Гастроэнтерология Хиты продаж
2 555,00 грн
2 323,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 120 мг; допоміжні речовини: МКЦ – 59,6 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмалю гліколят) - 38 мг; натрію лаурилсульфат – 10 мг; повідон - 10 мг; тальк – 2,4 мг; капсула (тверда, желатинова): титану діоксид; желатин; барвник синій патентований. Середня маса вмісту капсули – 240 мг. Капсули, 120мг. По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули №1 з корпусом та кришечкою блакитного кольору. Вміст капсули: гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався в плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, 120 мг (1 капс.) 3 рази на добу під час кожного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди (якщо їжа не містить жиру, то прийом можна пропустити).ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орлістат – 60,00; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 28,55; карбоксиметилкрохмаль натрію - 20,75; кремнію діоксид колоїдний – 4,55; натрію лаурилсульфат -1,15; оболонка капсули: тверда желатинова капсула № 3 (желатин - 47,01; титану діоксид (Е171) - 0,96; індигокармін (Е132) - 0,03). По 7 чи 21 капс. у контурній комірковій упаковці з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурних осередкових упаковок поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиверді желатинові капсули світло-блакитного кольору. Розмір капсул №3. Вміст капсул – білий порошок або злегка ущільнені агломерати.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаАбсорбція - низька; через 8 годин після прийому внутрішньо незмінений орлістат у плазмі не визначається (концентрація нижче 5 нг/мл). Системна експозиція орлістату мінімальна. Після прийому внутрішньо 360 мг радіоактивно міченого 14C-орлистата пік радіоактивності в плазмі досягався приблизно через 8 годин; концентрація незміненого орлістату була близька до межі визначення (менше 5 нг/мл). У терапевтичних дослідженнях, що включали моніторинг зразків плазми пацієнтів, незмінений орлістат визначався у плазмі спорадично, а його концентрації були низькими (менше 10 нг/мл), без ознак накопичення, що узгоджується з мінімальним всмоктуванням препарату. In vitro орлістат більш ніж на 99% зв'язується з білками плазми, переважно з ліпопротеїнами та альбуміном. Орлістат мінімально проникає у еритроцити. Метаболізується головним чином у стінці шлунково-кишкового тракту з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів М1 (гідролізоване чотиричленне лактонове кільце) та М3 (М1 з відщепленим N-форміллейциновим залишком). У дослідженні у пацієнтів з ожирінням, які приймали внутрішньо 14С-орлістат, на 2 метаболіти, М1 та М3, припадало близько 42% загальної радіоактивності плазми. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонове кільце і виявляють вкрай слабку інгібуючу активність щодо ліпаз (порівняно з орлістатом слабше у 1000 та 2500 разів відповідно).Враховуючи низьку активність та низьку концентрацію метаболітів у плазмі (близько 26 нг/мл та 108 нг/мл для М1 та М3 відповідно через 2–4 години після прийому орлістату в терапевтичних дозах), ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.ці метаболіти вважаються фармакологічно незначущими. Основний метаболіт М1 має короткий T1/2 (близько 3 год), другий метаболіт виводиться повільніше (T1/2 - 13,5 год). У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.У пацієнтів із ожирінням Css метаболіту М1 (але не М3) збільшується пропорційно дозі орлістату. Після одноразового прийому внутрішньо 360 мг 14C-орлістату пацієнтами з нормальною масою тіла та страждаючими ожирінням, виділення невсмоктався орлістату через кишечник було основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також піддаються екскреції з жовчю. Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді.Близько 97% введеної радіоактивно міченої речовини виводилося з фекаліями, зокрема. 83% - у незміненому вигляді. Сукупна ниркова екскреція загальної радіоактивності прийому 360 мг 14C-орлистата становила менше 2%. Час повної елімінації з фекаліями та сечею – 3-5 днів. Виведення орлістату виявилося подібним у пацієнтів із нормальною масою тіла та з ожирінням. На підставі обмежених даних, T1/2 абсорбованого орлістату коливається в межах 1-2 год.ФармакодинамікаСпецифічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз. Утворює ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпаз у просвіті шлунка та тонкого кишечника. Інактивований фермент втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що у формі тригліцеридів (ТГ). Нерозщеплені ТГ не всмоктуються, і зменшення внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Збільшує концентрацію жиру в калових масах через 24-48 годин після прийому. Забезпечує ефективний контроль за масою тіла, зменшення депо жиру. Для прояву активності не потрібна системна абсорбція орлістату, у рекомендованій терапевтичній дозі (120 мг 3 рази на добу) він приблизно на 30% інгібує всмоктування жирів, що надходять з їжею.Показання до застосуваннялікування ожиріння, зокрема. зменшення та підтримання маси тіла, у поєднанні з гіпокалорійною дієтою; зменшення ризику повторного збільшення маси тіла після її початкового зниження. Орлістат показаний пацієнтам з ожирінням при індексі маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або ≥28 кг/м2 за наявності інших факторів ризику (цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія). (Розрахунок ІМТ: ІМТ = M/P2, де M - маса тіла, кг; P - ріст, м.)Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до орлістату або інших компонентів препарату; синдром мальабсорбції; холестаз; одночасний прийом із циклоспорином; вагітність та годування груддю; вік до 18 років. З обережністю: наявність гіпероксалурії в анамнезі, нефролітіаза (кальцієві оксалатні камені).Вагітність та лактаціяОрлістат протипоказано застосовувати у період вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, у зв'язку з чим застосування препарату Ксеналтен у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до наступного: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000, З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, почастішання дефекації, рідке випорожнення, метеоризм, біль або дискомфорт у животі. Як правило, зазначені побічні реакції є слабовираженими та транзиторними, виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці). Частота цих небажаних реакцій збільшується у разі підвищення вмісту жиру в харчуванні. Хворих слід інформувати про можливість виникнення зазначених побічних реакцій і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Часто - м'який стілець, біль або дискомфорт у прямій кишці, нетримання калу, здуття живота, ураження зубів, ураження ясен. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів, часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку імунної системи: рідко – свербіж, кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія. З боку нервової системи: дуже часто – головний біль. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – підвищення активності трансаміназ та ЛФ, гепатит. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. Інші: дуже часто – грип; часто – дисменорея, тривога, слабкість. Якщо будь-які зазначені в інструкції побічні дії посилюються або помічені будь-які інші побічні дії, не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОрлістат не впливає на фармакокінетику етанолу, дигоксину (призначеного в одноразовій дозі) та фенітоїну (призначеного в одноразовій дозі 300 мг), на біодоступність ніфедипіну (таблетки пролонгованого вивільнення). Етанол не впливає на фармакодинаміку (екскреція жирів з калом) та системну експозицію орлістату. При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину рівень останнього в плазмі знижується (орлістат та циклоспорин не повинні прийматися одночасно; для зменшення ймовірності лікарської взаємодії циклоспорин слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату). При одночасному застосуванні варфарину або інших непрямих антикоагулянтів з орлістатом може знижуватися рівень протромбіну та змінюватись значення показника МНО, тому необхідний контроль МНО. Орлістат зменшує всмоктування бета-каротину, що міститься в харчових добавках, на 30% та інгібує всмоктування вітаміну Е (у формі ацетату токоферолу) приблизно на 60%. Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатину, підвищуючи його концентрацію у плазмі на 30%. При одночасному прийомі з орлістатом знижується всмоктування вітамінів А, D, Е та К. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Ксеналтен або перед сном. Зниження маси тіла може покращити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Не рекомендується одночасне застосування з акарбозою через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення рівня аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Орлістат може опосередковано знижувати біодоступність пероральних контрацептивів, що може призвести до розвитку небажаної вагітності. Рекомендується використовувати додаткові види контрацепції у разі розвитку гострої діареї. Клінічно значущі взаємодії з дигоксином, амітриптіліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глібенкламідом, пероральними контрацептивами, ніфедипіном, фуросемідом, каптоприломом, атен.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи водою, у рекомендованій дозі 60 мг перед кожним основним прийомом їжі, разом з їжею або не пізніше, ніж через годину після їди. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом орлістату можна пропустити. Протягом 24 годин слід приймати більше 3 капсул по 60 мг. Якщо через 12 тижнів терапії не відбулося зниження маси тіла, прийом орлістату слід припинити. Лікування має перевищувати 6 місяців. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок корекції дози не потрібно. Орлістат не слід застосовувати у дітей та підлітків до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.ПередозуванняВипадки передозування не описані. Одноразовий прийом 800 мг орлістату або його багаторазовий прийом у дозі до 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів людьми з нормальною масою тіла та з ожирінням не супроводжувався значними побічними явищами. Якщо виявлено значне передозування орлістату, слід спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у тварин і людини, системні ефекти, пов'язані з ліпазоінгібуючі властивості орлістату, повинні бути швидко оборотними.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування необхідно дотримуватись збалансованої, низькокалорійної дієти, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів і збагачену фруктами та овочами. Перед призначенням орлістату слід виключити органічну причину ожиріння, наприклад, гіпотиреоз. Імовірність розвитку побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при високому вмісті в їжі жирів (більше 30% добової калорійності). Добовий прийом жирів, вуглеводів та білків повинен бути розподілений між трьома основними прийомами їжі. Оскільки орлістат зменшує всмоктування деяких жиророзчинних вітамінів, для забезпечення адекватного надходження їх в організм пацієнти повинні приймати полівітамінні препарати, що містять жиророзчинні вітаміни. Крім того, вміст вітаміну D і бета-каротину у пацієнтів з ожирінням може бути нижчим, ніж у людей, які не страждають на ожиріння. Полівітаміни слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому орлістату, наприклад перед сном. У пацієнтів, які не отримували профілактично вітамінні добавки,при двох і більше послідовних візитах до лікаря протягом першого та другого років лікування орлістатом було зафіксовано зниження рівня вітамінів у плазмі. Оскільки абсорбція вітаміну К при прийомі орлістату може зменшуватися, у пацієнтів, які отримують орлістат на фоні тривалого постійного прийому варфарину, слід контролювати параметри згортання крові. Прийом орлістату в дозах, що перевищують 120 мг 3 рази на добу, не забезпечує додаткового ефекту. Якщо одночасного прийому орлістату з циклоспорином уникнути неможливо, необхідний постійний моніторинг вмісту циклоспорину в плазмі. У деяких пацієнтів на тлі орлістату може збільшуватися вміст оксалатів у сечі. Як і для інших препаратів для зменшення маси тіла, деякі групи пацієнтів (наприклад з нервовою анорексією або булімією) мають ймовірність зловживання орлістатом. Індукція орлістатом втрати маси тіла може поєднуватися з покращенням метаболічного контролю цукрового діабету, що потребує зменшення доз пероральних гіпоглікемічних засобів (похідних сульфонілсечовини, метформіну) або інсуліну. Якщо після 12 тижнів терапії препаратом Ксеналтен® зниження маси тіла склало менше 5% від початкової, необхідна консультація лікаря для вирішення питання необхідності продовження лікування орлістатом. Лікування не повинно тривати більше 2 років. Ксеналтен® не призначений для застосування у дитячій практиці. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів. Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 пакеті міститься: Активна речовина: L-орнітин-L-аспартат 3 г. Допоміжні речовини: ароматизатор лимон 0,015 г, ароматизатор м'ята 0,005 г, аспартам 0,05 г, безводна лимонна кислота 0,5 г, манітол 1,430 г. Гранули для приготування розчину для вживання, 3 г. По 5 г у пакет з комбінованого матеріалу (папір/фольга/поліетилен). По 10 або 30 пакетів разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСуміш гранул і порошку майже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом лимона та м'яти.Фармакотерапевтична групаМає детоксикаційну дію, знижуючи підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема, при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі сечовиноутворення Кребса (активує роботу циклу, відновлюючи активність ферментів клітин печінки: орнітинкар-бамоїлтрансферази та карбамоїлфосфатсинтази). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування. Сприяє зменшенню астенічного, диспептичного та больового синдромів, а також нормалізації підвищеної маси тіла (при стеатозі та стеатогепатиті).ФармакокінетикаL-орнітин-L-аспартат швидко дисоціює на його компоненти - орнітин і аспартат, і починає діяти протягом 15-25 хв, маючи короткий період напіввиведення. Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією. Печінкова енцефалопатія (латентна та виражена). Стеатози та стеатогепатити (різного генезу).Протипоказання до застосуванняВиражена ниркова недостатність за показником креатиніну більше 3 мг/100 мл, гіперчутливість до компонентів препарату, період лактації, дитячий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних).Вагітність та лактаціяВплив препарату на вагітність та лактацію у людини не досліджено. Препарат не слід застосовувати при вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері істотно перевершує потенційний ризик для плода. Препарат не слід застосовувати у період грудного вигодовування. При необхідності терапії, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією (класифікація Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я): нечасто від 1/1000 до 1/100, дуже рідко від 1/10000, включаючи окремі повідомлення, частота невідома (частота не може бути підрахована за доступними даними) . Порушення з боку імунної системи – частота невідома: алергічні реакції. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту – нечасто: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини – дуже рідко: біль у кінцівках.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1-2 пакетики гранул, розчинених у 200 мл рідини, 2-3 рази на добу після їди. Курс прийому залежить від тяжкості захворювання.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних процесів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри постановці діагнозу печінкова енцефалопатія через основне захворювання необхідно дотримуватися підвищеної обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПакетик - 1 пак. Активна речовина: L-орнітин-L-аспартат 3 г; допоміжні речовини: ароматизатор лимон – 0,015 г, ароматизатор м'ята – 0,005 г, аспартам 0,05 г, лимонна кислота безводна – 0,5 г, маннітол – 1,430 г. 30 пакетиків в упаковці.Опис лікарської формиСуміш гранул і порошку майже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору із запахом лимона та м'яти.Фармакотерапевтична групаМає детоксикаційну дію, знижуючи підвищений рівень аміаку в організмі, зокрема, при захворюваннях печінки. Дія препарату пов'язана з його участю в орнітиновому циклі сечовиноутворення Кребса (активує роботу циклу, відновлюючи активність ферментів клітин печінки: орнітинкарбамоїлтрансферази та карбомоїлфосфатсинтази). Сприяє виробленню інсуліну та соматотропного гормону. Покращує білковий обмін при захворюваннях, які потребують парентерального харчування. Сприяє зменшенню астенічного, диспептичного та больового синдромів, а також нормалізації підвищеної маси тіла (при стеатозі та стеатогепатиті).ФармакокінетикаL-орнітин-L-аспартат швидко дисоціює на його компоненти - орнітин і аспартат, і починає діяти протягом 15-25 хв, маючи короткий період напіввиведення. Виводиться із сечею через цикл сечовиноутворення.ІнструкціяВсередину після їди.Показання до застосуванняГострі та хронічні захворювання печінки, що супроводжуються гіперамоніємією. Печінкова енцефалопатія (латентна та виражена). Стеатози та стеатогепатити (різного генезу).Протипоказання до застосуванняВиражена ниркова недостатність за показником креатиніну більше 3 мг/100 мл, гіперчутливість до компонентів препарату, період лактації, дитячий вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних). З обережністю – вагітність.Вагітність та лактаціяВплив препарату на вагітність та лактацію у людини не досліджено. Препарат не слід застосовувати при вагітності, крім випадків нагальної потреби, якщо потенційна користь для матері істотно перевершує потенційний ризик для плода. Препарат не слід застосовувати у період грудного вигодовування. При необхідності терапії, грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЧастота небажаних реакцій представлена за наступною класифікацією (класифікація Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я): нечасто від 1/1000 до 1/100, дуже рідко від 1/10000, включаючи окремі повідомлення, частота невідома (частота не може бути підрахована за доступними даними). Порушення з боку імунної системи: частота невідома: алергічні реакції. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту не часто: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, діарея. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини дуже рідко: біль у кінцівках.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1-2 пакетики гранул, розчинених у 200 мл рідини, 2-3 рази на добу після їди. Курс прийому залежить від тяжкості захворювання.ПередозуванняСимптоми: посилення виразності побічних процесів. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри постановці діагнозу печінкова енцефалопатія через основне захворювання необхідно дотримуватися підвищеної обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Препарат Орнітін Канон не впливає на здатність керувати транспортними засобами або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 225,6 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 120 мг); допоміжні речовини: МКЦ; капсула: корпус (титану діоксид (Е171), гіпромелоза); кришечка (титану діоксид (Е171), гіпромелоза). Капсули по 120мг. 7 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ОПА/алюміній/ПВХ та фольги алюмінієвої або по 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. По 3, 6 або 12 контурних коміркових (по 7 капс.) або 1, 2 або 4 контурних коміркових упаковок (по 21 капс.) поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули із гіпромелози. Кришечка і корпус капсули від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. У добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням системний вплив препарату мінімальний. Після одноразового прийому орлістату внутрішньо в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл. Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в окремих випадках, у своїй концентрації його були дуже малі ( Розподіл. Vd не можна визначити, оскільки препарат Орсотен дуже погано всмоктується. В умовах in vitro орлістат більш ніж на 99% пов'язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати еритроцити. Метаболізм. Судячи з даних, отриманих в експерименті на тварин, метаболізм орлістату здійснюється головним чином стінці кишечника. У дослідженні в осіб з ожирінням встановлено, що приблизно 42% від тієї мінімальної фракції орлістату, яка піддається системному всмоктування, припадає на 2 основних метаболіти - М1 (чотирьохчленне гідролізоване лактонове кільце) і М3 (M1 з відщепленим залишком N-форміллейцину). Молекули M1 і М3 мають відкрите β-лактонне кільце і дуже слабко інгібують ліпазу (у 1000 і 2500 разів слабше, ніж орлістат відповідно). З урахуванням такої низької інгібуючої активності та низьких плазмових концентрацій (в середньому 26 та 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні. Виведення. Дослідження в осіб з нормальною та надмірною масою тіла показали, що основним шляхом елімінації є виведення невсмоктаного орлістату через кишечник. Через кишечник виводилося близько 97% прийнятої дози препарату, причому 83% у вигляді незміненого орлістату. Сукупна ниркова екскреція всіх субстанцій, структурно пов'язаних з орлістатом, становить менше ніж 2% прийнятої дози. Час до повної елімінації орлістату з організму (через кишечник та нирками) дорівнює 3-5 дням. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною та надмірною масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, і метаболіти M1 і М3, можуть піддаватися екскреції з жовчю. Фармакокінетика в спеціальних клінічних групах Плазмові концентрації орлістату та його метаболітів (M1 та М3) у дітей не відрізняються від таких у дорослих при порівнянні однакових доз орлістату. Добова екскреція жиру з фекаліями склала 27% від прийому з їжею при терапії орлістатом і 7% - при прийомі плацебо. Доклінічні дані щодо безпеки Згідно з доклінічними даними, додаткових ризиків для пацієнтів, які стосуються профілю безпеки, токсичності, генотоксичності, канцерогенності та репродуктивної токсичності, виявлено не було. У дослідженнях на тваринах також не було виявлено тератогенного ефекту. У зв'язку з відсутністю тератогенного ефекту у тварин є малоймовірним його виявлення у людей.ФармакодинамікаПрепарат Орсотен® - потужний, специфічний та оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зниження внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому. Після відміни орлістату вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, що мав місце до початку терапії. Ефективність Пацієнти з ожирінням. У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2 тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2 років спостерігалося статистично значуще покращення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. З іншого боку, проти прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат ефективний щодо запобігання повторному додаванню маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів,а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть спостерігалося подальше його зниження. Пацієнти з ожирінням та цукровим діабетом типу 2. У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надмірною масою тіла або ожирінням та цукровим діабетом типу 2, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які проходили лікування лише дієтотерапією . Втрата маси тіла відбувалася переважно рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що на початок дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто відзначався недостатній контроль глікемії. Однак при проведенні терапії орлістатом спостерігалося статистично та клінічно значуще покращення контролю глікемії. Крім того, на фоні терапії орлістатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну в плазмі, а також зменшення інсулінорезистентності. Зменшення ризику розвитку цукрового діабету типу 2 у пацієнтів із ожирінням. У 4-річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету типу 2 (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику був навіть більш значним у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлістатом відзначалася більша втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримка маси тіла новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більше того, у порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, спостерігалося значне покращення профілю метаболічних факторів ризику. Пубертатне ожиріння. У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням прийому орлістату спостерігалося зменшення ІМТ проти групою плацебо, де відзначалося навіть збільшення ІМТ. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також кола талії та стегон у порівнянні з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлістатом, відзначалося значне зниження дАТ порівняно з групою плацебо.Показання до застосуваннятривала терапія пацієнтів з ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою; у комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату або будь-яких інших компонентів, що містяться в капсулі; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 12 років. З обережністю: супутня терапія циклоспорином; супутня терапія варфарином або іншими антикоагулянтами для внутрішнього прийому.Вагітність та лактаціяУ дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенного та ембріотоксичного ефекту орлістату не спостерігалося. За відсутності тератогенного ефекту у тварин очікувати такого ефекту в людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних препарат Орсотен не слід призначати вагітним жінкам. Невідомо, чи орлістат проникає в грудне молоко, тому його застосування в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Дані клінічних досліджень Побічні реакції на орлістат виникали головним чином з боку шлунково-кишкового тракту і були зумовлені фармакологічною дією препарату, що перешкоджає всмоктуванню жирів їжі. Частота розвитку небажаних явищ зменшувалась при тривалому застосуванні орлістату. Наведені нижче небажані явища виникали з частотою >2% та інцидентністю ≥1% порівняно з плацебо. Інфекційні та паразитарні захворювання: дуже часто – грип. З боку обміну речовин: дуже часто – гіпоглікемія*. Порушення психіки: часто – тривога. З боку нервової системи: дуже часто головний біль. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль або дискомфорт у животі, маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю відділяного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідке випорожнення, почастішання дефекації; часто - біль або дискомфорт у прямій кишці, м'який стілець, нетримання калу, ураження зубів, ураження ясен, здуття живота. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – інфекції сечовивідних шляхів. З боку статевих органів та молочної залози: часто – нерегулярні менструації. Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 характер і частота небажаних явищ були зіставні з такими у осіб без цукрового діабету з надмірною масою тіла та ожирінням. Частота порушень з боку шлунково-кишкового тракту збільшується при підвищенні вмісту жиру в харчуванні. Пацієнтів слід інформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку ШКТ і навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в ній. Застосування дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати та регулювати споживання жирів. Як правило, зазначені побічні реакції були слабо вираженими та транзиторними. Вони виникали на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. У 4-річному клінічному дослідженні загальний профіль безпеки не відрізнявся від такого, отриманого в 1- та 2-річних дослідженнях. При цьому загальна частота виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту щорічно зменшувалася протягом 4-річного періоду прийому орлістату. Постмаркетингове спостереження Наведені нижче небажані явища виявлені при спонтанних постреєстраційних повідомленнях, частота розвитку невідома. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, головними клінічними симптомами яких були свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксія. З боку системи травлення: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: холелітіаз, окремі, можливо серйозні, випадки ураження печінки, що призводять до її трансплантації або смерті. З боку шкіри та підшкірних тканин: бульозний висип. З боку нирок та сечовивідних шляхів: оксалатна нефропатія, яка іноді може призводити до розвитку ниркової недостатності. Лабораторні дані: підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ, зниження концентрації протромбіну в плазмі крові, збільшення значень МНО та випадки незбалансованої терапії антикоагулянтами, що призводило до зміни гемостатичних параметрів. Зареєстровано випадки розвитку гіпероксалурії. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: при одночасному застосуванні орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження концентрації циклоспорину в плазмі, що може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Таким чином, супутнє застосування орлістату та циклоспорину не рекомендується. Тим не менш, якщо таке супутнє застосування є необхідним, рекомендується проводити більш частий контроль концентрації циклоспорину в плазмі як при одночасному застосуванні його з орлістатом, так і після припинення застосування орлістату. Концентрацію циклоспорину в плазмі слід контролювати до її стабілізації. При одночасному застосуванні з препаратом Орсотен відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е та бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому препарату Орсотен або перед сном. При застосуванні аміодарону внутрішньо під час терапії орлістатом відзначалося зниження системної експозиції аміодарону та дезетиламіодарону (на 25–30%), однак у зв'язку зі складною фармакокінетикою аміодарону клінічна значущість цього явища незрозуміла. Додавання препарату Орсотен до тривалої терапії аміодароном, можливо, призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося). Слід уникати одночасного прийому препарату Орсотен і акарбози через відсутність даних фармакокінетичних досліджень. При одночасному прийомі орлістату та протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв'язок між розвитком судом та терапією орлістатом не встановлено. Проте, слід контролювати стан пацієнтів щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судомного синдрому. За даними клінічних досліджень, відсутня взаємодія орлістату з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ГІТС н Однак при одночасному застосуванні орлістату та варфарину або інших антикоагулянтів може спостерігатися зниження концентрації протромбіну та підвищення показника МНО, що може призвести до зміни гемостатичних показників. Необхідно контролювати показник МНО при супутній терапії варфарином або іншими антикоагулянтами для вживання. Відзначалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Відзначалися випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ, антидепресантів та нейролептиків (включаючи препарати літію), що збігаються з початком застосування орлістату у раніше компенсованих пацієнтів. Терапію орлістатом слід розпочинати лише після ретельної оцінки її можливого впливу на таких пацієнтів. Орлістат здатний опосередковано знижувати ефективність контрацептивів для внутрішнього застосування, що в окремих випадках може призвести до незапланованої вагітності. Рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції у разі розвитку важкої діареї.Спосіб застосування та дозиВсередину. Тривала терапія пацієнтів з ожирінням або надмірною масою тіла, що мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою. У дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін) та/або помірною гіпокалорійною дієтою у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла або ожирінням. У дорослих рекомендована доза орлістату становить 1 капс. 120 мг з кожним основним прийомом їжі (безпосередньо до, під час або пізніше як через 1 год після їди). Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен також можна пропустити. Препарат Орсотен® слід приймати у поєднанні зі збалансованою, помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. Збільшення дози орлістату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Ефективність та безпека орлістату у пацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок, а також у пацієнтів похилого та дитячого віку (молодше 12 років) не досліджувалися.ПередозуванняУ клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та пацієнтів з ожирінням прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом орлістату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у пацієнтів з ожирінням є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ. Симптоми: повідомлялося або про відсутність небажаних явищ або небажані явища не відрізнялися від тих, що спостерігаються при прийомі орлістату в терапевтичних дозах. Лікування: рекомендується спостерігати пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-які системні ефекти, які можна було б пов'язати з ліпозингібуючими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування препарату Орсотен® має бути припинено, якщо після 12 тижнів терапії маса тіла знизилася менш ніж на 5% порівняно з початковою масою тіла. Клінічні дослідження виявили менше зниження маси тіла у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2, які отримують орлістат, порівняно з пацієнтами без цукрового діабету, які отримують орлістат. Препарат Орсотен® ефективний у плані тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному додаванню маси тіла). Лікування препаратом Орсотен® призводить до поліпшення профілю факторів ризику та захворювань, що супроводжують ожиріння, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет типу 2, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію та зменшення кількості вісцерального жиру. При застосуванні у комбінації з такими гіпоглікемічними препаратами, як метформін, похідні сульфонілсечовини та/або інсулін, у пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 з надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2) або ожирінням (ІМТ ≥30 кг/м2) препарат Орсотен ® у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткове поліпшення компенсації вуглеводного обміну. У клінічних дослідженнях у більшості пацієнтів концентрації вітамінів A, D, Е, К та бета-каротину протягом 4 років терапії орлістатом залишалися в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни. Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірковано гіпокалорійну дієту, що містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами та овочами. Добове споживання жирів, вуглеводів та білків необхідно розподіляти на 3 основні прийоми. При застосуванні орлістату спостерігалися випадки ректальної кровотечі. При появі тяжких та/або стійких симптомів кровотечі необхідно провести додаткове обстеження. Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо препарат Орсотен приймають на фоні харчування, багатого жирами (наприклад 2000 ккал/добу, з них понад 30% у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру). Добове споживання жирів має бути розподілене на 3 основні прийоми. Якщо препарат Орсотен приймають з їжею, дуже багатою на жир, ймовірність шлунково-кишкових реакцій збільшується. У пацієнтів з цукровим діабетом типу 2 зменшення маси тіла при лікуванні препаратом Орсотен супроводжується поліпшенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити або вимагати зниження дози гіпоглікемічних препаратів (наприклад, похідні сульфонілсечовини). Необхідно контролювати коагуляційні параметри (наприклад, показник МНО) при супутній терапії антикоагулянтами для прийому внутрішньо. У разі розвитку важкої діареї при застосуванні орлістату жінкам, які застосовують контрацептиви для внутрішнього застосування, необхідно використовувати додаткові заходи контрацепції. При застосуванні орлістату спостерігалися рідкісні випадки розвитку гіпотиреозу та/або порушення його контролю. Механізм розвитку цього явища невідомий, але може бути обумовлений зниженням всмоктування йодованої солі та/або левотироксину натрію. Орлістат потенційно здатний знижувати всмоктування антиретровірусних препаратів для лікування ВІЛ та ефективність антиретровірусної терапії. Перед початком терапії орлістатом необхідно ретельно оцінити співвідношення користі/ризику у таких пацієнтів. При застосуванні орлістату можливий розвиток оксалатної нефропатії, яка може призводити до розвитку ниркової недостатності. Збільшення ризику відзначається у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та/або дегідратацією. Вплив на здатність виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидких реакцій (наприклад управління автотранспортом, робота з механізмами, що рухаються). Препарат Орсотен® не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: орсотен напівфабрикат-гранули – 112,8 мг (у перерахунку на активну речовину орлістат – 60 мг); допоміжна речовина напівфабрикату-гранул: МКЦ; допоміжні речовини: МКЦ – 22,2 мг; Тверді желатинові капсули, корпус: титану діоксид (Е171) – 0,58 мг; желатин – 28,22 мг; кришечка: титану діоксид (Е171) - 0,19 мг; оксид заліза жовтий (Е172) – 0,04 мг; желатин – 18,97 мг. Капсули 60 мг. 21 капс. у контурній комірковій упаковці з комбінованого матеріалу ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги. 2 або 4 контурні коміркові упаковки упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиКапсули. Тверді, желатинові №3. Корпус - білого кольору; кришечка - світло-жовтого кольору. Вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору. Допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.Фармакотерапевтична групаІнгібуюча шлунково-кишкові ліпази.ФармакокінетикаВсмоктування. Всмоктування препарату мінімальне. Розподіл. Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Орлістат більш ніж на 99% пов'язаний з білками плазми (в основному з ліпопротеїдами та альбумінами). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити. Метаболізм. Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника. Виведення. Близько 97% прийнятої внутрішньо дози препарату виділяється через кишечник, 83% із цієї кількості – у незміненому вигляді. Виведення орлістату та його метаболітів нирками становить менше 2% прийнятої дози. Препарат повністю виводиться через 3-5 днів. Виведення орлістату як у добровольців із нормальною масою тіла, так і у пацієнтів із ожирінням аналогічне.ФармакодинамікаОрлістат є потужним специфічним інгібітором шлунково-кишкових ліпаз тривалої дії. Він виявляє свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпаз. Інактивований фермент втрачає можливість гідролізувати харчові жири (тригліцериди) в абсорбовані вільні жирні кислоти та моногліцериди. Нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, що призводить до зменшення кількості калорій, засвоєних організмом, та зниження маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік. За результатами клінічних досліджень, орлістат, який приймається щодня в дозі 60 мг 3 рази на день, блокує абсорбцію приблизно 25% жирів, що входять до денного раціону. Поряд із зниженням маси тіла, при тривалому прийомі орлістату в дозі 60 мг відзначається зменшення таких показників як коло талії, концентрація загального холестерину (ОХС) та концентрація холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС ЛПНЩ) у плазмі крові. Після 6 місяців терапії орлістатом у дозі 60 мг середня концентрація ОХС у плазмі крові знижується, в середньому, на 2,4%, ХС ЛПНЩ – на 3,5%. Окружність талії через 6 місяців прийому препарату зменшується, в середньому, на 4,5 см.Показання до застосуванняЗниження маси тіла у дорослих (старше 18 років) із надмірною масою тіла (ІМТ >28 кг/м2). Застосовується лише у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою, що містить не більше 30% добової калорійності у вигляді жирів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до орлістату або будь-якого з компонентів препарату; синдром хронічної мальабсорбції; холестаз; супутня терапія циклоспорином; одночасне застосування непрямих антикоагулянтів (варфарину); одночасне застосування ситагліптину; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років.Вагітність та лактаціяПрепарат Орсотен® слім не слід застосовувати при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку його застосування. Не встановлено, чи проникає орлістат у грудне молоко, тому застосування препарату Орсотен® слім у період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяНебажані реакції (НР) при прийомі препарату Орсотен® слім, як правило, спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені фармакологічною дією препарату. Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, рекомендована ВООЗ: дуже часто – ≥1/10; часто – від ≥1/100 до Нижче вказано частоту реакцій з боку різних органів і систем. Клінічними дослідженнями з вивчення застосування орлістату в дозі 60 мг тривалістю від 18 до 24 міс встановлені небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, які загалом були легкими та оборотними. Зазвичай вони виявлялися на початку лікування. Дотримання дієти з низьким вмістом жиру зменшує ймовірність виникнення таких реакцій. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – маслянисті виділення з прямої кишки, відходження газів з деякою кількістю відокремлюваного, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея; часто - біль у животі, нетримання калу, рідке випорожнення, почастішання дефекації. Як правило, зазначені побічні реакції є слабко вираженими та транзиторними. Вони виникають на ранніх етапах лікування (у перші 3 місяці терапії), причому у більшості пацієнтів було не більше одного епізоду таких реакцій. Післяреєстраційні дослідження У ході післяреєстраційного застосування орлістату були відзначені такі небажані реакції, частота яких невідома. З боку органів кровотворення: зниження концентрації протромбіну та збільшення показника МНО у плазмі крові у пацієнтів, які приймали орлістат одночасно з непрямими антикоагулянтами. З боку травного тракту: незначна кровотеча із прямої кишки, дивертикуліт. З боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозний висип. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм і анафілаксію. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиЦиклоспорин. У кількох дослідженнях вивчення лікарської взаємодії циклоспорину, при його одночасному застосуванні з орлістатом, повідомляється про зменшення концентрації циклоспорину в плазмі крові. Потенційно це може спричинити зменшення імунодепресивної ефективності останнього. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано. Непрямі антикоагулянти. При одночасному застосуванні варфарину або інших антикоагулянтів для внутрішнього застосування з препаратом Орсотен® слім можуть змінюватися значення МНО. Жиророзчинні вітаміни. Прийом препарату Орсотен® слім може потенційно погіршити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К та бета-каротин). Акарбоза. Враховуючи відсутність досліджень, що вивчають фармакокінетичні взаємодії, не рекомендується застосовувати препарат Орсотен® слім одночасно з акарбозою. Аміодарон. При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового прийому. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та аміодарону можливе лише за рекомендацією лікаря. Відсутність взаємодії. Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном, аторвастатином, правастатином, фібратами, бігуанідами, дигоксином, ніфедипіном, лозартаном та етанолом.Спосіб застосування та дозиВсередину по 1 капс. (60 мг) 3 рази на день, запиваючи водою, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити. Для дорослих пацієнтів рекомендована доза препарату Орсотен® слім становить 60 мг (1 капс.) 3 рази на день з кожним основним прийомом їжі у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Протягом доби можна приймати трохи більше 3 капс. препарату Орсотен® слим. Препарат Орсотен® слім слід приймати лише у дозах, що рекомендуються. Лікування рекомендується проводити трохи більше 6 міс. Отримані результати зниження маси тіла рекомендується обговорити із лікарем. Якщо після 12 тижнів застосування препарату Орсотен® слім не спостерігається зниження маси тіла (тобто зниження маси тіла становить менше 5% від вихідної), необхідна консультація лікаря для вирішення питання щодо продовження прийому препарату.ПередозуванняПри застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово та в дозі до 400 мг 3 рази на день щодня протягом 15 днів, як у пацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено. У більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від рекомендованих доз орлістату. У разі передозування потрібна консультація лікаря. При значному передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 годин. За даними доклінічних та клінічних досліджень, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Омепразол 10 мг. Допоміжні речовини: гіпоролоза низькозаміщена - 10 мг, целюлоза мікрокристалічна - 7 мг, лактоза безводна - 58.5 мг, кроскармелоза натрію - 10 мг, повідон - 4 мг, полісорбат 80 - 0.5 мг, 400704000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000000 – 0.247 мг. Склад оболонки капсули: гіпромелоза - 43.7539 мг, карагенан - 0.1728 мг, калію хлорид - 0.228 мг, титану діоксид - 1.3 мг, заліза (III) оксид жовтий - 0.0518 мг, заліза (III) оксид 3 мг -3. . Чорнило для нанесення напису: заліза (III) оксид чорний (E172) - 0.064 мг, шеллак - 24-27%, етанол безводний - 23-26%, ізопропанол безводний - 1-3%, пропіленгліколь - 3-7%, бутанол - 1-3%, амонію гідроксид – 1-2%, калію гідроксид – 0.05-0.1%, вода очищена – 15-18%. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №3, з корпусом та кришечкою світлого рожево-коричневого кольору, на обох частинах капсули напис "ОМЕ10" чорного кольору; вміст капсул – гранули світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках – гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках – артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Омепразол 20 мг. Допоміжні речовини: гіпоролоза низькозаміщена - 20 мг, целюлоза мікрокристалічна - 14 мг, лактоза безводна - 117 мг, кроскармелоза натрію - 20 мг, повідон - 8 мг, полісорбат 80 - 1 мг, гіпромелози фталат 8, 9 3 – 0.495 мг. Склад оболонки капсули: гіпромелоза – 54.8025 мг, карагенан – 0.216 мг, калію хлорид – 0.36 мг, титану діоксид – 1.6215 мг, вода – 3 мг. Чорнило для нанесення напису: заліза (III) оксид чорний (E172) - 0.064 мг, шеллак - 24-27%, етанол безводний - 23-26%, ізопропанол безводний - 1-3%, пропіленгліколь - 3-7%, бутанол - 1-3%, амонію гідроксид – 1-2%, калію гідроксид – 0.05-0.1%, вода очищена – 15-18%. 7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді, розмір №2, корпус та кришечка білого кольору, на обох частинах капсули напис "OME 20" чорного кольору; вміст капсул – гранули світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках – гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках – артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: Омепразол 20 мг. Допоміжні речовини: гіпоролоза низькозаміщена - 20 мг, целюлоза мікрокристалічна - 14 мг, лактоза безводна - 117 мг, кроскармелоза натрію - 20 мг, повідон - 8 мг, полісорбат 80 - 1 мг, гіпромелози фталат 8, 9 3 – 0.495 мг. Склад оболонки капсули: гіпромелоза – 54.8025 мг, карагенан – 0.216 мг, калію хлорид – 0.36 мг, титану діоксид – 1.6215 мг, вода – 3 мг. Чорнило для нанесення напису: заліза (III) оксид чорний (E172) - 0.064 мг, шеллак - 24-27%, етанол безводний - 23-26%, ізопропанол безводний - 1-3%, пропіленгліколь - 3-7%, бутанол - 1-3%, амонію гідроксид – 1-2%, калію гідроксид – 0.05-0.1%, вода очищена – 15-18%. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиКапсули тверді, розмір №2, корпус та кришечка білого кольору, на обох частинах капсули напис "OME 20" чорного кольору; вміст капсул – гранули світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаІнгібітор H+-K+-АТФ-ази. Гальмує активність H+-K+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і тим самим блокує заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від природи подразника. Внаслідок зниження секреції кислоти зменшує або нормалізує вплив кислоти на стравохід у пацієнтів із рефлюкс-езофагітом. Омепразол має бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація H. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дозволяє швидко усунути симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової та стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі із ШКТ.ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо швидко абсорбується із ШКТ. Проникає у парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Зв'язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Біотрансформується у печінці. Виводиться нирками – 72-80%, з калом – близько 20%. T1/2 0.5-1 год. У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки T1/2 збільшується до 3 год.Клінічна фармакологіяІнгібітор Н+-К+-АТФ-ази. Противиразковий препарат.Показання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori), рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язані з прийомом НН.Протипоказання до застосуванняХронічні захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік, підвищена чутливість до омепразолу.Вагітність та лактаціяЧерез відсутність клінічного досвіду омепразол не рекомендується застосовувати при вагітності. За необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Застосування у дітей Через відсутність досвіду клінічного застосування омепразол не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: рідко – нудота, діарея, запор, біль у животі, метеоризм. З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, слабкість. З боку системи кровотворення: в окремих випадках – анемія, еозинопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку сечовидільної системи: в окремих випадках – гематурія, протеїнурія. З боку кістково-м'язової системи: в окремих випадках – артралгія, м'язова слабкість, міалгія. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні описані випадки розвитку симптомів токсичної дії бензодіазепінів, що пов'язано з пригніченням активності ізоферментів CYP3A та, мабуть, CYP2C9. При одночасному застосуванні з атракурію безілатом пролонгуються ефекти атракурію безілату. При одночасному застосуванні з вісмуту трикалію дицитратом можливе небажане підвищення абсорбції вісмуту. При одночасному застосуванні з дигоксином можливе невелике підвищення концентрації омепразолу у плазмі. При одночасному застосуванні з дисульфірамом описаний випадок порушення свідомості та кататонії; з індинавіром – можливе зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові; з кетоконазолом – зменшення абсорбції кетоконазолу. При тривалому одночасному застосуванні з кларитроміцином відбувається підвищення концентрацій омепразолу та кларитроміцину у плазмі крові. Описано випадки зменшення виведення метотрексату з організму у пацієнтів, які отримують омепразол. При одночасному застосуванні з теофіліном можливе невелике підвищення кліренсу теофіліну. Вважають, що при одночасному застосуванні омепразолу у високих дозах та фенітоїну можливе підвищення концентрації фенітоїну у плазмі крові. Описано випадки підвищення концентрації циклоспорину в плазмі при одночасному застосуванні з циклоспорином. При одночасному застосуванні з еритроміцином описано випадок підвищення концентрації омепразолу в плазмі, при цьому ефективність омепразолу зменшувалася.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. При прийомі внутрішньо разова доза становить 20-40 мг. Добова доза – 20-80 мг; частота застосування - 1-2 рази на добу. Тривалість лікування – 2-8 тижнів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком терапії необхідно унеможливити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунка), т.к. лікування омепразолом може замаскувати симптоматику та відстрочити правильну діагностику. На фоні застосування омепразолу можливе спотворення результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину у плазмі крові.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Форма выпуска: капс. Упаковка: упак. Производитель: Ортомоль Фармацойтише Фер Завод-производитель: Orthomol Pharmazeutische Vertriebs GmbH(Германия).
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаВолодушки трава, м'яти перцевого листя, вівса посівного трава, розмарину аптечного листя, плоди шипшини.ХарактеристикаЧай Овесол на основі вівса молочної стиглості сприяє: дбайливому очищенню печінки поліпшення функціонального стану печінки та жовчовивідних шляхів Рекомендується для спільного прийому з будь-яким препаратом серії «Овесол».Спосіб застосування та дози1 фільтр-пакет залити 1 склянкою окропу (200 мл), настояти 5-10 хв, приймати дорослим та дітям старше 14 років по 1 склянці 2 рази на день під час їжі, тривалість прийому – 20 днів, рекомендується повторювати прийом 3-4 рази на рік.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка10 мл (добовий прийом) містять: Екстракт вівса – 440 мг, у тому числі ізовітексин – 1,6 мг; Шипшина екстракт – 200 мг; Кукурудзяний рилець екстракт - 59 мг; М'яти екстракт – 30 мг; Куркуми екстракт – 10 мг.Фармакотерапевтична групаОвесол має протизапальну, спазмолітичну та жовчогінну дію. Овесол є біологічно активною добавкою, що усуває застої жовчі, розчиняє та виводить конкременти в жовчних шляхах. Очищувальна дія Овесола обумовлена натуральним складом спеціально підібраних компонентів. Посівний овес містить амінокислоти, флавоноди, ферменти, сигмастерин, стероїдні сапоніни, а також чимало корисних мікро- та макроелементів. Екстракт сприяє виведенню токсинів. Діючою речовиною куркуми є ефірна олія і куркумін (жовтий пігмент), які мають протизапальну та жовчогінну дію, очищають від шлаків і токсинів печінку, завдяки покращенню вироблення та відтоку жовчі. Володушка має протизапальну дію, містить ефірні олії, дубильні речовини, аскорбінову кислоту, сапоніни, каротин, флавоноїди. Завдяки корисним речовинам, що містяться в безсмертнику, він посилює виділення жовчі, надає спазмолітичну дію, зменшує застої жовчі, нормалізує функціонування печінки. Листя м'яти містить каротин, ефірні олії, бетаїн, флавоноїди, терпеноїди. Екстракт підвищує виділення жовчі, знижує тонус мускулатури жовчовивідних шляхів та кишечника.Показання до застосуванняРекомендується приймати при порушенні процесу жовчовиділення та жовчоутворення, а також пов'язаних з ними захворюваннями ШКТ.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість екстрактів рослин, що входять до складу препарату. З обережністю рекомендує приймати хворим із загином жовчного міхура та пацієнтам з жовчнокам'яною хворобою.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 5 мл (1 ч.л.) 2 рази на день під час їжі. Перед вживанням збовтати. Тривалість прийому 20 днів. Рекомендується повторювати прийом 3-4 десь у рік.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Фармакотерапевтична групаОвесол має протизапальну, спазмолітичну та жовчогінну дію. Овесол є біологічно активною добавкою, що усуває застої жовчі, розчиняє та виводить конкременти в жовчних шляхах. Очищувальна дія Овесола обумовлена натуральним складом спеціально підібраних компонентів. Посівний овес містить амінокислоти, флавоноди, ферменти, сигмастерин, стероїдні сапоніни, а також чимало корисних мікро- та макроелементів. Екстракт сприяє виведенню токсинів. Діючою речовиною куркуми є ефірна олія і куркумін (жовтий пігмент), які мають протизапальну та жовчогінну дію, очищають від шлаків і токсинів печінку, завдяки покращенню вироблення та відтоку жовчі. Володушка має протизапальну дію, містить ефірні олії, дубильні речовини, аскорбінову кислоту, сапоніни, каротин, флавоноїди. Завдяки корисним речовинам, що містяться в безсмертнику, він посилює виділення жовчі, надає спазмолітичну дію, зменшує застої жовчі, нормалізує функціонування печінки. Листя м'яти містить каротин, ефірні олії, бетаїн, флавоноїди, терпеноїди. Екстракт підвищує виділення жовчі, знижує тонус мускулатури жовчовивідних шляхів та кишечника.Властивості компонентів10 мл (добовий прийом) містять: Екстракт вівса – 440 мг, у тому числі ізовітексин – 1,6 мг; Шипшина екстракт – 200 мг; Кукурудзяний рилець екстракт - 59 мг; М'яти екстракт – 30 мг; Куркуми екстракт – 10 мг.ІнструкціяДорослим та дітям старше 14 років по 5 мл (1 ч.л.) 2 рази на день під час їжі. Перед вживанням збовтати. Тривалість прийому 20 днів. Рекомендується повторювати прийом 3-4 десь у рік.Показання до застосуванняРекомендується приймати при порушенні процесу жовчовиділення та жовчоутворення, а також пов'язаних з ними захворюваннями ШКТПротипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість екстрактів рослин, що входять до складу препарату. З обережністю рекомендує приймати хворим із загином жовчного міхура та пацієнтам з жовчнокам'яною хворобою.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт посівного вівса, перцевої м'яти, коріння куркуми та квіток безсмертника.Фармакотерапевтична групаОвесол має протизапальну, спазмолітичну та жовчогінну дію. Овесол є біологічно активною добавкою, що усуває застої жовчі, розчиняє та виводить конкременти в жовчних шляхах. Очищувальна дія Овесола обумовлена натуральним складом спеціально підібраних компонентів. Посівний овес містить амінокислоти, флавоноди, ферменти, сигмастерин, стероїдні сапоніни, а також чимало корисних мікро- та макроелементів. Екстракт сприяє виведенню токсинів. Діючою речовиною куркуми є ефірна олія і куркумін (жовтий пігмент), які мають протизапальну та жовчогінну дію, очищають від шлаків і токсинів печінку, завдяки покращенню вироблення та відтоку жовчі. Володушка має протизапальну дію, містить ефірні олії, дубильні речовини, аскорбінову кислоту, сапоніни, каротин, флавоноїди. Завдяки корисним речовинам, що містяться в безсмертнику, він посилює виділення жовчі, надає спазмолітичну дію, зменшує застої жовчі, нормалізує функціонування печінки. Листя м'яти містить каротин, ефірні олії, бетаїн, флавоноїди, терпеноїди. Екстракт підвищує виділення жовчі, знижує тонус мускулатури жовчовивідних шляхів та кишечника.РекомендуєтьсяРекомендується приймати при порушенні процесу жовчовиділення та жовчоутворення, а також пов'язаних з ними захворюваннями ШКТ.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість екстрактів рослин, що входять до складу препарату. З обережністю рекомендує приймати хворим із загином жовчного міхура та пацієнтам з жовчнокам'яною хворобою.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиПриймати 2 рази протягом дня по 1 таблетці. Курс прийому – 20 днів. Повторювати курс прийому необхідно на рік 3-4 рази.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням препарату Овесол обов'язкова консультація лікаря!Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОвса молочної стиглості екстракт, шипшини екстракт, безсмертника екстракт, м'яти екстракт, володушки трава, куркуми екстракт сухий.Фармакотерапевтична групаОвесол давно зарекомендував себе як надійну біологічно активну добавку до їжі для глибокого і дбайливого очищення печінки. Він буквально «промиває» печінку, підтримує здоровий склад жовчі, що допомагає уникнути утворення жовчного каміння. Сьогодні Овесол став ще ефективнішим! Тепер у таблетках Овесола збільшено вміст натуральних екстрактів, що дозволило скоротити курс очищення вдвічі – з двадцяти до десяти днів. Тому «Овесол посилена формула» стане незамінним помічником для тих, кому потрібно ефективно та в найкоротші терміни почистити печінку. Вже після першого курсу очищення печінка працюватиме без нічого, зберігаючи Ваше здоров'я і хороше самопочуття.Показання до застосування"Овесол посилена формула" - для швидкого, але дбайливого очищення печінки всього за 10 днів!Протипоказання до застосуванняОсобам з індивідуальною непереносимістю компонентів продукту, вагітним, які годують груддю. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці 2 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 10 днів. Допускаються повторні прийоми 3-4 рази на рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з фахівцем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100мл. активна речовина: лактулоза (у перерахунку на активну речовину) – не менше 44 г; допоміжні речовини: очищена вода до 100 мл. Упаковка: Рідина по 200 мл у полімерних флаконах.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від безбарвної до жовтого з коричневим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПроносна діяФармакодинамікаЧинить гіперосмотичну проносну дію, стимулює перистальтику кишечника, покращує всмоктування фосфатів та солей кальцію, сприяє виведенню іонів амонію. Лактулоза розщеплюється кишковою флорою товстої кишки на низькомолекулярні органічні кислоти, що призводить до зниження рН та підвищення осмотичного тиску і, як наслідок, збільшення обсягу кишкового вмісту. Зазначені ефекти стимулюють перистальтику кишечника і впливають на консистенцію випорожнень. Відновлюється фізіологічний ритм спорожнення товстого відділу кишківника. При печінковій енцефалопатії та печінковій (пре)комі ефект обумовлений пригніченням протеолітичних бактерій за допомогою збільшення кількості ацидофільних бактерій (наприклад, лактобактерій); переходом аміаку в іонну форму за рахунок підкислення вмісту товстої кишки; спорожненням кишечника внаслідок зниження рН у товстій кишці та осмотичного ефекту; а також зменшенням токсичних речовин, що містять азот, шляхом стимуляції бактерій, що утилізують аміак для бактеріального білкового синтезу.Показання до застосуванняЛактулоза призначена для прийому внутрішньо, під час або після їди. Рекомендується як додаткове джерело лактулози для нормалізації випорожнень та очищення кишечника.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПобічні дії носять, як правило, слабовиражений та оборотний характер, і є наслідком перевищення дози. У перші дні прийому лактулози можлива поява метеоризму, який, як правило, зникає через 1 - 2 дні.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років – по 5 мл на день під час їжі; дітям від 7 до 14 років – по 10 мл на день під час їжі; дітям від 14 років та дорослим – по 15 мл під час їжі.ПередозуванняПри використанні дуже високої дози можливі біль у животі та діарея. У цьому випадку необхідно зменшити дозу або припинити прийом препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100мл. активна речовина: лактулоза (у перерахунку на активну речовину) – не менше 44 г; допоміжні речовини: очищена вода до 100 мл. Упаковка: Рідина по 200 мл у полімерних флаконах.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від безбарвної до жовтого з коричневим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПроносна діяФармакодинамікаЧинить гіперосмотичну проносну дію, стимулює перистальтику кишечника, покращує всмоктування фосфатів та солей кальцію, сприяє виведенню іонів амонію. Лактулоза розщеплюється кишковою флорою товстої кишки на низькомолекулярні органічні кислоти, що призводить до зниження рН та підвищення осмотичного тиску і, як наслідок, збільшення обсягу кишкового вмісту. Зазначені ефекти стимулюють перистальтику кишечника і впливають на консистенцію випорожнень. Відновлюється фізіологічний ритм спорожнення товстого відділу кишківника. При печінковій енцефалопатії та печінковій (пре)комі ефект обумовлений пригніченням протеолітичних бактерій за допомогою збільшення кількості ацидофільних бактерій (наприклад, лактобактерій); переходом аміаку в іонну форму за рахунок підкислення вмісту товстої кишки; спорожненням кишечника внаслідок зниження рН у товстій кишці та осмотичного ефекту; а також зменшенням токсичних речовин, що містять азот, шляхом стимуляції бактерій, що утилізують аміак для бактеріального білкового синтезу.Показання до застосуванняЛактулоза призначена для прийому внутрішньо, під час або після їди. Рекомендується як додаткове джерело лактулози для нормалізації випорожнень та очищення кишечника.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПобічні дії носять, як правило, слабовиражений та оборотний характер, і є наслідком перевищення дози. У перші дні прийому лактулози можлива поява метеоризму, який, як правило, зникає через 1 - 2 дні.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років – по 5 мл на день під час їжі; дітям від 7 до 14 років – по 10 мл на день під час їжі; дітям від 14 років та дорослим – по 15 мл під час їжі.ПередозуванняПри використанні дуже високої дози можливі біль у животі та діарея. У цьому випадку необхідно зменшити дозу або припинити прийом препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 100мл. активна речовина: лактулоза (у перерахунку на активну речовину) – не менше 44 г; допоміжні речовини: очищена вода до 100 мл. Упаковка: Рідина по 200 мл у полімерних флаконах.Опис лікарської формиПрозора в'язка рідина від безбарвної до жовтого з коричневим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаПроносна діяФармакодинамікаЧинить гіперосмотичну проносну дію, стимулює перистальтику кишечника, покращує всмоктування фосфатів та солей кальцію, сприяє виведенню іонів амонію. Лактулоза розщеплюється кишковою флорою товстої кишки на низькомолекулярні органічні кислоти, що призводить до зниження рН та підвищення осмотичного тиску і, як наслідок, збільшення обсягу кишкового вмісту. Зазначені ефекти стимулюють перистальтику кишечника і впливають на консистенцію випорожнень. Відновлюється фізіологічний ритм спорожнення товстого відділу кишківника. При печінковій енцефалопатії та печінковій (пре)комі ефект обумовлений пригніченням протеолітичних бактерій за допомогою збільшення кількості ацидофільних бактерій (наприклад, лактобактерій); переходом аміаку в іонну форму за рахунок підкислення вмісту товстої кишки; спорожненням кишечника внаслідок зниження рН у товстій кишці та осмотичного ефекту; а також зменшенням токсичних речовин, що містять азот, шляхом стимуляції бактерій, що утилізують аміак для бактеріального білкового синтезу.Показання до застосуванняЛактулоза призначена для прийому внутрішньо, під час або після їди. Рекомендується як додаткове джерело лактулози для нормалізації випорожнень та очищення кишечника.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів.Побічна діяПобічні дії носять, як правило, слабовиражений та оборотний характер, і є наслідком перевищення дози. У перші дні прийому лактулози можлива поява метеоризму, який, як правило, зникає через 1 - 2 дні.Спосіб застосування та дозиДітям від 3 до 7 років – по 5 мл на день під час їжі; дітям від 7 до 14 років – по 10 мл на день під час їжі; дітям від 14 років та дорослим – по 15 мл під час їжі.ПередозуванняПри використанні дуже високої дози можливі біль у животі та діарея. У цьому випадку необхідно зменшити дозу або припинити прийом препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: Панкреатин – 153,5 мг (з мінімальною активністю: ліпази 10000 ОД; амілази 9000 ОД; протеази 500 ОД); Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію - 5,12 мг, целюлоза мікрокристалічна - 8,52 мг, олія рицинова гідрована - 1,709 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 0,849 мг, магнію стеарат - 0,849 мг; Оболонка: метакрилової кислоти та етил акрилату сополімер (1:1), 30 % дисперсія – 25,0 мг, триетилцитрат – 2,51 мг, емульсія симетикону 30 % (суха маса) – 0,015 мг; тальк – 5,01 мг; Капсула: корпус: желатин – 36,20 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,20 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е 172) – 0,20 мг; барвник заліза оксид червоний (Е 172) – 0,01 мг; кришечка: желатин – 23,800 мг; титану діоксид (Е 171) – 0,400 мг; барвник хіноліновий жовтий (Е 104) – 0,200 мг; індигокармін (Е 132) – 0,002 мг. По 20, 50 або 100 капсул у поліпропіленовому флаконі з поліетиленовою кришкою, забезпеченою осушувачем. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиНепрозорі тверді желатинові капсули циліндричної форми з напівсферичними кінцями №2: корпус капсули світло-жовтогарячого кольору, кришечка капсули жовтувато-зеленого кольору. Вміст капсул: міні-таблетки циліндричної форми, покриті кишковорозчинною оболонкою, світло-бежевого кольору з блискучою поверхнею.Фармакотерапевтична групаВідновлює дефіцит ферментів підшлункової залози.ФармакокінетикаЖелатинові капсули препарату Пангрол® 10000 швидко розчиняються в шлунку, вивільняючи міні-таблетки, покриті кишковорозчинною (кислотостійкою) оболонкою. Таким чином, ферменти залишаються захищеними від інактивації у кислому середовищі шлунка. Форма випуску препарату забезпечує перемішування міні-таблеток з кишковим вмістом та рівномірний розподіл ферментів. Розчинення оболонки міні-таблеток та активація ферментів відбувається при нейтральному або слаболужному рН у тонкій кишці. Панкреатин не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, виводиться з каловими масами.ФармакодинамікаДіючою речовиною препарату Пангрол® 10000 є панкреатин, що є порошком з підшлункових залоз свиней. Ферменти, що входять до складу панкреатину, сприяють розщепленню жирів, вуглеводів та білків, що надходять із їжею. Панкреатин, надаючи протеолітичну, амілолітичну та ліполітичну дію, компенсує ферментативну недостатність підшлункової залози, покращує функціональний стан ШКТ, нормалізує процеси травлення.Показання до застосуванняЗамісна терапія недостатності екзокринної функції підшлункової залози у дорослих та дітей при таких станах: хронічний панкреатит; муковісцидоз; рак підшлункової залози; стани після оперативних втручань на підшлунковій залозі та шлунку (повна або часткова резекція органу); стани після опромінення органів шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються порушенням перетравлення їжі, метеоризмом, діареєю (у складі комбінованої терапії); звуження протоки підшлункової залози, зокрема. за наявності пухлини або жовчного каміння; синдром Швахмана-Даймонду; підгострий панкреатит; інші захворювання, що супроводжуються екзокринною недостатністю підшлункової залози. Відносна ферментна недостатність при наступних станах та ситуаціях: розлади шлунково-кишкового тракту функціонального характеру (при гострих кишкових інфекціях, синдромі роздратованого кишечника); вживання рослинної або жирної їжі, що важко перетравлюється. Підготовка до рентгенологічного дослідження та УЗД органів черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до панкреатину свинячого походження або до інших компонентів препарату; гострий панкреатит; Загострення хронічного панкреатиту.Вагітність та лактаціяКлінічних даних про лікування вагітних жінок препаратами, які містять ферменти підшлункової залози, відсутні. У ході досліджень на тваринах не виявлено абсорбції ферментів підшлункової залози свинячого походження, тому токсичного впливу на репродуктивну функцію та розвиток плода не передбачається. Застосування препарату Пангрол® 10000 при вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Виходячи з досліджень на тваринах, під час яких не виявлено негативного впливу ферментів підшлункової залози, не очікується жодного шкідливого впливу препарату на дитину через грудне молоко. Під час годування груддю можна приймати ферменти підшлункової залози.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за низхідною частотою виникнення: часто (≥1/100, З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, блювання та здуття живота. Шлунково-кишкові розлади пов'язані головним чином з основним захворюванням. Частота виникнення наступних несприятливих реакцій була нижчою або схожою на такі при застосуванні плацебо: дуже часто — біль у ділянці живота; часто – діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – висип; свербіж, кропив'янка - для оцінки частоти випадків даних недостатньо.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо взаємодії не проводилося.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи повністю (не розжовувати), запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянку води). Доза препарату Пангрол® 10000 підбирається індивідуально залежно від тяжкості захворювання, а також обсягу та складу їжі. Дорослим. Якщо немає інших вказівок, слід приймати по 2-4 капс. препарату Пангрол® 10000 під час кожного їди. Якщо прийом цілої капсули для пацієнта скрутний (наприклад у маленьких дітей або пацієнтів похилого віку) можна висипати її вміст, наприклад у склянку, розкривши капсулу шляхом відділення кришечки від корпусу, а потім прийняти вміст (міні-таблетки), запиваючи деякою кількістю рідини або додати до рідкої їжі, що не вимагає пережовування (наприклад, яблучне пюре або фруктовий сік). Суміш міні-таблеток з їжею або рідиною не підлягає зберіганню (приймати одразу після приготування). Збільшення дози препарату слід здійснювати лише під контролем лікаря, орієнтуючись при цьому на динаміку симптоматики (наприклад, зменшення стеатореї, ослаблення болю в животі). Добову дозу ферментів, що становить 15000-20000 ліпазних ОД/кг, перевищувати не рекомендується. Тривалість курсу лікування встановлюється лікарем та залежить від перебігу захворювання. Дітям режим дозування та тривалість лікування встановлює лікар залежно від ступеня виразності захворювання та складу їжі з розрахунку 500–1000 ліпазних одиниць/кг на кожний прийом їжі. Застосування при муковісцидозі Доза препарату Пангрол 10000 залежить від маси тіла і повинна становити на початку лікування 1000 ліпазних ОД/кг на кожен прийом їжі для дітей молодше 4 років, і 500 ліпазних ОД/кг під час кожного прийому їжі для дітей старше 4 років. Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від тяжкості захворювання, під контролем стеатореї та при оптимальній дієті. У більшості пацієнтів доза повинна становити не більше 10000 ліпазних ОД/кг/добу або 4000 ліпазних ОД/г спожитого жиру.ПередозуванняСимптоми: застосування великих доз ферментів підшлункової залози може супроводжуватися гіперурикозурією та гіперурикемією у пацієнтів з муковісцидозом. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, які отримували високі дози препаратів панкреатину, описані стриктури клубової, сліпої та товстої кишки (фіброзуюча колонопатія). Як запобіжний засіб, при появі незвичних симптомів або зміні характеру симптомів основного захворювання необхідно медичне обстеження для виключення ураження товстої кишки, особливо у разі застосування препарату в дозі понад 10000 ліпазних ОД/кг/добу. Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Пангрол® 10000 не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидкості реакції.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: Панкреатин – 153,5 мг (з мінімальною активністю: ліпази 10000 ОД; амілази 9000 ОД; протеази 500 ОД); Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію - 5,12 мг, целюлоза мікрокристалічна - 8,52 мг, олія рицинова гідрована - 1,709 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 0,849 мг, магнію стеарат - 0,849 мг; Оболонка: метакрилової кислоти та етил акрилату сополімер (1:1), 30 % дисперсія – 25,0 мг, триетилцитрат – 2,51 мг, емульсія симетикону 30 % (суха маса) – 0,015 мг; тальк – 5,01 мг; Капсула: корпус: желатин – 36,20 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,20 мг; барвник заліза оксид жовтий (Е 172) – 0,20 мг; барвник заліза оксид червоний (Е 172) – 0,01 мг; кришечка: желатин – 23,800 мг; титану діоксид (Е 171) – 0,400 мг; барвник хіноліновий жовтий (Е 104) – 0,200 мг; індигокармін (Е 132) – 0,002 мг. По 20, 50 або 100 капсул у поліпропіленовому флаконі з поліетиленовою кришкою, забезпеченою осушувачем. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиНепрозорі тверді желатинові капсули циліндричної форми з напівсферичними кінцями №2: корпус капсули світло-жовтогарячого кольору, кришечка капсули жовтувато-зеленого кольору. Вміст капсул: міні-таблетки циліндричної форми, покриті кишковорозчинною оболонкою, світло-бежевого кольору з блискучою поверхнею.Фармакотерапевтична групаВідновлює дефіцит ферментів підшлункової залози.ФармакокінетикаЖелатинові капсули препарату Пангрол® 10000 швидко розчиняються в шлунку, вивільняючи міні-таблетки, покриті кишковорозчинною (кислотостійкою) оболонкою. Таким чином, ферменти залишаються захищеними від інактивації у кислому середовищі шлунка. Форма випуску препарату забезпечує перемішування міні-таблеток з кишковим вмістом та рівномірний розподіл ферментів. Розчинення оболонки міні-таблеток та активація ферментів відбувається при нейтральному або слаболужному рН у тонкій кишці. Панкреатин не всмоктується з шлунково-кишкового тракту, виводиться з каловими масами.ФармакодинамікаДіючою речовиною препарату Пангрол® 10000 є панкреатин, що є порошком з підшлункових залоз свиней. Ферменти, що входять до складу панкреатину, сприяють розщепленню жирів, вуглеводів та білків, що надходять із їжею. Панкреатин, надаючи протеолітичну, амілолітичну та ліполітичну дію, компенсує ферментативну недостатність підшлункової залози, покращує функціональний стан ШКТ, нормалізує процеси травлення.Показання до застосуванняЗамісна терапія недостатності екзокринної функції підшлункової залози у дорослих та дітей при таких станах: хронічний панкреатит; муковісцидоз; рак підшлункової залози; стани після оперативних втручань на підшлунковій залозі та шлунку (повна або часткова резекція органу); стани після опромінення органів шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються порушенням перетравлення їжі, метеоризмом, діареєю (у складі комбінованої терапії); звуження протоки підшлункової залози, зокрема. за наявності пухлини або жовчного каміння; синдром Швахмана-Даймонду; підгострий панкреатит; інші захворювання, що супроводжуються екзокринною недостатністю підшлункової залози. Відносна ферментна недостатність при наступних станах та ситуаціях: розлади шлунково-кишкового тракту функціонального характеру (при гострих кишкових інфекціях, синдромі роздратованого кишечника); вживання рослинної або жирної їжі, що важко перетравлюється. Підготовка до рентгенологічного дослідження та УЗД органів черевної порожнини.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до панкреатину свинячого походження або до інших компонентів препарату; гострий панкреатит; Загострення хронічного панкреатиту.Вагітність та лактаціяКлінічних даних про лікування вагітних жінок препаратами, які містять ферменти підшлункової залози, відсутні. У ході досліджень на тваринах не виявлено абсорбції ферментів підшлункової залози свинячого походження, тому токсичного впливу на репродуктивну функцію та розвиток плода не передбачається. Застосування препарату Пангрол® 10000 при вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Виходячи з досліджень на тваринах, під час яких не виявлено негативного впливу ферментів підшлункової залози, не очікується жодного шкідливого впливу препарату на дитину через грудне молоко. Під час годування груддю можна приймати ферменти підшлункової залози.Побічна діяМожливі побічні ефекти наведені нижче за низхідною частотою виникнення: часто (≥1/100, З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, блювання та здуття живота. Шлунково-кишкові розлади пов'язані головним чином з основним захворюванням. Частота виникнення наступних несприятливих реакцій була нижчою або схожою на такі при застосуванні плацебо: дуже часто — біль у ділянці живота; часто – діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – висип; свербіж, кропив'янка - для оцінки частоти випадків даних недостатньо.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень щодо взаємодії не проводилося.Спосіб застосування та дозиВсередину, проковтуючи повністю (не розжовувати), запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянку води). Доза препарату Пангрол® 10000 підбирається індивідуально залежно від тяжкості захворювання, а також обсягу та складу їжі. Дорослим. Якщо немає інших вказівок, слід приймати по 2-4 капс. препарату Пангрол® 10000 під час кожного їди. Якщо прийом цілої капсули для пацієнта скрутний (наприклад у маленьких дітей або пацієнтів похилого віку) можна висипати її вміст, наприклад у склянку, розкривши капсулу шляхом відділення кришечки від корпусу, а потім прийняти вміст (міні-таблетки), запиваючи деякою кількістю рідини або додати до рідкої їжі, що не вимагає пережовування (наприклад, яблучне пюре або фруктовий сік). Суміш міні-таблеток з їжею або рідиною не підлягає зберіганню (приймати одразу після приготування). Збільшення дози препарату слід здійснювати лише під контролем лікаря, орієнтуючись при цьому на динаміку симптоматики (наприклад, зменшення стеатореї, ослаблення болю в животі). Добову дозу ферментів, що становить 15000-20000 ліпазних ОД/кг, перевищувати не рекомендується. Тривалість курсу лікування встановлюється лікарем та залежить від перебігу захворювання. Дітям режим дозування та тривалість лікування встановлює лікар залежно від ступеня виразності захворювання та складу їжі з розрахунку 500–1000 ліпазних одиниць/кг на кожний прийом їжі. Застосування при муковісцидозі Доза препарату Пангрол 10000 залежить від маси тіла і повинна становити на початку лікування 1000 ліпазних ОД/кг на кожен прийом їжі для дітей молодше 4 років, і 500 ліпазних ОД/кг під час кожного прийому їжі для дітей старше 4 років. Дозу препарату слід підбирати індивідуально залежно від тяжкості захворювання, під контролем стеатореї та при оптимальній дієті. У більшості пацієнтів доза повинна становити не більше 10000 ліпазних ОД/кг/добу або 4000 ліпазних ОД/г спожитого жиру.ПередозуванняСимптоми: застосування великих доз ферментів підшлункової залози може супроводжуватися гіперурикозурією та гіперурикемією у пацієнтів з муковісцидозом. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які страждають на муковісцидоз, які отримували високі дози препаратів панкреатину, описані стриктури клубової, сліпої та товстої кишки (фіброзуюча колонопатія). Як запобіжний засіб, при появі незвичних симптомів або зміні характеру симптомів основного захворювання необхідно медичне обстеження для виключення ураження товстої кишки, особливо у разі застосування препарату в дозі понад 10000 ліпазних ОД/кг/добу. Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Пангрол® 10000 не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидкості реакції.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему