Лекарства и БАД Сандоз
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: натрію алендронату тригідрат 91,350 мг, що еквівалентно 70,0 мг алендронової кислоти; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 261,250 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний 3500 мг; кроскармеллозу натрію 1,280 мг; магнію стеарат 2620 мг; плівкова оболонка: Lustre Clear LC 103 7,000 мг (целюлоза мікрокристалічна -44%, карагінан - 18%, макрогол 8000 - 38%). 4 пігулки в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ALN 70" на одній стороні.ФармакокінетикаАбсорбція. Біодоступність алендронової кислоти в дозі 70 мг при прийомі внутрішньо натщесерце за 2 години до стандартного сніданку становить у жінок 0,64%, у чоловіків – 0,59%. При прийомі за 1 годину або півгодини до сніданку біодоступність алендронової кислоти знижується до 0,46% та 0,39% відповідно. У клінічних дослідженнях підтверджено ефективність алендронової кислоти при застосуванні не менше ніж за 30 хв до першого прийому їжі або напоїв, при застосуванні алендронової кислоти одночасно з їжею або протягом 2 годин після їди абсорбція препарату різко знижується, біодоступність алендронової кислоти стає незначною. При сумісному прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність препарату зменшується приблизно на 60%. Розподіл. Олендронова кислота після внутрішньовенного введення в дозі 1 мг/кг тимчасово розподіляється в м'які тканини і потім швидко перерозподіляється в кісткову тканину або виводиться із сечею. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані, крім кісткової тканини, у людини становить близько 28 л. Концентрація препарату в плазмі незначна (менше 5 нг/мл). Зв'язок із білками плазми – близько 78 %. Метаболізм. Немає даних, що підтверджують, що алендронова кислота піддається метаболізму в організмі людини. Виведення. Після одноразового внутрішньовенного введення алендронової кислоти, міченої атомами вуглецю, протягом 72 годин нирками виділяється близько 50% речовини та незначна кількість – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення перевищує 10 років, що відображає вивільнення алендронової кислоти з кісткової тканини. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. Стать: Біодоступність алендронової кислоти суттєво не відрізняється у чоловіків та жінок. Літній вік: Біодоступність та виведення алендронової кислоти подібні у літніх та молодих пацієнтів. Раса: Фармакокінетичні відмінності за расовою ознакою були вивчені. Порушення функції нирок: У здорових добровольців алендронова кислота, що не накопичується в кістковій тканині, швидко виводиться із сечею. Контрольованих фармакокінетичних досліджень щодо застосування алендронової кислоти при нирковій недостатності не проводилося, але у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок, ймовірно, виведення алендронової кислоти буде знижено. Тому очікується кілька більшого накопичення алендронової кислоти у кістковій тканині пацієнтів із порушеною функцією нирок. При кліренсі креатиніну (КК) від 35 до 60 мл/хв корекція дози не потрібна. Застосовувати алендронову кислоту у пацієнтів з КК менше 35 мл/хв не рекомендується через відсутність такого досвіду. У пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібно коригувати дозу алендронової кислоти, оскільки вона не метаболізується і не виводиться з жовчю.ФармакодинамікаНегормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини із нормальною гістологічною структурою.ІнструкціяВсередину. Препарат слід застосовувати при забезпеченні добової потреби кальцію та вітаміну D. Оптимальної тривалості застосування препарату не встановлено. Необхідність продовження терапії бісфосфонатами повинна оцінюватися на регулярній основі, особливо після 5 років або більше. Для забезпечення належного всмоктування препарату Фороза таблетки необхідно приймати вранці натще, не менше ніж за 30 хв до першого їди, напоїв або інших лікарських препаратів, запиваючи склянкою звичайної води (не менше 200 мл). Інші напої (включаючи мінеральну воду) можуть зменшити всмоктування препарату. Для зниження ризику подразнення стравоходу: 1) препарат Фороза слід приймати лише після повного пробудження та встання з ліжка; 2) таблетки проковтувати повністю (не можна жувати, розсмоктувати або розчиняти їх у роті через можливе утворення виразок у порожнині рота та глотці; 3) не слід приймати горизонтальне положення до першого прийому їжі (перший прийом їжі - не раніше ніж через 30 хв після прийому препарату); 4) не можна приймати препарат перед сном або до ранкового підйому з ліжка.Показання до застосуванняЛікування остеопорозу у жінок у постменопаузі, у тому числі для зниження ризику компресійних переломів хребта та переломів шийки стегна; лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання переломам; лікування остеопорозу, спричиненого тривалим застосуванням глюкокортикостероїдних препаратівПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до алендронату або до інших компонентів препарату; структури стравоходу, ахалазія кардії та інші стани, що призводять до дисфагії та уповільнення просування їжі стравоходом; дефіцит вітаміну D; нездатність пацієнта стояти чи сидіти протягом 30 хвилин; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 35 мл/хв); тяжкі порушення мінерального обміну (гіпокальціємія); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяПрепарат Фороза протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Немає даних щодо застосування алендронової кислоти у вагітних жінок, однак у дослідженнях на тваринах було виявлено порушення формування кісткової тканини плода при застосуванні високих доз алендронової кислоти та дисфункція пологової діяльності, пов'язана з гіпокальціємією. Не слід застосовувати препарат у період вагітності. Невідомо, чи проникає олендронова кислота у грудне молоко, тому застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяУ широкій клінічній практиці (включаючи дані клінічних досліджень та дані постмаркетингового застосування) повідомлялося про наступні небажані ефекти, які класифіковані відповідно до їх частоти розвитку (класифікація ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10 000), частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості (включаючи гіперемію шкірних покривів, кропив'янку, ангіоневротичний набряк). З боку обміну речовин: рідко - симптоматична гіпокальціємія (часто пов'язана зі станами, що привертають до неї); дуже рідко – безсимптомна транзиторна гіпофосфатемія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – збочення смаку; частота невідома – дратівливість. З боку органу зору: нечасто – склерит, увеїт (запалення судинної оболонки ока) та епісклерит (запалення сполучної тканини між склерою та кон'юктивою). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (запаморочення). З боку травної системи: часто – біль у животі, диспепсичні розлади (запор, діарея, метеоризм), дисфагія, виразка стравоходу, здуття живота печія; нечасто - нудота, блювання, езофагіт, гастрит, виразка слизової оболонки стравоходу, мелена; рідко – стриктури стравоходу, виразка слизової оболонки рота, зіва, шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча з верхніх відділів ШКТ, перфорація стравоходу. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, свербіж шкірних покривів; нечасто - висипання, почервоніння шкірних покривів; рідко – підвищена фоточутливість, тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема) та синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – біль у м'язах, кістках, суглобах; часто – набряк суглобів; рідко – остеонекроз щелепи, атипові переломи проксимальних відділів діафізу стегнової кістки; дуже рідко – остеонекроз зовнішнього слухового каналу. Загальні розлади: часто – астенія, периферичні набряки; нечасто - минущі грипоподібні симптоми (м'язовий біль, підвищена стомлюваність, рідко - лихоманка), що виникають на початку терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препаратів кальцію (включаючи харчові добавки) та антацидів погіршує всмоктування алендронової кислоти. У зв'язку з цим рекомендується приймати інші лікарські препарати не раніше ніж через 30 хвилин після застосування препарату Фороза. Нестероїдні протизапальні препарати (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) можуть посилювати побічні дії алендронової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Незважаючи на те, що спеціальних досліджень з лікарської взаємодії не проводилося, застосування алендронату в клінічних дослідженнях з великою кількістю препаратів, що широко використовуються, не супроводжувалося розвитком клінічно значущої взаємодії. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймали препарати естрогену (інтравагінально, трансдермально або внутрішньо) одночасно з алендронатом, не було виявлено клінічно значущої взаємодії.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза становить 70 мг (1 таблетка) 1 раз на тиждень. Для пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції печінки, помірним порушенням функції нирок (КК понад 35 мл/хв) корекція дози не потрібна. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (КК менше 35 мл/хв), оскільки відсутній досвід застосування цієї популяції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: натрію алендронату тригідрат 91,350 мг, що еквівалентно 70,0 мг алендронової кислоти; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 261,250 мг; кремнію діоксид колоїдний безводний 3500 мг; кроскармеллозу натрію 1,280 мг; магнію стеарат 2620 мг; плівкова оболонка: Lustre Clear LC 103 7,000 мг (целюлоза мікрокристалічна -44%, карагінан - 18%, макрогол 8000 - 38%). 8 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ALN 70" на одній стороні.ФармакокінетикаАбсорбція. Біодоступність алендронової кислоти в дозі 70 мг при прийомі внутрішньо натщесерце за 2 години до стандартного сніданку становить у жінок 0,64%, у чоловіків – 0,59%. При прийомі за 1 годину або півгодини до сніданку біодоступність алендронової кислоти знижується до 0,46% та 0,39% відповідно. У клінічних дослідженнях підтверджено ефективність алендронової кислоти при застосуванні не менше ніж за 30 хв до першого прийому їжі або напоїв, при застосуванні алендронової кислоти одночасно з їжею або протягом 2 годин після їди абсорбція препарату різко знижується, біодоступність алендронової кислоти стає незначною. При сумісному прийомі з кавою або апельсиновим соком біодоступність препарату зменшується приблизно на 60%. Розподіл. Олендронова кислота після внутрішньовенного введення в дозі 1 мг/кг тимчасово розподіляється в м'які тканини і потім швидко перерозподіляється в кісткову тканину або виводиться із сечею. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані, крім кісткової тканини, у людини становить близько 28 л. Концентрація препарату в плазмі незначна (менше 5 нг/мл). Зв'язок із білками плазми – близько 78 %. Метаболізм. Немає даних, що підтверджують, що алендронова кислота піддається метаболізму в організмі людини. Виведення. Після одноразового внутрішньовенного введення алендронової кислоти, міченої атомами вуглецю, протягом 72 годин нирками виділяється близько 50% речовини та незначна кількість – через кишечник. Кінцевий період напіввиведення перевищує 10 років, що відображає вивільнення алендронової кислоти з кісткової тканини. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. Стать: Біодоступність алендронової кислоти суттєво не відрізняється у чоловіків та жінок. Літній вік: Біодоступність та виведення алендронової кислоти подібні у літніх та молодих пацієнтів. Раса: Фармакокінетичні відмінності за расовою ознакою були вивчені. Порушення функції нирок: У здорових добровольців алендронова кислота, що не накопичується в кістковій тканині, швидко виводиться із сечею. Контрольованих фармакокінетичних досліджень щодо застосування алендронової кислоти при нирковій недостатності не проводилося, але у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок, ймовірно, виведення алендронової кислоти буде знижено. Тому очікується кілька більшого накопичення алендронової кислоти у кістковій тканині пацієнтів із порушеною функцією нирок. При кліренсі креатиніну (КК) від 35 до 60 мл/хв корекція дози не потрібна. Застосовувати алендронову кислоту у пацієнтів з КК менше 35 мл/хв не рекомендується через відсутність такого досвіду. У пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібно коригувати дозу алендронової кислоти, оскільки вона не метаболізується і не виводиться з жовчю.ФармакодинамікаНегормональний специфічний інгібітор остеокластичної кісткової резорбції. Стимулює остеогенез, відновлює позитивний баланс між резорбцією та відновленням кістки, збільшує мінеральну щільність кісток (регулює фосфорно-кальцієвий обмін), сприяє формуванню кісткової тканини із нормальною гістологічною структурою.ІнструкціяВсередину. Препарат слід застосовувати при забезпеченні добової потреби кальцію та вітаміну D. Оптимальної тривалості застосування препарату не встановлено. Необхідність продовження терапії бісфосфонатами повинна оцінюватися на регулярній основі, особливо після 5 років або більше. Для забезпечення належного всмоктування препарату Фороза таблетки необхідно приймати вранці натще, не менше ніж за 30 хв до першого їди, напоїв або інших лікарських препаратів, запиваючи склянкою звичайної води (не менше 200 мл). Інші напої (включаючи мінеральну воду) можуть зменшити всмоктування препарату. Для зниження ризику подразнення стравоходу: 1) препарат Фороза слід приймати лише після повного пробудження та встання з ліжка; 2) таблетки проковтувати повністю (не можна жувати, розсмоктувати або розчиняти їх у роті через можливе утворення виразок у порожнині рота та глотці; 3) не слід приймати горизонтальне положення до першого прийому їжі (перший прийом їжі - не раніше ніж через 30 хв після прийому препарату); 4) не можна приймати препарат перед сном або до ранкового підйому з ліжка.Показання до застосуванняЛікування остеопорозу у жінок у постменопаузі, у тому числі для зниження ризику компресійних переломів хребта та переломів шийки стегна; лікування остеопорозу у чоловіків з метою запобігання переломам; лікування остеопорозу, спричиненого тривалим застосуванням глюкокортикостероїдних препаратівПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до алендронату або до інших компонентів препарату; структури стравоходу, ахалазія кардії та інші стани, що призводять до дисфагії та уповільнення просування їжі стравоходом; дефіцит вітаміну D; нездатність пацієнта стояти чи сидіти протягом 30 хвилин; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 35 мл/хв); тяжкі порушення мінерального обміну (гіпокальціємія); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік (ефективність та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяПрепарат Фороза протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування. Немає даних щодо застосування алендронової кислоти у вагітних жінок, однак у дослідженнях на тваринах було виявлено порушення формування кісткової тканини плода при застосуванні високих доз алендронової кислоти та дисфункція пологової діяльності, пов'язана з гіпокальціємією. Не слід застосовувати препарат у період вагітності. Невідомо, чи проникає олендронова кислота у грудне молоко, тому застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане. Безпека застосування у дітей не встановлена.Побічна діяУ широкій клінічній практиці (включаючи дані клінічних досліджень та дані постмаркетингового застосування) повідомлялося про наступні небажані ефекти, які класифіковані відповідно до їх частоти розвитку (класифікація ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10 000), частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення неможливо. З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості (включаючи гіперемію шкірних покривів, кропив'янку, ангіоневротичний набряк). З боку обміну речовин: рідко - симптоматична гіпокальціємія (часто пов'язана зі станами, що привертають до неї); дуже рідко – безсимптомна транзиторна гіпофосфатемія. З боку нервової системи: часто – запаморочення, біль голови; нечасто – збочення смаку; частота невідома – дратівливість. З боку органу зору: нечасто – склерит, увеїт (запалення судинної оболонки ока) та епісклерит (запалення сполучної тканини між склерою та кон'юктивою). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (запаморочення). З боку травної системи: часто – біль у животі, диспепсичні розлади (запор, діарея, метеоризм), дисфагія, виразка стравоходу, здуття живота печія; нечасто - нудота, блювання, езофагіт, гастрит, виразка слизової оболонки стравоходу, мелена; рідко – стриктури стравоходу, виразка слизової оболонки рота, зіва, шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча з верхніх відділів ШКТ, перфорація стравоходу. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, свербіж шкірних покривів; нечасто - висипання, почервоніння шкірних покривів; рідко – підвищена фоточутливість, тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема) та синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз). З боку кістково-м'язової системи: дуже часто – біль у м'язах, кістках, суглобах; часто – набряк суглобів; рідко – остеонекроз щелепи, атипові переломи проксимальних відділів діафізу стегнової кістки; дуже рідко – остеонекроз зовнішнього слухового каналу. Загальні розлади: часто – астенія, периферичні набряки; нечасто - минущі грипоподібні симптоми (м'язовий біль, підвищена стомлюваність, рідко - лихоманка), що виникають на початку терапії.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препаратів кальцію (включаючи харчові добавки) та антацидів погіршує всмоктування алендронової кислоти. У зв'язку з цим рекомендується приймати інші лікарські препарати не раніше ніж через 30 хвилин після застосування препарату Фороза. Нестероїдні протизапальні препарати (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) можуть посилювати побічні дії алендронової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Незважаючи на те, що спеціальних досліджень з лікарської взаємодії не проводилося, застосування алендронату в клінічних дослідженнях з великою кількістю препаратів, що широко використовуються, не супроводжувалося розвитком клінічно значущої взаємодії. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймали препарати естрогену (інтравагінально, трансдермально або внутрішньо) одночасно з алендронатом, не було виявлено клінічно значущої взаємодії.Спосіб застосування та дозиРекомендована доза становить 70 мг (1 таблетка) 1 раз на тиждень. Для пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції печінки, помірним порушенням функції нирок (КК понад 35 мл/хв) корекція дози не потрібна. Не рекомендується призначати препарат пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (КК менше 35 мл/хв), оскільки відсутній досвід застосування цієї популяції.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 кап.: Діюча речовина: кетопрофен – 50,000 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 186.1 мг, магнію стеарат – 2.4 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.5 мг. Склад плівкової оболонки: титану діоксид – 0.94 мг, барвник синій патентований – 0.17 мг, желатин – до 47 мг. 25 пігулок в упаковці.Опис лікарської формиКапсули непрозорі №3, з білим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – розсипчастий або спресований порошок білого кольору з жовтуватим відтінком.ФармакокінетикаКетопрофен легко абсорбується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), біодоступність – 90%. Зв'язок із білками плазми крові – 99%. При внутрішньому прийомі 100 мг кетопрофену максимальні концентрації (Сmах) препарату в плазмі крові (10,4 мкг/мл) досягаються через 1 год 22 хв. Кетопрофен на 99% пов'язаний з білками плазми, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% концентрації в плазмі крові. Плазмовий кліренс кетопрофену становить приблизно 0,08 л/кг/год. Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму при дії мікросомальних ферментів печінки, період напіввиведення (Т1/2) не перевищує 2 год. Кетопрофен зв'язується з глюкуроновою кислотою і виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає. До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуроніду кетопрофену. При застосуванні препарату в дозі 100 мг і більше виведення нирками може бути ускладненим. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю більшість препарату виділяється через кишечник. При прийомі високих доз печінковий кліренс також зростає. Через кишківник виводиться до 40% препарату. У пацієнтів із печінковою недостатністю плазмова концентрація кетопрофену збільшена вдвічі (ймовірно, за рахунок гіпоальбумінемії, і внаслідок цього високого рівня незв'язаного активного кетопрофену). таким пацієнтам необхідно призначати препарат у мінімальній терапевтичній дозі. У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену протікають повільніше, що має клінічне значення лише для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.ФармакодинамікаКетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом (НПЗЗ). Кетопрофен має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Кетопрофен блокує дію ферменту циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2) і, частково, ліпооксигенази, що призводить до придушення синтезу простагландинів (у тому числі і в центральній нервовій системі (ЦНС), найімовірніше, у гіпоталамусі). Стабілізує in vitro та in vivo ліпосомальні мембрани, при високих концентраціях in vitro кетопрофен пригнічує синтез брадикініну та лейкотрієнів. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.Показання до застосуванняСимптоматична терапія хворобливих та запальних процесів різного походження, у тому числі: Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату; ревматоїдний артрит; серонегативні артрити: анкілозуючий спондилоартрит – хвороба Бехтерева, псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз; тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; больовий синдром, у тому числі слабкий, помірний та виражений; головний біль; зубний біль; посттравматичний та післяопераційний больовий синдром; больовий синдром при онкологічних захворюваннях; Альгодисменорея.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); риніт або кропив'янка в анамнезі, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення; язвений коліт. хвороба Крона; гемофілія та інші порушення згортання крові; дитячий вік (до 15 років); тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв); декомпенсована серцева недостатність; післяопераційний період після аортокоронарного шунтування; шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу); прогресуючі захворювання нирок, дивертикуліт, активне захворювання печінки, запальні захворювання кишечника, підтверджена гіперкаліємія; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; хронічна диспепсія; ІІІ триместр вагітності; період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяІнгібування синтезу простагландинів може мати небажаний вплив на перебіг вагітності та/або на ембріональний розвиток. Дані, отримані в ході епідеміологічних досліджень при застосуванні інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності, підтверджують підвищення ризику аборту мимовільного і формування вад серця (~1-1,5%). Застосовувати препарат вагітним жінкам у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише у випадку, коли переваги для матері виправдовують можливий ризик для плода. Протипоказано застосування кетопрофену у вагітних жінок під час III триместру вагітності через можливість розвитку слабкості пологової активності матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки, можливого збільшення часу кровотечі, маловоддя та ниркової недостатності. На сьогоднішній момент відсутні дані про виділення кетопрофену в грудне молоко, тому при необхідності застосування кетопрофену в період грудного вигодовування слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказане застосування препарату дітям віком до 15 років.Побічна діяЧастота виникнення побічних реакцій: дуже поширені (>10%), поширені (>1%, але <10%), непоширені (>0.1%, але <1%), рідкісні (>0.01%, але <0.1%), дуже рідкісні (<0.01%). З боку травної системи: поширені – диспепсія (нудота, метеоризм, діарея або запор, блювання, зниження або підвищення апетиту), біль у животі, стоматит, сухість у роті. непоширені (при тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки), рідкісні – перфорація органів шлунково-кишкового тракту, загострення хвороби Крона, мелена, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, транзиторне підвищення рівня ферментів печінки. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: поширені – головний біль, запаморочення, сонливість, стомлюваність, нервозність, кошмарні сновидіння. рідкісні – мігрень, периферична невропатія. дуже рідкісні – галюцинації, дезорієнтація, розлад мови. З боку органів чуття: рідкісні – шум у вухах, зміна смаку, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт. З боку серцево-судинної системи: непоширені – тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичні набряки. Порушення з боку системи кровотворення: зниження агрегації тромбоцитів. рідкісні – анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пурпура. З боку сечовидільної системи: рідкісні – порушення функції печінки, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія (при тривалому прийомі НПЗЗ та діуретиків). Алергічні реакції: поширені – свербіж, кропив'янка. непоширені – риніт, задишка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції. Інші: рідкісні – кровохаркання, менометрорагія.Взаємодія з лікарськими засобамиКетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів та посилювати дію гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо та деяких протисудомних препаратів (фенітоїн). Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, глюкокортикостероїдами, етанолом підвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Одночасне застосування з антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболітиками, антиагрегантами (тіклопідін, клопідогрел), пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотеч. Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, нестероїдними протизапальними засобами, низькомолекулярними гепаринами, циклоспорином, такролімусом і триметопримом підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів "повільних" кальцієвих каналів, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату та дигоксину. Збільшує токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Одночасне застосування з пробенецидом значно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові. Поєднане застосування з глюкокортикостероїдами та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи селективні інгібітори ЦОГ2) збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту). НПЗЗ можуть зменшувати ефективність міфепрістону. Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Капсули або таблетки слід ковтати повністю під час або після їди, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини повинен бути не менше 100 мл). Максимальна доза кетопрофену становить 200 мг на добу. Капсули 50 мг: зазвичай призначають по 1-2 капс. 2-3 рази на добу. Кетонал таблетки, покриті плівковою оболонкою, 100 мг слід ковтати повністю під час або після їжі, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини повинен бути не менше 100 мл).ПередозуванняЯк і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, при передозуванні кетопрофену можуть відзначатися нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність. При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування – симптоматичне. Вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт можна послабити за допомогою засобів, що знижують секрецію залоз шлунка (наприклад, інгібіторів протонної помпи) та простагландинів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід поєднувати прийом кетопрофену з прийомом інших нестероїдних протизапальних засобів та/або інгібіторів ЦОГ2. При тривалому застосуванні НПЗП необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, контролювати функцію нирок та печінки, особливо у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров. Необхідно бути обережними і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні кетопрофену для лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, які призводять до затримки рідини в організмі. У разі виникнення порушень з боку органів зору лікування слід негайно припинити. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. За наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії та застосуванні високих доз кетопрофену пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при застосуванні кетопрофену пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при лікуванні літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів, у яких з якоїсь причини спостерігається зменшення обсягу циркулюючої. крові. Застосування препарату слід припинити перед великим хірургічним втручанням. Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам з безпліддям (у т.ч. таким, що проходить обстеження) не рекомендується застосовувати препарат. Вплив на здатність керувати автомобілем, механізмами. Даних про негативний вплив препарату Кетонал у дозах, що рекомендуються, на здатність до керування автомобілем або роботу з механізмами немає. Водночас, пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають сонливість, запаморочення або інші неприємні відчуття з боку нервової системи, включаючи порушення зору, слід утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
502,00 грн
0,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 126,00 грн
0,00 грн
Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаКрем – 1 р.: діюча речовина: кетопрофен 50 мг; допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (метилгідроксибензоат) 2,0 мг, пропілпарагідроксибензоат (пропілгідроксибензоат) 0,5 мг, пропіленгліколь 70,0 мг, ізопропілміристат 50,0 мг, вазелін (білий) 320,0 мг, ельфакос, пропіленгліколю глицерил олеат 90,0 мг, магнію сульфат 5,0 мг, вода очищена 382,5 мг. Крем 30г, 50г, 100г.Опис лікарської формиКрем: білий чи майже білий, однорідний.ХарактеристикаКетонал® крем - має подвійну концентрацію діючої речовини кетопрофену - 5% кетопрофену Кетонал® крем рекомендується застосовувати для симптоматичної терапії – зменшення болю за наступних станів: остеоартроз різної локалізації; періартрит, тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; травми опорно-рухового апарату (в т.ч. спортивні), забій м'язів та зв'язок, розтягнення зв'язок, розриви зв'язок та сухожилля м'язів. Без запаху. Порівняно з концентрацією діючої речовини (кетопрофену) у препараті Кетонал® гель ЛСР-010502/08.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні засобиФармакокінетикаАбсорбція Проникнення місцевих нестероїдних протизапальних препаратів через шкіру залежить від фізичних та хімічних властивостей компонентів крему. Швидкість вивільнення та всмоктування кетопрофену у вигляді крему місцевого застосування залежить від наповнювача препарату. Порівняно з пероральною формою відносна біодоступність кетопрофену у вигляді крему – близько 5%. Кетопрофен у формі крему в основному діє місцево і не має системного ефекту. Розподіл Кетопрофен переважно зв'язується із білками плазми (99%). Проникає у тканини суглобів, у т. ч. у синовіальну рідину, і досягає там терапевтичних концентрацій. При цьому концентрація кетопрофену у плазмі крові залишається незначною. При місцевому нанесенні крему максимальна концентрація кетопрофену в плазмі відзначається через 6 годин. Значні концентрації присутні у підшкірно-жировій клітковині, навколосуглобових тканинах та синовіальній рідині. Дія препарату у тканинах зберігається до 12 годин. Метаболізм та екскреція Кетопрофен метаболізується у печінці з утворенням кон'югатів, які виводяться переважно нирками. Метаболізм кетопрофену не залежить від віку, наявності тяжкої ниркової недостатності або цирозу печінки. Кетопрофен поступово виводиться нирками.ФармакодинамікаКетопрофен є одним із найефективніших інгібіторів циклооксигеназ. Він також інгібує активність ліпооксигенази та брадикініну. Стабілізує лізосомальні мембрани та перешкоджає вивільненню ферментів, задіяних у запальному процесі. Основними властивостями кетопрофену є виражена аналгетична, протизапальна та жарознижувальна дія. При використанні місцевих форм кетопрофену при пошкодженні зв'язок, болю в спині або в суглобах знеболювальна дія препарату проявляється через 30 хв після нанесення. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.Показання до застосуванняСимптоматична терапія – зменшення болю та запалення – при наступних станах: остеоартроз різної локалізації; періартрит, тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; травми опорно-рухового апарату (в т.ч. спортивні), забій м'язів та зв'язок, розтягнення зв'язок, розриви зв'язок та сухожилля м'язів.РекомендуєтьсяСимптоматична терапія – зменшення болю та запалення – при наступних станах: остеоартроз різної локалізації; періартрит, тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт; травми опорно-рухового апарату (в т.ч. спортивні), забій м'язів та зв'язок, розтягнення зв'язок, розриви зв'язок та сухожилля м'язів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також до саліцилатів, тіапрофенової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, фенофібрату, блокаторів ультрафіолетових (УФ) променів, віддушок; вказівка в анамнезі на напади бронхіальної астми або алергічного риніту після застосування НПЗЗ та саліцилатів; ІІІ триместр вагітності; дитячий вік (до 15 років); порушення цілісності шкірних покровів у сфері нанесення крему (екзема, акне, мокнучий дерматит, відкрита чи інфікована рана); реакції фоточутливості в анамнезі; вплив сонячного світла, зокрема. непрямі сонячні промені та УФ-опромінення в солярії протягом усього періоду лікування та ще 2 тижні після припинення лікування препаратом.Вагітність та лактаціяЗастосування у І та ІІ триместрах вагітності Оскільки безпека застосування кетопрофену у вагітних жінок не оцінювалася, слід уникати застосування кетопрофену у І та ІІ триместрах вагітності. Препарат Кетонал® крем протипоказаний у III триместрі вагітності. Під час III триместру вагітності всі інгібітори простагландинсинтетази, включаючи кетопрофен, можуть токсично впливати на серце, легені та нирки плода. Наприкінці вагітності можливе збільшення часу кровотечі у матері та дитини. НПЗП можуть відкладати час настання пологів. На сьогоднішній момент відсутні дані про виділення кетопрофену в грудне молоко, тому застосування препарату Кетонал® крем під час грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку імунної системи: частота невідома: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), реакції гіперчутливості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко: виразка, кровотеча, діарея. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: місцеві шкірні реакції, такі як еритема, екзема, свербіж та печіння; рідко: реакції фоточутливості, кропив'янка. Надходили рідкісні повідомлення про більш важкі реакції, такі як бульозна або фліктенульозна екзема, які можуть поширюватися за область місця застосування або набувати генералізованого характеру. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко: погіршення функції нирок у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю. При появі будь-яких побічних ефектів необхідно припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПацієнтам, які приймають антикоагулянти кумаринового ряду, рекомендується проводити регулярний контроль міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Кетопрофен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати виведення метотрексату і сприяти збільшенню його токсичності. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та вплив на їх виведення не є значущими.Спосіб застосування та дозиДля зовнішнього застосування. Невелика кількість крему (3-5 см) легкими рухами, що втирають, наносять тонким шаром на шкіру запаленої або хворобливої ділянки тіла відповідно до його площі 2 рази на день. Тривалість курсу лікування без консультації лікаря не повинна перевищувати 14 днів. При необхідності Кетонал® крем можна поєднувати з іншими лікарськими формами препарату Кетонал® (капсули, таблетки, ректальні супозиторії, розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення). Максимальна доза кетопрофену становить 200 мг на добу. Оклюзійна пов'язка не рекомендується. Якщо Ви забули нанести крем, нанесіть його в той час, коли має бути нанесена наступна доза, але не подвоювати її.ПередозуванняПередозування малоймовірне при зовнішньому застосуванні препарату. У разі передозування, шкіру необхідно ретельно промити проточною водою. Необхідно припинити застосування крему Кетонал® і звернутися до лікаря. У разі потрапляння препарату внутрішньо можливий розвиток системних небажаних реакцій. У цьому випадку необхідне симптоматичне лікування та підтримуюча терапія як при передозуванні формами для вживання.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідна консультація лікаря за наявності у вас порушень функцій печінки та нирок, ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, захворювання крові, бронхіальної астми, хронічної серцевої недостатності; слід уникати застосування кетопрофену в І та ІІ триместрах вагітності, застосування препарату під час грудного вигодовування не рекомендується. Необхідно уникати влучення крему в очі, на шкіру навколо очей, слизові оболонки. Для зменшення ризику розвитку фоточутливості рекомендується захищати оброблені кремом ділянки шкіри одягом від впливу УФ-опромінення протягом усього періоду лікування та ще 2 тижні після припинення застосування. Слід ретельно мити руки після кожного нанесення препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: теразозин (у формі дигідрату гідрохлориду) 2 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, заліза оксид жовтий, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки оранжево-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями та насічкою на одному боці.Фармакотерапевтична групаБлокатор периферичних постсинаптичних α1-адренорецепторів. Блокуючи α1-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози та шийки сечового міхура, препарат сприяє нормалізації сечовипускання у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Викликає розширення артеріол та венул, зменшує ОПСС та венозне повернення до серця, внаслідок чого знижується АТ. Початок гіпотензивної дії через 15 хв після прийому внутрішньо (одноразова доза). Тривалість гіпотензивної дії - 24 години. Максимальний ефект при прийомі одноразової дози досягається протягом 2-3 годин. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 6-8 тижнів терапії. При тривалому застосуванні зниження артеріального тиску не супроводжується, як правило, розвитком рефлекторної тахікардії. Препарат сприяє нормалізації ліпідного обміну: знижує вміст холестерину, ТГ, ЛПНГ та ЛПДНЩ у крові, збільшуючи при цьому кількість ЛПВЩ. При систематичному застосуванні Корнаму відзначається регресія гіпертрофії лівого шлуночка.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. Ступінь абсорбції не залежить від одночасного прийому їжі. C max у плазмі досягається через 1 годину після прийому. Зв'язування із білками плазми становить 90-94%. Метаболізм та виведення Біотрансформується у печінці з утворенням 4 метаболітів, один з яких (піперазинове похідне теразозину) має антигіпертензивну активність. T1/2 становить 12 год. Виводиться із жовчю (60%) та нирками (40%, їх 10% - у незміненому вигляді). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При печінковій недостатності кліренс знижується.Клінічна фармакологіяАльфа1-адреноблокатор. Антигіпертензивний препарат. Препарат, що застосовується при порушеннях сечовипускання при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняДитячий вік; Підвищена чутливість до препарату. З обережністю слід призначати препарат при стенокардії, ІХС, печінковій або нирковій недостатності, порушенні мозкового кровообігу, цукровому діабеті типу 1.Вагітність та лактаціяКорнам можна застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування у тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи немовляти.Побічна діяПри лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, астенія. Інші: закладеність носа. При лікуванні артеріальної гіпертензії З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія - "ефект першої дози" (спостерігалася у 1% пацієнтів, які переважно отримують одночасно діуретики або бета-адреноблокатори), що виявляється запамороченням, тахікардією, можливі непритомні стани; рідко – відчуття серцебиття, периферичні набряки, закладеність носа. З боку ЦНС: рідко – запаморочення, астенія, сонливість, порушення чіткості зорового сприйняття. З боку системи кровотворення: зниження (пов'язане з гемодилюцією) гематокриту, гемоглобіну, лейкопенію, гіпопротеїнемію, гіпоальбумінемію. Інші: рідко – зниження потенції, нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Корнаму та бета-адреноблокаторів, діуретиків, блокаторів кальцієвих каналів, інгібіторів АПФ антигіпертензивний ефект може посилюватися. Потрібна особлива обережність при одночасному призначенні теразозину та антигіпертензивних препаратів центральної дії. Всмоктування теразозину знижується при одночасному прийомі адсорбентів та антацидів. Адреноміметики послаблюють ефект теразозину. При одночасному застосуванні теразозину та НПЗЗ можливе зниження антигіпертензивної дії внаслідок придушення синтезу простагландинів та затримки рідини та іонів натрію.Спосіб застосування та дозиПри доброякісній гіперплазії передміхурової залози початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу перед сном. Поступово дозу збільшують до 2-10 мг на добу до досягнення оптимального ефекту. Терапевтичний ефект зазвичай відзначається через 2 тижні з початку лікування. Для досягнення стійкого ефекту курс лікування становитиме 4-6 тижнів. При артеріальній гіпертензії призначають препарат у початковій дозі 1 мг на добу перед сном. Поступово дозу збільшують до досягнення клінічного ефекту. Підтримуюча доза становить 1-10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У разі тимчасового припинення прийому препарату лікування відновлюють за тією самою схемою.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, порушення координації рухів, непритомність. Лікування: необхідно укласти пацієнта, опустивши головний кінець ліжка. У разі потреби призначають гіпертензивні засоби, внутрішньовенне введення рідини. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії лікування слід розпочинати з призначення Корнаму у дозі 1 мг/добу перед сном, після чого пацієнт повинен перебувати у ліжку 6-8 год. Ризик виникнення ортостатичної артеріальної гіпотензії ("ефект першої дози") найбільш високий протягом 30-90 хв після прийому препарату та підвищений у пацієнтів, які одночасно отримують бета-адреноблокатори та діуретики, при зменшенні ОЦК, гіпосольовій дієті, а також при відновленні лікування препаратом після перерви (кілька днів). У разі тимчасового припинення лікування відновлюють терапію з тієї самої дози. У процесі лікування рівень специфічного антигену передміхурової залози не змінюється. До початку терапії доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити рак передміхурової залози. Пацієнта необхідно проінформувати про збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при спекотній погоді. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Протягом 12 годин після прийому першої дози, після збільшення дози або переривання терапії не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: теразозин (у формі гідрохлориду дигідрату) 5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, заліза оксид жовтий, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки оранжево-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями та насічкою на одному боці.Фармакотерапевтична групаБлокатор периферичних постсинаптичних α1-адренорецепторів. Блокуючи α1-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози та шийки сечового міхура, препарат сприяє нормалізації сечовипускання у пацієнтів із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Викликає розширення артеріол та венул, зменшує ОПСС та венозне повернення до серця, внаслідок чого знижується АТ. Початок гіпотензивної дії через 15 хв після прийому внутрішньо (одноразова доза). Тривалість гіпотензивної дії - 24 години. Максимальний ефект при прийомі одноразової дози досягається протягом 2-3 годин. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 6-8 тижнів терапії. При тривалому застосуванні зниження артеріального тиску не супроводжується, як правило, розвитком рефлекторної тахікардії. Препарат сприяє нормалізації ліпідного обміну: знижує вміст холестерину, ТГ, ЛПНГ та ЛПДНЩ у крові, збільшуючи при цьому кількість ЛПВЩ. При систематичному застосуванні Корнаму відзначається регресія гіпертрофії лівого шлуночка.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо швидко і досить повно абсорбується із ШКТ. Ступінь абсорбції не залежить від одночасного прийому їжі. C max у плазмі досягається через 1 годину після прийому. Зв'язування із білками плазми становить 90-94%. Метаболізм та виведення Біотрансформується у печінці з утворенням 4 метаболітів, один з яких (піперазинове похідне теразозину) має антигіпертензивну активність. T1/2 становить 12 год. Виводиться із жовчю (60%) та нирками (40%, їх 10% - у незміненому вигляді). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При печінковій недостатності кліренс знижується.Клінічна фармакологіяАльфа1-адреноблокатор. Антигіпертензивний препарат. Препарат, що застосовується при порушеннях сечовипускання при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.Показання до застосуванняДоброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування); артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняДитячий вік; Підвищена чутливість до препарату. З обережністю слід призначати препарат при стенокардії, ІХС, печінковій або нирковій недостатності, порушенні мозкового кровообігу, цукровому діабеті типу 1.Вагітність та лактаціяКорнам можна застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування у тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода чи немовляти.Побічна діяПри лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія. З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, астенія. Інші: закладеність носа. При лікуванні артеріальної гіпертензії З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія - "ефект першої дози" (спостерігалася у 1% пацієнтів, які переважно отримують одночасно діуретики або бета-адреноблокатори), що виявляється запамороченням, тахікардією, можливі непритомні стани; рідко – відчуття серцебиття, периферичні набряки, закладеність носа. З боку ЦНС: рідко – запаморочення, астенія, сонливість, порушення чіткості зорового сприйняття. З боку системи кровотворення: зниження (пов'язане з гемодилюцією) гематокриту, гемоглобіну, лейкопенію, гіпопротеїнемію, гіпоальбумінемію. Інші: рідко – зниження потенції, нудота.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Корнаму та бета-адреноблокаторів, діуретиків, блокаторів кальцієвих каналів, інгібіторів АПФ антигіпертензивний ефект може посилюватися. Потрібна особлива обережність при одночасному призначенні теразозину та антигіпертензивних препаратів центральної дії. Всмоктування теразозину знижується при одночасному прийомі адсорбентів та антацидів. Адреноміметики послаблюють ефект теразозину. При одночасному застосуванні теразозину та НПЗЗ можливе зниження антигіпертензивної дії внаслідок придушення синтезу простагландинів та затримки рідини та іонів натрію.Спосіб застосування та дозиПри доброякісній гіперплазії передміхурової залози початкова доза становить 1 мг 1 раз на добу перед сном. Поступово дозу збільшують до 2-10 мг на добу до досягнення оптимального ефекту. Терапевтичний ефект зазвичай відзначається через 2 тижні з початку лікування. Для досягнення стійкого ефекту курс лікування становитиме 4-6 тижнів. При артеріальній гіпертензії призначають препарат у початковій дозі 1 мг на добу перед сном. Поступово дозу збільшують до досягнення клінічного ефекту. Підтримуюча доза становить 1-10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У разі тимчасового припинення прийому препарату лікування відновлюють за тією самою схемою.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, порушення координації рухів, непритомність. Лікування: необхідно укласти пацієнта, опустивши головний кінець ліжка. У разі потреби призначають гіпертензивні засоби, внутрішньовенне введення рідини. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії лікування слід розпочинати з призначення Корнаму у дозі 1 мг/добу перед сном, після чого пацієнт повинен перебувати у ліжку 6-8 год. Ризик виникнення ортостатичної артеріальної гіпотензії ("ефект першої дози") найбільш високий протягом 30-90 хв після прийому препарату та підвищений у пацієнтів, які одночасно отримують бета-адреноблокатори та діуретики, при зменшенні ОЦК, гіпосольовій дієті, а також при відновленні лікування препаратом після перерви (кілька днів). У разі тимчасового припинення лікування відновлюють терапію з тієї самої дози. У процесі лікування рівень специфічного антигену передміхурової залози не змінюється. До початку терапії доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити рак передміхурової залози. Пацієнта необхідно проінформувати про збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при спекотній погоді. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Протягом 12 годин після прийому першої дози, після збільшення дози або переривання терапії не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: еторикоксиб – 90 мг; Допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат - 39 мг, целюлоза мікрокристалічна - 38.25 мг, повідон К30 - 9 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, кроскармеллоза натрію - 2.25 мг; Склад оболонки таблетки: Опадрай II білий 32К580000С – 6 мг: гіпромелоза 15 cPs 2.4 мг, лактози моногідрат 1.68 мг, титану діоксид 1.44 мг, тріацетин 0.48 мг. Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 30 мг, 60 мг, 90 мг та 120 мг. По 7 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1 блістеру разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 10 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. По 14 пігулок в Аl/Аl блістер. По 1,2, 4, 6, 7 блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування Эторикоксиб швидко всмоктується прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність прийому внутрішньо становить близько 100%. При застосуванні препарату у дорослих натще в дозі 120 мг один раз на день до досягнення рівноважного стану максимальна концентрація в плазмі (Сmах) становить 3,6 мкг/мл. Час досягнення Сmах (Тmах) становить приблизно 1 годину після прийому препарату. Середня геометрична площа під кривою "концентрація – час" (AUC0-24ч) склала 37,8 мкг * год / мл. Фармакокінетика эторикоксиба в діапазоні терапевтичних доз має лінійний характер. При прийомі эторикоксиба в дозі 120 мг під час їжі (їжа з високим вмістом жирів) не спостерігалося клінічно значущого впливу на ступінь абсорбції. Швидкість абсорбції при цьому змінювалася, що призводило до зниження Сmах на 36% і збільшення Тmах на 2 год. Ці дані не є клінічно значущими. У клінічних дослідженнях церикоксиб застосовувався незалежно від їди. Розподіл Еторікоксиб приблизно на 92% зв'язується з білками плазми у людини в діапазоні концентрацій від 0,05 до 5 мкг/мл. Об'єм розподілу у рівноважному стані (VdSS) становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний бар'єр у щурів та кролів та гематоенцефалічний бар'єр у щурів. Метаболізм Еторикоксиб екстенсивно метаболізується, У людини виявлено п'ять метаболітів церикоксиксу. Основним метаболітом є 6'-карбоксиацетилеторикоксиб, що утворюється в результаті подальшого окислення 6'-гідроксиметилеторикоксибу. Ці основні метаболіти не мають помітної активності або слабо інгібують ЦОГ-2. Жоден із цих метаболітів не інгібує ЦОГ-1. Виведення Після одноразового внутрішньовенного введення здоровим добровольцям міченого радіоактивного церикоксибу в дозі 25 мг 70 % церикоксибу виводилося через нирки та 20 % – через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлялося у незміненому вигляді. Виведення еторикоксибу відбувається в основному шляхом метаболізму в печінці з подальшим виведенням нирками. Рівноважні концентрації эторикоксиба досягаються при щоденному прийомі в дозі 120 мг протягом 7 днів з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає періоду напіввиведення близько 22 год. Плазмовий кліренс після внутрішньовенного введення 25 мг становить приблизно 50 мл/хв. Особливі групи пацієнтів Стать: фармакокінетичні параметри препарату у чоловіків та жінок не відрізняються. Літні пацієнти: фармакокінетика препарату у пацієнтів віком понад 65 років порівнянна з фармакокінетикою у пацієнтів молодшого віку. Діти: фармакокінетика еторикоксибу у дітей (60 кг, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на день), була аналогічна фармакокінетиці у дорослих, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг 1 раз на день. Безпека та ефективність застосування церикоксибу у дітей не встановлена. Печінкова недостатність: у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг 1 раз на день супроводжувався збільшенням показника AUC приблизно на 16% порівняно зі здоровими добровольцями, які приймали препарат у тій ж дозі. У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг один раз на день через день, середнє значення AUC було таким же, як у здорових добровольців, які приймали еторикоксиб у дозі 60 мг раз на день щодня. Застосування еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на день не вивчалося у цій групі пацієнтів. Клінічні та фармакокінетичні дані досліджень у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутні. Ниркова недостатність: фармакокінетичні показники одноразового застосування церикоксибу в дозі 120 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня та у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, суттєво не відрізняються від показників у здорових добровольців. Гемодіаліз незначно впливає на виведення препарату (кліренс при діалізі – близько 50 мл/хв).ФармакодинамікаЕторикоксиб при пероральному прийомі в терапевтичних концентраціях є селективним інгібітором циклооксигенази типу 2 (ЦОГ-2). У дослідженнях з клінічної фармакології церикоксиб дозозалежно інгібував ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні доз до 150 мг на день. Еторикоксиб не пригнічував синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка і не впливав на функцію тромбоцитів. ЦОГ відповідає за синтез простагландинів. Виділено дві ізоформи цього ферменту - ЦОГ-1 та ЦОГ-2. ЦОГ-2 є ізоферментом, який індукується під дією прозапальних медіаторів і розглядається як основний фермент, який відповідає за синтез простаноїдних медіаторів болю, запалення та лихоманки. ЦОГ-2 бере участь у процесах овуляції, імплантації та закриття артеріальної протоки, регуляції функції нирок, центральної нервової системи (індукція лихоманки, відчуття болю, когнітивна функція), а також може грати певну роль у процесі загоєння виразок. ЦОГ-2 була виявлена у тканинах, що оточують виразки шлунка у людини, але її значення для загоєння виразки не встановлено. Ефективність У пацієнтів з остеоартрозом (ОА) церикоксиб при застосуванні в дозі 60 мг один раз на день викликав достовірне зменшення болю та покращення оцінки свого стану пацієнтами. Ці сприятливі ефекти спостерігалися вже другого дня лікування і зберігалися протягом 52 тижнів. Дослідження еторикоксибу в дозі 30 мг один раз на день (із застосуванням подібних методів оцінки) продемонстрували ефективність препарату порівняно з плацебо протягом усього періоду лікування (12 тижнів). У дослідженні, яке проводилося з метою визначення оптимальної дози, еторикоксиб у дозі 60 мг продемонстрував достовірно більш виражене поліпшення, ніж у дозі 30 мг для всіх 3 первинних кінцевих точок через 6 тижнів лікування. Застосування дози 30 мг на лікування ОА суглобів кистей рук не вивчалося. У пацієнтів з ревматоїдним артритом (РА) прийом еторикоксибу в дозі 60 мг або 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю, запалення та покращення рухливості. Ці сприятливі ефекти зберігалися протягом 12-тижневого періоду лікування. Дослідження порівняння застосування церикоксибу в дозі 60 мг і 90 мг один раз на день для лікування РА показало, що обидва режими дозування забезпечували переважну ефективність терапії порівняно з плацебо. Доза церикоксибу 90 мг один раз на день перевищувала за ефективністю дозу 60 мг один раз на день при оцінці ефекту за допомогою Глобальної Шкали. % довірчий інтервал (ДІ): -4,98 мм; -0,45 мм). У пацієнтів із гострим подагричним артритом еторикоксиб у дозі 120 мг один раз на день протягом усього періоду лікування (8 днів) зменшував помірний та сильний біль у суглобах та запалення порівняно з індометацином у дозі 50 мг 3 рази на день. Зменшення болю відзначалося вже через 4 години після початку лікування. У пацієнтів з анкілозуючим спондилітом еторикоксиб при застосуванні в дозі 90 мг один раз на день забезпечував достовірне зменшення болю в спині, запалення, скутості, а також покращення рухової функції. Клінічна ефективність эторикоксиба спостерігалася вже другого дня лікування та зберігалася протягом усього періоду лікування (52 тижні). В іншому дослідженні, в рамках якого порівнювалася ефективність застосування церикоксибу в дозі 90 мг один раз на день та 60 мг один раз на день, цей препарат продемонстрував рівну ефективність порівняно з напроксеном у дозі 1000 мг один раз на день. Серед пацієнтів, у яких не було досягнуто адекватної клінічної відповіді на терапію протягом 6 тижнів при застосуванні церикоксибу у дозі 60 мг один раз на день, збільшення добової дози до 90 мг дозволяло покращити результати лікування, оцінені за допомогою шкали інтенсивності болю у спині. -100 мм візуально-аналогова шкала), порівняно з продовженням терапії еторікоксибом у дозі 60 мг один раз на день. Середнє поліпшення склало -2,70 мм (95% ДІ: 4,88 мм; -0,52 мм). У клінічному дослідженні з вивчення болю після стоматологічних операцій эторикоксиб у дозі 90 мг призначали раз на день протягом трьох днів. У підгрупі пацієнтів з помірним болем (при вихідній оцінці) еторикоксиб у дозі 90 мг продемонстрував знеболюючий ефект, аналогічний ібупрофену в дозі 600 мг (16,11 порівняно з 16,39, Р = 0,722) та більший, ніж при застосуванні комбінації парацетамол/ кодеїн у дозі 600 мг/60 мг (11,00; Р Безпека Програма MEDAL (Багатонаціональна Програма Оцінки Довгострокового Призначення Еторікоксибу та Диклофенаку при Артріті) Програма MEDAL була проспективною програмою оцінки безпеки на підставі серцево-судинних явищ за об'єднаними даними трьох рандомізованих подвійних сліпих активно-контрольованих досліджень: MEDAL, EDGE II та EDGE. Дослідження MEDAL являло собою дослідження, тривалість якого визначалася досягненням кінцевих точок (серцево-судинних явищ), воно включало 17804 пацієнта з ОА та 5700 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг (ОА) або 90 мг (ОА та РА) або ді у дозі 150 мг на день у середньому протягом 20,3 місяців (максимум 42,3 місяці, медіана 21,3 місяці). У цьому дослідженні реєстрували лише серйозні небажані явища та випадки вибуття з дослідження внаслідок будь-якого небажаного явища. У дослідженнях EDGE та EDGE II порівнювали безпеку прийому церикоксибу та диклофенаку для шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). До дослідження EDGE було включено 7111 пацієнтів з ОА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на день (в 1,5 рази більше за дозу, рекомендовану при ОА) або диклофенак у дозі 150 мг на день протягом у середньому 9,1 місяців (максимум 16 , 6 місяців, медіана 11,4 місяців). У дослідження EDGE II було включено 4086 пацієнтів з РА, які отримували еторикоксиб у дозі 90 мг на день або диклофенак у дозі 150 мг на день протягом середньому 19,2 місяців (максимум 33,1 місяця, медіана 24 місяці). В об'єднаній програмі MEDAL аналізували дані щодо лікування 34701 пацієнтів з ОА або РА, середня тривалість лікування склала 17,9 місяців (максимум 42,3 місяці, медіана 16,3 місяців), при цьому приблизно 12800 пацієнтів отримували лікування протягом понад 24 місяців. Пацієнти, включені до програми, при вихідній оцінці мали широкий спектр серцево-судинних та шлунково-кишкових факторів ризику. Були виключені пацієнти, які мали в анамнезі нещодавно перенесений інфаркт міокарда (ІМ), аортокоронарне шунтування або черезшкірне коронарне втручання протягом 6 місяців перед включенням до дослідження. У дослідженнях дозволялося застосовувати гастропротектори та низькі дози аспірину. Загальна безпека Достовірних відмінностей між эторикоксибом та диклофенаком щодо частоти розвитку серцево-судинних тромботичних явищ виявлено не було. Кардіоренальні небажані явища найчастіше спостерігалися при прийомі церикоксибу в порівнянні з диклофенаком, ефект був дозозалежним (див. результати нижче). Небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту та печінки достовірно частіше спостерігалися при прийомі диклофенаку, ніж при прийомі церикоксибу. Частота небажаних явищ у дослідженнях EDGE та EDGE II та небажаних явищ, визнаних серйозними або зажадали відміни лікування, у дослідженні MEDAL була вищою при прийомі еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Результати дослідження безпеки щодо серцево-судинної системи Частота підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних небажаних явищ (включаючи серцеві, цереброваскулярні та явища з боку периферичної судинної системи) була порівнянна між групами, які отримували церикоксиб або диклофенак (дані наведені в таблиці нижче). Не виявлено статистично значимих відмінностей щодо частоти тромботичних явищ між еторикоксибом та диклофенаком у всіх проаналізованих підгрупах, включаючи категорії пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень. Відносний ризик для підтверджених серйозних серцево-судинних небажаних тромботичних явищ був подібним при прийомі еторикоксібу в дозі 60 мг або 90 мг і диклофенаку в дозі 150 мг. Частота підтверджених тромботичних серцево-судинних серйозних небажаних явищ (Об'єднана програма MEDAL) Еторікоксиб(N=16819)25 836 пацієнто-років Диклофенак(N=16483)24 766 пацієнто-років Порівняння між видами лікування Частота 1 (95% ДІ) Частота 1 (95% ДІ) Відносний ризик (95% ДІ) Підтверджені тромботичні серцево-судинні серйозні небажані явища За виконання вимог протоколу (Per protocol) 1,24 (1,11; 1,38) 1,30 (1,17; 1,45) 0,95 (0,81; 1,11) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 1,25 (1,14; 1,36) 1,19 (1,08; 1,30) 1,05 (0,93; 1,19) Підтверджені явища з боку серця За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,71 (0,61; 0,82) 0,78 (0,68; 0,90) 0,90 (0,74; 1,10) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,69 (0,61; 0,78) 0,70 (0,62; 0,79) 0,99 (0,84; 1,17) Підтверджені цереброваскулярні явища За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,34 (0,28; 0,42) 0,32 (0,25; 0,40) 1,08 (0,80; 1,46) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,33 (0,28; 0,39) 0,29 (0,24; 0,35) 1,12 (0,87; 1,44) Підтверджені явища з боку периферичної судинної системи За виконання вимог протоколу (Per protocol) 0,20 (0,15; 0,27) 0,22 (0,17; 0,29) 0,92 (0,63; 1,35) Залежно від призначеного лікування (Intent-to-treat) 0,24 (0,20; 0,30) 0,23 (0,18; 0,28) 1,08 (0,81; 1,44) 1 число явищ на 100 пацієнто-років; ДІ = довірчий інтервал; N = загальна кількість пацієнтів, які виконали вимоги протоколу. При виконанні вимог протоколу: всі явища, що розвинулися на тлі досліджуваної терапії або протягом 14 днів після її припинення (виключені пацієнти, які прийняли <75% досліджуваного препарату або приймали НПЗП >10% часу, що не входять до дослідження). Залежно від призначеного лікування: всі підтверджені явища, що розвинулися до закінчення дослідження (включно з пацієнтами, які могли піддаватися не включеним до дослідження втручанням після припинення прийому досліджуваних препаратів). Загальна кількість рандомізованих пацієнтів: n = 17412 для эторикоксиба і n = 17289 для диклофенаку. Смертність від серцево-судинних явищ, а також загальна смертність у групах лікування церикоксибом та диклофенаком були порівнянними. Кардіоренальні явища Приблизно у 50% пацієнтів, включених у дослідження MEDAL, при початковій оцінці в анамнезі було зареєстровано артеріальну гіпертензію. У проведеному дослідженні частота вибування внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з артеріальною гіпертензією, була статистично значуще вищою під час прийому эторикоксиба проти диклофенаком. Частота небажаних явищ, пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (випадки вибування з дослідження або серйозні небажані явища), була подібною до груп еторікоксибу в дозі 60 мг і диклофенаку в дозі 150 мг, але була вищою для еторікоксибу в дозі 90 мг порівняно з диклофеном. дозі 150 мг (і статистично значуще вище для еторикоксибу в дозі 90 мг у порівнянні з диклофенаком у дозі 150 мг у дослідженні MEDAL у пацієнтів з ОА). Частота підтверджених небажаних явищ,пов'язаних з хронічною серцевою недостатністю (серйозних, які призвели до госпіталізації або необхідності невідкладної допомоги), була незначно вищою для церикоксибу порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним. Частота випадків вибування з дослідження внаслідок небажаних явищ, пов'язаних з набряками, була вищою для еторікоксибу в дозі 150 мг, порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значимо для еторікоксибу в дозі 90 мг, але не для етороксиксу в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком в дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значуще для етіроксиксібу в дозі 90 мг, але не для етіроксиксібу в дозі 60 мг).була вищою для эторикоксиба порівняно з диклофенаком у дозі 150 мг, ефект був дозозалежним (статистично значуще для церикоксибу в дозі 90 мг, але не для церикоксиксу в дозі 60 мг). Результати оцінки кардіоренальної безпеки у дослідженнях EDGE та EDGE II узгоджуються з результатами у дослідженні MEDAL В окремих дослідженнях програми MEDAL абсолютна частота вибування з дослідження в будь-якій групі лікування при прийомі еторикоксибу (60 мг або 90 мг) становила до 2,6% при артеріальній гіпертензії, до 1,9% при набряках, і до 1,1% при хронічній серцевої недостатності. У пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 90 мг, частота вибуття з дослідження була вищою, ніж у пацієнтів, які приймали церикоксиб у дозі 60 мг. Результати оцінки переносимості з боку ШКТ у Програмі MEDAL У кожному з трьох досліджень, що входять до програми MEDAL, частота вибування з дослідження для будь-яких клінічних небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, диспепсія, біль у животі, виразки) була достовірно нижчою для еторикоксибу порівняно з диклофенаком. Частота вибуття з дослідження внаслідок небажаних клінічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років за весь період дослідження становила: 3,23 для еторикоксибу та 4,96 для диклофенаку в дослідженні MEDAL; 9,12 для эторикоксиба і 12,28 для диклофенаку у дослідженні EDGE; 3,71 для еторикоксибу та 4,81 для диклофенаку в дослідженні EDGE II. Результати оцінки безпеки щодо ШКТ у Програмі MEDAL До небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту були віднесені перфорації, виразки та кровотечі. Ускладнені небажані явища з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту включали перфорацію, непрохідність та ускладнені кровотечі; неускладнені явища включали неускладнені кровотечі та неускладнені виразки. При прийомі эторикоксиба порівняно з диклофенаком загальна частота небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту була достовірно нижчою. Достовірних відмінностей між етерокіксібом і диклофенаком за частотою ускладнених небажаних явищ виявлено не було. Для випадків кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (ускладнених та неускладнених) не було виявлено достовірних відмінностей між еторикоксибом та диклофенаком.Перевага церикоксибу порівняно з диклофенаком щодо ускладнень з боку верхніх відділів ШКТ не була статистично значущою у пацієнтів, які одночасно приймали аспірин у низьких дозах (близько 33% пацієнтів). Частота підтверджених ускладнених та неускладнених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту на 100 пацієнто-років (перфорації, виразки та кровотечі) склала 0,67 (95 % ДІ: 0,57; 0,77) для церикоксиксу та 0,97 (95 % ДІ: 0,85; 1,10) для диклофенаку, відносний ризик склав 0,69 (95% ДІ: 0,57; 0,83). При оцінці частоти підтверджених клінічних небажаних явищ з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у пацієнтів похилого віку максимальне зниження спостерігалося у пацієнтів у віці ≥75 років у групі церикоксибу в порівнянні з диклофенаком - 1,35 (95 % ДІ: 0,94; 1,87) та 2,78 (95% ДІ: 2,14; 3,56) на 100 пацієнто-років відповідно. Частота підтверджених небажаних явищ з боку нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорація тонкої або товстої кишки, непрохідність, кровотеча) достовірно не розрізнялася між групами, які приймали церикоксиб та диклофенак. Результати оцінки безпеки щодо печінки у Програмі MEDAL При прийомі эторикоксиба порівняно з диклофенаком спостерігалася статистично достовірно нижча частота вибуття з дослідження через небажані явища з боку печінки. В об'єднаній програмі MEDAL 0,3% пацієнтів, які приймали еторикоксиб, та 2,7% пацієнтів, які приймали диклофенак, вибули з дослідження через небажані явища з боку печінки. Частота небажаних явищ на 100 пацієнто-років склала 0,22 для церикоксиксу і 1,84 для диклофенаку (р Додаткові дані щодо безпеки, пов'язані з тромботичними серцево-судинними явищами У клінічних дослідженнях, за винятком Програми MEDAL, приблизно 3100 пацієнтів отримували церикоксикс у дозі ≥60 мг на день протягом 12 тижнів та довше. У цих дослідженнях не було виявлено помітних відмінностей у частоті підтверджених серйозних тромботичних серцево-судинних явищ у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі ≥60 мг, плацебо або нестероїдні протизапальні засоби, що не містять напроксен. Однак у порівнянні з пацієнтами, які отримували напроксен у дозі 500 мг двічі на день, частота цих явищ була вищою у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Різниця в антиагрегантній активності між деякими нестероїдними протизапальними засобами, що інгібують ЦОГ-1, та селективними інгібіторами ЦОГ-2 може мати клінічне значення у пацієнтів із групи ризику тромбоемболічних подій. Селективні інгібітори ЦОГ-2 пригнічують утворення системного (і, можливо, ендотеліального) простацикліну,не впливаючи на тромбоцитарний тромбоксан. Клінічна значимість цих спостережень встановлено. Додаткові дані з безпеки щодо ШКТ У двох 12-тижневих подвійних сліпих ендоскопічних дослідженнях кумулятивна частота розвитку гастродуоденальних виразок була значно нижчою у пацієнтів, які отримували церикоксиб у дозі 120 мг один раз на день, ніж у пацієнтів, які отримували напроксен 500 мг двічі на день. або ібупрофен 800 мг тричі на день. Частота розвитку виразок при призначенні церикоксибу була вищою порівняно з плацебо. Дослідження ниркової функції у пацієнтів похилого віку У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні в паралельних групах оцінювався вплив 15-денної терапії церикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг двічі на день), напроксеном (500 мг двічі на день) порівняно з плацебо на виведення натрію. , артеріальний тиск (АТ) та інші параметри функції нирок у пацієнтів віком від 60 до 85 років, які отримували раціон з обмеженим споживанням натрію до 200 мекв/день. Еторикоксиб, целекоксиб і напроксен мали подібний вплив на виведення натрію нирками через 2 тижні лікування. Всі активні препарати порівняння показали збільшення систолічного АТ порівняно з плацебо, однак, еторикоксиб викликав статистично значуще збільшення систолічного АТ на 14-й день порівняно з целекоксибом і напроксеном (середня зміна систолічного АТ порівняно з вихідним: етороксіб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 мм рт.ст., напроксен 3,6 мм рт.ст.).Показання до застосуванняСимптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю та запалення, пов'язаних із гострим подагричним артритом. Короткострокова терапія помірного гострого болю після стоматологічних операцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еторикоксибу або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча. Бронхіальна астма, бронхоспазм, гострий риніт, поліпоз носа, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), у тому числі інгібіторів ЦОГ-2, в анамнезі. Вагітність та період грудного вигодовування. Тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін 10 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Тяжка ниркова недостатність (КК Діти та підлітки до 16 років. Запальні захворювання кишок. Хронічна серцева недостатність (II-IV функціональний клас за NYHA). Неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ стабільно вищий за 140/90 мм рт. ст.). Підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Підтверджена гіперкаліємія. З обережністю: Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту (виразкова ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter Pylori, одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, літній вік). Пацієнти, які мають в анамнезі фактори ризику серцево-судинних ускладнень (дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, куріння, серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка, набряки та затримка рідини в організмі). Печінкова недостатність (5-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю). Пацієнти з дегідратацією. Пацієнти з порушеннями функції нирок (КК Пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, декомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки, що перебувають у групі ризику при тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), препаратами, що метаболізуються сульфотрансферазами.Вагітність та лактаціяВагітність В даний час клінічних даних про застосування еторикоксибу при вагітності відсутні. У дослідженнях на тваринах спостерігалася токсична дія на репродуктивну систему. Потенційний ризик для жінок під час вагітності невідомий. Застосування еторикоксибу, як і інших лікарських препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у III триместрі вагітності може призводити до придушення скорочень матки та передчасного закриття артеріальної протоки. Еторикоксиб протипоказаний при вагітності. Якщо під час лікування настала вагітність, церикоксиб необхідно відмінити. Грудне годування У лактуючих щурів еторикоксиб виділяється з молоком. Досліджень, що підтверджують виділення еторикоксибу з грудним молоком у жінок, не проводилося. Жінки, які приймають еторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування. Фертильність Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 або синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.Побічна діяРезюме профілю безпеки Безпека застосування церикоксибу оцінювалася у клінічних дослідженнях за участю 9295 пацієнтів, у тому числі 6757 пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини та анкілозуючим спондилітом (приблизно 600 пацієнтів з ОА або РА отримували лікування протягом одного року або більше). Профіль небажаних реакцій був подібним у пацієнтів з ОА або РА, які отримували еторикоксиб протягом одного року або довше. У клінічному дослідженні гострого подагричного артриту пацієнти отримували церикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на день протягом 8 днів. Профіль небажаних явищ у цьому дослідженні був загалом таким самим, як і в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Для оцінки безпеки щодо серцево-судинної системи були об'єднані дані трьох активних контрольованих досліджень, у яких брали участь 17412 пацієнтів з ОА або РА, які отримували еторикоксиб у дозі 60 мг або 90 мг, середня тривалість досліджень склала приблизно 18 місяців. У клінічних дослідженнях гострого післяопераційного болю, пов'язаного з проведенням стоматологічної операції, у яких 614 пацієнтів отримували еторикоксиб у дозі 90 мг або 120 мг, профіль небажаних ефектів загалом був подібним до профілю в об'єднаних дослідженнях ОА, РА та хронічного болю в нижній частині спини. Табличне резюме небажаних реакцій У таблиці перераховані небажані реакції, які були зареєстровані з більшою частотою при застосуванні препарату, ніж у групі плацебо, у клінічних дослідженнях, що включали пацієнтів з ОА, РА, хронічним болем у нижній частині спини або анкілозуючим спондилітом (еторикоксиб призначався у дозі 30 мг, 60 мг або 90 мг з підвищенням дози до рекомендованої протягом 12 тижнів), у програмі MEDAL, де дослідження тривали до 3,5 років, у короткострокових дослідженнях гострого болю (протягом 7 днів), а також отримані під час постмаркетингового застосування. Класифікація систем органів Небажана реакція Частота 1 Інфекційні та паразитарні захворювання альвеолярний остит часто гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів не часто Порушення з боку крові та лімфатичної системи анемія (в основному в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія не часто Порушення з боку імунної системи реакції гіперчутливості 2,4 не часто ангіоневротичний набряк, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок 2 рідко Порушення з боку обміну речовин та харчування набряки/затримка рідини часто посилення або зниження апетиту, збільшення маси тіла не часто Порушення психіки тривога, депресія, зниження ясності мислення, галюцинації 2 не часто сплутаність свідомості 2 , неспокій 2 рідко Порушення з боку нервової системи запаморочення, головний біль часто порушення смаку, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість не часто Порушення з боку органу зору нечіткість зору, кон'юнктивіт не часто Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення дзвін у вухах, вертиго не часто Порушення з боку серця відчуття серцебиття, аритмія 2 часто фібриляція передсердь, тахікардія 2 , хронічна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія 2 , інфаркт міокарда 5 не часто Порушення з боку судин артеріальна гіпертензія часто "припливи", порушення мозкового кровообігу 5 транзиторна ішемічна атака гіпертонічний криз 2 васкуліт 2 не часто Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. бронхоспазм 2 часто кашель, задишка, носова кровотеча не часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту біль в животі дуже часто метеоризм, гастрит, печія/гастроезофагеальний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт в епігастрії, нудота, блювання, езофагіт, виразка слизової оболонки порожнини рота часто здуття живота, зміна перистальтики, сухість слизової оболонки порожнини рота, виразка гастродуоденальної, виразкова хвороба шлунка, включаючи перфорації та кровотечі, панкреатит 2 , синдром подразненого кишечника не часто Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів підвищення активності АЛТ та ACT часто гепатит 2 рідко печінкова недостатність 2 , жовтяниця 2 рідко 3 Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин екхімоз часто набряклість особи, свербіж, висип, еритема 2 , кропив'янка 2 не часто синдром Стівенса-Джонсона 2 , токсичний епідермальний некроліз 2 , фіксована лікарська еритема 2 рідко 3 Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини м'язові судоми/спазм, скелетно-м'язовий біль/скутість не часто Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів протеїнурія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці, ниркова недостатність 2,3,4 не часто Загальні розлади та порушення у місці введення астенія/слабкість, грипоподібний синдром часто біль у грудній клітці не часто Лабораторні та інструментальні дані підвищення концентрації азоту сечовини крові, підвищення активності креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечової кислоти не часто гіпонатріємія рідко 1 Відповідно до частоти, що враховується у клінічних дослідженнях: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до 2 Ця небажана реакція була зареєстрована під час постмаркетингового спостереження. Частота оцінювалася на підставі найбільшої частоти, що спостерігається у клінічних дослідженнях з урахуванням показань та затвердженої дози. 3 Частотна категорія "рідко" була визначена відповідно до керівництва (версія 2, вересень 2009 р.) для Короткої характеристики лікарського препарату на підставі розрахункової верхньої межі 95 % довірчого інтервалу для 0 явищ, враховуючи кількість пацієнтів, які отримували еторикоксиб в аналізі даних III фази , об'єднаних залежно від дози та показання (n = 15470). 4 Гіперчутливість включає терміни "алергія", "лікарська алергія", "гіперчутливість до лікарського препарату", "гіперчутливість", "гіперчутливість неуточнена", "реакція гіперчутливості" та "неспецифічна алергія". 5 За результатами даних аналізу довгострокових плацебо- та активноконтрольованих клінічних досліджень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 підвищується ризик розвитку серйозних артеріальних тромботичних явищ, включаючи ІМ та інсульт. З наявних даних, малоймовірно, що абсолютний ризик розвитку цих явищ перевищує 1 % на рік (нечасто). Наступні серйозні небажані явища були зареєстровані у зв'язку з прийомом НГТВП і не можуть бути виключені для еторикоксибу: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит та нефротичний синдром.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Пероральні антикоагулянти (варфарин). У пацієнтів, які постійно приймають варфарин, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг на день супроводжувався збільшенням міжнародного нормалізованого відношення (МНО)/протромбінового часу приблизно на 13%. Тому у пацієнтів, які отримують пероральні антикоагулянти, слід контролювати МНО/протромбіновий час на початку лікування або при зміні дози еторикоксибу, особливо в перші кілька днів. Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Нестероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у пацієнтів з зневодненням або у літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоніста рецепторів ангіотензину II та препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до додаткового погіршення функції нирок, включаючи можливий розвиток. ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер. Це слід враховувати у пацієнтів, які приймають одночасно церикоксиб з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку.Пацієнти повинні бути належним чином гідратовані, при цьому необхідно проводити моніторинг функції нирок на початку комбінованої терапії та періодично надалі. Ацетилсаліцилова кислота. У дослідженні у здорових добровольців церикоксиб у дозі 120 мг 1 раз на день у рівноважному стані не впливав на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти (81 мг 1 раз на день). Еторикоксиб можна одночасно застосовувати з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Тим не менш, одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти та еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або інших ускладнень у порівнянні з прийомом тільки церикоксиксу. Одночасне застосування церикоксибу з ацетилсаліциловою кислотою в дозах, що перевищують рекомендовані для профілактики серцево-судинних ускладнень, а також з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується. Циклоспорин та такролімус. Взаємодія церикоксибу з цими препаратами не вивчалася, однак, одночасне застосування циклоспорину або такролімусу з будь-яким нестероїдними протизапальними засобами може посилювати нефротоксичний ефект циклоспорину або такролімусу. При прийомі эторикоксиба у комбінації з будь-яким із цих препаратів слід контролювати функцію нирок. Фармакокінетичні взаємодії Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику еторикоксибу Основний шлях метаболізму церикоксибу залежить від ферментів системи CYP. Ізофермент CYP3A4 сприяє метаболізму церикоксибу in vivo. Дослідження in vitro показують, що ізоферменти CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 і CYP2C19 можуть каталізувати основний шлях метаболізму, але їх кількісні характеристики in vivo не вивчені. Кетоконазол. Кетоконазол, потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4, при прийомі здоровими добровольцями в дозі 400 мг один раз на день протягом 11 днів не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику одноразової дози церикоксиксу 60 мг (збільшення AUC на 43%). Вориконазол та міконазол. Одночасне призначення сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (вориконазол для прийому всередину або міконазол місцево, у вигляді гелю для прийому всередину) та еторикоксибу викликало невелике збільшення експозиції церикоксибу, яке не визнано клінічно значущим на підставі опублікованих даних. ріфампіцин. Одночасне застосування церикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора системи цитохромів) призводило до зниження концентрації церикоксибу в плазмі на 65 %. Така взаємодія може призвести до рецидиву симптомів при одночасному призначенні еторикоксибу з рифампіцином. Ця інформація дозволяє припустити необхідність збільшення дози, проте застосовувати еторикоксиб у дозах, що перевищують рекомендовані для кожного показання, не рекомендується, оскільки комбіноване застосування рифампіцину та еторикоксибу в таких дозах не вивчалося. Антациди. Антациди не надають клінічно значущої дії на фармакокінетику еторикоксибу. Вплив еторикоксибу на інші лікарські препарати Літій. НПЗЗ зменшують виведення літію нирками, отже, збільшують концентрацію літію у плазмі крові. При необхідності проводять частий контроль концентрації літію в крові та коригують дозу літію під час одночасного прийому з нестероїдними протизапальними засобами, а також при відміні нестероїдних протизапальних засобів. Метотрексат. У двох дослідженнях вивчалися ефекти еторикоксибу в дозах 60, 90 або 120 мг 1 раз на день протягом семи днів у пацієнтів, які отримували 1 раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг на лікування РА. Еторикоксиб у дозах 60 та 90 мг не впливав на концентрацію метотрексату в плазмі та нирковий кліренс метотрексату. В одному дослідженні церикоксиб у дозі 120 мг не фармакокінетично впливав на метотрексат, але в іншому дослідженні концентрація метотрексату в плазмі підвищувалася на 28 %, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13 %. При одночасному прийомі церикоксибу та метотрексату рекомендується вести спостереження щодо можливої появи токсичних ефектів метотрексату. Пероральні контрацептиви. Еторикоксиб у дозі 60 мг при одночасному прийомі протягом 21 дня з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та від 0,5 мг до 1 мг норетиндрону, збільшував AUC0-24 год ЕЕ на 37 % у рівноважному стані. Прийом церикоксиксу в дозі 120 мг у поєднанні з вищевказаними пероральними контрацептивами (одночасно або з інтервалом 12 годин) збільшував AUC0-24год. ЕЕ на 50-60% у рівноважному стані. Це збільшення концентрації ЕЕ слід враховувати при виборі перорального контрацептиву для одночасного застосування з церикоксибом. Подібна взаємодія може спричинити збільшення частоти розвитку небажаних явищ, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад, венозних тромбоемболій у жінок із групи ризику). Замісна гормональна терапія (ЗГТ). Призначення еторікоксибу в дозі 120 мг одночасно з препаратами для ЗГТ, що містять кон'юговані естрогени в дозі 0,625 мг протягом 28 днів, збільшує середнє рівноважне значення AUC0-24 год некон'югованого естрону (41 %), еквіліну (76 %) та 17-2 %). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 та 90 мг), не вивчався. Еторикоксиб у дозі 120 мг змінював експозицію (AUC0-24год) даних естрогенних компонентів менш ніж удвічі порівняно з монотерапією кон'югованими естрогенами при збільшенні дози з 0,625 до 1,25 мг. Клінічне значення таких збільшення невідомо, застосування більш високих доз кон'югованих естрогенів у поєднанні з еторикоксибом не вивчалося.Підвищення концентрації естрогенів слід брати до уваги при виборі гормональної терапії в період постменопаузи при одночасному призначенні з етороксібом, оскільки збільшення експозиції естрогенів може підвищувати ризик розвитку небажаних явищ, пов'язаних із ЗГТ. Преднізон/Преднізолон. У дослідженнях лікарських взаємодій эторикоксиб не впливав на клінічно значущий вплив на фармакокінетику преднізону/преднізолону. Дігоксин. При застосуванні эторикоксибу в дозі 120 мг один раз на день протягом 10 днів у здорових добровольців не спостерігалося зміни рівноважної AUC0-24год дигоксину в плазмі або впливу на його виведення нирками. При цьому спостерігалося збільшення Стах дигоксину приблизно на 33%. Таке підвищення, як правило, не є важливим для більшості пацієнтів. Тим не менш, при одночасному застосуванні церикоксибу та дигоксину слід спостерігати за станом пацієнтів із високим ризиком прояву токсичної дії дигоксину. Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами. Еторикоксиб є інгібітором сульфотрансферази людини (зокрема, SULT1E1) і може підвищувати концентрацію ЕЕ у сироватці крові. У зв'язку з тим, що в даний час отримано недостатньо даних про ефекти різних сульфотрансфераз, а їхня клінічна значущість для застосування багатьох лікарських препаратів ще вивчається, доцільно з обережністю призначати церикоксиб одночасно з іншими лікарськими препаратами, що метаболізуються сульфотрансферазами людини (наприклад, пероральний сальбутамол і ). Вплив етерокіксібу на препарати, що метаболізуються ізоферментами системи цитохромів. Грунтуючись на результатах досліджень in vitro, не очікується, що эторикоксиб інгібуватиме ізоферменти цитохрому Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 або 3А4. У дослідженні у здорових добровольців щоденне застосування церикоксибу в дозі 120 мг не впливало на активність ізоферменту CYP3A4 печінки при оцінці за допомогою еритроміцинового дихального тесту.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дія препарату реалізується швидше при прийомі натще. Внаслідок можливого підвищення ризику серцево-судинних ускладнень слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим курсом. Остеоартроз: рекомендована доза етерокіксібу становить 30 мг 1 раз на день. У разі недостатнього ефекту добова доза препарату може бути збільшена до 60 мг на добу. Добова доза при остеоартрозі не повинна перевищувати 60 мг. Ревматоїдний артрит та анкілозуючий спондиліт: рекомендована доза еторикоксібу становить 60 мг 1 раз на день. У пацієнтів із недостатнім клінічним ефектом можливе збільшення добової дози препарату до 90 мг один раз на день. Після клінічної стабілізації захворювання можливе зниження дози до 60 мг один раз на день. У разі відсутності ознак клінічного покращення слід розглянути можливість застосування інших методів лікування. Добова доза не повинна перевищувати 90 мг. Гострий подагричний артрит: рекомендована доза церикоксибу в гострому періоді становить 120 мг 1 раз на день. Тривалість застосування препарату у дозі 120 мг не перевищує 8 днів. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг. Гострий біль після стоматологічних операцій: рекомендована доза еторикоксибу становить 90 мг 1 раз на день. Еторикоксиб слід застосовувати лише у гострий симптоматичний період тривалістю не більше 3 днів. Добова доза для усунення болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг. Деяким пацієнтам можуть знадобитися додаткові засоби для забезпечення адекватного рівня знеболювання у післяопераційному періоді протягом триденного періоду терапії церикоксибом. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти: корекція дози не потрібна. Як і при застосуванні інших препаратів, еторикоксиб слід застосовувати з обережністю. Діти: застосування еторикоксибу у пацієнтів віком до 16 років протипоказано. Порушення функції печінки: незалежно від показання до застосування пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7 -9 балів за шкалою Чайлд-Пью) – 30 мг 1 раз на день. Рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування препарату у даної групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для цієї групи пацієнтів. Порушення функції нирок: не потрібна корекція дози препарату при застосуванні у пацієнтів із КК ≥30 мл/хв. Застосування препарату у пацієнтів із ККПередозуванняУ клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг і багаторазовий прийом до 150 мг/день протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування еторикоксибом, однак, у більшості випадків про небажані реакції не повідомлялося. Найчастіші небажані реакції відповідали профілю безпеки церикоксибу (наприклад, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, кардіоренальні явища). У разі передозування доцільно вживати звичайні підтримувальні заходи, такі як видалення невсмоктаного препарату із ШКТ, клінічне спостереження і, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторікоксиб не виводиться при гемодіалізі; виведення еторикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на ШКТ У пацієнтів, які отримували еторикоксиб, спостерігалися ускладнення з боку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним кінцем. Рекомендується бути обережним при лікуванні пацієнтів з високим ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, зокрема, у літніх пацієнтів, що одночасно застосовують інші нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилову кислоту або у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, такими як виразка та шлунково-кишкова кровотеча. Існує додатковий ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкові виразки або інші ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту) при одночасному застосуванні церикоксибу та ацетилсаліцилової кислоти (навіть у низьких дозах). У довгострокових клінічних дослідженнях не спостерігалося достовірних відмінностей щодо безпеки для ШКТ при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою порівняно із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою. Вплив на серцево-судинну систему Результати клінічних досліджень свідчать про те, що застосування лікарських препаратів класу селективних інгібіторів ЦОГ-2 пов'язано з підвищеним ризиком тромбоутворення (особливо інфаркту міокарда (ІМ) та інсульту) порівняно з плацебо та деякими НПЗЗ. Ризик розвитку серцево-судинних ускладнень при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 може зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, тому слід застосовувати церикоксиб протягом максимально короткого періоду часу та у найнижчій ефективній добовій дозі. Необхідно періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному лікуванні та відповідь на терапію, особливо у пацієнтів з ОА. Пацієнтам з відомими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) церикоксиб необхідно призначати тільки після ретельної попередньої оцінки співвідношення користі-ризику. Селективні інгібітори ЦОГ-2 не є заміною ацетилсаліцилової кислоти при профілактиці серцево-судинних захворювань через відсутність антитромбоцитарного ефекту, тому не слід припиняти застосування антиагрегантних препаратів. Вплив на функцію нирок Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. Тому за наявності умов, що негативно впливають на ниркову перфузію, призначення еторикоксибу може призвести до зменшення утворення простагландинів і, як наслідок, зниження ниркового кровотоку, і тим самим призвести до погіршення функції нирок. Найбільший ризик розвитку цієї реакції виникає у пацієнтів із значним зниженням функції нирок, некомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом печінки в анамнезі. У таких пацієнтів необхідно проводити моніторинг функції нирок. Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія Як і у разі застосування інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, у пацієнтів, які приймають еторикоксиб, спостерігалися затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія. Застосування будь-яких нестероїдних протизапальних засобів, включаючи церикоксикс, може бути пов'язане з виникненням або рецидивом хронічної (застійної) серцевої недостатності. Інформація про дозозалежну реакцію для церикоксибу наведена в розділі "Фармакологічні властивості". Слід виявляти обережність при призначенні церикоксибу пацієнтам із серцевою недостатністю в анамнезі, дисфункцією лівого шлуночка, артеріальною гіпертензією та пацієнтам з уже наявними набряками, що виникли з будь-якої іншої причини. При появі клінічних ознак погіршення стану у таких пацієнтів слід вжити відповідних заходів, включаючи скасування еторікоксибу. Застосування еторикоксибу, особливо у високих дозах, може бути пов'язане з розвитком більш тяжкої артеріальної гіпертензії, ніж при застосуванні деяких інших нестероїдних протизапальних засобів та селективних інгібіторів ЦОГ-2. Тому під час лікування церикоксибом слід звернути особливу увагу на моніторинг АТ, який має контролюватись протягом двох тижнів після початку лікування та періодично надалі. При значному підвищенні артеріального тиску слід розглянути альтернативне лікування. Вплив на функцію печінки Підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатамінотрансферази (ACT) (приблизно в три або більше рази щодо верхньої межі норми) було зареєстровано у клінічних дослідженнях приблизно у 1% пацієнтів, які отримували еторикоксиб протягом терміну до одного року у дозах 30 мг, 60 мг та 90 мг на день. Необхідно спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами та/або ознаками дисфункції печінки, а також пацієнтів із зміненими лабораторними показниками функції печінки. Якщо виникають ознаки печінкової недостатності або показники функції печінки значно відхиляються від норми (втричі вище за верхню межу норми), прийом еторикоксибу повинен бути припинений. Загальні рекомендації Якщо під час лікування у пацієнтів погіршується будь-яка з функцій органів або систем органів, описаних вище, повинні бути вжиті відповідні заходи та розглянуто питання про скасування еторикоксибу. При застосуванні эторикоксибу у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця необхідне відповідне медичне спостереження. З обережністю слід розпочинати лікування ерикоксибом пацієнтам із зневодненням. Перед початком терапії церикоксибом рекомендується провести регідратацію. У період постмаркетингового спостереження при застосуванні НПЗП та деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 дуже рідко повідомлялося про розвиток серйозних реакцій шкіри. Деякі з них, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, були з смертю. Ризик розвитку цих реакцій найбільш високий на початку курсу терапії, здебільшого протягом першого місяця лікування. Повідомлялося про розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія та ангіоневротичний набряк, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. Застосування деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 супроводжувалося підвищеним ризиком розвитку шкірних реакцій у пацієнтів із якоюсь лікарською алергією в анамнезі. Еторикоксиб повинен бути скасований при першій появі висипу на шкірі,уражень слизової оболонки або будь-якої іншої ознаки гіперчутливості. Застосування еторикоксибу може маскувати лихоманку та інші ознаки запалення. Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність (див. розділ "Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування"). Оболонка таблетки містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними вродженими захворюваннями, як непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція, не слід приймати цей препарат. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування церикоксибу відзначаються епізоди запаморочення, сонливості чи слабкості, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
688,00 грн
366,00 грн
Дозування: 5 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упакування: упак. Виробник: Сандоз Завод-виробник: Sandoz dd (Словенія) Діюча речовина: Левоцетиризин.
Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак.-саше: активна речовина: ліофілізований порошок біфідобактерій 100 мг (кількість пробіотичних мікроорганізмів Bifidobacterium animalis (штам DSM №15954) — не менше 1·108 КУО/г (що відповідає 1,5·108 КУО/пак.-саші)); допоміжні речовини: мальтодекстрин – 1400 мг. Порошок, 1,5 г. У пакетиках-саші.ХарактеристикаБіфідобактерії ВВ-12 – містяться у грудному молоці та починають заселяти кишечник новонародженого з перших годин життя. Цей штам має високу безпеку, хорошу переносимість і клінічну ефективність у дітей з періоду новонародженості. Біфідобактерії сприяють природному формуванню нормальної мікрофлори та функції кишечника, а також створюють оптимальне середовище в кишечнику для дії травних ферментів. Крім того, біфідобактерії забезпечують правильне формування імунітету та допомагають знизити ризик розвитку інфекційних захворювань, можливість прояву атопічного дерматиту та харчової алергії у дітей раннього віку. У дітей на грудному вигодовуванні саме біфідобактерії становлять 60-91% мікрофлори.Фармакотерапевтична групаНормалізує мікрофлору кишечника.Властивості компонентівДо складу пробіотика Лінекс для дітей входять важливі для дитини біфідобактерії B.animalis subsp. (ВР 12).РекомендуєтьсяЯк БАД до їжі - джерела пробіотичних мікроорганізмів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів БАД. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Дітям від народження до 7 років – по 1 пак. 1 разів на день; з 7 до 12 років - по 2 пак. 1 разів на день. Пакетик відкрити, вміст змішати з молоком, соком чи іншим видом дитячого харчування. Не змішувати вміст пакетика з гарячими напоями — температура продукту не повинна перевищувати 35 °C. При одночасному призначенні з антибіотиками приймати не раніше ніж через 3 години після застосування антибіотиків. Тривалість прийому, що рекомендується, — 30 днів. За необхідності курс можна повторити за 1 міс.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням слід проконсультуватися з лікарем-педіатром.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: лоратадін 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 69.175 мг, крохмаль кукурудзяний – 18 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 1.825 мг, магнію стеарат – 1 мг. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого кольору, овальні, з ризиком та гравіюванням "LT l 10" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаЛорагексал – антигістамінний препарат, блокатор гістамінових Н1-рецепторів. Не має центральної та антихолінергічної дії. Лорагексал не викликає сонливості та не впливає на психомоторні функції, увагу, працездатність, розумові здібності.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується із ШКТ. Абсорбція препарату не залежить від їди. Дія препарату починається через 30 хв після прийому 1 таблетки і продовжується протягом 24 годин. Лоратадин метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту дезкарбоетоксилоратадину. C max ;лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові досягаються через 1.3-2.5 год після прийому 1 таблетки Лорагексала.Клінічна фармакологіяБлокатор гістамінових Н1-рецепторів. Протиалергічний препарат.Показання до застосуванняДля дорослих та дітей старше 2 років: сезонний та цілорічний алергічний риніт, кон'юнктивіт, поліноз, кропив'янка, в т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка; набряк Квінке; псевдоалергічні реакції; сверблячі дерматози; алергічні реакції на укуси комах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Вагітність та лактаціяСлід утриматися від застосування Лорагексалу при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Не рекомендується дітям віком до 2-х років.Побічна діяРідко: сухість у роті, нудота, блювання, гастрит, порушення функції печінки, головний біль, підвищена стомлюваність, збудливість (у дітей), запаморочення, кашель, тахікардія, алергічні реакції. В окремих випадках: алопеція.Взаємодія з лікарськими засобамиПри використанні лоратадину у терапевтичних дозах не виявлено його взаємодії з алкоголем. Еритроміцин, циметидин, кетоконазол при сумісному застосуванні з лоратадином збільшують концентрацію лоратадину в плазмі крові, не викликаючи клінічних проявів та не впливаючи на ЕКГ.Спосіб застосування та дозиЗастосовується внутрішньо. Дорослим та дітям старше 12 років - по 10 мг (1 таб.) 1 раз на добу. Добова доза – 10 мг. Дітям від 2 до 12 років; - по 5 мг (1/2 таб/) 1 раз на добу. Добова доза – 5 мг. Дітям з масою тіла більше 30 кг; - по 10 мг (1 таб/) 1 раз на добу. Добова доза – 10 мг.ПередозуванняСимптоми: сонливість, тахікардія, біль голови. Лікування: вжити заходів щодо видалення препарату із ШКТ та зниження абсорбції.Запобіжні заходи та особливі вказівкиХворим із порушеннями функцій печінки Лорагексал необхідно призначати у початковій дозі 5 мг на добу у зв'язку з можливим порушенням кліренсу лоратадину. Не рекомендується дітям віком до 2-х років.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Дозування: 0. 4 мг Фасування: N28 Форма випуску таб. Упакування: упак.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Дозировка: 4 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. жевательные Упаковка: упак. Производитель: Сандоз Завод-производитель: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.
4 244,00 грн
1 340,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для підшкірного введення - 1 мл/1 картридж: Активні речовини: соматропін -6.7 мг/10 мг (30 МО); Допоміжні речовини: натрію гідрофосфату гептагідрат - 1.7 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат - 1.35 мг, полоксамер - 3 мг, фенол (консервант) - 4.5 мг, гліцин - 27.75 мг, фосфорна кислота - qs до н2. до рН6.2±0.2, вода для д/і - до 1.5 мл. 1.5 мл - картриджі (1) - упаковки контурні пластикові (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення прозорий або слабо опалесцентний, безбарвний.Фармакотерапевтична групаРекомбінантний соматотропний гормон.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення біодоступність соматропіну становить приблизно 80% як у здорових осіб, так і у хворих з дефіцитом гормону росту. При підшкірному введенні препарату Омнітроп у дозі 5 мг здоровим добровольцям, Смах соматропіну в плазмі та Тmах становили, відповідно, 72±28 мкг/л та 4±2 год. Виведення Середній T1/2 соматропіну після внутрішньовенного введення дорослим пацієнтам з дефіцитом гормону росту становить близько 0.4 год. Проте після підшкірного введення Т1/2 препарату досягає 3 год. Окремі групи пацієнтів Абсолютна біодоступність соматропіну після підшкірного введення не відрізняється у чоловіків та жінок. Немає даних про вплив на фармакокінетичні параметри соматропіну віку, раси, порушення печінки, нирок або серця.ФармакодинамікаСоматропін надає виражений вплив на метаболізм жирів, білків та вуглеводів. У дітей з дефіцитом гормону росту соматропін стимулює ріст кісток скелета у довжину, впливаючи на пластинки епіфіза трубчастих кісток. І у дорослих, і у дітей соматропін сприяє нормалізації структури тіла за допомогою збільшення м'язової маси та зниження жирової маси тіла. Особливо чутлива до дії соматропіну вісцеральна жирова тканина. Крім посилення ліполізу, соматропін знижує надходження тригліцеридів у жирові відкладення організму. Під дією соматропіну підвищується концентрація інсуліноподібного фактора росту I (ІРФ-I) і білка, що його зв'язує (ІРФ-СБ3, інсуліноподібного фактора росту зв'язуючий білок). Обмін жирів Соматропін активує рецептори ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНГ) у печінці та змінює профіль ліпідів та ліпопротеїдів у крові. Загалом, призначення соматропіну хворим на дефіцит гормону росту призводить до зниження в крові ЛПНГ та аполіпопротеїду В. Також спостерігається зниження концентрації холестерину. Обмін вуглеводів Соматропін підвищує вивільнення інсуліну, але концентрація глюкози натще зазвичай не змінюється. У дітей з гіпопітуїтаризмом можливий розвиток гіпоглікемії натще. Цей стан оборотний при введенні соматропіну. Водно-мінеральний обмін Дефіцит гормону росту асоціюється зі зменшенням обсягу плазми та позаклітинної рідини. Призначення соматропіну призводить до швидкого збільшення обох параметрів. Соматропін сприяє затримці натрію, калію та фосфору. Метаболізм кісткової тканини Соматропін стимулює кістковий метаболізм. Тривале лікування соматропіном дітей з дефіцитом гормону росту та остеопорозом призводить до нормалізації мінерального складу та щільності кісток. Фізична активність Тривала замісна терапія соматропіном призводить до збільшення м'язової сили та фізичної витривалості. Підвищується також серцевий викид, хоча механізм цієї дії остаточно не зрозумілий. Зниження периферичного судинного опору, можливо, частково пояснює цю дію соматропіну.Показання до застосуванняДіти при затримці зростання: внаслідок недостатньої секреції гормону росту; при синдромі Шерешевського-Тернер; при синдромі Прадера-Віллі (СПВ); при хронічній нирковій недостатності (ХНН) при зниженні функції нирок на понад 50%; у дітей, народжених із низькими для даного гестаційного віку показниками зростання. У дорослих як замісна терапія при підтвердженому вираженому вродженому або набутому дефіциті гормону росту.Протипоказання до застосуваннязлоякісні новоутворення; ургентні стани (в т.ч. стан після операцій на серці, черевної порожнини, гостра дихальна недостатність); стимуляція зростання у пацієнтів із закритими епіфізарними зонами зростання; вагітність; період годування груддю (на час лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування); період новонародженості (в т.ч. недоношені діти) у зв'язку з наявністю у складі бензилового спирту; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: цукровий діабет, черепно-мозкова гіпертензія, супутня терапія кортикостероїдів, гіпотиреоз (у т.ч. при проведенні замісної терапії гормонами щитовидної залози).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності та лактації (на час лікування необхідно відмовитися від грудного вигодовування). Застосовується у дітей за показаннями. Протипоказаний у період новонародженості (в.т. числі недоношених дітей) у зв'язку з наявністю у складі бензилового спирту.Побічна діяНижче представлені зведені дані про небажані реакції, зазначені у відповідності до системно-органної класифікації (MedDRA) та класифікації ВООЗ за частотою народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Особливістю пацієнтів із недостатністю гормону росту є дефіцит обсягу позаклітинної рідини. При призначенні соматропіну цей дефіцит швидко усувається. У дорослих пацієнтів часто спостерігаються побічні реакції, пов'язані із затримкою рідини, такі як периферичні набряки, ригідність кінцівок, артралгія, міалгія та парестезія. Як правило, вираженість даних реакцій варіює від помірного до середнього ступеня, вони розвиваються в перші місяці лікування та проходять спонтанно або при зниженні дози. Імовірність цих реакцій залежить від дози препарату, віку пацієнта і, ймовірно, необоротно пов'язане з віком у разі недостатності гормону росту. Діти ці побічні ефекти невідомі. Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення: дуже рідко – лейкоз. У дітей у дуже рідкісних випадках відзначалися випадки лейкозу з недостатністю гормону росту при лікуванні соматотропіном, однак було виявлено, що ця частота схожа на таку у дітей з нормальною концентрацією гормону росту. З боку імунної системи: часто – формування антитіл до соматропіну. При призначенні соматропіну приблизно у 1% пацієнтів виробляють антитіла до нього. Зв'язувальна здатність цих антитіл мала і клінічних проявів такого вироблення антитіл не відзначалося. З боку ендокринної системи: рідко – цукровий діабет 2 типу. З боку нервової системи: часто – парестезія (у дорослих); нечасто – синдром зап'ясткового каналу (у дорослих), парестезія (у дітей); рідко – доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – ригідність кінцівок, артралгія, міалгія (у дорослих); нечасто – ригідність кінцівок, артралгія, міалгія (у дітей). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – периферичний набряк (у дорослих); транзиторні шкірні реакції у місці введення (у дітей); нечасто – периферичний набряк (у дітей).Взаємодія з лікарськими засобамиРезультати дослідження лікарської взаємодії у дорослих пацієнтів з недостатністю гормону росту припускають, що призначення соматропіну збільшує кліренс лікарських засобів, що метаболізуються мікросомальними ізоферментами цитохрому Р450 в печінці, особливо тих, що метаболізуються ізоферментом 3А4 – статевих гормонів, глюкокортику призводити до зниження їх концентрації у плазмі. Клінічна значимість цього впливу поки що не визначена. ГКС пригнічують стимулюючу дію соматропіну на процеси зростання. На ефективність препарату (стосовно кінцевого зростання) також може впливати супутня терапія іншими гормонами, наприклад, гонадотропіном, анаболическими стероїдами, естрогенами та гормонами щитовидної залози.Спосіб застосування та дозиСоматропін вводять підшкірно, повільно, 1 раз на добу, зазвичай на ніч. Слід змінювати місця ін'єкцій для профілактики розвитку ліпоатрофії. Дози підбирають індивідуально з урахуванням виразності дефіциту гормону росту, маси чи площі поверхні тіла, ефективності у процесі терапії. Діти При недостатній секреції гормону росту рекомендується доза 0.025-0.035 мг/кг/добу або 0.7-1 мг/м2 / добу. Лікування починають якомога більш ранньому віці і продовжують до статевого дозрівання та/або до закриття зон росту кісток. Можливе припинення лікування при досягненні бажаного результату. При синдромі Шерешевського-Тернера рекомендується доза 0.045-0.05 мг/кг/добу або 1.4 мг/м2 / добу. При синдромі Прадера-Віллі для збільшення росту та поліпшення композиції тіла у дітей рекомендована доза становить 0.035 мг/кг/добу або 1 мг/м2 / добу. Денна доза препарату має перевищувати 2.7 мг. Лікування не повинно призначатися дітям, які мають збільшення у зростанні менше 1 см на рік і практично закритими епіфізарними зонами зростання кісток. При ХНН у дітей, що супроводжується затримкою росту, рекомендується доза 0.045-0.05 мг/кг/добу. При недостатній динаміці росту можуть знадобитися вищі дози препарату. Перегляд оптимальної дози можливий через 6 місяців. При порушенні зростання у дітей, народжених з низькими для даного гестаційного віку показниками зростання, рекомендується доза 0.035 мг/кг/добу або 1 мг/м2 / добу до моменту досягнення бажаного зростання. Лікування має бути припинено, якщо після першого року терапії препаратом збільшення росту не перевищує 1 см. Терапія також повинна бути припинена, якщо збільшення в зростанні не перевищує 2 см на рік і на підставі стану епіфізарних зон зростання, при необхідності, підтверджено, що кістковий вік >14 років (для дівчат) або >16 років (для хлопчиків). Таблиця 1. Дози препарату, що рекомендуються для дітей. Показання мг/кг маси тіла/добу мг/м 2 поверхні тіла/добу Дефіцит гормону росту 0.025-0.035 0.7-1 Синдром Прадера-Віллі 0.035 1 Синдром Шерешевського-Тернера 0.045-0.05 1.4 ХНН 0.045-0.05 1.4 Діти з низьким зростанням при народженні 0.035 1 Дорослі У дорослих з вираженим дефіцитом гормону росту замісну терапію рекомендується починати з низьких доз - 0.15-0.3 мг на добу з подальшим її поступовим збільшенням залежно від концентрації ІРФ-І у сироватці крові. Цей показник повинен знаходитись у межах 2 відхилень від середнього для даного віку. У пацієнтів з нормальною вихідною концентрацією ІРФ-I доза препарату повинна підбиратися таким чином, щоб значення ІРФ-I знаходилися на верхній межі норми, не виходячи за межі 2 стандартних відхилень від середнього. Підтримуюча доза підбирається індивідуально, але не перевищує, як правило, 1 мг на добу, що відповідає 3 МО на добу. Літнім пацієнтам рекомендуються нижчі дози.ПередозуванняВипадки передозування невідомі. Симптоми: гостре передозування може спричинити спочатку гіпоглікемію, а потім гіперглікемію. При тривалому передозуванні можуть спостерігатися ознаки та симптоми, характерні для надлишку людського гормону росту (розвиток акромегалії та/або гігантизму, а також розвиток гіпотиреозу, зниження концентрації кортизолу у сироватці крові). Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСоматропін може спричинити стан інсулінорезистентності, а в деяких пацієнтів – гіперглікемію, тому попередньо слід виявити наявність непереносимості глюкози. У поодиноких випадках при призначенні соматропіну може розвинутись цукровий діабет 2 типу, однак у переважній більшості цих випадків у пацієнтів були фактори ризику, такі як ожиріння (включаючи ожиріння при СПВ), сімейний анамнез, прийом кортикостероїдів або порушення толерантності до глюкози, що було раніше. У пацієнтів з цукровим діабетом, що вже є, при призначенні соматропіну може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних препаратів. При лікуванні соматропіном було виявлено посилене перетворення тироксину (Т4) на трийодтиронін (Т3), що може спричинити зниження концентрації T4 та підвищення концентрації Т3 у плазмі. У здорових добровольців, як правило, концентрації тиреоїдних гормонів у крові залишалися в межах норми. Вплив соматропіну на концентрацію тиреоїдних гормонів може мати клінічну значущість у пацієнтів із центральним субклінічним гіпотиреозом, у яких потенційно може розвинутись гіпотиреоз. З іншого боку, у пацієнтів, які отримують тироксин як замісну гормональну терапію, може розвинутись гіпертиреоз. Виходячи з цього, рекомендується контролювати функцію щитовидної залози після початку терапії соматропіном, а також при кожній зміні його дози. Зазначалося, що соматропін знижує концентрацію кортизолу в плазмі, можливо шляхом впливу на білки-переносники або збільшення печінкового кліренсу. Клінічна значущість даних спостережень може бути обмежена, проте замісна глюкокортикостероїдна терапія перед призначенням Омнітропа повинна бути оптимізована. При недостатності гормону росту, що виникла після протипухлинної терапії, слід звернути увагу на можливі ознаки рецидивування злоякісного новоутворення. У пацієнтів із ендокринними порушеннями, у т.ч. дефіцитом гормону росту, зміщення епіфізів стегнової кістки може спостерігатися частіше, ніж у загальній популяції. Виявлення кульгавості на фоні терапії соматропіном потребує клінічного обстеження та ретельного спостереження. У разі появи тяжкого або рецидивуючого головного болю, порушень зору, нудоти та/або блювання, рекомендується проведення фундоскопії з метою діагностики можливого набряку диска зорового нерва. При підтвердженні діагнозу слід оцінити наявність доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії та при необхідності відмінити прийом препарату. На сьогодні немає чітких вказівок щодо схеми застосування гормону росту у пацієнтів із коригованою внутрішньочерепною гіпертензією. Проте досвід клінічного застосування свідчить, що відновлення лікування соматропіном у багатьох випадках не призводить до рецидиву внутрішньочерепної гіпертензії. Якщо застосування гормону росту було відновлено, необхідно ретельне спостереження за можливою появою симптомів внутрішньочерепної гіпертензії. Досвід застосування у осіб віком від 60 років обмежений. У пацієнтів із СПВ лікування має бути обов'язково пов'язане з обмеженою за калорійністю дієтою. Відзначалися повідомлення про летальні випадки, пов'язані із застосуванням гормону росту у дітей із СПВ, що мають, як мінімум, один із наступних факторів ризику: ожиріння тяжкого ступеня, дихальну недостатність в анамнезі, нічне апное або неідентифіковану інфекцію дихальних шляхів. Пацієнти із СПВ за наявності одного або більше з перерахованих факторів можуть мати більший ризик. Пацієнти з СПВ повинні бути обстежені для виявлення обструкції верхніх дихальних шляхів, нічного апное та респіраторних інфекцій перед початком застосування соматропіну. При виявленні обструкції верхніх дихальних шляхів, її необхідно кваліфіковано усунути перед початком застосування соматропіну. Діагностику нічного апное проводять перед початком застосування препарату за допомогою затверджених методів, таких як полісомнографія або нічна оксиметрія, та при появі підозри на цей синдром слід проводити ретельне спостереження. Якщо під час лікування соматропіном спостерігаються ознаки обструкції верхніх дихальних шляхів (включаючи появу або посилення хропіння), лікування слід перервати та провести позапланове отоларингологічне обстеження. Усі пацієнти з СПВ повинні спостерігатися щодо нічного апное, і, за підозрою нього, їх стан має контролюватись. Крім того, у всіх пацієнтів із СПВ слід відслідковувати появу респіраторних інфекцій, діагностувати їх якомога раніше та проводити масивну протимікробну терапію. Усі пацієнти із СПВ повинні активно стежити за своєю масою тіла як перед застосуванням соматропіну, так і під час нього. Сколіоз - часто при СПВ, він може прогресувати у будь-якої дитини при швидкому зростанні організму. Тому під час лікування соматропіном необхідно стежити за можливими ознаками сколіозу. Незважаючи на це застосування гормону росту не збільшує ймовірність розвитку або вираженість сколіозу. Досвід тривалого застосування у дорослих та пацієнтів із СПВ обмежений. У дітей та підлітків з дефіцитом росту та малою вагою для гестаційного віку при народженні (МВГВ) перед початком терапії соматропіном слід оцінити інші причини недостатності росту та можливість використання інших методів лікування. У дітей та підлітків з МВГВ рекомендується вимірювати концентрацію інсуліну та глюкози крові натще перед початком терапії і далі щорічно. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку цукрового діабету (сімейний анамнез цукрового діабету, ожиріння, тяжка інсулінорезистентність, акантокератодермія) слід провести тест на толерантність до глюкози. За явних симптомів цукрового діабету застосування гормону росту не допускається. У дітей та підлітків з МВГВ рекомендується вимірювати концентрацію ІРФ-I перед лікуванням та 2 рази на рік після його початку. Якщо при повторних вимірах концентрація ІРФ-I перевищує +2 стандартні відхилення щодо типових значень для даного віку та ступеня статевого розвитку, то для корекції дози соматропіну слід взяти до уваги співвідношення концентрацій ІРФ-I до ІРФ-СБ3. Досвід терапії у пацієнтів із МВГВ у період статевого дозрівання обмежений, тому розпочинати лікування у цей період не рекомендується. Досвід застосування у пацієнтів із синдромом Сільвера-Рассела також обмежений. При лікуванні дітей та підлітків з МВГВ слід мати на увазі, що при припиненні терапії до досягнення максимально можливого зростання, частина збільшення в зростанні може бути втрачена. При хронічній нирковій недостатності функціональна активність нирок перед початком терапії повинна становити менше 50% від нормальної. Для підтвердження порушення зростання необхідно відстежувати зростання динаміки протягом року, що передує терапії. У цей період призначають консервативне лікування (що включає контроль ацидозу, гіперпаратиреоз, а також статусу харчування), яке продовжують і з початком основної терапії. При трансплантації нирок лікування слід припинити. В даний час немає даних про величину збільшення росту при призначенні препарату Омнітроп пацієнтам з ХНН. Репаративні ефекти соматропіну у дорослих пацієнтів, які перебувають у критичному стані внаслідок ускладнень після операцій на відкритому серці та черевній порожнині, множинних випадкових травмах, а також гострої дихальної недостатності оцінювалися у двох плацебо-контрольованих дослідженнях. Смертність у пацієнтів, яким призначали 5.3 мг або 8 мг соматропіну на добу, виявилася вищою, ніж у групі плацебо (42% та 19%, відповідно). Відповідно до цих результатів, переліченим групам пацієнтів слід призначати соматропін. Оскільки безпека призначення гормону росту у пацієнтів, які перебувають у гострому критичному стані, невідома, передбачувана користь від призначення має бути співвіднесена з можливим ризиком таких пацієнтів. Необхідно змінювати місця підшкірних ін'єкцій у зв'язку з можливістю розвитку ліпоатрофії. Даний препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в 1 мл, що є дуже малою кількістю. Оскільки у складі Омнітропа присутній бензиловий спирт, його слід призначати недоношеним грудним дітям чи новонародженим, т.к. зазначений компонент може викликати токсичні та анафілактичні реакції у дітей віком до 3 років.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
540,00 грн
464,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСпрей – 1 доза: Активна речовина: Будесонід – 50,0 мкг; Допоміжні речовини: Метилпарагідроксибензоат – 50,0 мкг; Пропілпарагідроксибензоат – 10,00 мкг; Целюлоза мікрокристалічна та кармелозу натрію - 550,0 мкг; Полісорбат-80 – 50,0 мкг; Симетикон емульсія – 50,0 мкг; Пропіленгліколь - 5,000 мг; Сахароза – 15,000 мг; Динатрія едетат – 5,0 мкг; Хлористоводородна кислота – 10,0 мг; Вода – 35,725 мг. По 10 мл у флаконі з темного скла з механічним пристроєм з дозуванням з насадкою для носа з наконечником, закритим захисним ковпачком. По одному флаконі з інструкцією з медичного застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиБіла або майже біла гомогенна суспензія.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування.ФармакокінетикаПісля місцевого застосування 400 мкг будесоніду максимальна концентрація Сmах у плазмі досягається приблизно через 30 хвилин і становить 1 нмоль/л. Лише близько 20% введеної дози препарату Тафен® потрапляє в системний кровотік. Завдяки хорошому розподілу у тканинах та зв'язуванню з білками плазми крові, обсяг розподілу становить 301 л. Зв'язування з білками плазми, переважно з альбуміном, становить 86 – 90 %. Системна біодоступність будесоніду є низькою, так як більше 90% препарату, що абсорбувався, інактивується в процесі "першого проходження" через печінку. Глюкокортикоїдна активність метаболітів не перевищує 1%. Метаболіти виводяться в основному нирками (70%) та через кишечник (10%). Період напіввиведення (T1/2) становить 2 год.ФармакодинамікаБудесонід є синтетичним глюкокортикостероїдним препаратом, що має виражену протизапальну, протиалергічну дію. При застосуванні в терапевтичних дозах практично не чинить резорбтивної дії. Не має мінералокортикоїдної активності, добре переноситься при тривалому лікуванні. Препарат інгібує на вивільнення медіаторів запальної реакції, підвищує синтез протизапальних білків, зменшує кількість опасистих клітин та еозинофільних гранулоцитів, попереджує крайове стояння нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію та продукцію цитокінів. Будесонід зменшує вивільнення токсичних протеїнів з еозинофілів, вільних радикалів з макрофагів та лімфокінів з лімфоцитів. Він також зменшує зв'язування адгезивних молекул з клітинами ендотелію, таким чином знижуючи приплив лейкоцитів до місця алергічного запалення.Будесонід збільшує кількість альфа-адренорецепторів на поверхні мембрани гладких м'язових клітин судин, таким чином підвищуючи чутливість до деконгестантів. Препарат інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до гальмування синтезу простагландинів, лейкотрієнів та фактора активації тромбоцитів, що індукують запальну реакцію. Будесонід також інгібує синтез гістаміну, що призводить до зменшення його рівня у гладких клітинах. Поліпшення стану відзначається на другу – третю добу після початку лікування. Тафен® назаль знижує тяжкість симптомів при алергічних ринітах, пригнічує пізню та ранню фази алергічної реакції та зменшує запалення у верхніх дихальних шляхах.ІнструкціяПри правильному застосуванні спрею дозованого назального Тафенк назаль повною мірою проявляється його лікувальна дія, а небажані ефекти виражені слабше. Насамперед, ретельно очистіть носові ходи від слизу, найкраще за допомогою фізіологічного розчину. Зніміть з флакона пиленепроникний ковпачок. Струсіть флакон. При першому застосуванні Тафен назаль випустіть невелику кількість препарату в повітря, натиснувши кілька разів на насадку, при цьому необхідно помістити вказівний і середній пальці на бічні планки бульбашки і підтримувати дно великим пальцем (бульбашка повинна бути у вертикальному положенні). Ви побачите невелику хмарку розпилюваного спрею. Цю процедуру необхідно повторити, якщо ви не використовували препарат протягом декількох днів. Якщо в отворі насадки накопичився засохлий препарат, необхідно зняти насадку та промити її (як зазначено в розділі "Чистка"). Нахиліть голову вперед та вниз. Правою рукою вставте насадку в лівий носовий хід у напрямку його зовнішньої стінки. Натисніть на насадку, випустивши цим відмірену дозу препарату, і одночасно зробіть вдих через ніс. Лівою рукою вставте насадку в правий носовий хід у напрямку його зовнішньої стінки, натисніть на насадку і одночасно зробіть вдих через ніс. Після застосування препарату протріть насадку чистою серветкою та закрийте флакон ковпачком. Флакон слід зберігати у вертикальному положенні щільно закритим. Чистка. Насадку та ковпачок слід чистити регулярно. Обережно зніміть насадку та ковпачок, промийте теплою та промийте холодною водою, дайте висохнути на повітрі. Обережно помістіть насадку на місце і закрийте ковпачком. Якщо в отворі накопичився засохлий препарат, потримайте насадку в посудині з теплою водою, а потім промийте, як описано вище. Не прочищайте отвір насадки за допомогою голки або інших гострих предметів.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування сезонних та цілорічних алергічних ринітів. Профілактика та лікування вазомоторних ринітів. Носові поліпи.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будесоніду або допоміжних речовин препарату. Активна форма туберкульозу легень. Період лактації. Дитячий вік віком до 6 років. З обережністю: грибкові, бактеріальні та вірусні інфекції дихальних шляхів (обов'язково під постійним контролем за станом пацієнта та проведенням специфічної терапії), нещодавні хірургічні втручання в порожнині носа, нещодавня травма носа, нейротропні вірусні інфекції (поперечний лишай, , глаукома, гіпотиреозВагітність та лактаціяЗастосування препарату Тафен назаль при вагітності допускається тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Препарат здатний проникати в грудне молоко, тому при лікуванні даним препаратом матерям, що годують, рекомендують припинити грудне вигодовування.Побічна діяПрепарат Тафен® назаль у лікарській формі - назальний спрей дозований, дуже рідко виявляє побічні ефекти. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, З боку дихальної системи – дуже часто: подразнення слизової оболонки порожнини носа. На початку терапії протягом короткого періоду часу можуть спостерігатися такі явища: ринорея та утворення кірок на слизовій оболонці, носова кровотеча; часто: чхання після першого застосування препарату, диспное, захриплість голосу, свистяче дихання, біль у порожнині носа, кров'яні виділення з носа. З боку імунної системи – дуже рідко: анафілактичні реакції. З боку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) – часто: сухість слизової оболонки горла. З боку системи шкіри та підшкірно-жирової клітковини – рідко: реакції гіперчутливості негайного та уповільненого типу (в т.ч. кропив'янка, висипання, дерматит, свербіж, ангіоневротичний набряк). Загальні порушення та зміни в місці введення препарату – нечасто: кандидоз носової порожнини та верхніх дихальних шляхів, при тривалому застосуванні – атрофія слизової оболонки порожнини носа, особливо при тривалій терапії; дуже рідко: виразка слизової оболонки порожнини носа, перфорація носової перегородки. Деякі симптоми ЛОР можуть бути замасковані внаслідок застосування глюкокортикостероїдів. При тривалому призначенні високих доз будесоніду не можна виключити ризик прояву системної дії, включаючи синдром Кушинга, ознаки кушінгоїду, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, симптоми гіпо-або гіперкортипізму, катаракту та глаукому. Також можливі: нудота, зміна смакових відчуттів, утруднення ковтання, аносмія, відчуття серцебиття, закладеність носа, запаморочення, біль голови, біль у горлі, гіперемія кон'юнктиви, міалгія, сонливість, кашель. Рідше можуть спостерігатися відхилення психологічного та поведінкового характеру, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, занепокоєння, депресію чи агресивність (особливо у дітей).Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування препарату Тафен назаль з індукторами мікросомального окиснення (фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин) може знизити ефективність першого. Метандієнони, естрогени, кетоконазол посилюють дію будесоніду. Ітракоіазол може спричинити збільшення плазмової концентрації будесоніду.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти старше 6 років: спочатку 2 дози по 50 мкг будесоніду в кожну ніздрю 2 рази на добу. Звичайна підтримуюча доза становить 1 дозу в кожну ніздрю 2 рази на добу або 2 дози в кожну ніздрю 1 раз на добу, вранці. Доза, що підтримує, повинна бути найнижчою ефективною дозою, що знімає симптоми риніту. Максимальна разова доза 200 мкг (по 100 мкг на кожен носовий хід), максимальна добова доза 400 мкг протягом не більше 3-х місяців. Для повного терапевтичного ефекту потрібне регулярне та правильне застосування. Якщо прийом дози пропущений, її слід прийняти якнайшвидше, але не менше ніж за 1 годину до прийняття наступної чергової дози.ПередозуванняВипадкове передозування препарату Тафен назаль у лікарській формі спрею назального дозованого, не викликає жодних очевидних симптомів. Гостро передозування малоймовірне. При тривалому застосуванні високих доз, а також одночасному прийомі інших глюкокортикостероїдів можуть з'являтися симптоми гіперкортицизму. У цьому випадку приймання препарату слід припинити, поступово знижуючи його дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується уникати потрапляння препарату Тафен® на очі! При переході від лікування системними глюкокортикостероїдами на лікування назальним спреєм у зв'язку з ризиком розвитку надниркової недостатності потрібна обережність на період відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (ГГНС). Скасувати препарат слід шляхом поступового зниження дози до нормалізації функції ГГНС. На етапі зниження дози у деяких пацієнтів можуть з'явитися симптоми відміни системних глюкокортикостероїдів, такі як біль у м'язах та/або суглобах, апатія та депресія. При виявленні подібних симптомів, може знадобитися тимчасове підвищення дози системних глюкокортикостероїдів, а згодом – подальше скасування більш повільного темпу. Оскільки глюкокортикостероїди уповільнюють загоєння ран, слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Тафен назаль пацієнтам,нещодавно перенесли травму або операцію носа. Для повного терапевтичного ефекту при алергічних ринітах необхідно регулярно застосовувати препарат. При тривалій терапії препаратом Тафен назаль необхідно проводити оцінку стану слизової оболонки носа не менше одного разу на рік. Були зареєстровані випадки затримки зростання у дітей, які отримували глюкокортикостероїди для назального застосування у терапевтичних дозах. При тривалому використанні глюкокортикостероїдів для назального застосування в дітей віком рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні росту педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату з метою зниження дози та переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання.Для повного терапевтичного ефекту при алергічних ринітах необхідно регулярно застосовувати препарат. При тривалій терапії препаратом Тафен назаль необхідно проводити оцінку стану слизової оболонки носа не менше одного разу на рік. Були зареєстровані випадки затримки зростання у дітей, які отримували глюкокортикостероїди для назального застосування у терапевтичних дозах. При тривалому використанні глюкокортикостероїдів для назального застосування в дітей віком рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні росту педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату з метою зниження дози та переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання.Для повного терапевтичного ефекту при алергічних ринітах необхідно регулярно застосовувати препарат. При тривалій терапії препаратом Тафен назаль необхідно проводити оцінку стану слизової оболонки носа не менше одного разу на рік. Були зареєстровані випадки затримки зростання у дітей, які отримували глюкокортикостероїди для назального застосування у терапевтичних дозах. При тривалому використанні глюкокортикостероїдів для назального застосування в дітей віком рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні росту педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату з метою зниження дози та переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання.При тривалій терапії препаратом Тафен назаль необхідно проводити оцінку стану слизової оболонки носа не менше одного разу на рік. Були зареєстровані випадки затримки зростання у дітей, які отримували глюкокортикостероїди для назального застосування у терапевтичних дозах. При тривалому використанні глюкокортикостероїдів для назального застосування в дітей віком рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні росту педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату з метою зниження дози та переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання.При тривалій терапії препаратом Тафен назаль необхідно проводити оцінку стану слизової оболонки носа не менше одного разу на рік. Були зареєстровані випадки затримки зростання у дітей, які отримували глюкокортикостероїди для назального застосування у терапевтичних дозах. При тривалому використанні глюкокортикостероїдів для назального застосування в дітей віком рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні росту педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату з метою зниження дози та переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання.При тривалому використанні глюкокортикостероїдів для назального застосування в дітей віком рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні росту педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату з метою зниження дози та переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання.При тривалому використанні глюкокортикостероїдів для назального застосування в дітей віком рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні росту педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату з метою зниження дози та переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання. Застосування глюкокортикостероїдів для назального застосування у дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до значного пригнічення функції надниркових залоз. При виявленні застосування глюкокортикостероїдів для назального застосування у дозах, що перевищують рекомендовані, слід враховувати необхідність додаткового застосування системних глюкокортикостероїдів у період зниження функції надниркових залоз або планової хірургії. Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного лікарського препарату Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах при знищенні невикористаного препарату Тафен назаль. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Внаслідок можливості розвитку психоневрологічних симптомів на фоні терапії препаратом Тафен® назаль слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тамоксифен цитрат 30.4 мг, що відповідає вмісту тамоксифену 20 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 142.6 мг, натрію крохмалю гликолат – 20 мг, повідон – 5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 49.6 мг, магнію стеарат – 2.4 мг. Склад оболонки: ;барвник білий опадрай - 5 мг (лактоза - 1.8 мг, титану діоксид - 1.3 мг, гіпромелоза - 1.4 мг, поліетиленгліколь 4000 - 0.5 мг). 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті оболонкою; білого або злегка жовтуватого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одному боці, з однорідною гладкою поверхнею.Фармакотерапевтична групаТамоксифен є нестероїдним антиестрогенним засобом, що має також слабкі естрогенні властивості. Його дія ґрунтується на здатності блокувати рецептори естрогенів. Тамоксифен, а також деякі його метаболіти конкурують з естрадіолом за місцями зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої частки гіпофізу та пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену. На противагу рецепторному комплексу естрогену рецепторний комплекс тамоксифену не стимулює синтез ДНК в ядрі, а пригнічує поділ клітини, що призводить до регресії пухлинних клітин та їх загибелі.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після прийому внутрішньо тамоксифен добре всмоктується. C max ;у сироватці досягається в межах від 4 до 7 год після прийому одноразової дози. Рівнова концентрація тамоксифену в сироватці крові зазвичай досягається після 3-4 тижневого прийому. Зв'язок із білками плазми – 99%. Метаболізм та виведення Метаболізується у печінці з утворенням кількох метаболітів. Виведення тамоксифену з організму має двофазний характер з початковим T1/2; від 7 до 14 год і з наступним повільним термінальним T1/2; протягом 7 днів. Виділяється головним чином як кон'югатів, переважно, з каловими масами і лише невеликі його кількості виділяються із сечею.Клінічна фармакологіяАнтиестрогенний препарат із протипухлинною дією.Показання до застосуванняЕстрогенозалежний рак молочних залоз у жінок (особливо в менопаузі) та грудних залоз у чоловіків. Препарат може бути застосований для лікування раку яєчників, раку ендометрію, раку нирки, меланоми, сарком м'яких тканин за наявності пухлини естрогенних рецепторів, а також для лікування раку передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів.Протипоказання до застосуванняВагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до тамоксифену та/або будь-якого іншого інгредієнта препарату. З обережністю: ниркова недостатність, цукровий діабет, захворювання очей (в т.ч. катаракта), тромбоз глибоких вен і тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі), гіперліпідемія, лейкопенія, тромбоцитоієнія, гіперкальціємія, супутняВагітність та лактаціяПротипоказане застосування препарату при вагітності. Немає достатніх даних про те, чи проникає тамоксифен у грудне молоко, тому в період лактації не слід застосовувати препарат або необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяПри лікуванні тамоксифеном найчастіше зустрічаються ;побічні реакції, пов'язані з його антиестрогенною дією, що проявляються у вигляді нападоподібних відчуттів жару (припливів), вагінальних кровотеч або виділень, сверблячки в області геніталій, алопеції, болю в області вогнища ураження, оссалгії, збільшення маси тіла. Менш часто або рідко спостерігалися такі побічні реакції: затримка рідини, анорексія, нудота, блювання, запор, підвищена стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, сонливість, підвищення температури тіла, шкірні висипання, порушення зору, включаючи зміни рогівки катаракту, ретинопатію та ретробульбарний неврит. На початку лікування можливе місцеве загострення хвороби – збільшення розміру м'якотканних утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок та прилеглих областей – яке зазвичай проходить протягом 2-х тижнів. Може зрости ймовірність виникнення тромбофлебітів та тромбоемболій. Іноді можуть спостерігатися транзиторна лейкопенія та тромбоцитопепія, а також збільшення рівня печінкових ферментів, що дуже рідко супроводжується тяжкими порушеннями функції печінки, таких як жирова інфільтрація печінки, холестаз та гепатит. У деяких пацієнтів із метастазами в кістки на початку лікування спостерігалась гіперкальціємія. Тамоксифен викликає аменорею або нерегулярність настання менструацій у жінок у передклімактеричному періоді, а також оборотний розвиток кістозних пухлин яєчників. При тривалому лікуванні тамоксифеном можуть спостерігатися зміни ендометрію, що включають гіперплазію, поліпи та у поодиноких випадках – рак ендометрію, а також розвиток фіброми матки.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному призначенні тамоксифену та цитостатиків підвищується ризик тромбоутворення. Антациди, блокатори гістамінових H2-рецепторів та інші препарати подібної дії, підвищуючи значення рН у шлунку, можуть викликати передчасне розчинення та втрату захисного ефекту кишковорозчинної таблетки. Інтервал між прийомом тамоксифену та цих препаратів має становити 1-2 год. Є повідомлення про посилення тамоксифен антикоагуляційного ефекту препаратів кумаринового ряду (наприклад варфарину). Препарати, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретики ряду тіазиду), можуть збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії. Спільне застосування тамоксифену та тегафуру може сприяти розвитку активного хронічного гепатиту та цирозу печінки. Одночасне застосування тамоксифену з іншими гормональними препаратами (особливо, контрацептивами, що містять естроген) призводить до послаблення специфічної дії обох препаратів.Спосіб застосування та дозиРежим дозування зазвичай встановлюється індивідуально, залежно від показань. Добова доза становить 20-40 мг. Як стандартна доза рекомендується прийом 20 мг тамоксифену внутрішньо щодня тривало. З появою ознак прогресування захворювання прийом препарату скасовують. Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в 1 прийом вранці, або розділивши необхідну дозу на 2 прийоми вранці і ввечері.ПередозуванняГостре передозування тамоксифеном у людини не спостерігалося. Слід очікувати, що передозування може спричинити посилення вищеописаних побічних реакцій. Специфічних антидотів немає, лікування має бути симптоматичним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінки, які отримують тамоксифен, повинні піддаватися регулярному гінекологічному обстеженню. При появі кров'янистих виділень з піхви або піхвових кровотеч прийом препарату слід припинити. У хворих із метастазами у кістки періодично під час початкового періоду лікування слід визначати концентрацію кальцію у сироватці крові. У разі виражених порушень прийом тамоксифену слід припинити тимчасово. При появі ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість), емболії легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід припинити. Тамоксифен може викликати овуляцію, що підвищує ризик вагітності, у зв'язку з чим жінкам, які ведуть активне статеве життя, під час (і протягом приблизно 3 місяців після) лікування тамоксифеном рекомендується застосування механічного або негормонального протизаплідного засобу. У період терапії необхідно періодично контролювати показники зсідання крові, вміст кальцію в крові, картину крові (лейкоцити, тромбоцити), показники функції печінки, артеріальний тиск, проводити огляд у окуліста. У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1г: активна речовина: β-Есцин 10 мг; допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (метилгідроксибензоат) 2,00 мг; натрію гідроксид 0,97 мг; карбоксиполіметилен (Карбопол 934Р) 3,00 мг; пропіленгліколь 100,00 мг; полоксамер (Лутрол F) 200,00 мг; очищена вода 684,03 мг. По 50 г препарату у алюмінієвих тубах. Одну тубу з інструкцією застосування вкладають у картонну пачку (інструкція надрукована на папері з водяними знаками у вигляді логотипу власника реєстраційного посвідчення).Опис лікарської формиБезбарвний або злегка опалесцентний прозорий гомогенний гель.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий засіб рослинного походження.ФармакодинамікаЕсцин міститься в насінні кінського каштана (Aesculus hippocastanum L., semen). Є сумішшю тритерпенових сапонінів. Есцин має протизапальну дію в основному в початковій фазі запальної реакції, "ущільнюючи" стінки капілярів і знижуючи, таким чином, їхню проникність, підвищену при запаленні. Есцин також позитивно впливає при ламкості стінок капілярів і підвищує тонус венозних стінок при його ослабленні. Все це призводить до зменшення застою у венозному руслі та накопичення рідини в тканинах, перешкоджаючи появі набряків.Показання до застосуванняВенозна недостатність (болі і почуття тяжкості в ногах, нічні судоми в литкових м'язах, свербіж шкіри, набряклість ніг), відчуття тяжкості в ногах при вагітності або тривалому стоянні. Варикозне розширення вен. Травми (забиті місця, набряк м'яких тканин, посттравматичні гематоми, розтягнення зв'язок), інфільтрати після ін'єкцій.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю: схильність до тромбозу.Вагітність та лактаціяОбмежень застосування при вагітності або грудному вигодовуванні немає. У зв'язку з обмеженим ступенем всмоктування лікарських речовин, що входять до складу гелю, вони не мають системної дії. Разом з тим перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяУ дуже рідкісних випадках можливий розвиток реакцій підвищеної чутливості (кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри). У цих випадках слід негайно припинити лікування та звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не зазначено.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Тонкий шар гелю Венітан слід нанести на шкіру болючих ділянок і навколо них і обережно втерти. Гель слід наносити 2-3 рази на день. При варикозному розширенні вен нижніх кінцівок рекомендується також застосовувати еластичний бинт або носити спеціальні стягуючі колготи.ПередозуванняДані про передозування препарату Венітан відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід наносити гель на пошкоджену шкіру, слизові оболонки, а також за наявності гнійних процесів. Не масажувати при нанесенні. При раптовій появі сильно виражених симптомів венозної недостатності (набряк, зміна кольору шкіри, відчуття напруження та біль), особливо на одній нозі, слід виключити тромбоз вен нижніх кінцівок. З появою згаданих симптомів необхідно негайно звернутися до лікаря.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаГель - 1 г гелю: активні речовини; β-Есцин аморфний – 10,000 мг, гепарин натрій (100 ME) – 0,714 мг; Допоміжні речовини; декспантенол - 5,000 мг, алантоїн порошкоподібний - 3,000 мг, метилпарагідроксибензоат натрію -3,000 мг, натрію гідроксид -3,700 мг, карбоксиполіметилпарагієн - карбопол 934 Р - 12,500 мг, 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 У тубі 50 р. Опис лікарської формиГель безбарвний. Властивості компонентівЕсцин міститься в насінні кінського каштана (Aesculus hippocastanum L.
3 202,00 грн
536,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин – 1 шприц (0.5 мл): Активна речовина: філграстим 48000000 ОД (480 мкг). Допоміжні речовини: глутамінова кислота – 0.736 мг, сорбітол – 25 мг, полісорбат 80 – 0.02 мг, натрію гідроксид – qs до pH, вода д/і – до 0.5 мл. 0.5 мл – шприци безбарвного скла місткістю 1 мл (1) – блістери (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та підшкірного введення; безбарвний або жовтуватого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаФілграстим - високоочищений неглікозильований білок, що складається з 175 амінокислот, або рекомбінантний людський гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор (р-ч Г-КСФ). Він виробляється штамом К12 Escherichia coli, геном якої методами генної інженерії введений ген гранулоцитарного колонієстимулюючого фактора (Г-КСФ) людини. Людський Г-КСФ регулює продукцію та вивільнення нейтрофілів із кісткового мозку в периферичну кров. Застосування філграстиму супроводжується значним збільшенням числа нейтрофілів у судинному руслі протягом 24 годин, а також невеликим збільшенням кількості моноцитів. В окремих випадках також відзначається збільшення кількості еозинофілів та базофілів, однак у частини пацієнтів еозинофілія та базофілія може бути присутнім до початку лікування. Збільшення числа нейтрофілів при застосуванні філграстиму в діапазоні рекомендованих доз має дозозалежний характер. Нейтрофіли, що вивільняються, мають нормальну або підвищену функціональну активність, що підтверджується при проведенні тестів хемотаксису і фагоцитозу.Після закінчення терапії кількість нейтрофілів у периферичній крові знижується на 50% протягом 1-2 днів і повертається до нормального значення протягом наступних 1-7 днів. Так само, як і інші фактори стимуляції гемопоезу, у дослідженнях in vitro показано, що Г-КСФ має здатність стимулювати клітини ендотелію, оскільки вони мають специфічні рецептори до Г-КСФ. У той же час встановлено, що Г-КСФ є індуктором ангіогенезу ендотеліальних клітин судин та прискорює транспорт нейтрофілів через ендотелій судин.що Г-КСФ є індуктором ангіогенезу ендотеліальних клітин судин та прискорює транспорт нейтрофілів через ендотелій судин.що Г-КСФ є індуктором ангіогенезу ендотеліальних клітин судин та прискорює транспорт нейтрофілів через ендотелій судин. Застосування філграстиму у хворих, які отримують цитотоксичні лікарські препарати, супроводжується значним зниженням частоти, вираженості та тривалості нейтропенії та фебрильної нейтропенії та дозволяє застосовувати антибіотики у нижчих дозах порівняно з хворими, які отримують лише цитотоксичну хіміотерапію. Знижує необхідність та тривалість стаціонарного лікування у хворих після індукційної хіміотерапії мієлолейкозу або мієлоаблативної терапії з подальшою трансплантацією кісткового мозку. Частота випадків підвищення температури тіла не знижувалась у хворих після мієлоаблативної терапії з подальшою трансплатацією кісткового мозку. Застосування препарату Зарсіо як у монотерапії, так і після хіміотерапії, мобілізує вихід гемопоетичних стовбурових клітин у периферичний кровотік. Аутологічну або алогенну трансплантацію периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) проводять після терапії великими дозами цитостатиків, або замість трансплантації кісткового мозку, або на додаток до неї. Трансплантація ПСКК також може призначатися після (високодозної) мієлосупресивної цитотоксичної терапії. Застосування ПСКК, мобілізованих за допомогою препарату Зарсіо, прискорює відновлення кровотворення, зменшує вираженість та тривалість тромбоцитопенії, знижує ризик геморагічних ускладнень та потребу у переливанні тромбоцитарної маси після мієлосупресивної або мієлоаблативної терапії. Застосування препарату Зарсіо у дітей та дорослих з тяжкою вродженою нейтропенією (періодичною, ідіопатичною) стимулює стійке збільшення кількості активних нейтрофілів у периферичній крові та зниження частоти інфекційних та інших ускладнень. Застосування препарату Зарсіо у хворих на ВІЛ інфекцію підтримує число нейтрофілів у межах нормальних значень, що дозволяє дотримуватися необхідного режиму дозування антиретровірусних препаратів та засобів мієлосупресивної терапії. Ознаки збільшення реплікації ВІЛ при застосуванні препарату Зарсіо не відзначено.ФармакокінетикаРозподіл Vd; у системному кровотоку близько - 150 мл/кг. При п/к та внутрішньовенному введенні в рекомендованих дозах концентрація філграстиму в плазмі крові зберігається вище 10 нг/мл протягом 8-16 год. Відзначено пряму лінійну залежність між введеною дозою філграстиму та його концентрацією у плазмі крові. Виведення Виведення філграстиму не має лінійної залежності, швидкість виведення препарату знижується зі збільшенням дози препарату. Основний шлях виведення філграстиму здійснюється за участю нейтрофілів, при цьому кліренс збільшується при більш високих дозах препарату. Швидкість виведення філграстиму підвищується при повторному застосуванні препарату доти, доки зростає кількість нейтрофілів. T1/2; філграстиму після одноразового підшкірного введення становить від 2.7 ч. (1 млн. ОД/кг, 10 мкг/кг) до 5.7 ч. (0.25 млн. ОД/кг, 2.5 мкг/кг) і через 7 днів застосування становить 8.5-14 год відповідно. Тривала терапія філграстимом більше 28 днів у хворих після аутологічної трансплантації кісткового мозку не супроводжувалася кумуляцією препарату і мала порівняні значення T1/2.Клінічна фармакологіяСтимулятор лейкопоезу.Показання до застосуванняСкорочення тривалості нейтропенії і частоти фебрильної нейтропенії у хворих, що отримують цитотоксичну хіміотерапію з приводу злоякісного новоутворення (за винятком хронічного мієлолейкозу та мієлодиспластичних синдромів), а також скорочення тривалості нейтропенії у пацієнтів, що отримують мієлоа тяжкої нейтропенії. Ефективність та безпека філграстиму можна порівняти при проведенні цитотоксичної хіміотерапії у дітей та дорослих; мобілізація периферичних стовбурових клітин (ПСКК), у т.ч. після мієлосупресивної терапії, а також мобілізація периферичних стовбурових клітин у здорових донорів (алогенні ПСКК); спадкова періодична або ідіопатична нейтропенія у дорослих і дітей з абсолютним числом нейтрофілів 0.5 × 109/л і менше, при вказівці в анамнезі на важкі рецидивні інфекції, тривале лікування філграстимом показано для збільшення кількості нейтрофілів і для зниження частоти ускладненнями; профілактика бактеріальних інфекцій та лікування стійкої нейтропенії (абсолютна кількість нейтрофілів дорівнює 1 × 109/л і менше) у пацієнтів із розгорнутою стадією ВІЛ-інфекції при неефективності інших способів лікування.Протипоказання до застосуванняСпадкова непереносимість фруктози (містить сорбітол); тяжка спадкова нейтропенія (синдром Костманна) з цитогенетичними порушеннями та аутоімунна нейтропенія; препарат не повинен бути використаний з метою збільшення доз цитотоксичних хіміотерапевтичних препаратів вище за рекомендовані; одночасна променева чи хіміотерапія; термінальна стадія хронічної ниркової недостатності (ХНН); період новонародженості. - підвищена чутливість до препарату або його компонентів в анамнезі; підвищена чутливість до альбуміну та компонентів крові в анамнезі у випадках додавання альбуміну до розчинів для внутрішньовенних інфузій. З обережністю Мієлодиспластичний синдром, хронічний мієлолейкоз, вторинний гострий мієлобластний лейкоз (у пацієнтів віком до 55 років, без цитогенетичних аномалій), перевищення надиру (числа лейкоцитів в аналізі крові >50 × 109/л, для мобілізації ПСКК - >90) , у пацієнтів, які отримують високі дози препаратів хіміотерапії з приводу злоякісних новоутворень (ризик посилення токсичних ефектів), одночасне застосування однокомпонентних або комбінованих хіміотерапевтичних препаратів (ризик тяжкої тромбоцитопенії та анемії), у хворих зі значно зниженою кількістю мієлоїдних клітин 106 ;CD34+ клітин/кг - застосування недостатньо вивчене), тромбоцитопенія (з числом тромбоцитів в аналізі крові менше 100 000/мм3), спленомегалія (ризик розриву селезінки),інфільтративне ураження легень (ризик розвитку/прогресування інфільтративної пневмонії), серповидноклітинна хвороба, нейтропенія, обумовлена ураженням кісткового мозку інфекційного генезу або пухлинними новоутвореннями (лімфома) (ефективність монотерапії не встановлена).Вагітність та лактаціяДані щодо застосування філграстиму при вагітності обмежені. Існують вказівки, що свідчать про можливе проходження філграстиму через плацентарний бар'єр. У дослідженнях тварин застосування філграстиму не супроводжувалося тератогенним впливом. Відзначено підвищену частоту викиднів, проте аномалій розвитку плода не відзначалося. При призначенні філграстиму вагітним слід уважно оцінювати співвідношення користь-ризик, зіставивши очікуваний терапевтичний ефект для матері з можливим ризиком для плода. Не встановлено, чи філграстим проникає в грудне молоко. Тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Застосування у дітей При застосуванні у дитячій практиці у хворих із ТХН та онкологічними захворюваннями профіль безпеки Зарсіо не відрізнявся від такого у дорослих. Рекомендації щодо дозування для хворих дитячого віку такі ж, як для дорослих, які отримують мієлосупресивну цитотоксичну хіміотерапію. Протипоказаний у період новонародженості.Побічна діяНаведені нижче побічні ефекти розподілені відповідно до класифікації органів та систем та за частотою народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); рідко (≥1/10000 - <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (не може бути оцінена, виходячи з наявних даних). З боку імунної системи: дуже рідко (у пацієнтів) і нечасто (у донорів перед мобілізацією ПСКК) - реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, задишку і зниження АТ. З боку органів кровотворення: дуже часто - анемія, спленомегалія (прогресуюча в ряді випадків), у донорів перед мобілізацією ПСКК - лейкоцитоз (> 50 × 109/л) і транзиторна тромбоцитопенія (< 100 × 109/л) - як наслідок філграстиму; часто - тромбоцитопенія, спленомегалія (безсимптомна, у донорів та пацієнтів); нечасто – порушення функції селезінки; дуже рідко – розрив селезінки. З боку нервової системи: дуже часто - головний біль. З боку серцево-судинної системи: ; нечасто – транзиторне зниження АТ; рідко – судинні порушення, у т.ч. вено-оклюзійна хвороба та збільшення ОЦК. З боку органів дихання: дуже часто - носова кровотеча; дуже рідко – набряк легень, інтерстиціальна пневмонія, інфільтрати у легенях; у донорів - кровохаркання, легенева кровотеча, задишка, гіпоксемія. З боку шкіри та її придатків: часто - васкуліт (при тривалому застосуванні), алопеція, висип; дуже рідко – синдром Світу (гострий фебрильний дерматоз, зв'язок із прийомом філграстиму не встановлений). З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - болі в кістках, суглобах і м'язах (слабкі або помірні, у донорів - транзиторні); часто – болі в кістках, суглобах та м'язах (важкі), остеопороз, артралгія; нечасто у донорів і дуже рідко у пацієнтів – загострення ревматоїдного артриту. З боку травної системи: часто - діарея, гепатомегалія. З боку сечостатевої системи: нечасто - гематурія, протеїнурія; дуже рідко – дизурія. З боку лабораторних показників: дуже часто у пацієнтів і часто у донорів - оборотне, дозозалежне, слабке або помірне підвищення активності ЛФ, ЛДГ, у пацієнтів - ГГТ, гіперурикемія, зниження концентрації глюкози в крові (помірне, оборотне); нечасто у донорів - оборотне, слабке підвищення активності АСТ та сечової кислоти. Інші: часто - біль у місці ін'єкції, підвищена стомлюваність, реакції в місці ін'єкції (менше ніж у 2% хворих з ТХН).Взаємодія з лікарськими засобамиБезпека та ефективність введення препарату Зарсіо того ж дня, що й мієлосупресивних цитотоксичних хіміопрепаратів, не встановлено. Зважаючи на чутливість мієлоїдних клітин, що швидко діляться до мієлосупресивної цитотоксичної хіміотерапії, призначати препарат Зарсіо в інтервалі за 24 години до або після введення цих препаратів не рекомендується. При одночасному призначенні препарату Зарсіо та фторурацилу тяжкість нейтропенії може посилитися. Можлива взаємодія з іншими гемопоетичними факторами росту та цитокінами невідома. З огляду на те, що літій стимулює вивільнення нейтрофілів, можливе посилення дії препарату Зарсіо при комбінованому призначенні, але такі дослідження не проводились. Внаслідок фармацевтичної несумісності препарат Зарсіо не можна змішувати з 0.9% розчином хлориду натрію.Спосіб застосування та дозиТерапія препаратом Зарсіо може проводитися при взаємодії з лікарями онкологічного центру, які мають досвід застосування препарату, що містить гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор (Г-КСФ), а також досвід лікування хворих на гематологічні захворювання, в лікувальному закладі, де є необхідне діагностичне обладнання. Процедури мобілізації та аферезу повинні проводитися при взаємодії зі спеціалістами центру онкології-гематології, які мають належний досвід роботи в даній галузі та можливість необхідного моніторингу клітин-попередників гемопоезу. Препарат Зарсіо випускається у наступних дозах: 30 млн. ОД/0.5 мл (0.3 мг) та 48 млн. ОД/0.5 мл (0.48 мг). Цитотоксична хіміотерапія Добова доза препарату Зарсіо, що рекомендується, становить 0.5 млн. ОД/кг (0.005 мг/кг) маси тіла. Першу дозу препарату слід вводити не раніше, ніж через 24 години після курсу цитотоксичної хіміотерапії. Препарат Зарсіо вводять щодня доти, доки загальна кількість нейтрофілів у клінічному аналізі крові не перевищить очікуваного надиру і не досягне нормальних значень. Після хіміотерапії з приводу солідних пухлин, лімфом та лімфолейкозу тривалість лікування до досягнення зазначених значень становить до 14 днів. Після індукційної та консолідаційної терапії гострого мієлоїдного лейкозу терміни лікування можуть бути значно збільшені (до 38 днів) та визначаються залежно від виду, дози та схеми цитотоксичної хіміотерапії. У пацієнтів, які отримують цитотоксичну хіміотерапію, скорочене збільшення кількості нейтрофілів зазвичай спостерігається через 1-2 дні після початку лікування препаратом Зарсіо. Тим не менш, для досягнення стабільного терапевтичного ефекту необхідно продовжувати терапію препаратом Зарсіо доти, доки кількість нейтрофілів не перевищить очікуваного надиру і не досягне нормальних значень. Не рекомендується передчасно скасовувати лікування препаратом до переходу числа нейтрофілів через надир. Хворі, що отримують мієлоаблативну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку: початкова доза препарату Зарсіо, що рекомендується, - 1 млн. ОД/кг (0.01 мг) маси тіла/добу. Першу дозу Зарсіо слід вводити не раніше, ніж через 24 години після проведення цитотоксичної хіміотерапії, і не пізніше, ніж через 24 години після трансплантації кісткового мозку. Коригування дози: після максимального зниження кількості нейтрофілів (надиру) добову дозу препарату Зарсіо необхідно скоригувати залежно від зміни числа нейтрофілів наступним чином. Таблиця 1. Підбір дози препарату Зарсіо у відповідь на досягнення надиру Абсолютне число нейтрофілів (АГН) Коригування дози препарату Зарсіо АЧН > 1×10 9 /л протягом 3 днів поспіль Зниження дози до 0.5 млн. ОД/кг (0.005 мг/кг) маси тіла/добу АЧН > 1 ×10 9 /л протягом наступних 3 днів поспіль Скасування препарату Якщо під час лікування АЧН знижується до <1×10 9 /л, дозу Зарсіо знову збільшують відповідно до вищенаведеної схеми. Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) Хворі, які отримують мієлосупресивну або мієлоаблативну терапію з подальшою аутологічною трансплантацією ПСКК Для мобілізації ПСКК при застосуванні препарату Зарсіо як монотерапія рекомендована доза становить 1 млн. ОД/кг (0.01 мг/кг) маси тіла/добу протягом 5-7 днів поспіль. Проводять 1-2 сеанси лейкаферезу на 5-й та 6-й день. У деяких випадках додатково проводять 1 сеанс лейкаферезу. Не слід змінювати дозу Зарсіо до завершального лейкаферезу. Для мобілізації ПСКК після мієлосупресивної хіміотерапії рекомендована доза препарату Зарсіо становить 0.5 млн. ОД/кг (0.005 мг/кг) маси тіла на добу щодня, починаючи з першого дня після завершення курсу хіміотерапії і доти, доки кількість нейтрофідів не надходить. не досягне норми. Лейкаферез слід проводити протягом періоду зростання АЧН з <0.5× 109 /л до >5× 109 /л. Хворим, які не отримували інтенсивної хіміотерапії, проводять 1 сеанс лейкаферезу. В окремих випадках рекомендується проводити додаткові сеанси лейкаферезу. Здорові донори перед алогенною трансплантацією ПСКК Для мобілізації ПСКК перед алогенною трансплантацією ПСКК у здорових донорів рекомендована доза препарату Зарсіо становить 1 млн. ОД/кг (0.01 мг/кг) маси тіла на добу п/к протягом 4-5 днів поспіль. Лейкаферез проводять з 5-го дня і при необхідності продовжують до 6-го дня з метою отримання 4 × 10 6 CD34+ клітин/кг маси тіла реципієнта. Тяжка хронічна нейтропенія (ТХН) Вроджена нейтропенія Початкова доза, що рекомендується, 1.2 млн. ОД/кг (0.012 мг/кг) маси тіла/добу одноразово або дробовими дозами. Ідіопатична та періодична нейтропенія Початкова доза, що рекомендується, 0.5 млн. ОД/кг (0.005 мг/кг) маси тіла/добу одноразово або дробовими дозами. Підбір дози препарату Препарат Зарсіо вводять щодня до досягнення та стабільного перевищення показника кількості нейтрофілів 1.5×10 9 . Після досягнення терапевтичного ефекту визначають мінімальну ефективну дозу підтримки цього рівня. Для підтримки потрібної кількості нейтрофілів потрібне тривале щоденне введення препарату. Через 1-2 тижні лікування початкову дозу можна подвоїти або зменшити наполовину в залежності від ефективності терапії. Згодом кожні 1-2 тижні проводять індивідуальну корекцію дози для підтримки середньої кількості нейтрофілів у діапазоні від 1.5 × 109; до 10 × 10 9. У хворих з тяжкими інфекціями можна застосувати схему із швидшим збільшенням дози. У 97% хворих, що позитивно відреагували на лікування, повний терапевтичний ефект спостерігається при призначенні доз до 24 мкг/кг/добу. Добова доза Зарсіо не повинна перевищувати 24 мкг/кг. ВІЛ інфекція Відновлення числа нейтрофілів Рекомендована початкова доза препарату Зарсіо - 0.1 млн. ОД/кг (0.001 мг/кг) маси тіла/добу зі збільшенням дози максимально до 0.4 млн. ОД/кг (0.004 мг/кг) маси тіла до нормалізації числа нейтрофілів (АГН > 2× 10 9 ). Нормалізація числа нейтрофілів зазвичай настає через 2 дні. У поодиноких випадках (<10% пацієнтів) для відновлення кількості нейтрофілів доза препарату може бути збільшена до 1 млн. ОД/кг (0.01 мг/кг) маси тіла/добу. Підтримання нормальної кількості нейтрофілів Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуюча доза 0.3 мг на добу 2-3 рази на тиждень за альтернувальною схемою (через день). Згодом може знадобитися індивідуальна корекція дози та тривале призначення препарату для підтримання середньої кількості нейтрофілів > 2×10 9 /л. Особливі категорії хворих Хворі з порушеннями функції нирок/печінки Корекція дози не потрібна у пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю, т.к. їх фармакокінетичні та фармакодинамічні показники виявилися подібними до таких здорових добровольців. Діти з тяжкою хронічною нейтропенією (ТХН) та злоякісними новоутвореннями При застосуванні у дитячій практиці у хворих із ТХН та онкологічними захворюваннями профіль безпеки Зарсіо не відрізнявся від такого у дорослих. Рекомендації щодо дозування для хворих дитячого віку такі ж, як для дорослих, які отримують мієлосупресивну цитотоксичну хіміотерапію. Літні пацієнти У зв'язку з обмеженою кількістю хворих похилого віку в клінічних дослідженнях, особливі рекомендації щодо застосування препарату Зарсіо у хворих похилого віку відсутні. Додаткових досліджень даної категорії хворих не проводилося. Спосіб введення Цитотоксична хіміотерапія Препарат Зарсіо застосовують у вигляді підшкірних ін'єкцій або внутрішньовенних інфузій протягом 30 хв 1 раз на добу. Додаткові вказівки щодо розведення препарату в 5% розчині (50 мг/мл) декстрози для внутрішньовенного введення наведені в розділі "Особливі вказівки". Найчастіше бажаний підшкірний шлях введення. При внутрішньовенному введенні одноразової дози тривалість ефекту може скорочуватися. Клінічна значимість цих даних щодо застосування багаторазових доз препарату не встановлена. Вибір способу введення залежить від особливостей конкретної клінічної ситуації та визначається для кожного хворого індивідуально. Хворі, які отримують мієлоаблативну терапію з подальшою трансплантацією кісткового мозку Препарат Зарсіо розводять у 20 мл 5% (50 мг/мл) розчину декстрози і застосовують у вигляді короткої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв, або тривалої підшкірної або внутрішньовенної інфузії протягом 24 год. Додаткові вказівки з розведення препарату в 5% розчині (50 мг/мл) декстрози для внутрішньовенних інфузій наведені в розділі "Особливі вказівки". Мобілізація ПСКК. Для мобілізації ПСКК пацієнтам, яким проводять мієлосупресивну або мієлоаблативну терапію з подальшою аутологічною трансплантацією ПСКК, препарат Зарсіо може також вводиться у вигляді тривалої підшкірної інфузії протягом 24 годин. Перед інфузією препарат розводять у 20 мл 5% декстрози. Додаткові вказівки щодо розведення препарату в 5% розчині (50 мг/мл) декстрози для інфузій наведені в розділі "Особливі вказівки". ТХП/ВІЛ-інфекція Початкова доза 0.1-0.4 млн. ОД (0.001-0.004 мг/кг) одноразово підшкірно до нормалізації числа нейтрофілів (зазвичай протягом 2 днів). Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуюча доза - 30 млн. ОД (0.3 мг)/сут через день. Надалі може знадобитися індивідуальна корекція дози та тривала терапія препаратом Зарсіо для підтримки числа нейтрофілів > 2×10%.ПередозуванняСимптоми передозування філграстиму не встановлені.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікування препаратом Зарсіо повинно проводитись тільки під контролем онколога або гематолога, які мають досвід застосування ГКСФ, за наявності необхідних діагностичних можливостей. Процедури мобілізації та аферезу клітин повинні проводитися в онкологічному або гематологічному центрі, що має досвід роботи в цій галузі та можливість адекватного моніторингу клітин-попередників гемопоезу. Цитотоксична хіміотерапія Зростання злоякісних клітин У зв'язку з тим, що Г-КСФ може стимулювати зростання мієлоїдних клітин in vitro, рекомендується враховувати таку інформацію. Безпека та ефективність застосування препарату Зарсіо у хворих з мієлодистпластичним синдромом (МДС) та хронічним мієлолейкозом не встановлені. Тому при зазначених захворюваннях застосування препарату Зарсіо не показано. Особлива увага необхідна при проведенні диференціального діагнозу між бласт-трансформацією хронічного мієлолейкозу та гострим мієлолейкозом. Оскільки дані щодо безпеки та ефективності препарату Зарсіо для хворих з вторинним гострим мієлоцитарним лейкозом (ОМЛ) обмежені, препарат Зарсіо слід призначати з обережністю. Безпека та ефективність препарату Зарсіо, вперше призначеного хворим з ОМЛ у віці до 55 років без цитогенетичних аномалій [t(8; 21), t(15; 17) та inv(16)], не встановлені. Лейкоцитоз Кількість лейкоцитів у крові досягає або перевищує 100×109/л менш ніж у 5% хворих, які отримували добову дозу препарату Зарсіо понад 0.3 млн. ОД/кг (0.0003 мг/кг) маси тіла. Немає відомостей про будь-які побічні ефекти, безпосередньо зумовлені розвитком лейкоцитозу такого ступеня тяжкості. Однак, зважаючи на можливий ризик, пов'язаний з важким лейкоцитозом, під час лікування препаратом Зарсіо необхідно регулярно контролювати кількість лейкоцитів. Якщо кількість лейкоцитів перевищить 50×109/л після досягнення очікуваного надиру, слід негайно відмінити препарат. Якщо препарат Зарсіо застосовується для мобілізації ПСКК, його необхідно відмінити або скоротити дозу зі збільшенням кількості лейкоцитів до >70×109/л. Ризик, пов'язаний з підвищенням дози хіміотерапії, що проводиться. Слід дотримуватись особливої обережності при лікуванні хворих зі злоякісними новоутвореннями, які отримують високі дози препаратів хіміотерапії, оскільки значущий додатковий ефект застосування високих доз на результат захворювання не підтверджений, але висока ймовірність більш вираженого токсичного впливу на серцево-судинну систему, органи дихання, шкіру (див. інструкції з медичного застосування застосовуваних хіміотерапевтичних препаратів). Монотерапія препаратом Зарсіо не запобігає тромбоцитопенії та анемії, зумовлених мієлосупресивною хіміотерапією. У разі застосування більш високих доз хіміопрепаратів (наприклад, повні дози відповідно до призначених схем) ризик тяжкої тромбоцитопенії та анемії зростає. Рекомендується регулярно контролювати такі показники клінічного аналізу крові, як гематокрит та кількість тромбоцитів. Особливої обережності слід дотримуватися при застосуванні однокомпонентних або комбінованих хіміотерапевтичних препаратів, які можуть спричинити тяжку тромбоцитопенію. При застосуванні препарату Зарсіо для мобілізації ПСКК було виявлено зменшення ступеня тяжкості та тривалості тромбоцитопенії, зумовленої мієлосупресивною або мієлоаблативною хіміотерапією. Інші запобіжні заходи Ефективність препарату Зарсіо у хворих із значно зниженою кількістю мієлоїдних клітин-попередників не вивчена. Препарат Зарсіо підвищує число нейтрофілів шляхом впливу насамперед на клітини-попередники нейтрофілів. Тому у хворих зі зниженням числа клітин-попередників (наприклад, в результаті лікування інтенсивною променевою терапією або хіміотерапією, або внаслідок інфільтрації кісткового мозку пухлинними клітинами) кількість нейтрофілів, що утворюються, може бути нижче. Є дані про розвиток реакції "трансплантат проти господаря" (РТПХ) і летальні наслідки у хворих, які отримували Г-КСФ після алогенної трансплантації кісткового мозку. Мобілізація периферичних стовбурових клітин крові (ПСКК) Попереднє лікування цитотоксичними засобами У хворих, яким раніше проводилася інтенсивна мієлосупресивна терапія, на фоні застосування препарату Зарсіо для мобілізації ПСКК може не відбуватися збільшення числа ПСКК, достатнього до рекомендованого мінімального рівня (≥2 × 106; CD34+ клітин/кг) або підвищення швидкості відновлення тромбоцитів. Деякі цитотоксичні засоби мають особливу токсичність щодо клітин-попередників гемопоезу і можуть негативно впливати на їх мобілізацію. Тривале застосування таких препаратів як мелфалан, карбоплатин або кармустин перед мобілізацією клітин-попередників може призвести до погіршення результатів. Однак одночасне застосування мелфалану, карбоплатину або кармустину з філграстимом є ефективним при мобілізації ПСКК. Якщо планується трансплантація ПСКК, рекомендується провести мобілізацію стовбурових клітин ранній стадії лікування хворого. Особливу увагу слід привернути до себе число клітин-попередників, активованих у таких хворих до застосування препаратів хіміотерапії у високих дозах. Якщо результати мобілізації відповідно до наведених вище критеріїв недостатні, слід розглянути застосування альтернативних методів лікування, які не вимагають використання клітин-попередників. Оцінка кількості периферичних стовбурових клітин крові При оцінці числа ПСКК, мобілізованих у хворих на фоні застосування препарату Зарсіо, особливу увагу слід приділити методу кількісного визначення. Результати проточно-цитометричного аналізу за кількістю CD34+ клітин різняться залежно від обраного методу, і тому потрібно з обережністю інтерпретувати результати, отримані під час проведення досліджень, у різних лабораторіях. Статистичний аналіз показав, що існує складний, але стійкий взаємозв'язок між числом введених у реінфузію CD34+ клітин та швидкістю відновлення кількості тромбоцитів після застосування високих доз препаратів хіміотерапії. Мінімальна кількість >2 ×10 6 ;CD34+ клітин/кг призводить до достатнього відновлення гематологічних показників та рекомендовано на підставі опублікованих даних. Кількість CD34+ клітин, що перевищує зазначене значення, супроводжується швидшою нормалізацією; якщо кількість клітин не досягає цього рівня, відновлення показників крові відбувається повільніше. Здорові донори перед проведенням алогенної трансплантації ПСКК Мобілізація ПСКК не має безпосереднього клінічного результату для здорових донорів і може проводитись виключно з метою алогенної трансплантації стовбурових клітин. Мобілізація ПСКК може призначатися лише донорам, які відповідають стандартним клінічним та лабораторним критеріям щодо донорства стовбурових клітин, з особливою увагою до гематологічних показників та наявності інфекційних захворювань. Безпека та ефективність застосування препарату Зарсіо у здорових донорів віком до 16 років та старше 60 років не вивчалась. Минуща тромбоцитопенія (кількість тромбоцитів <100 × 109/л) після призначення Зарсіо та проведення лейкаферезу спостерігається у 35% донорів. Серед них відмічено 2 випадки тромбоцитопенії з кількістю тромбоцитів <50×109/л після проведення лейкаферезу. Якщо потрібне проведення більш ніж одного сеансу лейкаферезу, особливо ретельно слід контролювати стан донорів з кількістю тромбоцитів менше 100 × 109/л; як правило, при кількості нейтрофілів до 75×109/л аферез не рекомендується. Лейкаферез не слід проводити донорам, які приймають антикоагулянти або мають порушення гемостазу. Слід відмінити або знизити дозу препарату Зарсіо, якщо кількість лейкоцитів збільшується >70 × 109/л. У донорів, які отримують ГКСФ для мобілізації ПСКК, слід регулярно контролювати всі показники клінічного аналізу крові до їх нормалізації. У здорових донорів, які застосовували Г-КСФ, відзначалися випадки тимчасових цитогенетичних змін. Значимість цих проявів не відома. Спостереження за безпекою застосування препарату Зарсіо у здорових донорів продовжується. Нині не можна виключити ризик розвитку злоякісного мієлоїдного клону у донорів. Медичним центрам, що проводять процедури аферезу, рекомендується здійснювати систематичний контроль стану донорів стовбурових клітин протягом мінімум 10 років з метою моніторингу безпеки застосування препарату Зарсіо у віддалений період. Є відомості про часті, в основному, безсимптомні випадки спленомегалії, а також про дуже рідкісні випадки розриву селезінки у здорових донорів та пацієнтів, які приймали Г-КСФ. Деякі випадки розриву селезінки супроводжувалися летальними наслідками. У зв'язку з цим необхідно ретельно контролювати розміри селезінки (при клінічному огляді та методом УЗД). Слід враховувати ризик розриву селезінки у донорів та/або хворих за наявності у них болю у верхній лівій частині черевної порожнини або верхній частині плеча. У постмаркетинговий період у здорових донорів відмічені дуже рідкісні випадки несприятливого впливу на органи дихання (кровохаркання, легенева кровотеча, інфільтративні зміни в легенях, задишка та гіпоксія). При підозрі на наявність перелічених симптомів необхідно розглянути доцільність подальшого застосування препарату та необхідність призначення відповідного лікування. Реципієнти алогенних ПСКК, отриманих при мобілізації, стимульованій препаратом Зарсіо Згідно з наявними даними, імунологічна взаємодія алогенного трансплантату ПСКК може бути пов'язана з більш високим ризиком розвитку гострої та хронічної реакції "трансплантат проти господаря" (РТПХ) у порівнянні з трансплантацією кісткового мозку. Тяжка хронічна нейтропенія (ТХН) Число клітин крові Необхідно суворо контролювати кількість тромбоцитів, особливо протягом перших тижнів лікування препаратом. Якщо у хворого виявлено тромбоцитопенію, і кількість тромбоцитів протягом тривалого часу становить менше 100 000/мм3, слід розглянути питання про короткочасне скасування Зарсіо або зменшення його дози. Можливі й інші зміни формули крові, що вимагають ретельного контролю, у тому числі анемія та скороминуще збільшення кількості мієлоїдних клітин-попередників. Розвиток гострого лейкозу або мієлодиспластичного синдрому (МДС) Необхідно здійснювати своєчасну діагностику ТХН та диференціювати цей діагноз від інших порушень системи кровотворення, таких як апластична анемія, МДС та мієлолейкоз. До початку лікування слід провести загальний клінічний аналіз з визначенням лейкоцитарної формули та кількості тромбоцитів, визначити морфологію кісткового мозку та каріотип. Під час клінічних досліджень у невеликої кількості (приблизно 3%) хворих на ТХН, які отримували філграстим, спостерігали МДС або лейкоз. Ці результати отримані лише при спостереженні хворих із вродженою нейтропенією. МДС та лейкоз – найчастіші ускладнення ТХН, та їх зв'язок з терапією філграстимом не визначено. Приблизно у 12% хворих із вихідно незміненими цитогенетичними показниками при повторному обстеженні виявляли зміни, зокрема. моносомію у 7 парі хромосом. Якщо у хворого на ТХН виявляються цитогенетичні порушення, необхідно ретельно оцінити співвідношення ступеня ризику та користі від продовження терапії препаратом Зарсіо; Прийом препарату слід відмінити у разі розвитку МДС або лейкозу. В даний час неясно, чи провокує тривале застосування препарату Зарсіо розвиток цитогенетичних порушень,МДС або лейкозу у хворих із ТХН. Рекомендується регулярно (приблизно кожні 12 місяців) проводити морфологічні та цитогенетичні дослідження кісткового мозку. Інші запобіжні заходи Необхідно виключити такі причини транзиторної нейтропенії, як вірусні інфекції. Збільшення селезінки є ймовірним ефектом, пов'язаним із лікуванням препаратом Зарсіо. Під час клінічних досліджень у 31% хворих при пальпації виявляли спленомегалію. При рентгенографії збільшення розмірів селезінки виявляється незабаром після початку лікування філграстимом та має тенденцію до стабілізації. Було зазначено, що зменшення дози препарату Зарсіо уповільнює або зупиняє збільшення розміру селезінки; у 3% хворих може виникнути необхідність спленектомії. Необхідно регулярно контролювати розміри селезінки при клінічному огляді. У невеликої кількості хворих спостерігалися гематурія/протеїнурія. Для виключення цих проявів слід регулярно проводити контроль загального аналізу сечі. Безпека та ефективність застосування препарату у новонароджених та хворих з аутоімунною нейтропенією не встановлені. ВІЛ інфекція Число клітин крові Необхідно суворо контролювати абсолютну кількість нейтрофілів (АЧН), особливо протягом перших тижнів терапії препаратом Зарсіо. У деяких хворих може спостерігатися дуже швидке та значне збільшення АЧН при початковій дозі Зарсіо. Протягом перших 2-3 днів застосування препарату рекомендується щодня вимірювати АЧН. Згодом АЧН слід перевіряти щонайменше 2 рази на тиждень протягом перших 2 тижнів і потім щотижня або через тиждень протягом усього курсу підтримуючої терапії. При перерві у застосуванні препарату Зарсіо у дозі 30 млн. ОД/добу (0.300 мг/добу) у хворого під час лікування можуть спостерігатися значні коливання АЧН. З метою визначення мінімального АЧН (надиру) рекомендується проводити контроль загального аналізу крові перед кожним запровадженням препарату Зарсіо. Ризик, зумовлений застосуванням високих доз мієлосупресивних лікарських препаратів Монотерапія препаратом Зарсіо не застосовується для запобігання розвитку тромбоцитопенії та анемії на фоні прийому мієлосупресивних препаратів. У разі застосування більш високих доз або одночасно кількох мієлосупресивних лікарських препаратів у поєднанні з терапією Зарсіо ризик розвитку тромбоцитопенії та анемії підвищується. Рекомендується регулярний контроль розгорнутого аналізу крові. Розвиток мієлосупресії внаслідок інфекцій або пухлинних утворень Нейтропенія може бути обумовлена ураженням кісткового мозку при опортуністичних інфекціях, що викликаються такими збудниками, як Mycobacterium avium complex, або злоякісними новоутвореннями, наприклад, лімфомою. При виявленні інфільтративного ураження кісткового мозку запального походження або злоякісного новоутворення, одночасно із застосуванням препарату Зарсіо для лікування нейтропенії необхідне призначення відповідної терапії діагностованих захворювань. Ефективність застосування Зарсіо при лікуванні нейтропенії, зумовленої ураженням кісткового мозку інфекційного генезу або пухлинними новоутвореннями, не встановлено. Інші запобіжні заходи Є повідомлення про рідкісні випадки несприятливого на органи дихання, зокрема, про розвиток интерстициальной пневмонії і натомість застосування Г-КСФ. Хворі, які недавно перенесли інфільтративне захворювання легень або пневмонію, можуть мати високий ризик. Поява таких симптомів як кашель, підвищення температури тіла та задишка у поєднанні з виявленим інфільтративним ураженням легень при рентгенологічному дослідженні та ознаками прогресуючої дихальної недостатності дозволяють припустити наявність респіраторного дистрес-синдрому дорослих (РДСВ). У разі виявлення РДСВ застосування препарату Зарсіо припиняють та призначають відповідне лікування. Хворим із супутньою кістковою патологією та остеопорозом, при тривалому (більше 6 місяців) застосуванні препарату Зарсіо рекомендується регулярно контролювати щільність кісткової тканини. У хворих із серповидноклітинною хворобою відмічені випадки розвитку гострого гемолітичного кризу (збільшення числа змінених клітин), іноді з летальним результатом. Хворим із серповидноклітинною хворобою необхідно з обережністю призначати препарат Зарсіо. При рентгенографії кісткової тканини у динаміці виявлено підвищення гемопоетичної активності кісткового мозку у відповідь на терапію фактором зростання. Ці дані слід враховувати під час аналізу результатів рентгенографії кісток. Рекомендації перед застосуванням Перед застосуванням препарату проводять візуальний контроль вмісту у попередньо заповненому шприці. Розчин має бути прозорим, без видимих частинок. Препарат не містить консервантів. Щоб уникнути мікробної контамінації, слід враховувати, що препарат Зарсіо у попередньо заповненому шприці призначений лише для одноразового використання. Рекомендації щодо розведення препарату Препарат Зарсіо можна вводити у розведеному вигляді у 5% (50 мг/мл) розчині декстрози. Розведення препарату здійснюють безпосередньо перед введенням, проте розведення його до концентрації менше 0.2 млн. ОД/мл (0.002 мг/мл); не рекомендується. При розведенні концентрації 1.5 млн. ОД/мл (0.015 мг/мл) необхідно додатково додати людський альбумін до досягнення концентрації 2 мг/мл. Наприклад, для досягнення об'єму розчину 20 мл та загальної дози препарату Зарсіо 30 млн. ОД (0.300 мг), необхідне додаткове додавання розчину альбуміну в обсязі 200 мг/мл (20% розчин). При розведенні у розчині декстрози препарат не поглинається склом та іншими матеріалами, які використовуються для інфузійного введення. Забороняється використовувати розчин хлориду натрію для розведення препарату Зарсіо! Одноразово протягом терміну придатності препарат можна зберігати при температурі не вище 25°С протягом 72 годин. Після розведення використовувати протягом 24 год. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не виявлено випадків несприятливого впливу препарату Зарсіо на швидкість психомоторних реакцій; не встановлено впливу препарату на здатність до керування автотранспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему