Лекарства и БАД Со скидкой
Дозування: 30 мг Фасування: N60 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Грін Сайд Завод-виробник: Грін Сайд ТОВ(Росія). .
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 г: ацикловір 50 мг. 10 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняінфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: ;нечасто - у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори; - можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняДані про передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Біологічно активні компоненти, щонайменше: дигідрокверцетин 25 мг. Склад: дигідрокверцетин.
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина: дигідротахістерол - 1 мг; допоміжна речовина: гліцерил каприлокапрат (середньоланцюгові тригліцериди) до 1 мл. У флаконах оранжевого скла по 10, 15, або 20 мл, закупорених кришками з крапельницями.Опис лікарської формиПрозора масляниста рідина безбарвна або слабо-жовтого кольору, без запаху.Фармакотерапевтична групаКальцієво-фосфорний обмін регулятор.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре абсорбується в кишечнику, максимальна концентрація в плазмі досягається через 6 годин після прийому. Всмоктування може порушуватись при захворюваннях печінки, жовчних проток або шлунково-кишкового тракту. Дигідротахістерол у печінці перетворюється в основному на два активні метаболіти - 25-гідроксідігідротахістерол і 1α,25-дигідроксідігідротахістерол, які зв'язуються з рецепторами 1α,25-дигідроксивітаміну D - гормональної форми вітаміну D і виявляють подібну йому дію. На відміну від вітамінів D2 і D3, утворення активних метаболітів дигідротахістеролу не регулюється за типом зворотного зв'язку. Тому концентрація 25-гидроксидигидротахистерола у крові зростає лінійно зі збільшенням прийнятої дози препарату, що зумовлює необхідність ретельного підбору та контролю дози препарату,що забезпечує нормальний рівень кальцію в крові та відсутність гіперкальціємії. Період напіввиведення дигідротахістеролу становить 10,5-13 годин. Депонується в печінці, жирі, шкірі, м'язах та кістках. Екскреція: переважно через жовч із фекаліями. При тривалому застосуванні дигідротахістеролу в терапевтичних дозах концентрація дигідротахістеролу в плазмі лінійно пов'язана з величиною денної дози. При тривалому прийомі препарату в дозі 1 мг на добу концентрація кальцію в сироватці, як правило, залишається постійною. Не викликає явищ звикання.ФармакодинамікаСинтетичний аналог вітаміну D. Підвищує концентрацію кальцію у крові як рахунок збільшення його всмоктування в кишечнику, і у результаті мобілізації кальцію з кістки. Крім того, стимулює абсорбцію фосфату тонкої кишки, а також збільшує екскрецію неорганічного фосфору нирками. Регулює мінералізацію кісткової тканини. Дія препарату проявляється швидше, ніж у вітаміну D2 (ергокальциферолу) та вітаміну D3 (колекальциферолу). На відміну від вітамінів D2 і D3, дигідротахістерол може застосовуватися при тяжких ураженнях нирок, зокрема при ренальній остеодистрофії, оскільки не вимагає активації у нирках.Показання до застосуванняГіпокальціємія на фоні гіпопаратиреозу (післяопераційного, ідіопатичного, пухлинного, при саркоїдозі або туберкульозі), тетанія.Протипоказання до застосуванняУсі захворювання, що супроводжуються гіперкальціємією; підвищена чутливість до препарату (або лікарських препаратів групи вітаміну D). Гіпервітаміноз D. Гіпермагніємія. Органічні ураження серця на стадії декомпенсації. Препарат не рекомендується застосовувати для дітей, оскільки дані щодо безпеки застосування дигідротахістеролу у дітей відсутні. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяДигідротахістерол у незначних кількостях проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Слід уникати застосування препарату протягом вагітності та в період лактації.Побічна діяГіперкальціурія на тлі нормального або зниженого кальцію у крові. Алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі дигідротахістеролу з іншими сполуками групи вітаміну D, а також з препаратами та харчовими добавками, що містять кальцій, тіазидними діуретиками та рифампіцином, можливий розвиток гіперкальціємії. При одночасному прийомі з препаратами, що містять магній, можливе виникнення гіпермагніємії. Дигідротахістерол посилює дію серцевих глікозидів та блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. При одночасному прийомі з дигідрот-хістеролом серцевих глікозидів або блокаторів "повільних" кальцієвих каналів можливе зниження дози останніх. Гіперкальціємія, спричинена передозуванням дигідротахістеролу, може збільшувати токсичну дію серцевих глікозидів. Барбітурати (фенобарбітал), протиепілептичні засоби [фенітоїн, карбамазепін, примідон] послаблюють дію дигідротахістеролу внаслідок посилення метаболізму в неактивні метаболіти. Аніонообмінні смоли (колестирамін, колестипол) та вазелінове масло послаблюють фармакологічну дію препарату за рахунок зниження абсорбції у шлунково-кишковому тракті. Препарати, що пригнічують остеокластичну резорбцію кістки, такі як кальцитонін та бісфосфонати, знижують гіперкальціємічний ефект дигідротахістеролу. Якщо на фоні прийому дигідрохістеролу проводять одночасне лікування тироксином, то після його відміни можливий розвиток гіперкальціємії.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо після їди. Дозують краплями з крапельниці чи очної піпетки. Одна крапля препарату містить 0,03 мг дигідротахістеролу; в 1 мл препарату загалом 33 краплі. Дозу встановлюють індивідуально залежно від стану хворого та вмісту кальцію та фосфору в крові. Слід підібрати таку дозу, коли вміст кальцію в крові буде знаходитися біля нижньої межі норми. При гіпопаратеріозі – дорослим початкова доза – від 0,8-2,4 мг (27-80 крапель) 1 раз на день протягом 4 днів, при виражених позитивних зрушеннях у вмісті кальцію та фосфору у сироватці крові переходять на підтримуючу дозу – по 0 2-10 мг (7-33 краплі) на день. Лікування проводять протягом тривалого часу (від 2-3 місяців до року та більше) залежно від тяжкості захворювання. При тетанії - по 0,5 - 1,5 мг на добу (17-50 крапель) протягом 7-10 днів, при поліпшенні - 0,25-0,5 мг на добу (8-17 крапель) протягом наступних 3 діб, що підтримує доза – від 0,25 до 1 мг (8-33 краплі) на тиждень. Технічна інформація. При дозі препарату за допомогою крапельниці для підвищення точності дозування необхідно тримати флакон вертикально.ПередозуванняПри передозуванні можливий прояв ознак гіперкальціємії. Ранні ознаки гіперкальціємії: втрата апетиту, нудота, запор або діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, головний біль, спрага, поліурія, втома, астенія, що виявляються на фоні прийому препарату. Пізні ознаки: біль у кістках, помутніння сечі, підвищення артеріального тиску, гіперемія, кон'юнктиви, фотосенсибілізація очей, аритмія, сонливість, свербіж шкіри, панкреатит. При появі ознак гіперкальціємії негайно зверніться до лікаря. Хронічна передозування можливе у дорослих при прийомі препарату протягом декількох тижнів або місяців у дозі, що перевищує 1,0 мг (33 краплі) на день. У деяких хворих передозування може спостерігатися за меншої дози. При хронічному передозуванні можливе посилення гіпер-кальціурії. Тривале підвищення рівня кальцію в крові може призвести до порушення функції нирок, розвитку сечокам'яної хвороби, кальцинозу м'яких тканин та нирок. Кальцій може депонуватися у багатьох тканинах, включаючи артерії та нирки, що веде до підвищення артеріального тиску та ниркової недостатності. Кальциноз може виникати також у серці, легенях, шкірі. У поодиноких випадках виникають зміни рогової оболонки очей, ураження зубів. Можливий гіперкальціємічний криз з дегідратацією, ступором, комою та азотемією. У разі передозування препарат скасовують. Рекомендуються рясне питво, дієта зі зниженим вмістом кальцію, проносні. При гіперкальціємічному кризі проводять внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду, можливо з додаванням "петлевих" діуретиків (фуросеміду або етракінової кислоти). Діурез повинен контролюватись та підтримуватися на рівні >3 мл/кг/годину протягом гострої стадії лікування. Інші заходи для лікування стійких випадків, викликаних препаратом гіперкальціємії, можуть включати введення бісфосфонатів, кальцитоніну, колестираміну, цитратів або кортикостероїдів, гемодіаліз. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом курсу лікування необхідно контролювати вміст кальцію та фосфору в сироватці крові та сечі не рідше одного разу на місяць на початковому етапі лікування, а після підбору оптимальної дози та стабілізації стану хворого – не рідше одного разу на три місяці. Рівень кальцію сироватки повинен підтримуватися між 1,9 та 2,5 ммоль/л, переважно у нижній межі зазначеного інтервалу. Якщо добуток загального кальцію сироватки на неорганічний фосфор сироватки [Сообщ(ммоль/л) х Рнеорг (ммоль/л)] перевищить 6, прийом препарату слід негайно припинити до відновлення нормокальціємії. Препарат повинен з обережністю призначатися хворим на іщемічну хворобу серця та ослаблену ниркову функцію, особливо при вторинному гіперпаратиреозі. При нирковій остеодистрофії з гіперфосфатемією є високий ризик виникнення метастатичної кальцифікації, тому дигідротахістерол призначають лише при нормалізації концентрації фосфатів у крові. Слід контролювати рівень кальцію у пацієнтів похилого віку при різкій зміні дієти та режиму рухової активності. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути скориговані шляхом відміни препарату та зниження споживання кальцію до нормалізації концентрації кальцію у сироватці крові. Зазвичай, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася. Дія дигідротахістеролу може тривати протягом 1-2 місяців після припинення прийому. Даних щодо негативного впливу дигідротахістеролу при керуванні транспортними засобами та роботі з рухомими механізмами не виявлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Краплі для внутрішнього прийому в маслі, 1 мг/мл.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: дигоксин – 0,25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 39,98 мг, сахароза (цукор-пісок) – 0,505 мг, декстрози моногідрат – 0,5 мг, крохмаль картопляний – 7,76 мг, тальк –0,505 мг, стеаринова кислота – 0,5 мг. При виробництві на ВАТ "Фармстандарт-Томськхімфарм": По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці; 3 або 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. При виробництві на ВАТ "Фармстандарт-Лікзасоби": По 10 або 15 таблеток у контурній комірковій упаковці; 3 або 5 контурних коміркових упаковок та 10 таблеток, 1 або 2 контурні коміркові упаковки по 15 таблеток разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаКардіотонічне засіб - серцевий глікозид.ФармакокінетикаВсмоктування із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) варіабельно, залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, від лікарської форми, від супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність становить 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дитоксину, при гіперацидних станах може зруйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність лікарських засобів максимальна, при посиленій перистальтиці мінімальна. Здатність накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі. Максимальна концентрація дитоксину в плазмі досягається через 1-2 год. Зв'язок з білками плазми -20-25%. Відносний обсяг розподілу – 5 л/кг. Метаболізується у печінці. Дитоксин виводиться переважно нирками (60-80% у незміненому вигляді). Період напіввиведення – 30-40 год.Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною гломерулярної фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму до неактивних сполук. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.ФармакодинамікаДігоксин – серцевий глікозид. Чинить позитивну інотропну дію. Блокує транспортну Na+/К+-АТФ-азу, внаслідок чого зростає вміст Na+ у кардіоміоциті, що призводить до відкриття Са2+-каналів та входження Са2+ у кардіоміоцити. Надлишок Na* викликає активацію натрій/кальцієвого обміну, що призводить до прискорення виділення Са2+ із саркоплазматичного ретикулуму та підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Підвищення концентрації Са2+ призводить до інгібування тропонінового комплексу, що пригнічує вплив на взаємодію актину та міозину. Збільшення сили та швидкості скорочення міокарда відбувається за механізмом, відмінним від механізму Франка-Старлінга (не залежить від ступеня попереднього розтягування міокарда). Систола стає більш короткою та енергетично економічною. Внаслідок збільшення контрактильності міокарда збільшується ударний об'єм крові та хвилинний об'єм крові. Знижується кінцево-систолічний об'єм і кінцево-діастолічний об'єм серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і, таким чином, до зниження потреби міокарда в кисні. Має негативну хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва, має антиаритмічну дію, обумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект посилюється прямою дією на атріовентрикулярний вузол та симпатолітичною дією. Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного (AV) вузла, що дозволяє використовувати при пароксизмах суправентрикулярних тахікардії та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти серцевих скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Зниження частоти серцевих скорочень відбувається в результаті прямої та опосередкованої дії на регуляцію серцевого ритму. Позитивний батмотропний ефект проявляється при призначенні субтоксичних та токсичних доз. Пряма дія полягає у зниженні автоматизму синусного вузла. Більше значення у формуванні негативної хронотропної дії має зміна рефлекторної регуляції серцевого ритму: у хворих із миготливою тахіаритмією відбувається блокада проведення найслабших імпульсів;підвищення тонусу блукаючого нерва в результаті рефлексу з рецепторів дуги аорти та каротидного синусу при підвищенні хвилинного об'єму крові; зниження тиску в гирлі порожніх вен і правому передсерді (як наслідок збільшення скоротливості міокарда лівого шлуночка, більш повного його спорожнення, зниження тиску в легеневій артерії та гемодинамічного розвантаження правих відділів серця), усунення рефлексу Бейнбріджа та рефлекторної активації симпатоад обсягу крові). Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найчіткіше проявляється у разі, якщо не реалізується позитивна інотропна дія. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило,превалює над прямою вазоконстрикторною дією, внаслідок чого знижується загальний периферичний судинний опір.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ - ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю (ХСН)).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, глікозидна інтоксикація, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, атріовентрикулярна блокада II ступеня, повна блокада, що перемежується, дитячий вік до 3-х років, пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість фруктози /ізомальтази; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю (порівняючи користь/ризик): AV блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по AV вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, ізольований мітр серцевих скорочень, серцева астма у хворих із мітральним стенозом (за відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), гострий інфаркт міокарда. нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної функції (рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз серця, констриктивний перикардит, тампонада серця), екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, "легеневе" серце. Електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, ниркова та/або печінкова недостатність, ожиріння.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плаценту. Під час пологів концентрація дитоксину в сироватці крові новонародженого та матері є однаковою. Дігоксин щодо безпеки застосування його при вагітності за класифікацією адміністрації харчових продуктів та лікарських засобів США відноситься до категорії "С" (ризик при застосуванні не виключається). Досліджень застосування Дігоксину у вагітних недостатньо, проте користь для матері може виправдати ризик його застосування. Період лактації Дігоксин проникає у молоко матері. Оскільки немає даних про вплив препарату на новонародженого при годуванні груддю, при необхідності терапії в цей період годування груддю рекомендується припинити.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Дигіталісна інтоксикація: З боку серцево-судинної системи: шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто бігемінія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, синусова брадикардія, синоаурикулярна (SA) блокада, мерехтіння та тріпотіння передсердь; на ЕКГ – зниження сегмента ST з утворенням двофазного зубця Т. З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. З боку центральної нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії та непритомність, у поодиноких випадках (переважно у пацієнтів похилого віку з атеросклерозом) – дезорієнтація, сплутаність свідомості, однокольорові зорові. З боку органів чуття: фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння "мушок" перед очима та зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Можливі алергічні реакції: висипання на шкірі, рідко - кропив'янка. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: гіпокаліємія, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Дигоксину з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, глюкокортикостероїдами, інсуліном, бета-адреноміметиками, амфотерицином В), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію хворим, які приймають дигоксин. У цих випадках дозу дигоксину необхідно зменшити. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію дигоксину в сироватці крові, наприклад, хінідин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (особливо верапаміл), аміодарон, спіронолактон та тріамтерен. Абсорбція дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією коле-стираміну, колестиполу,алюміній-вмісних антацидів, неоміцину, тетрациклінів. Є дані, що одночасне застосування спіронолактону не тільки змінює концентрацію дигоксину в сироватці крові, але також може впливати на результати методу визначення концентрації дигоксину, тому особлива увага при оцінці отриманих результатів. Зниження біодоступності: активоване вугілля, в'яжучі лікарські засоби, каолін, сульфасалазин (зв'язування у просвіті ШКТ); метоклопрамід, неостигміну метилсульфат (прозерин) (посилення моторики ШКТ). Збільшення біодоступності: антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування в шлунково-кишковому тракті). Бега-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту. Індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні засоби, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм дигоксину (при їх відміні можлива дигіталісна інтоксикація). При одночасному застосуванні з Дигоксином нижче зазначених лікарських засобів можлива їхня взаємодія, внаслідок якої зменшується терапевтична дія або проявляється побічна або токсична дія дигоксину: мінерало-, глюкокортикостероїди; амфотерицин для ін'єкції; інгібітори карбоангідрази; адренокортикотропний гормон; діуретичні препарати, що сприяють виділенню води та іонів калію (буметанід, етакринова кислота, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду); натрію фосфат. Гіпокаліємія, спричинена згаданими лікарськими засобами, підвищує ризик токсичної дії дигоксину, тому при одночасному застосуванні їх із дигоксином потрібне постійне спостереження за концентрацією калію в крові. Препарати Звіробою продірявленого: спільне застосування знижує біодоступність дигоксину, збільшуючи швидкість печінкового метаболізму та суттєво зменшує концентрацію дигоксину у плазмі крові. Аміодарон: збільшує концентрацію дигоксину у плазмі крові до токсичного рівня. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця та провідність нервового імпульсу за провідною системою серця. Тому, призначивши аміодарон, дигоксин скасовують або його дозу зменшують наполовину. Препарати солей алюмінію, магнію та інші засоби, що застосовуються як сттацидні, можуть зменшити всмоктування дигоксину та знизити його концентрацію в крові. Одночасне застосування з дигоксином: антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію броміду, алкалоїдів раувольфії, суксаметонію йодиду та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта. Каолін, пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин та сульфасалазин знижують всмоктування дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів, каптоприл - збільшують концентрацію дигоксину в плазмі крові, тому, застосовуючи їх разом, слід зменшити дозу дигоксину, щоб не виявився токсичний вплив препарату. Едрофонія хлорид (антихолінестеразний засіб) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію. Еритроміцин – покращує всмоктування дигоксину в кишечнику. Гепарин – дигоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дозу його доводиться збільшувати. Індометацин знижує виведення дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії препарату. Розчин магнію сульфату для ін'єкцій застосовують зниження токсичного впливу серцевих глікозидів. Фенілбутазон – знижує концентрацію дигоксину в сироватці крові. Препарати солей калію: їх не можна приймати, якщо під впливом дигоксину виникли порушення провідності на ЕКГ. Однак солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для попередження порушень ритму серця. Хінідин та хінін – ці препарати можуть різко збільшити концентрацію дигоксину. Спіронолактон – знижує швидкість виділення дигоксину, тому доводиться при сумісному застосуванні коригувати дозу препарату. Талію [20ITI] хлорид - при дослідженні перфузії міокарда препаратами талію, дигоксин знижує ступінь накопичення талію [20IГI] у місцях ураження серцевого м'яза та спотворює дані дослідження. Гормони щитовидної залози - при призначенні посилюється обмін речовин, тому дозу дигоксину обов'язково слід збільшувати.Спосіб застосування та дозиВсередину. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо хворий перед призначенням Дигоксину приймав серцеві глікозиди, у цьому випадку дозу препарату слід зменшити. Дорослі та діти старше 10 років Доза препарату залежить від необхідності швидкого досягнення терапевтичного ефекту. Помірно швидка дигіталізація (24-36 год) застосовується у екстрених випадках. Добова доза становить 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми під контролем електрокардіограми (ЕКГ) перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуючу терапію. Повільна дигіталізація (5-7 днів). Добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуючу терапію. Хронічна серцева недостатність. У пацієнтів з ХСН препарат Дігоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0,25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг до 0,375 мг на добу). У літніх пацієнтів добова доза Дигоксину повинна бути знижена до 0,0625-0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки). Підтримуюча терапія Добова доза для підтримуючої терапії встановлюється індивідуально та становить 0,125-0,75 мг. Підтримуючу терапію зазвичай проводять тривало. Діти віком від 3-х до 10 років Насичувальна доза для дітей становить 0,05-0,08 мг/кг/добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг/добу. Порушення функції нирок При порушенні функції виділення нирок необхідно зменшити дозу Дигоксину: при значенні кліренсу креатиніну (КК) 50-80 мл/хв середня підтримуюча доза (СПД) становить 50 % від СПД для осіб з нормальною функцією нирок; при КК менше 10 мл/хв – 25 % від звичайної дози.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника; шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політопна або бігемінія), вузлова тахікардія, SA блокада, мерехтіння і тріпотіння передсердь, AV блокада, сонливість, сплутаність свідомості, деліріозний психоз, зниження гостроти зору, ок мушок" перед очима, сприйняття предметів у зменшеному або збільшеному вигляді; неврит, радикуліт, маніакально-депресивний психоз, парестезії. Лікування: відміна Дігоксину, призначення активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (димеркаптопропансульфонату натрію, натрію кальцію едетату (ЕДТА), антитіл до дигоксину), симптоматична терапія. Проводити постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії широко застосовуються солі калію: 0,5-1 г калію хлориду розчиняють у воді і приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв іонів калію) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мЭкв К+ (розведеного до концентрації 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується парентеральне застосування солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У хворих з нормальною функцією серця та нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну у початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/хв. У хворих з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. За наявності AV блокади II-III ступеня не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки не буде встановлено штучний водій ритму. Під час лікування необхідно стежити за вмістом кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування наступних препаратів з можливим позитивним ефектом: бета-адреноблокаторів, прокаїнаміду, бретилію тозилату та фенітоїну. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків. Для лікування брадіаріпмій та AV блокади показано застосування атропіну. При AV блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показано встановлення штучного водія ритму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвесь час лікування Дигоксином пацієнт повинен перебувати під наглядом, щоб уникнути побічних ефектів, що виникають унаслідок передозування. Хворим, які отримують препарати наперстянки, не можна призначати препарати кальцію для парентерального введення. Слід зменшити дозу Дігоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У хворих похилого віку також потрібен обережний підбір дози, особливо за наявності одного або кількох вищеназваних станів. При цьому слід враховувати, що у цих хворих навіть за порушення функції нирок значення КК можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну.Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, підбір дози слід проводити під контролем концентрації дигоксину в сироватці крові. Якщо це неможливо, то можна скористатися такими рекомендаціями. Дозу слід скорочувати приблизно стільки ж відсотків, скільки знижений КК. Якщо К К не визначався, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 вік): ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85.його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 вік): ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85.його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 вік): ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою, міжшлуночковою перегородкою) призначення Дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Хворим із мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності, або за наявності миготливої тахіаритмії. У хворих з AV-блокадою II ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити і призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при AV блокаді I ступеня вимагає обережності, частого контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують AV провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи AV провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід AV вузла і, тим самим, провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, "легеневому" серці, міокардиті та у людей похилого віку. Як один з методів контролю дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації. Перехресна чутливість Алергічні реакції на дігоксин та інші препарати наперстянки розвиваються рідко. Якщо з'являється підвищена чутливість до будь-якого одного препарату наперстянки, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна чутливість препаратам наперстянки не властива. Пацієнт повинен точно виконувати такі вказівки Застосовувати препарат тільки так, як призначено, не міняти дозу самостійно. Щодня застосовувати препарат лише у призначений час. Якщо частота серцевих скорочень нижче 60 ударів на хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти відразу, як є можливість. Не можна збільшувати або подвоювати дозу. Якщо пацієнт не приймав препарат більше 2 діб, необхідно повідомити лікаря. Перед тим, як припинити застосування препарату, необхідно інформувати про це лікаря. З появою блювоти, нудоти, проносу, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря. Перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити про застосування Дигоксину. Без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів. Препарат містить сахарозу, лактозу, крохмаль картопляний, глюкозу у кількості, що відповідає 0,006 хлібним одиницям. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо оцінки впливу Дигоксину на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, недостатньо, проте слід бути обережним.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: Активна речовина: ацикловір – 5 г; Допоміжні речовини: Ліпокомп "С", поліетиленоксид 400, емульгатор №1, ніпагін, пропіловий ефір параоксибензойної кислоти, вода очищена. 5% мазь для зовнішнього застосування. У тубах алюмінієвих по 10 г, 30 г. Разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для місцевого застосування.ФармакокінетикаПри місцевому використанні практично не всмоктується через пошкоджену шкіру, не потрапляє у системний кровотік.ФармакодинамікаАцикловір активний щодо Herpes simplex 1 і 2 типів, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна Барр та цитомегаловірусів. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин через ряд послідовних реакцій активно перетворює ацикловір на моно-, ді-і трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів.Показання до застосуванняІнфекції шкіри та слизових оболонок, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, генітальний герпес, оперізуючий лишай, вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю: вагітність, період лактації, дегідратація, ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату під час вагітності не проводилося. Застосування показано лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лікування необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяГіперемія, сухість, лущення шкіри; печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливий розвиток алергічного дерматиту.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосування не виявлено взаємодії коїться з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Препарат наносять 5 разів на добу (кожні 4 години) тонким шаром на уражені ділянки шкіри, що межують з ними. Мазь наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно почати застосовувати препарат якомога раніше після початку інфекції (при перших ознаках захворювання: печіння, свербіж, поколювання, відчуття напруженості та почервоніння). Мазь не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота та очей, оскільки можливий розвиток вираженого місцевого запалення. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, оскільки застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Дігоксин – 0,25 мг; Допоміжні речовини: Лактози моногідрат-39,98 мг; сахароза (цукор-пісок) – 0,505 мг; декстрози моногідрат (лікадекс ПФ декстрози моногідрат) – 0,5 мг; крохмаль картопляний – 7,76 мг; тальк – 0,505 мг; стеаринова кислота – 0,5 мг. Пігулки, 0,25 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. 100, 200, 300, 400, 600, 800 контурних осередкових упаковок з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у картонну коробку (Для стаціонарів).Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою.Фармакотерапевтична групаКардіотонічне засіб - серцевий глікозид.ФармакокінетикаВсмоктування із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) – варіабельно, становить 70-80% дози і залежить від моторики ШКТ, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, при посиленій перистальтиці – мінімальна. Здатність накопичуватись у тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрації його у плазмі крові. Максимальна концентрація дигоксину в плазмі досягається через 1-2 години. Зв'язок із білками плазми становить 25%. Відносний обсяг розподілу – 5 л/кг. Метаболізується у печінці. Дігоксин виводиться переважно нирками (60-80% у незміненому вигляді). Період напіввиведення становить близько 40 год. Виведення та період напіввиведення визначається функцією нирок. Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною гломерулярної фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму дигоксину до неактивних метаболітів. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.ФармакодинамікаДігоксин – серцевий глікозид. Чинить позитивну інотропну дію. Це обумовлено прямою інгібуючою дією Na+/К+-АТФ-ази на мембрани кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію, відповідно, зниження іонів калію, підвищений вміст іонів натрію викликає активацію натрій/кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Внаслідок збільшення контрактильності міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що поряд із підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Чинить хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, зумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект посилюється прямою дією на атріовентрикулярний вузол та симпатолітичною дією.Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерного атріовентрикулярного (AV) вузла, що дозволяє використовувати при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій. При тахісистолічній фібриляції передсердь сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Позитивний батмотропний ефект проявляється при призначенні субтоксичних та токсичних доз. Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється за відсутності застійних периферичних набряків. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, превалює над прямим вазоконстрикторним, у результаті знижується загальний периферичний судинний опір (ОПСС).Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ-ІV функціонального класу; тахісистолічна форма фібриляція та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, глікозидна інтоксикація, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, атріовентрикулярна блокада II ступеня, минуща повна атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків, період грудного вскармлівання дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Атріовентрикулярна блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без електрокардіостимулятора, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічний обструктивний субаортальний стеноз, ізольований мітральний стеноз стенозом (при відсутності тахісистолічної фібриляції передсердь), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної функції (рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз серця, констриктивний ” серце. Водно-електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, нирково-печінкова недостатність, ожиріння, цукровий діабет (до складу препарату входить сахароза та глюкоза (декстрози моногідрат), вагітність.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плаценту. Дігоксин з безпеки його застосування відноситься до категорії "С" (ризик при застосуванні не виключається). Дослідження у вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дігоксин виділяється у молоко матері. Оскільки немає даних про дію, що викликається препаратом на новонародженого при годуванні груддю, при необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання про скасування грудного вигодовування.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Дигіталісна інтоксикація: Порушення з боку серця - шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто бігемінія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, синусова брадикардія, синоаурикулярна (SA) блокада, фібриляція та тріпотіння передсердь, AV; на ЕКГ - коритоподібна депресія сегмента ST. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. Порушення з боку нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезія та непритомність, у поодиноких випадках (переважно у пацієнтів похилого віку, що страждають на атеросклероз) дезорієнтація, сплутаність свідомості, одноколірні. Порушення з боку органу зору: фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння “мушок” перед очима, зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, рідко кропив'янка. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Порушення з боку обміну речовин та харчування: гіпокаліємія. Порушення ендокринної системи: гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні дигоксину з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, глюкокортикостероїдами, інсуліном, бета-адреноміметиками, амфотерицином В), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів. тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію пацієнтам, які приймають дигоксин. У цих випадках дозу дигоксину необхідно зменшити. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію дигоксину в сироватці крові, наприклад, хінідин, блокатори “повільних” кальцієвих каналів (особливо верапаміл), аміодарон, спіронолактон та тріамтерен. Абсорбція дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією колестираміну, колестиполу, алюмінієвих антацидів, неоміцину, тетрациклінів. Є дані, що одночасне застосування спіронолактону не тільки змінює концентрацію дигоксину в сироватці крові, але також може впливати на результати методу визначення концентрації дигоксину, тому особлива увага при оцінці отриманих результатів. При одночасному застосуванні з дигоксином нижче зазначених лікарських засобів можлива їхня взаємодія, внаслідок якої зменшується лікувальна дія або проявляється побічна або токсична дія дигоксину: мінералокортикостероїди, глюкокортикостероїди. які мають значний мінералокортикостероїдний вплив; амфотерицин для ін'єкцій; інгібітори карбоангідрази; адренокортикотропний гормон (АКТГ); діуретичні препарати, що сприяють виділенню води та калію (буметанід, етакринова кислота, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду); натрію фосфат. Гіпокаліємія, спричинена згаданими лікарськими засобами, підвищує ризик токсичної дії дигоксину, тому при одночасному застосуванні їх із дигоксином потрібне постійне спостереження за концентрацією калію в крові. Препарати звіробою продірявленого (взаємодія їх і дигоксину індукує Р-глікопротеїн та цитохром Р450, тобто зменшує біодоступність, збільшує метаболізм і помітно знижує концентрацію дигоксину в плазмі); Аміодарон (збільшує концентрацію дигоксину у плазмі крові до токсичного рівня). Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця, та провідність електричного імпульсу по провідній системі серця. Тому, призначивши аміодарон, дигоксин скасовують або його зменшують дозу на половину; Препарати солей алюмінію, магнію та інші антацидні засоби можуть зменшувати всмоктування дигоксину та знизити його концентрацію у крові; Одночасне застосування з дигоксином: антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію, алкалоїдів раувольфії, сукцинілхоліну та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта; Каолін, пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин та сульфасалазин знижують всмоктування дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію; Блокатори “повільних” кальцієвих каналів, каптоприл – збільшують концентрацію дигоксину у плазмі крові, тому, застосовуючи їх разом, доводиться зменшувати дозу дигоксину. щоб не виявився токсичний вплив препарату; Едрофонія хлорид (антихолінестеразний засіб) – підвищують тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію; Еритроміцин – його дія покращує всмоктування дигоксину у кишечнику; Гепарин – дигоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дозу його доводиться збільшувати; Індометацин знижує виділення дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії препарату; розчин магнію сульфату для ін'єкцій застосовують зниження токсичного впливу серцевих глікозидів; Фенілбутазон – знижує концентрацію дигоксину в сироватці крові; препарати солей калію, їх можна приймати, якщо під впливом дигоксину з'явилися порушення провідності на ЕКГ. Однак солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для попередження порушень ритму серця; Хінідин та хінін – ці препарати можуть різко збільшити концентрацію дигоксину; Спіронолактон – знижує швидкість виділення дигоксину, тому доводиться при сумісному застосуванні коригувати дозування препарату; алію хлорид (TL 201) - при дослідженні перфузії міокарда препаратами талію, дигоксин знижує ступінь накопичення талію в місцях ураження серцевого м'яза та спотворює дані дослідження; Гормони щитовидної залози - при призначенні посилюється обмін речовин, тому дозу дигоксину обов'язково слід збільшувати.Спосіб застосування та дозиВсередину. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо пацієнт перед призначенням Дигоксину приймав серцеві глікозиди, у цьому випадку дозу препарату слід зменшити. Дорослі та діти старше 10 років Доза Дігоксину залежить від необхідності швидкого досягнення терапевтичного ефекту. Помірно швидка дигіталізація (24-36 год) застосовується в екстрених випадках Добова доза 0,75-1,25 мг розділена на 2 прийоми під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуючу терапію. Повільна дигіталізація (5-7 днів) Добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуючу терапію. Хронічна серцева недостатність (ХСП) У пацієнтів з ХСН Дігоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0,25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг до 0,375 мг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза знижена до 0,0625 - 0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки). Діти віком від 3-х до 10 років Насичувальна доза для дітей становить 0,05-0,08 мг/кг/добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг/добу. Порушення функції нирок При порушенні функції виділення нирок необхідно зменшити дозу Дигоксину: при значенні кліренсу креатиніну (КК) 50-80 мл/хв середня підтримуюча доза (СПД) становить 50% від СПД для пацієнтів з нормальною функцією нирок; при КК менше 10 мл/хв – 25% від звичайної дози.ПередозуванняЛікування: відміна дигоксину, призначення активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (унітіол, ЕДТА, антитіла до дигоксину), симптоматична терапія. Проводити постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії широко застосовуються солі калію: 0,5-1 г калію хлориду розчиняють у воді та приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв К+) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мЭкв К+ (розведеного до концентрації 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується призначення солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У пацієнтів з нормальною функцією серця та нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну в початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/ хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. За наявності AV блокади II-III ступеня не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки не буде встановлено штучний водій ритму. Під час лікування необхідно стежити за вмістом кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування наступних препаратів з можливим позитивним ефектом: бета-адреноблокаторів, прокаїнаміду, бретилію та фенітоїну. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків. Для лікування брадіаритмій та AV-блокади показано застосування атропіну. При AV-блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показано встановлення водія ритму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвесь час лікування дигоксином пацієнт повинен перебувати під наглядом, щоб уникнути побічних ефектів, що виникають внаслідок передозування. Пацієнтам, що отримують препарати кальцію для парентерального введення. Слід знизити дозу дигоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю: у пацієнтів похилого віку також потрібний обережний підбір дози, особливо за наявності одного або кількох вищеназваних станів. При цьому слід враховувати, що у цих пацієнтів навіть за порушення функції нирок значення кліренсу креатиніну (КК) можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні, то добір дози слід проводити під контролем концентрації дигоксину в сироватці крові. Якщо це неможливо, то можна скористатися такими рекомендаціями. Загалом дозу слід скорочувати приблизно не стільки ж відсотків, скільки зменшений кліренс креатиніну. Якщо КК не визначався, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 вік): ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Пацієнтам з мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності тахісистолічної фібриляції передсердь. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при атріовентрикулярній блокаді І ступеня потребує обережності, регулярного контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують атріовентрикулярну провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, уповільнюючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід атріовентрикулярного вузла і тим самим провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, "легеневому" серці, міокардиті та у пацієнтів похилого віку. Як один з методів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів проводять моніторинг їх плазмової концентрації. Одна таблетка містить 0,005 ХЕ, що необхідно враховувати при застосуванні у пацієнтів з цукровим діабетом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина дигоксин 250 мкг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0.5 мг, магнію стеарат – 1 мг, желатин – 1.5 мг, тальк – 1.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 20 мг, лактози моногідрат – 75.25 мг. 50 шт. - флакони поліпропіленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою та з гравіюванням "D" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаСерцевий глікозид. Чинить позитивну інотропну дію. Це обумовлено прямою інгібуючою дією на Na+/K+-АТФ-ази на мембрані кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і, відповідно, зниження іонів калію. Підвищений вміст іонів натрію викликають активацію натрій-кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Внаслідок збільшення скоротливої здатності міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Чинить хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, зумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атривентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект посилюється прямою дією на атріовентрикулярний вузол та симпатолітичною дією. Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що дозволяє використовувати при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Позитивний батмотропний ефект проявляється при призначенні субтоксичних та токсичних доз. Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється за відсутності застійних периферичних набряків. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, переважає пряму вазоконстрикторну дію, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин (ОПСС).ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Всмоктування із ШКТ може бути різним і становить 70-80% прийнятої дози. Всмоктування залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, при посиленій перистальтиці – мінімальна. Здатність накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі крові. C max ;дігоксину в плазмі крові досягається через 1-2 год. Зв'язування з білками плазми становить 25%. Відносний Vd; - 5 л/кг. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці. Дігоксин виводиться переважно нирками (60-80% у незмінному вигляді). T1/2; становить близько 40 год. Виведення і T1/2; визначається функцією нирок. Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною клубочкової фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму дигоксину до неактивних метаболітів. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.Клінічна фармакологіяСерцевий глікозид.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ-ІV функціонального класу; тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).Протипоказання до застосуванняГлікозидна інтоксикація; синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта; AV-блокада ІІ ступеня; повна блокада, що перемежується; Підвищена чутливість до препарату. З обережністю; (необхідно зіставлення передбачуваної користі та потенційного ризику): AV блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення за AV вузлом, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса; гіпертрофічний субаортальний стеноз, ізольований мітральний стеноз з рідкісною ЧСС, серцева астма у хворих з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунтасотизія, гіпоксія серця, констриктивний перикардит, тампонада серця), екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, “легеневе” серце. Електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, нирково-печінкова недостатність, ожиріння.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плацентарний бар'єр. Під час пологів концентрація дигоксину в сироватці крові новонародженого та матері є однаковою. Дігоксин щодо безпеки застосування його при вагітності відноситься до категорії "С": ризик при застосуванні не виключається. Дослідження вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дігоксин проникає у грудне молоко. Однак дані про дію, що надається препаратом, на новонароджених не надані.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Симптоми дигіталісної інтоксикації З боку серцево-судинної системи: ; Т. З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. З боку ЦНС: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезія і непритомність; З боку органу зору: ; фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння "мушок" перед очима, зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Алергічні реакції: можлива шкірна висипка, рідко - кропив'янка. З боку системи кровотворення та гемостазу: ;тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: ;гіпокаліємія, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні Дигоксину з препаратами, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема гіпокаліємію (наприклад, діуретиками, глюкокортикостероїдами, інсуліном, бета-адреноміметиками, амфотерицином В), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів Дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію хворим, які приймають дигоксин. У цих випадках дозу Дигоксину необхідно зменшити. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію Дигоксину в сироватці крові, наприклад, хінідин, блокатори повільних кальцієвих каналів (особливо верапаміл), аміодарон, спіронолактон та тріамтерен. Абсорбція Дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією колестираміну, колестиполу, антацидів, що містять алюміній, неоміцину, тетрациклінів. Є дані, що одночасне застосування спіронолактону не тільки змінює концентрацію Дигоксину в сироватці крові, але також може спотворювати результати визначення концентрації Дигоксину, тому потрібна особлива увага при оцінці отриманих результатів. Зниження біодоступності Дигоксину відзначається при одночасному призначенні з активованим вугіллям, в'язкими лікарськими засобами, каоліном, сульфасалазином (зв'язування у просвіті шлунково-кишкового тракту), метоклопрамідом, прозерином (посилення моторики шлунково-кишкового тракту). Збільшення біодоступності Дигоксину відзначається при одночасному призначенні з антибіотиками широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування шлунково-кишкового тракту). Бета-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту. Індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм дигоксину (при їх скасуванні можлива дигіталісна інтоксикація). При одночасному застосуванні з дигоксином нижче вказаних лікарських засобів можлива їх взаємодія, внаслідок якого зменшується лікувальна дія або проявляється побічна або токсична дія Дигоксину: мінералокортикоїди, глюкокортикоїди, що мають значний мінералокортикоїдний ефект, препарати, що сприяють виділенню води та калію (буметадин, етакринова кислота, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду), натрію фосфат. Гіпокаліємія, спричинена згаданими лікарськими засобами, підвищує ризик токсичної дії Дигоксину, тому при одночасному застосуванні їх із Дігоксином потрібне постійне спостереження за концентрацією калію в крові. При одночасному призначенні з препаратами звіробою індукується Р-глікопротеїн та цитохром Р450 і, отже, зменшується біодоступність, збільшується метаболізм та помітно знижується концентрація дигоксину у плазмі. При одночасному призначенні з аміодароном збільшується концентрація дигоксину в плазмі до токсичного рівня. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця, а також уповільнює проведення нервового імпульсу за провідною системою серця. Тому при призначенні аміодарону необхідно скасувати дігоксин або зменшити дозу наполовину. Препарати солей алюмінію, магнію та інші антацидні засоби можуть зменшувати всмоктування дигоксину та знизити його концентрацію у крові. Одночасне застосування з дигоксином антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію, алкалоїдів раувольфії, сукцинілхоліну та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта. Каолін, пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин та сульфасалазин знижують всмоктування Дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію. Блокатори повільних кальцієвих каналів, каптоприл - збільшують концентрацію Дигоксину в плазмі крові, тому при їх спільному застосуванні необхідно зменшити дозу Дігоксину, щоб уникнути токсичної дії останньої. Едрофоній (антихолінестеразний засіб) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію. Еритроміцин покращує всмоктування дигоксину в кишечнику. Дігоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дози гепарину слід збільшувати при одночасному призначенні з Дигоксином. Індометацин знижує виділення Дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії останнього. Розчин магнію сульфату для ін'єкцій застосовують зниження токсичного впливу серцевих глікозидів. Фенілбутазон знижує концентрацію дигоксину у сироватці крові. Препарати солей калію не можна приймати, якщо під впливом Дигоксину виникли порушення провідності на ЕКГ. Однак солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для попередження порушень ритму серця. Хінідин та хінін можуть різко збільшувати концентрацію Дигоксину. Спіронолактон знижує швидкість виведення Дигоксину, тому при сумісному застосуванні слід коригувати дозу Дигоксину. При дослідженні перфузії міокарда з препаратами талію (Талію хлорид) у пацієнтів, які приймають Дігоксин, знижується ступінь накопичення талію в місцях ураження серцевого м'яза та результати дослідження спотворюються. Гормони щитовидної залози посилюють обмін речовин, тому дозу Дигоксину слід обов'язково збільшити.Спосіб застосування та дозиЗастосовують внутрішньо. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо хворий перед призначенням дигоксину приймав серцеві глікозиди, то дозу препарату необхідно зменшити. Дорослим Доза дигоксину залежить від необхідності швидкого досягнення терапевтичного ефекту. Помірно швидка дигіталізація (24-36 год) застосовується в екстрених випадках Добова доза 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми, під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуючу терапію. Повільна дигіталізація (5-7 днів) Добова доза 125-500 мкг 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуюче лікування. Хронічна серцева недостатність (ХСП) У пацієнтів з ХСН дигоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 250 мкг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг до 375 мкг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза повинна бути знижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки). Підтримуюча терапія Добова доза для підтримуючої терапії встановлюється індивідуально та становить 125-750 мкг. Підтримуючу терапію зазвичай проводять тривало.ПередозуванняСимптоми: ;зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політопна або бігемінія), вузлова тахікардія, синоатріальна блокада, мерехтливість, свідомості, деліріозний психоз, зниження гостроти зору, фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння "мушок" перед очима, сприйняття предметів у зменшеному чи збільшеному вигляді, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії. Лікування: відміна дигоксину, призначення активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (унітіол, ЕДТА, антитіла до дигоксину), симптоматична терапія. Проводять постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії широко застосовуються солі калію: 0.5-1 г калію хлориду розчиняють у воді та приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв калію) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мекв калію (розведеного до концентрації 40 мекв калію на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується призначення солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У хворих з нормальною функцією серця і нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну в початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/ хв. У хворих з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. За наявності AV-блокади II-III ступеня не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки не буде встановлено штучний водій ритму. Під час лікування необхідно контролювати рівень кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування таких препаратів з можливим позитивним ефектом: β-адреноблокатори, прокаїнамід, бретилій та фенітоїн. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків. Для лікування брадіаритмій та AV-блокади показано застосування атропіну. При AV-блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показано встановлення водія ритму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЩоб уникнути побічних ефектів, що виникають внаслідок передозування, пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом усього періоду лікування Дигоксином. Хворим, які отримують препарати наперстянки, не можна призначати препарати кальцію для парентерального введення. Слід зменшити дозу Дігоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У хворих похилого віку також потрібен обережний підбір дози, особливо за наявності у них одного або кількох вище названих станів. При цьому слід враховувати, що у цих хворих навіть за порушення функції нирок значення кліренсу креатиніну (КК) можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, підбір дози слід проводити під контролем концентрації Дигоксину в сироватці крові. Якщо це неможливо, то можна скористатися такими рекомендаціями. Дозу слід скорочувати приблизно на стільки ж відсотків,наскільки знижений КК. Якщо КК не визначається, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС). Для чоловіків за формулою (140 – вік)/ККС. Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію Дигоксину у сироватці крові слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення Дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, викликає подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легенів та посилити лівошлуночкову недостатність. Хворим із мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності, або за наявності миготливої аритмії. У хворих з AV-блокадою II ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при AV-блокаді І ступеня вимагає обережності, частого контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують AV-провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи AV-провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід AV-вузла і, тим самим, провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, "легеневому" серці, міокардиті та у людей похилого віку. Як один з методів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації. Перехресна чутливість Алергічні реакції на дигоксин та інші препарати наперстянки розвиваються рідко. Якщо з'являється підвищена чутливість до будь-якого одного препарату наперстянки, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна чутливість до препаратів наперстянки не властива. Пацієнт повинен точно виконати такі вказівки: 1. Застосовувати препарат тільки так, як призначено лікарем, не міняти дозу самостійно; 2. Щодня застосовувати препарат лише у призначений час; 3. Якщо частота серцевих скорочень нижча за 60 уд/хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем; 4. Якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти відразу, коли є можливість; 5. Не можна збільшувати чи подвоювати дозу; 6. Якщо пацієнт не приймав більше 2 діб, про це необхідно повідомити лікаря. Перед тим, як припинити застосування препарату, необхідно проінформувати про це лікаря. З появою блювоти, нудоти, діареї, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря. Перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити про застосування Дигоксину. Без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: дигоксин – 0,25 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 6,25 мг; сахароза (цукор) – 15 мг; кальцію стеарат – 0,5 мг; декстроза моногідрат – 20 мг; лактоза моногідрат (цукор молочний) – 7,5 мг; тальк – 0,5мг. Пігулки 0,25 мг. По 10, 14 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої або пакувального паперу. По 3, 5, 10 контурних осередкових упаковок по 10 таблеток або 4 контурні осередкові упаковки по 14 таблеток з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою, з маркуванням "R" на одній стороні або без неї.ФармакокінетикаВсмоктування дигоксину із шлунково-кишкового тракту варіабельно становить 70-80 % дози і залежить від моторики шлунково-кишкового тракту, лікарської форми, супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншими лікарськими засобами. Біодоступність 60-80%. При нормальній кислотності шлункового соку руйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах може руйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатня експозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового тракту біодоступність максимальна, посилена перистальтика – мінімальна. Здатність дигоксину накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляції на початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту та концентрацією його у плазмі крові. Зв'язок із білками плазми становить 25 %.Об'єм розподілу, що здається, - 5 л/кг. Метаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками (60-80% у незмінному вигляді), період напіввиведення становить близько 40 годин (визначається функцією нирок). Інтенсивність ниркового виведення визначається величиною гломерулярної фільтрації. При незначній хронічній нирковій недостатності, зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунок печінкового метаболізму до неактивних сполук. При печінковій недостатності компенсація відбувається за рахунок посилення ниркового виведення дигоксину.ФармакодинамікаДігоксин – серцевий глікозид. Виявляє позитивну інотропну дію, обумовлену прямою інгібуючою дією натрій-калієвої АТФази мембран кардіоміоцитів, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту іонів натрію і, відповідно, зниження іонів калію. Підвищений вміст іонів натрію викликає активацію натрій-кальцієвого обміну, підвищення вмісту іонів кальцію, внаслідок чого підвищується сила скорочення міокарда. Внаслідок збільшення скоротливості міокарда збільшується ударний об'єм крові. Знижується кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об'єми серця, що поряд з підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і таким чином до зниження потреби міокарда в кисні. Чинить хронотропну дію, зменшує надмірну симпатичну активність шляхом підвищення чутливості кардіопульмональних барорецепторів. Завдяки збільшенню активності блукаючого нерва має антиаритмічну дію, зумовлену зменшенням швидкості проведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол та подовженням ефективного рефрактерного періоду. Цей ефект відбувається в результаті опосередкованого на атріовентрикулярний вузол. Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що зумовлює застосування при пароксизмах суправентрикулярних тахікардій та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії сприяє уповільненню частоти шлуночкових скорочень, подовжує діастолу, покращує внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Позитивний батмотропний ефект проявляється при застосуванні субтоксичних та токсичних доз. Має пряму вазоконстрикторну дію, яка найбільш чітко проявляється за відсутності застійних периферичних набряків. У той же час непрямий вазодилатуючий ефект (у відповідь на підвищення хвилинного об'єму крові та зниження зайвої симпатичної стимуляції судинного тонусу), як правило, переважає пряму вазоконстрикторну дію, внаслідок чого знижується загальний периферичний судинний опір.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії хронічної серцевої недостатності ІІ (за наявності клінічних проявів) та ІІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічного перебігу (особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, глікозидна інтоксикація, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, атріовентрикулярна блокада II ступеня, шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків, повна блокада, що перемежується, дитячий вік до 3-х років; пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість лактози, фруктози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Зіставляючи користь/ризик: атріовентрикулярна блокада I ступеня, синдром слабкості синусового вузла без водія ритму, ймовірність нестабільного проведення по атріовентрикулярному вузлу, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічний обструктивний субаортальний стеноз, ізольований серцева астма у пацієнтів з мітральним стенозом (при відсутності тахісистолічної форми миготливої аритмії), гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, серцева недостатність з порушенням діастолічної серти, виражена дилатація порожнин серця, «легеневе» серце; водно-електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія,гіперкальціємія, гіпернатріємія; гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, ниркова та/або печінкова недостатність, ожиріння.Вагітність та лактаціяПрепарати наперстянки проникають крізь плаценту. Дігоксин із безпеки застосування його при вагітності відноситься до категорії «С». Дослідження у вагітних жінок є недостатніми, призначення препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дігоксин виділяється у грудне молоко. Оскільки немає даних про вплив препарату на немовлят, при необхідності терапії в цей період годування груддю рекомендується припинити.Побічна діяПобічні ефекти, що відзначаються, часто є початковими ознаками передозування. Глікозидна інтоксикація: з боку серцево-судинної системи: пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (бігемія, політопна шлуночкова екстрасистолія), вузлова тахікардія, синусова брадикардія, синоаурикулярна блокада, мерехтіння та тріпотіння передсердь, атріовда на ЕКГ – зниження сегмента ST із заснуванням двофазного зубця Т. З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника. З боку центральної нервової системи: порушення сну, головний біль, запаморочення, неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії та непритомність, дезорієнтація та сплутаність свідомості (переважно у пацієнтів похилого віку з атеросклерозом), однокольорові зорові галюцинації. З боку органів чуття: фарбування видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння «мушок» перед очима, зниження гостроти зору, макро- та мікропсія. Можливі алергічні реакції: шкірний висип, рідко кропив'янка. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії. Інші: гіпокаліємія, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні дигоксину та препаратів, що викликають порушення електролітного балансу, зокрема, гіпокаліємію (мінерало- та глюкокортикостероїди, інсулін, бета-адреноміметики, амфотерицин В, інгібітори карбоангідрази, кортикотропін, діуретичні препарати, фуросемід, індапамід, манітол та похідні тіазиду), натрію фосфат), підвищується ризик виникнення аритмій та розвитку інших токсичних ефектів дигоксину, тому потрібне постійне спостереження за вмістом калію в крові. Гіперкальціємія також може призвести до розвитку токсичних ефектів дигоксину, тому слід уникати внутрішньовенного введення солей кальцію пацієнтам, які приймають дигоксин, а у разі сумісного застосування дозу дигоксину необхідно зменшити. Препарати солей калію не можна застосовувати, якщо під впливом дигоксину з'явилися порушення провідності на ЕКГ, проте солі калію часто призначають разом із серцевими глікозидами для запобігання порушенням ритму серця. Деякі препарати можуть підвищити концентрацію дигоксину в сироватці крові (хінідин, блокатори «повільних» кальцієвих каналів (особливо верапаміл), каптоприл, аміодарон, спіронолактон та тріамтерен) тому при сумісному застосуванні слід зменшувати дозу дигоксину, щоб не виявився токсичний вплив препарату. Аміодарон збільшує концентрацію дигоксину в плазмі до токсичного значення. Взаємодія аміодарону та дигоксину пригнічує активність синусового та атріовентрикулярного вузлів серця та провідність нервового імпульсу по провідній системі серця, тому, призначивши аміодарон, дигоксин скасовують або його дозу зменшують наполовину. Бета-адреноблокатори та верапаміл посилюють вираженість негативного хронотропного ефекту, знижують силу інотропного ефекту. Спіронолактон знижує швидкість виведення дигоксину, тому слід при сумісному застосуванні коригувати дозу препарату; крім того, одночасне застосування спіронолактону може впливати на результати методу визначення концентрації дигоксину, тому потрібна особлива увага при оцінці отриманих результатів. Абсорбція дигоксину в кишечнику може бути знижена під дією тетрацикліну, алюмінієвмісних, магнійсодержащих та інших антацидів. Пектин та інші адсорбенти, колестірамін, колестипол, проносні засоби, неоміцин знижують всмоктування дигоксину і тим самим знижують його лікувальну дію. Знижують біодоступність дигоксину: активоване вугілля, в'яжучі лікарські препарати, каолін, сульфасалазин (зв'язування у просвіті шлунково-кишкового тракту); метоклопрамід, неостигміну метилсульфат (прозерин) (посилення моторики шлунково-кишкового тракту). Збільшують біодоступність дигоксину: антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують кишкову мікрофлору (зменшення руйнування у шлунково-кишковому тракті). Еритроміцин покращує всмоктування дигоксину у кишечнику. Індуктори мікросомального окиснення (барбітурати, фенілбутазон, фенітоїн, рифампіцин, протиепілептичні засоби, пероральні контрацептиви) можуть стимулювати метаболізм дигоксину (при їх відміні можлива дигіталісна інтоксикація). Фенілбутазон знижує концентрацію дигоксину у сироватці крові. Препарати Звіробою продірявленого індукують Р-глікопротеїн та цитохром Р450, що зменшує біодоступність, збільшує метаболізм та помітно знижує концентрацію дигоксину в плазмі крові. Одночасне застосування з дигоксином антиаритмічних засобів, солей кальцію, панкуронію броміду, алкалоїдів раувольфії, суксаметонії та симпатоміметиків може спровокувати розвиток порушень серцевого ритму, тому в цих випадках необхідно контролювати серцеву діяльність та ЕКГ пацієнта. Едрофонія хлорид (інгібітор холінестерази) підвищує тонус парасимпатичної нервової системи, тому взаємодія його з дигоксином може спричинити виражену брадикардію. Дигоксин знижує антикоагулянтну дію гепарину, тому дозу останнього слід збільшувати. Індометацин знижує виведення дигоксину, тому зростає небезпека токсичної дії препарату. Хінідин та хінін можуть різко збільшити концентрацію дигоксину. При дослідженні перфузії міокарда препаратами талію дигоксин знижує ступінь накопичення талію в місцях ураження серцевого м'яза та спотворює дані дослідження. Застосування йодовмісних гормонів щитовидної залози посилює обмін речовин, тому дозу дигоксину обов'язково слід збільшувати.Спосіб застосування та дозиВсередину. Як і для всіх серцевих глікозидів, дозу слід підбирати обережно, індивідуально для кожного пацієнта. Якщо пацієнт перед призначенням дигоксину приймав серцеві глікозиди, то дозу препарату необхідно зменшити. Дорослі та діти старше 10 років – доза дигоксину залежить від необхідної швидкості досягнення терапевтичного ефекту: помірно швидка дигіталізація (24-36 год), що застосовується в екстрених випадках: добова доза 0,75-1,25 мг, розділена на 2 прийоми, під контролем ЕКГ перед кожною наступною дозою. Після досягнення насичення переходять на підтримуюче лікування; повільна дигіталізація (5-7 днів): добова доза 0,125-0,5 мг призначається 1 раз на добу протягом 5-7 днів (до досягнення насичення), після чого переходять на підтримуючу терапію; підтримуюча терапія: добова доза встановлюється індивідуально та становить 0,125-0,75 мг (підтримуючу терапію, як правило, проводять тривало). У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю дигоксин повинен застосовуватись у малих дозах: до 0,25 мг на добу (для пацієнтів з масою тіла понад 85 кг – до 0,375 мг на добу). У пацієнтів похилого віку добова доза дигоксину повинна знижуватися до 0,0625-0,125 мг (1/4-1/2 таблетки). Діти віком від 3 до 10 років: насичувальна доза для дітей становить 0,05-0,08 мг/кг/добу; цю дозу призначають протягом 3-5 днів при помірно швидкій дигіталізації або протягом 6-7 днів при повільній дигіталізації. Підтримуюча доза для дітей становить 0,01-0,025 мг/кг/добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно зменшити дозу дигоксину: при значенні кліренсу креатиніну 50-80 мл/хв. Протягом усього часу лікування дигоксином пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, щоб уникнути побічних ефектів, що виникають унаслідок передозування. Слід зменшити дозу дигоксину пацієнтам з хронічним легеневим серцем, коронарною недостатністю, порушеннями водно-електролітного балансу, нирковою або печінковою недостатністю. У пацієнтів похилого віку також потрібний обережний підбір дози, особливо за наявності одного або кількох вищеназваних станів. При цьому слід враховувати, що у таких пацієнтів навіть при порушенні функції нирок значення кліренсу креатиніну можуть бути в межах норми, що пов'язано зі зниженням м'язової маси та зменшенням синтезу креатиніну. Оскільки при нирковій недостатності порушуються фармакокінетичні процеси, підбір дози слід проводити під контролем концентрації дигоксину у сироватці крові. Якщо це неможливо, можна скористатися такими рекомендаціями: дозу слід скорочувати приблизно на стільки ж відсотків, наскільки знижений кліренс креатиніну. Якщо кліренс креатиніну не визначався, його можна приблизно розрахувати, виходячи з показника концентрації креатиніну в сироватці крові (ККС), за формулою Кокрофта-Гаулта. Для чоловіків: (140 - вік [у роках]) · вага [в кг] / (72 · ККС [мг/дл]). Для жінок отриманий результат слід помножити на 0,85. При тяжкій нирковій недостатності концентрацію дигоксину в сироватці слід визначати через кожні 2 тижні, принаймні, у початковий період лікування. При ідіопатичному субаортальному стенозі (обструкція вихідного тракту лівого шлуночка асиметрично гіпертрофованою міжшлуночковою перегородкою) призначення дигоксину призводить до наростання виразності обструкції. При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Дигоксин, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, спричиняє подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або посилити лівошлуночкову недостатність. Пацієнтам з мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності миготливої тахіаритмії. У пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня призначення серцевих глікозидів може її посилити та призвести до розвитку нападу Морганьї-Адамса-Стокса. Призначення серцевих глікозидів при атріовентрикулярній блокаді І ступеня вимагає обережності, регулярного контролю ЕКГ, а в ряді випадків – фармакологічної профілактики засобами, що покращують атріовентрикулярну провідність. Дігоксин при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, сповільнюючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи проведення в обхід атріовентрикулярного вузла і тим самим провокує розвиток пароксизмальної тахікардії. Імовірність виникнення глікозидної інтоксикації зростає при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, «легеневому» серці, міокардиті та у пацієнтів похилого віку. Як один з методів контролю дигіталізації при призначенні серцевих глікозидів використовують моніторинг їх плазмової концентрації. Алергічні реакції на дигоксин та інші серцеві глікозиди розвиваються рідко. Якщо з'являється гіперчутливість щодо якогось одного серцевого глікозиду, інші представники цієї групи застосовувати можна, оскільки перехресна гіперчутливість до серцевих глікозидів не властива. Пацієнт повинен точно виконувати такі вказівки: застосовувати препарат тільки так, як призначено, не міняти дозу самостійно; щодня застосовувати препарат тільки у призначений час; якщо частота серцевих скорочень нижче 60 уд/хв, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем; якщо пропущено прийом чергової дози препарату, її необхідно прийняти за першої можливості, після чого продовжити курс за встановленою схемою. не можна збільшувати чи подвоювати дозу; якщо пацієнт не приймав препарат більш як дві доби, про це необхідно повідомити лікаря; перед припиненням застосування препарату необхідно інформувати про це лікаря; з появою блювоти, нудоти, проносу, прискореного пульсу необхідно негайно звернутися до лікаря; перед хірургічними операціями або надання невідкладної допомоги необхідно попередити лікаря про застосування препарату; без дозволу лікаря небажане застосування інших лікарських засобів. Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами Досліджень щодо оцінки впливу дигоксину на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, недостатньо, проте слід бути обережним.ПередозуванняСимптоми: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, некроз кишечника; шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія (часто політопна або бігемія), вузлова тахікардія, синоаурикулярна блокада, мерехтіння і тріпотіння передсердь, атріовентрикулярна блокада, сонливість, сплутаність свідомості, деліріозний мушок» перед очима, сприйняття предметів у зменшеному чи збільшеному вигляді; неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії. Лікування: відміна дигоксину, прийом активованого вугілля (для зменшення всмоктування), введення антидотів (димеркаптопропансульфонат натрію, едетат натрію (ЕДТА), симптоматична терапія.) Проводити постійне моніторування ЕКГ. У випадках гіпокаліємії застосовуються солі калію: 0,5-1 г калію хлориду розчиняють у воді та приймають кілька разів на день до сумарної дози 3-6 г (40-80 мекв К+) для дорослих за умови адекватної функції нирок. В екстрених випадках показано внутрішньовенне краплинне введення 2% або 4% розчину калію хлориду. Добова доза становить 40-80 мЭкв К+ (розведеного до концентрації 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендована швидкість введення не повинна перевищувати 20 мекв/год (під контролем ЕКГ). При гіпомагніємії рекомендується внутрішньовенне введення солей магнію. У випадках шлуночкової тахіаритмії показано повільне внутрішньовенне введення лідокаїну. У пацієнтів з нормальною функцією серця та нирок зазвичай буває ефективно повільне внутрішньовенне введення (протягом 2-4 хв) лідокаїну у початковій дозі 1-2 мг/кг маси тіла, з наступним переходом на краплинне введення зі швидкістю 1-2 мг/хв. У пацієнтів з порушенням функції нирок та серця дозу необхідно відповідним чином зменшити. Для лікування брадіаритмій та атріовентрикулярної блокади показано застосування атропіну. При атріовентрикулярній блокаді II-III ступеня, асистолії та придушенні активності синусового вузла показана установка штучного водія ритму, при цьому не слід призначати лідокаїн та солі калію доти, доки він не буде встановлений. Під час лікування необхідно стежити за вмістом кальцію та фосфору в крові та добовій сечі. Є досвід застосування наступних препаратів з можливим позитивним ефектом: бета-адреноблокаторів, прокаїнаміду, бретилію тозилату та фенітоїну. Кардіоверсія може спровокувати фібриляцію шлуночків.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 гр.: активні речовини: ацикловір – 50,0 мг; допоміжні речовини: куряча олія (ліпідний компонент пташиного жиру [ліпокомп-С]) - 200,0 мг, макрогол-400 - 300, 0 мг, емульгатор № 1 - 80,0 мг, метилпарагідроксибензоат - 0,8 мг, пропілпарагідроксибензоат - 0 ,2 мг, вода очищена – до 1,0 г. У туби алюмінієві. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаПри застосуванні мазі на інтактній шкірі: мінімальне всмоктування. Уражена шкіра: помірне всмоктування.ФармакодинамікаАцикловір є противірусним засобом групи синтетичних аналогів ациклічного пуринового нуклеозиду - дезоксигуанідину, що є компонентом ДНК. Ацикловір має високу специфічність щодо вірусів Herpes simplex, 1 і 2 типів, вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізуючий лишай (Varicella zoster), вірусу Епштейна-Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусу. Ацикловір проникає безпосередньо в інфіковані вірусом клітини. Клітини, інфіковані вірусом, продукують вірусну тимідинкіназу, яка у свою чергу фосфорує ацикловір до ацикловіртрифосфату, що є активним та селективним інгібітором ДНК-полімерази вірусів. Ймовірно, механізм пригнічення ацикловіртрифосфатом синтезу ДНК полягає в тому, що вона є для цього ферменту субстратом, що дозволяє здійснити зв'язок 3'-5', необхідну для продовження ланцюжка ДНК. Таким чином здійснюється передчасний розрив ланцюга ДНК, що призводить до придушення реплікації вірусу.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів, генітальний герпес, оперізуючий лишай, вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ацикловіру або будь-якого іншого компонента препарату.Побічна діяГіперемія, сухість, лущення шкіри; печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливий розвиток алергічного дерматиту.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимулятора.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Мазь наносять на уражені ділянки 5 разів на добу, кожні 3 години. Мазь наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість лікування – не менше 5 днів, максимум 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів або при значному посиленні симптомів слід звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиМазь не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, носа та піхви. Ефективність лікування буде тим вищою, чим раніше воно розпочато (при перших ознаках інфекції). Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру має значення стан імунної системи організму. Пацієнтам зі зниженим імунітетом (при ВІЛ/СНІДі або після трансплантації кісткового мозку) на фоні місцевого застосування мазі ацикловіру слід призначати системне введення препарату, так само як у разі тяжкого та рецидивуючого перебігу герпетичної інфекції. Ацикловір не попереджає передачу герпесу статевим шляхом, тому в період лікування необхідно утримуватись від статевих контактів, навіть за відсутності клінічних проявів. Ефективність та безпека застосування у дітей не встановлені.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активний компонент: Диклофенак натрію 1 мг; Допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, динатрію едетат 1,0 мг, борна кислота 15,0 мг, трометамін 6,0 мг, поліоксил 35 рицинова олія 20,0 мг, повідон 15,0 мг, натрію гідроксид або хлористодо до рН 7,7 вода для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що нагвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПрепарат добре проникає у різні тканини ока за винятком кришталика. З max виникає протягом 30 хвилин, найбільша концентрація спостерігається у волозі передньої камери. Спостерігається системна абсорбція. Однак концентрація лікарської речовини, що досягається в крові, значно нижча за межу виявлення і не має клінічної значущості.ФармакодинамікаДиклофенак має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії обумовлений невибірним інгібуванням активності циклооксигенази 1 та 2, що призводить до придушення синтезу простагландинів у вогнищі запалення. При використанні як 0,1% розчину очних крапель диклофенак зменшує запалення очей, що виникає в результаті інфекції, травми або хірургічної операції; зменшує міоз при хірургічних операціях, знижує синтез простагландинів у вологу передньої камери.Показання до застосуванняінгібування міозу під час операції щодо катаракти; лікування та профілактика запальних процесів після хірургічних втручань на очному яблуку; профілактика кістозного набряку макули після операцій з приводу катаракти; лікування неінфекційних кон'юнктивітів; лікування та профілактика посттравматичного запального процесу при проникаючих та непроникних пораненнях очного яблука (як доповнення до місцевої антибактеріальної терапії).Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до діючої речовини препарату або до будь-яких допоміжних інгредієнтів, що входять до складу цієї лікарської форми; гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; порушення кровотворення неясного генезу; ерозивно-виразкові процеси в ШКТ на стадії загострення. З обережністю: Епітеліальний герпетичний кератит (в т. ч. в анамнезі); захворювання, що спричиняють порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); літній вік. Немає даних щодо використання препарату у дітей, тому застосовувати препарат слід лише, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик.Вагітність та лактаціяНемає даних щодо використання препарату під час вагітності та лактації. При використанні НПЗЗ у III триместрі вагітності можливе збільшення ризику виникнення порушень кровообігу плода. Застосування у вагітних і матерів-годувальниць можливе тільки за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяУ поодиноких випадках під час застосування препарату було зазначено такі небажані побічні дії: печіння очей, нечіткість зорового сприйняття (відразу після закапування); помутніння рогівки (більмо), ірит. Алергічні реакції: свербіж в очах, гіперемія, ангіоневротичний набряк обличчя, лихоманка, озноб, фотосенсибілізація, висипання на шкірі (переважно еритематозна, кропив'янка), мультиформна ексудативна еритема; нудота блювота.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування даного препарату з дифлунізалом (оскільки можливий розвиток кровотечі зі шлунково-кишкового тракту) та іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у великих дозах (Зги більше на день), препаратами сульфонілсечовини, метотрексатом. Застосування разом із препаратами літію, дигітоксином, непрямими антикоагулянтами призводить до посилення їхнього ефекту. При необхідності можна застосовувати одночасно з іншими очними краплями, у тому числі глюкокортикостероїди, що містять. При цьому перерва між аплікаціями має бути не менше 5 хвилин для запобігання вимиванню діючих речовин наступними дозами.Спосіб застосування та дозиМісцево. Для пригнічення інтраопераційного міозу препарат закопують у кон'юнктивальний мішок протягом 2 годин з інтервалом 30 хвилин (4 рази) перед операцією. Для профілактики кістозного набряку макули препарат закапують по 1 краплі 3-4 рази на день протягом 2 тижнів після операції. Інші показання: по 1 краплі 3-4 рази на день залежно від тяжкості стану. Курс лікування може тривати від 1 до 2 тижнів.ПередозуванняНемає даних про передозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати препарат Дикло-Ф тільки при знятих лінзах і можуть одягнути їх через 15 хвилин після закапування препарату. Після зняття контактних лінз закопування проводиться через 5 хв. Флакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до ока. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель; 1 г: диклофенак натрію 10 мг. 40 г – туби (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ для зовнішнього застосування, похідне фенілоцтової кислоти. Чинить протизапальну та аналгетичну дію. Механізм дії обумовлений інгібуванням активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2, що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та синтезу простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. При зовнішньому застосуванні призводить до зникнення або ослаблення болів у місці нанесення, зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухів у уражених суглобах.ФармакокінетикаКількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційно площі оброблюваної поверхні і залежить як від сумарної дози препарату, що наноситься, так і від ступеня гідратації шкіри. Зв'язування диклофенаку з білками плазми становить 99.7%, переважно з альбумінами (99.4%). Диклофенак переважно розподіляється і затримується глибоко в тканинах, схильних до запалення, таких як суглоби, де його концентрація в 20 разів вище, ніж у плазмі. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Кінцевий T1/2 становить 1-2 год. T1/2; метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 год. 2, але цей метаболіт повністю неактивний. Більшість диклофенаку та його метаболітів виводиться із сечею.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняБолі у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас); біль у суглобах (в т.ч. суглоби пальців рук, колінні) при ревматоїдному артриті, остеоартрозі; біль у м'язах (внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм); запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин).Протипоказання до застосування"Аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); порушення цілісності шкірних покровів у місці нанесення препарату; ІІІ триместр вагітності; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 6 років та старше, залежно від застосовуваного препарату; підвищена чутливість до диклофенака, інших НПЗЗ або до будь-якої з допоміжних речовин використовуваного препарату. З; обережністю:; печінкова порфірія (у фазі загострення); ерозивно-виразкові ураження ШКТ; тяжкі порушення функції печінки та нирок; хронічна серцева недостатність; бронхіальна астма; порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); І та ІІ триместри вагітності; пацієнти похилого віку.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. Застосування у І та ІІ триместрах вагітності можливе у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти. Застосування у період лактації (грудного вигодовування) протипоказане. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення неможливо визначити виходячи з наявних даних). Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже рідко - пустульозні висипання. З боку імунної системи: дуже рідко - генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, гіперчутливість: ангіоневротичний набряк). З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко - напади ядухи, бронхоспастичні реакції. З боку шкірних покровів: часто - еритема, дерматити, в т.ч. контактний дерматит (симптоми: екзема, свербіж, набряклість ділянки шкіри, що виробляються, висип, папули, везикули, лущення); рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські препарати, що викликають фотосенсибілізацію – посилення дії лікарських препаратів, здатних викликати фотосенсибілізацію.Спосіб застосування та дозиПри зовнішньому застосуванні кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза залежить від застосовуваної лікарської форми та віку пацієнта. Гель, мазь, спрей для зовнішнього застосування Дорослим ;і ;дітям віком старше 12 років ;препарат слід наносити на шкіру над областю запалення 3-4 рази на добу, дітям віком від 6 до 12 років ;- до 2 разів/добу. Тривалість застосування залежить від показань та ефективності лікування. Через 2 тижні застосування препарату пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Трансдермальний пластир Застосовують як аплікацій на шкіру. Дорослим, пацієнтам похилого віку та підліткам старше 15 років; пластир наклеюють на шкіру над хворобливою областю на 24 години. Протягом доби допускається застосування лише 1 пластиру. При лікуванні пошкоджень м'яких тканин пластир застосовують не більше 14 днів, а при лікуванні захворювань м'язів та суглобів – не більше 21 дня, якщо немає спеціальних рекомендацій лікаря. Якщо не настає покращення стану через 7 днів і при погіршенні самопочуття, необхідно проконсультуватися з лікарем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНаносити лише на непошкоджені ділянки шкіри. Слід уникати потрапляння препарату в очі, слизові оболонки або відкриті рани. Не слід використовувати під повітронепроникними (оклюзійними) пов'язками. Потрібна обережність при нанесенні великої кількості препарату на великі поверхні чутливої шкіри протягом тривалого періоду часу. При застосуванні з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну сумарну добову дозу. У період застосування слід уникати тривалого перебування на сонці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель – 1 р.: діюча речовина: диклофенак натрію – 10 мг; допоміжні речовини: карбомер – 15 мг, етанол (96%) – 150 мг, ізопропанол – 150 мг, троламін – 30 мг, метилпарагідроксибензоат – 1 мг, вода – 644 мг. Гель для зовнішнього застосування, 1%. По 30 г або 50 г в алюмінієві туби, з внутрішнім лаковим покриттям, літографованою зовнішньою поверхнею, мембраною і кільцем ущільнювача, з поліетиленовою кришкою, що загвинчується. Кожну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиОднорідний, прозорий, безбарвний гель.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Кількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційно площі оброблюваної поверхні і залежить як від сумарної дози препарату, що наноситься, так і від ступеня гідратації шкіри. На 7 день відносна біодоступність препарату (відношення AUC) становить 4,5% (для еквівалентної дози натрієвої солі диклофенаку). При носінні вологопроникної пов'язки всмоктування не змінювалося. Вимірювалася концентрація диклофенаку в плазмі, синовіальній оболонці та синовіальній рідині при нанесенні препарату на область ураженого суглоба: максимальна концентрація (Сmах) у плазмі була приблизно в 100 разів нижчою, ніж після перорального введення такої ж кількості диклофенаку. Розподіл 99,7% диклофенаку зв'язується білками плазми, головним чином альбумінами (99,4%). Диклофенак переважно розподіляється і затримується в тканинах, схильних до запалення, таких як суглоби, де його концентрація в 20 разів вище, ніж у плазмі. Метаболізм Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Виведення Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263±56 мл/хв. Більшість диклофенаку та його метаболітів виводиться нирками. Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить 1-2 год. Т1/2 метаболітів, включаючи два фармакологічно активні, також нетривалий і становить 1-3 год. Один з метаболітів (3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак) має більш тривалий період напіввиведення, але цей метаболіт неактивний.ФармакодинамікаДиклофенак - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) та циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення, що є основною ланкою у розвитку запалення. Застосовується для усунення больового синдрому та запалення в суглобах, м'язах та зв'язках травматичного або ревматичного походження, сприяючи зменшенню болю та набряку, пов'язаного із запальним процесом, збільшуючи рухливість суглобів.Показання до застосуванняБолі у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас); біль у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін.) при остеоартрозі; біль у м'язах (внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм); запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин, променево-зап'ястковий синдром). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування. На прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату; схильність до виникнення нападів бронхіальної астми, шкірних висипань або гострих ринітів при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення; вагітність (III триместр); період грудного вигодовування; дитячий вік (до 12 років). З обережністю:Печінкова порфірія (загострення); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; тяжкі порушення функції печінки та нирок; порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); хронічна серцева недостатність; бронхіальна астма; літній вік; вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяВагітність У зв'язку з відсутністю даних щодо застосування диклофенаку у формі гелю у вагітних, застосування препарату протягом I та II триместрів вагітності можливе лише за призначенням лікаря, зіставляючи користь для матері та ризик для плода. Препарат протипоказаний у III триместрі вагітності у зв'язку з можливістю зниження тонусу матки, порушення функції нирок плода з подальшим розвитком маловоддя та/або передчасного закриття артеріальної протоки плода. Період грудного вигодовування У зв'язку з відсутністю даних про проникнення диклофенаку у формі гелю у грудне молоко, не рекомендується застосування препарату в період грудного вигодовування. Якщо все ж таки застосування препарату необхідно, то його не слід наносити на молочні залози або на велику поверхню шкіри і не застосовувати довго.Побічна діяНебажані реакції в основному характеризуються помірно вираженими і проходять шкірними проявами в місці нанесення гелю. У дуже поодиноких випадках можливий розвиток алергічних реакцій. Частота виникнення побічних реакцій визначена відповідно до класифікацій Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я: дуже часто – понад 1/10; часто – понад 1/100, але менше 1/10; нечасто – понад 1/1000, але менше 1/100; рідко – понад 1/10000, але менше 1/1000; дуже рідко – менше 1/10000. З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості (включаючи кропивницю), ангіоневротичний набряк. З боку дихальної системи та органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – напади ядухи, бронхоспазм. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - еритема, дерматит (в т.ч. контактний дерматит), екзема, висипання на шкірі, свербіж шкіри; рідко – бульозний дерматит; дуже рідко – реакції фотосенсибілізації, пустульозні висипання.Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак може посилювати дію лікарських засобів, що викликають фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиГель використовується зовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром на шкіру над осередком запалення/місцем травми 2-3 рази на добу, злегка втираючи у шкіру. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату - 2-4 г (що за обсягом можна порівняти відповідно до розміру вишні або волоського горіха) достатня для обробки зони площею 400-800 см2. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення препарату їх необхідно вимити. Тривалість лікування залежить від показань та ефекту, що відзначається. Препарат слід застосовувати більше 14 днів без рекомендації лікаря. Якщо через 7 днів застосування терапевтичний ефект не спостерігається або стан погіршується, слід звернутися до лікаря. Препарат Диклофарм слід застосовувати у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом.ПередозуванняЗ огляду на низьку системну абсорбцію при місцевому застосуванні гелю передозування малоймовірне. Симптоми: При випадковому внутрішньому прийомі можливий розвиток системних небажаних реакцій. Лікування: промивання шлунка, індукція блювання, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Диклофарм слід наносити лише на неушкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Не слід допускати попадання препарату в рот, очі та слизові оболонки. Після нанесення препарату допускається накладення пов'язки бинтовой, проте не слід накладати повітронепроникні оклюзійні пов'язки. У разі розвитку після нанесення препарату висипу, його застосування необхідно припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність керувати транспортними засобами, механізмами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
176,00 грн
149,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: натрію диклофенак 100 мг. Допоміжні речовини: лудипрес ЛЦЕ (лактози моногідрат - 94.7-98.3%, повідон - 3-4%), гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил 20). Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол (поліетиленгліколь 6000), гліцерол (гліцерин), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою світло-коричневого або рожево-коричневого кольору, круглі, двоопуклі; допускається наявність шорсткості; на зламі - білого з кремуватим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Невибірково пригнічуючи ЦОГ-1 та ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення, пригнічує ексудативну та проліферативну фази запалення. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція - швидка та повна, їжа уповільнює швидкість абсорбції. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. В результаті уповільненого вивільнення активної речовини C max у плазмі нижче тієї, яка утворюється при введенні препарату короткої дії; однак залишається високою протягом тривалого часу після прийому. C max становить 0.5-1 мкг/мл, час досягнення C max - 5 годин після прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії у дозі 100 мг. Біодоступність – 50%. Розподіл Зв'язування з білками плазми – понад 99% (більшість зв'язується з альбумінами). Проникає у синовіальну рідину; C max у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні інтервалу, що рекомендується, між прийомами. Метаболізм 50% активної речовини піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі диклофенаку також бере участь ізофермент CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку. Виведення Системний кліренс становить 260 мл/хв. T1/2 з плазми - 1-2 години, з синовіальної рідини - 3-6 годин (концентрації активної речовини в синовіальній рідині через 4-6 годин після введення препарату вище, ніж у плазмі, і залишаються вищими ще протягом 12 годин). 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів нирками; менше 1% виводиться у незміненому вигляді, решта дози виводиться у вигляді метаболітів із жовчю. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок збільшується виведення метаболітів із жовчю, при цьому збільшення їхньої концентрації в крові не спостерігається. У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні параметри такі ж, як у пацієнтів з нормальною функцією печінки.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит; псоріатичний артрит; ювенільний хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва); подагричний артрит (при гострому нападі подагри переважають швидкодіючі лікарські форми); ревматичне ураження м'яких тканин; остеоартроз периферичних суглобів та хребта, в т.ч. з радикулярним синдромом; тендовагініт, бурсит. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Больовий синдром слабкої або помірної виразності: люмбаго, ішіас; невралгія; міалгія; посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням; післяопераційний біль; головний біль; мігрень; зубний біль; альгодисменорея; аднексит; проктит; У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом: фарингіт; тонзиліт; отит.Протипоказання до застосуванняПовне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення; період після проведення аортокоронарного шунтування; декомпенсована серцева недостатність; порушення кровотворення; порушення гемостазу (в т.ч. гемофілія); виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки; виражена ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; ІІІ триместр вагітності; період лактації; дитячий та підлітковий вік до 18 років; спадкова непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози-галактози, недостатність лактази; підвищена чутливість до активної речовини (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів) або допоміжних речовин. З обережністю Анемія, бронхіальна астма, цереброваскулярні захворювання, ІХС, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, захворювання периферичних артерій, набряковий синдром, печінкова та ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, після великих хірургічних втручань, індукована порфірія, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини, анамнестичні дані про розвиток виразкового захворювання ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале застосування НПЗП, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом ГКС (наприклад, , варфарин), антиагрегантів (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам,флуоксетин, пароксетин, сертралін), куріння, І та ІІ триместри вагітності, літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у III триместрі вагітності та в період лактації. З обережністю слід призначати препарат у І та ІІ триместрах вагітності. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: часто – 1-10%; іноді – 0.1-1%; рідко – 0.01-0.1%; дуже рідко – менше 0.001%, включаючи окремі випадки. З боку травної системи: часто – епігастральний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз; рідко - гастрит, проктит, кровотеча із шлунково-кишкового тракту (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, езофагіт, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, блискавичний гепатит. З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості (в т.ч. парестезія), розлад пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична та аластична анемія, агранулоцитоз. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда. З боку дихальної системи: рідко – загострення бронхіальної астми (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт. З боку шкірних покривів: часто - шкірний висип; дуже рідко – еритема, бульозні висипання, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, у т.ч. алергічна. Алергічні реакції: анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок; рідко – кропив'янка; дуже рідко – багатоформна еритема та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк (в т.ч. особи).Взаємодія з лікарськими засобамиДиклофенак підвищує концентрацію у плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію та циклоспорину. Диклофенак знижує ефект діуретиків. На тлі одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії. При одночасному застосуванні антикоагулянтів, тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) зростає ризик кровотеч (частіше із шлунково-кишкового тракту). Диклофенак зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних засобів. Диклофенак збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів та глюкокортикостероїдів (шлунково-кишкові кровотечі), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Парацетамол збільшує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку. Диклофенак зменшує ефект гіпоглікемічних лікарських засобів. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність. Одночасне застосування з етанолом, колхіцином, кортикотропіном, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та препаратами звіробою продірявленого підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ. Диклофенак посилює дію препаратів, які викликають фотосенсибілізацію. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим збільшуючи його токсичність. При одночасному застосуванні з диклофенаком антибактеріальні лікарські засоби групи хінолонів підвищують ризик розвитку судом.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, під час або після їди. Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим призначають по 100 мг 1 раз на добу. При альгодисменореї та нападах мігрені – до 200 мг на добу протягом не більше 1-2 днів. При прийомі таблеток пролонгованої дії 100 мг, при необхідності збільшення добової дози до 150 мг на добу, можна додатково приймати по 1 звичайній таблетці (50 мг). Максимальна добова доза – 150 мг.ПередозуванняСимптоми: блювання, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, епігастральний біль, діарея, запаморочення, шум у вухах, судоми, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання, при значному передозуванні – гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля; проведення симптоматичної терапії, спрямованої на усунення артеріальної гіпертензії, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез та гемодіаліз малоефективні (у зв'язку зі значним ступенем зв'язування з білками та інтенсивним метаболізмом).Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля швидкого досягнення бажаного терапевтичного ефекту препарат рекомендують приймати за 30 хв до їди. В інших випадках приймають до, під час або після їди, не розжовуючи, заливаючи достатньою кількістю води. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії осіб похилого віку, які приймають діуретики, та хворих, у яких з якоїсь причини спостерігається зниження ОЦК (наприклад, після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, рекомендують як запобіжний засіб контролювати функцію нирок. У пацієнтів із печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика та метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Під час проведення тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров. У зв'язку з негативною дією на фертильність жінкам, які бажають завагітніти, препарат застосовувати не рекомендується. У пацієнток з безпліддям (у т.ч. проходять обстеження) рекомендується відмінити препарат. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Пацієнтам, які приймають препарат, необхідно утримуватись від вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: ацикловір 50 мг. 10 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: ;нечасто - у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори; - можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняНа сьогоднішній день не було зафіксовано випадків передозування препаратом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаУ 100 г мазі міститься активна речовина: диклофенак натрію 1 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування від білого до білого з сіруватим або жовтуватим відтінком кольору зі слабким специфічним запахом допускається наявність перламутрових розлучень.Фармакотерапевтична групаАктивний компонент диклофенак - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що володіє вираженими аналгетичними та протизапальними властивостями. Невибірково пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак-Акріхін застосовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом. При місцевому застосуванні викликає ослаблення або зникнення болю в суглобах у спокої та при русі. Зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. При постопераційних та травматичних ушкодженнях швидко пригнічує біль та явища запалення в області нанесення препарату, сприяє розсмоктуванню посттравматичної гематоми. Препарат у вигляді гелю, завдяки водно-етановій основі, додатково має місцевоанестезуючу дію.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При зовнішньому застосуванні диклофенак добре проникає через шкіру, переважно концентруючись у вогнищі запалення та синовіальної рідини. Кількість диклофенаку, яке всмоктується через шкіру, пропорційно до часу контакту препарату зі шкірою та площі його нанесення, залежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. При способі нанесення препарату, що рекомендується, абсорбується не більше 6% диклофенаку. Застосування оклюзійної пов'язки протягом 10 год призводить до 3-кратного збільшення резорбції диклофенаку. Зв'язування із білками плазми (переважно з альбумінами) становить 99%. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання, з утворенням декількох похідних, два з яких фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Виводиться нирками (близько 65%) та з жовчю (близько 35%) у формі неактивних сполук з глюкуроновою та сірчаною кислотами; менше 1% екскретується у незміненому вигляді. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить в середньому 263 мл/хв, кінцевий Т1/2 - 1 -2 год.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит); ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин); дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз); посттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, в результаті розтягувань, перенапруг та забій; больовий синдром і набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, радикуліти, люмбаго, ішіас, м'язові болі ревматичного та неревматичного походження).Протипоказання до застосуванняАнамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗЗ; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); ІІІ триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 6 років; порушення цілісності шкірних покривів; підвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій порфірії (загострення), ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, хронічній серцевій недостатності, бронхіальній астмі, у І та ІІ триместрах вагітності, пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у III триместрі вагітності. Застосування препарату в І та ІІ триместрах можливе лише після консультації з лікарем. Досвід застосування препарату під час лактації відсутній. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 6 років.Побічна діяМісцеві реакції: екзема, фотосенсибілізація, контактний дерматит (свербіж, почервоніння, набряклість ділянки шкіри, папули, везикули, лущення). Системні реакції: генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм).Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром над осередком запалення 3-4 рази на добу і злегка втирають. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату становить 2-4 г (за обсягом можна порівняти з розміром великої вишні або волоського горіха). Дітям віком від 6 до 12 років застосовувати не частіше 2 разів на добу, разова доза препарату – до 2 г. Після нанесення препарату необхідно вимити руки, якщо ця область не піддається лікуванню. Тривалість лікування залежить від показань та ефекту, що відзначається. Після 2 тижнів застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Не слід допускати попадання препарату на очі та слизові оболонки. При застосуванні препарату разом з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну добову дозу. При нанесенні великі поверхні шкіри протягом тривалого часу підвищується ризик розвитку системних побічних ефектів, притаманних НПЗП. Перед застосуванням препарату пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальною астмою, ринітом, поліпами слизової оболонки носа, порушеннями функції печінки, нирок або системи кровотворення, а також при одночасному застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 100 г: Активна речовина: диклофенак 1 г натрію. Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований) - 25 г, пропіленгліколь - 5 г, карбомер 940 (карбопол 980) - 0.9 г, діетаноламін - 1 г, парафін рідкий (масло вазелінове) - 2.5 г, кокоіл цетостеарат (макрогола 20 цетостеариловий ефір) - 2 г, олія лаванди - 0.05 г, олія квіток апельсина (олія неролієва) - 0.05 г, вода очищена - до 100 г. 40 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування від білого до білого із жовтуватим або сіруватим відтінком кольору, зі специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАктивний компонент диклофенак - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що володіє вираженими аналгетичними та протизапальними властивостями. Невибірково пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак-Акріхін застосовується для усунення больового синдрому та зменшення набряклості, пов'язаної із запальним процесом. При місцевому застосуванні викликає ослаблення або зникнення болю в суглобах у спокої та при русі. Зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. При постопераційних та травматичних ушкодженнях швидко пригнічує біль та явища запалення в області нанесення препарату, сприяє розсмоктуванню посттравматичної гематоми. Препарат у вигляді гелю, завдяки водно-етановій основі, додатково має місцевоанестезуючу дію.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При зовнішньому застосуванні диклофенак добре проникає через шкіру, переважно концентруючись у вогнищі запалення та синовіальної рідини. Кількість диклофенаку, яке всмоктується через шкіру, пропорційно до часу контакту препарату зі шкірою та площі його нанесення, залежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. При способі нанесення препарату, що рекомендується, абсорбується не більше 6% диклофенаку. Застосування оклюзійної пов'язки протягом 10 год призводить до 3-кратного збільшення резорбції диклофенаку. Зв'язування із білками плазми (переважно з альбумінами) становить 99%. Метаболізм та виведення Метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання, з утворенням декількох похідних, два з яких фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Виводиться нирками (близько 65%) та з жовчю (близько 35%) у формі неактивних сполук з глюкуроновою та сірчаною кислотами; менше 1% екскретується у незміненому вигляді. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить в середньому 263 мл/хв, кінцевий Т1/2 - 1 -2 год.Клінічна фармакологіяНПЗЗ для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗапальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит); ревматичні захворювання м'яких тканин (тендовагініт, бурсит, ураження періартікулярних тканин); дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз); посттравматичне запалення м'яких тканин та суглобів, наприклад, в результаті розтягувань, перенапруг та забій; больовий синдром і набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (ревматоїдний артрит, остеоартроз, радикуліти, люмбаго, ішіас, м'язові болі ревматичного та неревматичного походження).Протипоказання до застосуванняАнамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗЗ; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); ІІІ триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 6 років; порушення цілісності шкірних покривів; підвищена чутливість до диклофенака або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій порфірії (загострення), ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ, тяжких порушеннях функції печінки та нирок, хронічній серцевій недостатності, бронхіальній астмі, у І та ІІ триместрах вагітності, пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у III триместрі вагітності. Застосування препарату в І та ІІ триместрах можливе лише після консультації з лікарем. Досвід застосування препарату під час лактації відсутній. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 6 років.Побічна діяМісцеві реакції: екзема, фотосенсибілізація, контактний дерматит (свербіж, почервоніння, набряклість ділянки шкіри, папули, везикули, лущення). Системні реакції: генералізований шкірний висип, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм).Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років препарат наносять тонким шаром над осередком запалення 3-4 рази на добу і злегка втирають. Необхідна кількість препарату залежить від розміру болючої зони. Разова доза препарату становить 2-4 г (за обсягом можна порівняти з розміром великої вишні або волоського горіха). Дітям віком від 6 до 12 років застосовувати не частіше 2 разів на добу, разова доза препарату – до 2 г. Після нанесення препарату необхідно вимити руки, якщо ця область не піддається лікуванню. Тривалість лікування залежить від показань та ефекту, що відзначається. Після 2 тижнів застосування препарату слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняВкрай низька системна абсорбція активних компонентів препарату при зовнішньому застосуванні робить передозування практично неможливим.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід наносити лише на непошкоджену шкіру, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Після нанесення не слід накладати оклюзійну пов'язку. Не слід допускати попадання препарату на очі та слизові оболонки. При застосуванні препарату разом з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну добову дозу. При нанесенні великі поверхні шкіри протягом тривалого часу підвищується ризик розвитку системних побічних ефектів, притаманних НПЗП. Перед застосуванням препарату пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальною астмою, ринітом, поліпами слизової оболонки носа, порушеннями функції печінки, нирок або системи кровотворення, а також при одночасному застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 р.: Діюча речовина: диклофенак натрію – 1,0 г; Допоміжні речовини: диметилсульфоксид (димексид), макрогол 400 (поліетиленгліколь 400), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000), пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (метилпарабен, ніпагін), пропілпарагідроксибензоат (пропілпара). По 30 г у туби алюмінієві. Кожну тубу з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь білого або майже білого кольору зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні диклофенак добре проникає через шкіру, переважно концентруючись у вогнищі запалення та синовіальної рідини. Кількість диклофенаку, що всмоктується через шкіру, пропорційно часу контакту мазі зі шкірою та площі його нанесення, залежить від сумарної дози препарату та від ступеня гідратації шкіри. При способі нанесення препарату, що рекомендується, абсорбується не більше 6% диклофенаку. Застосування оклюзійної пов'язки протягом 10 год призводить до 3-кратного збільшення резорбції диклофенаку.ФармакодинамікаАктивний компонент препарату диклофенак – нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що володіє вираженими аналгетичними та протизапальними властивостями. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2 типу, порушує метаболізм арахідонової кислоти та синтез простагландинів, які є основною ланкою у розвитку запалення. Диклофенак використовується для усунення больового синдрому та запалення в суглобах, м'язах та зв'язках травматичного або ревматичного походження, сприяючи зменшенню болю та набряку, пов'язаного із запальним процесом, збільшуючи рухливість суглобів.Показання до застосуваннябіль у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (остеоартроз, радикуліт, люмбаго, ішіас); біль у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін.) при остеоартрозі; біль у м'язах; запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та ревматичних захворювань; больовий синдром та набряклість, пов'язані із захворюваннями м'язів та суглобів (люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендиніт); дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз) Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі). Вагітність (III триместр), період грудного вигодовування, дитячий вік (до 12 років). Порушення цілісності шкірних покровів у передбачуваному місці нанесення. З обережністю Печінкова порфірія (загострення), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжкі порушення функції печінки та нирок, хронічна серцева недостатність, порушення згортання крові (у тому числі гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч), літній вік ІІ триместр.Вагітність та лактаціяПрепарат не можна застосовувати у III триместрі вагітності. У зв'язку з відсутністю даних про проникнення препарату в грудне молоко не рекомендується його застосування в період грудного вигодовування. Якщо все ж таки необхідно застосування препарату, то не слід наносити його на молочні залози або на велику поверхню шкіри і не застосовувати довго. Використання в I та II триместрах можливе лише після консультації з лікарем, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Місцеві реакції: нечасто - мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), екзема, дуже рідко контактний дерматит (свербіж, гіперемія, набряклість ділянки шкіри, що папрально-везикульозні висипання, лущення). При нанесенні мазі на великі поверхні шкірних покривів протягом тривалого періоду часу можливий розвиток системних побічних ефектів диклофенаку. Системні реакції: рідко – генералізована шкірна висипка, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичні реакції), рідко – фотосенсибілізація, дуже рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок).Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується застосування препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Диклофенак може посилювати дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію. Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не описано.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Дорослим та дітям старше 12 років мазь наносять на шкіру 2 рази на добу (кожні 12 год, бажано вранці та ввечері), у дозі 2-4 г. Наносять тонким шаром на шкіру над осередком запалення та злегка втирають. Максимальна добова доза мазі має перевищувати 8 р. Курс лікування – не більше 14 днів. За відсутності ефекту від застосування препарату через 7 днів необхідно звернутися до лікаря. Якщо руки є зоною локалізації болю, то після нанесення мазі їх необхідно вимити. Застосовувати у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом.ПередозуванняЗ огляду на низьку системну абсорбцію при аплікації мазі, передозування малоймовірне. При випадковому прийомі внутрішньо можливий розвиток системних побічних реакцій. Симптоми: нудота та блювання. Лікування: промивання шлунка, індукція блювання, активоване вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія. Гемодіаліз не ефективний через високий рівень зв'язування диклофенаку з білками плазми (близько 99%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати лише зовнішньо. Мазь можна наносити лише на непошкоджені ділянки шкіри. Після нанесення мазі не слід накладати оклюзійну пов'язку. Перед застосуванням пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки, порушеннями функції печінки, нирок або системи кровотворення, а також при одночасному застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів необхідно проконсультуватися з лікарем. При використанні препарату разом з іншими лікарськими формами диклофенаку слід враховувати максимальну добову дозу. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні можливий розвиток системних побічних ефектів унаслідок резорбтивної дії. Слід уникати потрапляння препарату в очі, слизові оболонки або відкриті рани. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 г: активна речовина: ацикловір 50 мг. 2 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 5% білого кольору, гомогенний, без механічних включень.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: нечасто – у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори – можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняДані про передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
184,00 грн
152,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: диклофенак натрію – 25 мг/1 амп. Допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, вода д/і. розчин.
212,00 грн
164,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: диклофенак натрію 50 мг. 5 штук. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгетичну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). In vitro у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк. При посттравматичних та післяопераційних запальних явищах швидко купує болі (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк та набряк післяопераційної рани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax; у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 год залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 год, внутрішньом'язове введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується. Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, C max ; досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 ;з плазми становить 1-2 год, з синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться як метаболітів нирками, менше 1% виводиться із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться як метаболітів з жовчю.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняЗапальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, в т.ч. ревматоїдний, ювенільний, хронічний артрит; анкілозуючий спондиліт та інші спондилоартропатії; остеоартроз; подагричний артрит; бурсит, тендовагініт; больовий синдром з боку хребта (люмбаго, ішіалгія, оссалгія, невралгія, міалгія, артралгія, радикуліт); посттравматичний післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням (наприклад, у стоматології та ортопедії); альгодисменорея; запальні процеси у малому тазі (зокрема. аднексит); інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (у складі комплексної терапії): фарингіт, тонзиліт, отит. Ізольована лихоманка не є показанням до застосування препарату. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до диклофенака та допоміжних речовин використовуваного препарату; "аспіринова тріада" (приступи бронхіальної астми, кропив'янки та гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для внутрішньом'язового введення); III триместр вагітності (для прийому внутрішньо та ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для внутрішньом'язового введення та для лікарських форм пролонгованої дії). З обережністю: ; підозра на захворювання ШКТ; вказівки в анамнезі на кровотечі із шлунково-кишкового тракту та перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі та помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами у порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними ринітоподібними симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок,включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл/хв); дисліпідемія/гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальна гіпертензія; значне зменшення ОЦК будь-якої етіології (наприклад, у періоди до та після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати у мінімальній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін);одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які можуть порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять, або хворих, що зловживають алкоголем; при внутрішньом'язовому введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (бо бісульфіт натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій, здатний викликати тяжкі реакції гіперчутливості).Вагітність та лактаціяНедостатньо даних про безпеку застосування диклофенаку у вагітних жінок. Тому призначення у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак (як інші інгібітори синтезу простагландинів), протипоказаний у III триместрі вагітності (можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода). Незважаючи на те, що диклофенак виділяється з грудним молоком у малій кількості, застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Оскільки диклофенак (як і інші НПЗЗ), може негативно впливати на фертильність, не рекомендується застосування у жінок, які планують вагітність. Пацієнткам, які проходять обстеження та лікування з приводу безпліддя, препарат слід відмінити. Застосування у дітей Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/ 1000), дуже рідко (<1/10000). З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка. З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт; дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення. З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія. Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпуру, пурпуру Шенлейна-Геноха. З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз. З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про невелике збільшення ризику серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза понад 150 мг). З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніти. Загальні реакції: рідко - набряки.Взаємодія з лікарськими засобамиПотужні інгібітори CYP2C9 - при сумісному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку. Літій, дигоксин -; можливе підвищення концентрації літію та дигоксину в плазмі криві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину у сироватці крові. Діуретичні та гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їхню гіпотензивну дію. Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові (у разі такого поєднання цей показник повинен часто контролюватись). Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону і диклофенак. НПЗЗ і глюкокортикостероїдів - при одночасному системному застосуванні диклофенаку та інших системних НПЗЗ або глюкокортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку ШКТ). Антикоагулянти та антиагреганти; - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку та з препаратами зазначених груп. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну; - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на фоні застосування диклофенаку. Метотрексат - ;при застосуванні диклофенаку протягом 24 годин до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації метотрексату в крові та посилення його токсичної дії. Фенітоїн - ;можливе посилення дії фенітоїну.Спосіб застосування та дозиДозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату у мінімальній ефективній дозі, наскільки можна з максимально коротким періодом лікування. Для прийому внутрішньо та ректального застосування Дорослі При прийомі внутрішньо у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза – 100-150 мг на добу. У відносно легких випадках захворювання, а також тривалої терапії буває досить 75-100 мг/сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів. При прийомі у формі таблеток пролонгованої дії початкова доза, що рекомендується, - 100 мг 1 раз на добу. Така сама добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер уночі або вранці, таблетки пролонгованої дії бажано приймати на ніч. Для полегшення нічного болю або ранкової скутості; на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза повинна перевищувати 150 мг. При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза має становити 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У; ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла; рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти у віці 1 року та старші Препарат призначають у дозі з розрахунку 0.5-2 мг/кг маси тіла/добу (у 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза – 150 мг. Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років. Для парентерального застосування Дорослі Вводять глибоко в/м. Разова доза – 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше ніж через 12 год. Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне або ректальне застосування диклофенаку. У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом у кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничну ділянку). В якості альтернативи, внутрішньом'язове введення 1 раз на добу (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. При ;приступах мігрені ;диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, внутрішньом'язової дози 75 мг, з подальшим застосуванням супозиторіїв у дозі до 100 мг цього ж дня, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг першого дня. У; пацієнтів похилого віку (65 років і старше); корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів із низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози. Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг. Діти та підлітки до 18 років Диклофенак не слід застосовувати внутрішньом'язово у дітей та підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, одразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку. При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ та сульфіти диклофенак застосовують лише у невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної ділянки або аноректальними кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати лише на непошкоджених ділянках шкіри. Необхідно уникати влучення диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати краплі очей не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз. Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років. У період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 г: ацикловір 50 мг. 2 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняінфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: нечасто – у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори – можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняДані про передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему