Беталок 100мг 100 шт таблетки
-
Страна:Великобритания
-
Форма выпуска:таб.
-
Дозировка:100 мг
-
Фасовка:N100
Бета1-адреноблокатор селективный.
Беталок 100мг 100 шт таблетки инструкция на украинскомСклад, форма випуску та упаковка
Пігулки - 1 таб.
активна речовина: метопрололу тартрат – 100 мг; допоміжні речовини: лактози; моногідрат; магнію стеарат; карбоксиметилкрохмаль натрію; кремнію діоксид колоїдний безводний; повідон.у флаконах пластикових по 30 шт.; у пачці картонної 1 флакон.
Опис лікарської форми
Таблетки двоопуклі, круглої форми, білого кольору з ризиком та гравіюванням A/mE на одній стороні.
Фармакотерапевтична група
Бета1-адреноблокатор селективний.
Фармакокінетика
Метопролол майже повністю абсорбується після прийому внутрішньо. При прийомі препарату в межах терапевтичних доз концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від прийнятої дози. ТCmax 1.5-2 години після прийому препарату.
Після прийому внутрішньо першої дози метопрололу системного кровообігу досягає близько 50% дози. При повторних прийомах показник системної біодоступності збільшується до 70%. Прийом препарату разом із їжею може підвищити системну біодоступність на 30-40%. Зв'язок з білками плазми низький, близько 5-10%.
Метаболізм та виведення
Метопролол піддається окисному метаболізму в печінці з утворенням 3-х основних метаболітів, жоден з яких не має клінічно значимого β-блокуючого ефекту.
Близько 5% від прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, в окремих випадках цей показник може досягати 30%.
Середній T1/2 метопрололу з плазми становить близько 3.5 годин (мінімально - 1 година, максимально - 9 годин). Плазмовий кліренс становить приблизно 1 л/хв.
У пацієнтів похилого віку немає значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з пацієнтами молодого віку. Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюється у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Виведення метаболітів у таких пацієнтів, однак, знижено. Значне накопичення метаболітів спостерігалося у пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації менше 5 мл/хв. Однак, таке накопичення метаболітів не посилює Р-блокуючий ефект. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки фармакокінетика метопрололу (через низький рівень зв'язку з білками) змінюється незначно. Однак у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом біодоступність метопрололу може збільшуватись, а загальний кліренс зменшуватись.У пацієнтів з портокавальним анастомозом загальний кліренс становив приблизно 300 мл/хв, а площа під кривою концентрація у плазмі крові – час (AUC) була у 6 разів більша, порівняно з аналогічним показником у здорових пацієнтів.
Фармакодинаміка
Метопролол - β1-адреноблокатор, що блокує β1-рецептори в дозах значно менших, ніж дози, потрібні для блокування β2-рецепторів. Метопролол має незначний мембраностабілізуючий ефект і не проявляє активності часткового агоніста. Метопролол знижує або інгібує агоністичну дію, яку мають на серцеву діяльність катехоламіни, що виділяються при нервових та фізичних стресах. Це означає, що метопролол має здатність перешкоджати збільшенню ЧСС, хвилинного об'єму та посиленню скоротливості серця, а також підвищенню АТ, що викликаються різким викидом катехоламінів.
Пацієнтам із симптомами обструктивних захворювань легень при необхідності можна призначати метопролол у поєднанні з β2-адреноміметиками. При сумісному використанні з β2-адреноміметиками Беталок® у терапевтичних дозах меншою мірою впливає на бронходилатацію, що викликається β2-адреноміметиками, ніж неселективні β-адреноблокатори. Метопролол меншою мірою, ніж неселективні β-адреноблокатори, впливає на продукцію інсуліну та вуглеводний метаболізм. Вплив препарату Беталок на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений у порівнянні з неселективними р-адреноблокаторами.
Клінічні дослідження показали, що Беталок може викликати незначне підвищення рівня тригліцеридів та зменшення вмісту вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках відзначалося незначне зменшення фракції ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ), що менш виражено, ніж у разі застосування неселективних Р-адреноблокаторів. Однак в одному з клінічних досліджень було показано значне зниження рівня загального холестерину в сироватці при лікуванні метопрололом протягом декількох років.
Якість життя в період лікування препаратом Беталок не погіршується або покращується. Поліпшення якості життя під час лікування препаратом Беталок® спостерігали у пацієнтів після інфаркту міокарда.
Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія: зниження артеріального тиску та зменшення ризику серцево-судинної та коронарної смерті (включаючи раптову смерть); стенокардія; порушення ритму серця, включаючи суправентрикулярну тахікардію; ослі інфаркту міокарда (у комплексній терапії); функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією; профілактика нападів мігрені; гіпертиреоз (комплексна терапія).
Протипоказання до застосуваннявідома підвищена чутливість до метопрололу та його компонентів або до інших β-адреноблокаторів; AV-блокада II та III ступеня, серцева недостатність на стадії декомпенсації, клінічно значуща синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, виражені порушення периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія; хворі на гострий інфаркт міокарда при ЧСС менше 45 ударів на хвилину, інтервалом PQ більше 0,24 с або сАД менше 100 мм рт.ст; пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, протипоказане внутрішньовенне введення блокаторів «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу; серйозні периферичні судинні захворювання (при загрозі гангрени); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Пацієнти, які отримують тривалу іл інтермітуючу терапію інотропними засобами, що діють на β-адренорецептори.
З обережністю: AV-блокада І ступеня, стенокардія Принцметала, ХОЗЛ (емфізема легень, хронічний обструктивний бронхіт, бронхіальна астма), цукровий діабет, тяжка ниркова недостатність.
Вагітність та лактація
Вагітність
Як і більшість препаратів, Беталок не слід призначати під час вагітності та в період грудного годування, за винятком тих випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як і інші антигіпертензивні засоби, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, наприклад, брадикардію у плода, новонароджених або дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, у зв'язку з чим слід бути особливо обережними при призначенні β-адреноблокаторів в останній триместр вагітності та безпосередньо перед пологами .
Період лактації
Кількість метопрололу, що виділяється в грудне молоко, та β-адреноблокуючу дію у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні (при прийомі матір'ю метопрололу в терапевтичних дозах), є незначними.
Побічна дія
Беталок® добре переноситься пацієнтами, і побічні ефекти здебільшого є легкими та оборотними.
В результаті клінічних досліджень або при застосуванні препарату Беталок (метопрололу тартрат) у клінічній практиці були описані такі небажані побічні ефекти. У багатьох випадках причинно-наслідковий зв'язок із лікуванням препаратом Беталок® не був встановлений. Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто (>10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%) та дуже рідко (
З боку ССС: часто - брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю), похолодання кінцівок, серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів із гострим інфарктом міокарда, AV блокада І ступеня; рідко – інші порушення серцевої провідності, аритмії; дуже рідко – гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу.
З боку центральної нервової системи: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - запаморочення, біль голови; нечасто - парестезії, судоми, депресія, ослаблення уваги, сонливість або безсоння, нічні кошмари; рідко: підвищена нервова збудливість, тривожність, імпотенція/сексуальна дисфункція; дуже рідко – амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, біль у ділянці живота, діарея, запор; нечасто - блювання; рідко – сухість у роті.
З боку шкірних покровів: нечасто – висип (у вигляді кропив'янки), підвищена пітливість; рідко – випадання волосся; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення псоріазу.
З боку печінки: рідко – порушення функції печінки.
З боку органів дихання: часто задишка при фізичному зусиллі; нечасто – бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою; рідко – риніт.
З боку органів чуття: рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко - дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.
З боку обміну речовин: нечасто збільшення маси тіла.
З боку скелетно-м'язової системи: дуже рідко – артралгія.
З боку системи крові: дуже рідко – тромбоцитопенія.
З боку печінки: дуже рідко – гепатит.
Взаємодія з лікарськими засобами
Слід уникати спільного призначення препарату Беталок з наступними препаратами:
Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (дослідження проводилося з фенофарбіталом) незначно посилюють метаболізм метопрололу, внаслідок індукції ферментів.
Пропафенон: при призначенні пропафенону чотирьом пацієнтам, які отримували лікування метопрололом, відзначалося збільшення плазмової концентрації метопрололу в 2-5 разів, при цьому у двох пацієнтів відзначалися побічні ефекти, характерні для метопрололу. Ця взаємодія була підтверджена під час дослідження на 8 добровольцях. Ймовірно, взаємодія зумовлена інгібуванням пропафеноном, подібно до хінідину, метаболізму метопрололу за допомогою системи цитохрому P4502D6. Зважаючи на те, що пропафенон має властивості β-адреноблокатора, спільне призначення метопрололу та пропафенону не є доцільним.
Верапаміл: комбінація β-адреноблокаторів (атенололу, пропранололу та піндололу) та верапамілу може викликати брадикардію та призводити до зниження АТ. Верапаміл та β-адреноблокатори мають взаємодоповнюючий інгібуючий ефект на атріо-вентрикулярну провідність та функцію синусового вузла.
Комбінація препарату Беталок з наступними препаратами може вимагати корекції дози:
Антиаритмічні засоби І класу: Антиаритмічні засоби І класу та β-адреноблокатори можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати подібної комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням AV провідності. Взаємодія описана на прикладі дизопіраміду.
Аміодарон: Спільне застосування аміодарону та метопрололу може призводити до вираженої синусової брадикардії. Зважаючи на дуже тривалий період напіввиведення аміодарону (50 днів), слід враховувати можливу взаємодію через тривалий час після відміни аміодарону.
Ділтіазем: Ділтіазем та β-адреноблокатори взаємно посилюють інгібуючий ефект на AV провідність та функцію синусового вузла. При комбінації метопрололу з дилтіаземом спостерігалися випадки вираженої брадикардії.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ послаблюють антигіпертензивний ефект β-адреноблокаторів. Ця взаємодія найбільш документована для індометацину. Не зазначено описаної взаємодії для суліндаку. У дослідженнях з диклофенаком описаної реакції не спостерігалося.
Дифенгідрамін: Дифенгідрамін зменшує кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу в 2.5 рази. Одночасно спостерігається посилення дії метопрололу.
Епінефрін (адреналін): Повідомлялося про 10 випадків вираженої артеріальної гіпертензії та брадикардії у пацієнтів, які приймали неселективні β-адреноблокатори (включаючи піндолол та пропранолол) та отримували епінефрин (адреналін). Взаємодія відзначено й у групі здорових добровольців. Передбачається, що подібні реакції можуть спостерігатися і при застосуванні епінефрину разом із місцевими анестетиками при випадковому попаданні до судинного русла. Передбачається, що цей ризик набагато нижчий при застосуванні кардіоселективних β-адреноблокаторів.
Фенілпропаноламін: Фенілпропаноламін (норефедрін) у разовій дозі 50 мг може викликати підвищення діастолічного АТ до патологічних значень у здорових добровольців. Пропранолол в основному перешкоджає підвищенню АТ, що викликається фенілпропаноламіном. Однак, β-адреноблокатори можуть викликати реакції пародоксальної артеріальної гіпертензії у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Повідомлялося про кілька випадків розвитку гіпертонічного кризу на фоні прийому фенілпропаноламіну.
Хінідин: Хінідин пригнічує метаболізм метопрололу у особливої групи пацієнтів зі швидким гідроксилюванням (у Швеції приблизно 90% населення), викликаючи, головним чином, значне збільшення плазмової концентрації метопрололу та посилення β-блокади. Вважають, що така взаємодія характерна і для інших р-адреноблокаторів у метаболізмі яких бере участь цитохром P4502D6.
Клонідин: Гіпертензивні реакції при різкій відміні клонідину можуть посилюватися при сумісному прийомі β-адреноблокаторів. При сумісному застосуванні, у разі відміни клонідину, припинення прийому β-адреноблокаторів слід розпочинати за кілька днів до відміни клонідину.
Рифампіцин: Рифампіцин може посилювати метаболізм метопрололу, зменшуючи концентрацію метопрололу в плазмі.
Концентрація метопрололу в плазмі може підвищуватися при сумісному застосуванні з циметидином, гідралазином, селективними інгібіторами серотоніну, такими як пароксетин, флуоксетин і сертралін. Пацієнти, які одночасно приймають метопролол та інші р-адреноблокатори (очні краплі) або інгібітори моноамінооксидази (МАО), повинні перебувати під ретельним наглядом. На фоні прийому β-адреноблокаторів інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивну дію. На фоні прийому β-адреноблокаторів пацієнтам, які отримують пероральні гіпоглікемічні засоби, може знадобитися корекція дози останніх.
Серцеві глікозиди при сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.
Спосіб застосування та дози
Таблетки можна приймати як разом з їжею, так і натще.
Артеріальна гіпертензія
100-200 мг препарату Беталок одноразово вранці або на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності дозу можна збільшити або додати інший антигіпертензивний засіб.
Тривала антигіпертензивна терапія 100-200 мг препарату Беталок на добу дозволяє знизити загальну смертність, включаючи раптову смерть, частоту виникнення мозкових інсультів та порушень коронарного кровообігу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
Стенокардія
100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності до терапії можна додати інший антиангінальний препарат.
Порушення ритму серця
100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. При необхідності до терапії можна додати інший антиаритмічний препарат.
Підтримуюча терапія після інфаркту міокарда.
Підтримуюча доза становить 200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері. Призначення Беталоку в дозі 200 мг на добу дозволяє знизити смертність у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, та знизити ризик розвитку повторного інфаркту міокарда (у тому числі й у пацієнтів із цукровим діабетом).
Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією
100 мг препарату Беталок один раз на добу, рекомендується приймати пігулку вранці. За потреби доза може бути збільшена.
Профілактика нападів мігрені
100-200 мг на добу на два прийоми; вранці і ввечері.
Гіпертиреоз
150-200 мг на добу в 3-4 прийоми.
Порушення функції нирок
Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Порушення функції печінки
Зазвичай через низький рівень зв'язку з білками плазми корекція дози метопрололу не потрібна. Однак при тяжкому порушенні функції печінки (у пацієнтів з тяжкою формою цирозу печінки або портокавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози.
Літній вік
Немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку.
Діти
Досвід застосування препарату Беталок у дітей обмежений.
Передозування
Симптоми: наслідками передозування препарату Беталок можуть бути виражене зниження артеріального тиску, синусова брадикардія, AV блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, порушення свідомості/кома, нудота, блювання та ціаноз.
Супутнє вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних засобів, хінідину або барбітуратів можуть призвести до погіршення стану пацієнта.
Перші ознаки передозування можуть виявлятися протягом 20 хв – 2 години після прийому препарату.
Лікування: призначення активованого вугілля, при необхідності промивання шлунка. У разі вираженого зниження АТ, брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити β1-адреноміметик (наприклад, добутамін) внутрішньовенно з інтервалом 2–5 хв або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі недоступності селективного β1-агоніста можна вводити внутрішньовенний допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва.
Якщо терапевтичний ефект не досягнутий, можна використовувати інші симпатоміметики, такі як добутамін або норадреналін.
Глюкагон можна ввести в дозі 1-10 мг. Іноді може виникнути потреба застосування водія серцевого ритму. Для усунення бронхоспазму слід вводити внутрішньовенно β2-адреноміметик.
Необхідно враховувати, що дози антидотів, необхідні для усунення симптомів, що виникають при передозуванні β-адреноблокаторів, набагато вищі за терапевтичні, оскільки β-адренорецептори знаходяться у зв'язаному стані з β-адреноблокатором.
Запобіжні заходи та особливі вказівки
Пацієнтам, які приймають β-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенні блокатори «повільних» кальцієвих каналів типу верапамілу.
При використанні β1-адреноблокаторів ризик їхнього впливу на вуглеводний обмін або можливість маскування гіпоглікемії значно менший, ніж при використанні неселективних β-адреноблокаторів.
У хворих з хронічною серцевою недостатністю на стадії декомпенсації необхідно досягти стадії компенсації як до, так і під час лікування препаратом.
Пацієнтам, які страждають на стенокардію Принцметала, не рекомендується призначати неселективні β-адреноблокатори.
Дуже рідко у пацієнтів з порушенням атріовентрикулярної провідності може бути погіршення (можливий результат - AV блокада). Якщо на фоні лікування розвинулася брадикардія, дозу Беталоку необхідно зменшити. Метопролол може погіршувати симптоми порушення периферичного артеріального кровообігу, здебільшого внаслідок зниження артеріального тиску. Слід виявляти обережність при призначенні препарату пацієнтам, які страждають на тяжку ниркову недостатність, при метаболічному ацидозі, спільному призначенні з серцевими глікозидами.
Пацієнтам, які страждають на феохромоцитому, паралельно з препаратом Беталок® слід призначати α-адреноблокатор.
У разі хірургічного втручання слід поінформувати лікаря-анестезіолога, що пацієнт приймає β-адреноблокатор.
У пацієнтів, які приймають β-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі.
Пацієнтам, які страждають на обструктивну хворобу легень, не рекомендується призначати β-адреноблокатори. У разі поганої переносимості інших антигіпертензивних засобів або їх неефективності можна призначати метопролол, оскільки він є селективним препаратом. Необхідно призначати мінімальну ефективну дозу, при необхідності можливе призначення β2-адреноміметику.
У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність метопрололу збільшується.
Слід уникати різкої відміни препарату. За необхідності відміни препарату, скасування слід проводити поступово. У більшості пацієнтів прийом препарату можна відмінити за 14 днів. Дозу препарату знижують поступово, на кілька прийомів, до досягнення кінцевої дози 25 мг 1 раз на добу. Пацієнти з ІХС повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря під час відміни препарату.
Вплив на здатність водити машину та працювати з технічними пристроями
При застосуванні препарату можливі епізоди запаморочення або загальної слабкості, у зв'язку з чим необхідно утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Умови відпустки з аптек
За рецептом
Відео на цю темуИнформация, касающаяся данного товара
Производит Беталок 100мг 100 шт таблетки компания АстраЗенека. Само производство расположено в стране Великобритания.
Тут Вы всегда можете купить Беталок 100мг 100 шт таблетки онлайн в Украине и оформить доставку на дом (работаем со всеми городами). Если Вы ищете Беталок 100мг 100 шт таблетки в Украине, то Вам однозначно к нам! Мы продаем нашу продукцию в таких городах как Киев, Винница, Кропивницкий (Кировоград), Полтава, Харьков, Днепр, Луганск, Ровно, Херсон, Донецк, Луцк, Хмельницкий, Житомир, Львов, Сумы, Черкассы, Запорожье, Николаев, Тернополь, Чернигов, Ивано-Франковск, Одесса, Ужгород, Черновцы и в любом другом городе. Возможно, еще похожий товар станем Вам интересен. Необходима быстрая доставка Беталок 100мг 100 шт таблетки? Мы отправляем продукцию в день заказа или на следующий рабочий день. Не болейте!
Если Вас заинтересовал этот товар, обратите внимание на его аналоги: Беталок зок 50мг 30 шт. таблетки с замедленным высвобождением покрытые оболочкой, Беталок зок 25мг 14 шт. таблетки с замедленным высвобождением покрытые, Беталок зок 100мг 30 шт. таблетки с замедленным высвобождением покрытые оболочкой, Беталок 1мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного введения, Метопролол 50мг 60 шт. таблетки россия, Метопролол-ратиофарм 50мг 30 шт. таблетки, Метокард 50мг 30 шт. таблетки польфарма, Эгилок 50мг 60 шт. таблетки, Беталок зок 50мг 30 шт. таблетки с замедленным высвобождением покрытые оболочкой.