Хиты продаж

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: Глутаміл-Цистеїніл-Гліцин динатрію 5 мг, 10 мг або 30 мг; Допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота розведена, вода для ін'єкцій. По 1 або 2 мл ампули з нейтрального скла. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або паперу з одношаровим полівініліденхлоридним покриттям. По 5 або 10 ампул (містять 1 мл або 2 мл) в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки без фольги або покриття. По 1, 2, 5 або 10 (містять 5 або 10 ампул) контурних упаковок разом з ампульним ножем або скарифікатором разом з інструкцією з застосування в пачку з картону. При упаковці ампул з насічками, кільцями та точками надлому скарифікатори або ампульні ножі не вкладають.Фармакотерапевтична групаІмуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаГлутоксим відноситься до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом'язової, внутрішньовенної чи підшкірної ін'єкції біодоступність перевищує 90%. Відзначається лінійна залежність між дозою та концентрацією препарату у плазмі крові. Максимальна концентрація препарату у плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2-5 хв, при внутрішньом'язовому – протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи, Глутоксим® метаболізується в органах та тканинах організму з елімінацією через нирки.ФармакодинамікаГлутоксим® має імуномодулюючу, гемостимулюючу, детоксикувальну, гепатопротекторну дію, пригнічує лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкілуючих засобів; дозволяє подолати лікарську стійкість Mycobacterium tuberculosis до ізоніазиду, асоційовану з генами katG (ген каталази-пероксидази) та inhA (ген енол-АПБ-редуктази). Глутоксим® потенціює дію доксорубіцину на пухлинні клітини, засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробного пептиду каталецидину) на Mycobacterium tuberculo. Імуномодулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена ​​рецептор-опосередкованим впливом на кальцій залежні сигнальні шляхи макрофагів, що призводить до підвищення: виживання та функціональної дієздатності тканинних макрофагів; екзоцитозу підмембранних гранул із внутрішньоклітинно-паразитуючими формами Mycobacterium tuberculosis; активності лізосомальних ферментів; утворення активних форм кисню; поглинання та загибелі мікроорганізмів; секреції цитокінів: інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 6, фактору некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну 2; катіонних протимікробних пептидів – дефенсинів, каталецидинів. Гемостимулююча дія препарату Глутоксим® зумовлена ​​рецептор-опосередкованим посиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу та гранулоцитомоноцитопоезу. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередкована функціонуванням МАР- та інозитол кіназними системами, призводить до підвищення стійкості диференційованих гемопоетичних клітин, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу. Детоксикувальний та гепатопротекторний ефекти препарату обумовлені рецептор-опосередкованим посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіон-редуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-трансферази, глюкозо-6-фосфатдеогену від токсичної дії радикалів Глутоксим® має пряму інгібуючу дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин - білок Р-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкілуючої дії. Глутоксим® ініціює реакцію трансформації ізоніазиду - проліки, у фармакологічно активну форму - ізонікотинову кислоту, що має бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, що дозволяє подолати лікарську резистентність Mycobacterium tuberculosis, зумовлену негативною трансформацією генів katG (A -Редуктази). Глутоксим® стимулює процеси екзоцитозу везикул з макрофагів з внутрішньоклітинно-паразитуючими мікроорганізмами, включаючи Mycobacterium tuberculosis, забезпечуючи їх видалення з фармакологічного притулку та роблячи доступними для дії антибактеріальних препаратів, включаючи ізоніазид, рифампіцин, рифоміцин. Глутоксим® посилює секрецію катіонних пептидів - дефенсинів та каталецидинів макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковану антибактеріальну дію препарату.Показання до застосуванняГлутоксим® застосовують у дорослих: як засіб профілактики та лікування вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами, для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення; для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів - інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація тощо); як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах і С; для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень; для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень Розчин для ін'єкцій 10 та 30 мг/мл застосовують у складі комплексної протитуберкульозної терапії важких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій, за наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу, для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на фоні протитуберій. Розчин для ін'єкцій застосовують у складі комплексної терапії псоріазу, у тому числі середньотяжких та важких форм з наявністю еритродермії, артропатії. Глутоксим® застосовується у комплексній терапії злоякісних новоутворень. Глутоксим® використовується в онкології для профілактики та лікування токсичних проявів хіміо- та променевої терапії (сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії). Глутоксим® сприяє ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення під час проведення протипухлинної терапії. Глутоксим усуває або згладжує прояви неспецифічного синдрому хвороби (анемія, втома, зниження апетиту, підвищена больова чутливість).Протипоказання до застосуванняЗастосування препарату протипоказане у випадках виникнення індивідуальної непереносимості, при вагітності, у період лактації.Вагітність та лактаціяКлінічні дослідження препарату під час вагітності та в період лактації не проводилися.Побічна діяВ окремих хворих може спостерігатися незначне підвищення температури (до 37,1 ° С - 37,5 ° С), болючість у місці ін'єкції препарату. При поганій суб'єктивній переносимості хворобливості Глутоксим® вводять разом із 1-2 мл 0,5% розчину новокаїну.Взаємодія з лікарськими засобамиГлутоксим® при поєднаному застосуванні потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину на Mycobacterium tuberculosis, антрациклінового антибіотика доксорубіцину, алкілюючого засобу – етопозиду. Глутоксим® знижує терапевтичний ефект ніфедипіну та верапамілу. Інгібітори циклооксигеназного шляху окислення арахідонової кислоти – індометацин, мелоксикам – знижують або повністю пригнічують фармакологічну дію препарату Глутоксим®.Спосіб застосування та дозиПрепарат Глутоксим® вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс – 50-300 мг) залежно від характеру захворювання. З профілактичною метою препарат застосовують внутрішньом'язово щоденно по 5-10 мг протягом 2 тижнів. У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим® 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щодня внутрішньом'язово, наступні 20 днів. Глутоксим® 60 мг вводять внутрішньом'язово через день, одна ін'єкція на добу. За потреби проводять повторний курс лікування через 1-6 місяців. У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим® застосовують внутрішньом'язово щодня у добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень у добовій дозі 10 мг. Усього 25 ін'єкцій на курс лікування. Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно за 1,5-2 години до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється. Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим® 60 мг вводиться підшкірно через 0,5-1 годину після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії. Глутоксим® може вводитись в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами.ПередозуванняПро випадки передозування препарату не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯк розчин-носій для інфузійного введення використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаЛіофілізат: Активна речовина: глюкагону гідрохлорид генно-інженерний – 1 мг (відповідає 1 ME); Допоміжні речовини: лактози, гідрогідрат, вода для ін'єкцій. До складу можуть також входити хлористоводнева кислота і/або натрію гідроксид, що використовуються при виробництві препарату для підбору pH. 1 мг ліофілізату у флаконах у комплекті з розчинником у одноразових шприцах по 1 мл. 1 флакон з ліофілізованим порошком (ліофілізатом) та 1 шприц з розчинником у пластиковому пеналі.Опис лікарської формиЛіофілізований порошок або пориста біла маса. При розчиненні в розчиннику, що додається, протягом 1 хв утворюється прозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемії засіб лікування.ФармакокінетикаШвидкість метаболічного кліренсу глюкагону у людини становить приблизно 10 мл/кг/хв. Глюкагон метаболізується ферментативним шляхом у плазмі крові та в органах, в яких він розподілений. Основні місця метаболізму глюкагону – печінка та нирки, внесок кожного органу в загальну швидкість метаболічного кліренсу становить приблизно 30%. Період напіввиведення глюкагону становить 3-6 хвилин.ФармакодинамікаГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт містить генно-інженерний людський глюкагон - білково-пептидний гормон, фізіологічний антагоніст інсуліну, що бере участь у регуляції вуглеводного обміну. Глюкагон посилює розщеплення глікогену в печінці до глюкозо-6-фосфату (глюкогеноліз), внаслідок чого підвищується концентрація глюкози у крові. Глюкагон неефективний при лікуванні пацієнтів, у печінці яких запаси глікогену виснажені. З цієї причини глюкагон малоефективний або неефективний зовсім при лікуванні пацієнтів натще або пацієнтів з недостатністю надниркових залоз, хронічною гіпоглікемією або гіпоглікемією, викликаної прийомом алкоголю. На відміну від адреналіну, глюкагон не впливає на м'язову фосфорилазу і тому не може сприяти перенесенню вуглеводів з більш багатих на запаси глікогену скелетних м'язів. Глюкагон стимулює виділення катехоламінів. За наявності феохромоцитоми глюкагон може спровокувати виділення пухлиною великої кількості катехоламінів, які спричиняють різке підвищення артеріального тиску. Глюкагон знижує скорочувальну здатність гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту. Дія препарату починається через 1 хвилину після внутрішньовенної ін'єкції, тривалість дії препарату становить 5-20 хвилин залежно від дози та органу. Дія препарату починається через 5-15 хвилин після внутрішньом'язової ін'єкції та триває від 10 до 40 хвилин залежно від дози та органу. При лікуванні тяжкої гіпоглікемії дія глюкагону на вміст глюкози у крові зазвичай спостерігається протягом 10 хвилин.Показання до застосуванняТяжкі гіпоглікемічні стани (низький вміст глюкози в крові), що виникають у хворих на цукровий діабет після ін'єкції інсуліну або прийому таблетованих гіпоглікемічних препаратів. Для пригнічення: Пригнічення моторики органів шлунково-кишкового тракту при проведенні обстеження методами ендоскопії та радіографії.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до глюкагону або до будь-якого іншого компонента препарату; гіперглікемія; феохромоцитома.Вагітність та лактаціяГлюкагон не проходить через плацентарний людський бар'єр. Наявні дані про використання глюкагону у вагітних жінок з цукровим діабетом свідчать про відсутність несприятливого впливу як протягом вагітності, так і на здоров'я плода і новонародженого. Глюкагон дуже швидко виводиться з кровотоку (в основному через печінку, Т1/2 = 3-6 хв), таким чином кількість глюкагону, що виділяється з молоком матері після застосування препарату з приводу важкої гіпоглікемії, надзвичайно мала. Оскільки глюкагон руйнується в травному тракті і, отже, не всмоктується у незміненому вигляді, він не має жодного метаболічного впливу на дитину.Побічна діяЧастота виникнення побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт як у клінічних дослідженнях, так і під час постмаркетингового спостереження, представлена ​​нижче. Побічні реакції, які не спостерігалися в ході клінічних досліджень, але про які надходили спонтанні повідомлення, представлені як дуже рідкісні. Повідомлення про побічні реакції при постмаркетинговому використанні дуже рідкісні. Однак для постмаркетингових досліджень характерні занижені дані побічних реакцій, що слід враховувати при інтерпретації результатів про кількість цих реакцій. Кількість епізодів використання препарату оцінюється як 46,9 мільйона за 16 років. Частота побічних реакцій визначалася так: дуже рідко (≤ 1/10000); рідко (>1/10000, ≤ 1/1000); нечасто (>1/1000, ≤ 1/100); часто (>1/100, ≤ 1/10). Порушення з боку імунної системи - дуже рідко: підвищена чутливість, включаючи анафілактичний шок. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: - Часто: нудота; Нечасто: блювання; Рідко: біль у животі. Крім зазначених вище, при діагностичному застосуванні спостерігалися такі побічні реакції: З боку обміну речовин – Нечасто: гіпоглікемія; Дуже рідко: гіпоглікемічна кома. Після діагностичних процедур вона може бути виражена сильніше у пацієнтів натще. З боку серцево-судинної системи – дуже рідко: брадикардія, тахікардія, зниження артеріального тиску (АТ), підвищення АТ. Побічні ефекти з боку серцево-судинної системи спостерігалися тільки в тих випадках, коли ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт використовувався як допоміжний засіб для проведення ендоскопічних або радіографічних процедур.Взаємодія з лікарськими засобамиНа тлі бета-адреноблокаторів введення препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт може призвести до вираженої тахікардії та підвищення артеріального тиску. Інсулін: Дія глюкагону протилежне дії інсуліну (інсулін антагоніст глюкагону). Індометацин: при сумісному застосуванні глюкагон може втратити здатність підвищувати вміст глюкози в крові та навіть викликати гіпоглікемію. Варфарин: при сумісному застосуванні глюкагон може посилити дію антикоагулянту варфарину.Спосіб застосування та дозиДля терапії тяжких гіпоглікемічних станів Для приготування ін'єкційного розчину 1 мг (1 ME) ліофілізату розчиняють у 1 мл розчинника. Дорослим та дітям з масою тіла понад 25 кг або старше 6-8 років вводять 1 мг (1 мл, відмітка на шприці 1/1). Дітям з масою тіла менше 25 кг або молодше 6-8 років вводять 0,5 мг (0,5 мл, відмітка на шприці 1/2) підшкірно або внутрішньом'язово. Пацієнт зазвичай приходить до тями протягом 10 хвилин після введення препарату. Після того, як пацієнт прийде до тями, йому необхідно дати їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії та відновлення глікогену в печінці. Якщо протягом 10 хвилин хворий не прийде до тями, йому необхідно ввести внутрішньовенно декстрозу. Усім пацієнтам із тяжкою формою гіпоглікемії необхідна медична допомога. Для діагностики (пригнічення скорочувальної здатності органів шлунково-кишкового тракту) ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт повинен вводитися лише медичним персоналом. Після внутрішньовенного введення 0,2-0,5 мг дія препарату починається протягом 1 хвилини і триває від 5 до 20 хвилин, залежно від обстежуваного органу. Після внутрішньом'язового введення 1-2 мг дія препарату починається через 5-15 хвилин і продовжується 10-40 хвилин залежно від обстежуваного органу. Після завершення процедури пацієнту треба дати багаті вуглеводами продукти, якщо це сумісне з діагностичною процедурою, що застосовується. Залежно від методу діагностики та способу введення, доза препарату становить 0,2-2 мг. Звичайна діагностична доза, що використовується для розслаблення м'язів шлунка, цибулини дванадцятипалої кишки, дванадцятипалої кишки та тонкої кишки, становить 0,2-0,5 мг при внутрішньовенному введенні та 1 мг при внутрішньом'язовому введенні. Доза для розслаблення м'язів прямої кишки становить 0,5-0,75 мг при внутрішньовенному введенні та 1-2 мг при внутрішньом'язовому введенні. Приготування розчину для ін'єкції Зняти пластиковий ковпачок з флакона та захисний наконечник голки зі шприца. Проколоти голкою гумовий корок флакона, що містить ГлюкаГен®, і ввести у флакон всю рідину, що знаходиться в шприці. Не виймаючи голки з флакона, обережно струшувати флакон до повного розчинення препарату ГлюкаГен® та утворення прозорого розчину. Потрібно переконатися, що поршень повністю засунутий уперед. Набрати весь розчин у шприц. Слід слідкувати за тим, щоб поршень не вийшов із шприца. Випустити із шприца повітря та зробити ін'єкцію. Утилізуйте залишки невикористаного препарату та упаковки відповідно до місцевих вимог.ПередозуванняПри передозуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт можлива поява нудоти, блювання, діареї, гіпокаліємії, тахікардії, підвищення артеріального тиску. Лікування симптоматичне. Необхідний постійний контроль рівня калію та, при необхідності, його корекція. Застосування форсованого діурезу та гемодіалізу малоефективне. У разі появи блювоти – регідратація та поповнення втрат калію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри терапії тяжких гіпоглікемічних станів Після того, як пацієнт прийшов до тями, для запобігання повторному розвитку гіпоглікемії йому слід дати багаті вуглеводами продукти для відновлення запасів глікогену в печінці. Діагностичне застосування Пацієнти, які отримували глюкагон у зв'язку з діагностичними процедурами, можуть відчути дискомфорт, якщо процедури проводилися натще. Є повідомлення про випадки нудоти, гіпоглікемії та зміни АТ у цих ситуаціях. Після завершення діагностичної процедури голодуючим пацієнтам слід дати багатий вуглеводами продукт, якщо це сумісне з діагностичною процедурою, що застосовувалася. Якщо голодування необхідно після обстеження або у разі тяжкої гіпоглікемії, може знадобитися внутрішньовенне введення декстрози (глюкози). Глюкагон є антагоністом інсуліну, і слід бути обережним при застосуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт у хворих з інсуліномою, а також з глюкагономою. Також слід бути обережним при застосуванні препарату ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт як допоміжний засіб при проведенні ендоскопічних або радіографічних процедур у пацієнтів з цукровим діабетом або у літніх пацієнтів з патологією серцево-судинної системи. ГлюкаГен® 1 мг ГіпоКіт не слід вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії. Флакон з препаратом ГлюкаГен® має пластиковий ковпачок, який слід зняти перед приготуванням розчину. Не можна використовувати приготований розчин, якщо має гелеподібну консистенцію або містить нерозчинені частинки. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не проводилися. Оскільки є повідомлення про випадки гіпоглікемії після проведення діагностичних процедур, слід уникати керування транспортними засобами доти, доки пацієнт не з'їсть їжу, що містить вуглеводи.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: метформіну гідрохлорид – 1000,0 мг; Допоміжні речовини: кармелоза натрію – 50,0 мг, гіпромелоза 2208 – 392,3 мг, магнію стеарат – 7,0 мг. По 7 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 4 або 8 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування. Або у разі упаковки препарату ТОВ "Нанолек", Росія: По 10 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, по 3 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. На блістер та картонну пачку нанесено символ "М" для захисту від фальшування.Опис лікарської формиКапсулоподібні, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, з гравіюванням "1000" на одній стороні і "MERCK" - на іншій.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний засіб для перорального застосування групи бігуанідів.ФармакокінетикаВсмоктування Середнє Tmax метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 год (у проміжку 4–10 год) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії, 1000 мг. 500 мг. Після перорального прийому препарату у формі таблетки пролонгованої дії всмоктування метформіну уповільнено порівняно із таблеткою із звичайним вивільненням метформіну. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) становить 7 год. У той же час TCmax для таблетки зі звичайним вивільненням становить 2,5 год. 750 мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1193 нг/мл) у плазмі крові після їди становить 5 годин (у проміжку 4-12 годин) після перорального прийому внутрішньо 1500 мг препарату Глюкофаж® Лонг у формі таблеток пролонгованої дії по 750 мг. 1000мг. Середній час досягнення максимальної концентрації метформіну (1214 нг/мл) у плазмі крові (ТСmax) після їди становить 5 годин (у проміжку 4-10 годин) після одноразового прийому внутрішньо 1 табл. препарату Глюкофаж Лонг у лікарській формі таблетки пролонгованої дії 1000 мг. У рівноважному стані, ідентичному рівноважному стану метформіну зі звичайним вивільненням, Cmax та AUC збільшуються непропорційно прийнятій дозі. Після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії AUC аналогічна спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням 2 рази на добу. Внутрішньоіндивідуальна варіабельність Cmax і AUC після прийому метформіну у формі таблеток пролонгованої дії аналогічна спостерігається після прийому метформіну у формі таблеток зі звичайним вивільненням. При прийомі метформіну у формі таблеток пролонгованої дії в дозі 1000 мг після їди AUC збільшується на 77% (Cmax збільшується на 26% та Tmax збільшується приблизно на 1 год). Всмоктування метформіну з таблеток пролонгованої дії не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляція при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у формі таблеток пролонгованої дії у дозі до 2000 мг. Розподіл Зв'язок із білками плазми незначний. Cmax у крові нижче Cmax у плазмі, і досягається приблизно через такий самий час. Середній Vd коливається в діапазоні 63-276 л. Метаболізм Метаболітів у людини не виявлено. Виведення Метформін виводиться у незміненому вигляді нирками. Нирковий кліренс метформіну становить >400 мл/хв, що вказує на те, що метформін виводиться за рахунок КФ та канальцевої секреції. Після перорального прийому T1/2 – близько 6,5 год. При порушеній функції нирок кліренс метформіну знижується пропорційно до Cl креатиніну, збільшується T1/2, що може призводити до збільшення концентрації метформіну в плазмі.ФармакодинамікаМетформін - бігуанід з гіпоглікемічною дією, що знижує як базальну, так і постпрандіальну концентрацію глюкози в плазмі крові. Не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемію. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу. Затримує всмоктування глюкози у кишечнику. Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Збільшує транспортну ємність всіх типів мембранних переносників глюкози. На тлі прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується. Метформін надає сприятливий ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального Хс, ЛПНГ та тригліцеридів.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих (особливо у пацієнтів з ожирінням) при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень: як монотерапія; у поєднанні з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи інсуліном.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини; діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (Cl креатиніну гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при хронічній або тяжкій діареї, багаторазових нападах блювання), тяжкі інфекційні захворювання (наприклад, інфекції дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), шок; клінічно виражені прояви гострих або хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (зокрема, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність із нестабільними параметрами гемодинаміки, дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда); великі хірургічні операції та травми, коли показано проведення інсулінотерапії; печінкова недостатність; порушення функції печінки; хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем; вагітність; лактоацидоз (в т.ч. та в анамнезі); застосування протягом менше 48 годин до та протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини (наприклад, внутрішньовенна урографія, ангіографія); дотримання гіпокалорійної дієти ( дитячий вік до 18 років, у зв'язку з відсутністю даних щодо застосування. З обережністю: пацієнти віком від 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу, пацієнти з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 45–59 мл/хв), період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяДекомпенсований цукровий діабет під час вагітності пов'язаний із підвищеним ризиком виникнення вроджених вад та перинатальної смертності. Обмежена кількість даних свідчить, що прийом метформіну у вагітних жінок не збільшує ризик розвитку вроджених вад у дітей. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності на фоні прийому метформіну препарат має бути скасовано та призначено інсулінотерапію. Необхідно підтримувати концентрацію глюкози в плазмі крові на рівні, найближчому до норми для зниження ризику виникнення вад розвитку плода. Метформін виводиться із грудним молоком. Побічні ефекти у новонароджених при грудному вигодовуванні на фоні прийому метформіну не спостерігалися. Однак у зв'язку з обмеженою кількістю даних застосування препарату в період годування груддю не рекомендовано. Рішення про припинення годування груддю має бути прийняте з урахуванням користі від грудного вигодовування та потенційного ризику виникнення побічних ефектів у дитини.Побічна діяЧастота побічних ефектів препарату розцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, З боку обміну речовин: дуже рідко – лактоацидоз. При тривалому прийомі метформіну може спостерігатись зниження всмоктування вітаміну В12. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість етіології. З боку нервової системи: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Найчастіше вони виникають у початковий період лікування та у більшості випадків спонтанно проходять. Для запобігання симптомам рекомендується приймати метформін під час або після їди. Повільне збільшення дози може покращити шлунково-кишкову переносимість. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – порушення показників функції печінки та гепатит; після відміни метформіну небажані явища повністю зникають. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, такі як еритема (почервоніння шкіри), свербіж, кропив'янка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що вказані в описі, посилилися або з'явилися інші побічні ефекти, не зазначені в описі, необхідно повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Йодвмісні рентгеноконтрастні засоби: на тлі функціональної ниркової недостатності у пацієнтів з цукровим діабетом радіологічне дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів може викликати розвиток лактоацидозу. Лікування препаратом Глюкофаж® Лонг необхідно відмінити, залежно від функції нирок, за 48 годин до або на час рентгенологічного дослідження із застосуванням йодовмісних рентгеноконтрастних засобів та відновлювати не раніше 48 годин після, за умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Нерекомендовані комбінації Алкоголь. При гострій алкогольній інтоксикації збільшується ризик розвитку лактоацидозу, особливо у разі недостатнього харчування, дотримання низькокалорійної дієти; печінкової недостатності. Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю та ЛЗ, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності ЛЗ з непрямою гіперглікемічною дією (наприклад ГКС та тетракозактид (системної та місцевої дії), β2-адреноміметики, даназол, хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) та діуретики: може знадобитися більш частий контроль концентрації глюкози в крові, особливо у початку лікування При необхідності доза препарату Глюкофаж® Лонг може бути скоригована в процесі лікування та після його припинення, виходячи з рівня глікемії. Діуретики: одночасний прийом петлевих діуретиків може призвести до розвитку лактоацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність. При одночасному застосуванні препарату Глюкофаж Лонг з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозою, саліцилатами можливий розвиток гіпоглікемії. Ніфедипін підвищує абсорбцію та Cmax метформіну. Катіонні ЛЗ (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax. Колесевелам при одночасному застосуванні з метформіном у формі таблеток пролонгованої дії збільшує концентрацію метформіну в плазмі (збільшення AUC без значного збільшення Cmax).Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки проковтують повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, 1 раз на день під час вечері. Доза препарату Глюкофаж Лонг у формі таблеток пролонгованої дії підбирається лікарем індивідуально для кожного пацієнта на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Монотерапія та комбінована терапія у поєднанні з іншими гіпоглікемічними засобами. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендована початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг становить 500, 750 або 1000 мг 1 раз на добу під час вечері. 500 мг. Залежно від концентрації глюкози в плазмі крові через кожні 10-15 днів можливе повільне збільшення дози (на 500 мг), до досягнення максимальної добової дози (2000 мг). Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. 750 мг. Рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг становить 2 табл. по 750 мг один раз на день. Якщо прийому рекомендованої дози не вдається досягти адекватного контролю глікемії, можливе збільшення дози до максимальної — 3 табл. по 750 мг препарату Глюкофаж Лонг 1 раз на день. 1000мг. Препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг призначають як підтримуючу терапію пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням у дозі 1000 або 2000 мг. 500, 750 та 1000 мг. Для пацієнтів, які вже отримують лікування метформіном, початкова доза препарату Глюкофаж® Лонг повинна бути еквівалентною добовій дозі таблеток зі звичайним вивільненням. Пацієнтам, які приймають метформін у формі таблеток зі звичайним вивільненням активного інгредієнта у дозі, що перевищує 2000 мг, не рекомендовано перехід на Глюкофаж® Лонг. Для пацієнтів, які не приймають метформін, рекомендованою початковою дозою препарату Глюкофаж® Лонг є 500 мг або 750 мг 1 раз на добу під час вечері (доступні наступні форми випуску Глюкофаж® Лонг: таблетки пролонгованої дії 500 мг та 750 мг). Через кожні 10-15 днів рекомендується коригувати дозу на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози у крові. У разі переходу з іншого гіпоглікемічного засобу підбір дози здійснюють, як описано вище, починаючи з призначення препарату Глюкофаж Лонг 500 або 750 мг, з можливим подальшим переходом на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Комбінація із інсуліном. Для досягнення кращого контролю вмісту глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Звичайна початкова доза препарату Глюкофаж Лонг становить 1 табл. 500 або 750 мг один раз на добу під час вечері, тоді як дозу інсуліну підбирають на підставі результатів вимірювання концентрації глюкози в крові. Далі можливий перехід на препарат Глюкофаж Лонг 1000 мг. Добова доза. Максимальна рекомендована доза препарату Глюкофаж Лонг - 4 табл. по 500 мг (2000 мг на добу), 3 табл. 750 мг на добу (2250 мг) або 2 табл. по 1000 мг на добу (2000 мг). Якщо при прийомі максимальної дози 1 раз на день під час вечері не вдається досягти адекватного контролю глікемії, тоді максимальна доза може бути розділена на два прийоми: 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг - під час сніданку та 2 табл. 500 мг або 1 табл. 1000 мг – під час вечері. Якщо адекватний контроль глікемії не досягається при прийомі 2000 мг препарату Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгованої дії, можливий перехід на метформін із звичайним вивільненням активного інгредієнта (наприклад, Глюкофаж®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) з максимальною добовою дозою 300. Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 45-59 мл/хв) лише у разі відсутності станів, які можуть збільшувати ризик розвитку лактоацидозу. Початкова доза становить 500 або 750 мг один раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу. Функція нирок повинна ретельно контролювати кожні 3-6 міс. Якщо Cl креатиніну нижче 45 мл/хв, прийом препарату має бути негайно припинено. Пацієнти похилого віку. Через можливе зниження функції нирок дозу метформіну коригують на підставі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно, не менше ніж 2 рази на рік. Тривалість курсу лікування. Глюкофаж® Лонг слід приймати щодня без перерви. У разі припинення лікування пацієнт повинен повідомити про це лікаря. Пропуск дози. У разі пропуску прийому чергової дози пацієнту слід прийняти наступну дозу у звичайний час. Не слід приймати подвійну дозу препарату Глюкофаж Лонг.ПередозуванняПри застосуванні метформіну в дозі до 85 г (у 42,5 рази, що перевищує максимальну добову дозу), розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне передозування або поєднані фактори ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. «Особливі вказівки»). Лікування: у разі появи ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати та, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найбільш ефективним заходом з виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЛактоацидоз Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактоацидозу при прийомі метформіну виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як декомпенсований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Це може допомогти знизити частоту випадків виникнення лактоацидозу. Слід враховувати ризик розвитку лактоацидозу при появі неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та вираженою астенією. Лактоацидоз характеризується сильним нездужанням із загальною слабкістю, ацидотичною задишкою та блюванням, болем у животі, м'язовими судомами та гіпотермією з наступною комою. Діагностичними лабораторними показниками є зниження pH крові (менше 7,25), концентрація лактату в плазмі крові понад 5 ммоль/л, підвищений аніонний проміжок та відношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. Хірургічні операції Застосування метформіну має бути припинено за 48 годин до проведення планових хірургічних операцій і може бути продовжено не раніше ніж через 48 годин після умови, що під час обстеження ниркова функція була визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати вміст та/або Cl креатиніну в сироватці: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок та 2–4 рази на рік у літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з Cl креатиніну на НГН. У разі Cl креатиніну менше 45 мл/хв застосування препарату протипоказане. Слід виявляти особливу обережність при можливому порушенні функції нирок у пацієнтів похилого віку, при одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів, діуретиків або нестероїдних протизапальних засобів. Серцева недостатність Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам з ХСН слід регулярно проводити моніторинг серцевої функції та функції нирок під час прийому метформіну. Прийом метформіну при гострій серцевій недостатності та ХСН із нестабільними показниками гемодинаміки протипоказаний. Інші запобіжні заходи Пацієнтам рекомендується продовжувати дотримуватись дієти з рівномірним споживанням вуглеводів протягом дня. Пацієнтам з надмірною масою тіла рекомендується продовжувати дотримуватися гіпокалорійної дієти (але не менше 1000 ккал/добу). Також пацієнтам слід регулярно виконувати фізичні вправи. Пацієнти повинні інформувати лікаря про будь-яке лікування та будь-які інфекційні захворювання, такі як застуда, інфекції дихальних шляхів або інфекції сечовивідних шляхів. Рекомендується регулярно проводити стандартні лабораторні аналізи контролю цукрового діабету. Метформін при монотерапії не викликає гіпоглікемію, проте рекомендується виявляти обережність при його застосуванні в комбінації з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або репаглінідом). Симптомами гіпоглікемії є слабкість, біль голови, запаморочення, підвищене потовиділення, прискорене серцебиття, порушення зору або порушення концентрації уваги. Необхідно попередити пацієнта, що неактивні компоненти препарату Глюкофаж Лонг можуть виділятися у незміненому вигляді через кишечник, що не впливає на терапевтичну активність препарату. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Монотерапія препаратом Глюкофаж Лонг не викликає гіпоглікемію, тому не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, можливий розвиток гіпоглікемії при застосуванні метформіну у поєднанні з іншими гіпоглікемічними препаратами (включаючи похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід). З появою симптомів гіпоглікемії не слід керувати транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активини речовини: глибенкламід - 5 мг; метформіну гідрохлорид – 500 мг; Допоміжні речовини: кроскармеллоза натрію – 14 мг, повідон К30 – 20 мг, целюлоза мікрокристалічна – 54 мг, магнію стеарат – 7 мг. Склад оболонки: опадрай 31-F-22700 жовтий – 12 мг (лактози моногідрат – 36%, гіпромелоза 15cP – 28%, титану діоксид – 20.42%, макрогол – 10%, барвник хінолін жовтий – 3%, заліза , заліза оксид червоний - 0.08%), вода очищена - qs 15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з гравіюванням "5" на одній стороні.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний препарат для перорального застосування (похідне сульфонілсечовини ІІ покоління+бігуанід).ФармакокінетикаГлібенкламід Всмоктування та розподіл При прийомі внутрішньо абсорбція із шлунково-кишкового тракту становить більше 95%. Глібенкламід, що входить до складу препарату Глюкованс, є мікронізованим. Cmax у плазмі досягається приблизно за 4 год. Vd – близько 10 л. Зв'язування із білками плазми становить 99%. Метаболізм та виведення Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, які виводяться нирками (40%) та жовчю (60%). T1/2 – від 4 до 11 год. Метформін Всмоктування та розподіл Метформін після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ досить повно. Cmax у плазмі досягається протягом 2.5 год. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. Метформін швидко розподіляється у тканинах, практично не зв'язується з білками плазми. Метаболізм та виведення T1/2 становить середньому 6.5 год. Піддається метаболізму дуже слабкою мірою і виводиться нирками. Приблизно 20-30% метформіну виводиться через ШКТ у постійному вигляді. Поєднання метформіну і глібенкламіду в одній лікарській формі має ту ж біодоступність, що і при прийомі таблеток, що містять метформін або глібенкламід ізольовано. На біодоступність метформіну у поєднанні з глібенкламідом не впливає прийом їжі, також як і на біодоступність глібенкламіду. Однак швидкість абсорбції глібенкламіду зростає при прийомі їжі. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується, як і КК, при цьому T1/2 збільшується, що призводить до збільшення концентрації метформіну в плазмі крові.ФармакодинамікаКомбінований гіпоглікемічний препарат для перорального застосування. Глюкованс є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну і глибенкламіду. Метформін належить до групи бігуанідів та знижує вміст як базальної, так і постпрандіальної глюкози у плазмі крові. Метформін не стимулює секрецію інсуліну і через це не викликає гіпоглікемії. Має 3 механізми дії: знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу; підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну, споживання та утилізацію глюкози клітинами у м'язах; затримує всмоктування глюкози із ШКТ. Чинить також сприятливу дію на ліпідний склад крові, знижуючи рівень загального холестерину, ЛПНГ та ТГ. Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Вміст глюкози при прийомі глібенкламіду знижується внаслідок стимуляції секреції інсуліну β-клітинами підшлункової залози. Метформін та глібенкламід мають різні механізми дії, але взаємно доповнюють гіпоглікемічну активність один одного. Комбінація двох гіпоглікемічних засобів має синергічний ефект щодо зниження вмісту глюкози.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у дорослих: при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та попередньої монотерапії метформіном або похідним сульфонілсечовини; для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном та похідним сульфонілсечовини) у хворих зі стабільним та добре контрольованим рівнем глікемії.Протипоказання до застосуванняцукровий діабет 1 типу; діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома, діабетична кома; ниркова недостатність або порушення функції нирок (КК гострі стани, які можуть призводити до зміни функції нирок: дегідратація, тяжка інфекція, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів; гострі чи хронічні захворювання, що супроводжуються гіпоксією тканин: серцева чи дихальна недостатність, недавно перенесений інфаркт міокарда, шок; печінкова недостатність; порфірія; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); одночасний прийом міконазолу; великі хірургічні операції; хронічний алкоголізм; гостра алкогольна інтоксикація; лактацидоз (в т.ч. в анамнезі); дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал на добу); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших похідних сульфонілсечовини. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактацидозу. Глюкованс містить лактозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю слід застосовувати при лихоманковому синдромі, наднирковій недостатності, гіпофункції передньої частки гіпофіза, захворюваннях щитовидної залози з некомпенсованим порушенням її функції.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату протипоказане під час вагітності. Пацієнтку слід попередити про те, що в період лікування препаратом Глюкованс необхідно інформувати лікаря про заплановану вагітність та настання вагітності. При плануванні вагітності, а також у разі настання вагітності під час застосування препарату Глюкованс, препарат слід відмінити та призначити лікування інсуліном. Глюкованс протипоказаний у період грудного вигодовування, оскільки відсутні дані про здатність активних речовин препарату проникати у грудне молоко. Препарат Глюкованс не рекомендований для застосування у дітей.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку обміну речовин: гіпоглікемія; рідко – напади печінкової порфірії та шкірної порфірії; дуже рідко – лактацидоз. При тривалому застосуванні метформіну – зниження всмоктування вітаміну B12, що супроводжувалося зниженням його концентрації у сироватці крові. При виявленні мегалобластної анемії необхідно враховувати можливість такої етіології. Дисульфірамоподібна реакція при вживанні алкоголю. З боку травної системи: дуже часто – нудота, блювання, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Дані симптоми частіше трапляються на початку лікування і здебільшого проходять самостійно. Для профілактики розвитку зазначених симптомів рекомендується приймати препарат у 2 або 3 прийоми; повільне підвищення дози препарату також покращує його переносимість. Дуже рідко – порушення показників функції печінки або гепатит, що потребують припинення лікування. З боку органів кровотворення: рідко – лейкопенія та тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку та панцитопенія. Ці небажані явища зникають після відміни препарату. З боку органів чуття: часто – порушення смаку (металевий присмак у роті). На початку лікування може виникнути тимчасове порушення зору через зниження вмісту глюкози у крові. З боку шкірних покровів: рідко - свербіж, макуло-папульозний висип; дуже рідко – багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація. Алергічні реакції: рідко – кропив'янка; дуже рідко – шкірний або вісцеральний алергічний васкуліт, анафілактичний шок. Можливі реакції перехресної гіперчутливості до сульфонамідів та їх похідних. Лабораторні показники: нечасто – збільшення концентрацій сечовини та креатиніну у сироватці крові від середнього до помірного ступеня; дуже рідко – гіпонатріємія.Взаємодія з лікарськими засобамиПротипоказані комбінації Пов'язані із застосуванням глибенкламіду При одночасному застосуванні препарату Глюкованс міконазол здатний провокувати розвиток гіпоглікемії (аж до розвитку коми). Пов'язані із застосуванням метформіну Залежно від функції нирок прийом препарату слід припинити за 48 годин до або після внутрішньовенного введення йодовмісних контрастних засобів. Нерекомендовані комбінації Пов'язані із застосуванням похідних сульфонілсечовини Дуже рідко спостерігається дисульфірамоподібна реакція (непереносимість алкоголю) при одночасному прийомі етанолу та глибенкламіду. Прийом алкоголю може збільшувати гіпоглікемічний вплив (за допомогою інгібування компенсаторних реакцій або затримки його метаболічної інактивації), що може сприяти розвитку гіпоглікемічної коми. У період лікування препаратом Глюкованс слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Фенілбутазон підвищує гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини (заміщаючи похідні сульфонілсечовини у місцях зв'язування з білком та/або зменшуючи їх елімінацію). Переважно використовувати інші протизапальні засоби, які характеризуються менш вираженою взаємодією, або попереджати пацієнта про необхідність самостійного контролю рівня глікемії. При необхідності слід скоригувати дозу при спільному застосуванні протизапального засобу та після його припинення. Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Бозентан у комбінації з глібенкламідом підвищує ризик гепатотоксичної дії. Рекомендується уникати одночасного прийому цих препаратів. Також можливе зменшення гіпоглікемічного ефекту глібенкламіду. Пов'язані із застосуванням метформіну Ризик розвитку лактацидозу посилюється при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у разі голодування, або поганого харчування, або печінкової недостатності. У період лікування препаратом Глюкованс слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять етанол. Комбінації, які потребують обережності Пов'язані із застосуванням усіх гіпоглікемічних засобів Хлорпромазин у високих дозах (100 мг на добу) спричиняє підвищення рівня глікемії (знижуючи викид інсуліну). При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; при необхідності слід коригувати дозу гіпоглікемічного препарату в ході одночасного застосування нейролептика і після припинення його застосування. ГКС та тетракозактид викликають збільшення вмісту глюкози в крові, що іноді супроводжується кетозом (ГКС викликають зниження толерантності до глюкози). При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; при необхідності, слід скоригувати дозу гіпоглікемічного засобу в ході одночасного застосування кортикостероїдів та після припинення їх застосування. Даназол має гіперглікемічну дію. При необхідності лікування даназолом та при припиненні прийому останнього потрібна корекція дози препарату Глюкованс під контролем рівня глікемії. Бета2-адреноміметики за рахунок стимуляції β2-адренорецепторів підвищують концентрацію глюкози в крові. При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта та встановити контроль вмісту глюкози в крові, можливе переведення на інсулінотерапію. Діуретики здатні збільшувати вміст глюкози у крові. При одночасному застосуванні слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові; може бути потрібна корекція дози препарату Глюкованс у ході одночасного застосування з діуретиками та після припинення їх застосування. Застосування інгібіторів АПФ (каптоприл, еналаприл) сприяє зниженню вмісту глюкози у крові. При необхідності слід скоригувати дозу препарату Глюкованс у ході одночасного застосування з інгібіторами АПФ та після припинення їх застосування. Пов'язані із застосуванням метформіну Лактацидоз, що виникає при прийомі метформіну на фоні функціональної ниркової недостатності, викликаної прийомом діуретиків, особливо "петльових". Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Бета-адреноблокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин та симпатоміметики маскують деякі симптоми гіпоглікемії: серцебиття та тахікардію; більшість неселективних бета-адреноблокаторів підвищують частоту розвитку та тяжкість гіпоглікемії. Слід попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози у крові, особливо на початку лікування. При одночасному застосуванні з флуконазолом відбувається збільшення T1/2 глібенкламіду з можливим виникненням проявів гіпоглікемії. Потрібно попередити пацієнта про необхідність самостійного контролю вмісту глюкози в крові; може бути потрібна корекція дози препарату Глюкованс у ході одночасного лікування флуконазолом і після припинення його застосування. Комбінації, які слід брати до уваги Пов'язані із застосуванням глибенкламіду Глюкованс здатний зменшувати антидіуретичний ефект десмопресину. На тлі застосування глібенкламіду є ризик розвитку гіпоглікемії при призначенні антибактеріальних лікарських засобів похідних сульфаніламіду, фторхінолонів, антикоагулянтів (похідних кумарину), інгібіторів МАО, хлорамфеніколу, пентоксифіліну, гіполіпідемічних препаратів з групи фібратів, дизопірамі.Спосіб застосування та дозиДозу препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від рівня глікемії. Початкова доза препарату Глюкованс становить 1 таб. 2.5 мг/500 мг або 5 мг/500 мг 1 раз на добу. Щоб уникнути гіпоглікемії, початкова доза не повинна перевищувати добову дозу глибенкламіду (або еквівалентну дозу іншого раніше прийнятого препарату сульфонілсечовини) або метформіну, якщо вони застосовувалися як терапія першої лінії. Рекомендується збільшувати дозу не більше ніж на 5 мг глібенкламіду/500 мг метформіну на добу кожні 2 або більше тижнів для досягнення адекватного контролю вмісту глюкози в крові. Заміщення попередньої комбінованої терапії метформіном та глібенкламідом: початкова доза не повинна перевищувати добову дозу глібенкламіду (або еквівалентну дозу іншого препарату сульфонілсечовини) та метформіну, що приймалися раніше. Кожні 2 або більше тижнів від початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глікемії. Максимальна добова доза становить 4 таб. препарату Глюкованс 5 мг/500 мг або 6 таб. препарату Глюкованс 2.5 мг/500 мг. Режим дозування встановлюється індивідуально. Для дозувань 2.5 мг/500 мг та 5 мг/500 мг: 1 раз на добу, вранці під час сніданку – при призначенні 1 таб. на добу; 2 рази на добу, вранці та ввечері - при призначенні 2 або 4 таб. на добу. Для дозування 2.5 мг/500 мг: 3 рази на добу, вранці, вдень та ввечері - при призначенні 3, 5 або 6 таб. на добу. Для дозування 5 мг/500 мг: 3 рази на добу, вранці, вдень та ввечері - при призначенні 3 таб. на добу. Пігулки слід приймати під час їжі. Кожен прийом препарату повинен супроводжуватися прийомом їжі з досить високим вмістом вуглеводів для запобігання виникненню гіпоглікемії. Для пацієнтів похилого віку дозу встановлюють з урахуванням функції нирок. Початкова доза не повинна перевищувати 1 таб. препарату Глюкованс 2.5 мг/500 мг. Необхідно проводити регулярну оцінку функції нирок. Препарат Глюкованс не рекомендований для застосування у дітей.ПередозуванняСимптоми: можливий розвиток гіпоглікемії через наявність похідного сульфонілсечовини у складі препарату. Тривале передозування чи наявність сполучених чинників ризику може спровокувати розвиток лактацидозу, т.к. До складу препарату входить метформін. Лікування: легкі та помірні симптоми гіпоглікемії без втрати свідомості та неврологічних проявів можуть бути скориговані негайним споживанням цукру. Необхідно коригувати дозу та/або змінити режим живлення. Виникнення важких гіпоглікемічних реакцій у хворих на цукровий діабет, що супроводжуються комою, пароксизмом або іншими неврологічними розладами, потребує надання невідкладної медичної допомоги. Необхідно внутрішньовенне введення розчину декстрози відразу після встановлення діагнозу або виникнення підозри на гіпоглікемію, до госпіталізації пацієнта. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). Лактацидоз є станом, який потребує невідкладної медичної допомоги; Лікування лактацидозу повинно проводитись у клініці. Найбільш ефективним методом лікування, що дозволяє виводити лактат та метформін, є гемодіаліз. Кліренс глибенкламіду в плазмі може збільшуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки. Оскільки глибенкламід активно зв'язується з білками крові, препарат не елімінується при діалізі.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ період лікування препаратом Глюкованс необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові натще та після їди. Лактацидоз Лактацидоз є вкрай рідкісним, але серйозним (висока смертність за відсутності невідкладного лікування) ускладненням, яке може виникнути через кумуляцію метформіну. Випадки лактацидозу у пацієнтів, які отримували метформін, виникали в основному у хворих на цукровий діабет з вираженою нирковою недостатністю. Слід враховувати й інші фактори ризику, такі як погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне споживання алкоголю, печінкова недостатність і будь-який стан, пов'язаний з вираженою гіпоксією. Слід враховувати ризик розвитку лактацидозу з появою неспецифічних ознак, таких як м'язові судоми, що супроводжуються диспептичними розладами, болем у животі та сильним нездужанням. У тяжких випадках може спостерігатися ацидотична задишка, гіпоксія, гіпотермія та кома. Діагностичними лабораторними показниками є низький показник рН крові, концентрація лактату в плазмі вище 5 ммоль/л, підвищений аніонний інтервал та співвідношення лактат/піруват. Гіпоглікемія Глюкованс містить глібенкламід, тому прийом препарату супроводжується ризиком виникнення гіпоглікемії у пацієнта. Поступове титрування дози після початку лікування може запобігти виникненню гіпоглікемії. Це лікування може бути призначене лише пацієнту, який дотримується режиму регулярного прийому їжі (включаючи сніданок). Важливо, щоб споживання вуглеводів було регулярним, т.к. ризик розвитку гіпоглікемії збільшується при пізньому прийомі їжі, недостатньому або незбалансованому споживанні вуглеводів. Розвиток гіпоглікемії найбільш ймовірний при гіпокалорійній дієті, після інтенсивного або тривалого фізичного навантаження, при вживанні алкоголю або при прийомі комбінації гіпоглікемічних засобів. Через компенсаторні реакції, спричинені гіпоглікемією, може виникати пітливість, почуття страху, тахікардія, артеріальна гіпертензія, серцебиття, стенокардія та аритмія. Останні симптоми можуть бути відсутніми, якщо гіпоглікемія розвивається повільно, у разі вегетативної невропатії або при одночасному прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину або симпатоміметиків. Іншими симптомами гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет можуть бути головний біль, голод, нудота, блювання, виражена втома, розлади сну, збуджений стан, агресія, порушення концентрації уваги та психомоторних реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення мови, порушення зору, дрож , парестезія, запаморочення, делірій, судоми, сонливість, несвідомий стан, поверхневе дихання та брадикардія. Обережне призначення препарату, добір дози та належні інструкції для пацієнта є важливими для зниження ризику розвитку гіпоглікемії. Якщо у пацієнта повторюються напади гіпоглікемії, які або важкі, або пов'язані з незнанням симптомів, слід розглянути можливість лікування іншими гіпоглікемічними засобами. Чинники, що сприяють розвитку гіпоглікемії: одночасне вживання алкоголю, особливо при голодуванні; відмова або (особливо стосується пацієнтів похилого віку) нездатність пацієнта взаємодіяти з лікарем і дотримуватися рекомендацій, викладених в інструкції із застосування; погане харчування, нерегулярний прийом їжі, голодування чи зміни у дієті; дисбаланс між фізичним навантаженням та прийомом вуглеводів; ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; передозування препарату Глюкованс; окремі ендокринні порушення: недостатність функції щитовидної залози, гіпофізу та надниркових залоз; одночасний прийом окремих лікарських засобів. Ниркова та печінкова недостатність Фармакокінетика та/або фармакодинаміка може змінюватися у пацієнтів з печінковою недостатністю або тяжкою нирковою недостатністю. Виникає у таких пацієнтів гіпоглікемія може бути тривалою, у цьому випадку слід розпочати відповідне лікування. Нестабільність вмісту глюкози у крові У разі хірургічного втручання або іншої причини декомпенсації цукрового діабету рекомендується передбачити тимчасовий перехід на інсулінотерапію. Симптомами гіперглікемії є прискорене сечовипускання, виражена спрага, сухість шкіри. За 48 годин до планового хірургічного втручання або внутрішньовенного введення йодовмісного рентгеноконтрастного засобу прийом препарату Глюкованс слід припинити. Лікування рекомендується відновити через 48 годин і лише після того, як функція нирок була оцінена та визнана нормальною. Функція нирок Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком лікування і регулярно надалі необхідно визначати КК та/або вміст креатиніну в сироватці крові: не рідше 1 разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок, та 2-4 рази на рік у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів із КК на ВГН. Рекомендується дотримуватись особливої ​​обережності у випадках, коли функція нирок може бути порушена, наприклад, у пацієнтів похилого віку, або у разі початку антигіпертензивної терапії, прийому діуретиків або НПЗЗ. Інші запобіжні заходи Пацієнт повинен повідомити лікаря про появу бронхолегеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнти повинні бути інформовані про ризик виникнення гіпоглікемії і повинні дотримуватися запобіжних заходів при керуванні автомобілем та роботі з механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаУ 1 ампулі (10 мл) міститься 4 г глюкози. Упаковка: Розчин для внутрішньовенних ін'єкцій 10 мл у скляній ампулі – 10 ампул в упаковці.ХарактеристикаМіжнародна назва: Декстроза Лікарська форма: розчин для внутрішньовенного введення, розчин для інфузій, таблетки Хімічна назва: D - глюкоза Фармакологічна дія: Бере участь у різних процесах обміну речовин в організмі. Вливання розчинів декстрози частково наповнює водний дефіцит. Декстроза, надходячи у тканини, фосфорилюється, перетворюючись на глюкозо-6-фосфат, який активно включається до багатьох ланок обміну речовин організму. 5% розчин декстрози ізотонічний плазмі крові. Гіпертонічні розчини (10%, 20%, 40%) збільшують осмотичний тиск крові, збільшують діурез. Теоретична осмолярність 10% декстрози – 555 мОсм/л, 20% – 1110 мОсм/л. Фармакокінетика: засвоюється повністю організмом, нирками не виводиться (поява в сечі є патологічною ознакою). Показання: Гіпоглікемія, недостатність вуглеводного харчування,токсикоінфекція, інтоксикації при захворюваннях печінки (гепатит, дистрофія та атрофія печінки, у т.ч. печінкова недостатність), геморагічний діатез; дегідратація (блювання, діарея, післяопераційний період); інтоксикація; колапс, шок. Як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин; для приготування розчинів ЛЗ для внутрішньовенного введення.Фармакотерапевтична групаЗасіб для регідратації та дезінтоксикації. При внутрішньовенному введенні гіпертонічних розчинів (10%, 20%, 40%) підвищується осмотичний тиск крові, посилюється струм рідини з тканин у кров, підвищуються процеси обміну речовин, покращується антитоксична функція печінки, посилюється скорочувальна діяльність серцевого м'яза, розширюються судини, збільшується діурез.ФармакокінетикаДекстроза, надходячи у тканини, фосфорилюється, перетворюючись на глюкозо-6-фосфат, який активно включається до багатьох ланок обміну речовин організму. Виводиться нирками.ФармакодинамікаЗасіб для регідратації та дезінтоксикаціїІнструкціяВ/в краплинно, 5% розчин вводять з максимальною швидкістю до 7 мл (150 кап)/хв (400 мл/год); максимальна добова доза для дорослих – 2 л. 10% розчин - до 60 кап/хв (3 мл/хв); максимальна добова доза для дорослих – 1 л. 20% розчин - до 30-40 кап/хв 1.5-2 мл/хв; максимальна добова доза для дорослих – 500 мл. 40% розчин - до 30 кап/хв (1.5 мл/хв); максимальна добова доза для дорослих – 250 мл. В/в струминно - 10-50 мл 5 та 10% розчинів. У дорослих з нормальним обміном речовин добова доза декстрози, що вводиться, не повинна перевищувати 4-6 г/кг, тобто. близько 250-450 г (при зниженні інтенсивності обміну речовин добову дозу зменшують до 200-300 г), при цьому добовий обсяг рідини, що вводиться - 30-40 мл/кг. Дітям для парентерального харчування поряд з жирами та амінокислотами в перший день вводять 6 г декстрози/кг/добу, надалі – до 15 г/кг/добу.При розрахунку дози декстрози при введенні 5 і 10% розчинів декстрози потрібно брати до уваги допустимий об'єм рідини, що вводиться: для дітей з масою тіла 2-10 кг - 100-165 мл/кг/добу, дітям з масою тіла 10-40 кг - 45 -100 мл/кг/добу. Швидкість введення: при нормальному обміні речовин максимальна швидкість введення декстрози дорослим – 0.25-0.5 г/кг/год (при зниженні інтенсивності обміну речовин швидкість введення знижують до 0.125-0.25 г/кг/год). У дітей застосовують розчини з концентрацією не вищою за 20-25%; швидкість введення декстрози має перевищувати 0.75 г/кг/ч. Для повнішого засвоєння декстрози, що вводиться у великих дозах, одночасно з нею вводять інсулін короткої дії з розрахунку 1 ОД інсуліну на 4-5 г декстрози. Хворим на цукровий діабет декстрозу вводять під контролем її вмісту в крові та сечі.Показання до застосуванняВідшкодування нестачі вуглеводів у організмі. Корекція дегідратації внаслідок блювоти, діареї у післяопераційному періоді. Дезінтоксикаційна інфузійна терапія. Колапс, шок (як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин). Використовується для приготування розчинів лікарських засобів для внутрішньовенного введення.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, гіперглікемія, гіперлактацидемія, гіпергідратація, післяопераційні порушення утилізації глюкози; циркуляторні порушення, що загрожують набряком мозку та легень; набряк мозку, набряк легень, гостра лівошлуночкова недостатність, гіперосмолярна кома, дитячий вік (для розчинів понад 20-25%). З обережністю. Декомпенсована ХСН, ХНН (оліго-, анурія), гіпонатріємія, цукровий діабет.Вагітність та лактаціяМожливе застосування декстрози при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.Побічна діяГіперволемія, гостра лівошлуночкова недостатність; при перевищенні швидкості введення - осмотичний діурез із втратою води, електролітів та розвитком гіперосмолярної коми. У місці введення – розвиток інфекції, тромбофлебіт. Передозування. Симптоми: гіперглікемія, глюкозурія, гіперглікемічна гіперосмолярна кома, гіпергідратація, порушення водно-електролітного балансу, посилення ліпонеогенезу з підвищеною продукцією CO2, що призводить до різкого зростання хвилинного дихального об'єму та, як наслідок, частоти дихання; жирова інфільтрація печінки Лікування: припинити введення глюкози, інсулін, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиДля більш повного та швидкого засвоєння декстрози можна ввести п/к 4-5 ОД інсуліну короткої дії, з розрахунку 1 ОД інсуліну короткої дії на 4-5 г декстрози. Взаємодія: При комбінації з ін. ЛЗ необхідно контролювати фармацевтичну сумісність, у т.ч. візуально.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій 5% – 100 мл: декстроза 5 г. 250 мл - пляшки для крові та кровозамінників (10) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЗасіб для регідратації та дезінтоксикації. Ізотонічний розчин декстрози (5%) використовується для поповнення організму рідиною. Крім того, він є джерелом цінної поживної речовини, яка легко засвоюється. При метаболізмі глюкози у тканинах виділяється значна кількість енергії, необхідної для життєдіяльності організму. При внутрішньовенному введенні гіпертонічних розчинів (10%, 20%, 40%) підвищується осмотичний тиск крові, посилюється струм рідини з тканин у кров, підвищуються процеси обміну речовин, покращується антитоксична функція печінки, посилюється скорочувальна діяльність серцевого м'яза, розширюються судини, збільшується діурез.ФармакокінетикаДекстроза, надходячи у тканини, фосфорилюється, перетворюючись на глюкозо-6-фосфат, який активно включається до багатьох ланок обміну речовин організму. Виводиться нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат для регідратації та дезінтоксикації для парентерального застосування.Показання до застосуванняВідшкодування нестачі вуглеводів у організмі. Корекція дегідратації внаслідок блювоти, діареї у післяопераційному періоді. Дезінтоксикаційна інфузійна терапія. Колапс, шок (як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин). Використовується для приготування розчинів лікарських засобів для внутрішньовенного введення.РекомендуєтьсяЗастосовується як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин. для приготування розчинів ЛЗ для внутрішньовенного введення.Протипоказання до застосуванняГіперглікемія, цукровий діабет, гіпергідратація, післяопераційні порушення утилізації глюкози, гіперосмолярна кома, гіперлактацидемія. З обережністю – тяжка серцева недостатність, набряк легень, олігурія, анурія, гіпонатріємія.Вагітність та лактаціяМожливе застосування декстрози при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.Побічна діяГарячка, гіперволемія, розвиток інфекції та тромбофлебіт у місці введення Глюкози, екстравазація.Спосіб застосування та дозиРозчини декстрози вводять внутрішньовенно краплинно. 5% розчин: максимально до 150 крапель/хв; максимальна добова доза для дорослих – 2 л; 10% розчин: максимально до 60 крапель/хв; максимальна добова доза для дорослих – 500 мл; 20% розчин: максимально до 40 крапель/хв; максимальна добова доза для дорослих – 300 мл; 40% розчин: максимально до 30 крапель/хв, максимальна добова доза для дорослих – 250 мл.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інфузій 5% – 100 мл: декстроза 5 г. 400 мл - пляшки для крові та кровозамінників (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаЗасіб для регідратації та дезінтоксикації. Ізотонічний розчин декстрози (5%) використовується для поповнення організму рідиною. Крім того, він є джерелом цінної поживної речовини, яка легко засвоюється. При метаболізмі глюкози у тканинах виділяється значна кількість енергії, необхідної для життєдіяльності організму. При внутрішньовенному введенні гіпертонічних розчинів (10%, 20%, 40%) підвищується осмотичний тиск крові, посилюється струм рідини з тканин у кров, підвищуються процеси обміну речовин, покращується антитоксична функція печінки, посилюється скорочувальна діяльність серцевого м'яза, розширюються судини, збільшується діурез.ФармакокінетикаДекстроза, надходячи у тканини, фосфорилюється, перетворюючись на глюкозо-6-фосфат, який активно включається до багатьох ланок обміну речовин організму. Виводиться нирками.Клінічна фармакологіяПрепарат для регідратації та дезінтоксикації для парентерального застосування.Показання до застосуванняВідшкодування нестачі вуглеводів у організмі. Корекція дегідратації внаслідок блювоти, діареї у післяопераційному періоді. Дезінтоксикаційна інфузійна терапія. Колапс, шок (як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин). Використовується для приготування розчинів лікарських засобів для внутрішньовенного введення.РекомендуєтьсяЗастосовується як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин. для приготування розчинів ЛЗ для внутрішньовенного введення.Протипоказання до застосуванняГіперглікемія, цукровий діабет, гіпергідратація, післяопераційні порушення утилізації глюкози, гіперосмолярна кома, гіперлактацидемія. З обережністю – тяжка серцева недостатність, набряк легень, олігурія, анурія, гіпонатріємія.Вагітність та лактаціяМожливе застосування декстрози при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.Побічна діяГарячка, гіперволемія, розвиток інфекції та тромбофлебіт у місці введення Глюкози, екстравазація.Спосіб застосування та дозиРозчини декстрози вводять внутрішньовенно краплинно. 5% розчин: максимально до 150 крапель/хв; максимальна добова доза для дорослих – 2 л; 10% розчин: максимально до 60 крапель/хв; максимальна добова доза для дорослих – 500 мл; 20% розчин: максимально до 40 крапель/хв; максимальна добова доза для дорослих – 300 мл; 40% розчин: максимально до 30 крапель/хв, максимальна добова доза для дорослих – 250 мл.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиБілий або білий із жовтуватим відтінком гранульований порошок.ФармакокінетикаСтимулює біосинтез аміногліканів, сприяє відновленню хрящових поверхонь та зменшенню дегенеративних змін у суглобах. Нормалізує продукцію внутрішньосуглобової рідини, зменшує болючість суглобів, покращує їхню рухливість.ФармакодинамікаГлюкоза метаболізується двома різними шляхами: анаеробним та аеробним. Декстроза, розпадаючись на піровиноградну або молочну кислоту (анаеробний гліколіз), метаболізується до двоокису вуглецю та води з вивільненням енергії. При застосуванні розчину декстрози для розведення і розчинення парентерально лікарських препаратів, що вводяться, фармакокінетичні властивості розчину будуть залежати від речовини, що додається.Показання до застосуванняВідшкодування нестачі вуглеводів у організмі. Корекція дегідратації внаслідок блювоти, діареї у післяопераційному періоді. Дезінтоксикаційна інфузійна терапія. Колапс, шок (як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин). Гіпоглікемія, недостатність вуглеводного харчування, токсикоінфекція, інтоксикації при захворюваннях печінки (гепатит, дистрофія та атрофія печінки, у т.ч. печінкова недостатність), геморагічний діатез; дегідратація (блювання, діарея, післяопераційний період); інтоксикація; колапс, шок. Як компонент різних кровозамінних та протишокових рідин; для приготування розчинів ЛЗ для внутрішньовенного введення.Протипоказання до застосуваннядекомпенсований цукровий діабет; знижену толерантність до глюкози (у ситуації метаболічного стресу); гіперосмолярна кома; гіперглікемія; гіперлактацидемія. Обережно: декомпенсована хронічна серцева недостатність, хронічна ниркова недостатність (олігурія, анурія), гіпонатріємія.Побічна діяНебажані реакції (HP) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRA та класифікації частоти розвитку HP ВООЗ: Дуже часто (>1/10) Часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до З боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції, підвищена чутливість. З боку обміну речовин та харчування: частота невідома – порушення водно-електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія та гіпофосфатемія), гіперглікемія, гемодилюція, дегідратація, гіперволемія. З боку судин: частота невідома – венозний тромбоз, флебіт. З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома – підвищене потовиділення. З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома – поліурія. Загальні порушення та розлади у місці введення: частота невідома - озноб, лихоманка, інфекція у місці ін'єкції, подразнення у місці ін'єкції, екстравазація, болючість у місці ін'єкції. Лабораторно-інструментальні дані: частота невідома – глюкозурія. Небажані реакції також можуть бути пов'язані з препаратом, доданим до розчину. Імовірність інших небажаних реакцій залежить від властивостей конкретного лікарського препарату, що додається. У разі виникнення небажаних реакцій введення розчину слід припинити.Взаємодія з лікарськими засобамиСпільне застосування катехоламінів та стероїдів знижує засвоювання декстрози (глюкози). Для збільшення осмолярності 5% розчин декстрози можна поєднувати з 0,9% розчином натрію хлориду. При змішуванні з іншими лікарськими засобами необхідно візуально контролювати їх на несумісність. Для розведення або розчинення інших лікарських засобів препарат слід застосовувати лише за наявності вказівок щодо розведення розчином декстрози відповідної концентрації в інструкції із застосування на даний лікарський препарат. За відсутності інформації щодо сумісності препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Перед додаванням будь-якого лікарського засобу необхідно переконатися, що воно розчинне та стабільне у воді в діапазоні рН препарату. Після додавання препарат сумісного лікарського засобу отриманий розчин слід вводити негайно. Лікарські засоби із відомою несумісністю використовувати не можна. При введенні розчинів декстрози через ту ж інфузійну систему, що й для гемотрансфузії, можливий ризик гемолізу та тромбозу.ПередозуванняСимптоми: Тривале інфузійне введення препарату може призвести до гіперглікемії, глюкозурії, гіперосмолярності, осмотичного діурезу та зневоднення. Швидка інфузія може створювати накопичення рідини в організмі з гемодилюцією та гіперволемією, а при перевищенні здатності організму окислювати глюкозу швидке введення може спричинити гіперглікемію. Також може мати місце зниження вмісту калію та неорганічного фосфату у плазмі крові. При застосуванні розчину декстрози для інфузій для розведення та розчинення інших лікарських препаратів для внутрішньовенного введення, клінічні ознаки та симптоми передозування можуть бути пов'язані з властивостями лікарських препаратів, що застосовуються. Лікування: При появі симптомів передозування слід призупинити введення розчину, оцінити стан пацієнта, ввести інсулін короткої дії, за необхідності провести підтримуючу симптоматичну терапію.Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняУ прохолодному місці +8+15 градусУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Дозування: 400 мг Фасування: N60 Форма випуску: капс. Упакування: упак. Виробник: В-МІН+ Завод-виробник: Фармацевтична Фабрика ТОВ(Росія).

Фасування: N90 Форма випуску: капс. Упаковка: банку Виробник: Фармацевтична фабрика Завод-производитель: Фармацевтическая Фабрика ООО(Россия). .

Форма випуску: капс. Виробник: Фармакор Продакшн Завод-виробник: Фармакор Продакшн(Росія). .

Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозаміну сульфат, хондроїтину сульфат, МКЦ, кальцію карбонат, стеаринова кислота, гідроксипропілметилцелюлоза, діоксид кремнію, натрію карбоксиметилцелюлоза, гліцерин, карнаубський віск. Таблетки 1400 мг упаковка контурна коміркова.ХарактеристикаСприяє поліпшенню стану при: болях у суглобах та хребті, скутості у рухах та хрускіт у суглобах, запаленні суглобів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування прийом препарату лише за рекомендацією лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиГлюкозамін посилить дію препаратів тетрациклінової групи для кишківника.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 таблетці на день під час їжі. Тривалість прийому – 2 місяці.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГлюкозаміну сульфат, хондроїтину сульфат, МКЦ, кальцію карбонат, стеаринова кислота, гідроксипропілметилцелюлоза, діоксид кремнію, натрію карбоксиметилцелюлоза, гліцерин, карнаубський віск. 500 мг, порошок № 20 (у пачці). РекомендуєтьсяБольовий синдром; дефіцит кальцію.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ліквідон 30 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 134.6 мг, крохмаль кукурудзяний висушений – 70 мг, крохмаль кукурудзяний розчинний – 5 мг, магнію стеарат – 0.4 мг. 10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого кольору, гладкі, круглі, зі скошеними краями, з ризиком на одному боці та з гравіюванням "57С" по обидва боки ризику; з іншого боку вигравіруваний логотип фірми.Фармакотерапевтична групаГіпоглікемічний препарат для перорального застосування, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Має панкреатичним та позапанкреатичним ефектами. Стимулює секрецію інсуліну, потенціюючи глюкозо-опосередкований шлях утворення інсуліну. У дослідах на тваринах було показано, що Глюренорм® зменшує інсулінорезистентність у печінці та жировій тканині за допомогою збільшення рецепторів до інсуліну, а також стимуляції пострецепторного механізму, опосередкованого інсуліном. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 60-90 хвилин після вживання, максимум дії настає через 2-3 год і триває близько 8-10 год.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо одноразової дози гліквідону (15 мг або 30 мг) препарат швидко і практично повністю (80-95%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи концентрації в плазмі 0.65 мкг/мл (діапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Середній час досягнення Cmax  препарату в плазмі становить 2 год 15 хв (діапазон: 1.25-4.75 год). Значення AUC0-∞ становить 5.1 мкг×год/мл (діапазон: 1.5-10.1 мкг×год/мл). Немає відмінностей у фармакокінетичних показниках у пацієнтів з цукровим діабетом та у здорових осіб. Розподіл Гліквідон має високу спорідненість до білків плазми (>99%). Немає даних про можливе проходження гліквідону або його метаболітів через гематоенцефалічний бар'єр або плаценту. Немає даних про можливість проникнення гліквідону у грудне молоко. Метаболізм Гліквідон повністю метаболізується печінкою, головним чином гідроксилюванням та деметилюванням. Метаболіти гліквідону не мають або мають слабко виражену фармакологічну активність порівняно з вихідною речовиною. Виведення Більшість метаболітів виводиться через кишечник. Нирками виводиться лише невелика частина метаболітів. У дослідженнях показано, що після внутрішнього прийому близько 86% міченого ізотопом препарату (14С) виводиться через кишечник. Незалежно від дози та способу введення нирками виводиться близько 5% (у вигляді метаболітів) від введеної кількості препарату. Рівень виведення Глюренорма нирками залишається мінімальним навіть за регулярного призначення. T1/2 становить 1.2 год (в діапазоні - 0.4-3.0 год), кінцевий T1/2 становить приблизно 8 год (в діапазоні - 5.7-9.4 год). Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів похилого віку та пацієнтів середнього віку фармакокінетичні показники аналогічні. Основна частина препарату виводиться через кишківник. Є дані про те, що метаболізм препарату не змінюється у пацієнтів із печінковою недостатністю. Виведення гліквідону нирками є незначним, у пацієнтів з порушенням функції нирок препарат не накопичується.Клінічна фармакологіяПероральний гіпоглікемічний препарат.Показання до застосуванняЦукровий діабет 2 типу у пацієнтів середнього та літнього віку (при неефективності дієтотерапії).Протипоказання до застосуванняЦукровий діабет 1 типу; діабетичний ацидоз, кетоацидоз, прекома та кома; стан після резекції підшлункової залози; гостра перемежується порфірія; тяжка печінкова недостатність; деякі гострі стани (наприклад, інфекційні захворювання чи великі хірургічні операції); рідкі спадкові захворювання, такі як галактоземія, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; вагітність; період лактації (період грудного вигодовування); вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки препарату в даній віковій групі); підвищена чутливість до сульфаніламідів. З обережністю гарячковий синдром; захворювання щитовидної залози (з порушенням функції); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; алкоголізм.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при гострій печінковій порфірії, тяжкій печінковій недостатності. Прийом дози, що перевищує 75 мг, у пацієнтів з порушенням функції печінки потребує ретельного контролю за станом пацієнта. Препарат не слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки 95% дози метаболізується у печінці та виводиться через кишечник. У клінічних дослідженнях у пацієнтів з цукровим діабетом та порушеннями функції печінки різного ступеня тяжкості (включаючи гострий цироз печінки з портальною гіпертензією) Глюренорм не викликав подальшого погіршення функції печінки, частота побічних ефектів не збільшувалася, гіпоглікемічні реакції не виявлялися. Застосування у дітей Протипоказано дітям віком до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних щодо ефективності та безпеки препарату у цій віковій групі);Побічна діяЗ боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз. З боку обміну речовин: гіпоглікемія. З боку нервової системи: біль голови, запаморочення, сонливість, парестезія, почуття втоми. Порушення акомодації. Серцево-судинна система: стенокардія, екстрасистолія, серцево-судинна недостатність, гіпотензія. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, запор, діарея, відчуття дискомфорту в ділянці живота, сухість ротової порожнини, холестаз. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, реакція фотосенсибілізації. Інші: біль у грудній клітці.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе посилення гіпоглікемічної дії при одночасному призначенні гліквідону та інгібіторів АПФ, алопуринолу, анальгетиків та НПЗЗ, протигрибкових препаратів, хлорамфеніколу, кларитроміцину, клофібрату, похідних кумарину, фторхінолонів, гепарину, інгіциклів , інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. Бета-адреноблокатори, симпатолітики (включаючи клонідин), резерпін та гуанетидин можуть посилювати гіпоглікемічний ефект та одночасно маскувати симптоми гіпоглікемії. Можливе зменшення гіпоглікемічної дії при одночасному призначенні гліквідону та аміноглутетиміду, симпатоміметиків, глюкокортикоїдів, тиреоїдних гормонів, глюкагону, тіазидних та "петлевих" діуретиків, пероральних контрацептивів, діазоксиду, фенотіазину та препаратів, що містять. Барбітурати, рифампіцин та фенітоїн також можуть зменшувати гіпоглікемічний ефект гліквідону. Посилення або ослаблення гіпоглікемічного ефекту гліквідону було описано при прийомі блокаторів гістамінових Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин) та етанолу.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Необхідно дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дози препарату та дотримання дієти. Не слід припиняти прийом препарату без консультації з лікарем. Початкова доза Глюренорму зазвичай становить 1/2 таб. (15 мг) під час сніданку. Препарат слід приймати на початку їжі. Після прийому Глюренорма прийом їжі не слід пропускати. Якщо прийом 1/2 таб. (15 мг) не призводить до адекватного поліпшення, після консультації з лікарем дозу слід поступово збільшити. Якщо добова доза Глюренорму не перевищує 2 таб. (60 мг), вона може бути призначена на 1 прийом, під час сніданку. При призначенні вищої дози, найкращий ефект може бути досягнутий при прийомі добової дози, розділеної на 2-3 прийоми. У цьому випадку найвища доза має бути прийнята за сніданком. Збільшення дози більше ніж 4 таб. (120 мг)/сут зазвичай не призводить до подальшого підвищення ефективності. Максимальна добова доза – 4 таб. (120 мг). Пацієнти з порушенням функції нирок Близько 5% метаболітів виводиться нирками. У пацієнтів з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції печінки Прийом дози, що перевищує 75 мг, у пацієнтів з порушенням функції печінки потребує ретельного контролю за станом пацієнта. Препарат слід призначати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки,т.к. 95% дози метаболізується у печінці та виводиться через кишечник. Комбінована терапія При недостатньому клінічному ефекті монотерапії препаратом Глюренорм може бути рекомендовано лише додаткове призначення метформіну.ПередозуванняПередозування похідними сульфонілсечовини може призвести до гіпоглікемії. Симптоми: тахікардія, підвищене потовиділення, почуття голоду, серцебиття, тремор, головний біль, безсоння, дратівливість, порушення мови та зору, рухове занепокоєння та непритомність. Лікування: у разі появи симптомів гіпоглікемії слід прийняти внутрішньо глюкозу (декстрозу) або продукти, багаті на вуглеводи. При тяжкій гіпоглікемії (втрата свідомості, кома) внутрішньовенно вводять декстрозу. Після відновлення свідомості - прийом легкозасвоюваних вуглеводів (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам з цукровим діабетом необхідно суворо дотримуватися рекомендацій лікаря. Особливо ретельний контроль потрібен при доборі дози або переході з іншого гіпоглікемічного препарату. Пероральні гіпоглікемічні засоби не повинні замінювати лікувальну дієту, яка дозволяє контролювати масу тіла пацієнта. Пропуск їжі або недотримання рекомендацій лікаря може значно знизити концентрацію глюкози в крові і призвести до втрати свідомості. При прийомі таблетки до їди, а не як рекомендовано, на початку їжі, вплив препарату на концентрацію глюкози в крові більш виражений, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії. З появою симптомів гіпоглікемії необхідно негайно прийняти їжу, що містить цукор. У разі гіпоглікемічного стану, що зберігається, слід негайно звернутися до лікаря. Фізичне навантаження може посилити гіпоглікемічну дію. Алкоголь або стрес можуть посилювати або зменшувати гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини. Застосування похідних сульфонілсечовини у пацієнтів, які страждають на недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази, може призвести до гемолітичної анемії. Т.к. Глюренорм відноситься до похідних сульфонілсечовини, необхідно дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази і, по можливості, необхідно прийняти рішення про зміну препарату. Одна таблетка препарату Глюренорм містить 134.6 мг лактози (538.4 мг лактози в максимальній добовій дозі). Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як галактоземія, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція, не слід приймати Глюренорм®. Гліквідон відноситься до похідних сульфонілсечовини короткої дії і тому застосовується у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з підвищеним ризиком гіпоглікемії, наприклад, у пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Оскільки виведення гліквідону нирками незначне, Глюренорм може застосовуватися у пацієнтів з нирковими порушеннями та діабетичною нефропатією. Однак лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід проводити під ретельним медичним наглядом. Є дані, що застосування гліквідону у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, які мають супутні захворювання печінки, є ефективним та безпечним. Тільки виведення неактивних метаболітів у таких пацієнтів дещо затримується. Однак пацієнтам з цукровим діабетом та супутніми тяжкими порушеннями функції печінки призначення препарату не рекомендується. Під час клінічних досліджень виявлено, що застосування препарату Глюренорм протягом 18 та 30 місяців не призводило до збільшення маси тіла, навіть були відмічені випадки зниження маси тіла на 1-2 кг. У порівняльних дослідженнях з іншими похідними сульфонілсечовини було доведено, що пацієнти, які приймають Глюренорм® більше року, не мають значних змін маси тіла. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Немає даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Однак пацієнти повинні бути попереджені про такі прояви гіпоглікемії, як сонливість, запаморочення, порушення акомодації, які можуть виникнути на фоні прийому препарату. Необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та механізмами. При гіпоглікемічних станах слід уникати керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з жовтим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий, барвник хінолін жовтий, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з жовтим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий, барвник хінолін жовтий, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2 у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з жовтим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий, барвник хінолін жовтий, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Опис лікарської формиКапсули тверді желатинові, розмір №2, з білим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 15 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, лаурилсульфат натрію, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №2, з білим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 15 мг Допоміжні речовини: ;лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: ; титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Опис лікарської формиКапсули; тверді желатинові, розмір №2, з білим корпусом та блакитною кришечкою; вміст капсул – порошок від білого до майже білого кольору. Одна капсула містить: сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 15 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат. Склад корпусу капсули: ; титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. Склад кришечки капсули: барвник фуксин кислий (D&C33), барвник діамантовий блакитний, титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.ФармакокінетикаВсмоктування Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому Р450 3А4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmaxсибутраміну – 1.2 год, Тmax активних метаболітів – 3-4 год. Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% та збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Розподіл Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язування з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Метаболізм та виведення Т1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну -16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.ФармакодинамікаПрепарат на лікування ожиріння центральної дії. Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНГ та сечової кислоти. Сибутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО, не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-) β3-, α1-, α2-), допамінові (D1-, D2-), мускаринові, гістамінові (H1-), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.Клінічна фармакологіяПрепарат для лікування ожиріння центральної діїПоказання до застосуванняаліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2; аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м2; у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.Протипоказання до застосуваннянаявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз); серйозні порушення харчування (нервова анорексія чи нервова булімія); психічні захворювання; синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Голдлайн; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); застосування препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла; ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, уроджені вади серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.); тиреотоксикоз; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; доброякісна гіперплазія передміхурової залози; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена ​​фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); вік до 18 років та старше 65 років; встановлена ​​підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат при наступних станах: аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.Вагітність та лактаціяОскільки до цього часу немає достатньо переконливої ​​кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати при вагітності. Не слід приймати Голдлайн під час грудного вигодовування. Жінки дітородного віку; під час прийому препарату Голдлайн повинні використовувати контрацептивні засоби. Протипоказання: вік до 18 років.Побічна діяНайчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх виразність і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характері і, залежно від на органи й системи органів, представлені у такому порядку: часто (>10%), іноді (1-10%), рідко (< 1%). З боку центральної нервової системи: часто - безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії. З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, симптоми вазодилатації (в т.ч. гіперемія шкіри), загострення геморою. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт. ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 уд./хв. В окремих випадках не виключаються більш виражене підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів). З боку травної системи: часто – сухість у роті, втрата апетиту та запор; іноді – нудота, зміна смаку. Дерматологічні реакції: іноді – підвищене потовиділення. В поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. У одного пацієнта з шизоафективним розладом, який, ймовірно, існував до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз. Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.Взаємодія з лікарськими засобамиІнгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин), підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС і клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Голдлайн з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з опіоїдними анальгетишами. (Декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів. Лікарські засоби, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, фенілпропаноламін, псевдоефедрин, а також комбіновані лікарські препарати для лікування застудних захворювань, що містять ці лікарські речовини), збільшують ризик підвищення артеріального тиску та ЧСС. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.Спосіб застосування та дозиГолдлайн призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування Голдлайн не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування Голдлайном має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.ПередозуванняЄ дуже обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі виникнення передбачуваного передозування. Найчастіше зустрічаються такі симптоми: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Лікування: спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснювати підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити всмоктування сибутраміну у кишечнику. Промивання шлунка також зменшує всмоктування препарату. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлено.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГолдлайн слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні, якщо зниження маси тіла протягом 3 місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Голдлайн має здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Голдлайн змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Голдлайн, необхідно вимірювати рівень АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт. ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, за необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт. ст., лікування препаратом Голдлайн має бути припинено. Особливої ​​уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових H1-рецепторів (астемізол, терфенадин), антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пімозид, сертиндол та трициклічні анти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та препарату Голдлайн повинен становити щонайменше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Голдлайн та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное, біль у грудній клітці та набряки на ногах. При пропусканні дози препарату Голдлайн, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому Голдлайну не повинна перевищувати 2 років. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Прийом препарату Голдлайн може обмежити здатність до керування автотранспортом та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активні речовини: Aconitum napellus (аконітум напеллюс) С6 0.5 мг, Belladonna (беладонна) С6 0.5 мг, Calendula officinalis (календула оффіциналіс) С6 0.5 мг, Chelidonium majus (хелідоніум майюс) C6 00 opulus (вібурнум опулюс) C6 0,5 мг. Допоміжні речовини: сахароза – 225 мг, лактоза – 72 мг, магнію стеарат – 3 мг. 20 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки для розсмоктування гомеопатичні білого кольору, круглі, двоопуклої форми, з гравіюванням "SEDATIF PC" на одній стороні, без запаху або зі слабким запахом.Фармакотерапевтична групаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.ФармакокінетикаДані про фармакокінетику препарату Гомеострес® не надано.Клінічна фармакологіяГомеопатичний препарат, що застосовується при підвищеній нервовій збудливості та порушеннях сну.Показання до застосуванняТривожні розлади; занепокоєння; порушення сну.Протипоказання до застосуванняТривожні розлади тяжкого ступеня виразності; дитячий вік до 3 років; - підвищена індивідуальна чутливість до окремих компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат застосовується після консультації із лікарем. Застосування у дітей Протипоказане застосування препарату дітям віком до 3 років.Побічна діяНа даний момент інформація про побічні ефекти препарату відсутня. У разі виникнення побічних ефектів слід звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНа даний момент даних про взаємодію з іншими лікарськими засобами відсутні. Прийом гомеопатичних препаратів не виключає лікування іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо. Слід повільно розсмоктувати по 2 таб. 3 рази на добу. Дітям до 6 років перед прийомом слід розчинити таблетки у воді. Тривалість лікування становить 7-14 днів за рекомендацією лікаря. Прийом препарату не повинен перевищувати 2 тижнів. При цьому необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо симптоми посилюються або не припиняються після 7 днів лікування.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНеобхідно проконсультуватися з лікарем, якщо на фоні прийому препарату не спостерігається поліпшення стану. За наявності виявленої непереносимості фруктози, сахарози або галактози, синдрому мальабсорбції глюкози-галактози або дефіциту сахарази/ізомальтази не слід приймати препарат через наявність у його складі сахарози та лактози. Пацієнтам, які страждають на цукровий діабет, необхідно враховувати, що кожна таблетка містить менше 0.02 ХЕ. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему