Пранафарм ООО Хиты продаж

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: периндоприл ербумін 4 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 120.45 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, крохмаль кукурудзяний – 13.95 мг, магнію стеарат – 1.6 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору допускається наявність легкої мармуровості; круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму через 4-8 годин та триває протягом 24 годин. У клінічних дослідженнях при застосуванні периндоприлу (монотерапія або у комбінації з діуретиком) показано значне зниження ризику виникнення повторного інсульту (як ішемічного, так і геморагічного), а також ризику фатальних або призводять до інвалідності інсультів; основних серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда, у т.ч. з летальним кінцем; деменції, пов'язаної з інсультом; серйозні погіршення когнітивних функцій. Дані терапевтичні переваги були відзначені як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і при нормальному артеріальному тиску, незалежно від віку, статі, наявності або відсутності цукрового діабету та типу інсульту. Показано, що на фоні застосування периндоприлу третбутиламіну в дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) у пацієнтів зі стабільною ІХС, відзначається суттєве зниження абсолютного ризику ускладнень, передбачених основним критерієм ефективності (смертність від серцево-судинних захворювань. та/або зупинки серця з подальшою успішною реанімацією на 1.9%. У пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру коронарної реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2.2% порівняно з групою плацебо. Периндоприл застосовується як у вигляді монотерапії, і у вигляді фіксованих комбінацій з індапамідом, з амлодипіном.ФармакокінетикаПісля прийому периндоприл швидко абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму периндоприл біотрансформується з утворенням активного метаболіту – периндоприлату (близько 20%) та 5 неактивних сполук. Cmax периндоприлату у плазмі досягається між 3 та 5 годинами після прийому. Зв'язування периндоприлату з білками плазми незначне (менше 30%) і залежить від концентрації активної речовини. Vd вільного периндоприлату наближається до 0.2 л/кг. Чи не кумулює. Повторний прийом не призводить до кумуляції та T1/2 відповідає періоду його активності. При вживанні під час їжі метаболізм периндоприлу сповільнюється. T1/2 периндоприлу становить 1 год. Периндоприлат виводиться із організму нирками; T1/2 його вільної фракції становить 3-5 год. У пацієнтів похилого віку, а також при нирковій та серцевій недостатності виведення периндоприлату сповільнюється.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність. Профілактика повторного інсульту (комбінована терапія з індапамідом) у пацієнтів, які перенесли інсульт або транзиторне порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом. Стабільна ІХС: зниження ризику серцево-судинних ускладнень у хворих зі стабільною ІХС.Протипоказання до застосуванняАнгіоневротичний набряк в анамнезі, одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2), підвищена чутливість до периндоприлу, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ. З обережністю слід застосовувати периндоприл при двосторонньому стенозі ниркових артерій чи стенозі ниркової артерії єдиної нирки; ниркової недостатності; системних захворюваннях сполучної тканини; терапії імуносупресорами, алопуринолом, прокаїнамідом (ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу); зниженому ОЦК (прийом діуретиків, дієта з обмеженням солі, блювання, діарея); стенокардії; цереброваскулярних захворюваннях; реноваскулярної гіпертензії; цукровий діабет; хронічної серцевої недостатності ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; одночасно з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, калій містять замінниками харчової солі, з препаратами літію; при гіперкаліємії; хірургічному втручанні/загальній анестезії; гемодіалізу з використанням високопроточних мембран; десенсибілізуючу терапію; аферез ЛПНГ;стан після трансплантації нирки; аортальний стеноз/мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяПериндоприл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування), а також дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: еозинофілія, зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія/нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіперкаліємія, оборотна після відміни препарату, гіпонатріємія. З боку нервової системи: парестезія, біль голови, запаморочення, вертиго, порушення сну, лабільність настрою, сонливість, непритомність, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ та пов'язані з цим симптоми, васкуліт, тахікардія, відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму, стенокардія, інфаркт міокарда та інсульт, можливо, через надмірне зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику. З боку дихальної системи: кашель, задишка, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травної системи: запор, нудота, блювання, біль у животі, порушення смаку, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, гепатит (холестатичний або цитолітичний). З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: свербіж шкіри, висипання, фотосенсибілізація, пухирчатка, підвищене потовиділення. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: спазми м'язів, артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність. Репродуктивна система: еректильна дисфункція. Загальні реакції: астенія, біль у грудній клітці, периферичні набряки, слабкість, пропасниця, падіння. З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ та білірубіну у сироватці крові, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик розвитку гіперкаліємії підвищується при одночасному застосуванні периндоприлу з іншими препаратами, які здатні викликати гіперкаліємію: аліскірен та аліскіренсодержащіе препарати, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ, гепарин, такар При одночасному застосуванні з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності (у пацієнтів цих груп дана комбінація протипоказана). Не рекомендується одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів, які не мають цукрового діабету або порушень ниркової функції, т.к. можливе підвищення ризику гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності. У літературі повідомлялося, що у пацієнтів з встановленим атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину II пов'язана з вищою частотою розвитку гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітора АПФ з антагоніста рецепторів ангіотензину II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Одночасне застосування з естрамустином може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. При одночасному застосуванні препаратів літію та периндоприлу можливе оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові та пов'язані з цим токсичні ефекти (дана комбінація не рекомендується). Одночасне застосування з гіпоглікемічними препаратами (інсулін, гіпоглікемічні засоби для вживання) вимагає особливої ​​обережності, т.к. інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл можуть посилювати гіпоглікемічний ефект цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, це спостерігається у перші тижні проведення одночасної терапії та у пацієнтів з порушенням функції нирок. Баклофен посилює антигіпертензивний ефект периндоприлу, при одночасному застосуванні може бути потрібна корекція дози останнього. У пацієнтів, які отримують діуретики, що особливо виводять рідину та/або солі, на початку терапії периндоприлом може спостерігатися надмірне зниження АТ, ризик розвитку якого можна зменшити шляхом відміни діуретичного засобу, заповненням втрати рідини або солей перед початком терапії периндоприлом, а також застосуванням периндоприлу в низькій початковій дозі з подальшим поступовим збільшенням. При хронічній серцевій недостатності у разі застосування діуретиків периндоприл слід застосовувати у низькій дозі, можливо після зменшення дози одночасного калійнесберігаючого діуретика. У всіх випадках функцію нирок (концентрація креатиніну) слід контролювати у перші тижні застосування інгібіторів АПФ. Застосування еплеренону або спіронолактону в дозах від 12.5 мг до 50 мг на добу та інгібіторів АПФ (в т.ч. периндоприлу) у низьких дозах: при терапії серцевої недостатності II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка менше 4 інгібіторами АПФ та "петлевими" діуретиками, що раніше застосовувалися, існує ризик розвитку гіперкаліємії (з можливим летальним результатом), особливо у разі недотримання рекомендацій щодо цієї комбінації. Перед застосуванням цієї комбінації необхідно переконатися у відсутності гіперкаліємії та порушень функції нирок. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію в крові – щотижня в перший місяць лікування та щомісяця у подальшому. Одночасне застосування периндоприлу з НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозі, що має протизапальну дію, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) може призвести до зниження антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. З обережністю застосовувати цю комбінацію у пацієнтів похилого віку. Пацієнти мають отримувати адекватну кількість рідини; рекомендується ретельно контролювати функцію нирок як на початку, так і в процесі лікування. Гіпотензивний ефект периндоприлу може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами, судинорозширювальними засобами, включаючи нітрати короткої та пролонгованої дії. Одночасне застосування гліптинів (лінагліптин, саксагліптин, ситагліптин, вітагліптин) з інгібіторами АПФ (в т.ч. з периндоприлом) може підвищувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV гліптин. Одночасне застосування периндоприлу з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними препаратами та засобами для загальної анестезії може призводити до посилення антигіпертензивної дії. Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивний ефект периндоприлу. При застосуванні інгібіторів АПФ, зокрема. периндоприлу, у пацієнтів, які отримують внутрішньовенний препарат золота (натрію ауротіомалат), був описаний симптомокомплекс, при якому спостерігалися гіперемія шкіри обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза - 1-2 мг на добу на 1 прийом. Підтримуючі дози – 2-4 мг/добу при застійній серцевій недостатності, 4 мг (рідше – 8 мг) – при артеріальній гіпертензії в 1 прийом. При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у схильних пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на РААС. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується. Перед початком лікування периндоприлом усім хворим рекомендується дослідження функції нирок. Під час лікування периндоприлом слід регулярно контролювати функцію нирок, активність печінкових ферментів у крові, проводити аналізи периферичної крові (особливо у хворих на дифузні захворювання сполучної тканини, у хворих, які отримують імунодепресивні засоби, алопуринол). Пацієнтам з дефіцитом натрію та рідини перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: периндоприл ербумін 4 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 120.45 мг, целюлоза мікрокристалічна – 20 мг, крохмаль кукурудзяний – 13.95 мг, магнію стеарат – 1.6 мг. У упаковці 90 штук.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору допускається наявність легкої мармуровості; круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму через 4-8 годин та триває протягом 24 годин. У клінічних дослідженнях при застосуванні периндоприлу (монотерапія або у комбінації з діуретиком) показано значне зниження ризику виникнення повторного інсульту (як ішемічного, так і геморагічного), а також ризику фатальних або призводять до інвалідності інсультів; основних серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда, у т.ч. з летальним кінцем; деменції, пов'язаної з інсультом; серйозні погіршення когнітивних функцій. Дані терапевтичні переваги були відзначені як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і при нормальному артеріальному тиску, незалежно від віку, статі, наявності або відсутності цукрового діабету та типу інсульту. Показано, що на фоні застосування периндоприлу третбутиламіну в дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) у пацієнтів зі стабільною ІХС, відзначається суттєве зниження абсолютного ризику ускладнень, передбачених основним критерієм ефективності (смертність від серцево-судинних захворювань. та/або зупинки серця з подальшою успішною реанімацією на 1.9%. У пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру коронарної реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2.2% порівняно з групою плацебо. Периндоприл застосовується як у вигляді монотерапії, і у вигляді фіксованих комбінацій з індапамідом, з амлодипіном.ФармакокінетикаПісля прийому периндоприл швидко абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму периндоприл біотрансформується з утворенням активного метаболіту – периндоприлату (близько 20%) та 5 неактивних сполук. Cmax периндоприлату у плазмі досягається між 3 та 5 годинами після прийому. Зв'язування периндоприлату з білками плазми незначне (менше 30%) і залежить від концентрації активної речовини. Vd вільного периндоприлату наближається до 0.2 л/кг. Чи не кумулює. Повторний прийом не призводить до кумуляції та T1/2 відповідає періоду його активності. При вживанні під час їжі метаболізм периндоприлу сповільнюється. T1/2 периндоприлу становить 1 год. Периндоприлат виводиться із організму нирками; T1/2 його вільної фракції становить 3-5 год. У пацієнтів похилого віку, а також при нирковій та серцевій недостатності виведення периндоприлату сповільнюється.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність. Профілактика повторного інсульту (комбінована терапія з індапамідом) у пацієнтів, які перенесли інсульт або транзиторне порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом. Стабільна ІХС: зниження ризику серцево-судинних ускладнень у хворих зі стабільною ІХС.Протипоказання до застосуванняАнгіоневротичний набряк в анамнезі, одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2), підвищена чутливість до периндоприлу, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ. З обережністю слід застосовувати периндоприл при двосторонньому стенозі ниркових артерій чи стенозі ниркової артерії єдиної нирки; ниркової недостатності; системних захворюваннях сполучної тканини; терапії імуносупресорами, алопуринолом, прокаїнамідом (ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу); зниженому ОЦК (прийом діуретиків, дієта з обмеженням солі, блювання, діарея); стенокардії; цереброваскулярних захворюваннях; реноваскулярної гіпертензії; цукровий діабет; хронічної серцевої недостатності ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; одночасно з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, калій містять замінниками харчової солі, з препаратами літію; при гіперкаліємії; хірургічному втручанні/загальній анестезії; гемодіалізу з використанням високопроточних мембран; десенсибілізуючу терапію; аферез ЛПНГ;стан після трансплантації нирки; аортальний стеноз/мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяПериндоприл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування), а також дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: еозинофілія, зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія/нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіперкаліємія, оборотна після відміни препарату, гіпонатріємія. З боку нервової системи: парестезія, біль голови, запаморочення, вертиго, порушення сну, лабільність настрою, сонливість, непритомність, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ та пов'язані з цим симптоми, васкуліт, тахікардія, відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму, стенокардія, інфаркт міокарда та інсульт, можливо, через надмірне зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику. З боку дихальної системи: кашель, задишка, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травної системи: запор, нудота, блювання, біль у животі, порушення смаку, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, гепатит (холестатичний або цитолітичний). З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: свербіж шкіри, висипання, фотосенсибілізація, пухирчатка, підвищене потовиділення. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: спазми м'язів, артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність. Репродуктивна система: еректильна дисфункція. Загальні реакції: астенія, біль у грудній клітці, периферичні набряки, слабкість, пропасниця, падіння. З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ та білірубіну у сироватці крові, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик розвитку гіперкаліємії підвищується при одночасному застосуванні периндоприлу з іншими препаратами, які здатні викликати гіперкаліємію: аліскірен та аліскіренсодержащіе препарати, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ, гепарин, такар При одночасному застосуванні з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності (у пацієнтів цих груп дана комбінація протипоказана). Не рекомендується одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів, які не мають цукрового діабету або порушень ниркової функції, т.к. можливе підвищення ризику гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності. У літературі повідомлялося, що у пацієнтів з встановленим атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину II пов'язана з вищою частотою розвитку гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітора АПФ з антагоніста рецепторів ангіотензину II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Одночасне застосування з естрамустином може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. При одночасному застосуванні препаратів літію та периндоприлу можливе оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові та пов'язані з цим токсичні ефекти (дана комбінація не рекомендується). Одночасне застосування з гіпоглікемічними препаратами (інсулін, гіпоглікемічні засоби для вживання) вимагає особливої ​​обережності, т.к. інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл можуть посилювати гіпоглікемічний ефект цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, це спостерігається у перші тижні проведення одночасної терапії та у пацієнтів з порушенням функції нирок. Баклофен посилює антигіпертензивний ефект периндоприлу, при одночасному застосуванні може бути потрібна корекція дози останнього. У пацієнтів, які отримують діуретики, що особливо виводять рідину та/або солі, на початку терапії периндоприлом може спостерігатися надмірне зниження АТ, ризик розвитку якого можна зменшити шляхом відміни діуретичного засобу, заповненням втрати рідини або солей перед початком терапії периндоприлом, а також застосуванням периндоприлу в низькій початковій дозі з подальшим поступовим збільшенням. При хронічній серцевій недостатності у разі застосування діуретиків периндоприл слід застосовувати у низькій дозі, можливо після зменшення дози одночасного калійнесберігаючого діуретика. У всіх випадках функцію нирок (концентрація креатиніну) слід контролювати у перші тижні застосування інгібіторів АПФ. Застосування еплеренону або спіронолактону в дозах від 12.5 мг до 50 мг на добу та інгібіторів АПФ (в т.ч. периндоприлу) у низьких дозах: при терапії серцевої недостатності II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка менше 4 інгібіторами АПФ та "петлевими" діуретиками, що раніше застосовувалися, існує ризик розвитку гіперкаліємії (з можливим летальним результатом), особливо у разі недотримання рекомендацій щодо цієї комбінації. Перед застосуванням цієї комбінації необхідно переконатися у відсутності гіперкаліємії та порушень функції нирок. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію в крові – щотижня в перший місяць лікування та щомісяця у подальшому. Одночасне застосування периндоприлу з НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозі, що має протизапальну дію, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) може призвести до зниження антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. З обережністю застосовувати цю комбінацію у пацієнтів похилого віку. Пацієнти мають отримувати адекватну кількість рідини; рекомендується ретельно контролювати функцію нирок як на початку, так і в процесі лікування. Гіпотензивний ефект периндоприлу може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами, судинорозширювальними засобами, включаючи нітрати короткої та пролонгованої дії. Одночасне застосування гліптинів (лінагліптин, саксагліптин, ситагліптин, вітагліптин) з інгібіторами АПФ (в т.ч. з периндоприлом) може підвищувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV гліптин. Одночасне застосування периндоприлу з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними препаратами та засобами для загальної анестезії може призводити до посилення антигіпертензивної дії. Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивний ефект периндоприлу. При застосуванні інгібіторів АПФ, зокрема. периндоприлу, у пацієнтів, які отримують внутрішньовенний препарат золота (натрію ауротіомалат), був описаний симптомокомплекс, при якому спостерігалися гіперемія шкіри обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза - 1-2 мг на добу на 1 прийом. Підтримуючі дози – 2-4 мг/добу при застійній серцевій недостатності, 4 мг (рідше – 8 мг) – при артеріальній гіпертензії в 1 прийом. При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у схильних пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на РААС. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується. Перед початком лікування периндоприлом усім хворим рекомендується дослідження функції нирок. Під час лікування периндоприлом слід регулярно контролювати функцію нирок, активність печінкових ферментів у крові, проводити аналізи периферичної крові (особливо у хворих на дифузні захворювання сполучної тканини, у хворих, які отримують імунодепресивні засоби, алопуринол). Пацієнтам з дефіцитом натрію та рідини перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина периндоприл 8 мг. У упаковці 30 штук.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору допускається наявність легкої мармуровості; круглі, двоопуклі, з ризиком.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму через 4-8 годин та триває протягом 24 годин. У клінічних дослідженнях при застосуванні периндоприлу (монотерапія або у комбінації з діуретиком) показано значне зниження ризику виникнення повторного інсульту (як ішемічного, так і геморагічного), а також ризику фатальних або призводять до інвалідності інсультів; основних серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда, у т.ч. з летальним кінцем; деменції, пов'язаної з інсультом; серйозні погіршення когнітивних функцій. Дані терапевтичні переваги були відзначені як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і при нормальному артеріальному тиску, незалежно від віку, статі, наявності або відсутності цукрового діабету та типу інсульту. Показано, що на фоні застосування периндоприлу третбутиламіну в дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) у пацієнтів зі стабільною ІХС, відзначається суттєве зниження абсолютного ризику ускладнень, передбачених основним критерієм ефективності (смертність від серцево-судинних захворювань. та/або зупинки серця з подальшою успішною реанімацією на 1.9%. У пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру коронарної реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2.2% порівняно з групою плацебо. Периндоприл застосовується як у вигляді монотерапії, і у вигляді фіксованих комбінацій з індапамідом, з амлодипіном.ФармакокінетикаПісля прийому периндоприл швидко абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму периндоприл біотрансформується з утворенням активного метаболіту – периндоприлату (близько 20%) та 5 неактивних сполук. Cmax периндоприлату у плазмі досягається між 3 та 5 годинами після прийому. Зв'язування периндоприлату з білками плазми незначне (менше 30%) і залежить від концентрації активної речовини. Vd вільного периндоприлату наближається до 0.2 л/кг. Чи не кумулює. Повторний прийом не призводить до кумуляції та T1/2 відповідає періоду його активності. При вживанні під час їжі метаболізм периндоприлу сповільнюється. T1/2 периндоприлу становить 1 год. Периндоприлат виводиться із організму нирками; T1/2 його вільної фракції становить 3-5 год. У пацієнтів похилого віку, а також при нирковій та серцевій недостатності виведення периндоприлату сповільнюється.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність. Профілактика повторного інсульту (комбінована терапія з індапамідом) у пацієнтів, які перенесли інсульт або транзиторне порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом. Стабільна ІХС: зниження ризику серцево-судинних ускладнень у хворих зі стабільною ІХС.Протипоказання до застосуванняАнгіоневротичний набряк в анамнезі, одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2), підвищена чутливість до периндоприлу, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ. З обережністю слід застосовувати периндоприл при двосторонньому стенозі ниркових артерій чи стенозі ниркової артерії єдиної нирки; ниркової недостатності; системних захворюваннях сполучної тканини; терапії імуносупресорами, алопуринолом, прокаїнамідом (ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу); зниженому ОЦК (прийом діуретиків, дієта з обмеженням солі, блювання, діарея); стенокардії; цереброваскулярних захворюваннях; реноваскулярної гіпертензії; цукровий діабет; хронічної серцевої недостатності ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; одночасно з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, калій містять замінниками харчової солі, з препаратами літію; при гіперкаліємії; хірургічному втручанні/загальній анестезії; гемодіалізу з використанням високопроточних мембран; десенсибілізуючу терапію; аферез ЛПНГ;стан після трансплантації нирки; аортальний стеноз/мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяПериндоприл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування), а також дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: еозинофілія, зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія/нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіперкаліємія, оборотна після відміни препарату, гіпонатріємія. З боку нервової системи: парестезія, біль голови, запаморочення, вертиго, порушення сну, лабільність настрою, сонливість, непритомність, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ та пов'язані з цим симптоми, васкуліт, тахікардія, відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму, стенокардія, інфаркт міокарда та інсульт, можливо, через надмірне зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику. З боку дихальної системи: кашель, задишка, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травної системи: запор, нудота, блювання, біль у животі, порушення смаку, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, гепатит (холестатичний або цитолітичний). З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: свербіж шкіри, висипання, фотосенсибілізація, пухирчатка, підвищене потовиділення. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: спазми м'язів, артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність. Репродуктивна система: еректильна дисфункція. Загальні реакції: астенія, біль у грудній клітці, периферичні набряки, слабкість, пропасниця, падіння. З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ та білірубіну у сироватці крові, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик розвитку гіперкаліємії підвищується при одночасному застосуванні периндоприлу з іншими препаратами, які здатні викликати гіперкаліємію: аліскірен та аліскіренсодержащіе препарати, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ, гепарин, такар При одночасному застосуванні з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності (у пацієнтів цих груп дана комбінація протипоказана). Не рекомендується одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів, які не мають цукрового діабету або порушень ниркової функції, т.к. можливе підвищення ризику гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності. У літературі повідомлялося, що у пацієнтів з встановленим атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину II пов'язана з вищою частотою розвитку гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітора АПФ з антагоніста рецепторів ангіотензину II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Одночасне застосування з естрамустином може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. При одночасному застосуванні препаратів літію та периндоприлу можливе оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові та пов'язані з цим токсичні ефекти (дана комбінація не рекомендується). Одночасне застосування з гіпоглікемічними препаратами (інсулін, гіпоглікемічні засоби для вживання) вимагає особливої ​​обережності, т.к. інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл можуть посилювати гіпоглікемічний ефект цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, це спостерігається у перші тижні проведення одночасної терапії та у пацієнтів з порушенням функції нирок. Баклофен посилює антигіпертензивний ефект периндоприлу, при одночасному застосуванні може бути потрібна корекція дози останнього. У пацієнтів, які отримують діуретики, що особливо виводять рідину та/або солі, на початку терапії периндоприлом може спостерігатися надмірне зниження АТ, ризик розвитку якого можна зменшити шляхом відміни діуретичного засобу, заповненням втрати рідини або солей перед початком терапії периндоприлом, а також застосуванням периндоприлу в низькій початковій дозі з подальшим поступовим збільшенням. При хронічній серцевій недостатності у разі застосування діуретиків периндоприл слід застосовувати у низькій дозі, можливо після зменшення дози одночасного калійнесберігаючого діуретика. У всіх випадках функцію нирок (концентрація креатиніну) слід контролювати у перші тижні застосування інгібіторів АПФ. Застосування еплеренону або спіронолактону в дозах від 12.5 мг до 50 мг на добу та інгібіторів АПФ (в т.ч. периндоприлу) у низьких дозах: при терапії серцевої недостатності II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка менше 4 інгібіторами АПФ та "петлевими" діуретиками, що раніше застосовувалися, існує ризик розвитку гіперкаліємії (з можливим летальним результатом), особливо у разі недотримання рекомендацій щодо цієї комбінації. Перед застосуванням цієї комбінації необхідно переконатися у відсутності гіперкаліємії та порушень функції нирок. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію в крові – щотижня в перший місяць лікування та щомісяця у подальшому. Одночасне застосування периндоприлу з НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозі, що має протизапальну дію, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) може призвести до зниження антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. З обережністю застосовувати цю комбінацію у пацієнтів похилого віку. Пацієнти мають отримувати адекватну кількість рідини; рекомендується ретельно контролювати функцію нирок як на початку, так і в процесі лікування. Гіпотензивний ефект периндоприлу може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами, судинорозширювальними засобами, включаючи нітрати короткої та пролонгованої дії. Одночасне застосування гліптинів (лінагліптин, саксагліптин, ситагліптин, вітагліптин) з інгібіторами АПФ (в т.ч. з периндоприлом) може підвищувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV гліптин. Одночасне застосування периндоприлу з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними препаратами та засобами для загальної анестезії може призводити до посилення антигіпертензивної дії. Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивний ефект периндоприлу. При застосуванні інгібіторів АПФ, зокрема. периндоприлу, у пацієнтів, які отримують внутрішньовенний препарат золота (натрію ауротіомалат), був описаний симптомокомплекс, при якому спостерігалися гіперемія шкіри обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза - 1-2 мг на добу на 1 прийом. Підтримуючі дози – 2-4 мг/добу при застійній серцевій недостатності, 4 мг (рідше – 8 мг) – при артеріальній гіпертензії в 1 прийом. При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у схильних пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на РААС. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується. Перед початком лікування периндоприлом усім хворим рекомендується дослідження функції нирок. Під час лікування периндоприлом слід регулярно контролювати функцію нирок, активність печінкових ферментів у крові, проводити аналізи периферичної крові (особливо у хворих на дифузні захворювання сполучної тканини, у хворих, які отримують імунодепресивні засоби, алопуринол). Пацієнтам з дефіцитом натрію та рідини перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 таблетка містить активну речовину: периндоприл 8 мг. У упаковці 90 штук.Опис лікарської формиБілі або білі з кремуватим/жовтим відтінком, допустима незначна мармуровість, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яке призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II, що є потужною судинозвужувальною речовиною. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму через 4-8 годин та триває протягом 24 годин. У клінічних дослідженнях при застосуванні периндоприлу (монотерапія або у комбінації з діуретиком) показано значне зниження ризику виникнення повторного інсульту (як ішемічного, так і геморагічного), а також ризику фатальних або призводять до інвалідності інсультів; основних серцево-судинних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда, у т.ч. з летальним кінцем; деменції, пов'язаної з інсультом; серйозні погіршення когнітивних функцій. Дані терапевтичні переваги були відзначені як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і при нормальному артеріальному тиску, незалежно від віку, статі, наявності або відсутності цукрового діабету та типу інсульту. Показано, що на фоні застосування периндоприлу третбутиламіну в дозі 8 мг/добу (еквівалентно 10 мг периндоприлу аргініну) у пацієнтів зі стабільною ІХС, відзначається суттєве зниження абсолютного ризику ускладнень, передбачених основним критерієм ефективності (смертність від серцево-судинних захворювань. та/або зупинки серця з подальшою успішною реанімацією на 1.9%. У пацієнтів, які раніше перенесли інфаркт міокарда або процедуру коронарної реваскуляризації, зниження абсолютного ризику склало 2.2% порівняно з групою плацебо. Периндоприл застосовується як у вигляді монотерапії, і у вигляді фіксованих комбінацій з індапамідом, з амлодипіном.ФармакокінетикаПісля прийому периндоприл швидко абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 1 год. Біодоступність становить 65-70%. У процесі метаболізму периндоприл біотрансформується з утворенням активного метаболіту – периндоприлату (близько 20%) та 5 неактивних сполук. Cmax периндоприлату у плазмі досягається між 3 та 5 годинами після прийому. Зв'язування периндоприлату з білками плазми незначне (менше 30%) і залежить від концентрації активної речовини. Vd вільного периндоприлату наближається до 0.2 л/кг. Чи не кумулює. Повторний прийом не призводить до кумуляції та T1/2 відповідає періоду його активності. При вживанні під час їжі метаболізм периндоприлу сповільнюється. T1/2 периндоприлу становить 1 год. Периндоприлат виводиться із організму нирками; T1/2 його вільної фракції становить 3-5 год. У пацієнтів похилого віку, а також при нирковій та серцевій недостатності виведення периндоприлату сповільнюється.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність. Профілактика повторного інсульту (комбінована терапія з індапамідом) у пацієнтів, які перенесли інсульт або транзиторне порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом. Стабільна ІХС: зниження ризику серцево-судинних ускладнень у хворих зі стабільною ІХС.Протипоказання до застосуванняАнгіоневротичний набряк в анамнезі, одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв/1.73 м2), підвищена чутливість до периндоприлу, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ. З обережністю слід застосовувати периндоприл при двосторонньому стенозі ниркових артерій чи стенозі ниркової артерії єдиної нирки; ниркової недостатності; системних захворюваннях сполучної тканини; терапії імуносупресорами, алопуринолом, прокаїнамідом (ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу); зниженому ОЦК (прийом діуретиків, дієта з обмеженням солі, блювання, діарея); стенокардії; цереброваскулярних захворюваннях; реноваскулярної гіпертензії; цукровий діабет; хронічної серцевої недостатності ІV функціонального класу за класифікацією NYHA; одночасно з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, калій містять замінниками харчової солі, з препаратами літію; при гіперкаліємії; хірургічному втручанні/загальній анестезії; гемодіалізу з використанням високопроточних мембран; десенсибілізуючу терапію; аферез ЛПНГ;стан після трансплантації нирки; аортальний стеноз/мітральний стеноз/гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; у пацієнтів негроїдної раси.Вагітність та лактаціяПериндоприл протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування), а також дітям віком до 18 років.Побічна діяЗ боку системи кровотворення: еозинофілія, зниження гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкопенія/нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія у пацієнтів із вродженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. З боку обміну речовин: гіпоглікемія, гіперкаліємія, оборотна після відміни препарату, гіпонатріємія. З боку нервової системи: парестезія, біль голови, запаморочення, вертиго, порушення сну, лабільність настрою, сонливість, непритомність, сплутаність свідомості. З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження АТ та пов'язані з цим симптоми, васкуліт, тахікардія, відчуття серцебиття, порушення серцевого ритму, стенокардія, інфаркт міокарда та інсульт, можливо, через надмірне зниження АТ у пацієнтів із групи високого ризику. З боку дихальної системи: кашель, задишка, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, риніт. З боку травної системи: запор, нудота, блювання, біль у животі, порушення смаку, диспепсія, діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, гепатит (холестатичний або цитолітичний). З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: свербіж шкіри, висипання, фотосенсибілізація, пухирчатка, підвищене потовиділення. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, кропив'янка, багатоформна еритема. З боку кістково-м'язової системи: спазми м'язів, артралгія, міалгія. З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність. Репродуктивна система: еректильна дисфункція. Загальні реакції: астенія, біль у грудній клітці, периферичні набряки, слабкість, пропасниця, падіння. З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ та білірубіну у сироватці крові, підвищення концентрації сечовини та креатиніну у плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиРизик розвитку гіперкаліємії підвищується при одночасному застосуванні периндоприлу з іншими препаратами, які здатні викликати гіперкаліємію: аліскірен та аліскіренсодержащіе препарати, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗЗ, гепарин, такар При одночасному застосуванні з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв) зростає ризик гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності (у пацієнтів цих груп дана комбінація протипоказана). Не рекомендується одночасне застосування з аліскіреном у пацієнтів, які не мають цукрового діабету або порушень ниркової функції, т.к. можливе підвищення ризику гіперкаліємії, погіршення функції нирок та підвищення частоти серцево-судинної захворюваності та смертності. У літературі повідомлялося, що у пацієнтів з встановленим атеросклеротичним захворюванням, серцевою недостатністю або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, одночасна терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину II пов'язана з вищою частотою розвитку гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії ниркову недостатність) порівняно із застосуванням лише одного препарату, що впливає на РААС. Подвійна блокада (наприклад, при поєднанні інгібітора АПФ з антагоніста рецепторів ангіотензину II) повинна бути обмежена окремими випадками з ретельним моніторингом функції нирок, вмісту калію та АТ. Одночасне застосування з естрамустином може призвести до підвищення ризику побічних ефектів, таких як ангіоневротичний набряк. При одночасному застосуванні препаратів літію та периндоприлу можливе оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові та пов'язані з цим токсичні ефекти (дана комбінація не рекомендується). Одночасне застосування з гіпоглікемічними препаратами (інсулін, гіпоглікемічні засоби для вживання) вимагає особливої ​​обережності, т.к. інгібітори АПФ, зокрема. периндоприл можуть посилювати гіпоглікемічний ефект цих препаратів аж до розвитку гіпоглікемії. Як правило, це спостерігається у перші тижні проведення одночасної терапії та у пацієнтів з порушенням функції нирок. Баклофен посилює антигіпертензивний ефект периндоприлу, при одночасному застосуванні може бути потрібна корекція дози останнього. У пацієнтів, які отримують діуретики, що особливо виводять рідину та/або солі, на початку терапії периндоприлом може спостерігатися надмірне зниження АТ, ризик розвитку якого можна зменшити шляхом відміни діуретичного засобу, заповненням втрати рідини або солей перед початком терапії периндоприлом, а також застосуванням периндоприлу в низькій початковій дозі з подальшим поступовим збільшенням. При хронічній серцевій недостатності у разі застосування діуретиків периндоприл слід застосовувати у низькій дозі, можливо після зменшення дози одночасного калійнесберігаючого діуретика. У всіх випадках функцію нирок (концентрація креатиніну) слід контролювати у перші тижні застосування інгібіторів АПФ. Застосування еплеренону або спіронолактону в дозах від 12.5 мг до 50 мг на добу та інгібіторів АПФ (в т.ч. периндоприлу) у низьких дозах: при терапії серцевої недостатності II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка менше 4 інгібіторами АПФ та "петлевими" діуретиками, що раніше застосовувалися, існує ризик розвитку гіперкаліємії (з можливим летальним результатом), особливо у разі недотримання рекомендацій щодо цієї комбінації. Перед застосуванням цієї комбінації необхідно переконатися у відсутності гіперкаліємії та порушень функції нирок. Рекомендується регулярно контролювати концентрацію креатиніну та калію в крові – щотижня в перший місяць лікування та щомісяця у подальшому. Одночасне застосування периндоприлу з НПЗЗ (ацетилсаліцилова кислота в дозі, що має протизапальну дію, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ) може призвести до зниження антигіпертензивної дії інгібіторів АПФ. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, та збільшення вмісту калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів зі зниженою функцією нирок. З обережністю застосовувати цю комбінацію у пацієнтів похилого віку. Пацієнти мають отримувати адекватну кількість рідини; рекомендується ретельно контролювати функцію нирок як на початку, так і в процесі лікування. Гіпотензивний ефект периндоприлу може посилюватися при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами, судинорозширювальними засобами, включаючи нітрати короткої та пролонгованої дії. Одночасне застосування гліптинів (лінагліптин, саксагліптин, ситагліптин, вітагліптин) з інгібіторами АПФ (в т.ч. з периндоприлом) може підвищувати ризик розвитку ангіоневротичного набряку внаслідок пригнічення активності дипептидилпептидази IV гліптин. Одночасне застосування периндоприлу з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними препаратами та засобами для загальної анестезії може призводити до посилення антигіпертензивної дії. Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивний ефект периндоприлу. При застосуванні інгібіторів АПФ, зокрема. периндоприлу, у пацієнтів, які отримують внутрішньовенний препарат золота (натрію ауротіомалат), був описаний симптомокомплекс, при якому спостерігалися гіперемія шкіри обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія.Спосіб застосування та дозиПочаткова доза - 1-2 мг на добу на 1 прийом. Підтримуючі дози – 2-4 мг/добу при застійній серцевій недостатності, 4 мг (рідше – 8 мг) – при артеріальній гіпертензії в 1 прийом. При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.ПередозуванняСимптоми: паралітична кишкова непрохідність, гостра затримка сечі (у хворих на аденому передміхурової залози), параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску; сухість слизової порожнини рота, носа, горла, утруднення ковтання, мови, мідріаз (до повного зникнення райдужної оболонки), тремор, судоми, гіпертермія, збудження, пригнічення ЦНС, придушення активності дихального та судинно-рухового центрів. Лікування: форсований діурез, парентеральне введення холіностимуляторів та антихолінестеразних засобів. При гіпертермії – вологі обтирання, жарознижувальні засоби; при збудженні - внутрішньовенне введення тіопенталу натрію або ректально - хлоралгідрату; при мідріазі – місцево, у вигляді очних крапель фосфакол, фізостигмін, пілокарпін. У разі розвитку нападу глаукоми негайно в кон'юнктивальний мішок закопують 1% розчин пілокарпіну через кожну годину по 2 краплі та п/к – 1 мл 0,05% розчину прозерину 3-4 рази на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки артеріальної гіпотензії, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у схильних пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, що впливають на РААС. Тому подвійна блокада РААС внаслідок поєднання інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується. Перед початком лікування периндоприлом усім хворим рекомендується дослідження функції нирок. Під час лікування периндоприлом слід регулярно контролювати функцію нирок, активність печінкових ферментів у крові, проводити аналізи периферичної крові (особливо у хворих на дифузні захворювання сполучної тканини, у хворих, які отримують імунодепресивні засоби, алопуринол). Пацієнтам з дефіцитом натрію та рідини перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: рибавірин – 200 мг. В упаковці 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.ФармакокінетикаАбсорбція: при пероральному застосуванні рибавірин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При цьому його біодоступність становить понад 45%. Розподіл: рибавірин розподіляється у плазмі, секреті слизової оболонки дихальних шляхів та еритроцитах. Велика кількість рибавірину трифосфату накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 дня і зберігаючись протягом декількох тижнів після виведення. Період напіврозподілу становить 3,7 год. Об'єм розподілу (Vd) - 647 - 802 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується у плазмі у великих кількостях. Співвідношення показників біодоступності (AUC — площа під кривою «концентрація/час») при повторному та одноразовому прийомі дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (більше 67 %) може бути виявлена ​​у цереброспінальній рідині після тривалого застосування. Незначно зв'язується із білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі – від 1 до 1,5 годин. Час досягнення терапевтичної концентрації у плазмі залежить від величини хвилинного об'єму крові. Середня величина максимальної концентрації (Сmax) у плазмі: близько 5 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 200 мг кожні 8 годин та близько 11 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому у дозі 400 мг кожні 8 годин. Біотрансформація: рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- та трифосфату, які потім метаболізуються в 1,2,4-триазолкарбоксамід (амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту та дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіту). Виведення: рибавірин виводиться із організму повільно. Час напіввиведення (Т1/2) після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 годин із плазми та до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т1/2 становить близько 300 год. Рибавірин та його метаболіти в основному виводяться з організму із сечею. Тільки близько 10% виводиться з калом. У постійному вигляді близько 7% рибавірину виводиться за 24 години і близько 10% - за 48 годин. Фармакокінетика при особливих клінічних станах: при прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC та Сmax рибавірину збільшуються, що зумовлено зниженням істинного кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В та С ступеня) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється суттєво (AUC та Сmax збільшуються на 70%).ФармакодинамікаРибавірин легко проникає у уражені вірусом клітини та швидко фосфорилюється внутрішньоклітинною аденозинкіназою в рибавірин моно-, ді- та трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну активність. Механізм дії рибавірину з'ясований замало. Однак відомо, що рибавірин пригнічує інозин монофосфат дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозину трифосфату (ГТФ), що, у свою чергу, супроводжується придушенням синтезу вірусної РНК та вірус специфічних білків. Рибавірин пригнічує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК у клітинах, що нормально функціонують. Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК та РНК вірусів. Найбільш чутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Mareks illness. Нечутливими до рибавірину ДНК вірусами є: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Найбільш чутливими до рибавірину РНК вірусами є: influenza A, B, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl¢s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечутливими до рибавірину РНК вірусами є: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest. Рибавірин має активність проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з'ясований. Передбачається, що рибавірин трифосфат, що накопичується принаймні фосфорилювання, конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфату, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Вважається також,що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.Клінічна фармакологіяРибавірин - синтетичний аналог нуклеозидів з вираженою противірусною дією. Має широкий спектр активності проти різних ДНК і РНК вірусів.Показання до застосуванняХронічний гепатит С (у первинних хворих, які раніше не лікувалися альфа-інтерфероном; при загостренні після курсу монотерапії альфа-інтерфероном, у хворих, несприйнятливих до монотерапії альфа-інтерфероном), лікування проводиться в комбінації з альфа-інтерфероном.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, вагітність, період лактації, хронічна серцева недостатність IIб-III ст, інфаркт міокарда, ниркова недостатність (кліренс креатиніну – менше 50 мл/хв), тяжка анемія, печінкова недостатність, декомпенсований цироз печінки, аутоімунні захворювання (в т.ч. гепатит), що не піддаються лікуванню захворювання щитовидної залози, тяжка депресія із суїцидальними намірами, дитячий та юнацький вік (до 18 років).Вагітність та лактаціяРибавірин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Побічна діяЗ боку нервової системи: біль голови, безсоння, астенічний синдром, депресія. Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця. З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, гіпербілірубінемія. Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневронтичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, висипання на шкірі. Інші: випадання волосся.Взаємодія з лікарськими засобамиПри сумісному застосуванні рибавірину та альфа-інтерферону відзначається синергізм їхньої дії. При клінічному застосуванні різних препаратів у терапевтичних дозах у комбінації з рибавірином не було виявлено значних взаємодій. Призначення рибавірину під час лікування Зідовудіном та/або Ставудіном при одночасно наявній ВІЛ інфекції супроводжується зниженням фосфорилювання цих препаратів, що призводить до ВІЛ-віремії та потребує зміни схеми лікування. Не виявлено взаємодії рибавірину та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази або інгібіторів протеаз. Тому можливе спільне застосування рибавірину та зазначених препаратів для лікування хворих на поєднану інфекцію ВІЛ з гепатитом С. Лікарські засоби, що містять сполуки магнію та алюмінію, симетикон знижують біодоступність препарату.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний, залежно від показань, віку, схем застосування, лікарської форми.ПередозуванняМожливе посилення виразності побічної дії. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія/Запобіжні заходи та особливі вказівкиЖінки репродуктивного віку (настання вагітності небажане); декомпенсований цукровий діабет (з нападами кетоацидозу); хронічна обструктивна хвороба легень, тромбоемболія легеневої артерії, хронічна серцева недостатність, захворювання щитовидної залози (в т.ч. тиреотоксикоз), порушення згортання крові, тромбофлебіт, мієлодепресія, гемоглобінопатія (в т.ч. талассемія) схильність до суїциду (зокрема в анамнезі).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 100мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, повідон К25, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки з поліетилентерефталату (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою з двох сторін, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаКалій-, магнійзберігаючий діуретик. Є конкурентним антагоністом альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення Na+, Cl; сечовини, знижує титрувану кислотність сечі. Посилення діурезу викликає гіпотензивний ефект, який є непостійним. Гіпотензивний ефект не залежить від рівня реніну в плазмі та не проявляється при нормальному АТ. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо всмоктується із ШКТ, абсорбція становить 90%. Метаболізується у печінці, основним активним метаболітом є канренон. T1/2; становить 13-24 год. Виводиться головним чином нирками, кілька виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняНабряки при хронічній серцевій недостатності, цироз печінки (особливо при одночасному наявності гіпокаліємії та гіперальдостеронізму), при нефротичному синдромі. Набряки у II та III триместрах вагітності. Артеріальна гіпертензія, зокрема. при альдостеронпродукуючій аденомі надниркових залоз (у складі комбінованої терапії). Первинний гіперальдостеронізм. Альдостеронпродукуюча аденома надниркових залоз (тривала підтримуюча терапія при протипоказанні до хірургічного лікування або у разі відмови від нього). Діагностика гіперальдостеронізму. Гіпокаліємія та її профілактика при лікуванні салуретиками. Синдром полікістозу яєчників, передменструальний синдром.Протипоказання до застосуванняХвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, хронічна ниркова недостатність, анурія, печінкова недостатність, цукровий діабет при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності, діабетична нефропатія, I триместр вагітності, метаболічний ацидоз, порушення .Вагітність та лактаціяДані про негативний вплив спіронолактону протягом вагітності та розвиток плода відсутні. Однак у I триместрі вагітності застосування протипоказано, у II та III триместрах можливе застосування за показаннями. За потреби застосування в період лактації слід враховувати, що з грудним молоком у невеликих кількостях виділяється метаболіт спіронолактону канренон.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, гастрит, виразки та кровотечі в шлунково-кишковому тракті, кишкова колька, діарея або запори. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, летаргія, головний біль, загальмованість, атаксія. З боку обміну речовин: підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, порушення водно-сольового обміну і КЩР (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку системи кровотворення: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: ;при тривалому застосуванні - гінекомастія, порушення ерекції у чоловіків; у жінок – дисменорея, аменорея, метрорагія у клімактеричному періоді, гірсутизм, огрубіння голосу, болючість молочних залоз, карцинома молочної залози. Алергічні реакції: ; кропив'янка, макуло-папульозні та еритематозні висипання, лікарська лихоманка, свербіж. Інші: м'язові спазми, зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами потенціюється гіпотензивна дія спіронолактону. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями ниркової функції), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію. При одночасному застосуванні з препаратами калію, іншими калійзберігаючими діуретиками, замінниками кухонної солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні із саліцилатами зменшується діуретичний ефект спіронолактону внаслідок блокади екскреції канренону нирками. Індометацин та мефенамова кислота пригнічують екскрецію канренону нирками. При одночасному застосуванні зменшується гіпопротромбінемічний ефект пероральних антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з дигітоксином можливе посилення і зменшення ефектів дигітоксину. При одночасному застосуванні спіронолактон пригнічує екскрецію дигоксину нирками і, ймовірно, зменшує його обсяг розподілу. Це може спричинити підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з кандесартаном, лозартаном, епросартаном виникає ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з колістираміном описані випадки гіпохлоремічного алкалозу. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з норадреналіном можливе зменшення чутливості судин до норадреналіну. При одночасному застосуванні посилюється дія триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від вираженості порушень водно-електролітного обміну та гормонального статусу. При набрякому синдромі - 100-200 мг на добу (рідше - 300 мг на добу) у 2-3 прийоми (зазвичай у комбінації з "петлевим" або/і тіазидним діуретиком) щодня протягом 14-21 дня. Корекцію дози слід проводити з урахуванням значень концентрації калію у плазмі. При необхідності курси повторюють кожні 10-14 днів. При вираженому гіперальдостеронізмі та зниженому вмісті калію в плазмі - 300 мг на добу на 2-3 прийоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при AV-блокаді (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсованому цирозі печінки, хірургічних втручаннях, прийомі препаратів, що викликають гінекомастію, при прийомі місцевих та загальних анестетиків, у пацієнтів похилого віку. На фоні застосування спіронолактону не слід призначати препарати, що містять калій, а також інші діуретичні засоби, що спричиняють затримку калію в організмі. Слід уникати застосування спіронолактону з карбеноксолоном, що викликає затримку натрію. У період лікування слід проводити періодичне визначення вмісту електролітів та сечовини у крові. При застосуванні спіронолактону в комбінації з іншими діуретичними або антигіпертензивними засобами рекомендується зменшити дозу останніх. При застосуванні спіронолактону одночасно з дигоксином може виникнути необхідність зменшення як насичувальної, так і підтримуючої дози останнього.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: спіронолактон 50мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль кукурудзяний, повідон К25, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. 10 шт. - упаковки контурні осередкові (3) - пачки картонні. 30 шт. - банки з поліетилентерефталату (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з ризиком з одного боку та фаскою з двох сторін, з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаКалій-, магнійзберігаючий діуретик. Є конкурентним антагоністом альдостерону за впливом на дистальні відділи нефрону (конкурує за місця зв'язування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців), підвищує виведення Na+, Cl; сечовини, знижує титрувану кислотність сечі. Посилення діурезу викликає гіпотензивний ефект, який є непостійним. Гіпотензивний ефект не залежить від рівня реніну в плазмі та не проявляється при нормальному АТ. Діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо всмоктується із ШКТ, абсорбція становить 90%. Метаболізується у печінці, основним активним метаболітом є канренон. T1/2; становить 13-24 год. Виводиться головним чином нирками, кілька виводиться з жовчю.Клінічна фармакологіяКалійзберігаючий діуретик.Показання до застосуванняНабряки при хронічній серцевій недостатності, цироз печінки (особливо при одночасному наявності гіпокаліємії та гіперальдостеронізму), при нефротичному синдромі. Набряки у II та III триместрах вагітності. Артеріальна гіпертензія, зокрема. при альдостеронпродукуючій аденомі надниркових залоз (у складі комбінованої терапії). Первинний гіперальдостеронізм. Альдостеронпродукуюча аденома надниркових залоз (тривала підтримуюча терапія при протипоказанні до хірургічного лікування або у разі відмови від нього). Діагностика гіперальдостеронізму. Гіпокаліємія та її профілактика при лікуванні салуретиками. Синдром полікістозу яєчників, передменструальний синдром.Протипоказання до застосуванняХвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, хронічна ниркова недостатність, анурія, печінкова недостатність, цукровий діабет при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності, діабетична нефропатія, I триместр вагітності, метаболічний ацидоз, порушення .Вагітність та лактаціяДані про негативний вплив спіронолактону протягом вагітності та розвиток плода відсутні. Однак у I триместрі вагітності застосування протипоказано, у II та III триместрах можливе застосування за показаннями. За потреби застосування в період лактації слід враховувати, що з грудним молоком у невеликих кількостях виділяється метаболіт спіронолактону канренон.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, гастрит, виразки та кровотечі в шлунково-кишковому тракті, кишкова колька, діарея або запори. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, летаргія, головний біль, загальмованість, атаксія. З боку обміну речовин: підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперурикемія, порушення водно-сольового обміну і КЩР (метаболічний гіпохлоремічний ацидоз або алкалоз). З боку системи кровотворення: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. З боку ендокринної системи: ;при тривалому застосуванні - гінекомастія, порушення ерекції у чоловіків; у жінок – дисменорея, аменорея, метрорагія у клімактеричному періоді, гірсутизм, огрубіння голосу, болючість молочних залоз, карцинома молочної залози. Алергічні реакції: ; кропив'янка, макуло-папульозні та еритематозні висипання, лікарська лихоманка, свербіж. Інші: м'язові спазми, зниження потенції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами потенціюється гіпотензивна дія спіронолактону. При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями ниркової функції), т.к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі обмеження виведення калію. При одночасному застосуванні з препаратами калію, іншими калійзберігаючими діуретиками, замінниками кухонної солі та БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні із саліцилатами зменшується діуретичний ефект спіронолактону внаслідок блокади екскреції канренону нирками. Індометацин та мефенамова кислота пригнічують екскрецію канренону нирками. При одночасному застосуванні зменшується гіпопротромбінемічний ефект пероральних антикоагулянтів. При одночасному застосуванні з дигітоксином можливе посилення і зменшення ефектів дигітоксину. При одночасному застосуванні спіронолактон пригнічує екскрецію дигоксину нирками і, ймовірно, зменшує його обсяг розподілу. Це може спричинити підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові. При одночасному застосуванні з кандесартаном, лозартаном, епросартаном виникає ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з колістираміном описані випадки гіпохлоремічного алкалозу. При одночасному застосуванні з літієм карбонатом можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові. При одночасному застосуванні з норадреналіном можливе зменшення чутливості судин до норадреналіну. При одночасному застосуванні посилюється дія триптореліну, бусереліну, гонадореліну.Спосіб застосування та дозиВстановлюють індивідуально залежно від вираженості порушень водно-електролітного обміну та гормонального статусу. При набрякому синдромі - 100-200 мг на добу (рідше - 300 мг на добу) у 2-3 прийоми (зазвичай у комбінації з "петлевим" або/і тіазидним діуретиком) щодня протягом 14-21 дня. Корекцію дози слід проводити з урахуванням значень концентрації калію у плазмі. При необхідності курси повторюють кожні 10-14 днів. При вираженому гіперальдостеронізмі та зниженому вмісті калію в плазмі - 300 мг на добу на 2-3 прийоми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовувати при AV-блокаді (можливість посилення у зв'язку з розвитком гіперкаліємії), декомпенсованому цирозі печінки, хірургічних втручаннях, прийомі препаратів, що викликають гінекомастію, при прийомі місцевих та загальних анестетиків, у пацієнтів похилого віку. На фоні застосування спіронолактону не слід призначати препарати, що містять калій, а також інші діуретичні засоби, що спричиняють затримку калію в організмі. Слід уникати застосування спіронолактону з карбеноксолоном, що викликає затримку натрію. У період лікування слід проводити періодичне визначення вмісту електролітів та сечовини у крові. При застосуванні спіронолактону в комбінації з іншими діуретичними або антигіпертензивними засобами рекомендується зменшити дозу останніх. При застосуванні спіронолактону одночасно з дигоксином може виникнути необхідність зменшення як насичувальної, так і підтримуючої дози останнього.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули – 1 капс.:. Діюча речовина: троксерутин 300 мг; Допоміжні речовини (до одержання вмісту капсули масою 335 мг): макрогол 6000, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, лактози моногідрат; Допоміжні речовини оболонки капсули: діоксид титану, желатин. Капсули, 300мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули, розміром №0, білого кольору. Вміст - гранульований порошок або суміш порошку і гранул, або спресована маса, що набуває форми капсули, зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після прийому внутрішньо абсорбція становить близько 10-15%. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається в межах 1-9 годин. Протягом 120 годин концентрації залишаються визначальними, зниження концентрації носить біоекспоненційний характер. Розподіл. Зв'язок з білками плазми становить 27-29%, у найбільших кількостях накопичується в ендотелії. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр незначно, у мінімальних кількостях виділяється із грудним молоком. Біотрансформація. Метаболізується в основному за допомогою глюкуронування в печінці. Виведення. Виводиться в основному через кишечник і меншою мірою нирками.ФармакодинамікаТроксерутин є похідним рутина (флавоноїд), має Р-вітамінну активність; має венотонізуючу, ангіопротекторну, протинабрякову, антиоксидантну та протизапальну дію. Троксерутин блокує гіалуронідазу, стабілізує гіалуронову кислоту клітинних мембран та зменшує їх проникність. Має антиоксидантну активність, внаслідок чого запобігає окисленню аскорбінової кислоти, адреналіну та ліпідів. Крім того, зменшує проникність і ламкість капілярів, запобігає пошкодженню базальної мембрани ендотеліальних клітин при впливі на неї різних факторів. Знижує запалення в судинній стінці, обмежуючи адгезію тромбоцитів до її поверхні. Інгібує агрегацію та збільшує ступінь деформації еритроцитів. Пацієнтам з хронічною венозною недостатністю рекомендується застосування як у початкових, так і на пізніх стадіях захворювання. Можливе застосування як одного з компонентів комплексного лікування. Троксерутин зменшує набряклість та відчуття тяжкості в ногах, знижує інтенсивність болю та судом, покращує трофіку тканин. Троксерутин полегшує симптоми, пов'язані з гемороєм (біль, ексудація, свербіж, кровотеча). Завдяки впливу на проникність та резистентність стінок капілярів троксерутин сприяє уповільненню прогресування діабетичної ретинопатії. Вплив троксерутину на реологічні властивості крові сприяє припиненню розвитку мікротромбозу судин сітківки.Показання до застосуванняХронічна венозна недостатність. Посттромботичний синдром. Трофічні порушення при варикозній хворобі та трофічні виразки. Як допоміжне лікування після склеротерапії вен та видалення варикозних вузлів. Геморой (біль, ексудація, свербіж та кровотеча). Як допоміжне лікування ретинопатії у пацієнтів з цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією та атеросклерозом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до троксерутину або будь-якого іншого компонента препарату. Непереносимість лактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Виразкова хвороба шлунка, дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит у фазі загострення. Вагітність (I триместр). Період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (досвід застосування обмежений). З обережністю:. Ниркова недостатність (при тривалому застосуванні). Вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяВагітність. В експериментальних дослідженнях не відзначено тератогенності та фетотоксичності препаратів, що містять троксерутин, однак є вказівки на можливу асоціацію між прийомом троксерутину під час вагітності та аномаліями будови зовнішнього вуха у дітей. Застосування препарату ТРОКСЕРУТІН протягом І триместру вагітності протипоказане. Можливість застосування препарату під час ІІ та ІІІ триместру вагітності визначається лікарем і можлива лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності слід проконсультуватися з лікарем. Період грудного вигодовування. У мінімальних кількостях виділяється із грудним молоком. Застосування препарату ТРОКСЕРУТІН у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій визначалася відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 та < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100); рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних). Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, реакції підвищеної чутливості (наприклад, шкірний висип). Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – головний біль, запаморочення. Порушення з боку судин: дуже рідко – гіперемія (“припливи” крові), екхімози. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, біль та відчуття дискомфорту у шлунку, диспепсія, метеоризм, діарея, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – свербіж, висипання, кропив'янка. Інші: дуже рідко – почуття втоми. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає встановленої лікарської взаємодії.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. При хронічній венозній недостатності та її ускладненнях, при симптоматичному лікуванні геморою на початковому етапі призначають по 1 капсулі (300 мг) 2-3 рази на добу (600-900 мг) залежно від тяжкості симптомів. Ефект зазвичай розвивається протягом 2 тижнів. Лікування припиняють після зникнення симптомів та набряку. У разі повторного виникнення симптомів лікування відновлюють у тій самій дозі або знижують дозу – 1 капсула 2 рази на добу (600 мг). Досягнутий ефект зберігається протягом щонайменше 4 тижнів. Курс лікування становить у середньому 3-4 тижні. При діабетичній ретинопатії препарат застосовують у дозі 1800-3000 мг по 6-10 капсул (2 рази на добу по 3-5 капсул). Курс лікування становить у середньому 3-4 тижні. Необхідність тривалішого лікування визначається після консультації з лікарем та індивідуально. Якщо в період лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми. При передозуванні можлива поява наступних симптомів: збудження, нудота, біль голови, припливи крові до обличчя. Лікування. Необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля (протягом години після прийому). При необхідності проводять симптоматичне та підтримуюче лікування. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосвід застосування троксерутину у дітей віком до 18 років недостатній. При лікуванні поверхневого тромбофлебіту або тромбозу глибоких вен застосування препарату не виключає необхідності призначення засобів протизапальної та протитромботичної терапії. Троксерутин неефективний при набряках, спричинених супутніми захворюваннями печінки, нирок та серця. При самостійному застосуванні препарату не слід перевищувати максимальних термінів та рекомендованих доз. Якщо у період застосування препарату виразність симптомів захворювання не зменшується або симптоми захворювання збільшуються, слід негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Прийом препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: троксерутин 300 мг; Допоміжні речовини (до одержання вмісту капсули масою 335 мг): макрогол 6000, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, лактози моногідрат; Допоміжні речовини оболонки капсули: діоксид титану, желатин. Капсули, 300мг. По 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщені в пачку з картону.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули, розміром №0, білого кольору. Вміст - гранульований порошок або суміш порошку і гранул, або спресована маса, що набуває форми капсули, зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаВенотонізуючий та венопротекторний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо абсорбція становить близько 10-15%. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається в межах 1-9 годин. Протягом 120 годин концентрації залишаються визначальними, зниження концентрації носить біоекспоненційний характер. Розподіл Зв'язок з білками плазми становить 27-29%, у найбільших кількостях накопичується в ендотелії. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плацентарний бар'єр незначно, у мінімальних кількостях виділяється із грудним молоком. Біотрансформація Метаболізується в основному за допомогою глюкуронування в печінці. Виведення Виводиться в основному через кишечник і меншою мірою нирками.ФармакодинамікаТроксерутин є похідним рутина (флавоноїд), має Р-вітамінну активність; має венотонізуючу, ангіопротекторну, протинабрякову, антиоксидантну та протизапальну дію. Троксерутин блокує гіалуронідазу, стабілізує гіалуронову кислоту клітинних мембран та зменшує їх проникність. Має антиоксидантну активність, внаслідок чого запобігає окисленню аскорбінової кислоти, адреналіну та ліпідів. Крім того, зменшує проникність і ламкість капілярів, запобігає пошкодженню базальної мембрани ендотеліальних клітин при впливі на неї різних факторів. Знижує запалення в судинній стінці, обмежуючи адгезію тромбоцитів до її поверхні. Інгібує агрегацію та збільшує ступінь деформації еритроцитів. Пацієнтам з хронічною венозною недостатністю рекомендується застосування як у початкових, так і на пізніх стадіях захворювання. Можливе застосування як одного з компонентів комплексного лікування. Троксерутин зменшує набряклість та відчуття тяжкості в ногах, знижує інтенсивність болю та судом, покращує трофіку тканин. Троксерутин полегшує симптоми, пов'язані з гемороєм (біль, ексудація, свербіж, кровотеча). Завдяки впливу на проникність та резистентність стінок капілярів троксерутин сприяє уповільненню прогресування діабетичної ретинопатії. Вплив троксерутину на реологічні властивості крові сприяє припиненню розвитку мікротромбозу судин сітківки.Показання до застосуванняХронічна венозна недостатність. Посттромботичний синдром. Трофічні порушення при варикозній хворобі та трофічні виразки. Як допоміжне лікування після склеротерапії вен та видалення варикозних вузлів. Геморой (біль, ексудація, свербіж та кровотеча). Як допоміжне лікування ретинопатії у пацієнтів з цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією та атеросклерозом.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до троксерутину або будь-якого іншого компонента препарату. Непереносимість лактози, недостатність лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції. Виразкова хвороба шлунка, дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит у фазі загострення. Вагітність (I триместр). Період грудного вигодовування. Дитячий вік до 18 років (досвід застосування обмежений). З обережністю: Ниркова недостатність (при тривалому застосуванні). Вагітність (II та III триместр).Вагітність та лактаціяВагітність В експериментальних дослідженнях не відзначено тератогенності та фетотоксичності препаратів, що містять троксерутин, однак є вказівки на можливу асоціацію між прийомом троксерутину під час вагітності та аномаліями будови зовнішнього вуха у дітей. Застосування препарату ТРОКСЕРУТІН протягом І триместру вагітності протипоказане. Можливість застосування препарату під час ІІ та ІІІ триместру вагітності визначається лікарем і можлива лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату у ІІ та ІІІ триместрах вагітності слід проконсультуватися з лікарем. Період грудного вигодовування У мінімальних кількостях виділяється із грудним молоком. Застосування препарату ТРОКСЕРУТІН у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЧастота виникнення небажаних реакцій визначалася відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 та < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100); рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних даних) Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, реакції підвищеної чутливості (наприклад, шкірний висип). Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – головний біль, запаморочення. Порушення з боку судин: дуже рідко – гіперемія (“припливи” крові), екхімози. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, біль та відчуття дискомфорту у шлунку, диспепсія, метеоризм, діарея, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – свербіж, висипання, кропив'янка. Інші: дуже рідко – почуття втоми. Якщо у Вас відзначаються побічні ефекти, зазначені в інструкції, або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, які не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає встановленої лікарської взаємодії.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі. Капсули слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю води. При хронічній венозній недостатності та її ускладненнях, при симптоматичному лікуванні геморою на початковому етапі призначають по 1 капсулі (300 мг) 2-3 рази на добу (600-900 мг) залежно від тяжкості симптомів. Ефект зазвичай розвивається протягом 2 тижнів. Лікування припиняють після зникнення симптомів та набряку. У разі повторного виникнення симптомів лікування відновлюють у тій самій дозі або знижують дозу – 1 капсула 2 рази на добу (600 мг). Досягнутий ефект зберігається протягом щонайменше 4 тижнів. Курс лікування становить у середньому 3-4 тижні. При діабетичній ретинопатії препарат застосовують у дозі 1800-3000 мг по 6-10 капсул (2 рази на добу по 3-5 капсул). Курс лікування становить у середньому 3-4 тижні. Необхідність тривалішого лікування визначається після консультації з лікарем та індивідуально. Якщо в період лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняСимптоми При передозуванні можлива поява наступних симптомів: збудження, нудота, біль голови, припливи крові до обличчя. Лікування Необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля (протягом години після прийому). При необхідності проводять симптоматичне та підтримуюче лікування. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДосвід застосування троксерутину у дітей віком до 18 років недостатній. При лікуванні поверхневого тромбофлебіту або тромбозу глибоких вен застосування препарату не виключає необхідності призначення засобів протизапальної та протитромботичної терапії. Троксерутин неефективний при набряках, спричинених супутніми захворюваннями печінки, нирок та серця. При самостійному застосуванні препарату не слід перевищувати максимальних термінів та рекомендованих доз. Якщо у період застосування препарату виразність симптомів захворювання не зменшується або симптоми захворювання збільшуються, слід негайно звернутися до лікаря. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера, оператора).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: циталопраму гідробромід – 12.5 мг, що відповідає вмісту циталопраму – 10 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 46 мг, крохмаль кукурудзяний – 25.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 21 мг, магнію стеарат – 1 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 6 мг, коповідон – 6 мг, гліцерин (гліцерин); Склад плівкової оболонки: гіпромелоза – 3.43 мг, титану діоксид – 0.728 мг, макрогол 400 – 0.612 мг, диметикон 100 – 0.23 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг. По 7 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, без ризику, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі пігулка білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція Абсорбція препарату практично повна і не залежить від їди (середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) близько 3 годин). Біодоступність прийому внутрішньо становить 80%. Розподіл Здається обсяг розподілу (Vd)β становить приблизно 12-17 л/кг. Зв'язування циталопраму та його основних метаболітів з білками плазми становить менше 80%. Біотрансформація Циталопрам метаболізується до активних метаболітів: деметилциталопраму, дидеметилциталопраму, циталопраму-N-оксиду та неактивного похідного деамінованої пропіонової кислоти. Усі активні метаболіти також є СІОЗС, хоча їхня дія слабша, ніж вихідної сполуки. Переважним компонентом у плазмі є незмінений циталопрам. Концентрація деметилциталопраму та дидеметилциталоіраму становить зазвичай 30-50% і 5-10% від концентрації циталопраму, відповідно. Біотрансформація циталопраму в деметилциталопрам опосередковується ізоферментами CYP2C19 (приблизно 38%), CYP3A4 (приблизно 31%) та CYP2D6 (приблизно 31%). Виведення Період напіввиведення (T1/2) становить приблизно 1,5 діб. Системний кліренс плазми (Cls) циталопраму становить приблизно 0,3-0,4 л/хв, а кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) приблизно 0,4 л/хв. Циталопрам виводиться головним чином через печінку (85%) та через нирки (15%); 12-23% добової дози виводиться із сечею у вигляді незміненого циталопраму. Печінковий (залишковий) кліренс становить приблизно 0,3 л/хв, а нирковий кліренс – приблизно 0,05-0,08 л/хв. Лінійність Кінетика циталопраму лінійна. Рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 тижнів. Середня рівноважна концентрація становить близько 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоні добової дози 40 мг. Літні пацієнти (≥65 років) Показано, що у літніх пацієнтів через зниження швидкості метаболізму спостерігається більш тривалий період напіввиведення препарату (1,5-3,75 діб) та менші показники кліренсу (0,08-0,3 л/хв). Рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища у літніх, ніж у молодих пацієнтів, які приймають ту саму дозу. Знижена функція печінки Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Період напіввиведення циталопраму приблизно вдвічі більший, а рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки при прийомі тієї ж дози. Знижена функція нирок Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів з невеликим або помірним порушенням функції нирок, що, однак, не впливає на фармакокінетику циталопраму. В даний час відсутня інформація щодо лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну Поліморфізм Дослідження in vivo показали, що метаболізм циталопраму не відрізняється клінічно значущим поліморфізмом окиснення спартеїну/дебрізохіна (CYP2D6). У пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 як запобіжний засіб рекомендована початкова доза не повинна перевищувати 10 мг/добу.ФармакодинамікаЦиталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Циталопрам є надселективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) без впливу або з мінімальним впливом на захоплення норадреналіну, дофаміну та гамма-аміномасляної кислоти. Циталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи 5-НТ1А-, 5-НТ2-серогонінові, D1- та D2-дофамінові, α1-, α2- та β-адренергічні рецептори, Н1-гістамінові, мускаринові холі. , бензодіазепінові та опіоїдні рецептори Пригнічення стадії швидкого сну (REM) вважається предиктором антидепресивної дії. Як і трициклічні антидепресанти, інші СІОЗС та інгібітори моноаміноксидази (МАО), циталопрам пригнічує швидкий сон та збільшує глибокий повільнохвильовий сон. У дослідженні з разовою дозою, проведеному на здорових добровольцях, циталопрам не зменшував слиновиділення і в жодному дослідженні на здорових добровольцях не суттєво впливав на серцево-судинні показники. Циталопрам не впливає на вміст у сироватці крові гормону росту. Циталопрам, як і інші СІЗЗЗ, може підвищувати вміст пролактину в плазмі. У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ЕКГ на здорових добровольцях зміна QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) порівняно з вихідними даними склала 7,5 (90% довірчий інтервал 5,9-9,1) мс для дози 20 мг/добу та 16 ,7 (90% довірчий інтервал 15,0-18,4) мс для дози 60 мг/добу.Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня та запобігання їх рецидивам. Панічне розлад з/без агорафобії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин. Одночасний прийом з інгібіторами МАО (у тому числі селегіліном у дозі понад 10 мг/добу). Інтервал часу між закінченням прийому незворотних інгібіторів МАО та початком прийому циталопраму має становити не менше 14 днів. У разі застосування оборотних інгібіторів МАО А тривалість перерви визначається відповідно до інструкції з медичного застосування цих препаратів. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Одночасний прийом з лінезолідом, якщо неможливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтом та моніторинг артеріального тиску. Одночасний прийом із пімозидом. Встановлене подовження інтервалу QT або вроджений подовжений інтервал QT. Одночасний прийом із препаратами, що подовжують інтервал QT. Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). З обережністю: подовження інтервалу QT в анамнезі; шлуночкова аритмія, включаючи torsade de pointes; значна брадикардія; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; гіпокаліємія та/або гіпомагніємія (електролітні порушення повинні бути скориговані до початку лікування циталопрамом); виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (рекомендується ретельний вибір дози); виражена суїцидальна поведінка (потрібне ретельне спостереження за пацієнтами до настання поліпшення стану через кілька тижнів після початку лікування); цукровий діабет (може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів); схильність до кровотеч (особливо при одночасному застосуванні з препаратами,що впливають на функцію тромбоцитів або препаратами, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч); одночасний прийом з інгібітором МАО із селегіліном, серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; циметидином (підвищення рівноважної концентрації циталопраму), метопрололом (підвищення концентрації метопрололу), літієм та триптофаном (посилення дії), лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений (посилення побічних ефектів); пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (підвищення ризику виникнення кровотеч); препаратами, що є слабкими метаболітами ізоферменту CYP2C19 (необхідно зменшити початкову дозу); етанолом; електросудомна терапія; літній вік старше 65 років (необхідне зниження дози);вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Опубліковані дані щодо вагітних жінок (більше 2500 завершених випадків) не показали формування будь-яких мальформацій та фето-/неонатальної токсичності під впливом циталопраму. Тим не менш, циталопрам не повинен використовуватися під час вагітності без крайньої необхідності та ретельної оцінки потенційних ризиків та користі. Якщо застосування циталопраму продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, новонароджені повинні перебувати під наглядом. Слід уникати різкої відміни препарату під час вагітності. У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонароджених можуть спостерігатися наступні симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури тіла, утруднення при годівлі, блювання, гіпоглікемія, м'язова гіпертонія, м'язова гіпо, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргія, постійний плач, сонливість та неспокійний сон. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків ускладнення розвиваються безпосередньо після або незабаром ( Період грудного вигодовування Циталопрам проникає у грудне молоко. Вважається, що діти отримують близько 5% материнської добової дози циталопрама, розрахованої за вагою (в мг/кг). Практично жодних наслідків для дітей не було. Проте наявної інформації недостатньо для оцінки ризиків для дитини. Тому під час лікування циталопрамом годування груддю не рекомендується. Фертильність Дані досліджень на тваринах показали, що циталопрам може впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив на якість сперми є оборотним. До цього часу впливу циталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяНебажані ефекти, що спостерігаються при прийомі препарату циталопрам, зазвичай виражені слабко та мають транзиторний характер. Найчастіше вони виникають на першому чи другому тижні лікування і зазвичай суттєво слабшають у міру продовження терапії. Для наступних реакцій виявлена ​​залежність від дози: підвищене потовиділення, сухість у роті, безсоння, сонливість, діарея, нудота і слабкість. Для опису частоти небажаних реакцій використовуються такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко: кровотечі; частота невідома: тромбоцитопенія. Порушення імунної системи: частота невідома: підвищена чутливість, анафілактичні реакції. Порушення ендокринної системи: частота невідома: недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто: зниження апетиту, зниження маси тіла; Нечасто: підвищення апетиту, збільшення маси тіла; рідко: гіпонатріємія; частота невідома: гіпокаліємія. Порушення психіки: часто: ажитація, зниження лібідо, тривога, нервозність, сплутаність свідомості, аноргазмія (у жінок), незвичайні сновидіння; нечасто: агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія; частота невідома: панічні атаки, бруксизм, неспокій, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відмічені при терапії циталопрамом та одразу після відміни лікування. Порушення з боку нервової системи: дуже часто: сонливість, безсоння; часто: тремор, парестезія, запаморочення, порушення уваги; нечасто: непритомність; рідко: великі судомні напади, дискінезія, порушення смакових відчуттів; частота невідома: судомні розлади, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, акатізія, рухові розлади. Порушення з боку органу зору: нечасто: мідріаз (розширення зіниць); Частота невідома: порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто: шум у вухах. Порушення серця: дуже часто: відчуття серцебиття; нечасто: брадикардія, тахікардія; частота невідома: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова аритмія, зокрема типу "пірует" (torsade de pointes), ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто: позіхання; частота невідома: носова кровотеча. Порушення шлунково-кишкового тракту: дуже часто: сухість у роті, нудота; часто: діарея, блювання, запори; частота невідома: шлунково-кишкова кровотеча (зокрема ректальна кровотеча). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко: гепатит; Частота невідома: порушення функціональних показників печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто: підвищена пітливість; часто: свербіж; нечасто: кропив'янка, алопеція, висипання, пурпура, фотосенсибілізація; частота невідома: екхімоз, ангіоневротичний набряк. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто: міалгія, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома: затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: часто: імпотенція, порушення еякуляції, відсутність еякуляції; нечасто: менорагія (у жінок); частота невідома: галакторея, метрорагія (маткова кровотеча), пріапізм (у чоловіків). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто: слабкість; нечасто: набряки; рідко гіпертермія. Епідеміологічні дослідження переважно за участю пацієнтів віком 50 років та старші показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий. Випадки подовження інтервалу QT та шлуночкові аритмії, включаючи аритмії на кшталт "пірует" (torsade de pointes), були зареєстровані в післяреєстраційний період, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або з існуючим подовженням інтервалу QT та іншими захворюваннями серця. Скасування циталопраму (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, потовиділення, головний біль, діарея, , емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак, у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Якщо терапія циталопрамом більше не потрібна, рекомендується проводити поступове відміну препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиБули описані випадки розвитку серотонінового синдрому при одночасному застосуванні циталопраму з моклобемідом та буспіроном. Протипоказані комбінації Інгібітори МАО Одночасне застосування циталопраму та інгібіторів МАО може призвести до серйозних небажаних наслідків, включаючи серотоніновий синдром. Були описані випадки серйозних і іноді летальних реакцій у пацієнтів, що одночасно одержують СІОЗС та інгібітор моноаміноксидази (ІМАО), включаючи незворотний ІМАО селегілін та оборотні ІМАО лінезолід та моклобемід, а також у пацієнтів, які нещодавно припинили прийом СІОЗС та на. У деяких з наведених випадків відзначалися ознаки, що нагадують серотоніновий синдром. Симптоми взаємодії циталопраму з ІМАО включали: гіпертермію, ригідність, міоклонус, вегетативну нестабільність зі швидкими коливаннями показників життєво важливих функцій, зміни психічного статусу, які включали сплутаність свідомості, дратівливість та надмірну ажитацію, прогресування. Препарати, що подовжують інтервал QT Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження взаємодії між циталопрамом та лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, не проводилися. Сумація ефекту циталопраму та даних препаратів не може бути виключена. Таким чином, одночасне застосування циталопраму та лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, таких, як антиаритміки класу IA та III, антипсихотики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозід, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні засоби (наприклад, спарфлоксацин, IVС) , пентамідин, протималярійні засоби, особливо галофантрин), деякі антигістамінні засоби (астемізол, мізоластин) і т.д., протипоказані. Пімозід У дослідженні одноразовий прийом пімозиду в дозі 2 мг піддослідними, які приймають рацемічну форму циталопраму в дозі 40 мг/добу протягом 11 днів, призводив до підвищення значень AUC та Сmах пімозиду, хоча і не завжди. Спільне застосування пімозиду та циталопраму призводило до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мс. Враховуючи розвиток взаємодії при низькій дозі пімозиду, одночасний прийом циталопраму та пімозиду протипоказаний. Комбінації, які потребують обережності Селегилін (селективний інгібітор МАО) Дослідження фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні циталопраму (20 мг/добу) та селегіліну (10 мг/добу) (доза селективна щодо МАО В) не виявили жодних клінічно значущих взаємодій. Одночасне застосування циталопраму та селегіліну (у дозі, що перевищує 10 мг/добу) не рекомендується. Серотонінергічні препарати Літій та триптофан У клінічних дослідженнях одночасного застосування літію та циталопраму не було виявлено жодних фармакодинамічних взаємодій. Однак повідомлялося про посилення дії при одночасному призначенні СІЗЗЗ з літієм та триптофаном, тому використання подібних поєднань має проводитися з обережністю. Моніторинг рівня літію у крові здійснюється у звичайному режимі. Спільне застосування з серотонінергічними препаратами, як трамадол і суматриптан, може призвести до посилення серотонінергічних ефектів. Поки не буде точних даних про можливу взаємодію, поєднання циталопраму з агоністами 5-НТ-рецепторів, такими як суматриптан та інші триггани, не рекомендується. Звіробій продірявлений Динамічна взаємодія СІЗЗЗ з рослинними препаратами, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призводити до збільшення частоти побічних реакцій. Фармакокінетична взаємодія не вивчалася. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Необхідно дотримуватися обережності при призначенні циталопраму пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами, препаратами, що впливають на функції тромбоцитів, такими, як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол і тиклопідін, антитікотидин, ), які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч. Електросудомна терапія (ЕСТ) Дані клінічних досліджень, що демонструють ризики або переваги одночасного застосування ЕСТ та циталопраму, відсутні. Алкоголь Не було виявлено жодних фармакодинамічних чи фармакокінетичних взаємодій між циталопрамом та алкоголем. Проте одночасний прийом циталопраму та алкоголю не рекомендований. Препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з іншими препаратами, здатними знижувати поріг судомної готовності (наприклад, антидепресанти [трициклічні СІОЗС], нейролептики [фенотіазини, тіоксантени і бутирофенони], мефлохін, бупропіон і трамадол). Дезіпрамін, іміпрамін У фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено змін рівня ні циталопраму, ні іміпраміну, хоча рівень дезіпраміну, головного метаболіту іміпраміну, був підвищений. При одночасному застосуванні циталопраму та дезіпраміну рівень останнього в плазмі крові був підвищений. Може знадобитися зниження дози дезіпраміну. Нейролептики Досвід застосування циталопраму не виявив клінічно значимих взаємодій із нейролептиками. Однак, як і у випадку інших СІЗЗС, можливість фармакодинамічної взаємодії не виключається. Фармакокінетичні взаємодії Біотрансформація циталопраму до деметилциталопраму опосередковується ізоферментами системи цитохрому Р450 CYP2C19 (близько 38%), CYP3A4 (близько 31%) та CYP2D6 (близько 31%). Факт того, що циталопрам метаболізується більш ніж одним ізоферментом, говорить про те, що гальмування його біотрансформації є малоймовірним, оскільки ступінь інгібування одного з ферментів може бути компенсована іншими. Тому одночасне призначення циталопраму з іншими лікарськими засобами має дуже низьку ймовірність фармакокінетичних взаємодій. Їжа Не повідомлялося про те, що їда впливає на абсорбцію та інші фармакокінетичні властивості циталопраму. Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику циталопраму При одночасному застосуванні кетоконазол (сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4) не змінював фармакокінетику циталопраму. Фармакокінетичні дослідження взаємодії літію та циталопраму не виявили жодних взаємодій. Циметидин (сильний інгібітор ізоферменту CYP2D6, ЗА4 та 1А2) викликав помірне підвищення рівня рівноважної концентрації циталопраму. Рекомендується бути обережним при призначенні циталопраму в поєднанні з циметидином. Може знадобитися корекція дози. Вплив циталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Дослідження фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії циталопраму та метопрололу (субстрату ізоферменту CYP2D6) показали 2-кратне збільшення концентрації метопрололу, але статистично значущого збільшення дії метопрололу на артеріальний тиск та серцевий ритм у здорових добровольців не мають. Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні метопрололу та циталопраму. Може знадобитися корекція дози. Циталопрам і деметилциталомрам є незначними інгібіторами ізоферментів CYP2C9, CYP2E1 і CYP2A4 і лише слабкими інгібіторами CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 порівняно з іншими СІЗЗС, які вважаються значними інгібіторами. Лівомепромазин, дигоксин, карбамазепін Жодних змін або тільки дуже невеликі клінічно значущі зміни спостерігалися при одночасному застосуванні циталопраму з субстратами CYP1A2 (клозапін та теофілін), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (іміпрамін та мефенітоїн), CYP2D6 (спартеїн, імінін карбамазепін (і його метаболіт карбамазепін-епоксид) та триазолам). Ніякої фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося між циталопрамом та левомепромазином або дигоксином (що свідчить про те, що циталопрам не індукує та не інгібує Р-глікопротеїн).Спосіб застосування та дозиЦиталопрам призначають перорально один раз на добу. Препарат можна приймати у будь-який час дня незалежно від їди. Депресії Циталопрам призначають один раз на день 20 мг. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг/добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Терапія антидепресантами носить симптоматичний характер і має продовжуватися протягом достатнього періоду часу, зазвичай не менше 6 місяців після повного усунення симптомів депресії, щоб уникнути розвитку рецидивів. У пацієнтів з рекурентною (уніполярною) депресією необхідна підтримуюча терапія може тривати протягом декількох років для запобігання розвитку нових епізодів. Панічний розлад Протягом першого тижня лікування рекомендована одноразова доза становить 10 мг/добу перорально, потім доза підвищується до 20 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг/добу. При лікуванні панічного розладу максимальний терапевтичний ефект циталопраму досягається через 3 місяці після початку лікування і зберігається при продовженні терапії. Літні пацієнти (старше 65 років) Добову дозу для пацієнтів похилого віку слід зменшити до половини рекомендованої дози, тобто. до 10-20 мг. Рекомендована максимальна доза для пацієнтів похилого віку становить 20 мг/добу. Діти та підлітки (до 18 років) Циталопрам не слід застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) слід застосовувати циталопрам з обережністю. Знижена функція печінки При легкій та помірній печінковій недостатності рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу. Пацієнтам із вираженою печінковою недостатністю необхідно застосовувати препарат з обережністю, потрібне ретельне титрування дози. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/су гки. Припинення лікування Слід уникати різкого припинення лікування. При припиненні терапії циталопрамом доза повинна поступово знижуватися протягом щонайменше 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення реакцій "скасування". Якщо при зменшенні дози або припиненні лікування циталопрамом виникають непереносні симптоми, можливе повернення до попередньої дози або відновлення прийому препарату. Згодом зниження дози може бути продовжено, але поступово.ПередозуванняКлінічні дані про передозування циталопраму обмежені та у багатьох випадках пов'язані із супутнім передозуванням інших препаратів або алкоголю. Випадки передозування циталопраму з летальним кінцем були зареєстровані, проте більшість випадків була пов'язана з супутнім передозуванням інших лікарських засобів. Симптоми При передозуванні були засвідчені такі симптоми: судоми, тахікардія, сонливість, подовження інтервалу QT, кома, блювання, тремор, гіпотензія, зупинка серця, нудота, серотоніновий синдром, ажитація, брадикардія, запаморочення, блокада пучків Гіса, удлін , аритмія за типом "бенкетує", ступор, потовиділення, ціаноз, гіпервентиляція, а також передсердні та шлуночкові порушення ритму. Лікування Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Повинне бути виконане промивання шлунка і дано активоване вугілля та осмотичні проносні (наприклад, сульфат натрію). У разі порушення свідомості пацієнт має бути інтубований. Необхідно здійснювати моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій. ЕКГ-моніторинг рекомендується у разі передозування у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю/брадіаритміями, у пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушеннями метаболізму, наприклад, при печінковій недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у дітей та підлітків молодше 18 років Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років. У ході клінічних досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, частіше, ніж у групі плацебо відзначалися випадки суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок) та ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи циталопрам, слід враховувати наступне: Парадоксальна тривога У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку терапії антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція зазвичай відбувається протягом перших двох тижнів після початку лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенної дії, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Гіпонатріємія При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про рідкісні випадки розвитку гіпонатріємії, що виникає, мабуть, внаслідок неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Ця реакція була загалом оборотна у разі припинення лікування препаратом. Ризик виникнення був вищим у літніх жінок. Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення самоушкоджень та самогубств (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до розвитку стабільної ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів лікування або навіть більшого проміжку часу поліпшення може не відзначатись, пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення такого поліпшення. Клінічний досвід показує, що ризик самогубства підвищується ранніх етапах одужання. Інші психічні порушення, для лікування яких призначають циталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що і при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, що мають в анамнезі суїцидальні тенденції, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів із високим ступенем суїцидального ризику має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи, які доглядають пацієнтів) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічної погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Акатізія/психомоторне занепокоєння Застосування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН пов'язується з розвитком акатизії, що характеризується почуттям суб'єктивно неприємного або нестерпного рухового занепокоєння, непосидючості та необхідності рухатися. Часто пацієнти у такому стані не можуть спокійно сидіти чи стояти. Найчастіше цей стан виникає протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із такими симптомами підвищення дози може спричинити різке погіршення стану. Манія У пацієнтів із біполярним афективним розладом можливий розвиток маніакальної фази. При розвитку маніакального стану прийом циталопраму слід припинити. Судомні напади При прийомі антидепресантів існує ризик виникнення судомних нападів. У будь-якого пацієнта у разі виникнення судомного нападу циталопрам слід відмінити. Циталопрам не слід застосовувати у пацієнтів із нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. У разі збільшення частоти нападів циталопрам слід відмінити. Цукровий діабет У пацієнтів з цукровим діабетом застосування СІЗЗС може змінити концентрацію глюкози в крові. У цьому випадку може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Серотоніновий синдром У поодиноких випадках при прийомі СІЗЗС повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому. На розвиток цього стану може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, міоклонус і гіпертермія. При виникненні таких явищ циталопрам слід негайно відмінити та розпочати симптоматичне лікування. Серотонінергічні препарати Циталопрам не слід застосовувати спільно з препаратами, що мають серотонінергічну дію, такі як суматриптан або інші триптани, трамадол, окситриптан і триптофан. Кровотеча Є повідомлення про розвиток шкірних крововиливів, таких як екхімоз, гінекологічних, шлунково-кишкових кровотеч та інших геморагічних ускладнень з боку шкірних покривів або слизових оболонок на фоні прийому СІЗЗС. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні СІЗЗЗ та препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів або препаратів, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч, а також при лікуванні пацієнтів з геморагічними розладами в анамнезі. Електросудомна терапія (ЕСТ) Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, при одночасному застосуванні циталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Оборотні селективні інгібітори МАО А Одночасний прийом циталопраму та інгібіторів МАО А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому. Звіробій продірявлений Не слід одночасно застосовувати циталопрам та препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), т.к. це може збільшити ризик виникнення небажаних реакцій. Псигосп Лікування психотичних пацієнтів із депресивним епізодом може посилити прояви психотичних симптомів. Симптоми відміни при припиненні терапії СІЗЗС Симптоми відміни виникають досить часто, особливо при різкому припиненні терапії. Ймовірність виникнення симптомів відміни може залежати від низки факторів, включаючи тривалість лікування, дозу препарату та темп її зниження. Найчастіше повідомлялося про розвиток наступних проявів: запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та порушення зору. Зазвичай ці прояви бувають легкого або середнього ступеня тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть мати важкий характер. Зазвичай такі прояви розвиваються протягом перших днів після відміни препарату, однак є окремі повідомлення про розвиток подібних станів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом чергової дози. У більшості випадків ці ускладнення усуваються протягом 2 тижнів, хоча в окремих пацієнтів симптоматика може зберігатися протягом 2-3 місяців або довше. Тому перед закінченням курсу прийому циталопраму рекомендується поступово знижувати дозу препарату протягом періоду від кількох тижнів до кількох місяців залежно від стану пацієнта. Подовження інтервалу QT Виявлено, що циталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. У післяреєстраційному періоді повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи torsade de pointes, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або передбачуваним подовженням інтервалу QT або іншими серцевими захворюваннями. Препарат рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із значущою брадикардією, у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда, або з декомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій і тому мають бути скориговані на початок терапії циталопрамом. У пацієнтів із компенсованими захворюваннями серця перед початком лікування необхідно провести дослідження ЕКГ. У разі виникнення будь-яких ознак серцевих аритмій на фоні лікування циталопрамом, останній необхідно відмінити та провести дослідження ЕКГ. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Циталопрам має мінімальну або помірну здатність впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Психоактивні препарати можуть впливати на процес прийняття рішень та здатність реагувати на надзвичайні ситуації. Пацієнтів слід попередити про потенційно можливий вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 45.72 мг, крохмаль кукурудзяний 25 мг, коповідон 3 мг, кроскармелоза натрію 7.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 22.5 мг, магнію стеарат 1.3 мг; Склад плівкової оболонки: опадрай білий (гіпромелоза 2.5 мг, макрогол-400 0.25 мг, титану діоксид 1.25 мг). Таблетки 20 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми, з гравіюванням "А" на одній стороні та ризиком між гравіюванням "0" і "6" на іншій стороні, нанесеній методом тиснення.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що відноситься до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: циталопрам (у формі гідроброміду) 40 мг. Таблетки 40 мг, у блістері 10 шт., 3 блістери в пачці картонної.Фармакотерапевтична групаАнтидепресивний.ФармакокінетикаБіодоступність циталопраму становить 80% і практично не залежить від їди. Cmax у плазмі досягається в середньому через 3 години. Фармакокінетика носить лінійний дозозалежний характер при прийомі одноразової та багаторазової дози (дози в діапазоні 10-60 мг на добу). При прийомі 1 раз на день Css в плазмі встановлюється через 7-14 діб терапії. Vd – близько 12-17 л/кг. Зв'язування з білками плазми – не більше 80%. У плазмі є у незміненому вигляді. Проникає у грудне молоко. Метаболізується шляхом деметилювання, дезамінування та окислення за участю цитохрому P450 (ізоферментів CYP3A4 та CYP2C19, меншою мірою CYP2D6) з утворенням фармакологічно менш активних метаболітів. Інгібування одного з цих ферментів може компенсуватися іншими ферментами. T1/2 циталопраму становить 1,5 діб (36 годин). Виведення здійснюється нирками (15%) та печінкою (85%). 12-23% циталопраму виводиться у незмінному вигляді через нирки. Печінковий кліренс – близько 0.3 л/хв, нирковий кліренс – 0.05-0.08 л/хв. У пацієнтів старше 65 років спостерігається більш тривалий T1/2 та нижчі величини кліренсу за рахунок зниження обміну речовин. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки циталопрам виводиться повільніше. T1/2 циталопраму майже вдвічі збільшено і рівноважні концентрації циталопраму у плазмі майже вдвічі вищі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки після прийому аналогічної дози. У пацієнтів з легким та помірним ступенем зниження функції нирок виведення циталопраму протікає повільніше без значного впливу на фармакокінетику. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність.ФармакодинамікаЦиталопрам - антидепресант, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Має виражену здатність пригнічувати зворотне захоплення серотоніну, не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи рецептори гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), Н1-гістамінові, D1- та D2-дофамінові; α1-, α2-, бета-адренергічні; бензодіазепінові та м-холінорецептори, що обумовлює практично повну відсутність таких небажаних ефектів, як негативна хроно-, дромо- та інотропна дія, ортостатична гіпотензія, седативний ефект та сухість у роті. Циталопрам лише дуже мало інгібує ізофермент CYP2D6, і, отже, практично не взаємодіє з лікарськими засобами, що метаболізуються цим ферментом. Таким чином,побічні ефекти та токсична дія проявляється значно меншою мірою. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається після 2-4 тижнів лікування. Циталопрам не впливає на сироваткові рівні пролактину та гормону росту. Циталопрам не погіршує когнітивні/інтелектуальні функції та психомоторну функцію і практично не має седативного ефекту. Циталопрам у дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ).Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня; Панічні розлади.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату; Дитячий вік віком до 18 років. Слід застосовувати Циталопрам з обережністю при нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв), гіпоманії, манії, фармакологічно неконтрольованій епілепсії, депресії із суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильності до кровотеч; одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності та викликають гіпонатріємію, з етанолом, а також з лікарськими засобами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяАлергічні реакції: нечасто – підвищена чутливість; дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, головний біль, тремор, запаморочення; часто – мігрень, парестезія, розлад сну; нечасто – екстрапірамідні розлади, судоми; рідко – серотоніновий синдром (поєднання збудження, тремору, міоклонусу та гіпертермії); частота невідома – психомоторне збудження, акатизія. З боку психічної сфери: дуже часто – ажитація, нервозність; часто – зниження лібідо, порушення оргазму (у жінок), занепокоєння, сплутаність свідомості, сонливість, порушення концентрації уваги, дивні сновидіння, амнезія; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манії, ейфорія, підвищення лібідо; частота невідома – панічні атаки, бруксизм, суїцидальні думки. З боку травної системи: дуже часто – сухість у роті, нудота, запор; часто – блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, гепатит; частота невідома – шлунково-кишкові кровотечі. З боку серцево-судинної системи: дуже часто – відчуття серцебиття; часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія, ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія, зниження артеріального тиску, аритмія; частота невідома – подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку органів кровотворення: рідко – геморагії (наприклад, гінекологічні кровотечі, кровотечі шлунково-кишкового тракту, екхімози та інші форми). З боку органів чуття: дуже часто – порушення акомодації; часто – порушення смаку, порушення зору, нечасто – дзвін у вухах. З боку дихальної системи: часто – риніт, синусит; нечасто – кашель; рідко – диспное. З боку репродуктивної системи: часто – порушення сексуальної функції, а саме порушення еякуляції, зниження лібідо, імпотенція, порушення менструального циклу; рідко – галакторея. З боку сечовивідної системи: часто – хворобливе сечовипускання, поліурія. Метаболічні порушення: часто – зниження апетиту, втрата ваги, підвищення апетиту; рідко – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ), збільшення у вазі, гіпонатріємія; гіпокаліємія. З боку шкірних покровів: дуже часто – підвищена пітливість, часто – шкірний висип, свербіж; нечасто – фотосенсибілізація, кропив'янка, алопеція, пурпура; частота невідома - ангіоневротичний набряк, синці. З боку опорно-рухового апарату: нечасто – міалгія, артралгія, збільшення ризику травм та переломів. Лабораторні показники: часто – зміна лабораторних показників функції печінки; нечасто – підвищення активності "печінкових" ферментів, зміна електрокардіограми (подовження інтервалу QT), гіпонатріємія. Інші: рідко – гіпертермія, позіхання, збільшення або зниження маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиСупутнє лікування інгібіторами МАО протипоказане (як неселективними, і селективними) у зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема. серотонінового синдрому. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні, у т.ч. з селегіліном, моклобемідом, лінезолідом (антибіотик) і т.д., а також протягом 14 днів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Неприпустиме застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритміки (прокаїнамід, аміодарон та ін.), антипсихотичні засоби/нейролептики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти та СІОЗС (флуоксебін і їх аналоги, наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, похідні хінолону та фторхінолону: спарфлоксацин, моксифлоксацин; дозах, що перевищують 40 мг на день, може викликати аномальні зміни електричної активності серця (подовження інтервалу QT на ЕКГ) та призвести до порушення серцевого ритму (в т.ч. розвиток аритмій на кшталт "пірует"), яке може виявитися фатальним. Одночасне застосування пімозиду та циталопраму протипоказане, оскільки їх спільне застосування подовжує інтервал QT. Це стосується також таких засобів, як амітриптілін, мапротилін, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тіоридазин. Спільне застосування Циталопраму має виконуватися з обережністю: Циталопрам може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному прийомі інших засобів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, нейролептиків – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону; мефлохіну та трамадолу). При одночасному застосуванні циталопраму та триптофану зареєстровані випадки посилення дії препарату. Бажано не поєднувати із прийомом циталопраму серотонінергічні препарати, такі як суматриптан або інші триптани, а також трамадол. Одночасне застосування циталопраму та препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення побічних ефектів. При одночасному застосуванні циметидин спричиняє помірне підвищення рівноважної концентрації циталопраму в крові. Тому рекомендується виявляти обережність при призначенні максимальних доз циталопраму одночасно із застосуванням високих доз циметидину. При одночасному застосуванні циталопраму з непрямими антикоагулянтами та іншими засобами, що впливають на згортання крові (атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними засобами, диклопідіном). У подібних випадках на початку або закінчення терапії циталопрамом необхідний регулярний моніторинг згортання крові. При одночасному призначенні з Варфарин протромбіновий час зростає на 5%. Не виявлено взаємодії циталопраму з алкоголем. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне вживання циталопраму та алкоголю не рекомендується. У дослідженнях in vitro виявлено, що циталопрам перетворюється на свої деметильовані похідні за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4, а також з невеликим внеском ізоферменту CYP2D6. Доведено, що пригнічення одного з ферментів може бути компенсоване іншими ферментами. Інгібуюча дія циталопраму на ці та інші ізоферменти цитохрому P450 слабка або несуттєва, тому циталопрам має низьку здатність для клінічно значущих лікарських взаємодій, відомих для цієї ситуації. Водночас потрібна обережність, якщо циталопрам призначається спільно з ліками, які метаболізуються головним чином ізоферментом CYP2D6 і мають низький терапевтичний індекс. Хоча клінічні дані щодо багаторазово-дозових фармакокінетичних досліджень не доступні,є дані in vitro (модель мікросом печінки людини), які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT.які показують уповільнення утворення деметильованих похідних циталопраму на 45-60% та на 75-85% порівняно з контролем після додавання кетоконазолу та омепразолу, відповідно. Це може обґрунтувати необхідну в цих випадках обережність при призначенні спільно з циталопрамом таких сильних інгібіторів CYP3A4, як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, або таких сильних інгібіторів CYP2C19, як омепразол, езомепразол, флувокс, Істотно знизити кліренс циталопрама. Тому максимальна рекомендована доза циталопраму для пацієнтів, які приймають разом препарати-інгібітори ізоферменту CYP2C19, не повинна перевищувати 20 мг/день, у т.ч. і тому, що підвищується ризик подовження інтервалу QT. Спільне застосування циталопраму з іміпраміном або дезіпраміном не впливає на концентрацію іміпраміну та циталопраму, але збільшує концентрацію дезіпраміну; може бути необхідна корекція дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиТерапію депресії починають із прийому 20 мг циталопраму на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості депресії доза може бути збільшена до максимальної – 40 мг на добу. При панічних розладах протягом 1 тижня рекомендована доза – 10 мг на добу, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної реакції хворого, може бути збільшена до 40 мг на добу. Пацієнтам у віці 65 років і старше добова доза для літніх становить 10-20 мг. Залежно від індивідуальної реакції та тяжкості депресії, доза може бути підвищена максимум до 20 мг на добу. При хронічній нирковій недостатності слабкого та помірного ступеня вираженості корекції режиму дозування не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) потрібна обережність у виборі дози. У пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю початкова доза становить 10 мг на добу протягом перших двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. У пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю потрібна крайня обережність у виборі дози. У пацієнтів із низькою активністю ізоферменту CYP2C19 початкова доза становить 10 мг на добу протягом двох тижнів. Залежно від реакції, доза може бути збільшена до 20 мг на добу. Циталопрам приймають внутрішньо один раз на добу (не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини). Препарат можна застосовувати будь-якої доби незалежно від прийому їжі, бажано приймати препарат в один і той же час доби.ПередозуванняСудоми, сонливість, тахікардія, брадикардія, м'язова гіпотонія або гіпертонія, нудота, блювання, тремор, серотоніновий синдром, ажитація, запаморочення, розширення зіниць, ступор, пітливість, синюшність шкірних покровів, серцева недостатність, блокада ніжок пучка , шлуночкова аритмія, комаЗапобіжні заходи та особливі вказівкиУ зв'язку з можливістю суїцидальних спроб, у хворих на депресію необхідно ретельне спостереження за пацієнтами на початку лікування та призначення мінімальних ефективних доз для зниження ризику передозування. Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного захворювання на депресивний епізод. Циталопрам може спричинити дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до порушення серцевого ритму. Лікування Циталопрамом може змінювати глікемічний контроль у пацієнтів із цукровим діабетом. Доза інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних засобів має бути скоригована. Рідко можливий розвиток акатизії, що характеризується постійним або періодично почуттям внутрішнього рухового занепокоєння і що виявляється в нездатності довго сидіти спокійно в одній позі або довго залишатися без руху. Проходить протягом перших тижнів лікування. У пацієнтів із біполярним розладом можуть виникати манії. Тоді лікування циталопрамом слід припинити. Необхідно з обережністю застосовувати циталопрам за наявності лікарської залежності (в т.ч. в анамнезі) та епілептичних нападів в анамнезі. Циталопрам не слід застосовувати у поєднанні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) потрібно, при тяжких порушеннях функції нирок потрібно бути обережним. При порушенні функції печінки прийом препарату обмежують мінімальними дозами, що рекомендуються. У пацієнтів похилого віку потрібне зниження дози циталопраму. При розвитку маніакального стану препарат слід відмінити. На початку лікування можуть виникати безсоння та відчуття занепокоєння, що може бути вирішено шляхом корекції початкової дози. Різке припинення терапії Циталопрамом може призвести до синдрому "скасування". Можуть виникнути такі небажані реакції, такі як запаморочення, біль голови, нудота. Щоб уникнути виникнення синдрому "скасування" необхідне поступове відміна препарату протягом декількох тижнів. Циталопрам слід з обережністю застосовувати в осіб, діяльність яких пов'язана з механізмами або управлінням засобами, що рухаються. Циталопрам не знижує інтелектуальні здібності та швидкість психомоторних реакцій, однак у пацієнтів очікується деяке зниження уваги та зосередження внаслідок наявного захворювання, побічних реакцій від проведеного лікування або від того та іншого разом.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: Валсартан – 160 мг; Допоміжні речовини: кальцію безводний гідрофосфат - 131,2 мг; крохмаль кукурудзяний – 18,4 мг; кросповідон - 17,1 мг; магнію стеарат – 3,3 мг; Допоміжні речовини оболонки: гіпромелоза – 6,858 мг; титану діоксид – 1,456 мг; макрогол 400 – 1,226 мг; диметикон 100 – 0,460 мг. Середня маса таблетки без оболонки – 330 мг. Середня маса таблетки з оболонкою – 340 мг мг. Пігулки, вкриті плівковою оболонкою 160 мг. По 7 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 2, 3, 4 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі, з ризиком, покриті плівковою оболонкою білого кольору. На поперечному розрізі пігулка білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин II рецепторів антагоніст.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо максимальна концентрація (Сmах) досягається протягом 2-4 год. Абсорбція – швидка, ступінь всмоктування варіабельна, середня абсолютна біодоступність – 23%. При застосуванні валсартану з їжею площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зменшується на 48%, хоча, починаючи з приблизно 8-ї години після прийому препарату, концентрація валсартану в плазмі крові як у разі його прийому натще, так і у випадку його прийому з їжею однакові. Зменшення AUC, проте, не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати незалежно від часу їди. Розподіл Об'єм розподілу валсартану у період рівноважного стану після внутрішньовенного введення становив близько 17 л, що вказує на відсутність вираженого розподілу валсартану у тканинах. Значною мірою зв'язується з білками плазми – 94-97%, переважно з альбумінами. Метаболізм Валсартан не піддається суттєвій біотрансформації, лише близько 20% прийнятої внутрішньо дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт визначається в плазмі у низьких концентраціях (менше ніж 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним. Виведення Валсартан виводиться двофазно: a-фаза з періодом напіввиведення (T1/2) менше 1 години та β-фаза з Т1/2 – близько 9 год. Виводиться в основному у незміненому вигляді через кишечник (близько 83%), нирками (близько 13%) ). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти з ХСН У даної категорії пацієнтів час досягнення Сmах і Т1/2 подібні до здорових добровольців. Підвищення AUC та Сmах прямо пропорційно збільшенню дози препарату (з 40 мг до 160 мг 2 рази). Чинник кумуляції становить середньому 1,7. При прийомі внутрішньо кліренс валсартану становить приблизно 4,5 л/годину. Вік пацієнтів із ХСН не впливав на кліренс валсартану. Пацієнти старше 65 років У деяких пацієнтів старше 65 років системна біодоступність валсартану вища за таку у пацієнтів молодого віку, однак, не має клінічного значення. Пацієнти з порушеннями функції нирок Кореляція між функцією нирок та системною біодоступністю валсартану відсутня. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) більше 10 мл/хв корекції дози препарату не потрібно. В даний час немає даних про застосування у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Валсартан має високий рівень зв'язування з білками плазми, тому його виведення при гемодіалізі малоймовірне. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки відзначається підвищення біодоступності валсартану вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями. Однак не спостерігається кореляція значень AUC валсартану зі ступенем порушення функції печінки. Застосування препарату у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось. Пацієнти від 6 до 18 років Фармакокінетичні властивості валсартану у дітей та підлітків від 6 до 18 років не відрізняються від фармакокінетичних властивостей валсартану у пацієнтів віком від 18 років.ФармакодинамікаАктивний специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II, призначений для внутрішнього прийому. Вибірково блокує рецептори підтипу АТ1, які відповідають ефекти ангіотензину II. Наслідком блокади АТ1 рецепторів є підвищення концентрації плазми ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані АТ2-рецептори. Валсартан не має скільки-небудь вираженої антагоністичної активності щодо АТ1-рецепторів. Спорідненість валсартану до рецепторів підтипу АТ1 приблизно в 20000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу АТ2. Валсартан не вступає у взаємодію та не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функції серцево-судинної системи. Імовірність виникнення кашлю при застосуванні валсартану дуже низька, що пов'язано з відсутністю впливу на ангіотензин-перетворюючий фермент (АПФ), який відповідає за деградацію брадикініну. Порівняння валсартану з інгібітором АПФ показало, що частота розвитку сухого кашлю була достовірною. Застосування при артеріальній гіпертензії у пацієнтів віком від 18 років. При лікуванні валсартаном пацієнтів з артеріальною гіпертензією відзначається зниження артеріального тиску (АТ), яке не супроводжується зміною частоти серцевих скорочень (ЧСС). Після прийому разової дози препарату у більшості пацієнтів початок антигіпертензивної дії відзначається в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин. Після застосування препарату антигіпертензивна дія зберігається більше 24 годин. При повторних призначеннях препарату максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні під час тривалої терапії. У разі комбінації препарату з гідрохлортіазидом досягається достовірне додаткове зниження артеріального тиску. Різке припинення прийому валсартану не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними наслідками. Застосування після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів віком від 18 років. При застосуванні препарату протягом 2-х років у пацієнтів, які почали приймати в період від 12 годин до 10 днів після перенесеного гострого інфаркту міокарда (ускладненого лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка), знижуються показники загальної смертності, смертності. і збільшується час до першої госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, повторного інфаркту міокарда, раптової зупинки серця та інсульту (без смерті). Профіль безпеки валсартану у пацієнтів з гострим інфарктом подібний до такого при інших станах. ХСН у пацієнтів віком від 18 років Механізм дії валсартану при хронічній серцевій недостатності (ХСН) заснований на його здатності усувати негативні наслідки гіперактивації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) та її головного ефектора – ангіотензину II, а саме – вазоконстрикцію; затримку рідини у організмі; проліферацію клітин, що веде до ремоделювання органів-мішеней (серце, нирки, судини); стимуляцію надлишкового синтезу гормонів, що діють синергічно з РААС (катехоламінів, альдостерону, вазопресину, ендотеліну та ін). На фоні застосування валсартану при ХСН зменшується переднавантаження, знижується тиск заклинювання у легеневих капілярах (ДЗЛК) та діастолічний тиск у легеневій артерії, підвищується серцевий викид. Поряд із гемодинамічними ефектами, валсартан за рахунок опосередкованої блокади синтезу альдостерону зменшує затримку натрію та води в організмі. Встановлено, що препарат не суттєво впливав на концентрацію загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженні натще - на концентрацію тригліцеридів та глюкози у плазмі крові. При застосуванні валсартану (у середній добовій дозі 254 мг) протягом 2-х років у пацієнтів ХСН II (62%), III (36%) та IV (2%) функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка (ЛШ) менше 40% та внутрішнім діастолічним діаметром ЛШ більше 2,9 см/м2, що отримують стандартну терапію, включаючи інгібітори АПФ (93%), діуретики (86%), дигоксин (67%) та бета-адреноблокатори (36%) відзначається достовірне зниження (на 27,5%) ризику госпіталізації щодо загострення перебігу ХСН. У пацієнтів, які не отримували інгібітори АПФ, відзначається значне зниження показника загальної смертності (на 33%), серцево-судинної смертності та захворюваності, пов'язаної з ХСН (час до настання першої серцево-судинної події), які оцінюються за такими показниками: смерть, раптова смерть з проведенням реанімації, госпіталізація з приводу загострення перебігу ХСН, внутрішньовенне введення інотропних та судинорозширювальних препаратів протягом 4 або більше годин без госпіталізації (на 44%). У групі пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ (без бета-адреноблокаторів), на фоні лікування валсартаном не спостерігається зниження показника загальної смертності, проте зменшуються показники серцево-судинної смертності та захворюваності, пов'язаної з ХСН на 18,3%. Загалом застосування валсартану призводить до зменшення кількості госпіталізацій з приводу ХСН, уповільнення прогресування ХСН, покращення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду ЛШ, а також зменшення виразності ознак та симптомів серцевої недостатності та покращення якості життя порівняно з плацебо. Застосування у пацієнтів старше 18 років з артеріальною гіпертензією та порушенням толерантності до глюкози При застосуванні валсартану та зміні способу життя відзначалося статистичне зниження ризику розвитку цукрового діабету у цієї категорії пацієнтів. Валсартан не впливав на частоту летальних наслідків внаслідок серцево-судинних подій, інфаркту міокарда та ішемічних атак без летального результату, на госпіталізації внаслідок серцевої недостатності або нестабільної стенокардії, артеріальної реваскуляризації, у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози та артеріальної гіпертензії. віку, статі та расової приналежності. У пацієнтів, які отримують валсартан, ризик розвитку мікроальбумінурії був достовірно нижчим, ніж у пацієнтів, які не одержують цієї терапії. Початкова доза препарату Валсартан, що рекомендується, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням толерантності до глюкози 80 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена до 160 мг. Застосування у дітей та підлітків від 6 до 18 років при артеріальній гіпертензії У дітей та підлітків від 6 до 18 років валсартан забезпечує дозозалежне, плавне зниження артеріального тиску. При застосуванні валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається протягом 2 тижнів і підтримується на досягнутому рівні під час тривалої терапії.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA у дорослих пацієнтів, які отримують стандартну терапію одним або декількома препаратами з наступних фармакотерапевтичних груп: діуретиками, серцевими глікозидами, інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами. Застосування кожного з цих препаратів не є обов'язковим. Оцінка стану пацієнтів із ХСН повинна включати оцінку функції нирок. Для підвищення виживання пацієнтів після перенесеного гострого інфаркту міокарда, ускладненого лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією ЛШ, за наявності стабільних показників гемодинаміки. Діти та підлітки Артеріальна гіпертензія у дітей та підлітків від 6 до 18 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до валсартану або до будь-якого з компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), біліарний цироз та холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 6 років – за показанням артеріальна гіпертензія, вік до 18 років – за іншими показаннями; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. З обережністю: Порушення функції нирок з кліренсом креатиніну (КК) менше 10 мл/хв (немає клінічних даних); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм; дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі; гіпонатріємія; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, лікування великими дозами діуретиків); діти та підлітки віком від 6 до 18 років з КК менше 30 мл/хв, у тому числі перебувають на гемодіалізі; порушення функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (≤9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) небіліарного генезу без явищ холестазу; пацієнти з ХСН II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, функція нирок яких залежить від стану ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС);аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; спадковий ангіоневротичний набряк, або ангіоневротичний набряк на фоні терапії АРА II або інгібіторами АПФ в анамнезі (дотримується особливої ​​обережності); одночасне застосування з іншими засобами, що інгібують РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен.Вагітність та лактаціяВагітність Як і будь-який інший препарат, що впливає на РААС, Валсартан не повинен застосовуватись у жінок, які планують вагітність. При призначенні будь-якого препарату, що впливає на РААС, лікарю слід поінформувати жінок дітородного віку про потенційну небезпеку застосування цих препаратів під час вагітності. Як і будь-який інший препарат, що безпосередньо впливає на РААС, Валсартан не повинен застосовуватися при вагітності. З огляду на механізм дії АРА II не можна виключити ризик для плода. Дія інгібіторів АПФ (препаратів, що також впливають на РААС) на плід, у разі їх застосування у другому та третьому триместрі вагітності може призводити до його пошкодження та загибелі. За ретроспективними даними при застосуванні інгібіторів АПФ у першому триместрі вагітності підвищується ризик народження дітей із вродженими дефектами. Є повідомлення про мимовільні аборти, олігогідрамніон та порушення функцій нирок у новонароджених, матері яких під час вагітності з необережності приймали Валсартан. Якщо вагітність діагностована під час лікування препаратом Валсартан, слід відмінити лікування якнайшвидше. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється валсартан із грудним молоком. Застосування у період грудного вигодовування не рекомендується. Фертильність Відсутні дані щодо впливу препарату на фертильність людини. При дослідженні тварин не спостерігалося ефектів впливу валсартану на фертильність.Побічна діяУ пацієнтів з артеріальною гіпертензією у контрольованих клінічних дослідженнях частота небажаних явищ була порівнянна з плацебо. Відсутні дані щодо залежності частоти будь-якого з небажаних явищ від дози або тривалості лікування, а також статі, віку або расової приналежності. Профіль безпеки препарату Валсартан у пацієнтів з артеріальною гіпертензією у пацієнтів віком від 6 до 18 років не відрізняється від профілю безпеки валсартану у дорослих пацієнтів. Частота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Для всіх небажаних явищ, виявлених у клінічній практиці та при аналізі лабораторних показників (частоту розвитку яких встановити неможливо) використовувалася градація "частота невідома". Пацієнти з артеріальною гіпертензією Порушення з боку крові та лімфатичної системи Частота невідома – зниження гемоглобіну, гематокриту, нейтропенії, тромбоцитопенії. Порушення з боку імунної системи Частота невідома – реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу. Порушення з боку обміну речовин та харчування Частота невідома – підвищення вмісту калію у сироватці крові. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто – вертиго. Порушення з боку судин Частота невідома – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто – біль у животі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома – порушення функції печінки, включаючи підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дуже рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж шкіри; частота невідома – бульозний дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Частота невідома – міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Частота невідома – порушення функції нирок, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Загальні розлади та порушення у місці введення Нечасто – підвищена стомлюваність. Також у ході клінічних досліджень у пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігалися такі небажані явища, причинно-наслідковий зв'язок яких з прийомом валсартану не встановлено: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, безсоння, зниження лібідо, нудота, периферичні набряки, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції. Пацієнти після перенесеного гострого інфаркту міокарда та/або ХСН Порушення з боку крові та лімфатичної системи Частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи Частота невідома – реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу. Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто – гіперкаліємія; частота невідома – підвищення вмісту калію у сироватці крові, гіпонатріємія. Порушення з боку нервової системи Часто – запаморочення, постуральне запаморочення; нечасто - непритомність, біль голови. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто – вертиго. Порушення з боку серця Нечасто – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. Порушення з боку судин Часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; частота невідома – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Нечасто – нудота, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Частота невідома – порушення функції печінки, підвищення активності “печінкових” трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Дуже рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома - шкірний висип, свербіж шкіри, бульозний дерматит, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Рідко – рабдоміоліз; частота невідома – міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто – порушення функції нирок; нечасто – гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; частота невідома – підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові. Загальні розлади та порушення у місці введення Нечасто – астенія, підвищена стомлюваність. Також у ході клінічних досліджень у пацієнтів після перенесеного гострого інфаркту міокарда та/або ХСН спостерігалися такі небажані явища, причинно-наслідковий зв'язок яких з прийомом валсартану не встановлено: артралгія, біль у животі, біль у спині, астенія, безсоння, зниження лібідо, нейтропія , периферичні набряки, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекціїВзаємодія з лікарськими засобамиВстановлено, що при монотерапії Валсартаном відсутні клінічно значущі взаємодії з такими лікарськими засобами: циметидином, варфарином, фуросемідом, дигоксином, атенололом, індометацином, гідрохлортіазидом, амлодипіном, глібенкламідом. Калійзберігаючі діуретики, препарати К+, солі, що містять К+, посилюють розвиток гіперкаліємії; діуретики – гіпотензивний ефект. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II, включаючи Валсартан, з іншими засобами, що впливають на РААС, пов'язане з підвищеною частотою розвитку гіпотензії, гіперкаліємії та зміни функції нирок порівняно з монотерапією. Рекомендують проводити моніторинг артеріального тиску, функції нирок та вмісту електролітів у пацієнтів, які приймають Валсартан та інші ЛЗ, що впливають на РААС. Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування АРА II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. У дітей та підлітків артеріальна гіпертензія часто пов'язана з порушенням функції нирок. Даної категорії пацієнтів рекомендовано обережно приймати валсартан одночасно з іншими засобами, що впливають на РААС, т.к. це може призвести до підвищення вмісту калію у сироватці крові. Слід проводити регулярний контроль функції нирок та вмісту калію у сироватці крові у цієї групи пацієнтів. Лікарські засоби, які можуть призвести до збільшення вмісту калію у плазмі крові Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду, еплеренону), препаратів калію або солей, що містять калій, може призвести до збільшення вмісту калію у сироватці крові та у пацієнтів із серцевою недостатністю до збільшення концентрації креатиніну сироватки. Якщо таке комбіноване лікування визнано необхідним, слід бути обережним. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) У пацієнтів похилого віку, зі зниженим ОЦК (у т.ч. при терапії діуретиками) або порушеною функцією нирок, поєднане застосування нестероїдних протизапальних засобів, у т.ч. селективних інгібіторів ЦОГ-2 з антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи валсартан, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи можливу гостру ниркову недостатність. Ці ефекти зазвичай оборотні. У пацієнтів, які отримують валсартан та нестероїдні протизапальні засоби, необхідно проводити моніторинг функції нирок. При застосуванні одночасно з нестероїдними протизапальними засобами антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II, в т.ч. валсартан, може бути ослаблений. Препарати літію При одночасному застосуванні літієвмісних лікарських засобів (ЛЗ) з інгібіторами АПФ та АРА II, включаючи валсартан, відзначалося оборотне підвищення вмісту літію у сироватці крові та посилення його токсичних проявів. У зв'язку з цим рекомендується контроль вмісту літію у сироватці крові. Ризик токсичних проявів, пов'язаних із застосуванням препаратів літію, може додатково збільшуватися при одночасному застосуванні з препаратом Валсартан та діуретиками. Транспортні білки За результатами дослідження in vitro на культурі печінки людини валсартан є субстратом для білків-переносників ОАТР1В1 та MRP2. Спільне застосування валсартану з інгібіторами білків-переносників ОАТР1В1 (рифампіцин, циклоспорин) або MRP2 (ритонавір) може збільшити системну експозицію валсартану (Сmах та AUC). Діуретики У пацієнтів, які приймають діуретики (особливо у випадках, коли діуретична терапія була розпочата нещодавно), після початку терапії валсартаном іноді може розвиватися надмірне зниження артеріального тиску. Ризик розвитку симптоматичної гіпотензії при застосуванні валсартану може бути зведений до мінімуму шляхом припинення прийому діуретиків до початку лікування.