Лекарства и БАД Со скидкой
1 050,00 грн
440,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг, акації камедь – 210 мг, манітол – 580 мг, кросповідон – 50 мг, магнію стеарат – 8 мг; Склад оболонки: опадрай II блакитний (85F205040) – 34 мг, у т.ч. полівініловий спирт – 40%, титану діоксид – 22.48%, макрогол 3350 – 20.20%, тальк – 14.8%, лак алюмінієвий блакитний – 2.28%, барвник заліза оксид жовтий – 0.24%; опадрай сріблястий (63F97546) – 6 мг, в т.ч. полівініловий спирт – 47.03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13.27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат-80 – 2.7%. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1, 2, 3, 6, 9) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору з перламутровим ефектом, овальні, двоопуклі, з ризиком на одному боці та символом "f" - на іншій; на поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ліпаз ШКТ.ФармакокінетикаВсмоктування У добровольців з нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив орлістату мінімальний. Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі крові не визначається, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за межу кількісного визначення (менше 5 нг/мл). В цілому, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі крові вдавалося лише в окремих випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (менше 10 нг/мл або 0.02 мкмоль). Ознаки кумуляції відсутні, що підтверджує, що всмоктування орлістату є мінімальним. Розподіл Vd визначити не можна, оскільки орлістат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному, з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У пацієнтів з ожирінням приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на два основні метаболіти - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонове кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите b-лактонне кільце і дуже слабко пригнічують ліпазу (відповідно в 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 нг/мл та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення У осіб з нормальною і надмірною масою тіла основним шляхом виведення є виведення орлістату, що не всмоктався, через кишечник. Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до виведення орлистата з організму (через кишечник і нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у плазмі крові у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з калом становить 27% прийому з їжею при терапії орлістатом.ФармакодинамікаОрлістат - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 год зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Клінічна ефективність У пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігається велика втрата маси тіла, порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починається вже протягом перших 2-х тижнів після початку лікування та триває від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігається статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. Крім того, порівняно із прийомом плацебо відзначається значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченої, спостерігається приблизно у половини пацієнтів, а у половини цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігається або навіть відзначається подальше її зниження. У пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом 2 типу, які приймають орлістат протягом від 6 місяців до 1 року, спостерігається велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які отримують лише дієтотерапію. Втрата маси тіла відбувається в основному за рахунок зменшення кількості жиру в організмі. При проведенні терапії орлістатом спостерігається статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігається зниження дози гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну та зменшення інсулінорезистентності. При застосуванні орлістату протягом 4 років значно знижується ризик розвитку цукрового діабету 2 типу (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику навіть більший у пацієнтів з вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). Підтримка маси тіла на новому рівні спостерігається протягом усього періоду застосування препарату. При застосуванні орлістату протягом 1 року у підлітків з ожирінням спостерігається зменшення ІМТ, зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначається значне зниження діастолічного артеріального тиску в порівнянні з групою плацебо.Показання до застосуванняТривала терапія пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше 30 кг/м2 або пацієнтів із надмірною масою тіла при ІМТ не менше 28 кг/м2, у т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; чутливість до орлістату або будь-яким іншим компонентам препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту препарату орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин подібний ефект у людини не очікується. Оскільки відсутні клінічні дані щодо застосування орлістату під час вагітності, застосування Лістату у вагітних жінок протипоказане. У зв'язку з тим, що відсутні дані щодо виділення орлістату з грудним молоком, застосування препарату Лістата в період грудного вигодовування протипоказане. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 12 років.Побічна діяДані клінічних досліджень Побічні дії препарату систематизовані щодо кожної із систем органів залежно від частоти народження, з використанням наступної класифікації: дуже часто (більше 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко, включаючи поодинокі повідомлення (менше 1/10 000). Побічні реакції при застосуванні орлістату виникали, головним чином, з боку шлунково-кишкового тракту і були обумовлені фармакологічною дією орлістату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Дуже часто відзначалися такі явища, як маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Їхня частота збільшується при підвищенні вмісту жиру в їжі.Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх дотриманням дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. При лікуванні орлістатом часто виникають такі небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту: "м'який" стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. Відзначалися також дуже часто – головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, тривога, слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Єдиними новими побічними явищами у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу були гіпоглікемічні стани, що виникали з частотою понад 2% та інцидентністю не менше 1% порівняно з плацебо (які могли виникати внаслідок покращення компенсації вуглеводного обміну), та часто – здуття живота. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому препарату. Постмаркетингове спостереження Описані рідкісні випадки алергічних реакцій, головними клінічними проявами яких були шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія. Описані дуже рідкісні випадки бульозного висипу, підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази, а також окремі, можливо серйозні, випадки розвитку гепатиту (причинно-наслідковий зв'язок із прийомом орлістату чи патофізіологічні механізми розвитку не встановлені). При одночасному застосуванні орлістату з антикоагулянтами непрямої дії зареєстровано випадки зниження протромбіну, збільшення значень міжнародного нормалізованого відношення (МНО) та незбалансовану терапію антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровані випадки ректальної кровотечі, дивертикуліту, панкреатиту, холелітіазу та оксалатної нефропатії (частота виникнення не відома). При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодії орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, варфарином, ніфедипіном ГІТС на підставі досліджень взаємодій між лікарськими засобами). Однак слід стежити за показниками МНО при одночасної терапії варфарином або іншими антикоагулянтами непрямої дії. При одночасному прийомі з орлістатом відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. При одночасному прийомі орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі крові, тому рекомендується більш часте визначення концентрації циклоспорину в плазмі крові при одночасному прийомі циклоспорину та орлістату. При прийомі внутрішньо аміодарону під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25-30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значимість цього явища не ясна. Додавання орлістату до тривалої терапії аміодароном може призвести до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому орлістату та акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід моніторувати стан пацієнтів щодо можливих змін частоти та/або тяжкості судомного синдрому.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Лікування пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше 30 кг/м2 або пацієнтів з надмірною масою тіла при ІМТ не менше 28 кг/м2, у т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою Дорослі та діти старше 12 років Рекомендована доза препарату Лістата – 1 таб. (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше як через 1 год після їжі). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірно гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням Дорослі Доза препарату Лістата 1 таб. (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше як через 1 год після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата також можна пропустити. Препарат Лістату слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти між 3 основними прийомами їжі. Збільшення дози Лістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека препарату Лістата у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, а також у пацієнтів похилого віку та дітей до 12 років не досліджувалися.ПередозуванняУ осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою істотних небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. У випадках передозування орлістату повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. У разі вираженого передозування орлістату рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 год. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Лістату ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримання, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Лістата призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла (ІМТ не менше 28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ не менше 30 кг/м2), препарат Лістата у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою сприяє додатковому поліпшенню компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Для забезпечення адекватного надходження всіх мінеральних речовин можна використовувати полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате на фрукти та овочі. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на три основні прийоми. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Лістата приймають на фоні харчування, багатого на жири (наприклад, 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Якщо препарат Лістата приймають з їжею, дуже багатою жиром, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Лістата супроводжується покращенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідних сульфонілсечовини). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Препарат Лістату не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнти з цукровим діабетом 2 типу, що застосовують препарат Лістата в комбінації з гіпоглікемічними препаратами, повинні бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами у зв'язку з можливим розвитком гіпоглікемії, що супроводжується запамороченням, порушенням зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 758,00 грн
458,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 580 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F205040) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 22,48%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий блакитний - 2,28%, оксид жовтий – 0,24%) – 34 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 120 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та символом "f" - на іншій. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців з нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив орлістату мінімальний. Після одноразового прийому внутрішньо дози 360 мг незмінений орлістат у плазмі крові не визначається, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за межу кількісного визначення (менше 5 нг/мл). В цілому, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі крові вдавалося лише в окремих випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (менше 10 нг/мл або 0,02 мкмоль). Ознаки кумуляції відсутні, що підтверджує, що всмоктування орлістату є мінімальним. Розподіл. Vd визначити не можна, оскільки орлістат дуже погано всмоктується. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У пацієнтів з ожирінням приблизно 42% від мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на два основні метаболіти - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (слабше, ніж орлістат, у 1000 та 2500 разів відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. У осіб з нормальною і надмірною масою тіла основним шляхом виведення є виведення орлістату, що невсмоктався, через кишечник. Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повного виведення орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Особливі групи пацієнтів Діти. Концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у плазмі крові у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з калом становить 27% прийому з їжею при терапії орлістатом.ФармакодинамікаОрлістат - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Клінічна ефективність У пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігається більша втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починається вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і триває від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігається статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. Крім того, порівняно із прийомом плацебо відзначається значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченої, спостерігається приблизно у половини пацієнтів, а в іншої половини пацієнтів повторний набір маси тіла не спостерігається або навіть відзначається подальше її зниження. У пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням і цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат протягом 6-12 місяців, спостерігається більша втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які отримують лише дієтотерапію. Втрата маси тіла відбувається в основному за рахунок зменшення кількості жиру в організмі. При проведенні терапії орлістатом спостерігається статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігається зниження дози гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну та зменшення інсулінорезистентності. При застосуванні орлістату протягом 4 років значно знижується ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику навіть більший у пацієнтів з вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). Підтримка маси тіла на новому рівні спостерігається протягом усього періоду застосування препарату. При застосуванні орлістату протягом 1 року у підлітків з ожирінням спостерігається зменшення індексу маси тіла (ІМТ), жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначається значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше ніж 30 кг/м2 або пацієнтів з надмірною масою тіла при ІМТ не менше ніж 28 кг/м2, в т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або до будь-яких інших компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; діти до 12 років.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенний та ембріотоксичний ефект орлістату не спостерігався. За відсутності тератогенного ефекту у тварин подібний ефект у людини не очікується. Оскільки відсутні клінічні дані щодо застосування орлістату під час вагітності, застосування Лістату у вагітних жінок протипоказане. У зв'язку з тим, що відсутні дані щодо виділення орлістату з грудним молоком, застосування препарату Лістата в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяДані клінічних досліджень Побічні дії препарату систематизовані щодо кожної із систем органів залежно від частоти народження, з використанням наступної класифікації: дуже часто – понад 1/10; часто – понад 1/100, менше 1/10; нечасто – понад 1/1000, менше 1/100; рідко – понад 1/10000, менше 1/1000; дуже рідко, включаючи поодинокі повідомлення – менше 1/10000. Побічні реакції при застосуванні орлістату виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були обумовлені фармакологічною дією орлістату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Дуже часто відзначалися такі явища, як маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Їхня частота збільшується при підвищенні вмісту жиру в їжі. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх дотриманням дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній.Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – «м'який» стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. Інші небажані реакції: дуже часто – головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея, тривога, слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Єдиними додатковими побічними явищами у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 були гіпоглікемічні стани, що виникали з частотою більше 2% та інцидентністю не менше 1% порівняно з плацебо (які могли виникати внаслідок покращення компенсації вуглеводного обміну), і часто здуття живота. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому препарату. Постмаркетингове спостереження Описані рідкісні випадки алергічних реакцій, головними клінічними проявами яких були шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія. Описані дуже рідкісні випадки бульозного висипу, підвищення активності трансаміназ та ЛФ, а також окремі, можливо серйозні, випадки розвитку гепатиту (причинно-наслідковий зв'язок із прийомом орлістату або патофізіологічні механізми розвитку не встановлені). При одночасному застосуванні орлістату з антикоагулянтами непрямої дії зареєстровано випадки зниження протромбіну, збільшення значень MHO та незбалансовану терапію антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровані випадки ректальної кровотечі, дивертикуліту, панкреатиту, холелітіазу та оксалатної нефропатії (частота виникнення невідома). При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виявлено взаємодію орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, варфарином, ніфедипіном ГІТС на підставі досліджень взаємодій між ЛЗ). Однак слід стежити за показниками MHO при одночасної терапії варфарином або іншими антикоагулянтами непрямої дії. При одночасному прийомі з орлістатом відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. При одночасному прийомі орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі крові, тому рекомендується більш часте визначення концентрації циклоспорину в плазмі крові при одночасному прийомі циклоспорину та орлістату. При прийомі внутрішньо аміодарону під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання орлістату до тривалої терапії аміодароном може призвести до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (дослідження не проводилися). Слід уникати одночасного прийому орлістату та акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід моніторувати стан пацієнтів щодо можливих змін частоти та/або тяжкості судомного синдрому.Спосіб застосування та дозиВсередину запиваючи водою. Лікування пацієнтів з ожирінням при ІМТ не менше 30 кг/м2 або пацієнтів з надмірною масою тіла при ІМТ не менше 28 кг/м2, у т.ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою: дорослим та дітям старше 12 років – рекомендована доза препарату Лістата – 1 табл. (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше як через 1 год після їжі). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням: дорослим – рекомендована доза препарату Лістата – 1 табл. (120 мг) з кожним основним прийомом їжі (під час їжі або пізніше як через 1 год після їжі). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Лістата також можна пропустити. Препарат Лістату слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти між 3 основними прийомами їжі. Збільшення дози Лістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на день) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Особливі групи пацієнтів Ефективність та безпека препарату Лістата у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, а також у пацієнтів похилого віку та дітей до 12 років не досліджувалися.ПередозуванняУ осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. У випадках передозування орлістату повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. У разі вираженого передозування орлістату рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 год. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотні.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
911,00 грн
828,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 60 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 640 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F30720) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 21,4%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий хінолінового жовтого - 0,1 - 3,5%) - 34,8 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 60 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та гравіюванням «f» - на іншій. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – низька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація Розподіл Vd не може бути встановлений, оскільки орлістат практично не всмоктується та не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми in vitro (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Виведення Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату в осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Діє у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до абсорбованих вільних жирних кислот і моногліцеридів. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, у зв'язку з чим зменшується надходження калорій до організму, що призводить до зменшення маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Зниження маси тіла, зумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг тричі на день, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни орлістату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.Показання до застосуванняЗниження надлишкової маси тіла (індекс маси тіла, ІМТ - ≥28 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) або іншими пероральними антикоагулянтами; одночасне застосування із циклоспорином; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю клінічних даних про застосування у вагітних орлістат протипоказаний у вагітних. Оскільки не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, він протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при прийомі орлістату спостерігаються в основному з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Частота побічних ефектів представлена таким чином: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, Побічні ефекти, зареєстровані під час клінічних досліджень З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, збільшення частоти дефекацій. Побічні ефекти, зареєстровані у постмаркетинговому періоді (частота невідома) З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гепатит, жовчнокам'яна хвороба. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія). Інші: зниження концентрації протромбіну, підвищення показника МНО у пацієнтів, які приймали орлістат разом із непрямими антикоагулянтами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі орлістату та циклоспорину можливе зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, у зв'язку з чим необхідно моніторувати вміст циклоспорину у плазмі крові. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та циклоспорину протипоказане. При одночасному застосуванні орлістату з аміодароном можливе зниження концентрації аміодарону у плазмі крові. Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла. При одночасному прийомі орлістату та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказане. Орлістат може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, E, K та бета-каротину. Якщо показаний прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. Орлістат може знижувати всмоктування протиепілептичних препаратів, що може призвести до судом. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії спільне застосування орлістату та акарбози не рекомендується. В окремих випадках орлістат може непрямим шляхом знижувати біодоступність пероральних контрацептивів. У разі тяжкої діареї рекомендується застосування додаткового методу контрацепції. При одночасному прийомі з левотироксином натрію, у зв'язку із зменшенням всмоктування неорганічного йоду та/або левотироксину натрію, може розвинутись гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Не виявлено лікарську взаємодію з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, безпосередньо перед їдою, під час їжі або пізніше ніж через 1 год після їжі. Рекомендована доза становить 60 мг 3 рази на добу з кожним основним прийомом їжі, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата Міні повинен бути пропущений. Максимальна добова доза – 3 табл. по 60мг. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Якщо після 12 тижнів терапії не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження застосування препарату. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Корекція дози не потрібна. Діти. Препарат Лістату Міні не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та до 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів як у осіб із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів з ожирінням, значних небажаних явищ не виявлено. При застосуванні орлістату в дозі 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців у пацієнтів з ожирінням збільшення дозозалежних побічних ефектів не відмічено. У більшості повідомлень про випадки передозування орлістату йшлося про відсутність небажаних реакцій, або небажані реакції були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні орлістату в дозах, що рекомендуються. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібувальними властивостями орлістату, мають бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам слід зазначити необхідність дотримуватися отриманих рекомендацій по дієті. Дієта та фізичні вправи є важливим компонентом програми зниження маси тіла. Рекомендується розпочинати дієтичну програму та фізичні вправи до початку терапії препаратом. Під час застосування препарату пацієнт повинен отримувати помірну гіпокалорійну дієту зі збалансованим вмістом поживних речовин, де приблизно 30% складають жири. Добове споживання жирів має бути розподілене між трьома основними прийомами їжі. Рекомендується, щоб їжа була багата на фрукти та овочі. Програма дієти та фізичних вправ повинна бути продовжена та після того, як застосування препарату буде припинено. Застосування орлістату має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Імовірність виникнення HP з боку шлунково-кишкового тракту вище у випадку, якщо окремий прийом їжі або дієта в цілому характеризуються високим вмістом жирів. Дієта з низьким вмістом жирів зменшує ймовірність розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Пацієнтам із захворюваннями нирок необхідно проконсультуватися з лікарем, т.к. можливий розвиток гіпероксалурії та нефропатії. Оскільки зниження маси тіла супроводжується покращенням показників вуглеводного обміну, пацієнти з цукровим діабетом 2 типу перед початком терапії орлнстатом повинні проконсультуватися з лікарем і за необхідності провести корекцію дози гіпоглікемічних препаратів. Зниження маси тіла може супроводжуватися покращенням показників артеріального тиску та зниженням концентрації холестерину. Пацієнтам, які приймають гіпотензивні та гіполіпідемічні препарати спільно з орлістатом, слід проконсультуватися з лікарем та за необхідності провести корекцію дози цих лікарських препаратів. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. У разі виникнення кровотечі пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем. Рекомендується використання додаткового методу контрацепції для запобігання можливої неефективності пероральних контрацептивів у разі виникнення діареї. При появі таких симптомів як слабкість, стомлюваність, підвищення температури тіла, жовтяниця та потемніння сечі необхідно проконсультуватися з лікарем, щоб уникнути порушення функції печінки. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та знижувати ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Прийом орлістату потенційно може погіршувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротину). Переважна більшість пацієнтів, які отримували орлістат у ході 4-річного клінічного дослідження, концентрація вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину були в межах нормальних значень. З профілактичною метою рекомендується приймати перед сном. Пацієнтам, які приймають аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем перед початком терапії орлістатом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено будь-якого негативного впливу орлістату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
898,00 грн
606,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 табл. активна речовина: орлістат – 60 мг; допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат – 12 мг; акації камедь – 210 мг; лудіфлеш (маннітол - 84-92%, кросповідон - 4-6%, полівінілацетат - 3,5-6%, повідон - 0,25-0,6%) - 640 мг; коповідон - 20 мг; кросповідон - 50 мг; магнію стеарат – 8 мг; оболонка плівкова: Опадрай II блакитний (85F30720) (полівініловий спирт - 40%, титану діоксид - 21,4%, макрогол 3350 - 20,2%, тальк - 14,8%, лак алюмінієвий хінолінового жовтого - 0,1 - 3,5%) - 34,8 мг; Опадрай сріблястий (63F97546) (полівініловий спирт – 47,03%, тальк – 27%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровий пігмент – 10%, полісорбат 80 – 2,7%) – 6 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 60 мг. У контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої, 10 шт. 1, 2, 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок у пачці з картону коробкового.Опис лікарської формиТаблетки: овальної, двоопуклої форми, покриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору з перламутровим ефектом, з ризиком на одному боці та гравіюванням «f» - на іншій. На поперечному зрізі – ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування Абсорбція – низька. Через 8 годин після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація Розподіл Vd не може бути встановлений, оскільки орлістат практично не всмоктується та не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми in vitro (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм Метаболізм орлістату здійснюється головним чином у стінці кишечника з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів - M1 (чотиричленне гідролізоване лактонне кільце) та М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Виведення Через кишечник виводиться близько 97% прийнятої дози, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату в осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Діє у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у вигляді тригліцеридів, до абсорбованих вільних жирних кислот і моногліцеридів. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, у зв'язку з чим зменшується надходження калорій до організму, що призводить до зменшення маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. Зниження маси тіла, зумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг тричі на день, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому препарату. Після відміни орлістату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.Показання до застосуванняЗниження надлишкової маси тіла (індекс маси тіла, ІМТ - ≥28 кг/м2) у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жирів.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; одночасне застосування з непрямими антикоагулянтами (варфарин) або іншими пероральними антикоагулянтами; одночасне застосування із циклоспорином; вагітність; період лактації; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю клінічних даних про застосування у вагітних орлістат протипоказаний у вагітних. Оскільки не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, він протипоказаний у період грудного вигодовування.Побічна діяНебажані явища при прийомі орлістату спостерігаються в основному з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Частота побічних ефектів представлена таким чином: дуже часто – ≥1/10; часто - ≥1/100, Побічні ефекти, зареєстровані під час клінічних досліджень З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, збільшення частоти дефекацій. Побічні ефекти, зареєстровані у постмаркетинговому періоді (частота невідома) З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, гепатит, жовчнокам'яна хвороба. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілаксія). Інші: зниження концентрації протромбіну, підвищення показника МНО у пацієнтів, які приймали орлістат разом із непрямими антикоагулянтами.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному прийомі орлістату та циклоспорину можливе зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, у зв'язку з чим необхідно моніторувати вміст циклоспорину у плазмі крові. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та циклоспорину протипоказане. При одночасному застосуванні орлістату з аміодароном можливе зниження концентрації аміодарону у плазмі крові. Клінічна значимість цього ефекту незрозуміла. При одночасному прийомі орлістату та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО. Одночасне застосування препарату Лістата Міні та варфарину або інших пероральних антикоагулянтів протипоказане. Орлістат може зменшувати абсорбцію жиророзчинних вітамінів A, D, E, K та бета-каротину. Якщо показаний прийом полівітамінів, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому орлістату або перед сном. Орлістат може знижувати всмоктування протиепілептичних препаратів, що може призвести до судом. Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії спільне застосування орлістату та акарбози не рекомендується. В окремих випадках орлістат може непрямим шляхом знижувати біодоступність пероральних контрацептивів. У разі тяжкої діареї рекомендується застосування додаткового методу контрацепції. При одночасному прийомі з левотироксином натрію, у зв'язку із зменшенням всмоктування неорганічного йоду та/або левотироксину натрію, може розвинутись гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Не виявлено лікарську взаємодію з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном, сибутраміном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, безпосередньо перед їдою, під час їжі або пізніше ніж через 1 год після їжі. Рекомендована доза становить 60 мг 3 рази на добу з кожним основним прийомом їжі, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом препарату Лістата Міні повинен бути пропущений. Максимальна добова доза – 3 табл. по 60мг. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Якщо після 12 тижнів терапії не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження застосування препарату. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти, пацієнти з порушенням функції печінки та нирок. Корекція дози не потрібна. Діти. Препарат Лістату Міні не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та до 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів як у осіб із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів з ожирінням, значних небажаних явищ не виявлено. При застосуванні орлістату в дозі 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців у пацієнтів з ожирінням збільшення дозозалежних побічних ефектів не відмічено. У більшості повідомлень про випадки передозування орлістату йшлося про відсутність небажаних реакцій, або небажані реакції були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні орлістату в дозах, що рекомендуються. У разі значного передозування орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібувальними властивостями орлістату, мають бути швидко оборотними.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фасування: N60 Форма выпуска: таб. Упаковка: блистер Производитель: Грин Сайд Завод-производитель: Грин Сайд ООО(Россия). .
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діюча речовина: кетоконазол – 400 мг; допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, суміш макроголов (макрогол 1500, макрогол 400). Супозиторії вагінальні 400 мг. По 5 супозиторіїв у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної, ламінованої поліетиленом. 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми білого або білого з жовтуватим, або сіруватим або кремуватим відтінком кольору. Допускається мармуровість та наявність на зрізі повітряного стрижня та лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція при інтравагінальному застосуванні незначна.ФармакодинамікаАктивна речовина - кетоконазол, похідне імідазолдіоксолану. Має фунгіцидну та фунгістатичну дію щодо дерматофітів (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.) та дріжджів (Candida spp., Pityrosporum spp.). Механізм дії полягає у пригніченні біосинтезу ергостеролу та зміні ліпідного складу мембрани грибів. Препарат активний щодо стафілококів та стрептококів.Показання до застосуванняЛікування гострого та хронічного рецидивуючого вагінального кандидозу. Профілактика виникнення грибкових інфекцій піхви при зниженій резистентності організму та на фоні лікування антибактеріальними засобами та іншими препаратами, що порушують нормальну мікрофлору піхви.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо застосування препаратів кетоконазолу у жінок при вагітності та в період грудного вигодовування обмежені. Застосування препарату при вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяГіперемія та подразнення слизової оболонки піхви, свербіж піхви. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез низьку абсорбцію при інтравагінальному застосуванні взаємодія з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиДля інтравагінального застосування. Вийміть супозиторій з контурної упаковки, як показано на малюнку (контурне осередкове упакування кожного супозиторію забезпечене спеціальними «крильцями», які дозволять Вам легко та швидко витягти супозиторій, не пошкодивши його). Введіть супозиторій глибоко у піхву у положенні лежачи на спині. По 1 супозиторію на добу протягом 3-5 днів, залежно від перебігу захворювання. При хронічному кандидозі застосовують по 1 супозиторію на добу протягом 10 днів. Не переривайте курс лікування самостійно, навіть якщо симптоми, що Вас турбують, зникли, оскільки незавершене лікування може призвести до переходу захворювання в хронічну форму. Якщо на фоні лікування симптоми захворювання зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняУ зв'язку з низькою абсорбцією препарату при інтравагінальному застосуванні у рекомендованих (терапевтичних) дозах передозування малоймовірне. При випадковому прийомі препарат можливі симптоми отруєння. Специфічного антидоту немає. При необхідності слід прийняти активоване вугілля та провести симптоматичне лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: пітавастатин кальцію 2.09 мг, що відповідає вмісту пітавастатину 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 126.17 мг, гіпоролоза низькозаміщена – 25.08 мг, гіпромелоза – 2.66 мг, магнію алюмінометасилікат – 3.2 мг, магнію стеарат – 0.8 мг. Склад плівкової оболонки: ; Опадрай білий – 5 мг, у т. ч. гіпромелоза – 3.3065 мг, титану діоксид – 1.338 мг, триетилацетат – 0.3305 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.025 мг. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; білого кольору, круглі, двоопуклі, на поперечному зрізі ядро білого кольору; з одного боку таблетки - гравірування " KC " , з іншого - гравірування " 2 " .Фармакотерапевтична групаПитавастатин – конкурентний інгібітор ГМГ-КоА (3-гідрокси-3-метилглютарилкоензим А) редуктази. ферменту, що каталізує початкову стадію синтезу холестерину – утворення мевалонової кислоти з ГМГ-КоА. Оскільки перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є початковою стадією синтезу холестерину, то застосування питавастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. ГМГ-КоА легко метаболізується до ацетил-КоА. який бере участь у багатьох процесах синтезу в організмі. Клінічні дослідження показали ефективність препарату Лівазо щодо зниження концентрації загального холестерину (OXC) у плазмі крові, холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ). холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ХС ЛПДНЩ). тригліцеридів (ТГ) та аполіпопротеїну В (Аро-В).а також підвищення концентрації холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС ЛПВЩ) та аполіпопротеїну А1 (Аро-А1) (див. Таблицю 1). Таблиця 1. Реакції на дозу у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (відкориговане середнє значення відсоткової зміни порівняно з вихідним рівнем) Доза N ХС ЛПНЩ ОХС* ХС ЛПВЩ ТГ Аро-В Аро-А1 Плацебо 51 -4.0 -1.3 2.5 -2.1 0.3 3.2 1 мг 52 -33.3 -22.8 9.4 -14.8 -24.1 8.5 2 мг 49 -38.2 -26.1 9.0 -17.4 -30.4 5.6 4 мг 50 -46.5 -32.5 8.3 -21.2 -36.1 4.7 * невідкориговане У контрольованих клінічних дослідженнях за участю 1687 пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією та комбінованою (змішаною) дисліпідемією, включаючи 1239 пацієнтів, які отримували терапевтичні дози (середня вихідна концентрація ХС ЛПНЩ близько 4.8 ммоль/л), питавастатин достовірно знижував концентрацію. не-ХС ЛПВЩ, ТГ та Аро-В та підвищував концентрацію ХС ЛПВЩ та Apo-A1. Зменшувалися співвідношення ОХС/ХС ЛПВЩ та Apo-B/Apo-A1. Концентрація ХС ЛПНГ знижувалася на 18-39% при застосуванні Лівазо у дозі 2 мг та на 44-45% – у дозі – 4 мг. Більшість пацієнток, які отримували дозу 2 мг. досягли цільового показника лікування ХС ЛПНЩ за рекомендаціями Європейського товариства атеросклерозу (EAS) (<3 ммоль/л).ФармакокінетикаВсмоктування Питавастатин швидко всмоктується у верхніх відділах ШКТ, Сmax; у; плазмі; крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Їда не впливає на абсорбцію. Сmax ;пітастатину в плазмі крові знижується на 43% при спільному прийомі з жирною їжею, але AUC залишається незмінною. Постійний препарат піддається ентерогепатичної циркуляції і добре абсорбується з худої та клубової кишки. Абсолютна біодоступність питавастатину 51%. Розподіл Більше 99% пітавастатину зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній Vd; 133 л. Пітавастатин активно проникає в гепатоцити за допомогою транспортних білків OATP1B1 та OATP1B3. AUC варіює в межах 4-кратного збільшення від мінімального до максимального значення. Пітавастатин не є субстратом для Р-глікопротеїну. Метаболізм У плазмі міститься переважно незмінений питавастатин. Основним метаболітом є неактивний лактон, який утворюється з кон'югату пітавастатин глюкуроніду ефірного типу за участю УДФ-глюкуронозілтрансфераз (UGT1A3 та 2В7). Цнтохром Р450 впливає на метаболізм питавастатину мінімально. Ізофермент CYP2C9 (і меншою мірою ізофермент CYP2C8) беруть участь у метаболізмі питавастатину до другорядних метаболітів. Виведення Пітавастатин у незміненому вигляді швидко виводиться з печінки з жовчю, але піддається кишково-печінковій рециркуляції, що забезпечує його тривалий ефект. Менш 5% пітавастатину виводиться нирками. T1/2 ;з плазми варіює від 5.7 год (одноразовий прийом) до 8.9 год (у рівноважному стані), середнє значення кліренсу - 43.4 л/год після одноразового прийому внутрішньо. Фармакокінетика різних груп пацієнтів Літні пацієнти: у клінічних дослідженнях фармакокінетики питавастатна було показано, що у літніх пацієнтів старше 65 років AUC питавастатину була в 1.3 рази вищою. Це не вплинуло на ефективність чи безпеку. Печінкова недостатність: у пацієнтів з легкими порушеннями функції печінки (клас А за класифікацією Чайлд-Піо) ) AUC була у 3.9 разів вище. При вираженому порушенні функції печінки застосування пітавастатину протипоказане. Ниркова недостатність: у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю і які знаходяться на гемодіалізі, відзначалося збільшення AUC і 1.8 разів та 1.7 разів відповідно. Статеві відмінності: ;помічено збільшення AUC у жінок у порівнянні з чоловіками в 1.6 разів у дослідженні здорових добровольців, що ніяк не позначалося на ефективності та безпеці препарату Лівазо. Расова приналежність: ;за результатами фармакокінетичного аналізу .даних, отриманих у здорових добровольців різної расової приналежності, такі фактори, як стать і вік не впливали на фармакокінетику питавастатину.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію (гіперліпідемія IIа типу за класифікацією Фредріксона) або змішана гіперхолестеринемія (гіперліпідемія IIb типу за класифікацією Фредріксона), гіпертригліцеридемія (гіперліпідемія IV типу та класифікація наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) виявляються недостатніми.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до пітавастатину, допоміжних компонентів препарату та інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статин); тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або клас С за класифікацією Чайлд-П'ю, захворювання печінки та активної фази, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхнім кордоном) норми (ВДН)); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; міопатія; одночасний прийом; циклоспорину; вагітність, період грудного вигодовування; відсутність адекватних методів контрацепції у жінок дітородного віку; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю При наявності ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу - ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів, надмірне вживання алкоголю, вік .Вагітність та лактаціяВагітність Застосування Лівазо при вагітності протипоказане. Жінкам дітородного віку під час лікування Лівазо слід використовувати надійні методи контрацепції. Т.к. холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину необхідні для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА редуктази перевищує користь лікування препаратом під час вагітності. Дослідження на тваринах показали, що питавастатин має репродуктивну токсичність, але без тератогенного потенціалу. Якщо пацієнтка планує вагітність, слід припинити лікування щонайменше за місяць до зачаття. Під час настання вагітності під час застосування Лівазо. лікування слід негайно припинити. Період грудного вигодовування Застосування препарату Лівазо у період грудного вигодовування протипоказане. Пітавастатин виводиться з молоком щурів. Дані щодо виділення питавастатину з грудним молоком відсутні. При необхідності застосування препарату Лівазо у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дитячому віці Заборонено застосування препарату пацієнтам віком до 18 років (оскільки ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяУ контрольованих клінічних дослідженнях прийому рекомендованих доз менше 4% пацієнтів, які отримували лікування препаратом Лнвазо. було виключено із дослідження у зв'язку з розвитком небажаних реакцій. Найбільш поширеною була міапгія. Залежно від частоти виникнення виділяють такі небажані реакції відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто: ≥10, часто: від ≥1/100 до <1/10, нечасто: від ≥1/1000 до <1/100, рідко: від ≥1/10000 до <1/10000, дуже рідко: <1/10000 н частота невідома (наявні дані неможливо визначити частоту). З боку органів кровотворення: нечасто - анемія. З боку обміну речовин: нечасто - анорексія. Порушення психіки: часто - безсоння. З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто – запаморочення, порушення смаку, сонливість. З боку органів чуття: ; нечасто - дзвін у вухах; рідко – зниження гостроти зору. З боку шкірних покровів: ; нечасто - свербіж шкіри, суп; рідко – кропив'янка, еритема. З боку опорно-рухового апарату: часто - міалгія, артралгія; нечасто – м'язові спазми. З боку сечовидільної системи: ;нечасто - поллакіюрія. З боку травної системи: часто - запор, діарея, диспепсія, нудота; нечасто – біль у животі, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання; рідко – глосодинію, гострий панкреатит, холестатична жовтяниця. Лабораторні показники: ; нечасто - понишення активності "печінкових" трансаміназ ACT, АЛТ, підвищення активності креатинфосфокінази (КФК). У клінічних дослідженнях після прийому Лівазо спостерігалося підвищення активності КФК у 3 рази вище за ВГН у 49 пацієнтів з 2800 (1.8%). Рівні перевищення ВГН у 10 разів і більше з супутніми м'язовими симптомами відзначалися рідко, і спостерігалися лише у одного пацієнта з 2406 пацієнтів, які отримували 4 мг Лівазо (0.04%) у програмі клінічних досліджень. Інші: нечасто - астенії, нездужання, підвищена стомлюваність, периферичні набряки. Досвід постмаркетингового застосування Дворічний проспективне дослідження постреєстраційного спостереження було проведено приблизно у 20000 пацієнтів у Японії. Переважна більшість цих пацієнтів отримували пітавастатин у дозі 1 або 2 мг, а не 4 мг. У 10.4% пацієнтів були зареєстровані небажані реакції, у яких не можна виключити причинний зв'язок з пітавастатином, та 7.4% пацієнтів припинили лікування у зв'язку з розвитком небажаних реакцій. Частота виникнення міалгії становила 1.08%. Більшість небажаних реакцій були легкими. Протягом 2-х років частота небажаних реакцій була вищою у пацієнтів, які мали в анамнезі лікарську алергію (20.4%) або захворювання печінки або нирок (13.5%). Небажані реакції та частота їх виникнення, що спостерігалися у проспективному дослідженні післяреєстраційного спостереження, але не в міжнародних контрольованих клінічних дослідженнях при застосуванні препарату та рекомендованих дозах наведені нижче. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко - порушення функції печінки. З боку опорно-рухового апарату: рідко - міопатія, рабдоміоліз. У дослідженні постреєстраційного спостереження були два повідомлення про рабдоміоліз, у якому пацієнти потребували госпіталізації (0.01% пацієнтів). Крім того, є спонтанні повідомлення про ефекти з боку опорно-рухового апарату, що включають міалгію та міопатію у пацієнтів, які лікувалися Лівазо у всіх рекомендованих дозах. Були також отримані повідомлення про рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю і без неї, в т.ч. про рабдоміоліз з летальним результатом. Були також отримані спонтанні повідомлення про наступні небажані реакції (частота заснована на випадках, що спостерігаються в постреєстраційних дослідженнях). З боку нервової системи: нечасто - гіпестезія. З боку травної системи: рідко - абдоміальний дискомфорт. Небажані явища при застосуванні інших статинів: порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння; амнезія; сексуальна дисфункція; депресія; інтеретиційне захворювання легень; цукровий діабет: частота виникнення залежить від наявності або відсутності факторів ризику (концентрація; глюкози; у крові натще ≥5 ммоль/л, ІМТ>30 кг/м2, підвищена концентрація ТГ, артеріальна гіпертензія в анамнезі); підвищення глікозильованого гемоглобіну.Взаємодія з лікарськими засобамиПітавастатин активно транспортується в гепатоцит людини численними печінковими транспортерами (включаючи транспортний поліпептид органічних аніонів (OATP)), які можуть бути включені в деякі з наступних взаємодій. Циклоспорин: одночасний прийом одноразової дози циклоспорину з пітавастатином у рівноважному стані призводить до 4.6-кратного збільшення AUC пітавастатину невідомо. Препарат Лівазо протипоказаний пацієнтам, які отримують лікування циклоспорином. Еритроміцин: одночасний прийом еритроміцину з пітавастатином призводить до 2.8-кратного збільшення AUC пітавастатину. Рекомендовано тимчасове припинення прийому пітавастатину під час лікування еритроміцином або іншими антибіотиками групи макролідів. Гемфіброзол та інші фібрати; в окремих випадках монотерапію фібратами пов'язували з розвитком міопатії. Одночасне застосування фібратів зі статинами пов'язували зі збільшенням частоти виникнення міопатії та рабдоміолізу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні пітавастатину з фібратами. У дослідженнях фармакокінетики одночасне застосування пітавастатину з гемфіброзилом призводило до 1.4-кратного збільшення AUC пітавастатину та збільшення AUC фенофібрату в 1.2 рази. Нікотинова кислота ;(в ліпідзнижуючих дозах): ;дослідження взаємодії при лікуванні питавастатином та нікотинової кислоти в ліпідзнижуючих дозах (більше 1 г/добу) не проводилося. Застосування нікотинової кислоти в монотерапії пов'язували з розвитком міопатії та рабдоміолізу. Тому при одночасному застосуванні з нікотиновою кислотою в ліпід-знижувальних дозах (більше 1 г/добу) препарат Лівазо слід призначати з обережністю. Фузидова кислота: ;були зареєстровані важкі м'язові порушення, такі як рабдоміоліз, які приписували взаємодії між фузидовою кислотою та статинами. Під час лікування фузидовою кислотою рекомендовано тимчасово припинити застосування Лівазо. Рифампіцин: ;одночасне призначення з пітавастатином призвело до 1.3-кратного збільшення AUC пітавастатину. Езетиміб; і його глюкуронідний метаболіт; інгібує всмоктування харчового та біліарного холестерину. Одночасне застосування пітавастатину не впливало на плазмові концентрації пітавастатину. Інгібітори ізоферменту CYP3A4: дослідження взаємодії з ітраконазолом і грейпфрутовим соком, відомими інгібіторами ізоферменту CYP3A4, не виявили клінічно значущої взаємодії на плазмові концентрації питавастатину. Дігоксин, відомий субстрат Р-глікопротеїну (Pgp), не взаємодіє з питавастатином. При сумісному застосуванні не відмічено суттєвих змін концентрацій питавастатину або дигоксину у плазмі крові. Варфарин: рівноважний стан фармакокінетики та фармакодинаміки (МНО та протромбіновий час (ПВ)) варфарину у здорових добровольців не змінювався при сумісному застосуванні варфарину з питавастатином у дозі 4 мг щодня. Проте, як і при застосуванні інших статинів, у пацієнтів, які отримують варфарин, при додаванні до лікування питавастатину слід контролювати ПВ та МНО.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетки необхідно ковтати повністю. Переважний прийом таблетки в той самий час доби, краще ввечері, відповідно до циркадного ритму ліпідного обміну. До початку лікування та в процесі пацієнти повинні дотримуватися гіпохолестеринемічної дієти. Початкова доза препарату 1 мг на добу одноразово. При необхідності дозу препарату збільшують з інтервалами не менше 4 тижнів до 2 мг на добу. Дозу слід підбирати індивідуально відповідно до концентрацій ХС ЛПНЩ, метою лікування та відповіддю пацієнта на лікування. Більшість пацієнтів потребує дози 2 мг. Максимальна добова доза – 1 мг. Пацієнти з легкими та помірними порушеннями функції печінки: рекомендована максимальна добова доза 2 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок: ;при порушенні функції нирок легкого ступеня тяжкості (бажано об'єктивно оцінити цей ступінь з відображенням КК або швидкості клубочкової фільтрації), препарат Лівазо слід застосовувати з обережністю. Дані щодо застосування максимальної добової дози препарату 4 мг при порушеннях функції нирок будь-якого ступеня тяжкості обмежені, тому призначати максимальну добову дозу 4 мг необхідно лише за ретельного контролю функції нирок після поступового підвищення дози. Не рекомендується пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок призначати максимальну добову дозу 4 мг; рекомендується розглянути обмеження максимальної добової дози до 2 мг при тяжкій нирковій недостатності. Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.ПередозуванняСпецифічного лікування при передозуванні немає. Необхідно провести симптоматичну терапію, контролювати активність КФК та функцію печінки. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на м'язову тканину Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази (статинів). існує ймовірність розвитку міалгії, міопатії і, в окремих випадках, рабдоміолізу. Слід попередити пацієнтів про необхідність повідомляти про будь-які м'язові симптоми. Активність КФК слід визначати у будь-якого пацієнта, що повідомляє про м'язовий біль, болючість м'язів при пальпації або слабкості, особливо якщо це супроводжуються нездужанням або лихоманкою. Активність КФК не слід визначати після фізичних навантажень або за наявності будь-яких інших можливих причин підвищення КФК, які можуть спотворити результат. При підвищенні активності КФК (в 5 разів вище ВГН) протягом 5-7 днів слід виконати контрольний аналіз. До лікування Як і всі статини Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають сприятливі фактори розвитку рабдоміолізу. Слід визначити активність КФК для встановлення контрольного вихідного значення у таких випадках: ниркова недостатність; гіпотиреоз; особистий чи сімейний анамнез спадкових м'язових захворювань; попередній анамнез м'язової токсичності під час лікування фібратами або іншими статинами; наявність в анамнезі захворювань печінки чи зловживання алкоголем; пацієнтам похилого віку (старті 70 років) з іншими факторами ризику розвитку рабдоміолізу. У таких випадках рекомендовано клінічний моніторинг і ризик лікування слід розглядати залежно від можливої користі. Лікування Лівазо не можна починати, якщо показники КФК у 5 разів перевищують ВДН. Під час течії Слід рекомендувати пацієнтові негайно повідомляти лікаря про м'язовий біль, слабкість або судоми. Слід визначити активність КФК, та лікування припинити, якщо активність КФК підвищена (у 5 разів вища за ВГН). Слід розглянути питання про припинення лікування при виникненні важких м'язових симптомів, навіть якщо активність КФК не перевищує ВГН у 5 разів. При вирішенні симптомів та поверненні активності КФК до норми, може бути розглянуто питання про повторне призначення Лівазо у дозі 1 мг за дотримання ретельного контролю. Вплив на печінку Як і всі статини, Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання печінки, або пацієнтам, які регулярно вживають надмірну кількість алкоголю. Перед початком лікування Лівазо та потім періодично під час лікування слід проводити функціональні печінкові проби. Пацієнтам із стійким підвищенням активності "печінкових" трансаміназ (AЛT та ACT), що перевищують ВГН у 3 рази, слід припинити лікування Лівазо. Вплив на нирки Лівазо слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня. Підвищувати дозу слід лише за ретельного контролю. Доза 4 мг не рекомендована пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Цукровий діабет Деякі дані свідчать про це. що статини, як клас, викликають підвищення концентрації глюкози в крові, а в деяких пацієнтів з високим ризиком розвитку цукрового діабету можуть призвести до рівня гілерглікемії, при якому потрібне відповідне лікування цукрового діабету. Тим не менш, ця небезпека компенсується зниженням судинного ризику при лікуванні статинами, і тому не повинна бути причиною припинення лікування статинами. Пацієнтів, які мають ризик розвитку гіперглікемії (концентрація глюкози натще від 5.6 до 6.9 ммопь/л, ІМТ>30 кг/м2, підвищену концентрацію ТГ, артеріальну гіпертензію), слід піддавати клінічному та біохімічному контролю відповідно до національних рекомендацій. Інтерстиціальне захворювання легень Рідкісні випадки інтерстиціального захворювання легень реєстрували при застосуванні деяких станнів, особливо при тривалій терапії. Клінічні ознаки, що спостерігаються, включають задишку, непродуктивний кашель і погіршення загального стану здоров'я (підвищена стомлюваність, втрата маси тіла і лихоманка). При підозрі на розвиток інтерстиціального захворювання легень терапію статинами слід припинити. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, оскільки можливий розвиток таких небажаних реакцій як запаморочення та сонливість.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 227 мг Фасування: N15 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: Сагітус Завод-виробник: Сагітус(Латвія).
Склад, форма випуску та упаковкаСоєвий лецитин, оболонка (желатин, гліцерин (загусник), вода, харчові барвники (діоксид титану, цукровий відтінок)), екстракт розторопші.ХарактеристикаЛівесіл форте має подвійну захисну дію, містить есенціальні фосфоліпіди та стандартизований екстракт розторопші (силімарину). Есенціальні фосфоліпіди вбудовуються у пошкоджені мембрани клітин печінки та відновлюють їхню роботу. Силімарин (екстакт розторопші) – захищає печінку від руйнування ліками, токсинами, отрутами, а есенціальні фосфоліпіди відновлюють вже пошкоджені клітини печінки. Лівесіл форте – сприяє відновленню повноцінної роботи печінки, розмноженню здорових клітин, зниженню білірубіну та холестерину, перешкоджає утворенню каменів у жовчному міхурі, використовується при алкогольних, лікарських отруєннях, жировому гепатозі печінки, попереджає прогресування захворювань печінки. В одній капсулі міститься 300 мг фосфоліпідів та 26,66 силімарину, для добового прийому достатньо лише 3 капсул.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела фосфоліпідів і силімарину.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 капсулі 1-3 рази на день під час їжі. Тривалість прийому 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОболонка (желатин, гліцерин (пластифікатор), вода, харчові барвники (діоксид титану, цукровий колір IV, понсо, тартразин)), соєвий лецитин, середньоланцюгові тригліцериди, екстракт розторопші, моно- та дигліцериди жирних кислот (стабілізатор), рафінована. Вміст БАВ у 1 капсулі: фосфоліпіди – 300 мг, силімарин – 26,66 мг.Опис лікарської формиМ'які желатинові капсули коричневого кольору, містять пастоподібну масу темно-жовтого кольору.ХарактеристикаПрепарати під маркою Лівесіл – це натуральні безпечні засоби для печінки, які знижують ризики негативного впливу на печінку при неправильному харчуванні, прийомі великої кількості ліків та алкоголю. Виробляються відповідно до міжнародних стандартів якості GMP, HACCP, ISO. Активний склад Лівесіл Форте – есенціальні фосфоліпіди та екстракт розторопші (сілімарин). Есенціальні фосфоліпіди – складні речовини рослинного походження. Вони сприяють відновленню клітин печінки, їх структури та функцій, підтримують розвиток здорових клітин печінки. Силімарин бореться з вільними радикалами, стимулює синтез фосфоліпідів, нейтралізує алкоголь, токсини та солі важких металів, сприяє травленню за рахунок активації вироблення жовчі та жовчовиділення.Фармакотерапевтична групаГепатопротективний.ФармакодинамікаВходять до складу фосфоліпіди є основними елементами у структурі клітинної оболонки та мітохондрій. Вітаміни виконують функцію коензимів у процесах окисного декарбоксилювання. Регулює ліпідний та вуглеводний обмін, покращує функціональний стан печінки, її детоксикаційну функцію, сприяє збереженню та відновленню структури гепатоцитів; гальмує формування сполучної тканини у печінці.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та годування груддю препарат може застосовуватись лише після попередньої консультації з лікарем.Побічна діяАлергічні реакції, нудота, біль у животі.Спосіб застосування та дозиВсередину. По 1-2 капс. 2-3 рази на день під час їжі з невеликою кількістю води. Курс лікування – 3 міс, при необхідності може бути продовжений чи повторений після консультації з лікарем.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тіболон 2,5 мг; Допоміжні речовини: Крохмаль картопляний 10,0 мг, стеарат магнію 0,5 мг, аскорбіл пальмітат 0,2 мг, лактоза до 100 мг, вода очищена сліди (видаляється в процесі виробництва). По 28 таблеток у блістері із ПВХ/AL. 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБілі або майже білі, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, з видавленим кодом "МК" над "2" з одного боку таблетки та написом "ORGANON" із зображенням п'ятикутної зірки з протилежного боку таблетки.Фармакотерапевтична групаІнші естрогени.ФармакокінетикаПісля перорального прийому тіболон швидко та інтенсивно всмоктується. Внаслідок швидкого метаболізму тиболону, його концентрації у плазмі дуже низькі. Концентрація Δ4-ізомеру в плазмі також дуже низька. Тому низка фармакокінетичних параметрів неможливо визначити. Максимальні концентрації у плазмі метаболітів 3α-гідрокситиболону та 3β-гідрокситиболону вищі, але кумуляції не відбувається. Таблиця 1: Фармакокінетичні параметри препарату Лівіал (2.5 мг) Тіболон За-гідрокситиболон 3 3-гідрокситиболон Д4-ізомер ОД МД ОД МД ОД МД ОД МД Максимальна концентрація Сmах (нг/мл) 1,37 1,72 14,23 14,15 3,43 3,75 0,47 0,43 Середня концентрація - - - 1,88 - - - Час досягнення максимальної концентрації Тmах (ч) 1,08 1,19 1,21 1,15 1,37 1,35 1,64 1,65 Період напіввиведення T1/2 (год) - - 5,78 7,71 5,87 - - - Мінімальна концентрація Cmin (нг/мл) - - - 0,23 - - - - Площа під кривою AUC0-24 (нг/млхч) - 53,23 44,73 16,23 9,20 - - Примітка: ОД – одноразова доза; МД – багаторазова доза. Виведення тиболону переважно відбувається у формі кон'югованих метаболітів (в основному сульфатованих). Частина прийнятого препарату виводиться нирками, але більшість виводиться через кишечник. Їда не надає помітних ефектів на ступінь всмоктування. Фармакокінетичні параметри тиболону та його метаболітів не залежать від функції нирок.ФармакодинамікаПри пероральному прийомі тіболон швидко метаболізується з утворенням трьох сполук, які визначають фармакодинамічні характеристики препарату Лівіал. Два метаболіти тиболону (3α-гідрокситиболон і 3β-гідрокситиболон) мають естрогеноподібну активність, у той час як третій метаболіт - Δ4-ізомер тиболону має гестагеноподібну та андрогеноподібну активність. Препарат Лівіал® заповнює дефіцит естрогенів у жінок у постменопаузі, полегшуючи з в'язані з їх недоліком симптоми (припливи, нічна пітливість, зміна настрою, депресія, дратівливість, сухість та дискомфорт у піхві, зниження лібідо та ін.). Лівіал запобігає втраті кісткової маси після настання менопаузи або видалення яєчників.Показання до застосуванняЛікування симптомів естрогенної недостатності у жінок у постменопаузі. Профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі, які мають високий ризик виникнення переломів, та при непереносимості інших груп препаратів, що застосовуються для профілактики остеопорозу.Протипоказання до застосуванняВагітність та період грудного вигодовування. Період менше ніж рік після останньої менструації. Діагностований (у тому числі в анамнезі) рак молочної залози чи підозра на нього. Діагностовані (у тому числі в анамнезі) злоякісні естрогенозалежні пухлини (наприклад, рак ендометрію) або підозра на них. Кровотеча з піхви неясної етіології. Нелікована гіперплазія ендометрію. Тромбози (венозні або артеріальні) та тромбоемболії нині або в анамнезі (у тому числі тромбоз та тромбофлебіт глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, ішемічні або геморагічні цереброваскулярні порушення). Діагностовані тромбофілічні стани (наприклад, дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну III) (див. розділ "Особливі вказівки"). Стани, що передують тромбозу (у тому числі транзиторні ішемічні атаки, стенокардія), в даний час або в анамнезі. Виражені або численні фактори ризику розвитку венозного або артеріального тромбозу (у тому числі фібриляція передсердь, ускладнені ураження клапанного апарату серця та підгострий бактеріальний ендокардит; неконтрольована артеріальна гіпертензія; розширене оперативне втручання, що супроводжується тривалою іммобілізацією; /м2)). Серцево-судинна недостатність у стадії декомпенсації. Гостро захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, після якого показники функції печінки не повернулися до норми. Печінкова недостатність. Злоякісні або доброякісні пухлини печінки (зокрема, аденома печінки) нині чи анамнезі. Порфирія. Отосклероз, який виник під час попередньої вагітності або при застосуванні гормональних контрацептивних препаратів в анамнезі. Встановлена гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Рідкісні спадкові захворювання: непереносимість галактози, недостатність лактази. Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Якщо будь-який із наведених нижче станів/захворювань є в даний час, спостерігалося раніше та/або загострювалося під час вагітності або попередньої гормонотерапії, пацієнтка повинна перебувати під ретельним наглядом лікаря. Слід взяти до уваги, що ці стани/захворювання можуть рецидивувати або загострюватися під час лікування препаратом Лівіал®, зокрема: лейоміома (фіброма матки) та/або ендометріоз; серцево-судинна недостатність без ознак декомпенсації; наявність факторів ризику естрогензалежних пухлин (наприклад, наявність раку молочної залози у найближчих родичів (мати, сестри)); контрольована артеріальна гіпертензія; підвищення концентрації холестерину у крові; порушення вуглеводного обміну, цукровий діабет як за наявності, і за відсутності ускладнень; жовчнокам'яна хвороба; мігрень або сильний головний біль; системна червона вовчанка; гіперплазія ендометрію в анамнезі; епілепсія; бронхіальна астма; ниркова недостатність; отосклероз, не пов'язаний із вагітністю або попереднім застосуванням гормональних контрацептивних препаратів.Вагітність та лактаціяПрепарат Лівіал протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю.Побічна діяУ цьому розділі описуються небажані ефекти, які були зареєстровані в ході 21 плацебо-контрольованого дослідження (включаючи дослідження "Оцінка впливу тиболону на частоту виникнення нових переломів хребців у жінок у постменопаузі з остеопорозом" (LIFT) [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone]) за участю 4079 жінок, які отримували терапевтичні дози (1,25 або 2,5 мг) препарату Лівіал®, та 3476 жінок, які отримували плацебо. Тривалість лікування у цих дослідженнях становила від 2 місяців до 4,5 років. Нижче наведено небажані ефекти, які статистично достовірно частіше мали місце при лікуванні тиболоном, ніж при застосуванні плацебо. Таблиця 2. Побічні ефекти препарату Лівіал (2,5 мг). Системноорганний клас Часто(≥ 1% та < 10%) Нечасто (≥0,1% та < 1%) Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Біль внизу живота Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Посилення росту волосся, у тому числі на обличчі Акне Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз Виділення з піхви, потовщення ендометрію, кров'яні виділення або кровотеча з піхви, біль у молочних залозах, генітальний свербіж, кандидозний вульвовагініт, біль у ділянці тазу, дисплазія шийки матки, вульвовагініт Мікоз, нагрубання молочних залоз, болючість сосків Лабораторні та інструментальні дані Збільшення маси тіла, відхилення результатів мазка із шийки матки Відхилення від нормальних значень цитологічних характеристик цервікального епітелію. Більшість побічних ефектів мало слабкий характер. Число випадків патології шийки матки (рак шийки матки) не збільшувалося при прийомі препарату Лівіал у порівнянні з плацебо. Іншими можливими побічними ефектами можуть бути (частота не встановлена): запаморочення, біль голови, мігрень; депресія; шкірні висипання, свербіж шкіри, себорейний дерматит; порушення зору (включаючи нечіткість зору); шлунково-кишкові розлади (діарея, метеоризм); затримка рідини в організмі; периферичні набряки; біль у суглобах та у м'язах; порушення функції печінки (включаючи підвищення активності трансаміназ). Ризик розвитку раку молочної залози У жінок, які отримують терапію комбінованими (естроген/гестаген) препаратами понад 5 років, відзначалося дворазове збільшення частоти діагностування раку молочної залози. Будь-який підвищений ризик у пацієнток, які отримують тільки естроген або тіболон, суттєво нижчий, ніж ризик, який спостерігається у пацієнток, які отримують терапію комбінованими (естроген/гестаген) препаратами. Рівень ризику залежить від тривалості застосування. Таблиця 3. Додатковий ризик розвитку раку молочної залози після 5 років застосування (за даними "Дослідження мільйона жінок"). Вікова група (роки) Додаткові випадки на 1000 пацієнток, які раніше не отримували ЗГТ, за період 5 років Відношення ризику* (95% ДІ) Додаткові випадки на 1000 пацієнток, які отримували ЗГТ понад 5 років (95% ДІ) ЗГТ лише естрогеном 50-65 9-12 1,2 1-2 (0-3) Терапія комбінованими (естроген/гестаген) препаратами 50-65 9-12 1,7 6 (5-7) Тіболон 50-65 9-12 1,3 3(0-6) ДІ – довірчий інтервал; * - сумарне відношення ризиків. Ставлення ризиків перестав бути постійним, воно зростає зі збільшенням тривалості застосування. Ризик розвитку раку ендометрію Ризик розвитку раку ендометрію становить близько 5 випадків на 1000 жінок з невидаленою маткою, які не одержують ЗГТ або тіболон. Найвищий ризик розвитку раку ендометрію спостерігався в рандомізованому плацебо-контрольованому дослідженні, що включало жінок, які на початковому етапі не були обстежені на наявність патології ендометрію, таким чином, дизайн дослідження був наближений до умов клінічної практики (дослідження LIFT, середній вік 68 років). У цьому дослідженні не було випадків раку ендометрію, діагностованого у групі плацебо (n= 1773) після спостереження протягом 2,9 років, порівняно з 4 випадками раку ендометрію у групі, яка отримувала препарат Лівіал® (n= 1746), що відповідає діагностиці 0,8 додаткового випадку раку ендометрію на 1000 жінок, які отримували препарат Лівіал протягом 1 року в даному дослідженні. Ризик розвитку ішемічного інсульту Відносний ризик розвитку ішемічного інсульту не залежить від віку або тривалості прийому препарату, але абсолютний ризик залежить від віку. Загальний ризик розвитку ішемічного інсульту у жінок, які приймають препарат Лівіал, збільшуватиметься з віком. Рандомізоване контрольоване дослідження протягом 2,9 років встановило 2,2-кратне збільшення ризику розвитку інсульту у жінок (середній вік 68 років), які приймали 1,25 мг препарату Лівіал® (28/2249) порівняно з плацебо (13/2257) . Більшість (80%) інсультів були ішемічними. Абсолютний ризик розвитку інсульту залежить від віку. Так, абсолютний ризик за період 5 років становить 3 випадки на 1000 жінок віком 50-59 років та 11 випадків на 1000 жінок віком 60-69 років. Для жінок, які приймають препарат Лівіал протягом 5 років, можна очікувати близько 4 додаткових випадків на 1000 пацієнток у віці 50-59 років та 13 додаткових випадків на 1000 пацієнток у віці 60-69 років. Були відмічені й інші небажані явища, пов'язані із застосуванням препаратів для ЗГТ, що містять тільки естроген, та ЗГТ комбінованими (естроген/гестаген) препаратами: Тривале застосування препаратів для ЗГТ, що містять лише естроген, та ЗГТ комбінованими (естроген/гестаген) препаратами було пов'язане з незначним підвищенням ризику розвитку раку яєчників. За даними "Дослідження мільйона жінок" [Million Women Study] ЗГТ протягом 5 років призводила до 1 додаткового випадку раку на 2500 пацієнток. Це дослідження показало, що відносний ризик виникнення раку яєчників при прийомі тиболону аналогічний до ризику при застосуванні інших препаратів для ЗГТ. Прийом препарату Лівіал пов'язаний із збільшенням відносного ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), тобто. тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії, в 1,3-3 рази. Подібне явище найчастіше відбувається під час першого року застосування препарату. Таблиця 4. Додатковий ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) при застосуванні понад 5 років за наслідками дослідження "Ініціатива здоров'я жінок". Вікова група (роки) Частота захворювань на 1000 жінок у групі плацебо понад 5 років Відношення ризиків (95% ДІ) Додаткові випадки на 1000 пацієнток, які отримують ЗГТ Тільки естроген перорально* 50-59 7 1,2 (0,6-2,4) 1 (-3-10) Комбінація естроген-прогестин перорально 50-59 4 2,3 (1,2-4,3) 5(1-13) Відзначається незначне збільшення ризику розвитку ішемічної хвороби серця у пацієнток віком від 60 років, які отримують ЗГТ комбінованими (естроген/гестаген) препаратами. Немає підстав вважати, що ризик розвитку інфаркту міокарда при прийомі тиболону відрізняється від ризику при застосуванні інших видів ЗГТ. Захворювання жовчного міхура (жовчнокам'яна хвороба, холецистит). Шкірні захворювання: хлоазму, мультиформна еритема, вузлувата еритема, судинна пурпура. Деменція на початку терапії у віці старше 65 років. панкреатит. Підвищення артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиЛівіал® посилює фібринолітичну активність крові, що може призвести до посилення протизгортання антикоагулянтів, зокрема варфарину, тому доза варфарину повинна бути відповідним чином відкоригована за МНО (міжнародне нормалізоване відношення). Одночасне застосування препарату Лівіал® та антикоагулянтів необхідно контролювати, особливо на початку та в кінці лікування препаратом Лівіал®. Існує лише обмежена інформація щодо фармакокінетичної взаємодії при лікуванні тиболоном. Дослідження in vivo продемонструвало, що спільне застосування з тиболоном невеликою мірою впливає на фармакокінетику субстрату цитохрому Р450 ЗА4 мідазоламу. Виходячи з цього, можлива наявність лікарської взаємодії з іншими субстратами CYP3A4. Лікарські препарати-індуктори CYP3A4, такі як барбітурати, карбамазепін, гідантоїни та рифампіцин, можуть підвищити метаболізм тиболону і таким чином вплинути на його терапевтичний ефект. Препарати, що містять продирявлений звіробій (Hypericum perforatum), можуть посилювати метаболізм естрогенів і прогестинів за допомогою індукції ізоферменту CYP3A4. Підвищений метаболізм естрогенів та прогестинів може призвести до зниження їх клінічного ефекту та зміни профілю маткових кровотеч.Спосіб застосування та дозиПрепарат Лівіал не слід приймати в період до закінчення 12 місяців після останньої природної менструації. Якщо препарат Лівіал почати приймати раніше зазначеного терміну, то збільшується ймовірність нерегулярних кров'янистих виділень/кровотеч з піхви. Перед початком прийому препарату Лівіал у разі появи кров'янистих виділень із статевих шляхів у жінки, яка приймає інший препарат ЗГТ або не приймає ЗГТ, слід виключити злоякісні новоутворення органів репродуктивної системи. Доза – одна таблетка на добу. Корекція дози з урахуванням віку не потрібна. Таблетки необхідно ковтати, запиваючи водою, переважно в один і той же час щодня. Блістер з препаратом Лівіал ® марковані днями тижня. Почніть прийом препарату з прийому таблетки, що відмічена поточним днем. Наприклад, якщо день прийому збігається з понеділком, необхідно прийняти таблетку, відзначену понеділком, з верхнього ряду блістера. Далі приймайте таблетки згідно з днями тижня. З наступного блістера таблетки приймаються без перепусток і перерв. Не допускайте пропуску прийому препарату при зміні блістера або упаковки. При лікуванні препаратом Лівіал не слід окремо призначати гестаген. При пропуску препарату Пропущену таблетку слід приймати одразу, як тільки згадають про це, але не пізніше ніж через 12 годин. Якщо прийом таблетки пропущений більш ніж на 12 годин, слід пропустити його та прийняти наступну таблетку у звичайний час. Не приймайте подвоєну дозу для пропущеної дози. Перехід із циклічного режиму прийому препарату для замісної гормональної терапії (ЗГТ) або з безперервного режиму прийому комбінованого препарату для ЗГТ При переході з циклічного режиму прийому препарату для ЗГТ лікування препаратом Лівіал® слід розпочинати наступного дня після завершення попередньої схеми лікування. У разі переходу з безперервного режиму прийому комбінованого препарату для ЗГТ лікування можна розпочинати будь-коли.ПередозуванняЯкщо Ви прийняли дуже багато таблеток, Вам необхідно звернутися до лікаря. Ознаки передозування можуть містити почуття нездужання, нудота або вагінальну кровотечу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Лівіал® не призначений для застосування як контрацептивний засіб і не захищає від небажаної вагітності. Рішення про початок прийому препарату Лівіал® має бути засноване на оцінці співвідношення "користь/ризик" з урахуванням всіх індивідуальних факторів ризику, а у жінок старше 60 років слід також взяти до уваги підвищення ризику розвитку інсультів. Для лікування постменопаузальних симптомів препарат Лівіал необхідно призначати лише щодо симптомів, які несприятливо впливають на якість життя. У всіх випадках необхідно не менше одного разу на рік проводити ретельну оцінку ризику та користі терапії, і слід продовжувати терапію препаратом Лівіал лише в період часу, коли користь від терапії перевищує ризик. Необхідно ретельно оцінити ризик розвитку інсульту, ризик розвитку раку молочної залози та раку ендометрію у кожної жінки з інтактною маткою, враховуючи всі індивідуальні фактори ризику, частоту виникнення та особливості обох видів раку та інсульту з точки зору виліковності, захворюваності та смертності. Докази відносного ризику, пов'язаного із замісною гормонотерапією (ЗГТ) або застосуванням тиболону для лікування передчасної менопаузи, обмежені. Разом з тим, співвідношення користь/ризик у жінок з передчасною менопаузою може бути сприятливішим, ніж у жінок старшого віку, через низький рівень абсолютного ризику у молодших жінок. Медичне обстеження/спостереження До початку або відновлення терапії індивідуальний та сімейний медичний анамнез. Фізичне обстеження (включаючи обстеження органів малого тазу та молочних залоз) має проводитися з урахуванням даних анамнезу, абсолютних та відносних протипоказань. Під час терапії рекомендовані профілактичні повторні огляди, частота та характер яких визначаються індивідуальними особливостями пацієнтки, але не рідше 1 разу на 6 місяців. Зокрема, жінка має бути поінформована про необхідність повідомлення лікаря про зміни у молочних залозах. Обстеження, включаючи відповідні методи візуалізації, наприклад, мамографію, необхідно проводити відповідно до прийнятої в даний час схеми обстеження, адаптованої до клінічних потреб кожної пацієнтки, але не рідше 1 разу на 6 місяців. Причини для негайного скасування терапії та негайного звернення до лікаря Терапію слід припинити у разі виявлення протипоказання та/або при наступних станах/захворюваннях: жовтяниця або погіршення функції печінки; раптове підвищення артеріального тиску, що відрізняється від нормальних показників артеріального тиску, характерних для пацієнтки; виникнення головного болю типу мігрені. Гіперплазія та рак ендометрію Дані рандомізованих контрольованих клінічних досліджень суперечливі, проте дані спостережних досліджень показали збільшення ризику гіперплазії або раку ендометрію у жінок, які приймають препарат Лівіал®. Ці дослідження показали, що ризик розвитку раку ендометрію підвищується із збільшенням тривалості застосування препарату. Тиболон може збільшувати товщину ендометрію, що вимірюється за допомогою трансвагінального ультразвукового дослідження. Протягом перших місяців лікування можуть спостерігатися "проривні" кровотечі та кров'яні виділення. При появі кров'янистих виділень/кровотечі на фоні застосування препарату Лівіал®, які: продовжуються більше 6 місяців від початку прийому препарату; починаються через 6 місяців після початку застосування препарату Лівіал і продовжуються навіть після того, як пацієнтка припинила застосування препарату Лівіал®, необхідно звернутися до лікаря – це може бути ознакою гіперплазії ендометрію. Рак молочної залози Дані різних клінічних досліджень з точки зору доказової медицини щодо ризику розвитку раку молочної залози при прийомі тиболону суперечливі, і потрібне проведення подальших досліджень. За даними "Дослідження мільйона жінок", було виявлено значне збільшення ризику розвитку раку молочної залози при застосуванні дози 2,5 мг. Цей ризик ставав явним через кілька років застосування препарату та зростав зі збільшенням тривалості застосування, повертаючись до вихідного рівня через кілька років (частіше через п'ять років) після припинення застосування препарату. Ці результати не були підтверджені в ході дослідження з використанням бази даних загальної (лікарської) практики (GPRD) [General Practice Research Database]. Рак яєчників Рак яєчників поширений значно менше, ніж рак молочної залози. Тривала (щонайменше 5-10 років) замісна монотерапія естрогенами пов'язувалась із незначним підвищенням ризику розвитку раку яєчників. Деякі дослідження, включаючи дослідження "Ініціатива здоров'я жінок" (WHI) [Women's Health Initiative], свідчать про те, що тривала терапія комбінованими препаратами для ЗГТ може мати аналогічний або дещо нижчий ризик. В "Дослідженні мільйона жінок" було показано, що відносний ризик розвитку раку яєчників при застосуванні тиболону був аналогічним до ризику, пов'язаного із застосуванням інших видів ЗГТ. Венозна тромбоемболія Препарати для ЗГТ, що містять тільки естрогени, або комбіновані препарати для ЗГТ, що містять естроген і гестаген, можуть збільшувати ризик виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ) (тобто тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії) в 1,3 особливості протягом першого року застосування препаратів для ЗГТ За даними епідеміологічного дослідження з використанням баз даних Великобританії ризик розвитку ВТЕ, пов'язаний з прийомом тиболону, був нижчим, ніж ризик, пов'язаний із звичайною ЗГТ, але у зв'язку з тим, що на той час лише невелика частина жінок приймала тиболон, не можна виключити незначне збільшення ризику порівняно з жінками, які не приймали тиболон. Пацієнтки з відомими тромбофілічними станами мають підвищений ризик розвитку ВТЕ, і прийом препарату Лівіал може збільшити цей ризик, тому застосування препарату даною популяцією пацієнток протипоказане. Факторами ризику розвитку ВТЕ є застосування естрогенів, літній вік, широке оперативне втручання, тривала іммобілізація, ожиріння (індекс маси тіла (ІМТ) >30 кг/м2), вагітність та післяпологовий період, системний червоний вовчак та рак. У пацієнток після проведених хірургічних втручань необхідно особливу увагу приділяти профілактичним заходам для запобігання ВТЕ у післяопераційному періоді. За необхідності тривалої іммобілізації після операції рекомендовано тимчасове припинення прийому препарату Лівіал за 4-6 тижнів до проведення операції. Лікування не слід відновлювати доти, доки у жінки не відновиться рухова активність. Жінкам, у яких ВТЕ в анамнезі відсутня, але які мають родичів першого ступеня спорідненості, які мають в анамнезі тромбоз у молодому віці, може бути запропонований скринінг (слід інформувати жінку, що при скринінгу виявляється лише частина тромбофілічних станів). Якщо виявлено тромбофілічний стан, який відокремлений від тромбозу у родичів, або серйозне порушення (наприклад,дефіцит антитромбіну III, протеїну S, протеїну С або комбінація порушень), прийом препарату Лівіал протипоказаний. Щодо жінок, які вже отримують лікування антикоагулянтами, потрібен ретельний розгляд співвідношення користь/ризик застосування ЗГТ або тиболону. Якщо після початку лікування розвивається ВТЕ, прийом препарату слід припинити. Пацієнтки повинні бути поінформовані про необхідність негайного звернення до лікаря, якщо з'являться симптоми потенційної тромбоемболії (наприклад, біль та однобічний набряк нижньої кінцівки, раптовий біль у грудях, задишка). Ішемічна хвороба серця (ІХС) У рандомізованих контрольованих дослідженнях не отримано доказів захисту від інфаркту міокарда у жінок з наявністю або відсутністю ІХС, які отримували ЗГТ комбінованими препаратами (естроген/гестаген) або препаратами для ЗГТ, що містять лише естроген. В епідеміологічних дослідженнях з використанням бази GPRD не було отримано доказів захисту від інфаркту міокарда у жінок у постменопаузі, які отримували тіболон. Ішемічний інсульт Терапія препаратом Лівіал® збільшує ризик виникнення ішемічного інсульту, починаючи з першого року застосування. Абсолютний ризик виникнення інсульту суворо залежить від віку, і, отже, цей ефект тиболону тим більше, що більший вік. При виникненні незрозумілого мігренеподібного головного болю з або без порушення зору необхідно якнайшвидше звернутися до лікаря. У цьому випадку не можна приймати препарат доти, доки лікар не підтвердить безпеку продовження ЗГТ, оскільки такі головні болі можуть бути ранньою діагностичною ознакою можливого інсульту. Інші стани За наявними даними лікування препаратом Лівіал® призводило до значного дозозалежного зниження холестерину ЛПВЩ (ліпопротеїнів високої щільності) (з - 16,7% при дозі 1,25 мг до -21,8% при дозі 2,5 мг після 2 років застосування). Також знижувалася загальна концентрація тригліцеридів та ліпопротеїну. Зниження концентрації загального холестерину та холестерину ЛПДНЩ (ліпопротеїнів дуже низької щільності) не було дозозалежним. Концентрації холестерину ЛПНЩ (ліпопротеїнів низької щільності) не змінювалися. Клінічне значення цих даних поки що невідоме. Естрогени можуть спричинити затримку рідини, тому пацієнтки із серцевою або нирковою недостатністю повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Жінки з вже наявною гіпертригліцеридемією повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря під час терапії препаратом Лівіал®, оскільки рідкісні випадки значного підвищення концентрації тригліцеридів у плазмі крові, що сприяють розвитку панкреатиту, спостерігалися під час терапії естрогенами при цьому стані. Лікування препаратом Лівіал® призводить до дуже невеликого зниження тироксизв'язуючого глобуліну (ТСГ) та загального Т4. Концентрація загального ТЗ не змінюється. Лівіал® знижує концентрацію глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ), тоді як концентрації кортикостероїдзв'язуючого глобуліну (КСГ) та циркулюючого кортизолу не змінюються. Застосування препаратів для ЗГТ не покращує когнітивну функцію. Є дані про підвищений ризик можливого розвитку деменції у жінок, на початку безперервної терапії комбінованими препаратами для ЗГТ або препаратами для ЗГТ, що містять лише естрогени, віком після 65 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не відзначено будь-якої дії Лівіалу на концентрацію уваги та реакцію, здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаурін WIRUD (Німеччина), стандартизований екстракт листя артишоку FINZELBERG (Німеччина), аскорбінова кислота, альфа-токоферолу ацетат, ретинолу пальмітат DSM Nutritional (Швейцарія). Капсули 30 шт. Властивості компонентівТаурін – амінокислота, яка утворюється в організмі при складних ферментативних процесах.
Фасування: N24 Форма випуску таб. д/розсмоктування Упакування: упак. Виробник: В-МІН ТОВ Завод-виробник: В-Мін ТОВ(Росія).
Фасування: N24 Форма випуску таб. д/розсмоктування Упакування: упак. Виробник: В-МІН ТОВ Завод-виробник: В-Мін ТОВ(Росія).
3 062,00 грн
0,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаІнулін 160 мг±10%, лізоциму гідрохлорид 20 мг±10% магнію стеарат (агент антистежуючий), піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) 0,5 мг±15%. Пігулки масою 200 мг±10%. Властивості компонентівЛізоцим – антибактеріальний фермент, що міститься майже у всіх тканинах та рідинах організму, як засіб, призначений для захисту від інфекційних збудників, – присутній у лейкоцитах, слизових оболонках, грудному молоці, слізній рідині, шкірі, особливо багато його у слині.
1 064,00 грн
994,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діючі речовини: 75 мкг гестодену та 20 мкг етинілестрадіолу; допоміжні речовини: лактози моногідрат 37,155 мг, крохмаль кукурудзяний 15,500 мг, повідон 25 1,700 мг, магнію стеарат 0,550 мг; Оболонка: сахароза 19.660 мг, повідон 90 0,171 мг, макрогол-6000 2,180 мг, кальцію карбонат 8,697 мг, тальк 4,242 мг, віск гірський гліколевий 0,050 мг. По 21 таблетці в блістер з полівінілхлоридної плівки та алюмінієвої фольги. По 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки покриті білою круглою оболонкою.Фармакотерапевтична групаКонтрацептивний засіб комбінований (естроген + гестаген).ФармакокінетикаГестоден Абсорбція. Після внутрішнього застосування гестоден швидко і повністю абсорбується, його максимальна концентрація в плазмі крові, що дорівнює 3,5 нг/мл, досягається приблизно через 1 годину. Біодоступність становить приблизно 99%. Розподіл. Гестоден зв'язується з альбуміном плазми крові та з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). У вільному вигляді в плазмі знаходиться лише близько 1,3% від загальної концентрації речовини; близько 69% – специфічно пов'язані з ГСПГ. Індукція етинілестрадіолом синтезу ГСПГ впливає на зв'язування гестодену з білками плазми. Середній обсяг розподілу гестодену, що здається, становить 0,7 л/кг. Метаболізм. Гестоден майже повністю метаболізується. Кліренс із плазми становить приблизно 0,8 мл/хв/кг. Виведення. Концентрація гестодену в плазмі знижується двофазно. Період напіввиведення в термінальну фазу становить близько 12 годин. Рівноважна концентрація. На фармакокінетику гестодену впливає концентрація ГСПГ у плазмі. При щоденному прийомі препарату концентрація речовини у плазмі збільшується приблизно в 4 рази у другій половині циклу прийому препарату. Етинілестрадіол Абсорбція. Після прийому внутрішньо етинілестрадіол швидко та повністю абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі крові, що дорівнює приблизно 65 пг/мл, досягається за 1,7 години. варіабельності – від 20 до 65%. Розподіл. Етинілестрадіол неспецифічно, але міцно зв'язується з альбуміном плазми (близько 98%) та індукує підвищення концентрації у плазмі крові ГСПГ. Здається обсяг розподілу етинілестрадіолу становить близько 2,8 - 8,6 л/кг. Метаболізм. Етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму – ароматичне гідроксилювання. Швидкість кліренсу з плазми становить 2,3 - 7 мл/хв/кг. Виведення. Зниження концентрації етинілестрадіолу в плазмі носить двофазний характер; перша фаза характеризується періодом напіввиведення близько 1 години, друга-10-20 годин. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4 : 6 з періодом напіввиведення близько 24 год. Рівноважна концентрація. Рівноважна концентрація досягається приблизно за один тиждень.ФармакодинамікаПрепарат Логест - низькодозований монофазний пероральний комбінований естроген-гестагенний контрацептивний препарат. Контрацептивний ефект препарату Логест® здійснюється за допомогою взаємодоповнюючих механізмів, до найважливіших з яких відносяться пригнічення овуляції, підвищення в'язкості секрету шийки матки та зміни в ендометрії, що перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини. Підвищений ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), що пов'язується із застосуванням комбінованих пероральних контрацептивів (КЗК), обумовлений присутністю естрогену. У жінок, які приймають КОК, цикл стає регулярнішим, зменшуються болючість та інтенсивність менструальноподібних кровотеч, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії. Крім того, є дані про те, що при застосуванні КОК знижується ризик розвитку раку ендометрію та раку яєчників. При правильному застосуванні індекс Перля (показник, що відображає частоту наступу вагітності у 100 жінок протягом року застосування контрацептиву) становить менше 1. При неправильному застосуванні таблеток, у тому числі при пропусканні таблеток, індекс Перля може зростати.Показання до застосуванняПероральна контрацепція.Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату Логест протипоказано за наявності будь-якого зі станів/захворювань/факторів ризику, перелічених нижче. Якщо будь-який із цих станів/захворювань/факторів ризику розвивається вперше на фоні прийому препарату Логест®, то прийом препарату має бути негайно припинено. Тромбози (венозні та артеріальні), тромбоемболії (зокрема, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда), цереброваскулярні порушення – нині чи анамнезі. Стани, що передують тромбозу (у тому числі транзиторні ішемічні атаки, стенокардія) в даний час або в анамнезі. Наявність високого ризику венозного чи артеріального тромбозу. Вроджена або набута схильність до венозних та артеріальних тромбозів, включаючи резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемію, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, дефіцит антитромбіну III. антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт). Мігрень з осередковими неврологічними симптомами нині чи анамнезі. Цукровий діабет із судинними ускладненнями. Панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі. Печінкова недостатність і тяжкі захворювання печінки (доки печінкові тести не прийдуть в норму). Пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні) нині чи анамнезі. Виявлені гормонозалежні злоякісні новоутворення (у тому числі статевих органів чи молочної залози) або підозра на них. Кровотеча з піхви неясного генезу. Вагітність чи підозра на неї. Період грудного вигодовування. Непереносимість лактози, сахарози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Підвищена чутливість до гестодену та/або етинілестрадіолу, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату Логест®. Спільне застосування з противірусними препаратами прямої дії (ПППД), що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або комбінацію цих речовин. З обережністю: Слід ретельно зважувати потенційний ризик та очікувану користь застосування КОК у кожному випадку індивідуально за наявності наступних захворювань/станів та факторів ризику: Чинники ризику розвитку тромбозу та тромбоемболій: куріння; тромбози; інфаркт міокарда або порушення мозкового кровообігу у віці менше 50 років у когось із найближчих родичів; ожиріння; дисліпопротеїнемія; артеріальна гіпертензія, включаючи адекватно контрольовану артеріальну гіпертензію; мігрень без осередкової неврологічної симптоматики; захворювання клапанів серця, включаючи неускладнені захворювання клапанів серця; порушення серцевого ритму. Інші захворювання, при яких можуть спостерігатися порушення периферичного кровообігу: цукровий діабет без судинних ускладнень; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хвороба Крона та виразковий коліт; серповидно-клітинна анемія; флебіт поверхневих вен. Гіпертригліцеридемія. Захворювання печінки за нормальних показників функціональних проб печінки. Захворювання, що вперше виникли або посилилися під час вагітності або на тлі попереднього прийому статевих гормонів (наприклад, жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом, захворювання жовчного міхура, отосклероз із погіршенням слуху, порфірія, герпес під час вагітності, хорею Сіденгаму). У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити або посилювати симптоми ангіоневротичного набряку.Вагітність та лактаціяПрепарат Логест протипоказаний до застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування. Якщо вагітність виявляється під час прийому Логесту, прийом препарату повинен бути негайно припинений. Однак численні епідеміологічні дослідження не виявили підвищення ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності, ні наявності тератогенної дії, коли статеві гормони приймалися з необережності в ранні терміни вагітності. Прийом препарату Логест, як і інших КОК, може зменшувати кількість грудного молока та змінювати його склад, тому застосування препарату протипоказане до припинення грудного вигодовування. Невелика кількість статевих гормонів та/або їх метаболітів може проникати у грудне молоко та впливати на здоров'я дитини.Побічна діяНайчастіше описаними небажаними явищами на тлі прийому препарату Логест® є нудота, біль у животі, підвищення маси тіла, головний біль, погіршення/зміна настрою, біль у молочних залозах, нагрубання молочних залоз. Вони зустрічаються у ≥ 1% пацієнток. Серйозними небажаними явищами є артеріальні та венозні тромбоемболії. На тлі прийому КОК у жінок спостерігалися й інші небажані ефекти, зв'язок яких із прийомом препаратів не підтверджений, але й не спростований. Клас систем органів (MedDRA) Часто (≥1/100 до <1/10) Нечасто (≥1/1000 до <1/100) Рідко (≥1/10000 до <1/1000) Дуже рідко (<1/10000) Новоутворення, злоякісні та неуточнені (в т.ч. кісти та поліпи) гепатоцелюлярна карцинома, доброякісні пухлини печінки (наприклад, осередкова вузлова гіперплазія, аденома печінки) Порушення з боку органу зору непереносимість контактних лінз (неприємні відчуття при їх носінні) неврит зорового нерва Порушення з боку шлунково-кишкового тракту нудота, біль у животі блювота, діарея, спазми в животі, здуття живота Інфекції та інвазії вагініт, включаючи кандидозний вульвовагініт. Порушення з боку імунної системи гіперчутливість, анафілактичні реакції, у дуже поодиноких випадках кропив'янка, набряк Квінке, тяжкі порушення дихання та кровообігу загострення системного червоного вовчаку Загальні розлади збільшення маси тіла зниження маси тіла Порушення з боку обміну речовин та харчування затримка рідини, зміна апетиту Порушення з боку нервової системи головний біль мігрень Порушення психіки зниження настрою, перепади настрою зниження лібідо підвищення лібідо Порушення з боку статевих органів та молочної залози* болючість молочних залоз, нагрубання молочних залоз гіпертрофія молочних залоз виділення із статевих шляхів, виділення із молочних залоз Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин висип, кропив'янка, гірсутизм, алопеція вузлувата еритема, багатоформна еритема Порушення з боку судин венозні та артеріальні тромбоемболічні ускладнення** * У ході постмаркетингових досліджень повідомлялося про наступні небажані явища, частоту яких оцінити не вдалося: відсутність менструальноподібної кровотечі, ациклічні кровотечі, "мажучі" кров'янисті виділення, зниження обсягу менструальноподібної кровотечі, аменорея після закінчення прийому препарату. ** - Розрахункова частота за даними епідеміологічних досліджень, що охоплювали групу жінок, котрі приймали КОК. Венозні та артеріальні тромбоемболічні ускладнення поєднують такі нозологічні форми: оклюзія периферичних глибоких вен, тромбоз та тромбоемболія / оклюзія легеневих судин, тромбоз, емболія та інфаркт / інфаркт міокарда / церебрічний Нижче перераховані небажані явища з дуже низькою частотою або відстроченим розвитком симптомів, які, ймовірно, пов'язані з прийомом КОК: Пухлини У жінок, які застосовують КОК, дуже незначно підвищено частоту виявлення раку молочної залози. Оскільки рак молочної залози рідко зустрічається у жінок віком до 40 років, підвищення частоти раку у жінок, які застосовують КОК, незначно по відношенню до загального ризику виникнення раку молочної залози. Причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням КОК не виявлено. Пухлини печінки (доброякісні та злоякісні). Інші стани Жінки з гіпертригліцеридемією (підвищений ризик панкреатиту при застосуванні КОК). Підвищення артеріального тиску. Настання або погіршення станів, при яких зв'язок із застосуванням КОК не є незаперечним: жовтяниця та/або свербіж, пов'язані з холестазом; утворення каменів жовчного міхура; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть спричинити або посилити симптоми ангіоневротичного набряку. Порушення функції печінки. Порушення толерантності до глюкози або вплив на периферичну інсулінорезистентність. Хвороба Крона, виразковий коліт. Хлоазму. Взаємодія Внаслідок взаємодії інших препаратів (індукторів ферментів) з пероральними контрацептивами можуть виникати "проривні" кровотечі та/або зниження контрацептивного ефекту.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив інших лікарських засобів на препарат Логест® Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти, внаслідок чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, у свою чергу, може призводити до "проривних" маткових кровотеч та/або зниження контрацептивного ефекту. Індукція мікросомальних ферментів печінки може спостерігатися вже за кілька днів спільного застосування. Максимальна індукція мікросомальних ферментів печінки зазвичай спостерігається протягом кількох тижнів. Після відміни препарату індукція мікросомальних ферментів печінки може зберігатись протягом 4 тижнів. Жінкам, які отримують лікування препаратами-індукторами мікросомальних ферментів на додаток до препарату Логест, рекомендується тимчасово використовувати бар'єрний метод контрацепції або вибрати інший негормональний метод контрацепції. Бар'єрний метод контрацепції слід використовувати протягом усього періоду прийому супутніх препаратів та ще протягом 28 днів після їх відміни. Якщо застосування препарату-індуктора мікросомальних ферментів печінки триває після прийому останньої таблетки препарату Логест з поточної упаковки,слід починати прийом таблеток з нової упаковки без звичайної перерви прийому таблеток. Речовини, що збільшують кліренс препарату Логест® (що послаблюють ефективність шляхом індукції ферментів): фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, гризеофульвін, а також препарати, що містять Зер. Речовини з різним впливом на кліренс препарату Логест® При сумісному застосуванні з препаратом Логест® багато інгібіторів протеаз ВІЛ або вірусу гепатиту С та ненукліозидні інгібітори зворотної транскриптази можуть як збільшувати, так і зменшувати концентрацію естрогену або прогестагену у плазмі крові. У деяких випадках такий вплив може бути клінічно значущий. Речовини, що знижують кліренс препарату Логест® (інгібітори ферментів). естрогену або прогестагену, або їх обох. Було показано, що эторикоксиб у дозах 60 та 120 мг/добу при сумісному прийомі з КОК, що містять 0,035 мг етинілестрадіолу, підвищує концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові в 1,4 та 1,6 рази, відповідно. Вплив КОК на інші лікарські препарати КОК можуть впливати на метаболізм інших препаратів, що призводить до підвищення (наприклад, циклоспорин) або зниження (наприклад, ламотриджин) їхньої концентрації в плазмі крові та тканинах. In vitro етинілестрадіол є оборотним інгібітором CYP2C19, CYP1A1 та CYP1A2, а також необоротним інгібітором CYP3A4/5, CYP2C8 та CYP2J2. У клінічних дослідженнях призначення гормонального контрацептиву, що містить етинілестрадіол, не призводило до будь-якого підвищення або призводило лише до слабкого підвищення концентрацій субстратів CYP3A4 у плазмі (наприклад, мідазоламу), тоді як концентрації субстратів CYP1A2 у плазмі можуть зростати слабо (наприклад , теофілін) або помірно (наприклад, мелатонін та тизанідин). Фармакодинамічні взаємодії Було показано, що спільне застосування етинілестрадіол-вмісних препаратів і противірусних препаратів прямої дії, що містять омбітасвір, паритапревір, дасабувір або їх комбінацію, асоціюється з підвищенням концентрації АЛТ (аланінамінотрансферази) більш ніж у 20 разів у порівнянні з верхньою межею норми у здорових гепатиту З жінок.Спосіб застосування та дозиКалендарна упаковка препарату Логест містить 21 таблетку. Таблетки слід приймати внутрішньо по одній щодня протягом 21 дня приблизно в один і той же час, запиваючи невеликою кількістю води. Кожну таблетку слід приймати у відповідний день тижня, вказаний на упаковці, слідуючи стрілкам. Прийом таблеток з наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якої зазвичай настає менструальноподібна кровотеча (кровотеча "скасування"). Як правило, воно починається на 2-3 день після прийому останньої таблетки і може не закінчитися на початок прийому таблеток з нової упаковки. Після 7-денної перерви необхідно починати прийом таблеток з нової упаковки навіть у разі, якщо менструальноподібна кровотеча ще не припинилася. Це означає,що починати прийом таблеток з нової упаковки необхідно в один і той же день тижня, і що кожен місяць кровотеча "скасування" наступатиме приблизно в один і той же день тижня. Прийом таблеток із першої упаковки препарату Логест® Коли ніякий гормональний контрацептивний засіб не застосовується у попередньому місяці Прийом препарату Логест слід розпочинати в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Необхідно прийняти таблетку згідно з днем тижня, вказаним на упаковці. Потім слід приймати пігулки по порядку. Допускається прийом препарату на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). При переході з інших КОК, контрацептивного вагінального кільця або контрацептивного пластиру Переважно починати прийом препарату Логест на наступний день після прийому останньої активної (що містить гормони) таблетки з упаковки попереднього КОК, але в жодному разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви (для препаратів, що містять 21 таблетку) або на наступний день після прийому останньої таблетки із попередньої упаковки (для препаратів, що містять 28 таблеток в упаковці). Починати прийом препарату Логест слід після звичайної перерви у прийомі активних таблеток у разі переходу з контрацептивних препаратів з пролонгованим режимом застосування. Прийом препарату Логест слід розпочинати в день видалення вагінального кільця або пластиру, але не пізніше дня, коли має бути введене нове кільце або наклеєний новий пластир. При переході з контрацептивів, що містять тільки гестагени ("міні-пілі", ін'єкційні форми, імплантат), або з внутрішньоматкової терапевтичної системи з вивільненням гестагену Перейти з "міні-пили" на препарат Логест можна в будь-який день (без перерви), з імплантату або внутрішньоматкового контрацептиву з гестагеном - в день його видалення, з ін'єкційної форми - з дня, коли має бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках протягом перших 7 днів прийому таблеток необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). - Після аборту (у тому числі мимовільного) у першому триместрі вагітності Починати прийом препарату можна негайно. За умови дотримання цієї умови додаткових заходів контрацепції не потрібно. Після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або переривання вагітності (у тому числі мимовільного) у другому триместрі Починати прийом препарату рекомендується на 21-28 день після пологів (за відсутності грудного вигодовування) або відразу після переривання вагітності в другому триместрі. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Якщо статевий контакт мав місце до початку прийому Логесту, необхідно виключити вагітність. Прийом пропущених пігулок Якщо запізнення у прийомі препарату становить менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Потрібно прийняти пропущену таблетку якнайшвидше, наступна таблетка приймається у звичайний час. Якщо запізнення в прийомі препарату становить понад 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. Чим більше таблеток пропущено, і чим ближче пропуск до 7-денної перерви у прийомі таблеток, тим вища ймовірність настання вагітності. При цьому слід пам'ятати: Прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів. 7 днів безперервного прийому таблеток потрібні для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи. Відповідно, якщо запізнення в прийомі таблеток склало більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 годин), залежно від тижня, коли була пропущена таблетка, можуть бути надані такі рекомендації: Перший тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. Протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо статевий контакт мав місце протягом тижня перед пропуском таблетки, необхідно враховувати можливість вагітності. Другий тиждень прийому препарату Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку необхідно прийняти у звичайний час. За умови, якщо жінка приймала таблетки правильно протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. В іншому випадку, а також при пропуску двох та більше таблеток необхідно додатково використовувати бар'єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив) протягом наступних 7 днів. Третій тиждень прийому препарату Ризик зниження контрацептивної надійності неминучий через майбутню перерву в прийомі таблеток. У цьому випадку необхідно дотримуватись наступних алгоритмів: якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, всі таблетки приймалися правильно, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції. При прийомі пропущених таблеток керуйтеся пунктами 1 або 2. якщо протягом 7 днів, що передували першій пропущеній таблетці, таблетки приймалися неправильно, то протягом наступних 7 днів необхідно додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції (наприклад, презерватив) і в цьому випадку слід керуватися пунктом 1 для прийому пропущених таблеток. Необхідно прийняти останню пропущену таблетку якнайшвидше, як тільки жінка згадає про це (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступні таблетки приймають у звичайний час, доки не закінчаться таблетки із поточної упаковки. Прийом таблеток з наступної упаковки слід починати відразу без звичайної 7-денної перерви. Кровотеча "скасування" малоймовірна, доки не закінчаться таблетки з другої упаковки, але можуть відзначатися "мажуть" виділення та/або "проривні" кровотечі в дні прийому препарату. Можна також перервати прийом таблеток із поточної упаковки, зробити перерву на 7 або менше днів (включаючи дні пропуску таблеток), після чого розпочинати прийом таблеток із нової упаковки. Якщо жінка пропустила прийом таблеток, а потім під час перерви у прийомі у неї немає кровотечі "скасування", необхідно виключити вагітність. Схема дій пацієнтки при порушенні режиму прийому таблеток: Допускається приймати не більше двох таблеток на один день. Рекомендації при шлунково-кишкових розладах При тяжких шлунково-кишкових розладах всмоктування препарату може бути неповним, тому слід використовувати додаткові методи контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблеток відзначається блювання або діарея, залежно від тижня прийому препарату слід орієнтуватися на рекомендації при пропусканні таблеток, зазначених вище. Якщо жінка не хоче змінювати свою звичайну схему прийому та переносити початок кровотечі "скасування" на інший день тижня, додаткову таблетку слід прийняти з іншої упаковки. Припинення прийому препарату Логест® Прийом препарату Логест можна припинити у будь-який час. Якщо жінка не планує вагітність, слід подбати про інші методи контрацепції. Якщо планується вагітність, слід просто припинити прийом препарату Логест і дочекатися природної менструальної кровотечі. Відстрочка початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб відкласти початок менструальноподібної кровотечі, необхідно продовжити подальший прийом таблеток з нової упаковки препарату Логест без 7-денної перерви. Таблетки з нової упаковки можуть прийматися так довго, як це необхідно, у тому числі доти, поки таблетки в упаковці не закінчаться. На тлі прийому препарату з другої упаковки можуть відзначатися "мажуть" кров'янисті виділення з піхви та/або "проривні" маткові кровотечі. Відновити прийом препарату Логест з чергової упаковки слід після звичайної 7-денної перерви. Зміна дня початку менструальноподібної кровотечі Для того, щоб перенести день початку менструальноподібної кровотечі на другий день тижня, жінці слід скоротити (але не подовжувати) найближчу 7-денну перерву в прийомі таблеток на стільки днів, на скільки жінка хоче. Наприклад, якщо цикл зазвичай починається у п'ятницю, а в майбутньому жінка хоче, щоб він починався у вівторок (3 дні раніше), прийом таблеток з наступної упаковки необхідно починати на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Чим коротша перерва в прийомі таблеток, тим вище ймовірність, що менструальноподібна кровотеча не настане, і під час прийому таблеток з другої упаковки будуть спостерігатися виділення, що "мажуть" і/або "проривні" кровотечі. Застосування в окремих груп пацієнток У дівчаток-підлітків Препарат Логест показаний тільки після настання менархе. У літніх Не застосовується. Препарат Логест не показаний після настання менопаузи. При порушеннях функції печінки Препарат Логест® протипоказаний жінкам з тяжкими захворюваннями печінки, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. При порушеннях функції нирок Препарат Логест спеціально не вивчався у пацієнток з порушеннями з боку нирок. Наявні дані не передбачають корекції режиму дозування таких пацієнток.ПередозуванняПро серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося. Симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні: нудота, блювання та кровотеча "скасування". Останні можуть виникати у дівчаток, які не досягли віку менархе, при прийомі препарату з необережності. Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо будь-які стани, захворювання або фактори ризику, зазначені нижче, є в даний час, то слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь застосування КОК, у тому числі препарату Логест®, в кожному індивідуальному випадку і обговорити його з жінкою до того як вона вирішить почати прийом препарату У разі посилення, посилення або першого прояву будь-якого з цих станів, захворювань або факторів ризику жінка повинна проконсультуватися зі своїм лікарем для вирішення питання про припинення прийому препарату. Захворювання серцево-судинної системи Результати епідеміологічних досліджень вказують на наявність взаємозв'язку між застосуванням КОК та підвищенням частоти розвитку венозних та артеріальних тромбозів та тромбоемболій (таких як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення). Ці захворювання відзначаються рідко. Препарати, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетистерон, спричиняють ризик розвитку ВТЕ меншою мірою. При застосуванні інших КОК, таких як препарат Логест®, ризик розвитку ВТЕ вдвічі вищий. Вибір на користь застосування КОК з більш високим ризиком розвитку ВТЕ може бути зроблений тільки після консультації пацієнтки, що дозволяє переконатися, що вона повністю розуміє ризик розвитку ВТЕ, пов'язаний із застосуванням препарату Логест®, вплив препарату на фактори ризику, що існують у неї, і те, що ризик розвитку ВТЕ максимальний протягом першого року застосування препарату. За деякими відомостями, підвищений ризик відзначається при відновленні застосування КОК після перерви тривалістю 4 тижні або більше. Ризик розвитку ВТЕ максимальний перший рік прийому таких препаратів. Підвищений ризик присутній після початкового застосування КЗК або відновлення застосування одного і того ж або іншого КЗК (після перерви між прийомами препарату в 4 тижні і більше). Дані великого проспективного дослідження за участю 3 груп пацієнток показують, що цей підвищений ризик є переважно протягом перших 3 місяців. Загальний ризик ВТЕ у пацієнток, які приймають низькодозовані КОК (що містять менше 0,05 мг етинілестрадіолу) у два-три рази вище, ніж у невагітних пацієнток, які не приймають КОК, проте цей ризик залишається нижчим порівняно з ризиком ВТЕ при вагітності та пологах. ВТЕ може виявитися життєзагрозливою або призвести до смерті (в 1-2% випадків). ВТЕ, що виявляється у вигляді тромбозу глибоких вен та/або тромбоемболії легеневої артерії, може статися при застосуванні будь-яких КОК. Вкрай рідко при застосуванні КОК виникає тромбоз інших кровоносних судин, наприклад, печінкових, брижових, ниркових, мозкових вен та артерій або судин сітківки ока. Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ): односторонній набряк нижньої кінцівки або по ходу вени на нижній кінцівці, біль або дискомфорт у нижній кінцівці тільки у вертикальному положенні або при ходьбі, локальне підвищення температури, почервоніння або зміна забарвлення шкірних покривів у ураженій нижній кінцівці. Симптоми тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА): утруднене або прискорене дихання; раптовий кашель, у тому числі із кровохарканням; гострий біль у грудній клітці, який може посилюватися при глибокому вдиху; почуття тривоги; сильне запаморочення; прискорене або нерегулярне серцебиття. Деякі з цих симптомів (наприклад, задишка, кашель) є неспецифічними і можуть бути витлумачені невірно як ознаки інших часто зустрічаються і менш важких ускладнень (наприклад, інфекція дихальних шляхів). Артеріальна тромбоемболія може призвести до інсульту, оклюзії судин або інфаркту міокарда. Симптоми інсульту: раптова слабкість або втрата чутливості обличчя, кінцівок, особливо з одного боку тіла, раптова сплутаність свідомості, проблеми з мовленням та розумінням; раптова одно-або двостороння втрата зору; раптове порушення ходи, запаморочення, втрата рівноваги чи координації рухів; раптовий сильний або тривалий головний біль без видимої причини; втрата свідомості або непритомність із нападом судом або без нього. Інші ознаки оклюзії судин: раптовий біль, набряклість і незначна синюшність кінцівок, "гострий" живіт. Симптоми інфаркту міокарда: біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, почуття стиснення або розпирання в грудях або за грудиною, з іррадіацією в спину, щелепу, верхню кінцівку, епігастрію; холодний піт, нудота, блювання або запаморочення, сильна слабкість, тривога чи задишка; прискорене або нерегулярне серцебиття. Артеріальна тромбоемболія може виявитися життєзагрозною або призвести до летального результату. У жінок із поєднанням кількох факторів ризику або високою виразністю одного з них слід розглядати можливість їхнього взаємопосилення. У подібних випадках ступінь підвищення ризику може виявитися вищим, ніж при простому підсумовуванні факторів. У цьому випадку прийом препарату Логест протипоказаний. Ризик розвитку тромбозу (венозного та/або артеріального) та тромбоемболії або цереброваскулярних порушень підвищується: з віком; у курців (зі збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик наростає, особливо у жінок старше 35 років); при наявності сімейного анамнезу (наприклад, венозної або артеріальної тромбоемболії будь-коли у близьких родичів або батьків віком до 50 років). У разі спадкової або набутої схильності жінка повинна бути оглянута відповідним фахівцем для вирішення питання про можливість прийому КОК; при ожирінні (індекс маси тіла 30 кг/м2 та більше); при дисліпопротеїнемії; при артеріальній гіпертензії; при мігрені; при захворюваннях клапанів серця; при фібриляції передсердь; у разі тривалої іммобілізації, серйозного хірургічного втручання, будь-якої операції на нижніх кінцівках чи великої травми. У цих випадках слід припинити застосування КОК (у разі планованої операції принаймні за чотири тижні до неї) і не відновлювати прийом протягом двох тижнів після закінчення іммобілізації. Тимчасова іммобілізація (наприклад, авіапереліт тривалістю понад 4 години) може також бути фактором ризику розвитку ВТЕ, особливо за наявності інших факторів ризику. Питання про можливу роль варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у розвитку ВТЕ залишається спірним. Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії у післяпологовому періоді. Порушення периферичного кровообігу також можуть відзначатися при цукровому діабеті, системному червоному вовчаку, гемолітико-уремічному синдромі, хронічних запальних захворюваннях кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт) та серповидно-клітинній анемії. Збільшення частоти та тяжкості мігрені (що може передувати цереброваскулярним порушенням) під час застосування КОК може бути підставою для негайного припинення прийому цих препаратів. До біохімічних показників, що вказують на спадкову або набуту схильність до розвитку венозного або артеріального тромбозу відносяться: резистентність до активованого протеїну С, гіпергомоцистеїнемія, дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпідний антиколан Оцінюючи співвідношення ризику та користі, слід враховувати, що адекватне лікування відповідного стану може зменшити пов'язаний з ним ризик тромбозу. Також слід враховувати, що ризик тромбозів та тромбоемболій при вагітності вищий, ніж при прийомі низькодозованих КОК (що містять менше 0,05 мг етинілестрадіолу). Пухлини Найбільш істотним фактором ризику розвитку раку шийки матки є персистуюча папіломавірусна інфекція. Є повідомлення про деяке підвищення ризику раку шийки матки при тривалому застосуванні КОК. Проте зв'язок із прийомом КОК не доведено. Зберігаються протиріччя щодо того, як ці дані пов'язані зі скринінгом на предмет патології шийки матки або з особливостями статевої поведінки (рідше застосування бар'єрних методів контрацепції). Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що є дещо підвищений відносний ризик розвитку раку молочної залози, що діагностується у жінок, які приймають КОК в даний час (відносний ризик 1,24). Підвищений ризик поступово зникає протягом десяти років після припинення прийому цих препаратів. У зв'язку з тим, що рак молочної залози відзначається рідко у жінок віком до 40 років, збільшення кількості випадків раку молочної залози у жінок, які приймають КОК в даний час або приймали недавно, є незначним по відношенню до загального ризику цього захворювання. Його зв'язок із прийомом КОК не доведено. Підвищення ризику, що спостерігається, може бути також наслідком більш ранньої діагностики раку молочної залози у жінок, які застосовують КОК (у них діагностуються більш ранні клінічні форми раку молочної залози, ніж у жінок,не приймали КОК), біологічною дією КОК або поєднанням обох цих факторів. У поодиноких випадках на тлі застосування КОК спостерігався розвиток доброякісних, а вкрай рідкісних - злоякісних пухлин печінки, які в окремих випадках призводили до загрозливого життя внутрішньочеревної кровотечі. У разі появи сильних болів у ділянці живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу. Інші стани У жінок з гіпертригліцеридемією (або наявністю цього стану в сімейному анамнезі) під час прийому КЗК можливе підвищення ризику розвитку панкреатиту. Незважаючи на те, що незначне підвищення артеріального тиску було описано у багатьох жінок, які приймають КЗК, клінічно значуще підвищення спостерігалося рідко. Тим не менш, якщо під час прийому КОК розвивається стійке клінічно значуще підвищення артеріального тиску, слід відмінити ці препарати та розпочати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом КОК може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуто нормальних значень артеріального тиску. Наступні стани, як повідомлялося, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі КОК, але їх зв'язок з прийомом КОК не доведений: холестатична жовтяниця та/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі; порфірія; системна червона вовчанка; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сіденгама; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описані випадки хвороби Крона, виразкового коліту, погіршення перебігу ендогенної депресії та епілепсії на фоні застосування КОК. У жінок зі спадковими формами ангіоневротичного набряку екзогенні естрогени можуть викликати або погіршувати симптоми ангіоневротичного набряку. Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати відміни КОК доти, доки показники функції печінки не повернуться до норми. Рецидив холестатичної жовтяниці, що розвинулася вперше під час попередньої вагітності або попереднього прийому статевих гормонів, вимагає припинення прийому КОК. Хоча КОК можуть впливати на інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, як правило, немає потреби в корекції дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнток з цукровим діабетом, які застосовують низькодозовані КОК (що містять менше 0,05 мг етинілестрадіолу). Тим не менш, жінки з цукровим діабетом повинні ретельно спостерігатися під час прийому КЗК. Іноді може розвиватися хлоазму, особливо у жінок із наявністю в анамнезі хлоазми вагітних. Жінки зі схильністю до хлоазми під час прийому КОК повинні уникати тривалого перебування на сонці та впливу ультрафіолетового випромінювання. Лабораторні випробування Застосування таких препаратів як Логест® може впливати на результати деяких лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, нирок та надниркових залоз, концентрацію транспортних протеїнів у плазмі (наприклад, глобулін, що зв'язує кортикостероїди, фракції ліпідів/ліп та фібринолізу). Ці зміни, зазвичай, залишаються у межах нормальних фізіологічних значень. Зниження ефективності Ефективність КОК може бути знижена у таких випадках: при пропусканні таблеток, шлунково-кишкових розладах або внаслідок лікарської взаємодії. Вплив на характер кровотечі На фоні прийому КОК можуть відзначатися нерегулярні кровотечі ("мажуть" кров'янисті виділення та/або "проривні" кровотечі), особливо протягом перших місяців застосування. Тому оцінка будь-яких нерегулярних кровотеч повинна проводитись тільки після періоду адаптації, що становить не менше ніж 3 цикли прийому препарату. Якщо нерегулярні кровотечі повторюються або розвиваються після попередніх регулярних циклів, слід провести ретельне обстеження, щоб уникнути злоякісних новоутворень або вагітності. У деяких жінок під час перерви в прийомі таблеток може не розвинутись кровотеча "скасування". Якщо препарат. Логест приймався згідно з вказівками, малоймовірно, що жінка вагітна. Тим не менш, якщо до цього препарат Логест приймався нерегулярно, або якщо відсутні дві кровотечі "скасування", до продовження прийому препарату повинна бути виключена вагітність. Медичні огляди Перед початком або поновленням застосування препарату Логест® необхідно ознайомитися з анамнезом життя, сімейним анамнезом жінки, провести ретельне загальномедичне (включаючи вимірювання АТ, визначення індексу маси тіла) та гінекологічне обстеження (включаючи обстеження молочних залоз та цитологічне дослідження епітелію шийки матки). Обсяг додаткових досліджень та частота контрольних оглядів визначається індивідуально. Зазвичай контрольні обстеження слід проводити не рідше 1 разу на 6 місяців. Необхідно пам'ятати, що препарат Логест® не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом! Стани, що вимагають консультації лікаря: Будь-які зміни здоров'я; Локальне ущільнення у молочній залозі; Одночасний прийом інших лікарських засобів; Якщо очікується тривала іммобілізація (наприклад, на нижню кінцівку накладено гіпс), планується госпіталізація чи операція (принаймні за чотири тижні до передбачуваної операції); Надзвичайно сильна кровотеча з піхви; Пропущено таблетку в перший тиждень прийому препарату і був статевий контакт за сім днів до цього; Відсутність чергової менструальноподібної кровотечі двічі поспіль або підозра на вагітність (не слід розпочинати прийом таблеток із наступної упаковки до консультації з лікарем). Слід припинити прийом таблеток і негайно проконсультуватися з лікарем, якщо можливі ознаки тромбозу, інфаркту міокарда або інсульту: незвичайний кашель: незвичайно сильний біль за грудиною, що віддає в ліву руку; задишка, що несподівано виникла, незвичайний, сильний і тривалий головний біль або напад мігрені; часткова чи повна втрата зору чи двоїння в очах; нечленороздільна мова; раптові зміни слуху, нюху чи смаку; запаморочення або непритомність; слабкість або втрата чутливості у будь-якій частині тіла; сильний біль у животі; сильний біль у нижній кінцівці або набряк, що раптово виник, будь-якої з нижніх кінцівок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаЛокоїд® є синтетичним негалогенізованим кортикостероїдом для зовнішнього застосування. Етерифікація молекули гідрокортизону залишком масляної кислоти (бутират) дозволила радикально підвищити активність препарату порівняно з нативним гідрокортизоном. Локоїд® ;надає швидко настає протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну дію. Застосування Локоїда® у рекомендованих дозах не викликає пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Хоча застосування великих доз препарату протягом тривалого часу, особливо при використанні оклюзійних пов'язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу в плазмі крові, це зазвичай не супроводжується зниженням реактивності гіпофізарно надниркової системи, а відміна препарату призводить до швидкої нормалізації продукції кортизолу.ФармакокінетикаВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно в зернистому шарі, системна абсорбція незначна. Невелика кількість гідрокортизону 17-бутирату всмоктується у системний кровотік у незміненому вигляді. Метаболізм Більша частина гідрокортизону 17-бутирату метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводиться нирками та через кишечник.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняПоверхневі неінфіковані, чутливі до місцевих кортикостероїдів, захворювання шкіри: дерматити, в т.ч. ;атопічний, контактний, себорейний; екзема; псоріаз.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гідрокортизону або допоміжних компонентів препарату; бактеріальні інфекції шкіри (стрепто- та стафілодермії, грамнегативний фолікуліт тощо); вірусні інфекції шкіри (простий герпес, вітряна віспа, оперізуючий лишай тощо); грибкові інфекції шкіри; туберкульозні та сифілітичні ураження шкіри; паразитарні інфекції шкіри; неопластичні зміни шкіри (доброякісні та злоякісні пухлини); акне, розацеа, періоральний дерматит; поствакцинальний період; порушення цілісності шкірних покровів (рани, виразки). З обережністю: ; вагітність, період лактації.Вагітність та лактаціяВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно в зернистому шарі, системна абсорбція незначна. Невелика кількість гідрокортизону 17-бутирату всмоктується у системний кровотік у незміненому вигляді. Метаболізм Більша частина гідрокортизону 17-бутирату метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводиться нирками та через кишечник.Побічна діяМісцеві реакції: ;подразнення шкіри, в окремих випадках ;- інші місцеві реакції, характерні для місцевої стероїдної терапії. Системні реакції: при тривалому застосуванні, нанесенні на великі поверхні та/або використанні оклюзійних пов'язок можуть спостерігатися побічні ефекти, характерні для системних кортикостероїдів. Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів при застосуванні Локоїда® нижчий, ніж при використанні фторованих стероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних про лікарські взаємодії Локоїда немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. ;Локоїд® ;у формі мазі використовується при підгострих та хронічних процесах, особливо при наявності ліхеніфікації, інфільтрації, сухості. Препарат наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром 1-3 рази на добу. При появі позитивної динаміки кратність застосування препарату можна зменшити до 2-3 разів на тиждень. Для покращення проникнення препарат наносять масуючими рухами. У випадках резистентного перебігу захворювань, наприклад, при локалізації щільних псоріатичних бляшок на ліктьових областях, колінах, препарат можна застосовувати під оклюзійні пов'язки. Доза препарату, що використовується протягом тижня, не повинна перевищувати 30-60 г;ПередозуванняДаних про передозування Локоїда®; Симптоми: при тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення описаних вище побічних ефектів. У разі появи симптомів гіперкортицизму препарат слід відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід наносити Локоїд на періорбітальну область у зв'язку з ризиком розвитку глаукоми. При систематичному попаданні на кон'юнктиву виникає ризик збільшення внутрішньоочного тиску. Будь-які глюкокортикостероїди для зовнішнього застосування у формі мазі небажано застосовувати на волосистій частині голови, а також при гострому запаленні (особливо ексудативному). Для лікування стероїдчутливих шкірних уражень, що локалізуються в області обличчя, складок, геніталій, а також на ділянках шкіри з рясним волосяним покривом краще використовувати Локоїд®, крем та Локоїд Крело®. Препарат небажано використовувати за наявності атрофічних змін шкіри. Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів збільшується при нанесенні на великі ділянки ураження, тривалому застосуванні, використанні оклюзійних пов'язок та у дитячому віці. За відсутності ефекту протягом 2 тижнів безперервного лікування слід уточнити діагноз. Як і при використанні будь-якої ГКС, бажано обмежувати тривалість застосування та курсову дозу мінімально достатньою для усунення шкірного процесу. Застосування у педіатрії Можливе застосування у дітей із 6-місячного віку. У випадках застосування препарату у дітей, в області обличчя або під оклюзійні пов'язки, тривалість курсу лікування необхідно скорочувати. При використанні в дітей віком площа поверхні шкіри, яку наноситься препарат, має перевищувати 20% від загальної. У дитячому віці пригнічення функції кори надниркових залоз може розвинутись швидше. Крім того, може спостерігатись зниження екскреції гормону росту. При застосуванні препарату протягом тривалого часу необхідно спостерігати масу тіла, зростання, рівень кортизолу плазми. У дослідженні в дітей віком, які отримували по 30–60 р Локоида® ;на тиждень протягом 4 тижнів, проти застосуванням 1% мазі гидрокортизона, в жодної дитини був виявлено порушень функції кори надниркових залоз, тобто. відмінностей гідрокортизону 17-бутирату за цим показником від звичайного гідрокортизону не спостерігалося. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Даних щодо впливу Локоїда® на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами немає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕмульсія – 1 р.: Активна речовина: гідрокортизону 17-бутират – 1 мг; Допоміжні речовини: парафін м'який білий - 35,00 мг, парафін твердий - 50,00 мг, цетомакрогол 25 - 20,00 мг, цетостеариловий спирт - 20,00 мг, олія бурачника - 17,50 мг, пропіленгліколь - 50,00 мг , бутилгідрокситолуол – 0,20 мг, пропілпарагідроксибензоат – 3,00 мг, бутилпарагідроксибензоат – 1,50 мг, лимонна кислота – 6,00 мг, цитрат натрію – 5,00 мг, вода очищена – 790,80 мг. По 30 г емульсії у флакони з поліетилену низької щільності з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з поліпропілену, що загвинчується. На флакон наклеюють етикетку. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиБіла чи майже біла емульсія.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаВсмоктування Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно в зернистому шарі, системна абсорбція незначна. Невелика кількість гідрокортизону 17-бутирату всмоктується у системний кровотік у незміненому вигляді. Метаболізм Велика частина гідрокортизону 17-бутирату метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі та надалі в печінці. Виведення Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводиться нирками та через кишечник.ФармакодинамікаЛокоїд Крело® є синтетичним негалогенізованим глюкокортикостероїдним препаратом для зовнішнього застосування. Етерифікація молекули гідрокортизону залишком масляної кислоти (бутират) дозволила радикально підвищити активність препарату порівняно з нативним гідрокортизоном. Локоїд Крело® надає протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну дію, що швидко настає. Застосування Локоїду Крело в рекомендованих дозах не викликає пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Хоча застосування великих доз препарату протягом тривалого часу, особливо при використанні оклюзійних пов'язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу в плазмі крові, це зазвичай не супроводжується зниженням реактивності гіпофізарно надниркової системи, а відміна препарату призводить до швидкої нормалізації продукції кортизолу.Показання до застосуванняПоверхневі, неінфіковані, чутливі до місцевих глюкокортикостероїдів захворювання шкіри, що супроводжуються свербінням: атопічний дерматит, алергічний контактний дерматит, контактний дерматит (зокрема професійний), себорейний дерматит; екзема (різні форми); псоріаз; фото дерматози; реакції на укуси комах; свербіж шкіри різної етіології; дорослі та діти від 6 місяців.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до гідрокортизону або допоміжних компонентів препарату; бактеріальні інфекції шкіри (стрепто- та стафілодермії, грамнегативний фолікуліт тощо); вірусні інфекції шкіри (простий герпес, вітряна віспа, оперізуючий лишай тощо); грибкові інфекції шкіри; туберкульозні та сифілітичні ураження шкіри; паразитарні інфекції шкіри; неопластичні зміни шкіри (доброякісні та злоякісні пухлини); акне, розацеа, періоральний дерматит; поствакцинальний період; порушення цілісності шкірних покровів (рани, виразки З обережністю: вагітність, період грудного вигодовування. Під час вагітності застосовувати з обережністю у зв'язку з виявленим при доклінічному вивченні препарату токсичним впливом на плід.Вагітність та лактаціяГлюкокортикостероїди проникають крізь плаценту. Вплив на плід може бути особливо вираженим при нанесенні препарату великі поверхні. У зв'язку з відсутністю даних застосування препарату в період грудного вигодовування можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Побічна діяЧастота народження небажаних реакцій Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини Рідко (>1/10 000, Порушення з боку ендокринної системи - Дуже рідко ( Порушення з боку імунної системи - Невідомо: гіперчутливість Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДаних про лікарські взаємодії Локоїда Крело немає.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Локоїд Крело® переважно використовувати при гострому запаленні, особливо на ділянки, що мокнуть, також дана лікарська форма є оптимальним вибором при ураженні ділянок шкіри з рясним волосяним покривом (наприклад, волосиста частина шкіри голови). Препарат наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром 1-3 рази на добу. У разі появи позитивної динаміки кратність застосування препарату можна зменшити до 2-3 разів на тиждень. Препарат можна наносити легкими масажними рухами, при необхідності на поверхню вогнищ з мокнутим після нанесення Локоїда Крело накладається оклюзійна пов'язка. Залишки Локоїда Крело з поверхні шкіри видаляються водою. Доза препарату, що використовується протягом тижня, не повинна перевищувати 60 г. Якщо симптоми зберігаються більше ніж 7 днів, рекомендується звернутися до лікаря. Застосовуйте препарат тільки відповідно до того способу застосування та в дозах, які вказані в інструкції. У разі потреби, будь ласка, проконсультуйтеся з лікарем перед застосуванням лікарського засобу.ПередозуванняДаних про передозування Локоїда Крело немає. При тривалому застосуванні препарату у високих дозах можливе посилення описаних вище побічних ефектів. У разі появи симптомів гіперкортицизму препарат слід відмінити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід наносити Локоїд Крело на періорбітальну область через ризик розвитку глаукоми. При систематичному попаданні на кон'юнктиву виникає ризик збільшення внутрішньоочного тиску. При вираженій ліхеніфікації, сухості, гіперкератозі краще віддавати перевагу Локоїду у формі мазі або ліпокрему. Препарат небажано використовувати за наявності атрофічних змін шкіри. Ризик виникнення місцевих та системних побічних ефектів збільшується при нанесенні на великі ділянки ураження, тривалому застосуванні, використанні оклюзії та у дитячому віці. За відсутності ефекту протягом 2-х тижнів безперервного лікування слід уточнити діагноз. Як і при використанні будь-якого глюкокортикостероїдного препарату, бажано обмежувати тривалість застосування та курсову дозу мінімально достатньою для усунення шкірного процесу. Застосування у педіатрії Можливе застосування у дітей з 6-ти місячного віку. У випадках застосування препарату у дітей на ділянку обличчя або під оклюзійні пов'язки, тривалість курсу лікування необхідно скорочувати. При використанні в дітей віком площа поверхні шкіри, яку наноситься препарат, має перевищувати 20% від загальної. У дитячому віці пригнічення функції кори надниркових залоз може розвинутись швидше. Крім того, може спостерігатись зниження екскреції гормону росту. При застосуванні препарату протягом тривалого часу необхідно спостерігати масу тіла, зростання, рівень кортизолу плазми. У дослідженні у дітей, які отримували по 30-60 г Локоїда Крело® на тиждень протягом 4-х тижнів у порівнянні з 1% маззю гідрокортизону, у жодної дитини не було виявлено порушень функції кори надниркових залоз, при цьому відмінностей гідрокортизону 17-бутирату даним показником від звичайного гідрокортизону не спостерігалося. У дітей віком від 6 місяців до 1 року застосування препарату можливе не більше 7 днів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Даних щодо впливу Локоїда Крело® на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами немає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 мг: Активна речовина: гідрокортизон 17-бутират 1 мг; Допоміжні речовини: парафін рідкий – 180 мг, парафін білий м'який – 420 мг, цетостеариловий спирт – 60 мг, цетомакрогол 25 – 30 мг, пропілпарагідроксибензоат – 0.5 мг, бензиловий спирт – 5 мг, лимонна кислота безводна – 1. 1.2 мг, вода очищена – 300.5 мг. Крем 30 г у тубі алюмінієвій; у пачці картонної.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого кольору однорідний.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, протинабрякове, протисвербіжне.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні Локоїда відбувається накопичення гідрокортизону бутирату в епідермісі, торкаючись переважно його зернистого шару. Системна абсорбція активного інгредієнта препарату незначна і характеризується всмоктуванням у системний кровотік невеликої кількості незміненого гідрокортизону бутирату. Метаболічні перетворення значної частини гідрокортизону бутирату відбуваються безпосередньо в епідермісі та надалі у печінці з виділенням гідрокортизону та інших продуктів метаболізму. Екскреція незначної частини незміненого активного інгредієнта препарату, як і продуктів його метаболізму, здійснюється за допомогою кишківника та нирок.ФармакодинамікаЛокоїд у формі крему та мазі є синтетичним місцевим (зовнішнім) негалогенізованим лікарським препаратом із групи глюкокортикоїдів. Внаслідок етерифікації бутиратом молекули гідрокортизону, активність природного гормону, що становить основу препарату, радикально підвищилася, чим пояснюється швидкий наступ протинабрякової, протизапальної та протисвербіжної ефективності при місцевому застосуванні лікарських форм Локоїда. Використання терапевтичних дозувань Локоїда, що рекомендуються, не призводить до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи. Застосування гідрокортизону бутирату у великих дозах і протягом тривалого проміжку часу, особливо при нанесенні препарату під оклюзійні пов'язки, може супроводжуватися збільшенням вмісту плазмового кортизолу, що, як правило, не впливає на зниження продуктивності роботи гіпофізарно-надниркової системи. При припиненні використання гідрокортизону бутирату спостерігається швидка нормалізація виробітку ендогенного кортизолу.Клінічна фармакологіяГКС для зовнішнього застосування.ІнструкціяЗ метою покращення проникнення крему в епідерміс, його нанесення слід здійснювати легкими рухами долонь рук.Показання до застосуванняЕкзема; Дерматити (включаючи себорейний, контактний, атопічний); Псоріаз.Протипоказання до застосуванняПорушення цілісності епідермісу (включаючи шкірні рани та виразки); персональна гіперчутливість до гідрокортизону або другорядних інгредієнтів препарату; неопластична трансформація шкірних покривів (злоякісні та доброякісні пухлини); бактеріальні шкірні інфекції (грамнегативний фолікуліт, стафілодермії, стрептодермії та ін.); рожеві вугри (розацеа); вірусні шкірні інфекції (оперезуючий лишай, вітряна віспа, простий герпес та ін.); періоральний дерматит; грибкові ураження шкіри; вугровий висип (акне); паразитарні шкірні ураження; сифілітичні та туберкульозні зміни шкірних покривів; дитячий вік до 6 місяців.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяШкірні роздратування.Спосіб застосування та дозиЗалежно від локалізації та тяжкості шкірних уражень показано 1-3-разове на добу нанесення тонкого шару крему на проблемні ділянки шкіри. При виникненні позитивної динаміки терапії кратність використання крему можна знизити до 2-3 разів на 7 діб. Сукупна тижнева доза препарату має перевищувати 30-60 грам.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі систематичного влучення активного інгредієнта препаратів на кон'юнктиву може збільшуватися внутрішньоочний тиск. Локоїд у формі мазі бажано не використовувати для лікування гострих запальних процесів (особливо ексудативних), а також шкірних захворювань волосистої частини голови. Для терапії стероїдчутливих уражень шкірних покривів, що локалізуються в районі складок, рясного волосяного покриву, обличчя та геніталій краще використовувати інші місцеві лікарські форми препарату. Небажаним є призначення Локоїда за наявності змін шкіри атрофічного характеру.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
2 874,00 грн
496,00 грн
Фасовка: N1 Форма выпуска: р-р д/приема внутрь Упаковка: фл. Производитель: Лома Люкс Лэборэториз Завод-производитель: Ботэникэл Лэборэториз Инк(США). .
2 855,00 грн
2 595,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 супп.: Активна речовина: Бовгіалуронідаза азоксимер (Лонгідаза®) – 3000 ME; Допоміжна речовина: олія какао - до одержання супозиторію масою 1,3 г. 5 супозиторіїв у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки. Одна, дві або чотири контурні коміркові упаковки в пачці з картону разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми, світло-жовтого кольору зі слабким специфічним запахом олії какао, допускається мармуровість фарбування.Фармакотерапевтична групаФерментний засіб.ФармакокінетикаПри парентеральному введенні препарат швидко всмоктується у системний кровотік та досягає Cmax у крові через 20-25 хв, характеризується високою швидкістю розподілу в організмі. T1/2 (альфа-фаза) – близько 0,5 год, T1/2 (бета-фаза) при різних шляхах введення – від 42 до 84 год. Виводиться переважно нирками. В організмі гіалуронідазу піддається гідролізу, а носій руйнується до низькомолекулярних сполук (олігомерів), які виводяться нирками. Препарат проникає у всі органи та тканини, в т.ч. проходить через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Чи не кумулює. Експериментальне вивчення фармакокінетики супозиторіїв з носієм ферменту, міченим тритієм, дозволило встановити, що при ректальному введенні препарат характеризується високою швидкістю розподілу в організмі, добре всмоктується в системний кровотік і досягає Cmax у крові через 1 год. Період напіврозподілу – близько 0,5 год. ректальних супозиторіїв Лонгідази - не менше 70%.ФармакодинамікаЛонгідаза® володіє ферментативною протеолітичною (гіалуронідазною) активністю, пролонгованою дією, імуномодулюючими, хелатуючими, антиоксидантними та протизапальними властивостями. Пролонгування дії ферменту досягається ковалентним зв'язуванням його з фізіологічно активним високомолекулярним носієм (Поліоксидонієм®), що має власну фармакологічну активність. Лонгідаза® виявляє протифіброзні властивості, послаблює перебіг гострої фази запалення, регулює (підвищує або знижує залежно від вихідного рівня) синтез медіаторів запалення (ІЛ-1 та фактор некрозу пухлини-альфа), підвищує гуморальну імунну відповідь та резистентність організму до інфекції. Ковалентний зв'язок значно збільшує стійкість ферменту до денатуруючих впливів та дії інгібіторів: ферментативна активність Лонгідази® зберігається при нагріванні до 37 °C протягом 20 діб, тоді як нативна гіалуронідаза в цих умовах втрачає свою активність протягом доби. Ковалентний зв'язок у препараті Лонгідаза® забезпечує одночасну локальну присутність протеолітичного ферменту і носія, здатного пов'язувати інгібітори ферменту, що звільняються, і стимулятори синтезу колагену (іони заліза, міді, гепарин та ін.). Завдяки зазначеним властивостям Лонгідаза® має не тільки здатність деполімеризувати матрикс сполучної тканини у фіброзно-гранулематозних утвореннях, але й пригнічувати зворотну (регуляторну) реакцію, спрямовану на синтез компонентів сполучної тканини. Специфічним субстратом тестикулярної гіалуронідази є глікозаміноглікани (гіалуронова кислота, хондроїтин, хондроїтин-4-сульфат, хондроїтин-6-сульфат), що становлять основу матриксу сполучної тканини. В результаті деполімеризації (розриву зв'язку між C1 ацетилглюкозаміну і С4 глюкуронової або індуронової кислот) під впливом гіалуронідази глікозаміноглікани втрачають свої основні властивості: в'язкість, здатність зв'язувати воду, іони металів, утруднюється формування колагенових білків в волокна міжклітинному просторі, збільшується еластичність сполучної тканини, що проявляється у зменшенні набряклості тканини, сплощенні рубців, збільшенні обсягу руху суглобів, зменшенні контрактур та попередженні їх формування, зменшенні спайкового процесу.Біохімічними, імунологічними, гістологічними та електронно-мікроскопічними дослідженнями доведено, що Лонгідаза® не ушкоджує нормальну сполучну тканину, а викликає деструкцію зміненої за складом та структурою сполучної тканини в області фіброзу. Лонгідаза® не має мітогенної, поліклональної активності, не виявляє мутагенної, ембріотоксичної, тератогенної та канцерогенної дії. Препарат добре переноситься пацієнтами, не відмічено місцевих та загальних алергічних реакцій. Застосування Лонгідази в терапевтичних дозах під час або після оперативного лікування не викликає погіршення перебігу післяопераційного періоду або прогресування інфекційного процесу; не уповільнює відновлення кісткової тканини.Показання до застосуванняДорослим у складі комплексної терапії для лікування та профілактики захворювань, що супроводжуються гіперплазією сполучної тканини. у гінекології: лікування та профілактика спайкового процесу у малому тазі при запальних захворюваннях внутрішніх статевих органів, у т.ч. трубно-перитонеальній безплідності, внутрішньоматкових синехіях, хронічному ендометриті; в урології: лікування хронічного простатиту, інтерстиціального циститу; у хірургії: лікування та профілактика спайкового процесу після оперативних втручань на органах черевної порожнини; гіпертрофічні рубці після травм, опіків, операцій, піодермії; довготривалі рани; у дерматовенерології та косметології: лікування обмеженої склеродермії, келоїдних, гіпертрофічних, що формуються рубців після піодермії, травм, опіків, операцій; у пульмонології та фтизіатрії: лікування пневмосклерозу, фіброзуючого альвеоліту, туберкульозу (кавернозно-фіброзний, інфільтративний, туберкульома); в ортопедії: лікування контрактури суглобів, артрозів, анкілозуючого спондилоартриту, гематом; збільшення біодоступності: при спільному введенні антибактеріальних препаратів в урології, гінекології, хірургії, дерматовенерології, пульмонології, для посилення дії місцевих анестетиків.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до препаратів на основі гіалуронідази; гострі інфекційні захворювання; легеневу кровотечу та кровохаркання; свіжий крововилив у склоподібне тіло; злоякісні новоутворення; ниркова недостатність; вік до 18 років (результати клінічних досліджень відсутні). З обережністю: не слід вводити препарат у зону гострого інфекційного запалення (через небезпеку поширення локалізованої інфекції); хронічна ниркова недостатність (застосовують не частіше ніж 1 раз на тиждень); розвиток алергічної реакції (слід перервати застосування препарату). Перед початком лікування необхідно повідомити лікаря про всіх, що приймаються пацієнтом ЛЗ.Вагітність та лактаціяНе слід застосовувати препарат Лонгідаза вагітним та жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяЧасто (>1/100, <1/10) - болючість у місці введення; іноді (>1/1000, <1/100) - можливі реакції в місці ін'єкції у вигляді почервоніння шкіри, свербежу та набряку. Усі місцеві реакції згасають через 48-72 год. Дуже рідко (<1/10000) – алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиДля ліофілізату для приготування розчину для внутрішньом'язового та п/к введення: Лонгідазу® можна комбінувати з антибіотиками, противірусними, протигрибковими та антигістамінними препаратами, кортикостероїдами, бронхолітиками, цитостатиками. Для супозиторіїв: при використанні Лонгідази у пацієнтів, які отримують великі дози саліцилатів, кортизону, АКТГ, естрогенів або антигістамінних препаратів, може бути знижена ефективність дії ферменту гіалуронідази. При призначенні у комбінації з іншими ЛЗ слід враховувати можливість збільшення їх абсорбції (біодоступності) та посилення системної дії.Спосіб застосування та дозиЛонгідаза супозиторії 3000 ME рекомендується для ректального або вагінального застосування один раз на добу на ніч курсом від 10 до 20 введень. Підліткам від 12 до 18 років супозиторії запроваджуються лише ректально. Дорослим та підліткам старше 12 років ректально: по 1 супозиторію 1 раз на добу після очищення кишечника. Дорослим вагінально: по 1 супозиторію 1 раз на добу (на ніч) супозиторій вводиться у піхву у положенні лежачи. Схема введення коригується залежно від тяжкості, стадії та тривалості захворювання: Лонгідаза® призначається через день або з перервами на 2-3 дні. Рекомендовані схеми та дози: в урології: по 1 супозиторію через день 10 вступів, далі через 2-3 дні 10 вступів, загальним курсом 20 супозиторіїв. у гінекології: ректально або вагінально по 1 супозиторію через 2 дні 10 вступів, далі при необхідності призначається підтримуюча терапія. у дерматовенерології: по 1 супозиторію через 1-2 дні 10-15 вступів. у хірургії: по 1 супозиторію через 2-3 дні 10 вступів. у пульмонології та фтизіатрії: по 1 супозиторію через 2-4 дні 10-20 вступів. При необхідності рекомендується повторний курс Лонгідазу не раніше, ніж через три місяці або тривала підтримуюча терапія по 1 супозиторію 1 раз на 5-7 днів протягом 3-4 міс.ПередозуванняСимптоми передозування можуть бути ознобом, підвищенням температури, запамороченням, гіпотензією. Введення препарату припиняють та призначають симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі препарату обов'язково дотримуйтесь даних в інструкції. Якщо у вас виникнуть питання, зверніться за роз'ясненням до вашого лікаря або фармацевта. При розвитку алергічної реакції перервати застосування Лонгідазу. При застосуванні на фоні загострення осередків інфекції для попередження поширення інфекції необхідно призначати під прикриттям антимікробних засобів. При появі побічних реакцій, а також при появі побічної реакції, не згаданої в інструкції медичного застосування, необхідно звернутися до лікаря. Не використовувати препарат за наявності візуальних ознак його непридатності (дефект упаковки, зміна кольору супозиторію). У разі пропуску введення чергової дози препарату надалі застосовувати у звичайному режимі (не вводити подвоєну дозу). При необхідності припинення прийому Лонгідазу відміну можна здійснити відразу, без поступового зменшення дози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату Лонгідаза® не впливає на здатність керувати транспортними засобами, обслуговування механізмів та інші види робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему