Язвенная болезнь, гастрит Со скидкой

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 20 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.

Дозировка: 40 мг Фасовка: N14 Форма выпуска: таб. кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой Упаковка: уп. контурн.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Дозування: 20 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Штада Завод-виробник: Макіз-Фарма(Росія) Діюча речовина: Фамотидин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ребаміпід – 100 мг; допоміжні речовини: магнію карбонат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), колідон CL F, натрію лаурилсульфат, лимонна кислота, магнію стеарат. допоміжні речовини для оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, тальк. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. По 10, 15 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСимптоми передозування ребаміпідом не описані, до сьогодні відомостей про випадки навмисного передозування не надходило. Можливі нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, біль голови. Заходи надання допомоги: специфічний антидот невідомий. У разі передозування слід промити шлунок та провести симптоматичну терапію.Фармакотерапевтична групаГастропротекторний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція прийому внутрішньо - висока. Після прийому в дозі 100 мг пік концентрації в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години і становить 340 нг/мл. Період напіввиведення (Т1/2) дорівнює приблизно 1,0 год. Повторні прийоми препарату не призводять до його кумуляції в організмі. Приблизно 10% препарату виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді. При прийомі дози 600 мг вдається виділити сліди гідроксильованого метаболіту. У дослідах in vitro показано, що від 984% до 986% препарату зв'язується білками плазми.ФармакодинамікаРебаміпід підвищує вміст простагландину Е2 (PGE2) у слизовій оболонці шлунка і підвищує вміст PGE2 і GI2 у вмісті шлункового соку. Чинить цитопротекторну дію щодо слизової оболонки шлунка при ушкоджуючому впливі етанолу, кислот і лугів, ацетилсаліцилової кислоти. Сприяє активації ензимів, що прискорюють біосинтез високомолекулярних глікопротеїнів, та підвищує вміст слизу на поверхні стінки шлунка. Сприяє поліпшенню кровопостачання слизової оболонки шлунка, активізує її бар'єрну функцію, активізує лужну секрецію шлунка, посилює проліферацію та обмін епітеліальних клітин шлунка, очищає слизову оболонку від гідроксильних радикалів і пригнічує супероксиди, що продукуються поліморфноядерними лейкоцитами. має гастропротекторну дію при впливі на слизову оболонку нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ).Показання до застосуванняІндивідуальна непереносимість ребаміпіду та інших компонентів препарату. Вагітність. Період лактації. Діти віком до 18 років. З обережністю: Рекомендується бути обережним при першому призначенні ребаміпіду пацієнтам похилого віку у зв'язку з можливістю виникнення підвищеної чутливості до препарату.Вагітність та лактаціяБезпека застосування ребаміпіду під час вагітності не доведена. Не застосовувати під час вагітності. Оскільки ребаміпід проникає в грудне молоко, слід припинити вигодовування або вирішити питання штучного вигодовування дитини в разі необхідності призначення матері ребаміпіду в період годування груддю.Побічна діяВиразкова хвороба шлунка. Хронічний гастрит із підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення, ерозивний гастрит. Запобігання виникненню пошкоджень слизової оболонки на фоні прийому нестероїдних протизапальних засобів. Може використовуватись у складі комбінованої терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дія препарату на швидкість психомоторних реакцій та/або здатність керувати транспортними засобами чи механізмами не вивчена. У разі прийому препарату слід з обережністю ставитися до водіння автомобіля та інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 3 рази на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Курс лікування становить 2-4 тижні, у разі потреби може бути продовжено до 8 тижнів. Препарат не має особливостей дії при першому прийомі або при його скасуванні. При пропущенні прийому однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час, не слід приймати подвоєну дозу препарату.ПередозуванняЗ боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, біль у животі, порушення смакових відчуттів, печія. З боку печінки: ознаки дисфункції печінки, підвищення сироваткової глютамінової аланінамінотрансферази (АЛТ) та сироваткової глютамінової аспартатамінотрансферази (ACT). З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія. Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі, екзематозні висипання. Iнше: порушення менструального циклу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ребаміпід – 100 мг; допоміжні речовини: магнію карбонат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), колідон CL F, натрію лаурилсульфат, лимонна кислота, магнію стеарат. допоміжні речовини для оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, тальк. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг. По 10, 15 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСимптоми передозування ребаміпідом не описані, до сьогодні відомостей про випадки навмисного передозування не надходило. Можливі нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, біль голови. Заходи надання допомоги: специфічний антидот невідомий. У разі передозування слід промити шлунок та провести симптоматичну терапію.Фармакотерапевтична групаГастропротекторний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція прийому внутрішньо - висока. Після прийому в дозі 100 мг пік концентрації в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 2 години і становить 340 нг/мл. Період напіввиведення (Т1/2) дорівнює приблизно 1,0 год. Повторні прийоми препарату не призводять до його кумуляції в організмі. Приблизно 10% препарату виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді. При прийомі дози 600 мг вдається виділити сліди гідроксильованого метаболіту. У дослідах in vitro показано, що від 984% до 986% препарату зв'язується білками плазми.ФармакодинамікаРебаміпід підвищує вміст простагландину Е2 (PGE2) у слизовій оболонці шлунка і підвищує вміст PGE2 і GI2 у вмісті шлункового соку. Чинить цитопротекторну дію щодо слизової оболонки шлунка при ушкоджуючому впливі етанолу, кислот і лугів, ацетилсаліцилової кислоти. Сприяє активації ензимів, що прискорюють біосинтез високомолекулярних глікопротеїнів, та підвищує вміст слизу на поверхні стінки шлунка. Сприяє поліпшенню кровопостачання слизової оболонки шлунка, активізує її бар'єрну функцію, активізує лужну секрецію шлунка, посилює проліферацію та обмін епітеліальних клітин шлунка, очищає слизову оболонку від гідроксильних радикалів і пригнічує супероксиди, що продукуються поліморфноядерними лейкоцитами. має гастропротекторну дію при впливі на слизову оболонку нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ).Показання до застосуванняІндивідуальна непереносимість ребаміпіду та інших компонентів препарату. Вагітність. Період лактації. Діти віком до 18 років. З обережністю: Рекомендується бути обережним при першому призначенні ребаміпіду пацієнтам похилого віку у зв'язку з можливістю виникнення підвищеної чутливості до препарату.Вагітність та лактаціяБезпека застосування ребаміпіду під час вагітності не доведена. Не застосовувати під час вагітності. Оскільки ребаміпід проникає в грудне молоко, слід припинити вигодовування або вирішити питання штучного вигодовування дитини в разі необхідності призначення матері ребаміпіду в період годування груддю.Побічна діяВиразкова хвороба шлунка. Хронічний гастрит із підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення, ерозивний гастрит. Запобігання виникненню пошкоджень слизової оболонки на фоні прийому нестероїдних протизапальних засобів. Може використовуватись у складі комбінованої терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дія препарату на швидкість психомоторних реакцій та/або здатність керувати транспортними засобами чи механізмами не вивчена. У разі прийому препарату слід з обережністю ставитися до водіння автомобіля та інших видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 3 рази на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Курс лікування становить 2-4 тижні, у разі потреби може бути продовжено до 8 тижнів. Препарат не має особливостей дії при першому прийомі або при його скасуванні. При пропущенні прийому однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час, не слід приймати подвоєну дозу препарату.ПередозуванняЗ боку шлунково-кишкового тракту: запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, біль у животі, порушення смакових відчуттів, печія. З боку печінки: ознаки дисфункції печінки, підвищення сироваткової глютамінової аланінамінотрансферази (АЛТ) та сироваткової глютамінової аспартатамінотрансферази (ACT). З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія. Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі, екзематозні висипання. Iнше: порушення менструального циклу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКруглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 кпс. діюча речовина: омепразол – 10,0 мг; допоміжні речовини: манітол - 19,97 мг, сахароза - 32,11 мг, динатрію гідрофосфат - 1,49 мг, натрію лаурилсульфат - 0,40 мг, лактози моногідрат - 4,00 мг, кальцію карбонат - 4,00 мг, гіпром (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5) - 10,28 мг, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1 ](L-30D) - 29,37 мг, пропіленгліколь - 0,95 мг, діетилфталат - 2,94 мг, цетиловий спирт - 0,88 мг, натрію гідроксид - 0,18 мг, полісорбат-80 - 0,35 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-30) - 0,30 мг, титану діоксид - 0,21, тальк - 0,07 мг ; корпус оболонки капсули: титану діоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %; кришечка оболонки капсули: титану діоксид (Е171) – 1,3333 %, барвник сонячний захід жовтий (Е 110) – 0,0044 %, хіноліновий жовтий (Е 104) – 0,9197 %, желатин – до 100 %. По 7 або 10 капсул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки або ПА/Ал/ПВХ-плівки і фольги алюмінієвої. 1,2, 3 або 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиНепрозорі капсули №2. Корпус білого кольору, кришка жовтого кольору. Вміст капсул – пелети від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що знижує секрецію залоз шлунка - протонового насоса інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо омепразол швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація (Сmах) омепразолу в плазмі досягається через 0,5 - 3,5 години. Біодоступність становить 30 – 40%. Розподіл Зв'язування з білками плазми – близько 95%. Метаболізм Омепразол практично повністю метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2C19 з утворенням шести фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить 05-1 год. Виводиться у вигляді метаболітів нирками (70 – 80%) та з жовчю (20 – 30%). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів із печінковою недостатністю біодоступність значно зростає, а період напіввиведення збільшується до 3 годин. У пацієнтів похилого віку швидкість виведення зменшується, біодоступність зростає.ФармакодинамікаОмепразол інгібує фермент Н+К+-АТФ-азу ("протонний насос") у парієтальних клітинах шлунка, блокуючи цим завершальну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції кислоти незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 годин. Максимум ефекту досягається через 2:00. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3 – 5 діб.Показання до застосуванняСимптоми гастроезофагеального рефлюксу, такі як печія, кисла відрижка.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолу або інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами нелфінавіру, атазанавіру, ерлотинібу, позаконазолу. Вік до 18 років. З обережністю: Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем у таких випадках: за наявності раніше діагностованої виразкової хвороби шлунка; тяжкого захворювання печінки, що супроводжується печінковою недостатністю; жовтяниці; попереднього хірургічного втручання на шлунково-кишковому тракті; за наявності "тривожних" симптомів: значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, блювання з домішкою крові, зміни кольору калу (дьогтеподібний стілець - мелена), порушення ковтання; при появі нових симптомів або зміні наявних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту; за наявності остеопорозу; на фоні симптоматичного лікування з приводу порушення травлення або стійкої печії (протягом 4 тижнів або більше); при одночасному застосуванні з одним або декількома з перерахованих нижче препаратів: клопідогрел, дигоксин, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, варфарин, цилостазол, діазепам, фенітоїн, саквінавір, такролімус, кларитроміцин, вориконазол, рифам. Також рекомендується проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату Гастрозол у період вагітності та грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяРезультати трьох проспективних епідеміологічних досліджень (більше 1000 спостережень) показали, що застосування омепразолу у вагітних жінок не має негативного впливу протягом вагітності та здоров'я плода/новонародженого. Тим не менш, перед застосуванням препарату під час вагітності рекомендується проконсультуватися з лікарем. Омепразол проникає у грудне молоко. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів викладена відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, Алергічні реакції: нечасто - кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко – лихоманка, уртикарія, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції; дуже рідко – еозинофілія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, метеоризм; нечасто - підвищення активності "печінкових" ферментів (трансаміназ) та лужної фосфатази (оборотного характеру), збочення смаку (зазвичай проходить після припинення терапії); рідко - сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит (з жовтяницею або без), мікроскопічний коліт, зміна кольору язика до коричнево-чорного та поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином. терапії); дуже рідко – печінкова недостатність (у пацієнтів із попереднім тяжким захворюванням печінки). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто - запаморочення, парестезія, сонливість, безсоння; рідко – збудження, оборотна сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко – агресія, замішання, галюцинації; на фоні тяжкого захворювання печінки – енцефалопатія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит; рідко – фотосенсибілізація (почервоніння шкіри), алопеція; дуже рідко - мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (важка багатоформна еритема, що характеризується появою плям і бульбашок на шкірі та слизових оболонках на фоні високої температури та болю в суглобах), токсичний епідермальний некроліз; частота невідома - підгострий шкірний червоний вовчак. З боку органу зору: нечасто – зорові порушення, у тому числі зменшення полів зору, зниження гостроти та чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – порушення слухового сприйняття, у тому числі, "дзвін у вухах" (зазвичай проходять після припинення терапії), вертиго. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки; рідко – міалгія (біль у м'язах), артралгія (біль у суглобах), м'язова слабкість. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. З боку ендокринної системи: дуже рідко – гінекомастія. Інші: нечасто – периферичні набряки, нездужання; рідко – посилення потовиділення, гіпонатріємія; дуже рідко – гіпомагніємія, гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії. Повідомлялося про випадки утворення залізистих кіст у шлунку у пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу; кісти доброякісні, проходять самостійно і натомість продовження терапії. У разі появи побічних ефектів, які не вказані в даній інструкції, необхідно негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПеред прийомом Гастрозолу необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо Ви отримуєте лікування одним або декількома із зазначених у цьому розділі препаратів. Зниження секреції соляної кислоти у шлунку при лікуванні омепразолом та іншими інгібіторами протонного насоса може призвести до зниження або підвищення абсорбції інших препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу, ерлотинібу, препаратів заліза та ціанокобаламіну. Слід уникати їхнього спільного прийому з омепразолом. Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з омепразолом підвищується на 10% (може бути потрібна корекція режиму дозування дигоксину). Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів у літніх пацієнтів. Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. При одночасному застосуванні з омепразолом на 75% зменшується площа під кривою "концентрація-час" атазанавіру. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір протипоказано.При одночасному застосуванні з омепразолом спостерігається підвищення плазмової концентрації саквінавіру/ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтами з ВІЛ-інфекцією не погіршується. При одночасному застосуванні омепразолу з клопідогрелом спостерігається зменшення антиагрегантного ефекту останнього. При одночасному застосуванні з омепразолом можливе підвищення плазмової концентрації і збільшення періоду напіввиведення варфарину, діазепаму, фенітоїну, цилостазолу, іміпраміну, кломіпраміну, циталопраму, гексобарбіталу, дисульфіраму, а також інших препаратів, що метаболізуються в печінці. ). При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові, що може вимагати корекції його дози. У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації метотрексату на фоні спільного застосування з інгібіторами протонного насоса. При призначенні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасової відміни омепразолу. Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4 (такими як кларитроміцин та вориконазол) може призвести до збільшення плазмової концентрації омепразолу, що може вимагати корекції дози омепразолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, у разі його тривалого застосування. Індуктори ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, препарати звіробою продірявленого (Hypericum perforatum) при сумісному застосуванні з омепразолом можуть прискорювати його метаболізм, знижуючи цим концентрацію омепразолу в плазмі крові. Не встановлено клінічно значущої взаємодії омепразолу з антацидними препаратами, кофеїном, пропранололом, теофіліном, метопрололом, лідокаїном, хінідином, еритроміцином, фенацетином, естрадіолом, амоксициліном, будесонідом, диксозолом, диклононом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи достатньою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати), за 30 хвилин до їди. Якщо пацієнт не може проковтнути капсулу, можна розчинити її вміст у невеликій кількості води або фруктового соку (не розчиняти в газованих напоях). Отриманий розчин препарату слід випити відразу після приготування, додатково запиваючи 1/2 склянки води. Симптоми гастроезофагеального рефлюксу, такі як печія, кисла відрижка. Звичайна доза препарату Гастрозол становить 10 мг (1 капсула) один раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг. Завжди має використовуватися найменша ефективна доза. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 14 днів. Інтервал між 14-денними курсами лікування має становити щонайменше 4 місяців. Якщо протягом 2 тижнів не спостерігається полегшення симптомів або вони посилюються, необхідно звернутися до лікаря! Застосування препарату в окремих випадках Можливість застосування препарату Гастрозол у особливих випадках оцінюється лікарем. Порушення функції нирок. Корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність та кліренс омепразолу збільшується. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем. Літній вік. Незважаючи на те, що швидкість метаболізму омепразолу у осіб похилого віку знижується, корекція дози при застосуванні препарату у добовій дозі 20 мг не потрібна.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, апатія, депресія, сонливість, біль голови, порушення зору, дилатація судин, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі діарея, підвищення потовиділення, "сухість" у роті. Лікування: симптоматичне. При необхідності – промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОмепразол не призначений для застосування при випадковій печії (печія рідше 2 разів на тиждень). Перед початком терапії омепразолом необхідно виключити наявність злоякісного процесу у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, оскільки прийом омепразолу може маскувати симптоматику та відстрочити постановку правильного діагнозу. Зниження секреції соляної кислоти у шлунку під дією інгібіторів протонної помпи призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника і може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених бактеріями роду Salmonella spp., Campylobacter spp., а також бактерій Clostridium difficile. Зниження секреції соляної кислоти може призводити до підвищення концентрації хромограніну A (CgA), що впливає на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин, тому для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити. Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику та вигоди тривалої (більше 1 року) підтримуючої терапії омепразолом. Є дані про підвищення ризику виникнення переломів хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки, переважно у пацієнтів похилого віку або за наявності інших факторів ризику. Пацієнтам із ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D та кальцію. У пацієнтів, які отримували омепразол протягом як мінімум трьох місяців, була зареєстрована важка гіпомагніємія, що виявляється такими симптомами, як стомлюваність, маячня, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У більшості пацієнтів гіпомагніємія усувалася після відміни інгібіторів протонного насоса та введення препаратів магнію. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретиками), потрібен регулярний контроль вмісту магнію. Омепразол, як і всі лікарські засоби, що знижують кислотність, може призводити до зниження всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну). Про це необхідно пам'ятати щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну В12 при тривалій терапії. У пацієнтів, які приймають перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти, і піддаються зворотному розвитку на тлі продовження терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування омепразолом може виникати запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, порушення зору, тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом або керуванням іншими механізмами та виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 кпс. діюча речовина: омепразол – 10,0 мг; допоміжні речовини: манітол - 19,97 мг, сахароза - 32,11 мг, динатрію гідрофосфат - 1,49 мг, натрію лаурилсульфат - 0,40 мг, лактози моногідрат - 4,00 мг, кальцію карбонат - 4,00 мг, гіпром (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5) - 10,28 мг, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1 ](L-30D) - 29,37 мг, пропіленгліколь - 0,95 мг, діетилфталат - 2,94 мг, цетиловий спирт - 0,88 мг, натрію гідроксид - 0,18 мг, полісорбат-80 - 0,35 мг, повідон (полівінілпіролідон, повідон К-30) - 0,30 мг, титану діоксид - 0,21, тальк - 0,07 мг ; корпус оболонки капсули: титану діоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %; кришечка оболонки капсули: титану діоксид (Е171) – 1,3333 %, барвник сонячний захід жовтий (Е 110) – 0,0044 %, хіноліновий жовтий (Е 104) – 0,9197 %, желатин – до 100 %. По 7 або 10 капсул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки або ПА/Ал/ПВХ-плівки і фольги алюмінієвої. 1,2, 3 або 4 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиНепрозорі капсули №2. Корпус білого кольору, кришка жовтого кольору. Вміст капсул – пелети від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що знижує секрецію залоз шлунка - протонового насоса інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо омепразол швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація (Сmах) омепразолу в плазмі досягається через 0,5 - 3,5 години. Біодоступність становить 30 – 40%. Розподіл Зв'язування з білками плазми – близько 95%. Метаболізм Омепразол практично повністю метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2C19 з утворенням шести фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить 05-1 год. Виводиться у вигляді метаболітів нирками (70 – 80%) та з жовчю (20 – 30%). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів із печінковою недостатністю біодоступність значно зростає, а період напіввиведення збільшується до 3 годин. У пацієнтів похилого віку швидкість виведення зменшується, біодоступність зростає.ФармакодинамікаОмепразол інгібує фермент Н+К+-АТФ-азу ("протонний насос") у парієтальних клітинах шлунка, блокуючи цим завершальну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції кислоти незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 годин. Максимум ефекту досягається через 2:00. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3 – 5 діб.Показання до застосуванняСимптоми гастроезофагеального рефлюксу, такі як печія, кисла відрижка.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолу або інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами нелфінавіру, атазанавіру, ерлотинібу, позаконазолу. Вік до 18 років. З обережністю: Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем у таких випадках: за наявності раніше діагностованої виразкової хвороби шлунка; тяжкого захворювання печінки, що супроводжується печінковою недостатністю; жовтяниці; попереднього хірургічного втручання на шлунково-кишковому тракті; за наявності "тривожних" симптомів: значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, блювання з домішкою крові, зміни кольору калу (дьогтеподібний стілець - мелена), порушення ковтання; при появі нових симптомів або зміні наявних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту; за наявності остеопорозу; на фоні симптоматичного лікування з приводу порушення травлення або стійкої печії (протягом 4 тижнів або більше); при одночасному застосуванні з одним або декількома з перерахованих нижче препаратів: клопідогрел, дигоксин, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, варфарин, цилостазол, діазепам, фенітоїн, саквінавір, такролімус, кларитроміцин, вориконазол, рифам. Також рекомендується проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату Гастрозол у період вагітності та грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяРезультати трьох проспективних епідеміологічних досліджень (більше 1000 спостережень) показали, що застосування омепразолу у вагітних жінок не має негативного впливу протягом вагітності та здоров'я плода/новонародженого. Тим не менш, перед застосуванням препарату під час вагітності рекомендується проконсультуватися з лікарем. Омепразол проникає у грудне молоко. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів викладена відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, Алергічні реакції: нечасто - кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко – лихоманка, уртикарія, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції; дуже рідко – еозинофілія. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, метеоризм; нечасто - підвищення активності "печінкових" ферментів (трансаміназ) та лужної фосфатази (оборотного характеру), збочення смаку (зазвичай проходить після припинення терапії); рідко - сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит (з жовтяницею або без), мікроскопічний коліт, зміна кольору язика до коричнево-чорного та поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином. терапії); дуже рідко – печінкова недостатність (у пацієнтів із попереднім тяжким захворюванням печінки). З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто - запаморочення, парестезія, сонливість, безсоння; рідко – збудження, оборотна сплутаність свідомості, депресія; дуже рідко – агресія, замішання, галюцинації; на фоні тяжкого захворювання печінки – енцефалопатія. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит; рідко – фотосенсибілізація (почервоніння шкіри), алопеція; дуже рідко - мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (важка багатоформна еритема, що характеризується появою плям і бульбашок на шкірі та слизових оболонках на фоні високої температури та болю в суглобах), токсичний епідермальний некроліз; частота невідома - підгострий шкірний червоний вовчак. З боку органу зору: нечасто – зорові порушення, у тому числі зменшення полів зору, зниження гостроти та чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – порушення слухового сприйняття, у тому числі, "дзвін у вухах" (зазвичай проходять після припинення терапії), вертиго. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки; рідко – міалгія (біль у м'язах), артралгія (біль у суглобах), м'язова слабкість. З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, панцитопенія. З боку ендокринної системи: дуже рідко – гінекомастія. Інші: нечасто – периферичні набряки, нездужання; рідко – посилення потовиділення, гіпонатріємія; дуже рідко – гіпомагніємія, гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії. Повідомлялося про випадки утворення залізистих кіст у шлунку у пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу; кісти доброякісні, проходять самостійно і натомість продовження терапії. У разі появи побічних ефектів, які не вказані в даній інструкції, необхідно негайно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПеред прийомом Гастрозолу необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо Ви отримуєте лікування одним або декількома із зазначених у цьому розділі препаратів. Зниження секреції соляної кислоти у шлунку при лікуванні омепразолом та іншими інгібіторами протонного насоса може призвести до зниження або підвищення абсорбції інших препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Подібно до інших препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу, ерлотинібу, препаратів заліза та ціанокобаламіну. Слід уникати їхнього спільного прийому з омепразолом. Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з омепразолом підвищується на 10% (може бути потрібна корекція режиму дозування дигоксину). Слід бути обережними при одночасному застосуванні цих препаратів у літніх пацієнтів. Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. При одночасному застосуванні з омепразолом на 75% зменшується площа під кривою "концентрація-час" атазанавіру. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір протипоказано.При одночасному застосуванні з омепразолом відзначається підвищення плазмової концентрації саквінавіру/ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтами з ВІЛ-інфекцією не погіршується. При одночасному застосуванні омепразолу з клопідогрелом спостерігається зменшення антиагрегантного ефекту останнього. При одночасному застосуванні з омепразолом можливе підвищення плазмової концентрації і збільшення періоду напіввиведення варфарину, діазепаму, фенітоїну, цилостазолу, іміпраміну, кломіпраміну, циталопраму, гексобарбіталу, дисульфіраму, а також інших препаратів, що метаболізуються в печінці. ). При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові, що може вимагати корекції його дози. У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення концентрації метотрексату на фоні спільного застосування з інгібіторами протонного насоса. При призначенні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасової відміни омепразолу. Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4 (такими як кларитроміцин та вориконазол) може призвести до збільшення плазмової концентрації омепразолу, що може вимагати корекції дози омепразолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, у разі його тривалого застосування. Індуктори ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, препарати звіробою продірявленого (Hypericum perforatum) при сумісному застосуванні з омепразолом можуть прискорювати його метаболізм, знижуючи цим концентрацію омепразолу в плазмі крові. Не встановлено клінічно значущої взаємодії омепразолу з антацидними препаратами, кофеїном, пропранололом, теофіліном, метопрололом, лідокаїном, хінідином, еритроміцином, фенацетином, естрадіолом, амоксициліном, будесонідом, диксозолом, диклононом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи достатньою кількістю води (вміст капсули не можна розжовувати), за 30 хвилин до їди. Якщо пацієнт не може проковтнути капсулу, можна розчинити її вміст у невеликій кількості води або фруктового соку (не розчиняти в газованих напоях). Отриманий розчин препарату слід випити відразу після приготування, додатково запиваючи 1/2 склянки води. Симптоми гастроезофагеального рефлюксу, такі як печія, кисла відрижка. Звичайна доза препарату Гастрозол становить 10 мг (1 капсула) один раз на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг. Завжди має використовуватися найменша ефективна доза. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 14 днів. Інтервал між 14-денними курсами лікування має становити щонайменше 4 місяців. Якщо протягом 2 тижнів не спостерігається полегшення симптомів або вони посилюються, необхідно звернутися до лікаря! Застосування препарату в окремих випадках Можливість застосування препарату Гастрозол у особливих випадках оцінюється лікарем. Порушення функції нирок. Корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність та кліренс омепразолу збільшується. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем. Літній вік. Незважаючи на те, що швидкість метаболізму омепразолу у осіб похилого віку знижується, корекція дози при застосуванні препарату у добовій дозі 20 мг не потрібна.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, апатія, депресія, сонливість, біль голови, порушення зору, дилатація судин, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі діарея, підвищення потовиділення, "сухість" у роті. Лікування: симптоматичне. При необхідності – промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОмепразол не призначений для застосування при випадковій печії (печія рідше 2 разів на тиждень). Перед початком терапії омепразолом необхідно виключити наявність злоякісного процесу у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту, оскільки прийом омепразолу може маскувати симптоматику та відстрочити постановку правильного діагнозу. Зниження секреції соляної кислоти у шлунку під дією інгібіторів протонної помпи призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника і може призводити до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, спричинених бактеріями роду Salmonella spp., Campylobacter spp., а також бактерій Clostridium difficile. Зниження секреції соляної кислоти може призводити до підвищення концентрації хромограніну A (CgA), що впливає на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин, тому для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Якщо цей час концентрація CgA не повернулася до нормального значення, дослідження слід повторити. Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику та вигоди тривалої (більше 1 року) підтримуючої терапії омепразолом. Є дані про підвищення ризику виникнення переломів хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки, переважно у пацієнтів похилого віку або за наявності інших факторів ризику. Пацієнтам із ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D та кальцію. У пацієнтів, які отримували омепразол протягом як мінімум трьох місяців, була зареєстрована важка гіпомагніємія, що виявляється такими симптомами, як стомлюваність, маячня, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У більшості пацієнтів гіпомагніємія усувалася після відміни інгібіторів протонного насоса та введення препаратів магнію. Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо у поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі (діуретиками), потрібен регулярний контроль вмісту магнію. Омепразол, як і всі лікарські засоби, що знижують кислотність, може призводити до зниження всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну). Про це необхідно пам'ятати щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну В12 при тривалій терапії. У пацієнтів, які приймають перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти, і піддаються зворотному розвитку на тлі продовження терапії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування омепразолом може виникати запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, порушення зору, тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом або керуванням іншими механізмами та виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: омепразол – 20,0 мг; допоміжні речовини: манітол - 39,95 мг, сахароза - 64,2255 мг, натрію лаурилсульфат 0,799 мг, натрію гідрофосфат (натрію фосфат двозаміщений) - 2,9845 мг, кальцію карбонат - 7,99 мг, лак 9 , гіпромелоза (гідроксипропілметіл-тилцелюлоза) - 20,5625 мг, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1] - 58,75 мг, пропіленгліколь - 1,9035 мг, ді-етилфталат - 5,875 мг, цетиловий спирт - 5 , натрію гідроксид – 0,3525 мг, полісорбат-80 (твін-80) – 0,705 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 0,611 мг, титану діоксид – 0,423 мг, тальк – 0,141 мг); корпус оболонки капсули: титану діоксид (Е 171) – 2,0000%, желатин – до 100 %; кришечка оболонки капсули: титану діоксид (Е171) – 2,0000%, барвник заліза оксид червоний (Е 172) – 0,7286%, желатин – до 100%. По 7 капсул в контурне осередкове впакування. По 7 або 10 капсул в контурне безосередкове впакування з фольги алюмінієвої. По 10, 14 або 28 капсул в полімерні банки з осушуючим агентом. 1, 2, 3 або 4 контурні упаковки або одну банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиНепрозорі капсули №2. Корпус білого кольору, кришечка рожево-коричневого кольору. Вміст капсул – пелети від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаРозподіл Омепразол абсорбується в тонкій кишці, зазвичай протягом 3-6 годин, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) – 0,5-3,5 години. Біодоступність після одноразового застосування внутрішньо становить приблизно 30-40%, після постійного прийому 1 раз на добу біодоступність збільшується до 60%. Їда не впливає на біодоступність омепразолу. Показник зв'язування омепразолу з білками плазми становить близько 95%, обсяг розподілу становить 0,3 л/кг. Метаболізм Майже повністю метаболізується в печінці. Основні ферменти, що беруть участь у процесі метаболізму, CYP2C19 та CYP2A4. Метаболіти, що утворюються, - сульфон і сульфід не надають значного впливу на секрецію соляної кислоти. Інгібітор ізоферменту CYP2C19. Екскреція Період напіввиведення становить близько 40 хвилин (30-90 хвилин). Близько 80% виводиться як метаболітів нирками, а решта - через кишечник. Особливі групи пацієнтів Не відмічено значних змін біодоступності омепразолу у пацієнтів похилого віку або у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначається збільшення біодоступності омепразолу та значне зменшення плазмового кліренсу.ФармакодинамікаМеханізм дії Омепразол є слабкою основою. Концентрується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується та інгібує протонну помпу - фермент Н+, К+-АТФазу. Вплив омепразолу на останню стадію процесу утворення соляної кислоти в шлунку є дозозалежним та забезпечує високоефективне інгібування базальної та стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від стимулюючого фактора. Вплив на секрецію шлункового соку Омепразол при щоденному пероральному застосуванні забезпечує швидке та ефективне інгібування денної та нічної секреції соляної кислоти. Максимальний ефект досягається через 4 дні лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки омепразол 20 мг викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому досягається зниження максимальної середньої концентрації соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% протягом 24 годин. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки щоденний прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий показник кислотності середовища (pH) на рівні ≥3 протягом 17 годин на добу. Інгібування секреції соляної кислоти залежить від площі кривої концентрація-час (AUC) омепразолу, а не від концентрації препарату в плазмі крові в даний момент часу. Дія на Helicobacter pylori Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori in vitro. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу спільно з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень, як кровотечі. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення доброякісних кіст шлунка, що проходять самостійно на тлі продовження терапії. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Зниження секреції соляної кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонної помпи або інших кислотно- інгібуючих агентів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що може призвести до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp., а у госпіталізованих пацієнтів також, ймовірно, бактерією Clostridium difficile. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). У дітей та дорослих пацієнтів, які тривало приймали омепразол, відзначалося збільшення ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане зі збільшенням концентрації гастрину в сироватці крові. Клінічної значущості це явище немає.Показання до застосуванняДорослі: виразка дванадцятипалої кишки; виразка шлунку; НПЗП асоційовані виразки та ерозії шлунка та дванадцятипалої кишки; ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі; рефлюкс-езофагіт; симптоматична гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); диспепсія, пов'язана із підвищеною кислотністю; синдром Золлінгера-Еллісона. Діти: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба у дітей віком від 2 років; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії), у дітей віком від 4 років.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолу або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату; дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, непереносимість лактози, фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; спільне застосування з ерлотинібом, позаконазолом, кларитроміцином (у пацієнтів із печінковою недостатністю), звіробою; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років, за винятком: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба – дитячий вік до 2 років та маса тіла до 20 кг; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori – дитячий вік до 4 років та маса тіла менше 31 кг. З обережністю: Остеопороз, значна спонтанна втрата у вазі, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена, а також за наявності виразки шлунка (або підозри на виразку шлунка), вагітність. Слід виключити наявність злоякісної освіти, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів та, таким чином, затримати постановку діагнозу.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень показали відсутність побічної дії омепразолу на здоров'я вагітних жінок, на плід або новонародженого. Омепразол може застосовуватись під час вагітності. Грудне годування Омепразол проникає у грудне молоко, застосування омепразолу в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНижче наведені побічні ефекти, що не залежать від режиму дозування омепразолу, які були відзначені в ході клінічних досліджень, а також постмаркетингового застосування. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні омепразолу, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до З боку травної системи: часто – діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; рідко – сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів; рідко – гепатит (з жовтяницею або без), печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – вертиго, парестезії, сонливість; рідко – порушення смаку. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – переломи стегна, кісток зап'ястя та хребців; рідко - артралгія, міалгія, м'язова слабкість. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – алопеція, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк, лихоманка, анафілактична реакція/анафілактичний шок). З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпонатріємія; дуже рідко - гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії; неуточнена частота – гіпомагніємія. З боку психіки: нечасто – безсоння; рідко – збудження, агресія, замішання, галюцинації, депресія. З боку органу зору: рідко – нечіткість зору. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – нездужання; рідко – пітливість, периферичні набряки. Повідомлялося про випадки утворення залізистих кіст у шлунку у пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу; проходять самостійно і натомість продовження терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів Зниження секреції соляної кислоти у шлунку при лікуванні омепразолом та іншими інгібіторами протонного насоса може призвести до зниження або підвищення абсорбції інших препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Так само, як і при застосуванні інших препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти або антацидних засобів, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування ерлотинібу, кетоконазолу або ітраконазолу, а також підвищення всмоктування дигоксину. При одночасному застосуванні омепразолу (у дозі 20 мг на добу) та дигоксину відбувається збільшення біодоступності дигоксину на 10%. Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. При одночасному застосуванні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при застосуванні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їх концентрація не змінювалася. Омепразол пригнічує CYP2C19 - основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Спільне застосування омепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, варфарин (R-варфарину) або інші антагоністи вітаміну К, фенітоїн та цилостозол, може призвести до уповільнення метаболізму цих препаратів. Рекомендується спостереження за пацієнтами, які приймають фенітоїн та омепразол, може знадобитися зниження дози фенітоїну. Однак супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну у плазмі у пацієнтів, які тривало приймають препарат. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, потрібний моніторинг міжнародного нормалізованого відношення; у ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Застосування омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення Сmах та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно. За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (у середньому на 4 інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 16%. Клінічна значимість цієї взаємодії не зрозуміла. Підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при сумісному застосуванні клопідогрелу та інгібіторів протонного насоса, у тому числі омепразолу, не було показано у рандомізованих клінічних дослідженнях. Результати низки спостережних досліджень суперечливі та не дають однозначної відповіді про наявність або відсутність підвищеного ризику тромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на фоні спільного застосування клопідогрелу та інгібіторів протонного насоса. Омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, таких як циклоспорин, естрадіол, будесонід, хінідин, лідокаїн. Не виявлено взаємодію омепразолу з такими препаратами: антацидні засоби, теофілін, кофеїн, пропранолол, етанол, S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен, метопролол. При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові. У деяких пацієнтів повідомлялося про незначне підвищення концентрації метотрексату в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами протонної помпи. При застосуванні високих доз метотрексату слід припинити прийом омепразолу. Вплив лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу У метаболізмі омепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4. Спільне застосування омепразолу та інгібіторів ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, таких як кларитроміцин, еритроміцин та вориконазол, може призводити до підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок уповільнення метаболізму омепразолу. Спільне застосування омепразолу та вориконазолу призводить до більш ніж дворазового збільшення AUC омепразолу. У зв'язку з хорошою переносимістю високих доз омепразолу, при нетривалому сумісному застосуванні цих препаратів не потрібна корекція дози омепразолу. Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження його концентрації в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму препарату. Спільний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, капсули не розжовують, зазвичай вранці, запиваючи невеликою кількістю води (безпосередньо перед їдою або під час їди). Для пацієнтів із труднощами ковтання та для дітей, які не можуть проковтнути капсулу Слід відкрити капсулу та проковтнути вміст, запивши 100 мл теплої води, або змішати вміст капсули з кислою рідиною, наприклад, з яблучним соком або з негазованою водою. Пацієнтам слід повідомити, що отриманий дисперсійний розчин слід приймати негайно (протягом 30 хвилин) та перемішувати безпосередньо перед вживанням. Дорослі Виразка дванадцятипалої кишки Пацієнтам з активною виразкою дванадцятипалої кишки рекомендується приймати омепразол по 1 капсулі (20 мг) 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів загоєння виразки настає протягом 2-х тижнів. У тих випадках, коли протягом 2-х тижнів повне загоєння виразки не настає, загоєння досягається при наступному 2-тижневому прийомі препарату. Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, що мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають омепразол 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу; загоєння виразки зазвичай настає протягом 4-х тижнів. Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки рекомендують омепразол по 20 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу. Виразка шлунку Рекомендована доза омепразолу – 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів лікування настає протягом 4-х тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату загоєння не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс, протягом якого досягається загоєння. Пацієнтам з виразкою шлунка, що мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають омепразол 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу; загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів. Для запобігання рецидивам пацієнтам із виразкою шлунка рекомендується доза 20 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу. НПЗП асоційовані виразки шлунка або ерозії дванадцятипалої кишки При наявності нестероїдних протизапальних засобів асоційованих виразок шлунка, дванадцятипалої кишки або гастродуоденальних ерозій у пацієнтів із припиненою або тривалою терапією нестероїдними протизапальними засобами рекомендована доза омепразолу 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів, у більшості пацієнтів лікування наступає протягом 4-х тижнів. У тих пацієнтів, у яких не сталося лікування протягом періоду вихідної терапії, загоєння зазвичай досягається при повторному 4-тижневому прийомі препарату. При виразках дванадцятипалої кишки, ерозіях та симптомах диспепсії, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, рекомендована доза препарату 20 мг 1 раз на добу. Режими ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі Трикомпонентна схема лікування: омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг по 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 7 днів; омепразол 20 мг + метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг) + кларитроміцин 250 мг по 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 7 днів; омепразол 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу + амоксицилін 500 мг 3 рази на добу + метронідазол 400 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Двокомпонентна схема лікування: омепразол 40-80 мг (2-4 капсули) + амоксицилін 1,5 г щодня (дозу слід ділити на частини) протягом 2 тижнів. Для забезпечення повного загоєння подальше лікування проводити відповідно до рекомендацій у розділах "Виразка дванадцятипалої кишки" та "Виразка шлунка". У випадках, коли після проходження курсу лікування проба на Helicobacter pylori залишається позитивною, курс лікування може бути повторений. Рефлюкс-езофагіт Доза омепразолу, що рекомендується, 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів, у більшості пацієнтів лікування наступає протягом 4-х тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне лікування не настає, зазвичай призначається повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається лікування. Пацієнтам з тяжкою формою рефлюкс-езофагіту рекомендується омепразол 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу; лікування зазвичай настає протягом 8 тижнів. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом у стадії ремісії призначають омепразол 20 мг 1 раз на добу у вигляді тривалих курсів підтримуючої терапії. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг. Симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба Доза препарату, що рекомендується, омепразол - 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. Якщо після 4 тижнів лікування (20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю Для полегшення болю та/або усунення відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, із печією або без печії, призначають омепразол – 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Синдром Золлінгера-Еллісона Пацієнтам із синдромом Золлінгера-Еллісона препарат призначають в індивідуальному дозуванні. Лікування продовжують за клінічними показаннями настільки довго наскільки це необхідно. Рекомендована початкова доза препарату – 60 мг (3 капсули) щодня. У всіх пацієнтів з тяжкою формою захворювання, а також у випадках, коли інші терапевтичні методи не призвели до бажаного результату, застосування препарату було ефективним у більш ніж 90% пацієнтів при щоденному прийомі 20-120 мг препарату. У тих випадках, коли добова доза препарату перевищує 80 мг (4 капсули), дозу слід ділити на дві частини та приймати по 2 капсули 2 рази на добу. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність та період напівжиття у плазмі омепразолу збільшуються. У зв'язку з цим доза 20 мг на добу є достатньою. Пацієнтам похилого віку (у віці > 65 років) У осіб похилого віку корекція дози не потрібна. Діти Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у дітей старше 2 років (маса тіла більше 20 кг) По 20 мг 1 раз на день. При необхідності, доза може бути збільшена до 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу. Тривалість лікування при рефлюкс-езофагіт становить 4-8 тижнів. Тривалість лікування при симптоматичному лікуванні печії та кислої відрижки при ГЕРХ становить 2-4 тижні. Якщо у разі застосування омепразолу протягом 2-4 тижнів симптоми захворювання не зникають, рекомендується подальше обстеження. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) у дітей віком від 4 років (маса тіла більше 31 кг) З метою ерадикації Helicobacter pylori у дітей старше 4 років з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки комбіновану терапію проводять з урахуванням національних та регіональних рекомендацій щодо бактеріальної резистенції (з використанням відповідних антибактеріальних засобів). Омепразол призначається по 20 мг двічі на добу. Тривалість лікування 7-14 днів.ПередозуванняРазові пероральні дози омепразолу до 400 мг (20 капсул) не викликали жодних тяжких симптомів. Разові дози 560 мг омепразолу при прийомі дорослими викликали симптоми помірної інтоксикації. При збільшенні дози швидкість елімінації препарату не змінювалася, специфічне лікування не потрібно. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, апатія, біль голови, дилатація судин, нудота, блювання, тахікардія, метеоризм, діарея. Лікування: симптоматичне, за необхідності промивання шлунка, призначення активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювання з домішкою крові або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, т. .к. лікування омепразолом, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. Не рекомендується спільне застосування омепразолу з такими препаратами, як атазанавір та нелфінавір. За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (у середньому на 4 інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 16%. Тому слід уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелу (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Окремі наглядові дослідження вказують на те, що терапія інгібіторами протонного насоса може незначно підвищувати ризик пов'язаних з остеопорозом переломів, проте в інших подібних дослідженнях підвищення ризику не зазначено. У рандомізованих, подвійних сліпих, контрольованих клінічних дослідженнях омепразолу та езомепразолу, включаючи два відкриті дослідження з тривалістю терапії понад 12 років, не було підтверджено зв'язок переломів на фоні остеопорозу із застосуванням інгібіторів протонного насоса. Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлено, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або перелом на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Однак, у зв'язку з тим, що під час терапії можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережним при керуванні автотранспортом або під час роботи з механізмами, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: омепразол – 20,0 мг; допоміжні речовини: манітол - 39,95 мг, сахароза - 64,2255 мг, натрію лаурилсульфат 0,799 мг, натрію гідрофосфат (натрію фосфат двозаміщений) - 2,9845 мг, кальцію карбонат - 7,99 мг, лак 9 , гіпромелоза (гідроксипропілметіл-тилцелюлоза) - 20,5625 мг, метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1] - 58,75 мг, пропіленгліколь - 1,9035 мг, ді-етилфталат - 5,875 мг, цетиловий спирт - 5 , натрію гідроксид – 0,3525 мг, полісорбат-80 (твін-80) – 0,705 мг, повідон (полівінілпіролідон) – 0,611 мг, титану діоксид – 0,423 мг, тальк – 0,141 мг); корпус оболонки капсули: титану діоксид (Е 171) – 2,0000%, желатин – до 100 %; кришечка оболонки капсули: титану діоксид (Е171) – 2,0000%, барвник заліза оксид червоний (Е 172) – 0,7286%, желатин – до 100%. По 7 капсул в контурне осередкове впакування. По 7 або 10 капсул в контурне безосередкове впакування з фольги алюмінієвої. По 10, 14 або 28 капсул в полімерні банки з осушуючим агентом. 1, 2, 3 або 4 контурні упаковки або одну банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиНепрозорі капсули №2. Корпус білого кольору, кришечка рожево-коричневого кольору. Вміст капсул – пелети від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаРозподіл Омепразол абсорбується в тонкій кишці, зазвичай протягом 3-6 годин, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) – 0,5-3,5 години. Біодоступність після одноразового застосування внутрішньо становить приблизно 30-40%, після постійного прийому 1 раз на добу біодоступність збільшується до 60%. Їда не впливає на біодоступність омепразолу. Показник зв'язування омепразолу з білками плазми становить близько 95%, обсяг розподілу становить 0,3 л/кг. Метаболізм Майже повністю метаболізується в печінці. Основні ферменти, що беруть участь у процесі метаболізму, CYP2C19 та CYP2A4. Метаболіти, що утворюються, - сульфон і сульфід не надають значного впливу на секрецію соляної кислоти. Інгібітор ізоферменту CYP2C19. Екскреція Період напіввиведення становить близько 40 хвилин (30-90 хвилин). Близько 80% виводиться як метаболітів нирками, а решта - через кишечник. Особливі групи пацієнтів Не відмічено значних змін біодоступності омепразолу у пацієнтів похилого віку або у пацієнтів з порушеною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначається збільшення біодоступності омепразолу та значне зменшення плазмового кліренсу.ФармакодинамікаМеханізм дії Омепразол є слабкою основою. Концентрується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, активується та інгібує протонну помпу - фермент Н+, К+-АТФазу. Вплив омепразолу на останню стадію процесу утворення соляної кислоти в шлунку є дозозалежним та забезпечує високоефективне інгібування базальної та стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від стимулюючого фактора. Вплив на секрецію шлункового соку Омепразол при щоденному пероральному застосуванні забезпечує швидке та ефективне інгібування денної та нічної секреції соляної кислоти. Максимальний ефект досягається через 4 дні лікування. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки омепразол 20 мг викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому досягається зниження максимальної середньої концентрації соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% протягом 24 годин. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки щоденний прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий показник кислотності середовища (pH) на рівні ≥3 протягом 17 годин на добу. Інгібування секреції соляної кислоти залежить від площі кривої концентрація-час (AUC) омепразолу, а не від концентрації препарату в плазмі крові в даний момент часу. Дія на Helicobacter pylori Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori in vitro. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу спільно з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень, як кровотечі. Інші ефекти, пов'язані з пригніченням секреції соляної кислоти У пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу, частіше відзначається утворення доброякісних кіст шлунка, що проходять самостійно на тлі продовження терапії. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами внаслідок інгібування секреції соляної кислоти. Зниження секреції соляної кислоти в шлунку під дією інгібіторів протонної помпи або інших кислотно- інгібуючих агентів призводить до підвищення росту нормальної мікрофлори кишечника, що може призвести до незначного збільшення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. та Campylobacter spp., а у госпіталізованих пацієнтів також, ймовірно, бактерією Clostridium difficile. Під час лікування препаратами, що знижують секрецію залоз шлунка, концентрація гастрину в сироватці підвищується. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). У дітей та дорослих пацієнтів, які тривало приймали омепразол, відзначалося збільшення ентерохромаффіноподібних клітин, ймовірно, пов'язане зі збільшенням концентрації гастрину в сироватці крові. Клінічної значущості це явище немає.Показання до застосуванняДорослі: виразка дванадцятипалої кишки; виразка шлунку; НПЗП асоційовані виразки та ерозії шлунка та дванадцятипалої кишки; ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі; рефлюкс-езофагіт; симптоматична гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); диспепсія, пов'язана із підвищеною кислотністю; синдром Золлінгера-Еллісона. Діти: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба у дітей віком від 2 років; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії), у дітей віком від 4 років.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолу або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату; дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, непереносимість лактози, фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; спільне застосування з ерлотинібом, позаконазолом, кларитроміцином (у пацієнтів із печінковою недостатністю), звіробою; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років, за винятком: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба – дитячий вік до 2 років та маса тіла до 20 кг; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori – дитячий вік до 4 років та маса тіла менше 31 кг. З обережністю: Остеопороз, значна спонтанна втрата у вазі, часте блювання, дисфагія, блювання з кров'ю або мелена, а також за наявності виразки шлунка (або підозри на виразку шлунка), вагітність. Слід виключити наявність злоякісної освіти, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів та, таким чином, затримати постановку діагнозу.Вагітність та лактаціяВагітність Результати досліджень показали відсутність побічної дії омепразолу на здоров'я вагітних жінок, на плід або новонародженого. Омепразол може застосовуватись під час вагітності. Грудне годування Омепразол проникає у грудне молоко, застосування омепразолу в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНижче наведені побічні ефекти, що не залежать від режиму дозування омепразолу, які були відзначені в ході клінічних досліджень, а також постмаркетингового застосування. Наведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні омепразолу, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до З боку травної системи: часто – діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; рідко – сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів; рідко – гепатит (з жовтяницею або без), печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – вертиго, парестезії, сонливість; рідко – порушення смаку. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – переломи стегна, кісток зап'ястя та хребців; рідко - артралгія, міалгія, м'язова слабкість. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – дерматит, висипання, свербіж, кропив'янка; рідко – алопеція, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк, лихоманка, анафілактична реакція/анафілактичний шок). З боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпонатріємія; дуже рідко - гіпокальціємія внаслідок тяжкої гіпомагніємії, гіпокаліємія внаслідок гіпомагніємії; неуточнена частота – гіпомагніємія. З боку психіки: нечасто – безсоння; рідко – збудження, агресія, замішання, галюцинації, депресія. З боку органу зору: рідко – нечіткість зору. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхоспазм. З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – інтерстиціальний нефрит. З боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – нездужання; рідко – пітливість, периферичні набряки. Повідомлялося про випадки утворення залізистих кіст у шлунку у пацієнтів, які приймають препарати, що знижують секрецію залоз шлунка протягом тривалого проміжку часу; проходять самостійно і натомість продовження терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів Зниження секреції соляної кислоти у шлунку при лікуванні омепразолом та іншими інгібіторами протонного насоса може призвести до зниження або підвищення абсорбції інших препаратів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища. Так само, як і при застосуванні інших препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти або антацидних засобів, лікування омепразолом може призвести до зниження всмоктування ерлотинібу, кетоконазолу або ітраконазолу, а також підвищення всмоктування дигоксину. При одночасному застосуванні омепразолу (у дозі 20 мг на добу) та дигоксину відбувається збільшення біодоступності дигоксину на 10%. Було показано, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними препаратами. Механізми та клінічне значення цих взаємодій не завжди відомі. Збільшення значення pH на фоні терапії омепразолом може впливати на всмоктування антиретровірусних препаратів. Також можлива взаємодія на рівні ізоферменту CYP2C19. При сумісному застосуванні омепразолу та деяких антиретровірусних препаратів, таких як атазанавір та нелфінавір, на фоні терапії омепразолом відзначається зниження їх концентрації у сироватці. У зв'язку з цим спільне застосування омепразолу з антиретровірусними препаратами, такими як атазанавір та нелфінавір, не рекомендується. При одночасному застосуванні омепразолу та саквінавіру було відмічено підвищення концентрації саквінавіру у сироватці, при застосуванні з деякими іншими антиретровірусними препаратами їх концентрація не змінювалася. Омепразол пригнічує CYP2C19 - основний ізофермент, який бере участь у його метаболізмі. Спільне застосування омепразолу з іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь ізофермент CYP2C19, такими як діазепам, варфарин (R-варфарину) або інші антагоністи вітаміну К, фенітоїн та цилостозол, може призвести до уповільнення метаболізму цих препаратів. Рекомендується спостереження за пацієнтами, які приймають фенітоїн та омепразол, може знадобитися зниження дози фенітоїну. Однак супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну у плазмі у пацієнтів, які тривало приймають препарат. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, потрібний моніторинг міжнародного нормалізованого відношення; у ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг не призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривало приймають варфарин. Застосування омепразолу в дозі 40 мг один раз на добу призводило до збільшення Сmах та AUC цилостазолу на 18% та 26% відповідно; для одного з активних метаболітів цилостазолу збільшення склало 29% та 69% відповідно. За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (у середньому на 4 інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 16%. Клінічна значимість цієї взаємодії не зрозуміла. Підвищення ризику серцево-судинних ускладнень при сумісному застосуванні клопідогрелу та інгібіторів протонного насоса, у тому числі омепразолу, не було показано у рандомізованих клінічних дослідженнях. Результати низки спостережних досліджень суперечливі та не дають однозначної відповіді про наявність або відсутність підвищеного ризику тромбоемболічних серцево-судинних ускладнень на фоні спільного застосування клопідогрелу та інгібіторів протонного насоса. Омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4, таких як циклоспорин, естрадіол, будесонід, хінідин, лідокаїн. Не виявлено взаємодію омепразолу з такими препаратами: антацидні засоби, теофілін, кофеїн, пропранолол, етанол, S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен, метопролол. При одночасному застосуванні омепразолу та такролімусу було відмічено підвищення концентрації такролімусу у сироватці крові. У деяких пацієнтів повідомлялося про незначне підвищення концентрації метотрексату в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами протонної помпи. При застосуванні високих доз метотрексату слід припинити прийом омепразолу. Вплив лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу У метаболізмі омепразолу беруть участь ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4. Спільне застосування омепразолу та інгібіторів ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, таких як кларитроміцин, еритроміцин та вориконазол, може призводити до підвищення концентрації омепразолу в плазмі крові за рахунок уповільнення метаболізму омепразолу. Спільне застосування омепразолу та вориконазолу призводить до більш ніж дворазового збільшення AUC омепразолу. У зв'язку з хорошою переносимістю високих доз омепразолу, при нетривалому сумісному застосуванні цих препаратів не потрібна корекція дози омепразолу. Лікарські препарати, що індукують ізоферменти CYP2C19 та CYP3A4, такі як рифампіцин та препарати звіробою продірявленого, при спільному застосуванні з омепразолом можуть призводити до зниження його концентрації в плазмі крові за рахунок прискорення метаболізму препарату. Спільний прийом омепразолу з амоксициліном або метронідазолом не впливає на концентрацію омепразолу у плазмі.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, капсули не розжовують, зазвичай вранці, запиваючи невеликою кількістю води (безпосередньо перед їдою або під час їди). Для пацієнтів із труднощами ковтання та для дітей, які не можуть проковтнути капсулу Слід відкрити капсулу та проковтнути вміст, запивши 100 мл теплої води, або змішати вміст капсули з кислою рідиною, наприклад, з яблучним соком або з негазованою водою. Пацієнтам слід повідомити, що отриманий дисперсійний розчин слід приймати негайно (протягом 30 хвилин) та перемішувати безпосередньо перед вживанням. Дорослі Виразка дванадцятипалої кишки Пацієнтам з активною виразкою дванадцятипалої кишки рекомендується приймати омепразол по 1 капсулі (20 мг) 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів загоєння виразки настає протягом 2-х тижнів. У тих випадках, коли протягом 2-х тижнів повне загоєння виразки не настає, загоєння досягається при наступному 2-тижневому прийомі препарату. Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, що мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають омепразол 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу; загоєння виразки зазвичай настає протягом 4-х тижнів. Для запобігання рецидивам пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки рекомендують омепразол по 20 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу. Виразка шлунку Рекомендована доза омепразолу – 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. У більшості пацієнтів лікування настає протягом 4-х тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату загоєння не настає, зазвичай призначають повторний 4-тижневий курс, протягом якого досягається загоєння. Пацієнтам з виразкою шлунка, що мало сприйнятливою до лікування, зазвичай призначають омепразол 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу; загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів. Для запобігання рецидивам пацієнтам із виразкою шлунка рекомендується доза 20 мг 1 раз на добу. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу. НПЗП асоційовані виразки шлунка або ерозії дванадцятипалої кишки При наявності нестероїдних протизапальних засобів асоційованих виразок шлунка, дванадцятипалої кишки або гастродуоденальних ерозій у пацієнтів із припиненою або тривалою терапією нестероїдними протизапальними засобами рекомендована доза омепразолу 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів, у більшості пацієнтів лікування наступає протягом 4-х тижнів. У тих пацієнтів, у яких не сталося лікування протягом періоду вихідної терапії, загоєння зазвичай досягається при повторному 4-тижневому прийомі препарату. При виразках дванадцятипалої кишки, ерозіях та симптомах диспепсії, пов'язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів, рекомендована доза препарату 20 мг 1 раз на добу. Режими ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі Трикомпонентна схема лікування: омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг по 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 7 днів; омепразол 20 мг + метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг) + кларитроміцин 250 мг по 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 7 днів; омепразол 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу + амоксицилін 500 мг 3 рази на добу + метронідазол 400 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Двокомпонентна схема лікування: омепразол 40-80 мг (2-4 капсули) + амоксицилін 1,5 г щодня (дозу слід ділити на частини) протягом 2 тижнів. Для забезпечення повного загоєння подальше лікування проводити відповідно до рекомендацій у розділах "Виразка дванадцятипалої кишки" та "Виразка шлунка". У випадках, коли після проходження курсу лікування проба на Helicobacter pylori залишається позитивною, курс лікування може бути повторений. Рефлюкс-езофагіт Доза омепразолу, що рекомендується, 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів, у більшості пацієнтів лікування наступає протягом 4-х тижнів. У тих випадках, коли після першого курсу прийому препарату повне лікування не настає, зазвичай призначається повторний 4-тижневий курс лікування, протягом якого досягається лікування. Пацієнтам з тяжкою формою рефлюкс-езофагіту рекомендується омепразол 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу; лікування зазвичай настає протягом 8 тижнів. Пацієнтам з рефлюкс-езофагітом у стадії ремісії призначають омепразол 20 мг 1 раз на добу у вигляді тривалих курсів підтримуючої терапії. У разі потреби дозу можна збільшити до 40 мг. Симптоматична гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба Доза препарату, що рекомендується, омепразол - 20 мг 1 раз на добу. Препарат забезпечує швидке усунення симптомів. Якщо після 4 тижнів лікування (20 мг 1 раз на добу) симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю Для полегшення болю та/або усунення відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, із печією або без печії, призначають омепразол – 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, рекомендується додаткове обстеження пацієнта. Синдром Золлінгера-Еллісона Пацієнтам із синдромом Золлінгера-Еллісона препарат призначають в індивідуальному дозуванні. Лікування продовжують за клінічними показаннями настільки довго наскільки це необхідно. Рекомендована початкова доза препарату – 60 мг (3 капсули) щодня. У всіх пацієнтів з тяжкою формою захворювання, а також у випадках, коли інші терапевтичні методи не призвели до бажаного результату, застосування препарату було ефективним у більш ніж 90% пацієнтів при щоденному прийомі 20-120 мг препарату. У тих випадках, коли добова доза препарату перевищує 80 мг (4 капсули), дозу слід ділити на дві частини та приймати по 2 капсули 2 рази на добу. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність та період напівжиття у плазмі омепразолу збільшуються. У зв'язку з цим доза 20 мг на добу є достатньою. Пацієнтам похилого віку (у віці > 65 років) У осіб похилого віку корекція дози не потрібна. Діти Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у дітей старше 2 років (маса тіла більше 20 кг) По 20 мг 1 раз на день. При необхідності, доза може бути збільшена до 40 мг (2 капсули) 1 раз на добу. Тривалість лікування при рефлюкс-езофагіт становить 4-8 тижнів. Тривалість лікування при симптоматичному лікуванні печії та кислої відрижки при ГЕРХ становить 2-4 тижні. Якщо у разі застосування омепразолу протягом 2-4 тижнів симптоми захворювання не зникають, рекомендується подальше обстеження. Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії) у дітей віком від 4 років (маса тіла більше 31 кг) З метою ерадикації Helicobacter pylori у дітей старше 4 років з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки комбіновану терапію проводять з урахуванням національних та регіональних рекомендацій щодо бактеріальної резистенції (з використанням відповідних антибактеріальних засобів). Омепразол призначається по 20 мг двічі на добу. Тривалість лікування 7-14 днів.ПередозуванняРазові пероральні дози омепразолу до 400 мг (20 капсул) не викликали жодних тяжких симптомів. Разові дози 560 мг омепразолу при прийомі дорослими викликали симптоми помірної інтоксикації. При збільшенні дози швидкість елімінації препарату не змінювалася, специфічне лікування не потрібно. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, апатія, біль голови, дилатація судин, нудота, блювання, тахікардія, метеоризм, діарея. Лікування: симптоматичне, за необхідності промивання шлунка, призначення активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як значна спонтанна втрата маси тіла, повторне блювання, дисфагія, блювання з домішкою крові або мелена), а також за наявності виразки шлунка (або при підозрі на виразку шлунка) слід виключити наявність злоякісного новоутворення, т. .к. лікування омепразолом, маскуючи симптоматику, може відкласти постановку правильного діагнозу. Не рекомендується спільне застосування омепразолу з такими препаратами, як атазанавір та нелфінавір. За результатами досліджень відзначено фармакокінетичну/фармакодинамічну взаємодію між клопідогрелом (у середньому на 4 інгібування АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів у середньому на 16%. Тому слід уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелу (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Окремі наглядові дослідження вказують на те, що терапія інгібіторами протонного насоса може незначно підвищувати ризик пов'язаних з остеопорозом переломів, проте в інших подібних дослідженнях підвищення ризику не зазначено. У рандомізованих, подвійних сліпих, контрольованих клінічних дослідженнях омепразолу та езомепразолу, включаючи два відкриті дослідження з тривалістю терапії понад 12 років, не було підтверджено зв'язок переломів на фоні остеопорозу із застосуванням інгібіторів протонного насоса. Хоча причинно-наслідковий зв'язок застосування омепразолу/езомепразолу з переломами на фоні остеопорозу не встановлено, пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу або перелом на його фоні повинні перебувати під відповідним клінічним наглядом. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніну A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстеження виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання цьому впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відсутні дані щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Однак, у зв'язку з тим, що під час терапії можуть спостерігатися запаморочення, нечіткість зору та сонливість, слід бути обережним при керуванні автотранспортом або під час роботи з механізмами, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику - 1 табл. активна речовина: рабепразол натрію – 10 мг; допоміжні речовини: магнію оксид – 50 мг; манітол - 17,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 2,5 мг; повідон К30 - 1,5 мг; низькозаміщена гіпоролоза - 16 мг; натрію стеарилфумарат – 2 мг; оболонка, розчинна в кишечнику: целацефат – 11,25 мг; титану діоксид – 1 мг; барвник заліза оксид червоний – 0,1 мг. Для аптек: 10, 14, 15 табл. в Ал/Ал блістері або Ал/Ал стрипі. 1 або 10 стрипів/блістерів по 10 табл., 1 або 2 стрипи/блістери по 14 табл. 1, 2 або 10 стрипів/блістерів по 15 табл. поміщені в картонну пачку. 1 стрип/блістер по 14 або 15 табл. поміщений у пачку картонну з клапаном та перфорацією, захищеною плівкою ПВХ із внутрішньої сторони пачки (7 перфорацій у вигляді кола). Для стаціонарів: 100, 500, 1000 табл. у пакеті з ПЕ. 1 пак. поміщений у банку з ПЕВП. На банку наклеюють етикетку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті оболонкою від світло-рожевого до червонувато-рожевого кольору. На поперечному розрізі — ядро ​​білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивиразкове.ФармакокінетикаАбсорбція – відбувається у тонкому кишечнику (через наявність кислотостійкої кишковорозчинної оболонки) – висока, Tmax – 3,5 год. Значення Cmax та AUC носять лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 CYP2C19 та CYP3A4. Біодоступність – 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі. T1/2 - 0,7-1,5 год, кліренс - (283±98) мл/хв. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому AUC збільшується у 2 рази, T1/2 – у 2-3 рази. Після прийому 20 мг рабепразолу протягом 7 днів AUC збільшується у 1,5 рази, T1/2 – у 1,2 рази. У пацієнтів із стабільною термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (Cl креатиніну менше 5 мл/хв/1,73 м2), розподіл рабепразолу натрію близький до такого у здорових осіб. У літніх пацієнтів після прийому рабепразолу протягом 7 днів AUC вдвічі більше, Cmax – на 60% більше, ніж у молодих. Зв'язок із білками плазми - 97%. Виводиться нирками - 90% у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6); кишечником – 10%. У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг/добу AUC збільшується в 1,9 раза, а T1/2 – у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у швидких метаболізаторів, тоді як Cmax збільшується на 40%.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб із групи інгібіторів протонного насоса (Н+-К+-АТФази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують сульфгідрильні групи Н+-К+-АТФази. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію, незалежно від природи подразника. Має високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка і концентрується в них, надаючи цитопротекторну дію. Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 години і досягає максимуму через 2-4 години; пригнічення базальної та стимульованої їжею секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози становить 62 і 82%, відповідно; тривалість дії - 48 годин. Після закінчення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів. У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до вихідних рівнів протягом 1-2 тижнів після відміни препарату. Не впливає на ЦНС, ССС та дихальну систему.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка в стадії загострення та виразка анастомозу; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у стадії загострення; ерозивна та виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт; підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією; у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів із виразковою хворобою.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або інших допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 12 років). З обережністю: тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяРабепразол не слід призначати вагітним жінкам (даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає). На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися.Побічна діяЗ досвіду клінічних випробувань, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти — загалом слабо виражені чи помірні і мають минущий характер. При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. У ході постреєстраційного застосування рабепразолу повідомлялося про такі побічні ефекти: підвищення рівня печінкових ферментів, рідко – гепатит та жовтяниця. У пацієнтів із цирозом печінки рідко повідомлялося про розвиток печінкової енцефалопатії. Також у поодиноких випадках відзначалися тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, бульозні висипання, кропив'янка, гострі системні алергічні реакції, міалгія, артралгія, гіпомагніємія. Дуже рідко повідомлялося про розвиток інтерстиціального нефриту, гінекомастії, мультиформної еритеми, токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона. За даними постмаркетингового спостереження, прийому інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів.Взаємодія з лікарськими засобамиРабепразол уповільнює виведення деяких ЛЗ, що метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окиснення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти). Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дигоксину – на 22%. Чи не взаємодіє з рідкими антацидами. Сумісний із препаратами, що метаболізуються системою CYP450 (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу. При виразковій хворобі шлунка на стадії загострення та виразці анастомозу: по 10 або 20 мг 1 раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки на стадії загострення: по 20 мг 1 раз на день. У деяких випадках лікувальний ефект настає при прийомі 10 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної ГЕРХ або рефлюкс-езофагіту по 10 або 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії ГЕРХ по 10 або 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній ГЕРХ (НЕРЛ) без езофагіту по 10 або 20 мг 1 раз на день. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо в дозі 10 мг 1 раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг 2 рази на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких хворих із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становить до одного року. Для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки або хронічного гастриту, пов'язаного з інфікуванням H. pylori, рекомендується курс лікування тривалістю 7 днів однією з наступних комбінацій препаратів: Хайрабезол по 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на день та амоксицилін по 1 г 2 рази на день. Хайрабезол по 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на день та метронідазол по 400 мг 2 рази на день. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю. Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Хайрабезол пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід бути обережним. Літні пацієнти. Корекція дози не потрібна. Діти. Безпека та ефективність рабепразолу 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років та більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу для дорослих дослідженнями безпеки та фармакокінетики для пацієнтів дитячого віку. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми: дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування: специфічний антидот для рабепразолу невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом не виключає наявність злоякісних новоутворень у шлунку. Пігулки препарату Хайрабезол не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це рекомендується бути обережним при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Хайрабезол не потрібне. AUC рабепразолу у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Гіпомагніємія. При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин, або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Переломи. За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи може призвести до зростання ризику, пов'язаного з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя, хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які приймали високі дози інгібіторів протонної помпи протягом року та більше.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику - 1 табл. активна речовина: рабепразол натрію – 10 мг; допоміжні речовини: магнію оксид – 50 мг; манітол - 17,5 мг; крохмаль кукурудзяний – 2,5 мг; повідон К30 - 1,5 мг; низькозаміщена гіпоролоза - 16 мг; натрію стеарилфумарат – 2 мг; оболонка, розчинна в кишечнику: целацефат – 11,25 мг; титану діоксид – 1 мг; барвник заліза оксид червоний – 0,1 мг. Для аптек: 10, 14, 15 табл. в Ал/Ал блістері або Ал/Ал стрипі. 1 або 10 стрипів/блістерів по 10 табл., 1 або 2 стрипи/блістери по 14 табл. 1, 2 або 10 стрипів/блістерів по 15 табл. поміщені в картонну пачку. 1 стрип/блістер по 14 або 15 табл. поміщений у пачку картонну з клапаном та перфорацією, захищеною плівкою ПВХ із внутрішньої сторони пачки (7 перфорацій у вигляді кола). Для стаціонарів: 100, 500, 1000 табл. у пакеті з ПЕ. 1 пак. поміщений у банку з ПЕВП. На банку наклеюють етикетку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті оболонкою від світло-рожевого до червонувато-рожевого кольору. На поперечному розрізі — ядро ​​білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивиразкове.ФармакокінетикаАбсорбція – відбувається у тонкому кишечнику (через наявність кислотостійкої кишковорозчинної оболонки) – висока, Tmax – 3,5 год. Значення Cmax та AUC носять лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 CYP2C19 та CYP3A4. Біодоступність – 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі. T1/2 - 0,7-1,5 год, кліренс - (283±98) мл/хв. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому AUC збільшується у 2 рази, T1/2 – у 2-3 рази. Після прийому 20 мг рабепразолу протягом 7 днів AUC збільшується у 1,5 рази, T1/2 – у 1,2 рази. У пацієнтів із стабільною термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (Cl креатиніну менше 5 мл/хв/1,73 м2), розподіл рабепразолу натрію близький до такого у здорових осіб. У літніх пацієнтів після прийому рабепразолу протягом 7 днів AUC вдвічі більше, Cmax – на 60% більше, ніж у молодих. Зв'язок із білками плазми - 97%. Виводиться нирками - 90% у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6); кишечником – 10%. У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг/добу AUC збільшується в 1,9 раза, а T1/2 – у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у швидких метаболізаторів, тоді як Cmax збільшується на 40%.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб із групи інгібіторів протонного насоса (Н+-К+-АТФази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують сульфгідрильні групи Н+-К+-АТФази. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію, незалежно від природи подразника. Має високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка і концентрується в них, надаючи цитопротекторну дію. Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 години і досягає максимуму через 2-4 години; пригнічення базальної та стимульованої їжею секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози становить 62 і 82%, відповідно; тривалість дії - 48 годин. Після закінчення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів. У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до вихідних рівнів протягом 1-2 тижнів після відміни препарату. Не впливає на ЦНС, ССС та дихальну систему.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка в стадії загострення та виразка анастомозу; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у стадії загострення; ерозивна та виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт; підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією; у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів із виразковою хворобою.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або інших допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 12 років). З обережністю: тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяРабепразол не слід призначати вагітним жінкам (даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає). На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися.Побічна діяЗ досвіду клінічних випробувань, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти — загалом слабо виражені чи помірні і мають минущий характер. При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. У ході постреєстраційного застосування рабепразолу повідомлялося про такі побічні ефекти: підвищення рівня печінкових ферментів, рідко – гепатит та жовтяниця. У пацієнтів із цирозом печінки рідко повідомлялося про розвиток печінкової енцефалопатії. Також у поодиноких випадках відзначалися тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, бульозні висипання, кропив'янка, гострі системні алергічні реакції, міалгія, артралгія, гіпомагніємія. Дуже рідко повідомлялося про розвиток інтерстиціального нефриту, гінекомастії, мультиформної еритеми, токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона. За даними постмаркетингового спостереження, прийому інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів.Взаємодія з лікарськими засобамиРабепразол уповільнює виведення деяких ЛЗ, що метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окиснення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти). Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дигоксину – на 22%. Чи не взаємодіє з рідкими антацидами. Сумісний із препаратами, що метаболізуються системою CYP450 (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу. При виразковій хворобі шлунка на стадії загострення та виразці анастомозу: по 10 або 20 мг 1 раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки на стадії загострення: по 20 мг 1 раз на день. У деяких випадках лікувальний ефект настає при прийомі 10 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної ГЕРХ або рефлюкс-езофагіту по 10 або 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії ГЕРХ по 10 або 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній ГЕРХ (НЕРЛ) без езофагіту по 10 або 20 мг 1 раз на день. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо в дозі 10 мг 1 раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг 2 рази на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких хворих із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становить до одного року. Для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки або хронічного гастриту, пов'язаного з інфікуванням H. pylori, рекомендується курс лікування тривалістю 7 днів однією з наступних комбінацій препаратів: Хайрабезол по 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на день та амоксицилін по 1 г 2 рази на день. Хайрабезол по 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на день та метронідазол по 400 мг 2 рази на день. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю. Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Хайрабезол пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід бути обережним. Літні пацієнти. Корекція дози не потрібна. Діти. Безпека та ефективність рабепразолу 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років та більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу для дорослих дослідженнями безпеки та фармакокінетики для пацієнтів дитячого віку. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми: дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування: специфічний антидот для рабепразолу невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом не виключає наявність злоякісних новоутворень у шлунку. Пігулки препарату Хайрабезол не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це рекомендується бути обережним при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Хайрабезол не потрібне. AUC рабепразолу у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Гіпомагніємія. При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин, або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Переломи. За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи може призвести до зростання ризику, пов'язаного з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя, хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які приймали високі дози інгібіторів протонної помпи протягом року та більше.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику - 1 табл. активна речовина: рабепразол натрію – 20 мг; допоміжні речовини: магнію оксид – 69 мг; манітол - 40 мг; крохмаль кукурудзяний – 2,5 мг; повідон К30 - 1,5 мг; низькозаміщена гіпоролоза - 24 мг; натрію стеарилфумарат – 2 мг; оболонка, розчинна в кишечнику: целацефат – 18 мг; титану діоксид – 1,6 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,16 мг. Для аптек: 10, 14, 15 табл. в Ал/Ал блістері або Ал/Ал стрипі. 1 або 10 стрипів/блістерів по 10 табл., 1 або 2 стрипи/блістери по 14 табл. 1, 2 або 10 стрипів/блістерів по 15 табл. поміщені в картонну пачку. 1 стрип/блістер по 14 або 15 табл. поміщений у пачку картонну з клапаном та перфорацією, захищеною плівкою ПВХ із внутрішньої сторони пачки (7 перфорацій у вигляді кола). Для стаціонарів: 100, 500, 1000 табл. у пакеті з ПЕ. 1 пак. поміщений у банку з ПЕВП. На банку наклеюють етикетку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору. На поперечному розрізі — ядро ​​білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивиразкове.ФармакокінетикаАбсорбція – відбувається у тонкому кишечнику (через наявність кислотостійкої кишковорозчинної оболонки) – висока, Tmax – 3,5 год. Значення Cmax та AUC носять лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 CYP2C19 та CYP3A4. Біодоступність – 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі. T1/2 - 0,7-1,5 год, кліренс - (283±98) мл/хв. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому AUC збільшується у 2 рази, T1/2 – у 2-3 рази. Після прийому 20 мг рабепразолу протягом 7 днів AUC збільшується у 1,5 рази, T1/2 – у 1,2 рази. У пацієнтів із стабільною термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (Cl креатиніну менше 5 мл/хв/1,73 м2), розподіл рабепразолу натрію близький до такого у здорових осіб. У літніх пацієнтів після прийому рабепразолу протягом 7 днів AUC вдвічі більше, Cmax – на 60% більше, ніж у молодих. Зв'язок із білками плазми - 97%. Виводиться нирками - 90% у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6); кишечником – 10%. У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг/добу AUC збільшується в 1,9 раза, а T1/2 – у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у швидких метаболізаторів, тоді як Cmax збільшується на 40%.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб із групи інгібіторів протонного насоса (Н+-К+-АТФази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують сульфгідрильні групи Н+-К+-АТФази. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію, незалежно від природи подразника. Має високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка і концентрується в них, надаючи цитопротекторну дію. Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 години і досягає максимуму через 2-4 години; пригнічення базальної та стимульованої їжею секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози становить 62 і 82%, відповідно; тривалість дії - 48 годин. Після закінчення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів. У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до вихідних рівнів протягом 1-2 тижнів після відміни препарату. Не впливає на ЦНС, ССС та дихальну систему.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка в стадії загострення та виразка анастомозу; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у стадії загострення; ерозивна та виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт; підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією; у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів із виразковою хворобою.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або інших допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 12 років). З обережністю: тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяРабепразол не слід призначати вагітним жінкам (даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає). На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися.Побічна діяЗ досвіду клінічних випробувань, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти — загалом слабо виражені чи помірні і мають минущий характер. При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. У ході постреєстраційного застосування рабепразолу повідомлялося про такі побічні ефекти: підвищення рівня печінкових ферментів, рідко – гепатит та жовтяниця. У пацієнтів із цирозом печінки рідко повідомлялося про розвиток печінкової енцефалопатії. Також у поодиноких випадках відзначалися тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, бульозні висипання, кропив'янка, гострі системні алергічні реакції, міалгія, артралгія, гіпомагніємія. Дуже рідко повідомлялося про розвиток інтерстиціального нефриту, гінекомастії, мультиформної еритеми, токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона. За даними постмаркетингового спостереження, прийому інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів.Взаємодія з лікарськими засобамиРабепразол уповільнює виведення деяких ЛЗ, що метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окиснення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти). Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дигоксину – на 22%. Чи не взаємодіє з рідкими антацидами. Сумісний із препаратами, що метаболізуються системою CYP450 (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу. При виразковій хворобі шлунка на стадії загострення та виразці анастомозу: по 10 або 20 мг 1 раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки на стадії загострення: по 20 мг 1 раз на день. У деяких випадках лікувальний ефект настає при прийомі 10 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної ГЕРХ або рефлюкс-езофагіту по 10 або 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії ГЕРХ по 10 або 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній ГЕРХ (НЕРЛ) без езофагіту по 10 або 20 мг 1 раз на день. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо в дозі 10 мг 1 раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг 2 рази на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких хворих із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становить до одного року. Для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки або хронічного гастриту, пов'язаного з інфікуванням H. pylori, рекомендується курс лікування тривалістю 7 днів однією з наступних комбінацій препаратів: Хайрабезол по 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на день та амоксицилін по 1 г 2 рази на день. Хайрабезол по 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на день та метронідазол по 400 мг 2 рази на день. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю. Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Хайрабезол пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід бути обережним. Літні пацієнти. Корекція дози не потрібна. Діти. Безпека та ефективність рабепразолу 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років та більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу для дорослих дослідженнями безпеки та фармакокінетики для пацієнтів дитячого віку. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми: дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування: специфічний антидот для рабепразолу невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом не виключає наявність злоякісних новоутворень у шлунку. Пігулки препарату Хайрабезол не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це рекомендується бути обережним при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Хайрабезол не потрібне. AUC рабепразолу у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Гіпомагніємія. При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин, або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Переломи. За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи може призвести до зростання ризику, пов'язаного з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя, хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які приймали високі дози інгібіторів протонної помпи протягом року та більше.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті оболонкою, розчинною в кишечнику - 1 табл. активна речовина: рабепразол натрію – 20 мг; допоміжні речовини: магнію оксид – 69 мг; манітол - 40 мг; крохмаль кукурудзяний – 2,5 мг; повідон К30 - 1,5 мг; низькозаміщена гіпоролоза - 24 мг; натрію стеарилфумарат – 2 мг; оболонка, розчинна в кишечнику: целацефат – 18 мг; титану діоксид – 1,6 мг; барвник заліза оксид жовтий – 0,16 мг. Для аптек: 10, 14, 15 табл. в Ал/Ал блістері або Ал/Ал стрипі. 1 або 10 стрипів/блістерів по 10 табл., 1 або 2 стрипи/блістери по 14 табл. 1, 2 або 10 стрипів/блістерів по 15 табл. поміщені в картонну пачку. 1 стрип/блістер по 14 або 15 табл. поміщений у пачку картонну з клапаном та перфорацією, захищеною плівкою ПВХ із внутрішньої сторони пачки (7 перфорацій у вигляді кола). Для стаціонарів: 100, 500, 1000 табл. у пакеті з ПЕ. 1 пак. поміщений у банку з ПЕВП. На банку наклеюють етикетку.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, покриті оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору. На поперечному розрізі — ядро ​​білого чи білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивиразкове.ФармакокінетикаАбсорбція – відбувається у тонкому кишечнику (через наявність кислотостійкої кишковорозчинної оболонки) – висока, Tmax – 3,5 год. Значення Cmax та AUC носять лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів цитохрому Р450 CYP2C19 та CYP3A4. Біодоступність – 52%, не збільшується при багаторазовому прийомі. T1/2 - 0,7-1,5 год, кліренс - (283±98) мл/хв. У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю слабкого або середнього ступеня після одноразового прийому AUC збільшується у 2 рази, T1/2 – у 2-3 рази. Після прийому 20 мг рабепразолу протягом 7 днів AUC збільшується у 1,5 рази, T1/2 – у 1,2 рази. У пацієнтів із стабільною термінальною стадією ниркової недостатності, які потребують гемодіалізу (Cl креатиніну менше 5 мл/хв/1,73 м2), розподіл рабепразолу натрію близький до такого у здорових осіб. У літніх пацієнтів після прийому рабепразолу протягом 7 днів AUC вдвічі більше, Cmax – на 60% більше, ніж у молодих. Зв'язок із білками плазми - 97%. Виводиться нирками - 90% у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6); кишечником – 10%. У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг/добу AUC збільшується в 1,9 раза, а T1/2 – у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у швидких метаболізаторів, тоді як Cmax збільшується на 40%.ФармакодинамікаПротивиразковий засіб із групи інгібіторів протонного насоса (Н+-К+-АТФази), метаболізується в парієтальних клітинах шлунка до активних сульфонамідних похідних, які інактивують сульфгідрильні групи Н+-К+-АТФази. Блокує заключну стадію секреції хлористоводневої кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію, незалежно від природи подразника. Має високу ліпофільність, легко проникає в парієтальні клітини шлунка і концентрується в них, надаючи цитопротекторну дію. Антисекреторний ефект після перорального прийому 20 мг настає протягом 1 години і досягає максимуму через 2-4 години; пригнічення базальної та стимульованої їжею секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози становить 62 і 82%, відповідно; тривалість дії - 48 годин. Після закінчення прийому секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів. У перші 2-8 тижнів терапії концентрація гастрину в сироватці крові збільшується і повертається до вихідних рівнів протягом 1-2 тижнів після відміни препарату. Не впливає на ЦНС, ССС та дихальну систему.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка в стадії загострення та виразка анастомозу; виразкова хвороба дванадцятипалої кишки у стадії загострення; ерозивна та виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) або рефлюкс-езофагіт; підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби; неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що характеризуються патологічною гіперсекрецією; у комбінації з відповідною антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів із виразковою хворобою.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або інших допоміжних компонентів препарату; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 12 років). З обережністю: тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяРабепразол не слід призначати вагітним жінкам (даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає). На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися.Побічна діяЗ досвіду клінічних випробувань, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти — загалом слабо виражені чи помірні і мають минущий характер. При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. У ході постреєстраційного застосування рабепразолу повідомлялося про такі побічні ефекти: підвищення рівня печінкових ферментів, рідко – гепатит та жовтяниця. У пацієнтів із цирозом печінки рідко повідомлялося про розвиток печінкової енцефалопатії. Також у поодиноких випадках відзначалися тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, бульозні висипання, кропив'янка, гострі системні алергічні реакції, міалгія, артралгія, гіпомагніємія. Дуже рідко повідомлялося про розвиток інтерстиціального нефриту, гінекомастії, мультиформної еритеми, токсичного епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона. За даними постмаркетингового спостереження, прийому інгібіторів протонної помпи можливе збільшення ризику виникнення переломів.Взаємодія з лікарськими засобамиРабепразол уповільнює виведення деяких ЛЗ, що метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окиснення (діазепам, фенітоїн, непрямі антикоагулянти). Знижує концентрацію кетоконазолу на 33%, дигоксину – на 22%. Чи не взаємодіє з рідкими антацидами. Сумісний із препаратами, що метаболізуються системою CYP450 (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу. При виразковій хворобі шлунка на стадії загострення та виразці анастомозу: по 10 або 20 мг 1 раз на день. Зазвичай лікування наступає після 6 тижнів терапії, проте в деяких випадках тривалість лікування може бути збільшена ще на 6 тижнів. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки на стадії загострення: по 20 мг 1 раз на день. У деяких випадках лікувальний ефект настає при прийомі 10 мг один раз на день. Тривалість лікування становить від 2 до 4 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 4 тижні. При лікуванні ерозивної ГЕРХ або рефлюкс-езофагіту по 10 або 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів. У разі потреби тривалість лікування може бути збільшена ще на 8 тижнів. При підтримуючій терапії ГЕРХ по 10 або 20 мг 1 раз на день. Тривалість лікування залежить стану пацієнта. При неерозивній ГЕРХ (НЕРЛ) без езофагіту по 10 або 20 мг 1 раз на день. Якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове дослідження пацієнта. Після усунення симптомів для попередження їх подальшого виникнення слід приймати препарат внутрішньо в дозі 10 мг 1 раз на день на вимогу. Для лікування синдрому Золлінгера-Елісона та інших станів, що характеризуються патологічною гіперсекрецією, дозу підбирають індивідуально. Початкова доза – 60 мг на день, потім дозу підвищують та призначають препарат у дозі до 100 мг на день при одноразовому прийомі або по 60 мг 2 рази на день. Для деяких пацієнтів дрібне дозування препарату є кращим. Лікування має продовжуватися у міру клінічної необхідності. У деяких хворих із синдромом Золлінгера-Елісона тривалість лікування рабепразолом становить до одного року. Для лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки або хронічного гастриту, пов'язаного з інфікуванням H. pylori, рекомендується курс лікування тривалістю 7 днів однією з наступних комбінацій препаратів: Хайрабезол по 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на день та амоксицилін по 1 г 2 рази на день. Хайрабезол по 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на день та метронідазол по 400 мг 2 рази на день. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю. Корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. У пацієнтів з легким та помірним ступенем печінкової недостатності концентрація рабепразолу в крові зазвичай вища, ніж у здорових пацієнтів. При призначенні препарату Хайрабезол пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності слід бути обережним. Літні пацієнти. Корекція дози не потрібна. Діти. Безпека та ефективність рабепразолу 20 мг для короткострокового (до 8 тижнів) лікування ГЕРХ у дітей віком 12 років та більше підтверджена екстраполяцією результатів адекватних та добре контрольованих досліджень, що підкріплюють ефективність рабепразолу для дорослих дослідженнями безпеки та фармакокінетики для пацієнтів дитячого віку. Рекомендована доза для дітей віком від 12 років і більше становить 20 мг 1 раз на день тривалістю до 8 тижнів. Безпека та ефективність рабепразолу для лікування ГЕРХ у дітей віком до 12 років не встановлена. Безпека та ефективність рабепразолу для застосування за іншими показаннями не встановлена ​​для пацієнтів дитячого віку.ПередозуванняСимптоми: дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків сильного передозування рабепразол не було відзначено. Лікування: специфічний антидот для рабепразолу невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом не виключає наявність злоякісних новоутворень у шлунку. Пігулки препарату Хайрабезол не можна розжовувати або подрібнювати. Таблетки слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб, але незважаючи на це рекомендується бути обережним при першому призначенні рабепразолу пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки коригування дози препарату Хайрабезол не потрібне. AUC рабепразолу у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Гіпомагніємія. При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин, або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Переломи. За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи може призвести до зростання ризику, пов'язаного з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя, хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які приймали високі дози інгібіторів протонної помпи протягом року та більше.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 туб. Діюча речовина: вісмуту трикалію дицитрат – 300,0 мг, у перерахунку на вісмуту оксид – 120,0 мг; Допоміжні речовини: повідон К-17 – 17,7 мг, макрогол – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг, кросповідон – 1,5 мг, крохмаль кукурудзяний – до отримання таблетки без оболонки масою 430,0 мг; Допоміжні речовини плівкової оболонки: суміш для приготування плівкового покриття "VIVACOAT®" (гіпромелоза - 35,0 %, метакрилова кислота - етилакрилату сополімер (1:1) - 30,0 %, тальк - 18,0 %, титану діоксид - 10, 0%, триацетин – 7,0%). По 8, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної або фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4, 7, 10 або 14 контурних осередкових упаковок по 8 таблеток або по 4, 6, 8, 10 або 12 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 4 або 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню із картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​від білого майже до білого з коричневим відтінком кольору. Допускаються вкраплення від сірого до коричневого кольору. Допускається мармуровість та шорстка поверхня таблетки.Фармакотерапевтична групаПротивиразковий засіб, антисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаПрактично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаГастропротекторний та противиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Таким чином, препарат формує захисний шар, який протягом тривалого періоду часу захищає уражені ділянки слизової оболонки від впливу агресивних факторів. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину та пепсиногену.Показання до застосуванняФункціональна диспепсія, яка не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту; хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori; синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; прийом препаратів, що містять вісмут; хронічна ниркова недостатність; виражене порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та хронічна ниркова недостатність); дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяХелі-Стоп протипоказаний для застосування у вагітних жінок. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяНаведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні вісмуту трикалію дицитрату, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – фарбування калу в чорний колір; нечасто – нудота, блювання, діарея чи запори. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, свербіж; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – при тривалому застосуванні у високих дозах – енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту у ЦНС. Побічні ефекти є оборотними та швидко проходять після відміни препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та півгодини після прийому препарату не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що при одночасному прийомі внутрішньо можуть впливати на ефективність вісмуту трикалію дицитрату. Препарат зменшує всмоктування тетрациклінів. Препарат не застосовують одночасно з іншими лікарськими препаратами, що містять вісмут, оскільки одночасне застосування кількох препаратів вісмуту підвищує ризик розвитку побічних ефектів, зокрема ризик розвитку енцефалопатії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від характеру захворювання. Дорослим та дітям старше 12 років препарат призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок, обід, вечерю) та на ніч, або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок, вечеря) ). Дітям віком від 8 до 12 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок, вечеря). Дітям віком від 4 до 8 років призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1-2 таблетки на добу (відповідно, 1-2 прийоми на добу). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Таблетки приймають за 30 хв до їди, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку рекомендується ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується запивати пігулки молоком. Тривалість курсу лікування становить від 4 до 8 тижнів. Після закінчення прийому препарату не рекомендується приймати лікарські засоби, що містять вісмут (наприклад, Вікалін, Вікаїр) протягом 2 місяців. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування вісмуту трикалію дицитрату в комбінації з антибактеріальними препаратами, які мають антихелікобактерну активність. Якщо протягом лікування поліпшення не настало, слід звернутися до лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняПри застосуванні препарату в дозах, що в десятки разів перевищують рекомендовані, або при тривалому застосуванні завищених доз препарату, можливий розвиток отруєння вісмутом. Симптоми: диспепсія, висипання, запалення слизової оболонки порожнини рота, характерне потемніння у вигляді блакитних ліній на яснах; при тривалому застосуванні доз, що перевищують рекомендовані, можливе порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні препарату. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату показано промивання шлунка, прийом ентеросорбентів та симптоматична терапія, спрямована на підтримання функції нічок. У разі передозування також показано призначення сольових проносних. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі крові, можна ввести комплексоутворювачі – димеркаптоянтарну та димеркапгопропансульфонову кислоти. При розвитку тяжкого порушення функції нирок показано проведення гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування препаратом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Після закінчення курсового лікування препаратом у рекомендованих дозах концентрація активної діючої речовини в плазмі не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні Хелі-Стоп можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Під час терапії не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату вісмуту трикалію дицитрат на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 туб. Діюча речовина: вісмуту трикалію дицитрат – 300,0 мг, у перерахунку на вісмуту оксид – 120,0 мг; Допоміжні речовини: повідон К-17 – 17,7 мг, макрогол – 6,0 мг, магнію стеарат – 2,0 мг, кросповідон – 1,5 мг, крохмаль кукурудзяний – до отримання таблетки без оболонки масою 430,0 мг; Допоміжні речовини плівкової оболонки: суміш для приготування плівкового покриття "VIVACOAT®" (гіпромелоза - 35,0 %, метакрилова кислота - етилакрилату сополімер (1:1) - 30,0 %, тальк - 18,0 %, титану діоксид - 10, 0%, триацетин – 7,0%). По 8, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної або фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 4, 7, 10 або 14 контурних осередкових упаковок по 8 таблеток або по 4, 6, 8, 10 або 12 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або по 4 або 8 контурних осередкових упаковок по 14 таблеток разом з інструкцією по застосуванню із картону для споживчої тари.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. На поперечному розрізі ядро ​​від білого майже до білого з коричневим відтінком кольору. Допускаються вкраплення від сірого до коричневого кольору. Допускається мармуровість та шорстка поверхня таблетки.Фармакотерапевтична групаПротивиразковий засіб, антисептичний кишковий та в'яжучий засіб.ФармакокінетикаПрактично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з калом. Незначна кількість вісмуту, що надійшла до плазми, виводиться з організму нирками.ФармакодинамікаГастропротекторний та противиразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. У кислому середовищі шлунка осаджуються нерозчинні вісмуту оксихлорид та цитрат, утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок та ерозій. Таким чином, препарат формує захисний шар, який протягом тривалого періоду часу захищає уражені ділянки слизової оболонки від впливу агресивних факторів. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки шлунково-кишкового тракту до дії пепсину, соляної кислоти, ферментів та солей жовчних кислот. Приводить до накопичення епідермального фактора зростання у зоні дефекту. Знижує активність пепсину та пепсиногену.Показання до застосуванняФункціональна диспепсія, яка не пов'язана з органічними захворюваннями шлунково-кишкового тракту; хронічний гастрит та гастродуоденіт у фазі загострення, у тому числі асоційований з Helicobacter pylori; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, у тому числі асоційована з Helicobacter pylori; синдром подразненого кишечника, що протікає переважно із симптомами діареї.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; прийом препаратів, що містять вісмут; хронічна ниркова недостатність; виражене порушення функції нирок (тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та хронічна ниркова недостатність); дитячий вік до 4 років.Вагітність та лактаціяХелі-Стоп протипоказаний для застосування у вагітних жінок. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяНаведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні вісмуту трикалію дицитрату, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – фарбування калу в чорний колір; нечасто – нудота, блювання, діарея чи запори. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, свербіж; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку нервової системи: дуже рідко – при тривалому застосуванні у високих дозах – енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту у ЦНС. Побічні ефекти є оборотними та швидко проходять після відміни препарату. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротягом півгодини до та півгодини після прийому препарату не рекомендується застосування внутрішньо інших лікарських засобів, а також прийом їжі та рідини, зокрема антацидів, молока, фруктів та фруктових соків. Це пов'язано з тим, що при одночасному прийомі внутрішньо можуть впливати на ефективність вісмуту трикалію дицитрату. Препарат зменшує всмоктування тетрациклінів. Препарат не застосовують одночасно з іншими лікарськими препаратами, що містять вісмут, оскільки одночасне застосування кількох препаратів вісмуту підвищує ризик розвитку побічних ефектів, зокрема ризик розвитку енцефалопатії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від характеру захворювання. Дорослим та дітям старше 12 років препарат призначають по 1 таблетці 4 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок, обід, вечерю) та на ніч, або по 2 таблетки 2 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок, вечеря) ). Дітям віком від 8 до 12 років призначають по 1 таблетці 2 рази на добу за 30 хв до їди (сніданок, вечеря). Дітям віком від 4 до 8 років призначають у дозі 8 мг/кг/добу; залежно від маси тіла дитини призначають по 1-2 таблетки на добу (відповідно, 1-2 прийоми на добу). При цьому добова доза повинна бути найближчою до розрахункової дози (8 мг/кг/добу). Таблетки приймають за 30 хв до їди, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетку рекомендується ковтати повністю, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується запивати пігулки молоком. Тривалість курсу лікування становить від 4 до 8 тижнів. Після закінчення прийому препарату не рекомендується приймати лікарські засоби, що містять вісмут (наприклад, Вікалін, Вікаїр) протягом 2 місяців. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування вісмуту трикалію дицитрату в комбінації з антибактеріальними препаратами, які мають антихелікобактерну активність. Якщо протягом лікування поліпшення не настало, слід звернутися до лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняПри застосуванні препарату в дозах, що в десятки разів перевищують рекомендовані, або при тривалому застосуванні завищених доз препарату, можливий розвиток отруєння вісмутом. Симптоми: диспепсія, висипання, запалення слизової оболонки порожнини рота, характерне потемніння у вигляді блакитних ліній на яснах; при тривалому застосуванні доз, що перевищують рекомендовані, можливе порушення функції нирок. Ці симптоми повністю оборотні при відміні препарату. Лікування: специфічного антидоту немає. При передозуванні препарату показано промивання шлунка, прийом ентеросорбентів та симптоматична терапія, спрямована на підтримання функції нічок. У разі передозування також показано призначення сольових проносних. Надалі лікування має бути симптоматичним. У разі порушення функції нирок, що супроводжується високим рівнем вісмуту в плазмі крові, можна ввести комплексоутворювачі – димеркаптоянтарну та димеркапгопропансульфонову кислоти. При розвитку тяжкого порушення функції нирок показано проведення гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не слід застосовувати понад 8 тижнів. Не рекомендується під час лікування перевищувати встановлені добові дози для дорослих та дітей. У період лікування препаратом не слід застосовувати інші препарати, що містять вісмут (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Після закінчення курсового лікування препаратом у рекомендованих дозах концентрація активної діючої речовини в плазмі не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації вище 100 мкг/л. При застосуванні Хелі-Стоп можливе фарбування калу в темний колір унаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння мови. Під час терапії не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані щодо впливу препарату вісмуту трикалію дицитрат на здатність керувати транспортними засобами та механізмами відсутні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Штада Завод-виробник: Крафт ТОВ(Росія). .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пантопразол натрію сесквігідрат 22,57 мг, відповідає пантопразолу 20,00 мг; допоміжні речовини: натрію безводний карбонат 5,00 мг; манітол 21,33 мг; кросповідон 25,00 мг; повідон К90 2,00 мг; стеарат кальцію 1,60 мг; вода очищена 4,50 мг; Оболонка: гіпромелоза-2910 11,88 мг; повідон К25 0,24 мг; титану діоксид Е171 0,21 мг; барвник заліза оксид жовтий Е172 0,02 мг; пропіленгліколь 2,66 мг; еудрагіт L 30D-55* 8,18 мг; триетилцитрат 0,82 мг; Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) 7,94 мг; полісорбат 800,18 мг; натрію лаурилсульфат 0,06 мг; Коричневе чорнило Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) 0,036 мг; фарбник заліза оксид червоний (Е172) 0,009 мг; фарбник заліза оксид чорний (Е172) 0,009 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0,0009 мг; аміаку розчин концентрований 25% 0,001 мг По 14 таблеток у блістер Алюміній ПВХ/Алюміній ПВХ. 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 7 таблеток у блістері, вкладеному в картонну обкладинку, що складається. По 1 картонній обкладинці разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору з ядром від білого до майже білого кольору. На одному боці таблетки коричневим чорнилом надруковано "Р20".Фармакотерапевтична групаЗалізо шлунка секрецію знижувальний засіб - протонний насос інгібітор.ФармакокінетикаПантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг. В середньому, приблизно через 2-2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 1,0-1,5 мкг/мл і Сmах і залишається постійною після багаторазового застосування даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового та багаторазового застосування однакова. У діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному, так і при внутрішньовенному застосуванні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Спільний прийом їжі не впливає на площу під кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці і, відповідно, біодоступність. При сумісному прийомі з їжею може варіюватися час початку дії препарату. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг. Метаболізується головним чином печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою за тривалістю дією (інгібуванням секреції кислоти). Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта виводиться з калом. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту становить близько 1,5 год, що перевищує період іолу виведення пантопразолу. При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий період напіввиведення основного метаболіту (2-3 год), його виведення відбувається досить швидко, тому накопичення не відбувається. У пацієнтів з цирозом печінки (класів А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) час періоду напіввиведення збільшується до 3-6 год, значення AUC зростають у 3-5 разів, максимальна концентрація у сироватці підвищується незначно, лише у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців при застосуванні пантопразолу в дозі 20 мг. Невелике підвищення показника AUC та Сmах у літніх людей порівняно з відповідними показниками у молодших осіб не є клінічно значущим.ФармакодинамікаІнгібітор протонного насоса (Н+К+АТФ-ази). Блокує останню стадію секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника. Пантопразол є заміщеним бензимидазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується у свою активну форму в умовах кислого середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+К+АТФ-ази, тобто. блокує заключний етап утворення соляної кислоти у шлунку. Пригнічення активності є дозозалежним і в результаті знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при використанні інших інгібіторів протонного насоса та блокаторів Н2-реценторів, знижується кислотність у шлунку і тим самим підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень виявлення нейроэндокринных пухлин. Антисекреторна активність. Після першого перорального прийому 20 мг препарату Контролок® зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 год та на 26% через 24,5-25,5 год. днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години - до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому. У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса Контролок® має велику хімічну стабільність при нейтральному pH і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок і багатьма іншими препаратами.Показання до застосуванняЛікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби легкого ступеня вираженості (таких, як печія, кисла відрижка) у дорослих.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, а також до заміщених бензимидазолом; диспепсія невротичного генезу; прийом інгібіторів протеази ВІЛ, таких як атазанавір та нелфінавір, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку; вік до 18 років; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок, як запобіжний засіб, необхідно виключити використання препарату Контролок® під час вагітності. Грудне годування Пантопразол та його метаболіти були виявлені у грудному молоці. Ефект пантопразолу на новонароджених/дітей грудного віку невідомий. Контролок® не слід застосовувати під час годування груддю. У разі необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. Фертильність Дані щодо впливу Контролок® на фертильність у людини відсутні. Доклінічні дослідження показали відсутність ефекту на чоловічу чи жіночу фертильність.Побічна діяПри прийомі препарату Контролок® відповідно до показань та в рекомендованих дозах небажані реакції виникають вкрай рідко. Найчастішими небажаними реакціями є діарея та головний біль – спостерігаються приблизно у 1% пацієнтів. Нижче наводяться дані про небажані реакції залежно від частоти їх виникнення: Дуже часто ≥1/10; Часто ≥ 1/100 та < 1/10; Нечасто ≥1/1000 та < 1/100; Рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; Дуже рідко Порушення з боку кровоносної та лімфатичної системи: Рідко – агранулоцитоз; Дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія. Порушення з боку нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення; Рідко – порушення смаку. Порушення з боку органів зору: Рідко – порушення зору (затуманювання). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); Нечасто - Діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт та біль у животі. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасто - Екзантема/висип, свербіж, дерматит; Рідко – Кропивниця, ангіоневротичний набряк; Частота невідома - Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгострий шкірний червоний вовчак. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасто – перелом зап'ястя, стегна та хребта; Рідко – Артралгія, міалгія. Порушення з боку обміну речовин: Рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла; Частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія. Загальні розлади: Нечасто - Слабкість, стомлюваність та нездужання; Рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки. Порушення з боку імунної системи: Рідко – гіперчутливість (у тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); Рідко – підвищення рівня білірубіну; Частота невідома - Гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Рідко – Гінекомастія. Порушення з боку психіки: Нечасто – порушення сну; Рідко - депресія (включаючи загострення розладів); Дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); Частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування інших інгібіторів протонного насоса або блокаторів Н2-гістамінових рецепторів без консультації лікаря. Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH середовища шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб). Спільне застосування пантопразолу та інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їхню біодоступність. Під час досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не було виявлено клінічно значущих взаємодій при застосуванні препарату Контролок у наступних випадках: у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол); у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин); у пацієнтів, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол; у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні препарати (диклофенак, напроксен, піроксикам); у пацієнтів із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин; у пацієнтів з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам; у пацієнтів з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн; у пацієнтів, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон, під контролем протромбінового часу та МНО на початку та по закінченні лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу. Одночасно слід зазначити, що відомі випадки збільшення МНО та протромбінового часу у пацієнтів, які отримували інгібітори протонного насоса разом із варфарином або фенпрокумоном. Збільшення МНО та протромбінового часу може призводити до патологічних кровотеч, небезпечних для життя. У зв'язку з цим такі пацієнти повинні бути під наглядом з метою своєчасного виявлення збільшення МНО та протромбінового часу. Також відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном. Є повідомлення про підвищення рівня метотрексату в крові у деяких пацієнтів при його сумісному застосуванні у високих дозах (наприклад, 300 мг) з інгібіторами протонного насосу. Тому при використанні високих доз метотрексату, наприклад при раку або псоріазі, може виникнути потреба у розгляді питання про тимчасове скасування пантопразолу.Спосіб застосування та дозиКонтролок приймають внутрішньо, до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини по 20 мг на добу. Для досягнення позитивної динаміки в усуненні симптомів може знадобитися застосування препарату протягом 2-3 днів, однак для повного усунення симптомів може знадобитися застосування препарату протягом 7 днів. При погіршенні стану протягом перших трьох днів лікування рекомендується консультація лікаря. Прийом препарату слід припинити одразу після зникнення симптомів. Прийом препарату без консультації лікаря не повинен перевищувати 4 тижнів. Якщо протягом 2 тижнів безперервного застосування препарату позитивна динаміка відсутня, необхідно проконсультуватися з лікарем. Не слід приймати Контролок з метою профілактики. Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.ПередозуванняДо цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок® не було відзначено. Дози до 240 мг внутрішньовенно вводилися протягом 2 хвилин і переносилися добре. У разі передозування за наявності клінічних проявів інтоксикації проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відстрочити правильну постановку діагнозу. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту. Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо є такі випадки: ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику; раніше перенесене хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті або виразка шлунка; безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше; захворювання печінки, у тому числі жовтяниця та печінкова недостатність; інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я. Пацієнти у віці старше 55 років, за наявності нових або симптомів, що недавно змінилися, повинні проконсультуватися з лікарем. Пацієнтам слід розраховувати на миттєве усунення симптомів нездужання. Полегшення симптомів можливе після приблизно одного дня прийому пантопразолу, також необхідно враховувати, що для повного усунення печії може знадобитися приблизно 7 днів. При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик шлунково-кишкових інфекцій, збудниками яких є бактерії роду Salmonella spp., Campylobacter spp. або C. difficile. При лікуванні інгібіторами протонного насоса дуже рідко відзначається розвиток підгострого шкірного червоного вовчаку (ПККВ). При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, що зазнали впливу сонячних променів, а також за наявності супутньої артралгії, пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою, і лікарю слід оцінити необхідність припинення лікування препаратом Контролок®. Виникнення ПККВ після попереднього лікування інгібітором протонного насоса може підвищити ризик розвитку ПККВ під час лікування іншими інгібіторами протонного насоса. При проведенні лабораторних досліджень необхідно враховувати, що підвищений вміст CgA у сироватці може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин. У зв'язку з цим застосування препарату Контролок слід припинити не менше ніж за 5 днів до проведення дослідження вмісту CgA. Якщо вміст CgA і гастрину не повернулося до нормальних значень після першого визначення, дослідження слід повторити через 14 днів після припинення прийому інгібітора протонного насоса. Препарат призначений для короткочасного застосування (до 4 тижнів). При тривалому прийомі препарату можуть виникати додаткові ризики і необхідно звернутися до лікаря для призначення препарату з наступним регулярним медичним наглядом. Наступні додаткові ризики вважаються значними при тривалому прийомі препарату. Вплив на абсорбцію Вітаміну В12 Пантонразол, як і всі інгібітори протонного насоса, може знизити абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламін) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або факторами ризику зниження абсорбції вітаміну В12 за тривалої терапії або за наявності відповідних клінічних симптомів. Вплив на переломи кісток Інгібітори протонного насоса, особливо у великих дозах та при тривалій терапії (>1 роки), можуть незначно збільшувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших відомих факторів ризику. Спостереження показали, що інгібітори протонного насоса можуть збільшити загальний ризик переломів на 10 – 40%. Це збільшення частково може бути зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій, і у них має бути відповідне надходження вітаміну D та кальцію до організму. Гіпомагніємія У пацієнтів, які приймають інгібітори протонного насоса (ІСН), у тому числі пантопразол, протягом як мінімум трьох місяців, і, як правило, протягом року спостерігалася важка гіпомагніємія. При цьому можливий розвиток серйозних проявів гіпомагніємії, таких як стомлюваність, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, вони можуть починатися непомітно і бути пропущені. У більшості пацієнтів з подібними порушеннями гіпомагніємія була скоригована після замісної терапії магнієм та припинення прийому ІСН. У пацієнтів, які мають тривале лікування, або пацієнтам, які приймають ІСН спільно з дигоксином або іншими препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід провести дослідження вмісту магнію в сироватці крові перед початком лікування ІСН та періодично здійснювати його контроль під час лікування . Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему