Алкалоид АО Хиты продаж

Дозування: 60 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Алкалоїд АТ Завод-виробник: Alkaloid AD(Македонія) Діюча речовина: Ділтіазем.

Дозування: 2 мг Фасування: N50 Форма випуску таб. Упаковка: уп. контурні.

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 60 мл: активна речовина: цефіксім (у вигляді цефіксиму тригідрату) 1,207 г-1,351 г; допоміжні речовини: сахароза, камедь ксантанова, натрію бензоат, апельсиновий ароматизатор. Гранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл. Для 60 мл суспензії Первинна: ​​по 32 г грануляту для приготування 60 мл суспензії для прийому всередину 100 мг/5 мл у флакон з темного скла з алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, з прокладкою з поліетилену і контролем першого розтину. Вторинна: ​​кожен флакон разом з інструкцією із застосування у комплекті з мірним ковпачком поміщають у пачку з картону. Для 100 мл суспензії Первинна: ​​по 53 г грануляту для приготування 100 мл суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл у флакон з темного скла з алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, з прокладкою з поліетилену і контролем першого розтину. Вторинна: ​​кожен флакон разом з інструкцією із застосування у комплекті з мірним ковпачком поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСвітло-жовті гранули до жовтого кольору. Приготовлена ​​суспензія: біла або біла з жовтуватим відтінком, однорідна суспензія, з апельсиновим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин ІІІ покоління.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо всмоктування цефіксіма становить 40-50% незалежно від їди; однак зазначено, що максимальні концентрації (Сmах) у сироватці крові досягаються швидше на 0,8 години при прийомі препарату разом з їжею. ТСmах - 2-6 год для суспензії 400 мг/5 мл і 2-5 год для суспензії 200 мг/5 мл. Після прийому суспензії Сmах (порівняно з таблетками) вище на 25-50%. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 2 - 6 год. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 50-60%. Об'єм розподілу становить 0,6-1,1 л/кг. Високі концентрації препарату довго зберігаються у сироватці крові, жовчі, сечі. Метаболізм Немає даних про метаболіти цефіксіма. Виведення Цефіксім виводиться в основному нирками в незміненому вигляді 50%, з жовчю -10%. Період напіввиведення у здорових добровольців становить у середньому 3-4 год, в окремих випадках до 9 год. Тривалий період напіввиведення уможливлює одноразове дозування. При порушенні функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) 20-40 мл/хв період напіввиведення збільшується та в середньому становить 6,4 год, при КК 5-20 мл/хв -11,5 год.ФармакодинамікаЦефіксім є цефалоспориновий антибіотик Ш покоління для прийому внутрішньо з вираженою антибактеріальною активністю проти більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу клітинної мембрани збудника. Стійкий до бета-лактамаз як грампозитивних, так і грамнегативних мікроорганізмів. Високоактивний щодо Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штами, продукуючі бета-лактеазії oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (В т.ч. Citrobacter diversus), Serratia marcescens. Pseudomonas spp., Acinetobacter spp, деякі штами Streptococcus, Enterococcus spp. (Метицилліностійкі штами), Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, більшість штамів Staphylococcus, Enterobacter і Clostridium стійкі до цефіксіма.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефіксиму мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит); середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, трахеобронхіт); інфекції сечовивідних шляхів; неускладнена гонорея (сечовипускального каналу та шийки матки); тонзиліт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефалоспоринів, у т.ч. до пеніцилінів, пеніциламіну. Дитячий вік до 6 місяців. З обережністю Літній вік, ниркова недостатність, коліт (в анамнезі).Вагітність та лактаціяЗастосування цефіксиму при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення під час лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, свербіж в області статевих органів, еозинофілія, лихоманка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, шум у вухах. З боку сечостатевої системи вагініт. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, діарея, біль у животі, запор, псевдомембранозний ентероколіт, дисбактеріоз, холестаз; холесгатацька жовтяниця З боку органів кровотворення: панцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотеча. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу. Інші: кандидоз, розвиток гіповітамінозу, задишка.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори канальцевої секреції (у тому числі алопуринол, діуретики) затримують виведення цефіксиму нирками, що може призвести до збільшення токсичності. Цефіксім знижує протромбіновий індекс, посилює дію непрямих антикоагулянтів. Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та дітей старше 12 років з масою тіла понад 50 кг добова доза становить 400 мг (1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу). Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. При неускладненій гонореї – 400 мг одноразово. Дітям віком до 12 років – 8 мг/кг маси тіла 1 раз на добу або по 4 мг/кг кожні 12 год. При інфекціях, викликаних Streptococcus pyogenes, курс лікування повинен становити щонайменше 10 днів. При порушеннях функції нирок (при КК від 21 до 60 мл/хв) або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, добову дозу слід зменшити на 25%. При КК≤20 мл/хв або у пацієнтів, які перебувають на перитонеальному діалізі, добову дозу слід зменшити у 2 рази. Спосіб приготування 60 мл суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл. Суспензію готують перед першим застосуванням. Флакон струсити кілька разів. Мірним ковпачком додати 40 мл охолодженої до кімнатної температури кип'яченої води в 2 етапи та енергійно збовтати після кожного додавання до утворення гомогенної суспензії. Для дозування готової суспензії слід використовувати мірний ковпачок, який слід добре обполіскувати водою після кожного вживання.ПередозуванняСимптоми: посилення проявів побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнт, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У разі появи алергічної реакції необхідно припинити застосування препарату та при необхідності вжити відповідних заходів. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів тривале застосування цефіксіма може призвести до зростання Clostridium difficile, що проявляється розвитком важкої діареї. І тут особливо важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибно-позитивна реакція сечі на глюкозу, кетонурію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСуспензія - 100 мл: активна речовина: цефіксім (у вигляді цефіксиму тригідрату) 2,000 г-2,238 г; допоміжні речовини: сахароза, камедь ксантанова, натрію бензоат, апельсиновий ароматизатор. Гранули для приготування суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл. Для 60 мл суспензії Первинна: ​​по 32 г грануляту для приготування 60 мл суспензії для прийому всередину 100 мг/5 мл у флакон з темного скла з алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, з прокладкою з поліетилену і контролем першого розтину. Вторинна: ​​кожен флакон разом з інструкцією із застосування у комплекті з мірним ковпачком поміщають у пачку з картону. Для 100 мл суспензії Первинна: ​​по 53 г грануляту для приготування 100 мл суспензії для прийому внутрішньо 100 мг/5 мл у флакон з темного скла з алюмінієвою кришкою, що нагвинчується, з прокладкою з поліетилену і контролем першого розтину. Вторинна: ​​кожен флакон разом з інструкцією із застосування у комплекті з мірним ковпачком поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСвітло-жовті гранули до жовтого кольору. Приготовлена ​​суспензія: біла або біла з жовтуватим відтінком, однорідна суспензія, з апельсиновим запахом.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин ІІІ покоління.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо всмоктування цефіксіма становить 40-50% незалежно від їди; однак зазначено, що максимальні концентрації (Сmах) у сироватці крові досягаються швидше на 0,8 години при прийомі препарату разом з їжею. ТСmах - 2-6 год для суспензії 400 мг/5 мл і 2-5 год для суспензії 200 мг/5 мл. Після прийому суспензії Сmах (порівняно з таблетками) вище на 25-50%. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 2 - 6 год. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 50-60%. Об'єм розподілу становить 0,6-1,1 л/кг. Високі концентрації препарату довго зберігаються у сироватці крові, жовчі, сечі. Метаболізм Немає даних про метаболіти цефіксіма. Виведення Цефіксім виводиться в основному нирками в незміненому вигляді 50%, з жовчю -10%. Період напіввиведення у здорових добровольців становить у середньому 3-4 год, в окремих випадках до 9 год. Тривалий період напіввиведення уможливлює одноразове дозування. При порушенні функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) 20-40 мл/хв період напіввиведення збільшується та в середньому становить 6,4 год, при КК 5-20 мл/хв -11,5 год.ФармакодинамікаЦефіксім є цефалоспориновий антибіотик Ш покоління для прийому внутрішньо з вираженою антибактеріальною активністю проти більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу клітинної мембрани збудника. Стійкий до бета-лактамаз як грампозитивних, так і грамнегативних мікроорганізмів. Високоактивний щодо Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штами, продукуючі бета-лактеазії oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (В т.ч. Citrobacter diversus), Serratia marcescens. Pseudomonas spp., Acinetobacter spp, деякі штами Streptococcus, Enterococcus spp. (Метицилліностійкі штами), Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, більшість штамів Staphylococcus, Enterobacter і Clostridium стійкі до цефіксіма.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефіксиму мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит); середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, трахеобронхіт); інфекції сечовивідних шляхів; неускладнена гонорея (сечовипускального каналу та шийки матки); тонзиліт.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефалоспоринів, у т.ч. до пеніцилінів, пеніциламіну. Дитячий вік до 6 місяців. З обережністю Літній вік, ниркова недостатність, коліт (в анамнезі).Вагітність та лактаціяЗастосування цефіксиму при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення під час лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, свербіж в області статевих органів, еозинофілія, лихоманка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, шум у вухах. З боку сечостатевої системи вагініт. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, діарея, біль у животі, запор, псевдомембранозний ентероколіт, дисбактеріоз, холестаз; холесгатацька жовтяниця З боку органів кровотворення: панцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотеча. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу. Інші: кандидоз, розвиток гіповітамінозу, задишка.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори канальцевої секреції (у тому числі алопуринол, діуретики) затримують виведення цефіксиму нирками, що може призвести до збільшення токсичності. Цефіксім знижує протромбіновий індекс, посилює дію непрямих антикоагулянтів. Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють всмоктування препарату.Спосіб застосування та дозиДля дорослих та дітей старше 12 років з масою тіла понад 50 кг добова доза становить 400 мг (1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу). Тривалість курсу лікування – 7-10 днів. При неускладненій гонореї – 400 мг одноразово. Дітям віком до 12 років – 8 мг/кг маси тіла 1 раз на добу або по 4 мг/кг кожні 12 год. При інфекціях, викликаних Streptococcus pyogenes, курс лікування повинен становити щонайменше 10 днів. При порушеннях функції нирок (при КК від 21 до 60 мл/хв) або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, добову дозу слід зменшити на 25%. При КК≤20 мл/хв або у пацієнтів, які перебувають на перитонеальному діалізі, добову дозу слід зменшити у 2 рази. Спосіб приготування 100 мл суспензії для внутрішнього прийому 100 мг/5 мл. Суспензію готують перед першим застосуванням. Флакон струсити кілька разів. Мірним ковпачком додати 66 мл охолодженої до кімнатної температури кип'яченої води в 2 етапи та енергійно збовтати після кожного додавання до утворення гомогенної суспензії. Для дозування готової суспензії слід використовувати мірний ковпачок, який слід добре обполіскувати водою після кожного вживання. Перед застосуванням готову суспензію слід добре збовтати.ПередозуванняСимптоми: посилення проявів побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнт, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У разі появи алергічної реакції необхідно припинити застосування препарату та при необхідності вжити відповідних заходів. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів тривале застосування цефіксіма може призвести до зростання Clostridium difficile, що проявляється розвитком важкої діареї. І тут особливо важливо враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибно-позитивна реакція сечі на глюкозу, кетонурію.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: цефіксім (у вигляді цефіксиму тригідрату) 400,000 мг - 447,630 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кальцію дигідрофосфат, желатин, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид Е 171. Пігулки, покриті плівковою оболонкою 400 мг. Первинна: ​​По 5 або 6 таблеток блістер перфорований з алюмінієвої фольги і плівки ПВХ/ТЕ/ПВДX. Вторинна: ​​1 блістер (по 6 таблеток), або 2 блістери (по 5 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою кремувато-білого кольору, з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаАнтибіотик-цефалоспорин.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо всмоктування цефіксіма становить 40-50% незалежно від їди; однак зазначено, що максимальні концентрації (Сmах) у плазмі досягаються швидше на 0,8 години при прийомі препарату разом з їжею. При прийомі препарату у формі таблеток у дозі 400 мг Сmах концентрація в плазмі становить 3,5 мкг/мл. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 2 – 6 год. Розподіл Зв'язування із білками плазми становить 50-60%. Об'єм розподілу становить 0,6-1,1 л/кг. Високі концентрації препарату довго зберігаються у плазмі крові, жовчі, сечі. Виведення Цефіксім виводиться переважно нирками шляхом гломерулярної фільтрації. Період напіввиведення у здорових людей становить 3-4 год. При порушенні функції нирок при кліренсі креатиніну (КК) 20-40 мл/хв період напіввиведення збільшується та в середньому становить 6,4 год, при КК 5-20 мл/хв -11,5 год.ФармакодинамікаЦефіксім є цефалоспориновий антибіотик III покоління для прийому внутрішньо з вираженою антибактеріальною активністю проти більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу клітинної мембрани збудника. Стійкий до бета-лактамаз як грампозитивних, так і грамнегативних мікроорганізмів. Високоактивний щодо Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agaiactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штами, Estui, oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (В т.ч. Citrobacter diversus), Serratia marcescens. Pseudomonas spp., Acinetobacter spp, деякі штами Streptococcus, Enterococcus spp. (Метицилліностійкі штами), Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, більшість штамів Staphylococcus, Enterobacter і Clostridium стійкі до цефіксіма.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: фарингіт, тонзиліт, синусити, гострий та хронічний бронхіт, середній отит, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів, неускладнена гонорея.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до цефалоспоринів та пеніцилінів. Дитячий вік віком до 12 років. З обережністю похилого віку, ниркова недостатність, коліт (в анамнезі).Вагітність та лактаціяЗастосування цефіксиму при вагітності та в період лактації можливе лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності призначення під час лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, свербіж в області статевих органів, еозинофілія, лихоманка, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, шум у вухах. З боку сечостатевої системи вагініт. З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит. З боку травної системи: нудота, блювання, стоматит, діарея, біль у животі, запор, псевдомембранозний ентероколіт, дисбактеріоз, холестаз; холестатична жовтяниця. З боку органів кровотворення: панцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотеча. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, підвищення азоту сечовини, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу. Інші: кандидоз, розвиток гіповітамінозу, задишка.Взаємодія з лікарськими засобамиБлокатори канальцевої секреції (алопуринол, діуретики та ін.) затримують виведення цефіксиму нирками, що може призвести до збільшення токсичності. Цефіксім знижує протромбіновий індекс, посилює дію непрямих антикоагулянтів. Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють всмоктування препарату. При одночасному застосуванні цефіксиму та карбамазепіну збільшується концентрація останнього.Спосіб застосування та дозиВсередину. Для дорослих та дітей старше 12 років масою тіла понад 50 кг рекомендована добова доза становить 400 мг (1 раз на добу. одноразово або по 200 мг двічі на добу). При неускладненій гонореї – 400 мг одноразово. Середня тривалість лікування – 7-10 днів. При інфекціях, викликаних Streptococcus Pyogenes, курс лікування повинен становити щонайменше 10 днів. При порушенні функції нирок дозу встановлюють залежно від показника кліренсу креатиніну у сироватці крові: при кліренсі креатиніну 21-60 мл/хв або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, добову дозу слід зменшити на 25%; при кліренсі креатиніну 20 мл/хв або менше або у пацієнтів, які перебувають на перитонеальному діалізі, добову дозу слід зменшити у 2 рази.ПередозуванняСимптоми: посилення проявів побічних ефектів. Лікування: промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків. У разі появи алергічної реакції необхідно припинити застосування препарату та при необхідності вжити відповідних заходів. Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів, при тривалому застосуванні цефіксіма можливе порушення нормальної мікрофлори кишечника, що може призвести до зростання Clostridium difficile, спричинити важку діарею та псевдомембранозний коліт. Під час лікування можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: пропафенону гідрохлорид 150,000 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 10,120 мг, натрію лаурилсульфат 2,300 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 18,400 мг, магнію стеарат 0,690 мг, повідон 11,500 мг, тальк 0,460 мг, 5; Оболонка: опадрай білий Y-1-7000 5,000 мг (гіпромелоза 5сР 3,125 мг, титану діоксид Е171 1,5625 мг, макрогол-400 0,3125 мг). По 10 таблеток у блістер перфорований з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ. 4 блістери (40 таблеток) або 5 блістерів (50 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору з ризиком на одній стороні. Ядро білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиаритмічний засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Всмоктується понад 95% препарату. Системна біодоступність – 5-50%. Прийом із їжею збільшує біодоступність у пацієнтів із інтенсивним метаболізмом. Пропафенон виявляє дозозалежну біодоступність, яка підвищується нелінійно зі збільшенням дози: зростає з 5% до 12% зі збільшенням одноразової дози з 150 мг до 300 мг, а за 450 мг - до 40-50%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (ТСmах) після внутрішнього прийому становить 1-3,5 год і її значення коливається від 500 до 1500 мкг/л. Рівноважна концентрація (Css) у плазмі досягається через 3-4 дні після початку терапії. Розподіл Проникність через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр низька. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Об'єм розподілу – 3-4 л/кг. Зв'язок із білками плазми крові та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.) – 85-97%. Пропафенон зазнає значної та насиченої пресистемної біотрансформації ізоферментом CYP2D6 (ефект "первинного проходження" через печінку), що призводить до абсолютної біодоступності, залежної від дози та лікарської форми препарату. Метаболізм Існує дві моделі генетично детермінованого метаболізму пропафенону. Більш ніж у 90% пацієнтів пропафенон швидко та значно метаболізується, період напіввиведення (Т1/2) становить від 2,8 до 11 год. Описано 11 метаболітів пропафенону, з них два фармакологічно активні: 5-гідроксипропафенон утворюється за допомогою ізоферменту CYP2D6, та N-депропілпропафенон (норпропафенон) - за допомогою ізоферментів CYP3A4 та CYP1A2. Менш ніж у 10% пацієнтів пропафенон метаболізується повільніше, оскільки 5-гідроксипропафенон не утворюється або утворюється у незначній кількості. При цьому типі метаболізму період напіввиведення становить близько 17 год. При значному метаболізмі з циклом гідроксилювання, що насичується, за допомогою ізоферменту CYP2D6 фармакокінетика пропафенону нелінійна, а при повільному метаболізмі - лінійна. Оскільки рівноважний стан фармакокінетичних параметрів досягається через 3-4 дні після прийому препарату внутрішньо у всіх пацієнтів, режим дозування препарату однаковий для всіх пацієнтів незалежно від швидкості метаболізму.Фармакокінетика має значну індивідуальну варіабельність, що зумовлено головним чином ефектом "первинного проходження" через печінку, а також її нелінійністю при екстенсивному метаболізмі. Варіабельність концентрації пропафенону у крові вимагає обережного титрування дози та спостереження за пацієнтами, включаючи ЕКГ-контроль. Виведення Виводиться нирками – 38% у вигляді метаболітів (менше 1% у незміненому вигляді), через кишечник із жовчю – 53% (у вигляді глюкуронідів та сульфатів метаболітів та незміненого пропафенону. При печінковій недостатності виведення знижується.ФармакодинамікаПропафенон - це антиаритмічний препарат, що володіє мембраностабілізуючими властивостями, властивостями блокатора натрієвих каналів (клас IC) та слабо вираженою бета-адреноблокуючою активністю (клас II). Місцевоанестезуюча дія приблизно відповідає активності прокаїну. Зменшує максимальну швидкість деполяризації фази 0 потенціалу дії та її амплітуду у волокнах Пуркіньє та скоротливих волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення волокнами Пуркіньє. Подовжує час проведення по синоатріальному (SA) вузлу та передсердям. Не впливає або трохи збільшує коригований час відновлення функції синусового вузла при програмованій електричній стимуляції. Збільшує ефективний рефрактерний період атріовентрикулярного вузла, пригнічує проведення додатковими шляхами в ретроградному та антеградному напрямках, підвищує поріг стимуляції шлуночків. Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді. Має негативну інотропну дію, яка зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%. Дія починається через 1 годину після прийому внутрішньо та зберігається протягом 8-12 годин.Показання до застосуванняПрофілактика та лікування шлуночкових аритмій. Профілактика та лікування пароксизмальних надшлуночкових тахіаритмій (включаючи мерехтіння/тремтіння передсердь; пароксизмальні надшлуночкові тахікардії за типом re-entry із залученням атріовентрикулярного вузла або додаткових шляхів проведення, коли інша терапія неефективна або протипоказана.Протипоказання до застосуванняЯкщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Підвищена чутливість до пропафенону та компонентів препарату; тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (на стадії декомпенсації), неконтрольована хронічна серцева недостатність; кардіогенний шок (за винятком артеріальної гіпотензії, обумовленої тахікардією, та антиаритмічного шоку); тяжка брадикардія та артеріальна гіпотензія; синоатріальна блокада, порушення внутрішньопередсердної провідності; блокада ніжок пучка Гіса або дистальна блокада (у пацієнтів без електрокардіостимулятора); виражені порушення водно-електролітного балансу (наприклад, порушення метаболізму калію), міастенія; тяжкі форми хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), бронхоспазм (в анамнезі); внутрішньошлуночкова біфасцикулярна блокада та атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без електрокардіостимулятора); синдром слабкості синусового вузла; синдром "тахікардії-брадикардії"; виражені органічні зміни міокарда, такі як хронічна рефрактерна серцева недостатність з фракцією викиду лівого шлуночка менше 35% і кардіогенний шок, за винятком аритмічного шоку; одночасне застосування ритонавіру в дозі 800-1200 мг/добу; пацієнти з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Якщо у Вас є одне з перелічених захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем. Міастенія gravis, порушення функції нирок та/або печінки, ХОЗЛ (з особливою обережністю через бета-адреноблокуючу дію), літній вік, пацієнти зі встановленим штучним водієм ритму серця, порушення водно-електролітного балансу, артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з іншими антиаритмічними. засобами.Вагітність та лактаціяЗастосування пропафенону під час вагітності, особливо у першому триместрі, можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Пропафенон проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація пропафенону у пупковому канатиці становить 30% від його концентрації у крові матері. Пропафенон виділяється у грудне молоко. При необхідності застосування препарату пропафенон у період лактації грудне вигодовування слід припинити.Побічна діяЗ боку органів кровотворення: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі, прояв антинуклеарних антитіл; З боку імунної системи: алергічні реакції, реакції гіперчутливості (які проявляються холестазом, патологічними змінами крові). З боку обміну речовин: зниження апетиту. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, непритомність, порушення координації рухів, тривожність, неспокій, сплутаність свідомості; нічні кошмари, порушення сну, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезії, судоми. З боку органу зору: нечіткість (затуманеність) зору, диплопія. З боку серцево-судинної системи: виражена брадикардія, атріовентрикулярна дисоціація, шлуночкові тахіаритмії, стенокардія, погіршення перебігу серцевої недостатності (у хворих зі зниженою функцією лівого шлуночка), порушення провідності (синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада, мерехтіння шлуночків), надшлуночкові тахіаритмії, при прийомі у високих дозах – виражене зниження артеріального тиску, включаючи постуральну та ортостатичну гіпотензію (особливо у літніх пацієнтів), біль у грудях. З боку органів травлення: нудота, блювання, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, гіркота у роті, біль у животі, діарея, метеоризм, відрижка, зміна смаку; порушення функції печінки, у тому числі гепатоцелюлярні порушення, холестатична жовтяниця, холестаз, гепатит. З боку шкірних покровів: вовчаковоподібний синдром, почервоніння шкіри, висипання на шкірі, свербіж, екзантема, кропив'янка, геморагічні висипання на шкірі. З боку сечостатевої системи: олігоспермія, зниження потенції. Інші: слабкість, підвищений потовиділення, бронхоспазм. Лабораторні показники: підвищення активності "печінкових" трансаміназ. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія При внутрішньовенному введенні лідокаїну одночасно з пропафеноном – збільшення ризику ураження центральної нервової системи. При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливе посилення антиаритмічної дії, з місцевими анестетиками та лікарськими засобами, що пригнічують серцеву діяльність – посилення ефекту пропафенону. При одночасному застосуванні пропафенону з мізоластином, ритонавіром, трициклічними антидепресантами або нейролептиками збільшується ризик розвитку аритмій. Застосування пропафенону у поєднанні з фенобарбіталом та/або рифампіцином може зменшити антиаритмічну ефективність пропафенону гідрохлориду. Аміодарон підвищує ризик розвитку тахікардії типу "пірует". Може знадобитися коригування доз обох препаратів залежно від терапевтичної відповіді. Препарати, що пригнічують синоатріальний та атріовентрикулярний вузли та мають негативну інотропну дію, підвищують ризик розвитку побічних ефектів. Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії. Фармакокінетична взаємодія Підвищує концентрацію в плазмі пропранололу, метопрололу, дигоксину (наростає ризик розвитку глікозидної інтоксикації), антикоагулянтів непрямої дії, циклоспорину, теофіліну, десипраміну. Посилює ефект варфарину (блокує метаболізм). Циметидин, хінідин, кетоконазол, тропісетрон, доласетрон, мізоластин, еритроміцин і сік грейпфрута, уповільнюючи метаболізм, підвищують концентрацію пропафенону в плазмі на 20 %, тому пацієнтів слід ретельно контролювати і відповідно коригувати дозу пропіфену. Застосування пропафенону гідрохлориду у поєднанні з венфлаксином може призвести до підвищення концентрації венфлаксину. При одночасному застосуванні пропафенону гідрохлориду та флуоксетину у "швидких" метаболізаторів підвищується Cmax S-пропафенону на 39% та AUC на 50%, а Сmах R-пропафенону на 71% та AUC на 50%. Тому нижчі дози пропафенону можуть бути достатні для досягнення бажаної терапевтичної відповіді. Підвищення рівня пропафенону у плазмі може виникнути при одночасному застосуванні з пароксетином, тому слід зменшити дозу пропафенону. Одночасне застосування пропафенону гідрохлориду та ритонавіру у дозі 800-1200мг/добу протипоказане у зв'язку з потенційним підвищенням концентрації у плазмі крові.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю після їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування встановлюється індивідуально та коригується лікарем. Рекомендується починати терапію у стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні засоби (під контролем АТ, ЕКГ, оцінки широти комплексу QRS). У пацієнтів із значно розширеним комплексом QRS та AV блокадою II та III ступеня рекомендується знизити дозу. При масі тіла пацієнта 70 кг та більше початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу (у стаціонарі під контролем артеріального тиску, ЕКГ). Доза може бути збільшена поступово з інтервалами в 3-4 доби до 300 мг 2 рази на добу, а при необхідності до максимальної дози 300 мг 3 рази на добу. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 70 кг, застосування препарату починають з нижчих доз, поступово збільшуючи дозу. Такої ж тактики слід дотримуватися і під час проведення підтримуючої терапії. Не слід починати збільшення дози препарату, якщо тривалість застосування препарату не перевищує 5-8 днів. При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) Пропафенон застосовується у дозах, що становлять 20-30% від звичайної, при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10%), початкова доза становить 50% від звичайної.ПередозуванняІнтоксикація може виникнути при одномоментному прийомі дози, що в 2 рази перевищує добову дозу; симптоми інтоксикації з'являються через 1 годину, максимум – за кілька годин. Симптоми передозування: стійке зниження артеріального тиску, нудота, сухість у роті, блювота, мідріаз, сонливість, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, брадикардія, подовження інтервалу QT порушення внутрішньопередсердної та внутрішньошлуночкової асистолія, кома, судоми, делірій, набряк легенів. Лікування: промивання шлунка, дефібриляція, введення добутаміну, діазепаму; при необхідності - штучна вентиляція легень та непрямий масаж серця. Оскільки пропафенон має великий обсяг розподілу та високий рівень зв'язування з білками плазми крові (більше 95%), то гемодіаліз та гемоперфузія не ефективні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПротягом курсу лікування, особливо на початку терапії, необхідно ЕКГ-моніторування. Лікування рекомендується починати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням Пропафенону. Застосування Пропафенону має проводитися під контролем електролітного балансу крові (особливо вмісту калію) та ЕКГ. У разі змін ЕКГ, наприклад, розширення комплексу QRS або подовження інтервалу QT більше ніж на 25% або PR інтервалу більше ніж на 50% або інтервалу QT понад 500 мсек або збільшення частоти та тяжкості аритмій серця, необхідно вирішити питання про доцільність продовження лікування. У пацієнтів похилого віку або пацієнтів із значними порушеннями функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка У пацієнтів похилого віку або пацієнтів з органічними змінами міокарда дозу препарату слід титрувати з великою обережністю. При лікуванні пароксизмальної миготливої ​​аритмії може виникнути перехід від мерехтіння передсердь до тріпотіння передсердь з проведенням до шлуночків 2:1 або 1:1, з дуже високою частотою скорочення шлуночків (тобто >180 ударів на хвилину). Лікування препаратом може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучних водіїв ритму. Тому електрокардіостимулятори необхідно перевіряти та за необхідності перепрограмувати, оскільки препарат може вплинути на поріг чутливості та частотний поріг штучного водія ритму. Періодично слід визначати активність печінкових трансаміназ. При лікуванні шлуночкових порушень ритму Пропафенон ефективніший за антиаритмічні засоби IA та IB класів. У пацієнтів з недостатністю функції печінки біодоступність Пропафенону зростає на 70%, у таких пацієнтів рекомендується зменшити дозу та проводити регулярний контроль лабораторних параметрів. Показання та дозу особливо обережно необхідно визначати для пацієнтів із штучним водієм ритму. За пацієнтами, які проходять довгострокове лікування антикоагулянтами та гіпоглікемічними препаратами, необхідно вести ретельне як клінічне, так і лабораторне спостереження. Якщо в ході терапії виявляться синоатріальна блокада або атріовентрикулярна блокада III ступеня, або екстрасистолія, що часто повторюється, то лікування необхідно припинити. Враховуючи ймовірний проаритмогенний вплив на прогноз стану пацієнта, препарат рекомендується застосовувати лише за призначенням та під контролем лікаря. Препарат містить моногідрат лактози. Необхідно брати до уваги пацієнтів з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією. Особливості дії лікарського засобу при його скасуванні Незважаючи на відсутність у БМКК (блокатор повільних кальцієвих каналів) синдрому "скасування", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Особливості дій лікаря (фельдшера), пацієнта під час пропуску прийому однієї або кількох доз лікарського препарату Необхідно прийняти пропущену дозу відразу, як виявиться недогляд. Якщо вже настав час прийому наступної дози, необхідно пропустити втрачену та продовжувати прийом за встановленою схемою. Не допускається прийом подвійної дози, щоб відшкодувати пропущену дозу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами, механізмами та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ламотриджин 50 мг. * - ;непатентоване міжнародне найменування, рекомендоване ВООЗ - ламотригін. 15 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПротисудомний засіб. Механізм дії пов'язаний із впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, насамперед глутамату - збуджуючої амінокислоти, яка відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо ламотриджин швидко і повністю абсорбується із ШКТ. C max у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Зазнає інтенсивного метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду. T1/2; у дорослих становить в середньому 29 год. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться у незміненому вигляді. T1/2; у дітей менше, ніж у дорослих.Клінічна фармакологіяПротисудомний препарат.Показання до застосуванняПарціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобами).Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджину.Вагітність та лактаціяКлінічні дані щодо безпеки застосування ламотриджину при вагітності та в період лактації недостатні. При вирішенні необхідності застосування при вагітності слід порівняти очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плода. Попередні дані показують, що ламотриджин проникає в грудне молоко концентрації, що становить 40-45% від концентрації в плазмі. У невеликої кількості немовлят, матері яких отримували ламотриджин, не відзначено побічної дії. Застосування у дітей Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років.Побічна діяЗ боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, почуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості. З боку травної системи: нудота, порушення функції печінки. З боку системи кровотворення: ; лейкопенія, тромбоцитопенія. Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з протисудомними засобами – індукторами метаболізму в печінці (в т.ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) пришвидшується метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину та карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2; ламотриджину. Є повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткість зору та нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином. Внаслідок інгібування мікросомальних ферментів печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2; ламотриджину.Спосіб застосування та дозиПри прийомі внутрішньо для дорослих та дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози – 100-200 мг на добу. У поодиноких випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг на добу. Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг/сут, підтримуюча - 1-15 мг/кг/сут. Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від схеми лікування, що становить, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від схеми лікування, що застосовується, реакції пацієнта на проведене лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗ обережністю застосовують у пацієнтів із нирковою недостатністю. Не слід застосовувати ламотриджин у пацієнтів похилого віку. З появою виражених шкірних алергічних реакцій застосування ламотриджину слід припинити. При раптовій відміні ламотриджину можливе посилення проявів епілепсії, тому необхідно поступово припиняти лікування, зменшуючи дозу протягом 2 тижнів. При одночасному застосуванні з карбамазепіном можливі запаморочення, диплопія, атаксія, порушення зору, нудота. Ці явища зазвичай проходять при зменшенні дози карбамазепіну. Не слід застосовувати ламотриджин у дітей віком до 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування спостерігається уповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: сімвастатин 20 мг. 28 пігулок.Опис лікарської формиСірувато-рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою з ризиком на одному боці.Фармакотерапевтична групаГіполіпідемічний засіб із групи статинів, інгібітор ГМГ-КоА-редуктази. Є проліками, оскільки має у своїй структурі закрите лактонове кільце, яке після надходження в організм гідролізується. Лактонове кільце статинів за своєю структурою схоже на частину ферменту ГМГ-КоА-редуктази. За принципом конкурентного антагонізму молекула статину пов'язується з частиною рецептора коензиму А, де прикріплюється цей фермент. Інша частина молекули статину інгібує процес перетворення гідроксиметилглутарату на мевалонат, проміжний продукт у синтезі молекули холестерину. Інгібування активності ГМГ-КоА-редуктази призводить до серії послідовних реакцій, внаслідок яких знижується внутрішньоклітинний вміст холестерину та відбувається компенсаторне підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів та відповідно прискорення катаболізму холестерину (Xc) ЛПНЩ. Гіполіпідемічний ефект статинів пов'язаний із зниженням рівня загального Хс за рахунок Хс-ЛПНГ. Зниження рівня ЛПНГ є дозозалежним та має не лінійний, а експоненційний характер. Статини не впливають на активність ліпопротеїнової та гепатичної ліпази, не суттєво впливають на синтез і катаболізм вільних жирних кислот, тому їх вплив на рівень ТГ вторинне і опосередковане через їх основні ефекти щодо зниження рівня Хс-ЛПНГ. Помірне зниження рівня ТГ при лікуванні статинами, мабуть, пов'язане з експресією ремнантних (Апо) рецепторів на поверхні гепатоцитів, що беруть участь у катаболізмі ЛППП, у складі яких приблизно 30% ТГ. За даними контрольованих досліджень симвастатин підвищує рівень ХС-ЛПЗЩ до 14%. Крім гіполіпідемічної дії, статини мають позитивний вплив при дисфункції ендотелію (доклінічна ознака раннього атеросклерозу), на судинну стінку, стан атероми, покращують реологічні властивості крові, мають антиоксидантні, антипроліферативні властивості. Є дані про те, що симвастатин покращує функцію ендотелію вже через 30 днів терапії. Застосування симвастатину супроводжувалося зменшенням частоти серцево-судинних порушень незалежно від початкового рівня ХС-ЛПНЩ.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо симвастатин добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту (в середньому 85%). Cmax досягається через 4 години. Прийом безпосередньо перед їжею з низьким вмістом жирів не впливає на фармакокінетичні параметри симвастатину. При "першому проходженні" через печінку симвастатин біотрансформується з утворенням активних бета-метаболітів. Зв'язування із білками плазми становить 95%. Концентрація активного метаболіту симвастатину у системному кровотоку людини становить менше 5%. Виводиться у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів, головним чином, з жовчю – 60-85%; 10-15% – у вигляді неактивних метаболітів виводиться нирками.Клінічна фармакологіяГіполіпідемічний препарат.ІнструкціяСимвастатин приймають в 1 раз на добу, увечері.Показання до застосуванняПервинна гіперхолестеринемія при неефективності дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія та гіпертригліцеридемія.Протипоказання до застосуванняАктивний патологічний процес у печінці, стійке підвищення активності трансаміназ, підвищена чутливість до симвастатину. З обережністю застосовують симвастатин у пацієнтів із захворюваннями печінки, з хронічним алкоголізмом, при артеріальній гіпотензії, зниженому або підвищеному тонусі скелетних м'язів неясної етіології, при епілепсії, тяжкій нирковій недостатності.Вагітність та лактаціяСимвастатин протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Безпека та ефективність застосування симвастатину в педіатричній практиці не встановлені. Не рекомендується застосовувати у дітей.Побічна діяЗ боку травної системи: запор, діарея, втрата апетиту, метеоризм, нудота, біль у животі, панкреатит, підвищення активності АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛФ. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, м'язові судоми, парестезії, периферична невропатія. Серцево-судинна система: можлива транзиторна артеріальна гіпотензія. З боку кістково-м'язової системи: міалгії, міопатії, рабдоміолізу, підвищення активності КФК. Алергічні реакції: рідко – ангіоневротичний набряк, вовчаковоподібний синдром, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, кропив'янка, лихоманка, задишка. Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, алопеція. Інші: анемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні посилюється дія непрямих антикоагулянтів (зокрема варфарину). При одночасному застосуванні з цитостатиками, ітраконазолом, фібратами, нікотиновою кислотою у високих дозах імунодепресантами підвищується ризик розвитку міопатії. При одночасному застосуванні з дигоксином збільшується концентрація дигоксину в плазмі. Описано випадок розвитку симптомів рабдоміолізу після одноразового прийому дози силденафілу у пацієнта, який отримує симвастатин. Не рекомендується застосовувати симвастатин одночасно з імунодепресантами, фібратами, нікотиновою кислотою (у дозах, що спричиняють гіполіпідемію), протигрибковими препаратами похідними азолу.Спосіб застосування та дозиІндивідуальна. Початкова доза становить 5-20 мг. При необхідності дозу збільшують з інтервалом 4 тижні. Максимальна доза становить 40 мг на добу. Для пацієнтів, які отримують імунодепресанти, початкова доза, що рекомендується, становить 5 мг/добу; максимальна доза – 5 мг на добу. При тяжкій нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв) початкова доза становить 5-10 мг/добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред початком та під час лікування необхідний контроль функції печінки. У пацієнтів, які отримують антикоагулянти, похідні кумарину, перед початком і під час лікування симвастатином слід контролювати протромбіновий час. Застосування симвастатину слід припинити при значному збільшенні активності КФК або підозрі на міопатію, при розвитку гострого або тяжкого захворювання, при появі будь-якого фактора ризику, що сприяє розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему