Гипертония Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: каптоприл 50 мг, гідрохлортіазід 25 мг. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 118.5 мг, крохмаль прежелатинізований (кукурудзяний) – 30 мг, стеаринова кислота – 6 мг, магнію стеарат – 0.3 мг, лактоза – 70.2 мг. 14 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, овальні, двоопуклі, з насічкою на одному боці і видавленим словом "SQUIBB" і цифрами "50/25" на іншій стороні, що має скошений край, з сульфідоподібним запахом; допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, надає гіпотензивну та діуретичну дію. Каптоприл – інгібітор АПФ. Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І, зменшує виділення альдостерону. Знижує АТ, ОПСС, постнавантаження, переднавантаження. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда; знижує агрегацію тромбоцитів. Гідрохлортіазид – тіазидний діуретик середньої сили дії, що знижує реабсорбцію іонів натрію на рівні кортикального сегмента петлі Генле. Чи не впливає на кислотно-основний стан. Знижує АТ за рахунок зміни реактивності судинної стінки, зниження пресорного впливу судинозвужувальних речовин (епінефрину, норепінефрину) та посилення депресорного впливу на вегетативні ганглії (меншою мірою, за рахунок зменшення ОЦК). Посилює гіпотензивний ефект каптоприлу. Діуретичний ефект відзначається через 2 години і досягає максимуму через 4 години після прийому внутрішньо. Дія продовжується протягом 6-12 год.ФармакокінетикаКаптоприл При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ, C max  у плазмі крові спостерігається приблизно через 1 год після прийому. Біодоступність каптоприлу становить 60-70%. Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування препарату на 30-40%. Зв'язування з білками плазми становить 25-30%. Т1/2 2-3 год. Препарат виводиться з організму переважно нирками, до 50% у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. Гідрохлоротіазид При прийомі внутрішньо відносно швидко всмоктується. Т1/2 у плазмі становить 2.5 год при прийомі натще здоровими добровольцями. Виводиться нирками, 95% дози – у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтигіпертензивний препарат.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (пацієнтам, яким показано комбіновану терапію).Протипоказання до застосуванняАнгіоневротичний набряк спадковий або ідіопатичний (в анамнезі на фоні прийому інгібіторів АПФ); стеноз гирла аорти; мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; хронічна серцева недостатність; кардіогенний шок; артеріальна гіпотензія; печінкова недостатність тяжкого ступеня (прекоматозний стан, печінкова кома); ниркова недостатність тяжкого ступеня (креатинін сироватки >1.8 мг/дл або КК<20-30 мл/хв, анурія); первинний гіперальдостеронізм; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (СКФ <60 мл/хв); вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактазної мальабсорбції; підвищена чутливість до компонентів препарату, інших інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, похідних сульфонаміду (можливі перехресні алергічні реакції). З обережністю: порушення функції печінки; прогресуючі захворювання печінки; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв); протеїнурія (більше 1 г/добу), гіпокаліємія (не коригується лікарськими засобами); гіпонатріємія; гіповолемія; гіперкальціємія; подагра, гіперурикемія; системні захворювання сполучної тканини та інші аутоімунні захворювання (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт); літній вік (старше 65 років); одночасне застосування лікарських засобів, що пригнічують захисні реакції організму (глюкокортикоїди, цитостатики, імунодепресанти), алопуринол, прокаїнамід; хірургічне втручання/загальна анестезія; застосування у пацієнтів негроїдної раси; гемодіаліз з використанням високоміцних мембран (наприклад, AN69®); одночасне проведення десенсибілізуючої терапії; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників; одночасне застосування препаратів літію; гостра міопія та вторинна закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Капозид протипоказане при вагітності. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативну антигіпертензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування при вагітності. Відомо, що тривала дія інгібіторів АПФ на плід у II та III триместрах вагітності може призводити до порушення його розвитку (зниження функції нирок, олігогідрамніону, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвитку ускладнень у новонародженого (таких як, ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіпер . Якщо пацієнтка отримувала препарат Капозид у II та III триместрах вагітності,рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Застосування гідрохлортіазиду при вагітності не рекомендується, оскільки може погіршити перфузію плаценти та викликати жовтяницю плода/новонародженого, тромбоцитопенію, порушення водно-електролітного балансу та, можливо, інші небажані реакції, що спостерігалися у дорослих. Застосування інгібіторів АПФ при вагітності може спричинити порушення розвитку та смерть плода. При встановленні факту вагітності застосування препарату Капозид слід припинити якнайшвидше. Каптоприл і гідрохлортіазид після прийому внутрішньо жінкою, що годує, виявляються в грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних реакцій у дитини, що викликаються обома активними речовинами, слід припинити грудне вигодовування або відмінити терапію препаратом Капозид у матері на період грудного вигодовування. Застосування у дітей Препарат протипоказаний дітям та підліткам віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій класифікується так: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко ( <1/10000). З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія або тахіаритмія, біль у грудях, стенокардія, відчуття серцебиття, інфаркт міокарда, ортостатична гіпотензія, синкопе, периферичні набряки, надмірне зниження АТ, синдром Рейно, "припливи" крові до; дуже рідко – зупинка серця, кардіогенний шок. З боку дихальної системи: часто – сухий непродуктивний кашель, задишка; дуже рідко – бронхоспазм, еозинофільний пневмоніт, риніт, набряк легенів. Алергічні реакції: часто - свербіж шкіри, з висипаннями або без них, іноді супроводжується лихоманкою і артралгією, висипання на шкірі; нечасто - судинний набряк шкіри та підшкірної клітковини; рідко – ангіоневротичний набряк кишечника; дуже рідко - кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, фоточутливість, еритродермія, оборотні пемфігоїдні реакції, бульозний пемфігус, ексфоліативний дерматит, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія, ангіонев, ангіонев, ангіонев, у т. ч. з летальним кінцем). З боку центральної нервової системи: часто - сонливість, запаморочення; рідко – головний біль, атаксія, парестезія; дуже рідко - сплутаність свідомості, депресія, порушення мозкового кровообігу, включаючи інсульт та синкопе, нечіткість зору. З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія (включаючи апластичну та гемолітичну форми), підвищення титрів антинуклеарних антитіл, аутоімунні захворювання. З боку травної системи: часто - нудота, блювання, подразнення слизової оболонки шлунка, біль у черевній порожнині, діарея, запор, порушення смаку, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – стоматит, афтозний стоматит, анорексія; дуже рідко – глосит, виразка шлунка, панкреатит, гіперплазія ясен, порушення функції печінки та холестаз (включаючи жовтяницю), підвищення активності ферментів печінки, гепатит (включаючи некроз), гіпербілірубінемію. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – міалгія, артралгія, міастенія. З боку сечовивідної системи: нечасто – порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність), поліурію, олігурію, прискорене сечовипускання, нефротичний синдром. З боку статевої системи та молочної залози: дуже рідко – імпотенція, гінекомастія. Інші: часто – алопеція; нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, погіршення самопочуття. Лабораторні показники: часто – еозинофілія; дуже рідко – протеїнурія, гіперкаліємія, гіпонатріємія (в т.ч. симптоматична), підвищений вміст азоту сечовини, білірубіну та креатиніну в крові, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну, лейкоцитів, тромбоцитів.Взаємодія з лікарськими засобамиКаптоприл У пацієнтів, які приймають діуретики, особливо на початку терапії, а також у поєднанні зі строгим обмеженням споживання натрію (безсольові дієти) або гемодіалізом, може іноді спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, яке зазвичай відбувається протягом першої години після прийому першої призначеної дози препарату Капозид. Слід забезпечити контроль стану пацієнта протягом 1 години після прийому першої дози препарату. Якщо відзначається надмірне зниження артеріального тиску, слід перевести пацієнта в горизонтальне положення з низьким узголів'ям і за необхідності ввести внутрішньовенно 0.9% розчин хлориду натрію. Минуще надмірне зниження АТ не є протипоказанням до подальшої терапії, яку можна продовжувати після нормалізації АТ за допомогою збільшення ОЦК. Вазодилататори (наприклад, нітрогліцерин) у поєднанні з препаратом Капозид слід застосовувати в найнижчих ефективних дозах через ризик надмірного зниження АТ. Слід бути обережними при сумісному застосуванні препарату Капозиди і лікарських препаратів, що впливають на симпатичну нервову систему (наприклад, гангліоблокатори, альфа-адреноблокатори). При терапії препаратами, що містять каптоприл, калійзберігаючі діуретики (наприклад, тріамтерен, спіронолактон, амілорид), препарати калію, калієві добавки, замінники кухонної солі (містять значні кількості іонів калію) слід призначати лише за доведеної гіпокаліємії, т.к. їх застосування збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Препарат Капозид підвищує концентрацію дигоксину в плазмі на 15-20%, збільшує біодоступність пропранололу. Ризик розвитку імунодепресивної дії підвищується при комбінованому застосуванні з прокаїнамідом, а також препаратами, що блокують канальцеву секрецію (зниження кількості лейкоцитів та гранулоцитів). Підвищує нейротоксичність саліцилатів, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів конкурентного типу дії, етанолу. Зменшує виведення хінідину, знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів для прийому внутрішньо, норепінефрину, епінефрину та протиподагричних препаратів. Посилює побічні ефекти серцевих глікозидів, особливо при одночасному призначенні з препаратами, які збільшують виведення іонів калію та магнію та/або затримують іони кальцію (наприклад, діуретики, гормони кори надниркових залоз, проносні, амфотерицин В, карбеноксолон, пеніцилін G, саліцилати). Подвійна блокада РААС, спричинена одночасним застосуванням інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену та аліскіренвмісних препаратів, асоціювалася з підвищеною частотою розвитку побічних ефектів, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія, зниження функції нирок (включаючи недостатність). Циметидин, уповільнюючи метаболізм каптоприлу у печінці, підвищує його концентрацію у плазмі. Гідрохлоротіазид Індометацин та інші НПЗЗ, включаючи інгібітори ЦОГ-2, а також кухонна сіль можуть знижувати антигіпертензивну дію препарату, особливо при артеріальній гіпертензії, що супроводжується низькою активністю реніну, а також знижувати всмоктування гідрохлортіазиду. У пацієнтів з факторами ризику (літній вік, гіповолемія, застосування діуретиків, порушенням функції нирок) одночасне застосування НПЗЗ (включаючи інгібітори ЦОГ-2) та інгібіторів АПФ (включаючи каптоприл) може призводити до погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності. Зазвичай порушення функції нирок у разі бувають оборотними. Слід періодично перевіряти функцію нирок у пацієнтів, які приймають препарат Капозид і НПЗЗ. Гідрохлортіазид може посилювати дію недеполяризуючих міорелаксантів, засобів для загальної анестезії, що застосовуються в хірургії (наприклад, тубокурарину хлориду та гальміну триетіодиду), тому може знадобитися корекція доз цих препаратів. Рекомендуються моніторинг і за можливості корекція водно-електролітного балансу перед хірургічним втручанням. Гідрохлортіазид знижує ефект пресорних амінів, що застосовуються в терапевтичних цілях (наприклад, норепінефрину) щодо артерій, проте повністю не запобігає його. Анестетики та засоби для премедикації слід застосовувати у якомога нижчих дозах. Якщо можливо, гідрохлортіазид слід відмінити за тиждень до хірургічного втручання. Комбінація з нітратами, тіазидними діуретиками, верапамілом, бета-адреноблокаторами та іншими антигіпертензивними препаратами, інгібіторами МАО, гангліоблокаторами, а також трициклічними антидепресантами, снодійними та етанолом посилює вираженість гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з препаратами літію може мати місце уповільнення виведення іонів літію, підвищення концентрації літію у сироватці крові та, як наслідок, посилення шкідливої ​​дії на серці та ЦНС. Крім того, гідрохлортіазид також збільшує ризик токсичності літію. При застосуванні подібної комбінованої терапії слід проводити регулярний моніторинг концентрації літію у сироватці крові. Лікарські засоби, що інтенсивно зв'язуються з білками, посилюють діуретичний ефект. Може знадобитися корекція дози непрямих антикоагулянтів, пробенециду та сульфінпіразону, оскільки гідрохлортіазид може пригнічувати їхню дію. Гідрохлортіазид має гіперурикемічну дію, тому може знадобитися корекція антиурикозуричних препаратів при одночасному застосуванні. Діазоксид посилює гіперглікемічну, гіперурикемічну та антигіпертензивну дію тіазидних діуретиків, тому слід контролювати концентрацію сечової кислоти та глюкози у сироватці крові. При одночасному застосуванні гіпоглікемічних засобів прийому внутрішньо та інсуліну може знадобитися збільшення їх доз, т.к. гідрохлортіазид підвищує концентрацію глюкози у крові. При одночасному застосуванні метилдопи можливий розвиток гемолізу еритроцитів. Колестирамін і колестиполу гідрохлорид можуть затримувати або знижувати всмоктування гідрохлортіазиду. Солі калію, калійзберігаючі діуретики (тріамтерен, амілорид та спіронолактон) та гепарин сприяють розвитку гіперкаліємії. Метенамін може знижувати дію гідрохлортіазиду через підвищення рН сечі. Карбамазепін підвищує ризик розвитку симптоматичної гіпонатріємії при одночасному застосуванні з гідрохлортіазидом. При сумісному застосуванні солей кальцію та тіазидних діуретиків концентрація кальцію в сироватці крові може підвищуватися у зв'язку із уповільненням його виведення. Необхідний контроль концентрації кальцію в сироватці крові та при необхідності корекція його дози.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо по 1 таб. 1 раз на добу. Таблетки слід приймати за 1 годину до їди.ПередозуванняСимптоми: різке зниження АТ, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність, летаргія (яка може прогресувати в кому протягом декількох годин), що не супроводжується порушенням водно-електролітного балансу і викликає лише незначне придушення функцій дихальної та -судинної систем. Можуть відзначатися подразнення слизової оболонки та підвищення скоротливої ​​активності ШКТ. Лікування: заходи для виведення з коми або стану ступору; промивання шлунка, введення адсорбентів і сульфату натрію протягом 30 хв після прийому препарату, введення 0.9% розчину натрію хлориду або інших плазмозамінних розчинів, гемодіаліз. При брадикардії або виражених вагусних реакціях – введення атропіну. Можливо розглянуто застосування штучного водія ритму. Перитонеальний діаліз є неефективним для виведення каптоприлу з організму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа початку лікування може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, тяжкою формою артеріальної гіпертензії (в т.ч. ниркового генезу) та/або нирковою недостатністю. Перед початком лікування необхідно компенсувати дефіцит іонів натрію і привести в норму ОЦК (зменшити дозу призначених раніше діуретиків або, в окремих випадках, повністю їх скасувати), а також визначити показники функції нирок. Необхідний регулярний контроль концентрації калію та кальцію в сироватці крові (особливо у пацієнтів, які отримують лікування серцевими глікозидами, глюкокортикоїдами, що часто користуються проносними, а також у літніх пацієнтів), глюкози, сечової кислоти, ліпідів (холестерину та тригліцеридів), сечовині печінкових ферментів. Регулярний контроль артеріального тиску та лабораторних показників особливо необхідний у таких випадках: у пацієнтів з нирковою недостатністю; пацієнтів з артеріальною гіпертензією тяжкого перебігу (в т.ч. ниркового генезу); у пацієнтів похилого віку (старше 65 років); у пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу та декомпенсованою хронічною нирковою недостатністю; а також одержують одночасно алопуринол, солі літію, прокаїнамід та лікарські засоби, що знижують імунітет. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначається характерний непродуктивний кашель, який припиняється після відміни терапії інгібіторами АПФ. У деяких пацієнтів із захворюваннями нирок, особливо з тяжким стенозом ниркової артерії, спостерігається збільшення концентрацій азоту сечовини та креатиніну у сироватці крові після зниження артеріального тиску. Це явище зазвичай оборотне, зниження концентрації азоту сечовини та креатиніну у сироватці крові відзначається після відміни препарату. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ спостерігається підвищення концентрації калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що спричиняють збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. Крім того, при застосуванні інгібіторів АПФ одночасно з тіазидними діуретиками не виключено ризик розвитку гіпокаліємії, тому в таких випадках слід проводити регулярний моніторинг концентрації калію в крові під час терапії. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Анафілактоїдні реакції відзначалися також у пацієнтів, яким проводилася процедура аферезу ЛПНГ за допомогою декстрану сульфату. Слід розглянути питання застосування або антигіпертензивних препаратів іншого класу, або іншого типу діалізних мембран. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження до повного зникнення симптомів. Ангіоневротичний набряк гортані може призвести до смерті. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можна призначити антигістамінні препарати); в тому випадку, якщо набряк поширюється на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно (0.3-0.5 мл у розведенні 1:1000). У поодиноких випадках у пацієнтів після прийому інгібіторів АПФ відзначався ангіоневротичний набряк кишечника, який супроводжувався болями у черевній порожнині (зі нудотою та блюванням або без них), іноді – при нормальних значеннях активності С1-естерази та без попереднього набряку обличчя.Набряк кишечника слід включити до спектру диференціальної діагностики у пацієнтів зі скаргами на біль у черевній порожнині при прийомі інгібіторів АПФ. У двох пацієнтів, які проходять процедуру десенсибілізації отрутою перетинчастокрилих, на фоні прийому каптоприлу відмічені життєзагрозливі анафілактоїдні реакції. При тимчасовому відміні інгібітору АПФ у тих же пацієнтів вдалося уникнути анафілактоїдних реакцій. Слід бути обережними при проведенні десенсибілізації у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ.При тимчасовому відміні інгібітору АПФ у тих же пацієнтів вдалося уникнути анафілактоїдних реакцій. Слід бути обережними при проведенні десенсибілізації у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ.При тимчасовому відміні інгібітору АПФ у тих же пацієнтів вдалося уникнути анафілактоїдних реакцій. Слід бути обережними при проведенні десенсибілізації у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ. У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, слід ретельно контролювати концентрацію глюкози в крові, особливо протягом першого місяця терапії інгібіторами АПФ. Інгібітори АПФ менш ефективні у представників негроїдної раси, ніж у пацієнтів європеоїдної раси, що може бути пов'язане з більшою поширеністю низької активності реніну у представників негроїдної раси. Під час проведення великих хірургічних втручань або під час терапії анестетиками у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску. У таких випадках проводять заходи, створені задля збільшення ОЦК. У поодиноких випадках при прийомі інгібіторів АПФ відзначається синдром, що починається з появи холестатичної жовтяниці, що переходить у блискавичний гепатонекроз, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. Якщо у пацієнта, який отримує терапію інгібіторами АПФ, розвивається жовтяниця або відзначається виражене підвищення активності печінкових ферментів, слід припинити лікування інгібіторами АПФ та встановити спостереження за пацієнтом. У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, спостерігалися нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та у відсутності інших порушень нейтропенії зустрічається рідко. Препарат Капозид® слід застосовувати дуже обережно у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями сполучної тканини, у пацієнтів, які приймають імуносупресори, алопуринол та прокаїнамід, особливо за наявності наявного раніше порушення функції нирок. У зв'язку з тим, що більшість летальних випадків нейтропенії на фоні застосування інгібіторів АПФ розвивалося у таких пацієнтів, слід контролювати у них кількість лейкоцитів перед початком лікування, у перші 3 місяці – кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. У всіх пацієнтів слід щомісяця контролювати кількість лейкоцитів у крові у перші 3 місяці після початку терапії, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано повторне проведення загального аналізу крові, якщо нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють, продовжуючи спостереження за пацієнтом. Зазвичай відновлення кількості нейтрофілів відбувається протягом 2 тижнів після відміни каптоприлу. У 13% ​​випадках нейтропенії відзначали летальний кінець. Практично у всіх випадках летальний результат нейтропенії відзначали у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, нирковою або серцевою недостатністю, на фоні прийому імуносупресорів або при поєднанні зазначених факторів. При застосуванні інгібіторів АПФ може відзначатись протеїнурія, в основному у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також при застосуванні препаратів у високих дозах. У більшості випадків протеїнурія при прийомі каптоприлу зникала або ступінь її вираженості зменшувалась протягом 6 місяців незалежно від того, припинявся прийом препарату чи ні. Показники функції нирок (концентрації азоту сечовини в крові та креатиніну) у пацієнтів із протеїнурією майже завжди були в межах норми. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати концентрацію білка в сечі перед початком лікування та періодично протягом курсу терапії. Похідні сульфонаміду (включаючи гідрохлортіазид) можуть викликати минущу міопію та гостру закритокутову глаукому, факторами ризику є алергія на препарати сульфанілсечовини або пеніцилін в анамнезі. Симптоми (різке зниження гостроти зору, біль у очному яблуці) зазвичай спостерігаються через кілька годин – кілька тижнів після початку лікування. З появою симптомів слід негайно припинити прийом препарату; за необхідності слід призначити препарати для корекції внутрішньоочного тиску. У всіх пацієнтів, які приймають тіазидні діуретики, слід виявляти клінічні ознаки порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпохлоридний алкалоз, гіпокаліємія). Особливо важливо визначати вміст електролітів у сироватці крові та сечі при надмірному тривалому блюванні або при введенні інфузійних розчинів. Ознаками порушень водно-електролітного балансу можуть бути сухість у роті, спрага, слабкість, летаргія, сплутаність свідомості, занепокоєння, болі або судоми у м'язах, м'язова слабкість, надмірне зниження артеріального тиску, олігурія, тахікардія, нудота, блювання. Гіпокаліємія може спровокувати або посилити кардіотоксичну дію серцевих глікозидів. Нестача іонів хлору зазвичай слабко виражена і вимагає корекції. У пацієнтів з набряками за спекотної погоди може спостерігатися гіпонатріємія, спричинена збільшенням ОЦК. Слід обмежити споживання рідини. У випадках життєзагрозливої ​​гіпонатріємії призначають розчин хлориду натрію. Під час терапії тіазидними діуретиками можуть спостерігатися гіперурикемія або напади подагри; може також проявитися цукровий діабет, що латентно протікає. Похідні тіазиду можуть викликати зниження концентрації пов'язаного йоду в сироватці без ознак порушення функції щитовидної залози. На фоні прийому тіазидних діуретиків знижується рівень екскреції кальцію; відзначалися випадки патологічних змін паращитовидних залоз, що супроводжуються гіперкальціємією та гіпофосфатемією. Перед контролем функції паращитовидних залоз слід припинити прийом тіазидного діуретика. На тлі прийому тіазидних діуретиків відзначалося підвищення ступеня екскреції магнію, що може призводити до гіпомагніємії. Препарат Капозид може викликати помилково-позитивну реакцію при аналізі сечі на кетонові тіла і спотворювати результати тесту з бентиромідом. При появі лихоманки, збільшенні лімфатичних вузлів та/або розвитку ознак ларингіту та/або фарингіту необхідно негайно визначити кількість лейкоцитів. Застосування тіазидних діуретиків може спричинити позитивний результат при проведенні допінг-контролю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: каптоприл – 25 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, стеариновокислий магній. 20 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах. підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ІнструкціяПриймають за годину до їди.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняНабряк Квінке (в т.ч. в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ), виражені порушення функції нирок, азотемія,гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки,первинний гіперальдостеронізм,стеноз усть стеноз, наявність двох перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ, виражені порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, дитячий вік до 18 років. З обережністю застосовують у пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання нирок.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. рідко – тахікардія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів. рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит). в окремих випадках – холестаз. у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові).З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія. в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект послаблюють індометацин та ін. НПЗЗ, у т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 (затримка Na+ та зниження синтезу Pg), особливо на тлі низької концентрації реніну, та естрогени (затримка Na+). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами K+, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості K+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. При призначенні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та нейтропенії. Інсулін та ін. Пероральні гіпоглікемічні ЛЗ – ризик розвитку гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена гіпотензія, аж до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками. заходи, створені задля відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, зокрема внутрішньовенне вливання ізотонічного розчину натрію хлориду ), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу. перитонеальний гемодіаліз – неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях нирок протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом слід щомісяця контролювати кількість білка у сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г на добу, необхідно вирішити питання щодо доцільності подальшого застосування препарату. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. хворим, які отримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функцій нирок (ризик розвитку серйозних інфекцій, що не піддаються терапії антибіотиками). У таких випадках слід проводити контроль картини периферичної крові до початку застосування каптоприлу,через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії та періодично – у наступний період лікування. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування каптоприлом припинити застосування діуретиків або суттєво зменшити їхню дозу. У разі виникнення після прийому каптоприлу симптоматичної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. При прийомі каптоприлу може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: каптоприл – 25 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, стеариновокислий магній. 40 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах. підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ІнструкціяПриймають за годину до їди.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняНабряк Квінке (в т.ч. в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ), виражені порушення функції нирок, азотемія,гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки,первинний гіперальдостеронізм,стеноз усть стеноз, наявність двох перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ, виражені порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, дитячий вік до 18 років. З обережністю застосовують у пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання нирок.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. рідко – тахікардія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів. рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит). в окремих випадках – холестаз. у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові).З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія. в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект послаблюють індометацин та ін. НПЗЗ, у т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 (затримка Na+ та зниження синтезу Pg), особливо на тлі низької концентрації реніну, та естрогени (затримка Na+). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами K+, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості K+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. При призначенні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та нейтропенії. Інсулін та ін. Пероральні гіпоглікемічні ЛЗ – ризик розвитку гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена гіпотензія, аж до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками. заходи, створені задля відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, зокрема внутрішньовенне вливання ізотонічного розчину натрію хлориду ), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу. перитонеальний гемодіаліз – неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях нирок протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом слід щомісяця контролювати кількість білка у сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г на добу, необхідно вирішити питання щодо доцільності подальшого застосування препарату. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. хворим, які отримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функцій нирок (ризик розвитку серйозних інфекцій, що не піддаються терапії антибіотиками). У таких випадках слід проводити контроль картини периферичної крові до початку застосування каптоприлу,через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії та періодично – у наступний період лікування. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування каптоприлом припинити застосування діуретиків або суттєво зменшити їхню дозу. У разі виникнення після прийому каптоприлу симптоматичної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. При прийомі каптоприлу може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 табл. Активна речовина: каптоприл – 50 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, стеариновокислий магній. 20 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаГіпотензивний. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах. підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ІнструкціяПриймають за годину до їди.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняНабряк Квінке (в т.ч. в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ), виражені порушення функції нирок, азотемія,гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки,первинний гіперальдостеронізм,стеноз усть стеноз, наявність двох перешкод відтоку крові з лівого шлуночка серця, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ, виражені порушення функції печінки, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, дитячий вік до 18 років. З обережністю застосовують у пацієнтів із вказівками в анамнезі на захворювання нирок.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Протипоказане застосування препарату дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. рідко – тахікардія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів. рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит). в окремих випадках – холестаз. у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові).З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія. в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиГіпотензивний ефект послаблюють індометацин та ін. НПЗЗ, у т.ч. селективні інгібітори ЦОГ-2 (затримка Na+ та зниження синтезу Pg), особливо на тлі низької концентрації реніну, та естрогени (затримка Na+). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил) посилює гіпотензивний ефект. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами K+, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості K+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів Li+, підвищуючи його концентрацію у крові. При призначенні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та нейтропенії. Інсулін та ін. Пероральні гіпоглікемічні ЛЗ – ризик розвитку гіпоглікемії.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.ПередозуванняСимптоми: виражена гіпотензія, аж до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками. заходи, створені задля відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, зокрема внутрішньовенне вливання ізотонічного розчину натрію хлориду ), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу. перитонеальний гемодіаліз – неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри захворюваннях нирок протягом перших 9 місяців лікування Каптоприлом слід щомісяця контролювати кількість білка у сечі. Якщо рівень білка в сечі перевищує 1 г на добу, необхідно вирішити питання щодо доцільності подальшого застосування препарату. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. хворим, які отримують імунодепресанти, особливо за наявності порушень функцій нирок (ризик розвитку серйозних інфекцій, що не піддаються терапії антибіотиками). У таких випадках слід проводити контроль картини периферичної крові до початку застосування каптоприлу,через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії та періодично – у наступний період лікування. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії в процесі лікування можна зменшити, якщо за 4-7 днів до початку лікування каптоприлом припинити застосування діуретиків або суттєво зменшити їхню дозу. У разі виникнення після прийому каптоприлу симптоматичної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. При прийомі каптоприлу може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: каптоприл – 25 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил). По 10, 14 або 20 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2 або 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з характерним запахом. Допускається легка "мармуровість".Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка, досягає 75% (при одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується на 30-40%), біодоступність – 35-40% (ефект “першого проходження” через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі (114 нг/мл) при прийомі внутрішньо - 30-90 хв. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає незначно (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т1/2) становить 3 год. Виводиться нирками 95% (40-50% у незміненому вигляді), решта у вигляді метаболітів. Через 4 години після одноразового прийому внутрішньо в сечі міститься 38% незміненого каптоприлу та 28% у вигляді метаболітів, через 6 год – тільки у вигляді метаболітів; у добовій сечі – 38% незміненого каптоприлу та 62% – у вигляді метаболітів. Секретується із грудним молоком. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Каптоприл кумулює при хронічній нирковій недостатності. Період напіввиведення (Т1/2) при нирковій недостатності становить 3,5-32 години (збільшення Т1/2 корелює зі зниженням кліренсу креатиніну). Для брунькової елімінації Т1/2 становить 156 годин. Пацієнтам з порушенням функції нирок слід зменшити дозу каптоприлу та/або збільшити інтервал між прийомами препарату.ФармакодинамікаКаптоприл - високоспецифічний конкурентний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) першого покоління, що містить сульфгідрильну групу (SH-груп). Знижує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Інгібуючи АПФ, каптоприл зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II та усуває вазоконстрикторну дію останньої на артеріальні та венозні судини. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку) та зменшується секреція альдостерону корою надниркових залоз. Антигіпертензивний ефект каптоприлу не залежить від активності реніну плазми. Зниження АТ відзначають при нормальній і навіть зниженій активності гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Каптоприл зменшує опосередковану АПФ деградацію брадикініну та збільшує його вміст у тканинах організму. В результаті інгібування АПФ збільшується активність циркулюючої та тканинної калікреїн-кінінової системи, що сприяє периферичній вазодилатації за рахунок накопичення брадикініну (пептид, що має виражену вазодилатуючу дію) та збільшення синтезу простагландину Е2. Цей механізм може робити певний внесок в антигіпертензивну дію каптоприлу, а також є причиною виникнення деяких небажаних реакцій (зокрема сухого кашлю). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією каптоприл знижує артеріальний тиск (АТ) без компенсаторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), затримки рідини та іонів натрію в організмі. Після одноразового застосування внутрішньо максимальний антигіпертензивний ефект спостерігається через 60-90 хвилин. Ступінь зниження артеріального тиску однакова при положенні пацієнта "стоячи" і "лежачи". Тривалість антигіпертензивного ефекту залежить від дози. Антигіпертензивна дія каптоприлу може посилюватися з часом та досягає оптимальних значень через кілька тижнів терапії. Ортостатична гіпотензія розвивається рідко, переважно у пацієнтів із зниженим обсягом циркулюючої крові. Раптове припинення прийому каптоприлу, як правило, не призводить до розвитку синдрому "скасування". У пацієнтів з артеріальною гіпертензією каптоприл збільшує нирковий кровообіг, при цьому швидкість клубочкової фільтрації зазвичай не змінюється. При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) каптоприл суттєво зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС) та збільшує венозний об'єм (зменшуючи таким чином перед- та постнавантаження на серце), знижує тиск у правому передсерді та малому колі кровообігу, збільшує хвилинний об'єм серця та покращує толерантність до фізичного навантаження. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка У клінічному дослідженні у пацієнтів з цукровим діабетом І типу, діабетичною нефропатією, ретинопатією та протеїнурією > 500 мг/добу каптоприл зменшував протеїнурію та знижував швидкість прогресування діабетичної нефропатії. Ефективність та безпека застосування каптоприлу у дітей не встановлено.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зокрема. реноваскулярна; хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії); порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до каптоприлу, будь-якого іншого компонента препарату або інших інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк, ангіоневротичний набряк (на фоні застосування інших інгібіторів АПФ, у тому числі і в анамнезі), виражені порушення функції нирок або печінки, рефрактерна гіперкаліємія артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, аортальний або мітральний стеноз; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (стани, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка), вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років. Непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція. Одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). Одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією. З обережністю: артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність; хронічна серцева недостатність; ішемічна хвороба серця чи цереброваскулярні захворювання; порушення функції печінки; системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія та ін.), пригнічення кістковомозкового кровотворення, імуносупресивна терапія, одночасне застосування алопуринолу або прокаїнаміду, або комбінація зазначених ускладнюючих факторів (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцит); цукровий діабет; гіперкаліємія; обтяжений алергологічний анамнез або ангіоневротичний набряк в анамнезі; одночасне проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих; одночасне проведення процедури аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу) з використанням декстран сульфату;гемодіаліз із використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі при терапії діуретиками, дотриманні дієти з обмеженням кухонної солі, діареї або блювоти); застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників харчової солі; одночасне застосування з препаратами літію; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників харчової солі; одночасне застосування з препаратами літію; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).застосування під час великих хірургічних втручань або проведення загальної анестезії; одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників харчової солі; одночасне застосування з препаратами літію; застосування у пацієнтів негроїдної раси; застосування у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Каптоприл-ФПО протипоказане під час вагітності. Препарат Каптоприл-ФПО® не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. Відомо, що тривала дія інгібіторів АПФ на плід у II та III триместрах вагітності може призводити до порушення його розвитку (зниження функції нирок, олігогідрамніону, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвитку ускладнень у новонародженого (таких як, ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіпер . Якщо пацієнтка отримувала препарат Каптопріл-ФПО® під час II та III триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Застосування інгібіторів АПФ під час вагітності може спричинити порушення розвитку (включаючи артеріальну гіпотензію, неонатальну гіпоплазію кісток черепа, анурію, оборотну або необоротну ниркову недостатність) та смерть плода. При встановленні факту вагітності застосування препарату Каптоприл-ФПО слід припинити якнайшвидше. Приблизно 1% прийнятої дози каптоприлу виявляється у грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних реакцій у дитини слід припинити грудне вигодовування або скасувати терапію препаратом Каптоприл-ФПО у матері на період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, не менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%, включаючи окремі повідомлення; частота невідома (не може бути підрахована за наявними даними). Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко: нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія (в т.ч. апластична та гемолітична анемія); лімфаденопатія. Порушення з боку імунної системи: нечасто: ангіоневротичний набряк кінцівок, особи, губ, слизових оболонок, язика, горлянки та гортані; дуже рідко: підвищення титру антинуклеарних антитіл, аутоімунні захворювання. Порушення психіки: часті: розлад сну; дуже рідко: сплутаність свідомості, депресія. Порушення нервової системи: часто: запаморочення, сонливість, розлад смаку; нечасто: біль голови, парестезія; рідко: Атаксія; дуже рідко: порушення мозкового кровообігу, включаючи інсульт та синкопе. Порушення органу зору: дуже рідко: нечіткість зору. Порушення серця: нечасто: тахікардія або тахіаритмія, стенокардія, відчуття серцебиття; дуже рідко: кардіогенний шок, зупинка серця. Порушення з боку судин: нечасто: ортостатична гіпотензія, периферичні набряки, виражене зниження артеріального тиску, синдром Рейно, “припливи” крові до шкіри обличчя, блідість. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної тітки та середостіння: часто: сухий непродуктивний кашель, задишка; дуже рідко: бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт, еозинофільний пневмоніт, набряк легень. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто: нудота, блювання, подразнення слизової оболонки шлунка, біль у черевній порожнині, діарея, запор, порушення смаку, сухість слизової оболонки ротової порожнини, диспепсія; рідко стоматит, афтозний стоматит; інтестинальний набряк (ангіоневротичний набряк кишечника); дуже рідко: глосит, виразка шлунка, панкреатит, гіперплазія ясен. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко: порушення функції печінки та холестазу (включаючи жовтяницю), гепатит (включаючи рідкісні випадки гепатонекрозу). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто: свербіж шкіри з висипаннями або без них, висипання на шкірі (макулопапульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), алопеція; дуже рідко: кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, фоточутливість, еритродермія, пемфігоїдні реакції. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко: міалгія, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко: порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність), поліурію, олігурію, прискорене сечовипускання; дуже рідко: нефротичний синдром. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко: імпотенція, гінекомастія. Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто: біль у грудях, підвищена стомлюваність, погане самопочуття; дуже рідко: пропасниця. Лабораторні та інструментальні дані: дуже рідко: зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, еозинофілія, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів, збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ); гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищений вміст азоту сечовини та креатиніну в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення активності лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіпоглікемія, протеїнурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПодвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Подвійна блокада РААС із застосуванням АРА II, інгібіторів АПФ або аліскірену (інгібітор реніну) асоціюється з підвищеним ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушень функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). Необхідний регулярний контроль АТ, функції нирок та вмісту електролітів у крові у пацієнтів, які приймають одночасно каптоприл та інші лікарські засоби, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Калійзберігаючі діуретики, препарати калію, замінники харчової солі та інші лікарські препарати, що здатні збільшувати вміст калію в сироватці крові. Одночасне застосування каптоприлу з калійзберігаючими діуретиками (такими як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратами калію, калійвмісними замінниками харчової солі та іншими лікарськими препаратами, здатними збільшувати вміст калію в сироватці крові (включаючи антагоністи рецепторів, препарати, що містять ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]) може призводити до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові. При терапії каптоприлом калійзберігаючі діуретики (наприклад, тріамтерен, спіронолактон, амілорид, еплеренон), препарати калію, калій містять замінники харчової солі (містять значні кількості іонів калію) слід призначати тільки при доведеній гіпокаліємії, так як їх застосування збільшує ризик розвитку. Калійнесберігаючі (тіазидні та "петлеві") діуретики У пацієнтів, які приймають діуретичні засоби, каптоприл може потенціювати антигіпертензивну дію. Подібну дію мають обмеження прийому кухонної солі (безсольові дієти), гемодіаліз. Зазвичай надмірне зниження артеріального тиску відбувається протягом першої години після прийому першої призначеної дози каптоприлу. Інші гіпотензивні лікарські засоби Адитивний ефект може спостерігатися при одночасному застосуванні каптоприлу та іншої гіпотензивної терапії. Каптоприл можна безпечно застосовувати разом з іншими гіпотензивними препаратами (такими як бета-адреноблокатори або блокатори "повільних" кальцієвих каналів пролонгованої дії). Слід бути обережними при сумісному призначенні каптоприлу (без або з діуретиком) та лікарських препаратів, що впливають на симпатичну нервову систему (наприклад, гангліоблокатори, альфа-адреноблокатори). Вазодилататори Вазодилататори (наприклад, нітрогліцерин) у поєднанні з каптоприлом слід застосовувати у найнижчих ефективних дозах через ризик надмірного зниження артеріального тиску. Трициклічні антидепресанти / нейролептики Можливе посилення антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ (подальше зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні) та збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії. Альфа- та бета-адреноміметики Альфа- та бета-адреноміметики (симпатоміметики), такі як епінефрін (адреналін), ізопротеренол, добутамін, допамін, можуть знижувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Препарати літію При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ (особливо у поєднанні з діуретиками) та препаратів літію можливе збільшення вмісту літію у сироватці крові, і, отже, посилення кардіотоксичної та нейротоксичної дії препаратів літію. При необхідності одночасного застосування лікарських засобів, що містять літій та інгібіторів АПФ, слід періодично визначати вміст літію в сироватці крові. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та високі дози ацетилсаліцилової кислоти (≥3 г/добу) Нестероїдні протизапальні засоби, у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та ацетилсаліцилова кислота в дозах від 3 г/добу та вище, можуть знижувати антигіпертензивний ефект діуретиків та інших гіпотензивних засобів. При сумісному застосуванні каптоприлу та індометацину (і, можливо, інших нестероїдних протизапальних препаратів, наприклад, ацетилсаліцилової кислоти) може спостерігатися зниження антигіпертензивної дії, особливо при артеріальній гіпертензії, що супроводжується низькою активністю реніну. У пацієнтів з факторами ризику (літній вік, гіповолемія, одночасне застосування діуретиків, порушення функції нирок), одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів (включаючи інгібітори циклооксигенази-2) та інгібіторів АПФ (включаючи каптоприл), може призводити до погіршення функції. ниркової недостатності. Зазвичай порушення функції нирок у разі бувають оборотними. Слід періодично контролювати функцію нирок у пацієнтів, які приймають каптоприл та нестероїдні протизапальні препарати. Не протипоказано застосування каптоприлу в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою як антиагрегантний засіб. Гіпоглікемічні лікарські засоби Інгібітори АПФ, включаючи каптоприл, можуть потенціювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (таких як похідні сульфонілсечовини). У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні лікарські засоби для перорального застосування або інсулін, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози крові, особливо протягом першого місяця одночасного застосування з каптоприлом, та у разі потреби коригувати дозу гіпоглікемічного лікарського препарату. Алопуринол, прокаїнамід, цитостатики, імунодепресанти, глюкокортикостероїди (при системному застосуванні) Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають алопуринол або прокаїнамід, підвищує ризик розвитку нейтропенії/агранулоцитозу та/або синдрому Стівенса-Джонсона. Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, циклофосфамід або азатіоприн), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень. Препарати золота При одночасному застосуванні препаратів золота для парентерального введення (натрію ауротіомалат) та інгібіторів АПФ, включаючи еналаприл, описаний симптомокомплекс (нітратоподібні реакції), що включає "приплив" крові до шкіри обличчя, нудоту, блювання та артеріальну гіпотензію. Інгібітори mTOR (mammalion Target of Rapamycin - мета рапамицина в тітках ссавців) (наприклад, темсіролімус, сиролімус, еверолімус). У пацієнтів, які приймають одночасно інгібітори АПФ та інгібітори mTOR (темсіролімус, сиролімус, еверолімус), спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. Інгібітори дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптини), наприклад, ситагліптин, саксагліптин, віллдагліптин, лінагліптин У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ та інгібітори дипептидилпептидази IV типу (гліптини), спостерігалося збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку. Естрамустін Збільшення частоти розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ. Інгібітори нейтральної ендопептидази (НЕП) Повідомлялося про підвищений ризик розвитку ангіоневротичного набряку при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та рацекадотрилу (інгібітор енкефалінази).Спосіб застосування та дозиВсередину за годину до їжі. Режим дозування встановлюється індивідуально. Для забезпечення зазначеного режиму дозування за необхідності застосування каптоприлу в дозах 6,25 мг або 12,5 мг або 25 мг слід призначати препарати каптоприлу інших виробників у лікарській формі "таблетки 25 мг" з хрестоподібною ризиком або "таблетки 12,5 мг" з ризиком . Артеріальна гіпертензія Каптоприл призначають у початковій дозі 12,5 мг двічі на добу. При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якому та помірному ступені артеріальної гіпертензії звичайна підтримуюча доза каптоприлу становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу. Дозу поступово збільшують до максимальної добової дози 150 мг (50 мг 3 рази на добу). Каптоприл можна застосовувати в монотерапії або у поєднанні з іншими гіпотензивними лікарськими засобами (наприклад, з тіазидними діуретиками). Призначати каптоприл пацієнтам, які отримують діуретики, слід особливо обережно під лікарським наглядом. Хронічна серцева недостатність У пацієнтів з ХСН терапію каптоприлом необхідно починати під пильним наглядом лікаря. У більшості випадків каптоприл повинен застосовуватися разом з діуретиками та (за наявності показань) серцевими глікозидами. Якщо перед призначенням каптоприлу проводилася діуретична терапія, необхідно виключити наявність вираженого зниження вмісту натрію в крові та/або об'єму циркулюючої крові (ОЦК). Початкова добова доза каптоприлу становить 6,25 мг 3 рази на добу (для пацієнтів з верифікованою або можливою гіпонатріємією та/або гіповолемією) або 12,5 мг 3 рази на добу. Надалі дозу збільшують поступово (з інтервалами не менше 2 тижнів для оцінки досягнутого клінічного ефекту) залежно від індивідуальної переносимості. Середня підтримуюча доза каптоприлу становить 25 мг 2-3 рази на добу. Максимальна доза каптоприлу - 150 мг на добу (2-3 прийоми). Дисфункція лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда У пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування каптоприлу можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Перша доза каптоприлу становить 6,25 мг 1 раз на добу. Потім дозу каптоприлу збільшують до 12,5 мг тричі на добу. Надалі дозу каптоприлу поступово, протягом кількох днів - кількох тижнів (залежно від переносимості), збільшують до 75 мг на добу (2-3 прийоми) аж до максимальної добової дози 150 мг (50 мг 3 рази на добу). Збільшення дозування каптоприлу до 75 мг на добу рекомендується здійснювати в умовах стаціонару під пильним наглядом лікаря. Діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету І типу Каптоприл призначають у добовій дозі 75-100 мг, розділеній на 2-3 прийоми. У пацієнтів із цукровим діабетом І типу, нормальним АТ та мікроальбумінурією (екскреція альбуміну 30-300 мг на добу) ефективна доза каптоприлу становить 50 мг 2 рази на добу. У пацієнтів із цукровим діабетом І типу, нормальним АТ та вираженою протеїнурією (екскреція білка із сечею понад 500 мг на добу) ефективна доза каптоприлу становить 25 мг 3 рази на добу. Застосування в спеціальних групах пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок, не обумовленим діабетичною нефропатією Оскільки каптоприл виводиться переважно нирками, його виведення порушується при нирковій недостатності. Пацієнтам з порушенням функції нирок слід з особливою обережністю збільшувати дозу препарату, застосовуючи менші дози та/або дотримуючись більш тривалих (не менше 1-2 тижнів) інтервалів між збільшенням дозування. Після досягнення бажаного терапевтичного ефекту слід зменшити підтримуючу дозу каптоприлу та/або збільшити інтервал між прийомами препарату. При необхідності додаткової терапії діуретиками у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок доцільним є застосування "петлевих" діуретиків (наприклад, фуросеміду), а не діуретиків тіазидного ряду. При порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (ШКФ понад 40 мл/хв/1,73 м2) каптоприл можна призначати у дозі 75-150 мг/добу (корекція дози не потрібна). При тяжкій нирковій недостатності для запобігання кумуляції каптоприлу рекомендується наступний режим дозування: Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв/1,73 м2) Початкова добова доза (мг) Максимальна добова доза (мг) >40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 <10 6,25 37,5 Пацієнти з порушенням функції нирок, зумовленим діабетичною нефропатією При порушенні функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (ШКФ більше 30 мл/хв/1,73 м2) корекція дози каптоприлу не потрібна. Відсутній досвід застосування каптоприлу у пацієнтів з діабетичною нефропатією та тяжкою нирковою недостатністю. Пацієнти похилого віку У пацієнтів похилого віку застосування каптоприлу рекомендується починати з дози 6,25 мг двічі на добу. Надалі дозу каптоприлу поступово підвищують. Рекомендується постійна корекція дози залежно від терапевтичної відповіді та застосування найменших доз каптоприлу, що забезпечують адекватний контроль артеріального тиску.ПередозуванняСимптоми Виражене зниження артеріального тиску, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, ниркова недостатність. Лікування: Промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату протягом перших 30 хвилин після прийому препарату внутрішньо. Слід перевести пацієнта в положення "лежачи" з піднятими ногами та вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску та наповнення об'єму циркулюючої крові. Показано внутрішньовенне (в/в) введення 0,9% розчину натрію хлориду або інших плазмозамінних розчинів. При брадикардії або виражених вагусних реакціях - внутрішньовенне введення атропіну. За відсутності ефекту слід розглянути можливість встановлення електрокардіостимулятора. Каптоприл виводиться при гемодіалізі. Перитонеальний діаліз є неефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАртеріальна гіпотензія У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні каптоприлу виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках. Імовірність розвитку цього стану підвищується при підвищеній втраті рідини та гіпонатріємії (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками обмеження споживання кухонної солі, у пацієнтів, які перебувають на діалізі, а також у пацієнтів з діареєю або блювотою). З обережністю призначають каптоприл пацієнтам, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті. Об'єм циркулюючої крові та вміст натрію в крові повинні бути скориговані до призначення каптоприлу. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередньому скасуванні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення на початку лікування низьких доз каптоприлу (6,25-12) ,5 мг/добу). Слід регулярно контролювати функцію нирок перед початком, а також у процесі лікування каптоприлом. Надмірне зниження артеріального тиску внаслідок прийому гіпотензивних препаратів може збільшити ризик розвитку інфаркту міокарда або інсульту у пацієнтів з ішемічними захворюваннями серця або захворюваннями судин мозку. При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Може знадобитися внутрішньовенне введення 0,9% розчину хлориду натрію. У пацієнтів з ХСН транзиторне зниження артеріального тиску більш ніж на 20% від вихідного відзначається приблизно у половині випадків. Ступінь зниження АТ максимальний на ранніх етапах лікування (після прийому перших кількох доз каптоприлу) і стабілізується протягом одного - двох тижнів від початку лікування. АТ зазвичай повертається до вихідного рівня без зниження терапевтичної ефективності протягом двох місяців. У пацієнтів з ХСН лікування слід розпочинати з низьких доз каптоприлу (6,25-12,5 мг/добу) під лікарським наглядом. Збільшення дози каптоприлу слід з особливою обережністю. Сама собою транзиторна артеріальна гіпотензія не є підставою для припинення лікування. У тих випадках, коли артеріальна гіпотензія набуває стабільного характеру, слід знизити дозу та/або припинити застосування діуретика та/або каптоприлу. Аортальний або мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і всі лікарські засоби, що мають вазодилатуючу дію, інгібітори АПФ повинні з особливою обережністю застосовуватися у пацієнтів з обструкцією шляхів відтоку крові з лівого шлуночка. У разі гемодинамічно значущої обструкції застосування каптоприлу не рекомендується. Порушення функції нирок У деяких пацієнтів із захворюваннями нирок, особливо з тяжким стенозом ниркової артерії, спостерігається збільшення концентрацій азоту сечовини та креатиніну у сироватці крові після зниження артеріального тиску. Це збільшення зазвичай оборотне при припиненні терапії каптоприлом. У цих випадках може знадобитися зниження дози каптоприлу та/або відміна діуретика. На тлі тривалого застосування каптоприлу приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення концентрацій сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою чи вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. Реноваскулярна гіпертензія У пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності при застосуванні інгібіторів АПФ. Ниркова недостатність спочатку може бути лише невеликими змінами вмісту креатиніну в плазмі крові. Застосування каптоприлу у таких пацієнтів не рекомендується. Трансплантація нирки Досвід застосування каптоприлу у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Тому застосування каптоприлу у таких пацієнтів не рекомендується. Протеїнурія При застосуванні каптоприлу у 0,7% пацієнтів відзначалася протеїнурія понад 1000 мг на добу. У 90% випадків протеїнурія виникала у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також при застосуванні високих доз каптоприлу (більше 150 мг на добу). Приблизно у 20% пацієнтів із протеїнурією розвивався нефротичний синдром. У більшості випадків протеїнурія при прийомі каптоприлу зникала або ступінь її вираженості зменшувалась протягом 6 місяців незалежно від того, припинявся прийом препарату чи ні. Показники функції нирок (концентрація азоту сечовини та креатиніну в крові) у пацієнтів із протеїнурією майже завжди були в межах норми. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком лікування та періодично протягом курсу терапії. Порушення функції печінки У поодиноких випадках застосування інгібіторів АПФ супроводжувалося розвитком синдрому, що починається появою холестатичної жовтяниці або гепатиту і прогресує до фульмінантного некрозу печінки, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. Якщо у пацієнта, який отримує терапію інгібіторами АПФ, розвивається жовтяниця або відзначається значне підвищення активності "печінкових" ферментів, слід припинити лікування каптоприлом та призначити відповідну допоміжну терапію. Пацієнт повинен знаходитись під відповідним наглядом. Нейтропенія/агранулоцитоз/тромбоцитопенія/анемія У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, були відмічені випадки розвитку нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та у відсутності інших порушень нейтропенії зустрічається рідко. При нирковій недостатності одночасний прийом каптоприлу та алопуринолу призводив до нейтропенії. Каптоприл слід з особливою обережністю застосовувати у пацієнтів із системними захворюваннями сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія та ін.), які приймають імуносупресори, алопуринол або прокаїнамід, або при комбінації зазначених ускладнюючих факторів, особливо якщо є порушення функції нирок, що раніше виникли. У 13% ​​випадків при нейтропенії відзначався летальний кінець. Практично у всіх випадках летальний результат спостерігався у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, нирковою або серцевою недостатністю, на фоні прийому імуносупресорів або при поєднанні обох зазначених факторів. У зв'язку з тим, що більшість летальних випадків нейтропенії на тлі інгібіторів АПФ розвивалося у таких пацієнтів, слід контролювати у них кількість лейкоцитів крові перед початком лікування, у перші 3 місяці – кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. У всіх пацієнтів слід щомісяця контролювати кількість лейкоцитів у крові у перші 3 місяці після початку терапії каптоприлом, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано повторне проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють, продовжуючи спостереження за пацієнтом. Зазвичай відновлення числа нейтрофілів відбувається протягом 2-х тижнів після відміни каптоприлу. У деяких пацієнтів розвинулися серйозні інфекційні захворювання, які часом не відповідали на інтенсивну терапію антибіотиками. При застосуванні каптоприлу у пацієнтів із високим ризиком нейтропенії/агранулоцитозу рекомендується регулярний контроль кількості лейкоцитів у крові. Пацієнтів слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи будь-яких ознак інфекційного захворювання (наприклад, гарячки, біль у горлі). Реакції гіперчутливості/ ангіоневротичний набряк При застосуванні інгібіторів АПФ, включаючи каптоприл, спостерігалися рідкісні випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані. Ангіоневротичний набряк може розвинутись у будь-який час у процесі лікування. У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно припинити прийом каптоприлу та ретельно спостерігати за станом пацієнта до повного зникнення симптомів. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати). Навіть у тих випадках, коли спостерігається лише набряк мови без розвитку респіраторного дистрес-синдрому, пацієнтам може знадобитися тривале спостереження, оскільки терапія антигістамінними засобами та кортикостероїдами може бути недостатньою. Ангіоневротичний набряк, пов'язаний з набряком гортані та язика, в дуже рідкісних випадках може призвести до смерті. У тому випадку, якщо набряк пошириться на язик, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести підшкірно 0,3-0,5 мл 0,1% розчину епінефрину (адреналіну) та/або забезпечити прохідність дихальних шляхів ( інтубація або трахеостомія). У поодиноких випадках на фоні терапії інгібіторами АПФ розвивався інтестинальний набряк (ангіоневротичний набряк кишечника), який виявлявся болями в животі у поєднанні з нудотою та блюванням або без них), іноді – без попереднього ангіоневротичного набряку обличчя та при нормальному рівні С1-естерзи. Діагноз встановлюється за допомогою комп'ютерної томографії черевної порожнини, ультразвукового дослідження або хірургічного втручання. Симптоми зникали після припинення інгібіторів АПФ. Можливість розвитку інтестинального набряку необхідно враховувати під час проведення диференціальної діагностики болю у животі у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ. Пацієнти, що мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ, можуть бути схильні до ризику розвитку ангіоневротичного набряку на фоні терапії інгібіторами АПФ. У представників негроїдної раси випадки розвитку ангіоневротичного набряку при застосуванні інгібіторів АПФ відзначалися з більшою частотою порівняно з іншими расами. Анафілактоїдні реакції під час проведення десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ відзначалися життєзагрозливі анафілактоїдні реакції у пацієнтів, які проходять курс десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих. У таких пацієнтів дані реакції вдалося запобігти тимчасовому припиненню терапії інгібітором АПФ до початку проведення десенсибілізації. Слід уникати застосування каптоприлу у пацієнтів, які отримують імунотерапію бджолиною отрутою. Анафілактоїдні реакції під час проведення аферезу ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ-аферезу) У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ під час проведення ЛПНГ-аферезу з використанням декстран сульфату, рідко спостерігалися небезпечні для життя анафілактоїдні реакції. Розвиток цих реакцій можна запобігти, якщо тимчасово скасовувати інгібітор АПФ до початку кожної процедури ЛПНГ-аферезу. Гемодіаліз з використанням високопроточних мембран При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, слід уникати застосування високопроточних поліакрилонітрилових діалізних мембран (наприклад, AN69), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У таких випадках необхідно використовувати діалізні мембрани іншого типу або застосовувати гіпотензивні засоби інших класів. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові. Пацієнти, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсулін, перед початком застосування інгібіторів АПФ повинні бути поінформовані про необхідність регулярного контролю концентрації глюкози в крові (гіпоглікемії), особливо протягом першого місяця одночасного застосування зазначених лікарських засобів. Кашель При прийомі інгібіторів ЛПФ часто відзначається характерний кашель. Як правило, кашель має непродуктивний, постійний характер і припиняється після відміни препарату. Кашель, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ, слід враховувати при диференціальній діагностиці сухого кашлю. Хірургічні втручання/загальна анестезія Під час великих хірургічних операцій, а також при застосуванні засобів для загальної анестезії, що володіють антигіпертензивним ефектом, у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску (бо каптоприл блокує утворення ангіотензину II, що викликається компенсаторним вивільненням). У подібних випадках для корекції зниженого артеріального тиску застосовуються заходи, спрямовані на збільшення об'єму циркулюючої крові. Гіперкаліємія У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. каптоприлу, спостерігається підвищення вмісту калію у сироватці крові. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, літній вік (старше 65 років), цукровий діабет, деякі супутні стани (зниження ОЦК, гостра серцева недостатність у стадії декомпенсації, метаболічний ацидоз), одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (таких як спіронолактон, амілорид), а також препаратів калію, калійвмісних замінників харчової солі та інших лікарських засобів, що сприяють підвищенню вмісту калію в плазмі крові (таких як гепарин, такролімус, циклоспорин; препарати, що містять ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]). Застосування калієвих добавок, калійзберігаючих діуретиків або замінників харчової солі, що містять калій, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, може призвести до значного зростання вмісту калію в сироватці крові. Гіперкаліємія може призвести до серйозних порушень ритму серця, іноді зі смертю. Рекомендується уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При необхідності одночасного застосування каптоприлу і перерахованих вище калійвмісних або підвищують вміст калію в плазмі крові лікарських засобів слід бути обережним і регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові. Гіпокаліємія При застосуванні інгібіторів АПФ одночасно з тіазидними діуретиками не виключено ризик розвитку гіпокаліємії. Тому в таких випадках слід проводити регулярний моніторинг вмісту калію у крові під час терапії. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Не рекомендується одночасне застосування лікарських засобів різних груп, що впливають на РААС (подвійна блокада РААС), оскільки вона асоціювалася з підвищеною частотою розвитку побічних ефектів, таких як гіпотензія, гіперкаліємія, зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Одночасне застосування інгібіторів АПФ з лікарськими засобами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. У випадках, коли одночасне призначення двох лікарських засобів, що впливають на РААС, є необхідним, їх застосування має проводитися під контролем лікаря з особливою обережністю та з регулярним контролем функції нирок, показників АТ та вмісту електролітів у плазмі крові. Препарати літію Не рекомендується одночасне застосування каптоприлу та лікарських засобів, що містять літій, через ризик потенціювання токсичності останніх. Етнічні відмінності Інгібітори АПФ менш ефективні у представників негроїдної раси, ніж у пацієнтів європеоїдної раси, що може бути пов'язане з більшою поширеністю низької активності реніну у представників негроїдної раси. Інше При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдивий результат аналізу сечі на ацетон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння транспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: каптоприл – 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, аеросил, магнію стеарат. Пігулки по 50 мг. По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку (блістер) або по 20, 30. 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну або полімерний флакон. По 2, 3, 4, 5 або 6 блістерів або банку або флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору з характерним запахом, двоопуклі з ризиком з одного боку. Допускається легка мармуровість. На вигляд повинні відповідати вимогам ДФ Х I , вип. 2, с. 154.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, досягає 75% (прийом їжі знижує абсорбцію на 30-40%). Біодоступність - 35-40% (ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Максимальна концентрація в плазмі (114 нг/мл) при пероральному прийомі досягається через 30-90 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає погано (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення становить 3:00. Виводиться нирками 95% (40-50% у незміненому вигляді, решта у вигляді метаболітів). Секретується із материнським молоком. Через 4 години після одноразового прийому внутрішньо у сечі міститься 38% незміненого каптоприлу та 28% у вигляді метаболітів, через 6 годин – лише у вигляді метаболітів; у добовій сечі – 38% незміненого каптоприлу та 62% – у вигляді метаболітів. Період напіввиведення при порушеній нирковій функції – 3,5-32 години. Кумулює при хронічній нирковій недостатності.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І. Зниження вмісту ангіотензину ІІ веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, пост- та переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальному і навіть зниженому рівні гормону, що зумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту Na+ у хворих із серцевою недостатністю. Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зокрема реноваскулярна; хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії); порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету І типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (на фоні застосування інгібіторів АПФ, у тому числі і в анамнезі); виражені порушення функції нирок чи печінки; гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією; стан після трансплантації нирки; стеноз гирла аорти та аналогічні обсруктивні зміни, що ускладнюють відтік крові; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю застосовувати: тяжкі аутоімунні захворювання (особливо ВКВ або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), ішемія мозку, цукровий діабет (підвищено ризик розвитку гіперкаліємії); хворі, що перебувають на гемодіалізі; дієта з обмеженням натрію; первинний гіперальдостеронізм; ішемічна хвороба серця; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання); літній вік.Побічна діяСерцево-судинна система: тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезія. З боку дихальної системи: сухий кашель, набряк легень, бронхоспазм. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, погіршення функції нирок (підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові). З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія, гіпонатріємія (найчастіше при безсольовій дієті та одночасному прийомі діуретиків), протеїнурія, підвищений вміст азоту сечовини та креатиніну в крові, ацидоз. З боку травної системи: зниження апетиту, порушення смакових відчуттів, сухість у роті, стоматит, нудота, абдомінальні болі, диспепсичні явища, запор або діарея, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, ознаки гепатоцелюлярного пошкодження (гепатит) випадках); панкреатит (в поодиноких випадках). З боку органів кровотворення: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: шкірний висип (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), свербіж, ангіоневротичний набряк, "припливи" крові до шкіри обличчя, жар, фоточутливість, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія, в поодиноких випадках - антитіла. Інші: загальна слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиКаптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка Na+ та зниження синтезу простагландину). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилаторами (міноксидил), верапамілом, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, етанолом, посилює гіпотензивний ефект. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, циклоспорином, калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість К+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів літію. При комбінованому застосуванні з прокаїнамідом, алопуринолом, флекаїнідом підвищується ризик розвитку імунодепресивної дії. Пробенецид уповільнює виведення каптоприлу із сечею. Клонідин знижує вираженість гіпотензивного ефекту. Імунодепресанти (азатіоприн або циклофосфамід) підвищують ризик розвитку гематологічних порушень.Спосіб застосування та дозиКаптоприл-СТІ призначають внутрішньо за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування призначають із найменшої ефективної дози 12,5 мг 2 рази на добу (рідко з 6,25 мг 2 рази на добу). Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, хворого треба перевести в горизонтальне положення (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якій або помірній артеріальній гіпертензії звичайна доза, що підтримує, становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза – 150 мг. У літніх хворих початкова доза становить 6,25 мг двічі на добу. При серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації з препаратами наперстянки (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням Каптоприлу-СТІ діуретик скасовують або зменшують дозу). Початкова доза становить 6,25 мг або 12,5 мг 3 десь у день, за необхідності дозу збільшують до 25 мг 3 десь у день. Максимальна добова доза становить 150 мг. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування Каптоприлу-СТІ можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг/добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату). При необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової дози – 150 мг на добу. При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватися на переносимості хворими на Каптоприл-СТІ. При діабетичній нефропатії Каптоприл-СТІ призначають у добовій дозі 75-100 мг на добу за 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка більше 500 мг на день препарат ефективний у дозі 25 мг 3 десь у день. При помірному ступені порушення функції нирок (КК – не менше 30 мл/хв/1,73 кв.м) Каптоприл-СТІ можна призначати у дозі 75-100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК – менше 30 мл/хв/1,73 кв. м) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг/добу; надалі, при необхідності, дозу Каптоприлу-СТІ поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають петлеві діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками; вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, у тому числі внутрішньовенне вливання фізіологічного розчину), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу; Перітонеальний діаліз не ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком, а також регулярно під час лікування Каптоприлом-СТІ слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю застосовують під ретельним медичним контролем. На тлі тривалого застосування Каптоприлу-СТІ приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою або вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні Каптоприлу-СТІ виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії підвищується при дефіциті рідини та солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або які перебувають на діалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження до натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення Каптоприлу-СТІ на початку лікування в малих дозах (6 ,25-12,5 мг на добу). У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів крові, далі – 1 раз на 3 місяці; у хворих на аутоімунні захворювання в перші 3 міс. - через кожні 2 тижні, потім - кожні 2 міс. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. Каптоприлу-СТІ, спостерігається підвищення концентрації К+ у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні каптоприлу підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або ін. препарати, що викликають збільшення концентрації К+ у крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Каптоприл-СТІ, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. При прийомі Каптоприлу-СТІ може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. З обережністю призначають хворим, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та роботи психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: каптоприл – 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, аеросил, магнію стеарат. Пігулки по 50 мг. По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку (блістер) або по 20, 30. 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну або полімерний флакон. По 2, 3, 4, 5 або 6 блістерів або банку або флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору з характерним запахом, двоопуклі з ризиком з одного боку. Допускається легка мармуровість. На вигляд повинні відповідати вимогам ДФ Х I , вип. 2, с. 154.Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, досягає 75% (прийом їжі знижує абсорбцію на 30-40%). Біодоступність - 35-40% (ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Максимальна концентрація в плазмі (114 нг/мл) при пероральному прийомі досягається через 30-90 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає погано (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення становить 3:00. Виводиться нирками 95% (40-50% у незміненому вигляді, решта у вигляді метаболітів). Секретується із материнським молоком. Через 4 години після одноразового прийому внутрішньо у сечі міститься 38% незміненого каптоприлу та 28% у вигляді метаболітів, через 6 годин – лише у вигляді метаболітів; у добовій сечі – 38% незміненого каптоприлу та 62% – у вигляді метаболітів. Період напіввиведення при порушеній нирковій функції – 3,5-32 години. Кумулює при хронічній нирковій недостатності.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І. Зниження вмісту ангіотензину ІІ веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, пост- та переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальному і навіть зниженому рівні гормону, що зумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу.Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту Na+ у хворих із серцевою недостатністю. Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватна доза не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Тривалість гіпотензивного ефекту доз залежить і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зокрема реноваскулярна; хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії); порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету І типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (на фоні застосування інгібіторів АПФ, у тому числі і в анамнезі); виражені порушення функції нирок чи печінки; гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією; стан після трансплантації нирки; стеноз гирла аорти та аналогічні обсруктивні зміни, що ускладнюють відтік крові; вагітність; період лактації; вік до 18 років. З обережністю застосовувати: тяжкі аутоімунні захворювання (особливо ВКВ або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), ішемія мозку, цукровий діабет (підвищено ризик розвитку гіперкаліємії); хворі, що перебувають на гемодіалізі; дієта з обмеженням натрію; первинний гіперальдостеронізм; ішемічна хвороба серця; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання); літній вік.Побічна діяСерцево-судинна система: тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезія. З боку дихальної системи: сухий кашель, набряк легень, бронхоспазм. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, погіршення функції нирок (підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові). З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія, гіпонатріємія (найчастіше при безсольовій дієті та одночасному прийомі діуретиків), протеїнурія, підвищений вміст азоту сечовини та креатиніну в крові, ацидоз. З боку травної системи: зниження апетиту, порушення смакових відчуттів, сухість у роті, стоматит, нудота, абдомінальні болі, диспепсичні явища, запор або діарея, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гіпербілірубінемія, ознаки гепатоцелюлярного пошкодження (гепатит) випадках); панкреатит (в поодиноких випадках). З боку органів кровотворення: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: шкірний висип (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), свербіж, ангіоневротичний набряк, "припливи" крові до шкіри обличчя, жар, фоточутливість, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія, в поодиноких випадках - антитіла. Інші: загальна слабкість.Взаємодія з лікарськими засобамиКаптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати (затримка Na+ та зниження синтезу простагландину). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилаторами (міноксидил), верапамілом, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, етанолом, посилює гіпотензивний ефект. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, циклоспорином, калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість К+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів літію. При комбінованому застосуванні з прокаїнамідом, алопуринолом, флекаїнідом підвищується ризик розвитку імунодепресивної дії. Пробенецид уповільнює виведення каптоприлу із сечею. Клонідин знижує вираженість гіпотензивного ефекту. Імунодепресанти (азатіоприн або циклофосфамід) підвищують ризик розвитку гематологічних порушень.Спосіб застосування та дозиКаптоприл-СТІ призначають внутрішньо за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування призначають із найменшої ефективної дози 12,5 мг 2 рази на добу (рідко з 6,25 мг 2 рази на добу). Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, хворого треба перевести в горизонтальне положення (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якій або помірній артеріальній гіпертензії звичайна доза, що підтримує, становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза – 150 мг. У літніх хворих початкова доза становить 6,25 мг двічі на добу. При серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації з препаратами наперстянки (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням Каптоприлу-СТІ діуретик скасовують або зменшують дозу). Початкова доза становить 6,25 мг або 12,5 мг 3 десь у день, за необхідності дозу збільшують до 25 мг 3 десь у день. Максимальна добова доза становить 150 мг. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування Каптоприлу-СТІ можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг/добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату). При необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової дози – 150 мг на добу. При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватися на переносимості хворими на Каптоприл-СТІ. При діабетичній нефропатії Каптоприл-СТІ призначають у добовій дозі 75-100 мг на добу за 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка більше 500 мг на день препарат ефективний у дозі 25 мг 3 десь у день. При помірному ступені порушення функції нирок (КК – не менше 30 мл/хв/1,73 кв.м) Каптоприл-СТІ можна призначати у дозі 75-100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК – менше 30 мл/хв/1,73 кв. м) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг/добу; надалі, при необхідності, дозу Каптоприлу-СТІ поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають петлеві діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками; вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску (збільшення обсягу циркулюючої крові, у тому числі внутрішньовенне вливання фізіологічного розчину), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу; Перітонеальний діаліз не ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком, а також регулярно під час лікування Каптоприлом-СТІ слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю застосовують під ретельним медичним контролем. На тлі тривалого застосування Каптоприлу-СТІ приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою або вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні Каптоприлу-СТІ виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках. Імовірність розвитку артеріальної гіпотензії підвищується при дефіциті рідини та солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або які перебувають на діалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження до натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення Каптоприлу-СТІ на початку лікування в малих дозах (6 ,25-12,5 мг на добу). У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів крові, далі – 1 раз на 3 місяці; у хворих на аутоімунні захворювання в перші 3 міс. - через кожні 2 тижні, потім - кожні 2 міс. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. Каптоприлу-СТІ, спостерігається підвищення концентрації К+ у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні каптоприлу підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або ін. препарати, що викликають збільшення концентрації К+ у крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Каптоприл-СТІ, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. При прийомі Каптоприлу-СТІ може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон. З обережністю призначають хворим, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та роботи психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активної речовини каптоприлу – 50 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний, крохмаль кукурудзяний або картопляний, полівінілпіролідон, стериновокислий магній. По 10 таблеток у контурну осередкову упаковку або по 10, 20, 30 або 40 таблеток у полімерну банку. Кожну банку, або 1, або 2, або 3, або 4 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого або білого з кремуватим відтентом кольору зі специфічним запахом. Допускається легка мармуровість.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка, досягає 75% (прийом їжі знижує на 30-40%), біодоступність – 35-40% (ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%; максимальна концентрація у плазмі крові (114 нг/мл) при пероральному прийомі – 30-90 хв. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає погано (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення становить - 3 год. Виводиться нирками 95% (40-50% у незміненому вигляді), решта у вигляді метаболітів. Секретується із материнським молоком. Через 4 години після одноразового вживання в сечі міститься 38% незміненого каптоприлу і 28% у вигляді метаболітів, через 6год - тільки у вигляді метаболітів; у добовій сечі – 38% незміненого каптоприлу та 62% – у вигляді метаболітів. Період напіввиведення при порушеній нирковій функції – 3.5-32 год. Кумулює при хронічній нирковій недостатності.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту. Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І. Зниження вмісту ангіотензину ІІ веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, пост- та переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагдандину. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальному і навіть зниженому рівні гормону, що зумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензинові системи. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту Na+ у хворих із серцевою недостатністю. У великих дозах (500 мг на добу) виявляє ангіопротекторні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла та дозволяє уповільнити прогресування хронічної ниркової недостатності при діабетичній нефроангіопатії. Зниження артеріального тиску на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину артеріального тиску. Максимальне зниження артеріального тиску після внутрішнього прийому спостерігається через 60-90 хв. Тривалість гіпотензивного ефекту дозозалежна та досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, зокрема. реноваскулярна; хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії); порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету І типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату та інших інгібіторів АПФ, ангіоневротичний набряк (на фоні застосування інгібіторів АПФ, у тому числі в анамнезі), виражені порушення функції нирок або печінки, гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою нирки, стеноз гирла аорти та аналогічні зміни, що ускладнюють відтік крові, вагітність, період лактації, вік до 18 років. З обережністю: Тяжкі аутоімунні захворювання (особливо ВКВ або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), коронарна недостатність, ішемія мозку, цукровий діабет (підвищений ризик розвитку гіперкаліємії), хворі, що знаходяться на гедоді ішемічна хвороба серця, стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання), літній вік.Побічна діяСерцево-судинна система: тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки. З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. З боку дихальної системи: сухий кашель, набряк легень, бронхоспазм. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові). З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія, гіпонатріємія (найчастіше при дієті без солі та одночасному прийомі діуретиків), протеїнурія, підвищений вміст азоту сечовини в крові, креатиніну, ацидоз. З боку органів кровотворення: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, "припливи" крові до шкіри обличчя, жар, шкірний висип (макулопапульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), свербіж, фоточутливість, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфаденопатія, у рідких випадках. З боку шлунково-кишкового тракту: порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, стоматит, диспепсичні явища, нудота, абдомінальний біль, запор або діарея, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія; ознаки гепатоцелюлярного пошкодження (гепатит) та холестаз (у поодиноких випадках); панкреатит (в поодиноких випадках). Інші: загальна слабкість, набряки гомілок.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na+ та зниження синтезу простагландину), особливо на тлі низької концентрації реніну, та естрогени (затримка Na+). Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил), верапамілом, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, етанолом посилює гіпотензивний ефект. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, циклоспорином, молоком з низьким вмістом солей (може містити К+ до 60 ммоль/л), калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість К+) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. Уповільнює виведення препаратів літію. Клонідин знижує вираженість гіпотензивного ефекту. При призначенні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та імунодепресивної дії. Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень.Спосіб застосування та дозиКаптоприл призначають внутрішньо за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування починають із найменшої ефективної дози 12,5 мг 2 рази на день (рідко з 6,25 мг 2 рази на день). Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, хворого треба перевести в горизонтальне положення (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якій або помірній артеріальній гіпертензії звичайна доза, що підтримує, становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії максимальна доза – 50 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг. У літніх хворих початкова доза становить 6.25 мг двічі на добу. При серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації з препаратами наперстянки (щоб уникнути початкового надмірного зниження АТ, перед призначенням каптоприлу діуретик скасовують або зменшують дозу). Початкова доза становить 6,25 мг або 12,5 мг 3 десь у день, за необхідності дозу збільшують до 25 мг 3 десь у день. Максимальна добова доза становить 150 мг. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування каптоприлу можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6.25 мг на добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37.5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату). При необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової дози – 150 мг на добу. При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватися на переносимості хворими на Каптоприл. При діабетичній нефропатії призначають у добовій дозі 75-100 мг на добу за 2-3 прийоми. При інсулінозалежному діабеті з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу) доза препарату становить 50 мг 2 рази на день. При загальному кліренсі білка більше 500 мг на день препарат ефективний у дозі 25 мг 3 десь у день. При помірному ступені порушення функції нирок (КК – не менше 30 мл/хв/1.73 кв.м) каптоприл можна призначати у дозі 75-100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК – менше 30 мл/хв/1.73 кв.м) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг/добу; надалі, за потреби, дозу каптоприлу поступово підвищують через досить тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають петлеві діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, до колапсу, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: укласти хворого з піднятими нижніми кінцівками; заходи, спрямовані на відновлення артеріального тиску (збільшення об'єму циркулюючої крові, у т.ч. внутрішньовенне вливання фізіологічного розчину), симптоматична терапія. Можливе застосування гемодіалізу; перитонеальний діаліз – неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком і регулярно в процесі лікування каптоприлом слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю застосовують під ретельним медичним контролем. На тлі тривалого застосування каптоприлу приблизно у 20% пацієнтів спостерігається стабільне збільшення сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою чи вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні каптоприлу виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках; ймовірність розвитку цього стану підвищується при дефіциті втрати рідини та солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або на діалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або збільшення надходження натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення каптоприлу на початку лікування в малих дозах (6,25- 12,5 мг на добу). При терапії в амбулаторних умовах попередити хворого про можливу появу симптомів інфекції, що потребує контрольного лікарського огляду, клініко-лабораторного обстеження. У перші 3 міс. терапії щомісячно контролюють кількість лейкоцитів крові, далі – 1 раз на 3 міс; у хворих на аутоімунні захворювання в перші 3 міс - через кожні 2 тижні, потім - кожні 2 міс. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють. У разі виникнення перших симптомів вторинної інфекції на тлі мієлоїдної гіпоплазії слід негайно провести розгорнутий аналіз крові. Необхідно виключити самостійне припинення прийому препарату та самостійне значне збільшення інтенсивності фізичних навантажень. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. каптоприлу, спостерігається підвищення концентрації калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або ін. препарати, що спричиняють збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують каптоприл, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. З обережністю призначають хворим, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії) та гіперкаліємії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: каптоприл 25 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний та нирковий кровообіг. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо не менше 75% швидко абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі зменшує всмоктування на 30-40%. C max  у плазмі досягається через 30-90 хв. Зв'язування із білками, переважно з альбуміном, становить 25-30%. Виділяється із грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2 не перевищує 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3.5-32 год). Більше 95% виводиться нирками, 40-50% у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. При хронічній нирковій недостатності кумулює.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ.Вагітність та лактаціяСлід мати на увазі, що застосування каптоприлу у II та III триместрах вагітності може викликати порушення розвитку та загибель плода. При встановленій вагітності каптоприл слід негайно відмінити. Каптоприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія; рідко – тахікардія. З боку системи травлення: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів; рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит); в окремих випадках – холестаз; у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові). З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія; в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками збільшується ризик розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок; рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками або тіазидними діуретиками можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до транзиторного посилення антигіпертензивної дії каптоприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушень функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можлива тяжка артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ та азатіоприну. Описані випадки розвитку лейкопенії, що пов'язано з адитивним пригніченням функції кісткового мозку. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ризик розвитку гематологічних порушень; описані випадки розвитку тяжких реакцій підвищеної чутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона. При одночасному застосуванні алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду, магнію карбонату зменшується біодоступність каптоприлу. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію каптоприлу. Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ та синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду та погіршення стану пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні каптоприлу з дигоксином. Ризик розвитку лікарської взаємодії підвищений у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином, ібупрофеном зменшується антигіпертензивна дія каптоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсулінами, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з інтерфероном альфа-2а або інтерфероном бета описані випадки розвитку тяжкої гранулоцитопенії. При переході з прийому клонідину на каптоприл антигіпертензивна дія останнього поступово розвивається. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують каптоприл, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні літію карбонату збільшується концентрація літію у сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації. При одночасному застосуванні з міноксидилом, нітропрусидом натрію посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з орлістатом можливе зменшення ефективності каптоприлу, що може призвести до підвищення артеріального тиску, гіпертонічному кризу, описаний випадок крововиливу в мозок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ із перголідом можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс каптоприлу. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику лейкопенії. При одночасному застосуванні з триметопримом виникає ризик гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні із хлорпромазином виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при вказівках в анамнезі на ангіоневротичний набряк на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, при аортальному стенозі, церебро- та кардіоваскулярних захворюваннях (в т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІС) аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, при цукровому діабеті, гіперкаліємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, стані після трансплантації нирок, ниркової, ниркової дієти з обмеженням натрію, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. при діареї, блювоті), у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб: Активна речовина: каптоприл – 25 мг. 40 пігулок в упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний та нирковий кровообіг. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах.підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ. З обережністю слід застосовувати при вказівках в анамнезі на ангіоневротичний набряк на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, при аортальному стенозі, церебро- та кардіоваскулярних захворюваннях (в т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІС) аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, при цукровому діабеті, гіперкаліємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, стані після трансплантації нирок, ниркової, ниркової дієти з обмеженням натрію, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. при діареї, блювоті), у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та в період грудного вигодовування, дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія. рідко – тахікардія. З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів. рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія. ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит). в окремих випадках – холестаз. у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія. дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові). З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип. рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія. в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками збільшується ризик розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок. рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками або тіазидними діуретиками можлива виражена гіпотензія,особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до транзиторного посилення антигіпертензивної дії каптоприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушень функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можлива тяжка артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ та азатіоприну. Описані випадки розвитку лейкопенії, що пов'язано з адитивним пригніченням функції кісткового мозку. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ризик розвитку гематологічних порушень. описані випадки розвитку тяжких реакцій підвищеної чутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона.При одночасному застосуванні алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду, магнію карбонату зменшується біодоступність каптоприлу. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію каптоприлу. Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ та синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду та погіршення стану пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні каптоприлу з дигоксином.Ризик розвитку лікарської взаємодії підвищений у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином, ібупрофеном зменшується антигіпертензивна дія каптоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсулінами, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з інтерфероном альфа-2а або інтерфероном бета описані випадки розвитку тяжкої гранулоцитопенії.При переході з прийому клонідину на каптоприл антигіпертензивна дія останнього поступово розвивається. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують каптоприл, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні літію карбонату збільшується концентрація літію у сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації. При одночасному застосуванні з міноксидилом, нітропрусидом натрію посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з орлістатом можливе зменшення ефективності каптоприлу, що може призвести до підвищення артеріального тиску, гіпертонічному кризу, описаний випадок крововиливу в мозок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ із перголідом можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс каптоприлу.При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику лейкопенії. При одночасному застосуванні з триметопримом виникає ризик гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні із хлорпромазином виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів. Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: каптоприл 25 мг. 10 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний та нирковий кровообіг. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо не менше 75% швидко абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі зменшує всмоктування на 30-40%. C max  у плазмі досягається через 30-90 хв. Зв'язування із білками, переважно з альбуміном, становить 25-30%. Виділяється із грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2 не перевищує 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3.5-32 год). Більше 95% виводиться нирками, 40-50% у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. При хронічній нирковій недостатності кумулює.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ.Вагітність та лактаціяСлід мати на увазі, що застосування каптоприлу у II та III триместрах вагітності може викликати порушення розвитку та загибель плода. При встановленій вагітності каптоприл слід негайно відмінити. Каптоприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія; рідко – тахікардія. З боку системи травлення: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів; рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит); в окремих випадках – холестаз; у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові). З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія; в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками збільшується ризик розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок; рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками або тіазидними діуретиками можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до транзиторного посилення антигіпертензивної дії каптоприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушень функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можлива тяжка артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ та азатіоприну. Описані випадки розвитку лейкопенії, що пов'язано з адитивним пригніченням функції кісткового мозку. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ризик розвитку гематологічних порушень; описані випадки розвитку тяжких реакцій підвищеної чутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона. При одночасному застосуванні алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду, магнію карбонату зменшується біодоступність каптоприлу. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію каптоприлу. Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ та синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду та погіршення стану пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні каптоприлу з дигоксином. Ризик розвитку лікарської взаємодії підвищений у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином, ібупрофеном зменшується антигіпертензивна дія каптоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсулінами, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з інтерфероном альфа-2а або інтерфероном бета описані випадки розвитку тяжкої гранулоцитопенії. При переході з прийому клонідину на каптоприл антигіпертензивна дія останнього поступово розвивається. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують каптоприл, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні літію карбонату збільшується концентрація літію у сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації. При одночасному застосуванні з міноксидилом, нітропрусидом натрію посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з орлістатом можливе зменшення ефективності каптоприлу, що може призвести до підвищення артеріального тиску, гіпертонічному кризу, описаний випадок крововиливу в мозок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ із перголідом можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс каптоприлу. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику лейкопенії. При одночасному застосуванні з триметопримом виникає ризик гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні із хлорпромазином виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при вказівках в анамнезі на ангіоневротичний набряк на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, при аортальному стенозі, церебро- та кардіоваскулярних захворюваннях (в т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІС) аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, при цукровому діабеті, гіперкаліємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, стані після трансплантації нирок, ниркової, ниркової дієти з обмеженням натрію, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. при діареї, блювоті), у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: каптоприл 50 мг. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний та нирковий кровообіг. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо не менше 75% швидко абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі зменшує всмоктування на 30-40%. C max  у плазмі досягається через 30-90 хв. Зв'язування із білками, переважно з альбуміном, становить 25-30%. Виділяється із грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2 не перевищує 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3.5-32 год). Більше 95% виводиться нирками, 40-50% у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. При хронічній нирковій недостатності кумулює.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ.Вагітність та лактаціяСлід мати на увазі, що застосування каптоприлу у II та III триместрах вагітності може викликати порушення розвитку та загибель плода. При встановленій вагітності каптоприл слід негайно відмінити. Каптоприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія; рідко – тахікардія. З боку системи травлення: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів; рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит); в окремих випадках – холестаз; у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові). З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія; в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками збільшується ризик розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок; рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками або тіазидними діуретиками можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до транзиторного посилення антигіпертензивної дії каптоприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушень функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можлива тяжка артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ та азатіоприну. Описані випадки розвитку лейкопенії, що пов'язано з адитивним пригніченням функції кісткового мозку. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ризик розвитку гематологічних порушень; описані випадки розвитку тяжких реакцій підвищеної чутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона. При одночасному застосуванні алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду, магнію карбонату зменшується біодоступність каптоприлу. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію каптоприлу. Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ та синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду та погіршення стану пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні каптоприлу з дигоксином. Ризик розвитку лікарської взаємодії підвищений у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином, ібупрофеном зменшується антигіпертензивна дія каптоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсулінами, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з інтерфероном альфа-2а або інтерфероном бета описані випадки розвитку тяжкої гранулоцитопенії. При переході з прийому клонідину на каптоприл антигіпертензивна дія останнього поступово розвивається. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують каптоприл, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні літію карбонату збільшується концентрація літію у сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації. При одночасному застосуванні з міноксидилом, нітропрусидом натрію посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з орлістатом можливе зменшення ефективності каптоприлу, що може призвести до підвищення артеріального тиску, гіпертонічному кризу, описаний випадок крововиливу в мозок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ із перголідом можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс каптоприлу. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику лейкопенії. При одночасному застосуванні з триметопримом виникає ризик гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні із хлорпромазином виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при вказівках в анамнезі на ангіоневротичний набряк на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, при аортальному стенозі, церебро- та кардіоваскулярних захворюваннях (в т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІС) аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, при цукровому діабеті, гіперкаліємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, стані після трансплантації нирок, ниркової, ниркової дієти з обмеженням натрію, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. при діареї, блювоті), у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: каптоприл 25 мг або 50 мг; допоміжні речовини: гранулят Лудіпрес (лактози моногідрат, повідон, кросповідон), магнію стеарат або лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат. Таблетки по 25 мг та 50 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки білого кольору плоскоциліндричні з фаскою та ризиком (Каптоприл 25 мг) або хрестоподібною ризикою (Каптоприл 50 мг), з характерним запахом. Допускається легка нерівність поверхні.Фармакотерапевтична групаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту.ФармакокінетикаАбсорбція – швидка, досягає 75% (прийом їжі знижує на 30-40%), біодоступність – 35-40% (ефект "першого проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%; максимальна концентрація у плазмі крові (114 нг/мл) при пероральному прийомі – 30-90 хв. Через гематоенцефалітичний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає погано (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення становить 3 години; виводиться нирками 95% (40-50% у незмінному вигляді), решта у вигляді метаболітів. Секретується із материнським молоком. Через 4 години після одноразового прийому внутрішньо в сечі міститься 38% незмінного каптоприлу і 28% у вигляді метаболітів, через 6 годин - тільки у вигляді метаболітів; у добовій сечі – 38% незмінного каптоприлу та 6% – у вигляді метаболітів. Період напіввиведення при порушеній нирковій функції – 3,5-32 год. Кумулює при хронічній нирковій недостатності.ФармакодинамікаКаптоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Зменшує утворення ангіотензину ІІ з ангіотензину І. Зниження вмісту ангіотензину ІІ веде до прямого зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, пост- та переднавантаження на серце. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальному і навіть зниженому рівні гормону, що зумовлено впливом на тканинні ренін-ангіотензивні системи. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту іонів натрію у хворих із серцевою недостатністю. Зниження артеріального тиску (АТ) на відміну від прямих вазодилататорів (гідразину, міноксидилу та ін.) не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину АТ. Максимальне зниження артеріального тиску після прийому внутрішньо спостерігається через 60-90 хв. Тривалість гіпотензивного ефекту дозозалежна та досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія, у т. ч. реноваскулярна; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії); порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані; діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету типу 1 (при альбумінурії більше 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до каптоприлу або інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (в анамнезі на фоні терапії інгібіторами АПФ або спадковий); виражені порушення функції печінки та/або нирок; гіперкаліємія; двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирок, стеноз гирла аорти та аналогічні зміни, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка, вагітність, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: важкі аутоімунні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), ішемія головного мозку, цукровий діабет (підвищений ризик розвитку гіперкаліомізи), , дієта з обмеженням натрію, первинний гіперальдостеронізм, ішемічна хвороба серця, стани, що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі блювання, діарея), літній вік (потрібна корекція доз).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період вигодовування. При настанні вагітності прийом препарату має бути негайно припинено.Побічна діяСерцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи: сухий кашель, який зазвичай проходить після відміни препарату, бронхоспазм, набряк легень. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, горлянки та гортані. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, атаксія, парестезія, сонливість, порушення зору. З боку водно-електролітного обміну: гіперкаліємія, гіпонатріємія, протеїнурія, підвищений вміст азоту сечовини та креатиніну в крові, ацидоз. З боку органів кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, позитивний тест на антитіла до ядерного антигену (рідко). З боку травної системи: порушення смаку, сухість у роті, стоматит, підвищення активності ферментів печінки, біль у животі, діарея, гепатит, гіпербілірубінемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПідвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію Каптоприлу у плазмі крові. Комбінація з тіазидними діуретиками, вазодилататорами (міноксидил), верапамілом, бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами, етанолом посилює гіпотензивний ефект Каптоприлу. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, тріамтерен, спіронолактон, амілорид), препаратами калію, калієвими добавками, замінниками солі (містять значну кількість калію) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. При сумісному застосуванні Каптоприлу з естрогенами та індометацином (і, можливо, з іншими нестероїдними протизапальними препаратами) може спостерігатися зниження гіпотензивної дії. При одночасному застосуванні солей літію можливе збільшення концентрації літію у сироватці крові. Клонідин знижує вираженість гіпотензивного ефекту Каптоприлу. Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають алопуринол або прокаїнамід, збільшує ризик розвитку нейтропенії та/або синдрому Стівенса-Джонсона. Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, циклофосфамід або азатіоприн), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень.Спосіб застосування та дозиКаптоприл призначають внутрішньо за годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії. Каптоприл призначають у початковій дозі 12,5 мг двічі на добу. При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якій та помірній артеріальній гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу. Дозу поступово збільшують до максимальної добової дози 150 мг (50 мг 3 рази на добу). Для лікування хронічної серцевої недостатності. Каптоприл призначають у випадках, коли застосування діуретиків не забезпечує адекватного ефекту. Початкова добова доза становить 6,25 мг тричі на добу. Надалі, за необхідності, дозу поступово (з інтервалами щонайменше 2-х тижнів) збільшують. Середня доза, що підтримує, становить 25 мг 2-3 рази на добу, а максимальна -150 мг на добу. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування Каптоприлу можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг на добу, потім добову дозу можна збільшувати до 37,5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості каптоприлу) аж до максимальної – 150 мг на добу. При діабетичній нефропатії. Каптоприл призначають у дозі 75-100 мг, розділеної на 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на день препарат ефективний у дозі 25 мг 3 рази на день. Пацієнтам з порушенням функції нирок при помірному ступені порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) не менше 30 мл/хв/1,73 м2) Каптоприл можна призначати у дозі 75-100 мг/добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК менше 30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг на добу; надалі, за потреби, з досить тривалими інтервалами дозу Каптоприлу поступово підвищують, але використовують меншу, ніж зазвичай, добову дозу препарату. У похилому віці доза Каптоприл підбирається індивідуально, терапію рекомендується починати з дози 6,25 мг 2 рази на добу та по можливості підтримувати її на цьому рівні. При необхідності додатково призначають петлеві діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.ПередозуванняСимптоми: різке зниження артеріального тиску. Лікування: введення 0,9% розчину натрію хлориду або інших плазмозамінних розчинів, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком і регулярно в процесі лікування Каптоприлом слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю застосовують під ретельним медичним контролем. На тлі тривалого застосування Каптоприлу приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою чи вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні Каптоприлу виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках; ймовірність розвитку цього стану підвищується при підвищеній втраті рідини та солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або які перебувають на діалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередньому скасуванні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення Каптоприлу на початку лікування в малих дозах (6,25- 12,5 мг на добу). У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів крові, далі – 1 раз на 3 міс; у хворих на аутоімунні захворювання в перші 3 міс - через кожні 2 тижні, потім - кожні 2 міс. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. Каптоприлу, спостерігається підвищення концентрації калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що спричиняють збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Каптоприл, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); в тому випадку, якщо набряк пошириться на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000). При прийомі Каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. З обережністю призначають хворим, які перебувають на малосольової або безсольової дієті (підвищений ризик розвитку гіпотензії) та гіперкаліємії. У разі виникнення після прийому Каптоприлу симптоматичної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: каптоприл 50 мг. 10 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II (який виявляє виражену судинозвужувальну дію та стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кінін-каллікреїнову систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний та нирковий кровообіг. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо не менше 75% швидко абсорбується із ШКТ. Одночасний прийом їжі зменшує всмоктування на 30-40%. C max  у плазмі досягається через 30-90 хв. Зв'язування із білками, переважно з альбуміном, становить 25-30%. Виділяється із грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. T1/2 не перевищує 3 год і збільшується при нирковій недостатності (3.5-32 год). Більше 95% виводиться нирками, 40-50% у незміненому вигляді, решта – у вигляді метаболітів. При хронічній нирковій недостатності кумулює.Клінічна фармакологіяІнгібітор АПФ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг на добу).Протипоказання до застосуванняВагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ.Вагітність та лактаціяСлід мати на увазі, що застосування каптоприлу у II та III триместрах вагітності може викликати порушення розвитку та загибель плода. При встановленій вагітності каптоприл слід негайно відмінити. Каптоприл виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Протипоказаний у віці до 18 років. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів.Побічна діяЗ боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, біль голови, почуття втоми, астенія, парестезії. Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія; рідко – тахікардія. З боку системи травлення: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів; рідко – біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит); в окремих випадках – холестаз; у поодиноких випадках – панкреатит. З боку системи кровотворення: рідко – нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями – агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз. З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові). З боку дихальної системи: сухий кашель. Алергічні реакції: шкірний висип; рідко – набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія; в окремих випадках – поява антиядерних антитіл у крові.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками збільшується ризик розвитку лейкопенії. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (в т.ч. спіронолактоном, тріамтереном, амілоридом), препаратами калію, замінниками солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію або його додаткового надходження до організму. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок; рідко спостерігається гіперкаліємія. При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками або тіазидними діуретиками можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, що призводить до транзиторного посилення антигіпертензивної дії каптоприлу. Є ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищення ризику порушень функції нирок. При одночасному застосуванні із засобами для наркозу можлива тяжка артеріальна гіпотензія. При одночасному застосуванні з азатіоприном можливий розвиток анемії, що обумовлено пригніченням активності еритропоетину під впливом інгібіторів АПФ та азатіоприну. Описані випадки розвитку лейкопенії, що пов'язано з адитивним пригніченням функції кісткового мозку. При одночасному застосуванні з алопуринолом збільшується ризик розвитку гематологічних порушень; описані випадки розвитку тяжких реакцій підвищеної чутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона. При одночасному застосуванні алюмінію гідроксиду, магнію гідроксиду, магнію карбонату зменшується біодоступність каптоприлу. Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах може зменшувати антигіпертензивну дію каптоприлу. Остаточно не встановлено, чи зменшує ацетилсаліцилова кислота терапевтичну ефективність інгібіторів АПФ у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Характер цієї взаємодії залежить від перебігу захворювання. Ацетилсаліцилова кислота, інгібуючи ЦОГ та синтез простагландинів, може викликати вазоконстрикцію, що призводить до зменшення серцевого викиду та погіршення стану пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують інгібітори АПФ. Є повідомлення про підвищення концентрації дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні каптоприлу з дигоксином. Ризик розвитку лікарської взаємодії підвищений у пацієнтів із порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні з індометацином, ібупрофеном зменшується антигіпертензивна дія каптоприлу, мабуть, внаслідок інгібування під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів (які, як вважають, відіграють певну роль у розвитку гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ). При одночасному застосуванні з інсулінами, гіпоглікемічними засобами похідними сульфонілсечовини можливий розвиток гіпоглікемії за рахунок підвищення толерантності до глюкози. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та інтерлейкіну-3 існує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні з інтерфероном альфа-2а або інтерфероном бета описані випадки розвитку тяжкої гранулоцитопенії. При переході з прийому клонідину на каптоприл антигіпертензивна дія останнього поступово розвивається. У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримують каптоприл, можливе різке підвищення артеріального тиску. При одночасному застосуванні літію карбонату збільшується концентрація літію у сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації. При одночасному застосуванні з міноксидилом, нітропрусидом натрію посилюється антигіпертензивна дія. При одночасному застосуванні з орлістатом можливе зменшення ефективності каптоприлу, що може призвести до підвищення артеріального тиску, гіпертонічному кризу, описаний випадок крововиливу в мозок. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ із перголідом можливе посилення антигіпертензивного ефекту. При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується нирковий кліренс каптоприлу. При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику лейкопенії. При одночасному застосуванні з триметопримом виникає ризик гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При одночасному застосуванні із хлорпромазином виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. При одночасному застосуванні з циклоспорином є повідомлення розвитку гострої ниркової недостатності, олигурии. Вважають, що можливе зменшення ефективності антигіпертензивних засобів при одночасному застосуванні з еритропоетинами.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо початкова доза – по 6.25-12.5 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 рази на добу. При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю слід застосовувати при вказівках в анамнезі на ангіоневротичний набряк на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, при аортальному стенозі, церебро- та кардіоваскулярних захворюваннях (в т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІС) аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія), при пригніченні кістковомозкового кровотворення, при цукровому діабеті, гіперкаліємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, стані після трансплантації нирок, ниркової, ниркової дієти з обмеженням натрію, стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. при діареї, блювоті), у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем. артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини. Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. При прийомі каптоприлу може спостерігатися неправдива реакція при аналізі сечі на ацетон. Застосування каптоприлу у дітей можливе лише у разі неефективності інших препаратів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, т.к. можливе запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: каптоприл (у перерахунку на суху речовину) – 25,0 мг. 50,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кросповідон (колідон CL-M, колідон ЦЛ). Таблетки, 25 мг та 50 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з характерним запахом, з ризиком та фаскою. Допускається наявність "мармуровості".Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, становить близько 75% від прийнятої дози (при одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується на 30-40%), біодоступність - 35-40% (ефект "первинного проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах = 114 нг/мл) при внутрішньому прийомі - 30-90 хв. Менш 0,002% від прийнятої дози каптоприлу секретується із грудним молоком. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає незначно (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїнсульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення каптоприлу становить близько 2-3 годин. Близько 95% виводиться нирками протягом першої доби, їх 40-50% у незміненому вигляді, решта - як метаболітів. У добовій сечі визначаються 38% незміненого каптоприлу та 62% - у вигляді метаболітів. Кумулює при хронічній нирковій недостатності. Період напіввиведення при нирковій недостатності - 3,5-32 години, тому пацієнтам з порушенням функції нирок дозу препарату слід зменшити та/або збільшити інтервал між прийомом доз.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) першого покоління, що містить сульфгідрильну групу (SН-групу). Чинить антигіпертензивну дію. Інгібуючи АПФ, зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II та усуває його судинозвужувальну дію на артеріальні та венозні судини. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну), що призводить до прямого зниження секреції альдостерону корою надниркових залоз. При цьому знижуються загальний периферичний судинний опір (ОПСС) та артеріальний тиск (АТ), опір у легеневих судинах, зменшуються пост- та переднавантаження на серце. Підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до фізичного навантаження. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Антигіпертензивний ефект не залежить від активності реніну плазми крові, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій активності гормону, що обумовлено впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту іонів натрію у пацієнтів із серцевою недостатністю. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. У дозах 50 мг на добу виявляє ангіопротекторні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла та дозволяє уповільнити прогресування хронічної ниркової недостатності при діабетичній нефроангіопатії. Зниження АТ, на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.), не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину АТ. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 60-90 хвилин після прийому внутрішньо. Тривалість антигіпертензивного ефекту залежить від дози препарату і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів терапії. Скасування каптоприлу не повинно відбуватися різко, оскільки це може спричинити значне підвищення артеріального тиску.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (зокрема реноваскулярна). Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії). Порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до каптоприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ (у тому числі в анамнезі); спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, ангіоневротичний набряк в анамнезі (на фоні попередньої терапії іншими інгібіторами АПФ); тяжкі порушення функції нирок, рефрактерна гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, первинний гіперальдостеронізм; тяжкі порушення функції печінки; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі каптоприлу) з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією. З обережністю Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, захворювання сполучної тканини (особливо системний червоний вовчак або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), цереброваскулярні захворювання, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет , що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі), мітральний стеноз, аортальний стеноз та аналогічні зміни, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка серця, порушення функції печінки, хронічна ниркова недостатність, хірургічний вмішувач загальна анестезія, гемодіаліз з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), десенсибілізуюча терапія,аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників солі та літію, гіперкаліємія, реноваскулярна гіпертензія, при застосуванні у пацієнтів негроїдної раси, у пацієнтів похилого віку (потрібна корекція доз).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Каптоприл Велфарм протипоказано при вагітності. Препарат Каптоприл Велфарм не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Застосування інгібіторів АПФ при вагітності може призводити до захворюваності та загибелі плода та/або новонародженого. Тривале застосування каптоприлу у II та III триместрах є токсичним для плода (зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння кісток черепа) та новонароджених (неонатальна ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Крім того, застосування інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності пов'язане з потенційно підвищеним ризиком розвитку вроджених дефектів плода. Жінки, які планують вагітність, не повинні застосовувати інгібітори АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Жінки дітородного віку повинні бути поінформовані про потенційну небезпеку застосування інгібіторів АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Якщо вагітність настала під час застосування препарату Каптоприл Велфарм, прийом препарату необхідно припинити якнайшвидше та регулярно проводити моніторинг розвитку плода. Якщо пацієнтка отримувала препарат під час ІІ та ІІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. Приблизно 1% прийнятої дози препарату Каптоприл Велфарм виявляється у грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини, слід припинити грудне вигодовування або скасувати терапію препаратом у матері на період грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1100); рідко (≥ 110000, < 11000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку центральної нервової системи: часто – розлад смаку, порушення сну, запаморочення, сонливість; рідко – головний біль, парестезія, астенія; дуже рідко – депресія, цереброваскулярні порушення, включаючи інсульт, непритомність, порушення свідомості. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри з висипаннями і без висипань, шкірний висип (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), облисіння; дуже рідко – кропив'янка, синдром Cтивенса-Джонсона, мультиформна еритема, фоточутливість, еритродермія, пемфігоїдні дерматити, пемфігоїдні реакції. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, поліурія, олігурія, збільшення частоти сечовипускання; дуже рідко – нефротичний синдром, сексуальна дисфункція, гінекомастія. З боку обміну речовин: рідко – анорексія; дуже рідко – гіперкаліємія, гіпоглікемія. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія, артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – стоматит, афтозні виразки внутрішньої поверхні слизової оболонки щік та язика, гіперплазія ясен; дуже рідко - глосит, виразкова хвороба, панкреатит, порушення функції печінки, холестаз, жовтяниця, гепатит (включаючи рідкі випадки гепатонекрозу), підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в сироватці крові, ангіоневротичний набряк. З боку органів кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, анемія (в т.ч. апластична, гемолітична), тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, аутоімунні захворювання та або підвищення титру. З боку дихальної системи: часто – сухий, дратівливий (непродуктивний) кашель, задишка; дуже рідко – бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія, набряк легенів. З боку органів чуття: дуже рідко – порушення гостроти зору. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія або тахіаритмія, відчуття серцебиття, стенокардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, “припливи” крові до обличчя, блідість, периферичні набряки; дуже рідко – кардіогенний шок, зупинка серця. Лабораторні показники: дуже рідко - протеїнурія, еозинофілія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпоглікемія, підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, ацидоз, зниження гемоглобіну та гематокриту, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів, СО. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, слабкість; дуже рідко – лихоманка; частота невідома - симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів АПФ з іншими препаратами, що впливають на РААС, у тому числі з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) та аліскіреном, призводить до підвищення частоти виникнення випадків вираженого зниження артеріального тиску, гіперкаліємії, порушення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). ). Необхідно контролювати показники артеріального тиску, функції нирок, а також вміст електролітів плазми при застосуванні каптоприлу з іншими препаратами, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид, спіронолактон та його похідне – еплеренон), препаратами калію, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості іонів калію) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. За необхідності їх одночасного застосування з каптоприлом слід контролювати вміст плазми калію. При застосуванні високих доз діуретиків (тіазидних діуретиків, "петлевих" діуретиків) одночасно з каптоприлом, внаслідок зменшеного обсягу циркулюючої крові, збільшується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, особливо на початку терапії каптоприлом. Антигіпертензивний ефект каптоприлу потенціюється при одночасному застосуванні з алдеслейкіном, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральними альфа2-адреноміметиками, діуретиками, кардіотоніками, блокаторами "повільних" мікатором і нітратами кальцієвих каналів. Антидепресанти, нейролептики, анксіолітики та снодійні засоби також можуть посилювати антигіпертензивну дію каптоприлу. При тривалому застосуванні антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюють індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2 (затримка іонів натрію, зниження синтезу простагландинів, особливо на тлі низької активності реніну) та естрогени. Було описано, що нестероїдні протизапальні засоби та інгібітори АПФ мають адитивний ефект на збільшення сироваткового вмісту калію, при одночасному зниженні функції нирок. Ці ефекти оборотні. Рідко може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із попереднім порушенням функції нирок, у пацієнтів похилого віку або зі зниженим обсягом циркулюючої крові (при зневодненні). Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію. Уповільнює виведення препаратів літію, підвищуючи концентрацію літію у крові. При необхідності одночасного застосування каптоприлу та препаратів літію слід ретельно контролювати сироваткову концентрацію літію. При застосуванні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або нейтропенії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (в/в натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект каптоприлу. Інсулін та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо збільшують ризик розвитку гіпоглікемії. Одночасний прийом каптоприлу з їжею або антацидами уповільнює всмоктування каптоприлу в ШКТ. Під час терапії каптоприлом не рекомендується вживання етанолу, оскільки етанол посилює антигіпертензивний ефект каптоприлу. Антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюється епоетинами, естрогенами та комбінованими пероральними контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероїдами та налоксоном. Пробенецид зменшує нирковий кліренс каптоприлу та підвищує його сироваткові концентрації в крові. Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень. Каптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Клонідин знижує вираженість антигіпертензивного ефекту. Взаємодія інгібіторів АПФ з препаратами, що містять ко-тримоксазол [тpuметоприм+сульфаметоксазол] викликає підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Взаємодія з інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Взаємодія з рацекадотрилом збільшує ризик ангіоневротичного набряку. Взаємодія з естрамустином підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиЗа 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування починають із найменшої ефективної дози по 12,5 мг 2 рази на добу. Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, пацієнта треба перевести в положення "лежачи" з піднятими ногами (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якому та помірному ступені артеріальної гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкому ступені артеріальної гіпертензії максимальна добова доза препарату Каптоприл Велфарм – 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу). При хронічній серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації із серцевими глікозидами (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням препарату скасовують прийом діуретика або зменшують доту). Початкова добова доза становить 6,25 мг (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників) 3 рази на добу, надалі при необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалами щонайменше 2-х тижнів). Середня підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 рази на добу, а максимальна доза – 150 мг на добу. У разі симптоматичної артеріальної гіпотензії при серцевій недостатності дози діуретиків та/або інших вазодилататорів, що одночасно призначаються, можуть бути зменшені для досягнення стійкого ефекту препарату Каптоприл Велфарм. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування препарату Каптоприл Велфарм можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або у таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників). При необхідності дозу поступово протягом декількох тижнів збільшують до 75 мг на добу в 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) аж до максимальної добової дози - 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу). При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватись на переносимості пацієнтами препарату. При діабетичній нефропатії препарат Каптоприл Велфарм призначають у дозі 75-100 мг на добу на 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті (1 типу) з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на добу препарат є ефективним у дозі 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 рази на добу. При помірному ступені порушення функції нирок (СКФ – не менше 30 мл/хв/1,73 м2) препарат Каптоприл Велфарм можна призначати у дозі 75-100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушення функції нирок (СКФ - менше 30 мл хв/1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг на добу (для проведення даного режиму необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 25 мг з ризиком інших виробників). ); надалі, при необхідності, дозу поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають "петлеві" діуретики, а не діуретики тіазидного ряду. Рекомендована схема корекції доз препарату Каптоприл Велфарм у пацієнтів із порушенням функції нирок Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв/1,73 м 2 ) Початкова добова доза (мг) Максимальна добова доза (мг) 40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 < 10 6,25 37,5 У літніх пацієнтів початкова доза становить 6,25 мг 2 рази на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг із ризиком або у таблетках по 25 мг із хрестоподібною ризиком інших виробників) і по можливості підтримується на цьому рівні для запобігання порушенням функції нирок. Дозу препарату рекомендується постійно регулювати залежно від терапевтичної відповіді пацієнта та підтримувати на максимально низькому рівні.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, до колапсу, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату не пізніше 30 хвилин після прийому препарату; перевести пацієнта в положення "лежачи" з піднятими ногами, вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску, заповнення обсягу циркулюючої крові (наприклад, внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду), симптоматична терапія - епінефрін (адреналін) - підшкірно або внутрішньовенно, антигістамінні засоби, гідрокортизон – внутрішньовенно. При брадикардії чи виражених вагусних реакціях слід застосовувати атропін. Можливе застосування гемодіалізу; перитонеальний гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком, а також регулярно в процесі лікування препаратом Каптоприл Велфарм слід регулярно контролювати артеріальний тиск та функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю препарат застосовують під ретельним медичним наглядом. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках, ймовірність розвитку цього стану підвищується при зниженні обсягу циркулюючої крові та порушенні водно-електролітного балансу (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або що знаходяться на гемодіалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередньому відміні (за 4-7 днів) діуретика або поповненні об'єму циркулюючої крові (приблизно за тиждень до початку прийому), або при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм у малих дозах на початку лікування (6, 25-12,5 мг на добу). Виражене зниження артеріального тиску при застосуванні гіпотензивних препаратів у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, серцево-судинними захворюваннями може збільшити ризик виникнення інфаркту міокарда або інсульту. При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Іноді може знадобитися заповнення об'єму циркулюючої крові. Реноваскулярна гіпертензія Існує підвищений ризик розвитку артеріальної гіпертензії та ниркової недостатності у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій єдиної нирки при застосуванні інгібіторів АПФ. Порушення функції нирок може статися при помірній зміні концентрації креатиніну у сироватці крові. У таких пацієнтів терапію слід розпочинати під пильним медичним наглядом з малих доз, ретельно титруючи та при контролі функції нирок. Одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі препарату Каптоприл Велфарм) з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв 1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується в інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз інгібіторів АПФ (зокрема препарату Каптоприл Велфарм) може спостерігатися протеїнурія. У більшості випадків протеїнурія зменшувалась або зникала протягом 6 тижнів незалежно від того, чи тривало лікування препаратом Каптоприл Велфарм чи ні. Параметри ниркової функції, такі як залишковий азот крові та креатинін, у пацієнтів із протеїнурією змінювалися рідко. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком терапії та періодично протягом курсу терапії. Гіперкаліємія У деяких випадках при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм спостерігається підвищення вмісту калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію та інші препарати, що спричиняють збільшення вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. З обережністю застосовують у пацієнтів, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку гіпотензії та гіперкаліємії). Нейтропенія/агранулоцитоз У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів у крові, далі – 1 раз на 3 місяці. Нейтропенія агранулоцитоз, анемія та тромбоцитопенія були зареєстровані у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, включаючи Каптоприл Велфарм. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та відсутністю інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникає рідко. Каптоприл необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, які одночасно отримують імуносупресивну терапію (алопуринол або прокаїнамід), особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів у перші 3 місяці контролюють клінічний аналіз крові через кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4,0 х 109/л, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1,0 х 109/л – прийом препарату припиняють. У таких пацієнтів можуть розвиватися важкі інфекції, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії. Під час лікування всі пацієнти повинні бути проінструктовані про те, що при виникненні ознак інфекції (наприклад, біль у горлі, пропасниця) слід повідомити лікаря та виконати клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули. У більшості пацієнтів кількість лейкоцитів при припиненні лікування препаратом Каптоприл швидко повертається до норми. Анафілактоїдні реакції У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм на фоні десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих і т.п. підвищений ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Подібного можна уникнути, якщо попередньо припинити прийом препарату. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які навчають Каптоприл Велфарм, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдних реакцій слід припинити терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу ЛПНГ із застосуванням високопроточних мембран. Ангіоневротичний набряк У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм, при появі болю в животі необхідно диференціювати з інтестинальним ангіоневротичним набряком. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та забезпечують ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); у тому випадку, якщо набряк пошириться на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів та загроза життю пацієнта, слід негайно ввести епінефрин (адреналін) підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000), а також переконатися у вільній прохідності дихальних шляхів. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ, у тому числі препарату Каптоприл Велфарм, за 12 годин до хірургічного втручання, попередивши хірурга-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Кашель Розвиток непродуктивного, тривалого кашлю при прийомі інгібіторів АПФ має оборотний характер і дозволяється після відміни лікування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові в період першого місяця лікування препаратом Каптоприл Велфарм. Порушення функції печінки Під час терапії інгібіторами АпФ повідомлялося про декілька випадків порушення функції печінки з холестатичною жовтяницею, фульмінантним некрозом печінки, іноді з летальним кінцем. Якщо на фоні терапії препаратом Каптоприл Велфарм розвивається жовтяниця або підвищується активність "печінкових" трансаміназ, препарат слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом та за необхідності отримувати відповідну терапію. Гіпокаліємія Одночасне застосування інгібітору АПФ та тіазидного діуретика не виключає можливості виникнення гіпокаліємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст калію в крові. Хірургія/анестезія Артеріальна гіпотензія може виникнути у пацієнтів, які перенесли широкі хірургічні втручання або під час застосування анестетиків, які, як відомо, знижують артеріальний тиск. При виникненні гіпотензії рекомендується заповнення обсягу циркулюючої крові. Етнічні відмінності Інгібітори АПФ, у тому числі Каптоприл Велфарм, мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси, що, мабуть, пов'язане з частою зустрічальністю низької активності реніну у цієї групи пацієнтів. Лабораторні дані Каптоприл може бути причиною помилково-позитивного тесту на ацетон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: каптоприл (у перерахунку на суху речовину) – 25,0 мг. 50,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кросповідон (колідон CL-M, колідон ЦЛ). Таблетки, 25 мг та 50 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з характерним запахом, з ризиком та фаскою. Допускається наявність "мармуровості".Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, становить близько 75% від прийнятої дози (при одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується на 30-40%), біодоступність - 35-40% (ефект "первинного проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах = 114 нг/мл) при внутрішньому прийомі - 30-90 хв. Менш 0,002% від прийнятої дози каптоприлу секретується із грудним молоком. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає незначно (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїнсульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення каптоприлу становить близько 2-3 годин. Близько 95% виводиться нирками протягом першої доби, їх 40-50% у незміненому вигляді, решта - як метаболітів. У добовій сечі визначаються 38% незміненого каптоприлу та 62% - у вигляді метаболітів. Кумулює при хронічній нирковій недостатності. Період напіввиведення при нирковій недостатності - 3,5-32 години, тому пацієнтам з порушенням функції нирок дозу препарату слід зменшити та/або збільшити інтервал між прийомом доз.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) першого покоління, що містить сульфгідрильну групу (SН-групу). Чинить антигіпертензивну дію. Інгібуючи АПФ, зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II та усуває його судинозвужувальну дію на артеріальні та венозні судини. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну), що призводить до прямого зниження секреції альдостерону корою надниркових залоз. При цьому знижуються загальний периферичний судинний опір (ОПСС) та артеріальний тиск (АТ), опір у легеневих судинах, зменшуються пост- та переднавантаження на серце. Підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до фізичного навантаження. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Антигіпертензивний ефект не залежить від активності реніну плазми крові, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій активності гормону, що обумовлено впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту іонів натрію у пацієнтів із серцевою недостатністю. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. У дозах 50 мг на добу виявляє ангіопротекторні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла та дозволяє уповільнити прогресування хронічної ниркової недостатності при діабетичній нефроангіопатії. Зниження АТ, на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.), не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину АТ. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 60-90 хвилин після прийому внутрішньо. Тривалість антигіпертензивного ефекту залежить від дози препарату і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів терапії. Скасування каптоприлу не повинно відбуватися різко, оскільки це може спричинити значне підвищення артеріального тиску.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (зокрема реноваскулярна). Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії). Порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до каптоприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ (у тому числі в анамнезі); спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, ангіоневротичний набряк в анамнезі (на фоні попередньої терапії іншими інгібіторами АПФ); тяжкі порушення функції нирок, рефрактерна гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, первинний гіперальдостеронізм; тяжкі порушення функції печінки; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі каптоприлу) з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією. З обережністю Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, захворювання сполучної тканини (особливо системний червоний вовчак або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), цереброваскулярні захворювання, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет , що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі), мітральний стеноз, аортальний стеноз та аналогічні зміни, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка серця, порушення функції печінки, хронічна ниркова недостатність, хірургічний вмішувач загальна анестезія, гемодіаліз з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), десенсибілізуюча терапія,аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників солі та літію, гіперкаліємія, реноваскулярна гіпертензія, при застосуванні у пацієнтів негроїдної раси, у пацієнтів похилого віку (потрібна корекція доз).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Каптоприл Велфарм протипоказано при вагітності. Препарат Каптоприл Велфарм не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Застосування інгібіторів АПФ при вагітності може призводити до захворюваності та загибелі плода та/або новонародженого. Тривале застосування каптоприлу у II та III триместрах є токсичним для плода (зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння кісток черепа) та новонароджених (неонатальна ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Крім того, застосування інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності пов'язане з потенційно підвищеним ризиком розвитку вроджених дефектів плода. Жінки, які планують вагітність, не повинні застосовувати інгібітори АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Жінки дітородного віку повинні бути поінформовані про потенційну небезпеку застосування інгібіторів АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Якщо вагітність настала під час застосування препарату Каптоприл Велфарм, прийом препарату необхідно припинити якнайшвидше та регулярно проводити моніторинг розвитку плода. Якщо пацієнтка отримувала препарат під час ІІ та ІІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. Приблизно 1% прийнятої дози препарату Каптоприл Велфарм виявляється у грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини, слід припинити грудне вигодовування або скасувати терапію препаратом у матері на період грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1100); рідко (≥ 110000, < 11000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку центральної нервової системи: часто – розлад смаку, порушення сну, запаморочення, сонливість; рідко – головний біль, парестезія, астенія; дуже рідко – депресія, цереброваскулярні порушення, включаючи інсульт, непритомність, порушення свідомості. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри з висипаннями і без висипань, шкірний висип (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), облисіння; дуже рідко – кропив'янка, синдром Cтивенса-Джонсона, мультиформна еритема, фоточутливість, еритродермія, пемфігоїдні дерматити, пемфігоїдні реакції. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, поліурія, олігурія, збільшення частоти сечовипускання; дуже рідко – нефротичний синдром, сексуальна дисфункція, гінекомастія. З боку обміну речовин: рідко – анорексія; дуже рідко – гіперкаліємія, гіпоглікемія. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія, артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – стоматит, афтозні виразки внутрішньої поверхні слизової оболонки щік та язика, гіперплазія ясен; дуже рідко - глосит, виразкова хвороба, панкреатит, порушення функції печінки, холестаз, жовтяниця, гепатит (включаючи рідкі випадки гепатонекрозу), підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в сироватці крові, ангіоневротичний набряк. З боку органів кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, анемія (в т.ч. апластична, гемолітична), тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, аутоімунні захворювання та або підвищення титру. З боку дихальної системи: часто – сухий, дратівливий (непродуктивний) кашель, задишка; дуже рідко – бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія, набряк легенів. З боку органів чуття: дуже рідко – порушення гостроти зору. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія або тахіаритмія, відчуття серцебиття, стенокардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, “припливи” крові до обличчя, блідість, периферичні набряки; дуже рідко – кардіогенний шок, зупинка серця. Лабораторні показники: дуже рідко - протеїнурія, еозинофілія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпоглікемія, підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, ацидоз, зниження гемоглобіну та гематокриту, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів, СО. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, слабкість; дуже рідко – лихоманка; частота невідома - симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів АПФ з іншими препаратами, що впливають на РААС, у тому числі з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) та аліскіреном, призводить до підвищення частоти виникнення випадків вираженого зниження артеріального тиску, гіперкаліємії, порушення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). ). Необхідно контролювати показники артеріального тиску, функції нирок, а також вміст електролітів плазми при застосуванні каптоприлу з іншими препаратами, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид, спіронолактон та його похідне – еплеренон), препаратами калію, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості іонів калію) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. За необхідності їх одночасного застосування з каптоприлом слід контролювати вміст плазми калію. При застосуванні високих доз діуретиків (тіазидних діуретиків, "петлевих" діуретиків) одночасно з каптоприлом, внаслідок зменшеного обсягу циркулюючої крові, збільшується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, особливо на початку терапії каптоприлом. Антигіпертензивний ефект каптоприлу потенціюється при одночасному застосуванні з алдеслейкіном, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральними альфа2-адреноміметиками, діуретиками, кардіотоніками, блокаторами "повільних" мікатором і нітратами кальцієвих каналів. Антидепресанти, нейролептики, анксіолітики та снодійні засоби також можуть посилювати антигіпертензивну дію каптоприлу. При тривалому застосуванні антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюють індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2 (затримка іонів натрію, зниження синтезу простагландинів, особливо на тлі низької активності реніну) та естрогени. Було описано, що нестероїдні протизапальні засоби та інгібітори АПФ мають адитивний ефект на збільшення сироваткового вмісту калію, при одночасному зниженні функції нирок. Ці ефекти оборотні. Рідко може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із попереднім порушенням функції нирок, у пацієнтів похилого віку або зі зниженим обсягом циркулюючої крові (при зневодненні). Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію. Уповільнює виведення препаратів літію, підвищуючи концентрацію літію у крові. При необхідності одночасного застосування каптоприлу та препаратів літію слід ретельно контролювати сироваткову концентрацію літію. При застосуванні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або нейтропенії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (в/в натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект каптоприлу. Інсулін та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо збільшують ризик розвитку гіпоглікемії. Одночасний прийом каптоприлу з їжею або антацидами уповільнює всмоктування каптоприлу в ШКТ. Під час терапії каптоприлом не рекомендується вживання етанолу, оскільки етанол посилює антигіпертензивний ефект каптоприлу. Антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюється епоетинами, естрогенами та комбінованими пероральними контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероїдами та налоксоном. Пробенецид зменшує нирковий кліренс каптоприлу та підвищує його сироваткові концентрації в крові. Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень. Каптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Клонідин знижує вираженість антигіпертензивного ефекту. Взаємодія інгібіторів АПФ з препаратами, що містять ко-тримоксазол [тpuметоприм+сульфаметоксазол] викликає підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Взаємодія з інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Взаємодія з рацекадотрилом збільшує ризик ангіоневротичного набряку. Взаємодія з естрамустином підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиЗа 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування починають із найменшої ефективної дози по 12,5 мг 2 рази на добу. Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, пацієнта треба перевести в положення "лежачи" з піднятими ногами (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якому та помірному ступені артеріальної гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкому ступені артеріальної гіпертензії максимальна добова доза препарату Каптоприл Велфарм – 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу). При хронічній серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації із серцевими глікозидами (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням препарату скасовують прийом діуретика або зменшують доту). Початкова добова доза становить 6,25 мг (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників) 3 рази на добу, надалі при необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалами щонайменше 2-х тижнів). Середня підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 рази на добу, а максимальна доза – 150 мг на добу. У разі симптоматичної артеріальної гіпотензії при серцевій недостатності дози діуретиків та/або інших вазодилататорів, що одночасно призначаються, можуть бути зменшені для досягнення стійкого ефекту препарату Каптоприл Велфарм. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування препарату Каптоприл Велфарм можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або у таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників). При необхідності дозу поступово протягом декількох тижнів збільшують до 75 мг на добу в 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) аж до максимальної добової дози - 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу). При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватись на переносимості пацієнтами препарату. При діабетичній нефропатії препарат Каптоприл Велфарм призначають у дозі 75-100 мг на добу на 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті (1 типу) з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на добу препарат є ефективним у дозі 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 рази на добу. При помірному ступені порушення функції нирок (СКФ – не менше 30 мл/хв/1,73 м2) препарат Каптоприл Велфарм можна призначати у дозі 75-100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушення функції нирок (СКФ - менше 30 мл хв/1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг на добу (для проведення даного режиму необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 25 мг з ризиком інших виробників). ); надалі, при необхідності, дозу поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають "петлеві" діуретики, а не діуретики тіазидного ряду. Рекомендована схема корекції доз препарату Каптоприл Велфарм у пацієнтів із порушенням функції нирок Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв/1,73 м 2 ) Початкова добова доза (мг) Максимальна добова доза (мг) 40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 < 10 6,25 37,5 У літніх пацієнтів початкова доза становить 6,25 мг 2 рази на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг із ризиком або у таблетках по 25 мг із хрестоподібною ризиком інших виробників) і по можливості підтримується на цьому рівні для запобігання порушенням функції нирок. Дозу препарату рекомендується постійно регулювати залежно від терапевтичної відповіді пацієнта та підтримувати на максимально низькому рівні.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, до колапсу, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату не пізніше 30 хвилин після прийому препарату; перевести пацієнта в положення "лежачи" з піднятими ногами, вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску, заповнення обсягу циркулюючої крові (наприклад, внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду), симптоматична терапія - епінефрін (адреналін) - підшкірно або внутрішньовенно, антигістамінні засоби, гідрокортизон – внутрішньовенно. При брадикардії чи виражених вагусних реакціях слід застосовувати атропін. Можливе застосування гемодіалізу; перитонеальний гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком, а також регулярно в процесі лікування препаратом Каптоприл Велфарм слід регулярно контролювати артеріальний тиск та функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю препарат застосовують під ретельним медичним наглядом. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках, ймовірність розвитку цього стану підвищується при зниженні обсягу циркулюючої крові та порушенні водно-електролітного балансу (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або що знаходяться на гемодіалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередньому відміні (за 4-7 днів) діуретика або поповненні об'єму циркулюючої крові (приблизно за тиждень до початку прийому), або при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм у малих дозах на початку лікування (6, 25-12,5 мг на добу). Виражене зниження артеріального тиску при застосуванні гіпотензивних препаратів у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, серцево-судинними захворюваннями може збільшити ризик виникнення інфаркту міокарда або інсульту. При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Іноді може знадобитися заповнення об'єму циркулюючої крові. Реноваскулярна гіпертензія Існує підвищений ризик розвитку артеріальної гіпертензії та ниркової недостатності у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій єдиної нирки при застосуванні інгібіторів АПФ. Порушення функції нирок може статися при помірній зміні концентрації креатиніну у сироватці крові. У таких пацієнтів терапію слід розпочинати під пильним медичним наглядом з малих доз, ретельно титруючи та при контролі функції нирок. Одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі препарату Каптоприл Велфарм) з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв 1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується в інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз інгібіторів АПФ (зокрема препарату Каптоприл Велфарм) може спостерігатися протеїнурія. У більшості випадків протеїнурія зменшувалась або зникала протягом 6 тижнів незалежно від того, чи тривало лікування препаратом Каптоприл Велфарм чи ні. Параметри ниркової функції, такі як залишковий азот крові та креатинін, у пацієнтів із протеїнурією змінювалися рідко. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком терапії та періодично протягом курсу терапії. Гіперкаліємія У деяких випадках при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм спостерігається підвищення вмісту калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію та інші препарати, що спричиняють збільшення вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. З обережністю застосовують у пацієнтів, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку гіпотензії та гіперкаліємії). Нейтропенія/агранулоцитоз У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів у крові, далі – 1 раз на 3 місяці. Нейтропенія агранулоцитоз, анемія та тромбоцитопенія були зареєстровані у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, включаючи Каптоприл Велфарм. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та відсутністю інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникає рідко. Каптоприл необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, які одночасно отримують імуносупресивну терапію (алопуринол або прокаїнамід), особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів у перші 3 місяці контролюють клінічний аналіз крові через кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4,0 х 109/л, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1,0 х 109/л – прийом препарату припиняють. У таких пацієнтів можуть розвиватися важкі інфекції, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії. Під час лікування всі пацієнти повинні бути проінструктовані про те, що при виникненні ознак інфекції (наприклад, біль у горлі, пропасниця) слід повідомити лікаря та виконати клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули. У більшості пацієнтів кількість лейкоцитів при припиненні лікування препаратом Каптоприл швидко повертається до норми. Анафілактоїдні реакції У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм на фоні десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих і т.п. підвищений ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Подібного можна уникнути, якщо попередньо припинити прийом препарату. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які навчають Каптоприл Велфарм, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдних реакцій слід припинити терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу ЛПНГ із застосуванням високопроточних мембран. Ангіоневротичний набряк У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм, при появі болю в животі необхідно диференціювати з інтестинальним ангіоневротичним набряком. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та забезпечують ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); у тому випадку, якщо набряк пошириться на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів та загроза життю пацієнта, слід негайно ввести епінефрин (адреналін) підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000), а також переконатися у вільній прохідності дихальних шляхів. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ, у тому числі препарату Каптоприл Велфарм, за 12 годин до хірургічного втручання, попередивши хірурга-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Кашель Розвиток непродуктивного, тривалого кашлю при прийомі інгібіторів АПФ має оборотний характер і дозволяється після відміни лікування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові в період першого місяця лікування препаратом Каптоприл Велфарм. Порушення функції печінки Під час терапії інгібіторами АпФ повідомлялося про декілька випадків порушення функції печінки з холестатичною жовтяницею, фульмінантним некрозом печінки, іноді з летальним кінцем. Якщо на фоні терапії препаратом Каптоприл Велфарм розвивається жовтяниця або підвищується активність "печінкових" трансаміназ, препарат слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом та за необхідності отримувати відповідну терапію. Гіпокаліємія Одночасне застосування інгібітору АПФ та тіазидного діуретика не виключає можливості виникнення гіпокаліємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст калію в крові. Хірургія/анестезія Артеріальна гіпотензія може виникнути у пацієнтів, які перенесли широкі хірургічні втручання або під час застосування анестетиків, які, як відомо, знижують артеріальний тиск. При виникненні гіпотензії рекомендується заповнення обсягу циркулюючої крові. Етнічні відмінності Інгібітори АПФ, у тому числі Каптоприл Велфарм, мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси, що, мабуть, пов'язане з частою зустрічальністю низької активності реніну у цієї групи пацієнтів. Лабораторні дані Каптоприл може бути причиною помилково-позитивного тесту на ацетон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: каптоприл (у перерахунку на суху речовину) – 25,0 мг. 50,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кросповідон (колідон CL-M, колідон ЦЛ). Таблетки, 25 мг та 50 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з характерним запахом, з ризиком та фаскою. Допускається наявність "мармуровості".Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, становить близько 75% від прийнятої дози (при одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується на 30-40%), біодоступність - 35-40% (ефект "первинного проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах = 114 нг/мл) при внутрішньому прийомі - 30-90 хв. Менш 0,002% від прийнятої дози каптоприлу секретується із грудним молоком. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає незначно (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїнсульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення каптоприлу становить близько 2-3 годин. Близько 95% виводиться нирками протягом першої доби, їх 40-50% у незміненому вигляді, решта - як метаболітів. У добовій сечі визначаються 38% незміненого каптоприлу та 62% - у вигляді метаболітів. Кумулює при хронічній нирковій недостатності. Період напіввиведення при нирковій недостатності - 3,5-32 години, тому пацієнтам з порушенням функції нирок дозу препарату слід зменшити та/або збільшити інтервал між прийомом доз.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) першого покоління, що містить сульфгідрильну групу (SН-групу). Чинить антигіпертензивну дію. Інгібуючи АПФ, зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II та усуває його судинозвужувальну дію на артеріальні та венозні судини. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну), що призводить до прямого зниження секреції альдостерону корою надниркових залоз. При цьому знижуються загальний периферичний судинний опір (ОПСС) та артеріальний тиск (АТ), опір у легеневих судинах, зменшуються пост- та переднавантаження на серце. Підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до фізичного навантаження. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Антигіпертензивний ефект не залежить від активності реніну плазми крові, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій активності гормону, що обумовлено впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту іонів натрію у пацієнтів із серцевою недостатністю. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. У дозах 50 мг на добу виявляє ангіопротекторні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла та дозволяє уповільнити прогресування хронічної ниркової недостатності при діабетичній нефроангіопатії. Зниження АТ, на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.), не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину АТ. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 60-90 хвилин після прийому внутрішньо. Тривалість антигіпертензивного ефекту залежить від дози препарату і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів терапії. Скасування каптоприлу не повинно відбуватися різко, оскільки це може спричинити значне підвищення артеріального тиску.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (зокрема реноваскулярна). Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії). Порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до каптоприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ (у тому числі в анамнезі); спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, ангіоневротичний набряк в анамнезі (на фоні попередньої терапії іншими інгібіторами АПФ); тяжкі порушення функції нирок, рефрактерна гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, первинний гіперальдостеронізм; тяжкі порушення функції печінки; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі каптоприлу) з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією. З обережністю Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, захворювання сполучної тканини (особливо системний червоний вовчак або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), цереброваскулярні захворювання, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет , що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі), мітральний стеноз, аортальний стеноз та аналогічні зміни, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка серця, порушення функції печінки, хронічна ниркова недостатність, хірургічний вмішувач загальна анестезія, гемодіаліз з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), десенсибілізуюча терапія,аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників солі та літію, гіперкаліємія, реноваскулярна гіпертензія, при застосуванні у пацієнтів негроїдної раси, у пацієнтів похилого віку (потрібна корекція доз).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Каптоприл Велфарм протипоказано при вагітності. Препарат Каптоприл Велфарм не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Застосування інгібіторів АПФ при вагітності може призводити до захворюваності та загибелі плода та/або новонародженого. Тривале застосування каптоприлу у II та III триместрах є токсичним для плода (зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння кісток черепа) та новонароджених (неонатальна ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Крім того, застосування інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності пов'язане з потенційно підвищеним ризиком розвитку вроджених дефектів плода. Жінки, які планують вагітність, не повинні застосовувати інгібітори АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Жінки дітородного віку повинні бути поінформовані про потенційну небезпеку застосування інгібіторів АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Якщо вагітність настала під час застосування препарату Каптоприл Велфарм, прийом препарату необхідно припинити якнайшвидше та регулярно проводити моніторинг розвитку плода. Якщо пацієнтка отримувала препарат під час ІІ та ІІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. Приблизно 1% прийнятої дози препарату Каптоприл Велфарм виявляється у грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини, слід припинити грудне вигодовування або скасувати терапію препаратом у матері на період грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1100); рідко (≥ 110000, < 11000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку центральної нервової системи: часто – розлад смаку, порушення сну, запаморочення, сонливість; рідко – головний біль, парестезія, астенія; дуже рідко – депресія, цереброваскулярні порушення, включаючи інсульт, непритомність, порушення свідомості. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри з висипаннями і без висипань, шкірний висип (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), облисіння; дуже рідко – кропив'янка, синдром Cтивенса-Джонсона, мультиформна еритема, фоточутливість, еритродермія, пемфігоїдні дерматити, пемфігоїдні реакції. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, поліурія, олігурія, збільшення частоти сечовипускання; дуже рідко – нефротичний синдром, сексуальна дисфункція, гінекомастія. З боку обміну речовин: рідко – анорексія; дуже рідко – гіперкаліємія, гіпоглікемія. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія, артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – стоматит, афтозні виразки внутрішньої поверхні слизової оболонки щік та язика, гіперплазія ясен; дуже рідко - глосит, виразкова хвороба, панкреатит, порушення функції печінки, холестаз, жовтяниця, гепатит (включаючи рідкі випадки гепатонекрозу), підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в сироватці крові, ангіоневротичний набряк. З боку органів кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, анемія (в т.ч. апластична, гемолітична), тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, аутоімунні захворювання та або підвищення титру. З боку дихальної системи: часто – сухий, дратівливий (непродуктивний) кашель, задишка; дуже рідко – бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія, набряк легенів. З боку органів чуття: дуже рідко – порушення гостроти зору. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія або тахіаритмія, відчуття серцебиття, стенокардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, “припливи” крові до обличчя, блідість, периферичні набряки; дуже рідко – кардіогенний шок, зупинка серця. Лабораторні показники: дуже рідко - протеїнурія, еозинофілія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпоглікемія, підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, ацидоз, зниження гемоглобіну та гематокриту, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів, СО. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, слабкість; дуже рідко – лихоманка; частота невідома - симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів АПФ з іншими препаратами, що впливають на РААС, у тому числі з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) та аліскіреном, призводить до підвищення частоти виникнення випадків вираженого зниження артеріального тиску, гіперкаліємії, порушення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). ). Необхідно контролювати показники артеріального тиску, функції нирок, а також вміст електролітів плазми при застосуванні каптоприлу з іншими препаратами, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид, спіронолактон та його похідне – еплеренон), препаратами калію, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості іонів калію) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. За необхідності їх одночасного застосування з каптоприлом слід контролювати вміст плазми калію. При застосуванні високих доз діуретиків (тіазидних діуретиків, "петлевих" діуретиків) одночасно з каптоприлом, внаслідок зменшеного обсягу циркулюючої крові, збільшується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, особливо на початку терапії каптоприлом. Антигіпертензивний ефект каптоприлу потенціюється при одночасному застосуванні з алдеслейкіном, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральними альфа2-адреноміметиками, діуретиками, кардіотоніками, блокаторами "повільних" мікатором і нітратами кальцієвих каналів. Антидепресанти, нейролептики, анксіолітики та снодійні засоби також можуть посилювати антигіпертензивну дію каптоприлу. При тривалому застосуванні антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюють індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2 (затримка іонів натрію, зниження синтезу простагландинів, особливо на тлі низької активності реніну) та естрогени. Було описано, що нестероїдні протизапальні засоби та інгібітори АПФ мають адитивний ефект на збільшення сироваткового вмісту калію, при одночасному зниженні функції нирок. Ці ефекти оборотні. Рідко може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із попереднім порушенням функції нирок, у пацієнтів похилого віку або зі зниженим обсягом циркулюючої крові (при зневодненні). Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію. Уповільнює виведення препаратів літію, підвищуючи концентрацію літію у крові. При необхідності одночасного застосування каптоприлу та препаратів літію слід ретельно контролювати сироваткову концентрацію літію. При застосуванні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або нейтропенії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (в/в натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект каптоприлу. Інсулін та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо збільшують ризик розвитку гіпоглікемії. Одночасний прийом каптоприлу з їжею або антацидами уповільнює всмоктування каптоприлу в ШКТ. Під час терапії каптоприлом не рекомендується вживання етанолу, оскільки етанол посилює антигіпертензивний ефект каптоприлу. Антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюється епоетинами, естрогенами та комбінованими пероральними контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероїдами та налоксоном. Пробенецид зменшує нирковий кліренс каптоприлу та підвищує його сироваткові концентрації в крові. Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень. Каптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Клонідин знижує вираженість антигіпертензивного ефекту. Взаємодія інгібіторів АПФ з препаратами, що містять ко-тримоксазол [тpuметоприм+сульфаметоксазол] викликає підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Взаємодія з інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Взаємодія з рацекадотрилом збільшує ризик ангіоневротичного набряку. Взаємодія з естрамустином підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиЗа 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування починають із найменшої ефективної дози по 12,5 мг 2 рази на добу. Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, пацієнта треба перевести в положення "лежачи" з піднятими ногами (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якому та помірному ступені артеріальної гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкому ступені артеріальної гіпертензії максимальна добова доза препарату Каптоприл Велфарм – 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу). При хронічній серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації із серцевими глікозидами (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням препарату скасовують прийом діуретика або зменшують доту). Початкова добова доза становить 6,25 мг (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників) 3 рази на добу, надалі при необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалами щонайменше 2-х тижнів). Середня підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 рази на добу, а максимальна доза – 150 мг на добу. У разі симптоматичної артеріальної гіпотензії при серцевій недостатності дози діуретиків та/або інших вазодилататорів, що одночасно призначаються, можуть бути зменшені для досягнення стійкого ефекту препарату Каптоприл Велфарм. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування препарату Каптоприл Велфарм можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або у таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників). При необхідності дозу поступово протягом декількох тижнів збільшують до 75 мг на добу в 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) аж до максимальної добової дози - 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу). При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватись на переносимості пацієнтами препарату. При діабетичній нефропатії препарат Каптоприл Велфарм призначають у дозі 75-100 мг на добу на 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті (1 типу) з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на добу препарат є ефективним у дозі 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 рази на добу. При помірному ступені порушення функції нирок (СКФ – не менше 30 мл/хв/1,73 м2) препарат Каптоприл Велфарм можна призначати у дозі 75-100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушення функції нирок (СКФ - менше 30 мл хв/1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг на добу (для проведення даного режиму необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 25 мг з ризиком інших виробників). ); надалі, при необхідності, дозу поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають "петлеві" діуретики, а не діуретики тіазидного ряду. Рекомендована схема корекції доз препарату Каптоприл Велфарм у пацієнтів із порушенням функції нирок Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв/1,73 м 2 ) Початкова добова доза (мг) Максимальна добова доза (мг) 40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 < 10 6,25 37,5 У літніх пацієнтів початкова доза становить 6,25 мг 2 рази на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг із ризиком або у таблетках по 25 мг із хрестоподібною ризиком інших виробників) і по можливості підтримується на цьому рівні для запобігання порушенням функції нирок. Дозу препарату рекомендується постійно регулювати залежно від терапевтичної відповіді пацієнта та підтримувати на максимально низькому рівні.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, до колапсу, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату не пізніше 30 хвилин після прийому препарату; перевести пацієнта в положення "лежачи" з піднятими ногами, вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску, заповнення обсягу циркулюючої крові (наприклад, внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду), симптоматична терапія - епінефрін (адреналін) - підшкірно або внутрішньовенно, антигістамінні засоби, гідрокортизон – внутрішньовенно. При брадикардії чи виражених вагусних реакціях слід застосовувати атропін. Можливе застосування гемодіалізу; перитонеальний гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком, а також регулярно в процесі лікування препаратом Каптоприл Велфарм слід регулярно контролювати артеріальний тиск та функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю препарат застосовують під ретельним медичним наглядом. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках, ймовірність розвитку цього стану підвищується при зниженні обсягу циркулюючої крові та порушенні водно-електролітного балансу (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або що знаходяться на гемодіалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередньому відміні (за 4-7 днів) діуретика або поповненні об'єму циркулюючої крові (приблизно за тиждень до початку прийому), або при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм у малих дозах на початку лікування (6, 25-12,5 мг на добу). Виражене зниження артеріального тиску при застосуванні гіпотензивних препаратів у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, серцево-судинними захворюваннями може збільшити ризик виникнення інфаркту міокарда або інсульту. При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Іноді може знадобитися заповнення об'єму циркулюючої крові. Реноваскулярна гіпертензія Існує підвищений ризик розвитку артеріальної гіпертензії та ниркової недостатності у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій єдиної нирки при застосуванні інгібіторів АПФ. Порушення функції нирок може статися при помірній зміні концентрації креатиніну у сироватці крові. У таких пацієнтів терапію слід розпочинати під пильним медичним наглядом з малих доз, ретельно титруючи та при контролі функції нирок. Одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі препарату Каптоприл Велфарм) з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв 1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується в інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз інгібіторів АПФ (зокрема препарату Каптоприл Велфарм) може спостерігатися протеїнурія. У більшості випадків протеїнурія зменшувалась або зникала протягом 6 тижнів незалежно від того, чи тривало лікування препаратом Каптоприл Велфарм чи ні. Параметри ниркової функції, такі як залишковий азот крові та креатинін, у пацієнтів із протеїнурією змінювалися рідко. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком терапії та періодично протягом курсу терапії. Гіперкаліємія У деяких випадках при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм спостерігається підвищення вмісту калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію та інші препарати, що спричиняють збільшення вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. З обережністю застосовують у пацієнтів, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку гіпотензії та гіперкаліємії). Нейтропенія/агранулоцитоз У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів у крові, далі – 1 раз на 3 місяці. Нейтропенія агранулоцитоз, анемія та тромбоцитопенія були зареєстровані у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, включаючи Каптоприл Велфарм. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та відсутністю інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникає рідко. Каптоприл необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, які одночасно отримують імуносупресивну терапію (алопуринол або прокаїнамід), особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів у перші 3 місяці контролюють клінічний аналіз крові через кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4,0 х 109/л, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1,0 х 109/л – прийом препарату припиняють. У таких пацієнтів можуть розвиватися важкі інфекції, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії. Під час лікування всі пацієнти повинні бути проінструктовані про те, що при виникненні ознак інфекції (наприклад, біль у горлі, пропасниця) слід повідомити лікаря та виконати клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули. У більшості пацієнтів кількість лейкоцитів при припиненні лікування препаратом Каптоприл швидко повертається до норми. Анафілактоїдні реакції У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм на фоні десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих і т.п. підвищений ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Подібного можна уникнути, якщо попередньо припинити прийом препарату. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які навчають Каптоприл Велфарм, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдних реакцій слід припинити терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу ЛПНГ із застосуванням високопроточних мембран. Ангіоневротичний набряк У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм, при появі болю в животі необхідно диференціювати з інтестинальним ангіоневротичним набряком. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та забезпечують ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); у тому випадку, якщо набряк пошириться на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів та загроза життю пацієнта, слід негайно ввести епінефрин (адреналін) підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000), а також переконатися у вільній прохідності дихальних шляхів. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ, у тому числі препарату Каптоприл Велфарм, за 12 годин до хірургічного втручання, попередивши хірурга-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Кашель Розвиток непродуктивного, тривалого кашлю при прийомі інгібіторів АПФ має оборотний характер і дозволяється після відміни лікування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові в період першого місяця лікування препаратом Каптоприл Велфарм. Порушення функції печінки Під час терапії інгібіторами АпФ повідомлялося про декілька випадків порушення функції печінки з холестатичною жовтяницею, фульмінантним некрозом печінки, іноді з летальним кінцем. Якщо на фоні терапії препаратом Каптоприл Велфарм розвивається жовтяниця або підвищується активність "печінкових" трансаміназ, препарат слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом та за необхідності отримувати відповідну терапію. Гіпокаліємія Одночасне застосування інгібітору АПФ та тіазидного діуретика не виключає можливості виникнення гіпокаліємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст калію в крові. Хірургія/анестезія Артеріальна гіпотензія може виникнути у пацієнтів, які перенесли широкі хірургічні втручання або під час застосування анестетиків, які, як відомо, знижують артеріальний тиск. При виникненні гіпотензії рекомендується заповнення обсягу циркулюючої крові. Етнічні відмінності Інгібітори АПФ, у тому числі Каптоприл Велфарм, мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси, що, мабуть, пов'язане з частою зустрічальністю низької активності реніну у цієї групи пацієнтів. Лабораторні дані Каптоприл може бути причиною помилково-позитивного тесту на ацетон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: каптоприл (у перерахунку на суху речовину) – 25,0 мг. 50,0 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), кросповідон (колідон CL-M, колідон ЦЛ). Таблетки, 25 мг та 50 мг. 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 10, 20, 30, 40, 50 або 60 таблеток у банку полімерну з поліпропілену, поліетилену низького тиску. Кожну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 6 контурних осередкових упаковок з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з характерним запахом, з ризиком та фаскою. Допускається наявність "мармуровості".Фармакотерапевтична групаАПФ інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція - швидка, становить близько 75% від прийнятої дози (при одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується на 30-40%), біодоступність - 35-40% (ефект "первинного проходження" через печінку). Зв'язок із білками плазми крові (переважно з альбумінами) – 25-30%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сmах = 114 нг/мл) при внутрішньому прийомі - 30-90 хв. Менш 0,002% від прийнятої дози каптоприлу секретується із грудним молоком. Через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр проникає незначно (менше 1%). Метаболізується в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїнсульфіду. Метаболіти фармакологічно неактивні. Період напіввиведення каптоприлу становить близько 2-3 годин. Близько 95% виводиться нирками протягом першої доби, їх 40-50% у незміненому вигляді, решта - як метаболітів. У добовій сечі визначаються 38% незміненого каптоприлу та 62% - у вигляді метаболітів. Кумулює при хронічній нирковій недостатності. Період напіввиведення при нирковій недостатності - 3,5-32 години, тому пацієнтам з порушенням функції нирок дозу препарату слід зменшити та/або збільшити інтервал між прийомом доз.ФармакодинамікаІнгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) першого покоління, що містить сульфгідрильну групу (SН-групу). Чинить антигіпертензивну дію. Інгібуючи АПФ, зменшує перетворення ангіотензину I на ангіотензин II та усуває його судинозвужувальну дію на артеріальні та венозні судини. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми крові (за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну), що призводить до прямого зниження секреції альдостерону корою надниркових залоз. При цьому знижуються загальний периферичний судинний опір (ОПСС) та артеріальний тиск (АТ), опір у легеневих судинах, зменшуються пост- та переднавантаження на серце. Підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до фізичного навантаження. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу простагландину. Антигіпертензивний ефект не залежить від активності реніну плазми крові, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій активності гормону, що обумовлено впливом на тканинну ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Підсилює коронарний та нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Сприяє зниженню вмісту іонів натрію у пацієнтів із серцевою недостатністю. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. У дозах 50 мг на добу виявляє ангіопротекторні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла та дозволяє уповільнити прогресування хронічної ниркової недостатності при діабетичній нефроангіопатії. Зниження АТ, на відміну від прямих вазодилататорів (гідралазину, міноксидилу та ін.), не супроводжується рефлекторною тахікардією і призводить до зниження потреби міокарда в кисні. При серцевій недостатності адекватної дозі не впливає на величину АТ. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 60-90 хвилин після прийому внутрішньо. Тривалість антигіпертензивного ефекту залежить від дози препарату і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів терапії. Скасування каптоприлу не повинно відбуватися різко, оскільки це може спричинити значне підвищення артеріального тиску.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія (зокрема реноваскулярна). Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії). Порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія на фоні цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії понад 30 мг/добу).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до каптоприлу, інших компонентів препарату або інших інгібіторів АПФ (у тому числі в анамнезі); спадковий та/або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, ангіоневротичний набряк в анамнезі (на фоні попередньої терапії іншими інгібіторами АПФ); тяжкі порушення функції нирок, рефрактерна гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, первинний гіперальдостеронізм; тяжкі порушення функції печінки; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі каптоприлу) з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу або порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) у пацієнтів з діабетичною нефропатією. З обережністю Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, захворювання сполучної тканини (особливо системний червоний вовчак або склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу), цереброваскулярні захворювання, ішемічна хвороба серця, цукровий діабет , що супроводжуються зниженням об'єму циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі), мітральний стеноз, аортальний стеноз та аналогічні зміни, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка серця, порушення функції печінки, хронічна ниркова недостатність, хірургічний вмішувач загальна анестезія, гемодіаліз з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69®), десенсибілізуюча терапія,аферез ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНГ), прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників солі та літію, гіперкаліємія, реноваскулярна гіпертензія, при застосуванні у пацієнтів негроїдної раси, у пацієнтів похилого віку (потрібна корекція доз).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Каптоприл Велфарм протипоказано при вагітності. Препарат Каптоприл Велфарм не слід застосовувати у І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Застосування інгібіторів АПФ при вагітності може призводити до захворюваності та загибелі плода та/або новонародженого. Тривале застосування каптоприлу у II та III триместрах є токсичним для плода (зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння кісток черепа) та новонароджених (неонатальна ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Крім того, застосування інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності пов'язане з потенційно підвищеним ризиком розвитку вроджених дефектів плода. Жінки, які планують вагітність, не повинні застосовувати інгібітори АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Жінки дітородного віку повинні бути поінформовані про потенційну небезпеку застосування інгібіторів АПФ (включно з Каптоприлом Велфарм). Якщо вагітність настала під час застосування препарату Каптоприл Велфарм, прийом препарату необхідно припинити якнайшвидше та регулярно проводити моніторинг розвитку плода. Якщо пацієнтка отримувала препарат під час ІІ та ІІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. Приблизно 1% прийнятої дози препарату Каптоприл Велфарм виявляється у грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних небажаних реакцій у дитини, слід припинити грудне вигодовування або скасувати терапію препаратом у матері на період грудного вигодовування.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані реакції класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1100); рідко (≥ 110000, < 11000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частоти неуточненої (частота не може бути підрахована за доступними даними). З боку центральної нервової системи: часто – розлад смаку, порушення сну, запаморочення, сонливість; рідко – головний біль, парестезія, астенія; дуже рідко – депресія, цереброваскулярні порушення, включаючи інсульт, непритомність, порушення свідомості. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри з висипаннями і без висипань, шкірний висип (макуло-папульозного, рідше - везикулярного або бульозного характеру), облисіння; дуже рідко – кропив'янка, синдром Cтивенса-Джонсона, мультиформна еритема, фоточутливість, еритродермія, пемфігоїдні дерматити, пемфігоїдні реакції. З боку сечостатевої системи: рідко – порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, поліурія, олігурія, збільшення частоти сечовипускання; дуже рідко – нефротичний синдром, сексуальна дисфункція, гінекомастія. З боку обміну речовин: рідко – анорексія; дуже рідко – гіперкаліємія, гіпоглікемія. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – міалгія, артралгія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – стоматит, афтозні виразки внутрішньої поверхні слизової оболонки щік та язика, гіперплазія ясен; дуже рідко - глосит, виразкова хвороба, панкреатит, порушення функції печінки, холестаз, жовтяниця, гепатит (включаючи рідкі випадки гепатонекрозу), підвищення активності "печінкових" трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в сироватці крові, ангіоневротичний набряк. З боку органів кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, анемія (в т.ч. апластична, гемолітична), тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, аутоімунні захворювання та або підвищення титру. З боку дихальної системи: часто – сухий, дратівливий (непродуктивний) кашель, задишка; дуже рідко – бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія, набряк легенів. З боку органів чуття: дуже рідко – порушення гостроти зору. З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія або тахіаритмія, відчуття серцебиття, стенокардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно, “припливи” крові до обличчя, блідість, периферичні набряки; дуже рідко – кардіогенний шок, зупинка серця. Лабораторні показники: дуже рідко - протеїнурія, еозинофілія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіпоглікемія, підвищення концентрації азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, ацидоз, зниження гемоглобіну та гематокриту, зниження кількості лейкоцитів, тромбоцитів, СО. Інші: нечасто – біль у грудях, підвищена стомлюваність, слабкість; дуже рідко – лихоманка; частота невідома - симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів АПФ з іншими препаратами, що впливають на РААС, у тому числі з антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) та аліскіреном, призводить до підвищення частоти виникнення випадків вираженого зниження артеріального тиску, гіперкаліємії, порушення функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). ). Необхідно контролювати показники артеріального тиску, функції нирок, а також вміст електролітів плазми при застосуванні каптоприлу з іншими препаратами, що впливають на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Комбіноване застосування з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид, спіронолактон та його похідне – еплеренон), препаратами калію, калієвими добавками, замінниками солі (містять значні кількості іонів калію) збільшує ризик розвитку гіперкаліємії. За необхідності їх одночасного застосування з каптоприлом слід контролювати вміст плазми калію. При застосуванні високих доз діуретиків (тіазидних діуретиків, "петлевих" діуретиків) одночасно з каптоприлом, внаслідок зменшеного обсягу циркулюючої крові, збільшується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, особливо на початку терапії каптоприлом. Антигіпертензивний ефект каптоприлу потенціюється при одночасному застосуванні з алдеслейкіном, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральними альфа2-адреноміметиками, діуретиками, кардіотоніками, блокаторами "повільних" мікатором і нітратами кальцієвих каналів. Антидепресанти, нейролептики, анксіолітики та снодійні засоби також можуть посилювати антигіпертензивну дію каптоприлу. При тривалому застосуванні антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюють індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), у т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2 (затримка іонів натрію, зниження синтезу простагландинів, особливо на тлі низької активності реніну) та естрогени. Було описано, що нестероїдні протизапальні засоби та інгібітори АПФ мають адитивний ефект на збільшення сироваткового вмісту калію, при одночасному зниженні функції нирок. Ці ефекти оборотні. Рідко може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із попереднім порушенням функції нирок, у пацієнтів похилого віку або зі зниженим обсягом циркулюючої крові (при зневодненні). Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів, які зазнають хірургічного втручання із застосуванням загальної анестезії, може призвести до вираженого зниження артеріального тиску, особливо при застосуванні засобів для загальної анестезії, які мають антигіпертензивну дію. Уповільнює виведення препаратів літію, підвищуючи концентрацію літію у крові. При необхідності одночасного застосування каптоприлу та препаратів літію слід ретельно контролювати сироваткову концентрацію літію. При застосуванні каптоприлу на фоні прийому алопуринолу або прокаїнаміду підвищується ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або нейтропенії. При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та препаратів золота (в/в натрію ауротіомалат) описаний симптомокомплекс, що включає гіперемію шкіри обличчя, нудоту, блювання та зниження артеріального тиску. Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект каптоприлу. Інсулін та гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо збільшують ризик розвитку гіпоглікемії. Одночасний прийом каптоприлу з їжею або антацидами уповільнює всмоктування каптоприлу в ШКТ. Під час терапії каптоприлом не рекомендується вживання етанолу, оскільки етанол посилює антигіпертензивний ефект каптоприлу. Антигіпертензивний ефект каптоприлу послаблюється епоетинами, естрогенами та комбінованими пероральними контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероїдами та налоксоном. Пробенецид зменшує нирковий кліренс каптоприлу та підвищує його сироваткові концентрації в крові. Застосування каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), збільшує ризик розвитку гематологічних порушень. Каптоприл підвищує концентрацію дигоксину у плазмі крові на 15-20%. Збільшує біодоступність пропранололу. Циметидин, уповільнюючи метаболізм у печінці, підвищує концентрацію каптоприлу у плазмі крові. Клонідин знижує вираженість антигіпертензивного ефекту. Взаємодія інгібіторів АПФ з препаратами, що містять ко-тримоксазол [тpuметоприм+сульфаметоксазол] викликає підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Взаємодія з інгібіторами дипептидилпептидази IV типу (ДПП-IV) (гліптинами), наприклад, ситагліптином, саксагліптином, віллдагліптином, лінагліптином збільшує ризик розвитку ангіоневротичного набряку. Взаємодія з рацекадотрилом збільшує ризик ангіоневротичного набряку. Взаємодія з естрамустином підвищує ризик розвитку ангіоневротичного набряку.Спосіб застосування та дозиЗа 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії лікування починають із найменшої ефективної дози по 12,5 мг 2 рази на добу. Слід звернути увагу на переносимість першої дози протягом першої години. Якщо при цьому розвинулася артеріальна гіпотензія, пацієнта треба перевести в положення "лежачи" з піднятими ногами (така реакція на першу дозу не повинна перешкоджати подальшій терапії). При необхідності дозу поступово (з інтервалом 2-4 тижні) збільшують до досягнення оптимального ефекту. При м'якому та помірному ступені артеріальної гіпертензії звичайна підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 рази на добу; максимальна доза – 50 мг 2 рази на добу. При тяжкому ступені артеріальної гіпертензії максимальна добова доза препарату Каптоприл Велфарм – 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу). При хронічній серцевій недостатності призначають разом з діуретиками та/або у комбінації із серцевими глікозидами (щоб уникнути початкового надмірного зниження артеріального тиску, перед призначенням препарату скасовують прийом діуретика або зменшують доту). Початкова добова доза становить 6,25 мг (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або в таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників) 3 рази на добу, надалі при необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалами щонайменше 2-х тижнів). Середня підтримуюча доза становить 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2-3 рази на добу, а максимальна доза – 150 мг на добу. У разі симптоматичної артеріальної гіпотензії при серцевій недостатності дози діуретиків та/або інших вазодилататорів, що одночасно призначаються, можуть бути зменшені для досягнення стійкого ефекту препарату Каптоприл Велфарм. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування препарату Каптоприл Велфарм можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг з ризиком або у таблетках по 25 мг з хрестоподібною ризиком інших виробників). При необхідності дозу поступово протягом декількох тижнів збільшують до 75 мг на добу в 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) аж до максимальної добової дози - 150 мг (по 50 мг 3 рази на добу). При розвитку артеріальної гіпотензії може знадобитися зниження дози. Наступні спроби застосування максимальної добової дози 150 мг повинні ґрунтуватись на переносимості пацієнтами препарату. При діабетичній нефропатії препарат Каптоприл Велфарм призначають у дозі 75-100 мг на добу на 2-3 прийоми. При інсулінзалежному діабеті (1 типу) з мікроальбумінурією (виділення альбуміну 30-300 мг на добу), доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При загальному кліренсі білка понад 500 мг на добу препарат є ефективним у дозі 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 3 рази на добу. При помірному ступені порушення функції нирок (СКФ – не менше 30 мл/хв/1,73 м2) препарат Каптоприл Велфарм можна призначати у дозі 75-100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушення функції нирок (СКФ - менше 30 мл хв/1,73 м2) початкова доза повинна становити не більше 12,5 мг на добу (для проведення даного режиму необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 25 мг з ризиком інших виробників). ); надалі, при необхідності, дозу поступово підвищують через тривалі інтервали часу, але використовують меншу, ніж у разі лікування артеріальної гіпертензії, добову дозу препарату. При необхідності додатково призначають "петлеві" діуретики, а не діуретики тіазидного ряду. Рекомендована схема корекції доз препарату Каптоприл Велфарм у пацієнтів із порушенням функції нирок Швидкість клубочкової фільтрації (мл/хв/1,73 м 2 ) Початкова добова доза (мг) Максимальна добова доза (мг) 40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 < 10 6,25 37,5 У літніх пацієнтів початкова доза становить 6,25 мг 2 рази на добу (для проведення даного режиму дозування необхідно застосовувати каптоприл у таблетках по 12,5 мг із ризиком або у таблетках по 25 мг із хрестоподібною ризиком інших виробників) і по можливості підтримується на цьому рівні для запобігання порушенням функції нирок. Дозу препарату рекомендується постійно регулювати залежно від терапевтичної відповіді пацієнта та підтримувати на максимально низькому рівні.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, до колапсу, шок, ступор, брадикардія, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність, інфаркт міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, тромбоемболічні ускладнення. Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів та натрію сульфату не пізніше 30 хвилин після прийому препарату; перевести пацієнта в положення "лежачи" з піднятими ногами, вжити заходів, спрямованих на відновлення артеріального тиску, заповнення обсягу циркулюючої крові (наприклад, внутрішньовенне введення 0,9% розчину натрію хлориду), симптоматична терапія - епінефрін (адреналін) - підшкірно або внутрішньовенно, антигістамінні засоби, гідрокортизон – внутрішньовенно. При брадикардії чи виражених вагусних реакціях слід застосовувати атропін. Можливе застосування гемодіалізу; перитонеальний гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком, а також регулярно в процесі лікування препаратом Каптоприл Велфарм слід регулярно контролювати артеріальний тиск та функцію нирок. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю препарат застосовують під ретельним медичним наглядом. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках, ймовірність розвитку цього стану підвищується при зниженні обсягу циркулюючої крові та порушенні водно-електролітного балансу (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю або що знаходяться на гемодіалізі. Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередньому відміні (за 4-7 днів) діуретика або поповненні об'єму циркулюючої крові (приблизно за тиждень до початку прийому), або при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм у малих дозах на початку лікування (6, 25-12,5 мг на добу). Виражене зниження артеріального тиску при застосуванні гіпотензивних препаратів у пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, серцево-судинними захворюваннями може збільшити ризик виникнення інфаркту міокарда або інсульту. При розвитку артеріальної гіпотензії пацієнту слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами. Іноді може знадобитися заповнення об'єму циркулюючої крові. Реноваскулярна гіпертензія Існує підвищений ризик розвитку артеріальної гіпертензії та ниркової недостатності у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій єдиної нирки при застосуванні інгібіторів АПФ. Порушення функції нирок може статися при помірній зміні концентрації креатиніну у сироватці крові. У таких пацієнтів терапію слід розпочинати під пильним медичним наглядом з малих доз, ретельно титруючи та при контролі функції нирок. Одночасне застосування інгібіторів АПФ (у тому числі препарату Каптоприл Велфарм) з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв 1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується в інших пацієнтів. Одночасне застосування інгібіторів АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину II протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Порушення функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю або при прийомі високих доз інгібіторів АПФ (зокрема препарату Каптоприл Велфарм) може спостерігатися протеїнурія. У більшості випадків протеїнурія зменшувалась або зникала протягом 6 тижнів незалежно від того, чи тривало лікування препаратом Каптоприл Велфарм чи ні. Параметри ниркової функції, такі як залишковий азот крові та креатинін, у пацієнтів із протеїнурією змінювалися рідко. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком терапії та періодично протягом курсу терапії. Гіперкаліємія У деяких випадках при застосуванні препарату Каптоприл Велфарм спостерігається підвищення вмісту калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію та інші препарати, що спричиняють збільшення вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. З обережністю застосовують у пацієнтів, які перебувають на малосольовій або безсольовій дієті (підвищений ризик розвитку гіпотензії та гіперкаліємії). Нейтропенія/агранулоцитоз У перші 3 місяці терапії щомісяця контролюють кількість лейкоцитів у крові, далі – 1 раз на 3 місяці. Нейтропенія агранулоцитоз, анемія та тромбоцитопенія були зареєстровані у пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, включаючи Каптоприл Велфарм. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та відсутністю інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникає рідко. Каптоприл необхідно з великою обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, які одночасно отримують імуносупресивну терапію (алопуринол або прокаїнамід), особливо при існуючих порушеннях функції нирок. У таких пацієнтів у перші 3 місяці контролюють клінічний аналіз крові через кожні 2 тижні, потім – кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4,0 х 109/л, показано проведення загального аналізу крові, нижче 1,0 х 109/л – прийом препарату припиняють. У таких пацієнтів можуть розвиватися важкі інфекції, які не піддаються інтенсивній антибіотикотерапії. Під час лікування всі пацієнти повинні бути проінструктовані про те, що при виникненні ознак інфекції (наприклад, біль у горлі, пропасниця) слід повідомити лікаря та виконати клінічний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули. У більшості пацієнтів кількість лейкоцитів при припиненні лікування препаратом Каптоприл швидко повертається до норми. Анафілактоїдні реакції У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм на фоні десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих і т.п. підвищений ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Подібного можна уникнути, якщо попередньо припинити прийом препарату. При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які навчають Каптоприл Велфарм, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN69®), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдних реакцій слід припинити терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу ЛПНГ із застосуванням високопроточних мембран. Ангіоневротичний набряк У пацієнтів, які приймають Каптоприл Велфарм, при появі болю в животі необхідно диференціювати з інтестинальним ангіоневротичним набряком. У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та забезпечують ретельне медичне спостереження та симптоматичну терапію. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); у тому випадку, якщо набряк пошириться на мову, горлянку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів та загроза життю пацієнта, слід негайно ввести епінефрин (адреналін) підшкірно (0,5 мл у розведенні 1:1000), а також переконатися у вільній прохідності дихальних шляхів. Рекомендується припинити прийом інгібіторів АПФ, у тому числі препарату Каптоприл Велфарм, за 12 годин до хірургічного втручання, попередивши хірурга-анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. Кашель Розвиток непродуктивного, тривалого кашлю при прийомі інгібіторів АПФ має оборотний характер і дозволяється після відміни лікування. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають гіпоглікемічні засоби для внутрішнього застосування або інсуліну, слід регулярно контролювати концентрацію глюкози в крові в період першого місяця лікування препаратом Каптоприл Велфарм. Порушення функції печінки Під час терапії інгібіторами АпФ повідомлялося про декілька випадків порушення функції печінки з холестатичною жовтяницею, фульмінантним некрозом печінки, іноді з летальним кінцем. Якщо на фоні терапії препаратом Каптоприл Велфарм розвивається жовтяниця або підвищується активність "печінкових" трансаміназ, препарат слід негайно відмінити; пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом та за необхідності отримувати відповідну терапію. Гіпокаліємія Одночасне застосування інгібітору АПФ та тіазидного діуретика не виключає можливості виникнення гіпокаліємії. Рекомендується регулярно контролювати вміст калію в крові. Хірургія/анестезія Артеріальна гіпотензія може виникнути у пацієнтів, які перенесли широкі хірургічні втручання або під час застосування анестетиків, які, як відомо, знижують артеріальний тиск. При виникненні гіпотензії рекомендується заповнення обсягу циркулюючої крові. Етнічні відмінності Інгібітори АПФ, у тому числі Каптоприл Велфарм, мають менш виражену антигіпертензивну дію у пацієнтів негроїдної раси, що, мабуть, пов'язане з частою зустрічальністю низької активності реніну у цієї групи пацієнтів. Лабораторні дані Каптоприл може бути причиною помилково-позитивного тесту на ацетон. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кожна таблетка містить 10 мг амлодипіну (відповідно у вигляді 13,9 амлодипіну бесілату); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 або 3 блістери у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням "Е" на одній стороні та "253" на іншій стороні, білого, майже білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування: Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 6-12 год. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64 – 80%. Розподіл: Видимий обсяг розподілу становить 21 л/кг. Рівноважна концентрація в плазмі (5-15 нг/мл) Досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 93 – 98% пов'язаний із білками плазми крові. Біотрансформація та виведення: Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20 – 25% через кишечник. Крива концентрації-часу у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, що дає змогу вводити препарат один раз на добу. Кліренс препарату та всього організму становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку кліренс препарату з усього організму становить 19 л/год. Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при нирковій недостатності або у пацієнтів похилого віку. Через зниження кліренсу пацієнтам з печінковою недостатністю слід призначати нижчі початкові дози.ФармакодинамікаМеханізм дії: Амлодипін пригнічує трансмембранний струм іонів кальцію в гладком'язові клітини серця і судин (він блокує повільні кальцієві канали, тобто, є антагоністом кальцію). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії не цілком зрозумілий, проте, швидше за все, він пов'язаний з двома наступними ефектами: 1 Розширення периферичних артеріол знижує загальний периферичний опір, тобто постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. 2 Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда, навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія). Фармакодинаміка У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно суттєве зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання можливого фізичного навантаження до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Не виявлено негативного впливу амлодипіну на обмін речовин. Препарат не впливає на рівні ліпідів плазми, рівня глюкози крові та сечової кислоти сироватки крові. Він безпечний для пацієнтів із бронхіальною астмою.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії як монотерапія або (при необхідності) у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами. Стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (Принцметала) - як монотерапія або в поєднанні з іншими антиангінальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та/або будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду). Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала). Клінічно значущий аортальний стеноз. Тяжка артеріальна гіпотензія. Вагітність та період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, літній вік.Вагітність та лактаціяВраховуючи обмеженість клінічного досвіду застосування амлодипіну при вагітності та лактації, його не слід призначати вагітним, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують ефективні методи контрацепції, за винятком випадків, коли корисні ефекти препарату виправдовують можливий ризик. Амлодипін не слід приймати під час вагітності, крім випадків абсолютної необхідності або коли терапевтична користь препарату виправдовує можливий ризик. Якщо жінка, що годує, приймає амлодипін через відсутність інших препаратів, рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, надмірна втома, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко – втрата свідомості, гіпестезія, парестезії, тремор, астенія, нездужання, безсоння, нервозність, депресія, надзвичайні сновидіння, тривога; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко гіпербілірубінемія, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, анорексія, блювання, запор або діарея, диспепсія, метеоризм, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, набряки кісточок та стоп, задишка, "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична; дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка). Інші: рідко - порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, порушення акомодації, ксерофтальмія, дзвін у вухах, гінекомастія, біль у спині, відчуття жару, озноб, збільшення маси тіла, диспное, носова кровотеча, підвищений потовиділення; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, спотворення смаку, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування амлодипіну виявилося безпечним у поєднанні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, нітратами тривалої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами. Тіазидні та “петлеві” діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори “повільних” кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Інгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Грейпфрутовий сік може дещо підвищити рівень амлодипіну у сироватці крові, проте це не призводить до суттєвих змін артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину. При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза - 5 мг 1 раз на добу, бажано завжди в один і той же час дня. Залежно від реакції на препарат початкову дозу можна збільшити до 10 мг на добу (максимальна добова доза). Не потрібна корекція дози в разі одночасного прийому тіазидних діуретиків, бета-адреноблокаторів або блокаторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Літнім пацієнтам та при нирковій недостатності можна призначати звичайну дозу. При порушенні функції печінки слід зменшити дозу (до 2,5 мг на добу) через подовження періоду напіввиведення препарату.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДослідження у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ-ІІІ стадії за класифікацією NYHA при прийомі амлодипіну не виявили зниження переносимості фізичного навантаження, функції вигнання лівого шлуночка або погіршення клінічних симптомів. Результати клінічних досліджень за участю пацієнтів із серцевою недостатністю III-IV стадії за класифікацією NYHA (PRAISE) показали, що амлодипін не підвищує частоту серцево-судинних порушень або смертність при спільному застосуванні з інгібіторами АПФ, діуретиками або дигоксином. У період лікування необхідна підтримка гігієни зубів та відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Судиннорозширювальний ефект амлодипіну розвивається поступово. Тому гостра артеріальна гіпотензія після його застосування дуже рідка, однак перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кожна таблетка містить 5 мг амлодипіну (відповідно у вигляді 6,95 мг амлодипіну бесілату); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 або 3 блістери у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиКруглі плоскі таблетки з фаскою, з гравіюванням "Е" на одній стороні та "252" на іншій стороні, білого, майже білого або жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаБлокатор "повільних" кальцієвих каналів.ФармакокінетикаВсмоктування: Амлодипін добре всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 6-12 год. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його всмоктування. Абсолютна біодоступність становить 64 – 80%. Розподіл: Видимий обсяг розподілу становить 21 л/кг. Рівноважна концентрація в плазмі (5-15 нг/мл) Досягається через 7-8 днів після початку прийому препарату. Дослідження in vitro показали, що циркулюючий амлодипін приблизно на 93 – 98% пов'язаний із білками плазми крові. Біотрансформація та виведення: Амлодипін зазнає інтенсивного метаболізму в печінці. Приблизно 90% прийнятої дози перетворюється на неактивні похідні піридину. Приблизно 10% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Приблизно 60% кількості неактивних метаболітів виводиться нирками та 20 – 25% через кишечник. Крива концентрації-часу у плазмі крові має двофазний характер. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 35-50 годин, що дає змогу вводити препарат один раз на добу. Кліренс препарату та всього організму становить 7 мл/хв/кг (25 л/год у пацієнта вагою 60 кг). У пацієнтів похилого віку кліренс препарату з усього організму становить 19 л/год. Фармакокінетика амлодипіну не змінюється при нирковій недостатності або у пацієнтів похилого віку. Через зниження кліренсу пацієнтам з печінковою недостатністю слід призначати нижчі початкові дози.ФармакодинамікаМеханізм дії: Амлодипін пригнічує трансмембранний струм іонів кальцію в гладком'язові клітини серця і судин (він блокує повільні кальцієві канали, тобто, є антагоністом кальцію). Антигіпертензивний ефект амлодипіну обумовлений прямою релаксуючою дією на гладком'язові клітини судин, що веде до зниження опору периферичних судин. Механізм антиангінальної дії не цілком зрозумілий, проте, швидше за все, він пов'язаний з двома наступними ефектами: 1 Розширення периферичних артеріол знижує загальний периферичний опір, тобто постнавантаження. Оскільки амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії та кисню міокардом знижується. 2 Розширення великих коронарних артерій та коронарних артеріол покращує постачання кисню як нормальних, так і ішемізованих зон міокарда. Завдяки цим ефектам покращується постачання киснем міокарда, навіть при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або нестабільна стенокардія). Фармакодинаміка У пацієнтів з артеріальною гіпертензією прийом препарату один раз на день викликає клінічно суттєве зниження артеріального тиску в положенні лежачи і стоячи протягом всього 24-годинного інтервалу між прийомами препарату. У зв'язку з повільним розвитком ефекту амлодипіну він не викликає гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію прийом препарату один раз на добу збільшує загальний час виконання можливого фізичного навантаження до розвитку нападу стенокардії, а також час до значного зниження інтервалу ST, а також знижує частоту нападів стенокардії та потребу сублінгвального прийому нітрогліцерину. Не виявлено негативного впливу амлодипіну на обмін речовин. Препарат не впливає на рівні ліпідів плазми, рівня глюкози крові та сечової кислоти сироватки крові. Він безпечний для пацієнтів із бронхіальною астмою.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії як монотерапія або (при необхідності) у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами. Стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (Принцметала) - як монотерапія або в поєднанні з іншими антиангінальними засобами.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до амлодипіну та/або будь-якого іншого компонента препарату. Дитячий вік до 18 років (через відсутність клінічного досвіду). Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала). Клінічно значущий аортальний стеноз. Тяжка артеріальна гіпотензія. Вагітність та період лактації. З обережністю: порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, гострий інфаркт місяця після), цукровий діабет, літній вік.Вагітність та лактаціяВраховуючи обмеженість клінічного досвіду застосування амлодипіну при вагітності та лактації, його не слід призначати вагітним, а також жінкам репродуктивного віку, які не застосовують ефективні методи контрацепції, за винятком випадків, коли корисні ефекти препарату виправдовують можливий ризик. Амлодипін не слід приймати під час вагітності, крім випадків абсолютної необхідності або коли терапевтична користь препарату виправдовує можливий ризик. Якщо жінка, що годує, приймає амлодипін через відсутність інших препаратів, рекомендується припинити грудне вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, надмірна втома, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко – втрата свідомості, гіпестезія, парестезії, тремор, астенія, нездужання, безсоння, нервозність, депресія, надзвичайні сновидіння, тривога; дуже рідко – атаксія, апатія, ажитація, амнезія. З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко гіпербілірубінемія, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, анорексія, блювання, запор або діарея, диспепсія, метеоризм, гіперплазія ясен; дуже рідко – гастрит, підвищення апетиту, панкреатит. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, набряки кісточок та стоп, задишка, "припливи" крові до обличчя, рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична; дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень. З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія. З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія. З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура. Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка). Інші: рідко - порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, порушення акомодації, ксерофтальмія, дзвін у вухах, гінекомастія, біль у спині, відчуття жару, озноб, збільшення маси тіла, диспное, носова кровотеча, підвищений потовиділення; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, спотворення смаку, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування амлодипіну виявилося безпечним у поєднанні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, нітратами тривалої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними засобами. Тіазидні та “петлеві” діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти. Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори “повільних” кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів. Інгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простагландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Грейпфрутовий сік може дещо підвищити рівень амлодипіну у сироватці крові, проте це не призводить до суттєвих змін артеріального тиску.Спосіб застосування та дозиВсередину. При артеріальній гіпертензії та стенокардії початкова доза - 5 мг 1 раз на добу, бажано завжди в один і той же час дня. Залежно від реакції на препарат початкову дозу можна збільшити до 10 мг на добу (максимальна добова доза). Не потрібна корекція дози в разі одночасного прийому тіазидних діуретиків, бета-адреноблокаторів або блокаторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Літнім пацієнтам та при нирковій недостатності можна призначати звичайну дозу. При порушенні функції печінки слід зменшити дозу (до 2,5 мг на добу) через подовження періоду напіввиведення препарату.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, підвищене положення кінцівок, контроль за обсягом циркулюючої крові та діурезом. Інтенсивна симптоматична терапія. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДослідження у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ-ІІІ стадії за класифікацією NYHA при прийомі амлодипіну не виявили зниження переносимості фізичного навантаження, функції вигнання лівого шлуночка або погіршення клінічних симптомів. Результати клінічних досліджень за участю пацієнтів із серцевою недостатністю III-IV стадії за класифікацією NYHA (PRAISE) показали, що амлодипін не підвищує частоту серцево-судинних порушень або смертність при спільному застосуванні з інгібіторами АПФ, діуретиками або дигоксином. У період лікування необхідна підтримка гігієни зубів та відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами. Судиннорозширювальний ефект амлодипіну розвивається поступово. Тому гостра артеріальна гіпотензія після його застосування дуже рідка, однак перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечової кислоти. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: олмесартану медоксоміл – 10,00 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип PH-101), гіпролоза (з низьким ступенем заміщення), лактози моногідрат, гіпролоза (в'язкість 6-10 мПа·с), магнію стеарат; Оболонка: титану діоксид (Е 171), тальк, гіпромелоза 2910. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 14 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістер), виготовленій з ламінованої плівки (поліамід/алюміній/ПВХ) та фольги алюмінієвої. По 1, 2, 4 або 7 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 3 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиБілі, круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з відтиском «С13» з одного боку, зі слабким характерним запахом.ФармакокінетикаАбсорбція та розподіл Олмесартану медоксоміл є проліками. Він швидко перетворюється на фармакологічно активний метаболіт олмесартан під дією ферментів у слизовій оболонці кишечника та в портальній крові під час абсорбції із шлунково-кишкового тракту. Олмесартану медоксоміл у незміненому вигляді або з інтактним фрагментом медоксомілу не виявляється у плазмі крові або в продуктах життєдіяльності. Абсолютна біодоступність олмесартану медоксомілу у формі таблеток становить у середньому 25,6%. Максимальна концентрація (Сmax) олмесартану в плазмі крові в середньому досягається через 2 години після прийому олмесартану медоксомілу всередину і зростає приблизно лінійно зі збільшенням одноразової дози до 80 мг. Прийом їжі не має значного впливу на біодоступність олмесартану, тому олмесартану медоксоміл можна приймати незалежно від їди. Клінічно значимих відмінностей у фармакокінетичних показниках олмесартану залежно від статі не виявлено. Олмесартан зв'язується з білками плазми крові (99,7%), але потенціал розвитку клінічно значущих лікарських взаємодій у результаті витіснення із зв'язку з білками між олмесартаном та іншими лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв'язування з білками плазми крові, при їх одночасному застосуванні є низьким (підтвердженням) тому служить відсутність клінічно значущої взаємодії між олмесартаном та варфарином). Зв'язок олмесартану із клітинами крові незначний. Середній обсяг розподілу після внутрішньовенного запровадження низький (16-29 л). Метаболізм та виведення Загальний плазмовий кліренс зазвичай становить 1,3 л/год (коефіцієнт варіації – 19%) та є відносно низьким порівняно з печінковим кровотоком (приблизно 90 л/год). Виведення олмесартану здійснюється двома шляхами. Після одноразового прийому внутрішньо олмесартану медоксомілу, міченого ізотопом 14C, 10-16% радіоактивної речовини виділялося нирками (велика частина протягом 24 годин після прийому олмесартану медоксомілу), а радіоактивне речовина, що залишилося, виділялося через кишечник. З урахуванням системної біодоступності, що дорівнює 25,6%, можна розрахувати, що приблизно 40% олмесартана, що всмоктався, виводиться через нирки, а близько 60% - через гепатобіліарну систему. Радіоактивна речовина, що виділилася, було представлено олмесартаном. Інших метаболітів не виявлено. Кишково-печінкова рециркуляція олмесартану мінімальна. Оскільки більша частина олмесартану виводиться через печінку, його застосування у пацієнтів з обструкцією жовчовивідних шляхів протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Період напіввиведення олмесартану становить 10-15 годин після багаторазового прийому внутрішньо. Рівноважний стан досягається після прийому декількох перших доз препарату та після 14 днів повторного застосування, подальша кумуляція не спостерігається. Нирковий кліренс становить приблизно 0,5-0,7 л/год та не залежить від дози препарату. Фармакокінетика у пацієнтів з нирковою недостатністю У пацієнтів з нирковою недостатністю площа під кривою «концентрація-час» (AUC) у рівноважному стані була збільшена приблизно на 62%, 82% та 179% у разі ниркової недостатності легкого, помірного та тяжкого ступеня тяжкості відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями . Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю Після одноразового прийому внутрішньо AUC для олмесартану були на 6% і 65% вище у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості, відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Незв'язана фракція олмесартану через 2 години після прийому внутрішньо у здорових добровольців, у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості становила 0,26%, 0,34% та 0,41%, відповідно. При багаторазовому прийомі внутрішньо AUC для олмесартану у пацієнтів з печінковою недостатністю помірного ступеня тяжкості була на 65% вищою, ніж у здорових добровольців контрольної групи. Середні значення Cmax олмесартану у пацієнтів із печінковою недостатністю та здорових добровольців були подібні. Фармакокінетика олмесартану медоксомілу у пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості не вивчалася. Фармакокінетика у дітей та підлітків Дослідження фармакокінетики олмесартану проводилося у дітей та підлітків віком від 1 до 16 років. Виведення олмесартану в перерахунку на масу тіла було у них можна порівняти з таким у дорослих пацієнтів. Дані щодо фармакокінетики препарату у дітей та підлітків з нирковою недостатністю відсутні. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку (65 років та старше) У пацієнтів літнього (65-75 років) та старечого віку (старше 75 років) з артеріальною гіпертензією AUC для олмесартану в рівноважному стані була більша на 35% і, приблизно, на 44% відповідно, порівняно з молодшими пацієнтами, що може бути частково пов'язане із віковим зниженням функції нирок.ФармакодинамікаОлмесартана медоксоміл, діюча речовина препарату Кардосал 10, є потужним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу AT1). Ангіотензин II є первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи та відіграє значну роль у патофізіології артеріальної гіпертензії шляхом впливу на АТ1-рецептори. Передбачається, що олмесартану медоксоміл блокує всі дії ангіотензину II, опосередковані AT1-рецепторами, незалежно від джерела та шляхи синтезу ангіотензину II. Специфічний антагонізм олмесартану медоксомілу щодо рецепторів ангіотензину II (типу AT1) призводить до збільшення активності реніну, ангіотензину I та II у плазмі крові, а також сприяє зменшенню плазмової концентрації альдостерону. При артеріальній гіпертензії олмесартану медоксоміл спричинює дозозалежне тривале зниження артеріального тиску (АТ). Немає даних про розвиток артеріальної гіпотензії після прийому першої дози препарату, тахіфілаксії під час тривалого лікування або синдрому відміни (різке підвищення артеріального тиску після відміни препарату). Прийом олмесартану медоксомілу 1 раз на день забезпечує ефективне та рівномірне зниження артеріального тиску протягом 24 годин, причому ефект після одноразового прийому аналогічний ефекту від прийому препарату 2 рази на день у тій же добовій дозі. Антигіпертензивна дія олмесартану медоксомілу розвивається, як правило, вже через 2 тижні, а максимальний ефект розвивається приблизно через 8 тижнів після початку терапії. Вплив олмесартану медоксомілу на смертність та частоту ускладнень не встановлено. У рандомізованому дослідженні ROADMAP за участю 4447 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, нормоальбумінурією та щонайменше одним додатковим серцево-судинним фактором ризику оцінювалася здатність олмесартану медоксомілу збільшувати час до появи мікроальбумінурії. У період дослідження (медіана спостереження склала 3,2 роки) пацієнти приймали олмесартану медоксоміл або плацебо на додаток до інших гіпотензивних засобів, за винятком інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або інших антагоністів рецепторів ангіотензину II. Дослідження продемонструвало значне зниження ризику виникнення первинної кінцевої точки (час до появи мікроальбумінурії) на користь олмесартану медоксомілу. Після поправки на відмінності в АТ з використанням заздалегідь заданих параметрів для подвійного сліпого методу зниження ризику склало 17% (відносний ризик (ОР) 0,834; 95% довірчий інтервал (ДІ): 0,681 – 1,021; р = 0,0789) для систол (САД) з урахуванням поправки на площу під кривою (AUC) та 18% (ВР 0,823; 95% ДІ: 0,672 – 1,008; р = 0,0596) для діастолічного АТ (ДАД) з урахуванням поправки на AUC на користь олмесартану медоксомілу. Мікроальбумінурія розвинулася у 8,2% пацієнтів у групі олмесартану медоксомілу (178 з 2160 пацієнтів) та 9,8% у групі плацебо (210 з 2139 пацієнтів). Серцево-судинні події (вторинні кінцеві точки) були зареєстровані у 96 пацієнтів (4,3%), які отримували олмесартану медоксоміл та у 94 пацієнтів (4,2%), які отримували плацебо. Смертність від серцево-судинних захворювань була вищою у групі олмесартану медоксомілу порівняно з групою плацебо (у 15 (0,7%) та 3 (0,1%) пацієнтів, відповідно). При цьому в групі олмесартану медоксомілу та групі плацебо спостерігалася подібна частота нефатального інсульту (у 14 (0,6%) та 8 (0,4%) пацієнтів, відповідно), нефатального інфаркту міокарда (у 17 (0,8%) та 26 (1,2%) пацієнтів, відповідно) та смертності не від серцево-судинних причин (у 11 (0,5%) та 12 (0,5%) пацієнтів, відповідно). Загальна смертність у групі олмесартану медоксомілу була чисельно вищою, ніж у групі плацебо (у 26 (1,2%) та 15 (0,7%) пацієнтів, відповідно), що, в основному,обумовлено більшим числом фатальних серцево-судинних подій. У рандомізованому дослідженні ORIENT, проведеному в Японії та Китаї, вивчався вплив олмесартану медоксомілу на ниркові та серцево-судинні наслідки у 577 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та вираженою нефропатією. Під час дослідження (медіана спостереження склала 3,1 років) пацієнти отримували олмесартану медоксоміл або плацебо на додаток до інших гіпотензивних препаратів, включаючи інгібітори АПФ. Первинна комбінована кінцева точка (час до настання першої події: подвоєння концентрації креатиніну в плазмі крові, розвиток термінальної стадії хронічної хвороби нирок, смерть від усіх причин) була зареєстрована у 116 пацієнтів у групі олмесартану медоксомілу (41,1%) та у 129 пацієнтів у групі плацебо (45,4%) (ОР 0,97; 95% ДІ: 0,75-1,24; р = 0,791). Вторинна комбінована серцево-судинна кінцева точка була зареєстрована у 40 пацієнтів у групі олмесартану медоксомілу (14,2%) та у 53 пацієнтів у групі плацебо (18,7%). Комбінована серцево-судинна кінцева точка включала: смерть від серцево-судинних причин у 10 (3,5%) пацієнтів у групі олмесартану медоксомілу та у 3 (1,1%) пацієнтів у групі плацебо; загальну смертність (19 (6,7%) випадків у групі олмесартану медоксомілу та 20 (7,0%) випадків у групі плацебо),нефатальний інсульт (8 (2,8%) випадків у групі олмесартану медоксомілу та 11 (3,9%) випадків у групі плацебо), нефатальний інфаркт міокарда (3 (1,1%) випадку у групі олмесартану медоксомілу та 7 (2, 5%) випадків у групі плацебо). Діти та підлітки Антигіпертензивний ефект олмесартану медоксомілу у дітей та підлітків аналізували у рандомізованому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому дослідженні за участю 302 пацієнтів віком від 6 до 17 років. Група дослідження складалася з пацієнтів негроїдної раси (112 осіб) та групи, змішаної у расовому відношенні (190 пацієнтів, з них 38 були представники негроїдної раси). Етіологія артеріальної гіпертензії була переважно первинною (87% із групи, що складалася з пацієнтів негроїдної раси та 67% із «змішаної» групи). Пацієнти з масою тіла від 20 до У тому ж дослідженні 59 пацієнтів віком від 1 до 5 років з масою тіла ≥ 5 кг у відкритій фазі дослідження отримували 0,3 мг/кг олмесартану медоксомілу 1 раз на добу протягом трьох тижнів, а потім у подвійній сліпій фазі дослідження були рандомізовані. у групи, які отримували або олмесартану медоксоміл, або плацебо. Наприкінці 2-х тижневої фази відміни середній систолічний/діастолічний АТ у нижній точці був на 3/3 мм рт. ст. нижче у групі олмесартану медоксомілу; ця різниця в показниках АТ не була статистично значущою (95% ДІ: 2-7/1-7).Показання до застосуванняЛікування есенціальної гіпертензії у дорослих. Лікування есенціальної гіпертензії у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; обструкція жовчовивідних шляхів; ниркова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну (КК) менше 20 мл/хв), стан після трансплантації нирки (немає досвіду клінічного застосування); печінкова недостатність тяжкого ступеня тяжкості (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю, немає досвіду клінічного застосування); вагітність, період грудного вигодовування; вік до 6 років (ефективність та безпека не встановлені); спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією; первинний гіперальдостеронізм З обережністю стеноз аортального чи мітрального клапанів; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; гіперкаліємія; ниркова недостатність легкого та помірного ступеня тяжкості (КК понад 20 мл/хв); хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас із класифікації NYHA); вазоренальна гіпертензія (двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки); ішемічна хвороба серця; цереброваскулярні захворювання; літній вік (старше 65 років): як правило, у літніх пацієнтів корекція дози препарату не потрібна (див. нижче рекомендації з дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю); при збільшенні дози олмесартану медоксомілу до максимальної (40 мг на добу) необхідно ретельно контролювати АТ; застосування у пацієнтів негроїдної раси (як і у разі інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, ефективність терапії олмесартану медоксомілом дещо нижча, ніж у пацієнтів інших рас, можливо, внаслідок більшої поширеності низької активності реніну у плазмі крові в даній популяції); печінкова недостатність помірного ступеня тяжкості (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання) та гіпонатріємії (наприклад, у пацієнтів, які дотримуються дієти з обмеженням кухонної солі); при одночасному застосуванні з високими дозами діуретиків; при одночасному застосуванні з препаратами літію; одночасне застосування з інгібіторами АПФ або аліскіренсодержащими препаратами; інші стани, що супроводжуються активацією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.Вагітність та лактаціяВагітність Застосування препарату Кардосал 10 при вагітності протипоказане. Досвід застосування олмесартану медоксомілу у вагітних відсутній. Однак, зважаючи на наявні повідомлення про тяжку тератогенну дію лікарських засобів, що діють безпосередньо на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, препарат Кардосал® 10 протипоказаний при вагітності. У разі настання вагітності під час терапії препаратом Кардосал 10 препарат необхідно негайно відмінити і при необхідності призначити альтернативне лікування. Пацієнток, які планують вагітність, рекомендується перевести на гіпотензивні препарати інших груп, безпека застосування яких при вагітності доведена, за винятком випадків, коли антагоністи рецепторів ангіотензину II застосовуються за життєвими показаннями. У разі застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II у другому та третьому триместрах вагітності необхідно проводити ультразвукове дослідження з метою оцінки функції нирок та осифікації кісток черепа плода. Новонароджені, чиї матері приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, повинні спостерігатися щодо можливого розвитку артеріальної гіпотензії та порушення функції нирок. Період грудного вигодовування Доведено, що олмесартан проникає у грудне молоко у щурів, проте аналогічні дані для людини відсутні. У зв'язку з відсутністю даних про застосування препарату Кардосал® 10 у період грудного вигодовування застосування препарату протипоказане.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за низхідною частотою виникнення: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. Побічні ефекти наведені нижче відповідно до класифікації MedDRA. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Нечасто: тромбоцитопенія. Порушення з боку нервової системи Часто: запаморочення, біль голови. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто вертиго. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто: фарингіт, риніт, бронхіт, кашель. Порушення з боку травного тракту Часто: діарея, диспепсія, гастроентерит, біль у животі, нудота. Нечасто: блювання. Дуже рідко: спру-подібна ентеропатія. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: висип, алергічний дерматит, кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж шкіри. Рідко: ангіоневротичний набряк. Порушення з боку опорно-рухового апарату Часто: біль у спині, біль у кістках, артрит. Нечасто: міалгія. Рідко: м'язові судоми. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто: гематурія, інфекції сечовивідних шляхів. Рідко: гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність. Порушення з боку серцево-судинної системи Нечасто стенокардія. Рідко: виражене зниження АТ. Порушення з боку обміну речовин та харчування Часто: гіпертригліцеридемія, гіперурикемія. Рідко: гіперкаліємія. Порушення з боку імунної системи Нечасто: анафілактичні реакції. Загальні порушення Часто: біль, біль у грудній клітці, периферичні набряки, грипоподібні симптоми, слабкість. Нечасто: набряк особи, астенія, загальне нездужання. Рідко: сонливість. Лабораторні та інструментальні дані Часто: підвищення концентрації сечовини в плазмі, підвищення активності «печінкових» ферментів, підвищення активності креатинфосфокінази. Рідко: підвищення концентрації креатиніну у плазмі крові. Також повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу, який за часом розвитку був пов'язаний із прийомом АРА II. *У пацієнтів похилого віку виражене зниження артеріального тиску може спостерігатися дещо частіше (від «рідко» до «нечасто»). Додаткова інформація щодо спеціальних груп пацієнтів Діти та підлітки У ході двох клінічних досліджень за участю дітей та підлітків (361 чол.) у віці 1-17 років було проведено моніторинг безпеки олмесартану медоксомілу. У той час як природа і тяжкість небажаних реакцій аналогічна таким у дорослих, частота наведених нижче небажаних реакцій у дітей вище. Носова кровотеча у дітей є частою небажаною реакцією (тобто від >1/100 до < 1/10), що не повідомлялося щодо дорослих. Протягом 3 тижнів подвійного сліпого дослідження частота лікування, що проводилося через відчуття оглушеності і головного болю, була майже вдвічі вищою у дітей 6-17 років у групі, яка отримувала олмесартана медоксоміл у високих дозах. Загальний профіль безпеки олмесартану медоксоміла у дітей та підлітків суттєво не відрізняється від профілю безпеки у дорослих.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, замінниками солей, що містять калій, або іншими лікарськими засобами, що підвищують вміст калію в плазмі крові (наприклад, протизапальні препарати (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)) циклоспорин або такролімус), триметоприм, інгібітори АПФ, гепарин), тому що це може призвести до підвищення вмісту калію в плазмі (див. розділ «Особливі вказівки»). Антигіпертензивний ефект олмесартану медоксомілу може посилюватись при одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами. Дані клінічних досліджень показують, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену, асоційована з більш високою частотою виникнення таких побічних ефектів, як артеріальна гіпотензія, гіпер у т. ч. розвиток гострої ниркової недостатності, ніж при застосуванні лише одного препарату, що впливає на РААС. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II було досліджено у двох широкомасштабних, рандомізованих, контрольованих дослідженнях ONTARGET та VA NEPHRON-D. У дослідження ONTARGET були включені пацієнти з серцево-судинними або цереброваску-лярними захворюваннями в анамнезі або з цукровим діабетом 2 типу з ураженням органів-мішеней. VA NEPHRON-D являло собою дослідження, проведене у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та діабетичною нефропатією. Дані дослідження не виявили значного сприятливого впливу на ниркові та/або серцево-судинні наслідки та смертність від них, тоді як було відзначено збільшення ризику гіперкаліємії, гострого ураження нирок та/або артеріальної гіпотензії в порівнянні з монотерапією. Дослідження ALTITUDE було проведено для оцінки позитивного ефекту при додаванні аліскірену до стандартної терапії інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та хронічними захворюваннями нирок, серцево-судинними захворюваннями або з обома захворюваннями. Дане дослідження було перервано раніше у зв'язку з підвищеним ризиком небажаних наслідків (смертність від серцево-судинних причин та розвиток інсульту) та серйозних небажаних явищ (гіперкаліємія, артеріальна гіпотензія та порушення функції нирок), які частіше зустрічалися у групі, яка приймала аліскірен, ніж у групі , яка приймала плацебо. Таким чином, подвійна блокада РААС при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. У разі, коли одночасне застосування двох препаратів, що впливають на РААС є необхідним, їх застосування має проводитися під контролем лікаря та з регулярним моніторингом функції нирок, вмісту електролітів та АТ. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах понад 3 г на добу, а також інгібітори ЦОГ-2 та антагоністи рецепторів ангіотензину II можуть діяти синергічно, зменшуючи гломерулярну фільтрацію. При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів та антагоністів рецепторів ангіотензину II може виникнути ризик розвитку гострої ниркової недостатності, тому рекомендується контроль функції нирок на початку лікування, а також регулярний прийом достатньої кількості рідини. Разом з тим, одночасне застосування може зменшити антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину II, що призводить до часткової втрати їхньої терапевтичної ефективності. При одночасному застосуванні з антацидами (магнію та алюмінію гідроксид) можливе помірне зниження біодоступності олмесартану. При одночасному застосуванні олмесартану медоксоміл не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику та фармакодинаміку варфарину, дигоксину, гідрохлортіазиду, правастатину та антацидів (магнію та алюмінію гідроксиду). Є повідомлення про оборотне підвищення вмісту літію в плазмі крові та прояв токсичності під час одночасного застосування препаратів літію з інгібіторами АПФ та з антагоністами рецепторів ангіотензину II, тому застосування олмесартану медоксомілу в комбінації з препаратами літію не рекомендується (див. розділ “Особливі вказівки. У разі необхідності застосування відповідної комбінованої терапії рекомендується регулярний контроль вмісту літію у плазмі. Клінічно значущої інгібуючої дії олмесартану медоксомілу на ізоферменти клінічно значущих взаємодій при одночасному застосуванні олмесартану медоксомілу та препаратів, що метаболізуються за участю вищевказаних ізоферментів системи цитохрому Р450. Колесевелама гідрохлорид (секвестрант жовчних кислот) Одночасне застосування 40 мг олмесартану медоксомілу та 3750 мг колесевеламу гідрохлориду у здорових добровольців призводило до зниження Сmax на 28% та AUC на 39% олмесартану медоксомілу. Прийом олмесартану медоксомілу принаймні за 4 години до прийому колесевелама гідрохлориду призводив до послаблення даної взаємодії, Сmax і AUC знижувалися на 4% і 15% відповідно. Т1/2 зменшувався на 50-52% незалежно від часу прийому олмесартану медоксомілу (до або одночасно з колесевелам гідрохлоридом). Олмесартану медоксоміл слід приймати як мінімум за 4 години до прийому колесевелама гідрохлориду. Діти та підлітки Дослідження лікарської взаємодії проводилися лише у дорослих. Невідомо, чи подібні ці взаємодії у дітей та дорослих.Спосіб застосування та дозиВсередину. Препарат Кардосал® 10 приймають в один і той же час незалежно від часу їди 1 раз на добу, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Для добору необхідного режиму дозування доцільно застосовувати найбільш відповідне дозування препарату: 10 мг, 20 мг або 40 мг (можливе застосування препаратів Кардосал 10, Кардосал 20 або Кардосал 40, відповідно). Початкова доза олмесартану, що рекомендується, медоксомілу становить 10 мг один раз на добу. У разі недостатнього зниження артеріального тиску, дозу можна збільшити до 20 мг один раз на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 40 мг на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. Застосування у пацієнтів похилого віку (65 років та старше) Як правило, у літніх пацієнтів корекція дози препарату не потрібна (див. нижче рекомендації з дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю). При збільшенні дози олмесартану медоксомілу до максимальної (40 мг на добу) необхідно здійснювати ретельний контроль артеріального тиску. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю Максимальна доза олмесартану медоксомілу у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 20 – 60 мл/хв) становить 20 мг на добу. Застосування олмесартану медоксомілу у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю При печінковій недостатності легкого ступеня тяжкості корекції дози не потрібно. При печінковій недостатності помірного ступеня тяжкості початкова доза медоксомілу становить 10 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. При одночасному застосуванні з діуретиками та/або іншими гіпотензивними препаратами пацієнтам з печінковою недостатністю рекомендується регулярний контроль артеріального тиску та функції нирок. Олмесартану медоксоміл протипоказаний пацієнтам із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості. Застосування олмесартану медоксомілу також протипоказане пацієнтам з обструкцією жовчовивідних шляхів (див. розділ "Протипоказання"). Застосування у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років Рекомендована початкова доза олмесартану медоксомілу у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років становить 10 мг один раз на добу. Якщо артеріальний тиск не знижується достатньою мірою, то дозу можна збільшити до 20 мг один раз на добу. Якщо необхідно більш виражене зниження АТ, то для дітей та підлітків з масою тіла ≥ 35 кг дозу олмесартану медоксомілу можна збільшити до 40 мг на добу. Для дітей та підлітків з масою тіла Застосування у дітей інших вікових груп Безпека та ефективність олмесартану медоксомілу у дітей віком від 1 року до 5 років не встановлені. Наявні дані описані в розділах «Побічна дія» та «Фармакодинаміка», проте неможливо надати рекомендації щодо режиму дозування. З огляду на відсутність даних щодо застосування олмесартану медоксомілу у дітей віком до одного року застосовувати його в цій віковій групі з міркувань безпеки не можна.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування олмесартану медоксомілу у людини. Симптоми: виражене зниження артеріального тиску. Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску рекомендується укласти пацієнта на спину, піднявши ноги. Рекомендовано промивання шлунка та/або прийом активованого вугілля, терапія, спрямована на корекцію дегідратації та порушень водно-електролітного обміну, заповнення обсягу циркулюючої крові. Виведення олмесартану медоксомілу за допомогою діалізу не вивчалося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСимптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози препарату, може зустрічатися у пацієнтів зі зниженим об'ємом циркулюючої крові та/або зниженим вмістом натрію в плазмі крові внаслідок інтенсивної терапії діуретиками, обмеження споживання кухонної солі з їжею при дієтичному харчуванні, а також внаслідок діареї або блювоти. . Відповідні фактори слід усунути до початку застосування препарату Кардосал 10. У пацієнтів, у яких судинний тонус та функція нирок великою мірою залежать від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, у пацієнтів з тяжкою хронічною серцевою недостатністю або порушенням функції нирок, включаючи стеноз ниркових артерій), лікування іншими лікарськими засобами, що діють на цю систему пов'язано з можливістю розвитку гострої артеріальної гіпотензії, азотемії, олігурії або, в окремих випадках, гострої ниркової недостатності. Можливість подібної дії може бути виключена при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Є підвищений ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у тому випадку, якщо пацієнт із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки отримує терапію лікарськими засобами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. При застосуванні препарату Кардосал 10 у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується проводити періодичний контроль вмісту калію та креатиніну у плазмі крові. Досвід застосування препарату Кардосал 10 у пацієнтів з нещодавно проведеною трансплантацією нирки або у пацієнтів з термінальною стадією порушення функції нирок (наприклад, КК менше 12 мл/хв) відсутній. Як і при застосуванні інших антагоністів рецепторів ангіотензину II або інгібіторів АПФ, при застосуванні препарату Кардосал® 10 можливий розвиток гіперкаліємії, яка в окремих випадках може призводити до летального результату. Ризик розвитку гіперкаліємії зростає при одночасному застосуванні з препаратами, які підвищують вміст калію в плазмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»), у пацієнтів похилого віку, при нирковій недостатності (у т. ч. при прогресуванні ниркової недостатності, гострий) порушення функції нирок, наприклад, при інфекційних захворюваннях), цукровому діабеті, дегідратації, гострій декомпенсації серцевої діяльності, метаболічному ацидозі, станах, що супроводжуються масивним лізисом клітин (наприклад, при гострій ішемії кінцівок, рабдоміолізі, великих травмах). Перед призначенням одночасно з препаратом Кардосал® 10 інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, слід ретельно оцінити співвідношення «користь/ризик» цієї комбінації та розглянути інші варіанти терапії. У пацієнтів цієї групи ризику рекомендується контроль вмісту калію у плазмі. Як і у разі інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, не рекомендується одночасне застосування препаратів літію та препарату Кардосал® 10 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Як і у випадку інших антагоністів рецепторів ангіотензину II, у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією ефективність терапії препаратом Кардосал® 10 дещо нижча, ніж у пацієнтів інших рас, можливо, внаслідок більшої поширеності низької активності реніну в плазмі в даній популяції. Як у разі будь-якого гіпотензивного засобу, застосування Кардосалу 10 може призвести до надмірного зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або з цереброваскулярною недостатністю, що може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Препарат містить лактозу, тому його застосування у пацієнтів зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та синдромом мальабсорбції глюкози та галактози протипоказано. Спру-подібна ентеропатія У дуже рідкісних випадках повідомлялося про розвиток тяжкої хронічної діареї, що супроводжується значною втратою маси тіла у пацієнтів, які приймали медоксоміл від декількох місяців до декількох років. Можливо, що в основі даних ефектів лежить відстрочена локальна реакція гіперчутливості. За результатами біопсії слизової оболонки тонкої кишки часто спостерігалася атрофія ворсинок. У разі розвитку зазначених вище симптомів на фоні застосування олмесартану медоксомілу та відсутності інших можливих причин, препарат слід негайно відмінити та не відновлювати його застосування. Якщо діарея не припиняється протягом тижня після відміни препарату, необхідно звернутися до фахівця (наприклад, гастроентеролога). Вплив на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами Препарат Кардосал® 10 незначно або помірно впливає на здатність до керування транспортними засобами та іншими механізмами. Оскільки в період лікування препаратом Кардосал® 10 в окремих випадках можливі такі побічні ефекти як запаморочення та слабкість, слід бути обережним при керуванні транспортними засобами, іншими механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 30 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему