Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 500 мг. допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат - 1100 мг, лимонна кислота безводна - 430 мг, натрію цитрат безводний - 530 мг, натрію карбонат безводний - 71.5 мг, аспартам - 10 мг, повідон (K30) - 1 мг, кроспо, * - 2.5 мг. * до складу ароматизатора входять: ароматичні компоненти (α-пінен, β-пінен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, ліналоол, α-терпінеол), неароматичні компоненти (мальтодекстрин, камедь акації (E414), діоксид сірки (E220), бутилгідр (E320)). 4 шт. - стрипи (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки шипучі; білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями та ризиком на одному боці; при розчиненні у питній воді спостерігається виділення бульбашок газу.Фармакотерапевтична групаВиявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з придушенням ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що регулюють синтез простагландинів. Зменшує агрегацію, адгезивність тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок).ФармакокінетикаВсмоктування Розчиняючись у воді, таблетка Упсаріна Упса® утворює буферний розчин, який після прийому препарату підтримує діючі речовини в розчиненому вигляді, не дозволяючи їм при контакті з кислим середовищем шлунка переходити назад у нерозчинену форму і осаджуватися у вигляді твердих частинок на його стінках. В результаті забезпечується більш швидке та повне всмоктування препарату, а також його краща переносимість порівняно із звичайними таблетками ацетилсаліцилової кислоти. C max ;препарату в плазмі досягається через 15-40 хв. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти змінюється в залежності від дози, що приймається: близько 60% - для доз менше 500 мг і 90% - для доз більше 1 г у зв'язку з насиченням реакції гідролізу в печінці. Ацетилсаліцилова кислота піддається швидкому гідролізу з утворенням активного метаболіту – саліцилової кислоти. Розподіл Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти інтенсивно розподіляються у тканинах; вони проникають через плацентарний бар'єр і виявляються у молоці матері. При терапевтичній концентрації близько 90% саліцилової кислоти зв'язується із білками сироватки крові. Метаболізм та виведення Ацетилсаліцилова кислота інтенсивно метаболізується у печінці. Виводиться, головним чином, із сечею у вигляді саліцилової кислоти та кон'югатів з глюкуроновою кислотою, а також у вигляді саліцил-сечової та гентезової кислоти. Т1/2; становить 15-20 хв для ацетилсаліцилової кислоти і 2-4 год - для саліцилової кислоти.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування у дорослих при помірному або слабо вираженому больовому синдромі різного походження: головний біль (в т.ч. пов'язаний з алкогольним абстинентним синдромом); мігрень; зубний біль; невралгія; грудний корінцевий синдром; м'язові та суглобові болі; альгодисменорея (біль при менструаціях). Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях у дорослих та дітей віком від 15 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 15 років; гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних засобів та компонентів препарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, фенілкетонурія (препарат містить аспартам); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; вагітність (I та III триместр); період грудного вигодовування; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези (гемофілії, хвороба Віллебранда, телеангіектазії, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура); виражені порушення функції печінки чи нирок; дефіцит вітаміну К; глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасний прийом з метотрексатом у дозі 15 мг/тиж і більше; одночасний прийом пероральних антикоагулянтів та ацетилсаліцилової кислоти у дозі, що перевищує 3 г/добу. Якщо пацієнт має одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату йому необхідно проконсультуватися з лікарем. З обережністю: гіперурикемія, уратний нефролітіаз, подагра, виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі), ниркова та печінкова недостатність, бронхіальна астма, поліпоз носа, лікарська алер прийом антикоагулянтів та ацетилсаліцилової кислоти в дозі менше 3 г/добу, одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозі менше 15 мг/добу, метрорагія (ациклічні маткові кровотечі), гіперменорея (рясні та тривалі менструації). Якщо пацієнт має одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату йому необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат Упсарін Упса®; протипоказаний у I та III триместрах вагітності. Застосування у II триместрі вагітності – з обережністю, лише якщо потенційна користь застосування перевищує потенційний ризик для плода. Годувати грудьми при застосуванні препарату не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто - 1/10 призначень (>10%); часто - 1/100 призначень (>1% та <10%); нечасто - 1/1000 призначень (>0.1% та <1%); рідко - 1/10 000 призначень (>0.01% та <0.1%); дуже рідко – 1/10 000 (<0.01%). З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея (пронос), шлунково-кишкові кровотечі (блювання типу "кавової гущі", чорний "дьогтеподібний" стілець); зниження апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ, виразка та прорив шлунка. З боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, зниження гостроти слуху, дзвін у вухах. З боку крові та лімфатичної системи: рідко - геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, геморагічний висип), збільшення часу згортання крові. Ці ефекти зберігаються протягом 4-8 днів з моменту припинення прийому препарату і повинні бути враховані при плануванні подальших операцій для пацієнтів. З боку імунної системи: рідко - шкірний висип, бронхоспазм, набряк Квінке. Формування на основі гаптенового механізму "аспіринової" тріади (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та препаратів піразолонового ряду). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно негайно припинити прийом препарату і повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетилсаліцилова кислота посилює токсичність метотрексату, ефекти опіоїдних анальгетиків, інших НПЗЗ, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів, сульфаніламідів (у т.з. Ацетилсаліцилова кислота знижує токсичність урикозуричних препаратів (бензбромарон, сульфінпіразон), гіпотензивних засобів та діуретиків (спіронолактон, фуросемід). ГКС, етанол та етанолвмісні препарати збільшують ушкоджуючу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку ШКТ, підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Ацетилсаліцилова кислота підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів та препаратів літію у плазмі крові. Антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.Спосіб застосування та дозиПриймають після їди, розчинивши таблетку/таблетки у 100-200 мл води. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Дорослі та діти старше 15 років; - по 1 таб. (500 мг) на прийом до 6 разів на добу. При сильних болях і високій температурі - по 2 таб. (1 г) на прийом до 3 разів на добу. Мінімальний інтервал між прийомами має становити 4 год. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таб.). Пацієнти похилого віку; - по 1 таб. (500 мг) на прийом до 4 разів на добу. При сильних болях і високій температурі - по 2 таб. (1 г) приймання. Мінімальний інтервал між прийомами має становити 4 год. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г (4 таб.). Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів - як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми: у початковій стадії отруєння розвиваються симптоми збудження ЦНС, запаморочення, сильний головний біль, зниження гостроти слуху, порушення зору, нудота, блювання, почастішання дихання. Пізніше настає пригнічення свідомості до коми, дихальна недостатність, порушення водно-электролитного обміну. Лікування: пацієнта необхідно госпіталізувати, викликати блювання або зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля і проносний засіб; контролювати показники кислотно-лужного балансу Застосовують симптоматичне лікування; у випадках тяжкої інтоксикації можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, при гострих респіраторних захворюваннях, спричинених вірусними інфекціями, існує ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалому застосуванні препарату слід періодично проводити загальний аналіз крові та аналіз калу на приховану кров, контролювати функціональний стан печінки. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції і в післяопераційному періоді, слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і повідомити лікаря. Пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або низької солі, слід враховувати, що кожна таблетка препарату містить 388.5 мг (16.9 мекв) натрію. Препарат Упсарін Упса® містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що становить небезпеку для пацієнтів з фенілкетонурією.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
