Все товары
224,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься: діюча речовина: ксилометазоліну гідрохлорид 0,5 мг (0,05%) або 1 мг (0,1%); кількість активного компонента в одній дозі для 0,05% – 0,035 мг ксилометазоліну гідрохлориду; для 0,1% – 0,14 мг ксилометазоліну гідрохлориду; допоміжні речовини: гліцерол – 8,5 мг, сорбітол – 5 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат – 4 мг, натрію хлорид – 3 мг, натрію фосфату дигідрат – 0,628 мг, натрію гіалуронат – 0,2 мг, вода для ін'єкцій . Спрей назальний дозований 0,05% та 0,1%. По 10 мл (по 140 доз для концентрації 0,05% і по 70 доз для концентрації 0,1%) у флаконі з поліетилену високої щільності білого кольору з дозуючим пристроєм та поліетиленовою кришкою. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування у картонній пачці.Опис лікарської формиПрозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або злегка жовтуватий колір розчину.Фармакотерапевтична групаПротиконгестивний засіб - вазоконстриктор.ФармакокінетикаПри місцевому застосуванні практично не абсорбується, концентрації у плазмі настільки малі, що їх неможливо визначити сучасними аналітичними методами. Людина фармакокінетичні дослідження не проводилися.ФармакодинамікаКсилометазолін (похідне імідазолу) - альфа-адреностимулятор, звужує кровоносні судини слизової оболонки порожнини носа, усуваючи набряк та гіперемію слизової оболонки. Полегшує носове дихання при ринітах. Гіалуронова кислота, що входить до складу препарату, має зволожуючий ефект при її використанні в назальних лікарських засобах за рахунок здатності підтримувати слизові оболонки у зволоженому стані та створює оптимальні умови для відновлювальних процесів. Дія зазвичай починається протягом 5-10 хв.Показання до застосуванняЗменшення набряклості слизової оболонки носа при риніті, у тому числі алергічному риніті, ГРЗ із явищами риніту, полінозі. Полегшення відходження виділень із носа при параназальному синуситі та запаленні середнього вуха, викликаному застудою. Підготовка пацієнтів до діагностичних маніпуляцій у носових ходах. Тизин® Експерт, спрей назальний дозований 0,05% призначений для дітей віком від 2 до 6 років. «Тизин® Експерт», спрей назальний дозований 0,1% призначений для дорослих та дітей віком від 6 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до будь-якого компонента препарату; атрофічний риніт; тиреотоксикоз; новонароджені та діти віком до 2 років (для спрею назального дозованого 0,05%); діти віком до 6 років (для спрею назального дозованого 0,1%); пацієнти з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічну хворобу серця, стенокардію, тахікардію, артеріальну гіпертензію, виражений атеросклероз); пацієнти з хірургічними втручаннями на мозкові оболонки в анамнезі; пацієнти, які отримують інгібітори моноамінооксидази (МАО) або інші препарати, здатні спричинити підвищення артеріального тиску; пацієнти з підвищеним внутрішньоочним тиском, особливо із закритокутовою глаукомою; стан після транссфеноїдальної гіпофізектомії. З обережністю У наступних випадках «Тізін® Експерт» можна застосовувати, лише ретельно зваживши користь та ризик лікування: пацієнти з підвищеною чутливістю до адренергічних препаратів, що супроводжується безсонням, запамороченням, аритмією, тремором, підвищенням артеріального тиску; пацієнти із феохромоцитомою; пацієнти з ендокринними захворюваннями (наприклад, гіпертиреоз, цукровий діабет); пацієнти з гіперплазією передміхурової залози; пацієнти з порфірією.Вагітність та лактаціяКсилометазолін не слід застосовувати під час вагітності, оскільки вплив цього препарату на плід у клінічних дослідженнях не вивчався. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю, оскільки невідомо, чи активна речовина виводиться з грудним молоком.Побічна діяДихальні шляхи «Тизин® Експерт» може викликати минуще легке подразнення носа (печіння) у сприйнятливих людей, чхання. Часто (>1- Тривале або надто часте використання ксилометазоліну або застосування його у високих дозах може призвести до появи печіння в носі або сухості слизової оболонки, а також реактивної закладеності носа з розвитком медикаментозного риніту, парестезії, чхання, гіперсекреції. Цей ефект може спостерігатися навіть через 5-7 днів після завершення лікування, а при тривалому застосуванні може бути причиною хронічного запалення слизової оболонки з утворенням кірки (сухий риніт). Нервова система У окремих випадках (>0,01%– Серцево-судинна система У поодиноких випадках (0,1% -Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування інгібіторів МАО типу транілципроміну або трициклічних антидепресантів може призвести до підвищення артеріального тиску через серцево-судинні ефекти цих речовин.Спосіб застосування та дозиДорослі та діти старше 6 років – 0,1%: До 3-х разів на добу вводять по одній дозі препарату у вигляді 0,1% дозованого спрею у кожну ніздрю. Доза залежить від індивідуальної чутливості пацієнта та клінічного ефекту. Діти віком 2-6 років - 0,05%: Якщо не призначено інше, то використовувати по одній дозі препарату у вигляді 0,05% дозованого спрею кожну ніздрю 1-2 рази на добу. Ксилометазолін у вигляді дозованого спрею не слід застосовувати більше 5-7 днів, якщо лікар не рекомендував іншу тривалість лікування. Після завершення терапії препарат можна призначати повторно лише за кілька днів. З приводу тривалості застосування у дітей завжди радиться з лікарем. У разі хронічного риніту препарат Тизин® Експерт 0,05% та 0,1% можна застосовувати лише під контролем лікаря, враховуючи ризик атрофії слизової оболонки носа. Зняти захисний ковпачок. Перед першим застосуванням кілька разів натиснути на розпилювальну насадку до появи рівномірної хмарки туману. Флакон готовий для подальшого використання. При застосуванні один раз натиснути. Препарат вдихати крізь ніс. По можливості тримати флакон-розпилювач вертикально. Не розпорошувати горизонтально або вниз. Після вживання флакон закрити ковпачком.ПередозуванняСимптоми Передозування або випадковий прийом препарату можуть призвести до таких симптомів: розширення зіниць, нудота, блювання, ціаноз, гарячка, судоми, тахікардія, аритмія, колапс, зупинка серця, гіпертонія, набряк легенів, порушення дихання, психічні порушення. Крім того, можуть спостерігатися такі симптоми: пригнічення функції центральної нервової системи, що супроводжується сонливістю, зниженням температури тіла, брадикардією, гіпотенізією, апное та комою. Лікування Застосування активованого вугілля, промивання шлунка, штучне дихання із запровадженням кисню. Для зниження артеріального тиску застосовують фентоламін 5 мг на фізіологічному розчині внутрішньовенно повільно або 100 мг внутрішньо. Вазопресорні засоби протипоказані. За необхідності застосовують жарознижувальні та протисудомні засоби.Запобіжні заходи та особливі вказівкиТривале застосування (більше 7 днів) та передозування симпатоміметиків, які мають деконгестивну дію, може призвести до реактивної гіперемії слизової оболонки носа. В результаті виникає складне становище носового дихання, яке призводить до того, що пацієнт починає користуватися препаратом повторно або навіть постійно. Це може призводити до хронічної набряклості (медикаментозного риніту), а в результаті навіть до атрофії слизової оболонки носа (озені). У більш легких випадках для покращення стану пацієнта спочатку можна припинити введення симпатоміметика в одну ніздрю, а після зменшення скарг продовжити вводити його в іншу ніздрю, щоб принаймні частково забезпечити носове дихання. Не слід перевищувати рекомендовані дози, особливо у дітей та людей похилого віку. Не рекомендується застосовувати препарат у безперервному режимі більше 7 днів. Якщо лікарський засіб прийшов у непридатність або закінчився термін придатності - не викидайте його в стічні води та на вулицю! Помістіть лікарський засіб у пакет і покладіть у контейнер для сміття. Ці заходи допоможуть захистити довкілля!Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
253,00 грн
221,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаНазальний спрей дозований - 50 мкг/доза: Активна речовина: 1 мл левокабастину гідрохлорид, що відповідає вмісту левокабастину 540 мкг, 500 мкг; допоміжні речовини: пропіленгліколь - 48.26 мкл, натрію гідрофосфат - 8.66 мг, натрію гідрофосфату моногідрат - 5.38 мг, гіпромелоза (2910 5 мПа.с) - 2.5 мг, полісорбат 80 - 1 мг, 5 0 - 30 мкл), динатрію едетат – 150 мкг, вода для ін'єкцій – до 1 мл. 10 мл (100 доз) - флакони з поліетилену високої щільності з розпилювачем та захисним ковпачком із поліетилену низької щільності (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиНазальний спрей дозований 50 мкг/доза, у вигляді однорідної суспензії білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний препарат для місцевого застосування у ЛОР-практиці.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл При кожному інтраназальному введенні з розрахунку 50 мкг/доза абсорбується приблизно 30-40 мкг лівокабастину. Cmax лівокабастину в плазмі досягається приблизно через 3 години після інтраназального застосування. Зв'язування лівокабастину з білками плазми становить приблизно 55%. Метаболізм та виведення Основний метаболіт левокабастину, ацилглюкуронід, утворюється при глюкуронізації, яка є основним шляхом утворення метаболітів. T1/2 лівокабастину становить близько 35-40 год. Виводиться нирками переважно у незміненому вигляді.ФармакодинамікаПротиалергічний препарат, селективний блокатор гістамінових Н1-рецепторів тривалої дії. Після інтраназального застосування ТИЗИН® Алерджі усуває симптоми алергічного риніту: виділення з носа, чхання, свербіж у носовій порожнині. Місцевий ефект настає протягом 5 хв. Дія триває до 12 год.Показання до застосуванняСимптоматична терапія сезонних та цілорічних алергічних ринітів.Протипоказання до застосуваннядитячий вік до 6 років; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтам похилого віку.Вагітність та лактаціяДостовірні дані щодо застосування назального спрею ТИЗИН® Алерджі у вагітних жінок відсутні. Тому препарат не повинен застосовуватися при вагітності, за винятком тих випадків, коли передбачувана користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Грунтуючись на визначенні концентрації лівокабастину в слині та грудному молоці жінок, які годують одноразово всередину 0.5 мг лівокабастину, очікується, що приблизно 0.6% загальної інтраназальної дози лівокабастину може надходити в організм дитини під час грудного вигодовування. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю. Протипоказане застосування у дітей віком до 6 років.Побічна діяНебажані явища, які спостерігалися у ≥1% пацієнтів під час клінічних досліджень. З боку системи травлення: нудота. З боку нервової системи: біль голови, сонливість, запаморочення. З боку дихальної системи: біль у глотці та гортані, носова кровотеча, кашель. Інші: втома, біль у місці введення. Побічні реакції, які відзначалися у З боку дихальної системи: короткочасне місцеве подразнення, біль у місці введення, сухість, печіння, дискомфорт у носовій порожнині. Постмаркетингові дані. Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, < 1/100), рідко (>1/10 000, < 1 /1000), дуже рідко (< 1/10 000, включаючи окремі випадки). З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія. З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції. З боку дихальної системи: рідко – набряк слизової оболонки носа; нечасто – задишка; частота невідома – бронхоспазм. Інші: нечасто – нездужання; частота невідома - набряк повік.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодії з етанолом у клінічних дослідженнях не наголошувалося. Також не було відзначено посилення дії діазепаму або етанолу при застосуванні назального спрею ТИЗИН ® Алерджі у звичайних дозах. Одночасне застосування інгібіторів ізоферментів CYP3A4 кетоконазолу або еритроміцину не впливало на фармакокінетику левокабастину при інтраназальному введенні. Можлива місцева взаємодія з іншими інтраназальними препаратами вивчена недостатньо, виключенням взаємодії з оксиметазоліном, який може транзиторно знижувати абсорбцію лівокабастину при інтраназальному введенні.Спосіб застосування та дозиВводять інтраназально дорослим та дітям старше 6 років по 2 дози (100 мкг) у кожний носовий перебіг 2 рази на добу. Застосування препарату слід продовжувати до усунення симптомів. При більш виражених симптомах препарат можна застосовувати 3-4 рази на добу. Пацієнта слід попередити про необхідність очистити носову порожнину перед використанням спрею та зробити вдих через ніс під час введення. Перед першим застосуванням зняти захисний ковпачок і кілька разів натиснути на насадку розпилювача до появи хмарки "туману". Флакон готовий для подальшого використання. Препарат вдихати крізь ніс. Перед кожним застосуванням струшувати флакон.ПередозуванняПовідомлень щодо передозування лівокабастину не надходило. Симптоми: при випадковому прийомі внутрішньо можливе зниження артеріального тиску, тахікардія, невеликий седативний ефект. Лікування: у разі прийому внутрішньо пацієнту слід випити велику кількість рідини, щоб прискорити виділення лівокабастину нирками.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат у рекомендованій дозі зазвичай не виявляє клінічно вираженого седативного ефекту і не знижує швидкість реакції порівняно з плацебо. У разі виникнення сонливості при застосуванні препарату не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину) – 4,576 (4) мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 101,02 мг, лактози моногідрат – 109,43 мг, кислота стеаринова – 0,40 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 4,576 мг. По 1 або 3 блістери в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків та з хрестоподібною ризиком на одному боці та цифрою 4 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (ТСmax) – 1 год. Біодоступність – близько 34 %. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Об'єм розподілу у рівноважному стані – 160 л. Зв'язок з білками плазми – 30 %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) ізоферментом CYP1A2 з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів. 2,7% у незміненому вигляді). Виводиться двофазно: період появи виведення (Т1/2) у першій фазі - 2,5 год; кінцевий Т1/2 – 22 год. Середній період напіввипедіння незміненої речовини – 2-4 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатинінуФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні аг-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісшшнтичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, при його придушенні м'язовий тонус знижується.Показання до застосуванняБолючі м'язові спазми. Спастичність при розсіяному склерозі. Пластичність при ушкодженнях спинного мозку. Спастичність, обумовлена черепно-мозковою травмою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину та інших компонентів препарату. Тяжке порушення функцій печінки. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (у тому числі флувоксамін, цірофлоксацин). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабеорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років. Не слід різко скасовувати Тизаніл, дозу препарату поступово знижують.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідипу у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизандін незначно проникає в грудне молоко, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід відмінити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сопливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трапсаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреагінінемія. При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/іпі прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксашшом (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до позера свідомості); подовження інтервалу QT. Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхіколонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксимом. Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть посилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо. Купірування хворобливого м'язового спазму: але 24 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг. Лікування спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях; початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна, добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатинінуПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, проте при застосуванні препарату у добовій дозі до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. як: незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У випадку, коли активність аспартатамінотрансферази та аланімінотрансферази в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тизанілу слід припинити. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю,так як у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ. У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Тизанілом слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину) – 4,576 (4) мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 101,02 мг, лактози моногідрат – 109,43 мг, кислота стеаринова – 0,40 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 4,576 мг. По 1 або 3 блістери в картонну пачку разом з інструкцією по застосуванню.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків та з хрестоподібною ризиком на одному боці та цифрою 4 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (ТСmax) – 1 год. Біодоступність – близько 34 %. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Об'єм розподілу у рівноважному стані – 160 л. Зв'язок з білками плазми – 30 %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) ізоферментом CYP1A2 з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів. 2,7% у незміненому вигляді). Виводиться двофазно: період появи виведення (Т1/2) у першій фазі - 2,5 год; кінцевий Т1/2 – 22 год. Середній період напіввипедіння незміненої речовини – 2-4 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатинінуФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні аг-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісшшнтичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, при його придушенні м'язовий тонус знижується.Показання до застосуванняБолючі м'язові спазми. Спастичність при розсіяному склерозі. Пластичність при ушкодженнях спинного мозку. Спастичність, обумовлена черепно-мозковою травмою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину та інших компонентів препарату. Тяжке порушення функцій печінки. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (у тому числі флувоксамін, цірофлоксацин). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабеорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років. Не слід різко скасовувати Тизаніл, дозу препарату поступово знижують.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідипу у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизандін незначно проникає в грудне молоко, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід відмінити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сопливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трапсаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреагінінемія. При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/іпі прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксашшом (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до позера свідомості); подовження інтервалу QT. Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхіколонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксимом. Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть посилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо. Купірування хворобливого м'язового спазму: але 24 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг. Лікування спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях; початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна, добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатинінуПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, проте при застосуванні препарату у добовій дозі до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. як: незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У випадку, коли активність аспартатамінотрансферази та аланімінотрансферази в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тизанілу слід припинити. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю,так як у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ. У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Тизанілом слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину) – 2,288 мг (2 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 74,71 мг, лактози моногідрат – 79,00 мг, кислота стеаринова – 0,30 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 2,88 мг. По 3 блістери в пачку картонну разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків та з ризиком на одній стороні та з цифрою 2 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (ТСmax) – 1 год. Біодоступність – близько 34 %. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Об'єм розподілу у рівноважному стані – 160 л. Зв'язок з білками плазми – 30 %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) ізоферментом CYP1A2 з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів. 2,7% у незміненому вигляді). Виводиться двофазно: період появи виведення (Т1/2) у першій фазі - 2,5 год; кінцевий Т1/2 – 22 год. Середній період напіввипедіння незміненої речовини – 2-4 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатинінуФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні аг-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісшшнтичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, при його придушенні м'язовий тонус знижується.Показання до застосуванняБолючі м'язові спазми. Спастичність при розсіяному склерозі. Пластичність при ушкодженнях спинного мозку. Спастичність, обумовлена черепно-мозковою травмою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину та інших компонентів препарату. Тяжке порушення функцій печінки. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (у тому числі флувоксамін, цірофлоксацин). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабеорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років. Не слід різко скасовувати Тизаніл, дозу препарату поступово знижують.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідипу у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизандін незначно проникає в грудне молоко, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід відмінити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сопливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трапсаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреагінінемія. При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/іпі прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксашшом (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до позера свідомості); подовження інтервалу QT. Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхіколонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксимом. Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть посилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо. Купірування хворобливого м'язового спазму: але 24 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг. Лікування спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях; початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна, добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатинінуПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, проте при застосуванні препарату у добовій дозі до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. як: незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У випадку, коли активність аспартатамінотрансферази та аланімінотрансферази в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тизанілу слід припинити. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю,так як у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ. У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Тизанілом слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид (еквівалентно тизанідину) – 2,288 мг (2 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 74,71 мг, лактози моногідрат – 79,00 мг, кислота стеаринова – 0,30 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 2,88 мг. По 3 блістери в пачку картонну разом з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з фаскою з обох боків та з ризиком на одній стороні та з цифрою 2 на іншій стороні.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (ТСmax) – 1 год. Біодоступність – близько 34 %. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Об'єм розподілу у рівноважному стані – 160 л. Зв'язок з білками плазми – 30 %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) ізоферментом CYP1A2 з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів. 2,7% у незміненому вигляді). Виводиться двофазно: період появи виведення (Т1/2) у першій фазі - 2,5 год; кінцевий Т1/2 – 22 год. Середній період напіввипедіння незміненої речовини – 2-4 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатинінуФармакодинамікаТизанідин – міорелаксант центральної дії. Основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні аг-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-Memrf-D-acmpxaTy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісшшнтичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, при його придушенні м'язовий тонус знижується.Показання до застосуванняБолючі м'язові спазми. Спастичність при розсіяному склерозі. Пластичність при ушкодженнях спинного мозку. Спастичність, обумовлена черепно-мозковою травмою.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину та інших компонентів препарату. Тяжке порушення функцій печінки. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (у тому числі флувоксамін, цірофлоксацин). Спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабеорбція. Дитячий вік віком до 18 років. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років. Не слід різко скасовувати Тизаніл, дозу препарату поступово знижують.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідипу у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизандін незначно проникає в грудне молоко, тому в період грудного вигодовування прийом препарату слід відмінити.Побічна діяЗ боку нервової системи: сопливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трапсаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреагінінемія. При різкій відміні препарату після тривалого лікування та/іпі прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксашшом (інгібіторами ізоферменту CYP1A2) призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою "концентрація-час" (AUC) тизанідину. В результаті можуть виникнути клінічно значуще та тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості та уповільнення психомоторних реакцій (в окремих випадках до позера свідомості); подовження інтервалу QT. Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мсксилетин, пропафенон), циметидином, фторхіколонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксимом. Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, засоби, що пригнічують ЦНС, можуть посилювати седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування тизанідину із засобами, що пригнічують ЦНС, та (або) алкоголем.Спосіб застосування та дозиПризначають внутрішньо. Купірування хворобливого м'язового спазму: але 24 мг 3 рази на добу, у тяжких випадках - додатково на ніч 2-4 мг. Лікування спастичності скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях; початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна, добова доза 12-24 мг на 3-4 прийоми, максимальна добова доза 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при кліренсі креатинінуПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, ажитація, подовження інтервалу QT, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПовідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних з тизанідином, проте при застосуванні препарату у добовій дозі до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. як: незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У випадку, коли активність аспартатамінотрансферази та аланімінотрансферази в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування Тизанілу слід припинити. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати з обережністю,так як у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця та (або) серцевою недостатністю слід регулярно контролювати ЕКГ. У пацієнтів з міастенією слід застосовувати з особливою обережністю лише у випадках, коли очікувана користь значно перевищує можливий ризик. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При розвитку сонливості, запаморочення або зниження артеріального тиску на фоні терапії Тизанілом слід утриматися від видів робіт, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування автотранспортом або роботи з механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тизанідин 4 мг. В упаковці 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин 4 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 101.024 мг, лактоза безводна – 110 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2.2 мг, магнію стеарат – 2.2 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 таблетці міститься активна речовина: тизанідин 2 мг. В упаковці 30 пігулок.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин 2 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 50.512 мг, лактоза безводна – 55 мг, кремнію діоксид колоїдний – 1.1 мг, магнію стеарат – 1.1 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим кольором, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії. Зменшує підвищений тонус скелетних м'язів, знімає їхній спазм; знижує опір м'язів при пасивних рухах, підвищує силу довільних скорочень. М'язово-розслаблюючий ефект тизанідину обумовлений, ймовірно, пригніченням спинномозкових полісинаптичних рефлексів, що пов'язують із зменшенням вивільнення збудливих амінокислот із пресинаптичних терміналів спинальних інтернейронів, а також стимуляцією α2-адренорецепторів. На передачу порушення в нервово-м'язових синапсах тизанідин не впливає.Клінічна фармакологіяМіорелаксант центральної дії.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину. З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок.Побічна діяПри застосуванні тизанідину у відносно малих дозах у поодиноких випадках спостерігаються сонливість, відчуття втоми, запаморочення, сухість у роті, нудота, деяке зниження артеріального тиску; у більш високих дозах – зазначені ефекти виникають частіше та значніше виражені, крім того, можливі безсоння, м'язова слабкість, брадикардія, підвищення активності трансаміназ у сироватці.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, (в т.ч. з діуретиками) можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії та брадикардії. При одночасному застосуванні етанолу, препаратів із седативною дією посилюється седативний ефект.Спосіб застосування та дозиДля припинення болючого спазму скелетних м'язів застосовують по 2-4 мг 3 рази на добу; у тяжких випадках додатково рекомендується приймати на ніч 2-4 мг. При спастичних станах м'язів, зумовлених неврологічними захворюваннями, початкова доза становить 6 мг на добу на 3 прийоми. Дозу поступово збільшують на 2-4 мг на добу кожні 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при дозі 12-24 мг на добу, поділений на 3-4 прийоми. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.ПередозуванняНа сьогодні відомі випадки передозування тизанідину, включаючи випадок, коли прийнята доза становить 400 мг. У всіх випадках відновлення проходило без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QTc, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Для виведення тизанідину з організму рекомендується промивання шлунка, багаторазове призначення активованого вугілля, прийом великої кількості рідини. Проведення форсованого діурезу, можливо, також прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами: На початку лікування, при виникненні сонливості слід уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги, швидких психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
261,00 грн
211,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин гідрохлорид (тизанідин) 4,0 мг; Допоміжні речовини: лактоза безводна 115.82 мг, просолв (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%) SMCC 50 45.15 мг, стеаринова кислота 4.3 мг, просолв (целюлоза мікрокристалічна 9 9 9%). 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з хрестоподібною ризиком на одному боці та гравіюванням "T4" на іншій.Фармакотерапевтична групаТизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих у центральній нервовій системі на супраспінальному та спинальному рівнях. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, що стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не має прямої дії на скелетні м'язи, нейром'язові синапси або моносинаптичні рефлекси. Тизанідин зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м'язів пасивним рухам у суглобах та збільшується обсяг активних рухів.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації у плазмі (ТСmаx) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Розподіл та метаболізм: Об'єм розподілу – 2,6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) – 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% – у незміненому вигляді, 2,7% – у вигляді метаболітів) та виділяється з калом (20%). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при розсіяному склерозі, ушкодженнях спинного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину або інших компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); виражені порушення функції печінки; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Слід бути обережними при застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю. При застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) може знадобитися зниження дози.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення; рідко – безсоння, галюцинації, розлад сну. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, брадикардія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – нудота, порушення функції ШКТ. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язова слабкість. Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - синдром "скасування" *. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після застосування разом із гіпотензивними препаратами) підвищується ризик розвитку тахікардії, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрацію тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій. Гіпотензивні препарати, у тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тіклопідином значно знижується кліренс тизанідину. При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів та етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи. Парацетамол збільшує ТСmax на 16 хв (клінічного значення не має).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 2 мг з подальшим підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів. Максимальна добова доза – 36 мг. Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу поділяють на кілька прийомів (до 3-4), залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не потрібне застосування більше 24 мг на добу. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування. У пацієнтів віком понад 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв'язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функціональні показники печінки 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які приймають препарат Тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла. нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність "печінкових" трансаміназ вище за верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин слід припинити. При одночасному застосуванні препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові, що, в свою чергу, може бути причиною розвитку симптомів передозування, зокрема подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та іншими препаратами, які можуть призвести до подовження інтервалу QT(c), не рекомендується. При лікуванні тизанідином пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, ішемічною хворобою серця слід дотримуватися обережності. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та моніторувати показники ЕКГ. Відміну препарату Тизанідин слід проводити поступово через ризик розвитку синдрому "скасування". /p> Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення м'язової слабкості при застосуванні тизанідину. У ході клінічних досліджень було показано, що тизанідин не має негативного впливу на м'язове скорочення. Вплив на здатність до керування транспортом та роботу з технікою: Слід бути обережними під час застосування препарату Тизанідин-Тева внаслідок можливого розвитку побічних реакцій, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
226,00 грн
190,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активна речовина: тизанідин гідрохлорид (тизанідин) 2,0 мг; допоміжні речовини: лактоза (лактоза безводна); проСолв SMCC 50 (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%); проСолв SMCC 90 (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%); Стеаринова кислота. 30 шт. в упаковці.Опис лікарської формиТаблетки круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору, з ризиком на одній стороні та гравіюванням "T2" на іншій.Фармакотерапевтична групаТизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих у центральній нервовій системі на супраспінальному та спинальному рівнях. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, що стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не має прямої дії на скелетні м'язи, нейром'язові синапси або моносинаптичні рефлекси. Тизанідин зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м'язів пасивним рухам у суглобах та збільшується обсяг активних рухів.ФармакокінетикаВсмоктування: Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації у плазмі (ТСmаx) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. Розподіл та метаболізм: Об'єм розподілу – 2,6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) – 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% – у незміненому вигляді, 2,7% – у вигляді метаболітів) та виділяється з калом (20%). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ІнструкціяВсередину.Показання до застосуванняСпастичність скелетних м'язів при розсіяному склерозі, ушкодженнях спинного мозку.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до тизанідину або інших компонентів препарату; вагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); виражені порушення функції печінки; одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. Слід бути обережними при застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю. При застосуванні препарату Тизанідин у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) може знадобитися зниження дози.Вагітність та лактаціяПротипоказано при вагітності та годуванні груддю. Дитячий вік віком до 18 років.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто – не менше 10%; часто – не менше 1%, але менше 10%; нечасто – не менше 0,1%, але менше 1%; рідко – не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення. З боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення; рідко – безсоння, галюцинації, розлад сну. З боку серцево-судинної системи: часто – зниження артеріального тиску, брадикардія. З боку травної системи: часто – сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко – нудота, порушення функції ШКТ. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - минуще підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. З боку опорно-рухового апарату: рідко – м'язова слабкість. Інші: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто - синдром "скасування" *. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після застосування разом із гіпотензивними препаратами) підвищується ризик розвитку тахікардії, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрацію тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій. Гіпотензивні препарати, у тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тіклопідином значно знижується кліренс тизанідину. При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів та етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи. Парацетамол збільшує ТСmax на 16 хв (клінічного значення не має).Спосіб застосування та дозиПочаткова доза становить 2 мг з подальшим підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів. Максимальна добова доза – 36 мг. Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу поділяють на кілька прийомів (до 3-4), залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не потрібне застосування більше 24 мг на добу. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування. У пацієнтів віком понад 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв'язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, тривога, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функціональні показники печінки 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, які приймають препарат Тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла. нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність "печінкових" трансаміназ вище за верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин слід припинити. При одночасному застосуванні препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі крові, що, в свою чергу, може бути причиною розвитку симптомів передозування, зокрема подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та іншими препаратами, які можуть призвести до подовження інтервалу QT(c), не рекомендується. При лікуванні тизанідином пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, ішемічною хворобою серця слід дотримуватися обережності. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники функціонального стану серця та моніторувати показники ЕКГ. Відміну препарату Тизанідин слід проводити поступово через ризик розвитку синдрому "скасування". /p> Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення м'язової слабкості при застосуванні тизанідину. У ході клінічних досліджень було показано, що тизанідин не має негативного впливу на м'язове скорочення. Вплив на здатність до керування транспортом та роботу з технікою: Слід бути обережними під час застосування препарату Тизанідин-Тева внаслідок можливого розвитку побічних реакцій, які можуть негативно впливати на здатність до керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид - 2,288 мг/4,576 мг у перерахунку на тизанідин - 2 мг/4 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 70,0 мг/140,0 мг; целюлоза мікрокристалічна 102 - 64,912 мг/129,824 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1,4 мг/2,8 мг; магнію стеарат – 1,4 мг/2,8 мг. По 10 таблеток в упаковку коміркову контурну з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 30 таблеток у банки полімерні типу БП з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску або у флакони полімерні з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску. Кожну банку, флакон, 2, 3, 5 упаковок осередкових контурних разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Схах тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно. Розподіл Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95 %) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70 % дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5 %. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmах зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) ≤ 25 мл/хв) Сmах тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC). Пацієнти з порушенням функції печінки Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом системи CYP1A2 цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу препарату. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин - міорелаксант центральної дії, основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-В-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Препарат Тизанідин-СЗ ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий афект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба. Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти віком від 18 років).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату. Порушення функції печінки тяжкого ступеня. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1А2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин. Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів цієї популяції не рекомендовано. З обережністю: рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище HP виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають припинення відміни препарату у зв'язку з тяжкістю ПР. Крім того, можуть бути такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. Небажані реакції (HP) згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку HP використані такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія. Порушення з боку судин: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Порушення з боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. При різкій відміні препарату Тизанідин-СЗ після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, у зв'язку з чим дозу препарату Тизанідин-СЗ слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про HP за даними застосування у клінічній практиці Оскільки у постреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома). Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: запаморочення. Порушення органу зору: затуманювання зору. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади та порушення разом запровадження: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітите будь-які інші побічні ефекти не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин-СЗ з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призвести до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може бути значна і тривала гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Не рекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедіом. Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Тизанідин-СЗ з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Тизанідин-СЗ після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати застосування препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиПрепарат Тизанідин-СЗ має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг тричі на день знижує ризик розвитку побічних ефектів. Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можуть бути розділені на дві рівні частини. При болючому м'язовому спазмі препарат Тизанідин-СЗ застосовують, як правило, у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можливе додаткове застосування 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості). При спастичності скелетних м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза має перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Застосування у пацієнтів віком від 65 років. Досвід застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів старше 65 років і старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується починати з дози 2 мг 1 раз на день. Підвищення дози проводять малими кроками з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів із порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказане. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Тизанідин-СЗ з метою зменшення ризику розвитку рикошетної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.ПередозуванняНа цей час отримано кілька повідомлень про передозування препаратом Тизанідин-СЗ, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома. Лікування. Для виведення з організму рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Тизанідин-СЗ, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин-СЗ слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: тизанідину гідрохлорид - 2,288 мг/4,576 мг у перерахунку на тизанідин - 2 мг/4 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 70,0 мг/140,0 мг; целюлоза мікрокристалічна 102 - 64,912 мг/129,824 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - 1,4 мг/2,8 мг; магнію стеарат – 1,4 мг/2,8 мг. По 10 таблеток в упаковку коміркову контурну з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої. По 30 таблеток у банки полімерні типу БП з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску або у флакони полімерні з поліетилену низького тиску з кришками з поліетилену високого тиску. Кожну банку, флакон, 2, 3, 5 упаковок осередкових контурних разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиПігулки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні з фаскою та ризиком з одного боку.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаВсмоктування Тизанідин всмоктується швидко та майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі (Сmах) досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Схах тизанідину дорівнює 12,3 нг/мл і 15,6 нг/мл після одноразового та багаторазового прийому тизанідину в дозі 4 мг відповідно. Розподіл Середній обсяг розподілу у рівноважному стані при внутрішньовенному введенні становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Метаболізм Тизанідин швидко та значною мірою (близько 95 %) метаболізується у печінці. In vitro тизанідин метаболізується переважно ізоферментом CYP1A2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Виведення Середній період напіввиведення тизанідину із системного кровотоку становить 2-4 години, виведення здійснюється переважно нирками (приблизно 70 % дози) у вигляді метаболітів; частку незміненої речовини припадає близько 4,5 %. Вплив їжі Одночасний прийом їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину (при застосуванні 4 мг у вигляді таблеток або 12 мг у вигляді капсул з модифікованим вивільненням). Незважаючи на те, що значення Сmах зростає на 1/3 прийому після їди, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування (AUC, площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") не відзначається. Тизанідин у діапазоні доз від 1 мг до 20 мг має лінійну фармакокінетику. Особливості фармакокінетики в окремих груп пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок У пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну (КК) ≤ 25 мл/хв) Сmах тизанідину в плазмі крові в 2 рази вищий, ніж у здорових добровольців, кінцевий період напіввиведення досягає 14 годин, що призводить до збільшеної (приблизно у 6 разів) системної біодоступності тизанідину (виміряної AUC). Пацієнти з порушенням функції печінки Спеціальних досліджень у пацієнтів цієї категорії не проводилося. Оскільки тизанідин переважно метаболізується в печінці ізоферментом системи CYP1A2 цитохрому, порушення функції печінки може призводити до збільшення системного впливу препарату. Пацієнти старше 65 років Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів цієї групи обмежені. Залежність від статі та расової приналежності Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину. Вплив етнічної та расової приналежності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.ФармакодинамікаТизанідин - міорелаксант центральної дії, основна точка застосування його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-рецептори, він пригнічує вивільнення збудливих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-В-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього лише на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається придушення полісинаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надлишковий тонус м'язів, то при його придушенні м'язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей, тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Препарат Тизанідин-СЗ ефективний як при гострому болючому м'язовому спазмі, так і при хронічній спастичності спинального та церебрального генезу. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів. Міорелаксуючий афект (вимірювання за шкалою Ашворта та за допомогою "маятникового" тесту) та побічні дії (зниження частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зниження артеріального тиску (АТ)) препарату залежать від концентрації тизанідину в плазмі крові.Показання до застосуванняБолючий м'язовий спазм: пов'язаний зі статичними та функціональними захворюваннями хребта (шийний та поперековий синдроми); після хірургічних втручань, наприклад, щодо грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба. Спастичність скелетних м'язів при неврологічних захворюваннях, наприклад, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, наслідках порушень мозкового кровообігу та дитячому церебральному паралічі (пацієнти віком від 18 років).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до тизанідину або будь-якого іншого компонента препарату. Порушення функції печінки тяжкого ступеня. Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1А2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин. Не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, оскільки лікарська форма містить лактозу. Досвід застосування препарату у пацієнтів віком до 18 років обмежений. Застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів цієї популяції не рекомендовано. З обережністю: рекомендується бути обережним при застосуванні препарату у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості. Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цисаприд, амітриптилін, азитроміцин).Вагітність та лактаціяВагітність Оскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях у тварин не виявлено явищ тератогенності. При застосуванні у дозах 10 та 30 мг/кг на добу у тварин відмічено збільшення терміну гестації, зареєстровані випадки пренатальної та постнатальної втрати плода, а також затримка розвитку плода. При застосуванні вищезгаданих доз у самок відзначалися виражені ознаки міорелаксації та седації. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. Грудне годування У дослідженнях у тварин тизанідин виділявся у невеликих кількостях із молоком лактуючих самок. Не слід застосовувати препарат у період грудного вигодовування, оскільки немає даних про проникнення тизанідину у грудне молоко у людини. Тест на вагітність Перед початком застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом рекомендовано отримати результат тесту на вагітність. Вплив на фертильність У дослідженнях у тварин не відзначалося несприятливого впливу на фертильність особин чоловічої та жіночої статі при застосуванні тизанідину у дозі 10 мг/кг на добу та 3 мг/кг/добу відповідно. Відзначалося зменшення фертильності у особин чоловічої статі, які отримували тизанідин у дозі, що перевищує 30 мг/кг на добу, та у особин жіночої статі – у дозі, що перевищує 10 мг/кг на добу. Виходячи з площі поверхні тіла, зазначені дози перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (0,72 мг/кг на добу) у 2,2 та 6,7 разів. При застосуванні зазначених доз з боку матері відзначалися поведінкові ефекти та клінічні ознаки, що включають виражену седацію, зменшення маси тіла та атаксію.Побічна діяПри прийомі малих доз, рекомендованих для усунення хворобливого м'язового спазму, відзначалися сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального тиску, нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ. Зазвичай вищеописані побічні реакції помірно виражені і минущі. При прийомі більш високих доз, рекомендованих для лікування спастичності, перераховані вище HP виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко вимагають припинення відміни препарату у зв'язку з тяжкістю ПР. Крім того, можуть бути такі явища: брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит. Небажані реакції (HP) згруповані відповідно до класифікації органів та систем органів MedDRA, у межах кожної групи перераховані у порядку зменшення частоти народження. Для оцінки частоти розвитку HP використані такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення. Порушення психіки: часто – безсоння, порушення сну. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія. Порушення з боку судин: часто - зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Порушення з боку травної системи: дуже часто – шлунково-кишкові розлади, сухість у роті; часто – нудота. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: дуже часто – м'язова слабкість. Загальні розлади та порушення в місці введення: дуже часто – підвищена стомлюваність. Лабораторні та інструментальні дані: часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. При різкій відміні препарату Тизанідин-СЗ після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом з гіпотензивними препаратами) відмічався розвиток тахікардії та підвищення АТ, здатний в окремих випадках призвести до гострого порушення мозкового кровообігу, у зв'язку з чим дозу препарату Тизанідин-СЗ слід поступово знижувати до повної відміни препарату. Окремі повідомлення про HP за даними застосування у клінічній практиці Оскільки у постреєстраційному періоді повідомлення про HP надходять у добровільному порядку з популяції невизначеного розміру, достовірно оцінити частоту їх виникнення неможливо (частота невідома). Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк та кропив'янку. Порушення психіки: галюцинації, сплутаність свідомості. Порушення з боку нервової системи: запаморочення. Порушення органу зору: затуманювання зору. Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, еритема, свербіж шкіри, дерматит. Загальні розлади та порушення разом запровадження: астенія, синдром відміни. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітите будь-які інші побічні ефекти не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиПри застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 можливе підвищення концентрації тизанідину в плазмі. У свою чергу, підвищення концентрації тизанідину в плазмі може призводити до симптомів передозування препаратом, у тому числі подовження інтервалу QT(c). Одночасне застосування препарату Тизанідин-СЗ з індукторами ізоферменту CYP1A2 може призводити до зниження концентрації тизанідину в плазмі, що може призвести до зменшення терапевтичного ефекту препарату. Протипоказані комбінації з тизанідином Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізоферменту CYP1А2 протипоказано. При застосуванні тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином відзначається відповідно 33-кратне та 10-кратне збільшення AUC тизанідину. Результатом одночасного застосування може бути значна і тривала гіпотензія, що супроводжується сонливістю, запамороченням, зниженням швидкості психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості). Не рекомендовані комбінації з тизанідином Не рекомендується застосовувати тизанідин одночасно з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1A2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, деякими фторхінолонами (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофедіом. Комбінації з тизанідином, що вимагають дотримання обережності Необхідно бути обережними при одночасному застосуванні препарату Тизанідин-СЗ з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, цизаприд, амітриптилін, азитроміцин). Гіпотензивні препарати Одночасне застосування препарату Тизанідин-СЗ з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, іноді може викликати виражене зниження артеріального тиску (в окремих випадках аж до циркуляторного колапсу та втрати свідомості) та брадикардію. При різкій відміні препарату Тизанідин-СЗ після одночасного застосування з гіпотензивними препаратами відзначався розвиток тахікардії та підвищення артеріального тиску, що в окремих випадках може призвести до гострого порушення мозкового кровообігу. ріфампіцин Одночасний прийом тизанідину та рифампіцину призводить до 50% зниження концентрації тизанідину в плазмі крові. Внаслідок цього терапевтична дія препарату може знижуватись, що може мати клінічну значущість для деяких пацієнтів. Слід уникати тривалого одночасного застосування рифампіцину та тизанідину за неможливості рекомендується ретельний підбір дози тизанідину (збільшення). Куріння тютюну Системна біодоступність тизанідину у пацієнтів, що палять (більше 10 сигарет на день), знижена приблизно на 30%. Тривала терапія препаратом у пацієнтів цієї категорії може вимагати більш високих доз тизанідину, ніж середні терапевтичні. Алкоголь Під час терапії препаратом слід уникати прийому алкоголю, оскільки він може підвищити ймовірність розвитку небажаних явищ (наприклад, зниження артеріального тиску та загальмованості). Тизанідин може посилювати пригнічуючу дію алкоголю на центральну нервову систему. Інші лікарські засоби Седативні, снодійні препарати (бензодіазепін, баклофен) та інші препарати, такі як антигістамінні препарати можуть також посилювати седативний ефект тизанідину. Слід уникати застосування препарату з іншими агоністами альфа2-адренорецепторів (наприклад, клонідином) внаслідок потенційного посилення гіпотензивного ефекту.Спосіб застосування та дозиПрепарат Тизанідин-СЗ має вузький терапевтичний індекс та високу варіабельність концентрації тизанідину в плазмі крові, тому необхідний ретельний підбір дози. Дозу та режим дозування слід підбирати індивідуально залежно від потреб пацієнта. Застосування препарату у початковій дозі 2 мг тричі на день знижує ризик розвитку побічних ефектів. Препарат приймають внутрішньо. Таблетки 2 мг та 4 мг можуть бути розділені на дві рівні частини. При болючому м'язовому спазмі препарат Тизанідин-СЗ застосовують, як правило, у дозі 2 мг або 4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках можливе додаткове застосування 2 мг або 4 мг (переважно перед сном через можливе посилення сонливості). При спастичності скелетних м'язів, зумовленої неврологічними захворюваннями, початкова добова доза має перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна збільшувати поступово, на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається за добової дози від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Застосування у пацієнтів віком від 65 років. Досвід застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів старше 65 років і старший обмежений. Рекомендується розпочинати терапію з мінімальної дози з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується починати з дози 2 мг 1 раз на день. Підвищення дози проводять малими кроками з урахуванням переносимості та ефективності. При необхідності досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, що застосовується 1 раз на добу, після чого збільшують кратність застосування. Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки Застосування препарату Тизанідин-СЗ у пацієнтів із порушенням функції печінки тяжкого ступеня протипоказане. У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості препарат слід застосовувати з обережністю; рекомендовано розпочинати терапію з мінімальної дози, з поступовим підвищенням до досягнення оптимального співвідношення переносимості та ефективності терапії. Переривання лікування При припиненні терапії препаратом Тизанідин-СЗ з метою зменшення ризику розвитку рикошетної гіпертензії та тахікардії слід повільно знижувати дозу до повної відміни препарату, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого часу.ПередозуванняНа цей час отримано кілька повідомлень про передозування препаратом Тизанідин-СЗ, включаючи випадок, коли прийнята доза склала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей. Симптоми: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT(с), запаморочення, сонливість, міоз, занепокоєння, пригнічення дихання, кома. Лікування. Для виведення з організму рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. Надалі проводять симптоматичне лікування.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпотензія може виникати на фоні застосування препарату Тизанідин-СЗ, а також як результат взаємодії з інгібіторами ізоферменту CYP1A2 та/або гіпотензивними препаратами. Виражене зниження АТ може призводити до втрати свідомості та циркуляторного колапсу. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, проте при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки траплялися рідко. У зв'язку з цим рекомендується контролювати функціональні "печінкові проби" 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у пацієнтів, які отримують тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки. , такі як незрозуміла нудота, анорексія, відчуття втоми. У разі, коли активність аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT) у сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, застосування препарату Тизанідин-СЗ слід припинити. Контрацепція Слід інформувати пацієнток із збереженим репродуктивним потенціалом про несприятливий вплив препарату на плід, що розвивається, виявленому в дослідженнях у тварин. Під час застосування препарату, а також протягом 1 доби після припинення прийому препарату пацієнткам із збереженим репродуктивним потенціалом слід використовувати надійні способи контрацепції (при правильному та тривалому використанні яких частота наступу вагітності становить Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату відзначається сонливість, запаморочення або будь-які ознаки артеріальної гіпотензії, слід рекомендувати утриматися від видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад, керування транспортними засобами та механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид – 2,288 мг та 4,576 мг у перерахунку на тизанідин – 2,0 мг та 4,0 мг; Допоміжні речовини: [Лактоза безводна (лактопрес) - 117,012 мг та 234,024 мг, Целюлоза мікрокристалічна 14,0 мг та 28,0 мг, Карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) 4,2 мг та 8,4 мг, Магнію 5,0 мг]. Маса таблетки 140,0 мг та 280,0 мг. Таблетки по 2 мг та 4 мг. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі з ризиком.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (Cmах) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фарма кокі нетку. Об'єм розподілу – 2.6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 2-4 год. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів, 2.7% – у незміненому вигляді). У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа за фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ФармакодинамікаМіорелаксапт центральної дії. Основна точка програми знаходиться у спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот із проміжних нейронів спинного мозку, що призводить до пригнічення полісинаптичної передачі збудження у спинному мозку. Внаслідок цього відбувається зниження м'язового тонусу. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Ефективний щодо гострих хворобливих м'язових спазмів та хронічних спазмів спинального та церебрального походження. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуваннявиражене порушення функції печінки; одночасне застосування із сильними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (в т.ч. флувоксамін, ципрофлоксацин); підвищена чутливість до тизанідину, інших компонентів препарату; рідкісна спадкова непереносимість лактози, тяжка недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для цієї лікарської форми, що містить лактозу). Застосування тизанідину в дітей віком (до 18 років) не рекомендується, т.к. досвід застосування препарату даної категорії пацієнтів обмежений. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизаніднн виділяється з грудним молоком у незначних кількостях. Тим не менш, при необхідності застосування тизанідину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та непритомності). З боку травної системи: сухість у роті, нудота, диспепсія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність. Порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. Інші: підвищена стомлюваність, гіперкреатинінемія. При різкій відміні після тривалого лікування та/або прийому високих доз препарату (а також після одночасного застосування разом із гіпотензивними лікарськими засобами): тахікардія, підвищення артеріального тиску, в окремих випадках – гостре порушення мозкового кровообігу.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, інгібіторами ізофермеїту 1А2 цитохрому Р450, призводить до 33-кратного збільшення AUC тизанідину. Результатом поєднаного застосування може виявитися клінічно значуще і тривале зниження артеріального тиску, що призводить до сонливості, слабкості, загальмованих психомоторних реакцій (в окремих випадках аж до колапсу та втрати свідомості). Не рекомендується одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами ізоферменту CYP1А2 - антиаритмічними препаратами (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхінолонами (еноксанцн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекокси Антигіпертензивні лікарські засоби (ЛЗ) підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Етанол, седативні ЛЗ можуть посилити седативну дію тизанідину, тому не рекомендується одночасне застосування з іншими седативними препаратами та/або алкоголем.Спосіб застосування та дозиКупірування хворобливого м'язового спазму: внутрішньо, по 2-4 мг 3 десь у день, у важких випадках - додатково ніч 2-4 мг. Лікування спастичності, зумовленої неврологічними захворюваннями: початкова доза - 2 мг 3 десь у день, потім дозу поступово збільшують на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальна добова доза - 12-24 мг на 3-4 прийоми; максимальна добова доза – 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при КК менше 25 мл/хв) рекомендована початкова доза – 2 мг на 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність призначення.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць перші 4 місяці лікування, у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ) стійко перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, прийом тизанідину припиняють. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати обережно, т.к. у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. Через загрозу синдрому "скасування" дозу тизанідину знижують поступово. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Тизанідину гідрохлорид – 2,288 мг та 4,576 мг у перерахунку на тизанідин – 2,0 мг та 4,0 мг; Допоміжні речовини: [Лактоза безводна (лактопрес) - 117,012 мг та 234,024 мг, Целюлоза мікрокристалічна 14,0 мг та 28,0 мг, Карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) 4,2 мг та 8,4 мг, Магнію 5,0 мг]. Маса таблетки 140,0 мг та 280,0 мг. Таблетки по 2 мг та 4 мг. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону. По 10 таблеток у контурній осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 30 таблеток у банку з полімерних матеріалів з гвинтовою горловиною та кришкою нагвинчується з поліпропілену та поліетилену низького тиску. Кожна банка або 3 контурні осередкові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі з ризиком.Фармакотерапевтична групаМіорелаксант центральної дії.ФармакокінетикаАбсорбція – висока; час досягнення максимальної плазмової концентрації (Cmах) – 1-2 год. Біодоступність – 34%. Прийом їжі не впливає на фарма кокі нетку. Об'єм розподілу – 2.6 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 30%. У діапазоні доз від 4 мг до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Метаболізується швидко та значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) – 2-4 год. Виводиться переважно нирками (70% дози у вигляді метаболітів, 2.7% – у незміненому вигляді). У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) максимальна концентрація у плазмі крові (Сmах) зростає у 2 рази, Т1/2 - 14 год, площа за фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC) зростає у 6 разів.ФармакодинамікаМіорелаксапт центральної дії. Основна точка програми знаходиться у спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує виділення збудливих амінокислот із проміжних нейронів спинного мозку, що призводить до пригнічення полісинаптичної передачі збудження у спинному мозку. Внаслідок цього відбувається зниження м'язового тонусу. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанідин має також центральний помірно виражений аналгетичний ефект. Ефективний щодо гострих хворобливих м'язових спазмів та хронічних спазмів спинального та церебрального походження. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.Показання до застосуванняСпастичне стан скелетних м'язів, спричинене неврологічними захворюваннями (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, інсульт, дегенеративні захворювання спинного мозку). Болючий спазм скелетних м'язів, зумовлений ураженням хребта (шийний і поперековий синдроми) або після операцій (з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартриту стегна).Протипоказання до застосуваннявиражене порушення функції печінки; одночасне застосування із сильними інгібіторами ізоферментів CYP1A2 (в т.ч. флувоксамін, ципрофлоксацин); підвищена чутливість до тизанідину, інших компонентів препарату; рідкісна спадкова непереносимість лактози, тяжка недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для цієї лікарської форми, що містить лактозу). Застосування тизанідину в дітей віком (до 18 років) не рекомендується, т.к. досвід застосування препарату даної категорії пацієнтів обмежений. З обережністю: ниркова недостатність, гіпотензія, брадикардія, одночасний прийом пероральних контрацептивів, вік старше 65 років.Вагітність та лактаціяОскільки контрольовані дослідження застосування тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Тизаніднн виділяється з грудним молоком у незначних кількостях. Тим не менш, при необхідності застосування тизанідину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяЗ боку нервової системи: сонливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная н е достаточ н ость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия. При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.Взаимодействие с лекарственными средствамиОдновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.Способ применения и дозыКупирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг. Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю (при КК менше 25 мл/хв) рекомендована початкова доза – 2 мг на 1 раз на добу. Підвищення дози проводять поступово, повільно, з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, яку призначають 1 раз на добу, потім збільшують кратність призначення.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, тривожність, порушення дихання, кома. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць перші 4 місяці лікування, у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, що дозволяють припустити порушення функції печінки, такі як незрозуміла нудота, анорексія, почуття втоми. У разі, коли активність аспартатамінотрансферази (ACT) та аланінамінотрансферази (АЛТ) стійко перевищує верхню межу норми в 3 рази і більше, прийом тизанідину припиняють. Пацієнтам із синдромом вродженого подовження інтервалу QT тизанідин слід призначати обережно, т.к. у доклінічних дослідженнях хронічної токсичності у тварин (собаки) відзначено подовження інтервалу QT при застосуванні препарату у дозі, еквівалентній максимальній дозі для людини. Через загрозу синдрому "скасування" дозу тизанідину знижують поступово. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
3 823,00 грн
3 782,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки, покриті плівковою оболонкою - 1 таб. Активна речовина: долутегравір натрію – 52. 6 мг, що відповідає вмісту долутегравіру – 50 мг; допоміжні речовини: манітол - qs до 145.
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тіамазол 5мг. допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, карбоксиметилкрохмаль натрію, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/15, тальк, порошок целюлози, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат. Склад плівкової оболонки: барвник заліза оксид жовтий, барвник заліза оксид червоний, диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид, гіпромелоза 2910/15. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; сіро-жовтогарячого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиками з обох боків; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтитиреоїдний препарат. Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь у йодуванні тироніну в щитовидній залозі з утворенням трийод- та тетрайодтироніну. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті). Тирозол® не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінів з фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня T3 і Т4 в плазмі крові, тобто. покращення клінічної картини. Знижує основний обмін, прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та секреції гіпофізом ТТГ, що може супроводжуватися деякою гіперплазією щитовидної залози. Тривалість дії препарату після одноразового прийому становить майже 24 год.ФармакокінетикаТирозол® при прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується. Сmax; у плазмі досягається протягом 0.4-1.2 год. З білками плазми крові практично не зв'язується. Тирозол® кумулює в щитовидній залозі, де повільно метаболізується. Невеликі кількості тіамазолу виявляються у грудному молоці. T1/2; становить близько 3-6 год, при печінковій недостатності він збільшується. Не виявлено залежність кінетики від функціонального стану щитовидної залози. Метаболізм препарату Тирозол®; здійснюється у нирках та печінці, виведення препарату здійснюється нирками та з жовчю. Нирками протягом 24 годин виводиться 70% препарату Тирозол, причому 7-12% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтитиреоїдний препарат.Показання до застосуванняТиреотоксикоз; підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу; підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом; терапія у латентний період дії радіоактивного йоду – проводиться до початку дії радіоактивного йоду (протягом 4-6 місяців); у виняткових випадках – тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв'язку із загальним станом або з індивідуальних причин неможливо виконати радикальне лікування; профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.Протипоказання до застосуванняНе рекомендований для застосування у дітей від 0 до 3 років. підвищена чутливість до тіамазолу, похідних тіомочевини або будь-якого іншого компонента препарату; агранулоцитоз під час терапії карбімазолом або тіамазолом; гранулоцитопенію (в т.ч. в анамнезі); холестаз перед початком лікування; терапія тіамазолом у комбінації з левотироксином під час вагітності Тирозол® містить лактозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з зобом дуже великих розмірів зі звуженням трахеї (тільки короткочасне лікування в період підготовки до операції), при печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяВідсутність лікування гіперфункції щитовидної залози під час вагітності може призвести до серйозних ускладнень, таких як передчасні пологи, вади розвитку плода. Гіпотиреоз, спричинений лікуванням неадекватними дозами тіамазолу, може призвести до невиношування вагітності. Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр і в крові плода може досягати такої концентрації, що і у матері. У зв'язку з цим при вагітності препарат повинен призначатися лише після повної оцінки користі та ризику його застосування, у мінімальній ефективній дозі (до 10 мг на добу) та без додаткового застосування левотироксину натрію. Дози тіамазолу, які значно перевищують рекомендовані, можуть спричинити утворення зоба та гіпотиреоз у плода, а також стати причиною зниженої маси тіла при народженні. У період лактації лікування тиреотоксикозу препаратом Тирозол®; при необхідності може бути продовжено. Т.к. тіамазол проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає рівню його в крові у матері, у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу. Необхідно регулярно контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей у віці від 0 до 3 років.Побічна діяПобічна дія Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000), дуже рідко (<1/10000). Кров і лімфатична система: нечасто - агранулоцитоз (симптоми можуть з'явитися навіть через тижні та місяці після початку лікування та призвести до необхідності відміни препарату); дуже рідко – генералізована лімфаденопатія, тромбоцитопенія, панцитопенія. Ендокринна система: дуже рідко - інсуліновий аутоімунний синдром з гіпоглікемією. Нервова система: рідко - оборотна зміна смакових відчуттів, запаморочення; дуже рідко – неврит, полінейропатія. Шлунково-кишкові порушення: дуже рідко - збільшення слинних залоз, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - холестатична жовтяниця і токсичний гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто - алергічні шкірні реакції (свербіж, почервоніння, висипання); дуже рідко – генералізовані висипання на шкірі, алопеція, вовчаковоподібний синдром. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто - повільно прогресуюча артралгія без клінічних ознак артриту. Ускладнення загального характеру та реакції в місці введення: рідко - підвищення температури, слабкість, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні препарату після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів у високій дозі можливе ослаблення дії тіамазолу. Нестача йоду посилює дію тіамазолу. У пацієнтів, які приймають тіамазол на лікування тиреотоксикозу, після досягнення эутиреоидного стану, тобто. нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові, може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дигоксину та дигітоксину), амінофіліну, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину та індандіону (фармакодинамічна взаємодія). Препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу (потрібна корекція дози). При одночасному застосуванні з сульфаніламідами, метамізолом натрію та мієлотоксичними лікарськими засобами підвищується ризик розвитку лейкопенії. Лейкоген та фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії. Гентаміцин посилює антитиреоїдну дію тіамазолу. Даних щодо впливу інших лікарських засобів на фармакокінетику та фармакодинаміку препарату немає. Однак слід мати на увазі, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація речовин. Тому в деяких випадках необхідно коригувати дозу інших препаратів.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо після їди, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Добову дозу призначають 1 прийом або поділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня у певний час. Підтримуючу дозу слід приймати в один прийом після сніданку. Тиреотоксикоз Залежно від тяжкості захворювання препарат призначають у дозі 20-40 мг на добу протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять прийом підтримуючої дози 5-20 мг/сут. З цього часу рекомендується додатковий прийом лівотироксину натрію. При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу; призначають 20-40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. З цього часу рекомендується додатковий прийом лівотироксину натрію. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та препарати йоду. При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг на добу препарату Тирозол до досягнення еутиреоїдного стану. Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: ;залежно від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг/сут препарату Тирозол® ;до настання дії радіоактивного йоду (4-6 міс). Тривала тиреостатична підтримуюча терапія Тирозол® призначають у дозах 1.25-2.5-10 мг/сут з додатковим прийомом левотироксину натрію в невеликих дозах. При лікуванні тиреотоксикозу тривалість терапії становить від 1,5 до 2 років. Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі: ;призначають 10-20 мг/добу препарату Тироз днів перед прийомом йодовмісних засобів. Дозування у дітей Не рекомендований для застосування у дітей від 0 до 3 років. Дітям від 3 до 17 років; препарат Тирозол®; призначають у початковій дозі 0.3-0.5 мг/кг, яку ділять на дві-три рівні дози щодня. Максимальна рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 80 кг - 40 мг на добу. Підтримуюча доза – 0.2-0.3 мг/кг/добу. При необхідності додатково призначають левотироксин натрію. Дозування у вагітних Вагітним жінкам; призначають у максимально низьких дозах: разова – 2.5 мг, добова – 10 мг. При печінковій недостатності; препарат призначають у мінімальній ефективній дозі під ретельним лікарським контролем. При підготовці до операції пацієнтів з тиреотоксикозом; лікування препаратом проводиться до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (в окремих випадках - більш тривало) і закінчується за день до неї.ПередозуванняПри тривалому прийомі високих доз препарату можливий розвиток субклінічного та клінічного гіпотиреозу, а також збільшення розмірів щитовидної залози через підвищення рівня ТТГ. Цього можна уникнути шляхом зниження дози до досягнення стану еутиреозу або, якщо це необхідно, додатковим призначенням препаратів левотироксину натрію. Як правило, після відміни препарату Тирозол® спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози. Прийом дуже високих доз тіамазолу (близько 120 мг/день) може призводити до розвитку мієлотоксичних ефектів. Такі дози препарату слід застосовувати лише за спеціальними показаннями (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз). Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія, при необхідності, перемикання на антитиреоїдний препарат іншої групи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам із значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, Тирозол® призначають короткочасно в комбінації з левотироксином натрію, т.к. при тривалому застосуванні можливе збільшення зобу та ще більше здавлення трахеї. Необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом (контроль рівня ТТГ та трахеального просвіту). У період лікування препаратом потрібний регулярний контроль картини периферичної крові. Тіамазол та похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії. Якщо під час лікування препаратом раптово з'являються біль у горлі, утруднене ковтання, підвищення температури тіла, ознаки стоматиту або фурункульоз (можливі симптоми агранулоцитозу) слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованого висипу на шкірі і свербежу, завзятої нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних болів в епігастральній ділянці і вираженої слабкості потрібна відміна препарату. У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання. Поява або погіршення перебігу ендокринної офтальмопатії не є побічною дією лікування препаратом Тирозол®, який проводиться належним чином. У поодиноких випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією препарату, а пов'язаний із запальними та деструктивними процесами у тканині щитовидної залози, що протікають у рамках основного захворювання. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Тіамазол не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: тіамазол 10мг. Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 2 мг, магнію стеарат - 2 мг, гіпромелоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целюлози - 10 мг, крохмаль кукурудзяний - 2 195 мг. Склад плівкової оболонки: ;барвник заліза оксид жовтий - 0.54 мг, барвник заліза оксид червоний - 0.004 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титану діоксид - 0.89 мг, 1-3 мг. 10 шт. - блістери (5) - пачки картонні. 25 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; сіро-жовтогарячого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиками з обох боків; на поперечному розрізі ядро білого чи майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаАнтитиреоїдний препарат. Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь у йодуванні тироніну в щитовидній залозі з утворенням трийод- та тетрайодтироніну. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті). Тирозол® не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінів з фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня T3 і Т4 в плазмі крові, тобто. покращення клінічної картини. Знижує основний обмін, прискорює виведення із щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу та секреції гіпофізом ТТГ, що може супроводжуватися деякою гіперплазією щитовидної залози. Тривалість дії препарату після одноразового прийому становить майже 24 год.ФармакокінетикаТирозол® при прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується. Сmax; у плазмі досягається протягом 0.4-1.2 год. З білками плазми крові практично не зв'язується. Тирозол® кумулює в щитовидній залозі, де повільно метаболізується. Невеликі кількості тіамазолу виявляються у грудному молоці. T1/2; становить близько 3-6 год, при печінковій недостатності він збільшується. Не виявлено залежність кінетики від функціонального стану щитовидної залози. Метаболізм препарату Тирозол®; здійснюється у нирках та печінці, виведення препарату здійснюється нирками та з жовчю. Нирками протягом 24 годин виводиться 70% препарату Тирозол, причому 7-12% у незміненому вигляді.Клінічна фармакологіяАнтитиреоїдний препарат.Показання до застосуванняТиреотоксикоз; підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу; підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом; терапія у латентний період дії радіоактивного йоду – проводиться до початку дії радіоактивного йоду (протягом 4-6 місяців); у виняткових випадках – тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв'язку із загальним станом або з індивідуальних причин неможливо виконати радикальне лікування; профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) за наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.Протипоказання до застосуванняНе рекомендований для застосування у дітей від 0 до 3 років. підвищена чутливість до тіамазолу, похідних тіомочевини або будь-якого іншого компонента препарату; агранулоцитоз під час терапії карбімазолом або тіамазолом; гранулоцитопенію (в т.ч. в анамнезі); холестаз перед початком лікування; терапія тіамазолом у комбінації з левотироксином під час вагітності Тирозол® містить лактозу, тому його застосування не рекомендовано пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з зобом дуже великих розмірів зі звуженням трахеї (тільки короткочасне лікування в період підготовки до операції), при печінковій недостатності.Вагітність та лактаціяВідсутність лікування гіперфункції щитовидної залози під час вагітності може призвести до серйозних ускладнень, таких як передчасні пологи, вади розвитку плода. Гіпотиреоз, спричинений лікуванням неадекватними дозами тіамазолу, може призвести до невиношування вагітності. Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр і в крові плода може досягати такої концентрації, що і у матері. У зв'язку з цим при вагітності препарат повинен призначатися лише після повної оцінки користі та ризику його застосування, у мінімальній ефективній дозі (до 10 мг на добу) та без додаткового застосування левотироксину натрію. Дози тіамазолу, які значно перевищують рекомендовані, можуть спричинити утворення зоба та гіпотиреоз у плода, а також стати причиною зниженої маси тіла при народженні. У період лактації лікування тиреотоксикозу препаратом Тирозол®; при необхідності може бути продовжено. Т.к. тіамазол проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає рівню його в крові у матері, у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу. Необхідно регулярно контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених. Застосування у дітей Не рекомендується застосування у дітей у віці від 0 до 3 років.Побічна діяПобічна дія Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1 /1000), дуже рідко (<1/10000). Кров і лімфатична система: нечасто - агранулоцитоз (симптоми можуть з'явитися навіть через тижні та місяці після початку лікування та призвести до необхідності відміни препарату); дуже рідко – генералізована лімфаденопатія, тромбоцитопенія, панцитопенія. Ендокринна система: дуже рідко - інсуліновий аутоімунний синдром з гіпоглікемією. Нервова система: рідко - оборотна зміна смакових відчуттів, запаморочення; дуже рідко – неврит, полінейропатія. Шлунково-кишкові порушення: дуже рідко - збільшення слинних залоз, блювання. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - холестатична жовтяниця і токсичний гепатит. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто - алергічні шкірні реакції (свербіж, почервоніння, висипання); дуже рідко – генералізовані висипання на шкірі, алопеція, вовчаковоподібний синдром. З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто - повільно прогресуюча артралгія без клінічних ознак артриту. Ускладнення загального характеру та реакції в місці введення: рідко - підвищення температури, слабкість, збільшення маси тіла.Взаємодія з лікарськими засобамиПри призначенні препарату після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів у високій дозі можливе ослаблення дії тіамазолу. Нестача йоду посилює дію тіамазолу. У пацієнтів, які приймають тіамазол на лікування тиреотоксикозу, після досягнення эутиреоидного стану, тобто. нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові, може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дигоксину та дигітоксину), амінофіліну, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину та індандіону (фармакодинамічна взаємодія). Препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу (потрібна корекція дози). При одночасному застосуванні з сульфаніламідами, метамізолом натрію та мієлотоксичними лікарськими засобами підвищується ризик розвитку лейкопенії. Лейкоген та фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії. Гентаміцин посилює антитиреоїдну дію тіамазолу. Даних щодо впливу інших лікарських засобів на фармакокінетику та фармакодинаміку препарату немає. Однак слід мати на увазі, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація речовин. Тому в деяких випадках необхідно коригувати дозу інших препаратів.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо після їди, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Добову дозу призначають 1 прийом або поділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня у певний час. Підтримуючу дозу слід приймати в один прийом після сніданку. Тиреотоксикоз Залежно від тяжкості захворювання препарат призначають у дозі 20-40 мг на добу протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять прийом підтримуючої дози 5-20 мг/сут. З цього часу рекомендується додатковий прийом лівотироксину натрію. При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу; призначають 20-40 мг на добу до досягнення еутиреоїдного стану. З цього часу рекомендується додатковий прийом лівотироксину натрію. З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та препарати йоду. При підготовці до лікування радіоактивним йодом призначають 20-40 мг на добу препарату Тирозол до досягнення еутиреоїдного стану. Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: ;залежно від тяжкості захворювання призначають 5-20 мг/сут препарату Тирозол® ;до настання дії радіоактивного йоду (4-6 міс). Тривала тиреостатична підтримуюча терапія Тирозол® призначають у дозах 1.25-2.5-10 мг/сут з додатковим прийомом левотироксину натрію в невеликих дозах. При лікуванні тиреотоксикозу тривалість терапії становить від 1,5 до 2 років. Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі: ;призначають 10-20 мг/добу препарату Тироз днів перед прийомом йодовмісних засобів. Дозування у дітей Не рекомендований для застосування у дітей від 0 до 3 років. Дітям від 3 до 17 років; препарат Тирозол®; призначають у початковій дозі 0.3-0.5 мг/кг, яку ділять на дві-три рівні дози щодня. Максимальна рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 80 кг - 40 мг на добу. Підтримуюча доза – 0.2-0.3 мг/кг/добу. При необхідності додатково призначають левотироксин натрію. Дозування у вагітних Вагітним жінкам; призначають у максимально низьких дозах: разова – 2.5 мг, добова – 10 мг. При печінковій недостатності; препарат призначають у мінімальній ефективній дозі під ретельним лікарським контролем. При підготовці до операції пацієнтів з тиреотоксикозом; лікування препаратом проводиться до досягнення еутиреоїдного стану протягом 3-4 тижнів до запланованого дня операції (в окремих випадках - більш тривало) і закінчується за день до неї.ПередозуванняПри тривалому прийомі високих доз препарату можливий розвиток субклінічного та клінічного гіпотиреозу, а також збільшення розмірів щитовидної залози через підвищення рівня ТТГ. Цього можна уникнути шляхом зниження дози до досягнення стану еутиреозу або, якщо це необхідно, додатковим призначенням препаратів левотироксину натрію. Як правило, після відміни препарату Тирозол® спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози. Прийом дуже високих доз тіамазолу (близько 120 мг/день) може призводити до розвитку мієлотоксичних ефектів. Такі дози препарату слід застосовувати лише за спеціальними показаннями (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз). Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія, при необхідності, перемикання на антитиреоїдний препарат іншої групи.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПацієнтам із значним збільшенням щитовидної залози, що звужує просвіт трахеї, Тирозол® призначають короткочасно в комбінації з левотироксином натрію, т.к. при тривалому застосуванні можливе збільшення зобу та ще більше здавлення трахеї. Необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом (контроль рівня ТТГ та трахеального просвіту). У період лікування препаратом потрібний регулярний контроль картини периферичної крові. Тіамазол та похідні тіомочевини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії. Якщо під час лікування препаратом раптово з'являються біль у горлі, утруднене ковтання, підвищення температури тіла, ознаки стоматиту або фурункульоз (можливі симптоми агранулоцитозу) слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря. При появі під час лікування підшкірних крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованого висипу на шкірі і свербежу, завзятої нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних болів в епігастральній ділянці і вираженої слабкості потрібна відміна препарату. У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання. Поява або погіршення перебігу ендокринної офтальмопатії не є побічною дією лікування препаратом Тирозол®, який проводиться належним чином. У поодиноких випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією препарату, а пов'язаний із запальними та деструктивними процесами у тканині щитовидної залози, що протікають у рамках основного захворювання. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Тіамазол не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Дозування: 400 мг Фасування: N90 Форма випуску: капс. Упаковка: банку Виробник: Аліна Фарма Завод-виробник: Аліна Фарма ТОВ(Росія). .
Фасування: N100 Форма випуску таб. Упаковка: банку Виробник: Парафарм Завод-виробник: Парафарм(Росія). .
Дозування: 10 мг Форма випуску таб. Упакування: упак. Виробник: Клініка Інституту біорегу Завод-виробник: Клініка Інституту біорег.
354,00 грн
322,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетка - 1 таб. Активні речовини: пірацетам 200 мг, тіотріазолін 50 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний 23.47 мг, повідон низькомолекулярний 3.5 мг, сахароза 3.5 мг, целюлоза мікрокристалічна 66.03 мг, кальцію стеарат 3.5 мг; склад плівкової оболонки: опадрай ІІ жовтий 356 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (алюміній/ПВХ) (6) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, на поперечному зрізі видно ядро білого або майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаТіоцетам відноситься до групи цереброактивних засобів, виявляє ноотропні протиішемічні та антиоксидантні властивості. Фармакологічний ефект препарату обумовлений взаємопотенційною дією тіотриазоліну та пірацетаму. Пірацетам – циклічний, похідний ГАМК, ноотропний засіб; впливає безпосередньо на головний мозок, покращуючи такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. Тіотріазолін реагує з активними формами кисню та ліпідними радикалами за рахунок виражених відновлювальних властивостей тіолової групи та попереджає виникнення активних форм кисню шляхом реактивації антирадикальних ферментів: супероксиддисмутази, каталази та глутатіонпероксидази. Тіоцетам покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довготривалої пам'яті.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм головного мозку.ІнструкціяВсередину за 30 хв до їди.Показання до застосуванняхронічна ішемія головного мозку; відновлювальний період ішемічного інсульту (у тому числі у пацієнтів, які мають недементне когнітивне порушення); діабетична енцефалопатія;Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або тіотриазоліну, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); тяжка хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); психомоторне збудження на момент призначення препарату; дитячий вік; вагітність та період лактації; спадкова непереносимість лактози; дефіцит лактази; дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози; глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю препарат призначають хворим із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-80 мл/хв). Тіоцетам впливає на агрегацію тромбоцитів, тому його необхідно застосовувати з обережністю хворим із порушенням гемостазу, при хірургічних втручаннях, тяжких кровотечах. З обережністю слід застосовувати препарат особам похилого віку із серцево-судинною патологією у зв'язку з тим, що у цієї групи хворих відзначаються найчастіше побічні реакції. Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає, тому препарат протипоказаний для лікування дітей віком до 18 років.Вагітність та лактаціяДосвід застосування препарату в період вагітності або годування груддю відсутній, тому не слід призначати цієї категорії жінок. Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає, тому препарат протипоказаний для лікування дітей віком до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова гальмування, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, головний біль, запаморочення, шум у вухах, безсоння, психічне збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у ділянці живота (у тому числі гастралгія) та здуття, сухість у роті. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, біль у серці, аритмії, в осіб похилого віку можливе загострення коронарної недостатності. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, включаючи дерматит, свербіж кропив'янку та ангіоневротичний набряк, лихоманка. З боку органів дихання: задишка, напади ядухи. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго.Взаємодія з лікарськими засобамиТіоцетам не можна одночасно призначати із препаратами, що мають кисле значення рН. За рахунок наявності пірацетаму посилюється ефект антидепресантів та антиангінальних препаратів. При одночасному призначенні з гормонами щитовидної залози можлива сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Пірацетам не гнітить ізоферменти цитохрому Р450. Метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці.Спосіб застосування та дозиПри хронічних порушеннях мозкового кровообігу та у відновлювальний період після ішемічного інсульту по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 25-30 днів. Курс лікування може бути продовжено до 3-4 місяців. Для лікування діабетичної енцефалопатії призначають по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 45 днів. Останню дозу приймають не пізніше 17 год (для запобігання порушенням сну).ПередозуванняСимптоми: виникнення або посилення виразності – дозозалежних побічних ефектів препарату. Лікування: відміна препарату, індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Вплив на здатність водіння транспортних засобів та на керування машинами та механізмами: У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автомобіля та ін.).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Тіотріазолін 25 мг, пірацетам 100 мг. 5 мл - ампули (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаТіоцетам відноситься до групи цереброактивних засобів, виявляє ноотропні, протиішемічні та антиоксидантні властивості. Фармакологічний ефект препарату обумовлений взаємопотенційною дією тіотриазоліну та пірацетаму. Пірацетам – циклічний похідний ГАМК, ноотропний засіб; впливає безпосередньо на головний мозок, покращуючи такі функції як навчання, пам'ять, увага та свідомість, не надаючи седативного чи психостимулюючого впливу. На нейрональному рівні пірацетам полегшує різні типи синаптичної передачі, надаючи переважно вплив на щільність і активність постсинаптичних рецепторів. Гемореологічні ефекти пірацетаму пов'язані з його впливом на еритроцити, тромбоцити та стінку судин. Тіотріазолін реагує з активними формами кисню та ліпідними радикалами за рахунок виражених відновлювальних властивостей тіолової групи та попереджає виникнення активних форм кисню шляхом реактивації антирадикальних ферментів: супероксиддисмутази, каталази та глутатіонпероксидази. Тіоцетам покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники короткочасної та довготривалої пам'яті.Клінічна фармакологіяПрепарат, що покращує метаболізм головного мозку.ІнструкціяПрепарат вводиться внутрішньовенно, внутрішньом'язово тільки при неможливості його прийому всередину.Показання до застосуванняхронічна ішемія головного мозку; відновлювальний період ішемічного інсульту (у тому числі у пацієнтів, які мають недементне когнітивне порушення); діабетична енцефалопатія.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до пірацетаму або тіотриазоліну, а також до інших компонентів препарату; хорея Гентінгтона; гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт); тяжка хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв); психомоторне збудження на момент призначення препарату; дитячий вік; вагітність та період лактації. З обережністю препарат призначають хворим із хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-80 мл/хв). Тіоцетам впливає на агрегацію тромбоцитів, тому його необхідно застосовувати з обережністю хворим із порушенням гемостазу, при хірургічних втручаннях, тяжких кровотечах. З обережністю слід застосовувати препарат особам похилого віку із серцево-судинною патологією у зв'язку з тим, що у цієї групи хворих відзначаються частіше побічні реакції.Вагітність та лактаціяДосвід застосування препарату в період вагітності або годування груддю відсутній, тому не слід призначати цієї категорії жінок. Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає, тому препарат протипоказаний для лікування дітей віком до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: рухова гальмування, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, головний біль, запаморочення, шум у вухах, безсоння, психічне збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у ділянці живота (у тому числі гастралгія) та здуття, сухість у роті. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, біль у серці, аритмії, в осіб похилого віку можливе загострення коронарної недостатності. Алергічні реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, включаючи дерматит, свербіж, кропив'янку та ангіоневротичний набряк, лихоманка. З боку органів дихання: задишка, напади ядухи. З боку обміну речовин збільшення маси тіла. Порушення з боку органів слуху: вертиго. Місцеві реакції: біль у місці введення.Взаємодія з лікарськими засобамиТіоцетам не можна одночасно призначати із препаратами, що мають кисле значення рН. За рахунок наявності пірацетаму посилюється ефект антидепресантів та антиангінальних препаратів. При одночасному призначенні з гормонами щитовидної залози можлива сплутаність свідомості, дратівливість та порушення сну. Пірацетам не гнітить ізоферменти цитохрому Р450. Метаболічна взаємодія з іншими препаратами є малоймовірною. Дані про фармацевтичну несумісність препарату Тіоцетам з іншими розчинами для парентерального введення відсутні. Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці; концентрація етанолу у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1.6 г пірацетаму.Спосіб застосування та дозиПри хронічних порушеннях мозкового кровообігу та у відновлювальний період після ішемічного інсульту призначають по 20-30 мл препарату, попередньо розведеного у 100-150 мл 0.9% розчину натрію хлориду, та вводять внутрішньовенно краплинно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тижні, надалі переходять на таблетовану форму. При діабетичній енцефалопатії призначають по 5 мл внутрішньом'язово 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням таблетованої форми.ПередозуванняСимптоми: виникнення або посилення виразності дозозалежних побічних ефектів. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри тривалій терапії у пацієнтів похилого віку рекомендується регулярний контроль функції нирок, при необхідності корекція дози в залежності від кліренсу креатиніну. Вплив на здатність водіння транспортних засобів та на керування машинами та механізмами: У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автомобіля та ін.).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему