Лидокаин-виал 10% 38г спрей для местного и наружного применения

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: Діюча речовина: лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 4,6 мг; Допоміжні речовини: етанол 96% (спирт етиловий ректифікований, сорт "Екстра") - 18,4 мг, пропіленгліколь - 4,6 мг, натрію гідроксид (натрію гідроксид) - 0,23 мг, натрію сахаринату дигідрат (сахарин натрію) - 0 мг, рацементол (ментол рацемічний) – 0,092 мг, вода очищена – до 0,046 г. По 20 г (не менше 340 доз) або 38 г (не менше 650 доз) у флакони із пластику, закупорені насадкою-розпилювачем, у комплекті з адаптером. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаШвидко всмоктується зі слизових оболонок (особливо глотки та дихального тракту), ступінь всмоктування препарату визначається ступенем кровопостачання слизової оболонки, загальною дозою препарату, локалізацією ділянки та тривалістю аплікації. Після нанесення на слизову оболонку верхніх дихальних шляхів частково проковтується та інактивується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) у плазмі при нанесенні на слизову оболонку порожнини рота та верхніх дихальних шляхів – 10-20 хв. Зв'язок із білками залежить від концентрації препарату і становить 60-80% при концентрації препарату 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л). Розподіляється швидко (період напіввиведення (Т1/2) фази розподілу - 6-9 хв), спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, секретується з материнським молоком (40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці (на 90-95%) за участю мікросомальних ферментів шляхом дезалкілювання аміногрупи та розриву амідного зв'язку з утворенням менш активних порівняно з лідокаїном метаболітів (моноетилгліцинксилидин та гліцинксилідин), Т1/2 яких становить 2 год та 1. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% нормальної величини. Виводиться з жовчю та нирками (до 10% у незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виділення лідокаїну.ФармакодинамікаЛідокаїн – місцевий анестетик амідного типу. Місцевоанестезуюча дія обумовлена ​​оборотним пригніченням нервової провідності за рахунок блокади натрієвих каналів у нервових закінченнях, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів з нервових волокон. Лідокаїн володіє швидким початком дії, високою анестезуючою активністю та низькою токсичністю. При місцевому застосуванні розширює судини, не надає місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається протягом 10-15 хв.Показання до застосуванняПрепарат може бути використаний для місцевого знеболювання у таких випадках: у стоматології – для проведення термінальної (поверхневої) анестезії: знеболювання області уколу перед місцевою анестезією; розтин поверхневих абсцесів; перед накладанням швів на слизовій оболонці; перед фіксацією коронок та мостів; при лікуванні запалення ясен, пародонтопатії; екстирпація молочних зубів; видалення зубного каменю; в оториноларингології - операції на носовій перегородці та видалення поліпів носа; проведення електрокоагуляції при лікуванні носових кровотеч; усунення глоткового рефлексу та знеболювання місця введення ін'єкційної голки перед видаленням мигдаликів; розтин перитонзилярних абсцесів; пункція верхньощелепної пазухи; в акушерстві та гінекології - егшзіотомія та обробка розрізу; видалення швів; невеликі операції на піхву та шийці матки; прорив пліви; обробка ниткового нагноєння; при інструментальних та ендоскопічних дослідженнях – перед введенням зонда через ніс або рот (у т.ч. дуоденальне зондування та дробове дослідження шлункової секреції); при ректоскопії, інтубації; при рентгенографічному обстеженні - усунення нудоти та глоткового рефлексу; як аналгезуючий (знеболюючий) лікарський засіб при опіках (включаючи сонячні); укуси; контактному дерматиті (в т.ч. викликаному дратівливими рослинами); невеликих ранах (в т.ч. подряпин); поверхнева анестезія шкірних покривів за невеликих хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до лідокаїну або до будь-якого іншого компонента препарату; застосування лідокаїну у вигляді спрею для тонзилектомії та аденотомії у дітей віком до 8 років. З обережністю: Інструментальні дослідження (ректоскопія) у пацієнтів із гемороїдальною кровотечею; місцева інфекція у сфері застосування; травма слизової оболонки або шкірних покривів у сфері застосування; тяжка соматична патологія; епілепсія; брадикардія; порушення серцевої провідності; порушення функції печінки; тяжкий шок; супутні гострі захворювання; ослаблені хворі; вагітність, період грудного вигодовування; молодший дитячий вік; літній вік.Вагітність та лактаціяРезультатів контрольованих клінічних досліджень у вагітних відсутні. При необхідності використання місцевої анестезії та відсутності безпечнішого лікування препарат можна застосовувати під час вагітності. Лідокаїн виділяється в грудне молоко, проте після нанесення звичайних терапевтичних доз його кількість, що виділяється з молоком, замало, щоб завдати будь-якої шкоди грудній дитині.Побічна діяУ місці нанесення препарату: слабке печіння, яке припиняється після настання анестезії (протягом 1 хвилини), еритема, набряк, порушення чутливості. Алергічні реакції: можливий алергічний контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Застосування препарату слід припинити у разі будь-якої алергічної реакції. Частота системних реакцій після застосування аерозолю Лідокаїн дуже мала, т.к. наноситься дуже невелика кількість активного препарату, який може потрапити у кровообіг. У разі нанесення великих доз, а також при швидкому всмоктуванні, гіперчутливості, ідіосинкразії, поганій переносимості препарату можуть спостерігатися нижченаведені побічні ефекти з боку центральної нервової системи та серцево-судинної системи. З боку центральної нервової системи можуть спостерігатися системні реакції: головний біль, запаморочення, судоми, тремор, порушення зору, шум у вухах, збудження та/або депресія, почуття страху, ейфорія, занепокоєння, жар, відчуття холоду, пригнічення дихання. Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, пригнічення функції міокарда. Інші: уретрит (після місцевого нанесення).Взаємодія з лікарськими засобамиВазоконстриктори (епінефрін, фенілефрин, метоксамін) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну. Циметидин та пропранолол знижують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення та зниження печінкового кровотоку) та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів (у т.ч. стан оглушеності, сонливість, брадикардія, парестезії та ін.). Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність лідокаїну (може знадобитися збільшення дози). При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливе посилення негативного інотропного ефекту. Спільне призначення з бета-адреноблокаторами підвищує ризик розвитку брадикардії. Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібні препарати посилюють релаксацію м'язів. Прокаїнамід підвищує ризик розвитку збудження центральної нервової системи, галюцинацій. При одночасному призначенні лідокаїну та снодійних та седативних препаратів можливе посилення їх гнітючої дії на центральну нервову систему. При внутрішньовенному введенні гексобарбіталу або тіопенталу натрію на фоні дії лідокаїну можливе пригнічення дихання. Під впливом інгібіторів моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) можливе посилення місцевоанестезуючої дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори моноаміноксидази, не слід призначати лідокаїн парентерально. При одночасному застосуванні лідокаїну та ноліміксину можливе посилення гнітючого впливу на нервово-м'язову передачу, тому в такому разі необхідно стежити за функцією дихання хворого.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево, зовнішньо. Дозування може змінюватись в залежності від показань та розміру зони, що підлягає анестезії. Одна доза спрею, що звільняється натисканням на клапан, що дозує, містить 4,6 мг лідокаїну. Рекомендації щодо кількості натискань у різних сферах застосування: Стоматологія - кількість натискань 1-4; Оториноларингологія - кількість натискань 1-4; Ендоскопічні та інструментальні дослідження - Кількість натискань 2-3; Акушерство – кількість натискань 15-20; Гінекологія – кількість натискань 4-5; Дерматологія - кількість натискань 1-3. Препарат можна наносити за допомогою змоченого в ньому ватного тампона. Щоб уникнути всмоктування препарату в системний кровотік, слід застосовувати мінімальну дозу, що забезпечує ефект. Зазвичай достатньо 1-3 натискань; можливе застосування 15-20 або більше натискань (максимальна доза – 40 натискань на 70 кг маси тіла). У стоматологічній практиці у дітей краще застосовувати у вигляді змащування (щоб уникнути переляку дитини при розпиленні) шляхом попереднього просочення ватного тампона.ПередозуванняСимптоми: підвищене потовиділення, блідість шкірних покровів, нудота, блювота, запаморочення, головний біль, нечіткість зорового сприйняття, дзвін у вухах, диплопія, зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, сонливість, озноб, оніміння, метгемоглобінемія, зупинка серця. Лікування: при появі перших ознак інтоксикації (запаморочення, нудота, блювання, ейфорія) пацієнта переводять у горизонтальне положення та призначають інгаляцію кисню; при психомоторному збудженні – внутрішньовенно 10 мг діазепаму; при судомах - внутрішньовенно 1% розчину гексобарбіталу або тіопенталу натрію; при брадикардії - внутрішньовенно 0,5-1 мг атропіну, симпатоміметичні засоби (норепінефрін, фенілефрин). Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри використанні флакона слід тримати у вертикальному положенні. Слід уникати попадання в очі та дихальні шляхи (ризик аспірації). Потребує особливої ​​обережності нанесення препарату в область задньої стінки горлянки. Нанесення на слизову оболонку щік супроводжується ризиком дисфагії та подальшої аспірації, особливо у дітей. При порушенні чутливості язика та слизової оболонки щік підвищується ризик їх прикушування. Лідокаїн добре всмоктується через слизові оболонки (особливо у трахеї) та пошкоджену шкіру. Це слід брати до уваги, особливо при обробці великих ділянок тканини у дітей. У разі застосування спрею при хірургічних операціях у глотці або носоглотці слід врахувати, що лідокаїн, пригнічуючи глотковий рефлекс, потрапляє в горло і трахею і пригнічує кашльовий рефлекс, що може призвести до бронхопневмонії. Це особливо важливо у дітей, оскільки у них найчастіше викликається глотковий рефлекс. У зв'язку з цим спрей не рекомендується для місцевої анестезії перед тонзилектомією та аденотомією у дітей віком до 8 років. Слід бути обережними при нанесенні лідокаїну на пошкоджену слизову оболонку та/або інфіковані зони. Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих на епілепсію, а також при брадикардії, порушенні проведення в серці, порушенні функції печінки та тяжкому шоці, особливо коли очікується всмоктування значної кількості препарату при обробці великих ділянок тканини високими дозами. Нижчі дози слід застосовувати у ослаблених та літніх пацієнтів, при гострих захворюваннях, а також у дітей – відповідно до віку та загального стану. У дітей віком до 2 років Лідокаїн спрей рекомендується наносити ватним тампоном, змоченим у препараті. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему