Карведилол штада 12,5мг 30 шт таблетки
-
Страна:Россия
-
Форма выпуска:таб.
-
Дозировка:12.5 мг
-
Фасовка:N30
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Карведилол штада 12,5мг 30 шт таблетки инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
1 таблетка містить: діючу речовину: карведилол – 12,5 мг або 25 мг; допоміжні речовини: лудипрес ЛЦЕ (лактози моногідрат – 94,7%-98,3%, повідон 30 – 3%-4%) – 56,8/74,7 мг, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію (примелоза), кремнію діоксид колоїдний (Аеросил), магнію стеарат. Таблетки по 12,5 мг та 25 мг. По 10 або 30 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої. 3 контурні коміркові упаковки по 10 таблеток або 1 контурне коміркова упаковка по 30 таблеток разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Опис лікарської форми
Пігулки
Характеристика
Пігулки білого або майже білого кольору плоскоциліндричні з фаскою та ризиком.
Фармакотерапевтична група
Карведилол блокує альфа1-, бета1- та бета2-адренорецептори. Має вазодилатуючу, антиангінальну та антиаритмічну дію. Є потужним антиоксидантом, що усуває вільні кисневі радикали. Чинить антипроліферативну дію щодо гладком'язових клітин стінок судин. Не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості.
Завдяки блокаді бета-адренорецепторів серця знижує артеріальний тиск (АТ), серцевий викид та уріжає частоту серцевих скорочень (ЧСС), зберігаючи при цьому скоротливість міокарда. Пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади бета-адренорецепторів нирок, спричиняючи зниження активності плазмового реніну. Селективно блокуючи альфа1-адренорецептори, спричиняє розширення периферичних судин та зниження загального периферичного судинного опору (ОПСС). Поєднання блокади бета-адренорецепторів та вазодилатації має такі впливи: у хворих на артеріальну гіпертензію — зниження артеріального тиску; у хворих на ішемічну хворобу серця — протиішемічну та антиангінальну дію;у хворих з дисфункцією лівого шлуночка та недостатністю кровообігу – сприятливий вплив на гемодинамічні показники, підвищення фракції викиду та зменшення ступеня дилатації лівого шлуночка.
Не впливає на ліпідний профіль, вміст калію, натрію і магнію в плазмі крові.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо карведилол швидко всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) досягається приблизно через 1,5 години (tmax) після прийому карведилолу і становить 21 мг/л. Величина Cmax є лінійною та дозозалежною. При прийомі внутрішньо карведилол піддається пресистемному метаболізму, внаслідок якого його абсолютна біодоступність у здорових добровольців чоловічої статі становить близько 25%. Карведилол є рацематом, S стереоізомер метаболізується швидше, ніж R стереоізомер, абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 15% і 31% відповідно. Максимальна концентрація в плазмі R стереоізомеру карведилолу приблизно в 2 рази вище, ніж S стереоізомеру. Дослідження in vitro показали, що карведилол є субстратом білка-переносника Рглікопротеїну,виконує роль насоса у просвіті кишечника. Результати дослідження in vivo у здорових добровольців також підтвердили роль Р-глікопротеїну у розподілі карведилолу. Розподіл Карведилол має високу ліпофільність, з білками плазми зв'язується близько 95% карведилолу. Його обсяг розподілу становить від 1,5 л/кг до 2 л/кг. Метаболізм Карведилол піддається біотрансформації в печінці шляхом окислення та кон'югації з утворенням низки метаболітів, що виводяться з жовчю. Показано існування кишково-печінкової циркуляції вихідної речовини. 4 В результаті деметилювання та гідроксилювання фенольного кільця утворюються 3 метаболіти (їх концентрації в 10 разів нижче, ніж концентрація вихідної речовини) з βадреноблокуючою активністю (у 4'-гідроксифенольного метаболіту вона приблизно в 13 разів сильніша, ніж у самого карведилолу).3 активних метаболіту мають менш виражені вазодилатуючими властивостями, ніж карведилол. 2 гідроксикарбазольних метаболітів карведилолу є надзвичайно потужними антиоксидантами, причому їх активність у цьому відношенні в 30-80 разів перевищує таку у карведилолу. Дослідження фармакокінетики карведилолу у людини показали, що метаболізм карведилолу шляхом окиснення є стереоселективним. Результати досліджень in vitro також показали, що процес окислення і гідроксилювання можуть бути залучені різні ізоферменти цитохрому Р450, включаючи ізоферменти CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 і CYP1A2. Дослідження у здорових добровольців та пацієнтів продемонстрували, що R стереоізомер більшою мірою метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2D6, а S стереоізомер – переважно за допомогою ізоферментів CYP2D6 та CYP2C9.Генетичний поліморфізм Результати досліджень фармакокінетики карведилолу у людини показали, що ізофермент CYP2D6 відіграє значну роль у метаболізмі R та S стереоізомерів карведилолу. Концентрації R та S стереоізомерів у плазмі збільшуються у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6. На відміну від інших досліджень, результати популяційних фармакокінетичних досліджень підтвердили значення генотипу ізоферменту CYP2D6 у процесі фармакокінетики R та S стереоізомерів карведилолу. Таким чином, був зроблений висновок про те, що генетичний поліморфізм ізоферменту CYP2D6 має певну клінічну значущість. Після одноразового застосування внутрішньо в дозі 50 мг близько 60% карведилолу секретується з жовчю і виводиться через кишечник протягом 11 днів у формі метаболітів.Близько 16% виводиться нирками як карведилола чи його метаболітів. Виведення нирками незміненого карведилолу не перевищує 2%. Плазмовий кліренс карведилолу досягає приблизно 600 мл/хв, період напіввиведення (Т1/2) становить близько 2,5 години. Після внутрішнього прийому загальний кліренс S стереоізомеру карведилолу був приблизно в 2 рази більше, ніж R стереоізомеру. 5 Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням функції нирок площа під кривою «концентрація-час» (AUC), Т1/2 та плазмові Cmax не змінюються. Ниркове виведення незміненого препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю зменшується, проте зміни фармакокінетичних параметрів при цьому незначно виражені. У ході проведення діалізу карведилол не виводиться,оскільки не проходить через діалізну мембрану, ймовірно завдяки тому, що сильно зв'язується з білками плазми крові. Пацієнти з порушенням функції печінки Карведилол протипоказаний пацієнтам з клінічно маніфестним порушенням функції печінки (див. розділ "Протипоказання"). Дослідження фармакокінетики у пацієнтів із цирозом печінки показало збільшення експозиції (значення AUC) карведилолу у пацієнтів з порушенням функції печінки у 6,8 разів порівняно зі здоровими добровольцями. Пацієнти з серцевою недостатністю У дослідженні у 24 японських пацієнтів із серцевою недостатністю кліренс R та S стереоізомерів карведилолу був значно нижчим порівняно з кліренсом, що раніше спостерігався, у здорових добровольців. Дані результати свідчать про те,що фармакокінетика R та S стереоізомерів карведилолу при серцевій недостатності значно змінюється. Пацієнти похилого та старечого віку Вік не має статистично значущого впливу на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Діти Кліренс, скоригований за вагою, у дітей значно вищі порівняно з дорослою популяцією пацієнтів. Пацієнти з цукровим діабетом У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та артеріальною гіпертензією карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові натще та після їди, концентрацію глікозильованого гемоглобіну (HbA1) або дозу гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. У деяких клінічних дослідженнях було показано, що у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу карведилол не спричиняє зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією,мали інсулінорезистентність (синдром Х), але без супутнього цукрового діабету, карведилол покращує чутливість до 6 інсуліну. Аналогічні результати були отримані у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу.
Фармакодинаміка
Карведилол – блокатор α1-, β1,- та β2-адренорецепторів, має органопротективний ефект, є антиоксидантом, що усуває вільні кисневі радикали, має антипроліферативну дію щодо гладком'язових клітин стінок судин. Карведилол являє собою рацемічну суміш R(+) і S(-) стереоізомерів, кожен з яких має однакові α-адреноблокуючі та антиоксидантні властивості. Бета-адреноблокуюча дія карведилолу носить неселективний характер і зумовлена лівообертальним S(-) стереоізомером. Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і, подібно до пропранололу, має мембраностабілізуючі властивості. Блокуючи β-адренорецептори, він знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), зменшуючи вивільнення реніну,тому затримка рідини (характерна для селективних -адреноблокаторів) виникає рідко. 2 Селективно блокуючи α1-адренорецептори, карведилол знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС). Карведилол не надає несприятливого впливу на ліпідний профіль, зберігаючи нормальне співвідношення ліпопротеїнів високої та низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ). Ефективність Артеріальна гіпертензія У пацієнтів з артеріальною гіпертензією карведилол знижує артеріальний тиск (АТ) за рахунок поєднаної блокади β- та α1-адренорецепторів. Не всі обмеження, що стосуються традиційних β-адреноблокаторів, застосовуються до карведилолу. Зниження АТ не супроводжується одночасним збільшенням ОПСС, яке спостерігається при прийомі неселективних β-адреноблокаторів. Частота серцевих скорочень (ЧСС) дещо зменшується.Нирковий кровообіг та функція нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією зберігаються. Показано, що карведилол не змінює ударний об'єм крові та зменшує ОПСС; не порушує кровопостачання органів та периферичний кровотік, у тому числі у скелетній мускулатурі, передпліччях, нижніх кінцівках, шкірних покривах, головному мозку та сонній артерії. Похолодання кінцівок та підвищена стомлюваність під час фізичного навантаження спостерігаються рідко. Антигіпертензивний ефект карведилолу при артеріальній гіпертензії зберігається протягом тривалого часу. Порушення функції нирок Карведилол є ефективним засобом для лікування пацієнтів з реноваскулярною артеріальною гіпертензією, у тому числі пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або перенесли пересадку нирки.Карведилол викликає поступове зниження АТ як у день проведення діалізу, так і в дні без діалізу, причому його антигіпертензивний ефект можна порівняти з таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок. На підставі результатів, отриманих у порівняльних дослідженнях у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, зроблено висновок про те, що карведилол є більш ефективним і має кращу переносимість порівняно з блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК). Карведилол скорочує захворюваність і смертність серед пацієнтів з кардіоміопатією, які перебувають на діалізі. Мета-аналіз плацебо-контрольованих досліджень, що включають значну кількість пацієнтів (більше 4000) із хронічною хворобою нирок, підтвердив той факт,що лікування карведилолом пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка з або без симптоматики серцевої недостатності зменшує показник смертності та кількість явищ, зумовлених серцевою недостатністю. 3 Ішемічна хвороба серця (ІХС) У пацієнтів з ІХС карведилол має протиішемічну та антиангінальну дію (збільшення загальної тривалості фізичного навантаження, часу до розвитку депресії сегмента ST глибиною 1 мм та часу до виникнення нападу стенокардії), що зберігаються при тривалій терапії. Карведилол достовірно знижує потребу міокарда в кисні та активність симпатоадреналової системи. Також зменшує переднавантаження (тиск заклинювання в легеневій артерії та легеневий капілярний тиск) та постнавантаження (ОПСС).Хронічна серцева недостатність (ХСН) Карведилол знижує показник смертності та зменшує кількість госпіталізацій, зменшує симптоматику та покращує функцію лівого шлуночка у пацієнтів з ХСН ішемічного та неішемічного генезу. Ефекти карведилолу є дозозалежними.
Клінічна фармакологія
Гіпотензивні засоби
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія Есенціальна гіпертензія (в монотерапії або комбінації з іншими гіпотензивними засобами, наприклад, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів або діуретиками). Ішемічна хвороба серця (у тому числі у пацієнтів з нестабільною стенокардією та безболевою ішемією міокарда). Хронічна серцева недостатність Лікування стабільної та симптоматичної легкої, помірної та тяжкої хронічної серцевої недостатності (II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) ішемічного або неішемічного генезу в комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та діуретиками, з або без серцевих , за відсутності протипоказань
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до карведилолу або до будь-якого компонента препарату; гостра та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів; клінічно значуще порушення функції печінки; вік до 18 років (ефективність та безпека карведилолу не встановлені); атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму); виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоаурикулярну блокаду); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.); кардіогенний шок; анамнестичні вказівки на бронхоспазм та бронхіальну астму; непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (препарат містить лактозу);феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів).
З обережністю
З обережністю застосовують препарат при хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ), депресії, міастенії, гіпоглікемії, атріовентрикулярній блокаді І ступеня, тиреотоксикозі, при обширних хірургічних втручаннях і проведенні загальної анестезії, стенокардії Принцметоліз , ниркової недостатності, псоріазі
Вагітність та лактація
Дослідження на тваринах виявили наявність репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини невідомий. β-Адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода та передчасних пологів. Крім того, у плода та новонародженого можуть виникати небажані реакції (зокрема, гіпоглікемія та брадикардія, ускладнення з боку серця та легень). Дослідження на тваринах не виявили у карведилолу тератогенного ефекту. Достатнього досвіду застосування карведолу у вагітних немає. Препарат Карведилол ШТАДА протипоказаний при вагітності, за винятком випадків, коли можливі переваги його застосування у жінок перевищують потенційний ризик для плода. У тварин карведилол та/або його метаболіти проникають у грудне молоко. Невідомо, чи проникає карведилол у грудне молоко у людини,проте більшість бетаадреноблокаторів ліпофільної структури різною мірою проникають у грудне молоко. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Побічна дія
Частота небажаних реакцій класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥10%), часто (≥1%, більше 10%), нечасто (≥0,1%, більше 1%), рідко (≥0,01) %, більше 0,1%), дуже рідко (більше 0,01%), включаючи поодинокі випадки.
Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: часто – анемія; рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія.
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості (алергічні реакції).
Порушення з боку обміну речовин і харчування: часто – збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, порушення глікемічного контролю (гіперглікемія, гіпоглікемія) у пацієнтів із цукровим діабетом.
Порушення психіки: часто – депресія, пригнічений настрій; нечасто – порушення сну.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, біль голови; часто – синкопальні, пресинкопальні стани; нечасто – парестезія.
Порушення органу зору: часто – порушення зору, зменшення сльозовиділення, подразнення очей.
Порушення серця: дуже часто – серцева недостатність; часто – брадикардія, гіперволемія, затримка рідини; нечасто – атріовентрикулярна блокада, стенокардія.
Порушення з боку судин: дуже часто – виражене зниження артеріального тиску; часто – постуральна гіпотензія, порушення периферичного кровообігу 10 (похолодання кінцівок, захворювання периферичних судин, загострення синдрому «переміжної» кульгавості та синдром Рейно), підвищення артеріального тиску.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, набряк легенів, бронхоспазм у схильних пацієнтів; рідко – закладеність носа.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея, блювання, диспепсичні розлади, біль у животі; нечасто – запор; рідко – сухість слизової оболонки ротової порожнини.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірні реакції (у тому числі шкірний висип, дерматит, кропив'янка, свербіж шкіри, ураження шкіри за типом псоріазу та червоного плоского лишаю).
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у кінцівках.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів з дифузним васкулітом та/або порушенням функції нирок; рідко – порушення сечовипускання.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: нечасто – порушення потенції.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – астенія (загальна слабкість); часто – набряки, больовий синдром.
Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко – підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та гаммаглобулінтрансферази.
Опис окремих небажаних реакцій
Частота виникнення небажаних реакцій не є дозозалежною, за винятком явищ запаморочення, порушення зору та брадикардії. Запаморочення, синкопальні стани, головний біль та астенія, як правило, протікають у легкій формі та частіше виникають на початку лікування. У пацієнтів з ХСН у період збільшення дози можливе збільшення симптомів серцевої недостатності та затримка рідини (див. розділ «Особливі вказівки»). Серцева недостатність була часто поширеною небажаною реакцією як у пацієнтів, які отримують карведилол (15,4%), так і у пацієнтів, які отримують плацебо (14,5%). При терапії карведилолом оборотне погіршення функції нирок спостерігалося у пацієнтів з ХСН та низьким артеріальним тиском, ішемічною хворобою серця та
дифузними змінами судин та/або нирковою недостатністю (див. розділ «Особливі вказівки»).
Постмаркетингові спостереження
Перелічені небажані реакції були встановлені під час постмаркетингового застосування карведилолу.
Порушення з боку обміну речовин: наявність у препарату β-адреноблокуючих властивостей не виключає можливість маніфестації цукрового діабету, що латентно протікає, декомпенсації вже наявного цукрового діабету або пригнічення контрінсулярної системи.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція; серйозні шкірні небажані реакції (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса Джонсона).
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: зареєстровані рідкісні випадки нетримання сечі у жінок, оборотні після відміни карведилолу.
Взаємодія з лікарськими засобами
Фармакокінетична взаємодія
Вплив карведилолу на фармакокінетику інших препаратівОскільки карведилол є як субстратом, так і інгібітором Р-глікопротеїну, при його одночасному прийомі з препаратами, що транспортуються Р-глікопротеїном, біодоступність останніх може збільшуватися. Крім того, біодоступність карведилолу може змінюватись під дією індукторів або інгібіторів Р-глікопротеїну.
Дігоксин
У дослідженнях у здорових добровольців та пацієнтів із серцевою недостатністю відзначалося збільшення експозиції дигоксину на 20%. При цьому більший ефект спостерігався у чоловіків. Таким чином, рекомендується здійснювати контроль за концентрацією дигоксину в момент початку терапії, добору дози та відміни терапії карведилолом (див. розділ «Особливі вказівки»). При цьому карведилол не впливає на фармакокінетику внутрішньовенно введеного дигоксину.
Циклоспорин
У двох дослідженнях при призначенні карведилолу пацієнтам, які перенесли пересадку нирки та серця та отримували циклоспорин усередину, відзначалося підвищення концентрації циклоспорину. Виявилося, що карведилол збільшує експозицію циклоспорину при його внутрішньому прийомі в середньому на 10-20%. Щоб підтримувати концентрації циклоспорину в терапевтичному діапазоні, знадобилося зменшення дози циклоспорину в середньому на 10-20%. Механізм цієї взаємодії невідомий, проте не можна виключити інгібування карведилолом активності Р-глікопротеїну в кишечнику. У зв'язку з вираженими індивідуальними коливаннями концентрації циклоспорину рекомендується ретельний моніторинг його концентрації після початку терапії карведилолом та, при необхідності, відповідна корекція добової дози циклоспорину. У разі внутрішньовенного введення циклоспорину,будь-якої взаємодії з карведилолом не очікується.
Вплив інших препаратів на фармакокінетику карведилолу
Інгібітори та індуктори ізоферментів CYP2D6 та CYP2C9 можуть стереоселективно змінювати системний та/або пресистемний метаболізм карведилолу, призводячи до збільшення або зниження концентрацій R та S стереоізомерів карведилолу у плазмі крові. Деякі приклади подібних взаємодій, що спостерігалися у пацієнтів або у здорових добровольців, перераховані нижче, проте цей список не є повним.
ріфампіцин
У дослідженні за участю 12 здорових добровольців за одночасного введення рифампіцину експозиція карведилолу знижувалася приблизно до 60%, спостерігався ефект зниження дії карведилолу на показники систолічного АТ. Механізм цієї взаємодії невідомий, але швидше за все воно зумовлене індукцією Рглікопротеїну рифампіцином у кишечнику. Рекомендується ретельне спостереження за β-13 адреноблокуючою активністю у пацієнтів, які отримують карведилол у комбінації з рифампіцином.
Аміодарон
Дослідження in vitro з мікросомами людської печінки показали, що аміодарон та дезетиламіодарон пригнічували окислення R та S стереоізомеру карведилолу. У порівнянні з пацієнтами, які отримують карведилол у монотерапії, у пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують карведилол одночасно з аміодароном, концентрація R та S стереоізомерів карведилолу безпосередньо перед прийомом чергової дози збільшувалася у 2,2 рази. Ефект S стереоізомеру карведилолу проявляється за рахунок дезетиламіодарону, метаболіту аміодарону, що є потужним інгібітором ізоферменту CYP29C9. Рекомендується моніторувати β-адреноблокуючу активність у пацієнтів, які отримують карведилол одночасно з аміодароном.
Флуоксетин та пароксетин
У рандомізованому дослідженні з перехресним дизайном у 10 пацієнтів з серцевою недостатністю одночасний прийом флуоксетину (інгібітора ізоферменту CYP2D6) призводив до стереоселективного придушення метаболізму карведилолу – до підвищення середнього показника AUC для R(+) на 77% -) на 35% порівняно із групою пацієнтів, які отримують плацебо. Однак, різниці у побічних діях, величині АТ або ЧСС між двома групами не відзначалося. Вплив одноразово застосовуваного внутрішньо пароксетину (потужний інгібітор ізоферменту CYP2D6) на фармакокінетику карведилолу вивчався у 12 здорових добровольців. Незважаючи на значне зменшення експозиції R та S стереоізомерів карведилолу, клінічного значення воно не мало.
Фармакодинамічна взаємодія
Інсулін або гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо
Препарати з β-адреноблокуючими властивостями можуть посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну або гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо. Симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, можуть маскуватися або слабшати. Пацієнтам, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування, рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози крові.
Препарати, що знижують вміст катехоламінів
Пацієнти, які приймають одночасно засоби з β-адреноблокуючими властивостями та засоби, що знижують вміст катехоламінів (наприклад, резерпін та інгібітори 14 моноамінооксидази), повинні перебувати під ретельним наглядом у зв'язку з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії.
Дігоксин
Комбінована терапія засобів з β-адреноблокуючими властивостями та дигоксину може призводити до додаткового уповільнення атріовентрикулярної провідності.
Недигідропіридинові БМКК (НБМКК), аміодарон або інші антиаритмічні засоби
Одночасний прийом з карведилолом може підвищити ризик порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному застосуванні карведилолу та дилтіазему відзначалися окремі випадки порушень провідності (рідко – з порушеннями показників гемодинаміки). Як і у випадку з іншими препаратами з β-адреноблокуючими властивостями, застосування карведилолу разом з НБМКК типу верапамілу або дилтіазему, аміодароном або іншими антиаритмічними препаратами рекомендується проводити під контролем електрокардіограми (ЕКГ) та АТ.
Клонідін
Одночасне застосування клонідину з препаратами з β-адреноблокуючими властивостями може потенціювати антигіпертензивний та брадикардитичний ефект. Якщо планується припинити комбіновану терапію препаратом з β-адреноблокуючими властивостями та клонідином, першим слід відмінити β-адреноблокатор, а через кілька днів можна відмінити клонідин, поступово зменшуючи його дозу.
Гіпотензивні засоби
Як і інші препарати з β-адреноблокуючою активністю, карведилол може посилювати дію інших гіпотензивних засобів (наприклад, α1-адреноблокаторів) або препаратів, які викликають артеріальну гіпотензію як небажану реакцію.
Кошти для загальної анестезії
Слід проводити ретельне спостереження за основними показниками життєдіяльності організму під час проведення загальної анестезії у зв'язку з можливістю синергічної негативної інотропної дії карведилолу та засобів для загальної анестезії.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ)
Одночасний прийом НПЗЗ та β-адреноблокаторів може призводити до підвищення АТ та зниження контролю за АТ.
Бронходилататори (агоністи β-адренорецепторів)
Оскільки некардіоселективні β-адреноблокатори перешкоджають бронхолітичному ефекту бронходилататорів, які є стимуляторами β-адренорецепторів, необхідний ретельний контроль за пацієнтами, які отримують ці препарати.
Спосіб застосування та дози
Всередину запиваючи достатньою кількістю рідини. Есенціальна гіпертензія Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу у перші 2 дні проведення терапії, потім по 25 мг 1 раз на добу. При необхідності надалі дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної рекомендованої дози 50 мг 1 раз на добу (або розділеної на 2 прийоми). Ішемічна хвороба серця Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу протягом перших 2 днів, потім по 25 мг 2 рази на добу. При необхідності згодом дозу можна збільшувати з інтервалами не менше 2 тижнів, доводячи до максимальної добової дози, що дорівнює 100 мг, розділеної на 2 прийоми. Хронічна серцева недостатність Дозу підбирають індивідуально, необхідно ретельне спостереження лікаря. У пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди,діуретики та інгібітори АПФ, слід 8 скоригувати їх дози до початку лікування препаратом Карведилол ШТАДА. Рекомендована початкова доза становить 3,125 мг 2 рази на день протягом 2 тижнів. Для забезпечення зазначеного режиму дозування слід застосовувати препарати карведилолу інших виробників (таблетки 3125 мг або таблетки з ризиком 625 мг). При добрій переносимості дозу збільшують з інтервалами не менше 2 тижнів до 6,25 мг 2 рази на добу (1/2 таблетки 12,5 мг 2 рази на добу), потім до 12,5 мг 2 рази на добу, потім до 25 мг 2 рази на день. Дозу слід збільшувати до максимальної дози, яка добре переноситься пацієнтом. Рекомендована максимальна доза – 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з тяжкою ХСН та для пацієнтів з легким та помірним ступенем ХСН з масою тіла пацієнта менше 85 кг.У пацієнтів з легкою та помірною ХСН та масою тіла понад 85 кг – рекомендована максимальна доза становить 50 мг 2 рази на добу. Перед кожним збільшенням дози лікар повинен оглянути пацієнта для виявлення можливого зростання симптомів ХСН або вазодилатації. При транзиторному наростанні симптомів ХСН або затримці рідини в організмі слід збільшити дозу діуретиків, хоча іноді доводиться зменшити дозу препарату Карведилол ШТАДА або тимчасово відмінити його. Симптоми вазодилатації можна усунути зменшенням дози діуретиків. Якщо симптоми зберігаються, можна знизити дозу інгібітору АПФ (якщо пацієнт приймає), а потім при необхідності – дозу препарату Карведилол ШТАДА. У такій ситуації дозу препарату не слід збільшувати, поки симптоми посилення ХСН або артеріальної гіпотензії не покращаться.Якщо лікування препаратом Карведилол ШТАДА переривають більш ніж на 1 тиждень, його призначення відновлюють у меншій дозі, а потім збільшують відповідно до наведених вище рекомендацій. Якщо лікування препаратом Карведилол ШТАДА переривають більш ніж на 2 тижні, то лікування слід відновлювати з прийому препаратів карведилолу інших виробників у дозі 3,125 мг 2 рази на добу (таблетки 3,125 мг або таблетки з ризиком 6,25 мг), потім підбирають дозу відповідно до наведеними вище рекомендаціями. Дозування у особливих груп пацієнтів Порушення функції нирок Існуючі дані з фармакокінетики у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність) дозволяють вважати, що пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю корекції дози препарату Карведилол ШТАДА не потрібне.9 Порушення функції печінки Препарат Карведилол ШТАДА протипоказаний пацієнтам із клінічними проявами порушення функції печінки (див. розділ «Протипоказання»). Діти Безпека та ефективність застосування карведилолу у дітей та підлітків (більше 18 років) не встановлені (див. розділ «Фармакокінетика», підрозділ «Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів»). Пацієнти похилого віку Дані, які б продиктували необхідність корекції дози, відсутніякі продиктували б необхідність корекції дози, відсутніякі продиктували б необхідність корекції дози, відсутні
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, генералізовані судоми. Слід спостерігати пацієнтів на предмет виникнення зазначених симптомів та ознак та здійснювати їх купірування відповідно до загальноприйнятої терапії, що застосовується при передозуванні β-адреноблокаторів (наприклад, атропін, інгібітори фосфодіестерази, такі як β-симпатоміметики), а також згідно з рішенням лікаря. Оскільки при тяжкому передозуванні із симптоматикою шоку можливе подовження періоду напіввиведення карведилолу та виведення препарату з депо, необхідно продовжувати підтримуючу терапію досить тривалий час. Тривалість підтримуючої/дезінтоксикаційної терапії залежить від ступеня тяжкості передозування,її слід продовжувати до стабілізації клінічного стану пацієнта. Гемодіаліз неефективний.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Карведилол штада 12,5мг 30 шт таблетки компания Штада. Само производство расположено в стране Россия.
Тут Вы всегда можете купить Карведилол штада 12,5мг 30 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Карведилол штада 12,5мг 30 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Обязательно посетите страницу с этим товаров. Необходима быстрая доставка Карведилол штада 12,5мг 30 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Карведилол-obl 12,5мг 30 шт. таблетки, Карведилол-вертекс 25мг 30 шт. таблетки, Карведилол канон 6,25мг 30 шт. таблетки, Карведилол-тева 6,25мг 30 шт. таблетки, Ведикардол 6,25мг 30 шт. таблетки.