Джонсон & Джонсон

Склад, форма випуску та упаковкаКрем - 1 г: Активні речовини: метилсаліцилат 150мг, рацементол 100мг. Допоміжні речовини: стеаринова кислота - 130 мг, гліцерил моностеарат - 80 мг, ланолін безводний - 20 мг, сорбітан триолеат (полісорбат 85) - 20 мг, сорбітан тристеарат (спан 65) - 10 мг, троламін (три 1 очищена – 480 мг. 50 г - туби алюмінієві (1) - картонні пачки.Опис лікарської формиКрем для зовнішнього застосування білого кольору, однорідний з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаПрепарат з місцевою дратівливою та аналгезуючою дією. Викликає розслаблення м'язів, посилює кровообіг, полегшує видалення подразнюючих продуктів обміну речовин (насамперед молочної кислоти), дозволяє збільшувати тривалість фізичних вправ та покращує їх переносимість. Дратівливий ефект рацементолу сприяє зниженню больових відчуттів. Місцева дія супроводжується розширенням судин, викликаючи відчуття охолодження, що переходить у відчуття легкого печіння та поколювання, з подальшим аналгетичним ефектом. Метилсаліцилат - протизапальний болезаспокійливий засіб. Неселективно пригнічує циклооксигеназу, знижуючи синтез простагландинів. Нормалізує підвищену проникність капілярів, покращує процеси мікроциркуляції, зменшує набряк та інфільтрацію запалених тканин. Чинить тільки місцеву дію.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні концентрація рацементолу у системному кровотоку незначна. Метилсаліцилат при зовнішньому застосуванні проникає в тканини через незмінену шкіру, при цьому аналгетичну концентрацію в системному кровотоку не досягається. Саліцилати виводяться, головним чином, нирками; швидкість виведення залежить від плазмової концентрації та рН сечі.Клінічна фармакологіяПротизапальний препарат для місцевого застосування.Показання до застосуванняДля зменшення болю та скутості у суглобах та м'язах при пошкодженнях, розтягуваннях та запаленні; зменшення болю в нижній частині спини; при міалгії (м'язового болю) до та після занять спортом.Протипоказання до застосуванняПорушення цілісності шкірних покровів та запальні захворювання шкіри у місці нанесення; дитячий вік до 12 років; вагітність (III триместр); підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат в I і II триместрах вагітності, в період лактації (грудного вигодовування), при непереносимості саліцилатів, синдромі Рейє.Вагітність та лактаціяПри попаданні в системний кровотік саліцилати проникають через плацентарний бар'єр і в молоко жінок, що годують і можуть несприятливо впливати на плід, особливо в III триместрі вагітності (наприклад, викликати передчасне закриття артеріальної протоки або тривалі пологи). Незважаючи на те, що при місцевому застосуванні метилсаліцилатів не очікується підвищення їх концентрації в плазмі крові до рівнів, небезпечних для плода, при вирішенні питання про можливість призначення препарату при вагітності та в період грудного вигодовування слід оцінити очікувану потенційну користь терапії препаратом для матері та потенційний ризик. для плода чи дитини. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому віці до 12 років.Побічна діяЧастота розвитку побічних ефектів визначається так: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000) , <1/1000), дуже рідко (<1/10000). Постмаркетингові дані З боку імунної системи: дуже рідко - ангіоневротичний набряк. З боку дихальної системи: дуже рідко - задишка (внаслідок гіперчутливості). Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій: дуже рідко - опіки в місці застосування. Інші: дуже рідко - реакції в місці застосування (включаючи пухирі, печіння, гіперемію, еритему, подразнення, біль, парестезію, кропив'янку, свербіж і висип).Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат викликає гіперемію шкіри та рефлекторно посилює циркуляцію крові у підшкірній тканині, таким чином, спільне застосування з іншими препаратами місцевої дії може призводити до посилення їх всмоктування. У пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти, при зовнішньому застосуванні метилсаліцилату відзначалися шкірні алергічні реакції, а також ангіоневротичний набряк.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують зовнішньо. Крем наносять тонким шаром безпосередньо на болісну область і обережно втирають до повного всмоктування. При необхідності процедуру повторюють кожні кілька годин (до 3-4 разів на добу) протягом 10 днів.ПередозуванняПередозування рацементолу та метилсаліцилату спостерігалося в окремих випадках, головним чином у дітей, при випадковому прийомі внутрішньо препаратів, що містять дані речовини. Передозування при зовнішньому застосуванні відбувається рідко і лише при неправильному використанні препарату (нанесення на слизові оболонки, великі області пошкодженої або інфікованої шкіри). Симптоми передозування метилсаліцилат: збудження, збільшення глибини дихання, гіперпірексія. Симптоми передозування рацементолу: нудота, біль у животі, блювання та симптоми пригнічення ЦНС, такі як запаморочення, нестійка хода, припливи крові до обличчя, сонливість, пригнічення дихання та кома. Лікування: ; симптоматична та підтримуюча терапія; корекція електролітного та водного балансу, призначення адсорбуючих засобів та сольових проносних, форсований діурез, зовнішнє охолодження тіла; у тяжких випадках – переливання крові, гемодіаліз.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат призначений лише для зовнішнього застосування. Не застосовувати з компресами, що зігрівають. З появою подразнення шкіри припинити застосування. Уникати попадання в очі, слизові оболонки, ділянки подразнення шкіри. Пацієнт повинен бути поінформований, що якщо біль зберігається 10 днів і більше, а крем не викликає полегшення стану, необхідно звернутися до лікаря. Можлива перехресна алергія на інші саліцилати. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, то не слід викидати його в стічні води або на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти у сміттєвий контейнер. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на здатність до водіння автомобіля та управління механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом. . .

Фасування: N3 Форма випуску: трансдермальна терапевтична система Упакування: упак. Виробник: Джонсон & Джонсон Завод-производитель: LTS Lohmann Therapie-Systems AG(Германия) Действующее вещество: Норэтистерон + Этинилэстрадиол. .

Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 5 мл: Активні речовини: гвайфенезин – 100 мг; Допоміжні речовини: лівоментол, розчин декстрози (розчин глюкози), сахароза, етанол 96%, гліцерол, натрію цитрат, натрію сахаринат, натрію бензоат, лимонної кислоти моногідрат, барвник карамель, підсолоджувач натуральний, ароматизатор маліновий 4 ), вода очищена. 150 мл - флакони темного скла (1) у комплекті з мірною склянкою - пачки картонні.Опис лікарської формиСироп у вигляді прозорої рідини червоного кольору з характерним запахом, вільним від сторонніх включень.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Гвайфенезин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту при прийомі внутрішньо. У здорових дорослих добровольців Cmax у крові та Tmax у крові після прийому внутрішньо 600 мг гвайфенезину склали приблизно 1.4 мкг/мл та 15 хв відповідно. Метаболізм та виведення Гвайфенезин метаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками. Т1/2 становив близько 1 год, препарат не визначався крові приблизно через 8 год.ФармакодинамікаГвайфенезин надає стимулюючу дію на рецептори слизової оболонки шлунка, що призводить до посилення секреції залоз ШКТ та рефлекторного збільшення секреції залоз дихальних шляхів. В результаті знижується в'язкість та збільшується обсяг бронхіального секрету. Інші ефекти можуть включати стимуляцію закінчень блукаючого нерва в бронхіальних залозах і стимуляцію певних центрів головного мозку, що, у свою чергу, призводить до поліпшення відходження мокротиння. Гвайфенезин надає відхаркувальну дію протягом 24 год. Компоненти, що входять до складу препарату, мають зігрівальну, пом'якшувальну та заспокійливу дію при проковтуванні.Показання до застосуванняСимптоматична терапія кашлю, що супроводжується утрудненим відходженням мокротиння.Протипоказання до застосуваннявиразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; дитячий вік до 12 років; період лактації (грудного вигодовування); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при вагітності, тяжких порушеннях функції печінки або нирок, цукровому діабеті.Вагітність та лактаціяДаних щодо застосування препарату Гексо Бронхо® у вагітних жінок недостатньо, тому не рекомендується застосовувати лікарський препарат під час вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Дані про проникнення гвайфенезину у грудне молоко відсутні, тому на період лікування грудне вигодовування слід припинити. Протипоказаний у дитячому віці до 12 років.Побічна діяНебажані реакції, виявлені при постреєстраційному застосуванні лікарського засобу, були класифіковані таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку травної системи: дуже рідко – біль у животі, діарея, нудота, блювання. Алергічні реакції: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості (в т.ч. свербіж та кропив'янка), висипання. З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, біль голови, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиНе рекомендується одночасний прийом із протикашльовими препаратами, в т.ч. з кодеїновмісними препаратами. Сумісний із бронхолітиками, антибактеріальними засобами та іншими препаратами, що приймаються при лікуванні бронхолегеневих захворювань.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Дорослим та дітям старше 12 років: наповнити мірний стаканчик до позначки 10 мл та приймати по 10 мл (200 мг гвайфенезину) 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 40 мл (800 мг гвайфенезину).ПередозуванняСимптоми: абдомінальний дискомфорт (печія, нудота, блювання), сонливість. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід приймати лікарський препарат для лікування постійного або хронічного кашлю, кашлю при бронхіальній астмі та кашлю, що супроводжується надмірною секрецією мокротиння, за винятком випадків, коли застосування препарату рекомендовано лікарем. Якщо після 3-5 днів прийому препарату кашель зберігається або поряд з кашлем відзначаються підвищення температури, висипання, тривалий головний біль, пацієнту слід проконсультуватися з лікарем. Інформація для хворих на цукровий діабет: вміст вуглеводів в одній дозі лікарського препарату відповідає 0,75 ХЕ. Препарат Гексо Бронхо містить етанол 96% (0.5 мл/10 мл сиропу). Зміст етанолу слід враховувати пацієнтам, які страждають на алкоголізм, жінкам у період вагітності та грудного вигодовування, дітям та особам, що належать до груп підвищеного ризику, таким як пацієнти із захворюваннями печінки, епілепсією, черепно-мозковою травмою, захворюваннями головного мозку. Метаболіт гвайфенезину може викликати зміну кольору при визначенні 5-гідроксиіндолоцтової кислоти та ванілінміндальної кислоти в сечі. Прийом лікарського препарату слід припинити за 24 години до збору сечі для даного аналізу. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, не слід виливати його в стічні води і викидати на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час терапії препаратом Гексо Бронхо® необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з іншими технічними пристроями, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з можливістю розвитку запаморочення та вмістом етанолу.Умови відпустки з аптекБез рецепта

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 100 мл: речовина, що діє: гесектидин 0,1 г; допоміжні речовини: етанол 96 % - 4,3333 г, полісорбат 60 - 0,7 г, олія м'яти перцевої - 0,064 г, анісова олія - ​​0,0392 г, лимонна кислота, моногідрат - 0,0418 г, натрію сахарин - 0, , левометггол -0,0186 г, метилсаліцилат - 0,0186 г, гвоздична олія - ​​0,0084 г, евкаліптова олія - ​​0,0011 г, азорубін 85 % (Е 122) - 0,0023 г, вода очищена - до 1 . По 200 мл препарату у флаконі з безбарвного скла (III типу) з алюмінієвою кришкою, що накручується, з контролем першого розтину. По 1 флакону разом із мірним стаканчиком та інструкцією із застосування в картонній пачці.Опис лікарської формиПрозора рідина червоного кольору із запахом м'яти.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакокінетикаГекетидин дуже добре адгезується на слизовій оболонці і практично не всмоктується. Після одноразового застосування діючої речовини його сліди виявляють на слизовій оболонці ясен протягом 65 год. У зубному нальоті активні концентрації зберігаються протягом 10-14 год після застосування.ФармакодинамікаПротимікробна дія препарату "Гексорал®" пов'язана з пригніченням окисних реакцій метаболізму бактерій (антагоніст тіаміну). Препарат має широкий спектр антибактеріальної та протигрибкової дії, зокрема щодо грампозитивних бактерій та грибів роду Candida, проте препарат "Гексорал®" може також чинити ефект при лікуванні інфекцій, спричинених, наприклад, Pseudomonas aeruginosa або Proteus spp. У концентрації 100 мг/мл препарат пригнічує більшість штамів бактерій. Розвиток стійкості немає. Гесектидин надає слабку анестезуючу дію на слизову оболонку. Препарат має противірусну дію щодо вірусів грипу А, респіраторно-синцитіального вірусу (PC-вірус), вірусу простого герпесу 1-го типу, що вражають респіраторний тракт.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування при запально-інфекційних захворюваннях порожнини рота та гортані: тонзиліт, ангіна (у т. ч. ангіна Плаута-Венсана, ангіна бічних валиків), фарингіт, гінгівіт, стоматит, глосит, пародонтоз; грибкові захворювання; профілактика інфекційних ускладнень до та після оперативних втручань на порожнини рота та гортані та при травмах, у т. ч. профілактика інфікування альвеол після екстракції зуба; гігієна ротової порожнини, в т. ч. і для усунення неприємного запаху з рота.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ерозивно-десквамозні ураження слизової оболонки порожнини рота; дитячий вік до 3 років. З обережністю: при підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти.Вагітність та лактаціяВідомостей про будь-які небажані ефекти препарату "Гексорал®" при вагітності та в період грудного вигодовування немає. Тим не менш, перед призначенням препарату "Гексорал®" вагітним або жінкам, що годують, лікар повинен ретельно зважити користь і ризик лікування, враховуючи відсутність достатніх даних про проникнення препарату через плаценту і в грудне молоко.Побічна діяНебажані реакції, виявлені при постреєстраційному застосуванні лікарського засобу, були класифіковані таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100, Порушення імунної системи. Дуже рідко: реакції гіперчутливості (у тому числі кропив'янка), ангіоневротичний набряк. Порушення нервової системи. Дуже рідко: агевзія, дисгевзія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Дуже рідко: кашель, задишка, зумовлена ​​появою реакції гіперчутливості. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Дуже рідко: сухість у роті, дисфагія, нудота, збільшення слинних залоз, блювання. Загальні розлади та порушення у місці введення. Дуже рідко: реакції в місці нанесення (у тому числі подразнення слизової оболонки порожнини рота та глотки, відчуття печіння, парестезія ротової порожнини, зміна забарвлення язика, зміна забарвлення зубів, запалення, утворення пухирів та виразки). Якщо будь-які побічні ефекти, що зазначені в інструкції, посилюються або Ви помітили інші побічні ефекти, рекомендується звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиДані відсутні.Спосіб застосування та дозиМісцево. Діти віком від 3 до 6 років: застосування препарату можливе після консультації з медичним працівником. Діти можуть застосовувати препарат з такого віку, коли небезпеки неконтрольованого його проковтування при застосуванні розчину. Дорослі та діти старше 6 років: Наповнити мірний стаканчик до позначки 15 мл та полоскати порожнину рота та гортані 15 мл нерозведеного розчину не менше 30 секунд 2-3 рази на день. Гесектидип адгезується на слизовій оболонці і завдяки цьому дає стійкий ефект. У зв'язку з цим препарат слід застосовувати після їди. Препарат "Гексорал®", розчин для місцевого застосування можна використовувати тільки для полоскання ротової порожнини та гортані. Розчин не можна ковтати. Необхідно завжди користуватися нерозведеним розчином. При лікуванні захворювань ротової порожнини препарат можна наносити також за допомогою тампона на 2-3 хвилини. Тривалість лікування визначається лікарем.ПередозуванняМалоймовірно, що гесектидин може чинити токсичну дію при застосуванні згідно з інструкцією із застосування лікарського препарату. Попадання великої кількості препарату, що містить етанол, може призвести до появи ознак/симптомів алкогольної інтоксикації. У будь-яких випадках передозування негайно проконсультуйтеся з лікарем. Лікування симптоматичне як при алкогольній інтоксикації. Промивання шлунка необхідно протягом 2 годин після ковтання надлишкової дози.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛікарський препарат "Гексорал®", розчин для місцевого застосування можна застосовувати для полоскання порожнини рота та глотки тільки в тому випадку, якщо хворий може виплюнути розчин після полоскання. Препарат "Гексорал", розчин для місцевого застосування містить етанол 96% (4,3333 г/100 мл розчину). Якщо лікарський засіб прийшов у непридатність або минув термін придатності - не виливайте його в стічні води та не викидайте на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля! Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Лікарський препарат "Гексорал®", аерозоль для місцевого застосування не впливає на здатність керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Амілметакрезол – 0,6 мг; 2,4-дихлорбензиловий спирт – 1,2 мг; Лідокаїну гідрохлориду моногідрат – 10,0 мг; Допоміжні речовини: сахароза 1618,0 мг, декстроза рідка 1,25 мг, лимонної кислоти моногідрат 10,0 мг, м'яти польового листя олія 1,32 мг, лимона олії концентрат 7,70 мг, анісу олія 2,53 мг, барвник хіноліновий жовтий 0,175мг. 8 таблеток у блістер ал/пвх; 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. 4 таблетки у алюмінієвий стрип; 2, 3 або 4 стрипи разом з інструкцією та застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки жовтого кольору з шорсткою поверхнею. Допускається нерівномірність фарбування, наявність бульбашок повітря в карамельній масі та незначна нерівність країв.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакодинамікаПрепарат має антисептичну дію, активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів in vitro, має антимікотичну дію. Чинить місцевоанестезуючу та протинабрякову дію.Показання до застосуванняСимптоматична терапія болю в горлі при інфекційно-запальних захворюваннях порожнини рота та глотки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік (до 12 років). У наступних випадках ГЕКСОРАЛ® ТАБС ЕКСТРА, таблетки для розсмоктування (апельсинові, лимонні, медово-лимонні, чорномородинові) можна застосовувати, тільки ретельно зваживши користь та ризик лікування: пацієнти, які страждають на епілепсію; пацієнти із порушенням серцевої провідності; пацієнти із пошкодженням печінки.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише під контролем лікаря і лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плода та дитини.Побічна діяАлергічні реакції. Можлива втрата чутливості язика (дотримуватися обережності при прийомі гарячої їжі та води).Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії з лікарськими препаратами інших груп не виявлено.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослі та діти старше 12 років: розсмоктувати по 1 таблетці кожні 2-3 години. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Тривалість курсу лікування – 5-7 днів.ПередозуванняМожлива надлишкова анестезія слизової оболонки верхніх відділів травного тракту. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід використовувати препарат за наявності підвищеної індивідуальної чутливості до будь-якого компонента, що входить до складу препарату. Якщо симптоми захворювання погіршуються, зберігаються або з'являються нові, слід порадитися з лікарем. Лідокаїн знижує чутливість слизової оболонки, що може збільшувати ризик аспірації. Препарат містить сахарозу, що необхідно враховувати пацієнтам, які страждають на цукровий діабет, а також особам, які перебувають на гіпокалорійній дієті. В 1 таблетці для розсмоктування міститься 1618,0 мг цукрози, що відповідає 0,20 ХЕ. Зберігати у місцях, недоступних для дітей. У разі проковтування препарату дитиною слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води або на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля!Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Амілметакрезол 0,6 мг; 2,4-дихлорбензиловий спирт 1,2 мг; допоміжні речовини: сахароза 1618,0 мг, декстроза 830,40 мг, лимонної кислоти моногідрат 21,0 мг, апельсина олія 7,515 мг, анісу насіння олія 2,53 мг, м'яти польового листя олія 1,32 мг, барвник сонячний захід 30 мг. 4 таблетки у алюмінієвий стрип; 2, 3 або 4 стрипи разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. 8 таблеток у блістер ал/пвх; 2 або 3 блістери разом з інструкцією із застосування в картонну пачку. 8 таблеток у блістер ал/пвх; 2 або 3 блістери в багатошаровий пакет, що ламінує. 1 пакет разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки оранжевого кольору з шорсткою поверхнею. Допускається нерівномірність фарбування, наявність бульбашок повітря та незначна нерівність країв.Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакодинамікаПрепарат має антисептичну дію, активний щодо грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів in vitro, має антимікотичну дію.Показання до застосуванняСимптоматичне лікування інфекційно-запальних захворювань порожнини рота та глотки.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; дитячий вік (до 6 років).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише під контролем лікаря і лише у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плода та дитини.Побічна діяМожливі алергічні реакції (почуття печіння у ротовій порожнині). У разі появи реакцій, які не описані в інструкції із застосування, слід порадитися з лікарем про доцільність подальшого застосування препарату.Взаємодія з лікарськими засобамиКлінічно значущої взаємодії з лікарськими препаратами інших груп не виявлено.Спосіб застосування та дозиМісцево. Дорослі та діти старше 6 років: розсмоктувати по 1 таблетці кожні 2-3 години. Максимальна добова доза – 8 таблеток. Таблетку слід повільно розсмоктувати до розчинення. Тривалість курсу лікування – 5-7 днів.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея. Лікування: симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе перевищувати зазначених доз. Не слід використовувати препарат за наявності підвищеної індивідуальної чутливості до будь-якого компонента, що входить до складу препарату. Якщо симптоми захворювання погіршуються, зберігаються або з'являються нові, слід порадитися з лікарем. Препарат містить сахарозу, що необхідно враховувати пацієнтам, які страждають на цукровий діабет, а також особам, які перебувають на гіпокалорійній дієті. В 1 таблетці для розсмоктування міститься 1618,0 мг цукрози, що відповідає 0,20 ХЕ. Зберігати у місцях, недоступних для дітей. У разі проковтування препарату дитиною слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води або на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля!Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діючі речовини: хлоргексидину дигідрохлорид 5 мг, бензокаїн 1,5 мг; допоміжні речовини: ізомальт - 2243,681 мг, м'яти перцевої олії - 0,9 мг, ментол -0,645 мг, тимол - 0,045 мг, аспартам -2,29 мг, вода очищена - 45,789 мг. По 10 таблеток у блістері із ПВХ/ПВДХ/А1 фольги. По 2 блістери в картонній пачці разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі непрозорі таблетки з шорсткою поверхнею від білого або жовтувато-білого до світло-сірого або жовтувато-сірого кольору. Допускається нерівномірність фарбування, наявність бульбашок повітря та незначна нерівність країв. Можлива поява білого нальоту (опудрювання).Фармакотерапевтична групаАнтисептичний засіб.ФармакокінетикаХлоргексидин Немає клінічних даних про всмоктування хлоргексидину через слизову оболонку порожнини рота людини. Хлоргексидин може зберігатися у слині до 8 годин. Бензокаїн Бензокаїн малорозчинний у воді, що зумовлює його повільну абсорбцію. Як і всі ефірні похідні пара-амінобензойної кислоти, розщеплюється естеразою в плазмі та печінці. В результаті утворюються пара-амінобензойна кислота і етиловий спирт, що метаболізується до ацетилкоферменту А. Пара-амінобензойна кислота піддається кон'югації з гліцином або виводиться нирками у незмінному вигляді.ФармакодинамікаПодвійна дія препарату обумовлена ​​наявністю двох діючих речовин. Антибактеріальна активність препарату обумовлена ​​наявністю хлоргексидину. Дія місцевого анестетика – бензокаїну – забезпечує зменшення больових симптомів. Хлоргексидин Хлоргексидин має широкий антибактеріальний спектр дії щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій; діє шляхом руйнування цитоплазматичної мембрани бактеріальної клітини. Низькоефективний щодо дріжджових грибів, дерматофітів, мікобактерій, деяких видів Pseudomonas та Proteus. Хлоргексидин найбільш ефективний у нейтральному або слаболужному середовищі. У кислому середовищі його активність зменшується. Ефективність знижується у присутності милів, крові та гнійних виділень. Застосування таблеток для розсмоктування з хлоргексидином призводить до значного зменшення вмісту бактерій у слині. Використання хлоргексидину протягом кількох місяців супроводжується зменшенням ефективності за рахунок зниження чутливості бактерій. Бензокаїн Бензокаїн – добре відомий місцевий анестетик, швидко та на тривалий час полегшує біль у ротовій порожнині та глотці. Бензокаїн проникає через ліпофільні ділянки клітинної мембрани та діє на периферичні больові рецептори слизової оболонки та шкіри. Анестезуюча дія бензокаїну настає через 15-30 секунд; у міру розведення речовини слиною анестезуюча дія поступово зменшується (протягом 5-10 хвилин).Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання горла або ротової порожнини: фарингіт, ангіна та інші запальні захворювання глотки; стоматит; гінгівіт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; ранові та виразкові ураження ротової порожнини або горла; низька концентрація холінестерази у плазмі крові; фенілкетонурія; дитячий вік до 4 років. З обережністю При ерозивних, десквамативних змінах слизової оболонки ротової порожнини препарат «Гексорал® табс» може застосовуватися з обережністю і лише під наглядом лікаря.Вагітність та лактаціяВідсутній достатній досвід застосування препарату у вагітних та жінок, що годують. Застосування препарату «Гексорал® табс» у період вагітності та лактації можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик шкідливого впливу для плода та дитини.Побічна діяНебажані реакції, виявлені при постреєстраційному застосуванні препарату, були класифіковані таким чином: дуже часті (≥10%), часті (≥1%, але Зазначені нижче небажані реакції були класифіковані згідно з 1) даними клінічних або епідеміологічних досліджень, або 2) у разі коли кількість випадків невідома або інформація про небажану реакцію виявлена ​​при аналізі літературних даних, зазначено «Частота невідома». За даними спонтанних повідомлень про небажані реакції: Порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Частота не відома: зниження чутливості слизової оболонки порожнини рота, тимчасове оніміння язика, порушення смаку (дисгевзія), зміна кольору зубів, зміна кольору язика (оборотне), зміна кольору силікатних та композитних матеріалів реставрації зубів, утворення зубного нальоту (зубного каменю), , відшарування слизової оболонки порожнини рота, глосодинію, збільшення привушних слинних залоз Порушення імунної системи. Частота невідома: реакції гіперчутливості (зокрема, тяжкі алергічні реакції, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, анафілактичний шок). Порушення з боку крові та лімфатичної системи. Частота невідома: метгемоглобінемія. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиБензокаїн за рахунок утворення свого метаболіту 4-амінобензойної кислоти знижує антибактеріальну активність сульфонамідів та аміносаліцилатів. Сахароза, полісорбат 80, нерозчинні солі магнію, цинку та кальцію зменшують дію хлоргексидину.Спосіб застосування та дозиМісцево. Таблетку повільно розсмоктувати у роті до повного розчинення. Препарат слід починати застосовувати відразу після появи перших симптомів захворювання і продовжувати прийом протягом декількох днів після зникнення симптомів. Загальні рекомендації щодо дозування Дорослі та діти старше 12 років: По 1 таблетці кожні 1–2 години за потребою, але не більше 8 таблеток на добу, якщо не призначено інше. Діти віком 4-12 років: До 4 таблеток на добу. З приводу застосування в дітей віком радьтеся з лікарем. Не застосовувати дітям віком до 4 років. Інформація для хворих на діабет: вміст вуглеводів в одній таблетці відповідає 0,1 хлібної одиниці (BU).ПередозуванняПри правильному застосуванні передозування препарату неможливе, тому що хлоргексидин практично не всмоктується в кров, а кількість бензокаїну, що всмоктується, вкрай мало. Хлоргексидин Хлоргексидину гідрохлорид погано розчинний у воді, всі випадки передозування описані тільки при прийомі добре розчинного у воді хлоргексидину глюконату. У цих випадках було відмічено пошкодження слизової оболонки при прямому контакті з хлоргексидину глюконатом, а також систематичне оборотне збільшення концентрації печінкового ферменту. Специфічне лікування відсутнє. Бензокаїн Передозування можливе лише при неправильному застосуванні. Симптоми: можливий токсичний вплив на центральну нервову систему, що виявляється спочатку тремором, блювотою, судомами, а пізніше – пригніченням центральної нервової системи. За рахунок пригнічення дихання можлива кома. Високі токсичні концентрації викликають брадикардію, блокаду атріовентрикулярної провідності та зупинку серця. Бензокаїн може викликати метгемоглобінемію (особливо у дітей), що супроводжується задухою та ціанозом. Лікування: викликати блювоту та промити шлунок. Можливе призначення активованого вугілля. При гіпоксії та аноксії рекомендується штучне дихання з кисневою підтримкою, при зупинці серця – масаж серця. При судомах призначають діазепам або швидкодіючі барбітурати (протипоказано при аноксичних судомах); в особливо тяжких випадках після інтубування та штучного дихання застосовується суксаметонія хлорид. Кровообіг має підтримуватися введенням плазми або розчинів електролітів. При метгемоглобінемії можна застосовувати до 50 мл 1% розчину метиленового синього внутрішньовенно.Запобіжні заходи та особливі вказівкиБензокаїн може спричинити метгемоглобінемію. Цей стан проявляється такими симптомами, як зміна кольору шкірних покривів, губ та нігтьових лож на сірий або блакитний колір, або їхнє збліднення; головний біль, переднепритомний стан, задишка, стомлюваність та тахікардія. Поява перерахованих симптомів вказує на наявність від помірного до високої кількості метгемоглобіну та значне зниження кисневої транспортної функції крові. Діти, пацієнти похилого віку можуть бути схильні до більш високого ризику розвитку метгемоглобінемії. У дітей препарат слід застосовувати під наглядом дорослих. Препарат містить у своєму складі аспартам, який є похідним фенілаланіну, що становить небезпеку для пацієнтів з фенілкетонурією. Застосування препарату протипоказане за наявності ранових та виразкових уражень порожнини рота або горла. Слід бути обережними при застосуванні препарату у дітей раннього віку та в осіб з аспірацією або з порушеннями ковтання через небезпеку задухи. Якщо лікарський засіб прийшов у непридатність або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води та на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля!Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Дозування: 10 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. лінгвальні Упакування: упак. Виробник: Джонсон & Джонсон Завод-виробник: Янссен-Сілаг С.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Фасування: N1 Форма випуску: суспензія Упакування: фл. Виробник: Джонсон & Джонсон Завод-виробник: Янссен-Сілаг С. П.

Спосіб застосування та дозиМотиліум Експрес, діюча речовина домперидон, оригінальний препарат, прокінетик, відновлює моторну функцію шлунка, дбайливо усуне нудоту, блювання, здуття та печію. Завдяки технології Zydis, таблетки розчиняються мовою за 2-3 сек, не вимагають запивання водою, мають приємний м'ятний смак. Приймати при вищеописаних симтомах дорослим та дітям старше 12 років по 1-2 таб.

Спосіб застосування та дозиМотиліум Експрес, діюча речовина домперидон, оригінальний препарат, прокінетик, відновлює моторну функцію шлунка, дбайливо усуне нудоту, блювання, здуття та печію. Завдяки технології Zydis, таблетки розчиняються мовою за 2-3 сек, не вимагають запивання водою, мають приємний м'ятний смак. Приймати при вищеописаних симтомах дорослим та дітям старше 12 років по 1-2 таб.

Дозування: 250 мг Фасування: N10 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Дозування: 250 мг Фасування: N20 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: ітраконазол, 10 мг; допоміжні речовини: гідроксипропілбетадекс 400 мг, хлористоводнева кислота концентрована 3,76 мкл, пропіленгліколь 100 мкл, натрію гідроксид до pH 1,7-1,9, натрію сахаринат 0,6 мг, сорбітол розчин 70% 190 мкл, ,25 мг, ароматизатор вишневий-2 0,5 мг, ароматизатор карамельний 0,2 мг, вода очищена до 1,0 мл. По 150 мл розчину у флакон темного скла, з кришкою, що накручується, з механізмом захисту від випадкового відкривання дітьми. 1 флакон у комплекті з мірною чашкою на 10 мл у картонну пачку разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиЖовтий або світло-оранжевий розчин із вишневим запахом.Фармакотерапевтична групаПротигрибковий засіб.ФармакокінетикаВнаслідок нелінійної фармакокінетики ітраконазол накопичується у плазмі при багаторазовому прийомі. Рівноважна концентрація ітраконазолу, як правило, досягається протягом приблизно 15 днів, при цьому значення максимальної концентрації (Сmах) ітраконазолу та AUC (площа під кривою "концентрація-час") при багаторазовому прийомі в 4-7 разів вище, ніж при одноразовому прийомі. Максимальна рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі становить близько 2 мкг/мл при призначенні 200 мг ітраконазолу 1 раз на день. Кінцевий період напіввиведення зазвичай становить 16-28 годин при одноразовому прийомі та 34 - 42 години при багаторазовому прийомі. Концентрація ітраконазолу в плазмі знижується до практично невизначеного значення протягом 7-14 днів, після припинення терапії в залежності від призначеної дози та тривалості лікування.Кліренс ітраконазолу зменшується при більш високих дозах через насичення шляхів його метаболізації в печінці. Абсорбція Ітраконазол швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Максимальні концентрації незміненого ітраконазолу у плазмі досягаються протягом 2-5 годин після перорального прийому. Абсолютна біодоступність ітраконазолу після перорального застосування становить близько 55%. При пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається прийомом капсул відразу після їди. Всмоктування ітраконазолу в капсулах знижено у пацієнтів зі зниженою кислотністю шлункового соку, наприклад, на фоні прийому препаратів, що пригнічують секрецію соляної кислоти у шлунку (таких як антагоністи Н2-гістамінових рецепторів, інгібітори протонної помпи), або у пацієнтів з ахлоргідрами. Всмоктування ітраконазолу натще у таких пацієнтів збільшується при прийомі препарату Орунгал, капсули одночасно з кислими напоями (такими як недієтична кола). При прийомі препарату Орунгал®, капсули, у дозі 200 мг одноразово натще разом з недієтичною колою після попереднього прийому антагоніста Н2-гістамінових рецепторів ранитидину всмоктування ітраконазолу було порівнянним із всмоктуванням препарату Орунгал®, капсули, при прийомі препарату. Експозиція ітраконазолу нижче при прийомі ітраконазолу у вигляді капсул порівняно з експозицією ітраконазолу при прийомі тієї ж дози у вигляді розчину для внутрішнього прийому. Розподіл Ітраконазол на 99,8% зв'язується з білками плазми, в основному, з альбуміном (гідроксиітраконазол зв'язується з альбуміном на 99,6%). Також відзначено спорідненість до ліпідів. У незв'язаному вигляді у плазмі залишається лише 0,2% ітраконазолу. Здається обсяг розподілу > 700 л, що свідчить про його значний розподіл у тканинах. Концентрації у легенях, нирках, кістках, шлунку, селезінці та м'язах у 2-3 рази вищі, ніж відповідні концентрації у плазмі, при цьому концентрація препарату у тканинах, що містять кератин, особливо у шкірі, приблизно у 4 рази перевищує концентрацію у плазмі. Концентрація у спинномозковій рідині значно нижча, ніж у плазмі крові, проте була продемонстрована ефективність ітраконазолу проти збудників інфекцій, присутніх у цереброспінальній рідині. Метаболізм Як було показано у дослідженнях in vitro, CYP3A4 є основним ізоферментом, який бере участь у метаболізмі ітраконазолу. Ітраконазол піддається активному метаболізму в печінці з утворенням множини метаболітів. Основним метаболітом є гідроксиітраконазол, який in vitro має протигрибкову активність, порівнянну з ітраконазолом. Концентрації гідроксиітраконазолу у плазмі приблизно в 2 рази перевищують концентрацію ітраконазолу. Екскреція Ітраконазол виводиться переважно у формі неактивних метаболітів із сечею (35%) та калом (54%) протягом одного тижня після прийому розчину для прийому внутрішньо. Ниркова екскреція ітраконазолу та його активного метаболіту гідроксиітраконазолу становить менше 1% від дози препарату, введеної внутрішньовенно. На підставі результатів вивчення фармакокінетики 14С-міченого препарату після перорального прийому виведення незміненого ітраконазолу з калом варіює від 3% до 18% прийнятої дози. Оскільки перерозподіл ітраконазолу з тканин, що містять кератин, є незначним, виведення їх цих тканин пов'язане з регенерацією епідермісу. На відміну від плазми крові концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом від 2 до 4 тижнів після припинення 4-тижневого лікування, а концентрація в кератині нігтя, де ітраконазол може бути виявлений вже через 1 тиждень після початку лікування, зберігається принаймні протягом шести місяців після закінчення 3-місячного курсу лікування. Особливі категорії пацієнтів Порушення функції печінки Ітраконазол переважно метаболізується у печінці. У ході дослідження фармакокінетики порівнювали фармакокінетичні показники пацієнтів із цирозом печінки та здорових добровольців. У пацієнтів з цирозом печінки при одноразовому прийомі 100 мг ітраконазолу середня максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі (Сmах) була значно нижчою (на 47%), ніж у здорових пацієнтів. Середній період напіввиведення при прийомі одноразової дози був збільшений у пацієнтів з цирозом печінки та становив у цьому дослідженні 37±17 годин порівняно з 16±5 годин для здорових добровольців. Середня експозиція ітраконазолу (площа під кривою "концентрація-час" - AUC) була аналогічною у пацієнтів із цирозом печінки та у здорових добровольців. Дані про тривале застосування ітраконазолу у пацієнтів із цирозом печінки відсутні. Порушення функції нирок Дані про пероральне застосування ітраконазолу для лікування пацієнтів із порушеннями функції нирок обмежені. У пацієнтів з уремією, у яких середній кліренс креатиніну становив 13 мл/хв х 1,73 м2, системна дія ітраконазолу (AUC) була дещо нижчою порівняно з основною популяцією. Не виявлено значного впливу гемодіалізу або тривалого перитонеального діалізу, що проводиться в амбулаторних умовах, на показники фармакокінетики ітраконазолу (Тmах, Сmах та AUC0-8год). Після одноразового внутрішньовенного введення препарату кінцевий період напіввиведення ітраконазолу у пацієнтів з незначним (визначається у дослідженні як кліренс креатиніну 50-79 мл/хв), середнім (кліренс креатиніну 20-49 мл/хв) або вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатині) Дані щодо тривалого використання ітраконазолу пацієнтами з порушеннями функції нирок не доступні. Проведення діалізу не впливає на період напіввиведення або кліренс ітраконазолу або гідроксиітраконазолу. Діти Дані про фармакокінетику ітраконазолу у пацієнтів дитячого віку обмежені. Клінічні дослідження фармакокінетики у дітей та підлітків віком від 5 місяців до 17 років проводилися із застосуванням ітраконазолу в капсулах, розчином для прийому внутрішньо та розчином для внутрішньовенного введення. Індивідуальні дози препарату у формі капсул і розчину для внутрішнього прийому варіювали від 1,5 до 12,5 мг/кг/день при прийомі один або два рази на день. При прийомі препарату в одній і тій же добовій дозі двічі на день порівняно з прийомом один раз на день максимальна та мінімальна плазмова концентрація була порівнянна з такою у дорослих пацієнтів при прийомі ітраконазолу один раз на день. Не було зареєстровано суттєвих вікових відмінностей показників AUC ітраконазолу та його загального кліренсу;у поодиноких випадках спостерігався незначний взаємозв'язок між віком пацієнтів та значеннями обсягу розподілу препарату, Сmах та кінцевого періоду напіввиведення. Встановлений кліренс ітраконазолу та його обсяг розподілу залежить від маси тіла пацієнтів.ФармакодинамікаОрунгал® - синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії, що містить ітраконазол, похідний тріазол. Механізм дії ітраконазолу полягає в інгібуванні біосинтезу ергостеролу – основного компонента клітинної мембрани гриба, що бере участь у підтримці структурної цілісності мембрани. Порушення синтезу ергостеролу призводить до зміни проникності мембрани та лізису клітини, що й обумовлює протигрибковий ефект препарату. Ітраконазол активний щодо інфекцій, що викликаються грибами: дерматофітами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дріжджоподібними грибами (Candida spp., у тому числі C. albicans, С. iropicalis, С. parapsilosis, C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., включаючи H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidioides immitis, Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei та багатьма іншими. Candida krusei, Candida glabrata та Candida tropicalis є найменш чутливими до дії ітраконазолу видами Candida. Основними типами грибів, розвиток яких не пригнічується ітраконазолом, є Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. та Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. та Scopulariopsis spp. Стійкість до азол розвивається повільно і часто є результатом кількох генетичних мутацій. Описані механізми розвитку стійкості включають гіперекспресію гена ERG11, що кодує фермент 14α-деметилазу, який є основною мішенню дії азолів, і точкові мутації ERG11, що призводять до зменшення зв'язування ферментів з азолами та/або до активації транспортних систем, що призводить до збільшення виведення азолів . Спостерігалася перехресна стійкість Candida spp. до препаратів групи азолів, хоча стійкість одного препарату цієї групи необов'язково означає наявність стійкості до інших препаратів групи азолів. Повідомлялося про штами Aspergillus fumigates, стійкі до ітраконазолу.Показання до застосуванняЛікування кандидозу порожнини рота та/або стравоходу у ВІЛ-позитивних хворих та пацієнтів з імунодефіцитом. Профілактика системних грибкових інфекцій у пацієнтів із злоякісними захворюваннями крові або у пацієнтів при пересадці кісткового мозку з високою ймовірністю нейтропенії (менше 500 клітин/мкл).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до ітраконазолу чи допоміжних речовин. Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Одночасний прийом препаратів субстратів ізоферменту CYP3A4, таких як: левацетилметадон, метадон; дизопірамід, дофетилід, дронедарон, хінідин; телітроміцин у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки тяжкого ступеня; тикагрелор; галофантрин; астемізол, мізоластин, терфенадін; алкалоїди ріжків: дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін, метилергометрин (метилергоновін), елетриптан; іринотекан; луразідон, мідазолам для перорального прийому, пімозід, сертиндол, тріазолам; беприділ, фелодипін, лерканідипін, нісолдипін; івабрадин, ранолазин; еплеренон; цизаприд, домперидон; інгібітори редуктази ГМГ-КоА, такі як ловастатин, симвастатин, аторвастатин; фезотеродин у пацієнтів з недостатністю функції нирок або печінки помірним або тяжким ступенем, соліфенацин у пацієнтів з недостатністю функції нирок тяжкого ступеня та з недостатністю функції печінки помірного або тяжкого ступеня; у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. Клінічно виражена шлуночкова дисфункція: застійна серцева недостатність нині або в анамнезі (за винятком терапії життєзагрозливих або інших небезпечних інфекцій). Вагітність, за винятком загрозливих для життя випадків, та період грудного вигодовування. Жінкам дітородного віку, які приймають розчин Орунгал®, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. З обережністю: При печінковій недостатності; при цирозі печінки; при хронічній нирковій недостатності; при гострій серцевій недостатності; при гіперчутливості до інших азол; у дітей та літніх пацієнтів.Вагітність та лактаціяВагітність Орунгал® не повинен застосовуватися при вагітності, за винятком випадків, що загрожують життю, і якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевершує можливу шкоду для плода. У доклінічних дослідженнях було показано, що ітраконазол проникає крізь плаценту у щурів. Даних щодо використання препарату Орунгал у період вагітності недостатньо. У ході клінічного застосування препарату після реєстрації було виявлено випадки вроджених аномалій. Такі випадки включали порушення розвитку зору, скелета, сечостатевої та серцево-судинної систем, а також хромосомні порушення та множинні вади розвитку. Проте чи є застосування препарату Орунгал причиною виникнення цих порушень, достовірно не встановлено. Епідеміологічні дані щодо впливу препарату Орунгал у перший триместр вагітності, в основному у пацієнток, які отримували короткострокову терапію з приводу вульвовагінальних кандидозів, не виявили підвищеного ризику розвитку вроджених аномалій порівняно з контрольною групою, що не зазнавала впливу жодного з відомих тератогенних факторів. Жінкам дітородного віку, які приймають препарат Орунгал®, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Грудне годування Оскільки ітраконазол може проникати в грудне молоко, при необхідності застосування в період грудного вигодовування жінкам, які застосовують Орунгал, слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяПобічні дії препарату систематизовані щодо кожної із систем органів залежно від частоти народження, з використанням наступної класифікації: Дуже часто (≥1/10); Часто (≥1/100, Дані, отримані під час клінічних досліджень Безпека препарату Орунгал®, капсули, вивчалася у 107 відкритих та подвійних сліпих клінічних дослідженнях за участю 8499 пацієнтів. Усі 8499 пацієнтів хоча б один раз прийняли препарат Орунгал®, капсули, після чого було проведено оцінку безпеки лікування. Інфекційні та паразитарні захворювання - Нечасто: риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем - Рідко: лейкопенія; Частота невідома: нейтропенія. Порушення з боку імунної системи: - Нечасто: гіперчутливість. Порушення з боку нервової системи: - Часто: головний біль; Рідко: гіпестезія, парестезія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Рідко: дзвін у вухах. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: біль у животі, нудота; Нечасто: диспепсія, запор, метеоризм, діарея, блювання; Рідко: дисгевзія. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів - Нечасто: гіпербілірубінемія, порушення функції печінки. Порушення з боку шкірних покровів та підшкірної жирової клітковини - Нечасто: висипання, свербіж, кропив'янка. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів - Рідко: півлакіурія. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз - Нечасто: порушення менструального циклу; Рідко: еректильна дисфункція. Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення - Рідко: набряковий синдром. Нижче наведено список небажаних реакцій, пов'язаних з прийомом ітраконазолу, які були зареєстровані у клінічних дослідженнях препарату Орунгал® у формі розчину для вживання та/або у формі розчину для внутрішньовенного введення (за винятком побічних реакцій, що відносяться до категорії “запалення в місці ін'єкції”) , оскільки ці побічні реакції є специфічними для лікарської форми "розчин для внутрішньовенного введення"). Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем: гранулоцитопенія, тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: анафілактоїдні реакції. Порушення з боку обміну речовин: гіперглікемія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпомагніємія. Порушення психіки: сплутаність свідомості. Порушення нервової системи: периферична нейропатія, запаморочення, сонливість. Порушення серцево-судинної системи: серцева недостатність, недостатність лівого шлуночка, тахікардія, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: набряк легень, дисфонія, кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: еритематозний висип, гіпергідроз. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: міалгія, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: недостатність функції нирок, нетримання сечі. Загальні розлади та порушення у місці введення: генералізовані набряки, набряк обличчя, біль у грудях, гіпертермія, біль, втома, озноб. Вплив на результати лабораторних показників та інструментальних досліджень: підвищення активності аланінамінотрансферази, підвищення активності аспартатамінотрансферази, підвищення активності лужної фосфатази в плазмі крові, підвищення активності лактатдегідрогенази в плазмі крові, підвищення концентрації сечовини крові, підвищення активності гамма норми показників загального аналізу сечі Діти Безпека препарату Орунгал®, капсули, оцінювалася у 14 клінічних дослідженнях (4 подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідження, 9 відкритих досліджень, та 1 дослідження мало відкриту фазу з наступним подвійним сліпим) за участю 165 дітей віком від 1 року до 17 років. У ході досліджень було відзначено, що найпоширенішими побічними реакціями були: головний біль, блювання, біль у животі, діарея, порушення функції печінки, нудота, кропив'янка. Характер побічних реакцій, що зустрічаються у дітей, схожий на те, що спостерігається у дорослих пацієнтів; проте частота побічних реакцій у дітей вища. Побічні дії, зареєстровані у післяреєстраційному періоді (дані отримані на підставі спонтанних повідомлень) Представлена ​​частота побічних реакцій ґрунтується на клінічному досвіді застосування препарату Орунгал після реєстрації. З боку імунної системи - Дуже рідко: сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції. Порушення метаболізму - Дуже рідко: гіпертригліцеридемія. Порушення з боку нервової системи Дуже рідко: тремор. З боку органу зору – дуже рідко: нечіткий зір, диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення - Дуже рідко: стійка чи тимчасова втрата слуху. З боку серцево-судинної системи Дуже рідко: хронічна серцева недостатність. З боку системи органів дихання: - Часто: задишка. З боку шлунково-кишкового тракту – дуже рідко: панкреатит. З боку гепатобіліарної системи - дуже рідко: тяжке токсичне ураження печінки (у тому числі кілька випадків гострої печінкової недостатності з летальним наслідком). З боку шкірних покровів та підшкірної жирової клітковини - Дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, алопеція. Вплив на результати лабораторних показників та інструментальних досліджень - дуже рідко: підвищення активності креатинфосфокінази крові.Взаємодія з лікарськими засобамиІтраконазол переважно метаболізуються ізоферментом СYРЗА4. Інші лікарські препарати, що також метаболізуються за участю даного ізоферменту або змінюють його активність, можуть впливати на фармакокінетику ітраконазолу. Подібним чином ітраконазол може впливати на фармакокінетику лікарських засобів, що також метаболізуються за участю даного ізоферменту. Ітраконазол відноситься до сильних інгібіторів ізоферменту CYР3A4 та Р-глікопротеїну. При використанні ітраконазолу разом з іншими лікарськими засобами рекомендується ознайомитися з інструкцією щодо застосування для з'ясування способу метаболізму препарату та вирішення питання необхідності зміни його дози. Лікарські препарати, які можуть знижувати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові Лікарські препарати, що знижують кислотність шлункового соку (наприклад, антацидні засоби, такі як гідроксид алюмінію або засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти, такі як антагоністи Н2-гістамінових рецепторів та інгібітори протонної помпи), порушують всмоктування препарату Орунгал®, капсул. Дані лікарські препарати рекомендується застосовувати з обережністю у поєднанні з препаратом Орунгал®, капсули: Ітраконазол рекомендується приймати спільно з кислими напоями (такими як недієтична кола) при спільному використанні лікарських засобів, що знижують кислотність шлункового соку. Рекомендується приймати лікарські препарати, що нейтралізують соляну кислоту (наприклад, гідроксид алюмінію), щонайменше за 1 годину до або через 2 години після прийому препарату Орунгал® капсули. При сумісному прийомі лікарських засобів рекомендується контролювати протигрибкову активність ітраконазолу та збільшувати дозу препарату у разі необхідності. Спільне застосування ітраконазолу з сильними індукторами ізоферменту CYP3A4 може сприяти зниженню біодоступності ітраконазолу та гідроксиітраконазолу настільки, що знижуватиметься ефективність лікарського засобу. Приклади включають такі препарати: Антибактеріальні засоби: ізоніазид, рифабутин, рифампіцин. Протисудомні препарати: карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн. Противірусні препарати: ефавіренз, невірапін. Таким чином, використання сильних індукторів CYP3A4 ізоферменту спільно з ітраконазолом не рекомендується. Рекомендується уникати призначення цих лікарських засобів протягом двох тижнів до початку прийому ітраконазолу та під час лікування препаратом, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик, пов'язаний із зниженням ефективності ітраконазолу. При сумісному прийомі лікарських засобів рекомендується контролювати протигрибкову активність ітраконазолу та збільшувати дозу препарату у разі необхідності. Лікарські препарати, що можуть викликати збільшення концентрації ітраконазолу у плазмі крові Одночасний прийом ітраконазолу та сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 може призвести до збільшення біодоступності ітраконазолу. Приклади сильних інгібіторів ізоферменту CYP3A4: Антибактеріальні препарати: ципрофлоксацин, кларитроміцин, еритроміцин. Противірусні засоби: дарунавір посилений ритонавіром, фосампренавір, посилений ритонавіром, індинавір, ритонавір та тілапревір. Дані лікарські препарати рекомендується використовувати з обережністю разом із ітраконазолом. Рекомендується ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають ітраконазол разом із сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, для своєчасного виявлення симптомів та ознак посилення або пролонгації фармакологічних ефектів ітраконазолу, при необхідності можливе зниження дози ітраконазолу. По можливості рекомендується контролювати концентрацію ітраконазолу у плазмі крові. Лікарські засоби, концентрації яких у плазмі може збільшуватися при спільному використанні з ітраконазолом Ітраконазол та його основний метаболіт гідроксиітраконазол можуть порушувати метаболізм лікарських препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 та перешкоджати транспортуванню препаратів під дією Р-глікопротеїну. Це може призвести до збільшення плазмової концентрації даних лікарських засобів та/або їх активних метаболітів при сумісному прийомі з ітраконазолом. Підвищення плазмової концентрації, у свою чергу, може спричинити посилення або пролонгацію як терапевтичних, так і небажаних ефектів даних лікарських засобів, внаслідок чого можуть виникнути потенційно загрозливі для життя стану. Так, збільшення концентрації деяких препаратів (терфенадин, астемізол, беприділ, мізоластин, цизаприд, дофетилід, хінідин, пімозід, сертиндол, левометадон) може призвести до збільшення інтервалу-QT та шлуночкової тахіаритмії,включаючи випадки шлуночкової тахікардії типу "пірует", що відноситься до потенційно небезпечних для життя станів. Після припинення лікування плазмова концентрація ітраконазолу знижується до практично невизначеної протягом від 7 до 14 днів, залежно від дози препарату та тривалості лікування. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол.Після припинення лікування плазмова концентрація ітраконазолу знижується до практично невизначеної протягом від 7 до 14 днів, залежно від дози препарату та тривалості лікування. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол.Після припинення лікування плазмова концентрація ітраконазолу знижується до практично невизначеної протягом від 7 до 14 днів, залежно від дози препарату та тривалості лікування. У пацієнтів з цирозом печінки або тих, хто одночасно приймає інгібітори ферменту CYP3A4, зниження концентрації препарату може бути навіть повільнішим. Це особливо важливо під час початку терапії з використанням лікарських препаратів, на метаболізм яких впливає ітраконазол. Взаємодіючі лікарські засоби поділяються на такі категорії: "Протипоказані": За жодних обставин не можна застосовувати цей лікарський препарат у комбінації з ітраконазолом та протягом двох педель після припинення прийому ітраконазолу. "Не рекомендується": Рекомендується уникати застосування цього лікарського засобу під час лікування та протягом двох тижнів після припинення прийому ітраконазолу, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик, пов'язаний із терапією. Якщо не можна уникнути використання цієї комбінації лікарських засобів, рекомендується спостерігати за станом пацієнта для своєчасного виявлення симптомів та ознак посилення або пролонгації ефектів препаратів або розвитку побічних ефектів, до необхідності лікування можна перервати або зменшити дозу лікарських засобів. За наявності можливості рекомендується контролювати плазмову концентрацію препаратів. "Використовувати з обережністю": слід ретельний моніторинг при спільному використанні лікарського препарату з ітраконазолом. При сумісному використанні лікарських засобів рекомендується спостерігати за станом пацієнта для своєчасного виявлення симптомів та ознак посилення або пролонгації ефектів препаратів або розвитку побічних ефектів, у разі потреби лікування можна перервати або зменшити дозу лікарських засобів. За наявності можливості рекомендується контролювати плазмову концентрацію препаратів. Нижче наведено приклади лікарських засобів, плазмова концентрація яких може збільшуватися під дією ітраконазолу. Препарати розділені за класами, також надаються рекомендації щодо спільного застосування з ітраконазолом: Клас лікарських засобів Протипоказані Не рекомендуються Використовувати з обережністю Альфа-адреноблокатори Тамсулозін Наркотичні анальгетики Левацетил метадол (левометадил), метадон Фентаніл Алфентаніл, бупренорфін для внутрішньовенного та сублінгвального введення, оксикодон, суфентаніл Антиаритмічні засоби Дізопірамід, дофетилід, дронедарон, хінідин Дігоксин Антибактеріальні засоби Телітроміцин у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки тяжкого ступеня Рифабутину Телітроміцин Антикоагулянти та антиагреганти Тікагрелор Апіксабан, рівароксабан Кумарини, цилостазол, дабігатран Протисудомні препарати Карбамазепіну Протидіабетичні препарати Репаглінід саксагліптин Протигельмінтні та антипротозойні засоби Галофантрін Празиквантел Антигістамінні препарати Астемізол, мізоластин терфенадин Біластин, ебастин Ліки проти мігрені Алкалоїди ріжків, такі як дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін, метилергометрин (метилергоновін), елетриптан Протипухлинні препарати Іринотекан Аксітініб, дафрафеніб, дасатініб, ібрутініб нілотініб, сунітініб трабектедин Бортезоміб бузульфан, доцетаксель, ерлотиніб, гефітиніб, іматиніб, іксабепілон, лапатініб, понатініб, триметрексат, алкалоїди барвінку Нейролептики, анксіолітики та снодійні засоби Луразідон, мідазолам для перорального прийому, пімозід, сертиндол, тріазолам Алпразолам, арипіпразол, бротизолам, буспірон, галоперидол, мідазолам для внутрішньовенного введення, пероспірон, кветіапін, рамелтеон, рисперидон. Противірусні препарати Симепревір Маравірок, індинавір, ритонавір, саквінавір Бета-адреноблокатори Надолол Блокатори "повільних" кальцієвих каналів Беприділ, фелодипін, лерканідипін, нісолдипін Інші дигідропіридини, верапаміл Інші препарати, що діють на серцево-судинну систему Івабрадін, ранолазин Аліскірен, силденафіл при лікуванні легеневої гіпертензії Бозентан, ріоцигуат Діуретики Еплеренон Препарати, що впливають на органи шлунково-кишкового тракту Цизаприд, домперидон Апрепітант Імуносупресанти Еверолімус Будесонід, циклесонід, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон, рапаміцин (також відомий як сиролімус), такролімус, темсіролімус Препарати, що регулюють ліпідний обмін Аторвастатин, ловастатин, симвастатин, Препарати, що застосовуються для лікування захворювань органів дихання Сальметерол СІОЗС, трициклічні та інші антидепресанти Ребоксетин Препарати, що використовуються в урології Фезотеродин у пацієнтів з недостатністю функції нирок або печінки помірним або тяжким ступенем, соліфенацин у пацієнтів з недостатністю функції нирок тяжкого ступеня та з недостатністю функції печінки помірного або тяжкого ступеня Даріфенацін, варденафіл Фезотеродин, імідафенацин, оксибутинін, силденафіл при лікуванні еректильної дисфункції, соліфенацин, тадалафіл, толтеродин Інші Колхіцин у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок Колхіцин, коніваптан, товваптан Алітретиноїн (лікарські форми для перорального прийому), цинакальцет, мозаваптан Препарати, плазмова концентрація яких може знижуватись під дією ітраконазолу. Одночасне застосування ітраконазолу з нестероїдним протизапальним препаратом мелоксикам може знизити концентрацію мелоксикаму в плазмі. Рекомендується з обережністю призначати мелоксикам одночасно з ітраконазолом, а також ретельно контролювати клінічний стан пацієнта та виникнення побічних ефектів. У разі потреби слід коригувати дозу мелоксикаму. Діти Лікарські взаємодії вивчені лише у дорослих людей.Спосіб застосування та дозиВсередину. Приймати натще, бажано відмовитися від їжі як мінімум протягом 1 години після прийому ітраконазолу. Розчином потрібно прополоскати рот протягом 20 секунд, а потім проковтнути його. Після цього не слід полоскати рот водою. Лікування кандидозу порожнини рота та/або стравоходу 200 мг (2 мірні чашки) на добу в один або два прийоми протягом 1 тижня. За відсутності позитивного ефекту через тиждень лікування слід продовжувати ще один тиждень. Лікування кандидозу порожнини рота та/або стравоходу, при резистентності до флуконазолу 100-200 мг (1-2 мірні чашки) 2 рази на добу протягом 2-х тижнів. За відсутності позитивного ефекту після 2 тижнів застосування препарату лікування продовжують ще протягом 2 тижнів. За відсутності позитивного ефекту добову дозу 400 мг можна приймати трохи більше 14 днів. Профілактика грибкових інфекцій Всередину, 5 мг/кг маси тіла на добу на два прийоми. У ході клінічних досліджень профілактичне лікування розпочинали безпосередньо перед лікуванням цитостатиками та зазвичай за один тиждень до процедури трансплантації. Прийом препарату Орунгал продовжують до відновлення кількості нейтрофілів (не менше 1000 клітин/мкл). Особливі групи пацієнтів Діти Дані щодо застосування препарату Орунгал®, розчин для прийому внутрішньо, для лікування дітей обмежені. Застосування препарату Орунгал®, розчин для лікування дітей не рекомендується, за винятком випадків, коли очікувана користь перевершує можливий ризик. Профілактика грибкових інфекцій: немає даних про ефективність застосування препарату у дітей із нейтропенією. Дані з безпеки ітраконазолу, що застосовують у дозі 5 мг/кг маси тіла при прийомі 2 рази на добу, обмежені. Побічні ефекти, такі як діарея, біль у животі, підвищення температури тіла, блювання, мукозит спостерігалися частіше у дітей, ніж у дорослих. Проте зв'язок виникнення даних побічних явищ із застосуванням препарату Орунгал точно не встановлений. Літні пацієнти Дані про застосування препарату Орунгал®, розчин для лікування пацієнтів похилого віку обмежені. Рекомендується використовувати препарат Орунгал для лікування пацієнтів даної категорії, тільки якщо очікувана користь від лікування перевищує потенційні ризики. При цьому при виборі дози препарату для лікування пацієнтів похилого віку рекомендується враховувати зниження функції печінки, нирок і серця, що частіше зустрічаються в літньому віці, а також наявність супутніх захворювань або прийом інших лікарських засобів. Порушення функції печінки Дані щодо застосування ітраконазолу для внутрішнього прийому при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки обмежені. Слід обережно призначати препарат даної категорії пацієнтів. Порушення функції нирок Дані щодо застосування ітраконазолу для внутрішнього прийому при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок обмежені. У деяких пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, експозиція ітраконазолу може бути знижена. Слід з обережністю призначати препарат даної категорії пацієнтів, у деяких випадках може знадобитися зміна дози лікарського засобу.ПередозуванняСимптоми, що спостерігалися при передозуванні препаратом Орунгал, капсули, були порівняні з дозозалежними побічними реакціями, що спостерігаються при застосуванні звичайних доз препарату. Лікування: специфічного антидоту немає. У разі передозування слід проводити підтримуючу терапію, зробити промивання шлунка розчином бікарбонату натрію, дати активоване вугілля. Ітраконазол не видаляється з організму при гемодіалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на діяльність серця: у дослідженні лікарської форми препарату Орунгал для внутрішньовенного введення відзначалося скороминуще безсимптомне зменшення фракції викиду лівого шлуночка, що нормалізувалося до наступної інфузії препарату. Клінічна значущість даних для пероральних лікарських форм невідома. Ітраконазол має негативний інотропний ефект. Повідомлялося про випадки хронічної серцевої недостатності, пов'язані з прийомом препарату Орунгал. При добовій дозі 400 мг ітраконазолу спостерігалося частіше виникнення серцевої недостатності; при менших добових дозах такої закономірності виявлено був. Ризик виникнення хронічної серцевої недостатності імовірно пропорційний добовій дозі. Препарат Орунгал® не слід приймати пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю або з наявністю цього симптомокомплексу в анамнезі, за винятком випадків, коли можлива користь значно перевершує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користі та ризику слід брати до уваги такі фактори, як серйозність показань, режим дозування та індивідуальні фактори ризику виникнення серцевої недостатності (ішемічна хвороба серця, ураження клапанів, обструктивні хвороби легень, ниркова недостатність та інші захворювання, що супроводжуються набряками). Таких пацієнтів необхідно проінформувати про ознаки та симптоми хронічної серцевої недостатності та стежити за їх появою під час курсу лікування. При появі подібних ознак прийом препарату Орунгал необхідно припинити. Погрозливі для життя аритмії серця та/або раптова смерть відзначалися у пацієнтів при одночасному застосуванні метадону. Лікарські взаємодії: одночасний прийом деяких лікарських препаратів з ітраконазолом може призвести до зміни ефективності ітраконазолу та/або одночасно застосовуваних лікарських препаратів, виникнення небезпечних для життя побічних реакцій та/або раптової смерті. Препарати, які не можна приймати одночасно з ітраконазолом, не рекомендовані для одночасного застосування та/або рекомендовані для одночасного застосування з ітраконазолом з обережністю. Перехресна гіперчутливість: дані щодо наявності перехресної гіперчутливості між ітраконазолом та іншими протигрибковими засобами з азольною структурою (з групи азолів) обмежені. За наявності гіперчутливості до інших азол слід обережно призначати ітраконазол. Взаємозамінність: не рекомендується взаємозамінне використання препаратів Орунгал®, капсули, та Орунгал®, розчин для прийому внутрішньо, зважаючи на те, що експозиція ітраконазолу вище при використанні його у формі розчину для прийому внутрішньо, ніж у формі капсул, навіть при прийомі однакових доз ітраконазолу. Знижена кислотність шлункового соку: при зниженій кислотності шлункового соку, абсорбція ітраконазолу з капсул порушується. Пацієнтам зі зниженою кислотністю шлункового соку внаслідок захворювання (наприклад, у пацієнтів з ахлоргідрією) або внаслідок прийому лікарських препаратів (наприклад, лікарські засоби, що пригнічують шлункову секрецію), рекомендується приймати Орунгал у капсулах одночасно з кислими напоями (такими як недієтична кола). Слід контролювати протигрибкову активність препарату та збільшувати дозу ітраконазолу за необхідності. Вплив на функцію печінки: у дуже поодиноких випадках при застосуванні препарату Орунгал® розвивалося тяжке токсичне ураження печінки, включаючи кілька випадків гострої печінкової недостатності з летальним кінцем. У більшості випадків це відбувалося з пацієнтами, які вже мали захворювання печінки, у хворих з іншими тяжкими захворюваннями, яким препарат був призначений для лікування системних захворювань, а також у пацієнтів, які отримували інші лікарські засоби, які мають гепатотоксичну дію. Однак деякі пацієнти не мали супутніх захворювань або очевидних факторів ризику ураження печінки. Декілька таких випадків виникли в перший місяць терапії, а деякі - в перший тиждень лікування. У зв'язку з цим рекомендується регулярно контролювати функцію печінки у пацієнтів, які отримують терапію ітраконазолом.У разі виникнення симптомів, що передбачають виникнення гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, слабкості, болі в животі та потемніння сечі, необхідно негайно припинити лікування та провести дослідження функції печінки. Пацієнтам з підвищенням активності "печінкових" ферментів або захворюванням печінки в активній фазі або при перенесеному токсичному ураженні печінки внаслідок прийому інших препаратів не слід призначати лікування препаратом Орунгал®, за винятком тих випадків, коли очікувана користь виправдовує ризик ураження печінки. У таких випадках необхідно під час лікування контролювати активність печінкових ферментів. Ітраконазол переважно метаболізується у печінці. Оскільки у пацієнтів з порушеннями функції печінки повний період напіввиведення ітраконазолу дещо збільшено,рекомендується здійснювати контроль концентрацій ітраконазолу у плазмі та за необхідності коригувати дозу препарату. Порушення функції нирок: дані щодо застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок обмежені, у деяких пацієнтів з недостатністю функції нирок експозиція ітраконазолу може бути знижена. Тому таким пацієнтам слід призначати препарат із обережністю. Рекомендується здійснювати контроль концентрацій ітраконазолу у плазмі та за необхідності коригувати дозу препарату. Пацієнти з імунодефіцитом: біодоступність ітраконазолу при пероральному прийомі може бути знижена у деяких пацієнтів з порушеним імунітетом, наприклад, у хворих з нейтропенією, хворих на СНІД або органів, що перенесли операцію з трансплантації. Пацієнти з системними грибковими інфекціями, що становлять загрозу життю: внаслідок фармакокінетичних характеристик препарату Орунгал у вигляді капсул його застосування не рекомендується для початку лікування системних мікозів, які становлять загрозу життю пацієнтів. Хворі на СНІД: лікар повинен оцінити необхідність призначення підтримуючої терапії хворим на СНІД, який раніше отримував лікування з приводу системних грибкових інфекцій, наприклад, споротрихозу, бластомікозу, гістоплазмозу або криптококозу (як менінгеального, так і неменінгеального). Застосування у педіатричній практиці: оскільки клінічних даних про використання препарату Орунгал у дітей недостатньо, рекомендується призначати препарат дітям лише у випадку, якщо можлива користь від лікування перевершує потенційний ризик. Жінкам дітородного віку, які приймають препарат Орунгал®, необхідно використовувати адекватні методи контрацепції протягом усього курсу лікування аж до першої менструації після його завершення. Лікування слід припинити у разі виникнення периферичної нейропатії, яка може бути пов'язана з прийомом капсул препарату Орунгал®. При системних кандидозах, ймовірно спричинених флуконазол-резистентними штамами Candida, не можна припустити чутливість до ітраконазолу, отже, рекомендується перевірити чутливість перед початком терапії ітраконазолом. Втрата слуху: повідомлялося про тимчасову або стійку втрату слуху у пацієнтів, які приймають ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалася на фоні одночасного прийому з хінідином. Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії препаратом Орунгал, однак у деяких пацієнтів втрата слуху необоротна. Здатність до зачаття: дослідження на тваринах не показали наявності репродуктивної токсичності у ітраконазолу. Муковісцидоз (кістозний фіброз): у пацієнтів з муковісцидозом (кістозним фіброзом) спостерігалася варіабельність концентрації ітраконазолу у плазмі крові при застосуванні ітраконазолу у формі розчину для прийому внутрішньо у дозі 2,5 мг/кг 2 рази на добу. Як наслідок, терапевтична рівноважна концентрація ітраконазолу в плазмі може не досягатися. Рівноважні концентрації > 250 нг/мл досягалися приблизно у 50% пацієнтів старше 16 років і не досягалися в жодного пацієнта молодше 16 років. У разі відсутності відповіді на терапію препаратом Орунгал®, капсули слід розглянути можливість переходу на альтернативну терапію. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження щодо вивчення впливу лікарського засобу Орунгал® на здатність керувати транспортними засобами та працювати з технікою не проводились. Необхідно брати до уваги можливість виникнення побічних реакцій, таких як запаморочення, порушення зору та втрата слуху. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПіна для зовнішнього застосування - 1 г: Активні речовини: міноксидил – 47.5 мг*; Допоміжні речовини: етанол безводний – 536.3 мг, вода очищена – 314.1 мг, бутилгідрокситолуол – 0.9 мг**, молочна кислота – 10 мг, лимонна кислота безводна – 1 мг, гліцерол – 20 мг, цетиловий спирт – 11 мг, 1 мг, полісорбат 60 - 4 мг, пропелент - пропан/н-бутан/ізобутан (%) (48:30:22) - 50.2 мг. * фактична кількість міноксидилу, без палива, становить 50 мг/г; ** фактична кількість бутилгідрокситолуолу, без палива, становить 1 мг/г. 60 г - балони алюмінієві (1, 3) з клапаном з розпилювачем та ковпачком із системою захисту від розтину дітьми - упаковка полімерна.Опис лікарської формиПіна для зовнішнього застосування 5% від білого до жовтувато-білого кольору, що зберігає структуру протягом періоду спостереження, що становить одну хвилину.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування алопеції.ФармакокінетикаВсмоктування При зовнішньому застосуванні на непошкодженій шкірі приблизно 1-2% розчину міноксидилу піддається системної абсорбції. У клінічному дослідженні системна абсорбція 5% піни для зовнішнього застосування становила приблизно половину від системної абсорбції 5% розчину для зовнішнього застосування. Середні значення AUC0-12 год і Cmax при застосуванні 5% піни склали 8.81 нг×ч/мл та 1.11 нг/мл відповідно, що відповідає приблизно 50% аналогічних показників при використанні 5% розчину (18.71 нг×ч/мл та 2.13 нг/ мл відповідно). Тmax при застосуванні 5% піни становить 5.42 год і подібно до такого при застосуванні 5% розчину (5.79 год). Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21.7 нг/мл. Розподіл Хоча раніше повідомлялося, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь зв'язування з білками плазми, що відзначається in vivo після зовнішнього нанесення, буде клінічно незначним. Vd міноксидилу після внутрішньовенного введення в дозі 4.6 мг і 18.4 мг становить 73.1 л і 69.2 л відповідно. Метаболізм Приблизно 60% міноксидилу, що абсорбувався після зовнішнього застосування, метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду, переважно в печінці. Виведення Т1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год, порівняно з 1.49 год при пероральному застосуванні. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретуються нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного зовнішньо, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, міноксидил при зовнішньому застосуванні посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, як передбачається, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів зі спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій та помірній стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняАндрогенна алопеція у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпорушення цілісності шкірного покриву голови; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших лікарських засобів на шкірі голови; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; вік старше 65 років; підвищена чутливість до міноксидилу або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, аритмією, нирковою та печінковою недостатністю.Вагітність та лактаціяПрепарат Регейн у формі піни протипоказаний жінкам при вагітності та в період грудного вигодовування. Препарат протипоказаний для застосування у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Небажані явища, що відзначалися під час клінічних досліджень З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення. Постмаркетингові дані Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (набряк губ, набряк тканин ротової порожнини, набряк ротоглотки, набряк глотки та набряк язика), гіперчутливість (набряк особи, генералізована еритема, генералізований свербіж шкіри, почуття сором'язливості в горлі), алергічний контакт. З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, біль голови. З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто – зниження АТ. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка. З боку травної системи: дуже рідко – нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - реакції в місці застосування (ці реакції можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають: свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему; проте в деяких випадках реакції можуть бути більш важкими, включаючи: ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку), тимчасове випадання волосся, зміни кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування). Інші: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами, яка, однак, не отримала клінічного підтвердження. Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які приймають міноксидил внутрішньо, у разі одночасного застосування препарату Регейн, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами для зовнішнього застосування. При зовнішньому застосуванні міноксидил не слід застосовувати одночасно з будь-якими іншими лікарськими засобами (ГКС, третиноїном, антраліном), що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Одночасне застосування міноксидилу у формі піни для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0.05%) призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0.05%), призводить до збільшення всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміни захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для зовнішнього застосування. Перед застосуванням лікарського препарату Регейн волосся та шкіру волосистої частини голови слід ретельно висушити. Для ефективності препарату та його досягнення волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Чоловікам 1 г (1/2 ковпачка) піни наносити 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки волосистої частини голови. Не слід застосовувати Регейн частіше, ніж 1 раз на 12 годин. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 2 г препарату (100 мг міноксидилу). Жінкам 1 г (1/2 ковпачка) піни наносити 1 раз на добу на уражені ділянки волосистої частини голови. Не слід застосовувати Регейн частіше, ніж 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 1 г препарату (50 мг міноксидилу). Не слід наносити препарат Регейн інші ділянки тіла. Повернути ковпачок таким чином, щоб стрілки на розпилювачі та ковпачку були поєднані. Нахиливши ковпачок назад, зняти його. Перед видавлюванням піни рекомендується спершу сполоснути пальці холодною водою і ретельно висушити, т.к. при контакті із теплою шкірою піна може розчинитися. Перевернувши балон вгору дном, натиснути на розпилювач та видавити на пальці потрібну кількість піни. Розподілити піну кінчиками пальців по ділянках облисіння та обережно втерти у шкіру волосистої частини голови. Після застосування препарату Регейн надіти на балон ковпачок. Щоб зберегти упаковку захищеною від випадкового розтину дітьми, необхідно перевірити, щоб стрілки на розпилювачі та ковпачку не були суміщені. Після нанесення препарату Регейн слід ретельно вимити руки. Поява перших ознак призупинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування лікарського препарату Регейн 2 рази на добу у чоловіків протягом 2-4 місяців та 1 раз на добу у жінок протягом 3-6 місяців. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Регейн у чоловіків протягом 16 тижнів та у жінок протягом 24 тижнів посилення росту волосся не відзначається, застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Регейн може спостерігатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів.ПередозуванняЯкщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: небажані ефекти з боку серцево-судинної системи, пов'язані із затримкою натрію та води, а також тахікардія, зниження артеріального тиску та запаморочення. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Для лікування тахікардії можуть бути призначені бета-адреноблокатори, для усунення набряків – діуретики. У разі зниження АТ слід ввести внутрішньовенно 0.9% розчин натрію хлориду. Не слід застосовувати симпатоміметичні засоби, наприклад, епінефрин і норепінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком лікування препаратом Регейн необхідно провести загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікарю слід переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Наносити лікарський препарат Регейн слід лише на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна застосовувати препарат при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Не слід застосовувати лікарський препарат Регейн у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, спричиненого прийомом лікарських засобів, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), внаслідок укладання волосся у "тугі" зачіски, а також у тому випадку, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні АТ або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови пацієнту слід припинити застосування препарату Регейн і звернутися до лікаря. Деякі компоненти препарату можуть викликати печіння та подразнення. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнену шкіру, слизові оболонки) необхідно промити уражену ділянку великою кількістю прохолодної води. Препарат містить бутилгідрокситолуол, цетиловий та стеариловий спирт, які можуть спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит). Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Вміст балона перебуває під тиском. Чи не проколювати і не спалювати балон. Препарат легко спалахує, тому не слід розпорошувати вміст балона поблизу відкритого вогню, полірованих або пофарбованих поверхонь. Слід уникати контакту балона з джерелами відкритого вогню під час використання, зберігання та утилізації. Не нагрівати балон вище за 50°С. При нанесенні препарату слід утримати куріння. Якщо лікарський засіб непридатний або закінчився термін придатності, не слід виливати його в стічні води або викидати на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Рекомендації щодо застосування лікарського препарату разом із засобами для догляду за волоссям Лікарський препарат не буде ефективним при використанні: фена після нанесення піни на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння "тугих" кіс (брейдинг) або зачіска "кінський хвіст"). Для нанесення лікарського препарату немає потреби в миття голови. У разі миття голови перед застосуванням лікарського препарату необхідно висушити волосся та шкіру голови. При використанні засобів для укладання волосся необхідно спочатку нанести піну і дочекатися, поки вона висохне, а потім використовувати засоби для укладання волосся. Миття голови допускається не менше ніж через 4 години після нанесення лікарського препарату. Даних щодо впливу фарбування, хімічної завивки, розпрямлювачів для волосся на ефективність лікарського препарату немає. Оскільки хімічна завивка та фарбування можуть викликати подразнення шкіри голови, рекомендовані такі запобіжні заходи: до фарбування та/або хімічної завивки необхідно переконатися, що лікарський препарат був змитий з волосся та шкіри голови, щоб уникнути можливого подразнення шкіри голови; для досягнення найкращих результатів не слід наносити лікарський препарат в один день із хімічною обробкою волосся; після використання будь-яких хімічних речовин не наносити лікарський препарат протягом 24 годин, щоб переконатися, що шкіра голови не роздратована після хімічної завивки та/або фарбування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності. Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПіна для зовнішнього застосування - 1 г: Активні речовини: міноксидил – 47.5 мг*; Допоміжні речовини: етанол безводний – 536.3 мг, вода очищена – 314.1 мг, бутилгідрокситолуол – 0.9 мг**, молочна кислота – 10 мг, лимонна кислота безводна – 1 мг, гліцерол – 20 мг, цетиловий спирт – 11 мг, 1 мг, полісорбат 60 - 4 мг, пропелент - пропан/н-бутан/ізобутан (%) (48:30:22) - 50.2 мг. * фактична кількість міноксидилу, без палива, становить 50 мг/г; ** фактична кількість бутилгідрокситолуолу, без палива, становить 1 мг/г. 60 г - балони алюмінієві (1, 3) з клапаном з розпилювачем та ковпачком із системою захисту від розтину дітьми - упаковка полімерна.Опис лікарської формиПіна для зовнішнього застосування 5% від білого до жовтувато-білого кольору, що зберігає структуру протягом періоду спостереження, що становить одну хвилину.Фармакотерапевтична групаЗасіб лікування алопеції.ФармакокінетикаВсмоктування При зовнішньому застосуванні на непошкодженій шкірі приблизно 1-2% розчину міноксидилу піддається системної абсорбції. У клінічному дослідженні системна абсорбція 5% піни для зовнішнього застосування становила приблизно половину від системної абсорбції 5% розчину для зовнішнього застосування. Середні значення AUC0-12 год і Cmax при застосуванні 5% піни склали 8.81 нг×ч/мл та 1.11 нг/мл відповідно, що відповідає приблизно 50% аналогічних показників при використанні 5% розчину (18.71 нг×ч/мл та 2.13 нг/ мл відповідно). Тmax при застосуванні 5% піни становить 5.42 год і подібно до такого при застосуванні 5% розчину (5.79 год). Вплив міноксидилу на гемодинаміку не виражений доти, доки середня сироваткова концентрація міноксидилу не досягне 21.7 нг/мл. Розподіл Хоча раніше повідомлялося, що міноксидил не зв'язується з білками плазми, пізніше методом ультрафільтрації in vitro було продемонстровано його оборотне зв'язування з білками плазми крові людини в діапазоні 37-39%. Оскільки абсорбується лише 1-2% нанесеного зовнішньо міноксидилу, ступінь зв'язування з білками плазми, що відзначається in vivo після зовнішнього нанесення, буде клінічно незначним. Vd міноксидилу після внутрішньовенного введення в дозі 4.6 мг і 18.4 мг становить 73.1 л і 69.2 л відповідно. Метаболізм Приблизно 60% міноксидилу, що абсорбувався після зовнішнього застосування, метаболізується з утворенням міноксидилу глюкуроніду, переважно в печінці. Виведення Т1/2 міноксидилу для зовнішнього застосування в середньому становить 22 год, порівняно з 1.49 год при пероральному застосуванні. 97% міноксидилу та його метаболітів екскретуються нирками та 3% – через кишечник. Після припинення застосування препарату приблизно 95% міноксидилу, нанесеного зовнішньо, виводиться протягом 4 днів.ФармакодинамікаЯк периферичний вазодилататор, міноксидил при зовнішньому застосуванні посилює мікроциркуляцію в області волосяних фолікулів. Стимулює фактор зростання ендотелію судин, який, як передбачається, відповідає за підвищення проникності капілярів, що свідчить про високу метаболічну активність, що спостерігається у фазі анагену. Міноксидил стимулює ріст волосся у пацієнтів зі спадковою втратою волосся (андрогенна алопеція) у початковій та помірній стадії. Точний механізм дії міноксидилу для зовнішнього застосування при випаданні волосся до кінця не вивчений.Показання до застосуванняАндрогенна алопеція у чоловіків та жінок.Протипоказання до застосуванняпорушення цілісності шкірного покриву голови; дерматози волосистої частини голови; одночасне застосування інших лікарських засобів на шкірі голови; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років; вік старше 65 років; підвищена чутливість до міноксидилу або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, аритмією, нирковою та печінковою недостатністю.Вагітність та лактаціяПрепарат Регейн у формі піни протипоказаний жінкам при вагітності та в період грудного вигодовування. Препарат протипоказаний для застосування у пацієнтів віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних реакцій наведена як наступна градація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, Небажані явища, що відзначалися під час клінічних досліджень З боку нервової системи: часто – головний біль. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж шкіри, висип; рідко - дерматит, що виявляється у вигляді почервоніння, лущення та запалення. Постмаркетингові дані Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк (набряк губ, набряк тканин ротової порожнини, набряк ротоглотки, набряк глотки та набряк язика), гіперчутливість (набряк особи, генералізована еритема, генералізований свербіж шкіри, почуття сором'язливості в горлі), алергічний контакт. З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, біль голови. З боку органу зору: дуже рідко – подразнення очей. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто – зниження АТ. З боку дихальної системи: дуже рідко – задишка. З боку травної системи: дуже рідко – нудота, блювання. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко - реакції в місці застосування (ці реакції можуть поширюватися на вуха та обличчя, включають: свербіж шкіри, роздратування, біль, висип, набряк, сухість шкіри, еритему; проте в деяких випадках реакції можуть бути більш важкими, включаючи: ексфоліацію, дерматит, утворення бульбашок, кровотечу, виразку), тимчасове випадання волосся, зміни кольору волосся, порушення текстури волосся, гіпертрихоз (небажане зростання волосся поза місцем застосування). Інші: дуже рідко – периферичний набряк, біль у грудній клітці. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, пацієнту слід повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІснує теоретична можливість посилення ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними судинно-розширювальними засобами, яка, однак, не отримала клінічного підтвердження. Не можна виключити дуже незначне підвищення вмісту міноксидилу в крові у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які приймають міноксидил внутрішньо, у разі одночасного застосування препарату Регейн, хоча відповідні клінічні дослідження не проводилися. Встановлено, що міноксидил для зовнішнього застосування може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами для зовнішнього застосування. При зовнішньому застосуванні міноксидил не слід застосовувати одночасно з будь-якими іншими лікарськими засобами (ГКС, третиноїном, антраліном), що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Одночасне застосування міноксидилу у формі піни для зовнішнього застосування та крему, що містить бетаметазон (0.05%) призводить до зниження системного всмоктування міноксидилу. Одночасне застосування крему, що містить третиноїн (0.05%), призводить до збільшення всмоктування міноксидилу. Одночасне нанесення на шкіру міноксидилу та препаратів для зовнішнього застосування, таких як третиноїн та дитранол, що спричиняють зміни захисних функцій шкіри, може призвести до збільшення всмоктування міноксидилу.Спосіб застосування та дозиПрепарат призначений для зовнішнього застосування. Перед застосуванням лікарського препарату Регейн® волосся та шкіру волосистої частини голови слід ретельно висушити. Для ефективності препарату та його досягнення волосяних фолікулів важливо наносити препарат на шкіру волосистої частини голови, а не на волосся. Чоловікам 1 г (1/2 ковпачка) піни наносити 2 рази на добу (вранці та ввечері) на уражені ділянки волосистої частини голови. Не слід застосовувати Регейн частіше, ніж 1 раз на 12 год. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 2 г препарату (100 мг міноксидилу). Жінкам 1 г (1/2 ковпачка) піни наносити 1 раз на добу на уражені ділянки волосистої частини голови. Не слід застосовувати Регейн частіше, ніж 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 1 г препарату (50 мг міноксидилу). Не слід наносити препарат Регейн на інші ділянки тіла. Повернути ковпачок таким чином, щоб стрілки на розпилювачі та ковпачку були поєднані. Нахиливши ковпачок назад, зняти його. Перед видавлюванням піни рекомендується спершу сполоснути пальці холодною водою і ретельно висушити, т.к. при контакті із теплою шкірою піна може розчинитися. Перевернувши балон вгору дном, натиснути на розпилювач та видавити на пальці потрібну кількість піни. Розподілити піну кінчиками пальців по ділянках облисіння та обережно втерти у шкіру волосистої частини голови. Після використання препарату Регейн надіти на балон ковпачок. Щоб зберегти упаковку захищеною від випадкового розтину дітьми, необхідно перевірити, щоб стрілки на розпилювачі та ковпачку не були суміщені. Після нанесення препарату Регейн необхідно ретельно вимити руки. Поява перших ознак призупинення випадання волосся та відновлення росту волосся можлива після застосування лікарського препарату Регейн® 2 рази на добу у чоловіків протягом 2-4 місяців та 1 раз на добу у жінок протягом 3-6 місяців. Для досягнення та підтримання досягнутого ефекту відновлення росту волосся пацієнт не повинен переривати застосування препарату, інакше випадання волосся відновиться. Підвищення дози препарату або частіше його застосування не призведе до поліпшення результатів терапії. Якщо після застосування лікарського препарату Регейн у чоловіків протягом 16 тижнів і у жінок протягом 24 тижнів посилення росту волосся не відзначається, то застосування препарату слід припинити. Після початку застосування лікарського препарату Регейн може відзначатися посилене випадання волосся. Цей ефект викликаний впливом міноксидилу. Він виявляється у стимулюванні переходу волосся з фази спокою (телоген) у фазу зростання (анаген). Таким чином, відзначається випадання старого волосся, на місці якого виростає нове. Тимчасове посилення випадання волосся зазвичай продовжується протягом 2-6 тижнів з моменту початку лікування, а потім зменшується протягом 2 тижнів.ПередозуванняЯкщо дози, що перевищують рекомендовані, наносяться на великі ділянки тіла або інші ділянки тіла, крім волосистої частини голови, можливе збільшення системної абсорбції міноксидилу, що може призвести до розвитку небажаних явищ. Симптоми: небажані ефекти з боку серцево-судинної системи, пов'язані із затримкою натрію та води, а також тахікардія, зниження артеріального тиску та запаморочення. Лікування: проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Для лікування тахікардії можуть бути призначені бета-адреноблокатори, для усунення набряків – діуретики. У разі зниження АТ слід ввести внутрішньовенно 0.9% розчин натрію хлориду. Не слід застосовувати симпатоміметичні засоби, наприклад, епінефрин і норепінефрин, які мають надмірну кардіостимулюючу активність.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред тим як розпочати лікування препаратом Регейн®, необхідно провести загальне обстеження, що включає збирання та вивчення медичного анамнезу. Лікарю слід переконатися, що шкіра волосистої частини голови здорова. Наносити лікарський препарат Регейн слід лише на здорову шкіру волосистої частини голови. Не можна застосовувати препарат при запаленні, інфікуванні, подразненні, хворобливості шкіри, а також одночасно з іншими лікарськими засобами, що наносяться на шкіру волосистої частини голови. Не слід застосовувати лікарський препарат Регейн у випадках раптового випадання волосся, вогнищевої алопеції, коли алопеція розвивається після пологів, у разі облисіння, викликаного прийомом лікарських засобів, неправильним харчуванням (дефіцит заліза, вітаміну А), в результаті укладання волосся в "тугі" зачіски , а також у тому випадку, коли причина випадання волосся невідома. При зниженні АТ або появі болю в грудній клітці, прискореного серцебиття, слабкості або запаморочення, раптового незрозумілого збільшення маси тіла, набряку кистей або стоп, стійкого почервоніння або подразнення шкіри волосистої частини голови пацієнту слід припинити застосування препарату Регейн і звернутися до лікаря. Деякі компоненти препарату можуть викликати печіння та подразнення. У разі потрапляння препарату на чутливі поверхні (очі, подразнену шкіру, слизові оболонки) необхідно промити уражену ділянку великою кількістю прохолодної води. Препарат містить бутилгідрокситолуол, цетиловий та стеариловий спирт, які можуть спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит). Випадковий прийом препарату може призвести до розвитку серйозних небажаних явищ з боку серця. Тому цей препарат слід зберігати у місцях, недоступних для дітей. Вміст балона перебуває під тиском. Чи не проколювати і не спалювати балон. Препарат легко спалахує, тому не слід розпорошувати вміст балона поблизу відкритого вогню, полірованих або пофарбованих поверхонь. Слід уникати контакту балона з джерелами відкритого вогню під час використання, зберігання та утилізації. Не нагрівати балон вище за 50°С. При нанесенні препарату слід утримати куріння. Якщо лікарський засіб непридатний або закінчився термін придатності, не слід виливати його в стічні води або викидати на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Рекомендації щодо застосування лікарського препарату разом із засобами для догляду за волоссям Лікарський препарат не буде ефективним при використанні: фена після нанесення піни на шкіру голови; засобів для догляду за волоссям, які можуть спричинити утворення рубців, а також глибокі опіки шкіри голови; методів догляду за волоссям, що вимагають сильного відтягування волосся від шкіри голови (наприклад, плетіння "тугих" кіс (брейдинг) або зачіска "кінський хвіст"). Для нанесення лікарського препарату немає потреби в миття голови. У разі миття голови перед застосуванням лікарського препарату необхідно висушити волосся та шкіру голови. При використанні засобів для укладання волосся необхідно спочатку нанести піну і дочекатися, поки вона висохне, а потім використовувати засоби для укладання волосся. Миття голови допускається не менше ніж через 4 години після нанесення лікарського препарату. Даних щодо впливу фарбування, хімічної завивки, розпрямлювачів для волосся на ефективність лікарського препарату немає. Оскільки хімічна завивка та фарбування можуть викликати подразнення шкіри голови, рекомендовані такі запобіжні заходи: до фарбування та/або хімічної завивки необхідно переконатися, що лікарський препарат був змитий з волосся та шкіри голови, щоб уникнути можливого подразнення шкіри голови; для досягнення найкращих результатів не слід наносити лікарський препарат в один день із хімічною обробкою волосся; після використання будь-яких хімічних речовин не наносити лікарський препарат протягом 24 годин, щоб переконатися, що шкіра голови не роздратована після хімічної завивки та/або фарбування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У зв'язку з можливим розвитком головного болю, запаморочення, подразнення очей слід бути обережним при керуванні транспортними засобами та заняттями певними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: прукалоприду сукцинат 1.321 мг, що відповідає вмісту прукалоприду 1 мг; допоміжні речовини: ядро ​​таблетки: лактози моногідрат – 149.969 мг, целюлоза мікрокристалічна – 27 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.36 мг, магнію стеарат – 1.35 мг, плівкове покриття біле 1 – 6 мг; Склад плівкового покриття білого 1 у відсотках за масою: гіпромелоза 6 cP – 40%, титану діоксид – 24%, макрогол 3000 – 8%, тріацетин – 6%, лактози моногідрат – 22%. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні гравіювання "PRU 1"; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Прукалоприд – це дигідробензофуранкарбоксамід, що посилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, швидше за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося тільки при концентраціях речовини, що перевищують спорідненість до НТ4-рецепторів принаймні в 150 разів.ФармакокінетикаВсмоктування Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їди не впливає на біодоступність. Розподіл Прукалоприд розподіляється по всьому організму, обсяг розподілу у рівноважному стані (Vdss;) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Метаболізм Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприду в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприду та окислення спирту, що утворюється до карбоксикислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається у незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі у невеликій кількості. Виведення Більшість перорально прийнятої дози активного компонента виводиться у незміненому вигляді (приблизно 60% нирками та принаймні 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприду нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприду з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2; - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприду в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна та максимальна концентрації у плазмі крові у рівноважному стані становлять 2.5 та 7 нг/мл відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт препарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприду лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг на добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика залежить від тривалості прийому. Особливі категорії хворих Популяційна фармакокінетика Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприду корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі чи раси пацієнтів. Літні хворі При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmaxпрукалоприду в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більшими, ніж у молодих пацієнтів. Ця відмінність може бути пов'язана з ослабленням функції нирок у людей похилого віку. Порушення функції нирок У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) та помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприду в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% та 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприду в плазмі була в 2.3 рази вищою, ніж у здорових людей. Порушення функції печінки Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще змінить фармакокінетику препарату. Діти Після одноразового перорального прийому прукалоприду в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років; ніж у дорослих, і залежала від віку дітей. Середній T1/2; препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).Клінічна фармакологіяСелективний агоніст 5-HT4-рецепторів серотонінових.Показання до застосуванняРезолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту усунення симптомів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини; порушення функції нирок, що потребує проведення діалізу; перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт та токсичний мегаколон/мегаректум; уроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими та клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід виявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим на такі захворювання. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих із серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування прукалоприду під час вагітності обмежений. У клінічних дослідженнях зареєстровані випадки викидня, хоча з огляду на наявність інших факторів ризику зв'язок цих явищ із застосуванням прукалоприду залишається недоведеним. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого несприятливого впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток потомства. Препарат Резолор не рекомендується застосовувати під час вагітності. У період лікування прукалопридом жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. Період лактації Прукалоприд виводиться з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах препарат навряд чи впливає на новонароджених/грудних дітей. Через відсутність даних про застосування у матерів-годувальниць препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Здатність до зачаття Дослідження на тваринах не виявили будь-якого впливу препарату на фертильність особин чоловічої та жіночої статі. Застосування у дітей Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями при застосуванні препарату Резолор були біль голови та небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, діарея), кожен з яких спостерігався приблизно у 20% хворих. Небажані реакції розвивалися переважно на початку лікування та зазвичай зникали через кілька днів, не вимагаючи відміни лікування. Інші небажані реакції спостерігалися епізодично. Більшість несприятливих небажаних реакцій були слабким або середнім ступенем тяжкості. При рекомендованій дозі прукалоприду 2 мг у клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, частота яких позначена як дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/ 100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки. З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення; нечасто – тремор. З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто – блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто – анорексія. З боку сечостатевої системи: часто - поллакіурія. Загальні: часто - слабкість; нечасто – лихоманка, погане самопочуття.Взаємодія з лікарськими засобамиДані in vitro свідчать про слабку здатність прукалоприду до взаємодії, і в терапевтичних концентраціях він навряд чи впливає на метаболізм одночасно застосовуваних препаратів, що здійснюється ферментами системи цитохрому. Хоча прукалоприд може слабко зв'язуватися з Р-глікопротеїном (P-ГП), у клінічно значущих концентраціях він не гальмує активності (P-ГП). Потужний інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на день збільшував AUC (площа під кривою "концентрація-час") прукалоприду приблизно на 40%. Цей ефект занадто малий, щоб бути клінічно значущим, і, швидше за все, пов'язаний з придушенням активного транспорту прукалоприду, що здійснюється Р-глікопротеїном в нирках. Така ж взаємодія, як з кетоконазолом, може спостерігатися і з іншими активними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад верапамілом, циклоспорином А і хінідином. Прукалоприд, швидше за все, також транспортується у нирках та іншими переносниками. Теоретично, пригнічення активності всіх переносників, що беруть участь у активній секреції прукалоприду в нирках (включаючи Р-глікопротеїн), може збільшувати рівень його системного впливу на 75%. Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущого впливу прукалоприду на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту та пароксетину. При одночасному застосуванні прукалоприду та еритроміцину концентрація останнього у плазмі крові підвищується на 30%. Механізм цієї взаємодії до кінця не зрозумілий, але наявні дані вказують на те, що воно, швидше за все, не є результатом прямої дії прукалоприду, а наслідком високої варіабельності фармакокінетики самого еритроміцину. Пробенецид, циметидин, еритроміцин та пароксетин у терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалоприду. Препарат Резолор слід обережно застосовувати одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc. Атропіноподібні речовини можуть послаблювати ефекти прукалоприду, які опосередковуються через рецептори НТ4. Взаємодія з їжею не виявленоСпосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, у будь-який час доби. Дорослим: 2 мг 1 раз на день. ; Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, при необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. ;Дітям та підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Хворим із порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок; (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. Хворим із порушенням функції печінки: ;при ;тяжкому порушенні функції печінки ;(клас З по Чайлд-Пью) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих; зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки; корекції дози не потрібно. Через специфічний механізм дії прукалоприду (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприду 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого та визначити доцільність продовження лікування.ПередозуванняДослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалоприд добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (в 10 разів більше за рекомендовану терапевтичну дозу). Передозування може призвести до симптомів, зумовлених посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту та діарею. Специфічного антидоту препарату Резолор немає. У разі передозування слід при необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Велика втрата рідини в результаті діареї або блювання може вимагати корекції порушень електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсновний шлях виведення прукалоприду – через нирки. Для хворих з тяжким порушенням функції нирок рекомендована доза становить 1 мг. При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів, і рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів. Порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще впливає метаболізм і рівень системного впливу прукалоприда в людей. Даних щодо застосування препарату у хворих із слабким, помірно вираженим або тяжким порушенням функції печінки немає, тому для хворих з тяжким порушенням функції печінки рекомендується менша доза. Препарат містить лактози моногідрат, тому препарат не можна приймати хворим із вродженим дефіцитом лактази, непереносимістю лактози або з глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Для прукалоприда був виявлено ні феномену рикошета, ні розвитку залежності. Вивчення впливу прукалоприду на інтервал QT у терапевтичних (2 мг) та супратерапевтичних (10 мг) дозуваннях не показало суттєвих відмінностей порівняно з плацебо щодо значень інтервалу QT. Частота небажаних явищ, пов'язаних з інтервалом QT, та шлуночкових аритмій була низькою та порівнянною з такою на фоні прийому плацебо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу прукалоприду на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами не проводилося. У деяких випадках застосування препарату Резолор пов'язувалося з розвитком запаморочення та слабкості, особливо в перші дні лікування, що може впливати на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: прукалоприд сукцинат 2.642 мг, що відповідає вмісту прукалоприду 2 мг. допоміжні речовини: ;ядро таблетки: ;лактози моногідрат - 165.458 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0.4 мг, магнію стеарат - 1.5 мг, плівкове покриття рожеве - 7 мг. Склад плівкового покриття рожевого у відсотках по масі: ;гіпромелоза 6 cP - 40%, барвник заліза оксид червоний (Е172) - 0.09%, титану діоксид - 23.88%, макрогол 3000 - 8%, триацетин - 6%, лакто2 моногід , індигокармін (Е132) – 0.02%, барвник заліза оксид жовтий (Е172) – 0.01%. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; рожевого кольору, круглі двоопуклі, на одній стороні - гравірування "PRU 2", на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаМеханізм дії Прукалоприд – це дигідробензофуранкарбоксамід, що посилює моторику кишечника. Прукалоприд є селективним високоафінним агоністом 5HT4-серотонінових рецепторів, що, швидше за все, пояснює його дію на моторику кишечника. Зв'язування з іншими типами рецепторів in vitro спостерігалося тільки при концентраціях речовини, що перевищують спорідненість до НТ4-рецепторів принаймні в 150 разів.ФармакокінетикаВсмоктування Прукалоприд швидко всмоктується; після одноразового перорального прийому дози 2 мг максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2-3 години. Абсолютна біодоступність після перорального прийому перевищує 90%. Прийом препарату під час їди не впливає на біодоступність. Розподіл Прукалоприд розподіляється по всьому організму, обсяг розподілу у рівноважному стані (Vdss;) становить 567 л. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 30%. Метаболізм Метаболізм препарату в печінці людини in vitro протікає дуже повільно і утворюється лише невелика кількість метаболітів. Після перорального прийому людиною 14C-міченого прукалоприду в сечі та калі в невеликій кількості виявляються 8 метаболітів. Основний метаболіт (R107504, що утворюється шляхом О-деметилювання прукалоприду та окислення спирту, що утворюється до карбоксикислоти) становить менше 4% введеної дози препарату. Як показали дослідження з радіоактивною міткою, близько 85% препарату залишається у незміненому вигляді; метаболіт R107504 присутній у плазмі у невеликій кількості. Виведення Більшість перорально прийнятої дози активного компонента виводиться у незміненому вигляді (приблизно 60% нирками та принаймні 6% з калом). Виведення незміненого прукалоприду нирками включає пасивну фільтрацію та активну секрецію. Кліренс прукалоприду з плазми крові становить у середньому 317 мл/хв, кінцевий T1/2; - приблизно 1 день. Рівноважний стан досягається через 3-4 дні прийому препарату, причому при прийомі прукалоприду в дозі 2 мг 1 раз на день мінімальна та максимальна концентрації у плазмі крові у рівноважному стані становлять 2.5 та 7 нг/мл відповідно. При прийомі 1 раз на день коефіцієнт препарату коливається від 1.9 до 2.3. Фармакокінетика прукалоприду лінійно залежить від дози в діапазоні до 20 мг на добу. При тривалому прийомі препарату 1 раз на день його фармакокінетика залежить від тривалості прийому. Особливі категорії хворих Популяційна фармакокінетика Популяційний аналіз фармакокінетики показав, що загальний кліренс прукалоприду корелює з кліренсом креатиніну (КК) і не залежить від віку, ваги тіла, статі чи раси пацієнтів. Літні хворі При прийомі препарату літніми пацієнтами в дозі 1 мг 1 раз на день Cmaxпрукалоприду в плазмі крові та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) були на 26% і 28% відповідно більшими, ніж у молодих пацієнтів. Ця відмінність може бути пов'язана з ослабленням функції нирок у людей похилого віку. Порушення функції нирок У порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок, у хворих зі слабким (КК 50-79 мл/хв) та помірно вираженим (КК 25-49 мл/хв) порушенням функції нирок концентрація прукалоприду в плазмі крові після одноразового прийому в дозі 2 мг була підвищена на 25% та 51%, відповідно. У хворих з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 24 мл/хв) концентрація прукалоприду в плазмі була в 2.3 рази вищою, ніж у здорових людей. Порушення функції печінки Близько 35% прукалоприда виводиться екстраренально, тому порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще змінить фармакокінетику препарату. Діти Після одноразового перорального прийому прукалоприду в дозі 0,03 мг/кг дітьми у віці 4-12 років; ніж у дорослих, і залежала від віку дітей. Середній T1/2; препарату в термінальній фазі становить у дітей приблизно 19 год (діапазон 11.6-26.8 год).Клінічна фармакологіяСелективний агоніст 5-HT4-рецепторів серотонінових.Показання до застосуванняРезолор призначений для симптоматичної терапії хронічного запору у жінок, у яких проносні засоби не забезпечили достатнього ефекту усунення симптомів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активного компонента або будь-якої допоміжної речовини; порушення функції нирок, що потребує проведення діалізу; перфорація або обструкція кишечника внаслідок анатомічних або функціональних порушень стінки кишечника, механічна кишкова непрохідність, тяжке запалення кишечника, наприклад, хвороба Крона, виразковий коліт та токсичний мегаколон/мегаректум; уроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: застосування препарату у хворих з тяжкими та клінічно нестабільними супутніми захворюваннями (захворюваннями печінки, легень, серцево-судинними, неврологічними, ендокринними захворюваннями, психічними розладами, онкологічними захворюваннями, СНІДом) не вивчалося. Слід виявляти обережність при призначенні препарату Резолор хворим на такі захворювання. Зокрема, слід з обережністю застосовувати препарат у хворих із серцевою аритмією або ішемічною хворобою серця в анамнезі.Вагітність та лактаціяВагітність Досвід застосування прукалоприду під час вагітності обмежений. У клінічних дослідженнях зареєстровані випадки викидня, хоча з огляду на наявність інших факторів ризику зв'язок цих явищ із застосуванням прукалоприду залишається недоведеним. Дослідження на тваринах не виявили прямого чи опосередкованого несприятливого впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток потомства. Препарат Резолор не рекомендується застосовувати під час вагітності. У період лікування прукалопридом жінки, здатні до народження дітей, повинні використовувати адекватні методи контрацепції. Період лактації Прукалоприд виводиться з грудним молоком, проте при застосуванні в терапевтичних дозах препарат навряд чи впливає на новонароджених/грудних дітей. Через відсутність даних про застосування у матерів-годувальниць препарат не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування. Здатність до зачаття Дослідження на тваринах не виявили будь-якого впливу препарату на фертильність особин чоловічої та жіночої статі. Застосування у дітей Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.Побічна діяНайчастішими небажаними реакціями при застосуванні препарату Резолор були біль голови та небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, діарея), кожен з яких спостерігався приблизно у 20% хворих. Небажані реакції розвивалися переважно на початку лікування та зазвичай зникали через кілька днів, не вимагаючи відміни лікування. Інші небажані реакції спостерігалися епізодично. Більшість несприятливих небажаних реакцій були слабким або середнім ступенем тяжкості. При рекомендованій дозі прукалоприду 2 мг у клінічних дослідженнях зареєстровані такі небажані реакції, частота яких позначена як дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/ 100), рідко (>1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки. З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль; часто – запаморочення; нечасто – тремор. З боку серцево-судинної системи: ;нечасто - серцебиття. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто - нудота, діарея, біль у животі; часто – блювання, диспепсія, ректальна кровотеча, метеоризм, патологічні кишкові шуми; нечасто – анорексія. З боку сечостатевої системи: часто - поллакіурія. Загальні: часто - слабкість; нечасто – лихоманка, погане самопочуття.Взаємодія з лікарськими засобамиДані in vitro свідчать про слабку здатність прукалоприду до взаємодії, і в терапевтичних концентраціях він навряд чи впливає на метаболізм одночасно застосовуваних препаратів, що здійснюється ферментами системи цитохрому. Хоча прукалоприд може слабко зв'язуватися з Р-глікопротеїном (P-ГП), у клінічно значущих концентраціях він не гальмує активності (P-ГП). Потужний інгібітор CYP3A4 та Р-глікопротеїну кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на день збільшував AUC (площа під кривою "концентрація-час") прукалоприду приблизно на 40%. Цей ефект занадто малий, щоб бути клінічно значущим, і, швидше за все, пов'язаний з придушенням активного транспорту прукалоприду, що здійснюється Р-глікопротеїном в нирках. Така ж взаємодія, як з кетоконазолом, може спостерігатися і з іншими активними інгібіторами Р-глікопротеїну, наприклад верапамілом, циклоспорином А і хінідином. Прукалоприд, швидше за все, також транспортується у нирках та іншими переносниками. Теоретично, пригнічення активності всіх переносників, що беруть участь у активній секреції прукалоприду в нирках (включаючи Р-глікопротеїн), може збільшувати рівень його системного впливу на 75%. Дослідження за участю здорових добровольців показали відсутність клінічно значущого впливу прукалоприду на фармакокінетику варфарину, дигоксину, етилового спирту та пароксетину. При одночасному застосуванні прукалоприду та еритроміцину концентрація останнього у плазмі крові підвищується на 30%. Механізм цієї взаємодії до кінця не зрозумілий, але наявні дані вказують на те, що воно, швидше за все, не є результатом прямої дії прукалоприду, а наслідком високої варіабельності фармакокінетики самого еритроміцину. Пробенецид, циметидин, еритроміцин та пароксетин у терапевтичних дозах не впливали на фармакокінетику прукалоприду. Препарат Резолор слід обережно застосовувати одночасно з препаратами, здатними подовжувати інтервал QTc. Атропіноподібні речовини можуть послаблювати ефекти прукалоприду, які опосередковуються через рецептори НТ4. Взаємодія з їжею не виявленоСпосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, незалежно від їди, у будь-який час доби. Дорослим: 2 мг 1 раз на день. ; Літнім (старше 65 років): починають з 1 мг 1 раз на день, при необхідності дозу підвищують до 2 мг 1 раз на день. ;Дітям та підліткам: Резолор не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Хворим із порушенням функції нирок при тяжкому порушенні функції нирок; (швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1.73 м) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих зі слабким і помірно вираженим порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. Хворим із порушенням функції печінки: ;при ;тяжкому порушенні функції печінки ;(клас З по Чайлд-Пью) доза становить 1 мг 1 раз на день. Для хворих; зі слабким і помірно вираженим порушенням функції печінки; корекції дози не потрібно. Через специфічний механізм дії прукалоприду (стимуляція моторики кишечника) збільшення добової дози більше 2 мг навряд чи призведе до посилення ефекту. Якщо прийом прукалоприду 1 раз на день протягом 4 тижнів не дає ефекту, слід повторно обстежити хворого та визначити доцільність продовження лікування.ПередозуванняДослідження за участю здорових добровольців показало, що прукалоприд добре переноситься при підвищенні дози до 20 мг 1 раз на день (в 10 разів більше за рекомендовану терапевтичну дозу). Передозування може призвести до симптомів, зумовлених посиленням відомих побічних ефектів препарату, включаючи головний біль, нудоту та діарею. Специфічного антидоту препарату Резолор немає. У разі передозування слід при необхідності проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Велика втрата рідини в результаті діареї або блювання може вимагати корекції порушень електролітного балансу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОсновний шлях виведення прукалоприду – через нирки. Для хворих з тяжким порушенням функції нирок рекомендована доза становить 1 мг. При тяжкій діареї може знижуватися ефективність пероральних контрацептивів, і рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції для запобігання зниженню ефективності пероральних контрацептивів. Порушення функції печінки навряд чи клінічно значуще впливає метаболізм і рівень системного впливу прукалоприда в людей. Даних щодо застосування препарату у хворих із слабким, помірно вираженим або тяжким порушенням функції печінки немає, тому для хворих з тяжким порушенням функції печінки рекомендується менша доза. Препарат містить лактози моногідрат, тому препарат не можна приймати хворим із вродженим дефіцитом лактази, непереносимістю лактози або з глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Для прукалоприда був виявлено ні феномену рикошета, ні розвитку залежності. Вивчення впливу прукалоприду на інтервал QT у терапевтичних (2 мг) та супратерапевтичних (10 мг) дозуваннях не показало суттєвих відмінностей порівняно з плацебо щодо значень інтервалу QT. Частота небажаних явищ, пов'язаних з інтервалом QT, та шлуночкових аритмій була низькою та порівнянною з такою на фоні прийому плацебо. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень впливу прукалоприду на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами не проводилося. У деяких випадках застосування препарату Резолор пов'язувалося з розвитком запаморочення та слабкості, особливо в перші дні лікування, що може впливати на здатність керувати автомобілем та рухомими механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих ​​сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих ​​механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих ​​включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена ​​і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії - 1 фл. активні речовини: рисперидон (у вигляді мікрогранул пролонгованого вивільнення) - 25/37,5/50 мг (381 мг рисперидону в 1 г мікрогранул); допоміжні речовини: полімер 7525 DLJN (полі-(d,l-лактид-когліколід) - 0,619 г на 1 г мікрогранул; етилацетат; спирт бензиловий; етанол безводний; вода для ін'єкцій (у слідових кількостях); розчинник: полісорбат 20 - 1,0 мг; натрію кармелозу (з в'язкістю 40 мПа · с) - 22,5 мг; натрію гідрофосфату дигідрат - 1,27 мг; лимонна кислота безводна - 1,0 мг; натрію хлорид – 6,0 мг; натрію гідроксид - 0,54 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. У флаконах по 25, 37,5 та 50 мг; у комплекті триголкова система (1 заповнений у заводських умовах шприц з розчинником об'ємом 2 мл, 2 голки Hypoint™ для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним ковпачком для внутрішньом'язової ін'єкції) або система з безигольним пристроєм Alaris™ Smart Site® (1 заповнений у заводських умовах шприц із розчинником об'ємом 2 мл, 1 безигольний пристрій Alaris™ Smart Site® для приготування суспензії та 1 голка Needle-Pro® із захисним пристроєм для внутрішньом'язової ін'єкції); в упаковці контурної коміркової 1 комплект; у пачці картонної.Опис лікарської формиПорошок: білий або майже білий порошок вільний від видимих ​​сторонніх включень. Розчинник: безбарвний прозорий розчин, вільний від видимих ​​механічних включень. Суспензія: препарат повинен легко утворювати суспензію в розчиннику, суспензії не повинно бути грудок або видимих ​​включень. Суспензія повинна проходити через голку плавно, з невеликим опором або без опору.Фармакотерапевтична групаАнтипсихотичне.ФармакокінетикаРисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має таку ж фармакологічну активність, як сам рисперидон. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-деалкілування. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції та рисперидону становить 5,0 та 13,7 л/год відповідно, а у слабких метаболізаторів – 3,2 та 3,3 л/год відповідно. Загальні характеристики рисперидону після ін'єкції пацієнтам препарату Рисполепт Конста Після одноразового внутрішньом'язового введення препарату Рисполепт Конста профіль вивільнення рисперидону складається з невеликої початкової фази (<1% дози), за якою слідує інтервал тривалістю 3 тижні. Після внутрішньом'язової ін'єкції основне вивільнення рисперидону починається через 3 тижні, підтримується з 4 по 6 тижні і сходить нанівець до 7 тижнів. У зв'язку з цим пацієнт повинен приймати додатковий антипсихотичний препарат протягом перших 3 тижнів після початку лікування препаратом Рісполепт Конста. Поєднання профілю вивільнення рисперидону та режиму дозування (в/м ін'єкція 1 раз на 2 тижні) забезпечує підтримку в плазмі терапевтичних концентрацій рисперидону. Терапевтичні концентрації зберігають до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції препарату Рісполепт Конста. Фаза елімінації завершується приблизно через 7-8 тижнів після останньої ін'єкції. Рисперидон повністю абсорбується із суспензії Рісполепт Конста. Рисперидон швидко розподіляється у тканинах організму. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Зв'язування з білками плазми становить 90%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Після внутрішньом'язових ін'єкцій препарату Рисполепт Конста в дозах 25 або 50 мг 1 раз на 2 тижні середні значення Cmin та Cmax у плазмі активної фракції складають 9,9-19,2 та 17,9-45,5 нг/мл відповідно. При такому режимі дозування фармакокінетика рисперидону має лінійний характер. У тривалому (12 міс) дослідженні у пацієнтів, яким 1 раз на 2 тижні вводили Рисполепт Конста в дозах 25-50 мг, кумуляція рисперидону не спостерігалася.ФармакодинамікаРисперидон є вибірковим моноамінергічний антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторів і дофамінергічних D2-рецепторів. Крім того, рисперидон зв'язується з альфа1-адренергічними рецепторами та меншою мірою з H1-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не зв'язується із холінергічними рецепторами. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він покращує позитивні симптоми шизофренії, цей препарат у порівнянні з класичними нейролептиками меншою мірою пригнічує рухову активність і рідше викликає каталепсію. Завдяки збалансованому центральному антагонізму щодо серотонінових та дофамінових рецепторів рисперидон рідше викликає екстрапірамідні побічні ефекти та надає терапевтичну дію на негативні та афективні симптоми шизофренії.Показання до застосуванняЛікування та профілактика загострень шизофренії та шизоафективних розладів.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату; період лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза (AV блокада), зневоднення, гіповолемія або цереброваскулярні розлади), т.к. внаслідок альфа-адреноблокуючої активності рисперидону у таких пацієнтів може виникати ортостатична гіпотензія, особливо у початковий період лікування. У таких пацієнтів дозу необхідно збільшувати поступово. При продовженні клінічно значущої гіпотензії необхідно оцінити показник ризик/корисність подальшого лікування препаратом Рісполепт Конста; хвороба Паркінсона (теоретично можливе загострення цієї хвороби); Епілепсія.Вагітність та лактаціяДаних щодо безпеки рисперидону для вагітних жінок немає. В експериментах на тваринах рисперидон не чинив прямої токсичної дії на репродуктивну систему, але викликав деякі непрямі ефекти, опосередковані через пролактин та ЦНС. У жодному з досліджень рисперидон не мав тератогенної дії. Таким чином, Рісполепт Конста можна застосовувати під час вагітності тільки у випадках, коли потенційна користь для жінки переважує можливий ризик для плода.Побічна діяРисполепт Конста у терапевтичних дозах викликає такі небажані явища: Часто (>1/100) - збільшення маси тіла (на 2,7 кг і більше за 1 рік), депресія, підвищена стомлюваність та екстрапірамідні симптоми. На тлі прийому препарату Рісполепт Конста (у дозах до 50 мг), частота екстрапірамідних симптомів подібна до такої у пацієнтів, які отримували плацебо. Рідко (>0,1/100) - збільшення маси тіла, підвищена дратівливість, порушення сну, апатія, зниження концентрації уваги, пізня дискінезія, судомні напади, нейролептичний злоякісний синдром, порушення зору, гіпотензія, тахікардія, непритомність, висипання на шкірі, свербіж, периферичні набряки, реакція у місці ін'єкції. Симптоми гіперпролактинемії, такі як не пов'язана з пологами лактація, аменорея, гінекомастія, порушення менструального циклу, порушення сексуальної функції, порушення еякуляції, зниження лібідо та імпотенція. Гематологічні порушення: збільшення чи зменшення кількості лейкоцитів чи тромбоцитів, підвищення активності печінкових ферментів. Крім того, можливі наступні небажані явища: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, запор, біль у животі, риніт, нетримання сечі, пріапізм, сонливість, запаморочення, диспепсія, нудота, блювання, порушення терморегуляції, а також гіперволемія, спричинена полідипсією синдром недостатньої секреції АДГ. Під час лікування препаратом Рісполепт Конста іноді виникають порушення мозкового кровообігу. При лікуванні препаратом Рісполепт Конста дуже рідко спостерігається гіперглікемія або погіршення перебігу цукрового діабету.Взаємодія з лікарськими засобамиРисполепт Конста підвищує виразність гнітючого впливу на ЦНС опіодних анальгетиків, снодійних засобів, анксіолітиків, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю. Рисполепт Конста може послаблювати дію леводопи та інших агоністів дофаміну. Встановлено, що карбамазепін знижує вміст у плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Подібні ефекти можуть викликати інші індуктори печінкових ферментів. Після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів слід повторно оцінити та, за необхідності, зменшити дозу препарату Рісполепт Конста. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть знижувати концентрації у плазмі рисперидону. Флуоксетин здатний підвищувати концентрації у плазмі рисперидону та, меншою мірою, – антипсихотичної фракції.Спосіб застосування та дозиВ/м, 1 раз на 2 тижні, глибоко в сідничний м'яз, використовуючи для цього стерильну голку, що додається до шприца. Ін'єкції слід робити поперемінно у праву та ліву сідниці. Препарат не можна вводити внутрішньовенно. У пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Дорослі. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. Деякі пацієнти потребують більш високих доз - 37,5 або 50 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося підвищення ефективності при застосуванні 75 мг. Максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першого введення препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз на 4 тижні. Ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози. Літні пацієнти. Рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на 2 тижні. У 3-тижневий період після першої ін'єкції препарату Рісполепт Конста® пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний засіб. Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок. В даний час немає даних про застосування препарату Рісполепт Конста у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок. При необхідності лікування пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок препаратом Рісполепт Конста® в перший тиждень рекомендується приймати внутрішньо 0,5 мг двічі на добу пероральну лікарську форму рисперидону. Протягом другого тижня пацієнт може приймати 1 мг двічі на добу або 2 мг один раз на добу. Якщо пацієнт добре переносить пероральну дозу не менше 2 мг, то йому можна вводити внутрішньом'язово 25 мг препарату Рісполепт Конста 1 раз на 2 тижні. Застосування препарату Рісполепт Конста вимагає суворого дотримання вказівок щодо приготування суспензії, щоб забезпечити точне введення препарату та уникнути можливих помилок. Для приготування суспензії з мікрогранул Рисполепт Конста®, що знаходяться у флаконі, пролонгованої дії можна використовувати тільки розчинник, що знаходиться в попередньо заповненому шприці. Готову суспензію вводять внутрішньом'язово лише у сідничну область. Не можна замінювати компоненти, що знаходяться в упаковці, будь-якими іншими виробами. Для забезпечення повної дози рисперидону повинен бути введений весь вміст флакона. Введення частини вмісту флакону не може забезпечити отримання пацієнтом необхідної дози препарату. Препарат слід вводити відразу після приготування суспензії. Спочатку необхідно дістати упаковку препарату Рісполепт Конста з холодильника і перед приготуванням суспензії дати їй нагрітися до кімнатної температури протягом 30 хв. Зняти кольорову пластикову кришку із флакона. Не видаляти сіру гумову пробку. Протерти нерозкритий флакон спиртовою серветкою і дати висохнути. Розкрити блістерну упаковку та витягти безвигольний пристрій Alaris™ Smart Site®, утримуючи його між білим люерівським ковпачком та спідницею. У жодному разі не можна торкатися гострого наконечника пристрою. Дуже важливо, щоб безголковий пристрій Smart Site® був правильно встановлений на флакон, інакше розчинник може підтікати під час вступу у флакон. Поставити флакон на тверду поверхню. Притримувати основу флакона. Направити безигольний пристрій Smart Site® на флакон вертикально таким чином, щоб гострий наконечник розташовувався в центрі пробки флакона. Натискаючи зверху вниз, проштовхнути гострий наконечник безгольного пристрою Smart Site® через центр гумової пробки флакона до надійного закріплення пристрою на верхній частині флакона. Перед приєднанням шприца до безгольного пристрою Smart Site®, притримуючи основу флакона, протерти місце кріплення пристрою зі шприцем (блакитне коло) спиртовою серветкою і дати висохнути. Попередньо заповнений шприц має білий наконечник, що складається з двох частин: білого комірця та глянсового білого ковпачка. Щоб розкрити шприц, слід тримати шприц за білий комірець і відламати глянсовий білий ковпачок (білий ковпачок не можна відкручувати або відрізати). Потім зняти білий ковпачок разом з гумовим наконечником, що знаходиться всередині нього. На всіх етапах складання необхідно тримати шприц лише за білий комірець, розташований на наконечнику шприца. Фіксація білого комірця допоможе захистити сам комірець від відділення та гарантує гарне з'єднання зі шприцем. Необхідно бути обережними і не перекручувати компоненти при складанні, т.к. у своїй частини шприца можуть відірватися від цього. Притримуючи шприц за білий комірець, вставити шприц у блакитне коло безигольного пристрою, натиснути і повернути за годинниковою стрілкою, щоб шприц міцно з'єднався з безигольним пристроєм (необхідно уникати перекручування). Для запобігання обертанню безигольного пристрою під час з'єднання зі шприцом слід міцно утримувати спідницю. Шприц та безигольний пристрій повинні знаходитися на одній лінії. Ввести у флакон весь вміст шприца з розчинником. Притримуючи поршень шприца великим пальцем, енергійно струшувати вміст флакона не менше 10 с до утворення однорідної суспензії. Після правильного перемішування суспензія стає однорідною, густою, молочного кольору. Мікрогранули можуть бути помітні в рідині, але не повинно залишатися незмочених розчинником сухих мікрогранул. Не слід зберігати флакон після приготування суспензії, оскільки суспензія може розшаруватися. Перевернути флакон дном вгору і повільно втягнути у шприц весь вміст флакона. Відокремити частину етикетки від флакона по лінії перфорації та приклеїти її до шприца (для ідентифікації). Притримуючи шприц за білий комірець, від'єднайте шприц від безигольного пристрою. Утилізувати флакон і безигольний пристрій відповідно до місцевих правил щодо знищення таких відходів. Розкрити блістерну упаковку голки Needle-Pro®. Не можна торкатися частини голки, що приєднується до шприца. Витягти голку з упаковки, тримаючи її за прозорий футляр. Для запобігання попаданню мікробів не слід торкатися люєрівського наконечника оранжевого захисного пристрою голки Needle-Pro®. Притримуючи шприц за білий комірець, приєднайте люерівську канюлю помаранчевого захисного пристрою голки Needle-Pro® до шприца легким поворотом за годинниковою стрілкою. Продовжуючи притримувати шприц за білий комірець, затиснути прозорий футляр голки та щільно закріпити голку у захисному пристрої Needle-Pro® шляхом натискання та повороту за годинниковою стрілкою. Закріплення голки може гарантувати безпечне з'єднання між голкою та захисним пристроєм голки Needle-Pro® під час проведення наступних етапів. Перед введенням препарат Рісполепт Конста® необхідно ресуспендувати, оскільки після приготування суспензії у флаконі частина мікрогранул може осісти. Для ресуспендування мікрогранул енергійно струсити шприц. Притримуючи шприц за білий комірець, зняти прозорий футляр із голки. Чи не згинати футляр, т.к. при цьому з'єднання люерівського наконечника може бути порушено. Злегка постукати пальцем по шприцю, щоб бульбашки повітря, що знаходяться в ньому, піднялися вгору. Злегка просуваючи поршень нагору, видалити зі шприца та голки бульбашки повітря, тримаючи шприц так, щоб голка була спрямована вертикально нагору. Введіть весь вміст шприца у верхній зовнішній квадрант сідничної області. Після ін'єкції ввести голку в помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® однією рукою. Для цього акуратно притисніть помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro до плоскої поверхні. Як тільки помаранчевий пристрій захисту голки Needle-Pro® притиснутий, голка повинна щільно увійти до пристрою захисту голки Needle-Pro®. Перед тим, як викинути голку, переконайтеся, що голка щільно закріплена в помаранчевому пристрої захисту голки Needle-Pro®. Утилізувати відповідно до місцевих правил щодо знищення такого роду відходів. Суспензію не можна вводити внутрішньовенно! Застереження: щоб уникнути травмування медичного персоналу використаною голкою: не торкатися вільної рукою до пристрою захисту голки Needle-Pro® при притисканні до плоскої поверхні; не розбирати пристрій захисту голки Needle-Pro®; не намагатися випрямити голку та не торкатися пристрою захисту голки Needle-Pro®, якщо голка погнулась або пошкоджена; використовувати пристрій захисту голки Needle-Pro® лише за призначенням, інакше голка може виступати із захисного ковпачка. Не використовувати повторно: цей пристрій призначений лише для одноразового використання. Будь-яка спроба повторного використання може несприятливо вплинути на цілісність самого пристрою або призвести до погіршення його роботи.ПередозуванняПри використанні парентеральних лікарських форм рисперидону передозування менш ймовірне, ніж при застосуванні пероральних форм (пігулки, вкриті оболонкою, та розчин для прийому внутрішньо), і тому тут наведена інформація, що стосується пероральних форм. Симптоми: виражена сонливість, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми; рідко спостерігається подовження інтервалу QT. Лікування: забезпечення та підтримання прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Необхідним є моніторинг функції серцево-судинної системи, який повинен включати постійний контроль ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисполепт не має специфічного антидоту, тому лікування спрямоване на підтримку функції ЦНС і серцево-судинної системи, а також на проведення дезінтоксикаційної терапії. При тяжких екстрапірамідних симптомах необхідно вводити антихолінергічні препарати. Медичне спостереження та моніторинг слід продовжувати до зникнення ознак передозування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів, які раніше не отримували рисперидон, рекомендується визначити переносимість пероральних лікарських форм рисперидону, перш ніж приступати до лікування препаратом Рісполепт Конста. Застосування у літніх пацієнтів із деменцією Застосування препарату Рисполепт Конста не досліджувалося у літніх пацієнтів з деменцією, т.к. він показаний цієї групи пацієнтів. Препарат Рісполепт Конста не призначений для лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією. Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією У пацієнтів з деменцією при лікуванні атиповими антипсихотичними засобами спостерігалася підвищена смертність у порівнянні з групою плацебо при мета-аналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних засобів, включаючи пероральний рисперидон. У плацебо-контрольованих дослідженнях пероральних форм рисперидону для даної популяції частота смертельних випадків становила 4% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для групи плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон – 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування.На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення даного ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів. Одночасне застосування з фуросемідом У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон - 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84) року, діапазон - 70-96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон - 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2 із 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності. Не встановлено патофізіологічних механізмів, що пояснюють це спостереження. Тим не менш, слід дотримуватися особливої ​​обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією. Побічні ефекти з боку цереброваскулярної системи У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, що включали в основному літніх пацієнтів з деменцією (вік – понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2% (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34; 7,5 при довірчому інтервалі 95%). Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається для інших антипсихотичних препаратів, а також для інших популяцій пацієнтів.Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту. Ортостатична гіпотензія Рисперидон має α-адреноблокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо на початку терапії. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисперидон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярне захворювання). Рекомендується ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик при оцінці можливості продовження терапії препаратом Рісполепт Конста®. Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни антипсихотичних препаратів. Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ) Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити ЗНС, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні симптомів ЗНС у пацієнта необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рісполепт Конста®. Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт Конста®, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку ЗНС та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону. Гіперглікемія та цукровий діабет При лікуванні препаратом Рісполепт Конста® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко може спостерігатися кетоацидоз і рідко діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози. Збільшення маси тіла При лікуванні препаратом Рісполепт Конста спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів. Гіперпролактинемія На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що ріст пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами. Подовження інтервалу QT Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT. Судоми Рисполепт Конста® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, за яких може знижуватися судомний поріг. Пріапізм Приапізм може виникати при застосуванні рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти. Регулювання температури тіла Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рісполепт Конста® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких відносяться інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю. Венозна тромбоемболія При застосуванні антипсихотичних препаратів відмічені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт Конста®, і повинні бути вжиті запобіжні заходи. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (ІСДР) ІСДР спостерігався під час проведення оперативного втручання з приводу наявності катаракти у пацієнтів, які отримують терапію препаратами, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів, включаючи препарат Рісполепт Конста®. ІСДР збільшує ризик виникнення ускладнень, пов'язаних з органом зору, під час та після проведення операційного втручання. Лікар, який проводить таку операцію, повинен бути заздалегідь поінформований про те, що пацієнт приймав або приймає препарати, що мають активність антагоністів α1-адренорецепторів. Потенційна користь відміни терапії антагоністами α1-адренорецепторів перед оперативним втручанням не встановлена ​​і повинна оцінюватися з урахуванням ризиків, пов'язаних зі скасуванням терапії антипсихотичними препаратами. Ниркова та печінкова недостатність Незважаючи на те, що препарат Рісполепт Конста® не досліджувався у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, необхідно бути обережним при застосуванні препарату у таких груп пацієнтів. Необхідно бути обережними, щоб уникнути випадкового введення препарату Рісполепт Конста® у кровоносну судину. Не можна піддавати препарат впливу температури вище 25 °C. За відсутності холодильника препарат Рісполепт Конста® перед використанням можна зберігати за температури не вище 25 °C не більше 7 днів. Після приготування суспензії: суспензія фізично та хімічно стабільна протягом 24 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору суспензію бажано використовувати відразу ж після приготування. Якщо суспензію не використовують відразу після приготування, її можна зберігати не більше 6 годин при температурі 25 °C. Несумісні поєднання Рисполепт Конста® не можна змішувати або розводити жодними іншими ліками та рідинами, крім спеціального розчинника, що міститься в упаковці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Рисперидон може знижувати швидкість психічних та фізичних реакцій, і тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем та роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: топірамат – 15/25/50 мг; допоміжні речовини (для капсул 15 мг): цукрова крупка (цукроза, патока крохмальна) - 45 мг; повідон - 10,4199 мг; целюлози ацетат – 5,423 мг; тверда капсула желатинова (для капсул 15 мг): желатин - 50,8-52,7 мг; вода - 9,3-11,2 мг; сорбітан лаурат - 0,0252 мг; натрію лаурилсульфат – 0,0252 мг; титану діоксид (Е171) - 0,63 мг; чорнило Opacode Black S-1-17822/23 чорне (розчин глазурі шелаку в етанолі, заліза оксид чорний, н-бутиловий спирт, ізопропіловий спирт, пропіленгліколь, амонію гідроксид) - 5-10 мкг; допоміжні речовини (для капсул 25 мг): цукрова крупка (цукроза, патока крохмальна) - 75 мг; повідон - 17,3665 мг; целюлози ацетат – 9,038 мг; тверда капсула желатинова (для капсул 25 мг): желатин - 64,7-67 мг; вода - 10-12,3 мг; сорбітан лаурат - 0,0312 мг; натрію лаурилсульфат – 0,0312 мг; титану діоксид (Е171) — 0,78 мг, чорнило Opacode Black S-1-17822/23 чорні (розчин глазурі шелаку в етанолі, заліза оксид чорний, н-бутиловий спирт, ізопропіловий спирт, пропіленгліколь, амонію гідроксид) — 5–1 мкг; допоміжні речовини (для капсул 50 мг): цукрова крупка (цукроза, патока крохмальна) - 150 мг; повідон - 34,733 мг; целюлози ацетат – 18,076 мг; тверда капсула желатинова (для капсул 50 мг): желатин - 80,6-83,5 мг; вода - 12,5-15,4 мг; сорбітан лаурат - 0,0397 мг; натрію лаурилсульфат – 0,0397 мг; титану діоксид (Е171) - 0,99 мг; чорнило Opacode Black S-1-17822/23 чорне (розчин глазурі шелаку в етанолі, заліза оксид чорний, н-бутиловий спирт, ізопропіловий спирт, пропіленгліколь, амонію гідроксид) - 5-10 мкг. Капсули, 15 мг, 25 мг та 50 мг. По 28 чи 60 капс. у флаконі з ПЕВП; по 1 фл. у картонній пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули № 0, що складаються з корпусу білого кольору та прозорої безбарвної кришечки. На кришечці капсули є напис чорним чорнилом "ТОР". На корпусі капсули є напис чорним чорнилом "50 mg". Вміст капсул – гранули білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиепілептичний.ФармакокінетикаТопірамат всмоктується швидко та ефективно. Його біодоступність становить 81%. Їда не надає клінічно значущого впливу на біодоступність топірамату. З білками плазми зв'язується 13-17% топірамату. Після одноразового прийому дози до 1200 мг середній V d становить 0,55-0,8 л/кг. Величина V d залежить від статі: у жінок він становить приблизно 50% від значень, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язують із вищим вмістом жирової тканини в організмі жінок. Після внутрішнього прийому метаболізується близько 20% від прийнятої дози. Однак у хворих, які отримують супутню терапію протиепілептичних препаратів, які індукують ферменти, що відповідають за метаболізм ЛЗ, метаболізм топірамату підвищується до 50%. З плазми, сечі та фекалій людини було виділено та ідентифіковано шість практично неактивних метаболітів. Основним шляхом виведення незміненого топірамату (70%) та його метаболітів є нирки. Після перорального введення плазмовий кліренс топірамату становить 20-30 мл/хв. Фармакокінетика топірамату має лінійний характер, плазмовий кліренс залишається постійним, а AUC у діапазоні доз від 100 до 400 мг зростає пропорційно дозі. У хворих із нормальною функцією нирок для досягнення стійкої концентрації у плазмі може знадобитися від 4 до 8 днів. Величина C maxпісля багаторазового перорального прийому 100 мг препарату двічі на день у середньому становила 6,76 мкг/мл. Після багаторазового прийому доз по 50 та 100 мг двічі на день T 1/2 топірамату з плазми в середньому становив 21 год. У хворих з порушеннями функції нирок середнього та тяжкого ступеня плазмовий та нирковий кліренс топірамату знижується (Cl креатиніну <70 мл/хв), як наслідок можливе підвищення Css топірамату у плазмі крові порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію нирок. Крім того, пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібно більше часу для досягнення Cssтопірамату у крові. Пацієнтам із середньою або тяжкою нирковою недостатністю рекомендується застосування половини рекомендованої початкової та підтримуючої дози. Топірамат ефективно виводиться із плазми шляхом гемодіалізу. Тривалий гемодіаліз може призвести до зниження концентрації топірамату в крові нижче за кількість, потрібну для підтримки протисудомної активності. Щоб уникнути швидкого падіння концентрації топірамату в плазмі під час гемодіалізу, може знадобитися додаткова доза препарату Топамакс ® . При корекції дози слід брати до уваги: - Тривалість гемодіалізу; - величину кліренсу використовуваної системи гемодіалізу; - ефективний нирковий кліренс топірамату у пацієнта, який перебуває на діалізі. Плазмовий кліренс топірамату знижується в середньому на 26% у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня. Тому пацієнтам із печінковою недостатністю слід застосовувати топірамат з обережністю. У пацієнтів похилого віку без захворювань нирок плазмовий кліренс топірамату не змінюється. Фармакокінетика топірамату у дітей віком до 12 років. Фармакокінетичні параметри топірамату у дітей, як у дорослих, які одержують цей препарат як допоміжна терапія, мають лінійний характер, при цьому його кліренс не залежить від дози, а C ss у плазмі зростає пропорційно підвищенню дози. Слід враховувати той факт, що у дітей кліренс топірамату підвищений, а його T 1/2 коротший. Отже, при одній і тій же дозі, у розрахунку на 1 кг маси тіла, концентрації топірамату у плазмі у дітей можуть бути нижчими, ніж у дорослих. У дітей, як і у дорослих, протиепілептичні препарати, що індукують мікросомальні ферменти печінки, спричиняють зниження концентрацій топірамату у плазмі. ФармакодинамікаТопірамат є протиепілептичним препаратом, що відноситься до класу сульфаматзаміщених моносахаридів. Топірамат блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів на тлі тривалої деполяризації мембрани нейрона. Топірамат підвищує активність ГАМК щодо деяких підтипів ГАМК-рецепторів (в т.ч. ГАМКА-рецепторів), а також модулює активність самих ГАМКА-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості підтипу каїнат/АМПК (α-аміно-3-гідрокси-5- метилізоксазол-4-пропіонова кислота)-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метил-D-аспартату (NMDA) щодо підтипу NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату дозозалежні при концентрації препарату в плазмі від 1 до 200 мкмоль, з мінімальною активністю в межах від 1 до 10 мкмоль. Крім того,топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. За виразністю цього фармакологічного ефекту топірамат значно поступається ацетазоламіду – відомому інгібітору вугільної ангідрази, тому ця активність топірамату не вважається основним компонентом його протиепілептичної активності.Показання до застосуванняЕпілепсія: як засіб монотерапії у дорослих та дітей старше 2 років з епілепсією (в т.ч. у пацієнтів з вперше діагностованою епілепсією); у складі комплексної терапії: у дорослих та дітей старше 2 років з парціальними або генералізованими тоніко-клонічними нападами, а також для лікування нападів на фоні синдрому Леннокса-Гасто. Мігрень: профілактика нападів мігрені у дорослих Застосування препарату Топамакс для лікування гострих нападів мігрені не вивчено.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; дитячий вік до 2 років. З обережністю: ниркова та печінкова недостатність, нефроуролітіаз (у т.ч. у минулому та в сімейному анамнезі), гіперкальціурія.Вагітність та лактаціяСпеціальних контрольованих досліджень, у яких Топамакс ® застосовувався для лікування вагітних жінок, не проводилося. Топірамат може спричинити шкоду плоду при застосуванні у вагітних жінок. Дані обліку вагітностей свідчать, що у немовлят, що піддавалися впливу топірамату внутрішньоутробно, є підвищений ризик розвитку вроджених вад розвитку (наприклад черепно-лицьові дефекти, такі як ущелина губи або піднебіння, гіпоспадії та аномалії розвитку різних систем організму). Зазначені вади розвитку були зафіксовані як при монотерапії топіраматом, так і за його застосування в рамках політерапії. У порівнянні з групою пацієнтів, які не приймають протиепілептичні препарати, дані обліку вагітностей при монотерапії препаратом Топамакс свідчать про збільшення ймовірності народження дітей з низькою масою тіла (менше 2500 г). Зв'язок явищ, що спостерігаються, з прийомом препарату не встановлений. Крім того, дані обліку вагітностей та результати інших досліджень свідчать про те, що ризик розвитку тератогенних ефектів при комбінованому лікуванні протиепілептичними препаратами є вищим, ніж при монотерапії. Застосування препарату Топамакс при вагітності виправдане лише в тому випадку, коли потенційна користь від застосування препарату для матері перевищує можливий ризик для плода. При лікуванні та консультації жінок, які мають дітородний потенціал, лікар повинен зважити співвідношення користі та ризику лікування та розглянути альтернативні можливості лікування. Якщо Топамакс застосовується під час вагітності або пацієнтка завагітніла в період прийому цього препарату, її слід попередити про потенційний ризик для плода. Обмежена кількість спостережень за пацієнтами дозволяє припустити, що топірамат екскретується з грудним молоком у жінок, тому лікар повинен прийняти рішення про відмову від грудного вигодовування або припинення прийому препарату.Побічна діяПобічні ефекти наведені з розподілом за частотами та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували так: дуже часті (≥1/10); часті (≥1/100, <1/10); нечасті (≥1/1000 та <1/100); рідкісні (≥1/10000 та <1/1000) та дуже рідкісні (<1/10000). Найчастішими небажаними реакціями (частота яких була більше 5% і перевищувала таку в групі плацебо принаймні для одного з показань під час контрольованих клінічних досліджень топірамату) є: анорексія, зниження апетиту, уповільнене мислення, депресія, порушення вільної мови, безсоння, порушення координації рухів, порушення концентрації уваги, запаморочення, дизартрія, дисгевзія, гіпестезія, загальмованість, порушення пам'яті, ністагм, парестезія, сонливість, тремор, диплопія, нечіткість зору, діарея, нудота, втома, дратівливість та зниження маси. Інфекції та інвазії: дуже часто – назофарингіт. З боку крові та лімфатичної системи: часто – анемія; нечасто - лейкопенія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, еозинофілія; рідко - нейтропенія *. З боку імунної системи: часто – гіперчутливість; частота невідома - алергічний набряк *, набряк кон'юнктиви *. З боку метаболізму та харчування: часто – анорексія, зниження апетиту; нечасто – метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, підвищення апетиту, полідипсія; рідко – гіперхлоремічний ацидоз. Психічні порушення: дуже часто – депресія; часто - уповільнене мислення, безсоння, порушення вільної мови, тривога, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресивні реакції, порушення настрою, збудження, емоційна лабільність, депресивний настрій, гнів, порушення поведінки; нечасто - суїцидальні думки, спроби суїциду, галюцинації, психотичні розлади, слухові галюцинації, зорові галюцинації, апатія, утруднена мова, порушення сну, афективна лабільність, зниження лібідо, збуджений стан, плач, дисфемія, ейфорія , плаксивість, порушення навичок читання, порушення засипання, сплощення емоцій, патологічне мислення, втрата лібідо, млявість, інтрасомнічне розлад, розсіяність, ранні пробудження вранці, панічні реакції,піднесений настрій; рідко - манія, панічне розлад, почуття безвиході, гіпоманія. З боку центральної нервової системи: дуже часто – парестезії, сонливість, запаморочення; часто - порушення концентрації уваги, порушення пам'яті, амнезія, когнітивні розлади, порушення мислення, психомоторні порушення, судоми, порушення координації рухів, тремор, загальмованість, гіпестезія, ністагм, дисгевзія, порушення відчуття балансу, дизартрія, інтенційний тремор; нечасто — пригнічена свідомість, тоніко-клонічні напади на кшталт «grand mal», порушення поля зору, складні парціальні напади, порушення мови, психомоторна гіперактивність, непритомність, сенсорні порушення, слинотеча, гіперсомнія, афазія, повторювана мова, гіпокінезія, дискінезія, постур , низька якість сну, відчуття печіння, втрата чутливості, парозмія, церебральний синдром, дизестезія, гіпогевзія, ступор, незграбність, аура, агевзія, дисграфія,дисфазія, периферична нейропатія, переднепритомний стан, дистонія, відчуття мурашок по тілу; рідко: апраксія, порушення циркадного ритму сну, гіперестезія, гіпосмія, аносмія, есенціальний тремор, акінезія, відсутність реакцій на подразники. З боку органу зору: часто – нечіткість зору, диплопія, порушення зору; нечасто - зменшення гостроти зору, худоби, міопію, дивні відчуття в очах, сухість очей, світлобоязнь, блефароспазм, підвищена сльозотеча, фотопсія, мідріаз, пресбіопія; рідко - одностороння сліпота, минуща сліпота, глаукома, порушення акомодації, порушення зорового просторового сприйняття, миготлива худоба, набряк повік, нічна сліпота, амбліопія; частота невідома: закритокутова глаукома*, макулопатія*, порушення рухливості ока*. З боку органу слуху та рівноваги: ​​часто - вертиго, дзвін у вухах, біль у вусі; нечасто: глухота, одностороння глухота, нейросенсорна глухота, дискомфорт у вусі, порушення слуху. З боку ССС: нечасто брадикардія, синусна брадикардія, відчуття серцебиття. З боку судинної системи: нечасто – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, гарячі припливи; рідко – феномен Рейно. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – задишка, носова кровотеча, закладеність носа, ринорея, кашель*; нечасто – задишка при фізичному навантаженні, гіперсекреція у придаткових пазухах носа, дисфонія. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота, діарея; часто - блювання, запор, біль у епігастральній ділянці, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, порушення чутливості у ротовій порожнині, гастрит, дискомфорт у животі; нечасто — панкреатит, метеоризм, гастроезофагеальний рефлюкс, біль у нижній частині живота, зниження чутливості в ротовій порожнині, кровоточивість ясен, здуття живота, дискомфорт в епігастральній ділянці, чутливість у ділянці живота, гіперсалівація, біль у ротовій порожнині, неприємний запах . З боку гепатобіліарної системи: рідко – гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – алопеція, висипання, свербіж; нечасто - ангідроз, порушення чутливості в області обличчя, кропив'янка, еритема, генералізований свербіж, макулярний висип, порушення пігментації шкіри, алергічний дерматит, припухлість обличчя; нечасто - синдром Стівенса-Джонсона *, поліморфна еритема *, зміна запаху шкіри, параорбітальний набряк *, локалізована кропив'янка; частота невідома - токсичний епідермальний некроліз *. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія, м'язові спазми, міалгія, м'язові судоми, м'язова слабкість, скелетно-м'язовий біль у грудній клітці; нечасто: припухлість суглобів, скутість м'язів, болі в боці, втома в м'язах; рідко: дискомфорт у кінцівках*. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто - нефролітіаз, поллакіурія, дизурія; нечасто - загострення сечокам'яної хвороби (камені в нирках), нетримання сечі при напрузі, гематурія, нетримання сечі, часті позиви до сечовипускання, ниркова колька, біль у ділянці нирок; рідко – загострення сечокам'яної хвороби (камені в уретрі); нирковоканальцевий ацидоз. З боку статевих органів та молочної залози: нечасто – еректильна дисфункція, сексуальна дисфункція. Загальні розлади та порушення, зумовлені способом застосування: дуже часто – втома; часто - підвищена температура тіла, астенія, дратівливість, порушення ходи, погане самопочуття, занепокоєння; нечасто – гіпертермія, спрага, грипоподібний синдром*, повільність, похолодання кінцівок, відчуття сп'яніння, відчуття занепокоєння; рідко – набряк обличчя, кальциноз. Зміна лабораторних показників: дуже часто зниження маси тіла; часто – збільшення маси тіла*; нечасто – кристалурія, аномальний результат тесту «тандем-хода», лейкопенія, підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові, рідко – зменшення вмісту гідрокарбонатів у крові. Порушення соціального функціонування: нечасто - порушення здатності до навчання. * небажана реакція зареєстрована у постреєстраційному періоді із спонтанних повідомлень. Частота розрахована на основі даних клінічних досліджень. Спеціальні групи: Діти Список небажаних реакцій, які в ході контрольованих клінічних досліджень реєструвалися у дітей у 2 і більше разів частіше, ніж у дорослих: зниження апетиту, підвищення апетиту, гіперхлоремічний ацидоз, гіпокаліємія, порушення поведінки, агресивні реакції, апатія, порушення засипання, суїцидальні думки, порушення концентрації уваги, загальмованість, порушення циркадного ритму сну, низька якість сну, підвищена сльозотеча, синусна брадикардія, погане самопочуття, порушення ходи. Список небажаних реакцій, які в ході контрольованих клінічних досліджень реєструвалися тільки у дітей: еозинофілія, психомоторна гіперактивність, вертиго, блювання, гіпертермія, пірексія, порушення здатності до навчання.Взаємодія з лікарськими засобамиВплив препарату Топамакс на концентрації інших протиепілептичних препаратів (ПЕП) Одночасний прийом препарату Топамакс з іншими ПЕП (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал, примідон) не впливає на значення їх C ss у плазмі, за винятком окремих хворих, у яких додавання препарату Топамакс до фенітоїну може спричинити підвищення концентрації фену плазмі. Це може бути пов'язано з пригніченням специфічної ізоформи поліморфної ізоформи ферменту системи цитохрому Р450 (ізоферменту CYP2C19). Тому у кожного хворого, який приймає фенітоїн та у якого розвиваються клінічні ознаки або симптоми токсичності, необхідно контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі. У дослідженні фармакокінетики у хворих на епілепсію додавання топірамату до ламотриджину не впливало на Css останнього при дозах топірамату 100–400 мг/добу. У процесі терапії та після відміни ламотриджину (середня доза 327 мг на добу) Css топірамату не змінювалася. Вплив інших ПЕП на концентрацію препарату Топамакс ® Фенітоїн та карбамазепін знижують концентрації препарату Топамакс у плазмі . Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну на фоні лікування препаратом Топамакс може вимагати зміни дози останнього. Дозу слід підбирати, орієнтуючись на досягнення необхідного клінічного ефекту. Додавання або відміна вальпроєвої кислоти не викликає клінічно значимих змін концентрації препарату Топамакс у плазмі і, отже, не потребує зміни дози препарату Топамакс . Результати цих взаємодій сумовані у таблиці 1. Таблиця 1 ПЕП, що додається Концентрація ПЕП Концентрація препарату Топамакс ® Фенітоїн 1 ** ↓ (48%) Карбамазепін 1 ↓ (40%) Вальпроєва кислота 1 1 Фенобарбітал 1 НІ Примідон 1 НІ 1 — Відсутність ефекту. ** - Підвищення концентрації у поодиноких хворих. ↓ - Зниження концентрації в плазмі. НІ - Не досліджувалась. Інші лікарські взаємодії Дігоксин. У дослідженні з використанням одноразової дози AUC дигоксину в плазмі при одночасному прийомі препарату Топамакс зменшувалась на 12%. Клінічна значимість цього спостереження незрозуміла. При призначенні або відміні препарату Топамакс у хворих, які приймають дигоксин, особливу увагу необхідно приділити моніторування концентрації дигоксину в сироватці. Кошти, що пригнічують ЦНС. В рамках клінічних досліджень наслідки одночасного прийому препарату Топамакс з алкоголем або іншими речовинами, що пригнічують функції ЦНС, не вивчалися. Не рекомендується приймати Топамакс разом з алкоголем або іншими препаратами, що викликають пригнічення функції ЦНС. Звіробій продірявлений. При сумісному прийомі Топамаксу та препаратів на основі звіробою продірявленого (Hypericum perforatum) концентрація топірамату в плазмі може знижуватися і, як наслідок, ефективність препарату також може знизитися. Клінічних досліджень взаємодії препарату Топамакс ® та препаратів на основі звіробою продірявленого не проводилося. Пероральні контрацептиви. У дослідженні лікарської взаємодії з пероральними контрацептивами, в якому використовувався комбінований препарат, що містить норетистерон (1 мг) та етинілестрадіол (35 мкг), Топамакс ® у дозах 50-800 мг на день не суттєво впливав на ефективність норетистерону та у дозах 50 мг на день – на ефективність етинілестрадіолу. Істотне дозозалежне зниження ефективності етинілестрадіолу спостерігалося при дозах препарату Топамакс 200-800 мг на день. Клінічна значимість описаних змін незрозуміла. Ризик зниження ефективності контрацептивів та посилення проривних кровотеч повинен враховуватися у хворих, які приймають пероральні контрацептиви у поєднанні з препаратом Топамакс®. Пацієнткам, які приймають контрацептиви, що містять естроген, необхідно повідомляти про будь-які зміни в термінах і характері менструацій. Ефективність контрацептивів може бути знижена навіть за відсутності проривних кровотеч. Літій. У здорових добровольців спостерігалося зниження AUC літію на 18% при одночасному прийомі топірамату в дозі 200 мг на добу. У хворих з маніакально-депресивним психозом застосування топірамату в дозах до 200 мг на добу не впливало на фармакокінетику літію, проте при більш високих дозах (до 600 мг на добу) AUCлітію було підвищено на 26%. При одночасному застосуванні топірамату та літію слід контролювати концентрацію останнього у плазмі крові. Рисперидон. Дослідження лікарської взаємодії при одноразовому та багаторазовому прийомі топірамату здоровими добровольцями та хворими з біполярним розладом дали однакові результати. При одночасному прийомі топірамату в дозах 250 або 400 мг на добу AUC рисперидону, який приймається в дозах 1-6 мг на добу, знижується відповідно на 16 та 33%. При цьому фармакокінетика 9-гідроксирисперидону не змінювалася, а сумарна фармакокінетика активних речовин (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) змінювалася незначно. Зміна системного впливу рисперидону/9-гидроксирисперидона і топірамату був клінічно значуще, і це взаємодія навряд може мати клінічне значення. Гідрохлортіазид. Лікарська взаємодія оцінювалася на здорових добровольцях при роздільному та спільному застосуванні гідрохлортіазиду (25 мг) та топірамату (96 мг). Результати досліджень показали, що при одночасному прийомі топірамату та гідрохлортіазиду відбувається збільшення Cmax топірамату на 27% та AUC топірамату на 29%. Клінічна значимість цих досліджень не виявлено. Призначення гідрохлортіазиду пацієнтам, які приймають топірамат, може вимагати корекції дози топірамату. Фармакокінетичні параметри гідрохлортіазиду не зазнавали значної зміни при супутній терапії топіраматом. Метформін. Лікарська взаємодія оцінювалася на здорових добровольцях, які отримували метформін або комбінацію метформіну та топірамату. Результати досліджень показали, що при одночасному прийомі топірамату та метформіну відбувається збільшення Cmax та AUC метформіну на 18 та на 25% відповідно, тоді як кліренс метформіну при одночасному застосуванні з топіраматом знижувався на 20%. Топірамат ніяк не впливав на T max метформіну в плазмі. Кліренс топірамату при одночасному застосуванні з метформіном знижується. Ступінь виявлених змін кліренсу не вивчено. Клінічна значимість впливу метформіну на фармакокінетику топірамату незрозуміла. У разі додавання або відміни препарату Топамакс ®у пацієнтів, які отримують метформін, слід ретельно контролювати стан хворого з метою оцінки перебігу цукрового діабету. Піоглітазон. Лікарська взаємодія оцінювалася у здорових добровольців при роздільному та одночасному застосуванні піоглітазону та топірамату. Було виявлено зменшення AUC піоглітазону на 15% без зміни C max препарату. Ці зміни були статистично значущими. Для активного гідроксиметаболіту піоглітазону також було виявлено зниження C max і AUC на 13 і 16% відповідно, а для активного кетометаболіту було виявлено зниження і C max і AUC на 60%. Клінічна значимість цих даних не з'ясовано. При одночасному застосуванні пацієнтами препарату Топамакс і піоглітазону слід ретельно контролювати стан хворого для оцінки перебігу цукрового діабету. Глібенкламід. Було проведено дослідження лікарської взаємодії для вивчення фармакокінетики глібенкламіду (5 мг/добу) у рівноважному стані, що застосовується ізольовано або одночасно з топіраматом (150 мг/добу) у хворих на цукровий діабет типу 2. При застосуванні топірамату AUCглибенкламіду знижувалася на 25%. Також була знижена системна експозиція 4-транс-гідрокси-глибенкламіду та 3-цис-гідрокси-глибенкламіду (відповідно на 13 і 15%). Глібенкламід не впливав на фармакокінетику топірамату у рівноважному стані. Виявлено статистично недостовірне зниження AUC піоглітазону на 15% за відсутності зміни Cmax. При призначенні топірамату хворим, які отримують глібенкламід (або призначення глібенкламіду хворим, які отримують топірамат), слід ретельно контролювати стан хворого для оцінки перебігу цукрового діабету. Інші препарати. Одночасне застосування препарату Топамакс з препаратами, що спричиняють нефролітіаз, може підвищувати ризик утворення каменів у нирках. Під час лікування препаратом Топамакс® слід уникати застосування препаратів, що спричиняють нефролітіаз, оскільки вони можуть викликати фізіологічні зміни, що сприяють нефролітіазу. Вальпроєва кислота. Комбіноване застосування топірамату та вальпроєвої кислоти у хворих, які добре переносять кожен препарат окремо, супроводжується гіперамоніємією з енцефалопатією або без неї. У більшості випадків симптоми та ознаки зникають після відміни одного з препаратів. Це несприятливе явище не викликане фармакокінетичною взаємодією. Зв'язок між гіперамоніємією та застосуванням топірамату ізольовано або у комбінації з іншими препаратами не встановлений. При сумісному прийомі топірамату і вальпроєвої кислоти може виникати гіпотермія (ненавмисне зниження температури тіла нижче 35 °C) у поєднанні з гіперамоніємією або незалежно. Дане явище може виникати як після початку сумісного прийому вальпроєвої кислоти та топірамату, так і при збільшенні денної дози топірамату. Додаткові дослідження лікарської взаємодії: для оцінки потенційно можливих варіантів лікарської взаємодії між топіраматом та іншими лікарськими препаратами було проведено низку клінічних досліджень. Результати цих взаємодій сумовані у таблиці 2. Таблиця 2 Додається ЛЗ Концентрація додається ЛЗ* Концентрація топірамату* Амітріптілін Збільшення C max та AUC метаболіту нортриптиліну на 20% НІ Дигідроерготамін (перорально та п/к) 1 1 Галоперидол Збільшення AUC метаболіту на 31% НІ Пропранолол Збільшення C max для 4-ОН пропранололу на 17% (топірамат 50 мг) Збільшення C max на 9 та 16%; AUC на 9 та 17% для пропранололу 40 та 80 мг кожні 12 год відповідно Суматриптан (перорально та підшкірно) 1 НІ Пізотіфен 1 1 Ділтіазем Зменшення AUC дилтіазему на 25% та дезацетилдилтіазему на 18%; 1 для N-деметилдилтіазему Збільшення AUC на 20% Венлафаксін 1 1 Флунарізін Збільшення AUC на 16% (50 мг кожні 12 год)** 1 * - Виражена у % від значень C max у плазмі крові та AUC при монотерапії. 1 - Відсутність змін Cmax у плазмі крові та AUC (<15% від вихідних даних). ** При багаторазовому прийомі одного флунаризину спостерігалося збільшення AUC на 14%, що може бути пов'язане із накопиченням препарату у процесі досягнення рівноважного стану. НІ – не досліджувалась.Спосіб застосування та дозиВсередину (незалежно від їди). Дорослим при монотерапії: початкова доза - 25 мг 1 раз на добу (на ніч) протягом 1 тиж, потім дозу збільшують на 25-50 мг на добу (поділяють на 2 прийоми) з інтервалом 1-2 тижні до досягнення клінічного ефекту; рекомендована доза – 100 мг на добу, максимальна добова – 500 мг (для деяких пацієнтів з рефрактерними формами епілепсії – до 1000 мг на добу). Дітям старше 2 років: у перший тиждень лікування – 0,5-1 мг/кг на ніч, потім дозу збільшують на 0,5-1 мг/кг/добу (поділяють на 2 прийоми) з інтервалом 1-2 тижні; рекомендовані дози – 3-6 мг/кг/добу (для дітей із недавно діагностованими парціальними нападами – до 500 мг/добу). У поєднанні з іншими протисудомними препаратами: дорослим - 25-50 мг на ніч протягом 1 тижня, потім дозу збільшують на 25-50 мг з інтервалом 1-2 тижні і приймають у 2 прийоми; мінімальна ефективна доза-200 мг на добу, середня добова – 200-400 мг, максимальна – 1600 мг. Дітям старше 2 років: 1-3 мг/кг/сут на ніч протягом 1 тижня, потім дозу збільшують на 1-3 мг/кг з інтервалом 1-2 тижні і приймають у 2 прийоми; рекомендована добова доза – 5-9 мг/кг.ПередозуванняСимптоми: судоми, сонливість, порушення мови та зору, диплопія, порушення мислення, порушення координації рухів, летаргія, ступор, артеріальна гіпотензія, біль у животі, запаморочення, збудження та депресія. У більшості випадків клінічні наслідки не були тяжкими, але були відмічені смертельні випадки після передозування з використанням суміші кількох ЛЗ, включаючи топірамат. Передозування топірамату може спричинити тяжкий метаболічний ацидоз. Відомий випадок передозування, коли пацієнт прийняв дозу топірамату від 96 до 110 г, що спричинило кому, що тривало 20-24 год. Через 3-4 дні стан пацієнта повернувся в норму. Лікування: при гострому передозуванні препарату Топамакс , якщо незадовго перед цим хворий приймав їжу, необхідно відразу ж промити шлунок або викликати блювоту. У дослідженнях in vitro було показано, що активоване вугілля адсорбує топірамат. За необхідності слід провести симптоматичну терапію. Ефективним способом виведення топірамату з організму є гемодіаліз. Пацієнтам рекомендується адекватне підвищення обсягу споживаної рідини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротиепілептичні препарати, включаючи препарат Топамакс®, слід скасовувати поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення частоти нападів. Для зменшення дози на 25-50 мг використовують препарат Топамакс® капсули у дозі 15 мг або 25 мг. У клінічних дослідженнях дози зменшували на 50-100 мг з тижневими інтервалами для дорослих при терапії епілепсії та на 25-50 мг у дорослих, які отримують 100 мг препарату Топамакс на добу для профілактики мігрені. У дітей у клінічних дослідженнях Топамакс поступово скасовували протягом 2-8 тижнів. Якщо за медичними показаннями необхідне швидке відміна препарату Топамакс®, рекомендується здійснювати відповідний контроль стану пацієнта. Як і у разі застосування інших протиепілептичних препаратів, у деяких пацієнтів, які приймають топірамат, спостерігається підвищення частоти нападів або нові типи нападів. Дане явище може бути наслідком передозування, зниження концентрації спільно застосовуваних протиепілептичних препаратів, прогресування захворювання або парадоксального ефекту. Швидкість виведення через нирки залежить від функції нирок і залежить від віку. У хворих з помірним або вираженим порушенням функції нирок для досягнення стійких концентрацій у плазмі може знадобитися від 10 до 15 днів, на відміну від 4-8 днів у хворих із нормальною функцією нирок. Як і при будь-якому захворюванні, схема підбору дози повинна орієнтуватися на клінічний ефект (тобто, ступінь контролю припадків, відсутність побічних ефектів) та враховувати те, що у хворих з порушенням функції нирок для встановлення стабільної концентрації у плазмі для кожної дози може знадобитися більш тривалий час. При терапії топіраматом можливе виникнення олігогідрозу (зменшене потовиділення) та ангідрозу. Зменшення потовиділення та гіпертермія (підвищення температури тіла) можуть виникнути у дітей, схильних до впливу високої температури навколишнього середовища. У зв'язку з цим при терапії топіраматом дуже важливим є адекватне підвищення обсягу споживаної рідини, здатне знизити ризик розвитку нефролітіазу, а також побічних ефектів, які можуть виникнути під впливом фізичних навантажень або підвищених температур. Розлади настрою/депресія Під час лікування топіраматом спостерігається підвищена частота виникнення розладів настрою та депресії. Суїцидальні спроби При застосуванні протиепілептичних препаратів, включаючи препарат Топамакс®, збільшується ризик появи суїцидальних думок та суїцидальної поведінки у пацієнтів, які приймають ці препарати за будь-якими показаннями. У подвійних сліпих клінічних дослідженнях, частота розвитку явищ, пов'язаних із суїцидом (суїцидальні думки, спроби суїциду, суїцид), становила 0,5% у пацієнтів, які отримували топірамат (у 46 осіб з 8652), що приблизно в 3 рази вище порівняно з пацієнтами , що отримували плацебо (0,2%; у 8 осіб із 4045). Один випадок суїциду був зафіксований у подвійному сліпому дослідженні біполярного розладу у пацієнта, який отримував топірамат. Таким чином, необхідно контролювати стан пацієнтів з метою виявлення ознак суїцидальних думок та призначати відповідне лікування. Необхідно рекомендувати пацієнтам (і при необхідності особам, які доглядають пацієнтів) відразу ж звертатися за медичною допомогою у разі появи ознак суїцидальних думок або суїцидальної поведінки. Нефролітіаз деяких хворих, особливо, зі схильністю до нефролітіазу, може підвищитися ризик утворення каменів у нирках та появи пов'язаних з ним симптомів, таких як ниркова колька, біль у нирці, біль у боці. Щоб зменшити цей ризик, необхідно адекватне підвищення обсягу рідини, що споживається. Факторами ризику розвитку нефролітіазу є нефролітіаз в анамнезі (в т.ч. у сімейному), гіперкальціурія, супутня терапія препаратами, що сприяють розвитку нефролітіазу. Порушення функції нирок Слід бути обережним при призначенні препарату Топамакс® пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну). Порушення функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки топірамат слід застосовувати з обережністю через можливе зниження кліренсу цього препарату. Міопія та вторинна закритокутова глаукома При застосуванні препарату Топамакс® описаний синдром, що включає гостру міопію з супутньою вторинною глаукомою. Симптоми включають гостре зниження гостроти зору та/або біль у оці. При офтальмологічному обстеженні може виявлятись міопія, сплощення передньої камери ока, гіперемія (почервоніння) очного яблука, підвищення внутрішньоочного тиску. Може спостерігатися мідріаз. Цей синдром може супроводжуватися секрецією рідини, що призводить до зміщення кришталика та райдужної оболонки вперед з розвитком вторинної глаукоми. Симптоми зазвичай з'являються через 1 місяць після початку застосування препарату Топамакс. На відміну від первинної глаукоми, яка рідко спостерігається у хворих до 40 років, вторинна глаукома спостерігається при застосуванні топірамату як у дорослих, так і у дітей.При виникненні синдрому, що включає міопію, пов'язану із закритокутовою глаукомою, лікування включає припинення прийому препарату Топамакс®, як тільки лікар вважає це можливим, і відповідні заходи, спрямовані на зниження внутрішньоочного тиску. Зазвичай ці заходи призводять до нормалізації внутрішньоочного тиску. Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології за відсутності адекватного лікування може призвести до серйозних ускладнень, аж до втрати зору.Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології за відсутності адекватного лікування може призвести до серйозних ускладнень, аж до втрати зору.Підвищений внутрішньоочний тиск будь-якої етіології за відсутності адекватного лікування може призвести до серйозних ускладнень, аж до втрати зору. При призначенні топірамату пацієнтам із захворюваннями очей в анамнезі необхідно оцінити ставлення очікуваної користі до можливого ризику застосування. Дефекти поля зору Дефекти поля зору спостерігалися у пацієнтів, які приймають топірамат, незалежно від наявності у них підвищеного внутрішньоочного тиску. У ході клінічних досліджень більшість таких випадків мали оборотний характер, і дефекти зору зникали після відміни терапії топіраматом. При виникненні проблем із зором під час прийому топірамату слід розглянути можливість припинення терапії. Метаболічний ацидоз При застосуванні топірамату може виникати гіперхлоремічний, не пов'язаний з дефіцитом аніонів, метаболічний ацидоз (наприклад, зниження концентрації гідрокарбонатів у плазмі нижче за нормальний рівень за відсутності респіраторного алкалозу). Подібне зниження концентрації гідрокарбонатів сироватки крові є наслідком інгібуючого ефекту топірамату на ниркову карбоангідразу. У більшості випадків зниження концентрації гідрокарбонатів відбувається на початку прийому препарату, хоча цей ефект може проявитись у будь-якому періоді лікування топіраматом. Ступінь зниження концентрації зазвичай слабкий або помірний (середнє значення становить 4 ммоль/л при використанні у дорослих пацієнтів у дозі вище 100 мг на день і близько 6 мг на день на кг маси тіла при використанні в педіатричній практиці).У поодиноких випадках у пацієнтів відзначалося зниження концентрації гідрокарбонатів нижче рівня 10 ммоль/л. Деякі захворювання або способи лікування, що сприяють розвитку ацидозу (наприклад, захворювання нирок, тяжкі респіраторні захворювання, епілептичний статус, діарея, хірургічні втручання, кетогенна дієта, прийом деяких лікарських препаратів) можуть бути додатковими факторами, що підсилюють гідрокарбонат-знижуючий ефект топірамату. У дітей хронічний метаболічний ацидоз може призводити до уповільнення зростання. Ефект топірамату на зростання та можливі ускладнення, пов'язані з кістковою системою, не вивчалися систематично у дітей та у дорослих. У зв'язку з викладеним при лікуванні топіраматом рекомендується проводити необхідні дослідження, включаючи визначення концентрації гідрокарбонатів у сироватці. У разі появи симптомів метаболічного ацидозу (наприклад, глибоке кусмаулівське дихання, диспное, анорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, тахікардія або аритмія) рекомендується проведення визначення концентрації гідрокарбонатів у сироватці. При виникненні метаболічного ацидозу та його персистуванні рекомендується знизити дозу або припинити прийом топірамату. Порушення когнітивних функцій Порушення когнітивних функцій при епілепсії має багатофакторну природу і може бути викликано першопричиною захворювання, безпосередньо епілепсією або протиепілептичною терапією. У дорослих пацієнтів, які приймають топірамат, спостерігалися випадки порушення когнітивних функцій, що вимагали зниження дози або припинення терапії. Дані впливу топірамату на когнітивні функції в дітей віком недостатні, та її ефекти вимагають подальшого вивчення. Гіперамоніємія та енцефалопатія При застосуванні топірамату відзначався розвиток гіперамоніємії з енцефалопатією або без неї. Ризик розвитку гіперамоніємії при застосуванні топірамату є дозозалежним. Гіперамономія більш часто відзначається при одночасному застосуванні топірамату та вальпроєвої кислоти. Клінічними симптомами гіперамоніємічної енцефалопатії часто є різке порушення свідомості та/або когнітивної функції та летаргія. У більшості випадків гіперамоніємічна енцефалопатія регресує при відміні терапії. У пацієнтів з летаргією або змінами ментального статусу неясного генезу, які отримують топірамат у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії, рекомендовано брати до уваги можливість гіперамоніємічної енцефалопатії і визначити рівень аміаку в крові. Посилене харчування Якщо пацієнт втрачає масу тіла при лікуванні препаратом Топамакс, необхідно розглянути питання про доцільність посиленого харчування. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Топамакс діє на центральну нервову систему і може викликати сонливість, запаморочення та інші симптоми. Він також може спричинити порушення зору. Ці несприятливі явища можуть становити небезпеку для хворих, що керують автомобілем та рухомими механізмами, особливо в період, доки не буде встановлено реакцію хворого на препарат.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПорошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії: Порошок: налтрексон, інкапсульований у сополімер молочної та гліколевої кислоти (полімер: 75:25 DL JN1). У флаконі міститься 430 мг налтрексону (надлишок 12,9%); Розчинник: кармелоза натрію (карбоксиметилцелюлоза натрію), полісорбат 20, натрію хлорид, вода для ін'єкцій. У флаконі міститься 4,0 мл розчинника. Порошок: Кількість порошку, що містить 430 мг налтрексону (надлишок 12,9%) поміщають у скляний флакон місткістю 5 мл, закупорений гумовою пробкою та обкатаний алюмінієвим ковпачком з пластмасовою кришкою, що полегшує розтин. Розчинник: 4 мл розчинника поміщають у скляний флакон місткістю 5 мл, закупорений гумовою пробкою та обкатаний алюмінієвим ковпачком з пластмасовою кришкою, що полегшує розтин. Один флакон з порошком, один флакон з 4 мл розчинника, один 5 мл шприц, одна коротка голка для приготування суспензії, дві голки для ін'єкції із захисним ковпачком, в пачку картонну разом з інструкцією з медичного застосування.Опис лікарської формиСтерильний порошок та стерильний розчинник для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії. Порошок від білого або майже білого до світло-жовто-коричневого кольору без видимих ​​сторонніх включень; легко суспендується у розчиннику без утворення агломератів. Розчинник: прозора безбарвна рідина. Відновлена ​​суспензія від білого до білого з жовтувато-коричневим відтінком кольору; повинна проходити через голку (яка входить до комплекту) з невеликим опором або без опору. Не повинно бути виходу розчинника без суспензії.Фармакотерапевтична групаЛікарські засоби для лікування алкогольної залежності.ФармакокінетикаВсмоктування Вівітрол є препаратом пролонгованої дії, призначений для внутрішньом'язових ін'єкцій кожні 4 тижні або 1 раз на місяць. Після внутрішньом'язового введення зміна концентрації налтрексону в плазмі крові характеризується початковим піком з максимумом приблизно через 2 години після введення та другим піком через 2-3 дні. Починаючи приблизно з 14-го дня після введення препарату, його концентрація в плазмі поступово знижується, але концентрація, що вимірюється, зберігається більше 1 місяця. Максимальна концентрація (Сmах) і площа під кривою "концентрація-час" налтрексону та його основного метаболіту - 6-бета-налтрексолу - у плазмі крові пропорційні введеній дозі Вівітролу. Загальна експозиція налтрексону після одноразового введення 380 мг Вівітролу в 3-4 рази вище порівняно з його вживанням у кількості 50 мг протягом 28 днів. Після першої ін'єкції рівноважна концентрація досягається до кінця міждозового інтервалу. Після повторного введення Вівітролу спостерігається мінімальна кумуляція (менше 15%) налтрексону або 6-бета налтрексолу. Розподіл Налтрексон слабо зв'язується з білками плазми in vitro (21%). Метаболізм Налтрексон піддається активному метаболізму в організмі. Основний метаболіт – 6-бета-налтрексол – утворюється цитозольним ферментом дигідродіолдегідрогеназою. Ферменти системи цитохрому Р450 беруть участь у метаболізмі налтрексона. Іншими метаболітами є 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол і 2-гідрокси-3-метокси-налтрексон. Налтрексон та його метаболіти утворюють кон'югати з глюкуроновою кислотою. При внутрішньом'язовому введенні Вівітролу у порівнянні з пероральним утворюється значно менше 6-бета-налтрексолу, що спричинено зниженим пресистемним метаболізмом у печінці. Виведення з організму Налтрексон та його метаболіти виводяться в основному із сечею, причому у незміненому вигляді виводиться мінімальна кількість препарату. Період напіввиведення налтрексону становить 5-10 днів і залежить від рівня деградації полімеру. Період напіввиведення 6-бета-налтрексолу становить 5-10 днів. Фармакокінетика у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю Печінкова недостатність Фармакокінетика Вівітролу не змінюється у пацієнтів з легким або помірно вираженим порушенням функції печінки (класи А та В по Чайлд-П'ю). Таким хворим на корекцію дози не потрібно. У хворих із тяжким порушенням функції печінки фармакокінетика Вівітролу не вивчалась. Ниркова недостатність Результати фармакокінетичних аналізів вказують, що легка ниркова недостатність (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) майже не впливає на фармакокінетику Вівітролу і необхідність корекції дози препарату відсутня, У хворих з помірно вираженою та важкою нирковою недостатністю фармакокінетика Вплив статі Дослідження, проведене за участю здорових пацієнтів обох статей (18 жінок та 18 чоловіків), показало, що стать пацієнтів не впливає на фармакокінетику Вівітролу. Вплив віку та раси Фармакокінетика Вівітрола не вивчалася у літніх пацієнтів, дітей та представників різних рас.ФармакодинамікаФармакодинамічні властивості Налтрексон є антагоністом опіоїдних рецепторів з найбільшою спорідненістю до опіоїдних мю-рецепторів. Крім блокади опіоїдних рецепторів, препарат не має іншої фармакологічної активності. Застосування препарату з невідомих причин може спричинити звуження зіниці. Застосування Вівітролу не викликає звикання чи лікарської залежності. У пацієнтів з фізичною опіоїдною залежністю введення препарату спричиняє симптоми "скасування". Нейробіологічні механізми, відповідальні зниження споживання алкоголю, які спостерігаються в пацієнтів з алкогольною залежністю, які лікуються налтрексоном, зрозумілі не повною мірою, але передбачається, що механізм дії зачіпає ендогенну опіоїдну систему. Налтрексон блокує дію опіоїдів, конкурентно зв'язуючись із опіоїдними рецепторами. Блокада дії налтрексону може бути усунена запровадженням високих доз опіоїдів, що може призвести до підвищення вивільнення гістаміну з характерною клінічною картиною. Зв'язування з опіоїдними рецепторами може блокувати ефекти опіоїдних ендогенних пептидів. Вівітрол не є засобом аверсивної терапії і не викликає дисульфірамоподібної реакції при прийомі опіатів або алкоголю.Показання до застосуванняПрепарат показаний для лікування алкогольної залежності у пацієнтів, здатних утриматися від алкоголю перед початком лікування. Пацієнти не повинні активно вживати алкоголь на початку лікування Вівітролом. Препарат показаний для запобігання рецидиву опіоїдної залежності після опіоїдної детоксикації. Опіоїдзалежні пацієнти, включаючи пацієнтів, які отримують лікування проти алкогольної залежності, не повинні приймати опіоїди на початку лікування препаратом. Лікування препаратом має бути частиною відповідної програми усунення залежності, що включає психосоціальну підтримку. Діти та літні хворі Дані щодо безпеки та ефективності застосування препарату у дітей відсутні. У клінічні випробування Вівітролу було включено недостатню кількість пацієнтів старше 65 років, щоб порівняти ефект від лікування у літніх пацієнтів та у молодших хворих.Протипоказання до застосуванняВівітрол протипоказаний: хворим, які приймають наркотичні анальгетики; при прийомі опіоїдів на фоні лікування; хворим у стані гострого скасування опіоїдів (опіоїдний абстинентний синдром); хворим, які не пройшли провокаційну пробу налоксоном або мають позитивний результат аналізу на наявність опіоїдів у сечі; хворим з гіперчутливістю до діючої речовини препарату, або до будь-якого з його наповнювачів та компонентів розчинника; при тяжких порушеннях функції печінки (включаючи гострий гепатит та печінкову недостатність); ппри вагітності та лактації; дитячий вік до 18 років. З обережністю: Застосування при печінковій недостатності Пацієнтам з легким або помірно вираженим порушенням функції печінки (класи А та В по Чайлд-П'ю) корекції дози не потрібні. У хворих із тяжким порушенням функції печінки фармакокінетика Вівітролу не вивчалась. Таким пацієнтам Вівітрол, як і всі інші внутрішньом'язові ін'єкції, слід призначати з обережністю через ризик, пов'язаний із внутрішньом'язовою ін'єкцією (наприклад, за наявності тромбоцитопенії та порушення коагуляції). Застосування при нирковій недостатності Пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) корекція дози не потрібна. У хворих з помірно вираженою та тяжкою нирковою недостатністю фармакокінетика Вівітролу не вивчалася. З огляду на те, що налтрексон та його первинний метаболіт виводяться з організму головним чином із сечею, рекомендується з обережністю призначати Вівітрол пацієнтам з помірною або тяжкою нирковою недостатністю.Вагітність та лактаціяВагітність Дія Вівітролу на вагітних жінок не вивчена. Призначати Вівітрол під час вагітності слід лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері від його застосування перевищує потенційний ризик для плода. Лактація При пероральному прийомі налтрексону було відзначено виділення налтрексону та 6-бета-налтрексолу з грудним молоком. Через потенційну канцерогенність та ймовірність виникнення у грудних дітей серйозних побічних явищ, слід припинити лікування препаратом Вівітрол під час годування груддю або припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом, залежно від ступеня важливості терапії для матері.Побічна діяУ клінічних дослідженнях тривалістю до 6 місяців 9% пацієнтів з алкогольною залежністю, яких лікували Вівітролом, припинили лікування через побічні ефекти. У групі пацієнтів, яким вводили плацебо, лікування через побічні явища припинили 7% пацієнтів. Найбільш часті причини відмови від лікування Вівітролом були реакції у місці введення (3%), нудота (2%), вагітність (1%), головний біль (1%) та суїцидальна поведінка (0,3%). У групі хворих, які отримують ін'єкції плацебо, лікування припинило лише 1% пацієнтів через виникнення реакцій у місці введення. У клінічних дослідженнях тривалістю до 6 місяців 2% пацієнтів з опіоїдною залежністю, яких лікували Вівітролом, припинили лікування через побічні ефекти. У групі пацієнтів, яким вводили плацебо, лікування через побічні явища припинили 2% пацієнтів. Нижче перераховані побічні явища, у пацієнтів з алкогольною залежністю, що зустрічаються в ході клінічних досліджень у більш ніж 5% випадків (часті), ступінь виразності цих побічних явищ характеризувалася як легка та помірна. З боку шлунково-кишкового тракту: Нудота, блювання, діарея, часті позиви до дефекації, шлунково-кишковий розлад, частий рідкий випорожнення, біль у животі, дискомфорт у шлунку, сухість у роті, анорексія, зниження апетиту, порушення апетиту. З боку дихальної системи: Інфекції верхніх дихальних шляхів, ларингіт, синусит, фарингіт (у тому числі стрептококовий), назофарингіт. Загальні розлади та реакції у місці введення: Біль, болючість, ущільнення, припухлість, свербіж, крововилив, астенія, летаргія, млявість. З боку опорно-рухової системи: Артрит, біль у суглобах, скутість суглобів, біль у спині, біль у кінцівках, спазм м'язів, посмикування м'язів, скутість м'язів. З боку шкіри та підшкірних тканин: Висипання, папульозні висипання, пітниця. З боку нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, непритомність, сонливість, тривога, седативний стан. Побічні явища у пацієнтів з опіоїдною залежністю були переважно такими ж, як і у пацієнтів з алкогольною залежністю. Нижче перераховані побічні явища у пацієнтів з опіоїдною залежністю, що зустрічаються в ході клінічних досліджень у понад 2% випадків (часті), ступінь виразності цих побічних явищ характеризувалася як легка та помірна. Лабораторні показники: Збільшення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази та гамма-глутамілтрансферази. З боку дихальної системи: Назофарингіт, грип. З боку нервової системи: Безсоння, біль голови. Серцево-судинна система: Підвищення артеріального тиску. Загальні розлади та реакції у місці введення: Біль. З боку шлунково-кишкового тракту Зубний біль. Побічні явища, виявлені під час передреєстраційних досліджень препарату: З боку шлунково-кишкового тракту: Перекручення смаку, збільшення апетиту, рефлюкс-езофагіт, запор, метеоризм, геморой, коліт, шлунково-кишкова кровотеча, паралітична непрохідність кишечника, параректальний абсцес, гастроентерит, абсцес зуба, диском. Загальні розлади та реакції у місці введення: Підвищення температури, летаргія, біль у грудях, стисненість у грудях, збільшення або зменшення маси тіла, тремтіння, озноб, набряк обличчя. Психічні розлади: Подразливість, порушення сну, синдром "скасування" алкоголю, ажитація, ейфорія, делірій. Порушення уваги, мігрень, зниження розумової діяльності, судоми, ішемічний інсульт, аневризми мозкових артерій, парестезія. З боку органів чуття: нечіткий зір, кон'юнктивіт. З боку опорно-рухової системи: Біль у кінцівках, спазм м'язів, скутість у суглобах, міалгія. З боку шкіри та підшкірних тканин: Посилене потовиділення, у тому числі вночі, свербіж. З боку дихальної системи: Біль у горлі, задишка, закладеність носа, обструктивний бронхіт, бронхіт, пневмонія, ларингіт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів. З боку обміну речовин: Тепловий удар, зневоднення, гіперхолестеринемія. Серцево-судинна система: "Припливи", тромбоз глибоких вен, легеневий тромбоз, прискорене серцебиття, фібриляція передсердь, інфаркт міокарда, стенокардія, нестабільна стенокардія, хронічна серцева недостатність, атеросклероз коронарних артерій. З боку крові та лімфатичної системи: Лімфаденопатія, у тому числі запалення шийних лімфатичних вузлів, підвищення вмісту лейкоцитів у крові. З боку імунної системи: Сезонна алергія, реакції гіперчутливості, у тому числі ангіоневротичний набряк та кропив'янка, погресування ВІЛ-інфекції у ВІЛ-інфікованих пацієнтів. З боку сечостатевої системи: Мимовільний аборт, зниження лібідо, інфекції сечовивідних шляхів. З боку гепатобіліарної системи: Холелітіаз, збільшення активності аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази, гострий холецистит.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія Вівітролу з іншими препаратами не вивчена. Налтрексон є антагоністом опіод-вмісних лікарських засобів (наприклад, препаратів від кашлю, застуди, антидіарейних препаратів та опіодних анальгетиків). Оскільки налтрексон є субстратом ферментів системи цитохрому, індуктори чи інгібітори цих ферментів навряд чи вплинуть на кліренс Вівітролу. Досліджень для оцінки клінічної значущості впливу інших препаратів на метаболізм Вівітролу проведено не було, тому слід бути обережним і оцінювати можливий ризик і потенційну користь при призначенні Вівітролу спільно з іншими препаратами. Показники безпеки застосування Вівітролу спільно з антидепресантами і без них однакові.Спосіб застосування та дозиВівітрол повинні вводити кваліфіковані медичні працівники тільки з використанням компонентів, що є в упаковці. Не можна замінювати компоненти упаковки. Рекомендована доза Вівітролу становить 380 мг/м один раз на 4 тижні або один раз на місяць. Препарат слід вводити в сідничний м'яз, чергуючи сідниці. Вівітрол не можна вводити внутрішньовенно та підшкірно! Якщо хворий пропустить введення чергової дози, наступна ін'єкція має бути зроблена якнайшвидше. Перед застосуванням Вівітролу не потрібний пероральний прийом налтрексону. Відновлення лікування після перерви Дані щодо відновлення лікування після перерви відсутні. Переведення хворих з алкогольною залежністю з перорального налтрексону на Вівітрол Немає систематичних даних про переведення хворих з перорального налтрексону на Вівітрол. Для приготування суспензії слід використовувати тільки розчинник, що поставляється в комплекті. Вводити препарат слід тільки голкою, що перебуває в комплекті. Усі компоненти упаковки - флакон із порошком, флакон із розчинником, голка для приготування суспензії та голка для ін'єкції із захисним ковпачком - необхідні для введення препарату. У комплекті також є запасна голка для ін'єкції із захисним ковпачком. Не замінюйте компоненти, що знаходяться в комплекті. Щоб забезпечити точне дозування, необхідно чітко дотримуватися вказівок щодо приготування та введення препарату. Дотримуйтесь правил асептики. У набір входять: 1 флакон із порошком; 1 флакон із розчинником; 1 одноразовий шприц; 1 коротка голка для приготування суспензії; 2 голки для ін'єкції із захисним ковпачком. Інструкція із застосування препарату; Перед використанням дістаньте упаковку з препаратом із холодильника та дайте їй нагрітися до кімнатної температури (приблизно 45 хвилин). Для полегшення перемішування постукайте денцем флакона з порошком по твердій поверхні, щоб розпушити порошок. Зніміть алюмінієві кришки з обох флаконів. Не використовуйте препарат, якщо кришка флаконів пошкоджена або відсутня. Протріть шийки флаконів спиртовою серветкою. Надягніть коротку голку для приготування суспензії на шприц і відберіть 3,4 мл розчинника з флакона з розчинником. У флаконі залишиться кілька розчинників. Введіть 3,4 мл розчинника у флакон із порошком. Перемішайте розчинник та порошок, інтенсивно струшуючи флакон протягом приблизно 1 хвилини. Перед тим, як продовжити, переконайтеся, що суспензія однорідна. Правильно перемішана суспензія має бути молочно-білого кольору, без грудок і вільно стікати по стінках флакона. Відразу після приготування відберіть у шприц 4,2 мл суспензії, використовуючи голку для приготування суспензії. Зніміть цю голку та надягніть на шприц голку для ін'єкції. Перед ін'єкцією постукайте по шприцю для вивільнення бульбашок повітря, потім обережно натисніть на поршень, поки в шприці не залишиться 4 мл суспензії. Суспензія готова до негайного введення. Голку шприца вводять глибоко в сідничний м'яз. Після цього підсмоктуючим рухом поршня перевіряють, чи голка не потрапила в судину (якщо потрапила, в шприц закидається кров). З появою крові необхідно повторити процедуру, попередньо замінивши голку на запасну. Препарат вводять плавним рухом глибоко в сідничний м'яз. Суспензію вводять поперемінно у різні сідниці. Вівітрол не можна вводити внутрішньовенно та підшкірно. Після введення препарату закрийте голку захисним ковпачком, притиснувши однією рукою до твердої поверхні і тримаючи в напрямку від себе. Використання ковпачка, що захищає, попереджає розбризкування рідини, яка може залишатися на голці після ін'єкції. Викиньте використані та невикористані компоненти упаковки.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГепатотоксичність Прийом надмірних доз налтрексону може призвести до гепатоцелюлярних порушень. Налтрексон протипоказаний при гострих гепатитах та печінковій недостатності. Призначення Вівітролу пацієнтам із гострими захворюваннями печінки має бути ретельно продумане та обґрунтоване, беручи до уваги ризик виникнення порушень функції печінки. Співвідношення між безпечною дозою налтрексону та дозою, що викликає порушення печінки ≤ 5 разів. При застосуванні у рекомендованих дозах Вівітрол не є гепатотоксичним. Пацієнтів слід попередити про ризик виникнення порушень печінки та радити звертатися за медичною допомогою у разі виникнення симптомів гепатиту. У разі виникнення таких симптомів лікування Вівітролом має бути припинено. Еозинофільна пневмонія У ході клінічних досліджень було діагностовано один випадок виникнення та один випадок підозри на еозинофільну пневмонію. В обох випадках хворим була потрібна госпіталізація, лікування проводилося за допомогою антибіотиків та глюкокортикостероїдів. Слід враховувати можливість розвитку еозинофільної пневмонії у хворого, який отримує Вівітрол, та радити пацієнтам при появі таких симптомів, як прогресуюча задишка та гіпоксія, негайно звертатися за медичною допомогою. Лікарям слід зважати на можливість розвитку еозинофільної пневмонії у пацієнтів, резистентних до антибіотиків. Реакції гіперчутливості При прийомі препарату Вівітрол можуть розвиватися такі побічні явища, як кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Пацієнтів слід попередити, що у разі розвитку реакцій гіперчутливості слід негайно звернутися до лікаря та припинити подальше лікування препаратом. Передозування опіоїдів після спроби подолати їхню блокаду Після опіоїдної детоксикації у пацієнтів зазвичай знижено толерантність до опіоїдів. Вівітрол блокує ефекти екзогенних опіоїдів протягом 28 днів, проте відомі випадки смертельного передозування опіоїдами у пацієнтів, які приймали опіоїди перед введенням нової дози Вівітролу або у разі пропуску наступної ін'єкції Вівітролу. Пацієнти, які пройшли лікування Вівітролом, можуть бути чутливі до менших доз опіоїдів, ніж до лікування. Це може спричинити потенційно небезпечну для життя опіоїдну інтоксикацію (дихальну недостатність або зупинку дихання, колапс тощо). Слід попередити пацієнтів про те, що після припинення лікування Вівітролом вони можуть виявитися чутливими до нижчих доз опіоїдів. Важливо пам'ятати про зниження толерантності до опіоїдів наприкінці інтервалу дозування, тобто приблизно через місяць після ін'єкції препарату та у разі пропуску наступної ін'єкції. Пацієнтів та членів їх сімей слід попередити про підвищену чутливість до опіоїдів та ризик передозування опіоїдами. Незважаючи на те, що Вівітрол є сильним антагоністом опіоїдних рецепторів із тривалим фармакологічним ефектом, викликану ним блокаду можна подолати. Пацієнти, які намагаються подолати цю блокаду введенням великих доз екзогенних опіоїдів, ризикують отримати смертельну дозу опіоїдів і надати своє життя небезпеці. Концентрація опіоїдів у плазмі відразу після їх прийому може бути достатньою для подолання конкурентної блокади опіоїдних рецепторів, і як наслідок у пацієнта може миттєво розвинутись опіоїдна інтоксикація, що загрожує життю, що виявляється пригніченням дихання, колапсом. Пацієнти повинні усвідомлювати всю серйозність наслідків спроб подолати блокаду опіоїдних рецепторів. Вплив препарату на тривалість сутичок та пологи Вплив препарату на тривалість переймів та пологи невідомий. Вплив препарату на лабораторні показники крові У пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом, було відзначено підвищення вмісту еозинофілів у крові, проте після кількох місяців лікування вміст еозинофілів нормалізувався. У пацієнтів, які отримують високі дози, спостерігалося зниження вмісту тромбоцитів у середньому на 17, 8 х 103 мкл. Однак під час рандомізованих контрольованих досліджень вплив Вівітролу на збільшення кровотеч не доведено. У пацієнтів з опіоїдною залежністю, які отримували лікування препаратом протягом 24 тижнів, спостерігалося зниження вмісту тромбоцитів у середньому на 62,8 х 103 мкл. У пацієнтів у групі плацебо вміст тромбоцитів знижувався в середньому на 39,9 х 103 мкл. Однак під час рандомізованих контрольованих досліджень вплив Вівітролу на збільшення кровотеч не доведено. Підвищення активності аспартатамінотрансферази в крові на фоні лікування Вівітролом було таким самим, як при лікуванні пероральним налтрексоном і становило 1,5% порівняно з 0,9% у групі пацієнтів, які отримують плацебо. У клінічних дослідженнях тривалістю до 6 місяців за участю пацієнтів з опіоїдною залежністю 89% пацієнтів було поставлено діагноз гепатиту С, 41% пацієнтів – ВІЛ-інфекція. У дослідженні часто спостерігалося збільшення активності "печінкових" ферментів (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази та гамма-глутамілтрансферази). Ці побічні явища частіше спостерігалися у групі пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом 380 мг, ніж у групі пацієнтів, які отримують плацебо. Пацієнтів з активністю аланінамінотрансферази або аспартатамінотрансферази, що перевищує верхню межу норми більш ніж утричі, не включали до дослідження. У пацієнтів, які отримували лікування Вівітролом, підвищення активності трансаміназ більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми та потребу негайного лікування спостерігалося частіше, ніж у пацієнтів, які отримують плацебо. Таке збільшення активності ферментів спостерігалося у 20% пацієнтів, які отримували лікування Вівітролом, порівняно з 13% пацієнтів у групі плацебо. Підвищення активності аспартатамінотрансферази більш ніж утричі порівняно з верхньою межею норми також частіше спостерігалося у групі пацієнтів, які отримували лікування Вівітролом (14%), порівняно з пацієнтами у групі плацебо (11%). У пацієнтів з опіоїдною залежністю, які отримували лікування Вівітролом, активність аланінамінотрансферази підвищувалася в середньому на 61 МО/л, у пацієнтів у групі плацебо – в середньому на 48 МО/л. У пацієнтів з опіоїдною залежністю, які отримували лікування Вівітролом, активність аспартатамінотрансферази підвищувалася в середньому на 40 МО/л, у пацієнтів у групі плацебо – в середньому на 31 МО/л. У ході клінічних досліджень у пацієнтів, які отримують Вівітрол, спостерігалося підвищення активності креатинфосфокінази, як правило, у 1-2 рази порівняно з верхньою межею норми. Подібне підвищення активності креатинфосфокінази спостерігається також під час лікування пероральним налтрексоном. Однак відомі випадки 4-кратного і навіть 35-кратного підвищення активності цього ферменту в групі пацієнтів, які отримують пероральний налтрексон та Вівітрол відповідно. У 39% пацієнтів з опіоїдною залежністю, які отримували лікування Вівітролом, спостерігалося підвищення активності креатинфосфокінази вище нормальних значень, у групі пацієнтів, які отримували плацебо, підвищення активності креатинфосфокінази спостерігалося у 32% пацієнтів. У деяких випадках у пацієнтів, які отримували плацебо, активність креатинфосфокінази підвищувалась у 41,8 разів у порівнянні з верхньою межею норми; у групі пацієнтів, які отримували лікування Вівітролом, відомі випадки підвищення активності креатинфосфокінази у 22,1 рази порівняно з верхньою межею норми. При проведенні деяких імуноферментних аналізів сечі можлива поява хибнопозитивних результатів на низку препаратів, особливо на опіоїди. Додаткова інформація наводиться в інструкціях щодо проведення конкретних аналізів. Попередження та запобіжні заходи Усунення блокади Вівітролу В екстреній ситуації у випадку з пацієнтами, які отримують лікування Вівітролом, передбачуваним способом зняття болю є регіонарна аналгезія, седація бензодіазепіном та застосування ненаркотичних аналгетиків або загальної анестезії. У ситуаціях, що вимагають застосування наркотичної аналгезії, необхідна доза опіоїдів може виявитися вищою за звичайну, внаслідок чого пригнічення дихання може бути більш глибоким і тривалим. Переважно застосування швидкодіючого наркотичного аналгетика, що знижує тривалість пригнічення дихання. Кількість анальгетика, що вводиться, слід визначати відповідно до потреб пацієнта. Можуть виникнути неопосередковані рецепторами явища (наприклад, набряк обличчя, свербіж, генералізована еритема або бронхоспазм), ймовірно, через секрецію гістаміну. Незалежно від засобу, вибраного для усунення блокади Вівітролу, пацієнт повинен піддаватися ретельному моніторингу відповідним кваліфікованим медперсоналом у спеціально обладнаному відділенні реанімації. Депресія та суїцидальна поведінка Під час контрольованих клінічних досліджень Вівітролу несприятливі явища суїцидального характеру (суїцидальні думки, спроби самогубства, вчинені самогубства) були нечастими, проте зустрічалися у групі пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом частіше, ніж у групі пацієнтів, які отримують плацебо (1% проти 0). У деяких випадках суїцидальні думки та поведінка з'являлися у пацієнта після завершення дослідження, але були наслідком депресії, що розвинулася під час лікування препаратом. Мали місце два скоєні самогубства, в обох випадках пацієнти лікувалися Вівітролом. Припинення прийому препарату, пов'язане з проявом депресії, частіше відбувалося у групі пацієнтів, які приймають Вівітрол (1%), ніж у групі плацебо (0). У 24-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні несприятливі явища, пов'язані з депресивними настроями, спостерігалися у 10% пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом у дозі 380 мг, а у групі пацієнтів, які отримують ін'єкції плацебо – у 5%. Слід уважно стежити за появою ознак депресії або суїцидальних думок у пацієнтів із алкогольною залежністю, у тому числі пацієнтів, які отримують лікування Вівітролом. Членів сімей та доглядачів за пацієнтами людей слід попередити про необхідність уважно стежити за виникненням симптомів депресії або суїцидальної поведінки та негайно повідомляти про виникнення таких симптомів лікарю. Реакції у місці ін'єкції Ін'єкції Вівітролу можуть супроводжуватися болем, хворобливістю, ущільненням, припухлістю, еритемою та свербінням. Під час клінічних досліджень у одного пацієнта утворилося ущільнення, яке через 4 тижні після ін'єкції продовжувало збільшуватись з подальшим розвитком некрозу, для видалення якого знадобилося хірургічне втручання. У ході постреєстраційних спостережень були відмічені інші випадки реакцій у місці ін'єкції, що включають абсцес, стерильний абсцес, ущільнення та некроз, для усунення деяких з них знадобилося хірургічне втручання. Пацієнтів слід попереджати про необхідність інформувати лікаря про виникнення будь-якої реакції в місці ін'єкції препарату. Скасування алкоголю Застосування Вівітролу не тільки не виключає, а й не знижує прояву симптомів, пов'язаних зі скасуванням прийому алкоголю. Оклюзія сітківки Оклюзія ретинальної артерії після ін'єкції іншого лікарського засобу, що містить кополімер молочної та гліколевої кислоти, у постреєстраційних дослідженнях зустрічалася дуже рідко, і мала місце за наявності аномального артеріовенозного анастомозу. Під час клінічних та післяреєстраційних досліджень Вівітролу не було відзначено жодного випадку непрохідності ретинальної артерії. Вівітрол слід застосовувати у вигляді ін'єкції в сідничний м'яз і уникати випадкового попадання в кровоносну судину. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У ході лікування препаратом Вівітрол може виникати запаморочення. У разі виникнення запаморочення слід утриматися від керування транспортом, а також від роботи з технікою.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі очні 0.05% - 1 мл: Активна речовина: лівокабастину гідрохлорид – 540 мкг, що відповідає вмісту лівокабастину – 500 мкг; Допоміжні речовини: пропіленгліколь - 48.26 мкл, натрію гідрофосфат - 8.66 мг, натрію гідрофосфату моногідрат - 5.38 мг, гіпромелоза (2910 3 мПа.с) - 2.5 мг, полісорбат 80 - 1 мг, 5 0 - 30 мкл), динатрію едетат – 150 мкг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 4 мл препарату у флакон з поліетилену низької щільності з краплинним пристроєм і кришкою, що нагвинчується, з поліетилену високої щільності з контролем першого розтину. По 1 флакону з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКраплі очні 0.05% як однорідної суспензії білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний препарат для місцевого застосування в офтальмології.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після закапування у вічі в дозі 15 мкг/крапля абсорбується близько 6 мкг лівокабастину. Cmax у плазмі досягається приблизно через 6 год. Зв'язування лівокабастину з білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм та виведення Основний метаболіт левокабастину, ацилглюкуронід, утворюється при глюкуронуванні, яке є основним шляхом утворення метаболітів. T1/2 левокабастину становить 39-70 год. Левокабастін виводиться переважно нирками у незміненому вигляді (близько 70% від абсорбованої кількості).ФармакодинамікаПротиалергічний препарат, селективний блокатор гістамінових Н1-рецепторів тривалої дії. Місцевий ефект настає протягом 5 хв. Візин Алерджі усуває типові симптоми алергічного кон'юнктивіту (свербіж, почервоніння, набряк кон'юнктиви та повік, сльозотеча). Дія триває до 12 год.Показання до застосуванняАлергічний кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняносіння контактних лінз; дитячий вік до 12 років; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. Обережно: пацієнти похилого віку, порушення функції нирок.Вагітність та лактаціяВідсутні дані щодо застосування левокабастину у вагітних жінок. Тому не рекомендується застосовувати очні краплі Візин Алерджі при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. Левокабастін виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити. У доклінічних дослідженнях на тваринах левокабастин при системному введенні в дозах до 2500 разів (у перерахунку на мг/кг) вище за рекомендовану максимальну дозу для місцевого застосування у людей не викликав ембріотоксичних та тератогенних ефектів. У тварин при системному застосуванні левокабастину в дозах, більш ніж у 5000 разів (у перерахунку на мг/кг), що перевищують максимальну рекомендовану дозу для місцевого застосування у людини, відзначені тератогенні властивості та/або збільшення загибелі ембріонів. Протипоказане застосування у дітей віком до 12 років.Побічна діяНебажані явища, що відзначалися під час клінічних досліджень З боку органу зору: роздратування очей. Постмаркетингові дані Визначення частоти небажаних явищ: дуже часто (>1/10), часто (>1/100,1/1000,1/10 000, З боку органу зору: часто – біль у ділянці ока, затуманювання зору; нечасто - набряк повік; частота невідома – кон'юнктивіт, блефарит, гіперемія ока, відчуття печіння, свербіж, сльозотеча. Системні реакції: частота невідома – ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, контактний дерматит, кропив'янка; часто – головний біль.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія препарату Візін Алерджі не вивчена.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево. Для дорослих та дітей старше 12 років: по 1 краплі в кожне око 2 рази на добу, при необхідності – 3-4 рази на добу. Лікування слід продовжувати до зникнення симптомів. Оскільки очні краплі Візин Алерджі є суспензією, перед кожним застосуванням флакон необхідно струшувати. Зняти кришку з флакона-крапельниці та перевернути флакон. Не торкатися кінчиком флакона будь-яких поверхонь. Після застосування закрутити кришку флакона-крапельниці.ПередозуванняСимптоми: при випадковому прийомі внутрішньо можливе зниження артеріального тиску, тахікардія, виражений седативний ефект. Лікування: форсований діурез.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування не рекомендується використовувати м'які (гідрофільні) контактні лінзи - можлива взаємодія з хлоридом, що входить до складу препарату бензалконію. Для попередження мікробної контамінації слід уникати торкання піпеткою повік і щільно закривати флакон. Пацієнт повинен бути поінформований про те, що якщо лікарський засіб стало непридатним або закінчився термін придатності, то не слід викидати його в стічні води або на вулицю. Необхідно помістити лікарський засіб у пакет і покласти в контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Очні краплі Візін Алерджі не впливають на швидкість психомоторних реакцій. Препарат можуть застосовувати пацієнти, які займаються керуванням автомобіля або працюють з технікою.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.