Тева Фармацевтические Предприятия Лтд Со скидкой

Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 мл: речовина, що діє, фреманезумаб 150 мг; допоміжні речовини: L-гістидин 0,543 мг, L-гістидин гідрохлорид моногідрат 2,620 мг, сахароза 66 мг, динатрію едетат дигідрат 0,136 мг, полісорбат 80 0,02% м/о, вода для ін'єкцій до 1 мл. По 1,5 мл препарату в одноразовому шприці з безбарвного скла типу I з фіксованою голкою з нержавіючої сталі, захищеною подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової частини та зовнішньої твердої частини з поліпропілену, з поршнем з поліпропілену та ущільнювачем поршня з бром. 1 або 3 шприци в комірковий контейнер. 1 комірковий контейнер разом з інструкцією із застосування в картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимігренозний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після одноразового підшкірного введення в дозі 225 мг та 675 мг медіану часу досягнення максимальної концентрації (Тmax) фреманезумабу становить від 5 до 7 днів, а фармакокінетичні параметри мають пропорційний характер. Абсолютна біодоступність у діапазоні доз від 225 мг до 900 мг становить від 55% до 66%. При застосуванні препарату в дозі 225 мг підшкірно 1 раз на місяць і 675 мг підшкірно 1 раз на 3 місяці рівноважна концентрація відзначалася приблизно через 168 днів (близько 6 місяців) після початку лікування. Медіана коефіцієнта накопичення при призначенні лікарського засобу 1 раз на місяць та 1 раз на 3 місяці становить близько 2,4 та 1,2 відповідно. Розподіл. Об'єм розподілу після підшкірного введення у дозах 225 мг, 675 мг та 900 мг – 3,6 л. Метаболізм. Аналогічно іншим моноклональним антитілам, фреманезумаб розпадається під дією протеолітичних ферментів до низькомолекулярних пептидів та амінокислот. Виведення. Загальний кліренс фреманезумабу становить близько 0,09 л/добу, період напіввиведення (Т1/2) – 30 днів. Низькомолекулярні пептиди та амінокислоти, що утворюються в ході метаболізму, беруть участь у de novo синтезі білків або виводяться через нирки. Особливі популяції В рамках популяційного фармакокінетичного аналізу, проведеного на підставі даних, отриманих у 2546 пацієнтів, визначався вплив віку, раси, статі та маси тіла на ефективність препарату. Згідно з отриманими результатами, корекція дози препарату при масі тіла від 43,5 кг до 131.8 кг не потрібна. Дані про співвідношення експозиції та ефективності фреманезумабу у пацієнтів з масою тіла більше 132 кг відсутні. Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок Порушення функції печінки або нирок, як очікується, не вплине на фармакокінетику фреманезумабу. Популяційний фармакокінетичний аналіз зведених даних із клінічних досліджень препарату не виявив відмінностей у фармакокінетиці фреманезумабу у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю щодо пацієнтів з нормальною функцією печінки. Пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю не брали участь у клінічних дослідженнях фреманезумабу.ФармакодинамікаФреманезумаб - повністю гуманізоване моноклональне антитіло класу IgG2Δα/κ, яке специфічно зв'язується з лігандом кальцитонін ген-родинного пептиду (Calcitonin gene-related peptide, CGRP) і блокує зв'язування α- та β-ізоформ CGRP з рецептором Точний механізм дії, за допомогою якого фреманезумаб запобігає нападам мігрені, невідомий, проте передбачається, що сприятливий ефект досягається в результаті модуляції системи трійчастого нерва. Концентрація CGRP суттєво збільшується під час нападу мігрені та повертається до норми після усунення головного болю. Фреманезумаб високо специфічний до CGRP і не зв'язується з іншими близькими родинами членів цього сімейства пептидів (наприклад, аміліном, кальцитоніном, інтермедіном і адреномедуліном). Ефективність попередження нападів епізодичної або хронічної мігрені фреманезумабу оцінювалася у двох багатоцентрових рандомізованих, подвійних-сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях тривалістю 12 тижнів (дослідження 1 та дослідження 2 відповідно). Всі групи учасників досліджень були збалансовані та зіставні щодо демографічних показників та вихідної характеристики захворювання. Літні особи (старші 70 років), пацієнти, які щомісяця використовують опіоїди або барбітурати протягом більше 4 днів, хворі з інфарктом міокарда, судинно-мозковими та тромбоемболічними подіями в анамнезі виключалися з досліджень. Епізодична мігрень До дослідження 1 включалися дорослі пацієнти з епізодичною мігренню в анамнезі (пацієнти з У дослідженні 1 було рандомізовано всього 875 пацієнтів (742 жінки та 133 чоловіки) у віці від 18 до 70 років. Медіана віку пацієнтів, 85% з яких були жіночої статі та 80% - представниками білої раси, становила 42 роки. Середня кількість днів з мігренню на початковому рівні становила близько 9 днів на місяць і була схожа у всіх групах лікування. Усього 791 пацієнт завершив подвійно-сліпу фазу тривалістю 12 тижнів. Первинною кінцевою точкою була середня зміна щодо вихідного рівня щомісячного числа днів з мігрень протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. Вторинними кінцевими точками були: частка пацієнтів, які досягли не менше 50% зменшення середньої кількості днів з мігрень на місяць (частота 50% позитивної відповіді на лікування); середня зміна щодо вихідного рівня суб'єктивної оцінки за шкалою MIDAS, числа днів з мігренню протягом місяця; а також середня зміна, щодо вихідного рівня, середньої кількості днів використання препаратів для лікування нападів головного болю на місяць. Схеми лікування із застосуванням фреманезумабу щомісяця (1 раз на місяць) і щоквартально (1 раз на 3 місяці) продемонстрували статистично значущі покращення по кінцевих точках ефективності порівняно з плацебо починаючи з першого місяця та протягом усього періоду дослідження. Хронічна мігрень Дослідження 2 включали дорослі пацієнти з хронічною мігренню в анамнезі (пацієнти з >15 днями головного болю на місяць). Вихідний рівень частоти головного болю у пацієнтів у середньому становив 21 день на місяць (при цьому протягом 13 днів не менше ніж середнього ступеня тяжкості). Всі пацієнти були рандомізовані в групи для отримання підшкірних ін'єкцій початкової дози 675 мг фреманезумабу з подальшим введенням 225 мг фреманезумабу 1 раз на місяць (n=379), 675 мг фреманезумабу 1 раз на 3 місяці (n=376) або плац. n=375) протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. У дослідженні 2 було рандомізовано лише 1130 пацієнтів (991 жінка та 139 чоловіків) у віці від 18 до 70 років. Медіана віку пацієнтів, 88% з яких були жіночої статі та 79% - представниками білої раси, склала 41 рік. Усього 1034 пацієнти завершили подвійну-сліпу фазу тривалістю 12 тижнів. Первинною кінцевою точкою була середня зміна щодо вихідного рівня щомісячного числа днів головного болю не менше помірного ступеня тяжкості протягом періоду лікування тривалістю 12 тижнів. Вторинними кінцевими точками були: досягнення не менше 50% зменшення середньої кількості днів із головним болем, принаймні середньої тяжкості, на місяць (частота 50% позитивної відповіді на лікування); середня зміна щодо вихідного рівня суб'єктивної оцінки за шкалою HIT-6, числа днів з мігренню протягом місяця; а також середня зміна щодо вихідного рівня середньої кількості днів використання препаратів для лікування нападів головного болю. Обидві схеми лікування із застосуванням фреманезумабу щомісяця та щоквартально продемонстрували статистично значущі покращення ключових параметрів ефективності порівняно з плацебо починаючи з першого місяця та протягом усього періоду дослідження. Довгострокове дослідження У довгостроковому дослідженні (дослідження 3) у пацієнтів з епізодичною та хронічною мігренню, які отримували лікарський препарат у дозі 225 мг 1 раз на місяць або 675 мг 1 раз на 3 місяці, ефективність фреманезумабу зберігалася протягом 12 місяців. Усього 79% пацієнтів завершили дослідження 3. Через 15 місяців щомісячна частота нападів мігрені при обох режимах дозування препарату сукупно знизилася щодо вихідного рівня у дослідженнях 1 та 2 на 6.6 днів. В останній місяць випробування 50% відповіді вдалося досягти у 61% пацієнтів, які завершили дослідження 3. Під час 15-місячного періоду комбінованого лікування будь-яких сигналів з боку безпеки лікарського засобу виявлено не було. Внутрішні та зовнішні фактори Ефективність і безпека фреманезумабу не залежала від віку, статі, раси, наявності супутньої профілактичної медикаментозної терапії β-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів/похідними бензоциклопентена, антидепресантами, протисудомними препаратами). головний біль. Дані про використання фреманезумабу у осіб віком 65 років та старші обмежені (2% хворих). Доклінічні дані щодо безпеки У ході доклінічних випробувань не було виявлено жодної небезпеки для людей, виходячи з даних загальноприйнятих досліджень фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому застосуванні та репродуктивній токсичності. Оскільки фреманезумаб відноситься до моноклональних антитіл, досліджень генотоксичності або канцерогенності не проводили.ІнструкціяІнструкція із застосування попередньо заповнених шприців препаратом Аджові, розчин для підшкірного введення, 150 мг/мл Уважно прочитайте цю інструкцію перед застосуванням препарату Аджові Важлива інформація: Кожен шприц призначений лише для одноразового використання. Кожен шприц препарату Аджові містить 225 мг фреманезумабу. Залежно від призначеного лікарем режиму дозування може знадобитися один або три шприци. Препарат Аджові вводиться підшкірно. Перед використанням необхідно пройти відповідне навчання порядку підготовки до застосування та введення розчину препарату Аджові у шприці для підшкірних ін'єкцій у лікаря або медичної сестри. Слід уважно прочитати інструкцію з медичного застосування препарату Аджові, щоб дізнатися більше про лікарський засіб. Не можна тягнути поршень назад, оскільки це може призвести до поломки шприца. Не можна струшувати шприц, оскільки це може вплинути на роботу медичного пристрою. Якщо в картонній пачці залишилися невикористані шприци, необхідно негайно прибрати її назад у холодильник. Крок 1 Підготовка до проведення підшкірної ін'єкції а) Переконайтеся, що все необхідне для ін'єкції: один (при дозі 225 мг) або три (при дозі 675 мг) одноразових попередньо заповнених шприца препарату Аджові, спиртова серветка, ватний тампон, контейнер для використаних шприців або гострих відходів. б) Помістіть витратні матеріали на чисту рівну поверхню. в) Для зменшення дискомфорту під час ін'єкції дайте препарату Аджові нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв: уникайте впливу на шприц прямого сонячного світла, не нагрівайте шприц за допомогою мікрохвильової печі або будь-якого іншого джерела тепла. г) Вимийте руки з милом і витріть насухо їх рушником. д) Огляньте шприц з препаратом Аджові, переконайтеся, що: на етикетці вказано найменування Аджові, шприц містить прозорий або злегка опалесцентний розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору, наявність дрібних бульбашок повітря в попередньо заповненому шприці є нормальним і допустимим. НЕ ВИКОРИСТОВУЙТЕ шприц, якщо: шприц пошкоджено, термін придатності, вказаний на етикетці шприца (а також картонній пачці) закінчився, розчин виглядає каламутним, змінив забарвлення або містить сторонні видимі частинки. е) Виберіть місце для ін'єкції: Можливі зони для самостійних ін'єкцій: зона живота (приблизно 5 см навколо пупка), передня частина стегон (область, яка знаходиться принаймні на 5 см вище коліна і на 5 см нижче паху), задня частина плеча. Для ін'єкцій у важкодоступні зони (наприклад, задня частина плеча) може бути потрібна допомога іншої людини. Якщо при введенні дози 675 мг використовується та сама анатомічна область для трьох окремих ін'єкцій (3 окремих одноразових попередньо заповнених шприца), необхідно переконатися, що друга і третя ін'єкції виробляються не в те ж місце введення, яке було використане для попередніх ін'єкцій. НЕ СЛІД: проводити ін'єкції у болючі місця, почервонілі ділянки шкіри, в області з огрубілою шкірою, з ущільненнями, гематомами, татуюваннями, шрамами або розтяжками,вводити препарат Аджові в те саме місце, в яке було введено інший лікарський препарат. ж) Підготуйте місце для ін'єкції: обробіть зону ін'єкції серветкою, змоченою спиртовим розчином. Дайте висохнути зоні ін'єкції протягом 10 секунд. Крок 2 Техніка виконання підшкірної ін'єкції а) Зніміть (потягніть у прямому напрямку) захисний ковпачок із голки: Не прокручуйте захисний ковпачок. Після зняття ковпачка з голки одноразового шприца не торкайтеся голки і не надягайте повторно захисний ковпачок на голку, щоб уникнути травми або інфекції. б) Введіть препарат, виконавши наступні 4 дії. в) Видаліть голку рухом шприца перпендикулярно до місця ін'єкції. г) Обережно притисніть чистий ватний тампон до місця ін'єкції на кілька секунд. Не тріть місце ін'єкції. Крок 3 Утилізація: помістіть шприц та супутні матеріали у контейнер для використаних шприців або гострих відходів. Не викидайте зняті голки, шприц або попередньо заповнений шприц разом із побутовим сміттям. Запитайте у лікаря чи провізора, як утилізувати препарат, якщо він більше не потрібний. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Зберігайте шприци та супутні матеріали у недоступному для дітей місці. Якщо Вам призначена доза 675 мг (3 шприца) для того, щоб повністю її вести повторіть етапи з Крок 1 д) Крок 3 з 2-м і 3-м попередньо заповненим шприцом.Показання до застосуванняПрофілактичне лікування мігрені у дорослих, які мають 4 та більше днів з мігрень на місяць.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату. Вік до 18 років. З обережністю: пацієнти із серйозними серцево-судинними захворюваннями.Вагітність та лактаціяВагітність Рекомендується уникати застосування препарату під час вагітності. Дані щодо застосування препарату Аджові у вагітних жінок обмежені. Результати доклінічних випробувань фармакологічної безпеки, токсичності при багаторазовому призначенні, а також токсичності щодо репродуктивної функції та потомства свідчать про відсутність прямого чи опосередкованого несприятливого впливу лікарського засобу на репродуктивну функцію людини. Оскільки фреманезумаб відноситься до моноклональних антитіл, досліджень генотоксичності або канцерогенності не проводилося. Період грудного вигодовування Відомості про проникнення фреманезумабу в грудне молоко, вплив на дитину, що вигодовується грудьми, або вироблення молока відсутні. У перші дні після пологів людські антитіла класу IgG виділяються із грудним молоком, проте незабаром концентрація останніх у ньому знижується. У цей період часу не можна виключити ризик для дитини. Згодом питання про застосування лікарського препарату Аджові під час грудного вигодовування можна розглядати лише за клінічної необхідності. Фертильність Дані щодо впливу фреманезумабу на фертильність у людини відсутні. На підставі результатів доклінічних досліджень терапія препаратом Аджові не передбачає негативного впливу на фертильність.Побічна діяБезпеку препарату Аджові оцінювали у більш ніж 2500 пацієнтів з мігренню, які отримали щонайменше одну дозу лікарського препарату. Таким чином, експозиція склала понад 1900 пацієнто-років. Більш ніж у 1400 пацієнтів тривалість терапії склала не менше 12 місяців. До небажаних реакцій (HP), що часто розвивалися, відносилися місцеві реакції в місці ін'єкції [біль (24%), ущільнення (17%), еритема (16%) і свербіж (2%)]. Описані в клінічних дослідженнях HP перераховані відповідно до системно-органного класу Медичного словника нормативно-правової діяльності (MedDRA). HP систематизовані відповідно до Класифікації Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже часто – біль, ущільнення, еритема; часто - свербіж; нечасто – висип. Опис окремих небажаних реакцій Реакції у місці ін'єкції До найчастіше спостеріганих місцевих реакцій у місці ін'єкції належали біль, ущільнення та еритема. Усі місцеві реакції у місці ін'єкції були минущими і переважно легкого чи середнього ступеня тяжкості. Біль, ущільнення та еритема, як правило, виникали відразу ж після ін'єкції, тоді як свербіж і висипи виявлялися в середньому через 24 і 48 год відповідно. Всі реакції на місці ін'єкції зазвичай дозволялися протягом декількох годин або днів. Загалом, ці несприятливі реакції не вимагали відміни лікарського засобу. Імуногенність У плацебо-контрольованих дослідженнях антитіла до препарату (у низькому титрі) спостерігалися у 0,4% (6 із 1701) пацієнтів після початку лікування фреманезумабом. У 1 з цих 6 пацієнтів було виявлено нейтралізуючі антитіла. Через 12 місяців лікування антитіла до препарату було виявлено у 2,3% (43 з 1888) пацієнтів, у 0,95% пацієнтів було виявлено нейтралізуючі антитіла. Наявність подібних антитіл не впливало на безпеку та ефективність лікарського засобу.Взаємодія з лікарськими засобамиФормальних клінічних досліджень лікарської взаємодії із фреманезумабом не проводилося. З властивостей фреманезумаба фармакологічні лікарські взаємодії малоймовірні. Крім того, одночасне застосування лікарських препаратів, що приймаються для лікування нападу мігрені (особливо анальгетиків, алкалоїдів ріжків та триптанів) та препаратів для профілактичного лікування мігрені не вплинуло на фармакокінетику фреманезумабу.Спосіб застосування та дозиТерапію слід розпочинати під керівництвом лікаря, який має досвід у діагностиці та лікуванні мігрені. Препарат призначається пацієнтам, які мають 4 та більше днів з мігренню на місяць. Доступні два режими дозування: 1 раз на місяць: один, попередньо заповнений розчином препарату, шприц для ін'єкцій (225 мг) або 1 раз на три місяці: три, попередньо заповнені розчином препарату, шприца для ін'єкцій (675 мг), які вводяться за допомогою трьох послідовних ін'єкцій. Рішення про тривалість курсу лікування приймає лікар. При переході з одного режиму на інший нову дозу лікарського препарату призначають наступного запланованого дня, згідно з попереднім режимом терапії. Після початку терапії фреманезумабом супутнє профілактичне лікування мігрені може бути продовжено, якщо лікар вважає, що це потреба. Ефективність терапії слід оцінювати через 3 місяці від початку. Будь-яке подальше рішення щодо продовження лікування має прийматися в індивідуальному порядку. Згодом оцінку необхідності продовження терапії рекомендується проводити регулярно. Пропущена доза Якщо доза лікарського препарату Аджові, згідно з графіком прийому, була пропущена, необхідно ввести її якнайшвидше. Відшкодування пропущеної дози шляхом її подвоєння не потрібне. Спеціальні групи патентів Літні пацієнти (старше 65 років) Дані про застосування препарату Аджові у пацієнтів віком від 65 років та старші обмежені. Виходячи з результатів популяційного фармакокінетичного аналізу, корекції дози препарату не потрібно. Порушення функції нирок та/або печінки У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю корекція дози препарату не потрібна. Діти Препарат не рекомендований для застосування у пацієнтів до 18 років, оскільки безпека та ефективність препарату Аджові у цієї групи пацієнтів не встановлені. Спосіб застосування Препарат вводиться підшкірно. Внутрішньовенна або внутрішньом'язова ін'єкції неприпустимі. Препарат Аджові застосовують підшкірно в ділянці живота, стегна або плеча. Потрібно змінювати місця ін'єкцій при багаторазовому призначенні препарату. Ін'єкція препарату Аджові може бути проведена медичним персоналом, пацієнтами та/або особами, що доглядають за ними. Перед використанням пацієнти та/або особи, що доглядають за ними, повинні пройти відповідне навчання порядку підготовки до застосування та введення розчину препарату Аджові у шприці для підшкірних ін'єкцій. Необхідно повідомити пацієнтам та/або особам, що доглядають за ними, про те, що їм потрібно ознайомитися з інструкцією з медичного застосування та слідувати їй при кожному використанні препарату Аджові.ПередозуванняМаксимальна доза препарату під час клінічних досліджень становила 2000 мг при внутрішньовенному введенні. Розвиток небажаних реакцій та дозолімітуючої токсичності не спостерігалося. У разі передозування пацієнту рекомендується знаходитись під наглядом лікаря з метою виявлення можливих небажаних реакцій. За необхідності проводити симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперчутливість У клінічних дослідженнях реакції гіперчутливості до фреманезумабу відзначалися менш ніж у 1% пацієнтів. У разі розвитку реакції гіперчутливості необхідно розглянути питання про відміну препарату Аджові та призначити відповідне лікування. Пацієнти із серцево-судинними (СС) захворюваннями З клінічних досліджень виключалися пацієнти зі значущими серцево-судинними захворюваннями, судинною ішемією або тромботичними подіями, такими як гостре порушення мозкового кровообігу, мікроінсульти, тромбоз глибоких вен або легенева емболія. Безпека та ефективність препарату Аджові у таких пацієнтів не встановлені. Допоміжні речовини В одній дозі (1,5 мл) препарату Аджові міститься менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг), тобто препарат практично вільний від натрію. Зберігання Препарат Аджові слід зберігати в холодильнику при температурі від 2 до 8 °С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла. При необхідності препарат Аджові допускається зберігати за кімнатної температури від 20 °С до 25 °С в оригінальній упаковці не більше 24 годин. Після вилучення з холодильника препарат Аджові повинен бути використаний протягом 24 годин або утилізований. ЗАБОРОНЯЄТЬСЯ заморожувати та струшувати препарат. Крім того, ЗАБОРОНЯЄТЬСЯ використовувати препарат, який піддається впливу високих температур або прямого сонячного світла. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Аджові не впливає на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами. У разі розвитку побічної дії слід дотримуватися обережності.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: бутамірату цитрат 4,0 мг; гвайфенезин 100 мг; допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 1,0 мг, манітол 60,0 мг, целюлоза мікрокристалічна 60,0 мг, гліцерил трибегенат 1,0 мг, магнію стеарат 4,0 мг. Пігулки, 4 мг + 100 мг. По 10 таблеток у блістери із фольги алюмінієвої та плівки ПВХ. По 2 блістери разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПлоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та роздільною ризиком.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб комбінований (протикашльовий засіб центральної дії + відхаркувальний засіб).ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо бутамірат швидко та повністю всмоктується. Зв'язок із білками плазми становить 94%. Піддається метаболізму з утворенням 2 метаболітів, які також мають протикашльову дію. Метаболіти виводяться в основному (90%) нирками та лише невелика частина через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) – 6 год. Гвайфенезин при внутрішньому прийомі швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Зв'язок із білками плазми незначний. Гвайфенезин швидко метаболізується з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться нирками. Т1/2 – 1 год.ФармакодинамікаКомбінований препарат, що має протикашльову та відхаркувальну дію. Бутамірат має периферичну місцевоанестезуючу дію на чутливі нервові закінчення слизової оболонки бронхів, що забезпечує протикашльовий ефект. Гвайфенезин підвищує секрецію бронхіальних залоз та знижує в'язкість слизу. Підвищення секреції викликається як прямою дією на бронхіальні залози – стимуляцією виділення секрету з бронхіальних залоз та видалення кислих глікопротеїнів з ацинарних клітин, так і рефлекторним шляхом, коли відбувається подразнення аферентних парасимпатичних волокон слизової оболонки шлунка та пригнічення дихального центру. Підвищення тонусу N. vagus стимулює вироблення бронхіального секрету. Слиз, що продукується бронхіальними залозами, посилює активність війчастого епітелію, внаслідок чого полегшується евакуація слизу з бронхів та його відкашлювання.Показання до застосуванняСухий і дратівливий кашель різної етіології (у тому числі при інфекційно-запальних захворюваннях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів; міастенія; дитячий вік до 12 років; І триместр вагітності; період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяПрепарат Стоптуссин не слід застосовувати у І триместрі вагітності. При необхідності його застосування у ІІ та ІІІ триместрі вагітності слід переконатися в тому, що передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Немає достовірних відомостей про проникнення бутамірату та гвайфенезину у грудне молоко. Необхідно припинити грудне вигодовування на період застосування препарату Стоптуссін.Побічна діяПри дотриманні рекомендованого режиму дозування пацієнти переносять препарат добре. Можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, сонливість, кропив'янка та висипання на шкірі. Ці ефекти з'являються приблизно у 1 пацієнта і зазвичай проходять без зниження дози. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно до таких критеріїв: дуже часто (не менше 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більше 1/1000, менше 1/100); рідко (більше 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000), включаючи окремі повідомлення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль. З боку органу слуху та рівноваги: ​​часто – запаморочення. З боку органів травлення: часто – нудота, анорексія, біль у животі, блювання, діарея; дуже рідко – гіркий присмак у роті, печія, почуття тяжкості в епігастрії. З боку органів дихання: дуже рідко – задишка. З боку серцево-судинної системи: рідко – біль у грудях, дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття. З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: дуже рідко - свербіж, висип, кропив'янка, "припливи". Інші: дуже рідко – біль навколо очей.Взаємодія з лікарськими засобамиГвайфенезин посилює аналгетичну дію парацетамолу та ацетилсаліцилової кислоти; посилює дію алкоголю, седативних, снодійних засобів та загальних анестетиків на центральну нервову систему; посилює дію міорелаксантів. При визначенні концентрації ванілілміндальної та 5-гідроксиіндолоцтової кислоти з використанням нітрозонафтолу в якості реагенту можуть бути отримані хибнопозитивні результати. Тому лікування гвайфенезином необхідно припинити за 48 годин до збору сечі для аналізу.Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи рідиною (водою, чаєм, фруктовим соком тощо). Доза залежить від ваги тіла пацієнта. Дорослим та дітям старше 12 років з вагою: менше 50 кг: по 1/2 таблетки 4 десь у день; від 50 до 70 кг: по 1 таблетці 3 десь у день; від 70 до 90 кг: по 11/2 таблетки 3 десь у день; більше 90 кг: по 11/2 таблетки 4 десь у день. Інтервал між прийомами має бути 4-6 годин.ПередозуванняСимптоми: переважають ознаки токсичного впливу гвайфенезину: сонливість, м'язова слабкість, нудота та блювання, уролітіаз. Лікування: необхідно звернутися до лікаря. Гвайфенезин немає специфічного антидоту. Призначають промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичну терапію (підтримка серцево-судинної, дихальної та ниркової функцій, електролітного балансу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗа збереження симптомів слід розглянути питання про зміну лікування. Препарат не слід призначати при продуктивному кашлі пацієнтам, які страждають на тривалий або хронічний кашель (у тому числі викликані курінням), бронхітом або емфіземою легень. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Стоптуссин може несприятливо впливати на здатність керувати транспортними засобами та на заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з тим, що може викликати запаморочення та інші побічні ефекти.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацеклофенак – 200.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 159,5 мг, повідон-КЗО 19,5 мг, кроскармелоза натрію 9,7 мг, стеарилфумарат натрію 15,3 мг; полоксамер 407 45 мг. гіпромелоза 40,5 мг, карбомер 941 2,5 мг; склад оболонки: опадрай білий OY-C-7000 А 12,0 мг: гіпромелоза 5сР (Е464) 54.850%, титану діоксид (Е 171) 22,860%. етилцелюлоза ЮсР 13,720%), діетілфталат 8,570%. Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 200 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1, 3 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «UT» на одній стороні та «CL CR» на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Стах) - у плазмі крові досягається через 1.25-3 год після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл. Ацеклофенак високою мірою зв'язується з білками плазми (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від рівня його концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу становить 30 л. Метаболізм. Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення. Середній період напіввиведення (Ti/г) при прийомі таблеток з модифікованим вивільненням становить близько 5 годин. Кліренс складає 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно у вигляді коньюгованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незмінному вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландидів та. таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин, для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та анкілозуючого спондиліту. Симптоматична терапія, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацеклофенака або допоміжних компонентів препарату; бронхоспазм, риніт або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки порожнини носа, бронхіальна астма); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки на активній стадії; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після великих оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова та печінкова та серцева недостатність, кліренс креатиніну менше 6 ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння, літній вік, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, тяжкі соматичні захворювання, алкоголізм.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Ацеклагін протипоказане при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Період грудного вигодовування Препарат не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні. У доклінічних дослідженнях при введенні радіоактивного С-ацеклофенаку помітного перенесення радіоактивності у молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінками, які планують вагітність.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана у клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження. Частота розвитку небажаних явищ класифікована так: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення функцій кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (перекручення смаку). З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, шум у вухах. З боку серця: рідко – серцева недостатність; дуже рідко – прискорене серцебиття. З боку судин: рідко – підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; дуже рідко – гіперемія шкіри, «припливи» (короткочасне відчуття жару, що супроводжується пітливістю), васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко – пошкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж. висип, дерматит, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – нефротичний синдром, ниркова недостатність. Системні порушення та ускладнення в місці введення: дуже рідко – набряк, підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок. Якщо пацієнт відзначив погіршення будь-якого з перелічених небажаних явищ або виникнення небажаного явища, не зазначеного в цій інструкції, йому слід зв'язатися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком одночасного застосування з варфарином досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій на кшталт витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП: Метотрексат. НПЗП інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗП пригнічують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрацій літію та дигоксину. Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші НПЗП. При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшитися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди (ГКС). Зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики. Ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками необхідний контроль калію у сироватці крові. Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати. Нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх людей або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних (вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудін та ібупрофен.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг при одноразовому прийомі (1 таблетка на добу).ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Ацеклагіну та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на ШКТ Кровотеча, виразка або прорив ШКТ із летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін.), і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати найменшу ефективну дозу препарату. Слід розглянути питання застосування комбінованої терапії із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування необхідне пацієнтам,які приймають невеликі дози аспірину або інших препаратів, що негативно впливають на стан шлунково-кишкового тракту. Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, у тому числі літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотечу), у тому числі при первинному прийомі препарату. Особливої ​​обережності слід дотримуватися у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як: системні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають препарат Ацеклагін, лікування слід відмінити. Випадки розвитку медикаментозного панкреатиту є рідкістю. Тим не менш, про випадки розвитку панкреатиту повідомлялося у зв'язку із прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, оскільки з прийомом нестероїдних протизапальних засобів асоційовані затримка рідини в організмі та набряки. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема при довготривалому лікуванні високими дозами). Також існує підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія,цукровий діабет, куріння) повинні розпочинати лікування ацеклофенаком лише після зваженого рішення лікаря. Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування, тому препарат слід призначати у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у пацієнтів похилого віку. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня тяжкості, а також у пацієнтів з іншими станами, що сприяють затримці рідини в організмі. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок та затримки рідини. У пацієнтів, які приймають діуретики,осіб з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін. Необхідне застосування мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль функції нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом препарату Ацеклагін слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, ацеклофенак може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо ацеклофенак приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку прийому ацеклофенаку, а також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому ацеклофенак. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Ацеклагін. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому Ацеклагіну при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з бронхіальною астмою (у тому числі в анамнезі), оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у літніх пацієнтів, тому що у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча і прорив ШКТ) при прийомі нестероїдних протизапальних засобів. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Завдяки антипростагландиновим властивостям НПЗП. слід рекомендувати обережність жінкам, які приймають міфепристон, оскільки при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами теоретично може статися зниження ефективності препарату. Клінічна значимість невідома. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ацеклофенак – 200.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 159,5 мг, повідон-КЗО 19,5 мг, кроскармелоза натрію 9,7 мг, стеарилфумарат натрію 15,3 мг; полоксамер 407 45 мг. гіпромелоза 40,5 мг, карбомер 941 2,5 мг; склад оболонки: опадрай білий OY-C-7000 А 12,0 мг: гіпромелоза 5сР (Е464) 54.850%, титану діоксид (Е 171) 22,860%. етилцелюлоза ЮсР 13,720%), діетілфталат 8,570%. Таблетки з модифікованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою 200 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВДХ/алюмінієвої фольги. 1, 3 або 10 блістерів з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з гравіюванням «UT» на одній стороні та «CL CR» на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо ацеклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація (Стах) - у плазмі крові досягається через 1.25-3 год після прийому внутрішньо. Їда уповільнює всмоктування, але не впливає на його ступінь. Розподіл. Ацеклофенак високою мірою зв'язується з білками плазми (>99,7%). Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від рівня його концентрації у плазмі крові. Об'єм розподілу становить 30 л. Метаболізм. Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак входять до численних метаболітів ацеклофенаку. Виведення. Середній період напіввиведення (Ti/г) при прийомі таблеток з модифікованим вивільненням становить близько 5 годин. Кліренс складає 5 л/год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками, переважно у вигляді коньюгованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому виводиться в незмінному вигляді.ФармакодинамікаАцеклофенак має протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландидів та. таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Показання до застосуванняКупірування запалення та больового синдрому при люмбаго, зубному болі, плечолопатковому періартриті, ревматичному ураженні м'яких тканин, для симптоматичного лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу та анкілозуючого спондиліту. Симптоматична терапія, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ацеклофенака або допоміжних компонентів препарату; бронхоспазм, риніт або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової оболонки порожнини носа, бронхіальна астма); ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона); шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього; тяжка серцева недостатність (II-IV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або артерій головного мозку; період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або захворювання печінки на активній стадії; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну порушення кровотворення та коагуляції; вагітність та період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років. З обережністю Захворювання печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у тому числі після великих оперативних втручань), ішемічна хвороба серця, хронічна ниркова та печінкова та серцева недостатність, кліренс креатиніну менше 6 ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння, літній вік, тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, тяжкі соматичні захворювання, алкоголізм.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Ацеклагін протипоказане при вагітності. Інформація щодо застосування ацеклофенаку при вагітності відсутня. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати протягом вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів: володіючи серцево-легеневою токсичністю, можуть викликати передчасне закриття Боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, що може прогресувати до ниркової недостатності у поєднанні з багатоводдям. На пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі через антиагрегантний ефект, який може розвинутись навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочення матки, призводячи до затримки пологів або затяжних пологів. Період грудного вигодовування Препарат не слід приймати під час годування груддю. Дані щодо виділення ацеклофенаку з жіночим молоком відсутні. У доклінічних дослідженнях при введенні радіоактивного С-ацеклофенаку помітного перенесення радіоактивності у молоко не спостерігалося. Фертильність Нестероїдні протизапальні препарати можуть впливати на фертильність і не рекомендуються до застосування жінками, які планують вагітність.Побічна діяНижче представлені небажані явища, інформація про які була отримана у клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового спостереження. Частота розвитку небажаних явищ класифікована так: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000). З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дуже рідко – пригнічення функцій кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість. З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – гіперкаліємія, збільшення маси тіла. З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні (нетипові) сновидіння, безсоння. З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (перекручення смаку). З боку органу зору: рідко – порушення зору. З боку органу слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, шум у вухах. З боку серця: рідко – серцева недостатність; дуже рідко – прискорене серцебиття. З боку судин: рідко – підвищення артеріального тиску, погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; дуже рідко – гіперемія шкіри, «припливи» (короткочасне відчуття жару, що супроводжується пітливістю), васкуліт. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона та виразкового коліту, панкреатит. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко – пошкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності лужної фосфатази. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж. висип, дерматит, кропив'янка; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, важкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі нестероїдних протизапальних засобів під час захворювання на вітряну віспу. З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові; дуже рідко – нефротичний синдром, ниркова недостатність. Системні порушення та ускладнення в місці введення: дуже рідко – набряк, підвищена стомлюваність, спазми м'язів нижніх кінцівок. Якщо пацієнт відзначив погіршення будь-якого з перелічених небажаних явищ або виникнення небажаного явища, не зазначеного в цій інструкції, йому слід зв'язатися з лікарем.Взаємодія з лікарськими засобамиЗа винятком одночасного застосування з варфарином досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активної ниркової секреції, такими як метотрексат та препарати літію. Ацеклофенак практично повністю пов'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій на кшталт витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведено клас-специфічну інформацію для НПЗП: Метотрексат. НПЗП інгібують канальцеву секрецію метотрексату; більше, може спостерігатися невелика метаболічна взаємодія, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих доз метотрексату слід уникати призначення нестероїдних протизапальних засобів. Препарати літію та дигоксин. Деякі НПЗП пригнічують нирковий кліренс літію та дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в сироватці крові обох речовин. Слід уникати спільного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрацій літію та дигоксину. Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби інгібують агрегацію тромбоцитів і ушкоджують слизову оболонку ШКТ, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на фоні прийому антикоагулянтів. Слід уникати спільного застосування ацеклофенаку та пероральних антикоагулянтів кумаринової групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта. Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі. Циклоспорин, такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротоксичності через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок. Інші НПЗП. При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів може збільшитися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності. Глюкокортикостероїди (ГКС). Зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі. Діуретики. Ацеклофенак, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може інгібувати активність діуретиків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду та буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасний прийом з калійзберігаючі діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в сироватці крові. При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками необхідний контроль калію у сироватці крові. Ацеклофенак не впливав на контроль артеріального тиску при сумісному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодії з іншими діуретиками. Гіпотензивні препарати. Нестероїдні протизапальні засоби можуть також зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай має оборотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх людей або при зневодненні. Тому при спільному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати необхідну кількість рідини та перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку сумісного застосування та періодично під час лікування). Гіпоглікемічні засоби. Клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їхній клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенаку слід здійснити корекцію доз препаратів, які можуть спричинити гіпоглікемію. Зідовудін. При одночасному прийомі НПЗЗ та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризику виникнення гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних (вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудін та ібупрофен.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза для дорослих становить 200 мг при одноразовому прийомі (1 таблетка на добу).ПередозуванняНемає даних про передозування ацеклофенаку у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у ділянці шлунка, запаморочення, біль голови, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід уникати одночасного прийому Ацеклагіну та інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів. Вплив на ШКТ Кровотеча, виразка або прорив ШКТ із летальним результатом спостерігалися при прийомі будь-яких НПЗП у будь-який період лікування, як за наявності відповідних симптомів та наявності серйозних захворювань ШКТ в анамнезі (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін.), і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки та пророблення шлунково-кишкового тракту зростає зі збільшенням дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати найменшу ефективну дозу препарату. Слід розглянути питання застосування комбінованої терапії із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування необхідне пацієнтам,які приймають невеликі дози аспірину або інших препаратів, що негативно впливають на стан шлунково-кишкового тракту. Пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, у тому числі літні, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом (особливо кровотечу), у тому числі при первинному прийомі препарату. Особливої ​​обережності слід дотримуватися у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як: системні кортикостероїди, антикоагулянти (такі як варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають препарат Ацеклагін, лікування слід відмінити. Випадки розвитку медикаментозного панкреатиту є рідкістю. Тим не менш, про випадки розвитку панкреатиту повідомлялося у зв'язку із прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Вплив на серцево-судинну та центральну нервову систему Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня потребують відповідного спостереження, оскільки з прийомом нестероїдних протизапальних засобів асоційовані затримка рідини в організмі та набряки. Ацеклофенак структурно близький до диклофенака, має подібний метаболізм. Щодо диклофенаку є дані, що вказують на підвищений ризик розвитку тромбоемболічних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт, зокрема при довготривалому лікуванні високими дозами). Також існує підвищений ризик розвитку гострого коронарного синдрому, пов'язаного із прийомом ацеклофенаку. Пацієнти з хронічною серцевою недостатністю (I клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та пацієнти з факторами ризику ускладнень з боку серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гіпертензія,цукровий діабет, куріння) повинні розпочинати лікування ацеклофенаком лише після зваженого рішення лікаря. Ризики з боку серцево-судинної системи можуть залежати від дози та тривалості лікування, тому препарат слід призначати у мінімальній ефективній дозі та на максимально короткий період часу. Вплив на печінку та нирки Прийом НПЗЗ може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушенням функції серця, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у пацієнтів похилого віку. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Ацеклагін у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня тяжкості, а також у пацієнтів з іншими станами, що сприяють затримці рідини в організмі. У таких пацієнтів застосування НПЗЗ може призвести до порушення функції нирок та затримки рідини. У пацієнтів, які приймають діуретики,осіб з підвищеним ризиком гіповолемії також слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін. Необхідне застосування мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль функції нирок. Небажані явища з боку нирок зазвичай дозволяються після припинення прийому ацеклофенаку. Прийом препарату Ацеклагін слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів.якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висипання на шкірі). Гепатит може розвинутись без продромальних симптомів. Застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад. Гіперчутливість та шкірні реакції Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, ацеклофенак може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо ацеклофенак приймається вперше. Тяжкі шкірні реакції (деякі з яких можуть призвести до смерті), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів спостерігається на початку прийому ацеклофенаку, а також розвиток цих небажаних реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому ацеклофенак. При виникненні висипу на шкірі, пошкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Ацеклагін. В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри та м'яких тканин. Нині не можна виключати роль НПЗП у погіршенні перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому Ацеклагіну при вітряній віспі. Гематологічні порушення Ацеклофенак може спричиняти оборотне пригнічення агрегації тромбоцитів. Порушення з боку дихальної системи Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у пацієнтів з бронхіальною астмою (у тому числі в анамнезі), оскільки прийом НПЗЗ може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів. Літні пацієнти Слід бути обережними при прийомі препарату Ацеклагін у літніх пацієнтів, тому що у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча і прорив ШКТ) при прийомі нестероїдних протизапальних засобів. Ускладнення можуть призвести до смерті. Також літні пацієнти частіше страждають на захворювання нирок, печінки або серцево-судинної системи. Тривале застосування Усі пацієнти, які отримують тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами, повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести). Завдяки антипростагландиновим властивостям НПЗП. слід рекомендувати обережність жінкам, які приймають міфепристон, оскільки при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами теоретично може статися зниження ефективності препарату. Клінічна значимість невідома. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина разагіліну мезилат 1,56 мг (еквівалентно 1 мг розагіліну основи); допоміжні речовини: маннітол 159,24 мг, кремнію діоксид колоїдний 1,2 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг, крохмаль кукурудзяний 20,0 мг прежелатинізований, стеаринова кислота 4,0 мг, тальк 4,0 мг. По 10 таблеток у блістері. По 1, 3, 10 блістерів з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиБілий або майже білий колір круглі, плоскоциліндричні таблетки з фаскою. З одного боку таблетки гравіювання "GIL 1".Фармакотерапевтична групаПротипаркінсонічний засіб - МАО інгібітор.ФармакокінетикаРозагілін швидко всмоктується після прийому внутрішньо; його максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) досягається через 0.5 години. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення максимальної концентрації розагіліну в крові, проте, при споживанні жирної їжі Сmах і площа під кривою концентрації препарату (AUC) знижуються на 60% та 20% відповідно. Фармакокінетика має лінійний характер в діапазоні доз 0,5-2 мг. Зв'язок з білками плазми коливається від 60 до 70%. Разагілін майже повністю метаболізується у печінці. Біотрансформація здійснюється шляхом N-деалкілування та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту - 1-аміноіндану,а також 2-х інших метаболітів -З-гідрокси-М-пропаргіл-1 аміноіндану та З-гідрокси-1-аміноіндану. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоформи CYP 1А2 системи цитохрому Р-450. Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Разагілін виводиться переважно нирками (більше 60%) та меншою мірою через кишечник (більше 20%). Менш ніж 1% введеної дози препарату виділяється у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 0,6-2 години. Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.Параметри фармакокінетики розагіліну практично не змінюються у хворих з легкою та помірною нирковою недостатністю. При легкій печінковій недостатності може спостерігатися підвищення значень параметрів AUC та Сmах на 80% та 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають понад 500% та 80% відповідно.ФармакодинамікаРазагілін є виборчим необоротним інгібітором моноамінооксидази типу В (МАО-В), ферменту, що на 80 % визначає активність моноамінооксидази в головному мозку та метаболізм дофаміну. Він у 30-80 разів активніший щодо МАО-В, ніж до іншого типу цього ферменту - МАО-А. Внаслідок інгібуючої дії препарату на МАО-В у центральній нервовій системі підвищується рівень дофаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надмірне утворення яких спостерігається у хворих на хворобу Паркінсона. Разагілін має також нейропротекторну дію. На відміну від невиборчих інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм біогенних амінів (наприклад, тираміну), що надходять з їжею, у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний ефект").Показання до застосуванняМонотерапія або комбінована терапія хвороби Паркінсона (з препаратами леводопи).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до розагіліну або до будь-якого з компонентів препарату; супутня терапія петидином або іншими інгібіторами МАО, флуоксетином та флувоксаміном. Перерва між скасуванням розагіліну та початком терапії цими препаратами має бути не менше 14 днів; помірна або важка печінкова недостатність (по Чайлд-П'ю); спільна терапія з деконгестантами, симпатоміметиками (у тому числі із засобами, що їх містять), декстрометорфаном; феохромоцитома; вік молодший 18 років; вагітність; період лактації (ризик пригнічення продукції молока на фоні гальмування утворення пролактину). З обережністю: легка форма печінкової недостатності; спільний прийом із виборчими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, активними інгібіторами CYP1A2.Побічна діяЗагалом у програмі клінічного дослідження разагіліну брали участь 1361 пацієнт, що становило 3076,4 пацієнтів. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях 529 пацієнтів приймали розагілін у дозі 1 мг/добу, що склало 212 пацієнтів, і 539 пацієнтів отримували плацебо, що склало 213 пацієнтів. Монотерапія У наведеному нижче переліку описані небажані реакції, про які повідомлялося з підвищеною частотою в плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів, які отримували 1 мг на добу разагіліну (група разагіліну - п=149, група плацебо -п=151). Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Інфекційні та паразитарні захворювання: часто – грип (4,7%/0,7%). Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): часто – рак шкіри (1,3%/0,7%). З боку крові та лімфатичної системи: часто – лейкопенія (1,3%/0%). З боку імунної системи: часто – алергія (1,3%/0,7%). З боку обміну речовин та харчування: нечасто – зниження апетиту (0,7%/0%). З боку психіки: часто – депресія (5,4%/2%), галюцинації (1,3%/0,7%). З боку нервової системи: дуже часто – головний біль (4,1%/11,9%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,7%/0%). З боку органу зору: часто кон'юнктивіт (2,7%/0,7%). З боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – вертиго (2,7%/1,3%). З боку серця: часто – стенокардія (1,3%/0%); нечасто – інфаркт міокарда (0,7%/0%). З боку шлунково-кишкового тракту: здуття живота (1,3%/0%). З боку органів дихання: часто – риніт (3,4%/0,7%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – дерматит (2,0%/0%); нечасто - везикульозно-бульозний висип (0,7%/0%). З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – кістково-м'язовий біль (6,7%/2,6%), біль у шиї (2,7%/0%), артрит (1,3%/0,7%) ). З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – позиви до сечовипускання (1,3 %/0,7 %). Загальні порушення та порушення в місці введення: Часто – лихоманка (2,7%/1,3%), нездужання (2%о/0%). При застосуванні як плацебо-контрольовані дослідження у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група контрольованих досліджень у пацієнтів, які отримували 1 мг/добу розагіліну (група разагіліну - п=380, група плацебо - п=388). У дужках вказана частота небажаних реакцій (% пацієнтів): розагіліну/плацебо. Небажані реакції з відмінностями більше 2%, порівняно з групою плацебо, виділені курсивом. У дужках вказано частоту небажаних реакцій (% пацієнтів): разагілін/плацебо. Небажані реакції розподілені відповідно до наступної частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (включаючи кісти та поліпи): нечасто – меланома шкіри (0,5%/0,3%). З боку метаболізму та харчування: часто – зниження апетиту (2,4%/0,8%). З боку психіки: часто – галюцинації (2,9%/2,1%), кошмарні сновидіння (2,1%/0,8%). нечасто - сплутаність свідомості (0,8%/0,5%). З боку нервової системи: дуже часто – дискінезія (10,5%/6,2%); часто – дистонія (2,4%/0,8%), синдром зап'ясткового каналу (1,3%/0%), порушення рівноваги (1,6%/0,3%); нечасто – порушення мозкового кровообігу (0,5%/0,3%). З боку серця: нечасто – стенокардія (0,5%/0%). З боку судин: часто – ортостатична гіпотензія (3,9%/0,8%). З боку травної системи: часто - біль у животі (4,2%>/1,3%), запор (4,2%/2,1%>), нудота та блювання (8,4%>/6,2 %о), сухість у роті (3,4%/1,8%). З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висип (1,1%/0,3%). З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Згідно з постреєстраційним досвідом зазначені симптоми відзначалися у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному зазначені симптоми, відзначалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували розагіліну. Про серйозні небажані реакції, що виникають при одночасному застосуванні СІОЗС, СІОЗСН, трициклічних/тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО добре відомо. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки розвитку серотонінового синдрому, що виявлявся в ажитації, сплутаності свідомості, ригідності, лихоманці та міоклонії, у пацієнтів, які одночасно приймали антидепресанти/СІОЗСН та розагілін. У клінічних дослідженнях разагіліну, одночасне застосування його з флуоксетином або флувоксаміном не допускалося. Однак були дозволені такі антидепресанти у зазначених дозах: амітриптилін не більше 50 мг на добу, тразодон не більше 100 мг на добу, циталопрам не більше 20 мг на добу, сертралін не більше 100 мг на добу та пароксетин не більше 30 мг на добу. У програмі клінічних досліджень, у якій розагілін одночасно застосовувався з трициклічними антидепресантами (115 пацієнтів) та СІОЗС/СІОЗСН (141 пацієнт), випадки серотонінового синдрому не спостерігалися. При застосуванні разагіліну в післяреєстраційний період повідомлялося про підвищення артеріального тиску (АТ), включаючи рідкісні випадки гіпертонічних кризів, у пацієнтів, які використовують у раціоні харчування невизначену кількість продуктів, багатих на тирамін.Відомі випадки лікарської взаємодії при одночасному застосуванні інгібіторів МАО із симпатоміметичними лікарськими препаратами.Взаємодія з лікарськими засобамиУ зв'язку з тим, що механізм дії розагіліну пов'язаний з пригніченням МАО, як у випадку з іншими лікарськими засобами подібного механізму дії, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу. Слід уникати комбінованого застосування разагіліну з лікарськими препаратами, механізм дії яких включає гальмування зворотного нейронального захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін та ін.), трициклічними та тетрациклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, так як при цьому можливий розвиток "серотонінергічного синдрому" , гіпоманіакальному стані, руховому занепокоєнні, ознобі, треморі, діареї При необхідності використання пацієнтами, які отримують розагілін,подібних препаратів – їх застосовують з обережністю. Не рекомендується також спільне застосування розагіліну з симпатоміметичними лікарськими засобами, що включають ефедрин, псевдоефедрин, що містяться в препаратах для лікування ринітів або застуди (деконгестанти). Крім того, не рекомендується призначення розагіліну з аналгетичним/протикашльовим препаратом декстрометорфаном і комбінованими засобами, що містять його. У зв'язку з тим, що ізоформа ферменту цитохром Р450 1А2 (CYP1A2) бере участь у метаболізмі разагіліну, активні інгібітори цього ферменту (наприклад, ципрофлоксацин) можуть підвищувати концентрацію препарату в плазмі крові, що визначає обережність при комбінуванні таких лікарських засобів. У хворих на хворобу Паркінсона застосування препаратів леводопи не впливає на кліренс разагіліну.Спосіб застосування та дозиРазагілін застосовують внутрішньо в дозі 1 мг один раз на день як у монотерапії, так і на фоні застосування леводопи, тривалий час. Прийом препарату не залежить від їди.ПередозуванняСимптоми передозування препарату подібні до таких при передозуванні невиборчими інгібіторами МАО (артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія тощо). Специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування Азилекта в рекомендованій терапевтичній дозі не викликає "тирамінового синдрому" ("сирний ефект"), що дозволяє пацієнтам без обмежень використовувати в їжі продукти, що містять значну кількість тираміну (сири, шоколад та ДР-). Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого спостерігалися у післяреєстраційному періоді у пацієнтів, які приймали препарат Азілект. Необхідно спостерігати за пацієнтами у зв'язку з можливістю розвитку імпульсивного розладу особистості. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути інформовані про можливість розвитку порушень з боку поведінки у пацієнтів, які приймають препарат Азілект, включаючи компульсивну поведінку, нав'язливі ідеї, ігроманію, підвищення лібідо, гіперсексуальність. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вивчення впливу разагіліну на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, в період лікування препаратом Азілект слід інформувати пацієнтів про необхідність дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій до тих пір, поки вони не впевняться, що препарат не має негативного впливу. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою, яка потребує підвищеної концентрації уваги Вивчення впливу разагіліну на керування автомобілем та управління іншими механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значних побічних ефектів з боку центральної нервової системи, у період лікування препаратом Азілект необхідно імпульсивна поведінка та компульсивні потреби купувати чи набувати. Одночасне застосування препарату Азілект з декстрометорфаном, з симпатоміметиками або комплексними протизастудними препаратами для прийому внутрішньо або для назального застосування, що містять ефедрин або псевдоефедрин, не рекомендується. Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського препарату, у тому числі препарату Азілект, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попереджати пацієнта про необхідність звертатися до лікаря з появою будь-яких патологічних змін шкіри. Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на фоні лікування препаратом Азілект, можуть бути розглянуті як прояв хвороби Паркінсона, і як небажані реакції препарату Азілект).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: бікалутамід 50 мг. 7 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаАнтиандрогенний нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, що мають спорідненість з андрогенами, пригнічує активність андрогенів, у результаті спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не має інших видів ендокринної активності.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Їда не впливає на біодоступність. Зв'язування із білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується у печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та жовчю приблизно в рівних пропорціях. Можлива кумуляція бікалутаміду в організмі.Клінічна фармакологіяАнтиандрогенний нестероїдний препарат із протипухлинною активністю.Показання до застосуванняРак передміхурової залози – у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ або з хірургічною кастрацією.Протипоказання до застосуванняОдночасний прийом із терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік; підвищена чутливість до бікалутаміду. Не призначають пацієнтам жіночої статі.Вагітність та лактаціяНе призначають пацієнтам жіночої статі. Застосування у дітей Препарат не призначають дітям.Побічна діяЗ боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо. З боку травної системи: біль у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз. З боку центральної нервової системи: можливі астенія, депресія. Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри. Інші: гематурія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні бікалутаміду протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу АUC мідазоламу збільшувалася на 80%. При одночасному застосуванні бікалутаміду з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій. Теоретично можливе підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печінки, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій. Дослідження in vitro показали, що бікалутамід може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду варфарину з ділянок зв'язування з білками плазми.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань та схеми лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими та тяжкими порушеннями функції печінки, т.к. можлива кумуляція бікалутаміду в організмі. У період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. У разі розвитку тяжких змін необхідно припинити прийом бікалутаміду.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Дозування: 20 мг Фасування: N2 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Тева Фармацевтичні Підприємства Лтд Завод-виробник: Тева Фармацевтичні Підприємства Лтд(Ізраїль) Діюча речовина: Тадалафіл. .

Дозування: 5 мг Фасування: N14 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: блістер Виробник: Тева Фармацевтичні Підприємства Лтд Завод-виробник: Тева Фармацевтичні Підприємства Лтд(Ізраїль) Діюча речовина: Тадалафіл. .

Дозировка: 5 мг Фасовка: N28 Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Упаковка: блистер Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд Завод-производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд(Израиль) Действующее вещество: Тадалафил. .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: фолінат кальцію пентагідрат 12,71 мг відповідає кальцію фолінату безводному 10,8 мг (у перерахунку на фолінієву кислоту 10,0 мг); допоміжні речовини: натрію хлорид 8,0 мг, натрію гідроксид 1% розчин або хлористоводнева кислота 1 М розчин до pH 8,2-8,5, вода для ін'єкцій до 1 мл. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення по 50 мг/5 мл, 100 мг/10 мл, 200 мг/20 мл, 300 мг/30 мл та 500 мг/50 мл (10 мг/мл). Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення по 50 мг/5 мл, 100 мг/10 мл, 200 мг/20 мл, 300 мг/30 мл та 500 мг/50 мл (10 мг/мл) у безбарвних скляних флаконах USP тип 1, з пробкою з гуми хлорбутилової, алюмінієвим ковпачком, з захисною кришкою-вставкою з кольорового поліпропілену. 1 флакон разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий розчин від безбарвного до жовтого кольору. Оцінку проводять візуально.Фармакотерапевтична групаВітамін – антидот антагоністів фолієвої кислоти (модифікатор біологічної дії фторурацилу).ФармакокінетикаМаксимальна концентрація відновленого фолату в сироватці крові при внутрішньом'язовому введенні досягається в середньому через 40 хвилин, при внутрішньовенному введенні - через 10 хвилин і прийому внутрішньо через 1 год 40 хв. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр у помірних кількостях; більшою мірою накопичується в печінці. Метаболізується в печінці та слизовій оболонці кишечника переважно в активний метаболіт 5-метилтетрагідрофолат. Період напіввиведення (Т 1/2) – 6,2 години незалежно від способу введення. Виводиться нирками 80-90%, кишечником – 5-8%.ФармакодинамікаКальція фолінат є відновленою формою фолієвої кислоти і використовується як антидот лікарських засобів, які діють як антагоністи фолієвої кислоти. Антагоністи фолієвої кислоти, такі як метотрексат, пригнічують дигідрофолатредуктазу і, тим самим, перешкоджають утворенню з фолієвої кислоти тетрагідрофолату, який є кофактором перенесення моновуглецевих залишків у біосинтезі нуклеїнових кислот. В результаті відбувається блокування синтезу нуклеїнових кислот та клітинного поділу. Кальція фолінат на відміну від фолієвої кислоти не вимагає відновлення дигідрофолатредуктазою для перетворення на тетрагідрофолат, що дозволяє при його застосуванні відновити порушений процес біосинтезу ДНК, РНК та білків. Захисна дія кальцію фолінату проявляється лише у відношенні здорових клітин. За рахунок зазначених властивостей кальцію фолінат запобігає токсичній дії метотрексату на клітини кісткового мозку та шлунково-кишкового тракту,але не впливає істотно на нефротоксичний ефект метотрексату. Препарат сприяє поповненню дефіциту в організмі фолієвої кислоти. Кальція фолінат також може посилювати протипухлинну дію фторурацилу. При взаємодії цих двох препаратів утворюється стабільний комплекс компонентів, що містить тимідилат синтетазу, що інгібує та пригнічує синтез ДНК. Початок дії препарату при внутрішньом'язовому введенні – через 10-20 хвилин, при внутрішньовенному введенні – менше ніж через 5 хв. Тривалість дії – близько 3-6 годин незалежно від способу введення.Показання до застосуванняІнтоксикація антагоністами фолієвої кислоти (метотрексатом, триметопримом та піриметаміном). Профілактика токсичної дії метотрекса, що застосовується у високих дозах. Колоректальний рак (у складі комбінованої терапії із фторурацилом). Мегалобластна анемія, спричинена дефіцитом фолієвої кислоти (у т.ч. на фоні синдрому мальабсорбції, недостатності харчування, вагітності, спру, у ранньому дитячому віці при вродженій недостатності дигідрофолатредуктази).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кальцію фолінату або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату. Мегалобластна анемія, зумовлена ​​дефіцитом ціанокобаламіну (вітаміну В12). Вагітність та період годування груддю. З обережністю: застосовується при алкоголізмі, епілепсії, хронічній нирковій недостатності (ХНН), дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність не встановлена).Побічна діяНаведені нижче небажані явища, зазначені при застосуванні препарату Лейковорин-Тева, розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж, анафілактичний шок. З боку нервової системи: рідко – безсоння, ажитація, депресія, збудження, підвищення частоти епілептичних нападів. З боку органів травлення: рідко – диспепсичні явища (при застосуванні високих доз фолінату кальцію). Інші: нечасто – лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиКальція фолінат при одночасному застосуванні знижує ефективність антагоністів фолієвої кислоти. Зменшує протисудомну активність фенобарбіталу, фенітоїну та примідону. Його застосування може призвести до посилення як терапевтичної, так і токсичної дії фторурацилу, у зв'язку з чим при сумісному застосуванні дози фторурацилу слід знижувати.Спосіб застосування та дозиРозчин вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При виборі доз та режиму введення препарату у кожному індивідуальному випадку слід звертатися до спеціальної літератури. Зазвичай при призначенні препарату у поєднанні з високими дозами метотрексату (12-15 мг/м2) введення починають через 24 години після закінчення лікування метотрексатом у дозі: 10 мг/м2 кожні 6 годин протягом 72 годин або до досягнення концентрації метотрексату в плазмі крові. 5x10-8 М. У хворих з кислою реакцією сечі, ексудативними випотами, порушенням функції нирок, непрохідністю кишечника може знадобитися більш висока доза кальцію фолінату та/або більша тривалість лікування, оскільки виведення метотрексату у цієї групи пацієнтів може бути уповільнено. Застосування Лейковорину-Тева в цих випадках рекомендується ґрунтуватись на обов'язковому визначенні концентрації метотрексату у плазмі крові. Для профілактики розвитку ХНН проводять гідратацію (3 л/добу) і вводять гідрокарбонат натрію для підтримки pH сечі на рівні 7 або вище. При випадковому передозуванні метотрексату Лейковорин-Тева вводиться в дозі, що дорівнює або перевищує дозу введеного метотрексату, не пізніше ніж через 1 годину після ін'єкції метотрексату, далі препарат вводиться кожні 3 години по 10 мг/м2 до зникнення ознак токсичності. При поєднанні з фторурацилом Лейковорин-Тева вводиться в дозі 200 мг/м2 внутрішньовенно повільно (не менше 3 хвилин) або внутрішньовенно краплинно з подальшим внутрішньовенним введенням фторурацилу в дозі 370 мг/м2 або в дозі 20 мг/м2 внутрішньовенно з наступним внутрішньовенним. дозі 425 мг/м2. Препарати вводять щодня протягом 5 днів з інтервалом 4-5 тижнів для повторних курсів. При лікуванні мегалобластної анемії, спричиненої дефіцитом фолієвої кислоти, Лейковорин-Тева призначають по 1 мг на добу внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Приготування розчину для ін'єкцій Препарат Лейковорина-Тева розводять у р-рі Рінгера; р-рі Рінгера з лактатом; 10% розчин декстрози у воді; 5% розчин декстрози у воді; 0,9% розчину натрію хлориду до концентрації від 0,06 мг/мл до 1 мг/мл. Отриманий розчин зберігає стабільність протягом 24 годин. Розчин, що залишився після ін'єкції, не використовувати.ПередозуванняКальцію фолінат мало токсичний. Навіть при застосуванні високих доз ознак передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування кальцію фолінату при перніціозній та інших мегалобластних анеміях, зумовлених дефіцитом ціанокобаламіну (вітаміну В12), може призвести до гематологічної ремісії з одночасним прогресуванням неврологічних розладів. Може підвищувати частоту епілептичних нападів у схильних до них дітей внаслідок зниження ефекту протиепілептичних препаратів – похідних гідантоїну та примідону (гексамідину). З обережністю застосовують кальцію фолінат при кислій реакції сечі, асциті, зневодненні, ексудативному плевриті, порушенні функції нирок. Перед початком та у процесі терапії слід контролювати функцію нирок, pH сечі. При випадковому передозуванні метотрексату прийом кальцію фолінату слід розпочати якнайшвидше.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини: тріамтерен 25,000 мг, гідрохлортіазид 12,500 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 63,000 мг, картопляний крохмаль 20,725 мг, повідон До 25 3,900 мг, магнію стеарат 1,300 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,975 мг, карбоксиметилкрохмаль 0,6. По 50 пігулок у флакон безбарвного скла з поліетиленовою пробкою білого кольору з ПЕ низької щільності з рельєфним написом "AWD". По 1 флакону в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЖовті, круглі таблетки з ризиком на одній стороні та зі скошеними краями.Фармакотерапевтична групаДіуретичний комбінований засіб.ФармакокінетикаГідрохлортіазид всмоктується із шлунково-кишкового тракту не повністю (60-80% від прийнятої внутрішньо дози), проте досить швидко. Зв'язок із білками плазми крові – 40%, видимий об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Максимальна концентрація гідрохлортіазиду у плазмі становить 2 мкг/мл. Період напіввиведення – близько 3-4 годин. Гідрохлортіазид не піддається суттєвому метаболізму. Первинним шляхом його виведення є ниркова екскреція (фільтрація та секреція) незміненого препарату. Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар'єр. Тріамтерен швидко, але не повністю (30-70% від прийнятої дози) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Помірно (67 %) зв'язується з білками плазми. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 год. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням як активних,і неактивних метаболітів. Період напіввиведення незміненого препарату в нормі становить 1,5-2 год. (при анурії – 10 год.), метаболітів – до 12 год. Основний шлях виведення тріамтерену – через кишечник, вторинний – нирками.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Чинить діуретичну та гіпотензивну дію. Містить гідрохлортіазид – тіазидний діуретик, діуретичний ефект, якого пов'язаний з порушенням реабсорбції іонів натрію, хлору, калію, магнію та води у дистальному відділі нефрону: затримує виведення іонів кальцію, сечової кислоти. Має антигіпертензивну дію, яка обумовлена ​​розширенням артеріол. Не впливає на нормальний артеріальний тиск (АТ). Діуретичний ефект проявляється через 1-2 години і досягає максимуму – через 4 години, тривалість дії залежно від дози – 10-12 годин. Гіпотензивна дія розвивається через 3-4 дні, але для досягнення оптимального терапевтичного ефекту може знадобитися 3-4 тижні. Тріамтерен - калійзберігаючий діуретик, зменшує проникність клітинних мембран дистальних канальців для іонів натрію та посилює їх виведення із сечею без збільшення виведення іонів калію. Секреція іонів калію у дистальних канальцях знижується. У комбінації з гідрохлортіазидом тріамтерен здатний зменшувати гіпокаліємію, що викликається тіазидними діуретиками та посилювати діуретичний ефект гідрохлортіазиду. Діуретична дія тріамтерену після прийому внутрішньо відзначається через 15-20 хв. Максимальний ефект – через 2-3 години, тривалість дії –12 годин.Показання до застосуванняВідтічний синдром різного генезу (хронічна серцева недостатність; нефротичний синдром, цироз печінки). Артеріальна гіпертензія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до препарату або до сульфаніламідів, хронічна ниркова недостатність, анурія, гострий гломерулонефрит, виражена печінкова недостатність, прекома та печінкова кома, гіперкаліємія, період лактації, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені), І триместр вагітності. З обережністю – цукровий діабет, подагра, хворим з порушенням функції печінки та/або нирок, дефіцит фолієвої кислоти (у хворих на цироз печінки).Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювота і іноді діарея (при прийомі препарату перед їдою), болі та дискомфорт в епігастральній ділянці, колікоподібні болі в животі, запор, сухість у роті, почуття спраги, у поодиноких випадках – геморагічний панкреатит, а за наявності жовчного каміння - гострий холецистит. З боку центральної нервової системи: некоординовані рухи, сонливість, відчуття втоми, біль голови, нервозність. З боку опорно-рухової системи: напруги м'язів, м'язова слабкість, судоми литкових м'язів. З боку серцево-судинної системи: серцебиття, зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму та порушення регуляції кровообігу з запамороченням, сплутаністю свідомості або схильністю до непритомності. У зв'язку з великою втратою рідини та зменшенням об'єму циркулюючої крові при застосуванні препарату у високих дозах та/або рясному виділенні сечі можуть утворюватися тромби, розвинутися емболія, у поодиноких випадках – судоми, сплутаність свідомості, судинний колапс та гостра ниркова недостатність. З боку обміну речовин: тимчасове підвищення концентрації азотовмісних речовин, що виділяються нирками (сечовина, креатиніну), в крові (в основному на початку лікування), порушення водно-електролітної рівноваги, в основному зменшення вмісту натрію, магнію, хлоридів у крові, зниження або підвищення вміст калію (при тривалому безперервному застосуванні препарату), гіперкальціємія, зниження толерантності до глюкози. Можливе збільшення вмісту сечової кислоти в крові, на основі чого у деяких особливо схильних хворих можуть бути спровоковані напади подагри, може відзначатися утворення сечового каміння. У чутливих хворих, залежно від прийнятої сумарної дози препарату, може спостерігатися підвищення вмісту ліпідів у крові.У зв'язку з підвищенням концентрації глюкози в крові може виявитися латентна або посилитися вже існуюча форма цукрового діабету. Лікарський засіб може сприяти накопиченню нелетких кислот у крові (метаболічний ацидоз). З боку органів зору: порушення зору, погіршення наявної короткозорості або зменшення продукції сльозової рідини. З боку системи кровотворення: апластична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластическая анемія при попередньому дефіциті фолієвої кислоти в організмі, гемоліз, що виникає в результаті появи в крові аутоантитіл до активної речовини гідрохлортіазиду при одночасному застосуванні. Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж шкіри, кропив'янка, системний червоний вовчак, фотоалергічна екзантема, лихоманка, реакції підвищеної чутливості (анафілактоїдні реакції), тяжкі запалення кровоносних судин та небактеріальні запалення тканини нирок (асептичний інтерстиціальний нефрит). У поодиноких випадках був описаний набряк легені з симптомами шоку, що раптово розвивається. Причиною цього, ймовірно, є алергічна реакція хворих на активну речовину гідрохлортіазид. Інші: жовтяничне забарвлення шкіри, слизових оболонок та склер.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарські засоби, що інтенсивно зв'язуються з білками крові (непрямі антикоагулянти, клофібрат, нестероїдні протизапальні препарати) посилюють діуретичний ефект препарату. Гіпотензивний ефект посилюють вазодилататори, барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, етанол. Тріампур посилює нейротоксичність саліцилатів, послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, норепінефрину, епінефрину та протиподагричних засобів, посилює ефекти (включаючи побічні) серцевих глікозидів, кардіотоксичну та нейротоксичну дію літію, дію курареподібних міорелаксанів. При одночасному прийомі з метилдопою підвищується ризик гемолізу. Колестирамін зменшує абсорбцію Тріампуру. Хлорпропамід при одночасному прийомі з Тріампур може призвести до вираженої гіпокаліємії. При поєднанні з нестероїдними протизапальними препаратами можливий розвиток гострої ниркової недостатності.Спосіб застосування та дозиНе розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, після їжі. При набряковому синдромі початкова доза визначається вираженістю порушень водно-електролітного обміну і зазвичай становить по 1 таблетці 2 рази на день після їди, далі можливе збільшення дози до максимальної добової (4 таблетки на добу): 2 таблетки після сніданку та 2 таблетки після обіду. При компенсуванні набряків переходять на підтримуючу терапію по 1-2 таблетки через 1-2 дні. При артеріальній гіпертензії – початкова доза 1 таблетка на добу (вранці, після сніданку), потім дозу поступово збільшують. Максимальна добова доза – 4 таблетки. У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну – 30-50 мл/хв.) максимальна добова доза – 1 таблетка.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалому лікуванні необхідно періодично контролювати у крові вміст калію, натрію, хлору, сечовини, креатиніну, глюкози, сечової кислоти, картину периферичної крові (при підозрі на нестачу фолієвої кислоти). На початку лікування препаратом слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (на фоні зниження АТ – уповільнення швидкості реакції). Не можна приймати дві дози препарату одночасно, якщо пропущено прийом препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .