Резолор 2мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Механизм действия

Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Пігулки - 1 таб.

7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою; рожевого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні - гравірування "PRU 2", на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого або майже білого кольору.

Механізм дії

Прукалоприд – це дигідробензофуранкарбоксамід, що посилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, швидше за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося тільки при концентраціях речовини, що перевищують спорідненість до НТ4-рецепторів принаймні в 150 разів.

Всмоктування

Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їди не впливає на біодоступність.

Розподіл

Прукалоприд розподіляється по всьому організму, обсяг розподілу у рівноважному стані (Vdss;) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%.

Метаболізм

Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприду в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприду та окислення спирту, що утворюється до карбоксикислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається у незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі у невеликій кількості.

Виведення

Більшість перорально прийнятої дози активного компонента виводиться у незміненому вигляді (приблизно 60% нирками та принаймні 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприду нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприду з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2; - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприду в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна та максимальна концентрації у плазмі крові у рівноважному стані становлять 2.5 та 7 нг/мл відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт препарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприду лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг на добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика залежить від тривалості прийому.

Особливі категорії хворих

Популяційна фармакокінетика

Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприду корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі чи раси пацієнтів.

Літні хворі

При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmaxпрукалоприду в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більшими, ніж у молодих пацієнтів. Ця відмінність може бути пов'язана з ослабленням функції нирок у людей похилого віку.

Порушення функції нирок

У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) та помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприду в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% та 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприду в плазмі була в 2.3 рази вищою, ніж у здорових людей.

Порушення функції печінки

Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще змінить фармакокінетику препарату.

Діти

Після одноразового перорального прийому прукалоприду в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років; ніж у дорослих, і залежала від віку дітей. Середній T1/2; препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).

Селективний агоніст 5-HT4-рецепторів серотонінових.

Резолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту усунення симптомів.

З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими та клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід виявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим на такі захворювання. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих із серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.

Вагітність

Досвід застосування прукалоприду під час вагітності обмежений. У клінічних дослідженнях зареєстровані випадки викидня, хоча з огляду на наявність інших факторів ризику зв'язок цих явищ із застосуванням прукалоприду залишається недоведеним. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого несприятливого впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток потомства. Препарат Резолор не рекомендується застосовувати під час вагітності. У період лікування прукалопридом жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати адекватні методи контрацепції.

Період лактації

Прукалоприд виводиться з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах препарат навряд чи впливає на новонароджених/грудних дітей. Через відсутність даних про застосування у матерів-годувальниць препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.

Здатність до зачаття

Дослідження на тваринах не виявили будь-якого впливу препарату на фертильність особин чоловічої та жіночої статі.

Застосування у дітей

Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.

Найчастішими небажаними реакціями при застосуванні препарату Резолор були біль голови та небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, діарея), кожен з яких спостерігався приблизно у 20% хворих. Небажані реакції розвивалися переважно на початку лікування та зазвичай зникали через кілька днів, не вимагаючи відміни лікування. Інші небажані реакції спостерігалися епізодично. Більшість несприятливих небажаних реакцій були слабким або середнім ступенем тяжкості.

При рекомендованій дозі прукалоприду 2 мг у клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, частота яких позначена як дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/ 100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення; нечасто – тремор.

З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто – блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто – анорексія.

З боку сечостатевої системи: часто - поллакіурія.

Загальні: часто - слабкість; нечасто – лихоманка, погане самопочуття.

Дані in vitro свідчать про слабку здатність прукалоприду до взаємодії, і в терапевтичних концентраціях він навряд чи впливає на метаболізм одночасно застосовуваних препаратів, що здійснюється ферментами системи цитохрому. Хоча прукалоприд може слабко зв'язуватися з Р-глікопротеїном (P-ГП), у клінічно значущих концентраціях він не гальмує активності (P-ГП).

Потужний інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на день збільшував AUC (площа під кривою "концентрація-час") прукалоприду приблизно на 40%. Цей ефект занадто малий, щоб бути клінічно значущим, і, швидше за все, пов'язаний з придушенням активного транспорту прукалоприду, що здійснюється Р-глікопротеїном в нирках. Така ж взаємодія, як з кетоконазолом, може спостерігатися і з іншими активними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад верапамілом, циклоспорином А і хінідином. Прукалоприд, швидше за все, також транспортується у нирках та іншими переносниками. Теоретично, пригнічення активності всіх переносників, що беруть участь у активній секреції прукалоприду в нирках (включаючи Р-глікопротеїн), може збільшувати рівень його системного впливу на 75%.

Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущого впливу прукалоприду на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту та пароксетину. При одночасному застосуванні прукалоприду та еритроміцину концентрація останнього у плазмі крові підвищується на 30%. Механізм цієї взаємодії до кінця не зрозумілий, але наявні дані вказують на те, що воно, швидше за все, не є результатом прямої дії прукалоприду, а наслідком високої варіабельності фармакокінетики самого еритроміцину.

Пробенецид, циметидин, еритроміцин та пароксетин у терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалоприду.

Препарат Резолор слід обережно застосовувати одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc.

Атропіноподібні речовини можуть послаблювати ефекти прукалоприду, які опосередковуються через рецептори НТ4.

Взаємодія з їжею не виявлено

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, у будь-який час доби.

Дорослим: 2 мг 1 раз на день. ; Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, при необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. ;Дітям та підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років.

Хворим із порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок; (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно.

Хворим із порушенням функції печінки: ;при ;тяжкому порушенні функції печінки ;(клас З по Чайлд-Пью) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих; зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки; корекції дози не потрібно.

Через специфічний механізм дії прукалоприду (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприду 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого та визначити доцільність продовження лікування.

Дослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалоприд добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (в 10 разів більше за рекомендовану терапевтичну дозу).

Передозування може призвести до симптомів, зумовлених посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту та діарею.

Специфічного антидоту препарату Резолор немає. У разі передозування слід при необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Велика втрата рідини в результаті діареї або блювання може вимагати корекції порушень електролітного балансу.

Основний шлях виведення прукалоприду – через нирки. Для хворих з тяжким порушенням функції нирок рекомендована доза становить 1 мг.

При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів, і рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів.

Порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще впливає метаболізм і рівень системного впливу прукалоприда в людей. Даних щодо застосування препарату у хворих із слабким, помірно вираженим або тяжким порушенням функції печінки немає, тому для хворих з тяжким порушенням функції печінки рекомендується менша доза.

Препарат містить лактози моногідрат, тому препарат не можна приймати хворим із вродженим дефіцитом лактази, непереносимістю лактози або з глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Для прукалоприда був виявлено ні феномену рикошета, ні розвитку залежності. Вивчення впливу прукалоприду на інтервал QT у терапевтичних (2 мг) та супратерапевтичних (10 мг) дозуваннях не показало суттєвих відмінностей порівняно з плацебо щодо значень інтервалу QT.

Частота небажаних явищ, пов'язаних з інтервалом QT, та шлуночкових аритмій була низькою та порівнянною з такою на фоні прийому плацебо.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Досліджень впливу прукалоприду на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами не проводилося. У деяких випадках застосування препарату Резолор пов'язувалося з розвитком запаморочення та слабкості, особливо в перші дні лікування, що може впливати на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами.

За рецептом

Производит Резолор 2мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой компания Джонсон & Джонсон. Само производство расположено в стране Италия.
Тут Вы всегда можете купить Резолор 2мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Резолор 2мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Обратите внимание на этот товар. Необходима быстрая доставка Резолор 2мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Вегапрат 2мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой, Гутталакс 7,5мг/мл 30мл капли для приема внутрь институт де ангели, Дульколакс 5мг 30 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Нормазе 667мг/мл 200мл сироп, Магния сульфат порошок россия.