ефекти глюкокортикостероїдів (в т.ч. беклометазону дипропіонату) виникають при призначенні високих доз на тривалий час. Вони включають: пригнічення функції надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, затримка росту у дітей та підлітків, глаукома та катаракта. Реакції гіперчутливості включають: свербіж, висипи на шкірі, еритему і набряк очей, обличчя, губ і горла.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори β-адренергічних рецепторів можуть послаблювати дію формотеролу. Фостер не слід призначати одночасно з β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком вимушених випадків. При сумісному прийомі Фостера та інших β-адренергічних лікарських препаратів можливе посилення побічної дії формотеролу. Спільне призначення Фостера та хінідину, дизопіраміду, прокаїнаміду, фенотіазинів, антигістамінних препаратів (терфенадину), інгібіторів моноамінооксидази (МАО) та трициклічних антидепресантів може подовжувати QTc – інтервал та збільшувати ризик виникнення шлуночкових арит. Крім того, леводопа, левотироксин, окситоцин та алкоголь можуть знижувати толерантність серцевого м'яза до β2-адреноміметиків. Спільне призначення інгібіторів МАО, а також препаратів, що мають подібні властивості, таких як фуразолідон і прокарбазин, може спричинити підвищення артеріального тиску. Існує підвищений ризик розвитку аритмій у пацієнтів під час загальної анестезії препаратами галогенованих вуглеводнів. Внаслідок застосування β2-адреноміметиків може виникати гіпокаліємія, яка може посилюватися при супутньому лікуванні похідними ксантину, мінеральними похідними глюкокортикостероїдів або діуретиками. Гіпокаліємія може посилювати схильність до розвитку аритмій у пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди. Через вміст невеликої кількості етанолу можливий прояв взаємодії у пацієнтів з підвищеною чутливістю, які приймають дисульфірам або метронідазол.Спосіб застосування та дозиФостер не призначений для первинного лікування бронхіальної астми. Підбір дози препаратів, що входять до складу Фостера, відбувається індивідуально та залежно від ступеня тяжкості захворювання. Це необхідно враховувати не тільки при початку лікування комбінованими препаратами, але й при зміні підтримуючої дози препарату. У разі, якщо окремим пацієнтам потрібна інша комбінація доз активних компонентів, ніж у Фостері, слід призначити β2-адреноміметики та/або глюкокортикостероїди в окремих інгаляторах. Для дорослих та підлітків старше 12 років: 1-2 інгаляції двічі на день. Пацієнти повинні бути під постійним контролем лікаря для адекватного підбору дози Фостера. Дозу слід зменшити до найменшої, на тлі якої зберігається оптимальний контроль симптомів бронхіальної астми. При досягненні повного контролю над симптомами бронхіальної астми на тлі мінімальної дози препарату, що рекомендується, на наступному етапі можна спробувати призначення монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Немає необхідності у спеціальному доборі дози препарату для пацієнтів похилого віку. Немає даних про прийом Фостера пацієнтами з нирковою або печінковою недостатністю. Хворого необхідно навчити правильно використовувати інгалятор та періодично перевіряти техніку проведення інгаляції. Перед першим використанням інгалятора або через 3 дні та більше після перерви у його використанні першу дозу необхідно розпорошити у повітря, щоб переконатися, що він працює. Візьміть інгалятор великим та вказівним пальцями, як показано на малюнку. Зніміть захисний ковпачок із мундштука інгалятора. Візьміть мундштук у рота, щільно обхопивши його губами, і повністю видихніть через ніс. Зробіть довгий глибокий вдих, одночасно натиснувши на торець балончика вказівним пальцем. Після вдиху якнайдовше затримайте дихання. Потім вийміть з рота мундштук і продовжуйте нормально дихати. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, чекають близько 30 секунд, а потім повторюють етапи з 3 по 5. Після використання щільно закривають мундштук захисним ковпачком. Увага! Виконуючи етапи 3 та 4, не можна поспішати. Слід починати вдих якнайповільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. Якщо газ частково виходить із верхньої частини інгалятора або з куточків рота пацієнта, слід повторити послідовність операцій, починаючи з етапу 3. Пацієнтам із слабкими руками зручніше тримати інгалятор двома руками. Отже, верхню частину інгалятора потрібно утримувати двома вказівними пальцями, яке нижню частину - великими пальцями. Після інгаляції рекомендується прополоскати рот водою. Для підтримання чистоти мундштука рекомендується промивати теплою водою в міру забруднення. Немає клінічних даних щодо застосування Фостера зі спейсером; тому рекомендоване дозування препарату дається з огляду на те, що використовується інгалятор без спейсера зі стандартним активатором. Слід мати на увазі, що при використанні Фостера зі спейсером може виникнути необхідність коригування дози.ПередозуванняПри передозуванні виникають типові для р2-адреноміметиків симптоми, зумовлені формотеролом, такі як нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, сильне серцебиття, тахікардія, шлуночкова аритмія, подовження QTc-інтервалу, метаболічний ацидоз, гіпокалієм. З появою симптомів передозування показано симптоматичне лікування. У тяжких випадках госпіталізація. Може бути розглянуто використання кардіоселективних бета-адреноблокаторів при обережності, оскільки застосування цих засобів може викликати бронхоспазм. Необхідне моніторування рівня калію в плазмі. Інгаляція доз беклометазону дипропіонату вище за рекомендовані може викликати тимчасове пригнічення функції кори надниркових залоз. Зазвичай це вимагає прийняття якихось екстрених заходів, оскільки у більшості випадків нормальна функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів. Рекомендується проводити контроль рівня кортизолу у плазмі крові. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Гострий адреналовий криз проявляється гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо у пацієнтів спостерігаються такі супутні захворювання, як ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда, загострення перебігу артеріальної гіпертензії, порушення серцевого ритму, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома, необхідно виявляти особливу обережність при виборі дози. Слід дотримуватися запобіжних заходів при лікуванні пацієнтів з подовженим QTc-інтервалом (QTc >0,44 сек.). Прийом формотеролу може викликати подовження QTc - інтервалу. Фостер може використовуватися у пацієнтів з тахіаритмією тільки при дотриманні особливих запобіжних заходів, таких як моніторинг ЕКГ. Слід дотримуватися особливих запобіжних заходів у пацієнтів з нестабільною бронхіальною астмою, які застосовують бронходилататори короткої дії для зняття нападів при загостренні важкої бронхіальної астми, оскільки ризик розвитку гіпокаліємії збільшується на тлі гіпоксії та при інших станах, коли збільшується ймовірність прояву розвитку гіпокалієм. У таких випадках рекомендується контролювати вміст калію у сироватці. Інгаляції високих доз формотеролу можуть призводити до підвищення рівня цукру на крові. У період лікування слід контролювати концентрацію глюкози в крові у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Якщо планується анестезія галогенованих вуглеводнів, необхідно попередити пацієнта не використовувати Фостер протягом 12 годин перед початком анестезії. Як і при призначенні інших кортикостероїдів, слід переглянути необхідність застосування та дозу Фостера у пацієнтів з активною або неактивною формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів дихання. Через небезпеку розвитку загострення лікування Фостером не можна різко припиняти, дозу препарату слід поступово знижувати і під контролем лікаря. Коли пацієнти вже проходять цей курс лікування (інгаляційні або пероральні кортикостероїди), його необхідно продовжити без будь-яких змін, навіть якщо спостерігається поліпшення симптомів. Збереження симптомів бронхіальної астми або необхідність збільшення дози Фостера може свідчити про погіршення перебігу бронхіальної астми та необхідність перегляду лікування. Для усунення гострих нападів бронхоспазму пацієнтам рекомендується постійно мати при собі бета2-адреноміметики короткої дії. Лікування Фостер не слід призначати в період загострення бронхіальної астми. Як і за будь-якої іншої інгаляційної терапії, можливе виникнення парадоксального бронхоспазму з негайним посиленням хрипів після прийому дози препарату. У зв'язку з чим слід припинити терапію Фостером, переглянути тактику лікування і, при необхідності, призначити альтернативну терапію. Будь-який інгаляційний кортикостероїд може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, однак, що ймовірність розвитку таких симптомів набагато нижча, ніж при лікуванні пероральними глюкокортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Враховуючи сказане, дозу інгаляційного кортикостероїдів слід титрувати до мінімальної, яка забезпечить підтримку ефективного контролю. При хронічному прийомі надмірних доз беклометазону дипропіонату може проявитись його системна дія: може виникнути значне пригнічення кори надниркових залоз аж до адреналового кризу. Адреналовий криз проявляється анорексією, болями в животі, зниженням ваги, втомою, головним болем, нудотою, блюванням, гіпотензією, гіпоглікемією, що супроводжується сплутаністю свідомості. та/або судомами. До ситуацій, які можуть бути пусковими факторами гострого адреналового кризу, відносяться травма, хірургічне втручання, інфекція або швидке зниження дози беклометазону, що входить до складу Фостера. При хронічному передозуванні рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз. Якщо є підстави вважати, що на фоні попередньої системної терапії кортикостероїдами була порушена функція надниркових залоз, слід вжити запобіжних заходів при переведенні пацієнтів на лікування Фостером. Переваги інгаляційної терапії беклометазоном, як правило, зводять до мінімуму необхідність прийому пероральних кортикостероїдів, однак у пацієнтів, які припиняють терапію пероральними кортикостероїдами, протягом тривалого часу може зберігатися недостатня функція надниркових залоз. Пацієнти, які в минулому потребували негайного прийому високих доз кортикостероїдів або отримували тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами у високій дозі, також можуть перебувати в цій групі ризику. Необхідно передбачити додаткове призначення кортикостероїдів у період стресу або хірургічного втручання. Рекомендується проінструктувати пацієнта про необхідність полоскати рот водою після інгаляцій підтримуючих доз з метою запобігання ризику розвитку кандидозу слизової оболонки порожнини рота та глотки. Балончик знаходиться під тиском: не піддавати дії високої температури, не протикати, не кидати у вогонь, навіть порожній. Використовувати протягом 3 місяців від початку застосування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимололу 5 мг, пілокарпіну гідрохлорид 20 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, лимонна кислота – 1.12 мг, натрію цитрат – 5.79 мг, гіпромелоза – 5 мг, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - флакони-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаКомбінований протиглаукомний препарат. Пилокарпін; - м-холіноміметік. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз, спазм акомодації та знижує внутрішньоочний тиск. Зниження внутрішньоочного тиску обумовлено скороченням циліарного м'яза і м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної мережі, полегшуючи відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 годин до 14 годин. Тимолол, будучи бета-адреноблокатором, запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з β1- та β2-адренорецепторами в циліарному тілі. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 год.ФармакокінетикаПилокарпін Всмоктування Добре проникає крізь рогівку. Концентрація у водянистій волозі досягає свого максимуму через 30 хв. Пилокарпін зв'язується багатьма тканинами ока. Метаболізм та виведення T1/2; із середовищ ока становить 1.5-2.5 год. Пилокарпин виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Комбінація його з тимололом, який зменшує утворення водянистої вологи, уповільнює швидкість виведення пілокарпіну. Пилокарпін швидко гідролізується на неактивні форми в плазмі та печінці. T1/2; становить менше 0.5 год. Тимолол Всмоктування Швидко проникає через рогівку у рідку вологу передньої камери ока. Близько 80% застосованого місцево тимололу проникає в системний кровотік. C max ;у плазмі крові визначається приблизно через 1 год після інсталяції очних крапель. Метаболізм та виведення Метаболізується в основному в печінці. T1/2; становить 2-5 ч. Виводиться переважно через нирки.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняГлаукома або підвищений внутрішньоочний тиск, коли необхідна комбінація тимололу та пілокарпіну: відкритокутова глаукома; закритокутова глаукома; вторинна глаукома; підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПередній увеїт; синусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; бронхіальна астма; ХОЗЛ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків); стан безпосередньо після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при серцевій недостатності, цереброваскулярних розладах, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, відшаруванні сітківки, міопії, перед хірургічними операціями під загальною анестезією.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Фотил®; форте при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків).Побічна діяМісцеві реакції: ;затуманювання зору, подразнення ока, швидко проходять відчуття печіння і біль в оці, посилення сльозотечі, синдром сухого ока, дерматит повік, почервоніння кон'юнктиви, спазм циліарного м'яза та індукована міопія, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні (наслідку зниження чутливості рогівки, точковий кератит, алергічний блефарокон'юнктивіт; дуже рідко – диплопія, птоз. Декілька випадків відшарування сітківки, ригідність райдужної оболонки або формування кісти в райдужній оболонці ока були відзначені у зв'язку з використанням міотичних засобів. При тривалому використанні пілокарпіну спостерігалося оборотне помутніння кришталика. Системні реакції: нудота, діарея, підвищене потовиділення, підвищене слиновиділення, зниження АТ, загострення бронхіальної астми, серцева недостатність, брадикардія, аритмія, скроневі та супраорбітальні головні болі, шкірний висип. Тимолол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і впливає на ЦНС. У всіх пацієнтів із серцевою недостатністю тимолол може спричинити астенічний синдром, нудоту, запаморочення, занепокоєння, галюцинації, головний біль та депресію. Дуже рідко відзначалася закладеність носа.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що сприяють вивільненню катехоламінів (наприклад, з резерпіном), у поодиноких випадках спостерігалися артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), брадикардія, запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів та блокаторів повільних кальцієвих каналів системної дії призводить до посилення їх фармакологічного ефекту та підвищує ризик розвитку порушень серцевої провідності та артеріальної гіпотензії. Інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин та циметидин, можуть збільшити концентрацію тимололу у плазмі.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабільне зниження внутрішньоочного тиску, що викликається застосуванням препарату Фотіл®, досягається лише через кілька тижнів терапії. Тому при оцінці результатів лікування слід провести вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування. Якщо не відбувається очікуваного зниження внутрішньоочного тиску при лікуванні очними краплями Фотіл®, рекомендується продовжити лікування очними краплями Фотіл®; форте по 1 краплі 2 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: ; брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Атропін може бути використаний як антидот пілокарпіну. Показано призначення ізопреналіну внутрішньовенно при вираженій брадикардії, бронхоспазму; добутаміну – при артеріальній гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі Фотіл®; форте не слід застосовувати одночасно з іншими очними краплями, що містять бета-адреноблокатори. Використання інших очних крапель слід припинити перш, ніж розпочато терапію препаратом Фотіл®; форте. Попередній протиглаукомний препарат слід відмінити, а терапію очними краплями Фотіл®; форте розпочати наступного дня. Оцінку ефективності дії препарату слід проводити через 4 тижні після початку лікування при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Подальше лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Очні краплі Фотіл® ;форте містять як консервант бензалконію хлорид, і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід вийняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції препарату. Тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом або симптоми гіперфункції щитовидної залози. У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією, необхідно скасувати Фотіл® форте за 48 год до операції, т.к. препарат посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору (відчуття короткозорості), тому в період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або експлуатації будь-якого складного обладнання, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: тимололу малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимололу 5 мг, пілокарпіну гідрохлорид 40 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, лимонна кислота – 0.88 мг, натрію цитрат – 6.13 мг, гіпромелоза – 5 мг, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - флакони-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаКомбінований протиглаукомний препарат. Пилокарпін; - м-холіноміметік. При закапуванні в око пілокарпін викликає міоз, спазм акомодації та знижує внутрішньоочний тиск. Зниження внутрішньоочного тиску обумовлено скороченням циліарного м'яза і м'яза райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної мережі, полегшуючи відтік водянистої вологи. Цей ефект зберігається від 4 годин до 14 годин. Тимолол, будучи бета-адреноблокатором, запобігає зв'язуванню симпатоміметичних нейромедіаторів з β1- та β2-адренорецепторами в циліарному тілі. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшуючи продукцію водянистої вологи. Гіпотензивний ефект настає через 20 хв після інстиляції, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 год.ФармакокінетикаПилокарпін Всмоктування Добре проникає крізь рогівку. Концентрація у водянистій волозі досягає свого максимуму через 30 хв. Пилокарпін зв'язується багатьма тканинами ока. Метаболізм та виведення T1/2; із середовищ ока становить 1.5-2.5 год. Пилокарпин виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Комбінація його з тимололом, який зменшує утворення водянистої вологи, уповільнює швидкість виведення пілокарпіну. Пилокарпін швидко гідролізується на неактивні форми в плазмі та печінці. T1/2; становить менше 0.5 год. Тимолол Всмоктування Швидко проникає через рогівку у рідку вологу передньої камери ока. Близько 80% застосованого місцево тимололу проникає в системний кровотік. C max ;у плазмі крові визначається приблизно через 1 год після інсталяції очних крапель. Метаболізм та виведення Метаболізується в основному в печінці. T1/2; становить 2-5 ч. Виводиться переважно через нирки.Клінічна фармакологіяПротиглаукомний препарат.Показання до застосуванняГлаукома або підвищений внутрішньоочний тиск, коли необхідна комбінація тимололу та пілокарпіну: відкритокутова глаукома; закритокутова глаукома; вторинна глаукома; підвищення внутрішньоочного тиску після офтальмологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПередній увеїт; синусова брадикардія; AV-блокада II та III ступеня; декомпенсована серцева недостатність; кардіогенний шок; бронхіальна астма; ХОЗЛ; дитячий та підлітковий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків); стан безпосередньо після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при серцевій недостатності, цереброваскулярних розладах, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, відшаруванні сітківки, міопії, перед хірургічними операціями під загальною анестезією.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Фотил®; форте при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей та підлітків).Побічна діяМісцеві реакції: ;затуманювання зору, подразнення ока, швидко проходять відчуття печіння і біль в оці, посилення сльозотечі, синдром сухого ока, дерматит повік, почервоніння кон'юнктиви, спазм циліарного м'яза та індукована міопія, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні (наслідку зниження чутливості рогівки, точковий кератит, алергічний блефарокон'юнктивіт; дуже рідко – диплопія, птоз. Декілька випадків відшарування сітківки, ригідність райдужної оболонки або формування кісти в райдужній оболонці ока були відзначені у зв'язку з використанням міотичних засобів. При тривалому використанні пілокарпіну спостерігалося оборотне помутніння кришталика. Системні реакції: нудота, діарея, підвищене потовиділення, підвищене слиновиділення, зниження АТ, загострення бронхіальної астми, серцева недостатність, брадикардія, аритмія, скроневі та супраорбітальні головні болі, шкірний висип. Тимолол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і впливає на ЦНС. У всіх пацієнтів із серцевою недостатністю тимолол може спричинити астенічний синдром, нудоту, запаморочення, занепокоєння, галюцинації, головний біль та депресію. Дуже рідко відзначалася закладеність носа.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що сприяють вивільненню катехоламінів (наприклад, з резерпіном), у поодиноких випадках спостерігалися артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), брадикардія, запаморочення. Одночасне застосування бета-адреноблокаторів та блокаторів повільних кальцієвих каналів системної дії призводить до посилення їх фармакологічного ефекту та підвищує ризик розвитку порушень серцевої провідності та артеріальної гіпотензії. Інгібітори ізоферменту CYP2D6, такі як хінідин та циметидин, можуть збільшити концентрацію тимололу у плазмі.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу. У деяких пацієнтів стабільне зниження внутрішньоочного тиску, що викликається застосуванням препарату Фотіл®, досягається лише через кілька тижнів терапії. Тому при оцінці результатів лікування слід провести вимірювання внутрішньоочного тиску приблизно через 4 тижні після початку лікування. Якщо не відбувається очікуваного зниження внутрішньоочного тиску при лікуванні очними краплями Фотіл®, рекомендується продовжити лікування очними краплями Фотіл®; форте по 1 краплі 2 рази на добу.ПередозуванняСимптоми: ; брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Атропін може бути використаний як антидот пілокарпіну. Показано призначення ізопреналіну внутрішньовенно при вираженій брадикардії, бронхоспазму; добутаміну – при артеріальній гіпотензії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі Фотіл®; форте не слід застосовувати одночасно з іншими очними краплями, що містять бета-адреноблокатори. Використання інших очних крапель слід припинити перш, ніж розпочато терапію препаратом Фотіл®; форте. Попередній протиглаукомний препарат слід відмінити, а терапію очними краплями Фотіл®; форте розпочати наступного дня. Оцінку ефективності дії препарату слід проводити через 4 тижні після початку лікування при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Подальше лікування слід проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Очні краплі Фотіл® ;форте містять як консервант бензалконію хлорид, і їх не рекомендується використовувати при носінні контактних лінз. Перед застосуванням препарату слід вийняти контактні лінзи та знову встановити їх не раніше ніж через 15 хв після інстиляції препарату. Тимолол, що входить до складу препарату, може маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом або симптоми гіперфункції щитовидної залози. У разі майбутнього оперативного втручання під загальною анестезією, необхідно скасувати Фотіл® форте за 48 год до операції, т.к. препарат посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору (відчуття короткозорості), тому в період лікування необхідно бути обережним при керуванні автотранспортом або експлуатації будь-якого складного обладнання, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
10 563,00 грн
183,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКонцентрат для приготування розчину - 1 мл: активна речовина: фотодитазин (N-диметилглюкамінова сіль хлорину Е6) - 5 мг; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій Концентрат для виготовлення розчину для інфузій, 5 мг/мл. По 50 мг/10 мл (5 мг/мл) у флаконах темно-коричневого скла. По одному флакону в картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиРозчин темно-зеленого кольору із жовтуватим відтінком.Фармакотерапевтична групаФотосенсибілізуючий засіб.ФармакокінетикаПісля внутрішньовенного введення фотодитазину максимальна концентрація у пухлині досягається через 1,5-2,5 години з моменту введення (залежно від нозологічного типу пухлини). Через 4-5 годин концентрація фотодитазину в пухлини поступово зменшується. Період напіввиведення препарату – 12 годин. Через 28 годин після внутрішньовенного введення, у крові виявляються слідові кількості препарату. Максимальний коефіцієнт контрастності накопичення препарату (пухлина/нормальна тканина) залежить від нозологічного типу пухлини і може змінюватись від 3,0 до 24. Препарат активно метаболізується в печінці (понад 95%). Зв'язок із білками плазми становить 92-96%.ФармакодинамікаФотодитазин® є фотосенсибілізатором другого покоління, призначеним для флюоресцентної діагностики (ФД) та фотодинамічної терапії (ФДТ) злоякісних пухлин. Препарат вибірково накопичується у злоякісних новоутвореннях. При подальшому опроміненні монохроматичним світлом з довгою хвилі 661-662 нм пухлинного вогнища виникає фотосенсибілізуючий ефект, що полягає в генерації в пухлинній тканині активних форм кисню (синглетного кисню) та інших вільних радикальних частинок, що призводять до розвитку біохімічних та структур. їхня загибель. Висока фотоцитотоксичність Фотодитазину характерна для різних видів пухлинних клітин. p align="justify"> Є високоінформативним діагностичним засобом при спектрофлюоресцентних методах дослідження. Важливою особливістю препарату Фотодитазин® є практична відсутність темнової цитотоксичності, швидке (протягом 24-28 годин) виведення з організму, насамперед зі шкіри та слизових оболонок, висока тропність (тобто відношення концентрацій препарату в пухлини та нормальній тканині), що досягає , Залежно від типу пухлин, максимальних значень понад 20. Зазначені особливості препарату практично виключають шкідливу дію при проведенні ФДТ здорових органів і тканин, а також травмування світлом шкірних покривів.Показання до застосуванняФлюоресцентна діагностика раку шкіри та раку легені. Фотодинамічна терапія раку шкіри (плоскоклітинний, базальноклітинний), раку легені (тільки у разі наявності протипоказань до оперативного лікування).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату. Виражена ниркова або печінкова недостатність. Серцево-судинні захворювання у фазі декомпенсації. Вагітність та період годування груддю. Дитячий вік.Побічна діяПідвищення температури тіла (37-38 ° С) протягом 30 хвилин і болю в зоні опромінення, які усуваються введенням анальгетиків, антигістамінних засобів. Підвищення артеріального тиску у хворих із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе сумісне застосування з анальгетиками. Не рекомендується використання місцевоанестезуючих препаратів (інфільтраційна анестезія).Спосіб застосування та дозиПрепарат вводиться одноразово у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії протягом 30 хвилин у дозі 0,7-1,4 мг/кг маси тіла хворого. Через 2-3 години після введення препарату проводять сеанс локального опромінення пухлини у дозі 150-600 Дж/см2 при щільності потужності 150-300 мВт/см2. Доза та потужність світлового потоку встановлюється залежно від локалізації пухлини, обсягу пухлини, нозологічного вигляду. Сеанс опромінення здійснюється за допомогою лазерних апаратів, що забезпечують генерацію випромінювання довгою хвилі 661-662 нм. Приготування розчину для внутрішньовенної інфузії Розраховану дозу Фотодитазину розчиняють у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду.ПередозуванняСимптоми: задишка, тахікардія, підвищення артеріального тиску, збудження, що змінюються пригніченням, гіпотермія. Лікування: симптоматична терапія (специфічного антидоту немає).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом 24 годин після введення препарату пацієнт повинен суворо дотримуватися світлового режиму (виключається опромінення прямим сонячним світлом, перегляд телевізійних програм тощо). Починаючи з першого дня застосування Фотодитазину відкриті поверхні тіла слід обробляти фотозахисним кремом.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
3 042,00 грн
193,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 мл: активні речовини: фотодитазин – 5 мг; допоміжні речовини: ефіри метилгідроксиетилцелюлози. 1,0 мл гелю, поміщеного в шприц 2,0 мл ін'єкційний одноразовий із пластмасовим ковпачком у стерильній упаковці.ХарактеристикаФОТОДИТАЗИН® призначений для посилення проникаючої дії джерела світлової енергії, що використовується у фототерапії, у тому числі фотодинамічної терапії за різних видів світлової дії. Максимальна ефективність гелю досягається за довжини світлової хвилі 662 н/м.ІнструкціяГель ФОТОДИТАЗИН® наносять зовнішньо у вигляді аплікації на шкіру або слизову оболонку за 15-30 хвилин до світлової дії з розрахунку 1 мл гелю на 3-5 см2 оброблюваної поверхні. Через 15-30 хвилин нанесений гель видаляється змоченим дистильованою водою ватним тампоном і виробляється світлова дія відповідно до затверджених медичних технологій.Показання до застосуванняЗастосовують у фототерапії, у тому числі фотодинамічна терапія при лікуванні гнійних ран і трофічних виразок, що довго не гояться; базальноклітинного, плоскоклітинного раку та кератозів шкіри; фонових та передракових захворювань шийки матки, піхви та зовнішніх статевих органів; при артрозах та артритах; хронічних ринітів та риносинусопатій; захворювань пародонту; вульгарних вугрів; псоріаза та дерматозів шкіри; а також в офтальмології та косметології (фотодинамічному омолодженні шкіри обличчя).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: фозиноприл натрію – 5/10/20 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; натрію кроскармелозу; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); МКЦ; гліцерол дибегенат. У блістері 14 прим.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки, білі або майже білі, з позначенням з одного боку літер «FL», з іншого — «5» — для таблеток з дозуванням 5 мг, «10» — для таблеток з дозуванням 10 мг, «20» — для таблеток із дозуванням 20 мг.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий, гіпотензивний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо фозиноприл всмоктується із ШКТ. Абсорбція препарату становить у середньому 30-40% (незалежно від прийому їжі). Час досягнення Cmax у крові становить 3 год. Зв'язування з білками плазми – 95%. Фозіноприл має відносно невеликий обсяг розподілу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і, частково, у печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлату. Фозиноприлат виводиться з жовчю та сечею. T1/2 термінальної фази становить 11,5 год.ФармакодинамікаВ організмі з фозиноприлу утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує ОПС та системний АТ. Препарат пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Гіпотензивний ефект обумовлений також пригніченням метаболізму брадикініну, який має виражений судинорозширювальний ефект. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. Гіпотензивний ефект препарату зберігається під час тривалого лікування, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 2-6 годин і зберігається 24 години.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фозиноприлу або інших компонентів препарату; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у т.ч. в анамнезі після прийому інших інгібіторів АПФ; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність; гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; аортальний стеноз; стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) – підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС, хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу (за класифікацією NYHA); цукровий діабет; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; літній вік; при дієті з обмеженням солі, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда; біль у грудній клітці. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія. З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія. З боку центральної нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при використанні у високих дозах безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, порушення з боку вестибулярного апарату. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини, гіпонатріємія; зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні анальгетики, засоби загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Препарати калію, калійзберігаючі діуретики підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному прийомі із солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом. НПЗЗ та естрогени знижують вираженість гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозування має підбиратися індивідуально. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно при можливості припинити прийом гіпотензивних препаратів на кілька днів до початку прийому Фозикарда. Початкова доза препарату становить 10 мг один раз на добу. Подальша доза препарату підбирається відповідно до показників АТ. Підтримуюча доза становить 10-40 мг один раз на добу. За відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозікардом можливе приєднання діуретика. Якщо лікування Фозикардом® починають на фоні терапії діуретиком, початкова доза препарату повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі. При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозікарду становить 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу препарату підбирають відповідно до динаміки клінічної відповіді, підвищуючи на 10 мг щотижня. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Можливе додаткове призначення діуретика.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітної рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату припинити, хворого помістити в положення «лежачи» з піднятими ногами. У легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хв після прийому. При зниженні АТ - внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування пейсмекера. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії або супутньою декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозікардом в умовах стаціонару. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, концентрації калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових ферментів у крові. На тлі прийому Фозикарду слід періодично контролювати число лейкоцитів у периферичній крові, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії: при порушенні функції нирок та системних захворюваннях сполучної тканини. Через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті. Безпека та ефективність застосування Фозікарду® у дітей не встановлена. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливу появу запаморочення, особливо після початкової дози препарату у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: фозиноприл натрію – 5/10/20 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; натрію кроскармелозу; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); МКЦ; гліцерол дибегенат. У блістері 14 прим.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки, білі або майже білі, з позначенням з одного боку літер «FL», з іншого — «5» — для таблеток з дозуванням 5 мг, «10» — для таблеток з дозуванням 10 мг, «20» — для таблеток із дозуванням 20 мг.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий, гіпотензивний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо фозиноприл всмоктується із ШКТ. Абсорбція препарату становить у середньому 30-40% (незалежно від прийому їжі). Час досягнення Cmax у крові становить 3 год. Зв'язування з білками плазми – 95%. Фозіноприл має відносно невеликий обсяг розподілу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і, частково, у печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлату. Фозиноприлат виводиться з жовчю та сечею. T1/2 термінальної фази становить 11,5 год.ФармакодинамікаВ організмі з фозиноприлу утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує ОПС та системний АТ. Препарат пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Гіпотензивний ефект обумовлений також пригніченням метаболізму брадикініну, який має виражений судинорозширювальний ефект. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. Гіпотензивний ефект препарату зберігається під час тривалого лікування, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 2-6 годин і зберігається 24 години.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фозиноприлу або інших компонентів препарату; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у т.ч. в анамнезі після прийому інших інгібіторів АПФ; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність; гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; аортальний стеноз; стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) – підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС, хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу (за класифікацією NYHA); цукровий діабет; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; літній вік; при дієті з обмеженням солі, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда; біль у грудній клітці. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія. З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія. З боку центральної нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при використанні у високих дозах безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, порушення з боку вестибулярного апарату. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини, гіпонатріємія; зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні анальгетики, засоби загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Препарати калію, калійзберігаючі діуретики підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному прийомі із солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом. НПЗЗ та естрогени знижують вираженість гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозування має підбиратися індивідуально. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно при можливості припинити прийом гіпотензивних препаратів на кілька днів до початку прийому Фозикарда. Початкова доза препарату становить 10 мг один раз на добу. Подальша доза препарату підбирається відповідно до показників АТ. Підтримуюча доза становить 10-40 мг один раз на добу. За відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозікардом можливе приєднання діуретика. Якщо лікування Фозикардом® починають на фоні терапії діуретиком, початкова доза препарату повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі. При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозікарду становить 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу препарату підбирають відповідно до динаміки клінічної відповіді, підвищуючи на 10 мг щотижня. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Можливе додаткове призначення діуретика.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітної рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату припинити, хворого помістити в положення «лежачи» з піднятими ногами. У легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хв після прийому. При зниженні АТ - внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування пейсмекера. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії або супутньою декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозікардом в умовах стаціонару. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, концентрації калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових ферментів у крові. На тлі прийому Фозикарду слід періодично контролювати число лейкоцитів у периферичній крові, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії: при порушенні функції нирок та системних захворюваннях сполучної тканини. Через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті. Безпека та ефективність застосування Фозікарду® у дітей не встановлена. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливу появу запаморочення, особливо після початкової дози препарату у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: фозиноприл натрію – 5/10/20 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; натрію кроскармелозу; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований (крохмаль 1500); МКЦ; гліцерол дибегенат. У блістері 14 прим.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки, білі або майже білі, з позначенням з одного боку літер «FL», з іншого — «5» — для таблеток з дозуванням 5 мг, «10» — для таблеток з дозуванням 10 мг, «20» — для таблеток із дозуванням 20 мг.Фармакотерапевтична групаВазодилатуючий, гіпотензивний.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо фозиноприл всмоктується із ШКТ. Абсорбція препарату становить у середньому 30-40% (незалежно від прийому їжі). Час досягнення Cmax у крові становить 3 год. Зв'язування з білками плазми – 95%. Фозіноприл має відносно невеликий обсяг розподілу. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і, частково, у печінці фозиноприл гідролізується до фозиноприлату. Фозиноприлат виводиться з жовчю та сечею. T1/2 термінальної фази становить 11,5 год.ФармакодинамікаВ організмі з фозиноприлу утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує ОПС та системний АТ. Препарат пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Гіпотензивний ефект обумовлений також пригніченням метаболізму брадикініну, який має виражений судинорозширювальний ефект. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. Гіпотензивний ефект препарату зберігається під час тривалого лікування, толерантність до препарату не розвивається. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 2-6 годин і зберігається 24 години.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фозиноприлу або інших компонентів препарату; спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, у т.ч. в анамнезі після прийому інших інгібіторів АПФ; вагітність; період лактації; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: ниркова недостатність; гіпонатріємія (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; аортальний стеноз; стан після трансплантації нирки, при десенсибілізації, системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія) – підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС, хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу (за класифікацією NYHA); цукровий діабет; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємія; літній вік; при дієті з обмеженням солі, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання).Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда; біль у грудній клітці. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, холестатична жовтяниця. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія. З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія. З боку центральної нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при використанні у високих дозах безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, порушення з боку вестибулярного апарату. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини, гіпонатріємія; зниження гемоглобіну та гематокриту, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні анальгетики, засоби загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Препарати калію, калійзберігаючі діуретики підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному прийомі із солями літію можливе підвищення концентрації літію в крові. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом. НПЗЗ та естрогени знижують вираженість гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дозування має підбиратися індивідуально. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно при можливості припинити прийом гіпотензивних препаратів на кілька днів до початку прийому Фозикарда. Початкова доза препарату становить 10 мг один раз на добу. Подальша доза препарату підбирається відповідно до показників АТ. Підтримуюча доза становить 10-40 мг один раз на добу. За відсутності позитивного ефекту від монотерапії Фозікардом можливе приєднання діуретика. Якщо лікування Фозикардом® починають на фоні терапії діуретиком, початкова доза препарату повинна становити не більше 10 мг при ретельному лікарському контролі. При лікуванні хронічної серцевої недостатності початкова доза Фозікарду становить 10 мг 1 раз на добу. Далі дозу препарату підбирають відповідно до динаміки клінічної відповіді, підвищуючи на 10 мг щотижня. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Можливе додаткове призначення діуретика.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітної рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату припинити, хворого помістити в положення «лежачи» з піднятими ногами. У легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хв після прийому. При зниженні АТ - внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування пейсмекера. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з тяжким перебігом артеріальної гіпертензії або супутньою декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю повинні починати лікування Фозікардом в умовах стаціонару. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, концентрації калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових ферментів у крові. На тлі прийому Фозикарду слід періодично контролювати число лейкоцитів у периферичній крові, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії: при порушенні функції нирок та системних захворюваннях сполучної тканини. Через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті. Безпека та ефективність застосування Фозікарду® у дітей не встановлена. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливу появу запаморочення, особливо після початкової дози препарату у хворих, які приймають діуретичні ЛЗ.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: фозиноприл натрію – 20 мг; гідрохлортіазид – 12,5 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; натрію кроскармелозу; крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500); гліцерол дибегенат; пігментна суміш PB-23601: титану діоксид, лактози моногідрат, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний. У блістері 7 шт.; у пачці картонної 4 блістери.Опис лікарської формиКруглі, плоскі, світло-жовтогарячі таблетки, з гравіюванням «FH» з одного боку, допускається наявність мармуровості.Фармакотерапевтична групаКалійзберігаючий, діуретичний, вазодилатуючий, гіпотензивний.ФармакокінетикаФармакокінетика фозиноприлу натрію та гідрохлортіазиду при одночасному прийомі не відрізняється від такої при їх роздільному призначенні. Після прийому внутрішньо всмоктування фозиноприлу натрію становить приблизно 30-40%, з яких 50-100% гідролізується в печінці до фозиноприлату, що має фармакологічну активність. Ступінь всмоктування фозиноприлу не залежить від їди, але швидкість всмоктування може бути уповільненою. При порушеній функції печінки швидкість гідролізу може бути уповільнена, при цьому рівень гідролізу помітно не змінюється. Cmax фозиноприлату в плазмі досягається приблизно через 3 години і не залежить від прийнятої дози фозиноприлу. Фозиноприл має лінійну фармакокінетику. Фозиноприлат високою мірою зв'язується з білками плазми (90-95%) і незначною мірою зв'язується з клітинними компонентами крові.Має відносно невеликий обсяг розподілу. У хворих з артеріальною гіпертензією при нормальній функції нирок та печінки T1/2 фозиноприлату становить приблизно 11,5 год. Після прийому внутрішньо всмоктування гідрохлортіазиду становить 60–80%. Cmax гідрохлортіазиду в крові досягається через 1-5 годин після прийому внутрішньо. Зв'язування із білками плазми становить 64%. Гідрохлортіазид не метаболізується та швидко виводиться через нирки. T1/2 становить 5-15 год.Гідрохлортіазид не метаболізується та швидко виводиться через нирки. T1/2 становить 5-15 год.Гідрохлортіазид не метаболізується та швидко виводиться через нирки. T1/2 становить 5-15 год. Ниркова недостатність: при нирковій недостатності всмоктування, біодоступність та зв'язування препарату з білками плазми суттєво не змінюються. Загальний кліренс фозиноприлату у хворих з нирковою недостатністю майже на 50% нижчий, ніж у хворих із нормальною функцією нирок. Оскільки виведення через печінку з жовчю частково компенсує зниження виведення через нирки, кліренс фозиноприлату суттєво не відрізняється у хворих із середнім ступенем ниркової недостатності від такого у хворих із тяжкою нирковою недостатністю. У хворих з нирковою недостатністю відзначається помірне збільшення показника AUC (менше ніж у 2 рази порівняно з такою у хворих із нормальною функцією нирок). Кліренс фозиноприлату при гемо- та перитонеальному діалізі становить у середньому 2 та 7% порівняно з кліренсом сечовини. Печінкова недостатність: ступінь гідролізу фозиноприлату у хворих з помірним ступенем печінкової недостатності знижується незначною мірою, незважаючи на те, що швидкість гідролізу може бути знижена. Максимальна концентрація та показник AUC фозиноприлату вище у хворих з печінковою недостатністю після введення першої дози, однак при введенні повторних доз ця різниця не має клінічного значення.ФармакодинамікаВ організмі з фозиноприлу утворюється активний метаболіт - фозиноприлат, який перешкоджає перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II. Знижує ОПСС та системний АТ. Препарат пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Після прийому внутрішньо зниження артеріального тиску починається через 1 годину, досягає максимальних значень через 2-6 годин. Гіпотензивний ефект триває протягом 24 годин після прийому однієї дози на добу. Гідрохлортіазид діє на механізм реабсорбції електролітів, іонів калію та гідрокарбонату. Підвищує активність альдостерону та зменшує концентрацію іонів калію у сироватці. Фозиноприл і гідрохлортіазид мають адитивну дію. Фозиноприл зменшує втрату іонів калію, що викликається прийомом гідрохлортіазиду.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ, до похідних сульфонаміду, включаючи тіазиди; генетично обумовлений або ідіопатичний ангіоневротичний набряк (в т.ч. та від застосування інших інгібіторів АПФ в анамнезі); тяжкий ступінь ниркової недостатності (Cl креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2); анурія; подагра; виражені порушення електролітного балансу; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: артеріальна гіпотензія; захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія); порушення функції печінки або прогресуюче захворювання печінки (невеликі зміни водно-електролітного балансу можуть стати причиною печінкової коми); метаболічний ацидоз; порушення функції нирок, стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки (можливе підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну сироватки крові); порушення кровотворення (агранулоцитоз, нейтропенія); стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (діарея, блювання); аортальний стеноз; цереброваскулярні захворювання (у т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС, хронічна серцева недостатність; дієта з обмеженням солі; стан після трансплантації нирок; цукровий діабет; літній вік.Побічна діяПобічні ефекти при застосуванні Фозикарду Н схожі з побічними ефектами, що відзначалися при застосуванні кожного препарату окремо. Найчастіше (у 2% пацієнтів) спостерігаються: запаморочення, біль голови, кашель, кістково-м'язові болі, відчуття втоми. Загальні: загрудинний біль, відчуття втоми, озноб. З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, «припливи» крові до шкіри обличчя, непритомність, набряки, порушення ритму серця. З боку ендокринної системи: зниження статевої функції, зміна лібідо. З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, печія, біль у животі, гастрит, езофагіт. Кістково-м'язова система: м'язові болі, судоми. З боку дихальної системи: закладеність носових пазух, фарингіт, риніт. З боку сечовивідної системи: почастішання сечовипускання, дизурія. З боку центральної нервової системи: сонливість, депресія, парестезії. З боку органу чуття: зниження слуху. З боку шкірних покровів: висипання, включаючи уртикарну, свербіж. З боку лабораторних показників: зниження концентрації іонів калію, натрію, хлору, магнію, глюкози, підвищення концентрації іонів кальцію, сечової кислоти у крові, підвищення рівня холестерину та тригліцеридів, нейтропенія. Побічні ефекти, описані при застосуванні фозиноприлу: З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс, тахікардія, серцебиття, аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда. З боку травного тракту: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, біль у животі, блювання, запор, зниження апетиту, стоматит, глосит. З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія. Алергічні, токсико-алергічні та імунопатологічні реакції. З боку центральної нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при використанні у високих дозах безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, порушення вестибулярного апарату, парестезії. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку лабораторних показників: підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових ферментів, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення ШОЕ. Побічні ефекти, описані при застосуванні гідрохлортіазиду: Сухість у роті, нудота, блювання, діарея; слабкість, підвищена стомлюваність, запаморочення, біль голови, серцебиття, судоми литкових м'язів, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперурикемія, гіперкальціємія, гіперглікемія; загострення перебігу подагри, тромбоз, тромбоемболія, гіперкреатинінемія, гострий інтерстиціальний нефрит, васкуліт, прогресування короткозорості, нейтропенія, тромбоцитопенія, геморагічний панкреатит, гострий холецистит (на тлі холелітіазу), ортостат.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати калію, калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, амілорид, тріамтерен) підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Необхідний контроль рівня калію в сироватці крові (1 раз на 2-3 тижні). Гіпотензивні засоби, діуретики, наркотичні аналгетики, засоби для загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію Фозікард Н. При одночасному прийомі з солями літію можливе підвищення концентрації літію у сироватці крові та ризику розвитку літієвої токсичності. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну, ризик розвитку лейкопенії при одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними ЛЗ, імунодепресантами, прокаїнамідом. Препарати для лікування подагри: може знадобитися підвищення доз пробенециду або сульфінпіразону, які застосовуються для лікування подагри, оскільки гідрохлортіазид може збільшувати концентрацію сечової кислоти в крові. НПЗЗ знижують вираженість гіпотензивного ефекту. Алкоголь, барбітурати та наркотичні аналгетики можуть знижувати гіпотензивний ефект препарату. Колестирамінова смола і колестипол можуть знижувати всмоктування гідрохлортіазиду. Фозикард Н слід приймати принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після прийому зазначених засобів. Солі кальцію: гідрохлортіазид може підвищувати концентрацію іонів кальцію в сироватці за рахунок зменшення виведення його з організму. При одночасному застосуванні з Фозикардом Н може знадобитися зменшення дози препаратів кальцію. Біодоступність препарату при одночасному застосуванні з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліну бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою та варфарином не змінюється. Всмоктування гідрохлортіазиду підвищується при одночасному прийомі засобів, що знижують моторику ШКТ. Антациди (алюмінію або магнію гідроксид, симетикон та ін.) можуть знижувати всмоктування Фозікарда Н. Приймати зазначені засоби необхідно з інтервалом не менше 2 год.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дозу підбирають індивідуально. Звичайна доза для дорослих – 1 табл. на добу. При Cl креатиніну 30 мл/хв, креатинін сироватки крові приблизно 3 мг/дл або 265 мкмоль/л) рекомендується звичайна доза Фозікарда H. У разі порушення функції печінки корекція дози не потрібна. Літні люди можуть бути більш чутливими до дії препарату.ПередозуванняСимптоми: зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітної рівноваги, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: хворому надають лежаче положення з піднятими ногами. У легких випадках передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію протягом 30 хв після прийому. При зниженні АТ - внутрішньовенне введення катехоламінів, ангіотензину II; при брадикардії – застосування пейсмекера. Препарат не виводиться під час гемо- та перитонеального діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні інгібіторів АПФ, включаючи фозиноприл, може розвинутись ангіоневротичний набряк. При набряку язика, глотки, гортані може розвинутись обструкція дихальних шляхів. Хворі повинні припинити прийом препарату і негайно повідомити лікаря про появу набряків на обличчі, очах, губах і мові, про спазму м'язів гортані або утруднене дихання. У таких випадках потрібне швидке вживання заходів невідкладної допомоги. Слід також бути обережними при лікуванні хворих на АПФ під час проведення процедур десенсибілізації. У ході проведення гемодіалізу через високопроникні мембрани, а також під час аферезу ЛНП з адсорбцією на декстрану сульфаті можуть виникнути анафілактичні реакції. У цих випадках слід застосовувати діалізні мембрани іншого типу або інше медикаментозне лікування. У хворих з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини, можуть розвинутись агранулоцитоз та пригнічення функції кісткового мозку. У цьому випадку у таких хворих слід стежити за вмістом клітин білої крові та попередити їх про необхідність повідомляти про появу будь-яких ознак інфекції (лихоманка, біль у горлі тощо). Слід бути обережними при призначенні препарату хворим з тяжким порушенням функції нирок. У хворих з артеріальною гіпертензією зі стенозом ниркової артерії однієї або обох нирок, а також при одночасному застосуванні діуретиків під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись рівень азоту сечовини крові та креатиніну сироватки. Ці ефекти оборотні та проходять після припинення лікування. У таких пацієнтів необхідно стежити за функцією нирок протягом перших 2 тижнів лікування.Може знадобитися зниження дози препарату. У хворих з тяжкою серцевою недостатністю, олігурією та/або прогресуючою азотемією за наявності або відсутності ниркової недостатності лікування інгібіторами АПФ може спричинити надмірний гіпотензивний ефект, який може посилити олігурію чи азотемію, а в окремих випадках – призвести до летального результату. Тому у таких хворих лікування препаратом слід розпочинати з мінімальних терапевтичних доз та під суворим контролем АТ, особливо протягом перших 2 тижнів лікування. Гідрохлортіазид може викликати гіпокаліємію, гіпонатріємію та гіпохлоремічний алкалоз. У присутності фозиноприлу натрію ризик гіпокаліємії зменшується. Гідрохлортіазид сприяє зниженню виведення іонів кальцію з організму, підвищенню виведення іонів магнію із сечею, що може призвести до гіпомагніємії.Необхідно періодично перевіряти концентрацію електролітів у сироватці крові. Концентрація сечової кислоти в крові може підвищуватися, і у деяких хворих, які приймають тіазидні діуретики, може розвинутись гострий напад подагри. У хворих на цукровий діабет може змінюватися потреба в інсуліні, латентні форми цукрового діабету можуть набувати маніфестної форми на фоні застосування тіазидів. Підвищення концентрації тригліцеридів та холестерину було пов'язане з лікуванням тіазидними діуретиками. Кашель, що викликається інгібіторами АПФ, включаючи фозиноприл натрію, зазвичай має непродуктивний і персистуючий характер і проходить після припинення прийому препаратів. Кашель, що викликається інгібіторами АПФ, повинен розглядатися як один із варіантів при диференціальній діагностиці кашлю. В окремих випадках застосування інгібіторів АПФ може призвести до появи холестатичної жовтяниці з розвитком блискавичного некрозу гепатоцитів. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей не встановлена.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозіноприл натрію 10 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 0,7 мг, кроскармеллозу натрію 5 мг, лактози моногідрат 66,8 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) 0,5 мг, натрію стеарилфумарат 1 мг, повідон 7 мг, 8 целлюлоза стеарат 1,12 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Чинить гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну та калійзберігаючу дію. Фозиноприл перешкоджає перетворенню ангіотензину I на судинозвужувальну речовину ангіотензин II, внаслідок цього вазопресорна активність та секреція альдостерону знижуються, що може призводити до незначного підвищення вмісту іонів калію у сироватці крові з одночасною втратою організмом іонів натрію та рідини. В результаті знижуються ОПСС та системний АТ. Пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Фозиноприл пригнічує метаболічну деградацію брадикініну, що має сильну вазопресорну дію; за рахунок цього антигіпертензивна дія препарату може посилюватись. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. При артеріальній гіпертензії та гіпертрофії лівого шлуночка лікування призводить до зниження маси лівого шлуночка та зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Тривала терапія не призводить до метаболічних порушень. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При хронічній серцевій недостатності позитивні ефекти фозиноприлу досягаються переважно за рахунок придушення активності ренін-альдостеронової системи. Інгібування АПФ призводить до зниження як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард. Фозиноприл сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу хронічної серцевої недостатності.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо абсорбція із ШКТ становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від їди, але швидкість всмоктування може бути уповільнена. Час досягнення Cmax фозиноприлату в плазмі становить 3 години і не залежить від прийнятої дози. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – понад 95%. Фозиноприлат має відносно малий Vd і незначною мірою пов'язаний із клітинними компонентами крові. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Метаболізм фозиноприлу під дією ферментів з утворенням фозиноприлату відбувається головним чином у печінці та у слизовій оболонці ШКТ. Виведення. Фозиноприл виводиться з організму однаково нирками і через печінку. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із нормальною функцією нирок та печінки T1/2 фозиноприлату становить близько 11.5 год. При хронічній серцевій недостатності T1/2 становить 14 год.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняСпадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; ангіоневротичний набряк у разі застосування інших інгібіторів АПФ (в анамнезі); вагітність; період лактації (грудне вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у разі ниркової недостатності; гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; аортальному стенозі; стан після трансплантації нирки; при десенсибілізації; системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системному червоному вовчаку, склеродермії) внаслідок підвищення ризику розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; при цереброваскулярних захворюваннях (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС; хронічної серцевої недостатності ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємії; подагрі; дотримання дієти з обмеженням солі; станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (у т.ч.ч. діарея, блювання, попереднє лікування діуретиками); у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяФозинап протипоказаний для застосування при вагітності. Застосування препарату у II та III триместрах вагітності викликає пошкодження або загибель плода, що розвивається. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ при вагітності, рекомендується проводити ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Оскільки фозиноприлат виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування препарату під час лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: інсульт, ішемія судин головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість, порушення пам'яті; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, парестезія. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, "припливи" крові до шкіри обличчя, непритомність, зупинка серця. З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, носові кровотечі. З боку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальні болі, блювання, запор, анорексія, стоматит, глосит, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, зміна маси тіла, сухість; набряк слизової оболонки кишечника (дуже рідко). З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія. Порушення з боку органів кровотворення: лімфаденіт. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: подагра. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення ШОЕ, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія. Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактури кінцівок, гіпоплазія легень.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування антацидів (в т.ч. алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду) може знижувати абсорбцію фозиноприлу (фозиноприл та зазначені засоби слід приймати з інтервалом не менше 2 годин). У хворих, які отримують фозиноприл одночасно з препаратами літію, можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові та ризик розвитку інтоксикації літієм (необхідно контролювати концентрацію літію у плазмі крові). При призначенні фозиноприлу слід враховувати, що індометацин та інші НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота в дозі, що перевищує 3 г, та інгібітори ЦОГ-2) можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ, особливо у хворих з низькореніновою артеріальною гіпертензією. При сумісному застосуванні фозиноприлу з діуретиками або у поєднанні зі строгою дієтою, що обмежує споживання натрію, або з гемодіалізом можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, особливо в першу годину після прийому початкової дози фозиноприлу. При сумісному застосуванні фозиноприлу з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. з амілоридом, спіронолактоном, тріамтереном), з добавками до їжі, що містять калій, підвищується ризик гіперкаліємії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, які одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, або інші засоби, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин), інгібітори АПФ підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Фозиноприл посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом підвищується ризик розвитку лейкопенії. Естрогени послаблюють гіпотензивний ефект фозиноприлу через його здатність затримувати рідину. Антигіпертензивні засоби, опіоїдні анальгетики, лікарські засоби для загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Біодоступність фозиноприлу при одночасному застосуванні з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом, гідрохлортіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліну бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою та варфарином не змінюється.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування потрібно провести аналіз антигіпертензивної терапії, ступеня підвищення АТ, обмеження в раціоні солі та/або рідини та інших клінічних ситуацій. По можливості, слід припинити антигіпертензивне лікування, що проводилося раніше, за кілька днів до початку лікування препаратом Фозинап. Для зменшення ймовірності виникнення артеріальної гіпотензії діуретики слід відмінити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Фозинап. До та під час лікування препаратом Фозинап необхідно контролювати АТ, функцію нирок, вміст іонів калію, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активність печінкових трансаміназ у крові. Повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів на фоні прийому фозиноприлу. При набряку язика, глотки або гортані, що поширюється, може розвиватися обструкція дихальних шляхів з можливим летальним результатом. У разі розвитку подібних реакцій необхідно припинити прийом препарату та вжити заходів невідкладної терапії, у т.ч. п/к ввести розчин епінефрину (адреналіну) (1:1000). Під час застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках спостерігався набряк слизової оболонки кишечника. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при проведенні диференціальної діагностики у пацієнтів зі скаргами на абдомінальний біль на фоні лікування інгібіторами АПФ. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. На тлі терапії інгібіторами АПФ можливий розвиток анафілактичних реакцій при проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран, а також під час плазмаферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфаті. У разі слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншого медикаментозного лікування. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки частіше спостерігаються у хворих з порушеною функцією нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (в т.ч. системного червоного вовчаку або склеродермії). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять контроль загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз/міс у перші 3-6 місяців лікування та в перший рік застосування препарату у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). Симптоматична гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найчастіше розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дотримання дієти з обмеженим споживанням солі або при проведенні ниркового діалізу. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків у пацієнтів з незміненою функцією нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини та креатиніну сироватки крові. Якщо ці ефекти не відбуваються після припинення лікування, необхідно знижувати дози препарату Фозинап та/або діуретика. У деяких випадках у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати більш виражений антигіпертензивний ефект, який може призводити до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні хронічної серцевої недостатності препаратом Фозинап необхідний контроль за станом пацієнтів, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також при будь-якому збільшенні дози препарату Фозинап або діуретика. При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності печінкових трансаміназ терапію препаратом Фозинап слід припинити та призначити відповідне лікування. Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпотензивну дію засобів, що застосовуються для проведення загальної анестезії. Перед хірургічним втручанням (зокрема стоматології) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Слід бути обережними при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги, т.к. можливий розвиток запаморочення, особливо після прийому початкової дози препарату Фозинап.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозіноприл натрію 20 мг; Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 1 мг, кроскармеллозу натрію - 5.7 мг, лактози моногідрат - 97.3 мг, макрогол (поліетиленгліколь 4000) - 1 мг, натрію стеарилфумарат - 1.5 мг, крісло 1,5 мг. – 1.68 мг. 28 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Чинить гіпотензивну, вазодилатуючу, діуретичну та калійзберігаючу дію. Фозиноприл перешкоджає перетворенню ангіотензину I на судинозвужувальну речовину ангіотензин II, внаслідок цього вазопресорна активність та секреція альдостерону знижуються, що може призводити до незначного підвищення вмісту іонів калію у сироватці крові з одночасною втратою організмом іонів натрію та рідини. В результаті знижуються ОПСС та системний АТ. Пригнічує синтез альдостерону, пригнічує тканинні АПФ. Фозиноприл пригнічує метаболічну деградацію брадикініну, що має сильну вазопресорну дію; за рахунок цього антигіпертензивна дія препарату може посилюватись. Зниження АТ не супроводжується зміною ОЦК, мозкового та ниркового кровотоку, кровопостачання внутрішніх органів, скелетних м'язів, шкіри, рефлекторної активності міокарда. При артеріальній гіпертензії та гіпертрофії лівого шлуночка лікування призводить до зниження маси лівого шлуночка та зменшення товщини міжшлуночкової перегородки. Тривала терапія не призводить до метаболічних порушень. Після прийому внутрішньо гіпотензивний ефект розвивається протягом 1 години, досягає максимуму через 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При хронічній серцевій недостатності позитивні ефекти фозиноприлу досягаються переважно за рахунок придушення активності ренін-альдостеронової системи. Інгібування АПФ призводить до зниження як переднавантаження, так і післянавантаження на міокард. Фозиноприл сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження, зниження тяжкості перебігу хронічної серцевої недостатності.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо абсорбція із ШКТ становить близько 30-40%. Ступінь абсорбції не залежить від їди, але швидкість всмоктування може бути уповільнена. Час досягнення Cmax фозиноприлату в плазмі становить 3 години і не залежить від прийнятої дози. Розподіл. Зв'язування з білками плазми – понад 95%. Фозиноприлат має відносно малий Vd і незначною мірою пов'язаний із клітинними компонентами крові. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Метаболізм фозиноприлу під дією ферментів з утворенням фозиноприлату відбувається головним чином у печінці та у слизовій оболонці ШКТ. Виведення. Фозиноприл виводиться з організму однаково нирками і через печінку. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із нормальною функцією нирок та печінки T1/2 фозиноприлату становить близько 11.5 год. При хронічній серцевій недостатності T1/2 становить 14 год.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії); хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняСпадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; ангіоневротичний набряк у разі застосування інших інгібіторів АПФ (в анамнезі); вагітність; період лактації (грудне вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози/галактози; підвищена чутливість до фозиноприлу та інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат у разі ниркової недостатності; гіпонатріємії (ризик дегідратації, артеріальної гіпотензії, хронічної ниркової недостатності); двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; аортальному стенозі; стан після трансплантації нирки; при десенсибілізації; системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. системному червоному вовчаку, склеродермії) внаслідок підвищення ризику розвитку нейтропенії або агранулоцитозу; при гемодіалізі; при цереброваскулярних захворюваннях (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу); ІХС; хронічної серцевої недостатності ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; гіперкаліємії; подагрі; дотримання дієти з обмеженням солі; станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (у т.ч.ч. діарея, блювання, попереднє лікування діуретиками); у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяФозинап протипоказаний для застосування при вагітності. Застосування препарату у II та III триместрах вагітності викликає пошкодження або загибель плода, що розвивається. За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ при вагітності, рекомендується проводити ретельне спостереження для своєчасного виявлення артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Оскільки фозиноприлат виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування препарату під час лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років протипоказане (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: інсульт, ішемія судин головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість, порушення пам'яті; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, парестезія. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, "припливи" крові до шкіри обличчя, непритомність, зупинка серця. З боку дихальної системи: сухий кашель, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт, дисфонія, носові кровотечі. З боку травної системи: нудота, діарея, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, абдомінальні болі, блювання, запор, анорексія, стоматит, глосит, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, зміна маси тіла, сухість; набряк слизової оболонки кишечника (дуже рідко). З боку сечовидільної системи: розвиток або погіршення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія. Порушення з боку органів кровотворення: лімфаденіт. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: подагра. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, підвищення ШОЕ, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія. Вплив на плід: порушення розвитку нирок плода, зниження артеріального тиску плода та новонароджених, порушення функції нирок, гіперкаліємія, гіпоплазія кісток черепа, олігогідрамніон, контрактури кінцівок, гіпоплазія легень.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування антацидів (в т.ч. алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду) може знижувати абсорбцію фозиноприлу (фозиноприл та зазначені засоби слід приймати з інтервалом не менше 2 годин). У хворих, які отримують фозиноприл одночасно з препаратами літію, можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові та ризик розвитку інтоксикації літієм (необхідно контролювати концентрацію літію у плазмі крові). При призначенні фозиноприлу слід враховувати, що індометацин та інші НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота в дозі, що перевищує 3 г, та інгібітори ЦОГ-2) можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ, особливо у хворих з низькореніновою артеріальною гіпертензією. При сумісному застосуванні фозиноприлу з діуретиками або у поєднанні зі строгою дієтою, що обмежує споживання натрію, або з гемодіалізом можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії, особливо в першу годину після прийому початкової дози фозиноприлу. При сумісному застосуванні фозиноприлу з препаратами калію, калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. з амілоридом, спіронолактоном, тріамтереном), з добавками до їжі, що містять калій, підвищується ризик гіперкаліємії. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, цукровим діабетом, які одночасно приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники солі, що містять калій, або інші засоби, що викликають гіперкаліємію (наприклад, гепарин), інгібітори АПФ підвищують ризик розвитку гіперкаліємії. Фозиноприл посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини, інсуліну. При одночасному застосуванні з алопуринолом, цитостатичними засобами, імунодепресантами, прокаїнамідом підвищується ризик розвитку лейкопенії. Естрогени послаблюють гіпотензивний ефект фозиноприлу через його здатність затримувати рідину. Антигіпертензивні засоби, опіоїдні анальгетики, лікарські засоби для загальної анестезії посилюють гіпотензивну дію фозиноприлу. Біодоступність фозиноприлу при одночасному застосуванні з хлорталідоном, ніфедипіном, пропранололом, гідрохлортіазидом, циметидином, метоклопрамідом, пропантеліну бромідом, дигоксином, ацетилсаліциловою кислотою та варфарином не змінюється.Спосіб застосування та дозиДозу встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу слід підбирати залежно від динаміки зниження артеріального тиску. Дози варіюють від 10 до 40 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 або 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам із порушеннями функції нирок та/або печінки, а також пацієнтам похилого віку корекція режиму дозування не потрібна.ПередозуванняСимптоми: надмірне зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування потрібно провести аналіз антигіпертензивної терапії, ступеня підвищення АТ, обмеження в раціоні солі та/або рідини та інших клінічних ситуацій. По можливості, слід припинити антигіпертензивне лікування, що проводилося раніше, за кілька днів до початку лікування препаратом Фозинап. Для зменшення ймовірності виникнення артеріальної гіпотензії діуретики слід відмінити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Фозинап. До та під час лікування препаратом Фозинап необхідно контролювати АТ, функцію нирок, вміст іонів калію, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активність печінкових трансаміназ у крові. Повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку у пацієнтів на фоні прийому фозиноприлу. При набряку язика, глотки або гортані, що поширюється, може розвиватися обструкція дихальних шляхів з можливим летальним результатом. У разі розвитку подібних реакцій необхідно припинити прийом препарату та вжити заходів невідкладної терапії, у т.ч. п/к ввести розчин епінефрину (адреналіну) (1:1000). Під час застосування інгібіторів АПФ у поодиноких випадках спостерігався набряк слизової оболонки кишечника. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при проведенні диференціальної діагностики у пацієнтів зі скаргами на абдомінальний біль на фоні лікування інгібіторами АПФ. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. На тлі терапії інгібіторами АПФ можливий розвиток анафілактичних реакцій при проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран, а також під час плазмаферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфаті. У разі слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншого медикаментозного лікування. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки частіше спостерігаються у хворих з порушеною функцією нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (в т.ч. системного червоного вовчаку або склеродермії). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять контроль загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз/міс у перші 3-6 місяців лікування та в перший рік застосування препарату у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). Симптоматична гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найчастіше розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дотримання дієти з обмеженим споживанням солі або при проведенні ниркового діалізу. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для подальшого застосування препарату. У хворих на артеріальну гіпертензію з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків у пацієнтів з незміненою функцією нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини та креатиніну сироватки крові. Якщо ці ефекти не відбуваються після припинення лікування, необхідно знижувати дози препарату Фозинап та/або діуретика. У деяких випадках у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати більш виражений антигіпертензивний ефект, який може призводити до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні хронічної серцевої недостатності препаратом Фозинап необхідний контроль за станом пацієнтів, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також при будь-якому збільшенні дози препарату Фозинап або діуретика. При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності печінкових трансаміназ терапію препаратом Фозинап слід припинити та призначити відповідне лікування. Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпотензивну дію засобів, що застосовуються для проведення загальної анестезії. Перед хірургічним втручанням (зокрема стоматології) необхідно попередити лікаря-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Слід бути обережними при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги, т.к. можливий розвиток запаморочення, особливо після прийому початкової дози препарату Фозинап.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фозиноприл натрію – 10 мг. 28 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фозиноприл натрію – 10 мг. 28 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозиноприл натрію – 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 0.1834 г, кроскармеллозу натрію – 0.0006 г, кремнію діоксид колоїдний – 0.004 г, магнію стеарат – 0.002 г. 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглої, двоопуклої форми, білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу. Приймають усередину.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозиноприл натрію – 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 0,1834 г, кроскармелоза натрію (примелозу) - 0,0006 г, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,004 г, магнію стеарат - 0,002 г. 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтим відтінком кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу. Приймають усередину.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фозиноприл натрію – 20 мг. 28 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.ІнструкціяПриймають усередину.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: фозиноприл натрію – 20 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 0,3668 г, кроскармелоза натрію (примелозу) - 0,0012 г, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 0,008 г, магнію стеарат - 0,004 г. 30 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтим відтінком кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу. Приймають усередину.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: фозиноприл натрію – 20 мг. 30 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт фозиноприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Крім того, фозиноприлат, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо повільно абсорбується із ШКТ. Прийом із їжею може знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці ШКТ шляхом гідролізу з утворенням фозиноприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв'язування фозиноприлату із білками плазми становить 97-98%. T 1/2 фозиноприлату становить 11.5 год. Виводиться нирками – 44-50% та через кишечник – 46-50%.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), підвищена чутливість до інгібіторів АПФ. З обережністю застосовують при реноваскулярній гіпертензії, серцевій недостатності, гіперкаліємії, набряку Квінке в анамнезі, при гіповолемії та/або зниженій осмолярності плазми різної етіології, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності протипоказане. У період лікування жінкам дітородного віку слід застосовувати надійні засоби контрацепції. Фозиноприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування фозиноприлу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, "припливи" крові до шкіри обличчя, зупинка серця, непритомність. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, стоматит, глосит, явища диспепсії, біль у животі, анорексія, інтестинальний набряк, холестатична жовтяниця, дисфагія, метеоризм, порушення апетиту, оболонки порожнини рота, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. З боку дихальної системи: сухий кашель, задишка, фарингіт, ларингіт, синусит, легеневі інфільтрати, бронхоспазм, дисфонія, задишка, носові кровотечі, ринорея. З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення симптомів хронічної ниркової недостатності, протеїнурія, олігурія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. З боку нервової системи: інсульт, ішемія головного мозку, запаморочення, біль голови, слабкість; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, парестезії, сонливість. З боку органів чуття: порушення слуху та зору, шум у вухах. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк. З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфаденіт, зниження гемоглобіну та гематокриту. Порушення з боку кістково-м'язової системи: артрит. З боку обміну речовин: загострення перебігу подагри, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення ШОЕ.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антацидами можливе збільшення абсорбції фозиноприлу. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток вираженої гіпотензії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками препаратами калію можливе підвищення концентрації калію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе збільшення концентрації літію в плазмі та підвищення ризику розвитку інтоксикації. При одночасному застосуванні з препаратами, що застосовуються в анестезії, аналгетиками можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні з аценокумаролом описано випадок розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні з індометацином, іншими НПЗЗ (ацетилсаліцилової кислотою) можливе зменшення ефективності інгібіторів АПФ.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії початкова доза – 10 мг 1 раз на добу. Підтримуюча доза – 10-40 мг 1 раз на добу. За відсутності достатнього терапевтичного ефекту можливе додаткове застосування діуретиків. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 5 мг 1-2 рази на добу. Залежно від терапевтичної ефективності дозу можна збільшувати з тижневим інтервалом аж до максимальної добової дози 40 мг 1 раз на добу. Приймають усередину.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, ступор. Лікування: прийом препарату слід припинити, показано промивання шлунка, прийом сорбентів (наприклад, активованого вугілля), вазопресорних засобів, інфузії 0.9% розчину натрію хлориду і далі – симптоматичне та підтримуюче лікування. Застосування гемодіалізу є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа 2-3 дні до початку лікування фозиноприлом попередню терапію діуретиками рекомендується відмінити, за винятком пацієнтів зі злоякісною або важкою артеріальною гіпертензією. У таких випадках терапію фозиноприлом слід розпочинати негайно, у зниженій дозі, при ретельному медичному спостереженні та обережному збільшенні дози. Симптоматична артеріальна гіпотензія при застосуванні інгібіторів АПФ найбільше часто розвивається у пацієнтів після інтенсивного лікування діуретиками, дієти, що обмежує споживання кухонної солі, або при проведенні ниркового діалізу. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після проведення заходів відновлення ОЦК. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю лікування інгібіторами АПФ може викликати надлишковий антигіпертензивний ефект, який може призвести до олігурії або азотемії з летальним кінцем. Тому при лікуванні фозиноприлом пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю необхідний ретельний клінічний контроль, особливо протягом перших 2 тижнів лікування, а також за будь-якого збільшення дози фозиноприлу або діуретика. Інгібітори АПФ у поодиноких випадках викликають набряк слизової оболонки кишечника. При цьому у пацієнтів спостерігаються болі в животі (іноді без нудоти та блювання), набряк особи також може бути відсутнім, рівень С1-естераз у нормі. Після припинення прийому інгібіторів АПФ симптоми зникають. Набряк слизової оболонки кишечника слід враховувати при диференціальній діагностиці у пацієнтів із болями у животі на фоні прийому інгібіторів АПФ. На фоні лікування інгібіторами АПФ під час гемодіалізу з використанням високопроникних мембран, а також під час аферезу ЛПНГ з адсорбцією на декстрану сульфат, можливий розвиток анафілактичних реакцій. У цих випадках слід розглянути можливість використання діалізних мембран іншого типу чи іншої антигіпертензивної терапії. Можливий розвиток агранулоцитозу та пригнічення функції кісткового мозку під час лікування інгібіторами АПФ. Ці випадки спостерігаються частіше у пацієнтів з порушенням функції нирок, особливо за наявності системних захворювань сполучної тканини (системний червоний вовчак або склеродермія). Перед початком терапії інгібіторами АПФ та в процесі лікування проводять визначення загальної кількості лейкоцитів та лейкоцитарної формули (1 раз на місяць у перші 3-6 місяців лікування та у перший рік лікування у пацієнтів з підвищеним ризиком нейтропенії). При появі помітної жовтяничності та вираженому підвищенні активності ферментів печінки лікуванням фозиноприл слід відмінити та призначити відповідне лікування. При артеріальній гіпертензії у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, а також при одночасному застосуванні діуретиків без ознак порушення функції нирок під час лікування інгібіторами АПФ може підвищуватись концентрація азоту сечовини крові та креатиніну сироватки крові. Ці ефекти зазвичай оборотні та проходять після припинення лікування. Може знадобитися зниження дози діуретика та/або фозиноприлу. У пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю, зі зміненою активністю РААС лікування інгібіторами АПФ може призвести до олігурії, прогресуючої азотемії і, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності та можливого летального результату. Під час терапії фозиноприлом пацієнт повинен бути обережним при виконанні фізичних вправ або при спекотній погоді через ризик дегідратації та артеріальну гіпотензію внаслідок зменшення ОЦК. Не потрібна спеціальна корекція режиму дозування фозиноприлу у пацієнтів похилого віку. Безпека застосування у дітей не встановлена. До та під час лікування препаратом необхідний контроль АТ, функції нирок, вмісту калію, вмісту гемоглобіну, креатиніну, сечовини, концентрації електролітів та активності печінкових трансаміназ у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози фозиноприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій - 1 мл: активні речовини: далтепарин натрію – 10000 МО; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій; натрію хлорид. в ампулах по 1 мл; у пачці картонної 10 ампул.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи жовтуватий розчин.ХарактеристикаНизькомолекулярний гепарин, виділений у процесі контрольованої деполімеризації (з азотистою кислотою) гепарину натрію зі слизової оболонки тонкої кишки свині та підданий додатковому очищенню за допомогою іонообмінної хроматографії. Препарат складається з сульфатованих полісахаридних ланцюжків, що мають середню молекулярну масу 5000 дальтон; при цьому 90% мають молекулярну масу від 2000 до 9000 дальтонів; ступінь сульфатування - 2-2,5 на дисахарид.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтне.Дія на організмsФармакокінетикаБіодоступність після підшкірного введення становить приблизно 90%; Фармакокінетичні параметри не залежать від дози. Після внутрішньовенного введення препарату T1/2 становить 2 години, після внутрішньовенного введення – 3-5 годин. У пацієнтів з уремією препарату T1/2 препарат збільшується. Виводиться головним чином нирками.ФармакодинамікаПротизгортаючий ефект обумовлений насамперед інгібуванням фактора Xa, на час згортання крові впливає незначно. Слабко впливає адгезію тромбоцитів, т.ч. мало впливає на первинний гемостаз.Показання до застосуванняГострий тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, нестабільна стенокардія та інфаркт міокарда (без зубця Q на ЕКГ); профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу під час гемодіалізу та гемофільтрації (у пацієнтів з гострою та хронічною нирковою недостатністю), профілактика тромбоутворення при хірургічних (в т.ч. ортопедичних) втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до дальтепарину натрію (в т.ч. до інших низькомолекулярних гепаринів і гепарину), імунна тромбоцитопенія (викликана гепарином в анамнезі або підозра на її наявність), кровотеча (клінічно значуща, наприклад з органів ШКТ або на дві виразкової хвороби шлунка внутрішньочерепні кровотечі), виражена гіпокоагуляція, порушення системи зсідання крові, септичний ендокардит, недавні травми або оперативні втручання на органах ЦНС, органах зору та слуху; планована спінальна або епідуральна анестезія або інші процедури, що супроводжуються люмбальною пункцією (це відноситься до високих доз Фрагміну).Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Не встановлено, чи виділяється Фрагмін у материнське молоко.Побічна діяУ середньому, у 1% пацієнтів, кровотечі, гематома в місці ін'єкції, оборотна неімуна тромбоцитопенія, болючість у місці ін'єкції, алергічні реакції, а також тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ (ACT, АЛТ). У кількох випадках – імунна тромбоцитопенія (з/без тромботичних ускладнень), некроз шкіри, анафілактичні реакції, розвиток спинальної або епідуральної гематоми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на гемостаз, такими як: тромболітичні засоби, інші антикоагулянти, НПЗЗ, а також інгібітори функції тромбоцитів, антикоагулянтна дія Фрагміну може посилюватися; спільне використання з антигістамінними препаратами, серцевими глікозидами, тетрациклінами, аскорбіновою кислотою послаблює дію далтепарину. Сумісність із розчинами для внутрішньовенного введення. Фрагмін сумісний з ізотонічним розчином натрію хлориду (9 мг/мл) та ізотонічним розчином декстрози (50 мг/мл).Спосіб застосування та дозиП/к, в/в (струменево або краплинно). Фрагмін не можна вводити внутрішньом'язово! При лікуванні гострого тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії – п/к, 200 МО/кг 1 раз на добу або по 100 МО/кг 2 рази на добу. Моніторинг протизгортальної активності можна не проводити, але слід мати на увазі, що він може бути потрібним при лікуванні спеціальних груп пацієнтів. Рекомендована Cmax у плазмі повинна становити 0,5-1 МО анти-Ха/мл. При цьому можна відразу ж розпочинати терапію непрямими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К). Таку комбіновану терапію слід продовжувати доти, доки протромбіновий індекс не досягне терапевтичного рівня (зазвичай це відзначається не раніше ніж через 5 днів). Лікування пацієнтів в амбулаторних умовах можна проводити в тих же дозах, що рекомендуються при лікуванні в умовах стаціонару. Для профілактики згортання крові в системі екстракорпорального кровообігу під час гемодіалізу або гемофільтрації – внутрішньовенно, обравши режим дозування з наведених нижче. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю або пацієнтам без ризику кровотечі зазвичай потрібне незначне коригування дози, тому у більшості пацієнтів немає необхідності здійснювати частий моніторинг рівня анти-Ха. При введенні рекомендованих доз під час гемодіалізу зазвичай у плазмі досягається рівень, що дорівнює 0,5-1 ME анти-Ха/мл. При тривалості гемодіалізу або гемофільтрації менше 4 годин одноразово внутрішньовенно струминно в дозі 5000 ME або може застосовуватися режим, як для процедур тривалістю більше 4 годин. При тривалості гемодіалізу або гемофільтрації більше 4 годин — внутрішньовенно струминно по 30–40 МО/кг з наступним внутрішньовенним краплинним введенням по 10–15 МО/кг/год. Пацієнтам з гострою нирковою недостатністю або пацієнтам з високим ризиком розвитку кровотечі — внутрішньовенно струминно 5–10 МО/кг із наступним внутрішньовенним краплинним введенням по 4–5 МО/кг/год. У пацієнтів, яким гемодіаліз проводиться з приводу гострої ниркової недостатності, препарат характеризується вужчим терапевтичним індексом, ніж у пацієнтів, які перебувають на хронічному гемодіалізі, у зв'язку з чим їм потрібний адекватний моніторинг рівня анти-Ха. Рекомендований максимальний рівень у плазмі повинен бути 0,2-0,4 ME анти-Ха/мл. Для профілактики тромбоутворення при хірургічних втручаннях п/к. Моніторинг протизгортання активності, як правило, не потрібен. При застосуванні препарату у рекомендованих дозах Cmax у плазмі становить від 0,1 до 0,4 ME анти-Ха/мл. При проведенні операцій у загальній хірургічній практиці: пацієнтам з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень - підшкірно 2500 ME за 2 години до операції, потім після операції - підшкірний по 2500 МО на добу (щоранку) протягом усього періоду, поки пацієнт перебуває на постільному режимі (зазвичай 5-7 днів); пацієнтам з додатковими факторами ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, пацієнти зі злоякісними пухлинами) Фрагмін слід застосовувати протягом усього періоду, поки пацієнт перебуває на постільному режимі (зазвичай 5-7 днів або більше). При початку терапії за день до операції: 5000 ME п/к увечері напередодні операції, потім по 5000 ME п/к щовечора після операції. При початку терапії в день проведення операції: 2500 ME підшкірно за 2 години до операції та 2500 МО підшкірної процедури через 8-12 годин, але не раніше ніж через 4 години після закінчення операції. Потім наступного дня щоранку вводять по 5000 ME п/к. При проведенні ортопедичних операцій (наприклад при операціях з ендопротезування кульшового суглоба) Фрагмін слід вводити до 5 тижнів після операції, вибравши один із режимів дозування, наведених нижче. При початку терапії ввечері напередодні операції: 5000 ME п/к увечері напередодні операції, потім по 5000 ME п/к щовечора після операції. На початку терапії в день проведення операції: 2500 ME підшкірно за 2 години до операції та 2500 МО підшкірної процедури через 8-12 годин, але не раніше, ніж через 4 години після закінчення операції. Потім, з наступного дня, щоранку - по 5000 ME п/к. При нестабільній стенокардії та інфаркті міокарда (без Q-зубця на ЕКГ) моніторинг протизгортальної активності, як правило, не потрібен, але слід мати на увазі, що він може бути потрібним при лікуванні спеціальних груп пацієнтів. Рекомендована Cmax у плазмі повинна становити 0,5-1 ME анти-Ха/мл (одночасно доцільно проводити терапію ацетилсаліцилової кислотою у дозі від 75 до 325 мг на добу). Фрагмін вводять підшкірно по 120 МО/кг кожні 12 год. Максимальна доза не повинна перевищувати 10000 ME кожні 12 год. на розсуд лікаря). Потім рекомендується перейти до тривалої терапії Фрагміном у постійній дозі аж до проведення реваскуляризації (надшкірні втручання або аорто-коронарне шунтування).Загальна тривалість терапії має перевищувати 45 днів. Доза Фрагміну підбирається з урахуванням статі та маси тіла пацієнта: жінкам з масою тіла менше 80 кг та чоловікам з масою тіла менше 70 кг слід вводити по 5000 ME п/к кожні 12 год; жінкам з масою тіла 80 кг і більше та чоловікам з масою тіла 70 кг і більше слід вводити по 7500 ME п/к кожні 12 год.ПередозуванняСимптоми: кровотеча. Лікування: введення протаміну (1 мг інгібує 100 МО далтепарину).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні Фрагміну пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку кровотеч; до цієї групи належать пацієнти з тромбоцитопенією, порушеннями функцій тромбоцитів, тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гіпертонічною або діабетичною ретинопатією. Відомості про ефективність та безпеку застосування Фрагміну в педіатрії обмежені. При необхідності такого застосування слід здійснювати моніторинг рівня анти-Ха. При проведенні епідуральної або спинальної анестезії або при виконанні спинномозкової пункції у пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами, або у яких планується проводити антикоагулянтну терапію з використанням низькомолекулярних гепаринів або гепариноїдів для профілактики тромбоемболічних ускладнень, існує підвищений свою чергу може призвести до тривалого чи постійного паралічу. Ризик подібних ускладнень підвищується при використанні постійних епідуральних катетерів для введення аналгетиків або одночасному використанні таких ЛЗ, що впливають на гемостаз, як НПЗЗ, інгібітори функцій тромбоцитів та інші антикоагулянти. Ризик також зростає при травмах та повторних епідуральних або люмбальних пункціях.У таких випадках пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення патологічних неврологічних симптомів. При виявленні неврологічної патології показано негайне втручання (декомпресія спинного мозку). Відсутні клінічні дані про застосування Фрагміну у пацієнтів з тромбоемболією легеневої артерії, у яких також відзначалися порушення кровообігу, гіпотензія або шок. Особливої уваги вимагають пацієнти, у яких при лікуванні Фрагміном відзначається швидкий розвиток тромбоцитопенії, або тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів менше 100 000/мкл. У таких випадках рекомендується провести тест in vitro на антитромбоцитарні антитіла у присутності гепарину або низькомолекулярних гепаринів. Якщо результат цього тесту виявляється позитивним або сумнівним, або тестування взагалі не було проведено, то лікування Фрагмін слід припинити. У проведенні моніторингу протизгортальної активності Фрагміну зазвичай немає необхідності, однак він може знадобитися при лікуванні спеціальних груп пацієнтів: дітей, пацієнтів з масою тіла нижче норми або з ожирінням, вагітних жінок, а також пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі або повторного тромбозу. Забір зразків крові для аналізу активності Фрагміну слід проводити в період, коли досягається максимальна концентрація препарату в плазмі (через 3-4 години після п/к ін'єкції). Для визначення активності анти-Ха методом вибору визнано лабораторні аналізи, у яких використовується хромогенний субстрат. У цьому випадку не слід використовувати тести для визначення активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ) та тромбінового часу, оскільки ці тести відносно нечутливі до активності далтепарину натрію. Підвищення дози Фрагміну з метою збільшення АЧТВ може призвести до кровотечі. Одиниці дії Фрагміну, нефракціонованого гепарину та інших низькомолекулярних гепаринів не є рівноцінними, тому при заміні одного препарату іншим потрібно коригувати дозу. При застосуванні мультидозових флаконів невикористаний розчин підлягає знищенню через 14 днів після першого проколювання пробки голкою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 278,00 грн
571,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій - 0,2 мл: активні речовини: далтепарин натрію – 2500 МО; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій; натрію хлорид; гідроксид натрію або соляна кислота qs. У шприцах одноразових 0,2 мл; у блістері по 5 шт.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи жовтуватий розчин.ХарактеристикаНизькомолекулярний гепарин, виділений у процесі контрольованої деполімеризації (з азотистою кислотою) гепарину натрію зі слизової оболонки тонкої кишки свині та підданий додатковому очищенню за допомогою іонообмінної хроматографії. Препарат складається з сульфатованих полісахаридних ланцюжків, що мають середню молекулярну масу 5000 дальтон; при цьому 90% мають молекулярну масу від 2000 до 9000 дальтонів; ступінь сульфатування - 2-2,5 на дисахарид.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтне.ФармакокінетикаБіодоступність після підшкірного введення становить приблизно 90%; Фармакокінетичні параметри не залежать від дози. Після внутрішньовенного введення препарату T1/2 становить 2 години, після внутрішньовенного введення – 3-5 годин. У пацієнтів з уремією препарату T1/2 препарат збільшується. Виводиться головним чином нирками.ФармакодинамікаПротизгортаючий ефект обумовлений насамперед інгібуванням фактора Xa, на час згортання крові впливає незначно. Слабко впливає адгезію тромбоцитів, т.ч. мало впливає на первинний гемостаз.Показання до застосуванняГострий тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, нестабільна стенокардія та інфаркт міокарда (без зубця Q на ЕКГ); профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу під час гемодіалізу та гемофільтрації (у пацієнтів з гострою та хронічною нирковою недостатністю), профілактика тромбоутворення при хірургічних (в т.ч. ортопедичних) втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до дальтепарину натрію (в т.ч. до інших низькомолекулярних гепаринів і гепарину), імунна тромбоцитопенія (викликана гепарином в анамнезі або підозра на її наявність), кровотеча (клінічно значуща, наприклад з органів ШКТ або на дві виразкової хвороби шлунка внутрішньочерепні кровотечі), виражена гіпокоагуляція, порушення системи зсідання крові, септичний ендокардит, недавні травми або оперативні втручання на органах ЦНС, органах зору та слуху; планована спінальна або епідуральна анестезія або інші процедури, що супроводжуються люмбальною пункцією (це відноситься до високих доз Фрагміну).Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Не встановлено, чи виділяється Фрагмін у материнське молоко.Побічна діяУ середньому, у 1% пацієнтів, кровотечі, гематома в місці ін'єкції, оборотна неімуна тромбоцитопенія, болючість у місці ін'єкції, алергічні реакції, а також тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ (ACT, АЛТ). У кількох випадках – імунна тромбоцитопенія (з/без тромботичних ускладнень), некроз шкіри, анафілактичні реакції, розвиток спинальної або епідуральної гематоми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на гемостаз, такими як: тромболітичні засоби, інші антикоагулянти, НПЗЗ, а також інгібітори функції тромбоцитів, антикоагулянтна дія Фрагміну може посилюватися; спільне використання з антигістамінними препаратами, серцевими глікозидами, тетрациклінами, аскорбіновою кислотою послаблює дію далтепарину. Сумісність із розчинами для внутрішньовенного введення. Фрагмін сумісний з ізотонічним розчином натрію хлориду (9 мг/мл) та ізотонічним розчином декстрози (50 мг/мл).Спосіб застосування та дозиП/к, в/в (струменево або краплинно). Фрагмін не можна вводити внутрішньом'язово! При лікуванні гострого тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії – п/к, 200 МО/кг 1 раз на добу або по 100 МО/кг 2 рази на добу. Моніторинг протизгортальної активності можна не проводити, але слід мати на увазі, що він може бути потрібним при лікуванні спеціальних груп пацієнтів. Рекомендована Cmax у плазмі повинна становити 0,5-1 МО анти-Ха/мл. При цьому можна відразу ж розпочинати терапію непрямими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К). Таку комбіновану терапію слід продовжувати доти, доки протромбіновий індекс не досягне терапевтичного рівня (зазвичай це відзначається не раніше ніж через 5 днів). Лікування пацієнтів в амбулаторних умовах можна проводити в тих же дозах, що рекомендуються при лікуванні в умовах стаціонару. Для профілактики згортання крові в системі екстракорпорального кровообігу під час гемодіалізу або гемофільтрації – внутрішньовенно, обравши режим дозування з наведених нижче. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю або пацієнтам без ризику кровотечі зазвичай потрібне незначне коригування дози, тому у більшості пацієнтів немає необхідності здійснювати частий моніторинг рівня анти-Ха. При введенні рекомендованих доз під час гемодіалізу зазвичай у плазмі досягається рівень, що дорівнює 0,5-1 ME анти-Ха/мл. При тривалості гемодіалізу або гемофільтрації менше 4 годин одноразово внутрішньовенно струминно в дозі 5000 ME або може застосовуватися режим, як для процедур тривалістю більше 4 годин. При тривалості гемодіалізу або гемофільтрації більше 4 годин — внутрішньовенно струминно по 30–40 МО/кг з наступним внутрішньовенним краплинним введенням по 10–15 МО/кг/год. Пацієнтам з гострою нирковою недостатністю або пацієнтам з високим ризиком розвитку кровотечі — внутрішньовенно струминно 5–10 МО/кг із наступним внутрішньовенним краплинним введенням по 4–5 МО/кг/год. У пацієнтів, яким гемодіаліз проводиться з приводу гострої ниркової недостатності, препарат характеризується вужчим терапевтичним індексом, ніж у пацієнтів, які перебувають на хронічному гемодіалізі, у зв'язку з чим їм потрібний адекватний моніторинг рівня анти-Ха. Рекомендований максимальний рівень у плазмі повинен бути 0,2-0,4 ME анти-Ха/мл. Для профілактики тромбоутворення при хірургічних втручаннях п/к. Моніторинг протизгортання активності, як правило, не потрібен. При застосуванні препарату у рекомендованих дозах Cmax у плазмі становить від 0,1 до 0,4 ME анти-Ха/мл. При проведенні операцій у загальній хірургічній практиці: пацієнтам з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень - підшкірно 2500 ME за 2 години до операції, потім після операції - підшкірний по 2500 МО на добу (щоранку) протягом усього періоду, поки пацієнт перебуває на постільному режимі (зазвичай 5-7 днів); пацієнтам з додатковими факторами ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, пацієнти зі злоякісними пухлинами) Фрагмін слід застосовувати протягом усього періоду, поки пацієнт перебуває на постільному режимі (зазвичай 5-7 днів або більше). При початку терапії за день до операції: 5000 ME п/к увечері напередодні операції, потім по 5000 ME п/к щовечора після операції. При початку терапії в день проведення операції: 2500 ME підшкірно за 2 години до операції та 2500 МО підшкірної процедури через 8-12 годин, але не раніше ніж через 4 години після закінчення операції. Потім наступного дня щоранку вводять по 5000 ME п/к. При проведенні ортопедичних операцій (наприклад при операціях з ендопротезування кульшового суглоба) Фрагмін слід вводити до 5 тижнів після операції, вибравши один із режимів дозування, наведених нижче. При початку терапії ввечері напередодні операції: 5000 ME п/к увечері напередодні операції, потім по 5000 ME п/к щовечора після операції. На початку терапії в день проведення операції: 2500 ME підшкірно за 2 години до операції та 2500 МО підшкірної процедури через 8-12 годин, але не раніше, ніж через 4 години після закінчення операції. Потім, з наступного дня, щоранку - по 5000 ME п/к. При нестабільній стенокардії та інфаркті міокарда (без Q-зубця на ЕКГ) моніторинг протизгортальної активності, як правило, не потрібен, але слід мати на увазі, що він може бути потрібним при лікуванні спеціальних груп пацієнтів. Рекомендована Cmax у плазмі повинна становити 0,5-1 ME анти-Ха/мл (одночасно доцільно проводити терапію ацетилсаліцилової кислотою у дозі від 75 до 325 мг на добу). Фрагмін вводять підшкірно по 120 МО/кг кожні 12 год. Максимальна доза не повинна перевищувати 10000 ME кожні 12 год. на розсуд лікаря). Потім рекомендується перейти до тривалої терапії Фрагміном у постійній дозі аж до проведення реваскуляризації (надшкірні втручання або аорто-коронарне шунтування).Загальна тривалість терапії має перевищувати 45 днів. Доза Фрагміну підбирається з урахуванням статі та маси тіла пацієнта: жінкам з масою тіла менше 80 кг та чоловікам з масою тіла менше 70 кг слід вводити по 5000 ME п/к кожні 12 год; жінкам з масою тіла 80 кг і більше та чоловікам з масою тіла 70 кг і більше слід вводити по 7500 ME п/к кожні 12 год.ПередозуванняСимптоми: кровотеча. Лікування: введення протаміну (1 мг інгібує 100 МО далтепарину).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні Фрагміну пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку кровотеч; до цієї групи належать пацієнти з тромбоцитопенією, порушеннями функцій тромбоцитів, тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гіпертонічною або діабетичною ретинопатією. Відомості про ефективність та безпеку застосування Фрагміну в педіатрії обмежені. При необхідності такого застосування слід здійснювати моніторинг рівня анти-Ха. При проведенні епідуральної або спинальної анестезії або при виконанні спинномозкової пункції у пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами, або у яких планується проводити антикоагулянтну терапію з використанням низькомолекулярних гепаринів або гепариноїдів для профілактики тромбоемболічних ускладнень, існує підвищений свою чергу може призвести до тривалого чи постійного паралічу. Ризик подібних ускладнень підвищується при використанні постійних епідуральних катетерів для введення аналгетиків або одночасному використанні таких ЛЗ, що впливають на гемостаз, як НПЗЗ, інгібітори функцій тромбоцитів та інші антикоагулянти. Ризик також зростає при травмах та повторних епідуральних або люмбальних пункціях.У таких випадках пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення патологічних неврологічних симптомів. При виявленні неврологічної патології показано негайне втручання (декомпресія спинного мозку). Відсутні клінічні дані про застосування Фрагміну у пацієнтів з тромбоемболією легеневої артерії, у яких також відзначалися порушення кровообігу, гіпотензія або шок. Особливої уваги вимагають пацієнти, у яких при лікуванні Фрагміном відзначається швидкий розвиток тромбоцитопенії, або тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів менше 100 000/мкл. У таких випадках рекомендується провести тест in vitro на антитромбоцитарні антитіла у присутності гепарину або низькомолекулярних гепаринів. Якщо результат цього тесту виявляється позитивним або сумнівним, або тестування взагалі не було проведено, то лікування Фрагмін слід припинити. У проведенні моніторингу протизгортальної активності Фрагміну зазвичай немає необхідності, однак він може знадобитися при лікуванні спеціальних груп пацієнтів: дітей, пацієнтів з масою тіла нижче норми або з ожирінням, вагітних жінок, а також пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі або повторного тромбозу. Забір зразків крові для аналізу активності Фрагміну слід проводити в період, коли досягається максимальна концентрація препарату в плазмі (через 3-4 години після п/к ін'єкції). Для визначення активності анти-Ха методом вибору визнано лабораторні аналізи, у яких використовується хромогенний субстрат. У цьому випадку не слід використовувати тести для визначення активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ) та тромбінового часу, оскільки ці тести відносно нечутливі до активності далтепарину натрію. Підвищення дози Фрагміну з метою збільшення АЧТВ може призвести до кровотечі. Одиниці дії Фрагміну, нефракціонованого гепарину та інших низькомолекулярних гепаринів не є рівноцінними, тому при заміні одного препарату іншим потрібно коригувати дозу. При застосуванні мультидозових флаконів невикористаний розчин підлягає знищенню через 14 днів після першого проколювання пробки голкою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 926,00 грн
179,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій - 0,2 мл: активні речовини: далтепарин натрію – 5000 МО; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій; натрію хлорид; гідроксид натрію або соляна кислота qs. У шприцах одноразових 0,2 мл; у блістері по 5 шт.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи жовтуватий розчин.ХарактеристикаНизькомолекулярний гепарин, виділений у процесі контрольованої деполімеризації (з азотистою кислотою) гепарину натрію зі слизової оболонки тонкої кишки свині та підданий додатковому очищенню за допомогою іонообмінної хроматографії. Препарат складається з сульфатованих полісахаридних ланцюжків, що мають середню молекулярну масу 5000 дальтон; при цьому 90% мають молекулярну масу від 2000 до 9000 дальтонів; ступінь сульфатування - 2-2,5 на дисахарид.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтне.ФармакокінетикаБіодоступність після підшкірного введення становить приблизно 90%; Фармакокінетичні параметри не залежать від дози. Після внутрішньовенного введення препарату T1/2 становить 2 години, після внутрішньовенного введення – 3-5 годин. У пацієнтів з уремією препарату T1/2 препарат збільшується. Виводиться головним чином нирками.ФармакодинамікаПротизгортаючий ефект обумовлений насамперед інгібуванням фактора Xa, на час згортання крові впливає незначно. Слабко впливає адгезію тромбоцитів, т.ч. мало впливає на первинний гемостаз.Показання до застосуванняГострий тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, нестабільна стенокардія та інфаркт міокарда (без зубця Q на ЕКГ); профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу під час гемодіалізу та гемофільтрації (у пацієнтів з гострою та хронічною нирковою недостатністю), профілактика тромбоутворення при хірургічних (в т.ч. ортопедичних) втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до дальтепарину натрію (в т.ч. до інших низькомолекулярних гепаринів і гепарину), імунна тромбоцитопенія (викликана гепарином в анамнезі або підозра на її наявність), кровотеча (клінічно значуща, наприклад з органів ШКТ або на дві виразкової хвороби шлунка внутрішньочерепні кровотечі), виражена гіпокоагуляція, порушення системи зсідання крові, септичний ендокардит, недавні травми або оперативні втручання на органах ЦНС, органах зору та слуху; планована спінальна або епідуральна анестезія або інші процедури, що супроводжуються люмбальною пункцією (це відноситься до високих доз Фрагміну).Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Не встановлено, чи виділяється Фрагмін у материнське молоко.Побічна діяУ середньому, у 1% пацієнтів, кровотечі, гематома в місці ін'єкції, оборотна неімуна тромбоцитопенія, болючість у місці ін'єкції, алергічні реакції, а також тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ (ACT, АЛТ). У кількох випадках – імунна тромбоцитопенія (з/без тромботичних ускладнень), некроз шкіри, анафілактичні реакції, розвиток спинальної або епідуральної гематоми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на гемостаз, такими як: тромболітичні засоби, інші антикоагулянти, НПЗЗ, а також інгібітори функції тромбоцитів, антикоагулянтна дія Фрагміну може посилюватися; спільне використання з антигістамінними препаратами, серцевими глікозидами, тетрациклінами, аскорбіновою кислотою послаблює дію далтепарину. Сумісність із розчинами для внутрішньовенного введення. Фрагмін сумісний з ізотонічним розчином натрію хлориду (9 мг/мл) та ізотонічним розчином декстрози (50 мг/мл).Спосіб застосування та дозиП/к, в/в (струменево або краплинно). Фрагмін не можна вводити внутрішньом'язово! При лікуванні гострого тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії – п/к, 200 МО/кг 1 раз на добу або по 100 МО/кг 2 рази на добу. Моніторинг протизгортальної активності можна не проводити, але слід мати на увазі, що він може бути потрібним при лікуванні спеціальних груп пацієнтів. Рекомендована Cmax у плазмі повинна становити 0,5-1 МО анти-Ха/мл. При цьому можна відразу ж розпочинати терапію непрямими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К). Таку комбіновану терапію слід продовжувати доти, доки протромбіновий індекс не досягне терапевтичного рівня (зазвичай це відзначається не раніше ніж через 5 днів). Лікування пацієнтів в амбулаторних умовах можна проводити в тих же дозах, що рекомендуються при лікуванні в умовах стаціонару. Для профілактики згортання крові в системі екстракорпорального кровообігу під час гемодіалізу або гемофільтрації – внутрішньовенно, обравши режим дозування з наведених нижче. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю або пацієнтам без ризику кровотечі зазвичай потрібне незначне коригування дози, тому у більшості пацієнтів немає необхідності здійснювати частий моніторинг рівня анти-Ха. При введенні рекомендованих доз під час гемодіалізу зазвичай у плазмі досягається рівень, що дорівнює 0,5-1 ME анти-Ха/мл. При тривалості гемодіалізу або гемофільтрації менше 4 годин одноразово внутрішньовенно струминно в дозі 5000 ME або може застосовуватися режим, як для процедур тривалістю більше 4 годин. При тривалості гемодіалізу або гемофільтрації більше 4 годин — внутрішньовенно струминно по 30–40 МО/кг з наступним внутрішньовенним краплинним введенням по 10–15 МО/кг/год. Пацієнтам з гострою нирковою недостатністю або пацієнтам з високим ризиком розвитку кровотечі — внутрішньовенно струминно 5–10 МО/кг із наступним внутрішньовенним краплинним введенням по 4–5 МО/кг/год. У пацієнтів, яким гемодіаліз проводиться з приводу гострої ниркової недостатності, препарат характеризується вужчим терапевтичним індексом, ніж у пацієнтів, які перебувають на хронічному гемодіалізі, у зв'язку з чим їм потрібний адекватний моніторинг рівня анти-Ха. Рекомендований максимальний рівень у плазмі повинен бути 0,2-0,4 ME анти-Ха/мл. Для профілактики тромбоутворення при хірургічних втручаннях п/к. Моніторинг протизгортання активності, як правило, не потрібен. При застосуванні препарату у рекомендованих дозах Cmax у плазмі становить від 0,1 до 0,4 ME анти-Ха/мл. При проведенні операцій у загальній хірургічній практиці: пацієнтам з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень - підшкірно 2500 ME за 2 години до операції, потім після операції - підшкірний по 2500 МО на добу (щоранку) протягом усього періоду, поки пацієнт перебуває на постільному режимі (зазвичай 5-7 днів); пацієнтам з додатковими факторами ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, пацієнти зі злоякісними пухлинами) Фрагмін слід застосовувати протягом усього періоду, поки пацієнт перебуває на постільному режимі (зазвичай 5-7 днів або більше). При початку терапії за день до операції: 5000 ME п/к увечері напередодні операції, потім по 5000 ME п/к щовечора після операції. При початку терапії в день проведення операції: 2500 ME підшкірно за 2 години до операції та 2500 МО підшкірної процедури через 8-12 годин, але не раніше ніж через 4 години після закінчення операції. Потім наступного дня щоранку вводять по 5000 ME п/к. При проведенні ортопедичних операцій (наприклад при операціях з ендопротезування кульшового суглоба) Фрагмін слід вводити до 5 тижнів після операції, вибравши один із режимів дозування, наведених нижче. При початку терапії ввечері напередодні операції: 5000 ME п/к увечері напередодні операції, потім по 5000 ME п/к щовечора після операції. На початку терапії в день проведення операції: 2500 ME підшкірно за 2 години до операції та 2500 МО підшкірної процедури через 8-12 годин, але не раніше, ніж через 4 години після закінчення операції. Потім, з наступного дня, щоранку - по 5000 ME п/к. При нестабільній стенокардії та інфаркті міокарда (без Q-зубця на ЕКГ) моніторинг протизгортальної активності, як правило, не потрібен, але слід мати на увазі, що він може бути потрібним при лікуванні спеціальних груп пацієнтів. Рекомендована Cmax у плазмі повинна становити 0,5-1 ME анти-Ха/мл (одночасно доцільно проводити терапію ацетилсаліцилової кислотою у дозі від 75 до 325 мг на добу). Фрагмін вводять підшкірно по 120 МО/кг кожні 12 год. Максимальна доза не повинна перевищувати 10000 ME кожні 12 год. на розсуд лікаря). Потім рекомендується перейти до тривалої терапії Фрагміном у постійній дозі аж до проведення реваскуляризації (надшкірні втручання або аорто-коронарне шунтування).Загальна тривалість терапії має перевищувати 45 днів. Доза Фрагміну підбирається з урахуванням статі та маси тіла пацієнта: жінкам з масою тіла менше 80 кг та чоловікам з масою тіла менше 70 кг слід вводити по 5000 ME п/к кожні 12 год; жінкам з масою тіла 80 кг і більше та чоловікам з масою тіла 70 кг і більше слід вводити по 7500 ME п/к кожні 12 год.ПередозуванняСимптоми: кровотеча. Лікування: введення протаміну (1 мг інгібує 100 МО далтепарину).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні Фрагміну пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку кровотеч; до цієї групи належать пацієнти з тромбоцитопенією, порушеннями функцій тромбоцитів, тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гіпертонічною або діабетичною ретинопатією. Відомості про ефективність та безпеку застосування Фрагміну в педіатрії обмежені. При необхідності такого застосування слід здійснювати моніторинг рівня анти-Ха. При проведенні епідуральної або спинальної анестезії або при виконанні спинномозкової пункції у пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами, або у яких планується проводити антикоагулянтну терапію з використанням низькомолекулярних гепаринів або гепариноїдів для профілактики тромбоемболічних ускладнень, існує підвищений свою чергу може призвести до тривалого чи постійного паралічу. Ризик подібних ускладнень підвищується при використанні постійних епідуральних катетерів для введення аналгетиків або одночасному використанні таких ЛЗ, що впливають на гемостаз, як НПЗЗ, інгібітори функцій тромбоцитів та інші антикоагулянти. Ризик також зростає при травмах та повторних епідуральних або люмбальних пункціях.У таких випадках пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення патологічних неврологічних симптомів. При виявленні неврологічної патології показано негайне втручання (декомпресія спинного мозку). Відсутні клінічні дані про застосування Фрагміну у пацієнтів з тромбоемболією легеневої артерії, у яких також відзначалися порушення кровообігу, гіпотензія або шок. Особливої уваги вимагають пацієнти, у яких при лікуванні Фрагміном відзначається швидкий розвиток тромбоцитопенії, або тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів менше 100 000/мкл. У таких випадках рекомендується провести тест in vitro на антитромбоцитарні антитіла у присутності гепарину або низькомолекулярних гепаринів. Якщо результат цього тесту виявляється позитивним або сумнівним, або тестування взагалі не було проведено, то лікування Фрагмін слід припинити. У проведенні моніторингу протизгортальної активності Фрагміну зазвичай немає необхідності, однак він може знадобитися при лікуванні спеціальних груп пацієнтів: дітей, пацієнтів з масою тіла нижче норми або з ожирінням, вагітних жінок, а також пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі або повторного тромбозу. Забір зразків крові для аналізу активності Фрагміну слід проводити в період, коли досягається максимальна концентрація препарату в плазмі (через 3-4 години після п/к ін'єкції). Для визначення активності анти-Ха методом вибору визнано лабораторні аналізи, у яких використовується хромогенний субстрат. У цьому випадку не слід використовувати тести для визначення активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ) та тромбінового часу, оскільки ці тести відносно нечутливі до активності далтепарину натрію. Підвищення дози Фрагміну з метою збільшення АЧТВ може призвести до кровотечі. Одиниці дії Фрагміну, нефракціонованого гепарину та інших низькомолекулярних гепаринів не є рівноцінними, тому при заміні одного препарату іншим потрібно коригувати дозу. При застосуванні мультидозових флаконів невикористаний розчин підлягає знищенню через 14 днів після першого проколювання пробки голкою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 955,00 грн
187,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для ін'єкцій - 0,3 мл: активні речовини: далтепарин натрію – 7500 МО; допоміжні речовини: вода для ін'єкцій; натрію хлорид. У шприцах одноразових 0,3 мл; у блістері по 5 шт.; в пачці картонної 2 блістери.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи жовтуватий розчин.ХарактеристикаНизькомолекулярний гепарин, виділений у процесі контрольованої деполімеризації (з азотистою кислотою) гепарину натрію зі слизової оболонки тонкої кишки свині та підданий додатковому очищенню за допомогою іонообмінної хроматографії. Препарат складається з сульфатованих полісахаридних ланцюжків, що мають середню молекулярну масу 5000 дальтон; при цьому 90% мають молекулярну масу від 2000 до 9000 дальтонів; ступінь сульфатування - 2-2,5 на дисахарид.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтне.ФармакокінетикаБіодоступність після підшкірного введення становить приблизно 90%; Фармакокінетичні параметри не залежать від дози. Після внутрішньовенного введення препарату T1/2 становить 2 години, після внутрішньовенного введення – 3-5 годин. У пацієнтів з уремією препарату T1/2 препарат збільшується. Виводиться головним чином нирками.ФармакодинамікаПротизгортаючий ефект обумовлений насамперед інгібуванням фактора Xa, на час згортання крові впливає незначно. Слабко впливає адгезію тромбоцитів, т.ч. мало впливає на первинний гемостаз.Показання до застосуванняГострий тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, нестабільна стенокардія та інфаркт міокарда (без зубця Q на ЕКГ); профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу під час гемодіалізу та гемофільтрації (у пацієнтів з гострою та хронічною нирковою недостатністю), профілактика тромбоутворення при хірургічних (в т.ч. ортопедичних) втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до дальтепарину натрію (в т.ч. до інших низькомолекулярних гепаринів і гепарину), імунна тромбоцитопенія (викликана гепарином в анамнезі або підозра на її наявність), кровотеча (клінічно значуща, наприклад з органів ШКТ або на дві виразкової хвороби шлунка внутрішньочерепні кровотечі), виражена гіпокоагуляція, порушення системи зсідання крові, септичний ендокардит, недавні травми або оперативні втручання на органах ЦНС, органах зору та слуху; запланована спінальна або епідуральна анестезія або інші процедури, що супроводжуються люмбальною пункцією (це відноситься до високих доз Фрагміну).Вагітність та лактаціяМожливе застосування при вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. Не встановлено, чи виділяється Фрагмін у материнське молоко.Побічна діяУ середньому, у 1% пацієнтів, кровотечі, гематома в місці ін'єкції, оборотна неімуна тромбоцитопенія, болючість у місці ін'єкції, алергічні реакції, а також тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ (ACT, АЛТ). У кількох випадках – імунна тромбоцитопенія (з/без тромботичних ускладнень), некроз шкіри, анафілактичні реакції, розвиток спинальної або епідуральної гематоми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на гемостаз, такими як: тромболітичні засоби, інші антикоагулянти, НПЗЗ, а також інгібітори функції тромбоцитів, антикоагулянтна дія Фрагміну може посилюватися; спільне використання з антигістамінними препаратами, серцевими глікозидами, тетрациклінами, аскорбіновою кислотою послаблює дію далтепарину. Сумісність із розчинами для внутрішньовенного введення. Фрагмін сумісний з ізотонічним розчином натрію хлориду (9 мг/мл) та ізотонічним розчином декстрози (50 мг/мл).Спосіб застосування та дозиП/к, в/в (струменево або краплинно). Фрагмін не можна вводити внутрішньом'язово! При лікуванні гострого тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії – п/к, 200 МО/кг 1 раз на добу або по 100 МО/кг 2 рази на добу. Моніторинг протизгортальної активності можна не проводити, але слід мати на увазі, що він може бути потрібним при лікуванні спеціальних груп пацієнтів. Рекомендована Cmax у плазмі повинна становити 0,5-1 МО анти-Ха/мл. При цьому можна відразу ж розпочинати терапію непрямими антикоагулянтами (антагоністами вітаміну К). Таку комбіновану терапію слід продовжувати доти, доки протромбіновий індекс не досягне терапевтичного рівня (зазвичай це відзначається не раніше ніж через 5 днів). Лікування пацієнтів в амбулаторних умовах можна проводити в тих же дозах, що рекомендуються при лікуванні в умовах стаціонару. Для профілактики згортання крові в системі екстракорпорального кровообігу під час гемодіалізу або гемофільтрації – внутрішньовенно, обравши режим дозування з наведених нижче. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю або пацієнтам без ризику кровотечі зазвичай потрібне незначне коригування дози, тому у більшості пацієнтів немає необхідності здійснювати частий моніторинг рівня анти-Ха. При введенні рекомендованих доз під час гемодіалізу зазвичай у плазмі досягається рівень, що дорівнює 0,5-1 ME анти-Ха/мл. При тривалості гемодіалізу або гемофільтрації менше 4 годин одноразово внутрішньовенно струминно в дозі 5000 ME або може застосовуватися режим, як для процедур тривалістю більше 4 годин. При тривалості гемодіалізу або гемофільтрації більше 4 годин — внутрішньовенно струминно по 30–40 МО/кг з наступним внутрішньовенним краплинним введенням по 10–15 МО/кг/год. Пацієнтам з гострою нирковою недостатністю або пацієнтам з високим ризиком розвитку кровотечі — внутрішньовенно струминно 5–10 МО/кг із наступним внутрішньовенним краплинним введенням по 4–5 МО/кг/год. У пацієнтів, яким гемодіаліз проводиться з приводу гострої ниркової недостатності, препарат характеризується вужчим терапевтичним індексом, ніж у пацієнтів, які перебувають на хронічному гемодіалізі, у зв'язку з чим їм потрібний адекватний моніторинг рівня анти-Ха. Рекомендований максимальний рівень у плазмі повинен бути 0,2-0,4 ME анти-Ха/мл. Для профілактики тромбоутворення при хірургічних втручаннях п/к. Моніторинг протизгортання активності, як правило, не потрібен. При застосуванні препарату у рекомендованих дозах Cmax у плазмі становить від 0,1 до 0,4 ME анти-Ха/мл. При проведенні операцій у загальній хірургічній практиці: пацієнтам з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень - підшкірно 2500 ME за 2 години до операції, потім після операції - підшкірний по 2500 МО на добу (щоранку) протягом усього періоду, поки пацієнт перебуває на постільному режимі (зазвичай 5-7 днів); пацієнтам з додатковими факторами ризику розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, пацієнти зі злоякісними пухлинами) Фрагмін слід застосовувати протягом усього періоду, поки пацієнт перебуває на постільному режимі (зазвичай 5-7 днів або більше). При початку терапії за день до операції: 5000 ME п/к увечері напередодні операції, потім по 5000 ME п/к щовечора після операції. При початку терапії в день проведення операції: 2500 ME підшкірно за 2 години до операції та 2500 МО підшкірної процедури через 8-12 годин, але не раніше ніж через 4 години після закінчення операції. Потім наступного дня щоранку вводять по 5000 ME п/к. При проведенні ортопедичних операцій (наприклад при операціях з ендопротезування кульшового суглоба) Фрагмін слід вводити до 5 тижнів після операції, вибравши один із режимів дозування, наведених нижче. При початку терапії ввечері напередодні операції: 5000 ME п/к увечері напередодні операції, потім по 5000 ME п/к щовечора після операції. На початку терапії в день проведення операції: 2500 ME підшкірно за 2 години до операції та 2500 МО підшкірної процедури через 8-12 годин, але не раніше, ніж через 4 години після закінчення операції. Потім, з наступного дня, щоранку - по 5000 ME п/к. При нестабільній стенокардії та інфаркті міокарда (без Q-зубця на ЕКГ) моніторинг протизгортальної активності, як правило, не потрібен, але слід мати на увазі, що він може бути потрібним при лікуванні спеціальних груп пацієнтів. Рекомендована Cmax у плазмі повинна становити 0,5-1 ME анти-Ха/мл (одночасно доцільно проводити терапію ацетилсаліцилової кислотою у дозі від 75 до 325 мг на добу). Фрагмін вводять підшкірно по 120 МО/кг кожні 12 год. Максимальна доза не повинна перевищувати 10000 ME кожні 12 год. на розсуд лікаря). Потім рекомендується перейти до тривалої терапії Фрагміном у постійній дозі аж до проведення реваскуляризації (надшкірні втручання або аорто-коронарне шунтування).Загальна тривалість терапії має перевищувати 45 днів. Доза Фрагміну підбирається з урахуванням статі та маси тіла пацієнта: жінкам з масою тіла менше 80 кг та чоловікам з масою тіла менше 70 кг слід вводити по 5000 ME п/к кожні 12 год; жінкам з масою тіла 80 кг і більше та чоловікам з масою тіла 70 кг і більше слід вводити по 7500 ME п/к кожні 12 год.ПередозуванняСимптоми: кровотеча. Лікування: введення протаміну (1 мг інгібує 100 МО далтепарину).Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережними при призначенні Фрагміну пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку кровотеч; до цієї групи належать пацієнти з тромбоцитопенією, порушеннями функцій тромбоцитів, тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гіпертонічною або діабетичною ретинопатією. Відомості про ефективність та безпеку застосування Фрагміну в педіатрії обмежені. При необхідності такого застосування слід здійснювати моніторинг рівня анти-Ха. При проведенні епідуральної або спинальної анестезії або при виконанні спинномозкової пункції у пацієнтів, які отримують терапію антикоагулянтами, або у яких планується проводити антикоагулянтну терапію з використанням низькомолекулярних гепаринів або гепариноїдів для профілактики тромбоемболічних ускладнень, існує підвищений свою чергу може призвести до тривалого чи постійного паралічу. Ризик подібних ускладнень підвищується при використанні постійних епідуральних катетерів для введення аналгетиків або одночасному використанні таких ЛЗ, що впливають на гемостаз, як НПЗЗ, інгібітори функцій тромбоцитів та інші антикоагулянти. Ризик також зростає при травмах та повторних епідуральних або люмбальних пункціях.У таких випадках пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення патологічних неврологічних симптомів. При виявленні неврологічної патології показано негайне втручання (декомпресія спинного мозку). Відсутні клінічні дані про застосування Фрагміну у пацієнтів з тромбоемболією легеневої артерії, у яких також відзначалися порушення кровообігу, гіпотензія або шок. Особливої уваги вимагають пацієнти, у яких при лікуванні Фрагміном відзначається швидкий розвиток тромбоцитопенії, або тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів менше 100 000/мкл. У таких випадках рекомендується провести тест in vitro на антитромбоцитарні антитіла у присутності гепарину або низькомолекулярних гепаринів. Якщо результат цього тесту виявляється позитивним або сумнівним, або тестування взагалі не було проведено, то лікування Фрагмін слід припинити. У проведенні моніторингу протизгортальної активності Фрагміну зазвичай немає необхідності, однак він може знадобитися при лікуванні спеціальних груп пацієнтів: дітей, пацієнтів з масою тіла нижче норми або з ожирінням, вагітних жінок, а також пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі або повторного тромбозу. Забір зразків крові для аналізу активності Фрагміну слід проводити в період, коли досягається максимальна концентрація препарату в плазмі (через 3-4 години після п/к ін'єкції). Для визначення активності анти-Ха методом вибору визнано лабораторні аналізи, у яких використовується хромогенний субстрат. У цьому випадку не слід використовувати тести для визначення активованого часткового тромбопластинового часу (АЧТВ) та тромбінового часу, оскільки ці тести відносно нечутливі до активності далтепарину натрію. Підвищення дози Фрагміну з метою збільшення АЧТВ може призвести до кровотечі. Одиниці дії Фрагміну, нефракціонованого гепарину та інших низькомолекулярних гепаринів не є рівноцінними, тому при заміні одного препарату іншим потрібно коригувати дозу. При застосуванні мультидозових флаконів невикористаний розчин підлягає знищенню через 14 днів після першого проколювання пробки голкою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 717,00 грн
209,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: надропарин кальцію - 9500 ME анти Ха-факторної активності в 1 мл; Допоміжні речовини: розчин гідроксиду кальцію (або розбавлена хлористоводнева кислота) - достатня кількість для доведення pH до 5,0 - 7,0; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 0,3 мл, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл або 1,0 мл препарату в однодозовий скляний шприц із захисним корпусом, наконечником з голкою з нержавіючої сталі, закритою ковпачком. По 2 шприца упаковують у прозорий блістер із ПBX/ПЕ плівки. По 1 або 5 блістерів (по 2 або 10 шприців) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий або слабо-опалесцентний, безбарвний або світло-жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтний засіб прямої дії.ФармакокінетикаФармакокінетичні властивості надропарину визначаються з урахуванням біологічної активності, тобто. вимірювання анти-Ха-факторної активності. Абсорбція Після підшкірного введення максимальна анти-Ха активність (Сmах) досягається приблизно через 3 - 5 год (Тmах) - Біодоступність практично повна (близько 98%). Після внутрішньовенного введення максимальна анти-Ха активність досягається через 10 хвилин, і період напіввиведення становить близько 2 год. Виведення Період напіввиведення після підшкірного введення становить близько 3,5 год. Проте анти-Ха активність зберігається протягом щонайменше 18 годин після введення надропарину в дозі 1900 анти-Ха ME. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Як правило, ниркова функція знижується з віком, тому елімінація надропарину може уповільнюватися. Можлива ниркова недостатність у цій групі пацієнтів потребує оцінки та відповідної корекції дози. Пацієнти з нирковою недостатністю У клінічному дослідженні, присвяченому вивченню фармакокінетики надропарину при внутрішньовенному введенні, у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності було встановлено кореляцію між кліренсом надропарину та кліренсом креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 36 - 43 мл/хв) AUC та період напіввиведення були збільшені на 52% та 39% відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями. У цих пацієнтів плазмовий кліренс надропарину був знижений до 63% нормальних значень. У дослідженні спостерігався широкий діапазон міжіндивідуальної варіабельності. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) AUC та період напіввиведення були підвищені до 95% та 112% відповідно порівняно зі здоровими добровольцями.Плазмовий кліренс надропарину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю був знижений до 50% від пацієнта з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 3 - 6 мл/хв), що перебувають на гемодіалізі, AUC та період напіввиведення були збільшені на 62% та 65% відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями. Плазмовий кліренс надропарину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, був знижений до 67% від нормальних значень.Плазмовий кліренс надропарину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, був знижений до 67% від нормальних значень.Плазмовий кліренс надропарину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, був знижений до 67% від нормальних значень.ФармакодинамікаМеханізм дії Надропарин – це низькомолекулярний гепарин (НМГ), отриманий шляхом деполімеризації зі стандартного гепарину. Він являє собою глікозаміноглікан із середньою молекулярною масою приблизно 4300 дальтон. Надропарин виявляє високу здатність до зв'язування з білком плазми антитромбіном III (AT III). Це зв'язування призводить до прискореного пригнічення фактора Ха, чим і обумовлений високий антитромботичний потенціал надропарину. Інші механізми, що забезпечують антитромботічну дію надропарину, включають активацію інгібітору перетворення тканинного фактора (TFPI), активацію фібринолізу за допомогою прямого вивільнення активатора тканинного плазміногену з ендотеліальних клітин та модифікацію реологічних властивостей крові (зниження в'язкості крові) і збільшення пров. Фармакодинаміка Надропарин характеризується вищою активністю щодо фактора Ха порівняно з активністю щодо фактора На. Він має як негайну, так і продовжену антитромботичну активність. У порівнянні з нефракціонованим гепарином (НФГ) надропарин має менший вплив на функції тромбоцитів та їх здатність до агрегації та мало виражений вплив на первинний гемостаз.ІнструкціяВлаштування шприца Запобіжник голки Поршень Тримач Захисний корпус Підготовка до ін'єкції та техніка підшкірного введення 1. Ретельно вимийте руки з водою та милом і висушіть рушником. 2. Вийміть попередньо заповнений шприц із пачки та повірте, що: термін придатності препарату не минув; шприц не був розкритий та не пошкоджений. 3. Прийміть положення сидячи або лежачи. Виберіть місце в нижній частині живота, крім області приблизно 5 см навколо пупка. Переважно вводити препарат у праву та ліву сторони передньої черевної стінки почергово. Це допоможе зменшити дискомфорт у місці ін'єкції. Якщо введення в нижню частину живота неможливе, зверніться за порадою до лікаря або медичної сестри. 4. Обробіть місце ін'єкції тампоном, змоченим спиртом. 5. Зніміть захисний ковпачок, прокрутивши спочатку, а потім потягніть його по прямій лінії від захисного корпусу. Викиньте захисний ковпачок. Якщо об'єм розчину в шприці більший, ніж необхідно для ін'єкції, Ви повинні видалити надлишок розчину перед ін'єкцією. Тримайте шприц голкою вниз. Обережно натискайте на поршень доти, доки нижня частина поршня не опиниться на лінії об'єму, призначеного лікарем. Надлишки розчину необхідно викинути. Тепер шприц готовий до використання. Не торкайтеся голки після зняття ковпачка і не допускайте контакту голки з будь-якими поверхнями. Ви можете помітити бульбашки повітря у шприці. Не намагайтеся видаляти бульбашки повітря перед ін'єкцією – це може призвести до втрати частини препарату. 6. Обережно затисніть шкіру для формування складки. Шкірну складку необхідно утримувати великим та вказівним пальцями до закінчення введення препарату. 7. Тримайте шприц міцно. Голку слід вводити перпендикулярно, а не під кутом, на всю довжину затиснутої складки шкіри. 8. Введіть вміст шприца, натиснувши на поршень. Потім акуратно видаліть голку та притисніть місце ін'єкції тампоном, змоченим спиртом. Не слід розтирати місце застосування препарату після ін'єкції. 9. Після ін'єкції на використаний шприц встановлюється система захисту: утримуючи використаний шприц в одній руці за захисний корпус, іншою рукою потягніть за тримач для вивільнення клямки та зсуву корпусу для захисту голки до чутного клацання, що позначає фіксацію захисного корпусу. Утилізуйте використаний шприц відповідно до звичайної процедури утилізації медичних відходів. При застосуванні препарату суворо дотримуйтесь рекомендацій, наведених у даній інструкції, а також вказівок лікаря. У разі виникнення запитань, зверніться до лікаря.Показання до застосуванняПрофілактика тромбоемболічних ускладнень: при загальнохірургічних та ортопедичних втручаннях; у пацієнтів з високим ризиком тромбоутворення (при гострій дихальній недостатності та/або респіраторній інфекції та/або серцевій недостатності), які перебувають на постільному режимі у зв'язку з гострою терапевтичною патологією або госпіталізованими до відділень реанімації або інтенсивної терапії. Лікування тромбоемболії легеневої артерії середнього/важкого ступеня тяжкості або проксимального тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок. Профілактика зсідання крові під час гемодіалізу. Лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до надропарину або до будь-якого іншого компонента препарату. Наявність в анамнезі тяжкої гепарин-індукованої тромбоцитопенії (ГІТ) II типу, спричиненої застосуванням нефракціонованого або низькомолекулярного гепарину, або будь-якої тромбоцитопенії, спричиненої застосуванням надропарину. Тромбоцитопенія у поєднанні з позитивним тестом на антитромбоцитарні антитіла in vitro у присутності надропарину кальцію (див. розділ "Особливі вказівки"). Ознаки кровотечі або підвищений ризик кровотечі, пов'язаний із порушенням гемостазу, за винятком ДВЗ-синдрому, не викликаного гепарином. Органічні ураження органів зі схильністю до кровоточивості (наприклад, гостра виразка шлунка або дванадцятипалої кишки). Внутрішньочерепний крововилив. Гострий інфекційний ендокардит. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) у пацієнтів, які отримують Фраксипарин з метою лікування тромбоемболій та венозних тромбозів, нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q. Травми або оперативні втручання на головному та спинному мозку або на очах. Місцева та регіонарна анестезія при плановій хірургії у пацієнтів, які отримують Фраксипарин з метою лікування тромбоемболії легеневої артерії, тромбозу глибоких вен, нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q. З обережністю: Печінкова недостатність. Ниркова недостатність. Тяжка артеріальна гіпертензія. Виразки в анамнезі або інші захворювання з підвищеним ризиком кровотечі. Хоріоретинальні судинні захворювання. Післяопераційний період після операцій на головному та спинному мозку або на очах. При перевищенні рекомендованої тривалості лікування (10 днів). Недотримання рекомендованих умов лікування (особливо тривалості та встановлення дози на основі маси тіла для курсового застосування). У комбінації з препаратами, що посилюють ризик кровотечі, такими як ацетилсаліцилова кислота та інші саліцилати, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), антиагрегантні засоби. Літній вік. Пацієнти із масою тіла менше 40 кг. Проведення спінальної або епідуральної анестезії (ризик розвитку гематоми), спинномозкова пункція (у т. ч. нещодавно перенесена). При тривалому застосуванні високих доз низькомолекулярних гепаринів не можна виключати ризик розвитку остеопорозу, особливо у пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку остеопорозу.Вагітність та лактаціяВагітність Досліди на тваринах не показали тератогенного чи фетотоксичного ефектів надропарину. Застосування для профілактики та І триместрі вагітності Наявних клінічних даних недостатньо для оцінки можливого тератогенного та фетотоксичного ефектів надропарину у людини при застосуванні у профілактичних дозах у І триместрі вагітності та у терапевтичних дозах протягом усієї вагітності. Тому слід уникати застосування Фраксипарину у профілактичних дозах у І триместрі вагітності та у терапевтичних дозах протягом усієї вагітності. Застосування для профілактики у ІІ та ІІІ триместрах вагітності При застосуванні надропарину протягом II та III триместру вагітності у обмеженої кількості пацієнток не було виявлено ознак тератогенної або фетотоксичної дії препарату. Однак для оцінки впливу надропарину необхідні подальші дослідження. Тому застосовувати Фраксипарин у профілактичних дозах у II та III триместрах вагітності слід лише у разі потреби. При необхідності застосування епідуральної анестезії рекомендується зупинення профілактичного лікування гепарином не менше ніж за 12 годин до анестезії. Грудне годування В даний час є лише обмежені дані щодо виділення надропарину в грудне молоко, хоча всмоктування надропарину у новонароджених малоймовірне. У зв'язку з цим застосування надропарину у період грудного вигодовування не протипоказане. Фертильність Дані клінічних досліджень щодо впливу надропарину на фертильність відсутні.Побічна діяВикористана наступна класифікація небажаних реакцій залежно від частоти народження: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10,000, З боку крові та лімфатичної системи: Дуже часто – Кровотеча1; Рідко - тромбоцитопенію, включаючи гепарин-індуковану тромбоцитопенію, тромбоцитоз; Дуже рідко – еозинофілія, оборотна після припинення лікування. З боку імунної системи: Дуже рідко – реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк та шкірні реакції, бронхоспазм), анафілактоїдні реакції. З боку обміну речовин: Дуже рідко: оборотна гіперкаліємія, пов'язана з гіпоальдостеронізмом, індукована гепарином або його похідними у пацієнтів з групи ризику. З боку статевих органів: Дуже рідко – пріапізм. З боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко - Шкірний висип, кропив'янка, еритема, свербіж шкіри. Лабораторні та інструментальні дані: Часто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, як правило, транзиторне. Загальні розлади та порушення у місці введення: Дуже часто – Гематоми у місці ін'єкції2; Часто – реакції в місці ін'єкції; Рідко – Кальциноз у місці ін'єкції3; Дуже рідко – некроз у місці ін'єкції. 1 Геморагічні прояви найчастіше виявлялися у пацієнтів з іншими факторами ризику. 2 У деяких випадках відбувається утворення твердих вузликів, які не пов'язані з інкапсулюванням гепарину. Ці вузлики зазвичай зникають за кілька днів після появи. 3 Кальциноз частіше зустрічається у пацієнтів із порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, наприклад, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування деяких препаратів та класів препаратів збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. До таких препаратів відносяться: солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби, гепарини (низкомолекулярні або нефракціоновані), циклоспорин і такролімус, триметоприм. Розвиток гіперкаліємії може залежати від поєднання кількох факторів ризику. При комбінації перерахованих вище препаратів з надропарином підвищується ризик гіперкаліємії. Нерекомендовані комбінації Застосування надропарину не рекомендується пацієнтам, які використовують інші препарати, які можуть збільшити ризик кровотечі: ацетилсаліцилова кислота у дозах, що застосовуються для знеболювання та інші саліцилати; нестероїдні протизапальні препарати та глюкокортикостероїди для системного застосування; антиагреганти (абциксимаб, ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для запобігання згортанню за кардіологічними та неврологічними показаннями, берапрост, клопідогрел, ептифібатид, ілопрост, тіклопідін, тирофібан). Спільне застосування надропарину з даними препаратами підвищує ризик розвитку кровотеч, оскільки саліцилати та НПЗП пригнічують активність тромбоцитів та негативно впливають на слизову оболонку шлунка та дванадцятипалої кишки. Для знеболювання та зниження температури слід застосовувати препарати, які не містять саліцилатів (наприклад, парацетамол). У ході клінічних досліджень при лікуванні нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q надропарин застосовували у комбінації з аспірином у дозах, що не перевищують 325 мг на добу. За необхідності спільного застосування надропарину з нестероїдними протизапальними засобами слід забезпечити ретельний клінічний моніторинг. Спільне застосування надропарину з декстраном 40 (для парентерального застосування) підвищує ризик розвитку кровотеч, оскільки декстран 40 пригнічує активність тромбоцитів. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю Слід обережно призначати надропарин пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти, оскільки таке поєднання призводить до взаємного посилення ефекту. При заміні надропарину пероральним антикоагулянтом слід забезпечити посилене клінічне спостереження та продовжувати застосування надропарину до стабілізації міжнародного нормалізованого відношення (МНО) до необхідного значення. Комбінації, які слід брати до уваги Спільне застосування надропарину з препаратами, що впливають на гемостаз на різних рівнях, збільшує ризик кровотеч. Таким чином, у пацієнтів різного віку спільне застосування НМГ у терапевтичних дозах з антикоагулянтами для перорального застосування, антиагрегантами (абциксимаб, нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел, ептифібатид, ілопрост, тиклопідин, тирофібан) та тромотілоСпосіб застосування та дозиНадропарин слід вводити підшкірно або внутрішньовенно болюсно. Лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q: перше введення – внутрішньовенно. Гемодіаліз: введення до артеріальної лінії екстракорпорального контуру гемодіалізу. Не вводити внутрішньом'язово. Дози Профілактика тромбоемболічних ускладнень При загальнохірургічних втручаннях Рекомендована доза Фраксипарину становить 0,3 мл (2850 анти-Ха ME) підшкірно за 2-4 години до операції. Потім Фраксипарин вводять 1 раз на день протягом періоду ризику тромбоутворення (але не менше 7 днів) і до переведення пацієнта на амбулаторний режим. При ортопедичних втручаннях Фраксипарин призначають підшкірно з розрахунку 38 анти-Ха МО/кг ваги, дозування залежить від маси тіла пацієнта (вказана в Таблиці 1 нижче) і може бути збільшена до 50% на 4-й післяопераційний день. Початкова доза призначається за 12 годин до операції, друга доза - через 12 годин після завершення операції. Далі Фраксипарин продовжують застосовувати 1 раз на добу протягом періоду ризику тромбоутворення до переведення пацієнта на амбулаторний режим. Мінімальний термін терапії становить 10 днів. Таблиця 1. Дозування Фраксипарину при профілактиці тромбоемболічних ускладнень при ортопедичних втручаннях Маса тіла пацієнта (кг) Доза Фраксипарину, що вводиться за 12 годин до та через 12 годин після операції, далі 1 раз на добу до 3-го дня після операції Доза Фраксипарину, що вводиться один раз на добу, починаючи з 4-го дня після операції Об'єм, мл Анті-Ха ME Об'єм, мл Анті-Ха ME <50 0,2 1900 0,3 2850 50-69 0,3 2850 0,4 3800 ≥70 0,4 3800 0,6 5700 У пацієнтів з високим ризиком тромбоутворення (при гострій дихальній недостатності та/або респіраторній інфекції та/або серцевій недостатності), які перебувають на постільному режимі у зв'язку з гострою терапевтичною патологією або госпіталізованими до відділень реанімації або інтенсивної терапії Фраксіпарин призначають підшкірно 1 раз на добу. Доза залежить від маси тіла пацієнта та вказана в Таблиці 2 нижче. Фраксипарин застосовують протягом усього періоду ризику тромбоутворення. Таблиця 2. Дозування Фраксипарину при профілактиці тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із високим ризиком тромбоутворення Маса тіла пацієнта (кг) Доза Фраксипарину, що вводиться 1 раз на день Об'єм Фраксипарину, мл Аїті-Ха ME ≤70 0,4 3800 >70 0,6 5700 Для пацієнтів похилого віку доцільно зниження дози до 0,3 мл (2 850 анти-Ха ME). Лікування тромбоемболії легеневої артерії середнього/важкого ступеня тяжкості або проксимального тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок За відсутності протипоказань необхідно якомога раніше розпочати терапію пероральними антикоагулянтами. При лікуванні тромбоемболії терапія Фраксипарином повинна продовжуватися доти, доки не буде досягнуто цільових показників Міжнародного Нормалізованого Відносини. Фраксипарин призначають підшкірно 2 десь у день (кожні 12 годин) протягом 10 днів. Доза залежить від маси тіла пацієнта та вказана в Таблиці 3 нижче (з розрахунку 86 анти-Ха МО/кг маси тіла). Таблиця 3. Дозування Фраксипарину при лікуванні тромбоемболії легеневої артерії середнього/важкого ступеня тяжкості або проксимального тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок Маса тіла пацієнта (кг) Двічі на день, тривалість 10 днів Об'єм (мл) Анті-Ха ME <50 0,4 3800 50-59 0,5 4750 60-69 0,6 5700 70-79 0,7 6650 80-89 0,8 7600 ≥90 0,9 8550 Профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при гемодіалізі Доза Фраксипарину повинна бути встановлена для кожного пацієнта індивідуально з урахуванням технічних умов проведення діалізу. Фраксипарин вводиться одноразово до артеріальної лінії петлі діалізу на початку кожного сеансу. Для пацієнтів, які не мають підвищеного ризику кровотечі, рекомендовані початкові дози, достатні для проведення 4-х годинного сеансу діалізу в залежності від маси тіла (див. Таблицю 4). Таблиця 4. Початкові дози Фраксипарину при профілактиці зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при гемодіалізі Маса тіла пацієнта (кг) Ін'єкція в артеріальну лінію петлі діалізу на початку сеансу діалізу Об'єм (мл) Анті-Ха ME <50 0,3 2850 50-69 0,4 3800 ≥70 0,6 5700 У пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі рекомендовано застосовувати половинну дозу для проведення діалізу. Якщо сеанс діалізу триває довше 4 годин, Фраксипарин може бути введений додатково у менших дозах. При проведенні наступних сеансів діалізу доза повинна підбиратися індивідуально залежно від ефектів, що спостерігаються. Слід спостерігати за пацієнтом протягом процедури діалізу у зв'язку з можливим виникненням кровотеч або ознак тромбоутворення у системі діалізу. Лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q Фраксипарин призначають підшкірно 2 десь у день (кожні 12 годин). Тривалість лікування зазвичай становить 6 днів. У клінічних дослідженнях пацієнтам з нестабільною стенокардією/інфарктом міокарда без зубця Q Фраксипарин призначався у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у дозі 325 мг на добу. Початкова доза застосовується як одноразова внутрішньовенна болюсна ін'єкція, наступні дози вводяться підшкірно. Дози залежить від маси тіла пацієнта та вказані в Таблиці 5 нижче з розрахунку 86 анти-Ха МО/кг маси тіла. Таблиця 5. Дозування Фраксипарину при лікуванні нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q Маса тіла пацієнта (кг) Початкова доза для внутрішньовенного введення (болюсно) Підшкірна ін'єкція (кожні 12 годин) Анті-Ха ME <50 0,4 мл 0,4 мл 3800 50-59 0,5 мл 0,5 мл 4750 60-69 0,6 мл 0,6 мл 5700 70-79 0,7 мл 0,7 мл 6650 80-89 0,8 мл 0,8 мл 7600 90-99 0,9 мл 0,9 мл 8550 ≥100 1,0 мл 1,0 мл 9500 Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Профілактика тромбоемболічних ускладнень при загальнохірургічних втручаннях, профілактика зсідання крові під час гемодіалізу та лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q У пацієнтів похилого віку коригування доз не потрібне, за винятком пацієнтів із нирковою недостатністю. До початку лікування Фраксіпарином рекомендується провести оцінку функції нирок. Профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком тромбоутворення (при гострій дихальній недостатності та/або респіраторній інфекції та/або серцевій недостатності), які перебувають на постільному режимі або госпіталізовані до відділень реанімації або інтенсивної терапії У пацієнтів похилого віку може знадобитися зниження дози до 0,3 мл (2850 анти-Ха ME). Ниркова недостатність Профілактика тромбоемболії У пацієнтів з легким нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≥ 50 мл/хв) зниження дози не потрібне. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю спостерігається зниження екскреції надропарину, що призводить до підвищеного ризику виникнення тромбоемболії та кровотеч. Якщо, враховуючи індивідуальні фактори ризику кровотеч і тромбоемболії у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв і менше 50 мл/хв), лікар приймає рішення про зниження дози, доза повинна бути знижена на 25% - 33% . Доза Фраксипарину повинна бути знижена на 25-33% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Лікування тромбоемболій, нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 50 мл/хв) зниження дози не потрібне. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю спостерігається зниження екскреції надропарину, що призводить до підвищеного ризику розвитку тромбоемболії та кровотеч. Якщо, враховуючи індивідуальні фактори ризику кровотеч та тромбоемболії у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв і менше 50 мл/хв), лікар приймає рішення про зниження дози, доза повинна бути знижена на 25% - 33%. Фраксипарин протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Пацієнти з печінковою недостатністю Не проводилося спеціальних досліджень цієї групи пацієнтів. загальні вказівки Особливу увагу слід приділяти конкретним інструкціям із застосування кожного лікарського препарату, що належить до класу низькомолекулярних гепаринів, т.к. їм можуть бути використані різні одиниці дозування (ME чи мг). Саме тому при тривалому лікуванні неприпустиме чергування надропарину з іншими НМГ. Необхідно звертати увагу, який саме препарат використовується - Фраксипарин чи Фраксипарин Форте, т.к. це також впливає на режим дозування. Градовані шприци призначені для добору дози залежно від маси тіла пацієнта. Фраксипарин не призначений для внутрішньом'язового введення. При лікуванні Фраксипарином слід проводити клінічний моніторинг вимірювання кількості тромбоцитів. Необхідно дотримуватись рекомендацій щодо часу дозування Фраксипарину, якщо пацієнту проводиться спінальна/епідуральна анестезія або люмбальна пункція.ПередозуванняСимптоми Основною клінічною ознакою передозування при підшкірному чи внутрішньовенному введенні є кровотеча. Необхідно стежити за кількістю тромбоцитів та іншими параметрами системи згортання крові. Незначні кровотечі не вимагають спеціальної терапії: зазвичай досить буває знизити або ввести пізніше дозу Фраксипарину. Лікування Розглядати призначення протаміну сульфату необхідно лише у тяжких випадках передозування. Протаміну сульфат має виражену нейтралізуючу дію по відношенню до антикоагулянтних ефектів гепарину, проте деяка анти-Ха активність надропарину зберігається. 0,6 мл сульфату протаміну нейтралізує близько 950 анти-Ха ME надропарину. Доза протаміну сульфату розраховується з урахуванням часу, що минув після гепарину, з можливим зниженням дози антидоту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГепарин-індукована тромбоцитопенія Оскільки при застосуванні гепаринів існує можливість розвитку гепариніндукованої тромбоцитопенії, протягом усього курсу лікування Фраксипарином необхідно контролювати рівень тромбоцитів. Повідомлялося про поодинокі випадки ГІТ, у тому числі тяжкі, які могли бути пов'язані з артеріальним або венозним тромбозами. Можливість розвитку ГІТ важливо враховувати у таких випадках: при тромбоцитопенії; при значному зменшенні рівня тромбоцитів (на 30% – 50% порівняно з нормальними показниками); при негативній динаміці клінічних проявів тромбозу, щодо якого пацієнт отримує лікування; у разі виникнення тромбозу на фоні лікування флебіту, легеневої емболії, тромбозу артерій нижніх кінцівок, інфаркту міокарда або інсульту; при ДВЗ-синдромі. У таких випадках необхідно негайно організувати постійний моніторинг рівня тромбоцитів. Застосування надропарину слід припинити. Зазначені ефекти мають імуноалергічну природу і зазвичай відзначаються між 5-м та 21-м днем лікування, але можуть виникати і раніше, якщо у пацієнта була гепарин-індукована тромбоцитопенія в анамнезі. Також повідомлялося про окремі випадки розвитку ГІТ після 21 дня лікування. За наявності гепарин-індукованої тромбоцитопенії в анамнезі (на фоні звичайних або низькомолекулярних гепаринів) лікування Фраксипарином може бути призначене за необхідності. Однак у цій ситуації показано суворий клінічний моніторинг і щонайменше щоденний вимір числа тромбоцитів. У разі виникнення тромбоцитопенії застосування Фраксипарину слід негайно припинити. Якщо тромбоцитопенія розвивається на фоні лікування гепаринами (звичайними або низькомолекулярними), слід розглянути можливість призначення антикоагулянтів інших груп. Якщо інші препарати недоступні, а лікування антикоагулянтами необхідно продовжити, можливе застосування іншого низькомолекулярного гепарину. У цьому випадку слід щодня спостерігати за кількістю тромбоцитів у крові та лікування має бути припинено якомога раніше, оскільки ознаки вихідної тромбоцитопенії продовжують спостерігатися після заміни препарату. Контроль агрегації тромбоцитів, заснований на тестах in vitro, має обмежене значення при діагностиці гепарин-індукованої тромбоцитопенії. Слід виявляти обережність при призначенні Фраксипарину в таких ситуаціях, оскільки вони можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком кровотечі: печінкова недостатність; тяжка артеріальна гіпертензія; історія виразкової хвороби або інших органічних уражень, що можуть кровоточити; хоріоретинальні судинні захворювання; післяопераційний період після операції на головному мозку, спинному мозку чи очах; літній вік; пацієнти із масою тіла менше 40 кг. Лабораторний моніторинг Контроль рівня тромбоцитів у пацієнтів, які отримують НМГ та мають фактори ризику гепарин-індукованої тромбоцитопенії Для своєчасного виявлення ГІТ під час лікування оптимально проводити моніторинг стану пацієнтів так: Після хірургічного втручання або травми (за останні 3 місяці): при застосуванні надропарину з метою лікування або профілактики необхідний регулярний біологічний моніторинг, оскільки захворюваність на ГІТ у таких пацієнтів становить 0,1% і навіть >1%. Визначення концентрації тромбоцитів слід проводити: до початку лікування НМГ або в перші 24 години після початку лікування; 2 рази на тиждень протягом першого місяця лікування (період максимального ризику); 1 раз на тиждень до закінчення лікування у разі тривалої терапії. За відсутності хірургічного втручання або травми за останні 3 місяці: при застосуванні надропарину з метою лікування або профілактики регулярний біологічний моніторинг необхідний у таких випадках: за наявності в анамнезі терапії НФГ або НМГ за останні 6 місяців - через захворюваність на ГІТ > 0,1% і навіть >1%; за наявності супутніх захворювань - через потенційну небезпеку ГІТ у таких пацієнтів. В інших випадках, через низьку захворюваність на ГІТ ( до початку лікування НМГ або перші 24 год після початку терапії; при появі специфічних клінічних ознак ГІТ (артеріальна або венозна тромбоемболія, хворобливе ураження шкіри у місці ін'єкції, ознаки алергії та гіперчутливості під час терапії). Слід повідомляти пацієнтам про можливість появи подібних клінічних ознак та необхідність звернутися до свого лікаря у разі їх появи. Можливість розвитку ГІТ слід розглянути у разі зниження вмісту тромбоцитів до рівня При легкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну ≥ 50 мл/хв) не потрібно знижувати дозу надропарину. Будь-яке значне зниження рівня тромбоцитів (на 30%-50% від вихідного значення) вимагає термінової уваги ще до того, як рівень досягне критичного граничного значення. У разі зниження рівня тромбоцитів необхідно: негайно оцінити динаміку тромбоцитопенії; припинити застосування гепарину, якщо підтверджено зниження рівня тромбоцитів, що продовжується, за відсутності інших очевидних причин тромбоцитопенії; провести профілактику чи лікування тромботичного ускладнення ГІТ. Якщо потрібне подальше лікування антикоагулянтами, слід замінити гепарин антикоагулянтом іншого класу у профілактичній або терапевтичній дозі залежно від ситуації. У разі заміни гепарину на антагоністи вітаміну К (АВК) останні слід призначати лише після нормалізації рівня тромбоцитів, тому що в іншому випадку існує ризик посилення тромботичного ефекту. Заміна гепарину антагоністами вітаміну К Необхідно забезпечити ретельний клінічний та лабораторний моніторинг (протромбіновий час за Квіком та міжнародне нормалізоване відношення) для контролю за дією АВК. Оскільки повна дія антагоністів вітаміну К проявляється через деякий період часу, слід продовжувати введення гепарину в еквівалентній дозі, поки це необхідно для досягнення рівня МНО, допустимого при даному показанні, при двох послідовних вимірах. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки надропарин в основному виводиться нирками, це призводить до зменшення екскреції надропарину у пацієнтів з нирковою недостатністю. Тому у такої групи пацієнтів є більший ризик кровотечі і потрібна велика обережність при лікуванні. Рішення про зменшення або збереження дози для пацієнта з кліренсом креатиніну від 30 до 50 мл/хв приймається лікарем, який має оцінити індивідуальний ризик кровотечі для пацієнта порівняно з ризиком розвитку тромбоемболії. Пацієнти похилого віку Перед початком лікування Фраксипарин необхідно оцінити функцію нирок. Гіперкаліємія Гепарини можуть пригнічувати секрецію альдостерону, що може призвести до гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з підвищеним калієм у крові або у пацієнтів з ризиком підвищення вмісту калію в крові, наприклад, у пацієнтів з цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю, метаболічним ацидозом або у пацієнтів, які приймають. препарати, які можуть викликати гіперкаліємію (наприклад, інгібітори ангіотензин-перетворюючої дії, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)). Ризик гіперкаліємії підвищується при тривалій терапії, але зазвичай оборотний при відміні. У пацієнтів, які перебувають у групі ризику, слід контролювати рівень калію у крові. Спінальна/епідуральна анестезія/спинномозкова пункція та супутні лікарські препарати Ризик виникнення спинальних/епідуральних гематом після використання надропарину, що призводять до неврологічним розладам, у тому числі тривалим або постійним паралічам, підвищується у пацієнтів із встановленими епідуральними катетерами або супутнім застосуванням інших ліків, які можуть вплинути на гемостаз, такі як НПЗЗ, антиагрегантні антикоагулянти. Ризик також збільшується при проведенні травматичних або повторних епідуральних або спинномозкових пункцій. Тому питання про комбіноване застосування нейроаксіальної блокади та антикоагулянтів має вирішуватися індивідуально після оцінки співвідношення користь/ризик у наступних ситуаціях: у пацієнтів, які вже отримують антикоагулянти, має бути обґрунтовано необхідність спінальної або епідуральної анестезії; у пацієнтів, яким планується елективне хірургічне втручання із застосуванням спинальної або епідуральної анестезії, має бути обґрунтовано необхідність введення антикоагулянтів. Якщо пацієнту проводиться люмбальна пункція або спинальна або епідуральна анестезія, слід дотримуватись інтервалу мінімум 12 годин між введенням Фраксипарину у профілактичних дозах або 24 години у терапевтичних дозах та введенням або видаленням спинального/епідурального катетера або голки. Для пацієнтів з нирковою недостатністю можуть розглядатися тривалі інтервали. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтом з метою виявлення ознак та симптомів неврологічних порушень, таких як біль у спині, сенсорні або рухові порушення (оніміння або слабкість нижніх кінцівок), проблеми із сечовим міхуром та/або кишечником. Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність інформування лікаря у разі неврологічних симптомів. При виявленні порушень у неврологічному статусі пацієнта потрібна термінова відповідна терапія, включаючи декомпресію спинного мозку. Саліцилати, нестероїдні протизапальні препарати та антиагрегантні засоби При профілактиці або лікуванні венозних тромбоемболій, а також при профілактиці зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при гемодіалізі не рекомендується спільне призначення Фраксипарину з такими препаратами, як ацетилсаліцилова кислота, інші саліцилати, НПЗЗ та антирегант. це може збільшити ризик розвитку кровотеч. Якщо таких комбінацій не можна уникнути, необхідно проводити ретельне клінічне та біологічне спостереження. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з нестабільною стенокардією та інфарктом міокарда без підвищення зубця Q надропарин застосовувався у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у дозах, що не перевищують 325 мг на добу. Некроз шкіри Про шкірні некрози повідомлялося дуже рідко. Цьому передували пурпури або інфільтровані або болючі еритематозні плями з присутністю або відсутністю загальних ознак. У таких випадках лікування має бути негайно припинено. Алергія на латекс Ковпачок голки попередньо заповненого шприца складається з натуральної зневодненої гуми - похідного латексу, що може стати причиною алергічної реакції. Пацієнти з механічними клапанними протезами (включаючи вагітні жінки) Застосування надропарину кальцію для профілактики тромбоутворення у пацієнтів з штучними механічними клапанами серця вивчено недостатньо. У зв'язку з неможливістю оцінити ефективність та безпеку застосування препарату Фраксипарин для зниження ризику тромбозів та емболій у пацієнтів з механічними штучними клапанами серця не рекомендується. Вагітні жінки з механічними штучними клапанами серця мають високий ризик розвитку тромбозів та емболій. Наявний обмежений досвід застосування надропарину кальцію не дозволяє рекомендувати застосування препарату Фраксипарин для зниження ризику тромбозів та емболій у вагітних жінок із механічними штучними клапанами серця. Низька маса тіла Перед початком лікування Фраксипарин необхідно оцінити функцію нирок. Пацієнти з ожирінням У пацієнтів з ожирінням є підвищений ризик виникнення тромбоемболічних ускладнень. Безпека та ефективність профілактичних доз Фраксипарину не повністю оцінені у пацієнтів з ожирінням (індекс маси тіла > 30 кг/м2) та рекомендації щодо добору дози відсутні. Тому рекомендується спостереження даних пацієнтів щодо появи ознак і симптомів тромбоемболічних ускладнень. Діти В даний час недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки застосування Фраксипарину у пацієнтів до 18 років, у зв'язку з чим призначення Фраксипарину дітям та підліткам не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив Фраксипарину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 737,00 грн
163,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: надропарин кальцію - 9500 ME анти Ха-факторної активності в 1 мл; Допоміжні речовини: розчин гідроксиду кальцію (або розбавлена хлористоводнева кислота) - достатня кількість для доведення pH до 5,0 - 7,0; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 0,3 мл, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл або 1,0 мл препарату в однодозовий скляний шприц із захисним корпусом, наконечником з голкою з нержавіючої сталі, закритою ковпачком. По 2 шприца упаковують у прозорий блістер із ПBX/ПЕ плівки. По 1 або 5 блістерів (по 2 або 10 шприців) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий або слабо-опалесцентний, безбарвний або світло-жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтний засіб прямої дії.ФармакокінетикаФармакокінетичні властивості надропарину визначаються з урахуванням біологічної активності, тобто. вимірювання анти-Ха-факторної активності. Абсорбція Після підшкірного введення максимальна анти-Ха активність (Сmах) досягається приблизно через 3 - 5 год (Тmах) - Біодоступність практично повна (близько 98%). Після внутрішньовенного введення максимальна анти-Ха активність досягається через 10 хвилин, і період напіввиведення становить близько 2 год. Виведення Період напіввиведення після підшкірного введення становить близько 3,5 год. Проте анти-Ха активність зберігається протягом щонайменше 18 годин після введення надропарину в дозі 1900 анти-Ха ME. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Як правило, ниркова функція знижується з віком, тому елімінація надропарину може уповільнюватися. Можлива ниркова недостатність у цій групі пацієнтів потребує оцінки та відповідної корекції дози. Пацієнти з нирковою недостатністю У клінічному дослідженні, присвяченому вивченню фармакокінетики надропарину при внутрішньовенному введенні, у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності було встановлено кореляцію між кліренсом надропарину та кліренсом креатиніну. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 36 - 43 мл/хв) AUC та період напіввиведення були збільшені на 52% та 39% відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями. У цих пацієнтів плазмовий кліренс надропарину був знижений до 63% нормальних значень. У дослідженні спостерігався широкий діапазон міжіндивідуальної варіабельності. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) AUC та період напіввиведення були підвищені до 95% та 112% відповідно порівняно зі здоровими добровольцями.Плазмовий кліренс надропарину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю був знижений до 50% від пацієнта з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 3 - 6 мл/хв), що перебувають на гемодіалізі, AUC та період напіввиведення були збільшені на 62% та 65% відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями. Плазмовий кліренс надропарину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, був знижений до 67% від нормальних значень.Плазмовий кліренс надропарину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, був знижений до 67% від нормальних значень.Плазмовий кліренс надропарину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, був знижений до 67% від нормальних значень.ФармакодинамікаМеханізм дії Надропарин – це низькомолекулярний гепарин (НМГ), отриманий шляхом деполімеризації зі стандартного гепарину. Він являє собою глікозаміноглікан із середньою молекулярною масою приблизно 4300 дальтон. Надропарин виявляє високу здатність до зв'язування з білком плазми антитромбіном III (AT III). Це зв'язування призводить до прискореного пригнічення фактора Ха, чим і обумовлений високий антитромботичний потенціал надропарину. Інші механізми, що забезпечують антитромботічну дію надропарину, включають активацію інгібітору перетворення тканинного фактора (TFPI), активацію фібринолізу за допомогою прямого вивільнення активатора тканинного плазміногену з ендотеліальних клітин та модифікацію реологічних властивостей крові (зниження в'язкості крові) і збільшення пров. Фармакодинаміка Надропарин характеризується вищою активністю щодо фактора Ха порівняно з активністю щодо фактора На. Він має як негайну, так і продовжену антитромботичну активність. У порівнянні з нефракціонованим гепарином (НФГ) надропарин має менший вплив на функції тромбоцитів та їх здатність до агрегації та мало виражений вплив на первинний гемостаз.ІнструкціяВлаштування шприца Запобіжник голки Поршень Тримач Захисний корпус Підготовка до ін'єкції та техніка підшкірного введення 1. Ретельно вимийте руки з водою та милом і висушіть рушником. 2. Вийміть попередньо заповнений шприц із пачки та повірте, що: термін придатності препарату не минув; шприц не був розкритий та не пошкоджений. 3. Прийміть положення сидячи або лежачи. Виберіть місце в нижній частині живота, крім області приблизно 5 см навколо пупка. Переважно вводити препарат у праву та ліву сторони передньої черевної стінки почергово. Це допоможе зменшити дискомфорт у місці ін'єкції. Якщо введення в нижню частину живота неможливе, зверніться за порадою до лікаря або медичної сестри. 4. Обробіть місце ін'єкції тампоном, змоченим спиртом. 5. Зніміть захисний ковпачок, прокрутивши спочатку, а потім потягніть його по прямій лінії від захисного корпусу. Викиньте захисний ковпачок. Якщо об'єм розчину в шприці більший, ніж необхідно для ін'єкції, Ви повинні видалити надлишок розчину перед ін'єкцією. Тримайте шприц голкою вниз. Обережно натискайте на поршень доти, доки нижня частина поршня не опиниться на лінії об'єму, призначеного лікарем. Надлишки розчину необхідно викинути. Тепер шприц готовий до використання. Не торкайтеся голки після зняття ковпачка і не допускайте контакту голки з будь-якими поверхнями. Ви можете помітити бульбашки повітря у шприці. Не намагайтеся видаляти бульбашки повітря перед ін'єкцією – це може призвести до втрати частини препарату. 6. Обережно затисніть шкіру для формування складки. Шкірну складку необхідно утримувати великим та вказівним пальцями до закінчення введення препарату. 7. Тримайте шприц міцно. Голку слід вводити перпендикулярно, а не під кутом, на всю довжину затиснутої складки шкіри. 8. Введіть вміст шприца, натиснувши на поршень. Потім акуратно видаліть голку та притисніть місце ін'єкції тампоном, змоченим спиртом. Не слід розтирати місце застосування препарату після ін'єкції. 9. Після ін'єкції на використаний шприц встановлюється система захисту: утримуючи використаний шприц в одній руці за захисний корпус, іншою рукою потягніть за тримач для вивільнення клямки та зсуву корпусу для захисту голки до чутного клацання, що позначає фіксацію захисного корпусу. Утилізуйте використаний шприц відповідно до звичайної процедури утилізації медичних відходів. При застосуванні препарату суворо дотримуйтесь рекомендацій, наведених у даній інструкції, а також вказівок лікаря. У разі виникнення запитань, зверніться до лікаря.Показання до застосуванняПрофілактика тромбоемболічних ускладнень: при загальнохірургічних та ортопедичних втручаннях; у пацієнтів з високим ризиком тромбоутворення (при гострій дихальній недостатності та/або респіраторній інфекції та/або серцевій недостатності), які перебувають на постільному режимі у зв'язку з гострою терапевтичною патологією або госпіталізованими до відділень реанімації або інтенсивної терапії. Лікування тромбоемболії легеневої артерії середнього/важкого ступеня тяжкості або проксимального тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок. Профілактика зсідання крові під час гемодіалізу. Лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до надропарину або до будь-якого іншого компонента препарату. Наявність в анамнезі тяжкої гепарин-індукованої тромбоцитопенії (ГІТ) II типу, спричиненої застосуванням нефракціонованого або низькомолекулярного гепарину, або будь-якої тромбоцитопенії, спричиненої застосуванням надропарину. Тромбоцитопенія у поєднанні з позитивним тестом на антитромбоцитарні антитіла in vitro у присутності надропарину кальцію (див. розділ "Особливі вказівки"). Ознаки кровотечі або підвищений ризик кровотечі, пов'язаний із порушенням гемостазу, за винятком ДВЗ-синдрому, не викликаного гепарином. Органічні ураження органів зі схильністю до кровоточивості (наприклад, гостра виразка шлунка або дванадцятипалої кишки). Внутрішньочерепний крововилив. Гострий інфекційний ендокардит. Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) у пацієнтів, які отримують Фраксипарин з метою лікування тромбоемболій та венозних тромбозів, нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q. Травми або оперативні втручання на головному та спинному мозку або на очах. Місцева та регіонарна анестезія при плановій хірургії у пацієнтів, які отримують Фраксипарин з метою лікування тромбоемболії легеневої артерії, тромбозу глибоких вен, нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q. З обережністю: Печінкова недостатність. Ниркова недостатність. Тяжка артеріальна гіпертензія. Виразки в анамнезі або інші захворювання з підвищеним ризиком кровотечі. Хоріоретинальні судинні захворювання. Післяопераційний період після операцій на головному та спинному мозку або на очах. При перевищенні рекомендованої тривалості лікування (10 днів). Недотримання рекомендованих умов лікування (особливо тривалості та встановлення дози на основі маси тіла для курсового застосування). У комбінації з препаратами, що посилюють ризик кровотечі, такими як ацетилсаліцилова кислота та інші саліцилати, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), антиагрегантні засоби. Літній вік. Пацієнти із масою тіла менше 40 кг. Проведення спінальної або епідуральної анестезії (ризик розвитку гематоми), спинномозкова пункція (у т. ч. нещодавно перенесена). При тривалому застосуванні високих доз низькомолекулярних гепаринів не можна виключати ризик розвитку остеопорозу, особливо у пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку остеопорозу.Вагітність та лактаціяВагітність Досліди на тваринах не показали тератогенного чи фетотоксичного ефектів надропарину. Застосування для профілактики та І триместрі вагітності Наявних клінічних даних недостатньо для оцінки можливого тератогенного та фетотоксичного ефектів надропарину у людини при застосуванні у профілактичних дозах у І триместрі вагітності та у терапевтичних дозах протягом усієї вагітності. Тому слід уникати застосування Фраксипарину у профілактичних дозах у І триместрі вагітності та у терапевтичних дозах протягом усієї вагітності. Застосування для профілактики у ІІ та ІІІ триместрах вагітності При застосуванні надропарину протягом II та III триместру вагітності у обмеженої кількості пацієнток не було виявлено ознак тератогенної або фетотоксичної дії препарату. Однак для оцінки впливу надропарину необхідні подальші дослідження. Тому застосовувати Фраксипарин у профілактичних дозах у II та III триместрах вагітності слід лише у разі потреби. При необхідності застосування епідуральної анестезії рекомендується зупинення профілактичного лікування гепарином не менше ніж за 12 годин до анестезії. Грудне годування В даний час є лише обмежені дані щодо виділення надропарину в грудне молоко, хоча всмоктування надропарину у новонароджених малоймовірне. У зв'язку з цим застосування надропарину у період грудного вигодовування не протипоказане. Фертильність Дані клінічних досліджень щодо впливу надропарину на фертильність відсутні.Побічна діяВикористана наступна класифікація небажаних реакцій залежно від частоти народження: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10,000, З боку крові та лімфатичної системи: Дуже часто – Кровотеча1; Рідко - тромбоцитопенію, включаючи гепарин-індуковану тромбоцитопенію, тромбоцитоз; Дуже рідко – еозинофілія, оборотна після припинення лікування. З боку імунної системи: Дуже рідко – реакції гіперчутливості (включаючи ангіоневротичний набряк та шкірні реакції, бронхоспазм), анафілактоїдні реакції. З боку обміну речовин: Дуже рідко: оборотна гіперкаліємія, пов'язана з гіпоальдостеронізмом, індукована гепарином або його похідними у пацієнтів з групи ризику. З боку статевих органів: Дуже рідко – пріапізм. З боку шкіри та підшкірних тканин: Рідко - Шкірний висип, кропив'янка, еритема, свербіж шкіри. Лабораторні та інструментальні дані: Часто - підвищення активності "печінкових" трансаміназ, як правило, транзиторне. Загальні розлади та порушення у місці введення: Дуже часто – Гематоми у місці ін'єкції2; Часто – реакції в місці ін'єкції; Рідко – Кальциноз у місці ін'єкції3; Дуже рідко – некроз у місці ін'єкції. 1 Геморагічні прояви найчастіше виявлялися у пацієнтів з іншими факторами ризику. 2 У деяких випадках відбувається утворення твердих вузликів, які не пов'язані з інкапсулюванням гепарину. Ці вузлики зазвичай зникають за кілька днів після появи. 3 Кальциноз частіше зустрічається у пацієнтів із порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, наприклад, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування деяких препаратів та класів препаратів збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. До таких препаратів відносяться: солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби, гепарини (низкомолекулярні або нефракціоновані), циклоспорин і такролімус, триметоприм. Розвиток гіперкаліємії може залежати від поєднання кількох факторів ризику. При комбінації перерахованих вище препаратів з надропарином підвищується ризик гіперкаліємії. Нерекомендовані комбінації Застосування надропарину не рекомендується пацієнтам, які використовують інші препарати, які можуть збільшити ризик кровотечі: ацетилсаліцилова кислота у дозах, що застосовуються для знеболювання та інші саліцилати; нестероїдні протизапальні препарати та глюкокортикостероїди для системного застосування; антиагреганти (абциксимаб, ацетилсаліцилова кислота в дозах, що застосовуються для запобігання згортанню за кардіологічними та неврологічними показаннями, берапрост, клопідогрел, ептифібатид, ілопрост, тіклопідін, тирофібан). Спільне застосування надропарину з даними препаратами підвищує ризик розвитку кровотеч, оскільки саліцилати та НПЗП пригнічують активність тромбоцитів та негативно впливають на слизову оболонку шлунка та дванадцятипалої кишки. Для знеболювання та зниження температури слід застосовувати препарати, які не містять саліцилатів (наприклад, парацетамол). У ході клінічних досліджень при лікуванні нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q надропарин застосовували у комбінації з аспірином у дозах, що не перевищують 325 мг на добу. За необхідності спільного застосування надропарину з нестероїдними протизапальними засобами слід забезпечити ретельний клінічний моніторинг. Спільне застосування надропарину з декстраном 40 (для парентерального застосування) підвищує ризик розвитку кровотеч, оскільки декстран 40 пригнічує активність тромбоцитів. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю Слід обережно призначати надропарин пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти, оскільки таке поєднання призводить до взаємного посилення ефекту. При заміні надропарину пероральним антикоагулянтом слід забезпечити посилене клінічне спостереження та продовжувати застосування надропарину до стабілізації міжнародного нормалізованого відношення (МНО) до необхідного значення. Комбінації, які слід брати до уваги Спільне застосування надропарину з препаратами, що впливають на гемостаз на різних рівнях, збільшує ризик кровотеч. Таким чином, у пацієнтів різного віку спільне застосування НМГ у терапевтичних дозах з антикоагулянтами для перорального застосування, антиагрегантами (абциксимаб, нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел, ептифібатид, ілопрост, тиклопідин, тирофібан) та тромотілоСпосіб застосування та дозиНадропарин слід вводити підшкірно або внутрішньовенно болюсно. Лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q: перше введення – внутрішньовенно. Гемодіаліз: введення до артеріальної лінії екстракорпорального контуру гемодіалізу. Не вводити внутрішньом'язово. Дози Профілактика тромбоемболічних ускладнень При загальнохірургічних втручаннях Рекомендована доза Фраксипарину становить 0,3 мл (2850 анти-Ха ME) підшкірно за 2-4 години до операції. Потім Фраксипарин вводять 1 раз на день протягом періоду ризику тромбоутворення (але не менше 7 днів) і до переведення пацієнта на амбулаторний режим. При ортопедичних втручаннях Фраксипарин призначають підшкірно з розрахунку 38 анти-Ха МО/кг ваги, дозування залежить від маси тіла пацієнта (вказана в Таблиці 1 нижче) і може бути збільшена до 50% на 4-й післяопераційний день. Початкова доза призначається за 12 годин до операції, друга доза - через 12 годин після завершення операції. Далі Фраксипарин продовжують застосовувати 1 раз на добу протягом періоду ризику тромбоутворення до переведення пацієнта на амбулаторний режим. Мінімальний термін терапії становить 10 днів. Таблиця 1. Дозування Фраксипарину при профілактиці тромбоемболічних ускладнень при ортопедичних втручаннях Маса тіла пацієнта (кг) Доза Фраксипарину, що вводиться за 12 годин до та через 12 годин після операції, далі 1 раз на добу до 3-го дня після операції Доза Фраксипарину, що вводиться один раз на добу, починаючи з 4-го дня після операції Об'єм, мл Анті-Ха ME Об'єм, мл Анті-Ха ME <50 0,2 1900 0,3 2850 50-69 0,3 2850 0,4 3800 ≥70 0,4 3800 0,6 5700 У пацієнтів з високим ризиком тромбоутворення (при гострій дихальній недостатності та/або респіраторній інфекції та/або серцевій недостатності), які перебувають на постільному режимі у зв'язку з гострою терапевтичною патологією або госпіталізованими до відділень реанімації або інтенсивної терапії Фраксіпарин призначають підшкірно 1 раз на добу. Доза залежить від маси тіла пацієнта та вказана в Таблиці 2 нижче. Фраксипарин застосовують протягом усього періоду ризику тромбоутворення. Таблиця 2. Дозування Фраксипарину при профілактиці тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із високим ризиком тромбоутворення Маса тіла пацієнта (кг) Доза Фраксипарину, що вводиться 1 раз на день Об'єм Фраксипарину, мл Аїті-Ха ME ≤70 0,4 3800 >70 0,6 5700 Для пацієнтів похилого віку доцільно зниження дози до 0,3 мл (2 850 анти-Ха ME). Лікування тромбоемболії легеневої артерії середнього/важкого ступеня тяжкості або проксимального тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок За відсутності протипоказань необхідно якомога раніше розпочати терапію пероральними антикоагулянтами. При лікуванні тромбоемболії терапія Фраксипарином повинна продовжуватися доти, доки не буде досягнуто цільових показників Міжнародного Нормалізованого Відносини. Фраксипарин призначають підшкірно 2 десь у день (кожні 12 годин) протягом 10 днів. Доза залежить від маси тіла пацієнта та вказана в Таблиці 3 нижче (з розрахунку 86 анти-Ха МО/кг маси тіла). Таблиця 3. Дозування Фраксипарину при лікуванні тромбоемболії легеневої артерії середнього/важкого ступеня тяжкості або проксимального тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок Маса тіла пацієнта (кг) Двічі на день, тривалість 10 днів Об'єм (мл) Анті-Ха ME <50 0,4 3800 50-59 0,5 4750 60-69 0,6 5700 70-79 0,7 6650 80-89 0,8 7600 ≥90 0,9 8550 Профілактика зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при гемодіалізі Доза Фраксипарину повинна бути встановлена для кожного пацієнта індивідуально з урахуванням технічних умов проведення діалізу. Фраксипарин вводиться одноразово до артеріальної лінії петлі діалізу на початку кожного сеансу. Для пацієнтів, які не мають підвищеного ризику кровотечі, рекомендовані початкові дози, достатні для проведення 4-х годинного сеансу діалізу в залежності від маси тіла (див. Таблицю 4). Таблиця 4. Початкові дози Фраксипарину при профілактиці зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при гемодіалізі Маса тіла пацієнта (кг) Ін'єкція в артеріальну лінію петлі діалізу на початку сеансу діалізу Об'єм (мл) Анті-Ха ME <50 0,3 2850 50-69 0,4 3800 ≥70 0,6 5700 У пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі рекомендовано застосовувати половинну дозу для проведення діалізу. Якщо сеанс діалізу триває довше 4 годин, Фраксипарин може бути введений додатково у менших дозах. При проведенні наступних сеансів діалізу доза повинна підбиратися індивідуально залежно від ефектів, що спостерігаються. Слід спостерігати за пацієнтом протягом процедури діалізу у зв'язку з можливим виникненням кровотеч або ознак тромбоутворення у системі діалізу. Лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q Фраксипарин призначають підшкірно 2 десь у день (кожні 12 годин). Тривалість лікування зазвичай становить 6 днів. У клінічних дослідженнях пацієнтам з нестабільною стенокардією/інфарктом міокарда без зубця Q Фраксипарин призначався у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у дозі 325 мг на добу. Початкова доза застосовується як одноразова внутрішньовенна болюсна ін'єкція, наступні дози вводяться підшкірно. Дози залежить від маси тіла пацієнта та вказані в Таблиці 5 нижче з розрахунку 86 анти-Ха МО/кг маси тіла. Таблиця 5. Дозування Фраксипарину при лікуванні нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q Маса тіла пацієнта (кг) Початкова доза для внутрішньовенного введення (болюсно) Підшкірна ін'єкція (кожні 12 годин) Анті-Ха ME <50 0,4 мл 0,4 мл 3800 50-59 0,5 мл 0,5 мл 4750 60-69 0,6 мл 0,6 мл 5700 70-79 0,7 мл 0,7 мл 6650 80-89 0,8 мл 0,8 мл 7600 90-99 0,9 мл 0,9 мл 8550 ≥100 1,0 мл 1,0 мл 9500 Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку Профілактика тромбоемболічних ускладнень при загальнохірургічних втручаннях, профілактика зсідання крові під час гемодіалізу та лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q У пацієнтів похилого віку коригування доз не потрібне, за винятком пацієнтів із нирковою недостатністю. До початку лікування Фраксіпарином рекомендується провести оцінку функції нирок. Профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком тромбоутворення (при гострій дихальній недостатності та/або респіраторній інфекції та/або серцевій недостатності), які перебувають на постільному режимі або госпіталізовані до відділень реанімації або інтенсивної терапії У пацієнтів похилого віку може знадобитися зниження дози до 0,3 мл (2850 анти-Ха ME). Ниркова недостатність Профілактика тромбоемболії У пацієнтів з легким нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≥ 50 мл/хв) зниження дози не потрібне. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю спостерігається зниження екскреції надропарину, що призводить до підвищеного ризику виникнення тромбоемболії та кровотеч. Якщо, враховуючи індивідуальні фактори ризику кровотеч і тромбоемболії у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв і менше 50 мл/хв), лікар приймає рішення про зниження дози, доза повинна бути знижена на 25% - 33% . Доза Фраксипарину повинна бути знижена на 25-33% у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Лікування тромбоемболій, нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 50 мл/хв) зниження дози не потрібне. У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю спостерігається зниження екскреції надропарину, що призводить до підвищеного ризику розвитку тромбоемболії та кровотеч. Якщо, враховуючи індивідуальні фактори ризику кровотеч та тромбоемболії у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну ≥ 30 мл/хв і менше 50 мл/хв), лікар приймає рішення про зниження дози, доза повинна бути знижена на 25% - 33%. Фраксипарин протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Пацієнти з печінковою недостатністю Не проводилося спеціальних досліджень цієї групи пацієнтів. загальні вказівки Особливу увагу слід приділяти конкретним інструкціям із застосування кожного лікарського препарату, що належить до класу низькомолекулярних гепаринів, т.к. їм можуть бути використані різні одиниці дозування (ME чи мг). Саме тому при тривалому лікуванні неприпустиме чергування надропарину з іншими НМГ. Необхідно звертати увагу, який саме препарат використовується - Фраксипарин чи Фраксипарин Форте, т.к. це також впливає на режим дозування. Градовані шприци призначені для добору дози залежно від маси тіла пацієнта. Фраксипарин не призначений для внутрішньом'язового введення. При лікуванні Фраксипарином слід проводити клінічний моніторинг вимірювання кількості тромбоцитів. Необхідно дотримуватись рекомендацій щодо часу дозування Фраксипарину, якщо пацієнту проводиться спінальна/епідуральна анестезія або люмбальна пункція.ПередозуванняСимптоми Основною клінічною ознакою передозування при підшкірному чи внутрішньовенному введенні є кровотеча. Необхідно стежити за кількістю тромбоцитів та іншими параметрами системи згортання крові. Незначні кровотечі не вимагають спеціальної терапії: зазвичай досить буває знизити або ввести пізніше дозу Фраксипарину. Лікування Розглядати призначення протаміну сульфату необхідно лише у тяжких випадках передозування. Протаміну сульфат має виражену нейтралізуючу дію по відношенню до антикоагулянтних ефектів гепарину, проте деяка анти-Ха активність надропарину зберігається. 0,6 мл сульфату протаміну нейтралізує близько 950 анти-Ха ME надропарину. Доза протаміну сульфату розраховується з урахуванням часу, що минув після гепарину, з можливим зниженням дози антидоту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГепарин-індукована тромбоцитопенія Оскільки при застосуванні гепаринів існує можливість розвитку гепариніндукованої тромбоцитопенії, протягом усього курсу лікування Фраксипарином необхідно контролювати рівень тромбоцитів. Повідомлялося про поодинокі випадки ГІТ, у тому числі тяжкі, які могли бути пов'язані з артеріальним або венозним тромбозами. Можливість розвитку ГІТ важливо враховувати у таких випадках: при тромбоцитопенії; при значному зменшенні рівня тромбоцитів (на 30% – 50% порівняно з нормальними показниками); при негативній динаміці клінічних проявів тромбозу, щодо якого пацієнт отримує лікування; у разі виникнення тромбозу на фоні лікування флебіту, легеневої емболії, тромбозу артерій нижніх кінцівок, інфаркту міокарда або інсульту; при ДВЗ-синдромі. У таких випадках необхідно негайно організувати постійний моніторинг рівня тромбоцитів. Застосування надропарину слід припинити. Зазначені ефекти мають імуноалергічну природу і зазвичай відзначаються між 5-м та 21-м днем лікування, але можуть виникати і раніше, якщо у пацієнта була гепарин-індукована тромбоцитопенія в анамнезі. Також повідомлялося про окремі випадки розвитку ГІТ після 21 дня лікування. За наявності гепарин-індукованої тромбоцитопенії в анамнезі (на фоні звичайних або низькомолекулярних гепаринів) лікування Фраксипарином може бути призначене за необхідності. Однак у цій ситуації показано суворий клінічний моніторинг і щонайменше щоденний вимір числа тромбоцитів. У разі виникнення тромбоцитопенії застосування Фраксипарину слід негайно припинити. Якщо тромбоцитопенія розвивається на фоні лікування гепаринами (звичайними або низькомолекулярними), слід розглянути можливість призначення антикоагулянтів інших груп. Якщо інші препарати недоступні, а лікування антикоагулянтами необхідно продовжити, можливе застосування іншого низькомолекулярного гепарину. У цьому випадку слід щодня спостерігати за кількістю тромбоцитів у крові та лікування має бути припинено якомога раніше, оскільки ознаки вихідної тромбоцитопенії продовжують спостерігатися після заміни препарату. Контроль агрегації тромбоцитів, заснований на тестах in vitro, має обмежене значення при діагностиці гепарин-індукованої тромбоцитопенії. Слід виявляти обережність при призначенні Фраксипарину в таких ситуаціях, оскільки вони можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком кровотечі: печінкова недостатність; тяжка артеріальна гіпертензія; історія виразкової хвороби або інших органічних уражень, що можуть кровоточити; хоріоретинальні судинні захворювання; післяопераційний період після операції на головному мозку, спинному мозку чи очах; літній вік; пацієнти із масою тіла менше 40 кг. Лабораторний моніторинг Контроль рівня тромбоцитів у пацієнтів, які отримують НМГ та мають фактори ризику гепарин-індукованої тромбоцитопенії Для своєчасного виявлення ГІТ під час лікування оптимально проводити моніторинг стану пацієнтів так: Після хірургічного втручання або травми (за останні 3 місяці): при застосуванні надропарину з метою лікування або профілактики необхідний регулярний біологічний моніторинг, оскільки захворюваність на ГІТ у таких пацієнтів становить 0,1% і навіть >1%. Визначення концентрації тромбоцитів слід проводити: до початку лікування НМГ або в перші 24 години після початку лікування; 2 рази на тиждень протягом першого місяця лікування (період максимального ризику); 1 раз на тиждень до закінчення лікування у разі тривалої терапії. За відсутності хірургічного втручання або травми за останні 3 місяці: при застосуванні надропарину з метою лікування або профілактики регулярний біологічний моніторинг необхідний у таких випадках: за наявності в анамнезі терапії НФГ або НМГ за останні 6 місяців - через захворюваність на ГІТ > 0,1% і навіть >1%; за наявності супутніх захворювань - через потенційну небезпеку ГІТ у таких пацієнтів. В інших випадках, через низьку захворюваність на ГІТ ( до початку лікування НМГ або перші 24 год після початку терапії; при появі специфічних клінічних ознак ГІТ (артеріальна або венозна тромбоемболія, хворобливе ураження шкіри у місці ін'єкції, ознаки алергії та гіперчутливості під час терапії). Слід повідомляти пацієнтам про можливість появи подібних клінічних ознак та необхідність звернутися до свого лікаря у разі їх появи. Можливість розвитку ГІТ слід розглянути у разі зниження вмісту тромбоцитів до рівня При легкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну ≥ 50 мл/хв) не потрібно знижувати дозу надропарину. Будь-яке значне зниження рівня тромбоцитів (на 30%-50% від вихідного значення) вимагає термінової уваги ще до того, як рівень досягне критичного граничного значення. У разі зниження рівня тромбоцитів необхідно: негайно оцінити динаміку тромбоцитопенії; припинити застосування гепарину, якщо підтверджено зниження рівня тромбоцитів, що продовжується, за відсутності інших очевидних причин тромбоцитопенії; провести профілактику чи лікування тромботичного ускладнення ГІТ. Якщо потрібне подальше лікування антикоагулянтами, слід замінити гепарин антикоагулянтом іншого класу у профілактичній або терапевтичній дозі залежно від ситуації. У разі заміни гепарину на антагоністи вітаміну К (АВК) останні слід призначати лише після нормалізації рівня тромбоцитів, тому що в іншому випадку існує ризик посилення тромботичного ефекту. Заміна гепарину антагоністами вітаміну К Необхідно забезпечити ретельний клінічний та лабораторний моніторинг (протромбіновий час за Квіком та міжнародне нормалізоване відношення) для контролю за дією АВК. Оскільки повна дія антагоністів вітаміну К проявляється через деякий період часу, слід продовжувати введення гепарину в еквівалентній дозі, поки це необхідно для досягнення рівня МНО, допустимого при даному показанні, при двох послідовних вимірах. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю Оскільки надропарин в основному виводиться нирками, це призводить до зменшення екскреції надропарину у пацієнтів з нирковою недостатністю. Тому у такої групи пацієнтів є більший ризик кровотечі і потрібна велика обережність при лікуванні. Рішення про зменшення або збереження дози для пацієнта з кліренсом креатиніну від 30 до 50 мл/хв приймається лікарем, який має оцінити індивідуальний ризик кровотечі для пацієнта порівняно з ризиком розвитку тромбоемболії. Пацієнти похилого віку Перед початком лікування Фраксипарин необхідно оцінити функцію нирок. Гіперкаліємія Гепарини можуть пригнічувати секрецію альдостерону, що може призвести до гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з підвищеним калієм у крові або у пацієнтів з ризиком підвищення вмісту калію в крові, наприклад, у пацієнтів з цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю, метаболічним ацидозом або у пацієнтів, які приймають. препарати, які можуть викликати гіперкаліємію (наприклад, інгібітори ангіотензин-перетворюючої дії, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ)). Ризик гіперкаліємії підвищується при тривалій терапії, але зазвичай оборотний при відміні. У пацієнтів, які перебувають у групі ризику, слід контролювати рівень калію у крові. Спінальна/епідуральна анестезія/спинномозкова пункція та супутні лікарські препарати Ризик виникнення спинальних/епідуральних гематом після використання надропарину, що призводять до неврологічним розладам, у тому числі тривалим або постійним паралічам, підвищується у пацієнтів із встановленими епідуральними катетерами або супутнім застосуванням інших ліків, які можуть вплинути на гемостаз, такі як НПЗЗ, антиагрегантні антикоагулянти. Ризик також збільшується при проведенні травматичних або повторних епідуральних або спинномозкових пункцій. Тому питання про комбіноване застосування нейроаксіальної блокади та антикоагулянтів має вирішуватися індивідуально після оцінки співвідношення користь/ризик у наступних ситуаціях: у пацієнтів, які вже отримують антикоагулянти, має бути обґрунтовано необхідність спінальної або епідуральної анестезії; у пацієнтів, яким планується елективне хірургічне втручання із застосуванням спинальної або епідуральної анестезії, має бути обґрунтовано необхідність введення антикоагулянтів. Якщо пацієнту проводиться люмбальна пункція або спинальна або епідуральна анестезія, слід дотримуватись інтервалу мінімум 12 годин між введенням Фраксипарину у профілактичних дозах або 24 години у терапевтичних дозах та введенням або видаленням спинального/епідурального катетера або голки. Для пацієнтів з нирковою недостатністю можуть розглядатися тривалі інтервали. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтом з метою виявлення ознак та симптомів неврологічних порушень, таких як біль у спині, сенсорні або рухові порушення (оніміння або слабкість нижніх кінцівок), проблеми із сечовим міхуром та/або кишечником. Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність інформування лікаря у разі неврологічних симптомів. При виявленні порушень у неврологічному статусі пацієнта потрібна термінова відповідна терапія, включаючи декомпресію спинного мозку. Саліцилати, нестероїдні протизапальні препарати та антиагрегантні засоби При профілактиці або лікуванні венозних тромбоемболій, а також при профілактиці зсідання крові в системі екстракорпорального кровообігу при гемодіалізі не рекомендується спільне призначення Фраксипарину з такими препаратами, як ацетилсаліцилова кислота, інші саліцилати, НПЗЗ та антирегант. це може збільшити ризик розвитку кровотеч. Якщо таких комбінацій не можна уникнути, необхідно проводити ретельне клінічне та біологічне спостереження. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з нестабільною стенокардією та інфарктом міокарда без підвищення зубця Q надропарин застосовувався у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у дозах, що не перевищують 325 мг на добу. Некроз шкіри Про шкірні некрози повідомлялося дуже рідко. Цьому передували пурпури або інфільтровані або болючі еритематозні плями з присутністю або відсутністю загальних ознак. У таких випадках лікування має бути негайно припинено. Алергія на латекс Ковпачок голки попередньо заповненого шприца складається з натуральної зневодненої гуми - похідного латексу, що може стати причиною алергічної реакції. Пацієнти з механічними клапанними протезами (включаючи вагітні жінки) Застосування надропарину кальцію для профілактики тромбоутворення у пацієнтів з штучними механічними клапанами серця вивчено недостатньо. У зв'язку з неможливістю оцінити ефективність та безпеку застосування препарату Фраксипарин для зниження ризику тромбозів та емболій у пацієнтів з механічними штучними клапанами серця не рекомендується. Вагітні жінки з механічними штучними клапанами серця мають високий ризик розвитку тромбозів та емболій. Наявний обмежений досвід застосування надропарину кальцію не дозволяє рекомендувати застосування препарату Фраксипарин для зниження ризику тромбозів та емболій у вагітних жінок із механічними штучними клапанами серця. Низька маса тіла Перед початком лікування Фраксипарин необхідно оцінити функцію нирок. Пацієнти з ожирінням У пацієнтів з ожирінням є підвищений ризик виникнення тромбоемболічних ускладнень. Безпека та ефективність профілактичних доз Фраксипарину не повністю оцінені у пацієнтів з ожирінням (індекс маси тіла > 30 кг/м2) та рекомендації щодо добору дози відсутні. Тому рекомендується спостереження даних пацієнтів щодо появи ознак і симптомів тромбоемболічних ускладнень. Діти В даний час недостатньо клінічних даних щодо ефективності та безпеки застосування Фраксипарину у пацієнтів до 18 років, у зв'язку з чим призначення Фраксипарину дітям та підліткам не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив Фраксипарину на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему