Болеутоляющие препараты Хиты продаж

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: теноксикам 20мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 90 мг, крохмаль кукурудзяний - 70 мг, крохмаль прежелатинізований - 16 мг, тальк - 3 мг, магнію стеарат - 1 мг, опадрай OY-S22989 yellow - 5.6 мг, 2-титан, 8-ти. мг, макрогол 400 (поліетиленгліколь 400) – 0.3 мг, заліза оксид жовтий – 0.6 мг. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого з коричневим відтінком кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком на одному боці; на поперечному розрізі – ядро ​​яскраво-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНПЗЗ.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Препарат швидко всмоктується із ШКТ у незміненому вигляді. C max  досягається через 2 години після прийому препарату. Теноксикам всмоктується повністю, біодоступність – 100%. При прийомі препарату після їди або разом із антацидами зменшується швидкість, але не ступінь його всмоктування. У крові препарат зв'язується із білками на 99%. Препарат добре проникає у синовіальну рідину. При тривалому застосуванні кумуляція теноксикаму немає; сироватковий вміст препарату становить 10-15 мкг/мл. Виведення Препарат характеризується низьким системним кліренсом та тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє приймати теноксикам 1 раз на добу. Середній Т1/2 становить 70 год. 2/3 прийнятої дози препарату виводиться із сечею, 1/3 – з калом.ФармакодинамікаТеноксикам - тієнотіазинове похідне оксикаму, НПЗЗ. Крім протизапальної, аналгетичної та жарознижувальної дії, препарат також перешкоджає агрегації тромбоцитів. Теноксикам має протизапальну дію за рахунок придушення активності ізоферментів ЦОГ, що беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти, і, таким чином, пригнічує синтез простагландинів. Теноксикам не впливає на активність ліпооксигеназ. Крім того, теноксикам пригнічує деякі функції лейкоцитів, включаючи фагоцитоз, вивільнення гістаміну та зменшує вміст активних радикалів у вогнищі запалення.Показання до застосуванняРевматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт; больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності (артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея); біль у разі травм, опіків; запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються больовим синдромом, такі як ішіалгія, люмбаго, епікондиліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі); шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. в анамнезі); гастрит тяжкої течії; запальні захворювання ШКТ; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі); гемофілія; гіпокоагуляція; печінкова та/або ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв); прогресуюче захворювання нирок; активне захворювання печінки; стан після проведення АКШ; підтверджена гіперкаліємія; зниження слуху; патологія вестибулярного апарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; вагітність; період лактації; гіперчутливість. З обережністю: хронічна серцева недостатність, набряки, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), наявність інфекції Helico НПЗЗ, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикоїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захвату. у тому числі циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік.Вагітність та лактаціяТеноксикам протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.Побічна діяНижченаведені небажані явища спостерігалися під час лікування із застосуванням препарату Тексаред з наступною частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100-<1/10); нечасто (≥1/1000-<1/100); рідко (≥1/10000-<1/1000); дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (частота може бути визначено виходячи з наявних даних). До небажаних явищ, які можуть спостерігатися на фоні застосування препарату Тексаред у таблетках, покритих оболонкою, належать такі: З боку травної системи (11.4% випадків): відчуття печіння у шлунку, біль у шлунку, блювання, нудота, діарея, запор, метеоризм, нестероїдні протизапальні засоби, абдомінальні болі, стоматит, анорексія, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах – виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), перфорація стінок кишечника. З боку гепатобіліарної системи (1-2%): підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ та рівня білірубіну у сироватці. Серцево-судинна система: серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску. З боку нервової системи (2.6% випадків): біль голови, запаморочення, сонливість, депресія, збудження, зниження слуху, шум у вухах, подразнення очей, порушення зору. Алергічні реакції (2.5% випадків): висипання, свербіж, еритема та кропив'янка. Фотодерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лейла зустрічалися дуже рідко. З боку сечовивідної системи (1-2%): підвищення вмісту азоту сечовини та креатиніну в крові. З боку системи кровотворення (1-2%): агранулоцитоз, лейкопенія, рідко анемія, тромбоцитопенія. Лабораторні показники: гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, підвищення концентрації азоту сечовини та активності печінкових трансаміназ, подовження часу кровотечі. До небажаних явищ, що спостерігаються з боку гемопоезу, відносяться зниження рівня гемоглобіну та гранулоцитопенії. Ці небажані явища спостерігалися дуже рідко. На фоні лікування можуть спостерігатися психічні порушення (1.7%) та порушення обміну речовин (1%).Взаємодія з лікарськими засобамиЗнижує ефективність урикозуричних лікарських засобів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикоїдів та глюкокортикоїдів, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків; посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини. Збільшує концентрацію у крові препаратів літію, метотрексату. Індуктори мікросомального окиснення у печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію. Інші нестероїдні протизапальні засоби - зростає ризик розвитку побічних ефектів, особливо з боку ШКТ. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиПігулки Препарат приймають внутрішньо, після їди (бажано в той самий час). Призначають по 20 мг (1 таб.) 1 раз на добу, при тривалому застосуванні - по 10 мг на добу. При гострих нападах подагри – по 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім переходять на прийом препарату по 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. Пацієнтам похилого віку препарат призначають у дозі 20 мг на добу.ПередозуванняПри передозуванні препарату потрібне симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок, протромбінового індексу (на фоні непрямих антикоагулянтів), концентрації глюкози у крові (на фоні пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів). При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. За кілька днів до хірургічного втручання скасовують препарат. Необхідно враховувати можливість затримки натрію та води в організмі при одночасному призначенні з діуретиками пацієнтам з артеріальною гіпертензією та хронічною серцевою недостатністю. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить: Діюча речовина: напроксен натрію 275 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 55,00 мг, повідон К-30 12,50 мг, тальк 15,75 мг, магнію стеарат 2,63 мг; плівкова оболонка: опадрай блакитний YS-1-4215 9 мг: макрогол 8000, індигокармін, титану діоксид, гіпромелоза. По 12 таблеток у ПВХ/Ал блістер. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, блакитного кольору. З одного боку таблетки гравіювання «NPS-275». На зламі пігулка має ядро ​​білого кольору.ФармакокінетикаШвидко та повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - 95% (прийом їжі практично не впливає ні на повноту, ні на швидкість всмоктування). Час досягнення максимальної концентрації – 1-2 години. Зв'язок із білками плазми крові менше 99%. Період напіввиведення – 12-15 годин. Метаболізм відбувається у печінці до диметилнапроксена за участю ізоферменту СУР2С9. Кліренс – 0,13 мл/хв/кг. Виводиться на 98% нирками, 10% виводиться у незміненому вигляді, з жовчю – 0,5-2,5%. Рівноважна концентрація в плазмі визначається після прийому 4-5 доз препарату (2-3 дні). При нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів.ФармакодинамікаПрепарат Тералів 275 являє собою напроксен, має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази-1 і -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2). Препарат добре розчиняється, швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та забезпечує швидке настання знеболювального ефекту.Показання до застосуванняЗахворювання опорно-рухового апарату (ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів та хребта, у тому числі з радикулярним синдромом, тендовагініт, бурсит). Больовий синдром слабкого або помірного ступеня вираженості: невралгія, оссалгія, міалгія, люмбоішіалгія, посттравматичний больовий синдром (розтяжки та забиття), що супроводжується запаленням, головний біль, мігрень, альгодисменорея, зубний біль. У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит). Гарячковий синдром при «простудних» та інфекційних захворюваннях. Препарат Тералів 275 застосовується для симптоматичної терапії (для зменшення болю, запалення та зниження підвищеної температури тіла) та на прогресування основного захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до напроксену чи напроксену натрію. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) (у тому числі в анамнезі). Період після аортокоронарного шунтування. Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча. Запальні захворювання кишок (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона) у фазі загострення. Гемофілія та інші порушення згортання крові та порушення гемостазу. Цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі. Декомпенсована серцева недостатність. Виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки. Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія. Вагітність, період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 15 років. З обережністю: Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, порушення функції нирок (КК 30-60 мл/хв), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту , наявність інфекції Helicobacter pylori, застосування у пацієнтів похилого віку, системний червоний вовчак або змішані захворювання сполучної тканини (синдром Шарпа), тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (наприклад, антикоагулянти) (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикоїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам,флуоксетин, пароксетин, сертралін).Вагітність та лактаціяПрепарат не рекомендується застосовувати при вагітності та в період грудного вигодовування.Взаємодія з лікарськими засобамиПри лікуванні антикоагулянтами слід на увазі, що напроксен може збільшувати час кровотечі. Не слід застосовувати препарат Тералів 275 одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (зростання ризику розвитку побічних ефектів). Пацієнти, які одночасно отримують гідантоїни, антикоагулянти або інші лікарські препарати, які значною мірою зв'язуються з білками плазми крові, повинні стежити за ознаками потенціювання дії або передозуванням цих препаратів. Препарат Тералів 275 може знижувати антигіпертензивну дію пропранололу та інших бета-адреноблокаторів, а також може збільшувати ризик ниркової недостатності, пов'язаної із застосуванням інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати сечогінну дію діуретиків. Під дією напроксену інгібується натрійуретична дія фуросеміду. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності нестероїдних протизапальних засобів. Інгібування ниркового кліренсу літію призводить до збільшення концентрації літію у плазмі крові. Прийом пробенециду збільшує концентрацію напроксену у плазмі крові. Циклоспорин підвищує ризик розвитку ниркової недостатності. Напроксен уповільнює екскрецію метотрексату, фенітоїну, сульфаніламідів, збільшуючи ризик розвитку їхньої токсичної дії. Антацидні препарати, що містять магній та алюміній, зменшують абсорбцію напроксену. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематоксичності препарату. За даними досліджень in vitro одночасне застосування напроксену та зидовудину збільшує концентрацію зидовудину в плазмі крові. Одночасне застосування кортикостероїдів може збільшувати ризик утворення виразки або кровотечі ШКТ. Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин. Одночасне застосування напроксену та антитромбоцитарних препаратів, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Не рекомендується одночасний прийом нестероїдних протизапальних засобів протягом 8-12 днів після застосування міфепристону. Одночасне застосування НПЗЗ та такролімусу підвищує ризик нефротоксичності.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід приймати з достатньою кількістю води. Дорослі та діти від 15 років та старші Зазвичай добова доза, що застосовується для полегшення болю, становить 2-3 таблетки (550-825 мг). Максимальна добова доза – 3 таблетки (825 мг). Тривалість застосування – трохи більше 5 днів. При застосуванні препарату Тералів 275 як жарознижувальний засіб початкова доза становить 2 таблетки, далі приймається по 1 таблетці (275 мг) кожні 8 годин. Для попередження та лікування нападів мігрені початкова рекомендована доза становить 2 таблетки (550 мг), за необхідності можна приймати по 1 таблетці (275 мг) кожні 8-12 годин. Максимальна добова доза – 3 таблетки (825 мг). Для полегшення менструального болю та спазмів, болю після введення внутрішньоматкових спіралей та інших гінекологічних болів рекомендується призначення препарату у початковій дозі, що становить 2 таблетки (550 мг), далі по 1 таблетці (275 мг) кожні 8 годин. Діти Препарат Тералів 275 протипоказаний для застосування у дітей віком до 15 років. Пацієнти похилого віку (≥65 років) Пацієнтам старше 65 років слід приймати препарат при необхідності кожні 12 годин. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту препарат слід приймати у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Якщо у Вас створюється враження, що ефект препарату дуже сильний або слабкий, проінформуйте лікаря або фармацевта.ПередозуванняСимптоми Значне передозування напроксену може характеризуватись сонливістю, диспептичними розладами (печією, нудотою, блюванням, болем у животі), слабкістю, шумом у вухах, дратівливістю, у тяжких випадках – кривава блювота, мелена, порушення свідомості, судоми та ін. Лікування Пацієнту, який прийняв випадково або навмисно велику кількість препарату Тералів 275, необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію: антациди, блокатори Н2-рецепторів, інгібітори протонної помпи. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе перевищуйте доз, наведених в інструкції. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Якщо біль і лихоманка зберігаються або стають сильнішими, слід звернутися до лікаря. Пацієнтам з бронхіальною астмою, з порушеннями згортання крові, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до інших аналгетиків перед прийомом препарату Тералів 275 слід проконсультуватися з лікарем. З обережністю слід призначати пацієнтам із захворюваннями печінки та нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю необхідно контролювати кліренс креатиніну. При КК менше 30 мл/хв застосовувати напроксен не рекомендується. При хронічному алкогольному та інших формах цирозу печінки концентрація незв'язаного напроксену підвищується, тому таким пацієнтам рекомендуються нижчі дози. Після двох тижнів застосування препарату необхідно контролювати показники функції печінки. Препарат Тералів 275 не слід приймати разом з іншими протизапальними та болезаспокійливими препаратами, за винятком призначень лікаря. Пацієнтам похилого віку також рекомендуються нижчі дози. Слід уникати прийому напроксену протягом 48 годин до хірургічного втручання. При необхідності визначення 17-кортикостероїдів слід відмінити за 48 годин до дослідження. Аналогічно напроксен може впливати на визначення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти в сечі. Застосування напроксену, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Кожна таблетка препарату Тералів 275 містить приблизно 25 мг натрію. При обмеженні споживання солі необхідно враховувати.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка(на одну ампулу 2,2 мл (= 2,2 г)): Активні компоненти: Arnica montana (Arnica) (арніка монтана (арніка)) D2 2,2 мкл, Calendula officinalis (Calendula) (календула оффіциналіс (календула)) D2 2,2 мкл, Hamamelis virginiana (Hamamelis) (гамамеліс віргініана (гамамеліс)) D1 0,22 мкл, Achillea millefolium (Millefolium) (ахіллея міллефоліум (мілефоліум)) D3 2,2 мкл, Atropa атропа белла-донна (беладонна)) D2 2,2 мкл, Aconitum napellus (Aconitum) (аконітум напеллус (аконітум)) D2 1,32 мкл, Mercurius solubilis Hahnemanni (меркуріус солубіліс Ганемані) D6 1,1 м sulfuris calcareum) (гепар сульфуріс (гепар сульфуріс калькареум)) D6 2,2 мкл, Chamomilla recutita (Chamomilla) (хамомілла рекутиту (хамомілла)) D3 2,2 мкл, Symphytum officinale (Symphytuмфім) 2 мкл,Bellis perennis (белліс переніс) D2 1,1 мкл, Echinacea (ехінацея) D2 0,55 мкл, Echinacea purpurеа (ехінацея пурпурея) D2 0,55 мкл, Hypericum perforatum (Hypericum) (Hypericum) мкл; Допоміжні речовини: хлорид натрію для встановлення ізотонії близько 9 мг/мл, вода для ін'єкцій до 2,2 мл.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина без запаху.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняПрепарат застосовується у комплексній терапії при вивихах, розтягненнях, переломах кісток, набряках м'яких тканин після операції та травм, запальних процесах різних органів та тканин, особливо опорно-рухового апарату (тендовагініт, бурсит, стилоїдит, епікондиліт, періартрит), артрозах.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Відома підвищена чутливість до Achillea millefolium (Деревій звичайний), Chamomilla recutita (Ромашка аптечна), Calendula officinalis (Ніготки лікарські), Bellis perennis (Маргаритка багаторічна), Echinacea (Ехінацея), Arnica montana Туберкульоз, лейкози, колагенози, розсіяний склероз, синдром набутого імунного дефіциту, вірус імунодефіциту людини та інші аутоімунні захворювання. Вік до 12 років у зв'язку із недостатністю клінічних даних.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції. Дуже рідко поява почервоніння, припухлості, сверблячки у місці ін'єкції. Також у поодиноких випадках підвищене слиновиділення після прийому препарату. При виявленні побічних ефектів необхідно припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиПо 1-2 ампулі 1-3 рази на тиждень внутрішньом'язово, навколосуглобово. Курс лікування 4-5 тижнів. Кратність застосування та тривалість курсу призначає лікар. Примітка: рекомендується одночасний прийом кількох лікарських форм препарату (наприклад, таблетки або краплі разом із маззю та ін'єкціями).ПередозуванняДосі про випадки передозування не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми (первинне погіршення). У цьому випадку, а також при появі побічних ефектів, слід припинити застосування препарату та проконсультуватися з лікарем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: безводний кофеїн - 50 мг, метамізолу натрію моногідрат - 300 мг, фенобарбітал - 10 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 36,31 мг, магнію стеарат – 3,69 мг. По 10 пігулок у контурну осередкову упаковку або по 20 пігулок у полімерний флакон з кришкою. 1-2 контурні осередкові упаковки або 1 флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглої, плоскоциліндричної форми, від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+психостимулюючий засіб+барбітурат).ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4N-метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після прийому внутрішньо становить 90%, що дещо вище, ніж при парентеральному введенні. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Клінічна ефективність визначається переважно МАА, а також меншою мірою метаболітами 4N-аміноантипірину (АА). Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) АА становить 25% цієї величини для МАА. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (AAA) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Біодоступність Згідно з проведеним клінічним дослідженням фармакокінетичні показники 4-МАА при прийомі внутрішньо 1 г метамізолу натрію (таблетки) мають такі значення (наведені середні значення та стандартні відхилення): максимальна плазмова концентрація (Сmax) становить 17,3±7,54 мг/л; час досягнення максимальної плазмової концентрації (Tmax) – 1,42±0,54 год; площа під кривою "концентрація-час" (AUC) - 80,9±34,1 [мг х год/л]. Абсолютна біодоступність 4-МАА AUC при прийомі таблеток становить 93%. Фенобарбітал При вживанні повністю, але відносно повільно всмоктується. Максимальна плазмова концентрація спостерігається через 1-2 години після прийому. Близько 50% зв'язується із білками плазми. Поступово розподіляється у різних органах та тканинах; менші його концентрації виявляються у тканинах головного мозку. Добре проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів), підвищує дезінтоксикаційну функцію печінки. Кумулює в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 доби. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, 25% – у незміненому вигляді. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хв після прийому внутрішньо, максимальна концентрація 1,6-1,8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбуміном) – 25-36%. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом демітуються в монометилксантини, а потім у метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 год (іноді – до 10 год). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%).ФармакодинамікаКомбінований препарат. Чинить аналгетичну та жарознижувальну дію. Аналгетичний ефект розвивається через 20-30 хвилин і досягає максимуму через 45 хвилин. Фармакологічні властивості препарату обумовлені дією компонентів, що входять до його складу. Метамізол натрію є похідним піразолону, що має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Механізм дії остаточно не вивчений. Згідно з результатами досліджень метамізол і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Фенобарбітал належить до групи барбітуратів. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-γ-аміномасляна кислота (ГАМК)-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття хлорних каналів, що збільшує їх надходження в клітину та веде до гіперполяризації. Пригнічує сенсорні зони кори мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, зокрема дихальний центр. Не має істотного впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. У малих дозах виявляє седативну дію. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку.Показання до застосуванняБольовий синдром різного генезу: головний, зубний біль, біль у м'язах та суглобах, невралгія, при хворобливих менструаціях, при радикуліті. Як симптоматичний засіб для зниження підвищеної температури тіла та послаблення симптомів "нездужання" (головний біль, ломота) при "простудних" захворюваннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), кофеїну, фенобарбіталу або інших компонентів препарату; аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (на кшталт кропивица-ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, риніт, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад, після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз); гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападів порфірії); тяжкі захворювання печінки та (або) нирок; респіраторні захворювання, що супроводжуються задишкою або обструкцією дихальних шляхів; міастенія; алкогольне сп'яніння, лікарська чи наркотична залежність, зокрема в анамнезі; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю Порушення функції печінки та/або нирок, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії ремісії, глаукоми, підвищена збудливість, літній вік, епілепсія та схильність до судомних нападів.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. За необхідності застосування препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяДо цього часу не повідомлялося про побічні ефекти прийому цієї комбінації. Частота виникнення нижченаведених можливих побічних ефектів невідома. При застосуванні препарату відповідно до інструкції виникнення нижчеперелічених побічних ефектів є малоймовірним. З боку імунної системи Ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні та анафілактичні реакції. З боку органів кровотворення Агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія. З боку нервової системи Психомоторне збудження, тривога, тремор, занепокоєння, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, безсоння; парадоксальна реакція у літніх (незвичайне збудження), підвищена втома, сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, лікарська залежність. З боку серцево-судинної системи Відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Тахіпное, бронхоспастичний синдром, аналгетична бронхіальна астма. З боку травної системи Нудота, блювання, загострення виразкової хвороби (кофеїн), запор. З боку шкіри та підшкірних тканин Висипання (у тому числі стійка), свербіж, кропив'янка. При появі небажаних реакцій, у тому числі не зазначених в інструкції, слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиМетамізол натрію Посилює ефекти етанолу. Не рекомендується одночасно застосовувати рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього в крові, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. Метамізол натрію збільшує активність пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів та індометацину. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні зменшують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та аллонуринолом може призвести до посилення їхньої токсичності. Медативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематоксичності препарату. Одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. Фенобарбітал Взаємодія з іншими лікарськими засобами зумовлена ​​переважно здатністю фенобарбіталу індукувати цитохром Р450 (переважно ізофермент CYP3A4). Знижує антибактеріальну активність антибіотиків та сульфаніламідів, протигрибкову активність гризеофульвіну (знижує всмоктування). Знижує ефективність непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. Снотворна дія знижується при одночасному прийомі атропіну, екстракту беладони, декстрози, тіаміну, нікотинової кислоти, аналептиків та психостимулюючих засобів. При поєднанні з резерпіном зменшується протисудомна дія, під впливом амітриптиліну, ніаламіду, діазепаму, хлордіазепоксиду – посилюється. Ацетазоламід, вилужуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках та послаблює його ефект. Підсилює дію алкоголю, нейролептиків, наркотичних аналгетиків, міорелаксантів, седативних та снодійних засобів. Кофеїн Кофеїн є антагоністом аденозиду (можуть знадобитися великі дози аденозину). При сумісному застосуванні кофеїну та барбітуратів, примідону, протисудомних лікарських засобів (похідне гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну; циметидину, пероральних контрацептивів, дисульфіраму, ципрофлоксацину, норфлоксацину – зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові). Кофеїновмісні напої та інші лікарські засоби, що стимулюють центральну нервову систему, - можлива надмірна стимуляція центральної нервової системи. Мексилетин – знижує виведення кофеїну на 50%; нікотин – збільшує швидкість виведення кофеїну. Інгібітори моноаміноксидази, фуразолідон, прокарбазин та селегілін – великі дози кофеїну (більше 300 мг на добу) можуть спричиняти розвиток життєзагрозливих аритмій серця або вираженого підвищення артеріального тиску. Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті. Знижує ефективність наркотичних та снодійних лікарських засобів. Збільшує виведення препаратів літію із сечею. Прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність. Спільне застосування з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з β-адреноміметиками - до додаткової стимуляції центральної нервової системи та інших адитивних токсичних ефектів. Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну та, можливо, інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та токсичних ефектів.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо 1 таблетці 1-4 рази на добу. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Максимальна добова доза – 4 таблетки. Тривалість прийому трохи більше 5 днів. Літнім пацієнтам, пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію та фенобарбіталу. Оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування при застосуванні цієї комбінації не зареєстровано. Кофеїн (більше 300 мг на прийом або більше 1 г на добу) Симптоми Поширеними симптомами є тривога, нервозність, занепокоєння, безсоння, психічне збудження, м'язові посмикування, сплутаність свідомості, судоми. При вираженому передозуванні може виникати гіперглікемія. Кардіологічні порушення виявляються тахікардією та аритмією. Лікування Зниження дози або скасування кофеїну. Метамізол натрію (більше 1 г на прийом, більше 3 г на добу) Симптоми Гостра передозування проявляється нудотою, блювотою, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту) та, рідко, симптомами з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливістю, комою, судомами) та зниженням артеріального тиску що призводить до тахікардії та шоку. При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування Специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4М-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування. Фенобарбітал При прийомі Тріалгіну передозування фенобарбіталом малоймовірне: одна упаковка препарату (20 таблеток) містить одну максимальну разову дозу фенобарбіталу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід приймати більше 5 днів поспіль. Внаслідок вмісту в препараті кофеїну Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з подагрою, гіпертиреозом та аритмією. При застосуванні препарату слід обмежити споживання продуктів, що містять кофеїн, оскільки надмірне надходження кофеїну може призвести до нервозності, дратівливості, безсоння та, у деяких випадках, почастішання серцебиття. Внаслідок вмісту в препараті метамізолу натрію При збереженні підвищеної температури тіла та симптомів "нездужання" при "простудних" захворюваннях на фоні прийому препарату протягом 48 годин слід звернутися до лікаря. При тривалому (більше 5 днів) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. На тлі тривалого прийому високих доз препарату, у зв'язку із вмістом метамізолу натрію, можливий розвиток агранулоцитозу або тромбоцитопенії, тому при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненні ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктіну. препарату. При розвитку панцитопенії препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Припинення терапії слід відкладати до отримання результатів лабораторних досліджень. На фоні застосування високих доз метамізолу натрію були описані тяжкі шкірні реакції, що загрожують життю: синдром Стівенса-Джонсона (ССД) і токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. Біль в животі Неприпустиме застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Внаслідок вмісту у препараті фенобарбіталу Слід уникати тривалого застосування препарату у зв'язку з можливістю кумуляції фенобарбіталу в організмі та розвитку звикання чи лікарської залежності. Допоміжні речовини Одна таблетка препарату містить 0,85 ммоль (19,64 мг) натрію, що необхідно враховувати в осіб, які контролюють надходження натрію з їжею (які знаходяться на дієті з низьким вмістом солі/натрію). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає або слабко впливає на координацію рухів, проте містить речовини (кофеїн, фенобарбітал), які виражено впливають на центральну нервову систему, у зв'язку з чим у період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: безводний кофеїн - 50 мг, метамізолу натрію моногідрат - 300 мг, фенобарбітал - 10 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний – 36,31 мг, магнію стеарат – 3,69 мг. По 10 пігулок у контурну осередкову упаковку або по 20 пігулок у полімерний флакон з кришкою. 1-2 контурні осередкові упаковки або 1 флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглої, плоскоциліндричної форми, від білого до білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+психостимулюючий засіб+барбітурат).ФармакокінетикаМетамізол натрію Після прийому внутрішньо метамізол натрію гідролізується до фармакологічно активного 4N-метиламіноантипірину (МАА). Біодоступність МАА після прийому внутрішньо становить 90%, що дещо вище, ніж при парентеральному введенні. Одночасний прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику метамізолу натрію. Клінічна ефективність визначається переважно МАА, а також меншою мірою метаболітами 4N-аміноантипірину (АА). Величина площі під кривою "концентрація-час" (AUC) АА становить 25% цієї величини для МАА. Метаболіти 4N-ацетиламіноантипірин (AAA) і 4N-форміламіноантипірин (ФАА) не мають фармакологічної активності. Всім метаболітам властива нелінійна фармакокінетика. Клінічна значимість цього явища не відома. При короткостроковому застосуванні кумуляція метаболітів не має великої ролі. Метамізол натрію проникає крізь плаценту. Метаболіти метамізолу проникають у грудне молоко. Зв'язок з білками плазми МАА становить 58%, АА – 48%, ФАА – 18% та ААА – 14%. Після одноразового прийому внутрішньо 85% дози виявляється у сечі у вигляді метаболітів, з них 3±1% – МАА, 6±3% – АА, 26±8% – ААА та 23±4% – ФАА. Нирковий кліренс після одноразового прийому 1 г метамізолу натрію внутрішньо для МАА дорівнює 5±2 мл/хв, АА – 38±13 мл/хв, ААА – 61±8 мл/хв та ФАА – 49±5 мл/хв. Відповідні періоди напіввиведення з плазми для МАА – 2,7±0,5 год, АА – 3,7±1,3 год, ААА – 9,5±1,5 год та ФАА – 11,2±1,5 год. Літні У пацієнтів похилого віку AUC підвищується в 2-3 рази. У пацієнтів з цирозом печінки періоди напіввиведення МАА та ФАА при одноразовому прийомі препарату збільшуються приблизно в 3 рази, тоді як періоди напіввиведення АА та ААА не наслідують ту саму закономірність. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Порушення функції нирок Згідно з наявними даними при нирковій недостатності швидкість виведення деяких метаболітів (ААА та ФАА) знижується. У таких пацієнтів слід уникати застосування високих доз. Біодоступність Згідно з проведеним клінічним дослідженням фармакокінетичні показники 4-МАА при прийомі внутрішньо 1 г метамізолу натрію (таблетки) мають такі значення (наведені середні значення та стандартні відхилення): максимальна плазмова концентрація (Сmax) становить 17,3±7,54 мг/л; час досягнення максимальної плазмової концентрації (Tmax) – 1,42±0,54 год; площа під кривою "концентрація-час" (AUC) - 80,9±34,1 [мг х год/л]. Абсолютна біодоступність 4-МАА AUC при прийомі таблеток становить 93%. Фенобарбітал При вживанні повністю, але відносно повільно всмоктується. Максимальна плазмова концентрація спостерігається через 1-2 години після прийому. Близько 50% зв'язується із білками плазми. Поступово розподіляється у різних органах та тканинах; менші його концентрації виявляються у тканинах головного мозку. Добре проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає у 10-12 разів), підвищує дезінтоксикаційну функцію печінки. Кумулює в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 доби. Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, 25% – у незміненому вигляді. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хв після прийому внутрішньо, максимальна концентрація 1,6-1,8 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбуміном) – 25-36%. Більше 90% піддається метаболізму в печінці, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом демітуються в монометилксантини, а потім у метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 год (іноді – до 10 год). Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%).ФармакодинамікаКомбінований препарат. Чинить аналгетичну та жарознижувальну дію. Аналгетичний ефект розвивається через 20-30 хвилин і досягає максимуму через 45 хвилин. Фармакологічні властивості препарату обумовлені дією компонентів, що входять до його складу. Метамізол натрію є похідним піразолону, що має аналгетичну, жарознижувальну та спазмолітичну дію. Механізм дії остаточно не вивчений. Згідно з результатами досліджень метамізол і його активний метаболіт (4N-метиламіноантипірин) мають центральний і периферичний механізм дії. Неселективно інгібує циклооксигеназу та знижує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Фенобарбітал належить до групи барбітуратів. Взаємодіє з барбітуратною ділянкою бензодіазепін-γ-аміномасляна кислота (ГАМК)-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття хлорних каналів, що збільшує їх надходження в клітину та веде до гіперполяризації. Пригнічує сенсорні зони кори мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, зокрема дихальний центр. Не має істотного впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. У малих дозах виявляє седативну дію. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте підвищує тонус судин головного мозку та сприяє прискоренню кровотоку.Показання до застосуванняБольовий синдром різного генезу: головний, зубний біль, біль у м'язах та суглобах, невралгія, при хворобливих менструаціях, при радикуліті. Як симптоматичний засіб для зниження підвищеної температури тіла та послаблення симптомів "нездужання" (головний біль, ломота) при "простудних" захворюваннях.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до метамізолу натрію та інших похідних піразолону, а також до піразолідину, наприклад, фенілбутазону (включаючи пацієнтів, які перенесли агранулоцитоз внаслідок застосування цих препаратів), кофеїну, фенобарбіталу або інших компонентів препарату; аналгетична бронхіальна астма або непереносимість аналгетиків (на кшталт кропивица-ангіоневротичний набряк), тобто. пацієнти з бронхоспазмом або іншими формами анафілактоїдних реакцій (наприклад, кропив'янка, риніт, ангіоневротичний набряк) у відповідь на застосування саліцилатів, парацетамолу або нестероїдних протизапальних препаратів, таких як диклофенак, ібупрофен, індометацин або напроксен; порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад, після цитостатичної терапії) або захворювання кровотворних органів; спадковий дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (гемоліз); гостра інтермітує печінкова порфірія (ризик розвитку нападів порфірії); тяжкі захворювання печінки та (або) нирок; респіраторні захворювання, що супроводжуються задишкою або обструкцією дихальних шляхів; міастенія; алкогольне сп'яніння, лікарська чи наркотична залежність, зокрема в анамнезі; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю Порушення функції печінки та/або нирок, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії ремісії, глаукоми, підвищена збудливість, літній вік, епілепсія та схильність до судомних нападів.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності. За необхідності застосування препарату в період лактації необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяДо цього часу не повідомлялося про побічні ефекти прийому цієї комбінації. Частота виникнення нижченаведених можливих побічних ефектів невідома. При застосуванні препарату відповідно до інструкції виникнення нижчеперелічених побічних ефектів є малоймовірним. З боку імунної системи Ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні та анафілактичні реакції. З боку органів кровотворення Агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія. З боку нервової системи Психомоторне збудження, тривога, тремор, занепокоєння, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, безсоння; парадоксальна реакція у літніх (незвичайне збудження), підвищена втома, сонливість, зниження швидкості психомоторних реакцій, лікарська залежність. З боку серцево-судинної системи Відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення артеріального тиску, зниження артеріального тиску. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Тахіпное, бронхоспастичний синдром, аналгетична бронхіальна астма. З боку травної системи Нудота, блювання, загострення виразкової хвороби (кофеїн), запор. З боку шкіри та підшкірних тканин Висипання (у тому числі стійка), свербіж, кропив'янка. При появі небажаних реакцій, у тому числі не зазначених в інструкції, слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиМетамізол натрію Посилює ефекти етанолу. Не рекомендується одночасно застосовувати рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін. При одночасному застосуванні циклоспорину знижується концентрація останнього в крові, тому при їх одночасному застосуванні слід контролювати концентрацію циклоспорину. Метамізол натрію збільшує активність пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів та індометацину. Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки при одночасному застосуванні зменшують ефективність метамізолу натрію. Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, контрацептивними гормональними лікарськими засобами та аллонуринолом може призвести до посилення їхньої токсичності. Медативні та анксіолітичні лікарські засоби (транквілізатори) посилюють аналгетичну дію метамізолу натрію. Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол (сповільнює інактивацію). Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематоксичності препарату. Одночасне застосування метамізолу натрію та метотрексату може посилювати гематотоксичність останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. При одночасному застосуванні метамізолу натрію та хлорпромазину можливий розвиток тяжкої гіпотермії. Фенобарбітал Взаємодія з іншими лікарськими засобами зумовлена ​​переважно здатністю фенобарбіталу індукувати цитохром Р450 (переважно ізофермент CYP3A4). Знижує антибактеріальну активність антибіотиків та сульфаніламідів, протигрибкову активність гризеофульвіну (знижує всмоктування). Знижує ефективність непрямих антикоагулянтів, глюкокортикостероїдів, доксицикліну, естрогенів та інших лікарських засобів, що метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. Снотворна дія знижується при одночасному прийомі атропіну, екстракту беладони, декстрози, тіаміну, нікотинової кислоти, аналептиків та психостимулюючих засобів. При поєднанні з резерпіном зменшується протисудомна дія, під впливом амітриптиліну, ніаламіду, діазепаму, хлордіазепоксиду – посилюється. Ацетазоламід, вилужуючи сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках та послаблює його ефект. Підсилює дію алкоголю, нейролептиків, наркотичних аналгетиків, міорелаксантів, седативних та снодійних засобів. Кофеїн Кофеїн є антагоністом аденозиду (можуть знадобитися великі дози аденозину). При сумісному застосуванні кофеїну та барбітуратів, примідону, протисудомних лікарських засобів (похідне гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну; циметидину, пероральних контрацептивів, дисульфіраму, ципрофлоксацину, норфлоксацину – зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові). Кофеїновмісні напої та інші лікарські засоби, що стимулюють центральну нервову систему, - можлива надмірна стимуляція центральної нервової системи. Мексилетин – знижує виведення кофеїну на 50%; нікотин – збільшує швидкість виведення кофеїну. Інгібітори моноаміноксидази, фуразолідон, прокарбазин та селегілін – великі дози кофеїну (більше 300 мг на добу) можуть спричиняти розвиток життєзагрозливих аритмій серця або вираженого підвищення артеріального тиску. Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті. Знижує ефективність наркотичних та снодійних лікарських засобів. Збільшує виведення препаратів літію із сечею. Прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність. Спільне застосування з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з β-адреноміметиками - до додаткової стимуляції центральної нервової системи та інших адитивних токсичних ефектів. Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну та, можливо, інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних та токсичних ефектів.Спосіб застосування та дозиВнутрішньо 1 таблетці 1-4 рази на добу. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Максимальна добова доза – 4 таблетки. Тривалість прийому трохи більше 5 днів. Літнім пацієнтам, пацієнтам з тяжким загальним станом та порушенням кліренсу креатиніну необхідно знизити дозу, оскільки у них може бути знижено виведення метаболітів метамізолу натрію та фенобарбіталу. Оскільки у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки швидкість виведення препарату знижується, слід уникати багаторазового прийому високих доз. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. Досвід тривалого застосування відсутній.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування при застосуванні цієї комбінації не зареєстровано. Кофеїн (більше 300 мг на прийом або більше 1 г на добу) Симптоми Поширеними симптомами є тривога, нервозність, занепокоєння, безсоння, психічне збудження, м'язові посмикування, сплутаність свідомості, судоми. При вираженому передозуванні може виникати гіперглікемія. Кардіологічні порушення виявляються тахікардією та аритмією. Лікування Зниження дози або скасування кофеїну. Метамізол натрію (більше 1 г на прийом, більше 3 г на добу) Симптоми Гостра передозування проявляється нудотою, блювотою, болем у животі, порушенням функції нирок/гострої нирковою недостатністю (наприклад, як прояв інтерстиціального нефриту) та, рідко, симптомами з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливістю, комою, судомами) та зниженням артеріального тиску що призводить до тахікардії та шоку. При високому передозуванні екскреція рубазонової кислоти може забарвити сечу червоного кольору. Лікування Специфічний антидот не відомий. При недавньому передозуванні з метою обмеження надходження препарату в організм проводять первинну детоксикацію (наприклад, промивання шлунка) або сорбційну терапію (наприклад, активоване вугілля). Основний метаболіт (4М-метиламіноантипірин) видаляється при гемодіалізі, гемофільтрації, гемоперфузії та плазмафільтрації. Лікування передозування, так само як і профілактика серйозних ускладнень може вимагати загального та спеціального інтенсивного медичного спостереження та лікування. Фенобарбітал При прийомі Тріалгіну передозування фенобарбіталом малоймовірне: одна упаковка препарату (20 таблеток) містить одну максимальну разову дозу фенобарбіталу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід приймати більше 5 днів поспіль. Внаслідок вмісту в препараті кофеїну Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з подагрою, гіпертиреозом та аритмією. При застосуванні препарату слід обмежити споживання продуктів, що містять кофеїн, оскільки надмірне надходження кофеїну може призвести до нервозності, дратівливості, безсоння та, у деяких випадках, почастішання серцебиття. Внаслідок вмісту в препараті метамізолу натрію При збереженні підвищеної температури тіла та симптомів "нездужання" при "простудних" захворюваннях на фоні прийому препарату протягом 48 годин слід звернутися до лікаря. При тривалому (більше 5 днів) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. На тлі тривалого прийому високих доз препарату, у зв'язку із вмістом метамізолу натрію, можливий розвиток агранулоцитозу або тромбоцитопенії, тому при виявленні невмотивованого підйому температури, ознобу, болю в горлі, утрудненні ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктіну. препарату. При розвитку панцитопенії препарат необхідно негайно відмінити та контролювати загальний аналіз крові до повернення його показників до норми. Всім пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при виникненні під час лікування ознак та симптомів, що нагадують порушення з боку крові (наприклад, загальна слабкість, інфекції, стійка лихоманка, поява гематом, кровотеча, блідість). Припинення терапії слід відкладати до отримання результатів лабораторних досліджень. На фоні застосування високих доз метамізолу натрію були описані тяжкі шкірні реакції, що загрожують життю: синдром Стівенса-Джонсона (ССД) і токсичний епідермальний некроліз (ТЕН). При появі ознак ССД або ТЕН (таких як прогресуючий шкірний висип, що часто супроводжується пухирями або виразкою слизової оболонки) лікування метамізолом слід негайно припинити і ніколи його не відновлювати. У хворих на атопічну бронхіальну астму та полінози є підвищений ризик розвитку алергічних реакцій. Біль в животі Неприпустиме застосування препарату для зняття гострого болю в животі (до з'ясування їх причини). Внаслідок вмісту у препараті фенобарбіталу Слід уникати тривалого застосування препарату у зв'язку з можливістю кумуляції фенобарбіталу в організмі та розвитку звикання чи лікарської залежності. Допоміжні речовини Одна таблетка препарату містить 0,85 ммоль (19,64 мг) натрію, що необхідно враховувати в осіб, які контролюють надходження натрію з їжею (які знаходяться на дієті з низьким вмістом солі/натрію). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає або слабко впливає на координацію рухів, проте містить речовини (кофеїн, фенобарбітал), які виражено впливають на центральну нервову систему, у зв'язку з чим у період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами, роботі з механізмами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: парацетамол – 500 мг; дицикловерину гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: крохмалю натрію гліколят; крохмаль маїсовий; МКЦ; повідон; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); стеарат магнію. Пігулки. 10 шт. у ПВХ/алюмінієвому блістері або алюмінієвому стрипі. 1, 2 бл. або 10 стрипів упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиБілого кольору круглі, плоскі гладкі таблетки зі скошеними краями та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб).ФармакокінетикаПрепарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Cmax у плазмі досягається через 60-90 хв. Vd складає 3,65 л/кг. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів, один з яких – N-ацетил-бензохінонімін – за певних умов (передозування препарату, нестача глутатіону в печінці) може мати ушкоджуючу дію на печінку та нирки. Близько 80% препарату виводиться із сечею та в невеликій кількості – з калом.ФармакодинамікаПарацетамол, що входить до складу препарату, має болезаспокійливу, жарознижувальну і незначну протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з помірним пригніченням ЦОГ-1 і меншою мірою - ЦОГ-2 у периферичних тканинах та ЦНС, наслідком чого є гальмування біосинтезу ПГ - модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Другий компонент — дицикловерину гідрохлорид — третинний амін, який має відносно слабку невибіркову м-холіноблокуючу та пряму міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів. У терапевтичних дозах викликає ефективне розслаблення гладких м'язів, яке не супроводжується побічними ефектами, характерними для атропіну. Комбінована дія двох компонентів Тригана-Д забезпечує розслаблення спазмованої гладкої мускулатури внутрішніх органів та ослаблення больових відчуттів.Показання до застосуванняспазм гладкої мускулатури внутрішніх органів - кишкова, печінкова та ниркова колька, альгодисменорея; головний, зубний, мігренозний біль, невралгія, міалгія; інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються лихоманкоюПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до парацетамолу та дицикловерину; обструктивні захворювання кишечника, жовчних та сечовивідних шляхів; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (фаза загострення), рефлюкс-езофагіт; гіповолемічний шок; міастенія gravis; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 15 років). З обережністю: виражені порушення функції печінки чи нирок; генетичну відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; глаукому; доброякісна гіпербілірубінемія (зокрема синдром Жильбера); вірусний гепатит; алкогольне ураження печінки; алкоголізм; літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності. Матері, що годують, повинні припинити грудне вигодовування. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, втрата смакових відчуттів, зниження апетиту, біль в епігастрії, запори, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку ЦНС (зазвичай розвивається при прийомі високих доз): сонливість, запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми. З боку органів кровотворення: анемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюко-6-фосфатдегідрогенази). Порушення з боку сечостатевої системи: піурія, затримка сечі, інтерстиціальний нефрит, зниження потенції, папілярний некроз. З боку органів зору: мідріаз, нечіткість зорового сприйняття, параліч акомодації, підвищення ВГД.Взаємодія з лікарськими засобамиДія дицикловерину посилюють амантадин, антиаритмічні препарати 1-го класу, антипсихотичні засоби, бензодіазепіни, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики, нітрати та нітрити, симпатоміметичні препарати, трициклічні антидепресанти. Дицикловерін збільшує концентрацію дигоксину в крові (внаслідок уповільнення спорожнення шлунка). Стимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях парацетамолу. Адреностимулятори та інші препарати з антихолінергічною дією збільшують ризик розвитку побічних ефектів. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує ефективність урикозуричних препаратів. Парацетамол підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 15 років по 1 табл. 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих становить 2 табл., добова – 4 табл. Тривалість прийому без консультації з лікарем - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3 днів - як жарознижувальний засіб. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Не слід перевищувати добову дозу; її збільшення чи триваліше лікування можливе лише під наглядом лікаря, т.к. Передозування препарату може спричинити печінкову недостатність. ПередозуванняСимптоми: тахікардія, тахіпное, лихоманка, збудження, судоми, епігастральний біль, зниження апетиту, анемія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія, нефротоксичність (папілярний некроз). Лікування: припинити прийом препарату, зробити промивання шлунка, призначити адсорбенти, засоби, що збільшують утворення глутатіону (ацетилцистеїн внутрішньовенно) і посилюють реакції кон'югації (метіонін внутрішньо).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки або нирок одночасно з іншими протизапальними та знеболюючими засобами, а також з антикоагулянтами та препаратами, що впливають на ЦНС. При прийомі метоклопраміду, домперидону або колестираміну також необхідно проконсультуватися з лікарем. Парацетамол спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту сечової кислоти та глюкози у плазмі. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю. Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих із алкогольним гепатозом. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Вплив на здатність керувати транспортом та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. При застосуванні препарату слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації та швидкості психомоторних реакцій (включаючи керування транспортними засобами та ін.). Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: парацетамол – 500 мг; дицикловерину гідрохлорид – 20 мг; допоміжні речовини: крохмалю натрію гліколят; крохмаль маїсовий; МКЦ; повідон; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); стеарат магнію. Пігулки. 10 шт. у ПВХ/алюмінієвому блістері або алюмінієвому стрипі. 1, 2 бл. або 10 стрипів упаковані в пачку з картону.Опис лікарської формиБілого кольору круглі, плоскі гладкі таблетки зі скошеними краями та ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб).ФармакокінетикаПрепарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Cmax у плазмі досягається через 60-90 хв. Vd складає 3,65 л/кг. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням кількох метаболітів, один з яких – N-ацетил-бензохінонімін – за певних умов (передозування препарату, нестача глутатіону в печінці) може мати ушкоджуючу дію на печінку та нирки. Близько 80% препарату виводиться із сечею та в невеликій кількості – з калом.ФармакодинамікаПарацетамол, що входить до складу препарату, має болезаспокійливу, жарознижувальну і незначну протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з помірним пригніченням ЦОГ-1 і меншою мірою - ЦОГ-2 у периферичних тканинах та ЦНС, наслідком чого є гальмування біосинтезу ПГ - модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Другий компонент — дицикловерину гідрохлорид — третинний амін, який має відносно слабку невибіркову м-холіноблокуючу та пряму міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів. У терапевтичних дозах викликає ефективне розслаблення гладких м'язів, яке не супроводжується побічними ефектами, характерними для атропіну. Комбінована дія двох компонентів Тригана-Д забезпечує розслаблення спазмованої гладкої мускулатури внутрішніх органів та ослаблення больових відчуттів.Показання до застосуванняспазм гладкої мускулатури внутрішніх органів - кишкова, печінкова та ниркова колька, альгодисменорея; головний, зубний, мігренозний біль, невралгія, міалгія; інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються лихоманкоюПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до парацетамолу та дицикловерину; обструктивні захворювання кишечника, жовчних та сечовивідних шляхів; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (фаза загострення), рефлюкс-езофагіт; гіповолемічний шок; міастенія gravis; вагітність; період лактації; дитячий вік (до 15 років). З обережністю: виражені порушення функції печінки чи нирок; генетичну відсутність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання крові; глаукому; доброякісна гіпербілірубінемія (зокрема синдром Жильбера); вірусний гепатит; алкогольне ураження печінки; алкоголізм; літній вік.Вагітність та лактаціяПротипоказано під час вагітності. Матері, що годують, повинні припинити грудне вигодовування. Протипоказано дітям віком до 6 місяців.Побічна діяЗ боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, втрата смакових відчуттів, зниження апетиту, біль в епігастрії, запори, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект). Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку ЦНС (зазвичай розвивається при прийомі високих доз): сонливість, запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми. З боку органів кровотворення: анемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюко-6-фосфатдегідрогенази). Порушення з боку сечостатевої системи: піурія, затримка сечі, інтерстиціальний нефрит, зниження потенції, папілярний некроз. З боку органів зору: мідріаз, нечіткість зорового сприйняття, параліч акомодації, підвищення ВГД.Взаємодія з лікарськими засобамиДія дицикловерину посилюють амантадин, антиаритмічні препарати 1-го класу, антипсихотичні засоби, бензодіазепіни, інгібітори МАО, наркотичні анальгетики, нітрати та нітрити, симпатоміметичні препарати, трициклічні антидепресанти. Дицикловерін збільшує концентрацію дигоксину в крові (внаслідок уповільнення спорожнення шлунка). Стимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях парацетамолу. Адреностимулятори та інші препарати з антихолінергічною дією збільшують ризик розвитку побічних ефектів. Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Знижує ефективність урикозуричних препаратів. Парацетамол підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів.Спосіб застосування та дозиВсередину дорослим та дітям старше 15 років по 1 табл. 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих становить 2 табл., добова – 4 табл. Тривалість прийому без консультації з лікарем - не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3 днів - як жарознижувальний засіб. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Не слід перевищувати добову дозу; її збільшення чи триваліше лікування можливе лише під наглядом лікаря, т.к. Передозування препарату може спричинити печінкову недостатність. ПередозуванняСимптоми: тахікардія, тахіпное, лихоманка, збудження, судоми, епігастральний біль, зниження апетиту, анемія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія, нефротоксичність (папілярний некроз). Лікування: припинити прийом препарату, зробити промивання шлунка, призначити адсорбенти, засоби, що збільшують утворення глутатіону (ацетилцистеїн внутрішньовенно) і посилюють реакції кон'югації (метіонін внутрішньо).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки або нирок одночасно з іншими протизапальними та знеболюючими засобами, а також з антикоагулянтами та препаратами, що впливають на ЦНС. При прийомі метоклопраміду, домперидону або колестираміну також необхідно проконсультуватися з лікарем. Парацетамол спотворює показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту сечової кислоти та глюкози у плазмі. Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю. Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих із алкогольним гепатозом. Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки. Вплив на здатність керувати транспортом та займатися потенційно небезпечними видами діяльності. При застосуванні препарату слід утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації та швидкості психомоторних реакцій (включаючи керування транспортними засобами та ін.). Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діючі речовини: кофеїн – 50 мг, напроксен – 75 мг, саліциламід – 600 мг; допоміжні речовини: жир твердий (Вітепсол, марки H 15, W 35, Супосир, марки NA 15, NAS 50) - до одержання супозиторію масою 2,20 г. Супозиторії ректальні. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці. Дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми. На поздовжньому зрізі супозиторію повинні бути відсутні вкраплення, допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+психостимулюючий засіб).ФармакодинамікаЦефекон Н - комбінований препарат, що має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Напроксен та саліциламід є нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), механізм дії яких пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів та впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі. Кофеїн має психостимулюючу, аналептичну та спазмолітичну дію на гладку мускулатуру.Показання до застосуванняяк знеболюючий засіб при больовому синдромі легкої та середньої тяжкості: невралгія, міалгія, ішіас, люмбаго; дегенеративно-дистрофічні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт); головний та зубний біль, мігрень; дисменорея (болючі менструації); як жарознижувальний засіб: гарячковий синдром при застудних, інфекційних, запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (фаза загострення), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПВП ниркова та/або печінкова недостатність, артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи, серцева недостатність, захворювання крові, набряки, патологія вестибулярного апарату, підвищена збудливість, безсоння, закритокутова глаукома, дитячий вік (до 16 років), вагітність, період лактації.Побічна діяАлергічні реакції, запаморочення, збудження, сонливість, уповільнення швидкості психомоторних реакцій, шум у вухах, тахікардія, підвищення артеріального тиску, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, порушення функції печінки та/або нирок; свербіж і біль у прямій кишці.Взаємодія з лікарськими засобамиНапроксен зменшує гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні напроксен може спричинити зменшення діуретичного ефекту фуросеміду. Напроксен підвищує токсичність фенітоїну, сульфаніламідів, метотрексату. Саліциламід посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків. Саліциламід збільшує ризик розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів, естрогенів при сумісному застосуванні. При одночасному застосуванні саліциламіду з мієлотоксичними лікарськими засобами збільшується ризик пригнічення мозкового кровообігу (гемопоезу). Кофеїн прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність. Спільне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширювальними лікарськими засобами – до додаткової стимуляції центральної нервової системи та ін. адитивним токсичним ефектам.Спосіб застосування та дозиРектально. Супозиторій звільняють від контурної клітинної упаковки і після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми вводять глибоко в пряму кишку по 1 супозиторію 1-3 рази на добу. Після введення супозиторію необхідно перебування у горизонтальному положенні протягом 30-40 хвилин. Тривалість прийому без консультації з лікарем не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3-х днів як жарознижувальний засіб.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Цефекон Н не повідомлялося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: целекоксиб – 100/200 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 149,7/49,8 мг; натрію лаурилсульфат – 8,1/8,1 мг; повідон К30 - 6,8/6,7 мг; кроскармелоза натрію - 2,7/2,7 мг; магнію стеарат – 2,7/2,7 мг; оболонка: титану діоксид – близько 1,7 мг; желатин – близько 58,3 мг; чорнило для капсул, 100 мг. , аміак водний - 1-2%, лак алюмінієвий блакитний FD&C Blue #2 на основі барвника індиготину (E132) - 24-28%; чорнило для капсул, 200 мг: чорнило жовте SB-3002 (містять шеллак - 22-27%, етанол - 33-38%, ізопропанол - 3-7%, бутанол - 4-9%, пропіленгліколь - 3-6%, аміак водний - 1-2%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 18-22%). Капсули, 100мг, 200мг. У блістері (контурна коміркова упаковка) з ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5 або 10 блістерів у картонній пачці, на лицьовій стороні якої з метою контролю першого розтину наноситься перфорований рядок, що нагадує контур напівкілець; бічні поверхні пачки щільно склеюються під час упаковки препарату.Опис лікарської формиНепрозорі білі або майже білі, тверді желатинові, з білим маркуванням на жовтих смужках: «200» — на одній частині і «7767» — на іншій частині капсули. Вміст капсул: гранулят білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротизапальне, жарознижувальне, знеболювальне.ФармакокінетикаВсмоктування. При прийомі натще целекоксиб добре всмоктується, Tmax у плазмі – приблизно 2-3 год. Cmax у плазмі після прийому 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютна біодоступність не досліджувалася. Cmax та AUC приблизно пропорційні прийнятій дозі в діапазоні доз до 200 мг 2 рази на добу; при застосуванні целекоксибу у більш високих дозах рівень підвищення Cmax і AUC відбувається менш пропорційно. Вплив їди. Прийом целекоксибу разом із жирною їжею збільшує Tmax приблизно на 4 години та підвищує всмоктування приблизно на 20%. Розподіл. Зв'язування з білками плазми не залежить від концентрації та становить близько 97%, целекоксиб не зв'язується з еритроцитами крові. Целекоксиб проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізм. Целекоксиб метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та частково глюкуронування. Метаболізм здебільшого протікає за участю цитохрому Р450 CYP2С9. Метаболіти, що виявляються в крові, фармакологічно неактивні щодо ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Активність цитохрому Р450 CYP2С9 знижена у осіб із генетичним поліморфізмом, таким як гомозиготний за CYP2С9*3 поліморфізм, що веде до зменшення ефективності ензимів. Виведення. Целекоксиб метаболізується у печінці, виводиться через кишечник та нирки у вигляді метаболітів (57 та 27% відповідно), менше 1% прийнятої дози – у незміненому вигляді. При повторному застосуванні T1/2 становить 8-12 годин, а кліренс становить близько 500 мл/хв. При повторному застосуванні Css у плазмі досягається до 5-го дня. Варіабельність основних фармакокінетичних параметрів (AUC, Cmax, T1/2) становить близько 30%. Середній Vss дорівнює приблизно 500 л/70 кг у молодих здорових дорослих пацієнтів, що вказує на широке розподілення целекоксибу в тканині. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. У пацієнтів старше 65 років відзначається збільшення в 1,5-2 рази середніх значень Cmax, AUC целекоксибу, що більшою мірою обумовлено зміною маси тіла, а не віком (у пацієнтів похилого віку, як правило, спостерігається нижча середня маса тіла, ніж в осіб молодшого віку, внаслідок чого вони за інших рівних умов досягаються вищі концентрації целекоксиба). З тієї ж причини у жінок похилого віку зазвичай відзначається більш висока концентрація препарату в плазмі, ніж у чоловіків похилого віку. Зазначені особливості фармакокінетики, як правило, не потребують корекції дози. Тим не менш, у літніх пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг слід розпочинати лікування з найнижчої рекомендованої дози. Раса. У представників негроїдної раси AUC целекоксибу приблизно на 40% вище, ніж у європейців. Причини та клінічне значення цього факту невідомі, тому лікування таких пацієнтів рекомендується розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Порушення функції печінки. Концентрації целекоксибу в плазмі у пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) незначно змінюються. У пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) концентрація целекоксибу в плазмі може збільшуватися майже вдвічі. Порушення функції нирок. У літніх пацієнтів зі зниженням СКФ >65 мл/хв/1,73 м2, пов'язаним із віковими змінами, та у пацієнтів із СКФ, що дорівнює 35–60 мл/хв/1,73 м2, фармакокінетика целекоксибу не змінюється. Не виявляється значний зв'язок між вмістом сироваткового креатиніну (або кліренсом креатиніну) та кліренсом целекоксибу. Передбачається, що наявність тяжкої ниркової недостатності не впливає на кліренс целекоксибу, оскільки основний шлях його виведення – перетворення в печінці на неактивні метаболіти.ФармакодинамікаЦелекоксиб має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію, блокуючи утворення запальних ПГ, в основному за рахунок інгібування ЦОГ-2. Індукція ЦОГ-2 відбувається у відповідь запалення і призводить до синтезу та накопичення ПГ, особливо ПГЕ2, у своїй відбувається посилення проявів запалення (набряк і біль). У терапевтичних дозах у людини целекоксиб значимо не інгібує ЦОГ-1 і не впливає на ПГ, що синтезуються в результаті активації ЦОГ-1, а також не впливає на нормальні фізіологічні процеси, пов'язані з ЦОГ-1 і протікають у тканинах, і насамперед у тканинах шлунка, кишечника та тромбоцитах. Вплив на ниркову функцію. Целекоксиб знижує виведення із сечею ПГE2 та 6-кето-ПГF1 (метаболіт простацикліну), але не впливає на сироватковий тромбоксан В2 та виведення із сечею 11-дегідро-тромбоксану В2, метаболіту тромбоксану (обидва – продукти ЦОГ-1). Целекоксиб не викликає зниження швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) у літніх пацієнтів та осіб з хронічною нирковою недостатністю, транзиторно знижує виведення натрію. У пацієнтів з артритом спостерігається частота розвитку периферичних набряків, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності порівнянна з такою на тлі прийому неселективних інгібіторів ЦОГ, які мають інгібуючу активність щодо ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Найбільш виражений цей ефект був у пацієнтів, які отримують терапію діуретиками. Тим не менш, не відзначалося збільшення частоти випадків підвищення АТ та розвитку серцевої недостатності,а периферичні набряки були легкого ступеня тяжкості та проходили самостійно.Показання до застосуваннясимптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; больовий синдром (білі в спині, кістково-м'язові, післяопераційні та інші види болю); лікування первинної дисменореїПротипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до целекоксибу або будь-якого іншого компонента препарату; відома підвищена чутливість до сульфонамідів; бронхіальна астма, кропив'янка або алергічні реакції після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, включаючи інші інгібітори ЦОГ-2; стан після операції аортокоронарного шунтування; виразка у стадії загострення або шлунково-кишкова кровотеча; запальні захворювання кишок; серцева недостатність (NYHA II-IV); клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та цереброваскулярні захворювання у вираженій стадії; тяжка печінкова та ниркова недостатність (немає досвіду застосування); вагітність та період лактації; вік до 18 років (немає досвіду застосування). З обережністю: захворювання шлунково-кишкового тракту (виразкова хвороба, кровотечі в анамнезі), наявність інфекції Helicobacter pylori; спільне застосування з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (преднізолон), діуретиками, СІОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); затримка рідини та набряки; порушення функції печінки середнього ступеня тяжкості; захворювання ССС; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія/гіперліпідемія; цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2С9; пацієнти, які є повільними метаболізаторами або є підозра на такий стан; тривале застосування НПЗЗ; тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяВідсутні достатні дані щодо застосування целекоксибу у вагітних жінок. Потенційний ризик застосування препарату Целебрекс під час вагітності не встановлений, але не може бути виключений. Відповідно до механізму дії, при застосуванні НПЗЗ, включаючи целекоксиб, у деяких жінок можливий розвиток змін у яєчниках, що може спричинити ускладнення під час вагітності. У жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну прийому НПЗЗ, включаючи целекоксиб. Целекоксиб, що відноситься до групи інгібіторів синтезу ПГ, при прийомі під час вагітності, особливо в III триместрі, може спричинити слабкість скорочень матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода. Застосування інгібіторів синтезу ПГ на ранньому етапі вагітності може негативно вплинути на перебіг вагітності. Є обмежені дані у тому, що целекоксиб виділяється з грудним молоком. У дослідженнях було показано, що целекоксиб виділяється у грудне молоко у дуже низьких концентраціях. Тим не менш, беручи до уваги потенційну можливість розвитку побічних ефектів від целекоксибу у дитини, що вигодовується, слід оцінити доцільність відміни або грудного вигодовування, або прийому целекоксибу, враховуючи важливість прийому препарату Целебрекс для матері.Побічна діяНа фоні прийому препарату Целебрекс® можливі наступні реакції з боку органів та систем із наступною градацією за частотою: часто – ≥1 та Загальні: часто – загострення алергічних захворювань, грипоподібний синдром, випадкові травми; нечасто – набряк особи. З боку ССС: часто – периферичні набряки; нечасто - обтяження перебігу артеріальної гіпертензії, підвищення артеріального тиску, аритмія, припливи, серцебиття, тахікардія; рідко – прояв застійної серцевої недостатності, ішемічний інсульт та інфаркт міокарда. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, захворювання зубів (постекстракційний луночковий альвеоліт); нечасто - блювання; рідко – виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, виразка стравоходу, перфорація кишечника, панкреатит. З боку нервової системи: часто – запаморочення, підвищення м'язового тонусу, безсоння; нечасто - занепокоєння, сонливість; рідко - сплутаність свідомості. З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекція сечових шляхів. З боку дихальної системи: часто – бронхіт, кашель, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку шкірних покровів: часто - свербіж шкіри, шкірний висип; нечасто - алопеція, кропив'янка. З боку крові: нечасто – анемія, екхімози, тромбоцитопенія. З боку органів чуття: нечасто — шум у вухах, затуманювання зору. З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипи. З боку гепатобіліарної системи: рідко – підвищення активності печінкових ферментів. Побічні ефекти, виявлені у постмаркетингових спостереженнях З боку імунної системи: Анафілаксія. З боку нервової системи: втрата смакових відчуттів, втрата нюху, асептичний менінгіт, галюцинації. Порушення з боку органу зору: кон'юнктивіт. З боку судин: васкуліт, крововилив у головний мозок. З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові кровотечі. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некроз печінки, холестаз, холестатичний гепатит, жовтяниця. З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мінімальне порушення функції нирок, гіпонатріємія. З боку шкірних покривів: реакції фоточутливості, лущення шкіри (включаючи багатоформну еритему та синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз, лікарський висип у поєднанні з еозинофілією та системними симптомами (DRESS - Drug Reaction (or Rash) with Eosinophilia and System синдром гіперчутливості), гострий генералізований екзантематозний пустульоз. Репродуктивна система: порушення менструального циклу, зниження фертильності у жінок. Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: емболія легеневих артерій. Системні порушення: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиДослідження in vitro показали, що целекоксиб хоч і не є субстратом ізоферменту CYP2D6, але пригнічує його активність. Тому існує можливість лікарської взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких пов'язаний з ізоферментом CYP2D6. Варфарин та інші антикоагулянти: при одночасному прийомі можливе збільшення ПВ. Флуконазол, кетоконазол: при одночасному застосуванні 200 мг флуконазолу 1 раз на добу відзначається збільшення концентрації целекоксибу у плазмі у 2 рази. Такий ефект пов'язаний із пригніченням метаболізму целекоксибу флуконазолом через ізофермент CYP2C9. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), целекоксиб слід застосовувати у найменшій рекомендованій дозі. Кетоконазол (інгібітор ізоферменту CYP3A4) не має клінічно значущого впливу на метаболізм целекоксибу. Інгібітори АПФ/антагоністи ангіотензину II: інгібування синтезу ПГ може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ та/або антагоністів ангіотензину II. Ця взаємодія повинна братися до уваги при застосуванні целекоксибу разом з інгібіторами АПФ та/або антагоністами ангіотензину ІІ. Однак не відзначалося значної фармакодинамічної взаємодії з лізиноприлом щодо впливу на АТ. У літніх пацієнтів, зневоднених (в т.ч. пацієнти, які отримують терапію діуретиками) або у пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, з інгібіторами АПФ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. зазвичай ці ефекти оборотні. Діуретики: відомі раніше НПЗЗ у деяких пацієнтів можуть знижувати натрійуретичний ефект фуросеміду та тіазидів за рахунок зниження ниркового синтезу ПГ, це слід мати на увазі при застосуванні целекоксибу. Пероральні контрацептиви: не спостерігався клінічно значущий вплив на фармакокінетику контрацептивної комбінації (1 мг норетистерон + 35 мкг етинілестрадіол). Літій: відмічалося підвищення концентрації літію в плазмі крові приблизно на 17% при сумісному прийомі літію та целекоксибу. Пацієнти, які отримують терапію літієм, повинні перебувати під ретельним наглядом при прийомі або скасуванні целекоксибу. Інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування целекоксибу та інших НПЗЗ (що не містять ацетилсаліцилову кислоту). Інші препарати: не відзначалися клінічно значущі взаємодії між целекоксибом та антацидами (алюміній- та магнійвмісні препарати), омепразолом, метотрексатом, глібенкламідом, фенітоїном або толбутамідом. Целекоксиб не впливає на антиагрегантну дію ацетилсаліцилової кислоти, що приймається у низьких дозах. Целекоксиб має слабку дію на функцію тромбоцитів, тому його не можна розглядати як заміну ацетилсаліцилової кислоти, що застосовується для профілактики серцево-судинних захворювань.Спосіб застосування та дозиВсередину, не розжовуючи, запиваючи водою, незалежно від їди. Оскільки ризик можливих ускладнень з боку ССС може зростати зі збільшенням дози та тривалістю прийому препарату Целебрекс®, його слід призначати максимально короткими курсами та у найменших ефективних дозах. Максимальна рекомендована добова доза при тривалому прийомі – 400 мг. Симптоматичне лікування остеоартрозу: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту: рекомендована доза становить 100 або 200 мг двічі на добу. Симптоматичне лікування анкілозуючого спондиліту: рекомендована доза становить 200 мг на добу за 1 або 2 прийоми. У деяких пацієнтів відмічено ефективність застосування 400 мг 2 рази на добу. Лікування больового синдрому та первинної дисменореї: рекомендована початкова доза становить 400 мг, з наступним, за необхідності, прийомом додаткової дози 200 мг у перший день. У наступні дні рекомендована доза становить 200 мг 2 рази на добу, за потребою. Особливі групи пацієнтів Літні пацієнти. Зазвичай корекція дози не потрібна. Однак у пацієнтів з масою тіла нижче 50 кг лікування краще розпочинати з найменшої рекомендованої дози. Порушення функції печінки. У хворих з легким ступенем печінкової недостатності (клас А за класифікацією Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна, у разі наявності печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози. Досвіду застосування препарату у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (клас C за класифікацією Чайлд-П'ю) немає. Порушення функції нирок. У хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Досвіду застосування препарату у хворих із тяжкою нирковою недостатністю немає. Одночасне застосування з флуконазолом. Пацієнтам, які приймають флуконазол (інгібітор ізоферменту CYP2C9), Целебрекс слід призначати у мінімальній рекомендованій дозі. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з іншими інгібіторами ізоферменту CYP2C9. Целебрекс® слід обережно застосовувати у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами або з підозрою на такий стан, т.к. це може призвести до накопичення високих концентрацій целекоксибу у плазмі крові. У таких пацієнтів слід зменшити початкову рекомендовану дозу препарату вдвічі.ПередозуванняКлінічний досвід передозування обмежений. Без клінічно значущих побічних ефектів застосовувалися одноразові дози до 1200 мг та багаторазові дози до 1200 мг на 2 прийоми на добу. Лікування: необхідно забезпечити проведення відповідної підтримуючої терапії. Імовірно, діаліз не є ефективним методом виведення препарату з крові через високий рівень зв'язування препарату з білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦелебрекс®, враховуючи жарознижувальну дію, може знизити діагностичну значущість такого симптому, як лихоманка, та вплинути на діагностику інфекції. Вплив на ССС. Целекоксиб, як і всі коксиби, може збільшити ризик серйозних ускладнень з боку ССС, таких як тромбоутворення, інфаркт міокарда та інсульт, які можуть призвести до смерті. Ризик виникнення цих реакцій може зростати з дозою, тривалістю прийому препарату, а також у пацієнтів із захворюваннями ССС та факторами ризику таких захворювань. Щоб знизити ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів, які приймають Целебрекс®, його слід призначати в найменших ефективних дозах і максимально короткими періодами (на розсуд лікаря). Лікар і пацієнт повинні мати на увазі можливість виникнення таких ускладнень навіть за відсутності раніше відомих симптомів порушення функції ССС. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптоми негативного впливу на ССС та заходи,які слід зробити у разі виникнення. При застосуванні НПЗЗ (селективні інгібітори ЦОГ-2) у пацієнтів після операції аортокоронарного шунтування для лікування больового синдрому в перші 10-14 днів можливе підвищення частоти інфарктів міокарда та порушень мозкового кровообігу. У зв'язку зі слабкою дією целекоксибу на функцію тромбоцитів, він не може бути заміною ацетилсаліцилової кислоти для профілактики тромбоемболії. Також у зв'язку з цим не слід скасовувати антиагрегантну терапію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота) у пацієнтів з ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Як і всі НПЗЗ, целекоксиб може призводити до підвищення АТ, що може стати причиною ускладнень з боку ССС. Усі НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією слід застосовувати з обережністю. Спостереження за АТ має здійснюватись на початку терапії целекоксибом, а також протягом курсу лікування. Вплив на ШКТ. У хворих, які приймали целекоксиб, спостерігалися вкрай рідкісні випадки перфорації, виразки та кровотечі із ШКТ. Ризик розвитку цих ускладнень при лікуванні НПЗЗ найбільш високий у літніх людей, хворих з серцево-судинними захворюваннями, пацієнтів, що одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту, та хворих з такими захворюваннями ШКТ, як виразка, кровотеча, запальні процеси у стадії загострення та в анамнезі. Іншими факторами ризику розвитку кровотечі із ШКТ є одночасне застосування з пероральними кортикостероїдами та антикоагулянтами, тривалий період терапії НПЗЗ, куріння, вживання алкоголю. Більшість спонтанних повідомлень про серйозні побічні ефекти на ШКТ ставилися до літніх та ослаблених пацієнтів. Спільне використання з варфарином та іншими антикоагулянтами. Повідомлялося про серйозні (деякі з них були фатальними) кровотечі у пацієнтів, які отримували супутнє лікування варфарином або аналогічними засобами. Оскільки повідомлялося про збільшення ПВ, то після початку лікування препаратом Целебрекс або зміни його дози повинна контролюватись антикоагулянтна активність. Затримка рідини та набряки. Як і при застосуванні інших ЛЗ, що гальмують синтез ПГ, у ряду пацієнтів, які приймають Целебрекс®, можуть відзначатися затримка рідини та набряки, тому слід дотримуватися обережності при призначенні даного препарату пацієнтам із станами, що спричиняють або погіршуються через затримку рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією мають бути під ретельним наглядом. Вплив на ниркову функцію. НПЗЗ, в т.ч. і целекоксиб, можуть чинити токсичну дію на функцію нирок. Було встановлено, що целекоксиб не має більшої токсичності порівняно з іншими НПЗЗ. Целебрекс® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки та у пацієнтів похилого віку. Функція нирок у таких пацієнтів має ретельно контролюватись. Слід бути обережними при застосуванні препарату Целебрекс® у пацієнтів з дегідратацією. У таких випадках доцільно спочатку провести регідратацію, а потім розпочинати терапію препаратом Целебрекс. Вплив на печінкову функцію. Целебрекс® не слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (клас З класифікації Чайлд-П'ю). Целебрекс® слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із печінковою недостатністю середньої тяжкості та призначати у найменшій рекомендованій дозі. У деяких випадках спостерігалися тяжкі реакції з боку печінки, включаючи фульмінантний гепатит (іноді з летальним кінцем), некроз печінки (іноді з летальним кінцем або необхідністю трансплантації печінки). Більшість цих реакцій розвивалися через 1 міс після початку прийому целекоксиба. Пацієнти з симптомами та/або ознаками порушення функції печінки або ті пацієнти, у яких виявлено порушення функції печінки лабораторними методами, повинні бути під ретельним наглядом щодо розвитку більш тяжких реакцій з боку печінки під час лікування препаратом Целебрекс®. Анафілактичні реакції. При прийомі препарату Целебрекс були зареєстровані випадки анафілактичних реакцій. Серйозні реакції із боку шкірних покровів. Надзвичайно рідко при прийомі целекоксибу відзначалися серйозні реакції з боку шкірних покривів, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, і токсичний епідермальний некроліз, деякі з них були фатальними. Більш високий ризик появи таких реакцій у пацієнтів на початку терапії, у більшості зазначених випадків такі реакції починалися першого місяця терапії. Слід припинити прийом препарату Целебрекс при появі висипу на шкірі, змін на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості. Терапія кортикостероїдів. Целебрекс не може замінити кортикостероїдів або застосовуватися як терапія кортикостероїдною недостатністю. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вплив целекоксибу на здатність водіння автомобіля та управління механізмами не досліджувався. Проте ґрунтуючись на фармакодинамічних властивостях та загальному профілі безпеки, є малоймовірним, що Целебрекс® має такий вплив.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активини речовини: целекоксиб - 200 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат, лаурилсульфат натрію, повідон (К-30), кроскармелоза натрію, магнію стеарат. Капсули тверді желатинові: титану діоксид, заліза оксид жовтий (заліза оксид), желатин.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота 240,00 мг; кофеїну моногідрат (у перерахунку на кофеїн) 30,00 мг (27,45 мг); парацетамол 180,00 мг; допоміжні речовини: какао-бобовий порошок; лимонної кислоти; моногідрат; крохмаль картопляний; тальк; стеарат кальцію; сахароза (цукор) Пігулки. По 7, 10 або 14 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 6 або 10 таблеток у контурне безячейкове пакування з паперу з полімерним покриттям. По 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Контурні упаковки з рівною кількістю інструкцій із застосування поміщають у групову упаковку.Опис лікарської формиКруглі, плоскоциліндричні таблетки світло-коричневого кольору з вкрапленнями, фаскою і ризиком, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+аналгезуючий ненаркотичний засіб+психостимулюючий засіб).ФармакокінетикаАцетилсаліцилова кислота При вживанні абсорбція повна. Під час абсорбції піддається пресистемної елімінації у стінці кишечника та системної у печінці (деацетилюється). Резорбована частина швидко гідролізується холінестеразами та альбумінестеразою, тому період напіввиведення (Т1/2) – не більше 15-20 хв. В організмі циркулює (на 75-90% у зв'язку з альбуміном) та розподіляється у тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації – 2 год. Метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються у багатьох тканинах та сечі. Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у вигляді саліцилату (60%) та його метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). Швидкість виведення залежить від дози: прийом невеликих доз Т1/2 становить 2-3 год, зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилатів здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих. Парацетамол Висока абсорбція, час досягнення максимальної концентрації становить 0,5-2 год; максимальна концентрація – 5-20 мкг/мл. Зв'язок із білками плазми – 15%. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, що годує, дози парацетамолу проникає в грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу у плазмі досягається при його призначенні у дозі 10-15 мг/кг. Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою та сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів та викликати їхній некроз. У метаболізмі також бере участь ізофермент CYP2E1. Т1/2 становить 1-4 год. Виводиться нирками як метаболітів, переважно кон'югатів, лише 3% у незміненому вигляді. У хворих похилого віку знижується кліренс препарату і збільшується Т1/2. Кофеїн При прийомі внутрішньо абсорбція - хороша, відбувається протягом кишечника. Всмоктування відбувається переважно за рахунок ліпофільності, а не водорозчинності. Час досягнення максимальної концентрації – 50-75 хв після прийому внутрішньо, максимальна концентрація – 1,58-1,76 мг/л. Швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму; легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36%. Метаболізму в печінці піддається понад 90%, у дітей перших років життя до – 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. Т1/2 у дорослих - 3,9-5,3 год (іноді - до 10 год), у новонароджених (до 4-7 міс життя) - 65-130 год. Виведення кофеїну та його метаболітів здійснюється нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).ФармакодинамікаКомбінований препарат, що містить ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн, парацетамол. Фармакодинаміка Ацетилсаліцилова кислота має жарознижувальну та протизапальну дію, послаблює біль, особливо викликаний запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не надає стимулюючої дії на центральну нервову систему, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну та вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Показання до застосуванняЦитрамон П Медісорб застосовують при: больовому синдромі слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, міалгія, артралгія, альгодисменорея; пропасному синдромі: при гострих респіраторних захворюваннях, грипі.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до будь-якої з діючих та/або допоміжних речовин; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразка в анамнезі; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (в т.ч. в анамнезі); гемофілія чи інші порушення згортання крові; геморагічний діатез, гіпопротромбінемія; авітаміноз К; портальна гіпертензія; тяжка ниркова або печінкова недостатність; хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за NYHA; артеріальна гіпертензія ІІІ ступеня; органічні захворювання серцево-судинної системи (зокрема гострий інфаркт міокарда, атеросклероз); гіпопротеїнемія; вагітність та період грудного вигодовування; глаукому; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються рясною кровотечею; одночасний прийом метотрексату в дозі більше 15 мг/тиж і більше; дитячий вік до 15 років як знеболюючий засіб, при гарячковому синдромі; до 18 років. З обережністю Ниркова або печінкова недостатність легкого та середнього ступеня, доброякісні гіпербілірубінемії, літній вік, подагра, артрит, алкоголізм, епілепсія та схильність до судомних нападів, хронічна серцева недостатність I-II функціонального класу за NYHA, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, куріння, хронічна обструктивна хвороба легенів, одночасний прийом метотрексату в дозі менше 15 мг/тиж. захоплення серотоніну.Вагітність та лактаціяБезпека цієї комбінації у вагітних не вивчалася, тому застосування препарату Цитрамон П Медісорб протипоказане у період вагітності (у всіх триместрах). Період грудного вигодовування Безпека даної комбінації у тих, хто годує груддю, не вивчалася, тому застосування препарату Цитрамон П Медісорб протипоказано в період грудного вигодовування. При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід вирішувати питання щодо припинення грудного вигодовування.Побічна діяБагато хто з перелічених небажаних реакцій носять чіткі дозозалежний характер і варіюють від пацієнта до пацієнта. Побічні ефекти класифіковані за системно-органними класами (СІК) та частотою. Частота побічних ефектів визначена таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Інфекції та інвазії: рідко – фарингіт. Порушення метаболізму та харчування: рідко – зниження апетиту. Психічні порушення: часто – нервозність; нечасто – безсоння; рідко – тривога, ейфоричний настрій, внутрішня напруга. Порушення з боку нервової системи: часто – запаморочення; нечасто – тремор, парестезії, головний біль; рідко - розлад смаку, розлад уваги, амнезія, порушення координації руху, гіперстезія, біль у ділянці приносових пазух. Порушення органу зору: рідко - порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: нечасто – шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – аритмія, збільшення частоти серцевих скорочень. Порушення з боку судин: рідко – гіперемія, порушення периферичного кровообігу. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – носові кровотечі, гіповентиляція, ринорея. Шлунково-кишкові порушення: часто – нудота, дискомфорт у животі; нечасто – сухість у роті, діарея, блювання; рідко – відрижка, метеоризм, дисфагія, парестезії в області рота, підвищене слиновиділення. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – гіпергідроз, свербіж, кропив'янка. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: рідко – м'язово-скелетна скутість, біль у шиї, біль у спині, м'язові спазми. Загальні порушення та реакції у місці введення: нечасто – втома, підвищена збудливість; рідко – астенія, тяжкість у грудях. Небажані реакції, зареєстровані у післяреєстраційних спостереженнях, відображені нижче. Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість. Психічні порушення: занепокоєння. Порушення нервової системи: мігрень, сонливість. Порушення з боку серця: відчуття серцебиття. Порушення судини: зниження артеріального тиску. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Шлунково-кишкові порушення: біль в епігастрії, диспепсія, біль у животі, шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, кровотеча зі шлунка, виразки шлунка, виразки дванадцятипалої кишки, прямої кишки), ерозивно -виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (включаючи виразку шлунка, дванадцятипалої кишки, товстої кишки, виразку пептики). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: еритема, висипання, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема. Порушення з боку м'язової, скелетної та сполучної тканини: задишка, бронхоспазм. Загальні порушення та реакції у місці введення: нездужання, почуття дискомфорту. Підвищення ризику кровотеч після прийому ацетилсаліцилової кислоти зберігається протягом 4-8 днів. Дуже рідко можлива сильна кровотеча (наприклад, крововилив у головний мозок), особливо у пацієнтів з нелікованою артеріальною гіпертензією та (або) при одночасному застосуванні антикоагулянтів, що в окремих випадках загрожує життю. Важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції з метою забезпечення безперервного моніторингу відношення користі та ризику лікарського препарату. Якщо у Вас виникли якісь небажані реакції, зверніться до лікаря, працівника аптеки або виробника. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції лікарського препарату через національні системи повідомлення про небажані реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетилсаліцилова кислота Інші нестероїдні протизапальні препарати: збільшення шкідливої ​​дії на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При необхідності одночасного застосування рекомендується застосовувати гастропротектори для профілактики нестероїдних протизапальних засобів, індукованих виразок шлунково-кишкового тракту, тому одночасне застосування не рекомендується. Глюкокортикостероїди: збільшення шкідливого впливу на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При необхідності одночасного застосування рекомендується застосовувати гастропротектори, особливо у осіб віком від 65 років, тому одночасне застосування не рекомендується. Пероральні антикоагулянти (наприклад, похідні кумарину): ацетилсаліцилова кислота може потенціювати дію антикоагулянтів. Необхідний клінічний контроль та лабораторний моніторинг часу кровотечі та протромбінового часу. Одночасне застосування не рекомендується. Тромболітики: підвищення ризику кровотечі. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів протягом перших 24 годин після гострого інсульту не рекомендується. Одночасне застосування не рекомендується. Гепарин: підвищення ризику кровотечі. Потрібен клінічний та лабораторний контроль часу кровотечі. Одночасне застосування не рекомендується. Інгібітори агрегації тромбоцитів (тіклопідін, парацетамол, клопідогрел, цилостазол): підвищення ризику кровотечі. Потрібен клінічний та лабораторний контроль часу кровотечі. Одночасне застосування не рекомендується. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): одночасне застосування може вплинути на згортання крові або функцію тромбоцитів, що призводить до підвищення ризику кровотечі в цілому, і зокрема шлунково-кишкових кровотеч, тому одночасне застосування не рекомендується. Фенітоїн: ацетилсаліцилова кислота підвищує плазмову концентрацію фенітоїну, що потребує її моніторингу. Вальпроєва кислота: ацетилсаліцилова кислота порушує зв'язок із білками плазми і, отже, може призвести до збільшення його токсичності. Необхідний контроль плазмової концентрації вальпроєвої кислоти. Антагоністи альдостерону (спіронолактон, канреноат): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок порушення екскреції натрію, необхідний контроль артеріального тиску. Петлеві діуретики (наприклад, фуросемід): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок порушення клубочкової фільтрації, обумовленого пригніченням синтезу простагландинів у нирках. Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до гострої ниркової недостатності, особливо у зневоднених пацієнтів. Якщо сечогінні препарати застосовують одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, необхідно забезпечити достатню регідратацію пацієнта та контролювати функції нирок та артеріальний тиск, особливо на початку лікування сечогінними препаратами. Гіпотензивні засоби (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори "повільних" кальцієвих каналів): ацетилсаліцилова кислота може знизити їхню активність внаслідок інгібування синтезу простагландинів у нирках. Одночасне застосування може призвести до гострої ниркової недостатності у літніх або зневоднених пацієнтів. Якщо сечогінні препарати застосовують одночасно з ацетилсаліциловою кислотою, необхідно забезпечити достатню регідратацію пацієнта та контролювати функції нирок та артеріальний тиск. При одночасному застосуванні з верапамілом слід контролювати час кровотечі. Урикозуричні засоби (наприклад, пробенецид, сульфінпіразон): ацетилсаліцилова кислота може знижувати їхню активність за рахунок інгібування тубулярної реабсорбції, що призводить до високої плазмової концентрації ацетилсаліцилової кислоти. Метотрексат ≤ 15 мг/тиж.: ацетилсаліцилова кислота, подібно до всіх нестероїдних протизапальних засобів, знижує тубулярну секрецію метотрексату, підвищуючи його плазмову концентрацію і, таким чином, токсичність. У зв'язку з цим одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які отримують високі дози метотрексату, не рекомендується. У пацієнтів, які приймають низькі дози метотрексату, також слід враховувати ризик взаємодії метотрексату, також слід враховувати ризик взаємодії метотрексату та нестероїдних протизапальних засобів, особливо при порушенні функції нирок. При необхідності комбінованої терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, функцію печінки та нирок, особливо в перші дні лікування. Похідні сульфонілсечовини та інсулін: ацетилсаліцилова кислота посилює їхній гіпоглікемічний ефект, тому при прийомі високої дози саліцилатів може знадобитися зниження дози гіпоглікемічних лікарських препаратів. Рекомендується частіше контролювати вміст глюкози у крові. Алкоголь: збільшує ризик шлунково-кишкових кровотеч, одночасного застосування слід уникати. Парацетамол Індуктори мікросомальних ферментів печінки або потенційно гепатотоксичні речовини (наприклад, алкоголь, рифампіцин, ізоніазид, снодійні та протиепілептичні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін): підвищення токсичності парацетамолу, здатне призвести до ураження печінки. . Одночасне застосування не рекомендується. Хлорамфенікол: парацетамол може збільшувати ризик підвищеної концентрації хлорамфеніколу. Одночасне застосування не рекомендується. Зідовудін: парацетамол може збільшувати схильність до розвитку нейтропенії, у зв'язку з чим слід контролювати гематологічні показники. Одночасне застосування можливе лише з дозволу лікаря. Пробенецид: пробенецид зменшує кліренс парацетамолу, що потребує зниження дози парацетамолу. Одночасне застосування не рекомендується. Непрямі антикоагулянти: багаторазовий прийом парацетамолу протягом більш ніж одного тижня збільшує антикоагулянтний ефект. Епізодичний прийом парацетамолу не має значного впливу. Пропантелін та інші препарати, що уповільнюють евакуацію зі шлунка: знижують швидкість всмоктування парацетамолу, що може відтермінувати або зменшити швидке полегшення болю. Метоклопрамід та інші препарати, що прискорюють евакуацію зі шлунка: збільшує швидкість всмоктування парацетамолу та, відповідно ефективність, та початок знеболювальної дії. Колестирамін: знижує всмоктування парацетамолу, тому при необхідності максимальної аналгезії, колістирамін приймають не раніше 1 години після прийому парацетамолу. Кофеїн Снодійні засоби (наприклад, бензодіазепіни, барбітурати, блокатори Н1-гістамінових рецепторів): одночасне застосування може знизити снодійний ефект або зменшити протисудомний ефект барбітуратів, тому одночасне застосування не рекомендується. При необхідності одночасного застосування комбінацію доцільно приймати вранці. Літій: відміна кофеїну може збільшувати плазмову концентрацію літію, оскільки кофеїн збільшує нирковий кліренс літію, тому при відміні кофеїну може знадобитися зниження дози літію. Одночасне застосування не рекомендується. Дисульфірам: пацієнтів, які перебувають на лікуванні дисульфірамом, слід попередити про необхідність не допускати застосування кофеїну, щоб уникнути ризику посилення алкогольного абстинентного синдрому, у зв'язку зі стимулюючою дією кофеїну на серцево-судинну та центральну нервову системи. Ефедриноподібні речовини: збільшення ризику розвитку лікарської залежності. Одночасний прийом не рекомендується. Симпатоміметики або левотироксин: за рахунок взаємного потенціювання можуть посилювати хронотропний ефект. Одночасне застосування не рекомендується. Теофілін: одночасне застосування знижує екскрецію теофіліну. Антибактеріальні препарати з групи хінолонів (ципрофлоксацин, еноксацЬн і піпемідова кислота), тербінафін, циметидин, флувоксамін або пероральні контрацептиви: збільшення періоду напіввиведення кофеїну внаслідок інгібування цитохрому Р450 печінки, тому пацієнтам з порушенням . Нікотин, фенітоїн та фенілпронаноламін: знижують термінальний період напіввиведення кофеїну. Клозапін: кофеїн збільшує сироваткову концентрацію клозапіну, ймовірно, як за рахунок фармакокінетичних, так і фармакодинамічних механізмів. Необхідний контроль сироваткової концентрації клозапіну. Одночасне застосування не рекомендується. Вплив на лабораторні дослідження: Високі дози ацетилсаліцилової кислоти можуть спотворювати результати низки клінікобіохімічних лабораторних досліджень. Застосування парацетамолу може вплинути на результати визначення сечової кислоти за методом фосфорновольфрамової кислоти та глікемії глюкозооксидазним/пероксидазним методом. Кофеїн може звертати ефекти дипіридамолу на кровотік у міокарді, спотворюючи таким чином результати цього дослідження. При проведенні дослідження необхідно протягом 8-12 годин утриматися від кофеїну.Спосіб застосування та дозиЦитрамон П Медісорб приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води при прийомі кожної дози. При головному болю рекомендована доза 1-2 таблетки, у разі сильного головного болю наступний прийом через 4-6 годин. При мігрені рекомендована доза 2 таблетки з появою симптомів, при необхідності повторний прийом через 4-6 годин. Для лікування головного болю та мігрені препарат застосовують не більше 4 днів. При больовому синдромі – 1-2 таблетки; середня добова доза – 3-4 таблетки, максимальна добова доза – 8 таблеток. Препарат не слід приймати більше 5 днів як аналгезуючий і більше 3 днів - як жарознижувальний. Літні (старші 65 років) У літніх пацієнтів, особливо при низькій масі тіла, слід бути обережними. Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю Вплив порушення функції печінки або нирок на фармакокінетику препарату не вивчався. Враховуючи механізм дії ацетилсаліцилової кислоти та парацетамолу, їх застосування може посилити ниркову або печінкову недостатність. У зв'язку з цим препарат протипоказаний у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, а при печінковій та нирковій недостатності легкого та середнього ступеня його слід застосовувати з обережністю.ПередозуванняАцетилсаліцилова кислота: Симптоми: при легких інтоксикаціях - запаморочення, шум у вухах, глухота, підвищене потовиділення, нудота, блювання, біль голови і сплутаність свідомості. Симптоми виникають при концентрації плазми 150-300 мкг/мл. Лікування – зниження дози або скасування терапії. При концентраціях вище 300 мкг/мл виникає більш важка інтоксикація, що виявляється гіпервентиляцією, лихоманкою, занепокоєнням, кетоацидозом, респіраторним алкалозом та метаболічним ацидозом. Пригнічення центральної нервової системи може призвести до коми, також можуть виникнути серцево-судинний колапс та дихальна недостатність. Найбільший ризик розвитку хронічної інтоксикації відзначається у дітей та осіб похилого віку при прийомі протягом кількох діб понад 100 мг/кг/добу. Лікування: при підозрі на надходження понад 120 мг/кг саліцилатів протягом останньої години багаторазово вводять активоване вугілля. При прийомі більше 120 мг/кг саліцилатів слід визначати їхню плазмову концентрацію, хоча спрогнозувати її тяжкість лише на підставі цього показника неможливо, необхідно також враховувати клінічні та біохімічні показники. Якщо плазмова концентрація перевищує 500 мкг/мл (350 мкг/мл для дітей віком до 5 років), внутрішньовенне введення натрію гідрокарбонату ефективно видаляє саліцилати з плазми. Якщо плазмова концентрація перевищує 700 мкг/мл (нижчі концентрації у дітей та літніх) або при тяжкому метаболічному ацидозі, терапією вибору є гемодіаліз або гемоперфузія. Парацетамол Пошкодження печінки у дорослих можливе при прийомі 10 г або більше парацетамолу, прийом внутрішньо 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки при наявності факторів ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифомпіцин індукторами мікросомальних ферментів печінки, зловживання етанолом, дефіцит глутатіону, порушення травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голодування, кахексія). Симптоми: Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу. З'являються шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту у черевній порожнині та (або) абдомінальний біль), блідість шкірних покривів. При одночасному застосуванні дорослими 7,5 г і більше або дітьми більше 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та незворотним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після застосування парацетамолу відзначається підвищення активності мікросомальних ферментів печінки, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються через 2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 4-6 день. При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у літніх пацієнтів, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, хол гепатит, іноді з летальним кінцем. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з гострим тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія (домішка крові або еритроцитів у сечі), протеїнурія (підвищений вміст білка в сечі), при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім. Відзначалися випадки порушення серцевого ритму, панкреатиту. Лікування: негайна госпіталізація. Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування якомога більш ранні терміни після передозування. Введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону – метіоніну та ацетилцистеїну – найбільш ефективно у перші 8 годин. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його застосування. Симптоматичне лікування. Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування та потім кожні 24 години. Найчастіше активність микросомальных ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже важких випадках може знадобитися пересадка печінки. Кофеїн Симптоми: найбільш поширеними симптомами є гастралгія, ажитація, делірій, тривога, нервозність, занепокоєння, безсоння, психічне збудження, м'язові посмикування, сплутаність свідомості, судоми, зневоднення, прискорене сечовипускання, гіпертонія (Іноді з кров'ю), шум у вухах. При вираженому передозуванні може виникати гіперглікемія. Кардіологічні порушення виявляються тахікардією та аритмією. Лікування: зниження дози або відміна кофеїну.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗагальні Цитрамон П Медісорб не слід приймати одночасно з лікарськими препаратами, що містять ацетилсаліцилову кислоту або парацетамол. Подібно до інших засобів для лікування мігрені, до початку лікування передбачуваної мігрені у пацієнтів, яким раніше не виставлявся діагноз мігрень, або тим пацієнтам, у яких мігрень проявляється нетиповими симптомами, слід бути обережним, щоб виключити інші потенційно серйозні неврологічні розлади. Якщо у пацієнтів у ході >20% нападів мігрені виникає блювота або >50% нападів їм постільний режим, препарат застосовувати не слід. Якщо мігрень після прийому перших двох таблеток препарату не усувається, необхідно звернутися за медичною допомогою. Препарат не слід застосовувати, якщо протягом щонайменше останніх трьох місяців у пацієнта виникало більше 10 нападів головного болю на місяць. У цьому випадку слід запідозрити головний біль унаслідок надмірного застосування ліків та скасувати лікування. Крім того, пацієнтам слід звернутися за медичною допомогою. Слід бути обережними у пацієнтів з факторами ризику дегідратації, наприклад, з блювотою, діареями або до або після великої операції. Через свої фармакодинамічні властивості препарат може маскувати ознаки та симптоми інфекції. В 1 таблетці міститься 68 мг вуглеводів (крохмалю та цукру), що відповідає 0,0057 хлібної одиниці (ХЕ). Максимальна добова доза (8 таблеток) відповідає 0,0456 ХЕ. Це слід враховувати хворим на цукровий діабет. Внаслідок вмісту в препараті ацетилсаліцилової кислоти Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з подагрою, порушенням функції нирок або печінки, дегідратацією, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та цукровим діабетом. З огляду на інгібування ацетилсаліцилової кислотою агрегації тромбоцитів препарат може призводити до подовження часу кровотечі під час та після хірургічних втручань (у тому числі невеликих, наприклад, екстракція зуба). Препарат не слід одночасно застосовувати з антикоагулянтами та іншими лікарськими засобами, що порушують згортання крові, без контролю лікаря (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами"). За пацієнтами з порушенням зсідання крові слід встановити ретельне спостереження. Слід бути обережними при метро- або менорагії. Якщо у пацієнта на фоні прийому препарат розвивається кровотеча або виразка шлунково-кишкового тракту, необхідно негайно скасувати його. У будь-який момент лікування будь-якими НПЗЗ можуть виникати потенційно летальні кровотечі, виразки та перфорації шлунково-кишкового тракту як з провісниками та тяжкими шлунково-кишковими ускладненнями в анамнезі, так і без них. Ці ускладнення, як правило, важче виявляються у літніх пацієнтів. Алкоголь, глюкокортикостероїди та нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати ризик шлунково-кишкових кровотеч. Препарат може сприяти розвитку бронхоспазму та виникненню загострення бронхіальної астми (в т.ч. бронхіальна астма, зумовлена ​​непереносимістю анальгетиків) або інших реакцій гіперчутливості. До факторів ризику відносяться бронхіальна астма, сезонний алергічний риніт, поліпоз носа, хронічна обструктивна хвороба легень, хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо асоційовані з симптомами, характерними для алергічного риніту). Такі явища також можуть виникати у пацієнтів з алергічними реакціями (наприклад, шкірними, включаючи свербіж та кропив'янку) на інші речовини. У таких пацієнтів рекомендується дотримуватися особливої ​​обережності. Дітям до 18 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту як жарознижувальну, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є гіперпірексія, тривала блювота, метаболічний ацидоз, порушення з боку нервової системи та психіки, гепатомегалія та порушення функції печінки, гостра енцефалопатія, порушення дихання, судоми, кома. Ацетилсаліцилова кислота може спотворювати результати лабораторних аналізів функції щитовидної залози внаслідок хибнопозитивної низької концентрації левотироксину (Т4) та трийодтироніну (Т3). Внаслідок вмісту в препараті парацетамолу Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки або алкогольною залежністю. Ризик отруєння парацетамолом підвищується у пацієнтів, які приймають інші потенційно гепатотоксичні лікарські препарати або лікарські препарати, що індукують мікросомальні ферменти печінки (наприклад, рифампіцин, ізоніазид, хлорамфенікол, снодійні та протисудомні засоби, включаючи фенобарбітал, фенітоїн) та. Пацієнти з алкоголізмом в анамнезі входять до особливої ​​групи ризику ураження печінки. При застосуванні препарату можуть розвиватися серйозні шкірні реакції, такі як гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, які можуть призводити до летального результату. Прийом препарату повинен бути припинений при перших проявах реакцій шкіри або будь-яких інших ознак гіперчутливості. Внаслідок вмісту в препараті кофеїну Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з подагрою, гіпертиреозом та аритмією. При застосуванні препарату слід обмежити споживання продуктів, що містять кофеїн, оскільки надмірне надходження кофеїну може призвести до нервозності, дратівливості, безсоння та, у деяких випадках, почастішання серцебиття. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами не проводилися. При виникненні таких небажаних реакцій, як запаморочення або сонливість, слід утриматися від цих видів діяльності та повідомити лікаря.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: ацетилсаліцилова кислота 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеїн 30 мг. Допоміжні речовини: какао – 14 мг, лимонна кислота – 5 мг, крохмаль картопляний – 63 мг, повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний) – 4 мг, тальк – 9 мг, кальцію стеарат – 5 мг. 20 шт. - Упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; світло-коричневого кольору з вкрапленнями, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком, із запахом какао.Фармакотерапевтична групаКомбінований лікарський засіб. Ацетилсаліцилова кислота; володіє жарознижувальною та протизапальною дією, послаблює біль, особливо спричинений запальним процесом, а також помірно пригнічує агрегацію тромбоцитів та тромбоутворення, покращує мікроциркуляцію в осередку запалення. Кофеїн; підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний та судинно-руховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, почуття втоми, підвищує розумову та фізичну працездатність. У даній комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на ЦНС, проте сприяє нормалізації тонусу судин мозку та прискоренню кровотоку. Парацетамол має аналгетичну, жарознижувальну і вкрай слабку протизапальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі і слабовираженою здатністю інгібувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.Клінічна фармакологіяАналгетик-антипіретик комбінованого складу.Показання до застосуванняБольовий синдром слабкої та помірної виразності (різного генезу): головний біль; мігрень; зубний біль; невралгія; міалгія; артралгія; Альгодисменорея. Гарячковий синдром: при ГРЗ; при грипіПротипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; "аспіринова" астма; гемофілія; геморагічний діатез; гіпопротромбінемія; портальна гіпертензія; авітаміноз K; ниркова недостатність; І та ІІІ триместри вагітності; період лактації (грудне вигодовування); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; виражена артеріальна гіпертензія; тяжкий перебіг ІХС; глаукому; підвищена збудливість; порушення сну; хірургічні втручання, що супроводжуються кровотечею; дитячий вік (до 15 років – ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань). З обережністю: ;подагра, захворювання печінки.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування в І та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Ацетилсаліцилова кислота має тератогенну дію; при застосуванні в І триместрі вагітності призводить до пороку розвитку – розщеплення верхнього піднебіння; у III триместрі – до гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), до закриття артеріальної протоки у плода, що спричиняє гіперплазію легеневих судин та гіпертензію у судинах малого кола кровообігу. Виділяється із грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів. Застосування у дітей Дітям до 15 років не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.Побічна діяЗ боку травної системи: ; гастралгія, нудота, блювання, гепатотоксичність, ерозивно-виразкові ураження ШКТ. З боку сечовидільної системи: ;нефротоксичність, Алергічні реакції: шкірні прояви, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи:; тахікардія, підвищення АТ, При тривалому застосуванні: запаморочення, головний біль, порушення зору, шум у вухах, зниження агрегації тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний синдром (в т.ч. носова кровотеча, кровоточивість ясен, пурпуру), ураження нирок з папілярним некрозом; глухота; синдром Рейє у дітей (гіперпірексія, метаболічний ацидоз, порушення нервової системи та психіки, блювання, порушення функції печінки).Взаємодія з лікарськими засобамиПідсилює дію; гепарину, непрямих антикоагулянтів, резерпіну, стероїдних гормонів та гіпоглікемічних лікарських засобів. Одночасне призначення з іншими НПЗЗ, метотрексатом збільшує ризик розвитку побічних ефектів. Зменшує ефективність спіронолактону, фуросеміду, гіпотензивних лікарських засобів, а також протиподагричних лікарських засобів, що сприяють виведенню сечової кислоти. Барбітурати, рифампіцин, саліциламід, протиепілептичні лікарські засоби та інші стимулятори мікросомального окислення сприяють утворенню токсичних метаболітів парацетамолу, що впливають на функцію печінки. Метоклопрамід ;прискорює всмоктування парацетамолу. Під впливом парацетамолу T1/2; хлорамфенікола; збільшується в 5 разів. При повторному прийомі парацетамол може посилити дію антикоагулянтів (похідних дикумарину). Одночасний прийом парацетамолу і; етанолу; підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів. Кофеїн прискорює всмоктування; ерготаміну.Спосіб застосування та дозиВсередину (під час або після їди) приймають кожні 4 год. У середньому приймають 3-4 рази на добу. Максимальна частота прийому – 8 разів на добу. Курс лікування – не більше 7-10 днів. При порушенні функції нирок або печінки; перерва між прийомами - не менше 6 годин. Препарат не слід приймати більш ніж 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів як жарознижувальний. Інші дози та схеми застосування встановлює лікар.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДітям не можна призначати лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції вони здатні збільшити ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль периферичної крові та функціонального стану печінки. Оскільки ацетилсаліцилова кислота уповільнює згортання крові, то пацієнт, якщо він має хірургічне втручання, повинен заздалегідь попередити лікаря про прийом препарату. Пацієнтам з підвищеною чутливістю або з астматичними реакціями на саліцилати або їх похідні ацетилсаліцилову кислоту можна призначати лише з дотриманням спеціальних запобіжних заходів (в умовах служби невідкладної допомоги). Ацетилсаліцилова кислота у низьких дозах зменшує виведення сечової кислоти. У пацієнтів з відповідною схильністю це може часом спровокувати напад подагри. Під час лікування слід відмовитись від вживання етанолу (підвищення ризику шлунково-кишкової кровотечі).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: артикаїну гідрохлорид 40 мг, епінефрину гідрохлорид 6 мкг, еквівалентно вмісту основи епінефрину 5 мкг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:200 000. допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), натрію хлорид, вода д/і. 1.7 мл – картриджі безбарвного скла (10) – блоки з гофрованого картону (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаКомбінований місцевоанестезуючий препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгування тривалості анестезії. Амідна структура артикаїну подібна до структури інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. Зі швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність препарату, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості внаслідок припинення або зменшення провідності сенсорних нервових імпульсів безпосередньо у місці ін'єкції та навколо нього. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію. Препарат має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) та сильну анестезуючу дію та має гарну тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв. Внаслідок дуже низького вмісту в препараті епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражений незначно: майже не відзначається підвищення артеріального тиску та збільшення ЧСС.ФармакокінетикаВсмоктування Після підслизового введення 2 мл препарату Тmах артикаїну в плазмі крові становить 10-15 хв, а середнє значення в плазмі крові Сmаx артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Тmах артикаїнової кислоти становить 45 хв, а середнє значення Сmах артикаїнової кислоти . У дітей було отримано порівняні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаїнової кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, тому введений артикаїн надходить у системний кровотік в основному у вигляді неактивного метаболіту. Розподіл Після підслизового введення концентрації артикаїну в крові в області зубних альвеол у тисячі разів перевищує концентрацію артикаїну в системному кровотоку. Виявлено зворотний зв'язок між часом після ін'єкції та концентрацією артикаїну в альвеолі зуба. Зв'язування артикаїну із білками плазми становить 95%. Метаболізм Усі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються у мікросомах печінки. Крім цього артикаїн у тканинах та крові ще інактивується неспецифічними плазмовими естеразами шляхом гідролізу в карбоксильній групі. Т.к. гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% артикаїну інактивується цим способом. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється в результаті - не має місцевоанестезуючої активності, і у нього не виявлено системної токсичності. Виведення Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експонентно з T1/2 приблизно 25 хв. Артикаїн виводиться головним чином нирками у вигляді артикаїнової кислоти (64.2±14.4%), глюкуроніду артикаїнової кислоти (13.4±5%) та незміненого артикаїну (1.45±0.77%). Після ін'єкцій препарату в слизову оболонку порожнини рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/год.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом для застосування у стоматології.Показання до застосуванняІнфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях: неускладнені видалення одного або кількох зубів; обробка каріозних порожнин зуба; обточування зубів перед протезуванням.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до цих засобів алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог; підвищена чутливість до епінефрину; підвищена чутливість до допоміжних компонентів препарату, зокрема. до сульфітів (включаючи проявляється у вигляді бронхіальної астми). Протипоказання, що стосуються артикаїну тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність; різко виражена артеріальна гіпотензія; анемія (в т.ч. В12-дефіцитна анемія); метгемоглобінемія; гіпоксія; дитячий вік до 4 років (відсутність клінічного досвіду); Протипоказання, що стосуються епінефрину пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; закритокутова глаукома; прийом некардіоселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, постінфарктним кардіосклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою легенів, цукровим діабетом, недостатністю холінестерази (застосування можливе тільки у разі крайньої необхідності). надмірно сильна дія препарату), порушеннями згортання крові, тяжкими порушеннями функції печінки та нирок, вираженим збудженням.Вагітність та лактаціяАртикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про призначення препарату стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування артикаїну при вагітності переважно використовувати Ультракаїн Д-С з меншою концентрацією епінефрину в порівнянні з препарпатом Ультракаїн Д-С форте або препарат, що не містить його (Ультракаїн Д). У період лактації не потрібно переривати грудне вигодовування, т.к. у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 4 років (відсутність клінічного досвіду).Побічна діяЗ боку ЦНС: дозозалежні реакції - ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування іноді прогресують до генералізованих судом; можливі - запаморочення, парестезія, гіпестезія, минущі зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу у стоматологічній практиці можливе пошкодження нерва, зокрема, у таких випадках можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Часто – головний біль, головним чином, унаслідок наявності у складі препарату епінефрину. З боку травної системи: нудота, блювання. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, шок. Дуже рідко через вміст у складі препарату епінефрину можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: можливі – гіперемія шкірних покривів, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губ, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненнями ковтання, кропив'янка, утруднення дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Місцеві реакції: набряклість або запалення слизової оболонки у місці ін'єкції. В окремих випадках при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Протипоказана комбінація з кардіонеселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, т.к. є ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Взаємодії, які слід брати до уваги Можливе посилення дії вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, таких як епінефрин, при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25 000 та епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С нижче - 1:200 000. Проте враховувати можливості такого посилення дії необхідно. Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Опіоїдні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. Ультракаїн Д-С збільшує інтенсивність і тривалість дії міорелаксантів. Ультракаїн Д-С виявляє антагонізм щодо впливу на склелетну мускулатруру з препаратами для лікування міастенії, тому при його застосуванні, особливо у високих дозах, потрібна додаткова корекція лікування міастенії. Ультракаїн Д-С викликає уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. При одночасному застосуванні з інгібіторами холінестерази відбувається уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. Епінефрін здатний інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Галотан може підвищувати чутливість серця до катехоламінів і тому підвищувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Ультракаїну Д-С. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Не можна проводити ін'єкцію у запалені тканини. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн Д-С (Ультракаїн Д-С форте) в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярного боку - по 1.7 мл препарату на зуб. В окремих випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1.7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0.1 мл препарату на кожну ін'єкцію. Що стосується видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна уникнути мандибулярної анестезії, т.к. зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1.7 мл препарату на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1.7 мл препарату в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярного боку. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, залежно від обсягу та тривалості лікування показано введення препарату Ультракаїн Д-С з меншим вмістом епінефрину в область перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0.5-1.7 мл на зуб. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12.5 мл розчину для ін'єкцій). У дітей старше 4 років дозу препарату підбирають залежно від віку та маси тіла дитини; доза повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. У цих пацієнтів препарат слід застосовувати у мінімальній дозі, необхідної для досягнення достатньої глибини анестезії. Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, завжди перед його введенням слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми: перші прояви токсичної дії – запаморочення, моторне збудження або ступор; можливі брадикардія, різке зниження артеріального тиску, порушення дихання, м'язові посмикування, генералізовані судоми, тяжкі порушення кровообігу, шок. Лікування: при перших проявах симптомів токсичної дії під час введення препарату слід припинити його введення та перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (ЧСС та АТ). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються нетяжкими, ставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання – проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно, під постійним лікарським контролем (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть бути усунені при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, введення препарату слід припинити і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити подачу кисню, внутрішньовенне введення розчинів електролітів, глюкокортикоїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності, плазмозамінників, в т.ч. альбуміну. При розвитку колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0.0025-0.1 мг) під контролем серцевого ритму та АТ. При необхідності введення в дозах, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем ЧСС та АТ. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можна усунути введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності слід знижуватися за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити внутрішньовенно. Не можна проводити ін'єкцію у запалену ділянку. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний тест. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини. Для запобігання занесенню інфекцій (в т.ч. вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі знову не можна використовувати для інших пацієнтів. Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом, хронічним бронхітом, а також за наявності вираженого занепокоєння доцільно використання препарату Ультракаїн Д, що не містить епінефрину. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Місцева анестезія препаратом Ультракаїн Д-С, як показали випробування, не викликає жодного помітного відхилення від звичайної здатності до керування автомобілем та участі у вуличному русі. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: артикаїну гідрохлорид 40 мг, епінефрину гідрохлорид 6 мкг, еквівалентно вмісту основи епінефрину 5 мкг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:200 000. допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), натрію хлорид, вода д/і. 2 мл – картриджі безбарвного скла (10) – блоки з гофрованого картону, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаКомбінований місцевоанестезуючий препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгування тривалості анестезії. Амідна структура артикаїну подібна до структури інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. Зі швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність препарату, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості внаслідок припинення або зменшення провідності сенсорних нервових імпульсів безпосередньо у місці ін'єкції та навколо нього. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію. Препарат має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) та сильну анестезуючу дію та має гарну тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв. Внаслідок дуже низького вмісту в препараті епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражений незначно: майже не відзначається підвищення артеріального тиску та збільшення ЧСС.ФармакокінетикаВсмоктування Після підслизового введення 2 мл препарату Тmах артикаїну в плазмі крові становить 10-15 хв, а середнє значення в плазмі крові Сmаx артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Тmах артикаїнової кислоти становить 45 хв, а середнє значення Сmах артикаїнової кислоти . У дітей було отримано порівняні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаїнової кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, тому введений артикаїн надходить у системний кровотік в основному у вигляді неактивного метаболіту. Розподіл Після підслизового введення концентрації артикаїну в крові в області зубних альвеол у тисячі разів перевищує концентрацію артикаїну в системному кровотоку. Виявлено зворотний зв'язок між часом після ін'єкції та концентрацією артикаїну в альвеолі зуба. Зв'язування артикаїну із білками плазми становить 95%. Метаболізм Усі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються у мікросомах печінки. Крім цього артикаїн у тканинах та крові ще інактивується неспецифічними плазмовими естеразами шляхом гідролізу в карбоксильній групі. Т.к. гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% артикаїну інактивується цим способом. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється в результаті - не має місцевоанестезуючої активності, і у нього не виявлено системної токсичності. Виведення Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експонентно з T1/2 приблизно 25 хв. Артикаїн виводиться головним чином нирками у вигляді артикаїнової кислоти (64.2±14.4%), глюкуроніду артикаїнової кислоти (13.4±5%) та незміненого артикаїну (1.45±0.77%). Після ін'єкцій препарату в слизову оболонку порожнини рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/год.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом для застосування у стоматології.Показання до застосуванняІнфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях: неускладнені видалення одного або кількох зубів; обробка каріозних порожнин зуба; обточування зубів перед протезуванням.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до цих засобів алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог; підвищена чутливість до епінефрину; підвищена чутливість до допоміжних компонентів препарату, зокрема. до сульфітів (включаючи проявляється у вигляді бронхіальної астми). Протипоказання, що стосуються артикаїну тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність; різко виражена артеріальна гіпотензія; анемія (в т.ч. В12-дефіцитна анемія); метгемоглобінемія; гіпоксія; дитячий вік до 4 років (відсутність клінічного досвіду); Протипоказання, що стосуються епінефрину пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; закритокутова глаукома; прийом некардіоселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, постінфарктним кардіосклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою легенів, цукровим діабетом, недостатністю холінестерази (застосування можливе тільки у разі крайньої необхідності). надмірно сильна дія препарату), порушеннями згортання крові, тяжкими порушеннями функції печінки та нирок, вираженим збудженням.Вагітність та лактаціяАртикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про призначення препарату стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування артикаїну при вагітності переважно використовувати Ультракаїн Д-С з меншою концентрацією епінефрину в порівнянні з препарпатом Ультракаїн Д-С форте або препарат, що не містить його (Ультракаїн Д). У період лактації не потрібно переривати грудне вигодовування, т.к. у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 4 років (відсутність клінічного досвіду).Побічна діяЗ боку ЦНС: дозозалежні реакції - ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування іноді прогресують до генералізованих судом; можливі - запаморочення, парестезія, гіпестезія, минущі зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу у стоматологічній практиці можливе пошкодження нерва, зокрема, у таких випадках можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Часто – головний біль, головним чином, унаслідок наявності у складі препарату епінефрину. З боку травної системи: нудота, блювання. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, шок. Дуже рідко через вміст у складі препарату епінефрину можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: можливі – гіперемія шкірних покривів, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губ, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненнями ковтання, кропив'янка, утруднення дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Місцеві реакції: набряклість або запалення слизової оболонки у місці ін'єкції. В окремих випадках при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Протипоказана комбінація з кардіонеселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, т.к. є ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Взаємодії, які слід брати до уваги Можливе посилення дії вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, таких як епінефрин, при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25 000 та епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С нижче - 1:200 000. Проте враховувати можливості такого посилення дії необхідно. Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Опіоїдні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. Ультракаїн Д-С збільшує інтенсивність і тривалість дії міорелаксантів. Ультракаїн Д-С виявляє антагонізм щодо впливу на склелетну мускулатруру з препаратами для лікування міастенії, тому при його застосуванні, особливо у високих дозах, потрібна додаткова корекція лікування міастенії. Ультракаїн Д-С викликає уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. При одночасному застосуванні з інгібіторами холінестерази відбувається уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. Епінефрін здатний інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Галотан може підвищувати чутливість серця до катехоламінів і тому підвищувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Ультракаїну Д-С. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Не можна проводити ін'єкцію у запалені тканини. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн Д-С (Ультракаїн Д-С форте) в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярного боку - по 1.7 мл препарату на зуб. В окремих випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1.7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0.1 мл препарату на кожну ін'єкцію. Що стосується видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна уникнути мандибулярної анестезії, т.к. зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1.7 мл препарату на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1.7 мл препарату в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярного боку. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, залежно від обсягу та тривалості лікування показано введення препарату Ультракаїн Д-С з меншим вмістом епінефрину в область перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0.5-1.7 мл на зуб. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12.5 мл розчину для ін'єкцій). У дітей старше 4 років дозу препарату підбирають залежно від віку та маси тіла дитини; доза повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. У цих пацієнтів препарат слід застосовувати у мінімальній дозі, необхідної для досягнення достатньої глибини анестезії. Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, завжди перед його введенням слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми: перші прояви токсичної дії – запаморочення, моторне збудження або ступор; можливі брадикардія, різке зниження артеріального тиску, порушення дихання, м'язові посмикування, генералізовані судоми, тяжкі порушення кровообігу, шок. Лікування: при перших проявах симптомів токсичної дії під час введення препарату слід припинити його введення та перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (ЧСС та АТ). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються нетяжкими, ставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання – проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно, під постійним лікарським контролем (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть бути усунені при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, введення препарату слід припинити і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити подачу кисню, внутрішньовенне введення розчинів електролітів, глюкокортикоїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності, плазмозамінників, в т.ч. альбуміну. При розвитку колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0.0025-0.1 мг) під контролем серцевого ритму та АТ. При необхідності введення в дозах, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем ЧСС та АТ. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можна усунути введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності слід знижуватися за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити внутрішньовенно. Не можна проводити ін'єкцію у запалену ділянку. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний тест. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини. Для запобігання занесенню інфекцій (в т.ч. вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі знову не можна використовувати для інших пацієнтів. Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом, хронічним бронхітом, а також за наявності вираженого занепокоєння доцільно використання препарату Ультракаїн Д, що не містить епінефрину. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Місцева анестезія препаратом Ультракаїн Д-С, як показали випробування, не викликає жодного помітного відхилення від звичайної здатності до керування автомобілем та участі у вуличному русі. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активні речовини: артикаїну гідрохлорид 40 мг, епінефрину гідрохлорид 12 мкг, еквівалентно вмісту основи епінефрину 10 мкг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:100 000. допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), натрію хлорид, вода д/і. 2 мл – ампули безбарвного скла (10) – пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаКомбінований місцевоанестезуючий препарат, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрін (судинозвужувальний засіб), який додається до складу препарату для пролонгування тривалості анестезії. Амідна структура артикаїну подібна до структури інших місцевоанестезуючих засобів, але в його молекулі міститься одна додаткова ефірна група, яка в організмі людини швидко гідролізується естеразами. Зі швидким руйнуванням артикаїну до його неактивного метаболіту (артикаїнової кислоти) пов'язана дуже низька системна токсичність препарату, що дозволяє проводити повторні ін'єкції препарату. Місцевоанестезуючі засоби викликають оборотну втрату чутливості внаслідок припинення або зменшення провідності сенсорних нервових імпульсів безпосередньо у місці ін'єкції та навколо нього. Вони мають мембраностабілізуючий ефект за рахунок зниження проникності мембран нервових клітин для іонів натрію. Препарат має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) та сильну анестезуючу дію та має гарну тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 45 хв. Внаслідок дуже низького вмісту в препараті епінефрину вплив останнього на серцево-судинну систему виражений незначно: майже не відзначається підвищення артеріального тиску та збільшення ЧСС.ФармакокінетикаВсмоктування Після підслизового введення 2 мл препарату Тmах артикаїну в плазмі крові становить 10-15 хв, а середнє значення в плазмі крові Сmаx артикаїну становить приблизно 400 мкг/л, Тmах артикаїнової кислоти становить 45 хв, а середнє значення Сmах артикаїнової кислоти . У дітей було отримано порівняні фармакокінетичні дані. Відмінності між плазмовими концентраціями артикаїну та артикаїнової кислоти відображають швидкий гідроліз артикаїну в тканинах і крові, тому введений артикаїн надходить у системний кровотік в основному у вигляді неактивного метаболіту. Розподіл Після підслизового введення концентрації артикаїну в крові в області зубних альвеол у тисячі разів перевищує концентрацію артикаїну в системному кровотоку. Виявлено зворотний зв'язок між часом після ін'єкції та концентрацією артикаїну в альвеолі зуба. Зв'язування артикаїну із білками плазми становить 95%. Метаболізм Усі місцевоанестезуючі засоби амідного типу метаболізуються у мікросомах печінки. Крім цього артикаїн у тканинах та крові ще інактивується неспецифічними плазмовими естеразами шляхом гідролізу в карбоксильній групі. Т.к. гідроліз відбувається дуже швидко і починається відразу після введення, близько 90% артикаїну інактивується цим способом. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється в результаті - не має місцевоанестезуючої активності, і у нього не виявлено системної токсичності. Виведення Після підслизового введення виведення артикаїну відбувається експонентно з T1/2 приблизно 25 хв. Артикаїн виводиться головним чином нирками у вигляді артикаїнової кислоти (64.2±14.4%), глюкуроніду артикаїнової кислоти (13.4±5%) та незміненого артикаїну (1.45±0.77%). Після ін'єкцій препарату в слизову оболонку порожнини рота загальний кліренс артикаїну становить 235±27 л/год.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик із судинозвужувальним компонентом для застосування у стоматології.Показання до застосуванняІнфільтраційна та провідникова анестезія при стоматологічних операціях на слизовій оболонці або кістках, коли потрібне створення умов більш вираженої ішемії: операції на пульпі зуба (ампутація чи екстирпація); видалення зламаного зуба (остеотомія); видалення зуба, ураженого апікальним пародонтитом; тривалі хірургічні втручання (наприклад, операція з Колдуелл-Люка); черезшкірний остеосинтез; ексцизія кіст; втручання на слизовій оболонці ясна; резекція верхівки кореня зуба; обробка порожнин та обточування перед протезуванням високочутливих зубів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до цих засобів алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог; підвищена чутливість до епінефрину; підвищена чутливість до допоміжних компонентів препарату, зокрема. до сульфітів (включаючи проявляється у вигляді бронхіальної астми). Протипоказання, що стосуються артикаїну тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, AV-блокада ІІ та ІІІ ступеня); гостра декомпенсована серцева недостатність; різко виражена артеріальна гіпотензія; анемія (в т.ч. В12-дефіцитна анемія); метгемоглобінемія; гіпоксія; дитячий вік до 4 років (відсутність клінічного досвіду); Протипоказання, що стосуються епінефрину пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія; закритокутова глаукома; прийом некардіоселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії); гіпертиреоз; феохромоцитома; тяжка артеріальна гіпертензія. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, постінфарктним кардіосклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі, хронічним бронхітом, емфіземою легенів, цукровим діабетом, недостатністю холінестерази (застосування можливе тільки у разі крайньої необхідності). надмірно сильна дія препарату), порушеннями згортання крові, тяжкими порушеннями функції печінки та нирок, вираженим збудженням.Вагітність та лактаціяАртикаїн проникає крізь плацентарний бар'єр. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про призначення препарату стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування артикаїну при вагітності переважно використовувати Ультракаїн Д-С з меншою концентрацією епінефрину в порівнянні з препарпатом Ультракаїн Д-С форте або препарат, що не містить його (Ультракаїн Д). У період лактації не потрібно переривати грудне вигодовування, т.к. у грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну. Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 4 років (відсутність клінічного досвіду).Побічна діяЗ боку ЦНС: дозозалежні реакції - ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування іноді прогресують до генералізованих судом; можливі - запаморочення, парестезія, гіпестезія, минущі зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, сліпота, двоїння в очах), що виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу у стоматологічній практиці можливе пошкодження нерва, зокрема, у таких випадках можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Часто – головний біль, головним чином, унаслідок наявності у складі препарату епінефрину. З боку травної системи: нудота, блювання. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність, шок. Дуже рідко через вміст у складі препарату епінефрину можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску. Алергічні реакції: можливі – гіперемія шкірних покривів, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може виявлятися набряком верхньої та/або нижньої губ, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "грудка в горлі" і утрудненнями ковтання, кропив'янка, утруднення дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Місцеві реакції: набряклість або запалення слизової оболонки у місці ін'єкції. В окремих випадках при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Протипоказана комбінація з кардіонеселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом, т.к. є ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Взаємодії, які слід брати до уваги Можливе посилення дії вазоконстрикторів, що підвищують артеріальний тиск, таких як епінефрин, при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів або інгібіторів МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25 000 та епінефрину 1:80 000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С нижче - 1:200 000. Проте враховувати можливості такого посилення дії необхідно. Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Опіоїдні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. Ультракаїн Д-С збільшує інтенсивність і тривалість дії міорелаксантів. Ультракаїн Д-С виявляє антагонізм щодо впливу на склелетну мускулатруру з препаратами для лікування міастенії, тому при його застосуванні, особливо у високих дозах, потрібна додаткова корекція лікування міастенії. Ультракаїн Д-С викликає уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. При одночасному застосуванні з інгібіторами холінестерази відбувається уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів. Епінефрін здатний інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. Галотан може підвищувати чутливість серця до катехоламінів і тому підвищувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Ультракаїну Д-С. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Не можна проводити ін'єкцію у запалені тканини. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн Д-С (Ультракаїн Д-С форте) в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярного боку - по 1.7 мл препарату на зуб. В окремих випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1.7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливу піднебінну ін'єкцію. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0.1 мл препарату на кожну ін'єкцію. Що стосується видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна уникнути мандибулярної анестезії, т.к. зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1.7 мл препарату на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1.7 мл препарату в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярного боку. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При обробці порожнин та обточуванні зубів під коронки, за винятком нижніх корінних зубів, залежно від обсягу та тривалості лікування показано введення препарату Ультракаїн Д-С з меншим вмістом епінефрину в область перехідної складки з вестибулярної сторони в дозі 0.5-1.7 мл на зуб. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12.5 мл розчину для ін'єкцій). У дітей старше 4 років дозу препарату підбирають залежно від віку та маси тіла дитини; доза повинна перевищувати 5 мг артикаїну на 1 кг маси тіла. У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. У цих пацієнтів препарат слід застосовувати у мінімальній дозі, необхідної для досягнення достатньої глибини анестезії. Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, завжди перед його введенням слід проводити аспіраційну пробу. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин.ПередозуванняСимптоми: перші прояви токсичної дії – запаморочення, моторне збудження або ступор; можливі брадикардія, різке зниження артеріального тиску, порушення дихання, м'язові посмикування, генералізовані судоми, тяжкі порушення кровообігу, шок. Лікування: при перших проявах симптомів токсичної дії під час введення препарату слід припинити його введення та перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (ЧСС та АТ). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються нетяжкими, ставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання, залежно від їхньої тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання – проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно, під постійним лікарським контролем (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть бути усунені при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці, незалежно від їх причини, введення препарату слід припинити і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Необхідно забезпечити подачу кисню, внутрішньовенне введення розчинів електролітів, глюкокортикоїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності, плазмозамінників, в т.ч. альбуміну. При розвитку колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0.0025-0.1 мг) під контролем серцевого ритму та АТ. При необхідності введення в дозах, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем ЧСС та АТ. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можна усунути введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності слід знижуватися за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не можна вводити внутрішньовенно. Не можна проводити ін'єкцію у запалену ділянку. Щоб уникнути внутрішньосудинного введення, необхідно завжди проводити аспіраційний тест. Ін'єкційний тиск має відповідати чутливості тканини. Для запобігання занесенню інфекцій (в т.ч. вірусного гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі знову не можна використовувати для інших пацієнтів. Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертензія), цереброваскулярними розладами, наявністю інсульту в анамнезі, хронічним бронхітом, хронічним бронхітом, а також за наявності вираженого занепокоєння доцільно використання препарату Ультракаїн Д, що не містить епінефрину. Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Місцева анестезія препаратом Ультракаїн Д-С, як показали випробування, не викликає жодного помітного відхилення від звичайної здатності до керування автомобілем та участі у вуличному русі. Однак рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активні речовини: артикаїну гідрохлорид - 40 мг та епінефрину гідрохлорид -0,012 мг (еквівалентно вмісту основи епінефрину - 0,010 мг, що відповідає вмісту епінефрину в розчині 1:100 000); допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт), натрію хлорид, вода для ін'єкцій. Розчин для ін'єкцій 40 мг/мл+0,010 мг/1 мл, в ампулах по 2 мл та картриджах по 1,7 мл. Ампули: по 2 мл у ампулу прозорого безбарвного скла (тип I). По 10 ампул поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування. Картриджі: по 1,7 мл у картридж прозорого, безбарвного скла (тип I). По 10 картриджів поміщають у блок із гофрованого картону. По 10 блоків з гофрованого картону поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб + α- та β-адреноміметик.ФармакокінетикаАртикаїн швидко та практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами у тканинах та крові (90 %); решта 10% дози артикаїну метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. Головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота, що утворюється при цьому, - не має місцевоанестезуючої активності і системної токсичності, що дозволяє проводити повторні введення препарату. Концентрації артикаїну в крові в ділянці альвеол зуба після підслизового введення в сотні разів перевищують концентрації артикаїну в системному кровотоку. Зв'язування артикаїну з білками плазми становить приблизно 95%. Артикаїн виводиться через нирки, головним чином, як артикаїнової кислоти. Після підслизового введення період 1 ві лу виведення становить приблизно 25 хв. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр, що практично не виділяється з грудним молоком.ФармакодинамікаПрепарат Ультракаїн Д-С форте, що застосовується для місцевої інфільтраційної та провідникової анестезії в стоматології, є комбінованим препаратом, до складу якого входить артикаїн (місцевоанестезуючий засіб амідного типу) та епінефрин (адреналін) (судинозвужувальний засіб). Епінефрін додається до складу препарату для пролонгування дії анестезії. Артикаїн має місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціал-залежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості. Препарат Ультракаїн Д-С форте має швидку (латентний період - від 1 до 3 хв) і сильну анестезуючу дію і має хорошу тканинну переносимість. Тривалість анестезії становить щонайменше 75 хв. Діти У клінічному дослідженні за участю 210 дітей віком від 3,5 до 16 років застосування препарату Ультракаїн Д-С форте в дозі 7 мг/кг маси тіла забезпечувало достатню місцевоанестезуючу дію при проведенні нижньощелепної інфільтраційної або верхньощелепної провідникової анестезії. Тривалість анестезії була порівнянна у всіх вікових групах та залежала від введеного обсягу препарату.Показання до застосуванняПоказаний для місцевої анестезії (інфільтраційна та провідникова анестезія) у стоматології при травматичних втручаннях та при необхідності вираженого гемостазу або покращення візуалізації операційного поля: стоматологічні операції на слизовій оболонці або кістках, що вимагають створення умов більш вираженої ішемії; операції на пульпі зуба (ампутація або екстирпація); видалення зламаного зуба (остеотомія) чи зуба, ураженого апікальним пародонтитом; тривалі хірургічні втручання; надшкірний остеосинтез; ексцизія кіст; втручання на слизовій оболонці ясна; резекція верхівки кореня зуба.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до артикаїну або інших місцевоанестезуючих засобів амідного типу, за винятком випадків, коли при гіперчутливості до місцевоанестезуючих засобів амідного типу алергія до артикаїну була виключена за допомогою відповідних досліджень, проведених з дотриманням усіх необхідних правил і вимог. Підвищена чутливість до епінефрину. Підвищена чутливість до сульфітів (зокрема, у пацієнтів з бронхіальною астмою та підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливий розвиток гострих алергічних реакцій, таких як бронхоспазм) та інших допоміжних компонентів препарату. Протипоказання, що стосуються артикаїну Тяжкі порушення функції синусового вузла або тяжкі порушення провідності (такі як виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада 2-го або 3-го ступеня). Гостра декомпенсована серцева недостатність. Тяжка артеріальна гіпотензія. Дитячий вік до 4 років (відсутність достатнього клінічного досвіду). Протипоказання, що стосуються епінефрину. Пароксизмальна тахікардія, тахіаритмія. Нещодавно перенесений (3-6 місяців тому) інфаркт міокарда. Нещодавно проведене (3 місяці тому) аортокоронарне шунтування. Одночасний прийом некардіоселективних бета-адреноблокаторів, наприклад, пропранололу (ризик розвитку гіпертонічного кризу та тяжкої брадикардії). Закритокутова глаукома. Гіпертиреоз. Феохромоцитома. Тяжка артеріальна гіпертензія. З обережністю: У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, стенокардією, атеросклерозом, інфарктом міокарда в анамнезі, порушеннями ритму серця, артеріальною гіпертензією. У пацієнтів із цереброваскулярними порушеннями, інсультом в анамнезі. У пацієнтів із хронічним бронхітом, емфіземою легень. У пацієнтів із цукровим діабетом (потенційний ризик зміни концентрації глюкози у крові). У пацієнтів з недостатністю холінестерази (застосування можливе лише у разі крайньої необхідності, оскільки можливе пролонгування та виражене посилення дії препарату). У пацієнтів із порушеннями згортання крові. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. У пацієнтів із вираженим збудженням. У пацієнтів із епілепсією в анамнезі. При сумісному застосуванні з галогенсодержащими засобами при проведенні інгаляційної анестезії.Вагітність та лактаціяВагітність Артикаїн та епінефрін проникають через плацентарний бар'єр. Концентрація артикаїну у сироватці крові у новонароджених (після введення препарату матері) становить приблизно 30% від концентрації артикаїну у сироватці крові матері. Зважаючи на недостатність клінічних даних, рішення про застосування препарату лікарем стоматологом може бути прийняте лише в тому випадку, якщо потенційна користь від його застосування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування артикаїну під час вагітності краще застосовувати препарати, що не містять епінефрину або з меншою концентрацією епінефрину (тобто препарати Ультракаїн Д і Ультракаїн Д-С). При випадковому внутрішньосудинному введенні епінефрін може зменшувати кровопостачання матки. Період грудного вигодовування При короткостроковому застосуванні препарату в період грудного вигодовування, як правило, не потрібно переривати годування груддю, тому що в грудному молоці не виявляється клінічно значимих концентрацій артикаїну та епінефрину. Фертильність Дослідження на тваринах із застосуванням артикаїну 40 мг/мл та епінефрину 0,01 мг/мл не відзначено впливу на фертильність у особин чоловічої та жіночої статі. Не очікується впливу на фертильність у людини при застосуванні артикаїну та епінефрину у терапевтичних дозах.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів, перерахованих нижче, визначалася відповідно до наступної градації: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення; частота невідома (за наявними даними визначити частоту народження неможливо). Порушення з боку нервової системи: Часто – Парестезія, гіпестезія; головний біль, головним чином, через наявність у складі препарату епінефрину; Нечасто - Запаморочення; Частота невідома - Дозозалежні реакції з боку центральної нервової системи: ажитація, нервозність, ступор, що іноді прогресує до втрати свідомості, кома, дихальні розлади, іноді прогресують до зупинки дихання, м'язовий тремор, м'язові посмикування, іноді прогресують до генералізованих судом. Іноді при порушенні правильної техніки ін'єкції при введенні місцевоанестезуючого засобу в стоматологічній практиці можливе пошкодження лицьового нерва, що може призвести до розвитку паралічу лицьового нерва. Порушення з боку органу зору: Частота невідома - Зорові розлади (нечіткість зорового сприйняття, мідріаз, сліпота, двоїння в очах), які зазвичай оборотні і виникають під час або через короткий час після ін'єкції місцевоанестезуючого засобу. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – нудота, блювання. Порушення з боку серця та судин: Нечасто – внаслідок вмісту у складі препарату епінефрину дуже рідко можливий розвиток тахікардії, порушень серцевого ритму, підвищення артеріального тиску; Частота невідома – зниження артеріального тиску, брадикардія, серцева недостатність та шок. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома - Можуть розвиватися алергічні та алергоподібні реакції. У місці ін'єкції вони можуть виявлятися як набряклість або запалення слизової оболонки. Проявами, не пов'язаними з місцем введення, можуть бути гіперемія шкірних покривів, свербіж, кон'юнктивіт, риніт та ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк може проявлятися набряком верхньої та/або нижньої губи, щік, набряком голосових зв'язок з відчуттям "комка в горлі" та утрудненням ковтання, кропив'янкою та утрудненням дихання. Будь-які з цих проявів можуть прогресувати до анафілактичного шоку. Загальні розлади та порушення у місці введення: Частота невідома - В окремих випадках при випадковому внутрішньосудинному введенні можлива поява зон ішемії у місці введення, аж до некрозу тканин. У дітей У проведених дослідженнях профіль безпеки у дітей та підлітків віком від 4 до 18 років був порівнянний з таким у дорослих пацієнтів. Однак унаслідок пролонгованої анестезії м'яких тканин ротової порожнини у дітей частіше відзначалося пошкодження м'яких тканин (у 16% дітей), особливо у віці від 3 до 7 ліг. У ретроспективному дослідженні у 211 дітей віком від 1 року до 4 років стоматологічні втручання, що проводяться із застосуванням 4,2 мл 4% артикаїну та 0,01 мг/мл епінефрину, не викликали побічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації З некардіоселективними бета-адреноблокаторами, наприклад, пропранололом Ризик розвитку гіпертонічного кризу та вираженої брадикардії. Взаємодія, яку слід брати до уваги З трициклічними антидепресантами або інгібіторами моноаміноксидази (МАО) Дія вазоконстрикторів (адреноміметиків), що підвищують артеріальний тиск, наприклад епінефрину, може посилюватися трициклічними антидепресантами або інгібіторами МАО. Подібні спостереження були описані для концентрацій норепінефрину 1:25000 та епінефрину 1:80000 при їх застосуванні як вазоконстриктори. Хоча концентрація епінефрину в препараті Ультракаїн Д-С форте значно нижча (1:100000), проте слід враховувати можливість посилення гіпертензивної дії епінефрину. З лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС) Місцевоанестезуючі засоби посилюють дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. Наркотичні аналгетики посилюють дію місцевоанестезуючих засобів, проте підвищують ризик пригнічення дихання. З гепарином, ацетилсаліциловою кислотою При проведенні ін'єкцій препарату Ультракаїн Д-С форте пацієнтам, які отримують гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції. З інгібіторами холінестерази Уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів, внаслідок чого можливе пролонгування та виражене посилення дії артикаїну. З гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо Епінефрін може інгібувати вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози та зменшувати ефекти гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо. З деякими засобами для інгаляційної анестезії (галотан) Галотан може підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів та збільшувати ризик розвитку порушень серцевого ритму після ін'єкцій Ультракаїну Д-С форте. З дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій – набряку, хворобливості.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для застосування в ротовій порожнині та може вводитися тільки у тканині, де відсутнє запалення. Проводити ін'єкцію у запалені тканини не можна. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. Щоб уникнути випадкового попадання препарату в кровоносні судини, перед його введенням завжди слід проводити аспіраційну пробу (в два етапи). Основних системних реакцій, які можуть розвинутись в результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, можна уникнути, дотримуючись техніки ін'єкції: після проведення аспіраційної проби повільно вводять 0,1-0,2 мл препарату, потім не раніше ніж через 20-30 секунд повільно вводять решту дози препарату. Тиск ін'єкції має відповідати чутливості тканин. Для анестезії при неускладненому видаленні зубів верхньої щелепи за відсутності запалення зазвичай достатньо створення депо препарату Ультракаїн Д-С форте в області перехідної складки шляхом його введення в підслизову з вестибулярної сторони (по 1,7 мл препарату на зуб). У поодиноких випадках для досягнення повної анестезії може знадобитися додаткове введення від 1 мл до 1,7 мл. У більшості випадків це дозволяє не проводити хворобливої ​​піднебінної ін'єкції. При видаленні декількох розташованих зубів кількість ін'єкцій зазвичай вдається обмежити. Для анестезії при розрізах та накладення швів в області піднебіння з метою створення піднебінного депо необхідно близько 0,1 мл препарату на кожну ін'єкцію. У разі видалення премолярів нижньої щелепи за відсутності запалення можна обійтися без мандібулярної анестезії, оскільки зазвичай достатньою є інфільтраційна анестезія, що забезпечується ін'єкцією 1,7 мл на зуб. Якщо таким чином не вдалося досягти бажаного ефекту, слід виконати додаткову ін'єкцію 1-1,7 мл анестетика в підслизову в області перехідної складки нижньої щелепи з вестибулярної сторони. Якщо ж і в цьому випадку не вдалося досягти повної анестезії, необхідно провести провідникову блокаду нижньощелепного нерва. При хірургічних втручаннях препарат Ультракаїн Д-С форте в залежності від тяжкості та тривалості втручання дозується індивідуально. За виконання однієї лікувальної процедури дорослим можна вводити артикаїн у дозі до 7 мг на 1 кг маси тіла. Зазначено, що пацієнти добре переносили дози до 500 мг (відповідають 12,5 мл розчину для ін'єкцій). Для пацієнтів дитячого віку (старше 4 років) слід застосовувати мінімальні дози, необхідні для досягнення адекватної анестезії. Доза препарату Ультракаїнк Д-С форте підбирається залежно від віку та маси тіла дитини, але вона не повинна перевищувати 7 мг артикаїну на 1 кг маси тіла (0,175 мл/кг). Застосування препарату у дітей віком до 1 року не вивчалося. Для пацієнтів похилого віку та всіх пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю можливе створення підвищених плазмових концентрацій артикаїну. Для цих пацієнтів слід застосовувати мінімальні дози, потрібні для досягнення достатньої глибини анестезії.ПередозуванняПри перших проявах токсичної дії, таких як запаморочення, моторне збудження або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення та перевести пацієнта у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів та моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень та артеріальний тиск). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються неважкими, поставити внутрішньовенний катетер для того, щоб у разі потреби мати можливість негайно проводити внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів. При порушеннях дихання залежно від їхньої тяжкості рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання - проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легень. Введення аналептиків центральної дії протипоказане. М'язові посмикування та генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням барбітуратів короткої або ультракороткої дії. Рекомендовано вводити ці препарати повільно під постійним контролем лікаря (ризик гемодинамічних розладів та пригнічення дихання) та з одночасною подачею кисню та моніторуванням гемодинамічних показників. Часто брадикардія або різке зниження артеріального тиску можуть усуватися при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. При тяжких порушеннях кровообігу та шоці – незалежно від їх причини – введення препарату має бути припинено і пацієнт повинен бути переведений у горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Повинні проводитися подача кисню, внутрішньовенне введення електролітних розчинів, глюкокортикостероїдів (250-1000 мг метилпреднізолону), при необхідності замінників плазми, альбуміну. При розвитку циркуляторного колапсу та посиленні брадикардії показано повільне внутрішньовенне введення розчину епінефрину (0,0025-0,1 мг) під контролем серцевого ритму та артеріального тиску. При необхідності введення доз, що перевищують 0,1 мг, епінефрін слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем серцевих скорочень та артеріального тиску. Тяжкі тахікардії та тахіаритмії можуть купуватися введенням антиаритмічних препаратів, за винятком кардіонеселективних бета-адреноблокаторів. Підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією при необхідності має знижуватись за допомогою вазодилататорів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля запобігання інфікуванню (у тому числі вірусу гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові стерильні шприци та голки. Відкриті картриджі не можна використовувати повторно для інших пацієнтів! Не використовуйте пошкоджений картридж для ін'єкцій. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, патологія коронарних судин, стенокардія, порушення ритму серця, інфаркт міокарда в анамнезі, артеріальна гіпертонія), атеросклерозом, цереброваскулярними порушеннями, наявністю інсульту в анамнезі, цукром гіпертиреозом, а також за наявності вираженого занепокоєння, доцільно застосування препаратів Ультракаїн Д, що не містить епінефрину, або Ультракаїн Д-С, так як у порівнянні з препаратом Ультракаїн Д-С форте він містить менші дози епінефрину. Препарат містить натрію дисульфіт, тому його застосування протипоказане у пацієнтів з бронхіальною астмою та підвищеною чутливістю до сульфітів, оскільки можливий розвиток гострих алергічних реакцій, таких як бронхоспазм. Щоб уникнути ризику розвитку побічних реакцій, необхідно застосовувати мінімальні ефективні дози препарату та перед введенням препарату проводити двоетапну аспіраційну пробу (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Дітей та їхніх батьків слід попереджати про ризик випадкового пошкодження м'яких тканин зубами (прикусування) через тривале зниження чутливості тканин унаслідок дії препарату. Слід враховувати, що у 1 мл розчину препарату міститься менше 1 ммоль (23 мг) натрію. Препарат призначений для застосування у стоматології. Використання для анестезії дистальних відділів кінцівок неприпустимо (ризик розвитку ішемії через вміст епінефрину). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ацетилсаліцилова кислота 500 мг. допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат - 1100 мг, лимонна кислота безводна - 430 мг, натрію цитрат безводний - 530 мг, натрію карбонат безводний - 71.5 мг, аспартам - 10 мг, повідон (K30) - 1 мг, кроспо, * - 2.5 мг. * до складу ароматизатора входять: ароматичні компоненти (α-пінен, β-пінен, мирцен, лимонен, октанал, деканал, ліналоол, α-терпінеол), неароматичні компоненти (мальтодекстрин, камедь акації (E414), діоксид сірки (E220), бутилгідр (E320)). 4 шт. - стрипи (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки шипучі; білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями та ризиком на одному боці; при розчиненні у питній воді спостерігається виділення бульбашок газу.Фармакотерапевтична групаВиявляє протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, пов'язану з придушенням ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що регулюють синтез простагландинів. Зменшує агрегацію, адгезивність тромбоцитів та тромбоутворення за рахунок придушення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Антиагрегантний ефект зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок).ФармакокінетикаВсмоктування Розчиняючись у воді, таблетка Упсаріна Упса® утворює буферний розчин, який після прийому препарату підтримує діючі речовини в розчиненому вигляді, не дозволяючи їм при контакті з кислим середовищем шлунка переходити назад у нерозчинену форму і осаджуватися у вигляді твердих частинок на його стінках. В результаті забезпечується більш швидке та повне всмоктування препарату, а також його краща переносимість порівняно із звичайними таблетками ацетилсаліцилової кислоти. C max ;препарату в плазмі досягається через 15-40 хв. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти змінюється в залежності від дози, що приймається: близько 60% - для доз менше 500 мг і 90% - для доз більше 1 г у зв'язку з насиченням реакції гідролізу в печінці. Ацетилсаліцилова кислота піддається швидкому гідролізу з утворенням активного метаболіту – саліцилової кислоти. Розподіл Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти інтенсивно розподіляються у тканинах; вони проникають через плацентарний бар'єр і виявляються у молоці матері. При терапевтичній концентрації близько 90% саліцилової кислоти зв'язується із білками сироватки крові. Метаболізм та виведення Ацетилсаліцилова кислота інтенсивно метаболізується у печінці. Виводиться, головним чином, із сечею у вигляді саліцилової кислоти та кон'югатів з глюкуроновою кислотою, а також у вигляді саліцил-сечової та гентезової кислоти. Т1/2; становить 15-20 хв для ацетилсаліцилової кислоти і 2-4 год - для саліцилової кислоти.Клінічна фармакологіяНПЗЗ.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування у дорослих при помірному або слабо вираженому больовому синдромі різного походження: головний біль (в т.ч. пов'язаний з алкогольним абстинентним синдромом); мігрень; зубний біль; невралгія; грудний корінцевий синдром; м'язові та суглобові болі; альгодисменорея (біль при менструаціях). Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях у дорослих та дітей віком від 15 років.Протипоказання до застосуванняДитячий вік віком до 15 років; гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших нестероїдних протизапальних засобів та компонентів препарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, фенілкетонурія (препарат містить аспартам); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі; вагітність (I та III триместр); період грудного вигодовування; ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), шлунково-кишкова кровотеча; геморагічні діатези (гемофілії, хвороба Віллебранда, телеангіектазії, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура); виражені порушення функції печінки чи нирок; дефіцит вітаміну К; глюкозо-галактозна мальабсорбція; одночасний прийом з метотрексатом у дозі 15 мг/тиж і більше; одночасний прийом пероральних антикоагулянтів та ацетилсаліцилової кислоти у дозі, що перевищує 3 г/добу. Якщо пацієнт має одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату йому необхідно проконсультуватися з лікарем. З обережністю: гіперурикемія, уратний нефролітіаз, подагра, виразкова хвороба шлунка та/або дванадцятипалої кишки або шлунково-кишкові кровотечі (в анамнезі), ниркова та печінкова недостатність, бронхіальна астма, поліпоз носа, лікарська алер прийом антикоагулянтів та ацетилсаліцилової кислоти в дозі менше 3 г/добу, одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозі менше 15 мг/добу, метрорагія (ациклічні маткові кровотечі), гіперменорея (рясні та тривалі менструації). Якщо пацієнт має одне з перелічених захворювань, перед застосуванням препарату йому необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяПрепарат Упсарін Упса®; протипоказаний у I та III триместрах вагітності. Застосування у II триместрі вагітності – з обережністю, лише якщо потенційна користь застосування перевищує потенційний ризик для плода. Годувати грудьми при застосуванні препарату не рекомендується. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату у дитячому віці до 15 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто - 1/10 призначень (>10%); часто - 1/100 призначень (>1% та <10%); нечасто - 1/1000 призначень (>0.1% та <1%); рідко - 1/10 000 призначень (>0.01% та <0.1%); дуже рідко – 1/10 000 (<0.01%). З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея (пронос), шлунково-кишкові кровотечі (блювання типу "кавової гущі", чорний "дьогтеподібний" стілець); зниження апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ, виразка та прорив шлунка. З боку нервової системи: рідко - головний біль, запаморочення, зниження гостроти слуху, дзвін у вухах. З боку крові та лімфатичної системи: рідко - геморагічний синдром (носова кровотеча, кровоточивість ясен, геморагічний висип), збільшення часу згортання крові. Ці ефекти зберігаються протягом 4-8 днів з моменту припинення прийому препарату і повинні бути враховані при плануванні подальших операцій для пацієнтів. З боку імунної системи: рідко - шкірний висип, бронхоспазм, набряк Квінке. Формування на основі гаптенового механізму "аспіринової" тріади (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та препаратів піразолонового ряду). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – синдром Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно негайно припинити прийом препарату і повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиАцетилсаліцилова кислота посилює токсичність метотрексату, ефекти опіоїдних анальгетиків, інших НПЗЗ, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гепарину, непрямих антикоагулянтів, тромболітиків та інгібіторів агрегації тромбоцитів, сульфаніламідів (у т.з. Ацетилсаліцилова кислота знижує токсичність урикозуричних препаратів (бензбромарон, сульфінпіразон), гіпотензивних засобів та діуретиків (спіронолактон, фуросемід). ГКС, етанол та етанолвмісні препарати збільшують ушкоджуючу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку ШКТ, підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Ацетилсаліцилова кислота підвищує концентрацію дигоксину, барбітуратів та препаратів літію у плазмі крові. Антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та погіршують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.Спосіб застосування та дозиПриймають після їди, розчинивши таблетку/таблетки у 100-200 мл води. Регулярне дотримання режиму прийому препарату дозволяє уникнути різкого підвищення температури та зменшити інтенсивність больового синдрому. Дорослі та діти старше 15 років; - по 1 таб. (500 мг) на прийом до 6 разів на добу. При сильних болях і високій температурі - по 2 таб. (1 г) на прийом до 3 разів на добу. Мінімальний інтервал між прийомами має становити 4 год. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таб.). Пацієнти похилого віку; - по 1 таб. (500 мг) на прийом до 4 разів на добу. При сильних болях і високій температурі - по 2 таб. (1 г) приймання. Мінімальний інтервал між прийомами має становити 4 год. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г (4 таб.). Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна перевищувати 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і більше 3 днів - як жарознижувальний засіб.ПередозуванняСимптоми: у початковій стадії отруєння розвиваються симптоми збудження ЦНС, запаморочення, сильний головний біль, зниження гостроти слуху, порушення зору, нудота, блювання, почастішання дихання. Пізніше настає пригнічення свідомості до коми, дихальна недостатність, порушення водно-электролитного обміну. Лікування: пацієнта необхідно госпіталізувати, викликати блювання або зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля і проносний засіб; контролювати показники кислотно-лужного балансу Застосовують симптоматичне лікування; у випадках тяжкої інтоксикації можливе застосування гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри застосуванні препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, при гострих респіраторних захворюваннях, спричинених вірусними інфекціями, існує ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія та гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). Симптомами синдрому Рейє є тривале блювання, гостра енцефалопатія, збільшення печінки. Ацетилсаліцилова кислота зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у схильних пацієнтів. При тривалому застосуванні препарату слід періодично проводити загальний аналіз крові та аналіз калу на приховану кров, контролювати функціональний стан печінки. Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції і в післяопераційному періоді, слід відмінити прийом препарату за 5-7 днів і повідомити лікаря. Пацієнтам, які дотримуються дієти без солі або низької солі, слід враховувати, що кожна таблетка препарату містить 388.5 мг (16.9 мекв) натрію. Препарат Упсарін Упса® містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що становить небезпеку для пацієнтів з фенілкетонурією.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: декскетопрофену трометамол – 39,6 мг, у перерахунку на декскетопрофен – 25 мг; Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий 95%), хлорид натрію, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій. По 2 мл препарату в ампули світлозахисного скла. 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки і плівки полімерної, або без полімерної плівки. 1, 2 контурні осередкові упаковки поміщають у пачки з картону. У кожну пачку вкладають інструкцію із застосування, ампульний скарифікатор або інший аналогічної якості. Скарифікатор ампульний не вкладають при використанні ампул з кільцем зламу або надрізом і точкою.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного і внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний, з характерним запахом спирту.ХарактеристикаДекскетопрофен трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість болезаспокійливої ​​дії після введення дози 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофен значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Після внутрішньом'язового (в/м) введення декскетопрофену максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові досягається в середньому через 20 хв (10-45 хв). Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) після одноразового введення в дозі 25-50 мг пропорційна дозі, як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному (в/в) введенні. Відповідні фармакокінетичні параметри подібні після одноразового та повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, що вказує на відсутність кумуляції препарату. Розподіл Для декскетопрофену характерний високий рівень зв'язування з білками плазми (99%). Середнє значення Vd становить менше 0,25 л/кг, час напіврозподілу – близько 0,35 год. Виведення Метаболізм декскетопрофену переважно відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою з подальшим виведенням нирками. Період напіввиведення (Т1/2) декскетопрофену трометамолу становить близько 1-2,7 год. Фармакокінетика у осіб похилого віку У осіб похилого віку спостерігається збільшення тривалості Т1/2 (як після одноразового, так і після повторного внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення) в середньому до 48% та зниження загального кліренсу препарату.ФармакодинамікаДекскетопрофен трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Аналгетичну дію настає через 30 хв після парентерального введення. Тривалість болезаспокійливої ​​дії після введення дози 50 мг становить 4-8 год. При комбінованій терапії з опіоїдними аналгетиками декскетопрофен значно (до 30-45%) знижує потребу в опіоїдах.Показання до застосуванняКупірування больового синдрому різного генезу (в т.ч. післяопераційний біль, біль при метастазах у кістці, посттравматичний біль, біль при нирковій коліці, альгодисменорея, ішіалгія, радикуліт, невралгії, зубний біль). Симптоматичне лікування гострих та хронічних запальних, запально-дегенеративних та метаболічних захворювань опорно-рухового апарату (в т.ч. ревматоїдний артрит, остеоартроз, спондилоартрити: анкілозуючий спондиліт, реактивний артрит, псоріатичний артрит). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до декскетопрофену, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі в анамнезі); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту та дванадцятипалої кишки; шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі, інші активні кровотечі (в т.ч. підозра на внутрішньочерепну кровотечу); антикоагулянтна терапія; запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) у стадії загострення; тяжкі порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлд-П'ю); прогресуючі захворювання нирок; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); підтверджена гіперкаліємія; декомпенсована серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; гемофілія та інші порушення згортання крові; вагітність, період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Препарат протипоказаний для нейроаксіального (епідурального або підболочкового, внутрішньооболонкового) введення, що входить до складу препарату етанолу. З обережністю: виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність. (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти (старші 65 років, в т.ч. діуретики, ослаблені пацієнти і з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (в т. ч. преднізолону), антикоагулянтів в т. ч. варфарину), антиагрегантів (в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелу), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч.діеліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, паління, наявність інфекції Helicobacter pylori, системні захворювання сполучної тканини, тривале використання нестероїдних протизапальних препаратів, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота небажаних реакцій, що спостерігалися під час проведення вищевказаних клінічних досліджень, представлена ​​відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто ≥ 10%; часто ≥ 1% та < 10%; нечасто ≥ 0,1% та < 1%; рідко ≥ 0,01% та Місцеві реакції: Часто – біль у місці ін'єкції; нечасто – запальна реакція, гематома, геморагії у місці ін'єкції, відчуття жару, озноб, втома; рідко – біль у спині, непритомність, лихоманка; дуже рідко – анафілактичний шок, набряк обличчя. З боку центральної нервової системи: Нечасто – головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість; рідко – парестезія. З боку шкірних покровів: Нечасто – дерматит, висипання, пітливість; рідко - вугровий висип, кропив'янка; дуже рідко – важкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит, фотосенсибілізація. З боку сечовидільної системи: Рідко – поліурія, ниркова колька; дуже рідко – нефрит або нефротичний синдром. З боку обміну речовин: Рідко: гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія. З боку опорно-рухового апарату: Рідко – м'язовий спазм, утруднення рухів у суглобах. З боку травної системи: Часто – нудота, блювання; нечасто – абдомінальний біль, диспепсія, діарея, запор, гематемезис, сухість у роті; рідко – ерозивно-виразкові ураження органів шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), включаючи кровотечі та перфорації, анорексія, підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця; дуже рідко – ураження підшлункової залози, ураження печінки. З боку органів кровотворення: Рідко – анемія; дуже рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: Рідко – брадипное; дуже рідко – бронхоспазм, диспное. З боку органів чуття: Нечасто – нечіткість зору; рідко – шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: Нечасто – артеріальна гіпотензія, відчуття жару, гіперемія шкірних покривів; рідко – екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферичний набряк, поверхневий тромбофлебіт. З боку репродуктивної системи: Рідко – у жінок – порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення функції передміхурової залози. Лабораторні показники: Рідко – кетонурія, протеїнурія. Інші: Асептичний менінгіт, що виникає переважно у пацієнтів із системним червоним вовчаком або змішаними захворюваннями сполучної тканини, гематологічні порушення (пурпура, апластична та гемолітична анемії, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані комбінації З іншими НПЗЗ, включаючи саліцилати у високих дозах (більше 3 г/добу) Одночасне застосування кількох нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч та виразок. З пероральними антикоагулянтами, гепарином у дозах, що перевищують профілактичні, та тіклопідином Підвищується ризик розвитку кровотеч у зв'язку з пригніченням агрегації тромбоцитів та ураження слизової оболонки травного тракту. З препаратами літію Нестероїдні протизапальні засоби підвищують концентрацію літію в плазмі (зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичного рівня, тому рівень літію в крові слід контролювати при призначенні, зміні дози або відміні декскетопрофену. З метотрексатом у високих дозах (не менше 15 мг/тиж) Підвищується токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. З глюкокортикостероїдами Підвищується ризик розвитку виразки та шлунково-кишкової кровотечі. Похідні гідантоїну та сульфаніламіди Може збільшитись виразність їх токсичних проявів. Комбінації, які потребують обережності З діуретиками, інгібіторами АПФ, антибактеріальними препаратами з групи аміноглікозидів та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Лікування нестероїдних протизапальних засобів пов'язане з ризиком розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією (зниження клубочкової фільтрації, зумовленої зниженим синтезом простагландинів). При комбінованому застосуванні декскетопрофену та діуретиків слід переконатися у адекватній гідратації пацієнта та проконтролювати функцію нирок перед призначенням. З метотрексатом у низьких (менше 15 мг/тиж) дозах Підвищується гематологічна токсичність метотрексату через зниження його ниркового кліренсу при застосуванні НПЗЗ. Слід проводити щотижневий контроль картини крові у перші тижні комбінованого лікування. За наявності навіть незначних порушень ниркової функції, а також у осіб похилого віку, необхідний ретельний контроль. З пентоксифіліном Підвищується ризик розвитку кровотеч. Необхідний активний клінічний моніторинг та частий контроль часу кровотечі або часу згортання крові. З зидовудіном Можливий прояв токсичної дії зидовудину на ретикулоцити, який після першого тижня застосування НПЗЗ може призвести до розвитку тяжкої анемії. Необхідно провести підрахунок клітин крові та ретикулоцитів через 1 -2 тижні від початку комбінованого лікування. З пероральними гіпоглікемічними препаратами Зважаючи на можливе підвищення гіпоглікемізуючої дії у зв'язку зі здатністю НПЗП витісняти їх із місць зв'язування з білками плазми крові. З гепаринами (низькомолекулярними) Підвищення ризику розвитку кровотеч. Комбінації, які необхідно брати до уваги З бета-блокаторами Можливе зменшення їхньої антигіпертензивної дії у зв'язку з пригніченням нестероїдних протизапальних засобів синтезу простагландинів. З циклоспорином та такролімусом Можливе посилення їхньої нефротоксичності, за рахунок впливу НПЗП на ниркові простагландини. Під час проведення комбінованої терапії необхідно контролювати функцію нирок. З тромболітичними препаратами Підвищується ризик розвитку кровотеч. З пробенецидом Можливе збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що може бути зумовлене інгібуючим впливом на канальцеву секрецію та/або кон'югацію з глюкуроновою кислотою та потребує корекції дози декскетопрофену. З серцевими глікозидами НПЗЗ можуть призводити до підвищення їх концентрації у плазмі крові. З міфепристоном У зв'язку з теоретичним ризиком зміни ефективності міфепрістону під впливом інгібіторів синтезу простагландинів, НПЗП слід призначати через 8-12 днів після прийому міфепристону. З антибіотиками хінолонового ряду Високий ризик розвитку судом при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у комбінації з високими дозами хінолонів. Фармацевтична взаємодія Декскетопрофен не можна змішувати в одному шприці з розчином допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину або гідроксизину (утворюється осад). Декскетопрофен можна змішувати в одному шприці з розчином гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну. Розведений розчин препарату для внутрішньовенного краплинного введення не можна змішувати з прометазином або пентазоцином. Розведений розчин препарату сумісний з наступними розчинами для ін'єкцій: допаміну, гепарину, гідроксизину, лідокаїну, морфіну, петидину та теофіліну.Спосіб застосування та дозивнутрішньовенно (повільно не менше 15 с) і внутрішньом'язово (вводять глибоко, повільно). Рекомендована доза для дорослих: 50 мг кожні 8-12 годин. При необхідності можливе повторне введення препарату з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова доза становить 150 мг. Декскетопрофен показаний для короткочасного застосування (не більше 2 діб) у період гострого больового синдрому. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції печінки (5-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) сумарну добову дозу слід знизити до 50 мг і проводити частий контроль функціональних показників печінки. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки. Порушення функції нирок Для пацієнтів з легким порушенням ниркової функції (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) добову дозу знижують до 50 мг. Декскетопрофен не слід призначати пацієнтам з помірною або важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Пацієнти похилого віку Коригування дози для пацієнтів похилого віку зазвичай не потрібне, однак у зв'язку з фізіологічним зниженням функції нирок рекомендується знизити дозу препарату: загальна добова доза 50 мг при легких порушеннях функції нирок у пацієнтів похилого віку. Приготування розчинів Для приготування розчину препарату для внутрішньовенної інфузії вміст однієї ампули (2 мл) розводять у 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчину глюкози або розчину Рінгера. Розчин слід готувати в асептичних умовах, захищаючи від дії денного світла. Розведений розчин повинен бути прозорим та безбарвним, вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії тривалістю 10-30 хв.ПередозуванняВипадки передозування не описані. Симптоми: можлива поява блювоти, нудоти, анорексії, абдомінального болю, запаморочення, дезорієнтації, головного болю, сонливості. Лікування: симптоматична терапія; за необхідності – гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ осіб із симптомами шлунково-кишкових порушень або із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі потрібне спостереження лікаря, особливо при шлунково-кишкових кровотечах. У випадках розвитку шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають декскетопрофен, препарат негайно скасовують. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно приймають засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі: кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (зокрема, ацетилсаліцилова кислота). Декскетопрофен може викликати оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів та збільшувати час кровотечі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з алергією в анамнезі. Декскетопрофен слід обережно призначати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю І-ІІ функціонального класу за NYHA. Декскетопрофен може зумовити підвищення рівня креатиніну та азоту в плазмі крові, негативно впливати на сечовидільну систему, призводячи до розвитку гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливе незначне скороминуще підвищення показників деяких печінкових проб, значне підвищення активності ACT та АЛТ у сироватці крові. При цьому контроль функцій печінки та нирок необхідний у пацієнтів похилого віку. У разі значного підвищення відповідних показників Декскетопрофен слід скасувати. Декскетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням кровотворення, пацієнтам із системним червоним вовчаком або іншими захворюваннями сполучної тканини. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, декскетопрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань. Повідомлялося про поодинокі випадки загострення інфекційних процесів, локалізованих у м'яких тканинах при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Тому потрібне лікарське спостереження пацієнтів із ознаками бактеріальної інфекції або погіршенням стану під час лікування декскетопрофеном. Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції печінки, нирок, серця або зі станами, які можуть зумовити затримку рідини в організмі. У цих пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до погіршення стану та затримки рідини в організмі. Необхідно бути обережними також при призначенні декскетопрофену пацієнтам, які застосовують діуретики або схильні до гіповолемії, оскільки у них підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Обережність необхідна при призначенні препарату особам похилого віку, оскільки вони частіше виявляють порушення функції нирок, печінки або серцево-судинної системи, а також виникнення небажаних реакцій, наприклад, шлунково-кишкові кровотечі або перфорація кишечника. У кожній ампулі препарату міститься 200 мг етанолу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим запамороченням та сонливістю в період прийому препарату можливе зниження здатності до концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка(на 1 супозиторій): Активні компоненти: Chamomilla recutita (Хамомілла рекутиту) D1 1,1 мг, Atropa bella-donna (Атропа белла-донна) D2 1,1 мг, Solanum dulcamara (Солянум дулькамара) D4 1,1 мг, Planta major (Плантаго майор) D3 1,1 мг; Pulsatilla pratensis (Пульсатилла пратенсіс) D2 2,2 мг; Допоміжна речовина: твердий жир* 1089,0 мг. Маса супозиторію 1,1 г. * суміш тригліцеридів, дигліцеридів та моногліцеридів рослинного походження.Опис лікарської формиСупозиторії від білого до жовтувато-білого кольору торпедоподібної форми зі слабким характерним запахом (без прогорклого запаху); на поздовжньому зрізі допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняУ складі комплексної терапії (як жарознижувальний та протизапальний засіб) при лікуванні респіраторних захворювань у дітей, а також для зняття клінічних проявів при прорізуванні молочних зубів.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяМожливі алергічні реакції. У дуже поодиноких випадках (менше 1 випадку на 10000 застосувань) можливий розвиток помірної діареї. У разі виникнення побічних ефектів слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПризначення комплексних гомеопатичних препаратів не виключає використання інших лікарських засобів, які застосовуються при цьому захворюванні.Спосіб застосування та дозиРектально. При гострих респіраторних вірусних інфекціях та болючих симптомах прорізування молочних зубів дітям до 6-ти місяців по 1 супозиторію 2 рази на добу; дітям від 6 місяців при температурі тіла понад 37,5 ° С по 1 супозиторію 4 рази на добу; при температурі тіла понад 38 ° С по 1 супозиторію до 6 разів на добу. При нормалізації температури тіла по 1 супозиторію 1-2 десь у добу ще 3-4 дня.ПередозуванняВипадки передозування дотепер не були зареєстровані. Випадки передозування дотепер не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можуть тимчасово загострюватись наявні симптоми. У цьому випадку слід припинити застосування препарату і звернутися до лікаря. Берегти від перегріву та прямого сонячного світла.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок - 1 пак. Активна речовина: ацеклофенак 0,100 г; Допоміжні речовини: сорбітол 2,639 г, натрію сахаринат 0,010 г, аспартам 0,010 г, кремнію діоксид колоїдний 0,006 г, гіпромелоза 0,018 г, титану діоксид 0,012 г, ароматизатор молочний 0,0,0,0,0 По 3,0 г препарату в тришаровий пакетик (папір/Ал/ПЕ). По 20 пакетиків у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПорошок білого чи білого із кремовим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдні протизапальні препарати.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1,25-3 години після введення препарату. Їда уповільнює швидкість абсорбції, проте не впливає на ступінь абсорбції. Розподіл Ацеклофенак має високу спорідненість до білків (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу становить майже 30 літрів. Метаболізм Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9. Основним метаболітом є 4-ОН-ацеклофенак. Серед великої кількості метаболітів було виділено диклофенак та 4-ОН-диклофенак. Виведення Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить приблизно 5 л/год. Приблизно дві третини введеної дози препарату виводиться нирками, переважно у вигляді кон'югованих гідроксил-метаболітів. Тільки 1% одноразової дози, прийнятої внутрішньо, виводиться у незміненому вигляді. Фармакокінетика у різних груп пацієнтів: У пацієнтів похилого віку змін фармакокінетики ацеклофенаку виявлено не було. У пацієнтів із зниженою функцією печінки після одноразового прийому ацеклофенаку було виявлено уповільнення швидкості виведення препарату. У дослідженні багаторазового прийому ацеклофенаку в дозі 100 мг препарату 1 раз на добу не було виявлено відмінностей фармакокінетичних параметрів у пацієнтів зі слабко та помірно вираженим цирозом печінки та у пацієнтів, які не страждають на це захворювання. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості клінічно значущих відмінностей фармакокінетичних параметрів після одноразового застосування препарату не було виявлено.ФармакодинамікаАцеклофенак є нестероїдним протизапальним препаратом, що має протизапальну та знеболювальну дію. Механізм його дії ґрунтується на інгібуванні синтезу простагландинів. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту, для усунення запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняЕрозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; порушення кровотворення та коагуляції; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аорто-коронарного шунтування; вагітність та період лактації; дитячий вік до 18 років; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, фенілкетонурія. З обережністю: хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. стан після великих оперативних втручань), цереброваскулярні захворювання, захворювання периферичних артерій, хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну/30- ), печінкова недостатність, захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) в анамнезі, бронхіальна астма, виразковий коліт в анамнезі, хвороба Крона в анамнезі, диспепсичні симптоми на момент призначення препарату, анамнестичні дані про розвиток виразки Helicobacter pylori, цукровий діабет, дисліпідемія/гіперліпідемія, літній вік, куріння, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, прийом глюкокортикостероїдів системної дії, антикоагулянтів, антиагрегантів,інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, діуретиків, алкоголізм, тяжкі соматичні захворювання, гематологічні захворювання, порушення кровотворення, системний червоний вовчак (ВКВ), змішане захворювання сполучної тканини, порфірія, вітряна віспа.Вагітність та лактаціяВагітність Аертал протипоказаний при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з маловоддям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Лактація Аертал не слід приймати в період грудного вигодовування. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні; при призначенні радіоактивного 14С ацеклофенаку в доклінічних дослідженнях помітного перенесення радіоактивності в молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінкам, які планують вагітність. У зв'язку з цим жінкам, які мають проблеми із зачаттям та обстеженням з приводу безпліддя, рекомендується тимчасово припинити прийом препарату Аертал®.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана в клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження; небажані явища згруповані відповідно до класів систем органів згідно з Медичним словником для нормативно-правової діяльності (MedDRA) та частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). Перелік побічних реакцій Порушення з боку крові та лімфатичної системи - Рідко: анемія; Дуже рідко: пригнічення функції кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. Порушення з боку імунної системи: - Рідко: анафілактичні реакції (включаючи шок), гіперчутливість. Порушення з боку обміну речовин та харчування - Дуже рідко: гіперкалієхмія. Порушення психіки - Дуже рідко: депресія, незвичайні сновидіння, безсоння. Порушення з боку нервової системи - Дуже часто: запаморочення; Дуже рідко: парестезія, тремор, сонливість, біль голови, дисгевзія (перекручення смаку). Порушення органу зору - Рідко: розлад зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Дуже рідко: запаморочення, дзвін у вухах. Порушення з боку серця: - Рідко: серцева недостатність; Дуже рідко: відчуття серцебиття. Порушення з боку судин: - Рідко: підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; Дуже рідко: гіперемія, припливи, васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння - Рідко: задишка; Дуже рідко: бронхоспазм. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; Нечасто: метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразковий стоматит; Рідко: мелена, утворення виразок шлунка та кишечника, геморагічна діарея, шлунково-кишкова кровотеча; Дуже рідко: стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, загострення хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: - Часто: підвищення активності ферментів печінки; Дуже рідко: захворювання печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин - Нечасто: свербіж, висипання, дерматит, кропив'янка; Рідко: набряк Квінке; Дуже рідко: пурпура, екзема, важкі шкірно-слизові реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: - Нечасто: підвищення концентрації сечовини сироватки крові, підвищення концентрації креатиніну сироватки крові; Дуже рідко: нефротичний синдром, ниркова недостатність. Загальні розлади та порушення у місці введення - Дуже рідко: набряк, слабкість, м'язові спазми. Зміни лабораторних та інструментальних досліджень - дуже рідко: збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиДосліджень лікарських взаємодій не проводилося, крім досліджень взаємодії з варфарином. Ацеклофенак метаболізується в системі цитохрому Р450 2С9 і, за даними досліджень in vitro, може пригнічувати цей ізофермент. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку інших препаратів групи нестероїдних протизапальних засобів, існує також ризик фармакокінетичних взаємодій з іншими препаратами, що активно виводяться нирками, такими як метотрексат та літій. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з білками плазми крові, отже, існує ймовірність взаємодії з іншими препаратами, що мають високу спорідненість до білків плазми крові, за типом заміщення, яку слід враховувати. Оскільки досліджень фармакокінетичних взаємодій недостатньо, наведена нижче інформація ґрунтується на даних, отриманих для інших нестероїдних протизапальних засобів: Слід уникати наступних комбінацій препаратів: Літій та дигоксин: деякі НПЗЗ інгібують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрацій цих препаратів у сироватці крові. Слід уникати комбінації препаратів, за винятком випадків, коли можливий частий контроль показників літію та дигоксину. Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може призвести до підвищення активності антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. Слід уникати застосування комбінації ацеклофенаку та антикоагулянтів кумаринової групи для прийому внутрішньо, тиклопідину, тромболітичних препаратів та гепарину, за винятком випадків, коли проводиться ретельний контроль. Антиагрегантні препарати та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі. Наведені нижче комбінації препаратів можуть вимагати корекції дози та дотримання обережності: Метотрексат: НПЗЗ інгібують канальцеву секрецію метотрексату, тому слід також враховувати можливі взаємодії між НПЗЗ та метотрексатом при лікуванні низькими дозами метотрексату, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. У випадках, коли слід застосовувати комбіноване лікування, слід контролювати функцію нирок. Необхідно бути обережними у випадках, коли і НПЗП, і метотрексат вводяться спільно протягом 24 годин, оскільки концентрація метотрексату може підвищитися, що призведе до збільшення його токсичності. Циклоспорин, такролімус: вважається, що одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів і циклоспорину або такролімусу збільшує ризик ниркової токсичності через зниження синтезу простацикліну нирками. Тому дуже важливо ретельно контролювати функцію нирок під час комбінованого лікування. Інші нестероїдні протизапальні засоби: одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів може збільшити частоту небажаних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди: може зростати ризик розвитку виразок органів шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики: ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, знижувати діуретичний ефект фуросеміду, буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне лікування калійзберігаючими діуретиками може бути пов'язане зі збільшенням вмісту калію, отже необхідно контролювати вміст калію в сироватці крові. Було показано, що ацеклофенак не впливає на контроль артеріального тиску при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом, незважаючи на те, що взаємодії з іншими діуретиками не можна виключити. Гіпотензивні препарати: нестероїдні протизапальні засоби також можуть знижувати ефективність певних гіпотензивних препаратів. Інгібітори АПФ або антагоністи рецепторів ангіотензину II у комбінації з нестероїдними протизапальними засобами можуть призвести до порушення функції нирок. У деяких пацієнтів зі зниженою нирковою функцією, наприклад, у пацієнтів похилого віку або пацієнтів з зневодненням, може виникати ризик розвитку гострої ниркової недостатності, яка зазвичай оборотна. Отже, необхідно бути обережними при комбінованому застосуванні цих препаратів з НПЗП, особливо при лікуванні літніх пацієнтів або пацієнтів з зневодненням. Пацієнти повинні бути гідратовані достатньою мірою, крім того, рекомендується враховувати необхідність моніторингу функції нирок після початку комбінованого лікування, а також періодично під час лікування. Було показано, що ацеклофенак не впливає на контроль артеріального тиску при одночасному введенні з бендрофлуазидом, незважаючи на те, що взаємодії з іншими діуретиками не можна виключати. Гіпоглікемічні препарати: у клінічних дослідженнях було показано, що диклофенак може застосовуватися одночасно з гіпоглікемічними препаратами для прийому внутрішньо, не впливаючи на їхню клінічну ефективність. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічну та гіперглікемічну дію цього препарату. Отже, щодо ацеклофенаку слід враховувати можливість корекції дози препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін: при одночасному застосуванні НПЗЗ та зидовудину підвищується ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику гемартрозу та утворення гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів, які страждають на гемофілію, та отримують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм, тому не можна виключити ймовірність наступних взаємодій: Міфепристон: Нестероїдні протизапальні засоби не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки його дія може бути знижена. Антибіотики хінолонового ряду: взаємодія НПЗП та хінолонів може призводити до розвитку судом. Вони можуть виникати у пацієнтів як з наявністю, так і з відсутністю судом чи епілепсії в анамнезі. Тому необхідно бути обережними при призначенні хінолонів пацієнтам, які вже приймають НПЗП.Спосіб застосування та дозиВміст пакетиків слід розчиняти у 40-60 мл води та приймати негайно. Одночасний прийом їжі уповільнює швидкість абсорбції діючої речовини, але не знижує ступінь абсорбції із шлунково-кишкового тракту. Дорослі: Рекомендована доза становить 1 пакетик 2 рази на добу (один зранку та один увечері). Діти: Безпека та ефективність препарату для лікування дітей та підлітків не встановлена. Пацієнти похилого віку: Зазвичай зниження дози не потрібне, проте слід враховувати запобіжні заходи, наведені в розділі "Особливі вказівки". Печінкова недостатність: При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості слід застосовувати нижчі дози ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу. Ниркова недостатність: Докази необхідності зміни дози ацеклофенаку при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості відсутні, проте рекомендується бути обережним. Небажані явища можуть бути мінімізовані, якщо скоротити тривалість лікування до мінімально необхідної досягнення контролю симптомів захворювання.ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати застосування препарату Аертал одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Небажані явища можуть бути зменшені, якщо максимально скоротити тривалість лікування та знизити дозу препарату до мінімально необхідної для досягнення контролю за симптомами захворювання. Вплив на шлунково-кишковий тракт Ацеклофенак слід призначати з обережністю та під ретельним медичним наглядом пацієнтам із захворюваннями, переліченими нижче, оскільки може статися погіршення їх перебігу: симптоми, що вказують на шлунково-кишкові захворювання, включаючи верхній та нижній відділи шлунково-кишкового тракту; виразка, кровотеча або прорив виразки шлунка або кишечника в анамнезі за наявності інфекції Helicobacter pylori; виразковий коліт в анамнезі; хвороба Крона в анамнезі; гематологічні захворювання, системний червоний вовчак (СКВ), порфірія та порушення кровотворення. Є повідомлення про шлунково-кишкову кровотечу, формування виразки шлунка або кишечника або прорив виразки, які можуть призводити до смерті при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який час на фоні лікування, що супроводжуються або не супроводжуються тривожними симптомами, незалежно від наявності в анамнезі серйозних шлунково-кишкових ускладнень . Ризик шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або прорив виразки вищий при лікуванні високими дозами нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразкою шлунка або кишечника в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої ефективної дози. Також при лікуванні цих груп пацієнтів та пацієнтів, яким потрібне одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти у малих дозах або інших препаратів, які можуть збільшувати ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень, слід розглядати необхідність застосування комбінованої терапії із захисними препаратами (наприклад, мізопростолом чи інгібіторами протонної помпи) . Пацієнти зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, насамперед літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми в області живота (особливо про шлунково-кишкову кровотечу), приділяючи максимум уваги симптомам на ранніх стадіях лікування. Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів, які отримують супутні лікарські препарати, які можуть збільшити ризик утворення виразки або кровотечі, таких як глюкокортикостероїди системної дії, антикоагулянти, наприклад, варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні препарати. У разі появи шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки у пацієнтів, які приймають препарат Аертал, лікування слід відмінити. Вплив на серцево-судинну систему та кровообіг головного мозку При лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або хронічною серцевою недостатністю необхідно проводити відповідне спостереження та давати рекомендації, оскільки є повідомлення про розвиток затримки рідини та набряків на фоні лікування НПЗЗ. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема, при тривалому лікуванні високими дозами). Також існує ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Зі збільшенням тривалості лікування зростає ризик розвитку ускладнень із боку серцево-судинної системи. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, куріння) повинні починати лікування ацеклофенаком тільки після виваженого рішення лікаря. . Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування, тому слід призначати препарат Аертал у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Також слід бути обережними і здійснювати ретельне медичне спостереження при призначенні ацеклофенаку пацієнтам з анамнезом крововиливу в головний мозок. Вплив на печінку та нирки Лікування НПЗЗ може викликати залежне від дози зменшення синтезу простагландинів та провокувати ниркову недостатність. Необхідно брати до уваги важливість простагландинів для підтримки ниркового кровотоку у пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, дисфункцією печінки, пацієнтів, які отримують лікування діуретиками або відновлюються після порожнинної операції, а також пацієнтів похилого віку. Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок, а також пацієнтів з іншими захворюваннями, що спричиняють затримку рідини. У цих пацієнтів лікування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок та затримки рідини в організмі. Також необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам, які отримують лікування діуретиками, або, навпаки, пацієнтам з ризиком гіповолемії. Слід призначати мінімальну ефективну дозу та проводити регулярний контроль функції нирок. Вплив препарату на функцію нирок зазвичай оборотний після відміни ацеклофенаку. Слід відмінити лікування ацеклофенаком у разі, якщо відхилення показників функціональних тестів печінки від нормальних значень зберігаються або збільшуються при появі клінічних симптомів, що відповідають розвитку печінкової недостатності, або у разі появи інших проявів (наприклад, еозинофілії, висипки). Гепатит може розвинутись без попередніх симптомів. У пацієнтів з печінковою порфірією застосування нестероїдних протизапальних засобів може спровокувати загострення захворювання. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і в разі застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, вже на ранніх етапах застосування препарату можуть з'явитися алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції. У дуже рідкісних випадках на тлі застосування нестероїдних протизапальних засобів спостерігалися серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, деякі з них можуть призводити до смерті. Пацієнти схильні до найвищого ризику розвитку цих реакцій на початку курсу лікування, в більшості випадків реакції маніфестують у перший місяць лікування. При перших ознаках висипу на шкірі, пошкодження слизових оболонок або будь-яких інших симптомів гіперчутливості необхідно відмінити лікування препаратом Аертал®. У рідкісних випадках вітряна віспа може спровокувати серйозні інфекційні ускладнення з боку шкіри та м'яких тканин. На даний момент не можна виключити роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекційних ускладнень. Отже, рекомендується уникати застосування препарату Аертал при вітряній віспі. Вплив на гематологічні показники Ацеклофенак може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з бронхіальною астмою або з анамнезом бронхіальної астми, оскільки є повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати бронхоспазм у таких пацієнтів. Пацієнти похилого віку Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів похилого віку, оскільки в цій віковій групі підвищена частота небажаних явищ, пов'язаних з лікуванням нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкові кровотечі та прорив виразки, які можуть призводити до смерті. Крім того, пацієнти похилого віку більшою мірою схильні до ниркової, печінкової або серцево-судинної недостатності. Тривале лікування Необхідно ретельно спостерігати за всіма пацієнтами, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними препаратами, регулярно виконуючи загальний аналіз крові, функціональні тести печінки та нирок. Кожен пакетик препарату Аертал®, порошку для приготування суспензії для прийому внутрішньо, 100 мг, містить 2,64 г сорбітолу, який може спричинити порушення з боку шлунково-кишкового тракту та діарею. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не можна призначати препарат. Аертал®, порошок для приготування суспензії для вживання, 100 мг, містить аспартам, джерело фенілаланіну. Пацієнти з фенілкетонурією повинні враховувати, що кожен пакетик містить 5,61 мг фенілаланіну. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 100г: Активні речовини: лідокаїн – 2.5 г, прилокаїн – 2.5 г; Допоміжні речовини: ПЕГ-54 гідрогенізована рицинова олія - ​​1.9 г, карбомер - 1 г, натрію гідроксид - 0.52 г, вода очищена - до 100 г. Крем для зовнішнього застосування 2.5% +2.5% в алюмінієвій тубі 100 г, в інд. картонної упаковки.Опис лікарської формиКрем для місцевого та зовнішнього застосування у вигляді однорідної маси білого або майже білого кольору; допускається наявність слабкого специфічного запаху.ФармакокінетикаСистемне всмоктування препарату залежить від дози, тривалості аплікації та товщини шкірного покриву (залежить від області тіла), а також інших особливостей шкіри, таких як захворювання шкіри та гоління. При нанесенні на виразкову поверхню нижніх кінцівок абсорбцію препарату можуть впливати особливості виразок, наприклад, величина (зі збільшенням площі виразки абсорбція збільшується). Інтактна шкіра: У дорослих після нанесення 60 г крему на інтактну шкіру стегна площею 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на 3 години системна абсорбція для лідокаїну становила приблизно 3% та для прилокаїну 5%. Всмоктування – повільне. Максимальна концентрація лідокаїну (середнє значення 0,12 мкг/мл) та прилокаїну (середнє значення 0,07 мкг/мл) у плазмі досягалася приблизно через 4 години з моменту нанесення препарату. Ризик виникнення токсичних симптомів існує лише при концентрації діючих речовин у плазмі крові 5-10 мкг/мл. При нанесенні препарату на неушкоджену шкіру через 8-12 годин після гоління, максимальна плазмова концентрація лідокаїну та прилокаїну як у молодих, так і у літніх пацієнтів дуже низька і значно нижча за можливий токсичний рівень. Трофічні виразки нижніх кінцівок: Час досягнення максимальної концентрації лідокаїну (0,05-0,84 мкг/мл) та прилокаїну (0,02-0,08 мкг/мл) у плазмі крові становить 1 -2,5 години з моменту нанесення препарату на виразкову поверхню (5 -10 г крему на 30 хв). При неодноразовому нанесенні препарату на виразкову поверхню не відзначалося кумуляції у плазмі крові прилокаїну, лідокаїну або їх метаболіту. 2-10 г препарату наносилися на виразкову поверхню площею до 62 см2 на 30-60 хв від 3 до 7 разів на тиждень (15 разів протягом місяця). Слизова оболонка статевих органів: Час досягнення максимальної концентрації лідокаїну та прилокаїну в плазмі крові (в середньому 0,18 мкг/мл та 0,15 мкг/мл, відповідно) становить приблизно 35 хв з моменту нанесення препарату на слизову оболонку піхви (10 г препарату на 10 хв).ФармакодинамікаАкріол Про - комбінований препарат, до складу якого входять лідокаїн та прилокаїн, місцеві анестетики амідного типу. Анестезія шкіри викликається за рахунок проникнення лідокаїну та прилокаїну в шари епідермісу та дерми. Ступінь анестезії залежить від дози препарату та тривалості аплікації. Інтактна шкіра: Після нанесення препарату на інтактну шкіру на 1-2 години тривалість анестезії після зняття оклюзійної пов'язки становить 2 години. Не виявлено відмінностей у ефективності (включаючи час досягнення знеболювального ефекту) та безпеки при застосуванні препарату на інтактну шкіру у літніх (65-96 років) та молодших пацієнтів. За рахунок дії препарату на поверхневі судини можливе тимчасове збліднення або почервоніння шкіри. Подібні реакції у пацієнтів з поширеним нейродермітом (атопічним дерматитом) можуть виникати швидше вже через 30-60 хвилин після нанесення препарату, що вказує на швидке проникнення крему через шкірні покриви. При пункційній біопсії (діаметром 4 мм) застосування препарату Акріол Про забезпечує адекватну анестезію інтактної шкіри у 90% пацієнтів через 60 хвилин після застосування препарату при введенні голки на глибину 2 мм і через 120 хвилин при введенні голки на глибину 3 мм. Ефективність препарату залежить від кольору чи пігментації шкіри (тип шкіри I-IV). При використанні комбінованих вакцин проти таких інфекцій як кір, краснуха, епідемічний паротит, або внутрішньом'язових комбінованих вакцин проти дифтерії, кашлюку, правця, поліомієліту та інфекції, викликаної Haemophilius influenzae типу b, а також при вакцинації проти гепатиту В, застосування препарат титр антитіл, швидкість появи або зникнення у сироватці крові специфічних антитіл або кількість пацієнтів, які досягли захисного або позитивного титру антитіл після імунізації. Слизова оболонка статевих органів: Анестезія слизової оболонки статевих органів досягається швидше порівняно з анестезією інтактної шкіри через швидшу абсорбцію препарату. У жінок через 5-10 хвилин після нанесення препарату на слизову оболонку статевих органів досягається анестезія достатня для усунення болю, викликаного використанням аргонового лазера; тривалість анестезії становить 15-20 хвилин (з урахуванням індивідуальних особливостей від 5 до 45 хвилин). Трофічні виразки нижніх кінцівок: Після нанесення препарату для обробки трофічних виразок нижніх кінцівок тривалість знеболювання становить до 4 годин. Не відмічено негативної дії препарату на процес загоєння виразок або щодо бактеріальної флори.Клінічна фармакологіяМісцевий анестетик для поверхневої анестезії.ІнструкціяЗовнішньо, на шкіру або слизову оболонку. Розкрита туба з кремом призначена для одноразового використання, тубу із залишками крему слід викидати після використання в одного пацієнта.Показання до застосуванняУ дорослих: Поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях, включаючи невеликі косметологічні процедури та епіляцію. Поверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок при хірургічній обробці (механічному очищенні), наприклад, для видалення фібрину, гною та некротичних тканин. Поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів перед проведенням болючих маніпуляцій та для знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків. У дітей: Поверхнева анестезія шкіри при ін'єкціях (в т.ч. при вакцинації), пункціях та катетеризації судин та поверхневих хірургічних втручаннях (в т.ч. при видаленні контагіозного молюска).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу або до будь-якого іншого компонента препарату. Недоношені новонароджені, що народилися за терміну вагітності менше 37 тижнів. Новонароджені із масою тіла менше 3 кг.Вагітність та лактаціяПротипоказано для немовлят масою менше 3 кг.Побічна діяПри нанесенні на інтактну шкіру. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – транзиторні місцеві реакції в області нанесення препарату, такі як блідість, почервоніння та набряклість; Нечасто – у перший момент після нанесення легке печіння, свербіж та відчуття тепла (в області нанесення препарату). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, у найважчих випадках – анафілактичний шок; метгемоглобінемія та/або ціаноз. Реакції в області застосування препарату, такі як геморагічний висип або точкові крововиливи, особливо після тривалої аплікації у дітей з атопічним дерматитом або контагіозним молюском. Роздратування рогівки внаслідок випадкового влучення крему в очі. При нанесенні на трофічні виразки нижніх кінцівок. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – транзиторні місцеві реакції в області нанесення препарату, такі як блідість, почервоніння та набряклість; у перший момент після нанесення легке печіння, свербіж та відчуття тепла (в області нанесення препарату); нечасто – подразнення шкіри (в області нанесення препарату). Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко – алергічні реакції, у найтяжчих випадках – анафілактичний шок.Взаємодія з лікарськими засобамиУ пацієнтів, які отримують препарати, що індукують розвиток метгемоглобінемії (наприклад, препарати, що містять сульфогрупу), препарат Акріол може сприяти підвищенню концентрації метгемоглобіну в крові. При лікуванні іншими місцевими анестетиками та структурно подібними до них препаратами (в т.ч. токаїнідом), слід брати до уваги ризик посилення системних ефектів при використанні високих доз препарату. Спеціальних досліджень з оцінки взаємодії лідокаїну/прилокаїну з антиаритмічними препаратами класу III не проводилося, слід бути обережним при спільному застосуванні препаратів.Спосіб застосування та дозиПоверхнева анестезія трофічних виразок нижніх кінцівок: При хірургічній обробці (механічному очищенні) трофічних виразок нижніх кінцівок: разова доза близько 1-2 г/10 см2; нанести крем товстим шаром на виразкову поверхню не більше 10 г крему за процедуру. Накласти оклюзійну пов'язку. Час аплікації: мінімум 30 хв. У разі обробки виразок, у тканині яких проникнення препарату утруднене, тривалість аплікації можна збільшити до 60 хв. Механічне очищення необхідно починати пізніше 10 хв після видалення крему. При маніпуляціях на виразках нижніх кінцівок препарат застосовували до 15 разів протягом 1-2 місяців без зниження ефективності та підвищення частоти розвитку місцевих реакцій. Поверхнева анестезія статевих органів: Знеболення перед ін'єкціями місцевих анестетиків: Чоловіки: 1 г/10 см2. Нанести крем товстим шаром на шкіру. Час аплікації: 15 хв. Жінки: 1-2 г/10 см2. Нанести крем товстим шаром на шкіру. Час аплікації: 60 хв. Поверхнева анестезія слизової оболонки статевих органів: При видаленні кондилом і знеболювання перед ін'єкціями місцевих анестетиків: приблизно 5-10 г крему, залежно від площі оброблюваної поверхні. Крем слід наносити на всю поверхню слизової оболонки, включаючи складки слизової оболонки. Оклюзійної пов'язки не потрібно. Час аплікації: 5-10 хв. Проводити процедуру відразу після видалення крему. Діти. Знеболення при введенні голки (в т.ч. при вакцинації), при вишкрібанні контагіозного молюска та інших невеликих поверхневих хірургічних маніпуляціях: Нанести крем товстим шаром на шкіру та покрити оклюзійною пов'язкою. Доза повинна відповідати оброблюваної поверхні та не повинна перевищувати 1 г крему на 10 см2. Смужка препарату Акріол Про довжиною 3,5 см приблизно відповідає дозі 1 г. Збільшення часу аплікації зменшує анестезію. У дітей з атопічним дерматитом час аплікації слід зменшити до 30 хвилин. Нанести крем товстим шаром на шкіру та покрити оклюзійною пов'язкою.ПередозуванняПорушення центральної нервової системи (ЦНС), пригнічення ЦНС та діяльності серця.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід бути обережним при нанесенні препарату Акріол Про навколо очей, оскільки препарат викликає подразнення очей. Усунення захисних рефлексів може спричинити подразнення або пошкодження рогівки. При попаданні препарату в очі негайно промийте очі водою або 0,9% розчином хлориду натрію, і захистіть очі до відновлення захисних рефлексів. Необхідно бути обережними у разі нанесення препарату на шкіру при атопічному дерматиті; час аплікації має бути зменшеним (15-30 хвилин). У дітей віком до 3 місяців безпека та ефективність застосування препарату визначалася після нанесення разової дози. У таких дітей після застосування препарату часто спостерігалося тимчасове підвищення рівнів метгемоглобіну в крові тривалістю до 13 годин. Однак підвищення вмісту метгемоглобіну в крові, що спостерігається, ймовірно, не має клінічного значення. Пацієнти, які приймають антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), повинні бути під постійним наглядом та ЕКГ-контролем, т.к. можливий вплив на серцеву діяльність. Не слід наносити препарат на пошкоджене барабанне перетинання або в інших випадках можливого проникнення препарату в середнє вухо. Не слід наносити препарат Акріол Про на відкриті рани. Через нестачу даних щодо абсорбції препарату не рекомендується наносити препарат на слизову оболонку статевих органів у дітей. Лідокаїн і прилокаїн у концентрації вище 0,5-2% мають бактерицидні та противірусні властивості. У зв'язку з цим рекомендується виявляти особливу увагу під час застосування препарату перед підшкірним введенням живої вакцини (наприклад, БЦЖ).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему