Лекарства и БАД Со скидкой
Дозування: 250 мг Фасування: N60 Форма випуску таб. Упаковка: блістер Виробник: Пік-фарма Завод-виробник: Пік-фарма Лек ТОВ(Росія) Діюча речовина: Таурін. .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: таурін 500 мг; допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 46 мг, крохмаль картопляний 36 мг, желатин 12 мг, кремнію діоксид колоїдний (Аеросил) 0,6 мг, кальцію стеарат 5,4 мг. Пігулки 250 мг. По 30 або 60 таблеток у банки оранжевого скла. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. Банку або 3 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаМетаболічний засіб.ФармакокінетикаПісля одноразового прийому 500 мг таурину через 15-20 хв визначається в крові, досягаючи Cmax через 1.5-2 год. Повністю препарат виводиться через добу.ФармакодинамікаТаурін є природним продуктом обміну сірковмісних амінокислот: цистеїну, цистеаміну, метіоніну. Таурін має осморегуляторні та мембранопротекторні властивості, позитивно впливає на фосфоліпідний склад мембран клітин, нормалізує обмін іонів кальцію та калію в клітинах. У таурину виявлено властивості гальмівного нейромедіатора, він має антистресорну дію, може регулювати вивільнення ГАМК, адреналіну, пролактину та інших гормонів, а також регулювати відповіді на них. Беручи участь у синтезі білків дихального ланцюга в мітохондріях, таурін регулює окисні процеси та виявляє антиоксидантні властивості; впливає на ферменти, такі як цитохроми, що відповідають за метаболізм різних ксенобіотиків. Дібікор® покращує метаболічні процеси в серці, печінці та інших органах та тканинах. При хронічних дифузних захворюваннях печінки Дібікор® збільшує кровообіг та зменшує вираженість цитолізу. Лікування препаратом Дібікор® при серцево-судинній недостатності веде до зменшення застійних явищ у малому та великому колах кровообігу: знижується внутрішньосерцевий діастолічний тиск, підвищується скоротливість міокарда (максимальна швидкість скорочення та розслаблення, індекси скоротливості та релаксації). Препарат помірно знижує АТ у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та практично не впливає на його рівень у хворих із серцево-судинною недостатністю із зниженим АТ. Дибікор® зменшує побічні явища, що виникають при передозуванні серцевих глікозидів та блокаторів повільних кальцієвих каналів,знижує гепатотоксичність протигрибкових препаратів. Підвищує працездатність при тяжких фізичних навантаженнях. При цукровому діабеті приблизно через 2 тижні після початку прийому препарату Дібікор знижується рівень глюкози в крові. Помічено також значне зменшення концентрації тригліцеридів, меншою мірою – рівня холестерину, зменшення атерогенності ліпідів плазми. При тривалому застосуванні препарату (близько 6 місяців) відмічено покращення мікроциркуляторного кровотоку ока.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм та енергозабезпечення тканинПоказання до застосуваннясерцево-судинна недостатність різної етіології; інтоксикація, спричинена серцевими глікозидами; цукровий діабет 1 типу; цукровий діабет 2 типи, у т.ч. з помірною гіперхолестеринемією; як гепатопротектор у пацієнтів, які приймають протигрибкові препарати.Протипоказання до застосуваннявік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); Підвищена чутливість до препарату.Вагітність та лактаціяДані про застосування препарату при вагітності та в період лактації не надано. Протипоказаний у віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяМожливі алергічні реакції до компонентів препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДібікор® може застосовуватись з іншими лікарськими засобами; посилює інотропний ефект серцевих глікозидів.Спосіб застосування та дозиПри серцевій недостатності Дібікор приймають внутрішньо по 250-500 мг (1-2 таблетки) 2 рази на день за 20 хвилин до їди, курс лікування - 30 днів. Доза може бути збільшена до 2-3 г (8-12 таблеток) на добу або зменшена до 125 мг (1/2 таблетки) на прийом. При інтоксикації серцевими глікозидами – не менше 750 мг (3 таблетки) на добу. При цукровому діабеті 1 типу – по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на день у поєднанні з інсулінотерапією протягом 3-6 місяців. При цукровому діабеті 2 типу - по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на день у монотерапії або у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами для внутрішнього прийому. При цукровому діабеті 2 типи, у тому числі з помірною гіперхолестеринемією – по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на добу, тривалість курсу – за рекомендацією лікаря. Як гепатопротектор - по 500 мг (2 таблетки) 2 рази на добу протягом усього курсу прийому протигрибкових препаратів.ПередозуванняДані про передозування відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні прийому препарату Дібікор слід зменшувати дозу серцевих глікозидів іноді в 2 рази, залежно від чутливості пацієнтів до серцевих глікозидів. Це правило відноситься до блокаторів повільних кальцієвих каналів.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
661,00 грн
617,00 грн
Форма випуску таб. Виробник: Фармамед Завод-виробник: West Coast Laboratories (США). .
633,00 грн
592,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЖувальні пастилки масою 3500 мг – 1 паст: Активні інгредієнти: магній, аскорбінова кислота, екстракт гороху посівного, вітамін Е, вітамін В6, цинк, вітамін А, екстракт м'яти перцевої, вітамін Д3; допоміжні інгредієнти: мальтозний сироп, сахароза, вода очищена, желатин, концентрат яблучного соку, пектин, регулятор кислотності лимонна кислота, мальтодекстрин, глазур (карнаубський віск та рослинна олія), регулятор кислотності цитрат натрію тризаміщений, бета. У упаковці 30 шт.Опис лікарської формиПастилки у вигляді сердець червоного кольору з приємним м'ятним смаком.ХарактеристикаПерешкоджає трансформації глюкози у жир; притуплює почуття голоду; допомагає насититися меншою кількістю з'їденого; знижує частоту зривів.Властивості компонентівГорох посівний (Pisum sativum L) містить легкозасвоюваний білок, що містить незамінні амінокислоти, інозитол, холін, вітаміни С, РР, вітамінами групи В, калій, фосфор, кальцій, полісахариди, клітковину і багато інших корисних речовин. За даними журналу Obesity, люди, які включають до свого щоденного раціону боби, горох і сочевицю, набагато рідше відчувають голод. Гіппократ рекомендував їсти горох при ожирінні. Мармеладні пастилки з екстрактом гороху покращують обмін речовин та сприяють насиченню. Одна-дві пастилки допоможуть подолати непереборне бажання напасти на кондитерську крамничку. М'ята перцева (Folium Méntha piperíta) - до складу м'яти входить ментол, це головна діюча речовина, а також терпеноїди (лимонен, цинеол, дипентен), каротин, рутин, аскорбінова, урсолова, олеанолова кислоти, флавоноїди, дубільні речовини, Екстракт м'яти, що міститься в мармеладних пастилках, підвищує опірність організму до стресів, викликаних дієтами та обмеженнями в їжі, зменшує почуття тривоги, притуплює почуття голоду, а також сприяє зниженню частоти зривів та тяги до холодильника. Магній - природне джерело спалювання жирів та прискорювач метаболізму. Нормалізує рівень глюкози в організмі, блокує спалахи вечірнього та нічного голоду. У парі з вітаміном В6 підтримує емоційний стан тих, хто худне, посилюючи взаємодію. Вітамін С (аскорбінова кислота) - у процесі схуднення йому відводиться роль наладчика жирообміну. Але в пастилці для контролю апетиту введено особливу форму вітаміну С, що контролює сплески агресивної тяги до солодкого і допомагає спокійніше переживати стресові ситуації. Чим вище рівень вітаміну С в організмі, тим більше шансів утриматись від зриву. Цинк – контролює апетит, відповідає за баланс інсуліну в крові, і, відповідно, рівень глюкози. Допомагає магнію боротися з безконтрольним обжерливістю. Вітамін Е (альфа-токоферол) - жиророзчинний представник сполук токоферолу, разом з цинком та вітаміном А допомагає контролювати рівень глюкози в крові та апетит, сприяє синтезу гормонів щитовидної залози. Бере участь у будові м'язових волокон. Вітамін E захищає вітамін А від окиснення як у кишечнику, так і в тканинах. Отже, якщо є нестача вітаміну Е, організм не може засвоїти потрібну кількість вітаміну А, і тому ці два вітаміни повинні бути разом. Вітамін B6 (піридоксину гідрохлорид) – один з головних вітамінів, які відповідають за контроль апетиту. Контролює емоційне потяг до обжерливості. Вітамін А (ретинол) – бере участь в окисно-відновних процесах, регуляції синтезу білків, сприяє нормальному обміну речовин, функції клітинних та субклітинних мембран. Разом з цинком та вітаміном Е допомагає контролювати апетит та підвищує працездатність. Забезпечує комфортний стан організму під час схуднення. Вітамін D3 (холекальциферол) – здатний притупляти почуття голоду, контролює апетит. Він безпосередньо відповідає за наявність особливої речовини - лептину, яка забезпечує відчуття насичення після їди. У мармеладній пастилці виконує роль розподільника задоволення, допомагає задовольнитись меншою кількістю улюблених ласощів.РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів С, В6, Е, А, Д3, мінеральних речовин: магнію, цинку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 пастилки на день. Приймати внутрішньо під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблтеки - 1 таб. активні речовини: бетаїну гідрохлорид 200 мг, пепсин свинячий (у перерахунку на 100% пепсин) 0,5 мг; допоміжні речовини: повідон-К25 12 мг, кремнію діоксид колоїдний 5,2 мг, стеарат кальцію 2,5 мг, сорбітол до 252 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. По 50 пігулок у банки темного скла. Кожну банку або п'ять контурних упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскі пігулки з ризиком та фаскою, білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, зі специфічним запахом. Допускається мармуровість на поверхні таблеток.Фармакотерапевтична групаТравний ферментний засіб.ФармакодинамікаТравний ферментний засіб. Пепсин і соляна кислота (утворена в результаті гідролізу бетаїну гідрохлориду) підвищують кислотність шлункового соку, мають протеолітичні властивості, що сприяє травленню в шлунку.Показання до застосуванняГіпо- та анацидний гастрит, ахілія, диспепсія.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гіперацидність шлункового соку (в т.ч. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастродуоденіт).Побічна діяАлергічні реакції, печія, гастралгія.Взаємодія з лікарськими засобамиНе встановлено ознак взаємодії з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину під час або після їди попередньо розчинивши в 50-100 мл води. Дорослим: по 500 мг (2 таблетки) 3-4 рази на день. Дітям: 125 мг (1/2 таблетки по 250 мг) 3-4 рази на день.ПередозуванняВипадків передозування при застосуванні лікарського засобу Ацидин пепсин не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами відсутні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Опис лікарської формиНирки видовжено-конічні, загострені чи притуплені, часто клейкі. Лусочки розташовані черепицеподібно, щільно притиснуті по краях, злегка війчасті (нижні коротші за верхні і іноді з дещо відстаючими кінчиками); довжина нирок 3-7 мм, у діаметрі – 1,5-3 мм. Колір нирок коричневий, біля основи іноді зеленуватий. Запах бальзамічний, приємний. Смак водного вилучення злегка терпкий, смолистий.ФармакокінетикаНастій бруньок берези має сечогінну та протизапальну дію.ІнструкціяБлизько 10 г (1 столова ложка) нирок поміщають в емальований посуд, заливають 200 мл (1 склянка) гарячої кип'яченої води, закривають кришкою і настоюють на киплячій водяній бані протягом 15 хвилин, охолоджують при кімнатній температурі 45 хвилин, проціджують, залишають . Об'єм отриманого настою доводять кип'яченою водою до 200 мл. Приймають внутрішньо по 1/2 – 1/3 склянки 3 десь у день 30 хвилин до їжі. Перед вживанням настій рекомендується збовтувати.Показання до застосуванняНабряки серцево-судинного та ниркового походження.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату, ниркова недостатність, гострий гломерулонефрит, дитячий вік до 12 років.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМальтозний сироп, сахароза, вода очищена, желатин, концентрат яблучного соку, пектин, фруктово-овочева суміш (яблучний сік, порошок виноградних кісточок, ягоди Асаї, полуничний сік, малиновий сік, чорничний сік, вишневий сік, порошок гранатових зерен, морква, томат, брокколі, шпинат, капуста), аскорбінова кислота, Е330, мальтодекстрин, екстракт ехінацеї, глазур (карнаубський віск і олія), альфа-токоферола ацетат, екстракт ехінацеї, Е331, цин2 .ХарактеристикаІнноваційна формула для тих, хто худне, вирішує проблему тяги до солодкого! Детокс – це унікальна система очищення, спрямовану боротьбу з результатами неправильного життя і відновлення обмінних процесів організму на клітинному рівні. Багатокомпонентність системи показала велику ефективність через синергізм - взаємне посилення дії компонентів, що входять до складу. Які працюють за різними механізмами, вони дозволяють досягати видимого результату з меншими дозуваннями. Крім того, «допоміжні» речовини, що входять до складу, знімають побічні ефекти і забезпечують комфорт під час найважливішого процесу під назвою «детокс».Властивості компонентівАскорбінова кислота (вітамін С) – ключовий вітамін у програмі детоксу. Стимулює синтез карнітину (амінокислоти) та норадреналіну (нейромедіатора), які підвищують переробку ліпідів в енергію. Завдяки цьому запобігає відкладенню жиру в скелетній мускулатурі, м'яких тканинах, серці та печінці. Крім того, цей нутрієнт прискорює синтез власного колагену, зменшує виразність целюліту, зміцнює стінки кровоносних судин. Вітамін С підтримує молодість шкіри, редукує шлаки в організмі, підтримує фізичне та психічне здоров'я, адже здорове тіло може здоровим чином худнути. Крім цього, вітамін С приносить ще кілька плюсів на етапі очищення – знижує кількість небезпечного холестерину LDL та тригліцеридів у крові, нейтралізує дію вільних радикалів, забезпечуючи комфорт та приємні відчуття під час детоксу. Альфа – токоферолу ацетат (вітамін Е) – найактивніша форма вітаміну Е. Найсильніший антиоксидант, стабілізатор гормонального фону. Вітамін Е нормалізує вуглеводний та ліпідний метаболізм, прискорює обмінні процеси в дермі, покращує функціональний стан шлунково-кишкового тракту. Захищає клітини від ушкодження, уповільнюючи окислення ліпідів та формування вільних радикалів. Чудово працює у парі з вітамінами С та А, посилює дію фруктово-овочевої суміші та забезпечує правильний розподіл корисних речовин, забезпечуючи організм енергією та легкістю. Ретинолу ацетат (вітамін А) – ще один незамінний компонент у програмі очищення. Стимулює вироблення імунних клітин, сприяє природному оновленню епітеліального шару легенів та бронхів, ставлячи перешкоду на шляху шкідливих зовнішніх факторів – вірусів, бактерій, тютюнового диму, токсичних та хімічних речовин, підвищуючи тим самим бар'єрні функції організму, що стає дуже вразливим під час дітей. Крім цього, вітамін А в комплексі з вітамінами С та Е оберігає організм від передчасного зносу та забезпечує швидке відновлення організму після фізичних та психологічних навантажень. Цинк – один з найнеобхідніших мікроелементів для ласунів. Цинк входить до складу інсуліну, отже, допомагає регулювати цукор у крові. Крім цього, цинк служить своєрідним каталізатором безлічі хімічних реакцій, що протікають в організмі, активує розщеплення білків, жирів та вуглеводів, підтримує кислотний баланс, є одним із найефективніших антиоксидантів. Цинк бере участь у синтезі тироксину (гормону щитовидної залози), пригнічує надмірний апетит, підтримуючи при цьому баланс інсуліну в крові та забезпечуючи стабільне гормональне тло. Запобігає впливу шкідливих факторів на печінку, забезпечуючи високу якість процесу очищення організму від шлаків та токсинів. Екстракт ехінацеї – справді унікальний компонент для детоксикації. До його складу входять елементи із 7 різних біологічно активних груп: полісахариди; флавоноїди; органічні кислоти та їх похідні, зокрема кавова, молочна та цикорієва кислота; ліпіди; феноли; терпеливі; фітостероли; сапоніни; смоли; дубильні речовини; ефірні масла; вітаміни та мінерали. У кореневищах ехінацеї міститься велика кількість крохмалю та клітковини, які стимулюють роботу кишечника, допомагають вивести шлаки та токсини, усунути гнильні процеси, а також сприяють загоєнню ерозій та мікротравм. І ще одна дуже корисна якість екстракту ехінацеї - вона знижує апетит, потяг до солодощів та алкоголю. Фруктово-овочева суміш – унікальна комбінація з корисних речовин, що забезпечують комфортне очищення організму від шлаків та токсинів. Не містить проносних та сечогінних компонентів. Очищення організму відбувається за рахунок унікальних властивостей ягід, фруктів та овочів, що наповнюють організм вітамінами, мінералами та іншими корисними елементами, тим самим забезпечуючи оздоровлення та енергетичну рівновагу всіх біохімічних процесів в організмі. Фруктові соки (яблучний, полуничний, малиновий, чорничний, вишневий, журавлинний) – сприяють природному очищенню та відновленню нормальної функції шлунково-кишкового тракту, позбавляють організм від шлаків та солей важких металів, збагачуючи його неймовірною кількістю найважливіших нутрієнтів. Овочеві соки (морква, томат, броколі, шпинат, капуста) – містять рідкісний вітамін К, корисні вуглеводи (клітковина та пектин), амінокислоти та багатий природний вітамінно-мінеральний комплекс. Підтримують водно-сольовий баланс в організмі, покращують роботу кишківника, забезпечують оздоровлення організму в цілому. Екстракт виноградної кісточки та екстракт ягід асаї виділяються своїм унікальним вітамінно-мінеральним складом, посиленим амінокислотами, фітостеролами та жирними кислотами Омега-6 та Омега – Забезпечують швидку регенерацію та надійний захист клітин шкіри від впливу токсинів. Особливо важливі у процесі очищення організму, не дозволяючи шкірі втрачати пружність та еластичність.РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів С, Е, А та цинку. Тривалість прийому: 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 пастилки щодня під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаАскорбінова кислота, інозитол, холін, екстракт камбоджійської гарцинії, екстракт малини, кальцію пантотенат, біотин. Допоміжні інгредієнти: мальтозний сироп, сахароза, вода очищена, желатин, концентрат яблучного соку, пектин, регулятор кислотності лимонна кислота, мальтодекстрин, глазур P134 (карнаубський віск та рослинна олія), регулятор кислотності цитрат натрію тризаміщений.ХарактеристикаІнноваційна формула для тих, хто худне, вирішує проблему тяги до солодкого! Багато хто сподівається, що для того, щоб організм почав спалювати жир, достатньо включити до свого раціону один або кілька жироспалюючих продуктів. В принципі це так, але для того, щоб ці продукти справляли справді жироспалюючий ефект, організму потрібно створити особливі умови та забезпечити його необхідними речовинами, що регулюють та прискорюють цей процес. Що ж перешкоджає спалюванню жиру? Спалювання жиру перешкоджає гормон інсулін, що виробляється підшлунковою залозою. Головна функція цього гормону – нормалізувати, тобто. знизити підвищений рівень цукру (глюкози) у крові до норми, доставити глюкозу в клітини та тканини, тим самим забезпечити їх необхідним запасом енергії. Але, як не дивно, інсулін є ще й головним постачальником зайвої жирової маси в наше красиве тіло. Саме він несе відповідальність за кількість глюкози в клітинах, і при надлишку цукру починає бити на сполох і включає механізм перетворення надлишкової глюкози на жир, глибоко закладаючи його у всі «проблемні» місця. Тому насамперед необхідно зробити інсулін своїм союзником та забезпечити постійну атаку на жирові запаси різними шляхами, тобто підходити до проблеми системно. Адже чим більше у нашому тілі зайвого жиру, тим важчою та тривалішою буде боротьба. І допоможуть у цьому мармеладні пастилки з унікальною багатокомпонентною системою, що забезпечує організм і корисними вуглеводами, і спалювачами жиру, і речовинами, що контролюють процес повного перетворення речовин, що надходять з їжею, в енергію.Властивості компонентівХолін – захищає від руйнування мембрани всіх клітин, нормалізує рівень холестерину в крові, попереджає утворення каменів у жовчному міхурі. Бере участь у основних метаболічних процесах. У парі з інозитол забезпечує ефективний метаболізм жирів в організмі, блокуючи його накопичення в клітинах. Аскорбінова кислота (вітамін С) є дуже важливим вітаміном у нормалізації процесу жиросжигания. Стимулює синтез карнітину (амінокислоти) та норадреналіну (нейромедіатора), які допомагають спокійніше переживати стрес та підвищують переробку ліпідів в енергію. Завдяки цьому запобігає відкладенню жиру в скелетній мускулатурі, м'яких тканинах, серці та печінці. Крім цього, аскорбінова кислота сприяє розчиненню жирів. Інозитол – відновлює чутливість до інсуліну, сприяє правильному та ефективному його використанню. Допомагає збалансувати апетит. Відповідає за трансфер жирів із печінки та подальше спалювання зайвого жиру. У тому числі полегшує процес зниження ваги у жінок із СПКЯ. Екстракт камбоджійської гарцинії (Garcinia gummi-gutta L) - світову популярність гарцинія камбоджійська отримала завдяки дослідженням американського доктора Оза. Вчений стверджував, що рослина прискорює метаболізм та блокує ферменти, що відповідають за утворення холестерину та трансформацію глюкози у жир. Висока ефективність рослинного екстракту пов'язана з його багатим складом. Головний компонент екстракту камбоджійської гарцинії – гідроксилімонна кислота. Потрапляючи в організм, кислота зменшує концентрацію лептину, який виробляється жировими клітинами та бере участь у регуляції енергетичного обміну та маси тіла. Зменшення лептину знижує апетит, підвищує витрату енергії, прискорює метаболізм глюкози, жирів та нормалізує нейроендокринні функції організму. Екстракт малини (Rubus idaeus L) містить багато корисних речовин: амінокислоти, вітаміни, пектин, клітковину, дубильні речовини. Завдяки клітковині активізує обмін речовин, прискорює ліполіз, регулює баланс поживних речовин, що надходять в організм, блокує всмоктування токсинів, підтримує енергетичний заряд протягом дня. За рахунок марганцю, що містяться, натрію і фосфору володіє унікальною здатністю відновлювати рівень електролітів. Особливо ефективно впливає спалювання жиру, накопиченого у сфері живота. Забезпечує жувальні пастилки корисними вуглеводами та сприяє стабілізації маси тіла. Кальція пантотенат - вітамін В5 бере активну участь у біосинтезі коферменту СоА (Co-Enzyme A), який відіграє ключову роль у процесі виробництва та правильному розподілі енергії в організмі. Вітамін В5 прискорює метаболізм жирів та вуглеводів, сприяючи зниженню ваги у пацієнтів із ожирінням. Біотин - найбільш відома назва вітаміну Н, є важливою складовою сімейства вітамінів групи В, що запускає механізм перетворення поживних речовин, що надходять з їжею, в енергію. Біотин забезпечує якість цього процесу на всіх стадіях метаболізму вуглеводів, жирів та амінокислот, що становлять основну структуру білка. Особливо необхідний при переїданні та прийомі висококалорійної їжі, що містить «швидкі вуглеводи».РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів С, В5, біотину, джерела гідроксилімонної кислоти. Тривалість прийому: 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 пастилки щодня під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаурін, янтарна кислота, кофеїн, інозитол, ніацин, Д-пантотенат кальцію, піридоксину гідрохлорид, рибофлавін, ціанокобаламін, фенілаланін, регулятори кислотності (кислота лимонна, натрію гідрокарбонат), декстроза, стабілізатор поліетиленгліколь, екстра маракуя, підсолоджувач аспартом, кофеїн.ХарактеристикаЕнергетичне посилення ефекту схуднення! Швидкі розчинні шипучі таблетки для приготування напою з приємним фруктовим смаком.Властивості компонентівТаурін - амінокислота, отримана в результаті природної взаємодії цистеїну, метіоніну та цистеаміну. Це сірковмісна амінокислота, яка у найбільшій кількості міститься в нервових клітинах, а також тканинах серцевих м'язів. Глибоке дослідження таурину показало, що він має потужну тонізуючу, загальнозміцнюючу та оздоровчу дію. Таурін надає позитивний вплив на фосфоліпідний склад мембран клітин, приводить у норму обмін калію, кальцію, натрію та магнію на клітинному рівні. Має антистресову властивість, регулює вивільнення деяких гормонів (пролактину, адреналіну) та гамма-аміномасляної кислоти, яка бере участь у метаболічних та нейромедіаторних процесах головного мозку. Таурін контролює вироблення та характер нервових імпульсів, допомагає привести в норму водний баланс,сприяє оптимальній роботі організму. Також є найсильнішим антиоксидантом, що дозволяє швидко та безболісно для організму виводити токсини. Крім того, таурін сприятливо впливає на стан травної системи, позбавляючи надмірного почуття голоду. Налагодження всіх цих процесів необхідне для схуднення, і Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для організму, що втомився від жорстких дієт.Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для втомленого від жорстких дієт організму.Дієта Перфетта Енергія - це перша сходинка на шляху до стрункості і додаткова доза енергії для втомленого від жорстких дієт організму. Бурштинова кислота – прискорює найскладніший метаболічний процес перетворення глюкози на енергію. Необхідна для повноцінного дихання клітин, хорошого метаболізму, забезпечення мозку та інших органів необхідною енергією. Виробляється в незначних кількостях в організмі здорової людини і має виражену антиоксидантну, антигіпоксичну дію, виводить токсини, захищає організм від несприятливого впливу навколишнього середовища. Бурштинова кислота незамінна для людей, що живуть в умовах мегаполісу – коли підвищені інтелектуальні, психоемоційні, фізичні навантаження та знижена стійкість до різних захворювань. Потреба в цьому продукті величезна і завжди актуальна, тому що навіть здоровий організм не здатний виробляти її більше за певну кількість – близько 200 грамів на добу.Весь цей видобутий багаж витрачається в органах, які найбільше потребують енергетичного обміну. Але часто цієї кількості клітинам не вистачає, і тоді вони швидше зношуються та старіють. Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру.Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру.Бурштинова кислота допоможе організму вистояти при несприятливих впливах довкілля та відрегулює фізіологічний стан організму. Крім цього, підвищуючи енергообмін, янтарна кислота зменшує розмір жирових клітин, усуває набряки, сприяє виділенню токсинів та збільшує споживання кисню клітинами, які є основним окисником у процесі спалювання жиру. Кофеїн - найпопулярніший алкалоїд, стимулятор центральної нервової системи, з широким рядом фізіологічних ефектів. Підвищує активність та концентрацію. Стимулює викид адреналіну, тим самим підвищуючи рівень жирних кислот у крові, що, своєю чергою, дає додаткову кількість енергії організму, без більш цінного глікогену. Внаслідок чого організм не відчуває занепад сил, навіть при хронічній втомі та недосипанні. Навіть при переїданні, коли Ваше тіло тягне до дивана. Кофеїн посилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилюючи позитивні умовні рефлекси та підвищує рухову активність. Стимулююча дія призводить до підвищення розумової та фізичної працездатності, зменшення втоми та сонливості, підвищення уваги та концентрації. Інозитол – вітаміноподібна речовина, що виробляється організмом на 75% від добової норми. Інозитол бере участь в обміні речовин, збільшує активність ферментів, амінокислот та мікроелементів, стабілізує циркуляцію ліпідних груп, стимулює вироблення фосфоліпідів, які допомагають виводити погані жири з печінки. Крім цього, взаємодіючи з ліпідно-білковими групами в крові, інозитол захищає судини від атеросклерозу. Регулює баланс міді та цинку в організмі – головних «нервових» мінералів, сприяє відновленню нервових тканин у головному та спинному мозку, нормалізує сон, знімає тривожність. Підсилює захист клітин, зменшує проникність оболонки, запобігає її руйнуванню та проникненню крізь неї небажаних речовин. Інозитол стабілізує структуру білка при різних видах стресів,тим самим підвищує функціональність та виживання систем організму в стресових умовах. Вітаміни групи В грають життєво важливу роль у ряді ключових функцій організму, у тому числі у виробництві енергії, функціонуванні мозку та нервової системи. Вони покращують працездатність та витривалість. У нашому комплексі Енергія підібрані найважливіші вітаміни з цієї групи – ніацин, піридоксин, рибофлавін та ціанокобаламін, які беруть найактивнішу участь у процесі виробництва енергії та підтримки організму у стресових ситуаціях. Вітамін РР – широко відомий як ніацин, вітамін В3, входить до групи вітамінів В та бере участь у багатьох окисно-відновних реакціях, вуглеводно-ліпідному обміні в клітинах, утворенні ферментів, що забезпечують клітини енергією. Цей вітамін бере участь більш ніж у 50 ферментативних реакціях, сприяє розщепленню білків, жирів та вуглеводів. Ніацин сприяє зниженню в крові рівня глюкози та збільшенню в печінці запасів глікогену, нормалізує холестерин у крові. Крім того, він впливає на розширення капілярів та артеріол, збільшення швидкості кровотоку, почастішання скорочень серця. Нормалізує функції мозку. Пантотенова кислота – більш відома як вітамін В5, водорозчинний елемент, який міститься у всіх клітинах нашого організму. Як та інші вітаміни групи B, цей елемент грає велику роль енергетичному обміні. Також він виступає як кофермент для виробництва енергії в хімічних реакціях, бере участь у виробленні корисної енергії з вуглеводів і жирів, що надходять з їжею. Вітамін також відіграє велику роль у підтримці нормальної працездатності травного тракту, сприяючи цим підвищення нашого імунітету. Пантотенова кислота бере участь у синтезі коферменту A (CoA). Загалом пантотенову кислоту можна назвати вітаміном та архітектором стрункої фігури. Вона стимулює серцеву та мозкову діяльність організму при нервових навантаженнях, хронічній втомі, напруженій праці, строгих та незбалансованих дієтах,надмірні заняття спортом. Крім цього, вітамін В5 запускає процес ліполізу - вивільнення жирів з адипоцитів (жирових клітин), щоб надалі прискорити спалювання жиру. Так виробляється додаткова енергія, необхідна захисту організму від стресу. Вітамін В6 (піридоксин) - бере участь у багатьох аспектах метаболізму макроелементів, синтез нейротрансмітерів (серотоніну, дофаміну, адреналіну, норадреналіну, ГАМК), гістаміну, ліпідному синтезі, глюконеогенезі. На рівні білкового обміну піридоксин необхідний для взаємного перетворення та метаболізму амінокислот. Цей процес дозволяє підтримувати динамічну рівновагу в організмі та не допускати зниження швидкості метаболізму. Крім того, вітамін В6 прискорює перетворення дофаміну на норадреналін, а глутамінову та аспарагінову кислоти на бурштинову кислоту, тим самим суттєво підвищуючи швидкість енергетичних процесів у клітинах. Це означає, що під впливом вітаміну В6 усі клітини оновлюються за більш короткий проміжок часу, підтримуючи молодість та активність всього організму. Вітамін В2 (рибофлавін) – один з найважливіших водорозчинних вітамінів, кофермент багатьох біохімічних процесів. Покращує мозкову активність, стабілізує настрій, відбиває атаку вільних радикалів, бере участь у забезпеченні організму додатковою кількістю енергії. Забезпечує суттєву енергетичну та кисневу підтримку здоровим клітинам, забезпечуючи приплив сил та бадьорості. Вітамін В12 (ціанокобаламін) - сприяє виробленню кров'яних тілець. Бере участь у регулюванні обміну білків, виробленні амінокислот та нуклеїнових кислот. В організм надходить тільки з продуктами харчування та біодобавками. В12 не дає клітинам відчувати кисневе голодування та підтримує тиск у нормі. Бере участь у забезпеченні життєдіяльності клітин спинного мозку, впливає на процеси, керовані нервовою системою, контролює емоції, попереджає депресивні стани, позбавляє безсоння, покращує когнітивні здібності. Регулює енергообмін в організмі. Гуарана – кучерява ліана роду Паулінія (Paullinia), містить біологічно активні речовини кофеїн, багатоваріативні суміші ксантинових алкалоїдів, включаючи кардіостимулятори теофілін та теобромін та інші речовини, такі як поліфеноли – катехін та епікатехін. Також до складу гуарани входять вітаміни B, A та E. Підвищує мозкову активність та витривалість, допомагає при надмірному фізичному навантаженні, попереджає швидку стомлюваність та хронічну втому, покращує настрій. Прискорює обмінні процеси в організмі, збагачує клітини поживними речовинами та киснем, знижує апетит, виводить токсини та зайву рідину. Кофеїн у складі гуарани засвоюється набагато повільніше, ніж у чистому вигляді, тим самим допомагає зберегти енергію та бадьорість тривалий час.РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів В2, В6, В12, РР, пантотенової кислоти. Містить янтарну кислоту, таурін, кофеїн, екстракт гуарани, інозитол. Тривалість прийому: 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, фенілкетонурія. Не рекомендується використання дітьми віком до 18 років, при вагітності та годуванні груддю, а також особами, які страждають на підвищену нервову збудливість, безсоння, артеріальну гіпертензію, стенокардію, глаукому, виражений атеросклероз.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці на день під час або після їди. Таблетку перед вживанням розчинити у склянці (200мл) питної води.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
565,00 грн
516,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЖувальні пастилки масою 3500 мг – 1 паст: Активні інгредієнти: ніацин, екстракт зеленої кави, екстракт зеленого чаю, екстракт ягід асаї, екстракт ягід годжі, екстракт подорожника великого, кальцію пантотенат, піридоксину гідрохлорид, тіаміну гідрохлорид, рибофлавін, фолієва кислота, біотин, ціанокобаламін; допоміжні інгредієнти: мальтозний сироп, сахароза, вода очищена, желатин, концентрат яблучного соку, пектин, регулятор кислотності лимонна кислота, мальтодекстрин, глазур (карнаубський віск та олія), регулятор кислотності цитрат натрію тризаміщений, сен. У упаковці 30 шт.Опис лікарської формиПастилки у формі мармеладних сердець із приємним фруктово-ягідним смаком, збагаченим нотками зеленого чаю та лікувальних трав.ХарактеристикаСприяє прискоренню обмінних процесів в організмі; перешкоджає набору надлишкової маси тіла; покращує метаболізм жирів та вуглеводів; допомагає швидше витрачати отримані з їжею калорії.Властивості компонентівНіацин - найбільш відома назва вітаміну PP і ніацинаміду, бере участь у багатьох окисно-відновних реакціях, впливає на ліпідно-вуглеводний обмін у живих клітинах та утворення ферментів. Нормалізує концентрацію ліпопротеїнів крові, покращує роботу шлунково-кишкового тракту, сприяє регенерації слизової оболонки травної системи, відновлює гормональний фон та підтримує ендокринний баланс, нормалізує обмін речовин. Екстракт зеленої кави - відрізняється складним хімічним складом, містить масу корисних речовин, у тому числі кофеїн та хлорогенову кислоту, які безпосередньо впливають на швидкість метаболізму. Допомагають печінки активно переробляти жирні кислоти, знижують рівень інсуліну, беруть активну участь у спалюванні жирів. Екстракт зеленого чаю – сприяє прискоренню ліпідного (жирового) та вуглеводного обміну, допомагає контролювати апетит, підтримує метаболізм та синтез колагену у сполучній тканині, сприяє підвищенню тонусу при фізичній та розумовій втомі, зміцненню кровоносних судин. Екстракт ягід асаї - унікальне джерело ціанідину, що перешкоджає розвитку ожиріння та цукрового діабету. Крім цього, у ягодах асаї містяться фітостероли, які регулюють ліпідну активність, а також незамінні жирні кислоти Омега-6 і Омега-9, що сприяють зниженню рівня холестерину. Екстракт ягід годжі - містить 21 мінерал (залізо, цинк, йод, калій, кальцій, селен тощо), 18 амінокислот (у тому числі 8 незамінних), 6 вітамінів, 5 каротиноїдів, включаючи бета-каротин, 8 полісахаридів та 6 моносахаридів, 5 ненасичених жирних кислот, включаючи лінолеву та альфа-лінолеву кислоти. Завдяки широкому компонентному складу, екстракт ягоди годжі використовується для покращення обміну речовин. Екстракт подорожника великого містить флавоноїди, амінокислоти, фітонциди, а також до 20% пектинових речовин. Має широкий спектр корисної дії на організм, знижує рівень глюкози, нормалізує обмінні процеси, прискорює метаболізм, має термогенний ефект (допомагає швидше витрачати отримані з їжею калорії). Кальція пантотенат - вітамін В5, одна з основних ролей якого - прискорення метаболізму і запуск процесу ліполізу (розщеплення жирів на їх жирні кислоти). У цьому клітинному виробництві виробляється додаткова енергія, необхідна при підвищених фізичних та розумових навантаженнях. Піридоксину гідрохлорид - вітамін В6, має унікальні властивості знижувати деструктивні процеси, бере участь у всіх біохімічних реакціях в організмі, прискорює метаболізм, послаблює дію токсинів та сприяє їх виведенню. Тіаміну гідрохлорид – вітамін В1, необхідний для повноцінного вуглеводного, білкового та жирового обміну, в організмі перетворюється на кокарбоксилазу – кофермент, необхідний для більшості ферментних реакцій в організмі людей, що сидять на строгих дієтах. Рибофлавін - вітамін В2, прискорює метаболізм, забезпечує доступ кисню до клітин і нормальний перебіг окисно-відновних реакцій в організмі, прискорює перетворення вітаміну В6 на його активну форму. Фолієва кислота - бере участь у максимальному засвоєнні білків та жирів. Вносить значний внесок у якість обмінних процесів. Особливо потрібна для людей, які вживають продукти з високим вмістом жирів. Біотин - відіграє важливу роль у перетворенні вуглеводів, жирів та білків у глюкозу, необхідну у вигляді енергії для життєдіяльності організму, блокує відкладення поживних речовин у жирову тканину. Допомагає організму правильно витрачати отримані калорії. Для прискорення метаболізму особливо ефективний у поєднанні із вітаміном В5. Ціанокобаламін – вітамін В12 стимулює втрату маси тіла, допомагаючи йому засвоювати поживні речовини та підтримувати енергію на високому рівні. Що у свою чергу стимулює обмін речовин.РекомендуєтьсяРекомендується до застосування як біологічно активної добавки до їжі - додаткового джерела вітамінів В5, В6, В1, В2, В12, РР, фолієвої кислоти, біотину, джерела антоціанів, кофеїну.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПротипоказаний вагітним і жінкам, що годують.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 пастилки на день. Приймати внутрішньо під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
213,00 грн
177,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаГранули – 100 гр.: активний компонент: Acidum arsenicosum (Arsenicum album) (Ацидум арсенікозум (Арсенікум альбум)) C1000 - 1,0 г; допоміжний компонент: гранули цукрові – 100 г.Опис лікарської формиОднорідні гранули, правильної кулястої форми, білого чи білого із сірим чи кремовим відтінком кольору, без запаху.ХарактеристикаУ гомеопатичних дозах застосовується при багатьох захворюваннях, для яких характерний тяжкий перебіг з періодичними погіршеннями стану. Розрізняють три основні арсенікальні типи. Квітучий, мускулистий, з блискучим волоссям, тонкою шкірою, але це астматик або страждаючий лишаєм. Худий з набряклим обличчям солом'яно-жовтого кольору; очі оточені широкою синьовою; губи сухі, що лущиться; страждає на розлади травлення, сильною спрагою з блювотою після пиття (особливо холодного). Суб'єкт з блідою шкірою та обличчям тяжкохворого, вкрай схудлий, з набряком обличчя та повік, більш вираженим на верхніх повіках, часто це хворий із хронічним захворюванням. Низькі розведення (С3) найчастіше вживають при нефритах, асциті, хворобах серця, дитячої диспепсії. Середні розведення (С6 та C12) – при гарячкових процесах, грипі, ларинготрахеїті, плевриті.Високі розведення (С30) - при харчових отруєннях, лихоманках, що перемежуються, невралгіях. Шкірні захворювання рекомендується лікувати миш'яком у гомеопатичних дозах лише під наглядом лікаря.РекомендуєтьсяЗастосовуються за різних симптомів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Опис лікарської формиДо складу косметичного засобу входить дьоготь березовий – продукт сухої перегонки добірної берести берези бородавчастої, повислої або пухнастої білої. Косметичний засіб є готовою до застосування густою маслянистою рідиною чорного кольору зі специфічним запахом.ХарактеристикаНатуральний засіб для догляду за шкірою, волоссям, лікування шкірних захворювань. Має знезаражуючу, протизапальну, протисвербіжну, відновлюючу та інсектицидну дію. Покращує кровопостачання тканин, нормалізує роботу сальних залоз, бореться з лупою і покращує ріст волосся, запобігаючи їх випаданню. Ефективний у боротьбі зі шкірними захворюваннями (піодермії, псоріаз, виразки, пролежні, опіки та грибкові ураження).ІнструкціяВикористовують зовнішньо: для догляду за шкірою обличчя, голови та тіла, волоссям при жирній та проблемній шкірі обличчя; для догляду за в'янучою, в'ялою та зморшкуватою шкірою обличчя; при болючих мозолях; у складі масок для особи, у комбінації з іншими оліями; для усунення лупи шкіри голови; для покращення росту волосся; для усунення жирності шкіри голови та волосся. При випадінні волосся приготувати 5% розчин дьогтю у воді і нанести на волосся до миття.РекомендуєтьсяЗасіб призначений: для догляду за шкірою обличчя, голови та тіла, волоссям. Покращує кровопостачання тканин, стимулює регенерацію епідермісу, посилює процеси зроговіння, допомагає оновлювати епідерміс, шкіру – регенеруватися, загоює рани. Підсилюючи кровообіг у шкірі, має на неї омолоджуючу дію.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
344,00 грн
316,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: етинілестрадіол 30 мкг + дієногест 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 54.6 мг, крохмаль кукурудзяний – 9.89 мг, повідон К30 – 1.73 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 0.33 мг. Склад оболонки: опаглос 2 прозорий – 0.5 мг (кармелоза натрію – 270.8 мкг, мальтодекстрин – 104 мкг, декстрози моногідрат – 84.7 мкг, лецитин соєвий – 30.5 мкг, натрію цитрата діктра) Пігулки, 21 шт.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою білого кольору.Фармакотерапевтична групаНизькодозований комбінований монофазний пероральний гормональний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішим з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості секрету шийки матки, внаслідок чого він стає непроникним для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом 1 року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, цикл стає регулярнішим, зменшуються болючість, інтенсивність і тривалість менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Є також дані про зниження ризику раку ендометрію та яєчників. Дієногест, що входить до складу препарату гестагенний компонент, є активним гестагеном, являє собою похідне нортестостерону з антиандрогенною активністю і позитивно впливає на ліпідний профіль, підвищуючи концентрацію ЛПВЩ.ФармакокінетикаЕтинілестрадіол. Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується. Cmax естрадіолу в плазмі крові (близько 67 пг/мл) досягається через 1.5-4 год. Після всмоктування та ефекту "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, його абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить близько 44%. Розподіл. Етинілестрадіол значною мірою пов'язується з білками плазми (приблизно 98%) та індукує синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Vd етинілестрадіолу становить близько 2.8-8.6 л/кг. Сss етинілестрадіолу в плазмі крові при регулярному прийомі досягається в другій половині циклу прийому препарату. Метаболізм. Етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання з утворенням безлічі гідроксильних та метильованих похідних у формі вільних метаболітів, метаболітів глюкуронідів та сульфатів. Швидкість кліренсу з плазми становить приблизно 2.3-7 мл/хв/кг. Виведення. Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові носить двофазний характер: перша фаза характеризується Т1/2 близько 1 год, друга – 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6 з Т1/2 близько 24 год. Дієногест. Всмоктування. При прийомі внутрішньо швидко та практично повністю всмоктується. Cmax дієногесту у плазмі крові (близько 51 пг/мл) досягається через 2.5 год. Абсолютна біодоступність дієногесту становить 96%. Розподіл. 90% загальної концентрації дієногесту в плазмі крові зв'язується із сироватковим альбуміном, але не зв'язується з ГСПГ, або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. У незв'язаному вигляді знаходиться 10% загальної концентрації дієногесту у плазмі крові. Vd дієногесту становить близько 37-45 л. Сss в плазмі при постійному прийомі досягається через 4 дні. Індукція етинілестрадіолом синтезу глобуліну не впливає на фармакокінетику дієногесту. При щоденному застосуванні препарату концентрація дієногесту у сироватці збільшується у 1.5 рази. Метаболізм. Метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, але також шляхом гідрогенізації, кон'югування та ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. Після прийому одноразової дози загальний кліренс дієногеста становить близько 3.6 л/год. Виведення. Після прийому в дозі 0.1 мг/кг співвідношення виведення дієногесту у вигляді метаболітів нирками і через кишечник становить 3:1. Тільки незначна кількість незміненого дієногесту виводиться нирками. T1/2 дієногесту становить приблизно 8.5-10.8 год. Після перорального прийому 86% прийнятої дози дієногесту виводиться протягом 6 днів; значна її частина виводиться у перші 24 години після прийому переважно нирками.Клінічна фармакологіяКомбінований гормональний контрацептив (естроген+гестаген).ІнструкціяВсередину, щоденно, бажано в той самий час, по порядку, вказаному на упаковці, або в будь-якому іншому мимовільному порядку, з невеликою кількістю води. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої спостерігається кровотеча "скасування" (менструальноподібна кровотеча). Воно зазвичай починається на 2-3 день від прийому останньої пігулки і може тривати до початку прийому пігулки з нової упаковки. За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці прийом препарату Дієциклен починається у перший день менструального циклу (у перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. Перехід з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, вагінального кільця або контрацептивного пластиру). При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів прийом препарату переважно починати наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (Для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). При переході з вагінального кільця або трансдермального пластиру прийом препарату бажано починати в день видалення кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. Перехід з контрацептивів, що містять тільки гестагени ("міні-пілі", ін'єкційні форми, імплантат), або з вивільняє гестаген внутрішньоматкового контрацептиву. При переході з "міні-пили" прийом препарату здійснюється будь-якого дня (без перерви), з імплантату - у день його видалення, з ін'єкційної форми - у день чергової наступної ін'єкції. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності. Прийом препарату можна розпочинати негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності додаткового контрацептивного захисту. Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності. Рекомендовано розпочинати прийом препарату на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або аборту. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо у жінки вже були статеві контакти до початку прийому препарату, повинна бути виключена вагітність або дочекатися першої менструації.Показання до застосуванняПероральна контрацепція; лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості у жінок, які потребують контрацепції, при неефективності місцевого лікування.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до дієногесту та/або етинілестрадіолу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда); стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія) в даний час або в анамнезі; цереброваскулярна хвороба: інсульт, транзиторні ішемічні атаки нині чи анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця, важка дисліпопротеїнемія, неконтрольована артеріальна гіпертензія, об'ємне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією, куріння у віці старше 35 років/м3; цукровий діабет з діабетичною ангіопатією; виявлена схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Лейдену), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антитіл до фосфоліпідів (антикардичолі); печінкова недостатність, гострі та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації лабораторних показників функції печінки); доброякісні або злоякісні пухлини печінки, у т.ч. в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів чи молочних залоз чи підозра на них, у т.ч. в анамнезі; кровотеча з піхви неясного генезу; мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою нині чи анамнезі; панкреатит, що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. З обережністю: Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболії: надлишкова маса тіла (ІМТ <30 кг/м2), куріння, дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без вогнищевої неврологічної симптоматики, неускладнені вади клапанів серця, спадкова схильність. кровообігу в молодому віці у когось із найближчих родичів). Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без діабетичної ангіопатії, флебіт поверхневих вен, ВКВ, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, онкологічні захворювання. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів, наприклад, жовтяниця та/або свербіж на тлі холестазу, захворювання жовчного міхура, порфірія, хорея Сіденхема, герпес під час вагітності в анамнезі, ослаблення слуху (пов'язане з ). Ендогенна депресія, епілепсія. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки за нормальних лабораторних показників функції печінки. Післяпологовий період (за відсутності грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяПрепарат Діециклен може застосовуватися у підлітків лише після настання регулярних менструальних циклів за менархе.Побічна діяПри застосуванні препарату Діециклен можуть спостерігатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. На фоні прийому препарату Діециклен у жінок можуть спостерігатися інші небажані реакції, зазначені нижче. Для визначення частоти виникнення небажаних реакцій препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (>=1/10), часто (>=1/100 та <1/10), нечасто (>=1/1000 та <1/100), рідко (>=1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома. З боку нервової системи: часто – головний біль; нечасто – мігрень, запаморочення; рідко – ішемічний інсульт, цереброваскулярні розлади, дистонія. Порушення психіки: нечасто – депресивний настрій; рідко – депресія, психічні порушення, безсоння, порушення сну, агресія; частота невідома – зміна настрою, зниження лібідо, підвищення лібідо. З боку органу зору: рідко – синдром сухого ока, подразнення слизової оболонки очей, осцилопсія, погіршення зору; частота невідома – непереносимість контактних лінз. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – раптова втрата слуху, шум у вухах, вертиго, погіршення слуху. З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення або зниження артеріального тиску; рідко – порушення функції серця, тахікардія, тромбофлебіт, венозна або артеріальна тромбоз/тромбоемболія, у т.ч. тромбоемболія легеневої артерії, підвищення діастолічного тиску, ортостатична дистонія, "припливи", варикозне розширення вен, захворювання вен, біль у процесі вен. З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія. З боку дихальної системи: рідко – бронхіальна астма, гіпервентиляція легень. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль у животі, дискомфорт, здуття, нудота, блювання, діарея; рідко – гастрит, ентерит, розлад травлення. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – акне, алопеція, висипання, включаючи макульозну, свербіж (в т.ч. генералізований); рідко – алергічний дерматит, атопічний дерматит, нейродерміт, екзема, псоріаз, гіпергідроз, хлоазму, порушення пігментації/гіперпігментація, себорея, лупа, гірсутизм, захворювання шкіри, шкірна реакція – целюліт, судинні “зірочки”; частота невідома – кропив'янка, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у спині, дискомфорт у м'язах та кістках, міалгія, біль у кінцівках. З боку статевих органів та молочної залози: часто – дискомфорт або біль у молочних залозах; нечасто - зміна тривалості та обсягу менструальноподібних кровотеч, включаючи менорагію, гіпоменорею, олігоменорею та аменорею; ациклічні кровотечі, зокрема. кровотечі з піхви та метрорагія; збільшення розмірів молочних залоз, нагрубання та почуття розпирання у молочній залозі, набряк молочних залоз, дисменорея, виділення з піхви, біль у ділянці малого тазу; рідко – дисплазія епітелію шийки матки, диспареунія, галакторея, порушення менструального циклу; частота невідома – виділення з молочних залоз. З боку ендокринної системи: рідко – вірилізм. З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: нечасто – підвищення апетиту; рідко – анорексія. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – кісти яєчників; рідко – кісти придатків матки, кісти молочних залоз, міома матки, ліпома молочної залози, фіброзно-кістозна мастопатія. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто – вагініт/вульвовагініт, вагінальний кандидоз або інші грибкові вульвовагінальні інфекції; рідко – сальпінгоофорит, інфекції сечовивідних шляхів, цистит, мастит, цервіцит, грибкові інфекції, кандидоз, герпетичне ураження ротової порожнини, грип, бронхіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусна інфекція. Загальні розлади та порушення в місці введення: нечасто – підвищена стомлюваність, астенія, погане самопочуття, зміна маси тіла (збільшення, зниження та коливання маси тіла); рідко – біль у грудях, периферичні набряки, грипоподібні стани, підвищення температури тіла; частота невідома – затримка рідини. Лабораторні та інструментальні дані: рідко – збільшення концентрації тригліцеридів у крові, гіперхолестеринемія. Повідомлялося про такі серйозні небажані явища у жінок, які приймали КОК: Венозні тромбоемболічні розлади; артеріальні тромбоемболічні розлади; цереброваскулярні розлади; підвищення АТ; гіпертригліцеридемія; порушення толерантності до глюкози або інсулінорезистентності; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); порушення функції печінки; хлоазму; індукування або посилення симптомів ангіоневротичного набряку; поява або посилення захворювань, при яких зв'язок з прийомом КОК не є переконливим: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; холелітіаз; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час попередньої вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклероз; хвороба Крона; язвений коліт; рак шийки матки; частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, підвищена дуже незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено (додаткову інформацію дивіться у розділах "Протипоказання" та "Особливі вказівки").Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Дієциклен. Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що в свою чергу може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту препарату. Жінкам, які приймають такі препарати одночасно з препаратом Діециклен, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. Якщо період застосування бар'єрного методу контрацепції закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці препарату Діециклен, слід розпочинати прийом таблеток із нової упаковки препарату Діециклен без перерви у прийомі таблеток. Лікарські засоби, що збільшують кліренс препарату Дієциклен (послаблюючі ефективність шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки): фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, ). Лікарські засоби з різним впливом на кліренс препарату Дієціклен. При сумісному застосуванні з препаратом Діециклен багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або прогестагенів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Лікарські засоби, що знижують кліренс препарату Дієциклен (інгібітори мікросомальних ферментів печінки). Дієногест є субстратом цитохрому Р450 CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флюконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 і 120 мг/сут при сумісному прийомі з КОК, що містять 0.035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрації етинілестрадіолу в плазмі в 1.4 та 1.6 рази відповідно. Дієциклен на інші лікарські препарати. КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях застосування гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабко (наприклад, теофіллін). ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин).Спосіб застосування та дозиПриймають по 1 таб./сут, безперервно протягом 21 дня.ПередозуванняСимптоми: можливі нудота, блювання, нерегулярні кров'яні виділення, відсутність менструальноподібної кровотечі. Лікування: необхідності проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань або факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик та очікувану користь від застосування препарату та обговорити її з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. У разі посилення симптомів наявного захворювання, загострення хвороби або появи перших ознак цих станів/захворювань або факторів ризику при застосуванні даного препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. тромбоз. Тромбоз – утворення згустку крові (тромба), який може закупорювати кровоносну судину. При відриві тромбу розвивається тромбоемболія. Іноді тромбоз розвивається у глибоких венах кінцівок (тромбоз глибоких вен), судинах серця (інфаркт міокарда), головного мозку (інсульт) та вкрай рідко – у судинах інших органів. Ризик тромбозу глибоких вен у жінок, які приймають КОК, вищий, ніж у тих, що їх не приймають, але не такий високий, як під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищеним ризиком виникнення тромбозів та тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен та емболії легеневої артерії при прийомі КОК. Ці ускладнення зустрічаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів, переважно протягом перших 3 місяців. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або при відновленні застосування одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низько дозовані КОК (<50 мкг етинілестрадіолу), у 2-3 рази вищий, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. У дуже рідких випадках венозна або артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при застосуванні будь-якого КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз в інших кровоносних судинах, наприклад, венах та артеріях печінки, брижі, нирок, мозку або сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен включають наступне: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль і дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних кінців на нижній. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; пришвидшене серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно - як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекція дихальних шляхів). У разі виникнення перелічених вище симптомів у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Ризик розвитку ВТЕ зростає: З віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Діециклен); при обтяженому сімейному анамнезі (тобто за наявності в анамнезі випадків венозної тромбоемболії відносно молодому віці у батьків або близьких родичів); у разі підозри на спадкову схильність, перш ніж ухвалити рішення про будь-яку гормональну контрацепцію жінці слід проконсультуватися з фахівцем; при тривалій іммобілізації, серйозній хірургічній операції, будь-якій операції на нижніх кінцівках або великій травмі; у цих ситуаціях необхідно припинити застосування КОК (у разі планової операції не менше ніж за 4 тижні) та не відновлювати його до закінчення 2 тижнів після повного відновлення рухової активності; якщо застосування препарату Діециклене було припинено заздалегідь, слід розглянути питання про антитромботичну терапію; авіапереліт тривалістю понад 4 год; при ожирінні (ІМТ >30 кг/м2); ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень чи порушення мозкового кровообігу підвищується; з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Діециклен); при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанів серця; при миготливій аритмії; при обтяженому сімейному анамнезі (тобто при наявності в анамнезі випадків артеріального тромбозу відносно молодому віці у батьків або близьких родичів). У разі підозри на спадкову схильність, перш ніж прийняти рішення про будь-яку гормональну контрацепцію, жінці слід проконсультуватися з фахівцем. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії у післяпологовому періоді. Збільшення частоти та тяжкості нападів мігрені під час застосування КОК (що може бути провісником порушення мозкового кровообігу) є причиною негайного скасування цих препаратів. Щодо потенційної ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ єдиної думки немає. Пухлини. Найбільш істотним фактором ризику виникнення раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Деякі епідеміологічні дослідження показують, що тривале застосування КОК може зробити свій внесок у підвищення цього ризику. Однак досі триває дискусія про те, наскільки цей результат залежить від інших факторів, таких як скринінгові дослідження шийки матки, вільніша сексуальна поведінка та відмова від бар'єрних методів контрацепції. Мета-аналіз результатів 54 епідеміологічних досліджень говорить про дещо підвищений відносний ризик виявлення раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (відносний ризик 1.24). Підвищений ризик поступово знижується протягом 10 років після припинення прийому КЗК. Враховуючи той факт, що рак молочної залози рідко зустрічається у жінок молодше 40 років, збільшення кількості раку молочної залози, що діагностується, у жінок, які приймають або раніше приймали КОК, мало в порівнянні із загальним ризиком цього захворювання. Ці дослідження не підтверджують наявність причинно-наслідкового зв'язку. Причиною підвищення числа випадків виявлення раку молочної залози у жінок, які приймають КОК, може бути більш рання діагностика, біологічна дія препаратів або поєднання цих факторів. У жінок, які приймають або раніше приймали КЗК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не приймали. Були діагностовані окремі випадки доброякісних пухлин печінки та, значно рідше, злоякісних пухлин печінки у жінок, які приймають КОК. У поодиноких випадках такі пухлини ставали причиною загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі сильного болю у верхній частині живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Інші стани. У жінок з гіпертригліцеридемією або тих, хто має це захворювання в сімейному анамнезі, може бути підвищений ризик виникнення панкреатиту при прийомі КОК. Незважаючи на те, що у багатьох жінок, які приймають КОК, відзначалося невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення зустрічається рідко. Однак якщо розвивається клінічно значуще підвищення артеріального тиску (вище 140/90 мм рт.ст.) під час прийому КОК, прийом препарату Дієциклен має бути припинено та розпочато лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії буде досягнуто нормальних АТ. Прийом препарату слід припинити при гострих та хронічних порушеннях функції печінки, доки всі показники функції печінки не прийдуть у норму. Рецидиви холестатичної жовтяниці, що виникла вперше під час вагітності або попереднього періоду використання КОК, також вимагають припинення прийому препарату. Застосування КОК може спричинити появу або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням цих препаратів не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холеєтазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклерозом. Незважаючи на те, що КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, жінкам з цукровим діабетом, які приймають низькодозовані КОК, як правило, не потрібне проведення корекції дози або режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. Тим не менш, такі жінки повинні перебувати під ретельним наглядом. Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бути пов'язані з прийомом КОК. Іноді може з'являтися хлоазму (гіперпігментація шкіри обличчя), якщо вона спостерігалася при вагітності. Жінки зі схильністю до хлоазми під час використання КОК повинні остерігатися прямих сонячних променів та впливу інших ультрафіолетових випромінювань. Зникнення симптомів вугрової висипки (акне) зазвичай відзначається через 3-4 місяці терапії. Жінки повинні бути попереджені, що препарат Діециклен не захищає їх від ВІЛ-інфекції та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності. Контрацептивна ефективність КОК може знизитися, наприклад, у разі пропуску прийому таблеток, у разі розладів з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, діарея) або одночасного застосування інших лікарських засобів. Нерегулярність циклу. Під час прийому будь-яких КОК можуть з'являтися нерегулярні кровотечі ("що виділяють" або "проривна" кровотеча), особливо в перші місяці прийому таблеток. Кровотечі зазвичай припиняються при адаптації організму до препарату Діециклен (зазвичай після трьох циклів прийому таблеток). Якщо кровотечі продовжуються і рівень їх тяжкості зростає, слід проконсультуватися з фахівцем. Відсутність чергової кровотечі "скасування". У деяких жінок кровотеча "скасування" не виникає під час перерви у прийомі таблеток. Якщо препарат приймався відповідно до інструкції, виникнення вагітності є малоймовірним. Однак якщо таблетки приймалися нерегулярно або кровотеча "скасування" не виникла 2 рази поспіль, то до продовження застосування препарату необхідно виключити вагітність. Лабораторні дослідження. Застосування КОК може вплинути на результати лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок; на концентрацію білків плазми крові, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну, а також на ліпідний/ліпопротеїновий склад крові, показники вуглеводного обміну та показники системи згортання крові. Однак, зазвичай, відхилення залишаються в межах діапазону нормальних лабораторних значень. Медичні огляди. Перед першим призначенням або поновленням прийому препарату Дієциклен необхідно зібрати докладний анамнез та провести медичний огляд з урахуванням протипоказань, особливих вказівок та заходів безпеки. Обстеження необхідно регулярно повторювати. Регулярне медичне обстеження також потрібне через наявність протипоказань (наприклад, транзиторні ішемічні стани тощо) або факторів ризику (наприклад, наявність венозного або артеріального тромбозу в сімейному анамнезі), які можуть виникнути вперше лише під час прийому КОК. Періодичність і характер таких обстежень повинні базуватися на затверджених практичних методиках, адаптованих до конкретної пацієнтки, але в загальному випадку вони повинні включати: виключення вагітності; перевірку показників АТ; стану молочних залоз, органів черевної порожнини та малого тазу,включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки; виключення порушення з боку системи згортання крові. У разі тривалого застосування препарату обстеження необхідно проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Жінка має проконсультуватися з лікарем якнайшвидше: при будь-яких змінах здоров'я; При локальному ущільненні в молочній залозі; якщо вона збирається застосовувати інші лікарські препарати; якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, на ногу накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (необхідно проконсультуватися з лікарем за 4-6 тижнів до неї); при виникненні надзвичайно сильної маткової кровотечі. якщо жінка забула прийняти таблетку в перший тиждень прийому упаковки (блістера) і мав місце статевий контакт за тиждень до цього; якщо у жінки двічі поспіль не було чергової кровотечі "скасування" або вона підозрює, що вагітна (не можна починати прийом таблеток з наступної упаковки (блістера), доки вона не проконсультується з лікарем). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Не виявлено вплив препарату Діециклен на здатність до керування транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
667,00 грн
624,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: етинілестрадіол 30 мкг, дієногест 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 54.6 мг, крохмаль кукурудзяний – 9.89 мг, повідон К30 – 1.73 мг, тальк – 1.4 мг, магнію стеарат – 0.33 мг. Склад оболонки: ;опаглос 2 прозорий - 0.5 мг (кармелозу натрію - 270.8 мкг, мальтодекстрин - 104 мкг, декстрози моногідрат - 84.7 мкг, лецитин соєвий - 30.5 мкг, натрію цитрата 100 мкг цитрата 21 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, круглі, двоопуклі; вид на розрізі: таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНизькодозований комбінований монофазний пероральний гормональний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект ґрунтується на взаємодії різних факторів, найважливішим з яких є придушення овуляції та зміна в'язкості секрету шийки матки, внаслідок чого він стає непроникним для сперматозоїдів. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає кількість вагітностей у 100 жінок, які застосовують контрацептив протягом 1 року), становить менше 1. При пропусканні таблеток або неправильному застосуванні індекс Перля може зростати. У жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, цикл стає регулярнішим, зменшуються болючість, інтенсивність і тривалість менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Є також дані про зниження ризику раку ендометрію та яєчників. Дієногест, що входить до складу препарату гестагенний компонент, є активним гестагеном, являє собою похідне нортестостерону з антиандрогенною активністю і позитивно впливає на ліпідний профіль, підвищуючи концентрацію ЛПВЩ.ФармакокінетикаЕтинілестрадіол Всмоктування При прийомі внутрішньо швидко та повністю всмоктується. C max ;естрадіолу в плазмі крові (близько 67 пг/мл) досягається через 1.5-4 год. Після всмоктування та ефекту "першого проходження" через печінку етинілестрадіол метаболізується, його абсолютна біодоступність при пероральному застосуванні становить близько 44%. Розподіл Етинілестрадіол значною мірою пов'язується з білками плазми (приблизно 98%) та індукує синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Vd; етинілестрадіолу становить близько 2.8-8.6 л/кг. Css; етинілестрадіолу в плазмі крові при регулярному прийомі досягається в другій половині циклу прийому препарату. Метаболізм Етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання з утворенням безлічі гідроксильних та метильованих похідних у формі вільних метаболітів, метаболітів глюкуронідів та сульфатів. Швидкість кліренсу з плазми становить приблизно 2.3-7 мл/хв/кг. Виведення Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові носить двофазний характер: перша фаза характеризується Т1/2; близько 1 год, друга - 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками і через кишечник у співвідношенні 4:6 з Т1/2; близько 24 год. Дієногест Всмоктування При прийомі внутрішньо швидко та практично повністю всмоктується. C max ;дієногеста в плазмі крові (близько 51 пг/мл) досягається через 2.5 год. Абсолютна біодоступність дієногеста становить 96%. Розподіл 90% загальної концентрації дієногесту в плазмі крові зв'язується із сироватковим альбуміном, але не зв'язується з ГСПГ, або кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном. У незв'язаному вигляді знаходиться 10% загальної концентрації дієногесту у плазмі крові. Vd; дієногеста становить близько 37-45 л. Css; у плазмі крові при постійному прийомі досягається через 4 дні. Індукція етинілестрадіолом синтезу глобуліну не впливає на фармакокінетику дієногесту. При щоденному застосуванні препарату концентрація дієногесту у сироватці збільшується у 1.5 рази. Метаболізм Метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, але також шляхом гідрогенізації, кон'югування та ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. Після прийому одноразової дози загальний кліренс дієногеста становить близько 3.6 л/год. Виведення Після прийому в дозі 0.1 мг/кг співвідношення виведення дієногесту у вигляді метаболітів нирками і через кишечник становить 3:1. Тільки незначна кількість незміненого дієногесту виводиться нирками. T1/2 ;дієногеста становить приблизно 8.5-10.8 год. Після перорального прийому 86% прийнятої дози дієногеста виводиться протягом 6 днів; значна її частина виводиться у перші 24 години після прийому переважно нирками.Клінічна фармакологіяКомбінований гормональний контрацептив (естроген+гестаген).Показання до застосуванняПероральна контрацепція; лікування акне легкого та середнього ступеня тяжкості у жінок, які потребують контрацепції, при неефективності місцевого лікування.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до дієногесту та/або етинілестрадіолу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тромбози (венозні та артеріальні) та тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда); стани, що передують тромбозу (в т.ч. стенокардія) в даний час або в анамнезі; цереброваскулярна хвороба: інсульт, транзиторні ішемічні атаки нині чи анамнезі; множинні чи виражені чинники ризику венозного чи артеріального тромбозу, зокрема. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця, важка дисліпопротеїнемія, неконтрольована артеріальна гіпертензія, об'ємне хірургічне втручання з тривалою іммобілізацією, куріння у віці старше 35 років/м3; цукровий діабет з діабетичною ангіопатією; виявлена схильність до венозного або артеріального тромбозу, включаючи резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Лейдену), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антитіл до фосфоліпідів (антикардичолі); печінкова недостатність, гострі та тяжкі захворювання печінки (до нормалізації лабораторних показників функції печінки); доброякісні або злоякісні пухлини печінки, у т.ч. в анамнезі; виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів чи молочних залоз чи підозра на них, у т.ч. в анамнезі; кровотеча з піхви неясного генезу; мігрень з осередковою неврологічною симптоматикою нині чи анамнезі; панкреатит, що супроводжується вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; період грудного вигодовування; спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози. З обережністю Фактори ризику розвитку тромбозу і тромбоемболії: надлишкова маса тіла (ІМТ <30 кг/м2), куріння, дисліпопротеїнемія, контрольована артеріальна гіпертензія, мігрень без вогнищевої неврологічної симптоматики, неускладнені вади клапанів серця, спадкова схильність. кровообігу в молодому віці у когось із найближчих родичів). Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без діабетичної ангіопатії, флебіт поверхневих вен, ВКВ, гемолітико-уремічний синдром, хвороба Крона, виразковий коліт, серповидно-клітинна анемія, онкологічні захворювання. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів, наприклад, жовтяниця та/або свербіж на тлі холестазу, захворювання жовчного міхура, порфірія, хорея Сіденхема, герпес під час вагітності в анамнезі, ослаблення слуху (пов'язане з ). Ендогенна депресія, епілепсія. Спадковий ангіоневротичний набряк. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки за нормальних лабораторних показників функції печінки. Післяпологовий період (за відсутності грудного вигодовування).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний під час вагітності. У разі виявлення вагітності слід негайно припинити пероральні контрацептиви. Комбіновані пероральні контрацептиви можуть впливати на кількість та склад грудного молока, а також у невеликій кількості проникати у грудне молоко, тому застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Препарат Діециклен® може застосовуватися у підлітків тільки після настання регулярних менструальних циклів по менархе.Побічна діяПри застосуванні препарату Діециклен® можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" маткові кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. На тлі прийому препарату Діециклен® у жінок можуть спостерігатися й інші небажані реакції, зазначені нижче. Для визначення частоти виникнення небажаних реакцій препарату застосовують таку класифікацію: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/100) /10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто – мігрень, запаморочення; рідко – ішемічний інсульт, цереброваскулярні розлади, дистонія. Порушення психіки: ; нечасто - депресивний настрій; рідко – депресія, психічні порушення, безсоння, порушення сну, агресія; частота невідома – зміна настрою, зниження лібідо, підвищення лібідо. З боку органу зору: рідко - синдром сухого ока, подразнення слизової оболонки очей, осцилопсія, погіршення зору; частота невідома – непереносимість контактних лінз. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко - раптова втрата слуху, шум у вухах, вертиго, погіршення слуху. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто - підвищення чи зниження АТ; рідко – порушення функції серця, тахікардія, тромбофлебіт, венозна або артеріальна тромбоз/тромбоемболія, у т.ч. тромбоемболія легеневої артерії, підвищення діастолічного тиску, ортостатична дистонія, "припливи", варикозне розширення вен, захворювання вен, біль у процесі вен. З боку крові та лімфатичної системи: рідко - анемія. З боку дихальної системи: рідко - бронхіальна астма, гіпервентиляція легень. З боку шлунково-кишкового тракту: ; нечасто - біль у животі, дискомфорт, здуття, нудота, блювання, діарея; рідко – гастрит, ентерит, розлад травлення. З боку шкіри та підшкірних тканин: ;нечасто - акне, алопеція, висип, включаючи макульозну, свербіж (в т.ч. генералізований); рідко – алергічний дерматит, атопічний дерматит, нейродерміт, екзема, псоріаз, гіпергідроз, хлоазму, порушення пігментації/гіперпігментація, себорея, лупа, гірсутизм, захворювання шкіри, шкірна реакція – целюліт, судинні “зірочки”; частота невідома – кропив'янка, вузлувата еритема, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: рідко - біль у спині, дискомфорт у м'язах і кістках, міалгія, біль у кінцівках. З боку статевих органів та молочної залози: часто - дискомфорт або біль у молочних залозах; нечасто - зміна тривалості та обсягу менструальноподібних кровотеч, включаючи менорагію, гіпоменорею, олігоменорею та аменорею; ациклічні кровотечі, зокрема. кровотечі з піхви та метрорагія; збільшення розмірів молочних залоз, нагрубання та почуття розпирання у молочній залозі, набряк молочних залоз, дисменорея, виділення з піхви, біль у ділянці малого тазу; рідко – дисплазія епітелію шийки матки, диспареунія, галакторея, порушення менструального циклу; частота невідома – виділення з молочних залоз. З боку ендокринної системи: рідко - вірилізм. З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції. З боку обміну речовин та харчування: ;нечасто - підвищення апетиту; рідко – анорексія. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): ;нечасто - кісти яєчників; рідко – кісти придатків матки, кісти молочних залоз, міома матки, ліпома молочної залози, фіброзно-кістозна мастопатія. Інфекційні та паразитарні захворювання: нечасто - вагініт/вульвовагініт, вагінальний кандидоз або інші грибкові вульвовагінальні інфекції; рідко – сальпінгоофорит, інфекції сечовивідних шляхів, цистит, мастит, цервіцит, грибкові інфекції, кандидоз, герпетичне ураження ротової порожнини, грип, бронхіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусна інфекція. Загальні розлади та порушення в місці введення: ; нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, погане самопочуття, зміна маси тіла (збільшення, зниження та коливання маси тіла); рідко – біль у грудях, периферичні набряки, грипоподібні стани, підвищення температури тіла; частота невідома – затримка рідини. Лабораторні та інструментальні дані: рідко - збільшення концентрації тригліцеридів у крові, гіперхолестеринемія. Повідомлялося про такі серйозні небажані явища у жінок, які приймали КОК: венозні тромбоемболічні розлади; артеріальні тромбоемболічні розлади; цереброваскулярні розлади; підвищення АТ; гіпертригліцеридемія; порушення толерантності до глюкози або інсулінорезистентності; пухлини печінки (доброякісні та злоякісні); порушення функції печінки; хлоазму; індукування або посилення симптомів ангіоневротичного набряку; поява або посилення захворювань, при яких зв'язок з прийомом КОК не є переконливим: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; холелітіаз; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час попередньої вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклероз; хвороба Крона; язвений коліт; рак шийки матки; частота діагностування раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК, підвищена дуже незначно. Рак молочної залози рідко спостерігається у жінок до 40 років, перевищення частоти незначне по відношенню до загального ризику раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок виникнення раку молочної залози із застосуванням КОК не встановлено (додаткову інформацію дивіться у розділах "Протипоказання" та "Особливі вказівки").Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Дієциклен® Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти печінки, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що в свою чергу може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту препарату. Жінкам, які приймають такі препарати одночасно з препаратом Діециклен, рекомендується використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів, а також протягом 28 днів після їх відміни. Якщо період застосування бар'єрного методу контрацепції закінчується пізніше, ніж таблетки в упаковці препарату Діециклен®, слід розпочинати прийом таблеток з нової упаковки препарату Діециклен® без перерви в прийомі таблеток. Лікарські засоби, що збільшують кліренс препарату Діециклен® (послаблюючі ефективність шляхом індукції мікросомальних ферментів печінки): ; фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін Hypericum perforatum). Лікарські засоби з різним впливом на кліренс препарату Дієциклен. При сумісному застосуванні з препаратом Діециклен® багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогенів або прогестагенів у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Лікарські засоби, що знижують кліренс препарату Дієциклен® (інгібітори мікросомальних ферментів печінки). ; Дієногест є субстратом цитохрому Р450 CYP3A4. Сильні та помірні інгібітори CYP3A4, такі як азольні антимікотики (наприклад, ітраконазол, вориконазол, флюконазол), верапаміл, макроліди (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин), дилтіазем та грейпфрутовий сік або підвищують плазмові концентрації. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 і 120 мг/сут при сумісному прийомі з КОК, що містять 0.035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрації етинілестрадіолу в плазмі в 1.4 та 1.6 рази відповідно. Вплив препарату Діециклен®; на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях застосування гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі крові (наприклад, мідазоламу), тоді як плазмові концентрації субстратів CYP1A2 можуть зростати слабко (наприклад, теофіллін). ) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин).Спосіб застосування та дозиВсередину, щоденно, бажано в той самий час, по порядку, вказаному на упаковці, або в будь-якому іншому мимовільному порядку, з невеликою кількістю води. Приймають по 1 таб./сут, безперервно протягом 21 дня. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої спостерігається кровотеча "скасування" (менструальноподібна кровотеча). Воно зазвичай починається на 2-3 день від прийому останньої пігулки і може тривати до початку прийому пігулки з нової упаковки. Початок прийому препарату Дієциклен® За відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів у попередньому місяці прийом препарату Діециклен® починається в перший день менструального циклу (у перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки. Перехід з інших комбінованих контрацептивних препаратів (КЗК, вагінального кільця або контрацептивного пластиру) При переході з інших комбінованих контрацептивних препаратів прийом препарату переважно починати наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 таблетку) або після прийому останньої неактивної таблетки (Для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). При переході з вагінального кільця або трансдермального пластиру прийом препарату бажано починати в день видалення кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. Перехід з контрацептивів, що містять тільки гестагени ("міні-пили", ін'єкційні форми, імплантат), або з внутрішньоматкового контрацептиву, що вивільняє гестаген При переході з "міні-пили" прийом препарату здійснюється будь-якого дня (без перерви), з імплантату - у день його видалення, з ін'єкційної форми - у день чергової наступної ін'єкції. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Після аборту у І триместрі вагітності Прийом препарату можна розпочинати негайно. При дотриманні цієї умови немає необхідності додаткового контрацептивного захисту. Після пологів або аборту у ІІ триместрі вагітності Рекомендовано розпочинати прийом препарату на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або аборту. Якщо прийом розпочато пізніше, необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо у жінки вже були статеві контакти до початку прийому препарату, повинна бути виключена вагітність або дочекатися першої менструації. Рекомендації у разі нерегулярного прийому препарату У разі пропуску в прийомі препарату, якщо запізнення в прийомі таблетки склало менше 12 год, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна прийняти таблетку якнайшвидше, наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі таблетки склало більше 12 год, контрацептивний захист може бути знижений. При цьому можна керуватися двома основними правилами: перерва у прийомі таблеток ніколи не повинна перевищувати 7 днів; 7 днів безперервного прийому таблеток необхідний для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової регуляції. Рекомендації у разі, якщо запізнення у прийомі таблеток становило понад 12-36 год Пропуск таблеток протягом першого тижня прийому препарату. Слід прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступну таблетку приймають у звичайний час. Додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Якщо статевий контакт мав місце протягом 7 днів перед пропуском таблетки, необхідно враховувати можливість вагітності. Пропуск таблеток протягом другого тижня прийому препарату. ; Слід прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступну таблетку приймають у звичайний час. За умови, що таблетки приймалися правильно протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, немає необхідності у використанні додаткових контрацептивних заходів. В іншому випадку, а також при пропуску двох і більше таблеток, необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом 7 днів. Пропуск таблеток протягом третього тижня прийому препарату. Ризик зниження контрацептивної ефективності є неминучим унаслідок попередньої 7-денної перерви у прийомі таблеток. Однак, якщо дотримуватися одного з наступних двох варіантів, то не буде необхідності використовувати будь-який інший метод контрацепції за умови, що протягом 7 днів, що передують дню пропускання прийому таблетки, режим дозування суворо дотримувався. В іншому випадку жінка повинна слідувати першому з цих двох запропонованих варіантів і одночасно використовувати додатковий метод контрацепції протягом наступних 7 днів. 1. Останню пропущену таблетку слід прийняти відразу, як жінка згадає про це, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Наступні таблетки слід приймати у звичайний час. Прийом таблеток з кожної наступної упаковки слід розпочинати негайно після закінчення попередньої, без будь-якої перерви. Кровотеча після припинення прийому препарату до використання другої упаковки є малоймовірною, але можуть виникнути "мажучі" кров'янисті виділення або "проривні" кровотечі в період прийому таблеток. 2. Жінка може також перервати прийом таблеток з упаковки на період до 7 днів, включаючи дні, коли прийом таблеток був пропущений, після чого необхідно починати прийом таблеток з нової упаковки. Якщо був пропущений прийом таблеток і згодом не було кровотеч, пов'язаних зі скасуванням препарату під час першої перерви у прийомі таблеток, слід виключити вагітність. Рекомендації у разі шлунково-кишкових розладів Якщо у жінки було блювання або діарея протягом 3-4 годин після прийому препарату, всмоктування може бути неповним. У цьому випадку необхідно орієнтуватися на рекомендації щодо пропуску прийому таблетки. Якщо жінка не хоче змінювати нормальний режим прийому препарату, вона повинна прийняти додаткову таблетку з іншої упаковки. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для відстрочення початку менструальноподібної кровотечі необхідно продовжити прийом таблеток з нової упаковки відразу після того, як прийнято всі таблетки з попередньої, без перерви в прийомі. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися, поки упаковка не закінчиться. На фоні прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися "мажучі" виділення або маткові кровотечі "прориву". Відновити прийом препарату з нової упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на інший день тижня, необхідно скоротити найближчу перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки необхідно перенести день початку менструальноподібної кровотечі. Чим коротший інтервал, тим вищий ризик відсутності кровотечі "скасування" та появи надалі мажучих виділень та кровотечі "прориву" під час прийому таблеток з другої упаковки (так само як у разі відстрочення початку менструальноподібної кровотечі). Застосування в окремих груп пацієнток Підлітки. ;Препарат Діециклен® ;може застосовуватися у підлітків тільки після настання регулярних менструальних циклів після менархе. Пацієнтки похилого віку. ;Препарат Дієциклен® ;не показаний після настання менопаузи. Пацієнтки із порушенням функції печінки. Препарат Діециклен® протипоказаний при печінковій недостатності, гострих та тяжких захворюваннях печінки до тих пір, поки показники функціональних проб печінки не прийдуть в норму (див. розділ "Протипоказання"). Пацієнтки із порушенням функції нирок. Препарат Діециклен® спеціально не вивчався у пацієнток з порушенням функції нирок. Наявні дані не передбачають зміни режиму застосування таких пацієнток.ПередозуванняСимптоми: можливі нудота, блювання, нерегулярні кров'яні виділення, відсутність менструальноподібної кровотечі. Лікування: необхідності проводиться симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа наявності будь-якого з перелічених нижче станів/захворювань або факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик та очікувану користь від застосування препарату та обговорити її з жінкою до того, як вона вирішить розпочати прийом препарату. У разі посилення симптомів наявного захворювання, загострення хвороби або появи перших ознак цих станів/захворювань або факторів ризику при застосуванні даного препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, який може прийняти рішення про необхідність відміни препарату. Тромбоз Тромбоз – утворення згустку крові (тромба), який може закупорювати кровоносну судину. При відриві тромбу розвивається тромбоемболія. Іноді тромбоз розвивається у глибоких венах кінцівок (тромбоз глибоких вен), судинах серця (інфаркт міокарда), головного мозку (інсульт) та вкрай рідко – у судинах інших органів. Ризик тромбозу глибоких вен у жінок, які приймають КОК, вищий, ніж у тих, що їх не приймають, але не такий високий, як під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищеним ризиком виникнення тромбозів та тромбоемболічних захворювань, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен та емболії легеневої артерії при прийомі КОК. Ці ускладнення зустрічаються рідко. Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) є максимальним у перший рік прийому таких препаратів, переважно протягом перших 3 місяців. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або при відновленні застосування одного і того ж або різних КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низько дозовані КОК (<50 мкг етинілестрадіолу), у 2-3 рази вищий, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. У дуже рідких випадках венозна або артеріальна тромбоемболія може призвести до смерті. ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або емболії легеневої артерії, може виникнути при застосуванні будь-якого КЗК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз в інших кровоносних судинах, наприклад, венах та артеріях печінки, брижі, нирок, мозку або сітківки. Симптоми тромбозу глибоких вен включають наступне: односторонній набряк нижньої кінцівки або вздовж вени на нижній кінцівці, біль і дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури у ураженій нижній кінцівці, почервоніння або зміна забарвлення шкірних кінців на нижній. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії полягають у наступному: утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, зокрема. з кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; пришвидшене серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно - як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких станів/захворювань (наприклад, інфекція дихальних шляхів). У разі виникнення перелічених вище симптомів у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Ризик розвитку ВТЕ зростає: з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Дієциклен®); при обтяженому сімейному анамнезі (тобто за наявності в анамнезі випадків венозної тромбоемболії відносно молодому віці у батьків або близьких родичів); у разі підозри на спадкову схильність, перш ніж ухвалити рішення про будь-яку гормональну контрацепцію жінці слід проконсультуватися з фахівцем; при тривалій іммобілізації, серйозній хірургічній операції, будь-якій операції на нижніх кінцівках або великій травмі; у цих ситуаціях необхідно припинити застосування КОК (у разі планової операції не менше ніж за 4 тижні) та не відновлювати його до закінчення 2 тижнів після повного відновлення рухової активності; якщо застосування препарату Діециклен не було припинено заздалегідь, слід розглянути питання про антитромботичну терапію; авіапереліт тривалістю понад 4 год; при ожирінні (ІМТ >30 кг/м2). Ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень або порушення мозкового кровообігу підвищується: з віком; при курінні (при інтенсивному курінні та зі збільшенням віку ризик додатково підвищується, особливо у жінок старше 35 років; жінкам старше 35 років слід настійно рекомендувати відмовитися від куріння, якщо вони хочуть приймати препарат Дієциклен®); при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанів серця; при миготливій аритмії; при обтяженому сімейному анамнезі (тобто при наявності в анамнезі випадків артеріального тромбозу відносно молодому віці у батьків або близьких родичів). У разі підозри на спадкову схильність, перш ніж прийняти рішення про будь-яку гормональну контрацепцію, жінці слід проконсультуватися з фахівцем. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатись при цукровому діабеті, ВКВ, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії у післяпологовому періоді. Збільшення частоти та тяжкості нападів мігрені під час застосування КОК (що може бути провісником порушення мозкового кровообігу) є причиною негайного скасування цих препаратів. Щодо потенційної ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ єдиної думки немає. Пухлини Найбільш істотним фактором ризику виникнення раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Деякі епідеміологічні дослідження показують, що тривале застосування КОК може зробити свій внесок у підвищення цього ризику. Однак досі триває дискусія про те, наскільки цей результат залежить від інших факторів, таких як скринінгові дослідження шийки матки, вільніша сексуальна поведінка та відмова від бар'єрних методів контрацепції. Мета-аналіз результатів 54 епідеміологічних досліджень говорить про дещо підвищений відносний ризик виявлення раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (відносний ризик 1.24). Підвищений ризик поступово знижується протягом 10 років після припинення прийому КЗК. Враховуючи той факт, що рак молочної залози рідко зустрічається у жінок молодше 40 років, збільшення кількості раку молочної залози, що діагностується, у жінок, які приймають або раніше приймали КОК, мало в порівнянні із загальним ризиком цього захворювання. Ці дослідження не підтверджують наявність причинно-наслідкового зв'язку. Причиною підвищення числа випадків виявлення раку молочної залози у жінок, які приймають КОК, може бути більш рання діагностика, біологічна дія препаратів або поєднання цих факторів. У жінок, які приймають або раніше приймали КЗК,виявляються більш ранні стадії раку молочної залози, ніж у жінок, які ніколи їх не приймали. Були діагностовані окремі випадки доброякісних пухлин печінки та, значно рідше, злоякісних пухлин печінки у жінок, які приймають КОК. У поодиноких випадках такі пухлини ставали причиною загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі сильного болю у верхній частині живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі у жінок, які приймають КОК, необхідно негайно проконсультуватися з лікарем. Інші стани У жінок з гіпертригліцеридемією або тих, хто має це захворювання в сімейному анамнезі, може бути підвищений ризик виникнення панкреатиту при прийомі КОК. Незважаючи на те, що у багатьох жінок, які приймають КОК, відзначалося невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значуще підвищення зустрічається рідко. Однак якщо розвивається клінічно значуще підвищення АТ (вище 140/90 мм рт.ст.) під час прийому КОК, прийом препарату Дієциклен® має бути припинено і розпочато лікування артеріальної гіпертензії. Прийом препарату може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії буде досягнуто нормальних АТ. Прийом препарату слід припинити при гострих та хронічних порушеннях функції печінки, доки всі показники функції печінки не прийдуть у норму. Рецидиви холестатичної жовтяниці, що виникла вперше під час вагітності або попереднього періоду використання КОК, також вимагають припинення прийому препарату. Застосування КОК може спричинити появу або погіршення станів, для яких зв'язок із застосуванням цих препаратів не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холеєтазом; утворення каменів у жовчному міхурі; порфірія; ВКВ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденхема; герпес під час вагітності; погіршення слуху, пов'язане з отосклерозом. Незважаючи на те, що КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, жінкам з цукровим діабетом, які приймають низькодозовані КОК, як правило, не потрібне проведення корекції дози або режиму дозування гіпоглікемічних препаратів. Тим не менш, такі жінки повинні перебувати під ретельним наглядом. Хвороба Крона та виразковий коліт можуть бути пов'язані з прийомом КОК. Іноді може з'являтися хлоазму (гіперпігментація шкіри обличчя), якщо вона спостерігалася при вагітності. Жінки зі схильністю до хлоазми під час використання КОК повинні остерігатися прямих сонячних променів та впливу інших ультрафіолетових випромінювань. Зникнення симптомів вугрової висипки (акне) зазвичай відзначається через 3-4 місяці терапії. Жінки повинні бути попереджені про те, що препарат Діециклен не захищає їх від ВІЛ-інфекції та інших захворювань, що передаються статевим шляхом. Зниження ефективності Контрацептивна ефективність КОК може знизитися, наприклад, у разі пропуску прийому таблеток, у разі розладів з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, діарея) або одночасного застосування інших лікарських засобів. Нерегулярність циклу Під час прийому будь-яких КОК можуть з'являтися нерегулярні кровотечі ("що виділяють" або "проривна" кровотеча), особливо в перші місяці прийому таблеток. Кровотечі зазвичай припиняються при адаптації організму до препарату Диециклен® (зазвичай після трьох циклів прийому таблеток). Якщо кровотечі продовжуються і рівень їх тяжкості зростає, слід проконсультуватися з фахівцем. Відсутність чергової кровотечі "скасування" У деяких жінок кровотеча "скасування" не виникає під час перерви у прийомі таблеток. Якщо препарат приймався відповідно до інструкції, виникнення вагітності є малоймовірним. Однак якщо таблетки приймалися нерегулярно або кровотеча "скасування" не виникла 2 рази поспіль, то до продовження застосування препарату необхідно виключити вагітність. Лабораторні дослідження Застосування КОК може вплинути на результати лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок; на концентрацію білків плазми крові, наприклад, кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну, а також на ліпідний/ліпопротеїновий склад крові, показники вуглеводного обміну та показники системи згортання крові. Однак, зазвичай, відхилення залишаються в межах діапазону нормальних лабораторних значень. Медичні огляди Перед першим призначенням або поновленням прийому препарату Діециклен® необхідно зібрати докладний анамнез та провести медичний огляд з урахуванням протипоказань, особливих вказівок та запобіжних заходів. Обстеження необхідно регулярно повторювати. Регулярне медичне обстеження також потрібне через наявність протипоказань (наприклад, транзиторні ішемічні стани тощо) або факторів ризику (наприклад, наявність венозного або артеріального тромбозу в сімейному анамнезі), які можуть виникнути вперше лише під час прийому КОК. Періодичність і характер таких обстежень повинні базуватися на затверджених практичних методиках, адаптованих до конкретної пацієнтки, але в загальному випадку вони повинні включати: виключення вагітності; перевірку показників АТ; стану молочних залоз, органів черевної порожнини та малого тазу,включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки; виключення порушення з боку системи згортання крові. У разі тривалого застосування препарату обстеження необхідно проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Жінка має проконсультуватися з лікарем якнайшвидше: при будь-яких змінах здоров'я, особливо будь-яких станах, перелічених у даній інструкції із застосування (див. розділи "Протипоказання", "З обережністю"); при локальному ущільненні у молочній залозі; якщо вона має намір застосовувати інші лікарські препарати (див. розділ "Лікарська взаємодія"); якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, на ногу накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (необхідно проконсультуватися з лікарем за 4-6 тижнів до неї); при виникненні надзвичайно сильної маткової кровотечі; якщо жінка забула прийняти таблетку в перший тиждень прийому упаковки (блістера) і мала місце статевий контакт за тиждень до цього; якщо у жінки двічі поспіль не було чергової кровотечі "скасування" або вона підозрює, що вагітна (не можна починати прийом таблеток з наступної упаковки (блістера), доки вона не проконсультується з лікарем). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено вплив препарату Дієциклен® на здатність до керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: фенітоїн (суміш 5,5-дифенілгідантоїну – 100 мг і натрію гідрокарбонату – 17 мг у співвідношенні 85:15) 117 мг. Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат – 0.032 г, крохмаль картопляний – 0.0495 г, кальцію стеарат – 0.0007 г, тальк – 0.0008 г. 10 шт. - Упаковки безячейкові контурні (2) - Пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб, похідний гідантоїну. Має протисудомну, антиаритмічну, аналгетичну, міорелаксуючу дію. Вважають, що протисудомна дія обумовлена стабілізацією мембран нейронів, аксонів та синапсів, а також обмеженням поширення збудження та судомної активності. Як і інші гідантоїнові протисудомні засоби, фенітоїн має збуджуючу дію на мозок, активуючи гальмівні шляхи, що поширюються на кору головного мозку. Цей ефект може призводити до зниження судомної активності, яка пов'язана з посиленням розрядів у мозочку. Антиаритмічна дія обумовлена мембраностабілізуючою активністю фенітоїну в клітинах волокон Пуркіньє. Блокує трансмембранний натрієвий струм, зменшує проникність клітинної мембрани для іонів кальцію. Аномальний шлуночковий автоматизм та збудливість мембран зменшуються. Фенітоїн також вкорочує рефрактерний період, розширює комплекс QRS. Підвищує больовий поріг при невралгії трійчастого нерва та скорочує тривалість нападу, зменшуючи збудження та формування повторних розрядів. Механізм міорелаксуючої дії, мабуть, подібний до механізму протисудомної дії. Завдяки мембраностабілізуючій активності при рухових порушеннях послаблює тривалі повторні розряди та потенціювання в нервових та м'язових клітинах. Похідні гідантоїну індукують мікросомальні ферменти печінки, посилюючи цим метаболізм одночасно застосовуваних препаратів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо всмоктування повільне, характерна варіабельність залежно від лікарської форми, що застосовується. При внутрішньом'язовому введенні всмоктування також повільне, але практично повне - 92%. Фенітоїн проникає в спинномозкову рідину, слину, сперму, шлунковий та кишковий сік, жовч, виділяється з грудним молоком. Проникає через плацентарний бар'єр, концентрації у плазмі крові матері рівні концентраціям у плазмі плода. Зв'язування з білками 90% та більше. Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 з утворенням неактивних метаболітів. Встановлено, що метаболізується постійна кількість активної речовини у зв'язку з насиченням ферментної системи, яка відповідає за метаболізм фенітоїну, що настає при досягненні терапевтичних концентрацій. Тому невелике підвищення дози може призвести до непропорційно значного збільшення концентрацій активної речовини у плазмі та T1/2. Фенітоїн є індуктором ізоферментів CYP1A2, CYP3A4. T1/2; залежить від дози, концентрації активної речовини в плазмі. Виводиться нирками як метаболітів і через кишечник.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняЕпілепсія (великі судомні напади); епілептичний статус із тоніко-клонічними нападами; епілептичні напади в нейрохірургії (профілактика та лікування). Шлуночкові аритмії (в т.ч. при глікозидній інтоксикації або пов'язані з інтоксикацією трициклічними антидепресантами). Невралгія трійчастого нерва (як засіб другого ряду або в комбінації з карбамазепіном).Протипоказання до застосуванняСиндром Морганьї-Адамса-Стокса, AV-блокада II та III ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія, порушення функції печінки та нирок, серцева недостатність, кахексія, порфірія, підвищена чутливість до фенітоїну.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати фенітоїн при вагітності, за винятком випадків, коли користь лікування матері перевищує ризик для плода. Є окремі дані про утворення пухлин (включаючи нейробластому), розщеплення верхньої губи та піднебіння у дітей, матері яких отримували фенітоїн при вагітності. Фенітоїн виділяється з грудним молоком у концентраціях, достатніх, щоб викликати побічні ефекти у немовляти. У зв'язку із цим застосування фенітоїну в період лактації не рекомендується. Застосування у дітей При використанні препарату у дітей під час зростання підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку сполучної тканини.Побічна діяЗ боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливе - ністагм, атаксія, сплутаність свідомості, зміни настрою, м'язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, порушення сну, змащена мова або заїкання, тремтіння рук, минуща нервозність; рідко – периферична невропатія. З боку травної системи: можливе - нудота, блювання, запор, токсичний гепатит, пошкодження печінки. Гіперплазія ясен може виникати протягом перших 6 місяців терапії і починається з гінгівіту, частіше спостерігається у пацієнтів віком до 23 років. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія. З боку ендокринної системи: можливе - гіпертрихоз, укрупнення рис особи, включаючи потовщення губ, розширення кінчика носа і висування нижньої щелепи. З боку обміну речовин: можливе - порушення засвоєння глюкози внаслідок інгібування вивільнення інсуліну, порушення метаболізму вітаміну D та розвиток гіпокальціємії. З боку кістково-м'язової системи: ;можливо - контрактура Дюпюїтрена; рідко – периферична поліартропатія. При тривалому застосуванні, відсутність адекватної дієти, що задовольняє потребу у вітаміні D, або достатнього сонячного випромінювання в період лікування можуть розвиватися остеомаляція, рахіт. Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, який може бути продромальним ознакою більш важких шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еозинофілія, гарячка, лікарська лімфаденопатія. Інші: рідко - хвороба Пейроні.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають гнітючий вплив на ЦНС, можливе посилення гнітючого впливу на ЦНС. При одночасному застосуванні аміодарону, протигрибкових засобів (в т.ч. амфотерицину B, флуконазолу, кетоконазолу, міконазолу, ітраконазолу), метронідазолу, хлорамфеніколу, хлордіазепоксиду, діазепаму, дикумарода, , естрогенів, саліцилатів, сукцинімідів, сульфінпіразону, сульфонамідів, толбутаміду, тразодону можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові, що призводить до посилення його терапевтичної дії та збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Терапевтична дія протигрибкових засобів, клозапіну, кортикостероїдів, дикумаролу, дигітоксину, доксицикліну, фуросеміду, естрогенів, пероральних контрацептивів, хінідину, рифампіцину, вітаміну D змінюється при одночасному застосуванні фенітоїну. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину (в т.ч. з хлорпромазином, прохлорперазином, тіоридазином), фенобарбіталом, протипухлинними засобами можливе підвищення або зниження концентрації фенітоїну в плазмі. Вплив фенітоїну на концентрацію у плазмі фенобарбіталу непередбачуваний. При одночасному застосуванні з ацетазоламідом можлива остеомаляція, рахіт. При одночасному застосуванні з ацикловіром можливе зменшення концентрації фенітоїну в плазмі та зменшення його ефективності. При одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти протягом декількох перших тижнів загальна концентрація фенітоїну в плазмі може зменшуватися за рахунок його витіснення з місць зв'язування з білками плазми вальпроатом натрію, індукції мікросомальних ферментів печінки та прискорення метаболізму фенітоїну. Далі відбувається пригнічення метаболізму фенітоїну вальпроатом і, внаслідок цього, підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Фенітоїн зменшує концентрацію вальпроату в плазмі, ймовірно, за рахунок підвищення його метаболізму в печінці. Вважають, що фенітоїн, як індуктор печінкових ферментів, також підвищує утворення другорядного метаболіту вальпроєвої кислоти, що володіє гепатотоксичністю. При одночасному застосуванні зменшуються концентрації у плазмі верапамілу, німодипіну, фелодипіну. Описано випадок підвищення концентрації фенітоїну в плазмі та розвитку токсичних ефектів при одночасному застосуванні з габапентином. При одночасному застосуванні можливе зменшення концентрації дезіпраміну у плазмі крові. При одночасному застосуванні з дилтіаземом, ніфедипіном можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі та виникнення ризику розвитку токсичної дії. При одночасному застосуванні з дисульфірамом можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі з розвитком токсичних реакцій; з іміпраміном, кларитроміцином – можливе підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фолієвою кислотою, резерпіном, сукральфатом, вігабатрином можливе зниження концентрації фенітоїну в плазмі та зменшення його терапевтичної дії. У пацієнтів, які отримують фенітоїн, можливе зменшення ефективності парацетамолу. При прийомі піридоксину в дозі 200 мг на добу можливе зменшення концентрації фенітоїну у плазмі. При одночасному застосуванні з ритонавіром є повідомлення про підвищення концентрації фенітоїну у плазмі. Вважають, що взаємодія можлива, але її характер остаточно не встановлено. При одночасному застосуванні із сукральфатом зменшується всмоктування фенітоїну. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе зменшення концентрацій у плазмі крові фенітоїну та теофіліну та зменшення їх ефективності. При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі. При одночасному застосуванні з фенілбутазоном описані випадки підвищення концентрації фенітоїну у плазмі з розвитком токсичних реакцій. При лікуванні дефіциту фолієвої кислоти застосування препаратів фолієвої кислоти зменшує ефективність фенітоїну. При одночасному застосуванні з циметидином підвищується концентрація фенітоїну у плазмі, виникає ризик розвитку токсичної дії. При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе зменшення або підвищення концентрації фенітоїну у плазмі. Взаємодія неоднозначна.Спосіб застосування та дозиДля прийому внутрішньо для дорослих початкова доза становить 3-4 мг/кг/добу з подальшим збільшенням дози до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. У більшості випадків підтримуюча доза становить 200-500 мг на добу в один або кілька прийомів. Дітям - 5 мг/кг/добу на два прийоми з подальшим збільшенням дози не більше 300 мг/добу. Підтримуючі дози – 4-8 мг/кг/добу. Для внутрішньовенного введення дорослим та дітям початкова доза становить 15-20 мг/кг. Залежно від клінічної ситуації разова доза може становити 50-100 мг/кг. Для новонароджених початкова доза становить 15-20 мг/кг. В/м дорослим можна вводити у разовій дозі 100-300 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри підвищеній чутливості до одного з протисудомних гідантоїнових засобів можлива підвищена чутливість і до інших препаратів цієї групи. Раптове припинення лікування фенітоїном у пацієнтів, які страждають на епілепсію, може спровокувати розвиток синдрому відміни. У пацієнтів з епілепсією при необхідності різкої відміни фенітоїну (наприклад, при розвитку алергічних реакцій або реакцій підвищеної чутливості) слід застосовувати протисудомні засоби, що не належать до похідних гідантоїну. Фенітоїн піддається інтенсивному метаболізму в печінці, тому пацієнтам із порушеннями функції печінки, а також особам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. У період лікування, особливо тривалого, рекомендується дієта, що задовольняє потребу у вітаміні D, вплив УФ-випромінювання. При використанні препарату у дітей під час зростання підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку сполучної тканини. При гострій алкогольній інтоксикації концентрація фенітоїну в плазмі може підвищуватись, при хронічному алкоголізмі – знижуватися. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: діюча речовина: ацикловір у перерахунку на 100% речовину – 5 г; допоміжні речовини: пропіленгліколь – 40 г, вазелін – 12,5 г, вазелінове масло – 7,5 г, віск емульсійний – 5 г, макрогол (поліетиленоксид 1500) – 1 г, вода очищена – до 100 г. По 2, 3, 5 або 10 г в алюмінієву тубу. Кожну тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь білого чи майже білого кольору. Допускається характерний запах.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаПри застосуванні на інтактній шкірі: мінімальне всмоктування; не визначається в крові та сечі. На ураженій шкірі: всмоктування; у хворих з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0,28 мкг/мл, у хворих із хронічною нирковою недостатністю (ХНН) – до 0,78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 94% добової дози).ФармакодинамікаПротивірусний препарат – синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловір трифосфат, "вбудовуючись" у синтезовану вірусом ДНК, блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусів.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, генітальний герпес, що оперізує лишай, вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю: вагітність, період лактації, дегідратація, ниркова недостатність.Побічна діяГіперемія, сухість, лущення шкіри; печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливий розвиток алергічного дерматиту.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосування не виявлено взаємодії коїться з іншими лікарськими засобами. Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Препарат наносять чистими руками або ватним тампоном 5 разів на день (кожні 4 години) тонким шаром на уражені ділянки шкіри, що межують з ними. Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів, максимум - 10 днів. За відсутності ефекту необхідно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно застосовувати препарат якомога раніше (при перших ознаках захворювання: печіння, свербіж, поколювання, відчуття напруженості та почервоніння). Мазь не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота та очей, оскільки можливий розвиток вираженого місцевого запалення. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, оскільки застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
4 785,00 грн
4 752,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активний компонент: трипторелін памоат (у перерахунку на трипторелін 11,25 мг); Допоміжні компоненти: сополімер DL-молочної та гліколевої кислот 250,0 мг; манітол 85,0 мг; кармелозу натрію (натрій карбоксиметилцелюлоза) 30,0 мг; Полісорбат-80 2,0 мг. Розчинник - 1 амп. Маннітол 16,0 мг; вода для ін'єкцій до 2000 мг. * З урахуванням особливостей лікарської форми в препараті закладено надлишок активного компонента для забезпечення ефективної дози. По 11,25 мг триптореліну у флакон із злегка затемненого скла, закупорений гумовою пробкою під алюмінієвою обкаткою з отвором для голки в центрі та закритий захисною пластмасовою кришкою контролю першого розтину. По 2 мл розчинника в ампулу із безбарвного гідролітичного скла типу I. Один порожній стерильний одноразовий поліпропіленовий шприц місткістю 3 мл, одна одноразова голка розміром 0,90 х 38 мм з жовтим наконечником без захисного пристрою, одна одноразова голка для внутрішньом'язової ін'єкції розміром 0,90 х 38 мм з жовтим наконечником голка для підшкірної ін'єкції розміром 0,90 х 25 мм із жовтим наконечником та із захисним пристроєм у блістерну упаковку з ПВХ та ламінованого паперу. Один флакон з препаратом, одну ампулу з розчинником, одну блістерну упаковку зі шприцем і трьома голками поміщають у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізат: Ліофілізат білого або злегка жовтуватого кольору, що диспергується в розчиннику, що додається, з утворенням суспензії білого або злегка жовтуватого кольору. Розчинник: безбарвний прозорий розчин.Фармакотерапевтична групаАнтигонадотропний.ФармакокінетикаДиферелін® 0,1 мг Після п/к ін'єкції здоровим дорослим добровольцям у дозі 0,1 мг трипторелін швидко всмоктується (час досягнення Cmax - (0,63±0,26) год з піком концентрації в плазмі, що становить (1,85±0,23) нг /мл). T1/2 становить (7,6±1,6) год, через 3-4 години закінчується фаза розподілу. Загальний плазмовий кліренс - (161±28) мл/хв. Об'єм розподілу - (1562±158) мл/кг. Диферелін® 3,75 мг Після внутрішньом'язового введення пролонгованої форми препарату настає початкова стадія швидкого вивільнення лікарської речовини з наступною фазою постійного вивільнення триптореліну. Cmax становить (0,32±0,12) нг/мл. Середня кількість триптореліну, що постійно вивільняється, становить (46,6±7,1) мкг/день. Біодоступність препарату становить близько 53% за 1 місяць. Диферелін® 11,25 мг При внутрішньом'язовому введенні Дифереліну в дозі 11,25 мг Cmax триптореліну в плазмі крові (у чоловіків та жінок) визначається приблизно через 3 години після ін'єкції. Після фази зниження концентрації, що триває протягом першого місяця, до 90-го дня концентрація циркулюючого триптореліну залишається постійною (приблизно 0,04–0,05 нг/мл – при лікуванні ендометріозу та близько 0,1 нг/мл – при лікуванні раку простати ).ФармакодинамікаТрипторелін є синтетичним декапептидом, аналогом природного гонадотропін-рилізинг гормону, що вивільняє гонадотропін. Диферелін® 0,1 мг Дослідження на тваринах та клінічні дослідження показали, що після початкового періоду стимуляції тривале застосування Дифереліну® 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропінів з подальшим пригніченням функції яєчників. Постійне застосування Дифереліну 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропінів (ФСГ та ЛГ). Пригнічення проміжних ендогенних піків ЛГ дозволяє підвищити якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікулів, що дозрівають, і, як наслідок, підвищити ймовірність вагітності за цикл. Диферелін® 3,75 мг Після короткого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофізу трипторелін пригнічує секрецію гонадотропінів та, відповідно, функцію яєчок та яєчників. Постійне застосування препарату пригнічує секрецію естрогенів яєчниками до стану менопаузи, а також знижує секрецію тестостерону, концентрація якого може досягати показників, що спостерігаються після хірургічної кастрації. іферелін® 11,25 мг У початковому періоді застосування Диферелін® 11,25 мг тимчасово підвищує концентрацію ЛГ та ФСГ у крові, відповідно підвищується концентрація тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок. Тривале лікування знижує концентрацію ЛГ та ФСГ, що призводить до зменшення показників тестостерону (до рівнів, що відповідають станом після тестикулектомії) та естрадіолу (до рівнів, відповідних стану постоваріоектомії) приблизно до 20-го дня після першої ін'єкції. запровадження препарату. Тривале лікування триптореліном пригнічує секрецію естрадіолу у жінок і таким чином перешкоджає розвитку ендометріоїдних ектопій.Показання до застосуванняДиферелін® 0,1 мг Жіноча безплідність. Проведення стимуляції яєчників спільно з гонадотропінами (людським менопаузним, людським хоріонічним), ФСГ у програмах екстракорпорального запліднення та перенесення ембріона, а також інших допоміжних репродуктивних технологій. Диферелін® 3,75 мг рак передміхурової залози; передчасне статеве дозрівання; генітальний та екстрагенітальний ендометріоз; фіброміома матки (перед оперативним втручанням); жіноча безплідність (у програмі екстракорпорального запліднення). Диферелін® 11,25 мг рак передміхурової залози з метастазами; генітальний та екстрагенітальний ендометріоз (I–IV стадій).Протипоказання до застосуванняЗагальне для всіх дозувань: гіперчутливість; вагітність; годування грудьми. Диферелін® 11,25 мг (додатково): гормононезалежний рак передміхурової залози; стан після попередньої хірургічної тестикулектомії. Диферелін® 3,75; 11,25 мг (додатково): З обережністю – при остеопорозі. Диферелін® 11,25 мг (додатково): З обережністю – у жінок із синдромом полікістозних яєчників.Вагітність та лактаціяВ даний час аналоги гонадотропін-рилізинг гормону використовуються в комбінації з гонадотропінами для стимуляції овуляції та вагітності. Вагітність є протипоказанням для застосування препарату. Однак практика показала, що після овуляції, стимульованої в попередньому циклі, деякі жінки вагітніли без стимуляції і продовжували подальший курс стимуляції овуляції. Сумарні дані: досліди на тваринах показали, що препарат не має тератогенного ефекту. Отже, очікується розвитку вроджених аномалій в людини під час використання даного препарату, т.к. 2 якісно виконані дослідження на тваринах не виявили його тератогенного ефекту. Результати проведених клінічних досліджень за участю невеликої кількості вагітних жінок з використанням аналогу гонадотропін-рилізингу гормону показали відсутність вад розвитку плода або фетотоксичності. Тим не менш, необхідно подальше вивчення наслідків впливу препарату на вагітність. Оскільки відсутні дані про проникнення препарату в грудне молоко і його можливі ефекти на дитину, що годується груддю, не слід проводити лікування в період годування груддю.Побічна діяСпільне для всіх дозувань На початку лікування. При лікуванні безпліддя поєднання із гонадотропінами може призвести до гіперстимуляції яєчників. У цьому випадку відзначається збільшення розмірів яєчників, біль у животі. Під час лікування. Найчастіше зустрічаються такі побічні явища, як: раптові припливи, сухість піхви, зниження лібідо та диспареунія, пов'язані з гіпофізарно-яєчниковою блокадою. Тривале застосування аналогів гонадотропін-рилізинг гормону може призвести до демінералізації кісток, ризику розвитку остеопорозу (зазначена побічна дія не спостерігалась при короткочасному застосуванні Дифереліну® 0,1 мг). Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, свербіж, рідко — набряк Квінке. У поодиноких випадках – нудота, блювання, збільшення маси тіла, підвищення артеріального тиску, емоційна лабільність, порушення зору, біль у місці введення ін'єкції. Вкрай рідко – головний біль, суглобові та м'язові болі. Диферелін® 3,75 мг додатково У чоловіків – зниження потенції. На початку лікування хворі на рак передміхурової залози можуть відчувати тимчасове посилення болю в кістках, уражених метастазами (лікування симптоматичне). В окремих випадках відзначаються непрохідність сечоводів та симптоми, пов'язані з компресією метастазами спинного мозку (проходять через 1-2 тижні). Також у цей період може спостерігатись тимчасове підвищення активності кислої фосфатази у плазмі крові. При лікуванні передчасного статевого дозрівання у дівчат можуть спостерігатися кров'яні виділення з піхви. Тривале застосування препарату може спричинити гіпогонадотропну аменорею. Після припинення лікування функція яєчників відновлюється і овуляція відбувається в середньому на 58 день після останньої ін'єкції препарату. Перша менструація настає на 70-й день після останньої ін'єкції Дифереліну. Це необхідно враховувати у плануванні контрацепції. Диферелін 11,25 мг додатково У чоловіків На початку лікування. Дизуричні порушення (утруднення сечовипускання, неповне випорожнення сечового міхура, болючість), болі в кістках, пов'язані з метастазами та компресією метастазами спинного мозку, які можуть посилюватись через тимчасове збільшення вмісту тестостерону в плазмі крові на початку лікування. Ці симптоми проходять через 1-2 тижні. Також у цей період може спостерігатись тимчасове підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові. Під час лікування: припливи крові до обличчя, зниження лібідо, гінекомастія, імпотенція, що пов'язано із зменшенням вмісту тестостерону у плазмі крові. У жінок На початку лікування. Симптоми, пов'язані з ендометріозом (тазові болі, дисменорея), які можуть посилюватися у зв'язку з початковим тимчасовим збільшенням концентрації естрадіолу в плазмі крові та зникають через 1–2 тижні. Через місяць після першої ін'єкції може виникнути метрорагія. У чоловіків та жінок: Порушення настрою, дратівливість, депресія, втома, порушення сну, збільшення маси тіла, профузний піт, парестезії, погіршення зору, гарячковий стан.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описані.Спосіб застосування та дозиДиферелін 0,1 мг. П/к. Короткий протокол. Починаючи з 2-го дня циклу (одночасно починаючи стимуляцію яєчників), закінчують лікування за 1 день до запланованого введення людського хоріонічного гонадотропіну. Курс лікування становить 10-12 днів. Довгий протокол. Щоденні підшкірні ін'єкції Дифереліну 0,1 мг починають з 2-го дня циклу. При десенсибілізації гіпофізу (Е2 Правила приготування розчину. Безпосередньо перед ін'єкцією перенести розчинник у флакон із ліофілізатом. Збовтати до повного розчинення. Використані голки мають бути поміщені у виділений для гострих предметів контейнер. Диферелін ® 3,75 мг. В/м. Рак передміхурової залози. Диферелін® вводиться у дозі 3,75 мг кожні 4 тижні, тривало. Передчасне статеве дозрівання. Дітям з масою тіла понад 20 кг – 3,75 мг кожні 28 днів; дітям з масою тіла менше 20 кг – 1,875 мг кожні 28 днів. Ендометріоз. Препарат повинен бути введений у перші 5 днів менструального циклу – у дозі 3,75 мг кожні 4 тижні. Тривалість терапії – не більше 6 міс. Жіноча безплідність. Диферелін повинен бути введений на другий день циклу в дозі 3,75 мг. Зв'язок із гонадотропінами повинен контролюватись після десенсибілізації гіпофізу (концентрація естрогенів у плазмі крові менше 50 пкг/мл зазвичай визначається через 15 днів після ін'єкції Дифереліну®). Фіброміома матки. Препарат має бути введений у перші 5 днів менструального циклу. Введення Дифереліну повинно проводитися кожні 4 тижні в дозі 3,75 мг. Тривалість курсу лікування – 3 місяці (для пацієнток, які готуються до операції). Диферелін ® 11,25 мг. В/м Рак передміхурової залози. Диферелін® вводиться у дозі 11,25 мг кожні 3 місяці. Ендометріоз. Диферелін® вводиться у дозі 11,25 мг кожні 3 місяці. Лікування необхідно розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості ендометріозу та спостерігається клінічної картини (функціональних та анатомічних змін) на фоні терапії. Як правило, лікування проводиться протягом 3-6 місяців. Не рекомендується проводити повторний курс лікування триптореліном або гонадотропін-рилізинг гормоном. Диферелін ® 3,75 мг. В/м. Правила приготування суспензії Розчинення ліофілізату в розчиннику, що додається, повинно проводитися безпосередньо перед введенням. Перемішувати вміст флакона слід обережно до отримання однорідної суспензії. Про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводять до втрати більшої кількості суспензії, ніж зазвичай залишається в шприці для ін'єкції, необхідно повідомити лікаря. Введення має здійснюватися у суворій відповідності до інструкції. Обробити місце ін'єкції серветкою зі спиртом. Зняти ковпачок із голки з рожевою насадкою та приєднати її до шприца. Набрати в шприц весь розчинник із ампули. Видалити пластикову кришку із флакону з ліофілізатом. Ввести голку крізь пробку з хлорбутилкаучуку та перенести розчинник у флакон. Потягнути голку так, щоб вона залишалася у флаконі, але не торкалася суспензії. Обережно збовтати вміст до отримання однорідної суспензії, не перевертаючи флакон. Не перевертаючи флакон, набрати у шприц усю суспензію. Зняти рожеву голку із шприца. Приєднати до шприца зелену голку (щільно прикрутити), беручись лише за кольоровий наконечник. Видалити повітря із шприца. Негайно зробити ін'єкцію. Ін'єкцію вводити лише внутрішньом'язово. Відразу після ін'єкції закрити голку за допомогою захисного пристрою одним із наступних способів: натиснути на захисний пристрій до кінчика голки. Закрити голку та зафіксувати пристрій; перевернути шприц. Використовуючи рівну поверхню, натиснути на пристрій та закрити голку. Голка закрита, якщо кінчик голки покритий пристроєм. Перевірити, чи надійно закрито пристрій. Для від'єднання голки використовувати кольорову насадку. Утилізувати голки у контейнерах, призначених для гострих предметів. Диферелін ® 11,25 мг. В/м Правила приготування суспензії Розчинення ліофілізату в розчиннику, що додається, повинно проводитися безпосередньо перед введенням. Перемішувати вміст флакона слід обережно до отримання однорідної суспензії. Про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводять до втрати більшої кількості суспензії, ніж зазвичай залишається в шприці для ін'єкції, необхідно повідомити лікаря. Введення має здійснюватися у суворій відповідності до інструкції. Обробити місце ін'єкції серветкою зі спиртом. Зняти ковпачок із голки з рожевим наконечником та приєднати її до шприца. Набрати в шприц весь розчинник із ампули. Видалити пластикову кришку із флакону з ліофілізатом. Ввести голку крізь пробку з хлорбутилкаучуку та перенести розчинник у флакон. Потягнути голку так, щоб вона залишалася у флаконі, але не торкалася суспензії. Не перевертаючи флакон, акуратно збовтати вміст до отримання однорідної суспензії. Не перевертаючи флакон, набирати у шприц усю суспензію. Зняти голку з рожевим наконечником із шприца. Приєднати до шприца голку із зеленим наконечником (або голку із зеленим наконечником та захисним пристроєм), щільно прикрутити, беручись лише за кольоровий наконечник. Видалити повітря із шприца. Негайно зробити ін'єкцію. Якщо використовується голка із зеленим наконечником та захисним пристроєм, то: Відразу після ін'єкції закрити голку за допомогою захисного пристрою одним із наступних способів: Натиснути на захисний пристрій до кінчика голки. Закрити голку та зафіксувати пристрій. Перевернути шприц, використовуючи рівну поверхню, натиснути на пристрій та закрити голку. Голка закрита, якщо кінчик голки покритий пристроєм. Перевірити, чи надійно закрито пристрій. Для від'єднання голки використовувати кольоровий наконечник. Утилізувати голки у контейнерах, призначених для гострих предметів.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДиферелін® 0,1 мг Попередження. Реакція яєчників у відповідь на введення Дифереліну 0,1 мг у поєднанні з гонадотропінами може помітно збільшитися у схильних до цього пацієнтів і, зокрема, у випадках полікістозних захворювань яєчників. Відповідна реакція яєчників на введення препарату в поєднанні з гонадотропінами може відрізнятися у пацієнток, також вона може бути різною у тих самих пацієнток при різних циклах. Запобіжні заходи. Стимуляція овуляції повинна проводитися під наглядом лікаря та з проведенням регулярних біологічних та клінічних методів аналізу: збільшення вмісту естрогенів у плазмі та проведення ультразвукової ехокардіографії. Якщо реакція у відповідь яєчників надмірна, то рекомендується перервати цикл стимуляції і припинити ін'єкції гонадотропіну. Диферелін® 3,75 мг На початку лікування може спостерігатися посилення клінічних симптомів, у зв'язку з чим слід з обережністю призначати Диферелін® хворим на рак передміхурової залози, схильні до ризику розвитку непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. Необхідне ретельне спостереження даних пацієнтів протягом першого місяця терапії. До початку терапії Дифереліном необхідно підтвердити відсутність вагітності. З обережністю застосовувати у пацієнток із синдромом полікістозних яєчників під час проведення схем стимуляції овуляції. Це з тим, що з невеликої кількості пацієнтів може зростати кількість індукованих фолікулів. Необхідно ретельно моніторувати рівень стимуляції циклу при екстракорпоральному заплідненні, щоб виявити пацієнток із ризиком розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників, оскільки вираженість та частота проявів синдрому може залежати від режиму дозування гонадотропіну. За необхідності введення хоріонічного гонадотропіну людини слід припинити. Диферелін® 11,25 мг Лікування ендометріозу. Перед початком лікування необхідно виключити вагітність. Протягом першого місяця лікування слід використовувати негормональні контрацептивні засоби. Внутрішньом'язова ін'єкція препарату призводить до стійкої гіпогонадотропної аменореї. Лікування не слід рекомендувати на період понад 6 місяців. Не рекомендується проводити повторний курс терапії триптореліном або іншим аналогом гонадотропін-рилізинг гормону. Виникнення метрорагії в ході лікування, крім першого місяця, не є нормою, у зв'язку з чим необхідно визначати концентрацію естрадіолу плазми. При зниженні концентрації естрадіолу до рівня менше 50 пг/мл можлива наявність інших органічних уражень. Функція яєчників відновлюється після завершення терапії. Перша менструація настає в середньому через 134 дні після останньої ін'єкції. З цієї причини розпочати використання контрацепції слід через 15 днів після відміни лікування, тобто. через 3,5 місяців після останньої ін'єкції. При лікуванні раку передміхурової залози. Найбільш виражений сприятливий ефект відзначається у пацієнтів за відсутності іншої раніше проведеної гормональної терапії. На початку лікування може спостерігатися поява та посилення клінічних симптомів (зокрема болів у кістках, дизуричних порушень), які мають тимчасовий характер. Це передбачає ретельне спостереження даних пацієнтів протягом перших кількох тижнів терапії (рівень тестостерону в плазмі не повинен перевищувати 1 нг/мл). Лікування Дифереліном® необхідно проводити у суворій відповідності до інструкції із застосування. Будь-яка зміна об'єму суспензії, що вводиться в/м, повинна бути запротоколована.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 510,00 грн
2 467,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат - 1 фл. Активний компонент: Триптореліну ацетат, 4,375 мг (у перерахунку на трипторелін 3,75 мг); Допоміжні компоненти: Сополімер DL-молочної та гліколевої кислот – близько 160** мг; манітол - 85 мг; кармелозу натрію - 30 мг; полісорбат-80 – 2 мг. Розчинник - 1 амп. Маннітол 16,00 мг; вода для ін'єкцій до 2000мг. * З урахуванням особливостей лікарської форми, препарат закладено надлишок діючої речовини для забезпечення введення ефективної дози. ** Кількість залежить від рівня капсулювання. По 3,75 мг триптореліну у флакон із злегка затемненого скла типу I (Євр.Ф.), закупорений гумовою пробкою під алюмінієвою обкаткою та закритий захисною пластмасовою кришкою. По 2 мл розчинника в ампулу із безбарвного гідролітичного скла типу I (Євр.Ф.). Один порожній стерильний одноразовий поліпропіленовий шприц місткістю 3 мл, одна одноразова голка розміром 0,90 х 38 мм з жовтим наконечником без захисного пристрою, одна одноразова голка для внутрішньом'язової ін'єкції розміром 0,90 х 38 мм з жовтим наконечником. ПВХ та ламінованого паперу. Один флакон з препаратом, одну ампулу з розчинником, одну блістерну упаковку зі шприцом і двома голками поміщають у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЛіофілізат: Ліофілізований порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, що диспергується в розчиннику, що додається, утворенням суспензії білого або білого з жовтуватим відтінком кольору. Розчинник: Прозорий, безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаАнтигонадотропний.ФармакокінетикаДиферелін® 0,1 мг Після п/к ін'єкції здоровим дорослим добровольцям у дозі 0,1 мг трипторелін швидко всмоктується (час досягнення Cmax - (0,63±0,26) год з піком концентрації в плазмі, що становить (1,85±0,23) нг /мл). T1/2 становить (7,6±1,6) год, через 3-4 години закінчується фаза розподілу. Загальний плазмовий кліренс - (161±28) мл/хв. Об'єм розподілу - (1562±158) мл/кг. Диферелін® 3,75 мг Після внутрішньом'язового введення пролонгованої форми препарату настає початкова стадія швидкого вивільнення лікарської речовини з наступною фазою постійного вивільнення триптореліну. Cmax становить (0,32±0,12) нг/мл. Середня кількість триптореліну, що постійно вивільняється, становить (46,6±7,1) мкг/день. Біодоступність препарату становить близько 53% за 1 місяць. Диферелін® 11,25 мг При внутрішньом'язовому введенні Дифереліну в дозі 11,25 мг Cmax триптореліну в плазмі крові (у чоловіків та жінок) визначається приблизно через 3 години після ін'єкції. Після фази зниження концентрації, що триває протягом першого місяця, до 90-го дня концентрація циркулюючого триптореліну залишається постійною (приблизно 0,04–0,05 нг/мл – при лікуванні ендометріозу та близько 0,1 нг/мл – при лікуванні раку простати ).ФармакодинамікаТрипторелін є синтетичним декапептидом, аналогом природного гонадотропін-рилізинг гормону, що вивільняє гонадотропін. Диферелін® 0,1 мг Дослідження на тваринах та клінічні дослідження показали, що після початкового періоду стимуляції тривале застосування Дифереліну® 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропінів з подальшим пригніченням функції яєчників. Постійне застосування Дифереліну 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропінів (ФСГ та ЛГ). Пригнічення проміжних ендогенних піків ЛГ дозволяє підвищити якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікулів, що дозрівають, і, як наслідок, підвищити ймовірність вагітності за цикл. Диферелін® 3,75 мг Після короткого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофізу трипторелін пригнічує секрецію гонадотропінів та, відповідно, функцію яєчок та яєчників. Постійне застосування препарату пригнічує секрецію естрогенів яєчниками до стану менопаузи, а також знижує секрецію тестостерону, концентрація якого може досягати показників, що спостерігаються після хірургічної кастрації. іферелін® 11,25 мг У початковому періоді застосування Диферелін® 11,25 мг тимчасово підвищує концентрацію ЛГ та ФСГ у крові, відповідно підвищується концентрація тестостерону у чоловіків та естрадіолу у жінок. Тривале лікування знижує концентрацію ЛГ та ФСГ, що призводить до зменшення показників тестостерону (до рівнів, що відповідають станом після тестикулектомії) та естрадіолу (до рівнів, відповідних стану постоваріоектомії) приблизно до 20-го дня після першої ін'єкції. запровадження препарату. Тривале лікування триптореліном пригнічує секрецію естрадіолу у жінок і таким чином перешкоджає розвитку ендометріоїдних ектопій.Показання до застосуванняДиферелін® 0,1 мг Жіноча безплідність. Проведення стимуляції яєчників спільно з гонадотропінами (людським менопаузним, людським хоріонічним), ФСГ у програмах екстракорпорального запліднення та перенесення ембріона, а також інших допоміжних репродуктивних технологій. Диферелін® 3,75 мг рак передміхурової залози; передчасне статеве дозрівання; генітальний та екстрагенітальний ендометріоз; фіброміома матки (перед оперативним втручанням); жіноча безплідність (у програмі екстракорпорального запліднення). Диферелін® 11,25 мг рак передміхурової залози з метастазами; генітальний та екстрагенітальний ендометріоз (I–IV стадій).Протипоказання до застосуванняЗагальне для всіх дозувань: гіперчутливість; вагітність; годування грудьми. Диферелін® 11,25 мг (додатково): гормононезалежний рак передміхурової залози; стан після попередньої хірургічної тестикулектомії. Диферелін® 3,75; 11,25 мг (додатково): З обережністю – при остеопорозі. Диферелін® 11,25 мг (додатково): З обережністю – у жінок із синдромом полікістозних яєчників.Вагітність та лактаціяВ даний час аналоги гонадотропін-рилізинг гормону використовуються в комбінації з гонадотропінами для стимуляції овуляції та вагітності. Вагітність є протипоказанням для застосування препарату. Однак практика показала, що після овуляції, стимульованої в попередньому циклі, деякі жінки вагітніли без стимуляції і продовжували подальший курс стимуляції овуляції. Сумарні дані: досліди на тваринах показали, що препарат не має тератогенного ефекту. Отже, очікується розвитку вроджених аномалій в людини під час використання даного препарату, т.к. 2 якісно виконані дослідження на тваринах не виявили його тератогенного ефекту. Результати проведених клінічних досліджень за участю невеликої кількості вагітних жінок з використанням аналогу гонадотропін-рилізингу гормону показали відсутність вад розвитку плода або фетотоксичності. Тим не менш, необхідно подальше вивчення наслідків впливу препарату на вагітність. Оскільки відсутні дані про проникнення препарату в грудне молоко і його можливі ефекти на дитину, що годується груддю, не слід проводити лікування в період годування груддю.Побічна діяСпільне для всіх дозувань На початку лікування. При лікуванні безпліддя поєднання із гонадотропінами може призвести до гіперстимуляції яєчників. У цьому випадку відзначається збільшення розмірів яєчників, біль у животі. Під час лікування. Найчастіше зустрічаються такі побічні явища, як: раптові припливи, сухість піхви, зниження лібідо та диспареунія, пов'язані з гіпофізарно-яєчниковою блокадою. Тривале застосування аналогів гонадотропін-рилізинг гормону може призвести до демінералізації кісток, ризику розвитку остеопорозу (зазначена побічна дія не спостерігалась при короткочасному застосуванні Дифереліну® 0,1 мг). Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, свербіж, рідко — набряк Квінке. У поодиноких випадках – нудота, блювання, збільшення маси тіла, підвищення артеріального тиску, емоційна лабільність, порушення зору, біль у місці введення ін'єкції. Вкрай рідко – головний біль, суглобові та м'язові болі. Диферелін® 3,75 мг додатково У чоловіків – зниження потенції. На початку лікування хворі на рак передміхурової залози можуть відчувати тимчасове посилення болю в кістках, уражених метастазами (лікування симптоматичне). В окремих випадках відзначаються непрохідність сечоводів та симптоми, пов'язані з компресією метастазами спинного мозку (проходять через 1-2 тижні). Також у цей період може спостерігатись тимчасове підвищення активності кислої фосфатази у плазмі крові. При лікуванні передчасного статевого дозрівання у дівчат можуть спостерігатися кров'яні виділення з піхви. Тривале застосування препарату може спричинити гіпогонадотропну аменорею. Після припинення лікування функція яєчників відновлюється і овуляція відбувається в середньому на 58 день після останньої ін'єкції препарату. Перша менструація настає на 70-й день після останньої ін'єкції Дифереліну. Це необхідно враховувати у плануванні контрацепції. Диферелін 11,25 мг додатково У чоловіків На початку лікування. Дизуричні порушення (утруднення сечовипускання, неповне випорожнення сечового міхура, болючість), болі в кістках, пов'язані з метастазами та компресією метастазами спинного мозку, які можуть посилюватись через тимчасове збільшення вмісту тестостерону в плазмі крові на початку лікування. Ці симптоми проходять через 1-2 тижні. Також у цей період може спостерігатись тимчасове підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові. Під час лікування: припливи крові до обличчя, зниження лібідо, гінекомастія, імпотенція, що пов'язано із зменшенням вмісту тестостерону у плазмі крові. У жінок На початку лікування. Симптоми, пов'язані з ендометріозом (тазові болі, дисменорея), які можуть посилюватися у зв'язку з початковим тимчасовим збільшенням концентрації естрадіолу в плазмі крові та зникають через 1–2 тижні. Через місяць після першої ін'єкції може виникнути метрорагія. У чоловіків та жінок: Порушення настрою, дратівливість, депресія, втома, порушення сну, збільшення маси тіла, профузний піт, парестезії, погіршення зору, гарячковий стан.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описані.Спосіб застосування та дозиДиферелін 0,1 мг. П/к. Короткий протокол. Починаючи з 2-го дня циклу (одночасно починаючи стимуляцію яєчників), закінчують лікування за 1 день до запланованого введення людського хоріонічного гонадотропіну. Курс лікування становить 10-12 днів. Довгий протокол. Щоденні підшкірні ін'єкції Дифереліну 0,1 мг починають з 2-го дня циклу. При десенсибілізації гіпофізу (Е2 Правила приготування розчину. Безпосередньо перед ін'єкцією перенести розчинник у флакон із ліофілізатом. Збовтати до повного розчинення. Використані голки мають бути поміщені у виділений для гострих предметів контейнер. Диферелін ® 3,75 мг. В/м. Рак передміхурової залози. Диферелін® вводиться у дозі 3,75 мг кожні 4 тижні, тривало. Передчасне статеве дозрівання. Дітям з масою тіла понад 20 кг – 3,75 мг кожні 28 днів; дітям з масою тіла менше 20 кг – 1,875 мг кожні 28 днів. Ендометріоз. Препарат повинен бути введений у перші 5 днів менструального циклу – у дозі 3,75 мг кожні 4 тижні. Тривалість терапії – не більше 6 міс. Жіноча безплідність. Диферелін повинен бути введений на другий день циклу в дозі 3,75 мг. Зв'язок із гонадотропінами повинен контролюватись після десенсибілізації гіпофізу (концентрація естрогенів у плазмі крові менше 50 пкг/мл зазвичай визначається через 15 днів після ін'єкції Дифереліну®). Фіброміома матки. Препарат має бути введений у перші 5 днів менструального циклу. Введення Дифереліну повинно проводитися кожні 4 тижні в дозі 3,75 мг. Тривалість курсу лікування – 3 місяці (для пацієнток, які готуються до операції). Диферелін ® 11,25 мг. В/м Рак передміхурової залози. Диферелін® вводиться у дозі 11,25 мг кожні 3 місяці. Ендометріоз. Диферелін® вводиться у дозі 11,25 мг кожні 3 місяці. Лікування необхідно розпочинати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості ендометріозу та спостерігається клінічної картини (функціональних та анатомічних змін) на фоні терапії. Як правило, лікування проводиться протягом 3-6 місяців. Не рекомендується проводити повторний курс лікування триптореліном або гонадотропін-рилізинг гормоном. Диферелін ® 3,75 мг. В/м. Правила приготування суспензії Розчинення ліофілізату в розчиннику, що додається, повинно проводитися безпосередньо перед введенням. Перемішувати вміст флакона слід обережно до отримання однорідної суспензії. Про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводять до втрати більшої кількості суспензії, ніж зазвичай залишається в шприці для ін'єкції, необхідно повідомити лікаря. Введення має здійснюватися у суворій відповідності до інструкції. Обробити місце ін'єкції серветкою зі спиртом. Зняти ковпачок із голки з рожевою насадкою та приєднати її до шприца. Набрати в шприц весь розчинник із ампули. Видалити пластикову кришку із флакону з ліофілізатом. Ввести голку крізь пробку з хлорбутилкаучуку та перенести розчинник у флакон. Потягнути голку так, щоб вона залишалася у флаконі, але не торкалася суспензії. Обережно збовтати вміст до отримання однорідної суспензії, не перевертаючи флакон. Не перевертаючи флакон, набрати у шприц усю суспензію. Зняти рожеву голку із шприца. Приєднати до шприца зелену голку (щільно прикрутити), беручись лише за кольоровий наконечник. Видалити повітря із шприца. Негайно зробити ін'єкцію. Ін'єкцію вводити лише внутрішньом'язово. Відразу після ін'єкції закрити голку за допомогою захисного пристрою одним із наступних способів: натиснути на захисний пристрій до кінчика голки. Закрити голку та зафіксувати пристрій; перевернути шприц. Використовуючи рівну поверхню, натиснути на пристрій та закрити голку. Голка закрита, якщо кінчик голки покритий пристроєм. Перевірити, чи надійно закрито пристрій. Для від'єднання голки використовувати кольорову насадку. Утилізувати голки у контейнерах, призначених для гострих предметів. Диферелін ® 11,25 мг. В/м Правила приготування суспензії Розчинення ліофілізату в розчиннику, що додається, повинно проводитися безпосередньо перед введенням. Перемішувати вміст флакона слід обережно до отримання однорідної суспензії. Про випадки здійснення неповної ін'єкції, що призводять до втрати більшої кількості суспензії, ніж зазвичай залишається в шприці для ін'єкції, необхідно повідомити лікаря. Введення має здійснюватися у суворій відповідності до інструкції. Обробити місце ін'єкції серветкою зі спиртом. Зняти ковпачок із голки з рожевим наконечником та приєднати її до шприца. Набрати в шприц весь розчинник із ампули. Видалити пластикову кришку із флакону з ліофілізатом. Ввести голку крізь пробку з хлорбутилкаучуку та перенести розчинник у флакон. Потягнути голку так, щоб вона залишалася у флаконі, але не торкалася суспензії. Не перевертаючи флакон, акуратно збовтати вміст до отримання однорідної суспензії. Не перевертаючи флакон, набирати у шприц усю суспензію. Зняти голку з рожевим наконечником із шприца. Приєднати до шприца голку із зеленим наконечником (або голку із зеленим наконечником та захисним пристроєм), щільно прикрутити, беручись лише за кольоровий наконечник. Видалити повітря із шприца. Негайно зробити ін'єкцію. Якщо використовується голка із зеленим наконечником та захисним пристроєм, то: Відразу після ін'єкції закрити голку за допомогою захисного пристрою одним із наступних способів: Натиснути на захисний пристрій до кінчика голки. Закрити голку та зафіксувати пристрій. Перевернути шприц, використовуючи рівну поверхню, натиснути на пристрій та закрити голку. Голка закрита, якщо кінчик голки покритий пристроєм. Перевірити, чи надійно закрито пристрій. Для від'єднання голки використовувати кольоровий наконечник. Утилізувати голки у контейнерах, призначених для гострих предметів.ПередозуванняВипадки передозування невідомі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДиферелін® 0,1 мг Попередження. Реакція яєчників у відповідь на введення Дифереліну 0,1 мг у поєднанні з гонадотропінами може помітно збільшитися у схильних до цього пацієнтів і, зокрема, у випадках полікістозних захворювань яєчників. Відповідна реакція яєчників на введення препарату в поєднанні з гонадотропінами може відрізнятися у пацієнток, також вона може бути різною у тих самих пацієнток при різних циклах. Запобіжні заходи. Стимуляція овуляції повинна проводитися під наглядом лікаря та з проведенням регулярних біологічних та клінічних методів аналізу: збільшення вмісту естрогенів у плазмі та проведення ультразвукової ехокардіографії. Якщо реакція у відповідь яєчників надмірна, то рекомендується перервати цикл стимуляції і припинити ін'єкції гонадотропіну. Диферелін® 3,75 мг На початку лікування може спостерігатися посилення клінічних симптомів, у зв'язку з чим слід з обережністю призначати Диферелін® хворим на рак передміхурової залози, схильні до ризику розвитку непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. Необхідне ретельне спостереження даних пацієнтів протягом першого місяця терапії. До початку терапії Дифереліном необхідно підтвердити відсутність вагітності. З обережністю застосовувати у пацієнток із синдромом полікістозних яєчників під час проведення схем стимуляції овуляції. Це з тим, що з невеликої кількості пацієнтів може зростати кількість індукованих фолікулів. Необхідно ретельно моніторувати рівень стимуляції циклу при екстракорпоральному заплідненні, щоб виявити пацієнток із ризиком розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників, оскільки вираженість та частота проявів синдрому може залежати від режиму дозування гонадотропіну. За необхідності введення хоріонічного гонадотропіну людини слід припинити. Диферелін® 11,25 мг Лікування ендометріозу. Перед початком лікування необхідно виключити вагітність. Протягом першого місяця лікування слід використовувати негормональні контрацептивні засоби. Внутрішньом'язова ін'єкція препарату призводить до стійкої гіпогонадотропної аменореї. Лікування не слід рекомендувати на період понад 6 місяців. Не рекомендується проводити повторний курс терапії триптореліном або іншим аналогом гонадотропін-рилізинг гормону. Виникнення метрорагії в ході лікування, крім першого місяця, не є нормою, у зв'язку з чим необхідно визначати концентрацію естрадіолу плазми. При зниженні концентрації естрадіолу до рівня менше 50 пг/мл можлива наявність інших органічних уражень. Функція яєчників відновлюється після завершення терапії. Перша менструація настає в середньому через 134 дні після останньої ін'єкції. З цієї причини розпочати використання контрацепції слід через 15 днів після відміни лікування, тобто. через 3,5 місяців після останньої ін'єкції. При лікуванні раку передміхурової залози. Найбільш виражений сприятливий ефект відзначається у пацієнтів за відсутності іншої раніше проведеної гормональної терапії. На початку лікування може спостерігатися поява та посилення клінічних симптомів (зокрема болів у кістках, дизуричних порушень), які мають тимчасовий характер. Це передбачає ретельне спостереження даних пацієнтів протягом перших кількох тижнів терапії (рівень тестостерону в плазмі не повинен перевищувати 1 нг/мл). Лікування Дифереліном® необхідно проводити у суворій відповідності до інструкції із застосування. Будь-яка зміна об'єму суспензії, що вводиться в/м, повинна бути запротоколована.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 100 г. Діюча речовина: ацикловір 5 г; Допоміжні речовини: пропіленгліколь – 40 г, вазелін – 12.5 г, олія вазелінова – 7.5 г, віск емульсійний – 5 г, макрогол (поліетиленоксид 1500) – 1 г, вода очищена – до 100 г. 5 г у тубі алюмінієвої.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування: 5% білого або майже білого кольору; допускається наявність характерного запаху.Фармакотерапевтична групаПротивірусний препарат – синтетичний аналог нуклеозиду тимідину. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат. Висока вибірковість дії та низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для утворення ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму. Ацикловір трифосфат, вбудовуючись у синтезовану вірусом ДНК, блокує розмноження вірусу. Специфічність і висока селективність дії також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу. Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типу. вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізувальний лишай (Varicella zoster). вірусу Епштейна Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусів.ФармакокінетикаПри застосуванні інтактної шкіри всмоктування мінімальне. не визначається в крові та сечі. На ураженій шкірі – всмоктування помірне. у пвацієнтів з нормальною функцією нирок концентрація у сироватці крові становить до 0.28 мкг/мл, у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (ХНН) – до 0.78 мкг/мл. Виводиться нирками (до 9,4% добової дози).ІнструкціяЗастосовують зовнішньо. Препарат наносять чистими руками або ватним тампоном тонким шаром на уражені ділянки шкіри, що межують з ними.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 і 2, генітальний герпес, що оперізує лишай, вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при дегідратації та нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату показано лише у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У період лікування необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку шкіри та підшкірних тканин: гіперемія, сухість, лущення шкіри. Інші: печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливий розвиток алергічного дерматиту.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні не виявлено взаємодії коїться з іншими лікарськими засобами. Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.Спосіб застосування та дозиПрепарат наносять 5 разів на добу (кожні 4 год). Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів, максимум - 10 днів. За відсутності ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняДані про передозування препарату не надано.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно застосовувати препарат якомога раніше (при перших ознаках захворювання: печіння, свербіж, поколювання, відчуття напруженості та почервоніння). Мазь не рекомендується наносити слизові оболонки порожнини рота і очей, т.к. можливий розвиток вираженого місцевого запалення. При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів чи використовувати презервативи, т.к. застосування ацикловіру не запобігає передачі вірусу партнерам.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасовка: N60 Форма выпуска: таб. покрытые оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Аквион Завод-производитель: ВТФ ООО(Россия). .
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 г: ацикловір 30 мг. 5 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування 5%.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб для зовнішнього застосування, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду. Тімідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій у моно-, ді- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів. Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні системна абсорбція мінімальна.Клінічна фармакологіяПротивірусний препарат для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняІнфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів 1 та 2, включаючи генітальний герпес та герпес губ; оперізуючий лишай; вітряна віспа.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; дитячий та підлітковий вік до 18 років. З обережністю: ; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дегідратація; ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяЗастосування ацикловіру при вагітності можливе у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000) і дуже рідко (<10 000), частота невідома (частоту виникнення не можна визначити виходячи з наявних даних). Місцеві реакції: ;нечасто - у місці аплікації можливе відчуття печіння, яке з часом проходить, сухість шкіри, свербіж; рідко – еритема, контактний дерматит у місці нанесення. При попаданні на слизові оболонки можливе запалення. З боку імунної системи: дуже рідко - анафілактичні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.Взаємодія з лікарськими засобамиПри зовнішньому застосуванні ацикловіру клінічно значущої взаємодії не відзначено. Імуностимулятори; - можливе посилення ефекту ацикловіру.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять 4-6 разів на добу (кожні 4 год) тонким шаром на уражені ділянки ділянки шкіри, що межують з ними. Препарат наносять або ватним тампоном або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до тих пір, поки на бульбашках не утворюється кірка, або вони повністю не заживуть. Тривалість терапії становить середньому 5 днів і має перевищувати 10 днів. Важливо розпочинати лікування рецидивуючої інфекції під час продромальної фази або на початку прояву інфекції. Тривалість лікування – не менше 5 днів. У разі відсутності загоєння лікування може бути продовжено до 10 днів. У разі збереження симптомів захворювання більше 10 днів слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняНа сьогоднішній день не було зафіксовано випадків передозування препаратом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАцикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки ротової порожнини, очей, піхви.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 г: Активні речовини: адапален – 1 мг; допоміжні речовини: карбомер 974Р (934P) - 4.5 мг, макроголу метилдекстрози сесквістеарат - 35 мг, гліцерол - 30 мг, сквалан натуральний - 60 мг, метилдекстрози сесквістеарат - 35 мг, дина1 дина мг, феноксиетанол – 5 мг, циклометикон – 130 мг, натрію гідроксид – до pH 6.5±0.15, вода очищена – до 1 г. 30 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування 0,1% білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат для лікування вугрової висипки.ФармакокінетикаАбсорбція адапалена через шкіру дуже низька (близько 4% дози). Екскреція з організму відбувається головним чином через жовч.ФармакодинамікаАдапален - метаболіт ретиноїду, який діє на патологічний механізм розвитку Acne vulgaris, є сильним модулятором клітинного диференціювання та кератинізації і має комедонолітичну та протизапальну активність. Механізм дії адапалена заснований на взаємодії зі специфічними γ-рецепторами епідермальних клітин шкіри. Внаслідок дії адапалена відбувається зниження "зчепленості" епітеліальних клітин у гирлі сально-волосяного фолікула та зменшення утворення мікрокомедонів. Адапален надає протизапальну дію in vivo та in vitro, впливаючи на фактори запалення шляхом інгібування міграції лейкоцитів у вогнищі запалення, пригнічує хемотаксичну та хемокінетичну відповіді поліморфноядерних лейкоцитів людини та пригнічує метаболізм арахідонових .Показання до застосуванняВугровий висип легкого та середнього ступеня тяжкості, в т.ч. за наявності комедонів, папул та пустул.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до адапалену або будь-якої з допоміжних речовин; Дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека препарату для цієї вікової категорії не встановлена).Вагітність та лактаціяКлінічний досвід зовнішнього застосування адапалену при вагітності носить обмежений характер, проте доступні дані у пацієнток, які отримували препарат на ранніх термінах вагітності, не свідчать про його негативний вплив протягом вагітності або здоров'я плода. У зв'язку з обмеженим характером наявних даних, а також через можливість незначного проникнення адапалену через шкіру, препарат Дифферин® не слід застосовувати під час вагітності. У разі настання вагітності лікування слід припинити. Оскільки системна експозиція препарату Діфферин® у жінок, що годують груддю, незначна, не передбачається будь-якого впливу на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Препарат Дифферин можна застосовувати в період грудного вигодовування. Щоб уникнути контакту немовляти з препаратом при застосуванні препарату Дифферин® у період грудного вигодовування, слід уникати нанесення на область грудей.Побічна діяПрепарат Діфферин може викликати наступні небажані лікарські реакції. З боку шкіри та підшкірних тканин: Часто (≥1/100 до Нечасто (≥1/1000 до Частота невідома – алергічний дерматит (алергічний контактний дерматит); болючість шкіри; припухлість шкіри; роздратування повік; еритема повік; свербіж повік; припухлість повік. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВсмоктування адапалену через шкіру низьке, тому його взаємодія із системними лікарськими препаратами малоймовірна. Не встановлено взаємодії з іншими лікарськими засобами, які можуть застосовуватися зовнішньо та одночасно з препаратом Діфферин®. При застосуванні препарату у вечірній час, вранці можна застосовувати такі препарати для зовнішнього лікування висипу вугрів, як розчини еритроміцину (до 4%) або кліндаміцину фосфату (1% у перерахунку на основу) або гелі бензоїлу пероксиду на водній основі (до 10%), оскільки ці препарати не викликають взаємної деградації або кумулятивного подразнення. Проте, одночасно з адапаленом не слід застосовувати інші ретиноїди або препарати зі схожим механізмом дії. Одночасне застосування препарату Діфферин і засобів для пілінгу, абразивних очищувальних засобів, а також засобів з підсушувальною, в'язкою або дратівливою дією (ароматичних або спиртовмісних засобів) не рекомендується.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Спосіб застосування: гель або крем слід наносити тонким шаром на уражені висипом вугрів ділянки шкіри 1 раз/сут перед сном на чисту суху шкіру, уникаючи попадання препарату в очі, на губи, слизові оболонки і куточки носа. Помітне клінічне покращення розвивається після 4-8 тижнів лікування, стійке покращення після 3-х місячного курсу лікування. Оскільки при лікуванні вугрової висипки прийнято чергування методів терапії, через 3 місяці терапії препаратом рекомендується проконсультуватися з лікарем про подальшу терапію.ПередозуванняСимптоми: надмірне нанесення препарату на шкіру не призведе до більш швидкого досягнення результату або отримання більш вираженого ефекту, проте при цьому може розвинутись почервоніння, лущення або дискомфорт. Препарат призначений лише для зовнішнього застосування. Лікування: при випадковому проковтуванні навіть незначної кількості препарату слід промити шлунок, при необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри підозрі на розвиток реакції підвищеної чутливості або тяжкої форми подразнення шкіри слід припинити застосування препарату. У деяких випадках, залежно від ступеня подразнення шкіри, кількість нанесень може бути скорочена або лікування призупинено до зникнення ознак подразнення. Відновлення лікування можливе після консультації з лікарем. Слід уникати попадання препарату в очі, рот, куточки носа та слизові оболонки. При випадковому попаданні препарату на слизові оболонки очей необхідно промити їх теплою водою. Препарат не можна наносити на ушкоджену внаслідок травми (порізи або садна), сонячного опіку або екзематозну шкіру. Для лікування вузлуватих та конглобатних акне важкого ступеня застосовують системні антибактеріальні препарати адапален, бензоїлу пероксид або комбінацію адапален+бензоїлу пероксид. У цьому випадку адапален може застосовуватися для лікування вугрової висипки на обличчі, грудях або спині під наглядом лікаря. Однак не слід застосовувати адапален у монотерапії у пацієнтів з тяжкою формою вугрового висипу на великих ділянках шкіри. Препарат у формі крему більш підходить для застосування на сухій та світлій шкірі. Щоб уникнути подразнення шкіри при застосуванні адапалену, необхідно звести до мінімуму вплив сонячного світла та штучного УФ опромінення, включаючи лампи сонячного світла. Якщо уникнути впливу неможливо, рекомендується застосування сонцезахисних засобів та одягу для захисту оброблених препаратом ділянок шкіри. При застосуванні препарату Діфферин® можливе використання косметичних засобів, що не мають комедогенних або в'яжучих властивостей. Препарат (гель і крем) Дифферин містить метилпарагідроксибензоат (Е218), який може викликати алергічні реакції під час або після завершення лікування. Гель містить пропіленгліколь, який може впливати на шкіру. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат Діфферин® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г: Активні речовини: адапален – 1 мг; Допоміжні речовини: пропіленгліколь - 40 мг, метилпарагідроксибензоат - 1 мг, феноксиетанол - 2.5 мг, карбомер 940 P - 11 мг, динатрію едетат - 1 мг, полоксамер 182 - 2 мг, натрію гідроксид - до pH 5,0±. 1 р. 30 г - туби поліетиленові (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиГель для зовнішнього застосування 0,1% білого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат для лікування вугрової висипки.ФармакокінетикаАбсорбція адапалена через шкіру дуже низька (близько 4% дози). Екскреція з організму відбувається головним чином через жовч.ФармакодинамікаАдапален - метаболіт ретиноїду, який діє на патологічний механізм розвитку Acne vulgaris, є сильним модулятором клітинного диференціювання та кератинізації і має комедонолітичну та протизапальну активність. Механізм дії адапалена заснований на взаємодії зі специфічними γ-рецепторами епідермальних клітин шкіри. Внаслідок дії адапалена відбувається зниження "зчепленості" епітеліальних клітин у гирлі сально-волосяного фолікула та зменшення утворення мікрокомедонів. Адапален надає протизапальну дію in vivo та in vitro, впливаючи на фактори запалення шляхом інгібування міграції лейкоцитів у вогнищі запалення, пригнічує хемотаксичну та хемокінетичну відповіді поліморфноядерних лейкоцитів людини та пригнічує метаболізм арахідонових .Показання до застосуванняВугровий висип легкого та середнього ступеня тяжкості, в т.ч. за наявності комедонів, папул та пустул.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до адапалену або будь-якої з допоміжних речовин; Дитячий вік до 12 років (ефективність та безпека препарату для цієї вікової категорії не встановлена).Вагітність та лактаціяКлінічний досвід зовнішнього застосування адапалену при вагітності носить обмежений характер, проте доступні дані у пацієнток, які отримували препарат на ранніх термінах вагітності, не свідчать про його негативний вплив протягом вагітності або здоров'я плода. У зв'язку з обмеженим характером наявних даних, а також через можливість незначного проникнення адапалену через шкіру, препарат Дифферин® не слід застосовувати під час вагітності. У разі настання вагітності лікування слід припинити. Оскільки системна експозиція препарату Діфферин® у жінок, що годують груддю, незначна, не передбачається будь-якого впливу на дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Препарат Дифферин можна застосовувати в період грудного вигодовування. Щоб уникнути контакту немовляти з препаратом при застосуванні препарату Дифферин® у період грудного вигодовування, слід уникати нанесення на область грудей.Побічна діяПрепарат Діфферин може викликати наступні небажані лікарські реакції. З боку шкіри та підшкірних тканин: Часто (≥1/100 до Нечасто (≥1/1000 до Частота невідома – алергічний дерматит (алергічний контактний дерматит); болючість шкіри; припухлість шкіри; роздратування повік; еритема повік; свербіж повік; припухлість повік. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВсмоктування адапалену через шкіру низьке, тому його взаємодія із системними лікарськими препаратами малоймовірна. Не встановлено взаємодії з іншими лікарськими засобами, які можуть застосовуватися зовнішньо та одночасно з препаратом Діфферин®. При застосуванні препарату у вечірній час, вранці можна застосовувати такі препарати для зовнішнього лікування висипу вугрів, як розчини еритроміцину (до 4%) або кліндаміцину фосфату (1% у перерахунку на основу) або гелі бензоїлу пероксиду на водній основі (до 10%), оскільки ці препарати не викликають взаємної деградації або кумулятивного подразнення. Проте, одночасно з адапаленом не слід застосовувати інші ретиноїди або препарати зі схожим механізмом дії. Одночасне застосування препарату Діфферин і засобів для пілінгу, абразивних очищувальних засобів, а також засобів з підсушувальною, в'язкою або дратівливою дією (ароматичних або спиртовмісних засобів) не рекомендується.Спосіб застосування та дозиТільки для зовнішнього застосування. Спосіб застосування: гель або крем слід наносити тонким шаром на уражені висипом вугрів ділянки шкіри 1 раз/сут перед сном на чисту суху шкіру, уникаючи попадання препарату в очі, на губи, слизові оболонки і куточки носа. Помітне клінічне покращення розвивається після 4-8 тижнів лікування, стійке покращення після 3-х місячного курсу лікування. Оскільки при лікуванні вугрової висипки прийнято чергування методів терапії, через 3 місяці терапії препаратом рекомендується проконсультуватися з лікарем про подальшу терапію.ПередозуванняСимптоми: надмірне нанесення препарату на шкіру не призведе до більш швидкого досягнення результату або отримання більш вираженого ефекту, проте при цьому може розвинутись почервоніння, лущення або дискомфорт. Препарат призначений лише для зовнішнього застосування. Лікування: при випадковому проковтуванні навіть незначної кількості препарату слід промити шлунок, при необхідності проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри підозрі на розвиток реакції підвищеної чутливості або тяжкої форми подразнення шкіри слід припинити застосування препарату. У деяких випадках, залежно від ступеня подразнення шкіри, кількість нанесень може бути скорочена або лікування призупинено до зникнення ознак подразнення. Відновлення лікування можливе після консультації з лікарем. Слід уникати попадання препарату в очі, рот, куточки носа та слизові оболонки. При випадковому попаданні препарату на слизові оболонки очей необхідно промити їх теплою водою. Препарат не можна наносити на ушкоджену внаслідок травми (порізи або садна), сонячного опіку або екзематозну шкіру. Для лікування вузлуватих та конглобатних акне важкого ступеня застосовують системні антибактеріальні препарати адапален, бензоїлу пероксид або комбінацію адапален+бензоїлу пероксид. У цьому випадку адапален може застосовуватися для лікування вугрової висипки на обличчі, грудях або спині під наглядом лікаря. Однак не слід застосовувати адапален у монотерапії у пацієнтів з тяжкою формою вугрового висипу на великих ділянках шкіри. Препарат у формі крему більш підходить для застосування на сухій та світлій шкірі. Щоб уникнути подразнення шкіри при застосуванні адапалену, необхідно звести до мінімуму вплив сонячного світла та штучного УФ опромінення, включаючи лампи сонячного світла. Якщо уникнути впливу неможливо, рекомендується застосування сонцезахисних засобів та одягу для захисту оброблених препаратом ділянок шкіри. При застосуванні препарату Діфферин® можливе використання косметичних засобів, що не мають комедогенних або в'яжучих властивостей. Препарат (гель і крем) Дифферин містить метилпарагідроксибензоат (Е218), який може викликати алергічні реакції під час або після завершення лікування. Гель містить пропіленгліколь, який може впливати на шкіру. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат Діфферин® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
378,00 грн
339,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія (у вигляді порошку) - 1 мл: активна речовина: флуконазол 10 мг або 40 мг відповідно; допоміжні речовини: лимонна кислота безводна - 4,20 мг/4,21 мг, натрію бензоат - 2,37 мг/2,38 мг, камедь ксантанова - 2,03 мг/2,01 мг, титану діоксид (Е 171) - 1,0 мг/0,98 мг, сахароза - 576,23 мг/546,27 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 1,0 мг/0,98 мг, натрію цитрату дигідрат - 3,17 мг/3,17 мг , апельсиновий ароматизатор* - 10,0 мг/10,0 мг. * містить апельсинову ефірну олію, мальтодекстрин та воду. Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 50 мг/5 мл або 200 мг/5 мл у пластиковому (ПЕВП) флаконі з кришкою, що загвинчується, що оберігає від доступу дітей і складається з зовнішньої (ПЕВП) і внутрішньої (ПП) частин з прокладкою з полімерним покриттям , а також з пластмасовим кільцем для контролю першого розкриття. По 1 флакону з пластиковою мірною ложкою та інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або майже білий порошок, який не містить видимих забруднень.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаФлуконазол є селективним інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4, флуконазол також є інгібітором ізоферменту CYP2C19. Фармакокінетика флуконазолу подібна при внутрішньовенному введенні та прийомі внутрішньо. Концентрація в плазмі крові пропорційна дозі і досягає максимуму (Сmах) через 0,5-1,5 години після прийому флуконазолу натще, а період напіввиведення становить близько 30 годин. 90% рівноважної концентрації досягаються до 4-5-го дня після початку терапії (при багаторазовому прийомі препарату один раз на добу). Введення ударної дози (в перший день), що вдвічі перевищує нормальну добову дозу, уможливлює досягнення 90% рівноважної концентрації до 2-го дня. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі. Зв'язування з білками плазми – низьке (11-12%). Флуконазол добре проникає у всі рідини організму. Концентрації флуконазолу в слині та мокротинні подібні до його концентрацій у плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт концентрації флуконазолу в спинномозковій рідині складають близько 80 % від його концентрацій у плазмі крові. У роговому шарі, епідермісі, дермі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується у роговому шарі. При прийомі дози 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу через 12 днів становить 73 мкг/г, а через 7 днів після припинення лікування – лише 5,8 мкг/г. При застосуванні дози 150 мг один раз на тиждень концентрація флуконазолу в роговому шарі на 7-й день становить 23,4 мкг/г, а через 7 днів після прийому другої дози – 7,1 мкг/г. Концентрація флуконазолу в нігтях після 4-місячного застосування у дозі 150 мг 1 раз на тиждень становить 4,05 мкг/г у здорових та 1,8 мкг/г у уражених нігтях; через 6 місяців після завершення терапії флуконазол, як і раніше, визначається в нігтях. Препарат виводиться переважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляється у сечі у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Циркулюючі метаболіти не виявлено. Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє застосовувати флуконазол один раз на добу або один раз на тиждень - при інших показаннях. Фармакокінетика у дітей Діти отримали такі фармакокінетичні параметри. Вік Доза (мг/кг) Період напіввиведення (година) AUC (мкгч/мл) 11 днів - 11 міс Одноразово - внутрішньовенно 3 мг/кг 23 110,1 5 років – 15 років Багаторазово - внутрішньовенно 2 мг/кг 17,4* 67,4* 5 років – 15 років Багаторазово - внутрішньовенно 4 мг/кг 15,2* 139,1 * 5 років – 15 років Багаторазово - внутрішньовенно 8 мг/кг 17,6 * 196,7 * * Показник, зазначений в останній день Недоношеним дітям (близько 28 тижнів розвитку) флуконазол вводили внутрішньовенно в дозі 6 мг/кг кожен 3-й день до введення максимум 5 доз, поки діти залишалися у відділенні інтенсивної терапії. Середній період напіввиведення становив 74 год (у межах 44-185 год) у 1-й день, зі зменшенням на 7-й день у середньому до 53 год (у межах 30-131 год) та на 13-й день у середньому до 47 год (у межах 27-68 год). Значення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) становило 271 мкгч/мл (в межах 173-385 мкгч/мл) у 1-й день, потім збільшувалася до 490 мкгч/мл (у межах 292-734 мкгч/мл) на 7-й день і знижувалося в середньому до 360 мкг/мл (в межах 167-566 мкг/мл) до 13-го дня. Об'єм розподілу становив 1183 мл/кг (у межах 1070-1470 мл/кг) у 1-й день, потім збільшувався в середньому до 1184 мл/кг (у межах 510-2130 мл/кг) на 7-й день та до 1328 мл/кг (не більше 1040-1680 мл/кг) на 13-й день. Фармакокінетика у літніх пацієнтів Було встановлено, що при одноразовому застосуванні флуконазолу в дозі 50 мг внутрішньо у літніх пацієнтів віком 65 років і старше, деякі з яких одночасно приймали діуретики, максимальна концентрація досягалася через 1,3 години після прийому та становила 1,54 мкг/мл, середні значення площі під кривою "концентрація-час" - 76,4±20,3 мкгч/мл, а середній період напіввиведення - 46,2 години. Значення цих фармакокінетичних параметрів вище, ніж у молодих пацієнтів, що, ймовірно, пов'язане зі зниженою функцією нирок, характерною для літнього віку. Одночасний прийом діуретиків не викликав вираженої зміни значень площі під кривою "концентрація-час" та максимальної концентрації. Кліренс креатиніну (74 мл/хв), відсоток флуконазолу, що виводиться нирками у незміненому вигляді (0-24 год,22 %) та нирковий кліренс флуконазолу (0,124 мл/хв/кг) у пацієнтів похилого віку нижчий порівняно з молодими.ФармакодинамікаФлуконазол, тріазольний протигрибковий засіб, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та в клінічних інфекціях щодо більшості наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Була показана активність флуконазолу in vitro щодо таких мікроорганізмів, проте клінічне значення цього невідоме: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. При внутрішньовенному введенні флуконазол проявляв активність різних моделях грибкових інфекцій у тварин. Продемонстровано активність препарату при опортуністичних мікозах, у тому числі спричинених Candida spp. (включаючи генералізований кандидоз у тварин із пригніченим імунітетом); Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції); Microsporum spp. та Trychophyton spp. Встановлено також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів у тварин, включаючи інфекції, спричинені Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції) та Histoplasma capsulatum у тварин із нормальним та пригніченим імунітетом. Флуконазол має високу специфічність щодо грибкових ферментів, залежних від цитохрому Р450. Терапія флуконазолом у дозі 50 мг на добу протягом 28 днів не впливає на концентрацію тестостерону в плазмі крові у чоловіків або концентрацію стероїдів у жінок дітородного віку. Флуконазол у дозі 200-400 мг на добу не має клінічно значущого впливу на рівні ендогенних стероїдів та їх реакцію на стимуляцію адренокортикотропного гормону (АКТГ) у здорових чоловіків-добровольців. Механізми розвитку резистентності до флуконазолу Резистентність до флуконазолу може розвинутись у таких випадках: якісна або кількісна зміна ферменту, що є мішенню для флуконазолу (ланостерил 14-а-деметилази), зменшення доступу до мішені флуконазолу або комбінація цих механізмів. Точкові мутації в гені ERG11, що кодує фермент-мішень, призводять до видозміни мішені та зниження афінності до азол. Збільшення експресії гена ERG11 призводить до продукції високих концентрацій ферменту-мішені, що створює потребу у збільшенні концентрації флуконазолу у внутрішньоклітинній рідині для придушення всіх молекул ферменту в клітині. Другий значний механізм резистентності полягає в активному виведенні флуконазолу із внутрішньоклітинного простору за допомогою активації двох типів транспортерів, що беруть участь у активному виведенні (ефлюкс) препаратів з грибкової клітини. До таких транспортерів належить головний посередник, що кодується генами MDR (множинної лікарської стійкості), і суперсімейство АТФ-зв'язуючої касети транспортерів, що кодується генами CDR (генами резистентності грибів Candida до азолових антимікотиків). Гіперекспресія гена MDR призводить до резистентності до флуконазолу, водночас гіперекспресія генів CDR може призводити до резистентності до різних азол. Резистентність до Candida glabrata зазвичай опосередкована гіперекспресією гена CDR, що призводить до резистентності до багатьох азол. Для штамів, у яких мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) визначається як проміжна (16-32 мкг/мл), рекомендується застосовувати максимальні дози флуконазолу. Candida krusei слід розглядати як резистентну до флуконазолу. Механізм резистентності пов'язаний зі зниженою чутливістю ферменту-мішені до інгібуючого впливу флуконазолу.Показання до застосуванняКриптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інфекції іншої локалізації (наприклад, легенів, шкіри), у тому числі у хворих з нормальною імунною відповіддю та хворих на СНІД, реципієнтів пересаджених органів та хворих з іншими формами імунодефіциту; підтримуюча терапія з метою профілактики рецидивів криптококозу у хворих на СНІД; генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, такі як інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних та сечових шляхів, у тому числі у хворих зі злоякісними пухлинами, що перебувають у відділенні. а також у хворих з іншими факторами, що сприяють розвитку кандидозу; кандидоз слизових оболонок, включаючи слизові оболонки рота і глотки, стравоходу, неінвазивні бронхо-легеневі інфекції, кандидурію, шкірно-слизовий і хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота (пов'язаний з носінням зубних протезів), у тому числі у хворих з нормальною; профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД; генітальний кандидоз; гострий або рецидивний вагінальний кандидоз; профілактика з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 та більше епізодів на рік); кандидозний баланіт; профілактика грибкових інфекцій у хворих зі злоякісними пухлинами, схильними до таких інфекцій внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії; мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахвинної області, висівковий лишай, оніхомікоз та шкірні кандидозні інфекції; глибокі ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, кокцидіоїдомікоз.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних речовин з подібною структурою флуконазолу; одночасний прийом терфенадину під час багаторазового застосування флуконазолу у дозі 400 мг на добу та більше; одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозид та хінідин. З обережністю: порушення показників функції печінки; порушення функції нирок; поява висипки на фоні застосування флуконазолу у хворих з поверхневою грибковою інфекцією та інвазивними/системними грибковими інфекціями; одночасне застосування терфенадину та флуконазолу в дозі менше 400 мг на добу; потенційно проаритмічні стани у хворих із множинними факторами ризику (органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяюча розвитку подібних порушень супутня терапія).Вагітність та лактаціяАдекватних та контрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. Описано випадки множинних вроджених вад у новонароджених, матері яких протягом більшої частини або всього першого триместру отримували терапію флуконазолом у високій дозі (400-800 мг на добу) з приводу кокцидіоїдомікозу. Були відзначені такі порушення розвитку: брахіцефалія, порушення розвитку лицьової частини черепа, порушення формування склепіння черепа, вовча паща, викривлення стегнових кісток, витончення та подовження ребер, артрогрипоз та вроджені вади серця. В даний час немає доказів зв'язку перерахованих вроджених аномалій із застосуванням низьких доз флуконазолу (150 мг одноразово для лікування вульвовагінального кандидозу) у першому триместрі вагітності. Під час вагітності застосування флуконазолу слід уникати,за винятком випадків важких і потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій, коли очікувана користь лікування для матері перевищує можливий ризик для плода. Жінкам дітородного віку слід використовувати засоби контрацепції. Флуконазол виявляється у грудному молоці у концентраціях, близьких до плазмових, тому його призначення жінкам у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяПереносимість препарату зазвичай дуже хороша. У клінічних та постмаркетингових (*) дослідженнях препарату Дифлюкан відзначалися такі побічні реакції. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор. З боку травної системи: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, диспепсія*, блювання*, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор. З боку гепатобіліарної системи: гепатотоксичність, у деяких випадках з летальним результатом, підвищення концентрації білірубіну, сироваткової активності амінотрансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT)), лужної фосфатази, порушення функції печінки*, гепатит*, гепатит*, гепатит*, гепатит* , холестаз, гепатоцелюлярне ушкодження З боку шкірних покровів: висипання, алопеція*, ексфоліативні ураження шкіри*, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку органів кровотворення та лімфатичної системи*: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію. З боку імунної системи*: анафілаксія (включаючи ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янку, свербіж). З боку серцево-судинної системи*: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова тахікардія типу "пірует" (див. розділ "Особливі вказівки"). З боку обміну речовин*: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі, гіпокаліємія. Порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія. Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, гарячка, підвищена пітливість, вертиго. У деяких хворих, особливо із серйозними захворюваннями, такими як СНІД або рак, при лікуванні препаратом Дифлюкан® та подібними препаратами спостерігалися зміни показників крові, функції нирок та печінки, проте клінічне значення цих змін та їх зв'язок із лікуванням не встановлені.Взаємодія з лікарськими засобамиОдноразове або багаторазове застосування флуконазолу в дозі 50 мг не впливає на метаболізм феназону (антипірину) при їх одночасному застосуванні. Одночасне застосування флуконазолу з наступними препаратами протипоказано: Цизаприд: при одночасному застосуванні флуконазолу та цизаприду можливі небажані реакції з боку серця, у тому числі аритмія шлуночкова тахісистолічна типу "пірует" (torsade de pointes). Застосування флуконазолу в дозі 200 мг 1 раз на добу та цизаприду у дозі 20 мг 4 рази на добу призводить до вираженого збільшення плазмових концентрацій цизаприду та збільшення інтервалу QT на ЕКГ. Одночасне застосування цизаприду та флуконазолу протипоказане. Терфенадин: при одночасному застосуванні азольних протигрибкових засобів та терфенадину можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. При застосуванні флуконазолу у дозі 200 мг на добу збільшення інтервалу QT не встановлено, проте застосування флуконазолу у дозах 400 мг на добу і вище спричиняє значне збільшення концентрації терфенадину у плазмі крові. Одночасне застосування флуконазолу в дозах 400 мг на добу і більше з терфенадином протипоказане (див. розділ "Протипоказання"), Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. Астемізол: одночасне застосування флуконазолу з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється системою цитохрому Р450, може супроводжуватись підвищенням сироваткових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" (torsade de pointes). Одночасне застосування астемізолу та флуконазолу протипоказане. Пімозид: незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivo, одночасне застосування флуконазолу та пімозиду може призводити до пригнічення метаболізму пімозиду. У свою чергу, підвищення плазмових концентрацій пімозиду може призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" (torsade de pointes). Одночасне застосування пімозиду та флуконазолу протипоказане. Хінідин: незважаючи на те, що не проводилося відповідних досліджень in vitro або in vivo, одночасне застосування флуконазолу та хінідину може також призводити до пригнічення метаболізму хінідину. Застосування хінідину пов'язане з подовженням інтервалу QT і в деяких випадках з розвитком аритмії шлуночкової тахісистолічної типу "пірует" (torsade de pointes). Одночасне застосування хінідину та флуконазолу протипоказане. Еритроміцин: одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, torsade de pointes) та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Одночасне застосування флуконазолу та еритроміцину протипоказане. Слід бути обережним і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу: Препарати, що впливають на флуконазол: Гідрохлортіазид: багаторазове застосування гідрохлортіазиду одночасно з флуконазолом призводить до збільшення концентрації флуконазолу у плазмі крові на 40 %. Ефект такого ступеня виразності не потребує зміни режиму дозування флуконазолу у хворих, які отримують одночасно діуретики, проте лікареві слід це враховувати. Рифампіцин: одночасне застосування флуконазолу та рифампіцину призводить до зниження значення площі під кривою "концентрація-час" на 25% та тривалості періоду напіввиведення флуконазолу на 20%. У хворих, які одночасно приймають рифампіцин, необхідно враховувати доцільність збільшення дози флуконазолу. Препарати, на які впливає флуконазол: Флуконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому Р450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному застосуванні з флуконазолом. У зв'язку з цим, слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення. Алфентаніл: відзначається зменшення кліренсу та обсягу розподілу, збільшення періоду напіввиведення алфентанілу. Можливо, це пов'язано з пригніченням ізоферменту CYP3A4 флуконазолом. Може знадобитися корекція дози алфентанілу. Амітриптілін, нортриптілін: збільшення ефекту. Концентрацію 5-нортриптиліну та/або S-амітриптиліну можна виміряти на початку комбінованої терапії з флуконазолом і через тиждень після початку. При необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну. Амфотерицин В: у дослідженнях на мишах (у тому числі з імуносупресією) були відзначені наступні результати: невеликий адитивний протигрибковий ефект при системній інфекції, викликаній С. albicans, відсутність взаємодії при внутрішньочерепній інфекції, викликаній Cryptococcus neoformans та антагонізм при системній інфекції, .fumigatus. Клінічне значення цих результатів не ясно. Антикоагулянти: як і інші протигрибкові засоби (похідні азолу), флуконазол, при одночасному застосуванні з варфарином, підвищує протромбіновий час (на 12 %), у зв'язку з чим можливий розвиток кровотеч (гематоми, кровотечі з носа та шлунково-кишкового тракту, гематурія, мелена). У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти, необхідно постійно контролювати протромбіновий час. Також слід оцінити доцільність корекції дози варфарину. Азитроміцин: при одночасному застосуванні внутрішньо флуконазолу в одноразовій дозі 800 мг з азитроміцином в одноразовій дозі 1200 мг вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено. Бензодіазепіни (короткої дії): після прийому внутрішньо мідазоламу, флуконазол суттєво збільшує концентрацію мідазоламу та психомоторні ефекти, причому цей вплив більш виражений після прийому флуконазолу внутрішньо, ніж при його застосуванні внутрішньовенно. При необхідності супутньої терапії бензодіазепінами пацієнтів, які приймають флуконазол, слід спостерігати з метою оцінки доцільності відповідного зниження дози бензодіазепіну. При одночасному застосуванні одноразової дози триазоламу флуконазол збільшує значення площі під кривою "концентрація-час" та максимальної концентрації триазоламу приблизно на 50% і 25-32% відповідно, період напіввиведення - на 25-50% завдяки пригніченню метаболізму триазоламу. Може знадобитися корекція дози тріазоламу. Карбамазепін: флуконазол пригнічує метаболізм карбамазепіну та підвищує сироваткову концентрацію карбамазепіну на 30 %. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Слід оцінити необхідність корекції дози карбамазепіну залежно від концентрації/ефекту. Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцієвих каналів (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол підвищує системну експозицію антагоністів кальцієвих каналів. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Циклоспорин: у пацієнтів з трансплантованою ниркою застосування флуконазолу в дозі 200 мг на добу призводить до повільного підвищення концентрації циклоспорину. Однак при багаторазовому застосуванні флуконазолу у дозі 100 мг на добу зміни концентрації циклоспорину у реципієнтів кісткового мозку не спостерігалося. При одночасному застосуванні флуконазолу та циклоспорину рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові. Циклофосфамід: при одночасному застосуванні циклофосфаміду та флуконазолу відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Фентаніл: є повідомлення про один летальний кінець, можливо, пов'язаний з одночасним застосуванням фентанілу і флуконазолу. Передбачається, що порушення пов'язані з інтоксикацією фентанілом. Було показано, що флуконазол значно збільшує час виведення фентанілу. Слід враховувати, що підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення функції дихання. Галофантрин: флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину в плазмі у зв'язку з інгібуванням ізоферменту CYP3A4. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази: при одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими, як аторвастатин і симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флу У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Необхідно контролювати концентрацію креатинінкінази. У разі значного збільшення концентрації креатинінкінази або якщо діагностується або є підозра на розвиток міопатії або рабдоміолізу, терапію інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази слід припинити. Лозартан: флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до його активного метаболіту (Е-3174), який відповідає за більшу частину ефектів, пов'язаних з антагонізмом рецепторів ангіотензин-II. Необхідний регулярний контроль артеріального тиску. Метадон: флуконазол може підвищувати плазмову концентрацію метадону. Може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): значення площі під кривою "концентрація-час" та максимальної концентрації флурбіпрофену збільшуються на 81% та 23% відповідно. Аналогічно значення площі під кривою "концентрація-час" та максимальної концентрації фармакологічно активного ізомеру [8-(+)-ібупрофен] підвищувалися на 82 % та 15 % відповідно при одночасному застосуванні флуконазолу з рацемічним ібупрофеном (400 мг). При одночасному застосуванні флуконазолу у дозі 200 мг на добу та целекоксибу у дозі 200 мг максимальна концентрація та площа під кривою "концентрація-час" целекоксибу збільшуються на 68% і 134% відповідно. У цій комбінації можливе зниження дози целекоксибу вдвічі. Незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, флуконазол може збільшувати системну експозицію інших нестероїдних протизапальних засобів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9 (наприклад, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Може знадобитися корекція дози нестероїдних протизапальних засобів. При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та флуконазолу пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом з метою виявлення та контролю небажаних явищ та проявів токсичності, пов'язаних з нестероїдними протизапальними засобами. Пероральні контрацептиви: при одночасному застосуванні комбінованого перорального контрацептиву з флуконазолом у дозі 50 мг суттєвого впливу на рівень гормонів не встановлено, тоді як при щоденному застосуванні 200 мг флуконазолу значення площі під кривою "концентрація-час" етинілестрадіолу та леворге відповідно, а при застосуванні 300 мг флуконазолу один раз на тиждень значення площі під кривою "концентрація-час" етинілестрадіолу та норетиндрону зростають на 24 % та 13 % відповідно. Таким чином, багаторазове застосування флуконазолу у зазначених дозах навряд чи може вплинути на ефективність комбінованого перорального протизаплідного засобу. Фенітоїн: одночасне застосування флуконазолу та фенітоїну може супроводжуватися клінічно значущим підвищенням концентрації фенітоїну. У разі необхідності одночасного застосування обох препаратів слід контролювати концентрацію фенітоїну та відповідним чином скоригувати його дозу з метою забезпечення терапевтичної концентрації у сироватці крові. Преднізон: є повідомлення про розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз у пацієнта після трансплантації печінки на фоні відміни флуконазолу після тримісячного курсу терапії. Імовірно, припинення терапії флуконазолом викликало підвищення активності ізоферменту CYP3A4, що призвело до збільшення метаболізму преднізону. Пацієнти, які отримують комбіновану терапію преднізоном та флуконазолом, повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом при відміні флуконазолу з метою оцінки стану кори надниркових залоз. Рифабутин: одночасне застосування флуконазолу та рифабутину може призвести до підвищення сироваткових концентрацій останнього до 80%. При одночасному застосуванні флуконазолу та рифабутину описані випадки увеїту. Хворих, які одночасно отримують рифабутин та флуконазол, необхідно ретельно спостерігати. Саквінавір: значення площі під кривою "концентрація-час" підвищується приблизно на 50%, максимальна концентрація - на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50% у зв'язку з інгібуванням печінкового метаболізму ізоферменту CYP3A4 та інгібуванням Р-. Може знадобитися корекція дози саквінавіру. Сиролімус: підвищення концентрації сиролімусу в плазмі крові, ймовірно, у зв'язку з інгібуванням метаболізму сиролімусу через пригнічення ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну. Ця комбінація може застосовуватися з відповідною корекцією дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації. Препарати сульфонілсечовини: флуконазол при одночасному застосуванні призводить до збільшення періоду напіввиведення пероральних препаратів сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду та толбутаміду). Хворим на цукровий діабет можна призначати спільне застосування флуконазолу та пероральних препаратів сульфонілсечовини, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії, крім того, необхідний регулярний контроль глюкози крові та, при необхідності, корекція дози препаратів сульфонілсечовини. Такролімус: одночасне застосування флуконазолу та такролімусу (всередину) призводить до підвищення сироваткових концентрацій останнього до 5 разів за рахунок інгібування метаболізму такролімусу, що відбувається в кишечнику за допомогою ізоферменту CYP3A4. Значних змін фармакокінетики препаратів не відмічено при застосуванні такролімусу внутрішньовенно. Описано випадки нефротоксичності. Хворих, які одночасно приймають такролімус внутрішньо і флуконазол, слід ретельно спостерігати. Дозу такролімусу слід коригувати залежно від рівня підвищення його концентрації в крові. Теофілін: після одночасного застосування з флуконазолом у дозі 200 мг протягом 14 днів середня швидкість плазмового кліренсу теофіліну знижується на 18 %. При призначенні флуконазолу хворим, які приймають теофілін у високих дозах, або хворим з підвищеним ризиком розвитку токсичної дії теофіліну, слід спостерігати за появою симптомів передозування теофіліну та, за необхідності, скоригувати терапію відповідним чином. Тофацитиніб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Алкалоїд барвінку: незважаючи на відсутність цілеспрямованих досліджень, передбачається, що флуконазол може збільшувати концентрацію алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові і, таким чином, призводити до нейротоксичності, що, можливо, може бути пов'язане з пригніченням ізоферменту CYP3A4. Вітамін А: є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку ЦНС у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. Застосування цієї комбінації можливе, але слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій з боку центральної нервової системи. Зідовудін: при одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається підвищення значень максимальної концентрації площі під кривою "концентрація-час" зидовудину на 84% і 74% відповідно. Цей ефект, ймовірно, зумовлений зниженням метаболізму останнього до його головного метаболіту. До та після терапії із застосуванням флуконазолу в дозі 200 мг на добу протягом 15 днів хворим на СНІД та ARC (комплекс, пов'язаний зі СНІДом) встановлено значне збільшення значення площі під кривою "концентрація-час" зидовудину (20 %). Хворих, які отримують таку комбінацію, слід спостерігати з метою виявлення побічних ефектів зидовудину. Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9. CYP2C19 та CYP3A4): одночасне застосування вориконазолу (по 400 мг 2 рази на добу в перший день, потім по 200 мг 2 рази на добу протягом 2,5 днів) та флуконазолу (400 мг потім по 200 мг на добу протягом 4 днів) призводить до збільшення концентрації та значення площі під кривою "концентрація-час" вориконазолу на 57% і 79% відповідно. Було показано, що цей ефект зберігається при зменшенні дози та/або зменшенні кратності прийому будь-якого препарату. Одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу не рекомендується. Дослідження взаємодії пероральних форм флуконазолу при його одночасному прийомі з їжею, циметидином, антацидами, а також після тотального опромінення тіла для підготовки до пересадки кісткового мозку показали, що ці фактори не впливають на клінічно значущий вплив на всмоктування флуконазолу. Перераховані взаємодії встановлені при багаторазовому застосуванні флуконазолу; взаємодії з лікарськими засобами внаслідок одноразового прийому флуконазолу невідомі. Лікарям слід враховувати, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалася, але вона можлива.Спосіб застосування та дозиВсередину. Інструкція з приготування суспензії: до одного флакона з порошком для приготування суспензії додати 24 мл води і ретельно збовтати. Перед кожним застосуванням збовтувати. Терапію можна розпочинати до отримання результатів посіву та інших лабораторних досліджень. Проте протигрибкову терапію необхідно змінити відповідним чином, коли результати цих досліджень стануть відомими. При переведенні пацієнта з внутрішньовенного на пероральний прийом препарату або навпаки, зміни добової дози не потрібно. Добова доза препарату Дифлюкан® залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції. При вагінальному кандидозі здебільшого ефективний одноразовий прийом препарату. При інфекціях, які потребують повторного прийому протигрибкового препарату, лікування слід продовжувати до зникнення клінічних або лабораторних ознак активної грибкової інфекції. Хворим на СНІД і криптококовий менінгіт або рецидивуючий орофарингеальний кандидоз для профілактики рецидиву інфекції зазвичай необхідна підтримуюча терапія. Застосування у дорослих При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в перший день зазвичай застосовують 400 мг, а потім продовжують лікування у дозі 200-400 мг один раз на добу. Тривалість лікування криптококових інфекцій залежить від наявності клінічного та мікологічного ефекту; при криптококовому менінгіті лікування зазвичай продовжують принаймні 6-8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД, після завершення повного курсу первинного лікування, терапію препаратом Дифлюкан® у дозі 200 мг на добу можна продовжувати невизначено довго. При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг першого дня, потім по 200 мг/сут. Залежно від вираженості клінічного ефекту, доза може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності. При орофарингеальному кандидозі препарат застосовують по 50-100 мг один раз на добу протягом 7-14 днів. При необхідності хворим з вираженим придушенням імунної функції лікування можна продовжувати протягом більш тривалого часу. При атрофічному кандидозі ротової порожнини, пов'язаному з носінням зубних протезів, препарат зазвичай застосовують у дозі 50 мг один раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протезу. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу, див. нижче), наприклад, езофагіті, неінвазивних бронхо-легеневих інфекціях, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок тощо, ефективна доза зазвичай становить 50-100 мг/ при тривалості лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії Дифлюкан® може бути призначений по 150 мг один раз на тиждень. При вагінальному кандидозі Дифлюкан застосовують одноразово внутрішньо в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат можна застосовувати у дозі 150 мг один раз на тиждень. Тривалість протирецидивної терапії визначається індивідуально та, як правило, становить 6 міс. Застосування одноразової дози дітям віком до 18 років та пацієнтам старше 60 років без припису лікаря не рекомендується. При баланіті, викликаному Candida spp., Дифлюкан застосовують одноразово в дозі 150 мг внутрішньо. Для профілактики кандидозу у хворих із злоякісними пухлинами рекомендована доза препарату Дифлюкан® становить 50-400 мг один раз на добу залежно від ступеня ризику грибкової інфекції. Для хворих з високим ризиком генералізованої інфекції, наприклад, з вираженою або тривалою нейтропенією, рекомендована доза становить 400 мг один раз на добу. Дифлюкан® застосовують за кілька днів до очікуваного розвитку нейтропенії та, після збільшення кількості нейтрофілів більше 1000 мм3, лікування продовжують ще 7 днів. При інфекціях шкіри, включаючи мікози стоп, гладкої шкіри, пахової області та при кандидозних інфекціях, рекомендована доза становить 150 мг один раз на тиждень або 50 мг один раз на добу. Тривалість терапії зазвичай становить 2-4 тижні, проте при мікозах стоп може знадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів). При висівковому лишаї рекомендована доза становить 300 мг один раз на тиждень протягом 2 тижнів; деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, тоді як для деяких хворих виявляється достатньо одноразового прийому 300-400 мг. Альтернативною схемою лікування є застосування препарату по 50 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя). Для повторного зростання нігтів на пальцях рук і стоп зазвичай потрібно 3-6 місяців та 6-12 місяців відповідно. Однак швидкість зростання може варіювати в широких межах у різних людей, а також залежно від віку. Після успішного лікування хронічних інфекцій, що тривало зберігалися, іноді спостерігається зміна форми нігтів. При глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200-400 мг на добу. Терапія може тривати до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона становить 11-24 міс при кокцидіоїдомікозі. Застосування у дітей Як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. Для дітей добова доза не повинна перевищувати таку для дорослих. Максимальна добова доза становить 400 мг. Дифлюкан застосовують щодня один раз на добу. При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза препарату Дифлюкан становить 3 мг/кг/добу. У перший день з метою швидшого досягнення рівноважної концентрації можна застосувати ударну дозу 6 мг/кг. Для лікування генералізованого кандидозу та криптококової інфекції рекомендована доза становить 6-12 мг/кг/добу залежно від тяжкості захворювання. Для пригнічення рецидиву криптококового менінгіту у дітей, хворих на СНІД, рекомендована доза препарату Дифлюкан становить 6 мг/кг один раз на добу. Для профілактики грибкових інфекцій у хворих з пригніченим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний з нейтропенією, що розвивається в результаті цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, препарат застосовують по 3-12 мг/кг/добу в залежності від вираженості та тривалості збереження індукованої нейтропенії. · Дозу для дорослих, для дітей з нирковою недостатністю – див. Дозу для хворих з нирковою недостатністю). Застосування у дітей віком 4 тижнів і менше У новонароджених флуконазол виводиться повільно. У перші 2 тижні життя препарат застосовують у тій же дозі (мг/кг), що і дітям старшого віку, але з інтервалом 72 год. Дітям у віці 3 та 4 тижнів ту саму дозу вводять з інтервалом 48 год. Застосування у людей похилого віку За відсутності ознак ниркової недостатності препарат застосовують у звичайній дозі. Хворим із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну Застосування у хворих з нирковою недостатністю При одноразовому прийомі зміни дози не потрібне. У хворих (включно з дітьми) з порушенням функції нирок при багаторазовому застосуванні препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг, після чого добову дозу (залежно від показання) встановлюють відповідно до схеми: Кліренс креатиніну > 50 мл/хв - Відсоток рекомендованої дози 100%. Кліренс креатиніну Кліренс креатиніну Пацієнти, які перебувають на регулярному діалізі, повинні отримувати 100% рекомендованої дози після кожного діалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, пацієнти повинні отримувати зменшену (залежно від кліренсу креатиніну) дозу препарату. Застосування у хворих із недостатністю функції печінки Є обмежені дані про застосування флуконазолу у пацієнтів з недостатністю функції печінки. У зв'язку з цим, при застосуванні препарату Дифлюкан® у даної категорії пацієнтів слід бути обережними.ПередозуванняЄ повідомлення про передозування флуконазолу, і в одному випадку у 42-річного хворого, інфікованого вірусом імунодефіциту людини, після прийому 8200 мг препарату з'явилися галюцинації та параноїдальна поведінка. Хворий був госпіталізований; його стан нормалізувався протягом 48 годин. У разі передозування проводиться симптоматична терапія (у тому числі підтримуючі заходи та промивання шлунка). Флуконазол виводиться переважно через нирки, тому форсований діурез, ймовірно, може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує концентрацію флуконазолу в плазмі приблизно на 50%.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБули повідомлення про випадки суперінфекції, викликаної відмінними від Candida albicans штамами Candida, які часто мають природну резистентність до флуконазолу (наприклад, Candida krusei). У подібних випадках може знадобитися альтернативна протигрибкова терапія. У поодиноких випадках застосування флуконазолу супроводжувалося токсичними змінами печінки, у тому числі з летальним результатом, головним чином, у хворих із серйозними супутніми захворюваннями. У разі гепатотоксичних ефектів, пов'язаних із застосуванням флуконазолу, не відмічено їхньої явної залежності від загальної добової дози препарату, тривалості терапії, статі та віку хворого. Гепатотоксична дія препарату зазвичай була оборотною; ознаки його зникали після припинення терапії. Хворих, у яких під час лікування препаратом порушуються показники функції печінки, необхідно спостерігати з метою виявлення ознак серйознішого ураження печінки. При появі клінічних ознак або симптомів ураження печінки, які можуть бути пов'язані із застосуванням флуконазолу, препарат слід відмінити. Як і при застосуванні інших азолів, флуконазол у поодиноких випадках може викликати анафілактичні реакції. Під час лікування флуконазолом у хворих у поодиноких випадках розвивалися ексфоліативні ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. При появі у хворого під час лікування поверхневої грибкової інфекції висипу, яку можна пов'язати із застосуванням флуконазолу, препарат слід відмінити. При появі висипу у хворих з інвазивними або системними грибковими інфекціями їх слід ретельно спостерігати та відмінити препарат у разі бульозних уражень або багатоформної ексудативної еритеми. Одночасне застосування флуконазолу в дозах менше 400 мг на добу та терфенадину слід проводити під ретельним контролем (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). Як і інші азоли, флуконазол може спричинити збільшення інтервалу QT на ЕКГ. При застосуванні флуконазолу збільшення інтервалу QT та мерехтіння або тріпотіння шлуночків відзначали дуже рідко у хворих з тяжкими захворюваннями з множинними факторами ризику, такими як органічні захворювання серця, порушення електролітного балансу та сприяє супутня терапія, що сприяє розвитку подібних порушень. Тому таким пацієнтам із потенційно проаритмічними станами застосовувати флуконазол слід з обережністю. Пацієнтам із захворюваннями печінки, серця та нирок перед застосуванням препарату рекомендується проконсультуватися з лікарем. При застосуванні флуконазолу 150 мг з приводу вагінального кандидозу пацієнти повинні бути попереджені, що поліпшення симптомів зазвичай спостерігається через 24 години, але для їх повного зникнення іноді потрібно кілька днів. У разі збереження симптомів протягом декількох днів слід звернутися до лікаря. Дифлюкан® - розчин для внутрішньовенного введення сумісний з наступними розчинами: 20% розчин декстрози; розчин Рінгера; розчин Хартмана; розчин калію хлориду у декстрозі; 4,2% розчин бікарбонату натрію; амінофузин; 0,9% розчин хлориду натрію. Дифлюкан® можна вводити в інфузійну систему разом з одним із перерахованих вище розчинів. Хоча випадки специфічної несумісності флуконазолу з іншими засобами не описані, проте змішувати його з будь-якими іншими препаратами перед інфузією не рекомендується. Докази ефективності флуконазолу при лікуванні інших видів ендемічних мікозів, таких як паракокцидіоідомікоз, споротрихоз та гістоплазмоз обмежені, що не дозволяє визначити конкретні рекомендації щодо дозування. Флуконазол є потужним інгібітором ізоферменту CYP2C9 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Флуконазол є також інгібітором ізоферменту CYP2C19. При одночасної терапії лікарськими препаратами з вузьким терапевтичним профілем, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4, рекомендується бути обережними. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату необхідно враховувати можливість розвитку запаморочення та судом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему