Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: кетопрофен – 50 мг; допоміжні речовини: пропіленгліколь – 400 мг, етанол 96% – 100 мг, бензиловий спирт – 20 мг, натрію гідроксид – для доведення pH 7,0±0,5, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 2 мл розчину у ампулі темного скла I тип; по 5 або 10 ампул у блістері; по 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий, безбарвний чи світло-жовтий розчин.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Кетопрофен легко абсорбується із шлунково-кишкового тракту при прийомі внутрішньо. Після перорального прийому капсул кетопрофену пролонгованої дії 200 мг максимальні концентрації в плазмі Сmах від 3,1 до 3,4 ± 1,2 мг/л досягаються протягом 5 год. Біодоступність препарату становить 90%. Їда не впливає на загальну біодоступність кетопрофену, але зменшує швидкість всмоктування. Розподіл Кетопрофен на 99% пов'язаний з білками плазми, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 50% концентрації в плазмі крові. Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год. Ефективні концентрації кетопрофену визначаються в крові навіть через 24 години після його прийому. Метаболізм та виведення Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму при дії мікросомальних ферментів печінки, період напіввиведення не перевищує 2 год. Кетопрофен зв'язується з глюкуроновою кислотою і виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає. До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуроніду кетопрофену. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю більшість препарату виділяється через кишечник. При прийомі високих доз печінковий кліренс також зростає. Через кишківник виводиться до 40% препарату. У пацієнтів із печінковою недостатністю плазмова концентрація кетопрофену збільшена вдвічі (ймовірно, за рахунок гіпоальбумінемії, і внаслідок цього високого рівня незв'язаного активного кетопрофену), таким пацієнтам необхідно призначати препарат у мінімальній терапевтичній дозі. У пацієнтів з нирковою недостатністю кліренс кетопрофену знижений, проте корекція доз потрібна лише у разі тяжкої ниркової недостатності. У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену протікають повільніше, що має клінічне значення лише для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.ФармакодинамікаКетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом, що має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Завдяки інгібуванню циклооксигеназ 1 і 2 і, частково, ліпооксигенази, кетопрофен пригнічує синтез простагландинів та брадикініну, стабілізує лізосомальні мембрани. Кетопрофен не надає негативного впливу стан складового хряща.Показання до застосуванняПрепарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, серонегативні артрити (анкілозуючий спондиліт – хвороба Бехтерева, псоріатричний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера)), подагра, псевдоподагра, осте. Больовий синдром: тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; головний біль; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт (загострення), хвороба Крона (загострення)); гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; шлунково-кишкові, цереброваскулярні або інші кровотечі (або підозра на внутрішньочерепну кровотечу); ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок; печінкова недостатність тяжкого ступеня (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; підтверджена гіперкаліємія; дитячий вік (до 18 років); хронічна диспепсія; вагітність ІІІ триместр; період грудного вигодовування. З обережністю: анемія, бронхіальна астма, алкоголізм, тютюнопаління, алкогольний цироз печінки, гіпербілірубінемія, печінкова недостатність, дегідратація, сепсис, хронічна серцева недостатність (ХСН), набряки, артеріальна гіпертензія, захворювання крові (в т.ч. ішемічна хвороба серця (ІХС), цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, хронічна ниркова недостатність (ХНН) (КК 30-60 мл/хв), виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) інфекції Helicobacter pylori, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, тяжкі соматичні захворювання, одночасне застосування пероральних глюкокортикостероїдних засобів (ГКС) (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелу)селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяКетопрофен ДС протипоказаний до застосування у III триместрі вагітності. У І та ІІ триместрах вагітності застосування Кетопрофену ДС можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, застосовувати лише під наглядом лікаря. За необхідності застосування Кетопрофену ДС у період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку системи кровотворення та лімфатичної системи – рідко: геморагічна анемія, лейкопенія; Частота невідома: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, порушення функції кісткового мозку. З боку імунної системи – частота невідома: анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок). З боку нервової системи: - Нечасто: головний біль, запаморочення, сонливість; Рідко: парестезії; Частота невідома: судоми, порушення смакових відчуттів. З боку органів чуття - Рідко: нечіткість зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: Частота невідома: серцева недостатність, гіпертонія, вазодилатація. З боку дихальної системи: - Рідко: астма, носові кровотечі, набряк гортані; Частота невідома: бронхоспазм (особливо у пацієнтів з гіперчутливістю до НПЗЗ), риніт. З боку шлунково-кишкового тракту – часто: нудота, блювання, диспепсія, біль у ділянці живота; Нечасто: запори, діарея, здуття живота, гастрит; Рідко: виразка, стоматит; Дуже рідко: загострення виразкового коліту чи хвороби Крона, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація. З боку печінки та жовчовивідних шляхів - Рідко: гепатит, підвищення рівня "печінкових" ферментів та білірубіну. З боку шкірних покровів - Нечасто: шкірний висип, свербіж шкіри; Частота невідома: фотосенсибілізація, алопеція, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритема, бульозний висип, токсичний епідермальний некроліз. З боку сечовидільної системи – дуже рідко: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, аномальні значення показників функції нирок. Інші - Нечасто: набряки, втома; Рідко: Збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиКетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів та посилювати дію пероральних гіпоглікемічних та деяких протисудомних препаратів (фенітоїн). Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, глюкокортикостероїдами, етанолом підвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Одночасне призначення з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітиками, антиагрегантами (тіклопідін, клопідогрел) підвищує ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, нестероїдними протизапальними засобами, низькомолекулярними гепаринами, циклоспорином, такролімусом і триметопримом підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів повільних кальцієвих каналів, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату та дигоксину. Збільшує токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові. Поєднаний прийом з глюкокортикоїдами та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ2) збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту). Нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшувати ефективність міфепрістону. Прийом НПЗП слід починати не раніше ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Внутрішньом'язове введення: по 100 мг (1 ампула) 1-2 рази на день. Внутрішньовенне інфузійне введення кетопрофену повинно проводитись лише в умовах стаціонару. Нетривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) кетопрофену, розведених у 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію, вводиться протягом 0,5-1 години; можливе повторне введення через 8 годин. Тривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) кетопрофену, розведених у 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, лактатвмісний розчин Рінгера, 5% розчин декстрози), вводиться протягом 8 годин; можливе повторне введення через 8 годин. Кетопрофен можна поєднувати з аналгетиками центральної дії; його можна змішувати з опіоїдами (наприклад, морфін) в одному флаконі, не можна змішувати в одному флаконі з трамадолом через випадання осаду. Парентеральне введення препарату можна поєднувати із застосуванням пероральних форм (таблетки, капсули) або ректальних супозиторіїв. Тривалість терапії 48 годин (2 доби). Максимальна доза кетопрофену становить 200 мг на добу.ПередозуванняПри передозуванні кетопрофену можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність. При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування – симптоматичне; Вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт можна послабити за допомогою інгібіторів протонної помпи та простагландинів. У разі розвитку ниркової недостатності рекомендується проведення гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні НПЗП необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, а також контролювати функцію печінки та нирок, особливо у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров. Необхідно бути обережними і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні кетопрофену для лікування пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, серцево-судинні захворювання, які призводять до затримки рідини в організмі. У разі виникнення порушень з боку органів зору лікування слід негайно припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. За наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії та застосуванні високих дозувань кетопрофену пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні кетопрофену пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при лікуванні літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів, у яких, з якоїсь причини, спостерігається зниження обсягу циркулюючої крові (наприклад, після хірургічного втручання). Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам із безпліддям (у т.ч. таким, що проходить обстеження) не рекомендується використовувати препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування кетопрофеном можливе зниження швидкості психічних та рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
