Велкардио 12,5мг 30 шт таблетки

Альфа- и бета-адреноблокатор.

Пігулки - 1 таб.

Таблетки, 6,25 мг, 12,5 мг та 25 мг.

10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску.

Кожну банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Круглі, плоскоциліндричні пігулки білого або майже білого кольору, з фаскою та ризиком. Допускається наявність "мармуровості".

Альфа- та бета-адреноблокатор.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо карведилол швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Карведилол є субстратом білка-переносника глікопротеїну Р (Pgp), який виконує роль насоса у просвіті кишечника. Глікопротеїн Р грає головну роль біодоступності певних лікарських засобів.

Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому внутрішньо.

При прийомі внутрішньо карведилол піддається пресистемному метаболізму, внаслідок якого його абсолютна біодоступність у здорових добровольців чоловічої статі становить близько 25-30% для R-форми та 15% для S-форми. Максимальна концентрація R-стереоізомеру в плазмі приблизно в 2 рази перевищує таку для S-стереоізомеру. Їда не впливає на біодоступність.

Розподіл

Карведилол має високу ліпофільність. Близько 98-99% карведилолу пов'язують із білками плазми крові. Його обсяг розподілу становить приблизно 2 л/кг.

Метаболізм

Карведилол піддається біотрансформації в печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів. 60-75% абсорбованого карведилолу метаболізується при "первинному проходженні" через печінку. Показано існування кишково-печінкової циркуляції вихідної речовини.

Метаболізм карведилолу шляхом окиснення є стереоселективним. R-стереоізомер метаболізується в основному за допомогою ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2, а S-стереоізомер в основному за допомогою ізоферменту CYP2D9 і, меншою мірою, за допомогою ізоферменту CYP2D6. До інших ізоферментів цитохрому Р450, що беруть участь у метаболізмі карведилолу, відносяться ізоферменти CYP3A4, CYP2Е1 та CYP2C19.

R-стереоізомер метаболізується головним чином шляхом гідроксилювання. У пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 можливе збільшення плазмової концентрації карведилолу, насамперед R-стереоізомеру, що виражається у збільшенні α-адреноблокуючої активності карведилолу.

В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіти (їх концентрації в 10 разів нижче, ніж концентрація вихідної речовини) з β-адреноблокуючою активністю (у 4'-гідроксифенольного метаболіту вона приблизно в 13 разів сильніша, ніж у самого карведилолу). Три активних метаболіту мають менш виражені вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. Два з гідроксикарбазольних метаболітів карведилолу є надзвичайно потужними антиоксидантами, причому їхня активність у цьому відношенні у 30-80 разів перевищує таку у карведилолу.

Виведення

Після одноразового застосування внутрішньо у дозі 50 мг близько 60% карведилолу секретується з жовчю та виводиться через кишечник протягом 11 днів у формі метаболітів. Близько 16% виводиться нирками як карведилола чи його метаболітів. Виведення нирками незміненого карведилолу не перевищує 2%. Плазмовий кліренс карведилолу досягає приблизно 500-700 мл/хв, період напіввиведення (Т1/2) становить близько 2,5 години. Після прийому внутрішньо загальний кліренс S-стереоізомеру карведилолу був приблизно в 2 рази більшим, ніж R-стереоізомеру.

Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції нирок

При тривалій терапії карведилолом інтенсивність ниркового кровотоку зберігається, швидкість клубочкової фільтрації не змінюється.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням функції нирок площа під кривою "концентрація-час" (AUC), Т1/2 та Сmах не змінюються.

Ниркове виведення незміненого карведилолу у пацієнтів з нирковою недостатністю зменшується, проте зміни фармакокінетичних параметрів при цьому незначні.

Карведилол є ефективним засобом для лікування пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, у тому числі у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перенесли пересадку нирки.

Карведилол викликає поступове зниження АТ як у день проведення гемодіалізу, так і в дні без гемодіалізу, причому його антигіпертензивний ефект можна порівняти з таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

У ході проведення гемодіалізу карведилол не виводиться, оскільки не проходить через діалізну мембрану, можливо завдяки тому, що сильно зв'язується з білками плазми.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів із цирозом печінки системна біодоступність карведилолу збільшується на 80% внаслідок зменшення вираженості метаболізму при "первинному проходженні" через печінку. Отже, карведилол протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (ХСП)

У пацієнтів з ХСН кліренс R- та S-стереоізомерів карведилолу був значно нижчим порівняно з кліренсом, що раніше спостерігався, у здорових добровольців. Дані результати свідчать, що фармакокінетика R- та S-стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється.

Пацієнти похилого та старечого віку

Вік не має статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Згідно з даними клінічних досліджень, переносимість карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця літнього та старечого віку не відрізняється від такої у пацієнтів молодшого віку.

Діти

Дані з фармакокінетики карведилолу у пацієнтів до 18 років нині обмежені.

Пацієнти з цукровим діабетом

У пацієнтів з цукровим діабетом 2-го типу та артеріальною гіпертензією карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їди, рівень глікозильованого гемоглобіну (HbA1) або дозу гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо.

У деяких клінічних дослідженнях було показано, що у пацієнтів із цукровим діабетом 2-го типу карведилол не спричиняє зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які мали інсулінорезистентність (синдром X), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2-го типу.

Карведилол - блокатор α-, β1- та β2-адренорецепторів, має вазодилатуючу, анти-ангінальну та антиаритмічну дію.

Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+)- і S(-)-стереоізомерів, кожен з яких має однакові α-адреноблокуючі та антиоксидантні властивості. β-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена ​​лівообертальним S(-)-стереоізомером.

Карведилол не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Вазодилатуючий ефект пов'язаний головним чином із блокадою α1-адренорецепторів. Завдяки вазодилатації знижується загальний периферичний опір судин (ОПСС).

Блокуючи β-адренорецептори, він знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), зменшуючи вивільнення реніну, тому затримка рідини, характерна для селективних α-адреноблокаторів, виникає рідко.

Карведилол не впливає на ліпідний профіль, зберігаючи нормальне співвідношення ліпопротеїнів високої та низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ).

Ефективність

Артеріальна гіпертензія

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією карведилол знижує артеріальний тиск (АТ) за рахунок поєднаної блокади β- та α1-адренорецепторів. Зниження АТ не супроводжується одночасним збільшенням загального периферичного судинного опору, що спостерігається при прийомі неселективних β-адреноблокаторів.

Частота серцевих скорочень (ЧСС) дещо зменшується.

Нирковий кровообіг та функція нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією зберігаються. Показано, що карведилол не змінює ударний об'єм крові та зменшує ОПСС; не порушує кровопостачання органів та периферичний кровотік, у тому числі у скелетній мускулатурі, передпліччях, нижніх кінцівках, шкірних покривах, головному мозку та сонній артерії. Похолодання кінцівок та підвищена стомлюваність під час фізичного навантаження спостерігаються рідко.

Антигіпертензивний ефект карведилолу при артеріальній гіпертензії зберігається протягом тривалого часу.

Порушення функції нирок

Карведилол є ефективним засобом для лікування пацієнтів з реноваскулярною артеріальною гіпертензією, у тому числі пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перенесли пересадку нирки.

Карведилол викликає поступове зниження АТ як у день проведення діалізу, так і в дні без діалізу, причому його антигіпертензивний ефект можна порівняти з таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

На підставі результатів, отриманих у порівняльних дослідженнях у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, зроблено висновок про те, що карведилол є більш ефективним і має кращу переносимість порівняно з блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (БМКК).

Карведилол знижує захворюваність і смертність серед пацієнтів з кардіоміопатією, які перебувають на діалізі. Мета-аналіз плацебо-контрольованих досліджень, що включають значну кількість пацієнтів (>4000) з хронічною хворобою нирок, підтвердив факт, що лікування карведилолом пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка з або без симптоматики серцевої недостатності зменшує показник смертності та кількість явищ, зумовлених серцевою недостатністю.

Ішемічна хвороба серця

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця карведилол має протиішемічну та антиангінальну дію (збільшення загальної тривалості фізичного навантаження, часу до розвитку депресії сегмента ST глибиною 1 мм та часу до виникнення нападу стенокардії), що зберігається при тривалій терапії. Карведилол достовірно знижує потребу міокарда в кисні та активність симпатоадреналової системи. Також зменшує переднавантаження (тиск заклинювання в легеневій артерії та легеневий капілярний тиск) та постнавантаження (ОПСС).

Хронічна серцева недостатність

Карведилол знижує показник смертності та зменшує частоту госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ішемічного та неішемічного генезу. Ефекти карведилолу є дозозалежними.

Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами, наприклад, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів або діуретиками).

Ішемічна хвороба серця (у тому числі у пацієнтів з нестабільною стенокардією та безболевою ішемією міокарда).

Хронічна серцева недостатність. Лікування стабільної та симптоматичної легкої, помірної та тяжкої хронічної серцевої недостатності (II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) ішемічного або неішемічного генезу в комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та діуретиками, з або без серцевих глікозидів. протипоказань.

З обережністю препарат застосовують при обтяженому алергологічному анамнезі, хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ), депресії, міастенії, гіпоглікемії, атріовентрикулярній блокаді I ступеня, тиреотоксикозі, при обширних хірургічних втручаннях та проведеннях загальної анети. або помірного ступеня тяжкості, при підозрі на феохромоцитому, нирковій недостатності, псоріазі.

Дослідження на тваринах виявили наявність репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини невідомий.

β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів. Крім того, у плода та новонародженого можуть виникати небажані реакції, зокрема, гіпоглікемія та брадикардія, ускладнення з боку серця та легень.

Достатнього досвіду застосування карведилолу у вагітних немає. Препарат протипоказаний під час вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.

Карведилол та його метаболіти проникають у грудне молоко, тому, якщо прийом препарату необхідний у період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.

За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції (HP) класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до

Частота деяких небажаних ефектів, таких як запаморочення, гіпотензія, брадикардія і зорове порушення пропорційна розміру дози. Дані небажані ефекти частіше розвиваються у пацієнтів із ХСН. При розвитку серйозних небажаних ефектів лікування препаратом має бути припинено.

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – анемія; рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості (алергічні реакції).

Порушення з боку ендокринної системи: часто – у пацієнтів із вже наявним цукровим діабетом – гіперглікемія або гіпоглікемія, порушення глікемічного контролю.

Наявність у препарату β-адреноблокуючих властивостей не виключає можливість маніфестації цукрового діабету, що латентнопротікає, декомпенсації вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи.

Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія.

Порушення психіки: часто – депресія, пригнічений настрій; нечасто – порушення сну.

Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль (зазвичай легені та виникають частіше на початку лікування), астенія (у тому числі підвищена стомлюваність); рідко – парестезія, втрата свідомості.

Порушення органу зору: часто - порушення зору, подразнення очей, зменшення сльозовиділення (звернути увагу під час використання контактних лінз).

Порушення з боку серця: дуже часто – серцева недостатність; часто – брадикардія, гіперволемія, затримка рідини; нечасто – атріовентрикулярна блокада, стенокардія.

Порушення з боку судин: дуже часто – виражене зниження артеріального тиску; часто - ортостатична гіпотензія, порушення периферичного кровообігу (похолодання кінцівок, захворювання периферичних судин, загострення синдрому "переміжної" кульгавості та синдром Рейно), підвищення артеріального тиску.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, набряк легенів, бронхоспазм у схильних пацієнтів; рідко – закладеність носа; дуже рідко – чхання.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея, блювання, диспепсичні розлади, біль у животі; нечасто – запор; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірні реакції (у тому числі шкірний висип, дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, ураження шкіри за типом псоріазу та червоного плоского лишаю); дуже рідко – загострення перебігу псоріазу, алопеція.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у кінцівках; рідко – міастенія, біль у хребті.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок; рідко – порушення сечовипускання.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – зниження потенції.

Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – астенія (загальна слабкість); часто – набряки, больовий синдром; дуже рідко – "припливи" крові до шкіри обличчя, грипоподібний синдром.

Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (ACT), та гамма-глобулінтрансферази.

Опис окремих HP

Частота виникнення HP не є дозозалежною, за винятком явищ запаморочення, порушення зору та брадикардії.

Запаморочення, синкопальні стани, головний біль та астенія, як правило, протікають у легкій формі та частіше виникають на початку лікування.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю у період збільшення дози можливе посилення симптомів серцевої недостатності та затримка рідини.

Серцева недостатність була дуже часто поширеною як у пацієнтів, які отримують карведилол (15,4%), так і у пацієнтів, які отримують плацебо (14,5%).

При терапії карведилолом оборотне погіршення функції нирок спостерігалося у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю та низьким артеріальним тиском, ішемічною хворобою серця та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю.

Постмаркетингові спостереження

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: можливий розвиток алопеції; серйозні шкірні небажані реакції (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона).

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: зареєстровані рідкісні випадки нетримання сечі у жінок, оборотні після відміни препарату.

Фармакокінетична взаємодія

Вплив карведилолу на фармакокінетику інших препаратів

Оскільки карведилол є субстратом, так і інгібітором Pgp, при його одночасному прийомі з препаратами, що транспортуються Pgp, біодоступність останніх може збільшуватися. Крім того, біодоступність карведилолу може змінюватись під дією індукторів або інгібіторів Pgp.

Дігоксин

У дослідженнях у здорових добровольців та пацієнтів із серцевою недостатністю відзначалося збільшення експозиції дигоксину на 20%. У цьому більш виражений ефект спостерігався чоловіки. Таким чином, рекомендується здійснювати контроль за концентрацією дигоксину в момент початку терапії, підбору дози та відміни терапії карведилолом. При цьому карведилол не впливає на фармакокінетику внутрішньовенно введеного дигоксину.

Циклоспорин

У двох дослідженнях при застосуванні карведилолу у пацієнтів, які перенесли пересадку нирки та серця та отримували циклоспорин усередину, відзначалося підвищення концентрації циклоспорину у плазмі крові. Виявилося, що карведилол збільшує експозицію циклоспорину в плазмі при його прийомі внутрішньо в середньому на 10-20%. Щоб підтримувати концентрації циклоспорину в плазмі в терапевтичному діапазоні, знадобилося зменшення дози циклоспорину в середньому на 10-20%.

Механізм даної взаємодії невідомий, проте не можна виключити пригнічення карведилолом активності Pgp в кишечнику. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями концентрації циклоспорину в плазмі рекомендується ретельний моніторинг його концентрації після початку терапії карведилолом і, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. У разі внутрішньовенного введення циклоспорину, будь-якої взаємодії з карведилолом не очікується.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику карведилолу

Інгібітори та індуктори ізоферментів CYP2D6 та CYP2C9 можуть стереоселективно змінювати системний та/або пресистемний метаболізм карведилолу, призводячи до збільшення або зниження концентрацій R- та S-стереоізомерів карведилолу у плазмі крові. Деякі приклади подібних взаємодій, що спостерігалися у пацієнтів або у здорових добровольців, наведені нижче, однак цей список не є повним.

ріфампіцин

У дослідженні за участю 12 здорових добровольців за одночасного введення рифампіцину експозиція карведилолу знижувалася приблизно до 60%, спостерігався ефект зниження дії карведилолу на показники систолічного АТ. Механізм даної взаємодії невідомий, але швидше за все вона обумовлена ​​індукцією Pgp рифампіцином у кишечнику. Рекомендується ретельне спостереження за p-адреноблокуючою активністю у пацієнтів, які отримують карведилол у комбінації з рифампіцином.

Аміодарон

Дослідження в умовах in vitro з мікросомами людської печінки показали, що аміодарон та дезетиламіодарон пригнічували окислення R- та S-стереоізомеру карведилолу. У порівнянні з пацієнтами, які отримують карведилол у монотерапії, у пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують карведилол одночасно з аміодароном, концентрація R- та S-стереоізомерів карведилолу безпосередньо перед прийомом чергової дози збільшувалася у 2,2 рази. Ефект S-стереоізомеру карведилолу виявляється за рахунок дезетиламіодарону, метаболіту аміодарону, який є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9. Рекомендується контролювати β-адреноблокуючу активність у пацієнтів, які отримують карведилол одночасно з аміодароном.

Флуоксетин та пароксетин

У рандомізованому дослідженні з перехресним дизайном у 10 пацієнтів з серцевою недостатністю одночасний прийом флуоксетину (інгібітора ізоферменту CYP2D6) приводив до стереоселективного пригнічення метаболізму карведилолу - до підвищення середнього показника AUC для R (+) на 77% -) на 35% порівняно із групою пацієнтів, які отримують плацебо. Однак різниці у побічних діях, величині АТ або ЧСС між двома групами не відзначалося. Вплив одноразово застосовуваного внутрішньо пароксетину (потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6) на фармакокінетику карведилолу вивчався у 12 здорових добровольців. Незважаючи на значне зменшення експозиції R- та S-стереоізомерів карведилолу, клінічного значення воно не мало.

Фармакодинамічна взаємодія

Інсулін або гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо

Препарати з β-адреноблокуючими властивостями можуть посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну або гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися чи слабшати. Пацієнтам, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування, рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози крові.

Препарати, що знижують вміст катехоламінів

Пацієнти, які приймають одночасно засоби з β-адреноблокуючими властивостями та засоби, що знижують концентрацію катехоламінів (наприклад, резерпін та інгібітори моноаміноксидази), повинні перебувати під ретельним наглядом у зв'язку з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії.

Дігоксин

Комбінована терапія засобів з β-адреноблокуючими властивостями та дигоксину може призводити до додаткового уповільнення атріовентрикулярної провідності.

Недигідропіридинові БМКК (НБМКК), аміодарон або інші антиаритмічні засоби

Одночасний прийом з карведилолом може підвищити ризик порушення атріовентрикулярної провідності.

При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушень провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки).

Як і у випадку з іншими препаратами з β-адреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу одночасно з НБМКК типу верапамілу або дилтіазему, аміодароном або іншими антиаритмічними препаратами рекомендується проводити під контролем електрокардіограми (ЕКГ) та АТ.

Клонідін

Одночасне застосування клонідину з препаратами з β-адреноблокуючими властивостями може потенціювати антигіпертензивний та брадикардитичний ефект. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом з β-адреноблокуючими властивостями та клонідином, першим слід відмінити β-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу.

Гіпотензивні засоби

Як і інші препарати з β-адреноблокуючою активністю, карведилол може посилювати дію інших гіпотензивних засобів (наприклад, а-адреноблокаторів) або препаратів, які викликають артеріальну гіпотензію як небажану реакцію.

Засоби для загальної анестезії

Слід проводити ретельне спостереження за основними показниками життєдіяльності організму під час проведення загальної анестезії у зв'язку з можливістю синергічної негативної інотропної дії карведилолу та засобів для загальної анестезії.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ)

Одночасний прийом НПЗЗ та β-адреноблокаторів може призводити до підвищення АТ та зниження контролю за АТ.

Бронходилататори (агоністи β-адренорецепторів)

Оскільки некардіоселективні β-адреноблокатори перешкоджають бронхолітуючого ефекту бронходилататорів, які є стимуляторами β-адренорецепторів, необхідний ретельний контроль за пацієнтами, які отримують ці препарати.

Всередину запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів проведення терапії, потім по 25 мг 1 раз на добу. При необхідності надалі дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної рекомендованої дози 50 мг 1 раз на добу (або розділеної на 2 прийоми).

Ішемічна хвороба серця

Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших 2 днів, потім по 25 мг 2 рази на добу. При необхідності після недостатності дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози, що дорівнює 100 мг, розділеної на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність

Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. У пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди, діуретики та інгібітори АПФ, слід скоригувати їх дози до початку лікування карведилолом.

Рекомендована початкова доза становить 3,125 мг (1/2 таблетки по 6,25 мг) двічі на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалами не менше ніж 2 тижні до 6,25 мг 2 рази на добу, потім до 12,5 мг 2 рази на добу, потім до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної дози, яка добре переноситься пацієнтом. Рекомендована максимальна доза – 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю та для пацієнтів з легким та помірним ступенем хронічної серцевої недостатності з масою тіла пацієнта менше 85 кг.

У пацієнтів з легкою та помірною хронічною серцевою недостатністю та масою тіла понад 85 кг рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу.

Перед кожним збільшенням дози необхідним є огляд лікаря для виявлення можливого наростання симптомів хронічної серцевої недостатності або вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів хронічної серцевої недостатності або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді доводиться зменшити дозу карведилолу або тимчасово відмінити його.

Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми зберігаються, можна знизити дозу інгібітору АПФ (якщо пацієнт приймає), а потім, при необхідності, знизити дозу карведилолу. У такій ситуації дозу карведилолу не слід збільшувати, поки симптоми хронічної серцевої недостатності, що посилюється, або артеріальної гіпотензії не поліпшаться.

Якщо лікування препаратом переривають більш ніж на 1 тиждень, його застосування відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій.

Якщо лікування препаратом переривають більш ніж на 2 тижні, його повторне призначення слід відновлювати з дози 3,125 мг (1/2 таблетки по 6,25 мг) 2 рази на добу, потім підбирають дозу відповідно до наведених вище рекомендацій.

Дозування у спеціальних груп пацієнтів

Порушення функції нирок

Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна.

Порушення функції печінки

Карведилол протипоказаний пацієнтам із клінічними проявами порушення функції печінки.

Діти

Безпека та ефективність застосування карведилолу у дітей та підлітків (

Пацієнти похилого віку

Дані щодо необхідності корекції дози відсутні.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості та генералізовані судоми.

Слід спостерігати пацієнтів на предмет виникнення зазначених симптомів та ознак та здійснювати їх купірування відповідно до загальноприйнятої терапії, що застосовується при передозуванні β-адреноблокаторами (наприклад, атропін, інгібітори фосфодіестерази, такі як β-симпатоміметики), а також згідно з рішенням лікаря.

Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення карведилолу з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої/дезінтоксикаційної терапії залежить від ступеня тяжкості передозування, її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану пацієнта.

Гемодіаліз неефективний.

При вираженій брадикардії застосовують атропін по 0,5-2 мг внутрішньовенно. Для підтримки серцево-судинної діяльності можливе застосування глюкагону по 1-10 мг внутрішньовенно струминно, потім по 2-5 мг на годину у вигляді тривалої інфузії. При резистентній до лікування брадикардії показано встановлення тимчасового електрокардіостимулятора.

При бронхоспазму застосовують бета-адреноміметики у вигляді аерозолю (при неефективності – внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.

При судомах рекомендується внутрішньовенне повільне введення діазепаму.

Хронічна серцева недостатність

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю під час добору дози препарату може спостерігатися наростання симптомів хронічної серцевої недостатності або затримка рідини. У разі виникнення таких симптомів необхідно збільшити дозу діуретиків і не підвищувати дозу препарату до стабілізації показників гемодинаміки. Іноді буває необхідно зменшити дозу препарату або, в окремих випадках, тимчасово відмінити препарат. Подібні епізоди не заважають подальшому правильному підбору дози препарату. Препарат з обережністю застосовують у комбінації із серцевими глікозидами (можливе надмірне уповільнення атріовентрикулярної провідності).

На початку терапії препаратом або при підвищенні дози у пацієнтів, особливо похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску переважно при переході з положення "лежачи" в положення "стоячи". Необхідна корекція дози препарату.

Функція нирок при хронічній серцевій недостатності

При призначенні препарату пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю та низьким артеріальним тиском (систолічний АТ менше 100 мм рт. ст.), ішемічною хворобою серця та дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю відзначалося оборотне погіршення функції нирок. Дозу препарату підбирають залежно від функціонального стану нирок.

Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, артеріальною гіпотензією та хронічною серцевою недостатністю.

ХОЗЛ

Пацієнтам з ХОЗЛ, у тому числі з бронхоспастичним синдромом, який не отримує пероральних або інгаляційних протиастматичних засобів, карведилол призначають лише в тому випадку, якщо можливі переваги його застосування перевищують потенційний ризик. За наявності вихідної схильності до бронхоспастичного синдрому при прийомі препарату внаслідок підвищення опору дихальних шляхів може розвинутись задишка. На початку прийому та зі збільшенням дози препарату цих пацієнтів слід ретельно спостерігати, знижуючи дозу препарату при появі початкових ознак бронхоспазму.

Цукровий діабет

З обережністю препарат призначають пацієнтам із цукровим діабетом, оскільки він може маскувати або послаблювати симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардію).

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та цукровим діабетом застосування препарату може супроводжуватись порушеннями глікемічного контролю. Однак численні дослідження показали, що β-адреноблокатори з вазодилатуючими властивостями (такі як карведилол), мають більш сприятливий ефект на концентрацію глюкози та ліпідний профіль.

Карведилол має помірний позитивний ефект на чутливість до інсуліну, а також може полегшити деякі прояви метаболічного синдрому.

Захворювання периферичних судин

Обережність необхідна при призначенні препарату пацієнтам із захворюваннями периферичних судин, у тому числі із синдромом Рейно, оскільки β-адреноблокатори можуть посилювати симптоми артеріальної недостатності.

Тиреотоксикоз

Як і інші β-адреноблокатори, карведилол може зменшувати симптоми тиреотоксикозу.

Загальна анестезія та великі хірургічні втручання

Обережність потрібна у пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, через можливість сумування негативних ефектів карведилолу та засобів для загальної анестезії.

Брадикардія

Карведилол може спричиняти брадикардію. При урізанні ЧСС менше 55 уд/хв, дозу препарату слід зменшити.

Підвищена чутливість

Необхідно бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з анамнестичними вказівками на тяжкі реакції підвищеної чутливості або проходять курс десенсибілізації, оскільки β-адреноблокатори можуть підвищити чутливість до алергенів та ступінь тяжкості анафілактичних реакцій.

Тяжкі шкірні реакції

У поодиноких випадках карведилол може викликати розвиток таких серйозних шкірних реакцій, як токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона. При розвитку тяжких реакцій шкіри прийом препарату необхідно повністю припинити.

Псоріаз

Пацієнтам з анамнестичними вказівками на виникнення або загострення перебігу псоріазу при застосуванні β-адреноблокаторів, карведилол можна призначати лише після ретельного аналізу можливої ​​користі та ризику.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Існує ряд важливих фармакокінетичних та фармакодинамічних взаємодій з іншими препаратами (у тому числі з дигоксином, циклоспорином, рифампіцином, антиаритмічними препаратами та препаратами для загальної анестезії).

Одночасний прийом БМКК

У пацієнтів, які одночасно приймають БМКК типу верапамілу або дилтіазему, а також інші антиаритмічні засоби, необхідно регулярно моніторувати ЕКГ та АТ.

Як і у випадку з іншими препаратами з β-адреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу разом з НБМКК типу верапамілу або дилтіазему, аміодароном або іншими антиаритмічними препаратами рекомендується проводити під контролем ЕКГ та АТ.

Феохромоцитома

Пацієнтам з феохромоцитомою до початку застосування будь-якого β-адреноблокатора необхідно призначити α-адреноблокатор. Хоча карведилол має як β-, так і α-адреноблокуючі властивості, досвіду його застосування у таких пацієнтів немає, тому його з обережністю слід призначати пацієнтам з підозрою на феохромоцитому.

Стенокардія Принцметалу

Неселективні β-адреноблокатори можуть провокувати появу болю у пацієнтів із стенокардією Принцметалу. Досвіду призначення карведилолу цим пацієнтам немає. Хоча його α-адреноблокуючі властивості можуть запобігти подібній симптоматиці, призначати карведилол у таких випадках слід з обережністю.

Контактні лінзи

Пацієнти, які мають контактні лінзи, повинні пам'ятати про можливість зменшення кількості слізної рідини.

Синдром "скасування"

Лікування карведилолом проводиться тривало. Його не слід припиняти різко, необхідно поступово зменшувати дозу з інтервалами в 1-2 тижні. Це особливо важливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

У разі необхідності проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії необхідно попередити лікаря-анестезіолога про попередню терапію карведилолом.

У період лікування виключається вживання алкоголю.

Поводження з невикористаним препаратом і препаратом з терміном придатності, що минув. Попадання лікарських препаратів у навколишнє середовище має бути зведено до мінімуму. Не допускається утилізація препарату за допомогою стічних вод або разом із побутовими відходами. По можливості необхідно використовувати спеціальні системи для утилізації лікарських засобів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з можливістю розвитку запаморочення.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Велкардио 12,5мг 30 шт таблетки компания Велфарм ООО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Велкардио 12,5мг 30 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Велкардио 12,5мг 30 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Рекомендуем присмотреться к этому товару. Необходима быстрая доставка Велкардио 12,5мг 30 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Карведилол-obl 12,5мг 30 шт. таблетки, Карведилол-вертекс 25мг 30 шт. таблетки, Карведилол канон 6,25мг 30 шт. таблетки, Карведилол-тева 6,25мг 30 шт. таблетки, Ведикардол 6,25мг 30 шт. таблетки.