Пульмонология Новартис Консьюмер Хелс

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. речовина, що діє: формотеролу фумарат 0,012 мг; Допоміжна речовина: лактоза до 25 мг. по 10 капсул у блістері. 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування та пристроєм для інгаляцій Аеролайзер у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорі безбарвні капсули, з маркуванням CG на кришечці та FXF на корпусі або CG на корпусі та FXF на кришечці чорним чорнилом. Розмір капсули №3. Вміст капсули: білий колір легко сипучий порошок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаТерапевтичний діапазон доз формотеролу становить від 12 до 24 мкг 2 рази на день. Дані з фармакокінетики формотеролу отримані у здорових добровольців після інгаляції формотеролу в дозах вище рекомендованого діапазону та у хворих на ХОЗЛ після інгаляції формотеролу в терапевтичних дозах. Всмоктування. Після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг здоровим добровольцям формотерол швидко абсорбувався в плазму, максимальна концентрація формотеролу в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягалася протягом 5 хвилин після інгаляції. У хворих на ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, виміряні через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, перебували в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 2. -50.3 пмоль/л відповідно. У дослідженнях, в яких вивчали сумарну екскрецію формотеролу та його (R,R) та (S,S) енантіомерів із сечею, було показано, що кількість формотеролу в системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування формотеролу в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція незміненого формотеролу із сечею у хворих з бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у хворих на ХОЗЛ – на 19-38%. Це вказує на деяку кумуляцію формотеролу у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більша частина формотеролу, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтуватиметься і потім всмоктуватиметься зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При призначенні 80 мкг 3Н-міченого формотеролу внутрішньо двом здоровим добровольцям абсорбувалося щонайменше 65% формотеролу. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування формотеролу з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму -О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію формотеролу з сульфатом з подальшим деформуванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6, 2С19, 2С9 і 2 або ізоферменту, що бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях формотерол не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450. Виведення. У хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% або 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у вигляді незміненого формотеролу. Розраховані частки (R,R) і (S,S) енантіомерів незміненого формотеролу в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після одноразової дози формотеролу (12-120 мкг) у здорових добровольців та після одноразових та повторних доз формотеролу у хворих на бронхіальну астмою. Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 від застосовуваної внутрішньо дози виводиться із сечею, 1/3 – з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення формотеролу із плазми після одноразової інгаляції формотеролу фумарату у дозі 120 мкг становить 10 год; кінцеві періоди напіввиведення (R,R) і (S,S) енантіомерів, розраховані екскреції з сечею, становили 13,9 і 12,3 години відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування по масі тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків та жінок не мають суттєвих відмінностей. Літні пацієнти Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів похилого віку не вивчалася. Педіатрія У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу з сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником. виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей у сечі визначалося близько 6% незміненого формотеролу. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаФормотерол є селективним агоністом бета2-рецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При використанні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Форадил гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості формотеролу, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. В експериментальних дослідженнях на тваринах in vitro було показано, що рацемічний формотерол та його (R,R) та (S,S) енантіомери є високоселективними агоністами бета2-рецепторів. (S,S) енантіомер був у 800-1000 разів менш активний ніж (R,R) енантіомер і не впливав на активність (R,R) енантіомеру щодо впливу на гладку мускулатури трахеї. Не було отримано фармакологічних доказів переваги використання одного з цих двох енантіомерів порівняно з рацемічною сумішшю. У дослідженнях, проведених у людей, показано, що Форадил ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект Форадила залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, призначення препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень протягом дня, так і вночі. У хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол, що застосовується у вигляді інгаляцій з Аеролайзера в дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на день, викликає швидкий наступ бронхорозширюючого ефекту, який триває протягом мінімум 12 годин і супроводжується поліпшенням .Показання до застосуванняПрофілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням, холодним повітрям або вдиханням алергенів як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), за наявності як оборотної, так і необоротної бронхіальної обструкції, хронічним бронхітом та емфіземою легень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік віком до 5 років. Годування грудьми. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Хвороби, що супруводжують Дотримання особливої ​​обережності при застосуванні Форадила (особливо з погляду зниження дози) та ретельне спостереження за пацієнтами потрібне за наявності наступних супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму та провідності, особливо атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії; аневризму; феохромоцитома; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QTc (QT коригований > 0.44 сек). Враховуючи гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у хворих на цукровий діабет, які приймають Форадил, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.Вагітність та лактаціяБезпека застосування формотеролу при вагітності та в період грудного вигодовування дотепер не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат Форадил, як і інші бета2-адреноміметики, може уповільнювати процес пологів внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Тому при необхідності застосування препарату Форадил грудне вигодовування необхідно припинити. Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження на експериментальних тваринах не виявили впливу на фертильність при пероральному застосуванні формотеролу.Побічна діяНебажані реакції (Н/Я) розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, тривога, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – подразнення слизової оболонки глотки та гортані. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія. За даними постмаркетингових спостережень під час призначення препарату Форадил відзначалися такі НЯ, частота яких через невелику кількість пацієнтів розцінювалася як "частота невідома": Лабораторні та інструментальні дані: гіпокаліємія та гіперглікемія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання. Порушення серця: стенокардія, порушення серцевого ритму (в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія). У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо. Однак результати вищезгаданих клінічних досліджень не дозволяють дати кількісну оцінку частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми у різних групах. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФорадил, так само як і інші бета2-адреноміметики, слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні анти. про які відомо, що вони подовжують інтервал QT, тому що в цих випадках дія адреностимуляторів на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів Форадилу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію Форадилу. У зв'язку з цим не слід застосовувати Форадил спільно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до використання такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин.Спосіб застосування та дозиПрепарат Форадил призначений для інгаляційного застосування у дорослих та дітей віком 5 років та старше. Препарат не призначений для вживання. Доза препарату підбирається індивідуально, залежно від потреб пацієнта. Слід використовувати найменшу дозу, що забезпечує терапевтичний ефект. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії препаратом Форадил необхідно розглянути можливість поступового зниження дози препарату. Зниження дози препарату Форадил проводять під регулярним контролем стану пацієнта. Препарат є порошком для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою - Аеролайзера, який входить до комплекту упаковки. Дорослі При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсули) 2 рази на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза препарату Форадил становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше, ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнтові проконсультуватися з лікарем на предмет перегляду терапії, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми. На тлі загострення бронхіальної астми не слід розпочинати лікування препаратом Форадил або змінювати дозу препарату. Препарат Форадил не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капсули). Хворим із важкими бронхоспазмами в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2-х капсул (24 мкг). При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу. Діти віком 5 років та старші Максимальна рекомендована доза препарату становить 24 мкг на добу. При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. У дітей віком від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційні глюкокортикостероїд та агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їхнього роздільного використання. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг). Інструкції щодо проведення інгаляцій Щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнту, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнтові, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід лише за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування, і не призначені для ковтання. Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих. Літні пацієнти (старші 65 років) Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років порівняно з молодшими пацієнтами не отримано. Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу із блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.ПередозуванняСимптоми. Передозування Форадила, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення проявів побічних дій: біль за грудиною, нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд/ , метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, судоми, судоми м'язів, сухість у роті, запаморочення, слабкість, тривога. Як і для всіх інгаляційних симпатоміметиків, при передозуванні препаратом Форадил можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, але під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до лактози повинні враховувати, що препарат містить лактозу. Форадил відноситься до класу агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії. На фоні застосування іншого агоніста бета2-адренорецепторів тривалої дії (салметеролу) відзначалося збільшення частоти летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою (13 із 13176 пацієнтів) порівняно з плацебо (3 із 13179 пацієнтів). Клінічних досліджень щодо оцінки частоти розвитку летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою, на фоні застосування Форадилу не проводилося. Показано, що при застосуванні Форадилу покращується якість життя хворих на ХОЗЛ. Протизапальна терапія У пацієнтів з бронхіальною астмою Форадил слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатньому контролі симптомів на фоні монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування комбінації інгаляційного глюкокортикостероїду та рецептора Не можна застосовувати препарат з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії. При призначенні Форадила необхідно оцінити стан пацієнтів щодо адекватності протизапальної терапії, яку вони отримують. Після початку лікування Форадилом пацієнтам слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть якщо буде відзначено поліпшення. Для усунення гострого нападу бронхіальної астми слід застосовувати агоністи бета2-адренорецепторів. При раптовому погіршенні стану пацієнти повинні негайно звертатися за медичною допомогою. Тяжкі загострення бронхіальної астми У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо, особливо у дітей віком 5-12 років. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували формотерол протягом 4-х тижнів, відзначалося підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми (0.9% при режимі дозування 10-12 мкг 2 рази на добу, 1.9% - при 24 мкг 2 рази) добу) порівняно із групою плацебо (0.3%), особливо у дітей 5-12 років. Гіпокаліємія Наслідком терапії бета2-адреноміметиками, включаючи Форадил, може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку аритмій. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією та супутнім лікуванням, особливої ​​обережності слід дотримуватися у хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу. У цих випадках рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. Парадоксальний бронхоспазм Так само, як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо він виникає, слід негайно відмінити препарат та призначити альтернативне лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Форадил виникає запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в період застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. речовина, що діє: формотеролу фумарат 0,012 мг; Допоміжна речовина: лактоза до 25 мг. по 10 капсул у блістері. 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування та пристроєм для інгаляцій Аеролайзер у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорі безбарвні капсули, з маркуванням CG на кришечці та FXF на корпусі або CG на корпусі та FXF на кришечці чорним чорнилом. Розмір капсули №3. Вміст капсули: білий колір легко сипучий порошок.Фармакотерапевтична групаБронходилатируючий засіб - бета2-адреноміметик селективний.ФармакокінетикаТерапевтичний діапазон доз формотеролу становить від 12 до 24 мкг 2 рази на день. Дані з фармакокінетики формотеролу отримані у здорових добровольців після інгаляції формотеролу в дозах вище рекомендованого діапазону та у хворих на ХОЗЛ після інгаляції формотеролу в терапевтичних дозах. Всмоктування. Після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг здоровим добровольцям формотерол швидко абсорбувався в плазму, максимальна концентрація формотеролу в плазмі (Сmах) становила 266 пмоль/л і досягалася протягом 5 хвилин після інгаляції. У хворих на ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, виміряні через 10 хвилин, 2 години та 6 годин після інгаляції, перебували в діапазонах 11.5-25.7 пмоль/л і 2. -50.3 пмоль/л відповідно. У дослідженнях, в яких вивчали сумарну екскрецію формотеролу та його (R,R) та (S,S) енантіомерів із сечею, було показано, що кількість формотеролу в системному кровотоку підвищується пропорційно до величини інгальованої дози (12-96 мкг). Після інгаляційного застосування формотеролу в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція незміненого формотеролу із сечею у хворих з бронхіальною астмою збільшувалася на 63-73%, а у хворих на ХОЗЛ – на 19-38%. Це вказує на деяку кумуляцію формотеролу у плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не спостерігалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій. Так само, як це повідомлялося і для інших лікарських засобів, що застосовуються у вигляді інгаляцій, більша частина формотеролу, що застосовується за допомогою інгалятора, проковтуватиметься і потім всмоктуватиметься зі шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). При призначенні 80 мкг 3Н-міченого формотеролу внутрішньо двом здоровим добровольцям абсорбувалося щонайменше 65% формотеролу. Зв'язування з білками плазми та розподіл. Зв'язування формотеролу з білками плазми становить 61-64%, зв'язування з альбуміном сироватки – 34%. У діапазоні концентрацій, що спостерігаються після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається. Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація із глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму -О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією). Незначні шляхи метаболізму включають кон'югацію формотеролу з сульфатом з подальшим деформуванням. Безліч ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідаціі (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 і 2В15) і О-деметилування (CYP2D6, 2С19, 2С9 і 2 або ізоферменту, що бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях формотерол не пригнічує ізоферменти системи цитохрому Р450. Виведення. У хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10% або 7% дози, відповідно, визначалося у сечі у вигляді незміненого формотеролу. Розраховані частки (R,R) і (S,S) енантіомерів незміненого формотеролу в сечі становлять 40% і 60%, відповідно, після одноразової дози формотеролу (12-120 мкг) у здорових добровольців та після одноразових та повторних доз формотеролу у хворих на бронхіальну астмою. Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 від застосовуваної внутрішньо дози виводиться із сечею, 1/3 – з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв. У здорових добровольців кінцевий період напіввиведення формотеролу із плазми після одноразової інгаляції формотеролу фумарату у дозі 120 мкг становить 10 год; кінцеві періоди напіввиведення (R,R) і (S,S) енантіомерів, розраховані екскреції з сечею, становили 13,9 і 12,3 години відповідно. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Підлога Після коригування по масі тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків та жінок не мають суттєвих відмінностей. Літні пацієнти Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів похилого віку не вивчалася. Педіатрія У клінічному дослідженні у дітей віком 5-12 років з бронхіальною астмою, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу з сечею збільшувалася на 18-84% порівняно з відповідним показником. виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей у сечі визначалося близько 6% незміненого формотеролу. Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок не вивчалась.ФармакодинамікаФормотерол є селективним агоністом бета2-рецепторів. Він має бронхорозширювальну дію у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1-3 хвилин) та зберігається протягом 12 годин після інгаляції. При використанні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в окремих випадках. Форадил гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів із опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості формотеролу, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення. В експериментальних дослідженнях на тваринах in vitro було показано, що рацемічний формотерол та його (R,R) та (S,S) енантіомери є високоселективними агоністами бета2-рецепторів. (S,S) енантіомер був у 800-1000 разів менш активний ніж (R,R) енантіомер і не впливав на активність (R,R) енантіомеру щодо впливу на гладку мускулатури трахеї. Не було отримано фармакологічних доказів переваги використання одного з цих двох енантіомерів порівняно з рацемічною сумішшю. У дослідженнях, проведених у людей, показано, що Форадил ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект Форадила залишається вираженим протягом 12 годин після інгаляції, призначення препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень протягом дня, так і вночі. У хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) стабільного перебігу формотерол, що застосовується у вигляді інгаляцій з Аеролайзера в дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на день, викликає швидкий наступ бронхорозширюючого ефекту, який триває протягом мінімум 12 годин і супроводжується поліпшенням .Показання до застосуванняПрофілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням, холодним повітрям або вдиханням алергенів як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами. Профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), за наявності як оборотної, так і необоротної бронхіальної обструкції, хронічним бронхітом та емфіземою легень.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дитячий вік віком до 5 років. Годування грудьми. З обережністю: Якщо Ви маєте одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Хвороби, що супруводжують Дотримання особливої ​​обережності при застосуванні Форадила (особливо з погляду зниження дози) та ретельне спостереження за пацієнтами потрібне за наявності наступних супутніх захворювань: ішемічна хвороба серця; порушення серцевого ритму та провідності, особливо атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня; тяжка серцева недостатність; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; тяжкий ступінь артеріальної гіпертензії; аневризму; феохромоцитома; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тиреотоксикоз; відоме або підозрюване подовження інтервалу QTc (QT коригований > 0.44 сек). Враховуючи гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у хворих на цукровий діабет, які приймають Форадил, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.Вагітність та лактаціяБезпека застосування формотеролу при вагітності та в період грудного вигодовування дотепер не встановлена. Застосування препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат Форадил, як і інші бета2-адреноміметики, може уповільнювати процес пологів внаслідок токолітичної дії (релаксуючої дії на гладку мускулатуру матки). Невідомо, чи формотерол проникає в грудне молоко. Тому при необхідності застосування препарату Форадил грудне вигодовування необхідно припинити. Даних щодо впливу препарату на фертильність немає. Дослідження на експериментальних тваринах не виявили впливу на фертильність при пероральному застосуванні формотеролу.Побічна діяНебажані реакції (Н/Я) розподілені відповідно до частоти виникнення. Для оцінки частоти використані такі критерії: дуже часто (>1/10); часто (від > 1/100, 1/1000, 1/10000, Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, такі як зниження артеріального тиску, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання. Порушення психіки: нечасто – ажитація, тривога, підвищена збудливість, безсоння. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, тремор; нечасто – запаморочення; дуже рідко – порушення смаку. Порушення з боку серця: часто – відчуття серцебиття; нечасто – тахікардія; дуже рідко – периферичні набряки. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – бронхоспазм, включаючи парадоксальний. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто – подразнення слизової оболонки глотки та гортані. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язовий спазм, міалгія. За даними постмаркетингових спостережень під час призначення препарату Форадил відзначалися такі НЯ, частота яких через невелику кількість пацієнтів розцінювалася як "частота невідома": Лабораторні та інструментальні дані: гіпокаліємія та гіперглікемія, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, підвищення артеріального тиску (включаючи артеріальну гіпертензію). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: висипання. Порушення серця: стенокардія, порушення серцевого ритму (в т.ч. фібриляція передсердь, шлуночкові екстрасистоли, тахіаритмія). У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо. Однак результати вищезгаданих клінічних досліджень не дозволяють дати кількісну оцінку частоти розвитку серйозних загострень бронхіальної астми у різних групах. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФорадил, так само як і інші бета2-адреноміметики, слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують такі лікарські засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, макроліди, інгібітори моноамінооксидази (МАО), трициклічні анти. про які відомо, що вони подовжують інтервал QT, тому що в цих випадках дія адреностимуляторів на серцево-судинну систему може посилюватися. При застосуванні препаратів, здатних подовжувати інтервал QT, збільшується ризик виникнення шлуночкових аритмій. Одночасне застосування інших симпатоміметичних засобів може призводити до посилення побічних ефектів Форадилу. Одночасне застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів або діуретиків може посилювати потенційну гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. У пацієнтів, які отримують анестезію з використанням галогенізованих вуглеводнів, збільшується ризик розвитку аритмії. Бета-адреноблокатори можуть послаблювати дію Форадилу. У зв'язку з цим не слід застосовувати Форадил спільно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо тільки до використання такої комбінації препаратів не змушують якихось надзвичайних причин.Спосіб застосування та дозиПрепарат Форадил призначений для інгаляційного застосування у дорослих та дітей віком 5 років та старше. Препарат не призначений для вживання. Доза препарату підбирається індивідуально, залежно від потреб пацієнта. Слід використовувати найменшу дозу, що забезпечує терапевтичний ефект. Досягши контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії препаратом Форадил необхідно розглянути можливість поступового зниження дози препарату. Зниження дози препарату Форадил проводять під регулярним контролем стану пацієнта. Препарат є порошком для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою - Аеролайзера, який входить до комплекту упаковки. Дорослі При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсули) 2 рази на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу). Враховуючи, що максимальна добова доза препарату Форадил становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба застосування додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше, ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнтові проконсультуватися з лікарем на предмет перегляду терапії, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми. На тлі загострення бронхіальної астми не слід розпочинати лікування препаратом Форадил або змінювати дозу препарату. Препарат Форадил не слід застосовувати для усунення гострих нападів бронхіальної астми. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капсули). Хворим із важкими бронхоспазмами в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2-х капсул (24 мкг). При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу. Діти віком 5 років та старші Максимальна рекомендована доза препарату становить 24 мкг на добу. При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг двічі на добу. Препарат Форадил слід застосовувати лише як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів. У дітей віком від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційні глюкокортикостероїд та агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їхнього роздільного використання. З метою профілактики бронхоспазму, що викликається фізичним навантаженням або неминучою дією відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг). Інструкції щодо проведення інгаляцій Щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнту, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнтові, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід лише за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування, і не призначені для ковтання. Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих. Літні пацієнти (старші 65 років) Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років порівняно з молодшими пацієнтами не отримано. Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули, маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Щоб звести дане явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу. Виймати капсулу із блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.ПередозуванняСимптоми. Передозування Форадила, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення проявів побічних дій: біль за грудиною, нудота, блювання, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд/ , метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, судоми, судоми м'язів, сухість у роті, запаморочення, слабкість, тривога. Як і для всіх інгаляційних симпатоміметиків, при передозуванні препаратом Форадил можлива зупинка серця та смертельний результат. Лікування. Показано проведення підтримуючої та симптоматичної терапії. У серйозних випадках потрібна госпіталізація. Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, але під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм. Рекомендовано контроль за показниками серцевої діяльності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з підвищеною чутливістю до лактози повинні враховувати, що препарат містить лактозу. Форадил відноситься до класу агоністів бета2-адренорецепторів тривалої дії. На фоні застосування іншого агоніста бета2-адренорецепторів тривалої дії (салметеролу) відзначалося збільшення частоти летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою (13 із 13176 пацієнтів) порівняно з плацебо (3 із 13179 пацієнтів). Клінічних досліджень щодо оцінки частоти розвитку летальних наслідків, пов'язаних з бронхіальною астмою, на фоні застосування Форадилу не проводилося. Показано, що при застосуванні Форадилу покращується якість життя хворих на ХОЗЛ. Протизапальна терапія У пацієнтів з бронхіальною астмою Форадил слід використовувати лише як додаткове лікування при недостатньому контролі симптомів на фоні монотерапії інгаляційними глюкокортикостероїдами або при тяжкій формі захворювання, що потребує застосування комбінації інгаляційного глюкокортикостероїду та рецептора Не можна застосовувати препарат з іншими агоністами бета2-адренорецепторів тривалої дії. При призначенні Форадила необхідно оцінити стан пацієнтів щодо адекватності протизапальної терапії, яку вони отримують. Після початку лікування Форадилом пацієнтам слід рекомендувати продовжувати протизапальну терапію без змін, навіть якщо буде відзначено поліпшення. Для усунення гострого нападу бронхіальної астми слід застосовувати агоністи бета2-адренорецепторів. При раптовому погіршенні стану пацієнти повинні негайно звертатися за медичною допомогою. Тяжкі загострення бронхіальної астми У клінічних дослідженнях при застосуванні формотеролу спостерігалося невелике підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми порівняно з плацебо, особливо у дітей віком 5-12 років. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували формотерол протягом 4-х тижнів, відзначалося підвищення частоти розвитку тяжких загострень бронхіальної астми (0.9% при режимі дозування 10-12 мкг 2 рази на добу, 1.9% - при 24 мкг 2 рази) добу) порівняно із групою плацебо (0.3%), особливо у дітей 5-12 років. Гіпокаліємія Наслідком терапії бета2-адреноміметиками, включаючи Форадил, може бути розвиток потенційно серйозної гіпокаліємії. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку аритмій. Оскільки ця дія препарату може бути посилена гіпоксією та супутнім лікуванням, особливої ​​обережності слід дотримуватися у хворих на бронхіальну астму тяжкого перебігу. У цих випадках рекомендується регулярний контроль концентрації калію у сироватці крові. Парадоксальний бронхоспазм Так само, як і при проведенні іншої інгаляційної терапії, слід враховувати можливість розвитку парадоксального бронхоспазму. Якщо він виникає, слід негайно відмінити препарат та призначити альтернативне лікування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату Форадил виникає запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами в період застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.