Сталево 100мг+25мг+200мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: Транексамова кислота – 50 мг; Допоміжна речовина: Вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 5 мл у ампули нейтрального скла або скла 1-го гідролітичного класу з точкою надлому або кільцем зламу. По 5 ампул у пластиковий піддон або контурне осередкове впакування. По 1, 2, 10 пластикових піддонів або по 1, 2, 10 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 20, 50 або 100 пластикових піддонів або по 20, 50 або 100 контурних осередкових упаковок з 10, 25 або 50 інструкціями щодо застосування в коробку з коробкового картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зі світло-коричневим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаГемостатичний засіб – інгібітор фібринолізу.ФармакокінетикаРозподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової). Проникає через плацентарний бар'єр (концентрація у пуповинній крові після введення жінці у дозі 10 мг/кг може бути досить високою, близько 30 мкг/мл сироватки плода) та гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), виділяється з грудним молоком (досягаючи приблизно 1% від концентрації плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграційну рухливість сперматозоїдів. Транексамова кислота швидко дифундує у суглобову рідину і через синовіальні оболонки, у суглобовій рідині виявляється у тій же концентрації, що й у сироватці крові. Біологічний період напіввиведення із суглобової рідини становить близько 3 год. Початковий обсяг розподілу Vd – 9-12 л. Зв'язування з білками плазми (профібринолізин) – менше 3%. У крові близько 3% пов'язано із білком (плазміногеном). Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначною мірою. Площа під кривою "концентрація/час" (AUC) має трифазну форму з періодом напіввиведення (Т1/2) у термінальній фазі, що дорівнює 2 годинам. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях - клубочкова фільтрація), більше 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 годин. Після внутрішньовенного введення в дозі 10 мг/кг протягом 24 годин шляхом клубочкової фільтрації виводиться близько 90% транексамової кислоти. Ідентифіковано два метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідні. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб є конкурентним (при високих концентраціях - неконкурентним) інгібітором активації плазміногену та його перетворення на протеазу плазмін. Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію. В експериментальних дослідженнях підтверджено власну аналгетичну активність транексамової кислоти, а також її потенційний ефект щодо аналгетичну активність опіоїдних аналгетиків. Транексамова кислота в концентрації 1 мг/мл не агрегує тромбоцити in vitro, у концентрації до 10 мг/мл крові не впливає на кількість тромбоцитів, час згортання крові або різних факторів згортання крові в цільній крові або цитратної крові у здорової людини. З іншого боку, транексамова кислота як у концентрації 1 мг/мл крові, так і 10 мг/мл крові подовжує тромбіновий час.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування кровотеч, зумовлених генералізованим або локальним фібринолізом у дорослих та дітей віком 1 рік і старше, включаючи: менорагії та метрорагії; шлунково-кишкові кровотечі; кровотечі після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах; кровотечі при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зуба); кровотечі при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях (зокрема при кардіохірургічних операціях); акушеро-гінекологічні кровотечі (зокрема кровотечі при гінекологічних оперативних втручань); кровотечі, спричинені застосуванням фібринолітичних лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти та інших компонентів препарату; хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) через ризик кумуляції; венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін) при неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); судоми в анамнезі; набуте порушення колірного зору; субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); лікування меноррагій у пацієнток віком до 16 років (досвід застосування відсутній); дитячий вік до 1 року (досвід застосування відсутній). З обережністю Транексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (ризик вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ-синдром); Наявність крові в порожнинах, наприклад у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу; Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Проте слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т.ч. алергічний дерматит. Порушення органу зору: рідко - порушення зору, зокрема. Порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай унаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. ). Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т.ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення, судоми (зазвичай при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений). Фармацевтичні лікарські взаємодії: Розчин транексамової кислоти сумісний з більшістю інфузійних розчинів (0,9% розчин хлориду натрію, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози, розчини амінокислот, декстрани). Розчин транексамової кислоти сумісний з нефракціонованим гепарином. Розчин транексамової кислоти фармацевтично несумісний з урокіназою, норепінефрином, дипіридамолом, діазепамом. Розчин транексамової кислоти не можна змішувати з розчинами антибіотиків (пеніциліни, тетрацикліни) та препаратами крові.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно краплинно або струминно повільно; швидкість введення 1 мл/хв (50 мг/хв). Слід уникати швидкого внутрішньовенного введення! Дорослі пацієнти: Менорагії та метрорагії, шлунково-кишкові кровотечі: 500 мг (1 ампула 5,0 мл) 2-3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; Лікування кровотеч після хірургічних втручань на передміхуровій залозі та сечовивідних шляхах: 1000 мг (2 ампули 5,0 мл) 3 рази на добу з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; Профілактика та лікування кровотеч при оперативних втручаннях у порожнини носа, рота та глотки: 10-15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі; Профілактика та лікування кровотеч при торакальних, абдомінальних та інших великих оперативних втручаннях: 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин до зупинки кровотечі; Профілактика та лікування кровотеч при кардіохірургічних операціях: навантажувальна доза 15 мг/кг після індукції анестезії до початку оперативного втручання, потім внутрішньовенна інфузія зі швидкістю 4,5 мг/кг/годину протягом усієї операції; рекомендується ввести транексамову кислоту в дозі 0,6 мг/кг в апарат штучного кровообігу; Лікування акушерсько-гінекологічних кровотеч (включно з кровотечами при гінекологічних оперативних втручаннях): 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з моменту розвитку кровотечі до його зупинки; Лікування кровотеч, викликаних застосуванням фібринолітичних лікарських засобів: 10 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин з розвитку кровотечі до його зупинки. У разі потреби тривалої (більше 48 годин) гемостатичної терапії рекомендується застосування препаратів транексамової кислоти у таблетованій лікарській формі. Діти старше 1 року: Досвід застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежений. Рекомендована доза препарату при лікуванні кровотеч, зумовлених локальним та генералізованим фібринолізом, становить 20 мг/кг/добу. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів: Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності введення транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30 - 59 мл/хв/1,73 м2 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу < Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального до вертикального положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та у процесі лікування препаратами транексамової кислоти необхідно проведення консультації офтальмолога (визначення гостроти зору, кольорового зору, стан очного дна). У разі виникнення порушень зору на фоні лікування транексамовою кислотою препарат необхідно відмінити. Препарати транексамової кислоти слід застосовувати з обережністю при гематурії, спричиненій захворюваннями паренхіми нирок, оскільки в цих умовах часто спостерігається внутрішньосудинне осадження фібрину, що може збільшити ураження нирок. Крім того, у випадках масивної кровотечі будь-якої етіології з верхніх сечовивідних шляхів, антифібринолітична терапія підвищує ризик утворення згустків крові в нирковій балії та/або сечоводі та, відповідно, вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів та розвитку анурії. Хоча проведені клінічні дослідження не виявили значного підвищення частоти розвитку тромбозів, проте ризик тромботичних ускладнень може бути повністю виключений. Описано випадки розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболії у пацієнтів, які отримували транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки оклюзії центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки. У кількох пацієнтів розвинувся внутрішньочерепний тромбоз на фоні лікування транексамової кислоти. Відповідно, у пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні ускладнення в анамнезі, випадки тромбоемболії у родичів, верифікований діагноз тромбофілії) слід застосовувати транексамову кислоту лише у разі крайньої необхідності та під суворим лікарським контролем. Перед застосуванням транексамової кислоти слід провести обстеження,спрямоване виявлення факторів ризику тромбоемболічних ускладнень. Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах (в т.ч. у ниркових баліях та в сечовому міхурі) може призводити до утворення в них "нерозчинного згустку" внаслідок позасудинного згортання крові, який може бути стійким до фізіологічного фібринолізу. Пацієнткам з нерегулярною менструальною кровотечею не слід призначати транексамову кислоту до встановлення причин дисменореї. Якщо об'єм менструальної кровотечі неадекватно знижується на фоні лікування транексамовою кислотою, необхідно розглянути можливість альтернативного лікування. Ефективність та безпека препаратів транексамової кислоти при лікуванні менорагії у пацієнток віком до 16 років не встановлені. Слід з обережністю застосовувати транексамову кислоту у жінок, які одночасно приймають комбіновані пероральні контрацептиви у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку тромбозів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). У пацієнтів з ДВС-синдромом, які потребують лікування транексамової кислотою, терапія повинна здійснюватися під ретельним контролем лікаря, який має досвід лікування цього захворювання. У зв'язку з відсутністю адекватних клінічних досліджень, одночасне застосування транексамової кислоти з антикоагулянтами має здійснюватися під ретельним наглядом фахівця, який має досвід лікування порушень зсідання крові. Якщо на фоні прийому транексамової кислоти відзначається порушення зору, необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Здатність транексамової кислоти впливати на швидкість психомоторних реакцій і здатність керувати транспортними або іншими механічними засобами не вивчалася. Транексамова кислота може викликати запаморочення та порушення зору та, відповідно, може впливати на здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: леводопа 250 мг, карбідопа 25 мг; Допоміжні речовини: повідон К-30 9 мг, тальк 6 мг, магнію стеарат 5,5 мг, крохмаль (сухий) 12 мг, кремнію діоксид колоїдний 5 мг, целюлоза мікрокристалічна 85,5 мг. По 10 таблеток у стрип із алюмінієвої фольги. По 5 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулка від білого до майже білого кольору з ризиком на одному боці таблетки.Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб (дофаміну попередник + декарбоксилази периферичний інгібітор).Фармакокінетикаа. Леводопа Всмоктування Леводопа всмоктується шляхом активного транспорту із шлунково-кишкового тракту, її проходження через гематоенцефалічний бар'єр також здійснюється за рахунок активних механізмів. Бар'єром по дорозі всмоктування леводопи є наявність декарбоксилази ароматичних L-амінокислот у стінці кишечника. Зі шлунка леводопа абсорбується в обмеженій кількості. Швидкість випорожнення шлунка відіграє ключову роль у всмоктуванні леводопи. Чинники, що уповільнюють випорожнення шлунка (їжа, м-холіноблокуючі засоби), затримують пасаж леводопи в дванадцятипалу кишку і уповільнюють його всмоктування. Максимальна концентрація леводопи у крові відзначається через 1-2 години після введення. Об'єм розподілу леводопи становить 0,9-1,6 л/кг. За збереження активності декарбоксилази ароматичних L-амінокислот загальний кліренс леводопи у плазмі становить 0,5 л/кг/год. Леводопа проникає через гематоенцефалічний бар'єр шляхом полегшеної дифузії. Ендотелій капілярів головного мозку також містить декарбоксилази ароматичних L-амінокислот як другий потенційний бар'єр на шляху надходження леводопи в головний мозок, однак у цих капілярах декарбоксилюється незначна частина введеної дози леводопи. Метаболізм: Приблизно 70-75% ліводопи, що вводиться всередину, метаболізується в стінці кишечника (ефект "першого проходження"). Печінка у метаболізмі першого проходження участі практично не бере. Зі збільшенням дози кількість леводопи, що піддається декарбоксилюванню в кишечнику, зменшується.Леводопа не пов'язується з білками плазми. Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Декарбоксилювання леводопи декарбоксилазою ароматичних L-амінокислот є основним шляхом утворення дофаміну з леводопи. Велика кількість цього ферменту знаходиться в кишечнику, печінці та нирках. Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними.Метоксилювання леводопи під впливом катехол-О-метилтрансферази з утворенням 3-О-метилдофи є другим шляхом метаболізму леводопи. При тривалому лікуванні цей метаболіт може накопичуватись. Трансамінування є додатковим шляхом метаболізму леводопи. Кінцевим продуктом цього шляху є ванілпіруват, ванілацетат та 2,4,5-тригідроксифенілоцтова кислота. Усі шляхи метаболізму, крім трансамінування, є незворотними. Виведення: У комбінації з карбідопою період напіввиведення леводопи збільшується до 3 годин. До 69% леводопи може виявлятися в сечі у людини у вигляді дофаміну та його метаболітів – вінілінміндальної кислоти, норадреналіну, гомованілінової кислоти, дигідрофенілоцтової кислоти. б. Карбідопа У рекомендованих дозах карбідопа не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-4 години. Приблизно 50% карбідопа виводиться із сечею та калом. 35% карбідопа, що виводиться нирками, виводиться у незміненому вигляді.ФармакодинамікаЛеводопа є амінокислотою, що утворюється з L-тирозину. Дофамін утворюється безпосередньо з леводопи за участю цитоплазматичного ферменту -декарбоксилази ароматичних L-амінокислот. Кінцевим результатом впливу дофаміну є пригнічення нейрональної активності у смугастому тілі головного мозку. Леводопа швидко декарбоксилюється у периферичних тканинах під впливом залежної від піридоксину декарбоксилази ароматичних L-амінокислот, перетворюючись на дофамін, який, проте, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Карбідопа інгібує процес декарбоксилювання леводопи в периферичних тканинах, при цьому не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не впливає на перетворення леводопи на дофамін у центральній нервовій системі. Таким чином, комбінація карбідопа і леводопи дозволяє збільшувати кількість леводопи,що надходить у головний мозок. При сумісному прийомі всередину карбідопа подвоює біодоступність леводопи. Введення карбідопа ніколи не призводить до повного пригнічення декарбоксилази ароматичних L-амінокислот.Показання до застосуванняХвороба Паркінсона; синдром Паркінсона (постенцефалітний паркінсонізм, паркінсонізм внаслідок інтоксикації чадним газом та (або) марганцем).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, тяжкий психоз або невроз, меланома або підозра на неї, шкірні захворювання невідомої етіології, хвороба Гентінгтона, есенціальний тремор, одночасний прийом неселективних інгібіторів моноамінооксидази (МАО). Не слід застосовувати для лікування вторинного паркінсонізму, що викликається застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Не рекомендується для застосування у дітей віком до 18 років у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: препарат призначають з обережністю при ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки, епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму серця в анамнезі, серцевій недостатності, захворюваннях ендокринної системи (у тому числі цукровому діабеті). психічні порушення, а також при тяжких порушеннях функції печінки та нирок.Вагітність та лактаціяВплив препарату протягом вагітності у жінок невідомий. В експериментальних дослідженнях виявлено, що комбінація леводопи та карбідопів викликає вісцеральні та скелетні зміни у тварин. Тому застосування препарату можливе лише у випадку, коли очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяються з грудним молоком леводопа та карбідопа. Є одне повідомлення про екскрецію леводопи з грудним молоком у матері-годувальниці з хворобою Паркінсона. Тому через можливий серйозний шкідливий вплив препарату на дитину та з урахуванням важливості проведення терапії для матері, при необхідності застосування препарату в період лактації слід або припинити грудне вигодовування, або відмінити препарат.Побічна діяНайчастіше - дискінезії, включаючи мимовільні рухи (зокрема хореіформні, дистонічні), і навіть нудота. Ранніми ознаками, на підставі яких може бути прийняте рішення про відміну препарату, є м'язові посмикування та блефароспазм. Інші побічні дії: З боку нервової системи: психотичні реакції, включаючи марення, галюцинації та параноїдальне мислення, злоякісний нейролептичний синдром, епізоди брадикінезії (синдром "включення-вимкнення"), ажитація, парестезії, запаморочення, сонливість, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, безсоння; сплутаність свідомості, головний біль, депресія (в т.ч. із суїцидальними намірами), деменція, патологічні уподобання, підвищення лібідо. Повідомлялося про розвиток судом, проте причинно-наслідковий зв'язок із прийомом препарату не встановлено. З боку травної системи: блювота, анорексія, діарея, запор, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, зміна смаку, потемніння слини, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, виразка дванадцятипалої кишки. З боку серцево-судинної системи: аритмія та/або відчуття серцебиття, ортостатичні реакції, включаючи зниження або підвищення артеріального тиску (АТ), непритомність; флебіт. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (зокрема гемолітична), агранулоцитоз. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж шкіри, геморагічний васкуліт (пурпура Шенлейна-Геноха), бульозні висипання (у тому числі реакції подібні до пухирчатки). З боку дихальної системи: задишка, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покривів: висипання на шкірі, підвищена пітливість, потемніння поту, алопеція. З боку сечовивідної системи: інфекції сечовивідних шляхів, часте сечовипускання, потемніння сечі. Зміна лабораторних показників: зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення активності аланінамінотрансферази (AJIT), аспартатамінотрансферази (ACT), лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, позитивна проба Кумб, позитивна проба Кумб, Інші: біль у грудях, астенія. Нижче перераховані інші побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні тільки леводопи, а отже, вони можуть відзначатися при застосуванні препарату Тідомет Форте: Серцево-судинна система: інфаркт міокарда. З боку травної системи: шлунково-кишковий біль, дисфагія, слинотеча, метеоризм, бруксизм, відчуття печіння язика, печія, гикавка. З боку обміну речовин: набряки, зниження чи підвищення маси тіла. З боку нервової системи: атаксія, екстрапірамідні розлади, падіння, тривога, порушення ходи, нервозність, зниження гостроти мислення, зниження пам'яті, дезорієнтація, ейфорія, блефароспазм, тризм, посилення тремору, заціпеніння, посмикування м'язів, активізація латентного синдрому. З боку дихальної системи: біль у горлянці, кашель. З боку шкірних покровів: злоякісна меланома, припливи крові. З боку органів чуття: окулогірний криз, диплопія, порушення зору, мідріаз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі, нетримання сечі, пріапізм. Інші: абдомінальний біль, втома, слабкість, біль у нижніх кінцівках, задишка, нездужання, захриплість голосу, збудження. З боку лабораторних показників: лейкопенія, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія та гіперурикемія, протеїнурія та глюкозурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з гіпотензивними засобами вимагає особливої ​​уваги через небезпеку постуральної гіпотензії. При одночасному застосуванні леводопи з інгібіторами моноамінооксидази (мао) (за винятком інгібіторів мао-в) можливі порушення кровообігу (прийом інгібіторів мао має бути припинено за 2 тижні). Це пов'язано з накопиченням під впливом леводопи дофаміну та норепінефрину, метаболізм яких уповільнений інгібіторами мао, та високою ймовірністю розвитку ажитації, підвищення артеріального тиску (пекло), тахікардії, почервоніння обличчя та запаморочення. При сумісному застосуванні з трициклічними антидепресантами може виникнути артеріальна гіпертензія та дискінезія, а також зменшення біодоступності леводопи. При сумісному застосуванні з агоністами d2-дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону), а також з ізоніазидом можливе зменшення терапевтичного ефекту леводопи. Може посилювати дію адреноміметиків, тому рекомендується знизити їх дозу. При одночасному застосуванні леводопи з β-адреноміметиками, засобами для інгаляційної анестезії можливе збільшення ризику розвитку порушень серцевого ритму. При застосуванні амантадину з леводопою відзначається ефект, що потенціює. Метилдопи та леводопа можуть потенціювати побічні ефекти один одного. Піридоксин є кофактором декарбоксилази ароматичних l-амінокислот -ферменту, відповідального за периферичне декарбоксилювання леводопи та утворення дофаміну. При його призначенні хворим, які отримують леводопу (без інгібіторів декарбоксилази ароматичних l-амінокислот), відзначається посилення периферичного метаболізму леводопи і менша кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Таким чином, піридоксин зменшує терапевтичний ефект леводопи, якщо додатково призначаються інгібітори периферичної декарбоксилази ароматичних l-амінокислот. При додатковому призначенні інгібіторів декарбоксилази ароматичних амінокислот добову дозу леводопи можна зменшити на 70-80% при збереженні того ж клінічного результату. При сумісному застосуванні з діазепамом, фенітоїном, клонідином, похідними тіоксантену, папаверіном, резерпіном, м-холіноблокаторами можливе зменшення протипаркінсонічної дії. При одночасному застосуванні з препаратами літію (li+) підвищується ризик розвитку дискінезій та галюцинацій. Солі заліза можуть знижувати біодоступність леводопи та карбідопа; клінічна значимість такої взаємодії невідома. Хоча метоклопрамід підвищує біодоступність леводопи, прискорюючи спорожнення шлунка, проте він може несприятливо вплинути на контроль над захворюванням за рахунок його антагонізму з дофаміновими рецепторами.Спосіб застосування та дозиВсередину, з невеликою кількістю їжі або після їжі, запиваючи водою та не розжовуючи. Оскільки існує конкуренція між ароматичними амінокислотами та леводопою при всмоктуванні, під час застосування препарату слід уникати споживання великої кількості білків. Середня добова доза карбідопи, необхідна придушення периферичного перетворення леводопи, становить 70-100 мг. Перевищення 200 мг карбідопа не тягне за собою подальшого посилення терапевтичного ефекту. Добова доза леводопи повинна перевищувати 2000 мг. Початкова доза - по 1/2 таблетки 2 десь у день, за необхідності можна збільшувати на Уг таблетки щодня. Як правило, на початку замісної терапії денна доза не повинна перевищувати 3 таблетки на день (по 1 таблетці 3 рази на день). Застосування у цій дозі рекомендують на початку лікування тяжких випадків паркінсонізму. Добова доза препарату як виняток може бути збільшена при монотерапії, але не повинна перевищувати 8 таблеток (по 1 таблетці 8 разів на день). Застосування у кількості більш ніж 6 таблеток на день має проводитися з великою обережністю. Тідомет Форте при заміні леводопи Пієм леводопи припиняють за 12 годин до початку лікування препаратом Тідомет Форте, а у разі прийому пролонгованих форм лівокарбідопи – за 24 години. Доза препарату Тідомет Форте в цьому випадку повинна становити не більше 20% від попередньої дози леводопи. Підтримуюча доза становить 3-6 таблеток на добу для більшості пацієнтів.ПередозуванняЛікування: промивання шлунка, ретельне спостереження та ЕКГ-контроль для своєчасного виявлення аритмії; при необхідності – антиаритмічна терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати у випадках вторинного паркінсонізму (синдрому Паркінсона), спричиненого застосуванням антипсихотичних засобів (нейролептиків). Припиняти лікування слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому препарату можливий розвиток симптомокомплексу, що нагадує злоякісний нейролептичний синдром (м'язова ригідність, підвищення температури тіла, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) у сироватці крові). Необхідний контроль за пацієнтами, яким потрібно раптово зменшити дозу препарату або перервати його прийом. Всмоктування леводопи у хворих вище, ніж у молодих. Ці дані підтверджують відомості про зниження активності ароматичних декарбоксилази L-амінокислот у тканинах з віком, а також при тривалому застосуванні леводопи. При ерозивно-виразкових ураженнях шлунка та/або дванадцятипалої кишки,епілептичних нападах в анамнезі, інфаркті міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.інфаркт міокарда з порушеннями ритму в анамнезі, серцевій недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.захворюваннях ендокринної системи, психічних порушеннях, а також при тяжких порушеннях функції печінки або нирок приймати препарат слід з обережністю. У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.У таких випадках хворі повинні перебувати під пильним наглядом лікаря. Як і леводопа, Тідомет Форте може спричинити порушення психіки. Розвиток таких реакцій пов'язаний із збільшенням вмісту дофаміну в головному мозку при застосуванні леводопи. Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під наглядом у зв'язку з можливістю розвитку депресивного стану із суїцидальними нахилами. Пацієнти, які мали психози, вимагають обережного підходу під час підбору терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії.у яких спостерігалися психози, що вимагають обережного підходу при доборі терапії. Пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, що мають передсердну, вузлову та шлуночкову аритмії, необхідне ретельне попереднє обстеження. У таких пацієнтів необхідне спостереження за серцевою діяльністю, з особливою ретельністю – при призначенні першої дози та у період підбору доз. Епідеміологічні дослідження показали, що пацієнти із хворобою Паркінсона мають більш високий ризик (приблизно у 2-6 разів вищий) розвитку меланоми, ніж населення загалом. Чи пов'язане підвищення ризику розвитку меланоми з хворобою Паркінсона або іншими факторами, такими як прийом лікарських засобів для лікування хвороби Паркінсона, поки неясно. Тому пацієнтам та лікарям, які часто і на регулярній основі використовують препарат Тидомет Форте за необхідними показаннями, рекомендується стежити за розвитком меланоми. В ідеалі,періодичні огляди шкіри повинні виконуватись кваліфікованими фахівцями (наприклад, дерматологами). Лабораторні показники: зазвичай рівень креатиніну та сечовини нижчий, ніж при застосуванні леводопи. Транзиторні зміни включають підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, АЛТ, ACT, лактатдегідрогенази (ЛДГ), білірубіну. При застосуванні препарату Тідомет Форте може бути хибнопозитивним результатом визначення кетонів у сечі за допомогою лакмусового тесту; ця реакція не змінюється під час кип'ятіння сечі. При визначенні глюкози в сечі із застосуванням методу, заснованого на ферментної реакції оксидази глюкози, може бути помилково-негативний результат. При тривалому лікуванні необхідно здійснювати періодичний контроль функції печінки, нирок, системи кровотворення та серцево-судинної системи.також потрібний контроль психічного статусу пацієнта. При загальній анестезії при проведенні хірургічних операцій Тідомет Форте призначають не знижуючи дози, якщо хворий може приймати препарати і рідину всередину. При використанні галотану та циклопропану призначення препарату припиняють як мінімум за 8 годин до операції. Лікування продовжують після операції у тій же дозі. Пацієнтам із відкритокутовою глаукомою слід призначати Тідомет Форте з обережністю. Під час лікування необхідно регулярно контролювати внутрішньоочний тиск. Застосування препарату може викликати сонливість і в окремих випадках раптове засинання. Пацієнти повинні бути проінформовані про це та про необхідність виявляти обережність при керуванні або керуванні механізмами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При призначенні препарату Тідомет Форте рекомендується утриматися від водіння автомобіля та керування механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему