Лекарства и БАД Тева
616,00 грн
558,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг - 1 таб. діюча речовина: розувастатин кальцію (у перерахунку на розувастатин) 10,42 (10,00)/20,83 (20,00)/41,67 (40,00) мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 45,22/90,45/80,03 мг, кросповідон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоза 52,36/104,72/94,30 мг, повідон-К30 8 ,50/17,00/17,00 мг, стеарилфумарат натрію 3,50/7,00/7,00 мг; оболонка плівкова Опадрай II 85F24155 рожевий (полівініловий спирт - частково гідролізований 1,800/3,600/3,600 мг, титану діоксид (Е171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,8 3,6 заліза оксид жовтий (Е172) 0,009/0,018/0,018 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0,005/0,010/0,010 мг, барвник азорубін алюмінієвий лак (Е122) 0,000/0,00/0,0 /0,003 мг). Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг, 20 мг та 40 мг. По 10 таблеток у блістер з орієнтованого поліаміду/алюмінієвої фольги/ПВХ та алюмінієвої фольги. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг, 10 мг, 20 мг та 40 мг: По 3 або 9 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку. При виробництві на ТОВ "Тева", Росія: Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 5 мг, 10 мг, 20 мг: По 10 таблеток у блістер з орієнтованого поліаміду/алюмінієвої фольги/ПВХ та алюмінієвої фольги. По 3 або 9 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки 10 мг. Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору, з гравіюванням "N" на одному боці і "10" - на іншому. Пігулки 20 мг. Круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору, з гравіюванням "N" на одному боці і "20" - на іншому. Пігулки 40 мг. Овальні пігулки, покриті плівковою оболонкою від світло-рожевого до рожевого кольору, з гравіюванням "N" на одній стороні та "40" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб – ГМГ-КоА-редуктази інгібітор.ФармакокінетикаВсмоктування. Максимальна концентрація (Сmах) розувастатину в плазмі досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність – приблизно 20%. Розподіл. Розувастатин накопичується переважно у печінці, основному органі синтезу ХС та кліренсу ХС-ЛПНЩ. Об'єм розподілу (Vd) – приблизно 134 л. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить приблизно 90%. Метаболізм. Біотрансформується невеликою мірою (близько 10%), будучи непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ізоферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 залучені до метаболізму меншою мірою. Основними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметільний метаболіт приблизно на 50% менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні. Більше 90% фармакологічної активності з інгібування циркулюючої ГМГ-КоА-редуктази забезпечується розувастатином, решта – його метаболітами. Виведення. Близько 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді через кишечник. Частина, що залишилася, виводиться нирками. Період напіввиведення (Т1/2) – приблизно 19 годин. Т1/2 не змінюється зі збільшенням дози препарату. Середнє значення плазмового кліренсу становить приблизно 50 л/годину (коефіцієнт варіації - 21,7%). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процес "печінкового" захоплення розувастатину залучено мембранний аніонний переносник ХС, що виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину. Фармакокінетика у спеціальних груп патентів Вік та стать Підлога та вік не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику розувастатину. Етнічні групи Фармакокінетичні дослідження показали приблизно дворазове збільшення медіани AUC (площі під кривою "концентрація-час") та Сmах розувастатину у пацієнтів азіатської раси (японців, китайців, філіппінців, в'єтнамців та корейців) у порівнянні з європейцями; у індійських пацієнтів показано збільшення медіани AUC та Сmах у 1,3 рази. Фармакокінетичний аналіз не виявив клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці між європейцями та представниками негроїдної раси. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості величина плазмової концентрації розувастатину або N-дисметильного метаболіту суттєво не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК)) Концентрація розувастатину в плазмі крові у пацієнтів на гемодіалізі була приблизно на 50% вищою, ніж у здорових добровольців. Печінкова недостатність У пацієнтів з різними стадіями печінкової недостатності не виявлено збільшення Т1/2 розувастатину (пацієнти з балом 7 та нижче за шкалою Чайлд-П'ю). У окремих пацієнтів з балами 8 та 9 за шкалою Чайлд-П'ю відмічено збільшення Т1/2 принаймні у 2 рази. Досвід застосування розувастатину у пацієнтів із балом вище 9 за шкалою Чайлд-П'ю відсутній. Генетичний поліморфізм Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, у тому числі розувастатин, зв'язуються з транспортними білками ОАТР1В1 (транспортер органічних аніонів, що бере участь у захопленні статинів гепатоцитами) та BCRP (ефлюксний транспортер). У носіїв генотипів SLCО1B1 (ОАТР1В1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення AUC до розувастатину в 1,6 та 2,4 рази відповідно, порівняно з носіями генотипів SLCО1B1 с.521ТТ та ABCG2 с4.ФармакодинамікаРозувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-Ко А-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил кофермент А на мевалонову кислоту, попередник холестерину (ХС). Основною мішенню дії розувастатину є печінка, де здійснюється синтез ХС та катаболізм холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ХС-ЛПНЩ). Розувастатин збільшує число рецепторів ХС-ЛПНЩ на поверхні клітин печінки, збільшуючи захоплення та катаболізм ХС-ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до інгібування синтезу холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ХС-ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ХС-ЛПНЩ та ХС-ЛПОНП. Розувастатин знижує підвищені концентрації ХС-ЛПНЩ, загального холестерину, тригліцеридів (ТГ), підвищує концентрацію холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), а також знижує концентрацію аполіпопротеїну В (АпоВ), холестерину неліпопротеїдів ХЛ-Х ЛПОНП, ТГ і збільшує концентрацію аполіпопротеїну А I (АпоА-I), знижує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний холестерин/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПВЩ/ХС-ЛПВЩ і співвідношення АПОВ/АПОА-1. Терапевтичний ефект з'являється протягом одного тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування досягає 90% максимально можливого ефекту. Максимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається до 4-го тижня терапії та підтримується при регулярному прийомі препарату. Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, гіпертригліцеридемією або без неї, в т.ч. у пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією. Адитивний ефект відзначається при комбінованому призначенні з фенофібратом (щодо зниження концентрації ТГ) та нікотиновою кислотою у ліпідзнижуючих дозах ≥1 г/добу (щодо концентрації ХС-ЛПЗЗ), проте можливість таких поєднань повинна оцінюватися лікарем з урахуванням можливих ризиків.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія (тип IIа за класифікацією Фредріксона, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зниження маси тіла) Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої ліпідзнижуючої терапії (наприклад, ЛПНГ-аферез) або у випадках, коли подібна терапія недостатньо ефективна. Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредріксона) як доповнення до дієти. Для уповільнення прогресування атеросклерозу як доповнення до дієти у пацієнтів, яким показана терапія для зниження концентрації загального ХС та ХС-ЛПНЩ. Первинна профілактика основних серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту міокарда, артеріальної реваскуляризації) у дорослих пацієнтів без клінічних ознак ІХС, але з підвищеним ризиком її розвитку (вік старше 50 років для чоловіків та старше 60 років для жінок, підвищена концентрація С-реактивного) (більше 2 мг/л) за наявності, як мінімум, одного з додаткових факторів ризику, таких як: артеріальна гіпертензія, низька концентрація ХС-ЛПЗЩ, куріння, сімейний анамнез раннього початку ІХС).Протипоказання до застосуванняДля дозування препарату 5 мг, 10 мг, 20 мг: гіперчутливість до розувастатину та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ та будь-яке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у плазмі крові (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми (ВГН)); ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв); міопатія; у пацієнтів, схильних до розвитку міотоксичних ускладнень; одночасний прийом циклоспорину; у жінок: вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції у жінок із збереженою репродуктивною функцією; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування розувастатину у дітей та підлітків до 18 років); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (до складу препарату входить лактоза). Для дозування препарату 40 мг: гіперчутливість до розувастатину та/або до будь-якої з допоміжних речовин у складі препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення активності "печінкових" трансаміназ та будь-яке підвищення активності "печінкових" трансаміназ у плазмі крові (більш ніж у 3 рази порівняно з ВГН); пацієнтам з факторами ризику розвитку міопатії/рабдоміолізу, а саме: ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК менше 60 мл/хв); гіпотиреоз; особистий чи сімейний анамнез м'язових захворювань; міотоксичність на фоні прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів в анамнезі; надмірне вживання алкоголю; стани, що можуть призводити до підвищення плазмової концентрації розувастатину; одночасний прийом фібратів; пацієнти азіатської раси; одночасний прийом циклоспорину; у жінок: вагітність, період грудного вигодовування, відсутність адекватних методів контрацепції у жінок із збереженою репродуктивною функцією; вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки застосування розувастатину у дітей та підлітків до 18 років); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (до складу препарату входить лактоза). З обережністю Для доз препарату 5 мг, 10 мг, 20 мг. Наявність факторів ризику розвитку міопатії та/або рабдоміолізу – ниркова недостатність, гіпотиреоз, особистий або сімейний аналіз спадкових м'язових захворювань та попередній анамнез м'язової токсичності при застосуванні інших лікарських засобів – інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або фібратів; надмірне вживання алкоголю, вік старше 65 років; стани, за яких відзначено підвищення плазмової концентрації розувастатину; расова приналежність (азіатська раса), одночасне застосування з фібратами, захворювання печінки в анамнезі, сепсис, гіпотензія, великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади. Для дозування 40 мг. Ниркова недостатність легкого ступеня тяжкості (КК понад 60 мл/хв), вік старше 65 років, захворювання печінки в анамнезі, сепсис, гіпотензія, великі хірургічні втручання, травми, тяжкі метаболічні, ендокринні або електролітні порушення або неконтрольовані судомні напади.Побічна діяHP, що спостерігаються при прийомі препарату Розувастатин-Тева, зазвичай виражені незначно та проходять самостійно. Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота виникнення HP має в основному дозозалежний характер. Частота виникнення побічних ефектів наведена відповідно до наступної класифікації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк. Порушення з боку ендокринної системи: часто – цукровий діабет 2-го типу. Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; частота невідома – периферична нейропатія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – запор, нудота, біль у животі; рідко – панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: при застосуванні розувастатину спостерігається дозозалежне підвищення активності “печінкових” трансаміназ у незначної кількості пацієнтів. У більшості випадків воно незначне, безсимптомне та тимчасове. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – свербіж шкіри, шкірний висип, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія; рідко – міопатія (включаючи міозит), рабдоміоліз. При застосуванні препарату Розувастатин-Тева у всіх дозуваннях і, особливо, при прийомі доз препарату, що перевищують 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія (включаючи міозит), у поодиноких випадках – рабдоміоліз з гострою нирковою недостатністю чи без неї. Дозозалежне підвищення активності креатинфосфокінази (КФК) спостерігається у незначної кількості пацієнтів, які приймали розувастатин. У більшості випадків воно було незначним, безсимптомним та тимчасовим. У разі підвищення активності КФК (більш ніж у 5 разів у порівнянні з ВГН), терапія має бути припинена. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: у пацієнтів, які отримували Розувастатин-Тева, може виявлятися протеїнурія. Зміни кількості білка в сечі (від відсутності або слідових кількостей до ++ або більше) спостерігається у менше 1% пацієнтів, які отримують препарат у дозі 10-20 мг, і приблизно 3% пацієнтів, які отримують препарат у дозі 40 мг. Незначна зміна кількості білка в сечі спостерігалася при дозі 20 мг. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає в процесі терапії і не означає виникнення гострого прогресування або існуючого захворювання нирок. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – астенічний синдром. Лабораторні та інструментальні дані: при застосуванні розувастатину також спостерігалися такі зміни лабораторних показників: підвищення концентрації глюкози, підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності гаммаглютамілтрансферази, підвищення активності лужної фосфатази, порушення функції щитовидної залози. Післяреєстраційне застосування Повідомлялося про наступні HP у постмаркетинговому застосуванні розувастатину: Порушення з боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення психіки: частота невідома - депресія, порушення сну, включаючи безсоння та "кошмарні" сновидіння. Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – втрата або зниження пам'яті; частота невідома – периферична нейропатія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: частота невідома – кашель, задишка, інтерстиційне захворювання легень (особливо при тривалому застосуванні). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – жовтяниця, гепатит; частота невідома – діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже рідко – артралгія; частота невідома - імуно-опосередкована некротизуюча міопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гематурія. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – сексуальна дисфункція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: частота невідома – периферичні набряки. При застосуванні деяких статинів повідомлялося про наступні HP: депресія, порушення сну, включаючи безсоння та "кошмарні" сновидіння, сексуальна дисфункція, гіперглікемія, підвищення концентрації глікозильованого гемоглобіну. Повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень, особливо при тривалому застосуванні препаратів.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив застосування інших препаратів на розувастатин Інгібітори транспортних білків: розувастатин зв'язується з деякими транспортними білками, зокрема з ОАТР1В1 та BCRP. Супутнє застосування препаратів, які є інгібіторами цих транспортних білків, може супроводжуватися збільшенням концентрації розувастатину у плазмі та підвищеним ризиком розвитку міопатії (див. таблицю 1). Циклоспорин: при одночасному застосуванні розувастатину та циклоспорину AUC розувастатину була в середньому в 7 разів вищою за значення, яке відзначалося у здорових добровольців (див. таблицю 1). Не впливає на концентрацію плазми циклоспорину. Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які приймають циклоспорин (див. розділ "Протипоказання"). Інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ): незважаючи на те, що точний механізм взаємодії невідомий, спільний прийом інгібіторів протеази ВІЛ може призводити до значного збільшення експозиції до розувастатину (див. таблицю 1). Фармакокінетичне дослідження з одночасного застосування 20 мг розувастатину з комбінованим препаратом, що містить два інгібітори протеази ВІЛ (400 мг лопінавіру/100 мг ритонавіру), у здорових добровольців призводило до приблизно дворазового та п'ятикратного збільшення AUC(0-24). Тому одночасний прийом розувастатину та інгібіторів протеази ВІЛ не рекомендується (див. таблицю 1). Гемфіброзил та інші гіполіпідемічні засоби: спільне застосування розувастатину та гемфіброзилу призводить до збільшення у 2 рази максимальної концентрації розувастатину в плазмі крові та AUC розувастатину (див. розділ "Особливі вказівки"). Грунтуючись на даних щодо специфічної взаємодії, не очікується фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом, можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати та ліпідзнижуючі дози нікотинової кислоти збільшували ризик виникнення міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, можливо у зв'язку з тим, що вони можуть викликати міопатію при застосуванні в монотерапії. При одночасному прийомі препарату з гемфіброзилом, фібратами, нікотиновою кислотою у ліпід-знижуючих дозах (більше 1 г/добу) пацієнтам рекомендується початкова доза препарату 5 мг, прийом у дозі 40 мг протипоказаний при сумісному призначенні з фібратами. Езетиміб: одночасне застосування розувастатину у дозі 10 мг та езетимибу у дозі 10 мг супроводжувалося збільшенням AUC розувастатину у пацієнтів з гіперхолестеринемією (див. таблицю 1). Не можна виключити збільшення ризику виникнення побічних ефектів через фармакодинамічну взаємодію між розувастатином та езетимибом. Антациди: одночасне застосування розувастатину та суспензій антацидів, що містять магнію та алюмінію гідроксид, призводить до зниження плазмової концентрації розувастатину приблизно на 50%. Даний ефект виражений слабше, якщо антациди застосовують через 2 години після прийому розувастатину. Клінічне значення такої взаємодії не вивчалося. Еритроміцин: одночасне застосування розувастатину та еритроміцину призводить до зменшення AUC розувастатину на 20% та Сmaх розувастатину на 30%. Подібна взаємодія може виникати внаслідок посилення моторики кишечника, що викликається прийомом еритроміцину. Ізоферменти цитохрому Р450: результати досліджень in vivo та in vitro показали, що розувастатин не є ні інгібітором, ні індуктором ізоферментів цитохрому Р450. Крім того, розувастатин є слабким субстратом для цих ізоферментів. Тому не очікується взаємодії розувастатину з іншими лікарськими засобами на рівні метаболізму за участю ізоферментів цитохрому Р450. Не відзначено клінічно значущої взаємодії розувастатину з флуконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP3A4) та кетоконазолом (інгібітором ізоферментів CYP2A6 та CYP3A4). Фузидова кислота: досліджень з вивчення взаємодії розувастатину та фузидової кислоти не проводилося. Як і при прийомі інших статинів, у постреєстраційному застосуванні розувастатину були отримані повідомлення про випадки рабдоміолізу при сумісному прийомі розувастатину та фузидової кислоти. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. За необхідності можливе тимчасове припинення прийому препарату Розувастатин-Тева. Взаємодія з лікарськими засобами, яка потребує корекції дози розувастатину (див. таблицю 1) Дозу розувастатину слід коригувати за необхідності його спільного застосування з лікарськими засобами, що збільшують AUC розувастатину. Якщо очікується збільшення AUC у 2 рази та більше, початкова доза розувастатину повинна становити 5 мг один раз на добу. Також слід коригувати максимальну добову дозу розувастатину так, щоб очікувана AUC розувастатину не перевищувала таку для дози 40 мг, що приймається без одночасного призначення лікарських засобів, що взаємодіють із розувастатином. Наприклад, максимальна добова доза розувастатину при одночасному застосуванні з гемфіброзилом становить 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 раза), з ритонавіром/атазанавіром – 10 мг (збільшення AUC у 3,1 раза). Таблиця 1. Вплив супутньої терапії на експозицію розувастатину (AUC, дані наведені в порядку зменшення) - результати опублікованих клінічних досліджень Режим супутньої терапії Режим прийому розувастатину Зміна AUC розувастатину Циклоспорин 75-200 мг 2 рази на день, 6 міс. 10 мг 1 раз на добу, 10 днів Збільшення у 7,1 рази Атазанавір 300 мг/ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів 10 мг одноразово Збільшення у 3,1 рази Симепревір 150 мг 1 раз на добу, 7 днів 10 мг одноразово Збільшення у 2,8 рази Лопінавір 400 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів 20 мг 1 раз на добу, 7 днів Збільшення у 2,1 рази Клопідогрів 300 мг (навантажувальна доза), потім 75 мг через 24 год 20 мг одноразово Збільшення вдвічі Гемфіброзіл 600 мг 2 рази на добу, 7 днів 80 мг одноразово Збільшення у 1,9 рази Елтромбопаг 75 мг 1 раз на добу, 10 днів 10 мг одноразово Збільшення у 1,6 рази Дарунавір 600 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів 10 мг 1 раз на добу, 7 днів Збільшення у 1,5 рази Типранавір 500 мг/ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів 10 мг одноразово Збільшення у 1,4 рази Дронедарон 400 мг 2 рази на добу Немає даних Збільшення у 1,4 рази Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів 10 мг або 80 мг одноразово Збільшення у 1,4 рази Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів 10 мг 1 раз на добу, 14 днів Збільшення у 1,2 рази Фосампренавір 700 мг/ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів одноразово Без змін Алеглітазар 0,3 мг, 7 днів 40 мг, 7 днів Без змін Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів 10 мг одноразово Без змін Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів 10 мг, 7 днів Без змін Рифампіцин 450 мг 1 раз на добу, 7 днів 20 мг одноразово Без змін Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів 80 мг одноразово Без змін Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів 80 мг одноразово Без змін Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів 80 мг одноразово Зниження на 28% Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів 20 мг одноразово Зниження на 47% Вплив застосування розувастатину на інші препарати Антагоністи вітаміну К: початок терапії розувастатином або збільшення дози препарату у пацієнтів, які отримують одночасно антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин), може спричинити збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Скасування розувастатину або зниження його дози може спричинити зменшення МНО. У разі рекомендується контроль МНО. Пероральні контрацептиви/гормонозамісна терапія: одночасне застосування розувастатину та пероральних контрацептивів збільшує AUC етинілестрадіолу та AUC норгестрелу на 26% та 34% відповідно. Таке збільшення плазмової концентрації має враховуватись при доборі дози пероральних контрацептивів. Фармакокінетичні дані щодо одночасного застосування розувастатину та засобів замісної гормонотерапії відсутні, отже не можна виключити аналогічного ефекту і при застосуванні цього поєднання. Однак подібна комбінація широко застосовувалася під час проведення клінічних досліджень та добре переносилася пацієнтами. Інші лікарські засоби: не очікується клінічно значущої взаємодії розувастатину з дигоксином.Спосіб застосування та дозиВсередину препарат можна приймати у будь-який час доби, незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи. До початку терапії препаратом Розувастатин-Тева пацієнт повинен почати дотримуватися стандартної гіполіпідемічну дієту та продовжувати дотримуватися її під час лікування. Дозу препарату слід підбирати індивідуально в залежності від показань та терапевтичної відповіді, беручи до уваги поточні рекомендації щодо цільової концентрації ліпідів. Початкова доза препарату Розувастатин-Тева, що рекомендується, для пацієнтів, які починають приймати препарат, або для пацієнтів, переведених з прийому інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 або 10 мг 1 раз/добу. При виборі початкової дози слід керуватися концентрацією холестерину в плазмі крові пацієнта та брати до уваги ризик серцево-судинних ускладнень, а також необхідно оцінювати потенційний ризик розвитку небажаних реакцій (HP). У разі потреби через 4 тижні доза може бути збільшена. Пацієнти з тяжким ступенем гіперхолестеринемії та з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (особливо пацієнти з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату при прийомі дози 20 мг протягом 4-тижневої терапії, при збільшенні дози препарату до 40 мг повинні бути під контролем лікаря у зв'язку з можливим підвищенням ризику HP. Рекомендується особливо ретельне спостереження за пацієнтами, які одержують препарат у дозі 40 мг. Не рекомендується призначення дози 40 мг пацієнтам, які раніше не зверталися до лікаря. Після 2-4 тижнів терапії та/або підвищення дози препарату Розувастатин-Тева необхідний контроль показників ліпідного обміну. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості корекції дози не потрібні. Протипоказано застосування препарату Розувастатин-Тева у будь-яких дозах у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. Пацієнти з печінковою недостатністю. Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній фазі. Особливі популяції Етнічні групи При вивченні фармакокінетичних параметрів розувастатину у пацієнтів, що належать до різних етнічних груп, відмічено збільшення системної концентрації розувастатину серед японців та китайців. Слід враховувати цей факт при застосуванні препарату Розувастатин-Тева у цих груп пацієнтів. Для пацієнтів азіатської раси початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг. Протипоказане застосування препарату Розувастатин-Тева у дозі 40 мг у пацієнтів азіатської раси. Генетичний поліморфізм У носіїв генотипів SLCOIBI (ОАТР1В1) с.521СС та ABCG2 (BCRP) с.421АА відзначалося збільшення експозиції (AUC) до розувастатину порівняно з носіями генотипів SLCOIBI с.52ITT та ABCG2 с.421СС. Для пацієнтів-носіїв генотипів с.521СС або с.421АА рекомендована максимальна добова доза препарату Розувастатин-Тева становить 20 мг один раз на добу. Схильність до міопатії Протипоказано застосування препарату Розувастатин-Тева у дозі 40 мг пацієнтам з факторами, які можуть вказувати на схильність до розвитку міопатії. При застосуванні доз 10 та 20 мг рекомендується початкова доза для пацієнтів цієї групи – 5 мг. Супутня терапія Розувастатин зв'язується з різними транспортними білками (зокрема з ОАТР1В1 та BCRP). При одночасному застосуванні препарату Розувастатин-Тева з циклоспорином та інгібіторами протеази ВІЛ (включаючи комбінацію ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром) зростає ризик виникнення міопатії (включаючи рабдоміоліз), тому слід розглянути можливість альтернативної терапії або тимчасової відміни препарату. У разі, якщо одночасне застосування цих препаратів неминуче, слід оцінити співвідношення користі/ризику супутньої терапії з препаратом Розувастатин-Тева та розглянути можливість зниження його дози.ПередозуванняПри одночасному прийомі кількох добових доз фармакокінетичні параметри розувастатину не змінюються. Специфічного антидоту немає. При необхідності проводять симптоматичну терапію, необхідний контроль функції печінки та активності КФК. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на функцію нирок У пацієнтів, які отримували високі дози розувастатину (в основному 40 мг), спостерігалася канальцева протеїнурія, яка здебільшого була транзиторною. Така протеїнурія не свідчила про гостре захворювання нирок або прогресування захворювання нирок. У пацієнтів, які приймають розувастатин у дозі 40 мг, рекомендується контролювати показники ниркової функції під час лікування. Порушення з боку опорно-рухового апарату При застосуванні розувастатину у всіх дозуваннях і, особливо, при прийомі препарату у дозі понад 20 мг, повідомлялося про наступні впливи на опорно-руховий апарат: міалгія, міопатія, рабдоміоліз (у поодиноких випадках). Визначення активності креатинфосфокінази (КФК) Визначення активності КФК не слід проводити після інтенсивних фізичних навантажень або за наявності інших можливих причин збільшення активності КФК, що може призвести до неправильної інтерпретації результатів. Якщо вихідна активність КФК істотно підвищена (в 5 разів вище, ніж ВГН), через 5-7 днів слід провести повторний вимір. Не слід розпочинати терапію, якщо повторний тест підтверджує вихідну активність КФК (вище ніж у 5 разів порівняно з ВГН). До початку терапії Перед застосуванням розувастатину, як і перед застосуванням інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, необхідно розглянути співвідношення ризику та можливої користі терапії у пацієнтів з наявними факторами ризику міопатії/рабдоміолізу; слід дотримуватися запобіжних заходів та проводити ретельне лікарське спостереження за такими пацієнтами. Під час лікування Слід поінформувати пацієнта про необхідність негайно повідомити лікаря при появі нових, що раніше не відзначалися симптомів незрозумілого м'язового болю, м'язової слабкості або судом, особливо у поєднанні з нездужанням та лихоманкою. Таких пацієнтів слід визначати активність КФК. Терапія повинна бути припинена, якщо активність КФК значно збільшена (більш ніж у 5 разів порівняно з ВГН) або при різкій вираженості м'язових симптомів та почутті щоденного дискомфорту (навіть якщо активність КФК у 5 разів менша порівняно з ВГН). Якщо симптоми зникають та активність КФК повертається до норми, слід розглянути питання про повторне застосування розувастатину або інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у менших дозах при ретельному спостереженні за пацієнтом. Рутинний контроль активності КФК за відсутності вищеописаних симптомів недоцільний. Відзначено дуже рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії з клінічними проявами у вигляді стійкої слабкості проксимальних м'язів та підвищення активності КФК у плазмі під час терапії або при припиненні прийому статинів, у тому числі розувастатину. Може знадобитися проведення додаткових досліджень м'язової та нервової системи, серологічних досліджень, а також терапія імунодепресивними засобами. Не відзначено ознак збільшення впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину та супутньої терапії. Однак повідомлялося про збільшення кількості випадків міозиту та міопатії у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у поєднанні з похідними фібринової кислоти, включаючи гемфіброзил, циклоспорин, нікотинову кислоту, азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеаз та макролі. Гемфіброзил збільшує ризик виникнення міопатії при поєднаному призначенні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Таким чином, не рекомендується одночасне призначення розувастатину та гемфіброзилу. Повинне бути ретельно зважено співвідношення ризику та можливої користі при сумісному застосуванні розувастатину та фібратів або ліпідзнижуючих доз нікотинової кислоти. Протипоказаний прийом розувастатину в дозі 40 мг разом із фібратами. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або при підвищенні дози препарату Розувастатин-Тева необхідний контроль показників ліпідного обміну, за необхідності доза препарату коригується. Вплив на функцію печінки Рекомендується проводити визначення показників функції печінки до початку терапії та через 3 місяці після початку терапії. Прийом розувастатину слід припинити або зменшити його дозу, якщо активність "печінкових" трансаміназ у плазмі у 3 рази перевищує ВГН. У пацієнтів з гіперхолестеринемією внаслідок гіпотиреозу або нефротичного синдрому терапія основних захворювань має проводитися на початок застосування розувастатину. Дані або досвід застосування розувастатину у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (вище 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Особливі популяції. Етнічні групи У ході фармакокінетичних досліджень серед китайських та японських пацієнтів відмічено збільшення системної концентрації розувастатину порівняно з показниками, одержаними серед пацієнтів-європейців. Інгібітори протеази ВІЛ Не рекомендується сумісне застосування розувастатину з інгібіторами протеази ВІЛ. Інтерстиціальне захворювання легень При застосуванні деяких статинів, особливо протягом тривалого часу, повідомлялося про поодинокі випадки інтерстиціального захворювання легень. Проявами захворювання можуть бути задишка, непродуктивний кашель та погіршення загального самопочуття (слабкість, зниження ваги та лихоманка). При підозрі на інтерстиціальне захворювання легень слід припинити терапію статинами. Цукровий діабет 2-го типу У пацієнтів із концентрацією глюкози від 5,6 до 6,9 ммоль/л терапія розувастатином асоціювалась із підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету 2-го типу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо вивчення впливу препарату Розувастатин-Тева на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не проводилося. При застосуванні препарату Розувастатин-Тева слід бути обережним при керуванні транспортними засобами або роботі, що потребує підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
416,00 грн
348,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаАерозоль - 1 доза: Активна речовина: сальбутамолу сульфат 124 мкг, що відповідає вмісту сальбутамолу 100 мкг. Допоміжні речовини: гідрофторалкан (HFA-134a) – 26.46 мг, етанол – 3.42 мг. 200 доз - балони алюмінієві (1) з дозуючим пристроєм - картонні пачки.Опис лікарської формиАерозоль для інгаляцій дозований при розпиленні на скло утворює пляму білого кольору.Фармакотерапевтична групаСальбутамол є стимулятором β2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах він діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, виявляючи виражений бронхолітичний ефект, попереджає та купує бронхоспазм, збільшує життєву ємність легень. Запобігає виділенню гістаміну, що повільно реагує субстанції з опасистих клітин та факторів хемотаксису нейтрофілів. Викликає незначний позитивний хроно- та інотропний ефект, розширює коронарні артерії практично не знижує АТ. Чинить токолітичну дію: знижує тонус і скорочувальну активність міометрію. Має ряд метаболічних ефектів: знижує вміст К+ у плазмі, впливає на глікогеноліз та виділення інсуліну, надає гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) та ліполітичний ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу. Дія препарату починається через 5 хв після інгаляційного введення та триває протягом 4-6 год.ФармакокінетикаПісля інгаляційного введення від 10 до 20% дози потрапляє у дихальні шляхи. Решта затримується в приладі або осідає в ротоглотці і потім проковтується. Частина дози, що залишається в дихальних шляхах, абсорбується тканинами легень, не піддаючись метаболізму в легенях, і потрапляє у кровотік. При попаданні в системний кровотік вона може метаболізуватися в печінці і виводиться з сечею в незмінному вигляді або у вигляді фенольного сульфату. Ступінь зв'язування сальбутамолу із білками плазми становить 10%. C maxплазмі крові – 30 нг/мл. Частина дози, що надійшла в шлунково-кишковому тракті, всмоктується і піддається інтенсивному метаболізму під час "першого проходження" через печінку, перетворюючись на фенольний сульфат. Незмінений препарат та кон'югат виводяться переважно із сечею. Більшість дози сальбутамолу, введеної внутрішньовенно, внутрішньо або інгаляційно, виводиться протягом 72 год. T1/2 - 3.7-5 год.Клінічна фармакологіяБронхолітичний препарат – бета2-адреноміметик.Показання до застосуванняПопередження та усунення бронхоспазму при бронхіальній астмі, хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ), хронічному бронхіті, емфіземі легень.Протипоказання до застосуванняПорушення ритму (пароксизмальна тахікардія, політопна шлуночкова екстрасистолія); міокардит; вади серця; аортальний стеноз; ішемічна хвороба серця; тахіаритмія; тиреотоксикоз; декомпенсований цукровий діабет; глаукому; епілептичні напади; пилородуоденальне звуження; ниркова або печінкова недостатність; одночасний прийом неселективних бета-адреноблокаторів; вагітність; дитячий вік до 2-х років; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю – хронічна серцева недостатність, гіпертиреоз, артеріальна гіпертензія, феохромоцитома.