Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: лінестренол 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 17,94 мг, альфа-токоферол 0,2 мг, гліцерол 1,794 мг, стеарат магнію 0,75 мг, тальк 4 мг, лактози моногідрат 70,3 мг. По 30 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ/Аl. По 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиБілі, круглі, плоскоциліндричні пігулки зі скошеними краями; з ризиком на одній стороні таблетки, з гравіюванням "ТТ" вище ризику і "4" нижче ризику, та гравіюванням "ORGANON" із зображенням п'ятикутної зірки на іншій стороні таблетки.Фармакотерапевтична групаПохідні естрена (гестаген).ФармакокінетикаПісля перорального введення лінестренол швидко абсорбується і перетворюється в печінці на фармакологічно активний норетистерон. Максимальний рівень норетистерону в плазмі відзначається через 2-4 години після прийому препарату. Період напіввиведення з плазми норетистерону після прийому лінестренолу становить приблизно 8-11 годин. Лінестренол та його метаболіти переважно виводяться нирками, і щонайменше через кишечник.ФармакодинамікаОргаметрил® є препаратом для перорального застосування. Він містить синтетичний прогестаген лінестренол, який має фармакологічні характеристики подібні до натурального прогестерону. Оргаметрил® має виражений прогестагенний вплив на ендометрій. При безперервному прийомі препарату лінестренол має здатність пригнічувати овуляцію та менструацію. Оргаметрил® доцільно використовувати в тих випадках, коли потрібна виражена прогестагенна дія.Показання до застосуванняПоліменорея. Менорагія та метрорагія. Деякі випадки первинної чи вторинної аменореї чи олигоменореи. Ендометріоз. Деякі випадки карциноми ендометрію. Доброякісні захворювання молочних залоз. Для придушення овуляції (не з метою контрацепції), овуляторного болю та менструації; дисменорея. Для відстрочення нормальної менструації. Доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі та постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрію.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до будь-якого компонента препарату Оргаметріл® Вагітність чи підозрювана вагітність. Період годування груддю. Позаматкова вагітність (в анамнезі). Тяжкі захворювання печінки, такі як холестатична жовтяниця або гепатит (або наявність в анамнезі тяжкого захворювання печінки, якщо показники функції печінки не повернулися до норми), гепатома. Синдром Ротору. Синдром Дубіна-Джонсона. Синдром Жільбер. Кровотечі із піхви неясної етіології. Стани (в даний час або в анамнезі), які можуть посилитися прийомом статевих стероїдних гормонів (в т.ч. гестаційний герпес, гестаційна жовтяниця, отосклероз, хлоазма вагітних, сильне свербіння, порфірія). Тяжка депресія. Цукровий діабет. Уроджені порушення обміну холестерину. Порушення згортання крові. Тромбоз/тромбоемболія (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт, цереброваскулярні порушення). З обережністю слід проводити регулярний огляд пацієнтів з будь-яким із наступних станів: хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; тромбоемболія (в анамнезі); депресія (в анамнезі).Вагітність та лактаціяПрепарат Оргаметрил протипоказаний до застосування в період вагітності. Безпека застосування препарату Оргаметрил у період лактації до теперішнього часу не встановлена.Побічна діяУ літературі та при постреєстраційному спостереженні повідомлялося про наступні небажані реакції: Системно-органний клас Небажані явища Частота * Порушення з боку крові та лімфатичної системи Гіперкоагуляція Рідко Порушення з боку імунної системи Гіперчутливість Нечасто чи рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування Збільшення маси тіла Часто Затримка рідини, зокрема. периферичні набряки, зниження толерантності до глюкози, порушення показників ліпідів** Нечасто чи рідко Психіатричні розлади Підвищене лібідо, знижене лібідо Часто Підвищена нервова збудливість, депресія Нечасто чи рідко Порушення з боку нервової системи Головний біль, мігрень, запаморочення Нечасто чи рідко Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор Часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Жовтяниця, порушення у показниках печінкових функціональних проб (підвищення активності печінкових ферментів) Нечасто чи рідко Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Підвищене потовиділення, хлоазму, свербіж, акне, себорея, висип, кропив'янка, гірсутизм Нечасто чи рідко Порушення з боку репродуктивної системи та грудей Метрорагія*** Часто Болючість молочних залоз Не часто Аменорея, вагінальні виділення, цервікальні виділення Нечасто чи рідко * Частота небажаних явищ вказана в термінах "часто" (>10%), "нечасто" (1-10%) та "рідко" ( ** Збільшення холестерину ліпопротеїнів низької щільності та зменшення холестерину ліпопротеїнів високої щільності. *** При тривалому прийомі препарату Оргаметрил часто зустрічається метрорагія (кров'янисті мажучі виділення або проривні кровотечі з піхви). Під час циклічного прийому препарату Оргаметрил також можлива поява метрорагії, але більш рідкісна. В основному частота появи метрорагії найбільша протягом перших двох місяців лікування. Надалі її частота прогресивно знижується. Тимчасове підвищення дози препарату дозволяє контролювати кровотечу здебільшого.Взаємодія з лікарськими засобамиХоча є недостатньо даних, можлива взаємодія препарату Оргаметріл з іншими лікарськими засобами. Наступні взаємодії, описані при застосуванні синтетичних прогестагенів або комбінованих пероральних контрацептивів, також стосуються препарату Оргаметрил®. Рифампіцин, похідні гідантоїну (зокрема фенітоїн), барбітурати (включаючи примідон), карбамазепін та аміноглутетимід, проносні засоби, активоване вугілля можуть знижувати ефективність препарату Оргаметріл®. І, навпаки, прийом препарату Оргаметрил® може підвищувати терапевтичні, фармакологічні або токсикологічні ефекти циклоспорину, теофіліну, тролеандоміцину та бета-адреноблокаторів. Оргаметрил може знижувати ефективність інсуліну. Макроліди можуть збільшувати ризик розвитку токсичного ураження печінки.Спосіб застосування та дозиТаблетки Оргаметрил слід приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води або іншої рідини. Якщо прийом чергової таблетки затриманий, жінці слід прийняти таблетку, як тільки вона згадала, крім випадку, коли затримка в прийомі становить більше 24 годин. Поліменорея: по одній таблетці на день з 14 до 25 днів менструального циклу. Менорагія та метрорагія: по 2 таблетки на день протягом 10 днів. Зазвичай кровотеча припиняється протягом днів після початку прийому препарату. Курс лікування слід повторювати у трьох менструальних циклах, приймаючи по 1 таблетці щодня з 14 по 25 дні кожного менструального циклу. Якщо проведена терапія виявиться неефективною, необхідно провести додаткові діагностичні та лікувальні заходи. Деякі випадки первинної або вторинної аменореї або олігоменореї: лікування слід розпочати з призначення естрогенів, наприклад, по 0.02-0.05 мг етинілестрадіолу на день протягом 25 днів. На фоні прийому естрогенів Оргаметріл® призначається по одній таблетці на день з 14 по 25 день менструального циклу. Після закінчення прийому препаратів менструальноподібна кровотеча починається зазвичай через 3 дні. Лікування продовжується (другий цикл), починаючи з 5-го дня, рахуючи від початку кров'янистих виділень: естрогенний препарат призначається з 5 по 25 день менструального циклу, а препарат Оргаметріл® призначається з 14 по 25 день. Курс лікування має бути повторений, принаймні ще одному циклі. Ендометріоз: по 1-2 таблетки на день протягом принаймні 6 місяців у безперервному режимі. Деякі випадки карциноми ендометрію: по 6-10 таблеток на день протягом тривалих періодів. Доброякісні захворювання молочних залоз: по одній таблетці на день з 14 по 25 днів менструального циклу протягом принаймні 3-4 місяців. Для придушення овуляції, овуляторного болю та менструації: дисменорея: прийом препарату Оргаметрил® у дозі 1 таблетка на день повинен бути розпочато бажано з 1-го дня менструального циклу, але не пізніше п'ятого дня менструального циклу. Лікування може тривати багато місяців (без перерв). Якщо на фоні лікування з'являються вагінальні проривні кровотечі, доза препарату може бути підвищена до 2 або 3 таблеток на день на 3-5 днів. Для відстрочення нормальної менструації: прийом препарату по 1 таблетці на день має бути розпочато бажано за два тижні до очікуваної дати початку менструації. Якщо лікування розпочато менш ніж за тиждень до необхідної дати менструації, то дозу препарату слід збільшити до 2-3 таблеток на день. Проте, у разі відстрочка більш ніж 1 тиждень небажана. Імовірність появи проривних кров'янистих виділень з піхви підвищується за пізнього початку лікування. З цієї причини не рекомендується розпочинати лікування, якщо до приходу очікуваної менструації залишається менше 3 днів. Доповнення до естроген-замісної терапії в перименопаузі та постменопаузі з метою запобігання гіперплазії ендометрію: оргаметрил® приймається по 1/2 таблетки або по цілій таблетці щодня протягом 12-15 днів на місяць (наприклад, протягом перших двох тижнів кожного місяця) у цьому у разі естроген-замісна терапія може проводитися в безперервному режимі в найменшому ефективному дозуванні. * Перший день циклу є першим днем менструальної кровотечі.ПередозуванняСимптоми передозування: нудота, блювання. Проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОргаметрил містить у своєму складі лактозу як допоміжну речовину. Тому цей препарат не повинні приймати пацієнти з рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Лікування слід перервати, якщо результати тестів говорять про порушення печінкової функції. При прийомі препаратів, що містять естроген та/або прогестаген, особливо у жінок з наявністю в анамнезі хлоазми вагітних, іноді спостерігається хлоазма. Жінкам, що схильні до появи хлоазми, слід уникати впливу на шкіру сонячного світла або штучного ультрафіолетового випромінювання. Прийом статевих гормонів може проводити специфічні лабораторні тести. У багатьох пацієнтів під час лікування препаратом Оргаметрил® можливе підвищення рівня крові ліпопротеїнів низької щільності та зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності. Можливі зміни у параметрах функції печінки, обміну вуглеводів, системі зсідання крові. Під час тривалого лікування показано проведення систематичних медичних обстежень; контроль показників ліпідного та вуглеводного обміну, концентрації білірубіну, трансаміназ, системи згортання. Частота та характер систематичних медичних обстежень залежать від обставин у кожному індивідуальному випадку та повинні визначатися відповідно до клінічного висновку, але не рідше 1 разу на 6 місяців. У зв'язку з впливом препарату Оргаметрил на рівень глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), Оргаметрил може проявляти деяку андрогенну активність. Це може виявлятися у легких ознаках вірилізації (переважно акне чи себорея). Епідеміологічні дослідження виявили зв'язок застосування прогестагену у поєднанні з естрогенами з підвищенням частоти випадків венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких вен та тромбоемболія легеневої артерії). Незважаючи на те, що клінічна значимість цих даних для лінестренолу без естрогенного компонента невідома, у разі тромбозу слід припинити прийом Оргаметрилу. Слід також розглянути необхідність припинення прийому препарату Оргаметріл у разі тривалої іммобілізації внаслідок хірургічного втручання або захворювання. Жінки з тромбоемболічними захворюваннями в анамнезі повинні бути поінформовані про можливість їх рецидивів. Необхідний постійний контроль за станом пацієнтів із розладами кровообігу (а також при наявності їх в анамнезі), оскільки при прийомі пероральних естроген/гестагенних контрацептивів, незначно збільшується ризик деяких серцево-судинних захворювань або цереброваскулярних станів. Під час прийому препарату Оргаметрил® рекомендується обмежити прийом жирів та вуглеводів (що особливо важливо для жінок з підвищеною масою тіла), при цукровому діабеті слід контролювати глікемічний профіль (може знадобитися збільшення дози інсуліну). При схильності до артеріальної гіпертензії необхідно контролювати артеріальний тиск (зменшити споживання рідини до 1,5-2 л/добу). У разі дисфункціональних маткових кровотеч у жінок репродуктивного віку рекомендується розпочинати терапію після лікувально-діагностичного вишкрібання матки. Неефективність терапії (рецидиви кровотеч та гіперпластичних процесів ендометрію) потребує уточнення причин кровотечі. При тривалій затримці менструації на фоні терапії Оргаметрилом повинна бути виключена позаматкова вагітність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки у деяких пацієнтів з'являється запаморочення, слід бути обережним при керуванні автомобілем або іншою технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКількість поживних речовин у 3 г продукту: Енергетична цінність - 11 ккал Білки - 0,003 г Жири - 0,00 г Вуглеводи - 2,72 г Натрій – 0,00 мг Склад: Зелена папайя, дріжджі (що використовуються в ферментації) та декстроза. Форма випуску та упаковка 90 гр (30 саше по 3 г).ХарактеристикаBio-Normalizer – це передова біологічно активна добавка, вироблена за допомогою унікального запатентованого процесу Японської природної біотехнологічної ферментації із зеленої папаї. Імунорегуляторна функція Бактеріостаз (зупинка зростання мікроорганізмів) Регулювання рівня вільних радикалів Метало-іонне комплексоутворення Омолоджуючий ефектПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка10 табл. (2.5g) містять: Порошок куркуми осінньої 2000 мгХарактеристикаІдеальне поєднання порошкового екстракту високої концентрації та порошку куркуми. Ті, хто бажає постійно стежити за власним здоров'ям, обов'язково звернуть увагу на концентрат осінньої куркуми з великим вмістом куркуміну. Ця речовина є антиоксидантом – вона здатна полегшити будь-який похмільний синдром. Куркумін відносять до поліфенолів, які ефективні як протипухлинні, протиамілоїдні, протиокислювальні та протизапальні засоби. Екстракт куркуми «ОРІХІРО» – це чудовий засіб для виведення з печінки токсинів – воно дозволяє уникнути утворення каміння у жовчному міхурі. Екстракт куркуми «ОРІХІРО» часто використовують при лікуванні розладів шлунково-кишкового тракту, що виникають внаслідок зниженого жовчовиділення. Її цінують за жовчогінну та жовчоутворюючу дії — вона більш ніж у 2 рази збільшує синтез жовчної кислоти. Екстракт куркуми «Оріхіро» використовують і при холециститах. Внаслідок проведених досліджень куркума продемонструвала сильний гепатопротекторний ефект. Екстракт куркуми «ОРІХІРО» здатний захистити печінку від токсинів та згубного впливу лікарських препаратів. Так, при тривалому прийомі ліків, при гепатиті, при захворюваннях печінки та при цирозі печінка буде захищена від токсичних речовин. Ефективний екстракт куркуми «ОРІХІРО» як жовчогінний препарат при малому жовчовиділенні, а також як жовчоутворююче. Використовують його при метеоризмі, при порушеннях та недугах системи травлення, при кольках. Куркума помітно знижує кислотність шлункового соку, послаблює потяг до жирного та солодкого, а також регулює обмін речовин та визнано сучасним препаратом, здатним вигідно коригувати фігуру.Протипоказання до застосуванняВинятково індивідуальна непереносимість компонентів препарату.Спосіб застосування та дозиЩодня приймати по 8-12 пігулок, запивати водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Форма випуску таб. Упаковка: банку Виробник: Оріхіро Завод-виробник: Оріхіро(Японія). .
Склад, форма випуску та упаковкаВміст 3 капсули (879mg): екстракт морських водоростей вакамэ (містять фукоїдану 300mg). Склад: екстракт морських водоростей Вакаме, кукурудзяний крохмаль, декстрин, желатин, складний ефір сахарози. Форма випуску та упаковка: 90 капсулХарактеристикаВживаючи Фукоїдан, пацієнт зміцнює свій імунітет у боротьбі зі злоякісними клітинами. Так, він збільшує активність лейкоцитів, які займаються природним винищенням ворогів людського тіла (бактерії, віруси та ракові клітини). За роки свого застосування властивості фукоїдана були доведені — жителі острівних держав споживають водорості у різному вигляді на їжу, що позитивно позначається на їхньому здоров'ї. Відкриття фукоїдана визнано однією з важливих перемог медицини боротьби з раком у минулому столітті. Фукоїдан відноситься до сульфатованих гетерополісахаридів, які виявлені у складі деяких видів голкошкірих та в бурих водоростях. Вперше дані полісахариди знайшли в бурих водоростях 1913 року. Фукоїдани можуть становити до 25-30 відсотків загальної маси водоростей. Так, від стадії розвитку, виду водорості, місця її збору та багатьох інших факторів залежатиме вміст фукоїдану в рослині. Підтримує та стимулює імунну систему, запобігає зайвому згущенню крові та захищає організм від впливу токсичних речовин; Антиоксиданти, що містяться у фукоїдані захищають клітини організму, борються з інфекціями та знищують віруси; Фукоїдан знищує ракові клітини; Має значний ефект у боротьбі з високим тиском, запаленнями та бактеріальними вірусами; Препарат сумісний з іншими способами лікування.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПриймати по 3 капсули на день під час їжі з холодною або теплою водою. У разі дивних відчуттів у горлі пийте більше води. На початку застосування рекомендуються невеликі дози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозамін сульфат 1200 мг, мікрокристалічна целюлоза (носій), кальцію карбонат, магнію карбонат, екстракт акулього хряща, гідролізат колагену, декстрин, тригліцериди жирних кислот, діоксид кремнію (носій), екстракт курячого хряща, цинксодержащие піридоксину гідрохлорид), вітамін К (фітоменадіон), гіалуронова кислота, вітамін В1 (тіаміну гідрохлорид), фолієва кислота, вітамін D3 (холекальциферол).ХарактеристикаЗавдяки БАД Глюкозамін та Хондроїтин «ОРІХІРО» знижуються втрати кальцію в організмі, уповільнюється резорбція кісткової тканини. Препарат сприяє обміну фосфору та кальцію у хрящових тканинах, перешкоджає утворенню фібринових тромбів. Згідно з клінічними дослідженнями, протягом 1-3 місяців стабільного прийому препарату значно збільшується рухливість суглобів, зменшується їх набряклість та болючість. В результаті тривалого застосування добавки знижується рівень гіперхолістерінемії та гіперліпідемії, знижується маса тіла. Стимулює утворення суглобової рідини; Знижує м'язову стомлюваність; Полегшує переробку поживних речовин у організмі.Фармакотерапевтична групаПрепарат використовується для покращення синтезу сполучних тканин. Також він запобігає процесу руйнування хряща та регенерує тканини. Глюкозамін використовується як стимулятор відновлення пошкодженого хряща. Також добавка впливає обмін речовин хрящової тканини і допускає її розкладання.Властивості компонентівХондроїтин – активний учасник створення основної речовини кісткової та хрящової тканини. Він інгібує ферменти, що порушують функції та структуру суглобового хряща, покращує фосфорно-кальцієвий обмін у хрящових тканинах та уповільнює процеси старіння хрящової тканини. Добавка стимулює синтез глюкозаміногліканів, покращує метаболізм гіалінової тканини та допомагає відновленню хрящових поверхонь та суглобової сумки. Засіб позбавляє зайвого стиснення сполучної тканини, збільшує природне виробництво внутрішньосуглобової рідини, робить уражені суглоби більш рухливими. Біодобавка Глюкозамін та Хондроїтин «ОРІХІРО» має такі властивості: Інгібує дію ферментів, що руйнують хрящ, знижує біль у суглобах і надає протизапальну та аналгетичну дію; Збільшує вироблення гіалуронової кислоти, зміцнює тканинні структури; Використовується як ентеральний косметичний засіб; Належить до хондропротекторів, що підвищує амортизаційні характеристики хряща і збільшує його регенерацію.Протипоказання до застосуванняАлергія на компоненти БАД, індивідуальна нестерпність, дитячий вік. При схильності до кровоточивості та тромбофлебіту. Обережно при вагітності та лактації. Не перевищуйте рекомендовану дозу споживання.Спосіб застосування та дозиДегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів та хребта: первинний артроз, міжхребцевий остеохондроз, остеоартроз, остеопороз, пародонтопатія, переломи кісток (для прискорення утворення кісткової мозолі). 3 таблетки по 3 рази на день під час або після їди.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
3 070,00 грн
1 098,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозамін сульфат 1200 мг, мікрокристалічна целюлоза (носій), кальцію карбонат, магнію карбонат, екстракт акулього хряща, гідролізат колагену, декстрин, тригліцериди жирних кислот, діоксид кремнію (носій), екстракт курячого хряща, цинксодержащие піридоксину гідрохлорид), вітамін К (фітоменадіон), гіалуронова кислота, вітамін В1 (тіаміну гідрохлорид), фолієва кислота, вітамін D3 (холекальциферол).ХарактеристикаСкладна біодобавка містить глюкозамін високого ступеня очищення, хондроітин, колаген II типу, гіалуронову кислоту, вітаміни та мінерали - ідеальне поєднання для підтримки здоров'я суглобів і всього організму. У денній дозі біодобавки міститься глюкозамін 1500 мг, хондроїтин та колаген, гіалуронова кислота, ізофлавони сої, кальцій, магній, цинк, вітаміни В1, В6, D, К2, фолієва кислота. У даній біодобавці використовується глюкозамін японського виробництва найвищої якості, випущений за оригінальною технологією, яка забезпечує максимальну чистоту продукту та його кращу розчинність у воді, а отже, краще засвоюється організмом. Після початкового очищення та рекристалізації, глюкозамін піддається вторинній переробці, після чого розчинність кристалів глюкозаміну підвищується, а його специфічний запах знижується. Хондроітин і глюкозамін є речовинами, які утворюють структуру здорового хряща суглоба. При остеоартриті, застосування хондроїтину значно уповільнює розвиток захворювання, покращує рухливість суглобів та зменшує больові відчуття. Глюкозамін ефективно усуває біль і зменшує запалення та набряклість суглобів без будь-яких побічних явищ. Глюкозамін також відіграє важливу роль у відновленні сполучної та хрящової тканин. Колаген II типу – головний структурний компонент суглобового хряща.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дози10 таблеток на день, приймати під час або після їди, розділивши по прийомах їжі. Запивати водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаУ дев'яти таблетках містяться 315 мг розчинних харчових волокон (15% від адекватного рівня споживання) та 1,50 мг бета-каротину (30% від адекватного рівня споживання), що не перевищує верхній допустимий рівень споживання. Таблетки масою 200мг по 1400 штук, у скляних банках з кришкою, що нагвинчується.ХарактеристикаХарчова добавка "Хлорелла" - це простий, але надійний спосіб зберегти здоров'я та молодість свого організму. Спеціальні дієти, порятунок від шкідливих звичок, заняття спортом, правильний розпорядок дня – все це допомагає зміцнити імунну систему та знизити ймовірність передчасного старіння. Але цього недостатньо для боротьби з серйознішими агресивними факторами, такими як стрес або перевтома. Тут потрібна «важка артилерія» — харчова добавка «Хлорелла», яка своїм м'яким та непомітним впливом стимулює ефективну роботу клітин та стабілізує діяльність усіх життєво важливих систем.Показання до застосуванняЯк біологічно активна добавка до їжі, джерела розчинних харчових волокон і бета-каротину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість продукту, вагітність та годування груддю. Перед застосуванням проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиМістить хлорофіл. Дорослим - від 10 таблеток 3 рази на день, під час їди. Тривалість прийому - 1 місяць. При вживанні. запивати великою кількістю води (від 1 склянки-200 мл). Курс можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСклад: коензим Q10, дріжджі з цинком, екстракт чорного перцю, Вітамін C, Вітамін E, ніацин, Вітамін B6, чорнило каракатиці, каротин Дуналієли солоноводний, Вітамін B1, Вітамін B2, сафлорова олія, бджолиний віск, гліцерин борошно, желатин, гліцерин. Зміст у 3 капсулах: Коензим Q10 – 90,0 мг Екстракт чорного перцю (Біоперін®) – 2,5 мг. Цинк – 5,0 мг Вітамін Е – 10,0 мг Вітамін С – 90,0 мг Вітамін В1 – 5,0 мг Вітамін В2 – 5,0 мг Ніацин – 10,0 мг Вітамін В6 – 8,0 мг Бета-каротин – 1080,0 мкг.ХарактеристикаКоензим Q10 з вітамінами - натуральна речовина, яка не має у своєму складі синтетичних компонентів. Тому засіб значно перевершує свої хімічні аналоги. Рекомендують дозувати речовину порціями по 5 мг. Біоперин збільшує біодоступність харчових компонентів, покращуючи швидкість їхнього переміщення по кровотоку. Це можливо за рахунок дії епітеліальних клітин кишківника, абсорбційна здатність якого значно збільшується. Ефективний при лікуванні та профілактиці захворювань серцево-судинної системи; Уповільнює процеси старіння та омолоджує організм; Позбавляє синдрому хронічної втоми і збільшує працездатність людини; Збільшує регенеративні властивості тканин; Має позитивний вплив на периферичну нервову систему; генерує енергію організму; Поліпшує імунний захист організму; Регулює кровообіг; Стимулює роботу мозку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиДорослим як БАД рекомендується приймати по 3 капсули на день під час їди. Тривалість прийому 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка4 капсули (4 капсули - 1580mg/+ захисний порошок) містять: маку перуанську 4000mgХарактеристикаПеруанська мака має лікарські властивості, які надають йому макаміди (аміди жирних кислот), які позитивно впливають на чоловічу потенцію. Також у ньому є велика кількість алкалоїдів. Корінь макі застосовується в Аргентині та Перу вже протягом багатьох століть. Проте ліками рослину назвати складно. Мака в капсулах, яка виготовляється з клопника Мейєна, є біологічно активною добавкою, яка використовується як адаптоген. Також речовини у маки позитивно впливають на фізіологію людини завдяки гіпоталамо-гіпофізарній системі. Речовини, які у рослині, активізують різні пристосувальні функції організму. Також продукт цінний як афродизіак, завдяки чому його також називають перуанським женьшенем. Мака в капсулах збільшує витривалість та життєву енергію людини, сприяє нормалізації гормонального балансу та покращенню розумової діяльності. Тим не менш, основна дія препарату здійснюється за рахунок присутності в ньому стероїдних глікозидів та алкалоїдів. Завдяки цим елементам маку в капсулах діє як афродизіак. Покращує якість сперматозоїдів, збільшує їх рухливість та кількість насіннєвої рідини, внаслідок чого вирішується проблема чоловічої безплідності. Так, ліки ефективні при астенозоспермії та олігоспермії; Глікозинолати та тіоціанати завдяки своїм властивостям пов'язують канцерогени та токсини у печінці, ефективні при профілактиці пухлин передміхурової залози; Використовується як афродизіак, стимулюючи статеву функцію людини. Діє на нервову систему, статеві клітини, покращує гормональний обмін, збільшує статевий потяг; Чинить тонізуючу дію на організм; Допомагає при дисфункції сечової системи, знижуючи дизуричні симптоми у чоловіка; Стабілізує гормональний дисбаланс, регулює рівень гормонів в організмі; Використовується як анаболік, допомагає накопичити міоглобін у м'язовій тканині, збільшуючи витривалість та м'язову силу.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПриймати по 4 капсули на день під час їжі з холодною або теплою водою. У разі дивного присмаку у горлі пийте багато води. На початку застосування рекомендуються невеликі дози. Перед використанням вийміть капсулу з обгортки. Приймайте на день лише належну кількість.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 327,00 грн
1 098,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЗміст: мальтоза, глюкоза, доломіт, лактоза, кальцій з раковин гребінців, сік манго, молочнокислі бактерії, що містять селен, складні ефіри сахарози, підкислювач, вітамін С, ароматизатор, цинку глюконат, заліза пірофосфат, вітамін Е, ніацин, (сукралоза), пантотенат кальцію, крохмаль (Pullulan), вітамін В12, вітамін В2, вітамін Д, вітамін В1, вітамін В6, фолієва кислота, біотин. Склад 2 таблеток вагою 2 г: кальцій 70мг, магній 25 мг, залізо 2.5 мг, цинк 1.5 мг, селен 10 мкг, вітаміну А 1мг, вітамін D 1.4?g, вітамін B1 0.2 мг, вітаміну В2 0.4 мг, вітамін В6. , вітамін В12 0.5 мг, 50 мкг фолієвої кислоти, пантотенова кислота 1.5 мг, ніацин 3 мг, вітамін С 20 мг, вітамін Е 1.4 мг, біотин 15 мг. Форма випуску та упаковка: 180 таблеток (на 90 днів).ХарактеристикаМультивітаміни та мінерали мають цілий комплекс мінералів та вітамінів, серед яких такі важливі елементи, як вітаміни груп A, B, E, D, C, селен, кальцій, фолієва кислота та залізо. Оскільки сьогодні основною проблемою в організмі кожної жінки вважається дефіцит заліза, цей препарат здатний заповнити нестачу цього елемента та значно покращити самопочуття людини. Мультивітаміни та мінерали у своєму складі мають 100% добової норми корисних речовин, яких потребує людина. Дана добавка ефективна при частих втомах, зниженні енергії, перепадах настрою, а також запалення. Кожна з перелічених ознак є наслідком ослабленого імунітету. Тому якщо у вас проявляється хоча б один із цих симптомів, цей засіб допоможе вам відновити втрачене здоров'я. Завдяки комплексу вітамінів і мінералів збільшується опірність організму, зміцнюється імунна система, а також скорочується перебіг або ж зовсім припиняється розвиток запальних процесів. Збалансований склад комплексу гарантує організму необхідну кількість мінералів та вітамінів. Достатньо одного драже на добу і стан шкіри помітно покращиться, з'явиться приплив сил, збільшиться стійкість організму до різноманітних захворювань. Комплекс мультивітамінів і мінералів має цілу низку мінералів і вітамінів, які здатні відновити красу і підтримувати здоров'я організму. До складу препарату входять кальцій, фолієва кислота, а також залізо, без якого не обходиться будь-який організм. Через те, що сучасні люди рідко витримують необхідний раціон харчування, це разом із поганою екологією впливає на загальне здоров'я. Безперечно, комплекс не замінить природне здоров'я, проте він здатний помітно зміцнити їх. Зволожує шкіру; Збільшує еластичність шкіри; нормалізує життєвий тонус; Зміцнює кістки та суглоби; Збільшує стійкість імунітету до інфекцій; Запобігає розвитку недуг серцево-судинної системи; Зміцнює судини; Наповнює організм необхідними мінералами та вітамінами; Разом із комплексом «Омега-3» здатний усунути венозні зірочки на ногах. Зміцнює ослаблений імунітет.Протипоказання до застосуванняПротипоказаний при індивідуальній непереносимості компонентів препарату.Спосіб застосування та дози2 таблетки на день, приймати під час або після їди, розділивши на прийоми їжі. Дітям давати лише під наглядом дорослих.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
1 288,00 грн
405,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВітамін А 200 мкг, вітамін В1 0,6 мг, вітамін В2 0,6 мг, Вітамін B6 0,8 мг, Вітамін B12 1.5мг, Ніацин 9 мг, Вітамін С 50 мг, вітамін D 2 мкг, Вітамін Е 5 мг, вітамін До 3 мкг, 150 мг фолієва кислота, біотин 15 мкг, 3 мг пантотенової кислоти.ХарактеристикаПрофілактика а- та гіповітамінозів. Нормалізація всіх видів обміну речовин, у організмі. Антиоксидантна дія. Поліпшення стану шкіри та всього організму. Регулювання багатьох життєво важливих функцій організму.Властивості компонентівВітамін A (ретинол) – жиророзчинний вітамін, натуральний антиоксидант (зв'язує вільні радикали). Відіграє важливу роль в окисно-відновних процесах, регуляції синтезу білків, формуванні жирових відкладень, сприяє нормальному обміну речовин, функції клітинних та субклітинних мембран. Необхідний для зростання нових клітин, нормального функціонування імунної системи, органу зору, у процесах репродукції та зростання, диференціювання епітеліальної та кісткової тканин, уповільнює процеси старіння. Вітамін B1 (тіамін) - водорозчинний вітамін. Входить до складу найважливіших ферментів вуглеводного, енергетичного, жирового, білкового, водно-сольового обміну, бере участь у антиоксидантному захисті організму. Регулює діяльність нервової системи, оптимізує пізнавальну активність та функції мозку, покращує циркуляцію крові, позитивно діє на ріст, нормалізує апетит. Бере участь у кровотворенні, необхідний для тонусу м'язів внутрішніх органів, захищає від руйнівної дії алкоголю та тютюну, уповільнює процеси старіння. Вітамін B2 (рибофлавін) - водорозчинний вітамін, кофермент флавонових ферментів. Бере участь в окисно-відновних реакціях, інтенсифікує метаболічні процеси в організмі, необхідний для зростання, дихання клітин, утворення еритроцитів та антитіл. Полегшує поглинання кисню клітинами шкіри, нігтів та волосся, сприяє покращенню темнової адаптації та сприйняття кольору зоровим аналізатором. Благотворно впливає на стан органу зору (знижує втому очей, відіграє важливу роль у запобіганні катаракті) та слизових оболонок травного тракту. Вітамін B6 (піридоксин) - водорозчинний вітамін. Відіграє важливу роль у трансформації амінокислот, синтезі білка, ферментів, гемоглобіну, простагландинів, обміні серотоніну, катехоламінів, глутамінової кислоти, гамма-аміномасляної кислоти, гістаміну, метаболізмі ліпідів та нуклеїнових кислот. Бере участь у підтримці імунної відповіді, синтез нейромедіаторів. Необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи, знижує рівень холестерину та ліпідів крові, покращує скоротливість міокарда, сприяє нормальному формуванню еритроцитів, підтримці оптимального рівня гомоцистеїну в крові. Вітамін B12 (кобаламіни) – водорозчинний вітамін. Відіграє важливу роль у синтезі та метаболізмі амінокислот, надає анаболічну та виражену ліпотропну дію, бере участь у кровотворенні. Попереджає жирову інфільтрацію печінки, захищає від гострої та хронічної гіпоксії, підвищує захисні властивості імунної системи, сперматогенез. Покращує емоційний стан та когнітивні здібності, попереджає розвиток депресії, старечого недоумства, сплутаності мислення, порушень сну, допомагає нормалізувати артеріальний тиск. Вітамін C(L-аскорбінова кислота) – водорозчинний вітамін, натуральний антиоксидант (зв'язує вільні радикали). Бере участь у багатьох метаболічних процесах в організмі, зокрема, у регулюванні окисно-відновних реакцій, вуглеводного та ліпідного обміну. Забезпечує нормальне функціонування імунної, кровотворної систем та всього організму в періоди росту, вагітності та лактації, на тлі фізичних навантажень, перевтоми, у період одужання після захворювань, підвищує опірність організму до впливу несприятливих факторів. Організм не здатний сам синтезувати вітамін С, потреба у ній задовольняється лише з їжею. Вітамін Е (токофероли) - жиророзчинний вітамін, натуральний антиоксидант (зв'язує вільні радикали). Захищає ліпіди клітинних мембран від окислення у всіх тканинах організму людини, бере участь у формуванні колагенових та еластинових волокон міжклітинної речовини, біосинтезі гемоглобіну, гормонів, розмноженні клітин, тканинному диханні та інших процесах метаболізму у клітинах. Вітамін Е уповільнює процеси старіння, покращує пам'ять, підтримує функцію статевих залоз, серцевого м'яза, імунітет, має антиканцерогенний ефект, перешкоджає тромбоутворенню, покращує циркуляцію крові, запобігає утворенню вікових пігментних плям на шкірі. Вітамін D (кальцифероли) - жиророзчинний вітамін, що поєднує в собі дію вітаміну і гормону (представлений у вигляді вітаміну D3). Регулює мінеральний обмін, підтримує гомеостаз кальцію, фосфору та магнію в організмі, стимулює синтез білка. Необхідний для нормального функціонування щитовидної залози та системи згортання крові. Бере участь у забезпеченні нормального зростання та розвитку кісток, зубів, перешкоджає виникненню рахіту та остеопорозу, сприяє відновленню захисних оболонок нервів, знижує сприйнятливість організму до шкірних захворювань, хвороб серця, цукрового діабету та онкологічним захворюванням. Бере участь у регуляції артеріального тиску та серцебиття, попереджає слабкість м'язової тканини, підвищує імунітет.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів препарату.Спосіб застосування та дозиПо 2 таб. на день, запиваючи водою.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрохмаль, концентрований сироп мальтози, L-лізин, L-аргінін, ароматизатор, ефіри цукрози, шелак, вітаміни групи B (B1, B5, B6).ХарактеристикаПрепарат для схуднення Нічна дієта – унікальний препарат, який дозволяє впоратися із зайвим жиром в організмі людини. З віком жир накопичується в організмі через уповільнення обміну речовин. Тим не менш, лізин, аргінін та орнітин – три амінокислоти, що містяться в препараті, сприяють згоранню вуглеводів та жирів. У біодобавці є місце вітамінів B1, B5 та B6, які покращать загальне самопочуття людини. Радять вживати засіб перед різними фізичними навантаженнями та тренуваннями – так воно діятиме ефективніше. Також можна використати його перед сном.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПриймається препарат по 1-2 пакетики на добу, що підтримає дієту для схуднення.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка6 капсул (6 капсул – 2640 мг/+ желатинові капсули) містять: жир глибоководної акули (сквален – понад 99.6%) 1800 мг.ХарактеристикаАкулій сквален (Squalene) є ефективним засобом, здатним покращити стан здоров'я людини, завдяки здатності нормалізувати роботу судинної системи, зміцнити імунітет та антиоксидантну дію на організм. Ця добавка дозволяє відновити та повноцінно живити та зволожувати суху шкіру, яка схильна до лущення та роздратування. Найменування «сквален» походить від латинського слова Squalus, що перекладається як «акула». У печінці глибоководних акул кількість сквалена дуже високо, тому що він бере активну участь у насиченні організму акули киснем, якого недостатньо на глибині. Людина має відкритий шкірний покрив, який піддається впливу різних факторів довкілля. Захищає шкіру жир, який розподіляється по всьому поверхневому шару людського тіла у вигляді плівки. У складі цієї унікальної захисної плівки є сквален.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дози3 рази на день по 2 капсули під час їди. Упаковка містить 360 капсул.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВміст 432 таблетки, 12 таблеток (3.0g): насичений в 10-кратному об'ємі екстракт печериці очей, отриманий у теплій воді, 10630mg з вмістом протеїну-полісахариду 25m у печериці – 6300m3 . Склад: Порошок та екстракт печериці очей, екстракт дріжджів, відновлена мальтоза, молочний кальцій, з молочними добавками, кристалічна целюлоза, оксид кремнію, стеариновокислий кальцій, шеллак.ХарактеристикаОсновним компонентом цього гриба є молекули бета-глюкани. Бета-глюкан – це унікальна хімічна сполука, яка відіграє важливу роль в імунології, порівняно з пеніциліном у світі антибіотиків. Бета-глюкани впливають на імунну систему - активізує імунну реакцію організму, створює захисну систему від пухлинних клітин, вірусів і бактерій. Також є сильнодіючим антиоксидантом. Бразильський Агарик - один з найвідоміших і найсильніших протипухлинних грибів. Його високу ефективність при лікуванні злоякісних пухлин пояснюють множинні механізми на пухлину. Крім бета-глюканів, гриб Агарик містить також піроглютамати - речовини, які блокують кровоносну систему пухлини. В результаті харчування пухлини поступово припиняється, продукти розпаду призводять до загибелі інших ракових клітин і пухлина «усихає». Натуральні стероїди, що містяться в Агаріці, (не плутати зі стероїдами, які приймають спортсмени) пригнічують поширення клітин пухлини та інгібують її зростання. Наукова назва гриба Шампіньйон – «Шампіньйон-Блазей», із сімейства базидіоміцетів. Відомий у зв'язку зі своїми лікувальними функціями. Як головний інгредієнт даний продукт містить розчинний шампіньйон-блазей, в якому є протеїн-полісахарид, отриманий в теплій воді. У великій кількості міститься і бета-глюкан. Продукт є корисним для зміцнення здоров'я всіх членів Вашої родини.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиПриймати по 12 таблеток на день під час їжі з холодною або теплою водою. На початку застосування рекомендуються невеликі дози. Приймайте на день лише належну кількість.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецепта
2 373,00 грн
2 213,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався в плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
180,00 грн
144,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: диклофенак натрію 25 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - сумісне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові, (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофекак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; за необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
189,00 грн
145,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: диклофенак натрію (диклофенак) – 25,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, сахароза, крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний, пласдон К-17), кальцію стеарат; Допоміжні речовини оболонки: ацетилфталілцелюлоза, титану діоксид, рицинова олія, вазелінове масло, тропеолін 0. По 10 або 15 таблеток у контурне осередкове впакування. 2, 3, 4, 5 або 6 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 2, 3 або 4 контурні осередкові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, оранжево-жовтого або оранжевого кольору. На поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаПротизапальні та протиревматичні препарати. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Похідні оцтової кислоти. Диклофенак.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо таблеток кишковорозчинних, покритих плівковою оболонкою, диклофенак повністю всмоктується з кишечнику. Всмоктування відбувається швидко, проте його початок може бути відстроченим через наявність у таблетки кишковорозчинної оболонки. Після одноразового прийому 50 мг препарату (2 таблетки) максимальна концентрація у плазмі (Сmах) відзначається в середньому через 2 години та становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Кількість діючої речовини, що всмоктується, знаходиться в прямій залежності від величини дози препарату. У разі прийому таблетки препарату під час або після їди, проходження її через шлунок уповільнюється (порівняно з прийомом натще), але кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється. Так як близько половини диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку ("ефект першого проходження"), площа під кривою "концентрація - час" (AUC) у разі застосування препарату внутрішньо або ректально майже в 2 рази менше, ніж у разі парентерального введення препарату в еквівалентній дозі. Після повторних прийомів препарату показники фармакокінетики не змінюються. При дотриманні рекомендованого режиму дозування кумуляції не відзначається. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові – понад 99,7%, переважно з альбуміном (99,4%). Здається обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Здається період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 год. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі крові концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вище, ніж у плазмі крові, і її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 годин. Диклофенак був виявлений у низьких концентраціях (100 нг/мл) у грудному молоці однієї з матерів-годувальниць. Передбачувана кількість диклофенаку, що потрапляє з грудним молоком в організм дитини, еквівалентно 0,03 мг/кг/добу. Біотрансформація/Метаболізм Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, переважно, за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4', 5-дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-мето-ксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має більш тривалий період напіввиведення, проте цей метаболіт є повністю неактивним. Близько 60% дози виводиться нирками у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої діючої речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких також є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Частина дози, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Концентрація діючої речовини в плазмі лінійно залежить від величини прийнятої дози. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Всмоктування, метаболізм та виведення диклофенаку не залежать від віку. У дітей концентрації диклофенаку в плазмі при застосуванні еквівалентних доз препарату (мг/кг маси тіла) подібні до відповідних показників у дорослих. Однак у деяких пацієнтів похилого віку після 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії відмічено збільшення концентрації диклофенаку в плазмі на 50% порівняно з таким показником у здорових добровольців молодшого віку. У пацієнтів з порушенням функції нирок за дотримання рекомендованого режиму дозування кумуляції незміненої діючої речовини не відзначається. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні у пацієнтів із збереженою функцією печінки.ФармакодинамікаПрепарат містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим у дослідженнях, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та лихоманки. In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при застосуванні у людини, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості препарату забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких проявів, як біль у спокої та при русі, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також покращенням функціонального стану. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах диклофенак швидко купує біль (як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. При застосуванні препарату відмічено виражений аналгезуючий ефект при помірному та сильному болю неревматичного походження. Також встановлено, що диклофенак здатний зменшувати больові відчуття та знижувати крововтрату при первинній дисменореї.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату у тому числі: ревматоїдний, ювенільний хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт. Больові синдроми з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт). Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням, наприклад, у стоматології та ортопедії. Альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі, зокрема аднексит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЗагострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі з органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), перфорація органів шлунково-кишкового тракту. Підвищена чутливість до диклофенака та будь-яких інших компонентів препарату. ІІІ триместр вагітності. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), препарат Ортофен протипоказаний пацієнтам з повним або неповним поєднанням бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в тому числі в анамнезі). Порушення функції печінки тяжкого ступеня тяжкості, ниркова недостатність (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2), хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA). Ішемічна хвороба серця. Цереброваскулярні захворювання, захворювання периферичних артерій. Підвищений ризик артеріальних тромбозів та тромбоемболій, неконтрольована артеріальна гіпертензія. Стани, що супроводжуються ризиком розвитку кровотеч. Підтверджена гіперкаліємія. Аортокоронарне шунтування (періопераційний період). Запальні захворювання кишок (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення. Активні захворювання печінки. Період грудного вигодовування. Спадкова тяжка непереносимість лактози, недостатність лактази та глюкозо-галактозна мальабсорбція (бо лікарська форма містить лактозу). Не рекомендується застосування препарату Ортофен таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, 25 мг у дітей віком до 6 років. З обережністю: При застосуванні препарату Ортофен та інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно дотримуватись обережності та ретельно спостерігати пацієнтів із симптомами/ознаками, що вказують на ураження/захворювання шлунково-кишкового тракту, або з анамнестичними даними, що дозволяють запідозрити виразкову поразку шлунка чи кишечника, кровотечу чи перфорацію; пацієнтів з інфекцією Helicobacter pylori в анамнезі, виразковим колітом, хворобою Крона, з порушенням функції печінки в анамнезі, та у пацієнтів зі скаргами, що дозволяють запідозрити захворювання ШКТ. Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів або за наявності виразкового ураження в анамнезі, особливо кровотеч і перфорації виразки і у літніх пацієнтів. Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату Ортофен у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч: системні глюкокортикостероїди (у тому числі преднізолон), антикоагулянти (у тому числі варфарин), антиагреганти (у тому числі клопідогрел, ацетил) інгібітори зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну). Обережність необхідна при застосуванні Ортофену у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня, а також у пацієнтів з печінковою порфірією, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Слід з обережністю застосовувати препарат Ортофен у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (у тому числі з носовими поліпами), хронічною обструктивною хворобою легень, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційованими). Особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції нирок, включаючи хронічну ниркову недостатність (СКФ 15-60 мл/хв/1,73 м2), дисліпідемією/гіперліпідемією, цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, при лікуванні курців. пацієнтів, які зловживають алкоголем, при лікуванні пацієнтів похилого віку, пацієнтів, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на функцію нирок, а також пацієнтів зі значним зменшенням об'єму циркулюючої крові (ОЦК) будь-якої етіології, наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань. Слід з обережністю застосовувати Ортофен у пацієнтів з дефектами системи гемостазу. Слід бути обережними при застосуванні препарату Ортофен у пацієнтів похилого віку. Це особливо актуально у ослаблених або мають низьку масу тіла людей похилого віку, у пацієнтів даної категорії рекомендується застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі.Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок, у зв'язку з чим застосовувати препарат Ортофен у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат, як і інші нестероїдні протизапальні засоби (інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки, порушення функції нирок у плода з наступним маловоддям (олігогідроамніон) та/або передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що препарат Ортофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, проникає в грудне молоко в малій кількості, препарат не слід застосовувати в період грудного вигодовування, щоб уникнути небажаного впливу на дитину. За необхідності застосування препарату у жінки у цей період грудне вигодовування припиняють. Оскільки препарат Ортофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може негативно впливати на фертильність, жінкам, які планують вагітність, не рекомендується приймати препарат. У пацієнток, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні диклофенаку у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (≥1/10); "часто" (≥1/100, НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження, в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, серцева недостатність, відчуття серцебиття, біль у грудях. Порушення з боку судин: дуже рідко – підвищення артеріального тиску, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі, стенозу або перфорації, з можливим розвитком перитоніту); дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, ішемічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, алопеція, реакції фоточутливості, пурпуру, пурпуру Шенлейну. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостре ураження нирок (гостра ниркова недостатність), гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – набряки. Порушення з боку серцево-судинної системи Дані клінічних досліджень вказують на невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). Зорові порушення Зорові розлади, такі як порушення зору, затуманювання зору або диплопія, мабуть, є клас-ефектами нестероїдних протизапальних засобів, і оборотні після припинення застосування. Можливим механізмом розвитку таких розладів є пригнічення синтезу простагландинів та інших супутніх речовин, що змінює регуляцію кровотоку в сітківці, що проявляється потенційними зоровими розладами. При розвитку таких симптомів на фоні терапії диклофенаком слід розглянути можливість офтальмологічного обстеження, щоб уникнути будь-яких інших причин. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВиявлені взаємодії Інгібітори ізоферменту CYP2C9 Слід бути обережними при одночасному застосуванні диклофенаку та інгібіторів ізоферменту CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та його експозиції. Літій, дигоксин Диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові. Рекомендується контролювати вміст літію та концентрації дигоксину в сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби При одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту – АПФ) диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. У зв'язку з вищесказаним у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному застосуванні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних засобів слід регулярно вимірювати АТ, контролювати функцію нирок та ступінь гідратації (внаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Циклоспорин та такролімус Вплив диклофенаку на активність простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину та такролімусу. У зв'язку з цим доза диклофенаку у пацієнтів, які отримують циклоспорин або такролімус, повинна бути нижчою, ніж у пацієнтів, які не одержують зазначені препарати. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію Одночасне застосування диклофенаку з калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення вмісту калію в плазмі (у разі такого одночасного застосування цей показник слід часто контролювати). Антибактеріальні засоби - похідні хінолону Є окремі повідомлення про розвиток судом у пацієнтів, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. Передбачувані взаємодії НПЗП та глюкокортикостероїди Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення НЯ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти, антиагреганти Необхідно з обережністю застосовувати диклофенак із препаратами цих груп через ризик розвитку кровотеч. Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали цю комбінацію препаратів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які отримують одночасне лікування даними лікарськими препаратами. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемію, так і гіперглікемію, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. У зв'язку з цим під час одночасного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити контроль концентрації глюкози у крові. Отримано окремі повідомлення про розвиток метаболітичного ацидозу при одночасному застосуванні диклофенаку з метформіном, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок. Метотрексат Слід бути обережним при застосуванні диклофенаку менше, ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Фенітоїн При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові через можливе посилення його системного впливу. Індуктори ізоферменту CYP2C9 Слід бути обережними при застосуванні диклофенаку одночасно з індукторами ізоферменту CYP2C9 (такими як рифампіцин), оскільки це може призвести до значного зменшення концентрації диклофенаку в плазмі крові та зменшення його експозиції.Спосіб застосування та дозиДоза препарату підбирається індивідуально, при цьому з метою зниження ризику побічних ефектів рекомендується застосування мінімальної ефективної дози, по можливості, з максимально коротким періодом лікування відповідно до цілі та стану пацієнта. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи рідиною, бажано до їди. Не можна ділити або розжовувати пігулки. Дорослі Рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває достатньо 75-100 мг на добу. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня застосовують диклофенак у вигляді ректальних супозиторіїв перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; за необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У дітей віком 6 років і старше препарат Ортофен у формі таблеток кишковорозчинних, покритих плівковою оболонкою, 25 мг, застосовують з розрахунку 0,5-2 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу в залежності від тяжкості проявів захворювання слід розділити на 2 -3 разові дози). У дітей віком до 6 років препарат слід застосовувати в іншій лікарській формі. Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (за кілька прийомів). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Літні пацієнти (≥65 років) Коригування початкової дози у пацієнтів віком 65 років і старше, як правило, не потрібне. Однак, виходячи із загальних медичних міркувань, слід бути обережним у ослаблених літніх пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла. Пацієнти із захворюваннями серцево-судинної системи або високим ризиком захворювань серцево-судинної системи Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи або високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Пацієнти з порушеннями функції нирок Немає даних про необхідність корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок через відсутність досліджень щодо безпеки застосування препарату у пацієнтів даної категорії. Слід бути обережними при застосуванні препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок. Застосування препарату у пацієнтів із нирковою недостатністю (ШКФ менше 15 мл/хв/1,73 м2) протипоказане. Пацієнти з порушеннями функції печінки Немає даних про необхідність корекції дози при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через відсутність досліджень безпеки застосування препарату у даної категорії пацієнтів. Застосування препарату у пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня протипоказане.ПередозуванняСимптоми: блювання, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, шум у вухах, судоми. У разі значного отруєння, можливий розвиток гострої ниркової недостатності та ураження печінки. Лікування: підтримуюче та симптоматичне лікування показано при таких ускладненнях як зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія для виведення нестероїдних протизапальних засобів, у т.ч. диклофенаку, з організму неефективні, тому що діючі речовини цих препаратів значною мірою пов'язуються з білками плазми та зазнають інтенсивного метаболізму. У разі життєзагрозливого передозування при прийомі препарату внутрішньо з метою якнайшвидшого запобігання всмоктування диклофенаку слід провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПоразка ШКТ При застосуванні диклофенаку, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, відзначалися такі явища, як кровотеча або виразка/перфорація органів шлунково-кишкового тракту, у ряді випадків зі смертельним результатом. Дані явища можуть виникнути у будь-який час при застосуванні даних препаратів з або без попередніх симптомів або серйозних захворювань органів шлунково-кишкового тракту в анамнезі. У пацієнтів похилого віку подібні ускладнення можуть мати серйозні наслідки. При розвитку у пацієнтів, які отримують Ортофен, кровотеч або виразки шлунково-кишкового тракту препарат слід відмінити. Для зниження ризику розвитку токсичної дії на ШКТ у пацієнтів з виразковим ураженням ШКТ, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією в анамнезі, а також у пацієнтів похилого віку слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також у пацієнтів, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти, на фоні терапії препаратом слід приймати гастропротектори (інгібітори протонної помпи або мізопростол) або інші лікарські препарати для зниження ризику небажаного впливу на РК. Пацієнтам з ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літнім, необхідно повідомляти лікаря про всі абдомінальні симптоми. Пацієнти з бронхіальною астмою Загострення бронхіальної астми (непереносимість НПЗП/бронхіальна астма, що провокується прийомом НПЗП), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами або хронічною обструктивною хворобою. риноподібними симптомами). У даної групи пацієнтів, а також у пацієнтів з алергією на інші лікарські препарати (шкірні висипання та свербіж або кропив'янка) при застосуванні препарату Ортофен слід дотримуватися особливої обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів). Шкірні реакції Такі серйозні дерматологічні реакції, як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у деяких випадках із смертельним результатом, на фоні застосування диклофенаку відзначалися дуже рідко. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначалися у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнта, який отримує препарат Ортофен, перші ознаки шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат слід відмінити. У поодиноких випадках при застосуванні препарату Ортофен, як і інших нестероїдних протизапальних засобів, можливий розвиток анафілактичних/анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які раніше не отримували диклофенак. Вплив на печінку Оскільки в період застосування препарату Ортофен може відзначатися підвищення активності одного або декількох "печінкових" ферментів, при тривалій терапії препаратом як запобіжний засіб показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень функції печінки або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки тощо) прийом препарату необхідно відмінити. Слід на увазі, що гепатит на фоні застосування препарату Ортофен може розвиватися без продромальних явищ. Вплив на нирки На фоні терапії препаратом рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, пацієнтів, які приймають діуретики або інші препарати, що впливають на функцію нирок, а також у пацієнтів зі значним зменшенням обсягу позаклітинної рідини будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії препаратом зазвичай наголошується на нормалізації показників функції нирок до вихідних значень. Вплив на серцево-судинну систему Терапія нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі диклофенаком, особливо тривала терапія та терапія з використанням високих доз, може бути асоційована з невеликим зростанням ризику серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень (включаючи інфаркт міокарда та інсульт). У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курців) слід застосовувати препарат з особливою обережністю, у найнижчій ефективній дозі при мінімально можливій тривалості лікування, оскільки ризик виникнення тромботичних ускладнень зростає зі збільшенням дози та тривалістю лікування. При тривалій терапії (більше 4 тижнів) добова доза диклофенаку у таких пацієнтів має перевищувати 100 мг. Слід періодично проводити оцінку ефективності лікування та потреби пацієнта у симптоматичній терапії, особливо у випадках, коли її тривалість становить понад 4 тижні. З появою перших симптомів тромботичних порушень (наприклад, біль у грудях, відчуття нестачі повітря, слабкості, порушення мови) пацієнту слід негайно звернутися за медичною допомогою. Вплив на систему кровотворення Препарат може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому у пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідно проводити ретельний контроль відповідних лабораторних показників. При тривалому застосуванні Ортофену рекомендується проводити регулярні клінічні аналізи периферичної крові. Маскування ознак інфекційного процесу Протизапальна дія препарату Ортофен може ускладнювати діагностику інфекційних процесів. Застосування одночасно з іншими НПЗП Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 через ризик небажаних явищ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Ортофен виникають зорові порушення, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: активна речовина: диклофенак натрію – 2,0 г; допоміжні речовини: бензилбензоат (бензилбензоат медичний) – 6,0 г; полісорбат-80 – 1,0 г; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін) - 0,08 г; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен, ніпазол) - 0,02 г; карбомер (карбомер 940) – 0,75 г; троламін (тріетаноламін термостабільний) – 0,40 г; вода очищена – до 100,0 г. 30 г або 50 г у тубі алюмінієвої. Одна туба разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь білого або білого із сіруватим або кремуватим відтінком кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри рекомендованому способі нанесення препарату системна абсорбція диклофенаку становить трохи більше 6%. Зв'язок із білками плазми – 99,7%. Виводиться нирками. Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, повалений запалення. При нанесенні препарату на область ураженого суглоба концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний засіб для зовнішнього застосування. Диклофенак має виражену аналгетичну та протизапальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом.Показання до застосуванняПрепарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає. Посттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, внаслідок розтягувань та забій; ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин); больовий синдром та набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, радикуліти, люмбаго, ішіас, м'язові болі ревматичного та неревматичного походження).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до диклофенака або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; вік до 12 років; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю: печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), пожил бронхіальна астма, вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протягом I та II триместру вагітності рекомендується лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку в грудне молоко препарат не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто >1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: дуже рідко – генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покривів: часто - еритема, дерматити, у тому числі контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять 2 рази на добу (кожні 12 годин, бажано вранці та ввечері), злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату - 2-4 г (за обсягом можна порівняти з розміром вишні або лісового горіха відповідно), що достатньо для обробки зони площею 400-800 см2. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити, Максимальна добова доза препарату - 8 г. Тривалість лікування залежить від показань і ефекту, що відзначається. Препарат не слід міняти більше 14 днів при посттравматичних запаленнях та ревматичних захворюваннях м'яких тканин без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми З огляду на низьку системну абсорбцію при зовнішньому застосуванні, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Лікування При випадковому внутрішньому прийомі - промивання шлунка (тільки протягом години після випадкового прийому), індукція блювоти, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Діаліз і форсований діурез не ефективні через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в рот, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладання бинтової пов'язки, проте не слід накладати повітронепроникних оклюзійних пов'язок. Уникати надмірного потрапляння сонячних променів на сферу застосування препарату. При появі побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему