Золендроник-рус 4 4мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
-
Страна:Индия/Россия
-
Дозировка:4 мг
-
Фасовка:N1
Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты. Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость обусловлено их высоким сродством к минерализованной кости, однако их точный молекулярный механизм действия до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывая нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:
In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет анти- ангиогенную активность.
Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.
У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.
Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.
У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88 % больных. Среднее время до рецидива (скорректированный по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.
Золендроник-рус 4 4мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Ліофілізат для розчину - 1 фл.
Активна речовина: золедронова кислота 4 мг; Допоміжні речовини: маннітол 220 мг, натрію цитрат 24 мг.Ліофілізат для приготування розчину для інфузій у флаконі безбарвного нейтрального скла типу I, закупореного бромбутилової пробкою сірого кольору і закритого алюмінієвим ковпачком з поліпропіленовою кришкою синього кольору в картонній упаковці.
Опис лікарської форми
Ліофілізована маса чи порошок від білого до майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Золедронова кислота відноситься до високоефективних бісфосфонатів, що мають вибіркову дію на кісткову тканину. Препарат пригнічує резорбцію кісткової тканини, впливаючи на остеокласти. Виборча дія бісфосфонатів на кістку обумовлена їхньою високою спорідненістю до мінералізованої кістки, проте їх точний молекулярний механізм дії досі залишається нез'ясованим. Золедронова кислота пригнічує активність остеокластів, не надаючи небажаного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісткової тканини.
Крім інгібуючої дії на резорбцію кістки золедронова кислота має різні протипухлинні властивості, які можуть сприяти досягненню загального ефекту при терапії метастатичного процесу в кістках. У доклінічних дослідженнях показано, що золедронова кислота:
In vivo: інгібує резорбцію кісткової тканини остеокластами, змінює мікросередовище кісткового мозку, призводить до зниження росту пухлинних клітин; виявляє анти-ангіогенну активність.
Пригнічення кісткової резорбції клінічно супроводжується зокрема вираженим зниженням больових відчуттів.
In vitro: інгібує проліферацію остеобластів, виявляє пряму цитостатичну та проапоптотичну активність, синергічний цитостатичний ефект із протипухлинними препаратами; анти-адгезивну та анти-інвазивну активність.
У хворих на рак передміхурової залози та інші солідні пухлини з метастатичним ураженням кісток золедронова кислота запобігає розвитку патологічних переломів, компресії спинного мозку, знижує потребу у проведенні променевої терапії та оперативних втручань, зменшує пухлинну гіперкальціємію.
Препарат здатний стримувати прогресування болючого синдрому. Лікувальний ефект менш виражений у пацієнтів із остеобластичними вогнищами, ніж з остеолітичними.
У хворих з пухлинною гіперкальціємією дія золедронової кислоти характеризується зниженням концентрації кальцію у сироватці крові та виведення кальцію нирками. Середній час до нормалізації концентрації кальцію становить близько 4 днів. До 10-го дня концентрація кальцію нормалізується у 87-88% хворих. Середній час до рецидиву (скоригована за альбуміном концентрація кальцію сироватки не менше 2,9 ммоль/л) становить 30-40 днів. Значних відмінностей між ефективністю золедронової кислоти у дозах 4 та 8 мг при лікуванні гіперкальціємії не спостерігається.
Фармакокінетика
Після початку інфузії концентрація золедронової кислоти в плазмі швидко збільшується, досягаючи Cmax в кінці інфузії, далі слідує швидке зменшення концентрації на 10% після 4 год і на менш ніж 1% - після 24 год з послідовно пролонгованим періодом низьких концентрацій, що не перевищують 0.1% від Cmax до повторної інфузії на 28 день.
Золедронова кислота, введена внутрішньовенно, виводиться нирками в 3 етапи: швидке двофазне виведення із системної циркуляції з T1/2 0.24 год і 1.87 год і тривала фаза з кінцевим T1/2, що становить 146 год. днів.
Золедронова кислота не піддається системному метаболізму та виводиться нирками у незміненому вигляді. Протягом перших 24 годин у сечі виявляється 39±16% введеної дози. Решта в основному пов'язується з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини у системний кровотік та її виведення нирками. Загальний плазмовий кліренс становить 5,04±2,5 л/год. Збільшення часу інфузії з 5 до 15 хв призводить до зменшення концентрації золедронової кислоти на 30% наприкінці інфузії, але не впливає на AUC.
З калом виводиться менш як 3%.
Нирковий кліренс золедронової кислоти позитивно корелює з КК.
Показано низьку спорідненість золедронової кислоти до компонентів крові. Зв'язування з білками плазми є низьким (близько 50%) і не залежить від концентрації золедронової кислоти.
Клінічна фармакологія
Інгібітор кісткової резорбції при метастазах кістки.
Інструкція
Вводять внутрішньовенно краплинно протягом 15 хв.
Показання до застосування
Гіперкальціємія (концентрація скоригованого за альбуміном сироваткового кальцію ≥12 мг/дл або 3 ммоль/л), індукована злоякісними пухлинами.
Метастатичне ураження кісток при злоякісних солідних пухлинах та мієломна хвороба (для зниження ризику патологічних переломів, компресії спинного мозку, гіперкальціємії, обумовленої пухлиною, та зниження потреби у проведенні променевої терапії).
Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до золедронової кислоти, інших бісфосфонатів або будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату; вихідне тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мп/хв); вагітність та період годування груддю; дитячий та підлітковий вік (безпека та ефективність застосування не вивчалися).
Вагітність та лактація
Ефективність та безпека застосування золедронової кислоти у педіатричній практиці не встановлені.
Протипоказаний при вагітності та лактації.
Побічна дія
З боку системи кровотворення: нечасто – тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія; рідко – панцитопенія.
З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – слабкість, парестезії, порушення смакових відчуттів, гіпестезія, гіперестезія, тремор, тривога, розлади сну; рідко – сплутаність свідомості.
З боку органу зору: часто – кон'юнктивіт; нечасто – затуманювання зору.
З боку травної системи: часто – нудота, блювання, анорексія; нечасто – діарея, запор, абдомінальні болі, диспепсія, стоматит, сухість у роті.
З боку дихальної системи: нечасто – диспное, кашель.
Дерматологічні реакції: нечасто – свербіж, висип (включаючи еритематозну та макулярну), підвищена пітливість.
З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у кістках, міалгія, артралгія; нечасто – судоми м'язів.
З боку серцево-судинної системи: рідко – брадикардія.
З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок; нечасто – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія.
Алергічні реакції: нечасто – реакції підвищеної чутливості; рідко – ангіоневротичний набряк.
З боку обміну речовин: дуже часто – гіпофосфатемія; часто – підвищення рівня креатиніну та сечовини у сироватці крові, гіпокальціємія; нечасто – гіпомагніємія, збільшення маси тіла; рідко – гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпернатріємія.
З боку організму в цілому: часто - жар, грипоподібний синдром, що проявляється лихоманкою, ознобом, болями у кістках та/або м'язах; нечасто – астенія, периферичні набряки, біль у грудній клітці.
Взаємодія з лікарськими засобами
При одночасному застосуванні бісфосфонатів та аміноглікозидів рівень кальцію в сироватці може залишатися зниженим більш тривало, ніж це потрібно, оскільки можливий адитивний вплив на концентрацію кальцію у сироватці крові.
При одночасному застосуванні з препаратами, що потенційно мають нефротоксичну дію, підвищується ризик погіршення функції нирок.
Спосіб застосування та дози
Вводять протягом 15 хв. Рекомендована доза становить 4-8 мг. Частота введення залежить від показань застосовуваної схеми лікування, терапевтичної ефективності.
Передозування
Симптоми: при гострому передозуванні золедронової кислоти (обмежені дані) відзначалися порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, зміни електролітного складу, включаючи концентрацію кальцію, фосфатів та магнію у плазмі крові.
Лікування: Пацієнт, який одержав дозу препарату, що перевищує рекомендовану, повинен перебувати під постійним наглядом. У разі виникнення гіпокальціємії, що супроводжується клінічними проявами, показано проведення інфузії кальцію глюконату.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
При повторному застосуванні перед кожним введенням слід визначати концентрацію креатиніну у сироватці крові. Якщо отримані дані свідчать про погіршення функції нирок, необхідно оцінити ризик та користь терапії.
Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (концентрація сироваткового креатиніну ≥400 мкмоль/л або ≥4.5 мг/дл), за винятком випадків, коли очікувана користь терапії переважає потенційний ризик.
Перед інфузією слід виключити дегідратацію у пацієнта. Для забезпечення адекватної гідратації рекомендується введення фізіологічного розчину до, під час або після інфузії золедронової кислоти. Слід уникати гіпергідратації пацієнта через ризик виникнення ускладнень із боку серцево-судинної системи.
Після введення золедронової необхідний постійний контроль за концентрацією кальцію, фосфору, магнію та креатиніну у сироватці крові.
Якщо розвивається гіпокальціємія, гіпофосфатемія або гіпомагніємія, потрібна короткострокова підтримуюча терапія.
Є окремі повідомлення про порушення функції нирок і натомість застосування бісфосфонатів. До факторів ризику таких ускладнень відносяться попередня ниркова недостатність і тривале застосування золедронової кислоти у високих дозах (8 мг), скорочення часу інфузії.
Ефективність та безпека застосування золедронової кислоти у педіатричній практиці не встановлені.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Золендроник-рус 4 4мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий компания Манас Мед. Само производство расположено в стране Индия/Россия.
Тут Вы всегда можете купить Золендроник-рус 4 4мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Золендроник-рус 4 4мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Необходима быстрая доставка Золендроник-рус 4 4мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Зомета 4мг 5мл концентрат для приготовления раствора для инфузий, Акласта 0,05мг/мл 100мл раствор для инфузий, Резорба 4мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инфузий, Резокластин фс 5мг/6,25мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий, Золедронат-тева 4мг/5мл 5мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий.