Профлосин 0,4мг 100 шт капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро абсорбируется в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень абсорбции может быть достигнут в случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.

После однократного приема внутрь в дозе 0,4 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в сутки равновесная концентрация достигается к 5-м суткам, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - около 99%, объем распределения небольшой - 0,2 л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом почками, 9% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 ч (при однократном приеме после еды), при многократном приеме - 13 ч.

Капсули - 1 капс.

Капсули кишковорозчинні з пролонгованим вивільненням, 0,4 мг.

По 10 капсул у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ/фольги алюмінієвої.

По 1, 3 або 10 блістерів з інструкцією з медичного застосування препарату у картонній пачці.

Термін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Непрозорі желатинові капсули № 2 з корпусом світло-оранжевого кольору та кришечкою сіро-зеленого кольору.

Вміст капсул: пелети від білого до майже білого кольору.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко абсорбується в кишечнику і має майже 100% біодоступність. Всмоктування тамсулозину дещо сповільнюється після їди. Одинаковий рівень абсорбції може бути досягнутий у разі, якщо пацієнт щоразу приймає препарат після звичайного сніданку. Тамсулозин характеризується лінійною кінетикою.

Після одноразового вживання в дозі 0,4 мг його максимальна концентрація в плазмі досягається через 6 годин. Після багаторазового прийому внутрішньо 0,4 мг на добу рівноважна концентрація досягається до 5-ї доби, при цьому її значення приблизно на 2/3 вище значення цього параметра після прийому одноразової дози.

Розподіл

Зв'язок із білками плазми крові – близько 99%, обсяг розподілу невеликий – 0,2 л/кг.

Метаболізм

Тамсулозин не піддається ефекту «першого проходження» і повільно метаболізується у печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більшість тамсулозину присутня у крові у незміненій формі. В експерименті виявлено здатність тамсулозину трохи індукувати активність мікросомальних ферментів печінки.

Виведення

Тамсулозин та його метаболіти виводяться головним чином нирками, 9% препарату виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення (Т1/2) тамсулозину становить приблизно 10 год (при одноразовому прийомі після їди), при багаторазовому прийомі – 13 год.

Тамсулозин є специфічним блокатором постсинаптичних α1-адренорецепторів, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри. Блокада a α1-адренорецепторів тамсулозином призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри та покращення відтоку сечі. Одночасно зменшуються як симптоми спорожнення, так і симптоми наповнення сечового міхура, обумовлені підвищеним тонусом гладкої мускулатури і детрузорної гіперактивності при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Такий фармакологічний ефект зберігається протягом тривалого часу. Також істотно знижується необхідність оперативного втручання або катетеризації.

Здатність тамсулозину впливати на α1A підтип адренорецепторів у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з α1B підтипом адренорецепторів, розташованих у гладких м'язах судин.

Завдяки своїй високій селективності тамсулозин не викликає клінічно значущого зниження системного артеріального тиску як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним вихідним рівнем артеріального тиску.

Лікування дизуричних розладів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).

З обережністю

Препарат Профлосин призначений для застосування тільки у чоловіків.

Можливі небажані реакції при застосуванні препарату наведені нижче за низхідною частотою виникнення: часто (< 1/10, ≥1/100), нечасто (< 1/100, ≥1/1000), рідко (< 1/1000, ≥1/10000) ), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (за наявними даними встановити частоту неможливо), включаючи окремі повідомлення.

Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – головний біль; рідко – непритомні стани.

Порушення органу зору: частота невідома: - нечіткість зору, порушення зору.

Порушення з боку серця: нечасто – «відчуття серцебиття».

Порушення з боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія.

Порушення з боку дихальної системи, грудної клітки та органів середостіння: нечасто – риніт; частота невідома – епістаксис (носова кровотеча).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – запор, діарея, нудота, блювання; частота невідома – сухість у роті.

Порушення з боку статевих органів та грудної залози: часто – порушення еякуляції, ретроградна еякуляція, анеякуляція; дуже рідко – пріапізм.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома – багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення: нечасто – астенія.

У ході постреєстраційних спостережень були зареєстровані випадки розвитку синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром «вузької зіниці») під час операції з приводу катаракти або глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин.

Досвід постреєстраційного застосування: на додаток до перелічених вище небажаних реакцій на фоні застосування тамсулозину були зареєстровані окремі випадки фібриляції передсердь, порушення ритму серця, тахікардії та диспное. У зв'язку з тим, що дані були отримані методом спонтанних повідомлень у післяреєстраційний період застосування тамсулозину, неможливо з достатньою мірою надійності оцінити частоту розвитку даних небажаних реакцій та їх зв'язок з терапією тамсулозином.

Тамсулозин не взаємодіє з атенололом, еналаприлом та теофіліном. При одночасному застосуванні з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину у плазмі; з фуросемідом – зниження концентрації тамсулозину у плазмі крові, однак це не потребує корекції дози препарату, оскільки концентрація тамсулозину залишається в межах нормального діапазону. Диклофенак та варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.

In vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин, варфарин не впливали на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. У свою чергу тамсулозин не змінював вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону.

Одночасне застосування тамсулозину з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до збільшення концентрації тамсулозину у плазмі. Одночасне застосування з кетоконазолом (сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4) призводило до збільшення AUC та Сmax тамсулозину у 2,8 та 2,2 рази, відповідно.

Тамсулозин не слід призначати одночасно з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 пацієнтам із порушенням метаболізму ізоферменту CYP2D6.

Тамсулозин слід застосовувати з обережністю одночасно з сильними та середньою активністю інгібіторами ізоферменту) CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину з пароксетином, сильним інгібітором ізоферменту CYP2D6, призводило до збільшення Сmах та AUC тамсулозину в 1,3 та 1,6 разів, відповідно, проте дані зміни не мали клінічної значущості. Одночасне застосування тамсулозину з іншими блокаторами α1-адренорецепторів, інгібіторами холінестерази, алпростадилом, анестетиками, діуретиками, леводопою, міорелаксантами, нітратами, антидепресантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «кадного тиску».

Всередину, по 1 капсулі 1 раз на добу після сніданку або першого їди. Капсулу слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не можна ділити на частини або розламувати, оскільки це може вплинути на швидкість вивільнення речовини, що діє.

З огляду на прогресуючий характер захворювання, симптоматична терапія може проводитись тривалий час. Тривалість лікування визначає лікар.

Застосування препарату в особливих клінічних групах пацієнтів Діти та підлітки до 18 років

Відповідних показань для застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років немає. Безпека та ефективність застосування тамсулозину у цій віковій категорії не вивчалися.

У пацієнтів із порушенням функції нирок

При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекції дози препарату не потрібне. Застосування тамсулозину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв) вимагає дотримання запобіжних заходів та ретельного медичного спостереження.

У пацієнтів із порушенням функції печінки

При печінковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекції режиму дозування препарату не потрібно. Застосування тамсулозину при печінковій недостатності тяжкого ступеня протипоказано.

Повідомлень про випадки гострого передозування при прийомі препарату досі не спостерігалося. Передозування тамсулозину може потенційно призвести до тяжкої артеріальної гіпотензії (спостерігалася при різній виразності передозування).

Теоретично є ймовірність різкого зниження артеріального тиску та тахікардії, що може вимагати проведення відповідних заходів. Для відновлення артеріального тиску (у тому числі при ортостатичній гіпотензії) та частоти серцевих скорочень до нормальних значень пацієнта необхідно вкласти в горизонтальне положення. За відсутності ефекту слід провести заходи для відновлення об'єму циркулюючої рідини та, при необхідності, застосувати судинозвужувальні засоби. Необхідний контроль функції нирок, а також проведення загальної підтримуючої терапії.

Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину доцільним є промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного (наприклад, натрію сульфату).

Проведення гемодіалізу недоцільно, оскільки тамсулозин має високу спорідненість до білків плазми крові.

При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнта слід посадити або укласти.

Перед початком терапії препаратом Профлоксин слід виключити наявність у пацієнта захворювань та станів, здатних зумовити симптоматику, подібну до такої при доброякісній гіперплазії простати.

Перед початком лікування та регулярно під час терапії має виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення концентрації специфічного простатичного антигену (ПСА).

Застосування тамсулозину у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) потребує обережності, оскільки досліджень у цій популяції пацієнтів не проводилося.

При оперативних втручаннях з приводу катаракти або глаукоми на фоні прийому препарату або при його попередньому застосуванні у деяких пацієнтів можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром «вузької зіниці»), що необхідно враховувати під час передопераційної підготовки пацієнта та проведення операції. Рекомендовано відмінити прийом тамсулозину за 1-2 тижні до оперативного втручання з приводу катаракти або глаукоми, проте користь відміни тамсулозину досі не доведена. Синдром «вузької зіниці» може розвинутись у пацієнтів, які приймали тамсулозин за більший період часу до оперативного втручання.

Призначення тамсулозину пацієнтам, у яких планується оперативне втручання щодо катаракти чи глаукоми, не рекомендовано.

У період передопераційної підготовки хірургу-офтальмологу слід уточнити факт застосування пацієнтом тамсулозину в даний час або раніше, щоб у разі потреби вжити відповідних заходів для запобігання «синдрому вузької» зіниці.

У постреєстраційних дослідженнях було відзначено випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції, анеякуляції.

Відзначалися випадки розвитку тривалої ерекції та приапізму на фоні застосування α1-адреноблокаторів. У разі збереження ерекції протягом більше 4 годин слід негайно звернутися за медичною допомогою.

Терапія приапізму повинна проводитися негайно, щоб уникнути пошкодження тканин статевого члена та незворотної втрати потенції.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Досліджень щодо впливу тамсулозину на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не проводилося. Але, враховуючи можливість виникнення запаморочення, необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та іншими механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

При кімнатній температурі

За рецептом

Производит Профлосин 0,4мг 100 шт капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия компания Берлин Хеми. Само производство расположено в стране Германия.
Тут Вы всегда можете купить Профлосин 0,4мг 100 шт капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Профлосин 0,4мг 100 шт капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Необходима быстрая доставка Профлосин 0,4мг 100 шт капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Тамсулозин ретард 0,4мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, Фокусин 0,4мг 90 шт. капсулы модифицированного высвобождения, Омсулозин 400мг 30 шт. капсулы пролонгированного действия, Сонизин 0,4мг 30 шт. капсулы модифицированного высвобождения гедеон рихтер, Тамзелин 0,4мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением.