Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій – 1 л.: активна речовина: меглюміну натрію сукцинат – 15 г (N-метилглюкамін (меглюмін) – 8,725 г, бурштинова кислота – 5,28 г); допоміжні речовини: натрію хлорид – 6 г; калію хлорид - 0,3 г; магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г; натрію гідроксид - 1,788 г; вода для ін'єкцій – до 1 л. Розчин для інфузій 1,5%. У пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожна пляшка у пачці з картону. Контейнери полімерні по 20 чи 32 шт. у груповій упаковці (для стаціонарів).Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозтор - 1л: Активний компонент: меглюміну натрію сукцинат - 15,00 г, отриманий за наступним прописом: N-метилглюкамін (меглюмін) - 8,725 г, янтарна кислота - 5,280 г; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,00 г, калію хлорид – 0,30 г, магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г, натрію гідроксид – 1,788 г, вода для ін'єкцій до 1,0 л. Розчин для інфузій 1,5% у пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожну пляшку разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Контейнери полімерні по 20 або 32 штуки поміщають у групову упаковку (для стаціонарів). Кількість інструкцій дорівнює кількості первинних упаковок у груповій тарі.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційний засіб.ФармакокінетикаПрепарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію. При внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин.Показання до застосуванняРеамберин застосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість, стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком мозку, виражені порушення функції нирок, вагітність, період лактації. З обережністю: при алкалозі.Вагітність та лактаціяПротипоказано приймати під час вагітності та лактації.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі: загальні розлади та зміни в місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт; порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж; дихальні розлади: задишка, сухий кашель; порушення з боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці; судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла; порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея; порушення з боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: Реамберин вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю до 90 крапель/хвилину (1 - 4,5 мл/хвилину) - 400-800 мл/добу. Швидкість введення препарату та дозування визначають відповідно до ступеня тяжкості захворювання хворого. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг маси тіла щодня 1 раз на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв, але не більше 400 мл на добу. Курс запровадження препарату до 11 днів.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе зниження концентрації глюкози в крові, залуження крові та сечі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
316,00 грн
183,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозтор - 1л: Активний компонент: меглюміну натрію сукцинат - 15,00 г, отриманий за наступним прописом: N-метилглюкамін (меглюмін) - 8,725 г, янтарна кислота - 5,280 г; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,00 г, калію хлорид – 0,30 г, магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г, натрію гідроксид – 1,788 г, вода для ін'єкцій до 1,0 л. Розчин для інфузій 1,5% у пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожну пляшку разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Контейнери полімерні по 20 або 32 штуки поміщають у групову упаковку (для стаціонарів). Кількість інструкцій дорівнює кількості первинних упаковок у груповій тарі.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозтор - 1л: Активний компонент: меглюміну натрію сукцинат - 15,00 г, отриманий за наступним прописом: N-метилглюкамін (меглюмін) - 8,725 г, янтарна кислота - 5,280 г; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,00 г, калію хлорид – 0,30 г, магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г, натрію гідроксид – 1,788 г, вода для ін'єкцій до 1,0 л. Розчин для інфузій 1,5% у пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожну пляшку разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Контейнери полімерні по 20 або 32 штуки поміщають у групову упаковку (для стаціонарів). Кількість інструкцій дорівнює кількості первинних упаковок у груповій тарі.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозтор - 1л: Активний компонент: меглюміну натрію сукцинат - 15,00 г, отриманий за наступним прописом: N-метилглюкамін (меглюмін) - 8,725 г, янтарна кислота - 5,280 г; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,00 г, калію хлорид – 0,30 г, магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г, натрію гідроксид – 1,788 г, вода для ін'єкцій до 1,0 л. Розчин для інфузій 1,5% у пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожну пляшку разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Контейнери полімерні по 20 або 32 штуки поміщають у групову упаковку (для стаціонарів). Кількість інструкцій дорівнює кількості первинних упаковок у груповій тарі.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозтор - 1л: Активний компонент: меглюміну натрію сукцинат - 15,00 г, отриманий за наступним прописом: N-метилглюкамін (меглюмін) - 8,725 г, янтарна кислота - 5,280 г; Допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,00 г, калію хлорид – 0,30 г, магнію хлорид (у перерахунку на безводний) – 0,12 г, натрію гідроксид – 1,788 г, вода для ін'єкцій до 1,0 л. Розчин для інфузій 1,5% у пляшках по 100, 200 або 400 мл або контейнерах полімерних по 250 або 500 мл. Кожну пляшку разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону. Контейнери полімерні по 20 або 32 штуки поміщають у групову упаковку (для стаціонарів). Кількість інструкцій дорівнює кількості первинних упаковок у груповій тарі.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаДезінтоксикаційна.ФармакокінетикаПри внутрішньовенному введенні препарат швидко утилізується та не накопичується в організмі.ФармакодинамікаРеамберин® має антигіпоксичну та антиоксидантну дію, надаючи позитивний ефект на аеробні процеси в клітині, зменшуючи продукцію вільних радикалів та відновлюючи енергетичний потенціал клітин. Препарат активує ферментативні процеси циклу Кребса та сприяє утилізації жирних кислот та глюкози клітинами, нормалізує кислотно-лужний баланс та газовий склад крові. Має помірну діуретичну дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих та дітей з 1 року як антигіпоксичний та дезінтоксикаційний засіб при гострих ендогенних та екзогенних інтоксикаціях різної етіології.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна нестерпність; стан після черепно-мозкової травми, що супроводжується набряком головного мозку; виражені порушення функції нирок; вагітність; період лактації. Обережно: алкалоз.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосовувати препарат РЕАМБЕРИН® при вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність клінічних досліджень у цих групах пацієнток.Побічна діяПри швидкому введенні препарату можливі такі побічні дії. Загальні розлади та зміни у місці введення: гіпертермія, озноб, пітливість, слабкість, болючість у місці введення, набряк, гіперемія, флебіт. З боку імунної системи: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічний висип, кропив'янка, свербіж. Дихальні розлади: задишка, сухий кашель. З боку ССС: тахікардія, серцебиття, задишка, біль у серці, біль у грудній клітці. Судинні розлади: артеріальна гіпотензія/гіпертензія, короткочасні реакції у вигляді відчуття печіння та почервоніння верхньої частини тіла. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, біль у животі, діарея. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми, тремор, парестезії, збудження, занепокоєння. У разі виникнення побічних реакцій рекомендується знизити швидкість введення препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиДобре поєднується з антибіотиками, водорозчинними вітамінами, розчином глюкози.Спосіб застосування та дозиДорослим: вводять внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 1-4,5 мл/хв (до 90 крапель на хвилину). Середня добова доза – 10 мл/кг. Курс терапії – до 11 днів. Дітям: вводять внутрішньовенно краплинно з розрахунку 6-10 мл/кг на добу зі швидкістю 3-4 мл/хв. Курс терапії – до 11 днів. Застосування у пацієнтів похилого віку Дослідження у пацієнтів похилого віку не проводили. У зв'язку з цим застосування препарату слід починати з повільнішої швидкості введення: 20-40 крапель (1-2 мл) за хвилину. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Дослідження у пацієнтів із нирковою недостатністю не проводились. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при застосуванні препарату у таких пацієнтів. Застосування при алкалозі При виявленні декомпенсованого алкалозу застосування препарату слід припинити до нормалізації кислотно-лужного стану крові.ПередозуванняВідомості про передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗважаючи на активацію препаратом аеробних процесів в організмі можливе залужування крові та сечі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 806,00 грн
1 342,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Актвіна речовина: ребаміпід – 100 мг; Допоміжні речовини: маннітол – 35.7 мг, кроскармеллозу натрію – 14 мг, крохмаль прежелатинізований – 80.7 мг, натрію лаурилсульфат – 2 мг, лимонна кислота – 2.3 мг, тальк очищений – 3.1 мг, магнію стеарат; Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 2.77 мг, тальк очищений – 0.57 мг, титану діоксид – 1.11 мг, пропіленгліколь – 0.55 мг. По 10 таблеток у блістер із алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаГастропротектор.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому дози 100 мг Cmax досягається приблизно через 2 год і становить 340 нг/мл. Повторні прийоми препарату не призводять до його кумуляції в організмі. Досліди in vitro показують, що від 98.4% до 98.6% препарату зв'язується білками плазми. Метаболізм та виведення T1/2 дорівнює приблизно 1.0 год. Приблизно 10% препарату виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді. При прийомі дози 600 мг вдається виділити сліди гідроксильованого метаболіту.ФармакодинамікаРебаміпід підвищує вміст простагландину Е2 (PGE2) у слизовій оболонці шлунка і підвищує вміст PGE2 і GI2 у вмісті шлункового соку. Чинить цитопротекторну дію щодо слизової оболонки шлунка при ушкоджуючому впливі етанолу, кислот і лугів, ацетилсаліцилової кислоти. Сприяє активації ензимів, що прискорюють біосинтез високомолекулярних глікопротеїнів, та підвищує вміст слизу на поверхні стінки шлунка. Сприяє поліпшенню кровопостачання слизової оболонки шлунка, активізує її бар'єрну функцію, активізує лужну секрецію шлунка, посилює проліферацію та обмін епітеліальних клітин шлунка, очищає слизову оболонку від гідроксильних радикалів і пригнічує супероксиди, що продукуються поліморфноядерними лейкоцитами.має гастропротекторну дію при впливі на слизову оболонку НПЗП.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка; хронічний гастрит із підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у фазі загострення, ерозивний гастрит; запобігання виникненню пошкоджень слизової оболонки на фоні прийому НПЗП. Може використовуватись у складі комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна непереносимість рибаміпіду чи інших компонентів препарату; вагітність; період лактації; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяБезпека застосування ребаміпіду під час вагітності не доведена. Не застосовувати під час вагітності. Оскільки ребаміпід виділяється з грудним молоком, слід припинити грудне вигодовування або вирішити питання штучного вигодовування дитини в разі необхідності призначення матері ребаміпіду в період годування груддю. Протипоказано дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, біль у животі, порушення смакових відчуттів, печія. З боку печінки: ознаки дисфункції печінки, підвищення сироваткової АЛТ та ACT. З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія. Інші: порушення менструального циклу.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні ребаміпіду у складі традиційних схем терапії пацієнтів з інфікуванням Helicobacter pylori ефективність ерадикаційної терапії достовірно зростає. Реакції взаємодії коїться з іншими лікарськими засобами не вивчені.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 3 рази на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Курс лікування становить 2-4 тижні, у разі потреби може бути продовжено до 8 тижнів. Препарат не має особливостей дії при першому прийомі або при його скасуванні. При пропущенні прийому однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час, не слід приймати подвоєну дозу препарату.ПередозуванняСимптоми передозування ребаміпідом не описані, до сьогодні відомостей про випадки навмисного передозування не надходило. Можливі нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, біль голови. Лікування: специфічний антидот невідомий. У разі передозування слід промити шлунок та проводити симптоматичну терапію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Актвіна речовина: ребаміпід – 100 мг; Допоміжні речовини: маннітол – 35.7 мг, кроскармеллозу натрію – 14 мг, крохмаль прежелатинізований – 80.7 мг, натрію лаурилсульфат – 2 мг, лимонна кислота – 2.3 мг, тальк очищений – 3.1 мг, магнію стеарат; Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 2.77 мг, тальк очищений – 0.57 мг, титану діоксид – 1.11 мг, пропіленгліколь – 0.55 мг. По 10 таблеток у блістер із алюмінієвої фольги. По 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаГастропротектор.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому дози 100 мг Cmax досягається приблизно через 2 год і становить 340 нг/мл. Повторні прийоми препарату не призводять до його кумуляції в організмі. Досліди in vitro показують, що від 98.4% до 98.6% препарату зв'язується білками плазми. Метаболізм та виведення T1/2 дорівнює приблизно 1.0 год. Приблизно 10% препарату виводиться нирками, переважно у незміненому вигляді. При прийомі дози 600 мг вдається виділити сліди гідроксильованого метаболіту.ФармакодинамікаРебаміпід підвищує вміст простагландину Е2 (PGE2) у слизовій оболонці шлунка і підвищує вміст PGE2 і GI2 у вмісті шлункового соку. Чинить цитопротекторну дію щодо слизової оболонки шлунка при ушкоджуючому впливі етанолу, кислот і лугів, ацетилсаліцилової кислоти. Сприяє активації ензимів, що прискорюють біосинтез високомолекулярних глікопротеїнів, та підвищує вміст слизу на поверхні стінки шлунка. Сприяє поліпшенню кровопостачання слизової оболонки шлунка, активізує її бар'єрну функцію, активізує лужну секрецію шлунка, посилює проліферацію та обмін епітеліальних клітин шлунка, очищає слизову оболонку від гідроксильних радикалів і пригнічує супероксиди, що продукуються поліморфноядерними лейкоцитами.має гастропротекторну дію при впливі на слизову оболонку НПЗП.Показання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка; хронічний гастрит із підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у фазі загострення, ерозивний гастрит; запобігання виникненню пошкоджень слизової оболонки на фоні прийому НПЗП. Може використовуватись у складі комбінованої терапії.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна непереносимість рибаміпіду чи інших компонентів препарату; вагітність; період лактації; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяБезпека застосування ребаміпіду під час вагітності не доведена. Не застосовувати під час вагітності. Оскільки ребаміпід виділяється з грудним молоком, слід припинити грудне вигодовування або вирішити питання штучного вигодовування дитини в разі необхідності призначення матері ребаміпіду в період годування груддю. Протипоказано дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку травної системи: запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, біль у животі, порушення смакових відчуттів, печія. З боку печінки: ознаки дисфункції печінки, підвищення сироваткової АЛТ та ACT. З боку системи кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія. Інші: порушення менструального циклу.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні ребаміпіду у складі традиційних схем терапії пацієнтів з інфікуванням Helicobacter pylori ефективність ерадикаційної терапії достовірно зростає. Реакції взаємодії з іншими лікарськими засобами не вивчені.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 таблетці 3 рази на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Курс лікування становить 2-4 тижні, у разі потреби може бути продовжено до 8 тижнів. Препарат не має особливостей дії при першому прийомі або при його скасуванні. При пропущенні прийому однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час, не слід приймати подвоєну дозу препарату.ПередозуванняСимптоми передозування ребаміпідом не описані, до сьогодні відомостей про випадки навмисного передозування не надходило. Можливі нудота, блювання, біль у животі, діарея чи запор, біль голови. Лікування: специфічний антидот невідомий. У разі передозування слід промити шлунок та проводити симптоматичну терапію.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 100 гр.: Ретинолу пальмітат (вітамін А) (у перерахунку на 100% ретинолу пальмітат) - 0,5 г (склад на 1,0 г субстанції: ретинолу пальмітат - 1,7 млн. ME, бутилгідроксіанізол - 9 мг, бутилгідрокситол мг або ретинолу пальмітат - 1,7 млн.ME, бутилгідрокситолуол - 17 мг, соняшникова олія до 1,0 г або ретинолу пальмітат - 1,7 млн.ME, бутилгідроксіанізол - 5,5 мг, бутилгідрокситолуол - 5,5 мг), діоксометилтетрагідропіримідин (метилурацил) – 3,0 г; Допоміжні речовини: бутилгідрокситолуол - 0,05 г, бутилгідроксіанізол - 0,05 г, віск емульсійний - 8,0 г, олія вазелінова - 8,0 г, гліцерол (гліцерин) - 10,0 г, етанол (спирт етиловий) 95% - 10 г, вода очищена до 100 г; У тубах по 10, 20 та 35 р. Тубу разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаДерматопротекторний засіб.ФармакокінетикаРедецил легко проникає в шкіру, максимальна концентрація діючих речовин в крові досягається через 3-4 години після нанесення і зберігається протягом 12 годин. Період напіввиведення – 5,5 годин.ФармакодинамікаСтимулює регенерацію шкіри, посилює розмноження епітеліальних клітин шкіри, гальмує процеси кератинізації, перешкоджає розвитку гіперкератозу. Місцева дія обумовлена наявністю на поверхні клітин епітелію специфічних ретинолзв'язувальних рецепторів.Показання до застосуванняІхтіоз, гіперкератоз, себорейний дерматит, псоріаз, піодермія, атопічний дерматит, нейродерміт, екзема, обмороження, опіки, ерозії, виразки, тріщини при атрофії шкіри після тривалого застосування глюкокортикостероїдних препаратів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, гіпервітаміноз А, гострі запальні захворювання шкіри.Вагітність та лактаціяНе рекомендується наносити на великі ділянки шкіри при вагітності (I триместр), годуванні груддю.Побічна діяМазь добре переноситься. В окремих випадках можливе посилення сверблячки та почервоніння шкіри в місцях нанесення препарату, що вимагає тимчасової відміни препарату до зниження гостроти процесу. Можливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНе застосовують у поєднанні з іншими препаратами, що містять вітамін А та ретиноїди, щоб уникнути гіпервітамінозу А. Несумісний із антибіотиками тетрациклінового ряду.Спосіб застосування та дозиМазь наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри вранці та ввечері протягом 4-12 тижнів.ПередозуванняНе виявлено.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
2 770,00 грн
205,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРідина - 1 мл: Гіалуронат натрію – 10 мг; Дигідрофосфат – 0,1 мг; Динатрію гідрофосфат – 0,6 мг; Натрію хлорид – 9 мг; Вода для ін'єкцій – до обсягу 1 мл. Імплантат упакований по 1 шприцю в однобар'єрну полімерну контурну коміркову упаковку, герметично приховану папером ламінованим або багатошаровим комбінованим матеріалом на основі паперу. Опис лікарської формиБезбарвний, прозорий і в'язкопружний (пружнов'язкий) гель, що не містить видимих сторонніх частинок.
317,00 грн
183,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
287,00 грн
254,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
323,00 грн
288,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 100,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 291,55 мг, целюлоза мікрокристалічна - 120,00 мг, кроскармелоза натрію - 30,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 6,0 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 18,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРедуксин Лайт Посилена формула містить кон'югована лінолева кислота, корінь ямса дикого подрібненого, 5-гідрокситриптофан-NC, витяжка з екстракту ямса дикого. Препарат Редуксин Лайт Посилена формула випускається у вигляді капсул – 650 мг; 30, 60 штук.ХарактеристикаРедуксин Лайт Посилена формула – біологічно активна добавка до їжі, яка сприяє ефективному зниженню ваги, дозволяє усунути ризики ожиріння та повернутися до стрункості. Редуксин Лайт працює у двох напрямках: моделювання силуету та контроль апетиту. зниження жирової маси тіла (жирових відкладень як у підшкірній клітковині, і навколо внутрішніх органів); збільшення м'язової маси та формування «здорового» контуру фігури; корекція «проблемних зон» (талія, стегна, живіт) за допомогою комбінованого впливу на м'язову та жирову тканину; зменшення апетиту; покращення емоційного фону, що полегшує дотримання дієти.Властивості компонентівУнікальна комбінація компонентів, що входять до складу Редуксину Лайт Посилена формула, впливає на основні доданки ефективного зниження ваги та моделювання привабливого силуету. Кон'югована лінолева кислота (КЛК) – КЛК сприяє зменшенню накопичення жирів адипоцитами (клітинами жирової тканини) та прискорює зниження жирової маси у дорослих. Також КЛК сприяє збільшенню м'язової маси, особливо і натомість занять фізичними вправами. Таким чином, кон'югована лінолева кислота надає «моделюючу» дію на силует тіла за рахунок одночасного впливу на зниження жирової маси, а також зростання та зміцнення м'язової. стегна, живіт. 5-гідрокситриптофан знижує апетит, прискорює настання насичення та покращує настрій у осіб, які дотримуються дієти, роблячи процес схуднення значно легшим. Корінь ямсу китайського подрібнений і витяжка з екстракту дикого ямса знижує прагнення до споживання жирів, підвищує виведення (екскрецію) холестерину з жовчю. Сапоніни дикого ямсу служать джерелом дегідроепіандростерону (ДГЕА). ДГЕА гальмує утворення вісцерального жиру (жиру навколо внутрішніх органів). Це покращує функцію життєво важливих органів та запобігає ускладненням ожиріння.РекомендуєтьсяРедуксин Лайт Посилена формула призначена для зниження ваги, моделювання силуету, контролю апетиту, ефективного схуднення.Протипоказання до застосуванняПротипоказаннями до застосування препарату Редуксин Лайт Посилена формула: індивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 18 років. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПриймати препарат Редуксин Лайт Посилена формула протипоказана під час вагітності.Спосіб застосування та дозиРедуксин Лайт Посилена формула дорослим слід приймати по 1 капсулі 2 рази на день під час їжі або після їди, запиваючи достатньою кількістю води, тривалість прийому – 1 місяць. Повторювати прийоми можна кожні 3-4 місяці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
231,00 грн
187,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 100,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 291,55 мг, целюлоза мікрокристалічна - 120,00 мг, кроскармелоза натрію - 30,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 6,0 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 18,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
314,00 грн
271,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 100,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 291,55 мг, целюлоза мікрокристалічна - 120,00 мг, кроскармелоза натрію - 30,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 6,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 6,0 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 18,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), що метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
224,00 грн
176,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 25,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 72,89 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30,00 мг, кроскармелоза натрію - 7,50 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 1,50 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1,50 мг, 50 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 4,50 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
394,00 грн
347,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 145,77 мг, целюлоза мікрокристалічна - 60,00 мг, кроскармелоза натрію - 15,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,00 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 9,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
224,00 грн
176,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 145,77 мг, целюлоза мікрокристалічна - 60,00 мг, кроскармелоза натрію - 15,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,00 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 9,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРедуксин Лайт Посилена формула містить кон'югована лінолева кислота, корінь ямса дикого подрібненого, 5-гідрокситриптофан-NC, витяжка з екстракту ямса дикого. Препарат Редуксин Лайт Посилена формула випускається у вигляді капсул – 650 мг; 30, 60 штук.ХарактеристикаРедуксин Лайт Посилена формула – біологічно активна добавка до їжі, яка сприяє ефективному зниженню ваги, дозволяє усунути ризики ожиріння та повернутися до стрункості. Редуксин Лайт працює у двох напрямках: моделювання силуету та контроль апетиту. зниження жирової маси тіла (жирових відкладень як у підшкірній клітковині, і навколо внутрішніх органів); збільшення м'язової маси та формування «здорового» контуру фігури; корекція «проблемних зон» (талія, стегна, живіт) за допомогою комбінованого впливу на м'язову та жирову тканину; зменшення апетиту; покращення емоційного фону, що полегшує дотримання дієти.Властивості компонентівУнікальна комбінація компонентів, що входять до складу Редуксину Лайт Посилена формула, впливає на основні доданки ефективного зниження ваги та моделювання привабливого силуету. Кон'югована лінолева кислота (КЛК) – КЛК сприяє зменшенню накопичення жирів адипоцитами (клітинами жирової тканини) та прискорює зниження жирової маси у дорослих. Також КЛК сприяє збільшенню м'язової маси, особливо і натомість занять фізичними вправами. Таким чином, кон'югована лінолева кислота надає «моделюючу» дію на силует тіла за рахунок одночасного впливу на зниження жирової маси, а також зростання та зміцнення м'язової. стегна, живіт. 5-гідрокситриптофан знижує апетит, прискорює настання насичення та покращує настрій у осіб, які дотримуються дієти, роблячи процес схуднення значно легшим. Корінь ямсу китайського подрібнений і витяжка з екстракту дикого ямса знижує прагнення до споживання жирів, підвищує виведення (екскрецію) холестерину з жовчю. Сапоніни дикого ямсу служать джерелом дегідроепіандростерону (ДГЕА). ДГЕА гальмує утворення вісцерального жиру (жиру навколо внутрішніх органів). Це покращує функцію життєво важливих органів та запобігає ускладненням ожиріння.РекомендуєтьсяРедуксин Лайт Посилена формула призначена для зниження ваги, моделювання силуету, контролю апетиту, ефективного схуднення.Протипоказання до застосуванняПротипоказаннями до застосування препарату Редуксин Лайт Посилена формула: індивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 18 років. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПриймати препарат Редуксин Лайт Посилена формула протипоказана під час вагітності.Спосіб застосування та дозиРедуксин Лайт Посилена формула дорослим слід приймати по 1 капсулі 2 рази на день під час їжі або після їди, запиваючи достатньою кількістю води, тривалість прийому – 1 місяць. Повторювати прийоми можна кожні 3-4 місяці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
290,00 грн
249,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: силденафілу цитрат (у перерахунку на силденафіл) – 50,00 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат - 145,77 мг, целюлоза мікрокристалічна - 60,00 мг, кроскармелоза натрію - 15,00 мг, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) - 3,00 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3,00 0,00 мг; плівкова оболонка: [суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк (14,8 %), лак алюмінієвий на основі барвника індигокармін (2,8%), заліза оксид жовтий (заліза оксид) (0,1%)] – 9,00 мг. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 10 таблеток в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої. 10 таблеток у банці з поліетилену високої щільності. 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 1 таблетці, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 2 таблетки, 4 контурні осередкові упаковки по 3 таблетки, 1, 2, 3 або 5 контурних осередкових упаковок по 4 таблетки, 2 або 4 контурні яч таблеток. 2 контурні осередкові упаковки по 6 таблеток, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 10 таблеток або одна банка разом з інструкцією з медичного застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЕректильною дисфункцією засіб лікування – ФДЕ5-інгібітор.ФармакокінетикаФармакокінетика силденафілу в діапазоні доз, що рекомендується, носить лінійний характер. Всмоктування Силденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність у середньому становить близько 40% (від 25% до 63%). In vitro силденафіл у концентрації близько 1,7 нг/мл (3,5 нМ) пригнічує активність людини ФДЕ5 на 50%. Після одноразового прийому силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна концентрація вільного силденафілу у плазмі (Cmax) чоловіків становить близько 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при прийомі силденафілу внутрішньо натще досягається в середньому протягом 60 хв (від 30 хв до 120 хв). При прийомі у поєднанні з жирною їжею швидкість всмоктування знижується: Cmax зменшується в середньому на 29%, а час досягнення максимальної концентрації (Тmax) збільшується на 60 хв, проте ступінь абсорбції достовірно не змінюється (площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) знижується на 11%. Розподіл Об'єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л. Зв'язок силденафілу та його основного циркулюючого N-деметильного метаболіту з білками плазми становить близько 96% і не залежить від загальної концентрації препарату. Менше 0,0002% дози силденафілу (в середньому 188 нг) виявлено у спермі через 90 хв після прийому препарату. Метаболізм Силденафіл метаболізується головним чином у печінці під дією ізоферменту цитохрому CYP3A4 (основний шлях) та ізоферменту цитохрому CYP2C9 (додатковий шлях). Основний циркулюючий активний метаболіт, що утворюється в результаті N-деметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Селективність дії цього метаболіту щодо ФДЕ порівнянна з такою силденафілу, яке активність щодо ФДЭ5 in vitro становить близько 50% активності силденафілу. Концентрація метаболіту в плазмі здорових добровольців становила близько 40% від концентрації силденафілу. N-деметильний метаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напіввиведення (Т1/2) становить близько 4 год. Виведення Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, а кінцевий Т1/2 – 3-5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться у вигляді метаболітів, переважно кишечником (близько 80% дози) та меншою мірою нирками (близько 13% дози). Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Літні пацієнти У здорових пацієнтів похилого віку (старше 65 років) кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільного силденафілу в плазмі крові приблизно на 40% вище, ніж у молодих (18-45 років). Вік не має клінічно значущого впливу на частоту розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок При легкому (кліренс креатиніну (КК) 50-80 мл/хв) та помірному (КК 30-49 мл/хв) ступеню ниркової недостатності фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо в дозі 50 мг не змінюється. При тяжкій нирковій недостатності (КК≤30 мл/хв) кліренс силденафілу знижується, що призводить до приблизно дворазового збільшення значення AUC (100%) та Cmax (88%) порівняно з такими показниками при нормальній функції нирок у пацієнтів тієї ж вікової групи. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з цирозом печінки (стадії А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу знижується, що призводить до підвищення значення AUC (84%) та Cmax (47%) порівняно з такими показниками при нормальній функції печінки у пацієнтів тієї ж вікової. групи. Фармакокінетика силденафілу у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки (стадія С класифікації Чайлд-П'ю) не вивчалася.ФармакодинамікаСилденафіл – потужний селективний інгібітор циклогуанозинмонофосфату (цГМФ)-специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5). Відновлює порушену еректильну функцію за рахунок посилення припливу крові до статевого члена. Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана із вивільненням оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, у свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла та збільшення припливу крові. Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту (NO) за допомогою інгібування ФДЕ5, яка відповідальна за розпад цГМФ. При активації зв'язку NO/цГМФ, що відбувається під дією сексуальних стимулів, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, для розвитку бажаної фармакологічної дії силденафілу потрібна сексуальна стимуляція. Силденафіл селективний щодо ФДЕ5 in vitro, його активність щодо ФДЕ5 перевершує активність щодо інших відомих ізоферментів фосфодіестерази: ФДЕ6 – у 10 разів; ФДЕ1 – більш ніж у 80 разів; ФДЕ2, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11 – більш ніж у 700 разів. Силденафіл у 4000 разів більш селективний щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ3 є одним із ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда. Силденафіл викликає невелике та транзиторне зниження артеріального тиску (АТ), яке у більшості випадків не має клінічних проявів. Середнє максимальне зниження систолічного АТ у положенні лежачи після прийому силденафілу внутрішньо в дозі 100 мг становить 8,3 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску становить 5,3 мм рт. ст. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозі 100 мг не супроводжувався клінічно значущими змінами на електрокардіограмі (ЕКГ) у здорових добровольців. Силденафіл не впливає на серцевий викид і не змінює кровообіг через стенозовані артерії. Більш виражене, але також минуще дію на АТ відзначалося у пацієнтів, які приймали нітрати. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсворта-Мунселя 100 виявлено легке та минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (синього/зеленого). Через 2 години після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається пригніченням ФДЕ6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці ока. Силденафіл не впливає на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, внутрішньоочний тиск або діаметр зіниці.Показання до застосуванняЛікування еректильної дисфункції, що характеризується нездатністю до досягнення або збереження ерекції статевого члена, достатньою для задовільного статевого акту. Ефективний лише за сексуальної стимуляції.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до силденафілу або будь-якого іншого компонента препарату; застосування у пацієнтів, які отримують постійно або з перервами донатори оксиду азоту, органічні нітрати або нітрити у будь-яких формах, оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів; застосування у пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, такими як тяжка серцева недостатність, нестабільна стенокардія); артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менше 90/50 мм рт. ст.); перенесене протягом останніх шести місяців порушення мозкового кровообігу або інфаркту міокарда; спадкові дегенеративні захворювання сітківки, у тому числі пігментний ретиніт (менша частина таких пацієнтів має генетичне порушення фосфодіестерази сітківки); непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція; тяжка печінкова недостатність; одночасний прийом ритонавіру; одночасний прийом інших лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції; вік до 18 років; застосування препарату у жінок. З обережністю: артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск >170/100 мм рт. ст.); життєзагрозливі аритмії; обструктивні захворювання вивідного відділу лівого шлуночка серця (стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія); анатомічна деформація статевого члена (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні); пацієнтам з епізодами розвитку передньої неартеріїтної ішемічної нейропатії зорового нерва в анамнезі; захворювання, що сприяють розвитку приапізму (серповидно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз, тромбоцитемія); захворювання, що супроводжуються кровотечею; виразкова хвороба у стадії загострення; одночасний прийом альфа-адреноблокаторів.Вагітність та лактаціяЗа зареєстрованим показанням препарат не призначений для застосування у жінок.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто >1/10; часто від >1/100 до1/1000 до1/10000 до З боку нервової системи: дуже часто – біль голови; часто – запаморочення; нечасто – сонливість, гіпостезія; рідко – цереброваскулярні події, непритомність; частота невідома – транзиторна ішемічна атака, судоми, зокрема. рецидивні. З боку органу зору: часто – порушення зору, минущі порушення колірного сприйняття (хроматопсія); нечасто – поразка кон'юнктиви, порушення сльозоутворення; частота невідома – передня ішемічна оптична нейропатія неартеріального генезу, оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору. З боку органу слуху: нечасто – запаморочення, шум у вухах; рідко – глухота. З боку серцево-судинної системи: часто – припливи крові до шкіри обличчя; нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія; рідко – підвищення або зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; частота невідома – шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова зупинка серця. З боку дихальної системи: часто – закладеність носа; рідко – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; нечасто – блювання, нудота, сухість слизової оболонки ротової порожнини. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла). З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія. З боку статевих органів: нечасто – гематоспермія, кровотеча із статевого члена; частота невідома - пріапізм, тривала ерекція. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на фармакокінетику силденафілу Метаболізм силденафілу відбувається в основному в печінці під дією ізоферментів цитохрому CYP3А4 (основний шлях) і CYP2С9, тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс силденафілу, а індуктори відповідно збільшити кліренс силденафілу. Відзначено зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту цитохрому CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифічний інгібітор ізоферменту цитохрому CYP3A4, при сумісному прийомі з силденафілом (50 мг) спричиняє підвищення концентрації силденафілу в плазмі на 56%. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу спільно з еритроміцином (по 500 мг/добу 2 рази на день протягом 5 днів), специфічним інгібітором ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації еритроміцину в крові, призводить до збільшення AUC сил8. При сумісному прийомі силденафілу (одноразово 100 мг) і саквінавіру (1200 мг/день 3 рази на день), інгібітору ВІЛ-протеази та ізоферменту цитохрому CYP3A4, на тлі досягнення постійної концентрації саквінавіру в крові Cmax силденафіл 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Більш сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть викликати сильніші зміни фармакокінетики силденафілу. Одночасне застосування силденафілу (одноразово 100 мг) та ритонавіру (по 500 мг 2 рази на добу), інгібітору ВІЛ-протеази та сильного інгібітору цитохрому Р450, на тлі досягнення постійної концентрації ритонавіру в крові призводить до збільшення Сmах сила0 ), а AUC – на 1000% (в 11 разів). Через 24 години концентрація силденафілу в плазмі становить близько 200 нг/мл (після одноразового застосування одного силденафілу – 5 нг/мл). Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3А4 може помірно підвищувати плазмові концентрації силденафілу. Якщо силденафіл приймають у рекомендованих дозах пацієнти, які отримують одночасно сильні інгібітори ізоферменту цитохрому CYP3A4, Сmах вільного силденафілу не перевищує 200 нМ, і препарат добре переноситься. Одноразовий прийом антациду (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу. Інгібітори ізоферменту цитохрому CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), ізоферменту цитохрому CYP2D6 (наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидні та тіазидоподібні контагоннідіуретики та інгібітори АПФ впливають на фармакокінетичні параметри силденафілу. Азитроміцин (500 мг на добу протягом 3 днів) не впливає на AUC, Cmax, Tmax, константу швидкості виведення та Т1/2 силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Нікорандил являє собою гібрид нітрату та активатора калієвих каналів. Через наявність нітратного компонента може вступати у серйозні взаємодії з силденафілом. Вплив силденафілу на інші лікарські засоби Силденафіл є слабким інгібітором ізоферментів системи цитохрому Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 (ІК50>150 мкмоль). При прийомі силденафілу в рекомендованих дозах Сmax становить близько 1 мкмоль, тому малоймовірно, що силденафіл може вплинути на кліренс субстратів цих ізоферментів. Силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів як при тривалому застосуванні останніх, так і при призначенні їх за гострими показаннями. У зв'язку з цим застосування силденафілу у поєднанні з нітратами чи донаторами оксиду азоту протипоказано. При одночасному прийомі альфа-адреноблокатора доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози зі стабільною гемодинамікою середнє додаткове зниження систолічного/діастолічного АТ у положенні /7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. відповідно, а в положенні стоячи 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4/5 мм рт. ст. відповідно. Повідомляється про поодинокі випадки розвитку у таких пацієнтів симптоматичної постуральної гіпотензії, що виявлялася у вигляді запаморочення (без непритомності). В окремих чутливих пацієнтів, які отримують альфа-адреноблокатори, одночасне застосування силденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії. Ознаки значної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються ізоферментом цитохрому CYP2C9, не виявлено. Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, що є субстратами ізоферменту цитохрому CYP3А4, при їх постійному рівні в крові. Силденафіл (50 мг) не викликає додаткового збільшення часу кровотечі при прийомі ацетилсаліцилової кислоти (150 мг). Силденафіл (50 мг) не посилює гіпотензивну дію етанолу у здорових добровольців за максимальної концентрації етанолу в крові в середньому 0,08% (80 мг/дл). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією ознак взаємодії силденафілу (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи становить 8 мм рт. ст. (систолічного) та 7 мм рт. ст. (діастолічного). Застосування силденафілу у поєднанні з гіпотензивними засобами не призводить до додаткових побічних ефектів.Спосіб застосування та дозиВсередину. Рекомендована доза для більшості дорослих пацієнтів становить 50 мг приблизно за 1 годину до сексуальної активності. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна кратність застосування, що рекомендується, – один раз на добу. При легкій та середньотяжкій мірі ниркової недостатності (КК 30-80 мл/хв) коригування дози не потрібне, при тяжкій нирковій недостатності (КК) Оскільки виведення силденафілу порушується у пацієнтів із пошкодженням печінки (зокрема, при цирозі), дозу силденафілу слід зменшити до 25 мг. Коригування дози силденафілу у пацієнтів похилого віку не потрібно. При сумісному застосуванні з інгібіторами ізоферменту цитохрому CYP3A4 (еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазолом) початкова доза силденафілу повинна становити 25 мг. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, прийом силденафілу слід розпочинати лише після досягнення стабілізації гемодинаміки у цих пацієнтів. Початкова доза силденафілу – 25 мг.ПередозуванняСимптоми: біль голови, «припливи» крові до шкіри обличчя, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору. При одноразовому прийомі силденафілу в дозі до 800 мг небажані явища були зіставні з такими прийому препарату в нижчих дозах, але зустрічалися частіше. Лікування: симптоматичне. Гемодіаліз не прискорює кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми та не виводиться нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізикальне обстеження. Засоби лікування еректильної дисфункції повинні використовуватися з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні) або у пацієнтів з факторами ризику розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, множинна мієлома). Препарати, призначені на лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, котрим сексуальна активність небажана. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серця, тому перед початком будь-якої терапії щодо порушень ерекції лікаря слід направити пацієнта на обстеження стану серцево-судинної системи. Застосування силденафілу протипоказане у пацієнтів із серцевою недостатністю, нестабільною стенокардією, перенесеним протягом останніх шести місяців інфарктом міокарда або інсультом, гіпотонією (АТУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.