Лекарства и БАД Со скидкой
Склад, форма випуску та упаковка1 драже містить: Активна речовина: хлорпромазину гідрохлорид – 25 мг; Допоміжні речовини: сахароза (цукор), крохмальна патока, желатин, віск, тальк, титану діоксид, олія соняшникова, барвник заліза оксид червоний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиДраже коричнево-рожевого кольору, допускається наявність вкраплень темнішого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпромазину гідрохлорид 25 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, коповідон, кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Склад плівкової оболонки: Опадрай II 85F240048, в т. ч. спирт полівініловий частково гідролізований, макрогол-3350, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид чорний. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: хлорпромазину гідрохлорид 50 мг. Допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 41.3 мг, целюлоза мікрокристалічна – 70 мг, лактози моногідрат – 30 мг, коповідон – 0.7 мг, кроскармелоза натрію – 6 мг, магнію стеарат – 2 мг. Склад плівкової оболонки: ;Опадрай II 85F240048 - 8 мг, в т. ч. спирт полівініловий частково гідролізований - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, титану діоксид - 22.7%, барвник заліза. , барвник заліза оксид жовтий – 0.8%, барвник заліза оксид чорний – 0.2%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаНейролептичний, антипсихотичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Погано всмоктується із ШКТ. Значна частина піддається біотрансформації у печінці. Виводиться нирками та через кишечник (протягом багатьох днів). Характеризується наявністю сильного седативного ефекту. Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності і насамперед рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Свідомість зберігається (застосування високих доз викликає снодійний ефект). Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, має виражений протиблювотний та протиікотний ефекти, антигістамінну, м-холінолітичну та пролактиногенну активність.Чинить гіпотермічну дію (особливо при штучній гіпотермії), проте в окремих випадках при парентеральному введенні температура тіла може підвищуватися. Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази, має слабку антигістамінну дію. Зменшує сАД та дАТ, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Основною особливістю є поєднання антипсихотичного впливу із здатністю проводити емоційну сферу. Купує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх і тривогу у хворих з психозами та неврозами. Викликає розвиток екстрапірамідних порушень. Тривалість терапевтичного впливу при одноразовому введенні становить близько 6 год.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо хлорпромазин швидко, але іноді не повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. У зв'язку із зазначеним ефектом концентрації у плазмі після прийому внутрішньо менше, ніж концентрації після внутрішньом'язового введення. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенням низки активних та неактивних метаболітів. Шляхи метаболізму хлорпромазину включають гідроксилювання, кон'югування з глюкуроновою кислотою, N-окислення, окиснення атомів сірки, деалкілування. Хлорпромазин має високе зв'язування з білками плазми (95-98%). Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при цьому концентрація в мозку вища, ніж у плазмі. Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного і того ж пацієнта. Відсутня пряма кореляція між концентраціями у плазмі хлорпромазину та його метаболітів та терапевтичним ефектом. T1/2 хлорпромазину становить близько 30 год; вважають, що елімінація його метаболітів може бути тривалішою. Виводиться із сечею та з жовчю у вигляді метаболітів.Клінічна фармакологіяАнтипсихотичний препарат (Нейролептик).Показання до застосуванняУ психіатрії — гострі та хронічні параноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження при шизофренії (галюцинаторно-маячний, гебефренічний, кататонічний синдроми), маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, депресії. психозе), алкогольний психоз, а також ін захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології - підвищення м'язового тонусу, торпідний больовий синдром, завзяте безсоння, епілептичний статус (при неефективності інших препаратів). Як протиблювотний засіб - хвороба Меньєра, неприборкане блювання вагітних, при лікуванні протипухлинними препаратами, променевої терапії. В анестезіології - для премедикації та потенціювання наркозу,при штучній гіпотермії (у складі літичних сумішей). У дерматології - сверблячі дерматози.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, тяжка печінкова або ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку, коматозні стани, травма мозку, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, бронхоектатична гострий пієліт, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, вагітність. Обмеження до застосування Жовчнокам'яна та нирковокам'яна хвороба, гострий пієліт, активний ревматизм, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки (призначення внутрішньо).Вагітність та лактаціяПри необхідності застосування хлорпромазину при вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, по можливості, зменшити дозу. Слід пам'ятати, що хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. У клінічних дослідженнях показано, що хлорпромазин може чинити тератогенну дію. При застосуванні хлорпромазину у високих дозах при вагітності у новонароджених у деяких випадках спостерігалися порушення травлення, пов'язані з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром. Застосування у дітей Застосування у дітей можливе згідно з режимом дозування. У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні фенотіазинів більш імовірним є розвиток екстрапірамідних симптомів.Побічна діяМісцеві: при попаданні розчину на шкіру та слизові оболонки — подразнення тканин; при внутрішньом'язовому введенні — інфільтрати, при внутрішньом'язовому введенні — флебіт. Загальні: при тривалому застосуванні – нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільненість реакцій), депресія; при внутрішньовенному введенні - гіпотензія; при прийомі внутрішньо – диспептичний синдром (нудота, блювання, запор). Рідко – жовтяниця, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика; алергічні реакції (висипання, набряки, фотосенсибілізація).Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди та циметидин знижують всмоктування. Посилює ефект снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків, протисудомних засобів, знижує серцевих глікозидів. При поєднанні з м-холіноблокаторами спостерігається сумація холінолітичних ефектів. Естрогени підвищують нейролептичні властивості.Спосіб застосування та дозиДорослим, внутрішньо – по 25-600 мг на добу, максимальна разова доза – 300 мг. В/м – до 1 г/добу, максимальна разова доза – 150 мг. В/в – до 250 мг на добу, максимальна разова доза – 100 мг. Дітям внутрішньо 1 мг/кг маси тіла на добу.ПередозуванняВиявляється нейролептичним синдромом, стійкою гіпотензією, гіпотермією, комою, пізніше – токсичним гепатитом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно контролювати клітинний склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки та нирок. Після ін'єкції пацієнтам бажано протягом 1-1,5 годин перебувати у горизонтальному положенні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКислота амінокапронова відноситься до синтетичних аналогів лізину. Вона інгібує фібриноліз, конкурентно насичуючи лізин-зв'язуючі рецептори, завдяки яким плазміноген (плазмін) зв'язується з фібриногеном (фібрином). Препарат також інгібує біогенні поліпептиди-кініни (гальмує активну дію стрептокінази, урокінази, тканинних кіназ на фібриноліз), нейтралізує ефекти калікреїну, трипсину та гіалуронідази, зменшує проникність капілярів.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
4 878,00 грн
0,00 грн
Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/інфузій Упакування: фл. Виробник: Б. Браун Завод-виробник: Б.
4 406,00 грн
0,00 грн
Дозування: 10% Фасування: N10 Форма випуску: р-р д/інфузій Упакування: фл. Виробник: Б. Браун Завод-виробник: Б.
Опис лікарської формиРозчин для інфузій 15% прозорий або злегка опалесцентний, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаАміновен 10% призначений для парентерального харчування хворих з різною патологією з низькою, нормальною або підвищеною потребою в білку, коли ентеральне харчування є неефективним або неможливим. Замінні та незамінні L-амінокислоти, що містяться в Аміновені, є природними фізіологічними сполуками. Як і амінокислоти, що надходять з їжею і одержувані шляхом розщеплення білків, амінокислоти, що парентерально вводяться, надходять в загальний пул вільних амінокислот плазми крові, і з нього в клітини для синтезу білків і в різні метаболічні шляхи.ФармакокінетикаБіодоступність препарату Аміновен інфант 6%, 10% при внутрішньовенному введенні становить 100%. Амінокислоти включаються до загального пулу вільних амінокислот організму та розподіляються в інтерстиціальній рідині та міжклітинному просторі органів і тканин. Концентрація вільних амінокислот у плазмі крові та цитоплазмі клітин регулюється у вузьких межах залежно від віку, стану харчування та загального стану хворого. При правильному введенні (повільно та з постійною швидкістю) Аміновий інфант 6%, 10% не порушує баланс амінокислот. При тяжких порушеннях функції печінки та нирок регуляція балансу амінокислот порушується. У таких випадках слід використовувати спеціальні прописи розчинів амінокислот для парентерального харчування. Лише невелика частина амінокислот елімінується нирками. T1/2 амінокислот із плазми значною мірою залежить від віку.Клінічна фармакологіяПрепарат для парентерального харчування – розчин амінокислотПоказання до застосуванняповне чи часткове парентеральне харчування. Розчини амінокислот зазвичай застосовують у комбінації із достатньою кількістю джерел енергії (глюкоза, жирові емульсії); профілактика та терапія втрат білків, коли пероральне або ентеральне харчування неможливе, недостатнє або протипоказане.Протипоказання до застосуванняпорушення метаболізму амінокислот; метаболічний ацидоз, ниркова недостатність за відсутності гемодіалізу або гемофільтрації; тяжка печінкова недостатність; перевантаження рідиною; шок; гіпоксія; декомпенсована серцева недостатність; новонароджені грудні діти та діти до 2 років.Побічна діяПри правильному застосуванні невідомі. Побічні ефекти, що розвиваються при передозуванні, зазвичай є оборотними і зникають при припиненні введення препарату. Будь-яка інфузія у периферичну вену може спричинити подразнення стінки судини та тромбофлебіт.Взаємодія з лікарськими засобамиНаразі випадки взаємодії невідомі. Через підвищений ризик мікробіологічного забруднення та несумісності, розчини амінокислот не слід змішувати з іншими лікарськими препаратами, не призначеними для парентерального харчування. Аміновен можна змішувати з Дипептівеном, суворо дотримуючись правил асептики. Не слід додавати до суміші інші лікарські засоби.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно. Вибір центральної або периферичної вени для введення Аміновена 5% та 10% залежить від кінцевої осмолярності при сумісному введенні з іншими розчинами. Аміновий 15% слід вводити лише у центральні вени. Інфузію можна продовжувати стільки часу, скільки цього потребує клінічний стан хворого, виходячи із добової потреби в амінокислотах. Аміновий 5% Дорослі: Середня добова доза: 16-20 мл Аміновена 5% на кг маси тіла (еквівалентно 0.8-1.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1120-1400 мл Аміновена 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 20 мл Аміновіну 5% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1400 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 2.0 мл Аміновена 5% на кг маси тіла за годину (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Максимальна добова доза для дітей віком від 2 років -16-20 мл Аміновена 5% на кг маси тіла (еквівалентно 0.8-10 г амінокислот на кг маси тіла). Максимальна швидкість введення для дітей віком від 2 років не відрізняється від максимальної швидкості для дорослих. Аміновий 10% Дорослі: Середня добова доза: 10-20 мл Аміновіну 10% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 700 -1400 мл Аміновіну 10% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 20 мл Аміновіну 10% на кг маси тіла (еквівалентно 2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 1400 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 1.0 мл Аміновена 10% на кг маси тіла/год (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Максимальна добова доза для дітей віком від 2 років - 10-20 мл Аміновена 10% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла). Максимальна швидкість введення для дітей віком від 2 років не відрізняється від максимальної швидкості для дорослих. Аміновий 15% Дорослі: Середня добова доза: 6.7-13.3 мл Аміновіну 15% на кг маси тіла (еквівалентно 1.0-2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 470-930 мл Аміновіну 5% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна добова доза: 13.3 мл Аміновіну 15% на кг маси тіла (еквівалентно 2.0 г амінокислот на кг маси тіла), що відповідає 930 мл Аміновіну 15% для хворого з масою тіла 70 кг. Максимальна швидкість інфузії: 0.67 мл Аміновена 15% на кг маси тіла за годину (еквівалентно 0.1 г амінокислот на кг маси тіла/год). Діти: Не рекомендується використовувати Аміновен 15% у дітей (до 18 років).ПередозуванняПри передозуванні Аміновена або при перевищенні швидкості його інфузії можуть спостерігатися озноб, блювання, нудота, збільшення виведення амінокислот через нирки. У разі появи ознак передозування інфузію слід негайно припинити. Надалі можливе її відновлення при зниженому дозуванні. Занадто швидка інфузія може спричинити перевантаження хворого на рідину та порушення балансу електролітів. Специфічного антидоту при передозуванні немає. Екстрені заходи повинні мати загальний підтримуючий характер з особливою увагою до функції дихальної та серцево-судинної систем. Важливе значення має контроль біохімічних показників та відповідне лікування виявлених порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід контролювати рівень електролітів, баланс рідини та функції нирок. У разі гіпокаліємії та/або гіпонатремії слід одночасно вводити достатню кількість калію та/або натрію. Введення будь-яких розчинів амінокислот може спровокувати гострий дефіцит фолатів, тому хворим слід щодня вводити фолієву кислоту. Слід виявляти обережність при інфузії великих обсягів рідини хворим із серцевою недостатністю. Будь-яка інфузія у периферичну вену може спричинити подразнення стінки судини та тромбофлебіт. Тому рекомендується щоденно оглядати місце установки катетера. Якщо хворому також призначено введення жирової емульсії, її слід вводити по можливості одночасно з Аміновеном для зниження ризику розвитку флебіту. Вибір місця встановлення катетера (центральна або периферична вена) визначається кінцевою осмолярністю суміші - для інфузії в периферичну вену межа осмолярності становить 800-900 мосмоль/л. Крім того, слід враховувати вік, клінічний стан хворого та стан його периферичних вен. Слід суворо дотримуватись правил асептики, особливо при установці катетера в центральну вену. Інструкція із застосування Використовувати відразу після розтину флакона. Тільки для одноразового застосування. Не використовуйте препарат із терміном придатності. Використовуйте тільки прозорий, не містить частинок, розчин з непошкодженого контейнера. Весь невикористаний залишок розчину у флаконі і всю суміш, що залишилася після інфузії, слід знищити. Використання у педіатрії Клінічних досліджень застосування Аміновена у новонароджених, немовлят та дітей до 2 років не проводилося, тому Аміновен не слід призначати пацієнтам даних вікових груп. Для парентерального харчування новонароджених, немовлят і дітей віком до 2-х років слід використовувати адаптовані дитячі препарати амінокислот, склад яких спеціально розроблений задоволення метаболічних потреб дітей (Аминовен Инфант). Не рекомендується призначати Аміновен 15% у дітей (до 18 років) через відсутність достатнього досвіду клінічного застосування у цієї вікової групи.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 л.: L-ізолейцин – 8,000г; L-лейцин – 13,000г; L-лізину моноацетат – 12,000 г (соотв. L-лізину – 8,51 г); L-метіонін – 3,120 г; L-фенілаланін – 3,750 г; L-треонін – 4,400 г; L-триптофан – 2,010 г; L-валін – 9,000 г; L-аргінін – 7,500 г; L-гістидин – 4,760 г; Гліцин – 4,150 г; L-аланін - 9,300 г; L-пролін – 9,710 г; L-серин – 7,670 г; Таурін – 0,400 г; N-ацетил-L-цистеїн - 0,700 г (соотв. L-цистеїну - 0,520 г); N-ацетил-Т-тирозин - 5,176 г (соотв. L-тирозину - 4,200 г); L-яблучна кислота – 2,620 г; Вода для ін'єкцій – до 1 л; Загальний вміст амінокислот – 100 г; Загальний вміст азоту – 14,9 г. Титрована кислотність - 27-40 ммоль NaOH/л, pH - 5,5-6,0. Теоретична осмолярність – 885мОсм/л. Розчин для інфузій. По 100 мл або 250 мл у скляному флаконі зі скла гідролітичного II класу, закупореному гумовою (галобутиловою) пробкою та обкатаному алюмінієвим ковпачком з пластиковим ковпачком - контролем першого розтину (Євр.Ф.). По 10 флаконів з пластиковими тримачами або без них у картонній коробці разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний розчин, від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПрепарат для парентерального харчування (розчин амінокислот).ФармакокінетикаБіодоступність препарату Аміновен інфант 6%, 10% при внутрішньовенному введенні становить 100%. Амінокислоти включаються до загального пулу вільних амінокислот організму та розподіляються в інтерстиціальній рідині та міжклітинному просторі органів і тканин. Концентрація вільних амінокислот у плазмі крові та цитоплазмі клітин регулюється у вузьких межах залежно від віку, стану харчування та загального стану хворого. При правильному введенні (повільно та з постійною швидкістю) Аміновий інфант 6%, 10% не порушує баланс амінокислот. При тяжких порушеннях функції печінки та нирок регуляція балансу амінокислот порушується. У таких випадках слід використовувати спеціальні прописи розчинів амінокислот для парентерального харчування. Лише невелика частина амінокислот елімінується нирками.Період напіввиведення амінокислот із плазми значною мірою залежить від віку.ФармакодинамікаАміновен інфант, що входять до складу препарату 6%, 10% амінокислоти є фізіологічними компонентами. Після парентерального введення вони включаються до пулу вільних амінокислот організму та беруть участь у всіх метаболічних процесах, зокрема, використовуються для синтезу білків.Показання до застосуванняАміновий інфант 6%, 10% призначений для часткового парентерального харчування новонароджених, дітей раннього віку та недоношених. Спільно з розчинами вуглеводів, жировими емульсіями, а також препаратами вітамінів, електролітів та мікроелементів забезпечує повне парентеральне харчування.Протипоказання до застосуванняЯк і інші розчини амінокислот Аміновий інфант 6%, 10% не слід вводити при порушеннях обміну амінокислот, при метаболічному ацидозі, гіпергідратації, гіпокаліємії. При печінковій та нирковій недостатності потрібне індивідуальне дозування.Побічна діяПри правильному застосуванні не виявлено. При вливанні препарату Аміновінфант 6%, 10% у периферичні вени можуть спостерігатися ознаки місцевої реакції: почервоніння, флебіти, тромбози. Рекомендується щоденний контроль області пункції.Взаємодія з лікарськими засобамиРозчини амінокислот через підвищений ризик мікробної контамінації не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Слід уникати додавання інших лікарських засобів до препарату Аміновен інфант 6%, 10%, оскільки це може спричинити токсичні реакції. У будь-якому випадку необхідно переконатися в сумісності препаратів, збереженні стерильності та ретельному змішуванні. Розчини з додаванням інших медикаментів не зберігаються.Спосіб застосування та дозиАміновий інфант 6% призначений для тривалого краплинного внутрішньовенного введення в периферичні або центральні вени. Максимальна швидкість введення: до 0,1 г амінокислот на 1 кг маси тіла за годину = 1,67 мл/кг. Максимальна добова доза: діти до 1 року - 1,5-2,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла, або від 25 мл до 40 мл розчину Амінів інфанту 6% на 1 кг маси тіла на добу. діти 2-5 років – 1,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла, або 25 мл на 1 кг маси тіла на добу. Аміновий інфант 10% призначений для тривалого краплинного внутрішньовенного введення, переважно у центральні вени. Максимальна швидкість введення: до 0,1 г амінокислот на 1 кг маси тіла за годину, що дорівнює 1 мл на кг маси тіла за годину. Максимальна добова доза: діти до 1 року - 1,5-2,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, або 15 - 25 мл розчину Аміновінфанту 10% на 1 кг маси тіла на добу. діти віком 2-5 років – 1,5 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, або 15 мл на 1 кг маси тіла на добу. діти віком 6-14 років - 1,0 г амінокислот на 1 кг маси тіла на добу, що дорівнює 10 мл на 1 кг маси тіла на добу. Аміновий інфант 6%, 10% застосовується доти, доки зберігається потреба в парентеральному харчуванні.ПередозуванняПри перевищенні дозування або швидкості введення препарату Аміновен інфант 6%, 10%, як і передозування інших розчинів амінокислот, виникають озноб, нудота, блювання, нирковий аміноацидоз. Також можуть спостерігатися гострі порушення кровообігу. І тут введення препарату слід негайно припинити. З появою гіперкаліємії ввести від 200 до 500 мл 5% розчину глюкози з додаванням 1-3 ME інсуліну на кожні 3-5 г глюкози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри парентеральному харчуванні дітей раннього віку необхідно враховувати наступні показники: азот сечі, вміст аміаку, глюкози, електролітів, тригліцеридів (при додатковому введенні жирових емульсій), ферменти печінки, осмолярність сироватки, кислотно-лужний баланс та водно-сольовий обмін. Занадто швидка інфузія може призвести до втрати амінокислот через нирки, і внаслідок цього дисбалансу амінокислот.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 супозиторій: Діючі речовини: неоміцин – 35000 ME, ністатин – 100000 ME, поліміксин В – 35000 ME; Допоміжні речовини: макрогол 400 та макрогол 1500 у співвідношенні (5:95) до отримання супозиторію масою 2400 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ/ПЕ. Дві контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиСупозиторії жовтого кольору, торпедоподібної форми. Допускається наявність повітряного стрижня та/або лійкоподібного заглиблення.ФармакокінетикаПоступово розподіляється по слизовій оболонці піхви, надаючи місцеву бактерицидну та фунгіцидну дію. Майже не всмоктується з поверхні слизової оболонки піхви.ФармакодинамікаКомбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Чинить антибактеріальну, бактерицидну та протигрибкову дію. Неоміцин і поліміксин В активні щодо багатьох грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів; Streptococcus spp. та анаеробні бактерії нечутливі до цих антибіотиків. Ністатин має фунгіцидну дію щодо грибів роду Candida. Покращує трофічні процеси в слизовій оболонці піхви.Показання до застосуванняЛікування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: неспецифічні, грибкові, змішані вагініти, вульвовагініти та цервіковагініти. Профілактика. передопераційна профілактика інфекційних ускладнень при гінекологічних втручаннях; до та після діатермокоагуляції шийки матки; перед внутрішньоматковими діагностичними процедурами; перед пологами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. І триместр вагітності. Період лактації.Вагітність та лактаціяЗастосування у період вагітності у ІІ та ІІІ триместрах можливе лише за призначенням лікаря у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату в період лактації годування груддю припиняють. У період грудного вигодовування застосування препарату протипоказане.Побічна діяАлергічні реакції, печіння, свербіж, подразнення у піхві. Алергічна контактна екзема. При тривалому застосуванні можливий системний прояв побічних дій аміноглікозидів. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Спосіб застосування та дозиДля інтравагінального застосування. Лежачи на спині, супозиторій вводять глибоко у піхву ввечері перед сном. Курс лікування – 12 днів. Профілактичний курс – 6 днів. У разі пропуску застосування препарату відновити лікування необхідно у звичайній дозі. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняВідповідно до інструкції із застосування передозування малоймовірне. При випадковому прийомі препарату можливе виникнення системних ефектів (нефротоксичність, ототоксичність). При тривалому застосуванні збільшується ризик виникнення алергічної контактної екземи. Лікування: симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату необхідне попереднє взяття мазка та проведення бактеріологічного аналізу. У разі ниркової недостатності зверніться за консультацією до лікаря. Терміни застосування препарату повинні бути обмежені з метою запобігання формуванню стійкості до нього окремих збудників захворювань та ризику реінфекції. Під час лікування не рекомендується використовувати ковпачки та презервативи з латексу. Існує ризик розриву презервативу чи діафрагми. Не рекомендується застосування у поєднанні зі сперміцидами, можливе зниження активності препарату. Не слід переривати курс лікування під час менструації. Під час лікування необхідно утримуватися від застосування внутрішньопіхвових тампонів. У разі місцевої непереносимості, розвитку алергічної реакції, появи побічних ефектів слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря. Якщо клінічні ознаки інфекції зберігаються після лікування, слід провести повторне мікробіологічне дослідження з метою підтвердження діагнозу. У період лікування рекомендується утримуватись від статевих контактів. Вплив лікарського препарату на здатність керувати транспортними засобами, механізмами Препарат не впливає на здатність керувати транспортом або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: амітріптілін 25 мг. Таблетки по 25 мг, 50 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиПігулки від білого до білого з трохи жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивне, тимолептичне, седативне.ФармакокінетикаБіодоступність амітриптиліну становить 30-60%. Зв'язування із білками плазми 82-96%. Vd – 5-10 л/кг. Метаболізується із утворенням активного метаболіту нортриптиліну. T1/2 - 31-46 год. Виводиться переважно нирками.ФармакодинамікаМеханізм антидепресивної дії пов'язують із підвищенням концентрації норадреналіну у синапсах та/або серотоніну в ЦНС за рахунок пригнічення зворотного нейронального захоплення цих медіаторів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність β-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Чинить також деяку аналгетичну дію, яка, як вважають, може бути пов'язана зі змінами концентрацій моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи. Має виражену периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до гістамінових H1-рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має противиразкову дію, механізм якої обумовлений здатністю блокувати гістамінові H2-рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки зменшує больовий синдром, сприяє прискоренню загоєння виразки). Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою β-адренергічною стимуляцією, активністю агоністів α-адренорецепторів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера та центральною блокадою захоплення серотоніна. Механізм терапевтичної дії при нервовій булімії не встановлений (можливо подібний до такого при депресії). Показана чітка ефективність амітриптиліну при булімії у хворих як без депресії, так і за її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього послаблення самої депресії. При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Чи не інгібує МАО. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Клінічна фармакологіяАнтидепресант.ІнструкціяВсередину, не розжовуючи, відразу після їди (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка). Досягши терапевтичного ефекту дозу можна поступово знижувати до мінімальної ефективної залежно від стану пацієнта. Тривалість курсу лікування визначається станом пацієнта, ефективністю і переносимістю терапії, що проводиться, і може становити від декількох місяців до 1 року, а при необхідності і більше.Показання до застосуванняДепресії (особливо ефективний при тривожно-депресивних станах), змішані емоційні розлади та порушення поведінки, фобічні розлади, дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим міхуром), психогенна анорексія, булімічний невроз, сильні болі неврогенного характеру, профіл.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, токсичне пригнічення ЦНС, декомпенсований порок серця, гострий і відновлювальний період інфаркту міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, гіпертонічна хвороба III ступеня, гострі захворювання печінки та нирок, захворювання крові, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. залози, атонія сечового міхура, пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника, сумісне застосування з інгібіторами МАО, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 6 років.Побічна діяЗ боку нервової системи та органів чуття: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сонливість. З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, аритмія, ортостатична артеріальна гіпертензія, зміни картини крові, у т.ч. агранулоцитоз. З боку органів шлунково-кишкового тракту: стоматит, порушення смаку, анорексія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, сухість у роті, затримка випорожнень, непрохідність кишечника, порушення функції печінки (рідко). Інші: висипання на шкірі, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, лихоманка, гінекомастія, галакторея, зміна секреції АДГ, зниження лібідо, потенції, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, затримка сечовипускання.Взаємодія з лікарськими засобамиНейролептики, седативні та снодійні засоби, протисудомні препарати, центральні та наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, алкоголь потенціюють пригнічуючу дію на ЦНС. Посилює гіпотензивний ефект катехоламінів, блокує антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії. Циметидин підвищує концентрацію амітриптиліну у плазмі. Поєднання з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може спричинити фебрильну температурну реакцію, паралітичну кишкову непрохідність.Спосіб застосування та дозиДорослим при депресії початкова доза - 25-50 мг на ніч, потім поступово доза може бути збільшена з урахуванням ефективності та переносимості препарату до максимальної 300 мг на добу на 3 прийоми (найбільша частина дози приймається на ніч). У літньому віці при легких порушеннях, а також при нервовій булімії, у складі комплексної терапії при змішаних емоційних розладах та порушеннях поведінки, психозах при шизофренії та алкогольній абстиненції призначають у дозі 25-100 мг/добу (на ніч), після досягнення терапевтичного ефекту переходять на мінімальну ефективну дозу – 10-50 мг на добу. Для профілактики мігрені, при хронічному больовому синдромі нейрогенного характеру (в т.ч. тривалих головних болях), а також у комплексній терапії виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – від 10-12,5-25 до 100 мг/добу (максимальна частина дози приймається на ніч). Дітям як антидепресант: від 6 до 12 років - 10-30 мг/сут або 1-5 мг/кг/сут дробно, у підлітковому віці - до 100 мг/сут. При нічному енурезі в дітей віком 6-10 років - 10-20 мг/сут на ніч, 11-16 років - до 50 мг/сут.ПередозуванняСонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла (лихоманка), задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, ступор, кома, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОдночасний прийом з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та амітриптиліну (та інших трициклічних антидепресантів) має становити не менше 14 днів. Амітриптилін у дозі вище 150 мг на добу знижує поріг судомної активності, тому зростає ризик виникнення судомних нападів у хворих із такими в анамнезі. На час лікування забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що вимагають підвищеної уваги. Лікування хворих похилого віку необхідно ретельно контролювати, застосовуючи мінімальні дози препарату, підвищуючи їх поступово. Можливий перехід з депресивної фази маніакально-депресивного психозу на маніакальну стадію. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів, подальша терапія недоцільна.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблктки - 1 таб. Діюча речовина: амітриптиліну гідрохлорид (28,30 мг), у перерахунку на амітриптилін – 25,00 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 51,10 мг, крохмаль картопляний – 14,47 мг, целюлоза мікрокристалічна – 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,08 мг, желатин – 1,05 мг, кальцію стеарат – 1,00 мг. Пігулки 25 мг. По 50 таблеток у банку полімерну з поліпропілену або поліетилену або банку полімерну з поліпропілену або поліетилену з контролем першого розтину та амортизатором. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 5 контурних осередкових упаковок або кожну банку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки від білого із сіруватим до білого із жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо амітриптилін швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Розподіл. Концентрація амітриптиліну в плазмі різних пацієнтів істотно відрізняється. Біодоступність амітриптиліну становить 30-60%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Амітриптилін значною мірою (на 95%) пов'язується з білками плазми. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТCmах) після прийому внутрішньо – 4-8 год, а рівноважна концентрація настає приблизно через тиждень після початку лікування. Об'єм розподілу дорівнює приблизно 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові для амітриптиліну – 50-250 мг/мл, для нортриптиліну – 50-150 мг/мл. І амітриптилін, і нортриптилін проникають через плаценту та виводяться з грудним молоком. Метаболізм. Амітриптилін метаболізується в печінці та значною мірою (близько 50%) піддається метаболізму при первинному проходженні через печінку. При цьому амітриптилін піддається N-деметилювання ізоферментами цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту - нортриптиліну. І амітриптилін, і нортриптилін також піддаються у печінці гідроксилювання. N-окси- та 10-гідроксиметаболіт амітриптиліну та 10-гідроксинортриптилін теж активні. І амітриптилін, і нортриптилін кон'югуються з глюкуроновою кислотою, і ці кон'югати стають неактивними. Основним фактором, що визначає нирковий кліренс, і відповідно концентрацію в плазмі крові, є швидкість гідроксилювання. У невеликої частки людей спостерігається генетично обумовлене уповільнене гідроксилювання.У пацієнтів з порушенням функції печінки час напіввиведення амітриптиліну та нортриптиліну в плазмі збільшено. Виведення. Період напіввиведення (Т1/2) із плазми крові – 9-46 год для амітриптиліну та 18-95 год для нортриптиліну. Виводиться амітриптилін переважно нирками та через кишечник у вигляді метаболітів. Тільки невелика частина прийнятої дози амітриптиліну виводиться через нирки у незмінному вигляді. У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення метаболітів амітриптиліну та нортриптиліну сповільнене, хоча метаболізм як такий не змінюється. Через зв'язок з білками крові амітриптілін не видаляється з плазми шляхом гемодіалізу. Літні пацієнти. У літніх пацієнтів відзначається збільшення T1/2 та зменшення кліренсу амітриптиліну внаслідок зниження швидкості метаболізму. Пацієнти із порушенням функції печінки. Порушення функції печінки можуть призводити до уповільнення метаболізму амітриптиліну та підвищення його плазмових концентрацій. Пацієнти із порушенням функції нирок. Ниркова недостатність не впливає на кінетику препарату.ФармакодинамікаАмітриптілін – трициклічний антидепресант із групи невиборчих інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильним седативним ефектом, пов'язаним із спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючою дією. Має властивості антиаритмічного лікарського засобу підгрупи Iа, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду). Механізм антидепресивної дії пов'язаний із збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах та/або серотоніну у центральній нервовій системі (ЦНС). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування їх зворотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви. Не пригнічує фермент моноаміноксидазу (МАО). Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.Показання до застосуванняЕндогенні депресії та інші депресивні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амітриптиліну та інших компонентів препарату; непереносимість галактози, дефіцит лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидів (МАО) та протягом 2-х тижнів після їх відміни; інфаркт міокарда (гострий та відновлювальний періоди), порушення атріовентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності (блокади будь-якого ступеня), аритмії, серцева недостатність, брадикардія, вроджений синдром подовженого QT, а також одночасне застосування з препаратами, що призводять до подовження інтервалу QT; гострий делірій; паралітичний ілеус, кишкова непрохідність; пілоростеноз; гостра алкогольна інтоксикація; гостра інтоксикація снодійними, аналгетичними та психоактивними лікарськими засобами; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози із затримкою сечі; гіпокаліємія; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: При судомних розладах, хронічному алкоголізмі, одночасному прийомі з антипсихотичними і снодійними засобами, захворюваннях крові, бронхіальній астмі, пригніченні кістково-мозкового кровотворення, ішемічної хвороби серця, тахікардії, гіперфункції щитовидної залози, зниженні моторної функції. ), гіперплазії передміхурової залози, порушення сечовипускання, гіпотонії сечового міхура, порушення функції печінки, порушення функції нирок, шизофренії (хоча при його прийомі зазвичай не відбувається загострення продуктивної симптоматики), параноїдної симптоматики, біполярному афективному розладі (після виходу) осіб, схильних до підвищення внутрішньоочного тиску (при вузькому куті передньої камери), у осіб з епілепсією в анамнезі,у літньому віці, одночасному прийомі з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (СІОЗСіН).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не рекомендується. Під час вагітності амітриптилін слід застосовувати, лише якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Застосування високих доз трициклічних антидепресантів у першому та третьому триместрі вагітності може негативно позначитися на психофізичному розвитку новонародженого, включаючи зміну поведінки та неврологічних функцій. При призначенні амітриптиліну вагітним жінкам у новонароджених відзначалися сонливість, ажитація та пригнічення дихання, а при призначенні нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну) – затримка сечі. У разі застосування амітриптиліну під час вагітності, особливо у III триместрі, необхідно попередити пацієнтку про високий ризик негативного впливу на плід. Застосування амітриптиліну в період грудного вигодовування не рекомендується, оскільки діюча речовина проникає у грудне молоко. Встановлено, що відношення концентрацій амітриптиліну "грудне молоко/плазма крові" становить 0,4-1,5. У дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні матір'ю, яка приймає амітриптилін, можуть виникати небажані реакції, описані в розділі "Побічна дія". За необхідності прийому препарату слід утриматися від годування груддю.Побічна діяНебажані реакції (HP) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку HP ВООЗ: дуже часто (≥10%); часто (≥ 1% та Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: пригнічення кістковомозкового кровотворення, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія. Порушення психіки Часто: дезорієнтація, тривога, збудження, дратівливість, психоз, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення концентрації уваги. Порушення з боку нервової системи Часто: біль голови, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, парестезії, атаксія, периферична невропатія. Нечасто: екстрапірамідні порушення (пізня дискінезія, змащена мова, підвищення судомної готовності, судоми). Порушення з боку органу зору Часто: нечіткість зору, порушення акомодації. Порушення з боку органу слуху та рівноваги Дуже часто: запаморочення, шум у вухах. Порушення з боку серця Дуже часто: аритмія, порушення серцевої провідності, що реєструються лише на ЕКГ, але не проявляються клінічно (збільшення інтервалу QT, розширення комплексу QRS), екстрасистолія, відчуття серцебиття, тахікардія. Нечасто: серцева недостатність (погіршення наявного порушення функції серця), неспецифічні зміни на ЕКГ у пацієнтів, які не страждають на захворювання серця. Дуже рідко: фібриляція передсердь, фібриляція шлуночків, асистолія, інфаркт міокарда. Порушення з боку судин Дуже часто: ортостатична гіпотензія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення смаку (гіркий або солоний присмак у роті), відчуття дискомфорту в епігастрії, гастралгія, запор, нудота, діарея, блювання, печія, анорексія, стоматит, потемніння язика, збільшення слю. Рідко: паралітична кишкова непрохідність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Нечасто: холестатична жовтяниця. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Дуже часто: підвищене потовиділення. Рідко: алопеція. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто: затримка сечі, затримка початку сечовипускання, лакіурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Часто: порушення лібідо, потенції, набряк яєчок. Нечасто: гінекомастія, галакторея. Порушення з боку ендокринної системи Нечасто: зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Рідко: гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози. Порушення з боку імунної системи Нечасто: шкірний висип, свербіж, кропив'янка. Рідко: фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя та губ. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто: збільшення маси тіла за тривалого застосування. Рідко: гіперпірексія, зниження маси тіла. Частота невідома: гіперкаліємія. Лабораторні та інструментальні дані Дуже рідко: підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Загальні розлади та порушення у місці введення Дуже часто: стомлюваність. Синдром "скасування": після тривалого застосування при різкому припиненні прийому можуть виникати такі небажані реакції, як нудота, блювання, діарея, біль голови, нездужання, безсоння, незвичайні сновидіння, незвичайне збудження, дратівливість; після тривалого застосування при поступовій відміні – дратівливість, порушення сну, незвичайні сновидіння. Ці симптоми не свідчать про розвиток звикання препарату. Повідомлялося про розвиток суїцидальних думок чи поведінки під час лікування амітриптиліном або після його відміни.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Спільне застосування з серотонінергічними діючими речовинами (такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну синдрому. Інгібітори МАО Одночасний прийом амітриптиліну та інгібіторів моноаміноксидази (МАО) може спричинити серотоніновий синдром (можливі ажитація, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус, гіпертермія). Амітриптилін може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО та як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А – моклобемідом. Інгібітори МАО можуть бути призначені через 14 днів після закінчення прийому амітриптиліну. СІОЗС Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні амітриптиліну з СІОЗС (флуоксетин, флувоксамін). Їхнє одночасне призначення призводить до підвищення концентрації амітриптиліну в плазмі крові внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6, що бере участь у метаболізмі ТЦА. Пацієнти, які отримують таку терапію, повинні перебувати під суворим наглядом лікаря через ризик розвитку токсичних реакцій. Антихолінергічні препарати Оскільки ТЦА, у тому числі амітриптилін, можуть посилювати дію антихолінергічних препаратів на органи зору, ЦНС, кишечник та сечовий міхур, слід уникати їх одночасного застосування через ризик розвитку паралітичної кишкової непрохідності. При прийомі ТЦА у поєднанні з антихолінергічними препаратами або нейролептиками, особливо в спеку, можливий розвиток гіперексії. Симпатоміметики Амітриптилін може посилювати дію адреналіну, норадреналіну, ефедрину, ізопреналіну, фенілефрину та фенілпропаноламіну на серцево-судинну систему. Внаслідок цього не варто застосовувати анестетики, протинабрякові засоби та інші препарати, що містять ці речовини, одночасно з амітриптіліном. Препарати, що знижують симпатичну активність Амітриптилін може знижувати гіпотензивний ефект гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. При одночасному прийомі ТЦА необхідно скоригувати гіпотензивну терапію. Препарати, які пригнічують ЦНС При одночасному застосуванні з блокаторами Hi-гістамінових рецепторів, клонідином, алкоголем та барбітуратами можливе посилення гнітючої дії на ЦНС. Амітриптилін може посилювати ефекти інших препаратів, що пригнічують ЦНС. Препарати, що подовжують інтервал QT Одночасний прийом амітриптиліну та препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритміків (хінідин), антигістамінних препаратів (астемізол та терфенадин), деяких нейролептиків (особливо пімозиду та сертиндолу), цизаприду, галофантрину та соталолу – підвищує ризик розвитку. Протигрибкові препарати Протигрибкові препарати, такі як флуконазол та тербінафін, підвищують концентрацію трициклічних антидепресантів у сироватці та, відповідно, їх токсичність. Можливі непритомності та розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії (torsade de pointes). Барбітурати та індуктори мікросомальних ферментів печінки Барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки, наприклад рифампіцин та карбамазепін можуть посилити метаболізм ТЦА, і внаслідок чого знизити концентрацію ТЦА у плазмі крові та зменшити їх ефективність. Циметидин та метилфенідат, а також блокатори "повільних" кальцієвих каналів При одночасному застосуванні з циметидином, метилфенідатом та блокаторами "повільних" кальцієвих каналів можливе уповільнення метаболізму амітриптиліну, підвищення його концентрації у плазмі крові та розвиток токсичних ефектів. Нейролептики При сумісному призначенні з нейролептиками слід враховувати, що ТЦА та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного, знижуючи поріг судомної готовності. Непрямі антикоагулянти При одночасному застосуванні амітриптиліну та непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. Глюкокортикостероїдні засоби Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюкокортикостероїдами (ГКС). Протисудомні засоби При сумісному застосуванні з протисудомними ЛЗ можливе посилення гнітючої дії на ЦНС, зниження порога судомної активності (при використанні у високих дозах) та зниження ефективності останніх. Антитиреоїдні засоби Через ризик розвитку аритмій необхідно дотримуватись особливої обережності при призначенні амітриптиліну пацієнтам з гіперфункцією щитовидної залози або пацієнтам, які отримують антитиреоїдні препарати. Одночасний прийом амітриптиліну та ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищує ризик розвитку агранулоцитозу. Холіноблокатори, фенотіазини та бензодіазепіни При сумісному застосуванні з холіноблокаторами, фенотіазинами та бензодіазепінами можливе взаємне посилення седативного та центрального холіноблокуючого ефектів та ризику виникнення епілептичних нападів (зниження порога судомної активності). Пероральні контрацептиви Естрогеновмісні пероральні протизаплідні лікарські засоби та естрогени можуть підвищувати біодоступність амітриптиліну. Для відновлення ефективності або зниження активності може бути необхідним зменшення дози або естрогену, або амітриптиліну. Однак, може знадобитися і відміна препарату. Інгібітори ацетал'дегіддегідрогенази Спільне застосування з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може збільшити ризик розвитку психотичних станів та сплутаності свідомості. Фенітоїн ТЦА можуть підвищувати сироваткову концентрацію фенітоїну та, відповідно, підвищувати ризик виникнення його токсичних ефектів (атаксія, гіперрефлексія, ністагм, тремор). Звіробій продірявлений Одночасне застосування амітриптиліну та препаратів, що містять Звіробій продірявлений, може призвести до посилення метаболізму амітриптиліну та зниження максимальної сироваткової концентрації амітриптиліну на 20%, внаслідок індукції його метаболізму ізоферментом GYP3A4 печінки. Теоретично можливе підвищення ризику виникнення серотонінового синдрому. Літій При одночасному застосуванні препаратів літію та трициклічних антидепресантів може підвищуватись ризик виникнення психотичних симптомів та токсичних ускладнень з боку ЦНС навіть на фойє терапевтичних концентрацій літію у плазмі крові. Описані випадки виникнення манії, міоклонуса, тремору, тоніко-клонічних судом, розладів пам'яті, сплутаності свідомості, дезорганізації мислення, галюцинацій, серотонінового синдрому і злоякісного нейролептичного синдрому, що починалися через кілька днів після початку комбінованої терапії, або препаратів літію. Літні пацієнти особливо схильні до таких реакцій.Спосіб застосування та дозиДоза визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта, і її слід дотримуватися. Призначають внутрішньо під час або після їди. Початкова добова доза прийому внутрішньо становить 25-50 мг, розділена на 2 прийоми протягом дня, або як одноразового прийому за 2 години до сну. Потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Оптимальна добова терапевтична доза становить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч). При тяжких депресіях, резистентних до терапії, збільшують дозу до 300 мг в умовах стаціонару (максимальна доза для амбулаторних пацієнтів - 150 мг на добу). У цих випадках лікування доцільно починати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи при цьому вищі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем соматичного стану. Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до попередньої дози. Якщо стан пацієнта не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія є недоцільною. Тривалість терапії. Лікування антидепресантами є симптоматичним і має бути досить тривалим. Середня тривалість терапії зазвичай становить 6 місяців. і більше із метою попередження рецидиву. Літні пацієнти (старше 65 років). У пацієнтів похилого віку початкова доза, що рекомендується, 25 мг/добу за 2 години перед сном. Подальше підвищення дози слід проводити поступово через день, досягаючи при необхідності дози 75-100 мг на добу. Пацієнти із порушенням функції нирок. У разі порушення функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти із порушенням функції печінки. При порушенні функції печінки та уповільненні метаболізму препарат слід застосовувати з обережністю. Залежно від концентрації амітриптиліну в плазмі можлива корекція дози. Припинення терапії. При припиненні терапії відміну препарату рекомендується проводити поступово протягом декількох тижнів, щоб уникнути розвитку синдрому "скасування". Симптоми відміни: головний біль, нудота, блювання, діарея, нездужання, порушення сну, незвичайні сновидіння, ажитація, руховий неспокій, дратівливість та загальне погане самопочуття. Ці симптоми є ознаками залежності від препарату. Якщо ви забули прийняти свою щоденну дозу, рекомендується почекати до наступного прийому за розкладом і прийняти одноразову дозу. Повторний курс терапії. При призначенні повторного курсу лікування амітриптилін пацієнтові необхідно провести додаткове загальне клінічне обстеження.ПередозуванняСпецифічного антидоту для усунення симптомів гострого отруєння ТЦА немає. У дорослих пацієнтів прийом більше 500 мг препарату спричиняє помірно виражену або важку інтоксикацію. Передозування амітриптилином (більше 1000 мг) може призвести до смерті. Є повідомлення про фатальну аритмію, що виникла через 56 годин після передозування амітриптиліну. Симптоми Симптоми можуть розвиватися повільно і непомітно, або різко і раптово. Протягом перших годин спостерігаються сонливість або збудження, ажитація та галюцинації. Антихолінергічні симптоми: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість слизових оболонок, уповільнення моторики кишечника, судоми, підвищення температури, раптове пригнічення ЦНС, зниження рівня свідомості до коми, придушення дихання. Симптоми з боку серцево-судинної системи: аритмії (шлуночкова тахіаритмія, порушення серцевого ритму на кшталт torsade des pointes, фібриляція шлуночків). На ЕКГ характерне подовження інтервалу PR, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, сплощення або інверсія зубця Т, депресія сегмента ST і блокада внутрішньосерцевої провідності різного ступеня, яка може прогресувати аж до зупинки серця. Розширення комплексу QRS зазвичай корелює з тяжкістю токсичних ефектів унаслідок гострого передозування. Серцева недостатність, зниження артеріального тиску, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія. Після пробудження знову можлива сплутаність свідомості, збудження, галюцинації, атаксія. Лікування Госпіталізація (у відділення інтенсивної терапії). Лікування носить симптоматичний та підтримуючий характер. Зондування та промивання шлунка, навіть якщо після прийому препарату пройшов тривалий час, з попереднім призначенням активованого вугілля. У разі тяжкої інтоксикації необхідно вводити 1-3 мг фізостигміну внутрішньовенно. Оскільки фізостигміну саліцилат швидко метаболізується, його необхідно вводити повторно, кілька разів, у разі будь-якого загрозливого життя ускладнення (аритмія, судоми, глибока кома). Ретельне спостереження навіть якщо випадок здається не ускладненим. Спостереження за рівнем свідомості, пульсом, артеріальним тиском та диханням. Частий контроль за рівнем електролітів у сироватці крові та газів крові.Контроль прохідності дихальних шляхів у разі потреби повинен здійснюватися з використанням інтубації. Для запобігання можливої зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.Для запобігання можливої зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.Для запобігання можливої зупинки дихання рекомендується використовувати апарат штучного дихання (ШВЛ). Постійний ЕКГ-моніторинг та контроль функції серця протягом 3-5 днів. При розширенні інтервалів QRS, серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії.серцевої недостатності та порушень серцевого ритму позитивного ефекту можна досягти при зрушенні pH у лужну сторону (за рахунок введення бікарбонату або помірної гіпервентиляції) та шляхом швидкої інфузії гіпертонічного розчину хлориду натрію (100-200 ммоль Na+). Можливе застосування відповідних антиаритміків, наприклад, лідокаїну при шлуночкових аритміях у дозі 50-100 мг внутрішньовенно (1-1,5 мг/кг), потім 1-3 мг/хв методом внутрішньовенної інфузії. Амітриптілін не виводиться за допомогою гемодіалізу. За необхідності проводиться кардіоверсія, дефібриляція. Для лікування недостатності кровообігу слід використовувати плазмозамінники, а у тяжких випадках – інфузії добутаміну з початковою швидкістю 2-3 мкг/кг на хвилину із збільшенням дози залежно від відповіді. При збудженні та судомах можливе застосування діазепаму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДепресія супроводжується підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкоджень та суїциду (суїцидальних подій). Цей ризик зберігається до значного покращення стану. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів лікування або довше, пацієнти повинні бути під ретельним наглядом до появи такого поліпшення. У клінічній практиці поширене збільшення ризику суїциду на ранніх стадіях одужання. Інші психіатричні стани, щодо яких призначається амітриптилін, також можуть супроводжуватися підвищеним ризиком суїцидальних подій. Крім того, ці стани можуть супроводжувати великий депресивний розлад. Тому при лікуванні пацієнтів з іншими психіатричними станами повинні дотримуватися ті ж запобіжні заходи, що і при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом. Відомо, що пацієнти з пов'язаними із суїцидом подіями в анамнезі або значною мірою проявляють суїцидальне мислення, перед початком лікування мають більший ризик суїцидальних думок або суїцидальних вчинків і повинні ретельно спостерігатися під час лікування. Мета-аналіз плацебо-контрольованих випробувань антидепресантів за участю дорослих пацієнтів з психіатричними порушеннями продемонстрував наявність підвищеного ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів, молодших 25 років, які отримують антидепресанти, порівняно з групою плацебо. Ретельне спостереження за пацієнтами, що мають високий ризик, має супроводжувати лікарську терапію особливо на ранніх її стадіях і після змін дози. Необхідно попередити пацієнтів (і здійснюють догляд за ними) про необхідність відстежувати будь-яке клінічне погіршення стану, суїцидальну поведінку або суїцидальні думки, незвичайні зміни поведінки, і негайно звертатися за консультацією до лікаря при появі таких симптомів. Необхідно бути обережними при застосуванні амітриптиліну у пацієнтів, які отримують інгібітори або індуктори ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними вродженими станами, що супроводжуються непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозно-галактозною мальабсорбцією, не слід приймати цей лікарський засіб. Амітриптилін не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через недостатність даних про ефективність та безпеку ТЦА у цієї групи пацієнтів. Застосування амітриптиліну у пацієнтів усіх вікових груп пов'язане з ризиком виникнення побічних ефектів із боку серцево-судинної системи. При застосуванні високих доз можливий розвиток порушень ритму серця та тяжкого зниження артеріального тиску. У пацієнтів, які страждають на захворювання серця, ці явища можуть виникнути при призначенні звичайної дози. При розвитку маніакального стану амітриптілін має бути скасовано. Гіперглікемія/Цукровий діабет Епідеміологічні дослідження виявили підвищений ризик розвитку цукрового діабету у пацієнтів із депресією, які отримують ТЦА. Таким чином, пацієнти з встановленим діагнозом цукрового діабету або факторами ризику розвитку цукрового діабету, які приймають амітриптилін, повинні проходити відповідне обстеження з визначенням вмісту глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом лікування амітриптиліном може змінювати дію інсуліну та концентрацію глюкози в крові, тому може знадобитися коригування дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Застосування анестетиків під час курсу лікування три/тетрациклічними антидепресантами може збільшити ризик виникнення аритмії та зниження артеріального тиску. Слід по можливості припинити прийом амітриптиліну за кілька днів до хірургічного втручання. У разі необхідності невідкладного хірургічного втручання анестезіолога має бути попереджено про лікування пацієнта препаратом. У період лікування слід виключити вживання алкоголю. Після тривалого застосування різке припинення терапії у деяких пацієнтів може призвести до виникнення синдрому відміни. Щоб уникнути його виникнення, рекомендується поступове скасування амітриптиліну протягом декількох тижнів. Лікування амітриптиліном у похилому віці має проходити під ретельним контролем, із застосуванням мінімальних доз препарату та поступовим їх підвищенням, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень. У пацієнтів, які застосовують контактні лінзи, зниження утворення сльози та накопичення слизового секрету, внаслідок м-холіноблокуючої дії ТЦА, може призвести до пошкодження епітелію рогівки. Внаслідок антихолінергічного ефекту амітриптиліну можливий напад підвищення внутрішньоочного тиску. Сухість слизової оболонки порожнини рота може призвести до виникнення змін на її поверхні, запальних реакцій, відчуття печіння та карієсу. Рекомендується відвідувати стоматолога. При застосуванні ТЦА та поєднанні з іншими серотонінергічними препаратами можливе виникнення серотонінового синдрому. Викликаний надлишком серотоніну синдром може принести до летального результату і включає наступні симптоми: нервово-м'язове збудження (посмикування м'язів, гіперрефлексія, міоклонус, ригідність), вегетативні зміни (гіпертермія,тахікардія, зміна артеріального тиску, підвищене потовиділення, гіперемія шкірних покривів, розширені зіниці, діарея), зміни психічного стану (занепокоєння, збудження, сплутаність свідомості, кома). Внаслідок прийому амітриптиліну можливий розвиток агранулоцитозу. Амітриптилін повинен використовуватися з особливою обережністю у пацієнтів із судомними розладами та епілепсією в анамнезі, оскільки амітриптилін знижує поріг судомної готовності, що може призвести до зниження ефективності лікування антиепілептичними препаратами. Ця група пацієнтів має підвищений ризик розвитку судомних нападів на фоні застосування амітриптиліну. Епідеміологічні дослідження, що включають пацієнтів старше 50 років, продемонстрували підвищений ризик розвитку переломів у осіб, які приймають СІОЗ та ТЦА. Механізм, що веде до підвищення ризику переломів, невідомий. Перед початком лікування амітриптилін пацієнтові необхідно провести корекцію гіпокаліємії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, а також обслуговування механізмів та виконання інших видів робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та точних рухів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: енісамія йодид 250 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (200) – 11 мг, целюлоза мікрокристалічна 101 – 21 мг, повідон К17 – 9 мг, кроскармелоза натрію – 6 мг, кальцію стеарат – 3 мг, Opadry II 85F Clear – 10 мг. полісорбат 80 – 0.3 мг, полівініловий спирт – 5.2 мг, тальк – 3 мг). Таблетки по 250 мг покриті плівковою оболонкою, 20 штук в інд/упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого або жовто-зеленого кольору, круглі, двоопуклі; на поверхні допускається наявність незначних вкраплень.Фармакотерапевтична групаЖарознижувальне, протизапальне, аналгетичне, інтерфероногени, імуномодулююче.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо метилбензилкарбамідопіридинію йодид швидко потрапляє в кров, Cmax метилбензилкарбамідопіридинію йодиду спостерігається через 2-2.5 години. Виводиться з організму на 90-95% через нирки із сечею у вигляді метаболітів.ФармакодинамікаЕфективно пригнічує дію вірусів грипу та інших збудників гострих респіраторних вірусних інфекцій за рахунок безпосереднього впливу на процес проникнення вірусів через клітинну мембрану. Має інтерфероногенні властивості, сприяє підвищенню концентрації ендогенного інтерферону (інтерферону альфа та інтерферону гама) у плазмі крові в 3-4 рази. Підвищує резистентність організму до вірусних інфекцій. Знижує гострі клінічні прояви вірусної інтоксикації, сприяє зменшенню тривалості захворювання.Клінічна фармакологіяПротивірусний та імуномодулюючий препарат. Індуктор синтезу інтерферонів.ІнструкціяВсередину після їди, не розжовуючи.Показання до застосуванняГрип, ГРВІ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Дитячий вік до 18 років, вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяГіркота у роті, печія, відчуття печіння у горлі, легкий набряк слизової оболонки ротової порожнини, що не потребує додаткового лікування чи відміни препарату. Препарат добре переноситься, за даними клінічних досліджень, частота побічних реакцій становить 6%.Спосіб застосування та дозиПо 0.5 г 3 рази на добу. Максимальна разова доза – 1 г, добова – 2 г. Рекомендований курс лікування від 5 до 7 днів.ПередозуванняПри передозуванні можливе посилення побічних ефектів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: амлодипін безілат (у перерахунку на амлодипін) - 10,000 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 19,965 мг, крохмаль прежелатинізований – 7,920 мг, кальцію стеарат – 1,650 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,970 мг, целюлоза мікрокристалічна – 30,030 мг, 8,5,8,5 Пігулки 5 мг або 10 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування. 2, 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Середня абсолютна біодоступність становить 64%, максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові спостерігається через 6-9 год. Рівноважна концентрація (Css) досягається після 7-8 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній обсяг розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну знаходиться у тканинах, а менша – у крові. Більшість амлодипіну, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "первинного проходження" через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності. Після одноразового прийому період напіввиведення (T1/2) варіює від 35 до 50 год, при повторному застосуванні T1/2 становить близько 45 год. Близько 60% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% – через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну – близько 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг або 0,42 л/год/кг). У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні кумуляція препарату в організмі буде вищою (T1/2 – до 60 год.). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення T1/2. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаАмлодипін - блокатор "повільних" кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину, виявляє атіїангінальну та гіпотензивну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно у гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), зменшує поста навантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспасгічській стенокардії); запобігає спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардією разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та "ішемічної" депресії сегмента ST знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин (у положенні пацієнта "лежачи" та "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодипіну трапляється досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує рівень гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, нс викликає рефлекторне збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії нс збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає жодного несприятливого впливу на обмін речовин та концентрацію ліпідів плазми крові та може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значне зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, що перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику (ЧТКА). попереджає розвиток потовщення інтим-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аортокоронарного шунтування; призводить до зниження кількості госпіталізацій щодо нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку. Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень та летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) на фоні терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У пацієнтів із ХСН (II1-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легень.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (монотерапія гіпотензивними лікарськими засобами). Стабільна стенокардія напруги та вазоспастична стенокардія (Принцметала), в т.ч. у пацієнтів, які резистентні до терапії нітратами або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст); шок, включаючи кардіогенний; гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після перенесеного гострого інфаркту міокарда; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); клінічно значущий стеноз аорти; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність та період лактації. З обережністю: Аортальний стеноз, серцева недостатність, ХСН неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4; вузла (виражена брадикардія, тахікардія), мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, похилого віку, порушення функції нирок. Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Вагітність та лактаціяВ експериментальних дослідженнях фетотоксична та ембріотоксична дія препарату не встановлена, але застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим при необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто – загальне нездужання, гіпестезія/парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога; дуже рідко – мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; екстрапірамідні порушення (частота невідома). З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі; нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко – панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто – серцебиття, “припливи” крові до шкіри обличчя; нечасто – надмірне зниження АТ; дуже рідко – непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легенів, набряки нижніх. З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, імпотенція. З боку дихальної системи: нечасто – задишка, риніт; дуже рідко – кашель. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз; рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: рідко – дерматит; дуже рідко – алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри. Алергічні реакції: дуже рідко - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформпа еритема. З боку органів чуття: нечасто – дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль у власних очах; дуже рідко – паросмія. З боку обміну речовин: дуже рідко – гіперглікемія. Інші: нечасто – біль неуточненої локалізації, зниження маси тіла, збільшення маси тіла, носова кровотеча. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАмлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів із стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії. На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (ІІІ покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НГ1ВП), у тому числі з індометацином. Можливе посилення антиангінальної та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, нейролепті. Еритроміцин при сумісному застосуванні підвищує Сmах амлодипіну у молодих пацієнтів на 22%, а у літніх - на 50%. Бета-адреноблокатори при одночасному призначенні з амлодипіном можуть спричинити загострення перебігу серцевої недостатності. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну у дозі 10 мг та аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому та повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу. Антиретровірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, у тому числі амлодипіну. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину. Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК. При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояву нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину. Не впливає на концентрацію у сироватці до кліренсу. Не має істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час). Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми дигоксину. фенітоїну, варфарину та індометацину. Грейпфрутовий сік: одноразовий одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку та 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Алюміній-або магнійсодержащіе антациди: їх одноразовий прийом не істотно впливає на фармакокінетику амлодипіну. Необхідна консультація з лікарем, якщо приймаються інші лікарські препарати.Спосіб застосування та дозиВсередину один раз на добу, незалежно від прийому жебраку, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл). При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів доза препарату може бути збільшена до 10 мг на добу одноразово. При прийомі препарату Амлодипін-Боримед не слід подвоювати дозу. Пропуск прийому чергової дози може супроводжуватися зниженням ефективності лікування. У пацієнтів похилого віку Корекція дози не потрібна. У пацієнтів із порушенням функції печінки Незважаючи на те, що T1/2 амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна. У пацієнтів із нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої та стійкої артеріальної гіпотензії, у т.ч. з розвитком шоку та летального результату). Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримання функції серцево-судинної системи, підвищене положення нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця та легень, контроль об'єму циркулюючої крові (ОЦК) та діурезу. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період терапії препаратом необхідно контролювати масу тіла та споживання натрію, показано призначення відповідної дієти. Жодних особливостей дії при першому прийомі не зареєстровано. Слід уникати різкої відміни препарату через ризик погіршення перебігу стенокардії. Необхідна підтримка гігієни зубів та спостереження у стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати надійні методи контрацепції. При застосуванні препарату у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA можливий розвиток набряку легень. При гострому інфаркті міокарда препарат призначають після стабілізації показників гемодинаміки (див. розділ "Протипоказання для застосування"). Пацієнти з печінковою недостатністю за необхідності прийому амлодипіну повинні перебувати під наглядом лікаря. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого росту та хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок потрібний контроль стану. Ефективність та безпека застосування препарату при гіпертонічному кризі не встановлено. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Хоча на тлі прийому амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, проте, внаслідок можливого надмірного зниження АТ, розвитку запаморочення, сонливості та інших побічних реакцій, слід бути обережним у перелічених ситуаціях, особливо на початку лікування та зі збільшенням дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 5 мг-1 таб.: Активні речовини: амлодипін безілат - 6.934 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 5 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (сухий), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. Таблетки 10 мг - 1 таб. Активні речовини: амлодипін безілат - 13.868 мг, що відповідає вмісту амлодипіну - 10 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний (сухий), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскі, з ризиком на одній стороні і фаскою.Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується із ШКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax у плазмі спостерігається через 6-9 год. Css досягається після 7 днів терапії. Їда не впливає на абсорбцію амлодипіну. Розподіл Середній Vd становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться у тканинах, а відносно менша – у крові. Більшість препарату, що у крові (95%), пов'язують із білками плазми крові. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Має ефект "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значної фармакологічної активності. Виведення Після одноразового прийому внутрішньо Т1/2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25 % – з калом, а також із грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 – 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, проте ця різниця не має клінічного значення. У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2 і при тривалому призначенні кумуляція препарату в організмі буде вищою (Т1/2 зростає до 60 год). Ниркова недостатність не істотно впливає на кінетику амлодипіну. При гемодіалізі не видаляється.ФармакодинамікаБлокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (переважно в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах). Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого лежачи та стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню до міокарда (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові. Час настання ефекту – 2-4 год, тривалість ефекту 24 год.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; стабільна стенокардія напруги; вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).Протипоказання до застосуваннявиражена артеріальна гіпотензія; колапс; кардіогенний шок; нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); спадкова непереносимість лактози, галактоземія (до складу препарату входить лактоза); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину. З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, легкій або помірній артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда та протягом першого місяця після нього, стенозі гирла аорти, хронічній серцевій недостатності на стадії декомпенсації, СССУ, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, у пацієнтів з пацієнтами.Вагітність та лактаціяБезпека застосування при вагітності та в період лактації не встановлена, тому призначення препарату можливе лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: часто (більше 1%), рідко (від 0.1% до 1%), дуже рідко (менше 0.01%). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, лабільність настрою; рідко – астенія, непритомність, судоми, периферична невропатія, підвищене потовиділення, безсоння, депресія; дуже рідко – апатія, атаксія, мігрень. З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, задишка, "припливи" крові до обличчя, периферичні набряки; рідко – біль у грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко – порушення серцевого ритму (шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, посилення серцевої недостатності. З боку травної системи: часто – нудота, сухість у роті, біль у животі; рідко – диспепсія, запор, діарея, гіперплазія ясен, панкреатит; дуже рідко – гастрит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку сечовидільної системи: рідко – півлакіурія. З боку статевої системи: рідко – порушення сексуальної функції, гінекомастія. З боку кістково-м'язової системи: часто – біль у спині; рідко – міалгія, артралгія, м'язові судоми. Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип; дуже рідко – багатоформна еритема, ангіоневротичний набряк. Інші: рідко – порушення зору, диспное, алопеція; дуже рідко – гіперглікемія, тромбоцитопенія.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення можуть збільшувати концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки – знижувати. На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, не відзначається клінічно значущої взаємодії з НПЗЗ, особливо з індометацином. Тіазидні та "петлеві" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний або гіпотензивний ефекти. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів. Нейролептики та ізофлуран – посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди. Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії початкова добова доза препарату Амлодипін Сандоз становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам з незначною масою тіла або невисокого росту, а також із вираженою печінковою недостатністю можуть знадобитися менші дози. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна. Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.ПередозуванняСимптоми: надмірна периферична вазодилатація з клінічно вираженим зниженням артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії. Лікування: призначення активованого вугілля (у перші 2 години після передозування), промивання шлунка, піднесене положення кінцівок, контроль функцій серцево-судинної та дихальної систем, ОЦК та діурезу, активна підтримка функцій серцево-судинної системи, можливе призначення судинозвужувальних препаратів з метою відновлення судинного та підвищення АТ, для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОптимально застосовувати препарат щодня в один і той же час. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення дози. Амлодипін можна призначати у комбінації з тіазидними діуретиками, альфа- та бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, НПЗЗ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами. Амлодипін не надає несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, тому препарат можна застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування амлодипіну не впливає на здатність до керування автотранспортом або іншими технічними засобами, проте через можливе надмірне зниження АТ, уповільнення швидкості реакції внаслідок розвитку запаморочення, головного болю, підвищеної стомлюваності тощо. побічних ефектів слід уважно ставитися до індивідуальної дії препарату на початку курсу лікування та при зміні режиму дозування.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаБлокатори кальцієвих каналів.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю. T1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками. , 20-25% – через кишечник.ФармакодинамікаСелективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія у своїй немає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні та споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій великого калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії). Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).Протипоказання до застосуванняТяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.Вагітність та лактаціяБезпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Побічна діяСерцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж. Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та "петлевими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-а. Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин). Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг. Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну. При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі. Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах). При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ. При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4. Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.Спосіб застосування та дозиДля дорослих при пероральному прийомі початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена. Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4. На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності. У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії. Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено. Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово. Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
400,00 грн
302,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Активна речовина: Аміак 10% - 100 мл Розчин для зовнішнього застосування та інгаляцій 10%. По 40 мл, 100 мл у флакони зі скломаси з гвинтовою горловиною, укупорені пробками поліетиленовими і кришками нагвинчуються або кришками укупорочно - нагвинчуються. По 100 мл, 250 мл у флакони темного скла, закупорені ковпачками алюмінієвими. По 100 мл, 250 мл у флакони з поліетилену з полімерною насадкою. По 100 мл, 250 мл у флакони з поліетилентерефталату з закупорочними засобами або з поліетилену, закупорені кришками поліпропіленовими. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Можливе нанесення повного тексту інструкції на пачку. Допускається упаковка флакона без пачки разом із рівною кількістю інструкцій із застосування в групову упаковку (Для стаціонарів). По 500 мл, 1 л, 3 л, 5 л, 10 л, 20 л у поліетиленові каністри (Для стаціонарів).Опис лікарської формиБезбарвна, прозора летюча рідина із різким запахом. При зберіганні можливе утворення дрібнокристалічного осаду.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний та місцевоподразнюючий засіб.ФармакокінетикаШвидко виводиться за будь-якого способу введення, головним чином легкими та бронхіальними залозами.ФармакодинамікаАналептичний, антисептичний засіб; при вдиханні викликає подразнення слизової оболонки дихальних шляхів і рефлекторно збуджує дихальний та судинно-руховий центри, має подразнюючу дію на шкіру. У високих концентраціях викликає рефлекторну зупинку дихання. Чинить дезінфікуючу дію на шкіру. При тривалому контакті подразнююча дія на шкіру може переходити в припікаючу (коагуляція білків) з розвитком гіперемії, набряку та хворобливості.Показання до застосуванняНепритомні стани, дезінфекція шкіри рук, нейтралізація кислих токсинів при укусах комах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; порушення цілісності шкірних покровів або запальні захворювання шкіри у місці передбачуваного нанесення (в т.ч. дерматит, екзема) та інших шкірних захворювань (для зовнішнього застосування). З обережністю: Вагітність, період лактації, дитячий вік.Вагітність та лактаціяНемає даних.Побічна діяЗупинка дихання (рефлекторна, при вдиханні у високій концентрації), гіперемія, набряклість та болючість шкіри в місці нанесення, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНейтралізує кислоти.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно, зовнішньо. Для збудження дихання та виведення хворих з непритомного стану, для чого інгаляційно, обережно (на 0,5 – 1 с), підносять до носових отворів змочений препаратом шматочок вати. У хірургічній практиці (для дезінфекції) використовують для миття рук розчин аміаку (25 мл на 5 л теплої кип'яченої води). При укусах комах застосовують зовнішньо як примочок (тривалість процедури до 30 секунд).ПередозуванняПри вдиханні парів аміаку – рефлекторна зупинка дихання, при зовнішньому застосуванні – подразнення, дерматит, екземи у місці аплікації. Терапія симптоматична.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
ФармакокінетикаАналептичний, антисептичний.ФармакодинамікаАміак у вигляді розчину для зовнішнього застосування та інгаляцій нейтралізує кислоти. Діамантовий зелений. Розчин діамантового зеленого для зовнішнього застосування спиртової несумісний з дезінфікуючими засобами, що містять розчин аміаку. Йод у вигляді спиртового розчину для зовнішнього застосування фармацевтично несумісний із розчинами аміаку. Комбінація йод + [калію йодид + гліцерол] фармацевтично несумісна з розчинами аміаку. Комбінація йод + [калію йодид + полівініловий спирт] у вигляді розчину для місцевого та зовнішнього застосування фармацевтично несумісна з розчинами аміаку. Комбінація йод + [калію йодид + етанол] фармацевтично несумісна з розчинами аміаку - утворюється вибухова суміш.Показання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини. Для зовнішнього застосування – шкірні захворювання (в т.ч. дерматит, екзема).Вагітність та лактаціяДратуючий і відволікаючий засіб. При вдиханні рефлекторно чинить збуджуючий вплив на дихальний центр, діючи через рецептори верхніх дихальних шляхів (закінчення трійчастого нерва). При зовнішньому застосуванні має протимікробну дію і добре очищає шкіру.Побічна діяІнгаляційне застосування: як засіб швидкої допомоги для порушення дихання та виведення хворих з непритомного стану. Всередину: як відхаркувальний засіб (у складі комбінованого препарату). Зовнішньо: у вигляді примочок, для миття рук у хірургічній практиціВзаємодія з лікарськими засобамиПрийом внутрішньо нерозведеного розчину аміаку викликає опіки стравоходу та шлунка.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний залежно від показань.ПередозуванняУ високих концентраціях може спричинити рефлекторну зупинку дихання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 10% Фасування: N1 Форма випуску: р-р Упакування: фл. Виробник: Рускерн Завод-виробник: Рускерн ТОВ(Росія) Діюча речовина: Аміак. .
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: Амміфурін® - 0,3 г (амімі великий плодів – сума фурокумаринів) (у перерахунку на 100 % речовина); Спирт етиловий 95 % - 74 мл (етанол 95 %); Гліцерин – 13 мл; Вода очищена – до 100 мл. Розчин для зовнішнього застосування 0,3%. По 50 мл і 100 мл у флакони з помаранчевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені пробками поліетиленовими і пластмасовими кришками нагвинчуються. По 50 мл в імпортні флакони темного скла з гвинтовою горловиною, закриті кришкою нагвинчується пластмасовою з контрольним кільцем, забезпеченою ущільнювальною прокладкою. Кожен флакон по 50 мл і 100 мл разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари. По 1000 мл і 5000 мл у флакони оранжевого скла, закупорені кришками з прокладками.Опис лікарської формиПрозора, світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору рідина, із запахом спирту, чутлива до світла.Фармакотерапевтична групаФотосенсибілізуючий засіб рослинного походження.ФармакодинамікаАмміфурін® являє собою суму фурокумаринів: ізопімпінелліну, бергаптена та ксантотоксину, виділену з плодів амі великої – Ammi majus L, сімейства селери (парасольних) – Apiaceae (Umbelliferae). Амміфурін® має фотосенсибілізуючу дію.Показання до застосуванняАмміфурін® застосовують у дорослих при вітіліго, гніздової та тотальної плішивості, псоріазі.Протипоказання до застосуванняНепереносимість УФО та псораленів, захворювання, що супроводжуються підвищеною чутливістю до світла (альбінізм, системний червоний вовчак та ін.), у поєднанні з УФО при наступних захворюваннях: туберкульоз, тиреотоксикоз, захворювання крові, печінки, нирок, серцево-судинної системи, гіпертонічна хвороба II -III ступеня, захворювання центральної нервової системи, діабет, вагітність, період лактації, катаракта, множинні пігментні невуси, доброякісні та злоякісні пухлини.Побічна діяВторинна пігментація шкіри, помірна еритема, свербіж.Взаємодія з лікарськими засобамиПосилює дію інших фотосенсибілізаторів (у тому числі фотосенсибілізуючих харчових продуктів та косметичних засобів). Вказану терапію можна проводити на тлі загальноприйнятого медикаментозного лікування, що включає застосування пеніциліну, лідази, судинних препаратів, зовнішніх засобів.Спосіб застосування та дозиАмміфурін® призначають у поєднанні з ультрафіолетовим опроміненням (УФО). Розчин Амміфурину застосовують зовнішньо, наносячи на вогнища ураження за 1 годину до опромінення. При поширених формах захворювання зовнішню аплікацію препарату комбінують із його прийомом внутрішньо. При псоріазі процедури проводять 4 десь у тиждень. УФ-опромінення починають з 1/2 біодози, поступово збільшують до 5-6 біодоз, що відповідає (залежно від індивідуальної чутливості хворого до УФ-випромінювання) тривалості опромінення від 1-2 хвилин до 10-15 хвилин. Загальна кількість опромінення становить 15-20 процедур. Лікування хворих на псоріаз можна проводити в поєднанні з довгохвильовим УФ-випромінюванням. При вітіліго, гніздової та тотальної плешивості опромінення проводять 3 рази на тиждень (через день) – 20-25 опромінення. Усього проводять 4-6 курсів. Хворим з обмеженими вогнищами ураження Амміфурін® призначають лише зовнішньо у вигляді 0,3% розчину з наступним УФО. Осередок ураження змащують 0,3% розчином Амміфурину за 1 годину до опромінення. Процедури проводять 3-4 рази на тиждень. УФО починають з 1/2 біодози, поступово збільшують до 5-6 біодоз. Кількість процедур залежить від результатів лікування та становлять загалом 20-25 опромінення. Влітку опромінення кварцовою лампою завжди можна замінити дозованої сонячної інсоляцією. Курсова доза Амміфурину® 1-2 флакони 0,3% розчину по 50 мл (0,15-0,3 г). Повторні курси проводять з інтервалом 1-1,5 місяці.ПередозуванняПри передозуванні сонячної та штучної УФ-радіації може виникнути гострий дерматит (еритема, набряк, можливі бульбашки). У цьому випадку лікування слід припинити до розв'язання явищ дерматиту.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно бути обережними при вживанні продуктів і косметичних засобів, що містять фотосенсибілізуючі речовини. Для уникнення опромінення мабуть здорової шкіри, що оточує склеродермічні вогнища, при локальному впливі її змащують, на відстані 1-2 см від меж ураження, цинковою пастою або фотозахисним кремом. Після процедури цинкову пасту видаляють ватним тампоном, змоченим олією. При поширених формах захворювання зовнішню аплікацію розчину Амміфурину комбінують з його прийомом внутрішньо у вигляді таблеток по 20 мг. Препарат застосовують після їди, запиваючи молоком, у дозі 0,8 мг/кг, але не більше 80 мг на прийом одноразово за 2 години до УФО.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Аммі великий плодів фурокумарини (Амміфурін®) (у перерахунку на 100% та абсолютно суха речовина – 0,020 г); Допоміжні речовини: Цукор молочний (лактоза) – 0,062 г; Крохмаль картопляний – 0,017 г; Кальція стеарат – 0,001 р. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 3 або 5 контурних осередкових упаковок № 10 разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклої форми, світло-жовтого кольору з зеленуватим відтінком з темнішими вкрапленнями, зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаФотосенсибілізуючий засіб рослинного походження.ФармакокінетикаПрепарат є комплексом біологічно активних речовин (сума фурокумаринів), і у зв'язку з цим проведення фармакокінетичних досліджень не є можливим.ФармакодинамікаАмміфурін® являє собою суму фурокумаринів: ізопімпінеліну, бергаптена і ксантотоксину, виділену з плодів амі великої - Ammi majus L. сімейства селери - Apiaceae. Амміфурін® має фотосенсибілізуючу дію.Показання до застосуванняЗастосовують у дорослих при вітіліго, гніздової та тотальної плешивості, псоріазі.Протипоказання до застосуванняНепереносимість ультрафіолетового опромінення (УФО) та псораленів. Захворювання, що супроводжуються підвищеною чутливістю до світла (альбінізм, системний червоний вовчак). У поєднанні з УФО при наступних захворюваннях: туберкульоз; тиреотоксикоз; декомпенсовані ендокринні захворювання; захворювання крові; захворювання печінки (гепатит, цироз печінки); захворювання нирок (нефрит); захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, гіпертонічна хвороба ІІ-ІІІ ступеня); захворювання центральної нервової системи (кахексія); гострий гастрит, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення; панкреатит; діабет; вагітність та період грудного вигодовування; катаракта; множинні пігментні невуси; доброякісні та злоякісні пухлини; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років.Побічна діяПрийом препарату у поєднанні з УФО може супроводжуватися нудотою, відчуттям тяжкості у шлунку, запамороченням, головним болем, серцебиттям, кардіалгією. У цьому випадку застосування препарату слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат посилює дію інших фотосенсибілізаторів (у тому числі фотосенсибілізуючих харчових та косметичних засобів). Вказану терапію можна проводити на тлі загальноприйнятого медикаментозного лікування, що включає застосування пеніциліну, лідази, судинних препаратів, зовнішніх засобів.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають у поєднанні з ультрафіолетовим опроміненням (УФО). Препарат (20 мг) застосовують внутрішньо після їди, запиваючи молоком, у дозі 0,8 мг/кг, але не більше 80 мг (4 таблетки) на прийом одноразово за 2 години до УФО. Курсова доза препарату 100-150 таблеток (2-3 г). Повторні курси проводять з інтервалом 1-1,5 місяці. При псоріазі процедури проводять 4 десь у тиждень. УФ-опромінення починають з 1/2 біодози, поступово збільшують до 5-6 біодоз, що відповідає (залежно від індивідуальної чутливості хворого до УФ-випромінювання) тривалості опромінення від 1-2 хвилин до 10-15 хвилин. Загальна кількість опромінення становить 15-20 процедур. При вітіліго, гніздової та тотальної плешивості УФО проводять 3 рази на тиждень (через день) – 20-25 опромінення. Усього проводять 4-6 курсів.ПередозуванняПри передозуванні сонячної та штучної УФ-радіації може виникнути гострий дерматит (еритема, набряк, можливі бульбашки). У цьому випадку застосування слід припинити до розв'язання явищ дерматиту. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом проводити під наглядом лікаря. При прийомі препарату внутрішньо слід дотримуватися обережності при знаходженні під прямим сонячним промінням; протягом дня необхідно носити окуляри. Необхідно бути обережними при вживанні продуктів і косметичних засобів, що містять фотосенсибілізуючі речовини. При поширених формах захворювання прийом препарату комбінують з його зовнішньою аплікацією. Зовнішньо Амміфурін у вигляді 0,3% розчину наносять на осередки ураження за 1 годину до УФО. Для уникнення УФ-опромінення мабуть здорової шкіри, що оточує вогнища ураження, при локальному впливі її змащують на відстані 1-2 см від меж ураження цинковою пастою або фотозахисним кремом. Після процедури цинкову пасту видаляють ватним тампоном, змоченим олією. 1 таблетка містить 0,079 г вуглеводів, що відповідає 0,01 ХЕ (хлібних одиниць). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортом, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера та/або оператора).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 020,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 фл. Амоксиклав® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициліну (у формі натрієвої солі) та 200 мг клавуланової кислоти (у формі калієвої солі). По 1000 мг амоксициліну та 200 мг клавуланової кислоти у флакон безбарвного скла, закритий гумовою пробкою та обжатий алюмінієвим ковпачком із пластмасовою кришкою. По 5 флаконів разом із інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиВід білого до жовтувато-білого порошок.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаОсновні фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. Максимальна концентрація в плазмі після болюсної ін'єкції 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарату становить 105,4 мг/л для амоксициліну та 28,5 мг/л для клавуланової кислоти. Обидва компоненти характеризуються хорошим обсягом розподілу в рідині та тканинах організму (легкі, середнє вухо, плевральна та перитонеальна рідини, матка, яєчники тощо). Амоксицилін також проникає в синовіальну рідину, печінку, передміхурову залозу, піднебінні мигдалики, м'язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину та бронхіальний секрет. Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Максимальна концентрація у рідинах організму спостерігається через 1 годину після введення. Амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр і у слідових концентраціях виводяться грудним молоком. Амоксицилін та клавуланова кислота характеризуються низьким зв'язуванням з білками плазми. Амоксицилін частково метаболізується, клавуланова кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму. Амоксицилін виводиться нирками практично у незмінному вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково як метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитися через кишечник та легкими. Період напіввиведення амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1,5 години. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення збільшується до 7,5 годин для амоксициліну та до 4,5 годин для клавуланової кислоти. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаПрепарат Амоксиклав® є комбінацією амоксициліну та клавуланової кислоти. Амоксицилін є напівсинтетичним пеніциліном (бета-лактамний антибіотик), що інгібує один або більше ферментів (часто позначаються пеніцилін-зв'язуючими білками, ПСБ) на шляху біосинтезу пептидоглікану, що є інтегральним структурним компонентом клітинної стінки бактерій. Інгібування синтезу пептидоглікану призводить до втрати міцності клітинної стінки, що зазвичай обумовлює лізис та загибель клітин мікроорганізмів. Амоксицилін руйнується при дії бета-лактамаз, що виробляються резистентними бактеріями, таким чином спектр активності одного амоксициліну не включає мікроорганізмів, що виробляють зазначені ферменти. Клавуланова кислота є бета-лактамом, структурно пов'язаним із пеніцилінами. Вона інгібує деякі бета-лактамази, тим самим запобігаючи інактивації амоксициліну та розширює його спектр активності, включаючи бактерії, зазвичай резистентні до амоксициліну, а також до інших пеніцилінів та цефалоспоринів. Сама собою клавуланова кислота не надає клінічно значимого антибактеріального впливу. Препарат Амоксиклав® має бактерицидну дію in vivo на такі мікроорганізми: Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus*; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pvosenes. Грамнегативні аероби: Enterobacter spp. β; Escherichia coli*; Haemophilus influenzae*; Види роду Klebsiella*; Moraxella catarrhalis*; (Branhamella catarrhalis). Препарат Амоксиклав® має бактерицидну дію in vitro на такі мікроорганізми (проте клінічна залежність поки що невідома): Грампозитивні аероби: Bacillis anthracis*; Види роду Corynebacterium; Enterococcus faecalis*; Enterococcus faecium*; Listeria monocytogenes; Nocardia asteroides; Коагулазо-негативні стафілококи* (включаючи Staphylococcus epidermidis); Streptococcus agalactiae; Інші види роду Streptococcus; Streptococcus viridans. Грампозитивні анаероби: Види роду Clostridium; Види роду Peptococcus; Види роду Peptostreptococcus. Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis; Види роду Brucella; Gardnerella vaginalis; Helicobacter pylori; Види роду Legionella; Neisseria gonorrhoeae*; Neisseria meningitidis*; Pasteurella multocida; Proteus mirabilis*; Proteus vulgaris*; Види роду Salmonella; Види роду Shigella *; Vibrio cholerae Yersinia enterocolitica*. Грамнегативні анаероби: Види роду Bacteroides* (включаючи Bacteroides fragilis); Види роду Fusobacterium*. Інші: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. * - Деякі штами цих видів бактерій продукують бета-лактамази, що сприяють їх нечутливості до монотерапії амоксициліном. β - більшість штамів цих бактерій стійкі до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота in vitro, проте клінічна ефективність цієї комбінації була продемонстрована при лікуванні інфекцій сечовидільної системи, спричинених даними штамами.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими штамами мікроорганізмів (в т.ч. змішані інфекції, спричинені грамнегативними та грампозитивними аеробами та анаеробами): інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (гострий та хронічний синусит, гострий та хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія); інфекції сечовивідних шляхів; інфекції у гінекології; інфекції шкіри та м'яких тканин, включаючи укуси людини та тварин; інфекції кісткової та сполучної тканин; інфекції черевної порожнини, зокрема. жовчних шляхів (холецистит, холангіт); одонтогенні інфекції; інфекції, що передаються статевим шляхом (гонорея, м'який шанкер); профілактика інфекцій після хірургічних втручань.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; підвищена чутливість в анамнезі до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків; наявність в анамнезі вказівок на холестатичну жовтяницю та/або інші порушення функції печінки, спричинені прийомом амоксициліну/клавуланової кислоти; інфекційний мононуклеоз та лімфолейкоз. З обережністю: При псевдомембранозному коліті в анамнезі, захворюваннях шлунково-кишкового тракту, печінковій недостатності, тяжких порушеннях функції нирок, вагітності, у період лактації, при одночасному застосуванні з антикоагулянтами.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації препарат Амоксиклав® застосовують лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Амоксицилін та клавуланова кислота у невеликих кількостях проникають у грудне молоко.Побічна діяЗ боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, порушення функції печінки, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), ентероколіт, підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази та/або рівня білірубіну в плазмі крові, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, еритематозні висипання; рідко – мультиформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, алергічний васкуліт; у поодиноких випадках – ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром, подібний до сироваткової хвороби, токсичний епідермальний некроліз. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, гемолітична анемія, оборотне збільшення протромбінового часу (при спільному застосуванні з антикоагулянтами), оборотне, збільшення часу кровотечі, еозинофілія, панцитопенія, тро. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, судоми (можуть виявлятися у пацієнтів з порушенням функції нирок при прийомі високих доз препарату), гіперактивність, почуття тривоги, безсоння, зміна поведінки, збудження. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія. Інше: кандидоз та інші види суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиДіуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації). Одночасне застосування препарату Амоксиклав і метотрексату підвищує токсичність метотрексату. Бактеріологічні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) мають антагоністичну дію. Зменшує ефективність лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". У літературі описуються рідкісні випадки збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) у пацієнтів при сумісному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного застосування з антикоагулянтами протромбіновий час або МНО повинні ретельно моніторуватися при призначенні або відміні препарату. Призначення спільно з аллопуринолом підвищує частоту розвитку екзантеми. У деяких випадках прийом препарату може подовжувати протромбіновий час, у зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному призначенні антикоагулянтів і препарату Амоксиклав®. Слід уникати одночасного застосування з дисульфірамом. Препарат Амоксиклав® та аміноглікозидні антибіотики фізично та хімічно несумісні. Препарат Амоксиклав не змішують у шприці або інфузійному флаконі з іншими лікарськими засобами. Уникати змішування з розчинами декстрози, декстрану, натрію гідрокарбонату, як і з розчинами, що містять кров, протеїни, ліпіди. Препарат Амоксиклав знижує ефективність пероральних контрацептивів.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно. Діти: Для дітей із масою тіла менше 40 кг дозу розраховують залежно від маси тіла. До 3 місяців з масою тіла менше 4 кг - 30 мг/кг (у перерахунку на весь препарат Амоксиклав®) кожні 12 годин. До 3 місяців з масою тіла більше 4 кг - 30 мг/кг (у перерахунку на весь препарат Амоксиклав®) кожні 8 годин. У дітей віком до 3 місяців препарат Амоксиклав® слід вводити лише повільно інфузійно протягом 30-40 хв. Діти віком від 3 місяців до 12 років: 30 мг/кг ваги тіла (у перерахунку на весь препарат Амоксиклав®) з інтервалом 8 годин, у разі тяжкого перебігу інфекції – з інтервалом 6 годин. Діти з порушенням функції нирок Корекція дози заснована на максимальній рекомендованій дозі амоксициліну. Пацієнтам з показниками кліренсу креатиніну (КК) вище 30 мл/хв коригування дози не є обов'язковим. Діти вагою КК 10-30 мл/хв – по 25 мг/5 мг на кг кожні 12 годин; КК Гемодіаліз – по 25 мг/5 мг на кг кожні 24 години, плюс доза 12,5 мг/2,5 мг на кг наприкінці діалізної сесії (у зв'язку зі зниженням концентрацій амоксициліну та клавуланової кислоти сироватки). Кожні 30 мг препарату Амоксиклав® містять 25 мг амоксициліну та 5 мг клавуланової кислоти. Дорослі та діти старше 12 років або вагою понад 40 кг: 1,2 г препарату (1000 мг+200 мг) з інтервалом 8 годин, у разі тяжкого перебігу інфекції – з інтервалом 6 годин. Профілактичні дози при хірургічних втручаннях: 1,2 г при вступному наркозі (при тривалості операції менше 2 годин). При триваліших операціях - по 1,2 г до 4 разів протягом доби. Для пацієнтів з нирковою недостатністю доза та/або інтервал між введеннями препарату мають бути скориговані залежно від ступеня недостатності: Кліренс креатиніну > 0,5 мл/с (30 мл/хв) – корекції дози не потрібно. Кліренс креатиніну 0,166-0,5 мл/с (10-30 мл/хв) - перша доза становить 1,2 г (1000 мг+200 мг), а потім по 600 мг (500 мг+100 мг) внутрішньовенно кожні 12 годин . Кліренс креатиніну менше 0,166 мл/с (менше 10 мл/хв) – перша доза – 1,2 г (1000 mi+200 мг), а потім по 600 мг (500 мг+100 мг) внутрішньовенно кожні 24 години. Анурія – інтервал дозування слід збільшити до 48 годин або більше. Оскільки 85% препарату видаляється гемодіалізом, наприкінці кожної процедури гемодіалізу необхідно вводити звичайну дозу препарату Амоксиклав. При перитонеальному діалізі корекція доз не потрібна. Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. При зменшенні тяжкості симптомів для продовження терапії рекомендується перехід на пероральні форми препарату Амоксиклав. Приготування розчинів для внутрішньовенних ін'єкцій. Розчинити вміст флакона у воді для ін'єкцій 600 мг (500 мг+100 мг) у 10 мл води для ін'єкцій або 1,2 г (1000 мг+200 мг) – у 20 мл (не більше) водою для ін'єкцій. внутрішньовенно вводити повільно (протягом 3-4 хв.) Препарат Амоксиклав повинен вводитися протягом 20 хв. після приготування розчинів для внутрішньовенного введення. Приготування розчинів для внутрішньовенних інфузій. Для інфузійного введення препарату Амоксиклав® необхідно подальше розведення: приготовані розчини, що містять 600 мг (500 мг + 100 мг) або 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарату, повинні бути розведені в 50 мл або 100 мл інфузійного розчину, відповідно . Тривалість інфузії 30-40 хв. При використанні перерахованих нижче рідин в рекомендованих обсягах в інфузійних розчинах зберігаються необхідні концентрації антибіотика. період стабільності при 25°С при 5°С Вода для ін'єкцій 4 години 8:00 Розчин хлориду натрію 0,9% для внутрішньовенних інфузій 4 години 8:00 Розчин Рінгера лактату для внутрішньовенних інфузій. 3:00 Розчин кальцію, хлориду та натрію хлориду для внутрішньовенних інфузій 3:00 Розчин препарату Амоксиклав® не можна змішувати з розчинами декстрози, декстрану або гідрокарбонату натрію. Слід використовувати лише прозорі розчини. Приготовлені розчини не слід заморожувати.ПередозуванняПовідомлень про смерть або виникнення загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату немає. У більшості випадків симптоми передозування включають розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливі також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках – судомні напади. При передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. Препарат Амоксиклав видаляється гемодіалізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між дозуванням. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. У жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія амоксициліном+клавуланова кислота може бути пов'язана з підвищенням ризику розвитку некротизуючого коліту у новонароджених. Амоксицилін та клавуланова кислота можуть провокувати неспецифічне зв'язування імуноглобулінів та альбумінів з мембраною еритроцитів, що може бути причиною хибнопозитивної проби Кумбса. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. Під час введення великих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. Препарат містить калій. Інформація для пацієнтів, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом натрію: у кожному флаконі 600 мг (500 мг+100 мг) міститься 29,7 мг натрію. У кожному флаконі 1,2 г (1000 мг+200 мг) міститься 59,3 мг натрію. Кількість натрію в максимальній щоденній дозі перевищує 200 мг. Лабораторні аналізи: високі концентрації амоксициліну дають хибнопозитивну реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Феллінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні, невикористаного лікарського препарату. Немає необхідності у спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Амоксиклав®. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Через можливість розвитку побічних ефектів з боку центральної нервової системи, таких як: запаморочення, головний біль, судоми, під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
532,00 грн
0,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для вживання - 5 мл суспензії: активні речовини: амоксицилін (у формі тригідрату) – 400 мг; клавуланова кислота (у формі калієвої солі) – 57 мг; допоміжні речовини: лимонна кислота (безводна) - 2,694 мг; натрію цитрат (безводний) – 8,335 мг; МКЦ та кармелозу натрію – 28,1 мг; камедь ксантанова - 10 мг; кремнію діоксид колоїдний – 16,667 мг; кремнію діоксид - 0,217 г; ароматизатор дикої вишні – 4 мг; ароматизатор лимонний – 4 мг; натрію сахаринат – 5,5 мг; манітол - до 1250 мг. Порошок для приготування суспензії для вживання, 400 мг + 57 мг/5 мл. Первинна упаковка - по 8,75 г (35 мл готової суспензії), 12,50 г (50 мл готової суспензії), 17,50 г (70 мл готової суспензії) або 35,0 г (140 мл готової суспензії) порошку у флаконі темного скла з кришкою, що нагвинчується, з ПЕВП з контрольним кільцем і з прокладкою всередині кришки. Або по 17,5 г (70 мл готової суспензії) у флаконі темного скла з кільцевою міткою (70 мл) з кришкою, що нагвинчується, з ПЕВП з контрольним кільцем і з прокладкою всередині кришки. Вторинна упаковка – по 1 фл. разом з дозувальною градуйованою піпеткою у картонній пачці.Опис лікарської формиПорошок для приготування суспензії для вживання: порошок від білого до жовтувато-білого кольору. Готова суспензія – від майже білого до жовтого кольору гомогенна суспензія.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик – пеніцилін напівсинтетичний + бета-лактамаз інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування Діючі речовини препарату швидко і повністю абсорбуються із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) після прийому внутрішньо. Всмоктування діючих речовин оптимально у разі застосування препарату разом із їжею. Нижче наведено фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти після прийому у дозі 45 мг/6,4 мг/кг, розділеної на два прийоми, пацієнтами віком до 12 років. Середнє значення фармакокінетичних параметрів Стах (мг/мл) Т max (год) AUC (мг на ч/л) Т1/2 (год) Амоксицилін 11,99±3,28 1,0 (1,0-2,0) 35,2±5,0 1,22±0,28 Клавуланова кислота 5,49±2,71 1,0 (1,0-2,0) 13,26±5,88 0,99±0,14 Стах - максимальна концентрація в плазмі крові; Тmах - час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові; AUC - площа під кривою "концентрація-час"; T1/2 - період напіввиведення. Метаболізм Близько 10-25% початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти). Клавуланова кислота в організмі людини піддається інтенсивному метаболізму з утворенням 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-піррол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виводиться нирками, через ШКТ, а також з повітрям, що видихається, у вигляді діоксиду вуглецю. Розподіл Як і при внутрішньовенному введенні комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти, терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявляються в різних тканинах та інтерстиціальній рідині (у жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м'язовій тканині; . Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну в плазмі крові. Об'єм розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг для амоксициліну та приблизно 0,2 л/кг для клавуланової кислоти. Амоксицилін та клавуланова кислота не проникають через гематоенцефалічний бар'єр при незапалені мозкові оболонки. Амоксицилін (як більшість пеніцилінів) виділяється з грудним молоком. У грудному молоці можуть бути виявлені слідові кількості клавуланової кислоти. За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї та кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо жодних інших негативних впливів амоксициліну та клавуланової кислоти на здоров'я немовлят, які вигодовуються грудним молоком. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін та клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід. Виведення Амоксицилін виводиться головним чином нирками, тоді як клавуланова кислота за допомогою ниркового, так і позаниркового механізмів. Після одноразового прийому внутрішньо 875 мг/125 мг або 500 мг/125 мг приблизно 60-70% амоксициліну та 40-65% клавуланової кислоти протягом перших 6 годин виводиться нирками у незміненому вигляді. Середній період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну/клавуланової кислоти становить приблизно 1 годину, середній загальний кліренс становить приблизно 25 л/год у здорових пацієнтів. У ході різних досліджень було виявлено, що виведення амоксициліну нирками протягом 24 годин становить приблизно 50-85%, клавуланової кислоти – 27-60%. Найбільше клавуланової кислоти виводиться протягом перших 2 годин після прийому. Фармакокінетика амоксициліну/клавуланової кислоти не залежить від статі пацієнта. Пацієнти з порушенням функції нирок Загальний кліренс амоксициліну/клавуланової кислоти знижується пропорційно до зниження ниркової функції. Зниження кліренсу більш виражено для амоксициліну, ніж клавуланової кислоти, т.к. Більшість амоксициліну виводиться нирками. Дози препарату при нирковій недостатності повинні підбиратися з огляду на небажаність кумуляції амоксициліну на тлі підтримання нормального рівня клавуланової кислоти. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів із порушенням функції печінки препарат застосовують з обережністю. Потрібно проводити постійний контроль функції печінки. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості – перитонеальним діалізом.ФармакодинамікаМеханізм дії Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, що має активність проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування бета-лактамазами, і тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент. Клавуланова кислота - інгібітор бета-лактамаз, структурно споріднений з пеніцилінами, має здатність інактивувати широкий спектр бета-лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів. Клавуланова кислота має достатню ефективність щодо плазмідних бета-лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і не ефективна щодо хромосомних бета-лактамаз I типу, які не інгібуються клавулановою кислотою. Присутність клавуланової кислоти у препараті захищає амоксицилін від руйнування ферментами – бета-лактамазами, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну. Нижче наведено активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою in vitro. Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, інші бета-гемолітичні стрептококи1,2, Staphylococcus коагулазонегативні стафілококи (чутливі до метициліну). Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грампозитивні анаероби: види роду Clostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види роду Pepto streptococcus. Грамнегативні анаероби: Bcicteroides fragilis, види роду Bacteroides, види роду Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, види роду Fusobacterium, види роду Porphyromonas, види роду Prevotella. Бактерії, для яких можлива набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види роду Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види роду Proteus, види роду Salmonella, види роду Shigella. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококи групи Viridans. Грампозитивні аероби: види роду Corynebacterium, Enterococcus faecium. Бактерії, що мають природну стійкість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою Грамнегативні аероби: види роду Acinetobacter, Citrobacter freundii, види роду Enterobacter, Hafhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види роду Providencia, види роду Pseudomonas, види роду Serratia, Stenotrophocoli. Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види роду Chlamydia, Coxiella burnetii, види роду Mycoplasma. 1для даних бактерій клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях. 2штами цих видів бактерій не продукують бета-лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою.ІнструкціяПорошок для приготування суспензії 125+31,25 мг/5мл - енергійно струсити флакон, додати 86 мл води на два прийоми (до мітки), кожного разу добре струшуючи до повного розчинення порошку. Порошок для приготування суспензії 250+62,5мг/5мл - енергійно струсити флакон, додати 85 мл води на два прийоми (до мітки), кожен раз добре струшуючи до повного розчинення порошку. Порошок для приготування суспензії 400 мг +57 мг/5 мл - енергійно струсити флакон, додати води в два прийоми (до мітки) у кількості, зазначеній на етикетці та наведеній у таблиці, щоразу добре струшуючи до повного розчинення порошку. Об'єм готової суспензії, мл Необхідна кількість води, мл 35 29,5 50 42 70 59 140 118 Енергійно струсити перед вживанням! Для приготування порошок суспензії рекомендується розбавляти кип'яченою водою кімнатної температури. Готову суспензію рекомендується помістити у холодильник. Не рекомендується нагрівати суспензію перед вживанням (необхідно довести суспензію до кімнатної температури). Після прийому препарату рекомендується промити дозувальну піпетку кип'яченою водою.Показання до застосуванняІнфекції, спричинені чутливими штамами мікроорганізмів: верхніх відділів дихальних шляхів та лор-органів (в т.ч. гострий та хронічний синусит, гострий та хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт); нижніх відділів дихальних шляхів (в т.ч. гострий бронхіт із бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія); сечовивідних шляхів (наприклад, цистит, уретрит, пієлонефрит); у гінекології; шкіри та м'яких тканин, включаючи укуси людини та тварин; кісткової та сполучної тканини; жовчних шляхів (холецистит, холангіт); одонтогенні.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі; холестатична жовтяниця та/або інші порушення функції печінки, спричинені прийомом амоксициліну/клавуланової кислоти, в анамнезі; інфекційний мононуклеоз та лімфолейкоз; З обережністю: псевдомембранозний коліт в анамнезі, захворювання шлунково-кишкового тракту, печінкова недостатність, тяжкі порушення функції нирок, вагітність, період лактації, одночасне застосування з антикоагулянтами.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації препарат Амоксиклав® застосовують лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Амоксицилін та клавуланова кислота у невеликих кількостях проникають у грудне молоко.Побічна діяЗ боку травної системи: втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, біль у животі, гастрит, стоматит, глосит, чорний «волосатий» язик, потемніння зубної емалі, геморагічний коліт (також може розвинутись після терапії), ентероколіт, псевдомембранія функції печінки, підвищення активності АЛТ, АСТ, ЛФ та/або рівня білірубіну в плазмі крові, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), холестатична жовтяниця, гепатит. Алергічні реакції: свербіж, кропив'янка, еритематозні висипання, мультиформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пусток. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію), тромбоцитопенія, гемолітична анемія, оборотне збільшення ПВ (при сумісному застосуванні з антикоагулянтами), оборотне збільшення часу кровотечі, еозинофілія, панцитопенія, тромбоцитоз, З боку ЦНС: запаморочення, біль голови, судоми (можуть виявлятися у пацієнтів з порушенням функції нирок при прийомі високих доз препарату). З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія. Інші: кандидоз та інші види суперінфекції. З боку центральної нервової системи: гіперактивність. Почуття тривоги, безсоння, зміна поведінки, збудження.Взаємодія з лікарськими засобамиАнтациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, аміноглікозиди уповільнюють абсорбцію, аскорбінова кислота підвищує абсорбцію. Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ та інші ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію (пробенецид), підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації). Одночасне застосування препарату Амоксиклав і метотрексату підвищує токсичність метотрексату. Призначення спільно з аллопуринолом підвищує частоту розвитку екзантеми. Слід уникати одночасного застосування з дисульфірамом. Зменшує ефективність ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК; етинілестрадіол - ризик розвитку кровотеч прориву. У літературі описуються рідкісні випадки збільшення МНО у пацієнтів при сумісному застосуванні аценокумаролу або варфарину та амоксициліну. При необхідності одночасного застосування з антикоагулянтами ПВ або МНО слід ретельно моніторувати при призначенні або відміні препарату. Комбінація з рифампіцином антагоністична (взаємне ослаблення антибактеріального ефекту). Препарат Амоксиклав® не слід застосовувати одночасно у комбінації з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни), сульфаніламідами через можливе зниження ефективності препарату Амоксиклав®. Препарат Амоксиклав знижує ефективність пероральних контрацептивів. Препарат Амоксиклав® та аміноглікозидні антибіотики хімічно несумісні. Препарат Амоксиклав не змішувати в шприці або інфузійному флаконі з іншими ЛЗ. Уникати змішування з розчинами декстрози, декстрану, натрію гідрокарбонату, як і з розчинами, що містять кров, протеїни, ліпіди.Спосіб застосування та дозиВсередину Добова доза суспензій 125+31,25мг/5 мл і 250+62,5мг/5 мл (для полегшення правильного дозування в кожну упаковку суспензій 125+31,25мг/5 мл і 250+62,5мг/5 мл вкладається дозування. градуйована на 5 мл, зі шкалою розподілу 0,1 мл або дозувальна ложка місткістю 5 мл, з кільцевими відмітками в порожнині на 2,5 та 5 мл). Новонароджені та діти до 3 міс – 30 мг/кг/добу (по амоксициліну), розділені на 2 прийоми (кожні 12 год). Дозування препарату Амоксиклав® дозувальною піпеткою – розрахунок разових доз для лікування інфекцій у новонароджених та дітей до 3 місяців (табл. 3). Таблиця 3 Маса тіла, кг 2 2,2 2,4 2,6 2,8 3 3,2 3,4 3,6 3,8 4 4,2 4,4 4,6 4.8 Суспензія 156,25 мл (2 рази на день) 1,2 1,3 1,4 1,6 1,7 1,8 1,9 2 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,8 2,9 Суспензія 312,5 мл (2 рази на день) 0,6 0,7 0,7 0,8 0,8 0,9 1 1 1,1 1,1 1,2 1,3 1,3 1,4 1,4 Діти старше 3 місяців - від 20 мг/кг при інфекціях легкої та середньої тяжкості перебігу до 40 мг/кг при тяжкому перебігу інфекції та інфекції нижніх дихальних шляхів, середньому отиті, синусіті (по амоксициліну) на добу, розділені на 3 прийоми (кожні 8 ч). Дозування препарату Амоксиклав ® дозувальною піпеткою - розрахунок разових доз для лікування легких та середньотяжких інфекцій у дітей старше 3 міс (з розрахунку 20 мг/кг/добу (по амоксициліну) (табл. 4). Таблиця 4 Маса тіла, кг 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 Суспензія 156,25 мл (3 рази на день) 1,3 1,6 1,9 2,1 2,4 2,7 2,9 3,2 3,5 3,7 4 4,3 4,5 4,8 5,1 5,3 5,6 5,9 Суспензія 312,5 мл (3 рази на день) 0,7 0,8 0,9 1,1 1,2 1,3 1,5 1,6 1,7 1,9 2 2,1 2,3 2,4 2,5 2,7 2,8 2,9 Маса тіла, кг 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 Суспензія 156,25 мл (3 рази на день) 6,1 6,4 6,7 6,9 7,2 7,5 7,7 8 8,3 8,5 8,8 9,1 9,3 9,6 9,9 10,1 10,4 Суспензія 312,5 мл (3 рази на день) 3,1 3,2 3,3 3,5 3,6 3,7 3,9 4 4,1 4,3 4,4 4,5 4,7 4,8 4,9 5,1 5,2 Дозування препарату Амоксиклав® дозувальною піпеткою – розрахунок разових доз для лікування тяжких інфекцій у дітей старше 3 місяців (з розрахунку 40 мг/кг/добу (по амоксициліну) (табл. 5). Таблиця 5 Маса тіла, кг 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 Суспензія 156,25 мл (3 рази на день) 2,7 3,2 3,7 4,3 4,8 5,3 5,9 6,4 6,9 7,5 8 8,5 9,1 9,6 10,1 10,7 11,2 11,7 Суспензія 312,5 мл (3 рази на день) 1,3 1,6 1,9 2,1 2,4 2,7 2,9 3,2 3,5 3,7 4 4,3 4,5 4,8 5,1 5,3 5,6 5,9 Маса тіла, кг 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 Суспензія 156,25 мл (3 рази на день) 12,3 12,8 13,3 13,9 14,4 14,9 15,5 16 16,5 17,1 17,6 18,1 18,7 19,2 19,7 20,3 20,8 Суспензія 312,5 мл (3 рази на день) 6,1 6,4 6,7 6,9 7,2 7,5 7,7 8 8,3 8,5 8,8 9,1 9,3 9,6 9,9 10,1 10,4 Дозування препарату Амоксиклав ® дозувальною ложкою (за відсутності дозувальної піпетки) – рекомендовані дози суспензій залежно від маси тіла дитини та тяжкості інфекції (табл. 6). Таблиця 6 Маса тіла, кг Вік (приблизно) Течія легкої/середньої тяжкості Тяжка течія 125+31,25 мг/5 мл 250+62,5 мг/5 мл 125+31,25 мг/5 мл 250+62,5 мг/5 мл 5–10 3-12 міс 3×2,5 мл (½ ложки) 3×1,25 мл 3×3,75 мл 3×2 мл 10–12 1-2 роки 3×3,75 мл 3×2 мл 3×6,25 мл 3×3 мл 12–15 2-4 роки 3×5 мл (1 ложка) 3×2,5 мл (½ ложки) 3×7,5 мл (1½ ложки) 3×3,75 мл 15–20 4-6 років 3×6,25 мл 3×3 мл 3×9,5 мл 3×5 мл (1 ложка) 20–30 6-10 років 3×8,75 мл 3×4,5 мл - 3×7 мл 30–40 10-12 років - 3×6,5 мл - 3×9,5 мл ≥40 ≥12 років Препарат Амоксиклав таблетки Добова доза суспензії 400 мг+57 мг/5 мл Доза розраховується на кг маси тіла залежно від тяжкості перебігу інфекції. Від 25 мг/кг – при інфекціях легкої та середньої тяжкості перебігу до 45 мг/кг – при тяжкому перебігу інфекції та інфекції нижніх дихальних шляхів, середньому отиті, синуситі (у перерахунку на амоксицилін) на добу, розділені на 2 прийоми. Для полегшення правильного дозування в кожну упаковку суспензії 400 мг+57 мг/5 мл вкладається піпетка дозування, градуйована одночасно на 1, 2, 3, 4, 5 мл і на 4 рівні частини. Суспензія 400 мг +57 мг/5 мл застосовується у дітей старше 3 місяців. Таблиця 7 Рекомендована доза суспензії залежно від маси тіла дитини та тяжкості інфекції Маса тіла, кг Вік (приблизно) Рекомендована доза, мл Тяжка течія Перебіг середньої тяжкості 5–10 3-12 міс 2×2,5 2×1,25 10-15 1-2 роки 2×3,75 2×2,5 15–20 2-4 роки 2×5 2×3,75 20–30 4 роки - 6 років 2×7,5 2×5 30–40 6-10 років 2×10 2×6,5 Точні добові дози розраховуються на підставі маси тіла дитини, а не її віку. Максимальна добова доза амоксициліну становить для дорослих 6 г, для дітей – 45 мг/кг. Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить для дорослих 600 мг, для дітей – 10 мг/кг. У пацієнтів з порушенням функції нирок дозу слід коригувати, виходячи з максимальної рекомендованої дози амоксициліну. Пацієнтам з Cl креатиніну >30 мл/хв не потрібна жодна корекція дози. Дорослі та діти масою понад 40 кг (зазначений режим дозування застосовується при інфекціях середньої та тяжкої течії) Пацієнтам із Cl креатиніну 10–30 мл/хв – 500/125 мг 2 рази на добу. При Cl креатиніну <10 мл/хв рекомендована доза – 500/125 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, що перебувають на гемодіалізі, рекомендована доза — 500/125 мг кожні 24 години, плюс 500/125 мг під час діалізу та ще одна доза наприкінці діалізу (т.к. концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти у сироватці знижені). Діти масою менше 40 кг При Cl креатиніну 10-30 мл/хв рекомендована доза - 15/3,75 мг/кг 2 рази на добу (максимально 500/125 мг 2 рази на добу). При Cl креатиніну < 10 мл/хв рекомендована доза – 15/3,75 мг/кг 1 раз на добу (максимально 500/125 мг). При гемодіалізі рекомендована доза становить 15/3,75 мг/кг 1 раз на добу. Перед гемодіалізом – 15/3,75 мг/кг. Для відновлення відповідних концентрацій препарату в крові слід після гемодіалізу прийняти ще одну дозу 15/3,75 мг/кг. Курс лікування становить 5-14 днів. Тривалість курсу лікування визначається лікарем. Лікування не повинно продовжуватись більше 14 днів без повторного медичного огляду.ПередозуванняПовідомлень про смерть або виникнення загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату немає. Симптоми: в більшості випадків - розлади з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, діарея, блювання), можливе також тривожне збудження, безсоння, запаморочення, у поодиноких випадках - судомні напади. Лікування: при передозуванні пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря, лікування – симптоматичне. У разі недавнього прийому (менше 4 годин) препарату необхідно провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля для зменшення всмоктування. Амоксицилін/клавуланат калію видаляється гемодіалізом.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки, нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція дози або збільшення інтервалів між прийомами. Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками. У жінок з передчасним розривом плодових оболонок було встановлено, що профілактична терапія амоксициліном + клавулановою кислотою може бути пов'язана з підвищенням ризику некротизуючого коліту у новонароджених. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко виникає кристалурія. Під час застосування великих доз амоксициліну рекомендується приймати достатню кількість рідини та підтримувати адекватний діурез для зменшення ймовірності утворення кристалів амоксициліну. лабораторні аналізи. Високі концентрації амоксициліну дають неправдиву реакцію на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикту або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції із глюкозидазою. Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботу, яка потребує підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. Через можливість розвитку побічних ефектів з боку ЦНС, таких як запаморочення, головний біль, судоми, під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та інших видах діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему