Нижфарм

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Ацетилсаліцилова кислота 75/150 мг; Магнію гідроксид 15,2/30,39 мг; Крохмаль кукурудзяний 9,5/19,0 мг; Целюлоза мікрокристалічна 12,5/25,0 мг; Магнію стеарат 150/305 мкг; Крохмаль картопляний 2,0/4,0 мг; Оболонка: Гіпромелоза (метилгідроксипропілцелюлоза 15) 460/1,2 мг; Пропіленгліколь 90/240 мкг; Тальк 280/720 мкг. Таблетки покриті плівковою оболонкою 75 мг +15,2 мг та 150 мг + 30.39 мг. По 30 або 100 таблеток у скляні флакони коричневого кольору, закупорені кришкою білого кольору (з поліетилену), що нагвинчується, з вмонтованою знімною капсулою з силікагелем і кільцем, що забезпечує контроль першого розтину. На кожний флакон наклеюють етикетку. Один флакон з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою, що містять 150 мг/30,39 мг ацетилсаліцилової кислоти та магнію гідроксиду, відповідно: таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальної форми з ризиком на одній стороні.Фармакотерапевтична групаАнтиагрегантний засіб.ФармакокінетикаАСК всмоктується із шлунково-кишкового тракту практично повністю. Період напіввиведення АСК становить близько 15 хвилин, т.к. за участю ферментів АСК швидко гідролізується в саліцилову кислоту (СК) у кишечнику, печінці та плазмі крові. Період напіввиведення СК становить близько 3 годин, але може значно збільшуватися при одночасному введенні великих доз АСК (більше 3,0 г) в результаті насичення ферментних систем. Біодоступність АСК становить близько 70%, але ця величина значною мірою коливається, оскільки АСК піддається пресистемному гідролізу (слизова оболонка шлунково-кишкового тракту, печінка) в СК під дією ферментів. Біодоступність СК становить 80-100%. Дози магнію гідроксиду, що використовуються, не впливають на біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.ФармакодинамікаВ основі механізму дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотна інгібіція циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважають, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях. АСК має також протизапальний, знеболюючий, жарознижувальний ефект. Магнію гідроксид, що входить до складу Кардіомагнілу, захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від дії ацетилсаліцилової кислоти.Показання до застосуванняПервинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік). Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика). Нестабільна стенокардія.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до АСК, допоміжних речовин препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, крововилив у головний мозок; схильність до кровотечі (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.); вагітність (I та III триместри); період лактації; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; одночасний прийом з метотрексатом (більше 15 мг на тиждень); дитячий вік до 18 років. З обережністю При подагрі, гіперурикемії, наявності в анамнезі виразкових уражень шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотеч, ниркової та/або печінкової недостатності, бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпози носа, алергічних станах у II триместрі вагітності.Вагітність та лактаціяЗастосування великих доз саліцилатів у перші 3 місяці вагітності асоціюється із підвищеною частотою дефектів розвитку плода. У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі. В останньому триместрі вагітності саліцилати у високій дозі (більше 300 мг/добу) викликають гальмування пологової діяльності, передчасне закриття артеріальної протоки у плода, підвищену кровоточивість у матері та плода, а призначення безпосередньо перед пологами може спричинити внутрішньочерепний крововилив, особливо у недоношених. Призначення саліцилатів в останньому триместрі вагітності протипоказане. Доступних клінічних даних недостатньо для встановлення можливості або неможливості застосування препарату під час грудного вигодовування. Перед призначенням ацетилсаліцилової кислоти у період годування груддю слід оцінити потенційну користь терапії препаратом щодо потенційного ризику для дітей грудного віку.Побічна діяЧастота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно: дуже часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤1/10; іноді > 1/1000, ≤1/100; рідко > 1/10000, ≤1/1000; дуже рідко ≤ 1/10 000, включаючи окремі повідомлення. Алергічні реакції: кропив'янка (часто), набряк Квінке (часто). Імунна система: анафілактичні реакції (іноді). Шлунково-кишковий тракт: нудота (часто), печія (дуже часто), блювання (часто), больові відчуття в області живота, виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (іноді), у тому числі перфоративні (рідко), шлунково-кишкові кровотечі (іноді), підвищення активності «печінкових» ферментів (рідко), стоматит (дуже рідко), езофагіт (дуже рідко), ерозивні ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (дуже рідко), стриктурами (дуже рідко), коліт (дуже рідко) , Загострення подразнення кишечника (дуже рідко) Дихальна система: бронхоспазм (часто). Система кровотворення: підвищена кровоточивість (дуже часто), анемія (рідко), гіпопротромбінемія (дуже рідко), тромбоцитопенія (дуже рідко), нейтропенія, апластична анемія (дуже рідко), еозинофілія (дуже рідко), агранулоцитоз. Центральна нервова система: запаморочення (іноді), біль голови (часто), безсоння (часто), сонливість (іноді), шум у вухах, внутрішньомозковий крововилив (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні АСК посилює дію наступних лікарських препаратів: метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу та витіснення його із зв'язку з білками; гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів та витіснення непрямих антикоагулянтів із зв'язку з білками; тромболітичних та антиагрегантних та антикоагулянтних препаратів (тиклопідину); дигоксину внаслідок зниження його ниркової екскреції; гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліну за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої АСК у високих дозах та витіснення похідних сульфонілсечовини у зв'язку з білками плазми крові; вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її із зв'язку з білками. Одночасне застосування АСК з ібупрофеном призводить до зниження кардіопротективних ефектів АСК. Адитивний ефект спостерігається при одночасному прийомі АСК з етанолом (алкоголем). АСК послаблює дію урикозуричних засобів (бензбромарону) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти. Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні глюкокортикостероїди (ГКС) послаблюють їхню дію. Антациди та колестірамін знижують всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиТаблетки проковтують повністю, запиваючи водою. За бажання таблетку можна розламати навпіл, розжувати або заздалегідь розтерти. Первинна профілактика серцево-судинних захворювань, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 150 мг у першу добу, потім по 1 таблетці Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 мг 1 раз на добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда та тромбозу кровоносних судин: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Профілактика тромбоемболії після хірургічних втручань на судинах (аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика): 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 – 150 мг 1 раз на добу. Нестабільна стенокардія: 1 таблетка Кардіомагнілу, що містить АСК у дозі 75 -150 мг 1 раз на добу.ПередозуванняСимптоми передозування середнього ступеня тяжкості: нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості. Лікування: промити шлунок, прийняти активоване вугілля. Лікування симптоматичне. Симптоми передозування тяжкого ступеня: лихоманка, гіпервентиляція, кетоацидоз, респіраторний алкалоз, кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, виражена гіпоглікемія. Лікування: негайна госпіталізація до спеціалізованих відділень для проведення екстреної терапії - шлунковий лаваж, визначення кислотно-лужного балансу, лужний та форсований лужний діурез, гемодіаліз, введення розчинів, активоване вугілля, симптоматична терапія. При проведенні лужного діурезу необхідно досягти значень рН між 7,5 та 8. Форсований лужний діурез слід проводити, коли концентрація саліцилатів у плазмі становить понад 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2, 2 ммоль/л) у дітей.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат слід застосовувати після призначення лікаря. АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка). АСК може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань. За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі порівняно з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози АСК. Якщо ризик розвитку кровотечі значний, прийом АСК має бути тимчасово припинено. Поєднання АСК з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч. АСК у низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних пацієнтів (що мають знижену екскрецію сечової кислоти). Поєднання АСК із метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення. Високі дози АСК мають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсуліну. При сумісному застосуванні системних глюкокортикостероїдів (ГКС) та саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних глюкокортикостероїдів (ГКС) можливе передозування саліцилатів. Не рекомендується поєднання АСК з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегатної дії АСК у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів АСК. Перевищення дози АСК понад рекомендовані терапевтичні дози пов'язані з ризиком шлунково-кишкової кровотечі. При тривалому прийомі низьких доз АСК як агрегантної терапії необхідно бути обережними у літніх пацієнтів у зв'язку з ризиком розвитку шлунково-кишкової кровотечі. При одночасному прийомі АСК з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовження часу кровотечі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування препаратами АСК необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 г препарату: діючі речовини - діоксометилтетрагідропірімідин (метилурацил) - 40 мг, хлорамфенікол - 7,5 мг; допоміжні речовини – макрогол-1500 – 190,5 мг, макрогол-400 – 762 мг. Мазь для зовнішнього застосування 40мг/г+7,5 мг/г. По 30 г, 40 г або 50 г в туби алюмінієві або туби поліетиленові ламінатні. Кожну тубу разом із інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосуванняХарактеристикаМазь білого або білого із жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат для місцевого застосування, що має протизапальну (дегідратуючу) та протимікробну дію, активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів (стафілококів, синьогнійних та кишкових паличок). Легко проникає у глиб тканин без пошкодження біологічних мембран, стимулює процеси регенерації. У присутності гною та некротичних мас антибактеріальна дія зберігається.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняГнійні рани (в т.ч. інфіковані змішаною мікрофлорою) у першій (гнійнонекротичній) фазі ранового процесу.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 1 року (у новонароджених біотрансформація хлорамфеніколу проходить повільніше, ніж у дорослих).Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності можливе лише у випадку, якщо користь матері перевищує ризик для плода. У період лактації слід або припинити застосування препарату або годування груддю.Побічна діяАлергічні реакції (шкірні висипання).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препаратом просочують стерильні марлеві серветки, якими пухко заповнюють рану. Можливе введення у гнійні порожнини через катетер (дренажну трубку) за допомогою шприца. У цьому випадку мазь попередньо підігрівають до 35-36°С. Перев'язки виробляють щодня, раз на день, до повного очищення рани від гнійнонекротичних мас. При великих ранових поверхнях добова доза мазі у перерахунку на хлорамфенікол не повинна перевищувати 3 г. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Левомеколь мазь не повідомлялося.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діюча речовина: кетоконазол – 400 мг; допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, суміш макроголов (макрогол 1500, макрогол 400). Супозиторії вагінальні 400 мг. По 5 супозиторіїв у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної, ламінованої поліетиленом. 1 або 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії торпедоподібної форми білого або білого з жовтуватим, або сіруватим або кремуватим відтінком кольору. Допускається мармуровість та наявність на зрізі повітряного стрижня та лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаСистемна абсорбція при інтравагінальному застосуванні незначна.ФармакодинамікаАктивна речовина - кетоконазол, похідне імідазолдіоксолану. Має фунгіцидну та фунгістатичну дію щодо дерматофітів (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.) та дріжджів (Candida spp., Pityrosporum spp.). Механізм дії полягає у пригніченні біосинтезу ергостеролу та зміні ліпідного складу мембрани грибів. Препарат активний щодо стафілококів та стрептококів.Показання до застосуванняЛікування гострого та хронічного рецидивуючого вагінального кандидозу. Профілактика виникнення грибкових інфекцій піхви при зниженій резистентності організму та на фоні лікування антибактеріальними засобами та іншими препаратами, що порушують нормальну мікрофлору піхви.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо застосування препаратів кетоконазолу у жінок при вагітності та в період грудного вигодовування обмежені. Застосування препарату при вагітності протипоказане. При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяГіперемія та подразнення слизової оболонки піхви, свербіж піхви. Алергічні реакції: висипання на шкірі, кропив'янка. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧерез низьку абсорбцію при інтравагінальному застосуванні взаємодія з іншими лікарськими препаратами є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиДля інтравагінального застосування. Вийміть супозиторій з контурної упаковки, як показано на малюнку (контурне осередкове упакування кожного супозиторію забезпечене спеціальними «крильцями», які дозволять Вам легко та швидко витягти супозиторій, не пошкодивши його). Введіть супозиторій глибоко у піхву у положенні лежачи на спині. По 1 супозиторію на добу протягом 3-5 днів, залежно від перебігу захворювання. При хронічному кандидозі застосовують по 1 супозиторію на добу протягом 10 днів. Не переривайте курс лікування самостійно, навіть якщо симптоми, що Вас турбують, зникли, оскільки незавершене лікування може призвести до переходу захворювання в хронічну форму. Якщо на фоні лікування симптоми захворювання зберігаються або посилюються, необхідно припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняУ зв'язку з низькою абсорбцією препарату при інтравагінальному застосуванні у рекомендованих (терапевтичних) дозах передозування малоймовірне. При випадковому прийомі препарат можливі симптоми отруєння. Специфічного антидоту немає. При необхідності слід прийняти активоване вугілля та провести симптоматичне лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Дозування: 125 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. покриті плівковою оболонкою Упаковка: уп. контурн.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. речовини: пірацетам 400 мг; цинаризин 25 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 23,5 мг; магнію гідроксикарбонату пентагідрат 46,8 мг; повідон (колідон 30) 3,9 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил А-380) 5,2 мг, стеарату кальцію моногідрат 5,2 мг; кросповідон (колідон СL-М) 10,4 мг. Пігулки 400 мг +25 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 3, 6 або 9 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки плоскоциліндричної форми з ризиком, білого кольору. Допускається мармуровість поверхні.Фармакотерапевтична групаНоотропний засіб.ФармакокінетикаВсмоктування. Після внутрішнього застосування пірацетам і циннаризин швидко і практично повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність пірацетаму становить близько 100%. Максимальна концентрація (Сmax) пірацетаму досягається через 0,5-1 годину після прийому. Максимальна концентрація циннарізину у плазмі досягається через 1-3 години. Біодоступність циннарізину збільшується у кислому середовищі. Розподіл. Пірацетам не зв'язується із білками плазми крові. Об'єм розподілу становить близько 0,6 л/кг. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у всі органи та тканини, а також через фільтруючі мембрани, що використовуються при гемодіалізі. У дослідженнях на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних частках, мозочку та базальних гангліях. Циннарізін. Зв'язок із білками плазми становить 91%. Через 1-4 години після прийому внутрішньо виявляється у печінці, нирках, серці, легенях, селезінці та мозку. Метаболізм. Пірацетам практично не метаболізується в організмі. Цинаризин активно та повністю метаболізується шляхом деалкілування; процес метаболізму починається через 30 хв після прийому внутрішньо. Виведення. Пірацетам. Більше 95% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації протягом 30 годин. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) - 4-5 годин з плазми крові і 8,5 годин зі спинномозкової рідини. У пацієнтів із нирковою недостатністю Т1/2 подовжується. У пацієнтів із печінковою недостатністю фармакокінетика пірацетаму не змінюється. Циннаризин виводиться з організму у вигляді метаболітів (1/3 – нирками, 2/3 – через кишечник), Т1/2 – близько 4 годин.ФармакодинамікаКомбінований лікарський засіб з вираженим антигіпоксичним, ноотропним та судиннорозширювальним ефектом. Пірацетам активує метаболічні процеси в головному мозку за допомогою посилення енергетичного та білкового обміну, прискорення утилізації глюкози клітинами та підвищення їх стійкості до гіпоксії; покращує міжнейрональну передачу в центральній нервовій системі, покращує регіонарний кровотік у ішемізованій зоні. Циннаризин - селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів, знижує надходження в клітини іонів кальцію та зменшує його вміст у депо плазмолеми, знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, зменшує їх реакцію на біогенні судинозвужувальні речовини (адреналін, норадреналін, ). Має судинорозширювальний ефект (особливо щодо судин головного мозку, посилюючи антигіпоксичну дію пірацетаму), не надаючи істотного впливу на артеріальний тиск. Виявляє помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату, знижує тонус симпатичної нервової системи. Підвищує еластичність мембран еритроцитів, їхню здатність до деформації, знижує в'язкість крові.Показання до застосуванняЗахворювання центральної нервової системи, що супроводжуються зниженням інтелектуально-мнестичних функцій. У складі комплексної терапії: недостатність мозкового кровообігу (атеросклероз судин головного мозку, відновлювальний період після ішемічного та геморагічного інсульту); енцефалопатія постинтоксикаційна або посттравматична; депресія; психоорганічний синдром з переважанням ознак астенії та адинамії; вестибулярні порушення; синдром Меньєра; відставання інтелектуального розвитку в дітей віком; профілактика мігрені; профілактика кінетозів у дорослих та дітей.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до основних та/або допоміжних компонентів препарату; тяжка печінкова недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); геморагічний інсульт; паркінсонізм (в т.ч. хвороба Паркінсона); психомоторне збудження; хвороба Гентінгтона; вагітність; період лактації; дитячий вік до 5 років; непереносимість лактози, лактазна недостатність, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).Побічна діяЗ боку центральної та периферичної нервової системи: рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, біль голови. У поодиноких випадках відзначається запаморочення, атаксія, загострення епілепсії, екстрапірамідні порушення, тремор, неврівноваженість, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, збудження, тривога, галюцинації, підвищення сексуальності. Серцево-судинна система: зниження або підвищення артеріального тиску. З боку травної системи: диспептичні явища; відчуття сухості в роті; у поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, біль у животі, холестатична жовтяниця. З боку шкірних покривів: у поодиноких випадках дерматит, свербіж, висипання на шкірі. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк. Інші: посилення потовиділення; у поодиноких випадках - вовчаковоподібний синдром, червоний плоский лишай.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні можливе посилення седативної дії засобів, що пригнічують діяльність центральної нервової системи, а також етанолу, ноотропних та антигіпертензивних засобів. Вазодилатуючі засоби посилюють дію препарату. Покращує переносимість антипсихотичних лікарських засобів та трициклічних антидепресантів. При одночасному застосуванні пірацетам посилює центральні ефекти гормонів щитовидної залози (можливі тремор, неспокій, дратівливість, порушення сну); може посилити дію пероральних антикоагулянтівСпосіб застосування та дозиВсередину, під час або після їди. Дорослим: по 1-2 таблетки 3 десь у день протягом 1-3 місяців, залежно від тяжкості захворювання. Можливе проведення повторних курсів лікування – 2-3 рази на рік. Дітям старше 5 років: по 1-2 таблетки 1-2 десь у день. Чи не застосовувати більше 3 місяців. Для профілактики кінетозів: у дорослих – по 1 таблетці, у дітей старше 5 років – по 1/2 таблетки за 30 хвилин до початку подорожі, з повторним прийомом (за потреби) кожні 6-8 годин. Пацієнти з порушенням функції нирок: при хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 20-80 мл/хв) – по 1 таблетці 2 рази на день.ПередозуванняСимптоми передозування, зумовлені, головним чином, м-холіноблокуючою активністю циннарізину, включають: порушення свідомості, блювання, екстрапірамідні симптоми, зниження артеріального тиску. Після перорального прийому пірацетаму в дозі 75 г спостерігалися діарея з кров'ю та біль у животі. Лікування: специфічного антидоту немає. У разі передозування необхідно промивання шлунка та прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Ефективність гемодіалізу для пірацетаму становить 50-60%.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі – 1 мл. Діюча речовина: бутамірату цитрат – 5,0 мг; допоміжні речовини: сорбітол 70% (некристалізується), гліцерол, сахарінат натрію, бензойна кислота, ванілін, спирт етиловий 96%, натрію гідроксид, вода очищена. По 20 мл препарату у флакон темного (бурштинового) скла, з крапельницею-дозатором з поліетилену низької щільності, закупорений кришкою з поліетилену з контролем першого розтину. По 1 флакону разом з інструкцією з медичного застосування лікарського засобу в пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний або з жовтуватим відтінком розчин з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПротикашльовий засіб центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Бутамірат швидко і повністю всмоктується при прийомі внутрішньо і гідролізується в 2-фенілмасляну кислоту і діетіламіноетоксіетанол. Вплив одночасного прийому їжі на процеси не вивчався. Вміст 2-фенілмасляної кислоти та діетиламіноетоксіетанолу в плазмі повністю пропорційно в діапазоні доз 22,5 - 90 мг. Розподіл Бутамірат має об'єм розподілу між 81 і 112 л (з огляду на масу тіла в кг), а також високий рівень зв'язування з білками плазми. 2-фенілмасляна кислота має високий рівень зв'язування з білками плазми в діапазоні доз 22,5 - 90 мг, маючи середнє значення 89,3 - 91,6%. Діетиламіноетоксіетанол певною мірою зв'язується з білками плазми крові, середні значення варіюють від 28,8% до 45,7%. Немає даних про проникнення бутамірату через плацентарний бар'єр та його виділення з грудним молоком. Метаболізм Гідроліз бутамірату відбувається швидко, концентрації метаболітів виявляються через 5 хв. На підставі даних досліджень, вважається, що ці метаболіти також мають протикашльову активність, проте немає клінічних даних про метаболізм діетіламіноетоксиетанолу. 2-фенілмасляна кислота піддається подальшому частковому метаболізму гідроксилюванням в параположенні. Виведення Через 24 години після прийому препарату основні метаболіти (77%) складаються з кон'югованої 2-фенілмасляної кислоти та парагідрокси-2-фенілмасляної кислоти. Виведення 2-фенілмасляної кислоти, діетиламіноетоксіетанолу та п-гідрокси-2-фенілмасляної кислоти здійснюється переважно з сечею. Рівень кон'югату 2-фенілмасляної кислоти у сечі значно перевищує його рівень у плазмі. Бутамірат визначається у сечі протягом 48 годин після прийому препарату внутрішньо. Кількість бутамірату, що виділяється в сечу протягом 96 годин, відповідає 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % та 0,03 % при дозах препарату 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг та 90 мг. У більшій кількості виводяться метаболіти бутамірату. Період напіввиведення бутамірату – 1,48 – 1,93 години, 2-фенілоцтової кислоти – 23,26-24,42 години, діетиламіноетоксиетанолу – 2,72 – 2,90 годин. Особливі групи пацієнтів Відсутні дані щодо зміни фармакокінетики препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.ФармакодинамікаБутамірат є протикашльовим засобом центральної дії. Проте точний механізм дії препарату не відомий. Бутамірату цитрат має неспецифічні антихолінергічні та бронхоспазмолітичні ефекти. Пригнічує кашель, маючи прямий вплив на кашльовий центр. Має бронходилатируючий ефект (розширює бронхи). Сприяє полегшенню дихання, покращуючи показники спірометрії (знижує опір дихальних шляхів) та оксигенації крові (насичує кров киснем). У терапевтичних дозах препарат добре переноситься.Показання до застосуванняСухий кашель будь-якої етіології (при застудних захворюваннях, грипі, кашлюку та інших станах). Придушення кашлю у передопераційному та післяопераційному періоді, під час проведення хірургічних втручань, бронхоскопії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 2-х місяців, вагітність (I триместр), період грудного вигодовування, непереносимість фруктози (препарат містить сорбітол), одночасне застосування з відхаркувальними препаратами. З обережністю: Вагітність (II та III триместри), у пацієнтів зі схильністю до розвитку лікарської залежності, тому що препарат містить етанол, порушення функції печінки, алкоголізм, епілепсія, захворювання головного мозку, застосування у дітей до 2-х років. За наявності будь-якого з перелічених захворювань/станів/факторів ризику перед прийомом препарату необхідно проконсультуватися з лікарем.Вагітність та лактаціяНемає даних про безпеку застосування препарату при вагітності та проходження його через плацентарний бар'єр. Застосування препарату у І триместрі вагітності протипоказане. У II та III триместрах вагітності застосування препарату можливе у випадку, якщо очікувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи активна речовина препарату або його метаболіти проникає в грудне молоко, тому застосування препарату в період грудного вигодовування не рекомендується.Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку нервової системи: рідко – сонливість. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, діарея. З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – кропив'янка, можливий розвиток алергічних реакцій.Взаємодія з лікарськими засобамиЯкісь лікарські взаємодії для бутамірату не описані. У період лікування препаратом не рекомендується вживати алкогольні напої, а також лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему (снодійні, нейролептики, транквілізатори та інші препарати). У зв'язку з тим, що бутамірат пригнічує кашльовий рефлекс, слід уникати одночасного застосування відхаркувальних засобів та муколітиків, щоб уникнути скупчення мокротиння в дихальних шляхах з ризиком розвитку бронхоспазму та інфекції дихальних шляхів.Спосіб застосування та дозиВсередину перед їдою. Дітям від 2 місяців до 1 року: по 10 крапель 4 десь у день; від 1 року до 3 років: по 15 крапель 4 десь у день; від 3 років і старше: по 25 крапель 4 десь у день. Якщо кашель зберігається більше 7 днів, слід звернутися до лікаря. Перед застосуванням препарату у дітей віком до 2 років слід проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняСимптоми, сонливість, нудота, блювання, діарея, запаморочення та зниження артеріального тиску. Лікування: промивання шлунка; прийом активованого вугілля, підтримка життєво важливих функцій організму. Спеціального антидоту немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиКраплі містять як підсолоджувачі сахаринат і сорбітол, тому можуть призначатися хворим на цукровий діабет. Препарат містить невелику кількість спирту етилового 96% (2,88 мг/мл у перерахунку на етанол), менш ніж 100 мг на одну дозу. У зв'язку з наявністю у складі препарату етилового спирту з обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до розвитку лікарської залежності, із захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, захворюваннями головного мозку, у вагітних та дітей. Препарат містить менше 1 ммоль натрію у дозі. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У поодиноких випадках препарат може викликати сонливість. У разі появи сонливості не рекомендується керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаФлуконазол 1 таблетка містить: активна речовина: флуконазол – 150 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, діоксид колоїдний кремнію, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Азітроміцин 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: азитроміцин дигідрат – 1048 мг (у перерахунку на азитроміцин – 1000 мг); допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, кроскармелоза натрію, повідон-К30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Секнідазол 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: секнідазол – 1000 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон (PVPK - 30), тальк, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000. Таблеток набір. По 4 таблетки (одна таблетка – флуконазол, одна таблетка – азитроміцин, дві таблетки – секнідазол) у контурне осередкове пакування (блістер) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблеток набірХарактеристикаФлуконазол Плоскоциліндричні таблетки рожевого кольору з фаскою та ризиком. На зламі пігулки рожевого кольору. Азітроміцин Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком. На зламі ядро ​​таблетки білого або майже білого кольору. Секнідазол Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком. На зламі пігулки білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаФлуконазол Абсорбція – висока, біодоступність – 90%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому внутрішньо натще 150 мг час досягнення максимальної концентрації - 0,5-1,5 год, максимальна концентрація флуконазолу в плазмі (Cmax) становить 90% від концентрації в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5-3,5 мг/л . Зв'язок із білками плазми – 11-12%. Концентрація в плазмі залежить від дози. Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічна такій у плазмі. Постійні значення у вагінальному секреті досягаються через 8 годин після прийому внутрішньо і утримуються на цьому рівні не менше 24 годин. Добре проникає в спинномозкову рідину (СМР),при грибковому менінгіті концентрація у СМР становить близько 85% від такої у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі; період напіввиведення (T1/2) флуконазолу становить близько 30 год. Виводиться переважно нирками (80% – у незміненому вигляді, 11% – у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну (КК). Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між T1/2 та КК. Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу у плазмі знижується на 50%. Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє приймати флуконазол при вагінальному кандидозі одноразово. Азітроміцин Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення із тканин значно більший. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником,6% нирками. Секнідазол Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ; біодоступність – близько 80%. Після одноразового прийому внутрішньо 2 г максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-4 години. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення секнідазолу з плазми становить близько 25 год. Препарат повільно виводиться з організму, в основному нирками; близько 50% прийнятої дози екскретується за 120 год. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, екскретується у грудне молоко.ФармакодинамікаФлуконазол Триазольний протигрибковий засіб є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та у клінічних дослідженнях щодо наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції),Microsporum spp. та Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, спричинених Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії). Не має антиандрогенної активності. Азітроміцин Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. У більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis. Секнідазол Протимікробний та протипротозойний засіб; похідне нітроімідазолу. Має бактерицидну (проти грампозитивних та грамнегативних анаеробних бактерій) та амебіцидну (внутрішньо- та позакишкову) дію. Секнідазол особливо активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Взаємодіє з ДНК мікробної клітини, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, придушення синтезу нуклеїнових кислот та загибель клітини.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняПоєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом, такі як гонорея, трихомоніаз, хламідіоз, бактеріальний вагіноз, грибкові інфекції, а також специфічні та неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагініти та цервіцити.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних сполук з подібною структурою флуконазолу; підвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; підвищена чутливість до секнідазолу, інших похідних імідазолу або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозід, хінідин та аміодарон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном. Порушення функції печінки тяжкого ступеня, органічні захворювання центральної нервової системи, захворювання крові (зокрема в анамнезі); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяФлуконазол Переносимість препарату зазвичай дуже хороша. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор. З боку травної системи: біль у животі, блювання, нудота, діарея, метеоризм, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор; підвищення сироваткової активності амінотрансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця, холестаз, гепатоцелюлярне пошкодження, порушення функції печінки, підвищення концентрації печінки; Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, ексфоліативні ураження шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, лікарський висип, анафілаксія (включаючи ангіо). З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію. Серцево-судинна система: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует». З боку обміну речовин: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія. Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, лихоманка, підвищена пітливість, міалгія, вертиго. Азітроміцин З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слин , панкреатит; гепатит, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість, реакція фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості, анафілактична. Інфекційні захворювання: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт, псевдомембранозний коліт. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дизурія, біль у ділянці нирок, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя, зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність, ажитація, гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів , галюцинації. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: розлад слуху, вертиго, порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку опорно-рухового апарату: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія. Інші: астенія, анорексія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки; метрорагії, порушення функції яєчок, порушення зору, задишка, носова кровотеча. Лабораторні дані: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові, підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові; вмісту натрію в плазмі крові. Секнідазол З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, «металевий» присмак у роті, глосит, стоматит. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія (помірна та оборотна). З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, парестезія, полінейропатія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція. Інші: гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиФлуконазол Одночасне застосування з такими препаратами протипоказано: Астемізол: одночасне застосування з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450 може супроводжуватися підвищенням плазмових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Аміодарон: можливе інгібування метаболізму аміодарону; одночасне застосування може призводити до подовження інтервалу QT. Пімозід: можливе підвищення концентрації пімозиду в плазмі, що може призводити до подовження інтервалу QT та розвитку аритмії типу «пірует». Терфенадин: можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. Хінідин: можливе інгібування метаболізму хінідину; застосування хінідину асоціюється з подовженням інтервалу QT та рідкісними випадками розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Цизаприд: при одночасному застосуванні можливе виражене збільшення плазмової концентрації цизаприду та розвиток небажаних реакцій з боку серця (збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу «пірует»). Еритроміцин: одночасне застосування потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, аритмія шлуночкова типу «пірует») та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Слід бути обережним і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу: Препарати, що впливають на флуконазол: Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу у плазмі на 40% (клінічна значущість малоймовірна). Рифампіцин підвищує метаболізм флуконазолу, внаслідок чого зменшується його концентрація у плазмі. Може знадобитися підвищення дози флуконазолу. Препарати, на які впливає флуконазол: Флуконазол є потужним інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому P450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному застосуванні з флуконазолом. У зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення. Алфентаніл: відзначається зменшення кліренсу та збільшення періоду напіввиведення алфентанілу; може знадобитися корекція дози алфентанілу. Азитроміцин: при одночасному застосуванні вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено. Амітриптілін, нортриптілін: відзначається збільшення ефекту; при необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну. Антикоагулянти: у пацієнтів, які отримують антикоагулянти кумаринового типу або похідні індандіону, необхідно постійно контролювати протромбіновий час у період терапії та протягом 8 днів після одночасного застосування (можливе збільшення протромбінового часу). Алкалоїди барвінку: можливе збільшення концентрації алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові (ризик нейротоксичності). Бензодіазепіни (короткої дії): флуконазол підвищує плазмові концентрації мідазоламу та тріазоламу; може знадобитися зниження дози бензодіазепінів та ретельний контроль стану пацієнтів. Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцію (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол може підвищувати системну експозицію антагоністів кальцію. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Вітамін А. Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. При застосуванні цієї комбінації слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій із боку ЦНС. Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4): одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу. Одночасне застосування цих препаратів не рекомендується. Галофантрин: флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину у плазмі крові; можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует», тому спільне застосування їх не рекомендується. Зідовудін: флуконазол підвищує Cmax та AUC зидовудину відповідно на 84% та 74%, внаслідок зниження його кліренсу приблизно на 45%. Тому можливе підвищення ризику побічних ефектів зидовудину. Пацієнти повинні ретельно спостерігатися щодо розвитку пов'язаних із зидовудином побічних реакцій. Івакафтор: при одночасному застосуванні з ивакафтором, стимулятором муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності (CFTR), спостерігалося збільшення експозиції ивакафтора в 3 рази та експозиції гідроксиметил-івакафтора (М1) у 1,9 рази. Пацієнтам, які одночасно приймають помірні інгібітори CYP3А, такі як флуконазол та еритроміцин, рекомендується зниження дози івакафтору до 150 мг один раз на добу. Карбамазепін: флуконазол підвищує плазмову концентрацію карбамазепіну на 30%. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Лозартан: флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (Е-31 74); потрібен регулярний контроль артеріального тиску. Метадон: флуконазол може збільшувати концентрацію плазми метадону; може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): флуконазол може збільшувати системну експозицію нестероїдних протизапальних засобів. Невірапін: спільний прийом з флуконазолом збільшує приблизно на 100% експозицію невірапіну. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. Можливе збільшення періоду напіввиведення пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) при одночасному прийомі з флуконазолом. Пероральні контрацептиви: при застосуванні 200 мг флуконазолу спостерігалося збільшення AUC етинілестрадіолу на 40% та левоноргестрелу – на 24%. Не очікується впливу флуконазолу на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифабутин: можливе збільшення концентрації рифабутину у плазмі; при одночасному застосуванні описані випадки увеїту. Саквінавір: при одночасному застосуванні з флуконазолом AUC саквінавіру підвищується приблизно на 50%, Cmax – на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50%; може знадобитися корекція дози саквінавіру. Флуконазол підвищує концентрацію сиролімусу у плазмі крові; потрібна корекція дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації. Флуконазол підвищує концентрацію у плазмі такролімусу; пацієнтів слід ретельно спостерігати (ризик нефротоксичної дії) та коригувати у дозу такролімусу залежно від ступеня підвищення його концентрації у плазмі крові. Флуконазол підвищує концентрацію теофіліну у плазмі крові; хворі, які мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну. Тофацитініб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну у плазмі крові; необхідні контроль концентрації фенітоїну в плазмі крові та, при необхідності, корекція дози. Фентаніл: флуконазол значно подовжує час виведення фентанілу; підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення дихальної функції. При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Циклоспорин: можливе підвищення концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг на добу. Циклофосфамід: при одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Азітроміцин Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. Антациди (алюміній і магній містять) уповільнюють і знижують абсорбцію. Антикоагулянти: при сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові; при сумісному прийомі необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові. Зідовудін: азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкуронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту не визначено). Нелфінавір: при одночасному застосуванні спостерігалося підвищення рівноважної концентрації азитроміцину у плазмі; клінічно значущих побічних ефектів немає і корекції дози азитроміцину не потрібно. Рифабутин: при одночасному застосуванні спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлений. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази: були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Терфенадин: необхідно враховувати, що при одночасному застосуванні з антибіотиками класу макролідів можливі аритмія та подовження інтервалу QT. Циклоспорин: при одночасному застосуванні необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі та відповідно коригувати дозу. Циметидин не впливає на фармакокінетику азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Секнідазол Підсилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) та підвищує ризик виникнення кровотеч за рахунок зниження печінкового метаболізму антикоагулянтів. Одночасний прийом з дисульфірамом призводить до розвитку гострого делірію, сплутаності свідомості; спільне застосування не рекомендується. Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу (див. розділ «Особливі вказівки»).Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймають одночасно всі 4 таблетки, що входять до складу блістера, з урахуванням прийому їжі (бо всмоктування азитроміцину змінюється при одночасному прийомі їжі, його краще прийняти за годину до їжі або через 2 години після їжі), одноразово.ПередозуванняВипадки передозування набору таблеток Сафоциду не описані. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Флуконазол. Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка (за потреби), форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50%. Азітроміцин. Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; прийом активованого вугілля; контроль життєво важливих функцій. Секнідазол. Симптоми: посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка; прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; термінальна ниркова недостатність із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (прокаїнамід) та III (дофетилід, соталол), антидепресантами (циталопрамцин) левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю, з органічними захворюваннями серця; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; одночасний прийом терфенадину; міастенія.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаФлуконазол 1 таблетка містить: активна речовина: флуконазол – 150 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, діоксид колоїдний кремнію, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Азітроміцин 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: азитроміцин дигідрат – 1048 мг (у перерахунку на азитроміцин – 1000 мг); допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, кроскармелоза натрію, повідон-К30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000, барвник червоний [Понсо 4R] [Е 124]. Секнідазол 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: секнідазол – 1000 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, повідон (PVPK - 30), тальк, магнію стеарат; склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), діетилфталат, тальк, титану діоксид, макрогол-4000. Таблеток набір. По 4 таблетки (одна таблетка – флуконазол, одна таблетка – азитроміцин, дві таблетки – секнідазол) у контурне осередкове пакування (блістер) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої. 1 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиТаблеток набірХарактеристикаФлуконазол Плоскоциліндричні таблетки рожевого кольору з фаскою та ризиком. На зламі пігулки рожевого кольору. Азітроміцин Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з ризиком. На зламі ядро ​​таблетки білого або майже білого кольору. Секнідазол Капсулоподібні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з ризиком. На зламі пігулки білого або майже білого кольору.ФармакокінетикаФлуконазол Абсорбція – висока, біодоступність – 90%. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому внутрішньо натще 150 мг час досягнення максимальної концентрації - 0,5-1,5 год, максимальна концентрація флуконазолу в плазмі (Cmax) становить 90% від концентрації в плазмі при внутрішньовенному введенні в дозі 2,5-3,5 мг/л . Зв'язок із білками плазми – 11-12%. Концентрація в плазмі залежить від дози. Флуконазол добре проникає у всі біологічні рідини організму. Концентрація активної речовини в грудному молоці, суглобовій рідині, слині, мокротинні та перитонеальній рідині аналогічна такій у плазмі. Постійні значення у вагінальному секреті досягаються через 8 годин після прийому внутрішньо і утримуються на цьому рівні не менше 24 годин. Добре проникає в спинномозкову рідину (СМР),при грибковому менінгіті концентрація у СМР становить близько 85% від такої у плазмі. У потовій рідині, епідермісі та роговому шарі (селективне накопичення) досягаються концентрації, що перевищують сироваткові. Обсяг розподілу наближається до загального вмісту води у організмі; період напіввиведення (T1/2) флуконазолу становить близько 30 год. Виводиться переважно нирками (80% – у незміненому вигляді, 11% – у вигляді метаболітів). Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну (КК). Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від функціонального стану нирок, при цьому існує зворотна залежність між T1/2 та КК. Після гемодіалізу протягом 3 годин концентрація флуконазолу у плазмі знижується на 50%. Тривалий період напіввиведення з плазми дозволяє приймати флуконазол при вагінальному кандидозі одноразово. Азітроміцин Азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), що зумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо 500 мг максимальна концентрація азитроміцину в плазмі досягається через 2,5 - 2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність становить 37%. Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (зокрема у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий період напіввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися у середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, у свою чергу, визначає великий обсяг розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. У печінці деметилюється, метаболіти, що утворюються, не активні. У азитроміцину дуже довгий період напіввиведення – 35-50 год. Період напіввиведення із тканин значно більший. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді – 50% кишечником,6% нирками. Секнідазол Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ; біодоступність – близько 80%. Після одноразового прийому внутрішньо 2 г максимальна концентрація в плазмі досягається через 3-4 години. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення секнідазолу з плазми становить близько 25 год. Препарат повільно виводиться з організму, в основному нирками; близько 50% прийнятої дози екскретується за 120 год. Проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, екскретується у грудне молоко.ФармакодинамікаФлуконазол Триазольний протигрибковий засіб є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Має високоспецифічну дію, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостеролу клітин грибів на мембранний ліпід - ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її зростання та реплікацію. Флуконазол продемонстрував активність in vitro та у клінічних дослідженнях щодо наступних мікроорганізмів: Candida albicans, Candida glabrata (багато штами помірно чутливі), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на фоні імунодепресії), Cryptococcus neoformans та Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції),Microsporum spp. та Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, спричинених Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії). Не має антиандрогенної активності. Азітроміцин Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азалід, діє бактеріостатично. Зв'язуючись із 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, уповільнює ріст та розмноження бактерій, у високих концентраціях має бактерицидний ефект. Має активність щодо низки грампозитивних, грамнегативних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. У більшості випадків до азитроміцину чутливі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp., Peptostreptococcus spp.; інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi. Мікроорганізми з резистентністю до азитроміцину: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-стійкий). Мікроорганізми, спочатку стійкі: аеробні грампозитивні мікроорганізми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метицилін-стійкі стафілококи з дуже високою частотою мають набуту стійкість до макролідів); грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину; анаероби: Bacteroides fragilis. Секнідазол Протимікробний та протипротозойний засіб; похідне нітроімідазолу. Має бактерицидну (проти грампозитивних та грамнегативних анаеробних бактерій) та амебіцидну (внутрішньо- та позакишкову) дію. Секнідазол особливо активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Взаємодіє з ДНК мікробної клітини, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, придушення синтезу нуклеїнових кислот та загибель клітини.Клінічна фармакологіяПротимікробний засіб комбінованийПоказання до застосуванняПоєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом, такі як гонорея, трихомоніаз, хламідіоз, бактеріальний вагіноз, грибкові інфекції, а також специфічні та неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагініти та цервіцити.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до флуконазолу, інших компонентів препарату або азольних сполук з подібною структурою флуконазолу; підвищена чутливість до азитроміцину або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів, кетолідів; підвищена чутливість до секнідазолу, інших похідних імідазолу або до інших компонентів препарату. Одночасне застосування з препаратами, що збільшують інтервал QT та метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, такими як цизаприд, астемізол, еритроміцин, пімозід, хінідин та аміодарон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом з ерготаміном, дигідроерготаміном. Порушення функції печінки тяжкого ступеня, органічні захворювання центральної нервової системи, захворювання крові (зокрема в анамнезі); вагітність, період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяФлуконазол Переносимість препарату зазвичай дуже хороша. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезія, безсоння, сонливість, тремор. З боку травної системи: біль у животі, блювання, нудота, діарея, метеоризм, диспепсія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, запор; підвищення сироваткової активності амінотрансфераз (аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ)), лужної фосфатази, гепатит, гепатоцелюлярний некроз, жовтяниця, холестаз, гепатоцелюлярне пошкодження, порушення функції печінки, підвищення концентрації печінки; Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка, алопеція, ексфоліативні ураження шкіри, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, лікарський висип, анафілаксія (включаючи ангіо). З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенію, анемію. Серцево-судинна система: збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует». З боку обміну речовин: підвищення концентрації холестерину та тригліцеридів у плазмі крові, гіпокаліємія. Інші: слабкість, астенія, підвищена стомлюваність, лихоманка, підвищена пітливість, міалгія, вертиго. Азітроміцин З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, запор, гастрит, дисфагія, здуття живота, сухість слизової оболонки порожнини рота, відрижка, виразки слизової оболонки порожнини рота, підвищення секреції слин , панкреатит; гепатит, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі тяжкого порушення функції печінки), некроз печінки, фульмінантний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, пітливість, реакція фотосенсибілізації, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, реакція гіперчутливості, анафілактична. Інфекційні захворювання: кандидоз, у тому числі слизової оболонки порожнини рота та геніталій, пневмонія, фарингіт, гастроентерит, респіраторні захворювання, риніт, псевдомембранозний коліт. З боку нирок та сечовивідних шляхів: дизурія, біль у ділянці нирок, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, «припливи» крові до обличчя, зниження артеріального тиску, збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, аритмія шлуночкова тахісистолічна типу «пірует», шлуночкова тахікардія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії, сонливість, безсоння, нервозність, ажитація, гіпестезія, тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху, збочення нюху, втрата смакових відчуттів , галюцинації. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: розлад слуху, вертиго, порушення слуху, у тому числі глухота та/або шум у вухах. З боку опорно-рухового апарату: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія. Інші: астенія, анорексія, нездужання, відчуття втоми, набряк обличчя, біль у грудях, лихоманка, периферичні набряки; метрорагії, порушення функції яєчок, порушення зору, задишка, носова кровотеча. Лабораторні дані: зниження кількості лімфоцитів, підвищення кількості еозинофілів, підвищення кількості базофілів, підвищення кількості моноцитів, підвищення кількості нейтрофілів, зниження концентрації бікарбонатів у плазмі крові, підвищення активності АСТ, АЛТ, підвищення концентрації білірубіну у плазмі крові, підвищення концентрації сечовини у плазмі крові, підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові; вмісту натрію в плазмі крові. Секнідазол З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, «металевий» присмак у роті, глосит, стоматит. З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія (помірна та оборотна). З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, парестезія, полінейропатія. Алергічні реакції: кропив'янка, висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція. Інші: гарячка.Взаємодія з лікарськими засобамиФлуконазол Одночасне застосування з такими препаратами протипоказано: Астемізол: одночасне застосування з астемізолом або іншими препаратами, метаболізм яких здійснюється ізоферментами системи цитохрому Р450 може супроводжуватися підвищенням плазмових концентрацій цих засобів. Підвищені концентрації астемізолу в плазмі можуть призводити до подовження інтервалу QT і в деяких випадках до розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Аміодарон: можливе інгібування метаболізму аміодарону; одночасне застосування може призводити до подовження інтервалу QT. Пімозід: можливе підвищення концентрації пімозиду в плазмі, що може призводити до подовження інтервалу QT та розвитку аритмії типу «пірует». Терфенадин: можливе виникнення серйозних аритмій внаслідок збільшення інтервалу QT. Одночасний прийом флуконазолу в дозах 400 мг на добу та більше з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолом у дозах менше 400 мг на добу у поєднанні з терфенадином слід проводити під ретельним контролем. Хінідин: можливе інгібування метаболізму хінідину; застосування хінідину асоціюється з подовженням інтервалу QT та рідкісними випадками розвитку аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует». Цизаприд: при одночасному застосуванні можливе виражене збільшення плазмової концентрації цизаприду та розвиток небажаних реакцій з боку серця (збільшення інтервалу QT на ЕКГ, аритмія типу «пірует»). Еритроміцин: одночасне застосування потенційно призводить до підвищеного ризику розвитку кардіотоксичності (подовження інтервалу QT, аритмія шлуночкова типу «пірует») та, внаслідок цього, раптової серцевої смерті. Слід бути обережним і, можливо, коригувати дози при одночасному застосуванні наступних препаратів і флуконазолу: Препарати, що впливають на флуконазол: Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу у плазмі на 40% (клінічна значущість малоймовірна). Рифампіцин підвищує метаболізм флуконазолу, внаслідок чого зменшується його концентрація у плазмі. Може знадобитися підвищення дози флуконазолу. Препарати, на які впливає флуконазол: Флуконазол є потужним інгібітором ізоферментів CYP2C9 та CYP2C19 цитохрому P450 та помірним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Крім того, крім перерахованих далі ефектів, існує ризик підвищення в плазмі концентрації та інших лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами CYP2C9, CYP2C19 і CYP3A4 при одночасному застосуванні з флуконазолом. У зв'язку з цим слід бути обережним при одночасному застосуванні перелічених препаратів, а при необхідності подібних комбінацій пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Слід враховувати, що інгібуючий ефект флуконазолу зберігається протягом 4-5 днів після відміни препарату через тривалий період напіввиведення. Алфентаніл: відзначається зменшення кліренсу та збільшення періоду напіввиведення алфентанілу; може знадобитися корекція дози алфентанілу. Азитроміцин: при одночасному застосуванні вираженої фармакокінетичної взаємодії між обома препаратами не встановлено. Амітриптілін, нортриптілін: відзначається збільшення ефекту; при необхідності слід коригувати дозу амітриптиліну/нортриптиліну. Антикоагулянти: у пацієнтів, які отримують антикоагулянти кумаринового типу або похідні індандіону, необхідно постійно контролювати протромбіновий час у період терапії та протягом 8 днів після одночасного застосування (можливе збільшення протромбінового часу). Алкалоїди барвінку: можливе збільшення концентрації алкалоїдів барвінку (наприклад, вінкрістину та вінбластину) у плазмі крові (ризик нейротоксичності). Бензодіазепіни (короткої дії): флуконазол підвищує плазмові концентрації мідазоламу та тріазоламу; може знадобитися зниження дози бензодіазепінів та ретельний контроль стану пацієнтів. Блокатори кальцієвих каналів: деякі антагоністи кальцію (ніфедипін, ісрадипін, амлодипін, верапаміл та фелодипін) метаболізуються ізоферментом CYP3A4. Флуконазол може підвищувати системну експозицію антагоністів кальцію. Рекомендовано контроль розвитку побічних ефектів. Вітамін А. Є повідомлення про один випадок розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) у вигляді псевдопухлини мозку при одночасному застосуванні повністю трансретиноєвої кислоти та флуконазолу, які зникли після відміни флуконазолу. При застосуванні цієї комбінації слід пам'ятати про можливість виникнення небажаних реакцій із боку ЦНС. Вориконазол (інгібітор ізоферментів CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4): одночасне застосування вориконазолу та флуконазолу призводить до збільшення концентрації та AUC вориконазолу. Одночасне застосування цих препаратів не рекомендується. Галофантрин: флуконазол може збільшувати концентрацію галофантрину у плазмі крові; можливий розвиток аритмії шлуночкової тахісистолічної типу «пірует», тому спільне застосування їх не рекомендується. Зідовудін: флуконазол підвищує Cmax та AUC зидовудину відповідно на 84% та 74%, внаслідок зниження його кліренсу приблизно на 45%. Тому можливе підвищення ризику побічних ефектів зидовудину. Пацієнти повинні ретельно спостерігатися щодо розвитку пов'язаних із зидовудином побічних реакцій. Івакафтор: при одночасному застосуванні з ивакафтором, стимулятором муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності (CFTR), спостерігалося збільшення експозиції ивакафтора в 3 рази та експозиції гідроксиметил-івакафтора (М1) у 1,9 рази. Пацієнтам, які одночасно приймають помірні інгібітори CYP3А, такі як флуконазол та еритроміцин, рекомендується зниження дози івакафтору до 150 мг один раз на добу. Карбамазепін: флуконазол підвищує плазмову концентрацію карбамазепіну на 30%. Необхідно враховувати ризик розвитку токсичності карбамазепіну. Лозартан: флуконазол пригнічує метаболізм лозартану до активного метаболіту (Е-31 74); потрібен регулярний контроль артеріального тиску. Метадон: флуконазол може збільшувати концентрацію плазми метадону; може знадобитися корекція дози метадону. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): флуконазол може збільшувати системну експозицію нестероїдних протизапальних засобів. Невірапін: спільний прийом з флуконазолом збільшує приблизно на 100% експозицію невірапіну. Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами. Можливе збільшення періоду напіввиведення пероральних гіпоглікемічних засобів – похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) при одночасному прийомі з флуконазолом. Пероральні контрацептиви: при застосуванні 200 мг флуконазолу спостерігалося збільшення AUC етинілестрадіолу на 40% та левоноргестрелу – на 24%. Не очікується впливу флуконазолу на ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. Рифабутин: можливе збільшення концентрації рифабутину у плазмі; при одночасному застосуванні описані випадки увеїту. Саквінавір: при одночасному застосуванні з флуконазолом AUC саквінавіру підвищується приблизно на 50%, Cmax – на 55%, кліренс саквінавіру зменшується приблизно на 50%; може знадобитися корекція дози саквінавіру. Флуконазол підвищує концентрацію сиролімусу у плазмі крові; потрібна корекція дози сиролімусу залежно від ефекту/концентрації. Флуконазол підвищує концентрацію у плазмі такролімусу; пацієнтів слід ретельно спостерігати (ризик нефротоксичної дії) та коригувати у дозу такролімусу залежно від ступеня підвищення його концентрації у плазмі крові. Флуконазол підвищує концентрацію теофіліну у плазмі крові; хворі, які мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну. Тофацитініб: експозиція тофацитинібу збільшується при його сумісному застосуванні з препаратами, які є одночасно помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та потужними інгібіторами ізоферменту CYP2С19 (наприклад, флуконазол). Можливо, може бути потрібна корекція дози тофацитинібу. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну у плазмі крові; необхідні контроль концентрації фенітоїну в плазмі крові та, при необхідності, корекція дози. Фентаніл: флуконазол значно подовжує час виведення фентанілу; підвищення концентрації фентанілу може призвести до пригнічення дихальної функції. При одночасному застосуванні флуконазолу з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (такими як аторвастатин та симвастатин) або ізоферментом CYP2D6 (такими як флувастатин), ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу збільшується. У разі необхідності одночасної терапії зазначеними препаратами слід спостерігати пацієнтів з метою виявлення симптомів міопатії та рабдоміолізу. Циклоспорин: можливе підвищення концентрації циклоспорину при одночасному застосуванні з флуконазолом у дозі 200 мг на добу. Циклофосфамід: при одночасному застосуванні з флуконазолом відзначається збільшення сироваткових концентрацій білірубіну та креатиніну. Ця комбінація допустима з урахуванням ризику збільшення концентрацій білірубіну та креатиніну. Азітроміцин Азитроміцин слабо взаємодіє із ізоферментами цитохрому P450. Не виявлено, що азитроміцин бере участь у фармакокінетичних взаємодіях аналогічних еритроміцину та інших макролідів, азитроміцин не є індуктором та інгібітором ізоферментів цитохрому P450. Антациди (алюміній і магній містять) уповільнюють і знижують абсорбцію. Антикоагулянти: при сумісному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії кумаринового ряду (варфарин) можливе посилення антикоагуляційного ефекту; Пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину у плазмі крові; при сумісному прийомі необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові. Зідовудін: азитроміцин незначно впливає на фармакокінетику, у тому числі виведення нирками, зидовудину та його глюкуронідного метаболіту, проте збільшується концентрація активного метаболіту – фосфорильованого зидовудину в моноядерних клітинах периферичної крові (клінічне значення даного факту не визначено). Нелфінавір: при одночасному застосуванні спостерігалося підвищення рівноважної концентрації азитроміцину у плазмі; клінічно значущих побічних ефектів немає і корекції дози азитроміцину не потрібно. Рифабутин: при одночасному застосуванні спостерігалася нейтропенія. Незважаючи на те, що нейтропенія асоціювалася із застосуванням рифабутину, зв'язок між застосуванням комбінації азитроміцину та рифабутину та нейтропенією не встановлений. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази: були отримані окремі повідомлення про випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймають азитроміцин та інгібітори ГМГ-КоА-редуктази. Терфенадин: необхідно враховувати, що при одночасному застосуванні з антибіотиками класу макролідів можливі аритмія та подовження інтервалу QT. Циклоспорин: при одночасному застосуванні необхідно контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі та відповідно коригувати дозу. Циметидин не впливає на фармакокінетику азитроміцину за умови застосування циметидину за 2 години до азитроміцину. Ерготамін та дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезія); спільне застосування не рекомендується. Секнідазол Підсилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) та підвищує ризик виникнення кровотеч за рахунок зниження печінкового метаболізму антикоагулянтів. Одночасний прийом з дисульфірамом призводить до розвитку гострого делірію, сплутаності свідомості; спільне застосування не рекомендується. Аналогічно дисульфірам викликає непереносимість етанолу (див. розділ «Особливі вказівки»).Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймають одночасно всі 4 таблетки, що входять до складу блістера, з урахуванням прийому їжі (бо всмоктування азитроміцину змінюється при одночасному прийомі їжі, його краще прийняти за годину до їжі або через 2 години після їжі), одноразово.ПередозуванняВипадки передозування набору таблеток Сафоциду не описані. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Флуконазол. Симптоми: галюцинації, параноїдальна поведінка. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка (за потреби), форсований діурез. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50%. Азітроміцин. Симптоми: нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне; прийом активованого вугілля; контроль життєво важливих функцій. Секнідазол. Симптоми: посилення дозозалежних побічних ефектів. Лікування: симптоматичне; промивання шлунка; прийом активованого вугілля.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості; термінальна ниркова недостатність із ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) менше 10 мл/хв; у пацієнтів з наявністю проаритмогенних факторів (особливо у літніх пацієнтів): з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT, у пацієнтів, які отримують терапію антиаритмічними препаратами класів IA (прокаїнамід) та III (дофетилід, соталол), антидепресантами (циталопрамцин) левофлоксацин), з порушеннями водно-електролітного балансу, особливо у разі гіпокаліємії або гіпомагніємії, з клінічно значущою брадикардією, аритмією серця або тяжкою серцевою недостатністю, з органічними захворюваннями серця; одночасне застосування дигоксину, варфарину, циклоспорину; одночасний прийом терфенадину; міастенія.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковка1 г мазі містить: діючу речовину: флуоцинолону ацетонід (синафлан) - 0,25 мг, допоміжні речовини: пропіленгліколь – 49,75 мг, церезин – 50,00 мг, ланолін – 50,00 мг, вазелін – до 1,0 г. Мазь для зовнішнього застосування 0,025%. По 10 г або 15 г у туби алюмінієві або поліетиленові ламінатні. Кожну тубу разом із інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосуванняХарактеристикаМазь від світло-жовтого до жовтого кольоруФармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для зовнішнього застосування. Має протизапальну, протиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію. Зменшує прояви та усуває запальну шкірну реакцію.ФармакокінетикаПісля всмоктування з поверхні шкіри зв'язується з білками плазми, метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками.Клінічна фармакологіяГлюкокортикостероїд для місцевого застосуванняПоказання до застосуванняЕкзема, атопічний дерматит, простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт), токсидермія, простий алергічний дерматит, себорейний дерматит, свербіж шкіри, кропив'янка, сверблячка, попрілість, мультиформна ексудативна еритема, псоріаз (ексуда; червоний плоский лишай, дискоїдний червоний вовчак, дисгідроз кистей, зовнішній отит, опіки I ст., укуси комах.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату; бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання – піодермія, вітряна віспа, герпес, актиномікоз, бластомікоз, споротрихоз; шкірні прояви сифілісу, туберкульоз шкіри, пелюшковий висип, рожеві вугри, великі псоріатичні висипання (бляшки), аногенітальний свербіж; трофічні виразки гомілки, пов'язані з варикозним розширенням вен, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, рани на ділянках аплікацій; рак шкіри, невус, атерома, меланома, гемангіома, ксантома, саркома; вагітність та період лактації, дитячий вік (до 2 років). З обережністю застосовують у дівчат у період статевого дозрівання.Побічна діяМожливий розвиток вторинних інфекційних уражень шкіри та атрофічних змін у ній (печіння, свербіж шкіри, сухість шкіри, стероїдні вугри, фолікуліт). При тривалому застосуванні – гіпертрихоз, алопеція, особливо у жінок, вторинний імунодефіцит (загострення хронічних інфекційних захворювань, генералізація інфекційного процесу, розвиток опортуністичних інфекцій); атрофія шкіри, місцевий гірсутизм, телеангіектазія, пурпура, порушення пігментації. При нанесенні на великі поверхні можливі системні прояви (гастрит, "стероїдна" виразка шлунка, надниркова недостатність, синдром Іценко-Кушинга, "стероїдний" цукровий діабет, уповільнення репаративних процесів).Взаємодія з лікарськими засобамиСумісний із протимікробними лікарськими засобами. Знижує активність гіпотензивних, діуретичних, антиаритмічних лікарських засобів, препаратів калію. Діуретичні лікарські засоби (крім калійзберігаючих) підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. На попередньо протерту тампоном, змоченим антисептичною рідиною, наносять шкіру невелику кількість препарату 2-4 рази на день і злегка втирають. За необхідності можна накладати оклюзійну пов'язку, залишаючи її на ураженій поверхні до 3-4 днів. Не дозволяється застосовувати під пов'язку понад 2 г на добу. Тривалість лікування залежить від характеру захворювання і зазвичай становить 5-10 днів, при тривалому перебігу захворювання до 25 днів. Мазь краще використовувати при сухих формах дерматозів.ПередозуванняСимптоми: свербіж, печіння шкіри на місці нанесення препарату, гіперглікемія, глюкозурія, синдром Іценко-Кушинга. Лікування: симптоматичне на фоні поступового відміни препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаОдна таблетка містить: транексамова кислота 500 мг. Допоміжні речовини (ядро): целюлоза мікрокристалічна, гіпролоза, карбоксиметилкрохмаль натрію, тальк, діоксид колоїдний кремнію, стеарат кальцію. Допоміжні речовини (оболонка): гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 500 мг. По 10 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1, 2, 3, 5 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкоюХарактеристикаТаблетки двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого кольору, довгастої форми. На поперечному розрізі - білого або білого з кремуватим або сіруватим відтінком кольоруФармакотерапевтична групаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.ФармакокінетикаАбсорбція при пероральному прийомі доз у діапазоні 0,5-2 г – 30-50%. Час досягнення максимальної концентрації прийому внутрішньо 0,5, 1 і 2 г - 3 год, максимальна концентрація - 5, 8 і 15 мкг/мл відповідно. Зв'язок із білками плазми (профібринолізином) – менше 3%. Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток - спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється у насіннєвої рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год. Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у кінцевій фазі – 3 год. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярна фільтрація) – понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетильоване та дезаміноване похідне. При порушеній функції нирок є ризик кумуляції транексамової кислоти.ФармакодинамікаАнтифібринолітичний засіб. Транексамова кислота специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Має місцеву та системну гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії). Також транексамова кислота за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, має протиалергічну та протизапальну дію.Клінічна фармакологіягемостатичний засібПоказання до застосуванняКороткострокове лікування кровотеч, пов'язаних з підвищеним фібринолізом, при таких патологічних станах: Простатектомія; оперативні втручання на сечовому міхурі; Менорагія; Кровотеча з носа; Конізація шийки матки; Травматична гіфема (крововиливи в передню камеру ока). Профілактика та лікування кровотеч у пацієнтів з гемофілією, які зазнають малого оперативного втручання (в т.ч. екстракція зуба); Спадковий ангіоневротичний набряк (профілактика загострень захворювання). Кровотечі під час вагітності.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату; Хронічна ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 30 мг/мл/1,73 м2) у зв'язку з ризиком кумуляції; Венозний або артеріальний тромбоз в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз внутрішньочерепних судин та ін.) за неможливості одночасної терапії антикоагулянтами; Фібриноліз внаслідок коагулопатії споживання (гіпокоагуляційна стадія синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВЗ-синдром]); Судоми в анамнезі; Набуте порушення колірного зору; Субарахноїдальний крововилив (у зв'язку з ризиком розвитку набряку мозку, ішемії та інфаркту головного мозку); Дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).Вагітність та лактаціяУ доклінічних дослідженнях транексамова кислота не чинила тератогенного впливу. Адекватні та строго контрольовані дослідження ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у вагітних не проводились. Транексамова кислота проникає через плаценту і може утримуватися в пуповинній крові в концентрації, близькій до материнської. Оскільки дослідження репродуктивної функції у тварин не завжди дозволяють передбачити реакції у людини, транексамову кислоту слід застосовувати під час вагітності лише у разі нагальної потреби. Транексамова кислота проникає у грудне молоко (концентрація препарату в молоці становить близько 1% від концентрації у плазмі крові матері). Розвиток антифібринолітичного ефекту у немовляти є малоймовірним. Тим не менш, слід дотримуватися обережності при застосуванні транексамової кислоти у матерів-годувальниць.Побічна діяЧастота виникнення небажаних лікарських реакцій визначена відповідно до класифікації ВООЗ: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100, ≤1/10), нечасто (більше 1/1000, ≤1/100), рідко (більше 1/10000, ≤1/1000), дуже рідко (менше 1/10000), частота невідома (не може бути встановлена ​​за наявними даними). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея (симптоми проходять при зниженні дози). Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – шкірні алергічні реакції, у т. ч. алергічний дерматит. Порушення з боку органу зору: рідко – порушення зору, у т. ч. порушення колірного сприйняття, тромбоз судин сітківки. Порушення з боку судин: рідко – тромбоемболічні ускладнення, виражене зниження артеріального тиску (зазвичай внаслідок надмірно швидкого внутрішньовенного введення, у виняткових випадках після прийому внутрішньо); дуже рідко – артеріальні та венозні тромбози різної локалізації; частота невідома - гострий інфаркт міокарда, тромбоз церебральних артерій, тромбоз сонних артерій, інсульт, тромбоз глибоких вен ніг, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз ниркової артерії з недостатнім захворюванням. . Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т. ч. анафілактичний шок. Порушення з боку нервової системи: рідко – запаморочення, судоми (зазвичай при внутрішньовенному введенні).Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних клінічних досліджень, присвячених вивченню взаємодій транексамової кислоти коїться з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Транексамова кислота перешкоджає розвитку фармакологічного ефекту фібринолітичних (тромболітичних) препаратів. Комбіновані пероральні контрацептиви збільшують ризик венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів (зокрема, ішемічного інсульту та інфаркту міокарда). Досвід застосування транексамової кислоти у жінок, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви, відсутній. Оскільки транексамова кислота має антифібринолітичний ефект, одночасне застосування з комбінованими пероральними контрацептивами може призвести до додаткового підвищення ризику тромботичних ускладнень. Одночасне застосування транексамової кислоти з препаратами факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбіновим комплексом] або антиінгібіторним коагулянтовим комплексом підвищує ризик розвитку тромбозу. Можливе підвищення ризику тромботичних ускладнень (зокрема інфаркту міокарда) при одночасному застосуванні транексамової кислоти з гідрохлортіазидом, десмопресином, ампіциліном-сульбактамом, ранітидином та нітрогліцерином. При одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами можлива активація тромбоутворення. Одночасний прийом транексамової кислоти з антикоагулянтами повинен проводитись під суворим контролем лікаря (досвід обмежений).Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від їди. Короткострокове лікування кровотеч, зумовлених підвищеним фібринолізом: рекомендована стандартна доза транексамової кислоти становить 15-25 мг/кг маси тіла, у середньому 1000-1500 мг 2-3 десь у добу. При простатектомії та оперативних втручаннях на сечовому міхурі: 1000 мг за 6 годин до операції, потім по 1000 мг 3-4 рази на добу до зникнення макрогематурії. Не рекомендується застосування препарату понад 2 тижні після оперативного втручання. При менорагії: рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу до припинення менорагії, але не більше 4 діб. При профузній кровотечі доза препарату може бути збільшена, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг. Лікування транексамової кислоти не слід розпочинати до виникнення менструальної кровотечі. У клінічних дослідженнях транексамова кислота не застосовувалася понад три менструальні цикли поспіль. При рецидивуючих носових кровотечах: 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів. Після операції конізації шийки матки: по 1500 мг тричі на добу протягом 12 днів після операції. При травматичній гіфемі по 1000-1500 мг 3 рази на добу (цільова доза 25 мг/кг маси тіла) протягом 7 днів. Пацієнти з гемофілією: препарат призначають внутрішньо у дозі 25 мг/кг маси тіла за 2 години до екстракції зуба, а потім по 1000-1500 мг 3 рази на добу протягом 6-8 днів. Слід одночасно призначити препарати факторів зсідання крові VIII або IX. При спадковому ангіоневротичному набряку: по 1000-1500 мг 2-3 десь у день. Якщо пацієнт може передбачати загострення захворювання, препарат можна приймати з перервами, залежно від наявності продромальних симптомів. В інших випадках препарат слід приймати постійно. Кровотечі при вагітності: 250-500 мг 3-4 рази на добу, до повної зупинки кровотечі. Середня тривалість курсу лікування – 7 днів. Застосування препарату у спеціальних груп пацієнтів Порушення функції нирок У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції виділення нирок необхідна корекція дози та кратності прийому транексамової кислоти: Концентрація креатиніну у сироватці крові Швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) | Доза транексамової кислоти Кратність прийому 120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу 250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/хв/1,73 м2 | 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Літній вік У пацієнтів похилого віку за відсутності ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Дитячий вік Дані щодо ефективності та безпеки застосування препаратів транексамової кислоти у дітей обмежені. У дітей транексамова кислота призначається із розрахунку 25 мг/кг маси тіла 2-3 рази на добу. Дії під час пропуску прийому чергової дози При прийомі однієї дози необхідно прийняти наступну дозу препарату у встановлений час. Не слід приймати подвоєну дозу після пропуску прийому чергової дози.ПередозуванняЄ обмежені дані про випадки передозування. Повідомляється про один випадок передозування (прийом внутрішньо 37 г транексамової кислоти). Симптоми: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, діарея, ортостатичні симптоми (в т.ч. запаморочення при переході з горизонтального у вертикальне положення), ортостатична артеріальна гіпотензія. У схильних пацієнтів підвищується ризик тромбозів. Лікування: антидот невідомий. При підозрі на передозування транексамової кислоти потрібна госпіталізація. При наданні допомоги слід викликати блювоту, а потім провести промивання шлунка. Активоване вугілля знижує абсорбцію транексамової кислоти при пероральному прийомі протягом перших 1-2 годин після передозування. Якщо пацієнт перебуває у несвідомому стані або при порушенні ковтання активоване вугілля може бути введене через назогастральний зонд. Рекомендується прийом внутрішньо або парентеральне введення великої кількості рідини для посилення ниркової екскреції, форсований діурез, контроль кількості сечі, що виділяється. У деяких випадках може бути виправданим застосування антикоагулянтів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТранексамову кислоту слід застосовувати з обережністю у таких ситуаціях: Гематурія, викликана захворюваннями паренхіми нирок, та кровотечі з верхніх відділів сечовивідних шляхів (рис. вторинної механічної обструкції сечовивідних шляхів згустком крові з розвитком анурії) (Див. розділ «Особливі вказівки»); Пацієнти з високим ризиком розвитку тромбозу (тромбоемболічні події в анамнезі або сімейний анамнез тромбоемболічних захворювань, верифікований діагноз тромбофілії); Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання [ДВС-синдром]); Наявність крові в порожнинах, наприклад, у плевральній порожнині, порожнинах суглобів та сечовивідних шляхах; Пацієнти, які отримують терапію антикоагулянтами (досвід застосування обмежений); Одночасне застосування препаратів факторів згортання крові II, VII, IX та X у комбінації [протромбінового комплексу] або антиінгібіторного коагулянтного комплексу (Див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); Лікування меноррагій у пацієнток віком до 15 років (досвід застосування обмежений); Пацієнтки, які приймають комбіновані пероральні контрацептиви (у зв'язку з підвищеним ризиком венозних тромбоемболічних ускладнень та артеріальних тромбозів) (Див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: діючі речовини: кофеїн – 50 мг, напроксен – 75 мг, саліциламід – 600 мг; допоміжні речовини: жир твердий (Вітепсол, марки H 15, W 35, Супосир, марки NA 15, NAS 50) - до одержання супозиторію масою 2,20 г. Супозиторії ректальні. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці. Дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії білого або білого з жовтуватим або кремуватим відтінком кольору, торпедоподібної форми. На поздовжньому зрізі супозиторію повинні бути відсутні вкраплення, допускається наявність повітряного стрижня або лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаАналгезуючий засіб комбінований (НПЗП+психостимулюючий засіб).ФармакодинамікаЦефекон Н - комбінований препарат, що має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію. Напроксен та саліциламід є нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), механізм дії яких пов'язаний з інгібуванням синтезу простагландинів та впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі. Кофеїн має психостимулюючу, аналептичну та спазмолітичну дію на гладку мускулатуру.Показання до застосуванняяк знеболюючий засіб при больовому синдромі легкої та середньої тяжкості: невралгія, міалгія, ішіас, люмбаго; дегенеративно-дистрофічні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт); головний та зубний біль, мігрень; дисменорея (болючі менструації); як жарознижувальний засіб: гарячковий синдром при застудних, інфекційних, запальних захворюваннях.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (фаза загострення), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПВП ниркова та/або печінкова недостатність, артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи, серцева недостатність, захворювання крові, набряки, патологія вестибулярного апарату, підвищена збудливість, безсоння, закритокутова глаукома, дитячий вік (до 16 років), вагітність, період лактації.Побічна діяАлергічні реакції, запаморочення, збудження, сонливість, уповільнення швидкості психомоторних реакцій, шум у вухах, тахікардія, підвищення артеріального тиску, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, порушення функції печінки та/або нирок; свербіж і біль у прямій кишці.Взаємодія з лікарськими засобамиНапроксен зменшує гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів. При одночасному застосуванні напроксен може спричинити зменшення діуретичного ефекту фуросеміду. Напроксен підвищує токсичність фенітоїну, сульфаніламідів, метотрексату. Саліциламід посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків. Саліциламід збільшує ризик розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів, естрогенів при сумісному застосуванні. При одночасному застосуванні саліциламіду з мієлотоксичними лікарськими засобами збільшується ризик пригнічення мозкового кровообігу (гемопоезу). Кофеїн прискорює всмоктування та посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їхню токсичність. Спільне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного придушення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширювальними лікарськими засобами – до додаткової стимуляції центральної нервової системи та ін. адитивним токсичним ефектам.Спосіб застосування та дозиРектально. Супозиторій звільняють від контурної клітинної упаковки і після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми вводять глибоко в пряму кишку по 1 супозиторію 1-3 рази на добу. Після введення супозиторію необхідно перебування у горизонтальному положенні протягом 30-40 хвилин. Тривалість прийому без консультації з лікарем не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3-х днів як жарознижувальний засіб.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Цефекон Н не повідомлялося.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні речовини; алогліптин бензоат 17 мг (у перерахунку па алогліптин 12,5 мг), метформіну гідрохлорид 1000 мг; ядро; манітол 70 мг, целюлоза мікрокристалічна 96 мг, повідон К30 61 мг, кросповідон 66 мг, магнію стеарат 4 мг; плівкова оболонка; гіпромелоза 2910 28мг, тальк 4,1 мг, титану діоксид 3,86 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,04 мг. У упаковці 56 штук.Опис лікарської формиТаблетки світло-жовті, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "12.5/1000" на одному боці та гравіюванням "322М" на іншій.Властивості компонентівАлогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь на прийом їжі ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому, підвищуючи концентрацію інкретинів, алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну (HЬА1С) та зменшення концентрації глюкози в плазмі крові як на го так, так і постпрандіально. Метформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальний, так і постпрандіальний вміст глюкози в плазмі. Чи не стимулює секрецію інсуліну і у зв'язку з цим не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність специфічних типів мембранних переносників глюкози (ГЛЮТ-1 та ГЛЮТ-4). Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.ФармакокінетикаАлогліптін. Фармакокінетика алогліптину схожа у здорових осіб та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування. Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. У здорових осіб після одноразового перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначалася швидка абсорбція препарату з часом досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) алогліптину в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт міжіндивідуальної варіабельності AUC алогліптину у пацієнтів невеликий (17%). AUC (О-int) алогліптин після одноразового прийому була схожа з. AUC (0-24) після прийому такої самої дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл. Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30 %. Метаболізм. Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину були визначені два основних метаболіти: N-деметилований алогліптин, M l (400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому Т½ становить близько 6.5 год . При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується Т½, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаПрепарат Віпдомет являє собою комбінацію двох гіпоглікемічних засобів з взаємодоповнювальними та різними механізмами дії, призначену для покращення контролю глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу: алогліптин, інгібітор ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), та метформіну, представника.ІнструкціяПрепарат приймають внутрішньо.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу (ЦД2) у дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше для покращення глікемічного контролю на додаток до дієтотерапії та фізичних навантажень: Монотерапія. У пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на тлі монотерапії метформіном, або як заміщення у тих, хто вже отримує комбіноване лікування метформіном та алогліптином у вигляді монопрепаратів. Комбінована терапія. У комбінації з піоглітазоном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин піоглітазон), коли терапія метформіном та піоглітазоном не призводить до адекватного контролю глікемії. У комбінації з інсуліном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + інсулін), коли терапія інсуліном та метформіном не призводить до адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину, або метформіну, або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого інгібітора ДПП-4 в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок і ангіоневротичний набряк; цукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв); гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок; дегідратація (повторне блювання, діарея); лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання; стани гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання); клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань/станів, які можуть призводити до тканинної гіпоксії (у тому числі гостра та хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); печінкова недостатність; порушення функції печінки; гостра алкогольна інтоксикація; хронічний алкоголізм; лактоацидоз (у тому числі і в анамнезі); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини; великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; спільне застосування з похідними сульфонілсечовини у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпечне.Вагітність та лактаціяПротипоказаний до 18 років, при вагітності та в період годування груддю.Побічна діяІнфекційні та паразитарні захворювання: Часто: інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. Порушення з боку нервової системи: Часто: головний біль, порушення смаку – металевий присмак у роті (для метформіну). Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Дуже часто (для метформіну): біль у животі, діарея, втрата апетиту, нудота, блювання. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше виникають у початковий період лікування та здебільшого спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати препарат 2 рази на добу під час або після їди. Часто: біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастроентерит, діарея, блювання, гастрит. Частота не встановлена ​​(для алогліптин): гострий панкреатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто: свербіж, висипання. Дуже часто (для метформіну): еритема (почервоніння шкіри), свербіж. кропив'янка. Частота не встановлена ​​(для алогліптин): ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема, ангіоневрогічний набряк, кропив'янка. Порушення з боку імунної системи: Частота не встановлена ​​(для алогліптин): реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Дуже рідко (для метформіну): порушення показників функції печінки та гепатит. Частота не встановлена ​​(для алогліптин): порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Дуже рідко (для метформіну): лактоцидоз, дефіцит вітаміну В12. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатися зниження всмоктування вітаміну В12; При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.Взаємодія з лікарськими засобамиАлогліптин та метформін. Одночасний прийом алогліптину (по 100 мг 1 раз на добу) та метформіну гідрохлориду (по 1000 мг 2 рази на добу) протягом 6 днів у здорових добровольців не супроводжувався клінічно значущими змінами фармакокінетичних параметрів алогліптину або метформіну. Дослідження фармакокінетичної взаємодії препарату Віпдомет з іншими лікарськими засобами не проводили, далі наводяться дані щодо взаємодії, наявні для кожної з діючих речовин препарату окремо. Вплив інших лікарських засобів на алогліптин. Алогліптин і здебільшого виводиться у незміненому вигляді нирками і лише незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 (CYP). Тому взаємодії з інгібіторами CYP не спостерігалося і не очікується. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетичні параметри алогліптину не мали клінічно значущого впливу наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флуконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4) (інгібітор α-глікозидази), дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон та аторвастатин. Вплив алогліптин на інші лікарські препарати. У дослідженнях in vitro показано, що алогліптин не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при застосуванні алогліптину у рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодії з субстратами ізоформ CYP 450 не спостерігалося і не очікується. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТЗ або ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не показують взаємодії з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику таких препаратів: кофеїну. (R)- та (S)-варфарину, піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазоламу, пероральних контрацептивів (норетіндрону та етинілестрадіолу), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. Грунтуючись на цих даних, алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYPIA2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїну та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (MHO) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Комбінація алогліптину з іншими гіпоглікемічними препаратами. Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором α-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій. Метформін. Протипоказані комбінації. Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Прийом препарату Віпдомет необхідно припинити в залежності від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після за умови, що в ході обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Комбінації, що не рекомендуються. Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: Недостатнього харчування (голодання), дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Слід уникати вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що містять етанол. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин. морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин, циметидин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення. Рекомендується ретельно контролювати глікемію та коригувати дозу препарату Віпдомет та катіонних препаратів, що виділяються шляхом канальцевої секреції, відповідно до рекомендованого способу застосування, у разі їх одночасного застосування. Комбінації, які потребують обережності. Лікарські засоби з непрямою гіперглікемічною дією, наприклад глюкокортикостероїди (ГКС системної та місцевої дії) і тетракозактид, бета2-адреноміметики, даназол, хлортромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) і діуретики: може знадобитися більше особливо на початку лікування. При необхідності доза препарату Віпдомет може бути скоригована у процесі лікування та після нею припинення, виходячи з рівня глікемії. Гіпотензивні лікарські засоби класу інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. При необхідності слід скоригувати дозу препарату Віпдомет. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Віпдомет, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну.Спосіб застосування та дозиПрепарат Віпдомет слід приймати по 1 таблетці 2 рази на добу одночасно з їдою з метою зменшення небажаних впливів з боку шлунково-кишкового тракту. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпдомет, він повинен прийняти його відразу після того, як згадає про пропущений прийом препарату. Не слід приймати подвійну дозу Віпдомету одночасно, в даному випадку прийом дози слід пропустити. Доза препарату Віпдомет повинна підбиратися індивідуально. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при монотерапії метформіном: рекомендована доза препарату Віпдомет складає I таблетка 12,5 мг + 500 мг або 12,5 мг + 1000 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що відповідає вже 25 мг алогліптин і 1000 мг або 2000 мг метформіну на добу. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при комбінованій терапії метформіном і піоглітазоном у максимально переносимій дозі: препарат Віпдомет призначають на додаток до піоглітазону, при цьому прийнята доза піоглітазону повинна бути збережена. Рекомендована доза препарату Віпдомет становить 1 таблетку 12,5 мг + 500 мг або 12,5 мг + 1000 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що відповідає вже 25 мг, що відповідає 25 мг алогліптину і 1000 мг або 2000 мг метформіну на добу. При проведенні даної терапії слід бути обережними у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії. У разі розвитку гіпоглікемії можливий розгляд зниження застосовуваних доз метформіну або піоглітазону. Як заміщення у пацієнтів, які приймають алогліптин та метформін у вигляді монопрепаратів (як комбінацію алогліптину та метформіну або як частину комбінації з інсуліном - алогліптин, метформін та інсулін): добова доза алогліптину та метформіну у складі препарату Віпдометін довіт. прийнятим раніше. Разова доза алогліптину у складі препарату Віпдомет повинна бути знижена вдвічі (12,5 мг), оскільки таблетка приймається 2 рази на добу, при цьому разова доза метформіну повинна залишатися незмінною (500 мг або 1000 мг). Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на фоні терапії комбінацією метформіну в максимально переносимій дозі та інсуліну: доза препарату Віпдомет повинна забезпечувати прийом алогліптину в дозі 12,5 мг 2 рази на добу (загальна добова доза алогліптину 25 мг) та прийом метформіну в раніше прийнятій дозі. Щоб уникнути ризику розвитку гіпоглікемії, можливе зниження дози інсуліну. Максимальна рекомендована добова доза препарату Віпдомет становить 2 таблетки (25 мг алогліптину). Окремі групи пацієнтів. Літні пацієнти (віком старше 65 років). Не потрібна корекція дози препарату Віпдомет у пацієнтів віком 65 років. Слід виявляти обережність при доборі доз алогліптину через можливе порушення функції нирок у цієї групи пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 60 мл/хв) не потрібно корекції дози препарату Віпдомет. Оскільки препарат Віпдомет містить метформін, препарат не повинен застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості або тяжкою нирковою недостатністю, а також з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які потребують діалізу (кліренс креатиніну 60 мл/хв). Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування препаратом Віпдомет та періодично в процесі лікування. Пацієнти із печінковою недостатністю. Препарат Віпдомет не повинен застосовуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю.ПередозуванняДані щодо передозування комбінованого препарату Віпдомет відсутні. Алогліптін. Максимальна доза алогліптину, що застосовується в клінічних дослідженнях, становила 800 мг на добу у здорових добровольців і 400 мг на добу у пацієнтів з ЦД протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів відповідно перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом тригодинного сеансу гемодіалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає. Метформін. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. У разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концетрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. У разі передозування препарату Віпдомет на додаток до перелічених вище методів терапії проводять симптоматичне лікування.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Алогліптин бензоат - 17 мг (у перерахунку на алогліптин - 12,5 мг), метформіну гідрохлорид - 850 мг; Допоміжні речовини: Ядро: манітол - 70 мг, целюлоза мікрокристалічна (PH-101) - 83,2 мг, повідон К30 - 52,6 мг, кросповідон - 56,8 мг, магнію стеарат - 3,4 мг; Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910 – 23,07 мг, тальк – 3,42 мг, титану діоксид – 3,21 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0,3 мг. По 7 таблеток, покритих плівковою оболонкою, Ал/Ал блістер, по 2, 4 або 8 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку. На картонну пачку може бути нанесений контроль першого розтину.Опис лікарської формиСвітло-жовті, довгасті, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіюванням "12.5/850" на одній стороні та гравіюванням "322М" на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування комбінований (дипептидилпептидази-4-інгібітор+бігуанід).ФармакокінетикаАлогліптін Фармакокінетика алогліптину схожа у здорових добровольців та у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Всмоктування Абсолютна біодоступність алогліптину становить приблизно 100%. У здорових добровольців після одноразового перорального прийому до 800 мг алогліптину відзначалася швидка абсорбція препарату з часом досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) алогліптину в інтервалі від 1 до 2 годин з моменту прийому. Ні у здорових добровольців, ні у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не спостерігалося клінічно значущої кумуляції алогліптин після багаторазового прийому. Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) алогліптин пропорційно збільшується при одноразовому прийомі в терапевтичному діапазоні доз від 6,25 мг до 100 мг. Коефіцієнт міжіндивідуальної варіабельності AUC алогліптину у пацієнтів невеликий (17%). AUC(0-inf) алогліптин після одноразового прийому була схожа з AUC(0-24год) після прийому такої ж дози один раз на добу протягом 6 днів. Це вказує на відсутність тимчасової залежності в кінетиці алогліптин після багаторазового прийому. Розподіл Після одноразового внутрішньовенного введення алогліптину в дозі 12,5 мг у здорових добровольців обсяг розподілу у термінальній фазі становив 417 л, що вказує на те, що алогліптин добре розподіляється у тканинах. Зв'язок із білками плазми становить приблизно 20-30%. Метаболізм Алогліптин не піддається інтенсивному метаболізму, від 60 до 70% алогліптину виводиться у незміненому вигляді нирками. Після введення 14С-міченого алогліптину всередину було визначено два основні метаболіти: N-деметилований алогліптин, М-I ( У дослідженнях in vitro було виявлено, що CYP2D6 та CYP3A4 беруть участь у обмеженому метаболізмі алогліптину. Також дослідження in vitro показують, що алогліптин не індукує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 і не інгібує CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 або CYP3A4 в концентраціях. В умовах in vitro алогліптин може невеликою мірою індукувати CYP3A4, проте в умовах in vivo алогліптин не індукує CYP3A4. Дослідження in vitro показують, що алогліптин не пригнічує ниркові транспортери органічних аніонів людини першого (ОАТ1) та третього (ОАТ3) типів, а також ниркові транспортери органічних катіонів людини 2 типу (ОСТ2). Алогліптін існує переважно у вигляді (R)-енантіомер (> 99%). В умовах in vivo він або в невеликих кількостях, або взагалі не піддається хіральному перетворенню на (S)-енантіомер. (S)-енантіомер не виявляється при прийомі алогліптину в терапевтичних дозах. Виведення Після перорального прийому 14С-міченого алогліптину 76% загальної радіоактивності було виведено нирками та 13% – через кишечник. Середній нирковий кліренс алогліптину (170 мл/хв) був більшим, ніж середня швидкість клубочкової фільтрації (близько 120 мл/хв), що дозволяє припустити, що алогліптин частково виводиться за рахунок активної ниркової екскреції. Середній термінальний період напіввиведення алогліптину (Т1/2) становить приблизно 21 год. Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів Пацієнти з нирковою недостатністю Дослідження алогліптину в дозі 50 мг на добу було проведено у пацієнтів з різним ступенем тяжкості хронічної ниркової недостатності. Включені до дослідження пацієнти відповідно до формули Кокрофта-Голта були розділені на 4 групи: пацієнти з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 50 до 80 мл/хв), середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 50 мл/хв) та тяжкого ступеня ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), а також з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, що потребують гемодіалізу. AUC алогліптин у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня збільшувався приблизно в 1,7 разів, але порівняно з контрольною групою. Проте це збільшення AUC знаходилося в межах допустимого відхилення для контрольної групи, тому корекція дози препарату у таких пацієнтів не потрібна (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Збільшення AUC алогліптину приблизно вдвічі порівняно з контрольною групою відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості, приблизно чотириразове збільшення AUC відзначалося у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у пацієнтів з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності у порівнянні з контрольною групою. . Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності проводили гемодіаліз відразу після прийому алогліптину. Близько 7% дози видалялося з організму протягом тригодинного діалізу сеансу. Інші групи пацієнтів Вік (65-81 років), стать, раса, маса тіла пацієнтів не мали клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри алогліптину. Корекція дози алогліптину не потрібна. Фармакокінетика у дітей та підлітків до 18 років не досліджувалася. Метформін Всмоктування ТСmах після перорального прийому метформіну становить близько 2,5 год. Абсолютна біодоступність метформіну становить від 50 до 60% у здорових добровольців. Після внутрішнього прийому 20-30% неабсорбованої фракції метформіну виводиться через кишечник. Всмоктування метформіну є насиченим та неповним. Передбачається, що фармакокінетика всмоктування метформіну не є лінійною. При застосуванні метформіну в рекомендованих дозах та режимі рівноважні плазмові концентрації (зазвичай Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Метформін розподіляється в еритроцитах. Середнє значення максимальної концентрації (Сmах) у крові нижче Сmах у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться з організму у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому Т1/2 становить близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно кліренсу креатиніну, збільшується Т1/2, що може спричинити збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаПрепарат Віпдомет® 850 являє собою комбінацію двох гіпоглікемічних засобів із взаємодоповнювальними та різними механізмами дії, призначену для покращення контролю глікемії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (СД2): алогліптину, інгібітору ферменту дипептидилпептидази-4 (ДПП-4) класу бігуанідів. Алогліптін Алогліптин є сильнодіючим та високоселективним інгібітором ДПП-4. Його вибірковість щодо ДПП-4 більш ніж 10 000 разів перевищує його дію щодо інших родинних ферментів, включаючи ДПП-8 і ДПП-9. ДПП-4 є основним ферментом, що бере участь у швидкому руйнуванні гормонів сімейства інкретинів: глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику, їх концентрація підвищується у відповідь прийом їжі. ГПП-1 та ГІП збільшують синтез інсуліну та його секрецію бета-клітинами підшлункової залози. ГПП-1 також пригнічує секрецію глюкагону і зменшує продукцію глюкози печінкою. Тому, підвищуючи концентрацію інкретинів,алогліптин збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну та зменшує секрецію глюкагону при підвищеній концентрації глюкози у крові. У пацієнтів з ЦД2 з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження концентрації глікованого гемоглобіну (НbА1С) та зменшення концентрації глюкози в плазмі крові як натще, гак та постпрандіально. Метформін Метформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози у плазмі крові. Чи не стимулює секрецію інсуліну і у зв'язку з цим не викликає гіпоглікемії. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність специфічних типів мембранних переносників глюкози (ГЛЮТ-1 та ГЛЮТ-4). Метформін має сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує концентрацію загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих пацієнтів віком від 18 років і старше для покращення глікемічного контролю на додаток до дієтотерапії та фізичних навантажень: Монотерапія У пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на тлі монотерапії метформіном, або як заміщення у тих, хто вже отримує комбіноване лікування метформіном та алогліптином у вигляді монопрепаратів. Комбінована терапія У комбінації з піоглітазоном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + піоглітазон), коли терапія метформіном та піоглітазоном не призводить до адекватного контролю глікемії. У комбінації з інсуліном (потрійна комбінація: метформін + алогліптин + інсулін), коли терапія інсуліном та метформіном не призводить до адекватного контролю глікемії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до алогліптину, або метформіну, або до будь-якої допоміжної речовини, або серйозні реакції гіперчутливості до будь-якого ДПП-4 інгібітора в анамнезі, у тому числі анафілактичні реакції, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк. Цукровий діабет 1 типу. Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома. Лактоацидоз (зокрема в анамнезі). Ниркова недостатність середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну (КК) менше 60 мл/хв). Гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (повторне блювання, діарея); лихоманка, тяжкі інфекційні захворювання; стану гіпоксії (шок, сепсис, інфекції нирок, бронхо-легеневі захворювання). Клінічно виражені прояви гострих та хронічних захворювань/станів, які можуть призводити до тканинної гіпоксії (у тому числі гостра та хронічна серцева недостатність із нестабільними показниками гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда). Печінкова недостатність, порушення функції печінки. Гостра алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм. Дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу). Застосування протягом менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовмісної контрастної речовини. Великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії. Вагітність та період грудного вигодовування. Вік пацієнта до 18 років у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки. Спільне застосування з похідними сульфонілсечовини у зв'язку з відсутністю даних щодо ефективності та безпеки. З обережністю: У пацієнтів віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу; застосування препарату Віпдомет® 850 у комбінації з піоглітазоном; у пацієнтів із панкреатитом в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо безпеки застосування препарату Віпдомет® 850 у вагітних жінок відсутні. Дослідження на вагітних щурах показали токсичність комбінованої терапії алогліптином і метформіном на репродуктивну систему при введенні доз приблизно в 5-20 разів, що перевищують рекомендовані дози для людини (для метформіну та алогліптину відповідно). Застосування препарату Віпдомет® 850 під час вагітності протипоказане. Алогліптін Дані щодо безпеки застосування алогліптину у вагітних жінок відсутні. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу алогліптину на репродуктивну систему. Метформін Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. Дослідження на тваринах не показали прямого чи непрямого негативного впливу метформіну у клінічно значущих дозах на репродуктивну систему. Період грудного вигодовування Відсутні дані про проникнення у грудне молоко у тварин алогліптину та метформіну при комбінованій терапії. При монотерапії алогліптин або метформіном дослідження на тваринах показали, що алогліптин і метформін проникають в молоко щурів, що годують. Немає даних щодо проникнення алогліптину в грудне молоко людини. Метформін проникає у грудне молоко у людей у ​​невеликих кількостях, тому не можна виключити ризик виникнення небажаних реакцій у дитини на грудному вигодовуванні. У зв'язку з цим застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяНебажані реакції при застосуванні препарату розподілені за системно-органними класами відповідно до MedDRA із зазначенням частоти їх виникнення згідно з рекомендаціями ВООЗ: Дуже часто – ≥ 1/10; Часто – ≥ 1/100, < 1/10l; Нечасто – ≥ 1/1000, < 1/100; Рідко – ≥ 1/10 000, Таблиця 1: Небажані реакції Клас систем органів Небажана реакція Частота небажаних реакцій Алогліптін Метформін Віндомет® Інфекційні та паразитарні захворювання Інфекції верхніх дихальних шляхів Часто Часто Назофарингіт Часто Часто Порушення з боку імунної системи Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію Частота не встановлена Порушення з боку обміну речовин та харчування Лактоацидоз Дуже рідко Дефіцит вітаміну В12 Дуже рідко Гіпоглікемія (у разі спільного застосування з препаратом, сульфонілсечовини або інсуліном) Часто Часто Порушення з боку нервової системи Головний біль Часто Часто Металевий присмак у роті Часто Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Гастроентерит Часто Біль в животі Часто Дуже часто Часто Діарея Часто Дуже часто Часто Блювота Дуже часто Часто Гастрит Часто Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба Часто Часто Втрата апетиту Дуже часто Нудота Дуже часто Гострий панкреатит Частота не встановлена Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Гепатит Дуже рідко Порушення показників функції печінки Дуже рідко Порушення функції печінки, у тому числі печінкова недостатність Частота не встановлена Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Сверблячка Часто Дуже рідко Часто Висип Часто Часто Еритема (почервоніння шкіри) Дуже рідко Ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона Частота не встановлена Поліморфна еритема Частота не встановлена Ангіоневротичний набряк Частота не встановлена Кропивниця Частота не встановлена Дуже рідко Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Порушення з боку шлунково-кишкового тракту найчастіше виникають у початковий період лікування та здебільшого спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати препарат 2 рази на добу під час або після їди. Порушення з боку обміну речовин та харчування: При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології.Взаємодія з лікарськими засобамиАлогліптин та метформін Одночасний прийом алогліптину (по 100 мг 1 раз на добу) та метформіну (по 1000 мг 2 рази на добу) протягом 6 днів у здорових добровольців не супроводжувався клінічно значущими змінами фармакокінетичних параметрів алогліптину або метформіну. Досліджень фармакокінетичної взаємодії препарату Віпдомет® 850 з іншими лікарськими засобами не проводили, далі наводяться дані та взаємодії, що є для кожної з діючих речовин препарату окремо. Вплив інших лікарських засобів на алогліптин Алогліптин в основному виводиться в незміненому вигляді нирками і лише незначною мірою метаболізується ферментною системою цитохрому Р450 (CYP). Тому взаємодії з інгібіторами CYP не спостерігалося і не очікується. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами на фармакокінетичні параметри алогліптину не мали клінічно значущого впливу наступні препарати: гемфіброзил (інгібітор CYP2C8/9), флуконазол (інгібітор CYP2C9), кетоконазол (інгібітор CYP3A4) (інгібітор α-глікозидази), дигоксин, метформін, циметидин, піоглітазон та аторвастатин. Вплив алогліптину на інші лікарські препарати У дослідженнях in vitro показано, що алогліптії не інгібує та не індукує ізоформи CYP 450 у концентраціях, що досягаються при застосуванні алогліптину в рекомендованій дозі 25 мг. Взаємодії з субстратами ізоформ CYP 450 не спостерігалося і не очікується. У дослідженнях in vitro виявлено, що алогліптин не є субстратом, ні інгібітором ОАТ1, ОАТЗ або ОСТ2. Крім того, дані клінічних досліджень не показують взаємодії з інгібіторами або субстратами р-глікопротеїну. У клінічних дослідженнях щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами алогліптин не надавав клінічно значущого впливу на фармакокінетику наступних препаратів: кофеїну, (R)- та (S)-варфарину. піоглітазону, глібенкламіду, толбутаміду, декстрометорфану, аторвастатину, мідазоламу, пероральних контрацептивів (норетистерону та етинілестрадіолу), дигоксину, фексофенадину, метформіну або циметидину. На основі цих даних алогліптин не інгібує ізоферменти системи цитохрому CYP1А2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, р-глікопротеїн та ОСТ2. Алогліптин не впливав на протромбіновий індекс або Міжнародне нормалізоване ставлення (МНО) у здорових добровольців при одночасному прийомі з варфарином. Комбінація алогліптину з іншими гіпоглікемічними препаратами Прийом алогліптину в комбінації з метформіном, або піоглітазоном (тіазолідиндіон), або інгібітором а-глікозидази, або глібенкламідом (похідне сульфонілсечовини) не показав клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій. Метформін Протипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Прийом препарату Віпдомет® 850 необхідно припинити залежно від функції нирок за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь: при гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у випадку: недостатнього харчування (голодання), дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Слід уникати вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що містять етанол. Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин, циметидин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення. Рекомендується ретельно контролювати глікемію та коригувати дозу препарату Віпдомет® 850 та катіонних препаратів, що виділяються шляхом канальцевої секреції, відповідно до рекомендованого способу застосування, у разі їх одночасного застосування. Комбінації, які потребують обережності Лікарські засоби з непрямою гіперглікемічною дією, наприклад, глюкокортикостероїди (ГКС системної та місцевої дії) та тетракозактид, бета2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) та діуретики: може знадобитися більше , особливо на початку лікування. Деякі лікарські препарати можуть несприятливо впливати на функцію нирок, що може підвищити ризик розвитку лактоацидозу, наприклад, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-II та антагоністи рецепторів ангіотензину II. У разі застосування цих препаратів у комбінації з метформіном необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Гіпотензивні лікарські засоби класу інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можуть знижувати концентрацію глюкози у крові. Діуретики: одночасний прийом "петлевих" діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. Не слід призначати препарат Віпдомет 850, якщо кліренс креатиніну нижче 60 мл/хв. При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію і Сmах метформіну. Гіпоглікемічна дія метформіну можуть знижувати фенотіазиди, глюкагон, естрогени, пероральні контрацептиви, фенітоїн, симпатоміметики, нікотинова кислота, ізоніазид, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, левотироксин натрію. Одночасне застосування з циметидином знижує швидкість виведення метформіну, що може призводити до розвитку лактоацидозу. У здорових добровольців при одночасному застосуванні метформіну та пропранололу, а також при застосуванні метформіну та ібупрофену не спостерігалося зміни їх фармакокінетичних показників. Метформін може знижувати дію антикоагулянтів непрямої дії. Субстрати транспортера органічних катіонів 1 та 2 (ОСТ1 та ОСТ2) Метформін є субстратом органічних катіонів ОСТ1 та ОСТ2. При сумісному застосуванні з метформіном: інгібітори ОСТ1 (такі як верапаміл) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну; індуктори ОСТ1 (такі як рифампіцин) можуть збільшити всмоктування метформіну в шлунково-кишковому тракті та посилити його гіпоглікемічний вплив; інгібітори ОСТ2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) можуть знизити виведення метформіну нирками та призвести до збільшення його концентрації у плазмі крові; інгібітори ОСТ1 та ОСТ2 (такі як кризотиніб, олапариб) можуть знизити гіпоглікемічний вплив метформіну.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Препарат Віпдомет® 850 слід приймати по 1 таблетці 2 рази на добу одночасно з їдою з метою зменшення небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи водою. Якщо пацієнт пропустив прийом препарату Віпдомет® 850, він повинен прийняти його відразу після того, як згадає про пропущений прийом препарату. Не слід приймати подвійну дозу Віпдомету 850 одночасно, в даному випадку прийом дози слід пропустити. Доза препарату Віпдомет® 850 повинна підбиратися індивідуально. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при монотерапії метформіном: рекомендована доза препарату Віпдомет® 850 становить 1 таблетка 12,5 мг + 850 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що вже приймається, що відповідає 25 мг алогліптину та 1700 мг. добу. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії при комбінованій терапії метформіном та піоглітазоном у максимально переносимій дозі: препарат Віпдомет® 850 призначають на додаток до піоглітазону, при цьому прийнята доза піоглітазону повинна бути збережена. Рекомендована доза препарату Віпдомет® 850 становить 1 таблетка 12,5 мг + 850 мг 2 рази на добу залежно від дози метформіну, що вже приймається, що відповідає 25 мг алогліптину та 1700 мг метформіну на добу. При проведенні даної терапії слід бути обережними у зв'язку з ризиком розвитку гіпоглікемії. У разі розвитку гіпоглікемії можливий розгляд зниження застосовуваних доз метформіну або піоглітазону. Як заміщення у пацієнтів, які приймають алогліптин та метформін у вигляді монопрепаратів (як комбінацію алогліптину та метформіну або як частину комбінації з інсуліном - алогліптин, метформін та інсулін): добова доза алогліптину та метформіну у складі препарату Випдометпт та метформіну, прийнятим раніше. Оскільки препарат Віпдомет® 850 приймається 2 рази на добу, добова доза алогліптину, прийнята раніше у вигляді монопрепарату алогліптину (25 мг), повинна бути розділена на 2 прийоми, при цьому доза метформіну повинна залишатися без змін. Для пацієнтів, які не досягли адекватного контролю глікемії на фоні терапії комбінацією метформіну в максимально переносимій дозі та інсуліну: доза препарату Віпдомет® 850 повинна забезпечувати прийом алогліптину в дозі 12,5 мг 2 рази на добу (загальна добова доза алогліптину 25 мг) та прийом у раніше прийнятій дозі. Щоб уникнути ризику розвитку гіпоглікемії, можливе зниження дози інсуліну. Максимальна рекомендована добова доза препарату Віпдомет 850 становить 2 таблетки (25 мг алогліптину). Застосування препарату в спеціальних клінічних групах пацієнтів Літні пацієнти (віком ≥ 65 років) Не потрібна корекція дози препарату Віпдомет® 850 у пацієнтів віком ≥ 65 років. Слід виявляти обережність при доборі доз алогліптину через можливе порушення функції нирок у цієї групи пацієнтів. Застосування у дітей та підлітків Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів віком менше 18 років відсутні. У пацієнтів із порушенням функції нирок У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну ≥ 60 мл/хв) не потрібна корекція дози препарату Віпдомет® 850. Препарат Віпдомет® 850 не рекомендується застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується проводити оцінку функції нирок до початку лікування Віпдометом 850 і періодично в процесі лікування. У пацієнтів із порушенням функції печінки Препарат Віпдомет® 850 не повинен застосовуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю.ПередозуванняДані щодо передозування комбінованого препарату Віпдомет® 850 відсутні. Алогліптін Максимальна доза алогліптину, що застосовується в клінічних дослідженнях, становила 800 мг на добу у здорових добровольців та 400 мг на добу у пацієнтів із ЦД2 протягом 14 днів. Це у 32 та 16 разів відповідно перевищує рекомендовану добову дозу 25 мг алогліптину. Якихось серйозних небажаних явищ при прийомі препарату в цих дозах не було. При передозуванні може бути рекомендовано промивання шлунка та симптоматичне лікування. Алогліптін слабо діалізується. У клінічних дослідженнях лише 7% дози видаляли з організму протягом тригодинного сеансу гемодіалізу. Даних щодо ефективності перитонеального діалізу алогліптину немає. Метформін Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу. У разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, пацієнта терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. У разі передозування препарату Віпдомет® 850 на додаток до наведених вище методів терапії проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у пацієнтів з цукровим діабетом з тяжкою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші поєднані фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність та будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспепсичними розладами та болем у животі та/або вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується ацидотичною задишкою та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,35), концентрація лактату у плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Функція нирок Алогліптин та метформін переважно виводяться нирками. Ризик лактоацидозу, пов'язаного з прийомом метформіну, підвищується в міру збільшення ступеня порушення функції нирок, тому перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати кліренс креатиніну: не рідше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, та 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з кліренсом креатиніну на нижній межі норми. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функцій нирок у пацієнтів похилого віку при одночасному застосуванні гіпотензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних препаратів. Печінкова недостатність Немає клінічних даних про застосування препарату Віпдомет® 850 у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Застосування препарату таких груп пацієнтів не рекомендується. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження функція нирок була визнана нормальною. Застосування з іншими гіпоглікемічними лікарськими засобами Препарат Віпдомет® 850 не рекомендується застосовувати у поєднанні з похідними сульфонілсечовини, оскільки безпека та ефективність не досліджувалися. З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії рекомендується зниження дози інсуліну та піоглітазону при одночасному застосуванні з препаратом Віпдомет® 850 (див. розділ "Спосіб застосування та дози"). Зміна клінічного статусу пацієнта з адекватно контрольованим раніше ЦД2 При прояві лабораторних відхилень або клінічних симптомів захворювання у пацієнтів з раніше адекватно контрольованим ЦД2 на фоні лікування препаратом Віпдомет® 850, у пацієнтів слід негайно виключити в першу чергу кетоацидоз або лактоацидоз за результатами аналізу крові на електроліти та кетони, плазмову концентрацію глюко крові, концентрації лактату та пірувату, а також плазмову концентрацію метформіну. При розвитку ацидозу будь-якої етіології подальше застосування препарату Віпдомет® 850 припиняють та вживають заходів щодо корекції ацидозу. Гострий панкреатит В узагальненому аналізі 13 клінічних досліджень застосування алогліптину в дозі 25 мг на добу, 12,5 мг на добу, препарату порівняння та плацебо частота розвитку гострого панкреатиту склала 2, 1, 1 або 0 випадків на 1000 пацієнтів у кожній групі відповідно. У дослідженні серцево-судинних наслідків частота виявлення гострого панкреатиту у пацієнтів, які проходили лікування алогліптином або плацебо, склала 3 та 2 випадки на 1000 пацієнтів відповідно. Пацієнти повинні бути поінформовані про характерні симптоми гострого панкреатиту: стійкий, сильний біль у животі, який може іррадіювати в спину. При підозрі на розвиток гострого панкреатиту приймання препарату Віпдомет® 850 припиняють; при підтвердженні розвитку гострого панкреатиту прийом препарату не відновлюють. Немає даних про те, чи існує підвищений ризик розвитку панкреатиту на фоні прийому препарату алогліптин у пацієнтів з панкреатитом в анамнезі. Тому пацієнтам з панкреатитом в анамнезі слід бути обережними. Вплив на функцію печінки У післяреєстраційному періоді спостереження отримано повідомлення про порушення функції печінки, включаючи печінкову недостатність при прийомі алогліптину. Їх зв'язок із застосуванням препарату не було встановлено. Однак пацієнтів слід ретельно обстежити на наявність можливих відхилень функціональних проб печінки. Якщо виявлені відхилення у функціональних пробах печінки та альтернативна етіологія їх виникнення не встановлена, слід розглянути припинення лікування препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат Віпдомет® 850 не має або незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Проте необхідно враховувати ризик розвитку гіпоглікемії при застосуванні препарату у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (інсуліном або піоглітазоном) та бути обережним при керуванні транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаОдин супозиторій містить: діюча речовина: простати екстракт – 100 мг у перерахунку на водорозчинні пептиди – 20 мг; допоміжні речовини: жир твердий (Вітепсол, марки H 15, W 35; Суппосир, марки NA 15, NAS 50) - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,25 г. Супозиторії ректальні 20 мг. 5 супозиторіїв у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної ламінованої поліетиленом. Одну або дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування лікарського препарату в пачку з картону.Опис лікарської формиСупозиторії ректальніХарактеристикаСупозиторії торпедоподібної форми білого з жовтуватим, кремуватим або сіруватим відтінком кольору. Допускається поява білого нальоту на поверхні супозиторію та наявність на зрізі повітряного стрижня та лійкоподібного заглиблення.Фармакотерапевтична групаВітапрост® Форте має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. На підставі даних клінічних досліджень доведено, що Вітапрост® Форте помірно зменшує обсяг передміхурової залози. Препарат зменшує вираженість обструктивної та ірритативної симптоматики при доброякісній гіперплазії передміхурової залози, що виявляється у збільшенні максимальної та середньої об'ємних швидкостей потоку сечі та зменшенні обсягу залишкової сечі. Вітапрост® Форте покращує мікроциркуляцію крові в стінці сечового міхура за рахунок розширення неушкоджених судин (ефект вазодилатації), цим сприяє відновленню доставки кисню до тканин, що зазнають гіпоксії, що стимулює фізіологічну репарацію. Чинить протизапальну дію за рахунок поліпшення процесів трофіки стінки сечового міхура та стимуляції регенераторних процесів. Активація органного кровотоку сприяє покращенню адаптаційної та скорочувальної активності детрузора, збільшуючи ємність сечового міхура. Зниженням ішемії детрузора можна пояснити виражене зниження гіперактивності сечового міхура, яке триває після закінчення застосування Вітапрост® Форте. Вітапрост® Форте сприяє нормалізації параметрів передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію.ФармакокінетикаЯк пептидний препарат розщеплюється клітинними протеазами до амінокислот. Кумулятивної дії немає.ФармакодинамікаВітапрост® Форте має органотропну дію на передміхурову залозу. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. Вітапрост® Форте нормалізує параметри передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію. Препарат має протизапальну та антиагрегаційну дію, стимулює м'язи сечового міхура. Діючі речовини екстракту простати відносять до групи пептидних біорегуляторів - цитомедин. Ці лікарські речовини є пептиди з молекулярною масою від 1 до 10 кДа. Низькомолекулярні пептиди пара- або аутокринної природи виконують функцію трансспецифічних внутрішньо-і міжклітинних месенджерів. Пептиди передміхурової залози зменшують час згортання крові та підвищують антиагрегаційну активність судинної стінки, покращують мікроциркуляцію крові, посилюють фібринолітичну активність крові, збільшують скорочувальну активність міоцитів детрузора in vivo, in vitro. Мають імуномодулюючу та імуностимулюючу дію, посилюють синтез антигістамінових та антисеротонінових антитіл. В основі застосування пептидних біорегуляторів при лікуванні хронічного простатиту знаходиться здатність цих препаратів відновлювати мікроциркуляцію, надавати непряму протизапальну дію за рахунок посилення синтезу антигістамінових та антисеротонінових антитіл, а також їх імуномодулюючу та імуностимулюючу дію. Лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози засноване на найважливішому біологічному ефекті цитомединів: органотропності, що дозволяє регулювати процеси диференціювання та функції клітин у тому органі, з якого вони виділені.Клінічна фармакологіяЗасіб лікування хронічного простатитуПоказання до застосуванняХронічний простатит (у складі комплексної терапії). Доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Лікування ургентного (імперативного) нетримання сечі, ургентних (імперативних) позивів до сечовипускання та прискореного сечовипускання при неускладнених формах гіперактивності сечового міхура у жінок у клімактеричному та постклімактеричному періодах. Стан до і після оперативних втручань на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату.Побічна діяЧасто – 1-10%; іноді – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі випадки. Дуже рідко – алергічні реакції. Якщо будь-які з вищезазначених побічних ефектів посилюються або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат може застосовуватись у комплексній терапії. Випадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиРектально. По 1 супозиторію після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми 1 раз на день. Після введення бажано перебування пацієнта на ліжку протягом 30-40 хвилин. Тривалість курсу лікування визначає лікар. Мінімальна тривалість курсу лікування препаратом Вітапрост® Форте при доброякісній гіперплазії передміхурової залози – 15 днів, при хронічному простатиті – 10 днів, при гіперактивному сечовому міхурі – 20 днів. За потреби можливе проведення повторних курсів. Якщо після лікування покращення не настає або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Вітапрост® Форте не повідомлялося.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСупозиторії – 1 суп.: активна речовина: простати екстракт 100 мг у перерахунку на водорозчинні пептиди – 20 мг; допоміжна речовина: жир твердий (Вітепсол, марки Н 15, W 35; суппосир, марки NA 15, NAS 50) - достатня кількість до отримання супозиторію масою 1,25 г. По 5 супозиторіїв у контурній комірковій упаковці. Одну або дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії білого з жовтуватим, кремуватим або сіруватим відтінком кольору, торпедоподібної форми. Допускається поява білого нальоту поверхні супозиторію.Фармакотерапевтична групаВітапрост®, Вітапрост® форте. Протизапальна, антиагрегаційна, органотропна дія на передміхурову залозу. Вітапрост плюс. Антибактеріальна, протизапальна, антиагрегаційна, органотропна дія на передміхурову залозу.ФармакодинамікаВітапрост®, Вітапрост® форте. Зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Покращує мікроциркуляцію у передміхуровій залозі за рахунок зменшення тромбоутворення, антиагрегантної активності, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. На підставі клінічних досліджень доведено, що Вітапрост таблетки та Вітапрост форте зменшують обсяг передміхурової залози. Препарати зменшують вираженість обструктивної та ірритативної симптоматики при доброякісній гіперплазії передміхурової залози, що виявляється у збільшенні максимальної та середньої об'ємних швидкостей потоку сечі та зменшенні обсягу залишкової сечі. Нормалізує параметри передміхурової залози та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, спричинені простатитом, усуває дизуричні явища, покращує копулятивну функцію. Вітапрост плюс. Комбінований препарат має антимікробні та протизапальні властивості. Ломефлоксацин – бактерицидний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. Впливає на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує надспіралізацію, утворює комплекс з її тетрамером (субодиниці гірази А2В2) і порушує транскрипцію та реплікацію ДНК, що призводить до загибелі мікробної клітини. Високо активний щодо грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacaee influenzam, influenza, phys. . Помірно чутливі до препарату - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebіace, Стійкі до препарату - Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл).Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Стійкі до препарату - Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл).Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans. Стійкі до препарату - Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis та анаеробні бактерії. На більшість мікроорганізмів діє низькі концентрації (концентрація, необхідна для придушення зростання 90% штамів, зазвичай не більше 1 мкг/мл). Резистентність розвивається рідко. Субстанція «Сампрост» (простати екстракт) зменшує рівень набряку, лейкоцитарної інфільтрації передміхурової залози, нормалізує секреторну функцію епітеліальних клітин, збільшує число лецитинових зерен у секреті ацинусів, стимулює м'язовий тонус сечового міхура. Зменшує тромбоутворення, має антиагрегантну активність, перешкоджає розвитку тромбозу венул у передміхуровій залозі. Нормалізує параметри простати та еякуляту. Зменшує біль та дискомфорт, покращує копулятивну функцію.Показання до застосуванняВітапрост ®  (суппозиторії ректальні) хронічний простатит; стани до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі. Вітапрост ®  (пігулки, покриті оболонкою, розчинною в кишечнику) хронічний абактеріальний простатит; профілактика загострень хронічного абактеріального простатиту; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; стани до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі. Вітапрост ®  форте хронічний простатит; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; лікування ургентного (імперативного) нетримання сечі, ургентних (імперативних) позивів до сечовипускання та прискореного сечовипускання при неускладнених формах гіперактивності сечового міхура у жінок у клімактеричному та постклімактеричному періодах; стани до та після оперативних втручань на передміхуровій залозі. Вітапрост ®  Плюс гострий та хронічний бактеріальний простатит, спричинений чутливими мікроорганізмами, у т.ч. у поєднанні з іншими запальними захворюваннями сечостатевого тракту; стани до та після оперативного втручання на передміхуровій залозі.Протипоказання до застосуванняВітапрост ® Вітапрост ® форте - підвищена чутливість до компонентів препарату. Вітапрост ® Плюс - підвищена чутливість до компонентів препарату; вік до 18 років (період формування та зростання скелета). З обережністю: церебральний атеросклероз, епілепсія та інші захворювання ЦНС з епілептичним синдромом. Побічна діяВітапрост ® , Вітапрост ® форте Алергічні реакції (вкрай рідко). Вітапрост ® Плюс Побічні дії препарату Вітапрост Плюс пов'язані з наявністю в його складі антибіотика ломефлоксацину. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку нервової системи: астенія, запаморочення, знервованість, тривожність. З боку травної системи: псевдомембранозний ентероколіт, дисбактеріоз, підвищення активності печінкових трансаміназ. З боку органів кровотворення та системи гемостазу: кровотечі з органів шлунково-кишкового тракту, тромбоцитопенія, підвищення фібринолізу, лімфаденопатія. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, порушення ритму, міокардіопатія. Субстанція «Сампрост» (простати екстракт) дуже рідко викликає алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиВітапрост® плюс Підвищує активність пероральних антикоагулянтів та збільшує токсичність НПЗЗ. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення препарату. Відсутня перехресна стійкість з пеніцилінами, цефалоспоринами, аміноглікозидами, котримоксазолом, метронідазолом.Спосіб застосування та дозиРектально. По 1 супозиторію після мимовільного спорожнення кишечника або очисної клізми 1 раз на день. Після введення бажано перебування пацієнта на ліжку протягом 30-40 хвилин. Тривалість курсу лікування визначає лікар. Мінімальна тривалість курсу лікування препаратом Вітапрост® Форте при доброякісній гіперплазії передміхурової залози – 15 днів, при хронічному простатиті – 10 днів, при гіперактивному сечовому міхурі – 20 днів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рослинний комплекс ЗІФ 400 мг; Секурінега віроза - коріння (Securinega virosa), Гетероморфа деревоподібна (Hctcromorpha arborescens), Карієса їстівна (Carissa edulis), Тріумфетта велвіча (Triumfella welwilschii), Геєрія сітчаста (Ozor) Допоміжні речовини: лактоза 145 мг, стеарат кальцію 5 мг.Опис лікарської формиПігулки коричневого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком.ХарактеристикаВука Вука - це біологічно активна добавка для комплексного вирішення чоловічих проблем. Вука можна приймати як безпосередньо перед статевим актом для стимулювання ерекції, так і на регулярній основі з метою профілактики сексуального здоров'я. Вука Вука® безпечна та не викликає звикання. Ефективність Вука Вука доведена клінічними випробуваннями. Доведено, що Вука успішно застосовується при хронічному простатиті з будь-якими клінічними проявами. Поліпшуючи циркуляцію крові в органах малого тазу, включаючи передміхурову залозу, Вука Вука запобігає застійним явищам у ній — один з головних факторів розвитку простатиту.РекомендуєтьсяЗастосовується як біологічно активна добавка до їжі для чоловіків, джерела флавоноїдів, дубильних речовин, що містить сапоніни.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність окремих компонентів БАД.Спосіб застосування та дозиДорослим чоловікам по 2 таб. на день із прийомом їжі. Тривалість прийому 4 тижні. Перед початком прийому рекомендується консультація лікаря. При добовому прийомі до організму надходить: дубильних речовин – 60 мг (30% від адекватного рівня споживання); флавоноїдів -14 мг (46,6% від адекватного рівня споживання).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: рослинний комплекс ЗІФ 400 мг; Секурінега віроза - коріння (Securinega virosa), Гетероморфа деревоподібна (Hctcromorpha arborescens), Карієса їстівна (Carissa edulis), Тріумфетта велвіча (Triumfella welwilschii), Геєрія сітчаста (Ozor) Допоміжні речовини: лактоза 145 мг, стеарат кальцію 5 мг.Опис лікарської формиПігулки коричневого кольору, плоскоциліндричні, з ризиком.ХарактеристикаВука Вука - це біологічно активна добавка для комплексного вирішення чоловічих проблем. Вука можна приймати як безпосередньо перед статевим актом для стимулювання ерекції, так і на регулярній основі з метою профілактики сексуального здоров'я. Вука Вука® безпечна та не викликає звикання. Ефективність Вука Вука доведена клінічними випробуваннями. Доведено, що Вука успішно застосовується при хронічному простатиті з будь-якими клінічними проявами. Поліпшуючи циркуляцію крові в органах малого тазу, включаючи передміхурову залозу, Вука Вука запобігає застійним явищам у ній — один з головних факторів розвитку простатиту.РекомендуєтьсяЗастосовується як біологічно активна добавка до їжі для чоловіків, джерела флавоноїдів, дубильних речовин, що містить сапоніни.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність окремих компонентів БАД.Спосіб застосування та дозиДорослим чоловікам по 2 таб. на день із прийомом їжі. Тривалість прийому 4 тижні. Перед початком прийому рекомендується консультація лікаря. При добовому прийомі до організму надходить: дубильних речовин – 60 мг (30% від адекватного рівня споживання); флавоноїдів -14 мг (46,6% від адекватного рівня споживання).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаактивна речовина: повідон-йод (повідон-йод 30/06) - 200,0 мг (при активності повідон-йоду 11%; у разі іншої активності препарату відповідно зменшують або збільшують кількість основи); допоміжні речовини: поліетиленоксидна основа: макрогол-1500 (поліетиленоксид-1500) - 2,66 г, макрогол-400 (поліетиленоксид-400) - 0,14 г. Супозиторії вагінальні 200 мг. По 5 супозиторіїв поміщають у контурне осередкове впакування з плівки полівінілхлоридної ламінованої поліетиленом. 2 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиСупозиторії вагінальніХарактеристикаСупозиторії від коричневого до темно-коричневого кольору, торпедоподібної форми. Допускається мармуровість поверхні.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При контакті повідон-йоду зі слизовою оболонкою можливе всмоктування йоду та підвищення його вмісту в крові (концентрація повертається до вихідного значення через 7-14 днів після останнього застосування препарату). У пацієнтів з нормальною функцією щитовидної залози підвищене всмоктування йоду не спричиняє істотних змін її гормональної функції. Виведення Йод виводиться переважно нирками. Період напіввиведення (T1/2) після інтравагінального застосування становить близько 48 годин.ФармакодинамікаАнтисептичний препарат. Блокує аміногрупи клітинних білків. Має широкий спектр протимікробної дії. Активний щодо бактерій (у тому числі кишкової палички, золотистого стафілококу), грибів, вірусів, найпростіших. Активна речовина препарату – йод – знаходиться у вигляді комплексу з полівінілпіролідоном (повідон), що відноситься до йодофорів, які пов'язують йод. Концентрація активного йоду – 0,1-1%. При контакті зі шкірою та слизовими оболонками йод поступово та рівномірно вивільняється, надаючи бактерицидну дію на мікроорганізми. На місці застосування залишається тонкий пофарбований шар, який зберігається доти, доки не звільниться вся кількість йоду.Клінічна фармакологіяАнтисептичні засобиПоказання до застосуванняГострі та хронічні інфекційно-запальні захворювання піхви (трихомонадні, грибкові, вірусні, неспецифічні, змішані інфекції); бактеріальний вагініт. Профілактика інфекційно-запальних ускладнень перед проведенням гінекологічних втручань (штучне переривання вагітності, встановлення та видалення внутрішньоматкової спіралі, діатермокоагуляція шийки матки, гістеросальпінгографія та інші).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до йоду та інших компонентів препарату, тиреотоксикоз (гіпертиреоз), герпетиформний дерматит Дюрінга, аденома щитовидної залози, одночасне застосування радіоактивного йоду, дитячий вік до 8 років. З обережністю Хронічна ниркова недостатність, вагітність, період грудного вигодовування, літній вік.Вагітність та лактаціяЙод проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Застосування препарату Йодоксид не рекомендується з II триместру вагітності та під час грудного вигодовування. Застосування препарату Йодоксид® у зазначені періоди можливе лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. За необхідності застосування препарату у цих випадках лікування можливе під індивідуальним медичним контролем. У новонароджених та немовлят, матері яких застосовували Йодоксид®, необхідно контролювати функцію щитовидної залози.Побічна діяРеакції підвищеної чутливості до препарату у місці застосування: гіперемія, свербіж. Можливі алергічні реакції, у тому числі контактний дерматит із утворенням псоріазоподібних червоних дрібних бульозних елементів. У разі виникнення таких явищ застосування препарату слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиПовідон-йод несумісний з окислювачами, солями лугів та речовинами з кислою реакцією. Не рекомендується використовувати повідон-йод одночасно з перекисом водню та засобами, що містять ртуть, срібло та ферменти.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально. Попередньо звільнивши супозиторій від контурного осередкового упаковки, його вводять, лежачи на спині, глибоко в піхву. При гострих вагінітах – по 1 супозиторію 2 рази на добу протягом 7 днів, при підгострих та хронічних вагінітах – по 1 супозиторію 1 раз на добу перед сном протягом 14 днів (незалежно від фази менструального циклу).ПередозуванняСимптоми: для гострої йодної інтоксикації характерні: металевий смак у роті, підвищене слиновиділення, відчуття печіння або біль у роті чи глотці; роздратування та набряк очей; шкірні реакції; шлунково-кишкові розлади та пронос; порушення функції нирок та анурія; недостатність кровообігу; набряк гортані з вторинною асфіксією, набряк легенів, метаболічний ацидоз, гіпернатріємія. Лікування: симптоматична терапія та підтримання функції життєво важливих органів та систем (у тому числі електролітного балансу, функції нирок та щитовидної залози).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему