Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаЛляна олія, DL-альфа-токоферола ацетат (вітамін Е), желатин, агент вологоутримуючий – гліцерин, вода, ретинолу пальмітат (вітамін А), антиокислювач «гріндокс 539» (аскорбілпальмітат, концентрат суміші токоферолів, лецитин, рапс). Харчова цінність на 100 г продукту: білки – 20 г, жири – 67 г, вуглеводи – 0,2 г. Енергетична цінність (калорійність) на 100 г продукту: 2863 кДж / 684 ккал. Форма випуску Капсули вагою 330 мг. По 10 або 14 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 28 або 30 капсул у банки полімерні з кришками або в банки полімерні запаяні мембраною і закупорені кришками, що нагвинчуються з кільцем для контролю першого розтину або без нього. 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або 2, 3 контурні осередкових упаковки по 14 капсул, або 1 банку полімерну з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули жовтого кольору зі смаком і запахом, характерним для даного продукту. Допускається наявність осаду.ХарактеристикаРетинолу пальмітат (вітамін А) бере участь у синтезі білків та ліпідів, регулює баланс мінералів та гіалуронової кислоти – основної міжклітинної речовини. Стимулює клітинний метаболізм та процес утворення нових клітин. Вітамін А модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, бере участь у розвитку секреторних залоз, процесах кератинізації, регенерації слизових оболонок та шкіри. Сприятливо впливає роботу очей: необхідний синтезі зорових пігментів, що у сутінковому і колірному зорі. Участь вітаміну А у синтезі мукополісахаридів – компонентів сполучної тканини, хрящів і кісток, сприяє формуванню та зміцненню кісткової та м'язової тканини. Вітамін А необхідний у синтезі статевих гормонів, бере участь у механізмі утворення та дозрівання сперматозоїдів та яйцеклітин. Крім того, вітамін А підтримує в нормальному функціональному стані роботу імунної системи за рахунок стимуляції процесу утворення інтерферону, імуноглобуліну А, лізоциму. Відіграє важливу роль в окисно-відновних процесах. Токоферолу ацетат (вітамін Е) має виражену антиоксидантну дію, гальмує розвиток вільно-радикальних реакцій, попереджає утворення перекисів, що ушкоджують клітинні та субклітинні мембрани. Відновлює капілярний кровообіг, нормалізує тканинну проникність, підвищує стійкість тканин до гіпоксії. Під впливом вітаміну Е відбувається синтез білків: колагену в підшкірній клітковині та кістках, скорочувальних білків у скелетних, гладких м'язах та міокарді, білків слизових оболонок та плаценти, а також ферментів печінки, креатинфосфокінази, вазопресинази та гонадотропних гормонів. Вітамін Е є ефективним імуномодулятором, який сприяє зміцненню імунозахисних сил організму. Вітаміни А і Е є жиророзчинними вітамінами, мають синергізм - ефект посилення біологічної активності, сильніший, ніж сума дії при їх роздільному застосуванні. Наявність у складі продукту лляної олії сприяє кращому засвоєнню вітамінів А і Е за рахунок поліненасичених жирних кислот, що містяться в маслі (омега-3, омега-6). Регулярне надходження вітамінів А та Е: сприяє профілактиці регресивних процесів очних тканин та відновлення нормального зору; покращує структурно-функціональний стан шкіри та волосся; стимулює діяльність статевої системи та репродуктивних функцій; сприяє профілактиці атеросклерозу та серцево-судинних захворювань; нормалізує обмін речовин та роботу нервової системи; підвищує захисні сили організму.РекомендуєтьсяРекомендується як БАД до їжі, додаткового джерела вітамінів А та Е.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, годування груддю, гіпервітаміноз вітамінів А та Е.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі на день під час їжі, запиваючи 1/2-1 склянкою рідини. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛляна олія, DL-альфа-токоферола ацетат (вітамін Е), желатин, агент вологоутримуючий – гліцерин, вода, ретинолу пальмітат (вітамін А), антиокислювач «гріндокс 539» (аскорбілпальмітат, концентрат суміші токоферолів, лецитин, рапс). Харчова цінність на 100 г продукту: білки – 20 г, жири – 67 г, вуглеводи – 0,2 г. Енергетична цінність (калорійність) на 100 г продукту: 2863 кДж / 684 ккал. Форма випуску Капсули вагою 330 мг. По 10 або 14 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 28 або 30 капсул у банки полімерні з кришками або в банки полімерні запаяні мембраною і закупорені кришками, що нагвинчуються з кільцем для контролю першого розтину або без нього. 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або 2, 3 контурні осередкових упаковки по 14 капсул, або 1 банку полімерну з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули жовтого кольору зі смаком і запахом, характерним для даного продукту. Допускається наявність осаду.ХарактеристикаРетинолу пальмітат (вітамін А) бере участь у синтезі білків та ліпідів, регулює баланс мінералів та гіалуронової кислоти – основної міжклітинної речовини. Стимулює клітинний метаболізм та процес утворення нових клітин. Вітамін А модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, бере участь у розвитку секреторних залоз, процесах кератинізації, регенерації слизових оболонок та шкіри. Сприятливо впливає роботу очей: необхідний синтезі зорових пігментів, що у сутінковому і колірному зорі. Участь вітаміну А у синтезі мукополісахаридів – компонентів сполучної тканини, хрящів та кісток, сприяє формуванню та зміцненню кісткової та м'язової тканини. Вітамін А необхідний у синтезі статевих гормонів, бере участь у механізмі утворення та дозрівання сперматозоїдів та яйцеклітин. Крім того, вітамін А підтримує в нормальному функціональному стані роботу імунної системи за рахунок стимуляції процесу утворення інтерферону, імуноглобуліну А, лізоциму. Відіграє важливу роль в окисно-відновних процесах. Токоферолу ацетат (вітамін Е) має виражену антиоксидантну дію, гальмує розвиток вільно-радикальних реакцій, попереджає утворення перекисів, що ушкоджують клітинні та субклітинні мембрани. Відновлює капілярний кровообіг, нормалізує тканинну проникність, підвищує стійкість тканин до гіпоксії. Під впливом вітаміну Е відбувається синтез білків: колагену в підшкірній клітковині та кістках, скорочувальних білків у скелетних, гладких м'язах та міокарді, білків слизових оболонок та плаценти, а також ферментів печінки, креатинфосфокінази, вазопресинази та гонадотропних гормонів. Вітамін Е є ефективним імуномодулятором, який сприяє зміцненню імунозахисних сил організму. Вітаміни А і Е є жиророзчинними вітамінами, мають синергізм - ефект посилення біологічної активності, сильніший, ніж сума дії при їх роздільному застосуванні. Наявність у складі продукту лляної олії сприяє кращому засвоєнню вітамінів А і Е за рахунок поліненасичених жирних кислот, що містяться в маслі (омега-3, омега-6). Регулярне надходження вітамінів А та Е: сприяє профілактиці регресивних процесів очних тканин та відновлення нормального зору; покращує структурно-функціональний стан шкіри та волосся; стимулює діяльність статевої системи та репродуктивних функцій; сприяє профілактиці атеросклерозу та серцево-судинних захворювань; нормалізує обмін речовин та роботу нервової системи; підвищує захисні сили організму.РекомендуєтьсяРекомендується як БАД до їжі, додаткового джерела вітамінів А та Е.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, годування груддю, гіпервітаміноз вітамінів А та Е.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі на день під час їжі, запиваючи 1/2-1 склянкою рідини. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛляна олія, DL-альфа-токоферола ацетат (вітамін Е), желатин, агент вологоутримуючий – гліцерин, вода, ретинолу пальмітат (вітамін А), антиокислювач «гріндокс 539» (аскорбілпальмітат, концентрат суміші токоферолів, лецитин, рапс). Харчова цінність на 100 г продукту: білки – 20 г, жири – 67 г, вуглеводи – 0,2 г. Енергетична цінність (калорійність) на 100 г продукту: 2863 кДж / 684 ккал. Форма випуску Капсули вагою 330 мг. По 10 або 14 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 28 або 30 капсул у банки полімерні з кришками або в банки полімерні запаяні мембраною і закупорені кришками, що нагвинчуються з кільцем для контролю першого розтину або без нього. 2, 3, 6 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або 2, 3 контурні осередкових упаковки по 14 капсул, або 1 банку полімерну з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули жовтого кольору зі смаком і запахом, характерним для даного продукту. Допускається наявність осаду.ХарактеристикаРетинолу пальмітат (вітамін А) бере участь у синтезі білків та ліпідів, регулює баланс мінералів та гіалуронової кислоти – основної міжклітинної речовини. Стимулює клітинний метаболізм та процес утворення нових клітин. Вітамін А модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, бере участь у розвитку секреторних залоз, процесах кератинізації, регенерації слизових оболонок та шкіри. Сприятливо впливає роботу очей: необхідний синтезі зорових пігментів, що у сутінковому і колірному зорі. Участь вітаміну А у синтезі мукополісахаридів – компонентів сполучної тканини, хрящів і кісток, сприяє формуванню та зміцненню кісткової та м'язової тканини. Вітамін А необхідний у синтезі статевих гормонів, бере участь у механізмі утворення та дозрівання сперматозоїдів та яйцеклітин. Крім того, вітамін А підтримує в нормальному функціональному стані роботу імунної системи за рахунок стимуляції процесу утворення інтерферону, імуноглобуліну А, лізоциму. Відіграє важливу роль в окисно-відновних процесах. Токоферолу ацетат (вітамін Е) має виражену антиоксидантну дію, гальмує розвиток вільно-радикальних реакцій, попереджає утворення перекисів, що ушкоджують клітинні та субклітинні мембрани. Відновлює капілярний кровообіг, нормалізує тканинну проникність, підвищує стійкість тканин до гіпоксії. Під впливом вітаміну Е відбувається синтез білків: колагену в підшкірній клітковині та кістках, скорочувальних білків у скелетних, гладких м'язах та міокарді, білків слизових оболонок та плаценти, а також ферментів печінки, креатинфосфокінази, вазопресинази та гонадотропних гормонів. Вітамін Е є ефективним імуномодулятором, який сприяє зміцненню імунозахисних сил організму. Вітаміни А і Е є жиророзчинними вітамінами, мають синергізм - ефект посилення біологічної активності, сильніший, ніж сума дії при їх роздільному застосуванні. Наявність у складі продукту лляної олії сприяє кращому засвоєнню вітамінів А і Е за рахунок поліненасичених жирних кислот, що містяться в маслі (омега-3, омега-6). Регулярне надходження вітамінів А та Е: сприяє профілактиці регресивних процесів очних тканин та відновлення нормального зору; покращує структурно-функціональний стан шкіри та волосся; стимулює діяльність статевої системи та репродуктивних функцій; сприяє профілактиці атеросклерозу та серцево-судинних захворювань; нормалізує обмін речовин та роботу нервової системи; підвищує захисні сили організму.РекомендуєтьсяРекомендується як БАД до їжі, додаткового джерела вітамінів А та Е.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, вагітність, годування груддю, гіпервітаміноз вітамінів А та Е.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі на день під час їжі, запиваючи 1/2-1 склянкою рідини. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні компоненти: Жовч (Жовч великої рогатої худоби сухий) – 80,000 мг4 Часнику посівної цибулини – 40,000 мг; Активоване вугілля (Вугілля активоване) – 25,000 мг; Кропиви дводомного листя – 5,000 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 34,250 мг; магнію оксид – 10,250 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 8250 мг; тальк – 5250 мг; кальцію стеарат – 2000 мг; Склад оболонки: VIVACOAT PM-2P-169 – 21,000 мг; [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 10,500 мг; титану діоксид – 5,540 мг; тальк – 2,100 мг; макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) – 1,050 мг; гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 1,050 мг; барвник хіноліновий жовтий – 0,430 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,305 мг; барвник сонячний захід жовтий] – 0,025 м; полівініловий спирт – 1,045 мг; тальк – 0,600 мг; макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) – 0,295 мг; полісорбат 80 (твін 80) - 0,060 мг. По 10, 14 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро сірувато-чорного кольору допускаються світлі вкраплення.ФармакокінетикаПрепарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Холева та хенодезоксихолева кислоти, що містяться в препараті, піддаються 7-альфа-дегідроксилуванню в кишечнику. Хенодезоксихолева кислота, крім того, піддається метаболізму в печінці: кон'югує з амінокислотами, секретується в жовч, звідки знову виділяється в кишечник, потім частково реабсорбується; решта виводиться через кишечник.ФармакодинамікаЖовчогінний (холекінетичний та холеретичний) засіб, знижує процеси гниття та бродіння в кишечнику. Підсилює секреторну функцію клітин печінки, рефлекторно підвищує секреторну та рухову активність органів шлунково-кишкового тракту. Підсилює утворення жовчі та жовчних кислот. Дія жовчі зумовлена рефлекторним впливом на секреторну функцію паренхіми печінки. Жовч посилює також секреторну та рухову функції шлунково-кишкового тракту. Речовини, що містяться в часнику, посилюють секреторну та моторну функцію шлунково-кишкового тракту, стимулюють секрецію жовчі. Листя кропиви мають жовчогінні та протизапальні властивості. Вугілля активоване є адсорбентом, що зв'язує токсичні речовини в шлунково-кишковому тракті.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії: хронічний реактивний гепатит, холангіт, безкам'яний (некалькульозний) холецистит, дискінезія жовчовивідних шляхів за гіпокінетичним типом, атонічний запор, постхолецистектомічний синдром.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, калькульозний холецистит, обтураційна жовтяниця, гострий гепатит, гостра та підгостра дистрофія печінки, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), гострий ентероколіт, гострий панкреатит, 2Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції, діарея; підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові. При появі побічних ефектів необхідно припинити прийом та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що містять алюмінію гідроксид, колестірамін, колестипол знижують абсорбцію та зменшують ефект препарату. Одночасний прийом недоцільний.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дорослим – по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу. Дітям старше 12 років – по 1 таблетці 3 десь у день. Курс лікування 3-4 тижні. При загостренні захворювань по 1 таблетці 2-3 десь у день протягом 1-2 місяців. Повторні курси лікування проводять з інтервалом 3 місяці після консультації лікаря.ПередозуванняМожливі діарея, нудота, печія, свербіж шкіри, підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 30,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної пофарбованої та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний, муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амброксол швидко та практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1-3 години. Об'єм розподілу становить 552 л. Абсолютна біодоступність амброксолу при пероральному прийомі в результаті первинного проходження через печінку зменшується приблизно на 1/3. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові – 80-90 %. Амброксол проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Метаболізм. Амброксол метаболізується у печінці шляхом кон'югації з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення. Термінальний період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 7-12 годин. Загальний період напіввиведення амброксолу та його метаболітів становить близько 22 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв. Виводиться нирками: 90 % у вигляді метаболітів (таких як дибромоантранілова кислота, глюкуроніди), близько 10 % – у незмінному вигляді. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) можливе накопичення метаболітів амброксолу; при тяжкій печінковій недостатності кліренс амброксолу знижується на 20-40%. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові та значного обсягу розподілу, а також повільного зворотного розподілу з тканин у кров, ефективна елімінація амброксолу за допомогою діалізу або форсованого діурезу є малоймовірною.ФармакодинамікаАмброксол є активним N-деметилованим метаболітом бромгексину. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Стимулює роботу бронхіальних залоз, підвищує рухову активність миготливого епітелію шляхом впливу на пневмоцити 2 типу в альвеолах та клітини Клару в бронхіолах, посилює утворення ендогенного сурфактанту – поверхнево-активної речовини, що забезпечує ковзання бронхіального секрету у просвіті. Амброксол збільшує частку серозного компонента в бронхіальному секреті, покращуючи його структуру та сприяючи зменшенню в'язкості та розрідження мокротиння; внаслідок чого покращується мукоциліарний транспорт та полегшується виведення мокротиння з бронхіального дерева. У середньому при прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв, тривалість дії – 6-12 годин залежно від прийнятої дози.Показання до застосуванняПорушення секреції та транспорту мокротиння при гострих та хронічних захворюваннях органів дихання: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, І триместр вагітності та період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років. З обережністю: порушення моторики бронхів та збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі первинної дискінезії вій); ниркова недостатність та/або тяжка печінкова недостатність); виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі; ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в І триместрі вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування препарату у II-III триместрах вагітності можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі від лікування та можливих ризиків.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто > 1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Алергічні реакції: частота невідома – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (зокрема анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк. З боку системи травлення: часто – нудота, зниження чутливості в порожнині рота або глотки; нечасто – диспепсія, блювання, діарея, біль у животі; рідко – печія, сухість слизової оболонки порожнини рота та глотки, запор. З боку дихальної системи: рідко – сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея (виділення слизу з носа). З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип, кропив'янка; частота невідома – свербіж шкіри, синдром Стівенса-Джонсона (багатоформна ексудативна еритема), синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку органів чуття: нечасто – дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Інші: рідко – слабкість, біль голови, дизурія (порушення сечовипускання), гіпертермія, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні амброксолу з протикашльовими препаратами можливе утруднення відходження мокротиння внаслідок придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з амоксициліном, цефуроксимом, еритроміцином, доксицикліном амброксол збільшує їхню концентрацію в бронхіальному секреті.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом перших 2-3 діб, потім дозу препарату необхідно зменшити до 1 таблетки 2 рази на добу. Діти віком від 6 до 12 років: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу. У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів з початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота, печія, диспепсія (розлад травлення). Є повідомлення про появу короткочасного занепокоєння. При вираженому передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія. Внаслідок високого ступеня зв'язування амброксолу з білками плазми крові та великого обсягу розподілу, проведення гемодіалізу або форсованого діурезу є недоцільним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно вживати багато рідини (соки, чай, вода), оскільки це посилює муколітичний ефект препарату. Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, що ускладнюють виведення мокротиння. Амброксол слід обережно приймати пацієнтам з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. Пацієнтам, які приймають амброксол, не слід рекомендувати виконання дихальної гімнастики; у пацієнтів з тяжким перебігом захворювання слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайелла, що збіглися за часом із призначенням препарату; проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок препарат необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: 1 таблетка містить менше 0,01 хлібної одиниці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
211,00 грн
163,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Амброксолу гідрохлорид – 7,500 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрофосфату дигідрат, лимонної кислоти моногідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. По 4 мл у тюбик-крапельниці з клапаном. По 50 мл, 100 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими і кришками, що нагвинчуються, з контролем першого розкриття з полімерних матеріалів. Комплект: 10 тюбик-крапельниць по 4 мл із лікарським препаратом, 10 тюбик-крапельниць по 4 мл із розчинником (Натрію хлорид буфус, розчинник для приготування лікарських форм для ін'єкцій 0,9 %) з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари. 10, 15 тюбик-крапельниць по 4 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари. Флакон по 50 мл, 100 мл з інструкцією із застосування та мірним стаканчиком поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або коричневий розчин із слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний, муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амброксол швидко та практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1-3 години. Об'єм розподілу становить 552 л. Абсолютна біодоступність амброксолу при пероральному прийомі в результаті первинного проходження через печінку зменшується приблизно на 1/3. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові – 80-90 %. Амброксол проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Метаболізм. Амброксол метаболізується у печінці шляхом кон'югації з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення. Термінальний період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 7-12 годин. Загальний період напіввиведення амброксолу та його метаболітів становить близько 22 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв. Виводиться нирками: 90 % у вигляді метаболітів (таких як дибромоантранілова кислота, глюкуроніди), близько 10 % – у незмінному вигляді. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) можливе накопичення метаболітів амброксолу; при тяжкій печінковій недостатності кліренс амброксолу знижується на 20-40%. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові та значного обсягу розподілу, а також повільного зворотного розподілу з тканин у кров, ефективна елімінація амброксолу за допомогою діалізу або форсованого діурезу є малоймовірною.ФармакодинамікаАмброксол є активним N-деметилованим метаболітом бромгексину. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Стимулює роботу бронхіальних залоз, підвищує рухову активність миготливого епітелію шляхом впливу на пневмоцити 2 типу в альвеолах та клітини Клару в бронхіолах, посилює утворення ендогенного сурфактанту – поверхнево-активної речовини, що забезпечує ковзання бронхіального секрету у просвіті. Амброксол збільшує частку серозного компонента в бронхіальному секреті, покращуючи його структуру та сприяючи зменшенню в'язкості та розрідження мокротиння; внаслідок чого покращується мукоциліарний транспорт та полегшується виведення мокротиння з бронхіального дерева. У середньому при прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв, тривалість дії – 6-12 годин залежно від прийнятої дози.Показання до застосуванняПорушення секреції та транспорту мокротиння при гострих та хронічних захворюваннях органів дихання: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, I триместр вагітності та період грудного вигодовування, дитячий вік до 2-х років (застосовується лише за призначенням лікаря). З обережністю: порушення моторики бронхів та збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі первинної дискінезії вій); ниркова недостатність та/або тяжка печінкова недостатність; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі; ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в І триместрі вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування препарату у II-III триместрах вагітності можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі від лікування та можливих ризиків.Побічна діяПорушення з боку імунної системи - Рідко: реакції гіперчутливості, висипання на шкірі, кропив'янка; Частота невідома: анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри. Порушення з боку нервової системи: - Часто: дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: задишка (як ознака реакції гіперчутливості); Частота невідома: зниження чутливості у горлі (оніміння). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота, зниження чутливості в порожнині рота (оніміння); Нечасто: диспепсія, блювання, діарея, біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота та глотки; Дуже рідко: гіперсалівація (рясна слиновиділення). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Частота невідома: багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Загальні розлади та порушення у місці введення - Нечасто: гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні амброксолу з протикашльовими препаратами можливе утруднення відходження мокротиння внаслідок придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з амоксициліном, цефуроксимом, еритроміцином, амброксол збільшує їхню концентрацію в бронхіальному секреті.Спосіб застосування та дозиЗастосування розчину внутрішньо (1 мл = 40 крапель): дорослим та дітям старше 12 років: 4 мл (160 крапель) 3 рази на добу; дітям від 6 до 12 років: 2 мл (80 крапель) 2-3 рази на добу; дітям віком від 2 до 6 років: 1 мл (40 крапель) 3 рази на добу; дітям віком до 2 років: 1 мл (40 крапель) 2 рази на добу. Краплі можна розводити у воді, чаї, соку чи молоці. Застосовувати розчин можна незалежно від їди. Застосування розчину як інгаляцій: дорослим та дітям старше 6 років: 1-2 інгаляції по 2-3 мл розчину на добу; дітям до 6 років: 1-2 інгаляції по 2 мл розчину на добу. Розчин лікарського препарату можна використовувати, використовуючи будь-яке сучасне обладнання для інгаляцій (крім парових інгаляторів). Для досягнення оптимального зволоження при інгаляціях рекомендовану кількість лікарського препарату доводять до мітки 4-6 мл розчинником (натрію хлорид 0,9%) у ємності небулайзера. Оскільки при інгаляційній терапії глибокий вдих може спровокувати кашель, інгаляцію слід проводити в режимі звичайного дихання. Перед інгаляцією рекомендується нагріти інгаляційний розчин до температури тіла. Хворим з бронхіальною астмою рекомендується проводити інгаляцію після прийому бронхолітичних препаратів, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму. Дітям молодше 2-х років амброксол призначають лише під контролем лікаря. Не слід застосовувати Амброксол більше 4-5 днів! У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів з початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота, печія, диспепсія (розлад травлення). Є повідомлення про появу короткочасного занепокоєння. При вираженому передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія. Внаслідок високого ступеня зв'язування амброксолу з білками плазми крові та великого обсягу розподілу проведення гемодіалізу або форсованого діурезу є недоцільним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно вживати багато рідини (соки, чай, вода), оскільки це посилює муколітичний ефект препарату. Амброксол слід обережно приймати пацієнтам з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. Муколітичні засоби можуть мати подразнюючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, тому амброксол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки. У пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю амброксол слід приймати лише за рекомендацією лікаря з більшими інтервалами між прийомами або меншою дозою. Дітям молодше 2-х років амброксол застосовують лише за призначенням лікаря. Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, що ускладнюють виведення мокротиння. Розчин містить консервант бензалконію хлорид, який при інгаляції може спричинити спазм бронхів у чутливих пацієнтів з підвищеною реактивністю дихальних шляхів. Амброксол розчин для прийому внутрішньо та інгаляцій не рекомендується змішувати з кромогліцієвою кислотою та лужними розчинами. Підвищення значення рН розчину вище 6,3 може спричинити випадання осаду гідрохлориду амброксолу або появу опалесценції. Пацієнтам, які дотримуються гіпонатрієвої дієти, необхідно брати до уваги, що препарат містить 42,8 мг натрію в рекомендованій добовій дозі (12 мл) для дорослих та дітей віком від 12 років. Є поодинокі повідомлення про важкі ураження шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла, що збіглися за часом з призначенням препаратів, що відхаркують, таких як Амброксол. У більшості випадків вони можуть бути пояснені тяжкістю основного захворювання та/або супутньої терапії. У пацієнтів із синдромом Стівенса-Джонсона або синдромом Лайєлла в ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та біль у горлі. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення протизастудних засобів. При появі нових уражень шкіри та слизових оболонок рекомендується припинити лікування препаратом та негайно звернутися за медичною допомогою. Після розкриття тюбик-крапельниці розчин лікарського препарату використовувати протягом 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
226,00 грн
149,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 амп.: Амброксолу гідрохлорид – 7,500 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрофосфату дигідрат, лимонної кислоти моногідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. По 4 мл у тюбик-крапельниці з клапаном. По 50 мл, 100 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими і кришками, що нагвинчуються, з контролем першого розкриття з полімерних матеріалів. Комплект: 10 тюбик-крапельниць по 4 мл із лікарським препаратом, 10 тюбик-крапельниць по 4 мл із розчинником (Натрію хлорид буфус, розчинник для приготування лікарських форм для ін'єкцій 0,9 %) з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари. 10, 15 тюбик-крапельниць по 4 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари. Флакон по 50 мл, 100 мл з інструкцією із застосування та мірним стаканчиком поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або коричневий розчин із слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний, муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амброксол швидко та практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1-3 години. Об'єм розподілу становить 552 л. Абсолютна біодоступність амброксолу при пероральному прийомі в результаті первинного проходження через печінку зменшується приблизно на 1/3. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові – 80-90 %. Амброксол проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Метаболізм. Амброксол метаболізується у печінці шляхом кон'югації з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення. Термінальний період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 7-12 годин. Загальний період напіввиведення амброксолу та його метаболітів становить близько 22 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв. Виводиться нирками: 90 % у вигляді метаболітів (таких як дибромоантранілова кислота, глюкуроніди), близько 10 % – у незмінному вигляді. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) можливе накопичення метаболітів амброксолу; при тяжкій печінковій недостатності кліренс амброксолу знижується на 20-40%. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові та значного обсягу розподілу, а також повільного зворотного розподілу з тканин у кров, ефективна елімінація амброксолу за допомогою діалізу або форсованого діурезу є малоймовірною.ФармакодинамікаАмброксол є активним N-деметилованим метаболітом бромгексину. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Стимулює роботу бронхіальних залоз, підвищує рухову активність миготливого епітелію шляхом впливу на пневмоцити 2 типу в альвеолах та клітини Клару в бронхіолах, посилює утворення ендогенного сурфактанту – поверхнево-активної речовини, що забезпечує ковзання бронхіального секрету у просвіті. Амброксол збільшує частку серозного компонента в бронхіальному секреті, покращуючи його структуру та сприяючи зменшенню в'язкості та розрідження мокротиння; внаслідок чого покращується мукоциліарний транспорт та полегшується виведення мокротиння з бронхіального дерева. У середньому при прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв, тривалість дії – 6-12 годин залежно від прийнятої дози.Показання до застосуванняПорушення секреції та транспорту мокротиння при гострих та хронічних захворюваннях органів дихання: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, I триместр вагітності та період грудного вигодовування, дитячий вік до 2-х років (застосовується лише за призначенням лікаря). З обережністю: порушення моторики бронхів та збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі первинної дискінезії вій); ниркова недостатність та/або тяжка печінкова недостатність; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі; ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в І триместрі вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування препарату у II-III триместрах вагітності можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі від лікування та можливих ризиків.Побічна діяПорушення з боку імунної системи - Рідко: реакції гіперчутливості, висипання на шкірі, кропив'янка; Частота невідома: анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк, свербіж шкіри. Порушення з боку нервової системи: - Часто: дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Нечасто: задишка (як ознака реакції гіперчутливості); Частота невідома: зниження чутливості у горлі (оніміння). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота, зниження чутливості в порожнині рота (оніміння); Нечасто: диспепсія, блювання, діарея, біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота та глотки; Дуже рідко: гіперсалівація (рясна слиновиділення). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Частота невідома: багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Загальні розлади та порушення у місці введення - Нечасто: гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні амброксолу з протикашльовими препаратами можливе утруднення відходження мокротиння внаслідок придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з амоксициліном, цефуроксимом, еритроміцином, амброксол збільшує їхню концентрацію в бронхіальному секреті.Спосіб застосування та дозиЗастосування розчину внутрішньо (1 мл = 40 крапель): дорослим та дітям старше 12 років: 4 мл (160 крапель) 3 рази на добу; дітям від 6 до 12 років: 2 мл (80 крапель) 2-3 рази на добу; дітям віком від 2 до 6 років: 1 мл (40 крапель) 3 рази на добу; дітям віком до 2 років: 1 мл (40 крапель) 2 рази на добу. Краплі можна розводити у воді, чаї, соку чи молоці. Застосовувати розчин можна незалежно від їди. Застосування розчину як інгаляцій: дорослим та дітям старше 6 років: 1-2 інгаляції по 2-3 мл розчину на добу; дітям до 6 років: 1-2 інгаляції по 2 мл розчину на добу. Розчин лікарського препарату можна використовувати, використовуючи будь-яке сучасне обладнання для інгаляцій (крім парових інгаляторів). Для досягнення оптимального зволоження при інгаляціях рекомендовану кількість лікарського препарату доводять до мітки 4-6 мл розчинником (натрію хлорид 0,9%) у ємності небулайзера. Оскільки при інгаляційній терапії глибокий вдих може спровокувати кашель, інгаляцію слід проводити в режимі звичайного дихання. Перед інгаляцією рекомендується нагріти інгаляційний розчин до температури тіла. Хворим з бронхіальною астмою рекомендується проводити інгаляцію після прийому бронхолітичних препаратів, щоб уникнути неспецифічного подразнення дихальних шляхів та їх спазму. Дітям молодше 2-х років амброксол призначають лише під контролем лікаря. Не слід застосовувати Амброксол більше 4-5 днів! У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів з початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота, печія, диспепсія (розлад травлення). Є повідомлення про появу короткочасного занепокоєння. При вираженому передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія. Внаслідок високого ступеня зв'язування амброксолу з білками плазми крові та великого обсягу розподілу проведення гемодіалізу або форсованого діурезу є недоцільним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно вживати багато рідини (соки, чай, вода), оскільки це посилює муколітичний ефект препарату. Амброксол слід обережно приймати пацієнтам з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. Муколітичні засоби можуть мати подразнюючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, тому амброксол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки. У пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю амброксол слід приймати лише за рекомендацією лікаря з більшими інтервалами між прийомами або меншою дозою. Дітям молодше 2-х років амброксол застосовують лише за призначенням лікаря. Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, що ускладнюють виведення мокротиння. Розчин містить консервант бензалконію хлорид, який при інгаляції може спричинити спазм бронхів у чутливих пацієнтів з підвищеною реактивністю дихальних шляхів. Амброксол розчин для прийому внутрішньо та інгаляцій не рекомендується змішувати з кромогліцієвою кислотою та лужними розчинами. Підвищення значення рН розчину вище 6,3 може спричинити випадання осаду гідрохлориду амброксолу або появу опалесценції. Пацієнтам, які дотримуються гіпонатрієвої дієти, необхідно брати до уваги, що препарат містить 42,8 мг натрію в рекомендованій добовій дозі (12 мл) для дорослих та дітей віком від 12 років. Є поодинокі повідомлення про важкі ураження шкіри, таких як синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла, що збіглися за часом з призначенням препаратів, що відхаркують, таких як Амброксол. У більшості випадків вони можуть бути пояснені тяжкістю основного захворювання та/або супутньої терапії. У пацієнтів із синдромом Стівенса-Джонсона або синдромом Лайєлла в ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та біль у горлі. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення протизастудних засобів. При появі нових уражень шкіри та слизових оболонок рекомендується припинити лікування препаратом та негайно звернутися за медичною допомогою. Після розкриття тюбик-крапельниці розчин лікарського препарату використовувати протягом 48 годин. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 30,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної пофарбованої та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний, муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амброксол швидко та практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1-3 години. Об'єм розподілу становить 552 л. Абсолютна біодоступність амброксолу при пероральному прийомі в результаті первинного проходження через печінку зменшується приблизно на 1/3. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові – 80-90 %. Амброксол проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Метаболізм. Амброксол метаболізується у печінці шляхом кон'югації з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення. Термінальний період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 7-12 годин. Загальний період напіввиведення амброксолу та його метаболітів становить близько 22 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв. Виводиться нирками: 90 % у вигляді метаболітів (таких як дибромоантранілова кислота, глюкуроніди), близько 10 % – у незмінному вигляді. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) можливе накопичення метаболітів амброксолу; при тяжкій печінковій недостатності кліренс амброксолу знижується на 20-40%. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові та значного обсягу розподілу, а також повільного зворотного розподілу з тканин у кров, ефективна елімінація амброксолу за допомогою діалізу або форсованого діурезу є малоймовірною.ФармакодинамікаАмброксол є активним N-деметилованим метаболітом бромгексину. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Стимулює роботу бронхіальних залоз, підвищує рухову активність миготливого епітелію шляхом впливу на пневмоцити 2 типу в альвеолах та клітини Клару в бронхіолах, посилює утворення ендогенного сурфактанту – поверхнево-активної речовини, що забезпечує ковзання бронхіального секрету у просвіті. Амброксол збільшує частку серозного компонента в бронхіальному секреті, покращуючи його структуру та сприяючи зменшенню в'язкості та розрідження мокротиння; внаслідок чого покращується мукоциліарний транспорт та полегшується виведення мокротиння з бронхіального дерева. У середньому при прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв, тривалість дії – 6-12 годин залежно від прийнятої дози.Показання до застосуванняПорушення секреції та транспорту мокротиння при гострих та хронічних захворюваннях органів дихання: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, І триместр вагітності та період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років. З обережністю: порушення моторики бронхів та збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі первинної дискінезії вій); ниркова недостатність та/або тяжка печінкова недостатність); виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі; ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в І триместрі вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування препарату у II-III триместрах вагітності можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі від лікування та можливих ризиків.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто > 1/10; часто від > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Алергічні реакції: частота невідома – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (зокрема анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк. З боку системи травлення: часто – нудота, зниження чутливості в порожнині рота або глотки; нечасто – диспепсія, блювання, діарея, біль у животі; рідко – печія, сухість слизової оболонки порожнини рота та глотки, запор. З боку дихальної системи: рідко – сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея (виділення слизу з носа). З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип, кропив'янка; частота невідома – свербіж шкіри, синдром Стівенса-Джонсона (багатоформна ексудативна еритема), синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку органів чуття: нечасто – дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Інші: рідко – слабкість, біль голови, дизурія (порушення сечовипускання), гіпертермія, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні амброксолу з протикашльовими препаратами можливе утруднення відходження мокротиння внаслідок придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з амоксициліном, цефуроксимом, еритроміцином, доксицикліном амброксол збільшує їхню концентрацію в бронхіальному секреті.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом перших 2-3 діб, потім дозу препарату необхідно зменшити до 1 таблетки 2 рази на добу. Діти віком від 6 до 12 років: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу. У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів з початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота, печія, диспепсія (розлад травлення). Є повідомлення про появу короткочасного занепокоєння. При вираженому передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія. Внаслідок високого ступеня зв'язування амброксолу з білками плазми крові та великого обсягу розподілу, проведення гемодіалізу або форсованого діурезу є недоцільним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно вживати багато рідини (соки, чай, вода), оскільки це посилює муколітичний ефект препарату. Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, що ускладнюють виведення мокротиння. Амброксол слід обережно приймати пацієнтам з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. Пацієнтам, які приймають амброксол, не слід рекомендувати виконання дихальної гімнастики; у пацієнтів з тяжким перебігом захворювання слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайелла, що збіглися за часом із призначенням препарату; проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок препарат необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: 1 таблетка містить менше 0,01 хлібної одиниці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: амброксолу гідрохлорид – 30,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної пофарбованої та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний, муколітичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амброксол швидко та практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1-3 години. Об'єм розподілу становить 552 л. Абсолютна біодоступність амброксолу при пероральному прийомі в результаті первинного проходження через печінку зменшується приблизно на 1/3. Розподіл. Зв'язок із білками плазми крові – 80-90 %. Амброксол проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, виділяється з грудним молоком. Метаболізм. Амброксол метаболізується у печінці шляхом кон'югації з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення. Термінальний період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 7-12 годин. Загальний період напіввиведення амброксолу та його метаболітів становить близько 22 годин. Загальний кліренс знаходиться в межах 660 мл/хв. Виводиться нирками: 90 % у вигляді метаболітів (таких як дибромоантранілова кислота, глюкуроніди), близько 10 % – у незмінному вигляді. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) можливе накопичення метаболітів амброксолу; при тяжкій печінковій недостатності кліренс амброксолу знижується на 20-40%. Внаслідок високого ступеня зв'язування з білками плазми крові та значного обсягу розподілу, а також повільного зворотного розподілу з тканин у кров, ефективна елімінація амброксолу за допомогою діалізу або форсованого діурезу є малоймовірною.ФармакодинамікаАмброксол є активним N-деметилованим метаболітом бромгексину. Має секретомоторну, секретолітичну і відхаркувальну дію. Стимулює роботу бронхіальних залоз, підвищує рухову активність миготливого епітелію шляхом впливу на пневмоцити 2 типу в альвеолах та клітини Клару в бронхіолах, посилює утворення ендогенного сурфактанту – поверхнево-активної речовини, що забезпечує ковзання бронхіального секрету у просвіті. Амброксол збільшує частку серозного компонента в бронхіальному секреті, покращуючи його структуру та сприяючи зменшенню в'язкості та розрідження мокротиння; внаслідок чого покращується мукоциліарний транспорт та полегшується виведення мокротиння з бронхіального дерева. У середньому при прийомі внутрішньо дія препарату настає через 30 хв, тривалість дії – 6-12 годин залежно від прийнятої дози.Показання до застосуванняПорушення секреції та транспорту мокротиння при гострих та хронічних захворюваннях органів дихання: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма, бронхоектатична хвороба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози, І триместр вагітності та період грудного вигодовування, дитячий вік до 6 років. З обережністю: порушення моторики бронхів та збільшення секреції слизу (наприклад, при рідкісному синдромі первинної дискінезії вій); ниркова недостатність та/або тяжка печінкова недостатність); виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, у тому числі в анамнезі; ІІ-ІІІ триместри вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату в І триместрі вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування препарату у II-III триместрах вагітності можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі від лікування та можливих ризиків.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто > 1/10; часто від > 1/100 до < 1/10; нечасто від > 1/1000 до < 1/100; рідко від >1/10000 до <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. Алергічні реакції: частота невідома – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (зокрема анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк. З боку системи травлення: часто – нудота, зниження чутливості в порожнині рота або глотки; нечасто – диспепсія, блювання, діарея, біль у животі; рідко – печія, сухість слизової оболонки порожнини рота та глотки, запор. З боку дихальної системи: рідко – сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея (виділення слизу з носа). З боку шкірних покривів: рідко – шкірний висип, кропив'янка; частота невідома – свербіж шкіри, синдром Стівенса-Джонсона (багатоформна ексудативна еритема), синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку органів чуття: нечасто – дисгевзія (порушення смакових відчуттів). Інші: рідко – слабкість, біль голови, дизурія (порушення сечовипускання), гіпертермія, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні амброксолу з протикашльовими препаратами можливе утруднення відходження мокротиння внаслідок придушення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з амоксициліном, цефуроксимом, еритроміцином, доксицикліном амброксол збільшує їхню концентрацію в бронхіальному секреті.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослі та діти старше 12 років: по 30 мг (1 таблетка) 3 рази на добу протягом перших 2-3 діб, потім дозу препарату необхідно зменшити до 1 таблетки 2 рази на добу. Діти віком від 6 до 12 років: по 15 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази на добу. У разі збереження симптомів захворювання протягом 4-5 днів з початку прийому рекомендується звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота, печія, диспепсія (розлад травлення). Є повідомлення про появу короткочасного занепокоєння. При вираженому передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка в перші 1-2 години після прийому препарату, прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія. Внаслідок високого ступеня зв'язування амброксолу з білками плазми крові та великого обсягу розподілу, проведення гемодіалізу або форсованого діурезу є недоцільним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідно вживати багато рідини (соки, чай, вода), оскільки це посилює муколітичний ефект препарату. Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, що ускладнюють виведення мокротиння. Амброксол слід обережно приймати пацієнтам з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоциліарним транспортом через можливість скупчення мокротиння. Пацієнтам, які приймають амброксол, не слід рекомендувати виконання дихальної гімнастики; у пацієнтів з тяжким перебігом захворювання слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння. У пацієнтів із бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель. У пацієнтів з тяжкими ураженнями шкіри – синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла – у ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель та запалення горла. При симптоматичному лікуванні можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксол. Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона та синдрому Лайелла, що збіглися за часом із призначенням препарату; проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату відсутній. При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою. При порушенні функції нирок препарат необхідно застосовувати лише за рекомендацією лікаря. Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: 1 таблетка містить менше 0,01 хлібної одиниці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не було виявлено випадків впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000); "Частота невідома". НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження, в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Амлодипін безілат (амлодипін безілат) - 6,944 мг (у перерахунку на амлодипін - 5,000 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-200), кальцію гідрофосфат, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат По 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток або 2, 4, 6 контурних коміркових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80%, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 6-12 годин. Рівноважна концентрація досягається після 7-8 днів терапії. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (97,5 %), пов'язують із білками плазми крові. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту первинного проходження через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T½) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні T½ становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Застосування у пацієнтів похилого віку У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T½ - 65 годин) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Подовження T½ у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T½ до 60 годин). Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаПохідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), має гіпотензивну та антиангінальну дію. Блокує «повільні» кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда, розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні; розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), запобігає спазму коронарних артерій (у тому числі викликаний курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток нападів стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалу дозозалежну гіпотензивну дію. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Амлодипін не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження АТ спостерігається через 6-10 годин, тривалість ефекту – 24 години. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику. розвиток потовщення комплексу «інтима-медіа» сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аорто-коронарного шунтування, призводить до зниження кількості госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності. відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує показник смертності або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами: діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту); стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) – у монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину; підвищена чутливість до інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка, клінічно значущий стеноз аорти; шок (включаючи кардіогенний шок); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; вагітність та період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Порушення функції печінки; синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія); хронічна серцева недостатність неішемічної етіології (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA); нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); легкий або помірний ступінь артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3А4; аортальний стеноз; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього); порушення функції нирок; у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування не встановлена, тому застосування амлодипіну під час вагітності та у період грудного вигодовування можливе лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода та новонародженого. Досвід застосування показує, що амлодипін виділяється у жіноче грудне молоко. Середнє співвідношення молоко/плазма для концентрації амлодипіну склало 0,85 у 31 жінки, які страждали на артеріальну гіпертензію, зумовлену вагітністю, і отримували амлодипін у початковій дозі 5 мг на добу. Дозування препарату за необхідності коригувалося (середня добова доза амлодипіну та доза залежно від ваги становили 6 мг та 98,7 мкг/кг маси тіла відповідно). Передбачувана добова доза амлодипіну, яку отримує немовля через грудне молоко, становить 4,17 мкг/кг маси тіла.Побічна діяНижче наведено небажані явища (НЯ), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні амлодипіну у клінічній практиці. Для оцінки частоти НЯ використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000); "Частота невідома". НЯ згруповані відповідно до системно-органного класу медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НЯ перераховані в порядку зменшення частоти народження, в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НЯ розподілені в порядку зменшення їх важливості. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (човників та стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та фібриляцію передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку; дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія; частота невідома – екстрапірамідні порушення. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко – кашель. З боку органів чуття: нечасто – диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору. З боку сечостатевої системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Порушення обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперглікемія; нечасто – збільшення/зниження маси тіла. Алергічні реакції: нечасто - свербіж шкіри, шкірний висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка); дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко – паросмія.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин). Амлодипін може також безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками та гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Симвастатин: одночасне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Противірусні засоби (ритонавір): збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран: посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Дослідження одночасного застосування амлодипіну та циклоспорину у здорових добровольців та всіх груп пацієнтів, за винятком пацієнтів після трансплантації нирки, не проводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування цієї комбінації може не призводити до будь-якого ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію циклоспорину різною мірою до 40 %. Слід брати до уваги ці дані та контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину та амлодипіну. Не впливає на концентрацію у сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Тим не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік та амлодипін одночасно, оскільки при генетичному поліморфізмі ізоферменту CYP3А4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну та, внаслідок цього, посилення гіпотензивного ефекту. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: при одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг та амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів від 69 до 87 років з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодпін та інгібітори ізоферменту CYP3А4. Кларитроміцин: інгібітор ізоферменту CYP3А4. У пацієнтів, які приймають одночасно кларитроміцин та амлодипін, підвищений ризик зниження артеріального тиску. Пацієнтам, які приймають таку комбінацію, рекомендується перебувати під ретельним медичним наглядом. Індуктори ізоферменту CYP3А4: даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3А4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3А4. Такролімус: при одночасному застосуванні з амлодипіном є ризик збільшення концентрації такролімусу у плазмі. Для того, щоб уникнути токсичності такролімусу при одночасному застосуванні з амлодипіном, слід контролювати концентрацію такролімусу у плазмі крові пацієнтів та коригувати дозу такролімусу у разі потреби. Інгібітори механістичної мішені для рапаміцину у ссавців (mTOR): інгібітори mTOR, такі як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами ізоферменту CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A. При одночасному застосуванні з інгібіторами mTOR амлодипін може підвищувати їхню експозицію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи ½ склянки води. Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг одноразово на добу. При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Застосування у пацієнтів із порушеною функцією нирок Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю. Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах, проте необхідно враховувати можливе незначне збільшення T½. Застосування у пацієнтів із порушеною функцією печінки Незважаючи на те, що T½ амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. Застосування у пацієнтів похилого віку Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування), для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні амлодипіну у пацієнтів з ХСН III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда призначають амлодипін після стабілізації показників гемодинаміки. Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T½ та знижуватись кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла або невисокого зростання, літнім пацієнтам, пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб амлодипін призначають у початковій дозі 2,5 мг (слід приймати амлодипін у дозі 2,5 мг інших виробників), як антиангінальний засіб - 5 мг. У період лікування необхідно контролювати масу тіла, споживання натрію та дотримуватись відповідної дієти. Необхідно спостерігатися у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Таблетки амлодипіну не рекомендуються при гіпертонічному кризі. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активине речовини: Аміак водний концентрований – 44 мл (еквівалентно вмісту аміаку 10 г) допоміжна речовина: вода очищена – до 100 мл. По 10 мл, 40 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками поліетиленовими та кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. По 25 мл, 40 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці укупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. Тюбик-крапельницю або флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.ФармакокінетикаШвидко виводиться за будь-якого способу введення, головним чином легкими та бронхіальними залозами.ФармакодинамікаАналептичний, антисептичний засіб; при вдиханні викликає подразнення слизової оболонки дихальних шляхів та рефлекторно збуджує дихальний та судинно-руховий центри. У високих концентраціях викликає рефлекторну зупинку дихання. Чинить дезінфікуючу дію на шкіру. При тривалому контакті подразнююча дія на шкіру може переходити в припікаючу (коагуляція білків) з розвитком гіперемії, набряклості та хворобливості.Показання до застосуванняНепритомність, дезінфекція шкіри рук, нейтралізація кислих токсинів при укусах комах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; при зовнішньому застосуванні – порушення цілісності шкірних покривів, запальні захворювання шкіри (зокрема. дерматит, екзема) та інші захворювання шкіри місці передбачуваного нанесення. З обережністю: Вагітність, період лактації, дитячий вік.Побічна діяЗупинка дихання (рефлекторна, при вдиханні у високій концентрації), гіперсалівація, першіння у горлі, гіперемія слизової оболонки порожнини рота. Опік стравоходу та шлунка (при випадковому прийомі внутрішньо).Взаємодія з лікарськими засобамиНейтралізує кислоти.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно, зовнішньо. Для порушення дихання та виведення хворих з непритомності – інгаляційно: обережно підносять невеликий шматочок вати або марлі, змоченої аміаком, до носових отворів (на 0,5-1 см). У хірургічній практиці використовують для дезінфекції шкіри рук за методом С. І. Спасокукоцького та І. Г. Кочергіна (для приготування розчину 25 мл аміаку розчиняють у 5 л теплої кип'яченої води). При укусах комах застосовують як примочок.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію – 500 мг; допоміжні речовини: повідон К 30, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Постійний метамізол натрію у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаМетамізол натрію – аналгетичний ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хвилин після прийому препарату та досягає максимуму через 2 години.Показання до застосуванняГарячковий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях, укусах комах, посттрансфузійних ускладнень. Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, жовчна колька, ниркова колька, післяопераційний больовий синдром, біль голови, зубний біль, альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дефіцитоз астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, анемія, лейкопенія, вагітність, період лактації, вік до 8 років. З обережністю: захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, у т.ч. в анамнезі), алкоголізм, схильність до розвитку гіпотензії.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиРентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні знижують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Метамізол натрію посилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Для дітей від 8 до 14 років рекомендована доза 250 мг, для дітей від 15 років та дорослих – 250-500 мг, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метамізол натрію – 500 мг; допоміжні речовини: повідон К 30, крохмаль картопляний, тальк, стеарат кальцію, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаМаксимальна концентрація в плазмі досягається через 1-1,5 години після прийому внутрішньо. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Постійний метамізол натрію у крові відсутній. Зв'язок активного метаболіту з білками становить 50-60%. Екскреція метаболітів проходить через нирки. Крім того, метаболіти виділяються із грудним молоком.ФармакодинамікаМетамізол натрію – аналгетичний ненаркотичний засіб, похідний піразолону, неселективно блокує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріорецептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу. Відмінною рисою є незначна вираженість протизапального ефекту, що зумовлює слабкий вплив на водно-сольовий обмін (затримка іонів натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Має аналгетичну, жарознижувальну та деяку спазмолітичну (щодо гладкої мускулатури сечовивідних та жовчних шляхів) дію. Дія розвивається через 20-40 хвилин після прийому препарату та досягає максимуму через 2 години.Показання до застосуванняГарячковий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях, укусах комах, посттрансфузійних ускладнень. Больовий синдром (слабкої та помірної виразності): у т.ч. невралгія, міалгія, жовчна колька, ниркова колька, післяопераційний больовий синдром, біль голови, зубний біль, альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), печінкова та/або ниркова недостатність, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дефіцитоз астма, індукована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів, анемія, лейкопенія, вагітність, період лактації, вік до 8 років. З обережністю: захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, у т.ч. в анамнезі), алкоголізм, схильність до розвитку гіпотензії.Побічна діяЗ боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспастичний. З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія. Інші: зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиРентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні знижують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та алопуринолом може призвести до посилення токсичності. Метамізол натрію посилює ефекти етанолу; одночасне застосування з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Седативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори H2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 3 г. Для дітей від 8 до 14 років рекомендована доза 250 мг, для дітей від 15 років та дорослих – 250-500 мг, кратність застосування – 2-3 рази на добу. Тривалість прийому без консультації з лікарем трохи більше 5 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, олігурія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гостра ниркова та/або печінкова параліч дихальної мускулатури. Лікування: промивання шлунка, сольові проносні, активоване вугілля; проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, при розвитку судомного синдрому – внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні хворих, які отримують цитостатичні лікарські засоби прийом метамізолу натрію повинен проводитися тільки під наглядом лікаря. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. На тлі прийому метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідне негайне відміна препарату. При тривалому застосуванні слід контролювати картину периферичної крові. Неприпустимо використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10/40 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 68/108 мг; крохмаль картопляний – 18,5 мг/45 мг; кальцію стеарат – 1/2 мг; тальк – 2,5/5 мг. Таблетки масою – 100/200 мг. Таблетки 10 мг та 40 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаШвидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і відносно швидко виводиться з організму. Біодоступність після перорального прийому – 30-40 % (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окиснення), при тривалому прийомі – збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується шляхом глюкуронування у печінці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг. Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНеселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижує внутрішньоклітинне надходження кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, бату. серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 доби . Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) нервову систему. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення. Антиангінальна дія обумовлена зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II. Зменшення виразності ішемії міокарда – за рахунок зниження потреби міокарда у кисні, постінфарктна летальність може також зменшуватися завдяки антиаритмічній дії. Здатність запобігати розвитку головного болю судинного генезу обумовлена зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, зниженням адгезивності тромбо реніна. Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та спричинені лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія напруги; нестабільна стенокардія; синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі); надшлуночкова тахікардія; миготлива тахіаритмія; надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія; профілактика інфаркту міокарда (систолічний артеріальний тиск понад 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (разом з альфа-адреноблокаторами); есенціальний тремор; мігрень (профілактика нападів); як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів); симпато-адреналові кризи на фоні діенцефального синдромуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск). , кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, метаболічний ацидоз (в т.ч. діабетичний кетоа, до бронхоспастичних реакцій, хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів),спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами моноаміноксидази, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, серцева недостатність, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини, при цьому потрібне ретельне спостереження за станом плода. За 48-72 години до пологів препарат слід відмінити. Можливий вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Пропранолол виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок, похолодання кінцівок. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, ішемічний коліт. З боку нервової системи: головний біль, безсоння, «кошмарні» сновидіння, астенічний синдром, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія, емоційна швидкості психомоторних реакцій З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу), гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу). З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт. З боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні. З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та концентрації білірубіну. Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія, синдром відміни. У ході постреєстраційного застосування отримано повідомлення про випадки розвитку гіперплазії ясен при застосуванні пропранололу. Дані про частоту виникнення цієї небажаної реакції відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази. Циметидин збільшує біодоступність. Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну. Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові. Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів. Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або для шкірних проб. Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення виразності негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу. Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну). Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди. Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії – внутрішньо, по 40 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. При стенокардії, порушеннях серцевого ритму у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім дозу збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг. Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі у початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу. При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату. При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату. Профілактика повторного інфаркту міокарда - терапію починати між 5-им і 21-м днем після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2-3 днів. Потім доза 80 мг 2 рази на добу. При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів. Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, запаморочення або непритомність, зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців або долонь або судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріовентрикулярної провідності – внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, епінефрину, за низької ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії хворий повинен бути у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреностимулятори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Пропранололу гідрохлорид (анаприлін) – 10/40 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 68/108 мг; крохмаль картопляний – 18,5 мг/45 мг; кальцію стеарат – 1/2 мг; тальк – 2,5/5 мг. Таблетки масою – 100/200 мг. Таблетки 10 мг та 40 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаШвидко і досить повно (90%) всмоктується прийому внутрішньо і відносно швидко виводиться з організму. Біодоступність після перорального прийому – 30-40 % (ефект «першого проходження» через печінку, мікросомальне окиснення), при тривалому прийомі – збільшується (утворюються метаболіти, інгібуючі ферменти печінки), її величина залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку. Метаболізується шляхом глюкуронування у печінці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-1,5 год. Має високу ліпофільність, накопичується в тканині легень, головному мозку, нирках, серці. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 90-95 %. Об'єм розподілу – 3-5 л/кг. Потрапляє з жовчю в кишечник, деглюкуронізується та реабсорбується. Період напіввиведення – 3-5 год, на фоні курсового введення може подовжуватися до 12 год. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %. Не видаляється при гемодіалізі.ФармакодинамікаНеселективний бета-адреноблокатор. Має антиангінальний, гіпотензивний і антиаритмічний ефект. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, в результаті чого знижує внутрішньоклітинне надходження кальцію, надає негативну хроно-, дромо-, бату. серцевих скорочень, пригнічує провідність та збудливість, знижує скоротливість міокарда). На початку застосування бета-адреноблокаторів загальний периферичний судинний опір у перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів судин скелетної мускулатури), але через 1-3 доби . Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму серця, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренінангіотензинової системи (має значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску) нервову систему. Гіпотензивний ефект стабілізується до кінця 2 тижнів курсового призначення. Антиангінальна дія обумовлена зниженням потреби міокарда в кисні (за рахунок негативного хронотропного та інотропного ефекту). Зменшення частоти серцевих скорочень веде до подовження діастоли та покращення перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеної активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного збудження синусового та ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного проведення. Пригнічення проведення імпульсів відзначається переважно в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через атріовентрикулярний вузол та за додатковими шляхами. За класифікацією антиаритмічних лікарських засобів належить препаратам групи II. Зменшення виразності ішемії міокарда – за рахунок зниження потреби міокарда у кисні, постінфарктна летальність може також зменшуватися завдяки антиаритмічній дії. Здатність запобігати розвитку головного болю судинного генезу обумовлена зменшенням вираженості розширення церебральних артерій внаслідок бета-адреноблокади судинних рецепторів, зниженням адгезивності тромбо реніна. Зменшення тремору на фоні застосування пропранололу може бути зумовлене блокадою бета2-адренорецепторів. Підвищує атерогенні властивості крові. Підсилює скорочення матки (спонтанні та спричинені лікарськими засобами, що стимулюють міометрій). Підвищує тонус бронхів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; стенокардія напруги; нестабільна стенокардія; синусова тахікардія (в т.ч. при гіпертиреозі); надшлуночкова тахікардія; миготлива тахіаритмія; надшлуночкова та шлуночкова екстрасистолія; профілактика інфаркту міокарда (систолічний артеріальний тиск понад 100 мм рт. ст.); феохромоцитома (разом з альфа-адреноблокаторами); есенціальний тремор; мігрень (профілактика нападів); як допоміжний засіб у терапії тиреотоксикозу та тиреотоксичного кризу (при непереносимості тиреостатичних лікарських засобів); симпато-адреналові кризи на фоні діенцефального синдромуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, неконтрольована хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда (систолічний артеріальний тиск). , кардіогенний шок, набряк легенів, синдром слабкості синусового вузла, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), вазомоторний риніт, оклюзійні захворювання периферичних судин, цукровий діабет, метаболічний ацидоз (в т.ч. діабетичний кетоа, до бронхоспастичних реакцій, хронічна обструктивна хвороба легень (у тому числі і в анамнезі), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів),спастичний коліт, одночасний прийом з антипсихотичними засобами та анксіолітиками (хлорпромазин, тріоксазин та ін.), інгібіторами моноаміноксидази, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз, міастенія, серцева недостатність, феохромоцитома, псоріаз, вагітність, алергічні реакції в анамнезі, синдром Рейно, літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини, при цьому потрібне ретельне спостереження за станом плода. За 48-72 години до пологів препарат слід відмінити. Можливий вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Пропранолол виділяється із грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяСерцево-судинна система: синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, відчуття серцебиття, порушення провідності міокарда, аритмії, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, біль у грудях, спазм периферичних артерій, похолодання кінцівок, похолодання кінцівок. З боку травної системи: сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, блювання, діарея, запор, болі в епігастральній ділянці, порушення функції печінки, зміна смаку, ішемічний коліт. З боку нервової системи: головний біль, безсоння, «кошмарні» сновидіння, астенічний синдром, збудження, депресія, парестезії, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, тремор, кататонія, емоційна швидкості психомоторних реакцій З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, задишка, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 1 типу), гіперглікемія (у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу). З боку органів чуття: сухість слизової оболонки очей (зменшення секреції слізної рідини), порушення гостроти зору, кератокон'юнктивіт. З боку репродуктивної системи: зниження лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні. З боку шкірних покривів: алопеція, загострення перебігу псоріазу, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. З боку ендокринної системи: зниження функції щитовидної залози. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Лабораторні показники: агранулоцитоз, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та концентрації білірубіну. Інші: м'язова слабкість, біль у спині або суглобах, біль у грудній клітці, лейкопенія, тромбоцитопенія, синдром відміни. У ході постреєстраційного застосування отримано повідомлення про випадки розвитку гіперплазії ясен при застосуванні пропранололу. Дані про частоту виникнення цієї небажаної реакції відсутні.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект пропранололу посилюється при поєднанні з діуретиками, резерпіном, гідролазином та іншими гіпотензивними засобами, а також етанолом. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками), естрогени (затримка натрію) та інгібітори моноаміноксидази. Циметидин збільшує біодоступність. Підвищує концентрацію лідокаїну в плазмі, знижує кліренс теофіліну. Одночасне призначення з похідними фенотіазину підвищує концентрацію обох препаратів у плазмі крові. Посилює дію тиреостатичних та утеротонізуючих препаратів; знижує дію антигістамінних засобів. Підвищує ймовірність розвитку тяжких системних реакцій (анафілаксії) на фоні введення алергенів, що використовуються для імунотерапії або для шкірних проб. Аміодарон, верапаміл та дилтіазем – посилення виразності негативної хроно-, іно- та дромотропної дії пропранололу. Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження артеріального тиску. Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми гіпоглікемії, що розвивається (тахікардію, підвищення артеріального тиску). Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну). Гіпотензивний ефект послаблюють глюкокортикостероїди. Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін та гуанфацин, антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, зупинки серця та серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів моноаміноксидази та пропранололу має становити не менше 14 днів. Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу. Сульфасалазин збільшує концентрацію пропранололу в плазмі (гальмує метаболізм), рифампіцин вкорочує період напіввиведення.Спосіб застосування та дозиПри артеріальній гіпертензії – внутрішньо, по 40 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту збільшують дозу до 40 мг 3 рази або по 80 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 320 мг. При стенокардії, порушеннях серцевого ритму у початковій дозі 20 мг 3 рази на добу, потім дозу збільшують до 80-120 мг за 2-3 прийоми. Максимальна добова доза – 240 мг. Для профілактики мігрені, а також при есенціальному треморі у початковій дозі 40 мг 2-3 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 160 мг на добу. При порушенні функції печінки потрібне зниження дози препарату. При порушеній функції нирок необхідно зменшити початкову дозу або збільшити інтервал між прийомами препарату. Профілактика повторного інфаркту міокарда - терапію починати між 5-им і 21-м днем після перенесеного інфаркту міокарда в дозі 40 мг 4 рази на добу, протягом 2-3 днів. Потім доза 80 мг 2 рази на добу. При феохромоцитомі застосовувати тільки з блокаторами альфа-адренорецепторів. Перед операцією призначають 60 мг на добу протягом 3 днів.ПередозуванняСимптоми: брадикардія, запаморочення або непритомність, зниження артеріального тиску, аритмії, утруднення дихання, ціаноз нігтів пальців або долонь або судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при порушенні атріовентрикулярної провідності – внутрішньовенно вводять 1-2 мг атропіну, епінефрину, за низької ефективності здійснюють постановку тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії хворий повинен бути у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини, при неефективності – епінефрин, допамін, добутамін; при судомах – внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазму інгаляційно або парентерально – бета-адреностимулятори.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: Метамізолу натрію моногідрат – 264 мг; (у перерахунку на метамізол натрію – 250 мг); Фенобарбітал – 20 мг; Бендазол – 20 мг; Папаверину гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 33 мг; тальк – 10 мг; кальцію стеарат – 3 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий комбінований засіб (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб + барбітурат).ФармакокінетикаМетамізол натрію: добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, незмінений метамізол натрію в крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна концентрація його виявляється в плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Фенобарбітал: при внутрішньому прийомі повністю, але відносно повільно всмоктується. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Близько 50% зв'язується з білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється у різних органах та тканинах; менші концентрації його виявляються у тканинах мозку. Період напіввиведення (Т½) у дорослих становить 2-4 доби. Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50% – у незміненому вигляді. Бендазол: біодоступність близько 80%, продуктами біотрансформації бендазолу в крові є два кон'югати, що утворюються внаслідок метилювання та карбоетоксилування іміногрупи імідазольного кільця бендазолу: 1-метил-2-бензилбензімідазол та 1-карбоетоксі-2-бензил. Метаболіти бендазолу виводяться із сечею. Папаверину гідрохлорид: біодоступність у середньому – 54%. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Добре розподіляється, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення (Т½) – 0,5-2 години (може збільшитись до 24 годин). Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію – похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Згідно з результатами досліджень метамізол натрію і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-γ-аміномасляна кислота (ГАМК)-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), призводить до розкриття хлорних каналів, що збільшує надходження іонів хлору в клітину і веде до. Пригнічує сенсорні зони кори мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, зокрема дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту (ШКТ). У малих дозах фенобарбітал має седативний ефект і посилює дію інших компонентів. Бендазол - вазодилатуючий засіб; має судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку. Має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів. Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку. Папаверину гідрохлорид – спазмолітичний засіб, має гіпотензивну дію, знижує тонус та розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів та судин.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений), пов'язаний зі спазмом периферичних артерій, гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, судин головного мозку при підвищенні артеріального тиску.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до похідних піразолону); пригнічення кістковомозкового кровотворення; виражена печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмії, стабільна стенокардія напруги ІІІ-ІV функціонального класу, нестабільна стенокардія, спонтанна стенокардія, колапс, декомпенсована хронічна серцева недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; кишкова непрохідність, мегаколон; респіраторні захворювання, що супроводжуються обструктивним синдромом; бронхіальна астма, спровокована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних препаратів; порушення атріовентрикулярної провідності; коматозний стан; пригнічення дихання; захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу, судомний синдром,порфірія (у тому числі в анамнезі), міастенія; алкогольна чи наркотична залежність; літній вік; дитячий вік до 8 років; вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю: гіпотензія, захворювання периферичної крові, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Вагітність Дані щодо застосування комбінованого препарату Андіпал під час вагітності обмежені. Метамізол натрію, що входить до складу препарату, проникає крізь плаценту. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію не виявлена. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко пригнічує синтез простагландинів, не можна виключити передчасне (внутрішньоутробне) закриття артеріальної протоки, а також перинатальні ускладнення, зумовлені порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Грудне годування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату Андіпал, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяЧастота наведених побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – понад 10%; часто – понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1 % та менше 1 %; рідко – понад 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі випадки; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення явищ неможливо. Андіпал: До цього часу не повідомлялося про побічні ефекти прийому цієї комбінації. Частота виникнення нижченаведених можливих побічних ефектів невідома. Порушення центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій. Порушення з боку травної системи: нудота, запор. Порушення серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції. При тривалому застосуванні: лейкопенія, агранулоцитоз, порушення функції печінки та нирок. Метамізол натрію: Порушення з боку шкірних покровів: нечасто – стійкий лікарський висип; рідко – висип (наприклад, макульозно-папульозний); дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку сечовидільної системи: дуже рідко – гостре порушення функції нирок, яке в дуже рідкісних випадках може призводити до протеїнурії, оліго- або анурії та гострої ниркової недостатності, гострого інтерстиціального нефриту. Порушення з боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним кінцем, тромбоцитопенія; частота невідома - апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем.*Ці реакції можуть виникати, навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Є низка ознак підвищеного ризику агранулоцитозу, якщо метамізол натрію застосовується понад тиждень. Ця реакція має дозоннезалежний характер і може виникнути у будь-який момент лікування. Вона проявляється високою лихоманкою, ознобом, болем у горлі, болем при ковтанні, запаленням слизових оболонок порожнини рота, носа, горла, генітальної та анальної ділянок. Однак, при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів та селезінки, або воно зовсім відсутнє. Швидкість осідання еритроцитів суттєво збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений, або вони не визначаються. Як правило, але не завжди зберігаються нормальні показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів.Препарат слід відмінити негайно, не чекаючи результатів лабораторних досліджень, якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає, або з'являються нові або хворобливі виразки на слизових оболонках, особливо у роті, носі чи горлі. У разі виникнення панцитопенії препарат слід негайно відмінити та контролювати загальний аналіз до повернення його показників до норми. Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – ізольоване зниження артеріального тиску (можливе фармакологічно обумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Зниження артеріального тиску може бути різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Алергічні реакції: рідко – анафілактоїдні або анафілактичні реакції; ** дуже рідко – аналгетична бронхіальна астма. У пацієнтів з аналгетичною бронхіальною астмою непереносимість, як правило, проявляється нападами бронхіальної астми; частота невідома – анафілактичний шок.**Ці реакції особливо характерні при парентеральному введенні метамізолу натрію, можуть бути важкими та загрожувати життю, в деяких випадках призводити до летального результату. Дані реакції можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Ці реакції можуть виникати в ході введення або безпосередньо після проковтування або розвиватися через кілька годин. Однак переважно вони виникають протягом першої години після застосування. У легших випадках вони виявляються висипаннями на шкірі та слизових оболонках (наприклад, свербінням, печінням, почервонінням, пухирями та набряком), задишкою та рідше шлунково-кишковими розладами. У тяжких випадках ці легкі реакції можуть переходити в генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (у тому числі гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця,артеріальну гіпотензію (у деяких випадках передує її підвищення артеріального тиску), шок. У зв'язку з цим, за перших ознак шкірних реакцій препарат слід відмінити. Інші: частота невідома – повідомлялося про фарбування сечі в червоний колір, яке може бути обумовлене наявністю рубазонової кислоти в низькій концентрації (метаболіту метамізолу натрію). Фенобарбітал: Порушення з боку центральної нервової системи: частота невідома – астенія, запаморочення, загальна слабкість, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх та ослаблених пацієнтів – збудження), галюцинації, депресія, «кошмарні» сновидіння, синкопе. Порушення з боку травної системи: частота невідома – блювота, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки. Порушення органами кровотворення: частота невідома – агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: частота невідома – шкірний висип, кропив'янка, набряклість повік, обличчя та губ, утруднене дихання, рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Інші: частота невідома – при тривалому застосуванні лікарська залежність. Бендазол: Перелічені ефекти виявляються при застосуванні великих дозах. При зниженні дози або відміні препарату ці побічні явища швидко минають. Порушення з боку центральної нервової системи: частота невідома – запаморочення, біль голови. Порушення з боку шкірних покривів: частота невідома – підвищене потовиділення. Порушення з боку травної системи: частота невідома – нудота. Папаверину гідрохлорид: Порушення центральної нервової системи: часто – сонливість. Порушення з боку шкірних покровів: часто – шкірний висип (зазвичай еритематозна, кропив'янка), нечасто – свербіж шкіри, рідко – підвищена пітливість. Порушення з боку травної системи: часто – нудота, запор; нечасто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ. Порушення серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску; нечасто – шлуночкова екстрасистолія. Порушення з боку органів кровотворення: дуже рідко – еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиАндіпал Комбінація препарату з нітратами (у тому числі нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат), блокаторами повільних кальцієвих каналів (у тому числі пропранолол, метопролол, окспренолол, талінолол), гангліоблокаторами (в тому числі азаметонія бромід), діуретиками. посилює гіпотензивну дію Андіпалу. Спільне застосування з альфа-адреноміметиками прямого (у тому числі епінефрін, норепінефрін) та непрямого (ефедрин) типу дії, Н-холіноміметиками (у тому числі нікотин, ацетилхолін), аналептиками (у тому числі камфора, сульфокамфокаїн) нікетамід, бемегрід, лобелін, цитизин), тонізуючими засобами (у тому числі корінь женьшеню, елеутерококу колючого кореневищ та коренів екстракт, родіоли екстракт) та Андіпалу зменшує гіпотензивний ефект останнього.Одночасне застосування адсорбентів (активоване вугілля), в'яжучих та обволікаючих засобів знижує всмоктування препарату в ШКТ. Метамізол натрію З циклоспорином: метамізол натрію може спричинити зниження плазмової концентрації циклоспорину, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З хлорпромазином: при одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. З метотрексатом: одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату або інших мієлотоксичних засобів може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому таку комбінацію слід уникати. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами: одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом: трициклічні антидепресанти, алопуринол, пероральні контрацептиви порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки: барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами: седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, непрямі антикоагулянти, геткоцин З тимазолом: тимазол підвищує ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом: кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З ацетилсаліциловою кислотою (АСК): при одночасному застосуванні метамізолу натрію зменшується вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном: метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. З іншими лікарськими препаратами: добре відомо, що похідні піразолону можуть взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, каптоприлом, літієм та тріамтереном, а також впливати на ефективність гіпотензивних засобів та діуретиків. Лікарська взаємодія метамізолу натрію з цими лікарськими препаратами поки що не вивчена. Зважаючи на підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін. Фенобарбітал знижує антибактеріальну активність антибіотиків та сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну. Знижує ефективність непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються в печінці шляхом окислення (прискорює їх руйнування). Снотворна дія знижується при одночасному прийомі атропіну, екстракту беладони, декстрози, тіаміну, нікотинової кислоти, аналептиків та психостимулюючих лікарських засобів. При поєднанні з резерпіном зменшується протисудомна дія; під впливом амітриптиліну, ніаламіду, діазепаму, хлордіазепоксиду – посилюється. Ацетазоламід, вилужуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках та послаблює його ефект. Бендазол попереджає обумовлене бета-адреноблокаторами збільшення загального периферичного судинного опору. Фентоламін посилює гіпотензивну дію бендазолу. Папаверину гідрохлорид знижує протипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи. У комбінації з барбітуратами спазмолітична дія папаверину гідрохлориду посилюється. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином можливе посилення гіпотензивного ефекту папаверину гідрохлориду. У поєднанні з алпростадилом посилюється ризик розвитку пріапізму.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Спочатку слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Дорослим та дітям старше 8 років приймати внутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 3 таблетки. Курс лікування залежить від характеру та перебігу захворювання, досягнутого ефекту, характеру комплексної фармакотерапії. Тривалість лікування має перевищувати 3-х діб. Тяжкий загальний стан та порушення кліренсу креатиніну: пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Ниркова або печінкова недостатність: оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняАндіпал Симптоми передозування: передозування препарату обумовлено властивостями компонентів, що до нього входять. При передозуванні виникає виражена сонливість, запаморочення, колаптоїдний стан. Лікування: надання першої допомоги – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій. Лікування інтоксикації, як і профілактика серйозних ускладнень, потребують інтенсивного медичного спостереження та лікування. Метамізол натрію Симптоми передозування: гостре передозування проявляється нудотою, блюванням, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту) та рідко симптомами з боку ЦНС (комою, судомами) та зниженням артеріального тиску, що призводить до тахікардії. . При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування: специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень, може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування. Фенобарбітал Симптоми передозування: ністагм, атаксія, головний біль, загальмованість, змащена мова, виражена слабкість, зниження або втрата рефлексів, збудження, підвищення або зниження температури тіла, пригнічення дихання, задишка, зниження артеріального тиску, звуження зіниць (змінюється паралітичним розширенням) , тахі- або брадикардія, ціаноз, сплутаність свідомості, припинення електричної активності мозку, набряк легенів, кома, пізніше – пневмонія, аритмії, серцева недостатність; при прийомі 2-10 г – летальний кінець; при хронічній токсичності - дратівливість, ослаблення спроможності до критичної оцінки, порушення сну, сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення дезінтоксикаційної терапії, симптоматичне лікування, підтримання життєво важливих функцій організму. Бендазол Симптоми передозування: відомостей про випадки передозування відсутні. Найімовірнішим небажаним явищем може бути виражене зниження артеріального тиску. Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску надати пацієнтові положення «лежачи» з низькими кінцівками, проводити симптоматичну терапію. Папаверину гідрохлорид Симптоми передозування: диплопія (двоєння в очах), слабкість, зниження артеріального тиску. Лікування: симптоматичне (підтримка артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту протягом 3 днів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших піразолонів та піразолідонів. Літні та ослаблені пацієнти: пацієнтам похилого віку необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Панцитопенія, агранулоцитоз При розвитку панцитопенії та агранулоцитозу препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію обумовлюють такі стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (за типом кропив'янка-ангіоневротичний набряк); бронхіальна астма, що особливо супроводжується риносинуситом і поліпозом носа; хронічна кропив'янка; непереносимість барвників (наприклад, тартразину), консервантів (наприклад, бензоатів); непереносимість алкоголю, на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості алкогольних напоїв у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлену аналгетичну бронхіальну астму. У сприйнятливих пацієнтів може виникнути анафілактичний шок, тому у пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією слід дотримуватися особливої обережності. Тяжкі шкірні реакції Синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. Слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо на початку лікування. Ізольовані гіпотензивні реакції Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій підвищений за попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з високою лихоманкою. У таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. У пацієнтів, у яких слід уникати зниження артеріального тиску, метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції нирок та печінки У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки застосовувати метамізол натрію допускається лише за суворої оцінки користі та ризиків, дотримуючись усіх необхідних запобіжних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід відмовитися від керування транспортними засобами, занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: Метамізолу натрію моногідрат – 264 мг; (у перерахунку на метамізол натрію – 250 мг); Фенобарбітал – 20 мг; Бендазол – 20 мг; Папаверину гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 33 мг; тальк – 10 мг; кальцію стеарат – 3 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий комбінований засіб (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб + барбітурат).ФармакокінетикаМетамізол натрію: добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, незмінений метамізол натрію в крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна концентрація його виявляється в плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Фенобарбітал: при внутрішньому прийомі повністю, але відносно повільно всмоктується. Максимальна концентрація у крові спостерігається через 1-2 години після прийому. Близько 50% зв'язується з білками плазми. Препарат рівномірно розподіляється у різних органах та тканинах; менші концентрації його виявляються у тканинах мозку. Період напіввиведення (Т½) у дорослих становить 2-4 доби. Виділяється з організму повільно, що створює передумови для кумуляції. Метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50% – у незміненому вигляді. Бендазол: біодоступність близько 80%, продуктами біотрансформації бендазолу в крові є два кон'югати, що утворюються внаслідок метилювання та карбоетоксилування іміногрупи імідазольного кільця бендазолу: 1-метил-2-бензилбензімідазол та 1-карбоетоксі-2-бензил. Метаболіти бендазолу виводяться із сечею. Папаверину гідрохлорид: біодоступність у середньому – 54%. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Добре розподіляється, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення (Т½) – 0,5-2 години (може збільшитись до 24 годин). Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію – похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Згідно з результатами досліджень метамізол натрію і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Фенобарбітал – похідне барбітурової кислоти. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-γ-аміномасляна кислота (ГАМК)-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), призводить до розкриття хлорних каналів, що збільшує надходження іонів хлору в клітину і веде до. Пригнічує сенсорні зони кори мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, зокрема дихальний центр. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту (ШКТ). У малих дозах фенобарбітал має седативний ефект і посилює дію інших компонентів. Бендазол - вазодилатуючий засіб; має судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку. Має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів. Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку. Папаверину гідрохлорид – спазмолітичний засіб, має гіпотензивну дію, знижує тонус та розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів та судин.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений), пов'язаний зі спазмом периферичних артерій, гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту, судин головного мозку при підвищенні артеріального тиску.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до похідних піразолону); пригнічення кістковомозкового кровотворення; виражена печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмії, стабільна стенокардія напруги ІІІ-ІV функціонального класу, нестабільна стенокардія, спонтанна стенокардія, колапс, декомпенсована хронічна серцева недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози; кишкова непрохідність, мегаколон; респіраторні захворювання, що супроводжуються обструктивним синдромом; бронхіальна астма, спровокована прийомом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних препаратів; порушення атріовентрикулярної провідності; коматозний стан; пригнічення дихання; захворювання, що супроводжуються підвищенням м'язового тонусу, судомний синдром,порфірія (у тому числі в анамнезі), міастенія; алкогольна чи наркотична залежність; літній вік; дитячий вік до 8 років; вагітність, період грудного вигодовування. З обережністю: гіпотензія, захворювання периферичної крові, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Вагітність Дані щодо застосування комбінованого препарату Андіпал під час вагітності обмежені. Метамізол натрію, що входить до складу препарату, проникає крізь плаценту. За результатами доклінічних досліджень тератогенна дія метамізолу натрію не виявлена. Незважаючи на те, що метамізол натрію слабко пригнічує синтез простагландинів, не можна виключити передчасне (внутрішньоутробне) закриття артеріальної протоки, а також перинатальні ускладнення, зумовлені порушенням агрегації тромбоцитів у матері або новонародженого. Грудне годування Метаболіти метамізолу натрію проникають у грудне молоко, тому при застосуванні препарату Андіпал, а також протягом 48 годин після прийому останньої дози необхідно відмовитись від грудного вигодовування.Побічна діяЧастота наведених побічних ефектів зазначена відповідно до класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто – понад 10%; часто – понад 1% та менше 10%; нечасто – понад 0,1 % та менше 1 %; рідко – понад 0,01 % та менше 0,1 %; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі випадки; частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення явищ неможливо. Андіпал: До цього часу не повідомлялося про побічні ефекти прийому цієї комбінації. Частота виникнення нижченаведених можливих побічних ефектів невідома. Порушення центральної нервової системи: сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій. Порушення з боку травної системи: нудота, запор. Порушення серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції. При тривалому застосуванні: лейкопенія, агранулоцитоз, порушення функції печінки та нирок. Метамізол натрію: Порушення з боку шкірних покровів: нечасто – стійкий лікарський висип; рідко – висип (наприклад, макульозно-папульозний); дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Порушення з боку сечовидільної системи: дуже рідко – гостре порушення функції нирок, яке в дуже рідкісних випадках може призводити до протеїнурії, оліго- або анурії та гострої ниркової недостатності, гострого інтерстиціального нефриту. Порушення з боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, включаючи випадки з летальним кінцем, тромбоцитопенія; частота невідома - апластична анемія, панцитопенія, включаючи випадки з летальним кінцем.*Ці реакції можуть виникати, навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Є низка ознак підвищеного ризику агранулоцитозу, якщо метамізол натрію застосовується понад тиждень. Ця реакція має дозоннезалежний характер і може виникнути у будь-який момент лікування. Вона проявляється високою лихоманкою, ознобом, болем у горлі, болем при ковтанні, запаленням слизових оболонок порожнини рота, носа, горла, генітальної та анальної ділянок. Однак, при застосуванні антибіотиків ці явища можуть бути слабко вираженими. Відзначається невелике збільшення лімфатичних вузлів та селезінки, або воно зовсім відсутнє. Швидкість осідання еритроцитів суттєво збільшується, вміст гранулоцитів різко знижений, або вони не визначаються. Як правило, але не завжди зберігаються нормальні показники гемоглобіну, еритроцитів та тромбоцитів.Препарат слід відмінити негайно, не чекаючи результатів лабораторних досліджень, якщо відзначається несподіване погіршення загального стану, лихоманка не спадає, або з'являються нові або хворобливі виразки на слизових оболонках, особливо у роті, носі чи горлі. У разі виникнення панцитопенії препарат слід негайно відмінити та контролювати загальний аналіз до повернення його показників до норми. Порушення з боку серцево-судинної системи: нечасто – ізольоване зниження артеріального тиску (можливе фармакологічно обумовлене та не супроводжується іншими проявами анафілактичних/анафілактоїдних реакцій). Зниження артеріального тиску може бути різко вираженим. При лихоманці також можливе різке зниження артеріального тиску без інших ознак реакції гіперчутливості. Алергічні реакції: рідко – анафілактоїдні або анафілактичні реакції; ** дуже рідко – аналгетична бронхіальна астма. У пацієнтів з аналгетичною бронхіальною астмою непереносимість, як правило, проявляється нападами бронхіальної астми; частота невідома – анафілактичний шок.**Ці реакції особливо характерні при парентеральному введенні метамізолу натрію, можуть бути важкими та загрожувати життю, в деяких випадках призводити до летального результату. Дані реакції можуть виникати навіть якщо раніше метамізол натрію не викликав ускладнень. Ці реакції можуть виникати в ході введення або безпосередньо після проковтування або розвиватися через кілька годин. Однак переважно вони виникають протягом першої години після застосування. У легших випадках вони виявляються висипаннями на шкірі та слизових оболонках (наприклад, свербінням, печінням, почервонінням, пухирями та набряком), задишкою та рідше шлунково-кишковими розладами. У тяжких випадках ці легкі реакції можуть переходити в генералізовану кропив'янку, тяжкий ангіоневротичний набряк (у тому числі гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення ритму серця,артеріальну гіпотензію (у деяких випадках передує її підвищення артеріального тиску), шок. У зв'язку з цим, за перших ознак шкірних реакцій препарат слід відмінити. Інші: частота невідома – повідомлялося про фарбування сечі в червоний колір, яке може бути обумовлене наявністю рубазонової кислоти в низькій концентрації (метаболіту метамізолу натрію). Фенобарбітал: Порушення з боку центральної нервової системи: частота невідома – астенія, запаморочення, загальна слабкість, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх та ослаблених пацієнтів – збудження), галюцинації, депресія, «кошмарні» сновидіння, синкопе. Порушення з боку травної системи: частота невідома – блювота, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки. Порушення органами кровотворення: частота невідома – агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: частота невідома – шкірний висип, кропив'янка, набряклість повік, обличчя та губ, утруднене дихання, рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Інші: частота невідома – при тривалому застосуванні лікарська залежність. Бендазол: Перелічені ефекти виявляються при застосуванні великих дозах. При зниженні дози або відміні препарату ці побічні явища швидко минають. Порушення з боку центральної нервової системи: частота невідома – запаморочення, біль голови. Порушення з боку шкірних покривів: частота невідома – підвищене потовиділення. Порушення з боку травної системи: частота невідома – нудота. Папаверину гідрохлорид: Порушення центральної нервової системи: часто – сонливість. Порушення з боку шкірних покровів: часто – шкірний висип (зазвичай еритематозна, кропив'янка), нечасто – свербіж шкіри, рідко – підвищена пітливість. Порушення з боку травної системи: часто – нудота, запор; нечасто – підвищення активності «печінкових» трансаміназ. Порушення серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску; нечасто – шлуночкова екстрасистолія. Порушення з боку органів кровотворення: дуже рідко – еозинофілія.Взаємодія з лікарськими засобамиАндіпал Комбінація препарату з нітратами (у тому числі нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат), блокаторами повільних кальцієвих каналів (у тому числі пропранолол, метопролол, окспренолол, талінолол), гангліоблокаторами (в тому числі азаметонія бромід), діуретиками. посилює гіпотензивну дію Андіпалу. Спільне застосування з альфа-адреноміметиками прямого (у тому числі епінефрін, норепінефрін) та непрямого (ефедрин) типу дії, Н-холіноміметиками (у тому числі нікотин, ацетилхолін), аналептиками (у тому числі камфора, сульфокамфокаїн) нікетамід, бемегрід, лобелін, цитизин), тонізуючими засобами (у тому числі корінь женьшеню, елеутерококу колючого кореневищ та коренів екстракт, родіоли екстракт) та Андіпалу зменшує гіпотензивний ефект останнього.Одночасне застосування адсорбентів (активоване вугілля), в'яжучих та обволікаючих засобів знижує всмоктування препарату в ШКТ. Метамізол натрію З циклоспорином: метамізол натрію може спричинити зниження плазмової концентрації циклоспорину, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. З хлорпромазином: при одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. З метотрексатом: одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату або інших мієлотоксичних засобів може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому таку комбінацію слід уникати. З іншими ненаркотичними аналгетичними засобами: одночасне застосування метамізолу натрію з іншими ненаркотичними аналгетичними засобами може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом: трициклічні антидепресанти, алопуринол, пероральні контрацептиви порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки: барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. З седативними засобами та транквілізаторами: седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. З лікарськими засобами, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, непрямі антикоагулянти, геткоцин З тимазолом: тимазол підвищує ризик розвитку лейкопенії. З кодеїном, блокаторами Н2-гістамінових рецепторів та пропранололом: кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію. З ацетилсаліциловою кислотою (АСК): при одночасному застосуванні метамізолу натрію зменшується вплив АСК на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів, які приймають АСК як антиагрегантний засіб. З бупропіоном: метамізол натрію може знижувати концентрацію бупропіону в крові, що слід брати до уваги при одночасному їх застосуванні. З іншими лікарськими препаратами: добре відомо, що похідні піразолону можуть взаємодіяти з непрямими антикоагулянтами, каптоприлом, літієм та тріамтереном, а також впливати на ефективність гіпотензивних засобів та діуретиків. Лікарська взаємодія метамізолу натрію з цими лікарськими препаратами поки що не вивчена. Зважаючи на підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін. Фенобарбітал знижує антибактеріальну активність антибіотиків та сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну. Знижує ефективність непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються в печінці шляхом окислення (прискорює їх руйнування). Снотворна дія знижується при одночасному прийомі атропіну, екстракту беладони, декстрози, тіаміну, нікотинової кислоти, аналептиків та психостимулюючих лікарських засобів. При поєднанні з резерпіном зменшується протисудомна дія; під впливом амітриптиліну, ніаламіду, діазепаму, хлордіазепоксиду – посилюється. Ацетазоламід, вилужуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках та послаблює його ефект. Бендазол попереджає обумовлене бета-адреноблокаторами збільшення загального периферичного судинного опору. Фентоламін посилює гіпотензивну дію бендазолу. Папаверину гідрохлорид знижує протипаркінсонічний ефект леводопи та гіпотензивний ефект метилдопи. У комбінації з барбітуратами спазмолітична дія папаверину гідрохлориду посилюється. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, прокаїнамідом, резерпіном, хінідином можливе посилення гіпотензивного ефекту папаверину гідрохлориду. У поєднанні з алпростадилом посилюється ризик розвитку пріапізму.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Спочатку слід застосовувати найменшу ефективну дозу. Дорослим та дітям старше 8 років приймати внутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 3 таблетки. Курс лікування залежить від характеру та перебігу захворювання, досягнутого ефекту, характеру комплексної фармакотерапії. Тривалість лікування має перевищувати 3-х діб. Тяжкий загальний стан та порушення кліренсу креатиніну: пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Ниркова або печінкова недостатність: оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняАндіпал Симптоми передозування: передозування препарату обумовлено властивостями компонентів, що до нього входять. При передозуванні виникає виражена сонливість, запаморочення, колаптоїдний стан. Лікування: надання першої допомоги – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій. Лікування інтоксикації, як і профілактика серйозних ускладнень, потребують інтенсивного медичного спостереження та лікування. Метамізол натрію Симптоми передозування: гостре передозування проявляється нудотою, блюванням, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту) та рідко симптомами з боку ЦНС (комою, судомами) та зниженням артеріального тиску, що призводить до тахікардії. . При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування: специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень, може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування. Фенобарбітал Симптоми передозування: ністагм, атаксія, головний біль, загальмованість, змащена мова, виражена слабкість, зниження або втрата рефлексів, збудження, підвищення або зниження температури тіла, пригнічення дихання, задишка, зниження артеріального тиску, звуження зіниць (змінюється паралітичним розширенням) , тахі- або брадикардія, ціаноз, сплутаність свідомості, припинення електричної активності мозку, набряк легенів, кома, пізніше – пневмонія, аритмії, серцева недостатність; при прийомі 2-10 г – летальний кінець; при хронічній токсичності - дратівливість, ослаблення спроможності до критичної оцінки, порушення сну, сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення дезінтоксикаційної терапії, симптоматичне лікування, підтримання життєво важливих функцій організму. Бендазол Симптоми передозування: відомостей про випадки передозування відсутні. Найімовірнішим небажаним явищем може бути виражене зниження артеріального тиску. Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску надати пацієнтові положення «лежачи» з низькими кінцівками, проводити симптоматичну терапію. Папаверину гідрохлорид Симптоми передозування: диплопія (двоєння в очах), слабкість, зниження артеріального тиску. Лікування: симптоматичне (підтримка артеріального тиску).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа відсутності ефекту протягом 3 днів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Пацієнти, у яких у відповідь на застосування метамізолу натрію виникають анафілактичні або інші імуноопосередковані реакції (наприклад, агранулоцитоз), також схильні до ризику їх розвитку у відповідь на застосування інших піразолонів та піразолідонів. Літні та ослаблені пацієнти: пацієнтам похилого віку необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію. Панцитопенія, агранулоцитоз При розвитку панцитопенії та агранулоцитозу препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Анафілактичні/анафілактоїдні реакції Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на метамізол натрію обумовлюють такі стани: аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (за типом кропив'янка-ангіоневротичний набряк); бронхіальна астма, що особливо супроводжується риносинуситом і поліпозом носа; хронічна кропив'янка; непереносимість барвників (наприклад, тартразину), консервантів (наприклад, бензоатів); непереносимість алкоголю, на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості алкогольних напоїв у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та виражене почервоніння обличчя. Непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлену аналгетичну бронхіальну астму. У сприйнятливих пацієнтів може виникнути анафілактичний шок, тому у пацієнтів з бронхіальною астмою або атопією слід дотримуватися особливої обережності. Тяжкі шкірні реакції Синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом натрію слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. Слід ретельно контролювати шкірні реакції, особливо на початку лікування. Ізольовані гіпотензивні реакції Ці реакції можуть мати дозозалежний характер. Ризик таких реакцій підвищений за попередньої артеріальної гіпотензії, зниження обсягу циркулюючої крові або дегідратації, нестабільної гемодинаміки або гострого порушення кровообігу (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або травмою), у пацієнтів з високою лихоманкою. У таких пацієнтів слід проводити докладну діагностику та встановлювати за ними ретельне спостереження. У пацієнтів, у яких слід уникати зниження артеріального тиску, метамізол натрію можна застосовувати лише при ретельному спостереженні за гемодинамічними параметрами. Біль в животі Неприпустимо застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Порушення функції нирок та печінки У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки застосовувати метамізол натрію допускається лише за суворої оцінки користі та ризиків, дотримуючись усіх необхідних запобіжних заходів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід відмовитися від керування транспортними засобами, занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
197,00 грн
152,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: Аскорбінова кислота - 0,1 г; Декстрози моногідрат – 0,877 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,013 г; стеаринова кислота – 0,008 г; кальцію стеарат – 0,002 г Аскорбінова кислота – 0,1 г + Декстроза – 0,877 г. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: Аскорбінова кислота - 0,1 г; Декстрози моногідрат – 0,877 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,013 г; стеаринова кислота – 0,008 г; кальцію стеарат – 0,002 г Аскорбінова кислота – 0,1 г + Декстроза – 0,877 г. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активини речовини: Аскорбінова кислота - 0,1 г; Декстрози моногідрат – 0,877 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,013 г; стеаринова кислота – 0,008 г; кальцію стеарат – 0,002 г Аскорбінова кислота – 0,1 г + Декстроза – 0,877 г. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Аскорбінова кислота - 50,0 мг; Рутозиду тригідрат – 54,4 мг (у перерахунку на рутозид (рутин)) – 50,0 мг; Допоміжні речовини: цукроза -181,3 мг; крохмаль картопляний -38,7 мг; повідон До 30 - 3,5 мг; кальцію стеарат – 2,1мг. Пігулки, 50 мг + 50 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки світло-жовтого або зеленувато-жовтого кольору з фаскою та ризиком. Допускається наявність світлих та темних вкраплень.Фармакотерапевтична групаВітамін.ФармакокінетикаАскорбінова кислота Всмоктування Абсорбується в шлунково-кишковому тракті (ЖКТ), переважно в худій кишці. Зі збільшенням дози до 200 мг всмоктується до 140 мг (70 %), при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20 %). Зв'язок із білками плазми – 25 %. Захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, запори або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових та овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбату в кишечнику. Розподіл Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл, запаси в організмі - близько 1,5 г при прийомі щоденних доз, що рекомендуються, і 2,5 г при прийомі 200 мг/сут. ТСmах (період напіввиведення) після прийому внутрішньо - 4 год. Легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, а потім у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінці та кришталику ока; депонується в задній частині гіпофіза, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах насіннєвих залоз, яєчниках, печінці, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечника, серці, м'язах, щитовидній залозі; проникає крізь плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у еритроцитах та у плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і повільніше і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація у плазмі. Метаболізм Метаболізується переважно в печінці в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову та дикетогулонову кислоти. Виведення Виводиться нирками, через кишечник, потім, грудним молоком як незміненого аскорбату і метаболітів. При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Куріння та вживання етанолу прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення на неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі. Виводиться при гемодіалізі. Рутозид Час максимальної концентрації в плазмі після прийому внутрішньо - 1-9 годин. Виводиться переважно з жовчю та меншою мірою нирками. Період напіввиведення – 10-25 год.ФармакодинамікаАскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортання крові, регенерації тканин, сприяє підвищенню опірності організму. Рутозид (похідна рутина) усуває підвищену проникність капілярів, зміцнює судинну стінку, зменшуючи її набряклість та запалення. Має ангіагрегантну дію, що сприяє поліпшенню мікроциркуляції.Показання до застосуванняГіпо- та авітаміноз аскорбінової кислоти та рутозиду. У складі комплексної терапії при варикозному розширенні вен, трофічних порушеннях та виразках шкіри, при хронічній венозній недостатності; при геморагічному діатезі.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; вроджена непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальтази; вагітність (1 триместр); дитячий вік до 18 років. З обережністю: Стани, що супроводжуються гіперкоагуляцією крові та схильністю до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяЧерез вміст у препараті рутину його не слід застосовувати в 1 триместрі вагітності. При застосуванні препарату під час вагітності (II-III триместри) та в період грудного вигодовування необхідно дотримуватись дозування та тривалість курсу прийому, призначені лікарем.Побічна діяМожливі алергічні реакції (шкірні висипи), диспепсичні розлади, головний біль. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАскорбінова кислота підвищує всмоктування лікарських засобів групи пеніциліну, заліза; знижує клінічний ефект гепарину та непрямих антикоагулянтів, що потребує корекції доз при їх одночасному застосуванні. Якщо ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням лікарського препарату Аскорутін проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 1 таблетці 2-3 рази на добу під час або після їди. Курс лікування – 2-3 тижні. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми: надмірне вживання препарату може спричинити нудоту, блювання, пронос, біль голови. Лікування: симптоматичне, форсований діурез. При передозуванні лікарським засобом необхідно негайно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам із цукровим діабетом необхідно враховувати, що в одній таблетці препарату міститься близько 0,2 г вуглеводів (0,017 ХЕ). При самостійному застосуванні препарату рекомендується не перевищувати максимальних термінів та рекомендованих доз. У разі відсутності зменшення або при обтяженні симптомів захворювання рекомендується звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортом, робота з механізмами, що рухаються).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Аспаркам-500 мг; магнію аспарагінат тетрагідрат – 177 мг; калію аспарагінат гемігідрат-177 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 131 мг; тальк-10 мг; кальцію стеарат – 5 мг По 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 3, 7 контурних осередкових упаковок по 8 таблеток з гравіюванням «R» або без гравірування «R» з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого кольору, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЛегко всмоктується при прийомі внутрішньо та відносно швидко виводиться із сечею.ФармакодинамікаАспаркам є джерелом іонів калію та магнію, регулює метаболічні процеси, сприяє відновленню електролітного балансу, має антиаритмічну дію. Іон калію бере участь як у проведенні імпульсів з нервових волокон, так і в синаптичній передачі, здійсненні м'язових скорочень, підтримці нормальної серцевої діяльності. Порушення обміну іонів калію призводить до зміни збудливості нервів та м'язів. Активний іонний транспорт підтримує високий градієнт іонів калію через мембрану плазми. У малих дозах іон калію розширює коронарні артерії, великих дозах – звужує. Має негативну хроно- та батмотропну дію, у високих дозах – негативну іно- та дромотропну, а також помірну діуретичну дію. Іон магнію є кофактором 300 ферментних реакцій. Незамінний елемент у процесах, що забезпечують надходження та витрачання енергії. Бере участь у балансі електролітів, транспорті іонів, проникності мембран, нервово-м'язової збудливості. Входить до структури (пентозофосфатної) дезоксирибонуклеїнової кислоти. Бере участь у синтезі рибонуклеїнової кислоти, апараті спадковості, клітинному зростанні, у процесі розподілу клітин. Обмежує та попереджає надмірне вивільнення катехоламіну при стресі, можливі ліполіз та вивільнення вільних жирних кислот. Є "фізіологічним" блокатором повільних кальцієвих каналів. Сприяє проникненню іона калію у клітини. Аспарагінат сприяє проникненню іона калію та магнію у внутрішньоклітинний простір, стимулює міжклітинний синтез фосфатів.Показання до застосуванняАспаркам застосовується у комплексній терапії при серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, гіпокаліємії, порушеннях серцевого ритму (у тому числі при інфаркті міокарда, передозуванні серцевих глікозидів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, порушення обміну амінокислот, артеріальна гіпотензія, гостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, порушення атріовентрикулярної провідності (атріовентрикулярна блокада І-ІІІ ступеня), тяжка міастенія, гемоліз, недостатність кори; безпеку не встановлено). З обережністю призначають при вагітності та в період грудного вигодовування, лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяМожливі нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття або печіння в епігастральній ділянці (у хворих на анацидний гастрит або холецистит), гіперкаліємія (нудота, блювання, діарея, парастезії), гіпермагніємія (почервоніння обличчя, почуття спраги, зниження артеріального) , парез, кома, арефлексія, пригнічення дихання, судоми).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічний: спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, спіронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нестероїдними протизапальними препаратами підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Застосування препаратів калію разом із глюкокортикостероїдами усуває гіпокаліємію, що викликається останніми. За рахунок вмісту іонів калію зменшуються небажані ефекти серцевих глікозидів. За рахунок вмісту іонів магнію знижує ефект неоміцину, поліміксину В, тетрацикліну та стрептоміцину. При одночасному застосуванні препарат може посилювати нервово-м'язову блокаду, спричинену деполяризуючими міорелаксантами (атракурія безілатом, декаметонія бромідом, суксаметонія (хлоридом, бромідом, йодидом)). Кальцитріол підвищує вміст іонів магнію у плазмі крові; препарати кальцію знижують ефект препаратів магнію Фармакокінетичне: в'яжучі та обволікаючі засоби знижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиАспаркам приймають внутрішньо після їди по 1-2 таблетки 3 рази на день. Курс лікування – 3-4 тижні. За необхідності курс повторюють.ПередозуванняСимптоми: порушення провідності (особливо за попередньої патології провідної системи серця). Лікування: внутрішньовенне введення кальцію хлориду; при необхідності – гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Аспаркам-500 мг; магнію аспарагінат тетрагідрат – 177 мг; калію аспарагінат гемігідрат-177 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 131 мг; тальк-10 мг; кальцію стеарат – 5 мг По 8, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 3, 7 контурних осередкових упаковок по 8 таблеток з гравіюванням «R» або без гравірування «R» з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого кольору, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЛегко всмоктується при прийомі внутрішньо та відносно швидко виводиться із сечею.ФармакодинамікаАспаркам є джерелом іонів калію та магнію, регулює метаболічні процеси, сприяє відновленню електролітного балансу, має антиаритмічну дію. Іон калію бере участь як у проведенні імпульсів з нервових волокон, так і в синаптичній передачі, здійсненні м'язових скорочень, підтримці нормальної серцевої діяльності. Порушення обміну іонів калію призводить до зміни збудливості нервів та м'язів. Активний іонний транспорт підтримує високий градієнт іонів калію через мембрану плазми. У малих дозах іон калію розширює коронарні артерії, великих дозах – звужує. Має негативну хроно- та батмотропну дію, у високих дозах – негативну іно- та дромотропну, а також помірну діуретичну дію. Іон магнію є кофактором 300 ферментних реакцій. Незамінний елемент у процесах, що забезпечують надходження та витрачання енергії. Бере участь у балансі електролітів, транспорті іонів, проникності мембран, нервово-м'язової збудливості. Входить до структури (пентозофосфатної) дезоксирибонуклеїнової кислоти. Бере участь у синтезі рибонуклеїнової кислоти, апараті спадковості, клітинному зростанні, у процесі розподілу клітин. Обмежує та попереджає надмірне вивільнення катехоламіну при стресі, можливі ліполіз та вивільнення вільних жирних кислот. Є "фізіологічним" блокатором повільних кальцієвих каналів. Сприяє проникненню іона калію у клітини. Аспарагінат сприяє проникненню іона калію та магнію у внутрішньоклітинний простір, стимулює міжклітинний синтез фосфатів.Показання до застосуванняАспаркам застосовується у комплексній терапії при серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, гіпокаліємії, порушеннях серцевого ритму (у тому числі при інфаркті міокарда, передозуванні серцевих глікозидів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, порушення обміну амінокислот, артеріальна гіпотензія, гостра та хронічна ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпермагніємія, порушення атріовентрикулярної провідності (атріовентрикулярна блокада I-III ступеня), тяжка міастенія, гемоліз, недостатність кори надпо8 безпеку не встановлено). З обережністю призначають при вагітності та в період грудного вигодовування, лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяМожливі нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття або печіння в епігастральній ділянці (у хворих на анацидний гастрит або холецистит), гіперкаліємія (нудота, блювання, діарея, парастезії), гіпермагніємія (почервоніння обличчя, почуття спраги, зниження артеріального) , парез, кома, арефлексія, пригнічення дихання, судоми).Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічний: спільне застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, спіронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нестероїдними протизапальними препаратами підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Застосування препаратів калію разом із глюкокортикостероїдами усуває гіпокаліємію, що викликається останніми. За рахунок вмісту іонів калію зменшуються небажані ефекти серцевих глікозидів. За рахунок вмісту іонів магнію знижує ефект неоміцину, поліміксину В, тетрацикліну та стрептоміцину. При одночасному застосуванні препарат може посилювати нервово-м'язову блокаду, спричинену деполяризуючими міорелаксантами (атракурія безілатом, декаметонія бромідом, суксаметонія (хлоридом, бромідом, йодидом)). Кальцитріол підвищує вміст іонів магнію у плазмі крові; препарати кальцію знижують ефект препаратів магнію Фармакокінетичне: в'яжучі та обволікаючі засоби знижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиАспаркам приймають внутрішньо після їди по 1-2 таблетки 3 рази на день. Курс лікування – 3-4 тижні. За необхідності курс повторюють.ПередозуванняСимптоми: порушення провідності (особливо за попередньої патології провідної системи серця). Лікування: внутрішньовенне введення кальцію хлориду; при необхідності – гемодіаліз та перитонеальний діаліз.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: атенолол – 0,05/0,1 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 0,08/0,16 г; крохмаль картопляний – 0,059/0,118 г; желатин – 0,009/0,018 г; магнію стеарат – 0,001/0,002 г; стеаринова кислота - 0,001/0,002 р. Таблетки 50 мг та 100 мг. По 10, 30 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або пакувальної паперу. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Допускається незначна мармуровість, плоскоциліндрична з фаскою (для дозування 50 мг) або з фаскою та ризиком (для дозування 100 мг).ФармакокінетикаАбсорбція зі шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60 %), біодоступність – 40-50 %, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16 %. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незмінному вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – понад 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення цАМФ з АТФ. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів.У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (АV) блокада II-III ст. декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік та безпека не встановлені). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку. З обережністю: Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень), АV блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин («перемежа Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність та період годування груддю. Вагітним слід призначати атенолол лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати лише у виняткових випадках та з великою обережністю.Побічна діяСерцево-судинна система: розвиток (погіршення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття. Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, біль голови, слабкість, «кошмарні» сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках. у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми. Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку. Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа. Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз. Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Метаболічні реакції: гіперліпідемія. Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи почуттів: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія. Інші: біль у спині, артралгія, синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами – їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу та верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) та нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди. При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування спільно з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При сумісному застосуванні з еуфіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та атенололу має становити не менше 14 днів. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Кошти для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію у плазмі (гальмує метаболізм). Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимального терапевтичного ефекту, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції атенололу не відбувається. Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: . Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – 15 – 35 Період напіввиведення атенололу (год) - 16 - 27 Максимальна доза – 50 мг на добу або 100 мг через день. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – менше 15 Період напіввиведення атенололу (год) – понад 27 Максимальна доза – 50 мг через день або 100 мг 1 раз на 4 дні. Для забезпечення перерахованого нижче режиму дозування можливе застосування атенололу в лікарській формі таблетки 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, АV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; у разі виникнення бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреноміметика сальбутамолу. При порушенні АV провідності, брадикардії – внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: атенолол – 0,05/0,1 г; допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 0,08/0,16 г; крохмаль картопляний – 0,059/0,118 г; желатин – 0,009/0,018 г; магнію стеарат – 0,001/0,002 г; стеаринова кислота - 0,001/0,002 р. Таблетки 50 мг та 100 мг. По 10, 30 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Допускається незначна мармуровість, плоскоциліндрична з фаскою (для дозування 50 мг) або з фаскою та ризиком (для дозування 100 мг).ФармакокінетикаАбсорбція зі шлунково-кишкового тракту – швидка, неповна (50-60 %), біодоступність – 40-50 %, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові – 2-4 год. та у грудне молоко. Зв'язок із білками плазми крові – 6-16 %. Практично не метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-9 годин (збільшується у пацієнтів похилого віку). Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85-100% у незмінному вигляді). Порушення функції нирок супроводжується подовженням періоду напіввиведення та кумуляцією: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл/хв/1,73 м2 період напіввиведення становить 16-27 год, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл/хв/1,73 м2 – понад 27 год (необхідно зменшення доз). Виводиться під час гемодіалізу.ФармакодинамікаЧинить антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Не має мембраностабілізуючої та внутрішньої симпатоміметичної активності. Зменшує стимульоване катехоламіном утворення цАМФ з АТФ. У перші 24 години після перорального прийому на фоні зниження серцевого викиду відзначається реактивне підвищення загального периферичного опору судин, вираженість якого протягом 1-3 діб поступово знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням серцевого викиду, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи, чутливості барорецепторів та впливом на центральну нервову систему. Гіпотензивна дія проявляється як зниженням систолічного, так і діастолічного артеріального тиску (АТ), зменшенням ударного та хвилинного об'ємів.У середніх терапевтичних дозах не впливає тонус периферичних артерій. Гіпотензивний ефект триває 24 години, при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.при регулярному застосуванні стабілізується до кінця другого тижня лікування. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (подовження діастоли та поліпшення перфузії міокарда) та скоротливості, а також зниженням чутливості міокарда до впливу симпатичної стимуляції. Уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС) у спокої та при фізичному навантаженні. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю.За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку та збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Антиаритмічна дія проявляється придушенням синусової тахікардії та пов'язана з усуненням аритмогенних симпатичних впливів на провідну систему серця, зменшенням швидкості поширення збудження через синоатріальний вузол та подовженням рефрактерного періоду. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному та меншою мірою в ретроградному напрямках через АV (атріовентрикулярний) вузол та за додатковими шляхами проведення. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-4 години, триває до 24 годин. Зменшує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює АV провідність, знижує скоротливість міокарда, знижує потребу міокарда в кисні. Зменшує збудливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії (крім стенокардії Принцметала); порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій, шлуночкова екстрасистолія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, кардіогенний шок, атріовентрикулярна (АV) блокада II-III ст. декомпенсації), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, стенокардія Принцметала, артеріальна гіпотензія (у разі використання при інфаркті міокарда, систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.), період лактації, одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО), вік та безпека не встановлені). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку. З обережністю: Цукровий діабет, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, алергічні реакції в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень (в т.ч. емфізема легень), АV блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність (компенсована), облітеруючі захворювання периферичних судин («перемежа Рейно), феохромоцитома, печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, депресія (в т.ч. в анамнезі), псоріаз, вагітність, літній вік.Вагітність та лактаціяВагітність та період годування груддю. Вагітним слід призначати атенолол лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Атенолол виділяється з грудним молоком, тому в період годування його слід приймати лише у виняткових випадках та з великою обережністю.Побічна діяСерцево-судинна система: розвиток (погіршення) симптомів хронічної серцевої недостатності (набряклість кісточок, стоп; задишка), порушення атріовентрикулярної провідності, аритмії, брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, серцебиття. Центральна нервова система: запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, зниження швидкості реакції, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена стомлюваність, біль голови, слабкість, «кошмарні» сновидіння, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, парестезії в кінцівках. у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), м'язова слабкість, судоми. Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, пронос, біль у животі, запор, зміна смаку. Дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа. Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (апластична), тромбоз. Ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіперглікемія (у хворих з інсуліннезалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан. Метаболічні реакції: гіперліпідемія. Шкірні реакції: кропив'янка, дерматити, свербіж, фоточутливість, посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення перебігу псоріазу, оборотна алопеція. Органи почуттів: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кон'юнктивіт. Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія. Інші: біль у спині, артралгія, синдром «скасування» (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Частота побічних явищ зростає зі збільшенням дози препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами – їх гіпоглікемізуюча дія посилюється. При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу та верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. Гіпотензивний ефект послаблюють естрогени (затримка натрію) та нестероїдні протизапальні препарати, глюкокортикостероїди. При одночасному застосуванні атенололу та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії та порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному призначенні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу та дилтіазему може спровокувати зупинку серця; ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити його виведення та підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Застосування спільно з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії та ймовірність зниження АТ. При сумісному застосуванні з еуфіліном та теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та атенололу має становити не менше 14 днів. Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб, підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії. Кошти для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) підвищують ризик пригнічення функції міокарда та розвитку артеріальної гіпертензії. Аміодарон підвищує ризик розвитку брадикардії та пригнічення AV провідності. Циметидин збільшує концентрацію у плазмі (гальмує метаболізм). Йодвмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів та антикоагулянтний ефект кумаринів. Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні та снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової системи.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія. Лікування починають із 50 мг атенололу 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2 тижні прийому. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту. Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не досягається оптимального терапевтичного ефекту, збільшують дозу до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг один раз на день. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушеннями функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування. За наявності ниркової недостатності рекомендують корекцію дози залежно від кліренсу креатиніну. У хворих з нирковою недостатністю при значеннях кліренсу креатиніну вище 35 мл/хв/1,73 м2 (нормальні значення становлять 100-150 мл/хв/1,73 м2), значної кумуляції атенололу не відбувається. Рекомендуються такі максимальні дози для хворих з нирковою недостатністю: . Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – 15 – 35 Період напіввиведення атенололу (год) - 16 - 27 Максимальна доза – 50 мг на добу або 100 мг через день. Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м2) – менше 15 Період напіввиведення атенололу (год) – понад 27 Максимальна доза – 50 мг через день або 100 мг 1 раз на 4 дні. Для забезпечення перерахованого нижче режиму дозування можливе застосування атенололу в лікарській формі таблетки 25 мг. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, атенолол призначають по 25 або 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу, що необхідно проводити в стаціонарних умовах, оскільки може мати місце зниження артеріального тиску. У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза - 25 мг (може бути збільшена під контролем АТ, ЧСС). Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а ймовірність розвитку побічних ефектів зростає.ПередозуванняСимптоми: виражена брадикардія, АV блокада II-III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, надмірне зниження артеріального тиску, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, ціаноз нігтів пальців або долонь. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих лікарських засобів; у разі виникнення бронхоспазму показано інгаляційне або внутрішньовенне введення бета2-адреноміметика сальбутамолу. При порушенні АV провідності, брадикардії – внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії – лідокаїн (препарати 1А класу не застосовуються); при зниженні АТ – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легень – внутрішньовенні плазмозамінні розчини, при неефективності – введення епінефрину, допаміну, добутаміну; при хронічній серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам. Можливе проведення діалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
259,00 грн
210,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
322,00 грн
289,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
323,00 грн
293,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 500 мг. 10 шт. - Упакування безячейкові контурні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фасками з двох сторін, зі слабким характерним запахом; допускається незначна мармуровість.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ. Має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1 ) у центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри та зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральною, так і периферичною дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А 2 у тромбоцитах. Знижує летальність та ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи та при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці та збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми та знижує концентрацію вітаміну K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Почастішує геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на фоні терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію у ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 у слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторних простагландинів,що може зумовити виразку слизової оболонки і подальшу кровотечу.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна. Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком. У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном та сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. При виникненні ацидозу більша частина саліцилату перетворюється на неіонізовану кислоту, що добре проникає в тканини, в т.ч. у мозок. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T1/2-ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2-саліцилат при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилат значно повільніша, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, біль голови); профілактика тромбозів та емболій; первинна та вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенситизації та формування стійкої толерантності до НПЗЗ у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча, "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропивницю, риніт, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбін, дефіцит вітаміну К, печінкова та/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань), І та ІІІ триместри вагітності, період лактації , підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатівВагітність та лактаціяПротипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності. У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями. Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього неба, у III триместрі - викликає гальмування пологової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу. Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, біль у епігастрії, діарея; рідко – виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки. З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, біль голови, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, анемія. З боку системи згортання крові: рідко – геморагічний синдром, подовження часу кровотечі. З боку сечовивідної системи: рідко – порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду). Інші: в окремих випадках – синдром Рейє; при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду). При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму. При одночасному застосуванні препарату золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки. При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (зокрема пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону). При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту. При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти. Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку прийому екстракту гінкго білоба на тлі тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг/сут. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів. При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення max саліцилату в плазмі крові та AUC. При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові. При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами. Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу. При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти. При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати max саліцилату в плазмі крові. При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок. При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою. При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на шлунково-кишковому тракті.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова – від 150 мг до 8 г; кратність застосування – 2-6 разів на добу.ПередозуванняСимптоми: Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми відбуваються при зниженні дози препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, лужний діурез для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі становить понад 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях та кровотечах із ШКТ в анамнезі, при підвищеній кровоточивості або при одночасному проведенні протизгортаючої терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності. Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалій терапії та/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібне спостереження лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну. Застосування ацетилсаліцилової кислоти як протизапальний засіб у добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою ймовірністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції та післяопераційному періоді слід скасувати прийом саліцилатів за 5-7 днів. Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказане, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як аналгетичний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. У період лікування пацієнт повинен утримуватись від вживання алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
201,00 грн
161,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
193,00 грн
144,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 500,000 мг4 Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 83,632 мг; лимонної кислоти моногідрат-0,168 мг; тальк - 16,200 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 200 контурних безосередкових або по 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку (для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, злегка мармурові, з фаскою та ризиком, без запаху або зі слабким характерним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаПри вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується неспецифічними холінестеразами плазми та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельна. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба пришвидшується за наявності гіперемії та набряку та сповільнюється у проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у нервовій тканині, сліди – у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу більшість саліцилової кислоти перетворюється на неіонізовану кислоту, добре проникає у тканини, зокрема. у мозок. Швидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виводиться із грудним молоком. Метаболізується переважно у печінці. Метаболітами ацетилсаліцилової та саліцилової кислот є гліцинкон'югант саліцилової кислоти, гентизинова кислота та її гліцинкон'югант. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилової кислоти (60 %) та у вигляді метаболітів. Виведення саліцилової кислоти залежить від рН сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну дію, що обумовлено інгібуванням циклооксигеназ, що беруть участь у синтезі простагландинів. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.Показання до застосуванняЛікування помірного або слабовираженого больового синдрому: головний біль (у тому числі при абстинентному синдромі), зубний біль, біль у горлі, біль у спині та м'язах, біль у суглобах, біль при менструації. Підвищена температура тіла при «простудних» та інших інфекційно-запальних захворюваннях (у дорослих та дітей старше 15 років).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів або інших компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези; поєднане застосування метотрексату в дозі 15 мг на тиждень та більше; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти; бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів; вагітність (I та III триместр), період грудного вигодовування; дитячий вік (до 15 років – при застосуванні як жарознижувальний засіб). Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю – при супутній терапії антикоагулянтами, подагрі, виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки (в анамнезі), включаючи хронічний або рецидивуючий перебіг виразкової хвороби, або епізоди шлунково-кишкових кровотеч; при нирковій та/або печінковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гіперурикемії, бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень, сінній лихоманці, поліпозі носа, лікарській алергії, одночасному прийомі метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж., вагітності (II триместр).Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: зниження апетиту, біль у животі, печія, нудота, блювання, явні (блювота з кров'ю, дьогтеподібне випорожнення) або приховані ознаки шлунково-кишкової кровотечі, які можуть призводити до залізодефіцитної анемії, ерозивно-виразкові ураження. в тому числі з перфорацією) шлунково-кишкового тракту, поодинокі випадки – порушення функції печінки (підвищення печінкових трансаміназ), діарея. З боку центральної нервової системи: запаморочення, шум у вухах (зазвичай ознаки передозування); при тривалому застосуванні – біль голови, порушення зору, зниження гостроти слуху, асептичний менінгіт. Серцево-судинна система: при тривалому застосуванні – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. З боку системи кровотворення: підвищення ризику кровотечі, що є наслідком впливу ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тромбоцитопенію, анемію, лейкопенію. З боку системи виділення: порушення функції нирок; при тривалому застосуванні – інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням вмісту креатиніну в крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, набряки. Алергічні реакції: висипання на шкірі, анафілактичні реакції, бронхоспазм, набряк Квінке. Синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки зі швидким розвитком печінкової недостатності). При появі подібних симптомів рекомендується припинити прийом препарату і негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування: з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень або більше є протипоказанням: підвищується гемолітична цитотоксичність метотрексату (знижується нирковий кліренс метотрексату та метотрексат заміщується саліцилатами у зв'язку з білками плазми); з антикоагулянтами, наприклад, гепарином: підвищується ризик кровотечі внаслідок порушення функції тромбоцитів, пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, витіснення антикоагулянтів (непрямих) у зв'язку з білками плазми; з іншими нестероїдними протизапальними препаратами: внаслідок синергічної взаємодії підвищується ризик виникнення виразок та кровотеч із шлунка та дванадцятипалої кишки; з урикозуричними лікарськими засобами, наприклад бензбромароном: знижує урикозуричний ефект; з дигоксином: концентрація дигоксину підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції; з гіпоглікемічними препаратами: підвищується гіпоглікемічна дія гіпоглікемічних препаратів унаслідок гіпоглікемічної дії ацетилсаліцилової кислоти; з препаратами групи тромболітиків: посилюється фібринолітичний ефект останніх та ризик виникнення кровотеч підвищується; з глюкокортикостероїдами, крім гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: при застосуванні глюкокортикостероїдів знижується концентрація саліцилатів у крові за рахунок підвищення виведення останніх; з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту: знижується гломерулярна фільтрація за рахунок інгібування синтезу простагландинів і, як наслідок, знижується антигіпертензивний ефект; з вальпроєвою кислотою: підвищується токсичність вальпроєвої кислоти; з глюкокортикостероїдами, етанолом (алкогольні напої) та етанолвмісними лікарськими засобами: зростає ризик ушкоджуючої дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч; посилює ефекти наркотичних аналгетиків, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів, сульфаніламідів (у тому числі ко-тримоксазолу – посилює їх активність та токсичність), трийодтироніну (підсилює активність та підвищується ризик розвитку побічних ефектів останнього); знижує ефект гіпотензивних лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід); підвищує концентрацію барбітуратів, солей літію у плазмі; антациди, що містять магній та/або алюміній, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти; Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, дорослим та дітям старше 12 років: разова доза становить 250-500 мг, максимальна разова доза – 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальна добова доза 3,0 г (6 таблеток по 500 мг), разова доза. за необхідності можна приймати 3-4 десь у добу з інтервалом щонайменше 4 годин. Дітям (як знеболюючий засіб) у віці від б до 12 років, за винятком гострих респіраторних захворювань, викликаних вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності), разова доза становить 25 мг на прийом, приймати до 3 разів на добу. Препарат слід приймати після їди, запиваючи водою, молоком або лужною мінеральною водою. Частота та час прийому: разову дозу за потреби можна приймати 3-4 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 7 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше З днів – як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми Передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості. Ці симптоми проходять при зниженні дози або відміні препарату. Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацитоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, кардіогенний шок, дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. При хронічному передозуванні концентрація, що визначається у плазмі, погано корелює зі ступенем тяжкості інтоксикації. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається в осіб похилого віку, приймаючи протягом кількох діб більше 100 мг/кг/добу. У дітей та пацієнтів похилого віку початкові ознаки саліцилізму не завжди помітні, тому доцільно періодично визначати концентрацію саліцилатів у крові: концентрація вище 70 мг % свідчить про помірне або тяжке отруєння; вище 100 мг % – про вкрай важке, прогностично несприятливе. При отруєнні середнього та тяжкого ступеня тяжкості необхідна госпіталізація. Лікування: госпіталізація, шлунковий лаваж, прийом активованого вугілля, моніторинг кислотно-лужного балансу, залуження сечі для того, щоб отримати рН сечі між 7,5-8 (форсований лужний діурез вважається досягнутим, якщо концентрація саліцилату в плазмі крові становить більше 500 мг/ л (3,6 ммоль/л) у дорослих або 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, гемодіаліз, відшкодування втрати рідини, симптоматична терапія. Слід бути обережним у літніх хворих, у яких інтенсивна інфузія рідини може призвести до набряку легень. Не рекомендується застосування ацетазоламіду для олужнення сечі (може спричинити ацидоз та посилити токсичну дію саліцилатів). Гемодіаліз показаний при концентрації саліцилатів більше 100-130 мг %, у хворих з хронічним отруєнням – 40 мг % і нижче за наявності показань (рефрактерний ацидоз,прогресуюче погіршення стану, тяжке ураження центральної нервової системи, набряк легень та ниркова недостатність). При набряку легень – штучна вентиляція легень сумішшю, збагаченою киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацикловір - 200,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон К30, магнію стеарат. По 5, 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або 5 контурних осередкових упаковок по 5 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою та ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" на іншій.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Ацикловір лише частково абсорбується із кишечника. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі (Cssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі (Cssmin) була 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При прийомі 400 мг та 800 мг ацикловіру кожні 4 години Cssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл) відповідно, a Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг) /мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл) відповідно. Розподіл Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі крові. З білками плазми крові ацикловір зв'язується незначною мірою (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні. Виведення У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми становить близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, частку якого в сечі припадає близько 10-15% введеної дози препарату. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") збільшувалися на 18% та 40% відповідно. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 години. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 57 години. Концентрація ацикловіру в плазмі під час діалізу знижувалася приблизно на 60%. У пацієнтів похилого віку кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.ФармакодинамікаАцикловір - це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (варіцелла-зостер zoster virus (ВЗВ)), вірус Епштейна-Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують: ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ. Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловірмонофосфат - аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат і трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіртрифосфату в ланцюжок вірусної ДНК та подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлена кореляція між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або будь-якого іншого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами.Вагітність та лактаціяФертильність Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів. Вагітність У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні ацикловіру жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Після прийому ацикловіру внутрішньо у дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався у грудному молоці у концентрації, що становить від 60 до 410 % плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Ацикловір Реневал жінкам, що годують.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (HP) використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000). HP згруповані відповідно до системно-органних класів медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, а також рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. З боку кровоносної та лімфатичної системи, дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – оборотне збільшення білірубіну та печінкових ферментів у крові; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, висип, у тому числі фотосенсибілізація; нечасто – кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся. Оскільки такий тип алопеції спостерігається при різних захворюваннях та при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок її з прийомом ацикловіру не встановлено; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема. З боку сечовивідної системи: рідко – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією. Інші: часто – стомлюваність, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні ацикловіру не відзначалося. Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру. Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи повною склянкою води. Препарат Ацикловір Реневал можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, доза препарату Ацикловір Реневал, що рекомендується, становить 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Зазвичай курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір Реневал для внутрішнього застосування може бути збільшена до 400 мг. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективнішими нижчі дози препарату Ацикловір Реневал 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування препаратом Ацикловір Реневал слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір Реневал може бути збільшена до 400 мг внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (поперечного лишаю) рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше від моменту перших проявів захворювання, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення ацикловіру у лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Особливі групи пацієнтів Діти віком від 3-х років і старші Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу; профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу: у пацієнтів з імунодефіцитом - у віці від 3-х років і старше застосовують такі ж дози, як для дорослих. Лікування вітряної віспи у віці від 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років – 400 мг 4 рази на добу. Точнішу дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Необхідно враховувати ймовірність наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Необхідно бути обережними при призначенні препарату Ацикловір Реневал пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом препарату Ацикловір Реневал внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози препарату Ацикловір Реневал, таблетки складають: при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин); при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв – 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин).ПередозуванняСимптоми Ацикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Як правило, при випадковому одноразовому прийомі ацикловіру дозою до 20 г токсичні ефекти не були зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом декількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома. Лікування Пацієнти потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний для лікування передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом. Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами. Стан гідратації Пацієнти, які приймають високі дози препарату Ацикловір Реневал, повинні отримувати достатню кількість рідини. Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки ацикловір виводиться нирками, необхідно коригувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок. У пацієнтів похилого віку може спостерігатися порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів потрібна корекція дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом. Пацієнти з вираженим імунодефіцитом Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром. Передача інфекції Усім пацієнтам, особливо при наявності клінічних проявів, слід дотримуватися обережності, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу, а також пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносійства. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу ацикловіру на здатність до керування транспортними засобами чи механізмами не проводилося. Спрогнозувати негативний вплив ацикловіру на ці види діяльності на підставі фармакологічних властивостей діючої речовини не є можливим, але необхідно враховувати профіль побічної дії ацикловіру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацикловір - 400,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон К30, магнію стеарат. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Ацикловір лише частково абсорбується із кишечника. Після прийому 200 мг ацикловіру кожні 4 години середня максимальна рівноважна концентрація у плазмі (Cssmax) становила 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а середня рівноважна мінімальна концентрація у плазмі (Cssmin) була 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При прийомі 400 мг та 800 мг ацикловіру кожні 4 години Cssmax становила 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) та 8 мкМ (1,8 мкг/мл) відповідно, a Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг) /мл) та 4 мкМ (0,9 мкг/мл) відповідно. Розподіл Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі крові. З білками плазми крові ацикловір зв'язується незначною мірою (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні. Виведення У дорослих після прийому ацикловіру внутрішньо період напіввиведення з плазми становить близько 3 годин. Більшість препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, частку якого в сечі припадає близько 10-15% введеної дози препарату. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") збільшувалися на 18% та 40% відповідно. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 години. При проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 57 години. Концентрація ацикловіру в плазмі під час діалізу знижувалася приблизно на 60%. У пацієнтів похилого віку кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно. При одночасному введенні ацикловіру та зидовудину ВІЛ-інфікованим пацієнтам фармакокінетичні характеристики обох препаратів практично не змінювалися.ФармакодинамікаАцикловір - це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitro та in vivo віруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (варіцелла-зостер zoster virus (ВЗВ)), вірус Епштейна-Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують: ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ. Інгібуюча дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловірмонофосфат - аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат і трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіртрифосфату в ланцюжок вірусної ДНК та подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК. У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами вірусу простого герпесу (ВПГ) in vitro також може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлена кореляція між чутливістю штамів вірусу простого герпесу (ВПГ) до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.Показання до застосуванняЛікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (раніше лікування оперізувального герпесу ацикловіром має аналгетичний ефект і може знизити частоту виникнення постгерпетичної невралгії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або будь-якого іншого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, літній вік, ниркова недостатність, дегідратація, одночасне застосування з іншими нефротоксичними препаратами.Вагітність та лактаціяФертильність Немає даних про вплив ацикловіру на жіночу фертильність. У дослідженні за участю 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було встановлено, що застосування ацикловіру внутрішньо дозою до 1 г на добу протягом 6 місяців не мало клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів. Вагітність У постреєстраційному реєстрі вагітностей при лікуванні ацикловіром зібрані дані про результати вагітності у жінок, які приймали ацикловір у різних лікарських формах. При аналізі даних реєстру не відзначалося збільшення кількості вроджених дефектів у новонароджених, матері яких приймали ацикловір під час вагітності, порівняно із загальною популяцією. Виявлені вроджені дефекти не відрізнялися одноманітністю чи закономірністю, що дозволяють припустити загальну причину виникнення. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні ацикловіру жінкам у період вагітності та оцінювати передбачувану користь для матері та можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування Після прийому ацикловіру внутрішньо у дозі 200 мг 5 разів на добу ацикловір визначався у грудному молоці у концентрації, що становить від 60 до 410 % плазмової концентрації. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Враховуючи це, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Ацикловір Реневал жінкам, що годують.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (HP) використані такі критерії: "дуже часто" (> 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000). HP згруповані відповідно до системно-органних класів медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, а також рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. З боку кровоносної та лімфатичної системи, дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – анафілаксія. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; дуже рідко – збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома. Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або за наявності інших провокуючих факторів і були переважно оборотними. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – оборотне збільшення білірубіну та печінкових ферментів у крові; дуже рідко – гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, висип, у тому числі фотосенсибілізація; нечасто – кропив'янка, швидке дифузне випадання волосся. Оскільки такий тип алопеції спостерігається при різних захворюваннях та при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок її з прийомом ацикловіру не встановлено; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, мультиформна ексудативна еритема. З боку сечовивідної системи: рідко – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, ниркова колька. Ниркова колька може бути пов'язана з нирковою недостатністю та кристалурією. Інші: часто – стомлюваність, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиЖодних клінічно значущих взаємодій при застосуванні ацикловіру не відзначалося. Ацикловір виводиться у незміненому вигляді із сечею шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Ацикловір підвищує AUC теофіліну приблизно на 50% при одночасному прийомі, тому рекомендується вимірювати плазмові концентрації теофіліну при одночасному призначенні ацикловіру. Пробенецид та циметидин збільшують показник AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Відзначалося збільшення показника AUC у плазмі крові для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу, імунодепресанту, що застосовується у трансплантології, при одночасному застосуванні обох препаратів. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи повною склянкою води. Препарат Ацикловір Реневал можна приймати під час їжі, оскільки їда не порушує значною мірою його абсорбцію. Дорослі Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, доза препарату Ацикловір Реневал, що рекомендується, становить 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Зазвичай курс лікування становить 5 днів, але може бути продовжений при тяжких первинних інфекціях. У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір Реневал для внутрішнього застосування може бути збільшена до 400 мг. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Лікування необхідно розпочинати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальному періоді або з появою перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). Багатьом пацієнтам підходить зручніша схема терапії 400 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У ряді випадків виявляються ефективнішими нижчі дози препарату Ацикловір Реневал 200 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин) або 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин). У деяких пацієнтів може загостритися інфекція при прийомі сумарної добової дози 800 мг. Лікування препаратом Ацикловір Реневал слід періодично переривати на 6-12 місяців для виявлення можливих змін перебігу захворювання. Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із імунодефіцитом Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів з імунодефіцитом рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 200 мг 4 рази на добу (кожні 6 годин). У разі вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника доза препарату Ацикловір Реневал може бути збільшена до 400 мг внутрішньо. Як альтернатива може бути розглянута можливість застосування ацикловіру в лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу Для лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу (поперечного лишаю) рекомендована доза препарату Ацикловір Реневал становить 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години, за винятком періоду нічного сну). Курс лікування становить 7 днів. Лікування оперізувального герпесу слід починати якомога раніше від моменту перших проявів захворювання, тому що в цьому випадку лікування буде більш ефективним. Лікування вітряної віспи у пацієнтів із нормальним імунним статусом слід розпочати протягом 24 годин з моменту появи висипів. У пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування з кишечника необхідно розглянути можливість призначення ацикловіру у лікарській формі Ліофілізат для приготування розчину для інфузій. Особливі групи пацієнтів Діти віком від 3-х років і старші Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу; профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу: у пацієнтів з імунодефіцитом - у віці від 3-х років і старше застосовують такі ж дози, як для дорослих. Лікування вітряної віспи у віці від 6 років і старше – 800 мг 4 рази на добу; у віці від 3 до 6 років – 400 мг 4 рази на добу. Точнішу дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг маси тіла (але не більше 800 мг) 4 рази на добу. Курс лікування становить 5 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів із нормальним імунним статусом; лікування оперізувального герпесу Дані про режим дозування відсутні. Пацієнти похилого віку Необхідно враховувати ймовірність наявності ниркової недостатності у пацієнтів похилого віку, дози повинні бути скориговані відповідно до ступеня ниркової недостатності. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. Пацієнти з порушенням функції нирок Необхідно бути обережними при призначенні препарату Ацикловір Реневал пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно забезпечити підтримку адекватного водного балансу. У пацієнтів з нирковою недостатністю прийом препарату Ацикловір Реневал внутрішньо у рекомендованих дозах з метою лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, не призводить до кумуляції препарату до концентрацій, що перевищують встановлені безпечні рівні. Однак у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендовані дози препарату Ацикловір Реневал, таблетки складають: при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв – 800 мг 2 рази на добу (кожні 12 годин); при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв – 800 мг 3 рази на добу (кожні 8 годин).ПередозуванняСимптоми Ацикловір лише частково абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Як правило, при випадковому одноразовому прийомі ацикловіру дозою до 20 г токсичні ефекти не були зареєстровані. При повторних прийомах внутрішньо протягом декількох днів доз, що перевищують рекомендовані, відзначалися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання) та нервової системи (головний біль та сплутаність свідомості). Іноді можуть бути такі неврологічні ефекти, як судомні напади, кома. Лікування Пацієнти потребують ретельного медичного спостереження з метою виявлення можливих симптомів інтоксикації. Ацикловір виводиться з організму за допомогою гемодіалізу, тому гемодіаліз може бути використаний для лікування передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДоступних даних, отриманих в результаті проведених клінічних досліджень, недостатньо, щоб зробити висновок про те, що застосування ацикловіру знижує ризик захворювання на вітряну віспу у пацієнтів з нормальним імунним статусом. Ризик розвитку ниркової недостатності зростає при одночасному застосуванні з іншими нефротоксичними препаратами. Стан гідратації Пацієнти, які приймають високі дози препарату Ацикловір Реневал, повинні отримувати достатню кількість рідини. Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок Оскільки ацикловір виводиться нирками, необхідно коригувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок. У пацієнтів похилого віку може спостерігатися порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів потрібна корекція дози. Як літні пацієнти, так і пацієнти з порушенням функції нирок перебувають у групі підвищеного ризику розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (зазвичай такі реакції оборотні у відповідь на відміну препарату) і, відповідно, повинні перебувати під пильним медичним наглядом. Пацієнти з вираженим імунодефіцитом Тривалі або повторні курси лікування ацикловіром у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом можуть призвести до появи штамів вірусу зі зниженою чутливістю до ацикловіру, які не дадуть відповідь на продовження терапії ацикловіром. Передача інфекції Усім пацієнтам, особливо при наявності клінічних проявів, слід дотримуватися обережності, щоб уникнути потенційної можливості передачі вірусу, а також пацієнтів необхідно інформувати про випадки безсимптомного вірусоносійства. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу ацикловіру на здатність до керування транспортними засобами чи механізмами не проводилося. Спрогнозувати негативний вплив ацикловіру на ці види діяльності на підставі фармакологічних властивостей діючої речовини не є можливим, але необхідно враховувати профіль побічної дії ацикловіру.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Бетагістину дигідрохлорид – 8,00 мг (у перерахунку на бетагістин) – 5,21 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101 – 80,80 мг; манітол (Е421) – 25,00 мг; тальк – 6,30 мг; лимонної кислоти моногідрат – 2,50 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,50 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2 контурні коміркові упаковки по 14, 15 таблеток або 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаПрепарат гістаміну.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові та сечі. При прийомі бетагістину з їжею максимальна концентрація (Сmах) у крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Метаболізм Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти, який не має фармакологічної активності. Смах 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові (або сечі досягається через годину після прийому. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуткова кислота швидко виводиться через нирки. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або через кишечник незначне. Швидкість виведення залишається постійною при прийомі 8-48 мг бетагістину, вказуючи на лінійну фармакокінетику бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст H1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС), має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг у головному мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефектність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується основними симптомами: запаморочення, що супроводжується нудотою/блювотою; знижений слух (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетагістину та інших компонентів препарату; феохромоцитома; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяВагітність Протипоказано застосування препарату через відсутність достатньої кількості даних про безпеку його застосування при вагітності. Якщо вагітність виявлена під час лікування препаратом, препарат слід відмінити. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Якщо прийом препарату необхідний у період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. Фертильність У дослідженнях на тваринах (щурах) впливу на фертильність не виявлено.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або якийсь побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (від ≥ 1/100 до Порушення з боку нервової системи: часто (про ≥ 1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про будь-які небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. За даними досліджень in vitro, інгібітори моноаміноксидази (МАО), у тому числі селективні інгібітори МАО підтипу В, інгібують метаболізм бетагістину. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, у тому числі селективними інгібіторами МАО підтипу, можливе підвищення концентрації бетагістину в плазмі крові. Взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може знижувати ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води Приймати по 1-2 таблетки 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 48 мг. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, сонливість (після прийому препарату в дозах до 640 мг судоми, серцево-легеневі ускладнення (після прийому бетагістину у дозах понад 640 мг, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів). Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з артеріальною гіпотензією, бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря. Терапевтичний ефект зазвичай відзначається вже на початку терапії, але може бути поступовим і виявлятись протягом декількох тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається після кількох місяців лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетагістин Реневал не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Бетагістину дигідрохлорид – 8,00 мг (у перерахунку на бетагістин) – 5,21 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 101 – 80,80 мг; манітол (Е421) – 25,00 мг; тальк – 6,30 мг; лимонної кислоти моногідрат – 2,50 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,50 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2 контурні коміркові упаковки по 14, 15 таблеток або 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.Фармакотерапевтична групаПрепарат гістаміну.ФармакокінетикаВсмоктування При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Після всмоктування препарат швидко та майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірюванні концентрації метаболіту 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові та сечі. При прийомі бетагістину з їжею максимальна концентрація (Сmах) у крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що вказує на те, що їда лише уповільнює всмоктування бетагістину. Розподіл Зв'язування бетагістину з білками плазми становить менше 5%. Метаболізм Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилуцтової кислоти, який не має фармакологічної активності. Смах 2-піридилуцтової кислоти в плазмі крові (або сечі досягається через годину після прийому. Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 3,5 години. Виведення 2-піридилуткова кислота швидко виводиться через нирки. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або через кишечник незначне. Швидкість виведення залишається постійною при прийомі 8-48 мг бетагістину, вказуючи на лінійну фармакокінетику бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається ненасиченим.ФармакодинамікаМеханізм дії бетагістину відомий лише частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними: Вплив на гістамінергічну систему Частковий агоніст H1-гістамінових та антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС), має незначну активність щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та зниження кількості Н3-рецепторів. Посилення кровотоку кохлеарної області, а також головного мозку Згідно з доклінічними дослідженнями бетагістин покращує кровообіг у судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг у головному мозку у людини. Полегшення процесу центральної вестибулярної компенсації Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейректомії, прискорюючи та полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами. Час відновлення після вестибулярної нейректомії у людини під час лікування бетагістином також зменшується. Порушення нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії в нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер. Фармакодинамічні властивості, виявлені на тваринах, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі. Ефектність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та синдромом Меньєра, що виявлялося зменшенням вираженості та частоти запаморочень.Показання до застосуванняСиндром Меньєра, що характеризується основними симптомами: запаморочення, що супроводжується нудотою/блювотою; знижений слух (глухість); шум у вухах. Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до бетагістину та інших компонентів препарату; феохромоцитома; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки; бронхіальна астма.Вагітність та лактаціяВагітність Протипоказано застосування препарату через відсутність достатньої кількості даних про безпеку його застосування при вагітності. Якщо вагітність виявлена під час лікування препаратом, препарат слід відмінити. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється бетагістин із грудним молоком. Якщо прийом препарату необхідний у період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити. Фертильність У дослідженнях на тваринах (щурах) впливу на фертильність не виявлено.Побічна діяЯкщо Ви помітили будь-які побічні ефекти, не згадані в даній інструкції, або якийсь побічний ефект набув серйозного характеру, повідоміть, будь ласка, Вашого лікаря. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто (від ≥ 1/100 до Порушення з боку нервової системи: часто (про ≥ 1/100 до Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постреєстраційного застосування та в науковій літературі повідомлялося про наведені нижче небажані ефекти. Наявних даних недостатньо, щоб оцінити їхню частоту. Порушення імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі анафілактична реакція. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: помірні розлади, такі як блювання, шлунково-кишковий біль, здуття живота. Ці ефекти зазвичай зникають після прийому препарату одночасно з їжею або зниження дози. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, особливо ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж та висипання. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про будь-які небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. На основі даних in vitro можна припустити відсутність інгібування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo. За даними досліджень in vitro, інгібітори моноаміноксидази (МАО), у тому числі селективні інгібітори МАО підтипу В, інгібують метаболізм бетагістину. При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, у тому числі селективними інгібіторами МАО підтипу, можливе підвищення концентрації бетагістину в плазмі крові. Взаємодія бетагістину з блокаторами Н1-гістамінових рецепторів теоретично може знижувати ефективність одного з цих лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води Приймати по 1-2 таблетки 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 48 мг. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від реакції на лікування. Поліпшення іноді спостерігається лише за кілька тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються після кількох місяців лікування. Є дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на більш пізніх стадіях. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, сонливість (після прийому препарату в дозах до 640 мг судоми, серцево-легеневі ускладнення (після прийому бетагістину у дозах понад 640 мг, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів). Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля), симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з артеріальною гіпотензією, бронхіальною астмою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря. Терапевтичний ефект зазвичай відзначається вже на початку терапії, але може бути поступовим і виявлятись протягом декількох тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається після кількох місяців лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Бетагістин Реневал не впливає або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 100 мл: борна кислота 3 г. 25 мл – флакони темного скла (1) – пачки картонні. 25 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для місцевого застосування спиртової 3%.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб. Має слабкі бактеріостатичними та фунгістатичними властивостями, має протипедикульозну дію. У комбінації з оксихіноліну сульфатом має контрацептивні властивості.Клінічна фармакологіяАнтисептик для місцевого застосування.Показання до застосуванняАнтисептичний засіб для застосування у ЛОР-практиці, дерматології, офтальмології. Контрацепція (у комбінації з оксихіноліну сульфатом).Протипоказання до застосуванняПорушення функції нирок, дитячий вік, обробка молочних залоз (перед годуванням дитини), вагітність, підвищена чутливість до борної кислоти.Вагітність та лактаціяПротипоказана при вагітності. Не можна використовувати для обробки молочних залоз перед годуванням дитини. Застосування у дітей Протипоказана у дитячому віці.Побічна діяМожливо: при передозуванні та тривалому застосуванні, а також при порушенні функції нирок можливе виникнення гострих та хронічних токсичних реакцій (нудота, блювання, діарея, висипання, головний біль, сплутаність свідомості, судоми, олігурія, шок).Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та застосовуваної лікарської форми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід наносити на великі поверхні тіла. Не застосовувати зовнішньо на покритих волоссям ділянках при гострих запальних шкірних захворюваннях. Борну кислоту у вигляді конкретної лікарської форми слід застосовувати строго відповідно до показань.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Діюча речовина: діамантовий зелений 1 г допоміжні речовини: етанол 95%. 10 мл - скляні флакони (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування спиртової.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.Клінічна фармакологіяАнтисептик для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняСвіжі посттравматичні та післяопераційні рани, садна; піодермія; блефарит.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діамантового зеленого.Вагітність та лактаціяНемає даних.Побічна діяПечіння одразу після застосування на пошкодженій шкірі.Спосіб застосування та дозиЗастосовують зовнішньо. Наносять безпосередньо на область пошкодження шкіри або слизової оболонки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри попаданні розчину в очі спостерігається сильне печіння, сльозотеча.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
303,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: діамантовий зелений – 1 г допоміжні речовини: етанол (етиловий спирт) 95% (у перерахунку на безводний етанол) – 52,07 г; вода очищена – до одержання розчину масою 100 г По 1 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною укупорюють кришками, що нагвинчуються. По 10 мл у флакони із трубки скляного типу ФО.
213,00 грн
173,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: діамантовий зелений – 1 г допоміжні речовини: етанол (етиловий спирт) 95% (у перерахунку на безводний етанол) – 52,07 г; вода очищена – до одержання розчину масою 100 г По 1 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною укупорюють кришками, що нагвинчуються. По 10 мл у флакони із трубки скляного типу ФО.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: бромгексину гідрохлорид-0,008 г; допоміжні речовини: сахароза (цукор) - 0,081 г; крохмаль картопляний - 0,010 г; кальцію стеарат-0,001 г. Пігулки 8 мг. По 10, 14, 20, 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. 20 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки по 10, 20, 50 таблеток з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо практично повністю (99%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту протягом 30 хв. Біодоступність становить 80%. Проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). У печінці піддається диметилювання та окислення, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу. Т1/2 - 15 год (внаслідок повільної зворотної дифузії з тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів. При багаторазовому застосуванні може кумулювати.ФармакодинамікаФармакотерапевтична група: відхаркувальний (муколітичний) засіб. Фармакологічна дія Муколітичний (секретолітичний) засіб, що має відхаркувальну та слабку протикашльову дію. Знижує в'язкість мокротиння (деполімеризує мукопротеїнові та мукополісахаридні волокна, збільшує серозний компонент бронхіального секрету); активує миготливий епітелій, збільшує об'єм та покращує відходження мокротиння. Стимулює вироблення ендогенного сурфактанту, що забезпечує стабільність альвеолярних клітин у процесі дихання. Ефект проявляється через 2-5 днів з початку лікування.Показання до застосуванняЗахворювання дихального тракту, що супроводжуються утрудненням відходження в'язкого мокротиння: трахеобронхіт, бронхіти різної етіології (в т.ч. ускладнені бронхоектазами), бронхіальна астма, туберкульоз легень, пневмонія (гостра та хронічна), муковісцидоз. Санація бронхіального дерева в передопераційному періоді та при проведенні лікувальних та діагностичних внутрішньобронхіальних маніпуляцій, профілактика скупчення в бронхах густого в'язкого мокротиння після операції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, виразка шлунка, вагітність (I триместр); період лактації; дитячий вік (до 6 років). З обережністю: Ниркова та/або печінкова недостатність; захворювання бронхів, що супроводжуються надмірним скупченням секрету, в анамнезі – шлункова кровотеча.Побічна діяАлергічні реакції, нудота, блювання, диспепсія, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, запаморочення, біль голови, підвищення активності «печінкових» трансаміназ (вкрай рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиНе призначають одночасно з лікарськими засобами, що пригнічують кашльовий центр (в т.ч. кодеїн), оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння (накопичення бронхіального секрету в дихальних шляхах). Несумісний із лужними розчинами. Бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (амоксицилін, еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін), сульфаніламідних лікарських засобів у бронхіальний секрет у перші 4-5 днів протимікробної терапії.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 14 років – 8-16 мг (1-2 таблетки) 3-4 рази на добу. Дітям віком 6-14 років – 8 мг (1 таблетка) З рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 16 мг (2 таблетки) 4 рази на добу. Терапевтична дія може проявитись на 4-6 день лікування. Хворим із нирковою недостатністю призначають менші дози або збільшують інтервал між введеннями. При лікуванні необхідно приймати достатню кількість рідини, що підвищує відхаркувальну дію бромгексину. У дітей лікування слід поєднувати з постуральним дренажем або вібраційним масажем грудної клітки, що полегшує виведення секрету з бронхів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсичні розлади. Лікування: штучне блювання, промивання шлунка (у перші 1-2 години після прийому).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: дексаметазону натрію фосфат – 1,0 мг; допоміжні речовини: борна кислота – 15 мг; натрію тетраборату декагідрат (натрій тетраборнокислий 10-водний) – 0,6 мг; динатрію едетат (трилон Б) – 0,5 мг; бензалконію хлорид – 0,04 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні 0,1%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 2, 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 2 тюбик-крапельниці по 1,5 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.ФармакокінетикаПісля закапування в кон'юнктивальний мішок добре проникає в епітелій рогівки та кон'юнктиву; при цьому у водянистій волозі очі досягаються терапевтичні концентрації; при запаленні чи пошкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується. Близько 60-70 % дексаметазону, що у системний кровотік, пов'язують із білками плазми. Метаболізується в печінці під дією цитохромовмісних ферментів; метаболіти виводяться через кишківник. Період напіввиведення становить середньому 3 год.ФармакодинамікаФторований глюкокортикостероїд, має виражену протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію. Взаємодіючи зі специфічним білковим рецептором у тканинах-мішенях, регулює експресію кортикоїдзалежних генів та впливає, таким чином, на синтез білка. Зменшує освіту, вивільнення та активність медіаторів запалення (гістаміну, брадикініну, простагландинів, лізосомальних ферментів). Пригнічує міграцію клітин до місця запалення; зменшує вазодилатацію та підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів; пригнічує синтез антитіл та порушує розпізнавання антигену. Гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гама з лімфоцитів та макрофагів. Індукує утворення ліпокортину, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення та стабілізує мембрани опасистих клітин. Всі ці ефекти беруть участь у придушенні запальної реакції у тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження. Тривалість протизапальної дії після закапування 1 краплі розчину становить від 4 до 8 год.Показання до застосуванняКон'юнктивіт (негнійний і алергічний), кератит, кератокон'юнктивіт (без ушкодження епітелію), блефарит, склерит, епісклерит, ірит, іридоцикліт та інші увеїти різного генезу, блефарокон'юнктивіт, поверхневі травми рогівки. , симпатична офтальміяПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік (до 18 років). Вірусні та грибкові захворювання очей, гнійна інфекція очей (без супутньої протимікробної терапії), трахома, глаукома, пошкодження цілісності епітелію рогівки (в т.ч. стан після видалення стороннього тіла рогівки); туберкульоз очей.Побічна діяПри тривалому застосуванні (більше 3 тижнів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску; розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору та випадання полів зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти, також можливе витончення та перфорація рогової оболонки; дуже рідко – поширення герпетичної та бактеріальної інфекції. У пацієнтів з гіперчутливістю до дексаметазону або бензалконію хлориду може розвинутись алергічний кон'юнктивіт та блефарит. Подразнення, свербіння та печіння шкіри; дерматит.Взаємодія з лікарськими засобамиПри тривалому застосуванні з ідоксуридином можливе посилення деструктивних процесів в епітелії рогівки.Спосіб застосування та дозиДорослим при вираженому запальному процесі – протягом перших 24-48 годин лікування закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі кожні дві години, при зменшенні запалення – кожні 4-6 годин. Для профілактики запальних процесів після очних операцій та травм протягом перших 24 годин після операції препарат закопують 4 рази на день, далі протягом 2 тижнів – 3 рази на день. У ході лікування (при тривалості більше 2 тижнів) необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки. При закопуванні м'які контактні лінзи необхідно знімати, знову вдягнути їх можна не раніше ніж через 15-20 хв. Протягом 30 хв після інстиляції необхідно утримуватись від занять, що потребують підвищеної уваги. Лікування препаратом може маскувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань очей препарат слід поєднувати з адекватною протимікробною терапією.ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних дозозалежних побічних дій. Лікування: специфічного антидоту немає. Препарат слід відмінити та проводити симптоматичну терапію.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 0.1% - 1 мл: Активна речовина: дексаметазон 1 мг; Допоміжні речовини: полісорбат 80, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 4000), динатрію фосфат додекагідрат, лимонної кислоти моногідрат, натрію хлорид, динатрію едетат дигідрат, бензалконію хлорид, вода очищена. 1 мл - флакон-крапельниці полімерні (10) - пачки картонні.Опис лікарської формисуспензія білого кольору; можлива присутність осаду, який швидко ресуспендується при легкому збовтуванні.Фармакотерапевтична групаГКС для місцевого застосування в офтальмології. Чинить виражену протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію. Взаємодіючи зі специфічними білковими рецепторами у тканинах-мішенях, регулює експресію кортикоїдзалежних генів та впливає таким чином на синтез білка. Зменшує освіту, вивільнення та активність медіаторів запалення (в т.ч. гістаміну, кініну, простагландинів, лізосомальних ферментів). Пригнічує міграцію клітин до місця запалення. Зменшує вазодилатацію та підвищену проникність судин у вогнищі запалення. Стабілізує лізосомальні ферменти мембран лейкоцитів. Пригнічує синтез антитіл та порушує розпізнавання антигену. Гальмує вивільнення інтерлейкіну 1 та інтерлейкіну 2, γ-інтерферону з лімфоцитів та макрофагів. Індукує утворення ліпокортину, пригнічує вивільнення еозинофілами медіаторів запалення та стабілізує мембрани опасистих клітин. Всі ці ефекти беруть участь у придушенні запальної реакції у тканинах у відповідь на механічне, хімічне або імунне ушкодження. Тривалість протизапальної дії препарату після закапування 1 краплі розчину становить від 4 до 8 год.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після закапування в кон'юнктивальний мішок дексаметазон добре проникає в епітелій рогівки та кон'юнктиву, при цьому у водянистій волозі очі досягаються терапевтичні концентрації. При запаленні чи пошкодженні слизової оболонки швидкість пенетрації збільшується. Системна абсорбція препарату мінімальна. Близько 60-70% дексаметазону, що у системний кровотік, пов'язують із білками плазми. Метаболізм та виведення Дексаметазон метаболізується в печінці під дією цитохромовмісних ферментів. Метаболіти виводяться з калом. T1/2 становить середньому 3 год.Показання до застосуванняОчні краплі кон'юнктивіт (негнійний та алергічний); кератит; кератокон'юнктивіт (без ушкодження епітелію); блефарит; склерит; епісклерит; хоріоретиніт; увеїт; блефарокон'юнктивіт; неврит зорового нерва; симпатична офтальмія; профілактика та лікування запалення після оперативних втручань та травм; відновлення прозорості рогівки та зниження неоваскуляризації після кератитів, опіків.Протипоказання до застосуванняДля застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахома, глаукома; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності під час лактації (грудного вигодовування) протипоказане. Протипоказання: дитячий вік до 6 років. При лікуванні алергічних та запальних станів дітям старше 6 років закопують по 1 краплі 2-3 рази на добу протягом 7-10 днів. При необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день проби флюоресцеїнової (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).Побічна діяВ основному препарат має гарну переносимість. Місцеві реакції: безпосередньо після закапування препарату можливе відчуття печіння, сльозотеча, затуманювання зору. При тривалому застосуванні препарату (більше 2-х тижнів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору та випадання полів зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти, стоншення та перфорація рогової оболонки; дуже рідко – поширення герпетичної та бактеріальної інфекції. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до дексаметазону або бензалконію хлориду може розвинутись алергічний кон'юнктивіт та блефарит. Можливий розвиток сверблячки, палпебральної або кон'юнктивальної еритеми. При появі виразок рогівки або склери препарат може уповільнити загоєння і сприяти розвитку повторної інфекції. При тривалому застосуванні можливе збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга. З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення або зниження апетиту, загострення хронічних захворювань шлунково-кишкового тракту. Серцево-судинна система: аритмія, брадикардія, підвищення артеріального тиску. З боку центральної нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, біль голови.Взаємодія з лікарськими засобамиПри тривалому застосуванні дексаметазону з ідоксуридином можливе посилення деструктивних процесів в епітелії рогівки. Дексаметазон може посилювати дію барбітуратів. Спільне застосування фенітоїну з дексаметазоном призводить до зниження концентрації останнього. Варфарин у поєднанні з дексаметазоном збільшує ризик кровотечі. При звичайному режимі місцевого застосування доза недостатня для того, щоб викликати індукцію або насичення печінкових ферментів. При одночасному застосуванні дексаметазону з діуретиками (особливо тіазидними та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В можливе посилення виведення з організму калію та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності. При одночасному застосуванні дексаметазону з серцевими глікозидами погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (через викликану гіпокаліємію). При одночасному застосуванні дексаметазону з етанолом та НПЗЗ посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень ШКТ. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс дексаметазону, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. Спільне застосування антиаритмічних препаратів із дексаметазоном може призвести до зменшення ефекту останнього.Спосіб застосування та дозиОчні краплі Дорослим при гострих запальних процесах препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів протягом 2 днів; надалі препарат застосовують по 1-2 краплі 3-4 протягом 4-6 днів. При хронічних запальних процесах препарат закопують 2 протягом 3-6 тижнів. Максимальна тривалість застосування препарату – 6 тижнів. При алергічних захворюваннях очей препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 4-5 разів протягом 2 днів з поступовим скасуванням протягом 1-2 тижнів. При ушкодженнях очного яблука внаслідок травм або оперативних втручань після протиглаукомної фільтруючої операції препарат застосовують у день операції або наступного дня. Після операції екстракції катаракти, операції з приводу косоокості, відшарування сітківки, а також після травми препарат застосовують починаючи з 8-го дня. Залежно від ступеня вираженості симптомів запалення препарат слід закопувати по 1-2 краплі 2-4 протягом 2-4 тижнів. Дітям віком від 6 до 12 років при лікуванні алергічних та запальних станів закопують по 1 краплі 2-3 протягом 7-10 днів. При необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день проби флюоресцеїнової (для перевірки цілісності рогівкового епітелію).ПередозуванняПередозування при застосуванні в офтальмології є малоймовірним. Симптоми: можливі місцеві прояви. Специфічного антидоту немає. Препарат слід відмінити та призначити симптоматичну терапію. Тривале застосування препарату або застосування у великих дозах може збільшити системну абсорбцію дексаметазону, а також можливий розвиток очної гіпертензії та деяких захворювань рогівки або кришталика.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений лише для місцевого застосування. Не слід застосовувати для внутрішньоочної ін'єкції. Перед застосуванням препарат слід збовтувати. Якщо не відзначається покращення через 3-4 дні лікування, слід призначити додаткове місцеве або системне лікування. До складу препарату входить консервант протимікробний бензалконію хлорид, який може адсорбуватися м'якими контактними лінзами. Тому не можна застосовувати препарат під час носіння м'яких контактних лінз. Необхідно видалити лінзи до застосування препарату та встановити не раніше ніж через 15 хв після закапування. При використанні препарату у поєднанні з іншими офтальмологічними краплями необхідно зберігати інтервал між закапуваннями не менше 15 хв. Лікування препаратом може маскувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань очей препарат слід поєднувати з адекватною протимікробною терапією. Дексаметазон може призвести до хибнопозитивного результату тесту на допінг. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Зважаючи на можливість сльозотечі після закапування препарату, не слід застосовувати його безпосередньо перед керуванням транспортними засобами чи роботою з механізмами. Протягом 30 хв. після інстиляції препарату необхідно утриматися від занять, що потребують підвищеної уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Дексаметазон – 0,0005 г допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0340 г; сахароза (цукор) – 0,1140 г; стеаринова кислота – 0,0015 г. Пігулки масою 0,15 г. Пігулки 0,5 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією із застосування в пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується, максимальна концентрація дексаметазону у плазмі – 1-2 години. Розподіл У крові зв'язується (60 - 70%) зі специфічним білком-переносником - транскортин. Легко проходить через гістогематичні бар'єри (у тому числі через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри). Метаболізм Метаболізується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виведення Виводиться нирками (невелика кількість дексаметазону проникає у грудне молоко). Час напіввиведення – 3-5 годин.ФармакодинамікаДексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, імунодепресивну, протишокову та антитоксичну дію. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає у ядро клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК); остання, що індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та іншим. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, особи, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує абсорбцію іонів кальцію із ШКТ, «вимиває» іони кальцію з кісток, підвищує виведення іонів кальцію нирками. Протизапальна дія пов'язана з гнобленням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічна дія розвивається в результаті придушення синтезу ісекреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканини, зниження кількості Т - зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, гноблення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При хронічній обструктивній хворобі легень дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмування еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладення в слизовій оболонці бронхів і бронхів. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки та метаболізму. Імунодепресивна дія обумовлена гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2; інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ), і вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Особливість дії – значне інгібування функції гіпофізу та практично повна відсутність мінералокортикостероїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний період напіввиведення – 32-72 години (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кірковий шар надниркових залоз). За силою глюкокортикоїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізолону, 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону для лікарських форм для перорального застосування.Показання до застосуванняСистемні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит). Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: подагричний та псоріатичний артрит, остеоартроз (у тому числі посттравматичний), поліартрит, плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт та епікондиліт. Ревматична гарячка, гострий ревмокардит. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, лікарська екзантема, поліноз. Захворювання шкіри: пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит (з поразкою великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлласин Стівенса-Джонсона). Набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням або променевим ураженням. Алергічні захворювання очей: алергічні виразки рогівки, алергічні форми кон'юнктивіту. Запальні захворювання очей: симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні та задні увеїти, неврит зорового нерва. Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (у тому числі стан після видалення надниркових залоз). Вроджена гіперплазія надниркових залоз. Захворювання нирок аутоімунного генезу (зокрема гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром. Підгострий тиреоїдит. Захворювання органів кровотворення – агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, гострі лімфо- та мієлоїдний лейкози, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія (доросла, еринемія) Захворювання легень: гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз ІІ-ІІІ стадії. Бронхіальна астма (при бронхіальній астмі препарат призначається лише при тяжкому перебігу, неефективності або неможливості приймати інгаляційні кортикостероїди). Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Рак легені (у комбінації з цитостатиками). Розсіяний склероз. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит. Гепатит. Профілактика реакції відторгнення трансплантату у складі комплексної терапії. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії. Мієломна хвороба. Проведення проби при диференціальній діагностиці гіперплазії (гіперфункції) та пухлин кори надниркових залоз.Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість; системний мікоз; одночасне застосування живих та ослаблених вакцин з імуносупресивними дозами препарату; непереносимість сахарози, дефіцит ізомальтази/цукрози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: Паразитарні та інфекційні захворювання на вірусну, грибкову або бактеріальну природу (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) – простий герпес, оперізувальний герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); активний та латентний туберкульоз.Вагітність та лактаціяДексаметазон проникає через плаценту (може досягати високих концентрацій в організмі плода) та у грудне молоко. У період вагітності, особливо в І триместрі, або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Дексаметазон показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик негативного впливу на організм матері або плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності не виключена можливість порушення плода. У разі застосування у III триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого. Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. Зазвичай дексаметазон добре переноситься. Він має низьку мінералокортикоїдну активність, тобто його вплив на водно-електролітний обмін невеликий. Як правило, низькі та середні дози дексаметазону не викликають затримки натрію та води в організмі, підвищеної екскреції калію. Порушення з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального стрии), затримка статевого розвитку у дітей. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: помірний лейкоцитоз, лейкоцитурія, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація стінки шлунка та кишечника, підвищення або зниження , метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази. Порушення з боку серця та судин: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або прогресування ХСН, електрокардіографічні зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози та тромбоемболії, васкуліт, збільшення ламкості капілярів. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. Порушення з боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. Порушення психіки: нервозність або занепокоєння, безсоння, емоційна лабільність, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, схильність до суїциду. Порушення з боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, перфорація рогівки, центральна серозна хоріоретинопатія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: запаморочення, вертиго. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіперхолестеринемія, підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, епідуральний ліпоматоз. Зумовлені мінералокортикостероїдною активністю – затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), «розрив сухожилків» міопатія, зниження м'язової маси (атрофія). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, порушення піг або гіперпігментація), телеангіоектазії. Порушення з боку імунної системи: генералізовані (шкірні висипання, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інфекційні та паразитарні захворювання: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), маскування інфекцій. Загальні розлади та порушення у місці введення: синдром «скасування».Взаємодія з лікарськими засобамиДексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує її концентрацію в крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція «печінкових» ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрієвмісні лікарські засоби – набряків та підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ, кровотечі, у комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів «печінкових» мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують період напіввиведення та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших гормональних стероїдних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, спричиненої прийомом дексаметазону (не показані для лікування побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні з фторхінолонами підвищується ризик виникнення тендопатії (переважно ахіллового сухожилля) у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) у поєднанні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасному призначенні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові.Спосіб застосування та дозиВсередину, в дозах, що індивідуально підбираються, величина яких визначається видом захворювання, ступенем його активності і характером відповіді хворого. Середня добова доза – 0,75-9 мг. У тяжких випадках можуть застосовуватись і великі дози, розділені на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза зазвичай 15 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні) до підтримуючої – 2-4,5 мг на добу. Мінімально ефективна доза – 0,5-1 мг на добу. Дітям (залежно від віку) призначають 83,3-333,3 мкг/кг або 2,5-10 мг/кв.м/добу за 3-4 прийоми. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті – 1,5-3 мг на добу; при системному червоному вовчаку – 2-4,5 мг на добу; при онкогематологічних захворюваннях – 75-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне введення: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрішньо, 4 мг 3 десь у день; 3, 4 день – внутрішньо, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день – 4 мг на добу, внутрішньо; 7 день – відміна препарату. Проба з дексаметазон (проба Ліддла). Проводиться у вигляді малого та великого тестів. При малому тесті дексаметазон дають хворому по 0,5 мг кожні 6 годин протягом доби (тобто о 8 годині ранку, о 14 годині, 20 годині та 2 годині ночі). Сечу для визначення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу збирають з 8 години ранку до 8 години ранку 2 дні до призначення дексаметазону і також 2 дні в ті ж часові проміжки після прийому зазначених доз дексаметазону. Ці дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів у майже практично здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу у плазмі нижче 135-138 нмоль/л (менше 4,5-5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-оксикортикостероїдів нижче 3 мг/добу, а вільного кортизолу нижче 54-55 нмоль/сут (нижче 19-20 мкг/сут) виключає гіперфункцію кори надниркових залоз. В осіб,які страждають на хворобу або синдром Іценка-Кушинга, при проведенні малого тесту зміни секреції кортикостероїдів не відзначається. При проведенні великого тесту дексаметазон призначають по 2 мг кожних 6 годин протягом 2 діб (тобто 8 мг дексаметазону на день). Також проводять збирання сечі для визначення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу (при необхідності визначають вільний кортизол у плазмі). При хворобі Іценко-Кушинга відзначається зниження виведення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу на 50% і більше, у той час як при пухлинах надниркових залоз або адренокортикотропно-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдромі виведення кортикостероїдів. У деяких хворих з адренокортикотропно-ектопованим синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.ПередозуванняМожливе посилення дозозалежних побічних явищ, крім алергічних реакцій. Необхідно зменшити дозу дексаметазону. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. Пре- та поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (у тому числі синдром набутого імунодефіциту або вірус імунодефіциту людини (ВІЛ-інфікування)). Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, у тому числі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність (ХСН), артери , гіперліпідемія. Ендокринні захворювання – цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга, ожиріння (III-IV стадія). Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія та стани, що призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутова глаукома. Застосування препарату у пацієнтів похилого віку (у зв'язку з високим ризиком розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії). Гострий психоз, важкі афективні розлади (зокрема й у анамнезі). Інфекція очей, зумовлена вірусом простого герпесу (через ризик перфорації рогівки). При вагітності. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. Призначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування специфічною антибактеріальною терапією при застосуванні препарату у пацієнтів з латентним туберкульозом, лімфаденітом після вакцинації БЦЖ, поліомієлітом, гострими та хронічними бактеріями; специфічної терапії у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та/або кишківника, остеопорозом. При щоденному застосуванні до 5 місяців лікування розвивається атрофія кори надниркових залоз. Може маскувати деякі ознаки інфекцій; під час лікування марно проводити імунізацію. При раптовій відміні кортикостероїдів, особливо у разі попереднього застосування високих доз, виникає синдром «скасування» кортикостероїдів (не обумовлений гіпокортицизмом): зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія, а також можливе виникнення і гострої надниркової недостатності. артеріального тиску, аритмія, пітливість, слабкість, олігоанурія, блювання, біль у животі, пронос, галюцинації, непритомність, кома). Після відміни протягом кількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності у поєднанні з мінералокортикостероїдами. Дозу дексаметазону слід тимчасово збільшувати при стресових ситуаціях під час терапії (оперативне втручання, травма). Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідно спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози у крові. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антациди, а також збільшити надходження іонів калію в організм (прийом їжі, багатої калієм і кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію та вітаміну Д). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з вмістом невеликої кількості жирів, вуглеводів та солі. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря. При застосуванні дексаметазону існує ризик розвитку тяжких анафілактичних реакцій, брадикардії. На тлі терапії препаратом підвищується ризик активації стронгілоїдозу. Під час терапії препаратом необхідний ретельний контроль за станом пацієнтів із ХСН, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, травмами та виразковими ураженнями рогівки, глаукомою. Можливе погіршення перебігу міастенії. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості сперматозоїдів. Прийом препарату може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. Дія препарату посилюється у хворих із цирозом печінки. Необхідно враховувати, що у пацієнтів із гіпотиреозом кліренс дексаметазону знижується, а у пацієнтів із тиреотоксикозом – підвищується. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрації глюкози крові та за необхідності коригувати дози гіпоглікемічних препаратів. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Враховуючи можливі побічні ефекти в період терапії препаратом Дексаметазон, необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортом та роботі з механізмами, зайнятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: дигоксин – 0,25 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 6,25 мг; сахароза (цукор) – 15 мг; кальцію стеарат – 0,5 мг; декстроза моногідрат – 20 мг; лактоза моногідрат (цукор молочний) – 7,5 мг; тальк – 0,5мг. Пігулки 0,25 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або пакувального паперу. По 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаВсмоктування дигоксину із шлунково-кишкового тракту варіабельно становить 70-80 % дози і залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, посилена перистальтика – мінімальна. Здатність дигоксину накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі крові. Зв'язок із білками плазми становить 25 %.Об'єм розподілу, що здається, - 5 л/кг. Метаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками (60-80% у незмінному вигляді), період напіввиведення становить близько 40 годин (визначається функцією нирок). Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною гломерулярної фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму до неактивних сполук. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.ФармакодинамікаДігоксин – серцевий глікозид. Виявляє позитивну інотропну дію, обумовлену прямою інгібуючою дією натрій-калієвої АТФази мембран кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і, відповідно, зниження іонів калію. Підвищений вміст іонів натрію викликає активацію натрій-кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Внаслідок збільшення скоротливості міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Чинить хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, зумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект відбувається в результаті опосередкованого на атріовентрикулярний вузол. Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що зумовлює застосування при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Позитивний батмотропний ефект проявляється при застосуванні субтоксичних та токсичних доз. Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється за відсутності застійних периферичних набряків. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, переважає пряму вазоконстрикторну дію, внаслідок чого знижується загальний периферичний судинний опір.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, глікозидна інтоксикація, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, атріовентрикулярна блокада II ступеня, шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків, повна блокада, що перемежується, дитячий вік до 3-х років; пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість лактози, фруктози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Зіставляючи користь/ризик: атріовентрикулярна блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічний обструктивний субаортальний стеноз, ізольований серцева астма у пацієнтів з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної серти, виражена дилатація порожнин серця, «легеневе» серце; водно-електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія,гіперкальціємія, гіпернатріємія; гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, ниркова та/або печінкова недостатність, ожиріння.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плаценту. Дігоксин із безпеки застосування його при вагітності відноситься до категорії «С». Дослідження у вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дігоксин виділяється у грудне молоко. Оскільки немає даних про вплив препарату на немовлят, при необхідності терапії в цей період годування груддю рекомендується припинити.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Глікозидна інтоксикація: з боку серцево-судинної системи: пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (бігемія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, синусова брадикардія, синоаурикулярна блокада, мерехтіння та тріпотіння передсердь, атріовда на ЕКГ – зниження сегмента ST із заснуванням двофазного зубця Т. З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. З боку центральної нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії та непритомність, дезорієнтація та сплутаність свідомості (переважно у пацієнтів похилого віку з атеросклерозом), однокольорові зорові галюцинації. З боку органів чуття: фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння «мушок» перед очима, зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Можливі алергічні реакції: шкірний висип, рідко кропив'янка. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: гіпокаліємія, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні дигоксину та препаратів, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема, гіпокаліємію (мінерало- та глюкокортикостероїди, інсулін, бета-адреноміметики, амфотерицин В, інгібітори карбоангідрази, кортикотропін, діуретичні препарати, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду), натрію фосфат), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів дигоксину, тому потрібне постійне спостереження за вмістом калію в крові. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію пацієнтам, які приймають дигоксин, а у разі сумісного застосування дозу дигоксину необхідно зменшити. Препарати солей калію не можна застосовувати, якщо під впливом дигоксину з'явилися порушення провідності на ЕКГ, проте солі калію часто призначають разом із серцевими глікозидами для запобігання порушенням ритму серця. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію дигоксину в сироватці крові (хінідин, блокатори «повільних» кальцієвих каналів (особливо верапаміл), каптоприл, аміодарон, спіронолактон та тріамтерен) тому при сумісному застосуванні слід зменшувати дозу дигоксину, щоб не виявився токсичний вплив препарату. Аміодарон збільшує концентрацію дигоксину в плазмі до токсичного значення. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця та провідність нервового імпульсу по провідній системі серця, тому, призначивши аміодарон, дигоксин скасовують або його дозу зменшують наполовину. Бета-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту. Спіронолактон знижує швидкість виведення дигоксину, тому слід при сумісному застосуванні коригувати дозу препарату; крім того, одночасне застосування спіронолактону може впливати на результати методу визначення концентрації дигоксину, тому потрібна особлива увага при оцінці отриманих результатів. Абсорбція дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією тетрацикліну, алюмінієвмісних, магнійсодержащих та інших антацидів. Пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин знижують всмоктування дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію. Знижують біодоступність дигоксину: активоване вугілля, в'яжучі лікарські препарати, каолін, сульфасалазин (зв'язування у просвіті шлунково-кишкового тракту); метоклопрамід, неостигміну метилсульфат (прозерин) (посилення моторики шлунково-кишкового тракту). Збільшують біодоступність дигоксину: антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування у шлунково-кишковому тракті). Еритроміцин покращує всмоктування дигоксину у кишечнику. Індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні засоби, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм дигоксину (при їх відміні можлива дигіталісна інтоксикація). Фенілбутазон знижує концентрацію дигоксину у сироватці крові. Препарати Звіробою продірявленого індукують Р-глікопротеїн та цитохром Р450, що зменшує біодоступність, збільшує метаболізм та помітно знижує концентрацію дигоксину в плазмі крові. Одночасне застосування з дигоксином антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію броміду, алкалоїдів раувольфії, суксаметонії та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта. Едрофонія хлорид (інгібітор холінестерази) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію. Дигоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дозу останнього слід збільшувати. Індометацин знижує виведення дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії препарату. Хінідин та хінін можуть різко збільшити концентрацію дигоксину. При дослідженні перфузії міокарда препаратами талію дигоксин знижує ступінь накопичення талію в місцях ураження серцевого м'яза та спотворює дані дослідження. Застосування йодовмісних гормонів щитовидної залози посилює обмін речовин, тому дозу дигоксину обов'язково слід збільшувати.Спосіб застосування та дозиВсередину. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо пацієнт перед призначенням дигоксину приймав серцеві глікозиди, то дозу препарату необхідно зменшити. Дорослі та діти старше 10 років – доза дигоксину залежить від необхідної швидкості досягнення терапевтичного ефекту: помірно швидка дигіталізація (24-36 год), що застосовується в екстрених випадках: добова доза 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми, під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуюче лікування; повільна дигіталізація (5-7 днів): добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуючу терапію; підтримуюча терапія: добова доза встановлюється індивідуально та становить 0,125-0,75 мг (підтримуючу терапію, як правило, проводять тривало). У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю дигоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0,25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг – до 0,375 мг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза дигоксину повинна знижуватися до 0,0625-0,125 мг (1/4-1/2 таблетки). Діти віком від 3 до 10 років: насичувальна доза для дітей становить 0,05-0,08 мг/кг/добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг/добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно зменшити дозу дигоксину: при значенні кліренсу креатиніну 50-80 мл/хв. Протягом усього часу лікування дигоксином пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, щоб уникнути побічних ефектів, що виникають унаслідок передозування. Слід зменшити дозу дигоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У пацієнтів похилого віку також потрібний обережний підбір дози, особливо за наявності одного або кількох вищеназваних станів. При цьому слід враховувати, що у таких пацієнтів навіть при порушенні функції нирок значення кліренсу креатиніну можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, підбір дози слід проводити під контролем концентрації дигоксину у сироватці крові. Якщо це неможливо, можна скористатися такими рекомендаціями: дозу слід скорочувати приблизно на стільки ж відсотків, наскільки знижений кліренс креатиніну. Якщо кліренс креатиніну не визначався, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС), за формулою Кокрофта-Гаулта. Для чоловіків: (140 - вік [у роках]) · вага [в кг] / (72 · ККС [мг/дл]). Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Пацієнтам з мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності миготливої тахіаритмії. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при атріовентрикулярній блокаді І ступеня вимагає обережності, регулярного контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують атріовентрикулярну провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід атріовентрикулярного вузла і тим самим провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, «легеневому» серці, міокардиті та у пацієнтів похилого віку. Як один з методів контролю дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації. Алергічні реакції на дигоксин та інші серцеві глікозиди розвиваються рідко. Якщо з'являється гіперчутливість щодо якогось одного серцевого глікозиду, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна гіперчутливість до серцевих глікозидів не властива. Пацієнт повинен точно виконувати такі вказівки: застосовувати препарат тільки так, як призначено, не міняти дозу самостійно; щодня застосовувати препарат тільки у призначений час; якщо частота серцевих скорочень нижче 60 уд/хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем; якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти за першої можливості, після чого продовжити курс за встановленою схемою. не можна збільшувати чи подвоювати дозу; якщо пацієнт не приймав препарат більш як дві доби, про це необхідно повідомити лікаря; перед припиненням застосування препарату необхідно інформувати про це лікаря; з появою блювоти, нудоти, проносу, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря; перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити лікаря про застосування препарату; без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів. Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами Досліджень щодо оцінки впливу дигоксину на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, недостатньо, проте слід бути обережним.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника; шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політопна або бігемія), вузлова тахікардія, синоаурикулярна блокада, мерехтіння і тріпотіння передсердь, атріовентрикулярна блокада, сонливість, сплутаність свідомості, деліріозний мушок» перед очима, сприйняття предметів у зменшеному чи збільшеному вигляді; неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії. Лікування: відміна дигоксину, прийом активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (димеркаптопропансульфонат натрію, едетат натрію (ЕДТА), симптоматична терапія.) Проводити постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії застосовуються солі калію: 0,5-1 г калію хлориду розчиняють у воді та приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв К+) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мЭкв К+ (розведеного до концентрації 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується внутрішньовенне введення солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У пацієнтів з нормальною функцією серця та нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну у початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. Для лікування брадіаритмій та атріовентрикулярної блокади показано застосування атропіну. При атріовентрикулярній блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показана установка штучного водія ритму, при цьому не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки він не буде встановлений. Під час лікування необхідно стежити за вмістом кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування наступних препаратів з можливим позитивним ефектом: бета-адреноблокаторів, прокаїнаміду, бретилію тозилату та фенітоїну. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
222,00 грн
175,00 грн
Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового введення 75 мг диклофенаку його всмоктування починається негайно. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах), середнє значення якої становить близько 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягається приблизно через 20 хвилин. Кількість активної речовини, що всмоктується, знаходиться в лінійній залежності від величини дози препарату. Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) після внутрішньом'язового введення препарату Диклофенак буфус приблизно в 2 рази більша, ніж після його перорального або ректального застосування, оскільки в останніх випадках близько половини кількості диклофенаку метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При подальшому введенні препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання інтервалів, що рекомендуються, між введеннями препарату кумуляції не відзначається. Розподіл Зв'язок із білками сироватки крові – 99,7%, переважно з альбуміном (99,4%). Здається обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Здається період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, та її значення залишаються вищими протягом періоду часу до 12 годин. Диклофенак був виявлений у низьких концентраціях (100 нг/мл) у грудному молоці однієї з матерів-годувальниць. Очікувана кількість препарату, що потрапляє через грудне молоко в організм дитини, еквівалентно 0,03 мг/кг/добу. Біотрансформація/Метаболізм Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, переважно, за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3'-гідрокси-, 4'-гідрокси-, 5'-гідрокси-, 4', 5-дигідрокси- і 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронові кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має більш тривалий період напіввиведення, проте цей метаболіт є повністю неактивним. Близько 60% дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких також є глюкуроновими кон'югатами. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Частина дози препарату, що залишилася, виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Концентрація диклофенаку в плазмі лінійно залежить від величини прийнятої дози. Фармакокінетика в окремих груп хворих Всмоктування, метаболізм та виведення препарату не залежать від віку. Однак у деяких пацієнтів похилого віку 15-хвилинна внутрішньовенна інфузія диклофенаку призводила до збільшення плазмової концентрації препарату на 50% порівняно з очікуваною у дорослих пацієнтів. У хворих з порушенням функції нирок кумуляції незміненої активної речовини не відзначається за дотримання рекомендованого режиму дозування. При кліренсі креатиніну (КК) менше 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні у пацієнтів без захворювань печінки.ФармакодинамікаДиклофенак має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 та 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату у тому числі: ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт. Больові синдроми з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); ниркова та жовчна коліки; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням; тяжкі напади мігрені.Протипоказання до застосуванняЗагострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, виразкові кровотечі, перфорація; підвищена чутливість до диклофенака та будь-яких інших інгредієнтів препарату (включаючи бісульфіт натрію); вагітність; повне або неповне поєднання рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); тяжкий ступінь печінкової, ниркової (КК менше 30 мл/хв) та III-IV функціональні класи хронічної серцевої недостатності; стани, що супроводжуються ризиком розвитку кровотеч (наприклад, цереброваскулярних кровотеч тощо); підтверджена гіперкаліємія; аортокоронарне шунтування (періопераційний період); запальні захворювання кишечника (хвороба Крона,неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; активні захворювання печінки. Диклофенак буфус, розчин для внутрішньом'язового введення, не призначають дітям та підліткам до 18 років. Препарат не рекомендують застосовувати під час годування груддю. З обережністю: ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, набряковий синдром, захворювання периферичних артерій, дисліпідемія, цукровий діабет, анемія, бронхіальна астма, ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл) -виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту поза загостренням, дивертикуліт, стан після великих хірургічних втручань, індукована порфірія, літній вік, куріння, тяжкі соматичні захворювання, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. Інформація про застосування препарату Диклофенак під час вагітності відсутня. Диклофенак не слід приймати у період грудного вигодовування. Диклофенак проникає у грудне молоко.Побічна діяНижче наведені небажані явища, які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні диклофенаку у клінічній практиці. Для оцінки частоти небажаних явищ використані такі критерії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для кожної системи органів небажані явища згруповані в порядку зменшення частоти їх народження. У межах кожної групи, виділеної за частотою народження, небажані явища розподілені в порядку зменшення їх важливості. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко – постін'єкційний абсцес. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Порушення з боку імунної системи: рідко – гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску (АТ) та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). Порушення психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт. Порушення з боку органу зору: дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – інфаркт міокарда, серцева недостатність, відчуття серцебиття, біль у грудях. Порушення з боку судин: дуже рідко – підвищення артеріального тиску, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки середостіння: рідко – бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації); дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних структур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит, дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності амінотрансфераз у плазмі крові; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, алопеція, реакція фоточутливості, пурпура, пурпура Шен. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – біль, ущільнення у місці ін'єкції; рідко – набряки, некроз у місці введення препарату. Дані клінічних досліджень вказують на невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВиявлені взаємодії Потужні інгібітори CYP2C9. Слід бути обережними при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин. Диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби. При одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту – АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Тому у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному призначенні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних засобів слід регулярно вимірювати артеріальний тиск, контролювати функцію нирок та ступінь гідратації (особливо при комбінації з діуретиками та інгібіторами АПФ унаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Циклоспорин. Вплив диклофенаку на активність простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому дози диклофенаку, що застосовуються, повинні бути нижчими, ніж у пацієнтів, які не застосовують циклоспорин. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію: Спільне застосування диклофенаку з калію-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби – похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та диклофенак. Передбачувані взаємодії НПЗП та глюкокортикостероїди. Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту). Антикоагулянти та антиагреганти. Необхідно з обережністю комбінувати диклофенак із препаратами цих груп через ризик розвитку кровотеч. Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали комбінацію препаратів. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується ретельне спостереження за хворими. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Тому під час сумісного застосування диклофенаку та гіпоглікемічних препаратів рекомендується проводити моніторинг концентрації глюкози в крові. Метотрексат. Слід бути обережним при призначенні диклофенаку менше, ніж за 24 години до або через 24 години після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія. Фенітоїн. При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові через можливе посилення його системного впливу.ПередозуванняСимптоми: блювання, запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей – міклонічні судоми, нудота, блювання, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки та нирок. Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез. Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУраження шлунково-кишкового тракту При застосуванні диклофенаку відзначалися такі явища, як кровотечі або виразки/перфорації шлунково-кишкового тракту, часом зі смертельним результатом. Дані явища можуть виникнути у будь-який час при застосуванні препаратів у пацієнтів з наявністю або відсутністю попередніх симптомів та серйозними шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі або без них. У пацієнтів похилого віку подібні ускладнення можуть мати серйозні наслідки. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат, кровотеч або виразок шлунково-кишкового тракту, препарат слід відмінити. Для зниження ризику токсичної дії на шлунково-кишковий тракт пацієнтам з виразковим ураженням шлунково-кишкового тракту, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією в анамнезі, а також у пацієнтів похилого віку препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також пацієнтам, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти (Аспірину), слід приймати гастропротектори (інгібітори протонної помпи або мізопростол) або інші медичні препарати для зниження ризику небажаного впливу на ШКТ. Пацієнтам з ураженням шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо літнім, необхідно повідомляти лікаря про всі абдомінальні симптоми. Пацієнти з бронхіальною астмою Загострення бронхіальної астми (непереносимість НПЗП/бронхіальна астма, що провокується прийомом НПЗП), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів, з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами, хронічною обструктивною хворобою. алергічними ринітоподібними симптомами). У даної групи пацієнтів, а також у пацієнтів з алергією на інші препарати (висипання, свербіж або кропив'янка) при застосуванні препарату слід дотримуватися особливої обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів). Шкірні реакції Такі серйозні дерматологічні реакції, як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у деяких випадках із смертельним результатом, на фоні застосування диклофенаку відзначалися дуже рідко. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначалися у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнтів, які отримують препарат, перші ознаки шкірного висипу, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат повинен бути скасований. У поодиноких випадках у пацієнтів, які не мають алергії на диклофенак, при застосуванні препарату можуть розвиватися анафілактичні/анафілактоїдні реакції. Вплив на печінку Оскільки в період застосування препарату може спостерігатися підвищення активності одного або декількох печінкових ферментів, при тривалій терапії препаратом, як запобіжний засіб, показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень печінкової функції або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки тощо), прийом препарату необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит і натомість застосування препарату може розвиватися без продромальних явищ. Вплив на нирки На фоні терапії препаратом рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, порушеннями функції серця або нирок, літніх пацієнтів, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також у пацієнтів із значним зменшенням обсягу циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії препаратом зазвичай відзначається нормалізація показників ниркової функції до вихідних значень. Вплив на серцево-судинну систему Терапія НПЗЗ, у тому числі диклофенаком, особливо тривала терапія та терапія з використанням високих доз, може бути асоційована з невеликим зростанням ризику розвитку серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень (включаючи інфаркт міокарда та інсульт). У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи та високим ризиком розвитку захворювань серцево-судинної системи (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курцям) слід застосовувати препарат з особливою обережністю, у найнижчій ефективній дозі при мінімально можливій тривалості лікування, оскільки ризик виникнення тромботичних ускладнень зростає зі збільшенням дози та тривалістю лікування. При тривалій терапії (більше 4 тижнів) добова доза диклофенаку у таких пацієнтів має перевищувати 100 мг. Слід періодично проводити оцінку ефективності лікування та потреби пацієнта у симптоматичній терапії, особливо у випадках, коли її тривалість становить понад 4 тижні. Пацієнт повинен бути проінструктований про негайне звернення за медичною допомогою з появою перших симптомів тромботичних порушень (наприклад, біль у грудях, відчуття нестачі повітря, слабкість порушення мови). Вплив на систему кровотворення Препарат може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів із порушеннями гемостазу необхідно проводити ретельний контроль відповідних лабораторних показників. При тривалому застосуванні рекомендується проводити регулярні клінічні аналізи периферичної крові. Маскування ознак інфекційного процесу Протизапальна дія препарату може ускладнювати діагностику інфекційних процесів. Застосування одночасно з іншими НПЗП Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 через ризик збільшення небажаних явищ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти, у яких на фоні застосування препарату виникають зорові порушення, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
190,00 грн
158,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 5 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
223,00 грн
175,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
222,00 грн
187,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
376,00 грн
180,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
316,00 грн
179,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
360,00 грн
176,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, крохмаль картопляний, фолієва кислота, стеаринова кислота (стабілізатор). По 10, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 3, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2, 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки від світло-жовтого до жовтого кольору з фаскою. Допускається наявність вкраплень оранжевого кольору.ХарактеристикаФолієва кислота (Вітамін В9) відіграє важливу роль на етапі планування вагітності, тому що впливає на продуктивність зачаття та на повноцінне виношування здорової дитини. Під час вагітності потреба у фолієвій кислоті суттєво зростає. Вітамін бере активну участь у формуванні плаценти, тому його дефіцит може викликати плацентарну недостатність і бути причиною передчасного переривання вагітності. Разом з вітаміном В12 фолієва кислота необхідна для поділу клітин, що особливо важливо для тканин, які активно діляться у період формування та зростання ембріона. Фолієва кислота бере участь у синтезі білків та нуклеїнових кислот (ДНК та РНК), чим пояснюється її роль у процесах клітинної регенерації, підтримання нормальної структури всіх тканин та органів, опосередкованому блокуванні трансформацій у злоякісні клітини, бере участь у кровотворенні (в утворенні еритроцитів, тромбоцитів). Фолієва кислота знижує ризик розвитку дефектів нервової трубки плода,а також ймовірність виникнення вад щелепно-лицьової області. При грудному вигодовуванні новонароджений отримує потрібне дозування фолатів, всі необхідні вітаміни та мінерали з материнським молоком. Дефіцит фолієвої кислоти в організмі матері-годувальниці може значно вплинути на її самопочуття. Це проявляється такими симптомами: післяпологова депресія, пригнічений стан, втома, а головне – веде до зниження кількості молока та малого вмісту вітаміну B9 у молоці матері та, як наслідок, до нестачі його у малюка. Діти, які не в повному обсязі отримують фолієву кислоту під час годування грудним молоком: починають відставати у вазі; у них відбувається затримка психічного та фізичного розвитку; знижується імунна відповідь організму; порушується робота травного тракту.РекомендуєтьсяРекомендується як БАД до їжі, додаткового джерела фолієвої кислоти для жінок, які планують вагітність, вагітних та годуючих груддю.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, порушення вуглеводного обміну, цукровий діабет, надмірна вага тіла.Спосіб застосування та дозиЖінкам, що планують вагітність, вагітним та годуючим грудьми по 1 таблетці 1 раз на день під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Вагітним і жінкам, що годують, приймати за погодженням і під наглядом лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, крохмаль картопляний, фолієва кислота, стеаринова кислота (стабілізатор). Пігулки масою 100 мг. По 10, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 3, 9 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2, 6 контурних осередкових упаковок по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки від світло-жовтого до жовтого кольору з фаскою. Допускається наявність вкраплень оранжевого кольору.ХарактеристикаФолієва кислота (Вітамін В9) відіграє важливу роль на етапі планування вагітності, тому що впливає на продуктивність зачаття та на повноцінне виношування здорової дитини. Під час вагітності потреба у фолієвій кислоті суттєво зростає. Вітамін бере активну участь у формуванні плаценти, тому його дефіцит може викликати плацентарну недостатність і бути причиною передчасного переривання вагітності. Разом з вітаміном В12 фолієва кислота необхідна для поділу клітин, що особливо важливо для тканин, які активно діляться у період формування та зростання ембріона. Фолієва кислота бере участь у синтезі білків та нуклеїнових кислот (ДНК та РНК), чим пояснюється її роль у процесах клітинної регенерації, підтримання нормальної структури всіх тканин та органів, опосередкованому блокуванні трансформацій у злоякісні клітини, бере участь у кровотворенні (в утворенні еритроцитів, тромбоцитів). Фолієва кислота знижує ризик розвитку дефектів нервової трубки плода,а також ймовірність виникнення вад щелепно-лицьової області. При грудному вигодовуванні новонароджений отримує потрібне дозування фолатів, всі необхідні вітаміни та мінерали з материнським молоком. Дефіцит фолієвої кислоти в організмі матері-годувальниці може значно вплинути на її самопочуття. Це проявляється такими симптомами: післяпологова депресія, пригнічений стан, втома, а головне – веде до зниження кількості молока та малого вмісту вітаміну B9 у молоці матері та, як наслідок, до нестачі його у малюка. Діти, які не в повному обсязі отримують фолієву кислоту під час годування грудним молоком: починають відставати у вазі; у них відбувається затримка психічного та фізичного розвитку; знижується імунна відповідь організму; порушується робота травного тракту.РекомендуєтьсяРекомендується як БАД до їжі, додаткового джерела фолієвої кислоти для жінок, які планують вагітність, вагітних та годуючих груддю.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту, порушення вуглеводного обміну, цукровий діабет, надмірна вага тіла.Спосіб застосування та дозиЖінкам, що планують вагітність, вагітним та годуючим грудьми по 1 таблетці 1 раз на день під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити. Біологічно активні речовини (БАВ) - Фолієва кислота Вміст БАВ у 1 таблетці – 400 мкг. % від рекомендованого рівня добового споживання * Жінки, що планують вагітність/вагітні жінки (1-а половина вагітності) - 100 Вагітні жінки (2-а половина вагітності) – 67 Шалені татусі - 80 * Відповідно до МР 2.3.1.2432-08 «Норми фізіологічних потреб в енергії та харчових речовин для різних груп населення Російської Федерації». Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем. Вагітним і жінкам, що годують, приймати за погодженням і під наглядом лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
179,00 грн
172,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: Нітрофурал – 0,02 г.; Допоміжні речовини: Натрію хлорид – 0,8 г. В упаковці 10 пігулок.Фармакотерапевтична групаАктивний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens). Ефективний при стійкості мікроорганізмів до інших протимікробних засобів (не із групи нітрофурану). Стійкість до нітрофуралу розвивається повільно і досягає високого ступеня.ІнструкціяЗовнішньо, як водного розчину. Приготування розчину фурациліну слід проводити безпосередньо перед його використанням. Нагріти до температури 70 - 80 градусів за Цельсієм 200 мл води або розчину натрію хлориду; Опустити в скляну ємність 2 таблетки фурациліну; Залити гарячою водою; Розмішувати до повного розчинення пігулки. Використовувати отриманий розчин можна протягом 24 годин.Показання до застосуванняГнійні рани. Пролежні. Опіки ІІ-ІІІ ст. Блефарит. Кон'юнктивіт. Фурункул зовнішнього слухового проходу. Остеомієліт. Емпієм приносових пазух, плеври (промивання порожнин). Гострий зовнішній та середній отит. Ангіна. Стоматит. Гінгівіт. Дрібні ушкодження шкіри (у т. ч. садна, подряпини, тріщини, порізи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. Кровотеча. Аллергодерматози.Вагітність та лактаціяДопускається застосування при вагітності та лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції: свербіж шкіри, дерматит.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
206,00 грн
158,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активна речовина: Нітрофурал – 0,02 г.; Допоміжні речовини: Натрію хлорид – 0,8 г. В упаковці 10 пігулок.Фармакотерапевтична групаАктивний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens). Ефективний при стійкості мікроорганізмів до інших протимікробних засобів (не із групи нітрофурану). Стійкість до нітрофуралу розвивається повільно і досягає високого ступеня.ІнструкціяЗовнішньо, як водного розчину. Приготування розчину фурациліну слід проводити безпосередньо перед його використанням. Нагріти до температури 70 - 80 градусів за Цельсієм 200 мл води або розчину натрію хлориду; Опустити в скляну ємність 2 таблетки фурациліну; Залити гарячою водою; Розмішувати до повного розчинення пігулки. Використовувати отриманий розчин можна протягом 24 годин.Показання до застосуванняГнійні рани. Пролежні. Опіки ІІ-ІІІ ст. Блефарит. Кон'юнктивіт. Фурункул зовнішнього слухового проходу. Остеомієліт. Емпієм приносових пазух, плеври (промивання порожнин). Гострий зовнішній та середній отит. Ангіна. Стоматит. Гінгівіт. Дрібні ушкодження шкіри (у т. ч. садна, подряпини, тріщини, порізи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. Кровотеча. Аллергодерматози.Вагітність та лактаціяДопускається застосування при вагітності та лактації.Побічна діяМожливі алергічні реакції: свербіж шкіри, дерматит.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Нітрофурал (фурацилін) - 20 мг; Допоміжна речовина: хлорид натрію – 800 мг. Таблетки для приготування розчину для місцевого та зовнішнього застосування, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної пофарбованої та фольги алюмінієвої. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від жовтого до коричнево-жовтого кольору з характерною мармуровістю, фаскою, з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаПротимікробний та протипротозойний засіб - нітрофуран.ФармакокінетикаПри зовнішньому та місцевому застосуванні всмоктування незначне. Проникає через гістогематичні бар'єри та рівномірно розподіляється у рідинах та тканинах. Основний шлях метаболізму – відновлення нітрогрупи. Виводиться нирками та частково з жовчю.ФармакодинамікаПротимікробний засіб, похідний нітрофурану. Бактеріальні флавопротеїни, відновлюючи 5-нітрогрупу, утворюють високореактивні амінопохідні, здатні викликати конформаційні зміни білків (у тому числі рибосомальних) та інших макромолекул, що призводять до загибелі бактерій. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens). Стійкість розвивається повільно і досягає високого ступеня.Показання до застосуванняЗовнішньо: гнійні рани, пролежні, опіки ІІ-ІІІ ступеня, дрібні пошкодження шкіри (у тому числі садна, подряпини, тріщини, порізи). Місцево: блефарит, кон'юнктивіт, остеомієліт, емпієма придаткових пазух носа та плеври; інфекції сечовивідних шляхів – промивання порожнин, гострий тонзиліт, стоматит, гінгівіт. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до нітрофуралу, похідних нітрофурану та/або інших компонентів препарату, кровотеча, алергодерматози, виражені порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяПеред застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, в період грудного вигодовування необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяМожливі алергічні реакції, дерматит, свербіж шкіри. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося.Спосіб застосування та дозиМісцево, зовнішньо у вигляді 0,02% свіжоприготовленого водного розчину: безпосередньо перед застосуванням одну таблетку (20 мг фурациліну), розчиняють у 100 мл дистильованої або теплої кип'яченої воді. Для швидшого розчинення рекомендується гаряча вода. Потім розчин охолоджують до кімнатної температури. Зовнішньо: як водного 0,02 % розчину – зрошують рани, накладають вологі пов'язки. Місцево: блефарит, кон'юнктивіт - інстиляція водного 0,02% розчину в кон'юнктивальний мішок. Остеомієліт після операції - промивання порожнини з подальшим накладенням вологої пов'язки. Емпієм придаткових пазух носа (у тому числі при гаймориті) - промивання порожнини, емпієм плеври - після видалення гною проводять промивання плевральної порожнини і вводять 20-100 мл водного 0,02% розчину. Для промивання сечівника та сечового міхура застосовують водний 0,02% розчин з експозицією 20 хвилин. При тонзиліті, стоматиті, гінгівіті - полоскання рота та горла по 100 мл водного 0,02% розчину 2-3 рази на день. Тривалість лікування – за показаннями залежно від характеру та локалізації ураженої ділянки. Якщо симптоми зберігаються, рекомендується звернутися до лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняПро випадки передозування не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Нітрофурал (фурацилін) - 20 мг; Допоміжна речовина: хлорид натрію – 800 мг. Таблетки для приготування розчину для місцевого та зовнішнього застосування, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної пофарбованої та фольги алюмінієвої. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від жовтого до коричнево-жовтого кольору з характерною мармуровістю, фаскою, з ризиком на одній стороні.ФармакокінетикаПри зовнішньому та місцевому застосуванні всмоктування незначне. Проникає через гістогематичні бар'єри та рівномірно розподіляється у рідинах та тканинах. Основний шлях метаболізму – відновлення нітрогрупи. Виводиться нирками та частково з жовчю.ФармакодинамікаПротимікробний засіб, похідний нітрофурану. Бактеріальні флавопротеїни, відновлюючи 5-нітрогрупу, утворюють високореактивні амінопохідні, здатні викликати конформаційні зміни білків (у тому числі рибосомальних) та інших макромолекул, що призводять до загибелі бактерій. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (у тому числі Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens). Стійкість розвивається повільно і досягає високого ступеня.Показання до застосуванняЗовнішньо: гнійні рани, пролежні, опіки ІІ-ІІІ ступеня, дрібні пошкодження шкіри (у тому числі садна, подряпини, тріщини, порізи). Місцево: блефарит, кон'юнктивіт, остеомієліт, емпієма придаткових пазух носа та плеври; інфекції сечовивідних шляхів – промивання порожнин, гострий тонзиліт, стоматит, гінгівіт. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до нітрофуралу, похідних нітрофурану та/або інших компонентів препарату, кровотеча, алергодерматози, виражені порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяПеред застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, в період грудного вигодовування необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.Побічна діяМожливі алергічні реакції, дерматит, свербіж шкіри. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося.Спосіб застосування та дозиМісцево, зовнішньо у вигляді 0,02% свіжоприготовленого водного розчину: безпосередньо перед застосуванням одну таблетку (20 мг фурациліну), розчиняють у 100 мл дистильованої або теплої кип'яченої воді. Для швидшого розчинення рекомендується гаряча вода. Потім розчин охолоджують до кімнатної температури. Зовнішньо: як водного 0,02 % розчину – зрошують рани, накладають вологі пов'язки. Місцево: блефарит, кон'юнктивіт - інстиляція водного 0,02% розчину в кон'юнктивальний мішок. Остеомієліт після операції - промивання порожнини з подальшим накладенням вологої пов'язки. Емпієм придаткових пазух носа (у тому числі при гаймориті) - промивання порожнини, емпієм плеври - після видалення гною проводять промивання плевральної порожнини і вводять 20-100 мл водного 0,02% розчину. Для промивання сечівника та сечового міхура застосовують водний 0,02% розчин з експозицією 20 хвилин. При тонзиліті, стоматиті, гінгівіті - полоскання рота та горла по 100 мл водного 0,02% розчину 2-3 рази на день. Тривалість лікування – за показаннями залежно від характеру та локалізації ураженої ділянки. Якщо симптоми зберігаються, рекомендується звернутися до лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняПро випадки передозування не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Фуросемід – 40,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 56,88 мг; лактози моногідрат – 53,00 мг; крохмаль прежелатинізований кукурудзяний – 7,00 мг; тальк – 2,40 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,40 мг; магнію стеарат – 0,32 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Фуросемід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmах) становить від 1 до 1,5 години. Біодоступність фуросеміду у здорових добровольців становить приблизно 50-70%. У пацієнтів біодоступність фуросеміду може знижуватися до 30%, тому що на неї можуть впливати різні фактори, включаючи основне захворювання. Розподіл Об'єм розподілу фуросеміду становить 0,1-0,2 л/кг маси тіла. Фуросемід зв'язується з білками плазми (більше 98%), переважно з альбумінами. Метаболізм/Виведення Фуросемід виводиться переважно у незміненому вигляді та головним чином шляхом секреції у проксимальних канальцях. Глюкуроновані метаболіти фуросеміду складають 10-20% від препарату, що виводиться нирками. Решта дози виділяється через кишечник, мабуть, шляхом біліарної секреції. Кінцевий період напіввиведення фуросеміду становить приблизно 1-1,5 години. Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у материнське молоко. Його концентрації у плода та новонародженого такі ж, як і у матері. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнюється, а період напіввиведення збільшується; при вираженій нирковій недостатності кінцевий період напіввиведення може збільшуватись до 24 годин. При нефротичному синдромі зниження плазмових концентрацій протеїнів призводить до підвищення концентрації незв'язаного фуросеміду (його вільної фракції), у зв'язку з чим зростає ризик розвитку ототоксичної дії. З іншого боку, діуретична дія фуросеміду у цих пацієнтів може бути зменшена через зв'язування фуросеміду з альбуміном, що знаходяться в канальцях, та зниження канальцевої секреції фуросеміду. При гемодіалізі та перитонеальному діалізі, та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі фуросемід виводиться незначно. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90%, головним чином через збільшення обсягу розподілу. Фармакокінетичні показники цієї категорії пацієнтів можуть значно варіювати. При серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії та у пацієнтів похилого віку виведення фуросеміду сповільнюється через зниження функції нирок.ФармакодинамікаФуросемід – швидкодіючий діуретик, що є похідним сульфонаміду. Фуросемід блокує систему транспорту іонів натрію, калію, хлору в товстому сегменті висхідного коліна петлі Генле, у зв'язку з чим його діуретична дія залежить від надходження препарату до просвіту ниркових канальців (за рахунок механізму аніонного транспорту). Діуретична дія препарату Фуросемід пов'язана з пригніченням реабсорбції хлориду натрію в цьому відділі петлі Генле. Вторинними ефектами по відношенню до збільшення виведення натрію є: збільшення кількості сечі, що виділяється (за рахунок осмотично зв'язаної води) і збільшення секреції калію в дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. При зниженні канальцевої секреції або при зв'язуванні фуросеміду з канальцями, що знаходяться в просвіті, альбуміном (наприклад, при нефротичному синдромі) ефект фуросеміду знижується. При курсовому прийомі фуросеміду його діуретична активність не знижується, так як фуросемід перериває канальцево-клубочковий зворотний зв'язок у Macula densa (канальцевій структурі, тісно пов'язаній з юкстагломерулярним комплексом). Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. При серцевій недостатності фуросемід швидко знижує переднавантаження (за рахунок розширення вен), зменшує тиск у легеневій артерії та тиск наповнення лівого шлуночка. Цей ефект, що швидко розвивається, мабуть, опосередковується через ефекти простагландинів, і тому умовою для його розвитку є відсутність порушень у синтезі простагландинів, крім чого для реалізації цього ефекту також потрібна достатня безпека функції нирок. Фуросемід має гіпотензивну дію, яка обумовлена підвищенням екскреції натрію, зменшенням об'єму циркулюючої крові та зниженням реакції гладкої мускулатури судин на судинозвужувальні стимули (завдяки натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реакцію судин на катехоламіни, концентрація яких у пацієнтів). Після внутрішнього застосування 40 мг препарату Фуросемід діуретичний ефект розвивається протягом 60 хвилин і триває близько 3-6 годин. При збільшенні дозування препарату Фуросемід від 10 до 100 мг спостерігається дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу.Показання до застосуванняНабряковий синдром при хронічній серцевій недостатності; набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності; гостра ниркова недостатність, включаючи таку при вагітності та опіках (для підтримки екскреції рідини); набряковий синдром при нефротичному синдромі (при нефротичному синдромі на першому плані стоїть лікування основного захворювання); набряковий синдром при захворюваннях печінки (при необхідності на додаток до лікування антагоністами альдостерону); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату; у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати похідні сульфонілсечовини), оскільки можливий розвиток "перехресної" алергії на фуросемід; ниркова недостатність з анурією (за відсутності реакції на прийом фуросеміду); печінкова кома та прекома, пов'язані з печінковою енцефалопатією; виражена гіпокаліємія; виражена гіпонатріємія; гіповолемія (зі зниженням артеріального тиску або без зниження артеріального тиску) або дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології, включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів; інтоксикація серцевими глікозидами; гострий гломерулонефрит; декомпенсований аортальний та мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт. ст.); рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3-х років (тверда лікарська форма); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При артеріальній гіпотензії; при станах, коли надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним (виражені стенози коронарних та/або мозкових артерій); при гострому інфаркті міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); при латентному або маніфестному цукровому діабеті; при подагрі; при гепаторенальному синдромі (функціональна ниркова недостатність, пов'язана із захворюваннями печінки); при гіпопротеїнемії (наприклад, нефротичний синдром, коли можливе зменшення діуретичного ефекту та підвищення ризику розвитку ототоксичної дії фуросеміду); підбір дози у таких пацієнтів повинен проводитись з особливою обережністю; при частковій обструкції сечовивідних шляхів (гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника); при підвищеному ризику розвитку розладів водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану або у разі значних втрат рідини (блювота, діарея, рясне потовиділення – потрібен моніторинг стану водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану та, за необхідності, корекція їх порушень до початку застосування фуросеміду); при панкреатиті; при шлуночкових порушеннях ритму серця в анамнезі; при системному червоному вовчаку; при одночасному застосуванні рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією (ризик збільшення смертності).Вагітність та лактаціяВагітність Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому не слід призначати при вагітності. Прийом фуросеміду можливий тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, у таких випадках необхідне ретельне спостереження за станом плода. Період грудного вигодовування У період лактації прийом препарату протипоказаний, тому що фуросемід може виділятися з грудним молоком та пригнічувати лактацію. Жінкам, які приймають фуросемід, слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижче наведені небажані реакції (HP), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні фуросеміду у клінічній практиці. Для оцінки частоти HP використані такі критерії: "дуже часто" (≥ 1/10); "часто" (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Часто – гемоконцентрація; Нечасто – тромбоцитопенія; Рідко – лейкопенія, еозинофілія; Дуже рідко – агранулоцитоз, апластична анемія чи гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: Рідко – тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку; Частота невідома - обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Порушення метаболізму та харчування: Дуже часто – порушення водно-електролітного балансу, включаючи порушення водно-електролітного балансу, що протікають із клінічною симптоматикою. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного балансу, можуть бути біль голови, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення серцевого ритму та диспепсичні розлади. Такі порушення можуть розвиватися або поступово (протягом тривалого часу) або швидко (протягом дуже короткого часу, наприклад, у разі застосування високих доз препарату Фуросемід пацієнтами з нормальною функцією нирок). Факторами, що сприяють розвитку порушень водно-електролітного балансу, є основні захворювання (наприклад, цироз печінки або серцева недостатність), супутня терапія засобами, що змінюють водно-електролітний баланс,неправильне харчування та питний режим, блювання, діарея, рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.діарея, рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.діарея, рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (див. нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.яка може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (див. нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду.збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри; Нечасто – зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним; Частота невідома - гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду. Порушення з боку нервової системи: Часто – печінкова енцефалопатія у пацієнтів із гепатоцелюлярною недостатністю; Рідко – парестезії; Частота невідома - запаморочення, синкопальний стан (непритомність) або непритомність, головний біль. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: Нечасто – порушення слуху, зазвичай транзиторні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або швидкому внутрішньовенному введенні фуросеміду. Були зареєстровані випадки розвитку глухоти, іноді незворотної після прийому фуросеміду всередину або його внутрішньовенного введення; Рідко – шум у вухах. Порушення з боку судин: Дуже часто (для внутрішньовенної інфузії) – зниження артеріального тиску, включаючи ортостатичну гіпотензію (дана HP переважно відноситься до парентерального застосування фуросеміду); Рідко – васкуліт; Частота невідома – тромбоз. Шлунково-кишкові порушення: Нечасто – нудота; Рідко – блювання, діарея; Дуже рідко – гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – холестаз, збільшення активності “печінкових” трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто – свербіж шкіри, кропив'янка, висип, бульозний дерматит, багатоформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакції фотосенсибілізації; Частота невідома - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, DRESS-синдром - лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: Частота невідома – відзначалися випадки рабдоміолізу, часто пов'язані з тяжкою гіпокаліємією. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Часто – збільшення обсягу сечі; Рідко – тубулоінтерстиціальний нефрит; Частота невідома - збільшення вмісту натрію та хлоридів у сечі; затримка сечі (у пацієнтів з частковою обструкцією сечовивідних шляхів, дивись розділ; нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених дітей. Ця HP відноситься тільки до ін'єкційної лікарської форми препарату Фуросемід, тому що дітям до 3-х років прийом таблеток препарату Фуросемід протипоказаний; Вроджені, сімейні та генетичні порушення: Частота невідома – підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, коли фуросемід вводиться недоношеним дітям протягом перших тижнів життя (належить лише до парентеральної лікарської форми). Загальні порушення та реакції у місці введення: Рідко – гарячка. Так як деякі HP (такі як зміна картини крові, важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, важкі алергічні шкірні реакції) за певних умов можуть загрожувати життю пацієнтів, то при появі будь-яких HP необхідно негайно повідомити про них лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Хлоралгідрат - внутрішньовенна інфузія фуросеміду протягом 24-годинного періоду після застосування хлоралгідрату може призводити до гіперемії шкірних покривів, рясного потовиділення, занепокоєння, нудоти, підвищення артеріального тиску та тахікардії. Тому не рекомендується застосування фуросеміду разом із хлоралгідратом. Аміноглікозиди – уповільнення виведення аміноглікозидів нирками при їх одночасному застосуванні з фуросемідом та збільшення ризику розвитку ототоксичної та нефротоксичної дії аміноглікозидів. З цієї причини слід уникати застосування цієї комбінації препаратів, за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція (зменшення) підтримуючих доз аміноглікозидів. Комбінації, при застосуванні яких слід дотримуватися обережності Ототоксичні лікарські препарати – фуросемід потенціює їхню ототоксичність. Такі препарати можуть застосовуватися одночасно з препаратом Фуросемід тільки за суворими медичними показаннями, оскільки спільне застосування може призводити до необоротного пошкодження органу слуху. Цисплатин – при одночасному застосуванні з фуросемідом є ризик прояву ототоксичної дії. Крім цього, можливе посилення нефротоксичної дії цисплатину при застосуванні фуросеміду для проведення форсованого діурезу під час лікування цисплатином, якщо фуросемід застосовується не в низькій дозі (наприклад, 40 мг у пацієнтів з нормальною функцією нирок) та без поєднання з відповідною гідратацією пацієнта. Сукральфат - зменшення всмоктування фуросеміду при сумісному прийомі внутрішньо та ослаблення його ефекту (фуросемід та сукральфат при прийомі внутрішньо повинні прийматися з інтервалом не менше двох годин). Солі літію - під впливом фуросеміду знижується виведення літію, за рахунок чого підвищується вміст літію в сироватці крові, що збільшує ризик його токсичної дії, включаючи кардіотоксичну та нейротоксичну дію. Тому при застосуванні цієї комбінації потрібне моніторування вмісту літію у сироватці крові. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину II - застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину 11 у пацієнтів, які попередньо отримували лікування фуросемідом, може призвести до надмірного зниження артеріального тиску з погіршенням функцій. тому за 3 дні до початку лікування або підвищення дози інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II рекомендується відміна фуросеміду або зниження його дози. Рисперидон - необхідно дотримуватися обережності, ретельно зважуючи співвідношення ризику і користі, до прийняття рішення про застосування поєднання рисперидону з фуросемідом або іншими сильними діуретиками, оскільки спостерігалося збільшення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фу. Левотироксин - фуросемід у високих дозах може інгібувати зв'язування гормонів щитовидної залози, а потім, в цілому, до зниження загальної концентрації гормонів щитовидної залози. При застосуванні цієї комбінації слід контролювати концентрації гормонів щитовидної залози. Взаємодії, які слід брати до уваги Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть зменшити діуретичну дію фуросеміду. У пацієнтів з гіповолемією та дегідратацією (у тому числі і на фоні прийому препарату Фуросемід) НПЗЗ можуть спричинити розвиток гострої ниркової недостатності. Фуросемід може збільшувати токсичність саліцилатів. Фенітоїн – зменшення діуретичної дії фуросеміду. Глюкокортикостероїди, карбеноксолон, препарати солодки у великих кількостях та тривале застосування проносних засобів при поєднанні з фуросемідом збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Серцеві глікозиди, препарати, що викликають подовження інтервалу QT - у разі розвитку на фоні застосування фуросеміду порушень водно-електролітного балансу (гіпокаліємії або гіпомагніємії) збільшується токсична дія серцевих глікозидів та засобів. що викликають подовження інтервалу QT (зростає ризик розвитку порушень ритму серця). Гіпотензивні засоби, діуретики або інші засоби, здатні знижувати артеріальний тиск – при поєднанні з фуросемідом можливе більш виражене зниження артеріального тиску. Пробенецид, метотрексат або інші препарати, які, як і фуросемід, екскретуються у ниркових канальцях, можуть зменшити ефекти фуросеміду (однаковий шлях ниркової екскреції); з іншого боку, фуросемід може призводити до зниження виведення нирками цих лікарських засобів. Все це збільшує ризик розвитку HP як фуросеміду, так і прийнятих одночасно з ним вищезазначених лікарських засобів. Гіпоглікемічні засоби (як для внутрішнього застосування, так і препарати інсуліну), пресорні аміни (епінефрін, норепінефрін) - ослаблення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Теофілін, діазоксид, курареподібні міорелаксанти – посилення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Лікарські засоби з нефротоксичною дією – при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку їхньої нефротоксичної дії. Високі дози деяких цефалоспоринів (що виводяться переважно нирками) – у поєднанні з фуросемідом збільшується ризик нефротоксичної дії цефалоспоринів. Циклоспорин А - при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок гіперурикемії, що викликається фуросемідом, та порушення екскреції уратів нирками під впливом циклоспорину. Рентгеноконтрастні речовини - у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних речовин, які отримували лікування фуросемідом, спостерігалася більш висока частота розвитку порушень функції нирок після введення рентгеноконтрастних препаратів, порівняно з пацієнтами з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних препаратів. препарату проводилося лише внутрішньовенне введення рідини (гідратація).Спосіб застосування та дозиЗагальні рекомендації Таблетки слід приймати натще, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. При призначенні препарату Фуросемід рекомендується приймати його у найменших дозах, достатніх для досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Рекомендована максимальна добова доза для дорослих становить 1500 мг, а у дітей – 40 мг. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від показань. Спеціальні рекомендації щодо режиму дозування Діти У дітей рекомендована добова доза для внутрішнього прийому становить 2 мг/кг маси тіла (але не більше 40 мг на добу). Дорослі Набряковий синдром при захворюваннях печінки Фуросемід застосовується на додаток до лікування антагоністами альдостерону у разі їх недостатньої ефективності. Для запобігання розвитку ускладнень, таких як порушення ортостатичної регуляції кровообігу, порушення водно-електролітного балансу або кислотно-основного стану, потрібен ретельний підбір дози для того, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 0,5 кг маси тіла. на добу). Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу і може коригуватися залежно від реакції пацієнта. Добова доза може застосовуватись одноразово або ділитися на 2 прийоми. Набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності Натрійуретична реакція на фуросемід залежить від декількох факторів, включаючи виразність ниркової недостатності та вміст натрію в крові, тому ефект від дози не може бути точно передбачуваним. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібний ретельний підбір дози шляхом її поступового підвищення з тим, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 2 л/добу, приблизно 280 ммоль натрію на добу). Початкова доза, що рекомендується, становить 40-80 мг/добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Вся добова доза повинна прийматись одноразово або ділитися на 2 прийоми. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, доза, що підтримує внутрішньо, зазвичай становить 250-1500 мг/добу. Гостра ниркова недостатність (для підтримки виведення рідини) Перед початком лікування препаратом Фуросемід повинні бути усунені гіповолемія, артеріальна гіпотензія та значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану. Лікування починається з внутрішньовенного введення препарату Фуросемід. Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг внутрішньовенно. Якщо при цьому не досягається необхідного діуретичного ефекту, препарат Фуросемід можна вводити у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії, починаючи зі швидкості введення 50-100 мг/год. Рекомендується якнайшвидше переводити пацієнта з внутрішньовенного введення на прийом таблеток препарату Фуросемід (доза таблеток залежить від підібраної внутрішньовенної дози). Набряки при нефротичному синдромі Рекомендована початкова доза становить 40-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Добова доза може прийматись одноразово або ділитися на кілька прийомів. Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Рекомендується, щоб добова доза ділилася на 2-3 прийоми. Артеріальна гіпертензія Препарат Фуросемід може застосовуватись у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. Звичайною підтримуючою дозою є доза 20-40 мг на добу. При артеріальній гіпертензії у поєднанні з хронічною нирковою недостатністю може знадобитися застосування більш високих доз препарату Фуросемід.ПередозуванняПри підозрі на передозування необхідно обов'язково звернутися до лікаря, оскільки у разі передозування може знадобитися проведення певних лікувальних заходів. Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування препаратом залежить в основному від ступеня та наслідків втрати рідини та електролітів. Передозування може проявлятися гіповолемією, дегідратацією, гемоконцентрацією, порушеннями серцевого ритму та провідності (включаючи атріовентрикулярну блокаду та фібриляцію шлуночків). Симптомами даних розладів є виражене зниження артеріального тиску, що прогресує до розвитку шоку, гостра ниркова недостатність, тромбоз, деліріозний стан, млявий параліч, апатія і сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Якщо після прийому внутрішньо пройшло небагато часу, то для зменшення абсорбції фуросеміду зі шлунково-кишкового тракту слід спробувати викликати блювоту або провести промивання шлунка, а потім прийняти внутрішньо активоване вугілля. Лікування спрямоване на корекцію клінічно значущих порушень водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем вмісту електролітів у сироватці крові, показників кислотно-основного стану, гематокриту, а також на запобігання чи терапії можливих серйозних ускладнень, що розвиваються на тлі цих порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія, що призводить до запаморочення, непритомності або втрати свідомості, може виникати у пацієнтів, які отримують фуросемід, особливо: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів, які приймають інші препарати, здатні призвести до артеріальної гіпотензії; а також у пацієнтів з іншими захворюваннями, які мають ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При лікуванні таких пацієнтів слід дотримуватися обережності та/або їм може знадобитися зниження дози фуросеміду. Перед початком лікування препаратом Фуросемід слід виключити наявність різко виражених порушень відтоку сечі, зокрема односторонніх. Пацієнти з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельного спостереження, особливо на початку лікування препаратом Фуросемід. Під час лікування препаратом Фуросемід потрібне проведення регулярного контролю вмісту натрію, калію та концентрації креатиніну у сироватці крові; особливо ретельний контроль повинен проводитися у пацієнтів з високим ризиком розвитку порушень водно-електролітного балансу у випадках додаткових втрат рідини та електролітів (наприклад, внаслідок блювання, діареї або інтенсивного потовиділення). До та під час лікування препаратом Фуросемід необхідно контролювати та у разі виникнення усувати гіповолемію або дегідратацію, а також клінічно значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану, для чого може знадобитися короткочасне припинення лікування препаратом Фуросемід. При лікуванні препаратом Фуросемід завжди доцільно вживати їжу, багату на калій (нежирне м'ясо, картопля, банани, помідори, цвітну капусту, шпинат, сухофрукти і так далі). У деяких випадках може бути показаний прийом препаратів калію або прийом калійзберігаючих препаратів. У пацієнтів з гіпопротеїнемією, наприклад, пов'язаною з нефротичним синдромом, можливе послаблення ефективності фуросеміду та збільшення його ототоксичності. Потрібне обережне підвищення дози. Спостерігалася велика частота смертельних випадків у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фуросемідом, порівняно з пацієнтами, які отримували або тільки фуросемід, або тільки рисперидон. Фармакофізіологічний механізм цього ефекту не встановлено. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно низькими дозами тіазидних діуретиків) не асоціювалося зі збільшенням смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією слід з обережністю, ретельно зважуючи співвідношення користі та ризику, застосовувати фуросемід та рисперидон одночасно. Оскільки дегідратація є загальним фактором ризику збільшення смертності, при прийнятті рішення щодо застосування цієї комбінації у пацієнтів похилого віку з деменцією слід уникати дегідратації пацієнта. Є можливість обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти (наприклад, значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність до концентрації уваги та знижувати психомоторні реакції, що може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Особливо це стосується періоду початку лікування або підвищення дози препарату, а також випадків одночасного прийому гіпотензивних засобів або алкоголю. У таких випадках не рекомендується керувати автомобілем або займатися потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Фуросемід – 40,00 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 56,88 мг; лактози моногідрат – 53,00 мг; крохмаль прежелатинізований кукурудзяний – 7,00 мг; тальк – 2,40 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,40 мг; магнію стеарат – 0,32 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або по 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з фаскою та ризиком.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Фуросемід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmах) становить від 1 до 1,5 години. Біодоступність фуросеміду у здорових добровольців становить приблизно 50-70%. У пацієнтів біодоступність фуросеміду може знижуватися до 30%, тому що на неї можуть впливати різні фактори, включаючи основне захворювання. Розподіл Об'єм розподілу фуросеміду становить 0,1-0,2 л/кг маси тіла. Фуросемід зв'язується з білками плазми (більше 98%), переважно з альбумінами. Метаболізм/Виведення Фуросемід виводиться переважно у незміненому вигляді та головним чином шляхом секреції у проксимальних канальцях. Глюкуроновані метаболіти фуросеміду складають 10-20% від препарату, що виводиться нирками. Решта дози виділяється через кишечник, мабуть, шляхом біліарної секреції. Кінцевий період напіввиведення фуросеміду становить приблизно 1-1,5 години. Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у материнське молоко. Його концентрації у плода та новонародженого такі ж, як і у матері. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнюється, а період напіввиведення збільшується; при вираженій нирковій недостатності кінцевий період напіввиведення може збільшуватись до 24 годин. При нефротичному синдромі зниження плазмових концентрацій протеїнів призводить до підвищення концентрації незв'язаного фуросеміду (його вільної фракції), у зв'язку з чим зростає ризик розвитку ототоксичної дії. З іншого боку, діуретична дія фуросеміду у цих пацієнтів може бути зменшена через зв'язування фуросеміду з альбуміном, що знаходяться в канальцях, та зниження канальцевої секреції фуросеміду. При гемодіалізі та перитонеальному діалізі, та постійному амбулаторному перитонеальному діалізі фуросемід виводиться незначно. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90%, головним чином через збільшення обсягу розподілу. Фармакокінетичні показники цієї категорії пацієнтів можуть значно варіювати. При серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії та у пацієнтів похилого віку виведення фуросеміду сповільнюється через зниження функції нирок.ФармакодинамікаФуросемід – швидкодіючий діуретик, що є похідним сульфонаміду. Фуросемід блокує систему транспорту іонів натрію, калію, хлору в товстому сегменті висхідного коліна петлі Генле, у зв'язку з чим його діуретична дія залежить від надходження препарату до просвіту ниркових канальців (за рахунок механізму аніонного транспорту). Діуретична дія препарату Фуросемід пов'язана з пригніченням реабсорбції хлориду натрію в цьому відділі петлі Генле. Вторинними ефектами по відношенню до збільшення виведення натрію є: збільшення кількості сечі, що виділяється (за рахунок осмотично зв'язаної води) і збільшення секреції калію в дистальній частині ниркового канальця. Одночасно збільшується виведення іонів кальцію та магнію. При зниженні канальцевої секреції або при зв'язуванні фуросеміду з канальцями, що знаходяться в просвіті, альбуміном (наприклад, при нефротичному синдромі) ефект фуросеміду знижується. При курсовому прийомі фуросеміду його діуретична активність не знижується, так як фуросемід перериває канальцево-клубочковий зворотний зв'язок у Macula densa (канальцевій структурі, тісно пов'язаній з юкстагломерулярним комплексом). Фуросемід викликає дозозалежну стимуляцію ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. При серцевій недостатності фуросемід швидко знижує переднавантаження (за рахунок розширення вен), зменшує тиск у легеневій артерії та тиск наповнення лівого шлуночка. Цей ефект, що швидко розвивається, мабуть, опосередковується через ефекти простагландинів, і тому умовою для його розвитку є відсутність порушень у синтезі простагландинів, крім чого для реалізації цього ефекту також потрібна достатня безпека функції нирок. Фуросемід має гіпотензивну дію, яка обумовлена підвищенням екскреції натрію, зменшенням об'єму циркулюючої крові та зниженням реакції гладкої мускулатури судин на судинозвужувальні стимули (завдяки натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реакцію судин на катехоламіни, концентрація яких у пацієнтів). Після внутрішнього застосування 40 мг препарату Фуросемід діуретичний ефект розвивається протягом 60 хвилин і триває близько 3-6 годин. При збільшенні дозування препарату Фуросемід від 10 до 100 мг спостерігається дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу.Показання до застосуванняНабряковий синдром при хронічній серцевій недостатності; набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності; гостра ниркова недостатність, включаючи таку при вагітності та опіках (для підтримки екскреції рідини); набряковий синдром при нефротичному синдромі (при нефротичному синдромі на першому плані стоїть лікування основного захворювання); набряковий синдром при захворюваннях печінки (при необхідності на додаток до лікування антагоністами альдостерону); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату; у пацієнтів з алергією на сульфонаміди (сульфаніламідні протимікробні засоби або препарати похідні сульфонілсечовини), оскільки можливий розвиток "перехресної" алергії на фуросемід; ниркова недостатність з анурією (за відсутності реакції на прийом фуросеміду); печінкова кома та прекома, пов'язані з печінковою енцефалопатією; виражена гіпокаліємія; виражена гіпонатріємія; гіповолемія (зі зниженням артеріального тиску або без зниження артеріального тиску) або дегідратація; різко виражені порушення відтоку сечі будь-якої етіології, включаючи одностороннє ураження сечовивідних шляхів; інтоксикація серцевими глікозидами; гострий гломерулонефрит; декомпенсований аортальний та мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; підвищення центрального венозного тиску (понад 10 мм рт. ст.); рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3-х років (тверда лікарська форма); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При артеріальній гіпотензії; при станах, коли надмірне зниження артеріального тиску є особливо небезпечним (виражені стенози коронарних та/або мозкових артерій); при гострому інфаркті міокарда (збільшення ризику розвитку кардіогенного шоку); при латентному або маніфестному цукровому діабеті; при подагрі; при гепаторенальному синдромі (функціональна ниркова недостатність, пов'язана із захворюваннями печінки); при гіпопротеїнемії (наприклад, нефротичний синдром, коли можливе зменшення діуретичного ефекту та підвищення ризику розвитку ототоксичної дії фуросеміду); підбір дози у таких пацієнтів повинен проводитись з особливою обережністю; при частковій обструкції сечовивідних шляхів (гіперплазія передміхурової залози, звуження сечівника); при підвищеному ризику розвитку розладів водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану або у разі значних втрат рідини (блювота, діарея, рясне потовиділення – потрібен моніторинг стану водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану та, за необхідності, корекція їх порушень до початку застосування фуросеміду); при панкреатиті; при шлуночкових порушеннях ритму серця в анамнезі; при системному червоному вовчаку; при одночасному застосуванні рисперидону у пацієнтів похилого віку з деменцією (ризик збільшення смертності).Вагітність та лактаціяВагітність Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому не слід призначати при вагітності. Прийом фуросеміду можливий тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, у таких випадках необхідне ретельне спостереження за станом плода. Період грудного вигодовування У період лактації прийом препарату протипоказаний, тому що фуросемід може виділятися з грудним молоком та пригнічувати лактацію. Жінкам, які приймають фуросемід, слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижче наведені небажані реакції (HP), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні фуросеміду у клінічній практиці. Для оцінки частоти HP використані такі критерії: "дуже часто" (≥ 1/10); "часто" (≥1/100, Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нерідко: гемоконцентрація. Нечасто: тромбоцитопенія. Рідко: лейкопенія, еозинофілія. Дуже рідко: агранулоцитоз, апластична анемія чи гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи Рідко: тяжкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку. Частота невідома: обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Порушення метаболізму та харчування Дуже часто: порушення водно-електролітного балансу, включаючи порушення водно-електролітного балансу, що протікають із клінічною симптоматикою. Симптомами, що вказують на розвиток порушень водно-електролітного балансу, можуть бути біль голови, судоми, тетанія, м'язова слабкість, порушення серцевого ритму та диспепсичні розлади. Такі порушення можуть розвиватися або поступово (протягом тривалого часу) або швидко (протягом дуже короткого часу, наприклад, у разі застосування високих доз препарату Фуросемід пацієнтами з нормальною функцією нирок). Факторами, що сприяють розвитку порушень водно-електролітного балансу, є основні захворювання (наприклад, цироз печінки або серцева недостатність), супутня терапія засобами, що змінюють водно-електролітний баланс, неправильне харчування та питний режим, блювання, діарея,рясне потовиділення; дегідратація та гіповолемія (зниження обсягу циркулюючої крові), особливо у пацієнтів похилого віку, що може призвести до гемоконцентрації з підвищенням ризику розвитку тромбозів (дивись нижче); підвищення концентрації креатиніну у крові; підвищення концентрації тригліцеридів у сироватці крові, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, підвищення концентрації холестерину в крові; збільшення концентрації сечової кислоти в крові та напади подагри. Нечасто: зниження толерантності до глюкози. Латентний цукровий діабет може бути маніфестним. Частота невідома: гіпокальціємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації сечовини в крові, метаболічний алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильному та/або тривалому застосуванні фуросеміду. Порушення з боку нервової системи Часто: печінкова енцефалопатія у пацієнтів із гепатоцелюлярною недостатністю. Рідко: парестезії. Частота невідома: запаморочення, синкопальний стан (непритомність) або непритомність, головний біль. Порушення з боку органу слуху та лабіринту Нечасто: порушення слуху, зазвичай транзиторні, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпопротеїнемією (наприклад, при нефротичному синдромі) та/або швидкому внутрішньовенному введенні фуросеміду. Були зареєстровані випадки розвитку глухоти, іноді незворотної після прийому фуросеміду всередину або його внутрішньовенного введення. Рідко: шум у вухах. Порушення з боку судин Найчастіше (для внутрішньовенної інфузії): зниження артеріального тиску, включаючи ортостатическую гіпотензію (дана HP в основному відноситься до парентерального застосування фуросеміду). Рідко: васкуліт. Частота невідома: тромбоз. Шлунково-кишкові порушення Нечасто: нудота. Рідко: блювання, діарея. Дуже рідко: гострий панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Дуже рідко: холестаз, збільшення активності "печінкових" трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: свербіж шкіри, кропив'янка, висип, бульозний дерматит, багатоформна еритема, пемфігоїд, ексфоліативний дерматит, пурпура, реакції фотосенсибілізації. Частота невідома: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, DRESS-синдром: лікарський висип з еозинофілією та системними симптомами. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини Частота невідома: відзначалися випадки рабдоміолізу, часто пов'язані з тяжкою гіпокаліємією. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто збільшення обсягу сечі. Рідко: тубулоінтерстиціальний нефрит. Частота невідома: збільшення вмісту натрію та хлоридів у сечі; затримка сечі (у пацієнтів із частковою обструкцією сечовивідних шляхів); нефрокальциноз/нефролітіаз у недоношених дітей. Ця HP відноситься тільки до ін'єкційної лікарської форми препарату Фуросемід, так як дітям до 3-х років прийом таблеток препарату Фуросемід протипоказаний; ниркова недостатність. Вроджені, сімейні та генетичні порушення Частота невідома: підвищений ризик незарощення артеріальної протоки, коли фуросемід вводиться недоношеним дітям протягом перших тижнів життя (належить лише до парентеральної лікарської форми). Загальні порушення та реакції у місці введення Рідко: гарячка. Так як деякі HP (такі як зміна картини крові, важкі анафілактичні або анафілактоїдні реакції, важкі алергічні шкірні реакції) за певних умов можуть загрожувати життю пацієнтів, то при появі будь-яких HP необхідно негайно повідомити про них лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНерекомендовані комбінації Хлоралгідрат - внутрішньовенна інфузія фуросеміду протягом 24-годинного періоду після застосування хлоралгідрату може призводити до гіперемії шкірних покривів, рясного потовиділення, занепокоєння, нудоти, підвищення артеріального тиску та тахікардії. Тому не рекомендується застосування фуросеміду разом із хлоралгідратом. Аміноглікозиди – уповільнення виведення аміноглікозидів нирками при їх одночасному застосуванні з фуросемідом та збільшення ризику розвитку ототоксичної та нефротоксичної дії аміноглікозидів. З цієї причини слід уникати застосування цієї комбінації препаратів, за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями, причому в цьому випадку потрібна корекція (зменшення) підтримуючих доз аміноглікозидів. Комбінації, при застосуванні яких слід дотримуватися обережності Ототоксичні лікарські препарати – фуросемід потенціює їхню ототоксичність. Такі препарати можуть застосовуватися одночасно з препаратом Фуросемід тільки за суворими медичними показаннями, оскільки спільне застосування може призводити до необоротного пошкодження органу слуху. Цисплатин – при одночасному застосуванні з фуросемідом є ризик прояву ототоксичної дії. Крім цього, можливе посилення нефротоксичної дії цисплатину при застосуванні фуросеміду для проведення форсованого діурезу під час лікування цисплатином, якщо фуросемід застосовується не в низькій дозі (наприклад, 40 мг у пацієнтів з нормальною функцією нирок) та без поєднання з відповідною гідратацією пацієнта. Сукральфат - зменшення всмоктування фуросеміду при сумісному прийомі внутрішньо та ослаблення його ефекту (фуросемід та сукральфат при прийомі внутрішньо повинні прийматися з інтервалом не менше двох годин). Солі літію - під впливом фуросеміду знижується виведення літію, за рахунок чого підвищується вміст літію в сироватці крові, що збільшує ризик його токсичної дії, включаючи кардіотоксичну та нейротоксичну дію. Тому при застосуванні цієї комбінації потрібне моніторування вмісту літію у сироватці крові. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину II - застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину 11 у пацієнтів, які попередньо отримували лікування фуросемідом, може призвести до надмірного зниження артеріального тиску з погіршенням функцій. тому за 3 дні до початку лікування або підвищення дози інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II рекомендується відміна фуросеміду або зниження його дози. Рисперидон - необхідно дотримуватися обережності, ретельно зважуючи співвідношення ризику і користі, до прийняття рішення про застосування поєднання рисперидону з фуросемідом або іншими сильними діуретиками, оскільки спостерігалося збільшення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фу. Левотироксин - фуросемід у високих дозах може інгібувати зв'язування гормонів щитовидної залози, а потім, в цілому, до зниження загальної концентрації гормонів щитовидної залози. При застосуванні цієї комбінації слід контролювати концентрації гормонів щитовидної залози. Взаємодії, які слід брати до уваги Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть зменшити діуретичну дію фуросеміду. У пацієнтів з гіповолемією та дегідратацією (у тому числі і на фоні прийому препарату Фуросемід) НПЗЗ можуть спричинити розвиток гострої ниркової недостатності. Фуросемід може збільшувати токсичність саліцилатів. Фенітоїн – зменшення діуретичної дії фуросеміду. Глюкокортикостероїди, карбеноксолон, препарати солодки у великих кількостях та тривале застосування проносних засобів при поєднанні з фуросемідом збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Серцеві глікозиди, препарати, що викликають подовження інтервалу QT - у разі розвитку на фоні застосування фуросеміду порушень водно-електролітного балансу (гіпокаліємії або гіпомагніємії) збільшується токсична дія серцевих глікозидів та засобів. що викликають подовження інтервалу QT (зростає ризик розвитку порушень ритму серця). Гіпотензивні засоби, діуретики або інші засоби, здатні знижувати артеріальний тиск – при поєднанні з фуросемідом можливе більш виражене зниження артеріального тиску. Пробенецид, метотрексат або інші препарати, які, як і фуросемід, екскретуються у ниркових канальцях, можуть зменшити ефекти фуросеміду (однаковий шлях ниркової екскреції); з іншого боку, фуросемід може призводити до зниження виведення нирками цих лікарських засобів. Все це збільшує ризик розвитку HP як фуросеміду, так і прийнятих одночасно з ним вищезазначених лікарських засобів. Гіпоглікемічні засоби (як для внутрішнього застосування, так і препарати інсуліну), пресорні аміни (епінефрін, норепінефрін) - ослаблення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Теофілін, діазоксид, курареподібні міорелаксанти – посилення ефектів при поєднанні з фуросемідом. Лікарські засоби з нефротоксичною дією – при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку їхньої нефротоксичної дії. Високі дози деяких цефалоспоринів (що виводяться переважно нирками) – у поєднанні з фуросемідом збільшується ризик нефротоксичної дії цефалоспоринів. Циклоспорин А - при поєднанні з фуросемідом збільшується ризик розвитку подагричного артриту внаслідок гіперурикемії, що викликається фуросемідом, та порушення екскреції уратів нирками під впливом циклоспорину. Рентгеноконтрастні речовини - у пацієнтів з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних речовин, які отримували лікування фуросемідом, спостерігалася більш висока частота розвитку порушень функції нирок після введення рентгеноконтрастних препаратів, порівняно з пацієнтами з високим ризиком розвитку нефропатії внаслідок введення рентгеноконтрастних препаратів. препарату проводилося лише внутрішньовенне введення рідини (гідратація).Спосіб застосування та дозиЗагальні рекомендації Таблетки слід приймати натще, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. При призначенні препарату Фуросемід рекомендується приймати його у найменших дозах, достатніх для досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Рекомендована максимальна добова доза для дорослих становить 1500 мг, а у дітей – 40 мг. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від показань. Спеціальні рекомендації щодо режиму дозування Діти У дітей рекомендована добова доза для внутрішнього прийому становить 2 мг/кг маси тіла (але не більше 40 мг на добу). Дорослі Набряковий синдром при захворюваннях печінки Фуросемід застосовується на додаток до лікування антагоністами альдостерону у разі їх недостатньої ефективності. Для запобігання розвитку ускладнень, таких як порушення ортостатичної регуляції кровообігу, порушення водно-електролітного балансу або кислотно-основного стану, потрібен ретельний підбір дози для того, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 0,5 кг маси тіла. на добу). Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу і може коригуватися залежно від реакції пацієнта. Добова доза може застосовуватись одноразово або ділитися на 2 прийоми. Набряковий синдром при хронічній нирковій недостатності Натрійуретична реакція на фуросемід залежить від декількох факторів, включаючи виразність ниркової недостатності та вміст натрію в крові, тому ефект від дози не може бути точно передбачуваним. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю потрібний ретельний підбір дози шляхом її поступового підвищення з тим, щоб втрата рідини відбувалася поступово (на початку лікування можлива втрата рідини приблизно до 2 л/добу, приблизно 280 ммоль натрію на добу). Початкова доза, що рекомендується, становить 40-80 мг/добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Вся добова доза повинна прийматись одноразово або ділитися на 2 прийоми. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, доза, що підтримує внутрішньо, зазвичай становить 250-1500 мг/добу. Гостра ниркова недостатність (для підтримки виведення рідини) Перед початком лікування препаратом Фуросемід повинні бути усунені гіповолемія, артеріальна гіпотензія та значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану. Лікування починається з внутрішньовенного введення препарату Фуросемід. Початкова доза, що рекомендується, становить 40 мг внутрішньовенно. Якщо при цьому не досягається необхідного діуретичного ефекту, препарат Фуросемід можна вводити у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії, починаючи зі швидкості введення 50-100 мг/год. Рекомендується якнайшвидше переводити пацієнта з внутрішньовенного введення на прийом таблеток препарату Фуросемід (доза таблеток залежить від підібраної внутрішньовенної дози). Набряки при нефротичному синдромі Рекомендована початкова доза становить 40-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Добова доза може прийматись одноразово або ділитися на кілька прийомів. Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності Рекомендована початкова доза становить 20-80 мг на добу. Необхідна доза підбирається залежно від діуретичної відповіді. Рекомендується, щоб добова доза ділилася на 2-3 прийоми. Артеріальна гіпертензія Препарат Фуросемід може застосовуватись у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами. Звичайною підтримуючою дозою є доза 20-40 мг на добу. При артеріальній гіпертензії у поєднанні з хронічною нирковою недостатністю може знадобитися застосування більш високих доз препарату Фуросемід.ПередозуванняПри підозрі на передозування необхідно обов'язково звернутися до лікаря, оскільки у разі передозування може знадобитися проведення певних лікувальних заходів. Симптоми: клінічна картина гострого або хронічного передозування препаратом залежить в основному від ступеня та наслідків втрати рідини та електролітів. Передозування може проявлятися гіповолемією, дегідратацією, гемоконцентрацією, порушеннями серцевого ритму та провідності (включаючи атріовентрикулярну блокаду та фібриляцію шлуночків). Симптомами даних розладів є виражене зниження артеріального тиску, що прогресує до розвитку шоку, гостра ниркова недостатність, тромбоз, деліріозний стан, млявий параліч, апатія і сплутаність свідомості. Лікування: специфічного антидоту немає. Якщо після прийому внутрішньо пройшло небагато часу, то для зменшення абсорбції фуросеміду зі шлунково-кишкового тракту слід спробувати викликати блювоту або провести промивання шлунка, а потім прийняти внутрішньо активоване вугілля. Лікування спрямоване на корекцію клінічно значущих порушень водно-електролітного балансу та кислотно-основного стану під контролем вмісту електролітів у сироватці крові, показників кислотно-основного стану, гематокриту, а також на запобігання чи терапії можливих серйозних ускладнень, що розвиваються на тлі цих порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія, що призводить до запаморочення, непритомності або втрати свідомості, може виникати у пацієнтів, які отримують фуросемід, особливо: у пацієнтів похилого віку; у пацієнтів, які приймають інші препарати, здатні призвести до артеріальної гіпотензії; а також у пацієнтів з іншими захворюваннями, які мають ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При лікуванні таких пацієнтів слід дотримуватися обережності та/або їм може знадобитися зниження дози фуросеміду. Перед початком лікування препаратом Фуросемід слід виключити наявність різко виражених порушень відтоку сечі, зокрема односторонніх. Пацієнти з частковим порушенням відтоку сечі потребують ретельного спостереження, особливо на початку лікування препаратом Фуросемід. Під час лікування препаратом Фуросемід потрібне проведення регулярного контролю вмісту натрію, калію та концентрації креатиніну у сироватці крові; особливо ретельний контроль повинен проводитися у пацієнтів з високим ризиком розвитку порушень водно-електролітного балансу у випадках додаткових втрат рідини та електролітів (наприклад, внаслідок блювання, діареї або інтенсивного потовиділення). До та під час лікування препаратом Фуросемід необхідно контролювати та у разі виникнення усувати гіповолемію або дегідратацію, а також клінічно значущі порушення водно-електролітного балансу та/або кислотно-основного стану, для чого може знадобитися короткочасне припинення лікування препаратом Фуросемід. При лікуванні препаратом Фуросемід завжди доцільно вживати їжу, багату на калій (нежирне м'ясо, картопля, банани, помідори, цвітну капусту, шпинат, сухофрукти і так далі). У деяких випадках може бути показаний прийом препаратів калію або прийом калійзберігаючих препаратів. У пацієнтів з гіпопротеїнемією, наприклад, пов'язаною з нефротичним синдромом, можливе послаблення ефективності фуросеміду та збільшення його ототоксичності. Потрібне обережне підвищення дози. Спостерігалася велика частота смертельних випадків у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримували лікування рисперидоном і фуросемідом, порівняно з пацієнтами, які отримували або тільки фуросемід, або тільки рисперидон. Фармакофізіологічний механізм цього ефекту не встановлено. Одночасне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно низькими дозами тіазидних діуретиків) не асоціювалося зі збільшенням смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією. У пацієнтів похилого віку з деменцією слід з обережністю, ретельно зважуючи співвідношення користі та ризику, застосовувати фуросемід та рисперидон одночасно. Оскільки дегідратація є загальним фактором ризику збільшення смертності, при прийнятті рішення щодо застосування цієї комбінації у пацієнтів похилого віку з деменцією слід уникати дегідратації пацієнта. Є можливість обтяження течії або загострення системного червоного вовчаку. Підбір режиму дозування пацієнтам з асцитом на фоні цирозу печінки слід проводити в стаціонарі (порушення водно-електролітного балансу можуть спричинити розвиток печінкової коми). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Деякі побічні ефекти (наприклад, значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність до концентрації уваги та знижувати психомоторні реакції, що може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Особливо це стосується періоду початку лікування або підвищення дози препарату, а також випадків одночасного прийому гіпотензивних засобів або алкоголю. У таких випадках не рекомендується керувати автомобілем або займатися потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
493,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Гліцин – 100 мг допоміжні речовини: метилцелюлоза – 1 мг; магнію стеарат – 1 мг. Таблетки защічні та під'язикові, 100 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні осередкових упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою. Допускається наявність мармуру.ФармакокінетикаЛегко проникає у більшість біологічних рідин та тканин організму, у тому числі в головний мозок, не кумулюється. Швидко руйнується в печінці гліциноксидазою до води та вуглекислого газу.ФармакодинамікаГліцин – замінна амінокислота, центральний нейромедіатор гальмівного типу: покращує метаболічні процеси в тканинах мозку; має антидепресивну та седативну дію; має гліцинергічну та ГАМК-ергічну, альфа1-адреноблокуючу, антиоксидантну та антитоксичну дію; регулює діяльність глутаматних (NMDA) рецепторів, за рахунок чого зменшує психоемоційну напругу, агресивність та конфліктність; покращує соціальну адаптацію та настрій; полегшує засинання та нормалізує сон; підвищує розумову працездатність; зменшує вираженість вегетативно-судинних порушень (у тому числі і в клімактеричному періоді) та загальномозкових розладів при ішемічному інсульті та черепно-мозковій травмі; знижує токсичну дію етанолу на центральну нервову систему.Показання до застосуванняСтресові стани (у тому числі психоемоційна напруга); зниження розумової працездатності; девіантні форми поведінки дітей та підлітків; різні функціональні та органічні захворювання нервової системи, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційною нестабільністю, зниженням розумової працездатності та порушенням сну: неврози, неврозоподібні стани, вегето-судинна дистонія, наслідки нейроінфекцій та черепно-мозкової травми, перинатальні та інші форми енцефало генезу); ішемічний інсульт. У наркології гліцин застосовується як лікарський засіб, що підвищує розумову працездатність і зменшує психоемоційну напругу в період ремісії при явищах енцефалопатії, органічних ураженнях центральної та периферичної нервової системи.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гліцину та/або інших компонентів препарату. З обережністю: Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів зі схильністю до артеріальної гіпотензії призначення проводиться у менших дозах та при контролі артеріального тиску. При зниженні артеріального тиску нижче за звичний рівень прийом гліцину припиняють.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується приймати в період вагітності та грудного вигодовування у зв'язку з відсутністю достатньої кількості даних щодо безпеки застосування препарату в даний період.Побічна діяАлергічні реакції, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює вираженість побічних ефектів антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), анксіолітиків, антидепресантів, снодійних та протисудомних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиСублінгвально (під язик) або трансбуккально (за щоку) по 100 мг (у таблетках або у вигляді порошку після подрібнення таблетки). Дітям, підліткам і дорослим при психоемоційному напруженні, зниженні пам'яті, уваги, розумової працездатності, затримці розумового розвитку, при девіантних формах поведінки гліцин призначається по 1 таблетці 2-3 рази на день протягом 14-30 днів. При функціональних та органічних ураженнях нервової системи, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційною лабільністю та порушенням сну: - Дітям старше 3-х років і дорослим призначають по 1 таблетці 2-3 рази на день протягом 7-14 днів. Курс лікування можна збільшити до 30 днів, за необхідності курс повторюють через 30 днів. При порушеннях сну гліцин призначають за 20 хвилин до сну або перед сном по 1 таблетці (залежно від віку). При ішемічному мозковому інсульті протягом перших 3-6 годин від розвитку інсульту призначають 1000 мг (10 таблеток) трансбуккально або сублінгвально з однією чайною ложкою води, далі протягом 1-5 діб по 1000 мг/добу (по 10 таблеток), потім протягом наступних 30 діб по 1-2 таблетки 3 десь у добу. У наркології гліцин призначають по 1 таблетці 2-3 десь у день протягом 14-30 днів. За необхідності курси повторюють 4-6 разів на рік.ПередозуванняВипадки передозування не описані.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Гліцин – 100 мг допоміжні речовини: метилцелюлоза – 1 мг; магнію стеарат – 1 мг. Таблетки защічні та під'язикові, 100 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні осередкових упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою. Допускається наявність мармуру.ФармакокінетикаЛегко проникає у більшість біологічних рідин та тканин організму, у тому числі в головний мозок, не кумулюється. Швидко руйнується в печінці гліциноксидазою до води та вуглекислого газу.ФармакодинамікаГліцин – замінна амінокислота, центральний нейромедіатор гальмівного типу: покращує метаболічні процеси в тканинах мозку; має антидепресивну та седативну дію; має гліцинергічну та ГАМК-ергічну, альфа1-адреноблокуючу, антиоксидантну та антитоксичну дію; регулює діяльність глутаматних (NMDA) рецепторів, за рахунок чого зменшує психоемоційну напругу, агресивність та конфліктність; покращує соціальну адаптацію та настрій; полегшує засинання та нормалізує сон; підвищує розумову працездатність; зменшує вираженість вегетативно-судинних порушень (у тому числі і в клімактеричному періоді) та загальномозкових розладів при ішемічному інсульті та черепно-мозковій травмі; знижує токсичну дію етанолу на центральну нервову систему.Показання до застосуванняСтресові стани (у тому числі психоемоційна напруга); зниження розумової працездатності; девіантні форми поведінки дітей та підлітків; різні функціональні та органічні захворювання нервової системи, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційною нестабільністю, зниженням розумової працездатності та порушенням сну: неврози, неврозоподібні стани, вегето-судинна дистонія, наслідки нейроінфекцій та черепно-мозкової травми, перинатальні та інші форми енцефало генезу); ішемічний інсульт. У наркології гліцин застосовується як лікарський засіб, що підвищує розумову працездатність і зменшує психоемоційну напругу в період ремісії при явищах енцефалопатії, органічних ураженнях центральної та периферичної нервової системи.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гліцину та/або інших компонентів препарату. З обережністю: Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів зі схильністю до артеріальної гіпотензії призначення проводиться у менших дозах та при контролі артеріального тиску. При зниженні артеріального тиску нижче за звичний рівень прийом гліцину припиняють.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується приймати в період вагітності та грудного вигодовування у зв'язку з відсутністю достатньої кількості даних щодо безпеки застосування препарату в даний період.Побічна діяАлергічні реакції, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює вираженість побічних ефектів антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), анксіолітиків, антидепресантів, снодійних та протисудомних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиСублінгвально (під язик) або трансбуккально (за щоку) по 100 мг (у таблетках або у вигляді порошку після подрібнення таблетки). Дітям, підліткам і дорослим при психоемоційному напруженні, зниженні пам'яті, уваги, розумової працездатності, затримці розумового розвитку, при девіантних формах поведінки гліцин призначається по 1 таблетці 2-3 рази на день протягом 14-30 днів. При функціональних та органічних ураженнях нервової системи, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційною лабільністю та порушенням сну: - Дітям старше 3-х років і дорослим призначають по 1 таблетці 2-3 рази на день протягом 7-14 днів. Курс лікування можна збільшити до 30 днів, за необхідності курс повторюють через 30 днів. При порушеннях сну гліцин призначають за 20 хвилин до сну або перед сном по 1 таблетці (залежно від віку). При ішемічному мозковому інсульті протягом перших 3-6 годин від розвитку інсульту призначають 1000 мг (10 таблеток) трансбуккально або сублінгвально з однією чайною ложкою води, далі протягом 1-5 діб по 1000 мг/добу (по 10 таблеток), потім протягом наступних 30 діб по 1-2 таблетки 3 десь у добу. У наркології гліцин призначають по 1 таблетці 2-3 десь у день протягом 14-30 днів. За необхідності курси повторюють 4-6 разів на рік.ПередозуванняВипадки передозування не описані.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Гліцин – 100 мг допоміжні речовини: метилцелюлоза – 1 мг; магнію стеарат – 1 мг. Таблетки защічні та під'язикові, 100 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні осередкових упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою. Допускається наявність мармуру.ФармакокінетикаЛегко проникає у більшість біологічних рідин та тканин організму, у тому числі в головний мозок, не кумулюється. Швидко руйнується в печінці гліциноксидазою до води та вуглекислого газу.ФармакодинамікаГліцин – замінна амінокислота, центральний нейромедіатор гальмівного типу: покращує метаболічні процеси в тканинах мозку; має антидепресивну та седативну дію; має гліцинергічну та ГАМК-ергічну, альфа1-адреноблокуючу, антиоксидантну та антитоксичну дію; регулює діяльність глутаматних (NMDA) рецепторів, за рахунок чого зменшує психоемоційну напругу, агресивність та конфліктність; покращує соціальну адаптацію та настрій; полегшує засинання та нормалізує сон; підвищує розумову працездатність; зменшує вираженість вегетативно-судинних порушень (у тому числі і в клімактеричному періоді) та загальномозкових розладів при ішемічному інсульті та черепно-мозковій травмі; знижує токсичну дію етанолу на центральну нервову систему.Показання до застосуванняСтресові стани (у тому числі психоемоційна напруга); зниження розумової працездатності; девіантні форми поведінки дітей та підлітків; різні функціональні та органічні захворювання нервової системи, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційною нестабільністю, зниженням розумової працездатності та порушенням сну: неврози, неврозоподібні стани, вегето-судинна дистонія, наслідки нейроінфекцій та черепно-мозкової травми, перинатальні та інші форми енцефало генезу); ішемічний інсульт. У наркології гліцин застосовується як лікарський засіб, що підвищує розумову працездатність і зменшує психоемоційну напругу в період ремісії при явищах енцефалопатії, органічних ураженнях центральної та периферичної нервової системи.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гліцину та/або інших компонентів препарату. З обережністю: Артеріальна гіпотензія. У пацієнтів зі схильністю до артеріальної гіпотензії призначення проводиться у менших дозах та при контролі артеріального тиску. При зниженні артеріального тиску нижче за звичний рівень прийом гліцину припиняють.Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується приймати в період вагітності та грудного вигодовування у зв'язку з відсутністю достатньої кількості даних щодо безпеки застосування препарату в даний період.Побічна діяАлергічні реакції, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПослаблює вираженість побічних ефектів антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), анксіолітиків, антидепресантів, снодійних та протисудомних лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиСублінгвально (під язик) або трансбуккально (за щоку) по 100 мг (у таблетках або у вигляді порошку після подрібнення таблетки). Дітям, підліткам і дорослим при психоемоційному напруженні, зниженні пам'яті, уваги, розумової працездатності, затримці розумового розвитку, при девіантних формах поведінки гліцин призначається по 1 таблетці 2-3 рази на день протягом 14-30 днів. При функціональних та органічних ураженнях нервової системи, що супроводжуються підвищеною збудливістю, емоційною лабільністю та порушенням сну: - Дітям старше 3-х років і дорослим призначають по 1 таблетці 2-3 рази на день протягом 7-14 днів. Курс лікування можна збільшити до 30 днів, за необхідності курс повторюють через 30 днів. При порушеннях сну гліцин призначають за 20 хвилин до сну або перед сном по 1 таблетці (залежно від віку). При ішемічному мозковому інсульті протягом перших 3-6 годин від розвитку інсульту призначають 1000 мг (10 таблеток) трансбуккально або сублінгвально з однією чайною ложкою води, далі протягом 1-5 діб по 1000 мг/добу (по 10 таблеток), потім протягом наступних 30 діб по 1-2 таблетки 3 десь у добу. У наркології гліцин призначають по 1 таблетці 2-3 десь у день протягом 14-30 днів. За необхідності курси повторюють 4-6 разів на рік.ПередозуванняВипадки передозування не описані.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Декстрози моногідрат – 400 мг (у перерахунку на суху речовину декстрозу) Допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти – до рН 3,0-4,0; натрію хлорид – 0,26 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин внутрішньовенного введення 400 мг/мл. По 5 мл, 10 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей, або з поліетилену або поліпропілену для інфузійних розчинів та ін'єкційних препаратів. На полімерні ампули наклеюють етикетки з паперу етикеточної, писчей або текст етикетки наносять безпосередньо на ампулу полімерну методом краплеструминного друку. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі злегка коричнево-жовтим відтінком рідина.ФармакокінетикаЗасвоюється повністю організмом, нирками не виводиться (поява у сечі є патологічною ознакою).ФармакодинамікаГлюкоза посилює окисно-відновні процеси в організмі, покращує антитоксичну функцію печінки, покриває частину енергетичних витрат організму, оскільки є джерелом легкозасвоюваних вуглеводів. Вступаючи в тканини фосфорилюється, перетворюючись на глюкозо-6-фосфат, який активно включається до багатьох ланок обміну речовин організму. Розчин 400 мг/мл є гіпертонічним. При введенні у вену гіпертонічного розчину підвищується осмотичний тиск крові, посилюється скорочувальна діяльність серцевого м'яза, розширюються судини, покращується детоксикаційна функція печінки, збільшується діурез.Показання до застосуванняГіпоглікемія, недостатність вуглеводного харчування, токсикоінфекція, інтоксикації при захворюваннях печінки (гепатит, дистрофія та атрофія печінки, у тому числі печінкова недостатність), геморагічний діатез; інтоксикація; колапс, шок. Як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин; для приготування розчинів лікарських засобів для внутрішньовенного введення.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гіперглікемія, гіперлактацидемія, гіпергідратація, післяопераційні порушення утилізації глюкози; циркуляторні порушення, що загрожують набряком мозку та легень; набряк мозку, набряк легень, гостра лівошлуночкова недостатність, гіперосмолярна кома, дитячий вік. З обережністю: Декомпенсована хронічна серцева недостатність, хронічна ниркова недостатність (оліго-, анурія), гіпонатріємія, цукровий діабет.Побічна діяПорушення іонного балансу, гіперглікемія, глюкозурія, лихоманка, гіперволімія, гостра лівошлуночкова недостатність. У місці запровадження – розвиток інфекції, тромбофлебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри комбінації з іншими лікарськими засобами необхідно візуально контролювати сумісність (можлива невидима фармацевтична або фармакодинамічна несумісність).Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно – до 30 кап/хв (1,5 мл/хв); максимальна добова доза для дорослих – 250 мл. Для повнішого засвоєння декстрози, що вводиться у великих дозах, одночасно з нею призначають інсулін з розрахунку 1 ОД інсуліну на 4-5 г декстрози. Хворим на діабет декстрозу вводять під контролем її вмісту в крові та сечі.ПередозуванняСимптоми: гіперглікемія, глюкозурія, гіперглікемічна гіперосмолярна кома, гіпергідратація, порушення водно-електролітного балансу. Лікування: припинити введення глюкози, інсулін, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРозчин глюкози не можна вводити швидко або тривалий час. Якщо в процесі інфузії розчину виникає озноб, слід негайно припинити. Для запобігання тромбофлебіту розчин слід вводити повільно, через великі вени. У разі комбінації з іншими лікарськими засобами необхідно візуально контролювати сумісність. Хворим на цукровий діабет декстрозу вводять під контролем її вмісту в крові та сечі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: граміцидин С у перерахунку на активну речовину – 0,0015 г; допоміжні речовини: стеарат кальцію – 0,0060 г; лактоза (цукор молочний) - 0,44169 г; сахароза (цукор) - 0,1482 г; ароматизатор харчовий – 0,00198 г; натрію сахаринат; (Сахарин розчинний) - 0,00063 р. Таблетки защіпкові 1,5 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з фаскою, з ризиком на одному боці та маркуванням «R» або без неї – на іншій.ФармакокінетикаУ зв'язку з низькою системною абсорбцією дані про фармакокінетику препарату відсутні. Препарат має місцеву дію і практично не всмоктується у шлунково-кишковому тракті, що обумовлює практично повну відсутність системних ефектів.ФармакодинамікаПротимікробний препарат для лікування інфекційно-запальних захворювань горла та порожнини рота. Механізм дії граміцидину З пов'язаний з підвищенням проникності цитоплазматичної мембрани мікробної клітини, що порушує її стійкість та спричиняє загибель клітини. Препарат зменшує запалення, пом'якшує неприємні відчуття у горлі, полегшує ковтання.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання порожнини рота та горла: Гострий тонзиліт (ангіна); Фарингіт; Пародонтоз; Гінгівіт; Стоматит.Протипоказання до застосуванняЗ обережністю: Підвищена чутливість до компонентів препарату; період лактації; дитячий вік до 4 років. Вагітність; дитячий вік від 4 до 12 років.Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування препарату під час вагітності слід проконсультуватися з лікарем з метою оцінки співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяУ окремих випадках можливі алергічні реакцію компоненти препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиГраміцидин С посилює ефекти інших протимікробних засобів місцевої та системної дії.Спосіб застосування та дозиТаблетки не розжовувати і не ковтати. Застосовувати після їди, шляхом повільного розсмоктування в порожнині рота, не розжовуючи. Протягом 1-2 годин після застосування препарату слід утриматися від їди та напоїв. Дорослим та дітям старше 12 років: по 2 таблетки (одну за іншою протягом 20-30 хвилин) 4 рази на день. Дітям віком від 6 до 12 років: по 1-2 таблетки 4 рази на день (але не більше 7 таблеток на добу). Дітям від 4 до 6 років: по 1 таблетці 4 десь у день. Курс лікування – 5-6 днів. Застосування більше 6 днів можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняСимптоми: прийом доз, що перевищують рекомендовані, може викликати характерні для передозування інших антибіотиків порушення шлунково-кишкового тракту внаслідок зміни бактеріальної флори та суперінфекції: нудоту, блювання, діарею. Лікування: припинити прийом препарату та звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
233,00 грн
189,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
257,00 грн
208,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1000 мл Активний компонент: Календули лікарської квітки (нігтик квітки) – 100 г; Допоміжна речовина: етанол (етиловий спирт) 70 % – до одержання 1000 мл настойки По 25 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною, закупорені кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. По 25 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими та кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. Тюбик-крапельницю або флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.
206,00 грн
162,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: калію хлорид – 40 мг допоміжні речовини: декстрози моногідрат – 334 мг; хлористоводнева кислота (0,1 М розчин хлористоводневої кислоти) - до рН 3,0-4,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Концентрат для виготовлення розчину для інфузій 40 мг/мл. По 10 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей, або з поліетилену або поліпропілену для інфузійних розчинів та ін'єкційних препаратів.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Калію оротат –500,0 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 165 мг; крохмаль картопляний – 55,0 мг; повідон К-17 - 22,5 мг; стеарат кальцію – 7,5 мг. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого кольору з фаскою, з ризиком на одній стороні.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо у шлунково-кишковому тракті абсорбується (всмоктується) 10% прийнятої дози. У печінці перетворюється на оротидин-5-фосфат. Виводиться нирками (30% як метаболітів).ФармакодинамікаПрепарат є калієвою сіль оротової кислоти. Оротова кислота є одним із попередників піримідинових нуклеотидів, що входять до складу нуклеїнових кислот, які беруть участь у синтезі білкових молекул, у зв'язку з чим солі оротової кислоти розглядаються як речовини анаболічної дії та застосовуються при порушеннях білкового обміну для їх стимуляції. Калію оротат стимулює синтез нуклеїнових кислот, продукцію альбуміну в печінці, особливо в умовах тривалої гіпоксії (недостатності кисню), підвищує апетит, має діуретичну (сечогінну) і регенеруючі властивості.Показання до застосуванняУ комплексній терапії як допоміжний засіб: при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів, викликаних гострими та хронічними інтоксикаціями (за винятком органічних уражень печінки та жовчовивідних шляхів); при наслідках недостатності харчування у дітей (аліментарної та аліментарно-інфекційної гіпотрофії); у період одужання після перенесених захворювань; при хронічному фізичному перенапрузі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; гостре та хронічне органічне ураження печінки (в т.ч. цироз печінки); асцит (скупчення рідини в черевній порожнині); мочекам'яна хвороба; ниркова недостатність; дитячий вік до 3 років. З обережністю: Вагітність та період лактації.Побічна діяЗазвичай калію оротат добре переноситься. В окремих випадках можуть виникати алергічні реакції шкіри, які зникають після переривання лікування. Калію оротат може також викликати легкі розлади травлення (нудота, блювання, діарея). При застосуванні у високих дозах на фоні малобілкової дієти можливий розвиток дистрофії печінки. З появою побічних дій проконсультуйтеся з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиВ'яжучі та обволікаючі засоби можуть дещо знизити всмоктування калію оротату у шлунково-кишковому тракті. Ускладнює засвоєння заліза, тетрацикліну, натрію фториду (інтервал між прийомом лікарського засобу – не менше 2-3 годин). Пероральні контрацептиви, діуретики, міорелаксанти, глюкокортикоїдні засоби, інсулін знижують ефект препарату.Спосіб застосування та дозиСлід приймати внутрішньо за 1 годину до їди або через 4 години після їди. Дорослим по 250-500 мг 2-3 рази на день. Курс лікування триває середньому 20-30 днів. За потреби лікування можна повторити через 1 місяць. У виняткових випадках можна збільшити дозу дорослих до 3 г на добу. Дітям – по 10-20 мг/кг маси тіла на добу, поділені на 3-4 прийоми (наприклад, якщо маса тіла дитини 25 кг, то дозволена доза – від 25 х 10 = 250 мг (1/2 табл.) до 25 х 20 = 500 мг (1 табл.) на добу, поділені на 3-4 прийоми). Курс лікування 3-5 тижнів. У разі збереження симптомів хвороби проконсультуйтеся з лікарем. У період лікування бажаним є дотримання дієти.ПередозуванняДані щодо передозування відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Калію йодид – 131 мкг, що відповідає – 100 мкг йоду. Допоміжні речовини: Магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат основний) – 0,0175 г; Лактози моногідрат (цукор молочний) – 0,059869 г; Целюлоза мікрокристалічна – 0,02 г; Магнію стеарат – 0,001 г; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,0005 г; Кроскармеллоза натрію – 0,001 г. По 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглої форми, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується у тонкій кишці та протягом 2 год розподіляється у внутрішньоклітинному просторі. Накопичується в основному в щитовидній залозі (концентрація йодиду більше 0,5 мг/г тканини), а також у слинних та молочних залозах, слизовій оболонці шлунка. Добре проникає крізь плаценту. Виводиться переважно нирками (слідові кількості визначаються в сечі через 10 хв після прийому, 80% дози виводиться протягом 48 год, решта – протягом 10-20 днів), частково – з секретами слинних, бронхіальних, потових та інших залоз.ФармакодинамікаЙод відноситься до життєво важливих мікроелементів, необхідних для нормального функціонування щитовидної залози. При надходженні йодидів у клітини епітелію фолікула щитовидної залози іони йоду під впливом ферменту йодид-пероксидази окислюються з утворенням елементарного йоду, який включається в молекулу тирозину. При цьому одна частина радикалів тирозину в тиреоглобуліні йодується, внаслідок чого утворюються тироніни, основними з яких є тироксин (Т4) та трийодтиронін (Т3). Тироніни утворюють комплекс із білком тиреоглобуліном, який депонується у колоїді фолікула щитовидної залози. Йод, що надходить в організм у фізіологічних кількостях, запобігає розвитку ендемічного зоба (пов'язаного з нестачею йоду в їжі); нормалізує розмір щитовидної залози у новонароджених, дітей та підлітків;а також впливає на показники співвідношення Т3/Т4, концентрацію тиреотропного гормону.Показання до застосуванняпрофілактика розвитку ендемічного зоба, зокрема при вагітності; профілактика рецидиву зобу після завершення курсу лікування зобу препаратами гормонів щитовидної залози або після його хірургічного видалення; лікування дифузного еутиреоїдного зоба у новонароджених, дітей, підлітків та дорослих пацієнтів молодого віку.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до йоду; виражений тиреотоксикоз; прихований тиреотоксикоз (при застосуванні доз, що перевищують 150 мкг/добу); герпетиформний дерматит; токсична аденома, вузловий зоб при застосуванні в дозах понад 300 мкг/добу (за винятком передопераційної терапії з метою блокади щитовидної залози); спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Калію йодид не слід приймати при гіпотиреозі, за винятком тих випадків, коли розвиток останнього спричинений вираженим дефіцитом йоду. Застосування препарату слід уникати при терапії радіоактивним йодом, наявності або підозрі на рак щитовидної залози. З обережністю: У пацієнтів із порушенням функції нирок.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування потреба у йоді підвищується. Калію йодид призначають за показаннями у випадках, коли надходження йоду з їжею становить менше 150-300 мкг/сут. Препарат добре проникає через плаценту і може спричинити розвиток гіпотиреозу та зоба у плода. Йод також виділяється із грудним молоком. Тому в період вагітності та грудного вигодовування препарат слід застосовувати лише у рекомендованих дозах.Побічна діяПри застосуванні препарату за показаннями в дозах, що рекомендуються, виникнення побічних ефектів малоймовірне. Можуть спостерігатися алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом антитиреоїдних лікарських засобів послаблює ефект йодиду калію (взаємно). Перхлорат та тіоціанат калію пригнічують поглинання йоду щитовидною залозою. Тиреотропний гормон покращує засвоєння йоду щитовидною залозою та стимулює вироблення її гормонів. Одночасний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (у тому числі каптоприлу, еналаприлу, лізиноприлу) підвищує ризик виникнення гіперкаліємії. Високі дози йоду у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками можуть призводити до гіперкаліємії. Одночасна терапія йодом у високих дозах та препаратами літію сприяє розвитку зобу та гіпотиреозу. Калію йодид знижує захоплення щитовидною залозою 131I та 123I.Спосіб застосування та дозиДобову дозу препарату слід приймати внутрішньо в один прийом після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. При застосуванні препарату у новонароджених та дітей до 3 років рекомендується розчинити таблетку у невеликій кількості (1 столова ложка) кип'яченої води кімнатної температури. Рекомендовані дози (у перерахунку на йод): Профілактика розвитку ендемічного зобу: новонароджені та діти: 100 мкг/добу; підлітки та дорослі: 100-200 мкг/добу; при вагітності та в період грудного вигодовування: 150-200 мкг/добу. Профілактика рецидиву зобу після завершення курсу лікування зобу препаратами гормонів щитовидної залози або після його хірургічного видалення: 100-200 мкг/добу. Лікування еутиреоїдного зоба: новонароджені, діти та підлітки: 100-200 мкг/добу; дорослі пацієнти молодого віку: 300-500 мкг/добу. Прийом препарату з профілактичною метою проводиться протягом, як правило, декількох місяців або років, за наявності показань довічно. Лікування зоба у новонароджених проводиться здебільшого протягом 2-4 тижнів; у дітей, підлітків та дорослих зазвичай потрібно 6-12 місяців, можливий тривалий прийом. Тривалість лікування визначається лікарем. особливі вказівки До початку лікування необхідно виключити злоякісне ураження щитовидної залози, гіпертиреоз або вузловий токсичний зоб. На тлі терапії препаратом у хворих з порушенням функції нирок можливий розвиток гіперкаліємії (необхідний періодичний контроль концентрації калію в крові). У зв'язку з наявністю у складі препарату лактози моногідрату, пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, не повинні приймати препарат.ПередозуванняПри застосуванні препарату у дозі, що перевищує 150 мкг/добу, прихований гіпертиреоз може перейти у маніфестну форму. При тривалому застосуванні препарату в дозі, що перевищує 300 мкг/добу, можливий розвиток йод-індукованого гіпертиреозу (особливо у пацієнтів похилого віку, за наявності вузлового зоба або токсичної аденоми). Симптоми гострого передозування: забарвлення слизових оболонок у коричневий колір, рефлекторне блювання, біль у животі та діарея (можливо, мелена). У важких випадках можливий розвиток дегідратації та шоку. Лікування при гострому передозуванні: промивання шлунка, введення натрію тіосульфату, симптоматична терапія порушення водно-електролітного балансу, протишокова терапія. Хронічна передозування може призвести до розвитку феномену «йодизму»: «металевий» присмак у роті, набряк та запалення слизових оболонок (риніт, кон'юнктивіт, гастроентерит, бронхіт), вугровий висип, дерматит, набряк слинних залоз, лихо. Лікування при хронічному передозуванні: відміна препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Калію йодид – 262 мкг, що відповідає – 200 мкг йоду. Допоміжні речовини: Магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат основний) – 0,0175 г; Лактози моногідрат (цукор молочний) – 0,059738 г; Целюлоза мікрокристалічна – 0,02 г; Магнію стеарат – 0,001 г; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,0005 г; Кроскармеллоза натрію – 0,001 г По 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 4, 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, круглої форми, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується у тонкій кишці та протягом 2 год розподіляється у внутрішньоклітинному просторі. Накопичується в основному в щитовидній залозі (концентрація йодиду більше 0,5 мг/г тканини), а також у слинних та молочних залозах, слизовій оболонці шлунка. Добре проникає крізь плаценту. Виводиться переважно нирками (слідові кількості визначаються в сечі через 10 хв після прийому, 80% дози виводиться протягом 48 год, решта – протягом 10-20 днів), частково – з секретами слинних, бронхіальних, потових та інших залоз.ФармакодинамікаЙод відноситься до життєво важливих мікроелементів, необхідних для нормального функціонування щитовидної залози. При надходженні йодидів у клітини епітелію фолікула щитовидної залози іони йоду під впливом ферменту йодид-пероксидази окислюються з утворенням елементарного йоду, який включається в молекулу тирозину. При цьому одна частина радикалів тирозину в тиреоглобуліні йодується, внаслідок чого утворюються тироніни, основними з яких є тироксин (Т4) та трийодтиронін (Т3). Тироніни утворюють комплекс із білком тиреоглобуліном, який депонується у колоїді фолікула щитовидної залози. Йод, що надходить в організм у фізіологічних кількостях, запобігає розвитку ендемічного зоба (пов'язаного з нестачею йоду в їжі); нормалізує розмір щитовидної залози у новонароджених, дітей та підлітків;а також впливає на показники співвідношення Т3/Т4, концентрацію тиреотропного гормону.Показання до застосуванняпрофілактика розвитку ендемічного зоба, зокрема при вагітності; профілактика рецидиву зобу після завершення курсу лікування зобу препаратами гормонів щитовидної залози або після його хірургічного видалення; лікування дифузного еутиреоїдного зоба у новонароджених, дітей, підлітків та дорослих пацієнтів молодого віку.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до йоду; виражений тиреотоксикоз; прихований тиреотоксикоз (при застосуванні доз, що перевищують 150 мкг/добу); герпетиформний дерматит; токсична аденома, вузловий зоб при застосуванні в дозах понад 300 мкг/добу (за винятком передопераційної терапії з метою блокади щитовидної залози); спадкові захворювання, пов'язані з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Калію йодид не слід приймати при гіпотиреозі, за винятком тих випадків, коли розвиток останнього спричинений вираженим дефіцитом йоду. Застосування препарату слід уникати при терапії радіоактивним йодом, наявності або підозрі на рак щитовидної залози. З обережністю: У пацієнтів із порушенням функції нирок.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування потреба у йоді підвищується. Калію йодид призначають за показаннями у випадках, коли надходження йоду з їжею становить менше 150-300 мкг/сут. Препарат добре проникає через плаценту і може спричинити розвиток гіпотиреозу та зоба у плода. Йод також виділяється із грудним молоком. Тому в період вагітності та грудного вигодовування препарат слід застосовувати лише у рекомендованих дозах.Побічна діяПри застосуванні препарату за показаннями в дозах, що рекомендуються, виникнення побічних ефектів малоймовірне. Можуть спостерігатися алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом антитиреоїдних лікарських засобів послаблює ефект йодиду калію (взаємно). Перхлорат та тіоціанат калію пригнічують поглинання йоду щитовидною залозою. Тиреотропний гормон покращує засвоєння йоду щитовидною залозою та стимулює вироблення її гормонів. Одночасний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (у тому числі каптоприлу, еналаприлу, лізиноприлу) підвищує ризик виникнення гіперкаліємії. Високі дози йоду у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками можуть призводити до гіперкаліємії. Одночасна терапія йодом у високих дозах та препаратами літію сприяє розвитку зобу та гіпотиреозу. Калію йодид знижує захоплення щитовидною залозою 131I та 123I.Спосіб застосування та дозиДобову дозу препарату слід приймати внутрішньо в один прийом після їжі, запиваючи великою кількістю рідини. При застосуванні препарату у новонароджених та дітей до 3 років рекомендується розчинити таблетку у невеликій кількості (1 столова ложка) кип'яченої води кімнатної температури. Рекомендовані дози (у перерахунку на йод): Профілактика розвитку ендемічного зобу: новонароджені та діти: 100 мкг/добу; підлітки та дорослі: 100-200 мкг/добу; при вагітності та в період грудного вигодовування: 150-200 мкг/добу. Профілактика рецидиву зобу після завершення курсу лікування зобу препаратами гормонів щитовидної залози або після його хірургічного видалення: 100-200 мкг/добу. Лікування еутиреоїдного зоба: новонароджені, діти та підлітки: 100-200 мкг/добу; дорослі пацієнти молодого віку: 300-500 мкг/добу. Прийом препарату з профілактичною метою проводиться протягом, як правило, декількох місяців або років, за наявності показань довічно. Лікування зоба у новонароджених проводиться здебільшого протягом 2-4 тижнів; у дітей, підлітків та дорослих зазвичай потрібно 6-12 місяців, можливий тривалий прийом. Тривалість лікування визначається лікарем. особливі вказівки До початку лікування необхідно виключити злоякісне ураження щитовидної залози, гіпертиреоз або вузловий токсичний зоб. На тлі терапії препаратом у хворих з порушенням функції нирок можливий розвиток гіперкаліємії (необхідний періодичний контроль концентрації калію в крові). У зв'язку з наявністю у складі препарату лактози моногідрату, пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, не повинні приймати препарат.ПередозуванняПри застосуванні препарату у дозі, що перевищує 150 мкг/добу, прихований гіпертиреоз може перейти у маніфестну форму. При тривалому застосуванні препарату в дозі, що перевищує 300 мкг/добу, можливий розвиток йод-індукованого гіпертиреозу (особливо у пацієнтів похилого віку, за наявності вузлового зоба або токсичної аденоми). Симптоми гострого передозування: забарвлення слизових оболонок у коричневий колір, рефлекторне блювання, біль у животі та діарея (можливо, мелена). У важких випадках можливий розвиток дегідратації та шоку. Лікування при гострому передозуванні: промивання шлунка, введення натрію тіосульфату, симптоматична терапія порушення водно-електролітного балансу, протишокова терапія. Хронічна передозування може призвести до розвитку феномену «йодизму»: «металевий» присмак у роті, набряк та запалення слизових оболонок (риніт, кон'юнктивіт, гастроентерит, бронхіт), вугровий висип, дерматит, набряк слинних залоз, лихо. Лікування при хронічному передозуванні: відміна препарату.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, цукор, полівінілпіролідон (стабілізатор), кроскармелоза натрію (носій), фруктоза, кальцію стеарат і тальк (агенти антистежуючі), натуральний ароматизатор (апельсин), лимонна кислота моногідрат (регулятор кислотності), холекальциферол (вітамін D Жувальні пігулки масою 1749 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 30, 60, 100 таблеток в банки полімерні з кришками або в полімерні банки, запаяні мембраною і закупорені кришками нагвинчуються з кільцем для контролю першого розкриття або без нього.
Склад, форма випуску та упаковкаКальція карбонат, цукор, полівінілпіролідон (стабілізатор), кроскармелоза натрію (носій), фруктоза, кальцію стеарат і тальк (агенти антистежуючі), натуральний ароматизатор (апельсин), лимонна кислота моногідрат (регулятор кислотності), холекальциферол (вітамін D Жувальні пігулки масою 1749 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 30, 60, 100 таблеток в банки полімерні з кришками або в полімерні банки, запаяні мембраною і закупорені кришками нагвинчуються з кільцем для контролю першого розкриття або без нього.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кальцію глюконат моногідрат – 0,5 г допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0194 г; тальк - 0,0053 г; кальцію стеарат - 0,0053 р. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або паперу пакувального. По 2, 3, 4 контурні коміркові упаковки з таблетками з маркуванням «R» з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 2, 3, 4 контурні осередкові упаковки з таблетками без маркування «R» з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з таблетками без маркування «R» з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні безкоміркові або контурні коміркові упаковки з таблетками без маркування «R» з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, з ризиком на одному боці та маркуванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаПриблизно 1/5-1/3 частина прийнятого внутрішньо кальцію глюконату всмоктується в тонкій кишці; цей процес залежить від присутності вітаміну D, рН, особливостей дієти та наявності факторів, здатних пов'язувати іони кальцію. Абсорбція іонів кальцію зростає при його дефіциті та дієті зі зниженим вмістом іонів кальцію. Близько 20% виводиться нирками, решта (80%) кишечником (активно виділяється стінкою термінального відділу шлунково-кишкового тракту).ФармакодинамікаПрепарат іонів кальцію, що заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідного для здійснення процесу передачі нервових імпульсів, скорочення скелетних та гладких м'язів, діяльності міокарда, формування кісткової тканини, згортання крові.Показання до застосуванняГіпофункція паращитовидних залоз (латентна тетанія, остеопороз), порушення обміну вітаміну D: рахіт (спазмофілія, остеомаляція), гіперфосфатемія у хворих із хронічною нирковою недостатністю. Стан, що супроводжується підвищеною потребою у кальції (період вагітності, незбалансоване та неповноцінне харчування). Хронічна інтоксикація солями магнію, щавлевою та фтористоводневою кислотами та їх розчинними солями (при взаємодії з кальцію глюконатом утворюються нерозчинні солі та нетоксичні кальцію оксалат та кальцію фторид). Гіперкаліємічна форма пароксизмальної міоплегії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, гіперкальціємія (концентрація кальцію не повинна перевищувати 12 мг % = 6 мЕкв/л), гіперкальціурія, нефроуролітіаз (кальцієвий), саркоїдоз, інтоксикація серцевими глікозидами (ризик виникнення аритмій), тяжка. Дитячий вік віком до 5 років. З обережністю: Дегідратація, електролітні порушення (ризик розвитку гіперкальціємії), діарея, синдром мальабсорбції, незначна гіперкальціурія, помірна хронічна ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, поширений атеросклероз, гіперкоагуляція, хронічні захворювання шлунково-кишкового тракту, кальцієвий нефроурети. Пацієнтам з незначною гіперкальціурією, з незначними порушеннями функції нирок або сечокам'яною хворобою в анамнезі препарат слід призначати з обережністю та регулярно контролювати рівень екскреції кальцію з сечею. Пацієнтам зі схильністю до утворення конкрементів у сечі рекомендується збільшити обсяг споживаної рідини. За необхідності одночасного застосування з іншими лікарськими засобами необхідний контроль лікаря.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування Немає відомостей.Побічна діяАлергічні реакції, запор, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує фармакологічні ефекти блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні з хінідином можливе уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та підвищення токсичності хінідину. Уповільнює абсорбцію тетрациклінів, дигоксину, пероральних препаратів заліза (інтервал між їх прийомами повинен бути не менше 2 годин), при поєднанні з тіазидними діуретиками може посилювати гіперкальціємію, знижує ефект кальцитоніну при гіперкальціємії, знижує біодоступність фенітоїну. Не рекомендується одночасне застосування з етанолом, карбонатами, саліцилатами, сульфатами (утворює нерозчинні або важкорозчинні солі кальцію).Спосіб застосування та дозиВсередину, перед прийомом або через 1-1,5 години після прийому їжі (запиваючи молоком), дорослим – 1-3 г (2-6 таблеток) 2-3 рази на добу. Дітям віком від 5 до 6 років – по 2-3 таблетки (1-1,5 г); від 7 до 9 років – по 3-4 таблетки (1,5-2 г); від 10 до 14 років – по 4-6 пігулок (2-3 г). Приймають 2-3 рази на день.ПередозуванняСимптоми: гіперкальціємія. Лікування: для її усунення вводять – 5-10 МО/кг/сут кальцитоніну (розвівши його 0,5 л 0,9 % розчину натрію хлориду). Тривалість введення 6 год.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кальцію глюконат моногідрат – 0,5 г допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0194 г; тальк - 0,0053 г; кальцію стеарат - 0,0053 р. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або паперу пакувального. По 2, 3, 4 контурні коміркові упаковки з таблетками з маркуванням «R» з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 2, 3, 4 контурні осередкові упаковки з таблетками без маркування «R» з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з таблетками без маркування «R» з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні безкоміркові або контурні коміркові упаковки з таблетками без маркування «R» з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, з ризиком на одному боці та маркуванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаПриблизно 1/5-1/3 частина прийнятого внутрішньо кальцію глюконату всмоктується в тонкій кишці; цей процес залежить від присутності вітаміну D, рН, особливостей дієти та наявності факторів, здатних пов'язувати іони кальцію. Абсорбція іонів кальцію зростає при його дефіциті та дієті зі зниженим вмістом іонів кальцію. Близько 20% виводиться нирками, решта (80%) кишечником (активно виділяється стінкою термінального відділу шлунково-кишкового тракту).ФармакодинамікаПрепарат іонів кальцію, що заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідного для здійснення процесу передачі нервових імпульсів, скорочення скелетних та гладких м'язів, діяльності міокарда, формування кісткової тканини, згортання крові.Показання до застосуванняГіпофункція паращитовидних залоз (латентна тетанія, остеопороз), порушення обміну вітаміну D: рахіт (спазмофілія, остеомаляція), гіперфосфатемія у хворих із хронічною нирковою недостатністю. Стан, що супроводжується підвищеною потребою у кальції (період вагітності, незбалансоване та неповноцінне харчування). Хронічна інтоксикація солями магнію, щавлевою та фтористоводневою кислотами та їх розчинними солями (при взаємодії з кальцію глюконатом утворюються нерозчинні солі та нетоксичні кальцію оксалат та кальцію фторид). Гіперкаліємічна форма пароксизмальної міоплегії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, гіперкальціємія (концентрація кальцію не повинна перевищувати 12 мг % = 6 мЕкв/л), гіперкальціурія, нефроуролітіаз (кальцієвий), саркоїдоз, інтоксикація серцевими глікозидами (ризик виникнення аритмій), тяжка. Дитячий вік віком до 5 років. З обережністю: Дегідратація, електролітні порушення (ризик розвитку гіперкальціємії), діарея, синдром мальабсорбції, незначна гіперкальціурія, помірна хронічна ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, поширений атеросклероз, гіперкоагуляція, хронічні захворювання шлунково-кишкового тракту, кальцієвий нефроурети. Пацієнтам з незначною гіперкальціурією, з незначними порушеннями функції нирок або сечокам'яною хворобою в анамнезі препарат слід призначати з обережністю та регулярно контролювати рівень екскреції кальцію з сечею. Пацієнтам зі схильністю до утворення конкрементів у сечі рекомендується збільшити обсяг споживаної рідини. За необхідності одночасного застосування з іншими лікарськими засобами необхідний контроль лікаря.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування Немає відомостей.Побічна діяАлергічні реакції, запор, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує фармакологічні ефекти блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні з хінідином можливе уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та підвищення токсичності хінідину. Уповільнює абсорбцію тетрациклінів, дигоксину, пероральних препаратів заліза (інтервал між їх прийомами повинен бути не менше 2 годин), при поєднанні з тіазидними діуретиками може посилювати гіперкальціємію, знижує ефект кальцитоніну при гіперкальціємії, знижує біодоступність фенітоїну. Не рекомендується одночасне застосування з етанолом, карбонатами, саліцилатами, сульфатами (утворює нерозчинні або важкорозчинні солі кальцію).Спосіб застосування та дозиВсередину, перед прийомом або через 1-1,5 години після прийому їжі (запиваючи молоком), дорослим – 1-3 г (2-6 таблеток) 2-3 рази на добу. Дітям віком від 5 до 6 років – по 2-3 таблетки (1-1,5 г); від 7 до 9 років – по 3-4 таблетки (1,5-2 г); від 10 до 14 років – по 4-6 пігулок (2-3 г). Приймають 2-3 рази на день.ПередозуванняСимптоми: гіперкальціємія. Лікування: для її усунення вводять – 5-10 МО/кг/сут кальцитоніну (розвівши його 0,5 л 0,9 % розчину натрію хлориду). Тривалість введення 6 год.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: кальцію глюконат моногідрат – 0,5 г допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0194 г; тальк - 0,0053 г; кальцію стеарат - 0,0053 р. Пігулки, 500 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або паперу пакувального. По 2, 3, 4 контурні коміркові упаковки з таблетками з маркуванням «R» з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 2, 3, 4 контурні осередкові упаковки з таблетками без маркування «R» з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з таблетками без маркування «R» з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні безкоміркові або контурні коміркові упаковки з таблетками без маркування «R» з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, з ризиком на одному боці та маркуванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаПриблизно 1/5-1/3 частина прийнятого внутрішньо кальцію глюконату всмоктується в тонкій кишці; цей процес залежить від присутності вітаміну D, рН, особливостей дієти та наявності факторів, здатних пов'язувати іони кальцію. Абсорбція іонів кальцію зростає при його дефіциті та дієті зі зниженим вмістом іонів кальцію. Близько 20% виводиться нирками, решта (80%) кишечником (активно виділяється стінкою термінального відділу шлунково-кишкового тракту).ФармакодинамікаПрепарат іонів кальцію, що заповнює дефіцит іонів кальцію, необхідного для здійснення процесу передачі нервових імпульсів, скорочення скелетних та гладких м'язів, діяльності міокарда, формування кісткової тканини, згортання крові.Показання до застосуванняГіпофункція паращитовидних залоз (латентна тетанія, остеопороз), порушення обміну вітаміну D: рахіт (спазмофілія, остеомаляція), гіперфосфатемія у хворих із хронічною нирковою недостатністю. Стан, що супроводжується підвищеною потребою у кальції (період вагітності, незбалансоване та неповноцінне харчування). Хронічна інтоксикація солями магнію, щавлевою та фтористоводневою кислотами та їх розчинними солями (при взаємодії з кальцію глюконатом утворюються нерозчинні солі та нетоксичні кальцію оксалат та кальцію фторид). Гіперкаліємічна форма пароксизмальної міоплегії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, гіперкальціємія (концентрація кальцію не повинна перевищувати 12 мг % = 6 мЕкв/л), гіперкальціурія, нефроуролітіаз (кальцієвий), саркоїдоз, інтоксикація серцевими глікозидами (ризик виникнення аритмій), тяжка. Дитячий вік віком до 5 років. З обережністю: Дегідратація, електролітні порушення (ризик розвитку гіперкальціємії), діарея, синдром мальабсорбції, незначна гіперкальціурія, помірна хронічна ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, поширений атеросклероз, гіперкоагуляція, хронічні захворювання шлунково-кишкового тракту, кальцієвий нефроурети. Пацієнтам з незначною гіперкальціурією, з незначними порушеннями функції нирок або сечокам'яною хворобою в анамнезі препарат слід призначати з обережністю та регулярно контролювати рівень екскреції кальцію з сечею. Пацієнтам зі схильністю до утворення конкрементів у сечі рекомендується збільшити обсяг споживаної рідини. За необхідності одночасного застосування з іншими лікарськими засобами необхідний контроль лікаря.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування Немає відомостей.Побічна діяАлергічні реакції, запор, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, нудота, блювання, діарея, біль у верхній частині живота.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує фармакологічні ефекти блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні з хінідином можливе уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та підвищення токсичності хінідину. Уповільнює абсорбцію тетрациклінів, дигоксину, пероральних препаратів заліза (інтервал між їх прийомами повинен бути не менше 2 годин), при поєднанні з тіазидними діуретиками може посилювати гіперкальціємію, знижує ефект кальцитоніну при гіперкальціємії, знижує біодоступність фенітоїну. Не рекомендується одночасне застосування з етанолом, карбонатами, саліцилатами, сульфатами (утворює нерозчинні або важкорозчинні солі кальцію).Спосіб застосування та дозиВсередину, перед прийомом або через 1-1,5 години після прийому їжі (запиваючи молоком), дорослим – 1-3 г (2-6 таблеток) 2-3 рази на добу. Дітям віком від 5 до 6 років – по 2-3 таблетки (1-1,5 г); від 7 до 9 років – по 3-4 таблетки (1,5-2 г); від 10 до 14 років – по 4-6 пігулок (2-3 г). Приймають 2-3 рази на день.ПередозуванняСимптоми: гіперкальціємія. Лікування: для її усунення вводять – 5-10 МО/кг/сут кальцитоніну (розвівши його 0,5 л 0,9 % розчину натрію хлориду). Тривалість введення 6 год.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: карбамазепін – 0,2 г; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 0,00096 г, крохмаль картопляний 0,09664 г, повідон-КЗО 0,01440 г, полісорбат-80 (твін 80) 0,00160 г, тальк 0,00 0,00320 р. Теоретична маса таблетки – 0,32 г. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні форми з фаскою, з ризиком на одному боці та маркуванням "R" або без неї - на іншій.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція – повільна, але досить повна (прийом їжі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому максимальна концентрація досягається через 12 годин. Рівноважні концентрації препарату у плазмі досягаються через 1-2 тижні. Концентрації карбамазепін-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) становлять близько 30% від концентрації карбамазепіну. Зв'язок із білками плазми у дітей – 55-59 %, у дорослих – 70-80 %. У спинномозковій рідині та слині створюються концентрації пропорційно до кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація у грудному молоці становить 25-60% від такої у плазмі. Метаболізується в печінці, переважно по епоксидному шляху з утворенням головних метаболітів: активного – карбамазепін-10,11-епоксиду та неактивного кон'югату з глюкуроновою кислотою. Утворюється також і малоактивний метаболіт 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан. Може індукувати свій метаболізм. Концентрація карбамазепіну-10,11-епоксиду становить 30% від концентрації карбамазепіну.Період напіввиведення (Т1/2) разового прийому 25-65 год (в середньому близько 36 год), після повторного прийому - 12-24 год. У пацієнтів, які отримують додатково інші протисудомні препарати Т1/2 в середньому 9-10 год. вигляді неактивних метаболітів із сечею (70%) та калом (30%). Немає даних про те, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку. Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що недостатньо.Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що недостатньо.Даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки поки що недостатньо.ФармакодинамікаПротиепілептичний засіб (похідне дибензазепіну), має також нормотимічну, антиманіакальну, антидіуретичну (у хворих з нецукровим діабетом) та аналгетичну (у хворих з невралгією) дію. Механізм дії пов'язаний з блокадою потенціалзалежних Nа+-каналів, що призводить до стабілізації мембрани нейронів, інгібування виникнення серійних розрядів нейронів та зниження синаптичного проведення імпульсів. Запобігає повторному утворенню Nа+-залежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах. Знижує вивільнення збудливої нейромедіаторної амінокислоти глутамату, підвищує знижений судомний поріг центральної нервової системи та, таким чином, зменшує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність для К+, модулює потенціалзалежні Са2+-канали, що також може зумовити протисудомну дію препарату. Коригує епілептичні зміни особистості і, зрештою, підвищує комунікабельність хворих, сприяє їх соціальній реабілітації. Може призначатися як основний терапевтичний лікарський засіб та у поєднанні з іншими протисудомними засобами. Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації зазначених типів нападів (зазвичай неефективний при малих нападах - petitmal, абсансах і міо) . У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) відзначено позитивний вплив на симптоми тривожності та депресії, а також зниження дратівливості та агресивності. Вплив на когнітивну функцію та психомоторні показники залежить від дози та дуже варіабельно. Початок протисудомного ефекту варіює від кількох годин до кількох днів (іноді до 1 місяця внаслідок аутоіндукції метаболізму). При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва здебільшого попереджає поява больових нападів. Ефективний для полегшення нейрогенного болю при сухоті спинного мозку, посттравматичних парестезіях та постгерпетичної невралгії. Ослаблення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 год. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності (який при даному стані зазвичай знижений) та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи). У хворих на нецукровий діабет призводить до швидкої компенсації водного балансу, знижує діурез і почуття спраги. Антипсихотична (антиманіакальна) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлена пригніченням метаболізму допаміну та норадреналіну.Показання до застосуванняЕпілепсія: складні або прості парціальні епілептичні напади (з непритомністю або без свідомості) з вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади; змішані форми епілептичних нападів (неефективний при абсансах та міоклонус-епілепсії). Гострі маніакальні стани та підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або ослаблення клінічних проявів загострення. Синдром алкогольної абстиненції. Ідіопатична невралгія трійчастого нерва та невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова та атипова). Ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до карбамазепіну та подібних до хімічного відношення лікарських препаратів (трициклічних антидепресантів) або до будь-якого іншого компонента препарату; атріовентрикулярна блокада; наявність в анамнезі епізодів пригнічення кістковомозкового кровотворення; печінкові порфірії, в т.ч. в анамнезі; одночасний прийом з інгібіторами моноаміноксидази та протягом 2-х тижнів після їх відміни; дитячий вік до 4 років. З обережністю: Пацієнтам, в анамнезі яких є відомості про захворювання серця (включаючи декомпенсовану хронічну серцеву недостатність), печінки (включаючи печінкову недостатність), нирок (включно з нирковою недостатністю), побічні гематологічні реакції на інші лікарські засоби або про відміну раніше проведеного лікування. призначати лише після ретельного аналізу співвідношення між очікуваним ефектом лікування та можливим ризиком терапії, та при забезпеченні уважного та регулярного контролю за станом пацієнтів. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам із гіпонатріємією розведення, гіпотиреозом; літнім пацієнтам (з огляду на можливість лікарських взаємодій та різну фармакокінетику протиепілептичних препаратів); пацієнтам із змішаними формами епілептичних нападів, що включають абсанс, типовий або атиповий, та міоклонічні напади (з огляду на можливе посилення нападів); пацієнтам з підвищеним внутрішньоочним тиском, гіперплазією передміхурової залози (з огляду на слабку м-холіноблокуючу активність карбамазепіну).Вагітність та лактаціяПри настанні вагітності (при вирішенні питання призначення карбамазепіну в період вагітності) необхідно ретельно зіставити очікувані переваги терапії та можливі ускладнення, особливо вперше 3 міс вагітності. Відомо, що діти матерів, які страждають на епілепсію, схильні до порушень внутрішньоутробного розвитку, включаючи вади розвитку. Карбамазепін, як і інші протиепілептичні лікарські засоби, здатний підвищувати ризик виникнення цих порушень. Є поодинокі повідомлення про випадки вроджених захворювань і вад розвитку, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida), гіпоспадії. Пацієнткам має надаватися інформація про можливість підвищення ризику вад розвитку та можливості пройти антенатальну діагностику. Протиепілептичні лікарські засоби посилюють дефіцит фолієвої кислоти, який часто спостерігається під час вагітності, що може сприяти збільшенню частоти вроджених дефектів у дітей (до і під час вагітності рекомендується додатковий прийом фолієвої кислоти). З метою профілактики підвищеної кровоточивості у новонароджених жінкам протягом останніх тижнів вагітності, а також новонародженим рекомендується призначати вітамін К1. Карбамазепін проникає в грудне молоко, слід зіставити переваги і можливі небажані наслідки грудного вигодовування в умовах терапії, що триває. Матері, які приймають карбамазепін, можуть годувати своїх дітей грудьми за умови, що продовження грудного вигодовування на фоні прийому препарату слід встановити спостереження за дитиною, буде встановлено спостереження щодо розвитку можливих побічних реакцій (наприклад, вираженої сонливості, алергічних реакцій шкіри).Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, головний біль, парез акомодації, тремор, тики, ністагм, орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, дизартрія, хореоатетоїдні розлади, периферичний неврит, парестезія, парестезія. З боку психічної сфери: галюцинації, депресія, втрата апетиту, занепокоєння, агресивна поведінка, збудження, дезорієнтація, активація психозу. Алергічні реакції: кропив'янка, ексфоліативний дерматит, еритродермія, вовчаковоподібний синдром, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, мультиформна та вузлувата еритема. Можливі мультиорганні реакції гіперчутливості уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом, лімфаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією та зміненими показниками функції печінки (вказані. Можуть також залучатися інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка). Дуже рідко: асептичний менінгіт з міоклонусом, анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості з боку легень, що характеризуються лихоманкою, задишкою,пневмонітом або пневмонією. З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфаденопатія; агранулоцитоз, апластична анемія, істинна еритроцитарна аплазія, мегалобластична анемія, гостра порфірія, що перемежується, ретикулоцитоз, гемолітична анемія. З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, діарея або запор, біль у животі, глосит, стоматит, панкреатит. З боку печінки: підвищення активності гамма-глутамілтрансферази (зазвичай не має клінічного значення), підвищення активності лужної фосфатази та "печінкових" трансаміназ, гепатит (гранулематозний, холестатичний, паренхіматозний (гепатоцелюлярний) або змішаний тип); печінкова недостатність. З боку серцево-судинної системи: порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження чи підвищення артеріального тиску; брадикардія, аритмії, атріовентрикулярна блокада з непритомністю, колапс, посилення або розвиток застійної серцевої недостатності, загострення ішемічної хвороби серця (в т.ч. поява або почастішання нападів стенокардії), тромбофлебіт, тромбоемболічний синдром. З боку ендокринної системи та обміну речовин: набряки, збільшення маси тіла, гіпонатріємія, підвищення рівня пролактину (може супроводжуватися галактореєю та гінекомастією); зниження рівня L-тироксину (вільного Т4, Т3) та підвищення рівня тиреотропного гормону (ТТГ) (зазвичай не супроводжується клінічними проявами), порушення кальцієво-фосфорного обміну в кістковій тканині (зниження концентрації Са2+ та 25-ОН-холекальциферолу у плазмі крові); остеомаляція; гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, розлади статевої функції/імпотенція. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія чи судоми. З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, помутніння кришталика, кон'юнктивіт; гіпер- або гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку. Інші: порушення пігментації шкіри, пурпуру, акне, пітливість, алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиКарбамазепін посилює активність мікросомальних ферментів печінки та може знижувати ефективність препаратів, що метаболізуються у печінці. Одночасне призначення карбамазепіну з інгібіторами CYP3A4 може призвести до підвищення його концентрації у плазмі. Спільне застосування з індукторами CYP3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну та зниження його концентрації в плазмі крові, навпаки, їх скасування може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну та призводити до підвищення його концентрації. Підвищують концентрацію карбамазепіну в плазмі: верапаміл, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, ацетазоламід, даназол, дезіпрамін, нікотинамід (у дорослих, лише у високих дозах); макроліди (еритроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин); азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, грейпфрутовий сік, інгібітори вірусної протеази, що використовуються при терапії ВІЛ. Фелбамат знижує концентрацію карбамазепіну в плазмі та підвищує концентрацію карбамазепін-10,11-епоксиду, при цьому можливе одночасне зниження концентрації у сироватці фелбамату. Концентрацію карбамазепіну знижують фенобарбітал, фенітоїн, примідон, метсуксимід, фенсуксимід, теофілін, рифампіцин, цисплатин, доксорубіцин, можливо: клоназепам, вальпромід, вальпроєва кислота, окскарбазепін і рослинний. Є повідомлення про можливість витіснення вальпроєвою кислотою та примідоном карбамазепіну із зв'язку з білками плазми та підвищення концентрації фармакологічно активного метаболіту (карбамазепіну-10,11-епоксиду). Ізотретиноїн змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну та карбамазепіну-10,11-епоксиду (необхідний моніторинг концентрації карбамазепіну в плазмі). Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі (зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти) і вимагати корекції доз наступних препаратів: клобазаму, клоназепаму, етосуксиміду, примідону, вальпроєвої кислоти, алпразоламу, глюкокортикостероїди (преднізолону, циклу, препаратів, що містять естрогени та/або прогестерон (необхідний підбір альтернативних методів контрацепції), теофіліну, пероральних антикоагулянтів (варфарину, фенпрокумону, дикумаролу), ламотриджину, топірамату, трициклічних антидепресантів (іміпраміну, амітриптіліну, нор типро, окскарбазепіну, інгібіторів протеаз, що застосовуються при терапії ВІЛ-інфекції (індинавіру, ритонавіру, саквіновіру), блокаторів кальцієвих каналів (група дигідропіридинів,наприклад, фелодипін), ітраконазолу, левотироксину, мідазоламу, олазапіну, празіквантелу, рисперидону, трамадолу, ципразидону. Є повідомлення про те, що на тлі прийому карбамазепіну рівень фенітоїну в плазмі може як підвищуватися, так і знижуватися, а рівень мефенітоїну - підвищуватися (у рідкісних випадках). Карбамазепін при сумісному застосуванні з парацетамолом підвищує ризик його токсичного впливу на печінку та знижує терапевтичну ефективність (прискорення метаболізму парацетамолу). Одночасне призначення карбамазепіну з фенотіазином, пімозидом, тіоксантенами, моліндоном, галоперидолом, мапротиліном, клозапіном та трициклічними антидепресантами призводить до посилення гнітючої дії на ЦНС та ослаблення протисудомного ефекту карбамазепіну. Одночасне призначення з діуретиками (гідрохлортіазид, фуросемід) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Знижує ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (панкуронія). Знижує переносимість етанолу. Прискорює метаболізм непрямих антикоагулянтів, гормональних контрацептивних препаратів, фолієвої кислоти; празиквантелу, може посилювати елімінацію гормонів щитовидної залози. Прискорює метаболізм засобів для загальної анестезії (енфлурану, галотану, фторотану) з підвищенням ризику гепатоксичних ефектів; посилює утворення нефротоксичних метаболітів метоксифлурану. Підсилює гепатотоксичну дію ізоніазиду.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди разом з невеликою кількістю рідини. Препарат можна застосовувати як монотерапії, так і у складі комбінованої терапії. Епілепсія По можливості препарат слід застосовувати у вигляді монотерапії. Лікування починають з невеликої добової дози, яку надалі повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Для вибору оптимальної дози препарату рекомендується визначення концентрації активної речовини в плазмі крові. Терапевтична доза карбамазепіну в плазмі становить 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). При додаванні карбамазепіну до інших прийнятих протиепілептичних препаратів дозу карбамазепіну підвищують поступово. При необхідності проводять відповідну корекцію доз препаратів, що приймаються. Для дорослих початкова доза становить 100-200 мг 1 або 2 рази на день. Потім дозу повільно збільшують до досягнення оптимального лікувального ефекту; зазвичай він досягається при дозі по 400 мг 2-3 десь у добу. Максимальна добова доза – 1600 мг або 2000 мг. Невралгія трійчастого нерва Початкова доза становить 200-400 мг на добу. Її повільно підвищують до зникнення болючих відчуттів (зазвичай до дози по 200 мг 3-4 рази на добу). Потім дозу поступово знижують до мінімальної підтримуючої. Рекомендована початкова доза для пацієнтів похилого віку становить 100 мг 2 рази на добу. Максимальна рекомендована добова доза – 1200 мг на добу. Синдром алкогольної абстиненції Середня доза становить 200 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших днів доза може бути підвищена (наприклад, до дози по 400 мг 3 рази на добу). При тяжких проявах алкогольної абстиненції лікування починають із застосування препарату в комбінації з препаратами, що надають седативну та снодійну дії (наприклад, з клометіазолом, хлордіазепоксидом). Після вирішення гострої фази лікування препаратом може бути продовжено як монотерапії. Гострі маніакальні стани та підтримуюче лікування афективних (біполярних) розладів Добова доза становить 400-1600 мг. Середня добова доза - 400-600 мг (2-3 прийоми). При гострому маніакальному стані дозу слід збільшувати досить швидко. При підтримувальній терапії біполярних розладів з метою забезпечення оптимальної переносимості кожне наступне підвищення дози має бути невеликим, добова доза поступово збільшується. Застосування у дітей Основне показання для застосування карбамазепіну у дітей – епілепсія. Дану лікарську форму препарату слід застосовувати для лікування тих самих, що і у дорослих, форм епілепсії у дітей старше 4 років. Лікування може бути розпочато з дози 100 мг на добу; Дозу підвищують поступово, не більше ніж на 100 мг на тиждень. Підтримуючі дози для дітей встановлюють із розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла на добу (у кілька прийомів): для дітей віком 4-5 років - 200-400 мг (у 1-2 прийоми), 6-10 років - 400 -600 мг (2-3 прийоми), 11-15 років - 600-1000 мг (2-3 прийоми), у підлітків старше 15 років застосовуються дози дорослих. Максимальна добова доза для дітей віком до 6 років – 35 мг/кг, 6-15 років – 1000 мг/кг, старше 15 років – 1200 мг/кг. Так як рекомендована початкова доза для дітей у віці 4 років і менше становить 20-60 мг на добу з поступовим підвищенням на 20-60 мг на добу через день, дітям до 4 років і молодше доцільно приймати карбамазепін у вигляді інших лікарських форм (суспензія). . Припинення прийому препарату Раптове припинення прийому препарату може спричинити епілептичні напади. Якщо необхідно відмінити препарат у пацієнта з епілепсією, перехід на інший протиепілептичний засіб повинен здійснюватися під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепама, що вводиться внутрішньовенно або ректально, або фенітоїну, що вводиться внутрішньовенно).ПередозуванняСимптоми: пригнічення дихання, гіперрефлексія, що змінюється на гіпорефлексію, гіпотермія, пригнічення моторики ШКТ, посилення виразності побічних ефектів. Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2-3 добу та повторної появи симптомів інтоксикації), симптоматична терапія. Неефективні форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз (діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності). У дітей може виникнути потреба в обмінному переливанні крові. Рекомендується проведення гемосорбції на вугільних сорбентах.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід приймати лише за лікарського контролю. Пацієнти зі змішаними формами епілептичних нападів, що включають абсанс та міоклонічні напади Препарат неефективний при абсансах (petit mal) та міоклонічних нападах. У пацієнтів із змішаними формами епілептичних нападів препарат повинен застосовуватися з обережністю і лише за умови забезпечення регулярного медичного спостереження (через можливе посилення нападів). У разі посилення нападів препарат слід відмінити. Лейкопенія та тромбоцитопенія Під час застосування препарату з різною частотою відзначається минуще або стійке зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів. Найчастіше ці явища минущі і зазвичай є провісниками початку апластичної анемії чи агранулоцитоза. Перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок кількості тромбоцитів та, можливо, ретикулоцитів, а також визначати концентрацію заліза у сироватці крові. Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, властиві ймовірним гематологічним порушенням, а також про симптоми з боку шкірних покривів та печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, біль у горлі, висип, виразки в ротовій порожнині, безпричинне виникнення крововиливів, геморагій у вигляді петехій або пурпури. У тих випадках, коли під час лікування відмічено низький вміст лейкоцитів або тромбоцитів (або тенденція до їх зниження), слід уважно спостерігати за станом пацієнта та показниками розгорнутого клінічного аналізу крові. Якщо виявлено ознаки значного пригнічення кісткового мозку, препарат має бути відмінено. Дерматологічні реакції При застосуванні карбамазепіну дуже рідко спостерігалися важкі дерматологічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Препарат слід негайно скасувати та зробити підбір альтернативної терапії у тому випадку, якщо відзначаються ознаки та симптоми, що свідчать про розвиток важких дерматологічних реакцій – наприклад, синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. При розвитку тяжких, у ряді випадків загрозливих шкірним реакціям, пацієнт повинен бути госпіталізований в стаціонар. У більшості випадків синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла розвивалися в перші місяці терапії препаратом. Частота дерматологічних реакцій у пацієнтів, які вперше приймають препарат, у країнах з переважно європеоїдним населенням становить від 1 до 6 на 10 000 випадків застосування препарату. Дані ретроспективного аналізу у пацієнтів японської національності та жителів Північної Європи продемонстрували зв'язок між важкими ураженнями шкіри (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами, гострий генералізований екзантематозний пустульоз і плямисто-вузликова *3101 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA) та застосуванням карбамазепіну. Частота аллеля HLA-A*3101 може відрізнятися у різних етнічних груп. Частота алелі становить менше 5% у населення Європи, Австралії, Азії, Африки та Північній Америці, винятки становлять від 5% до 12%. Частота понад 15% встановлена у деяких етнічних груп Південної Америки (Аргентина та Бразилія), корінних жителів Північної Америки (племена Навахо та Сіокс, у Мексиці - Санора Сері), Південної Індії (Таміл Наду), та 10-15% серед інших корінних жителів даних регіонів. При призначенні карбамазепіну можливим носіям алелю HLA-A*3101 (наприклад, пацієнтам японської національності, європеоїдам, корінним жителям Америки, латиноамериканцям, народам півдня Індії та арабам) рекомендується проводити генотипування даного алелю. Призначати препарат носіям даного алелю слід лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує можливий ризик. Пацієнтам, які вже одержують терапію препаратом, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки важкі шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-A*3101). За даними ретроспективного аналізу застосування препарату у пацієнтів китайської національності є кореляція між частотою важких дерматологічних реакцій та наявністю в геномі пацієнта алелю HLA-B*1502 гена людського лейкоцитарного антигену (HLA). При застосуванні карбамазепіну в країнах Азіатського регіону (Таїланд, Малайзія, Філіппіни), де відзначається переважне поширення алелю HLA-В*1502, було виявлено підвищення частоти розвитку (від градації "дуже рідко" до "рідко") важких дерматологічних реакцій, включаючи синдром Стівена -Джонсона та синдром Лайєлла. Частота поширення алеля HLA-В* 1502 становить: на Філіппінах, у Таїланді, Гонконгу та Малайзії – понад 15%, у Тайвані – 10%, у Північному Китаї – 4%, у Південній Азії (включаючи Індію) – 2-4%, у Японії та Кореї – менше 1%. Поширеність даного аллеля в осіб європеоїдної, негроїдної рас, латиноамериканців та корінних жителів Америки незначна. При призначенні карбамазепіну можливим носіям алелю HLA-B*1502 (наприклад, особам китайської національності) рекомендується проводити генотипування даного алелю. Призначати препарат носіям даного алелю слід лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує можливий ризик. У людей європеоїдної, негроїдної рас, латиноамериканців та корінних жителів Америки проведення генотипування за алелем HLA-B*1502 перед призначенням препарату необов'язкове. Пацієнтам, які вже одержують терапію препаратом, не рекомендується проведення генотипування за даним алелем, оскільки важкі шкірні реакції в більшості випадків відзначалися в перші місяці застосування препарату (незалежно від наявності HLA-B*1502). Показано, що виявлення пацієнтів з наявністю алелю HLA-B*1502 та відсутність призначення карбамазепіну таким пацієнтам знижує випадки карбамазепін-індукованого синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. Однак результати генотипування не повинні впливати на рівень контролю за станом пацієнта та настороженість лікаря щодо важких шкірних реакцій. Розвиток важких уражень шкіри можливий у пацієнтів, негативних за даними алелями. Також у багатьох випадках у пацієнтів, позитивних на алелі HLA-В*1502 або HLA-A*3101, при застосуванні карбамазепіну не відзначалося розвитку тяжких шкірних синдромів. Вплив інших факторів, таких як доза протисудомних лікарських засобів, комплаентність пацієнтів, одночасна терапія іншими препаратами, супутні захворювання або рівень контролю за дерматологічними реакціями, на частоту розвитку та поширеність важких шкірних реакцій не встановлено. Слабо виражені шкірні реакції, наприклад, ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема, у більшості випадків є транзиторними та неважкими, зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів при продовженні лікування або після зниження дози препарату. Проте, оскільки диференціальна діагностика між ранніми проявами тяжких шкірних реакцій та слабко вираженими минущими шкірними висипаннями може бути утруднена, при розвитку будь-яких шкірних реакцій пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря з метою своєчасного припинення терапії препаратом у разі погіршення стану пацієнта. Існує взаємозв'язок між наявністю в геномі аллеля HLA-A*3101 та розвитком менш тяжких шкірних реакцій (таких як синдром гіперчутливості до антиконвульсантів або нетяжка макулопапульозна екзантема), для аллеля HLA-B*1502 такий взаємозв'язок не встановлений. Реакції гіперчутливості При розвитку гіперчутливості до карбамазепіну у пацієнтів можуть спостерігатися як окремі ураження шкіри, печінки (включаючи ураження внутрішньопечінкових проток), кровоносної та лімфатичної систем або інших органів, так і їх поєднання, що слід розглядати як системну реакцію. У разі розвитку проявів та симптомів гіперчутливості до препарату його слід негайно відмінити. Пацієнтів із відомою гіперчутливістю до карбамазепіну слід інформувати про можливість у 25-30% випадків розвитку реакцій підвищеної чутливості на окскарбазепін. Перехресна реакція підвищеної чутливості зустрічається також між карбамазепіном та фенітоїном. Порушення функції печінки Перед призначенням препарату та в процесі лікування необхідно проводити дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки карбамазепін слід негайно скасувати. Порушення функції нирок Перед початком лікування препаратом та періодично в процесі терапії рекомендується дослідження загального аналізу сечі та визначення концентрації сечовини у крові. М-холіноблокуюча активність Препарат має слабку м-холіноблокуючу активність. У разі застосування препарату у пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском потрібний постійний контроль цього показника. Необхідно контролювати затримку сечі у пацієнтів. Психічні порушення Оскільки на фоні застосування препарату можливе загострення латентних психічних розладів, слід забезпечити спостереження за пацієнтами похилого віку з метою виявлення такої симптоматики як сплутаність свідомості та психомоторне збудження. Суїцидальна поведінка чи наміри У пацієнтів, які отримували протисудомні препарати за низкою показань, спостерігалися випадки суїцидальної поведінки або намірів. Результати метааналізу рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень показали невелике підвищення ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримували протисудомні препарати. Механізм посилення суїцидальної поведінки у цій категорії пацієнтів не встановлено. Тому необхідно ретельне спостереження за симптомами суїцидальної поведінки та намірів та прийняття рішення про відповідне лікування. Пацієнтам або особам, що доглядають їх, необхідно настійно рекомендувати звернутися за допомогою до лікаря у разі виникнення симптомів суїцидальної поведінки або намірів. Ендокринологічні порушення Препарат може знизити ефективність лікарських засобів, що містять естрогени та/або прогестерон, тому жінкам дітородного віку під час лікування препаратом слід застосовувати альтернативні методи запобігання вагітності. На сьогодні зареєстровані дуже рідкісні повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу. Гіпотиреоз Карбамазепін може викликати зниження рівня гормонів щитовидної залози (трийодтиронін і тироксин) і підвищення концентрації тиреотропного гормону, що підвищує ризик розвитку гіпотиреозу, у зв'язку з чим визначення рівня гормонів щитовидної залози в процесі лікування карбамазепіном є доцільним. У пацієнтів, які отримують замісну терапію препаратами тиреоїдних гормонів, карбамазепін може збільшити ризик розвитку субклінічного або явного гіпотиреозу, тому такі пацієнти повинні проводити контроль функції щитовидної залози на ранніх стадіях лікування карбамазепіном. Гіпонатріємія При застосуванні карбамазепіну спостерігалися випадки розвитку гіпонатріємії. Найчастіше гіпонатріємія протікає асимптоматично. Однак у деяких пацієнтів вона може проявлятися клінічно у вигляді слабкості, запаморочення, млявості, сплутаності свідомості, розсіяності, дратівливості. До симптомів гіпонатріємії також можуть бути віднесені сонливість, непритомність та кома. Виразність гіпонатріємічного ефекту корелює з прийнятою дозою препарату, високою терапевтичною або токсичною концентрацією карбамазепіну в плазмі, а також низьким вихідним рівнем натрію. Доцільно вимірювати рівень натрію у плазмі перед початком терапії карбамазепіном. Основним методом терапії гіпонатріємії є зниження дози або відміна карбамазепіну. чого зазвичай достатньо нормалізації рівня натрію.Залежно від концентрації натрію може бути необхідним обмеження прийому рідини або у тяжких випадках – введення гіпертонічного розчину. У цьому випадку необхідно враховувати ризик розвитку центрального мієлінолізу (некрозу) варолієвого мосту. У разі підозри на вперше виявлену епілепсію потрібне призначення альтернативного антиконвульсанту (вальпроату натрію, фенітоїну). Визначення концентрації карбамазепіну у плазмі крові Хоча взаємозв'язок між дозою препарату, концентрацією карбамазепіну в плазмі крові, його клінічною ефективністю або переносимістю дуже незначна, проте регулярне визначення концентрації карбамазепіну може бути доцільним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів, для того, щоб перевірити, чи приймає пацієнт препарат належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей чи підлітків; при підозрі на порушення всмоктування карбамазепіну; при підозрі на розвиток токсичних реакцій, якщо пацієнт приймає кілька лікарських препаратів. Терапевтична концентрація карбамазепіну в плазмі становить 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/г). Вживання алкоголю На час терапії потрібно відмовитися від вживання алкоголю, т.к. карбамазепін посилює його пригнічує на нервову систему. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнти повинні бути попереджені про можливі небезпеки при керуванні транспортними засобами, роботу з механізмами та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (здатність до швидкої реакції може бути порушена внаслідок виникнення запаморочень та сонливості, особливо в початку терапії або під час добору дози).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолак (Кеторолаку трометамін) – 10,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122,41 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,76 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,83 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,91 мг; титану діоксид – 1,25 мг; макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0,68 мг; тальк – 0,16 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність – 80-100%. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще у дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує Сmах препарату в плазмі крові і затримує її досягнення на 1 годину. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при прийомі внутрішньо – 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну дозу). Рівноважна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить - 0,39-0,79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться нирками на 91% (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Після внутрішнього застосування 10 мг кеторолаку період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (2,4-9 години). Загальний кліренс – 0,025 л/кг/год. Не виводиться під час гемодіалізу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 годин, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 годин. Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/мл при внутрішньому прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год. Пацієнти з порушенням функції печінки Функція печінки не впливає на Т1/2. Пацієнти похилого віку та молоді пацієнти Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Шалені татусі Кеторолак проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години і становить відповідно 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.ФармакодинамікаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної інтенсивності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія; артралгія; невралгія; радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія)), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Обережно: бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та послабити скоротливу діяльність. ризик маткових кровотеч). Застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане (кеторолак проникає у грудне молоко).Побічна діяЧастота розвитку небажаних явищ (НЯ) класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, що характеризується як: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко, включаючи поодинокі випадки – менше 0,01%; частота невідома (частота може бути визначено з урахуванням наявних даних). З боку травної системи: Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: Рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття: Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи: Рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: Часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомні стани. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: Нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапулезний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції: Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітині. Інші: Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами (включаючи варфарин, гепарин), іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном та пробенецидом протипоказано. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиВсередину одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Разова доза - 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу має перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення не повідомлялося при застосуванні кеторолаку, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), що знижує швидкість психічних та рухових реакцій і тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних. реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолак (Кеторолаку трометамін) – 10,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122,41 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,76 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,83 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,91 мг; титану діоксид – 1,25 мг; макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0,68 мг; тальк – 0,16 мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10, 14 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність – 80-100%. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще у дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує Сmax препарату у плазмі крові та затримує її досягнення на 1 годину. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 99 %. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується. Час досягнення рівноважної концентрації (Сss) прийому внутрішньо – 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище субтерапевтичної дози). Рівноважна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить – 0,39-0,79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться нирками на 91% (40% як метаболітів), 6% – через кишечник. Після внутрішнього застосування 10 мг кеторолаку період напіввиведення (Т½) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (2,4-9 години). Загальний кліренс – 0,025 л/кг/год. Не виводиться під час гемодіалізу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20 %. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т? становить 10,3-10,8 години, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13,6 годин. Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/мл при внутрішньому прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год. Пацієнти з порушенням функції печінки Функція печінки не впливає на Т½. Пацієнти похилого віку та молоді пацієнти Т½ подовжується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Шалені татусі Кеторолак проникає у грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmax у молоці досягається через 2 години і становить відповідно 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.ФармакодинамікаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної інтенсивності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія; артралгія; невралгія; радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія)), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). З обережністю: Бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода – передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та послабити скоротливу діяльність. ризик маткових кровотеч). Застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане (кеторолак проникає у грудне молоко).Побічна діяЧастота розвитку небажаних явищ (НЯ) класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, яка характеризується як: дуже часто – не менше 10 %; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко, включаючи поодинокі випадки – менше 0,01%; частота невідома (частота може бути визначено з урахуванням наявних даних). З боку травної системи Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт «кавової гущі», нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепат гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовидільної системи Рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, набряки нирок; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи Рідко - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи Часто – біль голови, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легенів, непритомні стани. З боку органів кровотворення Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів Нечасто – шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, свистя). Інші Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами (включаючи варфарин, гепарин), іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном та пробенецидом протипоказано. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиВсередину одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Разова доза – 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу має перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. особливі вказівки Перед застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення не повідомлялося при застосуванні кеторолаку, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом.ПередозуванняСимптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво важливих функцій в організмі). Кеторолак не виводиться достатньо за допомогою гемодіалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Кеторолак (Кеторолаку трометамін) – 10,00 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 122,41 мг; крохмаль кукурудзяний – 44,76 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,83 мг; магнію стеарат – 1,00 мг; Склад оболонки: гіпромелоза – 2,91 мг; титану діоксид – 1,25 мг; макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0,68 мг; тальк – 0,16 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування При прийомі внутрішньо кеторолак добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Біодоступність – 80-100%. Максимальна концентрація (Сmах) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг/мл) досягається через 40 хв після прийому кеторолаку натще у дозі 10 мг. Багата жирами їжа знижує Сmах препарату в плазмі крові і затримує її досягнення на 1 годину. Розподіл Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При гіпоальбумінемії кількість вільного кеторолаку в плазмі збільшується. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при прийомі внутрішньо – 24 години при застосуванні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну дозу). Рівноважна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо 10 мг кеторолаку становить - 0,39-0,79 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться нирками на 91% (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Після внутрішнього застосування 10 мг кеторолаку період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (2,4-9 години). Загальний кліренс – 0,025 л/кг/год. Не виводиться під час гемодіалізу. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. При нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 годин, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 годин. Загальний кліренс при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/мл при внутрішньому прийомі 10 мг кеторолаку становить 0,016 л/кг/год. Пацієнти з порушенням функції печінки Функція печінки не впливає на Т1/2. Пацієнти похилого віку та молоді пацієнти Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Шалені татусі Кеторолак проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 години і становить відповідно 7,3 нг/мл, через 2 години після прийому другої дози кеторолаку (при застосуванні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл.ФармакодинамікаКеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), головним чином у периферичних тканинах, наслідком чого є гальмування біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R-енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. Кеторолак не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує НПЗП. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної інтенсивності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія; артралгія; невралгія; радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних протизапальних препаратів); повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (зокрема виразковий коліт, хвороба Крона); захворювання кісткового мозку та крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія)), мієлосупресія, кровотечі або високий ризик їх розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), підтверджена гіперкаліємія;тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).стан після проведення аортокоронарного шунтування; профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).профілактичне знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі; активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).активні цереброваскулярні захворювання (у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього); вагітність; період пологів; період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені); одночасне застосування з пробенецидом; одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин).одночасне застосування з пентоксифіліном; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2); одночасне застосування із солями літію; одночасне застосування з антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Обережно: бронхіальна астма; наявність факторів, що підвищують токсичність щодо ШКТ: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період; хронічна серцева недостатність; набряковий синдром; артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження ШКТ в анамнезі; наявність інфекції Helicobacter pylori; тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів; тяжкі соматичні захворювання; захворювання щитовидної залози; туберкульоз; одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелу),селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату в період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів та в ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, кеторолак може негативно впливати на кровообіг плода та послабити скоротливу діяльність. ризик маткових кровотеч). Застосування препарату в період грудного вигодовування протипоказане (кеторолак проникає у грудне молоко).Побічна діяЧастота розвитку небажаних явищ (НЯ) класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, що характеризується як: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко, включаючи поодинокі випадки – менше 0,01%; частота невідома (частота може бути визначено з урахуванням наявних даних). З боку травної системи: Часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) – гастралгія, діарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: Рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, олігурія, поліурія, інтерстиціальний; частота невідома – затримка сечовипускання. З боку органів чуття: Рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття); частота невідома – порушення смаку. З боку дихальної системи: Рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: Часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легень, непритомні стани. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: Рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: Нечасто - шкірний висип (включаючи макулопапулезний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. Алергічні реакції: Рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, набряк язика, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітині. Інші: Часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); нечасто – підвищена пітливість; рідко – гарячка; частота невідома – гіперкаліємія, гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліцилової кислотою або іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до суттєвого збільшення ризику побічних реакцій, у тому числі утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових. Одночасне застосування кеторолаку з антикоагулянтами (включаючи варфарин, гепарин), іншими нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном та пробенецидом протипоказано. При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) може спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Одночасне застосування кеторолаку з непрямими антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном та пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотечі. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Спільне застосування кеторолаку з вальпроатом натрію спричиняє порушення агрегації тромбоцитів. При застосуванні кеторолаку з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. Спільне застосування кеторолаку з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність метотрексату. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при застосуванні низьких доз останнього. Можливе зменшення кліренсу метотрексату (необхідно контролювати концентрацію метотрексату у плазмі крові). На фоні застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію, збільшення його концентрації у плазмі крові та посилення токсичної дії літію. Одночасне застосування із солями літію протипоказане. Кеторолак знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). Кеторолак посилює ефект наркотичних аналгетиків. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Кеторолак посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів, у зв'язку з чим необхідний перерахунок дози вказаних препаратів. Кеторолак підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Одночасне застосування НПЗЗ та міфепристону може знижувати ефективність міфепристону. НПЗЗ не рекомендується застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепрістону. Одночасне застосування НПЗЗ та циклоспорину збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та антибіотиків хінолонового ряду збільшує ризик розвитку судом. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу збільшує ризик розвитку нефротоксичності. Одночасне застосування НПЗЗ та зидовудину збільшує ризик розвитку гематологічної токсичності. При одночасному застосуванні з дигоксином кеторолак не порушує зв'язування дигоксину з білками плазми. Терапевтичні концентрації дигоксину не впливають на зв'язування кеторолаку з білками плазми. Антацидні засоби не впливають на всмоктування кеторолаку. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності кеторолаку.Спосіб застосування та дозиВсередину одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Разова доза - 10 мг (1 таблетка), при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від болю. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу має перевищувати 5 днів. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій прийом першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату. Пацієнтам з порушенням зсідання крові призначають препарат тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, що особливо важливо у післяопераційному періоді, коли потрібний ретельний контроль гемостазу. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не застосовувати з парацетамолом більше 2 днів. Ризик розвитку небажаних реакцій зростає при подовженні курсу лікування та підвищенні пероральної дози кеторолаку більше 40 мг на добу. Одночасний прийом кеторолаку з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин) протипоказаний. Протипоказано застосування кеторолаку для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі. Кеторолак не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації та підтримуючої анестезії. При застосуванні кеторолаку повідомлялося про випадки затримки рідини, підвищення артеріального тиску та набряки. Необхідно бути обережними при призначенні пацієнтам з серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Одночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами може призводити до таких порушень, як декомпенсація серцевої недостатності та підвищення артеріального тиску. За даними клінічних досліджень, використання деяких нестероїдних протизапальних засобів у високих дозах може призвести до збільшення ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт). Незважаючи на те, що про подібні ускладнення не повідомлялося при застосуванні кеторолаку, існуючих даних недостатньо для виключення ризику таких ускладнень. Для зниження ризику розвитку НПЗП-індукованої гастропатії рекомендовано застосування антацидних лікарських засобів, мізопростолу, а також препаратів, що знижують шлункову секрецію (блокаторів Н2-рецепторів гістаміну, інгібіторів протонової помпи). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід застосовувати найменшу ефективну дозу кеторолаку мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування можливий розвиток побічних ефектів з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль), що знижує швидкість психічних та рухових реакцій і тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних. реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВода очищена, полівінілпіролідон, хлортексидин. По 10 мл у тюбик-крапельниці клапаном або 25 мл у тюбик-крапельниці з кришками, що нагвинчуються, 2, 5 тюбик крапельниць по 10 мл або 1 побік-крапельницю по 25 мл з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Фармакотерапевтична групаХЛОРГЕКС – пігієнічний засіб для шкірних покривів. Засіб використовується для гігієнічної обробки рук з метою очищення під час підвищеного ризику контакту з патогенами. Очищає шкіру, не викликаючи її ушкодження Хлоргексидин, що входить до складу засобу, має бактерицидний, бактеріостатичний та вірупицидний ефект. Ефективний щодо бактерій, вірусів та грибів. Завдяки входу до складу засобу полівінілпіролідону на оброблюваній поверхні утворюється захисна плівка проонгованої дії. Не сушить і дратує шкіру у разі багаторазового використання. Доведено дерматологічні тести.ІнструкціяОбробити руки після контакту з потенційним патогеном. Не потребує змивання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні симптомів індивідуальної непереносимості (подразнення, печіння, свербіння) промити місце нанесення великою кількістю води. Відмовитися від застосування та при необхідності звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
194,00 грн
161,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1000 мл: активна речовина: Хлоргексидину біглюконат субстанція-розчин – 2,5 мл (еквівалентно 500 мг хлоргексидину біглюконату); Допоміжна речовина: вода очищена до 1000 мл. Розчин для місцевого та зовнішнього застосування 0,05%. По 2 мл, по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з клапаном з поліетилену високого тиску. По 50 мл, 100 мл у флакони-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену високого тиску, закупорені пробками-крапельницями і кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. Флакон-крапельницю або 1, 2 тюбик-крапельниці по 10 мл, або 5 тюбик-крапельниць по 5 мл, або 5, 10 тюбик-крапельниць по 2 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний безбарвний або світло-жовтий розчин без запаху.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні на непошкоджену шкіру практично не всмоктується, при місцевому застосуванні не абсорбується в системний кровотік і не має системної дії. Практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після випадкового проковтування 300 мг препарату максимальна концентрація в крові досягається через 30 хв і становить 0,206 мкг/л. Виводиться переважно з каловими масами (90 %), менше 1 % виділяється нирками.ФармакодинамікаАнтисептичний засіб, що виявляє щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій бактерицидну дію, має фунгіцидну та віруліцидну дію (щодо ліпофільних вірусів). На суперечки бактерій діє лише за підвищеної температурі. Ефективний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (в т.ч. Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp.), вірусів та грибів. Стабілен, після обробки шкіри (рук, операційного поля) зберігається на ній у деякій кількості, достатній для прояву бактерицидного ефекту. Зберігає активність (хоча дещо знижену) у присутності крові, гною, різних секретів та органічних речовин. Вкрай рідко викликає алергічні реакції, подразнення шкіри та тканин, не надає шкідливого впливу на предмети, виготовлені зі скла, пластмаси та металів.Показання до застосуванняПрофілактика інфекцій, що передаються статевим шляхом (хламідіоз, уреаплазмоз, трихомоніаз, гонорея, сифіліс, генітальний герпес – застосування не пізніше 2 годин після статевого акту); знезараження шкірних покривів (потертості, тріщини). Гнійні рани, інфіковані опіки, бактеріальні та грибкові захворювання шкіри та слизових оболонок, у т.ч. у стоматології (полоскання та зрошення – гінгівіт, стоматит, афти, пародонтит, альвеоліт), хірургії, урології, акушерстві-гінекології.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлоргексидину, дерматити. З обережністю: Дитячий вік, вагітність, лактація.Вагітність та лактаціяВикористовувати з обережністю.Побічна діяАлергічні реакції (шкірний висип), сухість шкіри, свербіж шкіри, дерматит, липкість рук (протягом 3-5 хв), фотосенсибілізація. При лікуванні гінгівітів – забарвлення емалі зубів, відкладення зубного каменю, порушення смаку. Тяжкі алергічні реакції, включаючи анафілаксію. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосовується у нейтральному середовищі; при рН 5-8 різниця в активності невелика; при рН понад 8 випадає осад. Застосування твердої води знижує бактерицидні властивості. Фармацевтично несумісний з милом, лугами та ін. аніонними сполуками (колоїди, гуміарабік, карбоксиметилцелюлоза). Сумісний з лікарськими засобами, що містять катіонну групу (бензалконію хлорид, цетримонія бромід).Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Місцево. Застосовується у вигляді зрошень, полоскань та аплікацій – 5-10 мл препарату наносять на уражену поверхню шкіри або слизових оболонок з експозицією 1-3 хв 2-3 рази на добу (на тампоні або шляхом зрошення). Для профілактики захворювань, що передаються статевим шляхом препарат ефективний, якщо він застосовується не пізніше 2 годин після статевого акту. Вміст флакона ввести в сечівник: чоловікам (2-3 мл), жінкам (1-2 мл) і в піхву (5-10 мл) на 2-3 хв. Обробляти шкіру внутрішніх поверхонь стегон, лобка, статевих органів. Після процедури не мочитися протягом 2 годин. Комплексне лікування уретритів та уретропростатитів проводять шляхом упорскування в уретру 2-3 мл 1-2 рази на день, курс – 10 днів, процедури призначають через день.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування при зовнішньому та місцевому застосуванні не повідомлялося; при випадковому попаданні внутрішньо практично не абсорбується (слід зробити промивання шлунка, використовуючи молоко, сире яйце, желатин). За потреби проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату всередину рани у пацієнтів із відкритою черепно-мозковою травмою, ушкодженнями спинного мозку, перфорацією барабанної перетинки. У разі попадання на слизову оболонку ока слід швидко і ретельно промити водою. Попадання гіпохлористих відбілюючих речовин на тканини, які раніше перебували в контакті з хлоргексидином, що містять препаратами, може сприяти появі на них коричневих плям. При температурі вище 100 С препарат частково розкладається. Не рекомендується одночасне застосування з йодом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
197,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1000 мл: активна речовина: Хлоргексидину біглюконат субстанція-розчин – 2,5 мл (еквівалентно 500 мг хлоргексидину біглюконату); Допоміжна речовина: вода очищена до 1000 мл. Розчин для місцевого та зовнішнього застосування 0,05%. По 2 мл, по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з клапаном з поліетилену високого тиску. По 50 мл, 100 мл у флакони-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену високого тиску, закупорені пробками-крапельницями і кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. Флакон-крапельницю або 1, 2 тюбик-крапельниці по 10 мл, або 5 тюбик-крапельниць по 5 мл, або 5, 10 тюбик-крапельниць по 2 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний безбарвний або світло-жовтий розчин без запаху.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні на непошкоджену шкіру практично не всмоктується, при місцевому застосуванні не абсорбується в системний кровотік і не має системної дії. Практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Після випадкового проковтування 300 мг препарату максимальна концентрація в крові досягається через 30 хв і становить 0,206 мкг/л. Виводиться переважно з каловими масами (90 %), менше 1 % виділяється нирками.ФармакодинамікаАнтисептичний засіб, що виявляє щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій бактерицидну дію, має фунгіцидну та віруліцидну дію (щодо ліпофільних вірусів). На суперечки бактерій діє лише за підвищеної температурі. Ефективний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (в т.ч. Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp.), вірусів та грибів. Стабілен, після обробки шкіри (рук, операційного поля) зберігається на ній у деякій кількості, достатній для прояву бактерицидного ефекту. Зберігає активність (хоча дещо знижену) у присутності крові, гною, різних секретів та органічних речовин. Вкрай рідко викликає алергічні реакції, подразнення шкіри та тканин, не надає шкідливого впливу на предмети, виготовлені зі скла, пластмаси та металів.Показання до застосуванняПрофілактика інфекцій, що передаються статевим шляхом (хламідіоз, уреаплазмоз, трихомоніаз, гонорея, сифіліс, генітальний герпес – застосування не пізніше 2 годин після статевого акту); знезараження шкірних покривів (потертості, тріщини). Гнійні рани, інфіковані опіки, бактеріальні та грибкові захворювання шкіри та слизових оболонок, у т.ч. у стоматології (полоскання та зрошення – гінгівіт, стоматит, афти, пародонтит, альвеоліт), хірургії, урології, акушерстві-гінекології.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до хлоргексидину, дерматити. З обережністю: Дитячий вік, вагітність, лактація.Вагітність та лактаціяВикористовувати з обережністю.Побічна діяАлергічні реакції (шкірний висип), сухість шкіри, свербіж шкіри, дерматит, липкість рук (протягом 3-5 хв), фотосенсибілізація. При лікуванні гінгівітів – забарвлення емалі зубів, відкладення зубного каменю, порушення смаку. Тяжкі алергічні реакції, включаючи анафілаксію. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосовується у нейтральному середовищі; при рН 5-8 різниця в активності невелика; при рН понад 8 випадає осад. Застосування твердої води знижує бактерицидні властивості. Фармацевтично несумісний з милом, лугами та ін. аніонними сполуками (колоїди, гуміарабік, карбоксиметилцелюлоза). Сумісний з лікарськими засобами, що містять катіонну групу (бензалконію хлорид, цетримонія бромід).Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Місцево. Застосовується у вигляді зрошень, полоскань та аплікацій – 5-10 мл препарату наносять на уражену поверхню шкіри або слизових оболонок з експозицією 1-3 хв 2-3 рази на добу (на тампоні або шляхом зрошення). Для профілактики захворювань, що передаються статевим шляхом препарат ефективний, якщо він застосовується не пізніше 2 годин після статевого акту. Вміст флакона ввести в сечівник: чоловікам (2-3 мл), жінкам (1-2 мл) і в піхву (5-10 мл) на 2-3 хв. Обробляти шкіру внутрішніх поверхонь стегон, лобка, статевих органів. Після процедури не мочитися протягом 2 годин. Комплексне лікування уретритів та уретропростатитів проводять шляхом упорскування в уретру 2-3 мл 1-2 рази на день, курс – 10 днів, процедури призначають через день.ПередозуванняВ даний час про випадки передозування при зовнішньому та місцевому застосуванні не повідомлялося; при випадковому попаданні внутрішньо практично не абсорбується (слід зробити промивання шлунка, використовуючи молоко, сире яйце, желатин). За потреби проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати потрапляння препарату всередину рани у пацієнтів із відкритою черепно-мозковою травмою, ушкодженнями спинного мозку, перфорацією барабанної перетинки. У разі попадання на слизову оболонку ока слід швидко і ретельно промити водою. Попадання гіпохлористих відбілюючих речовин на тканини, які раніше перебували в контакті з хлоргексидином, що містять препаратами, може сприяти появі на них коричневих плям. При температурі вище 100 С препарат частково розкладається. Не рекомендується одночасне застосування з йодом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Етилбромізовалеріанат (етиловий ефір альфа-бромізовалеріанової кислоти) - 2000 м; Фенобарбітал – 1826 мг; М'яти перцевої листя олія (м'яти перцевої олії) – 142 мг; Допоміжні речовини: спирт етиловий (етанол) 95% - 79 мл; натрію гідроксиду; розчин 1 М - до pH 8,0-8,5; вода очищена – до 100 мл. Форма випуску Краплі для вживання. По 25 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими та кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина із характерним запахом.ФармакокінетикаДані по фармакокінетиці етилбромізовалеріянату та компонентів м'яти перцевої відсутні. При внутрішньому прийомі фенобарбітал всмоктується повільно, повністю. Максимальна концентрація у плазмі визначається через 1-2 години, зв'язок з білками плазми – 50 %, у новонароджених – 30-40 %. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки ізоферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів). Кумулюється в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 дні. Виводиться нирками як глюкуроніду, близько 25 % – у постійному вигляді. Проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має седативну та спазмолітичну дію, полегшує настання природного сну. Етилбромізовалеріанат має седативну та спазмолітичну дію, обумовлену подразненням, переважно рецепторів порожнини рота та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи та посиленням гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності. гладку мускулатуру. Фенобарбітал має седативну (у малих дозах), снодійну, міорелаксуючу та спазмолітичну дію, сприяє зниженню збудження центральної нервової системи (ЦНС) та полегшує настання сну, посилює седативний вплив інших компонентів. М'яти перцевої олії має рефлекторну вазодилатуючу, спазмолітичну, легку жовчогінну, антисептичну дію. Механізм дії пов'язаний із здатністю дратувати «холодові» рецептори слизової оболонки порожнини рота та рефлекторно розширювати переважно судини серця та головного мозку. Усуває явища метеоризму за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ), посилюючи перистальтику кишок.Показання до застосуванняЯк симптоматичний (заспокійливий і судинно-розширювальний) засіб при функціональних розладах серцево-судинної системи, при неврозоподібних станах, що супроводжуються підвищеною дратівливістю, при порушенні засипання, тахікардії, стані збудження з вираженими вегетативними проявами; як спазмолітичний засіб – при спазмах кишечника.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функції нирок та/або печінки; алкоголізм; черепно-мозкова травма; захворювання головного мозку; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 3-х років. З обережністю: Дитячий вік із 3-х років. Порушення функції печінки, нирок.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Корвалол під час вагітності та в період грудного вигодовування протипоказано, оскільки препарат містить фенобарбітал, який проникає через плаценту та має тератогенну дію, негативно впливає на формування та подальше функціонування центральної нервової системи плода та новонародженого, проникає у грудне молоко, можливий розвиток фізичної залежності у новонародженого За необхідності застосування в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення годування грудним молоком.Побічна діяСонливість, запаморочення, уповільнення серцевого ритму, зниження здатності концентрації уваги, алергічні реакції. Можуть виникати порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату. При тривалому застосуванні препарату можливе виникнення лікарської залежності, звикання, синдрому «скасування», а також накопичення брому в організмі та розвиток явищ бромізму (депресивний настрій, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що пригнічують ЦНС, посилюють дію препарату. Фенобарбітал (індуктор мікросомального окиснення) може знижувати ефективність лікарських засобів, що метаболізуються у печінці (у тому числі похідних кумарину, гризеофульвіну, глюкортикостероїдів, пероральних контрацептивів); посилює дію місцевоанестезуючих, аналгезуючих та снодійних засобів. Препарат посилює токсичність метотрексату. Дія препарату посилюється на фоні застосування препаратів вальпроєвої кислоти.Спосіб застосування та дозиДоза встановлюється індивідуально. Всередину, перед їдою, попередньо розчинивши в невеликій кількості (30-50 мл) води. Разова доза у дорослих становить 30 крапель, за необхідності (наприклад, при тахікардії) разова доза максимально може бути збільшена до 40-50 крапель. Кратність прийому у дорослих – 2-3 рази на день. У дітей з 3-х років застосовують по 1 краплі на рік життя дитини на один прийом на добу. Необхідність застосування повторної дози визначається лікарем, залежно від клінічної картини захворювання. Тривалість застосування препарату встановлюється індивідуально.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), ністагм, атаксія, зниження артеріального тиску, збудження, запаморочення, слабкість, хронічна інтоксикація бромом (депресія, апатія, риніт, кон'юнктивіт, геморагічний діатез, порушення координації рухів). Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка та проведення симптоматичної терапії, при пригніченні ЦНС – кофеїн, нікетамід.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Ксилометазоліну гідрохлорид – 0,50 мг та 1,00 мг; допоміжні речовини: морська вода – 400,00 мг; калію дигідрофосфат (калію фосфат однозаміщений) – 0,45 мг; вода очищена – до 1 мл. Краплі назальні, 0,05% та 0,1%. По 10 мл, 15 мл, 20 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною (для концентрації 0,05 % та 0,1 %) або по 10 мл, 15 мл, 20 мл у ампули полімерні (для концентрації 0,1 %) . Тюбик-крапельниці укупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 1 тюбик-крапельницю по 10 мл, 15 мл, 20 мл (для концентрації 0,05% і 0,1%) з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. 1 ампулу полімерну по 10 мл, 15 мл, 20 мл (для концентрації 0,1 %) у комплекті з флаконом з темного скла з гвинтовою горловиною об'ємом 10 мл, 15 мл, 20 мл або 2 ампули полімерні по 10 мл (для концентрації 0 ,1 %) у комплекті з флаконом з темного скла з гвинтовою горловиною об'ємом 20 мл укупореного насадкою-розпилювачем з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні ксилометазолін практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною дією, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки порожнини носа, усуваючи набряк та гіперемію. Полегшує носове дихання при ринітах. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває протягом 12 годин. Морська вода, що входить до складу препарату як допоміжний компонент, сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа, що дозволяє зменшити симптоми подразнення та сухості, що виникають при тривалому використанні ксилометазоліну.Показання до застосуванняГострі респіраторні захворювання (ГРЗ) з явищами риніту (нежить); Гострий алергічний риніт; Синусит; Поліноз; Середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); Підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії, запальні захворювання шкіри або слизової оболонки напередодні носа, тиреотоксикоз, вагітність, хірургічні втручання на для крапель назальних 0,05%, до 6 років – для крапель назальних 0,1%). Не застосовувати при терапії інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, іншими місцевими судинозвужувальними засобами (деконгестантами), а також з іншими препаратами, що підвищують артеріальний тиск. З обережністю: При підвищеній чутливості до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску, порфірія, гіпертиреоз, феохромоцитома, ішемічна хвороба серця (стенокардія), гіперплазія передміхурової залози, цукровий діабет, період грудного. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Не слід застосовувати більше 7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Якщо після закінчення цього часу симптоми зберігаються, необхідно звернутися до лікаря.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування При необхідності застосування препарату в період вагітності та лактації слід проконсультуватися з лікарем з метою оцінки співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода/грудної дитини.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні – подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, поколювання, чхання, гіперсекреція. Рідко – набряк слизової оболонки порожнини носа, серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, безсоння, порушення зору; депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Краплі назальні 0,05% Діти віком від 2 до 6 років – по 1-2 краплі в кожну ніздрю до 3 разів на добу. Краплі назальні 0,1% Дорослі та діти старше 6 років – по 1-2 краплі у кожний носовий хід до 3 разів на добу. Не рекомендується застосування препарату більше 5-7 днів. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Щодо тривалості застосування у дітей слід проконсультуватися з лікарем. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Ксилометазоліну гідрохлорид – 0,50 мг та 1,00 мг; допоміжні речовини: морська вода – 400,00 мг; калію дигідрофосфат (калію фосфат однозаміщений) – 0,45 мг; вода очищена – до 1 мл Краплі назальні, 0,05% та 0,1%. По 10 мл, 15 мл, 20 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною (для концентрації 0,05 % та 0,1 %) або по 10 мл, 15 мл, 20 мл у ампули полімерні (для концентрації 0,1 %) . Тюбик-крапельниці укупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 1 тюбик-крапельницю по 10 мл, 15 мл, 20 мл (для концентрації 0,05% і 0,1%) з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. 1 ампулу полімерну по 10 мл, 15 мл, 20 мл (для концентрації 0,1 %) у комплекті з флаконом з темного скла з гвинтовою горловиною об'ємом 10 мл, 15 мл, 20 мл або 2 ампули полімерні по 10 мл (для концентрації 0 ,1 %) у комплекті з флаконом з темного скла з гвинтовою горловиною об'ємом 20 мл укупореного насадкою-розпилювачем з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні ксилометазолін практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами.ФармакодинамікаКсилометазолін відноситься до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгестантів) з альфа-адреноміметичною дією, викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки порожнини носа, усуваючи набряк та гіперемію. Полегшує носове дихання при ринітах. Дія препарату настає через кілька хвилин після його застосування та триває протягом 12 годин. Морська вода, що входить до складу препарату як допоміжний компонент, сприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа, що дозволяє зменшити симптоми подразнення та сухості, що виникають при тривалому використанні ксилометазоліну.Показання до застосуванняГострі респіраторні захворювання (ГРЗ) з явищами риніту (нежить); Гострий алергічний риніт; Синусит; Поліноз; Середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); Підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, артеріальна гіпертензія, тахікардія, виражений атеросклероз, глаукома, атрофічний риніт, стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії, запальні захворювання шкіри або слизової оболонки напередодні носа, тиреотоксикоз, вагітність, хірургічні втручання на для крапель назальних 0,05%, до 6 років – для крапель назальних 0,1%). Не застосовувати при терапії інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, іншими місцевими судинозвужувальними засобами (деконгестантами), а також з іншими препаратами, що підвищують артеріальний тиск. З обережністю: При підвищеній чутливості до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску, порфірія, гіпертиреоз, феохромоцитома, ішемічна хвороба серця (стенокардія), гіперплазія передміхурової залози, цукровий діабет, період грудного. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Не слід застосовувати більше 7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Якщо після закінчення цього часу симптоми зберігаються, необхідно звернутися до лікаря.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування При необхідності застосування препарату в період вагітності та лактації слід проконсультуватися з лікарем з метою оцінки співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода/грудної дитини.Побічна діяПри частому та/або тривалому застосуванні – подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, поколювання, чхання, гіперсекреція. Рідко – набряк слизової оболонки порожнини носа, серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску, біль голови, блювання, безсоння, порушення зору; депресія (при тривалому застосуванні високих доз).Взаємодія з лікарськими засобамиНесумісний з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та трициклічними антидепресантами.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Краплі назальні 0,05% Діти віком від 2 до 6 років – по 1-2 краплі в кожну ніздрю до 3 разів на добу. Краплі назальні 0,1% Дорослі та діти старше 6 років – по 1-2 краплі у кожний носовий хід до 3 разів на добу. Не рекомендується застосування препарату більше 5-7 днів. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. Щодо тривалості застосування у дітей слід проконсультуватися з лікарем. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми: посилення побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Хлорамфенікол – 2,5 мг Допоміжні речовини: борна кислота – 18 мг; натрію тетраборату декагідрат – 3,0 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні, 0,25%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 2 тюбик-крапельниці по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл або 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл, або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.ФармакокінетикаПри інстиляції препарату в кон'юнктивальний мішок терапевтичні концентрації утворюються у водянистій волозі ока, рогівці, райдужній оболонці, склоподібному тілі; у кришталик не проникає. Частково потрапляє у системний кровотік. Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково кишечником.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині (володіючи жиророзчинністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до зростаючих пепт. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, деяких видів Enterobacter та Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus), Moraxella lacunata, рикетсії та мікоплазми. Не ефективний щодо кислотостійких бактерій, анаеробів, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції ока, спричинені чутливою мікрофлорою: кон'юнктивіт; кератит; блефарит; блефарокон'юнктивіт; кератокон'юнктивіт; нейропаралітичний кератит за наявності вторинної бактеріальної інфекції.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра інтермітує порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; печінкова та/або ниркова недостатність; вагітність; період лактації; період новонародженості (до 4 тижнів). З обережністю: Захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); ранній дитячий вік; пацієнти, які отримували лікування цитостатичними лікарськими препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві алергічні реакції. При тривалому застосуванні: ретикулоцитопенію, лейкопенію, гранулоцитопенію, тромбоцитопенію, еритроцитопенію; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз; вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з лікарськими препаратами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламідами, цитостатиками), що впливають на обмін речовин у печінці, або променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення їхньої дії за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі. Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому P450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям – закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі кожні 1-4 години. Рекомендований курс лікування 7-10 днів. Продовження курсу лікування можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Хлорамфенікол – 2,5 мг; Допоміжні речовини: борна кислота – 18 мг; натрію тетраборату декагідрат – 3,0 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні, 0,25%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 2 тюбик-крапельниці по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл або 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл, або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.ФармакокінетикаПри інстиляції препарату в кон'юнктивальний мішок терапевтичні концентрації утворюються у водянистій волозі ока, рогівці, райдужній оболонці, склоподібному тілі; у кришталик не проникає. Частково потрапляє у системний кровотік. Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково кишечником.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині (володіючи жиророзчинністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до зростаючих пепт. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, деяких видів Enterobacter та Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus), Moraxella lacunata, рикетсії та мікоплазми. Не ефективний щодо кислотостійких бактерій, анаеробів, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції ока, спричинені чутливою мікрофлорою: кон'юнктивіт; кератит; блефарит; блефарокон'юнктивіт; кератокон'юнктивіт; нейропаралітичний кератит за наявності вторинної бактеріальної інфекції.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра інтермітує порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; печінкова та/або ниркова недостатність; вагітність; період лактації; період новонародженості (до 4 тижнів). З обережністю: Захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); ранній дитячий вік; пацієнти, які отримували лікування цитостатичними лікарськими препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві алергічні реакції. При тривалому застосуванні: ретикулоцитопенію, лейкопенію, гранулоцитопенію, тромбоцитопенію, еритроцитопенію; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз; вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з лікарськими препаратами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламідами, цитостатиками), що впливають на обмін речовин у печінці, або променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення їхньої дії за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі. Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому P450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям – закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі кожні 1-4 години. Рекомендований курс лікування 7-10 днів. Продовження курсу лікування можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
206,00 грн
160,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Хлорамфенікол – 2,5 мг; Допоміжні речовини: борна кислота – 18 мг; натрію тетраборату декагідрат – 3,0 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні, 0,25%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 2 тюбик-крапельниці по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл або 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл, або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи жовтувата рідина.ФармакокінетикаПри інстиляції препарату в кон'юнктивальний мішок терапевтичні концентрації утворюються у водянистій волозі ока, рогівці, райдужній оболонці, склоподібному тілі; у кришталик не проникає. Частково потрапляє у системний кровотік. Виводиться переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів, частково кишечником.ФармакодинамікаБактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, порушує процес синтезу білка в мікробній клітині (володіючи жиророзчинністю, проникає через клітинну мембрану бактерій і оборотно зв'язується з субодиницею 50S бактеріальних рибосом, в яких затримується переміщення амінокислот до зростаючих пепт. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, деяких видів Enterobacter та Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus), Moraxella lacunata, рикетсії та мікоплазми. Не ефективний щодо кислотостійких бактерій, анаеробів, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції ока, спричинені чутливою мікрофлорою: кон'юнктивіт; кератит; блефарит; блефарокон'юнктивіт; кератокон'юнктивіт; нейропаралітичний кератит за наявності вторинної бактеріальної інфекції.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; пригнічення кістковомозкового кровотворення; гостра інтермітує порфірія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; печінкова та/або ниркова недостатність; вагітність; період лактації; період новонародженості (до 4 тижнів). З обережністю: Захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); ранній дитячий вік; пацієнти, які отримували лікування цитостатичними лікарськими препаратами або променеву терапію.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМісцеві алергічні реакції. При тривалому застосуванні: ретикулоцитопенію, лейкопенію, гранулоцитопенію, тромбоцитопенію, еритроцитопенію; рідко – апластична анемія, агранулоцитоз; вторинна грибкова інфекція.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з лікарськими препаратами, що пригнічують кровотворення (сульфаніламідами, цитостатиками), що впливають на обмін речовин у печінці, або променевою терапією збільшує ризик розвитку побічної дії. При одночасному застосуванні з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблення дії за рахунок того, що хлорамфенікол може витісняти ці препарати зі зв'язаного стану або перешкоджати їх зв'язуванню із субодиницею 50S бактеріальних рибосом. При призначенні з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення їхньої дії за рахунок пригнічення метаболізму в печінці та підвищення їх концентрації у плазмі. Хлорамфенікол пригнічує ферментну систему цитохрому P450, тому при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблення метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення та підвищення їх концентрації у плазмі. Знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів та цефалоспоринів.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослим та дітям – закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі кожні 1-4 години. Рекомендований курс лікування 7-10 днів. Продовження курсу лікування можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняДані про передозування препарату відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
228,00 грн
141,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
267,00 грн
149,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на безводну речовину) – 100 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг; натрію гідроксид (0,1 М розчину натрію гідроксиду) – до рН 5,0-7,0; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин ін'єкцій, 100 мг/мл. По 2 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону або по 100 ампул полімерних з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі злегка коричнево-жовтим відтінком рідина.ФармакокінетикаАбсорбція Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та максимальною результуючою концентрацією препарату в крові. Розподіл Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α1-кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становить приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому вони відзначають відносно високий вміст вільної біологічно активної фракції лідокаїну. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Метаболізм Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїна, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст незміненого лідокаїну в сечі не перевищує 10%. Виведення Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX – 2:00. Особливі групи пацієнтів Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів. У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.ФармакодинамікаМає антиаритмічну (Ib клас) дію. Стабілізує клітинні мембрани, блокує натрієві канали, збільшує проникність мембран для іонів калію. Практично не впливаючи на електрофізіологічний стан передсердь, лідокаїн прискорює реполяризацію в шлуночках, пригнічує IV фазу деполяризації в волокнах Пуркіньє (особливо ішемізованого міокарда), зменшуючи їх автоматизм і тривалість потенціалу дії, збільшує мінімальну різницю потенціалів. Вкорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. Не має істотного впливу на провідність і скоротливість міокарда (пригнічення провідності відзначається при призначенні тільки у великих, близьких до токсичних дозах) - тривалість інтервалів PQ, QT і ширина комплексу QRS, на електрокардіограмі не змінюється. Негативний інотропний ефект також виражений незначно і короткочасно проявляється лише при швидкому введенні препарату у великих дозах.Показання до застосуванняКупірування стійких пароксизмів шлуночкової тахікардії, у тому числі при інфаркті міокарда та кардіохірургічних втручань. Профілактика повторної фібриляції шлуночків при гострому коронарному синдромі та повторних пароксизмів шлуночкової тахікардії (зазвичай протягом 12-24 годин). Шлуночкові аритмії, зумовлені глікозидною інтоксикацією.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; синдром слабкості синусового вузла; та хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), кардіогенний шок, порушення внутрішньошлуночкової провідності; тяжка артеріальна гіпотензія, синдром Моргані Адамса-Стокса. З обережністю: Введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю ІІ та ІІІ ступеня, гіповолемією, атріовентрикулярною блокадою І ступеня, синусова брадикардія, тяжкою печінковою та/або нирковою недостатністю, коагулопатією, повною та неповною блокад. , синдромом Мелькерсона – Розенталя, порфірією, зниженим печінковим кровообігом, ослабленими або літніми хворими (старше 65 років), дітьми до 18 років (внаслідок уповільненого метаболізму можливе накопичення препарату), а також третій триместр вагітності.Вагітність та лактаціяФертильність Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні. Вагітність Застосування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Грудне годування Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить із грудним молоком, дуже невелика, отже, потенційна шкода для дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного вигодовування приймає лікар.Побічна діяНебажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості (алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок) – див. також порушення шкіри та підшкірних тканин. Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною. Порушення з боку нервової системи та психічні розлади До неврологічним ознак системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть бути її збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції центральної нервової системи можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю. Порушення з боку органу зору Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз. Порушення з боку органу слуху та лабіринту Шум у вухах, гіперакузія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням скорочувальної функції міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями; можливі зупинка серця або недостатність кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиТоксичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином і пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це вимагає зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровообіг. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин незначно знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації у крові. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть спричинити противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, даранавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні. Лідокаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти мають адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритміками III класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ3-серотонінових рецепторів. доласетрон), може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик розвитку шлуночкових аритмій; їх одночасне застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності у пацієнтів, які отримують лідокаїн. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, які іноді застосовуються з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення шлуночків і скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію лідокаїну на центральну нервову систему. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію препарату. Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном, нітрогліцерином. При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення центральної нервової системи та дихання. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) можуть викликати підвищення артеріального тиску та тахікардію. Використання з інгібіторами моноамінооксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегінін) збільшує ризик зниження артеріального тиску. Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Антикоагулянти (зокрема ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин та інші) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиЛідокаїн розчин з концентрацією 100 мг/мл можна застосовувати лише після розведення. Як антиаритмічний засіб: внутрішньовенно. 25 мл розчину лідокаїну 100 мг/мл розводять у 100 мл розчину хлориду натрію 0,9 % для ін'єкцій до концентрації розчину лідокаїну 20 мг/мл. Цей розведений розчин використовують для введення дози навантаження. Введення починається з навантажувальної 1 мг/кг (протягом 2-4 хвилин зі швидкістю 25-50 мг/хв) з негайним підключенням постійної інфузії зі швидкістю 1-4 мг/хв. Внаслідок швидкого розподілу (Т1/2 приблизно 8 хвилин) через 10-20 хвилин після введення першої дози відбувається зниження концентрації препарату в плазмі крові, що може вимагати повторного болюсного введення (на фоні постійної інфузії) у дозі, що дорівнює 1/2-1/ 3 навантажувальні дози, з інтервалом 8-10 хвилин. Максимальна доза на 1 годину – 300 мг, на добу – 2000 мг. Внутрішньовенну інфузію зазвичай проводять протягом 12-24 годин із постійним ЕКГ – моніторуванням, після чого інфузію припиняють, щоб оцінити необхідність зміни антиаритмічної терапії у пацієнта. внутрішньовенно струминно дітям – 1 мг/кг (зазвичай 50-100 мг) як навантажувальну дозу при швидкості введення 25-50 мг/хв (тобто протягом 3-4 хв); за необхідності введення дози повторюють через 5 хв, після чого призначають безперервну інфузію. Внутрішньовенно у вигляді безперервної інфузії (зазвичай після дози навантаження): максимальна доза для дітей – 30 мкг/кг/хв.ПередозуванняСимптоми. Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність і передують генералізованим судомам. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні напади тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, зумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. Можливий розвиток апное. У тяжких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутися артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця,які можуть виявитися летальними. Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу препарату з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату). Лікування. У разі виникнення ознак передозування введення препарату слід негайно припинити. Судоми, пригнічення центральної нервової системи та кардіотоксичність вимагають медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припинення судом, підтримці кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми чи інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення центральної нервової системи. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або тіопенталу натрію (1-3 мг/кг),при цьому слід враховувати, що протисудомні засоби можуть також пригнічувати дихання та кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, у зв'язку з чим слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації. Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Лідокаїну гідрохлорид (у перерахунку на безводну речовину) – 20 мг; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 мг; натрію гідроксид (0,1 М розчин натрію гідроксиду) – до рН 5,0-7,0. вода для ін'єкцій – до 1 мл Розчин ін'єкцій, 20 мг/мл. По 2 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону або по 100 ампул полімерних з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі злегка коричнево-жовтим відтінком рідина.ФармакокінетикаАбсорбція Системна абсорбція лідокаїну визначається місцем введення та дозою. Максимальна концентрація в крові досягається після міжреберної блокади, далі (у порядку зниження концентрації), після введення в поперековий епідуральний простір, плечове сплетення та підшкірні тканини. Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та максимальною результуючою концентрацією анестетика в крові. Розподіл Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α1-кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становить приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому вони відзначають відносно високий вміст вільної біологічно активної фракції лідокаїну. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії. Метаболізм Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїна, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст незміненого лідокаїну в сечі не перевищує 10%. Виведення Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX – 2:00. Особливі групи пацієнтів Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів. Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів. У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.ФармакодинамікаЛідокаїн є короткодіючим місцевим анестетиком амідного типу. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. Внаслідок цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, призводячи до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовують з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмій. Має швидкий початок дії (близько однієї хвилини після внутрішньовенного введення і п'ятнадцяти хвилин після внутрішньом'язового), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хвилин і близько 60-90 хвилин після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення відповідно.Показання до застосуванняМісцева та регіонарна анестезія, провідникова анестезія при великих та малих втручаннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату та до анестетиків амідного типу; атріовентрикулярна (АV) блокада 3 ступеня; гіповолемія. З обережністю: Введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, коагулопатією, повною та неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, судомними розладами, синдромом Мелькерссона-Розентатрію, також. у пацієнтів із коагулопатією. Терапія антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або плазмозамінниками підвищує схильність до кровотеч. Випадкове пошкодження судин може призвести до тяжких кровотеч. При необхідності слід перевірити час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) та вміст тромбоцитів; пацієнти з повною та неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати AV-проведення; необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з судомними розладами щодо симптоматики з боку центральної нервової системи. Низькі дози лідокаїну також можуть збільшувати судомну готовність. У пацієнтів із синдромом Мелькерссона-Розенталя алергічні та токсичні реакції з боку нервової системи у відповідь на введення місцевих анестетиків можуть розвиватися частіше; третій триместр вагітності. Лідокаїн, розчин для ін'єкцій, 10 мг/мл та 20 мг/мл не дозволений для інтратекального введення (субарахноїдальної анестезії).Вагітність та лактаціяФертильність Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні. Вагітність Лідокаїн дозволяється застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування. Необхідно суворо дотримуватись призначеного режиму дозування. При ускладненнях або кровотечі в анамнезі, проведення епідуральної анестезії лідокаїном в акушерстві протипоказане. Лідокаїн застосовували у великої кількості вагітних жінок та жінок дітородного віку. Будь-які репродуктивні порушення не зареєстровані, тобто. підвищення частоти вад розвитку не відзначалося. Внаслідок потенційного досягнення високої концентрації місцевих анестетиків у плода після парацервікальної блокади можуть розвинутись небажані реакції, такі як фетальна брадикардія. У зв'язку з цим лідокаїн у концентрації, що перевищує 1%, в акушерстві не застосовується. У дослідженнях на тваринах шкідливий вплив на плід не виявлено. Грудне годування Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить із грудним молоком, дуже невелика, отже, потенційна шкода для дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного вигодовування приймає лікар.Побічна діяНебажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Частота визначена так: Подібно до інших місцевих анестетиків, небажані реакції на лідокаїн рідкісні та, як правило, обумовлені підвищеною плазмовою концентрацією внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення, перевищення дози або швидкої абсорбції з ділянок з рясним кровопостачанням, або внаслідок гіперчутливості, ідіосинкразії або зниженої переносимості пацієнта. Реакції системної токсичності, головним чином, виникають з боку центральної нервової та/або серцево-судинної системи (див. також розділ «Передозування»). Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості: алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (дивись також порушення шкіри та підшкірних тканин). Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною. Порушення з боку нервової системи та психічні розлади До неврологічним ознак системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть бути її збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції центральної нервової системи можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю. До неврологічним ускладнень спинальної анестезії відносяться минущі неврологічні симптоми, такі як біль у попереку, сідницях та ногах. Ці симптоми розвиваються, як правило, протягом 24 годин після анестезії та вирішуються протягом декількох днів. Після спинальної анестезії лідокаїном та подібними засобами описані окремі випадки арахноїдиту та синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечника та сечовивідних шляхів або паралічем нижніх кінцівок. Більшість випадків зумовлено гіпербаричною концентрацією лідокаїну або тривалою спинальною інфузією. Порушення з боку органу зору Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз. Двосторонній амавроз також може бути наслідком випадкового введення в ложі зорового нерва під час офтальмологічних процедур. Після ретро- та перибульбарної анестезії повідомлялося про запалення ока та диплопії (дивись розділ «Особливі вказівки»). Порушення з боку органу слуху та лабіринту Шум у вухах, гіперакузія. Порушення з боку серцево-судинної системи Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням скорочувальної функції міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями; можливі зупинка серця або недостатність кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота блювота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиТоксичність лідокаїну збільшується при одночасному застосуванні з циметидином і пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це вимагає зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровообіг. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин незначно знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації у крові. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть спричинити противірусні засоби (наприклад, ампренавір, атазанавір, даранавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні (див. розділ «Особливі вказівки»). Лідокаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти носять адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритміками III класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ3-серотонінових рецепторів. доласетрон), може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик розвитку шлуночкових аритмій; їх одночасне застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн за своєю структурою близький до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними про те, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів «повільних» кальцієвих каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення шлуночків і скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на центральну нервову систему. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватися опіоїдами та клонідином. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків. Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином. При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення центральної нервової системи та дихання. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть викликати підвищення артеріального тиску та тахікардію. Використання з інгібіторами моноамінооксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегінін) ймовірно посилює місцевоанестезуючу дію лідокаїну та підвищує ризик зниження артеріального тиску. Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Антикоагулянти (зокрема ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин та інші) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується.Спосіб застосування та дозиДози, рекомендовані для дорослих: Інфільтраційна анестезія: внутрішньошкірно, підшкірно, внутрішньом'язово Малі втручання 10 мг/мл: 2-10 мл (20-100 мг) Великі втручання 10 мг/мл: 10-20 мл (100-200 мг) Великі втручання 20 мг/мл: 5-10 мл (100-200 мг) Провідникова анестезія: (анестезія/блокада периферичних нервів, у тому числі блокада нервових сплетень) Периневрально 10 мг/мл: 3-20 мл (30-200 мг) Периневрально 20 мг/мл: 1,5-10 мл (30-200 мг) Блокада нервів пальців кисті та стопи 10 мг/мл: 2-4 мл (20-40 мг) Блокада нервів пальців кисті та стопи 20 мг/мл: 2-4 мл (40-80 мг) Блокада нервових сплетень 10 мг/мл: 10-20 мл (100-200 мг) Блокада нервових сплетень 20 мг/мл: 5-10 мл (100-200 мг) Блокади міжреберних нервів 10 мг/мл: 3 мл (30 мг) Блокади міжреберних нервів 20 мг/мл: 1,5-2,5 мл (30-50 мг) Блокада плечового нерва 10 мг/мл: 25-30 мл (250-300 мг) Паравертебральна анестезія 10 мг/мл: 3-5 мл (30-50 мг) Вагосимпатична блокада шийного відділу 10 мг/мл: 5 мл (50 мг) Вагосимпатична блокада поперекового відділу 10 мг/мл: 5-10 мл (50-100 мг) У стоматології 20 мг/мл: 1-5 мл (20-100 мг) В офтальмології ретробульбарна анестезія 20 мг/мл: 3-4 мл (60-80 мг) В офтальмології парабульбарна анестезія 20 мг/мл: 1-2 мл (20-40 мг) Епідуральна анестезія Торакальний відділ 10 мг/мл: 20-30 мл (200-300 мг) Торакальний відділ 20 мг/мл: 10-15 мл (200-300 мг) Люмбальний відділ 10 мг/мл: 25-40 мл (250-400 мг) Люмбальний відділ 20 мг/мл: 12,5-20 мл (250-400 мг) Сакральний відділ 10 мг/мл: 20-30 мл (200-300 мг) Сакральний відділ 20 мг/мл: 10-15 мл (200-300 мг) Спинальна анестезія Субарахноїдально 20 мг/мл: 3-4 мл (60-80 мг) Внутрішньовенна регіонарна анестезія (введення анестетика безпосередньо у вену кінцівки (за умови накладання джгута вище місця введення) 10 мг/мл: Не більше 5 мл (50 мг) Внутрішньовенна регіонарна анестезія (введення анестетика безпосередньо у вену кінцівки (за умови накладання джгута вище місця введення) 20 мг/мл: Не більше 2,5 мл (50 мг) Не рекомендується застосовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хвилин. Дитячий вік старше 1 року Рекомендовані дози для дітей лідокаїн 10 мг/мл при нервово-м'язовій блокаді – до 4,5 мг/кг розчину, при внутрішньовенній регіонарній анестезії – 3 мг/кг розчину. Максимальна доза для дітей – 4,5 мг/кг, але не більше ніж 100 мг. Літні та ослаблені пацієнти Літнім та ослабленим пацієнтам препарат вводять у менших дозах, що відповідають їхньому віку та фізичному стану.ПередозуванняСимптоми. Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність і передують генералізованим судомам. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні напади тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, зумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. У важких випадках може розвинутись апное. Ацидоз посилює токсичність місцевих анестетиків. У тяжких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутись артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця, які можуть виявитися летальними. Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату). Лікування. У разі виникнення ознак передозування введення препарату слід негайно припинити. Судоми, пригнічення центральної нервової системи та кардіотоксичність вимагають медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припиненні судом, підтримці адекватного кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми чи інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення центральної нервової системи. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або тіопенталу натрію (1-3 мг/кг),при цьому слід враховувати, що протисудомні засоби можуть також пригнічувати дихання та кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, тому слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації. Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 1250 мг Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упаковка: блистер Производитель: Обновление Завод-производитель: Обновление ПФК АО(Россия). .
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: Лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 30,0 мг; тальк – 1,4 мг; магнію стеарат – 1,4 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,7 мг; Оболонка капсули: діоксид титану – 2,0000%; желатин – до 100%; склад кришечки капсули: барвник синій патентований - 0,1314%; діоксид титану – 2,0000%; барвник заліза оксид жовтий – 0,1388%; желатин – до 100%. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 капсул з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 4 із корпусом білого кольору та кришечкою синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму, системна біодоступність становить приблизно 0,3%. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2CS. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду у плазмі крові незначна. У людини період напіввиведення лопераміду становить в середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно через кишечник. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЗв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, тим самим знижуючи тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника. Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера. Сприяє утриманню калових мас та ушкодженню позивів до дефекації, зменшує частоту актів дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 годин.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (у тому числі алергічного, емоційного, лікарського, променевого). При зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лопераміду та/або будь-якого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність (1 триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у стадії загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; псевдомембранозний коліт, пов'язаний із терапією антибіотиками широкого спектра дії; кишкова непрохідність (у тому числі у випадках, коли слід уникати придушення перистальтики кишечника у зв'язку з ризиком розвитку тяжких наслідків, таких як мегаколон або токсичний мегаколон). Лоперамід необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю: лоперамід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяВагітність Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Протягом першого триместру вагітності прийом препарату протипоказаний. У період ІІ-ІІІ триместрів вагітності застосування препарату можливе, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому препарат не рекомендується приймати у період грудного вигодовування.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (HP) використані такі критерії: "часто" (≥1/100, Порушення з боку імунної системи - дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль, запаморочення; Дуже рідко: порушення координації, гіпертонус, пригнічення свідомості, непритомність, сонливість, ступор. Порушення органу зору - Дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: запор, метеоризм, нудота; Нечасто: біль або відчуття дискомфорту в ділянці живота, сухість у роті, блювання, розлад травлення, диспепсія; Дуже рідко: кишкова непрохідність (зокрема паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (зокрема токсичний мегаколон), глоссалгія, здуття живота. Порушення з боку колії та підшкірних тканин - Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему, свербіж шкіри, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади - Дуже рідко: стомлюваність. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лопераміду та інгібіторів Р-глікопротеїну, CYP3A4 або CYP2C8 (хінідин, ритонавір, ітраконазол, гемфіброзил, кетоконазол) можливе підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. При одночасному прийомі лопераміду та десмопресину для перорального застосування концентрація десмопресину в плазмі збільшується. Препарати, що мають схожі фармакологічні властивості, можуть посилювати дію лопераміду; препарати, що збільшують швидкість проходження їжі через шлунково-кишковий тракт, послаблюють дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дорослим: при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 2 капсули (4 мг) на день, потім – по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). Діти старше 6 років: при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 1 капсулу (2 мг) на день, потім по 1 капсулі після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 3 капсули (6 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Літні пацієнти: при лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушеннями функції печінки: хоча фармакокінетичних даних у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих препарат Лоперамід слід застосовувати з обережністю внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання), затримка сечі, кишкова непрохідність. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на центральну нервову систему, ніж дорослі. У пацієнтів з передозуванням лопераміду гідрохлориду спостерігалися серцеві ускладнення, такі як подовження інтервалу QT, розвиток тахісистолічної шлуночкової аритмії типу "пірует" (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність. Повідомлялося також про летальні випадки. Лікування: антидот – налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення налоксону. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛоперамід використовується для симптоматичного лікування діареї. У разі встановлення причини захворювання слід проводити відповідну терапію. У пацієнтів, які страждають на діарею, особливо у дітей, можливі втрата рідини та електролітів. У таких випадках конче потрібні відшкодування втрати електролітів та регідратація. У разі відсутності поліпшення при гострій діареї після застосування препарату протягом 48 годин слід звернутися до лікаря. Якщо при лікуванні діареї у пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) розвивається здуття живота, препарат слід негайно відмінити. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів з діагнозом СНІД, які страждають на інфекційний коліт, можлива запор з ризиком токсичного мегаколону. Лоперамід слід застосовувати з обережністю при печінковій недостатності, щоб уникнути токсичного ураження центральної нервової системи. Якщо при лікуванні розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність слід відмінити. Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: кожна таблетка відповідає 0,01 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.:. Діюча речовина: Лопераміду гідрохлорид – 2,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 104,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 30,0 мг; тальк – 1,4 мг; магнію стеарат – 1,4 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,7 мг; Склад корпусу капсули: діоксид титану – 2,0000 %; желатин – до 100 %; Склад кришечки капсули: барвник синій патентований – 0,1314%; діоксид титану – 2,0000 %; барвник заліза оксид жовтий – 0,1388 %; желатин – до 100%. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 контурні осередкові упаковки по 10 капсул з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 4 із корпусом білого кольору та кришечкою синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротидіарейний засіб.ФармакокінетикаБільшість лопераміду всмоктується в кишечнику, але внаслідок активного пресистемного метаболізму системна біодоступність становить приблизно 0,3 %. Дані доклінічних досліджень свідчать, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Зв'язування лопераміду з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 95%. Лоперамід переважно метаболізується у печінці, кон'югується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним шляхом метаболізму лопераміду і здійснюється переважно за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2CS. Внаслідок активного пресистемного метаболізму концентрація незміненого лопераміду у плазмі крові незначна. У людини період напіввиведення лопераміду становить в середньому 11 годин, варіюючи від 9 до 14 годин. Незмінений лоперамід та його метаболіти виводяться переважно через кишечник. Фармакокінетичні дослідження в дітей віком не проводилися. Очікується, що фармакокінетика лопераміду та його взаємодія з іншими лікарськими засобами будуть аналогічні таким у дорослих.ФармакодинамікаЗв'язуючись з опіоїдними рецепторами кишкової стінки, пригнічує вивільнення ацетилхоліну і простагландинів, тим самим знижуючи тонус і моторику гладкої мускулатури кишечника. Уповільнює перистальтику та збільшує час проходження кишкового вмісту. Підвищує тонус анального сфінктера. Сприяє утриманню калових мас та ушкодженню позивів до дефекації, зменшує частоту актів дефекації. Дія настає швидко і продовжується 4-6 годин.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (у тому числі алергічного, емоційного, лікарського, променевого; при зміні режиму харчування та якісного складу їжі, при порушенні метаболізму та всмоктування). Як допоміжний лікарський засіб при діареї інфекційного генезу. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лопераміду та/або будь-якого компонента препарату; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність (1 триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік до 6 років; гостра дизентерія, що характеризується стільцем із домішкою крові та високою температурою; виразковий коліт у стадії загострення; бактеріальний ентероколіт, спричинений патогенними мікроорганізмами, у тому числі Salmonella, Shigella та Campylobacter; псевдомембранозний коліт, пов'язаний із терапією антибіотиками широкого спектра дії; кишкова непрохідність (у тому числі у випадках, коли слід уникати придушення перистальтики кишечника у зв'язку з ризиком розвитку тяжких наслідків, таких як мегаколон або токсичний мегаколон). Лоперамід необхідно негайно відмінити з появою запору, здуття живота або кишкової непрохідності. З обережністю:. Лоперамід слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції печінки внаслідок уповільненого пресистемного метаболізму.Вагітність та лактаціяВагітність. Дані про те, що лоперамід має тератогенну або ембріотоксичну дію, відсутні. Протягом першого триместру вагітності прийом препарату протипоказаний. У період ІІ-ІІІ триместрів вагітності застосування препарату можливе, якщо передбачувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування. Невелика кількість лопераміду може проникати у грудне молоко, тому препарат не рекомендується приймати у період грудного вигодовування.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (HP) використані такі критерії: "часто" (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, запаморочення. Дуже рідко: порушення координації, гіпертонус, пригнічення свідомості, непритомність, сонливість, ступор. Порушення органу зору:. Дуже рідко: міоз. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто: запор, метеоризм, нудота. Нечасто: біль або відчуття дискомфорту в животі, сухість у роті, блювання, розлад травлення, диспепсія. Дуже рідко: кишкова непрохідність (зокрема паралітична кишкова непрохідність), мегаколон (зокрема токсичний мегаколон), глоссалгія, здуття живота. Порушення з боку колії та підшкірних тканин:. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему, свербіж шкіри, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:. Дуже рідко: затримка сечі. Загальні розлади:. Дуже рідко: стомлюваність. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лопераміду та інгібіторів Р-глікопротеїну, CYP3A4 або CYP2C8 (хінідин, ритонавір, ітраконазол, гемфіброзил, кетоконазол) можливе підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. При одночасному прийомі лопераміду та десмопресину для перорального застосування концентрація десмопресину в плазмі збільшується. Препарати, що мають схожі фармакологічні властивості, можуть посилювати дію лопераміду; препарати, що збільшують швидкість проходження їжі через шлунково-кишковий тракт, послаблюють дію лопераміду.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Дорослим: при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 2 капсули (4 мг) на день, потім – по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг). Діти старше 6 років: при гострій та хронічній діареї призначають у початковій дозі 1 капсулу (2 мг) на день, потім по 1 капсулі після кожного акта дефекації (у разі рідкого випорожнення); максимальна добова доза – 3 капсули (6 мг). При нормалізації випорожнень або при відсутності випорожнення більше 12 годин препарат скасовують. Літні пацієнти: при лікуванні пацієнтів похилого віку коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок коригування дози не потрібне. Пацієнти з порушеннями функції печінки: хоча фармакокінетичних даних у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні, у таких хворих препарат Лоперамід слід застосовувати з обережністю через уповільнений пресистемний метаболізм.ПередозуванняСимптоми: пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус м'язів, пригнічення дихання), затримка сечі, кишкова непрохідність. Діти можуть бути більш чутливими до впливу лопераміду на центральну нервову систему, ніж дорослі. У пацієнтів з передозуванням лопераміду гідрохлориду спостерігалися серцеві ускладнення, такі як подовження інтервалу QT, розвиток тахісистолічної шлуночкової аритмії типу "пірует" (torsade de pointes), інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця та непритомність. Повідомлялося також про летальні випадки. Лікування: антидот – налоксон; враховуючи, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення налоксону. Необхідне медичне спостереження принаймні протягом 48 годин.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛоперамід використовується для симптоматичного лікування діареї. У разі встановлення причини захворювання слід проводити відповідну терапію. У пацієнтів, які страждають на діарею, особливо у дітей, можливі втрата рідини та електролітів. У таких випадках конче потрібні відшкодування втрати електролітів та регідратація. У разі відсутності поліпшення при гострій діареї після застосування препарату протягом 48 годин слід звернутися до лікаря. Якщо при лікуванні діареї у пацієнтів із синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) розвивається здуття живота, препарат слід негайно відмінити. У дуже рідкісних випадках у пацієнтів з діагнозом СНІД, які страждають на інфекційний коліт, можлива запор з ризиком токсичного мегаколону. Лоперамід слід застосовувати з обережністю при печінковій недостатності, щоб уникнути токсичного ураження центральної нервової системи. Якщо при лікуванні розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність слід відмінити. Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: кожна таблетка відповідає 0,01 ХЕ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Лоратадин – 10,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 71,3 мг; крохмаль кукурудзяний – 18,0 мг; магнію стеарат – 0,7 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаЛоратадин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) лоратадину в плазмі крові – 1-1,5 години, а його активного метаболіту дезлоратадину – 1,5-3,7 години. Прийом їжі збільшує Тmах лоратадину та дезлоратадину приблизно на 1 годину, але не впливає на ефективність лікарського препарату. Максимальна концентрація (Сmах) лоратадину та дезлоратадину не залежить від прийому їжі. У пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок максимальна концентрація (Сmах) та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) лоратадину та його активного метаболіту збільшуються порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення (Т1/2) лоратадину та його активного метаболіту при цьому не відрізняється від таких у здорових пацієнтів.У пацієнтів з алкогольним ураженням печінки Сmах та AUC лоратадину та його активного метаболіту збільшуються вдвічі порівняно з даними показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки, тоді як фармакокінетика його активного метаболіту суттєво не змінюється. Лоратадин має високий рівень (97-99%), яке активний метаболіт - помірний рівень (73-76%) зв'язування з білками плазми. Лоратадин метаболізується в дезлоратадин за допомогою системи цитохрому Р450 3А4 і меншою мірою системи цитохрому Р450 2D6. Виводиться через нирки (приблизно 40% прийнятої внутрішньо дози) та через кишечник (приблизно 42% прийнятої внутрішньо дози) протягом більш ніж 10 днів, переважно у вигляді кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% прийнятої дози виводиться через нирки протягом 24 годин після прийому лікарського препарату. Менш ніж 1% активної речовини виводиться через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин після прийому лікарського препарату. Біодоступність лоратадину та його активного метаболіту має дозозалежний характер. Фармакокінетичні профілі лоратадину та його активного метаболіту у дорослих та літніх здорових добровольців були зіставні. Період напіввиведення (Т1/2) лоратадину становить від 3 до 20 годин (у середньому 8,4 години), а дезлоратадину – від 8,8 до 92 годин (у середньому 28 годин); у літніх пацієнтів відповідно від 6,7 до 37 годин (у середньому 18,2 години) та від 11 до 39 годин (у середньому 17,5 години). Період напіввиведення (Т1/2) збільшується при алкогольному ураженні печінки (залежно від тяжкості захворювання) та не змінюється за наявності хронічної ниркової недостатності. Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.ФармакодинамікаЛоратадин є трициклічною сполукою з вираженою антигістамінною дією і є селективним блокатором периферичних Hi-гістамінових рецепторів. Має швидку і тривалу протиалергічну дію. Початок дії – протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо. Антигістамінний ефект досягає максимуму через 8-12 годин від початку дії і триває понад 24 години. Лоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на центральну нервову систему (ЦНС). Не виявляє клінічно значущої антихолінергічної або седативної дії, тобто не викликає сонливості та не впливає на швидкість психомоторних реакцій при застосуванні у рекомендованих дозах. Прийом лоратадину не призводить до подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Лоратадин не має значної селективності по відношенню до Н2-гістамінових рецепторів. Не пригнічує зворотне захоплення норепінефрину і практично не впливає на серцево-судинну систему або функцію водія ритму. При тривалому лікуванні не спостерігалося клінічно значущих змін показників життєво важливих функцій, даних фізикального огляду, результатів лабораторних досліджень або електрокардіографії.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до лоратадин.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В експериментальних дослідженнях на тваринах лоратадин у середніх дозах не впливав негативно на плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко – підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від часу їди. Дорослим, у тому числі літнім і підліткам старше 12 років рекомендується прийом лоратадину в дозі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з наявністю хронічної ниркової недостатності корекції дози не потрібно. Дітям віком від 3-х до 12 років з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Дорослим та дітям при масі тіла понад 30 кг із тяжким порушенням функції печінки початкова доза повинна становити 10 мг (1 таблетка) через день.ПередозуванняСимптоми: біль голови, сонливість, тахікардія. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Можливе промивання шлунка, прийом адсорбентів (подрібнене активоване вугілля з водою). Лоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу. Після надання невідкладної допомоги слід продовжити спостереження за станом пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом Лоратадину слід припинити за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарські препарати можуть спотворювати результати діагностичного дослідження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено негативної дії лоратадину на здатність до керування автомобілем або здійснення іншої діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги. Однак у дуже поодиноких випадках деякі пацієнти відчувають сонливість при прийомі лоратадину, яка може вплинути на їхню здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Лоратадин – 10,0 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 71,3 мг; крохмаль кукурудзяний – 18,0 мг; магнію стеарат – 0,7 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 3 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору з ризиком.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - блокатор H1-гістамінових рецепторів.ФармакокінетикаЛоратадин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації (Тmах) лоратадину в плазмі крові – 1-1,5 години, а його активного метаболіту дезлоратадину – 1,5-3,7 години. Прийом їжі збільшує Тmах лоратадину та дезлоратадину приблизно на 1 годину, але не впливає на ефективність лікарського препарату. Максимальна концентрація (Сmах) лоратадину та дезлоратадину не залежить від прийому їжі. У пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок максимальна концентрація (Сmах) та площа під кривою "концентрація - час" (AUC) лоратадину та його активного метаболіту збільшуються порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення (Т1/2) лоратадину та його активного метаболіту при цьому не відрізняється від таких у здорових пацієнтів.У пацієнтів з алкогольним ураженням печінки Сmах та AUC лоратадину та його активного метаболіту збільшуються вдвічі порівняно з даними показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки, тоді як фармакокінетика його активного метаболіту суттєво не змінюється. Лоратадин має високий рівень (97-99%), яке активний метаболіт - помірний рівень (73-76%) зв'язування з білками плазми. Лоратадин метаболізується в дезлоратадин за допомогою системи цитохрому Р450 3А4 і меншою мірою системи цитохрому Р450 2D6. Виводиться через нирки (приблизно 40% прийнятої внутрішньо дози) та через кишечник (приблизно 42% прийнятої внутрішньо дози) протягом більш ніж 10 днів, переважно у вигляді кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% прийнятої дози виводиться через нирки протягом 24 годин після прийому лікарського препарату. Менш ніж 1% активної речовини виводиться через нирки у незміненому вигляді протягом 24 годин після прийому лікарського препарату. Біодоступність лоратадину та його активного метаболіту має дозозалежний характер. Фармакокінетичні профілі лоратадину та його активного метаболіту у дорослих та літніх здорових добровольців були зіставні. Період напіввиведення (Т1/2) лоратадину становить від 3 до 20 годин (у середньому 8,4 години), а дезлоратадину – від 8,8 до 92 годин (у середньому 28 годин); у літніх пацієнтів відповідно від 6,7 до 37 годин (у середньому 18,2 години) та від 11 до 39 годин (у середньому 17,5 години). Період напіввиведення (Т1/2) збільшується при алкогольному ураженні печінки (залежно від тяжкості захворювання) та не змінюється за наявності хронічної ниркової недостатності. Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.ФармакодинамікаЛоратадин є трициклічною сполукою з вираженою антигістамінною дією і є селективним блокатором периферичних Hi-гістамінових рецепторів. Має швидку і тривалу протиалергічну дію. Початок дії – протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо. Антигістамінний ефект досягає максимуму через 8-12 годин від початку дії і триває понад 24 години. Лоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на центральну нервову систему (ЦНС). Не виявляє клінічно значущої антихолінергічної або седативної дії, тобто не викликає сонливості та не впливає на швидкість психомоторних реакцій при застосуванні у рекомендованих дозах. Прийом лоратадину не призводить до подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ). Лоратадин не має значної селективності по відношенню до Н2-гістамінових рецепторів. Не пригнічує зворотне захоплення норепінефрину і практично не впливає на серцево-судинну систему або функцію водія ритму. При тривалому лікуванні не спостерігалося клінічно значущих змін показників життєво важливих функцій, даних фізикального огляду, результатів лабораторних досліджень або електрокардіографії.Показання до застосуванняСезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, гостра кропив'янка та набряк Квінке, симптоми гістамінергій, викликані застосуванням гістаміналібератів (псевдоалергічні синдроми), алергічні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів (так.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до лоратадин.Вагітність та лактаціяЛоратадин не слід застосовувати при вагітності та в період лактації. В експериментальних дослідженнях на тваринах лоратадин у середніх дозах не впливав негативно на плід, при введенні у високих дозах спостерігалися деякі фетотоксичні ефекти. Протипоказаний дітям віком до 2-х років.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – сухість у роті, нудота, блювання, гастрит; в окремих випадках – порушення функції печінки. З боку ЦНС: рідко – підвищена стомлюваність, біль голови, збудливість (у дітей). З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип; у поодиноких випадках – анафілактичні реакції. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні лоратадину з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6 або метаболізуються в печінці за їх участю (в т.ч. циметидин, еритроміцин, кетоконазол, хінідин, флуконазол, флуоксетин). препаратів. Індуктори мікросомального окиснення (фенітоїн, етанол, барбітурати, зіксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) знижують ефективність.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від часу їди. Дорослим, у тому числі літнім і підліткам старше 12 років рекомендується прийом лоратадину в дозі 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з наявністю хронічної ниркової недостатності корекції дози не потрібно. Дітям віком від 3-х до 12 років з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на день. Дорослим та дітям при масі тіла понад 30 кг із тяжким порушенням функції печінки початкова доза повинна становити 10 мг (1 таблетка) через день.ПередозуванняСимптоми: біль голови, сонливість, тахікардія. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Можливе промивання шлунка, прийом адсорбентів (подрібнене активоване вугілля з водою). Лоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу. Після надання невідкладної допомоги слід продовжити спостереження за станом пацієнта.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрийом Лоратадину слід припинити за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарські препарати можуть спотворювати результати діагностичного дослідження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено негативної дії лоратадину на здатність до керування автомобілем або здійснення іншої діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги. Однак у дуже поодиноких випадках деякі пацієнти відчувають сонливість при прийомі лоратадину, яка може вплинути на їхню здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМагнію цитрат, лактоза, полівінілпіролідон (стабілізатор), гідроксипропілметілцелюлоза (носій),. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, масою 550 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
204,00 грн
162,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
314,00 грн
270,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
213,00 грн
169,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозування: 10 мг Фасування: N56 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
340,00 грн
311,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
468,00 грн
248,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
211,00 грн
174,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Дозування: 0. 1% Фасування: N1 Форма випуску: краплі назальні Упаковка: тюбик-крапельниця Виробник: Оновлення Завод-виробник: Оновлення Реневал ПФК(Росія) Діюча речовина: Нафазолін. .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
208,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
252,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
206,00 грн
163,00 грн
Дозировка: 10 мг/мл Фасовка: N100 Форма выпуска: р-р д/инъекций Упаковка: амп. Производитель: Обновление Завод-производитель: Обновление ПФК(Россия) Действующее вещество: Никотиновая кислота. .
205,00 грн
161,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаВода очищена, нікотинова кислота 10 мг/мл, гідрокарбонат натрію. По 2, 5, 10 мл у тюбик-крапельниці з клапаном. 10 тюбик-крапельниць по 2 мл або 5, 10 тюбик-крапельниць по 5, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина без запаху.ХарактеристикаНікотинова кислота є вітаміном, необхідним організму для окисних реакцій, метаболізму, транспортування водню, тканинного дихання, біосинтезу та гліпогенолізу. При нанесенні на шкіру голови нікотинова кислота (вітамін РР) розширює периферичні кровоносні судини, посилюючи кровообіг, покращує транспортування кисню та корисних мікроелементів, посилює в тканинах процеси обміну речовин, що перешкоджає випаданню волосся та стимулює їх прискорене зростання. При застосуванні нікотинової кислоти активізуються обмінні процеси, зупиняється облисіння, волосся стає густішим, набувають блиску і шовковистості, а також нікотинова кислота підтримує нормальну пігментацію волосся, попереджає раніше посивіння. Нікотинова кислота, що входить до складу засобу, при регулярному використанні: пробуджує сплячі волосяні цибулини та сприяє зростанню волосся, стимулюючи мікроциркуляцію; відновлює та регенерує пошкоджені цибулини; запобігає випаданню волосся, зміцнюючи коріння та протидіючи ущільненню колагену навколо кореня волосся; сприяє виробленню меланіну – пігменту, який робить локони блискучими, зберігає їх колір, запобігає передчасній появі сивини. Не сушить шкіру у разі багаторазового використання, що підтверджено дерматологічними тестами.Протипоказання до застосуванняЗ обережністю: Перед застосуванням невелику кількість засобу нанесіть на ліктьовий згин для виявлення індивідуальної непереносимості. При використанні косметичного засобу "Нікотинова кислота для волосся" можливе легке поколювання шкіри голови, що вважається нормою. При появі симптомів, що характеризуються сильним печінням та почервонінням шкіри голови, змийте нанесений засіб. Подальше застосування засобу слід припинити.Спосіб застосування та дозиТюбик-крапельницю розкрийте безпосередньо перед застосуванням. Вміст тюбик-крапельниці нанесіть на шкіру голови, рівномірно розподіляючи засіб по всій поверхні шкіри голови масажними рухами безпосередньо після миття. Не змивайте нанесений засіб. Легке поколювання та почервоніння шкіри голови після нанесення засобу обумовлено посиленням мікроциркуляції та є нормальним. Застосовуйте засіб 1 раз на 3 дні. Рекомендований курс – 14 процедур. Курс можна повторювати раз на 3 місяці. Розчин повинен бути використаний відразу після розкриття тюбик-крапельниці. Після одноразового застосування розкриту невикористану "Нікотинову кислоту для волосся" необхідно утилізувати.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: омепразол – 20,0 мг; Допоміжні речовини: цукроза, манітол (Pearlitol 160C) / манітол, кукурудзяний крохмаль / маїсовий крохмаль, лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, натрію фосфат двозаміщений, гідроксипропілметилцелюлоза; Допоміжні речовини покриття: метакрилової кислоти сополімер, дисперсія (L30D), гіпромелоза, пропіленгліколь, цетиловий спирт, титану діоксид, манітол (Pearlitol 160C) / манітол, полісорбат - 80, натрію гідроксид 1,3815; склад капсули: желатин; склад кришечки капсули: желатин, азорубін – кармуазин. По 7, 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 4 контурні коміркові упаковки по 7 капсул або 3 контурні коміркові упаковки по 10 капсул з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №2 з прозорою кришечкою рожевого кольору та прозорим безбарвним корпусом. Вміст капсул - сферичні пелети від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Омепразол швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається через 1-2 години. Абсорбується в тонкій кишці зазвичай протягом 3-6 годин. Біодоступність після одноразового застосування внутрішньо становить приблизно 40%, після постійного прийому 1 раз на добу біодоступність збільшується до 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу. Розподіл Зв'язок омепразолу з білками плазми становить близько 95 %, об'єм розподілу - 0,3 л/кг. Метаболізм Омепразол повністю метаболізується у печінці. Основні ізоферменти, що у процесі метаболізму, - СYР2С19 і СYР3А4. Гідроксіомепразол є основним метаболітом, що утворюється під дією ізоферменту СYР2С19. Метаболіти сульфон і сульфід не впливають на секрецію соляної кислоти. Екскреція Період напіввиведення (T½) становить близько 40 хвилин (30-90 хвилин). Близько 80% виводиться як метаболітів нирками, решта - через кишечник. Особливі групи пацієнтів У пацієнтів похилого віку (75-79 років) відмічено незначне зниження метаболізму омепразолу. У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Метаболізм омепразолу у пацієнтів із порушенням функції печінки сповільнюється, що призводить до збільшення його біодоступності.ФармакодинамікаОмепразол є рацемічною сумішшю двох енантіомерів, що знижує секрецію соляної кислоти за рахунок специфічного інгібування протонної помпи парієтальних клітин шлунка. При одноразовому застосуванні швидко діє та чинить оборотне пригнічення секреції соляної кислоти. Механізм дії Омепразол є слабкою основою, переходить в активну форму в кислому середовищі канальців клітин пристінкового шару слизової оболонки шлунка, де активується та інгібує Н+/К+-АТФ-азу протонної помпи. Чинить дозозалежну дію на останній етап синтезу соляної кислоти, пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію незалежно від стимулюючого фактора. Вплив на секрецію соляної кислоти у шлунку Після перорального застосування омепразолу 1 раз на добу відбувається швидке та ефективне інгібування денної та нічної секреції соляної кислоти, що досягає максимуму протягом 4 днів лікування. У пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки застосування 20 мг омепразолу спричиняє стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80 %. При цьому зниження максимальної середньої концентрації соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70 % досягається протягом 24 годин. Щоденний пероральний прийом 20 мг омепразолу у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки підтримує значення кислотності на рівні pH ≥ 3 в середньому протягом 17 годин. Ступінь пригнічення секреції соляної кислоти пропорційна площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) омепразолу і не пропорційна дійсної концентрації препарату в плазмі в даний момент часу. Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не відзначалася. Дія на Helicobacter pylori Омепразол має бактерицидну дію на Helicobacter pylori in vitro. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу спільно з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) і тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень, підтримуюча терапія. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, протягом тривалого часу частіше відзначається утворення залозистих кіст дна шлунка. Кісти доброякісні та проходять самостійно на тлі продовження терапії. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Зниження секреції соляної кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших засобів, що знижують кислотність шлунка, призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що в свою чергу може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp., а у госпіталізованих пацієнтів, ймовірно, також бактерій Clostridium difficile. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну А (CgA) у плазмі крові. Підвищення концентрації CgA у плазмі може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу терапію інгібіторами протонного насоса необхідно призупинити за 5 днів до проведення дослідження визначення концентрації CgA у плазмі крові. Якщо через 5 днів концентрації гастрину та CgA у плазмі не повернулися до нормальних значень, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення застосування омепразолу. У дітей та дорослих пацієнтів, які тривало приймали омепразол, відзначалося збільшення кількості ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане зі збільшенням концентрації гастрину в сироватці крові. Клінічної значущості це явище немає.Показання до застосуванняДорослим: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика); ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії); НПЗП-асоційовані виразки та ерозії шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика); рефлюкс-езофагіт; симптоматична ГЕРХ; диспепсія, пов'язана із підвищеною кислотністю; синдром Золлінгера-Еллісона. Дітям старше 2 років: рефлюкс-езофагіт, симптоматичне лікування печії та відрижки кислим при ГЕРХ у дітей старше 2 років та з масою тіла ≥ 20 кг. Дітям старше 4 років: ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до омепразолу або до будь-якого з компонентів препарату; непереносимість фруктози; дефіцит сахарази/ізомальтази; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; одночасне застосування з кларитроміцином у пацієнтів із печінковою недостатністю; атазанавіром, звіробоєм, ерлотинібом, позаконазолом. Дитячий вік до 2-х років та з масою тіла ≤ 20 кг (при лікуванні рефлюкс-езофагіту, симптоматичному лікуванні печії та відрижки кислим вмістом при ГЕРХ); дитячий вік до 4-х років (при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori); за іншими показаннями – дитячий вік до 18 років. З обережністю Недостатність функції печінки; недостатність функції нирок; остеопороз; одночасне застосування з кларитроміцином, клопідогрелом, ітраконазолом, варфарином, цилостазолом, діазепамом, фенітоїном, саквінавіром, такролімусом, вориконазолом, рифампіцином; значне спонтанне зниження маси тіла; блювання, що повторюється, блювання з домішкою крові; порушення ковтання; зміна кольору калу (дьогтеподібний стілець); а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на її наявність) до початку лікування слід виключити злоякісне новоутворення, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів та затримати постановку правильного діагнозу.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень вказують на відсутність несприятливого впливу протягом вагітності, здоров'я плода та новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати при вагітності з обережністю. Період грудного вигодовування Омепразол виділяється із грудним молоком. Однак при застосуванні в терапевтичних дозах вплив на дитину є малоймовірним.Побічна діяНижче наведені небажані реакції (НР), які були виявлені під час клінічних досліджень, а також при застосуванні омепразолу у клінічній практиці. Для оцінки частоти НР використані такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000). НР згруповані відповідно до системно-органних класів медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, у межах кожного класу НР перераховані в порядку зменшення частоти народження, в межах кожної групи, виділеної за частотою народження, НР розподілені в порядку зменшення їх важливості. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей; дуже рідко – оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз. З боку імунної системи: дуже рідко – висипання, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, алергічний васкуліт, лихоманка, анафілактичні реакції/шок. З боку нервової системи: часто – головний біль, сонливість, млявість (перераховані НР виявляють тенденцію до посилення при тривалій терапії); нечасто - безсоння, запаморочення; рідко – парестезії, сплутаність свідомості, галюцинації, особливо у літніх пацієнтів або при тяжкому перебігу захворювання; дуже рідко – занепокоєння, депресія, особливо у літніх пацієнтів або при тяжкому перебігу захворювання. З боку органу зору: нечасто – зорові порушення, у тому числі зменшення полів зору, зниження гостроти та чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – вертиго, порушення слухового сприйняття, у тому числі «дзвін у вухах» (зазвичай проходять після припинення терапії). З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, метеоризм, запор, діарея, біль у животі (у більшості випадків вираженість перелічених явищ наростає з продовженням терапії), залізисті поліпи фундаментального відділу шлунка (доброякісні); рідко – порушення смаку, зміна кольору язика до коричнево-чорного та поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином (явлення носять оборотний характер після припинення терапії), мікроскопічний коліт; дуже рідко – сухість слизової оболонки рота, стоматит, кандидоз, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – зміни показників активності «печінкових» ферментів (оборотного характеру); дуже рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із фоновими захворюваннями печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – кропив'янка, висипання, свербіж, алопеція, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки (дивись розділ «Особливі вказівки»); рідко – міалгія, артралгія; дуже рідко – м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – периферичні набряки (зазвичай проходять після припинення терапії); рідко – гіпонатріємія; дуже рідко – гінекомастія; частота невідома – гіпомагніємія.Взаємодія з лікарськими засобамиАктивні речовини з pH-залежною абсорбцією Зниження кислотності шлункового соку при застосуванні омепразолу може збільшувати або знижувати абсорбцію фармакологічно активних речовин. Нелфінавір, атазанавір При одночасному застосуванні з омепразолом може спостерігатися значне зниження плазмової концентрації атазанавіру та нелфінавіру. Одночасне застосування омепразолу та нелфінавіру протипоказане. Спільне застосування омепразолу (40 мг на добу) знижує експозицію нелфінавіру приблизно на 40% і середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижується на 75-90%. У взаємодії може брати участь механізм пригнічення СYР2С19. Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується. Спільне застосування омепразолу (40 мг на добу) та атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг здоровими добровольцями призводило до 75% зниження експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру.Застосування 20 мг омепразолу на добу з 400 мг атазанавіру та 100 мг ритонавіру здоровими добровольцями призводило приблизно до 30% зниження експозиції атазанавіру та порівняно з експозицією при одноразовому прийомі 300 мг атазанавіру та 100. Якщо виключити спільне застосування атазанавіру та омепразолу неможливо, рекомендується здійснювати ретельне спостереження за пацієнтом, а також збільшити дозу атазанавіру до 400 мг із застосуванням ритонавіру у дозі 100 мг, при цьому доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу.при цьому доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу.при цьому доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг на добу. Дігоксин Супутнє лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10%. Незважаючи на те, що глікозидна інтоксикація на фоні прийому омепразолу не є частою подією, необхідний посилений моніторинг, особливо при лікуванні пацієнтів похилого віку. Клопідогрів Відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (навантажувальна доза 300 мг, підтримуюча доза 75 мг/добу) та омепразолом (80 мг/добу всередину), що знижує експозицію активного метаболіту клопідогрелу на 46 % (1 на 5-й день) і скорочує середній час інгібування агрегації тромбоцитів на 47% (24 години) та 30% (на 5-й день). Також показано, що прийом клопідогрелу та омепразолу в різний час не запобігає їхній взаємодії, що, ймовірно, обумовлено інгібуючим впливом омепразолу на CYP2C19. Результати низки спостережних досліджень суперечливі та не дають однозначної відповіді про наявність або відсутність підвищеного ризику тромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на тлі одночасного застосування клопідогрелу та інгібіторів протонного насоса. Інші лікарські засоби Абсорбція позаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно знижується, відповідно, погіршується їхня клінічна ефективність. Слід уникати сумісного прийому омепразолу із позаконазолом або ерлотинібом. Лікарські засоби, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19 Омепразол помірно пригнічує CYP2C19, основний фермент метаболізму омепразолу. Таким чином, метаболізм інших лікарських засобів, що також метаболізуються CYP2C19, може бути знижений, а їх системний вплив - збільшено. Прикладами таких лікарських засобів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну K, цилостазол, діазепам та фенітоїн. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, потрібний моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО); у ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин та будесонід. Не виявлено взаємодії омепразолу з такими препаратами: антацидні засоби, кофеїн, теофілін, S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол та етанол. Метотрексат У деяких пацієнтів спостерігалося незначне підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові на тлі одночасного застосування з інгібіторами протонного насоса. При призначенні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасового припинення омепразолу. Цилостазол Застосування омепразолу в дозі 40 мг 1 раз на добу призводило до збільшення максимальної плазмової концентрації та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29 % та 69 % відповідно. Фенітоїн Моніторинг плазмової концентрації фенітоїну рекомендований протягом перших 2 тижнів після початку терапії омепразолом та у разі корекції дози фенітоїну; моніторинг та подальшу корекцію дози фенітоїну слід проводити до закінчення лікування омепразолом. Невідомий механізм взаємодії Саквінавір Спільний прийом омепразолу та саквінавіру/ритонавіру добре переноситься у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, а також призводить до підвищення плазмової концентрації саквінавіру приблизно до 70%. Такролімус Спільний прийом з омепразолом підвищує сироваткову концентрацію такролімусу. Слід проводити посилений моніторинг концентрації такролімусу та функції нирок (кліренс креатиніну) з корекцією дози такролімусу за необхідності. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу Інгібітори ізоферменту CYP2C19 та/або CYP3A4 Враховуючи метаболізм омепразолу за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, лікарські засоби, здатні інгібувати ці ферменти (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть підвищувати сироваткову концентрацію омепразолу, уповільнюючи швидкість його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу та омепразолу призводить до більш ніж дворазового збільшення AUC омепразолу. У зв'язку з хорошою переносимістю високих доз омепразолу, при нетривалому одночасному застосуванні зазначених препаратів не потрібна корекція дози омепразолу. Одночасний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі. Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та препарати Звіробою продірявленого, при одночасному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму омепразолу.Спосіб застосування та дозиВсередину. Капсули зазвичай приймають вранці, переважно окремо від їжі, ковтають повністю, запиваючи половиною склянки води. Капсули не можна розжовувати чи подрібнювати. При утрудненні ковтання вміст капсули після її розкриття можна змішати зі злегка підкисленою рідиною (сік, йогурт) і використовувати протягом 30 хвилин. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки При загостренні виразкової хвороби кишки дванадцятипалої рекомендується приймати препарат по 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай тривалість терапії становить 2 тижні, за необхідності можливе збільшення курсу терапії ще на 2 тижні. Пацієнтам з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки, резистентної до лікування, зазвичай призначають препарат 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Для профілактики рецидивів пацієнтам з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки – 20 мг 1 раз на добу; у деяких випадках може бути достатньо 10 мг 1 раз на добу (необхідно приймати капсули, що містять 10 мг омепразолу). У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу. Виразкова хвороба шлунка При загостренні виразкової хвороби шлунка доза препарату, що рекомендується, становить 20 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії – 4 тижні. У випадках, коли після першого курсу застосування препарату повне загоєння не настає, призначають повторний 4-тижневий курс лікування. Пацієнтам з виразковою хворобою шлунка, резистентною до лікування, зазвичай призначають препарат 40 мг 1 раз на добу, загоєння досягається протягом 8 тижнів. Для профілактики рецидивів пацієнтам із виразковою хворобою шлунка рекомендують приймати препарат у дозі 20 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу. Режими ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі: омепразол по 20 мг, кларитроміцин по 500 мг, амоксицилін по 1000 мг одночасно двічі на добу протягом 1 тижня; омепразол по 20 мг, кларитроміцин по 250 мг (як альтернатива 500 мг), метронідазол по 400 мг (або по 500 мг, або тинідазол по 500 мг) одночасно 2 рази на добу протягом 1 тижня; омепразол по 40 мг 1 раз на добу, а також амоксицилін по 500 мг з метронідазолом по 400 мг (або по 500 мг або тінідазолом по 500 мг) обидві 3 рази на добу протягом 1 тижня. У тих випадках, якщо після проведеного лікування пацієнт Helicobacter pylori є позитивним, можливий повторний курс лікування. Лікування виразково-ерозивних уражень шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних із прийомом НПЗП Доза омепразолу, що рекомендується, становить 20 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 4 тижні. Для пацієнтів, у яких не настало загоєння виразки, курс може бути продовжено ще на 4 тижні. Профілактика виразково-ерозивних уражень шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаних із прийомом НПЗП В якості профілактики НПЗП-асоційованих виразково-ерозивних уражень шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів у групі ризику (вік більше 60 років, виразково-ерозивні ураження шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, кровотечі з верхніх відділів ШКТ в анамнезі 1 раз на день. Лікування рефлюкс-езофагіту Доза, що рекомендується, становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Курс лікування становить 4 тижні. Для пацієнтів, у яких не настало лікування за цей термін, курс може бути продовжений на 4 тижні. При тяжкому езофагіті рекомендована доза становить 40 мг омепразолу 1 раз на добу і курс лікування становить 8 тижнів. Для підтримуючої терапії у пацієнтів з рефлюкс-езофагітом рекомендована доза омепразолу становить 10 мг 1 раз на добу (необхідно приймати капсули, що містять 10 мг омепразолу). За потреби доза може бути збільшена до 20-40 мг 1 раз на добу. Симптоматичне лікування ГЕРХ Рекомендована доза – 20 мг 1 раз на добу. Можливе індивідуальне коригування дози. Якщо симптоми зберігаються після 4 тижнів лікування дозою 20 мг омепразолу щодня, то потрібне подальше обстеження. Диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю Звичайна доза становить 10 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг. Максимальний курс лікування – 14 днів. Якщо протягом 2 тижнів не спостерігається полегшення симптомів або вони посилюються, необхідно звернутися до лікаря. Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона Доза встановлюється індивідуально. Рекомендована початкова доза – 60 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу. При дозі більше 80 мг слід розділити на 2 прийоми. Застосування у дітей старше 2 років та масою тіла ≥ 20 кг при лікуванні рефлюкс-езофагіту та симптоматичному лікуванні печії та регургітації кислим при ГЕРХ У дітей старше 2 років з масою тіла понад 20 кг рекомендована доза – 20 мг 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 40 мг 1 раз на добу за необхідності. Курс лікування при рефлюкс-езофагіт - 4-8 тижнів, при симптоматичному лікуванні печії та відрижки кислим при ГЕРХ - 2-4 тижні. За збереження симптомів через 2-4 тижні пацієнту потрібне додаткове обстеження. Лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, викликаної Helicobacter pylori у дітей старше 4 років При виборі відповідної комбінованої терапії необхідно брати до уваги офіційні місцеві та національні рекомендації з погляду бактеріальної резистентності, тривалість лікування (найчастіше 7 днів, але іноді може знадобитися до 14 днів) та відповідні антибактеріальні засоби. Лікування проводиться під наглядом спеціаліста. У дітей з масою тіла 15-30 кг: застосування в комбінації з двома антибіотиками: омепразол - 10 мг, кларитроміцин та амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями щодо застосування кларитроміцину та амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на добу). тижня). У дітей з масою тіла 31-40 кг: застосування в комбінації з двома антибіотиками: омепразол - 20 мг, кларитроміцин та амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями щодо застосування кларитроміцину та амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на добу). тижня). У дітей з масою тіла більше 40 кг: застосування в комбінації з двома антибіотиками: омепразол - 20 мг, кларитроміцин та амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями щодо застосування кларитроміцину та амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на добу протягом ). Режим дозування у спеціальних груп пацієнтів При печінковій недостатності призначають по 10-20 мг (максимальна добова доза 20 мг) один раз на добу; при порушенні функції нирок та у пацієнтів похилого віку корекції режиму дозування не потрібно.ПередозуванняСимптоми: блювання, біль у животі, діарея, запаморочення, депресія, порушення зору, сонливість, збудження, сплутаність свідомості, біль голови, підвищення потовиділення, сухість у роті, нудота, аритмія. Лікування: проведення симптоматичної терапії, гемодіаліз недостатньо ефективний. Специфічний антидот невідомий.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, оскільки прийом омепразолу може маскувати симптоматику та відстрочити постановку правильного діагнозу. Зниження шлункової кислотності, у тому числі і при використанні блокаторів протонної помпи, збільшує число бактерій у шлунково-кишковому тракті, що підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій. Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо концентрації CgA та гастрину в плазмі не нормалізувалися після початкового вимірювання, слід провести контрольне дослідження через 14 днів після припинення лікування інгібітором протонної помпи. У пацієнтів з вираженою недостатністю функції печінки необхідно регулярно контролювати показники печінкових ферментів під час терапії омепразолом. Препарат містить сахарозу і тому протипоказаний пацієнтам із вродженими порушеннями вуглеводного обміну (непереносимість фруктози, недостатність сахарази/ізомальтази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції). При терапії виразково-ерозивних уражень, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, слід ретельно розглянути можливість обмеження або припинення прийому нестероїдних протизапальних засобів для підвищення ефективності противиразкової терапії. Препарат містить натрій, що слід взяти до уваги у пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті. Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику та користі тривалої (більше 1 року) підтримуючої терапії омепразолом. Є дані про підвищення ризику виникнення переломів хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки переважно у пацієнтів похилого віку, а також за наявності сприятливих факторів. Пацієнтам із ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D та кальцію. Є повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами протонного насоса, у тому числі омепразол, понад 1 рік. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з Дігоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретиками), потрібний регулярний контроль вмісту магнію. Омепразол, як і всі лікарські засоби, що знижують кислотність, може призводити до зниження всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну). Про це необхідно пам'ятати щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну В12 в організмі або з факторами ризику порушення всмоктування вітаміну В12 за тривалої терапії. У пацієнтів, які приймали перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залізистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти та піддаються зворотному розвитку на фоні продовження терапії. Зниження секреції соляної кислоти в шлунку призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що, у свою чергу, може призводити до незначного підвищення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених бактеріями Salmonella spp. та Campylobacter spp., а також, ймовірно, Clostridium difficile. Застосування інгібіторів протонної помпи пов'язане з вкрай рідкісними випадками підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). У разі виникнення патологічних змін шкіри, особливо на відкритих її ділянках, що супроводжуються артралгією, пацієнту слід негайно звернутися за медичною допомогою. Лікарю слід розглянути питання про відміну омепразолу. У пацієнтів з ПККВ на тлі попередньої терапії інгібітором протонної помпи збільшено ризик її розвитку при подальшій терапії іншими інгібіторами протонної помпи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Враховуючи можливість появи НР з боку центральної нервової системи та органу зору, в період лікування омепразолом необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
227,00 грн
157,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Панкреатин – 125,000 мг, відповідний ферментативної активності: ліпази – не менше 10000 ОД, амілази – не менше 7500 ОД, протеази – не менше 375 ОД; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 101,600 мг, целюлоза мікрокристалічна – 52,000 мг, кросповідон – 18,000 мг, магнію стеарат – 1,867 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,533 мг. Склад оболонки: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) – 12,200 мг, тальк – 6,780 мг, титану діоксид – 5,050 мг, гіпромелоза – 4,800 мг, триетилцитрат – 3,900 мг, полісорбат 80 (твин кар) (натрію карбоксиметилцелюлоза) – 0,440 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) – 0,210 мг, симетикону емульсія 30 % (суха маса) – 0,163 мг, барвник азорубін (кармуазин) – 0,0. Кількість може змінюватись в залежності від ліполітичної активності вихідної субстанції. Допустимо використання субстанції з ліполітичною активністю від 80 ОД/мг до 44 ОД/мг. Кількість може змінюватись в залежності від ліполітичної активності вихідної субстанції – від 101,600 мг до 0,000 мг. До складу емульсії входять симетикон (30%), емульгатори (5-10%), консерванти (05-10%), вода очищена (60-65%). Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою, 10000 ОД. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6, 8 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою від світло-рожевого до темно-рожевого кольору, допускається наявність характерного запаху. Допускається шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро світло-бежевого кольору з вкрапленнями майже від білого до світло-коричневого кольору.ФармакокінетикаТаблетки препарату Панкреатин 10 000 покриті кислотостійкою оболонкою, яка стійка до впливу соляної кислоти шлунка і, тим самим, захищає панкреатичні ферменти, що містяться в препараті, від інактивації. Розчинення кишковорозчинної оболонки та вивільнення ферментів відбувається при нейтральному або слаболужному значеннях рН. Панкреатичні ферменти не абсорбуються із ШКТ.ФармакодинамікаПанкреатин є порошком з підшлункових залоз свиней. Панкреатичні ферменти, що входять до складу панкреатину, мають протеолітичну, амілолітичну та ліполітичну дію та сприяють розщепленню білків, жирів та вуглеводів, покращують функціональний стан шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), таким чином, нормалізуючи процеси травлення.Показання до застосуванняНедостатність зовнішньосекреторної функції підшлункової залози (хронічний панкреатит, муковісцидоз та інші); хронічні запально-дистрофічні захворювання шлунка, кишківника, печінки, жовчного міхура; стани після резекції або опромінення органів шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються порушеннями перетравлення їжі, метеоризмом, діареєю (у складі комбінованої терапії); для покращення перетравлення їжі у пацієнтів з нормальною функцією ШКТ у разі похибок у харчуванні; підготовка до рентгенологічного та ультразвукового дослідження органів черевної порожнини; розлади шлунково-кишкового тракту функціонального характеру (при гострих кишкових інфекціях, синдромі роздратованого кишечника та інших).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; гострий панкреатит чи хронічний панкреатит у стадії загострення. Тим не менш, можливе застосування у фазі загасаючого загострення при розширенні дієти, якщо є ознаки порушення травлення; спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3-х років (для цієї лікарської форми).Вагітність та лактаціяБезпека застосування панкреатину при вагітності та в період грудного вигодовування вивчена недостатньо. Застосування можливе у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за низхідною частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/ 10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота не встановлена (за наявними даними оцінити неможливо). Порушення з боку імунної системи Дуже рідко: алергічні реакції негайного типу (такі як висипання на шкірі, кропив'янка, чхання, сльозотеча, бронхоспазм, диспное), гіперчутливість ШКТ. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже рідко: діарея, абдомінальний дискомфорт, біль у животі, нудота, блювання; утворення стриктур в ілеоцекальному та висхідному відділах ободової кишки у пацієнтів з муковісцидозом при застосуванні високих доз панкреатину. Порушення з боку сечостатевої системи Частота невідома: гіперурикозурія (див. розділ «Особливі вказівки»). Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе зниження всмоктування фолієвої кислоти при одночасному застосуванні препаратів панкреатину. Ефект гіпоглікемічних засобів для внутрішнього прийому (таких як акарбоза, міглітол) може знижуватися при одночасному застосуванні з препаратами травних ферментів, що містять ферменти, що розщеплюють вуглеводи (наприклад, амілазу). Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Панкреатин 10 000 проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиДоза препарату Панкреатин 10 000 встановлюється індивідуально залежно від захворювання та виразності симптомів. Якщо інших вказівок немає, дорослим слід приймати по 2-4 таблетки препарату Панкреатин 10 000 під час їжі. Препарат приймають внутрішньо, не розламуючи та не розжовуючи таблетку (ефективність препарату Панкреатин 10 000 може знижуватися при розжовуванні, і панкреатичні ферменти при вивільненні можуть подразнювати слизову оболонку ротової порожнини), запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Добову дозу панкреатичних ферментів, що відповідає 15000-20000 ОД ліпази/кг маси тіла, перевищувати не рекомендується. Збільшення дози слід здійснювати лише під контролем лікаря, орієнтуючись при цьому на симптоматику (наприклад, зменшення стеатореї та болю у животі). Тривалість лікування визначається лікарем і може змінюватись від кількох днів (при порушенні травлення через похибку в дієті) до кількох місяців і навіть років (при необхідності постійної замісної терапії). У дітей дозування визначається лікарем. Доза для дітей та дорослих при муковісцидозі У пацієнтів з муковісцидозом дозу слід підбирати з урахуванням тяжкості симптомів захворювання, результатів контролю стеатореї та підтримання адекватного внутрішньотивного статусу (дивись розділ «Особливі вказівки»). Доза не повинна перевищувати 10000 ОД ліпази/кг маси тіла на добу. У дітей режим дозування та тривалість лікування встановлює лікар залежно від ступеня вираженості травних порушень та складу дієти з розрахунку 1000 ОД ліпази/кг маси тіла дитини на кожен прийом їжі для дітей молодше 4-х років та 500 ОД ліпази/кг маси тіла дитини на кожен прийом їжі для дітей старше 4-х років. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. особливі вказівки При гострому панкреатиті або загостренні хронічного панкреатиту (на стадії згасання загострення), у період відновного дієтичного харчування, доцільно приймати препарат Панкреатин 10 000 на тлі наявної та/або екзокринної недостатності підшлункової залози, що залишається в подальшому. У пацієнтів з муковісцидозом, особливо при прийомі високих доз панкреатину, може спостерігатись гіперурикозурія, тому у цієї групи пацієнтів необхідно контролювати концентрацію сечової кислоти у сечі. У вищезгаданої групи пацієнтів описані стриктури в ілеоцекальному та висхідному відділах ободової кишки. В якості запобіжного заходу при появі незвичного дискомфорту в животі або зміни характеру скарг, особливо при прийомі більше 10000 ОД ліпази/кг маси тіла на добу, необхідно медичне обстеження. Препарат Панкреатин 10 000 містить активні ферменти, які при вивільненні в ротовій порожнині, наприклад, при розжовуванні, можуть пошкодити слизову оболонку ротової порожнини (аж до утворення виразок). Тому таблетку необхідно ковтати повністю.ПередозуванняСимптоми: гіперурикозурія, гіперурикемія (особливо у хворих на муковісцидоз, що приймають високі дози ферментних препаратів). Лікування: симптоматична терапія, відміна препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
363,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Панкреатин – 250,000 мг, відповідний ферментативної активності: ліпази – не менше 20000 ОД, амілази – не менше 12000 ОД, протеази – не менше 900 ОД; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 203,200 мг, целюлоза мікрокристалічна – 104,000 мг, кросповідон – 36,000 мг, магнію стеарат – 3,734 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 3,06 мг; Склад оболонки: метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер (1:1) - 21,658 мг, тальк - 13,085 мг, титану діоксид - 8,969 мг, гіпромелоза - 8,520 мг, триетилцитрат - 6,910 мг, полісорбат 80 (твин (натрію карбоксиметилцелюлоза) - 0,750 мг, симетикону емульсія 30% (суха маса) - 0,586 мг, ароматизатор "ваніль" - 0,463 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) - 0,341 мг, 8 По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6, 8 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою від білого до майже білого кольору, з характерним запахом ароматизаторів. Допускається шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро світло-бежевого кольору з вкрапленнями майже від білого до світло-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаТравний ферментний засіб.ФармакокінетикаТаблетки препарату Панкреатин 20 000 покриті кислотостійкою оболонкою, яка стійка до впливу соляної кислоти шлунка і, тим самим, захищає панкреатичні ферменти, що містяться в препараті, від інактивації. Розчинення кишковорозчинної оболонки та вивільнення ферментів відбувається при нейтральному або слаболужному значеннях pH. Панкреатичні ферменти не абсорбуються із ШКТ.ФармакодинамікаПанкреатин являє собою порошок з підшлункових залоз свиней. Панкреатичні ферменти, що входять до складу панкреатину, мають протеолітичну, амілолітичну та ліполітичну дію та сприяють розщепленню білків, жирів та вуглеводів, покращують функціональний стан шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), таким чином, нормалізуючи процеси травлення.Показання до застосуванняНедостатність зовнішньосекреторної функції підшлункової залози (хронічний панкреатит, муковісцидоз та інші); хронічні запально-дистрофічні захворювання шлунка, кишківника, печінки, жовчного міхура; стани після резекції або опромінення органів шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються порушеннями перетравлення їжі, метеоризмом, діареєю (у складі комбінованої терапії); для покращення перетравлення їжі у пацієнтів з нормальною функцією ШКТ у разі похибок у харчуванні; підготовка до рентгенологічного та ультразвукового дослідження органів черевної порожнини; розлади шлунково-кишкового тракту функціонального характеру (при гострих кишкових інфекціях, синдромі роздратованого кишечника та інших).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; гострий панкреатит чи хронічний панкреатит у стадії загострення. Тим не менш, можливе застосування у фазі загасаючого загострення при розширенні дієти, якщо є ознаки порушення травлення; спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дитячий вік до 3-х років (для цієї лікарської форми).Вагітність та лактаціяБезпека застосування панкреатину при вагітності та в період грудного вигодовування вивчена недостатньо. Застосування можливе у випадках, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за низхідною частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи Дуже рідко: алергічні реакції негайного типу (такі як висипання на шкірі, кропив'янка, чхання, сльозотеча, бронхоспазм, диспное), гіперчутливість ШКТ. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Дуже рідко: діарея, абдомінальний дискомфорт, біль у животі, нудота, блювання; утворення стриктур в ілеоцекальному та висхідному відділах ободової кишки у пацієнтів з муковісцидозом при застосуванні високих доз панкреатину. Порушення з боку сечостатевої системи Частота невідома: гіперурикозурія (див. розділ "Особливі вказівки"). Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе зниження всмоктування фолієвої кислоти при одночасному застосуванні препаратів панкреатину. Ефект гіпоглікемічних засобів для внутрішнього прийому (таких як акарбоза, міглітол) може знижуватися при одночасному застосуванні з препаратами травних ферментів, що містять ферменти, що розщеплюють вуглеводи (наприклад, амілазу). Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням панкреатину 20 000 проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиДоза препарату Панкреатин 20 000 встановлюється індивідуально залежно від захворювання та вираженості симптомів. Якщо немає інших вказівок, дорослим слід приймати по 1-2 таблетки Панкреатину 20 000 під час їжі. Препарат приймають внутрішньо, не розламуючи та не розжовуючи таблетку (ефективність препарату Панкреатин 20 000 може знижуватися при розжовуванні, і панкреатичні ферменти при вивільненні можуть подразнювати слизову оболонку ротової порожнини), запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Добову дозу панкреатичних ферментів, що відповідає 15000-20000 ОД ліпази/кг маси тіла, перевищувати не рекомендується. Збільшення дози слід здійснювати лише під контролем лікаря, орієнтуючись при цьому на симптоматику (наприклад, зменшення стеатореї та болю у животі). Тривалість лікування визначається лікарем і може змінюватись від кількох днів (при порушенні травлення через похибку в дієті) до кількох місяців і навіть років (при необхідності постійної замісної терапії). У дітей дозування визначається лікарем. Доза для дітей та дорослих при муковісцидозі У пацієнтів з муковісцидозом дозу слід підбирати з урахуванням тяжкості симптомів захворювання, результатів контролю стеатореї та підтримання адекватного нутритивного статусу (див. розділ "Особливі вказівки"). Доза не повинна перевищувати 10000 ОД ліпази/кг маси тіла на добу. У дітей режим дозування та тривалість лікування встановлює лікар залежно від ступеня вираженості травних порушень та складу дієти, з розрахунку 1000 ОД ліпази/кг маси тіла дитини на кожен прийом їжі для дітей молодше 4-х років та 500 ОД ліпази/кг маси тіла дитини на кожний прийом їжі для дітей старше 4-х років. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми: гіперурикозурія, гіперурикемія (особливо у хворих на муковісцидоз, що приймають високі дози ферментних препаратів). Лікування: симптоматична терапія, відміна препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гострому панкреатиті або загостренні хронічного панкреатиту (на стадії згасання загострення), у період відновного дієтичного харчування, доцільно приймати препарат Панкреатин 20 000 на тлі наявної та/або екзокринної недостатності підшлункової залози, що залишається в подальшому. У пацієнтів з муковісцидозом, особливо при прийомі високих доз панкреатину, може спостерігатись гіперурикозурія, тому у цієї групи пацієнтів необхідно контролювати концентрацію сечової кислоти у сечі. У вищезгаданої групи пацієнтів описані стриктури в ілеоцекальному та висхідному відділах ободової кишки. В якості запобіжного заходу при появі незвичного дискомфорту в животі або зміни характеру скарг, особливо при прийомі більше 10000 ОД ліпази/кг маси тіла на добу, необхідно медичне обстеження. Препарат Панкреатин 20 000 містить активні ферменти, які при вивільненні в ротовій порожнині, наприклад, при розжовуванні, можуть пошкодити слизову оболонку ротової порожнини (аж до утворення виразок). Тому таблетку необхідно ковтати повністю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Панкреатин 20 000 не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Папаверину гідрохлорид – 20,00 мг Допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0,05 мг; метіонін – 0,10 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 20 мг/мл. По 2 мл ампули полімерні. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаАдсорбція залежить від лікарської форми. Біодоступність у середньому – 54%. Зв'язок із білками плазми – 90 %. Добре розподіляється, проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці. Т1/2 - 0,5-2 год (може подовжуватися до 24 год). Виводиться нирками як метаболітів. Повністю видаляється з крові при гемодіалізі.ФармакодинамікаПапаверин знижує тонус гладких м'язів і виявляє у зв'язку з цим судинорозширювальну та спазмолітичну дію. Є інгібітором ферменту фосфодіестерази та викликає внутрішньоклітинне накопичення циклічного 3,5-аденозинмонофосфату, що призводить до порушення скоротливості гладких м'язів та їх розслаблення при спастичних станах. Дія папаверину на ЦНС виражена слабко, лише у великих дозах він має певний седативний ефект. У великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність.Показання до застосуванняСпазми гладких м'язів органів черевної порожнини, периферичних судин та судин головного мозку, сечових шляхів, ниркова колька. Застосовується як допоміжний засіб для премедикації.Протипоказання до застосуванняКоматозний стан, пригнічення дихання, порушення атріовентрикулярної провідності; вік до 1 року; Підвищена чутливість до препарату. Глаукома, тяжка печінкова недостатність, літній вік (ризик розвитку гіпертермії). З обережністю: Стан після черепно-мозкової травми, хронічна ниркова недостатність, недостатність функції надниркових залоз, гіпотиреоз, гіперплазія передміхурової залози, надшлуночкова тахікардія, шокові стани.Побічна діяМожливі: алергічні реакції, зниження артеріального тиску, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, еозинофілія, сонливість, біль голови, нудота, запор, підвищена пітливість. При швидкому внутрішньовенному введенні, а також при застосуванні високих доз можливий розвиток атріовентрикулярної блокади, порушення серцевого ритму.Взаємодія з лікарськими засобамиПапаверин знижує антипаркінсонічний ефект леводопи, знижує гіпотензивний ефект метилдопи. У комбінації з барбітуратами спазмолітична дія папаверину гідрохлориду посилюється. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, резерпіном, хінідину сульфатом можливе посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Разова доза для дорослих становить 0,02-0,04 г (1-2 мл 2% розчину); інтервал між вступами – не менше 4 годин. Внутрішньовенне введення проводять попередньо розбавивши 2% розчин препарату 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Для дітей віком від 1 до 12 років максимальна разова доза становить 0,3 мг/кг маси тіла. Внутрішньовенно препарат слід вводити повільно та під контролем лікаря. У період лікування прийом алкоголю має бути виключений. При вагітності та лактації безпека препарату не встановлена.ПередозуванняСимптоми: диплопія, слабкість, зниження артеріального тиску, сонливість. Лікування: симптоматичне (підтримка артеріального тиску).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Парацетамол – 500,0 мг; Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 30,2 мг; повідон До 30 - 14,3 мг; магнію стеарат – 4,4 мг; стеаринова кислота – 1,1 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з таблетками з гравіюванням «R» з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "R" - на іншій.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Абсорбція – висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. ТСmax досягається через 0,5-2 години; Сmax – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізм Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою ізофермент CYP3A4. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронування, у новонароджених (у тому числі недоношених) та маленьких дітей – сульфатування.Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) – 1-4 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незмінному вигляді. У літніх хворих знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаПарацетамол має жарознижувальну та болезаспокійливу дію. Ненаркотичний аналгетик, блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I та II переважно у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Оскільки парацетамол має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у тканинах, він не змінює водно-електролітний обмін і не викликає пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. Таким чином, парацетамол особливо підходить пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (як, наприклад, у пацієнтів із шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі або у пацієнтів похилого віку) або пацієнтам,які приймають супутні лікарські препарати, коли інгібування периферичних простагландинів може бути небажаним.Показання до застосуванняЗнеболюючий засіб при больовому синдромі слабкої та помірної виразності: артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея, біль при травмах та опіках. Жарознижувальний засіб при гострих респіраторних захворюваннях та інших інфекційно-запальних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням температури тіла.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу або іншого інгредієнта препарату; тяжкі порушення функції печінки чи нирок; дитячий вік до 6 років. З обережністю Ниркова та печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості, доброякісні гіпербілірубінемії (у тому числі синдром Жильбера), дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дегідратація, гіповолемія, анорексія, булімія та кахексія (недостатній запас глута) печінки, алкоголізм, вагітність, період грудного вигодовування, літній вік. У таких випадках перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяВагітність У дослідженнях на тваринах та дослідженнях, що проводилися у людей, не було виявлено жодного ризику застосування препарату у вагітних жінок або шкідливого впливу препарату на розвиток ембріона та плода. Парацетамол може використовуватись під час вагітності, проте доцільно використовувати мінімальні ефективні дози та максимально короткий курс. Період грудного вигодовування У невеликих кількостях проникає у грудне молоко. У дослідженнях не було встановлено шкідливого впливу парацетамолу на організм дитини при грудному вигодовуванні, проте необхідно застосовувати з обережністю.Побічна діяДля оцінки частоти небажаних реакцій (НР) використано такі критерії: «часто» (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "дуже рідко" (<1/10000); «Частота невідома» (за наявними даними оцінити неможливо). НР згруповані відповідно до системно-органних класів медичного словника для нормативно-правової діяльності MedDRA, а також рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. У рекомендованих дозах парацетамол зазвичай добре переноситься. Нижченаведені побічні ефекти виявлені спонтанно в ході післяреєстраційного застосування. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – часто: післяопераційні кровотечі; дуже рідко: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія; частота невідома: панцитопенія, сульфогемоглобінемія, метгемоглобінемія. Порушення з боку імунної системи - рідко: алергічні реакції (у тому числі висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк); дуже рідко: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілаксія. Порушення психіки – часто: безсоння, тривога. Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль; частота невідома: дистонія, запаморочення, психомоторне збудження, дезорієнтація (під час прийому високих доз). Порушення з боку органу зору – часто: періорбітальний набряк. Порушення з боку серця – часто: тахікардія, біль у грудях. Порушення з боку судин – часто: периферичні набряки, гіпертензія; рідко: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – часто: диспное, патологічне дихання, набряк легенів, гіпоксія, плевральний випіт, хрипи, задишка, кашель; дуже рідко: бронхоспазм (у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – часто: діарея, запор, диспепсія, здуття живота; рідко: біль у животі, нудота, блювання; частота невідома: сухість у роті. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – рідко: підвищення активності печінкових ферментів; Частота невідома: печінкова недостатність, гепатити, некроз печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин – частота невідома: висип. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – часто: м'язові спазми, тризм. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – часто: олігоурія; частота невідома: ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз. Загальні розлади та порушення у місці введення – часто: пірексія, почуття втоми; рідко: загальне нездужання/слабкість. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень – часто: гіпокаліємія, гіперглікемія; рідко: зниження чи збільшення протромбінового індексу; частота невідома: збільшення креатиніну (переважно вдруге, стосовно гепаторенального синдрому). При виникненні будь-якого з перелічених побічних ефектів припиніть прийом парацетамолу і негайно зверніться до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкщо Ви або дитина вже отримує інші лікарські препарати, до початку прийому парацетамолу необхідно звернутися за консультацією до лікаря. Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін) підвищують токсичність парацетамолу, можуть призвести до ураження печінки. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу, отже пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Хлорамфенікол Парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Зідовудін Парацетамол може збільшувати ризик розвитку нейтропенії, тому слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише після консультації лікаря. Пробенецид Пробенецид зменшує майже вдвічі кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Непрямі антикоагулянти Багаторазовий прийом парацетамолу протягом 4 днів збільшує антикоагулянтний ефект. Слід проводити моніторинг міжнародного нормалізованого відношення (МНО) під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та похідних кумарину. Нерегулярний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка, знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити настання ефекту. Метоклопрамід і домперидон збільшують швидкість всмоктування парацетамолу і, відповідно, початок знеболювальної та жарознижувальної дії. Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту. Тривале спільне використання парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик розвитку «анальгетичної» нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дифлунісал підвищує плазмову концентрацію на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні препарати посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВсередину, з великою кількістю рідини, через 1-2 години після їди (прийом відразу після їжі призводить до затримки настання дії). Дорослі (включаючи літніх) та діти віком від 12 років (маса тіла понад 40 кг) 500 мг – 1 г до 4 разів на добу, якщо необхідно. Разова доза – 500 мг (1 таблетка). Максимальна разова доза – 1 г (2 таблетки). Максимальна добова доза – 4 г (8 таблеток). Інтервал між прийомами – не менше ніж 4 години. Діти віком від 6 до 12 років дозу розраховують, виходячи з маси тіла дитини: максимальна разова доза – 15 мг/кг (1/2 таблетки-1 таблетка) маси тіла 4 рази на добу, максимальна добова доза – 60 мг/кг (4 таблетки) ) маси тіла. Інтервал між прийомами – не менше ніж 4 години. У дорослих парацетамол не рекомендується застосовувати більше 5 днів як знеболюючий засіб і більше 3 днів як жарознижувальний засіб без призначення та спостереження лікаря. У дітей парацетамол не рекомендується застосовувати більше 3 днів без призначення та спостереження лікаря. Не перевищувати вказану дозу. У пацієнтів з хронічними або декомпенсованими захворюваннями печінки, з печінковою недостатністю, хронічним алкоголізмом, у виснажених пацієнтів та при зневодненні добова доза не повинна перевищувати 3 г. Не перевищуйте вказану дозу. Слід приймати найменшу дозу, необхідну досягнення ефекту. Інтервал між прийомами має становити щонайменше 4 годин. Препарат не повинен прийматися одночасно з іншими парацетамоловмісними препаратами. Збільшення добової дози парацетамолу або тривалості лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки за наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм продірявленим або іншими препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки;зловживання етанолом, дефіцит глутатіону, порушення травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія). Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у літніх пацієнтів, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, хол гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем.У тяжких випадках передозування внаслідок печінкової недостатності може розвинутись енцефалопатія (порушення функції головного мозку), набряк мозку, кровотечі, гіпоглікемія, аж до летального результату. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту.характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту.характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування Негайна госпіталізація. При підозрі на передозування навіть при відсутності виражених перших симптомів необхідно припинити застосування парацетамолу і негайно звернутися за лікарською допомогою. Слід визначити рівень парацетамолу в плазмі крові, але не раніше ніж через 4 години після передозування (раніше результати недостовірні). Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування і потім кожні 24 години. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону-метіоніну та ацетилцистеїну найбільш ефективно в перші 8 годин. Симптоматичне лікування: протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля та інші). Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення ацетилцистеїну протягом 24 годин після передозування. Максимальна захисна дія забезпечується протягом перших 8 годин після передозування, згодом ефективність антидоту різко падає. При необхідності вводять ацетилцистеїн внутрішньовенно. За відсутності блювоти до надходження пацієнта до стаціонару можливе застосування метіоніну. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну,внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його прийому. Лікування пацієнтів із серйозним порушенням функції печінки через 24 години після прийому парацетамолу повинно проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру або спеціалізованого відділення захворювань печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо при прийомі парацетамолу поліпшення стану не спостерігається або біль голови стає постійним, необхідно звернутися до лікаря. При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів і больовому синдромі більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Дефіцит глутатіону внаслідок розладу харчової поведінки, цистичного фіброзу, ВІЛ-інфекції, голодування, виснаження обумовлює можливість розвитку тяжкого ураження печінки при невеликих передозуваннях парацетамолу (5 г і більше). Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності та порушень функції печінки у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема, у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, хронічний алкоголізм або у пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Ризик розвитку пошкоджень печінки зростає у пацієнтів із ураженням печінки при алкоголізмі. Прийом парацетамолу впливає на показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні глюкози та сечової кислоти у плазмі. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено, слід негайно звернутися до лікаря. При виявленні пацієнта гострого вірусного гепатиту необхідно відмінити прийом препарату. Не приймати одночасно з іншими препаратами, які містять парацетамол. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані про вплив парацетамолу на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами. Однак, враховуючи можливі небажані реакції, рекомендується бути обережними під час прийому парацетамолу при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Парацетамол – 500,000 мг; Допоміжні речовини: безводна лимонна кислота – 1114,000 мг; натрію гідрокарбонат – 942,000 мг; натрію безводний карбонат – 332,000 мг; сорбітол – 300,000 мг; натрію сахаринат – 7000 мг; докузат натрію – 0,227 мг; повідон (К30) – 1,287 мг; натрію бензоат - 60606 мг. Пігулки шипучі, 500 мг. По 12 таблеток у тубу поліпропіленову, закупорену пластмасовою кришкою з силікагелем і контролем першого розтину. По 2, 4 таблетки в контурну безячейкову упаковку з комбінованого матеріалу на основі фольги алюмінієвої кашованої з внутрішньої сторони з поліетиленовою плівкою (стрип) або на основі паперу, фольги алюмінієвої та поліетиленової плівки (стрип). На стрипах допускається наявність перфорації для зручності розкриття упаковки. 1 тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 6, 8 контурних безосередкових упаковок (стрип) по 2 таблетки або 3, 4 контурних безосередкових упаковки (стрип) по 4 таблетки з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору з фаскою. Допускається легка шорсткість та мармуровість. Приготований розчин: прозорий або з легкою опалесценцією, безбарвний розчин.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо парацетамол абсорбується швидко та повністю. Сmax (максимальна концентрація у плазмі крові) досягається через 10-60 хв після прийому. Розподіл Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрація в крові, слині та плазмі однакова. Зв'язування з білками плазми незначне. Метаболізм Парацетамол здебільшого метаболізується у печінці. Існує два основні шляхи метаболізму з утворенням глюкуронідів та сульфатів. Останній, переважно, використовується, якщо прийнята доза парацетамолу перевищує терапевтичну. Незначна кількість парацетамолу метаболізується за допомогою ізоферменту цитохрому Р450 з утворенням проміжної сполуки N-ацетилбензохіноніміну, який в нормальних умовах піддається швидкої детоксикації за допомогою глутатіону та виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном та меркаптопу. Проте за масивної інтоксикації вміст цього токсичного метаболіту зростає. Виведення Здійснюється в основному із сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у вигляді глукуроніду (від 60 до 80%) та сульфату (від 20 до 30%). Менш 5% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить близько 2 годин. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів затримується.ФармакодинамікаПарацетамол (дериват параамінофенолу) має знеболювальну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Точний механізм знеболювальної та жарознижувальної дії парацетамолу не встановлений. Очевидно, він включає центральний і периферичний компоненти. Препарат блокує циклооксигеназу I та II переважно у ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Препарат не має негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту внаслідок відсутності впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах.Показання до застосуванняПомірно або слабо виражений больовий синдром (головний біль, зубний біль, мігренозна біль, невралгія, біль у м'язах, біль у попереку, біль при травмах та опіках, біль у горлі, болючі менструації). Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (пролік парацетамолу) або будь-якому іншому компоненту препарату, виражена печінкова недостатність або декомпенсовані захворювання печінки в гострій стадії, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна І дитячий вік до 12 років (маса тіла щонайменше 50 кг). З обережністю: Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатинінуВагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане в І та ІІІ триместрі вагітності та в період грудного вигодовування. Застосування препарату у ІІ триместрі вагітності можливе після консультації з лікарем з метою оцінки очікуваної користі для матері та можливого ризику для плода.Побічна діяПри застосуванні препарату спостерігалися такі побічні ефекти (частота не встановлена): Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, свербіж шкіри, висип на шкірі та слизових (еритема або кропив'янка), набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (в т. ч. Синдром Стівена-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (Синдром Лайєлк), н генералізований екзантематозний пустульоз. З боку центральної та периферичної нервової системи (при прийомі високих доз): запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації у просторі та в часі. З боку органів травлення: нудота, діарея, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект). З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми. З боку органів кровотворення: анемія (ціаноз), сульфогемоглобінемія, метгемоглобінемія (задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Інші: зниження артеріального тиску (як симптом анафілаксії), зміна протромбінового часу та міжнародного нормалізованого відношення (МНО).Взаємодія з лікарськими засобамиФенітоїн знижує ефективність парацетамолу та збільшує ризик розвитку гепатотоксичності. Пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Пробенецид майже вдвічі знижує кліренс парацетамолу, інгібуючи процес його кон'югації з глюкуроновою кислотою. При одночасному призначенні слід розглянути питання зниження дози парацетамолу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні парацетамолу та індукторів мікросомальних ферментів печінки (наприклад, етанол, барбітурати, ізоніазид, рифампіцин, карбамазепін, антикоагулянти, зидовудин, амоксицилін + клавуланова кислота, фенілбутазон, трицикл). Тривале одночасне застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Саліциламід може збільшувати період напіввиведення парацетамолу. Слід проводити моніторинг МНО під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та кумаринів (наприклад, варфарину), оскільки парацетамол при прийомі в дозі 4 г/добу протягом не менше 4- х доби може посилювати дію непрямих антикоагулянтів та збільшувати ризик кровотеч. При необхідності проводять корекцію дози антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетку розчинити у склянці води (200 мл). Чи не жувати і не ковтати таблетки. Зазвичай застосовують по 1-2 таблетки 2-3 десь у добу з інтервалами щонайменше 4 годин. Максимальна разова доза становить 2 таблетки (1 г), максимальна добова – 8 таблеток (4 г), що відповідає для разової дози 10-15 мг/кг маси тіла, для максимальної добової – 75 мг/кг маси тіла. При порушенні функції нирок часовий інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 годин при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв, не менше 6 годин при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв. У пацієнтів з хронічними або компенсованими активними захворюваннями печінки, що особливо супроводжуються печінковою недостатністю, у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, хронічною недостатністю харчування (недостатнім запасом глутатіону в печінці), зневодненням або масою тіла менше 50 кг добова доза не повинна перевищувати 3 г. . 6 пігулок. Препарат слід використовувати з обережністю у дітей та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг для виключення ризику перевищення рекомендованої дози. Тривалість прийому без консультації з лікарем не більше 5 днів при призначенні як знеболюючий засіб і 3 дні як жарознижувальний засіб.ПередозуванняПри передозуванні можлива інтоксикація, особливо у дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушенням харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори ферментів, при яких можуть розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний у зазначених вище випадках – іноді з летальним кінцем. Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому препарату. Симптоми: шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту в черевній порожнині та/або абдомінальний біль), блідість шкірних покривів, пітливість, нездужання. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та необоротним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності «печінкових» трансаміназ, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження концентрації протромбіну. Розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-2 дні та досягає максимуму на 3-4 день. Лікування: негайна госпіталізація, визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування (як можна в більш ранні терміни після передозування), промивання шлунка, введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну протягом 8 годин після передозування. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його введення. Симптоматичне лікування. Печінкові тести слід проводити на початку лікування та потім – кожні 24 години. Найчастіше активність печінкових трансаміназ нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути передозування, слід враховувати вміст парацетамолу в інших препаратах, які приймає пацієнт одночасно з препаратом Парацетамол. Прийом парацетамолу в дозах, що перевищують рекомендовані, може спричинити тяжкі ураження печінки. При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів, і больовому синдромі - більше 5 днів, потрібна консультація лікаря. Прийом препарату Парацетамол може спотворювати показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти у плазмі. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Ризик розвитку уражень печінки зростає у хворих із алкогольним гепатозом. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено. Також застосування парацетамолу слід припинити у разі виявлення у пацієнта гострого вірусного гепатиту. Препарат Парацетамол містить 412,4 мг натрію на одну таблетку, що має враховуватися пацієнтами, які перебувають на суворій дієті. Оскільки препарат містить сорбітол, він не повинен застосовуватись при дефіциті сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: парацетамол – 0,5 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0280 г; стеаринова кислота – 0,0011 г; повідон низькомолекулярний - 0,0165 г; магнію стеарат - 0,0044 р. Пігулки 500 мг.
200,00 грн
167,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: водню перекис медичний – від 7,5 до 11 г залежно від вмісту водню пероксиду у вихідному препараті, еквівалентному вмісту водню пероксиду – 3,0 г допоміжні речовини: бензоат натрію – 0,05 г; вода очищена – до 100 мл. Розчин для місцевого та зовнішнього застосування 3%. По 40 мл, 100 мл у флакони скляні з гвинтовою горловиною, закупорені поліетиленовими пробками і пластмасовими кришками, що нагвинчуються. По 2 мл, 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з клапаном з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей. На флакони, тюбик-крапельниці наклеюють етикетки з етикеточного паперу, писчею або текст етикетки наносять безпосередньо на тюбик-крапельницю методом краплеструминного друку. Кожен флакон або 5 тюбик-крапельниць по 2 мл, 5 мл, 10 мл, або 10 тюбик-крапельниць по 2 мл, 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. Флакони з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаАнтисептичний засіб із групи оксидантів. При контакті перекису водню з пошкодженою шкірою чи слизовими оболонками вивільняється активний кисень, у своїй відбувається механічне очищення та інактивація органічних речовин (білки, кров, гній). Антисептична дія не є стерилізуючим, при його застосуванні відбувається лише тимчасове зменшення кількості мікроорганізмів. Рясне піноутворення сприяє тромбоутворенню та зупинці кровотеч із дрібних судин.Показання до застосуванняЗапальні захворювання слизових оболонок, гнійні рани, капілярна кровотеча із поверхневих ран, носові кровотечі. Для дезінфекції та дезодорування: стоматит, ангіна, тонзиліт, гінекологічні захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю: Декомпенсовані захворювання печінки та нирок, гіпертиреоз, герпетиформний дерматит.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПечіння в момент обробки уражених ділянок шкіри або слизових оболонок, алергічні реакції. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНестабільний у лужному середовищі, у присутності солей металів, складних радикалів деяких оксидантів, а також на світлі та в теплі.Спосіб застосування та дозиДля зовнішнього застосування застосовують 3% розчин, місцево – для полоскання рота та горла, нанесення на слизові оболонки – 0,25% розчин (3% розчин розводять водою у співвідношенні 1:11). Нерозбавлений розчин не застосовують для обробки слизових оболонок. Пошкоджені ділянки шкіри або слизової оболонки обробляють ватним або марлевим тампоном, змоченим розчином препарату. Тампони слід тримати пінцетом. Можливе струменеве зрошення ранової поверхні.ПередозуванняВипадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати препарат під оклюзійні пов'язки. Слід уникати попадання у вічі! Чи не застосовувати для зрошення порожнин! Обробка рани розчином перекису водню не гарантує від зараження правцем та інших ранових інфекцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
195,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: водню перекис медичний – від 7,5 до 11 г залежно від вмісту водню пероксиду у вихідному препараті, еквівалентному вмісту водню пероксиду – 3,0 г допоміжні речовини: бензоат натрію – 0,05 г; вода очищена – до 100 мл. Розчин для місцевого та зовнішнього застосування 3%. По 40 мл, 100 мл у флакони скляні з гвинтовою горловиною, закупорені поліетиленовими пробками і пластмасовими кришками, що нагвинчуються. По 2 мл, 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з клапаном з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей. На флакони, тюбик-крапельниці наклеюють етикетки з етикеточного паперу, писчею або текст етикетки наносять безпосередньо на тюбик-крапельницю методом краплеструминного друку. Кожен флакон або 5 тюбик-крапельниць по 2 мл, 5 мл, 10 мл, або 10 тюбик-крапельниць по 2 мл, 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. Флакони з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаАнтисептичний засіб із групи оксидантів. При контакті перекису водню з пошкодженою шкірою чи слизовими оболонками вивільняється активний кисень, у своїй відбувається механічне очищення та інактивація органічних речовин (білки, кров, гній). Антисептична дія не є стерилізуючим, при його застосуванні відбувається лише тимчасове зменшення кількості мікроорганізмів. Рясне піноутворення сприяє тромбоутворенню та зупинці кровотеч із дрібних судин.Показання до застосуванняЗапальні захворювання слизових оболонок, гнійні рани, капілярна кровотеча із поверхневих ран, носові кровотечі. Для дезінфекції та дезодорування: стоматит, ангіна, тонзиліт, гінекологічні захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість. З обережністю: Декомпенсовані захворювання печінки та нирок, гіпертиреоз, герпетиформний дерматит.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПечіння в момент обробки уражених ділянок шкіри або слизових оболонок, алергічні реакції. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНестабільний у лужному середовищі, у присутності солей металів, складних радикалів деяких оксидантів, а також на світлі та в теплі.Спосіб застосування та дозиДля зовнішнього застосування застосовують 3% розчин, місцево – для полоскання рота та горла, нанесення на слизові оболонки – 0,25% розчин (3% розчин розводять водою у співвідношенні 1:11). Нерозбавлений розчин не застосовують для обробки слизових оболонок. Пошкоджені ділянки шкіри або слизової оболонки обробляють ватним або марлевим тампоном, змоченим розчином препарату. Тампони слід тримати пінцетом. Можливе струменеве зрошення ранової поверхні.ПередозуванняВипадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати препарат під оклюзійні пов'язки. Слід уникати попадання у вічі! Чи не застосовувати для зрошення порожнин! Обробка рани розчином перекису водню не гарантує від зараження правцем та інших ранових інфекцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
176,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Від 7,5 до 11 г залежно від Водню перекис вмісту водню перекису в медичному вихідному препараті. Еквівалентно вмісту водню пероксиду – 3,0 г; Допоміжні речовини: Натрію бензоат – 0,05 г; Вода очищена – до 100 мл. Розчин для місцевого та зовнішнього застосування 3%. 40 мл. 100 мл у флакони скляні з гвинтовою горловиною, закупорені поліетиленовими пробками і пластмасовими кришками, що нагвинчуються. По 2 мл, 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з клапаном з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей. На флакони, тюбик-крапельниці наклеюють етикетки з етикеточного паперу, писчею або текст етикетки наносять безпосередньо на тюбик-крапельницю методом краплеструминного друку. Кожен флакон або 5 тюбик-крапельниць по 2 мл, 5 мл, 10 мл, або 10 тюбик-крапельниць по 2 мл, 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. Флакони з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакокінетикаЧи не вивчалася.ФармакодинамікаАнтисептичний засіб із групи оксидантів. При контакті перекису водню з пошкодженою шкірою чи слизовими оболонками вивільняється активний кисень, у своїй відбувається механічне очищення та інактивація органічних речовин (білки, кров, гній). Антисептична дія не є стерилізуючим, при його застосуванні відбувається лише тимчасове зменшення кількості мікроорганізмів. Рясне піноутворення сприяє тромбоутворенню та зупинці кровотеч із дрібних судин.Показання до застосуванняУ комплексній терапії. Гнійні рани, капілярна кровотеча із поверхневих ран, носові кровотечі. Для дезінфекції та дезодорування: стоматит, тонзиліт, гінекологічні захворювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість.Вагітність та лактаціяЗастосування можливе, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.Побічна діяПечіння у момент обробки, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не вивчалося.Спосіб застосування та дозиДля зовнішнього застосування застосовують 3% розчин, місцево – для полоскання рота та горла, нанесення на слизові оболонки – 0,25% розчин (3% розчин розводять водою у співвідношенні 1:11). Нерозбавлений розчин не застосовують для обробки слизових оболонок. Пошкоджені ділянки шкіри або слизової оболонки обробляють ватним або марлевим тампоном, змоченим розчином препарату. Тампони слід тримати пінцетом. Можливе струменеве зрошення ранової поверхні.ПередозуванняВипадків передозування не зареєстровано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе рекомендується застосовувати препарат під оклюзійні пов'язки. Слід уникати попадання у вічі! Чи не застосовувати для зрошення порожнин! Нестабільний у лужному середовищі, у присутності лугів металів, складних радикалів деяких оксидантів, а також на світлі та теплі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає відомостей.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастойка - 1000 мл Перцю стручкового плодів – 100 г; Допоміжна речовина: Етанол (спирт етиловий) 90 % – до одержання 1000 мл препарату Настойка для зовнішнього застосування. По 25 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною, закупорені кришками, що нагвинчуються з поліетилену низького тиску. По 25 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими низької щільності і кришками нагвинчуються із суміші поліетиленів низького та високого тиску.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 л. Активна речовина: Пілокарпіну гідрохлорид – 10 г; Допоміжні речовини: борна кислота – 19 г; вода для ін'єкцій – до 1 л. Краплі очні 1%. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5, 10 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина.ФармакокінетикаДобре проникає крізь рогівку. У кон'юнктивальному мішку практично не всмоктується. Пілокарпін добре всмоктується через кон'юнктиву. Час, необхідний досягнення максимальної концентрації у внутрішньоочної рідини – 30 хв. Затримується у тканинах ока, що продовжує його період напіввиведення з тканин ока, що становить – 1,5-2,5 год. Виводиться у незміненому вигляді із внутрішньоочною рідиною. Система з тривалим вивільненням пілокарпіну (очна плівка), змочуючись слізною рідиною, переходить в еластичний (м'який) стан і утримується в нижньому кон'юнктивальному зводі до повного розчинення. Вивільнення активної речовини починається одразу після контакту плівки з кон'юнктивою.ФармакодинамікаМ-холіноміметик, надає міотичну та протиглаукомну дію. Викликає скорочення кругового (міозу) і циліарного м'язів (спазм акомодації), збільшує кут передньої камери ока (відтягується корінь райдужної оболонки), підвищує проникність трабекулярної зони (трабекула натягується, і відбувається відкриття блокованих ділянок Шлемового каналу), покращує відтік водянистої вологи з зрештою знижує внутрішньоочний тиск. При первинній відкритокутовій глаукомі інстиляція 1% розчину спричиняє зниження внутрішньоочного тиску на 25-26%. Початок ефекту - через 30-40 хв, досягає максимуму через 1,5-2 год і продовжується протягом 4-14 год. Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому індукована міопія, що розвивається протягом перших годин, швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.Показання до застосуваннягострий напад закритокутової глаукоми; вторинна глаукома, (васкулярна, посттравматична (опіки)), первинна відкритокутова глаукома (у поєднанні з бета-адреноблокаторами або іншими лікарськими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск); необхідність звуження зіниці після інстиляції мідріатиків.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату, ірит, цикліт, іридоцикліт, кератит, стан після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, у яких звуження зіниці небажано. Діти віком до 18 років. Вагітність, період годування груддю. З обережністю: У хворих з відшаруванням сітківки в анамнезі та у молодих хворих з міопією високого ступеня.Побічна діяЗ боку органу зору: місцеві реакції – біль у ділянці ока; міопія, зниження зору, особливо у темний час доби (внаслідок розвитку стійкого міозу та спазму акомодації); сльозотеча, поверхневий кератит. При тривалому застосуванні можливий розвиток фолікулярного кон'юнктивіту, контактного дерматиту повік. Рідко - ядерна катаракта, набряк ендотелію рогівки, кератопатія, відшарування сітківки. Системні: головний біль (у скроневих або періорбітальних областях), ринорея, бронхоспазм, гіперсалівація, блювання, діарея, підвищення або зниження артеріального тиску, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтагоністами пілокарпіну є атропін та інші М-холіноблокуючі засоби. При одночасному застосуванні з адреноміметиками – антагонізм дії (на діаметр зіниці). Тимолол і фенілефрин посилюють зниження внутрішньоочного тиску (зменшують продукцію внутрішньоочного рідини). Можливе застосування в комбінації з симпатоміметиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази. М-холіноміметична активність знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; посилюється інгібіторами холінестерази. Можливий розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску під час загальної анестезії із застосуванням галотану (у хворих, які застосовують пілокарпін у очних краплях).Спосіб застосування та дозиЗакопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 1-3 десь у день. Кількість інстиляцій може змінюватись в залежності від показань та індивідуальної чутливості хворого. Для лікування гострого нападу закритокутової глаукоми протягом першої години розчин пілокарпіну закопується по 1 краплі кожні 15 хв, протягом 2-3 годин кожні 30 хв, протягом 4-6 годин кожні 60 хв і далі 3-6 разів на день, до купірування нападу. При необхідності звуження зіниці після інстиляції мідріатиків закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 2-6 разів на добу. особливі вказівки Лікування необхідно проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску. Застосування пілокарпіну не рекомендовано при носінні м'яких контактних лінз. Для зменшення всмоктування в системний кровотік рекомендується після інстиляції перетискати слізні канали на 1-2 хв, натискаючи пальцем біля внутрішнього кута ока в області проекції слізного мішка. Після розтину використовувати протягом 14 діб. За наявності початкової катаракти міотичний ефект може викликати минуще погіршення зору, тому в період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.ПередозуванняПри передозуванні препаратом розвивається стійкий міоз, біль у оці, порушення зору, головний біль, можливий розвиток бронхоспазму. При появі даних симптомів препарат скасовують, проводять інстиляцію препаратів-антагоністів – тропікаміду, атропіну або інших похідних.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
190,00 грн
160,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пірацетам – 200,0000 мг; Допоміжні речовини: макрогол 6000 – 4,9250 мг; кроскармелоза натрію – 4,1750 мг; ременя діоксид – 3,6750 мг; колоїдний (аеросил) магнію стеарат – 0,5000 мг; Склад оболонки: гіпромелоза Е5 – 4,0000 мг; титану діоксид – 2,0000 мг; макрогол 400 – 0,4000 мг; гіпромелоза Е50 - 0,2375 мг; макрогол 6000 – 0,0875 м. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний препарат, який діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням лепехи активності, зниженням 5 активності). Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень унаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНебажані реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, а також виявлені в період постмаркетингового застосування пірацетаму перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "Частота невідома" (неможливо оцінити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку центральної нервової системи та психіки: часто – гіперактивність, нервозність; нечасто – сонливість, депресія; частота невідома - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль (у тому числі у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія. Лабораторно-інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму з гормонами щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентрації 142, 426 та 1422 мкг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мкг/мл. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незмінному вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. При інтелектуально-мнестичних порушеннях: 2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Застосування інших препаратів для лікування міоклонії слід продовжити у тому ж дозуванні. Залежно від отриманого ефекту слід зменшувати дозу цих препаратів. Лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострими епізодами міоклонії може статися спонтанне поліпшення, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Для цього поступово зменшують дозу на 1,2 г на добу кожні два дні (у разі синдрому Ланса-Адамса кожні 3-4 дні для запобігання можливому раптовому рецидиву або синдрому відміни). Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок: пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот) за такою формулою: КК (мл/хв) =[140 - вік(роки)] х маса тіла (кг)/ [72 х Ксиворот (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК мл/хв Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна стадія - протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам з порушенням функції печінки: пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму внутрішньо у добовій дозі 75 г, імовірно через велику сумарну дозу сорбітолу, що раніше міститься у складі препаратів пірацетаму. У цьому препараті сорбітол відсутній, проте слід бути обережним при спільному прийомі пірацетаму та сорбітолу. Інші симптоми передозування не зареєстровані. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегатного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Натрій При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму в дозі 24 г містять 46 мг натрію. Літні пацієнти При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
205,00 грн
161,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: пірацетам – 200 мг; допоміжні речовини: ацетат натрію – 1 мг; оцтова кислота – до рН 5,8; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 200 мг/мл. По 5 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей, або з поліетилену або поліпропілену для інфузійних розчинів та ін'єкційних препаратів. На полімерні ампули наклеюють етикетки з паперу етикеточної, писчей або текст етикетки наносять безпосередньо на ампулу полімерну методом краплеструминного друку. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаПеріод напіввиведення препарату з плазми становить 4-5 годин і 8,5 годин зі спинномозкової рідини, який подовжується при нирковій недостатності. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах пірацетам вибірково накопичувався у тканинах кори головного мозку, переважно у лобових, тім'яних та потиличних частках у мозочку та базальних гангліях. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі та виділяється нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаАктивним компонентом є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Пірацетам є ноотропним засобом, що безпосередньо впливає на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Пірацетам впливає на центральну нервову систему (ЦНС) різними шляхами: зміною швидкості поширення збудження в головному мозку, покращуючи метаболічні процеси в нервових клітинах, покращуючи мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові, не надаючи судиннорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах, підвищує розумову працездатність, покращує мозковий кровотік. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та фактора Віллебранду на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації. Пірацетам знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції; зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість пірацетаму або похідних піролідону та інших компонентів препарату. Хорея Гентінгтона. Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт). Кінцева стадія ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв). Психомоторне порушення на момент призначення препарату. Дитячий вік до 3-х років. З обережністю: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча.Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Контрольованих досліджень застосування препарату під час вагітності не проводилось. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація препарату у новонароджених досягає 70-90% концентрації його в крові у матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Пірацетам проникає у грудне молоко. Пірацетам не слід застосовувати в період годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При рішенні про відміну грудного вигодовування або відмову від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяЧастота виникнення: дуже часто – більше 1/10, часто – більше 1/100 та менше 1/10, нечасто – більше 1/1000 та менше 1/100, рідко – більше 1/10000 та менше 1/1000, дуже рідко – менше 1/10000, частота невідома – недостатньо наявних даних оцінки частоти розвитку побічних ефектів. Побічні ефекти, виявлені у клінічних дослідженнях: Порушення з боку психіки: часто – нервозність (1,13 %); нечасто – депресія (0,83%). З боку нервової системи: часто гіперкінези (1,72%); нечасто – сонливість (0,96%), астенія (0,23%). З боку обміну речовин та харчування: часто збільшення маси тіла (1,29 %). Побічні ефекти, виявлені за наслідками постреєстраційного спостереження: З боку психіки: частота невідома – збудження, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку нервової системи: частота невідома – атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку травної системи: частота невідома – нудота, блювання, діарея, біль у животі (зокрема гастралгія). З боку шкірних покривів: частота невідома – дерматит, свербіж, кропив'янка. Алергічні реакції: частота невідома – гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції. З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – геморагічні порушення. З боку органів слуху: частота невідома – вертиго. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Інші: рідко – біль у ділянці ін'єкції, тромбофлебіт, гіпертермія, гіпотензія (після внутрішньовенного введення).Взаємодія з лікарськими засобамиМожливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді нирками. При одночасному застосуванні з гормонами щитовидної залози відмічені повідомлення про сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Згідно з опублікованим дослідженням пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом, пірацетам у дозі 9,6 г/добу не змінює дози аценокумаролу, необхідної для досягнення МНО (міжнародне нормалізоване відношення) 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценокумаролу, додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення бета-тромбоглобіну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду, а також в'язкість крові та сироватки. У концентраціях 142, 426 та 1422 мг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450. Для концентрації 1422 мг/мл спостерігалося мінімальне інгібування СУР 2А6 (21%) та 3А4/5 (11%). Проте, нормальних значень константи інгібування (Ki), ймовірно, можна досягти за більш високої концентрації. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Прийом пірацетаму в дозі 20 г/добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які отримували стабільні дози протиепілептичних препаратів, не змінював максимальну сироваткову концентрацію та AUC (площа під кривою) протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбіт). Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно. Внутрішньом'язово. Парентеральне введення пірацетаму призначається при неможливості застосування пероральних форм препарату (непритомному стані, утрудненні ковтання). Переважним є внутрішньовенне введення. Внутрішньовенна інфузія добової дози виконується через катетер із постійною швидкістю протягом 24 годин на добу. Загальний обсяг розчину, призначеного для введення, визначається з урахуванням клінічних показань та стану пацієнта. Болюсне внутрішньовенне введення виконується протягом не менше ніж 2 хвилини, добова доза при цьому розподіляється на кілька введень (2-4) з рівномірними інтервалами так, щоб доза на одне введення не перевищувала 3 г. Внутрішньом'язово препарат вводиться, якщо введення через вену утруднене. Об'єм розчину, що вводиться внутрішньом'язово, не може перевищувати 5 мл. Кратність введення препарату аналогічна такій при внутрішньовенному або пероральному застосуванні. У разі появи можливості переходять на пероральний прийом препарату (див. інструкції з медичного застосування відповідних форм випуску препарату). Тривалість лікування визначається лікарем залежно від захворювання та з урахуванням динаміки симптомів. Симптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних розладів. 2,4-4,8 г/добу (2 або 3 субдози). Кортикальна міоклонія. Лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до досягнення максимальної дози 24 г на добу (2 або 3 субдози). Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату, поступово скорочуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. Дозування пацієнтам із порушенням функції нирок. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну (КК). Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну, за такою формулою: КК мл/хв=140-віку х маса тіла (кг)72 х Ксиворот (мг/дл) Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність. КК (мл/хв) -> 80 Режим дозування – звичайна доза Ниркова недостатність. КК (мл/хв)-50-79 Режим дозування - 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Ниркова недостатність - Середня КК (мл/хв) – 30-49 Режим дозування - 1/3 звичайної дози на 2 прийоми Ниркова недостатність - Важка КК (мл/хв) - Режим дозування – 1/6 звичайної дози одноразово Ниркова недостатність - Кінцева стадія Режим дозування – протипоказано Пацієнтам похилого віку дозу коригують за наявності ниркової недостатності, при тривалій терапії необхідно контролювати функціональний стан нирок. Дозування пацієнтам із порушенням функції печінки. Пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функцій і нирок та печінки дозування здійснюється за схемою (див. «Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок»).ПередозуванняЗареєстрований одиничний випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та болями в області живота при прийомі препарату внутрішньо у добовій дозі 75 г. Очевидно, це було пов'язано з вживанням великої сумарної дози сорбітолу, що входить до складу препарату раніше для лікарської форми прийому внутрішньо. Інших випадків передозування не виявлено. У разі передозування рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може включати гемодіаліз. Специфічного антидоту немає. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВнаслідок антиагрегантного ефекту, пірацетам повинен призначатися з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, геморагічними цереброваскулярними порушеннями в анамнезі, у пацієнтів з хірургічними втручаннями. антиагреганти, у тому числі низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити відновлення нападів. Оскільки пірацетам виводиться через нирки, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. При тривалому лікуванні пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль кліренсу креатиніну, оскільки може бути потрібна корекція дози. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
220,00 грн
190,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пірацетам – 400,0000 мг; Допоміжні речовини: макрогол 6000 – 9,8500 мг; кроскармелоза натрію – 8,3500 мг; кремнію діоксид – 7,3500 мг; колоїдний (аеросил) магнію стеарат – 1,0000 мг; Склад оболонки: гіпромелоза Е5 – 8,0000 мг; титану діоксид – 4,0000 мг; макрогол 400 – 0,8000 мг; гіпромелоза Е50 - 0,4750 мг; макрогол 6000 – 0,1750 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Допускається незначна шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний препарат, який діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням лепехи активності, зниженням 5 активності). Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень унаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНебажані реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, а також виявлені в період постмаркетингового застосування пірацетаму перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "Частота невідома" (неможливо оцінити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку центральної нервової системи та психіки: часто – гіперактивність, нервозність; нечасто – сонливість, депресія; частота невідома - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль (у тому числі у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія. Лабораторно-інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму з гормонами щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентрації 142, 426 та 1422 мкг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мкг/мл. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незмінному вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. При інтелектуально-мнестичних порушеннях: 2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Застосування інших препаратів для лікування міоклонії слід продовжити у тому ж дозуванні. Залежно від отриманого ефекту слід зменшувати дозу цих препаратів. Лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострими епізодами міоклонії може статися спонтанне поліпшення, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Для цього поступово зменшують дозу на 1,2 г на добу кожні два дні (у разі синдрому Ланса-Адамса кожні 3-4 дні для запобігання можливому раптовому рецидиву або синдрому відміни). Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок: пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот) за такою формулою: КК (мл/хв) =[140 - вік(роки)] х маса тіла (кг)/ [72 х Ксиворот (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК мл/хв Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна стадія - протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам з порушенням функції печінки: пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму внутрішньо у добовій дозі 75 г, імовірно через велику сумарну дозу сорбітолу, що раніше міститься у складі препаратів пірацетаму. У цьому препараті сорбітол відсутній, проте слід бути обережним при спільному прийомі пірацетаму та сорбітолу. Інші симптоми передозування не зареєстровані. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегатного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Натрій При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму в дозі 24 г містять 46 мг натрію. Літні пацієнти При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пірацетам – 800,0000 мг; Допоміжні речовини: макрогол 6000 – 19,7000 мг; кроскармелоза натрію – 16,7000 мг; кремнію діоксид – 14,7000 мг; колоїдний (аеросил) магнію стеарат – 2,0000 мг; Склад оболонки: гіпромелоза Е5 – 16,0000 мг; титану діоксид – 8,0000 мг; макрогол 400 – 1,6000 мг; гіпромелоза Е50 - 0,9500 мг; макрогол 6000 – 0,3500 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. По 6 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2, 6 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком з одного боку. Допускається незначна шорсткість поверхні. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому препарату в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmах) досягається через 30 хв і становить 40-60 мкг/мл, через 2-8 годин виявляється у спинномозковій рідині. Розподіл Об'єм розподілу (Vd) становить близько 0,6 л/кг. Чи не зв'язується з білками плазми крові. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженні на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, у мозочку та базальних ядрах. Метаболізм Чи не метаболізується. Виведення Період напіввиведення із плазми крові (Т1/2) становить 4-5 год та 8,5 год - зі спинномозкової рідини. Т1/2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться у незміненому вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (>95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.ФармакодинамікаПірацетам - ноотропний препарат, який діє на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує метаболічні умови, що сприяють нейрональній пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові та не викликаючи вазодилатацію. Тривале або нетривале застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги та покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням лепехи активності, зниженням 5 активності). Препарат сприяє відновленню когнітивних здібностей після різних церебральних ушкоджень унаслідок гіпоксії, інтоксикації або електросудомної терапії. Пірацетам показаний для лікування кортикальної міоклонії як монотерапії, так і у складі комплексної терапії. Зменшує тривалість спровокованого вестибулярного нейроніту. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів та, у разі патологічної ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість та здатність до фільтрації.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень за відсутності встановленого діагнозу деменції. Зменшення проявів кортикальної міоклонії у чутливих до пірацетаму пацієнтів як монотерапії, так і у складі комплексної терапії (з метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведений пробний курс лікування).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); термінальна стадія хронічної ниркової недостатності Обережно: порушення гемостазу; великі хірургічні втручання; тяжка кровотеча; хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 20-80 мл/хв).Вагітність та лактаціяВагітність Достатніх даних про застосування пірацетаму під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвиток. Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр. Плазмова концентрація пірацетаму у новонароджених досягає 70-90% від такої матері. Пірацетам слід призначати під час вагітності лише у виняткових випадках, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, а клінічний стан вагітної потребує лікування пірацетамом. Період грудного вигодовування Пірацетам проникає у грудне молоко. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю або слід припинити грудне вигодовування при лікуванні пірацетамом. При прийнятті рішення про необхідність відміни грудного вигодовування або відмови від лікування пірацетамом слід співвіднести користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.Побічна діяНебажані реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень, а також виявлені в період постмаркетингового застосування пірацетаму перераховані нижче за системами та органами та частотою виникнення: дуже "часто" (≥ 1/100, < 1/10); "нечасто" (≥ 1/1000, < 1/100); "рідко" (≥ 1/10000, < 1/1000); "Частота невідома" (неможливо оцінити на підставі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома: кровоточивість. З боку імунної системи: частота невідома – анафілактоїдні реакції, гіперчутливість. З боку центральної нервової системи та психіки: часто – гіперактивність, нервозність; нечасто – сонливість, депресія; частота невідома - ажитація, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, атаксія, порушення рівноваги, загострення перебігу епілепсії, біль голови, безсоння, тремор. З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома – вертиго. З боку серцево-судинної системи: рідко – тромбофлебіт, артеріальна гіпотензія (тільки при парентеральному введенні). З боку травної системи: частота невідома – абдомінальний біль (у тому числі у верхніх відділах), діарея, нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив'янка. З боку репродуктивної системи: частота невідома – посилення сексуального потягу. Загальні порушення та розлади у місці введення: нечасто – астенія. Лабораторно-інструментальні дані: часто – збільшення маси тіла. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиГормони щитовидної залози При одночасному застосуванні пірацетаму з гормонами щитовидної залози (трійодтиронін + тироксин) відзначалися сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Аценокумарол Згідно з опублікованим сліпим клінічним дослідженням у пацієнтів з рецидивуючим венозним тромбозом пірацетам у дозі 9,6 г/добу не впливає на дозу аценокумаролу, необхідну для досягнення міжнародного нормалізованого відношення, рівного 2,5-3,5, але порівняно з ефектами одного лише аценомару. , додавання пірацетаму в дозі 9,6 г/добу значно знижує агрегацію тромбоцитів, вивільнення p-тромбоглобуліну, концентрацію фібриногену та фактора Віллебранду (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а також в'язкість цільної крові та плазми. Фармакокінетичні взаємодії У концентрації 142, 426 та 1422 мкг/мл пірацетам не інгібує ізоферменти цитохрому Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11) in vi. У концентрації 1422 мкг/мл спостерігалося мінімальне інгібування ізоферменту CYP 2А6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак значення константи пригнічення (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації 1422 мкг/мл. Таким чином, метаболічна взаємодія пірацетаму з іншими препаратами є малоймовірною. Можливість зміни фармакокінетики пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% пірацетаму виводиться у незмінному вигляді із сечею. Протисудомні засоби Прийом пірацетаму в дозі 20 г на добу протягом 4 тижнів у пацієнтів з епілепсією, які приймали постійні дози протиепілептичних препаратів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та вальпроєва кислота), не змінював їх максимальну концентрацію та мінімальну концентрацію. Алкоголь Одночасний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пірацетаму у плазмі; при прийомі 1,6 г пірацетаму концентрація етанолу у плазмі не змінювалася.Спосіб застосування та дозиВсередину. Під час їди або натще, запиваючи рідиною. При неможливості перорального прийому препарат вводять внутрішньовенно у тій же дозі. При інтелектуально-мнестичних порушеннях: 2,4-4,8 г на добу в 2-3 прийоми. Лікування кортикальної міоклонії: лікування починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу збільшують на 4,8 г на добу до максимальної дози 24 г на добу на 2-3 прийоми. Застосування інших препаратів для лікування міоклонії слід продовжити у тому ж дозуванні. Залежно від отриманого ефекту слід зменшувати дозу цих препаратів. Лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігаються симптоми захворювання. У пацієнтів з гострими епізодами міоклонії може статися спонтанне поліпшення, тому кожні 6 місяців слід робити спроби зменшення дози або відміни препарату. Для цього поступово зменшують дозу на 1,2 г на добу кожні два дні (у разі синдрому Ланса-Адамса кожні 3-4 дні для запобігання можливому раптовому рецидиву або синдрому відміни). Дозування пацієнтам з порушенням функції нирок: пірацетам виводиться майже виключно нирками, при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або які потребують контролю функції нирок слід бути обережним. Період напіввиведення збільшується прямо пропорційно до погіршення функції нирок та кліренсу креатиніну; це також справедливо щодо літніх людей, у яких екскреція креатиніну залежить від віку. Дозу слід коригувати залежно від величини кліренсу креатиніну. Кліренс креатиніну для чоловіків можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну (Ксиворот) за такою формулою: КК (мл/хв) =[140 - вік(роки)] х маса тіла (кг)/ [72 х Ксиворот (мг/дл)] Кліренс креатиніну для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення коефіцієнт 0,85. Ниркова недостатність КК мл/хв Режим дозування Норма >80 нормальна доза в 2-4 прийоми Легка 50-79 2/3 звичайної дози в 2-3 прийоми Середня 30-49 1/3 звичайної дози в 2 прийоми Важка <30 1/6 звичайної дози одноразово Термінальна стадія - протипоказано Літнім пацієнтам дозу коригують за наявності ниркової недостатності, тривалої терапії необхідний контроль функціонального стану нирок. Дозування пацієнтам з порушенням функції печінки: пацієнти з порушенням функції печінки корекції дози не потребують. Пацієнтам з порушенням функції нирок і печінки дозування здійснюється за схемою.ПередозуванняСимптоми: зареєстрований поодинокий випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю та абдомінальним болем при прийомі пірацетаму внутрішньо у добовій дозі 75 г, імовірно через велику сумарну дозу сорбітолу, що раніше міститься у складі препаратів пірацетаму. У цьому препараті сорбітол відсутній, проте слід бути обережним при спільному прийомі пірацетаму та сорбітолу. Інші симптоми передозування не зареєстровані. Лікування: при значному передозуванні слід промити шлунок або викликати блювання. Специфічного антидоту немає. Рекомендується проведення симптоматичної терапії, яка може містити гемодіаліз. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на агрегацію тромбоцитів Внаслідок антиагрегатного ефекту, пірацетам слід призначати з обережністю пацієнтам з тяжкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад, при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів з хірургічними втручаннями, включаючи стоматологічні втручання, у пацієнтів, які приймають антиреганти. дози ацетилсаліцилової кислоти. Ниркова недостатність Оскільки пірацетам виводиться нирками, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю. Скасування терапії При лікуванні кортикальною міоклонією слід уникати різкого переривання лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів. Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу. Натрій При лікуванні пацієнтів, які перебувають на дієті гіпонатрію, рекомендується враховувати, що таблетки пірацетаму в дозі 24 г містять 46 мг натрію. Літні пацієнти При тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Пірацетам проникає через мембрани фільтруючих апаратів для гемодіалізу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: Преднізолон 5 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні. 100 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГКС. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену. Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до придушення синтезу простагландинів та лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів. Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл. Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ. При безпосередньої аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект. Преднізолон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну. Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру. Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію та кальцію, затримці в організмі іонів натрію та води. Остеопороз та синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей. У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію соляної кислоти та пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразки пептики. При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією. При зовнішньому та місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією. У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більша, мінералокортикоїдна активність у 0.6 рази менша.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. C max у плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі велика частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизол-зв'язуючим глобуліном). Метаболізується переважно у печінці. T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді – 20%.Клінічна фармакологіяГКС для перорального застосування.Показання до застосуванняДля прийому внутрішньо та парентерального застосування: ревматизм; ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтерева, бронхіальна астма, астматичний статус, гострі та хронічні алергічні захворювання, анафілактичний шок, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз; гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз; агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія; мала хорея; Пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, сверблячка, себорейний дерматит, ВКВ, еритродермія, алопеція. Для внутрішньосуглобового введення: хронічний поліартрит, посттравматичний артрит, остеоартрит великих суглобів, ревматичні ураження окремих суглобів, артрози. Для інфільтраційного введення в тканини: епікондиліт, тендовагініт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїди, ішіалгії, контрактура Дюпюїтрена, ревматичні та подібні до них ураження суглобів та різних тканин. Для застосування в офтальмології: алергічний, хронічний та нетиповий кон'юнктивіт та блефарит; запалення рогівки при непошкодженій слизовій оболонці; гостре та хронічне запалення переднього відрізка судинної оболонки, склери та епісклери; симпатичне запалення очного яблука; після травм та операцій при тривалому подразненні очних яблук. Для застосування в гінекології: лікування вагінітів (у складі комбінованої терапії з антибіотиками та протигрибковими засобами).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до преднізолону. Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо в осередок ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнез) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат суглоб епіфізів кісток. Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності шкірних покровів (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит. Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозна поразка очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.Вагітність та лактаціяПри вагітності (особливо у І триместрі) застосовують лише за життєвими показаннями. При необхідності застосування під час лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері та ризик для дитини. Застосування у дітей У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Протипоказання для зовнішнього застосування: дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса – до 12 років).Побічна діяЗ боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, уповільнення росту у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ. З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс через катаболізм білків, підвищений виведення кальцію з організму, гіпокальціємію, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення. Серцево-судинна система: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця); стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, м'язова слабкість, стероїд м'язової маси (атрофія). З боку нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади. З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим пошкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної). З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: петехії, екхімози, витончення та крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Реакції зумовлені імунодепресивною дією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій. При парентеральному введенні: у поодиноких випадках анафілактичні та алергічні реакції, гіпер- або гіпопігментація, атрофія шкіри та підшкірної клітковини, загострення після інтрасиновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні у вогнища на голові – сліпота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні із саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч. При одночасному застосуванні з діуретиками можливе збільшення порушень електролітного обміну. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози у крові. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами посилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе ослаблення терапевтичної дії рифампіцину. При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їхньої ефективності. При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту. При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе ослаблення дії преднізолону. При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів – посилення дії преднізолону. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів у крові. При одночасному застосуванні празиквантелу можливе зменшення його концентрації у крові. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів та стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі кортикостероїдів антипсихотичних засобів, карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для замінної терапії у дорослих початкова доза становить 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід поступово зменшувати. Для дітей початкова доза становить 1-2 мг/кг/сут у 4-6 прийомів, підтримуюча – 300-600 мкг/кг/сут. При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально. При внутрішньосуглобовому введенні у великі суглоби застосовують дозу 25-50 мг, для суглобів середньої величини – 10-25 мг, для дрібних суглобів – 5-10 мг. Для інфільтраційного введення тканини залежно від тяжкості захворювання і величини області ураження застосовують дози від 5 до 50 мг. Місцево в офтальмології застосовують 3 рази на добу, курс лікування – не більше 14 днів; у дерматології – 1-3 рази на добу. Місцево в гінекології – у складі комбінованих препаратів з антибіотиками та протигрибковими засобами відповідно до рекомендованого режиму дозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгіло підозрюваний), системний мікоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо лише тлі специфічної терапії. З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість). З обережністю застосовувати при захворюваннях ШКТ: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті. З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях. у тому числі порушенні толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хворобі Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту),відкрито- та закритокутової глаукоми. При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей ГКС, що застосовувалися). Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; Для зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність запровадження АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!). При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами. Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого призначено преднізолон. При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії. У дітей у період зростання кортикостероїдів слід застосовувати лише за абсолютними показаннями та під ретельним контролем лікаря. Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
298,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: Преднізолон натрію фосфат – 40,32 мг (у перерахунку на преднізолон) – 30,00 мг; Допоміжні речовини: гідрофосфат натрію (натрію фосфат двозаміщений) – 0,91 мг; динатрію едетату дигідрат (трилон Б) – 0,50 мг; натрію дигідрофосфату дигідрат (натрію фосфат однозаміщений 2-водний) – 0,34 мг; пропіленгліколь – 0,25 мл; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 30 мг/мл. По 1 мл ампули полімерні з поліетилену. По 3, 5, 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або зі злегка зеленувато-жовтим відтінком розчин.ФармакокінетикаАбсорбція Всмоктування при введенні в м'язи стегна швидше, ніж при введенні в сідничні м'язи. При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація у плазмі досягається через 0,5 години. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 0,5-1 годину. Розподіл До 90% преднізолону зв'язується з білками плазми: транскортином (кортикостероїдзв'язуючим глобуліном) та альбумінами. Метаболізм Преднізолон метаболізується переважно у печінці, частково у нирках та інших тканинах, в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні. Виведення Період напіввиведення преднізолону із плазми становить близько 3 годин. Виводиться через кишечник та нирками шляхом клубочкової фільтрації та на 80-90 % реабсорбується нирковими канальцями. 20% дози виводиться нирками у незмінному вигляді.ФармакодинамікаПреднізолон – синтетичний глюкокортикостероїдний препарат, дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів. Взаємодіє з цитоплазматичними рецепторами глюкокортикостероїдів (ГКС) (рецептори глюкокортикоїдів є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, що індукує утворення білків (у тому числі ферментів, що регулюють у клітинах життєво важливі процеси). Протизапальна дія пов'язана з пригніченням вивільнення еозинофілами та опасистими клітинами медіаторів запалення, індукуванням утворення ліпокортину та зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зі зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран і мембран органелл. Діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує синтез ендоперекисів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.); синтез «прозапальних цитокінів» (інтерлейкін-1, фактор некрозу пухлини альфа та ін.); підвищує стійкість клітинних мембран до дії різних факторів, що ушкоджують. Імунодепресивна дія обумовлена викликаною інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-лімфоцитів та взаємодії Т- і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів-інтерлейкіна-інтерлейкіна-інтерлейкіна; та макрофагів та зниженням утворення антитіл. Протиалергічна дія розвивається в результаті зниження синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення кількості циркулюючих базофілів, зменшення кількості T- та B-лімфоцитів, опасистих тканин , зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія обумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, попередженням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок бронхів, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладенням в слизовій оболонці. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок зменшення її продукції. Пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ) та вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість глобулінів у плазмі крові; підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін); знижує синтез та посилює катаболізм білка в м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів; перерозподіляє жир (мобілізація з підшкірної клітковини кінцівок та накопичення жиру переважно в області плечового пояса, особи, живота); призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки до крові); збільшує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує натрій та воду в організмі; стимулює виведення калію (мінералокортикоїдна активність); знижує абсорбцію кальцію із ШКТ; викликає «вимивання» кальцію з кісток та підвищення його ниркової екскреції; знижує мінералізацію кісткової тканини.Показання до застосуванняПрепарат застосовують для екстреної терапії при станах, що вимагають швидкого підвищення концентрації кортикостероїдів в організмі: шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, анафілактичний, кардіогенний, гемотрансфузійний) – при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії; алергічні реакції (гострі та важкі форми), анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба; бронхіальна астма (важка форма); астматичний статус; набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням або променевою терапією; системні захворювання сполучної тканини: ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак; гострий гепатит, печінкова кома; первинна та вторинна наднирникова недостатність (при необхідності у поєднанні з мінералокортикостероїдами, особливо у дітей); гостра недостатність надниркових залоз (у поєднанні з мінералокортикостероїдами при необхідності); тиреотоксичний криз; необхідність зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень (при отруєнні рідинами, що припікають).Протипоказання до застосуванняДля короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість до преднізолону або до компонентів препарату; системний мікоз; епідуральне та інтратекальне введення препарату; набряк головного мозку внаслідок черепно-мозкової травми; одночасне застосування живих або ослаблених вакцин із імуносупресивними дозами препарату; інфекція очей, зумовлена вірусом простого герпесу (через ризик перфорації рогівки); застосування препарату не рекомендується у пацієнтів з гострим або підгострим інфарктом міокарда, оскільки можливі розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза; у дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря; період грудного вигодовування. З обережністю: При захворюваннях ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. При паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (нині або недавно перенесених, включаючи нещодавній контакт з хворим) – простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної протимікробної терапії. У пре- та поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ. При імунодефіцитних станах (у тому числі СНІД або ВІЛ-інфекції). При захворюваннях серцево-судинної системи: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність на стадії декомпенсації, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. При ендокринних захворюваннях: цукровий діабет (у тому числі порушення толерантності до глюкози), гіпертиреоз, гіпотиреоз, ожиріння ІІІ-ІV ступеня). При хронічній нирковій та/або печінковій недостатності тяжкого ступеня, нефроуролітіазі. При гіпоальбумінемії та станах, що спричиняють її виникнення (цироз печінки, нефротичний синдром). При системному остеопорозі, міастенії gravis, гострому психозі, поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито – і закритокутовій глаукомі. У пацієнтів із тромбоемболічними ускладненнями нині або мають схильність до розвитку цих ускладнень. При тяжких афективних розладах в анамнезі. При судомному синдромі. При вагітності. У літніх пацієнтів препарат Преднізолон буфус слід застосовувати з обережністю через підвищену небезпеку розвитку остеопорозу та артеріальної гіпертензії. У дітей у період зростання кортикостероїдів повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяПреднізолон проникає крізь плаценту. Під час вагітності (особливо у І триместрі) або у жінок, які планують вагітність, застосування препарату Преднізолон буфус показано лише в тому випадку, якщо очікуваний лікувальний ефект від застосування препарату Преднізолон буфус перевищує ризик негативного впливу на організм матері та плода. ГКС слід призначати при вагітності лише за абсолютними показаннями. При тривалій терапії під час вагітності можливі вади розвитку (ущелина верхнього неба) та гіпотрофія плода. Відомості про вплив кортикостероїдів на перебіг та результат пологів відсутні. Необхідно ретельне спостереження за дітьми, які народилися від матерів, які отримували досить високі дози препарату під час вагітності. Оскільки кортикостероїди проникають у грудне молоко, при необхідності застосування препарату Преднізолон буфус від грудного вигодовування дитини слід відмовитися.Побічна діяЧастота розвитку та вираженість побічних ефектів залежить від тривалості застосування, величини дози, що використовується, та можливості дотримання циркадного ритму призначення препарату Преднізолон буфус. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дис стрии), затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки ШКТ, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм, гикавка. У поодиноких випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення виразності серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока). З боку обміну речовин: підвищений виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, «стероїдна» міопа м'язової маси (атрофія). З боку шкірних покровів та слизових оболонок: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, «стероїдні» вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції. Місцеві реакції: печіння, оніміння, біль, поколювання на місці введення, інфекції на місці введення, рідко – некроз оточуючих тканин, утворення рубців у місці ін'єкції; атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтоподібний м'яз). Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни.Взаємодія з лікарськими засобамиМожлива фармацевтична несумісність преднізолону з іншими внутрішньовенно препаратами, що вводяться – його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (внутрішньовенно болюсно (струменево), або через іншу крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину преднізолону із гепарином утворюється осад. Одночасне застосування преднізолону з: індукторами мікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації; діуретиками (особливо «тіазидними» та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В може призвести до посилення виведення з організму калію та збільшення ризику розвитку серцевої недостатності; натрійсодержащими препаратами може призвести до розвитку набряків та підвищення артеріального тиску; серцевими глікозидами - погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (через викликану гіпокаліємію); непрямими антикоагулянтами – послаблює (рідше посилює) їхню дію (потрібна корекція дози); антикоагулянтами та тромболітиками – підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у ШКТ; етанолом та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) – посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень ШКТ та розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗЗ при лікуванні артритів можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту); парацетамолом – зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція печінкових ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу); ацетилсаліциловою кислотою – прискорює її виведення та знижує концентрацію в крові (при відміні преднізолону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ); інсуліном та пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами – зменшується їх ефективність; вітаміном Д – знижується його впливом геть всмоктування кальцію в кишечнику; соматотропним гормоном – знижує його ефективність, і з празиквантелом – його концентрацію у крові; м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами – сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску; трициклічними антидепресантами – може посилювати вираженість депресії, викликаної прийомом кортикостероїдів (не показані для терапії даних побічних ефектів); ізоніазидом та мексилетином – збільшує їхній метаболізм (особливо у «повільних» ацетилаторів), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Інгібітори карбоангідрази та «петлеві» діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу. Індометацин, витісняючи преднізолон у зв'язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. АКТГ посилює дію преднізолону. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається преднізолоном. Циклоспорин і кетоконазол, уповільнюючи метаболізм преднізолону, можуть часом збільшувати його токсичність. Одночасне застосування андрогенів та стероїдних анаболічних препаратів із преднізолоном сприяє розвитку периферичних набряків та гірсутизму, появі вугрів. Естрогени та пероральні естрогеновмісні контрацептиви знижують кліренс преднізолону, що може супроводжуватися посиленням виразності його дії. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації збільшується ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Антипсихотичні засоби (нейролептики) та азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні преднізолону. При одночасному застосуванні з антитиреоїдними препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами підвищується кліренс преднізолону. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть зумовлювати необхідність підвищення дози преднізолону. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, спричинених вірусом Епштейна-Барр. Одночасне застосування преднізолону із сультопридом підвищує ризик розвитку аритмії. Одночасне застосування преднізолону з гіпотензивними препаратами може спричинити зниження гіпотензивного ефекту через затримку натрію та води. Одночасне застосування преднізолону з фторхінолонами підвищує ризик розвитку тендиніту, в окремих випадках може призводити до розриву сухожилля.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (краплинно або струминно), внутрішньом'язово. Внутрішньовенний препарат Преднізолон буфус зазвичай вводять спочатку струминно, потім краплинно. Доза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань та тяжкості захворювання. При гострій недостатності надниркових залоз препарат вводять у початковій разовій дозі від 90-120 мг до 180 мг, добова доза становить 300-390 мг. При тяжких алергічних реакціях препарат Преднізолон буфус вводять у добовій дозі від 90-120 мг до 180 мг протягом 3-16 днів. При бронхіальній астмі препарат Преднізолон буфус вводять в залежності від тяжкості захворювання та ефективності комплексного лікування від 60-90 мг до 660 мг на курс лікування від 3 до 16 днів; у тяжких випадках доза може бути збільшена до 1380 мг на курс лікування та більше з поступовим зниженням дози. При астматичному статусі препарат Преднізолон буфус вводять у дозі 510-1200 мг на добу з подальшим зниженням до 300 мг на добу та переходом на підтримуючі дози. При тиреотоксичному кризі рекомендована початкова доза препарату Преднізолон-буфус 90-120 мг; добова доза – 300 мг. За потреби добова доза може бути збільшена до 900 мг. Тривалість застосування залежить від терапевтичного ефекту, зазвичай до 6 днів. При шоці, резистентному до стандартної терапії препарат Преднізолон буфус на початку терапії зазвичай вводять струминно, після чого переходять на краплинне введення. Якщо протягом 10-20 хвилин артеріальний тиск не підвищується, повторюють струменеве введення препарату. Після виведення із шокового стану продовжують краплинне введення до стабілізації артеріального тиску. Початкова разова доза становить 60-150 мг у тяжких випадках – до 390 мг. Повторно препарат вводять через 3-4 години. Добова доза може становити 300-1200 мг із подальшим зниженням дози. При гострій печінково-нирковій недостатності (при гострих отруєннях, у післяопераційному та післяпологовому періодах та інше) препарат Преднізолон буфус вводять по 30-90 мг на добу; за наявності показань добова доза може бути збільшена до 300-1500 мг на добу та вище. При ревматоїдному артриті та системному червоному вовчаку препарат Преднізолон буфус вводять додатково до системного прийому препарату в дозі 60-120 мг на добу не більше 7-10 днів. При гострому гепатиті препарат Преднізолон-буфус вводять по 60-120 мг на добу протягом 7-10 днів. При отруєннях рідинами, що припікають, з опіками травного тракту і верхніх дихальних шляхів препарат Преднізолон буфус призначають у дозі 60-390 мг на добу протягом 3-18 днів. Разова доза для дітей: дітям від 2 до 12 місяців вводять із розрахунку 2-3 мг/кг маси тіла; від 1 до 14 років – 1-2 мг/кг внутрішньовенно струминно або глибоко внутрішньом'язово. Розчин внутрішньовенно слід вводити повільно (близько 3 хвилин). За необхідності можна повторити введення препарату через 20-30 хвилин. При неможливості внутрішньовенного введення препарат Преднізолон буфус вводять внутрішньом'язово в тих же дозах. Після усунення гострого стану призначають внутрішньо преднізолон у таблетках, з подальшим поступовим зменшенням дози. При тривалому прийомі препарату добову дозу слід поступово знижувати. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!ПередозуванняСимптоми: можливе посилення описаних вище дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія. Необхідно зменшити дозу препарату Преднізолон-буфус.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ огляду на ризик розвитку аритмії застосування препарату у високих дозах слід проводити в умовах стаціонару, оснащеного необхідним обладнанням (електрокардіографом, дефібрилятором). У разі розвитку тривалої спонтанної ремісії лікування слід припинити. У процесі терапії препаратом Преднізолон буфус пацієнту слід проходити регулярне обстеження (контроль маси тіла, проведення рентгенографії органів грудної клітки та черевної порожнини; якщо можливо, то й ендоскопічне обстеження шлунково-кишкового тракту (за наявності в анамнезі виразкових уражень ШКТ)). Під час лікування препаратом Преднізолон буфус (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, стан водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові та концентрації глюкози в крові. З метою зменшення побічних ефектів на період лікування високими дозами препарату Преднізолон буфус має бути збільшено надходження калію та кальцію в організм (прийом їжі, багатої калієм та кальцієм, або прийом препаратів калію, кальцію та вітаміну Д). Їжа має бути багатою білками, вітамінами, з обмеженим вмістом жирів, вуглеводів та кухонної солі. Дія препарату посилюється у пацієнтів із гіпотиреозом та цирозом печінки. З огляду на запровадження високих доз преднізолону виникає ризик розвитку гострого панкреатиту. Препарат Преднізолону буфус може посилювати існуючі емоційну нестабільність або психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі преднізолон у високих дозах призначають під суворим контролем лікаря. У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травма чи інфекційні захворювання) слід здійснити корекцію дози препарату у зв'язку з підвищенням потреби у глюкокортикостероїдах. Тимчасове підвищення дози препарату при стресових ситуаціях потрібне як до, так і після стресу. Тривале застосування високих доз препарату Преднізолон буфус потребує поступового зниження дози з метою запобігання гострій недостатності кори надниркових залоз. При різкій відміні препарату Преднізолон буфус виникає ризик розвитку гострої недостатності надниркових залоз аж до летального результату. При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, можливий розвиток синдрому «скасування» (анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість), а також загострення захворювання, з приводу якого було призначено препарат Преднізолон буфус. Під час лікування препаратом не слід проводити вакцинацію через зниження її ефективності (імунної відповіді). Призначаючи препарат Преднізолон буфус при інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі, необхідно одночасно проводити специфічну протимікробну терапію. У дітей під час тривалого лікування препаратом Преднізолон буфус необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни. Внаслідок слабкого мінералокортикоїдного ефекту для замісної терапії при наднирковій недостатності препарат Преднізолон буфус використовують у комбінації з мінералокортикостероїдами. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати концентрацію глюкози крові та за необхідності коригувати терапію. Показано рентгенологічний контроль за кістково-суглобовою системою (знімки хребта, кисті). Преднізолон у пацієнтів з латентними інфекційними захворюваннями нирок та сечовивідних шляхів може спричинити лейкоцитурію, що може мати діагностичне значення. Застосування преднізолону у пацієнтів із хворобою Іценко-Кушинга слід уникати через можливе посилення клінічних проявів. Преднізолон може підвищувати сприйнятливість до інфекційних захворювань, більш тяжкому перебігу (можливий летальний кінець при вітряній віспі, кору та інших інфекціях у не імунізованих пацієнтів) або маскувати їх симптоми. Прийом препарату може маскувати симптоми подразнення очеревини у пацієнтів з перфорацією стінки шлунка або кишечника. У зв'язку з реєстрацією випадків тромбозу, включаючи венозну тромбоемболію, на фоні терапії кортикостероїдами, необхідно дотримуватися запобіжних заходів у пацієнтів з тромбоемболічними ускладненнями в даний час або мають схильність до розвитку цих ускладнень. Можливе погіршення перебігу міастенії. ГКС можуть негативно впливати на фертильність. На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості та числа сперматозоїдів. Преднізолон підвищує вміст метаболітів 11- та 17-оксикетокортикостероїдів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастоянка - 1 мл: Активний компонент: Прополіс – 100 г; Допоміжна речовина: Етанол (спирт етиловий) 80% – до отримання 1000 мл настойки. По 25 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими та кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. Флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора рідина від жовтувато-коричневого до червонувато-коричневого кольору з характерним запахом. Допускається зелений відтінок.Фармакотерапевтична групаРепарація тканин стимулятор природного походження.ФармакодинамікаЧинить протизапальну та ранозагоювальну дію.Показання до застосуванняМікротравми, поверхневі пошкодження шкірних покривів та слизових оболонок, отит, фарингіт, тонзиліт, захворювання пародонту.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату та продуктів бджільництва, полінози, гостра екзема, дитячий вік до 18 років. З обережністю: при внутрішньому прийомі - гломерулонефрит, пієлонефрит.Вагітність та лактаціяПрименение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Необходимо проконсультироваться с врачом.Побочные действияВозможны аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, сыпь), кратковременное ощущение жжения в месте нанесения. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, обратитесь к лечащему врачу.Взаимодействие с лекарственными средствамиНе изучалось.Способ применения и дозыНаружно, местно, ингаляционно. Участки с поверхностными повреждениями кожных покровов (микротравмами) обрабатывают тампоном, смоченным настойкой прополиса, 1-3 раза в день. При хронічних гнійних отитах після ретельного очищення від гною у вухо вводять тампон, просочений настойкою прополісу, на 1-2 хвилини 2-3 рази на день або по 1-2 краплі у вухо 3-4 рази на день. При хронічному фарингіті та тонзиліті настойкою прополісу змащують мигдалики 1-2 рази на день протягом 8-15 днів. Для інгаляцій використовують водний розчин настойки прополісу, приготований у співвідношенні 1:20 (1 частина настоянки прополісу розведеної у 20 частинах води). Курс лікування 1-2 інгаляції щодня протягом 7-10 днів. При захворюваннях пародонту настойку прополісу вводять на турундах у пародонтальні кишені на 5 хвилин після глибокого кюретажу. При пошкодженнях слизової оболонки ротової порожнини водний розчин настойки прополісу (15 мл, розведених в 1/2 склянки теплої води) застосовують для полоскань 4-5 разів на день протягом 3-4 днів. Застосовуйте препарат згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПро випадки передозування не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри розвитку алергічних реакцій застосування препарату слід припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора та інше).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Пустирника трави екстракт – 14,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 149,8 мг; крохмаль картопляний – 29,4 мг; тальк – 4,8 мг; кальцію стеарат – 2,0 мг. Пігулки, 14 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, або 2, 4 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки світло-коричневого кольору із вкрапленнями від майже білого до коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаМає заспокійливу дію, знижує частоту та збільшує силу серцевих скорочень, виявляє гіпотензивні властивості. За характером дії близький до препаратів валеріани.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, неврастенія, безсоння, нейроциркуляторна дистонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, артеріальна гіпотензія, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років. З обережністю: Хворим на цукровий діабет та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними лікарськими засобами; посилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці 3-4 рази на добу за 1 годину до їди. Курс лікування – 3-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано. При перевищенні рекомендованої дози можливе посилення дозових побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка препарату містить 0,01 ХЕ (вуглеводних одиниць). За відсутності ефекту прийому препарату протягом 2-х тижнів слід звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Пустирника трави екстракт – 14,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 149,8 мг; крохмаль картопляний – 29,4 мг; тальк – 4,8 мг; кальцію стеарат – 2,0 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, або 2, 4 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки світло-коричневого кольору із вкрапленнями від майже білого до коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаМає заспокійливу дію, знижує частоту та збільшує силу серцевих скорочень, виявляє гіпотензивні властивості. За характером дії близький до препаратів валеріани.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, неврастенія, безсоння, нейроциркуляторна дистонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, артеріальна гіпотензія, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років. З обережністю: хворим на цукровий діабет та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними лікарськими засобами; посилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці 3-4 рази на добу за 1 годину до їди. Курс лікування – 3-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано. При перевищенні рекомендованої дози можливе посилення дозових побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка препарату містить 0,01 ХЕ (вуглеводних одиниць). За відсутності ефекту прийому препарату протягом 2-х тижнів слід звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Пустирника трави екстракт – 14,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 149,8 мг; крохмаль картопляний – 29,4 мг; тальк – 4,8 мг; стеарат кальцію – 2,0 мг. Пігулки, 14 мг.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Пустирника трави екстракт – 14,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 149,8 мг; крохмаль картопляний – 29,4 мг; тальк – 4,8 мг; кальцію стеарат – 2,0 мг. По 10, 14, 15 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1, 2, 5 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 2, 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток, або 2, 4 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки світло-коричневого кольору із вкрапленнями від майже білого до коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаМає заспокійливу дію, знижує частоту та збільшує силу серцевих скорочень, виявляє гіпотензивні властивості. За характером дії близький до препаратів валеріани.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість, неврастенія, безсоння, нейроциркуляторна дистонія.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, артеріальна гіпотензія, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років. З обережністю: хворим на цукровий діабет та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяМожливі алергічні реакції, диспепсія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний з іншими седативними та кардіологічними лікарськими засобами; посилює дію снодійних та аналгетичних засобів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим та дітям старше 12 років по 1 таблетці 3-4 рази на добу за 1 годину до їди. Курс лікування – 3-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування не зареєстровано. При перевищенні рекомендованої дози можливе посилення дозових побічних ефектів. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим на цукровий діабет слід враховувати, що 1 таблетка препарату містить 0,01 ХЕ (вуглеводних одиниць). За відсутності ефекту прийому препарату протягом 2-х тижнів слід звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНастойка - 1000 мл Діюча речовина: собачої кропиви трава - 200 г; Допоміжна речовина: етанол (етиловий спирт) 70% - до 1000 мл настоянки. По 25 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною, закупорені кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. По 25 мл у флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками-крапельницями поліетиленовими та кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів.
240,00 грн
196,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного введення 1 мл/1 ампула: інозин 20 мг/200 мг. 10 мл – ампули (100) – коробки картонні.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.Фармакотерапевтична групаРибоксин – похідне (нуклеозид) пурину – попередник аденозинтрифосфату (АТФ). Належить до групи лікарських засобів, що стимулюють метаболічні процеси. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності АТФ. Активує метаболізм піровиноградної кислоти, необхідної для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Проникаючи в клітини, позитивно впливає на процеси метаболізму в міокарді - збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, внаслідок чого зростає ударний обсяг. Механізм антиаритмічної дії до кінця не зрозумілий. Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).Дія на організмПокращує метаболізм міокарда, має антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда. Чинить захисну дію на нирки в умовах ішемії в ході операції.ФармакокінетикаІнозин добре абсорбується із ШКТ. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат, що нормалізує метаболізм міокарда, що зменшує гіпоксію тканин.ІнструкціяПрепарат застосовують внутрішньовенно струминно повільно або краплинно (40-60 крапель на 1 хвилину).Показання до застосуванняІХС, міокардіодистрофія, стан після інфаркту міокарда, вроджені та набуті вади серця, порушення ритму серця, особливо при глікозидній інтоксикації, міокардит, дистрофічні зміни міокарда після тяжких фізичних навантажень та перенесених інфекційних захворювань або внаслідок ендокринних порушень; гепатити, цироз печінки, жирова дистрофія печінки, зокрема. викликані алкоголем чи лікарськими засобами; профілактика лейкопенії при радіоактивному опроміненні; операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при тимчасовій відсутності кровообігу в органі, що оперується).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, подагра, гіперурикемія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю призначають інозин у разі порушення функції нирок. При появі сверблячки та гіперемії шкіри інозин слід відмінити.Вагітність та лактаціяРибоксин у період вагітності та грудного вигодовування протипоказаний. Протипоказаний для дітей віком до 18 років.Побічна діяАлергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, кропив'янка (препарат слід відмінити). Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти у крові, загострення подагри (при тривалому застосуванні).Спосіб застосування та дозиЛікування починають із введення 200 мг (10 мл 2% розчину) 1 раз на день, потім, при добрій переносимості, дозу збільшують до 400 мг (20 мл 2% розчину) 1-2 рази на день. Тривалість лікування 10-15 днів. Струмене введення препарату можливе при гострих порушеннях ритму серця в разовій дозі 200-400 мг (10-20 мл 2% розчину). Для фармакологічного захисту нирок, підданих ішемії, Рибоксин вводять внутрішньовенно струминно в разовій дозі 1200 мг (60 мл 2% розчину) за 5-15 хвилин до перетиску ниркової артерії, а потім ще 800 мг (40 мл 2% розчину) відразу після відновлення .Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: інозин (рибоксин) – 20 мг; допоміжні речовини: метенамін (гексаметилентетрамін) – 2 мг; натрію гідроксид (1 М розчин гідроксиду натрію) – до рН 7,8-8,6; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин внутрішньовенного введення 20 мг/мл. По 5 мл, 10 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей, або з поліетилену або поліпропілену для інфузійних розчинів та ін'єкційних препаратів. На полімерні ампули наклеюють етикетки з паперу етикеточної, писчей або текст етикетки наносять безпосередньо на ампулу полімерну методом краплеструминного друку. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаМетаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється із сечею.ФармакодинамікаРибоксин – похідне (нуклеозид) пурину – попередник аденозинтрифосфату (АТФ). Належить до групи лікарських засобів, що стимулюють метаболічні процеси. Чинить антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності АТФ. Активує метаболізм піровиноградної кислоти, необхідної для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Проникаючи в клітини, позитивно впливає на процеси метаболізму в міокарді - збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, в результаті чого зростає ударний обсяг. Механізм антиаритмічної дії до кінця не зрозумілий. . Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).Показання до застосуванняКомплексне лікування перенесеного інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, порушень серцевого ритму, зумовлених застосуванням серцевих глікозидів на тлі міокардіодистрофії після перенесених інфекційних захворювань. Захворювання печінки (гепатити, цироз, жирова дистрофія), урокопропорфірія. Операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при виключенні кровообігу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, подагра, гіперурикемія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при нирковій недостатності.Побічна діяАлергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, кропив'янка (препарат слід відмінити). Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти у крові, загострення подагри (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиНині не виявлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньовенно струминно повільно або краплинно (40-60 крапель на 1 хвилину). Лікування починають із введення 200 мг (10 мл 2% розчину) 1 раз на день, потім, при добрій переносимості, дозу збільшують до 400 мг (20 мл 2% розчину) 1-2 рази на день. Тривалість лікування 10-15 днів. Струмене введення препарату можливе при гострих порушеннях ритму серця в разовій дозі 200-400 мг (10-20 мл 2% розчину). Для фармакологічного захисту нирок, підданих ішемії, рибоксин вводять внутрішньовенно струминно в разовій дозі 1200 мг (60 мл 2% розчину) за 5-15 хвилин до перетиску ниркової артерії, а потім ще 800 мг (40 мл 2% розчину) відразу після відновлення кровообігу. . При краплинному введенні у вену 2% розчин препарату розводять у 5% розчині декстрози (глюкози) або ізотонічному розчині хлориду натрію (до 250 мл).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: інозин (рибоксин) – 20 мг; допоміжні речовини: метенамін (гексаметилентетрамін) – 2 мг; натрію гідроксид (1 М розчин гідроксиду натрію) – до рН 7,8-8,6; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин внутрішньовенного введення 20 мг/мл. По 5 мл, 10 мл ампули полімерні з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей, або з поліетилену або поліпропілену для інфузійних розчинів та ін'єкційних препаратів. На полімерні ампули наклеюють етикетки з паперу етикеточної, писчей або текст етикетки наносять безпосередньо на ампулу полімерну методом краплеструминного друку. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаМетаболізується в печінці з утворенням глюкуронової кислоти та подальшим її окисленням. У незначній кількості виділяється із сечею.ФармакодинамікаРибоксин – похідне (нуклеозид) пурину – попередник аденозинтрифосфату (АТФ). Належить до групи лікарських засобів, що стимулюють метаболічні процеси. Чинить антигіпоксичну та антиаритмічну дію. Підвищує енергетичний баланс міокарда, покращує коронарний кровообіг, запобігає наслідкам інтраопераційної ішемії нирок. Приймає безпосередню участь в обміні глюкози та сприяє активації обміну в умовах гіпоксії та за відсутності АТФ. Активує метаболізм піровиноградної кислоти, необхідної для забезпечення нормального процесу тканинного дихання, а також сприяє активуванню ксантиндегідрогенази. Стимулює синтез нуклеотидів, посилює активність деяких ферментів циклу Кребса. Проникаючи в клітини, позитивно впливає на процеси метаболізму в міокарді - збільшує силу скорочень серця і сприяє більш повному розслабленню міокарда в діастолі, в результаті чого зростає ударний обсяг. Механізм антиаритмічної дії до кінця не зрозумілий. . Знижує агрегацію тромбоцитів, активує регенерацію тканин (особливо міокарда та слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).Показання до застосуванняКомплексне лікування перенесеного інфаркту міокарда, ішемічної хвороби серця, порушень серцевого ритму, зумовлених застосуванням серцевих глікозидів на тлі міокардіодистрофії після перенесених інфекційних захворювань. Захворювання печінки (гепатити, цироз, жирова дистрофія), урокопропорфірія. Операції на ізольованій нирці (як засіб фармакологічного захисту при виключенні кровообігу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, подагра, гіперурикемія, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю застосовувати при нирковій недостатності.Побічна діяАлергічні реакції: свербіж шкіри, гіперемія шкіри, кропив'янка (препарат слід відмінити). Рідко: підвищення концентрації сечової кислоти у крові, загострення подагри (при тривалому застосуванні).Взаємодія з лікарськими засобамиНині не виявлено.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньовенно струминно повільно або краплинно (40-60 крапель на 1 хвилину). Лікування починають із введення 200 мг (10 мл 2% розчину) 1 раз на день, потім, при добрій переносимості, дозу збільшують до 400 мг (20 мл 2% розчину) 1-2 рази на день. Тривалість лікування 10-15 днів. Струмене введення препарату можливе при гострих порушеннях ритму серця в разовій дозі 200-400 мг (10-20 мл 2% розчину). Для фармакологічного захисту нирок, підданих ішемії, рибоксин вводять внутрішньовенно струминно в разовій дозі 1200 мг (60 мл 2% розчину) за 5-15 хвилин до перетиску ниркової артерії, а потім ще 800 мг (40 мл 2% розчину) відразу після відновлення кровообігу. . При краплинному введенні у вену 2% розчин препарату розводять у 5% розчині декстрози (глюкози) або ізотонічному розчині хлориду натрію (до 250 мл).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
205,00 грн
173,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Римантадину гідрохлорид – 50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 74,5 мг; крохмаль картопляний – 24,0 мг; магнію стеарат – 1,5 мг. Пігулки, 50 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 2 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток або 1, 2 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору з фаскою.ФармакокінетикаПісля внутрішнього застосування римантадин майже повністю всмоктується в кишечнику. Абсорбція – повільна. Зв'язок із білками плазми становить близько 40 %. Об'єм розподілу: дорослі – 17-25 л/кг, діти – 289 л/кг. Концентрація в носовому секреті на 50% вище, ніж у плазмі. Максимальна концентрація (Сmax) діючої речовини в плазмі після одноразової дози 100 мг один раз на добу досягається через 6 годин і становить 181 нг/мл, при 100 мг двічі на добу – 416 нг/мл. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 24-36 год (Т1/2); 75-85 % від прийнятої дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 15 % – у незміненому вигляді. При хронічній нирковій недостатності період напіввиведення збільшується у 2 рази. У осіб з нирковою недостатністю та в осіб похилого віку може накопичуватися у токсичних концентраціях,якщо доза не коригується пропорційно зменшенню кліренсу креатиніну (КК).ФармакодинамікаРимантадин – противірусний засіб, похідний адамантану; активний щодо різних штамів вірусу грипу А (особливо типу А2). Будучи слабкою основою, римантадин діє за рахунок підвищення pH ендосом – вакуолей, що мають мембрану, які оточують вірусні частки після їх проникнення в клітину. Запобігання ацидифікації у цих вакуолях блокує злиття вірусної оболонки з мембраною ендосоми, запобігаючи таким чином передачі вірусного генетичного матеріалу в цитоплазму клітини. Римантадин також пригнічує вихід вірусних частинок із клітини, тобто. перериває транскрипцію вірусного геному.Показання до застосуванняРаннє лікування та профілактика грипу А у дорослих та дітей старше 7 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до рімантадину або до будь-якого іншого компонента препарату. Гострі захворювання печінки, гострі та хронічні захворювання нирок, тиреотоксикоз, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 7 років. З обережністю: Артеріальна гіпертензія, епілепсія (у тому числі в анамнезі), атеросклероз судин головного мозку, печінкова недостатність, пацієнти похилого віку, захворювання шлунково-кишкового тракту. Можлива поява резистентних до препарату вірусів. Профілактичний прийом ефективний при контактах із хворими, при поширенні інфекції у замкнутих колективах та при високому ризику виникнення захворювання під час епідемії грипу. При застосуванні препарату Рімантадіна можливе загострення хронічних супутніх захворювань. У пацієнтів похилого віку з артеріальною гіпертонією збільшується ризик геморагічного інсульту. При вказівках в анамнезі на епілепсію і протисудомну терапію, що проводилася, на фоні застосування рімантадину підвищується ризик розвитку судомного нападу. У таких випадках препарат Римантадин застосовують у дозі 100 мг/добу одночасно з протисудомною терапією. При грипі, викликаному вірусом В, римантадин має антитоксичну дію.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Римантадин протипоказане при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяСерцево-судинна система: тахікардія, серцева недостатність, блокада серця (порушення серцевого ритму), відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, порушення мозкового кровообігу, втрата свідомості. З боку нервової системи: безсоння, запаморочення, біль голови, дратівливість, втома, порушення концентрації уваги, рухові розлади, сонливість, пригнічений настрій, ейфорія, гіперкінезія, тремор, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми. З боку органів чуття: шум у вухах, зміна або втрата нюху. З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, кашель. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, діарея, диспепсія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання. Інші: втома. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиРімантадин знижує ефективність протиепілептичних препаратів. Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування рімантадину. Залугоджують сечу засоби (ацетазоламід, натрію гідрокарбонат та інші) посилюють ефективність рімантадину внаслідок зменшення його виділення нирками. Парацетамол та аскорбінова кислота знижують максимальну концентрацію рімантадину в плазмі крові на 11%. Циметидин знижує кліренс рімантадину на 18%. Якщо Ви застосовуєте перелічені вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням рімантадину проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиРимантадин приймають внутрішньо (після їжі), запиваючи водою. Лікування грипу слід розпочинати протягом 24-48 годин після появи симптомів хвороби. Застосування у дорослих: першого дня захворювання – по 100 мг 3 десь у день; у другий та третій день захворювання – по 100 мг 2 рази на день; у четвертий та п'ятий день захворювання – по 100 мг 1 раз на день. Першого дня терапії можливе застосування препарату одноразово в дозі 300 мг. Курс лікування – 5 днів. Застосування у дітей: віком від 7 до 10 років – по 50 мг 2 рази на день; у віці 10-14 років – по 50 мг 3 десь у день; старше 14 років – дози для дорослих. Курс лікування – 5 днів. Профілактика грипу: дорослим по 50 мг 1 раз на день протягом 30 днів, залежно від епідеміологічної обстановки. у дітей старше 7 років по 50 мг 1 раз на день протягом 15 днів, залежно від епідеміологічної обстановки. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції. Ви повинні звернутися до лікаря, якщо симптоми погіршуються або не покращуються після 2-3 днів лікування.ПередозуванняСимптоми: збудження, галюцинація, аритмія. У деяких випадках при перевищенні рекомендованої дози спостерігаються сльозогінність очей і біль в очах, підвищене сечовипускання, гарячка, запор, пітливість, запалення слизової оболонки ротової порожнини, сухість шкіри. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Під час отруєння необхідно підтримувати життєво важливі функції. Рімантадин частково виводиться при гемодіалізі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Цукор, аскорбінова кислота (вітамін С), рутин (з квіток софори японської), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон (стабілізатор), стеарат кальцію (агент антистежуючий). Пігулки масою 330 мг.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Активна речовина: Морська вода – 5 мл; Допоміжна речовина: очищена вода - до 100 мл. Розчин містить: натрій – не менше 2,5 мг/мл магній – не менше 0,35 мг/мл кальцій – не менше 0,008 мг/мл калій – не менше 0,10 мг/мл гідрокарбонати – не менше 0,03 мг/мл хлориди – не менше 3,5 мг/мл сульфати – не менше 1,5 мг/мл Краплі назальні. По 2 мл, 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 10 мл, 15 мл, 20 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною, закупорені кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: Оксиметазоліну гідрохлорид: – 0,1/0,25/0,5 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид: – 0,1 мг/0,15 мг/0,15 мг; динатрію едетат (трилон Б): - 0,1 мг/0,5/0,5 мг; натрію гідроксид (0,1 М розчин гідроксиду натрію): – до рН 6,0-7,0; натрію дигідрофосфату дигідрат (натрію фосфат однозаміщений 2-водний): - 1,29 мг/1,29/1,29 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат (натрію фосфат двозаміщений 12-водний): - 1,76/1,76/1,76 мг; вода очищена: - До 1 мл. Краплі назальні 0,01%, 0,025% та 0,05%. По 1 мл у тюбик-крапельниці з клапаном (для концентрації 0,01 %) або по 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном (для концентрації 0,025 %) або по 10 мл у ампули полімерні (для концентрації 0,05 %). На тюбик-крапельниці, ампули, флакони наклеюють етикетки. 2, 5 тюбик-крапельниць по 1 мл (для концентрації 0,01%) або 2,5 тюбик-крапельниць по 2 мл (для концентрації 0,025%) з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. 1 ампулу полімерну по 10 мл (для концентрації 0,05 %) у комплекті з флаконом з темного скла з гвинтовою горловиною, закупореного насадкою-розпилювачем, з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ХарактеристикаСприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа, а також розрідження слизу та нормалізації її продукції бокалоподібними клітинами слизової оболонки. Мікроелементи, що входять до складу морської води, мають протизапальну дію, стимулюють репаративні процеси, покращують функцію миготливого епітелію, що посилює резистентність слизової оболонки до впровадження хвороботворних бактерій та вірусів, сприяє її очищенню.ФармакокінетикаПри місцевому інтраназальному застосуванні оксиметазолін не має системної дії. Період напіввиведення оксиметазоліну при його інтраназальному введенні становить 35 годин. 2,1% оксиметазоліну виводиться із сечею та близько 1,1% з калом.ФармакодинамікаОксиметазолін відноситься до групи альфа-адреностимуляторів для місцевого застосування. Чинить судинозвужувальну дію. При інтраназальному введенні зменшує набряклість слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів та виділення з носа. Відновлює носове дихання. Усунення набряку слизової оболонки порожнини носа сприяє відновленню аерації придаткових пазух порожнини носа, порожнини середнього вуха, що зменшує ймовірність виникнення бактеріальних ускладнень (гаймориту, синуситу, середнього отиту). При місцевому інтраназальному застосуванні у терапевтичних концентраціях не подразнює та не викликає гіперемію слизової оболонки порожнини носа. Препарат починає діяти швидко протягом декількох хвилин. Тривалість дії препарату до 12 годин.Показання до застосуваннялікування гострих респіраторних захворювань, що супроводжуються нежиттю; алергічний риніт; вазомоторний риніт; для відновлення дренажу при запаленні придаткових пазух порожнини носа, євстахіїті, середньому отіті; для усунення набряку перед діагностичними маніпуляціями у носових проходах.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; атрофічний (сухий) риніт; прийом інгібіторів моноамінооксидази протягом попередніх 2-х тижнів та протягом 2-х тижнів після їх відміни; закритокутова глаукома; хірургічні втручання на твердій мозковій оболонці (в анамнезі); стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії; дитячий вік до 1 року – для крапель 0,025%; дитячий вік до 6 років - для крапель 0,05%. З обережністю: У пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском, що страждають на захворювання серцево-судинної системи (артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, тахікардія, аритмії), порушенням вуглеводного обміну (цукровий діабет), порушеннями функції щитовидної залози (гіпертиреоз). недостатністю, гіперплазією передміхурової залози (затримка сечі), виражений атеросклероз, порфірія, вагітність, період грудного вигодовування, а також пацієнти, які приймають трициклічні антидепресанти та бромокриптин.Вагітність та лактаціяПри застосуванні у період вагітності або грудного вигодовування не слід перевищувати рекомендовану дозу. Препарат може застосовуватися лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяПечіння або сухість слизових оболонок порожнини носа, сухість слизових оболонок порожнини рота та горла; чхання; збільшення обсягу секрету, що виділяється з носа, носова кровотеча; після того, як мине ефект від застосування препарату, сильне почуття «закладеності» носа (реактивна гіперемія). Побічні ефекти, зумовлені системною дією препарату: підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення, серцебиття, тахікардія, почуття тривоги, занепокоєння, втома, сонливість, седативний ефект, дратівливість, порушення сну (у дітей), нудота, безсоння, екзантема, зору (при попаданні в очі), галюцинації, набряк Квінке, свербіж, судоми, зупинка дихання (у немовлят). При тривалому застосуванні – тахіфілаксія, реактивна гіперемія слизової оболонки та атрофія слизової оболонки порожнини носа. Консервант бензалконію хлорид, що входить до складу препарату, може бути причиною набряклості слизової оболонки носа. Якщо це сталося, необхідно поміняти препарат на інший, який не містить консервантів. Якщо у Вас позначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з інгібіторами моноамінооксидази (включаючи період протягом 14 днів після їх відміни), трициклічними антидепресантами або іншими препаратами, що сприяють підвищенню артеріального тиску, може спостерігатися підвищення артеріального тиску. Препарат уповільнює всмоктування місцевоанестезуючих препаратів, подовжує їхню дію. Спільне призначення інших судинозвужувальних препаратів збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Сіалор® ріно проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Дорослі та діти старше 6 років: застосовувати по 1-2 краплі 0,05 % розчину в кожну ніздрю 2-3 рази на день. Діти від 1 до 6 років: застосовувати по 1-2 краплі 0,025% розчину в кожний носовий хід 2-3 рази на день. Діти до 1 року: дітям до 4 тижнів призначають по 1 краплі 0,01% розчину в кожний носовий хід 2-3 рази на день. З 5-го тижня життя і до 1 року - по 1-2 краплі в кожну ніздрю 2-3 рази на день. Не рекомендується застосовувати препарат понад 7 днів. При частому та тривалому використанні препарату відчуття «закладеності» носа може з'явитися знову або погіршитись. З появою цих симптомів слід припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняПри випадковому прийомі препарату внутрішньо або передозуванні можуть з'явитися наступні симптоми: тривога, занепокоєння, галюцинації, судоми, зниження температури тіла, млявість, сонливість, кома, звуження або розширення зіниць, лихоманка, пітливість, блідість, ціаноз, відчуття серцебиття. зупинка серця, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, нудота, блювання, пригнічення дихання, зупинка дихання. Лікування: симптоматичне. При випадковому прийомі внутрішньо – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Вазопресорні лікарські засоби протипоказані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ рекомендованій дозі без консультації з лікарем не більше 7 днів. Якщо симптоми посилюються або поліпшення не настає протягом 3 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем. Уникати влучення препарату в очі. Щоб уникнути поширення інфекції, необхідно використовувати препарат індивідуально. Після розтину використовувати протягом 14 діб. При тривалому застосуванні та передозуванні оксиметазоліну можливе ослаблення терапевтичного ефекту, а також підвищується ризик виникнення реактивної гіперемії (медикаментозний риніт) та атрофії слизової оболонки носа.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: Оксиметазоліну гідрохлорид: – 0,1/0,25/0,5 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид: – 0,1 мг/0,15 мг/0,15 мг; динатрію едетат (трилон Б): - 0,1 мг/0,5/0,5 мг; натрію гідроксид (0,1 М розчин гідроксиду натрію): – до рН 6,0-7,0; натрію дигідрофосфату дигідрат (натрію фосфат однозаміщений 2-водний): - 1,29 мг/1,29/1,29 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат (натрію фосфат двозаміщений 12-водний): - 1,76/1,76/1,76 мг; вода очищена: - До 1 мл. Краплі назальні 0,01%, 0,025% та 0,05%. По 1 мл у тюбик-крапельниці з клапаном (для концентрації 0,01 %) або по 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном (для концентрації 0,025 %) або по 10 мл у ампули полімерні (для концентрації 0,05 %). На тюбик-крапельниці, ампули, флакони наклеюють етикетки. 2, 5 тюбик-крапельниць по 1 мл (для концентрації 0,01%) або 2,5 тюбик-крапельниць по 2 мл (для концентрації 0,025%) з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. 1 ампулу полімерну по 10 мл (для концентрації 0,05 %) у комплекті з флаконом з темного скла з гвинтовою горловиною, закупореного насадкою-розпилювачем, з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ХарактеристикаСприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа, а також розрідження слизу та нормалізації її продукції бокалоподібними клітинами слизової оболонки. Мікроелементи, що входять до складу морської води, мають протизапальну дію, стимулюють репаративні процеси, покращують функцію миготливого епітелію, що посилює резистентність слизової оболонки до впровадження хвороботворних бактерій та вірусів, сприяє її очищенню.ФармакокінетикаПри місцевому інтраназальному застосуванні оксиметазолін не має системної дії. Період напіввиведення оксиметазоліну при його інтраназальному введенні становить 35 годин. 2,1% оксиметазоліну виводиться із сечею та близько 1,1% з калом.ФармакодинамікаОксиметазолін відноситься до групи альфа-адреностимуляторів для місцевого застосування. Чинить судинозвужувальну дію. При інтраназальному введенні зменшує набряклість слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів та виділення з носа. Відновлює носове дихання. Усунення набряку слизової оболонки порожнини носа сприяє відновленню аерації придаткових пазух порожнини носа, порожнини середнього вуха, що зменшує ймовірність виникнення бактеріальних ускладнень (гаймориту, синуситу, середнього отиту). При місцевому інтраназальному застосуванні у терапевтичних концентраціях не подразнює та не викликає гіперемію слизової оболонки порожнини носа. Препарат починає діяти швидко протягом декількох хвилин. Тривалість дії препарату до 12 годин.Показання до застосуваннялікування гострих респіраторних захворювань, що супроводжуються нежиттю; алергічний риніт; вазомоторний риніт; для відновлення дренажу при запаленні придаткових пазух порожнини носа, євстахіїті, середньому отіті; для усунення набряку перед діагностичними маніпуляціями у носових проходах.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; атрофічний (сухий) риніт; прийом інгібіторів моноамінооксидази протягом попередніх 2-х тижнів та протягом 2-х тижнів після їх відміни; закритокутова глаукома; хірургічні втручання на твердій мозковій оболонці (в анамнезі); стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії; дитячий вік до 1 року – для крапель 0,025%; дитячий вік до 6 років - для крапель 0,05%. З обережністю: У пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском, що страждають на захворювання серцево-судинної системи (артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, тахікардія, аритмії), порушенням вуглеводного обміну (цукровий діабет), порушеннями функції щитовидної залози (гіпертиреоз). недостатністю, гіперплазією передміхурової залози (затримка сечі), виражений атеросклероз, порфірія, вагітність, період грудного вигодовування, а також пацієнти, які приймають трициклічні антидепресанти та бромокриптин.Вагітність та лактаціяПри застосуванні у період вагітності або грудного вигодовування не слід перевищувати рекомендовану дозу. Препарат може застосовуватися лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяПечіння або сухість слизових оболонок порожнини носа, сухість слизових оболонок порожнини рота та горла; чхання; збільшення обсягу секрету, що виділяється з носа, носова кровотеча; після того, як мине ефект від застосування препарату, сильне почуття «закладеності» носа (реактивна гіперемія). Побічні ефекти, зумовлені системною дією препарату: підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення, серцебиття, тахікардія, почуття тривоги, занепокоєння, втома, сонливість, седативний ефект, дратівливість, порушення сну (у дітей), нудота, безсоння, екзантема, зору (при попаданні в очі), галюцинації, набряк Квінке, свербіж, судоми, зупинка дихання (у немовлят). При тривалому застосуванні – тахіфілаксія, реактивна гіперемія слизової оболонки та атрофія слизової оболонки порожнини носа. Консервант бензалконію хлорид, що входить до складу препарату, може бути причиною набряклості слизової оболонки носа. Якщо це сталося, необхідно поміняти препарат на інший, який не містить консервантів. Якщо у Вас позначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з інгібіторами моноамінооксидази (включаючи період протягом 14 днів після їх відміни), трициклічними антидепресантами або іншими препаратами, що сприяють підвищенню артеріального тиску, може спостерігатися підвищення артеріального тиску. Препарат уповільнює всмоктування місцевоанестезуючих препаратів, подовжує їхню дію. Спільне призначення інших судинозвужувальних препаратів збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Сіалор® ріно проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Дорослі та діти старше 6 років: застосовувати по 1-2 краплі 0,05 % розчину в кожну ніздрю 2-3 рази на день. Діти від 1 до 6 років: застосовувати по 1-2 краплі 0,025% розчину в кожний носовий хід 2-3 рази на день. Діти до 1 року: дітям до 4 тижнів призначають по 1 краплі 0,01% розчину в кожний носовий хід 2-3 рази на день. З 5-го тижня життя і до 1 року - по 1-2 краплі в кожну ніздрю 2-3 рази на день. Не рекомендується застосовувати препарат понад 7 днів. При частому та тривалому використанні препарату відчуття «закладеності» носа може з'явитися знову або погіршитись. З появою цих симптомів слід припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняПри випадковому прийомі препарату внутрішньо або передозуванні можуть з'явитися наступні симптоми: тривога, занепокоєння, галюцинації, судоми, зниження температури тіла, млявість, сонливість, кома, звуження або розширення зіниць, лихоманка, пітливість, блідість, ціаноз, відчуття серцебиття. зупинка серця, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, нудота, блювання, пригнічення дихання, зупинка дихання. Лікування: симптоматичне. При випадковому прийомі внутрішньо – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Вазопресорні лікарські засоби протипоказані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ рекомендованій дозі без консультації з лікарем не більше 7 днів. Якщо симптоми посилюються або поліпшення не настає протягом 3 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем. Уникати влучення препарату в очі. Щоб уникнути поширення інфекції, необхідно використовувати препарат індивідуально. Після розтину використовувати протягом 14 діб. При тривалому застосуванні та передозуванні оксиметазоліну можливе ослаблення терапевтичного ефекту, а також підвищується ризик виникнення реактивної гіперемії (медикаментозний риніт) та атрофії слизової оболонки носа.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: Оксиметазоліну гідрохлорид: – 0,1/0,25/0,5 мг. Допоміжні речовини: бензалконію хлорид: – 0,1 мг/0,15 мг/0,15 мг; динатрію едетат (трилон Б): - 0,1 мг/0,5/0,5 мг; натрію гідроксид (0,1 М розчин гідроксиду натрію): – до рН 6,0-7,0; натрію дигідрофосфату дигідрат (натрію фосфат однозаміщений 2-водний): - 1,29 мг/1,29/1,29 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат (натрію фосфат двозаміщений 12-водний): - 1,76/1,76/1,76 мг; вода очищена: - До 1 мл. Краплі назальні 0,01%, 0,025% та 0,05%. По 1 мл у тюбик-крапельниці з клапаном (для концентрації 0,01 %) або по 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном (для концентрації 0,025 %) або по 10 мл у ампули полімерні (для концентрації 0,05 %). На тюбик-крапельниці, ампули, флакони наклеюють етикетки. 2, 5 тюбик-крапельниць по 1 мл (для концентрації 0,01%) або 2,5 тюбик-крапельниць по 2 мл (для концентрації 0,025%) з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. 1 ампулу полімерну по 10 мл (для концентрації 0,05 %) у комплекті з флаконом з темного скла з гвинтовою горловиною, закупореного насадкою-розпилювачем, з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ХарактеристикаСприяє підтримці нормального фізіологічного стану слизової оболонки порожнини носа, а також розрідження слизу та нормалізації її продукції бокалоподібними клітинами слизової оболонки. Мікроелементи, що входять до складу морської води, мають протизапальну дію, стимулюють репаративні процеси, покращують функцію миготливого епітелію, що посилює резистентність слизової оболонки до впровадження хвороботворних бактерій та вірусів, сприяє її очищенню.ФармакокінетикаПри місцевому інтраназальному застосуванні оксиметазолін не має системної дії. Період напіввиведення оксиметазоліну при його інтраназальному введенні становить 35 годин. 2,1% оксиметазоліну виводиться із сечею та близько 1,1% з калом.ФармакодинамікаОксиметазолін відноситься до групи альфа-адреностимуляторів для місцевого застосування. Чинить судинозвужувальну дію. При інтраназальному введенні зменшує набряклість слизової оболонки верхніх відділів дихальних шляхів та виділення з носа. Відновлює носове дихання. Усунення набряку слизової оболонки порожнини носа сприяє відновленню аерації придаткових пазух порожнини носа, порожнини середнього вуха, що зменшує ймовірність виникнення бактеріальних ускладнень (гаймориту, синуситу, середнього отиту). При місцевому інтраназальному застосуванні у терапевтичних концентраціях не подразнює та не викликає гіперемію слизової оболонки порожнини носа. Препарат починає діяти швидко протягом декількох хвилин. Тривалість дії препарату до 12 годин.Показання до застосуваннялікування гострих респіраторних захворювань, що супроводжуються нежиттю; алергічний риніт; вазомоторний риніт; для відновлення дренажу при запаленні придаткових пазух порожнини носа, євстахіїті, середньому отіті; для усунення набряку перед діагностичними маніпуляціями у носових проходах.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; атрофічний (сухий) риніт; прийом інгібіторів моноамінооксидази протягом попередніх 2-х тижнів та протягом 2-х тижнів після їх відміни; закритокутова глаукома; хірургічні втручання на твердій мозковій оболонці (в анамнезі); стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії; дитячий вік до 1 року – для крапель 0,025%; дитячий вік до 6 років - для крапель 0,05%. З обережністю: У пацієнтів з підвищеним внутрішньоочним тиском, що страждають на захворювання серцево-судинної системи (артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність, тахікардія, аритмії), порушенням вуглеводного обміну (цукровий діабет), порушеннями функції щитовидної залози (гіпертиреоз). недостатністю, гіперплазією передміхурової залози (затримка сечі), виражений атеросклероз, порфірія, вагітність, період грудного вигодовування, а також пацієнти, які приймають трициклічні антидепресанти та бромокриптин.Вагітність та лактаціяПри застосуванні у період вагітності або грудного вигодовування не слід перевищувати рекомендовану дозу. Препарат може застосовуватися лише в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяПечіння або сухість слизових оболонок порожнини носа, сухість слизових оболонок порожнини рота та горла; чхання; збільшення обсягу секрету, що виділяється з носа, носова кровотеча; після того, як мине ефект від застосування препарату, сильне почуття «закладеності» носа (реактивна гіперемія). Побічні ефекти, зумовлені системною дією препарату: підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення, серцебиття, тахікардія, почуття тривоги, занепокоєння, втома, сонливість, седативний ефект, дратівливість, порушення сну (у дітей), нудота, безсоння, екзантема, зору (при попаданні в очі), галюцинації, набряк Квінке, свербіж, судоми, зупинка дихання (у немовлят). При тривалому застосуванні – тахіфілаксія, реактивна гіперемія слизової оболонки та атрофія слизової оболонки порожнини носа. Консервант бензалконію хлорид, що входить до складу препарату, може бути причиною набряклості слизової оболонки носа. Якщо це сталося, необхідно поміняти препарат на інший, який не містить консервантів. Якщо у Вас позначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з інгібіторами моноамінооксидази (включаючи період протягом 14 днів після їх відміни), трициклічними антидепресантами або іншими препаратами, що сприяють підвищенню артеріального тиску, може спостерігатися підвищення артеріального тиску. Препарат уповільнює всмоктування місцевоанестезуючих препаратів, подовжує їхню дію. Спільне призначення інших судинозвужувальних препаратів збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням препарату Сіалор® ріно проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Дорослі та діти старше 6 років: застосовувати по 1-2 краплі 0,05 % розчину в кожну ніздрю 2-3 рази на день. Діти від 1 до 6 років: застосовувати по 1-2 краплі 0,025% розчину в кожний носовий хід 2-3 рази на день. Діти до 1 року: дітям до 4 тижнів призначають по 1 краплі 0,01% розчину в кожний носовий хід 2-3 рази на день. З 5-го тижня життя і до 1 року - по 1-2 краплі в кожну ніздрю 2-3 рази на день. Не рекомендується застосовувати препарат понад 7 днів. При частому та тривалому використанні препарату відчуття «закладеності» носа може з'явитися знову або погіршитись. З появою цих симптомів слід припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняПри випадковому прийомі препарату внутрішньо або передозуванні можуть з'явитися наступні симптоми: тривога, занепокоєння, галюцинації, судоми, зниження температури тіла, млявість, сонливість, кома, звуження або розширення зіниць, лихоманка, пітливість, блідість, ціаноз, відчуття серцебиття. зупинка серця, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, нудота, блювання, пригнічення дихання, зупинка дихання. Лікування: симптоматичне. При випадковому прийомі внутрішньо – промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Вазопресорні лікарські засоби протипоказані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ рекомендованій дозі без консультації з лікарем не більше 7 днів. Якщо симптоми посилюються або поліпшення не настає протягом 3 днів, необхідно проконсультуватися з лікарем. Уникати влучення препарату в очі. Щоб уникнути поширення інфекції, необхідно використовувати препарат індивідуально. Після розтину використовувати протягом 14 діб. При тривалому застосуванні та передозуванні оксиметазоліну можливе ослаблення терапевтичного ефекту, а також підвищується ризик виникнення реактивної гіперемії (медикаментозний риніт) та атрофії слизової оболонки носа.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
316,00 грн
237,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Срібла протеїнат - 200 мг; Допоміжне речовина: повідон До 30 - 20 мг. 1 ампула розчинника містить вода для ін'єкцій. Таблетки для виготовлення розчину для місцевого застосування, 200 мг. Комплект: 1 таблетка в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 1 полімерна ампула з розчинником (вода для ін'єкцій) по 10 мл. 1 флакон темного скла з гвинтовою горловиною об'ємом 15 мл, закупорений кришкою з піпеткою (для дорослих та дітей віком від 3 років) або насадкою-розпилювачем (для дорослих та дітей старше 6 років) з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки від темно-коричневого до чорного кольору з нерівномірним фарбуванням поверхні, з фаскою, допускається металевий блиск.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не всмоктується.ФармакодинамікаПрепарат срібла (срібло протеїнат містить 75-85% срібла). Має в'яжучу, антисептичну та протизапальну дію. Дисоціює з утворенням іонів срібла, що зв'язуються з ДНК бактерій та перешкоджають їх розмноженню на слизових оболонках в умовах місцевого застосування. Механізм дії срібла протеїнату заснований на тому, що іони срібла беруть в облогу білки і утворюють захисну плівку на пошкодженій слизовій оболонці, яка сприяє зменшенню чутливості нервових закінчень і звуженню кровоносних судин (це призводить до зменшення набряку), що в свою чергу обумовлює гальмування запальних реакцій. Іони срібла також пригнічують розмноження різних мікробів. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: B. cereus, C. albicans, E. coli, P. aeruginosa, S. aureus, A. niger, S.Abony та інші.Показання до застосуванняСимптоматична терапія гострого назофарингіту, синуситу; гострий риніт (нежить).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність, період лактації, атрофічний риніт, дитячий вік до 3 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності та матерям, що годують, при необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЛегке подразнення слизової оболонки, печіння, свербіж, алергічні реакції (кропив'янка, атопічний дерматит, набряк Квінке, анафілактичний шок). Якщо у Вас позначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна, фармакокінетична взаємодія: не вивчена. Фармацевтична взаємодія: солі цинку, міді, свинцю, срібла, ртуті, заліза, алюмінію утворюють із розчином препарату нерозчинні опади; розчин препарату інактивується солями алкалоїдів та органічними основами (епінефрін). Якщо Ви застосовуєте перераховані вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням препарату проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиМісцево у вигляді 2% розчину. Приготування розчину проводити безпосередньо перед застосуванням. Готовий розчин зберігати за кімнатної температури. Розчин використовувати протягом 30 днів після приготування. Для приготування 2% розчину 1 таблетку препарату (200 мг) розчиняють у 10 мл розчинника (вода для ін'єкцій). Перед застосуванням препарату рекомендується промити та очистити носові ходи. Для форми випуску, що включає кришку з піпеткою: Дітям від 3 до 6 років – по 1-2 краплі в кожну ніздрю 3 рази на день. Дорослим та дітям старше 6 років – по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – 5-7 днів. Для форми випуску, що включає насадку-розпилювач: Дорослим та дітям старше 6 років: По 1-2 зрошення слизової оболонки порожнини носа 3 десь у день протягом 5-7 днів. Якщо через 7 днів лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри рекомендованому способі застосування передозування є малоймовірним. Симптоми: можливе посилення побічних ефектів. При випадковому проковтуванні великої кількості препарату може спричинити подразнення шлунково-кишкового тракту. При сильному подразненні, печінні, свербіні слизові оболонки промити великою кількістю води протягом 15 хвилин. Якщо симптоми зберігаються, зверніться до лікаря. Лікування симптоматичне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
317,00 грн
315,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Срібла протеїнат - 200 мг; Допоміжне речовина: повідон До 30 - 20 мг. 1 ампула розчинника містить вода для ін'єкцій. Таблетки для виготовлення розчину для місцевого застосування, 200 мг. Комплект: 1 таблетка в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 1 полімерна ампула з розчинником (вода для ін'єкцій) по 10 мл. 1 флакон темного скла з гвинтовою горловиною об'ємом 15 мл, закупорений кришкою з піпеткою (для дорослих та дітей віком від 3 років) або насадкою-розпилювачем (для дорослих та дітей старше 6 років) з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки від темно-коричневого до чорного кольору з нерівномірним фарбуванням поверхні, з фаскою, допускається металевий блиск.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не всмоктується.ФармакодинамікаПрепарат срібла (срібло протеїнат містить 75-85% срібла). Має в'яжучу, антисептичну та протизапальну дію. Дисоціює з утворенням іонів срібла, що зв'язуються з ДНК бактерій та перешкоджають їх розмноженню на слизових оболонках в умовах місцевого застосування. Механізм дії срібла протеїнату заснований на тому, що іони срібла беруть в облогу білки і утворюють захисну плівку на пошкодженій слизовій оболонці, яка сприяє зменшенню чутливості нервових закінчень і звуженню кровоносних судин (це призводить до зменшення набряку), що в свою чергу обумовлює гальмування запальних реакцій. Іони срібла також пригнічують розмноження різних мікробів. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів: B. cereus, C. albicans, E. coli, P. aeruginosa, S. aureus, A. niger, S.Abony та інші.Показання до застосуванняСимптоматична терапія гострого назофарингіту, синуситу; гострий риніт (нежить).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, вагітність, період лактації, атрофічний риніт, дитячий вік до 3 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності та матерям, що годують, при необхідності застосування препарату грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЛегке подразнення слизової оболонки, печіння, свербіж, алергічні реакції (кропив'янка, атопічний дерматит, набряк Квінке, анафілактичний шок). Якщо у Вас позначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна, фармакокінетична взаємодія: не вивчена. Фармацевтична взаємодія: солі цинку, міді, свинцю, срібла, ртуті, заліза, алюмінію утворюють із розчином препарату нерозчинні опади; розчин препарату інактивується солями алкалоїдів та органічними основами (епінефрін). Якщо Ви застосовуєте перераховані вище або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням препарату проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиМісцево у вигляді 2% розчину. Приготування розчину проводити безпосередньо перед застосуванням. Готовий розчин зберігати за кімнатної температури. Розчин використовувати протягом 30 днів після приготування. Для приготування 2% розчину 1 таблетку препарату (200 мг) розчиняють у 10 мл розчинника (вода для ін'єкцій). Перед застосуванням препарату рекомендується промити та очистити носові ходи. Для форми випуску, що включає кришку з піпеткою: Дітям від 3 до 6 років – по 1-2 краплі в кожну ніздрю 3 рази на день. Дорослим та дітям старше 6 років – по 2-3 краплі в кожний носовий хід 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – 5-7 днів. Для форми випуску, що включає насадку-розпилювач: Дорослим та дітям старше 6 років: По 1-2 зрошення слизової оболонки порожнини носа 3 десь у день протягом 5-7 днів. Якщо через 7 днів лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняПри рекомендованому способі застосування передозування є малоймовірним. Симптоми: можливе посилення побічних ефектів. При випадковому проковтуванні великої кількості препарату може спричинити подразнення шлунково-кишкового тракту. При сильному подразненні, печінні, свербіні слизові оболонки промити великою кількістю води протягом 15 хвилин. Якщо симптоми зберігаються, зверніться до лікаря. Лікування симптоматичне.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
375,00 грн
340,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
316,00 грн
183,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
317,00 грн
183,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
287,00 грн
254,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 мл: сульфацетамід 200 мг. 1,5 мл - флакон-крапельниці полімерні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні 20% прозорі, безбарвні або трохи забарвлені.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний засіб для місцевого застосування в офтальмології, похідний сульфаніламіду. Має широкий спектр протимікробної дії. Чинить бактеріостатичну дію. Механізм дії пов'язаний з конкурентним антагонізмом з ПАБК та конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів. Сульфацетамід активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій (в т.ч. патогенних коків, Escherichia coli), Chlamydia spp., Actinomyces spp.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні проникає у тканини та рідини ока. Всмоктується у системний кровотік через запалену кон'юнктиву.Клінічна фармакологіяПрепарат із протимікробною дією для місцевого застосування в офтальмології.Показання до застосуванняГнійні виразки рогівки, кон'юнктивіти, блефарити, гонорейні захворювання очей у новонароджених та дорослих, профілактика бленорії у новонароджених.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до сульфацетаміду та інших сульфаніламідних препаратів.Побічна діяМісцеві реакції: свербіж, почервоніння, набряклість.Взаємодія з лікарськими засобамиСульфацетамід при місцевому застосуванні несумісний із солями срібла.Спосіб застосування та дозиЗастосовують по 2-3 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок кожного ока 5-6 разів на добу. Для профілактики бленорії у новонароджених закопують у вічі по 2 краплі розчину безпосередньо після народження і по 2 краплі через 2 год.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мають підвищену чутливість до фуросеміду, тіазидних діуретиків, сульфонілсечовини або інгібіторів карбоангідрази, можуть мати підвищену чутливість до сульфацетаміду.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
188,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: сульфацетамід - 200 м; допоміжні речовини: натрію тіосульфат – 1 мг; хлористоводнева кислота (1 М розчин хлористоводневої кислоти) - до рН 8,5; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні 20%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з полімерних матеріалів. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються, з полімерних матеріалів. 2 тюбик-крапельниці по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні максимальна концентрація (Cmax) сульфаніламідів у рогівці (близько 3 мг/мл), волозі передньої камери (близько 0,5 мг/мл) та райдужній оболонці (близько 0,1 мг/мл) досягається за перші 30 хв після аплікації. Деяка кількість (менше 0,5 мг/мл) зберігається в тканинах очного яблука протягом 3-4 годин. При пошкодженні епітелію рогівки пенетрація сульфаніламідів посилюється.ФармакодинамікаПротимікробний бактеріостатичний засіб, сульфаніламід. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з параамінобензойною кислотою та пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів. Активний щодо грампозитивних і грамнегативних коків, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, ToxoПоказання до застосуванняУ складі комплексної терапії. Кон'юнктивіт та блефарит у дітей та дорослих, гнійна виразка рогівки, профілактика та лікування бленнореї у новонароджених, гонорейні та хламідійні захворювання очей у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю немає. Можливе застосування сульфацетаміду для лікування вагітних та годуючих матерів за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяПечіння, сльозотеча, різь, свербіж в очах, минуще затуманювання зору після закапування, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування з прокаїном та тетракаїном знижує бактеріостатичний ефект. Несумісність із солями срібла.Спосіб застосування та дозиМісцево. Для лікування кон'юнктивіту у дітей та дорослих, закопують у кон'юнктивальний мішок через кожну годину по 1-2 краплі, у наступні 3-4 дні – 5-6 разів на день. Для лікування блефариту у дітей та дорослих частота інстиляцій у перші дні становить до 6-8 разів та зменшується до 3-4 разів на день у міру поліпшення стану, тривалість лікування 3-5 днів. Для лікування гнійної виразки рогівки у складі комплексної терапії у вигляді інстиляцій 5-6 разів на день протягом 5-7 днів. З метою профілактики блінореї у новонароджених по 2 краплі в кожний кон'юнктивальний мішок безпосередньо після народження і по 2 краплі – через 2 години протягом доби, для лікування бленорії – у кожний кон'юнктивальний мішок по 2 краплі кожні 1-2 години на першу добу, потім кожні 3 години, тривалість лікування – два тижні. При лікуванні гонорейних та хламідійних захворювань очей у дорослих у складі комплексної терапії по 1-2 краплі 5-6 разів на день протягом 4-6 тижнів. При позитивній динаміці на фоні лікування інстиляцій крапель зменшують у кожний наступний тиждень.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мають підвищену чутливість до фуросеміду, тіазидних діуретиків, сульфонілсечовини або інгібіторів карбоангідрази можуть мати підвищену чутливість до сульфацетаміду. Після розтину використовувати протягом 14 діб.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: сульфацетамід - 200 м; допоміжні речовини: натрію тіосульфат – 1 мг; хлористоводнева кислота (1 М розчин хлористоводневої кислоти) - до рН 8,5; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні 20%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з полімерних матеріалів. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються, з полімерних матеріалів. 2 тюбик-крапельниці по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні максимальна концентрація (Cmax) сульфаніламідів у рогівці (близько 3 мг/мл), волозі передньої камери (близько 0,5 мг/мл) та райдужній оболонці (близько 0,1 мг/мл) досягається за перші 30 хв після аплікації. Деяка кількість (менше 0,5 мг/мл) зберігається в тканинах очного яблука протягом 3-4 годин. При пошкодженні епітелію рогівки пенетрація сульфаніламідів посилюється.ФармакодинамікаПротимікробний бактеріостатичний засіб, сульфаніламід. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з параамінобензойною кислотою та пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів. Активний щодо грампозитивних і грамнегативних коків, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, ToxoПоказання до застосуванняУ складі комплексної терапії. Кон'юнктивіт та блефарит у дітей та дорослих, гнійна виразка рогівки, профілактика та лікування бленнореї у новонароджених, гонорейні та хламідійні захворювання очей у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю немає. Можливе застосування сульфацетаміду для лікування вагітних та годуючих матерів за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяПечіння, сльозотеча, різь, свербіж в очах, минуще затуманювання зору після закапування, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування з прокаїном та тетракаїном знижує бактеріостатичний ефект. Несумісність із солями срібла.Спосіб застосування та дозиМісцево. Для лікування кон'юнктивіту у дітей та дорослих, закопують у кон'юнктивальний мішок через кожну годину по 1-2 краплі, у наступні 3-4 дні – 5-6 разів на день. Для лікування блефариту у дітей та дорослих частота інстиляцій у перші дні становить до 6-8 разів та зменшується до 3-4 разів на день у міру поліпшення стану, тривалість лікування 3-5 днів. Для лікування гнійної виразки рогівки у складі комплексної терапії у вигляді інстиляцій 5-6 разів на день протягом 5-7 днів. З метою профілактики блінореї у новонароджених по 2 краплі в кожний кон'юнктивальний мішок безпосередньо після народження і по 2 краплі – через 2 години протягом доби, для лікування бленорії – у кожний кон'юнктивальний мішок по 2 краплі кожні 1-2 години на першу добу, потім кожні 3 години, тривалість лікування – два тижні. При лікуванні гонорейних та хламідійних захворювань очей у дорослих у складі комплексної терапії по 1-2 краплі 5-6 разів на день протягом 4-6 тижнів. При позитивній динаміці на фоні лікування інстиляцій крапель зменшують у кожний наступний тиждень.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мають підвищену чутливість до фуросеміду, тіазидних діуретиків, сульфонілсечовини або інгібіторів карбоангідрази можуть мати підвищену чутливість до сульфацетаміду. Після розтину використовувати протягом 14 діб.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Термопсису ланцетної трави порошок – 6,7 мг; Натрію гідрокарбонат – 250,0 мг; Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний – 27,9 мг; Тальк – 5,4 мг. Маса таблетки – 290 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове впакування з пакувального паперу з поліетиленовим покриттям. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2, 3 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону (Для стаціонарів).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки від зеленувато-сірого до коричнево-сірого кольору з фаскою. Допускається наявність більш темних та світлих вкраплень.ФармакокінетикаКомпоненти препарату добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Максимум дії настає через 30-60 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 2-6 год. Виводяться з організму нирками, слизовою оболонкою дихальних шляхів та бронхіальними залозами.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Трава термопсису має відхаркувальну дію, надаючи помірну подразнюючу дію на рецептори слизової оболонки шлунка, рефлекторно підвищує секрецію бронхіальних залоз. Алкалоїди, що містяться в траві термопсису (цитизин, метилцитизин, пахікарпін, анагірін, термопсин і термопсидин) надають збуджуючу дію на дихальний і, у високих дозах, блювотний центри. Натрію гідрокарбонат стимулює секрецію бронхіальних залоз, сприяє зниженню в'язкості мокротиння.Показання до застосуванняЗахворювання дихальних шляхів, що супроводжуються кашлем з важковідокремлюваним мокротинням (трахеїт, бронхіт) – у складі комплексної терапії.РекомендуєтьсяДля поліпшення розрідження та відділення мокротиння під час лікування рекомендується тепле питво.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; дитячий вік до 12 років; вагітність та період грудного вигодовування. Не слід призначати препарат при легеневих захворюваннях зі схильністю до кровохаркання (рак та туберкульоз легень за наявності кровотечі).Вагітність та лактаціяПрийом препарату протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції, нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиАдсорбенти, в'яжучі та обволікаючі лікарські препарати можуть зменшити всмоктування алкалоїдів, що входять до складу трави термопсису, у шлунково-кишковому тракті. Не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять кодеїн та інші протикашльові лікарські засоби, оскільки це ускладнює відокремлення розрідженого мокротиння.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослим – по 1 таблетці 3 десь у день, дітям старше 12 років – по 1 таблетці 2-3 десь у день. Курс лікування 3-5 днів. Необхідність проведення повторного курсу лікування визначається лікарем. Максимальна разова доза для дорослих (у перерахунку на термопсис) – 0,1 г (14 таблеток), максимальна добова доза – 0,3 г (42 таблетки).ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 л. Активна речовина: Таурін – 40 г Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 1 г; вода очищена – до 1 л. Краплі очні 4%. По 1 мл, 1,5 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей, або з поліетилену або поліпропілену для інфузійних розчинів та очних крапель. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються, з полімерних матеріалів. 1 тюбик-крапельницю по 1 мл, 5 мл, 10 мл або 5, 10 тюбик-крапельниць по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні системна адсорбція низька.ФармакодинамікаПротикатарактний засіб має ретинопротекторну (при субкон'юнктивальному введенні) та метаболічну дію. Таурін є сірковмісною амінокислотою, що утворюється в організмі в процесі метаболізму цистеїну. Сприяє нормалізації функцій клітинних мембран, активізації енергетичних та обмінних процесів, збереженню електролітного складу цитоплазми за рахунок накопичення катіонів калію та кальцію, покращення умов проведення нервового імпульсу.Показання до застосуванняПрепарат застосовують у складі комплексної терапії. Дистрофія рогівки; катаракта (стареча, діабетична, травматична, променева); травма рогівки (як стимулятор репаративних процесів). Первинна відкритокутова глаукома у поєднанні з β-адреноблокаторами (для поліпшення відтоку внутрішньоочної рідини).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дитячий вік (до 18 років).Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду щодо застосування препарату під час вагітності та годування груддю немає. Можливе застосування Таурину для лікування вагітних та годуючих матерів за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект для матері перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів для плода та дитини.Побічна діяАлергічна реакція.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе спільне застосування таурину з тимололом. Випадків негативної лікарської взаємодії таурину з іншими препаратами, що застосовуються у офтальмології, не описано. У пацієнтів з первинною відкритокутовою глаукомою відмічено збільшення гіпотензивної дії β-адреноблокаторів (бутиламіногідроксипропоксифеноксиметил метилоксадіазолу або тимололу малеату) у разі спільного застосування з таурином.Спосіб застосування та дозиПри катаракті препарат призначають як інстиляції по 1-2 краплі 2-4 десь у день протягом 3 місяців. Курс повторюють із місячним інтервалом. При травмах та дистрофічних захворюваннях рогівки застосовують у тих же дозах протягом 1 місяця. При відкритокутовій глаукомі (у поєднанні з бутиламіногідроксипропоксифеноксиметил метилоксадіазолом або тимололом малеатом) по 1-2 краплі 2 рази на день за 15-20 хвилин до призначення одного з місцевих гіпотензивних засобів, протягом 6 тижнів з наступним скасуванням на 2 тижні.ПередозуванняДані про передозування відсутні.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 10 мл крапель містять: Активні речовини: таурин (тауфон) – 40 г. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, вода очищена. Упаковка: 5 мл у флаконі; по 1 мл у тюбик-крапельницях.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаТауфон (таурин) є сірковмісною амінокислотою, що утворюється в організмі в процесі перетворення цистеїну. Препарат сприяє покращенню енергетичних процесів, стимулює репаративні процеси при захворюваннях дистрофічного характеру та процесах, що супроводжуються різким порушенням метаболізму тканин очей. Як сірковмісна амінокислота препарат сприяє нормалізації функції клітинних мембран, покращенню енергетичних та обмінних процесів.Показання до застосуванняДистрофія рогівки; старечі, травматичні, променеві та інші види катаракт; а також травми рогівки (як стимулятор репаративних процесів) у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до таурину.Побічна діяАлергічна реакція.Спосіб застосування та дозиПри катарактах 4% розчин тауфону (очні краплі) призначають як інстиляцій по 1-2 кап 2-4 десь у день протягом 3 міс. Курс повторюють із місячним інтервалом. При травмах та дистрофічних захворюваннях рогівки застосовують у тих же дозах протягом 1 міс.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 л. Активна речовина: малеат (у перерахунку на тимолол) – 2,5/5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,1 мг; натрію дигідрофосфат дигідрат (натрію фосфат однозаміщений 2-водний) – 5,4 мг; динатрію гідрофосфат додекагідрат (натрію фосфат двозаміщений 12-водний) – 22,85 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні 0,25% та 0,5%. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці полімерні з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці полімерні з гвинтовою горловиною, закупорені нагвинчуваними полімерними кришками. На тюбик-крапельниці наклеюють етикетки, або текст етикетки наносять безпосередньо на тюбик-крапельницю методом краплеструминного друку. 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл або 5, 10 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина.ФармакокінетикаПісля інстиляції очних крапель у волозі передньої камери ока ТСmax – 1-2 год. Активна речовина потрапляє у системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизову оболонку носа та слізного тракту. Препарат метаболізується ферментною системою CYP2D6. Виведення метаболітів – нирками. У новонароджених та маленьких дітей концентрація активної речовини суттєво перевищує його Сmax у плазмі дорослих.ФармакодинамікаНеселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення рідкої вологи та невеликого збільшення її відтоку. Знижуючи внутрішньоочний тиск, не впливає на акомодацію та розмір зіниці, тому не відбувається погіршення гостроти зору; не знижує якість нічного зору. Дія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект через 1-2 год; тривалість дії – 24 год.Показання до застосуванняОчна гіпертензія: відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, посттравматична); як допоміжний лікарський засіб: закритокутова глаукома (у комбінації з міотиками), вроджена глаукома (при неефективності ін. терапевтичних заходів), гостре підвищення внутрішньоочного тиску.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, дистрофічні процеси в рогівці, бронхіальна астма (в т.ч. в анамнезі), тяжка хронічна обструктивна хвороба легень, синусова брадикардія, AV блокада II-III, декомпенсована хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, період лактації, 8 років . З обережністю: SA блокада, артеріальна гіпотензія, атрофічний риніт, легенева недостатність, тяжка цереброваскулярна недостатність, цукровий діабет, гіпоглікемія, тиреотоксикоз, міастенія, порушення периферичного кровообігу (в т.ч. синдром Рейно), феохромоцитома, вагітність.Побічна діяМісцеві реакції: подразнення кон'юнктиви – гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, печіння та свербіж в очах, гіперемія шкіри повік, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, кератит, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатії (зменшення прозорості рогівки) та зниження чутливості рогівки, можливий птоз, рідко – диплопія. Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження артеріального тиску, колапс, брадикардія, брадіаритмія, AV блокада, зниження скоротливості міокарда, збільшення проявів хронічної серцевої недостатності; біль голови, запаморочення, сонливість, галюцинації, депресія, міастенія, зниження потенції; задишка, бронхоспазм, легенева недостатність; нудота, блювання, діарея, біль у грудях, дзвін у вухах. Уповільнення швидкості психомоторної реакції. Алергічні реакції (в т.ч. кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиЕпінефрін, пілокарпін, системні бета-адреноблокатори посилюють дію. Не рекомендується одночасне закопування двох різних бета-адреноблокаторів. Одночасний прийом з краплями очей, що містять епінефрін, може призвести до мідріазу. Посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків (за 48 годин перед проведенням загальної анестезії, у т.ч. із застосуванням периферичних міорелаксантів, необхідно припинити прийом препарату). На фоні лікування препаратом слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему (можливе пригнічення AV провідності, розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску). З обережністю призначати з гіпотензивними лікарськими засобами, іншими бета-адреноблокаторами, інсуліном або пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами, глюкокортикостероїдами, психоактивними лікарськими засобами, а також препаратами, які пов'язані з посиленням виділення епінефрину. Інгібітори CYPIID6 (зокрема хінідин, циметидин) можуть збільшувати концентрацію тимололу в плазмі, підвищуючи ризик розвитку системних побічних ефектів бета-адреноблокаторів (зокрема зниження частоти серцевих скорочень, депресія).Спосіб застосування та дозиДорослим закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 кап 0,25 % розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності – по 1 кап 0,5 % розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза - 1 кап 0,25% 1 раз на день. Різниця виразності дії 2 концентрацій становить 10-15%.ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для бета-адреноблокаторів (запаморочення, головний біль, аритмія, брадикардія, бронхоспазм, нудота, блювання). Негайно промити очі водою або 0,9% розчином NaCl, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКонтроль ефективності рекомендується проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії (не раніше ніж через 1-2 тижні). При тривалому застосуванні тимололу можливе ослаблення ефекту. При застосуванні необхідно контролювати функцію сльозиділення, цілісність рогової оболонки та оцінювати величину полів зору не рідше 1 разу на 6 міс. Не рідше 1 разу на місяць вимірювати внутрішньоочний тиск. Консервант, що міститься в препараті, може абсорбуватися м'якими контактними лінзами (викликає зміну їхнього кольору). Може мати подразнюючу дію на око при носінні контактних лінз, тому будь-які контактні лінзи слід знімати перед закапуванням і надягати не раніше ніж через 15 хв після нього. При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів міотиків, що застосовувалися раніше. У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії необхідно відмінити препарат за 48 год до операції, т.к. тимолол посилює дію міорелаксантів та загальних анестетиків. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору (протягом 0,5 год після закапування в око). Бета-адреноблокатори (в т.ч. при місцевому застосуванні) можуть маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів із цукровим діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні лікарські форми; симптоми гіпертиреозу (зокрема тахікардію).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Цетиризину дигідрохлорид – 10,00 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь – 350,00 мг; гліцерол (гліцерин) – 250,00 мг; натрію ацетату тригідрат – 10,00 мг; натрію сахаринат – 10,00 мг; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) – 1,35 мг; оцтова кислота крижана – 0,53 мг; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен) – 0,15 мг; вода очищена – до 1 мл.ХарактеристикаАнтигістамінний засіб 2 покоління. Застосовується для запобігання та зниження симптомів алергії. Діє швидко, ефект відзначається через 20 хвилин і зберігається більше доби.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб – блокатор Н1-гістамінових рецепторів.ФармакодинамікаЦетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує H1-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів Н1.Показання до застосуванняПрепарат показаний дорослим та дітям з 6 місяців і старше для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки. Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також до будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (КК дитячий вік до 6 місяців (через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату Цетиризин). З обережністю Хронічна ниркова недостатність (при КК > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; дитячий вік до 1 року; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили жодних прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та постнатальний розвиток. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, оскільки цетиризин екскретується з грудним молоком. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: Цетиризину дигідрохлорид – 10,00 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь – 350,00 мг; гліцерол (гліцерин) – 250,00 мг; натрію ацетату тригідрат – 10,00 мг; натрію сахаринат – 10,00 мг; метилпарагідроксибензоат (метилпарабен) – 1,35 мг; оцтова кислота крижана – 0,53 мг; пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен) – 0,15 мг; вода очищена – до 1 мл.ХарактеристикаАнтигістамінний засіб 2 покоління. Застосовується для запобігання та зниження симптомів алергії. Діє швидко, ефект відзначається через 20 хвилин і зберігається більше доби.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб – блокатор Н1-гістамінових рецепторів.ФармакодинамікаЦетиризин є метаболітом гідроксизину, має антигістамінний ефект з протиалергічною дією. Цетиризин відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну і блокує H1-гістамінові рецептори з невеликим впливом на інші рецептори і практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. Цетиризин впливає на гістамінзалежну стадію алергічних реакцій негайної дії, а також зменшує міграцію еозинофілів та обмежує вивільнення медіаторів при алергічних реакціях уповільненого типу. Практично не проходить через гематоенцефалічний бар'єр і, отже, майже здатний досягти центральних рецепторів Н1.Показання до застосуванняПрепарат показаний дорослим та дітям з 6 місяців і старше для полегшення: назальних та очних симптомів цілорічного (персистуючого) та сезонного (інтермітуючого) алергічного риніту та алергічного кон'юнктивіту: сверблячки, чхання, закладеності носа, ринореї, сльозотечі, гіперемії кон'юнктиви; симптомів хронічної ідіопатичної кропив'янки. Застосування у дітей від 6 до 12 місяців можливе лише за призначенням лікаря та під суворим медичним контролем.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цетиризину, гідроксизину або інших похідних піперазину, а також до будь-якого іншого компонента препарату; термінальна стадія ниркової недостатності (КК дитячий вік до 6 місяців (через обмеженість даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату Цетиризин). З обережністю Хронічна ниркова недостатність (при КК > 10 мл/хв потрібна корекція режиму дозування); пацієнти похилого віку (при віковому зниженні клубочкової фільтрації); епілепсія та пацієнти з підвищеною судомною готовністю; пацієнти із сприятливими факторами до затримки сечі; дитячий вік до 1 року; при одночасному вживанні з алкоголем; період грудного вигодовування; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування цетиризину під час вагітності обмежені (300-1000 результатів вагітності). Проте не виявлено випадків формування вад розвитку, ембріональної та неонатальної токсичності з чітким причинно-наслідковим зв'язком. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили жодних прямих або непрямих несприятливих ефектів цетиризину на плід, що розвивається (у тому числі в постнатальному періоді), перебіг вагітності та постнатальний розвиток. При вагітності призначення цетиризину можливе після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування Не слід застосовувати цетиризин під час грудного вигодовування, оскільки цетиризин екскретується з грудним молоком. У період грудного вигодовування застосовують після консультації з лікарем, якщо передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність Доступні дані щодо впливу на фертильність людини обмежені, проте негативного впливу на фертильність у дослідженнях на тваринах не виявлено. Перед застосуванням препарату, якщо Ви вагітні, або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
222,00 грн
184,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
235,00 грн
201,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: циннаризин – 0,025 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 0,0178 г; лактоза (цукор молочний) – 0,102 г; повідон середньомолекулярний - 0,0030 г; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,0007 г; магнію стеарат – 0,0015 г. Пігулки 25 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 5, 10 контурних коміркових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні коміркові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаПрепарат всмоктується у шлунку та кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі після прийому внутрішньо через 1-3 години. Зв'язок цинарізину з білками плазми становить 91%. Повністю метаболізується у печінці (за допомогою дезалкілювання). Період напіввиведення дорівнює 4 годинам. Виводиться у вигляді метаболітів: 1/3 – нирками та 2/3 – з каловими масами – кишечником.ФармакодинамікаСелективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, знижує надходження у клітини іонів кальцію та зменшує їх вміст у депо плазмолеми, знижує тонус гладкої мускулатури артеріол. Безпосередньо впливаючи на гладку мускулатуру судин, зменшує їхню реакцію на біогенні речовини (адреналін, норадреналін, дофамін, ангіотензин, вазопресин). Має судинорозширювальний ефект (особливо щодо судин головного мозку), не надаючи істотного впливу на артеріальний тиск. Виявляє помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної нервової системи. Ефективний у хворих з латеральною недостатністю мозкового кровообігу, початковим атеросклерозом судин мозку та хронічними захворюваннями судин мозку з постінсультними осередковими симптомами. У пацієнтів з порушенням периферичного кровообігу покращує кровопостачання органів та тканин (у т.ч. міокарда), посилює постішемічне розширення судин. Підвищує еластичність мембран еритроцитів,їхня здатність до деформації, знижує в'язкість крові. Збільшує стійкість м'язів до гіпоксії.Показання до застосуваннясимптоми цереброваскулярної недостатності (запаморочення, шум у вухах, головний біль, порушення пам'яті, зниження концентрації уваги); вестибулярні порушення (в т.ч. хвороба Меньєра; запаморочення, шум у вухах, ністагм, нудота та блювання лабіринтного походження); профілактика кінетозів («дорожньої хвороби» – морської та повітряної хвороби); мігрень (профілактика нападів); порушення периферичного кровообігу: хвороба Рейно, «переміжна» кульгавість, акроціаноз, трофічні порушення (у тому числі трофічні та варикозні виразки).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації. Непереносимість лактози, лактазна недостатність, синдром глюкозогалактозної мальабсорбції. Діти віком до 5 років. З обережністю: З обережністю. Хвороба Паркінсона.Вагітність та лактаціяПротипоказане застосування препарату при вагітності. На час прийому препарату годування груддю слід припинити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, стомлюваність, головний біль, екстрапірамідні розлади (тремор кінцівок та підвищення м'язового тонусу, гіпокінезія), депресія. З боку травної системи: сухість у роті, біль в епігастральній ділянці, диспепсія, холестатична жовтяниця. З боку шкірних покровів: пітливість, розвиток вовчаковоподібного синдрому, червоний плоский лишай (вкрай рідко), шкірний висип. Інші: алергічні реакції, зниження артеріального тиску, збільшення ваги тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему етанолу, седативних засобів, трициклічних антидепресантів.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їжі. Дорослим: при недостатності мозкового кровообігу, при вестибулярних порушеннях, для профілактики мігрені – по 25 мг тричі на добу; при порушеннях периферичного кровообігу – по 50-75 мг тричі на добу; для профілактики "дорожньої хвороби" - по 25 мг за півгодини перед дорогою (при необхідності повторний прийом 25 мг через 6 годин). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 225 мг (9 таблеток) на день. Дітям старше 5 років – 1/2 дози, що рекомендується дорослим, за всіма показаннями. Тривалість курсу лікування – від кількох тижнів до кількох місяців. Для досягнення оптимального терапевтичного ефекту препарат слід приймати безперервно. При високій чутливості до препарату лікування починають з 1/2 дози, збільшуючи її поступово.ПередозуванняСимптоми: блювання, сонливість, тремор, зниження артеріального тиску, кома. Лікування: специфічного антидоту немає, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам, які страждають на хворобу Паркінсона, препарат слід призначати лише у випадку, коли переваги лікування перевершують за значущістю можливе погіршення перебігу основного захворювання. У зв'язку з антигістамінним ефектом призначення препарату слід припинити за 4 дні до алергічної шкірної проби. Препарат може вплинути на результат при антидопінговому контролі спортсменів (хибнопозитивний результат). Хворим з непереносимістю лактози слід враховувати, що вона входить до складу лікарського препарату. При тривалому застосуванні рекомендується проведення контрольного лабораторного дослідження функцій печінки, нирок, периферичної крові. У період лікування препаратом слід утриматися від алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ципрофлоксацин гідрохлорид (у перерахунку на ципрофлоксацин) – 3 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0,5 мг; манітол (маніт) – 46 мг; натрію ацетат – 0,5 мг; оцтова кислота – 0,0015 мл; бензалконію хлорид – 0,1 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні 0,3%. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин злегка жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.ФармакокінетикаЦипрофлоксацин при місцевому застосуванні добре проникає у тканини ока. Після одноразової інстиляції концентрація у волозі передньої камери ока через 10 хвилин становить 0,1 мг/мл. Максимальна концентрація, визначена через 1 годину у волозі передньої камери, становить 0,19 мг/мл. Після закінчення 2-х годин концентрація починає знижуватися, проте його антибактеріальна дія в тканинах рогівки зберігається до 6 годин, у волозі передньої камери до 4-х годин. Період напіввиведення із сироватки крові при місцевому застосуванні становить 4-5 годин. Cmax у плазмі – менше 5 нг/мл. Середня концентрація у плазмі – нижче 2,5 нг/мл. Препарат виводиться через нирки переважно (до 50%) у незмінному вигляді та до 10% у вигляді метаболітів; близько 15% виводиться через кишечник; у матерів-годувальниць – частково виводиться з грудним молоком. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. При лікуванні протягом 7 днів, в середньому, 4 рази на день в обидва ока, середня концентрація становить 2 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за розкручування ДНК, для забезпечення подальшого процесу транскрипції), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу, на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) – помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняІнфекційно-захистПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, вірусні та грибкові ураження очей, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.Побічна діяАлергічні реакції, свербіж і печіння в оці, легка болючість і гіперемія кон'юнктиви, нудота, рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ відомості, що системне застосування деяких хінолонів призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі, посилює дію непрямих антикоагулянтів (в т.ч. варфарин та його похідні). При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та кофеїну спостерігається зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові). Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові у пацієнтів, яким призначали циклоспорин разом із системним застосуванням ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок. Частота інстиляції залежить від тяжкості запального процесу. При гострих бактеріальних кон'юнктивітах, простих, лускатих та виразкових блефаритах, мейбомітах препарат призначають від 4 до 8 разів на день залежно від тяжкості захворювання. Курс лікування – від 5 до 14 днів. При кератитах препарат призначається по 1 краплі не менше 6 разів на день, за наявності позитивного ефекту максимальний курс лікування в залежності від тяжкості ураження рогівки становить близько 2-4 тижнів. При бактеріальній виразці рогівки: по 1 кап кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 кап кожні 30 хв у години неспання; на 2 день - по 1 кап щогодини в години неспання; з 3 по 14 день – по 1 кап кожні 4 год на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не сталася, лікування можна продовжити 1 тиждень. При гострих дакріоциститах препарат призначають 6-12 разів на день по 1 краплі, курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При травмах ока, зокрема. потраплянні сторонніх тіл, для профілактики інфекційних ускладнень препарат призначають протягом 1-2 тижнів по 1 краплі 4-8 разів на день. У передопераційний період: по 1 краплі 4 рази на день протягом двох днів перед операцією та по 1 краплі кожні 10 хвилин 5 разів безпосередньо перед операцією. Для профілактики запальних захворювань після хірургічних втручань препарат призначають 4-6 разів на день по 1 краплі весь термін післяопераційного періоду, зазвичай від 5 днів до 1 місяця.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні. При випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги. Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРозчин у вигляді очних крапель не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій. При використанні інших офтальмологічних лікарських засобів інтервал між введенням повинен становити не менше 15 хв. Відразу після використання препарату можлива нечіткість зорового сприйняття, що може спричинити труднощі при керуванні транспортними засобами та при роботі з механізмами; рекомендується приступати до роботи (керування) через 15 хвилин після застосування препарату. У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи. Після розтину флакона препарат слід використовувати не більше 14 діб.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлорид (у перерахунку на ципрофлоксацин) – 3 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0,5 мг; манітол (маніт) – 46 мг; натрію ацетат – 0,5 мг; оцтова кислота – 0,0015 мл; бензалконію хлорид – 0,1 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин злегка жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаЦипрофлоксацин при місцевому застосуванні добре проникає у тканини ока. Після одноразової інстиляції концентрація у волозі передньої камери ока через 10 хвилин становить 0,1 мг/мл. Максимальна концентрація, визначена через 1 годину у волозі передньої камери, становить 0,19 мг/мл. Після закінчення 2-х годин концентрація починає знижуватися, проте його антибактеріальна дія в тканинах рогівки зберігається до 6 годин, у волозі передньої камери до 4-х годин. Період напіввиведення із сироватки крові при місцевому застосуванні становить 4-5 годин. Смах у плазмі – менше 5 нг/мл. Середня концентрація у плазмі – нижче 2,5 нг/мл. Препарат виводиться через нирки переважно (до 50%) у незмінному вигляді та до 10% у вигляді метаболітів; близько 15% виводиться через кишечник; у матерів-годувальниць - частково виводиться з грудним молоком. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. При лікуванні протягом 7 днів, в середньому, в 4 рази на день в обидва ока, середня концентрація становить 2 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за розкручування ДНК, для забезпечення подальшого процесу транскрипції), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу, на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняІнфекційно-захистПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, вірусні та грибкові ураження очей, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.Побічна діяАлергічні реакції, свербіж і печіння в оці, легка болючість і гіперемія кон'юнктиви, нудота, рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ відомості, що системне застосування деяких хінолонів призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі, посилює дію непрямих антикоагулянтів (в т.ч. варфарин та його похідні). При сумісному застосуванні ципрофлоксацину. і кофеїну спостерігається зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові). Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові у пацієнтів, яким призначали циклоспорин разом із системним застосуванням ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок. Частота інстиляції залежить від тяжкості запального процесу. При гострих бактеріальних кон'юнктивітах, простих, лускатих та виразкових блефаритах, мейбомітах препарат призначають від 4 до 8 разів на день залежно від тяжкості захворювання. Курс лікування – від 5 до 14 днів. При кератитах препарат призначається по 1 краплі не менше 6 разів на день, за наявності позитивного ефекту максимальний курс лікування в залежності від тяжкості ураження рогівки становить близько 2-4 тижнів. При бактеріальній виразці рогівки: по 1 кап кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 кап кожні 30 хв у години неспання; на 2 день - по 1 кап щогодини в години неспання; з 3 по 14 день - по 1 кап кожні 4 год на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не сталася, лікування можна продовжити 1 тиждень. При гострих дакріоциститах препарат призначають 6-12 разів на день по 1 краплі, курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При травмах ока, зокрема. попаданні сторонніх тіл для профілактики інфекційних ускладнень препарат призначають протягом 1-2 тижнів по 1 краплі 4-8 разів на день. У передопераційний період: по 1 краплі 4 рази на день протягом двох днів перед операцією та по 1 краплі кожні 10 хвилин 5 разів безпосередньо перед операцією. Для профілактики запальних захворювань після хірургічних втручань препарат призначають 4-6 разів на день по 1 краплі весь термін післяопераційного періоду, зазвичай від 5 днів до 1 місяця.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні. При випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги. Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРозчин у вигляді очних крапель не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій. При використанні інших офтальмологічних лікарських засобів інтервал між введенням повинен становити не менше 15 хв. У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи. Після розтину флакона препарат слід використовувати не більше 14 діб. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після використання препарату можлива нечіткість зорового сприйняття, що може спричинити труднощі при керуванні транспортними засобами та при роботі з механізмами; рекомендується приступати до роботи (керування) через 15 хвилин після застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлорид (у перерахунку на ципрофлоксацин) – 3 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0,5 мг; манітол (маніт) – 46 мг; натрію ацетат – 0,5 мг; оцтова кислота – 0,0015 мл; бензалконію хлорид – 0,1 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин злегка жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаЦипрофлоксацин при місцевому застосуванні добре проникає у тканини ока. Після одноразової інстиляції концентрація у волозі передньої камери ока через 10 хвилин становить 0,1 мг/мл. Максимальна концентрація, визначена через 1 годину у волозі передньої камери, становить 0,19 мг/мл. Після закінчення 2-х годин концентрація починає знижуватися, проте його антибактеріальна дія в тканинах рогівки зберігається до 6 годин, у волозі передньої камери до 4-х годин. Період напіввиведення із сироватки крові при місцевому застосуванні становить 4-5 годин. Смах у плазмі – менше 5 нг/мл. Середня концентрація у плазмі – нижче 2,5 нг/мл. Препарат виводиться через нирки переважно (до 50%) у незмінному вигляді та до 10% у вигляді метаболітів; близько 15% виводиться через кишечник; у матерів-годувальниць - частково виводиться з грудним молоком. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. При лікуванні протягом 7 днів, в середньому, в 4 рази на день в обидва ока, середня концентрація становить 2 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за розкручування ДНК, для забезпечення подальшого процесу транскрипції), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу, на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняІнфекційно-захистПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, вірусні та грибкові ураження очей, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.Побічна діяАлергічні реакції, свербіж і печіння в оці, легка болючість і гіперемія кон'юнктиви, нудота, рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ відомості, що системне застосування деяких хінолонів призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі, посилює дію непрямих антикоагулянтів (в т.ч. варфарин та його похідні). При сумісному застосуванні ципрофлоксацину. і кофеїну спостерігається зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові). Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові у пацієнтів, яким призначали циклоспорин разом із системним застосуванням ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок. Частота інстиляції залежить від тяжкості запального процесу. При гострих бактеріальних кон'юнктивітах, простих, лускатих та виразкових блефаритах, мейбомітах препарат призначають від 4 до 8 разів на день залежно від тяжкості захворювання. Курс лікування – від 5 до 14 днів. При кератитах препарат призначається по 1 краплі не менше 6 разів на день, за наявності позитивного ефекту максимальний курс лікування в залежності від тяжкості ураження рогівки становить близько 2-4 тижнів. При бактеріальній виразці рогівки: по 1 кап кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 кап кожні 30 хв у години неспання; на 2 день - по 1 кап щогодини в години неспання; з 3 по 14 день - по 1 кап кожні 4 год на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не сталася, лікування можна продовжити 1 тиждень. При гострих дакріоциститах препарат призначають 6-12 разів на день по 1 краплі, курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При травмах ока, зокрема. попаданні сторонніх тіл для профілактики інфекційних ускладнень препарат призначають протягом 1-2 тижнів по 1 краплі 4-8 разів на день. У передопераційний період: по 1 краплі 4 рази на день протягом двох днів перед операцією та по 1 краплі кожні 10 хвилин 5 разів безпосередньо перед операцією. Для профілактики запальних захворювань після хірургічних втручань препарат призначають 4-6 разів на день по 1 краплі весь термін післяопераційного періоду, зазвичай від 5 днів до 1 місяця.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні. При випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги. Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРозчин у вигляді очних крапель не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій. При використанні інших офтальмологічних лікарських засобів інтервал між введенням повинен становити не менше 15 хв. У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи. Після розтину флакона препарат слід використовувати не більше 14 діб. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після використання препарату можлива нечіткість зорового сприйняття, що може спричинити труднощі при керуванні транспортними засобами та при роботі з механізмами; рекомендується приступати до роботи (керування) через 15 хвилин після застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 240,00 мг; Парацетамол – 180,00 мг; Кофеїн - 27,50 мг4 допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 66,75 мг; какао-бобів порошок – 22,50 мг; лимонної кислоти моногідрат – 5,00 мг; кальцію стеарат – 4,40 мг; тальк – 2,75 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,10 мг. По 6, 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні безкоміркові або контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, з характерним запахом, фаскою, з ризиком на одному боці і гравіюванням «R» або без неї – на іншій.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота При вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної – у печінці (деацетилюється). Швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хвилин. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 години. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: прийом невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хвилин після вживання, максимальна концентрація 1,6-1,8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти.Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%). Парацетамол Абсорбція висока, максимальна концентрація досягається через 05-2 години; максимальна концентрація – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з утворенням неактивних глюкуронідів та сульфатів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1,СYР1А2 та меншою мірою ізофермент СYР3А4. Період напіввиведення – 1-4 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, менше 5% у незмінному вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту та кофеїн. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів (Pg) у периферичних тканинах.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при гострих респіраторних захворюваннях (ГРЗ), у тому числі при грипі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; повне та неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз К; ниркова недостатність; вагітність; період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; артеріальна гіпертензія ІІІ ступеня; тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: Подагра, гіперурікемія; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі); ниркова або печінкова недостатність, хронічна обструктивна хвороба легень, сінна лихоманка, поліпоз носа, алергія на ліки; одночасний прийом метотрексату в дозі менше 15 мг на тиждень; супутня терапія антикоагулянтами; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та у період лактації протипоказане.Побічна діяБагато з перелічених небажаних реакцій мають чіткий дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Частота небажаних лікарських реакцій класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. Системно-органні класи з MedDRA Інфекції та інвазії Рідко – Фарингіт Порушення метаболізму та харчування Рідко - Зниження апетиту Психічні розлади Часто - Нервовість Нечасто - Безсоння Рідко - Тривога, ейфоричний настрій, внутрішня напруга З боку нервової системи Часто - Запаморочення Нечасто – тремор, парестезії, головний біль Рідко - Розлад смаку, розлад уваги, амнезія, порушення координації руху, гіперестезія, біль у ділянці приносових пазух З боку органу зору Рідко - Порушення зору З боку органу слуху Нечасто - Шум у вухах З боку серцево-судинної системи Нечасто - Аритмія З боку судин Рідко – Гіперемія, порушення периферичного кровообігу З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Рідко: Носові кровотечі, гіповентиляція, ринорея. З боку травної системи Часто - Нудота, дискомфорт у животі Нечасто - Сухість у роті, діарея, блювота Рідко - відрижка, метеоризм, дисфагія, парестезії в області рота, підвищене слиновиділення З боку шкіри та підшкірних тканин Рідко - Гіпергідроз, свербіж, кропив'янка З боку опорно-рухового апарату Рідко - м'язово-скелетна скутість, біль у шиї, біль у спині, м'язові спазми Загальні розлади Нечасто - Втома, підвищена збудливість Рідко - Астенія, тяжкість у грудях Інші Нечасто - Збільшення частоти серцевих скорочень Дані післяреєстраційного спостереження Системно-органний клас З боку імунної системи: Гіперчутливість Психічні розлади: Занепокоєння З боку нервової системи: Мігрень, сонливість З боку шкіри та підшкірних тканин: Еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема З боку серцево-судинної системи: Відчуття серцебиття З боку судин: Зниження артеріального тиску З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Задишка, бронхоспазм З боку травної системи: Біль в епігастрії, диспепсія, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, кровотеча зі шлунка, виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, прямої кишки), ерозивно -виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (включаючи виразку шлунка, дванадцятипалої кишки, товстої кишки, виразку пептики) З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Печінкова недостатність Загальні порушення: нездужання, почуття дискомфорту При застосуванні препарату можуть розвиватися серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), які можуть призводити до летального результату. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки серйозних реакцій шкіри. Прийом препарату повинен бути припинений при перших проявах реакцій шкіри або будь-яких інших ознаках гіперчутливості. Дітям до 18 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту як жарознижувальний засіб, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є гіперпірексія, тривала блювота, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, гепатомегалія та порушення функції печінки, гостра енцефалопатія, порушення дихання, судоми, кома. Підвищення ризику кровотеч після прийому ацетилсаліцилової кислоти зберігається протягом 4-8 днів. Дуже рідко можлива сильна кровотеча (наприклад, крововилив у головний мозок), особливо у пацієнтів з нелікованою артеріальною гіпертензією та (або) при одночасному застосуванні антикоагулянтів, що в окремих випадках загрожує життю.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК: посилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів, гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування з метотрексатом та нестероїдними протизапальними препаратами збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, протиподагричних засобів. Парацетамол: одночасне застосування з барбітуратами, рифампіцином, саліциламідом, протиепілептичними лікарськими засобами, іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки сприяє утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Одночасний прийом з етанолом підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). Кофеїн: прискорює всмоктування ерготаміну, знижує всмоктування препаратів кальцію, знижує ефект наркотичних та снодійних засобів. При одночасному застосуванні з β2-адреноміметиками у високих дозах (сальбутамол, фенотерол) збільшується ризик розвитку гіпокаліємії, з метилксантинами – збільшується їх концентрація у плазмі крові та зростає ризик токсичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди). Дорослим та дітям старше 15 років по 1-2 таблетки 2-3 рази на день. Перерва між прийомами препарату має бути не менше 4 годин. Середня добова доза – 3-4 таблетки, максимальна добова доза – 8 таблеток. Курс лікування – трохи більше 7-10 днів. Препарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий лікарський засіб і більше 3 днів – жарознижувального (без призначення та спостереження лікаря). Інші дози та схеми застосування встановлюються лікарем.ПередозуванняСимптоми, зумовлені АСК: при легкій інтоксикації – нудота, блювання, гастралгія, запаморочення, дзвін у вухах; при тяжкій інтоксикації - загальмованість, сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі, енцефалопатія, коматозний стан. Спочатку центральна гіпервентиляція легень призводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, піт); у міру посилення інтоксикації прогресуючий параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (печінкова недостатність). Симптоми, зумовлені парацетамолом: протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у абдомінальній ділянці; метаболічний ацидоз. Через 12-48 год – симптоми порушення функцій печінки. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, летальний кінець; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом; аритмія; панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється прийому 10 г і більше. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів (активоване вугілля). Постійний контроль за кислотно-основним станом та електролітним балансом; залежно від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, натрію цитрату або натрію лактату (підвищується резервна лужність посилює виведення АСК за рахунок олужнення сечі). При ураженнях печінки, викликаних парацетамолом – введення специфічного антидоту ацетилцистеїну якомога раніше (протягом 8 годин після передозування).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки АСК уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. АСК у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота – 240,00 мг; Парацетамол – 180,00 мг; Кофеїн - 27,50 мг4 допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 66,75 мг; какао-бобів порошок – 22,50 мг; лимонної кислоти моногідрат – 5,00 мг; кальцію стеарат – 4,40 мг; тальк – 2,75 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 1,10 мг. По 6, 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу пакувальної. По 1, 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних безосередкових або контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні безкоміркові або контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, з характерним запахом, фаскою, з ризиком на одному боці і гравіюванням «R» або без неї – на іншій.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота При вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної – у печінці (деацетилюється). Швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хвилин. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 години. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: прийом невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хвилин після вживання, максимальна концентрація 1,6-1,8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти.Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%). Парацетамол Абсорбція висока, максимальна концентрація досягається через 05-2 години; максимальна концентрація – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15 %. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з утворенням неактивних глюкуронідів та сульфатів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1,СYР1А2 та меншою мірою ізофермент СYР3А4. Період напіввиведення – 1-4 години. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, менше 5% у незмінному вигляді. У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату та збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту та кофеїн. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів (Pg) у периферичних тканинах.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при гострих респіраторних захворюваннях (ГРЗ), у тому числі при грипі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; повне та неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз К; ниркова недостатність; вагітність; період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; артеріальна гіпертензія ІІІ ступеня; тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей із гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: Подагра, гіперурікемія; виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі); ниркова або печінкова недостатність, хронічна обструктивна хвороба легень, сінна лихоманка, поліпоз носа, алергія на ліки; одночасний прийом метотрексату в дозі менше 15 мг на тиждень; супутня терапія антикоагулянтами; літній вік.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та у період лактації протипоказане.Побічна діяБагато з перелічених небажаних реакцій мають чіткий дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Частота небажаних лікарських реакцій класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я. Системно-органні класи з MedDRA Інфекції та інвазії Рідко – Фарингіт Порушення метаболізму та харчування Рідко - Зниження апетиту Психічні розлади Часто - Нервовість Нечасто - Безсоння Рідко - Тривога, ейфоричний настрій, внутрішня напруга З боку нервової системи Часто - Запаморочення Нечасто – тремор, парестезії, головний біль Рідко - Розлад смаку, розлад уваги, амнезія, порушення координації руху, гіперестезія, біль у ділянці приносових пазух З боку органу зору Рідко - Порушення зору З боку органу слуху Нечасто - Шум у вухах З боку серцево-судинної системи Нечасто - Аритмія З боку судин Рідко – Гіперемія, порушення периферичного кровообігу З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Рідко: Носові кровотечі, гіповентиляція, ринорея. З боку травної системи Часто - Нудота, дискомфорт у животі Нечасто - Сухість у роті, діарея, блювота Рідко - відрижка, метеоризм, дисфагія, парестезії в області рота, підвищене слиновиділення З боку шкіри та підшкірних тканин Рідко - Гіпергідроз, свербіж, кропив'янка З боку опорно-рухового апарату Рідко - м'язово-скелетна скутість, біль у шиї, біль у спині, м'язові спазми Загальні розлади Нечасто - Втома, підвищена збудливість Рідко - Астенія, тяжкість у грудях Інші Нечасто - Збільшення частоти серцевих скорочень Дані післяреєстраційного спостереження Системно-органний клас З боку імунної системи: Гіперчутливість Психічні розлади: Занепокоєння З боку нервової системи: Мігрень, сонливість З боку шкіри та підшкірних тканин: Еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема З боку серцево-судинної системи: Відчуття серцебиття З боку судин: Зниження артеріального тиску З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Задишка, бронхоспазм З боку травної системи: Біль в епігастрії, диспепсія, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, кровотеча зі шлунка, виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, прямої кишки), ерозивно -виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (включаючи виразку шлунка, дванадцятипалої кишки, товстої кишки, виразку пептики) З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Печінкова недостатність Загальні порушення: нездужання, почуття дискомфорту При застосуванні препарату можуть розвиватися серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), які можуть призводити до летального результату. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки серйозних реакцій шкіри. Прийом препарату повинен бути припинений при перших проявах реакцій шкіри або будь-яких інших ознаках гіперчутливості. Дітям до 18 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту як жарознижувальний засіб, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є гіперпірексія, тривала блювота, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, гепатомегалія та порушення функції печінки, гостра енцефалопатія, порушення дихання, судоми, кома. Підвищення ризику кровотеч після прийому ацетилсаліцилової кислоти зберігається протягом 4-8 днів. Дуже рідко можлива сильна кровотеча (наприклад, крововилив у головний мозок), особливо у пацієнтів з нелікованою артеріальною гіпертензією та (або) при одночасному застосуванні антикоагулянтів, що в окремих випадках загрожує життю.Взаємодія з лікарськими засобамиАСК: посилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів, гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування з метотрексатом та нестероїдними протизапальними препаратами збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, протиподагричних засобів. Парацетамол: одночасне застосування з барбітуратами, рифампіцином, саліциламідом, протиепілептичними лікарськими засобами, іншими індукторами мікросомальних ферментів печінки сприяє утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Одночасний прийом з етанолом підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних кумарину). Кофеїн: прискорює всмоктування ерготаміну, знижує всмоктування препаратів кальцію, знижує ефект наркотичних та снодійних засобів. При одночасному застосуванні з β2-адреноміметиками у високих дозах (сальбутамол, фенотерол) збільшується ризик розвитку гіпокаліємії, з метилксантинами – збільшується їх концентрація у плазмі крові та зростає ризик токсичної дії.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди). Дорослим та дітям старше 15 років по 1-2 таблетки 2-3 рази на день. Перерва між прийомами препарату має бути не менше 4 годин. Середня добова доза – 3-4 таблетки, максимальна добова доза – 8 таблеток. Курс лікування – трохи більше 7-10 днів. Препарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий лікарський засіб і більше 3 днів – жарознижувального (без призначення та спостереження лікаря). Інші дози та схеми застосування встановлюються лікарем.ПередозуванняСимптоми, зумовлені АСК: при легкій інтоксикації – нудота, блювання, гастралгія, запаморочення, дзвін у вухах; при тяжкій інтоксикації - загальмованість, сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі, енцефалопатія, коматозний стан. Спочатку центральна гіпервентиляція легень призводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, піт); у міру посилення інтоксикації прогресуючий параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (печінкова недостатність). Симптоми, зумовлені парацетамолом: протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у абдомінальній ділянці; метаболічний ацидоз. Через 12-48 год – симптоми порушення функцій печінки. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, летальний кінець; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом; аритмія; панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється прийому 10 г і більше. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів (активоване вугілля). Постійний контроль за кислотно-основним станом та електролітним балансом; залежно від стану обміну речовин - введення натрію гідрокарбонату, натрію цитрату або натрію лактату (підвищується резервна лужність посилює виведення АСК за рахунок олужнення сечі). При ураженнях печінки, викликаних парацетамолом – введення специфічного антидоту ацетилцистеїну якомога раніше (протягом 8 годин після передозування).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки АСК уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. АСК у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: активоване вугілля – 0,25 г. Допоміжні речовини (до отримання таблетки масою 0,32 г): крохмаль картопляний – 0,054 г; цукроза (цукор) – 0,016 р. Пігулки 250 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або паперу пакувального. По 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних коміркових або контурних безкоміркових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові або контурні безкоміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки чорного кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, з ризиком або без неї на одній стороні, з маркуванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЧи не всмоктується, не розщеплюється, виділяється повністю через шлунково-кишковий тракт протягом 24 годин.ФармакодинамікаМає ентеросорбуючу, дезінтоксикаційну та протидіарейну дію. Належить до групи полівалентних фізико-хімічних антидотів, має велику поверхневу активність. Адсорбує отрути та токсини із шлунково-кишкового тракту до їх всмоктування, у тому числі алкалоїди, глікозиди, барбітурати та інші снодійні та наркотичні засоби, солі важких металів, токсини бактеріального, рослинного, тваринного походження, похідні фенолу, синільної кислоти, сульфіди. Препарат адсорбує надлишок деяких продуктів обміну речовин - білірубіну, сечовини, холестерину, а також ендогенні метаболіти, відповідальні за розвиток ендогенного токсикозу. Слабо адсорбує кислоти та луги (у тому числі солі заліза, ціаніди, малатіон, метанол, етиленгліколь). Активний як сорбент при гемоперфузії.Чи не дратує слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняЕкзогенні та ендогенні інтоксикації різного походження (як детоксикувальний засіб). Харчові токсикоінфекції, дизентерія, сальмонельоз (при комплексному лікуванні). Отруєння лікарськими препаратами (психотропними, снодійними, наркотичними), алкалоїдами, солями важких металів та іншими отрутами. Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються диспепсією та метеоризмом. Харчова та лікарська алергія. Гіпербілірубінемія (вірусний гепатит та інші жовтяниці) та гіперазотемія (ниркова недостатність). Для зменшення газоутворення в кишечнику перед ультразвуковим та рентгенологічним дослідженнями. З метою профілактики хронічних інтоксикацій на шкідливому виробництві.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, неспецифічний виразковий коліт), кровотечі із шлунково-кишкового тракту, атонія кишечника, одночасне призначення антитоксичних лікарських засобів, всмоктування (метіонін та інші). З обережністю: Хворим на цукровий діабет та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДиспепсія, запор або діарея, фарбування калових мас темний колір. При тривалому застосуванні (більше 14 днів) можливе зниження всмоктування вітамінів, кальцію та інших поживних речовин із шлунково-кишкового тракту.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує всмоктування та ефективність лікарських препаратів, що приймаються одночасно.Спосіб застосування та дозиВсередину, у таблетках або у вигляді водної суспензії подрібнених таблеток, за 1-2 години до або після їжі та прийому інших лікарських засобів. Необхідну кількість таблеток розмішують у 100 мл (½ склянки) охолодженої води. Дорослим призначають у середньому по 1,0-2,0 г (4-8 таблеток) 3-4 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих до 8 г (16 таблеток). Дітям препарат призначають у середньому із розрахунку 0,05 г/кг маси тіла 3 рази на добу залежно від маси тіла. Максимальна разова доза – 0,2 г/кг маси тіла. Курс лікування при гострих захворюваннях становить 3-5 днів, при алергії та хронічних захворюваннях – до 14 днів. Повторний курс – за 2 тижні за рекомендацією лікаря. При гострих отруєннях лікування призначають з промивання шлунка з використанням суспензії активованого вугілля, потім дають внутрішньо 20-30 г препарату. При метеоризмі призначають внутрішньо по 1,0-2,0 г (4-8 таблеток) 3-4 рази на добу. Курс лікування 3-7 днів.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: активоване вугілля – 0,25 г. Допоміжні речовини (до отримання таблетки масою 0,32 г): крохмаль картопляний – 0,054 г; цукроза (цукор) – 0,016 р. Пігулки 250 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або паперу пакувального. По 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних коміркових або контурних безкоміркових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові або контурні безкоміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки чорного кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, з ризиком або без неї на одній стороні, з маркуванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЧи не всмоктується, не розщеплюється, виділяється повністю через шлунково-кишковий тракт протягом 24 годин.ФармакодинамікаМає ентеросорбуючу, дезінтоксикаційну та протидіарейну дію. Належить до групи полівалентних фізико-хімічних антидотів, має велику поверхневу активність. Адсорбує отрути та токсини із шлунково-кишкового тракту до їх всмоктування, у тому числі алкалоїди, глікозиди, барбітурати та інші снодійні та наркотичні засоби, солі важких металів, токсини бактеріального, рослинного, тваринного походження, похідні фенолу, синільної кислоти, сульфіди. Препарат адсорбує надлишок деяких продуктів обміну речовин - білірубіну, сечовини, холестерину, а також ендогенні метаболіти, відповідальні за розвиток ендогенного токсикозу. Слабо адсорбує кислоти та луги (у тому числі солі заліза, ціаніди, малатіон, метанол, етиленгліколь). Активний як сорбент при гемоперфузії.Чи не дратує слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняЕкзогенні та ендогенні інтоксикації різного походження (як детоксикувальний засіб). Харчові токсикоінфекції, дизентерія, сальмонельоз (при комплексному лікуванні). Отруєння лікарськими препаратами (психотропними, снодійними, наркотичними), алкалоїдами, солями важких металів та іншими отрутами. Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються диспепсією та метеоризмом. Харчова та лікарська алергія. Гіпербілірубінемія (вірусний гепатит та інші жовтяниці) та гіперазотемія (ниркова недостатність). Для зменшення газоутворення в кишечнику перед ультразвуковим та рентгенологічним дослідженнями. З метою профілактики хронічних інтоксикацій на шкідливому виробництві.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, неспецифічний виразковий коліт), кровотечі із шлунково-кишкового тракту, атонія кишечника, одночасне призначення антитоксичних лікарських засобів, всмоктування (метіонін та інші). З обережністю: Хворим на цукровий діабет та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДиспепсія, запор або діарея, фарбування калових мас темний колір. При тривалому застосуванні (більше 14 днів) можливе зниження всмоктування вітамінів, кальцію та інших поживних речовин із шлунково-кишкового тракту.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує всмоктування та ефективність лікарських препаратів, що приймаються одночасно.Спосіб застосування та дозиВсередину, у таблетках або у вигляді водної суспензії подрібнених таблеток, за 1-2 години до або після їжі та прийому інших лікарських засобів. Необхідну кількість таблеток розмішують у 100 мл (½ склянки) охолодженої води. Дорослим призначають у середньому по 1,0-2,0 г (4-8 таблеток) 3-4 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих до 8 г (16 таблеток). Дітям препарат призначають у середньому із розрахунку 0,05 г/кг маси тіла 3 рази на добу залежно від маси тіла. Максимальна разова доза – 0,2 г/кг маси тіла. Курс лікування при гострих захворюваннях становить 3-5 днів, при алергії та хронічних захворюваннях – до 14 днів. Повторний курс – за 2 тижні за рекомендацією лікаря. При гострих отруєннях лікування призначають з промивання шлунка з використанням суспензії активованого вугілля, потім дають внутрішньо 20-30 г препарату. При метеоризмі призначають внутрішньо по 1,0-2,0 г (4-8 таблеток) 3-4 рази на добу. Курс лікування 3-7 днів.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: активоване вугілля – 0,25 г. Допоміжні речовини (до отримання таблетки масою 0,32 г): крохмаль картопляний – 0,054 г; цукроза (цукор) – 0,016 р. Пігулки 250 мг. По 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу пакувального. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або паперу пакувального. По 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 20 контурних коміркових або контурних безкоміркових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові або контурні безкоміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій по застосуванню поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПігулки чорного кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, з ризиком або без неї на одній стороні, з маркуванням "R" або без неї - на іншій.ФармакокінетикаЧи не всмоктується, не розщеплюється, виділяється повністю через шлунково-кишковий тракт протягом 24 годин.ФармакодинамікаМає ентеросорбуючу, дезінтоксикаційну та протидіарейну дію. Належить до групи полівалентних фізико-хімічних антидотів, має велику поверхневу активність. Адсорбує отрути та токсини із шлунково-кишкового тракту до їх всмоктування, у тому числі алкалоїди, глікозиди, барбітурати та інші снодійні та наркотичні засоби, солі важких металів, токсини бактеріального, рослинного, тваринного походження, похідні фенолу, синільної кислоти, сульфіди. Препарат адсорбує надлишок деяких продуктів обміну речовин - білірубіну, сечовини, холестерину, а також ендогенні метаболіти, відповідальні за розвиток ендогенного токсикозу. Слабо адсорбує кислоти та луги (у тому числі солі заліза, ціаніди, малатіон, метанол, етиленгліколь). Активний як сорбент при гемоперфузії.Чи не дратує слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняЕкзогенні та ендогенні інтоксикації різного походження (як детоксикувальний засіб). Харчові токсикоінфекції, дизентерія, сальмонельоз (при комплексному лікуванні). Отруєння лікарськими препаратами (психотропними, снодійними, наркотичними), алкалоїдами, солями важких металів та іншими отрутами. Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються диспепсією та метеоризмом. Харчова та лікарська алергія. Гіпербілірубінемія (вірусний гепатит та інші жовтяниці) та гіперазотемія (ниркова недостатність). Для зменшення газоутворення в кишечнику перед ультразвуковим та рентгенологічним дослідженнями. З метою профілактики хронічних інтоксикацій на шкідливому виробництві.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, неспецифічний виразковий коліт), кровотечі із шлунково-кишкового тракту, атонія кишечника, одночасне призначення антитоксичних лікарських засобів, всмоктування (метіонін та інші). З обережністю: Хворим на цукровий діабет та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату під час вагітності та в період грудного вигодовування, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяДиспепсія, запор або діарея, фарбування калових мас темний колір. При тривалому застосуванні (більше 14 днів) можливе зниження всмоктування вітамінів, кальцію та інших поживних речовин із шлунково-кишкового тракту.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує всмоктування та ефективність лікарських препаратів, що приймаються одночасно.Спосіб застосування та дозиВсередину, у таблетках або у вигляді водної суспензії подрібнених таблеток, за 1-2 години до або після їжі та прийому інших лікарських засобів. Необхідну кількість таблеток розмішують у 100 мл (½ склянки) охолодженої води. Дорослим призначають у середньому по 1,0-2,0 г (4-8 таблеток) 3-4 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих до 8 г (16 таблеток). Дітям препарат призначають у середньому із розрахунку 0,05 г/кг маси тіла 3 рази на добу залежно від маси тіла. Максимальна разова доза – 0,2 г/кг маси тіла. Курс лікування при гострих захворюваннях становить 3-5 днів, при алергії та хронічних захворюваннях – до 14 днів. Повторний курс – за 2 тижні за рекомендацією лікаря. При гострих отруєннях лікування призначають з промивання шлунка з використанням суспензії активованого вугілля, потім дають внутрішньо 20-30 г препарату. При метеоризмі призначають внутрішньо по 1,0-2,0 г (4-8 таблеток) 3-4 рази на добу. Курс лікування 3-7 днів.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
199,00 грн
153,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Валеріани лікарської кореневищ з корінням екстракт - 20,000 мг (Валеріани екстракт густий); допоміжні речовини: магнію гідроксикарбонат – 50,500 мг; крохмаль картопляний – 26,690 мг; тальк – 2,580 мг; желатин – 0,230 мг; Склад оболонки: OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM 20F230009 YELLOW [гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) - 5,000 мг, тальк - 2,350 мг, титану діоксид - 1,280 мг, 00,0 (Е104) – 0,345 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е110) – 0,013 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0,012 мг]; OPADRY® II COMPLETE FILM COATING SYSTEM 85FI9250 CLEAR [полівініловий спирт – 0,523 мг, тальк – 0,300 мг, макрогол (поліетиленгліколь) –0,147 мг, полісорбат 80 – 0,030 мг]. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро коричневого кольору допускається наявність світлих і темних вкраплень.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаДані відсутні.ФармакодинамікаЧинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Має помірно виражений седативний ефект, який настає повільно, але досить стабільний. Полегшує настання природного сну. Крім того, має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість; безсоння (порушення засипання); у складі комплексної терапії – функціональні розлади серцево-судинної системи; спазми органів шлунково-кишкового трактуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; вагітність (I триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю: хронічний ентероколіт.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату протипоказане у І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Перед застосуванням препарату Валеріани екстракт Реневал, якщо Ви вагітні або припускаєте, що Ви могли б бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем. Період грудного вигодовування Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗагальмованість; сонливість; м'язова слабкість; пригніченість; зниження працездатності; при тривалому застосуванні – запор. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій. Важливо повідомляти про розвиток небажаної реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію снодійних та седативних засобів, а також спазмолітиків. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням Валеріани екстракт Реневал проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі та діти старше 12 років: по 1-2 таблетки 3 рази на добу після їди. Тривалість терапії -2-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні можливе посилення таких побічних ефектів як загальмованість, сонливість, м'язова слабкість, пригніченість, зниження працездатності. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід приймати препарат без консультації лікаря понад 4 тижні. При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати під час керування транспортом, роботи з механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаНатійка - 1000 мл. Активний компонент: Валеріани лікарської кореневища з корінням – 200 г Допоміжна речовина: спирт етиловий (етанол) 70% – до одержання 1000 мл настойки. Настоянка.
201,00 грн
156,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Валеріани лікарської кореневищ з корінням екстракт (Валеріани екстракт густий) - 20,000 мг; допоміжні речовини: магнію карбонат (магнію гідроксикарбонат, магнію карбонат основний) – 50,500 мг; крохмаль картопляний – 26,690 мг; тальк – 2,580 мг; желатин – 0,230 мг; Состав оболочки: OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM 20F230009 YELLOW [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) ‒ 5,000 мг, тальк ‒ 2,350 мг, титана диоксид ‒ 1,280 мг,макрогол (полиэтиленгликоль) ‒ 0,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) ‒ 0,500 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) ‒ 0,345 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) ‒ 0,013 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) ‒ 0,012 мг]; OPADRY® II COMPLETE FILM COATING SYSTEM 85F19250 CLEAR [полівініловий спирт 0,523 мг, тальк 0,300 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,147 мг, полісорбат 80 0 Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро коричневого кольору допускається наявність світлих і темних вкраплень.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаДані відсутні.ФармакодинамікаЧинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Має помірно виражений седативний ефект, який настає повільно, але досить стабільний. Полегшує настання природного сну. Крім того, має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість; безсоння (порушення засипання); у складі комплексної терапії – функціональні розлади серцево-судинної системи; спазми органів шлунково-кишкового трактуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; уроджена непереносимість фруктози; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дефіцит сахарази/ізомальтази; дефіцит лактази, непереносимість лактози; вагітність (I триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю: Хронічний ентероколіт.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату протипоказане у І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Перед застосуванням препарату Валеріани екстракт, якщо Ви вагітні або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем. Період грудного вигодовування Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗагальмованість; сонливість; м'язова слабкість; пригніченість; зниження працездатності; при тривалому застосуванні – запор. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію снодійних та седативних засобів, а також спазмолітиків. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Валеріани екстракт проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі та діти старше 12 років: по 1-2 таблетки 3 рази на добу після їди. Тривалість терапії – 2-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні можливе посилення таких побічних ефектів як загальмованість, сонливість, м'язова слабкість, пригніченість, зниження працездатності. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗміст хлібних одиниць (ХЕ): у разовій дозі (1 таблетка) – 0,005 ХЕ; у максимальній добовій дозі (6 таблеток) – 0,03 ХЕ. Не слід приймати препарат без консультації лікаря понад 4 тижні. При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати під час керування транспортом, роботи з механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
210,00 грн
164,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Валеріани лікарської кореневищ з корінням екстракт (Валеріани екстракт густий) - 20,000 мг; допоміжні речовини: магнію карбонат (магнію гідроксикарбонат, магнію карбонат основний) – 50,500 мг; крохмаль картопляний – 26,690 мг; тальк – 2,580 мг; желатин – 0,230 мг; Состав оболочки: OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM 20F230009 YELLOW [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) ‒ 5,000 мг, тальк ‒ 2,350 мг, титана диоксид ‒ 1,280 мг,макрогол (полиэтиленгликоль) ‒ 0,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) ‒ 0,500 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) ‒ 0,345 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) ‒ 0,013 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) ‒ 0,012 мг]; OPADRY® II COMPLETE FILM COATING SYSTEM 85F19250 CLEAR [полівініловий спирт 0,523 мг, тальк 0,300 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,147 мг, полісорбат 80 0 Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро коричневого кольору допускається наявність світлих і темних вкраплень.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаДані відсутні.ФармакодинамікаЧинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Має помірно виражений седативний ефект, який настає повільно, але досить стабільний. Полегшує настання природного сну. Крім того, має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість; безсоння (порушення засипання); у складі комплексної терапії – функціональні розлади серцево-судинної системи; спазми органів шлунково-кишкового трактуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; уроджена непереносимість фруктози; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дефіцит сахарази/ізомальтази; дефіцит лактази, непереносимість лактози; вагітність (I триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю: Хронічний ентероколіт.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату протипоказане у І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Перед застосуванням препарату Валеріани екстракт, якщо Ви вагітні або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем. Період грудного вигодовування Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗагальмованість; сонливість; м'язова слабкість; пригніченість; зниження працездатності; при тривалому застосуванні – запор. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію снодійних та седативних засобів, а також спазмолітиків. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Валеріани екстракт проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі та діти старше 12 років: по 1-2 таблетки 3 рази на добу після їди. Тривалість терапії – 2-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні можливе посилення таких побічних ефектів як загальмованість, сонливість, м'язова слабкість, пригніченість, зниження працездатності. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗміст хлібних одиниць (ХЕ): у разовій дозі (1 таблетка) – 0,005 ХЕ; у максимальній добовій дозі (6 таблеток) – 0,03 ХЕ. Не слід приймати препарат без консультації лікаря понад 4 тижні. При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати під час керування транспортом, роботи з механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
218,00 грн
173,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активний компонент: Валеріани лікарської кореневищ з корінням екстракт (Валеріани екстракт густий) - 20,000 мг; допоміжні речовини: магнію карбонат (магнію гідроксикарбонат, магнію карбонат основний) – 50,500 мг; крохмаль картопляний – 26,690 мг; тальк – 2,580 мг; желатин – 0,230 мг; Состав оболочки: OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM 20F230009 YELLOW [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) ‒ 5,000 мг, тальк ‒ 2,350 мг, титана диоксид ‒ 1,280 мг,макрогол (полиэтиленгликоль) ‒ 0,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) ‒ 0,500 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) ‒ 0,345 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) ‒ 0,013 мг, барвник заліза оксид жовтий (E172) ‒ 0,012 мг]; OPADRY® II COMPLETE FILM COATING SYSTEM 85F19250 CLEAR [полівініловий спирт 0,523 мг, тальк 0,300 мг, макрогол (поліетиленгліколь) 0,147 мг, полісорбат 80 0 Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 5 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі ядро коричневого кольору допускається наявність світлих і темних вкраплень.Фармакотерапевтична групаСедативний засіб рослинного походження.ФармакокінетикаДані відсутні.ФармакодинамікаЧинним початком препарату є складний ефір борнеолу та ізовалеріанової кислоти. Має помірно виражений седативний ефект, який настає повільно, але досить стабільний. Полегшує настання природного сну. Крім того, має спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.Показання до застосуванняПідвищена нервова збудливість; безсоння (порушення засипання); у складі комплексної терапії – функціональні розлади серцево-судинної системи; спазми органів шлунково-кишкового трактуПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; уроджена непереносимість фруктози; синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; дефіцит сахарази/ізомальтази; дефіцит лактази, непереносимість лактози; вагітність (I триместр); дитячий вік до 12 років. З обережністю: Хронічний ентероколіт.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату протипоказане у І триместрі вагітності. Застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Перед застосуванням препарату Валеріани екстракт, якщо Ви вагітні або припускаєте, що Ви могли бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем. Період грудного вигодовування Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЗагальмованість; сонливість; м'язова слабкість; пригніченість; зниження працездатності; при тривалому застосуванні – запор. В окремих випадках можливий розвиток алергічних реакцій. Важливо повідомляти про розвиток небажаних реакцій з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського засобу. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря. Медичні працівники повідомляють про небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію снодійних та седативних засобів, а також спазмолітиків. Якщо Ви застосовуєте вищезгадані або інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні) перед застосуванням Валеріани екстракт проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дорослі та діти старше 12 років: по 1-2 таблетки 3 рази на добу після їди. Тривалість терапії – 2-4 тижні. Проведення повторного курсу можливе за призначенням лікаря.ПередозуванняСимптоми: при передозуванні можливе посилення таких побічних ефектів як загальмованість, сонливість, м'язова слабкість, пригніченість, зниження працездатності. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗміст хлібних одиниць (ХЕ): у разовій дозі (1 таблетка) – 0,005 ХЕ; у максимальній добовій дозі (6 таблеток) – 0,03 ХЕ. Не слід приймати препарат без консультації лікаря понад 4 тижні. При тривалому застосуванні у великих дозах можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати під час керування транспортом, роботи з механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період застосування препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Речовини: Левоментола розчин в ментил ізовалераті (валідол) - 60,0 мг; Декстрози моногідрат – 188,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 544,0 мг; кальцію стеарат – 8,0 мг. Пігулки під'язикові. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні осередкові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки з фаскою та ризиком, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом. Допускаються сірі вкраплення.ФармакокінетикаПри сублінгвальному (під'язичному) застосуванні левоментол абсорбується зі слизової оболонки ротової порожнини; після всмоктування метаболізується у печінці, виводиться нирками у вигляді глюкуронідів. Декстрози моногідрат повністю засвоюється організмом, нирками не виводиться (поява у сечі є патологічною ознакою).ФармакодинамікаВалідол має заспокійливу дію на центральну нервову систему, а також помірну рефлекторну судинорозширювальну дію, обумовлену подразненням чутливих нервових закінчень. Стимулює вироблення та вивільнення енкефалінів, ендорфінів та інших пептидів, гістаміну, кінінів (за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки ротової порожнини), які беруть активну участь у регуляції проникності судин, формуванні больових відчуттів. При сублінгвальному (під'язичному) прийомі терапевтичний ефект у середньому настає через 5 хвилин, при цьому до 70% препарату вивільняється протягом 3 хвилин. Декстрози моногідрат, надходячи в тканини, фосфорилюється, перетворюючись на глюкозо-6-фосфат, який бере активну участь у різних процесах обміну речовин в організмі і в метаболічних процесах.Показання до застосуванняФункціональна кардіалгія, неврози, а також як протиблювотний засіб при морській та повітряній хворобі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки застосування у дітей). З обережністю: Цукровий діабет.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування можливе у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожуть спостерігатися нудота, сльозотеча, запаморочення. При відміні препарату ці побічні ефекти проходять самостійно. Можливий розвиток алергічних реакцій (шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк). Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, посилює дію останніх. Одночасне застосування препарату з нітратами зменшує головний біль, який виникає при їх застосуванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають дорослим по 1 таблетці під язик до повного розсмоктування. Приймають по 1 таблетці 2-3 рази на день. Кратність та тривалість прийому препарату визначається залежно від ефективності лікування. За відсутності або недостатньої вираженості терапевтичного ефекту протягом 5-10 хвилин після прийому препарату необхідно звернутися до лікаря для призначення іншої терапії.ПередозуванняСимптоми: нудота, біль голови, різке зниження артеріального тиску, пригнічення центральної нервової системи, порушення серцевої діяльності, стан збудження. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Речовини: Левоментола розчин в ментил ізовалераті (валідол) - 60,0 мг; Декстрози моногідрат – 188,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 544,0 мг; кальцію стеарат – 8,0 мг. Пігулки під'язикові. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні осередкові упаковки з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 20 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки з фаскою та ризиком, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом. Допускаються сірі вкраплення.ФармакокінетикаПри сублінгвальному (під'язичному) застосуванні левоментол абсорбується зі слизової оболонки ротової порожнини; після всмоктування метаболізується у печінці, виводиться нирками у вигляді глюкуронідів. Декстрози моногідрат повністю засвоюється організмом, нирками не виводиться (поява у сечі є патологічною ознакою).ФармакодинамікаВалідол має заспокійливу дію на центральну нервову систему, а також помірну рефлекторну судинорозширювальну дію, обумовлену подразненням чутливих нервових закінчень. Стимулює вироблення та вивільнення енкефалінів, ендорфінів та інших пептидів, гістаміну, кінінів (за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки ротової порожнини), які беруть активну участь у регуляції проникності судин, формуванні больових відчуттів. При сублінгвальному (під'язичному) прийомі терапевтичний ефект у середньому настає через 5 хвилин, при цьому до 70% препарату вивільняється протягом 3 хвилин. Декстрози моногідрат, надходячи в тканини, фосфорилюється, перетворюючись на глюкозо-6-фосфат, який бере активну участь у різних процесах обміну речовин в організмі і в метаболічних процесах.Показання до застосуванняФункціональна кардіалгія, неврози, а також як протиблювотний засіб при морській та повітряній хворобі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вік до 18 років (відсутні дані щодо ефективності та безпеки застосування у дітей). З обережністю: Цукровий діабет.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування можливе у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожуть спостерігатися нудота, сльозотеча, запаморочення. При відміні препарату ці побічні ефекти проходять самостійно. Можливий розвиток алергічних реакцій (шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк). Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються, або Ви помітили інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, посилює дію останніх. Одночасне застосування препарату з нітратами зменшує головний біль, який виникає при їх застосуванні.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають дорослим по 1 таблетці під язик до повного розсмоктування. Приймають по 1 таблетці 2-3 рази на день. Кратність та тривалість прийому препарату визначається залежно від ефективності лікування. За відсутності або недостатньої вираженості терапевтичного ефекту протягом 5-10 хвилин після прийому препарату необхідно звернутися до лікаря для призначення іншої терапії.ПередозуванняСимптоми: нудота, біль голови, різке зниження артеріального тиску, пригнічення центральної нервової системи, порушення серцевої діяльності, стан збудження. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: левоментолу розчин у ментил ізовалераті (валідол) - 0,060 г; допоміжні речовини: сахароза (цукор) – 1,157 г; кальцію стеарат – 0,006 г.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні пігулки з фаскою та ризиком, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору з характерним запахом ментолу. Допускаються сірі вкраплення.ФармакокінетикаПри прийомі під язик терапевтичний ефект настає в середньому через 5 хвилин, при цьому до 70% препарату вивільняється протягом 3 хвилин.ФармакодинамікаЧинить седативну дію, має помірну рефлекторну судиннорозширювальну дію, обумовлену подразненням чутливих нервових закінчень. Стимулює вироблення та вивільнення енкефалінів, ендорфінів та інших пептидів, кінінів (за рахунок подразнення рецепторів слизової оболонки), які беруть активну участь у регуляції проникності судин, формування больових відчуттів.Показання до застосуванняФункціональні кардіалгії, синдром «захитування» (нудота, блювання при морській та повітряній хворобі).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дефіцит сахарози/ізомальтози, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (бо препарат містить сахарозу). З обережністю: Слід призначати з обережністю хворим на цукровий діабет (препарат містить сахарозу).Вагітність та лактаціяУ період вагітності та годування груддю Валідол призначають лише в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує можливий негативний вплив препарату на плід та немовля.Побічна діяПри тривалому прийомі валідолу може спостерігатися легка нудота, сльозотеча, запаморочення. Ці явища зазвичай відбуваються самостійно.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, посилює дію останніх. Одночасне застосування препарату з нітратами зменшує головний біль, який виникає при їх застосуванні.Спосіб застосування та дозиВалідол призначають під язик. Таблетку слід тримати у роті під язиком до повного розсмоктування. Приймають по 1 таблетці 2-3 десь у день. Добова кратність та тривалість прийому валідолу визначається залежно від ефективності лікування. При недостатньо вираженому ефекті або, коли в окремих хворих протягом 5 хвилин після прийому препарату ефект не спостерігається, необхідно звернутися до лікаря для призначення іншої терапії.ПередозуванняГоловний біль, нудота, збуджений стан, зниження артеріального тиску, гноблення центральної нервової системи. У разі передозування необхідно відмінити препарат та призначити симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівки1 таблетка містить хлібних одиниць – 0,096-0,116 ХЕ (0,106 ХЕ).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: вінпоцетин – 0,005 г допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) - 0,17500 г; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,00125 г; крохмаль картопляний – 0,06625 г; тальк - 0,00125 г; магнію стеарат - 0,00125 р. Пігулки 5 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 5, 10 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні коміркові упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком.ФармакокінетикаАбсорбція Вінпоцетин швидко абсорбується, після внутрішнього прийому максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1 год. Абсорбується переважно в проксимальному відділі кишечника. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму. Розподіл При пероральному введенні радіоактивно міченого вінпоцетину щурам найбільша концентрація виявлялася в печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у тканинах відзначалася через 2-4 години після введення. Концентрація у головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові. У людини зв'язок із білками плазми становить 66%. Біодоступність близько 7%. Об'єм розподілу 246,7±88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм. Метаболізм Основним метаболітом є аповинкамінова кислота (АВК), що становить 25-30% від вихідної сполуки. Площа під кривою "концентрація-час" АВК після прийому внутрішньо вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин схильний до вираженого ефекту «першого проходження» через печінку. До інших метаболітів відносяться: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксігліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків). У разі порушення функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює. Виведення При багаторазовому введенні в дозі 5 та 10 мг вінпоцетин виявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2±0,27 та 2,1±0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83±1,29 год. У дослідженнях з радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками та кишечником відбувається у співвідношенні 60:40 %. У щурів та собак висока концентрація виявляється у жовчі, проте відзначена значна ентерогепатична рециркуляція. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Оскільки вінпоцетин призначений насамперед для лікування літніх людей, необхідно враховувати уповільнення розподілу та метаболізму, а також виведення у цієї вікової групи, особливо при тривалому застосуванні. За наслідками клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у літніх істотно не відрізняється від молодих, кумуляції не відбувається. При порушеннях функції печінки та нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.ФармакодинамікаПокращує метаболізм головного мозку, збільшуючи споживання глюкози та кисню тканиною головного мозку. Підвищує стійкість нейронів до гіпоксії; полегшуючи транспорт кисню та субстратів енергетичного забезпечення до тканин (внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилення поглинання та метаболізму глюкози, перемикання його на енергетично вигідніший аеробний напрямок). Селективно блокує Са2+/залежну фосфодіестеразу (РDЕ); підвищує рівні аденозинмонофосфату (АМФ) та циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) головного мозку. Підвищує концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; посилює обмін норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідну гілку норадренергічної системи, має антиоксидантну дію. Вазодилатуюча дія пов'язана з прямим релаксуючим впливом на гладку мускулатуру судин переважно головного мозку. Вінпоцетин не викликає феномена «обкрадання», насамперед посилює кровопостачання ішемізованої області головного мозку, не змінюючи кровопостачання інтактних областей. Покращує мікроциркуляцію у головному мозку за рахунок зменшення агрегації тромбоцитів, зниження в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів. Підвищує церебральний кровообіг; знижує резистентність судин головного мозку без суттєвого впливу на показники системного кровообігу.Показання до застосуванняНеврологія: симптоматична терапія наслідків ішемічного інсульту, судинної вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, атеросклерозу судин головного мозку, посттравматичної, гіпертонічної енцефалопатії. Офтальмологія: хронічні судинні захворювання сітківки та судинної оболонки ока. Отологія: зниження слуху перцептивного типу, хвороба Меньєра, відчуття шуму у вухах.Протипоказання до застосуванняГостра фаза геморагічного інсульту, тяжка форма ішемічної хвороби серця, тяжкі порушення ритму серця. Гіперчутливість до вінпоцетину або до інших компонентів препарату. Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки препарат містить лактозу. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік до 18 років (через відсутність даних клінічних досліджень). З обережністю: Ішемічна хвороба серця (важкий перебіг), тяжкі порушення ритму (парентеральне введення). При геморагічному інсульті парентеральне введення можливе лише після стихання гострих явищ (зазвичай через 5-7 днів).Побічна діяУ клінічних дослідженнях показано, що небажані лікарські реакції з частотою «часто» (>1/100) не виникали, тому ця категорія частоти була виключена з таблиці нижче. У ході клінічних досліджень найчастіше небажані реакції виникали у наступних системно-органних класах (за класифікацією Медичного словника для регуляторної діяльності): Системноорганний клас (MedDRA). Нечасто (>1/1000, Порушення метаболізму та харчування: Гіперхолестеринемія З боку нервової системи: Головний біль З боку органу слуху та рівноваги: Вертиго З боку судин: Артеріальна гіпотензія З боку шлунково-кишкового тракту: Дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота Інструментальні та лабораторні дані: Зниження АТ Системноорганний клас (MedDRA). Рідко (>1/10000, З боку крові та лімфатичної системи: Лейкопенія, тромбоцитопенія Порушення метаболізму та харчування: Зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет Психічні розлади: Безсоння, порушення сну, занепокоєння З боку нервової системи: Дисгевзія, ступор, односторонній парез, сонливість, амнезія З боку органу зору: Набряк соска зорового нерва З боку органу слуху та рівноваги: Гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах Ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття З боку судин: Артеріальна гіпертензія, припливи, тромбофлебіт З боку шлунково-кишкового тракту: Біль в епігастрії, запор, діарея, диспепсія, блювання З боку шкіри та підшкірних тканин: Еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висипання Загальні розлади та розлади в місці введення: Астенія, нездужання, відчуття печіння Інструментальні та лабораторні дані: Підвищення АТ, гіпертригліцеридемія, депресія сегмента ST, зниження/підвищення кількості еозинофілів, порушення функціональних проб печінки Системноорганний клас (MedDRA). Дуже рідко ( З боку крові та лімфатичної системи: Анемія, аглютинація еритроцитів Імунологічні порушення: Гіперчутливість Психічні розлади: Ейфорія, депресія З боку нервової системи: тремор, спазми З боку органу зору: Гіперемія кон'юнктиви Серце: Аритмія, фібриляція передсердь З боку судин: Лабільність АТ З боку шлунково-кишкового тракту: Дисфагія, стоматит З боку шкіри та підшкірних тканин: Дерматит Загальні розлади та розлади у місці введення: Дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія Інструментальні та лабораторні дані: Підвищення/зниження кількості лейкоцитів, зниження кількості еритроцитів, зменшення тромбінового часу, підвищення маси тілаВзаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення гіпотензивної дії при одночасному застосуванні з метилдопою (необхідний контроль артеріального тиску). Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з лікарськими засобами центральної дії, антиаритміками та антикоагулянтами.Спосіб застосування та дозиВсередину, після прийому їжі, початкова доза – 15 мг на добу, стандартна добова доза – по 5-10 мг З на день. Максимальна добова доза становить 30 мг. Курс лікування – 1-3 місяці. У разі вихідного подовження Q-Т інтервалу, а також при одночасному застосуванні з ЛЗ, що подовжують Q-Т інтервал, у період лікування вінпоцетином необхідний періодичний ЕКГ-контроль.ПередозуванняЛікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Вітамін Е (альфа-токоферолу ацетат) Допоміжні речовини: лляна олія, антиокислювач (аскорбілпальмітат, натуральні токофероли, лецитин, рапсова олія). Оболонка капсули: желатин, гліцерин.
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: Вітамін Е (альфа-токоферолу ацетат) Допоміжні речовини: лляна олія, антиокислювач (аскорбілпальмітат, натуральні токофероли, лецитин, рапсова олія). Оболонка капсули: желатин, гліцерин.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
194,00 грн
153,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВода для ін'єкцій. Розчинник для виготовлення лікарських форм для ін'єкцій. По 2 мл, 5 мл, 10 мл ампули полімерні. На ампули полімерні наклеюють етикетки або текст етикетки наносять безпосередньо на полімерні ампули методом краплеструминного друку. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху. Розчинник для виготовлення лікарських форм для ін'єкцій.ФармакокінетикаПри введенні води, що постійно чергується, і електролітів підтримка гомеостазу здійснюється нирками.ФармакодинамікаРозчинник. У тілі людини вода потрібна для постійних обмінних процесів. У нормальних умовах вода виділяється із сечею, калом, з потом та при диханні. Втрата рідини з потом, при диханні та з каловими масами відбувається незалежно від введення рідини. Підтримка адекватної гідратації вимагає 30-45 мл/кг/сут води у дорослих, у дітей – 45-100 мл/кг, а у немовлят – 100-165 мл/кг. Вода для ін'єкцій служить для приготування інфузійних та ін'єкційних розчинів, забезпечуючи оптимальні умови для сумісності та ефективності субстратів та води.РекомендуєтьсяЯк носій або розчинник для приготування стерильних інфузійних (ін'єкційних) розчинів з порошків, ліофілізатів і концентратів. Застосовується для приготування стерильних розчинів, призначених для підшкірного, внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення безпосередньо перед застосуванням. Зовнішньо для промивання ран та зволоження перев'язувального матеріалу.Протипоказання до застосуванняВода для ін'єкцій як розчинник лікарських засобів не застосовується, якщо як обов'язковий для деяких з них зазначений інший розчинник. З обережністю: Вода для ін'єкцій не може бути прямо ін'єктована або введена у вигляді інфузії через відсутність речовин із низьким осмотичним тиском (ризик гемолізу!).Взаємодія з лікарськими засобамиПри змішуванні з іншими лікарськими засобами (інфузійні розчини, концентрати для приготування інфузії; ін'єкційні розчини, порошки, сухі речовини для приготування ін'єкції) необхідний візуальний контроль на сумісність (може мати місце хімічна або терапевтична несумісність).Спосіб застосування та дозиДоза та швидкість введення повинні відповідати інструкціям з дозування розчинних лікарських засобів. Приготування розчинів лікарських засобів з використанням води для ін'єкцій повинно проводитись у стерильних умовах (розтин ампул, наповнення шприца та ємностей із лікарським засобом).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
205,00 грн
145,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВода для ін'єкцій. Розчинник для виготовлення лікарських форм для ін'єкцій. По 2 мл, 5 мл, 10 мл ампули полімерні. На ампули полімерні наклеюють етикетки або текст етикетки наносять безпосередньо на полімерні ампули методом краплеструминного друку. По 10, 100 полімерних ампул з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху. Розчинник для виготовлення лікарських форм для ін'єкцій.ФармакокінетикаПри введенні води, що постійно чергується, і електролітів підтримка гомеостазу здійснюється нирками.ФармакодинамікаРозчинник. У тілі людини вода потрібна для постійних обмінних процесів. У нормальних умовах вода виділяється із сечею, калом, з потом та при диханні. Втрата рідини з потом, при диханні та з каловими масами відбувається незалежно від введення рідини. Підтримка адекватної гідратації вимагає 30-45 мл/кг/сут води у дорослих, у дітей – 45-100 мл/кг, а у немовлят – 100-165 мл/кг. Вода для ін'єкцій служить для приготування інфузійних та ін'єкційних розчинів, забезпечуючи оптимальні умови для сумісності та ефективності субстратів та води.РекомендуєтьсяЯк носій або розчинник для приготування стерильних інфузійних (ін'єкційних) розчинів з порошків, ліофілізатів і концентратів. Застосовується для приготування стерильних розчинів, призначених для підшкірного, внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення безпосередньо перед застосуванням. Зовнішньо для промивання ран та зволоження перев'язувального матеріалу.Протипоказання до застосуванняВода для ін'єкцій як розчинник лікарських засобів не застосовується, якщо як обов'язковий для деяких з них зазначений інший розчинник. З обережністю: Вода для ін'єкцій не може бути прямо ін'єктована або введена у вигляді інфузії через відсутність речовин із низьким осмотичним тиском (ризик гемолізу!).Взаємодія з лікарськими засобамиПри змішуванні з іншими лікарськими засобами (інфузійні розчини, концентрати для приготування інфузії; ін'єкційні розчини, порошки, сухі речовини для приготування ін'єкції) необхідний візуальний контроль на сумісність (може мати місце хімічна або терапевтична несумісність).Спосіб застосування та дозиДоза та швидкість введення повинні відповідати інструкціям з дозування розчинних лікарських засобів. Приготування розчинів лікарських засобів з використанням води для ін'єкцій повинно проводитись у стерильних умовах (розтин ампул, наповнення шприца та ємностей із лікарським засобом).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин спиртовий 5% - 100 мл: Активні речовини: йод – 5 г; Допоміжні речовини: калію йодид – 2 г, етанол 95%, етанол (у перерахунку на безводний етанол) – 40.58 г, вода очищена – до отримання розчину масою 100 г.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування спиртової 5% у вигляді прозорої рідини червоно-бурого кольору з характерним запахом.ХарактеристикаАнтисептик для зовнішнього застосування.Фармакотерапевтична групаПри контакті зі шкірою або слизовими оболонками на 30% перетворюється на йодиди, а решта - на активний йод. Частково всмоктується. Абсорбована частина проникає у тканини та органи, селективно поглинається щитовидною залозою. Виділяється головним чином нирками, кишечником, потовими та молочними залозами.ФармакокінетикаПри контакті зі шкірою або слизовими оболонками на 30% перетворюється на йодиди, а решта - на активний йод. Частково всмоктується. Абсорбована частина проникає у тканини та органи, селективно поглинається щитовидною залозою. Виділяється головним чином нирками, кишечником, потовими та молочними залозами.ФармакодинамікаЕлементарний йод має виражені протимікробні властивості. Для препаратів елементарного йоду характерно виражену місцевоподразнюючу дію на тканині, а у високих концентраціях - ефект, що припікає. Місцева дія обумовлена здатністю елементарного йоду брати в облогу тканинні білки. Препарати, що відщеплюють елементарний йод, мають значно менш виражену подразнюючу дію, а йодиди мають місцевоподразнюючі властивості тільки в дуже високих концентраціях. Характер резорбтивної дії препаратів елементарного йоду та йодидів однаковий. Найбільш виражений вплив при резорбтивну дію препарати йоду надають на функції щитовидної залози. При недостатності йоду йодиди сприяють відновленню порушеного синтезу тиреоїдних гормонів. При нормальному вмісті йоду у навколишньому середовищі йодиди пригнічують синтез тиреоїдних гормонів, знижується чутливість щитовидної залози до ТТГ гіпофізу та блокується його секреція гіпофізом. Вплив препаратів йоду на обмін речовин проявляється посиленням процесів дисиміляції. При атеросклерозі вони викликають деяке зниження концентрації холестерину та бета-ліпопротеїдів у крові; крім того, підвищують фібринолітичну та ліпопротеїназну активність сироватки крові та уповільнюють швидкість згортання крові. Нагромаджуючись у сифілітичних гумах, йод сприяє їх розм'якшенню та розсмоктування. Однак накопичення йоду в туберкульозних вогнищах призводить до посилення в них запального процесу. Виділення йоду екскреторними залозами супроводжується роздратуванням залізистої тканини та посиленням секреції. Цим обумовлені відхаркувальну дію та стимуляція лактації (у малих дозах). Однак у великих дозах препарати йоду можуть спричинити пригнічення лактації.Показання до застосуванняДля зовнішнього застосування: інфекційно-запальні ураження шкіри, травми, рани, міалгії. Для місцевого застосування: хронічний тонзиліт, атрофічний риніт, гнійний отит, трофічні та варикозні виразки, рани, інфіковані опіки, свіжі термічні та хімічні опіки І-ІІ ступеня. Для прийому внутрішньо: профілактика та лікування атеросклерозу, третинний сифіліс.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до йоду. Для прийому внутрішньо - туберкульоз легень, нефрити, нефрози, аденоми (в т.ч. щитовидної залози), фурункульоз, вугровий висип, хронічна піодермія, геморагічні діатези, кропив'янка, вагітність, дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для внутрішнього прийому при вагітності. Застосування у дітей Протипоказаний для прийому внутрішньо дітям до 5 років.Побічна діяПри зовнішньому застосуванні: рідко – подразнення шкіри; при тривалому застосуванні на великих ранових поверхнях - йодизм (риніт, кропив'янка, набряк Квінке, слинотеча, сльозотеча, вугровий висип). При внутрішньому прийомі: шкірні алергічні реакції, тахікардія, нервозність, порушення сну, підвищена пітливість, діарея (у пацієнтів старше 40 років).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з ефірними оліями, розчинами аміаку, білою осадовою ртуттю (утворюється вибухова суміш). Лужне або кисле середовище, присутність жиру, гною, крові послаблюють антисептичну активність. Послаблює гіпотиреоїдний та струмогенний вплив препаратів літію.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні йодом обробляють ушкоджені ділянки шкіри. Для прийому внутрішньо дозу встановлюють індивідуально, залежно від показань та віку пацієнта. Місцево застосовують для промивання лакун та супратонзилярних просторів - 4-5 процедур з інтервалами 2-3 дні, для зрошення носоглотки - по 2-3 рази на тиждень протягом 2-3 міс, для закапування у вухо та промивання - протягом 2-4 тижнів; у хірургічній практиці і при опіках змочують при необхідності накладені на уражену поверхню марлеві серветки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні можливі явища йодизму.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: активна речовина: йод – 5 г; допоміжні речовини: калію йодид – 2 г; етанол (у перерахунку на безводний етанол) – 40,58 г; вода очищена – до одержання розчину масою 100 г. Форма випуску Розчин для зовнішнього застосування спиртової 5%. По 1 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену високого тиску або з поліетилену низького тиску, або з поліетилену для медичних цілей. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються. По 10 мл у флакони скляні з гвинтовою горловиною типу ФВ, закупорені кришками нагвинчувані пластмасовими з елементами, що ущільнюють. По 10 мл у флакони скляні з гвинтовою горловиною типу ФВ або у флакони скляні закупорені кришками пластмасовими, що нагвинчуються, з лопатками. По 25 мл у флакони скляні з гвинтовою горловиною типу ФВ, закупорені поліетиленовими пробками кришками нагвинчувані пластмасовими або у флакони полімерні з поліетилентерефталату укупорені кришками, що нагвинчуються. По 4500 мл у флакони полімерні з поліетилентерефталату, закупорені кришками, що нагвинчуються. На тюбик-крапельниці, флакони, наклеюють етикетки або текст етикетки наносять безпосередньо на тюбик-крапельницю методом краплеструминного друку. Кожен флакон по 10 мл, 25 мл або 1 тюбик-крапельницю по 10 мл або 5, 10 тюбик-крапельниць по 1 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону для споживчої тари. Флакони по 4500 мл, тюбик-крапельниці по 10 мл з інструкціями по застосуванню поміщають у коробку з картону (Для стаціонарів). Флакони по 10 мл, 25 мл з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиПрозора рідина червоно-бурого кольору із характерним запахом.ФармакокінетикаПри контакті зі шкірою на 30% перетворюється на йодиди, а решта – на активний йод. Частково всмоктується. Абсорбована частина проникає у тканини та органи, селективно поглинається щитовидною залозою. Виводиться нирками (переважно), кишечником, потовими залозами, з грудним молоком під час лактації.ФармакодинамікаАнтисептичний засіб. Основною діючою речовиною є молекулярний йод, що має антисептичну властивість. При нанесенні на великі поверхні шкіри йод має резорбтивну дію: бере участь у синтезі тироксину та трийодтироніну. Етанол уповільнює виведення йоду та зменшує його подразнюючу дію на тканині. Має бактерицидну дію як на грампозитивну, так і на грамнегативну флору (найактивніше – на Streptococcus spp. та Escherichia coli), а також на патогенні гриби та дріжджі. Більшість штамів Staphylococcus spp. стійкі, проте при тривалому застосуванні препарату у 80% випадків відзначається пригнічення стафілококової флори. Pseudomonas aeruginosa стійка.Показання до застосуванняЗапальні та інфекційні захворювання шкіри, садна, порізи, мікротравми, запальні інфільтрати; обробка країв ран, шкіри перед проведенням ін'єкцій, пункцій, катетеризаціїПротипоказання до застосуванняГіперчутливість, тиреотоксикоз, герпетиформний дерматит. З обережністю: Дитячий вік.Вагітність та лактаціяНе рекомендується застосування препарату під час вагітності. Застосування в період грудного вигодовування можливе, якщо очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяРоздратування шкіри, алергічні реакції (шкірний свербіж), при тривалому застосуванні на великих ранових поверхнях - йодизм (риніт, кропив'янка, набряк Квінке, підвищена слинотеча, сльозотеча, вугровий висип).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з ефірними оліями, розчинами аміаку, ферментами, відновниками та лугами, дезінфікуючими лікарськими засобами, що містять ртуть; з білою осадової ртуттю (ртуті амідохлоридом) утворюється вибухова суміш.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Змащують уражені ділянки обробки шкіри, що підлягають обробці. особливі вказівки Світло та температура навколишнього середовища та тіла вище 40 °С прискорюють розпад активного йоду. Препарат повинен мати темно-коричневе забарвлення. Знебарвлення розчину свідчить про руйнування комплексу з переходом активного йоду в йодид-іон та зниження ефективності препарату. Лужне або кисле середовище, присутність жиру, гною, крові послаблюють антисептичну активність. Застосування препарату згідно з інструкцією з медичного застосування не має негативного впливу на виконання небезпечних видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій. Слід уникати попадання у вічі.ПередозуванняПри передозуванні можливі явища йодизму, подразнення та опіки шкіри. Лікування: симптоматичне; змити надлишок препарату чистою проточною водою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
209,00 грн
173,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин спиртовий 5% - 100 мл: Активні речовини: йод – 5 г; Допоміжні речовини: калію йодид – 2 г, етанол 95%, етанол (у перерахунку на безводний етанол) – 40.58 г, вода очищена – до отримання розчину масою 100 г.Опис лікарської формиРозчин для зовнішнього застосування спиртової 5% у вигляді прозорої рідини червоно-бурого кольору з характерним запахом.ХарактеристикаАнтисептик для зовнішнього застосування.Фармакотерапевтична групаПри контакті зі шкірою або слизовими оболонками на 30% перетворюється на йодиди, а решта - на активний йод. Частково всмоктується. Абсорбована частина проникає у тканини та органи, селективно поглинається щитовидною залозою. Виділяється головним чином нирками, кишечником, потовими та молочними залозами.ФармакокінетикаПри контакті зі шкірою або слизовими оболонками на 30% перетворюється на йодиди, а решта - на активний йод. Частково всмоктується. Абсорбована частина проникає у тканини та органи, селективно поглинається щитовидною залозою. Виділяється головним чином нирками, кишечником, потовими та молочними залозами.ФармакодинамікаЕлементарний йод має виражені протимікробні властивості. Для препаратів елементарного йоду характерно виражену місцевоподразнюючу дію на тканині, а у високих концентраціях - ефект, що припікає. Місцева дія обумовлена здатністю елементарного йоду брати в облогу тканинні білки. Препарати, що відщеплюють елементарний йод, мають значно менш виражену подразнюючу дію, а йодиди мають місцевоподразнюючі властивості тільки в дуже високих концентраціях. Характер резорбтивної дії препаратів елементарного йоду та йодидів однаковий. Найбільш виражений вплив при резорбтивну дію препарати йоду надають на функції щитовидної залози. При недостатності йоду йодиди сприяють відновленню порушеного синтезу тиреоїдних гормонів. При нормальному вмісті йоду у навколишньому середовищі йодиди пригнічують синтез тиреоїдних гормонів, знижується чутливість щитовидної залози до ТТГ гіпофізу та блокується його секреція гіпофізом. Вплив препаратів йоду на обмін речовин проявляється посиленням процесів дисиміляції. При атеросклерозі вони викликають деяке зниження концентрації холестерину та бета-ліпопротеїдів у крові; крім того, підвищують фібринолітичну та ліпопротеїназну активність сироватки крові та уповільнюють швидкість згортання крові. Нагромаджуючись у сифілітичних гумах, йод сприяє їх розм'якшенню та розсмоктування. Однак накопичення йоду в туберкульозних вогнищах призводить до посилення в них запального процесу. Виділення йоду екскреторними залозами супроводжується роздратуванням залізистої тканини та посиленням секреції. Цим обумовлені відхаркувальну дію та стимуляція лактації (у малих дозах). Однак у великих дозах препарати йоду можуть спричинити пригнічення лактації.Показання до застосуванняДля зовнішнього застосування: інфекційно-запальні ураження шкіри, травми, рани, міалгії. Для місцевого застосування: хронічний тонзиліт, атрофічний риніт, гнійний отит, трофічні та варикозні виразки, рани, інфіковані опіки, свіжі термічні та хімічні опіки І-ІІ ступеня. Для прийому внутрішньо: профілактика та лікування атеросклерозу, третинний сифіліс.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до йоду. Для прийому внутрішньо - туберкульоз легень, нефрити, нефрози, аденоми (в т.ч. щитовидної залози), фурункульоз, вугровий висип, хронічна піодермія, геморагічні діатези, кропив'янка, вагітність, дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний для внутрішнього прийому при вагітності. Застосування у дітей Протипоказаний для прийому внутрішньо дітям до 5 років.Побічна діяПри зовнішньому застосуванні: рідко – подразнення шкіри; при тривалому застосуванні на великих ранових поверхнях - йодизм (риніт, кропив'янка, набряк Квінке, слинотеча, сльозотеча, вугровий висип). При внутрішньому прийомі: шкірні алергічні реакції, тахікардія, нервозність, порушення сну, підвищена пітливість, діарея (у пацієнтів старше 40 років).Взаємодія з лікарськими засобамиФармацевтично несумісний з ефірними оліями, розчинами аміаку, білою осадовою ртуттю (утворюється вибухова суміш). Лужне або кисле середовище, присутність жиру, гною, крові послаблюють антисептичну активність. Послаблює гіпотиреоїдний та струмогенний вплив препаратів літію.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні йодом обробляють ушкоджені ділянки шкіри. Для прийому внутрішньо дозу встановлюють індивідуально, залежно від показань та віку пацієнта. Місцево застосовують для промивання лакун та супратонзилярних просторів - 4-5 процедур з інтервалами 2-3 дні, для зрошення носоглотки - по 2-3 рази на тиждень протягом 2-3 міс, для закапування у вухо та промивання - протягом 2-4 тижнів; у хірургічній практиці і при опіках змочують при необхідності накладені на уражену поверхню марлеві серветки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні можливі явища йодизму.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.