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності. У період лактації призначається лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для дитини. Застосування у дітей Дітям від 2 до 12 років: при розвитку нападу бронхіальної астми, а також для запобігання нападам бронхіальної астми, пов'язаних з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням, рекомендована доза становить 100-200 мкг (1 або 2 інгаляції).Побічна діяСаламол Еко може викликати тремор пальців, який є типовим побічним ефектом для всіх β2-адренорецепторів агоністів. Може відзначатися головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, тривожність, порушення сну, безсоння, розширення периферичних судин (гіперемія шкіри обличчя), незначне компенсаторне збільшення ЧСС, підвищення артеріального тиску, поява болю в грудній клітці, артралгія. Можуть розвиватися реакції підвищеної чутливості (що включають ангіоневротичний набряк, кропив'янку, еритему, закладеність носа, бронхоспазм, артеріальну гіпотензію та колапс); м'язові судоми, нудота, блювання, диспепсія. Інгаляційні препарати можуть спричинити парадоксальний бронхоспазм. Інгаляційні препарати можуть викликати подразнення слизової оболонки ротової порожнини та глотки (фарингіт), кашель. Терапія сальбутамолом може викликати гіпокаліємію, яка може становити серйозну небезпеку для пацієнта, а також оборотні метаболічні порушення, наприклад збільшення концентрації глюкози в крові. Препарат може викликати збудження та підвищення рухової активності у дітей. Можлива поява аритмій (включаючи фібриляцію передсердь, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію).Взаємодія з лікарськими засобамиТеофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні із сальбутамолом підвищують ймовірність розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа – важких шлуночкових аритмій. Не рекомендується застосовувати Саламол Еко та неселективні блокатори бета-адренорецепторів, такі як пропранолол. Інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти посилюють дію сальбутамолу та можуть призвести до різкого зниження АТ. Сальбутамол посилює дію стимуляторів ЦНС, побічну дію гормонів щитовидної залози, серцевих глікозидів. Знижує ефективність гіпотензивних препаратів, нітратів. Гіпокаліємія може посилюватися внаслідок одночасного застосування похідних ксантину, кортикостероїдів, діуретиків. Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т.ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 12 років: по 100-200 мкг (1-2 інгаляційні дози) для усунення нападів ядухи. Для контролю за перебігом астми легкого ступеня тяжкості - по 1-2 дози 1-4 рази на добу та середнього ступеня тяжкості захворювання - у тій же дозі в комбінації з іншими протиастматичними препаратами. Для профілактики астми фізичного зусилля – за 20-30 хв до навантаження 1-2 дози на прийом. Дітям від 2 до 12 років: при розвитку нападу бронхіальної астми, а також для запобігання нападам бронхіальної астми, пов'язаних з впливом алергену або спричиненим фізичним навантаженням, рекомендована доза становить 100-200 мкг (1 або 2 інгаляції). Добова доза повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій). Інструкція з використання інгалятора Перевірте роботу інгалятора перед першим використанням, а також якщо Ви не користувалися ним якийсь час. 1. Зніміть ковпачок з інгалятора. Переконайтеся, що у вихідній трубці немає пилу та бруду. 2. Тримайте балон у вертикальному положенні, поклавши великий палець на денце, а вказівний палець – на верхівку балона. 3. Інтенсивно струсіть балон вгору-вниз. 4. Зробіть якомога глибший видих (без напруги). Щільно затисніть губами вихідну трубку балончика. 5. Робіть повільний глибокий вдих. Під час вдиху натисніть вказівним пальцем на клапан балончика, випускаючи дозу ліків. Продовжуйте повільно вдихати. 6. Вийміть із рота трубку інгалятора і затримайте дихання на 10 с або стільки, на скільки зможете без напруги. Повільно видихніть. Якщо потрібно більше однієї дози ліки, зачекайте приблизно хвилину і потім повторіть дії, починаючи з кроку 2. Надягніть ковпачок на інгалятор. При виконанні кроків 3 та 4 не поспішайте. У момент випуску дози ліки важливо робити вдих якомога повільніше. Спочатку потреніруйтесь біля дзеркала. Якщо Ви помітите пару, що виходить з верхівки балончика або з кутів рота, почніть знову з кроку 2. Чищення інгалятора Інгалятор слід чистити принаймні 1 раз на тиждень. Вийміть металевий балон із пластикового футляра та сполосніть футляр та ковпачок теплою водою. Не користуйтеся гарячою водою. Ретельно висушіть, але не користуйтеся при цьому нагрівальними пристроями. Помістіть балон назад у футляр і надягніть ковпачок. Не занурюйте металевий балон у воду.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, підвищена збудливість, галюцинації, тахікардія, тріпотіння шлуночків, розширення периферичних судин, зниження артеріального тиску, гіпоксія, ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, м'язовий тремор, головний біль. Лікування: відміна препарату, кардіоселективні бета-адреноблокатори; симптоматична терапія. При підозрі передозування слід контролювати рівень калію в сироватці крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів з тяжким або нестабільним перебігом бронхіальної астми застосування бронходилататорів не повинно бути основним або єдиним методом терапії. Якщо дія звичайної дози Саламол Еко стає менш ефективною або менш тривалою (дія препарату повинна зберігатися не менше 3 годин), пацієнту слід звернутися до лікаря. Часте застосування сальбутамолу може призвести до посилення бронхоспазму, раптової смерті, у зв'язку з чим між прийомами чергових доз препарату необхідно робити перерви на кілька годин. Підвищення потреби застосування інгаляційних агоністів β2-адренорецепторів з короткою тривалістю дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У таких випадках слід переглянути план лікування пацієнта та вирішити питання про призначення або збільшення дози інгаляційних або системних кортикостероїдів. Терапія агоністами β2-адренорецепторів може призводити до гіпокаліємії. Особливу обережність рекомендується виявляти при лікуванні тяжких нападів бронхіальної астми, оскільки в цих випадках гіпокаліємія може посилюватися внаслідок одночасного застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях необхідно контролювати рівень калію у сироватці крові. Балон із Саламолом Еко не можна проколювати, розбирати чи кидати у вогонь, навіть якщо він порожній. Як і більшість інших засобів для інгаляцій в аерозольних упаковках, Саламол Еко може бути менш ефективним за низьких температур. При охолодженні балона рекомендується дістати його із пластмасового корпусу та зігріти руками протягом декількох хвилин.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, кофеїн 50 мг, тіаміну гідрохлорид 38,75 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 45,75 мг, крохмаль пшеничний 11,00 мг, желатин 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,50 мг, тальк 12,00 мг, магнію стеарат 6,00 мг. Пігулки. 10 таблеток у блістер із тришарової ПВХ/ПВДХ/ПВХ плівки або двошарової ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки від білого до майже білого кольору з двосторонньою фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + психостимулюючий засіб + вітамін).ФармакокінетикаФармакокінетичні властивості препарату Седальгін Плюс залежать від фармакокінетики компонентів, що входять до його складу. Метамізол натрію Метамізол натрію всмоктується швидко та повністю у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації у плазмі в середньому через 60-90 хвилин після прийому. Зв'язується з білками плазми та піддається метаболізму в печінці. Дорогою неферментного гідролізу розщеплюється до 4-метиламіноантипірину з подальшим метаболізмом через активний 4-аміноантипірин до 4-ацетиламіноантипірину основного метаболіту, 90% якого виводиться через нирки і 10% - з жовчю з періодом напіввиведення близько 10 годин. Кофеїн Кофеїн, що входить до складу препарату, майже повністю всмоктується, максимальна концентрація у плазмі визначається через 30-40 хв. Швидко проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, надходить у грудне молоко, виводиться (в т.ч. у вигляді метаболітів) переважно нирками. Тіамін Абсорбція — висока, протягом тонкої кишки. Перед всмоктуванням тіаміну гідрохлорид вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. У крові концентрація тіаміну гідрохлориду порівняно низька. У плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Половина загальної кількості міститься в поперечносмугастих м'язах (включаючи міокард) і близько 40% - у внутрішніх органах. Фосфорилювання відбувається у печінці. Найбільш активним фосфорним ефіром є тіаміндифосфат, що має коферментну активність. Накопичується в основному в печінці, серці, мозку, нирках, селезінці. Виводиться через кишечник та нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Метамізол натрію є похідним піразолону і має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів за рахунок інгібування циклооксигенази. Кофеїн - надає стимулюючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), головним чином на кору головного мозку, дихальний та судинно-руховий центри. Підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує сонливість, почуття втоми. Кофеїн збільшує проникність гістогематичних бар'єрів та підвищує біодоступність ненаркотичних аналгетиків, сприяючи цим посиленню терапевтичного ефекту. Тіамін (вітамін В1) бере участь в обміні речовин і сприяє поліпшенню нервово-рефлекторної провідності.Показання до застосуванняПомірно або слабо виражений больовий синдром, різного генезу: головний біль (у тому числі мігрень), зубний біль, невралгія, біль у м'язах (міалгія), біль у суглобах (артралгія), корінцевий синдром, менструальний біль (альгодисменорея). Гарячковий синдром при "простудних" та інших інфекційно-запальних захворюваннях (при встановленому діагнозі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; Підвищена чутливість до інших похідних піразолону – фенілбутазону; Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; бронхоспазм; Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (синдром вродженої недостатності ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); Захворювання системи крові; Безсоння; Неконтрольована артеріальна гіпертензія; Виражений атеросклероз; Підвищення внутрішньоочного тиску; Вагітність та період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 12 років). З обережністю – порушення функції печінки та/або нирок.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, блювання, холестаз, жовтяниця. З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, пурпура. З боку центральної нервової системи: безсоння, запаморочення, підвищена збудливість. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, порушення ритму серця. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, почервоніння, набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм. Про всі побічні ефекти слід повідомляти лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування метамізолу натрію (анальгіну) з іншими ненаркотичними анальгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептивні засоби, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон (бутадіон) та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує концентрацію останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди по 1 таблетці 2-3 рази на першій половині дня. Максимальна разова доза для дорослих та підлітків з 16 років – 2 таблетки, максимальна добова доза – 6 таблеток не більше 1-2 днів. Дітям віком від 12 до 16 років – по половині або одній таблетці 2-3 рази на день, максимальна добова доза – 4 таблетки. Тривалість прийому - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3-х днів як жарознижувальний засіб. Якщо симптоми захворювання продовжуються або посилюються, слід звернутися до лікаря. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота і блювання іноді з кров'ю, болі в області шлунка, психічне та рухове збудження, тахікардія, порушення ритму серця, можливе зменшення або збільшення діурезу, судоми, тривожність, сплутаність свідомості, делірії, зневоднення, гіпертермія, головний біль больова чутливість, тремор або м'язові посмикування, дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні). Лікування: слід негайно звернутися за медичною допомогою. Потерпілому слід зробити промивання шлунка, призначити адсорбенти (наприклад, активоване вугілля), проносні лікарські засоби. При необхідності проводять симптоматичне лікування (при геморагічному гастриті - введення антацидних лікарських засобів та промивання шлунка крижаним 0,9% розчином натрію хлориду; підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн);Запобіжні заходи та особливі вказівкиНадмірне вживання кофеїновмісних продуктів (чай, кава) на фоні лікування може викликати симптоми передозування. З обережністю та під лікарським контролем застосовують у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок. Одночасне застосування препарату з алкогольними напоями не рекомендується. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою, полінозами є підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при прийомі препарату можливий розвиток запаморочення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, кофеїн 50 мг, тіаміну гідрохлорид 38,75 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 45,75 мг, крохмаль пшеничний 11,00 мг, желатин 4,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 2,50 мг, тальк 12,00 мг, магнію стеарат 6,00 мг. Пігулки. 10 таблеток у блістер із тришарової ПВХ/ПВДХ/ПВХ плівки або двошарової ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги. 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки від білого до майже білого кольору з двосторонньою фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + психостимулюючий засіб + вітамін).ФармакокінетикаФармакокінетичні властивості препарату Седальгін Плюс залежать від фармакокінетики компонентів, що входять до його складу. Метамізол натрію Метамізол натрію всмоктується швидко та повністю у шлунково-кишковому тракті, досягаючи максимальної концентрації у плазмі в середньому через 60-90 хвилин після прийому. Зв'язується з білками плазми та піддається метаболізму в печінці. Дорогою неферментного гідролізу розщеплюється до 4-метиламіноантипірину з подальшим метаболізмом через активний 4-аміноантипірин до 4-ацетиламіноантипірину основного метаболіту, 90% якого виводиться через нирки і 10% - з жовчю з періодом напіввиведення близько 10 годин. Кофеїн Кофеїн, що входить до складу препарату, майже повністю всмоктується, максимальна концентрація у плазмі визначається через 30-40 хв. Швидко проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, надходить у грудне молоко, виводиться (в т.ч. у вигляді метаболітів) переважно нирками. Тіамін Абсорбція — висока, протягом тонкої кишки. Перед всмоктуванням тіаміну гідрохлорид вивільняється із зв'язаного стану травними ферментами. У крові концентрація тіаміну гідрохлориду порівняно низька. У плазмі виявляється переважно вільний тіамін, в еритроцитах та лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Половина загальної кількості міститься в поперечносмугастих м'язах (включаючи міокард) і близько 40% - у внутрішніх органах. Фосфорилювання відбувається у печінці. Найбільш активним фосфорним ефіром є тіаміндифосфат, що має коферментну активність. Накопичується в основному в печінці, серці, мозку, нирках, селезінці. Виводиться через кишечник та нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат, має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Метамізол натрію є похідним піразолону і має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів за рахунок інгібування циклооксигенази. Кофеїн - надає стимулюючу дію на центральну нервову систему (ЦНС), головним чином на кору головного мозку, дихальний та судинно-руховий центри. Підвищує розумову та фізичну працездатність, зменшує сонливість, почуття втоми. Кофеїн збільшує проникність гістогематичних бар'єрів та підвищує біодоступність ненаркотичних аналгетиків, сприяючи цим посиленню терапевтичного ефекту. Тіамін (вітамін В1) бере участь в обміні речовин і сприяє поліпшенню нервово-рефлекторної провідності.Показання до застосуванняПомірно або слабо виражений больовий синдром, різного генезу: головний біль (у тому числі мігрень), зубний біль, невралгія, біль у м'язах (міалгія), біль у суглобах (артралгія), корінцевий синдром, менструальний біль (альгодисменорея). Гарячковий синдром при "простудних" та інших інфекційно-запальних захворюваннях (при встановленому діагнозі).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату; Підвищена чутливість до інших похідних піразолону – фенілбутазону; Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; бронхоспазм; Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (синдром вродженої недостатності ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); Захворювання системи крові; Безсоння; Неконтрольована артеріальна гіпертензія; Виражений атеросклероз; Підвищення внутрішньоочного тиску; Вагітність та період грудного вигодовування; Дитячий вік (до 12 років). З обережністю – порушення функції печінки та/або нирок.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: втрата апетиту, нудота, блювання, холестаз, жовтяниця. З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, пурпура. З боку центральної нервової системи: безсоння, запаморочення, підвищена збудливість. Серцево-судинна система: відчуття серцебиття, порушення ритму серця. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, почервоніння, набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм. Про всі побічні ефекти слід повідомляти лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування метамізолу натрію (анальгіну) з іншими ненаркотичними анальгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептивні засоби, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон (бутадіон) та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. Одночасне застосування метамізолу натрію з циклоспорином знижує концентрацію останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.Спосіб застосування та дозиВсередину після їди по 1 таблетці 2-3 рази на першій половині дня. Максимальна разова доза для дорослих та підлітків з 16 років – 2 таблетки, максимальна добова доза – 6 таблеток не більше 1-2 днів. Дітям віком від 12 до 16 років – по половині або одній таблетці 2-3 рази на день, максимальна добова доза – 4 таблетки. Тривалість прийому - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3-х днів як жарознижувальний засіб. Якщо симптоми захворювання продовжуються або посилюються, слід звернутися до лікаря. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота і блювання іноді з кров'ю, болі в області шлунка, психічне та рухове збудження, тахікардія, порушення ритму серця, можливе зменшення або збільшення діурезу, судоми, тривожність, сплутаність свідомості, делірії, зневоднення, гіпертермія, головний біль больова чутливість, тремор або м'язові посмикування, дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні). Лікування: слід негайно звернутися за медичною допомогою. Потерпілому слід зробити промивання шлунка, призначити адсорбенти (наприклад, активоване вугілля), проносні лікарські засоби. При необхідності проводять симптоматичне лікування (при геморагічному гастриті - введення антацидних лікарських засобів та промивання шлунка крижаним 0,9% розчином натрію хлориду; підтримка вентиляції легень та оксигенації; при епілептичних нападах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн);Запобіжні заходи та особливі вказівкиНадмірне вживання кофеїновмісних продуктів (чай, кава) на фоні лікування може викликати симптоми передозування. З обережністю та під лікарським контролем застосовують у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок. Одночасне застосування препарату з алкогольними напоями не рекомендується. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою, полінозами є підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки при прийомі препарату можливий розвиток запаморочення.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: метамізол натрію – 500 мг, пітофенону гідрохлорид – 5,0 мг, фенпіверінія бромід – 0,1 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 10 мг, пшеничний крохмаль 85,9 мг, тальк (магнію гідросилікат) 6 мг, магнію стеарат 4 мг, желатин 4 мг, натрію гідрокарбонат 5 мг. Пігулки. По 10 таблеток у блістер із тришарової ПВХ/ПВДХ/ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. По 1, 2 або 5 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки. Круглі, плоскі таблетки з фаскою та з ризиком з одного боку, білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаЖарознижувальне, аналгетичне, спазмолітичнеФармакокінетикаМетамізол натрію. Добре та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту, постійний метамізол натрію в крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначна його концентрація виявляється у плазмі). Зв'язок активного метаболіту з білками крові – 50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками. У терапевтичних дозах проникає у грудне молоко. Пітофенон та фенпіверінія бромід. У доступних літературних даних недостатньо відомостей про фармакокінетику даних діючих речовин. Обидві речовини, що діють, характеризуються неповною резорбцією, при цьому вони повністю іонізуються. Мають слабку ліпорозчинність. Не проходять через гематенцефалічний бар'єр. Метаболізуються в печінці шляхом окисних реакцій, що виводяться в основному нирками.ФармакодинамікаДо складу препарату входять: ненаркотичний аналгетик метамізол натрію, спазмолітичний міотропний засіб пітофенон і м-холіноблокуючий засіб фенпіверінія бромід. Метамізол натрію є похідним піразолону. Має болезаспокійливу, жарознижувальну та протизапальну дію. Пітофенон, подібно до папаверину, має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверінія бромід за рахунок м-холіноблокуючої дії має додатковий розслаблюючий вплив на гладку мускулатуру. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до полегшення болю, розслаблення гладких м'язів, зниження підвищеної температури тіла.Показання до застосуванняСлабо або помірно виражений больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів – ниркова та печінкова коліки, болі спастичного характеру в процесі кишечника, альгодисменорея. Може застосовуватися для короткочасного симптоматичного лікування при болях у суглобах, невралгії, ішіалгії, міалгії. Як допоміжний засіб може застосовуватись для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань. При необхідності препарат може бути використаний для зниження підвищеної температури тіла при застудних та інфекційно-запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон), до інших компонентів препарату. Пригнічення кістковомозкового кровотворення, стабільна і нестабільна стенокардія, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, виражені порушення функції печінки або нирок, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тахіаритмії, закритокутова форма глаукоми, гіперплазія гранулоцитопенію, вагітність, період лактації, дитячий вік до 6 років. З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з легким та середнім ступенем тяжкості порушення функції печінки або нирок, при схильності до артеріальної гіпотензії (систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст.), бронхоспазму,а також при підвищеній індивідуальній чутливості до нестероїдних протизапальних засобів або ненаркотичних аналгетиків.Вагітність та лактаціяЗастосування під час вагітності та у період лактації протипоказане.Побічна діяЗ боку травної системи: відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, антихолінергічні ефекти (знижений потовиділення, парез акомодації, утруднене сечовипускання). Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, тахікардія, ціаноз. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. З боку органів кровотворення: при тривалому прийомі – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: кропив'янка, бронхоспастичний синдром, анафілактичний шок, набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (зокрема синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування Спазмалгону з іншими ненаркотичними анальгетиками може призвести до посилення токсичних ефектів. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування препаратами, що містять метамізол натрію. Одночасне застосування з циклоспорином знижує концентрацію останнього у крові. Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми, пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикоїди та індометацин, може збільшувати вираженість їх дії. При сумісному застосуванні з блокаторами H1-гістамінових рецепторів, бутирофенонами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, амантадином та хінідином можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Посилює ефекти етанолу. Одночасне застосування з хлорпромазином або ін. похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори Н1-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію метамізолу натрію). При необхідності одночасного застосування зазначених вище та інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо: краще після їжі, не розжовуючи, запиваючи водою. Рекомендовані добові дози Дорослі та діти віком від 15 років: 1-2 таблетки 2-3 рази на добу. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. У дітей препарат застосовують лише за призначенням лікаря. Діти віком від 8 до 11 років – по половині таблетки 2-3 рази на добу. Діти від 12 до 15 років – по одній таблетці 2-3 рази на добу. Тривалість прийому має перевищувати 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалості лікування можливе лише за рекомендацією та під наглядом лікаря.ПередозуванняПри передозуванні препаратом можуть спостерігатися наступні симптоми: блювання, відчуття сухості у роті, зниження потовиділення, порушення акомодації, зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, судоми. Лікування – промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові (вміст лейкоцитів) та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. У період лікування препаратом не можна вживати алкоголь. Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості фізичної та психічної реакції. Застосування препарату у матерів-годувальниць вимагає припинення грудного вигодовування.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 флакон містить: Активна речовина: гесектидин – 0,0577 г; допоміжні речовини: метилсаліцилат; анісове ефірне масло; евкаліптова ефірна олія; ефірна олія квіток апельсина; сассафрасне ефірне масло; ефірна олія м'яти перцевої; лівоментол; натрію сахаринату моногідрат; гліцерол 85%; етанол 96%.Фармакотерапевтична групаСтопангін – антисептичний засіб для місцевого застосування. Має також протигрибкову активність і аналгетичні властивості при нанесенні на слизову оболонку. Стопангін має обволікаючу дію. Ефект триває 10 – 12 годин.Показання до застосуваннязапальні захворювання порожнини рота та гортані (ангіна, тонзиліт, фарингіт, стоматит, афти, глосит, пародонтоз та пародонтопатії, інфікування альвеол); грибкові захворювання порожнини рота та гортані (молочниця); до та після оперативних втручань, а також травми порожнини рота та гортані; як допоміжний засіб при комплексному лікуванні ангін.Протипоказання до застосуванняПри сухому фарингіті атрофічного типу, дітям до 8 років, а також під час вагітності (1 триместр).Вагітність та лактаціяСтопангін протипоказаний при вагітності, лактації та дітям до 8 років.Побічна діяМісцеві реакції: можливе відчуття печіння слизової оболонки ротової порожнини (швидко мимовільно проходить). Інші: у виняткових випадках у пацієнтів із підвищеною чутливістю можливі алергічні реакції; при випадковому проковтуванні препарату при полосканні можлива нудота (проходить мимоволі). У разі появи незвичайних реакцій пацієнт повинен порадитися з лікарем щодо доцільності подальшого застосування препарату.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат слід застосовувати після їди або в проміжках між їдою протягом 5-7 днів. Зняти захисний ковпачок та приєднати аплікатор. Натиснути 2-3 рази, щоб розчин надійшов у розпилювач. Потім затримати подих і пирснути на уражену ділянку. Процедуру слід проводити 2 рази на день, якщо лікар не призначив інакше. Після застосування аплікатор слід ополоснути теплою водою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100 мл: Активні речовини: чебрецю звичайного трави екстракт рідкий (Thymi extractum fluidum) - 4,1666 г, чебрецю повзучого трави екстракт рідкий (Serpylli extractum fluidum) - 4,1666 г, подорожника ланцетовидного листя екстракт рідкий 6 ; Допоміжні речовини: мед – 22,5000 г, натрію бензоат – 0,1250 г, пропілпарагідроксибензоат – 0,0240 г, сахароза – 62,0000 г, вода – до 100,0000 мл. По 100 мл у флаконах із темного скла з мірним ковпачком. Кожен флакон разом із інструкцією із застосування поміщений у картонну пачку.Опис лікарської формиГуста рідина коричневого кольору із специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаПрепарат має відхаркувальну, протизапальну дію, сприяє зниженню в'язкості мокротиння.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії гострих та хронічних запальних захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються кашлем із важковідділеним мокротинням (трахеїт, бронхіт, трахеобронхіт).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, у пацієнтів з відомою непереносимістю меду та продуктів бджільництва, хронічна серцева недостатність (на стадії декомпенсації), захворювання печінки та нирок, вроджена непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, дефіцит сахарази/ізомальти; вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 1 року. Обережно: алкоголізм, епілепсія, черепно-мозкова травма, захворювання головного мозку, цукровий діабет.Побічна діяАлергічні реакції: диспное, висипання на шкірі, кропив'янка, а також набряк обличчя, порожнини рота або горла (набряк Квінке). Порушення з боку травної системи: спазми, нудота, блювання. У цих випадках, а також у разі розвитку будь-яких небажаних явищ, які не вказані в інструкції, необхідно припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат Стоптуссин-Фіто не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять кодеїн та інші протикашльові лікарські засоби, оскільки це ускладнює відкашлювання розрідженого мокротиння.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди (у зв'язку з можливістю зниження апетиту). Дітям від 1 року до 5 років – по 1/2-1 чайній ложці 2-3 рази на день, від 5 до 10 років – по 1-2 чайні ложки 3 рази на день, від 10 до 15 років – по 2-3 чайні ложки 3 десь у день, дітям старше 15 років і дорослим - по 1 столовій ложці 3-5 разів у день. Курс лікування – 7 днів. Збільшення тривалості та проведення повторних курсів лікування можливе за рекомендацією лікаря.ПередозуванняДотепер відомостей про випадки передозування при застосуванні препарату не надходило.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі, якщо покращення стану пацієнта не настає або у разі появи нападів ядухи, гнійного мокротиння, а також при підвищенні температури тіла слід негайно звернутися до лікаря. У складі препарату Стоптуссин-Фіто міститься 62% сахарози, тому його слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із цукровим діабетом та особам, які перебувають на дієті зі зниженим вмістом вуглеводів. У 1 чайній ложці препарату Стоптуссин-Фіто міститься до 3,1 г сахарози (що відповідає 0,28 ХЕ), у 1 столовій ложці – до 9,3 г сахарози (що відповідає 0,85 ХЕ). Препарат Стоптуссин-Фіто містить 3,4 % (об'ємні) етанолу: в 1 чайній ложці сиропу (5 мл) міститься до 0,14 г абсолютного етилового спирту; в 1 столовій ложці сиропу (15 мл) – до 0,41 г абсолютного етилового спирту; у максимальній добовій дозі препарату Стоптуссин-Фіто для дорослих (75 мл) міститься до 2,05 г абсолютного етилового спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період прийому препарату Стоптуссин-Фіто слід утриматися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (управління автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора тощо).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Гвайфенезин 0,100 г; бутамірату цитрат 0,004 г; Допоміжні речовини: етанол 96% 0,300 г, квітковий ароматизатор (аромат альпійських квітів) 0,002 г, очищена вода 0,007 г, полісорбат-80 0,001 г, солодки екстракт рідкий 0,003 г, пропіленгліколь до . По 10, 25 та 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину. По 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину та поліетиленовим шприцем для дозування. Кожен флакон поміщений у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від жовтого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб + відхаркувальний засіб.ФармакокінетикаПри вживанні бутамірату цитрат швидко і повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) -6 год. Гвайфенезин при призначенні внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2-1ч.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірату дигідрогеніцитрат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.ІнструкціяДля простого та точного дозування препарату ви можете скористатися шприцем для дозування (якщо додається). Шкала на шприці вказує кількість крапель у відміреній дозі. Відкрутіть кришку флакона (проти годинникової стрілки). Помістіть шприц у адаптер на шийці флакона у вертикальному положенні. Флакон із поміщеним у нього шприцем повинен бути перевернутий дном догори. Щільно утримуйте шприц і, витягаючи поршень, наберіть потрібну кількість препарату. Якщо потрібно відміряти дозу 40 крапель – наберіть 10+30 крапель. Переверніть флакон знову у вертикальне положення. Обережно витягніть шприц із адаптером флакона. Розчиніть набрану дозу препарату у воді, чаї або фруктовому соку. Закрутіть флакон із препаратом (за годинниковою стрілкою). Після використання промийте шприц теплою водою.Показання до застосуванняСухий кашель та дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів). Полегшення кашлю у перед- та післяопераційному періодіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 6 місяців; перший триместр вагітності; період годування груддю.Вагітність та лактаціяСТОПТУСИН не слід призначати у першому триместрі вагітності, а для застосування у наступні періоди вагітності мають бути особливо важливі підстави. Невідомо, чи переходять бутамірату цитрат та гвайфенезин у материнське молоко. Тому для застосування препарату СТОПТУССИН у період годування груддю слід оцінити співвідношення користі лікування для матері та можливого ризику для немовляти.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Може спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1% пацієнтів і зазвичай минають без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); іноді (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше, 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку нервової системи: часто – анорексія, головний біль. З боку органів слуху та рівноваги: часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто г нудота, біль у животі, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко – висип, кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – уролітіаз.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на ЦНС; дія міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітросонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані помилково підвищені результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають після їди, відповідну кількість крапель розчиняють у 100 мл рідини (вода, чай, фруктовий сік тощо). Якщо препарат додається шприц для дозування, можна скористатися ним для точного набору препарату. Дозують залежно від маси тіла пацієнта: до 7 кг - по 8 крапель 3-4 рази на добу, 7-12 кг - по 9 крапель 3-4 рази на добу, 12-20 кг - по 14 крапель 3 рази на добу, 20-30 кг - по 14 крапель 3-4 рази на добу, 30-40 кг - по 16 крапель 3-4 рази на добу, 40-50 кг - по 25 крапель 3 рази на добу, 50-70 кг - по 30 крапель 3 рази на добу, більше 70 кг – по 40 крапель 3 рази на добу. Інтервал між прийомами має становити 6-8 годин. Вживання великої кількості рідини під час курсу лікування посилює його ефективність. При застосуванні у дітей вагою менше 7 кг можливе зниження дози, тому що дитина не випиває всі 100 мл приготовленої суміші, проте не слід перевищувати загальну концентрацію препарату. За відсутності позитивного ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: При передозуванні переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. У разі передозування необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенізин не має специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат містить 36,6 об.% етанолу. Слід уникати вживання алкогольних напоїв під час лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату може несприятливо впливати на діяльність, що потребує підвищеної уваги, координації рухів та швидкого прийняття рішень (наприклад, керування автомобілем, робота з механізмами та висотні роботи).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Гвайфенезин 0,100 г; бутамірату цитрат 0,004 г; Допоміжні речовини: етанол 96% 0,300 г, квітковий ароматизатор (аромат альпійських квітів) 0,002 г, очищена вода 0,007 г, полісорбат-80 0,001 г, солодки екстракт рідкий 0,003 г, пропіленгліколь до . По 10, 25 та 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину. По 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину та поліетиленовим шприцем для дозування. Кожен флакон поміщений у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від жовтого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб + відхаркувальний засіб.ФармакокінетикаПри вживанні бутамірату цитрат швидко і повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) -6 год. Гвайфенезин при призначенні внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2-1ч.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірату дигідрогеніцитрат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.ІнструкціяДля простого та точного дозування препарату ви можете скористатися шприцем для дозування (якщо додається). Шкала на шприці вказує кількість крапель у відміреній дозі. Відкрутіть кришку флакона (проти годинникової стрілки). Помістіть шприц у адаптер на шийці флакона у вертикальному положенні. Флакон із поміщеним у нього шприцем повинен бути перевернутий дном догори. Щільно утримуйте шприц і, витягаючи поршень, наберіть потрібну кількість препарату. Якщо потрібно відміряти дозу 40 крапель – наберіть 10+30 крапель. Переверніть флакон знову у вертикальне положення. Обережно витягніть шприц із адаптером флакона. Розчиніть набрану дозу препарату у воді, чаї або фруктовому соку. Закрутіть флакон із препаратом (за годинниковою стрілкою). Після використання промийте шприц теплою водою.Показання до застосуванняСухий кашель та дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів). Полегшення кашлю у перед- та післяопераційному періодіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 6 місяців; перший триместр вагітності; період годування груддю.Вагітність та лактаціяСТОПТУСИН не слід призначати у першому триместрі вагітності, а для застосування у наступні періоди вагітності мають бути особливо важливі підстави. Невідомо, чи переходять бутамірату цитрат та гвайфенезин у материнське молоко. Тому для застосування препарату СТОПТУССИН у період годування груддю слід оцінити співвідношення користі лікування для матері та можливого ризику для немовляти.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Може спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1% пацієнтів і зазвичай минають без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); іноді (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше, 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку нервової системи: часто – анорексія, головний біль. З боку органів слуху та рівноваги: часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто г нудота, біль у животі, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко – висип, кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – уролітіаз.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на ЦНС; дія міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітросонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані помилково підвищені результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають після їди, відповідну кількість крапель розчиняють у 100 мл рідини (вода, чай, фруктовий сік тощо). Якщо препарат додається шприц для дозування, можна скористатися ним для точного набору препарату. Дозують залежно від маси тіла пацієнта: до 7 кг - по 8 крапель 3-4 рази на добу, 7-12 кг - по 9 крапель 3-4 рази на добу, 12-20 кг - по 14 крапель 3 рази на добу, 20-30 кг - по 14 крапель 3-4 рази на добу, 30-40 кг - по 16 крапель 3-4 рази на добу, 40-50 кг - по 25 крапель 3 рази на добу, 50-70 кг - по 30 крапель 3 рази на добу, більше 70 кг – по 40 крапель 3 рази на добу. Інтервал між прийомами має становити 6-8 годин. Вживання великої кількості рідини під час курсу лікування посилює його ефективність. При застосуванні у дітей вагою менше 7 кг можливе зниження дози, тому що дитина не випиває всі 100 мл приготовленої суміші, проте не слід перевищувати загальну концентрацію препарату. За відсутності позитивного ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: При передозуванні переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. У разі передозування необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенізин не має специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат містить 36,6 об.% етанолу. Слід уникати вживання алкогольних напоїв під час лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату може несприятливо впливати на діяльність, що потребує підвищеної уваги, координації рухів та швидкого прийняття рішень (наприклад, керування автомобілем, робота з механізмами та висотні роботи).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активні речовини: Гвайфенезин 0,100 г; бутамірату цитрат 0,004 г; Допоміжні речовини: етанол 96% 0,300 г, квітковий ароматизатор (аромат альпійських квітів) 0,002 г, очищена вода 0,007 г, полісорбат-80 0,001 г, солодки екстракт рідкий 0,003 г, пропіленгліколь до . По 10, 25 та 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину. По 50 мл у флакони темного скла з поліетиленовою крапельницею, кришкою з контролем розтину та поліетиленовим шприцем для дозування. Кожен флакон поміщений у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від жовтого до жовтувато-коричневого кольору.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб + відхаркувальний засіб.ФармакокінетикаПри вживанні бутамірату цитрат швидко і повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) -6 год. Гвайфенезин при призначенні внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2-1ч.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірату дигідрогеніцитрат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.ІнструкціяДля простого та точного дозування препарату ви можете скористатися шприцем для дозування (якщо додається). Шкала на шприці вказує кількість крапель у відміреній дозі. Відкрутіть кришку флакона (проти годинникової стрілки). Помістіть шприц у адаптер на шийці флакона у вертикальному положенні. Флакон із поміщеним у нього шприцем повинен бути перевернутий дном догори. Щільно утримуйте шприц і, витягаючи поршень, наберіть потрібну кількість препарату. Якщо потрібно відміряти дозу 40 крапель – наберіть 10+30 крапель. Переверніть флакон знову у вертикальне положення. Обережно витягніть шприц із адаптером флакона. Розчиніть набрану дозу препарату у воді, чаї або фруктовому соку. Закрутіть флакон із препаратом (за годинниковою стрілкою). Після використання промийте шприц теплою водою.Показання до застосуванняСухий кашель та дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів). Полегшення кашлю у перед- та післяопераційному періодіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 6 місяців; перший триместр вагітності; період годування груддю.Вагітність та лактаціяСТОПТУСИН не слід призначати у першому триместрі вагітності, а для застосування у наступні періоди вагітності мають бути особливо важливі підстави. Невідомо, чи переходять бутамірату цитрат та гвайфенезин у материнське молоко. Тому для застосування препарату СТОПТУССИН у період годування груддю слід оцінити співвідношення користі лікування для матері та можливого ризику для немовляти.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Може спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1% пацієнтів і зазвичай минають без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); іноді (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше, 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку нервової системи: часто – анорексія, головний біль. З боку органів слуху та рівноваги: часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто г нудота, біль у животі, блювання, діарея. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко – висип, кропив'янка. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – уролітіаз.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на ЦНС; дія міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітросонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані помилково підвищені результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають після їди, відповідну кількість крапель розчиняють у 100 мл рідини (вода, чай, фруктовий сік тощо). Якщо препарат додається шприц для дозування, можна скористатися ним для точного набору препарату. Дозують залежно від маси тіла пацієнта: до 7 кг - по 8 крапель 3-4 рази на добу, 7-12 кг - по 9 крапель 3-4 рази на добу, 12-20 кг - по 14 крапель 3 рази на добу, 20-30 кг - по 14 крапель 3-4 рази на добу, 30-40 кг - по 16 крапель 3-4 рази на добу, 40-50 кг - по 25 крапель 3 рази на добу, 50-70 кг - по 30 крапель 3 рази на добу, більше 70 кг – по 40 крапель 3 рази на добу. Інтервал між прийомами має становити 6-8 годин. Вживання великої кількості рідини під час курсу лікування посилює його ефективність. При застосуванні у дітей вагою менше 7 кг можливе зниження дози, тому що дитина не випиває всі 100 мл приготовленої суміші, проте не слід перевищувати загальну концентрацію препарату. За відсутності позитивного ефекту необхідно звернутися до лікаря.ПередозуванняСимптоми: При передозуванні переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. У разі передозування необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенізин не має специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат містить 36,6 об.% етанолу. Слід уникати вживання алкогольних напоїв під час лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Застосування препарату може несприятливо впливати на діяльність, що потребує підвищеної уваги, координації рухів та швидкого прийняття рішень (наприклад, керування автомобілем, робота з механізмами та висотні роботи).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: бутамірату цитрат 4,0 мг; гвайфенезин 100 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 1,0 мг, манітол 60,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 60,0 мг, гліцерил трибегенат 1,0 мг, магнію стеарат 4,0 мг. По 10 таблеток у блістери із фольги алюмінієвої та плівки ПВХ. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та роздільною ризиком.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб комбінований (протикашльовий засіб центральної дії + відхаркувальний засіб).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бутамірат швидко та повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) – 6 год. Гвайфенезин при внутрішньому прийомі швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2 – 1 год.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.Показання до застосуванняСухий і дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 12 років; І триместр вагітності; період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПрепарат Стоптуссин не слід застосовувати у І триместрі вагітності. При необхідності його застосування у ІІ та ІІІ триместрі вагітності слід переконатися в тому, що передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Немає достовірних відомостей про проникнення бутамірату та гвайфенезину у грудне молоко. Необхідно припинити грудне вигодовування на період застосування препарату Стоптуссін.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1 пацієнта і зазвичай проходять без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль. З боку органу слуху та рівноваги: часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто – нудота, анорексія, біль у животі, блювання, діарея; дуже рідко – гіркий присмак у роті, печія, почуття тяжкості в епігастрії. З боку органів дихання: дуже рідко – задишка. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко - свербіж, висип, кропив'янка, "припливи". Інші: дуже рідко – біль навколо очей.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на центральну нервову систему; посилює дію міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітрозонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані хибнопозитивні результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи рідиною (водою, чаєм, фруктовим соком тощо). Доза залежить від ваги тіла пацієнта. Дорослим та дітям старше 12 років з вагою: менше 50 кг: по 1/2 таблетки 4 десь у день; від 50 до 70 кг: по 1 таблетці 3 десь у день; від 70 до 90 кг: по 11/2 таблетки 3 десь у день; більше 90 кг: по 11/2 таблетки 4 десь у день. Інтервал між прийомами має бути 4-6 годин.ПередозуванняСимптоми: переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. Лікування: необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенезин немає специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Стоптуссин може несприятливо впливати на здатність керувати транспортними засобами та на заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з тим, що може викликати запаморочення та інші побічні ефекти.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
432,00 грн
374,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 гр.: активна речовина: азитроміцин дигідрат* - 25,047 мг, у перерахунку на азитроміцин 23,895 мг; допоміжні речовини: сахароза* 929,753 мг, натрію фосфат 20,00 мг, гипролоза 1,60 мг, камедь ксантанова 1,60 мг, ароматизатор полуничний 10,000 мг, титану діоксид 5,000 мг, кремнію діоксид000 мг. * Вказані значення з розрахунку теоретичної активності субстанції 95,4%; кількість сахарози може змінюватись в залежності від фактичної активності азитроміцину. По 20,925 г порошку завадять у непрозорий флакон білого кольору з ПЕ високої щільності об'ємом 50 мл із поліпропіленовою резистентною кришкою. 1 флакон разом з інструкцією із застосування, мірною ложкою та/або шприцом для дозування вкладають у картонну пачку.Опис лікарської формиПорошок від білого до жовтувато-білого кольору із характерним запахом полуниці. Після розчинення у воді – однорідна суспензія жовтувато-білого кольору з характерним запахом полуниці.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 20 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 12 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 25 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Приготовлену суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °С не більше 5 днів.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хвилин після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм і дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (100 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (50 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед®. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів. ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин З розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 десь у день протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Для точного дозування препарату Сумамед® відповідно до маси тіла дитини: Маса тіла 5 кг – 2,5 мл (50 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 6 кг – 3,0 мл (60 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 7 кг – 3,5 мл (70 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 8 кг – 4,0 мл (80 мг) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 9 кг – 4,5 мл (90 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. Маса тіла 10 кг – 5 мл (100 мг азитроміцину) суспензії на 1 прийом. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): в 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу (курсова доза 60 мг/кг. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печеті, при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активну речовину азитроміцину дигідрат 131,027 мг відповідно, у перерахунку на азитроміцин 125,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний 29,873 мг, гіпромелозу 1,50 мг, крохмаль кукурудзяний 12,00 мг, крохмаль прежелатинізований 12,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 10,00 мг, натрію лаур0 оболонка: гіпромелоза 3,40 мг, барвник індигокармін (Е132) 0,10 мг, титану діоксид (Е171) 0,56 мг, полісорбат 80 0,14 мг, тальк 2,80 мг. По 6 таблеток у блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки блакитного кольору, з гравіюванням "PLIVA" - на одній і "125" на іншій стороні. Вигляд у зламі – від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина азитроміцину дигідрат – 262,05 мг, у перерахунку на азитроміцин – 250 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 43,95 мг, натрію лаурилсульфат – 1,40 мг, магнію стеарат – 12,60 мг; Оболонка капсули: желатин qs, титану діоксид (Е-171) qs, індигокармін qs Капсули містять сірки діоксид 200 ррm як консервант. По 6 капсул у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1 блістер разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули, корпус блакитного кольору, кришечка синього кольору. Вміст капсул - порошок або маса ущільнена від білого до світло - жовтого кольору, що розпадається при натисканні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину 1 раз на добу принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди. Дорослим (включаючи літніх людей) та дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг. При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин. 500 мг (2 капсули) 1 раз на день протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г). При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans). 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1,0 г (4 капсули), потім з 2-го по 5 день – по 500 мг (2 капсули) (курсова доза 3,0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів викликані Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит). Неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (4 капсули) одноразово. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції нирок (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина азитроміцину дигідрат (у перерахунку на азитроміцин) 524,109 мг (500,0 мг); допоміжні речовини: натрію сахаринату дигідрат 39,000 мг, 00,00, 0,0 , магнію стеарат 11,000 мг, апельсиновий ароматизатор 26,000 мг, аспартам 39,000 мг. По 3 таблетки у ПВХ/ПЕ/ПВДХ/ПЕ/ПВХ/алюмінієвий блістер. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі плоскі пігулки білого або майже білого кольору зі скошеними краями, з ризиком на одній стороні та з видавленим написом "TEVA 500" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активну речовину азитроміцину дигідрат 524,109 мг відповідно, у перерахунку на азитроміцин 500,00 мг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний 93,891 мг, гіпромелоза 6,00 мг, крохмаль кукурудзяний 48,00 мг, крохмаль прежелатинізований 40,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 33,60 мг, натрію лаур0 оболонка: гіпромелоза 13,60 мг, барвник індигокармін (Е132) 0,40 мг, титану діоксид (Е171) 2,24 мг, полісорбат 80 0,56 мг, тальк 11,20 мг. По 3 таблетки в блістер із ПВХ/алюмінієвої фольги. По 1 блістеру разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки блакитного кольору, з гравіюванням "PLIVA" - на одній і "500" на іншій стороні. Вигляд у зламі – від білого до майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.Показання до застосуванняінфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, зокрема. викликані атиповими збудниками; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуваннятяжкі порушення функції печінки та нирок; період лактації; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном; підвищена чутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату; підвищена чутливість до антибіотиків групи макролідів; дитячий вік до 12 років та маса тіла менше 45 кг (для капсул та таблеток 500 мг); дитячий вік до 3 років (для пігулок 125 мг). З обережністю слід призначати сумамед при помірних порушеннях функції печінки та нирок, пацієнтам з порушеннями або схильністю до аритмії та подовження інтервалу QT.Вагітність та лактаціяПри вагітності застосування сумамеду можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевершує можливий ризик для плода. При необхідності застосування сумамеду в період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: іноді – запаморочення/вертиго, головний біль, сонливість, судоми; рідко – парестезії, астенія, безсоння, гіперактивність, агресивність, занепокоєння, нервозність. З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі та спазми; іноді – діарея, метеоризм, розлади травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, зміна значень лабораторних показників функції печінки; дуже рідко – порушення функції печінки та некроз печінки (можливо зі смертельним результатом). Алергічні реакції: іноді – свербіж, шкірні висипання; рідко – ангіоневротичний набряк, кропив'янка, фотосенсибілізація, анафілактична реакція, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® (капсули, таблетки, покриті оболонкою, порошок для приготування суспензії для вживання) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин).підвищують концентрацію та токсичність зазначених препаратів, тоді як при застосуванні азалідів такої взаємодії до теперішнього часу не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином. Сумамед® (ліофілізат для приготування розчину для інфузій) Хоча даних про взаємодію азитроміцину та алкалоїдів ріжків немає, необхідно бути обережними, т.к. одночасне призначення може призвести до збільшення концентрації алкалоїдів у крові та розвитку симптомів передозування (ерготизм), що відзначається при спільному прийомі алкалоїдів з макролідами; Антибіотики групи макролідів підвищують концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, циклоспорину, ерготаміну, тріазоламу та мідазоламу, посилюючи тим самим їх ефект. На відміну від макролідів азитроміцин не пригнічує цитохром Р450, тому при призначенні його з переліченими вище препаратами не спостерігається аналогічних взаємодій.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди, 1 раз на добу. Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів. Шкіри та м'яких тканин: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3-х днів (курсова доза 1,5 г). При акне вульгарна середнього ступеня тяжкості: по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на добу протягом 3 днів, потім по 1 таблетці (500 мг) 1 раз на педелю протягом 9 тижнів (курсова доза 6,0 г). Першу щотижневу таблетку слід прийняти через 7 днів після прийому першої щоденної таблетки (8-й день від початку лікування), наступні 8 щотижневих таблеток – з інтервалом у 7 днів. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) – мігруючої еритеми (erythema migrans): 1 раз на добу протягом 5 днів: 1-й день – 1.0 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2-го по 5-ий день – по 1 таблетці (500 мг) (курсова доза 3.0 г). При інфекціях сечостатевих шляхів, спричинених Chlamydia trachomatis (уретрит, цервіцит): неускладнений уретрит/цервіцит – 1 г (2 таблетки по 500 мг) одноразово. Літи у віці від 3 до 12 років з масою тіла менше 45 кг При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин: з розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів (курсова доза 30 мг/кг). Розрахунок дози препарату Сумамед для дітей з масою тіла менше 45 кг. Маса тіла 18-30 кг – 2 таблетки (250 мг азитроміцину). Маса тіла 31-44 кг – 3 таблетки (375 мг азитроміцину). Маса тіла не менше 45 кг – застосовують дози рекомендовані для дорослих. У дітей віком до 3 років рекомендується застосування препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз на добу в 1-й день, потім із розрахунку 10 мг/кг I раз на добу з 2-го по 5-й день. Для зручності застосування у дітей курсової дози 60 мг/кг рекомендується прийом препаратів Сумамед®, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл та Сумамед® форте, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо 200 мг/5 мл. При порушенні функції нирок: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нічок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. При порушенні функції печінки: при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Оскільки люди похилого віку вже можуть мати поточні проаритмогенні стани, слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Сумамед® у зв'язку з високим ризиком розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует".ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® - пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24 години. Препарат Сумамед® слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та тяжку печінкову недостатність. За наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі Сумамеду можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед®, а також через 2 місяці після закінчення лікування слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. При лікуванні макролідами, у тому числі, азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії тину "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів IA (хінідин, прокаїнамід), III (дофетилід, аміодарон і соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифло балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
410,00 грн
336,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
908,00 грн
842,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, у т.ч. фагоцитів, які мігрують у осередок запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
790,00 грн
726,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання (приготовлена суспензія) — 5 мл: активна речовина: азитроміцин (у вигляді дигідрату) – 200 мг; допоміжні речовини: сахароза, тринатрію безводний фосфат, гідроксипропілцелюлоза; ксантанова камедь, вишневий ароматизатор J7549, банановий ароматизатор 78701-31, ваніліновий ароматизатор D-125Q38, кремнію діоксид колоїдний. У флаконах по 20, 35 або 42,5 мл (у комплекті з дозуючою ложкою або дозуючим шприцом); у коробці 1 флакон.Опис лікарської формиСумамед® форте Порошок для приготування суспензії для вживання: гранульований, білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні. Після розчинення у воді однорідна суспензія білого або світло-жовтого кольору з характерним запахом банана та вишні.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-азалід.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується та швидко перерозподіляється з плазми у тканини та органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину, 37% препарату абсорбується і через 2-3 години у плазмі відзначається Cmax препарату - 0,41 мкг/мл. Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте через недостатність у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда® у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 год до або через 2 год. год після їди. Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації, що в 50 разів перевищують концентрацію азитроміцину в плазмі, спостерігаються у тканинах. Залежно від органу/тканини концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл. Об'єм розподілу становить у середньому 31 л/кг. Терапевтична концентрація азитроміцину у тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Проникає всередину клітин, зокрема фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, що перевищують МПК для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах – вищі порівняно з неінфікованими тканинами. Має тривалий Т1/2 і повільно виводиться з тканин (в середньому - 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. У середньому до 50% виводиться із жовчю у постійній формі. Інші 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N- та О-деметилювання, гідроксилювання дезозаміну та агліконового кільця та в результаті розщеплення кладинози кон'югату. Метаболіти не мають антибактеріальної активності. З сечею виводиться у середньому 6% від введеної дози препарату. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) обсяг розподілу дещо вищий (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не потребує зміни дозування. Фармакокінетика азитроміцину у здорових добровольців після одноразової внутрішньовенної інфузії тривалістю більше 2 годин у дозі 1000-4000 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) має лінійну залежність і пропорційна дозі, що вводиться. Т1/2 препарату становить 65-72 год. Високий рівень об'єму розподілу (33,3 л/кг) і кліренсу плазми (10,2 мл/хв/кг), що спостерігається, дозволяє припустити, що тривалий Т1/2 препарату є наслідком накопичення антибіотика в тканинах з наступним повільним його вивільненням. У здорових добровольців при внутрішньовенній інфузії азитроміцину в дозі 500 мг (концентрація розчину - 1 мг/мл) протягом 3 годин Cmax препарату в сироватці крові становила 1,14 мкг/мл. Мінімальний рівень у сироватці крові (0,18 мкг/мл) відзначався протягом 24 годин і площа під кривою «концентрація-час» склала 8,03 мкг/мл/год. Схожі фармакокінетичні значення були отримані і у пацієнтів з позалікарняною пневмонією, яким призначалися внутрішньовенні інфузії (3-годинні) протягом від 2 до 5 днів. Після щоденного введення азитроміцину у дозі 500 мг (тривалість інфузії – 1 год) протягом 5 днів, у середньому 14% від дози виводиться із сечею протягом 24-годинного інтервалу дозування.ФармакодинамікаМає широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. У високих концентраціях має бактерицидну дію. Має активність щодо грампозитивних, грамнегативних анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Не впливає на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину.ІнструкціяДо флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 8 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 5 днів. До флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 14,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний об'єм приблизно на 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів. До флакона, призначеного для приготування 37,5 мл суспензії (номінальний об'єм), за допомогою шприца для дозування додають 16,5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Об'єм отриманої суспензії складе близько 42,5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно 5 мл. Це передбачено компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Суспензію можна зберігати при температурі не вище 25 °C не більше 10 днів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів та лор-органів (фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у т.ч. спричинені атиповими збудниками); інфекції шкіри та м'яких тканин (акне вульгаріс середнього ступеня тяжкості, пика, імпетиго, вдруге інфіковані дерматози); початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) - мігруюча еритема (erythema mygrans); інфекції сечостатевих шляхів, спричинені Chlamidia trachomatis (уретрит, цервіцит).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або інших компонентів препарату; порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності та безпеки); порушення функції нирок (Cl креатиніну <40 мл/хв) (немає даних щодо ефективності та безпеки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік до 6 місяців; період грудного вигодовування; одночасний прийом з ерготаміном та дигідроерготаміном. З обережністю: вагітність; міастенія; помірні порушення функції печінки; помірні порушення функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв); у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів IA, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущій брадикардії, аритмії або тяжкій серцевій недостатності; одночасне застосування терфенадину, варфарину, дигоксину, цукрового діабету.Вагітність та лактаціяАзитроміцин застосовується при вагітності у разі коли співвідношення користі для матері перевищує можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом грудне вигодовування слід призупинити.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (не менше 10%); часто (щонайменше 1%, але не менше 10%); нечасто (щонайменше 0,1%, але не менше 1%); рідко (щонайменше 0,01%, але менш 0,1%); дуже рідко (менше 0,01%, включаючи поодинокі випадки). Інфекційні захворювання: нечасто – кандидоз, у т.ч. слизової оболонки порожнини рота та геніталій; дуже рідко – псевдомембранозний коліт. З боку обміну речовин та харчування: часто – анорексія. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактична реакція, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз. З боку крові та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку нервової системи: часто головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гіпестезія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) та смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння. З боку органу зору: часто – порушення чіткості зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – глухота; нечасто - шум у вухах; рідко – вертиго. З боку ССС: нечасто – відчуття серцебиття; дуже рідко – зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT, аритмія типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто – диспепсія, блювання; нечасто – запор, гастрит; дуже рідко – зміна кольору язика, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко – порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом, в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки); некроз печінки; фульмінантний гепатит. З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. Інші: часто – слабкість; нечасто – біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Взаємодія з лікарськими засобамиСумамед® форте (порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо) Антацидні засоби (що містять алюміній, магній, етанол) та прийом їжі значною мірою зменшують всмоктування азитроміцину (капсули та суспензія), тому препарат слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому цих препаратів та їжі. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р-450 і на відміну від макролідних антибіотиків, досі не відзначено взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном, метилпреднізолоном, циметидином, тріазоламом, дигоксином. Макроліди при одночасному прийомі з циклосерином, непрямими антикоагулянтами, метилпреднізолоном, фелодипіном та препаратами, що піддаються мікросомальному окисленню (циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромкриптин, бромкриптин у той час як при застосуванні азалідів такої взаємодії на цей час не відзначалося. За необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ (можливе збільшення ПВ та частоти розвитку геморагій). При одночасному прийомі макролідів з ерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їх токсичної дії (вазоспазм, дизестезія). Лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний із гепарином.Спосіб застосування та дозиВсередину, 1 раз на добу, за 1 годину до або через 2 години після їди. Після прийому препарату Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб вона змогла проковтнути залишки суспензії. Перед кожним прийомом препарату флакон ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Якщо необхідний обсяг суспензії не був відібраний із флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний об'єм та дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною розподілу 1 мл та номінальною місткістю суспензії 5 мл (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю суспензії 2,5 мл (100 мг азитроміцину) або 5 мл у картонну упаковку разом із флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) та мірну ложку промивають проточною водою, сушать та зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин: препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг 1 раз на день протягом 3 днів; курсова доза – 30 мг/кг. При фарингіті/тонзиліті, спричинених Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів; курсова доза 60 мг/кг. Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід приймати препарат Сумамед, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг/5 мл. При хворобі Лайма (початкова стадія бореліозу) - мігруючої еритеми (erythema migrans): 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2-го по 5-й день у дозі 10 мг/кг/добу; курсова доза 60 мг/кг. Пацієнти з порушеннями функції нирок: при порушенні функції нирок (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки: при помірному порушенні функції печінки корекція дози не потрібна.ПередозуванняСимптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів із цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0,32 ХЕ/5 мл). У разі пропуску прийому однієї дози препарату Сумамед® форте пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами на 24 год. Препарат Сумамед® форте слід приймати принаймні за одну годину до або через дві години після прийому антацидних препаратів. Препарат Сумамед® форте слід приймати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості через можливість розвитку фульмінантного гепатиту та печінкової недостатності тяжкого ступеня. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як астенія, що швидко наростає, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити та провести дослідження функціонального стану печінки. При порушеннях функції нирок: у пацієнтів із СКФ 10 – 80 мл/хв корекція дози не потрібна, терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при терапії Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність несприйнятливих мікроорганізмів та ознаки розвитку суперінфекцій, у тому числі грибкових. Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати тривалішими курсами, ніж зазначено в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий та простий режим дозування. Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерготаміну та дигідроерготаміну, але через розвиток ерготизму при одночасному застосуванні макролідів з похідними ерготаміну та дигідроерготаміну дана комбінація не рекомендована. При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile, як легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку антибіотик-асоційованої діареї на фоні прийому препарату Сумамед® форте, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити клостридіальний псевдомембранозний коліт. Не можна застосовувати препарати, що гальмують перистальтику кишечника. При лікуванні макролідами, у тому числі азитроміцином, спостерігалося подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищують ризик розвитку серцевих аритмій, у тому числі аритмії типу "пірует", які можуть призвести до зупинки серця. Слід бути обережним при застосуванні препарату Сумамед® форте у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів), у тому числі з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT; у пацієнтів, які приймають антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин, прокаїнамід), ІІІ (дофетилід, аміодарон та соталол), цизапридом, терфенадином. антипсихотичними препаратами (пімозид), антидепресантами (циталопрам), фторхінолонами (моксифлоксацин та левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю. Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або спричинити загострення міастенії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору слід бути обережним при виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
502,00 грн
430,00 грн
Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: суматриптан 100 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягеміплегічна, базилярна чи офтальмоплегічна форми мігрені; ІХС або наявність симптомів, що дозволяють передбачити її наявність; інфаркт міокарда в анамнезі; фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія; оклюзійні захворювання периферичних судин; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (в т.ч. в анамнезі); виражені порушення функцій печінки та нирок; одночасний прийом з ерготаміном або його похідними та протягом 24 годин після їх прийому; застосування на фоні прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів; вік до 18 та старше 65 років (ефективність та безпека не встановлені); вагітність; грудне вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату; вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози; вроджена недостатність лактози; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: епілепсія (в т.ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптану може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілу) .Вагітність та лактаціяПротипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування (грудне вигодовування можливе не раніше ніж через 24 години після прийому препарату). Протипоказаний у віці до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
462,00 грн
364,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: суматриптан 50 мг. В упаковці 2 штуки.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАгоніст серотонінових 5-HT1-рецепторів. Препарат із протимігренозною активністю.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax у плазмі становить 54 нг/мл. Біодоступність – 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування із білками плазми становить 14-21%. Метаболізується шляхом окислення за участю моноаміноксилази (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є індолоцтовий аналог суматриптану, що не має фармакологічної активності щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно як метаболітів.ФармакодинамікаСуматриптан – специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Показання до застосуванняНапад мігрені з аурою чи без неї.Протипоказання до застосуваннягемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени; ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие; инфаркт миокарда в анамнезе; фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия; окклюзионные заболевания периферических сосудов; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); выраженные нарушения функций печени и почек; одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема; применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов; возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность; грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата; врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).Беременность и лактацияПротивопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата). Противопоказан в возрасте до 18 лет.Побочные действияЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від понад 1/100 до 1/10; іноді - від понад 1/1000 до 1/100; рідко - від понад 1/10000 до менше 1/1000; дуже рідко – від менше 1/10 000, включаючи окремі випадки. З боку нервової системи: часто – запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії та зниження чутливості. З боку серцево-судинної системи: часто - тимчасове підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи». З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння в носовій порожнині чи горлі, носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - почуття тяжкості (зазвичай минуще, може бути інтенсивним і виникати у будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло). Загальні та місцеві реакції: часто - больові відчуття, почуття холоду або спека, відчуття тиску пли стягування (зазвичай минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітину та горло), слабкість, стомлюваність (зазвичай слабо або помірно виражені, минущі). Лабораторні показники: дуже рідко – незначні відхилення показників печінкових проб. Постмаркетингове спостереження З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію. З боку нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів з судомними нападами в анамнезі або при супутніх станах, що призводять до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, худоба. З боку органів зору: дуже рідко - мелькання, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Проте, розлади зору може бути обумовлені власне нападом мігрені. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному введенні з ерготаміном та ерготамінсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин. Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації). При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів. Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуніризином, пізотифеном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину таблетку слід ковтати повністю, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза – 50 мг, при необхідності – 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для усунення цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім поновленні) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 годин. Максимальна добова доза – 300 мг.ПередозуванняСимптоми: при прийомі до 400 мг не спостерігається будь-яких інших побічних реакцій, крім перерахованих вище. Лікування: промивання шлунка, нагляд за хворим протягом 10 год, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для профілактики нападу мігрені. Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки у постклімактеричному періоді, чоловіки віком від 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атиповою мігрень слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль та почуття стиснення у грудях. Біль може бути інтенсивним і іррадіювати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: моксонідин 200 мкг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 94.5 мг, повідон (К25) – 2 мг, кросповідон – 3 мг, магнію стеарат – 0.3 мг. Склад оболонки: опадрай Y-1-7000 (титану діоксид – 1.093 мг, гіпромелоза – 2.186 мг, макрогол 400 – 0.219 мг) – 3.498 мг, барвник заліза оксид червоний – 0.002 мг. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, круглі.Фармакотерапевтична групаСелективний агоніст імідазолінових рецепторів, які відповідають за рефлекторну регуляцію симпатичної нервової системи (локалізованих у вентролатеральному відділі довгастого мозку). Має низьку спорідненість до центральних α2-адренорецепторів, за рахунок взаємодії з якими опосередковані седативний ефект та сухість слизової оболонки порожнини рота. Моксонідин підвищує індекс чутливості до інсуліну на 21% порівняно з плацебо у пацієнтів з ожирінням, інсулінрезистентністю з помірним ступенем артеріальної гіпертензії. Вплив на гемодинаміку: зниження систолічного та діастолічного АТ при одноразовому та тривалому прийомі моксонідину пов'язане зі зменшенням пресорної дії симпатичної нервової системи на периферичні судини, зниженням ОПСС, тоді як серцевий викид та ЧСС суттєво не змінюються.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо моксонідин швидко і майже повністю абсорбується з верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Тmax становить приблизно 1 год. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Незначною мірою піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Зв'язування з білками плазми становить 7.2%. Моксонідин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Основний метаболіт – дегідрований моксонідин, фармакодинамічна активність якого становить близько 1/10 активності моксонідину. Виведення T1/2 моксонідину та метаболітів становить 2.5 та 5 год відповідно. Протягом 24 годин більше 90% моксонідину виводиться нирками: приблизно 78% – у незміненому вигляді, 13% – у вигляді дегідрованого моксонідину. Інші метаболіти у сечі становлять приблизно 8% дози. Менш ніж 1% дози виводиться через кишечник. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК 30-60 мл/хв) Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 приблизно у 2 та 1.5 рази вище, ніж у хворих на артеріальну гіпертензію з нормальною функцією нирок (КК понад 90 мл/хв) . У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 у 3 рази вищий, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Застосування моксонідину в багаторазових дозах не призводить до кумуляції в організмі хворих з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв), що перебувають на гемодіалізі, Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 відповідно у 6 та 4 рази вищий, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.У пацієнтів із порушеннями функції нирок дозу слід підбирати індивідуально. Моксонідин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.Клінічна фармакологіяСелективний агоніст імідазолінових рецепторів. Антигіпертензивний препарат.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняСССУ; синоатріальна блокада; AV-блокада II та III ступеня; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA; нестабільна стенокардія; ангіоневротичний набряк в анамнезі; виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна ниркова недостатність (КК <30 мл/хв, вміст сироваткового креатиніну >160 мкмоль/л); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); період лактації; непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози; підвищена чутливість до моксонідину та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при хворобі Паркінсона (важка форма), епілепсії, глаукомі, депресії, хромоті, що перемежується, хвороби Рейно, AV-блокаді I ступеня, хронічній нирковій недостатності (КК >30 мл/хв, але <60 мл/хв), виражених цереброваскулярних порушеннях, після перенесеного інфаркту міокарда, хронічної серцевої недостатності І та ІІ функціонального класу, порушення функції печінки, гемодіалізу, при вагітності.Вагітність та лактаціяКлінічних даних про негативний вплив протягом вагітності немає. Однак слід призначати Тензотран вагітним лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Моксонідин виділяється з грудним молоком. У період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування або відмінити препарат. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, особливо на початку терапії, були сухість у роті, головний біль, астенія та сонливість. Інтенсивність їх прояву та частота зменшуються при повторному прийомі. Частота розвитку побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), іноді (>1/1000 та <1/100), дуже рідко (<1/1000) , включаючи окремі повідомлення). З боку центральної нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, сонливість, біль голови, запаморочення; іноді - безсоння, астенія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; іноді - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, парестезії, синдром Рейно, порушення периферичної мікроциркуляції. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - нудота, запор та інші порушення функції ШКТ; дуже рідко – гепатит, холестаз. З боку сечостатевої системи: іноді – затримка сечі чи нетримання, імпотенція, зниження лібідо. Алергічні реакції: іноді – шкірні прояви, ангіоневротичний набряк. З боку органу зору: іноді – сухість очей, що викликає свербіж або відчуття печіння. Інші: іноді – набряки різної локалізації, слабкість у ногах, непритомність, затримка рідини, анорексія, біль у ділянці привушних залоз, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиМоксонідин можна призначати з тіазидними діуретиками, блокаторами повільних кальцієвих каналів та іншими антигіпертензивними засобами. Спільне застосування моксонідину з цими та іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту та посилення гіпотензивного ефекту. При призначенні моксонідину з гідрохлортіазидом, глібенкламідом (глибуридом) або дигоксином фармакокінетична взаємодія відсутня. Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії, тому не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з моксонідином. Моксонідин помірно посилює знижену когнітивну здатність у пацієнтів, які приймають лоразепи. Призначення моксонідину разом із бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх. Моксонідин здатний потенціювати ефект етанолу при сумісному застосуванні. При призначенні моксонідину спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Найчастіше початкова доза Тензотрана становить 200 мкг/сут на 1 прийом, переважно в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3 тижнів терапії до 400 мкг/добу на 2 прийоми (вранці та ввечері) або на 1 прийом (вранці). Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері), становить 600 мкг. Максимальна одноразова доза становить 400 мкг. У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок рекомендації щодо режиму дозування такі самі, як і для дорослих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК від 30-60 мл/хв) та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 200 мкг. Максимальна добова доза – 400 мкг.ПередозуванняЄ повідомлення про кілька випадків передозування без смерті, коли застосовувалися дози до 19.6 мг за один прийом. Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювання та біль у шлунку, підвищена стомлюваність. Потенційно можливі короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія. Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних засобів, симптоматична терапія. У разі вираженого зниження АТ рекомендується введення рідини для відновлення ОЦК та введення допаміну. Брадикардія може бути купована атропіном. Антагоністи α-адренорецепторів здатні зменшити або усунути тимчасову артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонідином.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності відміни бета-адреноблокаторів і Тензотрану, що приймаються одночасно, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і тільки через кілька днів - Тензотран. Припиняти прийом Тензотрану слід поступово. Не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з Тензотраном. Під час лікування необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС та ЕКГ. Моксонідин можна призначати з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ та блокаторами повільних кальцієвих каналів. Пацієнтам з рідкісною спадковою патологією непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати Тензотран. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про несприятливий вплив моксонідину на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами відсутні. Є повідомлення про розвиток сонливості та запаморочення під час лікування моксонідином. Це слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: моксонідин 400 мкг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон (К25), кросповідон, магнію стеарат. Склад оболонки: опадрай Y-1-7000 (титану діоксид, гіпромелоза, макрогол 400), барвник заліза оксид червоний. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, круглі.Фармакотерапевтична групаСелективний агоніст імідазолінових рецепторів, які відповідають за рефлекторну регуляцію симпатичної нервової системи (локалізованих у вентролатеральному відділі довгастого мозку). Має низьку спорідненість до центральних α2-адренорецепторів, за рахунок взаємодії з якими опосередковані седативний ефект та сухість слизової оболонки порожнини рота. Моксонідин підвищує індекс чутливості до інсуліну на 21% порівняно з плацебо у пацієнтів з ожирінням, інсулінрезистентністю з помірним ступенем артеріальної гіпертензії. Вплив на гемодинаміку: зниження систолічного та діастолічного АТ при одноразовому та тривалому прийомі моксонідину пов'язане зі зменшенням пресорної дії симпатичної нервової системи на периферичні судини, зниженням ОПСС, тоді як серцевий викид та ЧСС суттєво не змінюються.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо моксонідин швидко і майже повністю абсорбується з верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Тmax становить приблизно 1 год. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Незначною мірою піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Зв'язування з білками плазми становить 7.2%. Моксонідин проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм Основний метаболіт – дегідрований моксонідин, фармакодинамічна активність якого становить близько 1/10 активності моксонідину. Виведення T1/2 моксонідину та метаболітів становить 2.5 та 5 год відповідно. Протягом 24 годин більше 90% моксонідину виводиться нирками: приблизно 78% – у незміненому вигляді, 13% – у вигляді дегідрованого моксонідину. Інші метаболіти у сечі становлять приблизно 8% дози. Менш ніж 1% дози виводиться через кишечник. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня (КК 30-60 мл/хв) Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 приблизно у 2 та 1.5 рази вище, ніж у хворих на артеріальну гіпертензію з нормальною функцією нирок (КК понад 90 мл/хв) . У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 у 3 рази вищий, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Застосування моксонідину в багаторазових дозах не призводить до кумуляції в організмі хворих з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл/хв), що перебувають на гемодіалізі, Css у плазмі крові та кінцевий Т1/2 відповідно у 6 та 4 рази вищий, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок.У пацієнтів із порушеннями функції нирок дозу слід підбирати індивідуально. Моксонідин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.Клінічна фармакологіяСелективний агоніст імідазолінових рецепторів. Антигіпертензивний препарат.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняСССУ; синоатріальна блокада; AV-блокада II та III ступеня; виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв); хронічна серцева недостатність III та IV функціонального класу за класифікацією NYHA; нестабільна стенокардія; ангіоневротичний набряк в анамнезі; виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); хронічна ниркова недостатність (КК <30 мл/хв, вміст сироваткового креатиніну >160 мкмоль/л); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); період лактації; непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози; підвищена чутливість до моксонідину та інших компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при хворобі Паркінсона (важка форма), епілепсії, глаукомі, депресії, хромоті, що перемежується, хвороби Рейно, AV-блокаді I ступеня, хронічній нирковій недостатності (КК >30 мл/хв, але <60 мл/хв), виражених цереброваскулярних порушеннях, після перенесеного інфаркту міокарда, хронічної серцевої недостатності І та ІІ функціонального класу, порушення функції печінки, гемодіалізу, при вагітності.Вагітність та лактаціяКлінічних даних про негативний вплив протягом вагітності немає. Однак слід призначати Тензотран вагітним лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Моксонідин виділяється з грудним молоком. У період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування або відмінити препарат. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяНайбільш частими побічними реакціями, особливо на початку терапії, були сухість у роті, головний біль, астенія та сонливість. Інтенсивність їх прояву та частота зменшуються при повторному прийомі. Частота розвитку побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), іноді (>1/1000 та <1/100), дуже рідко (<1/1000) , включаючи окремі повідомлення). З боку центральної нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, сонливість, біль голови, запаморочення; іноді - безсоння, астенія. З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; іноді - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, парестезії, синдром Рейно, порушення периферичної мікроциркуляції. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - нудота, запор та інші порушення функції ШКТ; дуже рідко – гепатит, холестаз. З боку сечостатевої системи: іноді – затримка сечі чи нетримання, імпотенція, зниження лібідо. Алергічні реакції: іноді – шкірні прояви, ангіоневротичний набряк. З боку органу зору: іноді – сухість очей, що викликає свербіж або відчуття печіння. Інші: іноді – набряки різної локалізації, слабкість у ногах, непритомність, затримка рідини, анорексія, біль у ділянці привушних залоз, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиМоксонідин можна призначати з тіазидними діуретиками, блокаторами повільних кальцієвих каналів та іншими антигіпертензивними засобами. Спільне застосування моксонідину з цими та іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту та посилення гіпотензивного ефекту. При призначенні моксонідину з гідрохлортіазидом, глібенкламідом (глибуридом) або дигоксином фармакокінетична взаємодія відсутня. Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії, тому не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з моксонідином. Моксонідин помірно посилює знижену когнітивну здатність у пацієнтів, які приймають лоразепи. Призначення моксонідину разом із бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх. Моксонідин здатний потенціювати ефект етанолу при сумісному застосуванні. При призначенні моксонідину спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначають внутрішньо, незалежно від їди. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини. Найчастіше початкова доза Тензотрана становить 200 мкг/сут на 1 прийом, переважно в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3 тижнів терапії до 400 мкг/добу на 2 прийоми (вранці та ввечері) або на 1 прийом (вранці). Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері), становить 600 мкг. Максимальна одноразова доза становить 400 мкг. У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок рекомендації щодо режиму дозування такі самі, як і для дорослих пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК від 30-60 мл/хв) та пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 200 мкг. Максимальна добова доза – 400 мкг.ПередозуванняЄ повідомлення про кілька випадків передозування без смерті, коли застосовувалися дози до 19.6 мг за один прийом. Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювання та біль у шлунку, підвищена стомлюваність. Потенційно можливі короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія. Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних засобів, симптоматична терапія. У разі вираженого зниження АТ рекомендується введення рідини для відновлення ОЦК та введення допаміну. Брадикардія може бути купована атропіном. Антагоністи α-адренорецепторів здатні зменшити або усунути тимчасову артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонідином.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри необхідності відміни бета-адреноблокаторів і Тензотрану, що приймаються одночасно, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і тільки через кілька днів - Тензотран. Припиняти прийом Тензотрану слід поступово. Не рекомендується призначати трициклічні антидепресанти одночасно з Тензотраном. Під час лікування необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС та ЕКГ. Моксонідин можна призначати з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ та блокаторами повільних кальцієвих каналів. Пацієнтам з рідкісною спадковою патологією непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати Тензотран. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дані про несприятливий вплив моксонідину на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами відсутні. Є повідомлення про розвиток сонливості та запаморочення під час лікування моксонідином. Це слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тербінафін гідрохлорид 250 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), кроскармелоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, кальцію стеарат, лактоза моногідрат. 7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, на одній із сторін роздільна ризику та гравірування "T" по обидва боки ризику.Фармакотерапевтична групаТербінафін – протигрибковий засіб. Має широкий спектр дії щодо грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся і нігтів, у тому числі: Дерматофітів, таких як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (наприклад, M. canis), Epidermophyton floccosum; дріжджових грибів роду Candida (наприклад, C. albicans) та Pityrosporum. У низьких концентраціях тербінафін має фунгіцидну дію щодо дерматофітів, цвілевих та деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їхнього виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною. Механізм дії пов'язаний зі специфічним придушенням раннього етапу біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це веде до дефіциту ергостерину і внутрішньоклітинного накопичення сквалена, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не істотно впливає на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.ФармакокінетикаПри призначенні тербінафіну внутрішньо у шкірі, волоссі та нігтях створюються концентрації препарату, що забезпечують фунгіцидну дію. Після одноразового прийому тербінафіну в дозі 250 мг його максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години і становить 0.97 мкг/мл. Період напівабсорбції становить 0.8 години, а період напіврозподілу – 4.6 години. Хоча біодоступність тербінафіну помірно змінюється під впливом їжі, але не настільки, щоб була потрібна корекція дози препарату. Тербінафін значною мірою пов'язується з білками плазми (99%). Він швидко проникає через дермальний шар шкіри та концентрується у ліпофільному роговому шарі. Тербінафін також проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі та в шкірі, багатої сальними залозами. Показано також, що тербінафін проникає у нігтьові пластинки у перші кілька тижнів після початку терапії. Тербінафін метаболізується швидко і значною мірою за участю як мінімум семи ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 та CYP2C19. В результаті біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, що не володіють протигрибковою активністю і виводяться переважно із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 годин. Яких-небудь доказів кумуляції препарату в організмі немає. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну в плазмі залежно від віку, але у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки може бути уповільнена швидкість виведення препарату, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові. При місцевому застосуванні спрею або крему всмоктується менше 5% дози, таким чином системна дія препарату мінімальна.Показання до застосуванняМікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія); грибкові захворювання шкіри та нігтів (оніхомікози), зумовлені Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaccum), Microsporum (M. сanis, M. gypseum) та Epidermophyton floccosum; важкі, поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування; кандидози шкіри та слизових оболонок.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, виражена печінково-клітинна та ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок, вагітність, годування груддю, дитячий вік (до 2 років).Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 2 років.Побічна діяВідчуття тяжкості та болю в епігастральній ділянці, порушення смаку, зниження апетиту, нудота, діарея, холестаз, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірні алергічні реакції; відчуття печіння, почервоніння шкіри та свербіння в області нанесення крему.Взаємодія з лікарськими засобамиПотрібна корекція дози тербінафіну при одночасному застосуванні з інгібіторами та індукторами ізоферментів цитохрому Р450, які можуть уповільнювати та прискорювати виведення тербінафіну з організму. Циметидин зменшує швидкість виведення тербінафіну на 30%, а рифампіцин збільшує швидкість виведення тербінафіну на 100%. Дослідження in vitro та in vivo показали, що тербінафін, інгібуючи ізофермент CYP2P6, порушує метаболізм трициклічних антидепресантів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (дезіпрамін, флувоксамін), бета-адреноблокаторів (метопролоні В (селегілін) та антипсихотичних засобів (хлорпромазину, галоперидолу). Тербінафін істотно не впливає на швидкість виведення толбутаміну, терфінадину, триазоламу,пероральних контрацептивних засобів, що метаболізуються за допомогою інших ізоферментів цитохрому Р450 (за винятком ізоферменту CYP2P6). Тербінафін не впливає на швидкість виведення антипірину та дигоксину. При одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивних засобів може розвинутися порушення менструального циклу. Тербінафін може посилювати ефективність кофеїну, за рахунок збільшення його концентрації у плазмі та зниження швидкості виведення з організму на 21%. Тербінафін може знижувати швидкість виведення з організму дезіпраміну на 82%. Тербінафін може знижувати ефективність циклоспорину за рахунок зниження його концентрації в плазмі на 15%. При одночасному застосуванні з варфарином може впливати на показники протромбінового тесту: час зсідання крові та міжнародне нормалізоване ставлення.При сумісному застосуванні з етанолом або препаратами, що мають гепатоксичну дію, виникає ризик розвитку лікарського ураження печінки.Спосіб застосування та дозиТривалість лікування залежить від показання та тяжкості перебігу захворювання. Діти: Всередину, після їди, призначають один раз на день. Разова доза залежить від маси тіла та становить: для дітей з масою тіла менше 20 кг – 62.5 мг (половина таблетки по 125 мг); від 20 до 40 кг – 125 мг (одна таблетка по 125 мг); більше 40 кг – 250 мг (дві таблетки по 125 мг). Дорослі: 250 мг один раз на день увечері або двічі на день по 125 мг. Інфекції шкірних покровів: Тривалість лікування, що рекомендується: Дерматомікоз стоп (міжпальцевий, підошовний або тип шкарпеток): 2-6 тижнів; дерматомікоз тулуба, кінцівок, гомілок: 2-4 тижні; кандидоз шкіри: 2-4 тижні. Повне зникнення проявів інфекції та скарг, пов'язаних з нею, може наступити лише за кілька тижнів після мікологічного лікування. Інфекції волосся та волосистої частини голови: Тривалість лікування, що рекомендується: Мікоз волосистої частини голови: 4 тижні. Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей. Оніхомікоз: Тривалість ефективного лікування становить у більшості пацієнтів від 6 до 12 тижнів. При оніхомікозі кистей у більшості випадків досить 6 тижнів лікування. При оніхомікозі стоп у більшості випадків досить 12 тижнів лікування. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися триваліше лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний відростання здорового нігтя. Застосування тербінафіну в осіб похилого віку: Немає підстав припускати, що для осіб похилого віку потрібно змінювати дозування препарату або що вони відзначають побічні дії, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку. У разі застосування у цій віковій групі препарату у таблетках слід враховувати можливість супутнього порушення функції печінки або нирок.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, біль голови, запаморочення, гастралгія, прискорене сечовипускання, висипання. Лікування: промивання шлунка із подальшим застосуванням активованого вугілля. За потреби проводять симптоматичну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНерегулярне застосування тербінафіну або передчасне припинення лікування може призводити до рецидиву захворювання. Якщо через 2 тижні лікування шкірної інфекції не відзначається покращення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату. Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь, підтверджена лабораторно, зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів та оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно. За наявності захворювання печінки кліренс тербінафіну може бути знижений. Під час лікування необхідно проводити контроль показників активності "печінкових" трансаміназ у сироватці крові. У поодиноких випадках через 3 місяці лікування виникає холестаз та гепатит. При появі ознак порушення функції печінки (слабкість, персистуюча нудота, зниження апетиту, надмірний біль у животі, жовтяниця, потемніння сечі або знебарвлений кал) препарат слід відмінити. Призначення тербінафіну хворим на псоріаз вимагає обережності, т.к. у дуже поодиноких випадках тербінафін може спровокувати загострення псоріазу. При лікуванні тербінафіном слід дотримуватись загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі лікування (через 2 тижні) та наприкінці його необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему