Хиты продаж

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Діюча речовина: рабепразол натрію – 10,00 мг; допоміжні речовини: цукрові пелети (цукроза – 85,91%, крохмаль – 13,64%, повідон К-30 – 0,45%) – 71,24 мг, натрію карбонат – 1,65 мг, тальк – 1,76 мг , титану діоксид – 0,82 мг, гіпромелоза – 14,71 мг; склад оболонки пелет: гіпромелози фталат (гідроксипропілметилфталатцелюлоза) – 15,88 мг, цетиловий спирт – 1,59 мг]; капсули тверді желатинові № 3: титану діоксид – 1,0%, барвник заліза оксид жовтий – 0,27%, барвник синій патентований – 0,015%, желатин – до 100%. Капсули кишковорозчинні 10 мг. По 7, 14, 15 або 30 капсул в контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки або полівінілхлоридної/полівініліденхлоридної і фольги алюмінієвої. По 14 або 30 капсул у банку з поліетилену високої щільності, закупореною кришкою натягується з контролем першого розтину з поліетилену високої щільності. 2 або 4 контурні осередкові упаковки по 7 капсул, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 14 капсул, 1 або 2 контурні осередкові упаковки по 15 капсул, 1 контурне осередкове упаковка по 30 капсул або одна банка разом з інструкцією із застосування в пачці.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 зеленого кольору. Вміст капсул - сферичні пелети від майже білого до білого з коричневим або жовтуватим відтінком кольору.Фармакотерапевтична групаЗасіб, що знижує секрецію залоз шлунка – протонної помпи інгібітор.ФармакокінетикаАбсорбція Рабепразол швидко абсорбується з кишечника, і його пікові концентрації у плазмі досягаються приблизно через 3,5 години після прийому дози в 20 мг. Зміна пікових концентрацій у плазмі (Сmax) та значень площі під кривою "концентрація-час" (AUC) рабепразолу мають лінійний характер у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність після перорального прийому 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить близько 52%. Крім того, біодоступність не змінюється при багаторазовому прийомі рабепразолу. У здорових добровольців період напіввиведення із плазми становить близько 1 год (варіюючи від 0,7 до 1,5 год), а сумарний кліренс становить 3,8 мл/хв/кг. У пацієнтів з хронічним ураженням печінки AUC збільшено вдвічі порівняно зі здоровими добровольцями, що свідчить про зниження метаболізму першого проходження,а період напіввиведення із плазми збільшений у 2-3 рази. Ні час прийому препарату протягом доби, ні антациди не впливають на абсорбцію рабепразолу. Прийом препарату з жирною їжею сповільнює абсорбцію рабепразолу на 4 години і більше, проте ні Сmax, ні абсорбція не змінюються. Розподіл У людини рівень зв'язування рабепразолу з білками плазми становить близько 97%. Метаболізм та виведення У здорових людей Після прийому одноразової пероральної дози 20 мг 14С-міченого рабепразолу натрію незміненого препарату в сечі не було знайдено. Близько 90% рабепразолу виводиться із сечею головним чином у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптурової кислоти (М5) та карбонової кислоти (М6), а також у формі двох невідомих метаболітів, виявлених у ході токсикологічного аналізу. Частина прийнятого рабепразолу натрію виводиться з калом. Сумарне виведення становить 99,8%. Ці дані свідчать про невелике виведення метаболітів натрію рабепразолу з жовчю. Основним метаболітом є тіоефір (М 1). Єдиним активним метаболітом є десметил (М3), однак він спостерігався у низькій концентрації лише у одного учасника дослідження після прийому 80 мг рабепразолу. Термінальна стадія ниркової недостатності У пацієнтів із стабільною нирковою недостатністю у термінальній стадії, яким необхідний підтримуючий гемодіаліз (кліренс креатиніну) Хронічний компенсований цироз Пацієнти з хронічним компенсованим цирозом печінки переносять рабепразол натрію в дозі 20 мг 1 раз на день, хоча AUC подвоєна та Сmax збільшена на 50% порівняно зі здоровими добровольцями відповідної статі. Літні пацієнти У пацієнтів похилого віку елімінація рабепразолу дещо уповільнена. Після 7 днів прийому рабепразолу по 20 мг на добу у осіб похилого віку AUC була приблизно вдвічі більша, а Сmax підвищена на 60% порівняно з молодими здоровими добровольцями. Однак ознак кумуляції рабепразолу не відзначалося. CYP2C19 поліморфізм У пацієнтів із уповільненим метаболізмом CYP2C19 після 7 днів прийому рабепразолу в дозі 20 мг на добу AUC збільшується у 1,9 раза, а період напіввиведення у 1,6 рази порівняно з тими самими параметрами у "швидких метаболізаторів", у той час як Сmax збільшується на 40%.ФармакодинамікаМеханізм дії Рабепразол натрію відноситься до класу антисекреторних речовин, похідних бензімідазолу. Рабепразол натрію пригнічує секрецію шлункового соку шляхом специфічного пригнічення Н+/К+ АТФази на секреторній поверхні парієтальних клітин шлунка. Н+/К+ АТФаза є білковим комплексом, який функціонує як протонна помпа, таким чином, рабепразол натрію є інгібітором протонної помпи в шлунку і блокує фінальну стадію продукції кислоти. Даний ефект є дозозалежним і призводить до придушення як базальної так і секреції кислоти, що стимулюється, незалежно від подразника. Рабепразол натрію не має антихолінергічних властивостей. Антисекреторна дія Після перорального прийому 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект натрію розвивається протягом години. Інгібування базальної та стимульованої секреції кислоти через 23 години після прийому першої дози рабепразолу натрію становить 69% та 82% відповідно, і продовжується до 48 годин. Така тривалість фармакодинамічної дії набагато перевищує передбачуваний період напіввиведення (приблизно одну годину). Цей ефект можна пояснити тривалим зв'язуванням лікарської речовини з Н+/К+ АТФазою парієтальних клітин шлунка. Величина інгібуючої дії рабепразолу натрію на секрецію кислоти досягає плато після трьох днів прийому натрію рабепразолу. При припиненні прийому секреторна активність відновлюється протягом 1-2 днів. Вплив на рівень гастрину у плазмі У ході клінічних досліджень пацієнти приймали 10 або 20 мг натрію рабепразолу щодня при тривалості лікування до 43 місяців. Рівень гастрину в плазмі був підвищений перші 2-8 тижнів, що відображає інгібуючу дію на секрецію кислоти. Концентрація гастрину поверталася до початкового рівня, зазвичай, протягом 1-2 тижнів після припинення лікування. Вплив на ентерохромафіноподібні клітини При дослідженні зразків біопсії шлунка людини з області антруму та дна шлунка 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або препарат порівняння протягом 8 тижнів, стійкі зміни в морфологічній структурі ентерохромафіноподібних клітин, ступеня виразності гастриту, частоті атрофічного гастриту, кишкової метаплазії були виявлені. У дослідженні за участю понад 400 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію (10 мг/день або 20 мг/день) тривалістю до 1 року, частота гіперплазії була низькою та порівнянною з такою для омепразолу (20 мг/кг). Не було зареєстровано жодного випадку аденоматозних змін або карциноїдних пухлин, що спостерігалися у щурів. Інші ефекти Системні ефекти рабепразолу натрію щодо центральної нервової системи, серцево-судинної або дихальної систем зараз не виявлені. Було показано, що рабепразол натрію при пероральному прийомі в дозі 20 мг протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень паратиреоїдного гормону в крові, а також на рівень кортизолу, естрогенів, тестостерону, пролактину, глюкагону. (ФСГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ), реніну, альдостерону та соматотропного гормону.Показання до застосуванняСимптоми диспепсії, пов'язаної з підвищеною кислотністю шлункового соку, у т. ч. симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (печія, кисла відрижка).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до рабепразолу, заміщених бензімідазолів або допоміжних компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна недостатність; вік до 18 років. З обережністю: Тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяВагітність Даних щодо безпеки застосування рабепразолу під час вагітності немає. Дослідження репродуктивності на щурах та кроликах не виявили ознак порушення фертильності чи дефектів розвитку плода, зумовлених рабепразолом; однак у щурів у невеликих кількостях рабепразол проникає через плацентарний бар'єр. Препарат протипоказаний під час вагітності. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється рабепразол із грудним молоком. Відповідні дослідження у жінок, що годують, не проводилися. Разом з тим рабепразол виявлений в молоці щурів, і тому його не можна призначати жінкам, що годують.Побічна діяВиходячи з досвіду клінічних досліджень, можна дійти невтішного висновку, що рабепразол зазвичай добре переноситься пацієнтами. Побічні ефекти, загалом слабко виражені чи помірні, носять минущий характер. При прийомі рабепразолу під час клінічних досліджень відзначалися такі побічні дії: головний біль, біль у животі, діарея, метеоризм, запор, сухість у роті, запаморочення, висипання, периферичний набряк. Небажані реакції систематизовані щодо кожної із систем органів з використанням наступної класифікації частоти народження: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до Порушення з боку імунної системи: рідко – гострі системні алергічні реакції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія. Порушення з боку обміну речовин та харчування: рідко – гіпомагніємія. Порушення з боку гепатобіліарної системи: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів; рідко – гепатит, жовтяниця, печінкова енцефалопатія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – інтерстиціальний нефрит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – бульозні висипання, кропив'янка; дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку кістково-м'язової системи: рідко – міалгія, артралгія. Порушення з боку репродуктивної системи: дуже рідко – гінекомастія. Змін інших лабораторних показників у ході прийому рабепразолу натрію не спостерігалося. Згідно з даними постмаркетингових спостережень при прийомі інгібіторів протонної помпи (ІПП) можливе збільшення ризику виникнення переломів, підгострого шкірного червоного вовчаку та залізистих поліпів дна шлунка. Рідкісні повідомлення про ниркову енцефалопатію були отримані у пацієнтів із цирозом.Взаємодія з лікарськими засобамиСистема цитохрому Р450. Рабепразол натрію, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), метаболізується за участю системи цитохрому Р450 (CYP450) у печінці. У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини було показано, що рабепразол метаболізується натрію ізоферментами CYP2C19 і CYP3A4. Дослідження на здорових добровольцях показали, що рабепразол натрію не має фармакокінетичних або клінічно значимих взаємодій з лікарськими речовинами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 - варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом (незалежно від того, метаболізують. Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Сmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и max увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым. Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH. Атазанавир При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол. Антацидные средства В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались. Прием пищи У клінічному дослідженні під час прийому рабепразолу натрію з збідненою жирами їжею клінічно значимих взаємодій немає. Прийом рабепразолу натрію одночасно з збагаченою жирами їжею може уповільнити всмоктування рабепразолу до 4 годин і більше, проте Сmax та AUC не змінюються. Циклоспорин Експерименти in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що рабепразол пригнічує метаболізм циклоспорину з IC50 62 мкмоль, тобто в концентрації, що в 50 разів перевищує Сmax для здорових добровольців після 14 днів прийому 20 мг рабепразолу. Ступінь інгібування схожа на такий для омепразолу для еквівалентних концентрацій. Метотрексат Згідно з даними повідомлень про небажані явища, даними опублікованих фармакокінетичних досліджень та даними ретроспективного аналізу можна припустити, що одночасний прийом ІПП та метотрексату (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрекса. Проте спеціальних досліджень лікарської взаємодії метотрексату з ІПП не проводилося. Вплив на результати лабораторних досліджень Застосування ІПП призводить до зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до збільшення вмісту хромограніну А (CgA) у сироватці крові. Підвищений рівень CgA може спричинити помилкову інтерпретацію результатів лабораторних досліджень на наявність нейроендокринної пухлини. Щоб уникнути цього впливу, застосування рабепразолу повинно бути тимчасово припинено, принаймні за 14 днів до оцінки рівня CgA; повторення тесту слід розглянути, якщо вихідний рівень CgA є високим.Спосіб застосування та дозиВсередину в дозі 10 мг 1 раз на добу. Капсули слід ковтати повністю, не розжовуючи. Рекомендується прийом препарату вранці, перед їдою. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію, але рекомендований час прийому сприяє кращому дотриманню пацієнтами схеми лікування. За відсутності ефекту протягом перших трьох днів лікування потрібний огляд спеціаліста. Максимальний курс лікування без консультації лікаря – 14 днів.ПередозуванняСимптоми Дані про навмисне або випадкове передозування мінімальні. Випадків тяжкого передозування рабепразолом не було відзначено. Лікування Специфічний антидот для рабепразол невідомий. Рабепразол добре зв'язується з білками плазми, тому слабко виводиться при діалізі. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне та підтримуюче лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідповідь пацієнта на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних новоутворень у шлунку. Капсули не можна розжовувати чи подрібнювати. Капсули слід ковтати повністю. Встановлено, що час доби, ні прийом їжі не впливають на активність рабепразолу натрію. У спеціальному дослідженні у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не було виявлено значної відмінності частоти побічних ефектів рабепразолу від такої у підібраних за статтю та віком здорових осіб; печінки. AUC рабепразолу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки приблизно вдвічі вище, ніж у здорових пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки коригування дози рабепразолу не потрібне. Гіпомагніємія При лікуванні інгібіторами протонної помпи протягом принаймні 3 місяців у поодиноких випадках були відмічені випадки симптоматичної або асимптоматичної гіпомагніємії. Найчастіше ці повідомлення надходили через рік після проведення терапії. Серйозними побічними явищами були тетанія, аритмія та судоми. Більшості пацієнтів потрібно лікування гіпомагніємії, що включає заміщення магнію і скасування терапії інгібіторами протонної помпи. У пацієнтів, які отримуватимуть тривале лікування або приймають інгібітори протонної помпи з препаратами, такими як дигоксин або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), медичні працівники повинні контролювати рівень магнію до початку лікування інгібіторами протонної помпи та в період лікування. Пацієнти не повинні приймати одночасно з рабепразолом інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонного насоса. Переломи кісток За даними спостережних досліджень, можна припустити, що терапія інгібіторами протонної помпи (ІПП) може призвести до зростання ризику пов'язаних з остеопорозом переломів стегна, зап'ястя або хребта. Ризик переломів був збільшений у пацієнтів, які отримували високі дози ІПП тривало (рік та більше). Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом Згідно з літературними даними, одночасний прийом ІПП з метотрексатом (насамперед у високих дозах) може призвести до підвищення концентрації метотрексату та/або його метаболіту гідроксиметотрексату та збільшити період напіввиведення, що може призвести до прояву токсичності метотрексату. При необхідності застосування високих доз метотрексату може бути розглянута можливість тимчасового припинення терапії ІПП. Clostridium difficile Терапія ІПП може призводити до зростання ризику шлунково-кишкових інфекцій, таких як Clostridium difficile. Підгострий шкірний червоний вовчак (ПККВ) Є повідомлення про випадки ПККВ під час терапії ІПП. Якщо ураження шкіри з'являються, особливо на ділянках шкіри, що зазнали впливу прямих сонячних променів, та супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, медичний працівник повинен ухвалити рішення про припинення терапії рабепразолом. Виникнення ПККВ під час попередньої терапії ІПП може збільшити ризик виникнення ПККВ прийому інших ІПП. Залізисті поліпи дна шлунка Тривале використання ІПП, включаючи рабепразол, мабуть, пов'язане з підвищеним ризиком виникнення залізистих поліпів дна шлунка. Більшість залізистих поліпів дна шлунка безсимптомні. Пацієнти з великими або виразками поліпами можуть наражатися на ризик шлунково-кишкових кровотеч або тонкокишкової непрохідності. Дозування та тривалість терапії ІПП для таких пацієнтів мають бути мінімальними. Пацієнтам, які приймають рабепразол для короткочасного симптоматичного лікування проявів ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії) без рецепта, слід звернутися до лікаря у таких випадках: застосування засобів для зняття симптомів печії та порушення травлення протягом 4 тижнів та більше; поява нових симптомів або зміна симптомів, що раніше спостерігалися, у пацієнтів віком понад 55 років; випадки ненавмисного зменшення маси тіла, анемії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, дисфагії, болю при ковтанні, постійної блювоти або блювання з кров'ю та вмістом шлунка, випадки виразки шлунка або операцій на шлунку в анамнезі, жовтяниці тощо. (У т. ч. порушення функції печінки та нирок). Пацієнти, які тривалий час страждають від повторюваних симптомів порушення травлення або печії, повинні регулярно спостерігатися у лікаря. Пацієнти віком понад 55 років, які щодня приймають безрецептурні препарати для зняття симптомів печії та порушення травлення, повинні проінформувати про це свого лікаря. Пацієнти не повинні приймати одночасно з рабепразолом інші засоби, що знижують кислотність, наприклад, блокатори Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи. При застосуванні інших препаратів пацієнтам слід проконсультуватися з фармацевтом або лікарем перед початком терапії рабепразолом без рецепта. Пацієнти повинні повідомити лікаря перед початком застосування рабепразолу без рецепта, якщо призначено ендоскопічне дослідження. Слід уникати прийому рабепразолу перед проведенням сечовини дихального тесту. Пацієнти з тяжкими порушеннями функції печінки повинні звернутися до лікаря перед початком терапії рабепразолом, що відпускається без рецепта, для короткочасного симптоматичного лікування ГЕРХ та НЕРХ (наприклад, печії). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Виходячи з особливостей фармакодинаміки рабепразолу та його профілю небажаних ефектів, малоймовірно, що він впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з технікою. Однак, у разі появи сонливості слід уникати цих видів діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 гр.: Активні речовини: ретинолу пальмітат (вітамін А) (у перерахунку на 100% ретинолу пальмітат) - 10 мг (склад на 1,0 г субстанції: вітамін А пальмітат 1,7 млн. ME, бутилгідроксіанізол 9 мг, бутилгідрокситолуол 9 мг або пальмітат 1,7 млн. ME, бутилгідрокситолуол 17 мг, олія до 1,0 г), альфа-токоферолу ацетат (вітамін Е) -5 мг, колекальциферол (вітамін Д3) - 0,05 мг (склад на 1,0 г) субстанції: вітамін D3 25 мг (1,0 млн. ME), dl-альфа-токоферолу ацетат 2,5 мг, тригліцериди жирних кислот (із середньою довжиною ланцюга) 972,5 мг); Допоміжні речовини: бутилгідрокситолуол 1,0 мг, бутилгідроксіанізол 1,0 мг, віск емульсійний 80,0 мг, олія вазелінова 50,0 мг, гліцерол (гліцерин) 100,0 мг, етанол (спирт етиловий 95 %), 10, вода очищена до 1,0г. Алюмінієві туби по 10, 15, 20 або 35 г. Разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідна мазь від білого до світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаДерматопротекторний засіб.ФармакодинамікаМає репаративну, протизапальну та протисвербіжну дію, нормалізує процеси зроговіння, посилює захисну функцію шкіри.Показання до застосуванняКомплексна терапія дорослих та дітей, хворих на іхтіоз та іхтіозиформні дерматози, себорейний дерматит, тріщини, ерозії та опіки шкіри, неінфіковані рани та виразки, екзема, атопічний дерматит, нейродерміт, алергічний контактний дерматит (не Профілактика рецидивів хронічних запальних та алергічних захворювань шкіри, після припинення лікування глюкокортикостероїдами (у підгострий період), при легко подразливій шкірі, у тому числі з підвищеною чутливістю до косметичних засобів.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату. Гіпервітаміноз A, D, Е, прийом ретиноїдів.Вагітність та лактаціяНе рекомендується наносити на великі ділянки шкіри при вагітності та в період лактації.Побічна діяПри використанні в гострому періоді – посилення сверблячки та еритеми (при цьому препарат необхідно тимчасово відмінити до зниження гостроти процесу). Алергічні реакції. Щоб уникнути передозування та розвитку гіпервітамінозу, не рекомендується наносити препарат на великі поверхні шкіри (понад 80 %) більше 6 тижнів.Взаємодія з лікарськими засобамиНе слід застосовувати у поєднанні з іншими препаратами, що містять ретиноїди, вітаміни А, Е та D (ризик виникнення гіпервітамінозів А, Е, D). Дія мазі послаблюється при одночасному призначенні глюкокортикостероїдів. Призначення саліцилатів та глюкокортикостероїдів зменшує побічні явища.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Мазь наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром двічі на день. При сильному лущенні шкіри можливе використання оклюзійної пов'язки. Перед нанесенням мазі на тріщини та інші дефекти шкіри їх попередньо обробляють антисептиками. Тривалість лікування залежить від локалізації та тяжкості процесу та може становити кілька тижнів.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаМазь для зовнішнього застосування - 100 г: α-токоферолу ацетат – 5 мг; ретинолу пальмітат – 10 мг; ергокальциферол – 50 мкг. 10 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 20 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні. 35 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Фармакотерапевтична групаПрепарат, що покращує трофіку та регенерацію тканин, для зовнішнього застосування.ФармакодинамікаКомбінований дерматопротекторний препарат для місцевого застосування. Має протизапальну, пом'якшувальну, зволожуючу, репаративну та протисвербіжну дію, нормалізує процеси зроговіння, посилює захисну функцію шкіри.Показання до застосуванняіхтіоз, іхтіозоформні дерматози (у складі комплексної терапії); себорейний дерматит; тріщини, ерозії шкіри; опіки; неінфіковані рани, виразки; екзема; атопічний дерматит; дифузний нейродерміт; алергічний контактний дерматит (поза загостренням). Профілактика запальних та алергічних захворювань шкіри в період ремісії, після припинення лікування мазями, що містять глюкокортикостероїди; при легкоподразливій шкірі, в т.ч. із підвищеною чутливістю до косметичних засобів.Протипоказання до застосуваннягіпервітаміноз A; гіпервітаміноз E; гіпервітаміноз D; прийом ретиноїдів; вагітність; - підвищена чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяПрепарат Радевіт протипоказаний для застосування при вагітності.Побічна діяМожливо: алергічні реакції. Застосування препарату при гострих запальних захворюваннях шкіри може викликати посилення сверблячки та почервоніння шкіри.Спосіб застосування та дозиМазь наносять тонким шаром на шкіру в області ураження 2 рази на добу (вранці та перед сном). При сильному лущенні шкіри накладають оклюзійну пов'язку, що припиняє доступ повітря до ураженої ділянки. Перед нанесенням препарату на тріщини та інші дефекти шкіри необхідна їхня попередня обробка антисептичними засобами.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

ХарактеристикаШукаєте натуральний засіб для горла та імунітету? Живі льодяники «Радоград» з шавлією без цукру – мабуть, найкраща альтернатива аптечним постилкам. У їх складі лише натуральні інгредієнти: кедрова живиця (смола), кедрова олія, прополіс, екстракт шавлії та вітамін С. Живильні льодяники «Радоград» допоможуть вам впоратися з першими ознаками застуди, сприяють покращенню імунітету, знімуть біль та першіння у горлі, знизять наслідки надмірного переохолодження під кондиціонером влітку, знизять стрес у разі відмови від куріння.Властивості компонентівЖивиця кедра є потужним антисептиком, має протизапальний і загоювальний ефект. Кедрова олія пом'якшує горло і створює нормальну мікрофлору на слизовій оболонці. Прополіс має сильні знезаражувальні та знеболювальні властивості. Ментол та олія м'яти є природними антисептиками, полегшують та освіжають дихання. Ізомальт – низькокалорійний, дієтичний продукт, який має низький глікемічний індекс та не призводить до різких коливань цукру в крові. Його одержують із цукрової тростини, цукрового буряка та меду.Спосіб застосування та дози3-6 штук на день з інтервалом 2-3 години, не розжовуючи.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: івабрадину гідробромід 8.795 мг, що відповідає вмісту івабрадину 7.5 мг; Допоміжні речовини: лактоза – 41.675 мг, манітол – 44.53 мг, мальтодекстрин – 3 мг, кроскармелоза натрію – 1 мг, кремнію діоксид колоїдний – 0.5 мг, магнію стеарат – 0.5 мг; оболонка: Опадрай рожевий - 3 мг (полівініловий спирт - 1.05 мг, тальк - 0.716 мг, титану діоксид - 0.705 мг, макрогол-3350 - 0.36 мг, метакрилової кислоти сополімер (тип С) - 0.12 мг, барвник заліза оксид жел. , барвник заліза оксид червоний – 0.007 мг, натрію гідрокарбонат – 0.004 мг). 14 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "СК4" на одній стороні; на поперечному розрізі ядро ​​таблетки білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтиангінальний препарат, що уповільнює серцевий ритм. Механізм дії івабрадину полягає у виборчому та специфічному інгібуванні If каналів синусового вузла, що контролюють спонтанну діастолічну деполяризацію в синусовому вузлі та регулюють ЧСС. Івабрадин надає вибіркову дію на синусовий вузол, не впливаючи на час проведення імпульсів по внутрішньопередсердних, передсердно-шлуночкових та внутрішньошлуночкових провідних шляхах, а також на скорочувальну здатність міокарда та реполяризацію шлуночків. Івабрадин може також взаємодіяти з Ih каналами сітківки ока, подібними до будови з If каналами серця, що беруть участь у механізмах тимчасової адаптації системи зорового сприйняття шляхом зміни реакції сітківки на яскраві світлові стимули. За провокаційних обставин (наприклад, різка зміна інтенсивності освітлення в зоні зорового поля) часткове інгібування Ih каналів івабрадином призводить до феномену зміни світлосприйняття (фотопсія). Для фотопсії характерна минуща зміна яскравості в обмеженій зоні зорового поля. Основний фармакологічний ефект івабрадину – дозозалежне ушкодження ЧСС. Аналіз залежності величини урідження ЧСС від дози препарату проводився при поступовому збільшенні дози івабрадину до 20 мг 2 рази на добу та виявив тенденцію до досягнення ефекту плато (відсутність наростання терапевтичного ефекту при подальшому збільшенні дози препарату), що знижує ризик розвитку вираженої брадикардії (ЧСС менше 40). уд./хв). При застосуванні препарату в дозах, що рекомендуються, ступінь урідження ЧСС залежить від її вихідної величини і становить приблизно 10-15 уд./хв як у спокої, так і при фізичному навантаженні, в результаті цього знижується робота серця і потреба міокарда в кисні. Івабрадин не впливає на внутрішньосерцеву провідність, скорочувальну здатність міокарда (не має негативного інотропного ефекту) та процес реполяризації шлуночків. У клінічних електрофізіологічних дослідженнях івабрадин не впливав на час проведення імпульсів по передсердно-шлуночкових або внутрішньошлуночкових провідних шляхах, а також на скориговані інтервали QT. У дослідженнях у пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (ФВЛШ 30-45%) було показано, що івабрадин не впливає на скорочувальну здатність міокарда. Встановлено, що івабрадин у дозі 5 мг 2 рази на добу покращував показники проб навантаження вже через 3-4 тижні лікування. Ефективність була підтверджена для дози 7.5 мг 2 рази на добу. Додатковий ефект при збільшенні дози з 5 мг до 7.5 мг 2 рази на добу було встановлено порівняльному дослідженні з атенололом. Час виконання фізичного навантаження збільшився приблизно на 1 хв через 1 міс застосування івабрадину в дозі 5 мг 2 рази на добу, при цьому після додаткового 3-місячного курсу застосування івабрадину внутрішньо в дозі 7.5 мг 2 рази на добу відмічено подальший приріст цього показника на 25 сек. . Антиангінальна та антиішемічна активність івабрадину також була підтверджена у пацієнтів віком 65 років та старших. Ефективність івабрадину при застосуванні у дозах 5 мг та 7.5 мг 2 рази на добу відзначалася щодо всіх показників навантажувальних проб (загальна тривалість фізичного навантаження, час до лімітуючого нападу стенокардії, час до початку розвитку нападу стенокардії та час до розвитку депресії сегмента ST на 1 мм) та супроводжувалася зменшенням частоти розвитку нападів стенокардії приблизно на 70%. Застосування івабрадину 2 рази на добу забезпечувало постійну терапевтичну ефективність протягом 24 год. У пацієнтів, які приймали івабрадин, показана додаткова ефективність щодо всіх показників проб навантаження при додаванні до максимальної дози атенололу (50 мг) на спаді його терапевтичної активності (через 12 годин після прийому внутрішньо). Не виявлено поліпшення показників ефективності івабрадину при додаванні до максимальної дози амлодипіну на спаді його терапевтичної активності (через 12 годин після прийому внутрішньо), тоді як на максимумі активності амлодипіну (через 3-4 години після прийому внутрішньо) була доведена додаткова ефективність івабрадину. У дослідженнях клінічної ефективності івабрадину його терапевтична дія повністю зберігалася протягом 3-4 місяців терапії. Під час лікування не було виявлено ознак зниження ефективності, а після припинення лікування синдрому відміни не спостерігалося. Антиангінальний та антиішемічний ефекти івабрадину були пов'язані як з дозозалежним урізанням ЧСС, так і зі значним зменшенням робочого твору (ЧСС×систолічний АТ) як у спокої, так і при фізичному навантаженні. Вплив на показники АТ та ОПСС був незначним та клінічно незначущим. Стійке ушкодження ЧСС було відзначено у пацієнтів, які приймали івабрадин як мінімум протягом 1 року. Впливу на вуглеводний обмін та ліпідний профіль при цьому не спостерігалося. У пацієнтів з цукровим діабетом показники ефективності та безпеки івабрадину були подібними до таких у загальній популяції. Не виявлено відмінностей між групами пацієнтів, які приймали івабрадин на фоні стандартної терапії, та у пацієнтів зі стабільною стенокардією та дисфункцією лівого жердинки (ФВЛШ менше 40%), 86.9% яких отримували бета-адреноблокатори та плацебо, за сумарною частотою летальних наслідків від серцевих захворювань захворювань, госпіталізації з приводу гострого інфаркту міокарда, госпіталізації з приводу виникнення нових випадків серцевої недостатності або погіршення перебігу хронічної серцевої недостатності (ХСН) та у підгрупі пацієнтів з ЧСС не менше 70 уд./хв. На фоні застосування івабрадину у пацієнтів з ЧСС не менше 70 уд/хв показано зниження частоти госпіталізацій з приводу фатального та нефатального інфаркту міокарда на 36% та частоти реваскуляризації на 30%. У пацієнтів зі стенокардією напруги на фоні застосування івабрадину відмічено зниження відносного ризику настання ускладнень (частота летальних наслідків від серцево-судинних захворювань, госпіталізації з приводу гострого інфаркту міокарда, госпіталізації з приводу виникнення нових випадків серцевої недостатності або погіршення перебігу ХСН). Зазначена терапевтична перевага досягається насамперед за рахунок зниження частоти госпіталізацій з приводу гострого інфаркту міокарда на 42%. Зниження частоти госпіталізації з приводу фатального та нефатального інфаркту міокарда у пацієнтів з ЧСС понад 70 уд/хв ще більш значуще і досягає 73%. Загалом відзначено хорошу переносимість та безпеку препарату. На фоні застосування івабрадину у пацієнтів з ХСН II-IV ФК за класифікацією NYHA з ФВЛШ менше 35% показано клінічно та статистично значуще зниження відносного ризику настання ускладнень (частоти летальних наслідків від серцево-судинних захворювань та зниження частоти госпіталізацій у зв'язку з погіршенням перебігу ХСН) на 18%. Абсолютне зниження ризику становило 4.2%. Виражений терапевтичний ефект спостерігався через 3 місяці від початку терапії івабрадином. Зниження смертності від серцево-судинних захворювань та частоти госпіталізацій у зв'язку з погіршенням перебігу ХСН спостерігалося незалежно від віку, статі, функціонального класу ХСН, застосування бета-адреноблокаторів, ішемічної або неішемічної етіології ХСН, наявності цукрового діабету або артеріальної гіпертензії в анам. Пацієнти з симптомами ХСН із синусовим ритмом та з ЧСС не менше 70 уд./хв отримували стандартну терапію, яка включала бета-адреноблокатори (89%), інгібітори АПФ та/або антагоністи рецепторів ангіотензину II (91%), діуретики (83%). та антагоністи альдостерону (60%). Показано, що застосування івабрадину протягом 1 року може запобігти одному летальному исходу або одній госпіталізації у зв'язку з серцево-судинним захворюванням на кожні 26 пацієнтів, які приймають препарат. На фоні застосування івабрадину показано покращення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA. У пацієнтів із ЧСС 80 уд./хв відмічено ушкодження ЧСС у середньому на 15 уд./хв.ФармакокінетикаІвабрадин є S-енантіомером без ознак біоконверсії (за даними досліджень in vivo). Основним активним метаболітом є N-десметиловане похідне івабрадину. Всмоктування. Після прийому внутрішньо івабрадин швидко і практично повністю всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається протягом 1 години після прийому внутрішньо натще. Біодоступність становить приблизно 40% через ефект "першого проходження" через печінку. Прийом їжі збільшує час всмоктування приблизно на 1 годину та збільшує концентрацію в плазмі крові з 20% до 30%. Для зменшення варіабельності концентрації препарат рекомендується приймати одночасно з їдою. Розподіл. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 70%. Vd у рівноважному стані – близько 100 л. Стах у плазмі крові при тривалому застосуванні в рекомендованій дозі 5 мг 2 рази на добу становить приблизно 22 нг/мл (коефіцієнт варіації = 29%). Середня Css у плазмі становить 10 нг/мл (коефіцієнт варіації = 38%). Фармакокінетика івабрадину є лінійною у діапазоні доз від 0.5 до 24 мг. Метаболізм. Івабрадин переважно метаболізується в печінці та кишечнику шляхом окислення за участю ізоферменту CYP3A4. Основним активним метаболітом є N-десметилированное похідне (S 18982), частка якого становить 40% дози івабрадину. Метаболізм активного метаболіту івабрадину також відбувається із залученням ізоферменту CYP3A4. Івабрадин має малу спорідненість до ізоферменту CYP3A4, не індукує і не інгібує його. У зв'язку з цим малоймовірно, що івабрадин впливає на метаболізм чи концентрацію субстратів ізоферменту CYP3A4 у плазмі крові. У той же час, одночасне застосування івабрадину з потужними інгібіторами або індукторами цитохрому Р450 може впливати на концентрацію івабрадину в плазмі крові. Виведення. Т1/2 івабрадину становить, в середньому, 2 год (70-75% AUC), ефективний Т1/2 - 11 год. Загальний кліренс становить приблизно 400 мл/хв, нирковий кліренс – близько 70 мл/хв. Виведення метаболітів відбувається з однаковою швидкістю через нирки та кишечник. Близько 4% прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів. Фармакокінетичні показники (AUC та Сmax) не мають суттєвих відмінностей у групах пацієнтів віком 65 років та старших, 75 років і старших та загальної популяції пацієнтів. Вплив ниркової недостатності (КК від 15 до 60 мл/хв) на кінетику івабрадину мінімальний, т.к. лише близько 20% івабрадину та його активного метаболіту S 18982 виводиться нирками. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC свободного ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Данные о применении ивабрадина у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) ограничены и не позволяют оценить показатели фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами ивабрадина позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S18982 в плазме крови при применении в дозах до 15-20 мг 2 раза/сут. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению плато. Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.Показания к применениюСтабильная стенокардия. Терапія стабільної стенокардії у пацієнтів із нормальним синусовим ритмом: При непереносимості чи наявності протипоказань до застосування бета-адреноблокаторів; у комбінації з бета-адреноблокаторами при неадекватному контролі симптомів стабільної стенокардії на фоні оптимальної дози бета-адреноблокатора. Хронічна серцева недостатність: Для зниження частоти розвитку серцево-судинних ускладнень (смертність від серцево-судинних захворювань та госпіталізації у зв'язку з погіршенням перебігу ХСН) у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, із синусовим ритмом та ЧСС не менше 70 уд./хв.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до івабрадину або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; брадикардія (ЧСС у спокої менше 60 уд./хв (до початку лікування)); кардіогенний шок; гострий інфаркт міокарда; тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст. та діастолічний АТ менше 50 мм рт. ст.); печінкова недостатність тяжкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); з РСУ; синоатріальна блокада; наявність штучного водія ритму; нестабільна стенокардія; AV-блокада ІІІ ступеня; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол), антибіотиками групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телітроміцин), інгібіторами; одночасне застосування з блокаторами повільних кальцієвих каналів (БМКК), що уріжають ЧСС, такими як верапаміл або дилтіазем; дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози. З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності середнього ступеня (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); ниркової недостатності тяжкого ступеня (КК менше 15 мл/хв); уродженому подовженні інтервалу QT; одночасному застосуванні лікарських засобів, що подовжують інтервал QT; одночасному застосуванні помірних інгібіторів та індукторів CYP3A4 та грейпфрутового соку; одночасному застосуванні з калійнезберігаючими діуретиками; безсимптомної дисфункції лівого шлуночка; AV-блокаді II ступеня; нещодавно перенесений інсульт; ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA; пігментної дегенерації сітківки ока (retinitis pigmentosa); артеріальної гіпотензії; пацієнтам віком від 75 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату Раєном протипоказане під час вагітності. Наразі є недостатня кількість даних про застосування івабрадину при вагітності. У доклінічних дослідженнях івабрадину виявлено ембріотоксичну та тератогенну дію. Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції під час лікування препаратом Раєном. Застосування препарату Раєном протипоказане під час годування груддю. Відомості про виділення івабрадину із грудним молоком відсутні. У дослідженнях на тваринах було показано, що івабрадин виділяється із грудним молоком. Протипоказано застосування препарату віком до 18 років (ефективність та безпека у цій віковій групі не вивчалась).Побічна діяЗ боку органів чуття: дуже часто – зміни світлосприйняття (фотопсія); часто - нечіткість зору; нечасто – вертиго; Неуточнена частота - диплопія, порушення зору. З боку серцево-судинної системи: часто – брадикардія, AV-блокада І ступеня, шлуночкова екстрасистолія, короткочасне підвищення артеріального тиску; нечасто – відчуття серцебиття, надшлуночкова екстрасистолія; дуже рідко – фібриляція передсердь, AV-блокада II та III ступеня, СССУ; Неуточнена частота - виражене зниження АТ, можливо, пов'язане з брадикардією. З боку травної системи: нечасто – нудота, запор, діарея. З боку ЦНС: часто – головний біль (особливо у перший місяць терапії); запаморочення, можливо пов'язане з брадикардією; Неуточнена частота - непритомність, можливо пов'язана з брадикардією. З боку дихальної системи: нечасто – задишка.Взаємодія з лікарськими засобамиНебажані комбінації. Лікарські препарати, що подовжують інтервал QT: Антиаритмічні засоби, що подовжують інтервал QT (наприклад, хінідин, дизопірамід, беприділ, соталол, ібутилід, аміодарон); лікарські препарати, що подовжують інтервал QT, що не відносяться до антиаритмічних засобів (наприклад, пімозід, зіпрасидон, сертиндол, мефлохін, галофантрин, пентамідин, цизаприд, еритроміцин для внутрішньовенного введення). Слід уникати одночасного застосування івабрадину та вказаних лікарських препаратів, оскільки ушкодження ЧСС може спричинити додаткове подовження інтервалу QT. За необхідності одночасного застосування цих препаратів слід ретельно контролювати показники ЕКГ. Ізофермент CYP3A4. Івабрадин метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 і є дуже слабким інгібітором цього цитохрому. Івабрадин не має істотного впливу на метаболізм та концентрацію в плазмі інших субстратів (потужних, помірних та слабких інгібіторів) ізоферменту CYP3A4. У той же час, інгібітори та індуктори ізоферменту CYP3A4 можуть вступати у взаємодію з івабрадином та надавати клінічно значний вплив на його метаболізм та фармакокінетичні властивості. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 підвищують, а індуктори ізоферменту CYP3A4 знижують концентрацію івабрадину в плазмі крові. Підвищення концентрації івабрадину в плазмі може збільшувати ризик розвитку вираженої брадикардії. Протипоказані комбінації. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4. Одночасне застосування івабрадину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол); антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин для внутрішнього прийому, джозаміцин, телітроміцин); інгібітори протеази ВІЛ (нелфінавір, ритонавір) та нефазодон, протипоказано. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 – кетоконазол (200 мг 1 раз на добу) або джозаміцин (по 1 г 2 рази на добу) – підвищують середні концентрації івабрадину в плазмі у 7-8 разів. Помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4. Одночасне застосування івабрадину та дилтіазему або верапамілу (препаратів, що уріджують серцевий ритм) у здорових добровольців та пацієнтів супроводжувалося збільшенням AUC івабрадину в 2-3 рази та додатковим урізанням ЧСС на 5 уд/хв. Застосування цих комбінацій протипоказано. Комбінації, що вимагають дотримання обережності. Застосування івабрадину в комбінації з іншими помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, флуконазолом) можливе за умови, що ЧСС у спокої становить понад 60 уд/хв. Рекомендована початкова доза івабрадину – 2.5 мг 2 рази на добу. Необхідний контроль ЧСС. Одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як рифампіцин, барбітурати, фенітоїн та рослинні засоби, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до зниження концентрації в плазмі крові та активності івабрадину та вимагати підбору більш високої. При сумісному застосуванні івабрадину та препаратів, що містять звіробій продірявлений, було відзначено дворазове зниження AUC івабрадину. У період терапії препаратом Раєном слід по можливості уникати застосування препаратів та продуктів, що містять звіробій продірявлений. Слід обережно застосовувати препарат одночасно з калійнесберегающими діуретиками (діуретики групи тіазидів та "петлеві" діуретики), т.к. гіпокаліємія може підвищити ризик розвитку аритмії Оскільки івабрадин може викликати брадикардію, поєднання гіпокаліємії та брадикардії є сприятливим фактором для розвитку тяжкої форми аритмії, особливо у пацієнтів із синдромом подовження інтервалу QT, як уродженою, так і спричиненою дією будь-яких речовин. Комбіноване застосування з іншими лікарськими засобами. Показано відсутність клінічно значущого впливу на фармакодинаміку та фармакокінетику івабрадину при одночасному застосуванні наступних лікарських засобів: інгібіторів протонової помпи (омепразол, лансопразол), інгібіторів ФДЕ5 (наприклад, силденафіл), інгібіторів ГМГ-КоАдік ряду (наприклад, амлодипін, лацидипін), дигоксину та варфарину. Показано, що івабрадин не впливає на клінічно значущий вплив на фармакокінетику симвастатину, амлодипіну, лацидипіну, фармакокінетику та фармакодинаміку дигоксину, варфарину та на фармакодинаміку ацетилсаліцилової кислоти. Івабрадин застосовувався в комбінації з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II, бета-адреноблокаторами, діуретиками, антагоністами альдостерону, нітратами короткої та пролонгованої дії, інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, фіцетиками. іншими антиагрегантними засобами. Застосування вищезазначених лікарських засобів не супроводжувалося зміною профілю безпеки терапії, що проводиться. Інші види взаємодії, які потребують обережності при сумісному застосуванні. На тлі прийому грейпфрутового соку відзначалося дворазове підвищення концентрації івабрадину у плазмі. У період терапії препаратом Раєном по можливості слід уникати вживання грейпфрутового соку.Спосіб застосування та дозиПри стабільній стенокардії початкова доза препарату, що рекомендується, становить 10 мг на добу (по 1 таб. 5 мг 2 рази на добу) для пацієнтів віком менше 75 років. Через 3-4 тижні застосування препарату, залежно від терапевтичного ефекту, добова доза може бути збільшена до 15 мг (по 1 таб. 7.5 мг 2 рази на добу). Якщо на фоні терапії препаратом Раєном ЧСС у спокої уріжається до значень менше 50 уд./хв або у пацієнта виникають симптоми, пов'язані з брадикардією (такі як запаморочення, підвищена стомлюваність або виражене зниження артеріального тиску), дозу препарату Раєном необхідно зменшити (наприклад, до 2.5 мг (по 1/2 таб. 5 мг) 2 рази на добу). Якщо при зниженні дози ЧСС залишається менше 50 уд/хв або зберігаються симптоми вираженої брадикардії, прийом препарату Раєном слід припинити. Якщо на фоні терапії симптоми стенокардії зберігаються протягом 3 міс, лікування препаратом необхідно припинити. При хронічній серцевій недостатності рекомендована початкова доза препарату Раєном становить 10 мг на добу (по 1 таб. 5 мг 2 рази на добу) для пацієнтів віком до 75 років. Лікування слід розпочинати лише у пацієнтів із стабільною ХСН. Після 2 тижнів застосування добова доза препарату Раєном може бути збільшена до 15 мг (по 1 таб. 7.5 мг 2 рази на добу), якщо частота серцевих скорочень у стані спокою стабільно більше 60 уд./хв. У разі якщо ЧСС стабільно не більше 50 уд./хв. . Якщо значення ЧСС знаходиться в діапазоні від 50 до 60 уд/хв, рекомендується застосовувати препарат Раєном у дозі 5 мг 2 рази на добу. Якщо в процесі терапії ЧСС у стані спокою стабільно менше 50 уд/хв або якщо у пацієнта відзначаються симптоми вираженої брадикардії, для пацієнтів, які приймають препарат у дозі 5 мг 2 рази на добу або 7.5 мг 2 рази на добу, дозу препарату слід знизити. Якщо у пацієнтів, які отримують препарат Раєном у дозі 2.5 мг (по 1/2 таб. 5 мг) 2 рази на добу або 5 мг 2 рази на добу, ЧСС у стані спокою стабільно більше 60 уд./хв, доза препарату може бути збільшена. . Якщо ЧСС не більше 50 уд/хв або у пацієнта зберігаються симптоми брадикардії, застосування препарату Раєном слід припинити. Для пацієнтів віком 75 років і старше рекомендована початкова доза препарату становить 2.5 мг (по 1/2 таб. 5 мг) 2 рази на добу. Надалі можливе збільшення дози препарату. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК понад 15 мл/хв рекомендована початкова доза препарату становить 10 мг/добу (по 1 таб. 5 мг 2 рази/добу). Через 3-4 тижні застосування препарату, залежно від терапевтичного ефекту, добова доза може бути збільшена до 15 мг (по 1 таб. 7.5 мг 2 рази на добу). У пацієнтів з КК менше 15 мл/хв препарат слід застосовувати з обережністю (через недостатню кількість клінічних даних). Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого ступеня (до 7 балів за шкалою Чайлд-П'ю) рекомендується призначати препарат Раєном у звичайній дозі. Рекомендована початкова доза препарату становить 10 мг на добу (по 1 таб. 5 мг 2 рази на добу). Через 3-4 тижні застосування препарату, залежно від терапевтичного ефекту, добова доза може бути збільшена до 15 мг (по 1 таб. 7.5 мг 2 рази на добу). Слід бути обережним при застосуванні препарату Раєном у пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Препарат Раєном протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), оскільки немає даних про застосування івабрадину у цієї групи пацієнтів (можна очікувати суттєвого збільшення концентрації івабрадину в плазмі крові). Препарат приймають внутрішньо, вранці та ввечері, під час їди. Рішення про початок терапії та титрування доз необхідно приймати при регулярному контролі ЧСС, ЕКГ.ПередозуванняСимптоми: передозування івабрадину може призводити до вираженої та тривалої брадикардії. Лікування: терапія вираженої брадикардії – симптоматична, проводиться у спеціалізованих відділеннях. У разі розвитку брадикардії у поєднанні з порушеннями показників гемодинаміки показано симптоматичне лікування з внутрішньовенним введенням бета-адреноміметиків, таких як ізопреналін. При необхідності можливе встановлення штучного водія ритму.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПорушення серцевого ритму. Івабрадин неефективний для лікування або профілактики аритмій. Його ефективність знижується на тлі розвитку тахіаритмії (наприклад, шлуночкової або надшлуночкової тахікардії). Препарат Раєном не рекомендується пацієнтам з фібриляцією передсердь (миготливою аритмією) або іншими типами аритмій, пов'язаними з функцією синусового вузла. Під час терапії препаратом Раєном слід проводити клінічне спостереження за пацієнтами щодо виявлення фібриляції передсердь (пароксизмальної або постійної). За клінічними показаннями (наприклад, погіршення перебігу стенокардії, поява відчуття серцебиття, нерегулярний серцевий ритм) до поточного контролю слід включати ЕКГ. Ризик розвитку фібриляції передсердь може бути вищим у пацієнтів з ХСН, які приймають препарат Раєном. Фібриляція передсердь частіше зустрічалася серед пацієнтів, які одночасно з івабрадином приймали аміодарон або антиаритмічні препарати І класу. Пацієнти з ХСН та порушеннями внутрішньошлуночкової провідності (блокада лівої або правої ніжки пучка Гіса) та шлуночковою диссинхронією повинні перебувати під контролем. Застосування у пацієнтів із брадикардією. Івабрадин протипоказаний, якщо до початку терапії ЧСС у спокої становить менше 60 уд/хв. Якщо на фоні терапії ЧСС у спокої уріжається до значень менше 50 уд/хв або у пацієнта виникають симптоми, пов'язані з брадикардією (такі як запаморочення, підвищена стомлюваність або гіпотензія), дозу препарату слід зменшити. Якщо при зниженні дози препарату ЧСС залишається менше 50 уд/хв або зберігаються симптоми, пов'язані з брадикардією, то прийом Раєном слід припинити. Комбіноване застосування у складі антиангінальної терапії. Застосування препарату Раєном спільно з БМКК, що уріжають ЧСС, такими як верапаміл або дилтіазем, протипоказане. При комбінованому застосуванні івабрадину з нітратами та БМКК, похідними дигідропіридинового ряду, такими як амлодипін, зміни профілю безпеки терапії, що проводилося, не було відзначено. Не встановлено, що комбіноване застосування з БМКК підвищує ефективність івабрадину. Інсульт. Не рекомендується призначати препарат Раєном одразу після перенесеного інсульту, т.к. дані щодо застосування препарату у цей період відсутні. Функції зорового сприйняття. Івабрадін впливає на функцію сітківки ока. До цього часу не було виявлено токсичного впливу івабрадину на сітківку ока. Однак даних про вплив івабрадину на сітківку ока при тривалому застосуванні (понад 1 рік) немає. При виникненні порушень зорових функцій, не описаних у цій інструкції, слід розглянути питання щодо припинення прийому препарату Раєном. Пацієнтам з пігментною дегенерацією сітківки (retinitis pigmentosa) препарат Раєном слід приймати з обережністю. Артеріальна гіпотензія. Раєном слід призначати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпотензією (через недостатню кількість клінічних даних). Раєном протипоказаний при тяжкій артеріальній гіпотензії (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст. і діастолічний АТ менше 50 мм рт. ст.). Фібриляція передсердь (миготлива аритмія) – серцеві аритмії. Збільшення ризику розвитку вираженої брадикардії на фоні застосування івабрадину під час проведення фармакологічної кардіоверсії з метою відновлення синусового ритму не було доведено. Однак, через недостатню кількість даних, при можливості відстрочити планову електричну кардіоверсію, прийом препарату Раєном слід припинити за 24 години до її проведення. Застосування у пацієнтів із вродженим синдромом подовженого інтервалу QТ або у пацієнтів, які приймають препарати, що подовжують інтервал QТ. Препарат Раєном не слід застосовувати при вродженому синдромі подовженого інтервалу QT, а також у комбінації з препаратами, здатними подовжувати інтервал QT. За необхідності одночасного застосування таких препаратів потрібний суворий контроль ЕКГ. Ушкодження ЧСС внаслідок застосування препарату Раєном може збільшити подовження інтервалу QT, що, у свою чергу, може спровокувати розвиток тяжкої форми аритмії, зокрема поліморфної шлуночкової тахікардії типу "пірует". Пацієнти з артеріальною гіпертензією, яким потрібний перехід на інший антигіпертензивний препарат. При зміні гіпотензивної терапії у пацієнтів з ХСН, які приймають препарат Раєном, потрібен моніторинг артеріального тиску через відповідні інтервали часу. Хронічна серцева недостатність. Перед вирішенням питання про застосування препарату Раєном перебіг серцевої недостатності має бути стабільним. Слід бути обережним при застосуванні препарату Раєном у пацієнтів з ХСН IV функціонального класу за класифікацією NYHA через обмежені дані щодо застосування препарату у цієї категорії пацієнтів. Печінкова недостатність середнього ступеня. При помірно вираженій печінковій недостатності (менше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) терапію Раєном слід проводити з обережністю. Ниркова недостатність тяжкого ступеня. При нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 15 мл/хв) терапію препаратом Раєном слід проводити з обережністю. Допоміжні речовини. Препарат Раєном містить лактозу, тому не рекомендується пацієнтам з дефіцитом лактази, непереносимістю лактози та синдромом мальабсорбції глюкози/галактози. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Івабрадін не впливає на здатність до керування транспортними засобами та виконання робіт, що вимагають високої швидкості психомоторних реакцій. Однак слід пам'ятати про можливість появи фотопсії при різкій зміні інтенсивності освітлення, особливо при керуванні транспортними засобами у нічний час.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: флурбіпрофен – 100 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, гіпоролоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний. оболонка: барвник опадрай синій (лактози моногідрат, гіпролоза, титану діоксид, макрогол 4000, індигокармін). Пігулки, вкриті оболонкою 100 мг. 5 таблеток у блістер із ПВХ-алюмінієвої фольги. По 6 блістерів поміщають у картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиДовгасті двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою блакитного кольору з двосторонньою ризиком.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо добре і повністю всмоктується з травного тракту і досягає максимальної концентрації в плазмі (в середньому 15 мкг/мл) через 1-2 години. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Період напіввиведення становить 6 годин. Зв'язок із білками плазми – понад 99%. Флурбіпрофен майже повністю метаболізується і виводиться переважно нирками (глюкуроніди та сульфатовані кон'югати): 20% у незмінному вигляді.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат, має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основний механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів за рахунок блокування циклооксигеназ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). У реалізації терапевтичної дії препарату беруть участь та інші механізми зниження чутливості тканин до медіаторів запалення.Показання до застосуванняЗахворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний та подагричний артрит, анкілозуючий спондилоартрит. ревматичне ураження м'яких тканин. Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності: артралгія, міалгія, радикуліт, невралгія, зубний біль, головний біль, травми та опіки. Посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням. Дисменорея.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до флурбіпрофену та інших нестероїдних протизапальних засобів; ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення); кровотечі із шлунково-кишкового тракту та цереброваскулярні кровотечі; бронхіальна астма у поєднанні з поліпозом слизової оболонки носа; декомпенсована хронічна серцева недостатність; лікування післяопераційного болю після проведення аорто-коронарного шунтування; порушення гемостазу (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч); виражена печінкова або ниркова недостатність; дитячий вік до 15 років; вагітність та період лактації. З обережністю: анемія, порушення кровотворення, бронхіальна астма, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, набряковий синдром, печінкова та/або ниркова недостатність, алкоголізм, запальні захворювання кишечника, дивертикуліт, ерозивно-виразкові захворювання шлунково-кишкового тракту , цукровий діабет, стан після великих хірургічних втручань, індукована порфірія, літній вікПобічна діяЗ боку травної системи: частіше 1% - нудота, блювання, печія, діарея, запор, біль у животі, метеоризм, підвищення рівня "печінкових" ферментів, шлунково-кишкова кровотеча, рідше 1% - виразка з можливими ускладненнями (кровотеча, перфорація ), гастрит, жовтяниця, мелена, поява крові у блювотних масах, ураження стравоходу, афтозний стоматит, глосит, гепатит. З боку нервової системи: частіше 1% – головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, посилення рефлексів, тремор, амнезія, астенія, депресія, сомноленція; рідше 1% – атаксія, ішемічне ураження мозку, слабкість, парестезії, судоми. З боку органів чуття: частіше 1% - порушення зору (нечіткість зору, диплопія, худоба), шум у вухах, зниження слуху; рідше 1% - кон'юнктивіт, порушення нюху та смаку; взаємозв'язок з використанням препарату не встановлений - підвищення внутрішньоочного тиску, крововиливу в сітківку, ретробульбарний неврит. З боку шкірних покровів: частіше 1% - свербіж шкіри, шкірний висип; рідше 1% – алопеція, кропив'янка, екзема, токсичний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість. З боку сечостатевої системи: частіше 1% – затримка рідини, інфекції сечовивідної системи; рідше 1% – гематурія, підвищення рівня сечової кислоти, інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність. З боку органів кровотворення та імунної системи: рідше 1% – анемія (у тому числі гемолітична та апластична анемії), зниження рівня гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз. З боку дихальної системи: частіше 1% – риніт; рідше 1% – кашель, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи: рідше 1% – підвищення артеріального тиску, вазо дилатація, набряки, застійна серцева недостатність; взаємозв'язок з використанням препарату не встановлений – стенокардія, аритмія, інфаркт міокарда. Алергічні реакції: рідше 1% - анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (зазвичай стрімко розвивається), набряк губ і язика, алергічний васкуліт. Інші: рідше 1% - гарячка, озноб.Взаємодія з лікарськими засобамиФлурбіпрофен може знижувати ефективність інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту. Спільне використання препарату з антикоагулянтами (наприклад, варфарин) призводить до підвищення ризику серйозної кровотечі. Одночасне застосування з ацетилсаліцилової кислотою призводить до значного зниження концентрації препарату у сироватці крові. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних препаратів та глюкокортикостероїдні засоби (кровотечі у шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину. Флурбіпрофен зменшує гіпотензивну активність бета-блокаторів. Знижує ефект діуретиків (фуросемід, тіазидні діуретики), на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії.Спосіб застосування та дозиВсередину. Добову дозу 150-200 мг слід розподілити на 2-3 прийоми на день. Пацієнтам із гострими симптомами або під час загострення хвороби добову дозу короткочасно (2-3 дні) можна збільшити до 300 мг. Дисменорея: на початку 100 мг з наступним прийомом 50 або 100 мг кожні 4 або 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг.ПередозуванняСимптоми передозування: пригнічення дихання, нудота, біль в епігастральній ділянці, головний біль, запаморочення. Лікування: промивання шлунка та симптоматичне лікування. Специфічного антидоту на флурбіпрофен не існує.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби препарат може впливати на фертильність, про що слід попереджати жінок, які планують вагітність (знижується ймовірність настання вагітності). Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: ранолазин – 1000,0 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 101), сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1), гіпромелоза, магнію стеарат, натрію гідроксид; Оболонка: Опадрай II жовтий 33G92144 [тріацетин, гіпромелоза 6сР, лактози моногідрат, макрогол 3350, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий (Е 172), карнаубський віск]. По 15 таблеток у контурній комірковій упаковці (блістер) із ПВХ/ПВДХ/фольга алюмінієва. По 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування препарату в картонній пачці.Інформація від виробникаТермін придатності до 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.Опис лікарської формиТаблетки покриті плівковою оболонкою, двоопуклі, овальної форми, блідо-жовтого кольору з тисненням «1000» на одній стороні.ФармакокінетикаВсмоктування: після прийому ранолазину внутрішньо максимальна концентрація ранолазину в плазмі крові (Сmах), як правило, досягається через 2 - 6 год. При прийомі ранолазину 2 рази на добу рівноважна концентрація зазвичай досягається протягом 3 днів. Середня абсолютна біодоступність після прийому внутрішньо таблеток ранолазину з негайним вивільненням становить 35-50% з високим ступенем індивідуальної варіабельності. При збільшенні дози від 500 до 1000 мг 2 рази на добу спостерігається 2,5-3-кратне підвищення AUC (площа під кривою «концентрація-час») у рівноважному стані. У здорових добровольців після прийому ранолазину в дозі 500 мг 2 рази на добу середнє значення Сmах у рівноважному стані становить приблизно 1770 нг/мл, середнє значення AUC0-12 у рівноважному стані – приблизно 13 700 нг х год/мл.Прийом їжі не впливає на швидкість та повноту всмоктування ранолазину. Розподіл: приблизно 62% ранолазину зв'язується з білками плазми крові, переважно з альфа-1 кислими глікопротеїнами і незначно з альбуміном. Середній обсяг розподілу у рівноважному стані (Vss) становить близько 180 л. Метаболізм: ранолазин піддається швидкому та практично повному метаболізму, переважно у печінці. Найбільш важливими шляхами метаболізму ранолазину є О-деметилювання та N-деалкілування. Ранолазин метаболізується переважно ізоферментом CYP3A4, а також ізоферментом CYP2D6. При прийомі ранолазину по 500 мг 2 рази на добу у людей із недостатньою активністю ізоферменту CYP2D6 (повільні метаболізатори) показник AUC перевищує аналогічну величину для людей із нормальною активністю ізоферменту CYP2D6 (швидкі метаболізатори) на 62%. Аналогічна різниця для дози 1000 мг двічі на добу становила 25%. Виведення: у незміненому вигляді нирками та через кишечник виводиться менше 5 % від прийнятої дози ранолазину. Кліренс ранолазину залежить від дози, знижуючись при її підвищенні. Період напіввиведення ранолазину у рівноважному стані після прийому внутрішньо становить близько 7 год. Особливі групи пацієнтів Хронічна серцева недостатність (I1I-IV функціональні класи за класифікацією NYHA) При хронічній серцевій недостатності (ХСН) відбувається збільшення концентрації ранолазину в плазмі приблизно в 1,3 рази. Ниркова недостатність У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня тяжкості порівняно зі здоровими добровольцями показник AUC ранолазину був у середньому в 1,7-2 рази вищим. Була відзначена значна індивідуальна варіабельність AUC у пацієнтів з нирковою недостатністю. AUC фармакологічно активних метаболітів підвищувалась у 5 разів у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості. За даними популяційного фармакокінетичного аналізу тривалість перебування ранолазину в плазмі збільшується в 1,2 рази у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 40 мл/хв). У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) було виявлено збільшення тривалості перебування ранолазину в плазмі у 1,3-1,8 разів. Вплив діалізу на фармакокінетику ранолазину не вивчався. Печінкова недостатність Показник AUC ранолазину не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості, однак підвищується в 1,8 рази у разі печінкової недостатності середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю); у таких пацієнтів було більш виражене подовження інтервалу QTc. Досвід застосування ранолазину у пацієнтів із печінковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) відсутній. Літній вік Клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів ранолазину залежно від віку не спостерігалося. Проте, у пацієнтів похилого віку внаслідок вікового зниження функції нирок можливе посилення дії ранолазину. . Маса тіла У пацієнтів із масою тіла 40 кг було зазначено, що дія ранолазину в 1,4 рази перевищує його дію у пацієнтів із масою тіла 70 кг. Підлога Клінічно значимих змін фармакокінетичних параметрів ранолазину залежно від статі не встановлено.ФармакодинамікаМеханізм дії. Ранолазин – діюча речовина препарату Ранекса®. Ранолазин має складний механізм дії, який частково встановлений і ґрунтується на здатності ранолазину інгібувати пізній струм іонів натрію у клітинах міокарда. Зниження внутрішньоклітинного накопичення натрію веде до зменшення надлишку внутрішньоклітинних іонів кальцію. Це зменшує внутрішньоклітинний іонний дисбаланс, що спостерігається під час ішемії. Зниження надлишку внутрішньоклітинного кальцію сприяє розслабленню міокарда і, таким чином, знижує діастолічну напругу стінки шлуночків. Клінічним свідченням інгібування пізнього натрієвого струму під дією ранолазину є значне скорочення інтервалу QTc (QTc - кориговане значення інтервалу QT з урахуванням частоти серцевих скорочень (ЧСС)) та позитивний вплив на діастолічне розслаблення,виявлене у відкритому дослідженні за участю пацієнтів із синдромом подовженого інтервалу QT (пацієнти із синдромом LQT-3, які мають мутації гена SCN5A ΔKPQ). Ці ефекти не залежать від змін ЧСС, артеріального тиску (АТ) або від ступеня розширення судин. Вплив на гемодинаміку: у контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів, які отримували лікування ранолазином у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антиангінальними засобами, відмічено незначне ушкодження ЧСС ( Ефекти, що виявляються при електрокардіографії: у пацієнтів, які отримували лікування ранолазином, відзначалися залежне від дози та концентрації ранолазину в плазмі крові подовження інтервалу QTc (близько 6 мс при прийомі 1000 мг 2 рази на добу), зниження амплітуди зубця Т та, двогорбі зубці Т. Ці електрокардіографічні ефекти є результатом інгібування ранолазином швидкості швидкого прямого калієвого струму, що подовжує шлуночковий потенціал дії, а також інгібування пізнього натрієвого струму, що вкорочує шлуночковий потенціал дії. Популяційний аналіз об'єднаних даних 1308 пацієнтів зі стабільною стенокардією та здорових добровольців показав, що застосування ранолазину призводить до подовження QTc щодо вихідного рівня в середньому на 2,4 мс при концентрації ранолазину у плазмі 1000 нг/мл. У разі наявності у пацієнтів клінічно значущої печінкової недостатності рівень подовження QTc був вищим. У дослідженні MERTIN-TIMI 36, проведеного за участю 6560 пацієнтів з ГКС (гострим коронарним синдромом) - нестабільною стенокардією/ІМбпST (інфарктом міокарда без підйому сегмента ST), не було показано позитивного впливу на результати. Однак, у 3162 пацієнтів, які отримували лікування ранолазином, проводилося 7-денне холтерівське моніторування ЕКГ, в результаті якого була відзначена значно менша частота виникнення аритмій порівняно з плацебо, включаючи шлуночкову тахікардію ≥ 8 ударів, а також у пацієнтів, які отримували рано було зафіксовано жодних проаритмічних ефектів. Клінічна ефективність та безпека. У клінічних дослідженнях встановлено ефективність та безпеку ранолазину для лікування пацієнтів зі стабільною стенокардією як у монотерапії, так і у комбінованій терапії при недостатній ефективності застосування інших антиангінальних препаратів. В опорному дослідженні CARISA у 823 пацієнтів протягом 12 тижнів оцінювалася ефективність ранолазину в дозі 750 мг або 1000 мг двічі на добу або плацебо, доданого до стандартної антиангінальної терапії атенололом 50 мг один раз на добу або амлодипіном 5 мг один раз на добу. дилтіазем 180 мг один раз на добу. Ранолазін продемонстрував велику ефективність щодо збільшення тривалості фізичних навантажень, було виявлено значне зменшення частоти нападів стенокардії на тиждень та застосування нітрогліцерину короткої дії порівняно з плацебо. За весь період терапії не спостерігалося розвитку толерантності до ранолазину, не відмічено підвищення частоти нападів стенокардії після різкого припинення прийому препарату. Аналогічно, у клінічному дослідженні ERICA, у якому 565 пацієнтів після рандомізації приймали ранолазин у початковій дозі 500 мг двічі на добу або плацебо додатково до супутньої терапії амлодипіном 10 мг один раз на добу протягом 1 тижня, потім доза ранолазину була збільшена до 100 рази на день протягом 6 тижнів. У групі ранолазину було досягнуто значне зменшення частоти нападів стенокардії на тиждень (р = 0,028) та споживання нітрогліцерину короткої дії (р = 0,014) порівняно з плацебо. Основне дослідження MARISA за участю 191 пацієнта було проведено з метою визначення оптимальної дози ранолазину (500 мг двічі на добу, 1000 мг двічі на добу, 1500 мг двічі на добу) при монотерапії. Дослідження продемонструвало, що ранолазин значно перевершує плацебо щодо збільшення тривалості фізичних навантажень, часу до початку нападу стенокардії та часу до появи депресії сегмента ST на 1 мм для всіх трьох доз, при цьому спостерігалася залежність ефекту від дози. В результаті дослідження MERLIN-TIMI 36, не було виявлено відмінностей між ранолазином і плацебо щодо ризику смерті від усіх причин, раптової серцевої смерті або частоти виникнення документованих аритмій, що супроводжуються симптомами при додаванні до стандартної медикаментозної терапії (включаючи бета-адреноблокатори, блокатор , нітрати, антиагреганти, препарати для зниження рівня ліпідів та інгібітори АПФ). Приблизно у половини пацієнтів у дослідженні MERLIN-TIMI 36 була стенокардія в анамнезі. Результати показують, що тривалість фізичних навантажень збільшилася на 31 су пацієнтів, які приймали ранолазин у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо (р = 0,002). У зв'язку з тим, що в контрольованих клінічних дослідженнях кількість пацієнтів, які не відносяться до білої раси, була невеликою, зробити висновки щодо ефективності та безпеки застосування ранолазину для цієї групи пацієнтів неможливо. У дослідженні RIVER-PCI за участю 2604 пацієнтів віком >18 років, які мали в анамнезі хронічну стенокардію з неповною реваскуляризацією після черезшкірного коронарного втручання (ЧКВ), доза ранолазину поступово підвищувалася до 1000 мг двічі на добу. Ризик смерті від усіх причин, серцево-судинної смерті або розвитку великих несприятливих серцево-судинних подій (БНСС) та госпіталізації через серцеву недостатність був схожий між групами у всій популяції; проте БНСС частіше спостерігалися у пацієнтів ≥ 75 років, які отримували ранолазин у порівнянні з групою, яка отримувала плацебо (17,0% та 11,3%, відповідно); на додаток до цього спостерігалося чисельне підвищення смертності від усіх причин у пацієнтів ≥75 років (р=0,074).Не було виявлено статистично значущих відмінностей між групами ранолазину та плацебо за результатами первинної комбінованої кінцевої точки (час до проведення першої реваскуляризації під впливом ішемії або госпіталізації, пов'язаної з ішемією, без проведення реваскуляризації). За даними клінічних досліджень, ранолазин не впливає на загальну смертність, смертність від серцево-судинних захворювань та частоту виникнення аритмій, що супроводжуються симптомами, у пацієнтів зі стабільною стенокардією.Показання до застосуванняСтабільна стенокардія. Препарат Ранекса® призначений для застосування у складі комплексної терапії для симптоматичного лікування стабільної стенокардії напруги у разі недостатньої ефективності та/або непереносимості антиангінальних препаратів «першого ряду» (таких, як бета-адреноблокатори та/або блокатори «повільних» кальцієвих каналів).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин (див. розділ «Склад»); дефіцит лактази, спадкова непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (тільки для дозування ранолазину 1000 мг); тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну печінкова недостатність середнього (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або тяжкого (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) ступеня тяжкості; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон); одночасне застосування з антиаритмічними засобами класу ІА (наприклад, хінідин) або класу ІІІ (наприклад, дофетилід, соталол), за винятком аміодарону; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека препарату не встановлені); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю печінкова недостатність легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю); ниркова недостатність легкого або середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв); вік старше 65 років; пацієнти з низькою масою тіла (60 кг та менше); хронічна серцева недостатність середнього та тяжкого ступеня тяжкості (III-IV функціональні класи за класифікацією NYHA); синдром вродженого подовженого інтервалу QT або сімейний анамнез подовженого інтервалу QT; діагностований придбаний подовження інтервалу QT; знижена активність ізоферменту CYP2D6 («повільні метаболізатори»); одночасне застосування з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, дилтіазем, флуконазол, еритроміцин); одночасне застосування з індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, Звіробій продірявлений (Hypericum perforatum)); одночасне застосування з інгібіторами Р-глікопротеїну (P-gp) (наприклад, верапаміл, циклоспорин). У пацієнтів із поєднанням кількох із вищезазначених станів можливе посилення дії ранолазину, у т. ч. збільшується ризик виникнення дозозалежних побічних ефектів. При застосуванні препарату Ранекса® у пацієнтів з кількома з перелічених вище факторів необхідний регулярний моніторинг стану з метою раннього виявлення побічних ефектів, при необхідності може знадобитися зниження дози або відміна препарату.Вагітність та лактаціяВагітність Дані щодо застосування ранолазину у вагітних жінок обмежені. У дослідженнях на тваринах виявлено ембріотоксичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат Ранекса не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Період грудного вигодовування Невідомо, чи виділяється ранолазин із материнським молоком у людини. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані, отримані у щурів, свідчать, що ранолазин виділяється у грудне молоко. Ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, виключити неможливо. Препарат Ранекса не слід приймати жінкам у період грудного вигодовування. Фертильність Дослідження репродуктивної функції на тваринах не виявили небажаного впливу ранолазину на фертильність. Дані щодо впливу ранолазину на фертильність у людини відсутні.Побічна діяПобічні ефекти, що спостерігаються у пацієнтів, які приймають препарат Ранекса®, у більшості випадків характеризуються легким або середнім ступенем вираженості та розвиваються зазвичай протягом перших 2 тижнів застосування. Нижче перераховані побічні ефекти, для яких був визнаний можливий зв'язок із застосуванням препарату Ранекса®, представлені відповідно до системно-органної класифікації та абсолютних значень частоти. Частоту виникнення побічних ефектів визначали як дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100;< 1/10), нечасто (≥ 1/1000;< 1/100), рідко (≥ 1/10 000; <1/1000) і дуже рідко (<1/10000). Порушення з боку обміну речовин та харчування Нечасто: зниження апетиту, анорексія, дегідратація. Рідко: гіпонатріємія. Порушення з боку психіки Нечасто: тривога, безсоння, сплутаність свідомості, галюцинації. Рідко: дезорієнтація. Порушення з боку нервової системи Часто: запаморочення, біль голови. Нечасто: загальмованість, непритомність, гіпестезія, сонливість, тремор, постуральне запаморочення, парестезія. Рідко: амнезія, знижений рівень свідомості, непритомність, порушення координації рухів, порушення ходи, парозмія. Порушення з боку органу зору Нечасто: нечіткість зору, зорові розлади, диплопія. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення Нечасто: вертиго, шум у вухах. Рідко: зниження слуху. Порушення з боку судин Нечасто: «припливи» крові до обличчя, виражене зниження артеріального тиску. Рідко: похолодання кінцівок, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Нечасто: задишка, кашель, носові кровотечі. Рідко: відчуття здавлення у горлі. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто: запор, блювання, нудота. Нечасто: біль у животі, сухість слизової оболонки ротової порожнини, диспепсія, метеоризм, дискомфорт у ділянці шлунка. Рідко: панкреатит, ерозивний дуоденіт, гіпостезія порожнини рота. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Нечасто: свербіж шкіри, гіпергідроз. Рідко: алергічний дерматит, кропив'янка, холодний піт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк. Порушення з боку скелетної мускулатури та сполучної тканини Нечасто: біль у кінцівках, м'язові спазми, припухлість суглобів; м'язова слабкість. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Не часто: дизурія, гематурія, хроматурія. Рідко: гостра ниркова недостатність, затримка сечі. Порушення з боку статевих органів та молочної залози Рідко: еректильна дисфункція. Загальні розлади та порушення у місці введення Часто: астенія. Нечасто: підвищена втома, периферичні набряки. Лабораторні та інструментальні показники Нечасто: підвищення концентрації креатиніну в плазмі, підвищення концентрації сечовини в плазмі, подовження коригованого інтервалу QTc, тромбоцитоз або лейкоцитоз, зменшення маси тіла. Рідко: підвищення активності печінкових ферментів. Пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій (пацієнти з цукровим діабетом, ХСН І-ІІ функціонального класу за NYHA або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів) під час лікування іншими антиангінальними засобами при лікуванні ранолазином мали таку саму частоту виникнення побічних реакцій. У дослідженні RIVER-PCI у пацієнтів, які приймали ранолазин, спостерігалося збільшення частоти виникнення небажаних реакцій. У дослідження були включені пацієнти з неповною реваскуляризацією після черезшкірного коронарного втручання, ранолазин призначався у дозі 1000 мг двічі на добу близько 70 тижнів. У групі пацієнтів, які отримували ранолазин, повідомлялося про більш високу частоту випадків застійної серцевої недостатності порівняно з групою плацебо (2,2% та 1,0%, відповідно), а також вищу частоту випадків транзиторних ішемічних атак порівняно з плацебо (1 ,0% та 0,2% відповідно). Частота інсультів (ранолазин 1,7% та плацебо 1,5%) була однакова в обох групах. Літній вік, ниркова недостатність та низька маса тіла В цілому, небажані реакції (HP) виникали частіше серед пацієнтів похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю, проте типи HP у цих підгрупах були подібними до спостережуваних у загальній популяції. При прийомі препарату Ранекса у пацієнтів похилого віку (≥ 75 років) порівняно з пацієнтами молодшого віку ( У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) у порівнянні з пацієнтами з нормальною нирковою функцією (кліренс креатиніну >80 мл/хв) до найбільш часто виникаючих HP (із зазначенням плацебо-скоригованих частот) ) ставилися: запор (8% та 4% відповідно), запаморочення (7% та 5% відповідно), нудота (4% та 2% відповідно). У пацієнтів з низькою масою тіла (менше 60 кг) тип і частота HP були подібними до аналогічних реакцій у пацієнтів з масою тіла 60 кг і більше; однак плацебо-скориговані частоти наступних поширених HP були вищими у пацієнтів з низькою масою тіла: нудота (14% та 2% відповідно), блювання (6% та 1% відповідно), артеріальна гіпотензія (4% та 2% відповідно). Зміна лабораторних показників У здорових добровольців та пацієнтів, які отримували лікування препаратом Ранекса®, відзначалося невелике, що не має клінічної значущості, оборотне підвищення рівня креатиніну у сироватці крові. Ці зміни були пов'язані з токсичною дією на нирки. Дослідження ниркової функції у здорових добровольців показало, що зниження кліренсу креатиніну спостерігалося внаслідок гальмування секреції креатиніну нирковими канальцями, за відсутності змін швидкості клубочкової фільтрації.Взаємодія з лікарськими засобамиРанолазин є субстратом цитохрому CYP3A4. Одночасне застосування ранолазину з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 збільшує концентрацію ранолазину у плазмі. Можливість розвитку дозозалежних побічних ефектів (наприклад, нудота, запаморочення) може також збільшуватися зі збільшенням концентрації ранолазину у плазмі. Одночасне застосування протипоказане Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування ранолазину та потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кларитроміцин, телитроміцин, нефазодон) протипоказано (див. розділ «Протипоказання». При одночасному лікуванні кетоконазолом у дозі 200 мг 2 рази на добу та ранолазином AUC ранолазину підвищується у 3,0 – 3,9 разів. Грейпфрутовий сік є також потужним інгібітором ізоферменту CYP3A4. Одночасне застосування з обережністю Помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4 Ділтіазем (180-360 мг один раз на добу), помірний інгібітор ізоферменту CYP3A4, спричиняє дозозалежне збільшення середніх рівноважних концентрацій ранолазину в 1,5-2,4 рази. Для пацієнтів, які отримують лікування дилтіаземом та іншими помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, флуконазол), рекомендується ретельна титрація дози ранолазину. Може знадобитися зменшення дози ранолазину. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Не слід розпочинати прийом ранолазину пацієнтам, які отримують лікування індукторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, Звіробій продірявлений (Hypericum perforatum)). Так, наприклад, рифампіцин (600 мг один раз на добу) зменшує рівноважну концентрацію ранолазину в плазмі приблизно на 95%. Інгібітори ізоферменту CYP2D6 Ранолазин частково метаболізується ізоферментом CYP2D6. Одночасне застосування ранолазину з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 може спричинити підвищення концентрації ранолазину в плазмі крові. Одночасне застосування ранолазину 1000 мг 2 рази на добу з потужним інгібітором ізоферменту CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз на добу збільшує середню концентрацію ранолазину в плазмі у рівноважному стані приблизно в 1,2 рази. Корекція дози не потрібна. Одночасне застосування ранолазину 500 мг 2 рази на добу та потужного інгібітору ізоферменту CYP2D6 може призвести до збільшення AUC ранолазину приблизно на 62 %. Інгібітори/субстрати P-gp (Р-глікопротеїн) Ранолазин є субстратом Pgp. Інгібітори P-gp (наприклад, циклоспорин, верапаміл) збільшують концентрацію ранолазину в плазмі. Верапаміл (120 мг три рази на добу) збільшує рівноважну концентрацію ранолазину у 2,2 рази. Для пацієнтів, які отримують лікування інгібіторами P-gp, рекомендується ретельна титрація дози ранолазину. Може знадобитися зменшення дози ранолазину. З іншого боку, ранолазин є інгібітором P-gp (від помірного до потужного) і може збільшувати концентрацію субстратів P-gp у плазмі. Тканинний розподіл лікарських речовин, що транспортуються за допомогою P-gp, може бути збільшено. Субстрати ізоферменту CYP2D6 Є дані, що ранолазин є слабким інгібітором ізоферменту CYP2D6. Прийом ранолазину по 750 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію метопрололу у плазмі крові у 1,8 разів. Тому при одночасному застосуванні з ранолазином може посилюватися дія метопрололу або інших субстратів ізоферменту CYP2D6 (наприклад, пропафенон та флекаїнід, меншою мірою, трициклічні антидепресанти та нейролептики), внаслідок чого може знадобитися зменшення дози цих лікарських засобів. Субстрати ізоферменту CYP2B6 Потенціал для інгібування ізоферменту CYP2B6 не встановлений. Під час призначення одночасно з субстратами ізоферменту CYP2B6 (наприклад, бупропіон, ефавіренз, циклофосфамід) рекомендується бути обережними. Дігоксин Є дані про збільшення концентрації дигоксину в плазмі в середньому в 1,5 рази при одночасному застосуванні дигоксину та ранолазину. Тому необхідний контроль концентрації дигоксину на початку та після закінчення терапії із застосуванням ранолазину. Субстрати ізоферменту CYP3A4 Ранолазин є слабким інгібітором ізоферменту CYP3A4, що може призвести до підвищення концентрації субстратів ізоферменту CYP3A4 у плазмі. Може знадобитися корекція дози чутливих субстратів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, симвастатин, ловастатин) та субстратів ізоферменту CYP3A4 з вузьким терапевтичним діапазоном (наприклад, циклоспорин, такролімус, сиролімус, еверолімус), оскільки прийом препарату Ранекса® може підвищити концентрацію. Симвастатин Метаболізм та кліренс симвастатину високою мірою залежать від ізоферменту CYP3A4. Прийом ранолазину по 1000 мг 2 рази на добу збільшує концентрацію лактону симвастатину та симвастатинової кислоти у плазмі крові приблизно у 2 рази. Прийом симвастатину у високих дозах асоційований з розвитком рабдоміолізу, крім того, у післяреєстраційному періоді були описані випадки розвитку рабдоміолізу при одночасному застосуванні ранолазину та симвастатину. Максимальна доза симвастатину для пацієнтів, які одночасно приймають ранолазин (у будь-якій дозі), не повинна перевищувати 20 мг 1 раз на добу. Аторвастатин Одночасне застосування ранолазину 1000 мг 2 рази на добу та аторвастатину 80 мг 1 раз на добу збільшує Сmах та AUC аторвастатину в 1,4 та в 1,3 рази, відповідно; Смах і AUC метаболітів аторвастатину змінюються менш ніж на 35%. При одночасному застосуванні ранолазину та аторвастатину може знадобитися зменшення дози аторвастатину та проведення належного клінічного контролю. Для інших статинів, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4 (ловастатин), може знадобитися зменшення дози. Такролімус, циклоспорин, сиролімус, еверолімус Збільшення концентрації в плазмі такролімусу, субстрату ізоферменту CYP3A4, було відзначено у пацієнтів на фоні застосування ранолазину. При одночасному застосуванні такролімусу та ранолазину рекомендується проводити моніторинг концентрації такролімусу у плазмі крові та, за необхідності, проводити коригування дози такролімусу. Такий підхід рекомендований для інших субстратів ізоферменту CYP3A4 з вузьким терапевтичним діапазоном (наприклад, циклоспорин, сиролімус, еверолімус). Субстрати транспортера органічних катіонів-2 (ОСТ2) При одночасному застосуванні ранолазину 500 мг та 1000 мг 2 рази на добу та метформіну 1000 мг 2 рази на добу концентрація метформіну у плазмі крові у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу збільшується у 1,4 та у 1,8 разів, відповідно. Можливе підвищення концентрації в плазмі інших субстратів ОСТ2, включаючи піндолол і вареніклін, при одночасному застосуванні з ранолазином. Препарати, що подовжують інтервал QТс Існує теоретична ймовірність того, що при одночасному застосуванні ранолазину та інших лікарських засобів, що подовжують інтервал QTc, може виникнути фармакодинамічна взаємодія та підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій. До таких лікарських засобів відносяться певні антигістамінні препарати (наприклад, терфенадин, астемізол, мізоластин), певні антиаритмічні засоби (наприклад, хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), а також еритроміцин і трициклічні антидепресанти (наприклад, іміпрамін, доксепін,Спосіб застосування та дозиТаблетки препарату Ранекса слід проковтувати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини, не подрібнюючи, не розламуючи і не розжовуючи. Прийом їжі не впливає на біодоступність препарату, тому його можна приймати незалежно від їди. Рекомендована початкова доза препарату Ранекса для дорослих становить 500 мг 2 рази на добу. Через 2-4 тижні доза, за необхідності, може бути збільшена до 1000 мг двічі на добу. Максимальна добова доза становить 2000 мг. При появі побічних ефектів, спричинених прийомом Ранексу (наприклад, запаморочення, нудота або блювання), необхідно зменшити разову дозу до 500 мг. Якщо після цього симптоми не зникнуть, застосування препарату слід припинити. Особливі групи пацієнтів Ниркова недостатність Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) рекомендується ретельна та обережна титрація дози препарату (див. розділ “Особливі вказівки”). Печінкова недостатність Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) рекомендується обережна титрація дози препарату (див. розділ «Особливі вказівки»). Літній вік Пацієнтам похилого віку потрібна обережна титрація дози препарату (див. розділ «Особливі вказівки»). У пацієнтів похилого віку внаслідок зниження функції нирок, пов'язаної з віком, може спостерігатися підвищений рівень ранолазину в плазмі крові. Низька маса тіла Підбір дози у пацієнтів з низькою масою тіла слід проводити з обережністю (див. розділ «Особливі вказівки»). Хронічна серцева недостатність (ХСП) Пацієнтам із ХСН середнього та тяжкого ступеня тяжкості (III-IV функціональні класи за класифікацією NYHA) потрібна обережна титрація дози препарату «див. розділ «Особливі вказівки»). Одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну (P-gp) Пацієнтам, які приймають помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, дилтіазем, флуконазол, еритроміцин) або інгібітори P-gp (наприклад, верапаміл, циклоспорин) рекомендується ретельна та обережна титрація дози препарату (див. розділ «В.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, нудота та блювання. При внутрішньовенному введенні ранолазину були додатково відзначені такі симптоми: диплопія, загальмованість, непритомність. Виразність симптомів може посилюватися зі збільшенням дози. Лікування: симптоматичне під ретельним наглядом лікаря. Гемодіаліз малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНиркова недостатність Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) рекомендується ретельна титрація дози. Препарат Ранекса протипоказаний пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну Враховуючи можливість зниження функції нирок із віком, необхідно регулярно проводити моніторинг стану функції нирок на фоні терапії ранолазином. Печінкова недостатність Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) рекомендується ретельна титрація дози. Препарат Ранекса протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю середнього (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або важким (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) ступенем тяжкості. Літній вік (65 років і старше) У пацієнтів похилого віку може спостерігатися посилення дії препарату Ранекса через вікове зниження функції нирок. Відзначається підвищена частота побічних ефектів. Низька маса тіла Підбір дози для пацієнтів з масою тіла 60 кг і менше повинен проводитися з обережністю, оскільки випадки побічних ефектів у таких пацієнтів спостерігалися частіше. Хронічна серцева недостатність Підбір дози для пацієнтів з ХСН середнього або тяжкого ступеня тяжкості (III-IV функціональні класи за класифікацією NYHA) повинен проводитись з обережністю. Подовження інтервалу QT Ранолазин блокує калієві канали (1кr) та подовжує інтервал QTc, причому цей ефект залежить від дози. Популяційний аналіз об'єднаних даних, отриманих при дослідженні пацієнтів та здорових добровольців, показав, що залежність тривалості інтервалу QTc від концентрації в плазмі крові може бути оцінена як 2,4 мс на 1000 нг/мл, що приблизно дорівнює підвищенню з 2 до 7 мс для діапазону концентрацій у плазмі крові, що відповідає дозі від 500 до 1000 мг ранолазину, що приймається 2 рази на добу. Отже, необхідно дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів із синдромом вродженого подовження інтервалу QT в анамнезі, наявністю подовження інтервалу QT у сімейному анамнезі, пацієнтів з відомим придбаним подовженням інтервалу QT, а також пацієнтів, які отримують лікування препаратами, що впливають на інтервал QT. Недостатня активність ізоферменту CYP2D6 Ризик збільшення концентрації, а отже, і частоти виникнення побічних ефектів у зазначених групах, підвищується у пацієнтів з недостатньою активністю ізоферменту CYP2D6 (пацієнти з «повільним» метаболізмом) у порівнянні з пацієнтами з нормальною здатністю до метаболізації ізоферменту CYP2D6 (пацієнти з « ). Наведені вище запобіжні заходи розроблені з урахуванням ризику для пацієнтів з «повільним» метаболізмом ізоферменту CYP2D6 і є необхідними у разі, якщо статус метаболізму ізоферменту CYP2D6 невідомий. Для пацієнтів з «швидким» метаболізмом ізоферменту CYP2D6 такі запобіжні заходи необхідні меншою мірою. У пацієнтів з виявленим (наприклад, шляхом генотипування) або відомим раніше «швидким» метаболізмом ізоферменту CYP2D6 препарат Ранекса® повинен застосовуватись з обережністю у випадку,якщо у пацієнта є поєднання декількох із перерахованих вище факторів ризику. Непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції До складу оболонки препарату Ранекса®, таблеток з пролонгованим вивільненням, покритих плівковою оболонкою, 1000 мг входить лактоза, у зв'язку з чим препарат Ранекса® у даній дозі протипоказаний пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або синдромом глюко. В одній таблетці препарату Ранекса міститься менше 1 ммоль натрію (23 мг), тобто практично не міститься. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Досліджень впливу препарату Ранекса на здатність до керування транспортними засобами та механізмами не проводилося. Враховуючи можливість розвитку таких побічних ефектів як запаморочення, нечіткість зору, диплопія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів і галюцинації, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості. . Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 °С.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний - 1 мл: діюча речовина: оксиметазоліну гідрохлорид – 0,25 мг або 0,5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,15 мг; динатрію едетату дигідрат – 0,5 мг; натрію дигідрофосфату дигідрат – 1,29 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат – 1,76 мг; натрію гідроксиду 0,1 М розчин - до рН 62-70; вода очищена – до 1 мл. Спрей назальний 0,025% та 0,05%. По 10 і 20 мл у флакони зі світлої або темної скляної трубки, закупорені обтискним мікроспреєром, розпилювальною насадкою та захисним ковпачком. Кожен флакон разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСпрей назальний у вигляді прозорої, безбарвної або трохи жовтуватої рідини.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПри місцевому інтраназальному застосуванні оксиметазолін не має системної дії. Період напіввиведення оксиметазоліну при його інтраназальному введенні становить 35 год. 2,1 % оксиметазоліну виводиться нирками та близько 1,1 % через кишечник.ФармакодинамікаОксиметазолін має судинозвужувальну дію. При місцевому нанесенні на запалену слизову оболонку порожнини носа зменшує її набряклість та виділення з носа. Відновлює носове дихання. Усунення набряку слизової оболонки порожнини носа сприяє відновленню аерації придаткових пазух порожнини носа, порожнини середнього вуха, що запобігає розвитку бактеріальних ускладнень (гаймориту, синуситу, середнього отиту). При місцевому інтраназальному застосуванні у терапевтичних концентраціях не подразнює та не викликає гіперемію слизової оболонки порожнини носа. Препарат починає діяти швидко (протягом кількох хвилин). Тривалість дії препарату до 12 годин.Показання до застосуваннялікування гострих респіраторних захворювань, що супроводжуються нежиттю; алергічний риніт; вазомоторний риніт; для відновлення дренажу при запаленні придаткових пазух порожнини носа, євстахіїті, середньому отіті; для усунення набряку перед діагностичними маніпуляціями в носових ходах.Протипоказання до застосуванняЗапалення слизової оболонки носових ходів без виділення секрету, хронічна серцева недостатність, гіпертиреоз, цукровий діабет, вагітність, дитячий вік до 6 років (для очних крапель), підвищена чутливість до оксиметазоліну, атрофічний риніт, період лактації, аритмії, виражений атеросклероз, артерії , закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю немає. Немає даних про те, чи оксиметазолін переходить у материнське молоко. Застосування препарату під час вагітності та грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини.Побічна діяПри оцінці частоти різних побічних реакцій використані наступні градації: дуже часто - 10-100%; часто – 1-10%; не часто – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%, дуже рідко – 0,001-0,01%. З боку дихальної системи: Часто – печіння та сухість слизової оболонки носа, чхання (особливо у чутливих пацієнтів), гіперсекреція; Не часто – посилення набряку слизової оболонки носа (реактивна гіперемія), носова кровотеча. З боку центральної нервової системи: Рідко - галюцинації, біль голови, безсоння, втома (сонливість, занепад сил). З боку серцево-судинної системи: Не часто – відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення артеріального тиску; Дуже рідко – аритмія. Побічні ефекти, зумовлені системною дією препарату: запаморочення, почуття тривоги, дратівливість, порушення сну (у дітей), нудота, висип, порушення зору (при попаданні в очі), набряк Квінке, свербіж, судоми. Тривале або безперервне використання судинозвужувальних препаратів може призвести до тахіфілаксії, атрофії слизової оболонки порожнини носа та зворотного набряку слизової оболонки порожнини носа (медикаментозний риніт). Якщо будь-які побічні ефекти, що вказані в інструкції, посилюються або Ви помітили інші побічні ефекти (не вказані в інструкції), повідомте про це лікаря.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Для дітей віком від 1 до 6 років застосовують 0,025% розчин оксиметазоліну по 1 впорскування у кожний носовий хід 2-3 рази на добу. Для дорослих та дітей старше 6 років застосовують 0,05% розчин оксиметазоліну по 1 впорскування у кожний носовий хід 2-3 рази на добу. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Не рекомендується застосовувати препарат понад 7 днів. При частому та тривалому використанні препарату відчуття «закладеності» носа може з'явитися знову або погіршитись. З появою цих симптомів слід припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняРозширення зіниць, нудота, ціаноз, лихоманка, судоми, тахікардія, аритмія, зупинка серця, підвищення артеріального тиску, набряк легенів, задишка, пригнічення центральної нервової системи (зниження температури тіла, летаргія, сонливість та кома). При тяжкому передозуванні показано проведення стаціонарної інтенсивної терапії. Такі заходи, як прийом активованого вугілля, сульфату натрію або промивання шлунка (при прийомі великих кількостей) повинні проводитися невідкладно, так як оксиметазолін всмоктується швидко. При зниженні артеріального тиску не можна застосовувати селективні альфа-адреноблокатори. Судинозвужувальні препарати протипоказані. При необхідності застосовують жарознижувальні, протисудомні засоби та проводять штучну вентиляцію киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаСпрей назальний - 1 мл: діюча речовина: оксиметазоліну гідрохлорид – 0,25 мг або 0,5 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0,15 мг; динатрію едетату дигідрат – 0,5 мг; натрію дигідрофосфату дигідрат – 1,29 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат – 1,76 мг; натрію гідроксиду 0,1 М розчин - до рН 62-70; вода очищена – до 1 мл. Спрей назальний 0,025% та 0,05%. По 10 і 20 мл у флакони зі світлої або темної скляної трубки, закупорені обтискним мікроспреєром, розпилювальною насадкою та захисним ковпачком. Кожен флакон разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиСпрей назальний у вигляді прозорої, безбарвної або трохи жовтуватої рідини.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб – альфа-адреноміметик.ФармакокінетикаПри місцевому інтраназальному застосуванні оксиметазолін не має системної дії. Період напіввиведення оксиметазоліну при його інтраназальному введенні становить 35 год. 2,1 % оксиметазоліну виводиться нирками та близько 1,1 % через кишечник.ФармакодинамікаОксиметазолін має судинозвужувальну дію. При місцевому нанесенні на запалену слизову оболонку порожнини носа зменшує її набряклість та виділення з носа. Відновлює носове дихання. Усунення набряку слизової оболонки порожнини носа сприяє відновленню аерації придаткових пазух порожнини носа, порожнини середнього вуха, що запобігає розвитку бактеріальних ускладнень (гаймориту, синуситу, середнього отиту). При місцевому інтраназальному застосуванні у терапевтичних концентраціях не подразнює та не викликає гіперемію слизової оболонки порожнини носа. Препарат починає діяти швидко (протягом кількох хвилин). Тривалість дії препарату до 12 годин.Показання до застосуваннялікування гострих респіраторних захворювань, що супроводжуються нежиттю; алергічний риніт; вазомоторний риніт; для відновлення дренажу при запаленні придаткових пазух порожнини носа, євстахіїті, середньому отіті; для усунення набряку перед діагностичними маніпуляціями в носових ходах.Протипоказання до застосуванняЗапалення слизової оболонки носових ходів без виділення секрету, хронічна серцева недостатність, гіпертиреоз, цукровий діабет, вагітність, дитячий вік до 6 років (для очних крапель), підвищена чутливість до оксиметазоліну, атрофічний риніт, період лактації, аритмії, виражений атеросклероз, артерії , закритокутова глаукома.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду застосування препарату під час вагітності, годування груддю немає. Немає даних про те, чи оксиметазолін переходить у материнське молоко. Застосування препарату під час вагітності та грудного вигодовування можливе лише в тому випадку, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини.Побічна діяПри оцінці частоти різних побічних реакцій використані наступні градації: дуже часто - 10-100%; часто – 1-10%; не часто – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%, дуже рідко – 0,001-0,01%. З боку дихальної системи: Часто – печіння та сухість слизової оболонки носа, чхання (особливо у чутливих пацієнтів), гіперсекреція; Не часто – посилення набряку слизової оболонки носа (реактивна гіперемія), носова кровотеча. З боку центральної нервової системи: Рідко - галюцинації, біль голови, безсоння, втома (сонливість, занепад сил). З боку серцево-судинної системи: Не часто – відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення артеріального тиску; Дуже рідко – аритмія. Побічні ефекти, зумовлені системною дією препарату: запаморочення, почуття тривоги, дратівливість, порушення сну (у дітей), нудота, висип, порушення зору (при попаданні в очі), набряк Квінке, свербіж, судоми. Тривале або безперервне використання судинозвужувальних препаратів може призвести до тахіфілаксії, атрофії слизової оболонки порожнини носа та зворотного набряку слизової оболонки порожнини носа (медикаментозний риніт). Якщо будь-які побічні ефекти, що вказані в інструкції, посилюються або Ви помітили інші побічні ефекти (не вказані в інструкції), повідомте про це лікаря.Спосіб застосування та дозиІнтраназально. Для дітей віком від 1 до 6 років застосовують 0,025% розчин оксиметазоліну по 1 впорскування у кожний носовий хід 2-3 рази на добу. Для дорослих та дітей старше 6 років застосовують 0,05% розчин оксиметазоліну по 1 впорскування у кожний носовий хід 2-3 рази на добу. Перед застосуванням слід очистити носові ходи. Не рекомендується застосовувати препарат понад 7 днів. При частому та тривалому використанні препарату відчуття «закладеності» носа може з'явитися знову або погіршитись. З появою цих симптомів слід припинити лікування та звернутися до лікаря.ПередозуванняРозширення зіниць, нудота, ціаноз, лихоманка, судоми, тахікардія, аритмія, зупинка серця, підвищення артеріального тиску, набряк легенів, задишка, пригнічення центральної нервової системи (зниження температури тіла, летаргія, сонливість та кома). При тяжкому передозуванні показано проведення стаціонарної інтенсивної терапії. Такі заходи, як прийом активованого вугілля, сульфату натрію або промивання шлунка (при прийомі великих кількостей) повинні проводитися невідкладно, так як оксиметазолін всмоктується швидко. При зниженні артеріального тиску не можна застосовувати селективні альфа-адреноблокатори. Судинозвужувальні препарати протипоказані. При необхідності застосовують жарознижувальні, протисудомні засоби та проводять штучну вентиляцію киснем.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЦукор-пісок, вода очищена, сік лимонний концентрований, гліцерин (носій), екстракт трави чебрецю, екстракт коріння солодки голої, екстракт листя подорожника великого, екстракт трави фіалки, лимонна кислота (регулятор кислотності), сорбат калію (консервант). Властивості компонентівТрава чебрецю має відхаркувальну дію, використовується як загальнозміцнюючий та тонізуючий засіб. Корінь солодки підвищує секреторну функцію епітелію органів дихання, під його впливом відбувається розрідження мокротиння, полегшується дихання під час простудних захворювань.

Склад, форма випуску та упаковкаЦукор, вода, сік лимонний концентрований, носій гліцерин, екстракт трави чебрецю звичайного, екстракт листя подорожника ланцетовидного, екстракт коріння алтею лікарського, аскорбінова кислота. Властивості компонентівТрава чебрецю має відхаркувальну дію, використовується як загальнозміцнюючий та тонізуючий засіб; Листя подорожника надають протизапальну та відхаркувальну дію; Коріння алтею мають відхаркувальну дію, зменшують запальний процес; Сік лимона є джерелом вітаміну З, підвищує імунітет; Вітамін С (аскорбінова кислота) необхідний для функціонування імунокомпетентних клітин, сприяє підвищенню опірності організму до різних інфекцій та стресу. Має антиоксидантну дію.

Фасування: N10 Форма випуску: льодяники Виробник: Ранкоф ТОВ Завод-виробник: Плантіко ТОВ(Росія). . .

Фасування: N20 Форма випуску: льодяники Виробник: Ранкоф ТОВ Завод-виробник: Плантіко ТОВ(Росія). . .

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Активна речовина: соматропін людський 15 МО (5 мг). Допоміжні речовини: натрію хлорид, цитрату натрію дигідрат, фенол, полісорбат 20, лимонна кислота, вода д/і. 3 мл - картриджі безбарвного скла (1) - упаковки контурні осередкові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для підшкірного введення безбарвний або злегка пофарбований, прозорий або опалесцентний.Фармакотерапевтична групаCоматотропний гормон. Стимулює скелетний та соматичний ріст, а також надає виражений вплив на метаболічні процеси. Стимулює зростання кісток скелета, впливаючи на пластинки епіфіза трубчастих кісток, кістковий метаболізм у дітей. Сприяє нормалізації структури тіла за допомогою збільшення м'язової маси та зниження жирової маси тіла. У пацієнтів з дефіцитом гормону росту та остеопорозом замісна терапія призводить до нормалізації мінерального складу та щільності кісток. Збільшує число та розмір клітин м'язів, печінки, вилочкової залози, статевих залоз, надниркових залоз, щитовидної залози. Стимулює транспорт амінокислот у клітину та синтез білків, знижує рівень холестерину, впливаючи на профіль ліпідів та ліпопротеїдів. Пригнічує вивільнення інсуліну. Сприяє затримці натрію, калію та фосфору. Збільшує масу тіла, м'язову активність та фізичну витривалість.ФармакокінетикаВсмоктування Після підшкірного введення абсорбція соматропіну становить 80%. Cmax у плазмі досягається через 3-6 год. Розподіл Проникає в органи, що добре перфузуються, особливо в печінку і нирки. Vdсоматропіну – 0.49-2.11 л/кг. Виведення T1/2 після підшкірного введення становить 3-5 год.Клінічна фармакологіяРекомбінантний соматотропний гормон.Показання до застосуванняЗатримка зростання у дітей внаслідок недостатньої секреції гормону росту, при синдромі Шерешевського-Тернера, при хронічній нирковій недостатності (зниження функції нирок на понад 50%) у препубертатному періоді; у дорослих при підтвердженому вродженому або набутому вираженому дефіциті гормону росту як замісну терапію.Протипоказання до застосуванняЗлоякісні новоутворення; ургентні стани (в т.ч. стан після операцій на серці, черевної порожнини, гостра дихальна недостатність); стимуляція зростання у пацієнтів із закритими епіфізарними зонами зростання; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід застосовувати препарат при цукровому діабеті, внутрішньочерепній гіпертензії, гіпотиреозі (у т.ч. при проведенні замісної терапії гормонами щитовидної залози), при супутній терапії кортикостероїдами, синдромі Прадера-Віллі.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей У дітей при недостатній секреції гормону росту рекомендується доза 25-35 мкг/кг/добу (0.07-0.1 МО/кг/добу), що відповідає 0.7-1 мг/м2/добу (2-3 МО/м2/добу). Лікування починають якомога більш ранньому віці і продовжують до статевого дозрівання та/або до закриття зон росту кісток. Можливе припинення лікування при досягненні бажаного результату. При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 45-50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы.Побочные действияСо стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления (головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения). Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы, гипергликемия. Со стороны системы кроветворения: лейкемоидные реакции. Со стороны костно-мышечной системы: эпифизеолиз головки бедренной кости. Со стороны обмена веществ: задержка жидкости с развитием периферических отеков. Перечисленные выше побочные реакции носят, как правило, транзиторный, дозозависимый характер, может потребоваться уменьшение дозы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Местные реакции: болезненность, онемение, гиперемия, припухлость, липотрофия в месте инъекции. Побочные эффекты описанные в литературе при применении соматропина:слабость, усталость, гинекомастия, отек диска зрительного нерва (обычно наблюдается в течение первых 8 недель лечения, наиболее часто бывают у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), панкреатит (боли в животе, тошнота, рвота), средний отит и нарушение слуха (у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене), гинекомастия, ускорение роста существовавшего ранее невуса (возможна малигнизация), прогрессирование сколиоза (у больных с чрезмерно быстрым ростом), повышение содержания в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности ЩФ.Взаимодействие с лекарственными средствамиСоматропин увеличивает клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся микросомальными ферментами печени, особенно половых гормонов, глюкокортикоидов, противосудорожных средств и циклоспорина. ГКС ингибируют стимулирующее действие соматропина на процессы роста. На эффективность препарата (в отношении конечного роста) также может оказывать влияние сопутствующая терапия другими гормонами, например, гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.Способ применения и дозыРастан® вводят п/к, медленно, 1 раз/сут, обычно на ночь. Следует менять места инъекций для профилактики развития липоатрофии. Дозы подбирают индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела, эффективности в процессе терапии. У детей при недостаточной секреции гормона роста рекомендуется доза 25-35 мкг/кг/сут (0.07-0.1 МЕ/кг/сут), что соответствует 0.7-1 мг/м2/сут (2-3 МЕ/м2/сут). Лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата. При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, рекомендуется доза 45-50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг) что соответствует 1.4 мг/м2/сут (4.3 МЕ/м2/сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы. При дефиците гормона роста у взрослых начальная доза составляет 150-300 мкг/сут (что соответствует 0.45-0.9 МЕ/сут) с последующим ее увеличением, в зависимости от эффекта. При титровании дозы в качестве контрольного показателя может использоваться уровень инсулиноподобного ростового фактора (ИРФ-1) в сыворотке крови. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально, но, как правило, она не превышает 1 мг/сут, что соответствует 3 МЕ/сут. Пациентам пожилого возраста рекомендуются более низкие дозы препарата. Техника инъекции при применении препарата Растан® во флаконах 1. Следует продезинфицировать резиновую мембрану флакона спиртом или другим антисептиком для предупреждения попадания во флакон микроорганизмов, что особенно важно при проведении многократных инъекций. 2. Для проведения инъекций необходимо использовать стерильные шприцы и иглы. Шприц должен быть достаточного объема для забора нужного количества препарата и проведения инъекции. 3. Следует набрать в шприц воздух в объеме, соответствующем нужной дозе препарата. Ввести воздух во флакон. 4. Затем перевернуть флакон со шприцем вверх дном и набрать нужную дозу препарата в шприц. Вынуть иглу из флакона и удалить воздух из шприца. Нужно проверить правильность набора дозы препарата. 5. Сразу же сделать инъекцию. Техника инъекции при применении препарата Растан® в картриджах Для инъекций препарата Растан® в картриджах следует использовать шприц-ручку БиоматикПен® или любую другую щприц-ручку, предназначенную для использования с картриджами препарата Растан®. Для правильного введения препарата Растан®необходимо тщательно придерживаться указаний в инструкции по применению шприц-ручки. 1. Перед использованием следует убедиться, что на картридже с препаратом Растан® нет никаких повреждений (например, трещин). Нельзя использовать картридж, если имеются какие-либо видимые повреждения или изменение внешнего вида раствора (изменение цвета, прозрачности, наличие осадка и пр.). 2. Слід обробити спиртом або іншим антисептиком гумовий ковпачок картриджа для запобігання потраплянню мікроорганізмів. 3. Встановити картридж у шприц-ручку відповідно до інструкції із застосування шприц-ручки. 4. Для проведення кожної ін'єкції препарату Растан у  картриджах потрібно використовувати нову стерильну замінну голку. 5. Після ін'єкції голка повинна залишатися під шкірою щонайменше 10 сек. Слід тримати кнопку в натиснутому стані до повного вилучення голки з-під шкіри, таким чином забезпечується правильне введення дози та обмежується можливість попадання крові або лімфи в голку або картридж з препаратом Растан ® . 6. Картридж з препаратом Растан® призначений  лише для індивідуального використання, не підлягає повторному наповненню. Для введення дози препарату призначеної лікарем слід використовувати таблицю перерахунку показань індикатора шприц-ручки в дозу препарату. Таблиця переведення показників індикатора шприц-ручки БіоматикПен у  дозу препарату Растан розчин  для підшкірного введення, картриджі 3 мл. Покази індикатора, До. Доза препарату Растан® (  мг) 1 0.05 2 0.10 3 0.15 4 0.20 5 0.25 6 0.30 7 0.35 8 0.40 9 0.45 10 0.50 11 0.55 12 0.60 13 0.65 14 0.70 15 0.75 16 0.80 17 0.85 18 0.90 19 0.95 20 1.00 21 1.05 22 1.10 23 1.15 24 1.20 25 1.25 26 1.30 27 1.35 28 1.40 29 1.45 30 1.50 31 1.55 32 1.60 33 1.65 34 1.70 36 1.75 36 1.80 37 1.85 38 1.90 39 1.95 40 2.00 41 2.05 42 2.10 43 2.15 44 2.20 45 2.25 46 2.30 47 2.35 48 2.40 49 2.45 50 2.50 51 2.55 52 2.60 53 2.65 54 2.70 55 2.75 56 2.80 57 2.85 58 2.90 59 2.95 60 3.00 ПередозуванняСимптоми: гостре передозування може спричинити спочатку гіпоглікемію, а потім гіперглікемію. При тривалому передозуванні можуть відзначатися ознаки та симптоми, характерні для надлишку людського гормону росту – розвиток акромегалії та/або гігантизм, а також розвиток гіпотиреозу, зниження рівня кортизолу у сироватці крові. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа фоні лікування Растаном може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних препаратів у пацієнтів з цукровим діабетом, може відбутися маніфестація гіпотиреозу, що протікає латентно, а у пацієнтів, які отримують левотироксин натрію, можлива поява симптомів гіпертиреозу. Під час лікування необхідно контролювати стан очного дна, особливо при симптомах внутрішньочерепної гіпертензії. При набряку зорового нерва потрібна відміна препарату. Виявлення кульгавості і натомість терапії соматропіном вимагає ретельного спостереження. Необхідно змінювати місця підшкірних ін'єкцій у зв'язку з можливістю розвитку ліпоатрофій. Під час трансплантації нирки лікування препаратом слід відмінити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами За умови відсутності симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску (головний біль, нудота, блювання, порушення зору) Растан не впливає на здатність керувати транспортними засобами або займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концетрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаНерафінована олія розторопши плямистою. Селенопіран (органічний селен). Олія, по 100 мл та 200 мл у флаконі.Характеристика«Олія розторопші з селеном» — натуральний високоякісний продукт для підтримки функцій печінки, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Масло розторопші багате на вітаміни, мікроелементи і незамінні поліненасичені жирні кислоти класу Омега-6. Перевагою олії розторопші є високий вміст токоферолів (натуральний вітамін Е), каротиноїдів (провітамін А) та біофлавоноїдів, які знижують ушкоджуючу дію отрут та лікарських препаратів, гальмують процеси перекисного окиснення ліпідів. У масло введено унікальний жиророзчинний антиоксидант - селенопіран, що містить органічний селен - найважливіший елемент системи антиоксидантного захисту живих організмів. Селенопіран, токофероли, біофлавоноїди, каротиноїди оберігають масло розторопші від швидкого прогоркання та окиснення, дозволяють довго зберігати активність основних компонентів олії. «Олія розторопші з селеном» виробляється технологією першого холодного віджиму і не рафінується, що дозволяє зберегти всі корисні властивості.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів бад. Перед застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 десертній ложці (10 мл = 8 г) на день під час їжі як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела поліненасичених жирних кислот та селену. Вживання 10 мл олії задовольняє добову потребу людини в ПНЖК не менше ніж на 45% (не менше 5 г), у селені не менше ніж на 100% (70 мкг±10%). Дорослим та дітям старше 14 років по 1 десертній ложці (10 мл = 8 г) на день під час їжі як біологічно активна добавка до їжі – додаткового джерела поліненасичених жирних кислот та селену. Вживання 10 мл олії задовольняє добову потребу людини в ПНЖК не менше ніж на 45% (не менше 5 г), у селені не менше ніж на 100% (70 мкг±10%).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаШрот розторопши плямистою. Гранулят, по 100 г у поліпропіленовому пакеті та по 100 г у поліпропіленовому пакеті дой-пак.Характеристика«Шрот розторопші «Біокор», 100 г – ефективний засіб для підтримки функцій печінки, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Шрот розторопші покращує обмінні процеси у печінці, підвищуючи її стійкість до несприятливих умов; прискорює відновлення клітин печінки після її пошкоджень (вплив алкоголю, канцерогенів, перекисів жирів, консервантів, барвників, які містяться у продуктах харчування) та інфекційних захворювань; перешкоджає руйнуванню клітин печінки та стабілізує клітинні мембрани.Властивості компонентівХарчова цінність 100 г/2 г: білки – 24 г/0,5 г, жири – 10 г/0,2 г, вуглеводи – 25 г/0,5 г, харчові волокна – 28 г/0,5 г, енергетична цінність – 340 ккал/5 ккал (1650 кДж/30 кДж).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням БАД рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 чайній ложці порошку (2,0 г) на день під час їжі як біологічно активну добавку до їжі – джерела флаволігнанів. Вживання 2,0 г на день шроту розторопші задовольняє адекватний рівень споживання флаволігнанів (силібіну) не менше ніж на 200% (не менше 60 мг), але не перевищує допустимий рівень споживання (80 мг). Рекомендуємо приймати, запиваючи водою, або розмішати шрот у кефірі, йогурті, або внести до готової страви: кашу, салат, суп. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаШрот розторопши плямистою. Гранулят, по 100 г у поліпропіленовому пакеті та по 100 г у поліпропіленовому пакеті дой-пак.Характеристика«Шрот розторопші «Біокор», 100 г – ефективний засіб для підтримки функцій печінки, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Шрот розторопші покращує обмінні процеси у печінці, підвищуючи її стійкість до несприятливих умов; прискорює відновлення клітин печінки після її пошкоджень (вплив алкоголю, канцерогенів, перекисів жирів, консервантів, барвників, які містяться у продуктах харчування) та інфекційних захворювань; перешкоджає руйнуванню клітин печінки та стабілізує клітинні мембрани.Властивості компонентівХарчова цінність 100 г/2 г: білки – 24 г/0,5 г, жири – 10 г/0,2 г, вуглеводи – 25 г/0,5 г, харчові волокна – 28 г/0,5 г, енергетична цінність – 340 ккал/5 ккал (1650 кДж/30 кДж).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням БАД рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 чайній ложці порошку (2,0 г) на день під час їжі як біологічно активну добавку до їжі – джерела флаволігнанів. Вживання 2,0 г на день шроту розторопші задовольняє адекватний рівень споживання флаволігнанів (силібіну) не менше ніж на 200% (не менше 60 мг), але не перевищує допустимий рівень споживання (80 мг). Рекомендуємо приймати, запиваючи водою, або розмішати шрот у кефірі, йогурті, або внести до готової страви: кашу, салат, суп. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаШрот розторопши плямистою. Гранулят, по 100 г у поліпропіленовому пакеті та по 100 г у поліпропіленовому пакеті дой-пак.Характеристика«Шрот розторопші «Біокор», 100 г – ефективний засіб для підтримки функцій печінки, жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Шрот розторопші покращує обмінні процеси у печінці, підвищуючи її стійкість до несприятливих умов; прискорює відновлення клітин печінки після її пошкоджень (вплив алкоголю, канцерогенів, перекисів жирів, консервантів, барвників, які містяться у продуктах харчування) та інфекційних захворювань; перешкоджає руйнуванню клітин печінки та стабілізує клітинні мембрани.Властивості компонентівХарчова цінність 100 г/2 г: білки – 24 г/0,5 г, жири – 10 г/0,2 г, вуглеводи – 25 г/0,5 г, харчові волокна – 28 г/0,5 г, енергетична цінність – 340 ккал/5 ккал (1650 кДж/30 кДж).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів продукту. Перед застосуванням БАД рекомендується проконсультуватися з лікарем.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 чайній ложці порошку (2,0 г) на день під час їжі як біологічно активну добавку до їжі – джерела флаволігнанів. Вживання 2,0 г на день шроту розторопші задовольняє адекватний рівень споживання флаволігнанів (силібіну) не менше ніж на 200% (не менше 60 мг), але не перевищує допустимий рівень споживання (80 мг). Рекомендуємо приймати, запиваючи водою, або розмішати шрот у кефірі, йогурті, або внести до готової страви: кашу, салат, суп. Тривалість прийому – 1 місяць.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаЕкстракт розторопші; мікрокристалічна целюлоза та крохмаль картопляний (носії), фруктоза, діоксид кремнію та стеарат кальцію (агенти антистежуючі). Харчова цінність (на 100 г): вуглеводи – 20 г, білки – 0 г, жири – 0 г, енергетична цінність – 180 ккал (750 кДж).ХарактеристикаДжерело флаволігнанів. Сприяє покращенню функціонального стану печінки, відновленню клітин печінки, зміцненню клітинних мембран. Має гепатопротекторну, жовчогінну дії. Захищає клітини печінки від впливу токсинів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим та дітям старше 14 років по 1 таблетці 3 рази на день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. Дозволяється тривале застосування (до 3 місяців).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням проконсультуйтеся зі спеціалістом.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Фасування: N10 Упаковка: крутка Виробник: Юпеко Завод-виробник: АРТ Сучасні наукові технології, ТОВ(Росія). . .

Фасування: N10 Упаковка: крутка Виробник: Юпеко Завод-производитель: АРТ Современные научные технологии, ООО(Россия). . .

Упаковка: крутка Виробник: Юпеко Завод-виробник: АРТ Сучасні наукові технології, ТОВ(Росія). . .