Хиты продаж

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: імідазолілетанамід пентандіової кислоти (вітаглутам) – 60 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат 60,00 мг, крохмаль картопляний 23,72 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 1,47 мг, магнію стеарат 1,47 мг; склад оболонки капсули: титану діоксид Е 171 1,0000%, барвник заліза оксид жовтий Е 172 1,0000%, желатин до 100%; Склад чорнила для логотипу: шеллак, пропіленгліколь Е 1520, титану діоксид Е 171. По 7 або 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиКапсули жовтого кольору. На кришечці капсули нанесений логотип білого кольору у вигляді кільця та літери І всередині кільця. Вміст капсул - гранули та порошок білого або майже білого кольору; допускається утворення конгломератів, що легко розсипаються при легкому натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний та імуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл У рекомендованих дозах визначення препарату в плазмі доступними методиками неможливо. В експерименті з використанням радіоактивної мітки було встановлено: препарат швидко надходить у кров із шлунково-кишкового тракту. Поступово розподіляється за внутрішніми органами. Максимальні концентрації в крові, плазмі та більшості органів досягаються через 30 хвилин після введення препарату. Величини AUC (площа під фармакокінетичною кривою концентрація – час) нирок, печінки та легень трохи перевищують AUC крові (43,77 мкг.ч/г). Величини AUC для селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів і тимусу нижче за AUC крові. MRT (середній час утримання препарату) у крові – 37,2 год. При 5-ти денному курсі перорального прийому препарату один раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах та тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного введення були тотожними: швидке підвищення концентрації препарату після кожного введення і потім повільне зниження до 24 годин. Метаболізм Препарат не метаболізується в організмі та виводиться у незміненому вигляді. Виведення Основний процес виведення відбувається протягом 24 годин. За цей період виводиться 80% введеної дози: 34,8% виводиться у тимчасовому інтервалі від 0 до 5 годин та 45,2% у тимчасовому інтервалі від 5 до 24 годин. З них 77% виводиться через кишечник та 23% – через нирки.ФармакодинамікаПротивірусний препарат. У доклінічних та клінічних дослідженнях показана ефективність препарату Інгавірін® щодо вірусів грипу типу А (А(Н 1N1), у т.ч. "свинячий" A(I-IlNl)pdm09, A(M3N2), A(H5N1)) та типу В, аденовірусу, вірусу парагрипу, респіраторно-синцитіального вірусу; у доклінічних дослідженнях: коронавірусу, метапневмовірусу, ентеровірусів, у тому числі вірусу Коксакі та рііовірусу. Препарат Інгавірін® сприяє прискореній елімінації вірусів, скорочення тривалості хвороби, зменшення ризику ускладнень. Механізм дії реалізується лише на рівні інфікованих клітин з допомогою стимуляції чинників вродженого імунітету, пригнічуваних вірусними білками. В експериментальних дослідженнях, зокрема, показано,що препарат Інгавірін® підвищує експресію рецептора інтерферону першого типу IFNAR на поверхні епітеліальних та імунокомпетентних клітин. Збільшення щільності інтерферонових рецепторів призводить до підвищення чутливості клітин до сигналів ендогенного інтерферону. Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро ​​клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро ​​клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро ​​клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації. Препарат Іігавірін® викликає підвищення вмісту інтерферону в крові до фізіологічної норми, стимулює та нормалізує знижену а-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів крові, стимулює у-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів. Викликає генерацію цитотоксичних лімфоцитів і підвищує вміст NK-T клітин, що мають високу кілерну активність по відношенню до заражених вірусами клітин. Протизапальна дія обумовлена ​​придушенням продукції ключових прозапальних цитокінів (фактору некрозу пухлини (TNF-a), ітерлейкіпів (IL-1(3 та IL-6)), зниженням активності мієлопероксидази. В експериментальних дослідженнях показано, що спільне використання препарату Інгавірін® ефективність терапії на моделі бактеріального сепсису, в тому числі, викликаного пеніцилін-резистентними штамами стафілококу. Проведені експериментальні токсикологічні дослідження свідчать про низький рівень токсичності та високий профіль безпеки препарату. За параметрами гострої токсичності препарат (При визначенні LD50 в експериментах з гострої токсичності летальні дози препарату визначити не вдалося).Показання до застосуванняЛікування грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (аденовірусна інфекція, парагрип, респіраторно-синцитіальна інфекція) у дітей віком від 7 до 17 років. Профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій у дітей віком від 7 до 17 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність. Період грудного вигодовування. Дитячий вік віком до 7 років. Дана лікарська форма не призначена для застосування у осіб віком 18 років та старших (необхідне застосування лікарських форм, які забезпечують можливість прийому препарату Інгавірін у дозі 90 мг).Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не вивчалось. Застосування препарату під час лактації не вивчалося, тому при необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків взаємодії Інгавірину з іншими лікарськими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиВсередину. Незалежно від їди. Для лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій дітям від 7 до 17 років призначають по 1 капсулі (60 мг) 1 раз на день. Тривалість лікування 5-7 днів (залежно від тяжкості стану). Прийом препарату починають з появи перших симптомів захворювання, бажано пізніше 2 діб від початку хвороби. Для профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій після контакту з хворими особами дітям від 7 до 17 років призначають по 1 капсулі (60 мг) 1 раз на день протягом 7 днів.ПередозуванняВипадки передозування препарату не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не чинить седативної дії, не впливає на швидкість психомоторної реакції і може використовуватися в осіб різних професій, в т.ч. що вимагають підвищеної уваги та координації рухів. Не рекомендується одночасний прийом інших противірусних препаратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активна речовина: імідазолілетанамід пентандіової кислоти (вітаглутам) – 90 мг; Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 90 мг, крохмаль картопляний – 35.6 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2.2 мг, магнію стеарат – 2.2 мг; Склад оболонки капсули: титану діоксид (E171) - 1.3333%, барвник червоний [Понсо 4R] (E124) - 0.0008%, барвник азорубін (E122) - 0.3066%, барвник хіноліновий жовтий (0,104) ; Склад чорнила для логотипу: шеллак, пропіленгліколь (E1520), титану діоксид (E171). По 7 або 10 капсул в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. 1 контурну осередкову упаковку разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку.Опис лікарської формиКапсули розмір №2, червоного цвіту на кришечці капсули нанесений логотип білого кольору у вигляді кільця та літери "Н" усередині кільця; вміст капсул - гранули та порошок білого або білого кольору; допускається утворення конгломератів, що легко розсипаються при легкому натисканні.Фармакотерапевтична групаПротивірусний та імуностимулюючий засіб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл У рекомендованих дозах визначення препарату в плазмі доступними методиками неможливо. В експерименті з використанням радіоактивної мітки було встановлено: препарат швидко надходить у кров із шлунково-кишкового тракту. Поступово розподіляється за внутрішніми органами. Максимальні концентрації в крові, плазмі та більшості органів досягаються через 30 хвилин після введення препарату. Величини AUC (площа під фармакокінетичною кривою концентрація – час) нирок, печінки та легень трохи перевищують AUC крові (43,77 мкг.ч/г). Величини AUC для селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів та тимусу нижче AUC крові. MRT (середній час утримання препарату) у крові – 37,2 год. При 5-ти денному курсі перорального прийому препарату один раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах та тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного введення були тотожними: швидке підвищення концентрації препарату після кожного введення і потім повільне зниження до 24 годин. Метаболізм Препарат не метаболізується в організмі та виводиться у незміненому вигляді. Виведення Основний процес виведення відбувається протягом 24 годин. За цей період виводиться 80% введеної дози: 34,8% виводиться у тимчасовому інтервалі від 0 до 5 годин та 45,2% у тимчасовому інтервалі від 5 до 24 годин. З них 77% виводиться через кишечник та 23% – через нирки.ФармакодинамікаПротивірусний препарат. У доклінічних та клінічних дослідженнях показана ефективність препарату Інгавірін® щодо вірусів грипу типу А (А(Н 1N1), у т.ч. "свинячий" A(I-IlNl)pdm09, A(M3N2), A(H5N1)) та типу В, аденовірусу, вірусу парагрипу, респіраторно-синцитіального вірусу; у доклінічних дослідженнях: коронавірусу, метапневмовірусу, ентеровірусів, у тому числі вірусу Коксакі та рііовірусу. Препарат Інгавірін® сприяє прискореній елімінації вірусів, скорочення тривалості хвороби, зменшення ризику ускладнень. Механізм дії реалізується лише на рівні інфікованих клітин з допомогою стимуляції чинників вродженого імунітету, пригнічуваних вірусними білками. В експериментальних дослідженнях, зокрема, показано,що препарат Інгавірін® підвищує експресію рецептора інтерферону першого типу IFNAR на поверхні епітеліальних та імунокомпетентних клітин. Збільшення щільності інтерферонових рецепторів призводить до підвищення чутливості клітин до сигналів ендогенного інтерферону. Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро ​​клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро ​​клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації.Процес супроводжується активацією (фосфорилуванням) білка-трансмітера STAT1, що передає сигнал у ядро ​​клітини для індукції противірусних генів. Показано, що в умовах інфекції препарат стимулює вироблення антивірусного ефекторного білка МхА, що ігібує внутрішньоклітинний транспорт рибонуклеопротеїдів різних вірусів, уповільнюючи процес вірусної реплікації. Препарат Іігавірін® викликає підвищення вмісту інтерферону в крові до фізіологічної норми, стимулює та нормалізує знижену а-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів крові, стимулює у-інтерферон продукувальну здатність лейкоцитів. Викликає генерацію цитотоксичних лімфоцитів і підвищує вміст NK-T клітин, що мають високу кілерну активність по відношенню до заражених вірусами клітин. Протизапальна дія обумовлена ​​придушенням продукції ключових прозапальних цитокінів (фактору некрозу пухлини (TNF-a), ітерлейкіпів (IL-1(3 та IL-6)), зниженням активності мієлопероксидази. В експериментальних дослідженнях показано, що спільне використання препарату Інгавірін® ефективність терапії на моделі бактеріального сепсису, в тому числі, викликаного пеніцилін-резистентними штамами стафілококу. Проведені експериментальні токсикологічні дослідження свідчать про низький рівень токсичності та високий профіль безпеки препарату. За параметрами гострої токсичності препарат (При визначенні LD50 в експериментах з гострої токсичності летальні дози препарату визначити не вдалося).Показання до застосуванняЛікування грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (аденовірусна інфекція, парагрип, респіраторно-синцитіальна інфекція) у дорослих та дітей віком від 13 років. Профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій у дорослих.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів препарату. Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Вагітність. Дитячий вік до 13 років для показання "лікування грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій (аденовірусна інфекція, парагрип, респіраторно-синцитіальна інфекція)". Дитячий вік до 18 років для показання "профілактика грипу А та В та інших гострих респіраторних вірусних інфекцій".Вагітність та лактаціяЗастосування препарату під час вагітності не вивчалось. Застосування препарату під час лактації не вивчалося, тому при необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяАлергічні реакції (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиВипадків взаємодії Інгавірину з іншими лікарськими препаратами не виявлено.Спосіб застосування та дозиВсередину. Незалежно від їди. Для лікування грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій дорослим призначають по 90 мг 1 раз на день, дітям від 13 до 17 років – по 60 мг 1 раз на день. Тривалість лікування 5-7 днів (залежно від тяжкості стану). Прийом препарату починають з появи перших симптомів захворювання, бажано пізніше 2 діб від початку хвороби. Для профілактики грипу та гострих респіраторних вірусних інфекцій після контакту з хворими особами дорослим призначають по 90 мг 1 раз на день протягом 7 днів.ПередозуванняВипадки передозування препарату не описані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат не чинить седативної дії, не впливає на швидкість психомоторної реакції і може використовуватися в осіб різних професій, в т.ч. що вимагають підвищеної уваги та координації рухів. Не рекомендується одночасний прийом інших противірусних препаратів.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: активна речовина: беноксинату гідрохлорид (оксибупрокаїну гідрохлорид) 4 мг; допоміжні речовини: бензалконію хлорид 0,1 мг, борну кислоту 19,0 мг, динатрію едетат 0,1 мг, натрію хлорид 8,0 мг, воду для ін'єкцій до 1 мл. По 5 мл у пластиковий флакон-крапельницю з ковпачком, що загвинчується. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 5 мл у флакон темного скла, закритий гумовою пробкою, обжатий алюмінієвим ковпачком із запобіжним пластмасовим ковпачком. По одному скляному флаконі зі стерильною крапельницею, упакованою в поліетиленовий пакет, поміщають у картонну коробку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиПрозорий безбарвний розчин.Фармакотерапевтична групаМісцевоанестезуючий засіб.ФармакокінетикаІнокаїн легко проникає в строму рогівки після одноразової інстиляції його в кон'юнктивальну порожнину. Протягом наступних 15 хвилин спостерігається кількісне зниження стромальної концентрації препарату, що спричиняє 12-15 хвилинний період анестезії при одноразовій інстиляції.ФармакодинамікаМісцевий анестетик; блокує нервові закінчення. Добре проникає у тканини при місцевому призначенні. Порівняно з тетракаїном та іншими місцевими анестетиками має меншу подразнювальну дію на кон'юнктиву та рогівку. Поверхнева анестезія кон'юнктиви та рогівки настає через 30 секунд та зберігається 15 хвилин.Показання до застосуванняМісцева анестезія в офтальмології: вимірювання внутрішньоочного тиску (тонометрія); гоніоскопія; діагностичний зіскрібок кон'юнктиви; вилучення сторонніх тіл і швів з рогівки та кон'юнктиви; короткочасні хірургічні втручання на рогівці та кон'юнктиві.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна чутливість до компонентів препарату.Вагітність та лактаціяДостатнього досвіду щодо застосування препарату під час вагітності, годування груддю та у дітей немає. Можливе застосування Інокаїну для лікування дітей, вагітних та годуючих матерів за призначенням лікаря, якщо очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів.Побічна діяКороткочасне відчуття поколювання, печіння та гіперемія кон'юнктиви; алергічні реакції; кератит (рідко).Взаємодія з лікарськими засобамиУ літературі не описані негативні або позитивні ефекти при одночасному введенні в кон'юнктивальну порожнину оксибупрокаїну та інших традиційно застосовуваних очних крапель. Відмічено, що оксибупрокаїн теоретично може знижувати антибактеріальну активність сульфаніламідів.Спосіб застосування та дозиМісцево закопують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі. Тривалу анестезію (до 1 години) забезпечує 3-кратне закапування з інтервалом 4-5 хвилин.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосовувати лише для інстиляцій у кон'юнктивальний мішок. Не використовувати ін'єкцій. Тривале, багаторазове та тривале застосування (як і інших місцевих анестетиків) може призвести до стабільного помутніння рогівки. Не призначений для тривалої терапії у комплексному лікуванні захворювань очей. Під час анестезії необхідно захистити око від дратівливих хімічних впливів, сторонніх тіл та тертя.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Дозування: 1900 мг Форма випуску: капс. Виробник: Кобра Інтерфарм Завод-виробник: Irwin Naturals(США). .

Склад, форма випуску та упаковкаD-глюкозамін сульфат, N-ацетил D-глюкозамін, хондроїтинсульфат, ПНЖК омега3, в т.ч. ейкозапентаєнова, докозагексаєнова, гамма-ліноленова, вітамін С (аскорбілпальмітат), вітамін Е (d-альфатокоферол, марганець (аспартат марганцю). Містить Е422, Е410, Е304, Е307.ХарактеристикаІнолтра - стимулююча регенерація хрящової тканини, хондропротективна, знеболювальна, протизапальна. Інолтра® гальмує процеси дегенерації та стимулює процеси відновлення хрящової тканини; підтримує пружність та еластичність хряща, поповнюючи дефіцит хондроїтин сульфату у складі основного позаклітинного матриксу хряща, пригнічуючи синтез металопротеаз, ПГ, антитіл до колагену, інгібуючи апоптоз хондроцитів; надає стимулюючу дію на хондроцити, підвищує синтез протеогліканів, колагену та гіалуронової кислоти, збільшує вміст РНК у хондроцитах. Пригнічуючи запалення, усуває больовий синдром; покращує рухливість суглоба на тривалий час за рахунок утворення достатньої кількості синовіальної рідини, збільшення її в'язкості та пригнічення активності ферментів, що розщеплюють хрящ. Зменшує набряк та запалення суглобів, перешкоджає розвитку аутоімунних захворювань (в т.ч. та ревматоїдного артриту); зменшує ризик тромбоутворення та підтримує в тонусі стінки кровоносних судин. Дозволяє значно зменшити дозування або повністю відмовитися від прийому НПЗЗ, що зменшує кількість ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту; комплексно узгоджується з іншими методами терапії. Випускається у вигляді м'яких гелевих капсул Quicksorb Gels™, які легко та швидко засвоюються навіть чутливим травним трактом, не дратують шлунок та забезпечують максимальне всмоктування корисних речовин. Дія продукту визначається властивостями компонентів, що входять до його складу. Глюкозаміни (D-глюкозамін сульфат та N-ацетил D-глюкозамін) формують і підтримують структуру матриксу хряща, забезпечують його міцність, нормалізують склад синовіальної рідини, відновлюють плавність та безболісність рухів. Хондроїтину сульфат сприяє гідратації хряща і підвищує його амортизуючі можливості, має протизапальну дію. Ейкозапентаєнова (EPA) та докозагексаєнова (DHA) кислоти пригнічують аутоімунні реакції, зменшують набряклість при запаленні суглобів (в т.ч. ревматоїдному артриті). Гамма-ліноленова кислота (GLA) має антипроліферативну дію. Незамінні омега-3 та омега-6 жирні кислоти, що містяться в препараті, є субстратами синтезу протизапальних ПГ1 та ПГ3, що субстратно гальмують синтез запальних ПГ2. Аскорбілпальмітат (високоефективна жиророзчинна форма вітаміну C) виявляє антиоксидантні властивості, бере участь у синтезі колагену, у формуванні хондроцитів, підтримці структури та функціонуванні хрящової тканини. Вітамін Е характеризується самостійною протизапальною та антиоксидантною дією, оберігає від окислення ПНЖК (EPA, DHA та GLA). Марганцю аспартат сприяє кращому засвоєнню глюкозаміну, бере участь у засвоєнні сульфату хондроїтину, а також збільшує активність мітохондроїдальної супероксиддисмутази. Підтримує остеогенез, сприяє нормальному метаболізму сполучної тканини, регенерації та репарації хрящової тканини. Ефективність і висока безпека Інолтри була доведена в рандомізованому контрольованому дослідженні на базі ревматологічного відділення КБ № 2 ГУ ГМЦ МОЗ РФ.РекомендуєтьсяЯк біологічно активна добавка до їжі (ДОДАТОК) додаткового джерела глюкозаміну, хондроїтинсульфату, вітамінів С та Е, марганцю, поліненасичених жирних кислот (родини омега3).Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів, вагітність, годування груддю.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяМожливо: алергічні реакції.Спосіб застосування та дозиВсередину за 30 хвилин до їди запиваючи водою. Дорослим – по 2 капсули 2 рази на день або за рекомендацією виробника – залежно від маси тіла – по 1–3 капсулі 3 рази на день (пацієнтам з масою тіла до 68 кг – по 1 капсулі; від 68 до 90 кг – по 2 капс., більше 90 кг – по 3 капсули). Тривалість прийому – 3-4 місяці. При необхідності курс прийому слід повторити.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнт повинен бути поінформований про те, що перед застосуванням БАД до їжі Інолтра потрібна консультація лікаря. Слід враховувати, що добова кількість рослинних компонентів, що надходять з БАД до їжі Інолтру, нижчі за дози, що використовуються з лікувальною метою.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.

Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 табл. активна речовина: еплеренон – 25/50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 35,7/71,4 мг; МКЦ - 15,375/30,75 мг; кроскармелоза натрію - 4,25/8,5 мг; гіпромелоза - 2,55/5,1 мг; натрію лаурилсульфат – 0,85/1,7 мг; тальк – 0,85/1,7 мг; магнію стеарат – 0,425/0,85 мг; оболонка плівкова: Opadry жовтий YS-1-12524-A (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, полісорбат 80, барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний) - 3,825/5,1 мг Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 25 мг, 50 мг. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 14 шт. 2 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину. У блістері із ПВХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 2, 3, 5, 10 чи 20 бл. у картонній пачці з контролем першого розтину.Опис лікарської формиТаблетки, 25 мг: ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "25" на одній стороні та "Pfizer" на іншій стороні. Таблетки, 50 мг: ромбовидної форми, покриті плівковою оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору, з написом "NSR" над цифрою "50" на одній стороні та "Pfizer" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаФармакологічна дія - діуретичне, що блокує мінералкортикоїдні рецептори.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Абсолютна біодоступність еплеренону становить 69% після прийому 100 мг еплеренону внутрішньо у вигляді таблеток. Tmax становить приблизно 2 год. Cmax та AUC лінійно залежать від дози в діапазоні від 10 до 100 мг і нелінійно – у дозі понад 100 мг. Рівноважний стан досягається протягом 2 днів. Їда не впливає на абсорбцію. Еплеренон приблизно на 50% зв'язується з білками плазми, переважно з α1-кислотною групою глікопротеїнів. Розрахунковий Vss становить (50±7) л. Еплеренон не пов'язується із еритроцитами. Метаболізм та виведення Метаболізм еплеренону здійснюється здебільшого під дією ізоферменту CYP3A4. Активні метаболіти еплеренону у плазмі крові не ідентифіковані. У незміненому вигляді через нирки та кишечник виводиться менше 5% дози еплеренону. Після одноразового прийому внутрішньо міченого еплеренону близько 32% дози виводилося через кишечник і близько 67% через нирки. T1/2 еплеренону становить близько 3-5 годин, кліренс із плазми крові - приблизно 10 л/год. Особливі групи Вік, стать і раса. Фармакокінетика еплеренону в дозі 100 мг 1 раз на добу вивчалася у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), чоловіків і жінок. Фармакокінетика еплеренону суттєво не відрізнялася у чоловіків та жінок. У рівноважному стані у літніх пацієнтів Cmax та AUC були відповідно на 22 та 45% вищими, ніж у молодих пацієнтів (18–45 років). Ниркова недостатність. Фармакокінетику еплеренону вивчали у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Порівняно з пацієнтами контрольної групи, у хворих з тяжкою нирковою недостатністю виявили збільшення рівноважних AUC та Cmax на 38 та 24% відповідно, а у хворих, які перебувають на гемодіалізі, – їх зниження на 26 та 3%. Кореляція між кліренсом еплеренону із плазми крові та кліренсом креатиніну не виявлена. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Печінкова недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 400 мг порівнювали у хворих з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю) та здорових добровольців. Рівноважні Cmax та AUC еплеренону були збільшені на 3,6 та 42% відповідно. У хворих із тяжкою печінковою недостатністю еплеренон не вивчався, тому його застосування у цієї групи хворих не показано. Серцева недостатність. Фармакокінетику еплеренону в дозі 50 мг вивчали у хворих із серцевою недостатністю (II–IV ФК). Рівноважні AUC та Cmax у хворих із серцевою недостатністю були відповідно на 38 та 30% вищими, ніж у здорових добровольців, підібраних за віком, масою тіла та статтю. Кліренс еплеренону у хворих із серцевою недостатністю схожий з таким у здорових людей похилого віку.ФармакодинамікаЕплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних рецепторів з альдостероном — ключовим гормоном РААС, який бере участь у регуляції серцевих захворювань. Еплеренон викликає стійке збільшення концентрації реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону. Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні EPHESUS (Eplerenone Postacute myocardial infarction Heart failure Efficacy and Survival Study) у 6632 хворих з гострим інфарктом міокарда (ІМ), дисфункцією лівого шлунка У клінічне дослідження EMPHASIS-HF (Eplerenone in Mild Patients Hospitalization And Survival Study in Heart Failure) були включені 2737 пацієнтів з ХСН II функціонального класу (ФК) за класифікацією NYHA та вираженою систолічною дисфункцією (середнє значення ФВ ЛШ у дослідженні склало 26 ). Середній період спостереження – 21 міс. У групі активного лікування еплереном перед включенням пацієнти приймали інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину II (94%), β-адреноблокатори (86,6%). Первинна кінцева точка: смерть від серцево-судинних причин чи госпіталізація щодо серцевої недостатності. Клінічне дослідження EMPHASIS-HF продемонструвало, що застосування еплеренону в середній дозі (39,1±13,8) мг/добу (25–50 мг) у пацієнтів із ХСН II ФК за класифікацією NYHA знижує смертність,пов'язану із серцево-судинними захворюваннями на 37% (р ЕКГ У дослідженнях з вивчення динаміки ЕКГ у здорових добровольців істотного впливу еплеренону на ЧСС, тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено.Показання до застосуванняінфаркт міокарда – на додаток до стандартної терапії, з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією ЛШ (ФВ ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда; хронічна серцева недостатність — на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II ФК за класифікацією NYHA, при дисфункції ЛШ (ФВ ≤35%).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату; клінічно значуща гіперкаліємія; вміст калію у сироватці крові на початку лікування >5 ммоль/л; тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П'ю); рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози; одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або сильних інгібіторів CYP3А4, наприклад, ітраконазолу, кетоконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телитроміцину та нефазодону; концентрація креатиніну в плазмі крові >2 мг/дл (>177 ммоль/л) у чоловіків або >1,8 мг/дл (>159 ммоль/л) у жінок; досвіду застосування препарату у дітей віком до 18 років немає, тому його призначення пацієнтам цієї вікової групи не рекомендується. З обережністю: цукровий діабет типу 2 та мікроальбумінурія; літній вік; порушення функції нирок (Cl креатиніну менше 50 мл/хв); одночасне застосування еплеренону та інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II, сильних індукторів ізоферменту CYP3A4, препаратів, що містять літій, циклоспорину або такролімусу, дигоксину та варфарину у дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном.Вагітність та лактаціяВідомості про застосування препарату у вагітних жінок немає. Препарат слід призначати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода/дитини. Відомостей про виведення еплеренону після вживання з грудним молоком немає. Можливі небажані ефекти еплеренону у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, невідомі, тому доцільно або припинити годування груддю, або відмінити препарат залежно від його важливості для матері.Побічна діяНижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо. Небажані явища розподілені за системами організму та частотою: часто - ≥1/100, <1/10; нечасто – ≥1/1000, <1/100; частота невідома (не може бути підрахована за наявними даними). З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія. Порушення метаболізму та харчування: часто – гіперкаліємія, дегідратація, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; нечасто – гіпонатріємія, гіпотиреоз. Психічні розлади: нечасто безсоння. Неврологічні порушення: часто - запаморочення, непритомність; нечасто – головний біль, гіпестезія. З боку серця: часто інфаркт міокарда; нечасто – фібриляція передсердь, лівошлуночкова недостатність, тахікардія. Судинні порушення: часто – виражене зниження артеріального тиску; нечасто – ортостатична гіпотензія, тромбоз артерій нижніх кінцівок. З боку системи дихання, грудної клітки та середостіння: часто – кашель; нечасто - фарингіт. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, запор; нечасто – метеоризм, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – холецистит. З боку шкірних покривів та підшкірно-жирової клітковини: часто - свербіж шкіри; нечасто - підвищене потовиділення, висипання; частота невідома – ангіоневротичний набряк. З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто судоми в литкових м'язах ніг, м'язово-скелетні болі; нечасто – біль у спині. З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – порушення функції нирок. Загальні та місцеві: нечасто – астенія, нездужання. Лабораторні показники: нечасто – підвищення концентрації залишкового азоту сечовини, креатиніну, зниження експресії рецептора епідермального фактора росту, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові. Інфекції: нечасто – пієлонефрит, гінекомастія.Взаємодія з лікарськими засобамиФДВ Калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати хворим, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію. Калійзберігаючі діуретики можуть посилити ефекти антигіпертензивних засобів та інших діуретиків. Препарати, що містять літію. Взаємодія еплеренону із препаратами літію не вивчалася. Однак у хворих, які отримували препарати літію у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, описані випадки підвищення концентрації та інтоксикації літієм. Якщо подібна комбінація необхідна, доцільно контролювати концентрації літію у плазмі крові. Циклоспорин, такролімус. Ці препарати можуть спричинити порушення функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. Якщо під час лікування еплереном потрібно призначення циклоспорину або такролімусу, рекомендується ретельно контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок. НПЗП. Лікування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до гострої ниркової недостатності за рахунок прямого пригнічення клубочкової фільтрації, особливо у хворих групи ризику (літні пацієнти та/або пацієнти з дегідратацією). При сумісному застосуванні цих засобів до початку та під час лікування необхідно забезпечувати адекватний водний режим та контролювати функцію нирок. Триметоприм. Одночасне застосування триметоприму з еплереном підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок, особливо у хворих з нирковою недостатністю та літніх пацієнтів. Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II. При застосуванні еплеренону з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ слід ретельно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Подібна комбінація може призвести до збільшення ризику гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, у т.ч. у пацієнтів похилого віку. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та АРА II з еплереном. α1-адреноблокатори (празозин, альфузозин). При одночасному застосуванні α1-адреноблокаторів з еплереном може посилитися гіпотензивна дія та/або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, у зв'язку з чим рекомендується контролювати АТ при зміні положення тіла. Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен. При одночасному застосуванні цих засобів з еплеренон може посилитися антигіпертензивний ефект або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. ГКС, тетракозактид. Одночасне застосування цих засобів з еплереном може призвести до послаблення антигіпертензивного ефекту (затримка натрію та рідини). ФКВ Дослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не пригнічує ізоферменти CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 та CYP3А4. Еплеренон не є субстратом чи інгібітором P-gp. Дігоксин. AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереном збільшується на 16% (90% ДІ: 4-30%). Необхідно бути обережними, якщо дигоксин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Варфарін. Клінічно значуща фармакокінетична взаємодія з варфарином не виявлено. Необхідно бути обережними, якщо варфарин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Антациди. На підставі фармакокінетичного клінічного дослідження значної взаємодії антацидів з еплереном при їх одночасному застосуванні не передбачається. Субстрати CYP3А4. У спеціальних дослідженнях ознаки фармакокінетичної взаємодії еплеренону з субстратами CYP3А4, наприклад мідазоламом та цизапридом, не були виявлені. Інгібітори CYP3А4 Сильні інгібітори CYP3А4. При застосуванні еплеренону із засобами, що інгібують CYP3А4, можливе значуще ФКВ. Сильний інгібітор CYP3А4 (кетоконазол у дозі 200 мг 2 рази на добу) спричиняв збільшення AUC еплеренону на 441%. Одночасне застосування еплеренону із сильними інгібіторами CYP3А4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телитроміцин та нефазодон, протипоказано. Слабкі та помірні інгібітори CYP3А4. Одночасне застосування з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом та флуконазолом супроводжувалося значним ФКВ (ступінь збільшення AUC варіювала від 98 до 187%). При одночасному застосуванні цих засобів з еплереном доза останнього не повинна перевищувати 25 мг. Індуктори CYP3А4 Одночасний прийом препаратів, що містять звіробій продірявлений (St John's Wort, сильний індуктор ізоферменту CYP3A4), з еплеренон викликав зниження AUC останнього на 30%. При застосуванні сильніших індукторів CYP3А4, таких як рифампіцин, можливе більш виражене зниження AUC еплеренону. Враховуючи можливе зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування сильних індукторів CYP3А4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, препарати, що містять продирявлений звіробій) не рекомендується.Спосіб застосування та дозиВсередину. Їда не впливає на всмоктування препарату Інспра. Для індивідуального підбору дози можна використовувати дозування 25 і 50 мг. ЇМ Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові. Рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу. ХСН ІІ ФК за класифікацією NYHA Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та збільшувати її до 50 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів з урахуванням концентрації калію у сироватці крові. Максимальна добова доза становить 50 мг. Після тимчасового припинення прийому препарату через підвищення концентрації калію в сироватці крові до або більше 6 ммоль/л терапію препаратом можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові становитиме <5 ммоль/л. Загальні рекомендації Концентрацію калію в сироватці слід визначати до призначення препарату Інспра, протягом 1-го тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату. Надалі також необхідно періодично контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Літні пацієнти. Корекція стартової дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові. Порушення функції нирок. Коригування початкової дози у хворих з легким порушенням функції нирок не потрібне. Ступінь гіперкаліємії збільшується при погіршенні функції нирок. Рекомендується періодично визначати вміст калію у сироватці крові. Препарат Інспра не видаляється при гемодіалізі. У пацієнтів з ХСН II ФК за класифікацією NYHA та порушеннями функції нирок середнього ступеня тяжкості (Cl креатиніну 30-60 мл/хв) слід розпочати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від концентрації калію у сироватці крові (див. таблицю 1). У пацієнтів з тяжкою недостатністю функції нирок (Cl креатиніну <30 мл/хв) застосування препарату протипоказане. Досвід застосування препарату Інспра у пацієнтів із серцевою недостатністю після перенесеного ІМ та Cl креатиніну <50 мл/хв немає.Слід обережно застосовувати препарат Інспра у таких пацієнтів. У пацієнтів із Cl креатиніну < 50 мл/хв застосування препарату Інспра у дозі вище 25 мг 1 раз на добу не досліджувалося. Порушення функції печінки. Корекція початкової дози у хворих з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких хворих, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку. Застосування препарату Інспра у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки протипоказане. Супутня терапія. При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на CYP3А4, наприклад еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу та флуконазолу, лікування препаратом Інспра можна почати з дози 25 мг 1 раз на добу, при цьому доза мг 1 раз на добу.ПередозуванняВипадки передозування еплеренону у людини не описані. Симптоми: найімовірнішими проявами передозування можуть бути виражене зниження артеріального тиску та гіперкаліємія. Лікування: при розвитку вираженого зниження артеріального тиску необхідно призначити підтримуюче лікування. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Фасування: N10 Форма випуску: гель Упаковка: шприц Виробник: Фарко-Фарма Завод-виробник: Almed GmbH (Німеччина) Діюча речовина: Лідокаїн + Хлоргексидин. . .

Фасування: N60 Форма випуску: капс. Упаковка: банку Виробник: Оптисалт Завод-виробник: Ростовська фармацевтична фабрика (Росія). .

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл/1 фл. Активна речовина: ептіфібатід 0.75 мг/75 мг. Допоміжні речовини: лимонної кислоти моногідрат – 5.25 мг, натрію гідроксид (до рН 5.25) – 1.7-220 мг, вода д/і – до 1 мл. 100 мл - скляні флакони з гідролітичного скла типу 1, закупорені гумовою пробкою з алюмінієвим ковпачком і пластиковою кришечкою (1) в комплекті з пристроєм для підвішування флакона з поліетилену - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаЕптифібатид – це синтетичний циклічний гептапептид, що містить 6 амінокислотних залишків, включаючи один цистеїнамід та один меркаптопропіоніловий залишок – дезаміноцистеїніл. Ептифібатид є інгібітором агрегації тромбоцитів і відноситься до класу аргінін-гліцин-аспартат-міметиків. Ептифібатид оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів, запобігаючи зв'язуванню фібриногену, фактору Віллебранду та інших адгезивних лігандів з глікопротеїновими IIb/IIIa рецепторами тромбоцитів. Ептифібатид викликає залежне від дози та концентрації пригнічення агрегації тромбоцитів, що було продемонстровано ex vivo з використанням аденозиндифосфату (АДФ) та інших агоністів, що індукують агрегацію тромбоцитів. Дія ептифібатиду спостерігається негайно після внутрішньовенного болюсного введення в дозі 180 мкг/кг. Режим з подальшим проведенням безперервної внутрішньовенної інфузії в дозі 2 мкг/кг/хв забезпечує більш ніж 80% інгібування агрегації тромбоцитів ex vivo, індукованої АДФ, при фізіологічних концентраціях кальцію, у більш ніж 80% пацієнтів. Інгібування агрегації тромбоцитів є оборотним; через 4 години після припинення безперервної інфузії в дозі 2 мкг/кг/хв функція тромбоцитів більш ніж на 50% відновлюється до вихідного рівня.При проведенні вимірювань АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів ex vivo при фізіологічних концентраціях кальцію (антикоагулянт D-фенілаланіл-L-проліл-L-аргінін хлорметилкетон (РРАСК)) у пацієнтів з нестабільною стенокардією та інфарктом міокарда без зуба ІК50 (концентрація, що інгібує агрегацію на 50%), що становить 557 нг/мл, та ІК80 (концентрація, що інгібує агрегацію на 80%), що становить 1107 нг/мл. Час кровотечі при застосуванні препарату Інтегрилін внутрішньовенно у вигляді болюсу та інфузії оборотно збільшується до 5 разів, цей показник повертається до початкового рівня протягом 2-6 годин після припинення інфузії. При застосуванні у вигляді монотерапії ептифібатид не має значного впливу на протромбіновий час (ПВ) та активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ).ФармакокінетикаФармакокінетика ептифібатиду має лінійний та дозозалежний характер при болюсному введенні у дозі від 90 до 250 мкг/кг та інфузії зі швидкістю від 0.5 до 3 мкг/кг/хв. При інфузії препарату в дозі 2.0 мкг/кг/хв у пацієнтів із ІХС середня рівноважна концентрація (Css) ептифібатиду у плазмі встановлюється в межах 1.5-2.2 мкг/мл. Така концентрація у плазмі досягається швидше, якщо інфузії передує болюсне введення у дозі 180 мкг/кг. Ступінь зв'язування ептифібатиду з білками плазми становить близько 25%. У цій же популяції пацієнтів T1/2 із плазми становить приблизно 2.5 год, плазмовий кліренс – 55-80 мл/кг/год, Vd – 185-260 мл/кг. У здорових пацієнтів частка ниркової екскреції загального кліренсу становить близько 50%; приблизно 50% кількості речовини, що виводиться, виводиться в незміненій формі. Помірне збільшення T1/2 та Vd спостерігається у пацієнтів старшого віку, пацієнтів зі зниженою масою тіла (<74 кг) та/або зниженим КК. Величина дози та стать пацієнта не впливають на фармакокінетику препарату Інтегрилін. При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (КК50 мл/хв за формулою Кокрофта-Голта) корекції дози при болюсному або інфузійному введенні не потрібно. При нирковій недостатності помірного ступеня тяжкості (КК≥30-<50 мл/хв за формулою Кокрофт-Голта) рекомендується корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня (КК<50 мл/хв) спостерігається зниження кліренсу ептифібатиду приблизно на 50% та збільшення Css у плазмі приблизно в 2 рази (див. розділи "Особливі вказівки", "Режим дозування").Клінічна фармакологіяАнтиагрегант.Показання до застосуванняРання профілактика інфаркту міокарда у пацієнтів з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q, які відзначали останній больовий напад протягом 24 годин, із змінами на ЕКГ та/або підвищенням активності кардіоспецифічних ферментів; профілактика раптового закриття судини та пов'язаних з нею гострих ішемічних ускладнень при проведенні черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (ЧТКА). Препарат Інтегрилін призначений для застосування разом з ацетилсаліциловою кислотою та нефракціонованим гепарином.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату; шлункові або кишкові кровотечі, серйозні генітальні та урологічні кровотечі або інші виражені патологічні кровотечі протягом останніх 30 днів; гостре порушення мозкового кровообігу протягом останніх 30 днів або геморагічний інсульт в анамнезі; наявність в анамнезі внутрішньочерепного захворювання (новоутворення, артеріовенозна мальформація, аневризму); "велике" хірургічне втручання або тяжка травма протягом останніх 6 тижнів; геморагічний діатез в анамнезі; тромбоцитопенія (<100 000 клітин/мм3); протромбіновий час більше 1,2 від контрольного або MHO≥2; виражена артеріальна гіпертензія (систолічний АТ вище 200 мм рт.ст. або діастолічний АТ вище 110 мм рт.ст.) на фоні антигіпертензивної терапії; клінічно значуща печінкова недостатність; одночасне або заплановане застосування іншого інгібітору глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів; тяжка ниркова недостатність (КК<30 мл/хв); необхідність проведення гемодіалізу. З обережністю Слід бути обережним при одночасному застосуванні препарату Інтегрилін з іншими препаратами, що впливають на систему гемостазу: тромболітиками, пероральними антикоагулянтами, декстраном, аденозином, НПЗЗ, включаючи сульфінпіразон, препаратами, що містять простациклін; дипіридамол; тиклопідін і клопідогрел. Ризик виникнення кровотеч при одночасному призначенні препарату Інтегрилін та стрептокінази, що використовується для лікування гострого інфаркту міокарда, збільшується. Спільне застосування препарату Інтегрилін та гепарину рекомендується у всіх випадках, за відсутності протипоказань до використання гепарину, наприклад, тромбоцитопенії, асоційованої з прийомом гепарину в анамнезі. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосовувати препарат Інтегрилін одночасно з низькомолекулярним гепарином необхідно з обережністю. Діти віком до 18 років: безпека та ефективність застосування препарату Інтегрилін у пацієнтів віком до 18 років не встановлена, у зв'язку з цим застосування цієї категорії пацієнтів не рекомендовано.Вагітність та лактаціяВагітність Клінічних досліджень із застосування препарату Інтегрилін у вагітних жінок не проводилося. Однак дослідження впливу на репродуктивну функцію проводилися на щурах та кроликах з використанням доз, що відповідно у 8 і 4 рази перевищують дозу, призначену для людини. У цих дослідженнях не було ознак порушення фертильної функції або негативного впливу на плід, пов'язаного із застосуванням ептифібатиду. Т.к. дослідження на тваринах не вважаються достатніми для прогнозу можливих реакцій у людини, препарат Інтегрилін слід застосовувати у період вагітності лише у випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Грудне годування Даних про проникнення ептифібатиду у грудне молоко немає. Рекомендується припинити вигодовування груддю при застосуванні препарату Інтегрилін. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування Інтегриліну у дітей віком до 18 років не встановлена, у зв'язку з чим застосування цієї категорії пацієнтів не рекомендовано.Побічна діяБільшість небажаних явищ при застосуванні препарату Інтегрилін пов'язані з розвитком кровотеч або виникненням порушень серця або серцево-судинної системи, що часто спостерігається в даній популяції пацієнтів. Клінічні дані Частота небажаних явищ, представлених нижче, була сформована на підставі двох клінічних досліджень ІІІ фази (PURSUIT та ESPRIT). PURSUIT – подвійне сліпе рандомізоване дослідження ефективності та безпеки застосування препарату Інтегрилін у порівнянні з плацебо для зниження смертності та кількості випадків повторного інфаркту міокарда у пацієнтів з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q. ESPRIT – подвійне сліпе, багатоцентрове, рандомізоване, плацебо-контрольоване дослідження у паралельних групах з вивчення безпеки та ефективності застосування ептифібатиду у пацієнтів із запланованим проведенням неекстренного черезшкірного коронарного втручання (ЧKB) з інтракоронарним стентуванням. Дані про небажані явища, включаючи кровотечі, у дослідженні PURSUIT отримували з моменту виписки зі стаціонару до візиту на 30 день. Явлення кровотечі у дослідженні ESPRIT реєстрували протягом 48 годин, а явища, не пов'язані з кровотечею, реєстрували протягом 30 днів. Для класифікації частоти масивних та легких кровотеч у дослідженнях PURSUIT та ESPRIT були використані критерії кровотечі TIMI (класифікація за критеріями групи з вивчення тромболізису при інфаркті міокарда). Дані дослідження PURSUIT збиралися протягом 30 днів, у той час як дані, отримані у дослідженні ESPRIT, були обмежені явищами, які виникли протягом 48 годин або до виписки, залежно від того, що сталося раніше. При застосуванні у рекомендованих терапевтичних дозах, які використовували у дослідженні PURSUIT (за участю близько 11 000 пацієнтів), кровотеча була найпоширенішим ускладненням терапії ептифібатидом. Інвазивні процедури на серці (аортокоронарне шунтування або при доступі до стегнової артерії) найчастіше супроводжувалися кровотечами. У дослідженні PURSUIT легку кровотечу визначали як спонтанну макрогематурію, спонтанний гематемезис, кровотечу зі зниженням концентрації гемоглобіну на понад 3 г/дл або зниження концентрації гемоглобіну на понад 4 г/дл без видимого джерела кровотечі. Легка кровотеча була дуже частою ускладненням застосування препарату Інтегрилін (> 1/10 або 13.1% при застосуванні препарату Інтегрилін у порівнянні з 7.6% при застосуванні плацебо). Кровотечі відзначалися частіше у пацієнтів, які одночасно одержують гепарин при проведенні ЧKB, коли активований час згортання крові (ABC) перевищував 350 с (див. розділ "Особливі вказівки", підрозділ "Застосування гепарину"). У дослідженні PURSUIT масивну кровотечу визначали як внутрішньочерепну кровотечу або зниження концентрації гемоглобіну на понад 5 г/дл. Масивні кровотечі при застосуванні препарату Інтегрилін у даному дослідженні спостерігалися дуже часто (≥1/10 або 10.8% при застосуванні препарату Інтегрилін у порівнянні з 9.3% при застосуванні плацебо), виключаючи переважну більшість пацієнтів, яким аортокоронарне шунтування не проводилося протягом 30 днів. у дослідження, у яких це явище спостерігалося нечасто. У пацієнтів, яким проводили аортокоронарне шунтування, частота кровотеч при застосуванні препарату Інтегрилін у порівнянні з пацієнтами, які отримували плацебо, не збільшувалася. У підгрупі пацієнтів, яким проводили ЧKB, обширні кровотечі спостерігалися часто: 9.7% пацієнтів при застосуванні препарату Інтегрилін порівняно з 4.6% у пацієнтів, які отримували плацебо. Частота виникнення тяжких або загрозливих для життя кровотеч при застосуванні препарату Інтегрилін становила 1.9% порівняно з 1.1% при застосуванні плацебо. При застосуванні препарату Інтегрилін помірно підвищувалася потреба в гемотрансфузіях (11.8% – Інтегрилін, 9.3% – плацебо). Небажані явища, представлені нижче, перераховані відповідно до ураження органів і систем органів та частоти народження. Частота народження визначається таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і < 1/10), нечасто (≥1/1 000 і < 1/100), рідко (≥1/10 000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі випадки). Вказано абсолютну частоту повідомлень без урахування частоти при застосуванні плацебо. За наявності даних щодо окремих небажаних явищ двох досліджень (PURSUIT та ESPRIT), для визначення частоти небажаних явищ була використана найбільша зазначена частота. Слід зазначити, що зв'язок із застосуванням препарату було встановлено не всім небажаних явищ. Частота серйозних небажаних явищ, не пов'язаних із кровотечею (артеріальна гіпотензія та ін.), при застосуванні препарату Інтегрилін не відрізняється від такої при застосуванні плацебо. З боку крові та лімфатичної системи: дуже часто – кровотеча (масивні та легкі кровотечі, включали кровотечі при аортокоронарному шунтуванні доступі через стегнову артерію, шлунково-кишкові кровотечі, сечостатеві кровотечі, заочеревинні кровотечі, внутрішньочерепні кровотечі, гемат кровотечі, що знижують гематокрит/гемоглобін інші); нечасто – тромбоцитопенія. З боку нервової системи: нечасто церебральна ішемія. З боку серця: часто – зупинка серця, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, застійна серцева недостатність, AV-блокада, фібриляція передсердь. З боку судин: часто – кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, флебіт. Зупинка серця, застійна серцева недостатність, фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія та кардіогенний шок, які часто реєстрували у дослідженні PURSUIT, являли собою явища, пов'язані з основним захворюванням. Дані післяреєстраційних спостережень З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – кровотечі з летальним результатом (в основному що зачіпають ЦНС і периферичну нервову систему – геморагічний інсульт або внутрішньочерепні кровотечі); легенева кровотеча, гостра глибока тромбоцитопенія, гематома. З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – висипи, небажані явища в місці введення (наприклад, кропив'янка).Взаємодія з лікарськими засобамиІнтегрилін не викликає збільшення ризику великих та малих кровотеч при одночасному застосуванні з варфарином та дипіридамолом. У пацієнтів зі значенням протромбінового часу ≥ 14.5 сек., які отримують Інтегрилін одночасно з варфарином, не відзначалося підвищення ризику кровотеч. Є обмежені дані про використання Інтегриліну у пацієнтів, які отримують тромболітичні препарати. Немає підтверджених даних, що свідчать про те, що препарат Інтегрилін підвищує ризики великих і малих кровотеч, пов'язаних з тканинним активатором плазміногену як у пацієнтів, що піддаються ЧТКА, так і у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Однак у клінічних дослідженнях препарат Інтегрилін підвищував ризик кровотеч при призначенні зі стрептокіназою у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. У дослідженні у 181 пацієнта з гострим інфарктом міокарда препарат Інтегрилін (доза болюсної ін'єкції досягала 180 мкг/кг, наступної інфузії – до 2 мкг/кг/хв до 72 год) призначався одночасно зі стрептокіназою (1.5 млн.). У разі максимальної швидкості інфузії (1.3 мкг/кг/хв і 2 мкг/кг/хв) застосування Інтегриліну асоціювалося зі збільшенням частоти кровотечі та потреби в трансфузіях порівняно з монотерапією стрептокіназою. У клінічному дослідженні у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST спільне застосування комбінації знижених доз тенектеплази та препарату Інтегрилії призводило до значного збільшення ризику розвитку масивних та легких кровотеч (порівняно з плацебо та застосуванням препарату Інтегрилін без тенектоплази). Препарат Інтегрилін несумісний із фуросемідом. У клінічних дослідженнях 95% пацієнтів, яким проводилося неекстронне ЧKB з інтракоронарним стентуванням, призначався клопідогрел одночасно з ацетилсаліцилової кислотою до або протягом 48 годин після ЧKB і щоденно після ЧKB Спеціальних досліджень щодо вивчення фармакокінетичної взаємодії Інтегріліну з іншими препаратами не проводилося. Однак при проведенні клінічних досліджень не було виявлено фармакокінетичної взаємодії між Інтегриліном та такими часто використовуваними у хворих на серцево-судинні захворювання препаратами, як амлодипін, атенолол, атропін, каптоприл, цефазолін, діазепам, дигоксин, дилтіазем, дифенгідрамін, ен, , лідокаїн, лізиноприл, метопролол, мідазолам, морфін, нітрати, ніфедипін, варфарин.Спосіб застосування та дозиПрепарат Інтегрилін призначений для застосування у дорослих віком 18 років та старших. Розчин для внутрішньовенного введення з концентрацією 0.75 мг/мл (для інфузій) та розчин для внутрішньовенного введення з концентрацією 2 мг/мл (для болюсного введення) повинні використовуватися спільно згідно з інструкцією. Рекомендується одночасне застосування препарату Інтергілін та гепарину, за винятком ситуацій, коли застосування гепарину протипоказане, наприклад, у разі тромбоцитопенії, пов'язаної із застосуванням гепарину, в анамнезі. Препарат Інтегрилін також призначений для одночасного застосування з ацетилсаліцилової кислоти, т.я. ацетилсаліцилова кислота є стандартним компонентом лікування пацієнтів із гострим коронарним синдромом, за винятком випадків, коли застосування ацетилсаліцилової кислоти протипоказане. Пацієнти, яким проводиться черезшкірне коронарне втручання. Рекомендована доза ептифібатиду для дорослих пацієнтів з КК≥50 мл/хв (за формулою Кокрофта-Голта): в/в болюсно у дозі 180 мкг/кг безпосередньо перед початком маніпуляції, через 10 хв після першого болюсу вводять ще 180 мкг/кг болюси. Одночасно з першим болюсом починають безперервну інфузію препарату у дозі 2.0 мкг/кг/хв. Інфузію продовжують до виписки пацієнта із стаціонару або протягом 18-24 годин після проведення ЧКВ. Мінімальна тривалість інфузії, що рекомендується, - 12 год. Пацієнти з КК≥30-<50 мл/хв, яким проводиться черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ) Рекомендована доза ептифібатиду для дорослих пацієнтів з КК≥30-<50 мл/хв (за формулою Кокрофт-Голта): в/в болюсно в дозі 180 мкг/кг безпосередньо перед початком маніпуляції, через 10 хв після першого болюса вводять ще 180 мкг/ кг як болюса. Одночасно з першим болюсом починають безперервну інфузію препарату у дозі 1.0 мкг/кг/хв. Інфузію продовжують до виписки пацієнта зі стаціонару або протягом 18-24 годин після проведення ЧКБ. Мінімальна тривалість інфузії, що рекомендується, - 12 год. Пацієнти з гострим коронарним синдромом (пацієнти з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q) Рекомендована доза ептифібатиду для дорослих пацієнтів з КК≥50 мл/хв (за формулою Кокрофта-Голта): в/в болюсно в дозі 180 мкг/кг якомога раніше після встановлення діагнозу, потім починають безперервну інфузію в дозі 2.0 мкг/кг/ , яку продовжують до 72 год до початку операції аортокоронарного шунтування або до виписки зі стаціонару в залежності від того, що відбувається раніше. Якщо в ході лікування проводиться ЧТКА, інфузію продовжують ще протягом 20-24 год після ЧТКА, максимальна загальна тривалість введення становить 96 год. Пацієнти з гострим коронарним синдромом (пацієнти з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q) та КК≥30-<50 мл/хв. Рекомендована доза ептифібатиду для дорослих пацієнтів з КК≥30-<50 мл/хв (за формулою Кокрофта-Голта): внутрішньовенно болюсно в дозі 180 мкг/кг якомога раніше після постановки діагнозу, потім негайно починають безперервну інфузію в дозі1. /кг/хв, яку продовжують до 72 год до початку операції аортокоронарного шунтування або до виписки зі стаціонару залежно від того, що відбувається раніше. Якщо в ході лікування проводиться ЧТКА, інфузію продовжують ще протягом 20-24 год після ЧТКА, максимальна загальна тривалість введення становить 96 год. Для розрахунку КК в мл/хв використовують формулу Кокрофт-Голта з показником фактичної маси тіла: Чоловіки: (140 - вік у роках) × (фактична маса тіла в кг)/72 × (сироватковий креатинін у мг/дл) Жінки: (140 - вік у роках) × (фактична маса тіла в кг) × (0.85)/72 × (сироватковий креатинін в мг/дл) Пацієнтам з масою тіла понад 121 кг вводять не більше 22.6 мг препарату у вигляді болюсу та не більше 15 мг/год (при концентрації креатиніну нижче 2.0 мг/дл) або 7.5 мг/год (при концентрації креатиніну від 2.0 до 4.0 мг/дл) як інфузії. Екстрене або планове хірургічне втручання Якщо в ході терапії препаратом Інтегрилін пацієнту необхідна екстрена або невідкладна операція на серці, інфузію слід негайно припинити. Якщо пацієнту необхідне планове втручання, інфузію слід припинити, щоб дати час відновлення функції тромбоцитів до нормального рівня. Пацієнти, яким потрібне проведення тромболітичної терапії (наприклад, трансмуральний інфаркт міокарда з новим патологічним зубцем Q на ЕКГ) Досвід застосування цієї групи пацієнтів відсутній, застосування препарату не рекомендується. Інструкції щодо введення препарату Інтегрилін 1. Перед введенням розчин слід перевірити на наявність помутніння чи сторонніх частинок чи зміни забарвлення; розчин можна вводити лише за їх відсутності. Під час введення захисту від світла не потрібно. 2. Препарат Інтегрилін можна вводити в одній системі з альтеплазою, сульфатом атропіну, добутаміном, гепарином, лідокаїном, петидином, метопрололом, мідазоламом, морфіном, нітрогліцерином, верапамілом. Препарат Інтегрилін не можна вводити в одній системі з фуросемідом. 3. Препарат Інтегрилін можна вводити в одній системі з 0.9% розчином хлориду натрію або його сумішшю з 5% декстрозою. При використанні будь-якого з цих розчинників розчин для введення може також містити до 60 ммоль/л калію хлориду. Несумісності з матеріалами, що використовуються для виготовлення систем для внутрішньовенного введення, не відзначалося. Не рекомендовано змішувати препарат Інтегрилін із лікарськими препаратами, сумісність із якими не встановлена. 4. Для болюсного введення препарат Інтегрілін слід набрати в шприц із флакона, що містить 10 мл препарату і ввести внутрішньовенно струминно протягом 1-2 хв. 5. Відразу після болюсного введення слід розпочати внутрішньовенну краплинну інфузію препарату. За наявності насоса, що дозволяє регулювати швидкість інфузії, препарат Інтегрилін можна вводити безпосередньо з флакона, що містить 100 мл препарату, не розбавляючи. Система для введення препарату Інтегрилін з флакона, що містить 100 мл препарату, повинна мати відведення повітря; голку для приєднання системи до флакона слід вводити через центр пробки флакона. Залишок препарату у флаконі не підлягає подальшому використанню і його необхідно утилізувати.ПередозуванняІнформація про передозування препаратом Інтегрилін у людини обмежена. Симптоми: ознак серйозних небажаних явищ, пов'язаних з випадковим застосуванням великих доз при болюсному введенні, швидким інфузійним введенням, що повідомлялося як про передозування, або перевищенням кумулятивних доз, не спостерігалося. Повідомлялося про 9 пацієнтів, які в рамках клінічного дослідження PURSUIT отримали болюсну дозу та/або інфузійну дозу, що більш ніж у 2 рази перевищила зазначену в протоколі, або які були ідентифіковані дослідником як такі, що отримали передозування. При цьому не спостерігалося масивних кровотеч у жодного з пацієнтів; одному пацієнту було проведено аортокоронарне шунтування, і у нього спостерігалася лише помірна кровотеча. У жодного пацієнта не спостерігалося внутрішньочерепних кровотеч. При передозуванні препарату Інтегрилін не виключено можливості розвитку кровотеч. Лікування: у зв'язку з коротким T1/2 та швидким кліренсом, активність препарату Інтегрилін можна швидко знизити шляхом припинення інфузії. Препарат Інтегрилін може також виводитись шляхом гемодіалізу. У деяких випадках для лікування передозування може знадобитися переливання крові.Запобіжні заходи та особливі вказівкиІнтегрилін призначений для використання лише в умовах стаціонару. Кровотечі Препарат Інтегрилін є антитромботичним засобом, що пригнічує агрегацію тромбоцитів; тому всі пацієнти повинні бути ретельно обстежені для виявлення можливих кровотеч, особливо жінки, пацієнти похилого віку, а також хворі з низькою масою тіла, які мають найбільший ризик кровотеч (див. розділ "Побічна дія"). При виникненні серйозної кровотечі, яку не вдається зупинити шляхом накладення пов'язки, що давить, слід негайно припинити інфузію препарату і будь-якого супутнього гепарину. Ризик кровотечі у пацієнтів, яким проводиться ЧТКА, найбільший у місці артеріального доступу. Необхідно ретельно контролювати місця можливої ​​кровотечі, наприклад, місце введення катетера, місце артеріопункції, венопункції або голкової пункції, місце венесекції, слід мати на увазі можливість кровотечі із ШКТ та сечостатевих шляхів, заочеревинних кровотеч. Також можливі кровотечі у ЦНС та периферичній нервовій системі. Контроль за доступом до стегнової артерії При застосуванні Інтегриліна ризик кровотечі найбільш великий у місці введення катетера в стегнову артерію під час проведення ЧТКА. Слід з обережністю проводити пункцію стегнової артерії та переконатися в тому, що пунктована лише її передня стінка. Інтродьюсер з стегнової артерії можна видалити після відновлення коагуляційної функції до норми (активований час згортання крові - менше 180 с, зазвичай через 2-6 годин після відміни гепарину). Після видалення інтродьюсера слід провести гемостаз з ретельним наглядом до виписки зі стаціонару. Тромбоцитопенія та імуногенність, пов'язані із застосуванням інгібіторів IIb/IIIa рецепторів Препарат Інтегрилін пригнічує агрегацію тромбоцитів, але не впливає на їхню життєздатність. Частота розвитку тромбоцитопенії була низькою і схожою на пацієнтів, які отримували плацебо, що спостерігалося як у ході клінічних досліджень, так і в рідкісних повідомленнях про випадки розвитку імунної тромбоцитопенії при проведенні постреєстраційних спостережень. Наявність у плазмі переносимих факторів, які можуть зв'язуватися з ептифібатидом та глікопротеїновими IIb/IIIa рецепторами означає, що може розвинутись імунна тромбоцитопенічна відповідь при вперше проведеному застосуванні інгібіторів глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів або у пацієнтів, які повторно отримують еп. Механізм (імунний та/або не імунний) впливу ептифібатиду на розвиток тромбоцитопенії повністю не вивчений. У зв'язку з тим, що повторна дія будь-якого інгібітору глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів (абциксимабу або ептифібатиду та ін.) або первинна дія інгібіторів глікопротеїнових IIb/IIIa рецепторів, може супроводжуватися тромбоцитопенічним імуно-опосередкованим контролем. що супроводжуються артеріальною гіпотензією та/або іншими симптомами гіперчутливості. При підтвердженні зменшення кількості тромбоцитів до < 100 000/мм3 або гострої глибокої тромбоцитопенії слід негайно розглянути припинення лікування будь-якими лікарськими препаратами, які можуть мати тромбоцитопенічну дію, в т.ч. ептифібатидом, гепарином та клопідогрелом. Необхідно розпочати підтримуючу терапію, а також проводити моніторинг кількості тромбоцитів для корекції лікування та встановлення етіології. Якщо тромбоцитопенія не пов'язана із застосуванням ептифібатиду, терапія може бути відновлена ​​після нормалізації кількості тромбоцитів. Збільшення часу кровотечі Час кровотечі при застосуванні препарату Інтегрилін внутрішньовенно у вигляді болюсу та інфузії збільшується до 5 разів. Це збільшення є швидко оборотним після припинення інфузії, цей показник повертається до вихідного рівня протягом 2-6 годин. При застосуванні у вигляді монотерапії препарат Інтегрилін не має значного впливу на протромбіновий час (ПВ) та АЧТВ. Застосування гепарину Спільне застосування препарату Інтегрилін та гепарину рекомендується у всіх випадках, за відсутності протипоказань до використання гепарину, наприклад, тромбоцитопенії, асоційованої з прийомом гепарину, в анамнезі. Пацієнти з нестабільною стенокардією або інфарктом міокарда без зубця Q Для пацієнтів з масою тіла 70 кг та більше рекомендована болюсна доза становить 5000 ОД, наступна постійна інфузія 1000 ОД/год. Для пацієнтів з масою тіла менше 70 кг болюсна доза становить 60 ОД/кг, наступна інфузія 12 ОД/кг/год. Слід проводити моніторинг показника АЧТБ для підтримки значень у діапазоні 50-70 с. Коронарна ангіопластика При проведенні ЧТКА у пацієнтів необхідно контролювати ABC (активований час зсідання), його значення мають бути в межах 300-350 с. При перевищенні значення АВС крові 300 с застосування гепарину потрібно припинити і не відновлювати до зниження значення менше 300 с. Неекстренна ЧТКА з інтракоронарним стентуванням Для пацієнтів, яким не вводився гепарин протягом 6 годин перед втручанням, рекомендується початкове болюсне введення гепарину у дозі 60 ОД/кг. Цільовий показник ABC під час процедури становить 200-300 секунд. В ході процедури ЧТКА можна додатково вводити болюсно гепарин для підтримки показника ABC в цьому діапазоні. Пацієнти з печінковою недостатністю Досвід застосування ептифібатиду у пацієнтів із печінковою недостатністю вкрай обмежений (див. розділ "Протипоказання"). При печінковій недостатності препарат слід застосовувати обережно, т.к. у таких пацієнтів препарат може вплинути на згортання крові. Пацієнти з нирковою недостатністю При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (КК≥50 мл/хв за формулою Кокрофт-Голта) препарат Інтегрилін може безпечно застосовуватися у стандартному дозуванні. При нирковій недостатності помірного або тяжкого ступеня (КК<50 мл/хв за формулою Кокрофт-Голта) кліренс ептифібатиду знижений приблизно на 50%, а рівноважні концентрації в плазмі збільшені приблизно в 2 рази. У пацієнтів з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня, яким проводяться звичайні інфузії у дозі 2 мкг/кг/хв, підвищений ризик кровотеч. Тому у таких пацієнтів дозу під час інфузії слід знизити до 1 мкг/кг/хв (див. розділ "Режим дозування"). Клінічних досліджень за участю пацієнтів, які перебувають на діалізі, не проводилося. Застосування у дітей Безпека та ефективність застосування препарату Інтегрилін у дітей не встановлена. Моніторування лабораторних показників Зміна лабораторних показників у процесі лікування препаратом Інтегрилін є наслідком відомих фармакологічних властивостей препарату, наприклад, інгібування агрегації тромбоцитів. Таким чином, зміни лабораторних показників, що характеризують кровотечу (наприклад, час кровотечі), часто спостерігаються і є очікуваними. При застосуванні препарату Інтегрилін та при застосуванні плацебо не спостерігалося очевидних відмінностей у таких показниках, як гемоглобін, гематокрит, кількість тромбоцитів, показники функції печінки (концентрація АСТ, АЛТ, ЛФ та концентрація білірубіну) та функції нирок (концентрація сироваткового креатиніну, азоту) . Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами Досліджень, присвячених впливу эптифибатида на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами, не проводилося. Фармакологічні властивості эптифибатида свідчать про відсутність будь-якого негативного впливу діяльність такого роду. Оцінюючи здатність виконувати дії, що вимагають швидкого прийняття рішень, спеціальних рухових та когнітивних навичок, необхідно враховувати загальний стан пацієнта та профіль небажаних явищ ептифібатиду.Умови відпустки з аптекЗа рецептом

Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні інгредієнти: гінгко дволопатевого листя екстракт водний сухий (5:1) (Ginkgo biloba L., сімейство Гінкгові - Ginkgoaceae) 50 мг, Щитолистника азіатської цілої рослини екстракт водний густий (4,54:1) (Centella asiatica L. - Umbelliferae) 120 мг, Герпестису моньєра надземних частин екстракт водний густий (4,23:1) (Herpestis monniera L., сімейство Норичникові - Scrophulariaceae) 30 мг, Коріандра посівного плодів екстракт водний густий (4,09and1 L., сімейство Парасолькові - Umbelliferae 50 мг, Кардамону бенгальських плодів та насіння екстракт водний густий (3,97:1) (Ammomum subulatum L., сімейство Парасолькові - Umbelliferae) 50 мг, Філантусу лікарського плодів екстракт густий (4,2 ) (Emblica officinalis L., сімейство Молочайні – Euphorbiaceae) 100 мг; допоміжні речовини: тальк 100 мг; Допоміжні речовини оболонки капсули: желатин USР grade 85%, вода очищена 14,3%, лаурилсульфат натрію 0,01%, метилпарагідроксибензоат 0,04%, пропілпарагідроксибензоат 0,01%, FD&С Барвник Жовтий № 10,0 FD&С Барвник Червоний №5 (Кармозин) 0,002%, FD&С Діамантовий Чорний №1 0,01%, титану діоксид 0,6%. Капсули. По 20 капсул у пластиковий флакон з пакетиком вологопоглинача, закупорений пластиковою кришкою, що загвинчується. Кожен флакон разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №0, сірого кольору, з написом INTELLAN на корпусі та ковпачку, що містять порошок від світло-коричневого до темно-коричневого кольору з характерним запахом.Фармакотерапевтична групаРослинного походження засіб.ФармакокінетикаОскільки Інтеллан є багатокомпонентним рослинним препаратом, вивчення його фармакокінетики неможливо.ФармакодинамікаКомбінований препарат на основі рослинних екстрактів, що містять як біологічно активні компоненти алкалоїди, флавоноїди, сапоніни, глікозиди, амінокислоти, вітаміни, мікроелементи. Препарат стимулює розумову діяльність, активує нейромедіаторні центри, сприяє покращенню пам'яті, уваги та зниженню підвищеної втоми на тлі соматичних захворювань.Показання до застосуванняАстено-невротичні симптоми на тлі соматичних захворювань, такі як зниження пам'яті, порушення уваги, підвищена стомлюваність.Протипоказання до застосуванняПсихічні та соматичні захворювання на стадії загострення, тяжкі захворювання серцево-судинної системи, підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років. Обережно: порушення функції печінки.Побічна діяПри підвищеній індивідуальній чутливості можливе виникнення алергічних реакцій. При появі побічних ефектів, неописаних у даній інструкції, слід припинити прийом препарату і повідомити про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиЧи не описано.Спосіб застосування та дозиВсередину по одній капсулі двічі на день після їди, вранці та ввечері. Тривалість застосування 4 тижні. За рекомендацією лікаря при необхідності та для закріплення терапевтичного ефекту після тижневої перерви курс повторюють. Вечірній прийом препарату здійснювати щонайменше за три години до сну.ПередозуванняДо цього часу випадки передозування не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат застосовують за призначенням лікаря. Застосування препарату не впливає на здатність до виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (управління транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються, робота диспетчера та оператора).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: речовини: інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний - не менше 10000 МО, дифенгідраміну гідрохлорид -1,00 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 3,50 мг, полідронія хлорид – 0,025 мг, динатрію едетат – 0,40 мг, борна кислота – 3,10 мг, натрію ацетат тригідрат – 7,00 мг, калію мг, вода очищена – до 1,00 мл.Опис лікарської формиПрозора, безбарвна або зі слабким жовтуватим відтінком рідина.ХарактеристикаІнтерферон-офтальмо – комбінований противірусний засіб (цитокін+H1 – гістамінових рецепторів блокатор). У складі препарату міститься противірусний та імуномодулюючий засіб - інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний та антигістамінний засіб-дифенгідрамін. Показання для застосування: аденовірусні, геморагічні (ентеровірусні), герпетичні кон'юнктивіти; аденовірусні, герпетичні (везикулярні, точкові, деревоподібні, картоподібні) кератити; герпетичний стромальний кератит з виявленням рогівки та без виявлення; аденовірусні та герпетичні кератокон'юнктивіти; герпетичні увеїти; герпетичні кератоувеїти (з виявами та без нього); синдром «сухого» ока; профілактика хвороби трансплантату та попередження рецидиву герпетичного кератиту після кератопластики; профілактика та лікування ускладнень після ексимерлазерної рефракційної хірургії рогівки Інтерферон-офтальмо випускається у вигляді очних крапель, 10000 МО + 1 мг/мл по 5 мл або 10 мл у полімерних флаконах. Відпускається без рецепта.Фармакотерапевтична групаПротивірусний засіб комбінований (цитокін+H1 – гістамінових рецепторів блокатор)ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні препарат не зазнає системної адсорбції. Концентрація діючих речовин, що досягається в крові, значно нижча за межу виявлення (межа визначення інтерферону альфа-2b -1-2 МО/мл) і не має клінічної значущості. Відомостей про ступінь проникнення дифенгідраміну у різні тканини ока після місцевого застосування немає.ФармакодинамікаІнтерферон-Офтальмо є комбінованим лікарським засобом, що містить у своєму складі противірусний та імуномодулюючий засіб - інтерферон альфа-2b людський рекомбінантний та антигістамінний засіб-дифенгідрамін. Інтерферон альфа - 2b людський рекомбінантний має широкий спектр противірусної активності, імуномодулюючу, антипроліферативну дію. Дифенгідрамін - блокатор H1-гістамінових рецепторів, має протиалергічну дію, зменшує набряк і свербіж кон'юнктиви.Показання до застосуванняаденовірусні, геморагічні (ентеровірусні), герпетичні кон'юнктивіти; аденовірусні, герпетичні (везикулярні, точкові, деревоподібні, картоподібні) кератити; герпетичний стромальний кератит з виявленням рогівки та без виявлення; аденовірусні та герпетичні кератокон'юнктивіти; герпетичні увеїти; герпетичні кератоувеїти (з виявами та без нього); синдром «сухого» ока; профілактика хвороби трансплантату та попередження рецидиву герпетичного кератиту після кератопластики; профілактика та лікування ускладнень після ексимерлазерної рефракційної хірургії рогівкиПротипоказання до застосуванняІндивідуальна нестерпність компонентів препарату.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період грудного вигодовування можливе лише за призначенням лікаря, якщо очікуваний ефект перевищує ризик розвитку ускладнень у плода та новонароджених. Перед застосуванням препарату Інтерферон-Офтальмо, якщо ви вагітні або припускаєте, що ви могли б бути вагітною, або плануєте вагітність, необхідно проконсультуватися з лікарем.Побічна діяЧи не зазначено.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарат сумісний та добре поєднується з протизапальними, антибактеріальними, кортикостероїдними, репаративними очними лікарськими засобами – стимуляторами регенерації рогівки та препаратами сльозозамінної терапії. Якщо Ви застосовуєте одночасно будь-які інші лікарські препарати (у тому числі безрецептурні), перед застосуванням Інтерферон-Офтальмо проконсультуйтеся з лікарем.Спосіб застосування та дозиМісцево, у кон'юнктивальний мішок При вірусних ураженнях очей у дорослих та дітей у гострій стадії захворювання препарат закопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі до 6-8 разів на день. У міру усунення запального процесу кількість закапувань зменшують до 2-3 разів на день, до зникнення симптомів захворювання. При синдромі «сухого» ока препарат застосовують щодня, закапуючи у хворе око по 1-2 краплі 2 рази на день до 25-30 днів до зникнення симптомів захворювання. Для профілактики та лікування ускладнень після ексимерлазерної рефракційної хірургії рогівки препарат застосовують щодня, закапуючи в око по 1-2 краплі 2 рази на день, починаючи з дня після операції протягом 10 днів. Для профілактики хвороби трансплантату та попередження рецидиву герпетичного кератиту після кератопластики препарат застосовують щодня, закапуючи по 1-2 краплі в опероване око 3-4 рази на день протягом перших двох тижнів після операції. Якщо після лікування покращення не настає, або симптоми посилюються, або з'являються нові симптоми, необхідно проконсультуватися з лікарем. Застосовуйте препарат тільки згідно з тими показаннями, тим способом застосування і в дозах, які вказані в інструкції.ПередозуванняВипадки передозування препарату не виявлено.Умови зберіганняУ холодильнику +2+8 градусівУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 0. 5 мл: Активна речовина: людський рекомбінантний інтерферон бета-1b 8 млн. МО.

Опис лікарської формиІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1-8% (синовіаль) є безбарвним, прозорим, в'язким, апірогенним гелем, що постачається у скляному шприці.ХарактеристикаЄ безбарвним, прозорим, в'язким, апірогенним гелем, який постачається у скляному шприці. Це унікальна форма гіалуронової кислоти високого ступеня очищення, яка отримується шляхом бактеріальної ферментації. Матеріал не містить тваринних білків і не вимагає попереднього алерготесту. Гіалуронова кислота являє собою природний глікозаміноглікан міжклітинного матриксу, що має найбільшу гігроскопічність з усіх відомих природних мукополісахаридів.Показання до застосуванняДля тимчасового заміщення та заповнення синовіальної рідини; купірування больового синдрому та тугорухливості, спричинених дегенеративно-дистрофічними (при остеоартриті або остеоартрозі) та травматичними змінами колінного, тазостегнового та інших синовіальних суглобів; лікування пацієнтів, які ведуть активний спосіб життя та регулярно навантажують пошкоджений суглоб.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість чи алергія до компонентів матеріалу. Наявність в анамнезі аутоімунних захворювань або проведення аутоімунної терапії. Патологічна кровоточивість (ендогенна або спричинена застосуванням антикоагулянтів). Інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі або навколосуглобових тканинах, внутрішньосуглобовий випіт, загальне інфекційне захворювання. Наявність ознак активного захворювання шкіри або шкірної інфекції у безпосередній близькості від місця введення. Вагітність та лактація. Діти віком до 18 років.Побічна діяУ поодиноких випадках можливі локальні вторинні явища: біль, відчуття тепла, почервоніння, набряк суглоба, поява внутрішньосуглобової ексудації, дуже рідко алергічні реакції. Побічні явища можуть з'являтися негайно або через деякий час. Ці явища короткочасні і минають мимовільно. У разі збереження цих симптомів більше одного тижня пацієнт повинен звернутися до лікаря. У виняткових випадках можливе виникнення септичного артриту.Спосіб застосування та дозиПеред введенням інтраджекту гіалуформ 1,8% (синовіаль) необхідно ретельно обробити зони ін'єкції відповідним антисептиком і дати висохнути шкірі. Препарат призначений для внутрішньосуглобових ін'єкцій, режим введення залежить від тяжкості дегенеративних або травматичних змін у суглобі і визначається лікарем. Неприпустимо введення у внутрішньосудинний або позасуглобовий простір, а також у тканини синовії або капсули суглоба. Попередньо необхідно нагріти до кімнатної температури, тому шприц слід дістати з холодильника не менше ніж за 20 хв. до застосування. Рекомендований курс лікування за допомогою Інтраджект гіалуформ 1,8 % (синовіаль) пацієнтам з помірним та середнім ступенем тяжкістю остеоартрозу – 3-5 ін'єкцій по 2,0 мл (голки – від 19 до 21 G) у синовіальний простір суглоба з тижневим інтервалом. . Максимально рекомендована тривалість курсу – 6 тижнів. При необхідності можуть призначатися повторні курси лікування через 6-12 місяців. Можливе одночасне лікування кількох суглобів.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкасклад: кислота гіалуронова нестабілізована (натрієва сіль) 10 мг/мл. Вода для ін'єкцій, pH 5-7 достатньо. ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) постачається у скляному шприці з Luer-Loсk наконечником по 2 мл. Вміст стерилізований автоклавуванням. Наклейка для прикріплення до медичної картки пацієнта вкладена у запечатаний блістер. Цю етикетку слід прикріпити до медичної картки пацієнта задля забезпечення можливості ідентифікації матеріалу.Опис лікарської формиІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) є безбарвним, прозорим, в'язким, апірогенним гелем, що постачається у скляному шприці.ХарактеристикаІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) – унікальна форма гіалуронової кислоти високого ступеня очищення, яка отримується шляхом бактеріальної ферментації. Матеріал не містить тваринних білків і не вимагає попереднього алерготесту. Гіалуронова кислота являє собою природний глікозаміноглікан міжклітинного матриксу, що має найбільшу гігроскопічність з усіх відомих природних мукополісахаридів.Властивості компонентівГіалуронова кислота - природний полісахарид, що належить до класу глікозаміногліканів, що входить до складу всіх тканин організму і є найважливішим структурним елементом синовіальної рідини. В'язко-еластичні властивості гіалуронової кислоти, що входить до складу синовіальної рідини, забезпечують змащування та амортизацію суглобових поверхонь. Синовіальна рідина в суглобах, уражених остеоартрозом, має нижчу в'язкість та еластичність, ніж у здорових суглобах. Гіалуронова кислота, що входить до складу ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль), має молекулярну масу, близьку до природної гіалуронової кислоти людини, і створює сприятливі умови для симптоматичного лікування остеоартрозу. Внутрішньосуглобове введення Інтраджект гіалуформ 1% (синовіаль) відновлює фізіологічні та реологічні властивості синовіальної рідини суглоба, ураженого остеоартрозом. Внаслідок цього зменшується біль та дискомфорт, покращується рухливість у суглобі.Показання до застосуванняІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) призначений лише для внутрішньосуглобового введення. ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) використовується: Для тимчасового заміщення та заповнення синовіальної рідини. Для усунення больового синдрому та тугорухливості, спричинених aдегенеративно-дистрофічними (при остеоартриті або остеоартрозі) та травматичними змінами колінного, тазостегнового та інших синовіальних суглобів. Для лікування пацієнтів, які ведуть активний спосіб життя та регулярно навантажують пошкоджений суглоб.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість чи алергія до компонентів матеріалу. Наявність в анамнезі аутоімунних захворювань або проведення аутоімунної терапії. Патологічна кровоточивість (ендогенна або спричинена застосуванням антикоагулянтів). Інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі або навколосуглобових тканинах, внутрішньосуглобовий випіт, загальне інфекційне захворювання. Наявність ознак активного захворювання шкіри або шкірної інфекції у безпосередній близькості від місця введення. Вагітність та лактація. Діти віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДаних з безпеки ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) при вагітності та лактації немає. Використовувати матеріал ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) при вагітності та лактації – на розсуд лікаря.Побічна діяВнутрішньосуглобове введення ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) відрізняється гарною переносимістю. У поодиноких випадках можливі локальні вторинні явища: біль, відчуття тепла, почервоніння, набряк суглоба, поява внутрішньосуглобової ексудації, дуже рідко алергічні реакції. Побічні явища можуть з'являтися негайно або через деякий час. Ці явища короткочасні і минають мимовільно. У разі збереження цих симптомів більше одного тижня пацієнт повинен звернутися до лікаря. У виняткових випадках можливе виникнення септичного артриту, у тому числі не пов'язаного із застосуванням інтраджекту гіалуформ 1% (синовіаль), симптоми цього ускладнення: поява місцевої запальної реакції, посилення болів у суглобі, підвищення температури тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиЕфективність та безпека застосування ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) у поєднанні з одночасним внутрішньосуглобовим введенням лікарських засобів не вивчена, тому комбіноване використання ІНТРА-ДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) з іншими препаратами не рекомендується. Відзначено несумісність між гіалуронатом натрію та четвертинними солями амонію, такими як бензалконію хлорид. Отже, у жодному разі не слід допускати контакт ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) з такими препаратами або з медичними та хірургічними інструментами, обробленими такими антисептиками. Шприц, голка та залишок невикористаного матеріалу після виконання процедури підлягають негайній утилізації.Спосіб застосування та дозиПеред введенням ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) необхідно ретельно обробити зони ін'єкції відповідним антисептиком та дати висохнути шкірі. ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) призначений для внутрішньосуглобових ін'єкцій, режим введення залежить від тяжкості дегенеративних або травматичних змін у суглобі і визначається лікарем. Неприпустимо введення у внутрішньосудинний або позасуглобовий простір, а також у тканини синовії або капсули суглоба. Перед введенням ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) необхідно нагріти до кімнатної температури, тому шприц слід дістати з холодильника не менше ніж за 20 хв до застосування. Будь-який внутрішньосуглобовий ексудат слід видалити перед введенням ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль). Рекомендований курс лікування за допомогою ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) пацієнтам з помірним та середнім ступенем тяжкістю остео-артрозу – 3-5 ін'єкцій по 2,0 мл (голки – від 19 до 21 G) у синовіальний простір суглоба з тижневим інтервалом. між кожною. Максимально рекомендована тривалість курсу – 6 тижнів. За потреби можуть призначатися повторні курси лікування. Повторний курс проводиться не раніше ніж через 6-12 місяців. Можливе одночасне лікування кількох суглобів. Лікування ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) впливає тільки на уражений суглоб, в який вводиться матеріал, системного ефекту ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) не чинить. Увага! Для ефективного результату лікування дуже важливо правильно виконати ін'єкцію. ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) може виконувати тільки лікар, який має спеціальну підготовку, у медичному закладі, у приміщенні, обладнаному для внутрішньосуглобового введення препаратів, з дотриманням усіх правил асептики.Запобіжні заходи та особливі вказівкиСлід дотримуватись санітарно-епідеміологічних вимог при проведенні внутрішньосуглобових ін'єкцій, оскільки можливий ризик інфікування. Внутрішньосудинне введення ІНТРАДЖЕКТ гіалуформ 1% (синовіаль) є неприпустимим. Слід уникати попадання матеріалу в капсулу суглоба, оточуючі тканини або кровоносні судини. Не стерилізуйте повторно: одноразові шприци. Упаковка з ознаками пошкодження герметичності шприца не підлягає застосуванню. Не використовуйте після закінчення терміну придатності. Зберігати у недоступному для дітей місці.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули - 1 фл. Активні речовини: йод (Iodum) D6, туя західна (Thuja occidentalis) D12, барбариса звичайного ягоди (Berberis, fructus) D4, лихоманка пронизлива (Eupatorium perfoliatum) D6. Допоміжні речовини: крупка цукрова. у флаконах темного скла по 20 г; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиОднорідні гранули правильної кулястої форми, білого, білого із сірим або кремуватим відтінком кольору, без запаху. Смак – солодкий.Фармакотерапевтична групаПротизапальне.Клінічна фармакологіяГомеопатичні засоби.Показання до застосуванняКомплексна терапія: аденоїди; хронічний тонзиліт.Протипоказання до застосування- Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; Захворювання щитовидної залози.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе поєднання з іншими ЛЗ.Спосіб застосування та дозиВсередину, за півгодини до або через півгодини після їди. По 8-10 гранул 1 раз на день. Приймають протягом 5 днів, потім перерву 2 дні. Курс лікування – не менше 2 міс. Повторні курси – після консультації з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаГранули – 100 гр.: Активні компоненти: Iodum (іодум) D6, Thuja occidentalis (Thuja) (туя оцциденталіс (туя)) D12, Berberis vulgaris fructibus (Berberis, Fructus) (берберіс вульгаріс фруктібус (берберіс, фруктус)) D4, Eup )) D6; Допоміжні компоненти: гомеопатичні гранули (цукрова крупка) По 20 г у флакон-крапельницю темного скла, закупорений кришкою з поліетилену, що нагвинчується. На зовнішній стороні флакона-крапельниці є рельєфний товарний знак підприємства-виробника. Додатково на кришку флакона-крапельниці надівається кольоровий термозбіжний ковпачок. Кожен флакон-крапельницю разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиОднорідні гранули правильної кулястої форми, білого, білого із сірим або кремовим відтінком кольору, без запаху.Фармакотерапевтична групаГомеопатичний засіб.ФармакодинамікаБагатокомпонентний гомеопатичний препарат, дія якого зумовлена ​​компонентами, що входять до його складу.Показання до застосуванняУ комплексній терапії гіпертрофій аденоїдів (аденоїдитів), хронічного тонзиліту (ангін).Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Для дітей до 3-х років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібна консультація лікаря.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування гомеопатичних лікарських засобів виключає лікування іншими лікарськими засобами.Спосіб застосування та дозиГранули приймати під язик до повного розсмоктування за 30 хвилин до або через 30 хвилин – 1 годину після їди. При захворюванні приймати 2 рази на день (5 днів приймати, 2 дні перерва): дорослі та діти старше 12 років – по 10 гранул; діти від 3-х до 6 років – по 1 гранули на 1 рік життя. Діти віком від 6 до 12 років по 8 гранул. Тривалість лікування 7-10 днів. Для профілактики приймати 1 раз на день 3 дні на тиждень за тією самою схемою протягом 6 тижнів. Можливі повторні курси.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можливе тимчасове загострення наявних або раніше симптомів, що спостерігалися. При цьому слід зробити перерву у прийомі препарату на 5-7 днів та проконсультуватися з лікарем. Інформація для хворих на цукровий діабет: 1 гранула цукрова містить близько 0,002 хлібної одиниці. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаКраплі гомеопатичні - 1 фл. Активні речовини: гамамеліс віргінський (Hamamelis virginiana) D6; арніка гірська (Arnica montana) D6; сірка (Sulfur) D30; змії Бушмейстер отрута (Laches) D30; допоміжні речовини: спирт етиловий – близько 20% (за обсягом). У флаконах-крапельницях темного скла по 25 мл; у пачці картонної 1 флакон.Опис лікарської формиБезбарвна прозора рідина із слабким спиртовим запахом.Фармакотерапевтична групаВенопротективний, протизапальний.Показання до застосуванняУ комплексній терапії при варикозному розширенні вен із запаленням.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також період вагітності.Вагітність та лактаціяНе рекомендується у зв'язку з наявністю етилового спирту (етанолу).Побічна діяМожливі алергічні реакції, короткочасне загострення основного захворювання.Взаємодія з лікарськими засобамиМожлива взаємодія з іншими ЛЗ.Спосіб застосування та дозиВсередину за півгодини до або через 1 годину після їди. По 8-10 крапель на 1/4 склянки води 1 раз на день. Курс лікування – 2 міс.ПередозуванняВипадки передозування досі не були зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри прийомі гомеопатичних лікарських засобів можливе тимчасове загострення симптомів. При прояві цього загострення слід звернутися до лікаря та зробити перерву у прийомі препарату на 5-7 днів. Максимальна добова доза містить близько 0.16 г абсолютного спирту. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення - 1 мл: активна речовина: іпідакрин гідрохлорид моногідрат - 5,4/16,2 мг (у перерахунку на іпідакрин гідрохлорид - 5/15 мг); допоміжні речовини: 1 М розчин хлористоводневої кислоти - до рН 2,8-4; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для внутрішньом'язового та підшкірного введення, 5 мг/мл, 15 мг/мл. По 1 мл в ампулі з безбарвного скла I гідролітичного класу з 2 маркувальними кільцями жовтого та червоного кольору (5 мг/мл) або зеленого та червоного кольору (15 мг/мл) та з лінією або точкою розлому. 5 амп. в осередковій упаковці з ПВХ-плівки без покриття (піддон). По 2 осередкові упаковки (піддон) у пачці з картону.Опис лікарської формиПрозора безбарвна рідина.Фармакотерапевтична групаАнтихолінестеразне.ФармакокінетикаАбсорбція. Після застосування внутрішньо іпідакрин швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі після підшкірного або внутрішньом'язового введення досягається протягом 25-30 хв. Близько 40-55% активної речовини пов'язують із протеїнами плазми. Терапевтичний ефект проявляється через 15-20 хв після парентерального введення. Тривалість дії препарату становить 3-5 годин. Розподіл. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Іпідакрин швидко надходить у тканини, у рівноважному стані у плазмі знаходять лише 2% препарату. Метаболізм та виведення. Препарат метаболізується у печінці. Виведення іпідакрину здійснюється ренально та екстраренально (через ШКТ), переважає виведення із сечею. T1/2 іпідакрину становить 40 хв. Після парентерального введення 34,8% від застосованої дози іпідакрину виводиться у незміненому вигляді із сечею. Це свідчить про швидкий метаболізм препарату в організмі.ФармакодинамікаІпідакрин - оборотний інгібітор холінестерази. Безпосередньо стимулює проведення імпульсів у ЦНС та нервово-м'язових синапсах, блокуючи калієві канали мембран. Підсилює дію на гладку мускулатуру як медіатора ацетилхоліну, а й адреналіну, серотоніну, гістаміну і окситоцину. Головні фармакологічні ефекти іпідакрину – відновлення та стимуляція нервово-м'язового проведення; відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, спричиненої деякими факторами (в т.ч. травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів та калію хлориду); посилення скоротливості та тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів; специфічна помірна стимуляція ЦНС у комбінації з окремими проявами седативної дії; покращення пам'яті. При доклінічному вивченні іпідакрин не чинив тератогенну, ембріотоксичну, мутагенну, канцерогенну та імунотоксичну дію, не впливав на ендокринну систему. Достатніх даних клінічних досліджень безпеки застосування іпідакрину у дітей відсутні.Показання до застосуваннязахворювання периферичної нервової системи (неврит, поліневрит, полінейропатія, полірадикулопатія, міастенія та міастенічний синдром різної етіології); захворювання ЦНС: бульбарні паралічі та парези; період реконвалесценції після органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими порушеннямиПротипоказання до застосуваннягіперчутливість до іпідакрину та/або будь-якої з допоміжних речовин препарату; епілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія; виражена брадикардія; бронхіальна астма; вестибулярні порушення; загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки; механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років (відсутні систематизовані дані щодо безпеки застосування). З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; тиреотоксикоз; захворювання ССС; обструктивні захворювання дихальної системи в анамнезі або гострі захворювання дихальних шляхівВагітність та лактаціяІпідакрин посилює тонус матки і може викликати передчасну родову діяльність, тому він протипоказаний під час вагітності. Застосування іпідакрину в період грудного вигодовування протипоказане.Побічна діяЗазвичай іпідакрин добре переноситься. Побічні ефекти здебільшого пов'язані зі стимуляцією м-холінорецепторів. Нижченаведені побічні ефекти іпідакрину класифіковані за групами систем та органів із зазначенням частоти народження: часто (≥1/100 до З боку шлунково-кишкового тракту: часто – гіперсалівація, нудота; нечасто - блювання; рідко – пронос, біль у епігастрії; невідомо – диспепсія. З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість, м'язовий спазм, слабкість. З боку серцевої функції: часто серцебиття, брадикардія. З боку органів зору: невідомо – міоз. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – збільшення бронхіальної секреції, бронхоспазм. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: невідомо – тремор, судоми, підвищення тонусу матки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – пітливість; нечасто - алергічні реакції (свербіж, висипання), зазвичай при застосуванні великих доз препарату. Загальні порушення та реакції у місці введення: невідомо – гіпотермія, біль у грудній клітці, жовтяниця. При появі перелічених побічних ефектів, а також при появі побічного ефекту, не згаданого в описі, необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІпідакрин послаблює пригнічуючу дію на нервово-м'язову передачу та проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів та калію хлориду. Седативний ефект ЛЗ, що пригнічують ЦНС, у т.ч. етанолу, а також дія інших інгібіторів холінестерази та м-холіноміметичних речовин під впливом іпідакрину посилюються. При одночасному застосуванні інших холінергічних ЛЗ іпідакрин збільшує ризик розвитку холінергічного кризу у хворих на міастенію. Бета-адренолітичні речовини посилюють вираженість брадикардії, що викликається іпідакрином. Церебролізин потенціює дію іпідакрину. Алкоголь посилює небажані побічні ефекти іпідакрину. Іпідакрин можна застосовувати в комбінації з ноотропними препаратами.Спосіб застосування та дозиВ/м, п/к. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання. Захворювання периферичної нервової системи Моно- та полінейропатії різного генезу: 5-15 мг 1-2 рази на добу, курс 10-15 днів (у тяжких випадках - до 30 днів); далі переходять прийом іпідакрину в таблетках. Міастенія та міастенічний синдром: 5-30 мг 1-3 рази на добу; далі переходять прийом іпідакрину в таблетках. Загальний курс лікування становить 1-2 місяці. При необхідності лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Захворювання ЦНС Бульбарні паралічі та парези: 5-15 мг 1-2 рази на добу, курс 10-15 днів; далі переходять прийом іпідакрину в таблетках. Реабілітація при органічних ураженнях ЦНС: внутрішньом'язово 10-15 мг 1-2 рази на день, курс до 15 днів; далі переходять прийом іпідакрину в таблетках.ПередозуванняСимптоми: при тяжкому передозуванні можливий розвиток холінергічного кризу (зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилена перистальтика ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювота, жовтості, , тривога, збудження, почуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість, загальна слабкість). Лікування: симптоматична терапія, призначення м-холінолітичних речовин (в т.ч. атропін, циклодол, метацин).Запобіжні заходи та особливі вказівкиВідсутні систематизовані дані щодо застосування у дітей. На час лікування слід виключити алкоголь, який посилює побічні ефекти іпідакрину. Іпідакрин може загострити перебіг епілепсії, а також посилити негативний вплив алкоголю на організм. У пацієнтів із депресіями іпідакрин може посилити прояв симптомів депресії. У зв'язку з можливим ризиком брадикардії під час застосування іпідакрину слід контролювати діяльність серця. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Іпідакрин може мати седативну дію, тому пацієнтам, які піддаються даному впливу при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: іпідакрин гідрохлорид моногідрат 21.6 мг, що відповідає вмісту іпідакрину гідрохлориду 20 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 65 мг, крохмаль картопляний – 12.6 мг, крохмаль картопляний висушений – 1.4 мг, кальцію стеарат – 1 мг. 25 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор холінестерази.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після застосування внутрішньо іпідакрин швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі досягається через 1 год. Близько 40-55% активної речовини зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Іпідакрин швидко надходить у тканини, у рівноважному стані в плазмі знаходиться лише 2% препарату. Період напіврозподілу становить 40 хв. Метаболізм та виведення Препарат метаболізується у печінці. Виведення іпідакрину здійснюється нирками і через кишечник, переважає виведення із сечею (головним чином шляхом канальцевої секреції, лише 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації). Т1/2 іпідакрину становить 40 хв.ФармакодинамікаІпідакрин – оборотний інгібітор холінестерази. Безпосередньо стимулює проведення імпульсів по нервових волокнах, міжнейрональних та нервово-м'язових синапсах периферичної та центральної нервової системи. Фармакологічна дія іпідакрину заснована на поєднанні двох механізмів дії: блокада калієвих каналів мембрани нейронів та м'язових клітин; оборотне інгібування холінестерази в синапсах. Іпідакрин посилює дію на гладку мускулатуру не тільки ацетилхоліну, а й адреналіну, серотоніну, гістаміну та окситоцину. Має наступні фармакологічні ефекти: відновлення та стимуляція нервово-м'язового проведення; відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, спричиненої деякими факторами (наприклад, травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів та калію хлориду); посилення скоротливості та тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів; специфічна помірна стимуляція ЦНС у комбінації з окремими проявами седативної дії; покращення пам'яті. При доклінічному вивченні іпідакрин не надавав тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної та імунотоксичної дії, не впливав на ендокринну систему.Показання до застосуванняЗахворювання периферичної нервової системи (моно- та поліневропатія, полірадикулопатія, міастенія та міастенічний синдром різної етіології); захворювання ЦНС (бульбарні паралічі та парези, відновлювальний період органічних уражень ЦНС, що супроводжуються руховими та/або когнітивними порушеннями); лікування атонії кишківника.Протипоказання до застосуванняепілепсія; екстрапірамідні порушення з гіперкінезами; стенокардія; виражена брадикардія; бронхіальна астма; вестибулярні порушення; загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки; механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (відсутні систематизовані дані про безпеку застосування); непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; підвищена чутливість до іпідакрину та/або будь-якої з допоміжних речовин препарату. З обережністю слід призначати препарат при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.Вагітність та лактаціяІпідакрин посилює тонус матки і може викликати передчасну родову діяльність, тому препарат протипоказаний під час вагітності. Застосування іпідакрину в період грудного вигодовування протипоказане. Застосування у дітей Препарат протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років (відсутні систематизовані дані про безпеку застосування).Побічна діяЗазвичай іпідакрин добре переноситься. Побічні ефекти спостерігаються менш ніж у 10% пацієнтів і, головним чином, пов'язані зі стимуляцією м-холінорецепторів. Побічні ефекти, наведені нижче, класифіковані відповідно до груп систем та органів із зазначенням частоти народження: часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1 /10000 до <1/1000). З боку травної системи: часто – гіперсалівація, нудота; нечасто – блювання; рідко – діарея, біль у епігастрії; частота невідома – диспепсія. З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість, слабкість. З боку серцево-судинної системи: часто – відчуття серцебиття, брадикардія. З боку органу зору: частота невідома – міоз. З боку дихальної системи: нечасто – збільшення бронхіальної секреції, бронхоспазм. З боку кістково-м'язової системи: нечасто – м'язовий спазм; частота невідома – тремор, судоми. З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – пітливість; нечасто – алергічні реакції (свербіж, висипання), зазвичай при застосуванні препарату у високих дозах. Інші: частота невідома – гіпотермія, біль у грудній клітці, жовтяниця, підвищення тонусу матки. При появі перелічених побічних ефектів, а також при появі побічного ефекту, не згаданого в інструкції, пацієнту необхідно звернутися до лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиІпідакрин послаблює пригнічуючу дію на нервово-м'язову передачу та проведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, аміноглікозидів та калію хлориду. Седативний ефект лікарських засобів, що пригнічують ЦНС, у т.ч. етанолу, а також дія інших інгібіторів холінестерази та м-холіноміметиків під впливом іпідакрину посилюються. При одночасному застосуванні інших холінергічних лікарських засобів іпідакрин збільшує ризик холінергічного кризу у хворих на міастенію. Бета-адреноблокатори посилюють вираженість брадикардії, що викликається іпідакрином. Церебролізин потенціює дію іпідакрину. Етанол посилює небажані побічні ефекти іпідакрину.Спосіб застосування та дозиПрепарат застосовують внутрішньо. Дози та тривалість лікування визначають індивідуально залежно від тяжкості захворювання. При захворюваннях периферичної нервової системи застосовують по 20 мг (1 таб.) 1-3 рази на добу. Тривалість курсу лікування становить 1-2 місяці. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів із перервою між курсами в 1-2 місяці. Для запобігання міастенічних кризів, при тяжких порушеннях нервово-м'язової провідності короткочасно парентерально вводять 1-2 мл (15-30 мг) розчину для внутрішньом'язової та п/к введення, що містить 15 мг іпідакрину в 1 мл, потім лікування продовжують іпідакрином у формі таблеток у дозі 20-40 мг (1-2 таб.) 5 разів на добу. При захворюваннях центральної нервової системи застосовують по 20 мг 2-3 рази на добу. Курс лікування – від 2 до 6 місяців. За необхідності курс лікування повторюють. При лікуванні атонії кишечника застосовують по 20 мг 2-3 рази на добу протягом 1-2 тижнів. Максимальна добова доза становить 200 мг. Літнім пацієнтам та пацієнтам з порушеннями функції печінки та/або нирок корекція дози не потрібна. Якщо пацієнт пропустив черговий прийом, слід негайно прийняти препарат. Не слід застосовувати подвійну дозу для компенсації пропущеної. Далі слід продовжувати прийом згідно з встановленим режимом дозування.ПередозуванняСимптоми: при тяжкому передозуванні можливий розвиток холінергічного кризу (зниження апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилена перистальтика ШКТ, спонтанна дефекація та сечовипускання, блювота, жовтості, , тривога, збудження, почуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість, загальна слабкість). Лікування: проводять симптоматичну терапію, застосовують м-холінолітики (в т.ч. атропін, циклодол, метацин).Запобіжні заходи та особливі вказівкиНа час лікування слід утриматися від вживання алкоголю, який посилює побічні ефекти іпідакрину. Іпідакрин може загострити перебіг епілепсії, а також посилити негативний вплив алкоголю на організм. У пацієнтів із депресіями іпідакрин може посилити прояв симптомів депресії. У зв'язку з можливим ризиком брадикардії під час застосування іпідакрину слід контролювати діяльність серця. Використання у педіатрії Відсутні систематизовані дані щодо застосування у дітей. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Іпідакрин може мати седативну дію, тому пацієнтам, які піддаються даному впливу, при застосуванні іпідакрину слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Еплеренон 25 мг; Лактози моногідрат 35,70 мг; Целюлоза мікрокристалічна (інтрагранулярна) 6,38 мг; Целюлоза мікрокристалічна (екстрагранулярна) 9,00 мг; Кроскармеллоз натрію 4,25 мг; Гіпромелоза 2,55 мг; Магнію стеарат 0,43 мг; натрію лаурилсульфат 0,85 мг; Тальк 0,85мг; Оболонка: Опадрай жовтий 15В220000 (гіпромелоза 2,44 мг; полісорбат 80 - 0,04 мг; макрогол 0,31 мг; титану діоксид 0,94 мг; барвник заліза оксид жовтий 0,10 мг). Пігулки, покриті плівковою оболонкою 25 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/Ал. По три блістери або шість блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до світло-коричневого кольору, з гравіюванням "E9RN" з одного боку і "25" з іншого боку.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Абсолютна біодоступність еплеренону становить 69% після прийому 100 мг еплеренону внутрішньо у вигляді таблеток. Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 2 години. Стах і площа під фармакокінетичною кривою (AUC) лінійно залежать від дози в діапазоні від 10 до 100 мг і нелінійно - у дозі понад 100 мг. Рівноважна концентрація досягається протягом 2 днів. Абсорбція залежить від одночасного прийому препарату з їжею. Розподіл Еплеренон приблизно на 50% зв'язується з білками плазми, переважно з альфа1-кислотною групою глікопротеїнів. Розрахунковий обсяг розподілу у рівноважному стані становить 50 (±7) л. Еплеренон не пов'язується вибірково з еритроцитами. Біотрансформація Біотрансформація еплеренону здійснюється переважно під дією ізоферменту CYP3A4. Активні метаболіти еплеренону в плазмі не ідентифіковані. Виведення Менше 5% від дози еплеренону виводиться у незмінному вигляді із сечею та калом. Після прийому одноразової пероральної дози радіоактивно міченого препарату приблизно 32% від дози виводиться з калом і приблизно 67% виводиться із сечею. Період напіввиведення еплеренону становить близько 3-5 годин. Здається, плазмовий кліренс становить близько 10 л/годину. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік, стать і раса: фармакокінетика еплеренону в дозі 100 мг один раз на добу вивчалася у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), чоловіків і жінок. Фармакокінетика еплеренону суттєво не відрізнялася у чоловіків та жінок. У рівноважному стані у літніх пацієнтів Сmах та AUC були відповідно на 22% та 45% вище, ніж у молодих пацієнтів (18-45 років). Ниркова недостатність Фармакокінетику еплеренону вивчали у пацієнтів з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. У порівнянні з пацієнтами контрольної групи у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю виявили збільшення рівноважних Сmах та AUC на 38% та 24% відповідно, а у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – їх зниження на 26% та 3%. Кореляції між кліренсом еплеренону із плазми крові та кліренсом креатиніну не виявлено. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Печінкова недостатність Фармакокінетику еплеренону в дозі 400 мг порівнювали у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) та здорових добровольців. Рівноважні Сmах та AUC еплеренону були збільшені на 3,6% та 42% відповідно. Оскільки дослідження у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не проводилися, його застосування в цій групі пацієнтів не показано. Серцева недостатність Фармакокінетика еплеренону в дозі 50 мг була досліджена у пацієнтів із серцевою недостатністю (клас II-IV за класифікацією NYHA). Рівноважні показники Сmах та AUC у пацієнтів із серцевою недостатністю були відповідно на 38 та 30% вищими, ніж у здорових добровольців, підібраних за віком, масою тіла та статтю. Кліренс еплеренону у пацієнтів із серцевою недостатністю подібний до здорових літніх людей.ФармакодинамікаЕплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини, на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних з альдостероном - ключовим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової інфекції. серцево-судинних захворювань Еплеренон викликає стійке збільшення концентрації реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону. Застосування еплеренону у пацієнтів після інфаркту міокарда із ознаками серцевої недостатності Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні у 6632 хворих на гострий інфаркт міокарда (ІМ), дисфункцію лівого шлуночка (ЛШ) (фракція викиду (ФВ)) Загальна смертність у групах еплеренону та плацебо склала відповідно 14,4 та 16,7%, а комбіновану кінцеву точку смертності або госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань відзначали відповідно у 26,7 та 30,0% пацієнтів. Таким чином, за даними дослідження, в результаті терапії еплеренон ризик загальної смертності був знижений на 15% (відносний ризик 0,85; 95% ДІ, 0,75-0,96; р = 0,008) в порівнянні з плацебо, головним чином за рахунок зниження смертності внаслідок серцево-судинних захворювань. Ризик смерті або госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань при застосуванні еплеренону був знижений на 13% (відносний ризик 0,87; 95% ДІ, 0,79-0,95; р = 0,002). Зниження абсолютного ризику для двох кінцевих точок – загальної смертності та смертності/госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань – склало 2,3 та 3,3% відповідно. Клінічна ефективність була продемонстрована головним чином при застосуванні еплеренону у пацієнтів віком до 75 років. Ефективність терапії у пацієнтів віком від 75 років не вивчалася. Зниження або стабілізацію функціонального класу (ФК) хронічної серцевої недостатності (ХСН) у групі еплеренону відзначали значно частіше, ніж у групі плацебо. Частота гіперкаліємії в групах еплеренону та плацебо склала 3,4% та 2,0% (р Електрокардіографія У дослідженнях з вивчення динаміки ЕКГ у здорових добровольців суттєвого впливу еплеренону на частоту серцевих скорочень (ЧСС) тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено.Показання до застосуванняІнфаркт міокарда: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після інфаркту міокарда. Хронічна серцева недостатність: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II функціонального класу за класифікацією NYHA, при дисфункції лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 35%).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату; концентрація калію у сироватці крові пацієнта на початку лікування, понад 5,0 ммоль/л; клінічно значуща гіперкаліємія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК)) тяжка печінкова недостатність (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю); одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію або потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A4, наприклад, ітраконазолу. кетоконазолу, ритонавіру, нелфінавіру, кларитроміцину, телитроміцину та нефазодону; лактазна недостатність, непереносимість лактози та синдром мальабсорбції глюкози-галактози; дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю Цукровий діабет 2 типу та мікроальбумінурія; літній вік; порушення функції нирок (КК одночасне застосування еплеренону та: інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРАІІ); потужних індукторів ізоферменту CYP3A4; препаратів, які містять літій; циклоспорину або такролімусу; дигоксину та варфарину в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з еплереном.Вагітність та лактаціяВідомості про застосування препарату у вагітних пацієнток відсутні. Препарат слід застосовувати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода. Відомості про виведення еплеренону після прийому внутрішньо з грудним молоком у пацієнток, що годують, відсутні. Однак у доклінічних дослідженнях показано, що еплеренон та/або його метаболіти присутні у грудному молоці щурів. Оскільки небажані ефекти еплеренону у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, не вивчені, рішення про припинення грудного вигодовування або скасування лікарського препарату має бути прийняте залежно від важливості цього препарату для матері. Репродуктивна функція У доклінічних дослідженнях було показано, що у дозах до 300 мг/кг впливу еплеренону на фертильність статевозрілих особин щурів не виявлено. Клінічні дані щодо впливу на репродуктивну функцію у людини відсутні.Побічна діяНижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо. Небажані явища перераховані відповідно до системно-органного класу та абсолютної частоти їх виникнення. Частота визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до Інфекційні та паразитарні захворювання: Часто – Інфекції; Нечасто – пієлонефрит, фарингіт. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Нечасто – еозинофілія. Порушення з боку ендокринної системи: Нечасто – гіпотиреоз. Порушення з боку обміну речовин та харчування: Часто – гіпонатріємія; Нечасто – гіпонатріємія, зневоднення, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія. Порушення психіки: Нечасто – Порушення сну. Порушення з боку нервової системи: Часто – запаморочення, непритомність; Нечасто – головний біль, гіпестезія. Порушення з боку серця: Часто – інфаркт міокарда. Нечасто - Лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, тахікардія. Порушення з боку судин: Часто – виражене зниження артеріального тиску. Нечасто – артеріальний тромбоз кінцівок, ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: Часто – кашель. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: Часто – діарея, нудота, запор; Нечасто – Блювота, метеоризм. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Часто - Шкірний висип, свербіж шкіри; Нечасто – гіпергідроз; Невідомо – Ангіоневротичний набряк. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: Часто – м'язові спазми, біль; Нечасто – Біль у спині. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: Часто – ниркова недостатність. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: Нечасто – Холецистит. Порушення з боку статевих органів та молочної залози: Нечасто – Гінекомастія. Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення: Нечасто – Астенія, нездужання. Лабораторні та інструментальні дані: Часто – підвищення концентрації сечовини у сироватці крові; Нечасто - підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові, зниження концентрації рецептора епідермального фактора росту в сироватці крові, підвищення концентрації глюкози в сироватці крові.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічні взаємодії Калійзберігаючі діуретики та препарати калію: враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, еплеренон не слід призначати пацієнтам, які отримують калійзберігаючі діуретики та препарати калію, калійзберігаючі діуретики можуть посилити ефекти гіпотензивних засобів та інших діуретиків. Препарати, що містять літій: взаємодія еплеренону з препаратами літію не вивчалась. Однак у пацієнтів, які отримували препарати літію у поєднанні з діуретиками та інгібіторами АПФ, описані випадки підвищення концентрації та інтоксикації літієм. Слід уникати одночасного призначення еплеренону та препаратів літію. Якщо подібна комбінація необхідна, доцільно контролювати концентрації літію у плазмі крові. Циклоспорин, такролімус: циклоспорин та такролімус можуть спричинити порушення функції нирок та підвищити ризик розвитку гіперкаліємії. Слід уникати одночасного застосування еплеренону та циклоспорину або такролімусу. Якщо під час лікування еплереном потрібно призначення циклоспорину або такролімусу, рекомендується ретельно контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): лікування нестероїдними протизапальними засобами може призвести до гострої ниркової недостатності за рахунок прямого пригнічення клубочкової фільтрації, особливо у пацієнтів групи ризику (літні пацієнти та/або пацієнти з дегідратацією). При сумісному застосуванні цих засобів до початку та під час лікування необхідно забезпечувати адекватний водний режим та контролювати функцію нирок. Триметоприм: одночасне застосування триметоприму з еплереном підвищує ризик розвитку гіперкаліємії. Рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові та функцію нирок, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та у людей похилого віку. Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II: при застосуванні еплеренону з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II слід ретельно контролювати рівень калію сироватки крові. Подібна комбінація може призвести до збільшення ризику гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі у людей похилого віку. Альфа1-адреноблокатори (празозин, алфузозин): при одночасному застосуванні альфа1-адреноблокаторів з еплереном може посилитися гіпотензивна дія та/або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, у зв'язку з чим рекомендується контролювати АТ при зміні положення тіла. Трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостин, баклофен: при одночасному застосуванні цих засобів з еплереном може посилитися антигіпертензивний ефект або збільшитися ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. Глюкокортикоїди, тетракозактид: одночасне застосування цих засобів з еплереном може призвести до затримки натрію і рідини. Фармакокінетичні взаємодії Дослідження in vitro свідчать про те, що еплеренон не інгібує ізоферменти CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 та CYP3A4. Еплеренон не є субстратом чи інгібітором глікопротеїну Р. Дигоксин: AUC дигоксину при одночасному застосуванні з еплереном збільшується на 16% (90% ДІ: 4% - 30%). Необхідно бути обережними при застосуванні дигоксину, у дозах близьких до максимальних терапевтичних. Варфарин: клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з варфарином не виявлено. Необхідно бути обережними, якщо варфарин застосовується в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Субстрати ізоферменту CYP3A4: у спеціальних дослідженнях ознак фармакокінетичної взаємодії еплеренону із субстратами ізоферменту CYP3A4, наприклад, мідазоламом та цизапридом, виявлено не було. Інгібітори ізоферменту CYP3A4 потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4: при застосуванні еплеренону із засобами, що інгібують ізофермент CYP3A4, можлива значуща фармакокінетична взаємодія. Потужний інгібітор ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол 200 мг двічі на добу) спричиняв збільшення AUC еплеренону на 441%. Одночасне застосування еплеренону з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телитроміцин та нефазодон, протипоказано; слабкі та помірні інгібітори ізоферменту CYP3A4: одночасне застосування з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом та флуконазолом супроводжувалося значущою фармакокінетичною взаємодією (ступінь збільшення AUC варіювала від 98%). При одночасному застосуванні цих засобів з еплереном доза останнього не повинна перевищувати 25 мг. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасний прийом препаратів, що містять Звіробій продірявлений (St John's Wort, потужний індуктор ізоферменту CYP3A4) з еплеренон викликав зниження AUC останнього на 30%. При застосуванні потужніших індукторів ізоферменту CYP3A4, таких як рифампіцин, можливе більш виражене зниження AUC еплеренону. Враховуючи можливе зниження ефективності еплеренону, одночасне застосування потужних індукторів ізоферменту CYP3A4 (рифампіцину, карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, препаратів, що містять Звіробій продірявлений) не рекомендується. Антациди: на підставі фармакокінетичного клінічного дослідження значної взаємодії антацидів з еплереном при їх одночасному застосуванні не передбачається.Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від часу їди. Їда не впливає на всмоктування еплеренону. Для індивідуального підбору дози можна використовувати дозування 25 і 50 мг. До початку терапії препаратом Іплерон® протягом першого тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату слід визначити концентрацію калію в сироватці крові пацієнта. Надалі необхідно періодично контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Інфаркт міокарда Лікування слід розпочинати з дози 25 мг один раз на добу та збільшувати її до 50 мг один раз на добу через 4 тижні з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. табл. 1). Рекомендована доза препарату становить 50 мг один раз на добу. Хронічна серцева недостатність ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA Лікування також слід починати з дози 25 мг один раз на добу, далі дозу підбирають індивідуально, збільшуючи її до 50 мг один раз на добу, переважно протягом 4 тижнів, з урахуванням концентрації калію в сироватці крові (див. табл. 1). Лікування еплереномом не слід починати у пацієнтів з концентрацією калію у сироватці крові >5,0 ммоль/л. Таблиця 1. Добір дози після початку терапії. Концентрація калію у сироватці крові, ммоль/л Дія Зміна дози <5,0 Збільшення дози З 25 мг через день до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу 5,0-5,4 Підтримуюча доза Доза залишається незмінною 5,5-5,9 Зниження дози З 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 25 мг за день З 25 мг через день – тимчасова відміна препарату ≥6,0 Скасування препарату Не застосовується Після тимчасового припинення прийому препарату через підвищення концентрації калію в сироватці крові до або більше 6,0 ммоль/л, терапію препаратом можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові складе Прийом препарату в спеціальних групах пацієнтів Літні пацієнти Корекція початкової дози у літніх пацієнтів не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок корекції початкової дози не потрібно. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові та коригувати дозу згідно з Таблице 1. У пацієнтів з помірним ступенем порушення функції нирок (КК 30-60 мл/хв) слід розпочинати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від концентрації калію у сироватці крові (Таблиця 1). Пацієнти із серцевою недостатністю Відсутній досвід застосування еплеренону у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда та КК. У пацієнтів із КК Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з легкими та помірними з порушеннями функції печінки корекція початкової дози не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких пацієнтів, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки застосування препарату Іплерон протипоказано. Супутня терапія При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4, наприклад, еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу – лікування можна почати з дози 25 мг один раз на добу, при цьому доза останнього не повинна перевищувати раз на день.ПередозуванняВипадків передозування еплеренону у людини не описано. Найімовірнішими проявами передозування можуть бути артеріальна гіпотензія та/або гіперкаліємія. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям. З появою симптоматичної гіпотензії необхідно призначити підтримуючу терапію. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперкаліємія При терапії еплереном може розвинутись гіперкаліємія, яка обумовлена ​​механізмом дії еплеренону. На початку терапії та при зміні дози препарату у всіх пацієнтів слід контролювати концентрації калію у сироватці крові. Надалі періодичний контроль концентрації калію рекомендується проводити пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкаліємії, наприклад, літнім, пацієнтам з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. Враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, призначення препаратів калію після початку терапії еплереномом не рекомендується. Зниження дози еплеренону призводить до зниження концентрації калію у сироватці крові. В одному дослідженні було показано, що додавання гідрохлортіазиду до еплеренону заважало збільшенню концентрації калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії може збільшитися, якщо еплеренон застосовується в комбінації з інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та/або антагоністом рецепторів ангіотензину (АРА). Порушення функції нирок У пацієнтів із порушенням функції нирок, у тому числі діабетичною мікроальбумінурією, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії збільшується у разі зниження функції нирок. Хоча число пацієнтів цукровим діабетом 2 типу та мікроальбумінурією в дослідженнях було обмеженим, проте у цій невеликій вибірці було відзначено збільшення частоти гіперкаліємії. У зв'язку з цим у таких пацієнтів лікування слід проводити з обережністю. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) збільшення концентрації калію в сироватці крові більше 5,5 ммоль/л не виявлено. У таких пацієнтів слід контролювати концентрацію електролітів. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки оцінка застосування еплеренону не проводилася, тому його застосування у таких пацієнтів протипоказане. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування еплеренону із потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 не рекомендується. Циклоспорин, такролімус, препарати, що містять літій Під час терапії еплереном слід уникати призначення цих засобів. Лактоза Таблетки препарату Іплерон містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа та синдром мальабсорбції глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ефекти еплеренону на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами – не вивчалися. У рекомендованих дозах 25 мг і 50 мг еплеренон не викликає запаморочення, непритомність і порушення когнітивної функції, але при керуванні автотранспортом або використанні іншої техніки слід брати до уваги, що під час лікування може розвинутись запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Еплеренон 50 мг; Лактози моногідрат 71,40 мг; Целюлоза мікрокристалічна (інтрагранулярна) 12,75 мг; Целюлоза мікрокристалічна (екстрагранулярна) 18,00 мг; Кроскармеллоз натрію 8,50 мг; Гіпромелоза 5,10 мг; Магнію стеарат 0,85 мг; лаурилсульфат натрію 1,70 мг; Тальк 1,70 мг; Оболонка: Опадрай жовтий 15В220000 (гіпромелоза 4,88 мг; полісорбат 80 - 0,08 мг, макрогол 0,62 мг; титану діоксид 1,89 мг; барвник заліза оксид жовтий 0,19 мг). Пігулки, покриті плівковою оболонкою 50 мг. По 10 таблеток у блістер із ПВХ/Ал. По три блістери або шість блістерів разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою від світло-жовтого до світло-коричневого кольору, з гравіюванням "E9RN" на одній стороні та "50" на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаДіуретичний калійзберігаючий засіб.ФармакокінетикаАбсорбція Абсолютна біодоступність еплеренону становить 69% після прийому 100 мг еплеренону внутрішньо у вигляді таблеток. Максимальні концентрації у плазмі досягаються приблизно через 2 години. Стах і площа під фармакокінетичною кривою (AUC) лінійно залежать від дози в діапазоні від 10 до 100 мг і нелінійно - у дозі понад 100 мг. Рівноважна концентрація досягається протягом 2 днів. Абсорбція залежить від одночасного прийому препарату з їжею. Розподіл Еплеренон приблизно на 50% зв'язується з білками плазми, переважно з альфа1-кислотною групою глікопротеїнів. Розрахунковий обсяг розподілу у рівноважному стані становить 50 (±7) л. Еплеренон не пов'язується вибірково з еритроцитами. Біотрансформація Біотрансформація еплеренону здійснюється переважно під дією ізоферменту CYP3A4. Активні метаболіти еплеренону в плазмі не ідентифіковані. Виведення Менше 5% від дози еплеренону виводиться у незмінному вигляді із сечею та калом. Після прийому одноразової пероральної дози радіоактивно міченого препарату приблизно 32% від дози виводиться з калом і приблизно 67% виводиться із сечею. Період напіввиведення еплеренону становить близько 3-5 годин. Здається, плазмовий кліренс становить близько 10 л/годину. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік, стать і раса: фармакокінетика еплеренону в дозі 100 мг один раз на добу вивчалася у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), чоловіків і жінок. Фармакокінетика еплеренону суттєво не відрізнялася у чоловіків та жінок. У рівноважному стані у літніх пацієнтів Сmах та AUC були відповідно на 22% та 45% вище, ніж у молодих пацієнтів (18-45 років). Ниркова недостатність Фармакокінетику еплеренону вивчали у пацієнтів з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. У порівнянні з пацієнтами контрольної групи у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю виявили збільшення рівноважних Сmах та AUC на 38% та 24% відповідно, а у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі – їх зниження на 26% та 3%. Кореляції між кліренсом еплеренону із плазми крові та кліренсом креатиніну не виявлено. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Печінкова недостатність Фармакокінетику еплеренону в дозі 400 мг порівнювали у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (клас В за класифікацією Чайлд-П'ю) та здорових добровольців. Рівноважні Сmах та AUC еплеренону були збільшені на 3,6% та 42% відповідно. Оскільки дослідження у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не проводилися, його застосування в цій групі пацієнтів не показано. Серцева недостатність Фармакокінетика еплеренону в дозі 50 мг була досліджена у пацієнтів із серцевою недостатністю (клас II-IV за класифікацією NYHA). Рівноважні показники Сmах та AUC у пацієнтів із серцевою недостатністю були відповідно на 38 та 30% вищими, ніж у здорових добровольців, підібраних за віком, масою тіла та статтю. Кліренс еплеренону у пацієнтів із серцевою недостатністю подібний до здорових літніх людей.ФармакодинамікаЕплеренон має високу селективність щодо мінералокортикоїдних рецепторів у людини, на відміну від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів і перешкоджає зв'язуванню мінералокортикоїдних з альдостероном - ключовим гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової інфекції. серцево-судинних захворювань Еплеренон викликає стійке збільшення концентрації реніну у плазмі крові та альдостерону у сироватці крові. Згодом секреція реніну пригнічується альдостероном за механізмом зворотного зв'язку. При цьому підвищення активності реніну або концентрації альдостерону циркулюючого не впливає на ефекти еплеренону. Застосування еплеренону у пацієнтів після інфаркту міокарда із ознаками серцевої недостатності Ефективність еплеренону вивчали у подвійному сліпому плацебоконтрольованому дослідженні у 6632 хворих на гострий інфаркт міокарда (ІМ), дисфункцію лівого шлуночка (ЛШ) (фракція викиду (ФВ)) Загальна смертність у групах еплеренону та плацебо склала відповідно 14,4 та 16,7%, а комбіновану кінцеву точку смертності або госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань відзначали відповідно у 26,7 та 30,0% пацієнтів. Таким чином, за даними дослідження, в результаті терапії еплеренон ризик загальної смертності був знижений на 15% (відносний ризик 0,85; 95% ДІ, 0,75-0,96; р = 0,008) в порівнянні з плацебо, головним чином за рахунок зниження смертності внаслідок серцево-судинних захворювань. Ризик смерті або госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань при застосуванні еплеренону був знижений на 13% (відносний ризик 0,87; 95% ДІ, 0,79-0,95; р = 0,002). Зниження абсолютного ризику для двох кінцевих точок – загальної смертності та смертності/госпіталізації з приводу серцево-судинних захворювань – склало 2,3 та 3,3% відповідно. Клінічна ефективність була продемонстрована головним чином при застосуванні еплеренону у пацієнтів віком до 75 років. Ефективність терапії у пацієнтів віком від 75 років не вивчалася. Зниження або стабілізацію функціонального класу (ФК) хронічної серцевої недостатності (ХСН) у групі еплеренону відзначали значно частіше, ніж у групі плацебо. Частота гіперкаліємії в групах еплеренону та плацебо склала 3,4% та 2,0% (р Електрокардіографія У дослідженнях з вивчення динаміки ЕКГ у здорових добровольців суттєвого впливу еплеренону на частоту серцевих скорочень (ЧСС) тривалість інтервалів QRS, PR або QT не виявлено.Показання до застосуванняІнфаркт міокарда: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів зі стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після інфаркту міокарда. Хронічна серцева недостатність: на додаток до стандартної терапії з метою зниження ризику серцево-судинної смертності та захворюваності у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю II функціонального класу за класифікацією NYHA, при дисфункції лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 35%).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до еплеренону чи інших компонентів препарату; концентрація калію у сироватці крові пацієнта на початку лікування, понад 5,0 ммоль/л; клінічно значуща гіперкаліємія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК)) З обережністю: цукровий діабет 2 типу та мікроальбумінурія; літній вік; порушення функції нирок (КК інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРАІІ); потужних індукторів ізоферменту CYP3A4; препаратів, які містять літій; циклоспорину або такролімусу; дигоксину та варфарину в дозах, близьких до максимальних терапевтичних. Не слід застосовувати потрійну комбінацію інгібітору АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ з еплереном.Вагітність та лактаціяВідомості про застосування препарату у вагітних пацієнток відсутні. Препарат слід застосовувати з обережністю і лише у випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плода. Відомості про виведення еплеренону після прийому внутрішньо з грудним молоком у пацієнток, що годують, відсутні. Однак у доклінічних дослідженнях показано, що еплеренон та/або його метаболіти присутні у грудному молоці щурів. Оскільки небажані ефекти еплеренону у новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні, не вивчені, рішення про припинення грудного вигодовування або скасування лікарського препарату має бути прийняте залежно від важливості цього препарату для матері. Репродуктивна функція У доклінічних дослідженнях було показано, що у дозах до 300 мг/кг впливу еплеренону на фертильність статевозрілих особин щурів не виявлено. Клінічні дані щодо впливу на репродуктивну функцію у людини відсутні.Побічна діяНижче перераховані небажані явища, які могли бути пов'язані з лікуванням, а також серйозні небажані явища, частота яких можна порівняти з частотою небажаних та серйозних небажаних явищ у групі плацебо. Небажані явища перераховані відповідно до системно-органного класу та абсолютної частоти їх виникнення. Частота визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до Системно-органний клас Частота Небажані ефекти Інфекційні та паразитарні захворювання Часто Інфекції Не часто Пієлонефрит, фарингіт Порушення з боку крові та лімфатичної системи Не часто Еозинофілія Порушення з боку ендокринної системи Не часто Гіпотиреоз Порушення з боку обміну речовин та харчування Часто Гіпонатріємія (див. розділи 4.3 та 4.4) Не часто Гіпонатріємія, зневоднення, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія Порушення психіки Не часто Порушення сну Порушення з боку нервової системи Часто Запаморочення, непритомність Не часто Головний біль, гіпестезія Порушення з боку серця Часто Інфаркт міокарда. Не часто Лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, тахікардія Порушення з боку судин Часто Виражене зниження артеріального тиску Не часто Артеріальний тромбоз кінцівок, ортостатична гіпотензія Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Часто Кашель Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Часто Діарея, нудота, запор Не часто Блювота, метеоризм Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин Часто Шкірний висип, свербіж шкіри Не часто Гіпергідроз Невідомо Ангіоневротичний набряк Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Часто М'язові спазми, біль Не часто Біль у спині Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів Часто Ниркова недостатність (див. розділи 4.3 та 4.4) Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів Не часто Холецистит Порушення з боку статевих органів та молочної залози Не часто Гінекомастія Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення Не часто Астенія, нездужання Лабораторні та інструментальні дані Часто Підвищення концентрації сечовини у сироватці крові Не часто Підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові, зниження концентрації рецептора епідермального фактора росту у сироватці крові, підвищення концентрації глюкози у сироватці крові Спосіб застосування та дозиВсередину, незалежно від часу їди. Їда не впливає на всмоктування еплеренону. Для індивідуального підбору дози можна використовувати дозування 25 і 50 мг. До початку терапії препаратом Іплерон® протягом першого тижня і через 1 місяць після початку терапії або при зміні дози препарату слід визначити концентрацію калію в сироватці крові пацієнта. Надалі необхідно періодично контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Інфаркт міокарда Лікування слід розпочинати з дози 25 мг один раз на добу та збільшувати її до 50 мг один раз на добу через 4 тижні з урахуванням концентрації калію у сироватці крові (див. табл. 1). Рекомендована доза препарату становить 50 мг один раз на добу. Хронічна серцева недостатність ІІ функціонального класу за класифікацією NYHA Лікування також слід починати з дози 25 мг один раз на добу, далі дозу підбирають індивідуально, збільшуючи її до 50 мг один раз на добу, переважно протягом 4 тижнів, з урахуванням концентрації калію в сироватці крові (див. табл. 1). Лікування еплереномом не слід починати у пацієнтів з концентрацією калію у сироватці крові >5,0 ммоль/л. Таблиця 1. Добір дози після початку терапії. Концентрація калію у сироватці крові, ммоль/л Дія Зміна дози <5,0 Збільшення дози З 25 мг через день до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу 5,0-5,4 Підтримуюча доза Доза залишається незмінною 5,5-5,9 Зниження дози З 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 25 мг за день З 25 мг через день – тимчасова відміна препарату ≥6,0 Скасування препарату Не застосовується Після тимчасового припинення прийому препарату через підвищення концентрації калію в сироватці крові до або більше 6,0 ммоль/л, терапію препаратом можна відновити в дозі 25 мг через день, коли концентрація калію в сироватці крові складе Прийом препарату в спеціальних групах пацієнтів Літні пацієнти Корекція початкової дози у літніх пацієнтів не потрібна. У зв'язку з віковим зниженням функції нирок у пацієнтів похилого віку підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності супутніх захворювань, що сприяють збільшенню концентрацій еплеренону в сироватці крові, зокрема при порушенні функції печінки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові. Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок корекції початкової дози не потрібно. Рекомендується періодично визначати концентрацію калію у сироватці крові та коригувати дозу згідно з Таблице 1. У пацієнтів з помірним ступенем порушення функції нирок (КК 30-60 мл/хв) слід розпочинати терапію з дози 25 мг через день з подальшою корекцією дози залежно від концентрації калію у сироватці крові (Таблиця 1). Пацієнти із серцевою недостатністю Відсутній досвід застосування еплеренону у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда та КК. У пацієнтів із КК Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з легкими та помірними з порушеннями функції печінки корекція початкової дози не потрібна. Враховуючи збільшення концентрації еплеренону у таких пацієнтів, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ "Особливі вказівки"). У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки застосування препарату Іплерон протипоказано. Супутня терапія При одночасному застосуванні препаратів, що мають слабку або помірно виражену інгібуючу дію на ізофермент CYP3A4, наприклад, еритроміцину, саквінавіру, аміодарону, дилтіазему, верапамілу – лікування можна почати з дози 25 мг один раз на добу, при цьому доза останнього не повинна перевищувати раз на день.ПередозуванняВипадків передозування еплеренону у людини не описано. Найімовірнішими проявами передозування можуть бути артеріальна гіпотензія та/або гіперкаліємія. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Встановлено, що еплеренон активно зв'язується із активованим вугіллям. З появою симптоматичної гіпотензії необхідно призначити підтримуючу терапію. У разі розвитку гіперкаліємії показано стандартну терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіперкаліємія При терапії еплереном може розвинутись гіперкаліємія, яка обумовлена ​​механізмом дії еплеренону. На початку терапії та при зміні дози препарату у всіх пацієнтів слід контролювати концентрації калію у сироватці крові. Надалі періодичний контроль концентрації калію рекомендується проводити пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкаліємії, наприклад, літнім, пацієнтам з нирковою недостатністю та цукровим діабетом. Враховуючи підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, призначення препаратів калію після початку терапії еплереномом не рекомендується. Зниження дози еплеренону призводить до зниження концентрації калію у сироватці крові. В одному дослідженні було показано, що додавання гідрохлортіазиду до еплеренону заважало збільшенню концентрації калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії може збільшитися, якщо еплеренон застосовується в комбінації з інгібітором ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) та/або антагоністом рецепторів ангіотензину (АРА). Порушення функції нирок У пацієнтів із порушенням функції нирок, у тому числі діабетичною мікроальбумінурією, рекомендується регулярно контролювати концентрацію калію у сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії збільшується у разі зниження функції нирок. Хоча число пацієнтів цукровим діабетом 2 типу та мікроальбумінурією в дослідженнях було обмеженим, проте у цій невеликій вибірці було відзначено збільшення частоти гіперкаліємії. У зв'язку з цим у таких пацієнтів лікування слід проводити з обережністю. Еплеренон не видаляється при гемодіалізі. Порушення функції печінки У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки (клас А та В за класифікацією Чайлд-П'ю) збільшення концентрації калію в сироватці крові більше 5,5 ммоль/л не виявлено. У таких пацієнтів слід контролювати концентрацію електролітів. У пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки оцінка застосування еплеренону не проводилася, тому його застосування у таких пацієнтів протипоказане. Індуктори ізоферменту CYP3A4 Одночасне застосування еплеренону із потужними індукторами ізоферменту CYP3A4 не рекомендується. Циклоспорин, такролімус, препарати, що містять літій Під час терапії еплереном слід уникати призначення цих засобів. Лактоза Таблетки препарату Іплерон містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа та синдром мальабсорбції глюкози-галактози. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ефекти еплеренону на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами – не вивчалися. У рекомендованих дозах 25 мг і 50 мг еплеренон не викликає запаморочення, непритомність і порушення когнітивної функції, але при керуванні автотранспортом або використанні іншої техніки слід брати до уваги, що під час лікування може розвинутись запаморочення.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему

Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для інгаляції - 1 мл: активна речовина: фенотеролу гідробромід – 0,5 мг; іпратропія броміду моногідрат – 0,261 мг (у перерахунку на іпратропію бромід – 0,25 мг); допоміжні речовини: натрію бензоат – 0,5 мг; натрію едетат – 0,5 мг; лимонної кислоти моногідрат – 1,5 мг; натрію гідроксид - до рН 32; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Розчин для інгаляції, 0,25 мг+0,5 мг/мл. По 20 мл препарату у флаконах з темного скла з ПЕ крапельницею і поліпропіленовою кришкою, що загвинчується. 1 фл. поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі слабким жовтуватим відтінком рідина.Фармакотерапевтична групаБронхолітичне, м-холіноблокуюче, бета-адреноміметичне.ФармакокінетикаВідсутні докази того, що фармакокінетика комбінованого препарату відрізняється від кожного з окремих компонентів. Всмоктування Іпратропія бромід. При інгаляційному шляху введення для іпратропії броміду характерна вкрай низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться на нижній межі визначення і виміряти її можна лише при застосуванні високих доз активної речовини, а також завдяки використанню специфічних методів збагачення. При інгаляційному застосуванні в терапевтичних дозах концентрації іпратропію броміду в плазмі були у 1000 разів нижчими, ніж після прийому внутрішньо та внутрішньовенного введення. Фенотерол. Залежно від методу інгаляції та інгаляційної системи, що використовується, близько 10–30% активної речовини досягає нижніх дихальних шляхів, а частина, що залишилася у верхніх дихальних шляхах, проковтується. В результаті деяка кількість фенотеролу, що інгалюється, потрапляє в ШКТ. Не існує кореляції між концентраціями фенотеролу в плазмі крові, що досягаються після інгаляції, та фармакодинамічної кривої «час-ефект». Тривалий бронхорозширювальний ефект препарату після інгаляції, який можна порівняти з відповідним ефектом, що досягається після внутрішньовенного введення, не підтримується високими концентраціями активної речовини в системному кровотоку. Після введення внутрішньо всмоктується близько 60% фенотеролу. Час досягнення Cmax у плазмі крові – 2 год. Розподіл Іпратропія бромід. Будучи похідним четвертинного азоту, погано розчиняється у жирах і слабко проникає крізь біологічні мембрани. Чи не кумулює. Фенотерол. Зв'язок із білками плазми 40–55%. Фенотерол у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр та виділяється із грудним молоком. Метаболізм Іпратропія бромід. Метаболізується у печінці. Відомо до 8 метаболітів іпратропію, які слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами. Фенотерол. Метаболізується у печінці. Через 24 год 60% від введеної внутрішньовенної дози і 35% від пероральної екскретується з сечею. Ця частка активної речовини піддається біотрансформації внаслідок ефекту первинного проходження через печінку, внаслідок чого біодоступність препарату після внутрішньовенного введення падає приблизно до 1,5%. Цим пояснюється те, що кількість препарату, що проковтнула, практично ніяк не позначається на рівні активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції. Біотрансформація фенотеролу у людини протікає виключно шляхом кон'югації із сульфатами переважно у стінці кишечника. Виведення Іпратропія бромід. Виводиться переважно через кишківник. Близько 25% виводиться у незміненому вигляді, решта – у вигляді численних метаболітів. Фенотерол. Виводиться нирками та з жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів. При парентеральному введенні фенотерол виводиться відповідно до трифазної моделі з T1/2 - 0,42; 14,3 хв та 3,2 год. Фармакокінетика комбінації іпратропія броміду та фенотеролу у популяції осіб похилого та дитячого віку, а також у пацієнтів з порушеними функціями печінки та нирок не вивчена.ФармакодинамікаІпратерол-натив містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід — м-холіноблокатор і фенотерол — β2-адреноміметик. Бронходилатація при інгаляційному введенні іпратропію броміду обумовлена ​​головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією. У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаним з хронічними обструктивними захворюваннями легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 та ПСВ на 15% і більше) відмічено протягом 15 хв, максимальний ефект досягався через 1–2 год. у більшості пацієнтів до 6 годин після введення. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін. Фенотерол вибірково стимулює β2-адренорецептори у терапевтичній дозі. Стимуляція β1-адренорецепторів відбувається за використання високих доз. Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, зумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після застосування фенотерол блокує вивільнення медіаторів запалення та бронхообструкції з опасистих клітин. Крім того, при використанні фенотеролу у більш високих дозах відзначалося посилення мукоциліарного кліренсу. β-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення частоти та сили серцевих скорочень, зумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β2-адренорецепторів серця, а при використанні доз, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β1-адренорецепторів.Як і при використанні інших β-адренергічних препаратів, відзначалося подовження інтервалу QTс при використанні високих доз. Клінічна значимість цього вияву не з'ясована. Тремор є найчастішим небажаним ефектом при використанні агоністів β-адренорецепторів. При сумісному застосуванні цих двох активних речовин бронхорозширювальний ефект досягається шляхом на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, у результаті посилюється спазмолітичний ефект на м'язи бронхів та забезпечується широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнююча дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза β-адренергічного компонента, що дозволяє індивідуально підібрати ефективну дозу за практично повної відсутності побічних ефектів.Показання до застосуванняПрофілактика та симптоматичне лікування хронічних обструктивних захворювань дихальних шляхів з оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма і особливо хронічна обструктивна хвороба легень, хронічний обструктивний бронхіт з наявністю емфіземи легень або без неї.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до фенотеролу або атропіноподібних препаратів або інших компонентів препарату Іпратерол-натив; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; тахіаритмія; І та ІІІ триместри вагітності. З обережністю: закритокутова глаукома, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом останніх 3 місяців), захворювання серця та судин, такі як хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, аортальний стеноз, виражені ураження церебральних та периферичних , феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози, обструкція шийки сечового міхура, муковісцидоз, ІІ триместр вагітності, грудне вигодовування, дитячий вік до 6 роківВагітність та лактаціяДані доклінічних досліджень та досвід застосування комбінації іпратропію броміду та фенотеролу показують, що компоненти лікарського препарату не мають негативного впливу при вагітності. Слід враховувати можливість інгібуючого ефекту фенотеролу на скорочувальну активність матки. Препарат протипоказаний у І та ІІІ триместрах вагітності (можливість ослаблення пологової діяльності фенотеролом). Слід з обережністю застосовувати препарат у ІІ триместрі вагітності. Фенотерол проникає у грудне молоко. Даних, що підтверджують, що іпратропія бромід проникає у грудне молоко, не отримано. Однак препарат Іпратерол-натив слід з обережністю призначати матерям-годувальницям.Побічна діяВизначення частоти: дуже часто (≥1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10000 до 1/000), дуже рідко ( З боку нервової системи: часто – дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність; рідко – головний біль, запаморочення, дуже рідко – зміна психіки. З боку ССС: часто тахікардія, в т.ч. суправентрикулярна тахікардія; відчуття серцебиття (особливо у пацієнтів з обтяжливими факторами); рідко (при використанні у високих дозах) - зниження дАД, підвищення сАД, аритмія (в т.ч. фібриляція передсердь). З боку дихальної системи: рідко – кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, фарингіт; дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті; нечасто – порушення моторики ШКТ, блювання, запор, діарея (особливо у пацієнтів із муковісцидозом). З боку органу зору: при попаданні препарату в око – мідріаз, підвищення ВГД, глаукоми, біль у очному яблуці; іноді при лікуванні препаратом відзначаються оборотні порушення акомодації та глаукому. Біль у очному яблуку або дискомфорт, нечіткий зір, відчуття появи ореолу або кольорових плям перед очима, у поєднанні з гіперемією кон'юнктиви та корнеальним набряком можуть бути симптомами гострої глаукоми. Слід використовувати краплі, що звужують зіницю, і негайно звернутися до офтальмолога. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, ангіоневротичний набряк язика, губ та обличчя, кропив'янка. Інші: затримка сечі, підвищений потовиділення, гіпокаліємія, відчуття загальної слабкості, міалгія.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інших β-адреноміметичних засобів, антихолінергічних препаратів системної дії та ксантинових похідних (наприклад теофілін) можуть посилювати бронхорозширювальну дію препарату Іпратерол-натив. Можливе значне ослаблення бронхорозширювальної дії препарату при одночасному призначенні β-адреноблокаторів. Гіпокаліємія, пов'язана із застосуванням β2-адреноміметиків, може бути посилена при одночасному призначенні ксантинових похідних, кортикостероїдів та діуретиків. Цьому факту слід приділяти особливу увагу під час лікування пацієнтів із тяжкими формами обструктивних захворювань дихальних шляхів. Гіпокаліємія може спричинити підвищення ризику виникнення аритмій у пацієнтів, які отримують дигоксин. Крім того, гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких випадках рекомендується проводити моніторування рівня калію у сироватці крові. Слід обережно призначати β2-адренергічні засоби пацієнтам, які отримували інгібітори МАО та трициклічні антидепресанти, т.к. ці препарати здатні посилити дію β-адренергічних засобів. Інгаляція для загальної анестезії галогенізованих вуглеводневих анестетиків, наприклад, галотану, трихлоретилену або енфлурану, може посилити вплив β-адренергічних засобів на ССС. Спільне застосування препарату Іпратерол-натив з кромогліцієвою кислотою та/або глюкокортикостероїдами збільшує ефективність терапії.Спосіб застосування та дозиІнгаляційно. Доза повинна підбиратися індивідуально. Під час проведення терапії потрібне медичне спостереження. Рекомендуються наступні дози. Дорослі (включаючи літніх людей) та підлітки старше 12 років Гострі напади бронхіальної астми. При легких та помірних нападах у багатьох випадках рекомендується 1 мл (20 крапель). У особливо тяжких випадках, наприклад, у пацієнтів, що знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії, при неефективності доз, зазначених вище, можуть знадобитися вищі дози, до 2,5 мл (50 крапель). Максимальна доза може досягати 4 мл (80 крапель). Максимальна добова доза – 8 мл (160 крапель). Курсове та тривале лікування. При необхідності повторного застосування для кожного вступу використовують 1-2 мл (20-40 крапель) до 4 разів на добу. У разі помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легень рекомендується доза, нижній рівень якої становить 0,5 мл (10 крапель). Діти віком від 6 до 12 років Гострі напади бронхіальної астми. У багатьох випадках для швидкого усунення симптомів рекомендується 0,5-1 мл (10-20 крапель). У важких випадках, якщо доза 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися вищі дози, до 2 мл (40 крапель). В особливо тяжких випадках, якщо доза до 2,0 мл (40 крапель) виявляється неефективною, можливе застосування (за умови медичного спостереження) максимальної дози, що досягає 3 мл (60 крапель). Максимальна добова доза може досягати 4 мл (80 крапель). Курсове та тривале лікування. При необхідності повторного застосування використовують для кожного введення 0,5-1 мл (10-20 крапель) до 4 разів на добу. У випадках помірного бронхоспазму або як допоміжний засіб при здійсненні вентиляції легень рекомендована доза - 0,5 мл (10 крапель). Діти молодші 6 років (маса тіла яких становить менше 22 кг) У зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату у цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): близько 25 мкг іпратропію броміду та 50 мкг фенотеролу гідроброміду = 0,1 мл (2 краплі)/кг ( одну дозу), але не більше 0,5 мл (10 крапель) (на одну дозу). Максимальна добова доза – 1,5 мл. Розчин для інгаляцій слід використовувати тільки для інгаляцій (з небулайзером) і не застосовувати перорально. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Доза, що рекомендується, повинна розводитися 0,9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму, що становить 3-4 мл, і застосовуватися (повністю) за допомогою небулайзера. Розчин Іпратерол-натив для інгаляцій не повинен розводитися дистильованою водою. Розведення розчину має здійснюватися щоразу перед застосуванням, залишки розведеного розчину слід знищувати. Розведений розчин слід використовувати одразу після приготування. Дозування може залежати від методу інгаляції та виду небулайзера. Тривалість інгаляції може контролюватись за витрачанням розведеного обсягу. Розчин Іпратерол-натив для інгаляцій може застосовуватися з використанням різних комерційних моделей небулайзерів. У тих випадках, коли є настінний кисень, розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв. Необхідно дотримуватися інструкцій із застосування, обслуговування та чищення приладу, що постачається разом із небулайзером.ПередозуванняСимптоми зазвичай пов'язані з дією фенотеролу. Можлива поява симптомів, пов'язаних із надмірною стимуляцією β-адренорецепторів. Найбільш ймовірно поява тахікардії, серцебиття, тремору, підвищення артеріального тиску, збільшення різниці між сАД і дАД, стенокардії, аритмії та почуття припливів крові до обличчя, почуття тяжкості за грудиною, посилення бронхообструкції, метаболічного ацидозу. Можливі симптоми передозування, зумовлені іпратропією бромідом (сухість у роті, порушення акомодації), виражені слабко та транзиторно, що пояснюється його місцевим застосуванням. Лікування: рекомендується призначення седативних засобів, анксіолітичних лікарських засобів (транквілізаторів), у тяжких випадках – інтенсивна терапія. Як специфічний антидот можливе застосування β-адреноблокаторів, переважно селективних β1-адреноблокаторів. Однак у пацієнтів з бронхіальною астмою або ХОЗЛ слід враховувати можливість посилення бронхіальної обструкції, яка може призвести до летального результату під впливом β-адреноблокаторів та ретельно підбирати їхню дозу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ разі несподіваного швидкого посилення задишки (утруднень дихання) слід негайно звернутися до лікаря. При тривалому застосуванні необхідно враховувати, що: у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або легку та середньотяжку форми ХОЗЛ, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування; у пацієнтів з бронхіальною астмою або важкими формами ХОЗЛ слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу у дихальних шляхах та перебігу захворювання. Регулярне використання зростаючих доз препаратів, що містять β2-адреноміметики, таких як препарат Іпратерол-натив, для усунення бронхіальної обструкції може спричинити неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції збільшення дози β2-агоністів, у т.ч. препарату Іпратерол-натив, що більше рекомендується протягом тривалого часу не тільки не виправдано, а й небезпечно. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та адекватну протизапальну терапію інгаляційними глюкокортикостероїдами. У пацієнтів, які мають в анамнезі муковісцидоз, можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту. Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з препаратом Іпратерол-натив лише під медичним наглядом. Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне застосування інгаляційного розчину препарату Іпратерол-натив. Для попередження попадання розчину у вічі рекомендується, щоб розчин, використовуваний з допомогою небулайзера, вдихався через мундштук. За відсутності мундштука повинна використовуватися маска, що щільно прилягає до обличчя. Особливо ретельно повинні дбати про захист очей пацієнти, схильні до розвитку глаукоми. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося. Випадки запаморочення та нечіткості зору при застосуванні препарату можуть негативно вплинути на вищезгадану здатність.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему