Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: осельтамівір фосфат - 98,5 мг (у перерахунку на осельтамівір - 30,0 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, повідон К30, натрію кроскармелоза, тальк, стеарилфумарат натрію; Капсула тверда желатинова №1: титану діоксид, желатин. По 10 або 15 капсул у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 1, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок по 10 капсул або по 1, 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок по 15 капсул разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді капсули, корпус та кришечка капсули непрозорі, від білого або майже білого кольору до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул – порошок або ущільнена порошкова маса від білого або майже білого кольору до білого з жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Осельтамівір легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією печінкових та кишкових естераз. Концентрації активного метаболіту в плазмі визначаються в межах 30 хв, час досягнення максимальної концентрації 2-3 години, і більш ніж у 20 разів перевищують концентрації проліки. Не менше 75% прийнятої внутрішньо дози потрапляє у системний кровотік у вигляді активного метаболіту, менше 5% – у вигляді вихідного препарату. Плазмові концентрації як проліки, так і активного метаболіту пропорційні дозі і не залежать від їди. Розподіл Об'єм розподілу (Vss) активного метаболіту – 23 л. За даними досліджень, проведених на тваринах, після прийому внутрішньо осельтамівіру його активний метаболіт виявлявся у всіх основних осередках інфекції (легких, промивних водах бронхів, слизовій оболонці порожнини носа, середньому вусі та трахеї) у концентраціях, що забезпечують противірусний ефект. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 3%. Зв'язок проліків з білками плазми - 42%, що недостатньо, щоб бути причиною суттєвих лікарських взаємодій. Метаболізм Осельтамівір екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією естераз, що перебувають переважно в печінці. Ні осельтамівір, ні активний метаболіт є субстратами або інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р450. Виведення Виводиться (>90%) у вигляді активного метаболіту переважно нирками. Активний метаболіт не піддається подальшій трансформації та виводиться нирками (> 99%) шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Нирковий кліренс (18,8 л/год) перевищує швидкість клубочкової фільтрації (7,5 л/год), що вказує на те, що препарат виводиться ще шляхом канальцевої секреції. Через кишечник виводиться менш як 20% прийнятого препарату. Період напіввиведення активного метаболіту 6-10 год. Фармакокінетика в спеціальних групах пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок При застосуванні осельтамівіру (100 мг двічі на добу протягом 5 днів) у пацієнтів з різним ступенем порушення функції нирок площа під кривою "концентрація активного метаболіту У плазмі - час" (АUСосельтамівіру карбоксилату) обернено пропорційна зниженню функції нирок. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну ≤10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалась. Пацієнти з порушенням функції печінки Отримані in vitro та в дослідженнях на тваринах дані про відсутність значного підвищення AUC осельтамівіру або його активного метаболіту при порушенні функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості були підтверджені і у клінічних дослідженнях. Безпека та фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не вивчалась. Пацієнти похилого та старечого віку У пацієнтів похилого та старечого віку (65-78 років) експозиція активного метаболіту в рівноважному стані на 25-35% вища, ніж у молодших пацієнтів при призначенні аналогічних доз осельтамівіру. Період напіввиведення препарату у пацієнтів похилого та старечого віку суттєво не відрізнявся від такого у молодших пацієнтів. З урахуванням даних щодо експозиції препарату та його переносимості пацієнтами похилого та старечого віку корекції дози при лікуванні та профілактиці грипу не потрібно. Діти віком від 1 року до 8 років та підлітки Фармакокінетику осельтамівіру вивчали у дітей від 1 до 16 років у фармакокінетичному дослідженні з одноразовим прийомом препарату та у клінічному дослідженні з вивчення багаторазового прийому препарату у невеликої кількості дітей віком 3-12 років. Швидкість виведення активного метаболіту з поправкою на масу тіла у дітей молодшого віку вища, ніж у дорослих, що призводить до нижчих AUC по відношенню до конкретної дози. Прийом препарату в дозі 2 мг/кг та одноразових доз у 30 мг або 45 мг відповідно до рекомендацій з дозування для дітей, наведених у розділі "Спосіб застосування та дози", забезпечує таку ж AUC осельтамівіру карбоксилату, яка досягається у дорослих після одноразового прийому капсули з 75 мг препарату (що еквівалентно приблизно 1 мг/кг). Фармакокінетика осельтамівіру у дітей віком від 12 років така ж, як у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії Противірусний препарат. Осельтамівір є проліками, його активний метаболіт (осельтамівіру карбоксилат, ОК) - ефективний і селективний інгібітор нейрамінідази вірусів грипу типу А і В - ферменту, що каталізує процес вивільнення новоутворених вірусних частинок з інфікованих клітин. вірусу в організмі. Гальмує зростання вірусу грипу in vitro та пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vivo, зменшує виділення вірусів грипу А та В з організму. Концентрація ОК, необхідна для пригнічення нейрамінідази 50% (IC50), становить 0,1-1,3 нМ для вірусу грипу А і 2,6 нМ для вірусу грипу В. Медіана значень IC50 для вірусу грипу В трохи вище і становить 8,5 нМ. Клінічна ефективність У проведених дослідженнях осельтамівір не впливав на утворення протигрипозних антитіл, у тому числі вироблення антитіл у відповідь на введення інактивованої вакцини проти грипу. Дослідження природної грипозної інфекції У клінічних дослідженнях, проведених під час сезонної інфекції грипу, пацієнти починали одержувати осельтамівір не пізніше 40 годин після появи перших симптомів грипозної інфекції. 97% пацієнтів були інфіковані вірусом грипу А та 3% пацієнтів – вірусом грипу В. Осельтамівір значно скорочував період клінічних проявів грипозної інфекції (на 32 год). У пацієнтів з підтвердженим діагнозом грипу, які приймали осельтамівір, тяжкість захворювання, виражена як площа під кривою для сумарного індексу симптомів, була на 38% меншою порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Більше того, у молодих пацієнтів без супутніх захворювань осельтамівір знижував приблизно на 50% частоту розвитку ускладнень грипу, які вимагають застосування антибіотиків (бронхіту, пневмонії, синуситу, середнього отиту). Були отримані чіткі докази ефективності препарату щодо вторинних критеріїв ефективності, що стосуються антивірусної активності: осельтамівір викликав як скорочення часу виділення вірусу з організму, так і зменшення площі під кривою "вірусні титри-час". Дані, отримані в дослідженні з терапії осельтамівіром у пацієнтів похилого та старечого віку, показують, що прийом осельтамівіру в дозі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів супроводжувався клінічно значущим зменшенням медіани періоду клінічних проявів грипозної інфекції, аналогічним у дорослих. віку, проте відмінності не досягли статистичної значущості. В іншому дослідженні пацієнти старше 13 років, хворі на грип, які мали супутні хронічні захворювання серцево-судинної та/або дихальної систем, отримували осельтамівір у тому ж режимі дозування або плацебо. Відмінностей у медіані періоду до зменшення клінічних проявів грипозної інфекції у групах осельтамівір та плацебо не було, проте період підвищення температури при прийомі осельтамівіру скорочувався приблизно на 1 день. Частка пацієнтів, що виділяють вірус на 2-й та 4-ий день, ставала значно меншою. Профіль безпеки осельтамівіру у пацієнтів групи ризику не відрізнявся від такого у загальній популяції дорослих пацієнтів. Лікування грипу у дітей У дітей віком 1-12 років (середній вік 5,3 роки), які мали лихоманку (≥ 37,8 °С) та один із симптомів з боку дихальної системи (кашель або риніт) у період циркуляції вірусу грипу серед населення, було проведено подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження. 67% пацієнтів були інфіковані вірусом грипу А та 33% пацієнтів – вірусом грипу В. Осельтамівір (при прийомі не пізніше 48 годин після появи перших симптомів грипозної інфекції) значно знижував тривалість захворювання (на 35,8 год) порівняно з плацбо. Тривалість захворювання визначалася як час до усунення кашлю, закладеності носа, зникнення лихоманки, повернення до звичайної активності. У групі дітей, які отримували осельтамівір, частота гострого середнього отиту знижувалася на 40% порівняно з групою плацебо. Одужання та повернення до звичайної активності наступало майже на 2 дні раніше у дітей, які отримували осельтамівір, порівняно з групою плацебо. В іншому дослідженні брали участь діти у віці 6-12 років, які страждають на бронхіальну астму; 53,6% пацієнтів мали грипозну інфекцію, підтверджену серологічно та/або у культурі. Медіана тривалості захворювання у групі пацієнтів, які отримували осельтамівір, значно не знижувалася. Але до останнього 6-го дня терапії осельтамівіром обсяг форсованого видиху за 1 сек (OФB1) підвищувався на 10,8% порівняно з 4,7% у пацієнтів, які отримували плацебо (р=0,0148). Профілактика грипу у дорослих та підлітків Профілактична ефективність осельтамівіру при природній грипозній інфекції А та В була доведена у 3 окремих клінічних дослідженнях ІІІ фази. На тлі прийому осельтамівіру на грип захворіли близько 1% пацієнтів. Осельтамівір також значно зменшував частоту виділення вірусу та запобігав передачі вірусу від одного члена сім'ї до іншого. Дорослі та підлітки, які були в контакті з хворим членом сім'ї, починали прийом осельтамівіру протягом двох днів після виникнення симптомів грипу у членів сім'ї та продовжували його протягом 7 днів, що достовірно зменшувало частоту випадків грипу у осіб, що контактували, на 92%. У нещеплених і загалом здорових дорослих у віці 18-65 років прийом осельтамівіру під час епідемії грипу суттєво знижував захворюваність на грип (на 76%). Пацієнти приймали препарат протягом 42 днів. В осіб похилого та старечого віку, які перебували в будинках для людей похилого віку, 80% з яких були щеплені перед сезоном, коли проводилося дослідження, осельтамівір достовірно знижував захворюваність на грип на 92%. У тому ж дослідженні осельтамівір достовірно (на 86%) зменшував частоту ускладнень грипу: бронхіту, пневмонії, синуситу. Пацієнти приймали препарат протягом 42 днів. Профілактика грипу у дітей Профілактична ефективність осельтамівіру при природній грипозній інфекції була продемонстрована у дітей від 1 до 12 років після контакту з хворим членом сім'ї або з кимось із постійного оточення. Основним параметром ефективності була частота лабораторно підтвердженої грипозної інфекції. У дітей, які одержували осельтамівір у формі порошку для приготування суспензії для прийому внутрішньо в дозі від 30 до 75 мг 1 раз на день протягом 10 днів і не виділяли вірус вихідно, частота лабораторно підтвердженого грипу зменшилася до 4% (2/47) порівняно з 21% (15/70) у групі плацебо. Профілактика грипу в осіб із ослабленим імунітетом У осіб з ослабленим імунітетом при сезонній грипозній інфекції та при відсутності вірусовиділення вихідно, профілактичне застосування осельтамівіру призводило до зниження частоти лабораторно підтвердженої грипозної інфекції, що супроводжується клінічною симптоматикою, до 0,4% (1/231) ) у групі плацебо. Лабораторно підтверджена грипозна інфекція, що супроводжується клінічною симптоматикою, діагностувалася за наявності температури в ротовій порожнині вище 37,2 °С, кашлю та/або гострого риніту (усі зареєстровані в один і той же день під час прийому препарату/плацебо), а також позитивного результату зворотно-транскриптазної полімеразної ланцюгової реакції на РНК вірусу грипу. Резистентність Клінічні дослідження У всіх пацієнтів-носіїв OK-резистентного вірусу носійство мало тимчасовий характер, не впливало на елімінацію вірусу та не викликало погіршення клінічного стану. Населення пацієнтів Пацієнти з мутаціями, що призводять до резистентності Фенотипування* Гено- та фенотипування* Дорослі та підлітки 4/1245 (0,32%) 5/1245 (0,4%) Діти (1-12 років) 19/464 (4,1%) 25/464 (5,4%) * Повне генотипування не було проведено в жодному з досліджень. При прийомі осельтамівіру з метою постконтактної профілактики (7 днів), профілактики, що контактували в сім'ї (10 днів) та сезонної профілактики (42 дні) у осіб з нормальною функцією імунної системи випадків резистентності до препарату не відмічено. У 12-тижневому дослідженні з сезонної профілактики в осіб із ослабленим імунітетом випадків виникнення резистентності також не спостерігалося. Дані окремих клінічних випадків та спостережних досліджень У пацієнтів, які не отримували осельтамівір, виявлені мутації вірусів грипу А і В, що виникають в природних умовах, які мали знижену чутливість до осельтамівіру. У 2008 році мутація типу заміни H275Y, що призводить до резистентності, була виявлена більш ніж у 99% штамів вірусу 2008 H1N1, що циркулюють в Європі. Вірус грипу 2009 H1N1 ("свинячий грип") у більшості випадків був чутливий до осельтамівіру. Стійкі до осельтамівіру штами виявлені в осіб з нормальною функцією імунної системи та осіб з ослабленим імунітетом, які приймали осельтамівір. Ступінь зниження чутливості до осельтамівіру і частота народження подібних вірусів може відрізнятися в залежності від сезону і регіону. Стійкість до осельтамівіру виявлена у пацієнтів з пандемічним грипом H1N1, які отримували препарат як для лікування, так і для профілактики. Частота народження резистентності може бути вищою у молодших пацієнтів і пацієнтів з ослабленим імунітетом. Стійкі до осельтамівіру лабораторні штами вірусів грипу та віруси грипу від пацієнтів, які отримували терапію осельтамівіром, несуть мутації нейрамінідази N1 та N2. Мутації, що призводять до стійкості, часто є специфічними для підтипу нейрамінідази. При прийнятті рішення про застосування осельтамівіру слід зважати на сезонну чутливість вірусу грипу до препарату (останню інформацію можна знайти на сайті ВООЗ). Доклінічні дані Доклінічні дані, отримані на підставі стандартних досліджень з вивчення фармакологічної безпеки, генотоксичності та хронічної токсичності, не виявили особливої небезпеки для людини. Канцерогенність: результати 3-х досліджень щодо виявлення канцерогенного потенціалу (двох 2-х літніх досліджень на щурах та мишах для осельтамівіру та одного 6-ти місячного дослідження на трансгенних мишах Tg:AC для активного метаболіту) були негативними. Мутагенність: стандартні генотоксичні тести для осельтамівіру та активного метаболіту були негативними. Вплив на фертильність: осельтамівір у дозі 1500 мг/кг/добу не впливав на генеративну функцію самців та самок щурів. Тератогенність: у дослідженнях з вивчення тератогенності осельтамівіру в дозі до 1500 мг/кг/добу (на щурах) та до 500 мг/кг/добу (на кроликах) впливу на ембріо-фетальний розвиток не виявлено. У дослідженнях з вивчення антенатального та постнатального періодів розвитку у щурів при введенні осельтамівіру в дозі 1500 мг/кг/добу спостерігалося збільшення періоду пологів: межа безпеки між експозицією для людини та максимальною дозою, що не надає ефекту, у щурів (500 мг/кг/добу) для осельтамівіру вище у 480 разів, а для його активного метаболіту – у 44 рази. Експозиція у плода становила 15-20% від такої матері. Інше: осельтамівір та активний метаболіт проникають у молоко лактуючих щурів. Згідно з обмеженими даними осельтамівір та його активний метаболіт проникають у грудне молоко людини. За результатами екстраполяції даних, отриманих у дослідженнях у тварин, їх кількість у грудному молоці може становити 0,01 мг/добу та 0,3 мг/добу, відповідно. Приблизно у 50% протестованих морських свинок при введенні максимальних доз активної субстанції осельтамівіру спостерігалася сенсибілізація шкіри у вигляді еритеми. Також виявлено оборотне подразнення очей у кроликів. У той час як дуже високі пероральні одноразові дози (657 мг/кг і вище) осельтамівіру не впливали на дорослих щурів, дані дози мали токсичну дію на незрілих 7-денних дитинчат щурів, у тому числі призводили до загибелі тварин. Небажаних ефектів не спостерігалося при хронічному введенні у дозі 500 мг/кг/добу з 7 по 21 день постнатального періоду.Показання до застосуванняЛікування грипу у дорослих та дітей віком від 1 року. Профілактика грипу у дорослих та підлітків віком від 12 років, що перебувають у групах підвищеного ризику інфікування вірусом (у військових частинах та великих виробничих колективах, у ослаблених хворих). Профілактика грипу у дітей віком від 1 року.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до осельтамівіру або до будь-якого компонента препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Дитячий вік до 1 року. Тяжка печінкова недостатність. З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. Однак результати постмаркетингових та спостережних досліджень продемонстрували користь запропонованого стандартного режиму дозування для цієї популяції пацієнтів. Результати фармакокінетичного аналізу показали нижчу експозицію активного метаболіту (приблизно на 30% протягом усіх триместрів вагітності) у вагітних жінок порівняно з не вагітними. Тим не менш, значення розрахункової експозиції залишається вище за інгібуючі концентрації (значення IC95) і терапевтичних значень для багатьох штамів вірусу грипу. Зміна режиму дозування у вагітних жінок під час проведення терапії чи профілактики не рекомендується. Не виявлено прямого чи опосередкованого несприятливого впливу препарату на вагітність, ембріофетальний чи постнатальний розвиток.При призначенні осельтамівіру вагітним жінкам слід враховувати дані щодо безпеки, так і перебіг вагітності, і патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу. Під час доклінічних досліджень осельтамівір та активний метаболіт проникали у молоко лактуючих щурів. Дані по екскреції осельтамівіру з грудним молоком у людини і застосування осельтамівіру жінками, що годують, обмежені. Осельтамівір та його активний метаболіт у невеликих кількостях проникають у грудне молоко, створюючи субтерапевтичні концентрації у крові немовляти. При призначенні осельтамівіру жінкам, що годують, слід також враховувати супутнє захворювання і патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу. При вагітності та в період грудного вигодовування осельтамівір застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяКлінічні дослідження У дослідженнях щодо лікування грипу у дорослих/пацієнтів підліткового віку найчастішими небажаними реакціями (HP) були нудота, блювання та головний біль. Більшість HP виникали в перший або другий день лікування та проходили самостійно протягом 1-2 днів. У дослідженнях з профілактики грипу у дорослих і підлітків найчастішими HP були нудота, блювання, біль голови і біль. У дітей найчастіше зустрічалося блювання. Описані HP в більшості випадків не вимагали відміни препарату. Лікування та профілактики грипу у дорослих та підлітків У таблиці 1 представлені HP, що виникали найчастіше (≥ 1%) при прийомі рекомендованої дози осельтамівіру в дослідженнях з профілактики та лікування грипу у дорослих та підлітків (75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів для лікування та 75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів для профілактики), і частота яких як мінімум на 1% вища порівняно з плацебо. До дослідження лікування грипу увійшли дорослі/підлітки без супутньої патології та пацієнти групи ризику, тобто. пацієнти з високим ризиком розвитку ускладнень грипу (пацієнти похилого та старечого віку, пацієнти з хронічними захворюваннями серця або органів дихання). Загалом профіль безпеки у пацієнтів групи ризику відповідав такому у дорослих/пацієнтів підліткового віку без супутньої патології. У дослідженнях з профілактики грипу профіль безпеки у пацієнтів, які отримували рекомендовану дозу осельтамівіру (75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів), не відрізнявся від такого в дослідженнях з лікування грипу, незважаючи на триваліший прийом препарату. Таблиця 1. Відсоток дорослих/підлітків з HP, що виникали з частотою ≥ 1% у групі осельтамівіру в дослідженнях з лікування та профілактики грипозної інфекції (відмінність із плацебо ≥ 1%) Системно-органний клас/Небажана реакція Лікування Профілактика Категорія частоти Осельтамівір (75 мг 2 рази на добу) N=2647 Плацебо N=1977 Осельтамівір (75 мг 1 раз на добу) N=1945 Плацебо N=1588 Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота 10% 6% 8% 4% дуже часто Блювота 8% 3% 2% 1% часто Порушення з боку нервової системи Головний біль 2% 1% 17% 16% дуже часто Загальні розлади Біль <1% <1% 4% 3% часто а Категорія частоти представлена тільки для групи осельтамівіру. Для оцінки частоти HP використані наступні категорії частоти: дуже часто (>1/10): часто (>1/100, Далі представлені небажані явища, які виникали з частотою ≥ 1% у дорослих та підлітків, які отримували осельтамівір як терапію та профілактику грипозної інфекції. Дані небажані явища або частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримували плацебо, або відмінності в частоті між групами осельтамівіру і плацебо склали менше 1%. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (осельтамівір проти плацебо): лікування – діарея (6% проти 7%), біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, 2% проти 3%); профілактика – діарея (3% проти 4%), біль у верхній частині живота (2% проти 2%), диспепсія (1% проти 1%). Інфекції та інвазії (осельтамівір проти плацебо): лікування – бронхіт (3% проти 4%), синусит (1% проти 1%); простий герпес (1% проти 1%); профілактика – назофарингіт (4% проти 4%), інфекції верхніх дихальних шляхів (3% проти 3%), грипозна інфекція (2% проти 3%). Загальні розлади (осельтамівір проти плацебо): лікування – запаморочення (включаючи вертиго, 2% проти 3%); профілактика – втома (7% проти 7%), пірексія (2% проти 2%), грипоподібне захворювання (1% проти 2%), запаморочення (1% проти 1%), біль у кінцівці (1% проти 1%). Порушення з боку нервової системи (осельтамівір проти плацебо): лікування – безсоння (1% проти 1%); профілактика – безсоння (1% проти 1%). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння (осельтамівір проти плацебо): лікування – кашель (2% проти 2%), закладеність носа (1% проти 1%); профілактика – закладеність носа (7% проти 7%), ангіна (5% проти 5%), кашель (5% проти 6%), ринорея (1% проти 1%). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини (осельтамівір проти плацебо): профілактика – біль у спині (2% проти 3%), артралгія (1% проти 2%), міалгія (1% проти 1%). Порушення з боку статевих органів та молочної залози (осел'тамівір проти плацебо): профілактика – дисменорея (3% проти 3%). Лікування та профілактика грипозної інфекції у пацієнтів похилого та старечого віку Профіль безпеки у 942 пацієнтів похилого та старечого віку, які отримували осельтамівір або плацебо, клінічно не відрізнявся від такого у осіб молодшого віку (до 65 років). Профілактика грипозної інфекції у пацієнтів із ослабленим імунітетом У 12-тижневому дослідженні з профілактики грипу за участю 475 пацієнтів з ослабленим імунітетом (включаючи 18 дітей віком від 1 до 12 років), у пацієнтів, які приймали осельтамівір (n = 238), профіль безпеки відповідав описаному раніше у дослідженнях з профілактики грипу. Лікування та профілактика грипозної інфекції у дітей без супутніх захворювань віком 1-12 років та пацієнтів з бронхіальною астмою У дослідженнях з лікування природної грипозної інфекції у дітей віком від 1 до 12 років HP при застосуванні осельтамівіру (n = 858), відміченої з частотою ≥ 1% і як мінімум на 1% частіше у порівнянні з плацебо (n = 622), було блювання. У дітей, які отримували рекомендовану дозу осельтамівіру 1 раз на добу як постконтактну профілактику в домашніх умовах, найчастіше зустрічалося блювання (8% у групі осельтамівіру проти 2% у групі, яка не отримувала профілактичне лікування). Осельтамівір добре переносився, зареєстровані небажані явища відповідали описаним раніше під час лікування грипу у дітей. Далі представлені небажані явища, відмічені у дітей із частотою ≥ 1% у дослідженнях з лікування грипу (n = 858) або з частотою ≥ 5% у дослідженнях із профілактики грипу (n = 148). Дані небажані явища найчастіше спостерігалися у групі плацебо/відсутність профілактики, відмінності між групами осельтамівіру та плацебо/відсутність профілактики склали менше 1%. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (осельтамівір проти плацебо): лікування – діарея (9% проти 9%), нудота (4% проти 4%), біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, 3% проти 3%). Інфекції та інвазії (осельтамівір проти плацебо): лікування – середній отит (5% проти 8%), бронхіт (2% проти 3%), пневмонія (1% проти 3%), синусит (1% проти 2%). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння (осельтамівір проти плацебо): лікування – астма (включаючи загострення, 3% проти 4%), носову кровотечу (2% проти 2%); профілактика – кашель (12% проти 26%), закладеність носа (11% проти 20%). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин (осельтамівір проти плацебо): лікування – дерматит (включаючи алергічний та атопічний дерматит, 1% проти 2%). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення (осельтамівір проти плацебо): лікування – біль у вусі (1% проти 1%). Порушення з боку органу зору (осельтамівір проти плацебо): лікування - кон'юнктивіт (включаючи почервоніння очей, виділення з ока та біль в очах, 1% проти <1%). Додаткові небажані явища, зазначені під час лікування грипу в дітей віком, не відповідали описаним вище критеріям. Порушення з боку крові та лімфатичної системи (осельтамівір проти плацебо): лікування – лімфоаденопатія (< 1% проти 1%). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення (осел'тамівір проти плацебо): лікування – пошкодження барабанної перетинки (<1% проти 1%). Постмаркетингове спостереження Далі представлені небажані явища при застосуванні осельтамівіру, які спостерігалися під час постмаркетингового спостереження. Частота даних небажаних явищ та/або причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням осельтамівіру не може бути встановлена, оскільки невідомий істинний розмір популяції через добровільний характер повідомлень. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості - дерматит, висипання на шкірі, екзема, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, алергія, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, набряк Квін. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, збільшення активності "печінкових" ферментів у пацієнтів з грипоподібними симптомами, які отримували осельтамівір; фульмінантний гепатит (у тому числі з фатальним результатом), печінкова недостатність, жовтяниця. Порушення з боку нервово-психічної сфери Грипозна інфекція може асоціюватися з різними неврологічними симптомами та змінами поведінки, включаючи такі симптоми, як галюцинації, марення та анормальну поведінку. У деяких випадках вони можуть призвести до смерті. Такі явища можуть виникати як і натомість розвитку енцефалопатії чи енцефаліту, і без прояви даних захворювань. У пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали осельтамівір з метою лікування грипу, були зареєстровані судоми та делірій (включаючи такі симптоми, як порушення свідомості, дезорієнтація у часі та просторі, анормальна поведінка, марення, галюцинації, збудження, тривога, нічні кошмари). Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль осельтамівіру у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували осельтамівір. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі після прийому осельтамівіру (зокрема, не можна виключити зв'язок між явищами геморагічного коліту та прийомом осельтамівіру, оскільки зазначені явища зникали як після одужання пацієнта від грипу, так і після відміни препарату). Порушення органу зору: порушення зору. Порушення серця: аритмія.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущі лікарські взаємодії малоймовірні за даними фармакологічних та фармакокінетичних досліджень. Осельтамівір екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією естераз в основному розташованих у печінці. Лікарські взаємодії, зумовлені конкуренцією за зв'язування з активними центрами естераз, у літературних джерелах не представлені. Низький рівень зв'язування осельтамівіру та активного метаболіту з білками плазми не дають підстав припускати наявність взаємодій, пов'язаних із витісненням лікарських засобів із зв'язку з білками. Дослідження in vitro показують, що ні осельтамівір, ні його активний метаболіт не є кращим субстратом для поліфункціональних оксидаз системи цитохрому Р450 або глюкуронілтрансфераз. Підстав для взаємодії з пероральними контрацептивами немає. Циметидин, неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р450 і конкуруючий у процесі канальцевої секреції з препаратами лужного типу та катіонами, не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту. Малоймовірні клінічно значущі міжлікарські взаємодії, пов'язані з конкуренцією за канальцеву секрецію, беручи до уваги резерв безпеки для більшості подібних препаратів, шляхи виведення активного метаболіту осельтамівіру (клубочкова фільтрація та аніонна канальцева секреція), а також здатність, що виводить кожного. Пробенецид призводить до збільшення AUC активного метаболіту осельтамівіру приблизно в 2 рази (за рахунок зниження активної канальцевої секреції у нирках). Однак корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна, враховуючи резерв безпеки активного метаболіту. Одночасний прийом з амоксициліном не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його компонентів, демонструючи слабку конкуренцію за виведення аніонною канальцевою секрецією. Одночасний прийом з парацетамолом не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту або парацетамолу. Фармакокінетичних взаємодій між осельтамівіром, його основним метаболітом не виявлено при одночасному прийомі з парацетамолом, ацетилсаліцилової кислотою, циметидином, антацидними засобами (магнію та алюмінію гідроксид, кальцію карбонат), варфарином, рімантадином або амантадином. При використанні осельтамівіру з часто застосовуваними препаратами, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлуметіазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, еритроміцин і доксициклін), циматіті адреноблокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіати (кодеїн), глюкокортикостероїди, інгаляційні бронхолітики та ненаркотичні аналгетики (ацетилсаліцилова кислота, імопрофен та Застосовувати осельтамівір у комбінації з препаратами, що мають вузьку широту терапевтичної дії (наприклад, хлорпропамід, метотрексат, бутадіон) необхідно з обережністю.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі або незалежно від їди. Перенесення препарату можна покращити, якщо приймати його під час їжі. За наявності проблем з проковтуванням капсул необхідно відкрити капсулу і висипати її вміст у невелику кількість (максимально 1 чайна ложка) відповідного підсолодженого продукту харчування (шоколадний сироп з нормальним вмістом цукру або без вмісту цукру, мед, світло-коричневий цукор або столовий цукор, розчинений у воді, солодкий десерт, згущене молоко з цукром, яблучне пюре або йогурт) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно переміщати та дати пацієнту цілком. Слід проковтнути суміш відразу після приготування. Детальні рекомендації дано у підрозділі "Екстемпоральне приготування суспензії осельтамівіру". Стандартний режим дозування Лікування Прийом препарату необхідно починати пізніше 2 діб з розвитку симптомів захворювання. Дорослі та підлітки у віці ≥ 12 років По 75 мг (одна капсула 75 мг або одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 рази на добу протягом 5 днів. Збільшення дози більше 150 мг на добу не призводить до посилення ефекту. Діти з масою тіла >40 кг або віком від 8 до 12 років Діти, які вміють ковтати капсули, також можуть отримувати лікування, приймаючи по одній капсулі 75 мг або одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг двічі на добу протягом 5 днів. Діти віком від 1 року до 8 років Рекомендований режим дозування осельтамівіру в капсулах по 30 мг та 45 мг: Маса тіла ≤ 15 кг – Рекомендована доза 30 мг двічі на добу протягом 5 днів. Маса тіла > 15-23 кг – Рекомендована доза 45 мг двічі на добу протягом 5 днів. Маса тіла > 23-40 кг – рекомендована доза 60 мг двічі на добу протягом 5 днів. Маса тіла > 40 кг – Рекомендована доза 75 мг двічі на добу протягом 5 днів. Можливе застосування суспензії, приготовленої екстемпорально. Профілактика Прийом препарату слід розпочинати не пізніше 2 діб після контакту з хворими. Дорослі та підлітки у віці ≥ 12 років По 75 мг (одна капсула 75 мг або одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз на добу внутрішньо не менше 10 днів після контакту з хворим. Під час сезонної епідемії грипу – по 75 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів. Профілактична дія триває стільки, скільки триває прийом препарату. Діти з масою тіла >40 кг або віком від 8 до 12 років Діти, які можуть ковтати капсули, також можуть отримувати профілактичну терапію, приймаючи по одній капсулі 75 мг або одну капсулу 30 мг + одну капсулу 45 мг 1 раз на добу протягом 10 днів. Діти віком від 1 року до 8 років Рекомендований режим дозування осельтамівіру в капсулах по 30 мг та 45 мг: Маса тіла ≤ 15 кг – Рекомендована доза 30 мг двічі на добу протягом 5 днів. Маса тіла > 15-23 кг – Рекомендована доза 45 мг двічі на добу протягом 5 днів. Маса тіла > 23-40 кг – рекомендована доза 60 мг двічі на добу протягом 5 днів. Маса тіла > 40 кг – Рекомендована доза 75 мг двічі на добу протягом 5 днів. Можливе застосування суспензії, приготовленої екстемпорально. Дозування в особливих випадках Пацієнти з порушенням функції нирок Лікування Пацієнтам із кліренсом креатиніну більше 60 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг двічі на добу протягом 5 днів. У пацієнтів із кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг один раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам, які перебувають на постійному гемодіалізі, осельтамівір у початковій дозі 30 мг можна прийняти до початку діалізу, якщо симптоми грипу з'явилися протягом 48 годин між сеансами діалізу. Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні осельтамівір слід приймати по 30 мг після кожного діалізу. Пацієнтам, що знаходяться на перитонеальному діалізі, осельтамівір слід приймати в початковій дозі 30 мг до початку діалізу, потім по 30 мг кожні 5 днів. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну ≤ 10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалась. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні. Профілактика Пацієнтам із кліренсом креатиніну більше 60 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг один раз на добу. У пацієнтів із кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв рекомендується зменшити дозу осельтамівіру до 30 мг через день. Пацієнтам, які перебувають на постійному гемодіалізі, осельтамівір у початковій дозі 30 мг можна прийняти до початку діалізу ("1-й сеанс"). Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні осельтамівір слід приймати по 30 мг після кожного непарного сеансу діалізу. Пацієнтам, що знаходяться на перитонеальному діалізі, осельтамівір слід приймати в початковій дозі 30 мг до початку діалізу, потім по 30 мг кожні 7 днів. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну) Пацієнти з порушенням функції печінки Корекції дози при лікуванні та профілактики грипу у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Безпека та фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалась. Пацієнти похилого та старечого віку Корекція дози для профілактики або лікування грипу не потрібна. Пацієнти з ослабленим імунітетом (після трансплантації) Для сезонної профілактики грипу у пацієнтів з ослабленим імунітетом у віці ≥ 1 року – протягом 12 тижнів, корекція дози не потрібна. Діти Осельтамівір у цій лікарській формі не слід призначати дітям до 1 року. Екстемпоральне приготування суспензії осельтамівіру У випадках, коли у дорослих, підлітків та дітей існує проблема з проковтуванням капсул, необхідно відкрити капсулу та висипати її вміст у невелику кількість (максимально 1 чайна ложка) відповідного підсолодженого продукту харчування для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати та дати пацієнту цілком. Слід проковтнути суміш одразу ж після приготування. Якщо пацієнтам потрібна доза 75 мг, необхідно слідувати наступним інструкціям: 1. Тримаючи одну капсулу 75 мг препарату Осельтамівір над маленькою ємністю, акуратно розкрити капсулу та висипати порошок у ємність. 2. Додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) підсолодженого продукту харчування (щоб приховати гіркий смак) і добре перемішати. 3. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася. Якщо пацієнтам потрібні дози 30-60 мг, то для правильного дозування необхідно слідувати наступним інструкціям: 1. Визначити необхідну кількість капсул осельтамівіру, що потрібна для приготування суміші: Маса тіла* Кількість капсул осельтамівіру для забезпечення рекомендованої дози з метою лікування протягом 5 днів Кількість капсул осельтамівіру для забезпечення рекомендованої дози з метою профілактики ≤ 15 кг 1 капсула 30 мг 2 рази на добу 1 капсула 30 мг 1 раз на добу > 15-23 кг 1 капсула 45 мг 2 рази на добу 1 капсула 45 мг 1 раз на добу > 23-40 кг 2 капсули 30 мг 2 рази на добу 2 капсули 30 мг 1 раз на добу *Діти з масою тіла > 40 кг і дорослі можуть отримувати осельтамівір, використовуючи для приготування суміші одну капсулу 45 мг + одну капсулу 30 мг 2 рази на добу для лікування або 1 раз на добу для профілактики. 2. Переконайтеся, що використовується правильна доза препарату (відповідно до вищенаведеної таблиці). Тримаючи одну або кілька капсул осельтамівір над маленькою ємністю, акуратно розкрити одну або кілька капсул і висипати порошок в ємність. 3. Додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) придатного підсолодженого продукту харчування, щоб приховати гіркий смак, і добре перемішати. 4. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася. Повторюйте цю процедуру перед кожним прийомом препарату.ПередозуванняУ більшості випадків передозування в ході клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні осельтамівіру не супроводжувалося будь-якими небажаними явищами. В інших випадках симптоми передозування відповідали небажаним явищам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення психіки У пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали осельтамівір з метою лікування грипу, були зареєстровані порушення з боку психіки, судоми та делірійподібні психоневрологічні порушення. Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль осельтамівіру у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували осельтамівір. Ризик розвитку психоневрологічних порушень у пацієнтів, які одержують осельтамівір, не перевищує такий у пацієнтів з грипом, які не отримують противірусні препарати. Рекомендується ретельне спостереження за станом та поведінкою пацієнтів, особливо дітей та підлітків, з метою виявлення ознак анормальної поведінки та оцінки ризику продовження прийому препарату при розвитку даних явищ. Даних щодо ефективності осельтамівіру при будь-яких захворюваннях, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу А та В, немає. Осельтамівір нс є заміною вакцинації. Профілактичний прийом осельтамівіру можливий за епідеміологічними показаннями. Осельтамівір у цій лікарській формі не слід призначати дітям молодше 1 року. Інструкції із застосування, обігу та знищення Попадання лікарських препаратів у довкілля має бути зведено до мінімуму. Не слід утилізувати препарат за допомогою стічних вод або разом із побутовими відходами. По можливості необхідно використовувати спеціальні системи для утилізації лікарських засобів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися. Виходячи з профілю безпеки, вплив осельтамівіру на ці види діяльності малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРиб'ячий жир (країна походження – Ісландія), желатин, цинк сірчанокислий.Фармакотерапевтична групаДодаткове джерело поліненасичених жирних кислот омега-3 та цинку. Омега-3 кислоти є структурним компонентом мозку і потрібні для його нормальної діяльності: вони допомагають передачі імпульсів, які несуть сигнал від однієї клітини до іншої. Завдяки цьому омега-3 кислоти сприяють покращенню таких когнітивних функцій у дітей шкільного віку, як пам'ять, увага, рахунок, мислення, інтелект. Включення до раціону омега-3 кислот сприяє збільшенню ефективності роботи мозку та підвищенню загального коефіцієнта інтелектуального розвитку (IQ) школярів як молодших, так і старших класів. Омега-3 показані дітям із синдромом дефіциту уваги (здатні коригувати непосидючість, розсіяність, підвищену збудливість), нормалізують загальне емоційне тло дитини. Омега-3 кислоти незамінні і самим організмом вироблятися не можуть. Цинк сприяє правильному розумовому та фізичному розвитку дитини. Благотворно впливає на функціонування мозку та центральної нервової системи, насамперед на процеси запам'ятовування, підтримує працездатність. Цинк є важливою речовиною для підтримки та покращення зору, також має високі захисні та протимікробні властивості (допомагає знизити захворюваність на респіраторні захворювання). Не є ліками.РекомендуєтьсяЯк додаткове джерело поліненасичених жирних кислот омега-3 та цинку.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДітям старше 7 років по 2 капсули 4 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 4-6 тижнів. Можливі повторні прийоми протягом року.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМодифікований крохмаль, L-аскорбінова кислота, DL-альфа-токоферолацетат, глазуруюча добавка гідроксипропілметилцелюлоза, наповнювач мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, харчовий емульгатор солей кальцію жирних кислот, глюкозний сироп, окис цинку, титану, сахароза, натрію L-аскорбат, синтетичний зеаксантин, синій фарбник блискучий FCF.ХарактеристикаВітамінний комплекс Ортомол АМД екстра розроблений як ефективний засіб боротьби з прогресуючою віковою макулярною дегенерацією (англ. AMD – Age-related Macular Degeneration). Макула - це центр сітківки, де зосереджені фоторецептори, що забезпечують оку здатність сприймати кольори і розрізняти дрібні деталі. Зрозуміло, що будь-який збій у роботі фоторецепторів виявляється для зору згубним. Компоненти комплексу пригнічують дегенеративні процеси в сітківці, забезпечуючи її антиоксидантний захист та запобігаючи утворенню полімерних структур, непроникних для падаючого світла.Властивості компонентіввітаміни С та Е, а також сполуки міді та цинку, що забезпечують антиоксидантний захист клітин сітківки; фітонутрієнти лютеїн та зеаксантин, які відфільтровують синє світло, забезпечують антиоксидантний захист клітин та нормалізують стан сітківки в цілому.Показання до застосуванняРекомендується приймати Ортомол АМД екстра при перших ознаках вікової макулярної дегенерації, що виявляються у появі розмитості у центрі поля зору.Спосіб застосування та дозиЩоденне дозування – одна капсула. Приймати до або після їди, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діюча речовина: осельтамівір – 75 мг (у вигляді осельтамівіру фосфату – 98,5 мг); допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований – 46,40 мг, повідон К-30 – 6,70 мг, кроскармеллозу натрію – 3,40 мг, натрію стеарилфумарат – 1,70 мг, тальк – 8,30 мг; оболонка капсули - корпус та кришечка: титану діоксид (Е171), чорний оксид заліза (Е172), діамантовий синій (Е133), желатин. Капсули 75 мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10 капсул у банку з поліетилену низького тиску. 1 контурну осередкову упаковку або 1 банку з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули розміру №2, непрозорі, корпус та кришечка синього кольору. Вміст капсул – суміш гранул і порошку білого або майже білого кольору або спресована маса білого або майже білого кольору, що розсипається при легкому натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Осельтамівір легко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією печінкових та кишкових естераз. Концентрації активного метаболіту в плазмі визначаються в межах 30 хв, час досягнення максимальної концентрації 2-3 години, і більш ніж у 20 разів перевищують концентрації проліки. Не менше 75% прийнятої внутрішньо дози потрапляє у системний кровотік у вигляді активного метаболіту, менше 5% – у вигляді вихідного препарату. Плазмові концентрації як проліки, так і активного метаболіту пропорційні дозі і не залежать від їди. Розподіл Об'єм розподілу (Vss) активного метаболіту – 23 л. За даними досліджень, проведених на тваринах, після прийому внутрішньо осельтамівіру його активний метаболіт виявлявся у всіх основних осередках інфекції (легких, промивних водах бронхів, слизовій оболонці порожнини носа, середньому вусі та трахеї) у концентраціях, що забезпечують противірусний ефект. Зв'язок активного метаболіту з білками плазми – 3%. Зв'язок проліків з білками плазми - 42%, що недостатньо, щоб бути причиною суттєвих лікарських взаємодій. Метаболізм Осельтамівір екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією естераз, що перебувають переважно в печінці. Ні осельтамівір, ні активний метаболіт є субстрататами або інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р450. Виведення Виводиться (>90%) як активного метаболіту переважно нирками. Активний метаболіт не піддається подальшій трансформації та виводиться нирками (>99%) шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Нирковий кліренс (18,8 л/год) перевищує швидкість клубочкової фільтрації (7,5 л/год), що вказує на те, що препарат виводиться ще шляхом канальцевої секреції. Через кишечник виводиться менш як 20% прийнятого препарату. Період напіввиведення активного метаболіту 6-10 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з ураженням нирок При застосуванні осельтамівіру (100 мг двічі на добу протягом 5 днів) у пацієнтів з різним ступенем ураження нирок площа під кривою "концентрація активного метаболіту в плазмі - час" (AUC осельтамівіру карбоксилату) обернено пропорційна зниженню функції нирок. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну ≤ 10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалась. Пацієнти з ураженням печінки Отримані in vitro та в дослідженнях на тваринах дані про відсутність значного підвищення AUC осельтамівіру або його активного метаболіту при порушенні функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості були підтверджені і у клінічних дослідженнях (див. "Дозування в особливих випадках"). Безпека та фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки не вивчалась. Пацієнти похилого та старечого віку У пацієнтів похилого та старечого віку (65-78 років) експозиція активного метаболіту в рівноважному стані на 25-35% вища, ніж у молодших пацієнтів при призначенні аналогічних доз осельтамівіру. Період напіввиведення препарату у пацієнтів похилого та старечого віку суттєво не відрізнявся від такого у молодших пацієнтів. З урахуванням даних щодо експозиції препарату та його переносимості у пацієнтів похилого та старечого віку корекція дози при лікуванні та профілактиці грипу не потрібна. Діти віком від 1 року до 8 років та підлітки Фармакокінетику осельтамівіру вивчали у дітей від 1 до 16 років у фармакокінетичному дослідженні з одноразовим прийомом препарату та у клінічному дослідженні з вивчення багаторазового прийому препарату у невеликої кількості дітей віком 3-12 років. Швидкість виведення активного метаболіту з поправкою на масу тіла у дітей молодшого віку вище, ніж у дорослих, що призводить до нижчих AUC по відношенню до конкретної дози. Прийом препарату в дозі 2 мг/кг та одноразових доз у 30 мг або 45 мг відповідно до рекомендацій з дозування для дітей, наведених у розділі "Спосіб застосування та дози", забезпечує таку ж AUC осельтамівіру карбоксилату, яка досягається у дорослих після одноразового прийому капсули з 75 мг препарату (що еквівалентно приблизно 1 мг/кг). Фармакокінетика осельтамівіру у дітей віком від 12 років така ж, як у дорослих.ФармакодинамікаМеханізм дії Противірусний препарат. Осельтамівір є проліками, його активний метаболіт (осельтамівіру карбоксилат, ОК) - ефективний і селективний інгібітор нейрамінідази вірусів грипу типу А і В - ферменту, що каталізує процес вивільнення новоутворених вірусних частинок з інфікованих клітин. вірусу в організмі. Гальмує зростання вірусу грипу in vitro та пригнічує реплікацію вірусу та його патогенність in vivo, зменшує виділення вірусів грипу А та В з організму. Концентрація ОК, необхідна для пригнічення нейрамінідази на 50% (IC50), становить 0,1-1,3 нМ для вірусу грипу А і 2,6 нМ для вірусу грипу В. Медіана значень IC50 для вірусу грипу В дещо вище і становить 8, 5 нМ. Клінічна ефективність У проведених дослідженнях осельтамівір не впливав на утворення протигрипозних антитіл, у тому числі вироблення антитіл у відповідь на введення інактивованої вакцини проти грипу. Дослідження природної грипозної інфекції У клінічних дослідженнях, проведених під час сезонної інфекції грипу, пацієнти починали одержувати осельтамівір не пізніше 40 годин після появи перших симптомів грипозної інфекції. 97% пацієнтів були інфіковані вірусом грипу А та 3% пацієнтів – вірусом грипу В. Осельтамівір значно скорочував період клінічних проявів грипозної інфекції (на 32 год). У пацієнтів з підтвердженим діагнозом грипу, які приймали осельтамівір, тяжкість захворювання, виражена як площа під кривою для сумарного індексу симптомів, була на 38% меншою порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. Більше того, у молодих пацієнтів без супутніх захворювань осельтамівір знижував приблизно на 50% частоту розвитку ускладнень грипу, які вимагають застосування антибіотиків (бронхіту, пневмонії, синуситу, середнього отиту). Були отримані чіткі докази ефективності препарату щодо вторинних критеріїв ефективності, що стосуються антивірусної активності: осельтамівір викликав як скорочення часу виділення вірусу з організму, так і зменшення площі під кривою "вірусні титри-час". Дані, отримані в дослідженні з терапії осельтамівіром у пацієнтів похилого та старечого віку, показують, що прийом осельтамівіру в дозі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів супроводжувався клінічно значущим зменшенням медіани періоду клінічних проявів грипозної інфекції, аналогічним у дорослих. віку, проте відмінності не досягли статистичної значущості. В іншому дослідженні пацієнти з грипом старше 13 років, які мали супутні хронічні захворювання серцево-судинної та/або дихальної систем, отримували осельтамівір у тому ж режимі дозування або плацебо. Відмінностей у медіані періоду до зменшення клінічних проявів грипозної інфекції у групах осельтамівіру та плацебо не було, однак, період підвищення температури при прийомі осельтамівіру скорочувався приблизно на 1 день. Частка пацієнтів, що виділяють вірус на 2-й та 4-ий день, ставала значно меншою. Профіль безпеки осельтамівіру у пацієнтів групи ризику не відрізнявся від такого у загальній популяції дорослих пацієнтів. Лікування грипу у дітей У дітей віком 1-12 років (середній вік 5,3 роки), які мали лихоманку (≥37,8°С) та один із симптомів з боку дихальної системи (кашель або риніт) у період циркуляції вірусу грипу серед населення, було проведено подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження. 67% пацієнтів були інфіковані вірусом грипу А та 33% пацієнтів – вірусом грипу В. Осельтамівір (при прийомі не пізніше 48 годин після появи перших симптомів грипозної інфекції) значно знижував тривалість захворювання (на 35,8 год) порівняно з плацебо. Тривалість захворювання визначалася як час до усунення кашлю, закладеності носа, зникнення лихоманки, повернення до звичайної активності. У групі дітей, які одержували осельтамівір, частота гострого середнього отиту знижувалася на 40% порівняно з групою плацебо. Одужання та повернення до звичайної активності наступало майже на 2 дні раніше у дітей, які отримували осельтамівір, порівняно з групою плацебо. В іншому дослідженні брали участь діти у віці 6-12 років, які страждають на бронхіальну астму; 53,6% пацієнтів мали грипозну інфекцію, підтверджену серологічно та/або у культурі. Медіана тривалості захворювання у групі пацієнтів, які отримували осельтамівір, значно не знижувалася. Але до останнього 6-го дня терапії осельтамівіром обсяг форсованого видиху за 1 сек (OФB1) підвищувався на 10,8% порівняно з 4,7% у пацієнтів, які отримували плацебо (р=0,0148). Профілактика грипу у дорослих та підлітків Профілактична ефективність осельтамівіру при природній грипозній інфекції А та В була доведена у 3 окремих клінічних дослідженнях ІІІ фази. На тлі прийому осельтамівіру на грип захворіли близько 1% пацієнтів. Осельтамівір також значно зменшував частоту виділення вірусу та запобігав передачі вірусу від одного члена сім'ї іншому. Дорослі та підлітки, які були в контакті з хворим членом сім'ї, починали прийом осельтамівіру протягом двох днів після виникнення симптомів грипу у членів сім'ї та продовжували його протягом 7 днів, що достовірно зменшувало частоту випадків грипу у осіб, що контактували, на 92%. У нещеплених і загалом здорових дорослих у віці 18-65 років прийом осельтамівіру під час епідемії грипу суттєво знижував захворюваність на грип (на 76%). Пацієнти приймали препарат протягом 42 днів. В осіб похилого та старечого віку, які перебували в будинках для людей похилого віку, 80% з яких були щеплені перед сезоном, коли проводилося дослідження, осельтамівір достовірно знижував захворюваність на грип на 92%. У тому ж дослідженні осельтамівір достовірно (на 86%) зменшував частоту ускладнень грипу: бронхіту, пневмонії, синуситу. Пацієнти приймали препарат протягом 42 днів. Профілактика грипу у дітей Профілактична ефективність осельтамівіру при природній грипозній інфекції була продемонстрована у дітей від 1 до 12 років після контакту з хворим членом сім'ї або з кимось із постійного оточення. Основним параметром ефективності була частота лабораторно підтвердженої грипозної інфекції. У дітей, які отримували осельтамівір/порошок для приготування суспензії для вживання/в дозі від 30 до 75 мг 1 раз на день протягом 10 днів і не виділяли вірус вихідно, частота лабораторно підтвердженого грипу зменшилася до 4% (2/47) порівняно з 21% (15/70) у групі плацебо. Профілактика грипу в осіб із ослабленим імунітетом У осіб з ослабленим імунітетом при сезонній грипозній інфекції та при відсутності вірусовиділення вихідно, профілактичне застосування осельтамівіру призводило до зниження частоти лабораторно підтвердженої грипозної інфекції, що супроводжувалася клінічною симптоматикою, до 0,4% (1/231) ) у групі плацебо. Лабораторно підтверджена грипозна інфекція, що супроводжувалася клінічною симптоматикою, діагностувалася за наявності температури в ротовій порожнині вище 37,2 °С, кашлю та/або гострого риніту (усі зареєстровані в один і той же день під час прийому препарату/плацебо), а також позитивного результату зворотно-транскриптазної полімеразної ланцюгової реакції на РНК вірусу грипу. Резистентність Клінічні дослідження Ризик появи вірусів грипу зі зниженою чутливістю або резистентністю до препарату вивчався у клінічних дослідженнях. У всіх пацієнтів-носіїв ОК-резистентного вірусу носійство мало тимчасовий характер, не впливало на елімінацію вірусу та не викликало погіршення клінічного стану. Населення пацієнтів Пацієнти з мутаціями, що призводять до резистентності Фенотипування* Гено- та фенотипування* Дорослі та підлітки 4/1245 (0,32%) 5/1245 (0,4%) Діти (1-12 років) 19/464 (4,1%) 25/464 (5,4%) *Повне генотипування не було проведено в жодному з досліджень При прийомі осельтамівіру з метою постконтактної профілактики (7 днів), профілактики, що контактували в сім'ї (10 днів) та сезонної профілактики (42 дні) у осіб з нормальною функцією імунної системи випадків резистентності до препарату не відмічено. У 12-тижневому дослідженні з сезонної профілактики в осіб із ослабленим імунітетом випадків виникнення резистентності також не спостерігалося. Дані окремих клінічних випадків та спостережних досліджень У пацієнтів, які не отримували осельтамівір, виявлені мутації вірусів грипу А і В, що виникають в природних умовах, які мали знижену чутливість до осельтамівіру. У 2008 році мутація типу заміни H275Y, що призводить до резистентності, була виявлена більш ніж у 99% штамів вірусу 2008 H1N1, що циркулюють в Європі. Вірус грипу 2009 H1N1 ("свинячий грип") у більшості випадків був чутливий до осельтамівіру. Стійкі до осельтамівіру штами виявлені в осіб з нормальною функцією імунної системи та осіб з ослабленим імунітетом, які приймали осельтамівір. Ступінь зниження чутливості до осельтамівіру і частота народження подібних вірусів може відрізнятися в залежності від сезону і регіону. Стійкість до осельтамівіру виявлена у пацієнтів з пандемічним грипом H1N1, які отримували препарат для лікування,і для профілактики. Частота народження резистентності може бути вищою у молодших пацієнтів і пацієнтів з ослабленим імунітетом. Стійкі до осельтамівіру лабораторні штами вірусів грипу та віруси грипу від пацієнтів, які отримували терапію осельтамівіром, несуть мутації нейрамінідази N1 та N2. Мутації, що призводять до стійкості, часто є специфічними для підтипу нейрамінідази. При прийнятті рішення про застосування осельтамівіру слід зважати на сезонну чутливість вірусу грипу до препарату (останню інформацію можна знайти на сайті ВООЗ). Доклінічні дані Доклінічні дані, отримані на підставі стандартних досліджень з вивчення фармакологічної безпеки, генотоксичності та хронічної токсичності, не виявили особливої небезпеки для людини. Канцерогенність: результати 3-х досліджень з виявлення канцерогенного потенціалу (двох 2-х літніх досліджень на щурах та мишах для осельтамівіру та одного 6-місячного дослідження на трансгенних мишах Tg:AC для активного метаболіту) були негативними. Мутагенність: стандартні генотоксичні тести для осельтамівіру та активного метаболіту були негативними. Вплив на фертильність: осельтамівір у дозі 1500 мг/кг/добу не впливав на генеративну функцію самців та самок щурів. Тератогенність: у дослідженнях з вивчення тератогенності осельтамівіру в дозі 1500 мг/кг/добу (на щурах) та до 500 мг/кг/добу (на кроликах) впливу на ембріо-фетальний розвиток не виявлено. У дослідженнях з вивчення антенатального та постнатального періодів розвитку у щурів при введенні осельтамівіру в дозі 1500 мг/кг/добу спостерігалося збільшення періоду пологів: межа безпеки між експозицією для людини та максимальною дозою, що не надає ефекту, у щурів (500 мг/кг/добу) для осельтамівіру вище у 480 разів, а для його активного метаболіту – у 44 рази. Експозиція у плода становила 15-20% від такої матері. Інше: осельтамівір та активний метаболіт проникають у молоко лактуючих щурів. Згідно з обмеженими даними осельтамівір та його активний метаболіт проникають у грудне молоко людини. За результатами екстраполяції даних, отриманих у дослідженнях у тварин, їх кількість у грудному молоці може становити 0,01 мг/добу та 0,3 мг/добу, відповідно. Приблизно у 50% протестованих морських свинок при введенні максимальних доз активної субстанції осельтамівіру спостерігалася сенсибілізація шкіри у вигляді еритеми. Також виявлено оборотне подразнення очей у кроликів. У той час як дуже високі пероральні одноразові дози (657 мг/кг і вище) осельтамівіру не впливали на дорослих щурів, ці дози мали токсичну дію на незрілих 7-денних дитинчат щурів, у тому числі призводили до загибелі тварин. Небажаних ефектів не спостерігалося при хронічному введенні у дозі 500 мг/кг/добу з 7 по 21 день постнатального періоду.Показання до застосуванняЛікування грипу у дорослих та дітей віком від 1 року. Профілактика грипу у дорослих та підлітків віком від 12 років, які перебувають у групах підвищеного ризику інфікування вірусом (у військових частинах та великих виробничих колективах, у ослаблених пацієнтів). Профілактика грипу у дітей віком від 1 року.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до осельтамівіру або до будь-якого компонента препарату. Термінальна стадія ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Дитячий вік до 1 року. Тяжка печінкова недостатність. З обережністю: Вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяКонтрольованих досліджень вагітних жінок не проводилося. Однак результати постмаркетингових та спостережних досліджень продемонстрували користь запропонованого стандартного режиму дозування для цієї популяції пацієнтів. Результати фармакокінетичного аналізу показали нижчу експозицію активного метаболіту (приблизно на 30% протягом усіх триместрів вагітності) у вагітних жінок порівняно з не вагітними. Тим не менш, значення розрахункової експозиції залишається вище за інгібуючі концентрації (значення IC95) і терапевтичних значень для багатьох штамів вірусу грипу. Зміна режиму дозування у вагітних жінок під час проведення терапії чи профілактики не рекомендується. Не виявлено прямого чи опосередкованого несприятливого впливу препарату на вагітність, ембріо-фетальний чи постнатальний розвиток.При призначенні осельтамівіру вагітним жінкам слід враховувати дані щодо безпеки, так і перебіг вагітності та патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу. Під час доклінічних досліджень осельтамівір та активний метаболіт проникали у молоко лактуючих щурів. Дані по екскреції осельтамівіру з грудним молоком людини і застосування осельтамівіру жінками, що годують, обмежені. Осельтамівір та його активний метаболіт у невеликих кількостях проникають у грудне молоко (див. "Доклінічні дані"), створюючи субтерапевтичні концентрації у крові немовляти. При призначенні осельтамівіру жінкам, що годують, слід також враховувати супутнє захворювання і патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу. При вагітності та в період грудного вигодовування осельтамівір застосовують лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.Побічна діяУ дослідженнях щодо лікування грипу у дорослих/пацієнтів підліткового віку найчастішими небажаними реакціями (HP) були нудота, блювання та головний біль. Більшість HP виникали в перший або другий день лікування та проходили самостійно протягом 1-2 днів. У дослідженнях з профілактики грипу у дорослих та підлітків найчастішими HP були нудота, блювання, головний біль. У дітей найчастіше зустрічалося блювання. Описані HP в більшості випадків не вимагали відміни препарату. Лікування та профілактика грипу у дорослих та підлітків У таблиці 1 представлені HP, що виникали найчастіше (≥1%) при прийомі рекомендованої дози осельтамівіру в дослідженнях з профілактики та лікування грипу у дорослих та підлітків (75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів для лікування та 75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів для профілактики), і частота яких як мінімум на 1% вища порівняно з плацебо. До дослідження лікування грипу увійшли дорослі/підлітки без супутньої патології та пацієнти групи ризику, тобто. пацієнти з високим ризиком розвитку ускладнень грипу (пацієнти похилого та старечого віку, пацієнти з хронічними захворюваннями серця або органів дихання). Загалом профіль безпеки у пацієнтів групи ризику відповідав такому у дорослих/пацієнтів підліткового віку без супутньої патології. У дослідженнях з профілактики грипу профіль безпеки у пацієнтів, які отримували рекомендовану дозу осельтамівіру (75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів), не відрізнявся від такого в дослідженнях з лікування грипу, незважаючи на триваліший прийом препарату. Таблиця 1. Відсоток дорослих/підлітків з HP, що виникали з частотою ≥1% у групі осельтамівіру в дослідженнях з лікування та профілактики грипозної інфекції (відмінність із плацебо ≥1%) Системноорганний клас. Небажана реакція Лікування Профілактика Категорія частоти* Осельтамівір (75 мг 2 рази на добу) N=2647 Плацебо N=1977 Осельтамівір (75 мг 1 раз на добу) N=1945 Плацебо N=1588 Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нудота 10% 6% 8% 4% дуже часто Блювота 8% 3% 2% 1% часто Порушення з боку нервової системи Головний біль 2% 1% 17% 16% дуже часто Загальні розлади Біль <1% <1% 4% 3% часто * Категорія частоти представлена тільки для групи осельтамівіру. Для оцінки частоти HP використані такі категорії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Далі представлені небажані явища, які виникали з частотою ≥1% у дорослих та підлітків, які отримували осельтамівір як терапію та профілактику грипозної інфекції. Дані небажані явища або частіше спостерігалися у пацієнтів, які отримували плацебо, або відмінності в частоті між групами осельтамівіру і плацебо склали менше 1%: Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (осельтамівір проти плацебо): лікування – діарея (6% проти 7%), біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, 2% проти 3%); профілактика – діарея (3% проти 4%), біль у верхній частині живота (2% проти 2%), диспепсія (1% проти 1%). Інфекції та інвазії (осельтамівір проти плацебо): лікування – бронхіт (3% проти 4%), синусит (1% проти 1%), простий герпес (1% проти 1%); профілактика – назофарингіт (4% проти 4%), інфекції верхніх дихальних шляхів (3% проти 3%), грипозна інфекція (2% проти 3%). Загальні розлади (осельтамівір проти плацебо): лікування – запаморочення (включаючи вертиго, 2% проти 3%); профілактика – втома (7% проти 7%), пірексія (2% проти 2%), грипоподібне захворювання (1% проти 2%), запаморочення (1% проти 1%), біль у кінцівках (1% проти 1%). Порушення з боку нервової системи (осельтамівір проти плацебо): лікування – безсоння (1% проти 1%); профілактика – безсоння (1% проти 1%). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння (осельтамівір проти плацебо): лікування – кашель (2% проти 2%), закладеність носа (1% проти 1%); профілактика – закладеність носа (7% проти 7%), ангіна (5% проти 5%), кашель (5% проти 6%), ринорея (1% проти 1%). Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини (осельтамівір проти плацебо): профілактика – біль у спині (2% проти 3%), артралгія (1% проти 2%), міалгія (1% проти 1%). Порушення з боку статевих органів та молочної залози (осельтамшир проти плацебо): профілактика – дисменорея (3% проти 3%). Лікування та профілактика грипозної інфекції осіб похилого та старечого віку Профіль безпеки у 942 пацієнтів похилого та старечого віку, які отримували осельтамівір або плацебо, клінічно не відрізнявся від такого у осіб молодшого віку (до 65 років). Профілактика грипозної інфекції у пацієнтів із ослабленим імунітетом У 12-тижневому дослідженні з профілактики грипу за участю 475 пацієнтів з ослабленим імунітетом (включаючи 18 дітей віком від 1 до 12 років), у пацієнтів, які приймали осельтамівір (n=238), профіль безпеки відповідав описаному раніше у дослідженнях з профілактики грипу. Лікування та профілактика грипозної інфекції у дітей без супутніх захворювань віком 1-12 років та пацієнтів з бронхіальною астмою У дослідженнях з лікування природної грипозної інфекції у дітей віком від 1 до 12 років HP при застосуванні осельтамівіру (n=858), відміченої з частотою ≥1% і як мінімум на 1% частіше в порівнянні з плацебо (n=622), було блювання. У дітей, які отримували рекомендовану дозу осельтамівіру 1 раз на добу як постконтактну профілактику в домашніх умовах, найчастіше зустрічалося блювання (8% у групі осельтамівіру проти 2% у групі, яка не отримувала профілактичне лікування). Осельтамівір добре переносився, зареєстровані небажані явища відповідали описаним раніше під час лікування грипу у дітей. Далі представлені небажані явища, відмічені у дітей із частотою ≥1% у дослідженнях з лікування грипу (n=858) або з частотою ≥5% у дослідженнях із профілактики грипу (n=148). Дані небажані явища найчастіше спостерігалися у групі плацебо/відсутність профілактики, відмінності між групами осельтамівіру та плацебо/відсутність профілактики склали менше 1%. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (осельтамівір проти плацебо): лікування – діарея (9% проти 9%), нудота (4% проти 4%), біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота, 3% проти 3%) . Інфекції та інвазії (осельтамівір проти плацебо): лікування – середній отит (5% проти 8%), бронхіт (2% проти 3%), пневмонія (1% проти 3%), синусит (1% проти 2%). Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння (осельтамівір проти плацебо): лікування – астма (включаючи загострення, 3% проти 4%), носову кровотечу (2% проти 2%); профілактика – кашель (12% проти 26%), закладеність носа (11% проти 20%). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин (осельтамівір проти плацебо): лікування – дерматит (включаючи алергічний та атопічний дерматит, 1% проти 2%). Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення (осельтамівір проти плацебо): лікування – біль у вусі (1% проти 1%). Порушення з боку органу зору (осельтамівір проти плацебо): лікування – кон'юнктивіт (включаючи почервоніння очей, виділення з ока та біль в очах, 1% проти Додаткові небажані явища, зазначені під час лікування грипу в дітей віком, не відповідали описаним вище критеріям. Порушення з боку крові та лімфатичної системи (осельтамівір проти плацебо): лікування – лімфоаденопатія ( Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення (осельтамівір проти плацебо): лікування - пошкодження барабанної перетинки ( Постмаркетингове спостереження Далі представлені небажані явища при застосуванні осельтамівіру, які спостерігалися під час постмаркетингового спостереження. Частота даних небажаних явищ та/або причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням препарату осельтамівір не може бути встановлена, оскільки не відомий справжній розмір популяції через добровільний характер повідомлень. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості - дерматит, висипання на шкірі, екзема, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, алергія, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, набряк Квін. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, збільшення активності "печінкових" ферментів у пацієнтів з грипоподібними симптомами, які отримували осельтамівір; фульмінантний гепатит (у тому числі з фатальним результатом), печінкова недостатність, жовтяниця. Порушення з боку нервово-психічної сфери: грипозна інфекція може асоціюватися з різними неврологічними симптомами та змінами поведінки, включаючи такі симптоми, як галюцинації, марення та анормальна поведінка. У деяких випадках вони можуть призвести до смерті. Такі явища можуть виникати як і натомість розвитку енцефалопатії чи енцефаліту, і без прояви даних захворювань. У пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали осельтамівір з метою лікування грипу, були зареєстровані судоми та делірій (включаючи такі симптоми, як порушення свідомості, дезорієнтація у часі та просторі, анормальна поведінка, марення, галюцинації, збудження, тривога, нічні кошмари). Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль осельтамівіру у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували осельтамівір. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі після прийому осельтамівіру (зокрема, не можна виключити зв'язок між явищами геморагічного коліту та прийомом осельтамівіру, оскільки зазначені явища зникали як після одужання пацієнта від грипу, так і після відміни препарату). Порушення органу зору: порушення зору. Порушення серця: аритмія.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущі лікарські взаємодії малоймовірні за даними фармакологічних та фармакокінетичних досліджень. Осельтамівір екстенсивно перетворюється на активний метаболіт під дією естераз, переважно розташованих у печінці. Лікарські взаємодії, зумовлені конкуренцією за зв'язування з активними центрами естераз, у літературних джерелах не представлені. Низький рівень зв'язування осельтамівіру та активного метаболіту з білками плазми не дають підстав припускати наявність взаємодій, пов'язаних із витісненням лікарських засобів із зв'язку з білками. Дослідження in vitro показують, що ні осельтамівір, ні його активний метаболіт не є кращим субстратом для поліфункціональних оксидаз системи цитохрому Р450 або глюкуронілтрансфераз. Підстав для взаємодії з пероральними контрацептивами немає. Циметидин, неспецифічний інгібітор ізоферментів системи цитохрому Р450 і конкуруючий у процесі канальцевої секреції з препаратами лужного типу та катіонами, не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту. Малоймовірні клінічно значущі міжлікарські взаємодії, пов'язані з конкуренцією за канальцеву секрецію, беручи до уваги резерв безпеки для більшості подібних препаратів, шляхи виведення активного метаболіту осельтамівіру (клубочкова фільтрація та аніонна канальцева секреція), а також здатність, що виводить кожного. Пробенецид призводить до збільшення AUC активного метаболіту осельтамівіру приблизно в 2 рази (за рахунок зниження активної канальцевої секреції у нирках). Однак корекція дози при одночасному застосуванні з пробенецидом не потрібна, враховуючи резерв безпеки активного метаболіту. Одночасний прийом з амоксициліном не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його компонентів, демонструючи слабку конкуренцію за виведення аніонною канальцевою секрецією. Одночасний прийом з парацетамолом не впливає на плазмові концентрації осельтамівіру та його активного метаболіту або парацетамолу. Фармакокінетичних взаємодій між осельтамівіром, його основним метаболітом не виявлено при одночасному прийомі з парацетамолом, ацетилсаліцилової кислотою, циметидином, антацидними засобами (магнію та алюмінію гідроксид, кальцію карбонат), варфарином, рімантадином або амантадином. При використанні осельтамівіру з часто застосовуваними препаратами, такими як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлуметіазид), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорини, азитроміцин, еритроміцин етити -адреноблокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіати (кодеїн), глюкокортикостероїди, інгаляційні бронхолітики та ненаркотичні аналгетики (ацетилсаліцилова кислота, імолфен. Застосовувати осельтамівір у комбінації з препаратами, що мають вузьку широту терапевтичної дії (наприклад, хлорпропамід, метотрексат, бутадіон) необхідно з обережністю.Спосіб застосування та дозиВсередину, під час їжі або незалежно від їди. Перенесення препарату можна покращити, якщо приймати його під час їжі. Дорослі, підлітки або діти, які не можуть проковтнути капсулу, також можуть отримувати лікування осельтамівіром у лікарській формі "порошок для приготування суспензії для вживання". У випадках, коли осельтамівір у лікарській формі "порошок для приготування суспензії для прийому всередину" відсутня, необхідно відкрити капсулу та висипати її вміст у невелику кількість (максимально 1 чайна ложка) придатного підсолодженого продукту харчування (шоколадний сироп з нормальним вмістом цукру або без вмісту цукру). , мед, світло-коричневий цукор або столовий цукор, розчинений у воді, солодкий десерт, згущене молоко з цукром, яблучне пюре або йогурт) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати та дати пацієнту цілком. Слід проковтнути суміш відразу після приготування.Детальні рекомендації дано у підрозділі "Екстемпоральне приготування суспензії осельтамівіру". Стандартний режим дозування Лікування Прийом препарату необхідно починати пізніше 2 діб з розвитку симптомів захворювання. Дорослі та підлітки у віці ≥12 років По 75 мг двічі на добу внутрішньо протягом 5 днів. Збільшення дози більше 150 мг на добу не призводить до посилення ефекту. Діти з масою тіла >40 кг або віком від 8 до 12 років Діти, які вміють ковтати капсули, можуть отримувати лікування, приймаючи по одній капсулі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Діти віком від 1 року до 8 років Рекомендований режим дозування осельтамівіру капсули 30 та 45 мг: Маса тіла ≤15 кг – 30 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >15-23 кг – 45 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >23-40 кг – 60 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >40 кг – 75 мг двічі на добу протягом 5 днів. Можливе застосування суспензії, приготовленої екстемпорально. Профілактика Прийом препарату необхідно починати пізніше 2 діб після контакту з хворими. Дорослі та підлітки у віці ≥12 років По 75 мг 1 раз на добу внутрішньо не менше 10 днів після контакту з хворим. Під час сезонної епідемії грипу – по 75 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів. Профілактична дія триває стільки, скільки триває прийом препарату. Діти з масою тіла >40 кг або віком від 8 до 12 років Діти, які можуть ковтати капсули, можуть отримувати профілактичну терапію, приймаючи по одній капсулі 75 мг 1 раз на добу протягом 10 днів. Діти віком від 1 року до 8 років Рекомендований режим дозування осельтамівіру капсули 30 та 45 мг: Маса тіла ≤15 кг – 30 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >15-23 кг – 45 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >23-40 кг – 60 мг двічі на добу протягом 5 днів; Маса тіла >40 кг – 75 мг двічі на добу протягом 5 днів. Можливе застосування суспензії, приготовленої екстемпорально. Дозування в особливих випадках Пацієнти з ураженням нирок Лікування Пацієнти з кліренсом креатиніну більше 60 мл/хв корекції дози не потрібні. У пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг двічі на добу протягом 5 днів. У пацієнтів із кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг один раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам, які перебувають на постійному гемодіалізі, осельтамівір у початковій дозі 30 мг можна прийняти до початку діалізу, якщо симптоми грипу з'явилися протягом 48 годин між сеансами діалізу. Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні осельтамівір слід приймати по 30 мг після кожного діалізу. Пацієнтам, що знаходяться на перитонеальному діалізі, осельтамівір слід приймати в початковій дозі 30 мг до початку проведення діалізу, потім по 30 мг кожні 5 днів (див. також "Дозування в особливих випадках" та "Особливі вказівки"). Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну ≤10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалась. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні. Профілактика Пацієнтам із кліренсом креатиніну більше 60 мл/хв корекції дози не потрібно. У пацієнтів з кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу осельтамівіру слід зменшити до 30 мг один раз на добу. У пацієнтів із кліренсом креатиніну від 10 до 30 мл/хв рекомендується зменшити дозу осельтамівіру до 30 мг через день. Пацієнтам, які перебувають на постійному гемодіалізі, осельтамівір у початковій дозі 30 мг можна прийняти до початку діалізу ("1-й сеанс"). Для підтримки плазмової концентрації на терапевтичному рівні осельтамівір слід приймати по 30 мг після кожного непарного сеансу діалізу. Пацієнтам, що знаходяться на перитонеальному діалізі, осельтамівір слід приймати в початковій дозі 30 мг до початку діалізу, потім по 30 мг кожні 7 днів. Фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (з кліренсом креатиніну ≤10 мл/хв), які не перебувають на діалізі, не вивчалась. У зв'язку з цим рекомендації щодо дозування у цієї групи пацієнтів відсутні. Пацієнти з ураженням печінки Корекції дози при лікуванні та профілактиці грипу у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібні. Безпека та фармакокінетика осельтамівіру у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалась. Пацієнти похилого та старечого віку Корекція дози для профілактики або лікування грипу не потрібна. Пацієнти з ослабленим імунітетом (після трансплантації) Для сезонної профілактики грипу у пацієнтів з ослабленим імунітетом у віці ≥1 року протягом 12 тижнів корекції дози не потрібно. Діти Осельтамівір у цій лікарській формі не слід призначати дітям до 1 року. Екстемпоральне приготування суспензії осельтамівіру У випадках, коли у дорослих, підлітків та дітей існує проблема з проковтуванням капсул, а осельтамівір у лікарській формі "порошок для приготування суспензії для прийому всередину" відсутня, необхідно відкрити капсулу та висипати її вміст у невелику кількість (максимально 1 чайна ложка) відповідного підсолодженого продукту харчування (див. вище) для того, щоб приховати гіркий смак. Суміш необхідно ретельно перемішати та дати пацієнту цілком. Слід проковтнути суміш одразу ж після приготування. Якщо пацієнтам потрібна доза 75 мг, необхідно слідувати наступним інструкціям: 1. Тримаючи одну капсулу 75 мг осельтамівір над маленькою ємністю, акуратно розкрити капсулу і висипати порошок в ємність. 2. Додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) підсолодженого продукту харчування (щоб приховати гіркий смак) і добре перемішати. 3. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася. Якщо пацієнтам потрібні дози 30-60 мг, для правильного дозування необхідно слідувати наступним інструкціям: 1. Тримаючи одну капсулу 75 мг осельтамівір над маленькою ємністю, акуратно розкрити капсулу і висипати порошок в ємність. 2. Додати в порошок 5 мл води за допомогою шприца з мітками, що показують кількість набраної рідини. Ретельно перемішати 2 хвилини. 3. Набрати в шприц необхідну кількість суміші із ємності: Маса тіла ≤15 кг – рекомендована доза 30 мг (кількість суміші осельтамівіру на один прийом – 2 мл); Маса тіла >15-23 кг - рекомендована доза 45 мг (кількість суміші осельтамівіру на один прийом - 3 мл); Маса тіла >23-40 кг – рекомендована доза 60 мг (кількість суміші осельтамівіру на один прийом – 4 мл). Немає потреби у заборі нерозчиненого білого порошку, оскільки він є неактивним наповнювачем. Натиснувши на поршень шприца, ввести весь вміст у другу ємність. Невикористану суміш, що залишилася, необхідно викинути. 4. До другої ємності додати невелику кількість (не більше 1 чайної ложки) підсолодженого продукту харчування, щоб приховати гіркий смак, і добре перемішати. 5. Ретельно перемішати суміш і випити відразу після приготування. Якщо в ємності залишилося невелика кількість суміші, то слід сполоснути ємність невеликою кількістю води і випити суміш, що залишилася. Повторюйте цю процедуру перед кожним прийомом препарату.ПередозуванняУ більшості випадків передозування в ході клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні осельтамівіру не супроводжувалося будь-якими небажаними явищами.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення психіки У пацієнтів (в основному у дітей та підлітків), які приймали осельтамівір з метою лікування грипу, були зареєстровані порушення з боку психіки, судоми та делірій-подібні психоневрологічні порушення. Ці випадки рідко супроводжувалися небезпечними життя діями. Роль осельтамівіру у розвитку цих явищ невідома. Подібні психоневрологічні порушення також відзначені у пацієнтів з грипом, які не отримували осельтамівір. Ризик розвитку психоневрологічних порушень у пацієнтів, які отримують осельтамівір, не перевищує такий у пацієнтів з грипом, які не отримують противірусні препарати. Рекомендується ретельне спостереження за станом та поведінкою пацієнтів, особливо дітей та підлітків, з метою виявлення ознак анормальної поведінки та оцінки ризику продовження прийому препарату при розвитку даних явищ. Даних щодо ефективності осельтамівіру при будь-яких захворюваннях, спричинених іншими збудниками, крім вірусів грипу А та В, немає. Препарат осельтамівір не є заміною вакцинації. Профілактичний прийом препарату осельтамівір можливий за епідеміологічними показаннями. Рекомендації щодо корекції дози у пацієнтів із ураженням нирок представлені у підрозділі "Дозування в особливих випадках". Осельтамівір у цій лікарській формі не слід призначати дітям молодше 1 року. Інструкції із застосування, обігу та знищення Попадання лікарських препаратів у довкілля має бути зведено до мінімуму. Не слід утилізувати препарат за допомогою стічних вод або разом із побутовими відходами. По можливості необхідно використовувати спеціальні системи для утилізації лікарських засобів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилися. Виходячи з профілю безпеки, вплив осельтамівіру на ці види діяльності малоймовірний.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДіюча речовина: 10 мг гіалуронату натрію в 1 мл ізотонічного розчину. Допоміжні речовини: хлориду натрію, моногідрогенофосфат натрію, дигідрогенофосфат натрію, вода для ін'єкцій. Один заздалегідь заповнений шприц 20 мг/2.
Склад, форма випуску та упаковкаПодрібнене листя омели білої Упаковка: 30 г.ХарактеристикаЯк лікарська рослина, омела біла давно і міцно зайняла своє місце, як в офіційній медицині, так і в народній, ставши незамінним компонентом багатьох цілющих зілля. Чай з листя омели застосовується при гіпертонічній хворобі, жіночих хворобах у клімактеричному періоді, при рясних місячних, маткових кровотечах, шлунково-кишкових кровотечах, геморої, хронічних захворюваннях суглобів, бронхіальній астмі. Омела має чудову гіпотензивну, заспокійливу нервову систему, болезаспокійливу, в'яжучу, протипухлинну, кровоспинну дію. Крім того, підвищуючи тонус кровоносних судин, чай з білої омели, добре допомагає при поганому самопочутті, занепаді сил і запамороченні (особливо в літньому та старечому віці).Фармакотерапевтична групаПорушує апетит, посилює виділення шлункових соків. Покращує обмін речовин, сприяє виведенню з організму холестерину. Має кровоочисну, жовчогінну, загальнозміцнювальну дію.ІнструкціяНастій: 2 чайні ложки з верхом подрібнених пагонів залити 2 склянками окропу в термосі, настояти ніч, процідити. Приймати по 2 столові ложки дрібними ковтками, 3 рази на день, за 20 хвилин до їди. Курс 23 дні, далі перерва 7 днів і так повторювати до 4-х місяців. Відвар: 1 десертну ложку подрібнених пагонів залити 1 склянкою води, кип'ятити 1 хвилину, настояти 30 хвилин, процідити. Приймати по 1 столовій ложці 3 десь у день, після їжі. Чай: 1 чайну ложку подрібнених пагонів залити 1 склянкою окропу, настояти 10-15 хвилин, процідити. Приймати по 1 чашці 2-4 десь у день. Настоянка: 20 грам подрібнених пагонів залити 1 склянкою 70 ° спирту, настояти 2 тижні в теплому темному місці, періодично збовтуючи, процідити. Приймати по 20 крапель 3 десь у день. Порошок: Подрібнити пагони до стану порошку. Приймати по 0,5-2 грами 3 десь у день. Зовнішньо: 1 столову ложку подрібнених пагонів залити 1 склянкою окропу, настояти під кришкою 1 годину, процідити. Скласти чисту марлю в кілька шарів, рясно змочити в теплому настої, прикладати на уражені місця 1-3 десь у день, на 20-50 хвилин.Показання до застосуванняПри гіпертонії (знижує артеріальний тиск), покращує загальний стан та сон хворих, зменшує дратівливість, припиняє головний біль та підвищує працездатність. Так само застосовується як кровоспинне та протисудомне.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна чутливість до компонентів, вагітність, період лактації, дітям віком до 14 років.Побічна діяАлергічні реакціїУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДекстроза, цитраталія, підкислювач лимонна кислота, карбонат кальцію, мальтодекстрин, L-аскорбінова Кислота, ароматизатор, глюконат цинку, підсолоджувач цикламат натрію, харчовий емульгатор діоксид кремнію, сульфат марганцю, піридоксин гідрохлорид, сульфат, кукурудзяний крохмаль, фторид натрію, кокосова олія, птероілмоноглютамінова кислота, філлохінон, холекальциферол, ціанокобаламін.ХарактеристикаВітамінний комплекс Ортомол Остео призначений для запобігання остеопорозу та підтримці здоров'я кісток у будь-якому віці. Його компоненти стимулюють та нормалізують кістковий метаболізм, забезпечуючи тим самим постійне оновлення кісткової тканини та гарантуючи високу міцність кісток.Властивості компонентівз'єднання кальцію, що служать основним «будівельним матеріалом» для формування кісток; вітамін D, необхідний успішного засвоєння кальцію організмом; вітамін К, а також сполуки цинку та марганцю, що забезпечують нормальний кістковий метаболізм; вітамін С, що стимулює формування колагену, необхідного для з'єднання кісток та зв'язок.РекомендуєтьсяРекомендується приймати Orthomol Osteo за перших ознак остеопорозу або профілактично – при недостатньо збалансованому харчуванні.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Спосіб застосування та дозиЩоденне дозування – один пакетик із порошком, який слід приймати після їди. Вміст пакетика висипати у склянку води, ретельно перемішати та випити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
186,00 грн
145,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПодрібнене листя омели білої Упаковка: 50 г.ХарактеристикаЯк лікарська рослина, омела біла давно і міцно зайняла своє місце, як в офіційній медицині, так і в народній, ставши незамінним компонентом багатьох цілющих зілля. Чай з листя омели застосовується при гіпертонічній хворобі, жіночих хворобах у клімактеричному періоді, при рясних місячних, маткових кровотечах, шлунково-кишкових кровотечах, геморої, хронічних захворюваннях суглобів, бронхіальній астмі. Омела має чудову гіпотензивну, заспокійливу нервову систему, болезаспокійливу, в'яжучу, протипухлинну, кровоспинну дію. Крім того, підвищуючи тонус кровоносних судин, чай з білої омели, добре допомагає при поганому самопочутті, занепаді сил і запамороченні (особливо в літньому та старечому віці).Фармакотерапевтична групаПорушує апетит, посилює виділення шлункових соків. Покращує обмін речовин, сприяє виведенню з організму холестерину. Має кровоочисну, жовчогінну, загальнозміцнювальну дію.ІнструкціяНастій: 2 чайні ложки з верхом подрібнених пагонів залити 2 склянками окропу в термосі, настояти ніч, процідити. Приймати по 2 столові ложки дрібними ковтками, 3 рази на день, за 20 хвилин до їди. Курс 23 дні, далі перерва 7 днів і так повторювати до 4-х місяців. Відвар: 1 десертну ложку подрібнених пагонів залити 1 склянкою води, кип'ятити 1 хвилину, настояти 30 хвилин, процідити. Приймати по 1 столовій ложці 3 десь у день, після їжі. Чай: 1 чайну ложку подрібнених пагонів залити 1 склянкою окропу, настояти 10-15 хвилин, процідити. Приймати по 1 чашці 2-4 десь у день. Настоянка: 20 грам подрібнених пагонів залити 1 склянкою 70 ° спирту, настояти 2 тижні в теплому темному місці, періодично збовтуючи, процідити. Приймати по 20 крапель 3 десь у день. Порошок: Подрібнити пагони до стану порошку. Приймати по 0,5-2 грами 3 десь у день. Зовнішньо: 1 столову ложку подрібнених пагонів залити 1 склянкою окропу, настояти під кришкою 1 годину, процідити. Скласти чисту марлю в кілька шарів, рясно змочити в теплому настої, прикладати на уражені місця 1-3 десь у день, на 20-50 хвилин.Показання до застосуванняПри гіпертонії (знижує артеріальний тиск), покращує загальний стан та сон хворих, зменшує дратівливість, припиняє головний біль та підвищує працездатність. Так само застосовується як кровоспинне та протисудомне.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна чутливість до компонентів, вагітність, період лактації, дітям віком до 14 років.Побічна діяАлергічні реакціїУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаШприци – 1 шт.: Діюча речовина: 10 мг гіалуронату натрію в 1 мл ізотонічного розчину; Допоміжні речовини: хлориду натрію, моногідрогенофосфат натрію, дигідрогенофосфат натрію, вода для ін'єкцій. Один заздалегідь заповнений шприц 10 мг/1.0 мл препарату у стерильній упаковці. Остеніл® Міні – це засіб медичного призначення. Стерилізований шляхом автоклавування.Фармакотерапевтична групаІмплантат в'язкопружний стерильний для внутрішньосуглобових ін'єкцій.ФармакодинамікаФармакодинаміка. Синовіальна рідина, яка є в'язкопружною через присутність гіалуронової кислоти, виявлена у всіх синовіальних суглобах, зокрема дрібних суглобах, де вона забезпечує нормальний безболісний рух через свої змащувальні та амортизуючі властивості. Вона також відповідає за харчування хряща. У разі розладів, пов'язаних з пошкодженими суглобами, наприклад, остеоартрозах, в'язкопружність синовіальної рідини значно знижена, що зменшує змащувальні та амортизуючі функції. Це призводить до збільшення механічного навантаження на суглоб і руйнування хряща, що, зрештою, призводить до болю та обмеженої рухливості пошкодженого суглоба. Додавання синовіальної рідини за допомогою внутрішньосуглобових ін'єкцій високоочищеної гіалуронової кислоти може підвищити в'язкопружні властивості синовіальної рідини. Це підвищує змащувальні та амортизуючі функції та зменшує механічне навантаження на суглоб. Як правило, це призводить до зменшення болю і підвищення рухливості суглоба, яка може тривати протягом принаймні декількох місяців після лікувального циклу, що включає три внутрішньосуглобові ін'єкції.Показання до застосуванняЗахворювання суглобів. Остеоартроз (остеоартит). Артроз. Артрит. Дегенеративні захворювання суглобів. Артрит скронево-нижньощелепного суглоба. Остеоартроз скронево-нижньощелепного суглоба. Внутрішньосуглобове введення препарату показано при болях та обмеженій рухливості при дегенеративно-дистрофічних та травматичних змінах дрібних синовіальних суглобів, у тому числі суглобів кистей та стоп, ліктьового, скронево-нижньощелепного та фасеткових суглобів.Протипоказання до застосуванняПрепарат не повинен використовуватися хворими, що страждають на яскраво виражену чутливість до одного з компонентів.Побічна діяЛокальні вторинні явища, такі як болі, відчуття тепла, почервоніння та опухання, можуть спостерігатися на суглобі, в який введений препарат. Накладання льоду на суглоб протягом 5-10 хвилин знімуть усі подібні явища.Взаємодія з лікарськими засобамиНа сьогоднішній день немає жодних відомостей щодо несумісності препарату з іншими розчинами для внутрішньосуглобового застосування. Для полегшення стану хворий може приймати оральні аналгетичні засоби або протизапальні ліки протягом декількох перших днів процедур.Спосіб застосування та дозиІн'єкції препарату роблять у хворий суглоб 1-3 рази з інтервалом на тиждень. Одночасно можна лікувати кілька суглобів. Залежно від серйозності захворювання суглобів, позитивний ефект від лікувального циклу, що включає три внутрішньосуглобові ін'єкції, триває протягом принаймні шести місяців. Повторні цикли лікування можуть проводитись на вимогу. У разі наявності випоту в суглобі рекомендується зменшити його обсяг шляхом видалення рідини з порожнини, відпочинку, застосування льоду та внутрішньосуглобової ін'єкції кортикостероїду. Лікування препаратом може бути розпочато через 2-3 дні. Вміст та зовнішня поверхня заздалегідь заповненого шприца препаратом зберігають стерильність доти, доки не буде розірваний пакет. Вийміть заздалегідь заповнений шприц із упаковки, зніміть ковпачок Luer зі шприца, надягніть потрібну канюлю (наприклад, 19-25G) і закріпіть її, злегка повернувши. Перед ін'єкцією випустіть бульбашки повітря із шприца.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсобливу увагу необхідно пацієнтам, які страждають на гіперчутливість по відношенню до ліків. Необхідно дотримуватися загальних запобіжних заходів для внутрішньосуглобових ін'єкцій. Препарат повинен акуратно вводитись у порожнину суглоба. Необхідно не допустити попадання препарату в кровоносні судини або навколишні тканини! Оскільки немає жодних клінічних даних щодо використання гіалуронової кислоти у дітей, препарат не рекомендується до використання вагітними жінками та матерями, що годують, а також хворими, які страждають на запальні захворювання, наприклад, ревматоїдний артрит або хворобу Бехтерева. Не використовуйте препарат у разі пошкодження заздалегідь заповненого шприца або стерильної упаковки. Внутрішньосуглобове введення препарату здійснюється лише лікарем-фахівцем!Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаДіюча речовина: 20 мг гіалуронату натрію в 1 мл ізотонічного розчину (рН 7,3). Допоміжні речовини: хлористий натрій, гідрофосфат натрію, натрію дигідрофосфат, манітол, вода для ін'єкції. Стерильний наповнений шприц, що містить 40 мг/2 мл препарату, у стерильній упаковці.
Склад, форма випуску та упаковкаКожна таблетка містить: Активні речовини: Вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) – 0,5 мг; Вітамін D3(холекальциферол) – 3,75 мкг; Цитрат кальцію – 250 мг; Органічний анаболічний компонент природного походження HDBA органік комплекс (Гомогенат трутневий з вітаміном В6), адсорбований на глюкозі (50 мг). Хімічний склад: Білки 10-20%; вуглеводи 1-5,5%; жири 5-6,3%; амінокислоти 11,4%; глюкоза 3,18-5%; фруктоза, цукроза до 0,5%. Мікроелементи (мг%): До 0,50, Na 38, Ca 14, P 189, Mg 2, Fe 3,23, Mn 4,40, Zn 5,54, Cu 2, Cr, Co, Ni, Ag, Au та ін. Вітаміни (водо- та жиророзчинні): А 0,54 МО/г: ксантофіл 0,297мг%; В-каротин 0,426 МО/г; В2 0,739 мг%; D 950 МО/г; холін 442,8 мг%; нікотинова кислота 15,8 мг%. Амінокислоти: лізин; гістидин; аргінін; аспарагінова кислота; треонін; серин; глутамінова кислота; пролін; гліцин; аланін; валін; метіонін; ізолейцин; лейцин; тирозин; фенілаланін; цистеїн; Допоміжні речовини: лактоза, цукор молочний 188,0, стеариновокислий кальцій 10,0 (добавка, що перешкоджає спостереженню та комкування). Форма випуску: пігулки масою 500 мг. Таблетки № 60 – пластикові банки; таблетки № 120 – блістери № 10 таблетки, 12 штук в упаковці.Опис лікарської формиДвоопукла таблетка круглої форми, з гладкою поверхнею, білого, з жовтуватими вкрапленнями кольору.Фармакотерапевтична групаРегулятор кальцієво-фосфорного обміну.Властивості компонентівHDBA органік комплекс (гомогенат трутневий), є джерелом природних прогормонів: естрадіолу, пролактину, тестостерону, прогестерону - статевих ентомологічних гормонів, що мають анаболічну дію на сполучні тканини людини, які сприяють виробленню власних ендогенних гормонів, стимулюють синтез нових клітин. Допомагає стимулювати центральні механізми, що регулюють швидкість формування андрогенів, обумовлюючи гонадотропний ефект, при якому відбувається стимуляція центральних ланок, що контролюють синтез тестостерону, тим самим бере участь у ремоделюванні кісткових тканин, опосередковано стимулює активність остеобластів, підвищує їх кількість, інгібує утворення. Амінокислоти, що входять до складу трутневого гомогенату, беруть участь у формуванні колагену,який у свою чергу формує кісткову матрицю. Цитрат кальцію, є органічною сіллю кальцію, що сприяє більш повному та безпечному його всмоктування із ШКТ. Крім того, він допомагає інгібуванню вироблення паратгормону та запобіганню гормонально обумовленої резорбції кісткової тканини, будучи ефективною та безпечною формою кальцію, необхідною для зміцнення кісток та збільшення мінеральної щільності кісткової маси. Вітамін D3 (холекальциферол). Механізм міжмолекулярної взаємодії вітаміну D3 пов'язаний з активацією рецептора до вітаміну D, індукцією транскрипційних факторів та рецепторів ядра. Кінцевим ефектом вітаміну D3 є підтримка кальцієвого гомеостазу внаслідок участі у формуванні кісткової тканини, у т.ч. контролі клітинного зростання, диференціювання та апоптозу. Сприяє засвоєнню кальцію, магнію та фосфору та відповідає за зменшення втрати цих речовин із сечею через нирки. Необхідний для нормальної мінералізації та зростання кісток. Вітамін D3 активно сприяє зростанню скелета, зміцненню м'язів та мінералізації кісток та зубів. Вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) допомагає засвоєнню магнію з ШКТ та його транспортуванню в клітини, засвоєнню кальцію та його проникненню через мембрани клітин, перешкоджаючи порушенню кальцієвого обміну та допомагає утриманню Са у новостворених остеоцитах. Вітамін В6 перешкоджає каменеутворенню в ниркових баліях, бере участь у синтезі жіночих статевих гормонів.Рекомендуєтьсясприяє профілактиці та корекції станів, пов'язаних з дефіцитом Са, вітамінів D3 та В6; сприяє профілактиці та корекції остеопорозу - менопаузального, постменопаузального, сенільного, стероїдного та ін. (профілактика та доповнення до специфічної терапії); сприяє нормалізації процесів при остеомаляції, пов'язаної з порушенням мінерального обміну; сприяє нормалізації процесів при гіпокальціємії (в т.ч. після дотримання дієт з відмовою від прийому молока та молочних продуктів); сприяє нормалізації процесів при остеопенії та порушеннях балансу вмісту Са в організмі; сприяє зміцненню кісток та прискоренню зрощування переломів; сприяє профілактиці та як доповнення до специфічної терапії при артритах, артрозах, пародон-тозі.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяРекомендується дітям віком від 12 років.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити. Для профілактики станів, пов'язаних із дефіцитом Са, вітамінів D3 та В6, по 2 таблетки на ніч. Рекомендується курсовий прийом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКожна таблетка містить: Активні речовини: Вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) – 0,5 мг; Вітамін D3(холекальциферол) – 3,75 мкг; Цитрат кальцію – 250 мг; Органічний анаболічний компонент природного походження HDBA органік комплекс (Гомогенат трутневий з вітаміном В6), адсорбований на глюкозі (50 мг). Хімічний склад: Білки 10-20%; вуглеводи 1-5,5%; жири 5-6,3%; амінокислоти 11,4%; глюкоза 3,18-5%; фруктоза, цукроза до 0,5%. Мікроелементи (мг%): До 0,50, Na 38, Ca 14, P 189, Mg 2, Fe 3,23, Mn 4,40, Zn 5,54, Cu 2, Cr, Co, Ni, Ag, Au та ін. Вітаміни (водо- та жиророзчинні): А 0,54 МО/г: ксантофіл 0,297мг%; В-каротин 0,426 МО/г; В2 0,739 мг%; D 950 МО/г; холін 442,8 мг%; нікотинова кислота 15,8 мг%. Амінокислоти: лізин; гістидин; аргінін; аспарагінова кислота; треонін; серин; глутамінова кислота; пролін; гліцин; аланін; валін; метіонін; ізолейцин; лейцин; тирозин; фенілаланін; цистеїн; Допоміжні речовини: лактоза, цукор молочний 188,0, стеариновокислий кальцій 10,0 (добавка, що перешкоджає спостереженню та комкування). Форма випуску: пігулки масою 500 мг. Таблетки № 60 – пластикові банки; таблетки № 120 – блістери № 10 таблетки, 12 штук в упаковці.Опис лікарської формиДвоопукла таблетка круглої форми, з гладкою поверхнею, білого, з жовтуватими вкрапленнями кольору.Фармакотерапевтична групаРегулятор кальцієво-фосфорного обміну.Властивості компонентівHDBA органік комплекс (гомогенат трутневий), є джерелом природних прогормонів: естрадіолу, пролактину, тестостерону, прогестерону - статевих ентомологічних гормонів, що мають анаболічну дію на сполучні тканини людини, які сприяють виробленню власних ендогенних гормонів, стимулюють синтез нових клітин. Допомагає стимулювати центральні механізми, що регулюють швидкість формування андрогенів, обумовлюючи гонадотропний ефект, при якому відбувається стимуляція центральних ланок, що контролюють синтез тестостерону, тим самим бере участь у ремоделюванні кісткових тканин, опосередковано стимулює активність остеобластів, підвищує їх кількість, інгібує утворення. Амінокислоти, що входять до складу трутневого гомогенату, беруть участь у формуванні колагену,який у свою чергу формує кісткову матрицю. Цитрат кальцію, є органічною сіллю кальцію, що сприяє більш повному та безпечному його всмоктування із ШКТ. Крім того, він допомагає інгібуванню вироблення паратгормону та запобіганню гормонально обумовленої резорбції кісткової тканини, будучи ефективною та безпечною формою кальцію, необхідною для зміцнення кісток та збільшення мінеральної щільності кісткової маси. Вітамін D3 (холекальциферол). Механізм міжмолекулярної взаємодії вітаміну D3 пов'язаний з активацією рецептора до вітаміну D, індукцією транскрипційних факторів та рецепторів ядра. Кінцевим ефектом вітаміну D3 є підтримка кальцієвого гомеостазу внаслідок участі у формуванні кісткової тканини, у т.ч. контролі клітинного зростання, диференціювання та апоптозу. Сприяє засвоєнню кальцію, магнію та фосфору та відповідає за зменшення втрати цих речовин із сечею через нирки. Необхідний для нормальної мінералізації та зростання кісток. Вітамін D3 активно сприяє зростанню скелета, зміцненню м'язів та мінералізації кісток та зубів. Вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид) допомагає засвоєнню магнію з ШКТ та його транспортуванню в клітини, засвоєнню кальцію та його проникненню через мембрани клітин, перешкоджаючи порушенню кальцієвого обміну та допомагає утриманню Са у новостворених остеоцитах. Вітамін В6 перешкоджає каменеутворенню в ниркових баліях, бере участь у синтезі жіночих статевих гормонів.Рекомендуєтьсясприяє профілактиці та корекції станів, пов'язаних з дефіцитом Са, вітамінів D3 та В6; сприяє профілактиці та корекції остеопорозу - менопаузального, постменопаузального, сенільного, стероїдного та ін. (профілактика та доповнення до специфічної терапії); сприяє нормалізації процесів при остеомаляції, пов'язаної з порушенням мінерального обміну; сприяє нормалізації процесів при гіпокальціємії (в т.ч. після дотримання дієт з відмовою від прийому молока та молочних продуктів); сприяє нормалізації процесів при остеопенії та порушеннях балансу вмісту Са в організмі; сприяє зміцненню кісток та прискоренню зрощування переломів; сприяє профілактиці та як доповнення до специфічної терапії при артритах, артрозах, пародон-тозі.Протипоказання до застосуванняіндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяРекомендується дітям віком від 12 років.Спосіб застосування та дозиДорослим по 2 таблетки 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. За потреби прийом можна повторити. Для профілактики станів, пов'язаних із дефіцитом Са, вітамінів D3 та В6, по 2 таблетки на ніч. Рекомендується курсовий прийом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: алендронату натрію тригідрат – 91.37 мг, що відповідає вмісту алендронової кислоти – 70 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. 4 шт. - блістери – пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, довгасті, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаІнгібітор кісткової резорбції. Алендронат натрію є бісфосфонатом, синтетичним аналогом пірофосфату, що зв'язує гідроксіапатит кісткової тканини. Як негормональний специфічний інгібітор активності остеокластів, перешкоджає резорбції кісткової тканини. Чи не впливає на процеси формування кісткової тканини. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки. Прогресивно збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини нормального складу та структури.ФармакокінетикаВсмоктування Після одноразового прийому в дозі 70 мг вранці натщесерце за 2 години до сніданку абсорбція становить 0.64%. При укороченій перерві між прийомом препарату та їжі – 0.46-0.39%. Подібне зниження абсорбції не суттєво впливає на ефективність препарату. Одночасний прийом кави або апельсинового соку знижує біодоступність на 60%. Розподіл Після внутрішнього прийому тимчасово розподіляється в м'яких тканинах, потім швидко розподіляється в кісткову тканину. Зв'язування із білками плазми 78%. Метаболізм Даних, що підтверджують метаболізм алендронату в організмі людини, немає. Виведення Абсорбований алендронат, що не вбудувався в кісткову тканину, швидко виводиться нирками. Незважаючи на відсутність доказів, при захворюваннях нирок можливе зниження виведення алендронату з посиленням накопичення кісткової тканини.Клінічна фармакологіяІнгібітор кісткової резорбції при остеопорозі.Показання до застосуванняЛікування постменопаузного остеопорозу з метою попередження переломів хребта та стегна.Протипоказання до застосуванняаномалії стравоходу та інші фактори, що ускладнюють прохідність стравоходу (в т.ч. ахалазія, стриктура); нездатність хворого залишатися у вертикальному положенні, хоча б сидячи протягом 30 хв; гіпокальціємія; хронічна ниркова недостатність (КК менше 35 мл/хв); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік; дефіцит вітаміну D; тяжкі порушення мінерального обміну; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях травного тракту у фазі загострення (дисфагія, захворювання стравоходу, гастрит, дуоденіт, виразка, серйозне захворювання ШКТ у попередні 12 місяців, наприклад, виразка, шлунково-кишкова кровотеча, хірургічне втручання воротаря шлунка).Вагітність та лактаціяЗважаючи на відсутність необхідного клінічного досвіду, застосування препарату Остерепар® при вагітності протипоказане. Даних про проникнення алендронату у грудне молоко немає. Прийом препарату Остерепар у період грудного вигодовування протипоказаний. Дитячий вік: через відсутність клінічних даних дітям препарат не призначають.Побічна діяЗ боку травної системи: часто (1/100, менше 1/10) – біль у животі, диспепсія, запор, діарея, метеоризм, виразка стравоходу, дисфагія, здуття живота, печія; нечасто (1/1000, менше 1/1000) – нудота, блювання, гастрит, езофагіт, ерозія стравоходу, мелена; рідко (1/10 000, менше 1/1000) – звуження стравоходу, орофарингеальна виразка, перфорація верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, виразка, кровотеча, проте зв'язок із лікуванням не завжди однозначний. З боку кістково-м'язової системи: часто (1/100, менше 1/10) – залишлгія, артралгія, міалгія. З боку нервової системи: часто (1/100, менше 1/10) – головний біль, дратівливість. З боку шкірних покривів: нечасто (1/1000, менше 1/1000) – свербіж, висипання, гіперемія шкіри; рідко (1/10 000, менше 1/1000) – фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко (1/10 000, менше 1/1000) – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; минущі симптоми, що нагадують фазу гострої реакції (міалгія, слабкість, погане самопочуття, рідко – висока температура тіла) найчастіше розвиваються на початку лікування. З боку обміну речовин: рідко (1/10 000, менше 1/1000) – гіпокальціємія (часто у супроводі сприятливих факторів). З боку органів чуття: рідко (1/10 000, менше 1/1000) - увеїт, склерит. Лабораторні показники: рідко (1/10 000, менше 1/1000) – тимчасові, слабо виражені асимптоматичні гіпокальціємія та гіпофосфатемія.Взаємодія з лікарськими засобамиКальцій, антациди, деякі пероральні препарати, їжа, напої, у т.ч. мінеральні води впливають абсорбцію алендронату. Лікарські засоби можна приймати внутрішньо не раніше, ніж через 1 годину після прийому алендронату. Інші види взаємодії, крім зміни абсорбції, малоймовірні. Ранітидин підвищує біодоступність алендронату (клінічне значення невідоме). НПЗЗ посилюють несприятливі ефекти алендронової кислоти. Спеціальних досліджень з лікарської взаємодії не проводили, однак у дослідженнях з алендронатом брали участь хворі, які одночасно приймали інші пероральні лікарські засоби. При цьому вони не мали побічних реакцій, пов'язаних з одночасним прийомом інших лікарських засобів.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза – 70 мг 1 раз на тиждень. Для забезпечення оптимальної всмоктування препарат слід приймати вранці натще, за 2 години (не менше 30 хв) до першого прийому їжі або рідини, запиваючи простою питною водою. Інші напої, у т.ч. мінеральні води, їжа, ряд лікарських засобів можуть погіршувати всмоктування алендронату. Щоб уникнути місцевого подразнення слизової оболонки ротової порожнини і стравоходу вранці, відразу ж після підйому з ліжка слід випити не менше 200 мл простої води, потім прийняти таблетку, не розжовуючи і не даючи їй розчинитися в роті, протягом наступних 30 хв не можна приймати горизонтальне положення тіла , після закінчення цього терміну слід прийняти сніданок. Не можна приймати пігулку вранці, до підйому з ліжка або ввечері після відходу до сну. Лікування алендронатом слід доповнити прийомом кальцію та вітаміну D. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. При КК більше 35 мл/хв корекція дози не потрібна. При нирковій недостатності з КК менше 35 мл/хв призначати препарат не слід через відсутність клінічного досвіду.ПередозуванняСимптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, побічні реакції з боку верхніх відділів ШКТ (печія, езофагіт, гастрит, виразка). Лікування: специфічного лікування немає. Рекомендується прийом молока, антацидів. Щоб уникнути роздратування стравоходу, не можна викликати блювоту, хворий повинен прийняти вертикальне положення (стоячи або сидячи).Запобіжні заходи та особливі вказівкиАлендронат може викликати місцеве подразнення слизової оболонки травного тракту. Перебіг захворювань верхніх відділів травного тракту може погіршитись під час лікування алендронатом. Відомі випадки побічних реакцій з боку стравоходу (езофагіт, виразка або ерозія стравоходу), що іноді протікали у тяжкій формі, вимагали стаціонарного лікування, та ускладнювалися формуванням стриктури. Слід особливо звернути увагу хворих на те, що при появі ознак подразнення стравоходу (дисфагія, біль при ковтанні, поява або погіршення перебігу нападів печії), прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря. Ризик ураження стравоходу вищий у хворих, які не дотримуються правил прийому препарату, або продовжують лікування всупереч появі ознак подразнення стравоходу. Надзвичайно важливо своєчасно проінформувати хворих про значення дотримання правил прийому препарату і переконатися в тому, що хворий зрозумів це. Лікування можна розпочати лише після усунення гіпокальціємії, порушень мінерального та вітамінного обмінів (наприклад, недостатності вітаміну D). Прийом алендронату призводить до збільшення вмісту мінеральних солей у кістковій тканині, процес може супроводжуватися безсимптомною зміною рівнів кальцію та фосфору. Забезпечення відповідного прийому кальцію та вітаміну D особливо важливо у разі лікування хворого на ГКС. Лікування слід поєднувати з дієтою, збагаченою солями кальцію. Слід попередити хворих про те, що у разі пропуску чергової дози препарату, пропущену таблетку слід прийняти наступного ранку; ні в якому разі не слід приймати 2 таблетки на один день. Використання у педіатрії Через відсутність клінічних даних дітям препарат не призначають. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та виконувати роботи, пов'язані з високим ризиком травматизму, проте за наявності побічних реакцій з боку органу зору керування транспортом та робочими механізмами протипоказано до моменту повного зникнення побічних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 100 мл: Активні речовини: Прокаїну гідрохлорид (новокаїну гідрохлорид) – 2,0 г; Борна кислота – 3,0 г; Допоміжна речовина: Етанол (етиловий спирт) 70% – до 100 мл. Краплі вушні. По 10, 15, 20, 25 мл препарату у флакони-крапельниці оранжевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками з поліетилену високого тиску, або пробками-крапельницями з поліетилену високого тиску і кришками, що нагвинчуються, з пластмаси низького тиску. По 10, 15, 20, 25 мл препарату у флакони темного скла, закупорені пробками або пробками-крапельницями з поліетилену високого тиску, пробками-крапельницями або пробками з пластмаси або полімеру високого тиску, або пробками з пластмаси високого тиску, і нагвинчуємо низького тиску, або закупорені засобами закупорювальними з поліетилену або полімеру високого тиску або низького тиску або закупорені крапельницями з полімеру високого тиску і пластиковими кришками, або ковпачками з полімеру високого тиску з дозуючою піпеткою. По 10, 15, 20, 25 мл препарату у флакони, банки з полімеру високого тиску, або флакони-крапельниці з поліетилену низького тиску в комплекті; закупорені пробками з поліетилену високого тиску, або пробками-крапельницями з пластмаси високого тиску, пробками або пробками-крапельницями з поліетилену високого тиску, пробками або пробками-крапельницями з пластмаси високого тиску, і нагвинчуються кришками з пластмаси низького тиску, або уку або полімеру високого тиску або низького тиску або закупорені крапельницями з полімеру високого тиску і пластиковими кришками, або ковпачками з полімеру високого тиску з дозувальною піпеткою. Кожен флакон, флакон-крапельницю, банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Допускається повний текст інструкції із застосування наносити на пачку. По 72 флакони, банки по 20 чи 25 мл; по 98 флаконів-крапельниць, банок по 10 або 15 мл поміщають з рівною кількістю інструкцій із застосування в коробку з картону (для стаціонарів).Опис лікарської формиКраплі вушні у вигляді прозорої безбарвної рідини з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб+місцеанестезуючий засіб.ФармакокінетикаБорна кислота абсорбується через пошкоджену шкіру, ранову поверхню, слизові оболонки. У дітей раннього віку особливо добре проникає через шкіру та слизові оболонки (описані смертельні наслідки при випадковому прийомі всередину або нанесенні на пошкоджену шкіру). Виводиться повільно (при повторних вступах кумулює). Близько 50% виділяється із сечею за 12 год, залишок – протягом 5-7 днів. Прокаїн зазнає повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку в області введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами плазми та печінки з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судиннорозширювальну дію) та параамінобензойної кислоти (ПАБК) (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів. Період напіввиведення – 30-50 діб, у неонатальному періоді – 54-114 діб. Виводиться переважно нирками як метаболітів, у незміненому вигляді виводиться трохи більше 2%.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має антисептичну, дезінфікуючу та місцевоанестезуючу дію. Борна кислота має антисептичну, фунгістатичну дію. Чинить дратівливу дію на грануляційні тканини. Прокаїн - місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів з нервових волокон. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів інший модальності.Показання до застосуванняЗовнішній гострий та хронічний отит без пошкодження барабанної перетинки.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, індивідуальна непереносимість, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 1 року, хронічна ниркова недостатність, порушення цілісності барабанної перетинки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та лактації протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції. Висипання на шкірі, десквамація епітелію, сплутаність свідомості, судоми, оліругія, рідко - анафілактичний шок. При тривалому застосуванні може спостерігатися головний біль, нудота, блювання, діарея, в окремих випадках шоковий стан. При використанні препарату можливі місцеві реакції у вигляді сверблячки, печіння, які проходять самостійно через 1-2 хвилини і не вимагають відміни препарату. Токсичні реакції у разі застосування при перфорованій барабанній перетинці: нудота, блювання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, набряк, глухота, порушення рівноваги, сплутаність свідомості.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболіт прокаїну (пара-амінобензойна кислота) є антагоністом сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиУ слуховий прохід. Дорослі – 2-3 краплі у вухо 2-3 рази на день. Тривалість курсу терапії: трохи більше 7 днів. Діти 1-2 краплі 2-3 десь у день. Застосовується як тампонів, змочених розчином, які вводять у слуховий прохід. Перед використанням вушних крапель рекомендується зігріти флакон, потримавши його в руці, щоб уникнути неприємних відчуттів, пов'язаних із попаданням холодної рідини у вухо. Краплі слід закопувати хворому, що лежить з повернутим вгору вухом; після процедури хворий повинен протягом декількох хвилин залишатись у цьому положенні.ПередозуванняПри передозуванні, тривалому застосуванні та при порушеннях функції нирок можливе виникнення гострих та хронічних токсичних реакцій: нудоти, блювання, діареї, висипу на шкірі, головного болю, сплутаності свідомості, порушення сечовиділення, у поодиноких випадках шоковий стан. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати попадання на слизові оболонки. Перед початком застосування препарату необхідно переконатися у цілісності барабанної перетинки. У разі застосування при перфорованій барабанній перетинці препарат може вступити в контакт із органами середнього вуха та призвести до виникнення токсичних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 р.: Активна речовина: Холіна саліцилат – 0,200 г; Допоміжні речовини: Гліцерол – 0,130 г; Етанол 96% – 0,100 г; Хлорбутанолу гемігідрат – 0,005 г; Вода очищена – до 1,000 г. Краплі вушні 20%. По 10 г в поліетиленовий флакон - крапельницю місткістю 10 мл з кришкою, що нагвинчується. По 1 флакон з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику холіну саліцилату при закапуванні у вухо відсутні.ФармакодинамікаХоліна саліцилат є похідним саліцилової кислоти, при закапуванні у вухо має протизапальну та анельгетичну дію. Дія холіну саліцилату заснована на пригніченні активності циклооксигенази – ферменту, який відповідає за синтез простагландинів. Холіна саліцилат також пригнічує синтез тромбоксану та простацикліну. Має також протимікробну та протигрибкову дію (у кислому та лужному середовищі). При місцевому застосуванні не має системної дії.Показання до застосуванняДля симптоматичного полегшення вушного болю при гострому середньому отиті, хронічному середньому отиті, зовнішньому отиті, мирингіті. Розм'якшення вушної сірки, що затверділа, перед процедурою її видалення з вуха.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до холіну саліцилату або інших компонентів препарату. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі). Порушення цілісності барабанної перетинки. Вагітність та період грудного вигодовування (у зв'язку з відсутністю даних). Дитячий вік до 1 року. З обережністю: алергічний («сінний») нежить, поліпи слизової оболонки носових ходів.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності та у матерів-годувальниць протипоказане через відсутність відповідних досліджень.Побічна діяЧастота розвитку не встановлено. Місцеві реакції гіперчутливості: свербіж, почервоніння шкіри. Захворювання вуха: використання препарату у хворих на перфорацію барабанної перетинки може призвести до порушення слуху. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, вказані в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних, що вказують на взаємодію холіну саліцилату з іншими лікарськими засобами при закопуванні його у вухо.Спосіб застосування та дозиПри гострому та хронічному середньому отиті, мирингіті та зовнішньому отиті Закопують у зовнішній слуховий прохід по 3-4 краплі 3-4 рази на добу. Курс лікування має становити трохи більше 3 днів. Для розм'якшення «сірчаних пробок» перед їх видаленням Закопують по 3-4 краплі у зовнішній слуховий прохід двічі на добу протягом 4 днів. Перед використанням вушних крапель рекомендується зігріти флакон, потримавши його в руці, щоб уникнути неприємних відчуттів, пов'язаних із попаданням холодної рідини у вухо. Краплі слід закопувати хворому, що лежить на боці таким чином, щоб його вухо було спрямоване вгору. Після процедури хворому слід протягом декількох хвилин залишатись у тому ж положенні. Немає необхідності змінювати режим дозування для осіб похилого віку, дітей та хворих із порушеннями функції печінки та нирок. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування та в тих дозах, які вказані в інструкції із застосування.ПередозуванняПередозування препарату при закапуванні у вухо неможливе. Один флакон препарату містить 2 г холіну саліцилату. При випадковому проковтуванні така кількість препарату може бути небезпечною тільки для новонароджених. Симптоми Симптоми, які можуть виникнути при передозуванні при проковтуванні: сплутаність свідомості, запаморочення, підвищене потовиділення, блювання, шум у вухах та гіпервентиляція. Після проковтування дуже великої кількості лікарського препарату можуть з'явитися симптоми пригнічення ЦНС, такі як сонливість, загальмованість, судоми та кома. Лікування Допомога при передозуванні при пероральному прийомі: видалення холіну саліцилату з організму (викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля); контроль стану пацієнта (насамперед - водного та електролітного балансу); симптоматичне лікування (у тому числі корекція водного та електролітного балансу; у випадках, коли концентрація саліцилату перевищує 300 мг у літрі – форсований діурез).Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ дітей віком до 1 року лікарський препарат може застосовуватися тільки під пильним наглядом лікаря. Похідні саліцилової кислоти при попаданні в середнє вухо через пошкоджену барабанну перетинку можуть спричинити порушення слуху або глухоту. У зв'язку з цим препарат не слід застосовувати без попереднього огляду оториноларинголога та без інструкцій лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаГель: активні речовини: стерильна суспензія фагових частинок у фізіологічному розчині; допоміжні речовини: вода очищена, карбопол, екстракт календули, катон. Гель у флаконі 50 мл із дозатором та захисним ковпачком.ХарактеристикаГель із бактеріофагами для гігієни шкіри вушних раковин «Отофаг» (далі – Отофаг) застосовують з метою нормалізації мікрофлори. Отофаг сприяє запобіганню розвитку гнійно-запальних захворювань бактеріальної етіології вуха, горла та носа. Отофаг містить комплекс із 72 видів бактеріофагів колекції ТОВ НВЦ «Мікросвіт», що пригнічують зростання актуальних штамів наступних патогенних бактерій: Acinetobacter baumannii; Bacteroides fragilis; Corynebacterium striatum; Enterobacter cloacae; Enterobacter kobei; Enterococcus faecalis; Klebsiella pneumoniae; Klebsiella pneumoniae subsp. ozaenae; Propionibacterium acnes (за новою номенклатурою Cutibacterium acnes); Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Staphylococcus aureus; Staphylococcus capitis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus suсcinus; Staphylococcus warneri; Stenotrophomonas maltophilia; Streptococcus групи D (за новою номенклатурою Enterococcus faecium); Streptococcus pyogenes; Wolinella spp. Бактеріофаги (з др.-гр.-«пожирачі бактерій») - віруси, вибірково вражаючі бактерії: кожен вид бактеріофагів активний лише щодо певного виду бактерій та нейтральний щодо інших видів. Бактеріофаги знищують патогенні бактерії, не порушуючи нормофлору людини. Це дозволяє застосовувати їх у всіх категорій пацієнтів (включаючи новонароджених, вагітних та годуючих жінок) як ефективний та безпечний антибактеріальний засіб для профілактики та терапії, у т. ч. у комбінації з антибіотиками. («Принципи використання бактеріофагів для боротьби з інфекціями, пов'язаними з наданням медичної допомоги. Методичні рекомендації». М., 2014). Особливу актуальність має профілактичне використання бактеріофагів у тих випадках, коли клінічні ознаки бактеріального інфікування відсутні,а застосування антибіотиків небажане через їхні побічні ефекти. Внаслідок застосування бактеріофагів знижується загальна кількість патогенних бактерій, підтримується нормальний баланс мікрофлори.РекомендуєтьсяСприяє запобіганню розвитку ускладнень бактеріальної та змішаної етіології при ГРВІ та інших респіраторних захворюваннях, з боку вуха (зовнішній та середній отит); носа (синусит, риніт); горла (фарингіт, аденоїдит, ангіна, ларингіт, хронічний тонзиліт). Сприяє запобіганню розвитку запальних захворювань бактеріальної етіології за наявності факторів ризику: цукрового діабету, онкологічних захворювань (при проведенні променевої та хіміотерапії), зниженому імунітеті. Сприяє санації носіїв золотистого стафілококу серед медичного персоналу. Сприяє запобіганню розвитку бактеріальних ускладнень при хірургічних втручаннях та інших лікувальних маніпуляціях у галузі ЛОР-органів. За призначенням лікаря в інших клінічних ситуаціях, за яких важливо забезпечити високий антибактеріальний захист та відсутність побічних ефектів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів Отофага.Спосіб застосування та дозиОтофаг наносять на уражену ділянку безпосередньо з флакона або серветкою (марлевим тампоном), шпателем. Гель не змивати протягом 40 хвилин після застосування. Сприяє запобіганню розвитку ускладнень бактеріальної етіології при ГРВІ та інших респіраторних захворюваннях, з боку вуха (зовнішній та середній отит); носа (синусит, риніт); горла (фарингіт, аденоїдит, ангіна, ларингіт, хронічний тонзиліт): 1-2 добу 1 мл Отофага (одне натискання) наносять 3-4 рази на добу; 3-5 добу 1 мл Отофага 2-3 рази на добу, 5-14 добу 1 мл Отофага 2 рази на добу. Сприяє запобіганню розвитку запальних захворювань бактеріальної та змішаної етіології за наявності факторів ризику: цукрового діабету, онкологічних захворювань (при проведенні променевої та хіміотерапії), зниженому імунітеті: 1 мл отофагу (одне натискання) наносять 2-3 рази на добу. Тривалість курсу обмежена. Сприяє санації носоглотки носіїв золотистого стафілококу серед медичного персоналу: 1 мл отофагу (одне натискання) наносять 2 рази на добу. Тривалість курсу – 7 днів. Сприяє запобіганню розвитку бактеріальних ускладнень при хірургічних втручаннях та інших лікувальних маніпуляціях у галузі ЛОР-органів: доза Отофага визначається лікарем, виходячи з клінічної ситуації. Після гігієнічних заходів протягом 7 діб до початку хірургічного втручання – 2-3 рази на день. Після хірургічного втручання – 2-3 рази на день протягом 7 діб. Тривалість застосування визначається лікарем. За призначенням лікаря в інших клінічних ситуаціях, за яких важливо забезпечити високий антибактеріальний захист та відсутність побічних ефектів: лікар визначає схему застосування, кратність та обсяг використання Отофага, виходячи з клінічної ситуації. ВАЖЛИВО! На початковому етапі за наявності запального вогнища рекомендується більш часте застосування Отофага з інтервалом 1-2 години.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВАЖЛИВО! Не вносити Отофаг у закриті вогнища запалення, які не мають або мають обмежений відтік ексудату з вогнища (наприклад, зашиті рани тощо). Внесення Отофага до таких осередків може призвести до посилення набряку за рахунок масивного розпаду бактеріальних клітин. Захищати дозатор від попадання бруду та сторонніх речовин. Очищати носик дозатора та ковпачок від залишків гелю. Після використання слід завжди закривати дозатор ковпачком.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
271,00 грн
216,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка з модифікованим вивільненням, покрита плівковою оболонкою 20 мг містить: активну речовину бутамірату цитрат 20 мг; допоміжні речовини – лактози моногідрат – 218,5 мг, гіпромелоза – 70,0 мг, тальк – 10,0 мг, магнію стеарат – 8,0 мг, кремнію діоксид колоїдний, безводний – 2,0 мг, повідон – 1,5 мг склад оболонки: гіпромелоза – 5,105 мг, тальк – 4,700 мг, етилцелюлоза – 3,140 мг, макрогол – 1,253 мг, титану діоксид – 1,041 мг, барвник сонячний захід жовтий [Е 110] (11%). 1 таблетка з модифікованим вивільненням, покрита плівковою оболонкою 50 мг містить: активну речовину бутамірату цитрат 50 мг; допоміжні речовини – лактози моногідрат – 230,5 мг, гіпромелоза – 85,0 мг, тальк – 10,0 мг, магнію стеарат – 12,0 мг, кремнію діоксид колоїдний, безводний – 6,0 мг, повідон – 1,5 мг , склад оболонки: гіпромелоза – 5,305 мг, тальк – 4,950 мг, етилцелюлоза – 3,183 мг, макрогол – 1,273 мг, титану діоксид – 1,061 мг, барвник червоний [Понсо 4R] жовтий [Е110], барвник азорубін [Е122], барвник чорний [Е151]) - 0,106 мг. Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 20 мг або 50 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/АЛ. 1 блістер разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. Сироп 0,8 мг/мл.Опис лікарської формиТаблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаТаблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 20 мг: круглі, двоопуклі таблетки, покриті оболонкою від жовтого до оранжевого кольору. Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 50 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою темно-червоного кольору.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб, що має відхаркувальну, помірну бронходилатируючу та протизапальну дію. Бутамірату цитрат не є ні хімічно, ні фармакологічно спорідненим з алкалоїдами опію і володіє прямим впливом на кашльовий центр, покращує показники спірометрії та оксигенацію крові.ФармакокінетикаАбсорбція – висока. Після прийому внутрішньо сиропу в дозі, що містить 150 мг бутамірату цитрату максимальна концентрація в плазмі основного метаболіту (2-фенілмасляної кислоти) спостерігається через 1.5 год і становить 6.4 мкг/мл, при прийомі таблетки з модифікованим вивільненням (50 мг), відповідно ч та 1.4 мкг/мл. Період напіввиведення для сиропу – 6 год, для таблеток – 13 год. Немає кумулятивного ефекту. Бутамірату цитрат швидко гідролізується в плазмі в 2-фенілмасляну кислоту і діетіламіноетоксіетанол. Обидва ці метаболіти, що мають також протикашльову дію, значною мірою пов'язуються з білками плазми, що пояснює їх тривале перебування в плазмі. Надалі головний метаболіт 2-фенілмасляна кислота окислюється до 14С-р-гідрокси-2-фенілмасляної кислоти. Всі три метаболіти виводяться нирками,причому кислі метаболіти в основному пов'язані з глюкуроновою кислотою.Клінічна фармакологіяпротикашльовий засіб центральної діїПоказання до застосуванняСухий кашель будь-якої етіології (при застудних захворюваннях, грипі, кашлюку та інших станах). Придушення кашлю у передопераційному та післяопераційному періоді, під час проведення хірургічних втручань, бронхоскопії.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість, вагітність, період лактації, дитячий вік до 6 років – таблетки 20 мг, до 18 років – таблетки 50 мг.Побічна діяЕкзантема, нудота, діарея, запаморочення, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкісь лікарські взаємодії для бутамірату не описані. У період лікування препаратом не рекомендується вживати алкогольні напої, а також лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему (снодійні, нейролептики, транквілізатори та інші препарати).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки приймають перед їжею, не розжовуючи. Пігулки 20 мг Діти: від 6 до 12 років - 1 таблетка 2 рази на день старше 12 років - 1 таблетка 3 рази на день Дорослі: - 2 таблетки 2-3 рази на день Пігулки 50 мг Дорослі: - 1 таблетка кожні 8-12 годинПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, сонливість, діарея, запаморочення, зниження артеріального тиску. Лікування: активоване вугілля, сольові проносні, симптоматична терапія (за показаннями).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
241,00 грн
196,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку ЦНС: головні болі; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко - біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: ;запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла і припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Прокаїну гідрохлорид - 20,0 мг; Борна кислота – 30,0 мг; Допоміжні речовини: 0,1 М розчин гідроксиду натрію - до рН 4,5-6,0; Спирт етиловий 70% – до 1 мл. Краплі вушні. По 10 мл у флакон скляний, закупорений кришкою з піпеткою (крапельницею). По 1 флакону разом із інструкцією із застосування у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або трохи пофарбована рідина з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний + місцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаБорна кислота абсорбується через пошкоджену шкіру, ранову поверхню, слизові оболонки. У дітей раннього віку особливо добре проникає через шкіру та слизові оболонки (описані смертельні наслідки при випадковому прийомі всередину або нанесенні на пошкоджену шкіру). Виводиться повільно (при повторних вступах кумулює). Близько 50% виділяється із сечею за 12 год, залишок – протягом 5-7 днів. Прокаїн зазнає повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку в області введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами плазми та печінки з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судиннорозширювальну дію) та параамінобензойної кислоти (ПАБК) (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів. Період напіввиведення 30-50 с, у неонатальному періоді – 54-114 с. Виводиться переважно нирками як метаболітів, у незмінному вигляді виводиться трохи більше 2 %.ФармакодинамікаКомбінований препарат для місцевого застосування, має антисептичну та дезінфікуючу дію та помірно полегшує біль. Борна кислота має антисептичну, фунгістатичну дію. Чинить дратівливу дію на грануляційні тканини. Прокаїн – місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів з нервових волокон. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, але імпульсів інший модальності.Показання до застосуванняЗовнішній гострий та хронічний отит без пошкодження барабанної перетинки.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; індивідуальна нестерпність; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 1 року; хронічна ниркова недостатність; порушення цілісності барабанної перетинки. З обережністю Можливе зменшення протимікробної дії сульфаніламідних лікарських засобів у разі одночасного застосування з препаратом Отолорин.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції при тривалому застосуванні може спостерігатися головний біль, нудота, блювання, діарея, в окремих випадках шоковий стан. Можливі місцеві реакції у вигляді сверблячки, печіння, які проходять самостійно через 1-2 хвилини і не вимагають відміни препарату. У разі застосування при перфорованій барабанній перетинці препарат може вступити в контакт з органами середнього вуха і призвести до виникнення наступних токсичних реакцій: нудота, блювання, почервоніння шкіри, свербіж, кропив'янка, набряк, глухота, порушення рівноваги, сплутаність свідомості.Взаємодія з лікарськими засобамиМетаболіт прокаїну (пара-амінобензойна кислота) є антагоністом сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиУ слуховий прохід. Дорослі: по 2-3 краплі у вухо 2-3 десь у день. Тривалість курсу терапії: трохи більше 7 днів. Діти старше 1 року: 1-2 краплі 2-3 десь у день. Застосовується як тампонів, змочених розчином, які вводять у слуховий прохід. Перед використанням вушних крапель рекомендується зігріти флакон, потримавши його в руці, щоб уникнути неприємних відчуттів, пов'язаних із попаданням холодної рідини у вухо. Краплі слід закопувати пацієнтові, що лежить з повернутим вгору вухом; після процедури пацієнт повинен протягом декількох хвилин залишатись у цьому положенні.ПередозуванняПри передозуванні, тривалому застосуванні та при порушенні функції нирок можливе виникнення гострих та хронічних токсичних реакцій: нудоти, блювання, діареї, висипу на шкірі, головного болю, сплутаності свідомості, порушення сечовиділення, у поодиноких випадках шоковий стан. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУникати попадання на слизові оболонки. Перед початком застосування препарату необхідно переконатися у цілісності барабанної перетинки. У разі застосування при перфорованій барабанній перетинці препарат може вступити в контакт з органами середнього вуха і призвести до виникнення токсичних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратом слід дотримуватися обережності при виконанні небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовина, що діє: езетимиб у перерахунку на 100 % речовина – 10,0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кроскармелоза натрію, лаурилсульфат натрію, повідон (тип К30), натрію стеарилфумарат. Пігулки 10 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з фольги алюмінієвої та плівки ПВХ/Аклар® або плівки ПВХ. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору, з фаскою.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – інгібітор абсорбції холестерину. Езетиміб є представником нового класу гіполіпідемічних засобів, які селективно інгібують абсорбцію холестерину (ХС) та деяких рослинних стеролів у кишечнику.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо езетимиб швидко всмоктується та інтенсивно метаболізується у тонкому кишечнику та печінці шляхом кон'югації у фармакологічно активний фенольний глюкуронід (езетіміб-глюкуронід). Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) езетимиб-глюкуроніду спостерігається через 1-2 години, езетимиб – через 4-12 годин. Абсолютна біодоступність езетимибу не може бути визначена, оскільки ця речовина практично нерозчинна в жодному з водних розчинників, що використовуються для приготування розчинів для ін'єкцій. Прийом їжі (з низьким або високим вмістом жиру) не впливав на біодоступність езетимибу при вживанні у вигляді таблеток по 10 мг. Препарат Отріо можна приймати незалежно від їди. Розподіл Езетиміб та езетіміб-глюкуронід зв'язуються з білками плазми крові на 99,7 % та 88-92 % відповідно. Метаболізм Метаболізм езетимибу відбувається головним чином у тонкому кишечнику та печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом (реакція II фази) з подальшим виведенням із жовчю. Езетимиб мінімально піддається окисному метаболізму (реакція І фази). Езетиміб та езетіміб-глюкуронід (основні похідні езетимибу, що визначаються у плазмі крові) становлять 10-20 % та 80-90 % відповідно від загальної концентрації езетимибу у плазмі крові. Езетиміб та езетіміб-глюкуронід повільно виводяться з плазми крові в процесі кишково-печінкової рециркуляції. Період напіввиведення для езетимибу та езетимиб-глюкуроніду становить приблизно 22 години. Виведення Після прийому внутрішньо 20 мг езетимибу, міченого 14С, у плазмі крові було виявлено 93% сумарного езетимибу (езетимиб + езетимиб-глюкуронід) від загального рівня радіоактивних продуктів. Протягом 10 днів приблизно 78% прийнятих радіоактивних продуктів було виведено через кишечник із жовчю, 11% – через нирки. Через 48 годин радіоактивних продуктів у плазмі крові виявлено не було. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Діти та підлітки Фармакокінетичні показники езетимибу були однакові у дітей старше 6 років та дорослих. Фармакокінетичні дані для дітей віком до 6 років відсутні. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) концентрація сумарного езетимибу в плазмі крові приблизно в 2 рази вище, ніж у молодших пацієнтів (від 18 до 45 років). Ступінь зниження концентрації ХС ЛПНГ та профіль безпеки були зіставні у літніх та молодших пацієнтів, які приймали езетимиб. Для пацієнтів похилого віку підбір дози препарату не потрібен. Пацієнти з печінковою недостатністю Після одноразового прийому езетимибу в дозі 10 мг середнє значення площі під кривою «концентрація – час» (AUC) сумарного езетимибу було в 1,7 разу більше у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю), ніж у здорових добровольців. У 14-денному дослідженні застосування езетимибу в дозі 10 мг на добу за участю пацієнтів з помірним ступенем печінкової недостатності (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) середнє значення AUC сумарного езетимибу збільшувалося в 4 рази на 1-й та 14-й день. проти здоровими добровольцями. Для пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності корекція дози препарату не потрібна. Оскільки наслідки збільшення значення AUC сумарного езетимибу невідомі, езетимиб не рекомендований пацієнтам з помірним та тяжким ступенем (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) печінкової недостатності. Пацієнти з нирковою недостатністю Після одноразового прийому езетимибу в дозі 10 мг у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (n = 8; кліренс креатиніну (КК) не більше 30 мл/хв/1,73 м2), значення AUC сумарного езетимибу збільшилося приблизно в 1,5 рази порівняно зі здоровими добровольцями (n=9). Цей результат не є клінічно значущим. Для пацієнтів з порушенням функції нирок добір препарату не потрібен. У пацієнта після трансплантації нирки, що отримував комплексну терапію, включаючи циклоспорин, значення AUC сумарного езетимибу збільшилося у 12 разів. Підлога Концентрація сумарного езетимибу в плазмі крові трохи вища у жінок (менше 20%), ніж у чоловіків. Ступінь зниження ХС ЛПНГ та профіль безпеки однакові у чоловіків та жінок, які приймають езетимиб, тому для пацієнтів чоловічої чи жіночої статі підбір дози препарату не потрібний.ФармакодинамікаПрепарат Отріо ефективний при прийомі внутрішньо. Механізм дії езетимибу відрізняється від механізму дії інших класів гіполіпідемічних засобів (наприклад, інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів), секвестрантів жовчних кислот, фібратів та рослинних станолів). Молекулярною мішенню езетимибу є транспортний білок (Niemann-Pick Cl-Like 1, NPC1L1), відповідальний за всмоктування у кишечнику холестерину та фітостеролів. Езетиміб локалізується в щітковій облямівці тонкого кишечника і перешкоджає всмоктування холестерину, приводячи до зниження надходження холестерину з кишечника в печінку, за рахунок чого знижуються запаси холестерину в печінці і посилюється виведення холестерину з крові. Езетиміб не посилює екскрецію жовчних кислот (на відміну від секвестрантів жовчних кислот) та не інгібує синтез ХС у печінці (на відміну від статинів). У клінічному дослідженні, в яке були включені пацієнти з гіперхолестеринемією, езетимиб знижував абсорбцію холестерину в кишечнику на 54% порівняно з плацебо. Інгібуючи абсорбцію холестерину в кишечнику, езетимиб знижує надходження холестерину в печінку. Статини знижують синтез холестерину в печінці. При одночасному застосуванні препарати цих двох груп забезпечують додаткове зниження концентрації холестерину. Езетиміб, що приймається одночасно зі статинами, знижує концентрацію загального холестерину (ОХС), холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо-В), холестерину ліпопротеїнів невисокої щільності (ХС не-ЛПВХ і концентрацією концентрується ХС ЛПВЩ) та тригліцеридів (ТГ),а також підвищує концентрацію холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) у плазмі крові у пацієнтів з гіперхолестеринемією більшою мірою, ніж езетимиб або статин, що приймаються у монотерапії. Одночасне застосування езетимибу з фенофібратом знижує концентрацію ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В, ТГ та ХС не-ЛПВЩ, а також підвищує концентрацію ХС ЛПВЩ у плазмі крові у пацієнтів зі змішаною гіперхолестериненімею. Клінічні дослідження показали, що підвищені концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ та апо-В (головного білкового компонента ЛПНЩ) сприяють розвитку атеросклерозу. Крім того, знижена концентрація холестерину ЛПВЩ також асоціюється з розвитком атеросклерозу. Результати епідеміологічних досліджень показали, що серцево-судинна захворюваність і смертність знаходяться у прямій залежності від концентрацій ОХС та ХС ЛПНЩ та у зворотній залежності від концентрацій ХС ЛПВЩ. Як і ЛПНГ, ліпопроєїни, багаті на ХС та ТГ, включаючи ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ), ліпопротеїни проміжної щільності (ЛППП) та ремананти також можуть сприяти розвитку атеросклерозу. Для визначення селективності езетимибу щодо інгібування всмоктування холестерину була проведена серія доклінічних досліджень. Езетиміб інгібував всмоктування [14C]-холестерину і не впливав на всмоктування ТГ, жирних кислот, жовчних кислот, прогестерону, етинілестрадіолу або жиророзчинних вітамінів А та D.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія Препарат Отріо в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами) або монотерапії на додаток до дієти показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В, ТГ і ХС не-ЛПВЩ, а також для підвищення концентрації ХС ЛПВЩ у дорослих та підлітків (10-17 років) з первинною (гетерозиготною сімейною та несімейною) гіперхолестеринемією. Препарат Отріо у комбінації з фенофібратом на додаток до дієти показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС, ХС ЛПНЩ, апо-В та ХС не-ЛПВЩ у пацієнтів зі змішаною гіперхолестеринемією. Профілактика серцево-судинних захворювань Препарат Отріо, який приймається в комбінації зі статинами, показаний для зниження ризику розвитку серцево-судинних подій (серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт, госпіталізації з приводу нестабільної стенокардії або при потребі проведення реваскуляризації). ). Профілактика основних серцево-судинних ускладнень у пацієнтів із хронічною хворобою нирок Препарат Отріо, який приймається в комбінації з симвастатином, показаний для зниження ризику серйозних серцево-судинних подій (нефатальний інфаркт міокарда або серцева смерть, інсульт або будь-яка процедура реваскуляризації) у пацієнтів із хронічною хворобою нирок. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Препарат Отріо у комбінації зі статином показаний для зниження підвищеної концентрації ОХС та ХС ЛПНЩ у дорослих та підлітків (10-17 років) з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Пацієнти можуть також отримувати допоміжне лікування (наприклад, ЛПНЩ-аферез).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. При призначенні езетимибу одночасно зі статином або фенофібратом необхідно дотримуватися інструкцій щодо застосування додатково призначених препаратів. Езетиміб не рекомендується пацієнтам з помірним та тяжким ступенем печінкової недостатності (7-9 і більше балів за шкалою Чайлд-П'ю, див. Фармакологічні властивості, Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів; Спосіб застосування та дози). Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік віком до 6 років. З обережністю Слід бути обережними при одночасному застосуванні препарату Отріо з фібратами, циклоспорином та непрямими антикоагулянтами (включаючи варфарин та флуїндіон). Пацієнти, які одночасно приймають препарат Отріо та фенофібрат, повинні знати про можливий ризик розвитку захворювань жовчного міхура.Вагітність та лактаціяДослідження на тваринах із введенням езетимибу не виявили прямих та опосередкованих несприятливих ефектів щодо вагітності, розвитку ембріона/плоду, пологів та постнатального розвитку. При введенні вагітним щурам езетимибу у комбінації з ловастатином, симвастатином, правастатином або аторвастатином тератогенних ефектів не спостерігалося. При введенні вагітним кролицям з невеликою частотою спостерігалися дефекти розвитку скелета у плода. Клінічних даних щодо застосування езетимибу при вагітності немає, тому слід бути обережним при призначенні препарату вагітним жінкам. У разі настання вагітності прийом езетимибу має бути припинено. При одночасному застосуванні препарату Отріо та статину необхідно дотримуватися інструкцій щодо застосування даного статину. У дослідженнях на щурах було виявлено, що езетимиб виділяється із молоком. Даних щодо виділення езетимибу з грудним молоком у жінок немає. У зв'язку з цим езетимиб не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування, якщо потенційна користь не перевищує потенційного ризику для дитини. Якщо застосування препарату необхідне, пацієнтка повинна припинити годування груддю.Побічна діяУ клінічних дослідженнях, у яких пацієнти приймали препарат езетимибу у дозі 10 мг на добу в монотерапії, одночасно зі статином або одночасно з фенофібратом, препарат езетимибу показав хорошу переносимість. Небажані реакції зазвичай були легкими та минущими; загальна частота небажаних ефектів та частота випадків відміни лікування у зв'язку з небажаними ефектами при прийомі препарату езетимибу були зіставні з даними показниками прийому плацебо. Наступні часті (> 1/100 та 1/1000 та При прийомі препарату езетимибу у монотерапії. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Нечасті – зниження апетиту. Порушення з боку судин: Нечасті – «припливи» крові до шкіри обличчя, підвищення артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасті – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часті – біль у животі, діарея, метеоризм. Нечасті – диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Нечасті – артралгія, м'язові спазми, біль у шиї. Загальні розлади: Часті – стомлюваність. Нечасті – біль у грудях, біль. Лабораторні та інструментальні дані: Нечасті - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT), підвищення активності креатинінфосфокінази (КФК) сироватки крові, підвищення активності гамма-глютамілтрансферази, порушення показників функції печінки. При прийомі препарату езетимиб одночасно зі статином. Порушення з боку нервової системи: Часті – головний біль. Нечасті – парестезія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасті – сухість слизової оболонки рота, гастрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Нечасті - свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Часті – міалгія. Нечасті – біль у спині, м'язова слабкість, біль у кінцівці. Загальні розлади: Нечасті – астенія, периферичні набряки. Лабораторні та інструментальні дані: Часті – підвищення активності АЛТ та/або ACT. При прийомі препарату езетимибу одночасно з фенофібратом Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часті – біль у животі. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів зі змішаною гіперліпідемією частота послідовних клінічно значущих підвищень (більш ніж у 3 рази вища за верхню межу норми (ВГН)) активності «печінкових» трансаміназ сироватки крові склала 4,5 % у групі пацієнтів, які приймали фенофібрат у монотерапії, та 2,7% у групі пацієнтів, які приймали препарат езетимибу одночасно з фенофібратом. Частота холецистектомії склала 0,6% у групі пацієнтів, які приймали фенофібрат у монотерапії, та 1,7% у групі пацієнтів, які приймали препарат езетимибу одночасно з фенофібратом (див. Особливі вказівки). Не спостерігалося підвищення активності КФК (більш ніж у 10 разів вище за ВГН) в жодній із груп лікування в даному дослідженні. Пацієнти з ішемічною хворобою серця У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг або симвастатин у дозі 40 мг. Профіль безпеки препаратів у двох групах був подібним за період спостереження (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота припинення прийому препарату через небажані явища склала 10,6 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 10,1 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. Частота розвитку міопатії склала 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де міопатія визначалася як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище ВГН або двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН.Частота розвитку рабдоміолізу склала 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, і 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де рабдоміоліз визначався як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище за ВГН з ознаками порушення функції нирок, двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище за ВГН з ознаками порушення функції нирок, або активністю КФК не менше 10000 МО/мл без ознак порушення функції нирок. Частота послідовних підвищень активності «печінкових» трансаміназ (не менше ніж у 3 рази вище за ВГН) була 2,5 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 2,3 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. Небажані явища з боку жовчного міхура спостерігалися у 3,1% пацієнтів,які приймали симвастатин + езетимиб і 3,5% пацієнтів, які приймали симвастатин. Частота госпіталізації з холецистектомією була 1,5% в обох групах. Рак (визначався як будь-яке нове злоякісне новоутворення) діагностувався протягом дослідження у 9,4% пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 9,5% пацієнтів, які приймали симвастатин. Пацієнти з хронічною хворобою нирок У клінічному дослідженні кардіо- та нефропротективної дії за участю пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат з фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину (20 мг) 1 раз на добу, та пацієнтів, які приймали плацебо, профілі безпеки були порівняні протягом всього періоду спостереження. (Медіана тривалості спостереження склала 4,9 року). У цьому клінічному дослідженні реєструвалися лише серйозні небажані явища та припинення прийому препарату через розвиток небажаних явищ. Частота припинення прийому препарату була порівнянна в обох групах (10,4% у групі пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 9.8% у групі пацієнтів, які приймали плацебо). Частота розвитку міопатії/рабдоміолізу склала 0,2% у групі пацієнтів,які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 0,1 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо. Послідовне підвищення активності «печінкових» трансаміназ (більш ніж у 3 рази вище від ВГН) спостерігалося у 0,7 % пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та у 0,6 % пацієнтів, які приймали плацебо. У даному клінічному дослідженні не спостерігалося статистично достовірного збільшення частоти таких небажаних явищ, як злоякісні новоутворення (9,4 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований препарат з фіксованими дозами езетимибу та симвастатину, та 9,5 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо), гепат , холецистектомія або ускладнення жовчнокам'яної хвороби або панкреатиту Діти та підлітки від 6 до 17 років У клінічному дослідженні за участю дітей віком від 6 до 10 років з гетерозиготною сімейною або не сімейною гіперхолестеринемією профіль безпеки та переносимості езетимибу був порівнянний з профілем у дорослих пацієнтів, які отримували езетимиб. У клінічному дослідженні за участю дітей віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймали комбіновану терапію лікарським препаратом езетимибу та симвастатином, профіль безпеки та переносимості був порівнянний з профілем безпеки у дорослих пацієнтів, які отримували комбіноване лікування лікарським препаратом. Лабораторні показники У клінічних дослідженнях частота послідовних клінічно значущих підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові (активність АЛТ та/або ACT у 3 або більше разів перевищує ВГН) була порівнянна при застосуванні езетімібу в монотерапії (0,5 %) та при прийомі плацебо (0 3%). При вивченні безпеки комбінованої терапії частота клінічно значущого підвищення активності «печінкових» трансаміназ у сироватці крові склала 1,3% у пацієнтів, які приймали езетимиб одночасно зі статином, та 0,4% у пацієнтів, які приймали статин у монотерапії. Підвищення активності трансаміназ у сироватці крові зазвичай протікало безсимптомно, не супроводжувалося розвитком холестазу та поверталося на вихідний рівень як при продовженні лікування, так і після відміни препарату. Частота виникнення клінічно значущого підвищення активності КФК (у 10 і більше разів вище за ВГН) у пацієнтів, які приймали препарат езетимибу в монотерапії, була схожою з цим показником у пацієнтів, які приймали плацебо або статин у монотерапії. Післяреєстраційні спостереження При застосуванні препарату езетимибу в післяреєстраційному періоді повідомлялося про наступні небажані реакції без зазначення причинно-наслідкового зв'язку. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі і кропив'янку. Порушення психіки: депресія. Порушення нервової системи: запаморочення, парестезія. Порушення з боку системи травлення: панкреатит, запор. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, холелітіаз, холецистит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: мультиформна еритема. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія, міопатія/рабдоміоліз. Загальні розлади: астенія.Взаємодія з лікарськими засобамиУ доклінічних дослідженнях було показано, що езетимиб не індукує ізоферменти цитохрому Р450, що у метаболізмі лікарських засобів. Між езетимибом та засобами, що метаболізуються під дією ізоферментів 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 та ЗА4 цитохрому Р450 або N-ацетилтрансферази, клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. При одночасному застосуванні езетимиб не впливає на фармакокінетику дапсону, декстрометорфану, дигоксину, пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу та левоноргестрелу), гліпізиду, толбутаміду, мідазоламу. Одночасне застосування циметидину та езетимибу не впливає на біодоступність езетимибу. Антациди: одночасний прийом антацидів знижує швидкість всмоктування езетимибу, але не впливає на його біодоступність. Це зниження швидкості всмоктування не сприймається як клінічно значуще. Колестирамін: одночасний прийом колестираміну зменшує середнє значення AUC сумарного езетимибу (езетимиб + езетимиб-глюкуронід) приблизно на 55%. Ефект додаткового зниження концентрації ХС ЛПНЩ за рахунок одночасного застосування езетимибу та колестираміну може бути зменшений цією взаємодією. Циклоспорин: у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, з КК понад 50 мл/хв, які приймали циклоспорин у постійній дозі, одноразовий прийом препарату езетимибу у дозі 10 мг призводив до збільшення значення AUC сумарного езетимибу в середньому у 3,4 рази (від 2,3 рази). до 7,9 разів) у порівнянні з цим показником у здорових добровольців. У одного пацієнта після трансплантації нирки та з тяжкою нирковою недостатністю (КК 13,2 мл/хв/1,73м2), який приймав комплексну терапію, включаючи циклоспорин, спостерігалося 12-кратне збільшення концентрації сумарного езетимибу порівняно з контрольною групою. У перехресному дослідженні з двома періодами за участю 12 здорових добровольців, які приймали протягом 8 днів езетимиб у дозі 20 мг 1 раз на добу з прийомом одноразової дози 100 мг циклоспорину на 7 день терапії езетимибом,було виявлено збільшення значення AUC циклоспорину в середньому на 15% (від зниження на 10% до збільшення на 51%) порівняно з цим показником у здорових добровольців, які прийняли циклоспорин одноразово у дозі 100 мг у монотерапії. Фібрати: безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з фенофібратом були оцінені у клінічних дослідженнях (див. Побічна дія). Безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з іншими фібратами не вивчені. Фібрати можуть підвищувати виділення холестерину з жовчю, що може призвести до жовчнокам'яної хвороби. У доклінічному дослідженні на собаках езетимиб підвищував концентрацію ХС у жовчі. Хоча значення цих даних для людини поки що невідоме, одночасне застосування препарату езетимибу з фібратами (за винятком фенофібрату) до отримання додаткових даних за результатами клінічних досліджень не рекомендується. Одночасний прийом препарату езетимибу та фенофібрату або гемфіброзилу підвищує концентрацію сумарного езетимибу приблизно в 1,5 та 1,7 раза відповідно,однак ці підвищення не розглядаються як клінічно значущі. Статини: при одночасному прийомі езетимибу з аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином та розувастатином клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. Непрямі антикоагулянти: одночасне застосування езетимибу в дозі 10 мг 1 раз на добу та варфарину не мало значного впливу на біодоступність варфарину та протромбіновий час у дослідженні за участю 12 здорових добровольців. У післяреєстраційному періоді були отримані повідомлення про збільшення Міжнародного Нормалізованого Відносини (MHO) у пацієнтів, які одночасно приймали езетимиб з варфарином або флуїндіоном. Ці пацієнти також приймали інші лікарські засоби.Спосіб застосування та дозиПеред початком лікування пацієнти повинні перейти до відповідної ліпідзнижуючої дієти та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час всього періоду терапії препаратом Отріо. Застосування у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією Препарат приймають внутрішньо будь-якої доби незалежно від їди. Доза препарату Отріо при монотерапії або комбінації зі статином або фенофібратом становить 10 мг 1 раз на добу. Доза фенофібрату не повинна перевищувати 160 мг 1 раз на добу при одночасному застосуванні препарату Отріо. Застосування у пацієнтів з ішемічною хворобою серця Комбінована терапія зі статинами Для додаткового зниження серцево-судинних подій у пацієнтів з ІХС Отріо 10 мг може застосовуватися зі статином з доведеним ефектом зниження ризику розвитку серцево-судинних ускладнень. Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок/хронічною хворобою нирок Монотерапія Для пацієнтів з порушенням функції нирок добір препарату не потрібен. Комбінована терапія із симвастатином Для пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) не менше 60 мл/хв/1,73 м2) добір препарату Отріо або симвастатину не потрібний. Пацієнтам з порушенням функції нирок та СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 препарат Отріо призначається у дозі 10 мг та симвастатин у дозі 20 мг 1 раз на добу ввечері. У цих пацієнтів застосування симвастатину у вищій дозі має ретельно контролюватись. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку підбір дози препарату не потрібен. Застосування препарату у дітей та підлітків Для дітей та підлітків від 6 років корекція дози препарату не потрібна. Застосування препарату Отріо у дітей віком до 6 років не рекомендовано через відсутність даних щодо безпеки та ефективності у цій віковій групі. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Для пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) добір препарату не потрібний. Застосування препарату Отріо не рекомендується пацієнтам з помірним (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) та тяжким (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) порушенням функції. При комбінованій терапії із секвестрантами жовчних кислот Препарат Отріо слід приймати у дозі 10 мг 1 раз на добу щонайменше за 2 години або через 4 години після прийому секвестрантів жовчних кислот.ПередозуванняПовідомлялося про кілька випадків передозування, більшість із яких не супроводжувалося виникненням небажаних явищ, а у разі їх виникнення небажані явища не були серйозними. У клінічних дослідженнях, у яких езетимиб призначався 15 здоровим добровольцям у дозі 50 мг на добу протягом 14 днів, 18 пацієнтам з первинною гіперхолестеринемією у дозі 40 мг на добу протягом 56 днів або 27 пацієнтам з гомозиготною ситостеролемією у дозі. протягом 26 тижнів була продемонстрована хороша переносимість препарату. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування пацієнти повинні перейти до відповідної ліпідзнижуючої дієти та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час всього періоду терапії препаратом езетимибу. Якщо препарат езетимибу призначається у комбінації зі статином або фенофібратом, слід уважно ознайомитися з інструкцією щодо застосування додаткового препарату. Ферменти печінки У клінічних дослідженнях з одночасним застосуванням препарату езетимибу та статину у пацієнтів спостерігалися послідовні підвищення активності «печінкових» трансаміназ (у 3 і більше разів вищі за ВГН). Якщо препарат езетимибу призначається у комбінації зі статином, контроль функції печінки слід проводити на початку лікування і надалі відповідно до рекомендацій для даного статину. У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг щодня або симвастатин у дозі 40 мг щодня (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота послідовних підвищень активності «печінкових» трансаміназ (не менше ніж у 3 рази вище за ВГН) була 2,5 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 2,3 % у групі пацієнтів, які приймали симвастатин. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з хронічною хворобою нирок частота послідовних підвищення активності «печінкових» трансаміназ (у 3 і більше разів вище за ВГН) склала 0,7 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат із фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину. (20 мг) 1 раз на добу та 0,6 % у групі пацієнтів, які приймали плацебо. Скелетна мускулатура У клінічних дослідженнях частота виникнення міопатії або рабдоміолізу, пов'язаних із застосуванням препарату езетимибу, не перевищувала таку порівняно з відповідною контрольною групою (плацебо або монотерапії статином), однак міопатія та рабдоміоліз є відомими небажаними реакціями статинів та інших ліпідснижуючих. У клінічних дослідженнях частота підвищення активності КФК (більше ніж у 10 разів перевищує ВГН) склала 0,2 % у групі езетимибу порівняно з 0,1 % у групі плацебо та 0,1 % у групі одночасного застосування езетимибу та статину порівняно з 0 ,4% у групі монотерапії статином. У післяреєстраційному періоді застосування езетимибу були отримані повідомлення про випадки розвитку міопатії та рабдоміолізу незалежно від причин їх розвитку. Більшість пацієнтів, у яких розвивався рабдоміоліз, приймали статини на початок прийому препарату езетимибу. Тим не менш, дуже рідко повідомлялося про розвиток рабдоміолізу при застосуванні препарату езетімібу в монотерапії та при одночасному застосуванні препарату езетімібу та лікарських препаратів, застосування яких, як відомо, асоційоване з підвищеним ризиком розвитку рабдоміолізу. Усі пацієнти, яким призначається препарат езетимибу, повинні бути попереджені про ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу та повинні повідомляти лікаря про будь-які незрозумілі м'язові болі, хворобливість або слабкість. Якщо міопатія діагностована або підозрюється, застосування препарату езетимибу та будь-якого статину, який приймається одночасно з препаратом езетимибу, має бути негайно припинено. Наявність даних симптомів та підвищення активності КФК (більш ніж у 10 разів вище за ВГН) вказує на розвиток міопатії. У клінічному дослідженні пацієнти з ІХС приймали симвастатин + езетимиб у дозі 40 мг + 10 мг щодня або симвастатин у дозі 40 мг щодня (медіана тривалості спостереження становила 6 років). Частота розвитку міопатії склала 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, та 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де міопатія визначалася як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль, що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів. вище ВГН або двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН. Частота розвитку рабдоміолізу склала 0,1% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин + езетимиб, і 0,2% у групі пацієнтів, які приймали симвастатин, де рабдоміоліз визначався як незрозуміла м'язова слабкість або м'язовий біль,що супроводжується підвищенням активності КФК не менше ніж у 10 разів вище ВГН з ознаками порушення функції нирок, двома послідовними підвищеннями активності КФК від 5 до 10 разів вище ВГН з ознаками порушення функції нирок, або активністю КФК не менше 10000 МО/мл без ознак порушення функції нирок . У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з хронічною хворобою нирок частота розвитку міопатії/рабдоміолізу склала 0,2 % у групі пацієнтів, які приймали комбінований гіполіпідемічний препарат з фіксованими дозами езетимибу (10 мг) та симвастатину (20 мг) щодня, та 0,1 % групі пацієнтів, які брали плацебо. Діти віком від 6 до 17 років Безпека та ефективність езетимибу у дітей віком від 6 до 10 років з гетерозиготною сімейною або не сімейною гіперхолестеринемією були вивчені у клінічному дослідженні тривалістю 12 тижнів. Профіль побічних явищ у дітей, які отримували препарат езетимибу, можна порівняти з профілем побічних явищ у дорослих пацієнтів, які отримували препарат езетимибу. У цьому клінічному дослідженні не спостерігалося явного на зростання чи статевий дозрівання хлопчиків чи дівчаток. Однак впливу езетимибу на зріст та статеве дозрівання не були вивчені при лікуванні тривалістю понад 12 тижнів. Безпека та ефективність препарату езетимибу, що приймається одночасно з симвастатином, у дітей віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією були вивчені у клінічному дослідженні у хлопчиків-підлітків та дівчаток, які були щонайменше один рік після менархе. Профіль побічних явищ у підлітків, які отримували препарат езетимибу та до 40 мг на добу симвастатину, був порівнянний з профілем побічних явищ у дорослих пацієнтів, які отримували препарат езетимибу та симвастатин. В даному клінічному дослідженні не спостерігалося явного впливу на ріст або статеве дозрівання у хлопчиків чи дівчат підлітків, або будь-якого впливу на тривалість менструального циклу у дівчаток. Печінкова недостатність Оскільки наслідки збільшення значення AUC сумарного езетимибу невідомі, препарат езетимибу не рекомендований пацієнтам з помірним та тяжким ступенем печінкової недостатності. Фібрати Безпека та ефективність застосування езетимибу одночасно з фібратами (за винятком фенофібрату) не встановлена. Одночасне застосування лікарського препарату езетимибу з фібратами (крім фенофібрату) не рекомендується. Фенофібрат Пацієнти, які приймають фенофібрат одночасно з препаратом езетимибу, повинні бути попереджені про можливий ризик виникнення жовчнокам'яної хвороби та захворювань жовчного міхура. Якщо лікар передбачає можливий розвиток зазначених вище захворювань у пацієнта, необхідно провести дослідження жовчного міхура та призначити альтернативну ліпід-знижувальну терапію. Циклоспорин При призначенні езетимибу пацієнтам, які приймають циклоспорин, слід дотримуватися запобіжних заходів. Необхідний регулярний контроль концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні препарату езетимибу та циклоспорину. Непрямі антикоагулянти При одночасному застосуванні препарату з непрямими антикоагулянтами, включаючи варфарин або флуїндіон, необхідно контролювати значення показника МНО. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Не проводилося досліджень для оцінки впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, однак деякі небажані ефекти, що спостерігалися при прийомі препарату езетимибу, можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковка1 мл препарату містить: Діюча речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 0.5 мг. Допоміжні речовини: натрію дигідрофосфату дигідрат - 5 мг, натрію гідрофосфату додекагідрат - 1.7 мг, динатрію едетат - 0.5 мг, бензалконію хлорид 50% розчин - 0.1 мг (у перерахунку на бензалконію хлорид - 0 0 . 4 тис. – 5 мг, натрію хлорид – 4 мг, вода – до 1 мл.Опис лікарської формиНазальний спрей дозований (для дітей) 0.05% у вигляді прозорого безбарвного розчину, практично без запаху.ХарактеристикаПротиконгестивний засіб - вазоконстриктор (альфа-адреноміметик)Фармакотерапевтична групаСудинозвужувальний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці (деконгестант). Ксилометазолін має альфа-адреноміметичну дію. Викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки носа, усуваючи набряк та гіперемію слизової оболонки носоглотки. Полегшує носове дихання при ринітах. Отривін® добре переноситься пацієнтами з чутливою слизовою оболонкою, його вплив не перешкоджає відділенню слизу. Препарат має збалансоване значення рН, характерне порожнини носа. До складу препарату входять неактивні компоненти – сорбітол та гіпромелоза, які є зволожувачами, що дозволяє зменшити симптоми подразнення та сухості слизової оболонки носа, що виникають при тривалому використанні ксилометазоліну. У терапевтичних концентраціях препарат не подразнює слизову оболонку, не викликає гіперемії. Дія настає через 2 хвилини після застосування та триває протягом 12 год. Дослідження in vitro показали, що у людини ксилометазолін пригнічує інфекційну активність риновірусу, що викликає "застуду".ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні в дозах, що рекомендуються, практично не абсорбується, концентрації в плазмі нижче межі виявлення.ІнструкціяДітям від 2 до 5 років: по 1 впорскування у кожний носовий хід 1-3 рази на добу. Дітям від 6 до 11 років: по 1-2 впорскування у кожний носовий хід 2-3 рази на добу. Не слід застосовувати більше 3 разів на добу. Рекомендується востаннє застосовувати безпосередньо перед сном. Препарат слід застосовувати під наглядом дорослих.Показання до застосуваннягострі респіраторні захворювання із явищами риніту; гострий алергічний риніт; поліноз; синусит; євстахіїт; середній отит (для зменшення набряку слизової оболонки носоглотки); підготовка хворого до діагностичних маніпуляцій у носових ходахПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до ксилометазоліну та інших компонентів препарату; артеріальна гіпертензія; тахікардія; виражений атеросклероз; глаукому; сухий риніт чи атрофічний риніт; гіпертиреоз; стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії; хірургічні втручання на мозкові оболонки (в анамнезі); дитячий вік до 2 років.Вагітність та лактаціяПрепарат не слід застосовувати під час вагітності. У період лактації застосування можливе лише під контролем лікаря та після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі для матері та плода. Не допускається перевищувати рекомендовану дозу.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто ≥10); часто (≥1/100, З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості (ангіоневротичний набряк, висип, свербіж). З боку нервової системи: часто – головний біль; рідко – безсоння, депресія (при тривалому застосуванні у високих дозах). З боку органів чуття: дуже рідко – порушення чіткості зорового сприйняття. З боку серцево-судинної системи: рідко – відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску; дуже рідко – тахікардія, аритмія. З боку дихальної системи: часто - подразнення та/або сухість слизової оболонки носоглотки, печіння, поколювання, чхання, гіперсекреція слизової оболонки носоглотки. З боку травної системи: часто – нудота; рідко – блювання. Місцеві реакції: часто - печіння у місці застосування. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються, або пацієнт помітив будь-які інші побічні ефекти, він повинен повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиКсилометазолін протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори МАО в даний час або отримували їх протягом 2 попередніх тижнів. Одночасне застосування три- або тетрациклічних антидепресантів та симпатоміметичних препаратів може призвести до збільшення симпатоміметичного ефекту ксилометазоліну, тому такого поєднання рекомендується уникати.ПередозуванняСимптоми: ксилометазолін при місцевому застосуванні у надмірній дозі або при випадковому прийомі внутрішньо може викликати сильне запаморочення, підвищене потовиділення, різке зниження температури тіла, головний біль, брадикардію, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання, кому та судоми. Після підвищення АТ може спостерігатися його різке зниження. Лікування: відповідні підтримуючі заходи слід вживати за будь-яких підозр на передозування, в деяких випадках показано негайне симптоматичне лікування під наглядом лікаря. Ці заходи повинні містити спостереження за пацієнтом протягом декількох годин. У разі тяжкого отруєння із зупинкою серця реанімаційні заходи мають тривати не менше 1 години.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦукровий діабет; феохромоцитома; серцево-судинні захворювання (в т.ч. ІХС, стенокардія); гіперплазія передміхурової залози; при підвищеній чутливості до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску. Не слід перевищувати рекомендовані дози та тривалість застосування препарату, особливо у дітей. При використанні препарату у дітей віком до 1 року необхідна консультація лікаря. У дітей віком до 6 років препарат слід застосовувати під наглядом дорослих. Не слід перевищувати рекомендовані дози та тривалість застосування препарату, особливо у пацієнтів похилого віку.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
295,00 грн
248,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: ондансетрон гідрохлориду дигідрат 2.49 мг, що відповідає вмісту ондансетрону 2 мг. 4 мл - поліетиленові ампули (5) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення безбарвний або пофарбований, прозорий.Фармакотерапевтична групаПротиблювотний засіб. Ефективно попереджає та усуває нудоту та блювання, що виникають на тлі протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії, а також у післяопераційному періоді. Механізм дії обумовлений здатністю ондансетрону селективно блокувати серотонінові 5-HT3-рецептори. Вважають, що у виникненні нудоти та блювання при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном, що виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки ШКТ. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema).ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо онсетрон добре всмоктується з ШКТ. Зазнає ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування із білками високе (70-76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній T1/2 у дорослих пацієнтів близько 4 годин. При порушенні функції печінки спостерігається збільшення T1/2.Клінічна фармакологіяПротиблювотний препарат центральної дії, що блокує серотонінові рецептори.Показання до застосуванняПрофілактика нудоти та блювання при проведенні протипухлинної хіміо- або променевої терапії; профілактика та лікування нудоти та блювання у післяопераційному періоді.Протипоказання до застосуванняI триместр вагітності, підвищена чутливість до ондансетрону.Вагітність та лактаціяОндансетрон протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності. При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЗ боку центральної нервової системи: головний біль; рідко - транзиторні порушення зору та запаморочення (при швидкому внутрішньовенному введенні), мимовільні рухи. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, аритмії, брадикардія, артеріальна гіпотензія. З боку травної системи: запори, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові. Алергічні реакції: рідко – бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках – анафілактичні реакції. Інші: відчуття тепла та припливу крові до голови та епігастральної області.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що ондансетрон метаболізується в печінці ізоферментами системи цитохрому P450, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи, можливі зміни кліренсу та T1/2 ондансетрону.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні у пацієнтів з помірними та вираженими порушеннями функції печінки не рекомендують перевищувати дозу 8 мг на добу. З обережністю використовують ондансетрон при хірургічних втручаннях черевної порожнини, т.к. його застосування може маскувати прогресуючу кишкову непрохідність.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему