Болеутоляющие препараты Хиты продаж

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: парацетамол – 500 мг; дицикловерину гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: крохмалю натрію гліколят; крохмаль маїсовий; МКЦ; повідон; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); стеарат магнію. Пігулки. 10 шт. у ПВХ/алюмінієвому блістері або алюмінієвому стрипі. 1, 2 бл. або 10 стрипів упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиБілого кольору круглі, плоскі гладкі таблетки зі скошеними краями та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб).ФармакокінетикаПрепарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Cmax у плазмі досягається через 60-90 хв. Vd складає 3,65 л/кг. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів, один з яких – N-ацетил-бензохінонімін – за певних умов (передозування препарату, нестача глутатіону в печінці) може мати ушкоджуючу дію на печінку та нирки. Близько 80% препарату виводиться із сечею та в невеликій кількості – з калом.ФармакодинамікаПарацетамол, що входить до складу препарату, має болезаспокійливу, жарознижувальну і незначну протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з помірним пригніченням ЦОГ-1 і меншою мірою - ЦОГ-2 у периферичних тканинах та ЦНС, наслідком чого є гальмування біосинтезу ПГ - модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Другий компонент — дицикловерину гідрохлорид — третинний амін, який має відносно слабку невибіркову м-холіноблокуючу та пряму міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів. У терапевтичних дозах викликає ефективне розслаблення гладких м'язів, яке не супроводжується побічними ефектами, характерними для атропіну. Комбінована дія двох компонентів Тригана-Д забезпечує розслаблення спазмованої гладкої мускулатури внутрішніх органів та ослаблення больових відчуттів.Показання до застосуванняспазм гладкої мускулатури внутрішніх органів - кишкова, печінкова та ниркова колька, альгодисменорея; головний, зубний, мігренозний біль, невралгія, міалгія; інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються лихоманкоюПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до парацетамолу та дицикловерину; обструктивні захворювання кишечника, жовчних та сечовивідних шляхів; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (фаза загострення), рефлюкс-езофагіт; гіповолемічний шок; міастенія gravis; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 15 років). З обережністю: виражені порушення функції печінки чи нирок; генетичну відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; глаукому; доброякісна гіпербілірубінемія (зокрема синдром Жильбера); вірусний гепатит; алкогольне ураження печінки; алкоголізм; літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності. Матері, що годують, повинні припинити грудне вигодовування. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, втрата смакових відчуттів, зниження апетиту, біль в епігастрії, запори, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку ЦНС (зазвичай розвивається при прийомі високих доз): сонливість, запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми. З боку органів кровотворення: анемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюко-6-фосфатдегідрогенази). Порушення з боку сечостатевої системи: піурія, затримка сечі, інтерстиціальний нефрит, зниження потенції, папілярний некроз. З боку органів зору: мідріаз, нечіткість зорового сприйняття, параліч акомодації, підвищення ВГД.Взаємодія з лікарськими засобамиДія дицикловерину посилюють амантадин, антиаритмічні препарати 1-го класу, антипсихотичні засоби, бензодіазепіни, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики, нітрати та нітрити, симпатоміметичні препарати, трициклічні антидепресанти. Дицикловерін збільшує концентрацію дигоксину в крові (внаслідок уповільнення спорожнення шлунка). Стимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях парацетамолу. Адреностимулятори та інші препарати з антихолінергічною дією збільшують ризик розвитку побічних ефектів. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує ефективність урикозуричних препаратів. Парацетамол підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 15 років по 1 табл. 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих становить 2 табл., добова – 4 табл. Тривалість прийому без консультації з лікарем - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3 днів - як жарознижувальний засіб. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Не слід перевищувати добову дозу; її збільшення чи триваліше лікування можливе лише під наглядом лікаря, т.к. Передозування препарату може спричинити печінкову недостатність. ПередозуванняСимптоми: тахікардія, тахіпное, лихоманка, збудження, судоми, епігастральний біль, зниження апетиту, анемія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія, нефротоксичність (папілярний некроз). Лікування: припинити прийом препарату, зробити промивання шлунка, призначити адсорбенти, засоби, що збільшують утворення глутатіону (ацетилцистеїн внутрішньовенно) і посилюють реакції кон'югації (метіонін внутрішньо).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки або нирок одночасно з іншими протизапальними та знеболюючими засобами, а також з антикоагулянтами та препаратами, що впливають на ЦНС. При прийомі метоклопраміду, домперидону або колестираміну також необхідно проконсультуватися з лікарем. Парацетамол спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту сечової кислоти та глюкози у плазмі. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю. Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих із алкогольним гепатозом. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Вплив на здатність керувати транспортом та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. При застосуванні препарату слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації та швидкості психомоторних реакцій (включаючи керування транспортними засобами та ін.). Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: парацетамол – 500 мг; дицикловерину гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: крохмалю натрію гліколят; крохмаль маїсовий; МКЦ; повідон; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); стеарат магнію. Пігулки. 10 шт. у ПВХ/алюмінієвому блістері або алюмінієвому стрипі. 1, 2 бл. або 10 стрипів упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиБілого кольору круглі, плоскі гладкі таблетки зі скошеними краями та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб).ФармакокінетикаПрепарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Cmax у плазмі досягається через 60-90 хв. Vd складає 3,65 л/кг. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів, один з яких – N-ацетил-бензохінонімін – за певних умов (передозування препарату, нестача глутатіону в печінці) може мати ушкоджуючу дію на печінку та нирки. Близько 80% препарату виводиться із сечею та в невеликій кількості – з калом.ФармакодинамікаПарацетамол, що входить до складу препарату, має болезаспокійливу, жарознижувальну і незначну протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з помірним пригніченням ЦОГ-1 і меншою мірою - ЦОГ-2 у периферичних тканинах та ЦНС, наслідком чого є гальмування біосинтезу ПГ - модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Другий компонент — дицикловерину гідрохлорид — третинний амін, який має відносно слабку невибіркову м-холіноблокуючу та пряму міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів. У терапевтичних дозах викликає ефективне розслаблення гладких м'язів, яке не супроводжується побічними ефектами, характерними для атропіну. Комбінована дія двох компонентів Тригана-Д забезпечує розслаблення спазмованої гладкої мускулатури внутрішніх органів та ослаблення больових відчуттів.Показання до застосуванняспазм гладкої мускулатури внутрішніх органів - кишкова, печінкова та ниркова колька, альгодисменорея; головний, зубний, мігренозний біль, невралгія, міалгія; інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються лихоманкоюПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до парацетамолу та дицикловерину; обструктивні захворювання кишечника, жовчних та сечовивідних шляхів; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (фаза загострення), рефлюкс-езофагіт; гіповолемічний шок; міастенія gravis; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 15 років). З обережністю: виражені порушення функції печінки чи нирок; генетичну відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; глаукому; доброякісна гіпербілірубінемія (зокрема синдром Жильбера); вірусний гепатит; алкогольне ураження печінки; алкоголізм; літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності. Матері, що годують, повинні припинити грудне вигодовування. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, втрата смакових відчуттів, зниження апетиту, біль в епігастрії, запори, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку ЦНС (зазвичай розвивається при прийомі високих доз): сонливість, запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми. З боку органів кровотворення: анемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюко-6-фосфатдегідрогенази). Порушення з боку сечостатевої системи: піурія, затримка сечі, інтерстиціальний нефрит, зниження потенції, папілярний некроз. З боку органів зору: мідріаз, нечіткість зорового сприйняття, параліч акомодації, підвищення ВГД.Взаємодія з лікарськими засобамиДія дицикловерину посилюють амантадин, антиаритмічні препарати 1-го класу, антипсихотичні засоби, бензодіазепіни, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики, нітрати та нітрити, симпатоміметичні препарати, трициклічні антидепресанти. Дицикловерін збільшує концентрацію дигоксину в крові (внаслідок уповільнення спорожнення шлунка). Стимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях парацетамолу. Адреностимулятори та інші препарати з антихолінергічною дією збільшують ризик розвитку побічних ефектів. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує ефективність урикозуричних препаратів. Парацетамол підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 15 років по 1 табл. 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих становить 2 табл., добова – 4 табл. Тривалість прийому без консультації з лікарем - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3 днів - як жарознижувальний засіб. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Не слід перевищувати добову дозу; її збільшення чи триваліше лікування можливе лише під наглядом лікаря, т.к. Передозування препарату може спричинити печінкову недостатність. ПередозуванняСимптоми: тахікардія, тахіпное, лихоманка, збудження, судоми, епігастральний біль, зниження апетиту, анемія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія, нефротоксичність (папілярний некроз). Лікування: припинити прийом препарату, зробити промивання шлунка, призначити адсорбенти, засоби, що збільшують утворення глутатіону (ацетилцистеїн внутрішньовенно) і посилюють реакції кон'югації (метіонін внутрішньо).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки або нирок одночасно з іншими протизапальними та знеболюючими засобами, а також з антикоагулянтами та препаратами, що впливають на ЦНС. При прийомі метоклопраміду, домперидону або колестираміну також необхідно проконсультуватися з лікарем. Парацетамол спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту сечової кислоти та глюкози у плазмі. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю. Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих із алкогольним гепатозом. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Вплив на здатність керувати транспортом та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. При застосуванні препарату слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації та швидкості психомоторних реакцій (включаючи керування транспортними засобами та ін.). Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 2 мг, фенпіверінія бромід 0.02 мг. Допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 1 мг, натрію гідроксиду розчин 2М – достатня кількість для доведення pH до 6.0-7.5, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - ампули світлозахисного скла (10) - картонні коробки. 5 мл - ампули світлозахисного скла (5) - упаковки коміркові контурні з плівки полівінілхлоридної (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; білого кольору, круглі, плоскі, зі зрізаними краями та розділовою борозенкою.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. C max ; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. C max ;в плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 2 мг, фенпіверінія бромід 0.02 мг. Допоміжні речовини: натрію дисульфіт – 1 мг, натрію гідроксиду розчин 2М – достатня кількість для доведення pH до 6.0-7.5, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - ампули світлозахисного скла (5) - картонні коробки. 5 мл - ампули світлозахисного скла (5) - упаковки коміркові контурні з плівки полівінілхлоридної (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення; білого кольору, круглі, плоскі, зі зрізаними краями та розділовою борозенкою.Фармакотерапевтична групаКомбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії. Метамізол натрію; - похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якого пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пітофенону гідрохлорид; має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія). Фенпіверінія бромід; має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції. Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком. Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками. Пітофенон Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. C max ; у плазмі крові досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год. Фенпіверінія бромід При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. C max ;в плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.Клінічна фармакологіяСпазмоанальгетик.Показання до застосуванняБольовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; постхолецистектомічний синдром; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу. для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії. Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.Протипоказання до застосуванняВиражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону). З ;обережністю: ;ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів). При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити. Застосування у дітей Протипоказано внутрішньовенне введення препарату в дитячому віці до 3 місяців або при масі тіла менше 5 кг. Протипоказано застосування препарату у формі пігулок у дитячому віці до 5 років.Побічна діяАлергічні реакції: ; кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк; З боку системи кровотворення: ;тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту). З боку серцево-судинної системи: зниження АТ. З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі в червоний колір. Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання. Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин; - можливе посилення м-холіноблокуючої дії. Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину; - можливий розвиток вираженої гіпертермії. Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол; - підвищують токсичність препарату. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів; - зменшення ефективності метамізолу натрію. Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори); - посилення аналгетичну дії метамізолу натрію. Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін; - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід. Циклоспорин; - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин; - метамізол натрію витісняє із зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їх дії. Тіамазол та цитостатики; - підвищення ризику розвитку лейкопенії. Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту препарату. Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол; - посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію. Етанол; - Посилення ефектів етанолу. Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиВсередину Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу). Парентерально (в/в, в/м) Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію). Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів. Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл. Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова пара, . Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату. Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання. Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо. У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ. В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання. Необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ). Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку. При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря. Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має). У період лікування препаратом не рекомендується приймати етанол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдин супозиторій містить: активну речовину – парацетамол – 50 мг, 100 мг або 250 мг; основи для супозиторіїв: жир твердий (вітепсол, суппосир) – до одержання супозиторію масою 1,25 г. Цефекон® Д супозиторії ректальні для дітей по 50 мг, 100 мг або 250 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці; дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні для дітейХарактеристикаСупозиторії білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми.ФармакокінетикаАбсорбція висока, швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Період досягнення максимальної концентрації – 30-60 хвилин. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Величина біодоступності у дітей та новонароджених подібна до таких у дорослих. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 2-3 години. Протягом 24 годин 85-95% парацетамолу виводиться нирками у вигляді глюкуронідів та сульфатів, у незмінному вигляді – 3%. Значної вікової різниці у швидкості елімінації парацетамолу та в загальній кількості препарату, що виділяється із сечею, немає.ФармакодинамікаПарацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат блокує циклооксигеназу у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює відсутність значного протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює у нього відсутність негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Клінічна фармакологіяАналгезуючий ненаркотичний засібПоказання до застосуванняЗастосовують у дітей з 3-х місяців до 12 років як: – жарознижуючого засобу при гострих респіраторних захворюваннях, грипі, дитячих інфекціях, поствакцинальних реакціях та інших станах, що супроводжуються підвищенням температури тіла; – болезаспокійливого засобу при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності, у тому числі: головного та зубного болю, болю у м'язах, невралгії, болю при травмах та опіках. У дітей від 1 до 3 місяців можливий одноразовий прийом препарату для зниження температури після вакцинації, застосування препарату за всіма показаннями можливе лише за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, період новонародженості (до 1 місяця).Побічна діяАлергічні реакції (у тому числі шкірний висип).Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжкості. Інгібітори мікросомального окиснення (у тому числі циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При прийомі разом із саліцилатами нефротоксична дія парацетамолу зростає. Поєднання з хлорамфеніколом призводить до підвищення токсичних властивостей останнього. Посилює дію антикоагулянтів непрямої дії, знижує ефективність урикозуричних препаратів.Спосіб застосування та дозиРектально. Після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми, супозиторій звільняють від контурної клітинної упаковки та вводять у пряму кишку. Дозування препарату розраховується залежно від віку та маси тіла, відповідно до таблиці. Разова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла дитини, 2-3 десь у добу, через 4-6 годин. Максимальна добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла дитини. Вік | Вага | Разова доза 1-3 місяці | 4-6 кг | 1 супозиторій по 50 мг 3-12 місяців | 7-10 кг | 1 супозиторій по 100 мг 1-3 роки | 11-16 кг | 1–2 супозиторії по 100 мг 3-10 років | 17-30 кг | 1 супозиторій по 250 мг 10-12 років | 31-35 кг | 2 супозиторії по 250 мг Тривалість курсу лікування: 3 дні як жарознижувальний і до 5 днів як знеболюючий засіб. Продовження курсу за необхідності після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у животі; порушення метаболізму глюкози; метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється прийому 10 г і більше. Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну – через 12 годин. Необхідність проведення подальших терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНиркова та печінкова недостатність, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), вірусний гепатит, алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період лактації, генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, одночасний прийом інших парацетамолсодержащихУмови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдин супозиторій містить: активну речовину – парацетамол – 50 мг, 100 мг або 250 мг; основи для супозиторіїв: жир твердий (вітепсол, суппосир) – до одержання супозиторію масою 1,25 г. Цефекон® Д супозиторії ректальні для дітей по 50 мг, 100 мг або 250 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці; дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні для дітейХарактеристикаСупозиторії білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми.ФармакокінетикаАбсорбція висока, швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Період досягнення максимальної концентрації – 30-60 хвилин. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Величина біодоступності у дітей та новонароджених подібна до таких у дорослих. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 2-3 години. Протягом 24 годин 85-95% парацетамолу виводиться нирками у вигляді глюкуронідів та сульфатів, у незмінному вигляді – 3%. Значної вікової різниці у швидкості елімінації парацетамолу та в загальній кількості препарату, що виділяється із сечею, немає.ФармакодинамікаПарацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат блокує циклооксигеназу у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює відсутність значного протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює у нього відсутність негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Клінічна фармакологіяАналгезуючий ненаркотичний засібПоказання до застосуванняЗастосовують у дітей з 3-х місяців до 12 років як: – жарознижуючого засобу при гострих респіраторних захворюваннях, грипі, дитячих інфекціях, поствакцинальних реакціях та інших станах, що супроводжуються підвищенням температури тіла; – болезаспокійливого засобу при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності, у тому числі: головного та зубного болю, болю у м'язах, невралгії, болю при травмах та опіках. У дітей від 1 до 3 місяців можливий одноразовий прийом препарату для зниження температури після вакцинації, застосування препарату за всіма показаннями можливе лише за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, період новонародженості (до 1 місяця).Побічна діяАлергічні реакції (у тому числі шкірний висип).Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжкості. Інгібітори мікросомального окиснення (у тому числі циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При прийомі разом із саліцилатами нефротоксична дія парацетамолу зростає. Поєднання з хлорамфеніколом призводить до підвищення токсичних властивостей останнього. Посилює дію антикоагулянтів непрямої дії, знижує ефективність урикозуричних препаратів.Спосіб застосування та дозиРектально. Після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми, супозиторій звільняють від контурної клітинної упаковки та вводять у пряму кишку. Дозування препарату розраховується залежно від віку та маси тіла, відповідно до таблиці. Разова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла дитини, 2-3 десь у добу, через 4-6 годин. Максимальна добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла дитини. Вік | Вага | Разова доза 1-3 місяці | 4-6 кг | 1 супозиторій по 50 мг 3-12 місяців | 7-10 кг | 1 супозиторій по 100 мг 1-3 роки | 11-16 кг | 1–2 супозиторії по 100 мг 3-10 років | 17-30 кг | 1 супозиторій по 250 мг 10-12 років | 31-35 кг | 2 супозиторії по 250 мг Тривалість курсу лікування: 3 дні як жарознижувальний і до 5 днів як знеболюючий засіб. Продовження курсу за необхідності після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у животі; порушення метаболізму глюкози; метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється прийому 10 г і більше. Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну – через 12 годин. Необхідність проведення подальших терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНиркова та печінкова недостатність, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), вірусний гепатит, алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період лактації, генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, одночасний прийом інших парацетамолсодержащихУмови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдин супозиторій містить: активну речовину – парацетамол – 50 мг, 100 мг або 250 мг; основи для супозиторіїв: жир твердий (вітепсол, суппосир) – до одержання супозиторію масою 1,25 г. Цефекон® Д супозиторії ректальні для дітей по 50 мг, 100 мг або 250 мг. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці; дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії ректальні для дітейХарактеристикаСупозиторії білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми.ФармакокінетикаАбсорбція висока, швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Період досягнення максимальної концентрації – 30-60 хвилин. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Величина біодоступності у дітей та новонароджених подібна до таких у дорослих. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення – 2-3 години. Протягом 24 годин 85-95% парацетамолу виводиться нирками у вигляді глюкуронідів та сульфатів, у незмінному вигляді – 3%. Значної вікової різниці у швидкості елімінації парацетамолу та в загальній кількості препарату, що виділяється із сечею, немає.ФармакодинамікаПарацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Препарат блокує циклооксигеназу у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює відсутність значного протизапального ефекту. Відсутність блокуючого впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює у нього відсутність негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.Клінічна фармакологіяАналгезуючий ненаркотичний засібПоказання до застосуванняЗастосовують у дітей з 3-х місяців до 12 років як: – жарознижуючого засобу при гострих респіраторних захворюваннях, грипі, дитячих інфекціях, поствакцинальних реакціях та інших станах, що супроводжуються підвищенням температури тіла; – болезаспокійливого засобу при больовому синдромі слабкої та помірної інтенсивності, у тому числі: головного та зубного болю, болю у м'язах, невралгії, болю при травмах та опіках. У дітей від 1 до 3 місяців можливий одноразовий прийом препарату для зниження температури після вакцинації, застосування препарату за всіма показаннями можливе лише за призначенням лікаря.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, період новонародженості (до 1 місяця).Побічна діяАлергічні реакції (у тому числі шкірний висип).Взаємодія з лікарськими засобамиСтимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол та гепатотоксичні лікарські засоби збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжкості. Інгібітори мікросомального окиснення (у тому числі циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. При прийомі разом із саліцилатами нефротоксична дія парацетамолу зростає. Поєднання з хлорамфеніколом призводить до підвищення токсичних властивостей останнього. Посилює дію антикоагулянтів непрямої дії, знижує ефективність урикозуричних препаратів.Спосіб застосування та дозиРектально. Після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми, супозиторій звільняють від контурної клітинної упаковки та вводять у пряму кишку. Дозування препарату розраховується залежно від віку та маси тіла, відповідно до таблиці. Разова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла дитини, 2-3 десь у добу, через 4-6 годин. Максимальна добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла дитини. Вік | Вага | Разова доза 1-3 місяці | 4-6 кг | 1 супозиторій по 50 мг 3-12 місяців | 7-10 кг | 1 супозиторій по 100 мг 1-3 роки | 11-16 кг | 1–2 супозиторії по 100 мг 3-10 років | 17-30 кг | 1 супозиторій по 250 мг 10-12 років | 31-35 кг | 2 супозиторії по 250 мг Тривалість курсу лікування: 3 дні як жарознижувальний і до 5 днів як знеболюючий засіб. Продовження курсу за необхідності після консультації з лікарем.ПередозуванняСимптоми: протягом перших 24 годин після прийому – блідість шкірних покривів, нудота, блювання, анорексія, біль у животі; порушення метаболізму глюкози; метаболічний ацидоз. Симптоми порушення функції печінки можуть виникнути через 12-48 годин після передозування. При тяжкому передозуванні – печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність із тубулярним некрозом (у т.ч. за відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит. Гепатотоксичний ефект у дорослих проявляється прийому 10 г і більше. Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону – метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну – через 12 годин. Необхідність проведення подальших терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також часу, що пройшов після його прийому.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНиркова та печінкова недостатність, доброякісні гіпербілірубінемії (в т.ч. синдром Жильбера), вірусний гепатит, алкогольне ураження печінки, алкоголізм, вагітність, період лактації, генетична відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, одночасний прийом інших парацетамолсодержащихУмови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діючі речовини: кофеїн – 50 мг, напроксен – 75 мг, саліциламід – 600 мг; допоміжні речовини: жир твердий (Вітепсол, марки H 15, W 35, Супосир, марки NA 15, NAS 50) - до одержання супозиторію масою 2,20 г. Супозиторії ректальні. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці. Дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми. На поздовжньому зрізі супозиторію повинні бути відсутні вкраплення, допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+психостимулюючий засіб).ФармакодинамікаЦефекон Н - комбінований препарат, що має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Напроксен та саліциламід є нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), механізм дії яких пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів та впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі. Кофеїн має психостимулюючу, аналептичну та спазмолітичну дію на гладку мускулатуру.Показання до застосуванняяк знеболюючий засіб при больовому синдромі легкої та середньої тяжкості: невралгія, міалгія, ішіас, люмбаго; дегенеративно-дистрофічні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт); головний та зубний біль, мігрень; дисменорея (болючі менструації); як жарознижувальний засіб: гарячковий синдром при застудних, інфекційних, запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (фаза загострення), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПВП ниркова та/або печінкова недостатність, артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи, серцева недостатність, захворювання крові, набряки, патологія вестибулярного апарату, підвищена збудливість, безсоння, закритокутова глаукома, дитячий вік (до 16 років), вагітність, період лактації.Побічна діяАлергічні реакції, запаморочення, збудження, сонливість, уповільнення швидкості психомоторних реакцій, шум у вухах, тахікардія, підвищення артеріального тиску, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, порушення функції печінки та/або нирок; свербіж і біль у прямій кишці.Взаємодія з лікарськими засобамиНапроксен зменшує гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні напроксен може спричинити зменшення діуретичного ефекту фуросеміду. Напроксен підвищує токсичність фенітоїну, сульфаніламідів, метотрексату. Саліциламід посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків. Саліциламід збільшує ризик розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів, естрогенів при сумісному застосуванні. При одночасному застосуванні саліциламіду з мієлотоксичними лікарськими засобами збільшується ризик пригнічення мозкового кровообігу (гемопоезу). Кофеїн прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність. Спільне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширювальними лікарськими засобами – до додаткової стимуляції центральної нервової системи та ін. адитивним токсичним ефектам.Спосіб застосування та дозиРектально. Супозиторій звільняють від контурної клітинної упаковки і після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми вводять глибоко в пряму кишку по 1 супозиторію 1-3 рази на добу. Після введення супозиторію необхідно перебування у горизонтальному положенні протягом 30-40 хвилин. Тривалість прийому без консультації з лікарем не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3-х днів як жарознижувальний засіб.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Цефекон Н не повідомлялося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 100/200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 149,7/49,8 мг; натрію лаурилсульфат – 8,1/8,1 мг; повідон К30 - 6,8/6,7 мг; кроскармелоза натрію - 2,7/2,7 мг; магнію стеарат – 2,7/2,7 мг; оболонка: титану діоксид – близько 1,7 мг; желатин – близько 58,3 мг; чорнило для капсул, 100 мг. , аміак водний - 1-2%, лак алюмінієвий блакитний FD&C Blue #2 на основі барвника індиготину (E132) - 24-28%; чорнило для капсул, 200 мг: чорнило жовте SB-3002 (містять шеллак - 22-27%, етанол - 33-38%, ізопропанол - 3-7%, бутанол - 4-9%, пропіленгліколь - 3-6%, аміак водний - 1-2%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 18-22%). Капсули, 100мг, 200мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 або 10 блістерів у картонній пачці, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розтину наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиНепрозорі білі або майже білі, тверді желатинові, з білим маркуванням на жовтих смужках: «200» — на одній частині і «7767» — на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥1 та Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 100/200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 149,7/49,8 мг; натрію лаурилсульфат – 8,1/8,1 мг; повідон К30 - 6,8/6,7 мг; кроскармелоза натрію - 2,7/2,7 мг; магнію стеарат – 2,7/2,7 мг; оболонка: титану діоксид – близько 1,7 мг; желатин – близько 58,3 мг; чорнило для капсул, 100 мг. , аміак водний - 1-2%, лак алюмінієвий блакитний FD&C Blue #2 на основі барвника індиготину (E132) - 24-28%; чорнило для капсул, 200 мг: чорнило жовте SB-3002 (містять шеллак - 22-27%, етанол - 33-38%, ізопропанол - 3-7%, бутанол - 4-9%, пропіленгліколь - 3-6%, аміак водний - 1-2%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 18-22%). Капсули, 100мг, 200мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 або 10 блістерів у картонній пачці, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розтину наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиНепрозорі білі або майже білі, тверді желатинові, з білим маркуванням на жовтих смужках: «200» — на одній частині і «7767» — на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥ 1 та < 10%; нечасто – ≥0,1 та < 1%; рідко - ≥0,01 і Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 100/200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 149,7/49,8 мг; натрію лаурилсульфат – 8,1/8,1 мг; повідон К30 - 6,8/6,7 мг; кроскармелоза натрію - 2,7/2,7 мг; магнію стеарат – 2,7/2,7 мг; оболонка: титану діоксид – близько 1,7 мг; желатин – близько 58,3 мг; чорнило для капсул, 100 мг. , аміак водний - 1-2%, лак алюмінієвий блакитний FD&C Blue #2 на основі барвника індиготину (E132) - 24-28%; чорнило для капсул, 200 мг: чорнило жовте SB-3002 (містять шеллак - 22-27%, етанол - 33-38%, ізопропанол - 3-7%, бутанол - 4-9%, пропіленгліколь - 3-6%, аміак водний - 1-2%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 18-22%). Капсули, 100мг, 200мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 або 10 блістерів у картонній пачці, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розтину наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиНепрозорі білі або майже білі, тверді желатинові, з білим маркуванням на жовтих смужках: «200» — на одній частині і «7767» — на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥1 та Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 400 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 99,6 мг, натрію лаурилсульфат 16,2 мг, повідон К30 13,4 мг, кроскармеллозу натрію 5,4 мг, магнію стсарат 5.4 мг; оболонка: титану діоксид 279 мг, желатин 7969 мг; чорнило (чорнило зелене SB-4027): шеллак, етанол, ізопропанол, бутанол, пропіленгліколь, аміак водний, барвник заліза оксид жовтий (Е172), лак алюмінієвий блакитний на основі індигокарміну. Капсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 49,8 мг, натрію лаурилсульфат 8,1 мг, повідон К30 6,7 мг, кроскармслозу натрію 2,7 мг, магнію стсарат 2,7 мг; оболонка: титану діоксид близько 1.7 мг; желатин близько 58,3 мг; чорнило для капсул (чорнило жовте SB-3002): шеллак, етанол, ізопропанол, бутанол, пропіленгліколь, аміак водний, барвник заліза оксид жовтий (Еl72). 1 капсула 400 мг та 1 капсула 200 мг у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; 1 капсула 400 мг та 5 капсул 200 мг у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; 1 капсула 400 мг та 9 капсул 200 мг у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; 1 капсула 400 мг та 13 капсул 200 мг у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги; По 1 блістеру з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиНепрозора біла або майже біла тверда желатинова капсула розміром № 0 з написом білим на зелених смужках: "400" на корпусі капсули і "7767" на кришечці капсули. Вміст капсул: гранули білого або майже білого кольору. Непрозора біла або майже біла, тверда желатинова капсула з білим маркуванням на жовтих смужках: "200" - на одній частині і "7767" - на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥1 та Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: целекоксиб 100мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна – 103.33 мг, тальк – 10 мг, кроскармелоза натрію – 2.67 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.67 мг, натрію лаурилсульфат – 1.33 мг; склад кришечки капсули: барвник діамантовий блакитний - 0.135%, барвник хіноліновий жовтий - 0.624%, барвник сонячний захід жовтий - 0.194%, титану діоксид - 1.875%, метилпарагідроксибензоат - 0.8 0,8 . до 100%; склад корпусу капсули: барвник червоний (Понсо 4R), барвник сонячний захід жовтий - 1.843%, титану діоксид - 1.741%, матілпарагідроксибензоат - 0.8%, пропілпарагідроксибензоат - 0.2%, натрію лаурилсульфат - 0. Капсули 10шт. по 100мг. в блістері з алюмінію/ПВХ, 1 блістер в картонній пачці.Опис лікарської формиКапсули тверді, желатинові, розмір 2, кришечка – зеленого кольору, корпус – червонувато-оранжевого кольору; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, знеболювальне, жарознижувальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації (Сmах) у плазмі приблизно через 2-3 години. Стах у плазмі після прийому 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Схах, ​​і площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні препарату у вищих дозах ступінь підвищення Сmах та AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом з жирною їжею збільшує час досягнення Смах приблизно на 4 години і підвищує повне всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язок із білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, не зв'язується з еритроцитами крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2C9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2C9 знижена у осіб з генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний CYP2C9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується в печінці, виводиться з калом та сечею у вигляді метаболітів (57% та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні період напіввиведення становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні рівноважні концентрації у плазмі досягаються до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Сmах, період напіввиведення) становить близько 30%. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих людей, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині.ФармакодинамікаНПЗЗ. Є селективним інгібітором ЦОГ-2, завдяки цьому блокує утворення запальних простаноїдів. У терапевтичних концентраціях у людини целекоксиб не інгібує ЦОГ-1, отже, не впливає на простаноїди, що синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1. Критерії визначення специфічності по відношенню до ЦОГ-2 включають відсутність побічних явищ, обумовлених дією ЦОГ-1, особливо виразкових уражень шлунка і дванадцятипалої кишки, серйозних ускладнень з боку верхніх відділів ШКТ (кровотеч, перфорацій, обструкції пілоричного отвору) -2-залежної агрегаційної активності тромбоцитів.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування больового синдрому; Запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті;Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонамідів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); період після проведення операції аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна або інша кровотеча, у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього; гемофілія та інші порушення згортання крові; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; серцева недостатність (II – IV функціональний клас за класифікацією NYHA); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; вагітність та період грудного вигодовування; важка печінкова недостатність (клас З класифікації Чайлд-Пью) (немає досвіду застосування); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із серцевою недостатністю та іншими станами, що спричиняють затримку рідини. Застосування у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки можливе лише у разі повної ремісії захворювання; при тяжкій нирковій та печінковій недостатності - тільки у виняткових випадках.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; іноді – посилення перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); іноді – блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит, підвищення активності печінкових ферментів; є повідомлення – шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, печінкова недостатність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; іноді – занепокоєння, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, асептичний менінгіт. З боку сечовивідної системи: часто – інфекція сечовивідних шляхів; є повідомлення - гостра ниркова недостатність інтерстиціального нефриту. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. Дерматологічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; іноді – алопеція, кропив'янка; є повідомлення – фотосенсибілізація, лущення шкіри (в т.ч. при багатоформній еритемі та синдромі Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку системи кровотворення: іноді – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: іноді - шум у вухах, затуманювання зору; рідко – втрата смакових відчуттів, втрата нюху. З боку репродуктивної системи: є повідомлення – порушення менструального циклу. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи; є повідомлення – анафілаксія, васкуліт. З боку організму загалом: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують активність ізоферменту CYP2C9, у т.ч. з флуконазолом, можливе значне підвищення концентрації целекоксибу у плазмі. Антациди (алюміній і магній) знижують рівень всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликає клінічно значущих ефектів. При одночасному застосуванні целекоксибу з варфарином збільшується ризик розвитку кровотеч.Спосіб застосування та дозиСимптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Лікування больового синдрому: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг, у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Лікування первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози в 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Всередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: целекоксиб 200мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна – 86.26 мг, тальк – 14 мг, кроскармелоза натрію – 3.87 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3.87 мг, натрію лаурилсульфат – 2 мг; склад кришечки капсули: барвник діамантовий блакитний - 0.195%, титану диксид - 2.357%,метилпарагідроксибензоат - 0.8%, пропілпарагідроксіензоат - 0.2%, натрію лаурилсульфат - 0.1%, желатин - до 10 склад корпусу капсули: титану діоксид – 3%, матілпарагідроксибензоат – 0.8%, пропілпарагідроксибензоат – 0.2%, натрію лаурилсульфат – 0.1%, желатин – до 100%. Капсули 10шт. по 200мг. в блістері з алюмінію/ПВХ, 1 блістер в картонній пачці.Опис лікарської формиКапсули тверді, желатинові, розмір 1, кришечка – синього кольору, корпус – майже білого; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, знеболювальне, жарознижувальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації (Сmах) у плазмі приблизно через 2-3 години. Стах у плазмі після прийому 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Схах, ​​і площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні препарату у вищих дозах ступінь підвищення Сmах та AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом з жирною їжею збільшує час досягнення Смах приблизно на 4 години і підвищує повне всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язок із білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, не зв'язується з еритроцитами крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2C9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2C9 знижена у осіб з генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний CYP2C9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується в печінці, виводиться з калом та сечею у вигляді метаболітів (57% та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні період напіввиведення становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні рівноважні концентрації у плазмі досягаються до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Сmах, період напіввиведення) становить близько 30%. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих людей, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині.ФармакодинамікаНПЗЗ. Є селективним інгібітором ЦОГ-2, завдяки цьому блокує утворення запальних простаноїдів. У терапевтичних концентраціях у людини целекоксиб не інгібує ЦОГ-1, отже, не впливає на простаноїди, що синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1. Критерії визначення специфічності по відношенню до ЦОГ-2 включають відсутність побічних явищ, обумовлених дією ЦОГ-1, особливо виразкових уражень шлунка і дванадцятипалої кишки, серйозних ускладнень з боку верхніх відділів ШКТ (кровотеч, перфорацій, обструкції пілоричного отвору) -2-залежної агрегаційної активності тромбоцитів.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування больового синдрому; Запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті;Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонамідів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); період після проведення операції аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна або інша кровотеча, у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього; гемофілія та інші порушення згортання крові; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; серцева недостатність (II – IV функціональний клас за класифікацією NYHA); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; вагітність та період грудного вигодовування; важка печінкова недостатність (клас З класифікації Чайлд-Пью) (немає досвіду застосування); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із серцевою недостатністю та іншими станами, що спричиняють затримку рідини. Застосування у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки можливе лише у разі повної ремісії захворювання; при тяжкій нирковій та печінковій недостатності - тільки у виняткових випадках.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; іноді – посилення перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); іноді – блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит, підвищення активності печінкових ферментів; є повідомлення – шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, печінкова недостатність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; іноді – занепокоєння, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, асептичний менінгіт. З боку сечовивідної системи: часто – інфекція сечовивідних шляхів; є повідомлення - гостра ниркова недостатність інтерстиціального нефриту. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. Дерматологічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; іноді – алопеція, кропив'янка; є повідомлення – фотосенсибілізація, лущення шкіри (в т.ч. при багатоформній еритемі та синдромі Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку системи кровотворення: іноді – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: іноді - шум у вухах, затуманювання зору; рідко – втрата смакових відчуттів, втрата нюху. З боку репродуктивної системи: є повідомлення – порушення менструального циклу. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи; є повідомлення – анафілаксія, васкуліт. З боку організму загалом: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують активність ізоферменту CYP2C9, у т.ч. з флуконазолом, можливе значне підвищення концентрації целекоксибу у плазмі. Антациди (алюміній і магній) знижують рівень всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликає клінічно значущих ефектів. При одночасному застосуванні целекоксибу з варфарином збільшується ризик розвитку кровотеч.Спосіб застосування та дозиСимптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Лікування больового синдрому: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг, у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Лікування первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози в 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Всередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: целекоксиб 200мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна – 86.26 мг, тальк – 14 мг, кроскармелоза натрію – 3.87 мг, кремнію діоксид колоїдний – 3.87 мг, натрію лаурилсульфат – 2 мг; склад кришечки капсули: барвник діамантовий блакитний - 0.195%, титану диксид - 2.357%,метилпарагідроксибензоат - 0.8%, пропілпарагідроксіензоат - 0.2%, натрію лаурилсульфат - 0.1%, желатин - до 10 склад корпусу капсули: титану діоксид – 3%, матілпарагідроксибензоат – 0.8%, пропілпарагідроксибензоат – 0.2%, натрію лаурилсульфат – 0.1%, желатин – до 100%. Капсули 10шт. по 200мг. в блістері з алюмінію/ПВХ, 3 блістери в картонній пачці.Опис лікарської формиКапсули тверді, желатинові, розмір 1, кришечка – синього кольору, корпус – майже білого; вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, знеболювальне, жарознижувальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще добре всмоктується, досягаючи максимальної концентрації (Сmах) у плазмі приблизно через 2-3 години. Стах у плазмі після прийому 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Схах, ​​і площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні препарату у вищих дозах ступінь підвищення Сmах та AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом з жирною їжею збільшує час досягнення Смах приблизно на 4 години і підвищує повне всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язок із білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, не зв'язується з еритроцитами крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2C9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2C9 знижена у осіб з генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний CYP2C9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується в печінці, виводиться з калом та сечею у вигляді метаболітів (57% та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні період напіввиведення становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні рівноважні концентрації у плазмі досягаються до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Сmах, період напіввиведення) становить близько 30%. Середній обсяг розподілу в рівноважному стані дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих людей, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині.ФармакодинамікаНПЗЗ. Є селективним інгібітором ЦОГ-2, завдяки цьому блокує утворення запальних простаноїдів. У терапевтичних концентраціях у людини целекоксиб не інгібує ЦОГ-1, отже, не впливає на простаноїди, що синтезуються за рахунок активації ЦОГ-1. Критерії визначення специфічності по відношенню до ЦОГ-2 включають відсутність побічних явищ, обумовлених дією ЦОГ-1, особливо виразкових уражень шлунка і дванадцятипалої кишки, серйозних ускладнень з боку верхніх відділів ШКТ (кровотеч, перфорацій, обструкції пілоричного отвору) -2-залежної агрегаційної активності тромбоцитів.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування больового синдрому; Запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті;Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонамідів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); період після проведення операції аортокоронарного шунтування; ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна або інша кровотеча, у тому числі внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього; гемофілія та інші порушення згортання крові; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; серцева недостатність (II – IV функціональний клас за класифікацією NYHA); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; вагітність та період грудного вигодовування; важка печінкова недостатність (клас З класифікації Чайлд-Пью) (немає досвіду застосування); тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із серцевою недостатністю та іншими станами, що спричиняють затримку рідини. Застосування у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки можливе лише у разі повної ремісії захворювання; при тяжкій нирковій та печінковій недостатності - тільки у виняткових випадках.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: часто – периферичні набряки; іноді – посилення перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку травної системи: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); іноді – блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит, підвищення активності печінкових ферментів; є повідомлення – шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, печінкова недостатність. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; іноді – занепокоєння, сонливість; рідко – сплутаність свідомості, галюцинації, асептичний менінгіт. З боку сечовивідної системи: часто – інфекція сечовивідних шляхів; є повідомлення - гостра ниркова недостатність інтерстиціального нефриту. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. Дерматологічні реакції: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; іноді – алопеція, кропив'янка; є повідомлення – фотосенсибілізація, лущення шкіри (в т.ч. при багатоформній еритемі та синдромі Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз. З боку системи кровотворення: іноді – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: іноді - шум у вухах, затуманювання зору; рідко – втрата смакових відчуттів, втрата нюху. З боку репродуктивної системи: є повідомлення – порушення менструального циклу. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи; є повідомлення – анафілаксія, васкуліт. З боку організму загалом: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують активність ізоферменту CYP2C9, у т.ч. з флуконазолом, можливе значне підвищення концентрації целекоксибу у плазмі. Антациди (алюміній і магній) знижують рівень всмоктування целекоксибу на 10%, що не викликає клінічно значущих ефектів. При одночасному застосуванні целекоксибу з варфарином збільшується ризик розвитку кровотеч.Спосіб застосування та дозиСимптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Лікування больового синдрому: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг, у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Лікування первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози в 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Всередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активини речовини: целекоксиб - 200 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, лаурилсульфат натрію, повідон (К-30), кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Капсули тверді желатинові: титану діоксид, заліза оксид жовтий (заліза оксид), желатин.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активини речовини: целекоксиб - 200 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, лаурилсульфат натрію, повідон (К-30), кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Капсули тверді желатинові: титану діоксид, заліза оксид жовтий (заліза оксид), желатин.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Артикаїну гідрохлорид - 40,0 мг; Адреналіну тартрат у перерахунку на адреналін (епінефрін) – 0,010 мг; Допоміжні речовини: Натрію хлорид – 1,23 мг; Хлористоводородної кислоти розчин 5 М або гідроксиду натрію розчин 3 М - до pH 2,7-5,2; Вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. Розчин для ін'єкцій 40мг/мл+0,01мг/мл. По 2 мл у ампули з безбарвного або забарвленого скла. По 5 або 10 ампул у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або поліетилентерефталатної з плівкою полімерною або фольгою алюмінієвою лакованою або без плівки полімерної і фольги алюмінієвої лакованої або у формі з картону з комірками для укладання. По 1, 5 або 10 контурних коміркових упаковок або форм з картону з 10 ампулами або по 2, 10 або 20 контурних коміркових упаковок або форм з картону з 5 ампулами разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором або без нього в пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або коричнево-жовта рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб+альфа- та бета-адреноміметик.ФармакокінетикаАртикаїн швидко і практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90%); решта 10% дози артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється при цьому, - не має місцевоанестезуючої активності і системної токсичності, що дозволяє проводити повторні введення препарату. Концентрації артикаїну в крові в ділянці альвеол зуба після підслизового введення в сотні разів перевищують концентрації артикаїну в системному кровотоку. Зв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн виводиться через нирки, головним чином, як артикаїнової кислоти. Після підслизового введення період напіввиведення становить приблизно 25 хв. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр, що практично не виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаПрепарат Цертакаїн, що застосовується для місцевої інфільтраційної та провідникової анестезії в стоматології, є комбінованим препаратом, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та адреналін (епінефрін) (судинозвужувальний засіб). Епінефрін додається до складу препарату для пролонгування дії анестезії. Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціал-залежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості. Препарат Цертакаїн чинить швидку дію (латентний період - від 1 до 3 хв). Тривалість анестезії становить дозування 40 мг/мл + 0,005 мг/мл - щонайменше 45 хв, для дозування 40 мг/мл + 0,01 мг/мл - щонайменше 75 хв. Внаслідок низького вмісту епінефрину в препараті його вплив на серцево-судинну систему незначний: майже не відзначається підвищення артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень. Діти Опубліковані дослідження показали, що у дітей віком від 3,5 до 16 років застосування препарату в дозі 5 мг/кг маси тіла забезпечувало достатню місцевоанестезуючу дію при проведенні нижньощелепної інфільтраційної або верхньощелепної провідникової анестезії. Тривалість анестезії була порівнянна у всіх вікових групах та залежала від введеного обсягу препарату.Показання до застосуванняПоказаний для місцевої анестезії (інфільтраційна та провідникова анестезія) у стоматології. При травматичних втручаннях та при необхідності вираженого гемостазу або покращення візуалізації операційного поля: стоматологічні операції на слизовій оболонці або кістках, що вимагають створення умов більш вираженої ішемії; операції на пульпі зуба (ампутація чи екстирпація); видалення зламаного зуба (остеотомія) чи зуба, ураженого апікальним пародонтитом; тривалі хірургічні втручання; чрескісний остеосинтез; ексцизія кіст; втручання на слизовій оболонці ясна; резекція верхівки кореня зуба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або до інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, епінефрину, сульфітів (зокрема, у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливі гострі алергічні реакції з симптомами анафілактичного шоку, таким як іншому із допоміжних компонентів препарату. Протипоказання у зв'язку з наявністю у складі препарату артикаїну Тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (наприклад, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність; тяжка форма артеріальної гіпотензії. Протипоказання у зв'язку з наявністю у складі препарату епінефрину закритокутова глаукома; гіперфункція щитовидної залози; пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; недавно перенесений інфаркт міокарда (до 6 місяців); нещодавно перенесене аортокоронарне шунтування (до 3 місяців); прийом неселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик гіпертонічного кризу та тяжкої форми брадикардії); феохромоцитома; тяжка форма артеріальної гіпертензії. З обережністю: У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, атеросклерозом, інфарктом міокарда в анамнезі, порушеннями ритму серця, артеріальною гіпертензією; у пацієнтів із цереброваскулярними порушеннями, інсультом в анамнезі; у пацієнтів з хронічним бронхітом, емфіземою легень; у пацієнтів із цукровим діабетом (потенційний ризик зміни концентрації глюкози у крові); у пацієнтів з недостатністю холінестерази (застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оскільки можливе пролонгування та виражене посилення дії препарату); у пацієнтів з порушенням згортання крові; у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок; у пацієнтів із вираженим збудженням; у пацієнтів з епілепсією в анамнезі; при спільному застосуванні з галогенсодержащими засобами при проведенні інгаляційної анестезії.Вагітність та лактаціяВагітність Артикаїн та епінефрін проникають через плацентарний бар'єр. Концентрація артикаїну у сироватці крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у сироватці крові матері. Рішення про застосування препарату може бути прийняте лише у випадку, якщо потенційна користь від застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. При випадковому внутрішньосудинному введенні епінефрін може зменшувати кровопостачання матки. Період грудного вигодовування При короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю, тому що в грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну та епінефрину. Фертильність У дослідженнях на тваринах із застосуванням артикаїну 40 мг/мл та епінефрину 0,01 мг/мл не відзначено впливу на фертильність у особин чоловічої та жіночої статі. Не очікується впливу на фертильність у людини при застосуванні артикаїну та епінефрину у терапевтичних дозах.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів представлена ​​відповідно до класифікації, рекомендованої Всесвітньою Організацією Охорони Здоров'я: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку нервової системи Часто: парестезія, гіпостезія; головний біль, головним чином, через наявність у складі препарату епінефрину. Нечасто: запаморочення. Частота невідома: дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи: ажитація, нервозність, ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, кома, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування, іноді прогресують до генералізованих судом. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу в стоматологічній практиці можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Порушення з боку органу зору Частота невідома: зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота, двоїння в очах), які зазвичай оборотні і виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: нудота, блювання. Порушення з боку серця та судин Нечасто: тахікардія, порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску. Частота невідома: зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність та шок. Порушення з боку імунної системи Частота невідома: алергічні реакції (набряклість і запалення в місці ін'єкції), гіперемія шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт, ангіоневротичний набряк (набряк верхньої та/або нижньої губи, щік, набряк голосових зв'язок з відчуттям "комка в горлі", труднощі) , кропив'янка, утруднення дихання). Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Загальні розлади та порушення у місці введення Частота невідома: при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин. Діти У проведених дослідженнях профіль безпеки у дітей та підлітків віком від 4 до 18 років був порівнянний з таким у дорослих пацієнтів. Однак унаслідок пролонгованої анестезії м'яких тканин ротової порожнини у дітей найчастіше відзначалося пошкодження м'яких тканин (у 16% дітей), особливо у віці від 3 до 7 років. У ретроспективному дослідженні дітей віком від 1 року до 4 років, в процесі якого стоматологічні втручання проводилися із застосуванням препаратів, що містять артикаїн 40 мг/мл + епінефрин 0,005 мг/мл у дозі 4,2 ​​мл, про існування побічних ефектів не повідомлялося.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування протипоказане При одночасному застосуванні з некардіоселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропанололом, можливий розвиток гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Одночасне застосування можливе з обережністю Дія вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, наприклад, епінефрину, може посилюватися трициклічними антидепресантами або інгібіторами моноаміноксидази. Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему. Наркотичні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. При застосуванні препарату Цертакаїн у пацієнтів, які приймають гепарин або ацетичсачіцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкцій. При одночасному застосуванні з інгібіторами холінестерази можливе уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих засобів, внаслідок чого можливе пролонгування та виражене посилення дії артикаїну. Епінефрін може інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Деякі засоби для інгаляційної анестезії, наприклад, галотан, можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів та збільшувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій препарату Цертакаїн. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Проводити ін'єкцію у запалені тканини не можна. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Щоб уникнути випадкового попадання препарату в кровоносні судини, перед його введенням завжди слід проводити аспіраційну пробу (в два етапи). Основних системних реакцій, які можуть розвинутись в результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, можна уникнути, дотримуючись техніки ін'єкції: після проведення аспіраційної проби повільно вводять 0,1-0,2 мл препарату, потім, не раніше ніж через 20-30 секунд, повільно вводять решту дози препарату. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярної сторони (по 1,7 мл препарату на зуб). У поодиноких випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1,7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливої ​​піднебінної ін'єкції. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0,1 мл препарату на кожну ін'єкцію. У разі видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна обійтися без мандібулярної анестезії, оскільки зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1,7 мл на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1,7 мл анестетика в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярної сторони. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, залежно від обсягу та тривалості лікування показано введення препарату Цертакаїн 40 мг/мл + 0,005 мг/мл в область перехідної складки з вестибулярної сторони у дозі 0,5-1, 7мл на зуб. При хірургічних втручаннях препарат Цертакаїн 40 мг/мл + 0,01 мг/мл залежно від тяжкості та тривалості втручання дозується індивідуально. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12,5 мл розчину для ін'єкцій). Для пацієнтів дитячого віку (старше 4 років) слід застосовувати мінімальні дози, необхідні для досягнення адекватної анестезії, доза препарату Цертакаїн підбирається залежно від віку та маси тіла дитини, але доза артикаїну не повинна перевищувати 7 мг на 1 кг маси тіла (0,175 мл/ кг). Застосування препарату у дітей віком до 1 року не вивчалося. Для пацієнтів похилого віку та всіх пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. Для цих пацієнтів слід застосовувати мінімальні дози, потрібні для досягнення достатньої глибини анестезії.ПередозуванняСимптоми Найбільш поширеними симптомами є реакції серцево-судинної системи та нервової системи, нудота, руховий неспокій, помутніння свідомості під час ін'єкції, порушення дихання, посмикування м'язів, судоми, шок. Лікування Лікування симптоматичне. При появі перших ознак передозування або побічних дій, наприклад, нудоти, рухового занепокоєння, помутніння свідомості під час ін'єкції, її слід перервати, пацієнта перевести у горизонтальне положення, очистити дихальні шляхи, контролювати пульс та артеріальний тиск. Рекомендується навіть якщо симптоми здаються не надто вираженими, забезпечити внутрішньовенний доступ. При порушеннях дихання, залежно від ступеня тяжкості, дати кисень, у деяких випадках проводити штучне дихання. Центральні аналептики протипоказані. Посмикування м'язів або генералізовані судоми знімаються внутрішньовенною ін'єкцією барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Падіння артеріального тиску, тахікардія або брадикардія часто усуваються під час переведення пацієнта в горизонтальне положення. При тяжких порушеннях кровообігу та шоку будь-якого генезу після припинення ін'єкції показані екстрені заходи: забезпечення прохідності дихальних шляхів (киснева інсуфляція), внутрішньовенне вливання рідини (електролітний розчин), глюкокортикостероїдів. Додатково можна ввести плазмозамінники, альбумін. При загрозливому порушенні кровообігу і брадикардії, що наростає, вводиться від 0,25 мл до 1 мл епінефрину. Внутрішньовенна ін'єкція епінефрину повинна проводитися повільно під контролем частоти пульсу та артеріального тиску. Одноразова доза внутрішньовенної ін'єкції епінефрину не повинна перевищувати 0,1 мг, надалі при необхідності епінефрін можна вводити краплинно (швидкість вливання через крапельницю регулюється залежно від частоти пульсу та тиску крові). Тяжкі форми тахікардії та тахіаритмії можуть бути усунені застосуванням антиаритмічних препаратів, проте не слід використовувати неселективні бета-адреноблокатори. Подача кисню та контроль за кровообігом необхідні у будь-якому випадку. При підвищенні артеріального тиску у хворих, які страждають на артеріальну гіпертонію, слід, у разі необхідності, застосовувати периферичні вазодилататори.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРегіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному чином обладнаному приміщенні за доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ, реакцій та інших ускладнень. Для запобігання інфікуванню (у тому числі вірусу гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Щоб уникнути розвитку побічних реакцій, необхідно застосовувати мінімальні ефективні дози препарату та перед введенням препарату проводити двоетапну аспіраційну пробу (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). При застосуванні препарату можливе ненавмисне травмування губ, щік, слизової оболонки та язика, особливо у дітей через зниження чутливості. Пацієнта слід попередити про те, що їда можлива тільки після припинення дії місцевої анестезії та відновлення чутливості. Препарат призначений для застосування у стоматології. Використання для анестезії дистальних відділів кінцівок неприпустимо через ризик розвитку ішемії через вміст епінефрину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Можливість допуску пацієнта до керування транспортними засобами та механізмами визначається лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок – 1 р.: Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 360 мг, парацетамол 270 мг, кофеїн 45 мг. Гранули 3 г в інд/упаковці.Опис лікарської формиГранульований порошок світло-жовтого кольору з білими та жовтими вкрапленнями. Допускається наявність грудочок, що легко розсипаються.Фармакотерапевтична групаЖарознижувальним, протизапальним.ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота. При вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної – у печінці (деацетилюється). Швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: прийому невеликих доз період напіввиведення - 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Кофеїн. При прийомі внутрішньо абсорбція хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хв після прийому внутрішньо, максимальна концентрація 1,6 – 1,8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4 – 0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78 – 0,92 л/кг. Зв'язок з білками крові (альбумінами) – 25 – 36%. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя – до 10 – 15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – теофілін. Ці сполуки згодом демітуються в монометилксантини, а потім у метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9 – 5,3 год (іноді – до 10 год). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%). Парацетамол. Абсорбція висока, час досягнення максимальної концентрації – 0,5 – 2 год; максимальна концентрація – 5 – 20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з утворенням неактивних глюкуронідів та сульфатів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі препарату також беруть участь ізоферменти CYP2E1, CYP1A2 та меншою мірою ізофермент CYP3A4. Період напіввиведення – 1-4 год. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, менше 5% у незмінному вигляді. У хворих похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується період напіввиведення.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо викликаний запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не надає стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабо вираженою здатністю інгібувати синтез простагландину в периферичних тканинах.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.ІнструкціяВсередину. Один пакет препарату розчинити у 100 мл гарячої. води. Застосовувати свіжоприготовлений розчин. Препарат застосовують після їди по 1 пакету 2-3 рази на день.Показання до застосуванняГоловний біль; Мігрень; Зубний біль; Невралгія; Міалгія; Артралгія; Альгодисменорея; гостре респіраторне захворювання; Грип.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа, та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); Гемофілія; Геморагічний діатез; Гіпопротромбінемія; Портальна гіпертензія; Авітаміноз К; Ниркова недостатність; Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; Виражена артеріальна гіпертензія; Тяжкий перебіг ішемічної хвороби серця; Глаукома; Підвищена збудливість; порушення сну; Хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; При гарячковому синдромі – дитячий вік до 18 років; При больовому синдромі – дитячий вік до 15 років; Дефіцит сахарази/ізомальтази; Непереносимість фруктози; Глюкозо-галактозна мальабсорбція; Фенілкетонурія; Вагітність та період грудного вигодовування; Гіперчутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 15 років.Побічна діяГастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, нефротоксичність, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, Лайєлла), тахікардія, підвищення артеріального тиску, бронхоспазм. Синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки). При тривалому застосуванні - запаморочення, біль голови, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру та ін.), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетилсаліцилова кислота. Підсилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, метотрексатом збільшує ризик побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також протиподагричних лікарських засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Парацетамол. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні лікарські засоби та інші стимулятори мікросомального окислення сприяє утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу період напіввиведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн. Прискорює всмоктування ерготаміну, знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті, знижує ефект наркотичних та снодійних засобів.Спосіб застосування та дозиДля усунення больового синдрому дорослим і дітям старше 15 років - по 1-2 пакети одноразово, дорослим при гарячковому синдромі - по 1 пакету 3-4 рази на день. Максимальна добова доза – 6 пакетів. Перерва між прийомами препарату має бути не менше 4 годин. При порушенні функції нирок або печінки перерва між прийомами – не менше 6 годин. Препарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий лікарський засіб і більше 3 днів - жарознижувального (без призначення та спостереження лікаря).ПередозуванняСимптоми (обумовлені ацетилсаліцилової кислотою): при легких інтоксикаціях -нудота, блювання, гастралгія, запаморочення, дзвін у вухах; важка інтоксикація – загальмованість, сонливість, колапс, судоми, бронхоспазм, утруднене дихання, анурія, кровотечі. Спочатку центральна гіпервентиляція легень призводить до дихального алкалозу (задишка, ядуха, ціаноз, піт). У міру посилення інтоксикації прогресуючий параліч дихання та роз'єднання окисного фосфорилювання викликають респіраторний ацидоз. Симптоми (обумовлені кофеїном): гастралгія, ажитація, тривожність, збудження, руховий неспокій, аритмія, прискорене сечовипускання, нудота та блювання. Симптоми (обумовлені парацетамолом): блідість шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, порушення метаболізму глюкози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі). 1 пакет препарату містить 1 ХЕ (хлібну одиницю). У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецепта

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: ацетилсаліцилова кислота 0.24 г, парацетамол 0.18 г, безводний кофеїн 0.0275 г. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаКомбінований лікарський засіб. Ацетилсаліцилова кислота; володіє жарознижувальною та протизапальною дією, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн; підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на ЦНС, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі і слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при ГРЗ; при грипіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; "аспіринова" астма; гемофілія; геморагічний діатез; гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації (грудне вигодовування); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; виражена артеріальна гіпертензія; тяжкий перебіг ІХС; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: ;подагра, захворювання печінки.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування в І та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Ацетилсаліцилова кислота має тератогенну дію; при застосуванні в І триместрі вагітності призводить до пороку розвитку – розщеплення верхнього піднебіння; у III триместрі – до гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у судинах малого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів. Застосування у дітей Дітям до 15 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження ШКТ. З боку сечовидільної системи: ;нефротоксичність, Алергічні реакції: шкірні прояви, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи:; тахікардія, підвищення АТ, При тривалому застосуванні: запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (в т.ч. носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію; гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими НПЗЗ, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також протиподагричних лікарських засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні лікарські засоби та інші стимулятори мікросомального окислення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід ;прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T1/2; хлорамфенікола; збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу і; етанолу; підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування; ерготаміну.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди) приймають кожні 4 год. У середньому приймають 3-4 рази на добу. Максимальна частота прийому – 8 разів на добу. Курс лікування – не більше 7-10 днів. При порушенні функції нирок або печінки; перерва між прийомами - не менше 6 годин. Препарат не слід приймати більш ніж 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. Інші дози та схеми застосування встановлює лікар.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або з астматичними реакціями на саліцилати або їх похідні ацетилсаліцилову кислоту можна призначати лише з дотриманням спеціальних запобіжних заходів (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаАцетилсаліцилова кислота. При легких інтоксикаціях - запаморочення, шум у вухах, глухота, підвищений потовиділення, нудота, блювання, головна бол150-300 мкг/мл. Лікування - зниження та сплутаність свідомості. Виникає при плазмовій концентрації дози або скасування терапії. При концентраціях вище 300 мкг/мл виникає більш важка інтоксикація, що виявляється гіпервентиляцією, лихоманкою, занепокоєнням, кетоацидозом, респіраторним алкалозом та метаболічним ацидозом. Пригнічення центральної нервової системи може призвести до коми, також можуть виникнути серцево-судинний колапс та дихальна недостатність. Передозування парацетамолом. Симптоми: шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7.5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та незворотним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день.Опис лікарської формиКапсули жорсткі желатинові №00 жовтого кольору. Вміст капсули – порошок білого або майже білого кольору. Допускається наявність грудок.Фармакотерапевтична групаЖарознижувальне, протизапальне, аналгетичне.ФармакокінетикаАСК: при внутрішньому прийомі абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної у печінці (деацетилюється). Резорбована частина швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) і розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації -2 год. Метаболізується переважно у печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення).Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення – 2-3 години, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 годин. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Парацетамол: адсорбція висока, максимальна концентрація досягається через 0,5-2 години і становить 5-20 мкг/мл, зв'язок з білками плазми – 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матері-годувальниці дози проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при прийомі дози 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі також бере участь ізофермент СУР2Е1. Період напіввиведення – 1-4 год.Виводиться нирками як метаболітів, переважно як кон'югатів. Тільки 3% виводяться у незмінному вигляді. У хворих похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується період напіввиведення. Кофеїн: при прийомі внутрішньо абсорбція хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Максимальна концентрація досягається через 50-75 хв і становить 1,58-1,76 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму: легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Метаболізм у печінці піддається більше 90, у дітей перших років життя до 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10% - в теобромін і близько 4% - в теофілін, які згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 год (іноді – до 10 год),у новонароджених – 65-130 год (до 4-7 міс. життя знижується до значення як у дорослих). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незмінному вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).ФармакодинамікаАцетилсаліцилова кислота (АСК) має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо викликаний запальним процесом, а також пригнічує тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У цій комбінації кофеїн у малій дозі практично не надає стимулюючої дії на центральну нервову систему, підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабко вираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.ІнструкціяПрепарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий лікарський засіб і більше 3 днів - жарознижувального (без призначення та спостереження лікаря). Всередину (під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води при прийомі кожної дози).Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, артралгія, альгодисменорея; лихоманковий синдром: при гострих респіраторних захворюваннях, грипі.Протипоказання до застосуванняВиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразка в анамнезі; Тяжка ниркова або печінкова недостатність; Геморагічні діатези, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія, гіпопротромбінемія); Хірургічні втручання, що супроводжуються рясною кровотечею; Вагітність, період грудного вигодовування; Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; Глаукома; Гіперчутливість до компонентів препарату; Повне та неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості АСК або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі); Дитячий вік до 15 років як знеболюючий засіб, при гарячковому синдромі - до 18 років; Підвищена збудливість; порушення сну; органічні захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. гострий інфаркт міокарда, атеросклероз); Виражена артеріальна гіпертензія; Портальна гіпертензія; Хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за NYHA; Одночасний прийом метотрексату понад 15 мг на тиждень; Авітаміноз К; Гіпопротеїнемія;Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та дітям до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження ШКТ. З боку сечовивідної системи: нефротоксичність. Алергічні реакції: шкірні прояви, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску. При тривалому застосуванні: запаморочення, біль голови, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (в т.ч. носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру та), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими НПЗЗ, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також протиподагричних лікарських засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні лікарські засоби та інші стимулятори мікросомального окиснення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T1/2 хлорамфеніколу збільшується вп'ятеро. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу та етанолу підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування ерготаміну.Спосіб застосування та дозиПри головному болі рекомендована доза 1 -2 капсули, у разі сильного головного болю наступний прийом через 4-6 год. При мігрені рекомендована доза 2 капсули при появі симптомів, при необхідності повторний прийом через 4-6 годин. Для лікування головного болю та мігрені препарат застосовують не більше 4 днів. При больовому синдромі – 1-2 капсули; середня добова доза – 3-4 капсули, максимальна добова доза – 8 капсул. Курс лікування – не більше 3-5 днів.ПередозуванняАцетилсаліцилова кислота. При легких інтоксикаціях - запаморочення, шум у вухах, глухота, підвищений потовиділення, нудота, блювання, головна бол150-300 мкг/мл. Лікування - зниження та сплутаність свідомості. Виникає при плазмовій концентрації дози або скасування терапії. При концентраціях вище 300 мкг/мл виникає більш важка інтоксикація, що виявляється гіпервентиляцією, лихоманкою, занепокоєнням, кетоацидозом, респіраторним алкалозом та метаболічним ацидозом. Пригнічення центральної нервової системи може призвести до коми, також можуть виникнути серцево-судинний колапс та дихальна недостатність. Передозування парацетамолом. Симптоми: шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одномоментному введенні дорослим 7.5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та незворотним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або з астматичними реакціями на саліцилати або їх похідні ацетилсаліцилову кислоту можна призначати лише з дотриманням спеціальних запобіжних заходів (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему