Сердечно-сосудистые Оболенское ФПО

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: варфарину натрію клатрат – 2,71 мг, у перерахунку на варфарин натрію – 2,5 мг; допоміжні речовини: магнію стеарат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфату дигідрат, повідон К-30. По 5, 10, 14, 20 або 25 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок або банку з інструкцією із застосування в пачку з картону. По 50, 100 або 250 таблеток у полімерну або скляну банку з кришкою.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, круглі, плоскоциліндричної форми з фаскою та насічками для поділу таблетки на чотири частини.Фармакотерапевтична групаАнтикоагулянтний засіб непрямої дії.ФармакокінетикаАбсорбція – повна. Зв'язок із білками плазми – 97-99%. Терапевтична концентрація у плазмі – 1-5 мкг/мл (0,003-0,015 ммоль/л). Знаходиться у вигляді рацемічної сполуки, при цьому в організмі людини L-ізомер має більшу активність, ніж правообертальний. Проникає через плаценту, але не секретується із грудним молоком. Препарат метаболізується ферментною системою CYP2C9 з утворенням неактивних та слабоактивних метаболітів, які реабсорбуються з жовчі, при цьому L-ізомер метаболізується швидше. Пацієнти з поліморфізмом ферменту CYP2C9, включаючи алелі CYP2C9*2 та CYP2C9*3, можуть мати підвищену чутливість до варфарину та підвищений ризик розвитку кровотеч. Період напіввиведення (Т1/2) рацемічного варфарину – 40 год. Виводиться нирками.ФармакодинамікаАнтикоагулянт непрямої дії. Пригнічує синтез вітамін К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX та Х) та білків С та S у печінці. Оптимальна антикоагулянтна дія спостерігається на 3-5 день від початку застосування та припиняється через 3-5 днів після прийому останньої дози.Показання до застосуванняЛікування та профілактика тромбозу та тромбоемболії судин; гострий венозний тромбоз та тромбоемболія легеневої артерії; післяопераційний тромбоз; повторний інфаркт міокарда; як додатковий ЛЗ при проведенні хірургічного або тромболітичного лікування тромбозу, а також при електричній кардіоверсії миготливої ​​аритмії; рецидивний венозний тромбоз; повторна тромбоемболія легеневої артерії; протезування клапанів серця та судин (можлива комбінація з ацетилсаліциловою кислотою (АСК); тромбоз периферичних, коронарних та мозкових артерій; вторинна профілактика тромбозу та тромбоемболії після інфаркту міокарда та при мерехтіння передсердь.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гостра кровотеча, тяжкі захворювання печінки або нирок, тяжка артеріальна гіпертензія, гострий ДВС-синдром, дефіцит білків С та S, геморагічний діатез, тромбоцитопенія, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, головної крові, ниркова недостатність, вагітність, спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.Вагітність та лактаціяВарфарин швидко проникає через плаценту, надає тератогенну дію на плід (назальна гіпоплазія та хондродисплазія, атрофія зорового нерва, катаракта, що ведуть до повної або часткової сліпоти, затримка розумового та фізичного розвитку, мікроцефалія). Може спричинити кровоточивість наприкінці вагітності та під час пологів, у зв'язку з чим препарат не слід призначати вагітним жінкам. Варфарин виводиться з грудним молоком у незначній кількості та не впливає на згортання крові у дитини, тому препарат можна застосовувати у період лактації. Мати, що годує, повинна перебувати під наглядом лікаря, контролювати протромбіновий час, міжнародне нормалізоване ставлення (МНО). До початку застосування варфарину необхідно досліджувати вміст вітаміну К у немовляти, щоб уникнути розвитку у нього кровотечі.Бажано утриматися від годування груддю у перші три дні терапії варфарином.Побічна діяНайчастіше: >1/10 – кровоточивість. Часто: >1/100, Нечасто: >1/1000, Рідко: >1/10000, Кровотечі. Найчастіший фактор ризику для виникнення внутрішньочерепного крововиливу. Імовірність кровотечі підвищується, якщо МНО значно вища за цільовий рівень. Якщо кровотеча почалася при МНО, що знаходиться в межах цільового рівня, то є інші супутні умови, які повинні бути досліджені. З боку травної системи. Блювота, нудота, пронос. Некрози. Кумариновий некроз. У 90% випадків некроз розвивається у жінок. Поразки спостерігаються з 3 по 10 день прийому препарату і етіологія передбачає недостатність антитромботичного протеїну С або S. Долонно-підошовний синдром. Дуже рідкісне ускладнення при терапії Варфаріном, його розвиток характерно для чоловіків з атеросклеротичними захворюваннями. Інші. Реакції гіперчутливості, що виявляються у вигляді шкірного висипу і характеризуються оборотним підвищенням концентрацій ензимів печінки, холестатичним гепатитом, васкулітом, пріапізмом, оборотною алопецією та кальцифікацією трахеї. Незалежними факторами ризику розвитку серйозних кровотеч при лікуванні варфарином є: літній вік, висока інтенсивність супутньої антикоагулянтної та антиагрегантної терапії, наявність в анамнезі інсультів та шлунково-кишкових кровотеч. Ризик кровотеч збільшений у пацієнтів із поліморфізмом гена CYP2C9.Взаємодія з лікарськими засобамиНестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), дипіридамол, вальпроєва кислота, інгібітори цитохрому Р450 (циметидин, хлорамфенікол) збільшують ризик розвитку кровотеч. Слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів (ЛС) та варфарину (циметидин можна замінити на ранітидин або фамотидин). При необхідності лікування хлорамфеніколом антикоагулянтну терапію слід тимчасово припинити. Діуретики можуть знижувати дію антикоагулянтів (у разі вираженої гіповолемічної дії, яка може призвести до збільшення концентрації факторів зсідання крові). Послаблюють дію варфарину: барбітурати, вітамін К, глутетимід, гризеофульвін, диклоксацилін, карбамазепін, міансерин, парацетамол, ретиноїди, рифампіцин, сукральфат, феназон, колестірамін. Посилюють дію варфарину: алопуринол, аміодарон, анаболічні стероїди (алкільовані в положенні С17), АСК та ін. , налідіксова кислота, нілутамід, омепразол, пароксетин, прогуаніл, хлор, хлор, кислота, етанол. У разі поєднаного застосування варфарину з переліченими вище препаратами необхідно проводити контроль MHO на початку і в кінці лікування і по можливості через 2-3 тижні від початку терапії. При використанні ЛЗ (наприклад,проносних), які можуть підвищити ризик розвитку кровотеч через зниження нормальної коагуляції (пригнічення факторів згортання крові або ферментів печінки), стратегія антикоагулянтної терапії повинна визначатися можливістю проведення лабораторного контролю. Якщо можливий частий лабораторний контроль, то за необхідності терапії подібними до ЛЗ дозу варфарину можна зменшити на 5-10%. Якщо проведення лабораторного контролю утруднено, то у разі потреби призначення зазначених ЛЗ варфарин слід відмінити.Спосіб застосування та дозиВсередину, в один прийом, в той самий час доби. Початкова доза – 2,5-5 мг/добу. Подальший режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від результатів визначення протромбінового часу або МНО. Протромбіновий час має бути збільшений у 2-4 рази від вихідного, а МНО має досягати 2,2-4,4 залежно від захворювання, небезпеки тромбозу, ризику кровотеч та індивідуальних особливостей хворого. При визначенні МНО слід враховувати індекс чутливості тромбопластину та використовувати цей показник як поправний коефіцієнт (1,22 - при використанні вітчизняного тромбопластину з мозку кролика "Неопласт" і 1,2 - при використанні тромбопластину фірми "Рош Діагностика"). Літнім та ослабленим хворим зазвичай призначають нижчі дози препарату. Перед майбутнім хірургічним втручанням (за високого ризику тромбоемболічних ускладнень) лікування починають за 2-3 дні до операції. У разі гострого тромбозу лікування проводять у комбінації з гепарином доти, поки повністю не проявиться ефект від пероральної антикоагулянтної терапії (не раніше, ніж на 3-5 діб лікування). При протезуванні клапанів серця, гострому венозному тромбозі вен або тромбоемболії (на початкових етапах), тромбозі лівого шлуночка та для профілактики ішемії міокарда потрібно прагнути ефективної дії, що відзначається при МНО 2,8-4. У разі мерехтіння передсердь та при проведенні підтримуючої терапії при тромбозі вен та тромбоемболії досягають помірного протизгортаючого ефекту (МНО 2,8-3). При сумісному застосуванні варфарину з ацетилсаліцилової кислотою показник МНО повинен бути в межах 2-2,5. Діти Дані щодо застосування варфарину у дітей обмежені. Початкова доза зазвичай становить 0,2 мг/кг на добу при нормальній функції печінки та 0,1 мг/кг на добу – при порушенні. Підтримуюча доза підбирається відповідно до показників МНО. Рекомендовані рівні МНО такі ж, як у дорослих. Рішення про призначення врфарину в дітей віком повинен приймати досвідчений спеціаліст. Лікування має проводитися під наглядом педіатра. Тривалість лікування залежить стану хворого. Лікування можна скасовувати одразу.ПередозуванняПоказник ефективності лікування знаходиться на межі розвитку кровотеч, тому пацієнт може мати незначні кровотечі, наприклад мікрогематурія, кровоточивість ясен тощо. У легких випадках достатньо знизити дозу або припинити лікування на короткий термін. При незначних кровотечах достатньо припинити прийом препарату до досягнення МНО цільового рівня. У разі розвитку тяжкої кровотечі – введення вітаміну К (внутрішньовенно) та активованого вугілля, концентрату факторів згортання або свіжозамороженої плазми. Якщо пероральні антикоагулянти показані до призначення надалі, необхідно уникати високих доз вітаміну К, т.к. резистентність до Варфарін розвивається протягом 2 тижнів. Після лікування необхідно тривале спостереження за пацієнтом, враховуючи те, що період напіввиведення варфарину становить 20-60 годин. Рекомендації щодо застосування варфарину У разі незначної кровотечі Рівень МНО Рекомендації <5,0 Пропустити наступну дозу варфарину та продовжити прийом нижчих доз при досягненні терапевтичного рівня МНО 5,0-9,0 Пропустити 1-2 дози варфарину і продовжити прийом низьких доз при досягненні терапевтичного рівня МНО. Або пропустити 1 дозу варфарину і призначити вітамін К у дозах 1-2,5 мг перорально. >9,0 Показано скасування препарату Рівень МНО Рекомендації 5,0-9,0 при планованій операції Припинити прийом варфарину та призначити вітамін К у дозах 2,0-4,0 мг перорально (за 24 години до запланованої операції). >20,0 або за сильної кровотечі Призначити вітамін До дозах 10 мг шляхом повільної внутрішньовенної інфузії. Переливання концентратів факторів протромбінового комплексу або свіжозамороженої плазми або цільної крові. За потреби повторне введення вітаміну К кожні 12 годин. Запобіжні заходи та особливі вказівкиОбов'язковою умовою терапії варфарином є суворе дотримання хворим на прийом призначеної дози препарату. Пацієнти, які страждають на алкоголізм, а також пацієнти з деменцією, можуть бути нездатні дотримуватися запропонованого режиму прийому варфарину. Такі стани, як лихоманка, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, алкоголізм із супутнім ураженням печінки можуть посилювати дію варфарину. При гіпотиреозі ефект варфарину може бути знижений. У разі ниркової недостатності або нефротичного синдрому підвищується рівень вільної фракції варфарину в плазмі крові, яка, залежно від супутніх захворювань, може призводити як до посилення, так і до зниження ефекту. У разі помірної печінкової недостатності ефект варфарину посилюється. У всіх вищезгаданих станах має проводитися ретельне моніторування рівня MHO. Пацієнтам, які отримують варфарин, як знеболювальні препарати рекомендується призначати парацетамол, трамадол або опіати. У разі необхідності гаступлення швидкого антитромботичного ефекту рекомендується розпочинати лікування із введення гепарину; потім протягом 5-7 днів слід проводити комбіновану терапію гепарином і варфарином доти, доки цільовий рівень MHO не зберігатиметься протягом 2 днів. Щоб уникнути кумаринового некрозу пацієнтам зі спадковою недостатністю антитромботичного протеїну С або S спочатку повинен бути введений гепарин. Супутня початкова доза навантаження не повинна перевищувати 5 мг. Введення гепарину має продовжуватися протягом 5-7 днів. У період лікування варфарином необхідно утримуватися від вживання етанолу (ризик розвитку гіпопротромбінемії та кровотеч). У разі індивідуальної резистентності до варфарину (зрідка зустрічається) для досягнення терапевтичного ефекту необхідно від 5 до 20 ударних доз варфарину. Якщо прийом варфарину у таких пацієнтів неефективний, слід встановити й інші можливі причини, серед яких можливі: одночасний прийом варфарину з іншими лікарськими засобами (див. відповідний розділ інструкції), неадекватний харчовий раціон, лабораторні помилки. Лікування пацієнтів похилого віку має проводитися з особливими застереженнями, т.к. синтез факторів згортання та печінковий метаболізм у таких хворих знижується, внаслідок чого може настати надмірний ефект від дії варфарину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Чи не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 100мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена ​​наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Смах канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів – до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2 у першій фазі – 2-3 год, у другій – 12-96 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення функції печінки. З боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в поодиноких випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2 дигоксину – можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 50мг. Допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза (цукор молочний), крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою, майже без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаСпіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі. Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена ​​наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація Смах канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) – 0.05 л/кг. Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Стах становить 80 нг/мл, час досягнення Стах після чергового ранкового прийому - 2-6 год. Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко. Метаболізм Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Виведення Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 год, активних метаболітів – до 15 год. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2 у першій фазі – 2-3 год, у другій – 12-96 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняЕсенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії); набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії та в комбінації зі стандартною терапією); стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками; гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію); первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування; для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; хвороба Аддісона; гіперкаліємія; гіпонатріємія; тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); анурія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат). З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, під час проведення анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік; порушення менструального циклу; збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності та в період годування груддю. Спіронолактон та його метаболіти можуть проникати через плацентарний бар'єр. Метаболіти спіронолактону виявляються у грудному молоці. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі із ШКТ, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор. Порушення функції печінки. З боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм. З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз. З боку лабораторних показників: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в поодиноких випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено). Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж шкіри, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. З боку шкіри та підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз. З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: судоми литкових м'язів. З боку дихальної системи: задишка. Якщо будь-які з вищенаведених небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності). Посилює метаболізм феназону (антипірину). Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2 дигоксину – можлива інтоксикація дигоксином. Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу. Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину). Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону. Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном. ГКС та діуретики (тіазиди та тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти. Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. НПЗЗ знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію. ГКС посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії. Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину. Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону. Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу. Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію. Спіронолактон зменшує ефект мітотану. Підсилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВсередину. Есенційна гіпертензія Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози. Ідіопатичний гіперальдостеронізм Призначають у дозі 100-400 мг на добу. Виражений гіперальдостеронізм та гіпокаліємія Призначають 300 мг на добу (максимально 400 мг на добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу. Гіпокаліємія та/або гіпомагніємія При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для вживання або інші методи заповнення його дефіциту неефективні. Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті: у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпілактон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Набряки на тлі нефротичного синдрому Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними. Набряковий синдром на тлі хронічної серцевої недостатності Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з "петльовим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу. Набряки на тлі цирозу печінки Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Набряки у дітей Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення 5-20% розчину декстрози (глюкози) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози (глюкози); у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМожливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. При порушеннях функції нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок. Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії. При одночасному лікуванні НПЗЗ слід контролювати функцію нирок та вміст електролітів у крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортним засобом та займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему