Анальгетики Атолл ООО

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 100 мл: Діюча речовина: парацетамол – 2400 г; Допоміжні речовини: яблучна кислота – 0,050 г, камедь ксантанова – 0,600 г, мальтитол – 80,000 г, сорбітол некристалізується 70 % – 1,330 г, лимонна кислота безводна – 0,020 г, зопара натрі , ароматизатор полуничний – 0,100 г, барвник азорубін – 0,001 г, вода – до 100 мл. Суспензія для прийому внутрішньо, 120 мг/5 мл. По 100 мл суспензії у флакон зі скломаси, помаранчевого скла або флакон полімерний або флакон з поліетилентерефталату для лікарських засобів, закупорений полімерною кришкою нагвинчується з контролем першого розтину або кришкою з системою "натиснути-повернути". На флакон наклеюють етикетку на основі плівки, що самоклеїться, або етикетку з паперу етикеточної. Один флакон разом з інструкцією із застосування, а також мірним стаканчиком або мірною ложкою, або без мірного стаканчика та мірної ложки поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиОпінородна суспензія рожевого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий ненаркотичний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція висока, препарат швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми близько 10 – 25 %. Пік концентрації у плазмі досягається через 0.5 – 2 год. Максимальна концентрація у плазмі становить 5 – 20 мкг/мл. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Менш ніж 1% від прийнятої матір'ю дози парацетамолу проникає у грудне молоко. Розподіл препарату у рідинах організму відносно рівномірний. Метаболізується переважно в печінці за трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронідами, кон'югація з сульфатами, окислення мікросомальними ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатіоном, а потім із цистеїном та меркаптуровою кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для цього шляху метаболізму є ізоферменти CYP2E1 (переважно), CYP1A2, CYP3A4 (друга роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть спричинити ушкодження та некроз гепатоцитів.Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гідроксипарацетамолу та метоксилювання до 3-метоксипарацетамолу, які згодом кон'югують з глюкуронідами або сульфатами. У новонароджених та у дітей 3-10 років основним метаболітом парацетамолу є сульфат парацетамолу, у дітей віком 12 років і старше – кон'югований глюкуронід. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати та кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність.сульфати і кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність.сульфати і кон'югати з глутатіоном) мають низьку фармакологічну (у тому числі токсичну) активність. Період напіввиведення прийому терапевтичної дози становить від 1 - 4 години, у дорослих 2,7 год, у дітей 15 - 2 год, загальний кліренс 18 л/год. При прийомі терапевтичних доз 90 - 100% прийнятої дози виділяється у сечу протягом 24 годин. Основна кількість препарату виділяється після кон'югації у печінці, у вигляді глюкуроніду (60 – 80 %) та сульфату (20 – 30 %). У незмінному вигляді виділяється трохи більше 5 % отриманої дози препарату. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу та збільшується період напіввиведення (Т1/2). При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 - 30 мл/хв) виведення парацетамолу дещо сповільнюється. Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю менша, ніж у здорових осіб.ФармакодинамікаПрепарат має знеболювальні та жарознижувальні властивості. Блокує циклооксигеназу в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. Протизапальний ефект практично відсутній. Не впливає на стан слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і водно-електролітний обмін, оскільки має надзвичайно малий вплив на синтез простагландинів у периферичних тканинах.Показання до застосуванняЗастосовують у дітей від 3 місяців до 12 років як: жарознижуючого засобу – для зниження підвищеної температури тіла на тлі простудних захворювань, грипу та дитячих інфекційних захворювань (вітряна віспа, свинка, кір, скарлатина та ін.); знеболювального засобу - при зубному болю, у тому числі при прорізуванні або видаленні зубів, головному болі, вушному болі при отіті та при болі в горлі. Для дітей віком від 2 до 3 місяців можливий одноразовий прийом для зниження температури після вакцинації. Якщо температура не знижується, потрібна консультація лікаря.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до парацетамолу або будь-якого іншого інгредієнта; виражені порушення функції печінки чи нирок; вік молодше 2 місяців; Непереносимість фруктози. З обережністю Застосовувати з обережністю при порушеній функції печінки (в т.ч. синдромі Жильбера), вірусному гепатиті, при порушеній функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), генетичній відсутності ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжких захворюваннях крові (тяжка анемія) лейкопенія, тромбоцитопенія), гіповолемії, зневодненні, анорексії, булімії, хронічному алкоголізмі, цукровому діабеті. У разі перед прийомом препарату слід проконсультуватися з лікарем. Препарат не слід приймати одночасно з іншими препаратами, що містять парацетамол.Побічна діяНебажані явища згруповані за частотою (за даними постреєстраційного спостереження): дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота не встановлена. З боку системи крові та лімфатичної системи: Рідко – анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Дуже рідко – бронхоспазм у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та непереносимістю інших нестероїдних протизапальних препаратів. З боку імунної системи: Дуже рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк. З боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: шкірні реакції підвищеної чутливості, у тому числі шкірний висип, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, свербіж шкіри, кропив'янка. З боку шлунково-кишкового тракту: Рідко – діарея, біль у животі, нудота, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко – порушення функції печінки. При тривалому застосуванні у великих дозах можлива гепатотоксична та нефротоксична дія. При появі побічних реакцій негайно припиніть прийом препарату та зверніться до лікаря!Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату одночасно з препаратами, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки (наприклад, барбітуратами, етанолом, протисудомними засобами, рифампіцином, ізоніазидом, антикоагулянтами, зидовудином, амоксициліном+клавулановою кислотою, фенілбутазоном). Флумецинол, бутадіон, препарати звіробою продірявленого збільшують продукцію гідроксильних активних метаболітів, зумовлюючи можливість розвитку тяжкого ураження печінки при передозуванні парацетамолу (5 г і вище). При сумісному застосуванні парацетамолу та хлорамфеніколу час виведення хлорамфеніколу збільшується у 5 разів, внаслідок чого зростає ризик отруєння хлорамфеніколом. Метоклопрамід і домперидон збільшують, а колестірамін знижує швидкість всмоктування парацетамолу. Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів. Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу. Слід проводити моніторинг МНО під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та непрямих антикоагулянтів (наприклад, варфарину), так як парацетамол при прийомі у дозі 4 г протягом не менше 4 діб може посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Нерегулярний прийом парацетамолу не впливає на ефекти антикоагулянтів. Алкоголь сприяє розвитку гострого панкреатиту. Інгібітори мікросомального окиснення (зокрема циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Тривале сумісне застосування парацетамолу та інших нестероїдних протизапальних препаратів підвищує ризик розвитку "анальгетичної" нефропатії та ниркового папілярного некрозу, настання термінальної стадії ниркової недостатності. Одночасне тривале призначення парацетамолу у високих дозах та саліцилатів підвищує ризик розвитку раку нирки або сечового міхура. Дисфлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50% – ризик розвитку гепатотоксичності. Мієлотоксичні лікарські препарати посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу. Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу та збільшує ризик розвитку гепатотоксичності. Пацієнтам, які приймають фенітоїн, слід уникати частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах. Пробенецид майже вдвічі знижує кліренс парацетамолу, інгібуючи процес його кон'югації з глюкуроновою кислотою. При одночасному призначенні слід розглянути питання зниження дози парацетамолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Рекомендується застосовувати з великою кількістю рідини через 1-2 години після їди. Перед вживанням вміст флакона слід добре збовтати. Мірна склянка або ложка, вкладена всередину упаковки, дозволяє правильно та раціонально дозувати препарат. Доза препарату залежить від віку та маси тіла дитини. Дітям старше 3 місяців препарат призначають по 10-15 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу, максимальна добова доза становить не більше 60 мг/кг маси тіла. За необхідності можна приймати препарат кожні 4-6 годин у разовій дозі (15 мг/кг), але не більше 4 разів протягом 24 годин. Маса тіла (кг) Вік Разова доза, мл Разова доза, мг Макс, доб. доза, мл Макс, доб. доза, мг 4,5-6 2-3 міс Тільки за приписом. лікаря Тільки за приписом. лікаря Тільки за приписом. лікаря Тільки за приписом. лікаря 6-8 3-6 міс 4,0 96 16 384 8-10 6-12 міс 5,0 120 20 480 10-13 1 -2 роки 7,0 168 28 672 13-15 2-3 роки 9,0 216 36 864 15-21 3-6 років 10,0 240 40 960 21-29 6-9 років 14,0 336 56 1344 29-42 9-12 років 20,0 480 80 1920 Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість прийому без консультації лікаря: для зниження температури та зменшення болю - не більше 3 днів. Надалі, а також за відсутності терапевтичного ефекту, необхідно проконсультуватися з лікарем. Дітям віком від 2 до 3 місяців разова доза становить 10-15 мг/кг. Застосовувати 1-2 рази на добу з інтервалом не менше 4 годин. Якщо після прийому другої дози лихоманка зберігається, необхідно звернутися до лікаря. Прийом парацетамолу у дітей віком 2-3 місяців за іншими показаннями – лише за призначенням лікаря. При порушенні функції нирок часовий інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 8 годин при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв, не менше 6 годин при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв.ПередозуванняПри передозуванні можлива інтоксикація, особливо у дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки, у пацієнтів з порушенням харчування, у осіб, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при цьому може виникнути блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, іноді з летальним кінцем. Симптомами гострого отруєння парацетамолом є нудота, блювання, біль у шлунку, анорексія, порушення метаболізму глюкози (запаморочення, втрата свідомості, пітливість), блідість шкірних покривів, метаболічний ацидоз. При одномоментному введенні дорослим 10 г і більше, а дітям понад 125 мг/кг відбувається цитоліз гепатитів з повним та незворотним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу, енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болючість у печінці, підвищення активності печінкових ферментів, концентрації білірубіну та зниження вмісту протромбіну). Клінічні симптоми пошкодження печінки досягають максимуму 3-4 день. У тяжких випадках передозування розвивається печінкова недостатність,прогресуюча енцефалопатія, коматозний стан, смерть. Можливий розвиток гострої ниркової недостатності з тубулярним некрозом, характерними ознаками якого є біль у ділянці нирок, гематурія, протеїнурія, при цьому важке ураження печінки може бути відсутнім, а також аритмія та панкреатит. При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).При тривалому застосуванні з перевищенням рекомендованої дози може спостерігатися гепатотоксична та нефротоксична дія (ниркова колька, неспецифічна бактеріурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). Лікування: припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка та прийом ентеросорбентів (активоване вугілля, поліфепан), симптоматична терапія. Перед початком лікування у максимально короткий термін після передозування необхідно визначити кількісний вміст парацетамолу у плазмі. При отруєнні парацетамолом необхідно введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну та ацетилцистеїну протягом 10 годин після передозування. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (далі введення метіоніну, ацетилцистеїну тощо) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув від його застосування. Печінкові тести слід проводити на початку лікування та потім кожні 24 год. У більшості випадків нормалізація печінкових ферментів відбувається протягом 1-2 тижнів.У важких випадках може знадобитися пересадка печінки. При випадковому передозуванні слід негайно звернутися за медичною допомогою, навіть якщо дитина почувається добре. Лікування дітей із серйозними порушеннями функції печінки через 24 години після прийому препарату має проводитися спільно з фахівцями токсикологічного центру чи спеціалізованого відділення гепатології.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат містить парацетамол, тому, щоб уникнути перевищення максимальної добової дози, не слід застосовувати препарат одночасно з іншими ліками, що містять парацетамол. Пацієнти з дефіцитом глутатіону схильні до передозування, необхідно дотримуватися обережності. Зареєстровані випадки розвитку печінкової недостатності та у пацієнтів з низьким рівнем глутатіону, зокрема у вкрай виснажених пацієнтів, які страждають на анорексію, осіб з хронічним алкоголізмом або пацієнтів з низьким індексом маси тіла. Застосування парацетамолу пацієнтами з низьким рівнем глутатіону, наприклад при сепсисі, може підвищувати ризик розвитку метаболічного ацидозу. Дітям від 2 до 3 місяців препарат можна давати лише за розпорядженням лікаря. При проведенні аналізів на визначення сечової кислоти та рівня цукру в крові повідомите лікаря про застосування Парацетамолу. Парацетамол спотворює результати лабораторних досліджень вмісту глюкози та сечової кислоти. За відсутності терапевтичного ефекту понад 3 дні слід звернутися до лікаря. При прийомі препарату понад 5 днів рекомендується контролювати показники периферичної крові та функціонального стану печінки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до керування транспортними засобами та заняття іншими, потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему