Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: тетрациклін (у перерахунку на активну речовину) – 0,1000 г (100 000 ОД) та ністатин (у перерахунку на активну речовину) – 0,0222 г (100 000 ОД); Допоміжні речовини: желатин, стеарат кальцію, лактоза (цукор молочний), магнію гідросилікат (тальк), крохмаль картопляний; Склад оболонки: сахароза (цукор-рафінад), магнію гідроксикарбонат (магнію карбонат основний), декстрин кукурудзяний, олія соняшникова, віск бджолиний, парафіни нафтові тверді, магнію гідросилікат (тальк), барвник тропеолін О, барвник індигокармін. Пігулки, вкриті оболонкою, 100 мг + 22,2 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці. По 10 таблеток у банку помаранчевого скла або у банку полімерної. Одна банка або 1,2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщені в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою, світло-зеленого кольору, круглої форми з двоопуклими поверхнями. На поперечному розрізі видно два шари.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик комбінований.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри стосуються тетрацикліну. Абсорбція - 75-77%, при їді знижується, зв'язок з білками плазми - 55-65%. Час досягнення максимальної концентрації при пероральному прийомі – 2-3 години (для досягнення терапевтичної концентрації може знадобитися 2-3 дні). Протягом наступних 8 годин концентрація поступово знижується. Максимальна концентрація – 1.5-3.5 мг/л (для досягнення лікувального ефекту достатньо концентрації 1 мг/л). Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Об'єм розподілу - 1.3-1.6 л/кг. В організмі розподіляється нерівномірно: максимальна концентрація визначається в печінці, нирках, легенях, селезінці, лімфатичних вузлах. Концентрація в жовчі у 5 – 10 разів вища, ніж у сироватці крові. У тканинах щитовидної та передміхурової залози концентрація тетрацикліну відповідає виявляється в плазмі; у плевральній, асцитичній рідині, слині, молоці годуючих жінок – 60 – 100 % концентрації у плазмі. У великих кількостях накопичується в кістковій тканині, тканинах пухлин, у дентині та емалі молочних зубів. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При інтактних мозкових оболонках у спинномозковій рідині не визначається або виявляється у незначній кількості (5-10 % від концентрації у плазмі). У хворих із захворюваннями центральної нервової системи, особливо при запальних процесах в оболонках мозку,концентрація у спинномозковій рідині становить 8-36% концентрації у плазмі. Незначно метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 6-11 год, при анурії – 57-108 год. У сечі виявляється у високій концентрації через 2 год після введення та зберігається протягом 6-12 год; за перші 12 год нирками виводиться до 10-20% дози. У менших кількостях (5-10 % загальної дози) виводиться з жовчю в кишечник, де відбувається часткове зворотне всмоктування, що сприяє тривалій циркуляції активної речовини в організмі (кишково-печінкова циркуляція). Виведення через кишечник – 20-50%. При гемодіалізі видаляється повільно. Ністатин практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться через шлунково-кишковий тракт. Ністатин не має кумулятивних властивостей.ФармакодинамікаПрепарат містить тетрациклін - бактеріостатичний антибіотик із групи тетрациклінів і ністатин - полієновий антибіотик, що чинить фунгістатичну дію на дріжджоподібні гриби роду Candida. Ністатин, що входить до складу, дозволяє зменшити кількість побічних ефектів тетрацикліну. Тетрациклін – порушує утворення комплексу між транспортною РНК та рибосомою, що призводить до порушення синтезу білка. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів – Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включаючи штами, що продукують пеніциліназ), Streptococcus spp. (деякі штами, у т.ч. Streptococcus pneumoniae), Actinomyces spp., Listeria spp. Bacillus anthracis, Clostridium spp. Грамнегативні мікроорганізми - Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (Включаючи Enterobacter aerogenes). Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (У комбінації зі стрептоміцином). До тетрацикліну стійкі мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. Scrratia spp., більшість штамів Bacteroides spp. гриби, дрібні віруси, бета-гемолітичні стрептококи групи А (включаючи 44% штамів Streptococcus pyogenes та 74% штамів Streptococcus faecalis).Показання до застосуванняНістатин у складі таблетки має на меті попередити розвиток кандидамікозних інфекцій. Інфекційні захворювання, викликані чутливою до тетрацикліну мікрофлорою: пневмонія, бронхіт, трахеїт, емпієма плеври, холецистит, пієлонефрит, кишкові інфекції, сифіліс, неускладнена гонорея, бруцельоз, рикетсіоз, гнійні інфекції шкіри, м'яких фар, , гінгівіт, вугровий висип.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації, лейкопенія, печінкова недостатність, виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки. Дитячий та підлітковий вік для даної лікарської форми. З обережністю: ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: анорексія, блювання, діарея, нудота, біль у животі, глосит, езофагіт, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гіпертрофія сосочків язика, зміна кольору зубної емалі у дітей, подразнення слизових оболонок , панкреатит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення чи нестійкість. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтро- співи. З боку сечовидільної системи: азотемія, гіперкреатинінемія. Алергічні реакції: макуло-папульозний висип, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, лікарський червоний вовчак. Інші: суперінфекція, фотосенсибілізація, гіповітаміноз В.Взаємодія з лікарськими засобамиАбсорбцію знижують антациди, що містять алюміній, магній та кальцій, препарати заліза та колестірамін. У зв'язку з придушенням кишкової мікрофлори знижується протромбіновий індекс (вимагає зниження дози непрямих антикоагулянтів). Знижує ефективність антибактеріальних антибіотиків, що порушують синтез клітинної стінки (пеніциліни, цефалоспорини). Хімотрипсин підвищує концентрацію та тривалість циркуляції препарату. Знижує ефективність естрогеновмісних пероральних контрацептивів і збільшує ризик розвитку кровотеч "прориву"; ретинол – ризик розвитку підвищення внутрішньочерепного тиску.Спосіб застосування та дозиДозування вказано у перерахунку на тетрациклін (в одній таблетці тетрацикліну міститься 0,1 г). Внутрішньо після їди, запиваючи водою, по 0,5 г 4 рази на добу або по 0,5 - 1 г кожні 12 годин, максимальна добова доза 4,0 г. Тривалість лікування встановлюється лікарем. Неускладнені уретральні, ендоцервікальні та ректальні інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis – 0,5 г 4 рази на добу протягом не менше 7 днів.ПередозуванняДанних нема.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідно обмеження інсоляції. Для запобігання подразненню слизових оболонок рота рекомендується після прийому препарату ретельно прополоскати рот. При тривалому використанні необхідно періодичний контроль за функцією нирок, печінки, органів кровотворення. Може маскувати прояви сифілісу, у зв'язку з чим, за можливості змішаної інфекції, необхідно щомісячне проведення серологічного аналізу протягом 4 місяців. Всі тетрацикліни утворюють стійкі комплекси з кальцієм у будь-якій кістковоутворюючій тканині. У зв'язку з цим прийом у період розвитку зубів може стати причиною довготривалого фарбування зубів у жовто-сіро-коричневий колір, а також гіпоплазії емалі. Для профілактики гіповітамінозу слід призначати вітаміни групи В та К, пивні дріжджі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
