Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: есциталопраму оксалат – 12,77 мг, що еквівалентно – 10 мг есциталопраму; допоміжні речовини: тальк – 7,0 мг, кроскармеллозу натрію – 4,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – ~97,49 мг, кремнію діоксид колоїдний – ~1,99 мг, магнію стеарат – 1,25 мг; оболонка: гіпромелоза 5сР – 2,19 мг, макрогол 400 – 0,20 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,73 мг. По 14 таблеток у контурну осередкову упаковку (блістер) із ПВХ/ПЕ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору з ризиком та маркуванням "Е" та "L" симетрично навколо ризику.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування майже повне і не залежить від їди. Середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі (Тmах) становить 4 години після багаторазового застосування. Абсолютна біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Здається обсяг розподілу (Vd,β/F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80%. Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Вони обоє є фармакологічно активними. Азот може окислюватися до метаболіту N-оксиду. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно, від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6.У осіб із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму вдвічі вища, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено. Період напіввиведення (Т1/2) після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками; Більшість виводиться як метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається за добової дози 10 мг. У літніх (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника "площа під кривою" (AUC) у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.ФармакодинамікаЕсциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного місця зв'язування. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним місцем зв'язування білка-транспортера, з меншою афінністю, в тисячу разів. Алостерична модуляція білка-транспортера посилює зв'язування есциталопраму в первинному місці зв'язування, що призводить до більш повного інгібування зворотного захоплення серотоніну. Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи: серотонінові 5-НТ1А, 5-НТ2 рецептори, дофамінові D1 та D2 рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1, муска та опіатні рецептори.Показання до застосуванняДепресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості; панічне розлад з/без агорафобії; соціальний тривожний розлад (соціальна фобія); генералізоване тривожне розлад; обсесивно-компульсивний розлад.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату; одночасний прийом неселективних необоротних інгібіторів моноамінооксидази (МАО); одночасний прийом пімозиду; дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). З обережністю: виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) нижче 30 мл/хв), манія та гіпоманія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, виражена суїцидальна поведінка, цукровий діабет, цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з інгібітором МАО А (моклобемідом) та інгібітором МАО В (селегіліном); серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; літієм, триптофанами; лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений; пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові; препаратами, здатними спричинити гіпонатріємію; препаратами, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19; етанолом; електросудомна терапія; літній вік; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЄ обмежені дані щодо прийому есциталопраму під час вагітності. Дослідження есциталопраму на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Есциталопрам під час вагітності слід приймати лише у випадках крайньої необхідності та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Якщо прийом есциталопраму продовжувався на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, то за новонародженим слід встановити спостереження. Якщо прийом есциталопраму продовжувався аж до пологів або був припинений незадовго до пологів, у новонародженого можливий розвиток симптомів "скасування". У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонародженого можуть розвинутись такі побічні ефекти; пригнічення дихання, ціаноз, апное, судомні розлади, стрибки температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, м'язова гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргічний сон, постійний. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків подібні ускладнення виникають протягом 24 годин після народження. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити, що застосування СІГЗЗ під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPIIN).Ризик, що спостерігається, склав близько 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції спостерігається 1-2 випадки PPHN на 1000 вагітностей. Очікується, що есциталопрам виділятиметься з грудним молоком, тому під час лікування есциталопрамом годування груддю не рекомендується. Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Даних досліджень цього аспекту на тваринах для есциталопраму немає. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив цих лікарських препаратів на якість сперми є оборотним. Досі впливу есциталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяПобічні ефекти найбільше часто розвиваються на першому або другому тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії. Нижче перераховані побічні ефекти, що виникають при прийомі препаратів, що належать до класу СІЗЗС та зазначені при прийомі есциталопраму. Інформація представлена на підставі даних плацебо-контрольованих клінічних досліджень та спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: невідомо – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Метаболічні порушення та розлади харчування: часто – зниження апетиту, підвищення апетиту, збільшення ваги; нечасто – зниження ваги; невідомо – гіпонатріємія, анорексія. З боку психіки: часто – тривога, неспокій, незвичайні сновидіння, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок); нечасто – бруксизм, ажитація, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості; рідко – агресія, деперсоналізація; галюцинації; невідомо – манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відзначені при прийомі есциталопраму та одразу після відміни терапії. З боку нервової системи: часто – безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор; нечасто – порушення смакових відчуттів, порушення сну, синкопальні стани; рідко – серотоніновий синдром; невідомо - дискінезія, рухові порушення, судомні розлади, психомоторне збудження/акатизія. З боку органів зору: нечасто – мідріаз (розширення зіниці), порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – тінітус (шум у вухах). З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія; рідко – брадикардія; невідомо – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – синусити, позіхання; нечасто – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – діарея, запори, блювання, сухість у роті; нечасто - шлунково-кишкова кровотеча (зокрема ректальна кровотеча). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – гепатит, порушення функціональних показників печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищена пітливість; нечасто - кропив'янка, алопеція, висипання, свербіж; невідомо – екхімоз, ангіоневротичний набряк. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: невідомо – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочної залози: часто – імпотенція, порушення еякуляції; нечасто – метрорагія (маткова кровотеча), менорагія; невідомо – галакторея, пріапізм. З боку організму в цілому та порушення у місці введення: часто – слабкість, гіпертермія; нечасто – набряки. У післяреєстраційний період були відзначені випадки подовження інтервалу QT, в основному у пацієнтів із раніше існуючими захворюваннями серця. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях ЕКГ у здорових добровольців зміна від базового значення QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) склала 4,3 мсек при дозі 10 мг/сут і 10,7 мсек - при 30 мг/сут. Епідеміологічні дослідження за участю пацієнтів віком 50 років і більше показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм виникнення цього ризику не встановлено. Скасування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну) (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії та відчуття проходження струму), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищений потовиділення , діарея, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Рекомендується проводити поступове відміна препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Неселективні незворотні інгібітори МАО Повідомлялося про виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному/прийомі СІОЗС та неселективних необоротних інгібіторів МАО, а також при початку прийому інгабіторів МАО хворими, які незадовго до цього припинили прийом СІОЗС. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром. Застосовувати есциталопрам одночасно з неселективними необоротними інгібіторами МАО заборонено. Прийом есциталопраму може бути розпочато через 14 днів після відміни прийому необоротних інгібіторів МАО. Перед початком прийому неселективних необоротних інгібіторів МАО має пройти щонайменше 7 днів після закінчення прийому есциталопраму. Оборотний селективний інгібітор МАО А (моклобемід) Через ризик розвитку серотонінового синдрому не рекомендується застосовувати есциталопрам одночасно з інгібітором МАО А моклобемідом. Якщо прийом такої комбінації препаратів визнаний клінічно необхідним, рекомендується розпочати з мінімально можливих доз, а також проводити постійний клінічний моніторинг стану пацієнта. Прийом есциталопраму можна розпочати, як мінімум, через день після відміни оборотного інгібітора МАО А моклобеміду. Необоротний інгібітор МАО В (селегілін) Через ризик розвитку серотонінового синдрому необхідно бути обережним при прийомі есциталопраму одночасно з незворотним інгібітором МАО В селегіліном. Серотонінергічні лікарські препарати Спільне застосування із серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому. Лікарські препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗЗ можуть знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному з есциталопрамом застосуванні інших лікарських препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, антипсихотичних препаратів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону, мефлохіну, бупропіону). Літій, триптофан Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при одночасному застосуванні СІОЗС та літіям або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з цими препаратами. Звіробій продірявлений Одночасне застосування СІОЗС та препаратів, що містять звіробій продірявлений. (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Порушення згортання крові може виникнути при одночасному застосуванні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдами). У подібних випадках на початку або закінчення терапії есциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові. Одночасний прийом із нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до збільшення кількості кровотеч. Фармакокінетична взаємодія Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму Метаболізм есциталопраму переважно здійснюється за участю ізоферменту CYP2C19. Найменшою мірою у метаболізмі можуть брати участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6. Метаболізм основного метаболіту – деметильованого есциталопраму – мабуть, частково каталізується ізоферментом CYP2D6. Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітор ізоферменту CYP2C19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Одночасний прийом есциталопраму та циметидину (інгібітора ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації есциталопраму у плазмі крові. Таким чином, застосовувати максимально можливі дози есциталопраму одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразолом, флуоксетином, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) та циметидином слід з обережністю. При одночасному прийомі есциталопраму та вищезгаданих препаратів на основі клінічної оцінки може знадобитися зменшення дози есциталопраму. Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або медичних препаратів, в основному метаболізуються за допомогою CYP2D наприклад, антидепресантів: дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну або антипсихотичних препаратів: рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози. Одночасне застосування есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів. Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Спосіб застосування та дозиЦипралекс призначають перорально один раз на добу незалежно від їди. Депресивні епізоди Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум, протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту. Панічне розлад з/без агорафобії Протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу, яка потім збільшується до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія) Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше, залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування. Генералізований тривожний розлад Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання допускається тривале застосування препарату (6 місяців та довше). Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування. Обсесивно-компул'сивний розлад Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення від симптомів і тривати щонайменше 6 місяців. Для запобігання рецидивам рекомендується лікування не менше 1 року. Літні пацієнти (старше 65 років) Рекомендується застосовувати половину звичайно рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) та нижчу максимальну дозу (10 мг на добу). Діти та підлітки (до 18 років) Ципралекс не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (див. розділ "Особливі вказівки"). Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (КК нижче 30 мл/хв) слід призначати Ципралекс з обережністю. Знижена функція печінки Початкова доза, що рекомендується, протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Припинення лікування При припиненні лікування Ципралексом дозу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування".ПередозуванняДані про передозування есциталопрамом обмежені, у таких випадках було і передозування іншими препаратами. Найчастіше симптоми передозування не виявляються чи виявляються слабо. Випадки передозування есциталопрамом (без прийому інших препаратів) з летальним результатом поодинокі, в більшості випадків має місце передозування та іншими препаратами. Симптоми При передозуванні есциталопрамом в основному виникають симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота/блювота), серцево-судинної системи ( , тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмія) та порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія). Лікування Специфічного антидоту немає. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію та вентиляцію легень. Слід провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якнайшвидше після прийому препарату. Рекомендується контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів та проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАнтидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі прийняття на підставі клінічної оцінки рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи есциталопрам, слід враховувати наступне. У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція, як правило, зникає протягом перших двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Слід відмінити есциталопрам у разі первинного розвитку судомних нападів або у разі посилення їх частоти (у пацієнтів із раніше діагностованою епілепсією). СІЗЗЗ не слід застосовувати у хворих з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам має бути скасовано. У пацієнтів із цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити концентрацію глюкози у крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, завдання собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до поліпшення їх стану. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливе збільшення ризику самогубства. Інші психічні стани, для лікування яких призначають есциталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних подій і явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи, які доглядають пацієнтів) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічної погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Прийом СІОЗС/СІОЗСН асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується розвитком суб'єктивно неприємного або пригнічуючого занепокоєння та потреби в постійному русі, часто у поєднанні з нездатністю спокійно сидіти чи стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів із такими симптомами підвищення дози може призвести до погіршення. Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ) на фоні прийому СІОЗС, виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Обережність повинна проявлятися при призначенні есциталопраму та інших СІЗЗС особам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки та приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію. При прийомі СІЗЗС були відзначені випадки розвитку шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові, а також у хворих зі схильністю до кровотеч. Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, то при одночасному застосуванні есциталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Поєднувати есциталопрам та інгібітори МАО А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими препаратами, що мають серотонінергічну дію, наприклад, суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом та триптофаном. У хворих, які приймають есциталопрам та інші СІЗЗЗ одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус та гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІОЗС та серотонінергічними препаратами та розпочати симптоматичне лікування. Алкоголь Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що Ципралекс не впливає на інтелектуальні функції та психомоторну активність, у період лікування хворим не рекомендується керувати автомобілем чи механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активна речовина: есциталопраму оксалат – 12,77 мг, що еквівалентно – 10 мг есциталопраму; допоміжні речовини: тальк – 7,0 мг, кроскармеллозу натрію – 4,5 мг, целюлоза мікрокристалічна – ~97,49 мг, кремнію діоксид колоїдний – ~1,99 мг, магнію стеарат – 1,25 мг; оболонка: гіпромелоза 5сР – 2,19 мг, макрогол 400 – 0,20 мг, титану діоксид (Е 171) – 0,73 мг. По 14 таблеток у контурну осередкову упаковку (блістер) із ПВХ/ПЕ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. 1, 2 або 4 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору з ризиком та маркуванням "Е" та "L" симетрично навколо ризику.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаВсмоктування майже повне і не залежить від їди. Середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі (Тmах) становить 4 години після багаторазового застосування. Абсолютна біодоступність есциталопраму становить близько 80%. Здається обсяг розподілу (Vd,β/F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми нижче 80%. Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Вони обоє є фармакологічно активними. Азот може окислюватися до метаболіту N-оксиду. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно, від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму в деметильований метаболіт відбувається головним чином за допомогою ізоферменту CYP2C19. Можлива деяка участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6.У осіб із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму вдвічі вища, ніж у випадках із високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках із слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 не було виявлено. Період напіввиведення (Т1/2) після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) та нирками; Більшість виводиться як метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається через 1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається за добової дози 10 мг. У літніх (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодших пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровотоку, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника "площа під кривою" (AUC) у літніх людей на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.ФармакодинамікаЕсциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) з високою афінністю до первинного місця зв'язування. Есциталопрам також зв'язується з алостеричним місцем зв'язування білка-транспортера, з меншою афінністю, в тисячу разів. Алостерична модуляція білка-транспортера посилює зв'язування есциталопраму в первинному місці зв'язування, що призводить до більш повного інгібування зворотного захоплення серотоніну. Есциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи: серотонінові 5-НТ1А, 5-НТ2 рецептори, дофамінові D1 та D2 рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1, муска та опіатні рецептори.Показання до застосуванняДепресивні епізоди будь-якого ступеня тяжкості; панічне розлад з/без агорафобії; соціальний тривожний розлад (соціальна фобія); генералізоване тривожне розлад; обсесивно-компульсивний розлад.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату; одночасний прийом неселективних необоротних інгібіторів моноамінооксидази (МАО); одночасний прийом пімозиду; дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). З обережністю: виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) нижче 30 мл/хв), манія та гіпоманія, фармакологічно неконтрольована епілепсія, виражена суїцидальна поведінка, цукровий діабет, цироз печінки, схильність до кровотеч; одночасний прийом з інгібітором МАО А (моклобемідом) та інгібітором МАО В (селегіліном); серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; літієм, триптофанами; лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений; пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові; препаратами, здатними спричинити гіпонатріємію; препаратами, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2C19; етанолом; електросудомна терапія; літній вік; вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяЄ обмежені дані щодо прийому есциталопраму під час вагітності. Дослідження есциталопраму на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Есциталопрам під час вагітності слід приймати лише у випадках крайньої необхідності та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Якщо прийом есциталопраму продовжувався на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, то за новонародженим слід встановити спостереження. Якщо прийом есциталопраму продовжувався аж до пологів або був припинений незадовго до пологів, у новонародженого можливий розвиток симптомів "скасування". У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонародженого можуть розвинутись такі побічні ефекти; пригнічення дихання, ціаноз, апное, судомні розлади, стрибки температури, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, м'язова гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргічний сон, постійний. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків подібні ускладнення виникають протягом 24 годин після народження. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити, що застосування СІГЗЗ під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPIIN).Ризик, що спостерігається, склав близько 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції спостерігається 1-2 випадки PPHN на 1000 вагітностей. Очікується, що есциталопрам виділятиметься з грудним молоком, тому під час лікування есциталопрамом годування груддю не рекомендується. Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Даних досліджень цього аспекту на тваринах для есциталопраму немає. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив цих лікарських препаратів на якість сперми є оборотним. Досі впливу есциталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяПобічні ефекти найбільше часто розвиваються на першому або другому тижні лікування і потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії. Нижче перераховані побічні ефекти, що виникають при прийомі препаратів, що належать до класу СІЗЗС та зазначені при прийомі есциталопраму. Інформація представлена на підставі даних плацебо-контрольованих клінічних досліджень та спонтанних повідомлень. Частота вказана як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції. З боку ендокринної системи: невідомо – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Метаболічні порушення та розлади харчування: часто – зниження апетиту, підвищення апетиту, збільшення ваги; нечасто – зниження ваги; невідомо – гіпонатріємія, анорексія. З боку психіки: часто – тривога, неспокій, незвичайні сновидіння, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок); нечасто – бруксизм, ажитація, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості; рідко – агресія, деперсоналізація; галюцинації; невідомо – манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відзначені при прийомі есциталопраму та одразу після відміни терапії. З боку нервової системи: часто – безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор; нечасто – порушення смакових відчуттів, порушення сну, синкопальні стани; рідко – серотоніновий синдром; невідомо - дискінезія, рухові порушення, судомні розлади, психомоторне збудження/акатизія. З боку органів зору: нечасто – мідріаз (розширення зіниці), порушення зору. З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто – тінітус (шум у вухах). З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія; рідко – брадикардія; невідомо – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, ортостатична гіпотензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – синусити, позіхання; нечасто – носова кровотеча. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – нудота; часто – діарея, запори, блювання, сухість у роті; нечасто - шлунково-кишкова кровотеча (зокрема ректальна кровотеча). З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – гепатит, порушення функціональних показників печінки. З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – підвищена пітливість; нечасто - кропив'янка, алопеція, висипання, свербіж; невідомо – екхімоз, ангіоневротичний набряк. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – артралгія, міалгія. З боку нирок та сечовивідних шляхів: невідомо – затримка сечі. З боку репродуктивної системи та молочної залози: часто – імпотенція, порушення еякуляції; нечасто – метрорагія (маткова кровотеча), менорагія; невідомо – галакторея, пріапізм. З боку організму в цілому та порушення у місці введення: часто – слабкість, гіпертермія; нечасто – набряки. У післяреєстраційний період були відзначені випадки подовження інтервалу QT, в основному у пацієнтів із раніше існуючими захворюваннями серця. У подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях ЕКГ у здорових добровольців зміна від базового значення QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) склала 4,3 мсек при дозі 10 мг/сут і 10,7 мсек - при 30 мг/сут. Епідеміологічні дослідження за участю пацієнтів віком 50 років і більше показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм виникнення цього ризику не встановлено. Скасування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН (селективні інгібітори зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну) (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії та відчуття проходження струму), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищений потовиділення , діарея, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Рекомендується проводити поступове відміна препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Неселективні незворотні інгібітори МАО Повідомлялося про виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному/прийомі СІОЗС та неселективних необоротних інгібіторів МАО, а також при початку прийому інгабіторів МАО хворими, які незадовго до цього припинили прийом СІОЗС. У деяких випадках у пацієнтів розвивався серотоніновий синдром. Застосовувати есциталопрам одночасно з неселективними необоротними інгібіторами МАО заборонено. Прийом есциталопраму може бути розпочато через 14 днів після відміни прийому необоротних інгібіторів МАО. Перед початком прийому неселективних необоротних інгібіторів МАО має пройти щонайменше 7 днів після закінчення прийому есциталопраму. Оборотний селективний інгібітор МАО А (моклобемід) Через ризик розвитку серотонінового синдрому не рекомендується застосовувати есциталопрам одночасно з інгібітором МАО А моклобемідом. Якщо прийом такої комбінації препаратів визнаний клінічно необхідним, рекомендується розпочати з мінімально можливих доз, а також проводити постійний клінічний моніторинг стану пацієнта. Прийом есциталопраму можна розпочати, як мінімум, через день після відміни оборотного інгібітора МАО А моклобеміду. Необоротний інгібітор МАО В (селегілін) Через ризик розвитку серотонінового синдрому необхідно бути обережним при прийомі есциталопраму одночасно з незворотним інгібітором МАО В селегіліном. Серотонінергічні лікарські препарати Спільне застосування із серотонінергічними лікарськими препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому. Лікарські препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗЗ можуть знижувати поріг судомної готовності. Потрібно виявляти обережність при одночасному з есциталопрамом застосуванні інших лікарських препаратів, що знижують поріг судомної готовності (трициклічних антидепресантів, СІОЗС, антипсихотичних препаратів (нейролептиків) – похідних фенотіазину, тіоксантену та бутирофенону, мефлохіну, бупропіону). Літій, триптофан Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при одночасному застосуванні СІОЗС та літіям або триптофану, рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з цими препаратами. Звіробій продірявлений Одночасне застосування СІОЗС та препаратів, що містять звіробій продірявлений. (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення кількості побічних ефектів. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Порушення згортання крові може виникнути при одночасному застосуванні есциталопраму з пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими нейролептиками та похідними фенотіазину, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдами). У подібних випадках на початку або закінчення терапії есциталопрамом необхідний ретельний моніторинг згортання крові. Одночасний прийом із нестероїдними протизапальними препаратами може призвести до збільшення кількості кровотеч. Фармакокінетична взаємодія Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму Метаболізм есциталопраму переважно здійснюється за участю ізоферменту CYP2C19. Найменшою мірою у метаболізмі можуть брати участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6. Метаболізм основного метаболіту – деметильованого есциталопраму – мабуть, частково каталізується ізоферментом CYP2D6. Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітор ізоферменту CYP2C19) призводить до помірного (приблизно 50%) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Одночасний прийом есциталопраму та циметидину (інгібітора ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 та CYP1A2) призводить до підвищення (приблизно 70%) концентрації есциталопраму у плазмі крові. Таким чином, застосовувати максимально можливі дози есциталопраму одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразолом, флуоксетином, флувоксаміном, лансопразолом, тіклопідином) та циметидином слід з обережністю. При одночасному прийомі есциталопраму та вищезгаданих препаратів на основі клінічної оцінки може знадобитися зменшення дози есциталопраму. Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ізоферменту та мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або медичних препаратів, в основному метаболізуються за допомогою CYP2D наприклад, антидепресантів: дезіпраміну, кломіпраміну, нортриптиліну або антипсихотичних препаратів: рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози. Одночасне застосування есциталопраму та дезіпраміну або метопрололу призводить до дворазового збільшення концентрації двох останніх препаратів. Есциталопрам може трохи інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19.Спосіб застосування та дозиЦипралекс призначають перорально один раз на добу незалежно від їди. Депресивні епізоди Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум, протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту. Панічне розлад з/без агорафобії Протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг на добу, яка потім збільшується до 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія) Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Послаблення симптомів зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання препарат може призначатися протягом 6 місяців або довше, залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування. Генералізований тривожний розлад Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Мінімальна тривалість терапевтичного курсу, що рекомендується, становить 3 місяці. Для запобігання рецидивам захворювання допускається тривале застосування препарату (6 місяців та довше). Рекомендується регулярно проводити оцінку лікування. Обсесивно-компул'сивний розлад Зазвичай призначають 10 мг один раз на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза згодом може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Оскільки обсесивно-компульсивний розлад є захворюванням з хронічним перебігом, курс лікування повинен бути досить тривалим для забезпечення повного позбавлення від симптомів і тривати щонайменше 6 місяців. Для запобігання рецидивам рекомендується лікування не менше 1 року. Літні пацієнти (старше 65 років) Рекомендується застосовувати половину звичайно рекомендованої дози (тобто всього 5 мг на добу) та нижчу максимальну дозу (10 мг на добу). Діти та підлітки (до 18 років) Ципралекс не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років (див. розділ "Особливі вказівки"). Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам із вираженою нирковою недостатністю (КК нижче 30 мл/хв) слід призначати Ципралекс з обережністю. Знижена функція печінки Початкова доза, що рекомендується, протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу. Припинення лікування При припиненні лікування Ципралексом дозу слід поступово зменшувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути виникнення синдрому "скасування".ПередозуванняДані про передозування есциталопрамом обмежені, у таких випадках було і передозування іншими препаратами. Найчастіше симптоми передозування не виявляються чи виявляються слабо. Випадки передозування есциталопрамом (без прийому інших препаратів) з летальним результатом поодинокі, в більшості випадків має місце передозування та іншими препаратами. Симптоми При передозуванні есциталопрамом в основному виникають симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків розвитку серотонінового синдрому, судомних розладів і коми), з боку шлунково-кишкового тракту (нудота/блювота), серцево-судинної системи ( , тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмія) та порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія). Лікування Специфічного антидоту немає. Слід забезпечити нормальну прохідність дихальних шляхів, оксигенацію та вентиляцію легень. Слід провести промивання шлунка та призначити активоване вугілля. Промивання шлунка слід провести якнайшвидше після прийому препарату. Рекомендується контролювати показники роботи серця та інших життєво важливих органів та проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.Запобіжні заходи та особливі вказівкиАнтидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років через підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок), ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). У разі прийняття на підставі клінічної оцінки рішення про початок терапії антидепресантами пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом. При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи есциталопрам, слід враховувати наступне. У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку лікування антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція, як правило, зникає протягом перших двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Слід відмінити есциталопрам у разі первинного розвитку судомних нападів або у разі посилення їх частоти (у пацієнтів із раніше діагностованою епілепсією). СІЗЗЗ не слід застосовувати у хворих з нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. Есциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При розвитку маніакального стану есциталопрам має бути скасовано. У пацієнтів із цукровим діабетом лікування есциталопрамом може змінити концентрацію глюкози у крові. Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, завдання собі тілесних ушкоджень і суїциду (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до настання вираженої ремісії. Оскільки поліпшення може не спостерігатися протягом перших кількох тижнів терапії або навіть більшого проміжку часу, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом до поліпшення їх стану. Загальна клінічна практика показує, що на ранніх стадіях одужання можливе збільшення ризику самогубства. Інші психічні стани, для лікування яких призначають есциталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних подій і явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, які мають в анамнезі суїцидальну поведінку, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів з високим ступенем ризику суїциду, має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи, які доглядають пацієнтів) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічної погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, і негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Прийом СІОЗС/СІОЗСН асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується розвитком суб'єктивно неприємного або пригнічуючого занепокоєння та потреби в постійному русі, часто у поєднанні з нездатністю спокійно сидіти чи стояти. Це найчастіше проявляється протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів із такими симптомами підвищення дози може призвести до погіршення. Гіпонатріємія, можливо пов'язана з порушенням секреції антидіуретичного гормону (АДГ) на фоні прийому СІОЗС, виникає рідко і зазвичай зникає при відміні терапії. Обережність повинна проявлятися при призначенні есциталопраму та інших СІЗЗС особам, які входять до групи ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки та приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію. При прийомі СІЗЗС були відзначені випадки розвитку шкірних крововиливів (екхімоз та пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти та ліки, що впливають на згортання крові, а також у хворих зі схильністю до кровотеч. Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, то при одночасному застосуванні есциталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Поєднувати есциталопрам та інгібітори МАО А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому. Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими препаратами, що мають серотонінергічну дію, наприклад, суматриптаном або іншими триптанами, трамадолом та триптофаном. У хворих, які приймають есциталопрам та інші СІЗЗЗ одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках розвивався серотоніновий синдром. На його розвиток може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус та гіпертермія. Якщо це сталося, слід негайно припинити одночасне лікування СІОЗС та серотонінергічними препаратами та розпочати симптоматичне лікування. Алкоголь Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування есциталопраму та алкоголю не рекомендується. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Незважаючи на те, що Ципралекс не впливає на інтелектуальні функції та психомоторну активність, у період лікування хворим не рекомендується керувати автомобілем чи механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 111,00 грн
329,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: циталопраму гідробромід 24,98 мг, що еквівалентно циталопраму 20 мг; Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 46,1 мг, лактози моногідрат 23,1 мг, коповідон 6,25 мг, гліцерол 85% 2,5 мг, целюлоза мікрокристалічна 18,8 мг, кроскармелоза натрію 2,5 мг, магнію 8 мг; Оболонка: гіпромелоза 5 2,04 мг, макрогол 400 0,408 мг, титану діоксид (Е 171) 0,679 мг. По 14 таблеток у блістер із ПВХ/ПВДХ та фольги алюмінієвої. 1 або 2 блістери з інструкцією із застосування в картонну пачку.Опис лікарської формиОвальні, білого кольору таблетки, покриті плівковою оболонкою, з ризиком, марковані "С" та "N" симетрично навколо ризику.Фармакотерапевтична групаАнтидепресант.ФармакокінетикаАбсорбція Абсорбція препарату практично повна і не залежить від їди (середній час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmах) близько 3 годин). Біодоступність прийому внутрішньо становить приблизно 80%. Розподіл Здається обсяг розподілу (Vd)β становить приблизно 12-17 л/кг. Зв'язування циталопраму та його основних метаболітів з білками плазми становить менше 80%. Біотрансформація Циталопрам метаболізується до активних метаболітів: деметилциталопраму, дидеметилциталопраму, циталопраму-N-оксиду та неактивного похідного дезамінованої пропіонової кислоти. Усі активні метаболіти також є СІОЗС, хоча їхня дія слабша, ніж вихідної сполуки. Переважним компонентом у плазмі є незмінений циталопрам. Концентрація деметилциталопраму та дидеметилциталопраму становлять зазвичай 30-50% і 5-10% від концентрації циталопраму, відповідно. Біотрансформація циталопраму в деметилциталопрам опосередковується ізоферментами CYP2C19 (приблизно 38%), CYP3A4 (приблизно 31%) та CYP2D6 (приблизно 31%). Виведення Період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 11/2 діб. Системний кліренс плазми (Cls) циталопраму становить приблизно 0,3-0,4 л/хв, а кліренс при пероральному застосуванні (Cloral) приблизно 0,4 л/хв. Циталопрам виводиться головним чином через печінку (85%) та через нирки (15%); 12-23% добової дози виводиться із сечею у вигляді незміненого циталопраму. Печінковий (залишковий) кліренс становить приблизно 0,3 л/хв, а нирковий кліренс – приблизно 0,05-0,08 л/хв. Лінійність Кінетика циталопраму лінійна. Рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 1-2 тижнів. Середня рівноважна концентрація становить близько 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоні добової дози 40 мг. Літні пацієнти (> 65 років) Показано, що у літніх пацієнтів через зниження швидкості метаболізму спостерігається більш тривалий період напіввиведення препарату (1,5-3,75 діб) та менші показники кліренсу (0,08-0,3 л/хв). Рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища у літніх, ніж у молодих пацієнтів, які отримують ту саму дозу. Знижена функція печінки Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Період напіввиведення циталопраму приблизно вдвічі більший, а рівноважна концентрація приблизно вдвічі вища порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки при прийомі тієї ж дози. Знижена функція нирок Циталопрам повільніше виводиться у пацієнтів з невеликим або помірним порушенням функції нирок, що, однак, не впливає на фармакокінетику циталопраму. В даний час відсутня інформація щодо лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну Поліморфізм Дослідження in vivo показали, що метаболізм циталопраму не відрізняється клінічно значущим поліморфізмом окиснення спартеїну/дебрізохіна (CYP2D6). У пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 як запобіжний засіб рекомендована початкова доза не повинна перевищувати 10 мг на добу.ФармакодинамікаЦиталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Механізм дії Біохімічні та поведінкові дослідження показали, що циталопрам є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5 НТ). Тривалість лікування циталопрамом не впливає на звикання до пригнічення захоплення 5 НТ. При тривалому застосуванні циталопрам толерантності до придушення зворотного захоплення серотоніну не виникає. Циталопрам є надселективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) без впливу або з мінімальним впливом на захоплення норадреналіну, дофаміну та гамма-аміномасляної кислоти. Циталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи 5-НТ1А-, 5-НТ2-серотонінові, D1 та D2-дофамінові, α1-, α2- та β-адренергічні рецептори, Н1-гістамінові, мускаринові холи. бензодіазепінові та опіоїдні рецептори. Всі основні метаболіти циталопраму відносяться до СІОЗС, хоча відносини їхньої активності та селективності нижчі, ніж у циталопраму. Тим не менш, відносини селективності даних метаболітів вищі, ніж у багатьох СІЗЗС нового покоління. Метаболіти не беруть участь у формуванні загального антидепресивного ефекту. Фармакодинамічні ефекти Пригнічення стадії швидкого сну (REM) вважається предиктором антидепресивної дії. Як і трициклічні антидепресанти, інші СІЗЗЗ та інгібітори МАО, циталопрам пригнічує швидкий сон та збільшує глибокий повільнохвильовий сон. Хоча циталопрам не зв'язується з опіоїдними рецепторами, він потенціює антиноцицептивний ефект опіоїдних анальгетиків, що стандартно використовуються. У людини циталопрам не порушує когнітивні та психомоторні функції і практично не має седативних властивостей, навіть у поєднанні з алкоголем. У дослідженні з разовою дозою, проведеному на здорових добровольцях, циталопрам не зменшував слиновиділення і в жодному дослідженні на здорових добровольцях не істотно впливав на серцево-судинні показники. Циталопрам не впливає на вміст у сироватці крові гормону росту. Циталопрам, як і інші СІЗЗЗ, може підвищувати вміст пролактину в плазмі. У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ЕКГ на здорових добровольцях зміна QTc (корекція за формулою Фрідеричіа) порівняно з вихідними даними склала 7,5 (90% довірчий інтервал 5,9-9,1) мс для дози 20 мг/добу та 16 ,7 (90% довірчий інтервал 15,0-18,4) мс для дози 60 мг/добу.Показання до застосуванняДепресивні епізоди середнього та тяжкого ступеня та запобігання їх рецидивам. Панічне розлад з/без агорафобії.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до циталопраму або будь-якої з допоміжних речовин. Одночасний прийом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) (у тому числі селегіліном у дозі вище 10 мг на добу). Інтервал часу між закінченням прийому незворотних інгібіторів МАО та початком прийому циталопраму має становити не менше 14 днів. У разі застосування оборотних інгібіторів МАО А тривалість перерви визначається відповідно до інструкції з медичного застосування цих препаратів. Лікування інгібіторами МАО може бути розпочато не раніше ніж через 7 днів після припинення прийому циталопраму. Одночасний прийом з лінезолідом, якщо неможливо здійснювати ретельне спостереження за пацієнтом та моніторинг артеріального тиску. Одночасний прийом із пімозидом. Встановлене подовження інтервалу QT або вроджений подовжений інтервал QT. Одночасний прийом із препаратами, що подовжують інтервал QT. Дитячий та підлітковий вік (до 18 років) (ефективність та безпека застосування не підтверджені). Спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення абсорбції глюкози та галактози. З обережністю: Подовження інтервалу QT в анамнезі; шлуночкова аритмія, у тому числі на кшталт "пірует" (torsade de pointes); значна брадикардія; недавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; гіпокаліємія та/або гіпомагніємія (електролітні порушення повинні бути скориговані до початку лікування циталопрамом); виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв); виражена печінкова недостатність (рекомендується ретельний вибір дози); виражена суїцидальна поведінка (потрібне ретельне спостереження за пацієнтами до настання поліпшення стану через кілька тижнів після початку лікування); цукровий діабет (може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів); схильність до кровотеч (особливо при одночасному застосуванні з препаратами,що впливають на функцію тромбоцитів або препаратами, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч); одночасний прийом з інгібітором МАО В селегіліном, серотонінергічними лікарськими препаратами; препаратами, що знижують поріг судомної готовності; циметидином (підвищення рівноважної концентрації циталопраму), метопрололом (підвищення концентрації метопрололу), літієм та триптофаном (посилення дії), лікарськими препаратами, що містять звіробій продірявлений (посилення побічних ефектів); пероральними антикоагулянтами та лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові (підвищення ризику виникнення кровотеч); препаратами, що є слабкими метаболітами ізоферменту CYP2C19 (необхідно зменшити початкову дозу); етанолом; електросудомна терапія; літній вік старше 65 років (необхідне зниження дози);вагітність, період грудного вигодовування.Вагітність та лактаціяВагітність Опубліковані дані щодо вагітних жінок (більше 2500 завершених випадків) не показали формування будь-яких мальформацій та фето-/неонатальної токсичності під впливом циталопраму. Тим не менш, циталопрам не повинен використовуватися під час вагітності без крайньої необхідності та ретельної оцінки потенційних ризиків та користі. Якщо застосування циталопраму продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі, новонароджені повинні перебувати під наглядом. Слід уникати різкої відміни препарату під час вагітності. У разі прийому матір'ю СІОЗС/СІОЗСН на пізніх термінах вагітності у новонароджених можуть спостерігатися наступні симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судомні напади, нестабільність температури тіла, утруднення при годівлі, блювання, гіпоглікемія, м'язова гіпертонія, м'язова гіпо, підвищена нервово-рефлекторна збудливість, дратівливість, летаргія, постійний плач, сонливість та неспокійний сон. Ці симптоми можуть виникати внаслідок розвитку синдрому "скасування" або серотонінергічної дії. У більшості випадків ускладнення розвиваються безпосередньо після або незабаром ( Епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування СІЗЗЗ під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшувати ризик розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених. Ризик, що спостерігається, склав приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції ризик виникнення цього розладу становить 1-2 випадки на 1000 вагітностей. Грудне годування Циталопрам проникає у грудне молоко. Вважається, що діти отримують близько 5% материнської добової дози циталопрама, розрахованої за вагою (в мг/кг). Практично жодних наслідків для дітей не було. Проте наявної інформації недостатньо для оцінки ризиків для дитини. Тому під час лікування циталопрамом годування груддю не рекомендується. Фертильність Дані досліджень на тваринах показали, що циталопрам може впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив на якість сперми є оборотним. До цього часу впливу циталопраму на фертильність у людини не спостерігалося.Побічна діяНебажані ефекти, що спостерігаються при прийомі Ципрамілу, зазвичай виражені слабо і мають транзиторний характер. Найчастіше вони виникають на першому чи другому тижні лікування і зазвичай суттєво слабшають у міру продовження терапії. Для наступних реакцій виявлена залежність від дози: підвищене потовиділення, сухість у роті, безсоння, сонливість, діарея, нудота і слабкість. Нижче представлені дані про частоту виникнення небажаних реакцій, пов'язаних з прийомом СІОЗС та/або циталопраму, що спостерігалися у ≥1% пацієнтів, які брали участь у подвійних сліпих плацебо контрольованих дослідженнях, та у пост-реєстраційний період. Частота вказана таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до Порушення з боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія. Порушення з боку імунної системи: невідомо – підвищена чутливість, анафілактичні реакції. Порушення з боку ендокринної системи: невідомо – недостатня секреція антидіуретичного гормону (АДГ). Порушення з боку обміну речовин та харчування: часто – зниження апетиту, зниження маси тіла; нечасто – підвищення апетиту, збільшення маси тіла; рідко – гіпонатріємія; невідомо – гіпокаліємія. Порушення психіки: часто – ажитація, зниження лібідо, тривога, нервозність, сплутаність свідомості, аноргазмія (у жінок), незвичайні сновидіння; нечасто – агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія; невідомо – панічні атаки, бруксизм, занепокоєння, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка. Випадки появи суїцидальних думок та поведінки були відмічені при терапії циталопрамом та одразу після відміни лікування. Порушення з боку нервової системи: дуже часто – сонливість, безсоння; часто – тремор, парестезії, запаморочення, порушення уваги; нечасто - непритомність; рідко – великі судомні напади, дискінезія, порушення смакових відчуттів; невідомо - судомні розлади, серотоніновий синдром, екстрапірамідні розлади, акатізія, рухові розлади. Порушення з боку органу зору: нечасто – мідріаз (розширення зіниць); невідомо – порушення зору. Порушення з боку органу слуху та лабіринтні порушення: часто – шум у вухах. Порушення з боку серця: нечасто – брадикардія, тахікардія; невідомо - подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, шлуночкова аритмія, у тому числі на кшталт "пірует" (torsade de pointes). Порушення з боку судин: рідко – кровотечі; невідомо – ортостатична гіпотензія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – позіхання; невідомо – носова кровотеча. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – сухість у роті, нудота; часто – діарея, блювання, запори; невідомо – шлунково-кишкова кровотеча (у тому числі ректальна кровотеча). Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит; невідомо – порушення функціональних показників печінки. Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто підвищена пітливість; часто - свербіж; нечасто - кропив'янка, алопеція, висипання, пурпура, фотосенсибілізація; невідомо – екхімоз, ангіоневротичний набряк. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто – міалгія, артралгія. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: невідомо затримка сечі. Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – імпотенція, порушення еякуляції, відсутність еякуляції; нечасто – менорагія (у жінок); невідомо - галакторея, метрорагія (маткова кровотеча), пріапізм (у чоловіків). Загальні розлади та порушення у місці введення: часто – слабкість; нечасто – набряки; рідко – гіпертермія. Епідеміологічні дослідження переважно за участю пацієнтів віком 50 років та старші показали існування підвищеного ризику кісткових переломів у пацієнтів, які приймають СІЗЗЗ та трициклічні антидепресанти. Механізм, що веде до цього ризику, невідомий. Випадки подовження інтервалу QT та шлуночкові аритмії, включаючи аритмії на кшталт "пірует" (torsade de pointes), були зареєстровані в післяреєстраційний період, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або з існуючим подовженням інтервалу QT та іншими захворюваннями серця. Скасування циталопраму (особливо різке) часто призводить до виникнення симптомів "скасування". Найчастіше виникають запаморочення, розлади чутливості (у тому числі парестезії), розлади сну (у тому числі безсоння та інтенсивні сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, потовиділення, головний біль, діарея, , емоційна нестабільність, дратівливість, розлади зору Як правило, ці ефекти виражені слабко або помірно і швидко проходять, однак, у деяких пацієнтів вони можуть проявлятися у більш гострій формі та/або триваліше. Якщо терапія циталопрамом більше не потрібна, рекомендується проводити поступове відміну препарату шляхом зниження його дози.Взаємодія з лікарськими засобамиФармакодинамічна взаємодія Були описані випадки розвитку серотонінового синдрому при сумісному застосуванні циталопраму з моклобемідом та буспіроном. Протипоказані комбінації Інгібітори МАО Одночасне застосування циталопраму та інгібіторів МАО може призвести до серйозних небажаних наслідків, включаючи серотоніновий синдром. Були описані випадки серйозних і іноді летальних реакцій у пацієнтів, що одночасно отримують СІОЗС та інгібітор моноаміноксидази (ІМАО), включаючи незворотний ІМАО селегілін та оборотні ІМАО лінезолід і моклобемід, а також у пацієнтів, що недавно припинили прийом СІОЗС та на. У деяких з наведених випадків відзначалися ознаки, що нагадують серотоніновий синдром. Симптоми взаємодії циталопраму з ІМАО включали: гіпертермію, ригідність, міоклонус, вегетативну нестабільність зі швидкими коливаннями показників життєво-важливих функцій, зміни психічного статусу, які включали сплутаність свідомості, дратівливість і надмірну ажитацію, прогресив. Пімозід У дослідженні одноразовий прийом пімозиду в дозі 2 мг піддослідними, які приймають рацемічну форму циталопраму в дозі 40 мг/добу протягом 11 днів, призводив до підвищення значень AUC та Сmах пімозиду, хоча і не завжди. Спільне застосування пімозиду та циталопраму призводило до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. Враховуючи розвиток взаємодії при низькій дозі пімозиду, одночасний прийом циталопраму та пімозиду протипоказаний. Комбінації, які потребують обережності Селегилін (селективний інгібітор МАО) Дослідження фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії при одночасному застосуванні циталопраму (20 мг/добу) та селегіліну (10 мг/добу) (доза селективна щодо МАО В) не виявили жодних клінічно значущих взаємодій. Одночасне застосування циталопраму та селегіліну (у дозі, що перевищує 10 мг на добу) протипоказане. Серотонінергічні препарати Літій та триптофан У клінічних дослідженнях одночасного застосування літію та циталопраму не було виявлено жодних фармакодинамічних взаємодій. Однак повідомлялося про посилення дії при одночасному призначенні СІЗЗЗ з літієм або триптофаном, тому використання подібних поєднань має проводитись з обережністю. Моніторинг рівня літію у крові здійснюється у звичайному режимі. Спільне застосування з серотонінергічними препаратами, як трамадол і суматриптан, може призвести до посилення серотонінергічних ефектів. Поки не буде точних даних про можливу взаємодію, поєднання циталопраму з агоністами 5-НТ рецепторів, такими як суматриптан та інші триптани, не рекомендується. Звіробій продірявлений Динамічна взаємодія СІЗЗЗ з рослинними препаратами, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призводити до збільшення частоти побічних реакцій. Фармакокінетична взаємодія не вивчалася. Антикоагулянти та засоби, що впливають на згортання крові Необхідно дотримуватись обережності при призначенні циталопраму пацієнтам, які отримують лікування антикоагулянтами, препаратами, що впливають на функції тромбоцитів, такими як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол і тиклопідін, антитікотидин , які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч Електросудомна терапія (ЕСТ) Дані клінічних досліджень, що демонструють ризики або переваги одночасного застосування ЕСТ та циталопраму, відсутні. Алкоголь Не було виявлено жодних фармакодинамічних чи фармакокінетичних взаємодій між циталопрамом та алкоголем. Проте спільний прийом циталопраму та алкоголю не рекомендований. Препарати, що знижують поріг судомної готовності СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Рекомендується бути обережним при спільному застосуванні з іншими препаратами, здатними знижувати поріг судомної готовності (наприклад, антидепресанти [трициклічні, СІОЗС], нейролептики [фенотіазини, тіоксантени і бутирофенони], мефлохін, бупропіон і трамадол). Подовження інтервалу QT Дослідження фармакокінетичних та фармакодинамічних взаємодій між циталопрамом та іншими препаратами, які також подовжують інтервал QT, показали, що адитивність ефектів циталопраму та цих препаратів не виключається. З цієї причини спільне призначення циталопраму та препаратів, що подовжують інтервал QT, таких як антиаритміки класу IA та III, антипсихотики (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні препарати (наприклад, спарфлоксацин, м, , препарати для лікування малярії, особливо галофантрин), деякі антигістамінні (астемізол, мізоластин), можуть здійснюватися лише після ретельної клінічної оцінки допустимості такого поєднання. Фармакокінетичні взаємодії Біотрансформація циталопраму до деметилциталопраму опосередковується ізоферментами системи цитохрому Р450 CYP2C19 (близько 38%), CYP3A4 (близько 31%) та CYP2D6 (близько 31%). Факт того, що циталопрам метаболізується більш ніж одним ізоферментом, говорить про те, що гальмування його біотрансформації є малоймовірним, оскільки ступінь інгібування одного з ферментів може бути компенсована іншими. Тому одночасне призначення циталопраму з іншими лікарськими засобами має дуже низьку ймовірність фармакокінетичних взаємодій. Їжа Не повідомлялося про те, що їда впливає на абсорбцію та інші фармакокінетичні властивості циталопраму. Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику циталопраму При сумісному застосуванні кетоконазол (сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4) не змінював фармакокінетику циталопраму. Фармакокінетичні дослідження взаємодії літію та циталопраму не виявили жодних взаємодій. Циметидин (сильний інгібітор ізоферментів CYP2D6, ЗА4 та 1А2) викликав помірне підвищення рівня рівноважної концентрації циталопраму. Рекомендується бути обережним при призначенні циталопраму в поєднанні з циметидином. Може знадобитися корекція дози. Вплив циталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів Дослідження фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії циталопраму та метопрололу (субстрату ізоферменту CYP2D6) показали 2-кратне збільшення концентрації метопрололу, але статистично значущого збільшення дії метопролу. Необхідно бути обережними при сумісному застосуванні метопрололу та циталопраму. Може знадобитися корекція дози. Циталопрам і деметилциталопрам є незначними інгібіторами ізоферментів CYP2C9, CYP2E1 та CYP3A4 і лише слабкими інгібіторами CYP1A2, CYP2C19 та CYP2D6 у порівнянні з іншими СІОЗС, які вважаються значними інгібіторами. Лівомепромазин, дигоксин, карбамазепін Жодних змін або тільки дуже невеликі клінічно значущі зміни спостерігалися при одночасному застосуванні циталопраму з субстратами CYP1A2 (клозапін та теофілін), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (іміпрамін та мефенітоїн), CYP2D6 (спартеїн, імінін карбамазепін (і його метаболіт карбамазепін-епоксид) та триазолам). Ніякої фармакокінетичної взаємодії не спостерігалося між циталопрамом та левомепромазином або дигоксином (що свідчить про те, що циталопрам не індукує та не інгібує Р-глікопротеїн). Дезіпрамін, іміпрамін У фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено змін рівня ні циталопраму, ні іміпраміну, хоча рівень дезіпраміну, головного метаболіту іміпраміну, був підвищений. При одночасному застосуванні циталопраму та дезіпраміну рівень останнього в плазмі крові був підвищений. Може знадобитися зниження дози дезіпраміну.Спосіб застосування та дозиЦипраміл призначають перорально один раз на день. Препарат можна приймати у будь-який час дня незалежно від їди. Таблетки можуть бути розділені навпіл на дві рівні частини. Депресії Ципраміл призначають один раз на день 20 мг. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг на добу. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні від початку лікування. Терапія антидепресантами носить симптоматичний характер і має продовжуватися протягом достатнього періоду часу, зазвичай не менше 6 місяців після повного усунення симптомів депресії, щоб уникнути розвитку рецидивів. У пацієнтів з рекурентною (уніполярною) депресією необхідна підтримуюча терапія може тривати протягом декількох років для запобігання розвитку нових епізодів. Панічний розлад Протягом першого тижня лікування рекомендована одноразова доза становить 10 мг на добу перорально, потім доза підвищується до 20 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції у відповідь пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 40 мг на добу. При лікуванні панічного розладу максимальний терапевтичний ефект циталопраму досягається через 3 місяці після початку лікування і зберігається при продовженні терапії. Літні пацієнти (старше 65 років) Добову дозу для пацієнтів похилого віку слід зменшити до половини рекомендованої дози, тобто. до 10-20 мг. Рекомендована максимальна доза для пацієнтів похилого віку становить 20 мг на добу. Діти та підлітки (до 18 років) Ципраміл не слід застосовувати у дітей та підлітків молодше 18 років. Крім того, немає достатнього обсягу даних довгострокових досліджень щодо безпеки застосування препарату у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку. Знижена функція нирок При легкій та помірній нирковій недостатності корекції доз не потрібно. Пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) слід застосовувати з обережністю Ципраміл. Знижена функція печінки При легкій та помірній печінковій недостатності рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Пацієнтам із вираженою печінковою недостатністю необхідно застосовувати препарат з обережністю, потрібне ретельне титрування дози. Знижена активність ізоферменту CYP2C19 Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 10 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг на добу. Припинення лікування Слід уникати різкого припинення лікування. При припиненні терапії Ципрамілом доза повинна поступово знижуватися протягом мінімум 1-2 тижнів для того, щоб уникнути реакцій "скасування". Якщо при зменшенні дози або припиненні лікування циталопрамом виникають непереносні симптоми, можливе повернення до попередньої дози або відновлення прийому препарату. Згодом зниження дози може бути продовжено, але поступово.ПередозуванняКлінічні дані про передозування циталопраму обмежені та у багатьох випадках пов'язані із супутнім передозуванням інших препаратів або алкоголю. Випадки передозування циталопраму з летальним кінцем були зареєстровані, однак, більшість летальних випадків було пов'язано з супутнім передозуванням інших лікарських засобів. Симптоми. При передозуванні були засвідчені такі симптоми: судоми, тахікардія, сонливість, подовження інтервалу QT, кома, блювання, тремор, гіпотензія, зупинка серця, нудота, серотоніновий синдром, ажитація, брадикардія, запаморочення, блокада пучків Гіса, удлін , аритмія за типом "пірует", ступор, потовиділення, ціаноз, гіпервентиляція, а також передсердні та шлуночкові порушення ритму Лікування. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Повинне бути виконане промивання шлунка і дано активоване вугілля та осмотичні проносні (наприклад, сульфат натрію). У разі порушення свідомості пацієнт має бути інтубований. Необхідно здійснювати моніторинг ЕКГ та показників життєво важливих функцій. ЕКГ-моніторинг рекомендується у разі передозування у хворих із застійною серцевою недостатністю/брадіаритміями, у пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушеннями метаболізму, наприклад, при печінковій недостатності.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЗастосування у дітей та підлітків молодше 18 років Антидепресанти не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років. У ході клінічних досліджень серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, частіше, ніж у групі плацебо відзначалися випадки суїцидальної поведінки (спроб суїциду та суїцидальних думок) та ворожості (з переважанням агресивної поведінки, схильності до конфронтації та роздратування). При застосуванні препаратів, що належать до терапевтичної групи СІЗЗЗ, включаючи циталопрам, слід враховувати наступне. Парадоксальна тривога У деяких пацієнтів із панічним розладом на початку терапії антидепресантами може спостерігатися посилення тривоги. Така парадоксальна реакція зазвичай відбувається протягом перших двох тижнів після початку лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксіогенної дії, рекомендується використовувати низькі початкові дози. Гіпонатріємія При застосуванні СІЗЗС повідомлялося про рідкісні випадки розвитку гіпонатріємії, що виникає, мабуть, внаслідок неадекватної секреції антидіуретичного гормону (АДГ). Ця реакція була загалом оборотна у разі припинення лікування препаратом. Ризик виникнення був вищим у літніх жінок. Суїцид / суїцидальні думки або клінічне погіршення Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, нанесення самоушкоджень та самогубств (суїцидальні явища). Цей ризик зберігається до розвитку стабільної ремісії. Оскільки протягом перших кількох тижнів лікування або навіть більшого проміжку часу поліпшення може не відзначатись, пацієнти повинні бути під постійним наглядом для своєчасного виявлення такого поліпшення. Клінічний досвід свідчить, що ризик самогубства підвищується ранніх етапах одужання. Інші психічні порушення, для лікування яких призначають циталопрам, можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних явищ. Крім того, ці стани можуть бути супутньою патологією щодо депресивного епізоду. При лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватися тих самих застережень, що і при лікуванні пацієнтів з депресивним епізодом. Пацієнти, що мають в анамнезі суїцидальні тенденції, або пацієнти зі значним рівнем роздумів на суїцидальні теми до початку лікування більш схильні до ризику суїцидальних думок або спроб суїциду, тому під час лікування за ними має вестися ретельне спостереження. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень антидепресантів за участю дорослих пацієнтів із психічними порушеннями показав, що при прийомі антидепресантів у пацієнтів молодше 25 років існує підвищений ризик суїцидальної поведінки порівняно з прийомом плацебо. Медикаментозне лікування цих пацієнтів і, зокрема, пацієнтів із високим ступенем суїцидального ризику має супроводжуватися ретельним наглядом, особливо на ранній стадії лікування та при змінах дози. Пацієнти (і особи,доглядачі за пацієнтами) повинні бути попереджені про необхідність контролювати будь-які прояви клінічного погіршення, суїцидальної поведінки або думок, а також незвичайних змін у поведінці, та негайно звертатися за медичною консультацією з появою цих симптомів. Акатізія/психомоторне занепокоєння Застосування препаратів групи СІОЗС/СІОЗСН пов'язується з розвитком акатизії, що характеризується почуттям суб'єктивно неприємного або нестерпного рухового занепокоєння, непосидючості та необхідності рухатися. Часто хворі у такому стані не можуть спокійно сидіти чи стояти. Найчастіше цей стан виникає протягом перших тижнів лікування. У хворих з такими симптомами підвищення дози може спричинити різке погіршення стану. Манія У пацієнтів із біполярним афективним розладом можливий розвиток маніакальної фази. При розвитку маніакального стану прийом циталопраму слід припинити. Судомні напади При прийомі антидепресантів є ризик виникнення судомних нападів. У будь-якого пацієнта у разі виникнення судомного нападу циталопрам слід відмінити. Циталопрам не слід застосовувати у хворих із нестабільною епілепсією; при контрольованих нападах необхідне ретельне спостереження. У разі збільшення частоти нападів циталопрам слід відмінити. Цукровий діабет У хворих з цукровим діабетом застосування СІЗЗЗ може змінити концентрацію глюкози в крові. У цьому випадку може знадобитися корекція дози інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів. Серотоніновий синдром У поодиноких випадках при прийомі СІЗЗС повідомлялося про розвиток серотонінового синдрому. На розвиток цього стану може вказувати комбінація таких симптомів, як ажитація, міоклонус та гіпертермія. При виникненні таких явищ циталопрам слід негайно відмінити та розпочати симптоматичне лікування. Серотонінергічні препарати Циталопрам не слід застосовувати спільно з препаратами, що мають серотонінергічну дію, такі як суматриптан або інші триптани, трамадол, окситриптан і триптофан. Кровотеча Є повідомлення про розвиток шкірних крововиливів, таких як екхімоз, гінекологічних, шлунково-кишкових кровотеч та інших геморагічних ускладнень з боку шкірних покривів або слизових оболонок на фоні прийому СІЗЗС. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні СІЗЗЗ та препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів або препаратів, які можуть підвищити ризик виникнення кровотеч, а також при лікуванні пацієнтів з геморагічними розладами в анамнезі. Електросудомна терапія (ЕСТ) Оскільки клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗЗ та електросудомної терапії (ЕСТ) обмежений, при одночасному застосуванні циталопраму та ЕСТ слід дотримуватися обережності. Звіробої продірявлений Не слід одночасно застосовувати циталопрам та препарати, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), т.к. це може збільшити ризик виникнення небажаних реакцій. Псигосп Лікування психотичних пацієнтів із депресивним епізодом може посилити прояви психотичних симптомів. Симптоми "скасування" при припиненні терапії СІЗЗС Симптоми "скасування" виникають досить часто, особливо при різкому припиненні терапії. Імовірність виникнення симптомів "скасування" може залежати від низки факторів, включаючи тривалість лікування, дозу препарату та темп її зниження. Найчастіше повідомлялося про розвиток наступних проявів: запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сновидіння), ажитація або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль серцебиття, емоційна лабільність, дратівливість та порушення зору. Зазвичай ці прояви бувають легкого або середнього ступеня тяжкості, однак у деяких пацієнтів вони можуть мати тяжкий характер. Зазвичай такі прояви розвиваються протягом перших днів після відміни препарату, однак є окремі повідомлення про розвиток подібних станів у пацієнтів, які випадково пропустили прийом чергової дози. У більшості випадків ці ускладнення усуваються протягом 2 тижнів, хоча в окремих пацієнтів симптоматика може зберігатися протягом 2-3 місяців або довше. Тому перед закінченням курсу прийому циталопраму рекомендується поступово знижувати дозу препарату протягом періоду від кількох тижнів до кількох місяців залежно від стану хворого. Подовження інтервалу QT Виявлено, що циталопрам викликає дозозалежне подовження інтервалу QT. У пост-реєстраційному періоді повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи torsade de pointes, переважно у пацієнтів жіночої статі, з гіпокаліємією або продовженням подовження інтервалу QT або іншими серцевими захворюваннями. Препарат рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів із значущою брадикардією, у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда, або з декомпенсованою серцевою недостатністю. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій і тому мають бути скориговані на початок терапії циталопрамом. У пацієнтів із компенсованими захворюваннями серця перед початком лікування необхідно провести дослідження ЕКГ. У разі виникнення будь-яких ознак серцевих аритмій на фоні лікування циталопрамом, останній необхідно відмінити та провести дослідження ЕКГ. Допоміжні речовини Пігулки містять лактози моногідрат. Пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням абсорбції глюкози-галактози не повинні отримувати лікування цим препаратом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Циталопрам має мінімальну або помірну здатність впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Психоактивні препарати можуть впливати на процес прийняття рішень та здатність реагувати на надзвичайні ситуації. Пацієнтів слід попередити про потенційно можливий вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
205,00 грн
163,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату 291 мг та 582 мг (що відповідає ципрофлоксацину – 250 мг, 500 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; Оболонка: гіпромелоза, тальк, титану діоксид, Е171, пропіленгліколь. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиКруглі, двоопуклі таблетки зі скошеним краєм і насічкою на одній стороні, покриті плівковою оболонкою білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда уповільнює всмоктування, але не змінює максимальної концентрації та біодоступності. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (до їди) 250, 500, 750 та 1000 мг препарату досягається через 1-1,5 години і становить 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при незапалені мозкові оболонки становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає крізь плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки (50-70%). Від 15 до 30% виводиться через кишківник. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При хронічній нирковій недостатності збільшується до 12 год. Невелика кількість виводиться із грудним молоком.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На фоні прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до ін. антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і м. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campyl; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (розташована внутрішньоклітинно). До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо. Як in vitro, так і in vivo ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами: дихальних шляхів: пневмонія (за винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз (якщо збудником є грамнегативні бактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa); вуха, горла та носа: гострий середній отит, синусит, мастоїдит; нирок та сечовивідних шляхів: неускладнені та ускладнені інфекції нижніх та верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит, пієлонефрит); органів малого тазу та статевих органів (епідідиміт, простатит, сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес та пельвіоперитоніт, гонорея, м'який шанкер, хламідіоз); органів черевної порожнини: внутрішньочеревний абсцес; холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея: сальмонельоз, кампілобактеріоз, ієрсініоз, шигельоз, холера, черевний тиф, діарея мандрівників, бактеріоносій Salmonella typhi; шкіри та м'яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани, абсцеси, флегмони, інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані опіки; опорно-рухового апарату: остеомієліт, септичний артрит; інфекції у хворих із зниженим імунітетом (на фоні терапії імунодепресантами або у пацієнтів із нейтропенією). Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях (урологічних, на шлунково-кишковому тракті (у комбінації з метронідазолом) та ортопедичних). Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату. Вагітність та період лактації. Дитячий та підлітковий вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень у дітей від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки). Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості). З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази, терапія глюкокортикостероїдами.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації не можна призначати препарат.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт. З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, збудження, судоми, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), гіперестезія, гіпостезія сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресують до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди, із суїцидальними тенденціями), мігрень. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, втрата смаку (транзиторна), порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху, транзиторна глухота (особливо для високих частот). З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (АТ), непритомність, відчуття "припливів" крові до шкіри обличчя, тромбоз церебральних артерій, периферичні набряки. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, екзантема, вузлова ер Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок, сироваткова хвороба. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожилля, міалгія, набряк у ділянці суглоба. Інші: загальна слабкість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), підвищена світлочутливість. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими і магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах, підвищує концентрацію та подовжує період напіввиведення теофіліну та/або кофеїну (і ін. ксантинів), пероральних гіпоглікемічних препаратів (глибенкламіду – що може призвести до гіпоглікемії), непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню. Ципрофлоксацин підвищує Смах у 7 разів (від 4 до 21 разу) та AUC у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості. Одночасний прийом з нестероїдними протизапальними препаратами (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) – підвищує ризик розвитку судом. Одночасний прийом антацидів, сукральфату, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, кальцію, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому Ципринол CP необхідно приймати за 2 години до прийому антацидів або через 6 годин після їх. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія циклоспорину (необхідний контроль рівня креатиніну крові 2 рази на тиждень). Одночасний прийом ципрофлоксацину та глюкокортикостероїдів може збільшити ризик виникнення розриву сухожилля. Одночасне призначення ципрофлоксацину та фенітоїну може призводити до збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну. Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації у плазмі крові. Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозидами, кліндаміцином, метронідазолом) зазвичай спостерігається синергізм: препарат може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Одночасне використання пробенециду та ципрофлоксацину знижує нирковий кліренс ципрофлоксацину, підвищуючи його концентрацію у плазмі. Одночасне введення ципрофлоксацину та мексилетину може призвести до підвищення концентрації мексилетину. При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином знижується тубулярний транспорт метотрексату, що може призвести до підвищення його плазмових концентрацій. При цьому підвищується ризик токсичної дії метотрексату. Пацієнтам, які отримують терапію метотрексатом, необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом у період лікування ципрофлоксацином.Спосіб застосування та дозиВсередину по 0,25 г 2-3 рази на добу, при тяжкому перебігу інфекції - 0,5-0,75 г 2 рази на добу (кожні 12 год). Препарат слід приймати натще, таблетки ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги та функції нирок у пацієнта. Рекомендовані схеми дозування: неускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів: по 250 мг, а при ускладнених інфекціях – по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування неускладнених інфекцій нижніх відділів сечовивідних шляхів – 3 дні; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – 7-10 днів; хронічний простатит: по 500 мг 2 рази на добу; тривалість лікування -28 днів; інфекційно-запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг – 500 мг, а у більш тяжких випадках – по 750 мг, 2 рази на добу; гостра гонорея: одноразовий прийом ципрофлоксацину у дозі 250 мг – 500 мг; при поєднанні гонококової інфекції з хламідійною та мікоплазмовою – 750 мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів; шанкроід: по 0,5 г 2 рази на день протягом декількох днів; бактеріоносійство S.typhi: по 250 мг 2 рази на добу; курс лікування до 4 тижнів. При необхідності, разова доза може бути збільшена до 500 мг або 750 мг; тяжкі інфекції (остеомієліт, інфекції черевної порожнини) – по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії остеомієліту може становити до 2 місяців; інфекції ШКТ, спричинені Staphylococcus aureus – по 750 мг кожні 12 годин протягом 7-28 днів; лікування діарея мандрівників: 500 мг 2 рази на добу, тривалість від 5 до 7 днів, у деяких випадках – до 14 днів; інфекції вуха, горла та носа: середнього ступеня тяжкості 250-500 мг 2 рази на добу, тяжкого ступеня 500-750 мг 2 рази на добу; при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років доза ципрофлоксацину, що рекомендується, становить 20 мг/кг ваги 2 рази на добу (максимальна доза 1500 мг). Тривалість лікування 10-14 днів; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: від 500 до 750 мг Ципринолу призначається за 1-15 години до операції; лікування та профілактика сибірки у пацієнтів: 500 мг Ципринолу 2 рази на добу у дорослих та 15 мг на кг маси тіла Ципринолу у дітей 2 рази на добу. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. На початку лікування рекомендується використання парентеральних форм. Загальна тривалість терапії – 60 днів. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати щонайменше ще три дні після нормалізації температури. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половинну дозу препарату. Дозування при ХНН (хронічній нирковій недостатності): Кліренс креатиніну >50 мл/хв – звичайний режим дозування. Кліренс креатиніну 30-50 мл/хв – 250-500 мг 1 раз на 12 годин. Кліренс креатиніну 5-29 мл/хв – 250-500 мг 1 раз на 18 годин. Хворі, що перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі – 250-500 мг 1 раз на 24 години.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль та запаморочення, порушення з боку печінки та нирок, кристалурія та гематурія, у більш тяжких випадках сплутаність, тремор, галюцинації та судоми. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних; забезпечити достатнє надходження рідини. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз не має клінічного ефекту при інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки (переважно у пацієнтів похилого віку, що одночасно отримують глюкокортикостероїди) запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірного фізичного навантаження. У період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу та підтримання кислої реакції сечі. У період лікування ципрофлоксацином слід уникати ультрафіолетового опромінення (у тому числі контакту з прямим сонячним промінням). У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові). У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази призначення ципрофлоксацину може спричинити розвиток гемолітичної анемії. Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
206,00 грн
178,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату 291 мг та 582 мг (що відповідає ципрофлоксацину – 250 мг, 500 мг); допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), повідон, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; Оболонка: гіпромелоза, тальк, титану діоксид, Е171, пропіленгліколь. По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонну пачку разом із інструкцією із застосування.Опис лікарської формиОвальні, двоопуклі таблетки з насічкою на одній стороні, покриті плівковою оболонкою білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда уповільнює всмоктування, але не змінює максимальної концентрації та біодоступності. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (до їди) 250, 500, 750 та 1000 мг препарату досягається через 1-1,5 години і становить 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин добре розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу. У спинномозкову рідину проникає в невеликій кількості, де його концентрація при незапалені мозкові оболонки становить 6-10% від такої в сироватці крові, а при запалених - 14-37%. Ципрофлоксацин також добре проникає крізь плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. Метаболізується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки (50-70%). Від 15 до 30% виводиться через кишківник. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При хронічній нирковій недостатності збільшується до 12 год. Невелика кількість виводиться із грудним молоком.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На фоні прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до ін. антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і м. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campyl; деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (розташована внутрішньоклітинно). До ципрофлоксацину чутливі грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо. Як in vitro, так і in vivo ципрофлоксацину також чутливий Bacillus anthracis.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами: дихальних шляхів: пневмонія (за винятком пневмококової пневмонії), гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз (якщо збудником є грамнегативні бактерії, особливо Pseudomonas aeruginosa); вуха, горла та носа: гострий середній отит, синусит, мастоїдит; нирок та сечовивідних шляхів: неускладнені та ускладнені інфекції нижніх та верхніх відділів сечового тракту (уретрит, цистит, пієлонефрит); органів малого тазу та статевих органів (епідідиміт, простатит, сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес та пельвіоперитоніт, гонорея, м'який шанкер, хламідіоз); органів черевної порожнини: внутрішньочеревний абсцес; холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазолом або кліндаміцином), інфекційна діарея: сальмонельоз, кампілобактеріоз, ієрсініоз, шигельоз, холера, черевний тиф, діарея мандрівників, бактеріоносій Salmonella typhi; шкіри та м'яких тканин: інфіковані виразки, інфіковані рани, абсцеси, флегмони, інфекції зовнішнього слухового проходу, інфіковані опіки; опорно-рухового апарату: остеомієліт, септичний артрит; інфекції у хворих із зниженим імунітетом (на фоні терапії імунодепресантами або у пацієнтів із нейтропенією). Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях (урологічних, на шлунково-кишковому тракті (у комбінації з метронідазолом) та ортопедичних). Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату. Вагітність та період лактації. Дитячий та підлітковий вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень у дітей від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки). Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості). З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілептичний синдром, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, дефіцит глюкозо-6-дегідрогенази, терапія глюкокортикостероїдами.Вагітність та лактаціяПри вагітності та в період лактації не можна призначати препарат.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний коліт. З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, збудження, судоми, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю), гіперестезія, гіпостезія сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій (зрідка прогресують до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди, із суїцидальними тенденціями), мігрень. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, втрата смаку (транзиторна), порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху, транзиторна глухота (особливо для високих частот). З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (АТ), непритомність, відчуття "припливів" крові до шкіри обличчя, тромбоз церебральних артерій, периферичні набряки. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами і маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, екзантема, вузлова ер Стівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), анафілактичний шок, сироваткова хвороба. З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, тендовагініт, розриви сухожилля, міалгія, набряк у ділянці суглоба. Інші: загальна слабкість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), підвищена світлочутливість. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперурикемія, гіперглікемія.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів ципрофлоксацину з алюмінієвими і магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Внаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах, підвищує концентрацію та подовжує період напіввиведення теофіліну та/або кофеїну (і ін. ксантинів), пероральних гіпоглікемічних препаратів (глибенкламіду – що може призвести до гіпоглікемії), непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню. Ципрофлоксацин підвищує Смах у 7 разів (від 4 до 21 разу) та AUC у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості. Одночасний прийом з нестероїдними протизапальними препаратами (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) – підвищує ризик розвитку судом. Одночасний прийом антацидів, сукральфату, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, кальцію, заліза або магнію, може викликати зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому Ципринол CP необхідно приймати за 2 години до прийому антацидів або через 6 годин після їх. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія циклоспорину (необхідний контроль рівня креатиніну крові 2 рази на тиждень). Одночасний прийом ципрофлоксацину та глюкокортикостероїдів може збільшити ризик виникнення розриву сухожилля. Одночасне призначення ципрофлоксацину та фенітоїну може призводити до збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну. Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлоксацину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації у плазмі крові. Спільне призначення урикозуричних препаратів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. При поєднанні з іншими протимікробними препаратами (бета-лактами, аміноглікозидами, кліндаміцином, метронідазолом) зазвичай спостерігається синергізм: препарат може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Одночасне використання пробенециду та ципрофлоксацину знижує нирковий кліренс ципрофлоксацину, підвищуючи його концентрацію у плазмі. Одночасне введення ципрофлоксацину та мексилетину може призвести до підвищення концентрації мексилетину. При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином знижується тубулярний транспорт метотрексату, що може призвести до підвищення його плазмових концентрацій. При цьому підвищується ризик токсичної дії метотрексату. Пацієнтам, які отримують терапію метотрексатом, необхідно перебувати під ретельним медичним наглядом у період лікування ципрофлоксацином.Спосіб застосування та дозиВсередину по 0,25 г 2-3 рази на добу, при тяжкому перебігу інфекції - 0,5-0,75 г 2 рази на добу (кожні 12 год). Препарат слід приймати натще, таблетки ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги та функції нирок у пацієнта. Рекомендовані схеми дозування: неускладнені інфекції нирок та сечовивідних шляхів: по 250 мг, а при ускладнених інфекціях – по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування неускладнених інфекцій нижніх відділів сечовивідних шляхів – 3 дні; ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – 7-10 днів; хронічний простатит: по 500 мг 2 рази на добу; тривалість лікування -28 днів; інфекційно-запальні захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг – 500 мг, а у більш тяжких випадках – по 750 мг, 2 рази на добу; гостра гонорея: одноразовий прийом ципрофлоксацину у дозі 250 мг – 500 мг; при поєднанні гонококової інфекції з хламідійною та мікоплазмовою – 750 мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів; шанкроід: по 0,5 г 2 рази на день протягом декількох днів; бактеріоносійство S.typhi: по 250 мг 2 рази на добу; курс лікування до 4 тижнів. При необхідності, разова доза може бути збільшена до 500 мг або 750 мг; тяжкі інфекції (остеомієліт, інфекції черевної порожнини) – по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії остеомієліту може становити до 2 місяців; інфекції ШКТ, спричинені Staphylococcus aureus – по 750 мг кожні 12 годин протягом 7-28 днів; лікування діарея мандрівників: 500 мг 2 рази на добу, тривалість від 5 до 7 днів, у деяких випадках – до 14 днів; інфекції вуха, горла та носа: середнього ступеня тяжкості 250-500 мг 2 рази на добу, тяжкого ступеня 500-750 мг 2 рази на добу; при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років доза ципрофлоксацину, що рекомендується, становить 20 мг/кг ваги 2 рази на добу (максимальна доза 1500 мг). Тривалість лікування 10-14 днів; профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: від 500 до 750 мг Ципринолу призначається за 1-15 години до операції; лікування та профілактика сибірки у пацієнтів: 500 мг Ципринолу 2 рази на добу у дорослих та 15 мг на кг маси тіла Ципринолу у дітей 2 рази на добу. Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. На початку лікування рекомендується використання парентеральних форм. Загальна тривалість терапії – 60 днів. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати щонайменше ще три дні після нормалізації температури. Зазвичай тривалість лікування становить 7-10 днів. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половинну дозу препарату. Дозування при ХНН (хронічній нирковій недостатності): Кліренс креатиніну >50 мл/хв – звичайний режим дозування. Кліренс креатиніну 30-50 мл/хв – 250-500 мг 1 раз на 12 годин. Кліренс креатиніну 5-29 мл/хв – 250-500 мг 1 раз на 18 годин. Хворі, що перебувають на гемодіалізі або перитонеальному діалізі – 250-500 мг 1 раз на 24 години.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, головний біль та запаморочення, порушення з боку печінки та нирок, кристалурія та гематурія, у більш тяжких випадках сплутаність, тремор, галюцинації та судоми. Лікування: симптоматичне, промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних; забезпечити достатнє надходження рідини. Специфічний антидот невідомий. Гемодіаліз не має клінічного ефекту при інтоксикації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагініту лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки (переважно у пацієнтів похилого віку, що одночасно отримують глюкокортикостероїди) запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. Під час терапії ципрофлоксацином рекомендується уникати надмірного фізичного навантаження. У період лікування ципрофлоксацином, щоб уникнути розвитку кристалурії, неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози. Також необхідно забезпечити прийом достатньої кількості рідини (під контролем діурезу) для дотримання нормального діурезу та підтримання кислої реакції сечі. У період лікування ципрофлоксацином слід уникати ультрафіолетового опромінення (у тому числі контакту з прямим сонячним промінням). У період терапії можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан системи згортання крові). У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази призначення ципрофлоксацину може спричинити розвиток гемолітичної анемії. Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ціпрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 3 мг; Допоміжні речовини: динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, манітол або маніт, натрію ацетат безводний або триводний, оцтова кислота крижана, бензалконію хлорид, вода д/і. Краплі 5 мл у флаконі-крапельниці поліетиленовому, в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні 0.3% у вигляді прозорого розчину жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакокінетикаЗареєстрована Cmax у плазмі крові при використанні очних крапель – менше 5 нг/мл. Середня концентрація – нижче 2.5 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний препарат, похідне фторхінолону. Діє бактерицидно. Інгібує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій, викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки і мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні мікроорганізми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить препарат високоефективним щодо бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та багатьох інших. Ципрофлоксацин активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp. грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Препарат також активний щодо деяких внутрішньоклітинних збудників (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae). До препарату помірно чутливі Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату стійкі Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Препарат неактивний щодо Trеponema pallidum. Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Резистентність чутливих збудників розвивається вкрай повільно, оскільки з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології.ІнструкціяФлакон слід закривати після кожного використання. Не слід торкатися кінчиком піпетки до ока.Показання до застосуванняГострий та підгострий кон'юнктивіт; Блефарит, блефарокон'юнктивіт; Кератит, кератокон'юнктивіт; Бактеріальна виразка рогівки; хронічний дакріоцистит; Мейбоміт; Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл; Перед- та післяопераційна профілактика інфекційних ускладнень в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВірусний кератит; Дитячий вік – до 1 року; Індивідуальна чутливість до компонентів препарату. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, судомним синдромом.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяМісцеві реакції: можливі – алергічні реакції, свербіж, печіння, легка болючість та гіперемія кон'юнктиви, нудота; рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого кристалічного преципітату у хворих з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, поява плям.Спосіб застосування та дозиПри легкій та помірно тяжкій інфекції очні краплі закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або обох очей) кожні 4 год, при тяжкій інфекції – по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу та частоту інстиляції зменшують.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦипрофлоксацин-АКОС можна застосовувати лише місцево. Не можна вводити препарат субкон'юнктивально або прямо у передню камеру ока. Пацієнта слід інформувати про те, що якщо після застосування крапель тривалий час триває або наростає кон'юнктивальна гіперемія, слід припинити використання препарату і звернутися до лікаря. У період лікування препаратом не рекомендується носити м'які контактні лінзи. При використанні жорстких контактних лінз слід зняти їх перед закапуванням та знову одягнути через 15-20 хв після інстиляції препарату. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами. Пацієнтам, у яких після аплікації очних крапель Ципрофлоксацин-АКОС тимчасово втрачається чіткість зору, не рекомендується керувати машиною або працювати зі складною технікою, верстатами або будь-яким іншим складним обладнанням, яке потребує чіткості зору відразу після закапування препарату.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Діюча речовина: ципрофлоксацину гідрохлорид – 3,49 мг у перерахунку на ципрофлоксацин – 3,0 мг; допоміжні речовини: динатрію едетату дигідрат (трилон Б) - 0,4 мг; натрію хлорид – 9,0 мг; бензалконію хлорид - 0,2 мг; натрію гідроксиду розчин 1 М-до pH 3,5-5,5; вода очищена – до 1,0 мл.Опис лікарської формиПрозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина.ХарактеристикаЦипрофлоксацин-Оптик - протимікробний засіб широкого спектра дій. На фоні прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та мно. Низька токсичність клітин макроорганізму. Препарат застосовується для лікування виразок рогівки та інфекцій переднього відрізка очного яблука та його придатків, спричинених чутливими до ципрофлоксацину бактеріями. Препарат можна приймати немовлятам (0-27 днів). Випускається у формі очних крапель (по 5 або 10 мл у флаконах-крапельницях). Відпускають за рецептом.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб - фторхінолонФармакокінетикаАбсорбція При місцевому застосуванні швидко всмоктується. Розподіл Концентрація ципрофлоксацину в плазмі крові після інстиляції в кон'юнктиву 2 крапель 0,3 % розчину кожні 2 години протягом 2 днів, а потім кожні 4 години протягом 5 днів коливалася від кількісної оцінки ( Ципрофлоксацин широко розподіляється у тканинах організму, приблизно обсяг розподілу становить від 1,7 до 5 л/кг. Зв'язок із білками плазми становить 20-40 %. Метаболізм Відсутня інформація про шляхи метаболізму ципрофлоксацину. Виведення Період напіввиведення із плазми становить 3-5 годин. Ципрофлоксацин та чотири його метаболіти екскретуються із сечею та калом. Через нирки елімінується близько 2/3 загального рівня ципрофлоксацину в плазмі, тоді через кишечник і з жовчю виділяється 1/3 загального рівня ципрофлоксацину. У пацієнтів із порушеннями роботи нирок відзначається незначне збільшення періоду напіввиведення ципрофлоксацину за рахунок позаниркових шляхів елімінації. Аналогічно при порушеннях роботи печінки трохи подовжується період напіввиведення. Відсутні відомості щодо вивчення фармакокінетичних властивостей ципрофлоксацину при його застосуванні у дітей.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектра дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації); порушує синтез ДНК, зростання та розподіл бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у тому числі, клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – тільки в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На фоні прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та мно. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serra-marc spp., Morga-nella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aer-omonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonasshi ; деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneu-mophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheria); грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staph-ylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniaе, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують. Механізми розвитку резистентності Розвиток резистентності до фторхінолонів, зокрема до ципрофлоксацину, опосередковується шляхом змін у генах, що кодують мінімум один із 4 механізмів: зміна структури ферментів-мішеней (ДНК-гірази та топоізомерази IV) – ферментів, задіяних у синтезі ДНК клітини; порушення проникності клітинної стінки; активне виведення препарату із клітини (підвищена активність еффлюксних насосів); опосередковані плазмідами зміни роботи аміноглікозид 6-N-ацетилтрансферази.Показання до застосуванняЛікування виразок рогівки та інфекцій переднього відрізка очного яблука та його придатків, спричинених чутливими до ципрофлоксацину бактеріями у дорослих, новонароджених (від 0 до 27 днів), грудних дітей та немовлят (від 28 до 23 місяців), дітей (від 2 до 1 років) та підлітків (від 12 до 18 років).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до діючої речовини та будь-якої з допоміжних речовин. Гіперчутливість до хінолонів. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, судомним синдромом у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи.Вагітність та лактаціяФертильність При проведенні досліджень пероральних лікарських форм ципрофлоксацину на тваринах не виявлено негативного впливу на фертильність. Досліджень щодо оцінки впливу ципрофлоксацину у вигляді інстиляцій на фертильність людини не проводилося. Вагітність Відсутні дані про застосування ципрофлоксацину у лікарській формі очні краплі у вагітних жінок. У дослідженнях на тваринах не отримано результатів, що свідчать про негативний вплив ципрофлоксацину на репродуктивну функцію. Очікується, що системні рівні ципрофлоксацину при його застосуванні в лікарській формі очні краплі будуть низькими. З огляду на відсутність даних про безпеку застосування при вагітності, рекомендується призначення ципрофлоксацину в період вагітності тільки в тих випадках, коли ймовірна користь від застосування препарату матір'ю перевищує можливий ризик для плода. Період грудного вигодовування При пероральному застосуванні ципрофлоксацину жінками у період грудного вигодовування відбувається його екскреція у грудне молоко. Невідомо, чи ципрофлоксацин екскретується в грудне молоко при його застосуванні у вигляді інстиляцій, проте ризик для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, у цьому випадку не може бути виключений. Слід бути обережним при застосуванні препарату жінкам у період грудного вигодовування.Побічна діяУ рамках клінічних досліджень найчастіше відзначалися такі небажані явища, як дискомфорт у оці (у 6% випадків), дисгевзія (у 3% випадків) та преципітати на рогівці (у 3% випадків). Небажані реакції, отримані в ході клінічних досліджень і за даними постмаркетингового спостереження, згруповані відповідно до наступної градації частоти народження: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до < 1/10), нечасто ( від ≥1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), з невідомою частотою (частота народження не може бути встановлена на підставі наявних відомостей) . У кожній із груп перерахування реакцій проводиться у міру зменшення їхньої зустрічальності. Порушення з боку імунної системи: Рідко: реакції гіперчутливості. Порушення з боку нервової системи: Нечасто: біль голови. Рідко: запаморочення Порушення з боку органів зору: Часто: преципітати на рогівці, дискомфорт у вічі, кон'юнктивальна ін'єкція. Нечасто: кератопатія, точковий кератит, ін-фільтрати рогівки, світлобоязнь, зниження гостроти зору, набряк повік, затуманювання зору, біль в оці, відчуття сухості в оці, набряк кон'юнктиви і повік, сльозотеча, виділення з очей, утворення кірок на краях повік, лущення шкіри повік, гіперемія повік. Рідко: токсичні явища органу зору, кератит, кон'юнктивіт, дефект епітелію рогівки, диплопія, зниження чутливості рогівки, астенопія, ячмінь. Порушення з боку органу слуху та лабіринту: Рідко: біль у вусі. Порушення з боку органу дихання, органів грудної клітки та середостіння: Рідко: підвищена секреція слизової оболонки навколоносових пазух, риніт. Порушення з боку органів травної системи: Часто дисгевзія. Нечасто: нудота. Рідко: біль у животі, діарея. Порушення з боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: Рідко дерматит. Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: З невідомою частотою: порушення зв'язкового апарату. Опис окремих груп небажаних реакцій Відзначено рідкісні випадки розвитку генералізованого висипу, токсичного епідермолізу, ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона та кропив'янки. Серйозні анафілактичні реакції, в окремих випадках зі смертельним наслідком, у тому числі після прийому першої дози, відзначалися у пацієнтів, які отримували фторхінолон перорально. Деякі з цих реакцій супроводжувалися серцево-судинним колапсом, втратою свідомості, набряком гортані та обличчя, почуттям поколювання, диспное, свербінням та кропивницею. У пацієнтів, які приймали фторхінолони перорально, відзначалися розриви сухожилля плечового суглоба, сухожилля суглобів кистей рук, ахіллового сухожилля та інших сухожиль, які згодом вимагали хірургічного втручання або призводили до тривалої непрацездатності. У ході клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження не відзначено впливу інстиляцій ципрофлоксацину на стан скелетно-м'язової системи та сполучної тканини. В окремих випадках при інстиляціях ципрофлоксацину відзначалися затуманювання зору, зниження гостроти зору та залишкова кількість препарату на поверхні рогівки. У ході системного застосування хінолонів відзначалися реакції фототоксичності середнього та тяжкого ступеня тяжкості, проте для ципрофлоксацину такі реакції не характерні. Профіль небажаних реакцій у педіатричній популяції Ефективність та безпека застосування ципрофлоксацину у дітей віком від 0 до 12 років була підтверджена у клінічних дослідженнях за участю 230 дітей. Не відмічено розвитку серйозних небажаних явищ у цій групі пацієнтів.Взаємодія з лікарськими засобамиСпеціальних досліджень взаємодії із застосуванням очних лікарських форм ципрофлоксацину не проводилося. Беручи до уваги низьку системну концентрацію ципрофлоксацину в плазмі після інстиляції в кон'юнктивальну порожнину, взаємодія між препаратами, що спільно застосовуються з ципрофлоксацином, малоймовірна. У разі спільного застосування з іншими місцевими офтальмологічними препаратами інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин, при цьому очні мазі слід застосовувати в останню чергу. Розчин Ципрофлоксацину-Оптик несумісний з розчинами лікарських засобів, що мають значення pH 3-4, які фізично чи хімічно нестабільні.Спосіб застосування та дозиЦипрофлоксацин застосовується місцево. Не можна вводити препарат субкон'юнктивально або передню камеру ока. При виразках рогівки препарат необхідно закопувати, дотримуючись наступних інтервалів між інстиляціями (у тому числі в нічний час): у перший день – по 2 краплі кожні 15 хвилин протягом перших 6 годин, потім по 2 краплі кожні 30 хвилин протягом часу дня. У другий день терапії – по 2 краплі щогодини. З третього по 14 день терапії – по 2 краплі кожні 4 години. При необхідності продовження терапії довше 14 днів підбір режиму дозування повинен здійснюватися лікарем. При захворюваннях переднього відрізка очного яблука препарат необхідно закопувати за такою схемою: по 1 або 2 краплі в уражене око (очі) 4 рази на день.При тяжких інфекціях режим дозування у перші 2 дні може включати інстиляції препарату по 1 або 2 краплі кожні 2 години у період неспання. Тривалість терапії препаратом за заявленими показаннями має перевищувати 21 дня. Застосування у педіатричній популяції Режим дозування при проведенні терапії у дітей віком від 1 року відповідає такому у дорослих. Ефективність та безпека застосування ципрофлоксацину у дітей віком від 0 до 12 років була підтверджена у клінічних дослідженнях за участю 230 дітей. Не відмічено розвитку серйозних небажаних явищ у цій групі пацієнтів. Застосування при нирковій та печінковій недостатності Відсутні відомості про застосування ципрофлоксацину пацієнтами із супутніми захворюваннями печінки та нирок. При застосуванні препарату для зменшення ризику системних небажаних реакцій рекомендується легке натискання пальцем на ділянку внутрішнього кута ока у проекції слізного мішка протягом 1-2 хвилин після інтиляції препарату.ПередозуванняУ разі розвитку передозування при місцевому застосуванні як інстиляції необхідно промити кон'юнктивальну порожнину теплою водою. Не очікується розвитку токсичних ефектів як при місцевому передозуванні, так і при випадковому ковтанні вмісту флакона.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат 3.49 мг, що відповідає вмісту ципрофлоксацину 3 мг; Допоміжні речовини: манітол - 44 мг, натрію ацетату тригідрат - 0.68 мг, динатрію едетату дигідрат (трилон Б) - 0.5 мг, бензалконію хлорид - 0.1 мг, оцтова кислота крижана - до pH3.5-5.5 мг, вода д 1мл. Краплі 5 мл у флаконі-крапельниці полімерній, в картонній пачці.Опис лікарської формиКраплі очні та вушні у вигляді прозорої або майже прозорої злегка пофарбованої рідини.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології та ЛОР-практиці.Показання до застосуванняЗахворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); Інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); Інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; Неускладнена гонорея; Черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; Інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); Кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); Інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією); Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета, крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки); вагітність; період лактації. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, збільшення транзиторного вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. Серцево-судинна система: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані із хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2 теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиВсередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
217,00 грн
185,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин (у формі моногідрату гідрохлориду) 500 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 73.3 мг, повідон К-30 37.5 мг, кроскармелоза натрію 42 мг, кремнію діоксид колоїдний 7.5 мг, магнію стеарат 7.5 мг. Склад плівкової оболонки: Опадрай білий Y-1-7000H (гіпромелоза 6.25 мг, титану діоксид 3.125 мг, макрогол-400 0.625 мг). 10 шт. - блістери з ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого кольору, капсулоподібні, з гравіюванням "CIP 500" та ризиком на одній стороні; на поперечному розрізі видно два шари, ядро від білого до жовтувато-білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він спричиняє артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, збільшення транзиторного вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані із хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: ципрофлоксацин гідрохлорид (у перерахунку на ципрофлоксацин) – 3 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0,5 мг; манітол (маніт) – 46 мг; натрію ацетат – 0,5 мг; оцтова кислота – 0,0015 мл; бензалконію хлорид – 0,1 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. Краплі очні 0,3%. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин злегка жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.ФармакокінетикаЦипрофлоксацин при місцевому застосуванні добре проникає у тканини ока. Після одноразової інстиляції концентрація у волозі передньої камери ока через 10 хвилин становить 0,1 мг/мл. Максимальна концентрація, визначена через 1 годину у волозі передньої камери, становить 0,19 мг/мл. Після закінчення 2-х годин концентрація починає знижуватися, проте його антибактеріальна дія в тканинах рогівки зберігається до 6 годин, у волозі передньої камери до 4-х годин. Період напіввиведення із сироватки крові при місцевому застосуванні становить 4-5 годин. Cmax у плазмі – менше 5 нг/мл. Середня концентрація у плазмі – нижче 2,5 нг/мл. Препарат виводиться через нирки переважно (до 50%) у незмінному вигляді та до 10% у вигляді метаболітів; близько 15% виводиться через кишечник; у матерів-годувальниць – частково виводиться з грудним молоком. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. При лікуванні протягом 7 днів, в середньому, 4 рази на день в обидва ока, середня концентрація становить 2 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за розкручування ДНК, для забезпечення подальшого процесу транскрипції), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу, на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) – помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняІнфекційно-захистПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, вірусні та грибкові ураження очей, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.Побічна діяАлергічні реакції, свербіж і печіння в оці, легка болючість і гіперемія кон'юнктиви, нудота, рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ відомості, що системне застосування деяких хінолонів призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі, посилює дію непрямих антикоагулянтів (в т.ч. варфарин та його похідні). При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та кофеїну спостерігається зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові). Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові у пацієнтів, яким призначали циклоспорин разом із системним застосуванням ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок. Частота інстиляції залежить від тяжкості запального процесу. При гострих бактеріальних кон'юнктивітах, простих, лускатих та виразкових блефаритах, мейбомітах препарат призначають від 4 до 8 разів на день залежно від тяжкості захворювання. Курс лікування – від 5 до 14 днів. При кератитах препарат призначається по 1 краплі не менше 6 разів на день, за наявності позитивного ефекту максимальний курс лікування в залежності від тяжкості ураження рогівки становить близько 2-4 тижнів. При бактеріальній виразці рогівки: по 1 кап кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 кап кожні 30 хв у години неспання; на 2 день - по 1 кап щогодини в години неспання; з 3 по 14 день – по 1 кап кожні 4 год на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не сталася, лікування можна продовжити 1 тиждень. При гострих дакріоциститах препарат призначають 6-12 разів на день по 1 краплі, курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При травмах ока, зокрема. потраплянні сторонніх тіл, для профілактики інфекційних ускладнень препарат призначають протягом 1-2 тижнів по 1 краплі 4-8 разів на день. У передопераційний період: по 1 краплі 4 рази на день протягом двох днів перед операцією та по 1 краплі кожні 10 хвилин 5 разів безпосередньо перед операцією. Для профілактики запальних захворювань після хірургічних втручань препарат призначають 4-6 разів на день по 1 краплі весь термін післяопераційного періоду, зазвичай від 5 днів до 1 місяця.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні. При випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги. Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРозчин у вигляді очних крапель не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій. При використанні інших офтальмологічних лікарських засобів інтервал між введенням повинен становити не менше 15 хв. Відразу після використання препарату можлива нечіткість зорового сприйняття, що може спричинити труднощі при керуванні транспортними засобами та при роботі з механізмами; рекомендується приступати до роботи (керування) через 15 хвилин після застосування препарату. У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи. Після розтину флакона препарат слід використовувати не більше 14 діб.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлорид (у перерахунку на ципрофлоксацин) – 3 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0,5 мг; манітол (маніт) – 46 мг; натрію ацетат – 0,5 мг; оцтова кислота – 0,0015 мл; бензалконію хлорид – 0,1 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин злегка жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаЦипрофлоксацин при місцевому застосуванні добре проникає у тканини ока. Після одноразової інстиляції концентрація у волозі передньої камери ока через 10 хвилин становить 0,1 мг/мл. Максимальна концентрація, визначена через 1 годину у волозі передньої камери, становить 0,19 мг/мл. Після закінчення 2-х годин концентрація починає знижуватися, проте його антибактеріальна дія в тканинах рогівки зберігається до 6 годин, у волозі передньої камери до 4-х годин. Період напіввиведення із сироватки крові при місцевому застосуванні становить 4-5 годин. Смах у плазмі – менше 5 нг/мл. Середня концентрація у плазмі – нижче 2,5 нг/мл. Препарат виводиться через нирки переважно (до 50%) у незмінному вигляді та до 10% у вигляді метаболітів; близько 15% виводиться через кишечник; у матерів-годувальниць - частково виводиться з грудним молоком. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. При лікуванні протягом 7 днів, в середньому, в 4 рази на день в обидва ока, середня концентрація становить 2 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за розкручування ДНК, для забезпечення подальшого процесу транскрипції), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу, на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняІнфекційно-захистПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, вірусні та грибкові ураження очей, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.Побічна діяАлергічні реакції, свербіж і печіння в оці, легка болючість і гіперемія кон'юнктиви, нудота, рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ відомості, що системне застосування деяких хінолонів призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі, посилює дію непрямих антикоагулянтів (в т.ч. варфарин та його похідні). При сумісному застосуванні ципрофлоксацину. і кофеїну спостерігається зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові). Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові у пацієнтів, яким призначали циклоспорин разом із системним застосуванням ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок. Частота інстиляції залежить від тяжкості запального процесу. При гострих бактеріальних кон'юнктивітах, простих, лускатих та виразкових блефаритах, мейбомітах препарат призначають від 4 до 8 разів на день залежно від тяжкості захворювання. Курс лікування – від 5 до 14 днів. При кератитах препарат призначається по 1 краплі не менше 6 разів на день, за наявності позитивного ефекту максимальний курс лікування в залежності від тяжкості ураження рогівки становить близько 2-4 тижнів. При бактеріальній виразці рогівки: по 1 кап кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 кап кожні 30 хв у години неспання; на 2 день - по 1 кап щогодини в години неспання; з 3 по 14 день - по 1 кап кожні 4 год на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не сталася, лікування можна продовжити 1 тиждень. При гострих дакріоциститах препарат призначають 6-12 разів на день по 1 краплі, курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При травмах ока, зокрема. попаданні сторонніх тіл для профілактики інфекційних ускладнень препарат призначають протягом 1-2 тижнів по 1 краплі 4-8 разів на день. У передопераційний період: по 1 краплі 4 рази на день протягом двох днів перед операцією та по 1 краплі кожні 10 хвилин 5 разів безпосередньо перед операцією. Для профілактики запальних захворювань після хірургічних втручань препарат призначають 4-6 разів на день по 1 краплі весь термін післяопераційного періоду, зазвичай від 5 днів до 1 місяця.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні. При випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги. Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРозчин у вигляді очних крапель не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій. При використанні інших офтальмологічних лікарських засобів інтервал між введенням повинен становити не менше 15 хв. У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи. Після розтину флакона препарат слід використовувати не більше 14 діб. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після використання препарату можлива нечіткість зорового сприйняття, що може спричинити труднощі при керуванні транспортними засобами та при роботі з механізмами; рекомендується приступати до роботи (керування) через 15 хвилин після застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлорид (у перерахунку на ципрофлоксацин) – 3 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат (трилон Б) – 0,5 мг; манітол (маніт) – 46 мг; натрію ацетат – 0,5 мг; оцтова кислота – 0,0015 мл; бензалконію хлорид – 0,1 мг; вода для ін'єкцій – до 1 мл. По 1 мл, 2 мл у тюбик-крапельниці з клапаном або по 5 мл, 10 мл мл у тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною з поліетилену. Тюбик-крапельниці з гвинтовою горловиною закупорюють кришками, що нагвинчуються з полімерних матеріалів. 5 тюбик-крапельниць по 1 мл, 2 мл або 1 тюбик-крапельницю по 5 мл, 10 мл з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин злегка жовтуватого або жовтувато-зеленого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаЦипрофлоксацин при місцевому застосуванні добре проникає у тканини ока. Після одноразової інстиляції концентрація у волозі передньої камери ока через 10 хвилин становить 0,1 мг/мл. Максимальна концентрація, визначена через 1 годину у волозі передньої камери, становить 0,19 мг/мл. Після закінчення 2-х годин концентрація починає знижуватися, проте його антибактеріальна дія в тканинах рогівки зберігається до 6 годин, у волозі передньої камери до 4-х годин. Період напіввиведення із сироватки крові при місцевому застосуванні становить 4-5 годин. Смах у плазмі – менше 5 нг/мл. Середня концентрація у плазмі – нижче 2,5 нг/мл. Препарат виводиться через нирки переважно (до 50%) у незмінному вигляді та до 10% у вигляді метаболітів; близько 15% виводиться через кишечник; у матерів-годувальниць - частково виводиться з грудним молоком. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. При лікуванні протягом 7 днів, в середньому, в 4 рази на день в обидва ока, середня концентрація становить 2 нг/мл.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II і IV, відповідальні за розкручування ДНК, для забезпечення подальшого процесу транскрипції), порушує синтез ДНК, ріст і поділ бактерій. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу, на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняІнфекційно-захистПротипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, вірусні та грибкові ураження очей, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 1 року.Побічна діяАлергічні реакції, свербіж і печіння в оці, легка болючість і гіперемія кон'юнктиви, нудота, рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, неприємний присмак у роті відразу після закапування, зниження гостроти зору, поява білого з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЄ відомості, що системне застосування деяких хінолонів призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі, посилює дію непрямих антикоагулянтів (в т.ч. варфарин та його похідні). При сумісному застосуванні ципрофлоксацину. і кофеїну спостерігається зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації у крові). Повідомлялося про тимчасове підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові у пацієнтів, яким призначали циклоспорин разом із системним застосуванням ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиМісцево. Препарат закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок. Частота інстиляції залежить від тяжкості запального процесу. При гострих бактеріальних кон'юнктивітах, простих, лускатих та виразкових блефаритах, мейбомітах препарат призначають від 4 до 8 разів на день залежно від тяжкості захворювання. Курс лікування – від 5 до 14 днів. При кератитах препарат призначається по 1 краплі не менше 6 разів на день, за наявності позитивного ефекту максимальний курс лікування в залежності від тяжкості ураження рогівки становить близько 2-4 тижнів. При бактеріальній виразці рогівки: по 1 кап кожні 15 хв протягом 6 год, потім по 1 кап кожні 30 хв у години неспання; на 2 день - по 1 кап щогодини в години неспання; з 3 по 14 день - по 1 кап кожні 4 год на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не сталася, лікування можна продовжити 1 тиждень. При гострих дакріоциститах препарат призначають 6-12 разів на день по 1 краплі, курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. При травмах ока, зокрема. попаданні сторонніх тіл для профілактики інфекційних ускладнень препарат призначають протягом 1-2 тижнів по 1 краплі 4-8 разів на день. У передопераційний період: по 1 краплі 4 рази на день протягом двох днів перед операцією та по 1 краплі кожні 10 хвилин 5 разів безпосередньо перед операцією. Для профілактики запальних захворювань після хірургічних втручань препарат призначають 4-6 разів на день по 1 краплі весь термін післяопераційного періоду, зазвичай від 5 днів до 1 місяця.ПередозуванняДані щодо передозування препарату відсутні. При випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги. Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиРозчин у вигляді очних крапель не призначений для внутрішньоочних ін'єкцій. При використанні інших офтальмологічних лікарських засобів інтервал між введенням повинен становити не менше 15 хв. У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи. Після розтину флакона препарат слід використовувати не більше 14 діб. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Відразу після використання препарату можлива нечіткість зорового сприйняття, що може спричинити труднощі при керуванні транспортними засобами та при роботі з механізмами; рекомендується приступати до роботи (керування) через 15 хвилин після застосування препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
180,00 грн
141,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: Ципрофлоксацин – 0,25 г; крохмаль кукурудзяний або крохмаль 1500, колідон CL-M (кросповідон), лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк; оболонка: оксипропілметилцелюлоза, поліетиленоксид 4000 (поліетиленгліколь), пропіленгліколь, тальк, колідон VA-64 (кополівідон), титану діоксид. Пігулки по 250 мл. у блістері 10 таблеток. В упаковці 1 блістер.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі; на поперечному розрізі білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК та синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на організми, що розмножуються, так і на перебувають у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, CampylNeisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. Ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна. До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.Фармакокінетика. При пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (до їди) 0,25, 0,5, 0,75 та 1 г препарату досягається через 1-1,5 години і становить 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється у тканинах та рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насінній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу.Концентрація ципрофлоксацину, що накопичується в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Об'єм розподілу в організмі становить 2-3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки. Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Ступінь зв'язування ципрофлоксацину із білками плазми становить 30%. У хворих із незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. За порушення функції нирок період напіввиведення збільшується. Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться із екскрементами. Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.Хворим із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1,73 м2) необхідно призначати половину добової дози препарату.ІнструкціяПрепарат слід приймати натще, запиваючи достатньою кількістю рідини. Пацієнтам із вираженими порушеннями функції нирок слід призначати половинну дозу препарату. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди має тривати, як мінімум, ще два дні після зникнення симптомів хвороби.Показання до застосуванняЗахворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); Інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); Інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; Неускладнена гонорея; Черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; Інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); Кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); Інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією); Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняВагітність; Період грудного вигодовування; Дитячий та підлітковий вік до 18 років; Підвищена чутливість до Ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів; Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. . З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона. реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. З боку лабораторних показників:підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатиніну.Інші: артралгії; рідко – фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Ципрофлоксацину з диданозином всмоктування Ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексів Ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, що містяться в диданозіні. Одночасний прийом Ципрофлоксацину та теофіліну може призвести до підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, за рахунок конкурентного інгібування в ділянках зв'язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення періоду напіввиведення теофіліну та зростання ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ціпрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів повинен бути не менше 4 годин. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.Спосіб застосування та дозиНеускладнені захворювання нирок та сечовивідних шляхів – по 250 мг, а в ускладнених випадках – по 500 мг 2 рази на добу. Захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг, а у більш тяжких випадках – по 500 мг, 2 рази на добу. Для лікування гонореї рекомендується одноразове застосування Ципрофлоксацину в дозі 250-500 мг. Гінекологічні захворювання, ентерити та коліти з тяжким перебігом та високою температурою, простатити, остеомієліти – по 500 мг 2 рази на добу (для лікування банальної діареї можна використовувати у дозі 250 мг 2 рази на добу).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату та призначення відповідного лікування. випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу. У період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями. іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
184,00 грн
141,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрат – 295 мг/590 мг/885 мг (у перерахунку на ципрофлоксацин – 250 мг/500 мг/750 мг відповідно); Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 3,6 мг/7,2 мг/10,8 мг, крохмаль прежелатизований (крохмаль 1500) - 10,0 мг/20,0 мг/30,0 мг, кросповідон (колідон CL-M, колідон ЦЛ) – 7,7 мг/15,4 мг/23,1 мг, лактози моногідрат (цукор молочний, таблеттоза) – 13,3 мг/26,6 мг/39,9 мг, целюлоза мікрокристалічна – 39,2 мг /78,4 мг/117,6 мг, тальк – 7.4 мг/14,8 мг/22,2 мг, магнію стеарат – 3,8 мг/7,6 мг/11,4 мг; Оболонка: Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза, оксипропілметилцелюлоза, метоцел) - 3.4 мг/6,8 мг/10,2 мг, макрогол-4000 (поліетиленоксид 4000, поліетиленгліколь 4000) - 1,3 мг/2,6 мг пропіленгліколь - 1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг, тальк - 0,5 мг/1,0 мг/1,5 мг, коповідон (колідон VA 64, колідон ВА-64) - 1,6 мг /3,2 мг/4,8 мг, титану діоксид (двоокис титану) -1,6 мг/3,2 мг/4,8 мг. Пігулки, покриті плівковою оболонкою, 250 мг, 500 мг, 750 мг. 10 пігулок по 250 мг; 5 таблеток по 500 мг, 750 мг у контурні осередкові упаковки. 10, 20 пігулок по 250 мг; 5, 10, 20 таблеток по 500 мг та 750 мг у банки полімерні. Кожну банку, 1, 2 контурні коміркові упаковки з 10 таблетками по 250 мг, 1, 2, 4 контурні коміркові упаковки з 5 таблетками по 500 мг і 750 мг з інструкцією по застосуванню поміщають у пачки з картону.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, на поперечному зрізі видно один шар білого кольору. Таблетки по 250 мг круглої форми, таблетки по 500 мг та 750 мг – овальні.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) (переважно в 12-палої та худої кишці). Їда уповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Смах) та біодоступність. Біодоступність – 50-85 %, обсяг розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) при пероральному прийомі - 60-90 хв. 4 мкг/мл. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0,1, 0,2 та 0,4 мкг/мл відповідно. Ципрофлоксацин добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, наприклад, нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу (ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках, матці), насінній рідині, тканині простати, нирках та сечовивідних органах, легеневій тканині , кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину (СМР) проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10 % від такої у сироватці крові, а при запалених – 14-37 %. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, бронхіальний секрет, плевру,очеревину, лімфу через плаценту. Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові. Активність дещо знижується за значеннями pH менше 6. Метаболізується в печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Період напіввиведення (Т½) - близько 4 годин, при хронічній нирковій недостатності (ХНН) - до 12 годин. решта - через ШКТ. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При ХНН (кліренс креатиніну (КК) вище 20 мл/хв) відсоток виведеного через нирки препарату знижується, але кумуляції в організмі не відбувається через компенсаторне збільшення метаболізму препарату та виведення через ШКТ.ФармакодинамікаПротимікробний засіб широкого спектру дії, похідний хінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної, РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми – лише в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та м. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marces, , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campob. pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Активний щодо Bacillus anthracis in vitro. Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) - помірна (для їх придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняБактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: захворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; неускладнена гонорея; черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами (ЛЗ) або у хворих з нейтропенією); профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis. Діти. Терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis).Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску (АТ), сонливості), вік до 18 років (крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики; інфікованої Bacillus anthracis), непереносимість лактози, недостатність лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція. З обережністю: Виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, психічні захворювання, епілепсія, виражена ниркова та/або печінкова недостатність, літній вік, ураження сухожилля при терапії фторхінолонами, що раніше проводилася.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, діарея, блювання, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, безсоння, "кошмарні" сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, а також реакцій (зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди), мігрень, непритомні стани. З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, зниження слуху. Серцево-судинна система: тахікардія, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, тромбоз церебральних артерій. З боку кровотворної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія. З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, тендовагініт, розрив сухожиль, міалгія. З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (насамперед при лужній сечі та низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія, зниження азотовидільної функції нирок, інтерсти. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, утворення пухирів, що супроводжуються кровотечами, і поява маленьких вузликів, що утворюють струпи, лікарська лихоманка, точкові крововиливи на шкірі (петехії), набряк обличчя або гортані, задишка, еозинофілія, васкуліт, (У т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Інші: астенія, підвищена світлочутливість, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт), "припливи" крові до обличчя, підвищене потовиділення. Якщо будь-які вказані в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах ципрофлоксацин підвищує концентрацію та подовжує T½ теофіліну (та інших ксантинів, наприклад, кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, антикоагулянтних засобів непрямої дії, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими протимікробними ЛЗ (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Посилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію антикоагулянтних засобів непрямої дії. Пероральний прийом спільно з залізовмісними ЛЗ, сукральфатом і антацидними ЛЗ, що містять іони магнію, кальцію та алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних ЛЗ. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Диданозин знижує всмоктування ципрофлоксацину внаслідок утворення з ним комплексів з іонів алюмінію і магнію, що містяться в диданозине. Метоклопрамід, прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення його Смах. Спільне застосування урикозуричних ЛЗ призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Підвищує Смах у 7 разів (від 4 до 21 рази) та площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості.Спосіб застосування та дозиВсередину. Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю рідини після їди. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше. При інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування - 7-14 днів. При гострому синуситі – по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 10 днів. При інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При інфекціях кісток та суглобів – легкого та середнього ступеня – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу. Курс лікування – до 4-6 тижнів. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 250-500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 7-l4 днів, при неускладненому циститі у жінок – 3 дні. При хронічному бактеріальному простатиті – по 500 мг 2 рази на добу, курс лікування – 28 днів. При неускладненій гонореї – 250-500 мг одноразово. Інфекційна діарея – по 500 мг 2 рази на добу, курс лікування – 5-7 днів. При черевному тифі – по 500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 10 днів. При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – по 500 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів. Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки – по 500 мг 2 рази на добу протягом 60 днів. ХНН: при КК більше 50 мл/хв корекції дози не потрібно; при КК 30-50 мл/хв - 250-500 мг кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв - 250-500 мг кожні 18 год. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз - 250-500 мг/сут, але приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу. У педіатрії: при лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей із муковісцидозом легень від 5 до 17 років – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1,5 г). Тривалість лікування – 10-14 днів; при легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) - 15 мг/кг 2 рази на день. Максимальна разова доза – 500 мг, добова – 1 г. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів.ПередозуванняЛікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка та інші заходи невідкладної допомоги, ретельний контроль за станом пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЦипрофлоксацин не є препаратом вибору при підозрюваній або встановленій пневмонії, спричиненій Streptococcus pneumoniae. Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи (ЦНС) ципрофлоксацин слід призначати лише за "життєвими" показаннями. При виникненні під час або після лікування важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування. При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту лікування слід припинити (описані окремі випадки запалення та навіть розриву сухожилля під час лікування фторхінолонами). При застосуванні ципрофлоксацину слід уникати прямих сонячних променів та інтенсивного ультрафіолетового випромінювання. У разі виникнення фоточутливості (появи опікоподібних шкірних реакцій) прийом препарату слід припинити. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та обслуговування машин та механізмів, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 2 мг. 100 мл - поліетиленові пляшки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій; прозорий, зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину міститься активна речовина: ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 2 мг. 100 мл - поліетиленові пляшки (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для інфузій; прозорий, зеленувато-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
194,00 грн
146,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
178,00 грн
150,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він спричиняє артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, збільшення транзиторного вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані із хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих прийому внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
190,00 грн
162,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. діюча речовина: ципрофлоксацин гідрохлорид (моногідрат) 582.2 мг у перерахунку на ципрофлоксацин 500.0 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 78,0 мг; крохмаль кукурудзяний 52.4 мг; повідон-КЗО 40,0 мг; магнію стеарат 7.6 мг; оболонка: плівкове покриття (полівініловий спирт 8,800 мг; титану діоксид 5,500 мг; макрогол 4,444 мг; тальк 3.256 мг) – 22.0 мг. По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з плівки полівінілхлоридної та алюмінієвої фольги. По 10 таблеток у банку полімерної. По 1 контурній осередковій упаковці або 1 банку полімерної разом з інструкцією із застосування в картонній пачці або в пачці з крейдованого картону.Опис лікарської формиТаблетки овальної форми, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, на поперечному розрізі ядро від білого до злегка жовтуватого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб, фторхінолон.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального застосування ципрофлоксацин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно у дванадцятипалій і худій кишці. Максимальна концентрація (Смах) ципрофлоксацину в сироватці крові досягається через 1-2 години і становить при пероральному прийомі 250. 500, 700 та 1000 мг препарату 1,2; 2,4; 4,3 та 5,4 мкг/мл відповідно. Біодоступність становить близько 70-80%. Значення максимальної концентрації у плазмі крові та площі під кривою "концентрація - час" (AUC) зростають пропорційно дозі. Прийом їжі (за винятком молочних продуктів) уповільнює всмоктування, але не змінює Смах та біодоступність. Розподіл Зв'язок ципрофлоксацину з білками плазми становить 20-30 %, активна речовина присутня в плазмі крові переважно в неіонізованій формі. Ципрофлоксацин вільно розподіляється у тканинах та рідинах організму. Об'єм розподілу в організмі становить 2-3 л/кг. Концентрація ципрофлоксацину у тканинах значно (від 2 до 12 разів) перевищує концентрацію у плазмі крові. Високі концентрації препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, насіннєвій рідині, тканинах передміхурової залози, мигдаликах, ендометрії, фалопієвих трубах та яєчниках. Проникає в спинномозкову рідину в концентраціях 6 10 % при незапалені мозкові оболонки, 14-37% - при запалених - від концентрації в сироватці крові. Добре проникає у внутрішньоочну рідину, бронхіальний секрет, плевру, очеревину, лімфу, грудне молоко,через плаценту. Метаболізм Біотрансформується у печінці (15-30%). У крові можуть виявлятися чотири метаболіти ципрофлоксацину в невеликих концентраціях: діетилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоціпрофлоксацин (М3), формілципрофлоксацин (М4), три з яких (M1-М3) виявляють антибактеріальну активність. кислоти. Антибактеріальна активність in vitro метаболіту М4, що присутня у меншій кількості, більше відповідає активності норфлоксацину. Виведення Ципрофлоксацин виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції (50-70%); незначна кількість – через шлунково-кишковий тракт (15-30 %). Нирковий кліренс становить 3-5 мл/хв/кг, загальний кліренс близько 8-10 мл/хв/кг. Приблизно 1% дози, що вводиться, виводиться з жовчю. У жовчі ципрофлоксацин є у високих концентраціях. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.ФармакодинамікаМеханізм дії Ципрофлоксацин має активність in vitro щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, бактерицидна дія ципрофлоксацину здійснюється за допомогою інгібування бактеріальних топоізомераз (топоізомераза II - ДНК-гіраза та топоізомераза IV), які необхідні для реплікації, транскрипції, рекрипції ДНК. Ципрофлоксацин діє на грамнегативні мікроорганізми в період спокою і в період розподілу, тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки, на грампозитивні мікроорганізми тільки в період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На тлі прийому ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибактеріальних препаратів, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та м. Механізми резистентності Резистентність in vitro до ципрофлоксацину часто обумовлена точковими мутаціями бактеріальних топоізомераз та ДНК-гірази та розвивається повільно за допомогою багатоступінчастих мутацій. Поодинокі мутації можуть призводити швидше до зниження чутливості, множинні мутації в основному призводять до розвитку клінічної резистентності до ципрофлоксацину та до перехресної резистентності до препаратів хінолонового ряду. Резистентність до ципрофлоксацину може формуватися внаслідок зниження проникності клітинної стінки бактерій та/або активації виведення ципрофлоксацину з мікробної клітини. Повідомляється про розвиток резистентності, зумовлену локалізованим на плазмідах кодуючим геном Qnr. Механізми резистентності, що призводять до інактивації пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, ймовірно, не порушують антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, резистентні до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) більш ніж у 2 рази. Для певних штамів поширення набутої резистентності може різнитися залежно від географічного регіону п з часом. In vitro чутливість до ципрофлоксацину In vitro була продемонстрована активність ципрофлоксацину щодо наступних чутливих штамів мікроорганізмів: Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp. Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp. Yersinia pest is. Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus spp. Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae. Була продемонстрована варіюючий рівень чутливості до ципрофлоксацину для наступних мікроорганізмів: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Аерогени, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonos Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Вважається, що природну резистентність до ципрофлоксацину мають Staphylococcus aureus (метицилін-резистентний), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаеробні мікроорганізми (за винятком Mobiluncus spp.. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).Показання до застосуванняНеускладнені та ускладнені інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами. Дорослі інфекції дихальних шляхів, пневмонії, спричинені Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. та стафілококами; інфекції середнього вуха (середній отит), придаткових пазух (синусит), особливо спричинені грамнегативними мікроорганізмами, включаючи Pseudomonas aeruginosa або стафілококи; інфекції очей; інфекції сечостатевої системи (включаючи цистит, пієлонефрит, аднексит, хронічний бактеріальний простатит, орхіт, епідидиміт, неускладнену гонорею); ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); інфекції жовчного міхура та жовчовивідних шляхів; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); сепсис; черевний тиф; кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; інфекції або профілактика інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом (пацієнти, які приймають імунодепресанти, або пацієнти з нейтропенією); селективна деконтамінація кишечника у пацієнтів із зниженим імунітетом; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis); профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis. Діти терапія ускладнень, спричинених Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактика та лікування легеневої форми сибірки (інфікування Bacillus anthracis).Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів групи фторхінолонів, а також до інших компонентів препарату; одночасний прийом ципрофлоксацину та тизанідину; дитячий вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета); вагітність; період грудного вигодовування. З обережністю: виражений атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт, психічні захворювання (депресія, психоз), епілепсія, зниження порога судомної готовності (плі судоми в анамнезі), виражена ниркова та/або печінкова недостатність, пожил вік, ураження сухожиль при раніше проведеному лікуванні хінолонами, підвищений ризик подовження інтервалу QT або розвитку аритмії типу "пірует" (наприклад, синдром вродженого подовження інтервалу QT, захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокалії) , гіпомагніємії), одночасне застосування лікарських препаратів, що подовжують інтервал QT (в тому числі, антиаритмічні IA та III класів, трициклічні антидепресанти,макроліди, нейролептики), одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP450 1А2 (у тому числі теофілін. метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін), психічні захворювання, міастенія gravis, дефіцит глюкозо-6-Вагітність та лактаціяЦипрофлоксацин протипоказаний під час вагітності та в період грудного вигодовування. У разі необхідності застосування ципрофлоксацину у матері в період грудного вигодовування, годування дитини груддю слід припинити до початку лікування.Побічна діяНаведені нижче несприятливі реакції класифікували таким чином: "дуже часто" (≥ 10), "часто" (≥1/100, З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея; нечасто - блювота, біль у животі, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту та кількості пиші, анорексія; рідко - дисфагія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит (неінфекційний), кандидоз порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, антибіотик-асоційований псевдомембранозний коліт, некроз тканин печінки (у вкрай поодиноких випадках прогресуючий до загрозливого життя печінкової недостатності). З боку системи кровотворення: нечасто – еозинофілія, рідко – лейкопенія (гранулоцитопенія). анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (загрозливе для життя), пригнічення кісткового мозку (загрозливе для життя). Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип; свербіж. кропив'янка, плямисто-вузликовий висип; рідко – алергічні реакції, алергічний набряк/ангіоневротичний набряк, фоточутливість, мультиформна еритема, вузлувата еритема; дуже рідко – анафілактичні реакції, анафілактичний шок (загрозливий для життя), сироваткова хвороба, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, точкові крововиливи на шкірі, частота невідома – гостра генералізована пустульозна екзантема. З боку нейтральної нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення сну, неспокій, психомоторна гіперактивність/ажитація, порушення смаку; рідко – парестезії та дизестезії, гіпестезії, тремор, судоми, напади епілепсії, вертиго, сплутаність свідомості, тривожність; дуже рідко - мігрень, порушення координації рухів, порушення нюху, гіперестезія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, порушення сновидінь (нічні кошмари), психотичні реакції (які можуть призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба , депресія (яка може призводити до самоушкоджуючої поведінки, такої як суїцидальні вчинки/думки, а також спроба суїциду або вдалий суїцид), галюцинації;частота невідома - периферична нейропатія та полінейропатія. З боку органу зору: дуже рідко – розлади зору, диплопія, порушення колірного сприйняття. З боку органу слуху: дуже рідко – шум у вухах, тимчасова втрата слуху, нечасто – відчуття серцебиття; рідко - тахікардія, відчуття "припливу" крові до обличчя, вазодилатація, непритомність, зниження артеріального тиску; дуже рідко – васкуліт; частота невідома - подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії (у тому числі типу "пірует", частіше у пацієнтів, які мають схильність до розвитку подовження інтервалу QT). З боку дихальної системи: рідко – диспное, набряк гортані, набряк легені, порушення дихання (включаючи бронхоспазм). З боку скелетно-м'язової системи: нечасто – артралгія; рідко – міалгія. набряк суглоба; дуже рідко – артрит, підвищення м'язового тонусу, м'язові судоми, м'язова слабкість, тендиніт (переважно ахілових сухожилля), розрив сухожилля, загострення симптомів міастенії. З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит. Інші: нечасто – загальне нездужання, лихоманка, грибкова суперінфекція; рідко – больовий синдром неспецифічної етіології, периферичні набряки, пітливість (гіпергідроз); дуже рідко – порушення ходи. Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази в крові, концентрації сечовини в крові, активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (ACT), гіпербілірубінемія; рідко – підвищення або зниження показника протромбіну, підвищення активності амілази, гіперглікемія, гіпоглікемія; частота невідома – підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К). Діти: часто - оборотні артропатії.Взаємодія з лікарськими засобамиПрепарати, що викликають подовження інтервалу QТ Слід бути обережним при одночасному застосуванні ципрофлоксацину (як і інших фторхінолонів) пацієнтам, які отримують лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики). Теофілін Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять теофілін, може спричинити небажане підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та, відповідно, виникнення теофілін-індукованих несприятливих явищ: у дуже рідкісних випадках ці несприятливі явища можуть бути загрозливими для життя пацієнта. Якщо одночасне застосування цих двох препаратів неминуче, рекомендується проводити постійний контроль концентрації теофіліну в плазмі крові і, якщо необхідно, знизити дозу теофіліну (цитохром Р450). Інші похідні ксантину Одночасне застосування ципрофлоксаципу та кофеїну або пентоксифіліну (окспентифілін) може призводити до збільшення концентрації похідних ксантину у сироватці крові. Тизанідін При одночасному застосуванні ципрофлоксаципу та препаратів, що містять тизанідин, виявлено збільшення концентрації тизанідину у сироватці крові: збільшення максимальної концентрації (Смах) у 7 (від 4 до 21) разів, збільшення показника AUC (площа під фармакокінетичною кривою "концентрація-час") у середньому у 10 (від 6 до 24) разів. Оскільки збільшення концентрації тизанідину у сироватці крові може викликати клінічно значущі побічні ефекти: зниження артеріального тиску та сонливість, одночасне застосування ципрофлоксаципу та препаратів, що містять тизанідин, протипоказано. Нестероїдні протизапальні препарати Поєднання дуже високих доз хінолонів (інгібіторів ДНK-гірази) та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може провокувати судоми. Циклоспорин При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять циклоспорин, спостерігалося короткочасне скороминуще підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові. У випадках спільного застосування ципрофлоксацину та циклоспорину необхідно двічі на тиждень визначати концентрацію креатиніну в крові. Пероральні гіпоглікемічні засоби (глибенкламід, глімепірид) та інсулін При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та пероральних гіпоглікемічних засобів, головним чином препаратів сульфонілсечовини, або інсуліну розвиток гіпоглікемії імовірно обумовлено посиленням дії гіпоглікемічних засобів. Необхідний ретельний моніторинг рівня глюкози у крові. Пробенецид Пробенецид уповільнює швидкість виведення ципрофлоксацину нирками. Одночасне застосування ципрофлоксацину та препаратів, що містять пробеніцид, призводить до підвищення концентрації ципрофлоксацину у плазмі крові. Фенітоїн При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та фенітоїну спостерігалася зміна (підвищення або зниження) вмісту фенітоїну у плазмі крові. Щоб уникнути ослаблення протисудомного ефекту фенітоїну внаслідок зниження його концентрації, а також для запобігання небажаним явищам, пов'язаним з передозуванням фенітоїном при припиненні прийому ципрофлоксацину, рекомендується здійснювати контроль за терапією фенітоїном у пацієнтів, включаючи визначення препаратів та нетривалий час після завершення комбінованої терапії. Метотрексат При одночасному застосуванні метотрексату та ципрофлоксацину може уповільнюватися нирково-канальцевий транспорт метотрексату, що може супроводжуватись підвищенням концентрації метотрексату у плазмі крові та ймовірності розвитку побічних ефектів метотрексату. У зв'язку з цим за пацієнтами, які отримують одночасну терапію метотрексатом та ципрофлоксацином, має бути встановлене ретельне спостереження. Омепразол При сумісному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що містять омепразол, може спостерігатися незначне зниження максимальної концентрації ципрофлоксацину в плазмі та зменшення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація-час". Дулоксетін Одночасне застосування дулоксетину та флувоксаміну - потужного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, може призвести до збільшення AUC та Смах дулоксетину. Можна передбачати ймовірність подібної взаємодії при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та дулоксетину. Ропінірол Одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, призводить до збільшення Смах та AUC ропініролу на 60 та 84 %, відповідно. Слід контролювати несприятливі ефекти ропініролу під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Лідокаїн Одночасне застосування препаратів, що містять лідокаїн, та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1А2, може призвести до зниження кліренсу лідокаїну на 22% при внутрішньовенному введенні. При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе посилення побічних ефектів унаслідок взаємодії (цитохром Р450). Клозапін При одночасному застосуванні клозапіну та ципрофлоксацину можуть збільшуватися сироваткові концентрації клозапіну та N-десметилклозапіну. Слід контролювати стан пацієнта та за необхідності проводити корекцію режиму дозування клозапіну під час його спільного застосування з ципрофлоксацином та протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії (цитохром Р450). Сілденафіл При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та силденафілу можливе збільшення Смах та AUC силденафілу в 2 рази. У зв'язку з цим застосування цієї комбінації можливе лише після оцінки співвідношення користь/ризик. Антагоністи вітаміну К (варфарин, аценокумаролу, фенпрокумон, флуїндон) Спільне застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К може призводити до посилення їхньої антикоагулянтної дії. Величина цього ефекту може змінюватись залежно від супутніх інфекцій, віку та загального стану пацієнта. Слід контролювати МНО під час спільного застосування ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К., а також протягом короткого часу після завершення комбінованої терапії. Катіон-вмісні препарати Одночасний прийом ципрофлоксацину та катіон-вмісних препаратів; мінеральних добавок, які містять кальцій, магній, алюміній, залізо; сукральфату, антацидів, полімерних фосфатних сполук (наприклад, севеламер, карбонат лантану) та препаратів з великою буферною ємністю (наприклад, таблетки диданозину), що містять магній, алюміній або кальцій, знижує всмоктування ципрофлоксацину. У таких випадках ципрофлоксацин слід приймати або за 1-2 години до, або через 4 години після прийому цих препаратів. Прийом їжі та молочних продуктів Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину та молочних продуктів або напоїв, збагачених мінералами (наприклад, молоко, йогурт, збагачені кальцієм соки), оскільки при цьому всмоктування ципрофлоксацину може зменшуватись. Кальцій, що міститься у звичайній їжі, суттєво не впливає на всмоктування ципрофлоксацину.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, незалежно від їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Якщо препарат застосовується натще, активна субстанція всмоктується швидше. У цьому випадку таблетки не слід запивати молочними продуктами чи напоями, збагаченими кальцієм. Доза ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, ваги та функціонального стану нирок. Рекомендований режим дозування: Дорослі: інфекції дихальних шляхів легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; інфекції середнього вуха (середній отит), придаткових пазух (синусит) – 500 мг 2 рази на добу; інфекції сечостатевої системи: гострі, неускладнені – від 250 мг 2 рази на добу до 500 мг 2 рази на добу; цистит у жінок (до менопаузи): 500 мг 1 раз на добу; ускладнені: від 500 мг 2 рази на добу до 750 мг 2 рази на добу; гонорея – 500 мг 1 раз на добу; ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом) 500 мг 2 рази на добу; інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рапи, опіки, абсцеси, флегмона) легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; інфекції кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит) – легкого та середнього ступеня тяжкості – 500 мг 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 750 мг 2 рази на добу; черевний тиф – 500 мг 2 рази на добу; кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників" - 500 мг 2 рази на добу; при інфекційних захворюваннях у пацієнтів із зниженим імунітетом – по 500 мг 2 рази на добу (у комбінації з іншими антибіотиками); профілактика та лікування легеневої форми сибірки - 500 мг 2 рази на добу; інші інфекції (див. розділ "Показання") – 500 мг 2 рази на добу; особливо тяжкі інфекції, що становлять загрозу життю, у тому числі стрептококова пневмонія, рецидивні інфекції при муковісцидозі легень, інфекції кісток і суглобів, сепсис, пери гонить (особливо при наявності Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. або Streptococcus рази на день; профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis – 500 мг 1 раз на добу. Режим дозування у пацієнтів похилого віку (після 65 років) Пацієнтам похилого віку слід призначати нижчі частки ципрофлоксацину залежно від тяжкості захворювання та показника кліренсу креатиніну. Діти Для лікування ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років, рекомендована частка 20 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна частка 1500 мг). Тривалість терапії становить 10-14 днів. Профілактика та лікування легеневої форми сибірки - 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна разова частка 500 мг. добова - 1000 мг). Прийом препарату слід розпочинати одразу після передбачуваного або підтвердженого інфікування. Тривалість прийому 60 днів. Режим дозування у разі порушення функції нирок або печінки у дорослих Рекомендовані дози дня пацієнтів із нирковою недостатністю: при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації у плазмі крові від 1.4 до 1,9 мг/100 мл; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 1000 мг; при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації в плазмі від 2 мг/100 мл або більше максимальна добова доза ципрофлоксацину - 300 мг. Пацієнти з нирковою недостатністю на гемодіалізі: при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв/1.73 м2 або його концентрації у плазмі крові від 1,4 до 1,9 мг/100 мл; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 1000 мг; при кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 і менше або його концентрації у плазмі крові від 2 мг/100 мл або більше; максимальна добова доза ципрофлоксацину – 500 мг. У дні проведення гемодіалізу ціпрофлоксацин приймають після процедури. Амбулаторні пацієнти з нирковою недостатністю, які перебувають на безперервному перитонеальному діалізі: максимальна добова доза ципрофлоксацину – 500 мг. Пацієнти з печінковою недостатністю Корекція дози не потрібна. Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю Режим дозування подібний до режиму при порушеннях функції нирок. Діти з нирковою недостатністю та/або порушеннями функції печінки Режим дозування у дітей з порушеннями функцій нирок та печінки вивчений не був. Тривалість терапії Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного та бактеріологічного контролю. Важливо продовжувати лікування систематично, не менше ніж 2 дні після зникнення лихоманки або інших клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: 1 день при гострій неускладненій гонореї та циститі; до 7 днів при інфекціях нирок, сечовивідних шляхів, інтраабдомінальних інфекціях; весь період нейтропенії у пацієнтів із ослабленим імунітетом; не більше 2 місяців при остеомієліті; від 7 до 14 днів; при інших інфекціях. При інфекціях, спричинених Streptococcus spp., через ризик пізніх ускладнень лікування має тривати не менше 10 днів; при інфекціях, викликаних Chlamydia spp., лікування слід продовжувати не менше 10 днів.ПередозуванняСимптоми: запаморочення, тремор, біль голови, втома, судомні напади, галюцинації, подовження інтервалу QT, порушення з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), порушення функції печінки та нирок, кристалурія, гематурія. Лікування: специфічний антидот невідомий. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, антацидів, що містять кальцій та магній для зниження абсорбції ципрофлоксацину. З метою профілактики розвитку кристалурії рекомендується моніторувати функцію нирок, включаючи pH та кислотність сечі. Симптоматична терапія. Ретельний контроль за станом пацієнта, забезпечення достатнього надходження рідини. За допомогою гемо- або перитонеального діалізу може бути виведена лише незначна (менше 10%) кількість препарату.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри лікуванні важких інфекцій, стафілококових інфекцій та інфекцій, зумовлених анаеробними бактеріями, ципрофлоксацин слід використовувати у комбінації з відповідними антибактеріальними засобами. Препарат Ципрофлоксаципу не є препаратом вибору для лікування інфекцій, спричинених Streptococcus pneumoniae через його обмежену ефективність щодо збудника. При генітальних інфекціях, які, ймовірно, викликані штамами Neisseria gonorrhoecie, стійкими до фторхінолонів, слід враховувати інформацію про локальну резистентність до ципрофлоксацину та підтверджувати чутливість збудника лабораторними тестами. Ципрофлоксацин впливає на подовження інтервалу QT (ем. розділ "Побічна дія"). Враховуючи, що для жінок характерна велика середня тривалість інтервалу QT порівняно з чоловіками, вони більш чутливі до препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. У пацієнтів похилого віку також відзначається підвищена чутливість до дії препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати ципрофлоксацин у комбінації з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічними препаратами класів IA та III, трициклічними антидепресантами, макролідами, нейролептиками) (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами"), у пацієнтів з підвищеним QT або розвитку аритмії типу "пірует" (наприклад,синдром вродженого подовження інтервалу QT. захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія), електролітний дисбаланс (наприклад, при гіпокаліємії, гіпомагніємії). Іноді вже після прийому першої дози ципрофлоксацину може розвинутись гіперчутливість до препарату (див. розділ "Побічна дія"), у тому числі алергічні реакції, про що слід негайно повідомити лікаря. В окремих випадках після першого застосування можуть виникнути анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку. У цих випадках застосування препарату ципрофлоксацин слід негайно припинити та провести відповідне лікування. При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайного відміни препарату та призначення відповідного лікування (ванкоміцин внутрішньо у дозі 250 мг 4 рази на добу). У цій ситуації протипоказано застосування препаратів, що пригнічують перистальтику кишок. При застосуванні ципрофлоксацину відзначалися випадки некрозу печінки та життєзагрозливої печінкової недостатності, за наявності симптомів захворювання печінки, таких як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж, болючість живота, застосування ципрофлоксацину слід припинити. У пацієнтів, які приймають препарат ципрофлоксацин і перенесли захворювання печінки, може спостерігатися тимчасове підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази або холестатична жовтяниця. Пацієнтам з тяжкою міастенією gravis ципрофлоксацин слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе загострення симптомів. При застосуванні ципрофлоксацину можуть спостерігатися випадки тендиніту та розриву сухожилля (переважно ахілового сухожилля) іноді двостороннього, вже протягом перших 48 годин після початку терапії. Запалення та розрив сухожилля можуть виникнути навіть через кілька місяців після припинення лікування ципрофлоксацином. У літніх пацієнтів та у пацієнтів із захворюваннями сухожилля, які одночасно отримують лікування глюкокортикостероїдами, існує підвищений ризик виникнення тендинопатії. При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку епілептичного статусу. Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, може провокувати судоми та знижувати поріг судомної готовності, при виникненні судом застосування препарату слід припинити. Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин,у поодиноких випадках депресія або психотичні реакції можуть прогресувати у суїцидальні думки та самоушкоджуючу поведінку, такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.такі як спроби суїциду, у тому числі, що відбулися, якщо у пацієнта розвивається одна з цих реакцій, слід припинити прийом препарату та повідомити про це лікаря. Пацієнтам з епілепсією та перенесли захворювання ЦНС (наприклад, зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише в тих випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує ризик розвитку побічної дії препарату.зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату.зниження порога судомної готовності, судомні напади в анамнезі, порушення мозкового кровообігу, органічні ураження головного мозку або інсульт) у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, ципрофлоксацин слід застосовувати лише у випадках, коли очікуваний клінічний ефект перевершує можливий ризик розвитку побічної дії препарату. При прийомі фторхінолонів спостерігалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, гіпестезії, дизестезії, слабкості. При виникненні таких симптомів як біль, печіння, поколювання, оніміння, слабкість слід не продовжувати застосування препарату до консультації з лікарем. Оскільки при прийомі препарату може виникнути реакція фотосенсибілізації, пацієнтам слід уникати контакту з прямим сонячним промінням та ультрафіолетовим світлом. У разі появи симптомів фотосенсибілізації лікування слід припинити. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ципрофлоксацину та препаратів, що метаболізуються ізоферментами CYP450 1А2 (таких як теофілін, метилксантин, кофеїн, дулоксетин, клозапін, ропінірол, оланзапін). Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно також достатнє споживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. В умовах in vitro ципрофлоксацин може заважати бактеріологічному дослідженню Mycobacterium tuberculosis, пригнічуючи серість, що може призводити до помилково-негативних результатів при діагностиці даного збудника у пацієнтів, які приймають препарат. Тривале та повторне застосування ципрофлоксацину може призвести до суперінфекції резистентними бактеріями або збудниками грибкових інфекцій. Діти На підставі аналізу даних щодо безпеки застосування ципрофлоксацину у дітей віком до 18 років, незважаючи на відсутність доведеного зв'язку між пошкодженням хряща або суглобів та прийомом препарату, не рекомендується використовувати ципрофлоксацин у дітей для лікування інших захворювань, крім лікування ускладнень муковісцидозу легень (у дітей 5-17). років), пов'язаних з Pseudomonas aeruginosa, і для лікування та профілактики легеневої форми сибірки (після передбачуваного або доведеного інфікування Bacillus anthracis). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Ципрофлоксацин може порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій унаслідок впливу на ЦНС. Слід брати до уваги потенційну можливість розвитку таких побічних ефектів, як запаморочення, вертиго, сплутаність свідомості та сонливість. З появою описаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
187,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
186,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки – 1 таб.: ципрофлоксацин 500 мг. 10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиПігулки, покриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб широкого спектру дії групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію. Пригнічує ДНК-гіразу та пригнічує синтез бактеріальної ДНК. Високоактивний щодо більшості грамнегативних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активний щодо Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують і не продукують пеніциліназ, метицилін-резистентні штами), деяких штамів Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium Ципрофлоксацин активний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. До ципрофлоксацину резистентними є Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія щодо Treponema pallidum вивчена недостатньо.ФармакокінетикаШвидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 70%. Їда незначно впливає на всмоктування ципрофлоксацину. Зв'язування із білками плазми становить 20-40%. Розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає в спинномозкову рідину: концентрації ципрофлоксацину при незапалені мозкові оболонки досягають 10%, при запалених - до 37%. Високі концентрації досягаються у жовчі. Виділяється із сечею та жовчю.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, у т.ч. захворювання дихальних шляхів, черевної порожнини та органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; септицемія; тяжкі інфекції ЛОР-органів. Лікування післяопераційних інфекцій. Профілактика та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом. Для місцевого застосування: гострі та підгострі кон'юнктивіти, блефарокон'юнктивіти, блефарити, бактеріальні виразки рогівки, кератити, кератокон'юнктивіти, хронічні дакріоцистити, мейбоміти. Інфекційні ураження очей після травм або потрапляння сторонніх тіл. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії.Протипоказання до застосуванняВагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, під час лактації. Ципрофлоксацин проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком. В експериментальних дослідженнях встановлено, що він викликає артропатію. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 15 років.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомності, розлади зору. З боку сечовивідної системи: ;кристаллурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну. З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії. Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. Місцеві реакції: ;болючість, флебіт (при внутрішньовенному введенні). При застосуванні очних крапель у деяких випадках можливі легка болючість та гіперемія кон'юнктиви. Інші: ;васкуліт.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні ципрофлоксацину з диданозином всмоктування ципрофлоксацину знижується внаслідок утворення комплексонів ципрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими буферами, що містяться в диданозіні. При одночасному застосуванні з Варфаріном зростає ризик розвитку кровотечі. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та теофіліну можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові, збільшення T1/2теофіліну, що призводить до збільшення ризику розвитку токсичної дії, пов'язаного з теофіліном. Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому інтервал між призначенням цих препаратів має бути не менше 4 годин.Спосіб застосування та дозиІндивідуальний. Всередину – по 250-750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – від 7-10 днів до 4 тижнів. Для внутрішньовенного введення разова доза - 200-400 мг, кратність введення - 2 рази на добу; тривалість лікування – 1-2 тижні, при необхідності і більше. Можна вводити внутрішньовенно струминно, але переважно крапельне введення протягом 30 хв. При місцевому застосуванні закопують по 1-2 краплі в нижній кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 1-4 години. Після поліпшення стану інтервали між інстиляціями можна збільшити. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі внутрішньо становить 1.5 г.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУ пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсії, судомному синдромі неясної етіології. Під час лікування пацієнти повинні одержувати достатню кількість рідини. У разі наполегливої діареї ципрофлоксацин слід відмінити. При одночасному внутрішньовенному введенні ципрофлоксацину та барбітуратів необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. У процесі лікування необхідний контроль концентрації у крові сечовини, креатиніну, печінкових трансаміназ. У період лікування можливе зниження реакційної здатності (особливо при одночасному застосуванні з алкоголем). Не допускається введення ципрофлоксацину субкон'юнктивально або безпосередньо у передню камеру ока.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
184,00 грн
151,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: ципрофлоксацин (у формі моногідрату гідрохлориду) 500 мг; Допоміжні речовини: лактулоза – 600 мг, повідон низькомолекулярний – 28 мг, кроскармелоза натрію – 65 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60 мг, магнію стеарат – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – до 1400 мг; склад плівкової оболонки: (гіпромелоза – 19.04 мг, макрогол-4000 – 8.32 мг, тальк – 2.2 мг, титану діоксид – 10.44 мг) – до 1440 мг. Пігулки по 500 мл. у картонній упаковці.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі; на поперечному розрізі білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротимікробне.ФармакокінетикаПри пероральному прийомі швидко і досить повно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (переважно в 12-палої та худої кишці). Прийом їжі сповільнює всмоктування, але не змінює максимальну концентрацію (Cmax) та біодоступність. Біодоступність – 50-85 %, обсяг розподілу – 2-3,5 л/кг, зв'язок з білками плазми – 20-40 %. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) - 60-90 хв, максимальна концентрація лінійно залежить від величини прийнятої дози і становить при дозах 250, 500, 750 та 1000 мг відповідно 1, 2, 2.4, 4.3 та 5.4 мкг/мл. Через 12 годин після прийому внутрішньо 250, 500 та 750 мг концентрація препарату в плазмі знижується до 0.1, 0.2 та 0.4 мкг/мл відповідно. Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату на жири, наприклад нервову тканину). Концентрація у тканинах у 2-12 разів вища, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, мигдаликах, печінці, жовчному міхурі, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини та малого тазу (ендометрії, фалопієвих трубах і яєчниках, матці), насінній рідині, тканині передміхурової залози, нирках та сечовивідних органах, секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині та суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозкову рідину проникає у невеликій кількості, де його концентрація за відсутності запалення мозкових оболонок становить 6-10% від такої у сироватці крові, а при запалених – 14-37%. Ципрофлоксацин добре проникає також у очну рідину, плевру, очеревину, лімфу через плаценту.Концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вища, ніж у сироватці крові. Метаболізується у печінці (15-30 %) з утворенням малоактивних метаболітів (діетил ципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоціпрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Період напіввиведення - близько 4 годин, при хронічній нирковій недостатності - до 12 годин. кишечник. Невелика кількість виводиться із грудним молоком. Нирковий кліренс – 3-5 мл/хв/кг; загальний кліренс – 8-10 мл/хв/кг. При хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну вище 20 мл/хв) відсоток ципрофлоксацину, що виводиться через нирки, знижується, але кумуляції в організмі не відбувається внаслідок компенсаторного збільшення метаболізму ципрофлоксацину виведення через шлунково-кишковий тракт. Лактулоза, що входить до складу Екоцифолу, не впливає на основні фармакокінетичні параметри, що характеризують біодоступність цірофлоксацину.ФармакодинамікаЗ обережністю слід застосовувати у комбінації з гепарином та антикоагулянтами у пацієнтів з порушеннями системи згортання та при тромбозах (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загрозі їх розвитку. Перед початком та у процесі лікування необхідно проведення консультацій офтальмолога (визначення гостроти зору, колірного зору, стан очного дна).Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.ІнструкціяВсередину. Таблетки слід ковтати повністю з невеликою кількістю рідини після їди. При прийомі таблетки натще активна речовина всмоктується швидше.Показання до застосуванняЗахворювання нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний (у стадії загострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, інфекційні ускладнення муковісцидозу); Інфекції ЛОР-органів (гострий синусит); Інфекції нирок та сечовивідних шляхів (цистит, пієлонефрит); Ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом); хронічний бактеріальний простатит; Неускладнена гонорея; Черевний тиф, кампілобактеріоз, шигельоз, діарея "мандрівників"; Інфекції шкіри та м'яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки, абсцеси, флегмони); Кісток та суглобів (остеомієліт, септичний артрит); Інфекції на фоні імунодефіциту (що виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськими засобами або у хворих з нейтропенією); Профілактика та лікування легеневої форми сибірки.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; Одночасний прийом з тизанідином (ризик вираженого зниження артеріального тиску, сонливості); Вік до 18 років (до завершення процесу формування скелета, крім терапії ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років; профілактики та лікування легеневої форми сибірки); Вагітність; Період лактації. Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку через загрозу розвитку побічних реакцій з боку ЦНС Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.Вагітність та лактаціяПротипоказано.Побічна діяЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору. . З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона. реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз. З боку лабораторних показників:підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатиніну.Інші: артралгії; рідко – фотосенсибілізація.Взаємодія з лікарськими засобамиВнаслідок зниження активності процесів мікросомального окиснення в гепатоцитах підвищує концентрацію та подовжує період напіввиведення теофіліну (та інших ксантинів, наприклад кофеїну), пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, непрямих антикоагулянтів, сприяє зниженню протромбінового індексу. При поєднанні з іншими антимікробними лікарськими засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм; може успішно застосовуватися у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та ін. бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолілпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Посилює нефротоксичну дію циклоспорину, відзначається збільшення сироваткового креатиніну, у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень. При одночасному прийомі посилює дію непрямих антикоагулянтів. Пероральний прийом спільно з залізовмісними лікарськими засобами, сукральфатом та антацидними лікарськими засобами, що містять солі магнію, кальцію та алюмінію, призводить до зниження всмоктування ципрофлоксацину, тому його слід призначати за 1-2 години до або через 4 години після прийому вищевказаних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні препарати (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) підвищують ризик розвитку судом. Фторхінолони утворюють хелатні сполуки з іонами магнію та алюмінію буферної системи лікарської форми диданозину, що різко знижує всмоктування антибіотиків, тому ціпрофлоксацин приймають за 2 години до прийому диданозину або через 2 години після прийому зазначеного препарату. Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення часу досягнення максимальної концентрації. Спільне застосування урикозуричних лікарських засобів призводить до уповільнення виведення (до 50%) та підвищення плазмової концентрації ципрофлоксацину. Підвищує максимальну концентрацію в 7 разів (від 4 до 21 разу) та площа під кривою "концентрація-час" у 10 разів (від 6 до 24 разів) тизанідину, що підвищує ризик вираженого зниження артеріального тиску та сонливості.Спосіб застосування та дозиПри інфекціях нижніх дихальних шляхів легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При гострому синуситі – по 0.5 г 2 рази на добу. Курс лікування – 10 днів. При інфекції шкіри та м'яких тканин легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – 7-14 днів. При інфекціях кісток і суглобів – легкого та середнього ступеня – 0.5 г 2 рази на добу, при тяжкому перебігу – 0.75 г 2 рази на добу. Курс лікування – до 4-6 тижнів. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 0.25-0.5 г 2 рази на добу; курс лікування – 7-14 днів, при неускладненому циститі у жінок – 3 дні. При хронічному бактеріальному простатиті – по 0.5 г 2 рази на добу, курс лікування – 28 днів. При неускладненій гонореї – 0.25-0.5 г одноразово. Гострі кишкові інфекції (сальмонельоз, шигельоз, кампілобактеріоз і т.д.) – по 0.5 г 2 рази на добу, курс лікування – 5-7 днів. При черевному тифі – по 0.5 г 2 рази на добу; курс лікування – 10 днів. При ускладнених інтраабдомінальних інфекціях – по 0.5 г кожні 12 годин протягом 7-14 днів. Для профілактики та лікування легеневої форми сибірки - по 0.5 г 2 рази на добу протягом 60 днів. При лікуванні ускладнень, викликаних Pseudomonas aeruginosa, у дітей з муковісцидозом легень від 5 до 17 років – 20 мг/кг 2 рази на добу (максимальна доза 1.5 г). Тривалість лікування – 10-14 днів. При легеневій формі сибірки (профілактика та лікування) – 15 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна разова доза – 0.5 г, добова – 1 г. Загальна тривалість прийому ципрофлоксацину – 60 днів. Хронічна ниркова недостатність: при кліренсі креатиніну (КК) більше 50 мл/хв. корекції дози не потрібно; при КК 30-50 мл/хв – 0.25-0.5 кожні 12 год; при КК 5-29 мл/хв – 0.25-0.5 г кожні 18 год. Якщо хворому проводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз – 0.25-0.5 г/добу, приймати препарат слід після сеансу гемодіалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої та тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату та призначення відповідного лікування. випадки запалення і навіть розриву сухожиль під час лікування фторхінолонами. У період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу. У період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями. іншими потенційно небезпечними видами діяльності,що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКраплі - 1 мл: Активна речовина: гідрохлорид ципрофлоксацину 3.49 мг, що відповідає вмісту ципрофлоксацину 3 мг. Допоміжні речовини: динатрію едетат – 0.5 мг, натрію хлорид – 9 мг, бензалконію хлорид 50% розчин – 0.0002 мл, хлористоводнева кислота – 0.000034 мг, вода д/і – до 1 мл. 5 мл - флакон-крапельниці пластикові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКраплі очні безбарвні чи світло-жовтого кольору, прозорі.Фармакотерапевтична групаАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології.ФармакокінетикаВсмоктування Після застосування очних крапель Cmax ципрофлоксацину у плазмі становить менше 5 нг/мл. Середня концентрація – нижче 2,5 нг/мл. Після інстиляції можлива системна абсорбція препарату. Виведення Ципрофлоксацини виводиться нирками переважно у незміненому вигляді (50%) як метаболітів (до 10%), близько 15% виводиться через кишечник. Виділяється із грудним молоком.ФармакодинамікаПротимікробний препарат широкого спектра дії, похідне фторхінолону. Пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу (топоізомерази II та IV, відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, зростання та поділ бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (в т.ч. клітинної стінки та мембран) та швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно на грамнегативні організми в період спокою та розподілу (т.к. впливає не тільки на ДНК-гіразу, а й викликає лізис клітинної стінки), на грампозитивні мікроорганізми діє лише у період розподілу. Низька токсичність клітин макроорганізму пояснюється відсутністю у яких ДНК-гиразы. На фоні застосування ципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів ДНК-гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та мно. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescen , Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.); інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, є резистентними і до ципрофлоксацину. Чутливість Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (розташованих внутрішньоклітинно) – помірна (для їхнього придушення потрібні високі концентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не ефективний щодо Treponema pallidum. Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після дії ципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого - у бактеріальних клітин немає ферментів, що його інактивують.Показання до застосуванняЛікування інфекційно-запальних захворювань ока та його придатків, спричинених чутливими до препарату бактеріями: гострий та підгострий кон'юнктивіт; блефарокон'юнктивіт, блефарит; бактеріальні виразки рогівки; бактеріальний кератит та кератокон'юнктивіт; хронічний дакріоцистит та мейбоміт. Передопераційна профілактика в офтальмохірургії. Лікування післяопераційних інфекційних ускладнень. Лікування та профілактика інфекційних ускладнень очей після травм або попадання сторонніх тіл.Протипоказання до застосуванняВірусний кератит; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 1 року; - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до інших препаратів групи хінолонів. З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів із атеросклерозом судин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, судомним синдромом.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату Ципролет при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Застосування у дітей Протипоказане застосування у дітей віком до 1 року.Побічна діяЗ боку органу зору: свербіж, печіння, легка болючість та гіперемія кон'юнктиви; рідко - набряк повік, світлобоязнь, сльозотеча, відчуття стороннього тіла в очах, зниження гостроти зору, поява білого кристалічного преципітату у хворих з виразкою рогівки, кератит, кератопатія, інфільтрація рогівки. Інші: алергічні реакції, нудота; рідко – неприємний присмак у роті відразу після закапування, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиПри поєднанні з препаратом Ципролет з іншими протимікробними засобами (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол) зазвичай спостерігається синергізм. Ципролет® можна успішно застосовувати у комбінації з азлоциліном та цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp.; з мезлоциліном, азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами та ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом та кліндаміцином – при анаеробних інфекціях. Фармацевтична взаємодія Розчин ципрофлоксацину фармацевтично несумісний із лікарськими препаратами зі значенням рН 3-4, які фізично чи хімічно нестабільні.Спосіб застосування та дозиЗастосовують місцево. При легкій та помірно тяжкій інфекції закопують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожні 4 год, при тяжкій інфекції – по 2 краплі щогодини. Після поліпшення стану дозу та частоту інстиляцій зменшують. При бактеріальній виразці рогівки призначають по 1 краплі кожні 15 хв протягом 6 годин, потім по 1 краплі кожні 30 хв на годину неспання; на 2 день – по 1 краплі щогодини у години неспання; з 3 по 14 день – по 1 краплі кожні 4 години на годину неспання. Якщо після 14 днів терапії епітелізація не сталася, лікування можна продовжити.ПередозуванняДані про передозування Ципролету при місцевому застосуванні відсутні. Симптоми: при випадковому прийомі препарату внутрішньо специфічні симптоми відсутні. Можливе виникнення нудоти, блювання, діареї, головного болю, непритомності, почуття тривоги. Лікування: стандартні заходи невідкладної допомоги, достатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі для запобігання кристалурії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОчні краплі можна застосовувати тільки місцево, не можна вводити препарат субкон'юнктивально або передню камеру ока. При застосуванні очних крапель Ципролету та інших офтальмологічних розчинів інтервал між їх введеннями повинен становити не менше 5 хв. У період лікування препаратом не рекомендується носити контактні лінзи. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Пацієнтам, у яких після аплікації тимчасово втрачається чіткість зору, не рекомендується відразу після закапування препарату водити машину або працювати зі складною технікою, або з будь-яким складним обладнанням, яке потребує чіткості зору.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему