Каталог товаров

Бетамакс 100мг 30 шт таблетки

( 5 )
Бренд: Гриндекс
Наличие уточняйте
Вариант:
0,00 грн
2 014,00 грн
+
  • Форма выпуска:
    таб.
  • Дозировка:
    100 мг
  • Фасовка:
    N30
Способы доставки
Способы оплаты
Описание

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Бетамакс 100мг 30 шт таблетки инструкция на украинском

Склад, форма випуску та упаковка

Пігулки - 1 таб.

діюча речовина: сульпірид – 100 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; метилцелюлоза; крохмаль картопляний; крохмаль картопляний, висушений; кремнію діоксид колоїдний, безводний; магнію стеарат; тальку.

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги.

По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.


Опис лікарської форми

Пігулки круглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою.


Фармакотерапевтична група

Антипсихотичне засіб (нейролептик).


Фармакокінетика

Після перорального застосування максимальна концентрація у плазмі досягається через 3-6 годин та становить 0,73 мг/л. Біодоступність сульпіриду прийому внутрішньо - 25-35%.

Зв'язування сульпіриду із білками плазми становить близько 40%. Швидко проникає в печінку та нирки, повільніше – у тканини мозку (основна кількість препарату накопичується у гіпофізі). Концентрація сульпіриду у центральній нервовій системі (ЦНС) становить 2-5% від концентрації у плазмі. Сульпірид виділяється із грудним молоком (0,1% добової дози).

Сульпірид в організмі людини не піддається метаболізму і виводиться практично у незміненому вигляді через нирки шляхом клубочкової фільтрації (92%). Загальний кліренс – 126 мл/хв.

Період напіввиведення (Т1/2) становить близько 7 годин. Ця величина значно збільшується у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (до 20-26 годин після внутрішньовенного введення). Таким пацієнтам слід зменшити дозу сульпіриду та/або збільшити інтервал між прийомом препарату.


Фармакодинаміка

Сульпірид - атиповий антипсихотичний засіб (нейролептик), має також стимулюючу, антидепресивну та протиблювотну дію.

Антипсихотична дія обумовлена ​​блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Антипсихотична дія проявляється у дозах понад 600 мг/добу, у дозах до 600 мг/добу переважає стимулюючу та антидепресивну дію.

Стимулює секрецію пролактину, не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові та ГАМК рецептори.

Протиблювота дія обумовлена ​​блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру.

Периферична дія полягає в пригніченні пресинаптичних рецепторів. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, надаючи селективну дію на гіпоталамус, пригнічує збудження центрів симпатичної нервової системи та покращує кровопостачання шлунка, збільшує секрецію слизу у шлунку; прискорює проліферацію грануляційної тканини, формує епітелій, що регенерується, покращує проліферацію капілярів у тканинах.


Показання до застосування

Гострі психотичні розлади.

Хронічні психотичні розлади (шизофренія, хронічні нешизофренічні маячні стани: параноїдний маячня, хронічний галюцинаторний психоз).


Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до сульпіриду та/або допоміжних речовин препарату; гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, наркотичними анальгетиками; пролактинзалежні пухлини (пролактиноми гіпофіза та рак молочної залози); гіперпролактинемія; відома феохромоцитома чи підозра на неї; гостра порфірія; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцит лактази (у зв'язку з наявністю препарату лактози); одночасне застосування з леводопою, каберголіном, кінаголідом та ротиготином; одночасне застосування з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.

З обережністю:

У пацієнтів із схильністю до розвитку порушень серцевого ритму у зв'язку з тим, що сульпірид може викликати подовження інтервалу QT та збільшувати ризик розвитку тяжких шлуночкових порушень ритму, включаючи розвиток шлуночкової аритмії типу "пірует":

з брадикардією менше 55 ударів за хвилину; з порушеннями електролітного балансу, зокрема із гіпокаліємією; із вродженим подовженням інтервалу QT; одночасно одержують препарати, здатні викликати виражену брадикардію (менше 55 ударів за хвилину); гіпокаліємію; уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу QT.

У пацієнтів із злоякісним нейролептичним синдромом в анамнезі.

У пацієнтів похилого віку (підвищений ризик седації, ортостатичної гіпотензії, екстрапірамідних розладів).

Агресивна поведінка або ажитація з імпульсивністю (може знадобитися одночасне застосування седативних препаратів).

У пацієнтів похилого віку із деменцією.

У пацієнтів із факторами ризику розвитку інсульту.

У пацієнтів із хворобою Паркінсона.

У пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень.

При цукровому діабеті та за наявності факторів ризику розвитку цукрового діабету (ризик розвитку гіперглікемії, потрібен контроль концентрації глюкози в крові).

При вагітності (обмежений досвід застосування).

При нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування).

При епілепсії або судомних нападах в анамнезі (ризик зниження порога судомної готовності).

При одночасному застосуванні лікарських засобів, що містять етанол.

На фоні терапії нейролептиками, у тому числі препаратом Бетамакс, відзначалися лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Розвиток незрозумілих інфекцій або підвищення температури тіла можуть бути ознаками порушень з боку крові, що потребує негайного виконання гематологічних досліджень.

У пацієнтів, які мають в анамнезі вказівки на глаукому, кишкову непрохідність, вроджений стеноз травного тракту, затримку сечовипускання або гіперплазію передміхурової залози (оскільки препарат має м-холіноблокуючі властивості).

У пацієнтів (особливо літніх пацієнтів) з артеріальною гіпертензією через ризик розвитку гіпертонічного кризу (пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом).


Вагітність та лактація

Вагітність

Експерименти на тваринах не виявили тератогенної дії. У людини є дуже обмежені клінічні дані щодо прийому сульпіриду під час вагітності.

У зв'язку з обмеженістю досвіду застосування препарату вагітними жінками застосування сульпіриду під час вагітності не рекомендується.

Новонароджені, які під час третього триместру вагітності піддавалися внутрішньоутробному впливу антипсихотичних препаратів, включаючи Бетамакс, мають ризик розвитку у них після народження небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми або синдром "скасування", які можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про розвиток ажитації, м'язового гіпертонусу, м'язової гіпотонії, тремору, сонливості, дихальних розладів або порушень харчування. Тому новонароджені мають перебувати під постійним медичним наглядом.

Період грудного вигодовування

Сульпірид проникає у грудне молоко людини. Тому годування груддю під час лікування сульпіридом не рекомендується.


Побічна дія

Класифікація небажаних реакцій (HP) за частотою розвитку, згідно з рекомендаціями Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто (≥10%); часто (≥1% та

HP, спричинені сульпіридом, подібні до HP інших нейролептиків, але частота їх розвитку, в основному, менша.

Порушення з боку серця - Рідко: шлуночкові порушення ритму, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія. Частота невідома: подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу "пірует", зупинка серця, раптова смерть.

Порушення з боку судин – Нечасто: ортостатична гіпотензія. Частота невідома: венозні тромбоемболічні ускладнення, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, іноді летальні; підвищення артеріального тиску

Порушення з боку ендокринної системи: - Часто: гіперпролактинемія.

Загальні розлади: - Часто: збільшення маси тіла.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності "печінкових" ферментів.

Порушення з боку нервової системи: Часто: седація або сонливість, екстрапірамідні розлади (ці симптоми зазвичай оборотні після призначення протипаркінсонічних препаратів), паркінсонізм, тремор, акатизія. Нечасто: м'язовий гіпертонус, дискінезія, м'язова дистонія. Рідко: окулогірний криз. Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром, гіпокінезія, пізня дискінезія (як і при прийомі всіх нейролептиків протягом більше 3-х місяців; при цьому прийом протипаркінсонічних препаратів є неефективним або може спровокувати посилення симптомів), судоми.

Порушення з боку статевих органів та молочних залоз - Часто: болючість молочних залоз, галакторея. Нечасто: збільшення молочних залоз, аменорея, оргазмічна дисфункція (порушення оргазму), еректильна дисфункція. Частота невідома: гінекомастія.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Часто: макульозно-папульозний висип.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Нечасто: лейкопенія. Частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз.

Частота невідома: екстрапірамідні симптоми, синдром "скасування" у новонароджених.

Порушення з боку імунної системи Частота невідома: анафілактичні реакції: кропив'янка, задишка, надмірне зниження артеріального тиску, анафілактичний шок.

Порушення психіки - Часто: безсоння. Частота невідома: сплутаність свідомості.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – Нечасто: гіперсалівація.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини - Частота невідома: кривошия, тризм.

Порушення з боку обміну речовин та харчування – Частота невідома: гіпонатріємія, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.


Взаємодія з лікарськими засобами

Протипоказані комбінації

З ліводопою. Взаємний антагонізм ефектів леводопи та нейролептиків.

З агоністами дофамінових рецепторів (каберголіном, хінаголідом, ропініролом, ротиготином). Взаємний антагонізм між агоністами дофамінових рецепторів та нейролептиками.

Нерекомендовані комбінації

З етанолом. Етанол посилює седативний ефект нейролептиків. Слід уникати прийому алкогольних напоїв та лікарських засобів, що містять етанол.

З препаратами, здатними подовжувати інтервал QT або викликати розвиток шлуночкової тахікардії типу "пірует":

препарати, що викликають брадикардію: бета-адреноблокатори; блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), що уріджують частоту серцевих скорочень; клонідин, гуанфацин, серцеві глікозиди; препарати, що викликають гіпокаліємію: діуретики, що знижують концентрацію калію в крові; проносні, що стимулюють перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутрішньовенному застосуванні, глюкокортикостероїди; тетракозактид (перед застосуванням сульпіриду гіпокаліємія має бути скоригована); антиаритмічні препарати ІА класу, такі як хінідин, дизопірамід; антиаритмічні препарати ІІІ класу, такі як аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід; інші препарати, такі як пімозид; амісульприд; сультопід; тіаприд; галоперидол; тіорідазин; метадон; хлорпромазин; дроперидол; ціамемазин; піпотіазин; сертіндол; левомепромазин; антидепресанти, похідні іміпраміну; препарати літію; беприділ; цизаприд; вводиться внутрішньовенно еритроміцин; вводиться внутрішньовенно вінкамін, що вводиться внутрішньовенно спіраміцин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мізоластин; дифеманіл; галофантрин; пентамідин; лумефантрін; спарфлоксацин, азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, есциталопрам).

Якщо у пацієнтів не можна уникнути одночасного призначення цих препаратів із сульпіридом, то за пацієнтами слід проводити ретельне клінічне, лабораторне (контроль електролітного складу крові) та електрокардіографічне спостереження.

Взаємодія, яку слід брати до уваги

З гіпотензивними препаратами, нітратами та похідними нітратів. Адитивна гіпотензивна дія, збільшення ризику ортостатичної гіпотензії.

З препаратами, що пригнічують функцію ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові препарати); блокатори Н1-гістамінових рецепторів із седативною дією; барбітурати; бензодіазепіни та інші анксіолітики; снодійні препарати; антидепресанти з седативною дією (амітриптілін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін); гіпотензивні засоби центральної дії (клонідин та інші гіпотензивні препарати центральної дії); баклофен; талідомід. Можливе виражене посилення гнітючої дії ЦНС та зниження психомоторної реакції.

З антацидами та сукральфатом. При одночасному застосуванні знижується абсорбція сульпіриду. Тому при одночасному застосуванні сульпіриду та антацидів або сукральфату потрібна, як мінімум, двогодинна перерва між їх прийомом.

З препаратами літію. Збільшується ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій. За перших симптомів нейротоксичності слід припинити прийом обох препаратів.


Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди.

У всіх випадках слід застосовувати мінімальні ефективні дози. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування повинне починатися з низьких доз.

Мінімальна ефективна доза підбирається шляхом поступового підвищення дози до досягнення необхідного ефекту.

Не рекомендується застосовувати препарат у другій половині дня (після 16 годин) у зв'язку з можливою активізуючою дією препарату.

Гострі та хронічні психотичні розлади: добова доза поділяється на кілька прийомів та становить від 200 до 1000 мг.

Дози для пацієнтів похилого віку

Початкова доза сульпіриду повинна становити 1/4-1/2 дози для дорослих.

Дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок

У зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу та/або збільшити інтервал між прийомом окремих доз залежно від показників кліренсу креатиніну: при кліренсі 30-60 мл/хв дозу слід зменшувати на 30 %, а інтервали між прийомами препарату слід збільшувати у 1,5 рази; при кліренсі 10-30 мл/хв дозу слід зменшувати вдвічі, а інтервали між прийомами слід збільшувати вдвічі; при кліренсі менше 10 мл/хв. дозу слід зменшувати на 70%, а інтервали між прийомами – збільшувати в 3 рази.


Передозування

Симптоми

Досвід із передозування сульпіриду обмежений. Специфічні симптоми відсутні, можуть спостерігатися: дискінезія зі спастичною кривошиєю, висування мови та тризм. У деяких пацієнтів – життєзагрозний синдром паркінсонізму та кома. Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі.

Лікування

У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію, при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT та розвиток шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання пацієнта, при розвитку вираженого екстрапірамід. холіноблокуючі препарати.


Запобіжні заходи та особливі вказівки

Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром, що є потенційно летальним ускладненням, і виникнення якого можливе при застосуванні будь-яких нейролептиків, характеризується блідістю, гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією вегетативної нервової системи, порушенням свідомості. Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як підвищене потовиділення та лабільність артеріального тиску та пульсу можуть передувати настанню гіпертермії та бути ранніми попереджувальними симптомами. У разі незрозумілого підвищення температури тіла лікування сульпіридом має бути припинено.

Генез розвитку злоякісного нейролептичного синдрому залишається нез'ясованим. Передбачається, що у його механізмі грає роль блокада дофамінових рецепторів у смугастому тілі та гіпоталамусі, не виключається також вроджена схильність (ідіосинкразія). Розвитку синдрому можуть сприяти інтеркурентна інфекція, дегідратація або органічна ураження головного мозку.

Подовження інтервалу QT

Сульпірид може викликати подовження інтервалу QT. Відомо, що цей ефект збільшує ризик розвитку тяжких шлуночкових аритмій, таких як шлуночкова тахікардія типу "пірует".

Перед застосуванням препарату, якщо дозволяє стан пацієнта, необхідно виключити наявність факторів, що спричиняють розвиток цих тяжких порушень ритму (брадикардія менше 55 ударів на хвилину, гіпокаліємія, гіпомагніємія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності та вродженого подовженого інтервалу QT або подовження інтервалу QT, подовжують інтервал QT).

Пацієнтам з вищепереліченими факторами ризику при необхідності призначення сульпіриду необхідно бути обережними.

Гіпокаліємія та гіпомагніємія повинні бути скориговані до початку застосування препарату; крім того, слід забезпечити медичне спостереження та постійний контроль вмісту електролітів у крові та ЕКГ.

За винятком випадків термінового втручання, пацієнтам, яким потрібне лікування нейролептиками, рекомендується проводити оцінку стану та зняття ЕКГ.

Екстрапірамідний синдром

При екстрапірамідному синдромі, викликаному нейролептиками, слід призначати м-холіноблокуючі препарати (а не агоністи дофамінових рецепторів).

Інсульт

У рандомізованих клінічних дослідженнях порівняно з деякими атиповими нейролептиками з плацебо, проведеними у пацієнтів похилого віку з деменцією, спостерігалося триразове збільшення ризику розвитку цереброваскулярних подій. Механізм цього ризику не відомий. Не можна виключити збільшення такого ризику при прийомі інших нейролептиків або інших популяціях пацієнтів, тому сульпірид слід з обережністю призначати пацієнтам з факторами ризику розвитку інсульту.

Пацієнти похилого віку з деменцією

У пацієнтів похилого віку з психозами, пов'язаними з деменцією, під час лікування антипсихотичними препаратами спостерігалося підвищення ризику смерті.

Аналіз 17-ти плацебо-контрольованих досліджень (середньою тривалістю понад 10 тижнів) показав, що більшість пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, мали в 1,6-1,7 разів більший ризик смерті, ніж пацієнти, які отримували плацебо.

У ході 10-тижневого плацебо-контрольованого дослідження частота смертельних наслідків при прийомі атипових нейролептиків такими пацієнтами становила 4,5%, а при прийомі плацебо – 2,6%. Хоча причини смерті в клінічних дослідженнях з атиповими антипсихотичними препаратами варіювали, більшість причин смертей були або серцево-судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційними (наприклад, пневмонія) за природою.

Спостережні дослідження підтвердили, що подібно до лікування атиповими антипсихотичними препаратами, лікування звичайними антипсихотичними препаратами також може збільшувати смертність. Ступінь, до якої збільшення смертності може бути обумовлене антипсихотичним препаратом, а не деякими особливостями пацієнтів, незрозуміла.

Венозні тромбоемболічні ускладнення

При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозних тромбоемболічних ускладнень, іноді летальних. Тому сульпірид слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із факторами ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень.

Пацієнти з епілепсією

У зв'язку з тим, що нейролептики можуть знижувати епілептогенний поріг при призначенні сульпіриду пацієнтам з епілепсією, останні повинні знаходитися під суворим медичним наглядом.

Пацієнти з хворобою Паркінсона, які отримують агоністи дофамінових рецепторів

Крім виняткових випадків, цей препарат не повинен застосовуватися у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Якщо є необхідність лікування нейролептиками пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують агоністи дофамінових рецепторів, слід провести поступове зниження доз останніх до повної відміни (різка відміна агоністів дофамінових рецепторів може підвищити ризик розвитку у пацієнта злоякісного нейролептичного синдрому).

Пацієнти з порушенням ниркової функції

Слід застосовувати менші дози.

Пацієнти з цукровим діабетом або факторами ризику розвитку цукрового діабету

Оскільки повідомлялося про розвиток гіперглікемії у пацієнтів, які приймали атипові антипсихотичні засоби, пацієнтам із встановленим діагнозом цукрового діабету або з факторами ризику його розвитку, яким призначають лікування сульпіридом, необхідно моніторувати концентрацію глюкози в крові.

Вживання етанолу

Вживання алкогольних напоїв, що містять етанол, або застосування лікарських засобів, що містять етанол, під час лікування препаратом Бетамаксу суворо забороняється.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Під час лікування препаратом БЕТАМАКС забороняється керування транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають збереження уваги та швидкості психомоторних реакцій (оскільки при застосуванні навіть у рекомендованих дозах препарат може викликати седацію).


Умови відпустки з аптек

За рецептом


Відео на цю тему

Информация, касающаяся данного товара


Производит Бетамакс 100мг 30 шт таблетки компания Гриндекс. Тут Вы всегда можете купить Бетамакс 100мг 30 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Бетамакс 100мг 30 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Возможно, Вас заинтересует информация про этот товар. Необходима быстрая доставка Бетамакс 100мг 30 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Сульпирид белупо 50мг 30 шт. капсулы, Просульпин 50мг 30 шт. таблетки, Галоперидол-ратиофарм 2мг/мл 30мл капли для приема внутрь, Флюанксол 5мг 100 шт. таблетки покрытые оболочкой, Неулептил 4% 30мл раствор для приема внутрь.

(25332)
Отзывы
Пока нет комментариев
Написать отзыв
Имя*
Email
Введите комментарий*
Рекомендуемые товары
Быстрый заказ
Дозування: 50 мг Фасування: N30 Форма випуску: капс. Упакування: фл. Виробник: Білупо Завод-виробник: Білупо(Хорватія) Действующее вещество: Сульпирид.
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: галоперидол 2 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 90 мг, пропілпарагідроксибензоат – 10 мг, молочна кислота – 170 мг, вода очищена – 99.7 г. 30 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі для прийому внутрішньо; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні допамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не чинить холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів. Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення.ФармакокінетикаАбсорбція прийому внутрішньо - 60%. C max ;у плазмі досягається при прийомі внутрішньо через 3 год, після внутрішньом'язового введення -10-20 хв. Vd; - 15-35 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 92%. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізм галоперидолу прискорюється фермент-індукувальними речовинами (фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін). У метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором CYP2D6. Активних метаболітів немає. T1/2 ;при прийомі внутрішньо - 24 год (12-37 год). Виводиться з жовчю та сечею: після прийому внутрішньо з жовчю виводиться 15%, із сечею – 40% (в т.ч. 1% – у незміненому вигляді). Через велику Vd ;і низьку концентрацію в плазмі крові тільки дуже мала кількість галоперидолу видаляється діалізом.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняГострі психотичні синдроми, що супроводжуються маренням, галюцинаціями, розладами мислення та свідомості, кататонічні синдроми, деліріозні та інші екзогенні психотичні синдроми; хронічні ендогенні та екзогенні психози (пригнічення симптомів та профілактика рецидивів); психомоторне збудження; блювання, заїкуватість, при неможливості проведення іншої терапії або стійкості до лікування.Протипоказання до застосуванняКома різного генезу; діти віком до 3 років; вагітність; період лактації; тяжке пригнічення функції ЦНС на тлі інтоксикації ксенобіотиками; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною або екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона); підвищена чутливість до галоперидолу та/або інших похідних бутирофенону або інших допоміжних речовин препарату. З обережністю Гостра інтоксикація алкоголем, опіоїдними анальгетиками, снодійними або психотропними препаратами, які пригнічують ЦНС; печінкова та ниркова недостатність; гіпокаліємія; брадикардія; подовження інтервалу QT (в т.ч. синдром вродженого подовження інтервалу QT) або схильність до цього -одночасний прийом препаратів, які можуть сприяти розвитку гіпокаліємії; інші клінічно значущі порушення з боку серця (зокрема, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії); пролактинзалежні пухлини (наприклад, пухлини молочної залози); тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатична дисрегуляція; ендогенна депресія; захворювання системи кровотворення; злоякісний нейролептичний синдром в анамнезі; органічні захворювання головного мозку та епілепсія; гіпертиреоз. Особлива ;обережність ;потрібна у пацієнтів з неврологічними симптомами пошкодження підкіркових структур головного мозку та зниженим порогом судомної готовності (в анамнезі або на тлі припинення прийому алкоголю), т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності, тому можуть спостерігатися судоми типу "grandmal". Пацієнтам з епілепсією лікування галоперидолом повинно проводитись лише за умови продовження протисудомної терапії. Галоперидол не слід застосовувати при тяжких депресивних станах. При супутніх депресіях та психозі галоперидол слід комбінувати з антидепресантами. Т.к. тироксин може сприяти зростанню частоти небажаних ефектів, пов'язаних із прийомом галоперидолу, пацієнти з гіпертиреозом не повинні отримувати лікування галоперидолом, за винятком випадків, коли їм паралельно проводиться адекватна антитиреоїдна терапія.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Галоперидол-ратіофарм під час вагітності протипоказане. Перед початком лікування слід проводити тест на вагітність. Під час лікування препаратом слід використовувати ефективні методи контрацепції. Галоперидол виділяється із грудним молоком. Застосування препарату Галоперидол-ратіофарм у період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Діти старше 3-х років. Лікування починають із дози 0.025-0.05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла. Дітям до 3 років препарат протипоказаний.Побічна діяПри застосуванні дози 1-2 мг на добу небажані ефекти не виражені і мають транзиторний характер. При застосуванні вищих доз збільшується частота розвитку небажаних реакцій. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), відчуття занепокоєння, тривога, збудження, страх, акатизія, ейфорія, депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції - загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя, незвичайне положення тіла, неконтрольовані з тулуба, рук і ніг), злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску,підвищене потовиділення, нетримання сечі, м'язова ригідність, епілептичні напади, непритомність). З боку серцево-судинної системи: ;при застосуванні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмія, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків). З боку дихальної системи: порушення ритму дихання, задишка, пневмонія (бронхопневмонія). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея, запор, порушення функції печінки, жовтяниця. З боку органів кровотворення: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія, моноцитоз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. З боку органів чуття: ; катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. Алергічні реакції: ;макулопапульозні зміни шкіри, акне, реакції фотосенсибілізації, бронхоспазм, ларингоспазм, гіперпірексія. Лабораторні показники: гіпонатріємія, гіперглікемія, гіпоглікемія. Інші: алопеція, тепловий удар, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом етанолу та галоперидолу може посилювати дію алкоголю та призводити до артеріальної гіпотензії. Підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та інших снодійних препаратів, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних препаратів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних препаратів (зниження порога судомної активності галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних препаратів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може бути потрібна корекція дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтації у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який, у свою чергу, зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів). М-холіноблокуючі препарати, блокатори гістамінових H1-рецепторів I покоління та антидискінетичні препарати можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. При одночасному застосуванні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може спричинити необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дози1 мл розчину (20 крапель) містить 2 мг галоперидолу; 10 крапель містять 1 мг галоперидолу. Індивідуальна доза визначається лікарем і залежить від клінічної картини, особливостей перебігу захворювання, віку та переносимості препарату. Добову дозу необхідно розділити на 1-3 прийоми, при високих дозах можливий частіший прийом окремих доз. Якщо лікар не визначив для пацієнта індивідуальної дози, зазвичай застосовують такі схеми лікування. Краплі для вживання приймають під час їжі, дозують за допомогою чайної ложки, додаючи в напої або їжу, або на шматочку цукру (крім пацієнтів з цукровим діабетом). Дорослі. Початкова доза – по 0.5-1.5 мг 2-3 рази на добу. Потім дозу поступово збільшують на 0.5-2 мг на добу (у резистентних випадках на 2-4 мг на добу) до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. При купуванні гострої симптоматики в стаціонарних умовах початкові добові дози можуть підвищуватися до 15 мг на добу, в терапевтично резистентних випадках - вище. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу. Середня терапевтична доза 10-15 мг на добу, при хронічних формах шизофренії - 20-40 мг на добу, в резистентних випадках - до 50-60 мг на добу. Підтримуючі дози (поза загостренням) в амбулаторних умовах можуть коливатися - 0.5-5 мг на добу. Діти старше 3-х років. Лікування починають із дози 0.025-0.05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла. Пацієнти похилого віку та фізично ослаблені пацієнти. Лікування починають із разових доз, що не перевищують 0.5-1.5 мг. Добову дозу не рекомендується збільшувати більше 5 мг на добу. Дітям, пацієнтам похилого віку та ослабленим пацієнтам; дози збільшують не частіше ніж 1 раз на 3-5 днів.ПередозуванняЧерез широкий терапевтичний індекс інтоксикація розвивається зазвичай лише у випадках вираженого передозування. ;Симптоми передозування: тяжкі екстрапірамідні порушення: гострі дискінетичні або дистонічні симптоми, глоссофарингеальний синдром, судома погляду, спазми гортані, горлянки; сонливість, іноді кома, збудження та сплутаність свідомості з делірієм; рідше – епілептичні напади; гіпертермія чи гіпотермія; серцево-судинна система: зниження або підвищення АТ, тахікардія або брадикардія, зміни на ЕКГ, такі як подовження інтервалів PQ та QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків, серцево-судинна недостатність; рідко - м-холіноблокуючі ефекти: затуманеність зору, напад підвищення внутрішньоочного тиску, парез кишечника, затримка сечі; рідко – респіраторні ускладнення: ціаноз, пригнічення дихання, дихальна недостатність, аспірація, пневмонія. Лікування; симптоматичне та підтримуюче, з дотриманням загальних принципів лікування передозування, при цьому необхідно враховувати наступні обставини. Спроби викликати блювання можуть бути утруднені протиблювотним ефектом антипсихотичних препаратів. Через швидке всмоктування промивання шлунка рекомендується лише у випадках ранньої діагностики передозування. Форсований діурез та діаліз мало ефективні. Аналептики протипоказані, т.к. на фоні застосування галоперидолу через зниження порога судомної готовності є тенденція до розвитку епілептичних нападів. Якщо розвиваються тяжкі екстрапірамідні симптоми, слід застосувати протипаркінсонічні препарати, наприклад, біпериден внутрішньовенно; може знадобитися застосування протипаркінсонічних засобів протягом кількох тижнів. Пацієнтам у комі виконується інтубація. Спазм фарингеальних м'язів може ускладнювати інтубацію; у цьому випадку можливе застосування міорелаксантів короткої дії. У пацієнтів із симптомами інтоксикації показники ЕКГ та основні функціональні показники організму повинні постійно контролюватись аж до їх нормалізації. При артеріальній гіпотензії через посилення парадоксальних ефектів не слід застосовувати препарати адреналінового ряду (епінефрін (адреналін)), що впливають на кровообіг; натомість повинні застосовуватися препарати типу норадреналіну (наприклад, безперервні краплинні інфузії норадреналіну (норепінефрину)) або ангіотензинаміду. Бетаадреноміметиків слід уникати через те, що вони викликають посилення вазодилатації. Гіпотермію лікують повільним зігріванням. Інфузійні розчини для застосування у пацієнтів із гіпотермією повинні підігріватися. При сильній лихоманці слід застосовувати жарознижувальні засоби, якщо необхідно - крижані ванни. М-холіноблокуючі симптоми можуть усунутись застосуванням фізостигміну (1-2 мг внутрішньовенно) (при необхідності повторити); застосування у стандартній повсякденній практиці не рекомендується через важкі небажані ефекти цього лікарського препарату. Протисудомні препарати застосовують для лікування повторних епілептиформних судом за умови, що можливе проведення штучної вентиляції легень, оскільки є ризик пригнічення дихання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні, особливо в перші три місяці лікування, лихоманки, гінгівіту та стоматиту, фарингіту, гнійної ангіни та грипоподібних симптомів необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Слід уникати самолікування анальгетиками. До початку лікування галоперидолом пацієнтам необхідно провести дослідження загального аналізу крові (включаючи диференційований підрахунок формених елементів крові та числа тромбоцитів), показників ЕКГ та електроенцефалограми. При виявленні відхилень від норми галоперидол можна застосовувати лише за абсолютними показаннями та за умови проведення обов'язкових контрольних досліджень загальних показників крові. До початку лікування необхідна корекція гіпокаліємії. У пацієнтів з органічними ушкодженнями головного мозку, артеріосклеротичними цереброваскулярними захворюваннями та ендогенною депресією при терапії галоперидолом потрібна особлива обережність. У зв'язку з тим, що у літніх пацієнтів та пацієнтів із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи можуть спостерігатися порушення внутрішньосерцевої провідності, на фоні терапії рекомендується регулярний моніторинг серцевої діяльності. У пацієнтів з феохромоцитомою, нирковою недостатністю, серцевою недостатністю або церебральною недостатністю на фоні терапії галоперидолом можуть розвиватися гіпотензивні реакції, тому такі пацієнти потребують ретельного спостереження. Незважаючи на те, що поширеність пізніх дискінезій достатньо не вивчена, літні пацієнти (особливо літні жінки) схильні до розвитку цього стану. Ризик розвитку пізніх дискінезій, особливо незворотного типу, зростає зі збільшенням тривалості лікування та при застосуванні антипсихотичних доз. Пізні дискінезії можуть розвинутись і після короткочасного лікування в низьких дозах. Антипсихотичне лікування спочатку може маскувати симптоми первинної пізньої дискінезії. Симптоми можуть виявлятися після відміни препарату. Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик розвитку реакцій фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування». Протиблювота дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику цих станів, першим симптомом яких є нудота. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно уникати (особливо на перших етапах лікування) або дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Быстрый заказ
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: флупентиксолу дигідрохлорид 5.84 мг, що відповідає вмісту флупентиксолу 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 38 мг, крохмаль картопляний – 77 мг, желатин – 3.32 мг, тальк – 9.1 мг, магнію стеарат – 0.65 мг. Склад оболонки: желатин – 0.558 мг, сахароза – 60.9 мг, сахароза порошок – 49.2 мг, заліза оксид жовтий (Е172) – 0.3 мг, поліруючий віск Capol 1295® (суміш бджолиного воску білого та карнаубського воску) – qs 50 шт. - контейнери пластикові (2); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; (цукровою) коричнево-жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має виражену антипсихотичну дію, а також активуючу, антидепресивну та анксіолітичну дію. Прояв ефектів флупентиксолу залежить від його дози. Вважають, що антипсихотичне дію нейролептиків обумовлено блокадою допамінових рецепторів у ЦНС. Похідні тіоксантенів мають високу спорідненість до допамінових D1- і D2-рецепторів. На відміну від флупентиксолу гідрохлориду, флупентиксол деканоат є депо формою, його дія зберігається протягом 2-4 тижнів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо C max ;флупентиксолу в плазмі досягається через 3-6 годин. Біодоступність становить близько 40%. Флупентиксол і цис-(Z)-флупентиксолу деканоат незначно проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності. Після внутрішньом'язового введення флупентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис-(Z)-флупентиксол та деканову кислоту. C max ;цис-(Z)-флупентиксолу в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. При прийомі внутрішньо біологічний T1/2 становить приблизно 35 год. Виводиться флупентиксол у вигляді метаболітів, головним чином, через кишечник та частково нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняДля застосування в дозах до 3 мг на добу: депресія легкого та середнього ступеня з тривогою, астенією та відсутністю ініціативи; хронічні невротичні розлади з тривогою, депресією та апатією; психосоматичні порушення з астенічними реакціями; гостра та ситуаційно зумовлена ​​тривога, стресові стани, при яких не потрібен седативний/снодійний ефект (особливо при підозрі, що пацієнт схильний до зловживання транквілізаторами). Для застосування у дозах 3-40 мг на добу: психотичні стани з переважанням галюцинацій, параноїдного марення та порушень мислення, що супроводжуються також апатією, анергією та аутизмом. Для застосування у дозах 40-150 мг на добу: гострі та хронічні психози (в т.ч. шизофренія), резистентні до терапії; алкогольний абстинентний синдромПротипоказання до застосуванняГостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація барбітуратами, опіоїдними анальгетиками, коматозні стани, ЗНС, центральна гіпертермія в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, паркінсонізм, гострі лихорадкові захворювання.Вагітність та лактаціяФлупентиксол та його активний метаболіт у незначних кількостях проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих концентраціях виділяються із грудним молоком. Не рекомендується застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі транзиторне безсоння (особливо після попереднього лікування нейролептиками з седативною дією), седативну дію (при застосуванні у високих дозах), екстрапірамідні порушення (переважно на початку лікування); рідко, при тривалій терапії – пізня дискінезія. З боку травної системи: можливі транзиторні зміни функціональних тестів печінки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні флупентиксол посилює ефекти лікарських засобів, що надають пригнічуючу дію на ЦНС, а також етанолу; може потенціювати дію засобів для наркозу. При одночасному застосуванні можливе зменшення та повне пригнічення гіпотензивної дії гуанетидину та засобів з аналогічним механізмом дії. При одночасному застосуванні можливе зменшення ефектів леводопи та адренергічних засобів. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливий розвиток екстрапірамідних порушень; з метоклопрамідом, піперазином – підвищується ризик розвитку екстрапірамідних розладів.Спосіб застосування та дозиДозу, частоту та тривалість застосування встановлюють індивідуально залежно від показань, що використовується лікарської форми та схеми лікування. При прийомі внутрішньо добова доза варіює від 1 мг до 40 мг на 1-3 прийоми. При внутрішньом'язовому введенні разова доза варіює від 20 мг до 200 мг з інтервалом 2-4 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати флупентиксол у недостатньо високих дозах у пацієнтів у стані збудження або гіперактивності. З обережністю застосовують у пацієнтів із судомним синдромом, хронічним гепатитом, серцево-судинними захворюваннями. При розвитку ЗНС слід негайно припинити застосування флупентиксолу та розпочати невідкладну симптоматичну терапію. У разі попередньої терапії нейролептиками із седативною дією їх прийом слід припиняти поступово. При тривалому застосуванні флупентиксолу у підвищених дозах необхідно проводити регулярне обстеження стану пацієнта з метою переходу на лікування з використанням менших доз. У період лікування флупентиксолом протипаркінсонічні засоби слід призначати лише за наявності відповідних показань та не застосовувати профілактично. Флупентиксол не слід застосовувати одночасно з гуанетидином та іншими засобами з подібним механізмом дії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча в більшості випадків препарат не викликає седативного ефекту, необхідно враховувати можливість його впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. При застосуванні флупентиксолу (особливо на початку лікування) слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності до визначення індивідуальної реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему