Нейролептики Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: арипіпразол – 10/15/20/30 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 63,077/94,615/126,153/189,23 мг; МКЦ - 10/15/20/30 мг; крохмаль кукурудзяний - 6,983/10,475/13,967/20,95 мг; гіпоролоза - 3,8/5,7/7,6/11,4 мг; магнію стеарат - 1,14/1,71/2,28/3,42 мг Таблетки, 10 мг, 15 мг, 20 мг та 30 мг. У контурній комірковій упаковці з комбінованого тришарового матеріалу поліамід/алюміній/ПВХ (PA/Al/PVC) та фольги алюмінієвої по 15 шт. 1 або 2 контурні осередкові упаковки в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на одній із сторін нанесено гравіювання. Для дозування 10 мг – «N74», 15 мг – «N75», 20 мг – «N76», 30 мг – «N77».Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне, нейролептичне.ФармакокінетикаВсмоктування Арипіпразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Їда не впливає на біодоступність арипіпразолу. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить 87%. C max арипіпразолу в плазмі досягається через 3-5 годин. C ss досягається через 14 днів. Розподіл Арипіпразол інтенсивно розподіляється у тканинах, V d - 4,9 л/кг. Показники фармакокінетики арипіпразолу у рівноважному стані пропорційні дозі. При терапевтичній концентрації більше 99% арипіпразолу зв'язується з білками плазми, головним чином альбуміном. Головний метаболіт арипіпразолу — дегідроарипіпразол — має таку ж афінність до D 2 -дофамінових рецепторів, як і арипіпразол. Не відмічено добових коливань розподілу арипіпразолу та його метаболіту дегідроарипіпразолу. AUC у рівноважному стані дегідроарипіпразолу становить 39% від AUC арипіпразолу у плазмі крові. Метаболізм Незначно піддається пресистемного метаболізму. Арипіпразол є основним компонентом препарату у плазмі крові. Арипіпразол метаболізується в печінці шляхом дегідрування, гідроксилювання та N-дезалкілювання. In vitro дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбуваються за участю ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6, а N-дезалкілювання – за участю ізоферменту CYP3A4. Виведення T 1/2 становить приблизно 75 годин у швидких метаболізаторів ізоферменту CYP2D6 і приблизно 146 годин у повільних метаболізаторів. Загальний кліренс арипіпразолу – 0,7 мл/хв/кг, головним чином за рахунок виведення печінкою. Після прийому одноразової дози міченого 14 °С арипіпразолу приблизно 27% дози було виділено нирками та приблизно 60% через кишечник. Менше 1% незміненого арипіпразолу визначається сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться через кишечник. Особливі групи пацієнтів Діти. З урахуванням поправки на масу тіла фармакокінетика арипіпразолу та дегідроарипіпразолу у підлітків 13–17 років відповідала такою у дорослих. Літні. Не виявлено відмінностей фармакокінетики арипіпразолу у літніх та дорослих здорових добровольців. Також не виявлено впливу віку на фармакокінетику у пацієнтів із шизофренією. Підлога. Відсутні відмінності фармакокінетики у здорових чоловіків та жінок. Також не виявлено впливу статі на фармакокінетику арипіпразолу у пацієнтів із шизофренією. Куріння та расова приналежність. У дослідженнях не було виявлено клінічно значущого впливу расових відмінностей або впливу куріння на фармакокінетику арипіпразолу. Захворювання нирок. Були виявлені однакові фармакокінетичні показники арипіпразолу та дигідроарипіпразолу у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок та молодих здорових добровольців. Захворювання печінки. У пацієнтів з цирозом печінки різного ступеня (класи А, В та С по Чайлд-П'ю) після одноразового прийому арипіпразолу не виявлено суттєвого впливу порушення функції печінки на фармакокінетику арипіпразолу та дегідроарипіпразолу. У зв'язку з недостатністю даних у пацієнтів з декомпенсованим цирозом печінки (клас С по Чайлд-П'ю) неможливо зробити остаточні висновки щодо метаболічної активності.ФармакодинамікаТерапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена ​​поєднанням часткової агоністичної активності щодо D 2 -дофамінових та 5НТ 1а -серотонінових рецепторів та антагоністичної активністю щодо 5НТ 2 -серотонінових рецепторів. Арипипразол має високу спорідненість in vitro до D 2 - і D З -дофамінових рецепторів, 5НТ 1а - і 5НТ 2а -серотонінових рецепторів і помірної спорідненості до D 4 -дофамінових, 5НТ 2с - і 5НТ 7 -серотонінових , α 1-гістамінових рецепторів. Арипіпразол характеризується також помірною спорідненістю до ділянок зворотного захоплення серотоніну та відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. В експериментах на тваринах арипіпразол виявляв антагонізм щодо дофамінергічної гіперактивності та агонізм щодо дофамінергічної гіпоактивності. Взаємодіям не лише з дофаміновими та серотоніновими рецепторами пояснюються деякі клінічні ефекти арипіпразолу.Показання до застосуваннялікування шизофренії у дорослих; лікування маніакальних епізодів у рамках біполярного розладу І типу та профілактика маніакальних епізодів у пацієнтів, у яких в анамнезі були маніакальні епізоди та клінічна відповідь на лікування арипіпразолом.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до одного із компонентів препарату; сенільна деменція; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; період лактації; вік до 18 років. З обережністю: захворювання ССС (ішемічна хвороба серця, в т.ч. перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, порушення провідності; стани, що призводять до зниження артеріального тиску (дегідратація, гіповолемія, прийом гіпотензивних ЛЗ) у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії; цереброва; захворювання, епілепсія, захворювання, при яких можливий розвиток судом, пацієнти з ризиком розвитку аспіраційної пневмонії (через ризик порушення моторної функції стравоходу та аспірації); холіноблокуючою активністю, при зневодненні (через здатність нейролептиків порушувати терморегуляцію), пацієнти з ожирінням, цукровий діабет в анамнезі, вагітність.Вагітність та лактаціяАдекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки препарат може прийматися під час вагітності, лише якщо потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пацієнток слід попередити про необхідність негайно повідомити лікаря про настання вагітності на фоні лікування арипіпразолом, а також про заплановану вагітність. У новонароджених, чиї матері приймали нейролептики протягом III триместру вагітності, у післяпологовому періоді існує ризик розвитку екстрапірамідних розладів та/або синдрому відміни. У новонароджених відзначалися збудження, підвищений або знижений артеріальний тиск, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром, порушення при годівлі. Такі новонароджені потребують ретельного спостереження. У період лікування арипіпразолом рекомендується відмінити грудне вигодовування. У дослідженнях на тваринах отримано дані про виділення препарату з молоком. Даних про проникнення арипіпразолу у грудне молоко немає.Побічна діяНайбільш часто реєстровані побічні ефекти в плацебо-контрольованих дослідженнях були акатизія і нудота, кожен з них відзначався більш ніж у 3% пацієнтів, які отримували перорально арипіпразол. Наведені нижче побічні ефекти зустрічалися частіше (≥1/100), ніж у групі плацебо, або були визначені як небажані реакції, можливо пов'язані з препаратом (*). Частота побічних ефектів наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто -> 10%; часто -> 1% і <10%; нечасто -> 0,1% і <1%; рідко -> 0,01% і <0,1%; дуже рідко - <0,01%. З боку психіки: часто – тривога, безсоння, неспокій; нечасто депресія. З боку нервової системи: часто екстрапірамідні розлади, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седативний ефект, головний біль. З боку органу зору: часто – нечіткість зору. З боку серця та судинної системи: нечасто – тахікардія*, ортостатична гіпотензія*. З боку травної системи: часто – диспепсія, блювання, нудота, запор, слинотеча. Системні порушення та ускладнення в місці введення: часто – стомлюваність. Інші спостереження: при лікуванні арипіпразолом шизофренії, маніакальних епізодів та біполярного розладу І типу відзначалася менша частота виникнення екстрапірамідних симптомів (ЕПС), включаючи паркінсонізм, ніж у пацієнтів, які отримували лікування галоперидолом, і була такою ж, як у пацієнтів, які отримували. Частота ЕПС у пацієнтів, які отримували арипіпразол щодо маніакальних епізодів та біполярного розладу І типу, була вищою порівняно з групою лікування препаратами літію. Постмаркетингове застосування Нижче наведено спонтанні повідомлення про побічні реакції. Виходячи з наявних даних, неможливо визначити частоту цих ефектів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. Імунні порушення: алергічні реакції (анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи здуття та набряк язика, набряклість обличчя, свербіж шкіри, кропив'янка). З боку ендокринної системи: гіперкальціємія, цукровий діабет, діабетичний кетоацидоз, діабетична кетоосмолярна кома. З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла, зниження маси тіла, анорексія, гіпонатріємія. З боку психіки: ажитація, нервозність; суїцидальні спроби, суїцидальні думки, досконалий суїцид. Порушення мови, злоякісний нейролептичний синдром, епілептичний напад. З боку серця та судинної системи: подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія, раптова смерть з невідомої причини, напад стенокардії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует», брадикардія, непритомність, підвищення артеріального тиску, тромбоемболія вен (включаючи тромоз ). З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: ротоглотковий спазм, ларингоспазм, аспіраційна пневмонія; З боку травної системи: панкреатит, дисфагія, дискомфорт у животі, дискомфорт у шлунку, діарея. З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця, гепатит, збільшення активності АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛФ. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: рабдоміоліз, міалгія, ригідність. З боку сечовивідної системи: нетримання сечі, затримка сечовипускання. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм. Вагітність, післяпологовий період, перинатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених. Системні порушення та ускладнення у місці введення: розлади температурної регуляції (гіпотермія, пірексія), біль у грудях, периферичні набряки. Лабораторні дослідження: збільшення активності КФК, збільшення концентрації цукру в крові, коливання концентрації цукру в крові, збільшення концентрації глікозильованого гемоглобіну.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з властивим арипіпразолу антагонізмом до l -адренорецепторів існує ймовірність посилення ефекту деяких антигіпертензивних засобів. Оскільки арипипразол впливає на ЦНС, слід побоюватися одночасного прийому алкоголю чи препаратів, які впливають на ЦНС, т.к. це може призвести до посилення побічних ефектів, наприклад, седації. Не виявлено значного впливу Н2 - блокатора гістамінових рецепторів фамотидину, що викликає сильне пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку, на фармакокінетику арипіпразолу. Слід бути обережними при застосуванні арипіпразолу з лікарськими препаратами, які можуть викликати подовження інтервалу QT. Відомі різні шляхи метаболізму арипіпразолу, у т.ч. за участю ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4. У дослідженнях у здорових людей потужні інгібітори ізоферменту CYP2D6 (хінідин) та ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол) зменшували кліренс арипіпразолу при пероральному прийомі на 52 і 38% відповідно. Тому слід зменшувати дозу арипіпразолу при застосуванні його у поєднанні з інгібіторами ізоферментів CYP3A4(ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ) та CYP2D6. Після відміни інгібіторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 доза арипіпразолу має бути повернена до вихідної. При застосуванні арипіпразолу зі слабкими інгібіторами ізоферментів CYP3A4 (дилтіазем, есциталопрам) або CYP2D6 слід очікувати на невелике підвищення концентрації арипіпразолу в сироватці крові. Прийом 30 мг арипіпразолу разом з карбамазепіном, потужним індуктором ізоферменту CYP3A4, супроводжувався зниженням на 68 та 73% C max та AUC арипіпразолу відповідно та зниженням на 69 та 71 % C maxта AUC його активного метаболіту дегідроарипіпразолу відповідно. При застосуванні арипіпразолу разом із карбамазепіном слід подвоїти дозу арипіпразолу. Очікується аналогічна дія та інших потужних індукторів ізоферментів CYP3A4 (рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренз, невірапін, звіробій продірявлений) та CYP2D6. Після відміни потужних індукторів ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 дозу арипіпразолу знизити до рекомендованої. У метаболізмі арипіпразолу in vitro не беруть участь ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 та CYP2E1, у зв'язку з чим малоймовірно його взаємодію з препаратами та іншими факторами. Одночасний прийом літію або вальпроату з арипіпразолом не вплинув на клінічно значущий вплив на фармакокінетику арипіпразолу. У клінічних дослідженнях арипіпразол у дозах 10–30 мг на добу не чинив значного впливу на метаболізм субстратів ізоферментів CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9(варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) та CYP3A4 (.). Крім того, арипіпразол та його основний метаболіт дегідроарипіпразол не змінював метаболізм за участю ізоферменту CYP1A2 in vitro. Малоймовірно клінічно значущий вплив арипіпразолу на лікарські препарати, що метаболізуються за участю цих ізоферментів. Одночасний прийом літію, ламотриджину або вальпроату з аріпіпразолом не призводить до клінічно значущої зміни концентрацій літію, ламотриджину або вальпроату.⁠Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на день, незалежно від їди. Шизофренія. Початкова доза, що рекомендується, — 10–15 мг 1 раз на день. Підтримуюча доза – 15 мг на день. Препарат ефективний у дозах від 10 до 30 мг на добу. Збільшення ефективності доз вище 15 мг на добу не доведено, проте може бути потрібним деяким пацієнтам. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг. Маніакальні епізоди при біполярному розладі. Початкова доза - 15 мг на добу як монотерапію або в комбінації. Деяким пацієнтам може знадобитися більша доза. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг. Профілактика маніакальних епізодів при біполярному розладі І типу. Для профілактики маніакальних епізодів у пацієнтів, які раніше приймали арипіпразол як монотерапію або комбінацію, продовжують лікування в колишній дозі. Корекція добової дози, включаючи її зниження, проводиться відповідно до стану пацієнта. Особливі групи пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю. Корекція дози при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. Пацієнти із печінковою недостатністю. Корекція дози при призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна. Однак пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю слід обережно призначати добову дозу 30 мг. Пацієнти віком від 65 років. Корекція дози не потрібна. Вплив статі на режим дозування. Режим дозування препарату для пацієнтів обох статей однаковий. Дозування при супутній терапії. При одночасному застосуванні препарату Амдоал та потужних інгібіторів ізоферментів CYP2D6 або CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути знижена вдвічі. При відміні інгібіторів ізоферментів CYP2D6 або CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути збільшена. Амдоал слід застосовувати без зміни дозування, якщо він призначений як додаткова терапія у пацієнтів з великим депресивним розладом. При одночасному застосуванні препарату Амдоал та індукторів ізоферменту CYP3A4 доза препарату Амдоал повинна бути збільшена у 2 рази. Додаткове збільшення дози препарату Амдоал повинно проводитись з урахуванням клінічних показань. При відміні індукторів ізоферменту CYP3A4 дозу препарату Амдоал слід зменшити. При призначенні декількох препаратів, що інгібують ізоферменти CYP2D6 та CYP3A4,слід розглянути можливість зменшення добової дози препарату Амдоал.ПередозуванняУ ході клінічних досліджень та постмаркетингового застосування були виявлені випадки навмисного або ненавмисного застосування препарату дорослими пацієнтами у дозах до 1260 мг, які не супроводжувалися летальним кінцем. Симптоми: млявість, підвищення артеріального тиску, тахікардія, нудота, блювання, діарея, сонливість. Описано випадки передозування арипіпразолу у дітей (до 195 мг), які не супроводжувалися летальним результатом. Симптоми: сонливість, минуща втрата свідомості, екстрапірамідні порушення. Лікування: призначення активованого вугілля (50 г, введені через 1 год після прийому арипіпразолу, зменшували AUC та C max арипіпразолу на 51 та 41% відповідно), підтримуюча терапія, забезпечення адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенація, ефективна вентиляція; контроль показників функції ССС з реєстрацією ЕКГ виявлення аритмій. Слід проводити ретельний медичний нагляд до зникнення всіх симптомів. Ефективність гемодіалізу малоймовірна (практично не виводиться нирками у незміненому вигляді та значною мірою пов'язується з білками плазми).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 драже містить: Активна речовина: хлорпромазину гідрохлорид – 100 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор), крохмальна патока, желатин, віск, тальк, титану діоксид, олія соняшникова, барвник заліза оксид червоний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиДраже коричнево-рожевого кольору, допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 драже містить: Активна речовина: хлорпромазину гідрохлорид – 25 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор), крохмальна патока, желатин, віск, тальк, титану діоксид, олія соняшникова, барвник заліза оксид червоний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиДраже коричнево-рожевого кольору, допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпромазину гідрохлорид 25 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, коповідон, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II 85F240048, в т. ч. спирт полівініловий частково гідролізований, макрогол-3350, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид чорний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпромазину гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 41.3 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат – 30 мг, коповідон – 0.7 мг, кроскармелоза натрію – 6 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад плівкової оболонки: ;Опадрай II 85F240048 - 8 мг, в т. ч. спирт полівініловий частково гідролізований - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, титану діоксид - 22.7%, барвник заліза. , барвник заліза оксид жовтий – 0.8%, барвник заліза оксид чорний – 0.2%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро ​​білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N5 Форма випуску: р-р д/ін'єкцій Упаковка: амп. Виробник: МЕЗ Завод-виробник: МЕЗ(Росія) Діюча речовина: Дроперидол. .

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: сульпірид – 50 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 66. 92 мг, метилцелюлоза – 580 мкг, тальк – 1.

Дозировка: 5 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Эгис Фармацевтический завод Завод-производитель: Эгис(Венгрия) Действующее вещество: Оланзапин. .

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: флупентиксол дигідрохлорид 1.168 мг, що відповідає вмісту флупентиксолу 1 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 37 мг, крохмаль картопляний – 73.5 мг, желатин – 2.76 мг, тальк – 8.4 мг, магнію стеарат – 0.6 мг. Склад оболонки: ;желатин - 0.558 мг, сахароза - 50 мг, сахароза порошок - 16.2 мг, заліза оксид жовтий (Е172) - 0.25 мг, поліруючий віск Capol 1295® ;(суміш бджолиного воску білого та карнаубського воску) - q 50 шт. - контейнери пластикові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; (цукровою) коричнево-жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має виражену антипсихотичну дію, а також активуючу, антидепресивну та анксіолітичну дію. Прояв ефектів флупентиксолу залежить від його дози. Вважають, що антипсихотичне дію нейролептиків обумовлено блокадою допамінових рецепторів у ЦНС. Похідні тіоксантенів мають високу спорідненість до допамінових D1- і D2-рецепторів. На відміну від флупентиксолу гідрохлориду, флупентиксол деканоат є депо формою, його дія зберігається протягом 2-4 тижнів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо C max ;флупентиксолу в плазмі досягається через 3-6 годин. Біодоступність становить близько 40%. Флупентиксол і цис-(Z)-флупентиксолу деканоат незначно проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності. Після внутрішньом'язового введення флупентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис-(Z)-флупентиксол та деканову кислоту. C max ;цис-(Z)-флупентиксолу в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. При прийомі внутрішньо біологічний T1/2 становить приблизно 35 год. Виводиться флупентиксол у вигляді метаболітів, головним чином, через кишечник та частково нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняДля застосування в дозах до 3 мг на добу: депресія легкого та середнього ступеня з тривогою, астенією та відсутністю ініціативи; хронічні невротичні розлади з тривогою, депресією та апатією; психосоматичні порушення з астенічними реакціями; гостра та ситуаційно зумовлена ​​тривога, стресові стани, при яких не потрібен седативний/снодійний ефект (особливо при підозрі, що пацієнт схильний до зловживання транквілізаторами). Для застосування у дозах 3-40 мг на добу: психотичні стани з переважанням галюцинацій, параноїдного марення та порушень мислення, що супроводжуються також апатією, анергією та аутизмом. Для застосування у дозах 40-150 мг на добу: гострі та хронічні психози (в т.ч. шизофренія), резистентні до терапії; алкогольний абстинентний синдромПротипоказання до застосуванняГостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація барбітуратами, опіоїдними анальгетиками, коматозні стани, ЗНС, центральна гіпертермія в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, паркінсонізм, гострі лихорадкові захворювання.Вагітність та лактаціяФлупентиксол та його активний метаболіт у незначних кількостях проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих концентраціях виділяються із грудним молоком. Не рекомендується застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі транзиторне безсоння (особливо після попереднього лікування нейролептиками з седативною дією), седативну дію (при застосуванні у високих дозах), екстрапірамідні порушення (переважно на початку лікування); рідко, при тривалій терапії – пізня дискінезія. З боку травної системи: можливі транзиторні зміни функціональних тестів печінки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні флупентиксол посилює ефекти лікарських засобів, що надають пригнічуючу дію на ЦНС, а також етанолу; може потенціювати дію засобів для наркозу. При одночасному застосуванні можливе зменшення та повне пригнічення гіпотензивної дії гуанетидину та засобів з аналогічним механізмом дії. При одночасному застосуванні можливе зменшення ефектів леводопи та адренергічних засобів. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливий розвиток екстрапірамідних порушень; з метоклопрамідом, піперазином – підвищується ризик розвитку екстрапірамідних розладів.Спосіб застосування та дозиДозу, частоту та тривалість застосування встановлюють індивідуально залежно від показань, що використовується лікарської форми та схеми лікування. При прийомі внутрішньо добова доза варіює від 1 мг до 40 мг на 1-3 прийоми. При внутрішньом'язовому введенні разова доза варіює від 20 мг до 200 мг з інтервалом 2-4 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати флупентиксол у недостатньо високих дозах у пацієнтів у стані збудження або гіперактивності. З обережністю застосовують у пацієнтів із судомним синдромом, хронічним гепатитом, серцево-судинними захворюваннями. При розвитку ЗНС слід негайно припинити застосування флупентиксолу та розпочати невідкладну симптоматичну терапію. У разі попередньої терапії нейролептиками із седативною дією їх прийом слід припиняти поступово. При тривалому застосуванні флупентиксолу у підвищених дозах необхідно проводити регулярне обстеження стану пацієнта з метою переходу на лікування з використанням менших доз. У період лікування флупентиксолом протипаркінсонічні засоби слід призначати лише за наявності відповідних показань та не застосовувати профілактично. Флупентиксол не слід застосовувати одночасно з гуанетидином та іншими засобами з подібним механізмом дії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча в більшості випадків препарат не викликає седативного ефекту, необхідно враховувати можливість його впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. При застосуванні флупентиксолу (особливо на початку лікування) слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності до визначення індивідуальної реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення - 1 мл: Активні речовини: цис(Z)-флупентиксол деканоат 20 мг; Допоміжні речовини: тригліцериди із ланцюгами середньої величини. 1 мл – ампули безбарвного скла (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення масляний прозорий, від безбарвного до злегка жовтуватого кольору, практично вільний від частинок.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний тіоксантену з вираженою антипсихотичною, активуючою та анксіолітичною дією. Антипсихотичну дію нейролептиків пов'язують з блокадою допамінових рецепторів, але можливо і з блокадою серотонінових 5-HT-рецепторів. Флюанксол редукує основні симптоми психозу, зокрема. галюцинації, параноїдний маячня та порушення мислення. Антипсихотична дія Флюанксолу починає проявлятися при застосуванні препарату внутрішньо у дозі 3 мг на добу; інтенсивність дії зростає зі збільшенням дози як при прийомі внутрішньо, так і при внутрішньом'язовому введенні. Флюанксол володіє властивостями, що розгальмовують (антиаутистическим і активуючим), а також послаблює вторинні розлади настрою, що сприяє активізації хворих з депресивною симптоматикою, підвищує їх комунікабельність і полегшує соціальну адаптацію. У малих та середніх дозах (до 25 мг на добу при прийомі внутрішньо та до 100 мг внутрішньом'язово 1 раз на 2 тижні) препарат не має седативної дії, проте у високих дозах може викликати неспецифічний седативний ефект. При прийомі внутрішньо в малих дозах (до 3 мг на добу) препарат має антидепресивну дію. Флюанксол розчин для внутрішньом'язового введення масляний призначається для депо-ін'єкцій, будучи депонованою формою флупентиксолу. У даній лікарській формі препарат має значно більшу тривалість дії, ніж Флюанксол у формі таблеток, і дозволяє проводити безперервну антипсихотичну терапію, що особливо важливо для лікування пацієнтів, які не виконують лікарських приписів. Застосування Флюанксолу у формі розчину для внутрішньом'язового введення запобігає частим рецидивам, пов'язаним з довільним перериванням лікування пацієнтами при прийомі препарату внутрішньо. Ін'єкції Флюанксолу можна проводити з інтервалами 2-4 тижні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо Cmax флупентиксолу в плазмі досягається через 3-6 годин. Біодоступність становить близько 40%. Після внутрішньом'язового введення цис(Z)-флупентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис(Z)-флупентиксол та деканову кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксолу у сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. Розподіл Здається Vd становить близько 14.1 л/кг. Зв'язування із білками плазми становить близько 99%. При внутрішньом'язовому введенні розчину для ін'єкцій Css досягається через 3 місяці застосування препарату. Флупентиксол та цис(Z)-флупентиксол незначно проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Метаболізм Метаболіти не мають нейролептичної активності. Виведення При внутрішньом'язовому введенні розчину для ін'єкцій крива концентрації в сироватці знижується експоненційно з T1/2, рівним приблизно 3 тижням, що відображає швидкість вивільнення флупентиксолу з депо. Метаболіти флупентиксолу не мають нейролептичної активності. Виводяться переважно з калом і, частково, із сечею. T1/2 становить приблизно 35 год. Фармакокінетична доза Флюанксолу 40 мг при внутрішньом'язовому введенні 1 раз на 2 тижні еквівалентна дозі Флуанксолу 10 мг на добу при прийомі внутрішньо протягом 2 тижнів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняШизофренія та інші психотичні стани, що протікають з галюцинаціями, маренням та порушеннями мислення, що супроводжуються апатією, анергією, зниженням настрою та аутизмом.Протипоказання до застосуваннясудинний колапс; пригнічення свідомості будь-якого походження (в т.ч. викликане прийомом алкоголю, барбітуратів або опіоїдних анальгетиків); кома; дитячий та підлітковий вік до 18 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до фенотіазинів; спадкова непереносимість галактози та/або фруктози; недостатність лактази; недостатність сахарази та ізомальтази; порушення абсорбції глюкози та галактози (при прийомі таблеток). З обережністю застосовувати у пацієнтів з органічними захворюваннями головного мозку, судомними розладами, у т.ч. з епілепсією (внаслідок зниження порога судомної готовності можливе почастішання нападів); з тяжкою печінковою недостатністю; з гіпокаліємією, гіпомагніємією; серцево-судинними захворюваннями в анамнезі (ризик транзиторного зниження АТ), у т.ч. з подовженням інтервалу QT, брадикардією менше 50 уд./хв, з недавно перенесеним гострим інфарктом міокарда, при некомпенсованій серцевій недостатності, при аритмії; із факторами ризику розвитку інсульту; з глаукомою (і схильністю до неї); з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки; з алкоголізмом (можливе посилення гнітючої дії на ЦНС); з феохромоцитомою; з лейкопенією; порушенням дихання, пов'язаним з гострими інфекційними захворюваннями,бронхіальною астмою або емфіземою легень; при хворобі Паркінсона (посилення екстрапірамідних ефектів); із затримкою сечі, гіперплазією передміхурової залози з клінічними проявами (ризик затримки сечі); із синдромом Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичної дії); при вагітності, у період лактації (грудного вигодовування). Не рекомендується призначати Флюанксол у дозі до 25 мг/сут пацієнтам може психомоторного порушення, т.к. активуюча дія Флюанксолу в невеликих дозах (при прийомі внутрішньо до 3 мг на добу або при внутрішньом'язовому введенні 10-20 мг 1 раз на 2 тижні) може призвести до загострення цієї симптоматики.Вагітність та лактаціяЗастосування Флюанксолу при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливе лише у випадках, якщо передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. У новонароджених, матері яких приймали нейролептики в III триместрі вагітності або під час пологів, можуть спостерігатися ознаки інтоксикації, такі як летаргія, тремор, надмірна збудливість. Крім того, такі новонароджені відзначають низький бал за шкалою Апгар. Під час лікування Флюанксолом допускається грудне вигодовування, якщо це визнано клінічно необхідним. У таких випадках рекомендується спостерігати за станом новонародженого, особливо у перші 4 тижні після народження. Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, головний біль, тремор, акатізія, паркінсонізм, гіпокінезія, дистонія, розлади мови, депресія, безсоння, нервозність, ажитація; іноді - запаморочення, порушення уваги, екстрапірамідні розлади (в основному м'язова ригідність та гіперкінез), дискінезія, амнезія, судомні розлади, агресія, зниження лібідо, сплутаність свідомості; рідко – пізня дистонія. Слід пам'ятати, що з застосуванні нейролептиків, зокрема. флупентиксолу, у поодиноких випадках можливий розвиток ЗНС. Основними симптомами ЗНС є: гіпертермія, м'язова ригідність та порушення свідомості у поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний АТ, тахікардія, посилення потовиділення). При появі зазначених симптомів необхідна термінова відміна нейролептика та призначення симптоматичної та підтримуючої терапії. При тривалому лікуванні препаратом можливий розвиток пізньої дискінезії. Протипаркінсонічні препарати не усувають її симптоми і можуть посилити їх. Рекомендується зниження дози або, при можливості, припинення лікування. При персистуючій актатизії можуть бути ефективні бензодіазепіни або пропранолол. У перші кілька днів після ін'єкції та на ранніх стадіях лікування можуть виникати порушення моторики. У більшості випадків такі ефекти контролюються шляхом зниження дози та/або протипаркінсонічними препаратами. Однак, рутинне застосування протипаркінсонічних засобів для профілактики побічних ефектів не рекомендується. Транзиторне безсоння або почуття тривоги можуть спостерігатися особливо, якщо пацієнти раніше приймали нейролептики, які мають седативний ефект. З боку серцево-судинної системи: іноді – ортостатична гіпотензія, тахікардія; в окремих випадках (як і при прийомі інших нейролептиків) - подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія (фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії типу "пірует", раптова смерть). З боку системи кровотворення: рідко – гранулоцитопенія, агранулоцитоз (більш ймовірний між 4 та 10 тижнями лікування), лейкопенія, гемолітична анемія. З боку органу зору: порушення акомодації, помутніння рогівки та/або кришталика з можливим порушенням зору; іноді – окулогірний криз, парез акомодації. З боку травної системи: сухість у роті, розлади травлення (в т.ч. запор, діарея, диспепсія, нудота), підвищене слиновиділення, дисфагія, блювання, холестатична жовтяниця (більш ймовірна між 2 та 4 тижнями лікування), зниження апетиту; у поодиноких випадках - незначні тимчасові зміни показників функціональних печінкових проб. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, дисменорея, імпотенція, зниження лібідо, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, припливи, зміна вуглеводного обміну. З боку сечовивідної системи: іноді – затримка сечі, хворобливе сечовипускання. З боку кістково-м'язової системи: іноді – артралгія. З боку статевої системи: іноді – еректильна дисфункція. Алергічні реакції: іноді - свербіж, висипання на шкірі, дерматит, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення. Місцеві реакції: рідко – еритема, набряк, запалення або абсцес. Інші: слабкість, астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Флюанксол може посилювати седативну дію етанолу, барбітуратів та інших засобів, які мають пригнічуючу дію на ЦНС. Флюанксол не слід застосовувати спільно з гуанетидином та засобами з аналогічною дією, т.к. нейролептики можуть послаблювати їхню гіпотензивну дію. Трициклічні антидепресанти та нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаємно інгібують метаболізм. Одночасне застосування нейролептиків та літію підвищує ризик нейротоксичності. При одночасному застосуванні Флюанксол може знижувати ефективність леводопи та дію адренергічних засобів. При одночасному застосуванні Флюанксолу з метоклопрамідом та піперазином збільшується ризик розвитку екстрапірамідних розладів. Пролонгування інтервалу QT, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може збільшитись при одночасному прийомі препаратів, що надають таку саму дію, в т.ч. антиаритміків IA та III класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), деяких антибіотиків групи макролідів (еритроміцин) та антибіотиків хінолонового ряду (гатифлоксацин, моксифлоксацин), деяких антигістамінних, препаратів літію. Слід уникати одночасного прийому Флюанксолу та перелічених препаратів. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні та тіазидоподібні діуретики) та препаратами, здатними підвищувати концентрацію флупентиксолу або флупентиксолу деканоату в плазмі крові, можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT та виникнення небезпечних для життя аритмій. Фармацевтична взаємодія Флюанксол у формі розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій не повинен змішуватися з депонованими формами на основі кунжутного масла, т.к. це може вплинути на фармакокінетику препаратів, що вводяться.Спосіб застосування та дозиДля внутрішньом'язового введення Розчин для внутрішньом'язового введення вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. В інші м'язи не рекомендується вводити. Якщо необхідний об'єм розчину перевищує 2 мл, рекомендується розділити його на 2 частини та зробити 2 ін'єкції. Препарат у формі розчину для внутрішньом'язового введення 20 мг/мл зазвичай вводять у дозі 20-40 мг (1-2 мл) кожні 2-4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні більш високі дози або коротші інтервали між ін'єкціями. При загостренні або гострому рецидиві захворювання може знадобитися введення препарату в дозі аж до 400 мг одномоментно з інтервалами 2 або навіть 1 тиждень. Перехід з Флюанксолу для прийому внутрішньо на внутрішньом'язове введення Добова доза (мг) препарату для внутрішнього прийому х 4 = разова доза (мг) розчину для внутрішньом'язового введення кожні 2 тижні. При цьому протягом 1-го тижня після 1-ї ін'єкції слід продовжувати прийом препарату внутрішньо, але у зменшеній дозі. Наступні дози та інтервали між ін'єкціями встановлюють відповідно до клінічного ефекту. Максимальна доза Флюанксолу при внутрішньом'язовому введенні становить 400 мг одномоментно з інтервалом між ін'єкціями на 1 тиждень. Пацієнти, яких переводять з терапії депо-формами інших препаратів, повинні отримувати Флюанксол з урахуванням наступних співвідношень: 40 мг флупентиксолу деканоату еквівалентно 25 мг флуфеназину деканоату, 200 мг зуклопентиксолу деканоату або 50 мг галопері.ПередозуванняСимптоми: можливі сонливість, гіпер або гіпотермія, екстрапірамідні розлади, судоми, шок, кома. При одночасному прийомі з препаратами, що впливають на серцеву діяльність, зареєстровані зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, в т.ч. аритмія типу "пірует", зупинка серця. Лікування: проводять симптоматичну та підтримуючу терапію. У разі прийому препарату внутрішньо необхідно якнайшвидше промити шлунок, рекомендується прийом сорбенту. Слід вжити заходів, спрямованих на підтримку діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід застосовувати епінефрину (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні симптоми - біпериденом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі попереднього лікування нейролептиками або транквілізаторами із седативною дією їх прийом слід припиняти поступово. При тривалій терапії, особливо із застосуванням Флюанксолу у високих дозах, необхідно проводити ретельний контроль та періодичну оцінку стану пацієнтів з метою своєчасної корекції підтримуючої дози. При супутньому лікуванні діабету призначення Флюанксолу може вимагати корекції дози інсуліну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування пацієнт повинен уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: флупентиксолу дигідрохлорид 5.84 мг, що відповідає вмісту флупентиксолу 5 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 38 мг, крохмаль картопляний – 77 мг, желатин – 3.32 мг, тальк – 9.1 мг, магнію стеарат – 0.65 мг. Склад оболонки: желатин – 0.558 мг, сахароза – 60.9 мг, сахароза порошок – 49.2 мг, заліза оксид жовтий (Е172) – 0.3 мг, поліруючий віск Capol 1295® (суміш бджолиного воску білого та карнаубського воску) – qs 50 шт. - контейнери пластикові (2); - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті оболонкою; (цукровою) коричнево-жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має виражену антипсихотичну дію, а також активуючу, антидепресивну та анксіолітичну дію. Прояв ефектів флупентиксолу залежить від його дози. Вважають, що антипсихотичне дію нейролептиків обумовлено блокадою допамінових рецепторів у ЦНС. Похідні тіоксантенів мають високу спорідненість до допамінових D1- і D2-рецепторів. На відміну від флупентиксолу гідрохлориду, флупентиксол деканоат є депо формою, його дія зберігається протягом 2-4 тижнів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо C max ;флупентиксолу в плазмі досягається через 3-6 годин. Біодоступність становить близько 40%. Флупентиксол і цис-(Z)-флупентиксолу деканоат незначно проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяються із грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності. Після внутрішньом'язового введення флупентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент цис-(Z)-флупентиксол та деканову кислоту. C max ;цис-(Z)-флупентиксолу в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. При прийомі внутрішньо біологічний T1/2 становить приблизно 35 год. Виводиться флупентиксол у вигляді метаболітів, головним чином, через кишечник та частково нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняДля застосування в дозах до 3 мг на добу: депресія легкого та середнього ступеня з тривогою, астенією та відсутністю ініціативи; хронічні невротичні розлади з тривогою, депресією та апатією; психосоматичні порушення з астенічними реакціями; гостра та ситуаційно зумовлена ​​тривога, стресові стани, при яких не потрібен седативний/снодійний ефект (особливо при підозрі, що пацієнт схильний до зловживання транквілізаторами). Для застосування у дозах 3-40 мг на добу: психотичні стани з переважанням галюцинацій, параноїдного марення та порушень мислення, що супроводжуються також апатією, анергією та аутизмом. Для застосування у дозах 40-150 мг на добу: гострі та хронічні психози (в т.ч. шизофренія), резистентні до терапії; алкогольний абстинентний синдромПротипоказання до застосуванняГостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація барбітуратами, опіоїдними анальгетиками, коматозні стани, ЗНС, центральна гіпертермія в анамнезі, порушення функції печінки, порушення функції нирок, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, паркінсонізм, гострі лихорадкові захворювання.Вагітність та лактаціяФлупентиксол та його активний метаболіт у незначних кількостях проникають через плацентарний бар'єр, у невеликих концентраціях виділяються із грудним молоком. Не рекомендується застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі транзиторне безсоння (особливо після попереднього лікування нейролептиками з седативною дією), седативну дію (при застосуванні у високих дозах), екстрапірамідні порушення (переважно на початку лікування); рідко, при тривалій терапії – пізня дискінезія. З боку травної системи: можливі транзиторні зміни функціональних тестів печінки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні флупентиксол посилює ефекти лікарських засобів, що надають пригнічуючу дію на ЦНС, а також етанолу; може потенціювати дію засобів для наркозу. При одночасному застосуванні можливе зменшення та повне пригнічення гіпотензивної дії гуанетидину та засобів з аналогічним механізмом дії. При одночасному застосуванні можливе зменшення ефектів леводопи та адренергічних засобів. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливий розвиток екстрапірамідних порушень; з метоклопрамідом, піперазином – підвищується ризик розвитку екстрапірамідних розладів.Спосіб застосування та дозиДозу, частоту та тривалість застосування встановлюють індивідуально залежно від показань, що використовується лікарської форми та схеми лікування. При прийомі внутрішньо добова доза варіює від 1 мг до 40 мг на 1-3 прийоми. При внутрішньом'язовому введенні разова доза варіює від 20 мг до 200 мг з інтервалом 2-4 тижні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати флупентиксол у недостатньо високих дозах у пацієнтів у стані збудження або гіперактивності. З обережністю застосовують у пацієнтів із судомним синдромом, хронічним гепатитом, серцево-судинними захворюваннями. При розвитку ЗНС слід негайно припинити застосування флупентиксолу та розпочати невідкладну симптоматичну терапію. У разі попередньої терапії нейролептиками із седативною дією їх прийом слід припиняти поступово. При тривалому застосуванні флупентиксолу у підвищених дозах необхідно проводити регулярне обстеження стану пацієнта з метою переходу на лікування з використанням менших доз. У період лікування флупентиксолом протипаркінсонічні засоби слід призначати лише за наявності відповідних показань та не застосовувати профілактично. Флупентиксол не слід застосовувати одночасно з гуанетидином та іншими засобами з подібним механізмом дії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча в більшості випадків препарат не викликає седативного ефекту, необхідно враховувати можливість його впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. При застосуванні флупентиксолу (особливо на початку лікування) слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності до визначення індивідуальної реакції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: галоперидол 2 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 90 мг, пропілпарагідроксибензоат – 10 мг, молочна кислота – 170 мг, вода очищена – 99.7 г. 30 мл - флакон-крапельниці темного скла (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі для прийому внутрішньо; у вигляді прозорого, безбарвного розчину.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик), похідне бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні допамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Гальмує вивільнення медіаторів, знижуючи проникність пресинаптичних мембран. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не чинить холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів. Усуває стійкі зміни особистості, марення, галюцинації, манії, посилює інтерес до оточення.ФармакокінетикаАбсорбція прийому внутрішньо - 60%. C max ;у плазмі досягається при прийомі внутрішньо через 3 год, після внутрішньом'язового введення -10-20 хв. Vd; - 15-35 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 92%. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Проникає у грудне молоко. Метаболізується у печінці, піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізм галоперидолу прискорюється фермент-індукувальними речовинами (фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін). У метаболізмі галоперидолу беруть участь ізоферменти CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Є інгібітором CYP2D6. Активних метаболітів немає. T1/2 ;при прийомі внутрішньо - 24 год (12-37 год). Виводиться з жовчю та сечею: після прийому внутрішньо з жовчю виводиться 15%, із сечею – 40% (в т.ч. 1% – у незміненому вигляді). Через велику Vd ;і низьку концентрацію в плазмі крові тільки дуже мала кількість галоперидолу видаляється діалізом.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняГострі психотичні синдроми, що супроводжуються маренням, галюцинаціями, розладами мислення та свідомості, кататонічні синдроми, деліріозні та інші екзогенні психотичні синдроми; хронічні ендогенні та екзогенні психози (пригнічення симптомів та профілактика рецидивів); психомоторне збудження; блювання, заїкуватість, при неможливості проведення іншої терапії або стійкості до лікування.Протипоказання до застосуванняКома різного генезу; діти віком до 3 років; вагітність; період лактації; тяжке пригнічення функції ЦНС на тлі інтоксикації ксенобіотиками; захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідною або екстрапірамідною симптоматикою (в т.ч. хвороба Паркінсона); підвищена чутливість до галоперидолу та/або інших похідних бутирофенону або інших допоміжних речовин препарату. З обережністю Гостра інтоксикація алкоголем, опіоїдними анальгетиками, снодійними або психотропними препаратами, які пригнічують ЦНС; печінкова та ниркова недостатність; гіпокаліємія; брадикардія; подовження інтервалу QT (в т.ч. синдром вродженого подовження інтервалу QT) або схильність до цього -одночасний прийом препаратів, які можуть сприяти розвитку гіпокаліємії; інші клінічно значущі порушення з боку серця (зокрема, порушення внутрішньосерцевої провідності, аритмії); пролактинзалежні пухлини (наприклад, пухлини молочної залози); тяжка артеріальна гіпотензія або ортостатична дисрегуляція; ендогенна депресія; захворювання системи кровотворення; злоякісний нейролептичний синдром в анамнезі; органічні захворювання головного мозку та епілепсія; гіпертиреоз. Особлива ;обережність ;потрібна у пацієнтів з неврологічними симптомами пошкодження підкіркових структур головного мозку та зниженим порогом судомної готовності (в анамнезі або на тлі припинення прийому алкоголю), т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності, тому можуть спостерігатися судоми типу "grandmal". Пацієнтам з епілепсією лікування галоперидолом повинно проводитись лише за умови продовження протисудомної терапії. Галоперидол не слід застосовувати при тяжких депресивних станах. При супутніх депресіях та психозі галоперидол слід комбінувати з антидепресантами. Т.к. тироксин може сприяти зростанню частоти небажаних ефектів, пов'язаних із прийомом галоперидолу, пацієнти з гіпертиреозом не повинні отримувати лікування галоперидолом, за винятком випадків, коли їм паралельно проводиться адекватна антитиреоїдна терапія.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Галоперидол-ратіофарм під час вагітності протипоказане. Перед початком лікування слід проводити тест на вагітність. Під час лікування препаратом слід використовувати ефективні методи контрацепції. Галоперидол виділяється із грудним молоком. Застосування препарату Галоперидол-ратіофарм у період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Діти старше 3-х років. Лікування починають із дози 0.025-0.05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла. Дітям до 3 років препарат протипоказаний.Побічна діяПри застосуванні дози 1-2 мг на добу небажані ефекти не виражені і мають транзиторний характер. При застосуванні вищих доз збільшується частота розвитку небажаних реакцій. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), відчуття занепокоєння, тривога, збудження, страх, акатизія, ейфорія, депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції - загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя, незвичайне положення тіла, неконтрольовані з тулуба, рук і ніг), злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження артеріального тиску,підвищене потовиділення, нетримання сечі, м'язова ригідність, епілептичні напади, непритомність). З боку серцево-судинної системи: ;при застосуванні у високих дозах - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, аритмія, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків). З боку дихальної системи: порушення ритму дихання, задишка, пневмонія (бронхопневмонія). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах - зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея, запор, порушення функції печінки, жовтяниця. З боку органів кровотворення: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія, моноцитоз. З боку сечостатевої системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки, біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. З боку органів чуття: ; катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. Алергічні реакції: ;макулопапульозні зміни шкіри, акне, реакції фотосенсибілізації, бронхоспазм, ларингоспазм, гіперпірексія. Лабораторні показники: гіпонатріємія, гіперглікемія, гіпоглікемія. Інші: алопеція, тепловий удар, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасний прийом етанолу та галоперидолу може посилювати дію алкоголю та призводити до артеріальної гіпотензії. Підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та інших снодійних препаратів, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних препаратів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з альфа-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних препаратів (зниження порога судомної активності галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних препаратів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може бути потрібна корекція дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтації у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, який, у свою чергу, зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів). М-холіноблокуючі препарати, блокатори гістамінових H1-рецепторів I покоління та антидискінетичні препарати можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. При одночасному застосуванні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може спричинити необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дози1 мл розчину (20 крапель) містить 2 мг галоперидолу; 10 крапель містять 1 мг галоперидолу. Індивідуальна доза визначається лікарем і залежить від клінічної картини, особливостей перебігу захворювання, віку та переносимості препарату. Добову дозу необхідно розділити на 1-3 прийоми, при високих дозах можливий частіший прийом окремих доз. Якщо лікар не визначив для пацієнта індивідуальної дози, зазвичай застосовують такі схеми лікування. Краплі для вживання приймають під час їжі, дозують за допомогою чайної ложки, додаючи в напої або їжу, або на шматочку цукру (крім пацієнтів з цукровим діабетом). Дорослі. Початкова доза – по 0.5-1.5 мг 2-3 рази на добу. Потім дозу поступово збільшують на 0.5-2 мг на добу (у резистентних випадках на 2-4 мг на добу) до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. При купуванні гострої симптоматики в стаціонарних умовах початкові добові дози можуть підвищуватися до 15 мг на добу, в терапевтично резистентних випадках - вище. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу. Середня терапевтична доза 10-15 мг на добу, при хронічних формах шизофренії - 20-40 мг на добу, в резистентних випадках - до 50-60 мг на добу. Підтримуючі дози (поза загостренням) в амбулаторних умовах можуть коливатися - 0.5-5 мг на добу. Діти старше 3-х років. Лікування починають із дози 0.025-0.05 мг/кг маси тіла, розділеної на 2-3 прийоми. Підвищення дози можливе до 0,2 мг/кг маси тіла. Пацієнти похилого віку та фізично ослаблені пацієнти. Лікування починають із разових доз, що не перевищують 0.5-1.5 мг. Добову дозу не рекомендується збільшувати більше 5 мг на добу. Дітям, пацієнтам похилого віку та ослабленим пацієнтам; дози збільшують не частіше ніж 1 раз на 3-5 днів.ПередозуванняЧерез широкий терапевтичний індекс інтоксикація розвивається зазвичай лише у випадках вираженого передозування. ;Симптоми передозування: тяжкі екстрапірамідні порушення: гострі дискінетичні або дистонічні симптоми, глоссофарингеальний синдром, судома погляду, спазми гортані, горлянки; сонливість, іноді кома, збудження та сплутаність свідомості з делірієм; рідше – епілептичні напади; гіпертермія чи гіпотермія; серцево-судинна система: зниження або підвищення АТ, тахікардія або брадикардія, зміни на ЕКГ, такі як подовження інтервалів PQ та QT, тріпотіння та фібриляція шлуночків, серцево-судинна недостатність; рідко - м-холіноблокуючі ефекти: затуманеність зору, напад підвищення внутрішньоочного тиску, парез кишечника, затримка сечі; рідко – респіраторні ускладнення: ціаноз, пригнічення дихання, дихальна недостатність, аспірація, пневмонія. Лікування; симптоматичне та підтримуюче, з дотриманням загальних принципів лікування передозування, при цьому необхідно враховувати наступні обставини. Спроби викликати блювання можуть бути утруднені протиблювотним ефектом антипсихотичних препаратів. Через швидке всмоктування промивання шлунка рекомендується лише у випадках ранньої діагностики передозування. Форсований діурез та діаліз мало ефективні. Аналептики протипоказані, т.к. на фоні застосування галоперидолу через зниження порога судомної готовності є тенденція до розвитку епілептичних нападів. Якщо розвиваються тяжкі екстрапірамідні симптоми, слід застосувати протипаркінсонічні препарати, наприклад, біпериден внутрішньовенно; може знадобитися застосування протипаркінсонічних засобів протягом кількох тижнів. Пацієнтам у комі виконується інтубація. Спазм фарингеальних м'язів може ускладнювати інтубацію; у цьому випадку можливе застосування міорелаксантів короткої дії. У пацієнтів із симптомами інтоксикації показники ЕКГ та основні функціональні показники організму повинні постійно контролюватись аж до їх нормалізації. При артеріальній гіпотензії через посилення парадоксальних ефектів не слід застосовувати препарати адреналінового ряду (епінефрін (адреналін)), що впливають на кровообіг; натомість повинні застосовуватися препарати типу норадреналіну (наприклад, безперервні краплинні інфузії норадреналіну (норепінефрину)) або ангіотензинаміду. Бетаадреноміметиків слід уникати через те, що вони викликають посилення вазодилатації. Гіпотермію лікують повільним зігріванням. Інфузійні розчини для застосування у пацієнтів із гіпотермією повинні підігріватися. При сильній лихоманці слід застосовувати жарознижувальні засоби, якщо необхідно - крижані ванни. М-холіноблокуючі симптоми можуть усунутись застосуванням фізостигміну (1-2 мг внутрішньовенно) (при необхідності повторити); застосування у стандартній повсякденній практиці не рекомендується через важкі небажані ефекти цього лікарського препарату. Протисудомні препарати застосовують для лікування повторних епілептиформних судом за умови, що можливе проведення штучної вентиляції легень, оскільки є ризик пригнічення дихання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні, особливо в перші три місяці лікування, лихоманки, гінгівіту та стоматиту, фарингіту, гнійної ангіни та грипоподібних симптомів необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Слід уникати самолікування анальгетиками. До початку лікування галоперидолом пацієнтам необхідно провести дослідження загального аналізу крові (включаючи диференційований підрахунок формених елементів крові та числа тромбоцитів), показників ЕКГ та електроенцефалограми. При виявленні відхилень від норми галоперидол можна застосовувати лише за абсолютними показаннями та за умови проведення обов'язкових контрольних досліджень загальних показників крові. До початку лікування необхідна корекція гіпокаліємії. У пацієнтів з органічними ушкодженнями головного мозку, артеріосклеротичними цереброваскулярними захворюваннями та ендогенною депресією при терапії галоперидолом потрібна особлива обережність. У зв'язку з тим, що у літніх пацієнтів та пацієнтів із супутніми захворюваннями серцево-судинної системи можуть спостерігатися порушення внутрішньосерцевої провідності, на фоні терапії рекомендується регулярний моніторинг серцевої діяльності. У пацієнтів з феохромоцитомою, нирковою недостатністю, серцевою недостатністю або церебральною недостатністю на фоні терапії галоперидолом можуть розвиватися гіпотензивні реакції, тому такі пацієнти потребують ретельного спостереження. Незважаючи на те, що поширеність пізніх дискінезій достатньо не вивчена, літні пацієнти (особливо літні жінки) схильні до розвитку цього стану. Ризик розвитку пізніх дискінезій, особливо незворотного типу, зростає зі збільшенням тривалості лікування та при застосуванні антипсихотичних доз. Пізні дискінезії можуть розвинутись і після короткочасного лікування в низьких дозах. Антипсихотичне лікування спочатку може маскувати симптоми первинної пізньої дискінезії. Симптоми можуть виявлятися після відміни препарату. Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення м-холіноблокуючих ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик розвитку реакцій фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому «скасування». Протиблювота дія може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику цих станів, першим симптомом яких є нудота. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно уникати (особливо на перших етапах лікування) або дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин, 50 мг/мл: Активна речовина: галоперидол деканоат 70,52 мг (відповідає 50 мг галоперидолу); Допоміжні речовини; спирт бензиловий – 15 мг; олія кунжутна - до 1 мл. В ампулі із темного скла I гідролітичного класу з точкою для розлому по 1 мл. У пластиковому піддоні 5 шт. 1 пластиковий піддон у картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення олійний.Фармакотерапевтична групаГалоперидол деканоат є ефіром галоперидолу та деканової кислоти. При внутрішньом'язовому введенні в ході повільного гідролізу відбувається вивільнення галоперидолу, який потім потрапляє в системний кровотік. Галоперидол деканоат відноситься до нейролептиків-похідних бутирофенону. Галоперидол є вираженим антагоністом центральних допамінових рецепторів і належить до сильних нейролептиків. Галоперидол високоефективний при лікуванні галюцинацій та абсурду, завдяки безпосередній блокаді центральних допамінових рецепторів (діє, ймовірно, на мезокортикальні та лімбічні структури), впливає на базальні ганглії (нігрострія). Має виражену заспокійливу дію при психомоторному збудженні, ефективний при манії та інших ажитаціях. Лімбічна активність препарату проявляється у седативному ефекті; ефективний як додатковий засіб при хронічному болю. Вплив на базальні ганглії викликає екстрапірамідні реакції (дистонію, акатизію, паркінсонізм). У соціально замкнутих хворих нормалізується соціальна поведінка. Виражена периферична антидопамінова активність супроводжується розвитком нудоти та блювання (роздратування хеморецепторів), розслабленням гастродуоденального сфінктера та підвищеним вивільненням пролактину (блокує пролактин-інгібуючий фактор в аденогіпофізі).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл. Сmax галоперидолу, що вивільняється з депо галоперидолу після внутрішньом'язової ін'єкції, досягається через 3-9 днів. При регулярному щомісячному введенні стадія насичення у плазмі досягається через 2-4 місяці. Фармакокінетика при внутрішньом'язовому введенні носить дозозалежний характер. При дозах нижче 450 мг має місце пряма залежність між дозою та плазмовою концентрацією галоперидолу. Для досягнення терапевтичного ефекту необхідна концентрація галоперидолу у плазмі 20-25 мкг/л. Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками плазми – 92%. Виведення. T1/2 близько 3 тижнів. Виводиться через кишечник (60%) та нирками (40%, у т.ч 1% у незміненому вигляді).Показання до застосуванняХронічна шизофренія та інші психози, особливо, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і необхідний дієвий нейролептик помірно седативної дії. Інші порушення розумової діяльності та поведінки, що протікають із психомоторною ажитацією та потребують тривалого лікування.Протипоказання до застосуванняКоматозний стан; пригнічення ЦНС, спричинене лікарськими засобами чи алкоголем; хвороба Паркінсона; ураження базальних гангліїв; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT або схильність до цього – гіпокаліємія, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу QT), епілепсія, закритокутова глауком печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при ХОЗЛ та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі, алкоголізм.Вагітність та лактаціяПризначення препарату при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Галоперидол Деканоат виділяється із грудним молоком. Призначення препарату в період грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти. У деяких випадках у грудних дітей спостерігався розвиток екстрапірамідних симптомів при прийомі препарату матір'ю, що годує. Протипоказаний дітям.Побічна діяПобічні ефекти, що розвиваються під час лікування препаратом Галоперидол Деканоат, обумовлені дією галоперидолу. Можливий розвиток місцевих реакцій, пов'язаних із внутрішньом'язовим введенням препарату. З боку нервової системи: головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), занепокоєння, тривожність, збудження, страхи, акатизія, ейфорія чи депресія, летаргія, напади епілепсії, розвиток парадоксальної реакції – загострення психозу та галюцинації; при тривалому лікуванні – екстрапірамідні розлади, у т.ч. пізня дискінезія (прицмокування і зморщування губ, надування щік, швидкі та червоподібні рухи язика, неконтрольовані жувальні рухи, неконтрольовані рухи рук і ніг), пізня дистонія (прискорене моргання або спазми повік, незвичайний вираз обличчя або положення тіла, неконтрольовані згинання , рук і ніг) та злоякісний нейролептичний синдром (утруднене або прискорене дихання, тахікардія, аритмія, гіпертермія, підвищення або зниження АТ, підвищене потовиділення,нетримання сечі, ригідність м'язів, епілептичні напади, непритомність). З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, аритмії, тахікардія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, ознаки тріпотіння та мерехтіння шлуночків). З боку травної системи: при застосуванні у високих дозах – зниження апетиту, сухість у роті, гіпосалівація, нудота, блювання, діарея чи запори, порушення функції печінки, аж до розвитку жовтяниці. З боку системи кровотворення: рідко – минуща лейкопенія або лейкоцитоз, агранулоцитоз, еритропенія та тенденція до моноцитозу. З боку сечовивідної системи: затримка сечі (при гіперплазії передміхурової залози), периферичні набряки. З боку статевої системи та молочної залози: біль у грудних залозах, гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищення лібідо, пріапізм. Порушення з боку органу зору: катаракта, ретинопатія, нечіткість зору. З боку обміну речовин: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпонатріємія. З боку шкіри та підшкірних тканин: макуло-папульозні та акнеподібні зміни шкіри, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ларингоспазм. Інші: алопеція, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує виразність пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу, трициклічних антидепресантів, опіоїдних анальгетиків, барбітуратів та снодійних лікарських засобів, засобів для загальної анестезії. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). Гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, при цьому збільшується (взаємно) їх седативний ефект та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення великих епілептичних нападів. Зменшує ефект протисудомних засобів (зниження судомного порога галоперидолом). Послаблює судинозвужувальну дію допаміну, фенілефрину, норепінефрину, ефедрину та епінефрину (блокада α-адренорецепторів галоперидолом, що може призвести до збочення дії епінефрину та до парадоксального зниження АТ). Знижує ефект протипаркінсонічних засобів (антагоністичний вплив на допамінергічні структури ЦНС). Змінює (може підвищувати чи знижувати) ефект антикоагулянтів. Зменшує дію бромокриптину (може бути потрібна корекція дози). При застосуванні з метилдопою збільшує ризик розвитку психічних порушень (у т.ч. дезорієнтація у просторі, уповільнення та утруднення процесів мислення). Амфетаміни знижують антипсихотичну дію галоперидолу, що у свою чергу зменшує їх психостимулюючий ефект (блокада галоперидолом α-адренорецепторів). Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління) та протипаркінсонічні лікарські засоби можуть посилювати м-холіноблокуючий вплив галоперидолу та знижують його антипсихотичну дію (може знадобитися корекція дози). Тривале застосування карбамазепіну, барбітуратів та інших індукторів мікросомального окиснення знижує концентрацію галоперидолу у плазмі. У поєднанні з препаратами літію (особливо у високих дозах) можливий розвиток енцефалопатії (може викликати необоротну нейроінтоксикацію) та посилення екстрапірамідної симптоматики. При одночасному прийомі з флуоксетином зростає ризик розвитку побічних ефектів із боку ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій. При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, підвищує частоту та тяжкість екстрапірамідних розладів. Вживання міцного чаю або кави (особливо у великій кількості) знижує дію галоперидолу.Спосіб застосування та дозиДорослі: хворим, які перебувають на тривалому лікуванні пероральними антипсихотичними засобами (головним чином галоперидолом), можна рекомендувати перехід на депо-ін'єкції. Дозу слід підбирати в індивідуальному порядку через значні індивідуальні відмінності у реакції у відповідь. Підбір дози повинен проводитись при суворому лікарському спостереженні за хворим. Вибір початкової дози проводять з урахуванням симптоматики захворювання, її тяжкості, дози галоперидолу чи інших нейролептиків, що призначалися під час попереднього лікування. На початку лікування кожні 4 тижні рекомендується призначати дози, що у 10-15 разів перевищують дози перорального галоперидолу, що зазвичай відповідає 25-75 мг галоперидолу деканоату (0,5-1,5 мл). Максимальна початкова доза не повинна перевищувати 100 мг. Залежно від ефекту, дозу можна ступенеобразно підвищувати по 50 мг, до отримання оптимального ефекту. Зазвичай підтримуюча доза відповідає 20-кратній дозі перорального галоперидолу. При відновленні симптомів основного захворювання під час добору дози лікування галоперидолу деканоатом можна доповнити пероральним галоперидолом. Зазвичай ін'єкції вводять кожні 4 тижні, проте через великі індивідуальні відмінності в ефективності може знадобитися більш часте застосування препарату. Літні хворі та хворі на олігофренію: рекомендується менша початкова доза, наприклад - по 12,5-25 мг кожні 4 тижні. Надалі, залежно від ефекту, доза може бути збільшена. В/м, у сідничну область. Призначений виключно для дорослих, для внутрішньом'язового введення. Забороняється вводити внутрішньовенно. Слід уникати введення доз, що перевищують 3 мл, щоб уникнути неприємного відчуття розпирання у місці введення ін'єкції.ПередозуванняЗастосування депо-ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат пов'язане з меншою небезпекою передозування, ніж прийом галоперидолу внутрішньо. Симптоми передозування препарату Галоперидол Деканоат та галоперидолу однакові. При підозрі на передозування слід враховувати тривалішу дію першого. Симптоми: розвиток відомих фармакологічних ефектів та побічних дій у більш вираженій формі. Симптоми, що становлять найбільшу небезпеку - екстрапірамідні реакції, зниження артеріального тиску, седативний ефект. Екстрапірамідні реакції проявляються у вигляді ригідності м'язів та загального або локалізованого тремору. Найчастіше можливе підвищення АТ, ніж зниження. У виняткових випадках - розвиток коматозного стану з пригніченням дихання та артеріальною гіпотензією, що переходить у шокоподібний. Можливе подовження інтервалу QT з розвитком шлуночкових аритмій. Лікування: специфічного антидоту немає. Прохідність дихальних шляхів при розвитку коматозного стану забезпечують за допомогою орофарингеального або ендотрахеального зонда, при пригніченні дихання може знадобитися ШВЛ. Проводять моніторинг життєво важливих функцій та ЕКГ (до її повної нормалізації), лікування тяжких аритмій відповідними протиаритмічними засобами; при зниженому АТ і зупинці кровообігу - внутрішньовенне введення рідини, плазми або концентрованого альбуміну і допаміну або норепінефрину як вазопресор. Запровадження епінефрину неприпустимо, т.к. в результаті взаємодії з препаратом Галоперидол Деканоат АТ може суттєво підвищитися, що вимагатиме негайної корекції.При тяжких екстрапірамідних симптомах – введення антипаркінсонічних засобів антихолінергічної дії протягом декількох тижнів (можливе відновлення симптомів після відміни цих препаратів).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ кількох випадках у психіатричних хворих, які отримували антипсихотичні засоби, наставала раптова смерть. У разі схильності до подовження інтервалу QT (синдром подовження інтервалу QT, гіпокаліємія, застосування лікарських засобів, що пролонгують інтервал QT) під час лікування слід бути обережним у зв'язку з ризиком подовження інтервалу QT. Лікування слід починати із застосування перорального галоперидолу і лише потім переходити до ін'єкцій препарату Галоперидол Деканоат для виявлення непередбачених побічних реакцій. При порушеній функції печінки необхідно бути обережними, т.к. метаболізм препарату здійснюється у печінці. При тривалому лікуванні потрібний регулярний контроль функції печінки та картини крові. У поодиноких випадках Галоперидол Деканоат викликав судоми. Лікування хворих на епілепсію та станів, що схильні до судом (наприклад, травма голови, скасування алкоголю), вимагає обережності. Тироксин посилює токсичність препарату. Лікування препаратом Галоперидол Деканоат хворих, які страждають на гіпертиреоз, допустиме лише при проведенні відповідного тиреостатичного лікування. При одночасному наявності депресії та психозу або при домінуванні депресії Галоперидол Деканоат призначають разом з антидепресантами. При одночасному проведенні протипаркінсонічної терапії після закінчення лікування препаратом Галоперидол Деканоат її слід продовжити ще на кілька тижнів через швидшу елімінацію протипаркінсонічних засобів. Препарат Галоперидол Деканоат є масляним розчином для внутрішньом'язового введення, тому забороняється вводити його внутрішньовенно. Під час лікування препаратом забороняється вживати спиртні напої. Надалі ступінь заборони визначається виходячи з індивідуальної реакції хворого. На початку лікування препаратом і особливо під час застосування у високих дозах можлива поява седативного ефекту різного ступеня вираженості зі зниженням уваги, що може посилюватись прийомом алкоголю. Необхідно бути обережними при виконанні важкої фізичної роботи, прийнятті гарячої ванни (можливий розвиток теплового удару внаслідок придушення центральної та периферичної терморегуляції в гіпоталамусі). Під час лікування не слід приймати "протизастудні" безрецептурні лікарські засоби (можливе посилення антихолінергічних ефектів та ризику виникнення теплового удару). Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надмірного сонячного випромінювання через підвищений ризик фотосенсибілізації. Лікування припиняють поступово, щоб уникнути виникнення синдрому відміни. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. На початку лікування препаратом Галоперидол Деканоат забороняється керувати автомобілем та виконувати роботи, пов'язані з підвищеним ризиком травматизму та/або потребують підвищеної концентрації уваги.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: галоперидол – 5,0 мг; допоміжні речовини: молочна кислота, вода для ін'єкцій. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 5 мг/мл. По 1 мл, 2 мл препарату в ампули нейтрального безбарвного або світлозахисного скла з кільцем зламу або з надрізом і крапкою. На ампули додатково може наноситися одне, два або три кольорові кільця. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачку з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування та ампульний скарифікатор. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиПрозора або злегка опалесцентна, безбарвна або злегка забарвлена ​​рідина.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні біодоступність становить 100%. При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація досягається через 20 хв. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації у плазмі 1:12. Зв'язок із білками - приблизно 92%. Концентрація галоперидолу у тканинах вища, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції у тканинах. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, у т.ч. через плацентарний та гематоенцефалічний, проникає у грудне молоко. Галоперидол метаболізується у печінці, метаболіт не активний. Встановлено, що ізофермент CYP3A3 та/або CYP2D6 бере участь у метаболізмі галоперидолу. Також галоперидол піддається окисному N-дезалкілювання та глюкуронування. Період напіввиведення з плазми після внутрішньом'язового введення – 21 год (17-25 год). Галоперидол виводиться у вигляді метаболітів з каловими масами – 60% (зокрема з жовчю – 15%) та із сечею – 40% (зокрема 1% – у незміненому вигляді).ФармакодинамікаГалоперидол – антипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бутирофенону. Має виражену антипсихотичну дію, блокує постсинаптичні дофамінові рецептори в мезолімбічних та мезокортикальних структурах головного мозку. Висока антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає активуючу дію) та вираженою протиблювотною дією. Викликає екстрапірамідні розлади, практично не виявляє м-холіноблокуючої дії. Седативна дія обумовлена ​​блокадою альфа-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія – блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія та галакторея – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Тривалий прийом супроводжується зміною ендокринного статусу, у передній частці гіпофіза збільшується продукція пролактину та знижується – гонадотропних гормонів.Показання до застосуванняКупірування та лікування гострих психотичних розладів, що супроводжуються психомоторним збудженням. Порушення поведінки, такі як агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження, у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку. Лікування нудоти та блювання.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до галоперидолу та інших похідних бутирофенону. Порушення поведінки, пов'язані з деменцією у літніх пацієнтів, пригнічення функції центральної нервової системи та коматозні стани будь-якої етіології; захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються пірамідними та екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона тощо); клінічно значущі захворювання серця (в т.ч. нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними лікарськими засобами IA та III класу, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія в анамнезі або шлуночкова аритмія. значуща брадикардія, блокада серця II або III ступеня та нескоректована гіпокаліємія); пролактинзалежні пухлини, одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT;підвищена чутливість до похідних бутірофенону; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Декомпенсовані захворювання серцево-судинної системи, у тому числі стенокардія, порушення внутрішньосерцевої провідності, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ) або схильність до цього - гіпокаліємія, пацієнти з факторами ризику інсульту, одночасне застосування інших лікарських засобів, які можуть викликати подовження інтервалу епілепсія, закритокутова глаукома, печінкова та/або ниркова недостатність, гіпертиреоз (з явищами тиреотоксикозу), легенево-серцева та дихальна недостатність (в т.ч. при хронічній обструктивній хворобі легень та гострих інфекційних захворюваннях), гіперплазія з алкоголем , феохромоцитомаВагітність та лактаціяВагітність При введенні у високих дозах на пізніх термінах вагітності бутирофенони можуть спричинити пролонговані неврологічні розлади у новонароджених. У дослідженнях у тварин застосування галоперидолу в період органогенезу супроводжувалося розвитком побічних ефектів, у тому числі внутрішньоутробною загибеллю плода, мальформаціями, такими як "вовча паща" та дефектами розвитку нервової трубки, а також зниженням маси головного мозку та маси тіла, а також поведінковими порушеннями у потомства. Значимість цих результатів при дії на людину терапевтичних доз галоперидолу невідома. У новонароджених, підданих дії антипсихотичних препаратів (в т.ч. галоперидолу) під час III триместру вагітності є ризик розвитку екстрапірамідних порушень та/або симптомів синдрому "скасування" після пологів. Є постмаркетингові повідомлення про випадки розвитку ажитації, гіпер- та гіпотонії, тремору, сонливості, респіраторного дистресу та розлади харчування у таких новонароджених. Ці ускладнення були різні за тяжкістю, й у деяких випадках симптоми проходили самостійно, а інших - потрібно додаткове лікування чи моніторинг. Галоперидол слід застосовувати під час вагітності тільки в крайньому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Доза та тривалість лікування мають бути по можливості низькою та короткою відповідно. Період грудного вигодовування Галоперидол виділяється із грудним молоком. У випадках, коли прийом галоперидолу неминучий, слід відмінити грудне вигодовування. У деяких випадках спостерігалися екстрапірамідні симптоми у новонароджених, матері яких приймали галоперидол.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій наведена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто – ≥1/10, часто – від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія; частота невідома – агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: нечасто – реакції гіперчутливості; частота невідома – анафілактичні реакції, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. З боку ендокринної системи: рідко – гіперпролактинемія; частота невідома – неадекватна секреція антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: частота невідома – гіпоглікемія. Психічні розлади: дуже часто – ажитація, безсоння; часто – депресія, психотичні порушення; нечасто - сплутаність свідомості, зниження та втрата лібідо, занепокоєння. З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні порушення, гіперкінезія, головний біль, пізня дискінезія, окулогірний криз, дистонія, дискінезія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, гіпертонус, сонливість, маскоподібна особа, тремор, запаморочення; нечасто - судоми, паркінсонізм, акінезія, ригідність на кшталт " зубчастого колеса " , седація, мимовільна контрактура м'язів; рідко – порушення моторики, злоякісний нейролептичний синдром, ністагм. З боку органу зору: часто – порушення зору; нечасто - нечіткість зорового сприйняття. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто - тахікардія, фібриляція шлуночків, аритмія на кшталт "пірует", шлуночкова тахікардія, екстрасистолія; частота невідома (при прийомі антипсихотичних препаратів) – венозна тромбоемболія, включаючи легеневу емболію, тромбоз глибоких вен. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення, нудота, блювання. З боку дихальної системи: нечасто – задишка; рідко – бронхоспазм; частота невідома – набряк гортані, ларингоспазм. З боку печінки: часто – відхилення показників "печінкових" ферментів; нечасто – гепатит, жовтяниця; частота невідома – гостра печінкова недостатність, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – шкірний висип; нечасто - реакції фотосенсибілізації, кропив'янка, свербіж, гіпергідроз; частота невідома – лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний васкуліт. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – кривошия, м'язова ригідність, м'язовий спазм, тугорухливість скелетної мускулатури; рідко - тризм, м'язові посмикування. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, дисменорея, галакторея, біль та дискомфорт у молочних/грудних залозах; менорагія, менструальні порушення, сексуальна дисфункція; частота невідома - гінекомастія, пріапізм. Загальні порушення та порушення у місці введення: нечасто – порушення ходи, гіпертермія, набряки; частота невідома - раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія, синдром "скасування" у новонароджених. Лабораторні показники: часто – підвищення чи зниження маси тіла, подовження інтервалу QT на ЕКГ.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування лікарських засобів, що викликають порушення електролітного балансу, потребує підвищеної обережності – може підвищуватись ризик розвитку шлуночкових аритмій. Застосування діуретиків, що викликають гіпокаліємію, рекомендується уникати та віддавати перевагу калійзберігаючим діуретикам. Галоперидол потенціює пригнічує на центральну нервову систему гіпотензивних лікарських засобів, наркотичних анальгетиків, снодійних засобів, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Одночасне застосування галоперидолу з цими препаратами може призвести до пригнічення дихання. При одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих лікарських засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури. При застосуванні з метилдопою можливий розвиток дезорієнтації, утруднення та уповільнення процесів мислення. Галоперидол може знижувати інтенсивність дії епінефрину та інших симпатоміметиків, викликати "парадоксальне" зниження артеріального тиску та тахікардію при їх спільному застосуванні. Підсилює дію периферичних м-холіноблокаторів та більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з α-адренергічних нейронів та придушення його захоплення цими нейронами). При комбінованому прийомі з протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін індуктори мікросомального окислення), дози останніх слід підвищити, т.к. галоперидол знижує поріг судомної активності Крім того, можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанні чаю чи кави дія галоперидолу може слабшати. Галоперидол може знижувати ефективність непрямих антикоагулянтів, тому при сумісному прийомі дозу останніх слід коригувати. Галоперидол уповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів моноаміноксидази (МАО), внаслідок чого підвищується їх концентрація у плазмі та токсичність. При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг та збільшує ризик виникнення епілептичних нападів. При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином, хінідином, буспіроном зростає ризик побічної дії на центральну нервову систему, особливо екстрапірамідних реакцій. За необхідності одночасного застосування дозу галоперидолу слід зменшити. Інгібітори або субстрати ізоферменту CYP3A4 та CYP2D6, такі як ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин, прометазин можуть підвищувати концентрацію галоперидолу у плазмі. Зниження активності ізоферменту CYP2D6 може спричинити підвищення концентрації галоперидолу. Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та екстрапірамідних симптомів у разі одночасного застосування галоперидолу з кетоконазолом (400 мг на добу) та пароксетином (20 мг на добу). Може знадобитися корекція дози галоперидолу. Одночасне застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QT, наприклад, антиаритмічні препарати IA (в т.ч. хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) та III (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід) класу, деякі протимікробні (спарфлокса еритроміцин внутрішньовенно), трициклічні антидепресанти (в т.ч. амітриптілін), деякі тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. мапротилін), інші нейролептики (в т.ч. фенотіазини, пімозід, сертиндол), деякі антигістамінні (в т.ч. терфенадин), цизаприд, бретиліум тозилат, деякі протималярійні (в т.ч. хінін, мефлохін) підвищує ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи аритмію типу "пірует". Тому їх спільний прийом не рекомендується (цей перелік не є вичерпним). Тривале поєднане застосування галоперидолу з препаратами, що є індукторами ферментів печінки (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та ін.), призводить до зниження концентрації галоперидолу у плазмі. При необхідності їх комбінування може знадобитися підвищення дози галоперидолу, але після відміни індуктора ферментів печінки необхідно знизити дозу галоперидолу. При одночасному застосуванні з солями літію, особливо у високих дозах, може викликати необоротну нейроінтоксикацію, а також посилювати екстрапірамідну симптоматику. При виникненні вищезгаданих станів у пацієнтів, які приймають одночасно літій та галоперидол, терапію необхідно негайно відмінити. При одночасному прийомі з амфетамінами знижується антипсихотичний ефект галоперидолу та психостимулюючий ефект амфетамінів, внаслідок блокади галоперидолом α-адренергічних рецепторів. Галоперидол може знижувати дію бромокриптину. Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління), протипаркінсонні засоби можуть посилювати антихолінергічні побічні ефекти та знижувати антипсихотичний ефект галоперидолу. Тироксин може посилювати токсичність галоперидолу. При гіпертиреозі галоперидол можна призначати лише при одночасному проведенні відповідної тиреостатичної терапії. При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами можливе підвищення внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза для всіх показань встановлюється індивідуально під наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів та попередню відповідь на нейролептики. Пацієнтам похилого віку, ослабленим і з виявленими раніше побічними реакціями на нейролептики, може знадобитися нижча доза галоперидолу, початкова доза для таких пацієнтів повинна становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію. При печінковій недостатності дозу слід знижувати. Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі. Шизофренія, психози, манія, гіпоманія, психічні порушення або порушення поведінки, психомоторне збудження, хвилювання, насильницька або небезпечна імпульсна поведінка, органічні ушкодження головного мозку: дозу 5 мг вводять до досягнення контролю симптомів щогодини або до максимальної дози 20 мг/добу. Для лікування нудоти та блювання: 1-2 мг. Парентеральне введення має бути максимально коротким із наступним переходом на пероральне застосування.ПередозуванняСимптоми Характеризується збільшенням виразності відомих фармакологічних та побічних ефектів. Найважливіші ознаки передозування: тяжкі екстрапірамідні розлади, гіпотензія, виражена загальмованість. Екстрапірамідні розлади виявляються у вигляді ригідності м'язів загального або місцевого тремору м'язів. Артеріальна гіпертензія може розвиватися частіше, ніж гіпотензія. В окремих випадках можливий наступ коматозного стану з пригніченням дихання з вираженою гіпотензією. Воно буває настільки важким, що може спричинити стан шоку. Необхідно врахувати можливість розвитку шлуночкової аритмії з подовженням інтервалу QT. Лікування Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичну терапію. При коматозному стані необхідна підтримка функції дихальної системи, введення оротрахеальної або ендотрахеальної трубки. При пригніченні дихання може виникнути потреба у проведенні ШВЛ (штучна вентиляція легень). Необхідний моніторинг ЕКГ та життєво важливих параметрів гемодинаміки до нормалізації ЕКГ. При вираженій гіпотензії або недостатності кровообігу проводиться внутрішньовенне введення достатнього об'єму рідини, плазми крові або концентрованого альбуміну, а також введення вазопресорних засобів (допаміну або норепінефрину). Не слід застосовувати епінефрін, оскільки в комбінації з галоперидолом він може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. При тяжких екстрапірамідних розладах застосовують парентерально протипаркінсонічні засоби (бензтропіну мезилат дорослим у дозі 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово). Скасування цих препаратів слід проводити з обережністю, оскільки різке припинення їхнього введення може призвести до рецидиву екстрапірамідних розладів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром: при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про виникнення злоякісного нейролептичного синдрому (характеризується гіпертермією, генералізованою ригідністю м'язів, вегетативною лабільністю, порушенням свідомості хворого та підвищеним рівнем КФК у плазмі крові). Додаткові ознаки можуть включати міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. При виникненні цих симптомів слід негайно припинити лікування антипсихотичними препаратами та розпочати відповідну підтримуючу терапію (наприклад, внутрішньовенні інфузії дантролену). Екстрапірамідні симптоми: при тривалому застосуванні можуть відзначати ознаки, характерні для нейролептиків – тремор, ригідність м'язів, брадикінезія, акатизія, гостра м'язова дистонія або ларингеальна дистонія. У цих випадках можна призначати протипаркінсонічні препарати антихолінергічної дії, але не в порядку превентивної терапії, оскільки їх застосування знижує ефективність галоперидолу. Пізня дискінезія: як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, тривале застосування галоперидолу або його скасування можуть спричинити пізню дискінезію. Цей синдром характеризується мимовільним ритмічним посмикуванням язика, обличчя, рота чи щелепи. Ці ознаки у деяких хворих відзначають постійно. Синдром може маскуватися, коли відновлюють курс терапії, збільшують дозу галоперидолу або призначають інший антипсихотичний препарат. З появою ознак пізньої дискінезії доцільно якомога раніше перервати курс терапії. Ритмічні випадкові посмикування язика можуть бути ранньою ознакою пізньої дискінезії. Скасування лікування на цій ранній стадії може запобігти розвитку даного синдрому. У психіатричній практиці пацієнтам, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи галоперидол, повідомлялося про випадки виникнення раптового летального результату. Оскільки в процесі лікування галоперидолом можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ, слід оцінити співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату у пацієнтів із захворюванням системи кровообігу, наявністю в сім'ї випадків раптового летального результату та/або подовження інтервалу QT в анамнезі, особливо при парентеральному застосуванні. До початку терапії необхідно провести ЕКГ-моніторинг, У ході лікування необхідність ЕКГ-моніторингу слід визначати індивідуально. У пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом, голодуванням, що зловживають алкоголем і мають некориговані електролітні порушення, слід уважно спостерігати за ЕКГ та рівнем калію,особливо у початковій фазі лікування до досягнення рівноважних концентрацій у плазмі крові. Порушення балансу електролітів може підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій, тому рекомендується регулярний моніторинг рівня електролітів, особливо у пацієнтів, які приймають діуретики. Під час терапії дозу необхідно зменшити у разі подовженого інтервалу QT, а галоперидол – негайно відмінити, якщо інтервал QT перевищує 500 мс. Галоперидол слід особливо обережно застосовувати у пацієнтів, які є "повільними метаболізаторами" CYP2D6, а також при застосуванні інгібіторів цитохрому Р450. Слід уникати одночасного застосування з іншими нейролептиками. Необхідно бути обережними при застосуванні галоперидолу при печінковій недостатності. При тривалому застосуванні препарату потрібний періодичний контроль картини крові та функції печінки. Хворим на епілепсію, а також пацієнтам з підвищеною схильністю до судомних станів (хронічна інтоксикація як алкогольного, так і іншого генезу, черепно-мозкова травма в анамнезі тощо) галоперидол слід призначати з обережністю. При застосуванні галоперидолу у пацієнтів з нирковою недостатністю та феохромоцитомою необхідно бути обережними. Тироксин підвищує токсичність галоперидолу, тому пацієнтам з гіпертиреозом слід застосовувати тільки під прикриттям адекватної тиреостатичної терапії. Хворі на шизофренію реагують на антипсихотичну терапію із затримкою. Після закінчення лікування галоперидолом симптоми з'являються лише через кілька тижнів або місяців. Раптове припинення курсу терапії антипсихотичними засобами, особливо при застосуванні у високих дозах, може спричинити симптоми відміни (нудота, блювання, безсоння), а також рецидив захворювання, тому препарат необхідно скасовувати, поступово знижуючи дози. Хворим, у яких при психопатологічних розладах відзначають депресію та психоз, галоперидол слід приймати у комбінації з антидепресантами. Якщо є необхідність одночасної терапії галоперидолом і протипаркінсонічними засобами, після відміни галоперидолу слід продовжувати застосування протипаркінсонічного засобу для попередження збільшення виразності екстрапірамідних симптомів, особливо якщо швидкість виведення протипаркінсонічного засобу вища. Слід враховувати, що поєднане застосування галоперидолу та антихолінергічних препаратів (в т.ч. та протипаркінсонічних засобів) може призвести до підвищення внутрішньоочного тиску. При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки виникнення венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які отримують лікування антипсихотичними засобами, часто відзначають набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, які слід виявити до початку лікування, при лікуванні галоперидолом необхідно вжити профілактичних заходів. Відзначено підвищену летальність в осіб похилого віку з деменцією. У осіб похилого віку з деменцією, які отримували антипсихотичні засоби, відзначали незначно підвищений ризик летального результату порівняно з такими, що не отримували лікування. Даних для надання точного показника величини ризику та його підвищення недостатньо. Галоперидол не показаний для лікування поведінкових порушень на фоні деменції у людей похилого віку. Під час терапії необхідно уникати вживання алкоголю. На початку терапії галоперидолом, і особливо при застосуванні у високих дозах, можуть виникати седація різного ступеня та зниження уваги, вираженість яких збільшується при застосуванні алкогольних напоїв. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: хлорпротиксену гідрохлорид 50 мг. В упаковці 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаХлорпротиксен - антипсихотичний засіб (нейролептик), що має седативну, протиблювотну та антигістамінну дію.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювоту дію, має альфа-адреноблокуючу активність. Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювота дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена ​​непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса та гіпофізу. Однак в результаті блокади інгібуючого фактора пролактину, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени подібні до піперазинових похідних фенотіазину.Показання до застосуванняПсихози, зокрема. шизофренія, депресивні стани в період клімаксу, пароксизми збудження, пов'язані зі страхом та напругою, дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми, алкогольний делірій, порушення сну при тривозі, психосоматичні, невротичні розлади у дітей, премедикація, післяоперація свербінням.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, отруєння засобами, що пригнічують ЦНС (включаючи алкоголь), ортостатичний колапс, феохромоцитома, епілепсія, паркінсонізм, схильність до колапсів, виражені порушення функції нирок, печінки, серця та дихання, закритокутова глаукома, міастенія. грудного вигодовування), літній та дитячий (до 6 років) вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності та період лактації. Дітям віком до 6 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: підвищена стомлюваність, омовіння, психомоторна загальмованість, легкий екстрапірамідний гіпокінетико-гіпертонічний синдром, акатизія (протягом перших 6 годин після прийому), дистонічні реакції, персистуюча пізня дискінезія, рідко – злоякісний нейролептичний синдром, З боку ССС: ортостатична гіпотензія, тахікардія, зміна інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів чуття: помутніння рогівки та/або кришталика з можливим порушенням зору, парез акомодації. З боку травної системи: вухість у роті, запори, олестатична жовтяниця (більш ймовірна між 2-4 тиж лікування). З боку органів кровотворення: рідко – агранулоцитоз (більш ймовірний між 4-10 тиж лікування), лейкопенія, гемолітична анемія. З боку ендокринної системи: дисменорея, галакторея, гінекомастія, цукровий діабет, зниження потенції та/або лібідо, підвищення апетиту, зміна вуглеводного обміну, збільшення маси тіла, підвищене потовиділення. З боку сечовивідної системи: затримка сечі. лергічні реакції: висипання на шкірі, дерматит, фотосенсибілізація. Інші: синдром "скасування", "припливи" крові до обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиНе можна застосовувати препарат Хлорпротиксен одночасно з: загальними анестетиками; наркотичними анальгетиками; седативними, снодійними препаратами; алкоголем і спиртовмісними препаратами, оскільки вони підвищують пригнічуючу дію Хлорпротиксену на центральну нервову систему. Антихолінергічна дія Хлорпротиксену посилюється при його одночасному прийомі з протипаркінсонічними та антигістамінними засобами. Препарат може посилювати дію гіпотензивних засобів та знижувати дію леводопи. Одночасний прийом Хлорпротиксену та Епінефрину може спричинити артеріальну гіпотензію та тахікардію.Спосіб застосування та дозиДорослим при неврозах - 10-15 мг перед сном, при необхідності - 30 мг перед сном; при психозах - зазвичай 1 разову дозу перед сном (100-600 мг), при необхідності можливе введення додаткової дози протягом дня, найвищу дозу призначають увечері; при свербіні - 15-100 мг у 4 прийоми. -5-30 мг на день; при психозах-100-200 мг на день або більше. Для літніх та ослаблених хворих початкові дози слід знижувати, за необхідності (з урахуванням переносимості) дозу поступово підвищують.ПередозуванняПри передозуванні препарату у пацієнта спостерігаються такі симптоми: судоми; порушення дихання; сонливість; кома; зниження артеріального тиску; гіпертермія; тахікардія. У разі передозування препарату пацієнту необхідно виконати промивання шлунка, призначити прийом активованого вугілля та сольових проносних, а також симптоматичну та підтримуючу терапію. Проведення діалізу ефекту не дає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізму, вад серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у літньому віці. При необхідності застосування хлорпротиксену слід зіставити ризик та користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рейє, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої. сечі, хвороби Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеної чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів. При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: хлорпротиксен гідрохлорид 15 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний – 10 мг, лактози моногідрат – 92 мг, сахароза – 10 мг, кальцію стеарат – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5 - 2.011 мг, макрогол 6000 - 0.069 мг, макрогол 300 - 0.49 мг, тальк - 1.43 мг, алюмінієвий лак на основі барвника сонячного заходу жовтого (E11. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; вид на зламі – ядро ​​від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Має антипсихотичну, антидепресивну, седативну, протиблювоту дію, має альфа-адреноблокуючу активність. Вважають, що антипсихотична дія пов'язана з блокадою постсинаптичних допамінових рецепторів у головному мозку. Протиблювота дія пов'язана з блокадою хеморецепторної тригерної зони довгастого мозку. Седативна дія обумовлена ​​непрямим ослабленням активності ретикулярної системи стовбура головного мозку. Пригнічує вивільнення більшості гормонів гіпоталамуса та гіпофізу. Однак в результаті блокади інгібуючого фактора пролактину, який гальмує вивільнення пролактину з гіпофіза, концентрація пролактину підвищується. За хімічною структурою та фармакологічними властивостями тіоксантени подібні до піперазинових похідних фенотіазину.ФармакокінетикаМетаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняПсихози та психотичні стани, що супроводжуються занепокоєнням, страхом, психомоторним збудженням, агресивністю, у т.ч. при депресивно-параноїдній, циркулярній шизофренії, при простій уповільненій шизофренії з психопатоподібною та неврозоподібною симптоматикою та при інших психічних захворюваннях; дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії); алкогольний делірій; порушення сну при соматичних захворюваннях; необхідність тривалої терапії стану збудження та тривоги, психосоматичні, невротичні та поведінкові розлади у дітей; судомний кашель, спастичні стани у шлунково-кишковому тракті; премедикація; дерматози, що супроводжуються завзятим свербінням; алергічні реакції.Протипоказання до застосуванняПригнічення ЦНС, в т.ч. при інтоксикації алкоголем, барбітуратами та іншими лікарськими засобами, що мають пригнічуючий вплив на ЦНС, патологічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до хлорпротиксену.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку ЦНС: можливі психомоторне гальмування, слабко виражений екстрапірамідний синдром, підвищена стомлюваність, запаморочення; у поодиноких випадках можливе парадоксальне посилення занепокоєння, особливо у хворих із манією чи шизофренією. З боку травної системи: можлива холестатична жовтяниця. Серцево-судинна система: можливі тахікардія, зміни на ЕКГ, ортостатична гіпотензія. З боку органу зору: можливе помутніння рогівки та кришталика з порушенням зору. Порушення з боку системи кровотворення: можливі агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія, гемолітична анемія. З боку ендокринної системи: можливі часті припливи, аменорея, галакторея, гінекомастія, ослаблення потенції та лібідо. З боку обміну речовин: можливе посилення потовиділення, порушення вуглеводного обміну, підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла. Дерматологічні реакції: можлива фотосенсибілізація, фотодерматит. Ефекти, зумовлені антихолінергічною дією: сухість у роті, запор, порушення акомодації, дизурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з анестетиками, опіоїдними анальгетиками, седативними, снодійними засобами, антипсихотичними засобами, з етанолом, етанолвмісними препаратами посилюється пригнічуюча дія на ЦНС. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється гіпотензивна дія. При одночасному застосуванні з антихолінергічними, антигістамінними, протипаркінсонічними засобами посилюється антихолінергічна дія. При одночасному застосуванні із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних реакцій; з леводопою - можливе пригнічення протипаркінсонічної дії леводопи; з літію карбонатом – можливі виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія. При одночасному застосуванні з епінефрином можлива блокада альфа-адренергічних ефектів епінефрину та розвиток внаслідок цього тяжкої гіпотензії та тахікардії. При одночасному застосуванні з фенотіазинами, метоклопрамідом, галоперидолом, резерпіном можливий розвиток екстрапірамідних розладів; з хінідином - можливе посилення гнітючої дії на серці.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Для прийому внутрішньо для дорослих добова доза варіює від 10 мг до 600 мг, для дітей – від 5 мг до 200 мг. Частота прийому та тривалість лікування визначаються показаннями.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід застосовувати при епілепсії, схильності до колапсів, паркінсонізму, вад серця в стадії декомпенсації, тахікардії, атеросклерозі судин головного мозку, виражених порушеннях функції печінки та нирок, порушеннях кровотворення, кахексії, у літньому віці. При необхідності застосування хлорпротиксену слід зіставити ризик та користь лікування у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, захворюваннями серцево-судинної системи (підвищений ризик розвитку транзиторної артеріальної гіпотензії), синдромі Рейє, а також при глаукомі або схильності до неї, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої. сечі, хвороби Паркінсона, епілептичних нападах, підвищеної чутливості до інших тіоксантенів або фенотіазинів. При застосуванні хлорпротиксену можливі хибнопозитивні результати імунологічного тесту на вагітність з використанням сечі, а також хибнопозитивні результати дослідження сечі на білірубін. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин: Активна речовина: зуклопентиксол деканоат; допоміжні речовини: тригліцериди. По 1 мл в ампулу із безбарвного скла типу 1 (Євр. Фарм.). 1 або 10 ампул з інструкцією із застосування в картонній пачці з перфорованим контролем першого розтину (язичком для розтину) на підкладці з картону, приклеєної до дна пачки. На ампулу нанесена червона точка, що вказує на місце розлому.Опис лікарської формиПрозора, жовта олія, практично вільна від частинок.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний (нейролептичний) засіб.ФармакокінетикаФармакокінетичні та клінічні випробування КЛОПІКСОЛУ ДЕПО показали, що ін'єкції КЛОПІКСОЛУ ДЕПО найбільш доцільно проводити з інтервалами 2-4 тижні. Після введення зуклопентиксолу деканоат піддається ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол та деканову кислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці досягається до кінця першого тижня після ін'єкції. Крива концентрації експоненційно знижується з періодом напіввиведення, що дорівнює 19 дням, що відображає швидкість звільнення з депо. Зуклопентиксол трохи проникає через плацентарний бар'єр і в невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності і виділяються, в основному, з калом і, частково, із сечею. Фармакокінетична доза КЛОПІКСОЛУ ДЕПО 200 мг 1 раз на 2 тижні еквівалентна денній пероральній дозі 25 мг КЛОПІКСОЛУ протягом 2 тижнів.ФармакодинамікаКЛОПІКСОЛ ДЕПО є антипсихотичним засобом (нейролептиком), похідним тіоксантену. КЛОПІКСОЛ ДЕПО має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію. Неспецифічний седативний ефект слабшає після кількох тижнів лікування. Антипсихотичну дію нейролептиків зазвичай пов'язують із блокадою дофамінових рецепторів, що, мабуть, викликає ланцюгову реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи. Специфічна гальмівна дія КЛОПІКСОЛУ ДЕПО особливо сприятлива при лікуванні психотичних хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю чи агресією. Терапевтична дія КЛОПІКСОЛУ ДЕПО значно більш пролонгована порівняно з КЛОПІКСОЛОМ. Це дозволяє впевнено проводити безперервне антипсихотичне лікування КЛОПІКСОЛОМ ДЕПО, що особливо важливо для пацієнтів, які не виконують лікарських призначень. КЛОПІКСОЛ ДЕПО запобігає розвитку частих рецидивів, пов'язаних із довільним перериванням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.Показання до застосуванняГостра та хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдним маренням та порушеннями мислення, а також стану ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожості чи агресивності.Протипоказання до застосуванняГостре отруєння алкоголем, барбітуратами та опіатами; коматозні стани. КЛОПІКСОЛ ДЕПО не рекомендується призначати під час вагітності та годування груддю. З обережністю: КЛОПІКСОЛ ДЕПО повинен з обережністю призначатися пацієнтам із судомним синдромом, хронічним гепатитом та серцево-судинними захворюваннями.Побічна діяЗ боку нервової системи. На початковому етапі лікування можливий розвиток екстрапірамідних симптомів. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань та/або призначенням антипаркінсонічних препаратів. Проте регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. При тривалій терапії у деяких пацієнтів дуже рідко виникають пізні дискінезії. Антипаркінсонічні лікарські засоби не усувають її симптомів. Рекомендується зменшення дозування або, якщо можливо, припинення терапії. З боку психічної діяльності. Сонливість на початковій стадії. З боку вегетативної нервової системи та серцево-судинної системи. Сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення. З боку печінки. Рідко відзначаються незначні тимчасові зміни рівня "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази.Взаємодія з лікарськими засобамиКЛОПІКСОЛ ДЕПО може посилити седативну дію алкоголю, барбітуратів та інших інгібіторів центральної нервової системи. КЛОПІКСОЛ ДЕПО не слід призначати разом із гуанетидином та аналогічно діючими засобами, т.к. нейролептики можуть блокувати їхню гіпотензивну дію. КЛОПІКСОЛ ДЕПО може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом та піперазином збільшує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. КЛОПІКСОЛ ДЕПО може змішуватися з КЛОПІКСОЛОМ-АКУФАЗ, що містить таку ж олію Viscoleo®.Спосіб застосування та дозиКЛОПІКСОЛ ДЕПО вводиться глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничної області (місцева добре переносимість). Дозування та інтервал між ін'єкціями визначаються індивідуально відповідно до стану пацієнта. КЛОПІКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При підтримуючому лікуванні діапазон дозування зазвичай становить 200-400 мг (1-2 мл) кожні 2-4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути потрібні більш високі дози або коротші інтервали між ін'єкціями. Якщо обсяг внутрішньом'язового розчину (200 мг/мл), що вводиться, перевищує 2-3 мл, то краще використовувати розчин більшої концентрації (КЛОПІКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл). КЛОПІКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: зазвичай вводять 250-750 мг (0,5-1,5 мл) кожні 1-4 тижні. При переході від лікування пероральним КЛОПІКСОЛОМ або КЛОПІКСОЛОМ-АКУФАЗ на підтримуюче лікування КЛОПІКСОЛОМ ДЕПО слід керуватися наступною схемою: Перехід від перорального КЛОПІКСОЛу на КЛОПІКСОЛ ДЕПО внутрішньом'язово: Пероральна добова доза КЛОПІКСОЛУ (мг) х 8 = КЛОПІКСОЛ ДЕПО (мг) внутрішньом'язово через 2 тижні. Пацієнтам слід продовжувати приймати КЛОПІКСОЛ перорально протягом першого тижня після першої ін'єкції, але у зменшеній дозі. Перехід від КЛОПІКСОЛА-АКУФАЗ внутрішньом'язово на КЛОПІКСОЛ ДЕПО внутрішньом'язово: Одночасно з останньою ін'єкцією КЛОПІКСОЛУ-АКУФАЗ слід призначити внутрішньом'язово 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПІКСОЛУ ДЕПО. Повторні ін'єкції КЛОПІКСОЛУ ДЕПО проводять 1 раз на 2 тижні. При необхідності можуть бути використані вищі дози або коротші інтервали між ін'єкціями.ПередозуванняСимптоми: Сонливість, гіпо або гіпертермія, гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, судоми, шок, кома. Лікування: Симптоматичне та підтримуюче. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної системи. Не слід використовувати епінефрину (адреналін), т.к. це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна усунути діазепамом, а екстрапірамідні симптоми біпериденом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗлоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є рідкісним, але можливим ускладненням із летальним результатом при використанні нейролептиків. Основними симптомами ЗНС є гіпертермія, м'язова ригідність та порушення свідомості у поєднанні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення прийому нейролептиків вкрай потрібне використання загальних підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. При тривалій терапії, особливо у великих дозах, необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб ухвалити рішення про зменшення підтримуючого дозування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливий вплив КЛОПІКСОЛА ДЕПО на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Тому на початку терапії необхідно виявити обережність доти, доки не буде визначено реакцію пацієнта на лікування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: луразідон гідрохлорид 40 мг; допоміжні речовини: ядро ​​– манітол, крохмаль прежелатинізований, кроскармелоза натрію, гіпромелоза 2910, магнію стеарат; плівкова оболонка – Опадрай® білий*, карнаубський віск. По 7 таблеток, покритих плівковою оболонкою, поміщають у алюмінієвий блістер. 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. Картонну пачку запечатують двома прозорими стікерами (контроль першого розтину).Опис лікарської формиКруглі таблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, з гравіюванням L 40 на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування Час досягнення максимальної концентрації (Сmax) у крові становить від 1 до 3 годин. Після прийому луразидону з їжею середня Сmax і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшувалися в 2-3 та 1,5-2 рази, відповідно порівняно зі значеннями після прийому луразидону натще. Розподіл Після прийому внутрішньо 40 мг луразидона середній обсяг розподілу, що здається, становив приблизно 6000 л. Луразідон значно (на 99%) пов'язується з білками плазми. Метаболізм Луразидон метаболізується переважно за участю ізоферменту системи цитохрому P450 (CYP3A4). Основними шляхами метаболізму є окисне N-дезалкілювання, гідроксилювання нонборнанового кільця, S-окислення. Луразідон метаболізується з утворенням двох активних метаболітів (ID-14283 та ID-14326) та двох неактивних метаболітів (ID-20219 та ID-20220). На частку луразидону та його метаболітів ID-14283, ID-14326, ID-20219 та ID-20220 при радіометричному аналізі припадає приблизно 11,4%; 4,1%; 0,4%; 24% та 11% відповідно. Активний метаболіт ID-14283 метаболізується в основному за участю ізоферменту CYP3А4. Фармакодинамічний ефект обумовлений дією луразидону та його активного метаболіту ID-14283 на дофамінові та серотонінові рецептори. У дослідженнях in vitro було виявлено, що луразідон не є субстратом ізоферментів CYP1А1, CYP1А2, CYP2А6, CYP4А11, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 та CYP2Е1. У дослідженнях in vitro луразидон не показав прямого або слабкого інгібуючого ефекту (прямого або залежного від часу, IC50>5,9 мкмоль) щодо ізоферментів CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D. На підставі цих даних не очікується впливу луразидону на фармакокінетику лікарських засобів, що є субстратами ізоферментів CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP2E1. При призначенні препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном є субстратами ізоферменту CYP3A4. У дослідженнях in vitro було виявлено, що луразідон є субстратом для еффлюксних переносників P-глікопротеїну та білка резистентності раку молочної залози (BCRP). Луразідон не є субстратом для активного транспорту за допомогою транспортних поліпептидів органічних аніонів OATP1B1 та OATP1B3. Також дослідження in vitro показують, що луразідон є інгібітором Р-глікопротеїну, BCRP та транспортерів органічних катіонів першого типу (ОСТ1). Луразидон in vitro не надає клінічно значущого інгібіторного ефекту на OATP1B1, OATP1B3, транспортери органічних катіонів другого типів (OCT2), транспортери органічних аніонів першого (ОАТ1) і третього типів (OAT3), ниркові транспортери MATE1 та MATE2K . Виведення Період напіввиведення становить близько 20-40 годин. Після внутрішнього прийому луразидону, міченого радіоактивним ізотопом, близько 67% препарату виводиться кишечником і близько 19% - нирками. Сеча містить головним чином метаболіти внаслідок мінімальної ниркової екскреції вихідної сполуки. Лінійність/нелінійність Фармакокінетичні параметри луразидону пропорційні дозі в діапазоні загальної добової дози від 20 мг до 160 мг. Рівноважна концентрація луразидону досягається протягом 7 днів з початку терапії. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти похилого віку Дані про фармакокінетику луразидону у здорових добровольців похилого віку (≥ 65 років) обмежені. Згідно з отриманими результатами, концентрація луразидону в плазмі літніх здорових добровольців ідентична його концентрації в плазмі молодшого віку (молодше 65 років). Однак очікується підвищення концентрації луразидону в плазмі пацієнтів похилого віку при порушенні функції нирок або печінки. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з легкою (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю), середньою (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) та тяжкою (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) печінковою недостатністю концентрація луразидону в сироватці збільшується в 1,5, 1,7 та 3 рази, відповідно. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з легкою, середньою та тяжкою нирковою недостатністю концентрація луразидону у сироватці крові збільшується у 1,5, 1,9 та 2,0 рази, відповідно. Немає клінічних даних про застосування луразидону у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну Підлогова приналежність Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значущого впливу статі хворих на шизофренію на фармакокінетику луразидону. Расова приналежність Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значущого впливу расової належності хворих на шизофренію на фармакокінетику луразидону. Зазначалося, що з здорових добровольців монголоїдної раси виведення луразидона подовжувалося в 1,5 разу проти добровольцями європеоїдної раси. Куріння Дослідження in vitro з використанням печінкових ферментів людини показали, що луразидон не є субстратом ізоферменту CYP1A2, тому куріння не повинне впливати на фармакокінетику луразидону. Діти Фармакокінетичні властивості луразидону в педіатричній популяції були оцінені у 47 дітей віком 6-12 років та у 234 підлітків віком 13-17 років. Луразидон призначали у вигляді луразідону гідрохлориду у добовій дозі 20, 40, 80, 120 мг (6-17 років) або 160 мг (тільки пацієнтам 10-17 років) протягом 42 днів. Відсутня чітка кореляція між концентрацією луразидону у сироватці крові та віком або масою тіла. Фармакокінетичні параметри луразидону в дітей віком 6-17 років, загалом, були можна порівняти з такими в дорослих.ФармакодинамікаЛуразідон – це селективний антагоніст дофамінових та моноамінових рецепторів, що володіє високою спорідненістю до D2-дофамінових та 5-НТ2А- та 5-НТ7-серотонінових рецепторів (ступінь спорідненості 0,994, 0,47 та 0,495 нМ, відповідно). Луразідон також блокує α2С- та α2А-адренорецептори (ступінь спорідненості 10,8 і 40,7 нМ, відповідно), має частковий агонізм до 5-НТ1А-серотонінових рецепторів зі ступенем спорідненості 6,38 нМ. Луразидон не зв'язується з гістаміновими та мускариновими рецепторами. Механізм дії другорядного активного метаболіту луразидону ID-14283 такий самий, як і у луразидону. За даними позитронно-емісійної томографії застосування луразідону в діапазоні доз від 9 до 74 мг (від 10 до 80 мг луразидону гідрохлориду) у здорових добровольців призвело до дозозалежного зменшення зв'язування 11С-раклоприду, ліганду D2/D3 рецепторів. стріатумі. В основних клінічних дослідженнях (КІ) ефективності луразідон призначали у дозах від 20 до 160 мг. Клінічні дані Шизофренія Дорослі Ефективність луразидону в лікуванні шизофренії була продемонстрована в ході 5 багатоцентрових плацебо-контрольованих подвійних-сліпих 6-тижневих КІ у пацієнтів, які відповідають критеріям Посібника з діагностики та статистики психічних розладів, IV редакції (DSM-IV). Дози луразидону, різні у п'яти КІ, становили від 40 до 160 мг один раз на день. У ході короткострокових КІ основний показник ефективності визначався як середня зміна суми балів до 6-го тижня терапії щодо вихідного значення за оцінкою за допомогою Шкали позитивних та негативних синдромів (PANSS - валідований опитувальник, що включає 5 факторів для оцінки позитивних симптомів, негативних симптомів, дезорганізованого , неконтрольованої ворожості/збудження та тривоги/депресії).Луразідон продемонстрував велику ефективність порівняно з плацебо під час досліджень 3 фази. Статистично значущі відмінності від плацебо було зареєстровано вже на 4 день терапії. Крім того, луразідон перевершував плацебо за заздалегідь визначеним вторинним показником ефективності – показником Шкали загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S). Ефективність була також підтверджена за результатами вторинного аналізу відповіді на лікування (зниження ≥ 30% щодо вихідного значення суми балів за PANSS). У короткострокових дослідженнях був виявлено стійкої залежності ефекту від дози.луразідон перевершував плацебо за заздалегідь визначеним вторинним показником ефективності – показником Шкали загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S). Ефективність була також підтверджена за результатами вторинного аналізу відповіді на лікування (зниження ≥ 30% щодо вихідного значення суми балів за PANSS). У короткострокових дослідженнях був виявлено стійкої залежності ефекту від дози.луразідон перевершував плацебо за заздалегідь визначеним вторинним показником ефективності – показником Шкали загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S). Ефективність була також підтверджена за результатами вторинного аналізу відповіді на лікування (зниження ≥ 30% щодо вихідного значення суми балів за PANSS). У короткострокових дослідженнях був виявлено стійкої залежності ефекту від дози. Довгострокова ефективність луразидону в дозах від 40 до 160 мг один раз на день продемонстрована у 12-місячному дослідженні не меншої ефективності порівняно з кветіапіном із уповільненим вивільненням (XR) (від 200 до 800 мг щодня). Луразідон був не менш ефективним, ніж кветіапін XR, за показником часу до рецидиву шизофренії. Через 12 місяців застосування луразидону спостерігалося незначне збільшення маси тіла та індексу маси тіла від вихідного значення (середнє (стандартне відхилення): 0,73 (3,36) кг та 0,28 (1,17) кг/м2, відповідно); у групі препарату порівняння (кветіапін XR) збільшення цих параметрів склало 1,23 (4,56) кг та 0,45 (1,63) кг/м2, відповідно. Загалом луразідон незначно впливав на вагу та інші метаболічні параметри, включаючи концентрацію загального холестерину, тригліцеридів та глюкози. У ході довгострокового дослідження безпеки клінічно стабільні пацієнти отримували від 40 до 120 мг луразидону або рисперидон у дозі від 2 до 6 мг. У цьому дослідженні відсоток рецидивів протягом 12 місяців становив 20% при застосуванні луразидону та 16% при застосуванні рисперидону. Ця різниця наблизилася до статистично значущої, але не досягла такої. У ході довгострокових досліджень тривалості ефекту тривалість періоду контролю симптомів та безрецидивного періоду шизофренії була більшою у пацієнтів, які отримували луразидон, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Після усунення гострої симптоматики та стабілізації стану протягом 12 тижнів за допомогою луразидону пацієнтів рандомізували подвійним сліпим методом для продовження прийому луразидону або плацебо до рецидиву симптомів шизофренії. Первинний аналіз тривалості періоду до розвитку рецидиву проводили за допомогою цензурування даних пацієнтів, які завершили дослідження до настання рецидиву. Відзначено достовірно більшу тривалість безрецидивного періоду у пацієнтів, які отримували луразидон, порівняно з пацієнтами у групі плацебо (p=0,039).Оцінка ймовірності рецидиву на 28-му тижні за методом Каплана-Мейєра склала 42,2% у групі луразидону та 51,2% – у групі плацебо. Імовірність припинення терапії з будь-якої причини на 28-му тижні склала 58,2% для пацієнтів групи луразидону та 69,9% для пацієнтів групи плацебо (p=0,072). Підлітки Ефективність луразидону була продемонстрована у 6-тижневому багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні серед підлітків (від 13 до 17 років) з діагнозом шизофренія відповідно до критеріїв DSM-IV-TR (n=326). Пацієнти були рандомізовані в одну з двох груп, які отримували фіксовану дозу препарату Латуда (40 або 80 мг на день) або плацебо. Як основний показник ефективності використовувалася шкала PANSS. Вторинним показником ефективності була шкала CGI-S. Луразідон продемонстрував велику ефективність за показниками PANSS та CGI-S на 6-му тижні в обох групах. Для оцінки довгострокової безпеки, переносимості та ефективності луразидону серед підлітків в умовах гнучкого підбору добової дози (20, 40, 60 або 80 мг на день) було проведено розширене дослідження тривалістю 104 тижні. До нього включалися підлітки, які завершили 6-тижневий період лікування у трьох попередніх дослідженнях. Таким чином, було включено 271 пацієнт з діагнозом шизофренія. З них 186 підлітків (68,6%) пройшли курс лікування протягом 52 тижнів, а 156 (57,6%) – протягом 104 тижнів. Динаміка середнього значення (95% CI) загального балу PANSS від вихідного рівня за показником LOCF склала на 28-му тижні -26,5 (-28,5, -24,5), на 52-му тижні -28,2 (- 30,2, -26,2), і в кінцевій точці на 104-му тижні за показником LOCF/post-OL -29,5 (-31,8, -27,3), а середня зміна (95% CI) від вихідного рівня за показником LOCF склало -9,2 (-11,1, -7,2) на 28-му тижні, -10,8 (-13,0, -8,7) на 52-му тижні та - 12,2 (-14,5, -9,8) у кінцевій точці на 104-му тижні за показником LOCF/post-OL відповідно. Депресивні епізоди при біполярному розладі І типу (біполярна депресія) Монотерапія Дорослі Ефективність луразидону у вигляді монотерапії вивчали в ході 6-тижневого багатоцентрового рандомізованого подвійного-сліпого плацебо-контрольованого дослідження у дорослих пацієнтів (середній вік 41,5 років, діапазон від 18 до 74 років), які відповідали критеріям великого депресивного епізоду в рамках біляр I типу за критеріями переглянутого DSM-IV, з швидкою циклічності або без неї, а також без ознак психозу (N=485). Пацієнти були рандомізовані для прийому луразидону у двох діапазонах дозування (від 20 до 60 мг на день та від 80 до 120 мг на день) або плацебо. У цьому дослідженні основним інструментом оцінки депресивних симптомів була шкала Монтгомері-Асберг для оцінки депресії (MADRS – клінічно ранжована шкала з 10 пунктів із сумою балів у діапазоні від 0 (ознаки депресії відсутні) до 60 (максимальний бал)). Первинною кінцевою оцінною точкою була зміна від вихідного рівня бала шкали MADRS до 6-го тижня. Інструментом для оцінки вторинної кінцевої точки була CGI-BP-S – клінічно ранжована шкала, яка оцінює поточний стан здоров'я пацієнта із біполярним захворюванням за семибальною шкалою; у своїй, що більше сума балів, тим важче захворювання. Для обох інтервалів доз луразідон перевищував плацебо за ступенем зменшення балів за MADRS та CGI-BP-S до 6-го тижня. Прийом препарату у більш високих дозах (від 80 до 120 мг на день) у середньому не забезпечував додаткової ефективності порівняно з нижчими дозами (від 20 до 60 мг на день). Діти та підлітки Ефективність луразидону була встановлена ​​в 6-тижневому багатоцентровому рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні у педіатричних пацієнтів (від 10 до 17 років), які відповідали критеріям великого депресивного епізоду DSM-V, в рамках міполярного розладу. нього, і навіть без ознак психозу (N=343). Пацієнти були рандомізовані з урахуванням гнучкого дозування луразидону від 20 до 80 мг на добу або плацебо. Наприкінці клінічного дослідження більшість пацієнтів (67%) отримували дозу 20 мг на добу або 40 мг на день. Оцінка ефективності луразидону здійснювалася з допомогою переглянутої шкали оцінки дитячої депресії (CDRS-R). CDRS-R – це шкала, що складається з 17 пунктів із загальною кількістю балів у діапазоні від 17 до 113. Основною кінцевою точкою дослідження була зміна від вихідного рівня в балах CDRS-R до 6-го тижня. Вторинною кінцевою точкою була зміна вихідного рівня в шкалі депресії CGI-BP-S. Луразідон перевершив плацебо у зниженні загального балу CDRS-R та показника депресії CGI-BP-S на 6-му тижні. Для оцінки довгострокової безпеки, переносимості та ефективності луразидону (20, 40, 60 або 80 мг на день) у дітей, які завершили 6-тижневий період лікування у трьох попередніх дослідженнях, було проведено розширене дослідження тривалістю 104 тижні. До нього увійшли 306 пацієнтів із біполярною депресією. З них 195 (63,7%) завершили участь через 12 місяців лікування, а 168 (54,9%) завершили дослідження. Середня (±SD) зміна загального балу CDRS-R склала -29,0 ± 12,13 на 28-му тижні і знизилася до -32,2 ± 11,08 на 52-му тижні та 34,8 ± 11,29 на 104-й тиждень. Середнє значення зниження балів відносного вихідного рівня становило 31,1±13,20. Середня (±SD) зміна загального балу CDRS-R щодо вихідного рівня склала -9,9±13,48 на 28-му тижні, 13,4±13,01 на 52-му тижні, -16,4±13,24. на 104-му тижні та -11,3 ± 15,02 у кінцевій точці. Додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти. Ефективність луразидону як додаткової терапії з препаратами літію або вальпроєвої кислоти була встановлена ​​в 6-тижневому багатоцентровому рандомізованому подвійно-сліпому плацебо-контрольованому дослідженні у дорослих пацієнтів (середній вік 41,7 років, діапазон від 18 до 72 років), які відповідали депресивного епізоду в рамках біполярного афективного розладу типу I, переглянутого DSM-IV, з швидкою циклічності або без неї, а також без ознак психозу (N=340). Пацієнти з симптоматикою після лікування препаратами літію або вальпроєвої кислоти були рандомізовані для прийому луразидону в дозах від 20 до 120 мг на день або плацебо. Основним інструментом оцінки депресивних симптомів була шкала MADRS. Первинною кінцевою оцінною точкою була зміна від початкового рівня оцінки за шкалою MADRS до 6-го тижня лікування. Інструментом оцінки вторинної кінцевої точки була шкала CGI-BP-S. Луразідон як додаткова терапія з препаратами літію та вальпроєвої кислоти перевищував плацебо за ступенем зниження балів MADRS та CGI-BP-S до 6-го тижня лікування.Показання до застосуванняЛікування шизофренії у дорослих та підлітків з 13 років та старше. Лікування депресивних епізодів при біполярному розладі І типу (біполярна депресія) у дорослих та дітей з 10 років і старше як монотерапія. Лікування депресивних епізодів при біполярному розладі І типу (біполярна депресія) у дорослих з 18 років і старше як додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до будь-яких інших компонентів препарату, перелічених у розділі «Склад». Одночасне застосування з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, з боцепревіром, кларитроміцином, кобіцистатом, індинавіром, ітраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфінавіром, позаконазолом, ритонавіром, свинавіором, , фенобарбіталом, фенітоїном), рифампіцином, звіробоєм продірявленим. Дитячий вік до 10 років (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності Дані щодо застосування луразидону у вагітних жінок обмежені (оцінено менше 300 результатів вагітності). Досліджень на тварин недостатньо для оцінки впливу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Латуда не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків явної необхідності. У разі прийому жінкою антипсихотичних препаратів, включаючи луразідон, у третьому триместрі вагітності у новонароджених існує ризик виникнення небажаних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни різного ступеня тяжкості. Відзначалися ажитація, гіпертонія, гіпотонія, тремор, сонливість, респіраторні розлади або порушення процесу годування. Отже, у разі необхідно здійснювати ретельне спостереження за новонародженими. Період грудного вигодовування У дослідженнях тварин виявлено, що луразидон екскретується в молоко щурів. Відомості про здатність луразидону чи його метаболітів проникати у грудне молоко людини відсутні. Годування груддю жінками, які приймають препарат Латуда®, можливе лише у випадках, коли потенційна користь лікування для матері перевищує потенційний ризик ускладнень для дитини. Фертильність Дослідження на тваринах показали вплив препарату на фертильність, в основному пов'язане з підвищенням концентрації пролактину, що не є значущим для репродуктивної функції людини.Побічна діяШизофренія Резюме профілю безпеки Безпеку луразидону оцінювали на фоні застосування його у дозах від 20 до 160 мг під час КІ у пацієнтів з шизофренією протягом 52 тижнів та у постреєстраційному періоді. Найчастішими небажаними лікарськими реакціями (НЛР) (≥ 10%) були акатизія та сонливість, які мали дозозалежний характер при прийомі препарату у дозах до 120 мг на день. НЛР, наведені нижче, класифіковані за класом систем органів та кращою термінологією. Частота НЛР визначена за даними клінічних досліджень. Частота НЛР визначалася згідно з наступною класифікацією: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до Небажані лікарські реакції за результатами об'єднаного аналізу у хворих на шизофренію (дорослі) Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – еозинофілія; частота невідома – лейкопенія ****, нейтропенія ****, анемія ****. Порушення з боку імунної системи: часто гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто збільшення маси тіла; нечасто – зниження апетиту, підвищення глюкози у крові, гіпонатріємія. Порушення психіки: часто - безсоння, ажитація, занепокоєння, тривожність; нечасто - жахливі сновидіння, кататонія; частота невідома – суїцидальна поведінка ****, панічна атака ****, порушення сну ****. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – акатизія, сонливість*; часто – паркінсонізм**, запаморочення, дистонія***, дискінезія; нечасто – летаргія, дизартрія, пізня дискінезія; рідко – злоякісний нейролептичний синдром; частота невідома – судоми ****. Порушення органами зору: нечасто – нечіткість зору. Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення: частота невідома – вертиго****. Порушення серця: нечасто – тахікардія; частота невідома – стенокардія ****, атріовентрикулярна (av) блокада 1 ступеня ****, брадикардія ****. Порушення з боку судин: нечасто – гіпертензія, гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, підвищений кров'яний тиск. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, диспепсія, гіперсалівація, сухість у роті, біль у верхній частині живота, відчуття дискомфорту у шлунку; нечасто – метеоризм; частота невідома – діарея ****, дисфагія ****, гастрит ****. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, свербіж; нечасто – гіпергідроз; рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – скелетно-м'язова ригідність, підвищення креатинфосфокінази у крові; нечасто – скутість у суглобах, міалгія, біль у шиї, біль у спині; рідко – рабдоміоліз. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – підвищення креатиніну в крові; нечасто – дизурія; частота невідома – ниркова недостатність****. Вагітність, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома – синдром відміни у новонароджених. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: нечасто – збільшення пролактину в крові; частота невідома – збільшення молочної залози****, біль у молочній залозі****, галакторея****, еректильна дисфункція****, аменорея****, дисменорея****. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – втома; нечасто – порушення ходи; частота невідома – раптова смерть, пов'язана з існуючим серцево-судинним захворюванням, що спостерігається під час клінічних досліджень ****. * Термін «сонливість» поєднує терміни НЛР: гіперсомнія, гіперсомнолентність, седація та сонливість. ** Термін «паркінсонізм» поєднує терміни НЛР: брадикінезія, ригідність на кшталт «зубчастого колеса», екстрапірамідні розлади, гіпокінезія, м'язова ригідність, паркінсонізм, уповільнення психомоторної активності та тремор. *** Термін «дистонія» поєднує терміни НЛР: дистонія, окулогірний криз, оромандибулярна дистонія, спазм язика, кривошия та тризм. **** НЛР, виявлені в ході контрольованих та неконтрольованих КІ 2 та 3 фаз, але невелика кількість випадків не дозволяє оцінити частоту. Небажані лікарські реакції за результатами об'єднаного аналізу у хворих на шизофренію (підлітки від 13 до 17 років) Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – назофарингіт, риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – нейтропенія. Порушення з боку імунної системи: не часто – гіперчутливість. Порушення з боку ендокринної системи: часто – гіперпролактинемія (включаючи підвищення рівня пролактину в крові); нечасто – аутоімунний тиреоїдит, гіперандрогенія, гіпотиреоз. Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, підвищений апетит; нечасто – гіперінсулінемія. Порушення психіки: часто – незвичайні сновидіння, ажитація, тривога, депресія, безсоння, психотичний розлад, шизофренія, напруга; нечасто – агресія, апатія, сплутаність свідомості, пригнічений настрій, розщеплення свідомості, слухові галюцинації, зорові галюцинації, гоміцидальні ідеї, імпульсивна поведінка, розлад засипання, зниження лібідо, підвищення лібідо, апатія, зміни психо , непосидючість, розлад сну, суїцидальні думки, термінальна інсомнія (раннє пробудження), порушення мислення. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – акатизія, головний біль, сонливість*; часто – порушення уваги, запаморочення, дискінезія, дистонія**, паркінсонізм***; нечасто – постуральне запаморочення, дисгевзія, гіперкінезія, порушення пам'яті, мігрень, парестезії, психомоторна гіперактивність, синдром неспокійних ніг, пізня дискінезія, біль напруги. Порушення органу зору: нечасто – порушення акомодації, нечіткість зору. Порушення з боку органів слуху та лабіринтні порушення: нечасто – гіперакузія. Порушення серця: часто – тахікардія; нечасто – серцебиття, надшлуночкові екстрасистоли. Порушення з боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія, підвищений кров'яний тиск. Порушення з боку органів дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – біль у ротоглотці, задишка. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – запори, сухість у роті, гіперсалівація, блювання; нечасто – дискомфорт у животі, біль у верхній частині живота, сухість у роті, діарея, диспепсія, сухість губ, зубний біль. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – гіпергідроз; нечасто – алопеція, аномальний ріст волосся, висипання, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – м'язова ригідність; часто – артралгія, напруженість м'язів, скелетно-м'язова скутість, міалгія, біль у кінцівках, біль у щелепних суглобах. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – білірубінурія, дизурія, порушення сечовипускання, поліурія, протеїнурія, порушення функції нирок. Порушення з боку статевих органів та молочних залоз: часто – еректильна дисфункція; нечасто – аменорея, біль у грудях, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, нерегулярні менструації, олігоменорея, сексуальна дисфункція. Вроджені, спадкові та генетичні порушення: нечасто – синдром Туретта. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенія, втома, дратівливість; нечасто – озноб, порушення ходи, нездужання, біль у грудях некардіологічного генезу, гіпертермія. Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення креатинфосфокінази крові, підвищення С-реактивного білка, зниження ваги, підвищення ваги; нечасто - підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), позитивний тест на антитиреоїдні антитіла, підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), зниження рівня лужної фосфатази в крові, підвищення рівня лужної фосфокінази в крові, підвищення рівня холестерину крові, підвищення рівня глюкози в крові, у крові, зниження рівня тестостерону в крові, підвищення рівня тиреотропного гормону крові, підвищення тригліцеридів крові, скорочення періоду інтервалу PR на електрокардіограмі, зниження гемоглобіну, зниження ліпопротеїнів високої густини, зниження ліпопротеїнів низької щільності. Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: нечасто – навмисне передозування. * Термін «сонливість» поєднує терміни НЛР у підлітків: гіперсомнія, седація та сонливість. ** Термін «дистонія» поєднує терміни НЛР у підлітків: дистонія, спазм погляду та кривошия. **? Термін «паркінсонізм» поєднує терміни НЛР у підлітків: ригідність зубчастого колеса, екстрапірамідний розлад, гіпокінезію, паркінсонізм та тремор. Біполярна депресія (монотерапія) Дорослі Наведені нижче дані ґрунтуються на короткострокових плацебо-контрольованих реєстраційних дослідженнях біполярної депресії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда у дозах від 20 мг до 120 мг на день (n=331). Найбільш часто спостерігаються НЛР (частота виникнення ≥ 5% і, як мінімум, вдвічі частіше, ніж для плацебо) у пацієнтів, які отримували препарат Латуда®, були акатизія, екстрапірамідні симптоми, сонливість, нудота, блювання, діарея та тривожність. Діти (від 10 до 17 років) Наступні результати засновані на 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні біполярної депресії у дітей віком від 10 до 17 років, у якому препарат Латуда застосовувався у добових дозах від 20 до 80 мг (N=175). Найбільш частими побічними реакціями (частота народження ≥5% і, принаймні, вдвічі вище, ніж у плацебо) у педіатричних пацієнтів (від 10 до 17 років), які отримували препарат Латуда®, були нудота, збільшення ваги та безсоння. Додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти. Дорослі Наведені дані ґрунтуються на двох короткострокових плацебо-контрольованих реєстраційних дослідженнях біполярної депресії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда як додаткову терапію з препаратами літію та вальпроєвої кислоти в дозах від 20 до 120 мг на день (n=360). Найбільш часто спостерігається НЛР (частота виникнення нових випадків ≥ 5% і, як мінімум, вдвічі частіше, ніж для плацебо) у пацієнтів, які отримували препарат Латуда®, були акатизія та сонливість. Опис окремих побічних реакцій У процесі післяреєстраційного спостереження повідомлялося про клінічно значущі реакції з боку шкіри та інші реакції гіперчутливості, пов'язані з застосуванням луразидону, включаючи кілька повідомлень про розвиток синдрому Стівена-Джонсона. Реакції, що становлять особливий інтерес для даного класу препаратів Екстрапірамідні симптоми (ЕПС) Шизофренія Дорослі За даними короткострокових плацебо-контрольованих досліджень частота зареєстрованих явищ, пов'язаних з екстрапірамідними порушеннями, за винятком акатизії та занепокоєння, склала 13,5% у пацієнтів, які отримували луразидон, та 5,8% – у пацієнтів, які отримували плацебо. Частота випадків акатизії у пацієнтів, які отримували луразідон, склала 12,9%, у пацієнтів, які отримують плацебо, –3,0%. Підлітки (від 13 до 17 років) У короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні у підлітків з шизофренією частота ЕПС, за винятком випадків виникнення акатизії, склала 5,1% у пацієнтів, які отримували луразидон порівняно з 1,8% у пацієнтів, які отримували плацебо. А частота виникнення акатизії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда, склала 8,9% порівняно з 1,8% у пацієнтів, які отримували плацебо. Біполярна депресія Монотерапія Дорослі У короткострокових плацебо-контрольованих дослідженнях біполярної депресії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда у вигляді монотерапії, частота розвитку НЛР, пов'язаних з ЕПС, крім акатизії та занепокоєння, склала 6,9% порівняно з 2,4% у пацієнтів, які отримували плацебо. Частота розвитку акатизії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда, склала 9,4% порівняно з 2,4% у пацієнтів, які отримували плацебо. Діти (від 10 до 17 років) У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні у групі дітей віком від 10 до 17 років з депресією при біполярному розладі І типу частота ЕПС, крім акатизії, була порівнянною у пацієнтів, які отримували препарат Латуда від 20 до 80 мг на день (3, 4%) порівняно із плацебо (3,5%). А частота виникнення акатизії склала 2,9% у пацієнтів, які отримували препарат Латуда®, порівняно з 3,5% у пацієнтів, які отримували плацебо. Додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти. Дорослі У короткострокових плацебо-контрольованих дослідженнях препарату Латуда® як додаткова терапія біполярної депресії у пацієнтів, які отримували препарати літію та вальпроєвої кислоти, частота НЛР, пов'язаних з ЕПС, крім акатизії та занепокоєння, склала 13,9% порівняно з 8,7% у пацієнтів, які отримували плацебо. Частота розвитку акатизії у пацієнтів, які отримували препарат Латуда, склала 10,8% порівняно з 4,8% у пацієнтів, які отримували плацебо. Дістонія Симптоми дистонії, тривалі патологічні скорочення груп м'язів можуть спостерігатися у схильних пацієнтів протягом перших кількох днів лікування. Симптоми дистонії включають спазм м'язів шиї, іноді розвивається почуття стискання горла, утруднення ковтання, утруднення дихання та/або протрузія язика. Хоча ці симптоми можуть з'являтися при застосуванні препарату у низьких дозах, вони спостерігаються частіше та з більшим ступенем тяжкості при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів першого покоління у високих дозах. Підвищено ризик розвитку гострої дистонії у чоловіків та у пацієнтів молодшого віку. Шизофренія Дорослі За даними короткострокового плацебо-контрольованого дослідження у дорослих пацієнтів з шизофренією дистонію спостерігалася у 4,2% пацієнтів, які отримували препарат Латуда® (0,0% - 20 мг, 3,5% - 40 мг, 4,5% - 80 мг, 6,5% - 120 мг та 2,5% - 160 мг), порівняно з 0,8% пацієнтів, які отримували плацебо. Семеро пацієнтів (0,5%, 7/1508) припинили клінічні випробування через виникнення дистонії, четверо отримували препарат Латуда® 80 мг на день, і троє отримували препарат Латуда® 120 мг на день. Підлітки У короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні серед підлітків з шизофренією дистонію спостерігалася у 1% пацієнтів, які отримували препарат Латуда® (1% Латуда® 40 мг та 1% Латуда® 80 мг), порівняно з 0% у пацієнтів, які отримували плацебо. Жоден пацієнт не припинив участь у клінічному дослідженні через виникнення дистонії. Біполярна депресія Монотерапія Дорослі У короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні монотерапії у дорослих пацієнтів з біполярною депресією в умовах гнучкого вибору добової дози дистонію спостерігалася у 0,9% пацієнтів, які отримували препарат Латуда® (0,0% та 1,8% для препарату Латуда® у дозі від 20%). до 60 мг на день та препарату Латуда® у дозі від 80 до 120 мг на день, відповідно), порівняно з 0,0% у пацієнтів, які отримували плацебо. Жоден пацієнт не припинив участь у клінічному дослідженні через виникнення дистонії. Діти (від 10 до 17 років) У 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні серед дітей та підлітків віком від 10 до 17 років з біполярною депресією дистонію спостерігалася у 0,6% пацієнтів, які отримували препарат Латуда®, порівняно з 1,2% пацієнтів, які отримували плацебо. Жоден пацієнт не припинив клінічне дослідження через виникнення дистонії. Додаткова терапія з препаратами літію або вальпроєвої кислоти. У короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні монотерапії у дорослих пацієнтів з біполярною депресією в умовах гнучкого вибору добової дози дистонію спостерігалась у 1,1% пацієнтів, які отримували препарат Латуда® (від 20 до 120 мг), порівняно з 0,6% у пацієнтів, отримували плацебо. Жоден пацієнт не припинив клінічне дослідження через дистонічні явища. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів зареєстровані випадки венозної тромбоемболії, у тому числі тромбоемболії легеневої артерії та тромбозу глибоких вен. Частота розвитку венозних тромбоемболій невідома. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Так як Латуда діє переважно на ЦНС, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату в комбінації з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Латуда з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими, як антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, хінідин, дизопірамід) та класу III (наприклад, аміодарон, соталол), деякими антигістамінними препаратами. деякими протималярійними препаратами (наприклад, мефлохіном). Препарат Латуда® слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з іншими серотонінергічними засобами, такими як бупренорфін/опіоїди, інгібітори МАО, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналі серотонінового синдрому, потенційно небезпечного життя стану. Фармакокінетична взаємодія Одночасне застосування луразидону та грейпфрутового соку не вивчалося. Грейпфрутовий сік пригнічує ізофермент CYP3A4 і може збільшувати концентрацію луразидону в крові. Слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування луразідоном. Здатність інших препаратів впливати на препарат Латуда® Фармакодинамічний ефект луразидону та його активного метаболіту ID 14283 опосередкований взаємодією з дофаміновими та серотоніновими рецепторами. Луразидон та його активний метаболіт ID 14283 метаболізуються головним чином за участю ізоферменту CYP3A4. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 Протипоказано застосування луразидону з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, боцепревіром, кларитроміцином, кобіцистатом, індинавіром, ітраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфінавіром, позаконазолом, ритонавіром, ритонавіром, Одночасне застосування луразидону з сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4, кетоконазолом, призводить до 9- і 6-кратного збільшення впливу луразидону та його активного метаболіту ID-14283 відповідно. Одночасне застосування луразидону та позаконазолу (сильного інгібітора ізоферменту CYP3A4) призводило до збільшення експозиції луразидону приблизно у 4-5 разів. Стійкий ефект позаконазолу на експозицію луразидону спостерігався протягом 2-3 тижнів після припинення одночасного прийому позаконазолу. Одночасне застосування луразидону з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, дилтіаземом, еритроміцином, флуконазолом, верапамілом) може збільшувати експозицію луразидону. Передбачається, що при одночасному застосуванні помірні інгібітори ізоферменту CYP3А4 призводять до 2-5 кратного збільшення експозиції субстратів ізоферменту CYP3A4. Одночасне застосування луразидону з дилтіаземом (лікарської форми з уповільненим вивільненням), помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4, призводить до збільшення експозиції луразидону та ID 14283 у 2,2 та 2,4 рази, відповідно. Призначення дилтіазему у лікарській формі зі швидким вивільненням може призвести до більш вираженого підвищення експозиції луразидону. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Протипоказано одночасне застосування луразидону з сильними індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, рифампіцином, звіробою продірявленою). Одночасне застосування луразідону з сильним індуктором ізоферменту CYP3A4, рифампіцином, призводить до 6-кратного зниження експозиції луразідону. Застосування луразидону в комбінації зі слабкими (наприклад, армодафінілом, ампренавіром, апрепітантом, преднізолоном, руфінамідом) або помірними (наприклад, бозентаном, ефавірензом, етравірином, модафінілом, нафциліном) індукторами ізоферменту луразидону, під час застосування та протягом двох тижнів після припинення прийому індукторів ізоферменту CYP3A4. При сумісному застосуванні зі слабкими та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4 необхідно ретельно контролювати ефективність луразидону та коригувати дозу у разі потреби. Літій При сумісному застосуванні з препаратами літію необхідності корекції дози луразидону немає. Вальпроєва кислота При сумісному застосуванні з препаратами вальпроєвої кислоти необхідності корекції дози луразидону немає. Досліджень, спрямованих на вивчення міжлікових взаємодій вальпроатів та препарату Латуда, не проводилося. На підставі фармакокінетичних даних, отриманих у дослідженнях біполярної депресії, концентрація вальпроєвої кислоти не впливала на концентрацію луразидону та навпаки. Транспортери Луразідон є субстратом P-глікопротеїну та BCRP (білка резистентності раку молочної залози) in vitro, але значущість даної властивості in vivo не встановлена. Одночасне застосування луразидону з інгібіторами P-глікопротеїну та BCRP може збільшувати експозицію луразидону. Здатність луразидону впливати на інші препарати Одночасний прийом луразидону з мідазоламом, чутливим субстратом ізоферменту CYP3A4, призводить до підвищення експозиції мідазоламу менш ніж у 1,5 рази. Рекомендується належне спостереження при сумісному застосуванні луразидону та субстратів ізоферменту CYP3A4 з відомим вузьким терапевтичним діапазоном (наприклад, астемізолу, терфенадину, цизаприду, пімозиду, хінідину, беприділу або алкалоїдів ріжків [ерготаміну, дигидр. Можна застосовувати луразидон у комбінації з дигоксином (субстратом Р-глікопротеїну), так як при одночасному їх застосуванні експозиція дигоксину не збільшувалася, і лише незначно збільшувалася Cmax (в 1,3 рази). Луразидон in vitro є інгібітором еффлюксного транспортера Р-глікопротеїну, тому не можна виключити клінічну значущість інгібування Р-глікопротеїну в кишечнику. Одночасне застосування субстрату Р-глікопротеїну дабігатрану етексилату може призвести до підвищення концентрації дабігатрану в крові. Луразидон in vitro є інгібітором еффлюксного транспортера BCRP, тому не можна виключити клінічну значущість пригнічення BCRP в кишечнику. Одночасне застосування луразидону із субстратами BCRP може призвести до збільшення концентрації цих субстратів у крові. Одночасне застосування луразидону з препаратами літію показало, що літій не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику луразидону. Таким чином, не потрібна корекція дози луразидону при застосуванні в комбінації з препаратами літію. Луразідон не впливає на концентрацію літію. Не потрібна корекція дози препаратів вальпроєвої кислоти при спільному застосуванні з луразідоном. За даними досліджень лікарської взаємодії спільне застосування луразидону та комбінованих пероральних контрацептивів, включаючи норгестим та етинілестрадіол, не призвело до клінічно та статистично значущого ефекту луразидону на фармакокінетику контрацептивів або на концентрацію глобуліну, що зв'язує статеві гормони. Отже, луразідон можна застосовувати у комбінації з пероральними контрацептивами.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Препарат Латуда у таблетках, покритих плівковою оболонкою, приймають внутрішньо один раз на день під час їжі або відразу після неї (не менше 350 ккал). Очікувана експозиція луразидону при прийомі натще значно нижче порівняно з експозицією при прийомі під час їжі. Таблетки препарату Латуда рекомендується ковтати повністю для маскування гіркого смаку. Таблетки слід приймати щодня в те саме час для дотримання режиму терапії. Шизофренія Дорослі (18 років та старші) Рекомендована початкова доза препарату Латуда становить 40 мг один раз на день. Титрування дози не потрібне. Ефект досягається у діапазоні доз від 40 до 160 мг на добу. Доза луразидону може бути збільшена за рішенням лікаря на підставі клінічної відповіді. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 160 мг. Пацієнти, які отримують препарат Латуда у добовій дозі вище 120 мг, які перервали лікування більш ніж на 3 дні, повинні відновити прийом, починаючи з 120 мг з подальшим підвищенням дози препарату до оптимальної. Пацієнти, які отримують інші дози, можуть відновити прийом, починаючи з попередньої дози без підвищення. Підлітки (від 13 до 17 років) Рекомендована початкова доза препарату Латуда становить 40 мг один раз на день. Титрування дози не потрібне. Було показано, що препарат Латуда ефективний у діапазоні доз від 40 мг на день до 80 мг на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг. У дітей луразідон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої психіатрії. Депресивні епізоди, зумовлені біполярним афективним розладом І типу Дорослі (18 років та старші) Рекомендована початкова доза препарату Латуда становить 20 мг один раз на день як монотерапія або додаткова терапія у поєднанні з препаратами літію та вальпроєвої кислоти. Титрування початкової дози не потрібне. Препарат Латуда® показав ефективність у діапазоні доз від 20 мг до 120 мг на день як монотерапію або додаткову терапію у поєднанні з препаратами літію та вальпроєвої кислоти. Рекомендована максимальна доза препарату Латуда для монотерапії або додаткової терапії у поєднанні з препаратами літію та вальпроєвої кислоти становить 120 мг на день. У дослідженнях монотерапії високий діапазон доз (від 80 до 120 мг на день) не призводив до додаткової ефективності порівняно з нижчими дозами (від 20 до 60 мг на день). Діти (від 10 до 17 років) Рекомендована початкова доза препарату Латуда становить 20 мг один раз на день як монотерапія. Титрування початкової дози не потрібне. Було показано, що препарат Латуда ефективний у діапазоні доз від 20 мг на день до 80 мг на день як монотерапія. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг. Ефективність препарату Латуда для лікування манії, пов'язаної з біполярним розладом, не встановлена. Особливі групи пацієнтів Пацієнти похилого віку (65 років та старше) Не потрібна корекція дози у пацієнтів похилого віку із збереженою функцією нирок (кліренс креатиніну ≥80 мл/хв). Однак при зниженні функції нирок у пацієнтів похилого віку може бути потрібна корекція дози залежно від ступеня ниркової недостатності. Є обмежені дані щодо лікування пацієнтів похилого віку високими дозами луразидону. Відомості про застосування препарату Латуда у дозі 160 мг для лікування пацієнтів похилого віку відсутні. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів віком 65 років і старших за високі дози препарату Латуда®. Пацієнти з порушенням функції нирок Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості корекція дози луразидону не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 30 та 15 та Пацієнти з порушенням функції печінки Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості корекції дози препарату Латуда не потрібно. Пацієнтам із печінковою недостатністю середньою (клас B за класифікацією Чайлд-Пью) та тяжкою (клас С за класифікацією Чайлд-Пью) ступенями тяжкості рекомендується корекція дози. Початкова доза, що рекомендується, становить 20 мг. Максимальна добова доза у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості не повинна перевищувати 80 мг, у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості не повинна перевищувати 40 мг один раз на день. Діти Безпека та ефективність препарату Латуда® для лікування шизофренії у підлітків (від 13 до 17 років) була встановлена ​​у 6-тижневому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні за участю 326 підлітків. Безпека та ефективність препарату Латуда® для лікування біполярної депресії у дітей (від 10 до 17 років) була встановлена ​​у 6-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні за участю 347 дітей. Корекція дози в залежності від взаємодії При одночасному застосуванні препарату Латуда з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 рекомендована початкова доза становить 20 мг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 80 мг. Можлива корекція дози при застосуванні в комбінації зі слабкими та помірними індукторами ізоферменту CYP3A4. Щодо одночасного застосування з сильними інгібіторами та індукторами ізоферменту CYP3A4. Переведення пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами Фармакодинаміка та фармакокінетика різних антипсихотичних препаратів не однакові, тому лікарі повинні уважно стежити за станом пацієнтів під час переведення їх з одного антипсихотичного препарату на інший.ПередозуванняЛікування Специфічного антидоту для луразидону немає, отже, у разі передозування необхідно проводити відповідну симптоматичну терапію. Належне спостереження за станом пацієнта та основними фізіологічними функціями необхідно продовжувати до їх відновлення. Необхідно негайно розпочати моніторування серцево-судинної діяльності, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ з метою виявлення можливих аритмій. При необхідності застосування антиаритмічної терапії слід враховувати, що такі препарати, як дизопірамід, прокаїнамід та хінідин, потенційно можуть збільшувати інтервал QT у пацієнтів із гострим передозуванням луразидону. Альфа-блокуюча дія бретилію може сумуватися з аналогічною дією луразидону і призводити до гіпотензії. Гіпотензію та судинний колапс усувають за допомогою відповідної терапії. Препарати, що стимулюють бета-адренорецептори, можуть посилювати гіпотонію в умовах індукованої луразидоном блокади альфа-адренорецепторів, тому не слід застосовувати адреналін, допамін та інші симпатоміметики, що стимулюють бета-адренорецептори, у разі передозування лу. У разі виникнення тяжких екстрапірамідних симптомів слід вводити антихолінергічні препарати. У певних ситуаціях показано промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані), запровадження активованого вугілля та проносних засобів. Можливе зниження больової чутливості, судоми або дистонія м'язів голови та шиї внаслідок передозування може створити ризик аспірації при виникненні блювоти.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні антипсихотичними препаратами поліпшення клінічного стану пацієнта слід очікувати у термін від кількох днів до кількох тижнів. Необхідний належний контроль стану пацієнта протягом цього періоду. Суїцидальні наміри Схильність до суїцидальних думок та спроб характерна для пацієнтів із психозом. Є повідомлення про подібні випадки на початку терапії або при заміні антипсихотичного препарату. Тому лікарська антипсихотична терапія має проводитися під ретельним медичним наглядом. Хвороба Паркінсона Слід бути обережними при застосуванні антипсихотичних препаратів у пацієнтів з хворобою Паркінсона, тому що у даної групи пацієнтів підвищена чутливість до антипсихотичних препаратів, та підвищений ризик загострення симптомів паркінсонізму. Препарат Латуда® можна застосовувати у пацієнтів із хворобою Паркінсона лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для пацієнта. Екстрапірамідні симптоми (ЕПС) Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати небажані екстрапірамідні розлади, включаючи ригідність, тремор, маскоподібну особу, дистонію, слинотечу, порушення постави та ходи. За даними плацебо-контрольованих КІ у дорослих пацієнтів із шизофренією прийом луразидону супроводжувався збільшенням частоти розвитку екстрапірамідних симптомів порівняно з плацебо. Пізня дискінезія Препарати з властивостями антагоністів дофамінових рецепторів можуть викликати пізню дискінезію, що характеризується мимовільними ритмічними рухами, особливо мови та/або особи. При появі симптомів пізньої дискінезії слід ухвалити рішення про доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, у тому числі луразидону. Серцево-судинні захворювання/подовження інтервалу QT Слід бути обережними при призначенні луразидону пацієнтам з діагностованими серцево-судинними захворюваннями або подовженим інтервалом QT у найближчих родичів, гіпокаліємією, а також при одночасному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, що подовжують інтервал QT. Падіння Препарат Латуда може викликати розвиток сонливості, ортостатичної гіпотензії, рухової та сенсорної нестабільності, які можуть призвести до падіння, і, як наслідок, переломів або інших травм. У пацієнтів із захворюваннями, станами або лікарською терапією, які можуть посилити ці НЛР, перед початком антипсихотичної терапії слід провести оцінку ризику падіння, та, повторно, у пацієнтів, які тривалий час отримують нейролептики. Судоми Слід бути обережними при призначенні луразидону пацієнтам із судомами в анамнезі або при інших станах, які потенційно знижують поріг судомної активності. Злоякісний нейролептичний синдром Повідомлялося про випадки розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю автономних функцій, порушенням свідомості та підвищенням активності креатинфосфокінази у крові при застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі луразидону. Крім того, можливий розвиток міоглобінурії (рабдоміолізу) та гострої ниркової недостатності. У таких випадках необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи луразідон. Загострення манії/гіпоманії Лікування антидепресантами може збільшувати ризик розвитку маніакального або гіпоманіакального епізоду, особливо у пацієнтів із біполярним розладом. Потрібно спостерігати за можливим розвитком у пацієнтів таких епізодів. Маніакальний або гіпоманіакальний стан у пацієнтів, які отримували препарат Латуда® у дослідженнях монотерапії та додаткової терапії (з препаратами літію або вальпроєвої кислоти) біполярної депресії, розвинувся менш ніж у 1% учасників групи Латуда® та плацебо. Літні пацієнти з деменцією У літніх пацієнтів із деменцією застосування луразидону не вивчалося. Показник загальної смертності За даними мета-аналізу 17 контрольованих КІ у літніх пацієнтів з деменцією при лікуванні іншими атиповими антипсихотичними препаратами, включаючи рисперидон, арипіпразол, оланзапін та кветіапін, відзначали підвищення показника загальної смертності порівняно з плацебо. Цереброваскулярні порушення За даними рандомізованих плацебо-контрольованих КІ у пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними препаратами, включаючи рисперидон, арипіпразол та оланзапін, спостерігалося приблизно 3-кратне збільшення ризику цереброваскулярних небажаних реакцій, механізм якого невідомий. Не можна виключити підвищення ризику цереброваскулярних порушень та інших антипсихотичних препаратів чи інших груп пацієнтів. Луразидон слід застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів із деменцією, які мають фактори ризику інсульту. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, слід виявити всі можливі фактори ризику венозних тромбоемболічних ускладнень до та під час лікування луразидоном та вжити профілактичних заходів. Гіперпролактинемія Луразидон збільшує концентрацію пролактину, оскільки є антагоністом D2-дофамінових рецепторів. Збільшення маси тіла Під час прийому атипових антипсихотичних препаратів спостерігалося збільшення маси тіла. Рекомендується контролювати масу тіла. Гіперглікемія За даними КІ застосування луразидону в окремих випадках супроводжувалося розвитком небажаних реакцій, пов'язаних із зміною концентрації глюкози, наприклад, гіперглікемії. Рекомендується належний клінічний контроль при лікуванні луразідоном пацієнтів із цукровим діабетом та факторами ризику розвитку цукрового діабету. Ортостатична гіпотензія/непритомність Можливий розвиток ортостатичної гіпотензії через наявність у луразидону властивостей антагоніста α1-адренорецепторів. Рекомендується належне спостереження за симптомами ортостатичної гіпотензії у пацієнтів із ризиком зниження артеріального тиску. Ниркова недостатність Рекомендується корекція дози луразидону у пацієнтів із середньою, тяжкою та термінальною нирковою недостатністю. Немає даних щодо застосування луразідону у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, тому луразидон можна застосовувати лише у випадках, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. Лікування луразідоном пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю необхідно проводити під належним контролем стану пацієнта. Печінкова недостатність Рекомендується корекція дози луразидону у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (клас B та C за класифікацією Чайлд-П'ю). Обов'язковим є належний контроль за станом пацієнта при застосуванні луразидону у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Взаємодія з грейпфрутовим соком Слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування луразидоном. Серотоніновий синдром Одночасне застосування препарату Латуда® та інших серотонінергічних засобів, таких як бупренорфін/опіоїди, інгібітори МАО, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСН) або трицикл життя станом. Якщо супутнє лікування іншими серотонінергічними препаратами клінічно виправдане, рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом, особливо під час початку лікування та збільшення дози. Симптоми серотонінового синдрому можуть включати зміни психічного статусу, вегетативну нестабільність, нервово-м'язові порушення та/або шлунково-кишкові симптоми. При підозрі на серотоніновий синдром слід розглянути питання щодо зниження дози або припинення терапії залежно від тяжкості симптомів. Залишки невикористаного препарату повинні бути утилізовані відповідно до локальних вимог. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Луразідон незначно впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами. Пацієнтів необхідно попередити про небезпеку роботи з механізмами та керування транспортними засобами, включаючи велосипед, у випадках, коли немає переконливих доказів відсутності побічних реакцій у кожного конкретного пацієнта.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Дозування: 25 мг/мл Фасування: N5 Форма випуску: р-р для внутрішньом. Упаковка: амп. Виробник: КРКА д.

Дозировка: 10 мг Фасовка: N50 Форма выпуска: капс. Упаковка: блистер Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ Завод-производитель: Aventis Pharma(Испания) Действующее вещество: Перициазин. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .