Пеметрексед 500мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Является антифолатом, ингибирует тимидилат-синтетазу (TC), дигидрофолат-редуктазу (ДГФР), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ) - ключевые фолат-зависимые ферменты при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами ТС, ГАРФТ. Полиглутамация - это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен T1/2, вследствие этого увеличивается продолжительность действия препарата на опухолевые клетки.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

Ліофілізат - 1 фл.

500 мг - Флакони безбарвного скла (тип I) (1) - пачки картонні.

Ліофілізат для приготування розчину для інфузії у вигляді пористої маси від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.

Протипухлинний засіб, антиметаболіт. Є антифолатом, інгібує тимідилат-синтетазу (TC), дигідрофолат-редуктазу (ДГФР), гліцинамід-рибонуклеотид-формілтрансферазу (ГАРФТ) – ключові фолат-залежні ферменти при біосинтезі тимідинових та пуринових нуклеотів. Пеметрексед надходить у клітини за допомогою переносника відновлених фолатів та білкових фолат-зв'язувальних транспортних систем. Вступаючи в клітину, пеметрексед швидко і ефективно перетворюється на поліглутаматні форми за допомогою ферменту фоліл-поліглутамат-синтетази. Поліглутаматні форми затримуються в клітинах і є потужнішими інгібіторами ТС, ГАРФТ. Поліглутамація - це процес, залежний від часу та концентрації, який зустрічається в пухлинних клітинах і, меншою мірою, у нормальних тканинах. У поліглутамованих метаболітів збільшений T1/2,внаслідок цього збільшується тривалість дії препарату на пухлинні клітини.

При комбінованому застосуванні пеметрекседу та цисплатину у дослідженнях in vitro спостерігався синергізм протипухлинної дії.

У рівноважному стані Vd пеметрекседу складає 16.1 л. Зв'язування із білками плазми – близько 81%.

Пеметрексед обмежено піддається метаболізму печінки.

У перші 24 години після введення 70-90% виводиться нирками в незміненому вигляді. Загальний плазмовий кліренс пеметрекседу становить 92 мл/хв, T1/2 із плазми становить 3.5 год у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

При нирковій недостатності тяжкого ступеня зв'язування з білками плазми не змінюється.

Протипухлинний препарат. Антиметаболіт.

Місцево-поширений або метастатичний неклітинний (несквамозний), недрібноклітинний рак легені - у комбінації з цисплатином як перша лінія терапії.

Місцево-поширений або метастатичний неклітинний (несквамозний), недрібноклітинний рак легені без прогресування захворювання після чотирьох циклів першої лінії хіміотерапії на основі препаратів платини - для підтримуючої терапії.

Місцево-поширений або метастатичний, неплоскоклітинний, недрібноклітинний рак легені - як монотерапія для терапії другої лінії.

Лікування злоякісної мезотеліоми плеври у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапію, з неоперабельною пухлиною або за наявності протипоказань до хірургічної операції.

Вагітність, лактація, підвищена чутливість до пеметрекседу.

Пеметрексед не призначений для терапії пацієнтів з плоскоклітинним недрібноклітинним раком легені.

Застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) протипоказане.

Застосування у дітей

Пеметрексед не рекомендується використовувати у педіатрії, т.к. безпека та ефективність застосування у дітей не встановлена.

З боку системи кровотворення: дуже часто – лейкопенія, нейтропенія, анемія; часто – тромбоцитопенія.

З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, анорексія, стоматит/фарингіт, діарея, підвищення рівня АЛТ та АСТ; часто – запори, біль у животі.

Дерматологічні реакції: дуже часто - висипання/лущення; часто - свербіж шкіри, алопеція; рідко – багатоформна еритема.

З боку периферичної нервової системи: часто – сенсорна чи моторна невропатія.

З боку сечовидільної системи: часто – підвищення рівня креатиніну.

З боку серцево-судинної системи: рідко – суправентрикулярна тахікардія.

Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - гарячка, фебрильна нейтропенія, алергічні реакції та приєднання вторинних інфекцій без нейтропенії.

Спільне застосування з нефротоксичними препаратами та/або нирковими речовинами може знизити кліренс пеметрекседу.

Результати досліджень in vitro свідчать, що пеметрексед мінімально взаємодіє з препаратами, які метаболізуються CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.

Фармакокінетика пеметрекседу не змінюється при застосуванні фолієвої кислоти внутрішньо, вітаміну В12 в/м та при комбінованому застосуванні з цисплатином. Загальний кліренс платини не порушується під час застосування пеметрекседу.

Пеметрексед можна застосовувати разом з ібупрофеном (по 400 мг 4 рази на добу) у хворих з нормальною функцією нирок (КК 80 мл/хв). При призначенні ібупрофену разом з пеметрекседом у хворих з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (КК 45-79 мл/хв) необхідно бути обережним.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не рекомендується застосування НПЗЗ з коротким T1/2 протягом 2 днів перед застосуванням пеметрекседу, в день застосування та протягом 2 днів після застосування.

Зважаючи на відсутність даних про можливу взаємодію між пеметрекседом і НПЗЗ з великим T1/2, усі пацієнти, які отримують НПЗЗ, повинні перервати їх застосування мінімум за 5 днів до прийому пеметрекседу, в день прийому та протягом 2 днів після прийому. Якщо потрібне спільне призначення НПЗЗ, пацієнтам потрібен суворий моніторинг токсичності, особливо мієлосупресії та токсичності з боку шлунково-кишкового тракту.

Пеметрексед несумісний із розчином Рінгера лактату та розчином Рінгера.

Спільне застосування пеметрекседу з іншими препаратами та розчинами не досліджено і тому не рекомендується.

Вводять внутрішньовенно у вигляді інфузії. Режим дозування індивідуальний, залежно від показань, схеми лікування, функції печінки.

Перед кожним введенням пеметрекседу необхідно проводити загальний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули та кількості тромбоцитів.

Для оцінки функції нирок та печінки необхідно періодично проводити біохімічний аналіз крові.

Перед початком застосування абсолютна кількість нейтрофілів становитиме ≥1500/мкл, тромбоцитів ≥100 000/мкл.

Призначення фолієвої кислоти та вітаміну В12 знижує токсичність пеметрекседу та необхідність зменшення дози при гематологічній та негематологічній токсичності 3-4 ступеня, в т.ч. нейтропенії, фебрильної нейтропенії та інфекції з нейтропенією 3-4 ступеня.

Хворим з клінічними проявами асциту та плевриту необхідно дренування випоту перед початком застосування пеметрекседу, тому що вплив цих станів на дію пеметрекседу не відомий.

Пеметрексед не рекомендується використовувати у педіатрії, т.к. безпека та ефективність застосування у дітей не встановлена.

За рецептом

Производит Пеметрексед 500мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий компания Биокад ЗАО. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Пеметрексед 500мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Пеметрексед 500мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. У нас еще есть схожая продукция, например этот товар. Необходима быстрая доставка Пеметрексед 500мг 1 шт лиофилизат для приготовления раствора для инфузий? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Алимта 500мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Пеметрексед-натив 500мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Веротрексед 500мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Пемелан 500мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Гидреа 500мг 20 шт. капсулы.