Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 5 мл: Діюча речовина: азитроміцин дигідрат - 104,82 мг (у перерахунку на азитроміцин - 100,00 мг); Допоміжні речовини: лактитол – 200,00 мг; натрію карбонат безводний – 83,00 мг; кросповідон (колідон CL-M) - 65,00 мг; ароматизатор полуничний – 55,00 мг; натрію бензоат – 16,50 мг; камедь ксантанова - 15,00 мг; ароматизатор яблучний – 13,75 мг; ароматизатор коричневий – 13,75 мг; титану діоксид – 10,00 мг; кремнію діоксид колоїдний – 5,50 мг; ароматизатор м'ятний – 0,50 мг; сахароза до маси – 3,75 г. По 16,5 г у флакони з темного скла місткістю 60 мл з пластмасовою кришкою, що нагвинчується, з силікагелевою вставкою. По 1 флакону разом із шприцом для дозування та інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПорошок білого або жовтувато-білого кольору із слабким фруктовим запахом. Готова суспензія: від білого до світло-жовтого кольору, гомогенна із слабким фруктовим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – азалід.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко розподіляється в організмі. Біодоступність після одноразового прийому 0,5 г – 37 % (ефект першого проходження через печінку), максимальна концентрація (Cmax) після перорального прийому 0,5 г – 0,4 мг/л, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 2 -3 ч. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у сироватці. Об'єм розподілу – 31,1 л/кг, зв'язування з білками плазми обернено пропорційно концентрації в крові та становить 7-50 %. Азитроміцин – кислотостійкий, ліпофілен. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у дихальні шляхи, внутрішні органи та тканини, включаючи передміхурову залозу, шкіру та м'які тканини. До місця інфекції також транспортується фагоцитами, поліморфно-ядерними лейкоцитами та макрофагами,де вивільняється у присутності бактерій. Проникає через мембрани клітин та створює у них високі концентрації, що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників. У вогнищах інфекції концентрація на 24-34% вища, ніж у здорових тканинах і корелює з вираженістю запального процесу. Зберігається в ефективних концентраціях протягом 5-7 днів після останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У метаболізмі беруть участь ізоферменти CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, інгібітором яких він є. Плазмовий кліренс - 630 мл/хв: період напіввиведення між 8 і 24 год після прийому - 14-20 год, період напіввиведення в інтервалі від 24 до 72 год - 41 год. Більше 50% препарату виводиться через кишечник у незміненому вигляді нирками. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику: Cmax збільшується (на 31 %), показник площа під кривою «концентрація-час» (AUC) не змінюється. У чоловіків похилого віку (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax (на 30-50%).ФармакодинамікаАнтибактеріальний препарат широкого спектра дії групи макролідів-азалідів, надає бактеріостатичну дію. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Діє на поза- та внутрішньоклітинно розташованих збудників. Мікроорганізми можуть бути спочатку стійкими до дії антибіотика або можуть набувати стійкості до нього. Шкала чутливості мікроорганізмів до азитроміцину (Мінімальна інгібуюча концентрація, мг/л): Мікроорганізм Staphylococcus - МІК Чутливі ≤ 1 мг/л; Стійкі >2 мг/л; Мікроорганізм Streptococcus A, B, C, G - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Streptococcus pneumoniae - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Haemophilus influenzae - МІК Чутливі ≤ 0,12; Стійкі >4 мг/л; Мікроорганізм Moraxella catarrhalis - МІК Чутливі ≤ 0,5; Стійкі >0,5 мг/л; Мікроорганізм Neisseria gonorrhoeae - МІК Чутливі ≤ 0,25; Стійкі >0,5 мг/л. Чутливі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливі), Streptococcus pyogenes. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae. Анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. Інші: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Помірно чутливі чи нечутливі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumoniae (помірковано чутливі або резистентні до пеніциліну). Стійкі Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Метицилін-стійкі штами Staphylococcus aureus. Анаероби: група Bacteroides fragilis; Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococcus spp. групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-чутливі штами), резистентні до еритроміцину та інших макролідів, лінкозамідів, стійкі до азитроміцину.ІнструкціяСуспензію готують безпосередньо перед застосуванням. Порошок у флаконі попередньо струшують, додають 12 мл кип'яченої та охолодженої до кімнатної температури води, використовуючи шприц для дозування, перемішують, отримуючи однорідну суспензію. Для точного дозування суспензії слід користуватися шприцом, який потрібно добре споліскувати водою після кожного застосування. Після розведення готову суспензію слід зберігати не більше 5 днів у холодильнику, але не заморожувати. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна; при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості, у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликана атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози; початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) – мігруюча еритема (erythema migrans)/Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до азитроміцину (в тому числі інших макролідів) або інших компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 40 мл/хв); тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю); грудне годування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; дитячий вік до 6 місяців; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до еритроміцину; кетолідам. З обережністю: вагітність, міастенія, легкої і помірної дисфункцією печінки, легкої до помірної дисфункції нирок (кліренс креатиніну більше 40 мл / хв), цукровий діабет, у пацієнтів з proarrhythmogenic факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженою чи набутою пролонгацією інтервалу QT, у пацієнтів , які отримують терапію з класом IA антиаритмічних (хінідин, прокаїнамід), III (Dofetilide, аміодарон і соталол), цизаприд, терфенадину, нейролептики (пімозид), антидепресанти (citalopramolones), fluorochinifloxin і левофлоксацину), з порушеннями в водно-електролітний баланс, особливо в разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічний значущою брадикардією, серцевою аритмією або тяжкою серцевою недостатністю;одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину.Вагітність та лактаціяВагітність При вагітності азитроміцин застосовують лише у випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Період грудного вигодовування У період грудного вигодовування застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. При необхідності застосування азитроміцину в період грудного вигодовування рекомендується призупинити грудне вигодовування.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання – нечасто: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота, вагінальна інфекція, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт; невідома частота: псевдомембранозний коліт. Порушення з боку крові та лімфатичної системи – нечасто: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія; дуже рідко: тромбоцитопенія, гемолітична анемія. Порушення з боку обміну речовин та харчування – нечасто: анорексія. Порушення з боку імунної системи – нечасто: ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості; невідома частота: анафілактична реакція Порушення з боку нервової системи – часто: головний біль; нечасто: запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність; рідко: ажитація; невідома частота: гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочений нюх, втрата смакових відчуттів, міастенія, марення, галюцинації. Порушення органу зору - часто: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - нечасті: розлад слуху, вертиго; невідома частота: порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. Порушення з боку серцево-судинної системи – нечасто: відчуття серцебиття; дуже рідко: аритмія; невідома частота: збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. Порушення з боку судин – нечасто: «припливи» крові до обличчя; невідома частота: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння – нечасто: задишка, носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – дуже часто: діарея; часто: нудота, блювання, біль у животі; нечасто: метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки ротової порожнини, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слинних залоз; дуже рідко: зміна кольору язика, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів – нечасто: гепатит; рідко: порушення функції печінки, холестатична жовтяниця; невідома частота: печінкова недостатність (у поодиноких випадках - з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - нечасто: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість; рідко реакція фотосенсибілізації; невідома частота: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром). Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини – нечасто: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї; невідома частота: артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – нечасто: дизурія, біль у ділянці нирок; невідома частота: інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози – нечасто: метрорагії, порушення функції яєчок. Загальні розлади та порушення у місці введення – нечасто: набряк, астенія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень часто: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові; нечасто: підвищення активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, підвищення концентрації білірубіну в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові, зміна вмісту калію в плазмі крові, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення вмісту , підвищення концентрації глюкози у крові, збільшення кількості тромбоцитів, зниження гематокриту, підвищення концентрації бікарбонатів у плазмі крові, зміна вмісту натрію у плазмі крові.Взаимодействие с лекарственными средствамиАнтациды (алюминий и магний содержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия). При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Необхідно бути обережними при спільному призначенні терфенадину і азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину і макролідів викликає аритмію і подовження Q-Т інтервалу. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначених ускладнень при спільному прийомі терфенадину та азитроміцину. При одночасному застосуванні з циклоспорином необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в крові. При одночасному застосуванні азитроміцину та циклоспорину необхідна корекція дози циклоспорину. При одночасному застосуванні з дигоксином необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові (можливе збільшення всмоктування дигоксину в кишечнику). Одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру (750 мг 3 рази на добу) спричиняє підвищення рівноважної концентрації азитроміцину в плазмі крові, клінічно значущих побічних ефектів не спостерігалося та коригування дози азитроміцину при одночасному застосуванні з нефінавіром. не потрібно. При одночасному застосуванні з зидовудіном азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину або його глюкуронідного метаболіту. Азитроміцин слабо взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450, не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармококінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферменту цитохрому Р450. При одночасному застосуванні азитроміцину та рифабутину іноді спостерігалася нейтропенія, незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, причинно-наслідковий зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлено. Азитроміцин не впливає на концентрацію карбамазепіну, циметидину, диданозину, ефавірензу, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, тріазоламу, триметоприму/сульфаметоксазолу, цетиризину, силденафілу, аторвабутину, метил, Були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та статини.Спосіб застосування та дозиВсередині (спосіб введення визначається формою випуску), 1 раз в день, за 1 годину до або через 2 години після їжі. Після прийому препарату дитина повинна бути запропоновано випити кілька ковтків води, щоб він міг проковтнути іншу частину підвіски. Перед кожним прийомом препарату необхідно ретельно збовтати до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний протягом 20 хвилин після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин. При швидкості 10 мг / кг ваги тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг / кг). Для точного дозування азитроміцину відповідно до маси тіла дитини згідно зі схемою: Маса тіла 10-14 кг – доза 100 мг азитроміцину (2,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 15-24 кг – доза 200 мг азитроміцину (5,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 25-34 кг – доза 300 мг азитроміцину (7,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 35-44 кг – доза 400 мг азитроміцину (10,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла не менше 45 кг – доза 500 мг азитроміцину (12,5 мл суспензії – відповідає дозі для дорослих пацієнтів) на 1 прийом. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати азитроміцин у формі порошку для приготування суспензії для внутрішнього прийому з концентрацією 100 мг/5 мл. Для точного дозування азитроміцину відповідно до маси тіла дитини слід використовувати наведену нижче схему: Маса тіла 5 кг – доза 50 мг азитроміцину (2,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 6 кг – доза 60 мг азитроміцину (3,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 7 кг – Доза 70 мг азитроміцину (3,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 8 кг – Доза 80 мг азитроміцину (4,0 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 9 кг – доза 90 мг азитроміцину (4,5 мл суспензії) на 1 прийом. Маса тіла 10 кг – доза 100 мг азитроміцину (5 мл суспензії) на 1 прийом. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, азитроміцин застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans). У 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу (курсова доза 60 мг/кг). У разі порушення функції нирок. У пацієнтів із СКФ (швидкість клубочкової фільтрації) 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки. При застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти Корекція дози не потрібна. У літніх пацієнтів при застосуванні азитроміцину рекомендується дотримуватись особливої обережності у зв'язку з можливою наявністю проаритмогенних факторів, які можуть підвищувати ризик розвитку серцевої аритмії та аритмії типу «пірует».ПередозуванняСимптоми: тимчасова втрата слуху, нудота, блювання, діарея. Лікування симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі пропуску прийому однієї дози азитроміцину пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Азитроміцин слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Азитроміцин слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкої та середньої тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія, терапію азитроміцином слід припинити і провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) 10-80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію азитроміцином слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії азитроміцином слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознак розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Азитроміцин не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином та похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація протипоказана. При тривалому прийомі азитроміцину можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишок. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу «пірует», які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережними при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід) соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин і левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно . Застосування азитроміцину може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему