Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковкаЛактулоза – не менше 42%, лактоза – не більше 6%, галактоза – не більше 6%.ХарактеристикаЛактулоза, що є активною речовиною, визначає його фізіологічні властивості: пригнічення зростання умовно-патогенної мікрофлори; збільшення кількості біфідо- та лактобактерій (тобто нормальної мікрофлори); ферментація лактулоз в товстому кишечнику веде до зниження pH її вмісту і блокує всмоктування аміаку з товстої кишки в кров; поліпшення пасажу калових мас по кишечнику, отже запобігання всмоктування токсичних продуктів мікробного метаболізму; нейропротективна дія за рахунок покращення всмоктування корисних вітамінів та мікроелементів. Прелаксан не викликає звикання та ефекту відміни.РекомендуєтьсяЯк біологічно активну добавку до їжі - джерела лактулози.Протипоказання до застосуванняГалактоземія, лактазна недостатність, індивідуальна нестерпність компонентів продукту.Побічна діяУ перші дні прийому Прелаксану можливий метеоризм, який зазвичай відбувається протягом двох днів. При передозуванні може спостерігатися діарея, біль у животі, що вимагає зменшення дози Прелаксану. При застосуванні підвищених доз лактулози протягом тривалого часу потрібний контроль аналізів крові з метою виявлення електролітних порушень.Спосіб застосування та дозиДля вживання порошок Прелаксан слід розчинятися водою (100 мл на 10 г порошку). Доросле добове дозування – 10 г, що відповідає одному пакету засобу. При завзятому хронічному запорі дозування може бути збільшено до 2 пакетів/добу. Педіатричні дозування: 1-3 роки – 0,25-0,5 пакета/добу; від 3 років – 0,5 пакета/добу. Курс прийому може тривати 2-3 тижні. Стандартне дозування сиропу Прелаксан передбачає призначення 20 мл/добу дорослим пацієнтам. Сироп застосовується у нерозбавленому вигляді. Педіатричні дозування: від 12 місяців – 2,5-5 мл; від п'яти років – 5-10 мл. Можливе за необхідності збільшення дозування до 40 мл на добу у дорослих. Курс застосування – 1-2 тижні. Прелаксан в обох формах випуску показано вживати під час їжі.ПередозуванняСимптоми: діарея, біль у животі, що потребує зменшення дози. При застосуванні підвищених доз лактулози протягом тривалого часу потрібний контроль аналізів крові з метою виявлення електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (носій), магній (магнію карбонат), желатин (капсула), екстракт собачої кропиви, вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид).ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі «Пустирника серцевого екстракт-ВІС» показана як заспокійливий засіб при підвищеній нервовій збудливості (неврози, безсоння, стан стресу). Рекомендується як активна біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітаміну В6 і магнію.РекомендуєтьсяЗаспокійливий засіб при підвищеній нервовій збудливості (неврози, безсоння, стан стресу).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компнентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1-2 капсули 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 4-6 тижнів. За потреби прийом можна повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
279,00 грн
232,00 грн
Дозування: 2 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
273,00 грн
237,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: рисперидон – 4 мг. В упаковці 20 пігулок.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу. не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу. не вивчено, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка5 крапель містять: Активні речовини: Життєздатні бактерії Lactobacillus rhamnosus GG (мікроінкапсульовані IGG) - 0,5 · 109 ДЕ, життєздатні бактерії Bifidobacterium breve BR03 - 0,5 · 109 ДЕ. (всього - життєздатних бактерій 1,0 · 109 КУО); Допоміжні речовини: кукурудзяна олія, двоокис кремнію; Краплі, 10мол.ХарактеристикаВхідні до складу Према для дітей ДУО живі пробіотичні бактерії Lactobacillus rhamnosus GG (LGG) та Bifidobacterium breve BR03: Мають високу активність проти широкого спектра патогенних та умовно-патогенних мікроорганізмів; Пригнічують розвиток ентеротоксичних грамнегативних анаеробів та ентеропатогенних вірусів, перешкоджають їх адгезії зі слизовою оболонкою кишечника; Створюють сприятливі умови для розвитку та підтримання корисної мікрофлори кишечника, сприяють нормалізації мікробіоценозу ШКТ; Сприяють усуненню кольк, здуття живота (газоутворення), запорів; Попереджають дисбіоз та антибіотикосоційовану діарею під час та після прийому антибіотиків; Підвищують неспецифічну резистентність організму, виявляють імуномодулюючі властивості; Знижують вироблення цитокінів, пов'язаних з алергічними запаленнями; Попереджають розвиток харчової алергії; Сприяють зменшенню симптомів дерматиту (у тому числі атопічного), екземи; Синтезують амінокислоти, пантотенову кислоту, вітаміни К та групи В; Сприяють всмоктування заліза, кальцію, вітаміну D;Фармакотерапевтична групаПрема для дітей ДУО рекомендується як харчовий продукт для спеціального дієтичного споживання в раціоні харчування дитини як додаткове джерело життєздатних молочнокислих бактерій Lactobacillus rhamnosus LGG, які сприяють нормалізації мікрофлори кишечника та покращують його функціональний стан. Пробіотик.ІнструкціяВживати за рекомендацією лікаря дітям від народження та старшим, дорослим по 5 крапель на добу. Перед вживанням добре збовтати! Вживати незалежно від їди, розчинивши в теплій воді, дитячій суміші або молоці, також можна додавати до продуктів дитячого харчування. Чи не додавати до гарячого! Не змінює смак напоїв та їжі. Неприпустимо використання води з колодязів та каптажних джерел. Рекомендована тривалість вживання – 1 міс. Подальше вживання слід узгоджувати з лікарем. Перед вживанням рекомендовано проконсультуватися з лікарем.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТільки для зовнішнього застосування. Уникайте попадання в очі. У разі попадання в очі, негайно промийте їх водою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
241,00 грн
207,00 грн
Дозування: 4 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурні.
244,00 грн
222,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: рисперидон – 2 мг; Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат 60 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований 19 мг, стеарат магнію 1 мг, повідон К-30 8 мг, целюлоза мікрокристалічна 50 мг; склад твердої желатинової капсули: елекоат AQ-02003 4 мг, у тому числі: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза 2,4 мг, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) 0,72 мг, титану діоксид 0,88 мг. 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної або фольги алюмінієвої багатошарової та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою рожевого або блідо-рожевого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
371,00 грн
342,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: рисперидон – 4 мг. В упаковці 20 пігулок.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, з ризиком з одного боку, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичний засіб (нейролептик), похідний бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2- і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з Alpha1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами та Alpha2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Дія на організмЧинить антипсихотичну дію.ФармакокінетикаАбсорбція швидка та повна. Їжа не впливає на повноту та швидкість абсорбції. TCmax рисперидону – 1 год, 9-гідроксирисперидону – 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) та 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6). Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону – через 4-5 днів. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Проникає у центральну нервову систему (ЦНС), грудне молоко. Об'єм розподілу 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном та альбуміном) рисперидону становить 90%, 9-гідроксирисперидону – 77%. Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідроксирисперидону (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Період напіввиведення рисперидону становить 3 год; 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%: їх 35-45% - як фармакологічно активної фракції) і кишечником (14%). Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі крові та повільніше виведення у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Виведення уповільнене у хворих похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю. При печінковій недостатності вміст рисперидону у плазмі підвищується на 35%.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).ІнструкціяВсередину, незалежно від їди.Показання до застосуванняЛікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичні симптоми;лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, біль голови; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади. З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів. З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія. З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, розлади менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла. З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Інші: нетримання сечі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові. При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі. При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів. При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, за необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу. не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але збільшується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу. не вивчено, тому подальше перевищення дози не допускається.ПередозуванняСимптоми: сонливість, пригнічення свідомості, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми, рідко – подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена шлуночкова тахікардія (типу "пірует") відзначалася в одночасному застосуванні підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування. Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного надходження кисню та вентиляції, зробити промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначити активоване вугілля разом із проносним протягом години після передозування. Слід негайно розпочати моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій та продовжувати його до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає, повинна проводитися відповідна симптоматична терапія, спрямовану підтримку життєво важливих функцій організму. Зниження артеріального тиску та колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або адреноміметиками. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід ввести м-холіноблокатори (наприклад, тригексифенідил). Постійне медичне нагляд слід продовжувати до зникнення симптомів передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРизик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон. З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, при необхідності, зменшити. У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла. Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні. У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
371,00 грн
222,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
222,00 грн
213,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: рисперидон – 1 мг; допоміжні речовини: винна кислота; бензойна кислота; натрію гідроксид; вода очищена. По 30 або 100 мл препарату у флаконі темного скла, з кришкою, що нагвинчується. 1 фл. разом із градуйованою піпеткою у картонній пачці.Опис лікарської формиРозчин для вживання прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи Cmax у плазмі через 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі зв'язується з альбуміном та альфа1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз). Рисперидон метаболізується ферментом цитохрому Р450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих з психозом рисперидон виділяється з Т1/2 близько 3 год. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 год. . У сечі рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти. Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі та повільніше виведення у літніх та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів із печінковою недостатністю були нормальними.ФармакодинамікаРисполепт® (рисперидон) — антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу, має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Зв'язується також з альфа1-адренергічними рецепторами і дещо слабше з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювота дія - блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може спричиняти дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Показання до застосуванняПризначається препарат при наступних симптомах або захворюваннях: Шизофренія чи інші психічні розлади з явно вираженим маячним станом, галюцинаціями, агресивністю, і навіть при емоційної та соціальної апатії. Стан афекту при різних захворюваннях психіки для зниження активного стану хворого. Розлади поведінки з вираженим агресивним станом (прояв гніву, фізичне насильство), при патологічному маренні та збудженні. Зниження розумових здібностей та зміна у поведінці, різні форми неконтрольованого стану – агресивність, імпульсивність, а також аутоагресія.Протипоказання до застосуванняРисполепт протипоказаний у таких випадках: Гіперчутливість та індивідуальна непереносимість компонентів препарату. Під строгим контролем ліки приймаються при пухлини мозку, захворюваннях серця та судин, синдромі Рейсу та після перенесення інфаркту. Протипоказаний при зневодненні організму. Неприпустимо застосування при порушеннях внутрішньочерепного кровообігу, захворюванні Паркінсона, судомах. Не призначається пацієнтам, які страждають на тахікардію. Неприпустиме застосування препарату дітьми до 15 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяПрийом Рісполепту призначається лише лікарем, оскільки можливі побічні явища: Тривожний стан, головний біль, сонливість або безсоння, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження зору, втрата концентрації уваги. Екстрапірамідальні ефекти: тремор, тахікардія виду «пірует», м'язові спазми, зниження рухової функції м'язів, слинотеча, рухова активність, різкі рухи тіла. У пацієнтів з діагнозом шизофренія можлива поява симптомів збільшення кров'яного об'єму, порушення температури тіла, епілепсії, порушення свідомості, нейролептичний синдром. Можуть виникнути алергічні реакції, такі як: підвищена чутливість до яскравого світла, висипання, рани, ангіоневротичний набряк. Можлива поява больових відчуттів у суглобах. Крім іншого з боку інших систем організму виникає ризик появи наступних ефектів: З боку шлунково-кишкової системи: біль у животі, нудота, слиновиділення. З боку судин та серця: підвищення артеріального тиску, тахікардія, у поодиноких випадках довільні рухи тіла. Порушення з боку кровоносної системи: зниження рівня тромбоцитів, зниження нейтрофілів. З боку ендокринної системи: порушення циклу менструації, збільшення маси тіла, у чоловіків збільшення грудних залоз, підвищення рівня цукру.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ огляду на те, що Рисполепт® впливає насамперед на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Рисполепт® зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапін знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рісполепту у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, проте меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. При застосуванні Рісполепту разом з іншими препаратами, що високою мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні ЛЗ – посилюється вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.Спосіб застосування та дозиРисполепт при шизофренії дітям старше 15 років та дорослим призначається по 2 міліграми на добу. Наступного дня доза збільшується до 4 міліграм на добу. Після цього доза або зберігається або індивідуально коригується. В середньому оптимальна кількість препарату становить від 4 до 6 міліграмів на добу. Доза більше 10 міліграм на добу не показала збільшення ефекту. У зв'язку з нестачею даних понад 16 міліграм препарату на добу приймати заборонено. Якщо необхідно до лікування препаратом, додаються бензодіазепіни. Даних щодо лікування дітей до 15 років відсутні. Літнім пацієнтам призначається по 500 мкг двічі на день. Якщо необхідно, доза збільшується на 500 мкг. Для лікування поведінкових розладів рекомендована доза 250 мкг на день, за необхідності можливе збільшення на 250 мкг. При лікуванні манії призначається 2 мг на добу. Якщо вага пацієнта менша за 50 кг, доза препарату повинна становити не більше 250 мкг на добу з подальшим збільшенням за індивідуальними показаннями.ПередозуванняСимптоми: є вже відомими фармакологічними ефектами препарату в посиленій формі — сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють передбачити широкий спектр безпеки препарату. В окремих випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість залучення до симптоматики ефектів кількох препаратів. Лікування: слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенно інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рісполепт Конста® не досліджувалося у пацієнтів з деменцією, оскільки він не показаний для цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3.1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67–100 років). не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7.3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3.1%, середній вік 84 роки, діапазон 70- 96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4.1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Небажані явища з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали переважно літніх пацієнтів з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні небажані явища (серйозні та несерйозні) виникали у 3.3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у рис. (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2.96 (1.34, 7.50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має альфа-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із відомими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Порушення з боку крові (лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз) Повідомляється про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу при застосуванні антипсихотичних засобів, у т. ч. препарату Рісполепт Конста®. У ході постреєстраційного спостереження повідомляється про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу ( Протягом перших кількох місяців терапії слід контролювати стан пацієнтів із клінічно значущим зниженням кількості білих кров'яних тілець або лейкопенією або нейтропенією, спричиненими прийомом лікарських препаратів, в анамнезі. Слід розглянути можливість відміни препарату Рісполепт Конста при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості білих кров'яних тілець без інших причинних факторів. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з клінічно значущою нейтропенією щодо виникнення лихоманки або інших ознак або симптомів інфекції, і негайно приступати до лікування таких станів. Слід припинити застосування препарату Рісполепт Конста® у пацієнтів з нейтропенією тяжкого ступеня (кількість нейтрофілів). Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокінази в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Реакції гіперчутливості Незважаючи на те, що переносимість пероральних форм рисперидону повинна бути перевірена до ініціації терапії препаратом Рісполепт Конста, повідомляється про дуже рідкісні випадки виникнення анафілактичних реакцій у ході постреєстраційного застосування у пацієнтів, які раніше переносили пероральні форми рисперидону. У разі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Рісполепт Конста®, вжити необхідних підтримуючих клінічних заходів та проводити спостереження за станом пацієнтів до зникнення симптомів. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Гіперпролактинемія є поширеною небажаною реакцією під час лікування рисперидоном. Рекомендується визначення концентрації пролактину в крові у пацієнтів із ознаками гіперпролактинемії (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, порушення фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція, галакторея). На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання клітин у пухлинах молочної залози може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик. ; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню центральної температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Поява цього ефекту у пацієнта може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких ліків або такі стани, як непрохідність кишечника, синдром Рейє або пухлина мозку. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортним засобом та роботи з механізмами. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМікрокристалічна целюлоза (носій), заліза фумарат, магнію стеарат (агент антистежуючий), фолієва кислота (вітамін В9), ціанокобаламін (вітамін В12), калію йодид, оболонка таблетки: гідроксипропілметилцелюлоза (загусник), поліетиленглі , оксид заліза жовтий (барвник)ХарактеристикаПРЕНАТАЛ ФОЛІЄВА - оптимально збалансований вітамінний комплекс речовин, що сприяють повноцінному зростанню та розвитку плоду та збереженню найціннішого, що може бути у жінки - її здоров'я! Підготовка до вагітності, сама вагітність і час після народження малюка - найцінніші моменти в житті кожної жінки. Це час великої відповідальності, час коли жінка повинна думати вже за двох і стежити за своїм здоров'ям особливо уважно. Правильне перебіг всіх процесів в організмі залежить від багатьох факторів, у тому числі від достатньої кількості вітамінів та мінералів.Властивості компонентівФолієва кислота (вітамін В9) відповідає за правильне формування нервової системи плода. Крім того, вітамін В9 позитивно впливає на функції кишечника та печінки, підтримує імунну систему, сприяє регенерації шкірних покривів та внутрішніх тканин організму, бере участь у процесах передачі нервового імпульсу, бере активну участь у регуляції роботи органів кровотворення. Залізо входить до складу гемоглобіну - білка, що здійснює транспорт кисню з легенів до інших органів та тканин організму. У «ПРЕНАТАЛ ФОЛІЄВА» залізо міститься у легкозасвоюваній формі - у вигляді фумарату. Ціанокобаламін (вітамін B12) бере участь у біохімічних процесах, що забезпечують нормальний синтез оболонки нервових волокон. Ціанокобаламін сприяє регенерації тканин, нормальному функціонуванню нервової системи, нормалізації рівня холестерину у крові. Крім того, вітамін B12 переводить фолієву кислоту на її активну форму. Йод є структурним компонентом гормонів щитовидної залози, які забезпечують повноцінний розвиток та функціонування організму.РекомендуєтьсяРекомендується як додаткове джерело вітамінів: В12, фолієвої кислоти, заліза, йоду.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Спосіб застосування та дозиЖінкам, що планують вагітність, вагітним та годуючим по 1 таблетці на день під час їжі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаЦілющі дії репешка складно переоцінити, адже він корисний практично за всіх проблем зі здоров'ям. У ньому міститься значна кількість корисних речовин для людського організму: флавоноїди, ефірні олії, дубильні речовини, сапоніни тощо. Репешок ефективний у комплексній терапії хвороб печінки та жовчного міхура, а також жовчовивідних проток (відбувається поліпшення і складу жовчі, та її відтоку). Рослина внесено до державної фармакопеї європейських країн.Інструкція1 столову ложку (2,0 г) подрібненої трави залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 5-10 хвилин, процідити. Приймати дорослим по 1 склянці щодня під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Рекомендуєтьсявідновлення роботи печінки, жовчовивідних шляхів, жовчного міхура; розчинення та виведення каменів з жовчного міхура; усунення порушень у роботі шлунково-кишкового тракту; виведення токсинів із організму. 1 столова ложка (2,0 г) трави реп'яха звичайного в день забезпечує не менше 90 мг дубильних речовин у перерахунку на танін, що становить 30% від адекватного рівня споживання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рисперидон – 2 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 130 мг, крохмаль кукурудзяний - 44 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 2 мг, натрію лаурилсульфат - 0.4 мг, целюлоза мікрокристалічна - 20 мг, 0 мг, магнію стеарат; Склад оболонки: гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 4 мг, пропіленгліколь - 1 мг, тальк - 1.2 мг, титану діоксид - 2 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) - 0.05 мг. 10 шт. - блістери (2, 6); - коробки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "2" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи Cmax у плазмі через 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі зв'язується з альбуміном та альфа1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз). Рисперидон метаболізується ферментом цитохрому Р450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих з психозом рисперидон виділяється з Т1/2 близько 3 год. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 год. . У сечі рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти. Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі та повільніше виведення у літніх та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів із печінковою недостатністю були нормальними.ФармакодинамікаРисполепт® (рисперидон) — антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу, має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Зв'язується також з альфа1-адренергічними рецепторами і дещо слабше з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювота дія - блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може спричиняти дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Показання до застосуванняПризначається препарат при наступних симптомах або захворюваннях: Шизофренія чи інші психічні розлади з явно вираженим маячним станом, галюцинаціями, агресивністю, і навіть при емоційної та соціальної апатії. Стан афекту при різних захворюваннях психіки для зниження активного стану хворого. Розлади поведінки з вираженим агресивним станом (прояв гніву, фізичне насильство), при патологічному маренні та збудженні. Зниження розумових здібностей та зміна у поведінці, різні форми неконтрольованого стану – агресивність, імпульсивність, а також аутоагресія.Протипоказання до застосуванняРисполепт протипоказаний у таких випадках: Гіперчутливість та індивідуальна непереносимість компонентів препарату. Під строгим контролем ліки приймаються при пухлини мозку, захворюваннях серця та судин, синдромі Рейсу та після перенесення інфаркту. Протипоказаний при зневодненні організму. Неприпустимо застосування при порушеннях внутрішньочерепного кровообігу, захворюванні Паркінсона, судомах. Не призначається пацієнтам, які страждають на тахікардію. Неприпустиме застосування препарату дітьми до 15 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяПрийом Рісполепту призначається лише лікарем, оскільки можливі побічні явища: Тривожний стан, головний біль, сонливість або безсоння, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження зору, втрата концентрації уваги. Екстрапірамідальні ефекти: тремор, тахікардія виду «пірует», м'язові спазми, зниження рухової функції м'язів, слинотеча, рухова активність, різкі рухи тіла. У пацієнтів з діагнозом шизофренія можлива поява симптомів збільшення кров'яного об'єму, порушення температури тіла, епілепсії, порушення свідомості, нейролептичний синдром. Можуть виникнути алергічні реакції, такі як: підвищена чутливість до яскравого світла, висипання, рани, ангіоневротичний набряк. Можлива поява больових відчуттів у суглобах. Крім іншого з боку інших систем організму виникає ризик появи наступних ефектів: З боку шлунково-кишкової системи: біль у животі, нудота, слиновиділення. З боку судин та серця: підвищення артеріального тиску, тахікардія, у поодиноких випадках довільні рухи тіла. Порушення з боку кровоносної системи: зниження рівня тромбоцитів, зниження нейтрофілів. З боку ендокринної системи: порушення циклу менструації, збільшення маси тіла, у чоловіків збільшення грудних залоз, підвищення рівня цукру.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ огляду на те, що Рисполепт® впливає насамперед на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Рисполепт® зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапін знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рісполепту у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, проте меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. При застосуванні Рісполепту разом з іншими препаратами, що високою мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні ЛЗ – посилюється вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.Спосіб застосування та дозиРисполепт при шизофренії дітям старше 15 років та дорослим призначається по 2 міліграми на добу. Наступного дня доза збільшується до 4 міліграм на добу. Після цього доза або зберігається або індивідуально коригується. В середньому оптимальна кількість препарату становить від 4 до 6 міліграмів на добу. Доза більше 10 міліграм на добу не показала збільшення ефекту. У зв'язку з нестачею даних понад 16 міліграм препарату на добу приймати заборонено. Якщо необхідно до лікування препаратом, додаються бензодіазепіни. Даних щодо лікування дітей до 15 років відсутні. Літнім пацієнтам призначається по 500 мкг двічі на день. Якщо необхідно, доза збільшується на 500 мкг. Для лікування поведінкових розладів рекомендована доза 250 мкг на день, за необхідності можливе збільшення на 250 мкг. При лікуванні манії призначається 2 мг на добу. Якщо вага пацієнта менша за 50 кг, доза препарату повинна становити не більше 250 мкг на добу з подальшим збільшенням за індивідуальними показаннями.ПередозуванняСимптоми: є вже відомими фармакологічними ефектами препарату в посиленій формі — сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють передбачити широкий спектр безпеки препарату. В окремих випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість залучення до симптоматики ефектів кількох препаратів. Лікування: слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенно інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рісполепт Конста® не досліджувалося у пацієнтів з деменцією, оскільки він не показаний для цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3.1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67–100 років). не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7.3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3.1%, середній вік 84 роки, діапазон 70- 96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4.1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Небажані явища з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали переважно літніх пацієнтів з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні небажані явища (серйозні та несерйозні) виникали у 3.3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у рис. (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2.96 (1.34, 7.50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має альфа-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із відомими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Порушення з боку крові (лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз) Повідомляється про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу при застосуванні антипсихотичних засобів, у т. ч. препарату Рісполепт Конста®. У ході постреєстраційного спостереження повідомляється про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу ( Протягом перших кількох місяців терапії слід контролювати стан пацієнтів із клінічно значущим зниженням кількості білих кров'яних тілець або лейкопенією або нейтропенією, спричиненими прийомом лікарських препаратів, в анамнезі. Слід розглянути можливість відміни препарату Рісполепт Конста при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості білих кров'яних тілець без інших причинних факторів. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з клінічно значущою нейтропенією щодо виникнення лихоманки або інших ознак або симптомів інфекції, і негайно приступати до лікування таких станів. Слід припинити застосування препарату Рісполепт Конста® у пацієнтів з нейтропенією тяжкого ступеня (кількість нейтрофілів). Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокінази в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Реакції гіперчутливості Незважаючи на те, що переносимість пероральних форм рисперидону повинна бути перевірена до ініціації терапії препаратом Рісполепт Конста, повідомляється про дуже рідкісні випадки виникнення анафілактичних реакцій у ході постреєстраційного застосування у пацієнтів, які раніше переносили пероральні форми рисперидону. У разі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Рісполепт Конста®, вжити необхідних підтримуючих клінічних заходів та проводити спостереження за станом пацієнтів до зникнення симптомів. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Гіперпролактинемія є поширеною небажаною реакцією під час лікування рисперидоном. Рекомендується визначення концентрації пролактину в крові у пацієнтів із ознаками гіперпролактинемії (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, порушення фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція, галакторея). На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання клітин у пухлинах молочної залози може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик. ; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню центральної температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Поява цього ефекту у пацієнта може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких ліків або такі стани, як непрохідність кишечника, синдром Рейє або пухлина мозку. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортним засобом та роботи з механізмами. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: ліофілізовані культури пробіотичних мікроорганізмів (Bifidobacterium infantis, Bifidobacterium longum, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus acidophilus) – 2 млрд мікроорганізмів (на момент випуску); допоміжні речовини: гранульований кукурудзяний сироп; мальтодекстрин; антистежуючий агент діоксид кремнію; антиокислювач аскорбінова кислота. У флаконах по 141,75 чи 50 г.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі, що містить мікроорганізми, що входять до складу природної кишкової флори людини: спеціально підібрані для різних вікових груп, піддані сушінню сублімацією суміші лакто- та біфідобактерій (пробіотики).Фармакотерапевтична групаНормалізує мікрофлору кишечника. Пробіотики володіють антагоністичною активністю по відношенню до умовно-патогенної флори, конкурентно витісняючи її при порушенні мікробіоценозу кишечника. гниття бактерій та дріжджового гриба, покращує травлення, збільшує утворення вітамінів групи B.Показання до застосуванняПримадофілус застосовується при захворюваннях травного тракту, що супроводжуються дисбактеріозами, а також при тривалій антибіотикотерапії для відновлення та підтримки нормальної мікрофлори кишечника, при харчовій алергії, алергодерматозах (діатезах у дітей), у складі комплексної терапії, гінгівіті, стоматиті, пародонтиті, молочному.РекомендуєтьсяЯк БАД до їжі - джерела пробіотичних мікроорганізмів (біфідо-і лактобактерій) для дітей від народження до 5 років.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту Прімадофілус.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дітям: від народження до 1 року – по 1/2 ч.л. (1,5 г) 1 раз на день за 10 хв до першого годування; 1-5 років – по 1 ч.л. 1 разів на день. Слід використати чисту суху ложку. Розводять у кип'яченій охолодженій воді, суміші, грудному молоці або будь-якій рідині (мінімум 10 мл) безпосередньо перед вживанням. Тривалість прийому - 2-4 тижні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаЦілющі дії репешка складно переоцінити, адже він корисний практично за всіх проблем зі здоров'ям. У ньому міститься значна кількість корисних речовин для людського організму: флавоноїди, ефірні олії, дубильні речовини, сапоніни тощо. Репешок ефективний у комплексній терапії хвороб печінки та жовчного міхура, а також жовчовивідних проток (відбувається поліпшення і складу жовчі, та її відтоку). Рослина внесено до державної фармакопеї європейських країн.Інструкція1 столову ложку (2,0 г) подрібненої трави залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 5-10 хвилин, процідити. Приймати дорослим по 1 склянці щодня під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Рекомендуєтьсявідновлення роботи печінки, жовчовивідних шляхів, жовчного міхура; розчинення та виведення каменів з жовчного міхура; усунення порушень у роботі шлунково-кишкового тракту; виведення токсинів із організму. 1 столова ложка (2,0 г) трави реп'яха звичайного в день забезпечує не менше 90 мг дубильних речовин у перерахунку на танін, що становить 30% від адекватного рівня споживання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рисперидон – 4 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 260 мг, крохмаль кукурудзяний - 88 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 4 мг, натрію лаурилсульфат - 0.8 мг, целюлоза мікрокристалічна - 40 мг, 2 мг, магнію стеарат; Склад оболонки: гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 6.8 мг, пропіленгліколь - 1.7 мг, тальк - 2.04 мг, титану діоксид - 3.4 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 0.068 мг, індигокармін (0.06 мг). 10 шт. - блістери (2, 6); - коробки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою зеленого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "4" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи Cmax у плазмі через 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі зв'язується з альбуміном та альфа1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується білками плазми, 9-гідрокси-рисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидону досягається через 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз). Рисперидон метаболізується ферментом цитохрому Р450 CYP2D6 до 9-гідрокси-рисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілювання. Після перорального прийому у хворих з психозом рисперидон виділяється з Т1/2 близько 3 год. Т1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції складають 24 год. . У сечі рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон складають 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти. Дослідження одноразового прийому препарату виявило вищу концентрацію у плазмі та повільніше виведення у літніх та у пацієнтів з нирковою недостатністю. Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів із печінковою недостатністю були нормальними.ФармакодинамікаРисполепт® (рисперидон) — антипсихотичний засіб, похідний бензизоксазолу, має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Зв'язується також з альфа1-адренергічними рецепторами і дещо слабше з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Не має тропності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою D2-дофамінергічних рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку. Протиблювота дія - блокадою дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Гіпотермічна дія – блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії (маячня, галюцинації), агресивність, автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширювати терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може спричиняти дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.Показання до застосуванняПризначається препарат при наступних симптомах або захворюваннях: Шизофренія чи інші психічні розлади з явно вираженим маячним станом, галюцинаціями, агресивністю, і навіть при емоційної та соціальної апатії. Стан афекту при різних захворюваннях психіки для зниження активного стану хворого. Розлади поведінки з вираженим агресивним станом (прояв гніву, фізичне насильство), при патологічному маренні та збудженні. Зниження розумових здібностей та зміна у поведінці, різні форми неконтрольованого стану – агресивність, імпульсивність, а також аутоагресія.Протипоказання до застосуванняРисполепт протипоказаний у таких випадках: Гіперчутливість та індивідуальна непереносимість компонентів препарату. Під строгим контролем ліки приймаються при пухлини мозку, захворюваннях серця та судин, синдромі Рейсу та після перенесення інфаркту. Протипоказаний при зневодненні організму. Неприпустимо застосування при порушеннях внутрішньочерепного кровообігу, захворюванні Паркінсона, судомах. Не призначається пацієнтам, які страждають на тахікардію. Неприпустиме застосування препарату дітьми до 15 років.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та годуванні груддю.Побічна діяПрийом Рісполепту призначається лише лікарем, оскільки можливі побічні явища: Тривожний стан, головний біль, сонливість або безсоння, підвищена стомлюваність, запаморочення, зниження зору, втрата концентрації уваги. Екстрапірамідальні ефекти: тремор, тахікардія виду «пірует», м'язові спазми, зниження рухової функції м'язів, слинотеча, рухова активність, різкі рухи тіла. У пацієнтів з діагнозом шизофренія можлива поява симптомів збільшення кров'яного об'єму, порушення температури тіла, епілепсії, порушення свідомості, нейролептичний синдром. Можуть виникнути алергічні реакції, такі як: підвищена чутливість до яскравого світла, висипання, рани, ангіоневротичний набряк. Можлива поява больових відчуттів у суглобах. Крім іншого з боку інших систем організму виникає ризик появи наступних ефектів: З боку шлунково-кишкової системи: біль у животі, нудота, слиновиділення. З боку судин та серця: підвищення артеріального тиску, тахікардія, у поодиноких випадках довільні рухи тіла. Порушення з боку кровоносної системи: зниження рівня тромбоцитів, зниження нейтрофілів. З боку ендокринної системи: порушення циклу менструації, збільшення маси тіла, у чоловіків збільшення грудних залоз, підвищення рівня цукру.Взаємодія з лікарськими засобамиЗ огляду на те, що Рисполепт® впливає насамперед на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії та з алкоголем. Рисполепт® зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапін знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Рісполепту у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися під час використання інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, проте меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. При застосуванні Рісполепту разом з іншими препаратами, що високою мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні ЛЗ – посилюється вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.Спосіб застосування та дозиРисполепт при шизофренії дітям старше 15 років та дорослим призначається по 2 міліграми на добу. Наступного дня доза збільшується до 4 міліграм на добу. Після цього доза або зберігається або індивідуально коригується. В середньому оптимальна кількість препарату становить від 4 до 6 міліграмів на добу. Доза більше 10 міліграм на добу не показала збільшення ефекту. У зв'язку з нестачею даних понад 16 міліграм препарату на добу приймати заборонено. Якщо необхідно до лікування препаратом, додаються бензодіазепіни. Даних щодо лікування дітей до 15 років відсутні. Літнім пацієнтам призначається по 500 мкг двічі на день. Якщо необхідно, доза збільшується на 500 мкг. Для лікування поведінкових розладів рекомендована доза 250 мкг на день, за необхідності можливе збільшення на 250 мкг. При лікуванні манії призначається 2 мг на добу. Якщо вага пацієнта менша за 50 кг, доза препарату повинна становити не більше 250 мкг на добу з подальшим збільшенням за індивідуальними показаннями.ПередозуванняСимптоми: є вже відомими фармакологічними ефектами препарату в посиленій формі — сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотонія, екстрапірамідні симптоми. Повідомлялося про прийом до 360 мг препарату. Отримані дані дозволяють передбачити широкий спектр безпеки препарату. В окремих випадках при передозуванні відзначалося подовження інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії слід проаналізувати можливість залучення до симптоматики ефектів кількох препаратів. Лікування: слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенно інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рісполепт Конста® не досліджувалося у пацієнтів з деменцією, оскільки він не показаний для цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3.1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67–100 років). не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7.3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3.1%, середній вік 84 роки, діапазон 70- 96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4.1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Небажані явища з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику небажаних цереброваскулярних явищ приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали переважно літніх пацієнтів з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні небажані явища (серйозні та несерйозні) виникали у 3.3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у рис. (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2.96 (1.34, 7.50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має альфа-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із відомими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Порушення з боку крові (лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз) Повідомляється про випадки виникнення лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу при застосуванні антипсихотичних засобів, у т. ч. препарату Рісполепт Конста®. У ході постреєстраційного спостереження повідомляється про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу ( Протягом перших кількох місяців терапії слід контролювати стан пацієнтів із клінічно значущим зниженням кількості білих кров'яних тілець або лейкопенією або нейтропенією, спричиненими прийомом лікарських препаратів, в анамнезі. Слід розглянути можливість відміни препарату Рісполепт Конста при появі перших ознак клінічно значущого зниження кількості білих кров'яних тілець без інших причинних факторів. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з клінічно значущою нейтропенією щодо виникнення лихоманки або інших ознак або симптомів інфекції, і негайно приступати до лікування таких станів. Слід припинити застосування препарату Рісполепт Конста® у пацієнтів з нейтропенією тяжкого ступеня (кількість нейтрофілів). Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокінази в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Реакції гіперчутливості Незважаючи на те, що переносимість пероральних форм рисперидону повинна бути перевірена до ініціації терапії препаратом Рісполепт Конста, повідомляється про дуже рідкісні випадки виникнення анафілактичних реакцій у ході постреєстраційного застосування у пацієнтів, які раніше переносили пероральні форми рисперидону. У разі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно припинити застосування препарату Рісполепт Конста®, вжити необхідних підтримуючих клінічних заходів та проводити спостереження за станом пацієнтів до зникнення симптомів. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія Гіперпролактинемія є поширеною небажаною реакцією під час лікування рисперидоном. Рекомендується визначення концентрації пролактину в крові у пацієнтів із ознаками гіперпролактинемії (наприклад, гінекомастія, порушення менструального циклу, ановуляція, порушення фертильності, зниження лібідо, еректильна дисфункція, галакторея). На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання клітин у пухлинах молочної залози може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик. ; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню центральної температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне застосування препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Протиблювотний ефект У доклінічних дослідженнях рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Поява цього ефекту у пацієнта може маскувати ознаки та симптоми передозування деяких ліків або такі стани, як непрохідність кишечника, синдром Рейє або пухлина мозку. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортним засобом та роботи з механізмами. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
2 177,00 грн
208,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Активні речовини: ліофілізовані культури пробіотичних мікроорганізмів (Bifidobacterium infantis, Bifidobacterium longum, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus acidophilus) – 2 млрд мікроорганізмів (на момент випуску); допоміжні речовини: гранульований кукурудзяний сироп; мальтодекстрин; антистежуючий агент діоксид кремнію; антиокислювач аскорбінова кислота. У флаконах по 141,75 чи 50 г.ХарактеристикаБіологічно активна добавка до їжі, що містить мікроорганізми, що входять до складу природної кишкової флори людини: спеціально підібрані для різних вікових груп, піддані сушінню сублімацією суміші лакто- та біфідобактерій (пробіотики).Фармакотерапевтична групаНормалізує мікрофлору кишечника. Пробіотики володіють антагоністичною активністю по відношенню до умовно-патогенної флори, конкурентно витісняючи її при порушенні мікробіоценозу кишечника. гниття бактерій та дріжджового гриба, покращує травлення, збільшує утворення вітамінів групи B.Показання до застосуванняПримадофілус застосовується при захворюваннях травного тракту, що супроводжуються дисбактеріозами, а також при тривалій антибіотикотерапії для відновлення та підтримки нормальної мікрофлори кишечника, при харчовій алергії, алергодерматозах (діатезах у дітей), у складі комплексної терапії, гінгівіті, стоматиті, пародонтиті, молочному.РекомендуєтьсяЯк джерело мікроорганізмів-пробіотиків (лакто- та біфідобактерій) для нормалізації складу мікрофлори кишечника у дітей з народження до 5 років.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів продукту Прімадофілус.Спосіб застосування та дозиВсередину. Дітям: від народження до 1 року – по 1/2 ч.л. (1,5 г) 1 раз на день за 10 хв до першого годування; 1-5 років – по 1 ч.л. 1 разів на день. Слід використати чисту суху ложку. Розводять у кип'яченій охолодженій воді, суміші, грудному молоці або будь-якій рідині (мінімум 10 мл) безпосередньо перед вживанням. Тривалість прийому - 2-4 тижні.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ХарактеристикаЦілющі дії репешка складно переоцінити, адже він корисний практично за всіх проблем зі здоров'ям. У ньому міститься значна кількість корисних речовин для людського організму: флавоноїди, ефірні олії, дубильні речовини, сапоніни тощо. Репешок ефективний у комплексній терапії хвороб печінки та жовчного міхура, а також жовчовивідних проток (відбувається поліпшення і складу жовчі, та її відтоку). Рослина внесено до державної фармакопеї європейських країн.Інструкція1 столову ложку (2,0 г) подрібненої трави залити 1 склянкою (200 мл) окропу, настояти 5-10 хвилин, процідити. Приймати дорослим по 1 склянці щодня під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць. За потреби прийом можна повторити.Рекомендуєтьсявідновлення роботи печінки, жовчовивідних шляхів, жовчного міхура; розчинення та виведення каменів з жовчного міхура; усунення порушень у роботі шлунково-кишкового тракту; виведення токсинів із організму. 1 столова ложка (2,0 г) трави реп'яха звичайного в день забезпечує не менше 90 мг дубильних речовин у перерахунку на танін, що становить 30% від адекватного рівня споживання.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
3 185,00 грн
199,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
4 147,00 грн
222,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії. Діюча речовина: натаміцин 100 мг; Допоміжні речовини: цетиловий спирт 390 мг, сорбітан триолеат 460 мг, полісорбат 80 460 мг, натрію гідрокарбонат 69 мг, адипінова кислота 64 мг, Суппоцир АМ (напівсинтетичні гліцериди) - достатня кількість для отримання супозиторію масою. В упаковці 3 штуки.Опис лікарської формиСупозиторії циліндрокопічної форми від світло-жовтого до жовтого або жовтого з кремовим відтінком кольору. На зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПримафунгін – протигрибковий полієновий антибіотик із групи макролідів, що має широкий спектр дії. Чинить фунгіцидну дію. Натаміцин пов'язує стероли клітинних мембран, порушуючи їх цілісність та функції, що призводить до загибелі мікроорганізмів. Активний щодо більшості патогенних дріжджоподібних грибів (особливо Candida albicans), дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дріжджів (Torulopsis, Rhodotorula), інших патогенних грибів (Aspergillus, Penicillium, Fuporium, також ). Не впливає на грампозитивні та грамнегативні бактерії.ФармакокінетикаЧи не надає системної дії, т.к. практично не всмоктується із поверхні слизових оболонок. Вагінальні супозиторії під дією температури тіла розплавляються, утворюючи пінисту масу, що об'ємно розповсюджується, що сприяє рівномірному розподілу активної субстанції по слизовій оболонці.Показання до застосуванняГрибкові ураження вульви та піхви; з профілактичною метою при лікуванні цитостатиками, глюкокортикоїдами чи антибіотиками широкого спектра.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату Прімафунгін.Вагітність та лактаціяМожливе застосування препарату Примафунгін у періоди вагітності та лактації.Побічна діяМісцеві реакції – легке подразнення слизової оболонки, відчуття печіння.Спосіб застосування та дозиУ дорослих та дівчат (після початку статевого життя) призначають по 1 супозиторію протягом 3-6 днів. Супозиторій вводять у піхву, у положенні лежачи, якнайглибше, 1 раз/сут на ніч. Застосовувати інтравагінально. У дорослих та дівчат (після початку статевого життя) призначають по 1 супозиторію протягом 3-6 днів. Супозиторії не слід різати на частини, оскільки подібна зміна умов зберігання препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період менструацій терапію супозиторіями переривають. У період лікування супозиторіями немає необхідності у виключенні статевих контактів. Проте рекомендується провести обстеження статевих партнерів та, у разі виявлення кандидозного ураження, провести курс лікування партнера. Також слід передбачити застосування у період лікування бар'єрних контрацептивів. Цетиловий спирт, який входить до складу вагінальних супозиторіїв, може спричинити почуття легкого печіння в генітальній ділянці при підвищеній чутливості до цього компонента.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: рисперидон 4000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 132,000 мг, целюлоза мікрокристалічна 56,486 мг, крохмаль кукурудзяний 34,486 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) 10.000 мг, тальк 1,514 мг, магнію; плівкова оболонка таблетки: опадрай 1131 F58914 білий (гіпромелоза 3,464 мг, лактози моногідрат 2,694 мг, титану діоксид (Е171) 2,501 мг, макрогол-4000 0,961 мг і 000 індигокармін (Е132) 0,015 мг. 10 таблеток поміщають у блістер із IIBX/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою зеленого кольору, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне засіб (нейролептик).ФармакокінетикаВсмоктування Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі через 1-2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після внутрішнього прийому становить 70%. Відносна біодоступність після внутрішнього прийому рисперидону у формі таблеток становить 94% при порівнянні з рисперидоном у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Розподіл Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%. Метаболізм та виведення Рисперидон метаболізується ізоферментом GYP 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9 - гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів із слабким метаболізмом ця трансформація відбувається набагато повільніше. Хоча пацієнти з інтенсивним метаболізмом мають нижчу концентрацію рисперидону та більш високу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж пацієнти зі слабким метаболізмом,сумарна фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону (активна антипсихотична фракція) після прийому однієї або декількох доз схожа у пацієнтів з інтенсивним та слабким метаболізмом CYP2D6. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях, в цілому, не пригнічує метаболізм лікарських препаратів, що піддаються біотрансформації ізоферментами системи Р450, включаючи CYP 1А2, CYP2A6, CYP 2С8/9/1/ та CYP3A5. Через тиждень після початку застосування препарату 70% дози виводиться нирками. 14% – через кишечник. У сечі рисперидон разом із 9-гидроксирисперидоном становлять 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих із психозом рисперидон виводиться з організму з періодом напіввиведення (Т1/2) близько 3 годин. Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години. Лінійність Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз. Літні пацієнти та пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів похилого віку концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі були в середньому на 43% більше, період напіввиведення тривав на 38% довше, а кліренс зменшувався на 30%. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%. У пацієнтів із печінковою недостатністю концентрації рисперидону у плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%. Діти Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей співставна з такою у дорослих пацієнтів. Вплив раси та куріння Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив очевидного впливу статі, раси чи куріння на фармакокінетику рисперидону та активної фармакокінетичної фракції.ФармакодинамікаРисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, що має високий афінітет до серотонінергічних 5-HT2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв'язується також з α1-адренергічними рецепторами і, дещо слабше, з H1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не має тропності до холінергічних рецепторів. Рисперидон зменшує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну, ймовірно, зменшує схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.Показання до застосуванняЛікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 років; лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років; короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтом самому собі чи іншим особам; короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі поведінки у дітей від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до DSM-IV. при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною ширшої програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; непереносимість лактози; дефіцит лактази. синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; фенілкетонурія; дитячий вік до 13 років при лікуванні шизофренії; маса тіла менше 50 кг при лікуванні безперервної агресії в структурі розладу поведінки; дитячий вік до 10 років при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних із біполярним розладом. З обережністю: Захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза); зневоднення та гіповолемія; порушення мозкового кровообігу; хвороба Паркінсона; судоми (у тому числі в анамнезі); тяжка ниркова або печінкова недостатність; зловживання лікарськими засобами чи лікарська залежність; стани, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT); пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів); фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин; хвороба дифузних тілець Леві; пацієнти похилого віку із цереброваскулярною деменцією; вагітність.Вагітність та лактаціяВагітність Повноцінних досліджень із застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилося. За даними спостережень у постмаркетинговому періоді, при застосуванні рисперидону під час останнього триместру вагітності у новонародженого виникли оборотні екстрапірамідні симптоми, тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик для людей невідомий. Рисперидон можна використовувати під час вагітності, лише якщо очікувана користь застосування препарату для вагітної жінки перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення прийому препарату під час вагітності слід скасувати поступово. Грудне годування У дослідженнях у тварин рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко у людей. Дані щодо побічних дій у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, відсутні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватися з урахуванням можливого ризику для дитини.Побічна діяНайпоширенішими побічними ефектами (частота виникнення ≥10%) були: паркінсонізм, головний біль та безсоння. Побічні ефекти рисперидону в терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотами та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували таким чином: дуже часті (≥1/10 випадків), часті (≥1/100 та У кожній частотній групі побічні дії представлені як зменшення їх важливості. Порушення лабораторних та інструментальних показників: часто – збільшення рівня пролактину1, збільшення маси тіла, нечасто – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відхилення ЕКГ. збільшення рівня трансаміназ, зменшення кількості лейкоцитів у крові, підвищення температури тіла, збільшення кількості еозинофілів у крові, зменшення рівня гемоглобіну, збільшення рівня креатинфосфокінази, підвищення концентрації холестерину; рідко – зниження температури тіла, підвищення концентрації тригліцеридів. З боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія; нечасто – атріовентрикулярна блокада, блокада пучка Гіса, фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, порушення провідності серця: рідко – синусова брадикардія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен. Гематологічні порушення та порушення лімфатичної системи: нечасто – анемія, тромбоцитопенія; рідко – гранулоцитопенія, агранулоцитоз. З боку нервової системи: дуже часто – паркінсонізм2, головний біль, сонливість, сдація; часто - акатизія2, запаморочення2, тремор2, дистонія2, дискінезія2; нечасто - відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, непритомність, порушення свідомості, інсульт, транзигорна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, порушення рівноваги, пізня дискінезія, порушення мови, порушення координації, гіпестезія, розлад, розлад смаку, судоми, церебральна ішемія, порушення рухів; рідко – злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні порушення, тремор голови. Офтальмологічні порушення: часто – нечіткий зір, кон'юнктивіт; нечасто - почервоніння очей, порушення зору, виділення з очей, набряк області навколо очей, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь; рідко – зниження гостроти зору, мимовільні обертання очних яблук, глаукома, інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки. З боку вуха та лабіринту: нечасто – біль у вусі, шум у вухах. Респіраторні, торакальні порушення та порушення середостіння: часто – задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у ділянці гортані та глотки; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, вологі хрипи, порушення прохідності дихальних шляхів, дисфонія; рідко – синдром апное уві сні, гіпервентиляція. З боку шлунково-кишкового тракту: часто - блювання, діарея, запор, нудота, біль у ділянці живота, диспепсія, сухість у роті. дискомфорт у шлунку, гіперсалівація; нечасто – дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалому. гастроентерит, метеоризм; рідко – непрохідність кишечника, панкреатит, набряк язика, хейліт. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – енурез; нечасто - затримка сечовиділення, нетримання сечі, поллакіурія. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип, еритема; нечасто – ураження шкіри, порушення шкірних покровів, свербіж, акне, вугровий висип, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз; рідко – лупа; дуже рідко – набряк Квінке. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у спині, біль у кінцівках; нечасто - м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, опухання суглобів, порушення постави, скутість у суглобах, м'язові біль у грудях; рідко – рабдоміоліз. З боку ендокринної системи: рідко – порушення вироблення антидіуретичного гормону. Порушення метаболізму та харчування: часто – підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто – цукровий діабет3, анорексія, полідипсія, гіперглікемія; рідко – гіпоглікемія, водна інтоксикація; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз. Інфекції: часто – пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції вуха; нечасто – вірусні інфекції, тонзиліт, запалення підшкірної жирової клітковини, середній отит, інфекції очей, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз; рідко – хронічний середній отит. Судинні порушення: нечасто – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи. Загальні порушення та явища, зумовлені шляхом введення препарату: часто – пірексія, втома, периферичний набряк, генералізований набряк, астенія, біль у ділянці грудної клітки; нечасто – набряк особи, порушення ходи, погане самопочуття, повільність, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб; рідко – гіпотермія, синдром "скасування", похолодання кінцівок. З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко – лікарська гіперчутливість, анафілактична реакція. Гепатобіліарні порушення: рідко – жовтяниця. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, розлад менструального циклу, виділення з піхви; рідко – пріапізм. Вагітність, післяпологовий та неонатальні періоди: рідко – синдром "скасування" у новонароджених. Психічні порушення: дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, збудження, порушення сну, тривога; нечасто – сплутаність свідомості, манії, зниження лібідо, млявість, нервозність; рідко – аноргазмія, сплощення афекту. 1 - гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї та галактореї. 2 - екстрапірамідні розлади можуть виявлятися як: паркінсонізм (гіперсалівація, кістково-м'язова скутість, паркінсонізм, слинотеча, ригідність за типом "зубчастого колеса", брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригід , порушення глабеллярного рефлексу), акатизія (акатизія, неспокій, гіперкінезія та синдром "неспокійних" ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонус), дистонія. Термін "дистонія" включає дистонію, м'язові спазми, гіпертонію, кривоші, мимовільні м'язові скорочення, м'язову контрактуру, блефароспазм, рухи очного яблука, параліч язика, лицьовий спазм, ларингоспазм, міотонія. опистотонус, орофарингеальний спазм, плеврототонус, спазм язика та тризм. Тремор включає тремор та паркінсонічний тремор спокою. Також слід зазначити, що існує ширший ряд симптомів, які не завжди мають екстрапірамідне походження. 3 - у плацебо-контрольованих дослідженнях цукровий діабет спостерігався у 0,18% пацієнтів, які приймали рисперидон у порівнянні з 0,11% пацієнтів у групі плацебо. Загальна частота виникнення цукрового діабету за результатами всіх клінічних випробувань становила 0,43% усіх пацієнтів, які приймали рисперидон. Клас - ефекти Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів дуже рідкісні випадки збільшення інтервалу QT відзначалися в постмаркетинговому періоді спостереження. Інші клас-ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, які збільшують зубець QT, включають: шлуночкову аритмію, шлуночкову фібриляцію, шлуночкову тахікардію, раптову смерть, зупинку серця та двонаправлену шлуночкову тахікардію. Венозна тромбоемболія Випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен, спостерігалися при використанні антипсихотичних препаратів (частота невідома). Підвищення маси тіла У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з шизофренією підвищення маси тіла не менше 7% через 6-8 тижнів спостерігалося у 18% пацієнтів, які приймають рисперидон, і у 9% пацієнтів, які приймають плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з маніакальними епізодами число випадків підвищення маси тіла на 7% і більше після 3-х тижнів лікування було порівняно у групі, яка приймає рисперидон (2,5%) та у групі, що приймає плацебо (2,4 %), а групі активного контролю було трохи більше (3,5%). У дітей із розладами поведінки під час довготривалих клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване підвищення маси тіла у дітей 5-12 років із нормальним розвитком становить 3-5 кг на рік, з 12-16 років величина підвищення маси тіла повинна становити 3-5 кг на рік для дівчаток і близько 5 кг на рік для хлопчиків. Додаткова інформація про особливі популяції пацієнтів Побічні дії, які відзначалися з більшою частотою у літніх пацієнтів з деменцією та у дітей, ніж у дорослих пацієнтів, описані нижче. Літні пацієнти з деменцією. Транзиторна ішемічна атака та інсульт спостерігалися в ході клінічних досліджень з частотою 1,4% та 1,5% відповідно у літніх пацієнтів з деменцією. Крім того, наступні побічні дії відзначалися у літніх пацієнтів з деменцією з частотою ≥ 5% і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель. Діти. Наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою ≥ 5% і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії, пов'язані з фармакодинамікою препарату Препарати збільшують інтервал QТ. Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, слід дотримуватися обережності при спільному призначенні рисперидону з препаратами, що збільшують інтервал QT, наприклад, з антиаритмічними засобами (хінідин, дизопірамід. прокаїнамід. пропафенон, аміодарон, соталол та ін.), трицикл ін), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними препаратами (хінін, мефлохін та ін.), препаратами, що викликають електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпомагніємія). брадикардію або інгібуючі печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік не є вичерпним. Препарати центральної дії та алкоголь. Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами та речовинами центральної дії, особливо з алкоголем, опіатами, антигістамінними препаратами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації. Одночасне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та рисперидону може призвести до виникнення екстрапірамідних симптомів відразу після переривання лікування психостимуляторами. Леводопа та агоністи дофамінових рецепторів. Рисперидон може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів дофамінових рецензорів. Якщо необхідний прийом цієї комбінації, особливо на термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменшу ефективну дозу кожного з препаратів. Гіпотензивні препарати. При застосуванні рисперидону разом із антигіпертензивними препаратами у постреєстраційному періоді спостерігалась клінічно значуща гіпотензія. Паліперидон. Не рекомендується одночасно застосовувати рисперидон та паліперидон, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону. Спільне застосування комбінації рисперидону та паліперидону може призводити до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції. Взаємодії, пов'язані з фармакокінетикою препарату Прийом їжі не впливає на абсорбцію рисперидону. Рисперидон в основному метаболізується ізоферментом CYP2D6 та меншою мірою ізоферментом CYP 3А4. Рисперидон та його активний метаболіт 9-гідроксирисперидон є субстратами Р-глікопротеїну (P-gp). Препарати, що впливають на активність ізоферменту CYP2D6, та препарати, що значно інгібують або індукують активність ізоферменту CYP 3А4 та/або P-gp, можуть впливати на фармакокінетику активної антипсихотичної фракції рисперидону. Потужні інгібітори ізоферменту CYP 2D6. При одночасному застосуванні рисперидону та потужних інгібіторів ізоферменту CYP 2D6 може підвищуватися плазмова концентрація рисперидону та меншою мірою активної антипсихотичної фракції. Вищі дози потужного інгібітору ізоферменту CYP2D6 можуть підвищувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону (наприклад, пароксетин, див. нижче). Очікується, що інші інгібітори ізоферменту CYP 2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та пароксетину, хінідину або іншого потужного інгібітора ізоферменту CYP2D6, особливо у більш високих дозах, слід скоригувати дозу рисперидону. Інгібітори ізоферменту CYP 3А4 та/або P-gp. Спільне застосування рисперидону та потужних інгібіторів ізоферменту CYP 3А4 та/або P-gp може суттєво підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та ітраконазолу або іншого потужного інгібітору ізоферменту CYP 3А4 та/або P-gp слід скоригувати дозу рисперидону. Індуктори ізоферменту СУР ЗА4 та/або P-gp. Спільне застосування рисперидону з потужним індуктором ізоферменту CYP 3А4 та/або P-gp може знизити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. При ініціації або відміні терапії комбінацією рисперидону та карбамазепіну або іншого потужного індуктора ізоферменту CYP3A4 та/або P-gp слід скоригувати дозу рисперидону. Дія індукторів ізоферменту CYP 3А4 проявляється з часом, тому може знадобитися до 2 тижнів до досягнення максимального ефекту після початку прийому. Відповідно, при відміні індуктора ізоферменту CYP 3А4 може знадобитися до 2 тижнів до зникнення ефекту. Препарати, що міцно зв'язуються з білками плазми. При сумісному застосуванні рисперидону з препаратами, що мають високий зв'язок з білками плазми, не спостерігається клінічно значущого витіснення препарату з білків плазми. При застосуванні супутнього лікування слід звернутися до інструкції щодо застосування відповідного лікарського препарату та при необхідності скоригувати дози препаратів, що приймаються. Діти Дослідження лікарських взаємодій проводились лише у дорослих пацієнтів. Релевантність результатів цих досліджень у дітей невідома. Спільне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та рисперидону у дітей не змінює фармакокінетичні параметри та ефективність рисперидону. Вплив інших препаратів на фармакокінетику рисперидону Антибактеріальні препарати Еритроміцин, помірний інгібітор ізоферменту CYP 3А4 та P-gp, не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції. Рифампіцин, потужний індуктор ізоферменту CYP 3А4 та P-gp, спричиняє зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі. Антихолінестеразні препарати Донепезил та галантамін, що є субстратами ізоферментів CYP 2D6 та CYP 3А4, не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції. Протиепілептичні препарати Карбамазепін, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4 та P-gp, знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Подібні ефекти спостерігалися при застосуванні фенітоїну та фенобарбіталу, які також є індукторами ізоферменту CYP 3А4 та P-gp. Топірамат помірно зменшує біодоступність рисперидону, але не активної антипсихотичної фракції. Ця взаємодія не вважається клінічно значущою. Протигрибкові препарати Ітраконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP 3А4 та P-gp, у дозі 200 мг на добу збільшує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі приблизно на 70% при застосуванні рисперидону у дозі від 2 до 8 мг на добу. Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP 3А4 та P-gp, у дозі 200 мг/добу збільшує концентрацію рисперидону у плазмі та знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі. Нейролептики Фенотіазини можуть збільшувати концентрацію рисперидону у плазмі, але не активної антипсихотичної фракції. Противірусні препарати Інгібітори протеази: даних офіційних досліджень відсутні. Оскільки ритонавір є потужним інгібітором ізоферменту CYP 3А4 та слабким інгібітором ізоферменту CYP 2D6, ритонавір та інгібітори протеази, посилені ритонавіром. можуть призвести до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Бета-адреноблокатори Деякі бета-адреноблокатори можуть збільшувати концентрацію рисперидону у плазмі, але не активної антипсихотичної фракції. Блокатори кальцієвих каналів Верапаміл, помірний інгібітор ізоферменту CYP 3А4 та P-gp. збільшує концентрацію рисперидону та активної антипсихотичної фракції у плазмі. Шлунково-кишкові препарати Антагоністи Н2-рецепторів: циметидин і ранітидин, які є слабкими інгібіторами ізоферментів CYP 2D6 і CYP 3А4, збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Інгібітори зворотного захоплення серотоніну та трициклічні антидепресанти Флуоксетин, потужний інгібітор ізоферменту CYP 2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Пароксетин, потужний інгібітор ізоферменту CYP 2D6, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі, але в дозах до 20 мг на добу меншою мірою впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Однак більш високі дози пароксетину можуть збільшувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону. Трициклічні антидепресанти можуть збільшити концентрацію рисперидону у плазмі, але не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активної антипсихотичної фракції. Сертралін є слабким інгібітором ізоферменту CYP 2D6, а флувоксамін – слабким інгібітором ізоферменту CYP 3А4. У дозах до 100 мг на добу сертралін та флувоксамін не мають клінічно значущого впливу на концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак застосування сертраліну або флувоксаміну в дозах вище 100 мг на добу може призводити до підвищення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Вплив рисперидону на фармакокінетику інших препаратів Протиепілептичні препарати Рисперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетику вальпроєвої кислоти або топірамату. Нейролептики Арипіпразол, субстрат ізоферментів CYP2D6 та CYP 3А4: рисперидон не впливає на фармакокінетику арипіпразолу та його активного метаболіту, дегідроарипіпразолу. Серцеві глікозиди Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику дигоксину. Препарати літію Рисперидон не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику препаратів літію. Одночасне застосування з фуросемідом Див. інформацію про підвищену смертність у літніх пацієнтів з деменцією, які одночасно приймають фуросемід.Спосіб застосування та дозиВсередину. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. При призначенні дози менше 0,5 мг рекомендується починати терапію з препарату іншого виробника, який забезпечує необхідне менше дозування. Шизофренія Дорослі Риссет може призначатися 1 або 2 рази на добу. Початкова доза – 2 мг на добу. На 2-й день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не рекомендується. Літні пацієнти Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 2 рази на добу. Дозування можна індивідуально збільшувати на 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Діти віком від 13 років Рекомендована початкова доза 0,5 мг 1 раз на день вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 3 мг на день при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось. Пацієнтам, які мали стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу. Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом Дорослі Рекомендована початкова доза препарату – 2 мг на день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена не менш як через 24 години на 1 мг на день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Застосування доз вище 6 мг на добу у пацієнтів із маніакальними епізодами не вивчалось. Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Риссет® повинна регулярно оцінюватись та підтверджуватись. Літні пацієнти Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 2 рази на добу. Дозування можна індивідуально збільшувати на 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Необхідно бути обережними у зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату у літніх пацієнтів. Діти віком від 13 років Рекомендована початкова доза 0,5 мг 1 раз на день вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на день до рекомендованої дози 1-2,5 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось. Пацієнтам, які мали стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу. Неперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера Рекомендується початкова доза 0,25 мг двічі на день. Дозування за потреби можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Більшість пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 десь у день. Однак деяким пацієнтам показано прийом по 1 мг 2 рази на день. Риссет® не повинен застосовуватися більше 6 тижнів у пацієнтів з безперервною агресією, у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Під час лікування стан пацієнтів повинен оцінюватися на регулярній основі, так само як і необхідність продовження терапії. Безперервна агресія у структурі розладу поведінки Діти від 5 до 18 років Пацієнти з масою тіла 50 кг та більше: рекомендована початкова доза препарату – 0,5 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг на день, не більше, ніж через день. Більшість пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг на день. Пацієнти з масою тіла менше 50 кг: рекомендована початкова доза препарату – 0,25 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Більшість пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом 0,25 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на день. Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Риссет® повинна регулярно оцінюватись та підтверджуватись. Застосування у дітей віком до 5 років не рекомендується через відсутність даних. Захворювання печінки та нирок У пацієнтів із захворюваннями нічок знижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими пацієнтами. У пацієнтів із захворюваннями печінки спостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі. Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок має проводитися повільніше. Риссет® повинен призначатися обережно у даної категорії пацієнтів. Припинення прийому препарату слід проводити поступово. Гострі симптоми "скасування", включаючи нудоту, блювання, пітливість та безсоння, спостерігалися дуже рідко після різкого припинення прийому високих доз антипсихотичних препаратів. Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами На початку лікування препаратом Риссет® рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію препаратом Риссет® рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними препаратами.ПередозуванняСимптоми В цілому, симптоми передозування, що спостерігалися, являли собою вже відомі фармакологічні ефекти рисперидону в посиленій формі: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. Спостерігалося подовження інтервалу QT та судоми. Двоспрямована шлуночкова тахікардія відзначалася при сумісному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину. У разі гострого передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів. Лікування Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання кисню та вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та прийом активованого вугілля разом із проносним слід проводити лише в тому випадку, якщо препарат був прийнятий не більше однієї години тому. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПідвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігається підвищена смертність у порівнянні з плацебо у дослідженнях атипових антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон. При застосуванні рисперидону для цієї популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування. На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Спільне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84 роки). , Діапазон 70-96 років) і групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 ліг). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2-х із 4-х клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. У пацієнтів з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі смертельні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо. Кардіоваскулярні ефекти У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6-ти плацебо-контрольованих досліджень, що включали переважно літніх пацієнтів з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34, 7.50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисперидон повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ризик виникнення цереброваскулярних побічних ефектів набагато вищий у пацієнтів із змішаною або судинною деменцією, порівняно з пацієнтами з альцгеймерівською деменцією. Тому пацієнти з деменцією будь-якого типу, крім альцгеймерівської, не повинні приймати рисперидон. Лікарям слід оцінювати співвідношення ризик/корисність застосування рисперидону у літніх пацієнтів з деменцією, зважаючи на провісники ризику інсульту індивідуально у кожного пацієнта. Пацієнти та особи, які доглядають за ними, повинні бути попереджені про те, що необхідно негайно повідомляти про ознаки та симптоми кардіоваскулярних подій, таких як: раптова слабкість або нерухомість/нечутливість в області обличчя, ніг, рук, а також утруднення мови та проблеми із зором . При цьому слід розглядати всі можливі варіанти лікування, включаючи припинення прийому рисперидону. Рисперидон може використовуватися тільки для короткочасного лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтам самому собі чи іншим. особам. Необхідно постійно оцінювати стан пацієнтів та необхідність продовження терапії рисперидоном. Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз Пацієнти, які мали в анамнезі клінічно значуще зниження рівня білих клітин крові та лікарсько-індуковану лейкопенію/нейтропенію, повинні бути під наглядом у перші місяці терапії, при появі перших ознак клінічно значущого зниження рівня білих клітин крові необхідно припинити терапію рисперидоном. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має альфа-блокуючу активність і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо в період початкового підбору дози. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалася у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Також потрібна відповідна корекція дози. Рекомендується оцінити можливість зниження дози у разі виникнення гіпотензії. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки спостерігався під час проведення операції з приводу катаракти у пацієнтів, які приймають альфа-1а антагоністи адренергічних рецепторів, включаючи рисперидон (див. розділ "Побічна дія"). Це може збільшити ризик ускладнень під час та після проведення операції. Якщо пацієнт приймає (або приймав раніше) альфа-1а антагоністи адренергічних рецепторів, необхідно повідомити про це хірург перед проведенням операції. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон. Слід бути обережними при доборі дози для пацієнтів, які отримують одночасно психостимулятори (наприклад, метилфенідат) і рисперидон, оскільки екстрапірамідні симптоми можуть з'явитися відразу після переривання лікування психостимуляторами. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть викликати ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням концентрації креатинфосфокінази в сироватці. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшена чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні рисперидоном спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз та рідко – діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла Під час лікування рисперидоном спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Рисперидон повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QТ Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), так як це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисперидон повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при прийомі рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережними при призначенні рисперидону пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких належать: інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Антиеметичний (протиблювотний) ефект Під час проведення доклінічних досліджень рисперидону спостерігався протиблювотний ефект. Цей ефект може маскувати симптоми передозування певних препаратів або проявів кишкової непрохідності, пухлини мозку або синдрому Рейє. Порушення функції печінки та нирок Необхідно бути обережними у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок меншою мірою виводяться активні компоненти антипсихотичних препаратів, а у пацієнтів з порушенням функції печінки збільшується концентрація у плазмі вільної фракції рисперидону. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку і під час лікування рисперидоном, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Діти та підлітки Перед призначенням рисперидону дітям або підліткам з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну опінку їх стану щодо наявності фізичних або соціальних причин агресивної поведінки, таких як біль або неадекватні вимоги соціального середовища. Седативний ефект рисперидону повинен ретельно відстежуватися в даній популяції через можливий вплив на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може покращити контроль впливу седації на увагу підлітків та дітей. Застосування рисперидону було пов'язане із середнім збільшенням маси тіла та індексу маси тіла. Зміни зростання під час довгострокових досліджень перебували у межах очікуваних вікових норм. Вплив довготривалого прийому рисперидону на статевий розвиток та зростання повністю не вивчений. У зв'язку з можливим впливом тривалої гіперпролактинемії на ріст та статевий розвиток у дітей та підлітків, повинна проводитися регулярна клінічна оцінка гормонального статусу, у тому числі вимірювання росту, ваги, спостереження за статевим розвитком, менструальним циклом та іншими можливими пролактин-залежними ефектами. Під час лікування рисперидоном повинна проводитись регулярна перевірка наявності екстрапірамідних симптомів та інших розладів руху. Допоміжні речовини Препарат Ріссет таблетки, покриті плівковою оболонкою, містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, не слід призначати препарат Риссет, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Таблетки препарату в дозі 2 мг містять барвник сонячний захід жовтий (Е110), який може спричинити алергічні реакції. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Риссет® може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему