Амоксиклав квиктаб 500мг+125мг 14 шт таблетки диспергируемые

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 875 мг; Клавуланат калію (у перерахунку на клавуланову кислоту) – 125 мг; Довідкові речовини: Повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700) - 30 мг; Тальк – 33,0 мг; Крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) – 249,0 мг; Кальція стеарат (кальцій стеариновокислий) – 16,5 мг; Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 16,5 мг; Целюлоза мікрокристалічна – 51,7 мг; Склад оболонки: Гіпромелоза (оксипропілметилцелюлоза) – 19,1 мг; Пропіленгліколь - 15,5 мг; Макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) – 10,0 мг; Титану діоксид – 5,4 мг. По 5, 7 або 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2 або 3 контурні осередкові упаковки з пакетиком силікагелю заварюють у пакет з комбінованого матеріалу багатошарового на основі фольги. Пакет з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з пластмасовими кришками, що нагвинчуються, або в банки полімерні. У кожну банку вкладають осушувач у вигляді круглої таблетки або пакетика з силікагелем. По 7, 10, 14, 20 або 21 таблетки в банки оранжевого скла з кришкою з силікагелем і контролем розтину або кришкою з контролем розтину і з пакетиком силікагеля. Кожну банку з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиДвоопуклі, довгасті пігулки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-пеніцилін напівсинтетичний+бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. У комбінації амоксицилін та клавуланова кислота не впливають на фармакокінетику один одного. Обидва компоненти швидко і повністю всмоктуються після прийому внутрішньо, прийом їжі майже не впливає на ступінь всмоктування, проте клавуланова кислота краще всмоктується при прийомі таблетки на початку їжі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після прийому. Значення максимальної концентрації для амоксициліну (залежно від дози) 3-12 мкг/мл, для клавуланової кислоти - близько 2 мкг/мл. Обидва компоненти характеризуються великим обсягом розподілу. Терапевтичні концентрації обох активних речовин визначаються в різних органах, тканинах і рідких середовищах організму: у легенях, мокротинні, органах черевної порожнини, органах малого тазу (матці, яєчниках, передміхуровій залозі), у середньому вусі, у шкірі, печінці, піднебінних мигдаликах, пазухи носа, жовчному міхурі; у жировій, кістковій та м'язовій тканинах; у плевральній, синовіальній та перитонеальній рідинах; в жовчі, сечі, слині, бронхіальному секреті, в гнійному відділяється, в інтерстиціальній рідині. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Зв'язування з білками плазми помірне: 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр (негативного впливу на плід не виявлено) та у слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Амоксицилін частково метаболізується в печінці (10% від введеної дози) до неактивних метаболітів, клавуланова кислота піддається інтенсивному метаболізму в печінці (50-70% від введеної дози). Амоксицилін виводиться з організму переважно нирками шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації (52±15% дози у незміненому вигляді протягом 7 годин) та невелика кількість – з жовчю. Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками як неактивної пеніцилоєвої кислоти. Клавуланова кислота виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (40-65%), частково як метаболітів, і навіть кишечником. Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) період напіввиведення збільшується до 7,5 годин для амоксициліну та до 4,5 годин для клавуланової кислоти. При анурії Т1/2 обох активних речовин коливається між 10 та 15 годинами. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаАнтибіотик широкого спектра дії групи інгібіторозахищених пеніцилінів, стійкий до впливу ферментів β-лактамаз, що виробляються багатьма патогенними мікроорганізмами для захисту (стійкості) від дії β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів). Бактеріальні β-лактамази руйнують (гідролізують) антибіотик на неактивні фрагменти (речовини). Бактерії, що виробляють β-лактамази, стійкі (резистентні) до пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат Арлет містить 2 діючі речовини: амоксицилін (напівсинтетичний пеніцилін з широким спектром антибактеріальної активності) та клавуланову кислоту (незворотний інгібітор β-лактамаз). Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін піддається руйнуванню β-лактамазами, тому в спектр його антибактеріальної активності не входять мікроорганізми, які продукують β-лактамази. Клавуланова кислота - β-лактамна сполука, що має здатність інактивувати широкий спектр β-лактамаз шляхом утворення стабільного інактивованого комплексу з ними, що запобігає ферментативному руйнуванню амоксициліну. Клавуланова кислота подібна за структурою β-лактамних антибіотиків, але практично не має власної антибактеріальної активності. Клавуланова кислота інгібує β-лактамази II, III, IV і V типів (за класифікацією Річмонда-Сайкса), але неактивна щодо β-лактамаз типу I, які продукуються Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає амоксицилін від руйнування β-лактамазами та розширює спектр його антибактеріальної активності з включенням до нього мікроорганізмів, зазвичай резистентних (стійких) до нього та інших пеніцилінів і цефалоспоринів. Препарат має широкий спектр бактерицидної антибактеріальної дії. Активний щодо таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus та інші коагулазо-негативні стафілококи, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; грамнегативні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. ., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грампозитивні та грамнегативні анаероби: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включно з Bacteroides fragihs), Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.; інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (гострий та хронічний синусит, середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія); інфекції сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт); інфекції в акушерстві та гінекології (сальпінгіт, сальпінгоофорит, цервіцит, бактеріальний вагініт, ендометрит, пельвіоперитоніт, септичний аборт); інфекції шкіри та м'яких тканин (пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози, флегмона, абсцес, ранова інфекція, у т.ч. після укусів тварин та людини); інфекції кісткової та сполучної тканин (у т.ч. остеомієліт); інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт); шанкроід (м'який шанкер); одонтогенні інфекції; інфекції травної системи (дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти та інших компонентів препарату; гіперчутливість до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини); порушення функції печінки (в т.ч. жовтяниця) при прийомі амоксициліну + клавуланової кислоти в анамнезі; інфекційний мононуклеоз або лімфолейкоз (небезпека появи екзантеми); дитячий вік до 6 років (для цієї лікарської форми); дитячий вік до 12 років з хронічною нирковою недостатністю (для цієї лікарської форми); хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) лише для таблеток дозуванням 875 мг+125 мг. Перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність. Якщо у Вас одне з перелічених захворювань перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат може призначатися під час вагітності лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат можна приймати у період грудного вигодовування. За винятком ризику сенсибілізації, пов'язаного з виділенням у грудне молоко активних речовин препарату в слідових кількостях, жодних інших несприятливих ефектів у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не може відзначатися. У разі розвитку у дитини сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок годування груддю слід припинити.Побічна діяКласифікація за частотою розвитку: часто – від 1 до 10%, нечасто від 0,1 до 1%, рідко – від 0,01 до 0,1%, дуже рідко – менше 0,01% Алергічні реакції: нечасто кропив'янка, еритематозні висипання свербіж; рідко – багатоформна ексудативна еритема; дуже рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, синдром, подібний до сироваткової хвороби, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. У деяких випадках з'являється так звана "висипка п'ятого дня" (кореподібна екзантема). З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця; дуже рідко - глосит, гастрит, стоматит, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), псевдомембранозний коліт, ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі. Збільшення активності трансаміназ (аспартатамінотрансфераза та аланінамінотрансфераза), білірубіну та лужної фосфатази зазвичай відзначається у осіб чоловічої статі та у літніх пацієнтів, особливо старше 65 років. Ризик подібних змін підвищується прийому препарату більше 14 днів. Зазначені явища дуже рідко спостерігаються у дітей. Вищезгадані зміни зазвичай з'являються під час лікування або відразу після.Іноді можуть з'являтися кілька тижнів після відміни препарату. В основному реакції з боку травної системи носять минущий і незначний характер, але іноді бувають вираженими. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, оборотні агранулоцитоз та гемолітична анемія; дуже рідко – подовження часу кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. З боку центральної нервової системи: часто – запаморочення, головний біль, оборотні гіперактивність та судоми (судоми можуть виникнути при порушенні функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози препарату), дуже рідко – безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гематурія. Інші: часто – розвиток суперінфекції (включаючи кандидоз), висип; рідко – оборотне збільшення протромбінового часу, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, васкуліт. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Одночасний прийом з алопуринолом підвищує частоту розвитку висипу. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, циклосерин) - при одночасному застосуванні мають синергічну дію; бактеріостатичні (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні засоби, що блокують канальцеву секрецію, - підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться переважно клубочковою фільтрацією). Одночасний прийом з метотрексатом – підвищує токсичність метотрексату.Спосіб застосування та дозиВсередину. Режим дозування встановлюється індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для зменшення можливих побічних ефектів з боку системи травлення рекомендується приймати препарат на початку їжі. Таблетку ковтають повністю, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Дорослі та діти 12 років та старші або з масою тіла 40 кг та більше: При інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості – по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 3 рази на добу. При інфекціях середнього та тяжкого ступеня тяжкості – по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 3 рази на добу. При тяжких інфекціях – по 1 таблетці (875 мг + 125 мг) 2 рази на добу. Діти від 6 до 12 років Добова доза зазвичай становить 20-30 мг/кг амоксициліну і 5-7,5 мг/кг клавуланової кислоти. Для дітей віком 6-12 років (з масою тіла менше 40 кг) звичайна доза препарату - по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2-3 рази на добу або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу добу. При тяжких інфекціях ці дози можна подвоювати. Дітям масою тіла 40 кг і більше слід призначати дози як дорослим. Мінімальний курс лікування препаратом становить 5 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду. Тривалість лікування гострого неускладненого середнього отиту становить 5-7 днів. Необхідно пам'ятати, що 2 таблетки (250 мг + 125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг), т.к. у них міститься у 2 рази більше клавуланової кислоти. Максимальна добова доза амоксициліну становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 6 г, для дітей віком до 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 45 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі клавуланату калію) становить: для дорослих та дітей 12 років і старше (з масою тіла 40 кг і більше) – 600 мг, для дітей молодше 12 років (з масою тіла менше 40 кг) – 10 мг / кг маси тіла. Пацієнти з порушеннями функції нирок Дорослим та дітям 12 років і старшим або з масою тіла 40 кг і більше проводять корекцію дози та кратність прийому залежно від кліренсу креатиніну (КК): при КК більше 30 мл/хв корекція дози не потрібна; при КК 10-30 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) 2 рази на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) 2 рази на добу (при середньому та тяжкому перебігу інфекції); при КК менше 10 мл/хв: по 1 таблетці (250 мг+125 мг) один раз на добу (при легких та середньотяжких інфекціях) або по 1 таблетці (500 мг+125 мг) один раз на добу (при середній та тяжкій течії) інфекції). Таблетки (875 мг+125 мг) слід застосовувати лише у пацієнтів із КК понад 30 мл/хв. При анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин і більше. Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Коригування доз засновані на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці (500 мг + 125 мг) або 2 таблетки (250 мг + 125 мг) кожні 24 години (1 раз на добу). Дітям призначають (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз на добу. ДОДАТКОВО 1 доза під час сеансу діалізу та ще одна доза в кінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Пацієнти з порушеннями функції печінки Лікування проводять із обережністю звичайними дозами; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Пацієнти похилого віку Корекція дози не потрібна; дози такі ж, як для дорослих. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують так, як зазначено вище для дорослих з порушеннями функції нирок.ПередозуванняУ більшості випадків симптоми передозування включають розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливі також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках – судоми. При передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін+клавуланат калію видаляється при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості на пеніцилінові або цефалоспоринові антибіотики або інші алергени. Описані серйозні, котрий іноді летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості до антибіотиків цієї групи. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом та розпочати альтернативну терапію. При серйозних реакціях підвищеної чутливості слід негайно запровадити адреналін (епінефрін). Можуть бути потрібні також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення глюкокортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. Були виявлені випадки розвитку коліту, що некротизує, у новонароджених, у вагітних з передчасним розривом плодових оболонок, яким проводилася профіліктична терапія амоксициліном/клавуланова кислота. При лікуванні легкої діареї (викликаної Clostridium difficile) на фоні курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишок; можна використовувати каолін- або аттапульгітсодержащіе протидіарейні лікарські засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря. Лікування обов'язково триває ще 48-72 години після зникнення клінічних ознак захворювання. При одночасному застосуванні естрогеновмісних пероральних контрацептивів та амоксициліну слід по можливості використовувати інші або додаткові методи контрацепції. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної реакції при пробі Кумбса. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Виразність побічних ефектів з боку травної системи можна зменшити, приймаючи препарат на початку їди. У пацієнтів, які отримують препарат, рідко спостерігається збільшення протромбінового часу, тому при одночасному прийомі препарату з антикоагулянтами необхідно проводити відповідний моніторинг. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко може виникати кристалурія. При прийомі амоксициліну у високих дозах рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між дозуванням. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. Оскільки таблетки комбінації амоксициліну і клавуланової кислоти (250 мг+125 мг) і (500 мг+125 мг) містять однакову кількість клавуланової кислоти - 125 мг, то 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не еквівалентні 1 таблетці (500 мг +125 мг). Лабораторні показники: Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому препарату слід дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами, механізмами та при виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, овальні, з натиском "AUGMENTIN" на одному боці; на зламі – від жовтувато-білого до майже білого кольору. 1 таб. Активні речовини: амоксицилін (у формі тригідрату) – 250 мг; клавуланова кислота (у формі калієвої солі) – 125 мг; Допоміжні речовини: магнію стеарат – 6.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 13 мг, кремнію діоксид колоїдний – 6.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 650 мг. Склад плівкової оболонки: титану діоксид - 9.63 мг, гіпромеллоза (5сР) - 7.39 мг, гіпромелоза (15сР) - 2.46 мг, макрогол 4000 - 1.46 мг, макрогол 6000 - 1.46 мг, диметикон - 0,000000000000000000000000000000 ). 10 шт. - блістери (1) з пакетиком із силікагелем - упаковки з ламінованої алюмінієвої фольги (2) - пачки картонні. Таблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, овальні, з видавленим написом "AС" та ризиком на одному боці. 1 таб. Активні речовини: амоксицилін (у формі амоксициліну тригідрату) – 500 мг; клавуланова кислота (у формі клавуланату калію) – 125 мг; Допоміжні речовини: магнію стеарат – 7.27 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 21 мг, кремнію діоксид колоїдний – 10.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – до 1050 мг. Склад плівкової оболонки: титану діоксид - 11.6 мг, гіпромелоза (5 cps) - 8.91 мг, гіпромелоза (15 cps) - 2.97 мг, макрогол 4000 - 1.76 мг, макрогол 6000 - 1.76 мг, диметикон 50. 7 шт. - блістери (1) з пакетиком із силікагелем - упаковки з ламінованої алюмінієвої фольги (2) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (1) з пакетиком із силікагелем - упаковки з ламінованої алюмінієвої фольги (2) - пачки картонні. Таблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, овальні, з гравіюванням "AC" на обох сторонах та ризиком на одній стороні. 1 таб. Активні речовини: амоксициліну тригідрат – 1004.43 мг (відповідає вмісту амоксициліну – 875 мг); клавуланат калію – 148.91 мг (відповідає вмісту клавуланової кислоти – 125 мг); Допоміжні речовини: магнію стеарат – 14.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 29 мг, кремнію діоксид колоїдний – 10 мг, целюлоза мікрокристалічна – 243.16 мг. Склад плівкової оболонки Опадрай OY-S-7300 білий: титану діоксид – 43%, гіпромелоза 5 сПз – 33%, гіпромелоза 15 сПз – 11%, макрогол 4000 – 6.5%, макрогол 6000 – 6.5%. 7 шт. - блістери (1) з пакетом осушувача - упаковки з алюмінієвої фольги, що ламінує, (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування β-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент. Клавуланова кислота є інгібітором β-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр β-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних β-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій. Двома основними механізмами резистентності до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою є: Інактивація бактеріальними β-лактамазами, які самі не інгібуються клавулановою кислотою, включаючи різні амінокислотні послідовності, що відносяться до класів В, С та D за класифікацією Ambler. Зміни в пеніцилін-зв'язуючих білках, що зменшують рівень спорідненості антибактеріального засобу до мішені. Зниження проникності зовнішньої мембрани та механізми еффлюксного насоса можуть викликати або сприяти формуванню резистентності, особливо серед грамнегативних мікроорганізмів. Присутність клавуланової кислоти в препараті Аугментин захищає амоксицилін від руйнування ферментами - β-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Фармакодинамічні ефекти Нижче наведено класифікацію мікроорганізмів відповідно до їх чутливості in vitro до комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти. Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp. (Інші β-гемолітичні стрептококи)1,2, Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну)1, Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну), Staphylococcus spp. (Коагулазонегативні, чутливі до метициліну). Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Грампозитивні анаероби: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. Грамнегативні анаероби: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp. Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus групи Viridans2. Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yers Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp. Щодо даних видів бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. Штами цих видів бактерій не продукують β-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.ФармакокінетикаВсмоктування Обидві діючі речовини препарату Аугментин , амоксицилін та клавуланова кислота, швидко та повністю всмоктуються із ШКТ після перорального прийому. Абсорбція діючих речовин оптимальна у разі прийому препарату на початку їди. Нижче наведено дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в окремих дослідженнях, коли здорові добровольці приймали натще: 1 таблетку препарату Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг); 2 таблетки препарату Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг); 1 таблетку препарату Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг); 500 мг амоксициліну; 125 мг клавуланової кислоти; 2 таблетки препарату Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг). Основні фармакокінетичні параметри Препарати Доза (мг) max ( мг/л) T max (год) AUC (мг×ч/л) T 1/2 (год) Амоксицилін у складі препарату Аугментин ® Аугментин ® 250 мг/125 мг 250 3.7 1.1 10.9 1.0 Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб. 500 5.8 1.5 20.9 1.3 Аугментин ® 500 мг/125 мг 500 6.5 1.5 23.2 1.3 Амоксицилін 500 мг 500 6.5 1.3 19.5 1.1 Аугментин ® 875 мг/125 мг 1750 11.64±2.78 1.5 (1-2.5) 53.52±12.31 1.19±0.21 Клавуланова кислота у складі препарату Аугментин® Аугментин ® 250 мг/125 мг 125 2.2 1.2 6.2 1.2 Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб. 250 4.1 1.3 11.8 1.0 Аугментин ® 500 мг/125 мг 125 2.8 1.3 7.3 0.8 Клавуланова кислота 125 мг 125 3.4 0.9 7.8 0.7 Аугментин ® 875 мг/125 мг 250 2.18±0.99 1.25 (1-2) 10.16±3.04 0.96±0.12 Розподіл Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою, терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти створюються в різних органах і тканинах, інтерстиціальній рідині (органах черевної порожнини, жировій, кістковій та м'язовій тканинах, синевіальній, відокремлюваному). Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну. У дослідженнях на тваринах кумуляції інгредієнтів препарату Аугментин не виявлено. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає у грудне молоко. У грудному молоці виявлено також слідову кількість клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї та кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я дітей, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр, при цьому не було виявлено ознак негативного впливу на плід. Метаболізм 10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота, що піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-вона і виводиться нирками , через ШКТ, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Виведення Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавуланова кислота виводиться за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Дослідження показали, що в середньому приблизно 60-70% амоксициліну і близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками в незміненому вигляді в перші 6 годин після призначення препарату.Клінічна фармакологіяАнтибіотик групи пеніцилінів широкого спектра дії з інгібітором бета-лактамаз.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (наприклад, рецидивуючий тонзиліт, синусит, середній отит), які зазвичай викликаються Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*, Streptococcus pyogenes; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (наприклад, загострення хронічного бронхіту, пайова пневмонія та бронхопневмонія), зазвичай викликані Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae* та Moraxella catarrhalis* (крім таблеток 250 мг/125 мг); інфекції сечостатевого тракту: цистит, уретрит, пієлонефрит, інфекції жіночих статевих органів, які зазвичай викликаються видами сімейства Enterobacteriaceae (переважно Escherichia coli*), Staphylococcus saprophyticus та видами роду Enterococcus; гонорея, що викликається Neisseria gonorrhoeae* (крім таблеток 250 мг/125 мг); інфекції шкіри та м'яких тканин, зазвичай викликані Staphylococcus aureus*, Streptococcus pyogenes та видами роду Bacteroides*; інфекції кісток і суглобів (наприклад, остеомієліт, який зазвичай викликається Staphylococcus aureus*), при необхідності проведення тривалої терапії; одонтогенні інфекції (наприклад, періодонтит, верхньощелепний синусит, важкі дентальні абсцеси з целюлітом, що поширюється) - для таблеток 500 мг/125 мг або 875 мг/125 мг; інші змішані інфекції (наприклад, септичний аборт, післяпологовий сепсис, інтраабдомінальний сепсис) у межах ступінчастої терапії. * Окремі представники зазначеного роду мікроорганізмів, що продукують β-лактамазу, що робить їх нечутливими до амоксициліну. Інфекції, спричинені чутливими до амоксициліну мікроорганізмами, можна лікувати препаратом Аугментин, оскільки амоксицилін є одним з його активних інгредієнтів. Аугментин також показаний для лікування змішаних інфекцій, зумовлених мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, а також мікроорганізмами, що продукують β-лактамазу, чутливими до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою. Чутливість бактерій до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою варіюється в залежності від регіону та з часом. Там, де це можливо, мають бути прийняті до уваги локальні дані щодо чутливості. У разі потреби слід проводити збір мікробіологічних зразків та аналіз на бактеріологічну чутливість.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти, інших компонентів препарату, бета-лактамних антибіотиків (наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів) в анамнезі; попередні епізоди жовтяниці або порушення функції печінки при застосуванні комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою в анамнезі; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 40 кг; порушення функції нирок (КК ≤30 мл/хв) – (для таблеток 875 мг/125 мг). Обережно: порушення функції печінки.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної функції у тварин пероральне та парентеральне введення препарату Аугментин не викликало тератогенних ефектів. У поодинокому дослідженні у жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія препаратом може бути пов'язана з підвищенням ризику некротизуючого ентероколіту у новонароджених. Як і всі лікарські препарати, Аугментин не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Аугментин можна застосовувати під час грудного вигодовування. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок ротової порожнини, пов'язаних з проникненням у грудне молоко слідових кількостей діючих речовин цього препарату, жодних інших несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, не спостерігалося. У разі виникнення несприятливих ефектів у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, необхідно припинити грудне вигодовування. Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 12 років та при масі тіла менше 40 кг.Побічна діяНебажані реакції, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів і частотою народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, Категорії частоти були сформовані на підставі клінічних досліджень препарату та післяреєстраційного спостереження. Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – кандидоз шкіри та слизових оболонок. З боку системи кровотворення: рідко – оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та оборотна тромбоцитопенія; дуже рідко – оборотний агранулоцитоз та оборотна гемолітична анемія, подовження протромбінового часу та часу кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитоз. З боку імунної системи: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт. З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови; дуже рідко – оборотна гіперактивність, судоми (судоми можуть спостерігатися у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози препарату), безсоння, збудження, тривога, зміна поведінки. З боку травної системи: дорослі: дуже часто – діарея, часто – нудота, блювання; діти: часто – діарея, нудота, блювання; вся популяція: нудота найчастіше спостерігається прийому високих доз препарату. Якщо після початку прийому препарату спостерігаються небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, вони можуть бути усунені, якщо приймати препарат на початку їди. Нечасто – порушення травлення; дуже рідко - антибіотико-асоційований коліт, індукований прийомом антибіотиків (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт) (див. розділ "Особливі вказівки"), чорна "волосата" мова, гастрит, стоматит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – помірне підвищення активності ACT та/або АЛТ (спостерігається у пацієнтів, які отримують терапію бета-лактамними антибіотиками, проте клінічна значущість його невідома); дуже рідко – гепатит та холестатична жовтяниця (дані реакції відзначалися при терапії іншими пеніцилінами та цефалоспоринами), збільшення концентрації білірубіну та лужної фосфатази. Небажані реакції з боку печінки спостерігалися головним чином у чоловіків та пацієнтів похилого віку і можуть бути пов'язані з тривалою терапією. Ці небажані реакції дуже рідко спостерігаються у дітей. Перелічені ознаки та симптоми зазвичай зустрічаються в процесі або відразу після закінчення терапії, проте в окремих випадках можуть не виявлятися протягом кількох тижнів після завершення терапії. Небажані реакції, як правило, є оборотними. Небажані реакції з боку печінки можуть бути важкими, у рідкісних випадках були повідомлення про летальні наслідки. Майже завжди це були особи з серйозною супутньою патологією або особи, які отримують одночасно потенційно гепатотоксичні препарати. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – багатоформна еритема; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний зпідермальний некроліз, бульозний ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. У разі виникнення шкірних алергічних реакцій лікування препаратом Аугментин необхідно припинити. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату Аугментин і пробенециду не рекомендовано. Пробенецид знижує канальцеву секрецію амоксициліну, і тому одночасне застосування препарату Аугментин і пробенециду може призводити до підвищення та персистенції в крові концентрації амоксициліну, але не клавуланової кислоти. Одночасне використання алопуринолу та амоксициліну може підвищувати ризик виникнення шкірних алергічних реакцій. В даний час у літературі немає даних про одночасне застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою та алопуринолом. Пеніциліни здатні уповільнювати виведення з організму метотрексату за рахунок інгібування його канальцевої секреції, тому одночасне застосування препарату Аугментин і метотрексату може збільшити токсичність метотрексату. Як і інші антибактеріальні препарати, препарат Аугментин може впливати на кишкову мікрофлору, призводячи до зниження всмоктування естрогенів із ШКТ та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивів. У літературі описуються рідкісні випадки збільшення MHO у пацієнтів при сумісному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного призначення препарату Аугментин® з антикоагулянтами протромбіновий час або MHO повинні ретельно контролюватись при призначенні або відміні препарату Аугментин®, може знадобитися корекція дози антикоагулянтів для прийому внутрішньо. У пацієнтів, які отримували мікофенолат мофетил, після початку застосування комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою спостерігалося зниження концентрації активного метаболіту - мікофенолової кислоти до прийому чергової дози препарату приблизно на 50%. Зміни даної концентрації не можуть точно відображати загальні зміни експозиції мікофенолової кислоти. Запобіжні заходи Перед початком лікування препаратом Аугментин® необхідно зібрати докладний анамнез щодо попередніх реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини або інші речовини, що викликають алергічну реакцію у пацієнта. Описані серйозні, а іноді і летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні реакції) на пеніциліни. Ризик виникнення таких реакцій найбільш високий у пацієнтів, які мають в анамнезі реакції гіперчутливості на пеніциліни. У разі виникнення алергічної реакції необхідно припинити лікування препаратом Аугментин і розпочати відповідну альтернативну терапію. При серйозних реакціях гіперчутливості слід негайно запровадити епінефрін. Можуть знадобитися також оксигенотерапія, внутрішньовенне введення кортикостероїдів та забезпечення прохідності дихальних шляхів, що включає інтубацію. У разі виникнення шкірних алергічних реакцій лікування препаратом Аугментин необхідно припинити. У разі підозри на інфекційний мононуклеоз препарат Аугментин® не слід застосовувати, оскільки у пацієнтів з цим захворюванням амоксицилін може викликати кореподібний шкірний висип, що ускладнює діагностику захворювання. Тривале лікування препаратом Аугментин іноді призводить до надмірного розмноження нечутливих мікроорганізмів. Описано випадки виникнення псевдомембранозного коліту при прийомі антибіотиків, ступінь тяжкості якого може варіювати від легкого до загрозливого життя. Тому важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту у пацієнтів із діареєю під час або після застосування антибіотиків. Якщо діарея тривала або має виражений характер або пацієнт має спазми в животі, лікування має бути негайно припинено, і пацієнт повинен бути обстежений. Протипоказане застосування препаратів, що гальмують перистальтику кишечника. В цілому, препарат Аугментин® переноситься добре і має властиву всім пеніцилінам низьку токсичність. Під час тривалої терапії препаратом Аугментин® рекомендується періодично оцінювати функцію нирок, печінки та ситсеми кровотворення. У пацієнтів, які отримували комбінацію амоксициліну з клавулановою кислотою спільно з непрямими (пероральними) антикоагулянтами, в окремих випадках повідомлялося про збільшення протромбінового часу (підвищення MHO). При сумісному призначенні непрямих (пероральних) антикоагулянтів з комбінацією амоксициліну з клавулановою кислотою необхідно контролювати відповідні показники. Для підтримки необхідного ефекту пероральних антикоагулянтів може знадобитися коригування їхньої дози. У пацієнтів зі зниженим діурезом у рідкісних випадках повідомлялося про розвиток кристалурії, переважно при парентеральному застосуванні препарату. Під час введення високих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. Прийом препарату Аугментин внутрішньо приводить до високого вмісту амоксициліну в сечі, що може призводити до хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі (наприклад, проба Бенедикта, проба Фелінга). У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксидантний метод визначення концентрації глюкози у сечі. Клавуланова кислота може викликати неспецифічне зв'язування імуноглобуліну G та альбуміну з мембранами еритроцитів, що призводить до хибнопозитивних результатів проби Кумбса. Упаковка з алюмінієвої фольги, що ламінує, містить пакет з осушувачем, який не призначений для прийому всередину. Необхідно використовувати препарат Аугментин протягом 30 днів з моменту розкриття упаковки з ламінованої алюмінієвої фольги. Зловживання та лікарська залежність Не спостерігалося лікарської залежності, звикання та реакцій ейфорії, пов'язаних із вживанням препарату Аугментин®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Оскільки препарат може викликати запаморочення, необхідно попередити пацієнтів про запобіжні заходи при керуванні транспортним засобом або роботі з механізмами, що рухаються.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від віку, маси тіла, функцій нирок пацієнта, а також від ступеня тяжкості інфекції. Для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травної системи Аугментин® рекомендується приймати на початку їди. Мінімальний курс антибактеріальної терапії становить 5 днів. Лікування не повинно тривати понад 14 днів без перегляду клінічної ситуації. При необхідності можливе проведення ступінчастої терапії (спочатку внутрішньовенне введення препарату Аугментин у лікарській формі порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення з подальшим переходом на препарат Аугментин у лікарських формах для перорального застосування). Необхідно пам'ятати, що 2 таблетки 250 мг/125 мг не еквівалентні 1 таблетці 500 мг/125 мг. Дорослі та діти старше 12 років або з масою тіла 40 кг і більше по 1 таб. 250 мг/125 мг 3 рази на добу при інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості. При інфекціях тяжкого ступеня (включаючи хронічні та рецидивні інфекції сечовивідних шляхів, хронічні та рецидивні інфекції нижніх дихальних шляхів) рекомендовані інші дозування препарату Аугментин ® - по 1 таб. 500 мг/125 мг 3 рази на добу або 1 таб. 875 мг/125 мг 2 рази на добу. Особливі групи пацієнтів Діти молодші 12 років із масою тіла менше 40 кг Рекомендується використовувати інші лікарські форми препарату Аугментин . Пацієнти похилого віку Не потрібна корекція дози препарату. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу слід коригувати так, як зазначено нижче для дорослих з порушеннями функції нирок. Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція доз заснована на максимальній дозі амоксициліну, що рекомендується, і проводиться з урахуванням значень КК. КК Таблетки 250 мг+125 мг Пігулки 500 мг+125 мг 30 мл/хв Корекція режиму дозування не потрібна Корекція режиму дозування не потрібна 10-30 мл/хв 1 таб. 250 мг + 125 мг (при легкому та середньотяжкому перебігу інфекції) 2 рази на добу 1 таб. 500 мг+125 мг (при середньому та тяжкому перебігу інфекції) 2 рази/добу 10 мл/хв 1 таб. 250 мг+125 мг (при легкій та середньотяжкій перебігу інфекції) 1 раз на добу 1 таб. 500 мг+125 мг (при середньому та тяжкому перебігу інфекції) 1 раз на добу Найчастіше, наскільки можна, слід віддавати перевагу парентеральної терапії. Таблетки 875 мг + 125 мг слід застосовувати тільки у пацієнтів з КК 30 мл/хв, при цьому не потрібно корекції режиму дозування. Пацієнти, що перебувають на гемодіалізі Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну: 2 таб. 250 мг/125 мг, або 1 таб. 500 мг/125 мг в один прийом кожні 24 год. Під час сеансу гемодіалізу додатково 1 доза (1 таб.) та ще 1 доза (1 таб.) наприкінці сеансу діалізу (для компенсації зниження сироваткових концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти). Пацієнти з порушеннями функції печінки Лікування проводять з обережністю; регулярно здійснюють моніторинг функції печінки. Недостатньо даних для проведення корекції режиму дозування цієї категорії пацієнтів.ПередозуванняСимптоми: можуть виникати симптоми з боку шлунково-кишкового тракту та порушення водно-електролітного балансу. Описано амоксицилінову кристалурію, що в деяких випадках призводить до розвитку ниркової недостатності. Можуть спостерігатися судоми у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози. Лікування: симптоми з боку шлунково-кишкового тракту – симптоматична терапія, приділяючи особливу увагу нормалізації водно-електролітного балансу. У разі передозування амоксицилін та клавуланова кислота можуть бути видалені із кровотоку шляхом гемодіалізу. Результати проспективного дослідження, проведеного за участю 51 дитини в токсикологічному центрі, показали, що введення амоксициліну в дозі менш ніж 250 мг/кг не призводило до значних клінічних симптомів і не вимагало промивання шлунка.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка, покрита плівковою оболонкою 250 мг/125 мг, містить активні речовини: амоксицилін (у формі амоксициліну тригідрату) 250 мг, клавуланова кислота (у формі калію клавуланату) 125 мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 6,50 мг, карбоксиметилкрохмалю натрію – 13,00 мг, целюлоза мікрокристалічна – 247,75 мг, магнію стеарат – 9,75 мг. Оболонка: гіпромелоза – 13,589 мг, пропіленгліколь – 2,718 мг, титану діоксид E171 – 9,693 мг. Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою 500 мг/125 мг, містить активні речовини: амоксицилін (у формі амоксициліну тригідрату) 500 мг, клавуланова кислота (у формі калію клавуланату) 125 мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 10,50 мг, карбоксиметилкрохмалю натрію – 21,05 мг, целюлоза мікрокристалічна – 382,65 мг, магнію стеарат – 10,80 мг. Оболонка: гіпромелоза – 21,951 мг, пропіленгліколь – 4,390 мг, титану діоксид E171 – 15,659 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг/125 мг та 500 мг/125 мг. По 15 або 20 таблеток у банку з темного скла, закупорену пластиковою кришкою з силікагелем та контролем першого розтину. 1 банку з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.ХарактеристикаДля таблеток 250 мг/125 мг: таблетки овальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору. Для таблеток 500 мг/125 мг: таблетки овальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору, з втиснутими літерами «А» і «К» та ризиком на одному боці таблетки.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. Обидва компоненти добре всмоктуються після вживання, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування. Пік плазмових концентрацій досягається через 1 годину після прийому. Обидва компоненти характеризуються хорошим обсягом розподілу в рідинах і тканинах організму (легкі, середнє вухо, плевральна та перитоніальна рідини, матка, яєчники тощо). Амоксицилін також проникає в синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, піднебінні мигдалики, м'язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину та бронхіальний секрет. Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр і у слідових концентраціях виводяться з грудним молоком. Амоксицилін та клавуланова кислота характеризуються низьким зв'язуванням з білками плазми. Амоксицилін частково метаболізується, клавуланова кислота піддається, очевидно, інтенсивному метаболізму. Амоксицилін виводиться нирками практично у незмінному вигляді шляхом тубулярної секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково як метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник та легкими. Період напіввиведення амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1 – 1.5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення збільшується до 7,5 годин для амоксициліну та до 4,5 годин для клавуланової кислоти. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаПанклав являє собою комбінацію амоксициліну – напівсинтетичного пеніциліну з широким спектром антибактеріальної активності та клавуланової кислоти – незворотного інгібітора бета-лактамаз (II, III, IV, V типу; неактивний щодо I типу). Клавуланова кислота утворює стійкий інактивований комплекс із зазначеними ферментами та захищає амоксицилін від втрати антибактеріальної активності, спричиненої продукцією β-лактамаз, як основними збудниками та ко-патогенами, так і умовнопатогенними мікроорганізмами. Ця комбінація забезпечує високу бактерицидну активність. Панклав має широкий спектр антибактеріальної дії. Активний як щодо чутливих до амоксициліну штамів, так і щодо штамів, що продукують β-лактамази: Грампозитивні аероби: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (крім метициллін-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (крім метициллін-резист. Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorella spp., Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica. Анаероби: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.Клінічна фармакологіяАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + беталактамаз інгібіторПоказання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота штамами: Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та ЛОР-органів (гострий та хронічний синусит, гострий та хронічний отит, тонзиліт, фарингіт) Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострі та хронічні бронхіти та пневмонії, емпієма плеври) Інфекції сечовивідних шляхів (зокрема цистити, уретрити, пієлонефрити). Інфекції у гінекології (зокрема сальпінгіт, сальпінгоофорит, ендометрит, септичний аборт). Інфекції кісток та суглобів (у тому числі хронічний остеомієліт). Інфекції шкіри та м'яких тканин (у тому числі флегмона, ранова інфекція). Інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт). Захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд). Одонтогенні інфекції.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, цефалоспоринів та ін. З обережністю – вагітність, період лактації, тяжка печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПри вагітності може застосовуватися, коли користь від застосування значно перевищує ризик, що існує завжди при використанні будь-якого препарату протягом вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування зупиняють.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, стоматит; Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, еритематозні висипання, рідко - мультиформна еритема, анафілактичний шок, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, сироваткова хвороба, набряк Квінке, вкрай рідко - екссоніа. З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми (судоми можуть виникнути при порушенні функції нирок або у пацієнтів, які отримують високі дози Панклава). Інші: кандидоз шкіри та слизових оболонок, розвиток суперінфекції, оборотне збільшення протромбінового часу, вагініт, інтерстиціальний нефрит.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди – уповільнюють та знижують абсорбцію; аскорбінова кислота збільшує абсорбцію. Бактерицидні антибіотики (в т.ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) мають синергічну дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові. Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та ін. препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться переважно шляхом клубочкової фільтрації). Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо під час їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим та дітям старше 12 років (з масою тіла понад 40 кг) звичайна доза у разі легкого та середньотяжкого перебігу інфекцій становить одна таблетка 250 мг/125 мг 3 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекцій призначають по 1 таблетці 500/125 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить для дорослих – 600 мг та 10 мг/кг маси тіла для дітей. Максимальна добова доза амоксициліну становить 6 г для дорослих та 45 мг/кг маси тіла для дітей. Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно тривати понад 14 днів без повторного медичного огляду. Дозування при одонтогенних інфекціях: 1 таблетка 500 мг/125 мг кожні 12 годин протягом 5 днів. Дозування при нирковій недостатності помірного ступеня (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) становить 1 таблетка 500 мг/125 мг кожні 12 годин або 1 таблетка 250 мг/125 мг (при легкій та середньотяжкій течії) 2 рази на добу, при тяжкій по дозі. недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) - 1 таблетка 500/125 мг кожні 24 години або 1 таблетка 250 мг/125 мг (при легкій і середньотяжкій течії) 1 раз на добу. При анурії інтервал між дозуванням слід збільшити до 48 годин та більше. Дві таблетки панклаву по 250 мг/125 мг нееквівалентні одній таблетці панклаву по 500 мг/125 мг, оскільки вони містять різну кількість клавуланової кислоти.ПередозуванняСимптоми: порушення функції шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання; можливі: збудження, безсоння, у поодиноких випадках – судомні напади, а також порушення водно-електролітного балансу. Лікування: симптоматичне, при недавньому прийомі препарату (менше 4 годин) – промивання шлунка, прийом абсорбенту. Гемодіаліз ефективний.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему