Склад, форма випуску та упаковкаКраплі для прийому внутрішньо - 1 мл (22 краплі): активна речовина: доксиламіну сукцинат – 25 мг; допоміжні речовини: етанол 96% - 450 мг; м'ятна олія - 1,4 мг; вода очищена – 449,7 мг. Краплі для вживання, 25 мг/мл. У флаконах-крапельницях коричневого скла, 20 чи 50 мл. Кожен флакон-крапельниця у картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі: прозора безбарвна рідина із м'ятним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтигістамінне, снодійне, седативне.ФармакокінетикаДоксиламін швидко та практично повністю всмоктується після перорального застосування. Cmax у сироватці крові виявляється через 2-2,4 години після прийому в дозі 25 мг і становить 99 нг/мл. Доксиламін метаболізується переважно у печінці. Основними метаболітами є N-десметил доксиламін, N,N-дидесметил доксиламін та їх N-ацетил-кон'югати. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. T1/2 коливається в межах від 10,1 до 12 год. Основна частина дози (близько 60%) виводиться у незміненому вигляді із сечею, частково – через кишечник.ФармакодинамікаБлокатор Н1-гістамінових рецепторів із групи етаноламінів. Препарат має снодійну, седативну, антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, не змінюючи фази сну. Дія починається протягом 30 хв після прийому доксиламіну, його тривалість – 3-6 год.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування порушень сну (утруднення засипання та нічні пробудження), що періодично виникають, у пацієнтів старше 18 років. Не всі розлади сну вимагають медикаментозної терапії. Часто розлади сну обумовлені погіршенням стану здоров'я або психічними розладами та можуть бути усунені іншими заходами або безпосереднім лікуванням основного захворювання. Тому не слід проводити лікування хронічних порушень сну (утруднення засипання та нічні пробудження) препаратом Валокордин®-Доксиламін протягом тривалого часу без консультацій з лікарем; у разі рекомендується звернутися до лікаря.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до доксиламіну, будь-якого компонента препарату, а також інших антигістамінних препаратів; гострий астматичний напад; закритокутова глаукома; уроджений синдром подовженого інтервалу QT; феохромоцитома; гіперплазія передміхурової залози з порушенням відтоку сечі; гострі отруєння алкоголем та снодійними препаратами, наркотичними анальгетиками, нейролептиками, транквілізаторами, антидепресантами, препаратами літію; епілепсія; одночасний прийом інгібіторів МАО; бронхіальна астма або інші респіраторні захворювання, що характеризуються підвищеною чутливістю дихальних шляхів. Не слід застосовувати Валокордин®-Доксиламін, оскільки в ньому міститься м'ятна олія, вдихання якої може спричинити бронхоспазм; період грудного вигодовування; вік до 18 років. З обережністю: вагітність; печінкова недостатність; алкоголізм; серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; бронхоспазм в анамнезі; хронічна задишка; шлунково-стравохідний рефлюкс; пілоростеноз, ахалазія кардії; вік старше 65 років (можливість розвитку запаморочень, небезпека втрати рівноваги та падіння при нічних пробудженнях, а також у зв'язку з можливим збільшенням T1/2 доксиламіну). Валокордин®-Доксиламін необхідно з особливою обережністю призначати пацієнтам з локальним пошкодженням кори головного мозку та судомними нападами в анамнезі, оскільки навіть невеликі дози препарату можуть спровокувати тяжкі напади епілепсії. Рекомендується проводити ЕЕГ. Протисудомна терапія не повинна перериватися під час застосування препарату Валокордин-Доксиламін.Вагітність та лактаціяЕксперименти на тваринах не виявили жодних даних про наявність тератогенних властивостей у доксиламіну, а також зниження фертильності на його фоні. Епідеміологічні дослідження лікарських засобів, що містять доксиламіну сукцинат, не показали розвитку тератогенних ефектів у людей. Тим не менш, Валокордин®-Доксиламін може застосовуватися під час вагітності, тільки коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Годування груддю під час лікування препаратом Валокордин®-Доксиламін має бути припинено, оскільки речовина, що діє, проникає в грудне молоко.Побічна діяЧастота потенційних небажаних реакцій класифікована так: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: у виняткових випадках при лікуванні блокаторами H1-гістамінових рецепторів повідомлялося про розвиток лейкопенії, тромбоцитопенії, гемолітичної анемії; дуже рідко – повідомлялося про випадки апластичної анемії та агранулоцитозу. З боку ендокринної системи: у пацієнтів з феохромоцитомою застосування блокаторів H1-гістамінових рецепторів може спричинити підвищення викиду катехоламінів. Психічні розлади: до небажаних реакцій, що залежать від індивідуальної сприйнятливості та прийнятої дози, відносяться зниження швидкості психомоторних реакцій, зниження концентрації уваги, депресія; крім того, можливе виникнення парадоксальних реакцій - занепокоєння, ажитація, тривога, безсоння, нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор. Після тривалого щоденного застосування різке скасування терапії може призвести до рикошетного безсоння. Лікарська залежність. Подібно до інших снодійних засобів, доксиламін може викликати фізичну та психічну залежність. Ризик залежності підвищується із збільшенням дози та тривалості лікування, а також у пацієнтів із алкогольною, наркотичною залежністю (в т.ч. в анамнезі). Рикошетне безсоння. Навіть після коротких курсів прийому доксиламіну, його скасування може призвести до рецидиву безсоння. Тому припиняти лікування слід поступово знижуючи дозу. Антероградна амнезія. Навіть у терапевтичних дозах доксиламін може спричинити антероградну амнезію, особливо протягом першої години після його прийому. Ризик зростає зі збільшенням дози, проте може бути знижений завдяки безперервному сну достатньої тривалості (7-8 годин). З боку нервової системи: запаморочення, сонливість, біль голови; рідко – можливі судоми. Порушення акомодації, підвищення ВГД. З боку органу слуху та рівноваги: шум у вухах. З боку ССС: тахікардія, аритмія, зниження або підвищення артеріального тиску, декомпенсована серцева недостатність. У кількох випадках виявляли зміни на ЕКГ. З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: згущення бронхіального секрету, бронхіальна обструкція, бронхоспазм, що може призвести до порушення функції легень. З боку шлунково-кишкового тракту: автономні небажані реакції, такі як сухість у роті та запор; можуть виникнути нудота, блювання, діарея, зниження або підвищення апетиту, біль у епігастрії; дуже рідко – загрозлива для життя паралітична кишкова непрохідність. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: на фоні антигістамінної терапії повідомлялося про порушення функції печінки (холестатична жовтяниця). З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, фотосенсибілізація, порушення терморегуляції. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість. З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення сечовипускання. Загальні розлади та розлади у місці введення: закладеність носа, втома, млявість. Ретельний індивідуальний підбір добової дози дозволяє знизити частоту та тяжкість небажаних реакцій. Ризик виникнення небажаних реакцій вищий у пацієнтів похилого віку, що може збільшувати у них ризик падінь. Розвиток звикання: регулярне застосування може спричинити зниження ефективності (звикання).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні препарату Валокордин®-Доксиламін з антидепресантами, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками, седативними препаратами, наркотичними анальгетиками, кодеїновмісними анальгетиками та протикашльовими препаратами, нейролептиками, іншими блокаторами Н1-гістамінів. , талідомідом, баклофеном, пізотифеном посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. Застосування доксиламіну призводить до значного збільшення активності CYP2B, а також помірної індукції CYP3A та CYP2A. Не можна виключити можливість взаємодії з лікарськими препаратами, що метаболізуються за участю цих ферментів, наприклад, антиаритмічними засобами, інгібіторами протеази, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, імунодепресантами та протиепілептичними препаратами. Оскільки етанол посилює седативну дію більшості блокаторів Н1-гістамінових рецепторів, необхідно уникати одночасного застосування препарату Валокордин®-Доксиламін та лікарських препаратів, що містять етанол, а також вживання алкогольних напоїв. При одночасному застосуванні з препаратами, що володіють м-холіноблокуючою активністю (атропін і атропінсодержащіе спазмолітики, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, протипаркінсонічні препарати, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики), може бути непередбачувано збільшений і пролонгований. реакцій, як затримка сечі, запори, паралітична кишкова непрохідність, сухість у роті, підвищення ВГД. Крім того, комбіноване застосування доксиламіну з інгібіторами МАО може спричинити розвиток артеріальної гіпотензії, пригнічення ЦНС та функції дихання. Прийом антигістамінних препаратів може замаскувати початкові ознаки ураження внутрішнього вуха (дзвін у вухах, запаморочення, затьмарення свідомості), що викликається одночасним прийомом ототоксичних препаратів (такі як аміноглікозиди, саліцилати, сечогінні засоби). У період лікування доксиламіну сукцинатом результати шкірних проб можуть бути помилково негативними. Пацієнтам, які приймають доксиламіну сукцинат, не можна усувати артеріальну гіпотензію епінефрином (адреналін) (можливе парадоксальне посилення вираженості гіпотензії). При шокових станах слід застосовувати норепінефрін (норадреналіну). При одночасному застосуванні з фотосенсибілізуючими лікарськими препаратами може спостерігатися адитивний фотосенсибілізуючий ефект.Спосіб застосування та дозиВсередину з 100-150 мл рідини (вода) за 30 хв - 1 год до бажаного часу настання сну. Якщо лікар не призначений інакше, то разова доза препарату Валокордин®-Доксиламін для пацієнтів старше 18 років становить 22 краплі (відповідає 25 мг доксиламіну сукцинату). При недостатній ефективності терапії доза може бути збільшена до максимальної – 44 краплі (50 мг). Не можна перевищувати максимальну добову дозу. Після прийому препарату Валокордин®-Доксиламін необхідно забезпечити достатню тривалість сну, що дозволить уникнути порушення психомоторних реакцій уранці. При гострих порушеннях сну наскільки можна обмежитися одноразовим застосуванням. Щоб перевірити необхідність продовження лікування при регулярних порушеннях сну, рекомендується не пізніше ніж через 14 днів після початку щоденного застосування перейти до поступового зниження дози. Зазвичай тривалість лікування становить 2-5 днів, максимальна тривалість лікування доксиламіном – 14 днів. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою та/або печінковою недостатністю, а також пацієнти віком від 65 років можуть бути більш сприйнятливими до дії доксиламіну, у зв'язку з чим рекомендується зниження його дози.ПередозуванняСимптоми: денна сонливість, розширення зіниць, парез акомодації, сухість у роті, почервоніння шкіри обличчя та шиї, підвищення температури тіла, синусова тахікардія, розлад свідомості, галюцинації, зниження настрою, підвищена тривожність, порушення координації рухів, тремор , кома. Мимовільні рухи іноді є провісниками судом, що може свідчити про тяжкий ступінь отруєння. Навіть за відсутності судом отруєння доксиламіном можуть спричинити розвиток рабдоміолізу, який часто супроводжується розвитком тяжкої ниркової недостатності. У таких випадках показано стандартну терапію з постійним контролем активності КФК. Є повідомлення про випадок, коли в результаті прийому пацієнтом 500 мг доксиламіну (через стійке безсоння) розвинувся гострий панкреатит та гостра ниркова недостатність. З появою симптомів отруєння слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматична (в т.ч. м-холіноміметики та протисудомні ЛЗ) та підтримуюча терапія (в т.ч. ШВЛ). Як засіб першої допомоги показаний прийом активованого вугілля (дорослим – 50 г, дітям при випадковому передозуванні – 1 г/кг). При внутрішньому прийомі великої кількості препарату - призначення промивання шлунка або індукція блювоти. Аналептики протипоказані, оскільки через можливе зниження судомного порогу, спричинене прийомом препарату Валокордин®-Доксиламін, підвищується ризик виникнення судомного синдрому. При артеріальній гіпотензії не призначають альфа- та бета-адреностимулятори, у т.ч. епінефрін (адреналін), через можливість парадоксального посилення виразності гіпотензії. Доцільним є призначення норепінефрину (норадреналін). Необхідно уникати використання препаратів з бета-адреностимулюючою дією,оскільки вони можуть посилити вазодилатацію. При тяжкому отруєнні (втрата свідомості, серцева аритмія) або виникненні антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізіостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.серцева аритмія) або виникнення антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.серцева аритмія) або виникнення антихолінергічного синдрому (при забезпеченні моніторування ЕКГ) можна застосувати антидот - фізостигміну саліцилат. При епілептичних нападах, що повторюються, призначають протисудомні препарати. Через підвищений ризик розвитку пригнічення дихання їх призначення можливе лише у випадках, коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.коли є можливість проводити ШВЛ. Ефективність гемодіалізу, гемофільтрації та перитонеального діалізу при передозуванні доксиламіну не вивчена, проте ці методи навряд чи будуть ефективні у зв'язку з великим Vd препаратом. Ефективність форсованого діурезу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВалокордин®-Доксиламін містить 55 об.% етанолу (до 900 мг на дозу (22 краплі), відповідає 21,87 мл пива або 9,11 мл вина), що може становити небезпеку для людей із захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, а також для вагітних жінок. Після прийому препарату слід забезпечити достатній час для сну (профілактика уповільненої психомоторної реакції після пробудження). Як усі снодійні та седативні препарати, доксиламіну сукцинат може посилювати перебіг синдрому нічного апное – збільшувати число та тривалість нападів раптової зупинки дихання уві сні. Під час лікування антигістамінними препаратами потрібний регулярний контроль функції серця, т.к. є повідомлення про зміни ЕКГ, зокрема зміни фази реполяризації. Це особливо важливо для пацієнтів похилого віку та хворих із серцевою недостатністю. Особливу обережність слід виявляти при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією, оскільки антигістамінні препарати можуть підвищувати артеріальний тиск. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та робочими механізмами. Даний лікарський препарат (навіть при його належному вживанні) може негативно впливати на здатність активної участі в дорожньому русі або керування іншими механізмами. Особливо при одночасному вживанні лікарського препарату та алкоголю. Тому слід уникати керування автомобілем, обслуговування інших механізмів та будь-якої діяльності в умовах підвищеного ризику, принаймні протягом першої фази лікування. Лікар приймає рішення в кожному конкретному випадку з урахуванням індивідуальної швидкості реакції, призначеної дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