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймати внутрішньо, не розжовуючи, незалежно від їди, запиваючи водою. Дорослі Артеріальна гіпертензія Препарат може бути призначений у дозі 40мг, 80мг, 160мг, 320мг. Початкова доза препарату Валсартан, що рекомендується, становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від расової приналежності, віку та статі пацієнта. Антигіпертензивний ефект відзначається у перші 2 тижні лікування; максимальний ефект розвивається за 4 тижні. Тим пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватної терапевтичної відповіді, добова доза Валсартану може бути поступово збільшена до максимальної добової дози 320 мг або необхідно додатково застосовувати діуретичні засоби. Хронічна серцева недостатність ІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA Початкова доза препарату Валсартан, що рекомендується, становить 40 мг 2 рази на добу. Дозу препарату слід поступово збільшити протягом як мінімум 2 тижнів до 80 мг 2 рази на добу, а при добрій переносимості до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми. При цьому може знадобитися зниження дози діуретиків, що одночасно приймаються. Для підвищення виживання пацієнтів після перенесеного гострого інфаркту міокарда Лікування слід розпочинати протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда. Початкова доза становить 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) двічі на добу. Для забезпечення зазначеного режиму дозування за необхідності застосування валсартану в дозі 20 мг слід призначати препарати валсартану інших виробників у лікарській формі "таблетки 20 мг" або у формі таблеток 40 мг із ризиком. Підвищення дози проводиться методом титрування (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом наступних тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 320 мг на два прийоми. Як правило, рекомендується збільшення дози до 80 мг двічі на добу до кінця другого тижня лікування. Досягнення максимальної цільової дози по 160 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця третього місяця лікування препаратом Валсартан. Збільшення дози залежить від переносимості препарату Валсартан у період титрування. У разі розвитку артеріальної гіпотензії, що супроводжується клінічними проявами або порушеннями функції нирок, слід розглянути питання зниження дози. Оцінка стану пацієнтів у період після перенесеного інфаркту міокарда повинна включати оцінку функції нирок. Застосування у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК більше 10 мл/хв, доза препарату не потрібна. В даний час немає даних про застосування валсартану у пацієнтів із ШКФ менше 10 мл/хв. Пацієнти з порушеннями функції печінки Пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу слід застосовувати препарат з обережністю, добова доза не повинна перевищувати 80 мг. Пацієнти віком від 65 років У пацієнтів похилого віку корекції дози препарату не потрібно. Діти та підлітки Артеріальна гіпертензія Рекомендована початкова доза препарату Валсартан у дітей та підлітків від 6 до 18 років становить 40 мг при масі тіла дитини менше 35 кг та 80 мг при масі тіла дитини більше 35 кг. Дозу рекомендовано коригувати з урахуванням зниження артеріального тиску. Максимальні рекомендовані добові дози відображені у таблиці нижче. Застосування вищих доз не рекомендовано. Маса тіла ≥ 8 кг Маса тіла ≥ 35 кг Маса тіла ≥ 80 кг ≤ 160 мг – максимальна рекомендована добова доза 320 мг. Застосування у спеціальних груп педіатричних пацієнтів Застосування у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років з порушенням функції нирок У пацієнтів віком від 6 до 18 років з порушенням функції нирок при КК менше 30 мл/хв, а також у педіатричних пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, застосування валсартану не вивчалося, тому застосування препарату у цієї групи пацієнтів не рекомендується. У пацієнтів віком від 6 до 18 років при КК понад 30 мл/хв корекція дози валсартану не потрібна. Під час прийому препарату слід ретельно контролювати функцію нирок та вміст калію у плазмі крові. Застосування у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років з порушенням функції печінки Як і для дорослих пацієнтів, застосування валсартану протипоказане для пацієнтів віком від 6 до 18 років з тяжкими порушеннями функції печінки, біліарним цирозом та холестазом. Досвід застосування валсартану у дітей та підлітків з легкими та помірними порушеннями функції печінки обмежений. Не слід перевищувати добову дозу валсартану 80 мг у цієї групи пацієнтів. Хронічна серцева недостатність та перенесений гострий інфаркт міокарда Валсартан не рекомендований для лікування хронічної серцевої недостатності та для застосування після перенесеного гострого інфаркту міокарда у пацієнтів віком до 18 років.ПередозуванняСимптоми Зниження АТ, що може призвести до пригнічення свідомості, колапсу та/або шоку. Лікування Симптоматичне, характер якого залежить від часу, що минув з моменту прийому препарату та від ступеня тяжкості симптомів. При випадковому передозуванні слід викликати блювання (якщо препарат був прийнятий нещодавно) або провести промивання шлунка. У разі виникнення вираженого зниження АТ як терапії необхідно відновлення водно-електролітної рівноваги, внутрішньовенне введення 0,9% розчину хлориду натрію. Пацієнта слід укласти, піднявши ноги, на необхідний для терапії період часу, вжити активних заходів щодо підтримки серцево-судинної системи, включаючи регулярний контроль діяльності серця та дихальної системи, обсягу циркулюючої крові та кількості сечі, що виділяється. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з порушенням функції нирок Слід уникати одночасного застосування АРА II, включаючи Валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. Гіперкаліємія При одночасному застосуванні з біологічно активними добавками, що містять калій, калійзберігаючими діуретиками, калійсодержащими замінниками солі, або з іншими засобами, які можуть викликати підвищення вмісту калію в крові (наприклад, з гепарином), слід бути обережним і проводити регулярний контроль вмісту калію в крові. Трансплантація нирки Даних щодо безпеки застосування препарату Валсартан у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, немає. Дефіцит в організмі натрію та/або зниження ОЦК У пацієнтів з вираженим дефіцитом в організмі натрію та/або зниженням ОЦК, наприклад, які отримують високі дози діуретиків, у поодиноких випадках на початку лікування препаратом може розвинутись артеріальна гіпотензія, що супроводжується клінічними проявами. Перед початком лікування препаратом Валсартан слід провести корекцію вмісту в організмі натрію та/або заповнити ОЦК, у тому числі шляхом зменшення дози діуретика. Стеноз ниркової артерії Застосування препарату коротким курсом у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок однобічного стенозу артерії єдиної нирки, не призводить до істотної зміни показників ниркової гемодинаміки, концентрації креатиніну сироватки крові або азоту сечовини крові. Однак, враховуючи, що інші ЛЗ, що впливають на РААС, можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом артерії єдиної нирки, як запобіжний засіб рекомендується контроль цих показників. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня без явищ холестазу застосовувати валсартан необхідно з обережністю. Первинний гіперальдостеронізм Препарат не є ефективним для лікування артеріальної гіпертензії пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом, оскільки у даної категорії пацієнтів не відзначається активація РААС. Аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і при прийомі інших вазодилатувальних засобів слід бути обережним при прийомі препарату ВАЛСАРТАН у пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією. ХСН/період після перенесеного інфаркту міокарда У пацієнтів з ХСН або після перенесеного інфаркту міокарда, які починають лікування Валсартаном, часто відзначається деяке зниження артеріального тиску, у зв'язку з чим рекомендується контроль артеріального тиску на початку терапії. За умови дотримання рекомендацій щодо режиму дозування зазвичай не виникає необхідності відміни препарату Валсартан через артеріальну гіпотензію. Оцінка стану пацієнтів із ХСН повинна включати оцінку функції нирок. Внаслідок інгібування РААС у деяких пацієнтів можливі порушення ниркової функції. У пацієнтів з ХСН III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, функція нирок яких залежить від стану РААС, лікування інгібіторами АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II може супроводжуватися олігурією та/або наростанням азотемії та в окремих випадках розвитком гострої ниркової недостатності та/або років . Тому у цих категорій пацієнтів перед застосуванням препарату Валсартан, а також періодично під час лікування необхідно проводити оцінку функції нирок. Комбінована терапія при артеріальній гіпертензії При лікуванні артеріальної гіпертензії Валсартан може застосовуватися в монотерапії, а також спільно з іншими гіпотензивними засобами, зокрема з діуретиками. Комбінована терапія в період після перенесеного інфаркту міокарда Можливе застосування Валсартану в комбінації з іншими ЛЗ, що застосовуються після перенесеного інфаркту міокарда, а саме тромболітиками, ацетилсаліцилової кислотою як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторами та інгібіторами. У даній категорії пацієнтів не рекомендується застосовувати Валсартан одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки комбінована терапія не має переваг перед монотерапією Валсартаном або інгібітором АПФ щодо показників загальної смертності з будь-якої причини. Комбінована терапія при ХСН При ХСН Валсартан може застосовуватися як у монотерапії, так і одночасно з іншими засобами – діуретиками, серцевими глікозидами, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами. У цій категорії пацієнтів не рекомендується застосування потрійної комбінованої терапії інгібітором АПФ, бета-адреноблокатором та Валсартаном. Ангіоневротичний набряк, включаючи набряк Квінке Ангіоневротичний набряк, у тому числі набряк гортані та голосових зв'язок, що призводить до обструкції дихальних шляхів, та/або набряк особи, губ, глотки та/або набряк язика, зустрічався у пацієнтів, які отримували Валсартан, у деяких з цих пацієнтів раніше виникав ангіоневротичний набряк фоні прийому інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ. Прийом Валсартану у разі розвитку ангіоневротичного набряку має бути негайно скасовано, відновлення прийому Валсартану заборонено. Вагітність У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити. Подвійна блокада РААС При лікуванні препаратами, що впливають на РААС, особливо при їх комбінації, у чутливих пацієнтів повідомлялося про виражене зниження АТ, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та зміну функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Потрібно бути обережними при комбінації АРА І, включаючи валсартан, з іншими препаратами, що блокують РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). І не рекомендується в інших пацієнтів. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, діяльність яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги та швидкістю рухових та психічних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активні речовини: валсартан – 40 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 45.1 мг, кроскармелоза натрію 2.75 мг, кремнію діоксид колоїдний 1.35 мг, магнію стеарат 0.8 мг; Склад плівкової оболонки: Опадрай Рожевий 3 мг, в т. ч. полівініловий спирт 1.2 мг, макрогол-3350 - 0.731 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.012 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.007 мг, тальк 0.446 мг, 0.444 мг, тальк. . Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 40мг, 80мг, 160мг. По 7 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 2, 3, 4 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. По 10 таблеток у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. 1, 2, 3, 4, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком з одного боку; на зламі видно два шари - ядро ​​білого або майже білого кольору та плівкова оболонка.Фармакотерапевтична групаАнгіотензин II рецепторів антагоніст.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому препарату внутрішньо максимальна концентрація (Cmax) досягається протягом 2-4 годин. Абсорбція – швидка, ступінь всмоктування варіабельна, середня абсолютна біодоступність – 23%. При застосуванні валсартану з їжею площа під кривою «концентрація-час» (AUC) зменшується на 48%, хоча, починаючи з приблизно 8-ї години після прийому препарату, концентрація валсартану в плазмі крові як у разі його прийому натще, так і у випадку його прийому з їжею однакові. Зменшення AUC, проте, не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати незалежно від часу їди. Розподіл Об'єм розподілу валсартану у період рівноважного стану після внутрішньовенного введення становив близько 17 л, що вказує на відсутність вираженого розподілу валсартану у тканинах. Значною мірою зв'язується з білками плазми – 94-97%, переважно з альбумінами. Метаболізм Валсартан не піддається суттєвій біотрансформації, лише близько 20% прийнятої внутрішньо дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксильний метаболіт визначається в плазмі у низьких концентраціях (менше ніж 10% від AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним. Виведення Валсартан виводиться двофазно: α-фаза з періодом напіввиведення (T1/2) менше 1 години та β-фаза з T1/2 – близько 9 год. Виводиться переважно у незміненому вигляді через кишечник (близько 83%), нирками (близько 13%) ). Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти з ХСН У цій категорії пацієнтів час досягнення Cmax і T1/2 подібні до здорових добровольців. Підвищення AUC та Cmax прямо пропорційно до збільшення дози препарату (з 40 мг до 160 мг 2 рази). Чинник кумуляції становить середньому 1,7. При прийомі внутрішньо кліренс валсартану становить приблизно 4,5 л/годину. Вік пацієнтів із ХСН не впливав на кліренс валсартану. Пацієнти старше 65 років У деяких пацієнтів старше 65 років системна біодоступність валсартану вища за таку у пацієнтів молодого віку, однак, не має клінічного значення. Пацієнти з порушеннями функції нирок Кореляція між функцією нирок та системною біодоступністю валсартану відсутня. У пацієнтів з порушеннями функції нирок та швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) більше 10 мл/хв корекції дози препарату не потрібно. В даний час немає даних про застосування у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Валсартан має високий рівень зв'язування з білками плазми, тому його виведення при гемодіалізі малоймовірне. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів з легкими та помірними порушеннями функції печінки відзначається підвищення біодоступності валсартану вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями. Однак не спостерігається кореляція значень AUC валсартану зі ступенем порушення функції печінки. Застосування препарату у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалось. Пацієнти від 6 до 18 років Фармакокінетичні властивості валсартану у дітей та підлітків від 6 до 18 років не відрізняються від фармакокінетичних властивостей валсартану у пацієнтів віком від 18 років.ФармакодинамікаАктивний специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II, призначений для внутрішнього прийому. Вибірково блокує рецептори підтипу AT1, які відповідають ефекти ангіотензину II. Наслідком блокади AT1 рецепторів є підвищення концентрації плазми ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані AT2-рецептори. Валсартан не має скільки-небудь вираженої антагоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до рецепторів підтипу AT1 приблизно в 20000 разів вище, ніж до рецепторів підтипу AT2. Валсартан не вступає у взаємодію та не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функції серцево-судинної системи. Імовірність виникнення кашлю при застосуванні валсартану дуже низька, що пов'язано з відсутністю впливу на ангіотензин-перетворюючий фермент (АПФ), який відповідає за деградацію брадикініну. Порівняння валсартану з інгібітором АПФ показало, що частота розвитку сухого кашлю була достовірно (р<0,05) нижчою у пацієнтів, які отримували валсартан, ніж у пацієнтів, які отримували інгібітор АПФ (2,6% проти 7,9% відповідно). У групі пацієнтів, у яких раніше при лікуванні інгібітором АПФ розвивався сухий кашель, при лікуванні Валсартаном це ускладнення було відмічено у 19,5% випадків, а при лікуванні тіазидним діуретиком – у 19% випадків, тоді як у групі пацієнтів, які отримували лікування інгібітором АПФ, кашель спостерігався у 68,5% випадків (р<0,05). Застосування при артеріальній гіпертензії у пацієнтів віком від 18 років. При лікуванні валсартаном пацієнтів з артеріальною гіпертензією відзначається зниження артеріального тиску (АТ), яке не супроводжується зміною частоти серцевих скорочень (ЧСС). Після прийому разової дози препарату у більшості пацієнтів початок антигіпертензивної дії відзначається в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4-6 годин. Після застосування препарату антигіпертензивна дія зберігається більше 24 годин. При повторних призначеннях препарату максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається в межах 2-4 тижнів і підтримується на досягнутому рівні під час тривалої терапії. У разі комбінації препарату з гідрохлортіазидом досягається достовірне додаткове зниження артеріального тиску. Різке припинення прийому валсартану не супроводжується різким підвищенням артеріального тиску або іншими небажаними наслідками. Застосування після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів віком від 18 років. При застосуванні препарату протягом 2-х років у пацієнтів, які почали приймати в період від 12 годин до 10 днів після перенесеного гострого інфаркту міокарда (ускладненого лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією лівого шлуночка), знижуються показники загальної смертності, смертності. і збільшується час до першої госпіталізації з приводу загострення перебігу ХСН, повторного інфаркту міокарда, раптової зупинки серця та інсульту (без смерті). Профіль безпеки валсартану у пацієнтів з гострим інфарктом подібний до такого при інших станах. ХСН у пацієнтів віком від 18 років Механізм дії валсартану при хронічній серцевій недостатності (ХСН) заснований на його здатності усувати негативні наслідки гіперактивації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) та її головного ефектора – ангіотензину II, а саме – вазоконстрикцію; затримку рідини у організмі; проліферацію клітин, що веде до ремоделювання органів-мішеней (серце, нирки, судини); стимуляцію надлишкового синтезу гормонів, що діють синергічно з РААС (катехоламінів, альдостерону, вазопресину, ендотеліну та ін). На фоні застосування валсартану при ХСН зменшується переднавантаження, знижується тиск заклинювання у легеневих капілярах (ДЗЛК) та діастолічний тиск у легеневій артерії, підвищується серцевий викид. Поряд із гемодинамічними ефектами,валсартан за рахунок опосередкованої блокади синтезу альдостерону зменшує затримку натрію та води в організмі. Встановлено, що препарат не суттєво впливав на концентрацію загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженні натще – на концентрацію тригліцеридів та глюкози у плазмі крові. При застосуванні валсартану (у середній добовій дозі 254 мг) протягом 2-х років у пацієнтів ХСН II (62%), III (36%) та IV (2%) функціонального класу за класифікацією NYHA з фракцією викиду лівого шлуночка (ЛШ) менше 40% та внутрішнім діастолічним діаметром ЛШ більше 2,9 см/мг2, які отримують стандартну терапію, включаючи інгібітори АПФ (93%), діуретики (86%), дигоксин (67%) та бета-адреноблокатори (36%) відзначається достовірне зниження (на 27,5%) ризику госпіталізації щодо загострення перебігу ХСН. У пацієнтів, які не отримували інгібітори АПФ, відзначається значне зниження показника загальної смертності (на 33%), серцево-судинної смертності та захворюваності, пов'язаної з ХСН (час до настання першої серцево-судинної події), які оцінюються за такими показниками: смерть, раптова смерть з проведенням реанімації, госпіталізація з приводу загострення перебігу ХСН, внутрішньовенне введення інотропних та судинорозширювальних препаратів протягом 4 або більше годин без госпіталізації (на 44%). У групі пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ (без бета-адреноблокаторів), на фоні лікування валсартаном не спостерігається зниження показника загальної смертності, проте зменшуються показники серцево-судинної смертності та захворюваності, пов'язаної з ХСН на 18,3%. Загалом застосування валсартану призводить до зменшення кількості госпіталізацій з приводу ХСН, уповільнення прогресування ХСН, покращення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду ЛШ, а також зменшення виразності ознак та симптомів серцевої недостатності та покращення якості життя порівняно з плацебо. Застосування у пацієнтів старше 18 років з артеріальною гіпертензією та порушенням толерантності до глюкози При застосуванні валсартану та зміні способу життя відзначалося статистичне зниження ризику розвитку цукрового діабету у цієї категорії пацієнтів. Валсартан не впливав на частоту летальних наслідків внаслідок серцево-судинних подій, інфаркту міокарда та ішемічних атак без летального результату, на госпіталізації внаслідок серцевої недостатності або нестабільної стенокардії, артеріальної реваскуляризації, у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози та артеріальної гіпертензії. віку, статі та расової приналежності. У пацієнтів, які отримують валсартан, ризик розвитку мікроальбумінурії був достовірно нижчим, ніж у пацієнтів, які не одержують цієї терапії. Початкова доза препарату Валсартан, що рекомендується, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та порушенням толерантності до глюкози 80 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена до 160 мг. Застосування у дітей та підлітків від 6 до 18 років при артеріальній гіпертензії У дітей та підлітків від 6 до 18 років валсартан забезпечує дозозалежне, плавне зниження артеріального тиску. При застосуванні валсартану максимальне зниження артеріального тиску, незалежно від прийнятої дози, зазвичай досягається протягом 2 тижнів і підтримується на досягнутому рівні під час тривалої терапії.Показання до застосуванняДорослі Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA у дорослих пацієнтів, які отримують стандартну терапію одним або декількома препаратами з наступних фармакотерапевтичних груп: діуретиками, серцевими глікозидами, інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами. Застосування кожного з цих препаратів не є обов'язковим. Оцінка стану пацієнтів із ХСН повинна включати оцінку функції нирок. Для підвищення виживання пацієнтів після перенесеного гострого інфаркту міокарда, ускладненого лівошлуночковою недостатністю та/або систолічною дисфункцією ЛШ, за наявності стабільних показників гемодинаміки. Діти та підлітки Артеріальна гіпертензія у дітей та підлітків від 6 до 18 років.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до валсартану або до будь-якого з компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), біліарний цироз та холестаз; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 6 років – за показанням; артеріальна гіпертензія; вік до 18 років – за іншими показаннями; одночасне застосування з аліскіреном та препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів з цукровим діабетом та/або помірними або тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла); одночасне застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією. З обережністю Порушення функції нирок з кліренсом креатиніну (КК) менше 10 мл/хв (немає клінічних даних); двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; стан після трансплантації нирки; первинний гіперальдостеронізм; дотримання дієти з обмеженням споживання кухонної солі; гіпонатріємія; стани, що супроводжуються зниженням обсягу циркулюючої крові (у тому числі діарея, блювання, лікування великими дозами діуретиків); діти та підлітки віком від 6 до 18 років з КК менше 30 мл/хв, у тому числі перебувають на гемодіалізі; порушення функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (≤9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) небіліарного генезу без явищ холестазу; пацієнти з ХСН II-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, функція нирок яких залежить від стану ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС);аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; спадковий ангіоневротичний набряк, або ангіоневротичний набряк на фоні терапії АРА II або інгібіторами АПФ в анамнезі (дотримується особливої ​​обережності); одночасне застосування з іншими засобами, що інгібують РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен.Вагітність та лактаціяВагітність Як і будь-який інший препарат, що впливає на РААС, Валсартан не повинен застосовуватись у жінок, які планують вагітність. При призначенні будь-якого препарату, що впливає на РААС, лікарю слід поінформувати жінок дітородного віку про потенційну небезпеку застосування цих препаратів під час вагітності. Як і будь-який інший препарат, що безпосередньо впливає на РААС, Валсартан не повинен застосовуватися при вагітності. З огляду на механізм дії АРА II не можна виключити ризик для плода. Дія інгібіторів АПФ (препаратів, що також впливають на РААС) на плід, у разі їх застосування у другому та третьому триместрі вагітності може призводити до його пошкодження та загибелі. За ретроспективними даними при застосуванні інгібіторів АПФ у першому триместрі вагітності підвищується ризик народження дітей із вродженими дефектами. Є повідомлення про мимовільні аборти, олігогідрамніон та порушення функцій нирок у новонароджених, матері яких під час вагітності з необережності приймали Валсартан. Якщо вагітність діагностована під час лікування препаратом Валсартан, слід відмінити лікування якнайшвидше. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється валсартан із грудним молоком. Застосування у період грудного вигодовування не рекомендується. Фертильність Відсутні дані щодо впливу препарату на фертильність людини. При дослідженні тварин не спостерігалося ефектів впливу валсартану на фертильність.Побічна діяУ пацієнтів з артеріальною гіпертензією у контрольованих клінічних дослідженнях частота небажаних явищ була порівнянна з плацебо. Відсутні дані щодо залежності частоти будь-якого з небажаних явищ від дози або тривалості лікування, а також статі, віку або расової приналежності. Профіль безпеки препарату Валсартан у пацієнтів з артеріальною гіпертензією у пацієнтів віком від 6 до 18 років не відрізняється від профілю безпеки валсартану у дорослих пацієнтів. Частота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто (≥1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); рідко (>1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000). Для всіх небажаних явищ, виявлених у клінічній практиці та під час аналізу лабораторних показників (частоту розвитку яких встановити неможливо) використовувалася градація «частота невідома». Пацієнти з артеріальною гіпертензією Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – зниження гемоглобіну, гематокриту, нейтропенії, тромбоцитопенії. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома – реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Частота невідома – підвищення вмісту калію у сироватці крові. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – вертиго. Порушення з боку судин Частота невідома - васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасто – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – біль у животі. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Частота невідома – порушення функції печінки, включаючи підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко – ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж шкіри; частота невідома – бульозний дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Частота невідома – міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Частота невідома – порушення функції нирок, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові. Загальні розлади та порушення у місці введення: Нечасто – підвищена стомлюваність. Також у ході клінічних досліджень у пацієнтів з артеріальною гіпертензією спостерігалися такі небажані явища, причинно-наслідковий зв'язок яких з прийомом валсартану не встановлено: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, безсоння, зниження лібідо, нудота, периферичні набряки, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції. Пацієнти після перенесеного гострого інфаркту міокарда та/або ХСН Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Частота невідома – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: Частота невідома – реакції підвищеної чутливості, включаючи сироваткову хворобу. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Нечасто – гіперкаліємія; частота невідома – підвищення вмісту калію у сироватці крові, гіпонатріємія. Порушення з боку нервової системи: Часто – запаморочення, постуральне запаморочення; нечасто – непритомність, біль голови. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: Нечасто – вертиго. Порушення серця: Нечасто – посилення симптомів хронічної серцевої недостатності. Порушення з боку судин: Часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; частота невідома – васкуліт. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Нечасто – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Нечасто – нудота, діарея. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Частота невідома – порушення функції печінки, підвищення активності «печінкових» трансаміназ. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко – ангіоневротичний набряк; частота невідома - шкірний висип, свербіж шкіри, бульозний дерматит, кропив'янка. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Рідко – рабдоміоліз; частота невідома – міалгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Часто – порушення функції нирок; нечасто – гостра ниркова недостатність, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; частота невідома – підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові. Загальні розлади та порушення у місці введення: Нечасто – астенія, підвищена стомлюваність. Також у ході клінічних досліджень у пацієнтів після перенесеного гострого інфаркту міокарда та/або ХСН спостерігалися такі небажані явища, причинно-наслідковий зв'язок яких з прийомом валсартану не встановлено: артралгія, біль у животі, біль у спині, астенія, безсоння, зниження лібідо, нейтропія , периферичні набряки, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекціїВзаємодія з лікарськими засобамиВстановлено, що при монотерапії Валсартаном відсутні клінічно значущі взаємодії з такими лікарськими засобами: циметидином, варфарином, фуросемідом, дигоксином, атенололом, індометацином, гідрохлортіазидом, амлодипіном, глібенкламідом. Калійзберігаючі діуретики, препарати K+, солі, що містять K+, посилюють розвиток гіперкаліємії; діуретики – гіпотензивний ефект. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II, включаючи Валсартан, з іншими засобами, що впливають на РААС, пов'язане з підвищеною частотою розвитку гіпотензії, гіперкаліємії та зміни функції нирок порівняно з монотерапією. Рекомендують проводити моніторинг артеріального тиску, функції нирок та вмісту електролітів у пацієнтів, які приймають Валсартан та інші ЛЗ, що впливають на РААС. Одночасне застосування АРА II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) та не рекомендується у інших пацієнтів. Одночасне застосування АРА II з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується у інших пацієнтів. У дітей та підлітків артеріальна гіпертензія часто пов'язана з порушенням функції нирок. Даної категорії пацієнтів рекомендовано обережно приймати валсартан одночасно з іншими засобами, що впливають на РААС, т.к. це може призвести до підвищення вмісту калію у сироватці крові. Слід проводити регулярний контроль функції нирок та вмісту калію у сироватці крові у цієї групи пацієнтів. Лікарські засоби, які можуть призвести до збільшення вмісту калію у плазмі крові. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду, еплеренону), препаратів калію або солей, що містять калій, може призвести до збільшення вмісту калію у сироватці крові та у пацієнтів із серцевою недостатністю до збільшення концентрації креатиніну сироватки. Якщо таке комбіноване лікування визнано необхідним, слід бути обережним. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) У пацієнтів похилого віку, зі зниженим ОЦК (у т.ч. при терапії діуретиками) або порушеною функцією нирок, поєднане застосування нестероїдних протизапальних засобів, у т.ч. селективних інгібіторів ЦОГ-2 з антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи валсартан, може призвести до погіршення ниркової функції, включаючи можливу гостру ниркову недостатність. Ці ефекти зазвичай оборотні. У пацієнтів, які отримують валсартан та нестероїдні протизапальні засоби, необхідно проводити моніторинг функції нирок. При застосуванні одночасно з нестероїдними протизапальними засобами антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II, в т.ч. валсартан, може бути ослаблений. Препарати літію При одночасному застосуванні літієвмісних лікарських засобів (ЛЗ) з інгібіторами АПФ та АРА II, включаючи валсартан, відзначалося оборотне підвищення вмісту літію у сироватці крові та посилення його токсичних проявів. У зв'язку з цим рекомендується контроль вмісту літію у сироватці крові. Ризик токсичних проявів, пов'язаних із застосуванням препаратів літію, може додатково збільшуватися при одночасному застосуванні з препаратом Валсартан та діуретиками. Транспортні білки За результатами дослідження in vitro на культурі печінки людини валсартан є субстратом для білків-переносників ОАТР1В1 та MRP2. Спільне застосування валсартану з інгібіторами білків-переносників ОАТР1В1 (рифампіцин, циклоспорин) або MRP2 (ритонавір) може збільшити системну експозицію валсартану (Cmax та AUC). Діуретики У пацієнтів, які приймають діуретики (особливо у випадках, коли діуретична терапія була розпочата нещодавно), після початку терапії валсартаном іноді може розвиватися надмірне зниження артеріального тиску. Ризик розвитку симптоматичної гіпотензії при застосуванні валсартану може бути зведений до мінімуму шляхом припинення прийому діуретиків до початку лікування.Спосіб застосування та дозиТаблетки приймати внутрішньо, не розжовуючи, незалежно від їди, запиваючи водою. Дорослі Артеріальна гіпертензія Препарат може бути призначений у дозі 40мг, 80мг, 160мг, 320мг. Початкова доза препарату Валсартан, що рекомендується, становить 80 мг 1 раз на добу, незалежно від расової приналежності, віку та статі пацієнта. Антигіпертензивний ефект відзначається у перші 2 тижні лікування; максимальний ефект розвивається за 4 тижні. Тим пацієнтам, у яких не вдається досягти адекватної терапевтичної відповіді, добова доза Валсартану може бути поступово збільшена до максимальної добової дози 320 мг або необхідно додатково застосовувати діуретичні засоби. Хронічна серцева недостатність ІІ-ІV функціонального класу за класифікацією NYHA Початкова доза препарату Валсартан, що рекомендується, становить 40 мг 2 рази на добу. Дозу препарату слід поступово збільшити протягом як мінімум 2 тижнів до 80 мг 2 рази на добу, а при добрій переносимості до 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми. При цьому може знадобитися зниження дози діуретиків, що одночасно приймаються. Для підвищення виживання пацієнтів після перенесеного гострого інфаркту міокарда Лікування слід розпочинати протягом 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда. Початкова доза становить 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) двічі на добу. Для забезпечення зазначеного режиму дозування за необхідності застосування валсартану в дозі 20 мг слід призначати препарати валсартану інших виробників у лікарській формі «таблетки 20 мг» або у формі таблеток 40 мг із ризиком. Підвищення дози проводиться методом титрування (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 рази на добу) протягом наступних тижнів, до досягнення цільової дози 160 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза становить 320 мг на два прийоми. Як правило, рекомендується збільшення дози до 80 мг двічі на добу до кінця другого тижня лікування. Досягнення максимальної цільової дози по 160 мг 2 рази на добу рекомендується до кінця третього місяця лікування препаратом Валсартан. Збільшення дози залежить від переносимості препарату Валсартан у період титрування. У разі розвитку артеріальної гіпотензії, що супроводжується клінічними проявами або порушеннями функції нирок, слід розглянути питання зниження дози. Оцінка стану пацієнтів у період після перенесеного інфаркту міокарда повинна включати оцінку функції нирок. Застосування у спеціальних груп пацієнтів Пацієнти з порушеннями функції нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК більше 10 мл/хв, доза препарату не потрібна. В даний час немає даних про застосування валсартану у пацієнтів із ШКФ менше 10 мл/хв. Пацієнти з порушеннями функції печінки Пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції печінки небіліарного генезу без явищ холестазу слід застосовувати препарат з обережністю, добова доза не повинна перевищувати 80 мг. Пацієнти віком від 65 років У пацієнтів похилого віку корекції дози препарату не потрібно. Діти та підлітки Артеріальна гіпертензія Рекомендована початкова доза препарату Валсартан у дітей та підлітків від 6 до 18 років становить 40 мг при масі тіла дитини менше 35 кг та 80 мг при масі тіла дитини більше 35 кг. Дозу рекомендовано коригувати з урахуванням зниження артеріального тиску. Максимальні рекомендовані добові дози відображені у таблиці нижче. Застосування вищих доз не рекомендовано. Маса тіла ≥ 8 кг < 35 кг: максимальна рекомендована добова доза – 80 мг. Маса тіла ≥ 35 кг < 80 кг: максимальна рекомендована добова доза – 160 мг. Маса тіла ≥ 80 кг ≤ 160 мг: максимальна рекомендована добова доза – 320 мг. Застосування у спеціальних груп педіатричних пацієнтів Застосування у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років з порушенням функції нирок У пацієнтів віком від 6 до 18 років з порушенням функції нирок при КК менше 30 мл/хв, а також у педіатричних пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, застосування валсартану не вивчалося, тому застосування препарату у цієї групи пацієнтів не рекомендується. У пацієнтів віком від 6 до 18 років при КК понад 30 мл/хв корекція дози валсартану не потрібна. Під час прийому препарату слід ретельно контролювати функцію нирок та вміст калію у плазмі крові. Застосування у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років з порушенням функції печінки Як і для дорослих пацієнтів, застосування валсартану протипоказано пацієнтів віком від 6 до 18 років з тяжкими порушеннями функції печінки, біліарним цирозом та холестазом. Досвід застосування валсартану у дітей та підлітків з легкими та помірними порушеннями функції печінки обмежений. Не слід перевищувати добову дозу валсартану 80 мг у цієї групи пацієнтів. Хронічна серцева недостатність та перенесений гострий інфаркт міокарда Валсартан не рекомендований для лікування хронічної серцевої недостатності та для застосування після перенесеного гострого інфаркту міокарда у пацієнтів віком до 18 років.ПередозуванняСимптоми Зниження АТ, що може призвести до пригнічення свідомості, колапсу та/або шоку. Лікування Симптоматичне, характер якого залежить від часу, що минув з моменту прийому препарату та від ступеня тяжкості симптомів. При випадковому передозуванні слід викликати блювання (якщо препарат був прийнятий нещодавно) або провести промивання шлунка. У разі виникнення вираженого зниження АТ як терапії необхідно відновлення водно-електролітної рівноваги, внутрішньовенне введення 0,9% розчину хлориду натрію. Пацієнта слід укласти, піднявши ноги, на необхідний для терапії період часу, вжити активних заходів щодо підтримки серцево-судинної системи, включаючи регулярний контроль діяльності серця та дихальної системи, обсягу циркулюючої крові та кількості сечі, що виділяється. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти з порушенням функції нирок Слід уникати одночасного застосування АРА II, включаючи Валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (ШКФ < 30 мл/хв). Гіперкаліємія При одночасному застосуванні з біологічно активними добавками, що містять калій, калійзберігаючими діуретиками, калійсодержащими замінниками солі, або з іншими засобами, які можуть викликати підвищення вмісту калію в крові (наприклад, з гепарином), слід бути обережним і проводити регулярний контроль вмісту калію в крові. Трансплантація нирки Даних щодо безпеки застосування препарату Валсартан у пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, немає. Дефіцит в організмі натрію та/або зниження ОЦК У пацієнтів з вираженим дефіцитом в організмі натрію та/або зниженням ОЦК, наприклад, які отримують високі дози діуретиків, у поодиноких випадках на початку лікування препаратом може розвинутись артеріальна гіпотензія, що супроводжується клінічними проявами. Перед початком лікування препаратом Валсартан слід провести корекцію вмісту в організмі натрію та/або заповнити ОЦК, у тому числі шляхом зменшення дози діуретика. Стеноз ниркової артерії Застосування препарату коротким курсом у пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок однобічного стенозу артерії єдиної нирки, не призводить до істотної зміни показників ниркової гемодинаміки, концентрації креатиніну сироватки крові або азоту сечовини крові. Однак, враховуючи, що інші ЛЗ, що впливають на РААС, можуть викликати підвищення концентрації сечовини та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів з двостороннім стенозом артерії єдиної нирки, як запобіжний засіб рекомендується контроль цих показників. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня без явищ холестазу застосовувати валсартан необхідно з обережністю. Первинний гіперальдостеронізм Препарат не є ефективним для лікування артеріальної гіпертензії пацієнтів з первинним гіперальдостеронізмом, оскільки у даної категорії пацієнтів не відзначається активація РААС. Аортальний або мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія Як і при прийомі інших вазодилатувальних засобів слід бути обережним при прийомі препарату ВАЛСАРТАН у пацієнтів з аортальним або мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією. ХСН/період після перенесеного інфаркту міокарда У пацієнтів з ХСН або після перенесеного інфаркту міокарда, які починають лікування Валсартаном, часто відзначається деяке зниження артеріального тиску, у зв'язку з чим рекомендується контроль артеріального тиску на початку терапії. За умови дотримання рекомендацій щодо режиму дозування зазвичай не виникає необхідності відміни препарату Валсартан через артеріальну гіпотензію. Оцінка стану пацієнтів із ХСН повинна включати оцінку функції нирок. Внаслідок інгібування РААС у деяких пацієнтів можливі порушення ниркової функції. У пацієнтів з ХСН III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, функція нирок яких залежить від стану РААС, лікування інгібіторами АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II може супроводжуватися олігурією та/або наростанням азотемії та в окремих випадках розвитком гострої ниркової недостатності та/або років . Тому у цих категорій пацієнтів перед застосуванням препарату Валсартан, а також періодично під час лікування необхідно проводити оцінку функції нирок. Комбінована терапія при артеріальній гіпертензії При лікуванні артеріальної гіпертензії Валсартан може застосовуватися в монотерапії, а також спільно з іншими гіпотензивними засобами, зокрема з діуретиками. Комбінована терапія в період після перенесеного інфаркту міокарда Можливе застосування Валсартану в комбінації з іншими ЛЗ, що застосовуються після перенесеного інфаркту міокарда, а саме тромболітиками, ацетилсаліцилової кислотою як антиагрегантний засіб, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. У даній категорії пацієнтів не рекомендується застосовувати Валсартан одночасно з інгібіторами АПФ, оскільки комбінована терапія не має переваг перед монотерапією Валсартаном або інгібітором АПФ щодо показників загальної смертності з будь-якої причини. Комбінована терапія при ХСН При ХСН Валсартан може застосовуватися як у монотерапії, так і одночасно з іншими засобами – діуретиками, серцевими глікозидами, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами. У цій категорії пацієнтів не рекомендується застосування потрійної комбінованої терапії інгібітором АПФ, бета-адреноблокатором та Валсартаном. Ангіоневротичний набряк, включаючи набряк Квінке Ангіоневротичний набряк, у тому числі набряк гортані та голосових зв'язок, що призводить до обструкції дихальних шляхів, та/або набряк особи, губ, глотки та/або набряк язика, зустрічався у пацієнтів, які отримували Валсартан, у деяких з цих пацієнтів раніше виникав ангіоневротичний набряк фоні прийому інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ. Прийом Валсартану у разі розвитку ангіоневротичного набряку має бути негайно скасовано, відновлення прийому Валсартану заборонено. Вагітність У разі настання вагітності під час лікування препарат слід відмінити. Подвійна блокада РААС При лікуванні препаратами, що впливають на РААС, особливо при їх комбінації, у чутливих пацієнтів повідомлялося про виражене зниження АТ, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та зміну функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Потрібно бути обережними при комбінації АРА II, включаючи валсартан, з іншими препаратами, що блокують РААС, такими як інгібітори АПФ або аліскірен. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане у пацієнтів з цукровим діабетом та/або з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла). І не рекомендується в інших пацієнтів. Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з інгібіторами АПФ протипоказане у пацієнтів з діабетичною нефропатією та не рекомендується в інших пацієнтів. Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, діяльність яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги та швидкістю рухових та психічних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка, покрита плівковою оболонкою містить активну речовину: валсартан (80 мг) 30 таблеток у контурній комірковій упаковці.Фармакотерапевтична групаАнтигіпертензивний засіб. Є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ. Чинить виборчу антагоністичну дію на AT1-рецептори, які відповідальні за реалізацію ефектів ангіотензину II. Внаслідок блокади AT1-рецепторів підвищується плазмова концентрація ангіотензину II, який може стимулювати незаблоковані AT2-рецептори. Не має агоністичної активності щодо AT1-рецепторів. Спорідненість валсартану до AT1-рецепторів приблизно в 20 000 разів вище, ніж до AT2-рецепторів. Чи не інгібує АПФ. Не взаємодіє і блокує рецептори інших гормонів чи іонні канали, мають значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Не впливає на рівень загального холестерину, ТГ, глюкози та сечової кислоти у плазмі крові. Початок антигіпертензивної дії валсартану після його застосування внутрішньо в одноразовій дозі спостерігається протягом 2 годин після прийому, максимальний ефект досягається протягом 4-6 годин.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо валсартан швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, ступінь всмоктування характеризується індивідуальними відмінностями. Абсолютна біодоступність у середньому становить 23%. Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (T1/2 у α-фазі < 1 год та T1/2 у β-фазі – близько 9 год), кінетика лінійна. При курсовому застосуванні змін фармакокінетичних параметрів не наголошувалося. При прийомі валсартану з їжею AUC зменшується на 48%, при цьому приблизно через 8 годин після прийому концентрації валсартану в плазмі однакові у пацієнтів, які приймали його з їжею та натще. Зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зменшенням терапевтичного ефекту. При прийомі валсартану 1 раз на добу кумуляція виражена незначною мірою. Концентрації валсартану у плазмі крові у жінок та чоловіків були однакові. Зв'язування з білками плазми переважно з альбумінами становить 94-97%. Vd у рівноважному стані становить близько 17 л. Плазмовий кліренс валсартан становить близько 2 л/год. Виводиться з калом – 70% та із сечею – 30%, переважно у незміненому вигляді. При біліарному цирозі або обструкції жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.Показання до застосуванняЛікування артеріальної гіпертензії. Лікування хронічної серцевої недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) у пацієнтів, які отримують традиційну терапію діуретиками, препаратами наперстянки, а також інгібіторами АПФ або бета-адреноблокаторами.Протипоказання до застосуванняВагітність, підвищена чутливість до валсартану.Вагітність та лактаціяВалсартан протипоказаний для застосування при вагітності. Невідомо, чи виділяється валсартан із грудним молоком у людини. Застосування у період лактації (грудного вигодовування) не рекомендується. В експериментальних дослідженнях показано, що валсартан виділяється із грудним молоком у щурів. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена.Побічна діяСерцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, постуральне запаморочення, постуральна гіпотензія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль. З боку травної системи: діарея, нудота, підвищення рівня білірубіну. З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (особливо при хронічній серцевій недостатності). З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системи кровотворення: нейтропенія, зменшення гемоглобіну та гематокриту. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж, сироваткова хвороба, васкуліт. Інші: стомлюваність, загальна слабість, кашель, фарингіт, підвищення ризику розвитку вірусних інфекцій.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні діуретиків у високих дозах можливий розвиток артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, гепарину, біологічно активних добавок або замінників солі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з індометацином можливе зменшення антигіпертензивної дії валсартану. При одночасному застосуванні з літію карбонатом описано випадок розвитку інтоксикації літієм.Спосіб застосування та дозиПриймають внутрішньо у дозі 80 мг 1 раз на добу або по 40 мг 2 рази на добу, щодня. За відсутності адекватного ефекту, добова доза може бути поступово збільшена. Максимальна добова доза становить 320 мг на 2 прийоми.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження АТ, що може призвести до втрати свідомості та колапсу та/або шоку. Лікування: промивання шлунка, прийом достатньої кількості активованого вугілля, внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду. Валсартан не виводиться при діалізі у зв'язку з вираженим зв'язуванням із білками плазми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри гіпонатріємії та/або зменшенні ОЦК, а також на фоні терапії високими дозами діуретиків у поодиноких випадках валсартан може спричинити виражену артеріальну гіпотензію. Перед початком лікування слід здійснити корекцію порушень водно-сольового обміну. У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, що розвинулася вдруге внаслідок стенозу ниркової артерії, у період лікування слід регулярно контролювати рівень сечовини та креатиніну у сироватці. Дані щодо безпеки застосування у пацієнтів з КК менше 10 мл/хв відсутні. З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями прохідності жовчних шляхів. Внаслідок інгібування РААС у схильних до пацієнтів можливі зміни функції нирок. При застосуванні інгібіторів АПФ та антагоністів ангіотензинових рецепторів у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю тяжкого перебігу спостерігалися олігурія та/або наростання азотемії, рідко розвивалася гостра ниркова недостатність із ризиком летального результату. Безпека та ефективність застосування валсартану у дітей не встановлена. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. При застосуванні валсартану рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та керуванні механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему