Все товары
191,00 грн
147,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30,0 мг; Допоміжні речовини: етанол 95% (у перерахунку на безводний) – 100,0 мг; натрію хлорид – 4,35 мг; натрію гідроксиду розчин 1 М або хлористоводневої кислоти розчин 1 М - до pH 6,9-7,9; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл або 2 мл ампули світлозахисного скла. По 3 або 5 ампул в контурне осередкове впакування з полівінілхлоридної плівки (ПВХ) або плівки поліетилентере-фталатної (ПЕТФ). По 1 або 2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню та ампульним скарифікатором в пачку картонну. По 3 чи 6; по 5 або 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню і ампульним скарифікатором в пачку картонну з гофрованим вкладишем. При використанні ампул з точкою або кільцем зламу ампульний скарифікатор не вкладають. Упаковка для стаціонарів. По 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в картонну пачку. По 50, 100 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування в кількості, що дорівнює кількості контурних осередкових упаковок, в коробку з гофрованого картону.Опис лікарської формиПрозорий розчин світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаАбсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація в плазмі (Сmax) становить 1,74-3,1 мкг/мл, після внутрішньом'язового введення 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) у плазмі - 15-73 хв і 30-60 хв відповідно. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2 47 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Сmах у грудному молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить близько 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – 7,9 нг/мл. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок – у середньому 5,3 години (3,5 – 9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг препарату). T1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 – 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг препарату 0,023 л/год/кг (0,019 л/ч/кг у літніх пацієнтів, у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні /год/кг). Не виводиться шляхом гемодіалізу.ФармакодинамікаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що каталізує утворення простагландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезує дії відзначається через 30 хв, максимальний ефект досягається через 1-2 год. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяпологовому та післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання; на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кеторолак. Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі). Кропив'янка, риніт, спричинені прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (в анамнезі). Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду. Дегідратація. Гіповолемія (незалежно від її причини). Кровотечі або високий ризик розвитку. Стан після операції аортокоронарного шунтування. Підтверджена гіперкаліємія. Запальні захворювання кишок. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення (в т.ч. виразковий коліт, хвороба Крона). Виразки. Порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія). Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Геморагічний інсульт (підтверджений чи підозрюваний). Геморагічний діатез, порушення кровотворення. Одночасне застосування з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліцилової кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин. Вагітність, пологи та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). Препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед та під час великих оперативних втручань через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічних болів. З обережністю: гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують шлунково-кишкову токсичність: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит, післяопераційний період, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця; артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), тривалий прийом нестероїдних проти , дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori,тяжкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдів (ГКС) (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, у тому числі цитоліна , Сертралін), літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяНе рекомендується приймати препарат у період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода - передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів, у ранньому післяпологовому періоді (інгібуючи синтез простагландинів, він може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, підвищує ризик маткових кровотеч) та в період грудного вигодовування.Побічна діяЧастота побічних ефектів представлена відповідно до наступної градації: дуже часто – понад 10%; часто – понад 1,0%, але менше 10,0%; нечасто – понад 0,1%, але менше 1,0%; рідко – понад 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко – менше 0,01%. З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея; стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; нечасто - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею, які можуть проявлятися у вигляді болю в животі, спазму або печіння в епігастральній ділянці, крові в калі або мелени, блювання з кров'ю або за типом "кавової гущі", нудоти, печії та ін), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: нечасто - гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит. З боку органів чуття: нечасто - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: нечасто – бронхоспазм або задишка, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи (ЦНС): часто – головний біль, запаморочення, сонливість; нечасто – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани. З боку серцево-судинної системи: часто – підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття. З боку органів кровотворення: нечасто – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: нечасто – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покровів: часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний), пурпура; нечасто - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідерм. Місцеві реакції: часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: нечасто - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистячі). Інші: часто – набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла), підвищене потовиділення; нечасто – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Призначення спільно з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (спільне їх призначення можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі концентрації метотрексату в плазмі). При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі. Підвищує ефект наркотичних аналгетиків. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Підвищується гіпоглікемічна дія інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово, внутрішньовенно. Препарат вводять внутрішньовенно струминно протягом не менше 15 с або внутрішньом'язово повільно, глибоко в сідничний м'яз, у мінімально ефективних дозах мінімально коротким курсом. При необхідності одночасно можна додатково застосовувати опіоїдні аналгетики у зменшених дозах. Разові дози при одноразовому введенні: Пацієнти від 16 до 65 років та масою тіла понад 50 кг – 60 мг (2 мл) внутрішньом'язово або 30 мг (1 мл) внутрішньовенно. Пацієнти старше 65 років або з нирковою недостатністю (креатинін сироватки 170-442 мкмоль/л), або масою тіла менше 50 кг - 30 мг (1 мл) внутрішньом'язово або 15 мг (0,5 мл) внутрішньовенно. Дози при багаторазовому введенні: Пацієнти віком від 16 до 65 років і масою тіла понад 50 кг – 30 мг (1 мл) внутрішньом'язово або внутрішньовенно за потреби кожні 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 90 мг (3 мл). Пацієнти старше 65 років, або з нирковою недостатністю (креатинін сироватки 170-442 мкмоль/л), або масою тіла менше 50 кг -15 мг (0,5 мл) внутрішньом'язово або внутрішньовенно за потреби кожні 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг (2 мл). Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів. При переході з парентерального на пероральне застосування сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів до 65 років та 60 мг для пацієнтів віком від 65 років, або з нирковою недостатністю, або масою тіла менше 50 кг. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ), порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням лікарського засобу необхідно з'ясувати питання попередньої алергії на Кеторолак або інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ). Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримання анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, що особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ препарат слід використовувати у мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Для зниження ризику розвитку НПЗЗ-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Слід утриматися від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на ці здібності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
187,00 грн
180,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин - 1 мл: Діюча речовина: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) – 30,0 мг; Допоміжні речовини: етанол 95% (у перерахунку на 100% речовину) – 100,0 мг; натрію хлорид – 4,35 мг; 1 М розчин натрію гідроксиду або 1 М розчин хлористоводневої кислоти - до pH 6,9-7,9; вода для ін'єкцій – до 1,0 мл. По 1 мл препарату в ампули світлозахисного нейтрального скла тип I з кольоровою точкою та насічкою або з кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце. По 5 ампул поміщають у контурну осередкову упаковку з полівінілхлоридної плівки. 1 або 2 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиПрозора рідина світло-жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНестероїдний протизапальний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Біодоступність – 80-100%, абсорбція при внутрішньом'язовому введенні – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30,0 мг максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) становить 1,74-3,1 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) - 15-73 хв. Стах після внутрішньовенної інфузії 30,0 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Розподіл Час досягнення рівноважних концентрацій (Css) при парентеральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну), становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутрішньовенній інфузії 30 мг - 1, 68-2,76 мкг/мл. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові та при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Об'єм розподілу становить 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. Погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту (10%). Проникає у грудне молоко: після введення 10 мг кеторолаку Сmах у молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після введення другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – становить 7,9 нг/ л. Метаболізм Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виведення Виводиться на 91% нирками (40% як метаболітів), 6% - через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 год (3,5-9,2 год після внутрішньом'язового введення 30 мг, 4-7,9 годин після внутрішньовенного введення 30 мг ). Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. . Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30,0 мг - 0,023 л/кг/год (0,019 л/кг/год у літніх пацієнтів), внутрішньовенної інфузії 30,0 мг - 0,03 л/кг/год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,015 л/кг/год. Не виводиться шляхом гемодіалізу.ФармакодинамікаКеторолаку трометамол відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Кеторолаку трометамол має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 (ЦОГ1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ2), що каталізує утворення простогландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші нестероїдні протизапальні препарати. Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після внутрішньом'язового введення початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 години, максимальний ефект досягається через 1-2 години і триває 4-6 годин.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кеторолаку або до інших компонентів препарату, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух, непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі); препаратів (в анамнезі); дегідратація. Непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду, гіповолемія (незалежно від її причини), кровотечі або високий ризик їх розвитку, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія). Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез, порушення кровотворення, внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього. Не рекомендується одночасне застосування з пробенецидом, пентоксифіліном, ацетилсаліцилової кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами, включаючи варфарин та гепарин. Вагітність, пологи та період грудного вигодовування. Дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). Препарат не застосовують для знеболювання перед та під час хірургічних операцій через високий ризик кровотечі, а також для лікування хронічного болю. З обережністю: Бронхіальна астма; холецистит; хронічна серцева недостатність; артеріальна гіпертензія; порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв); холестаз; активний гепатит; сепсис; системна червона вовчанка; поліпи слизової оболонки носа та носоглотки; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Системні захворювання сполучної тканини, запальні захворювання кишечника поза загостренням. Наявність факторів, що підвищують ШКТ-токсичність: алкоголізм, тютюнопаління; післяопераційний період, набряковий синдром, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H.pylori, тривале використання нестероїдних прийом пероральних глюкокортикостероїдів (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, фсетокину ); літній вік (старше 65 років).Вагітність та лактаціяЗастосування кеторолаку під час вагітності протипоказане. При призначенні препарату в період грудного вигодовування слід вирішити питання його припинення.Побічна діяЗа даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані явища класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часті (≥ 10%), часті (≥ 1% та < 10%), нечасті (≥ 0,1% та < 1%) ), рідкісні (≥ 0,01% та Алергічні реакції: нечасті - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці). Місцеві реакції: часті – печіння або біль у місці введення. З боку центральної нервової системи: дуже часті – головний біль; часті – запаморочення, сонливість, підвищене потовиділення; нечасті - тремор, незвичайні сновидіння, галюцинації, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, вертиго, парестезія, депресія, безсоння, нервозність, патологічне мислення, втрата концентрації уваги, гіперкінез, похмурість свідомості (ступор), асептичний менінгіт (лихоманка, ригідність м'язів шиї та/або спини), психоз, непритомні стани. З боку шкірних покривів: часті - свербіж, висип (включаючи макулопапульозний висип); нечасті - кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення хвороб). З боку сечовивідної системи: нечасті – гематурія, протеїнурія, затримка сечовипускання, олігурія, поліурія, прискорене сечовипускання, гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, інтерстиціальний нефрит, гіпонатріємія, синдром ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура). З боку травної системи: дуже часті – гастралгія, диспепсія, нудота; часті – діарея, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, блювання, стоматит; нечасті - підвищення або зниження апетиту, анорексія, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або по типу "кавової гущі", нудота, печія), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія. гострий панкреатит, полідипсія, сухість у роті: частота невідома – загострення виразкового коліту чи хвороби Крона. З боку органів кровотворення: часті – пурпура; нечасті – анемія, еозинофілія. З боку дихальної системи: нечасті – бронхоспазм або задишка, набряк легень, риніт, набряк гортані (утруднення дихання). З боку органів чуття: нечасті - порушення смаку, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття), зниження слуху, дзвін у вухах. З боку серцево-судинної системи: часті – підвищення артеріального тиску; нечасті - відчуття серцебиття, блідість шкірних покривів, непритомність, гіперемія; частота невідома – зниження артеріального тиску, серцева недостатність, інфаркт міокарда, інсульт. З боку системи гемостазу: нечасті – кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. Інші: часті - набряки; нечасті – збільшення маси тіла, лихоманка, інфекції, астенія, підвищене потовиділення, набряк язика; частота невідома – підвищення концентрації сечовини та креатиніну в плазмі крові.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном збільшує ризик виявлення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі крові. При призначенні коїться з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (зокрема препаратами золота) підвищує ризик розвитку нефротоксичності. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період напіввиведення. Одночасне застосування з антикоагулянтами – похідними кумарину та індандіолу, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою підвищує ризик розвитку кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Не рекомендується одночасне застосування з солями літію, пентоксифіліном, зидовудином, дигоксином, такролімусом. селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антацидами, міфепристоном. Препарат не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, меперидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом або гідроксизину гідрохлоридом (кеторолак осаджується з розчину). Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.Спосіб застосування та дозиВнутрішньовенно, внутрішньом'язово. Вводять глибоко в м'яз, повільно (або внутрішньовенно струминно) протягом не менше 15 с у мінімальних ефективних дозах, мінімально коротким курсом. Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні: дорослим до 65 років та дітям старше 16 років – 10-30 мг залежно від тяжкості больового синдрому; дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок – 10-15 мг. Дози при багаторазовому парентеральному введенні: внутрішньом'язово - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років вводять 10-60 мг (0,3-2 мл) у перше введення, потім - по 10-30 мг (0,3-1 мл) кожні 6 годин (зазвичай по 30 мг (1 мл) кожні 6 годин) або дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок – по 10-15 мг (0,3-0,5 мл) кожні 4-6 годин; внутрішньовенно - дорослим до 65 років і дітям старше 16 років струминно вводять 10-30 мг (0,3-1 мл), потім - по 10-30 мг (0,3-1 мл) через кожні 6 годин, при безперервній інфузії з за допомогою інфузоматора початкова доза - 30 мг (1 мл), а потім швидкість інфузії становить 5 мг/год або дорослим старше 65 років або з порушенням функції нирок вводять струминно по 10-15 мг (0,3-0,5 мл) кожні 6 годин. Максимальна добова доза для дорослих до 65 років та дітей старше 16 років не повинна перевищувати 90 мг (3 мл), а для дорослих старше 65 років або з порушеною функцією нирок – 60 мг (2 мл) як при внутрішньом'язовому, так і внутрішньовенному шляхах введення . Безперервна внутрішньовенна інфузія не повинна тривати більше 24 годин. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 днів. При переході з парентерального введення препарату на його прийом внутрішньо сумарна добова доза обох лікарських форм у день переведення не повинна перевищувати 90 мг для дорослих до 65 років та дітей віком від 16 років та 60 мг – для дорослих старше 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках на день переходу не повинна перевищувати 30 мг.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: специфічного антидоту не існує, рекомендується промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) та симптоматична терапія (підтримка життєво важливих функцій організму). Кеторолак не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати з опіоїдними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. У пацієнтів з порушенням згортання крові препарат застосовують лише при постійному контролі кількості тромбоцитів та гемостазу, що особливо важливо у післяопераційному періоді. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози препарату. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізогтростол, омепразол. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 298,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаВ 1 мл розчину для внутрішньом'язового введення міститься активна речовина: кеторолаку трометамін 30 мг. 1 мл - ампули темного скла (10) - упаковки осередкові контурні, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення світло-жовтого кольору, прозорий.Фармакотерапевтична групаНПЗП, що має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну і помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 та циклооксигенази 2, що каталізує утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою аналгетичного ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгезує дії відзначається через 0.5 год, максимальний ефект досягається через 1-2 год.ФармакокінетикаАбсорбція при внутрішньом'язовому введенні повна та швидка. Стах після внутрішньом'язового введення 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, час досягнення Стах від 15 до 73 хв. Зв'язок із білками плазми – 99%. Час досягнення Css при парентеральному введенні - 24 год, при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0.15-0.3 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю обсяг розподілу препарату може збільшуватись у 2 рази, а обсяг розподілу його R-енантіомеру – на 20%. Проникає у грудне молоко. Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% через кишечник. Т1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок – у середньому близько 5 год. Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну у плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 збільшується до 10 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13 год. Загальний кліренс становить при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0.02 л/год/кг (0.019 л/ч/кг у пацієнтів похилого віку), у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг. л/год/кг. Не виводиться шляхом гемодіалізу.Клінічна фармакологіяНПЗЗ з вираженою аналгетичну дію.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми; зубний біль; болі в післяпологовому та післяопераційному періоді; онкологічне захворювання; міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт; вивихи, розтягнення; ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (в т.ч. в анамнезі); кропив'янка, риніт, спричинені прийомом НПЗП (в анамнезі); непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду; гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення; гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія), кровотечі або високий ризик розвитку; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; стан після проведення аортокоронарного шунтування; підтверджена гіперкаліємія; вагітність (III триместр); період пологів; період лактації; запальні захворювання кишок; дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені). З обережністю: бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність щодо шлунково-кишкового тракту: алкоголізм, тютюнопаління та холецистит; післяопераційний період, хронічна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг/л), холестаз, активний гепатит, сепсис, системний червоний вовчак, одночасний прийом з ін. НПЗП, ішемічна хвороба серця , дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, кліренс креатиніну 30-60 мл/хв, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції H.pylori, тривале використання НПЗП, тяжкі соматичні захворювання т. ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину),антиагрегантів (в т.ч. клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопраму, флуоксетину, пароксетину, сертраліну), літній вік (старше 65 років), вагітність (I та II триместр).Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності (III триместр), під час пологів, під час лактації. З обережністю: вагітність (I та II триместр). Протипоказаний у дитячому віці до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).Побічна діяЧасто – понад 3%, менш часто – 1-3%, рідко – менше 1%. З боку травної системи: часто – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або по типу "кавової гущі", нудота, печія та ін), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефріт. З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття). З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм або диспное, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання). З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; , непритомні стани. З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення та/або болючість піднебінної лихоманки) (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистя). Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищене потовиділення; рідко – набряк язика, лихоманка.Взаємодія з лікарськими засобамиПрийом з ін. НПЗЗ, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне призначення з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліцилової кислотою. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Призначення спільно з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність (спільне їх призначення можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі). При призначенні з ін. нефротоксичними лікарськими засобами (в т.ч. із препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі. Підвищує ефект наркотичних аналгетиків. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату.Спосіб застосування та дозиВнутрішньом'язово. При парентеральному застосуванні пацієнтам від 16 до 64 років із масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово за 1 введення вводять не більше 60 мг; зазвичай по 30 мг кожні 6 годин. Дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю за 1 введення вводять не більше 30 мг, зазвичай - по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб). Максимальні добові дози для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг на добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – 60 мг. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб.ПередозуванняСимптоми (при одноразовому введенні): біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання попередньої алергії на кеторолак або НПЗЗ. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати у комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримання анестезії. При сумісному прийомі з ін. НПЗП можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб. Хворим із порушенням згортання крові призначають лише за постійного контролю кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих на хронічні болі) та підвищенні дози препарату більше 40 мг на добу. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати найменшу ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
794,00 грн
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
1 024,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаСклад на 1 мл: кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) - 30 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетату дигідрат (сіль динатрієва етилендіамін-N,N,N',N'-тетраоцтової кислоти 2-водна [трилон Б]), вода для ін'єкцій. Упаковка: Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 30 мг/мл по 1 мл у ампули - 10 шт на уп.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введенняХарактеристикаНестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію.ФармакокінетикаВсмоктування: Біодоступність – повна та швидка. Після внутрішньом'язового введення 30 мг максимальна концентрація (Сmax) – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) – 15-73 хв та 30 -60 хв відповідно. Після внутрішньовенного введення в дозі 15 мг Сmax становить 1,96-2,98 мкг/мл, у дозі 30 мг Сmax становить 3,69-5,61 мкг/мл. Розподіл: Зв'язок із білками плазми – 99 %. Час досягнення рівноважної концентрації (Css) - 24 год, Css становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг 4 рази на добу - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл. Об'єм розподілу – 0,15-0,33 л/кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю обсяг розподілу кеторолаку може збільшуватися вдвічі, а обсяг розподілу його R-енантіомеру - на 20%. Проникає у грудне молоко: після введення 10 мг кеторолаку Сmax у молоці досягається через 2 год і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після введення другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) – становить 7,9 нг/мл л. Метаболізм: Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, що виводяться нирками, та р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% – через кишечник. Виведення: Період напіввиведення (Т1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок у середньому 5,3 години (3,5-9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг). Т1/2 зростає у літніх пацієнтів та зменшується у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 становить 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 год. Загальний кліренс при внутрішньом'язовому введенні 30 мг становить 0,023 л/год/кг, при внутрішньовенному введенні 30 мг – 0,03 л/кг/год. Кеторолак не виводиться при гемодіалізі.ФармакодинамікаКеторолак відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази 1 (ЦОГ 1) та циклооксигенази 2 (ЦОГ 2), що каталізує утворення простагландинів (Pg) з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак є рацемічну суміш [-]S і [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена [-]S формою. За силою аналгетичну дію можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Початок аналгетичної дії відзначається через 0,5 год, максимальний ефект досягається через 1 -2 год і триває близько 4-6 год.ІнструкціяВнутрішньовенно та внутрішньом'язово. Розчин препарату Кеторолаку використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю. За необхідності одночасно можна призначити наркотичні аналгетики у зменшених дозах. При парентеральному застосуванні пацієнтам віком від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 год; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 6 доз за 2 доби). Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай - по 15 мг (трохи більше 8 доз за 2 сут); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 8 доз за 2 доби). Максимальні добові дози для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення становлять для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з ХНН, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) – для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення 60 мг. Тривалість лікування має перевищувати 2 діб. При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менш як за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.Показання до застосуванняБольовий синдром сильної та помірної виразності: травми, зубний біль, біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт, вивихи, розтягнення, ревматичні захворювання. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання до застосуваннягіперчутливість до будь-якого компонента препарату; анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП (повне або неповне поєднання бронхіальної астми, поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості – ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП); гіповолемія (незалежно від причини, що її викликала); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту на стадії загострення, пептичні виразки, кровотечі або високий ризик їх розвитку, гіпокоагуляція (у тому числі гемофілія), запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт); тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність (креатинін сироватки > 700 мкмоль/л), прогресуюче захворювання нирок; підтверджена гіпокаліємія; декомпенсована серцева недостатність; стан після аортокоронарного шунтування; препарат не застосовують для знеболювання перед та під час проведення хірургічних операцій через високий ризик кровотеч; внутрішньочерепний крововилив або підозра на нього; підтверджена гіперкаліємія; вагітність, період пологів, період грудного вигодовування; дитячий вік до 16 років (ефективність та безпека не встановлені). З обережністю: Гіперчутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів, бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність щодо шлунково-кишкового тракту (алкоголізм, куріння, холецистит); післяопераційний період; хронічна серцева недостатність (ХСН), ішемічна хвороба серця (ІХС), набряковий синдром, артеріальна гіпертензія; ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (креатинін сироватки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системна червона вовчанка; одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами, тривалий прийом нестероїдних протизапальних засобів; цереброваскулярні захворювання; дисліпідемія, гіперліпідемія, цукровий діабет; захворювання периферичних артерій; виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Н. pylori; тяжкі соматичні захворювання; системні захворювання сполучної тканини; запальні захворювання кишечника поза загостренням;одночасний прийом пероральних глюкокортикостероїдних засобів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у тому числі циталопраму, флуоксетину, парок) 65 років).Вагітність та лактаціяНе приймати препарат у період вагітності (несприятливий вплив на серцево-судинну систему плода – передчасне закриття артеріальної протоки), під час пологів, у ранньому післяпологовому періоді (інгібує синтез простагландинів, препарат може негативно вплинути на кровообіг плода та послабити скорочувальну діяльність матки, що підвищує ризик маткових кровотеч) та в період грудного вигодовування (препарат проникає у грудне молоко). При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити вигодовування груддю.Побічна діяЧастота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення. Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання). Місцеві реакції (у місці введення): менш часто - печіння або біль у місці введення. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (лихоманка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї та/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз. З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макулопапульозний висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, опухання та/або болючість піднебінних мигдаликів), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла. З боку сечовивідної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, набряки ниркового генезу. З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у тому числі з перфорацією та/або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання на кшталт "кавової гущі", нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит. З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія. З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (у тому числі нечіткість зорового сприйняття). З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко - набряк легенів, непритомність. З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча із післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча. Інші: часто - набряки (особи, гомілок, кісточок, пальців, ступнів, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, лихоманка. Якщо будь-які з побічних ефектів, що зазначені в інструкції, посилюються, або помічені будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне застосування кеторолаку з іншими НПЗЗ, глюкокортикостеоридами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку, з метотрексатом підвищує гепато- та нефротоксичність. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 2 днів. Спільне застосування кеторолаку та метотрексату можливе лише при використанні низьких доз останнього та контролі його концентрації у плазмі крові. При призначенні коїться з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (зокрема препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Пробенецид зменшує плазмовий кліренс та обсяг розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію у плазмі крові та збільшує період його напіввиведення. Одночасне застосування з антикоагулянтами - похідними кумарину та індандіолу, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою та ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів (знижує синтез простагландинів у нирках). Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку та підвищують його концентрацію у плазмі крові. При комбінуванні з опіоїдними аналгетиками дози останніх можуть бути значно знижені. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію у плазмі крові верапамілу та ніфедипіну. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояв гематотоксичності препарату. Не рекомендується одночасне застосування з солями літію, пентоксифіліном, зидовудином, дигоксином, такролімусом, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, антацидами, міфепристоном. Препарат не можна змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, меперидину гідрохлоридом, прометазину гідрохлоридом або гідроксизину гідрохлоридом (кеторолак осаджується з розчину). Фармацевтично несумісний із розчином трамадолу, препаратами літію.ПередозуванняСимптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування: проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться достатньо за допомогою діалізу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред призначенням препарату необхідно з'ясувати питання щодо попередньої алергії на кеторолак або інші нестероїдні протизапальні засоби. Через ризик розвитку алергічних реакцій запровадження першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія збільшує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна застосовувати з опіоїдними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації, підтримки анестезії. При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у пацієнтів із хронічними болями) та підвищенні дози препарату. Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії застосовують антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
1 277,00 грн
275,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. активні інгредієнти: ізолейцину альфа-кетоаналог (DL-метил-оксо-2-кальцій валерінат) 67 мг, лейцину альфа-кетоаналог (метил-4-оксо-2-кальцій валерінат) 101 мг, фенілаланіну альфа-кетоаналог (оксо-2- феніл-3-кальцій пропіонат) 68 мг, валіну альфа-кетоаналог (метил-оксо-2-кальцій бутират) 86 мг, метіоніну альфа-гідроксіаналог (DL-гідрокси-2- кальцій метилбутират) 59 мг, L-лізину моноацетат 105 мг , L-треонін 53 мг, L-триптофан 23 мг, L-гістидії 38 мг, L-тирозин 30 мг; інші інгредієнти: крохмаль кукурудзяний 44 мг, повідон 6,0 мг, тальк 19,57 мг, кремнію діоксид колоїдний 4,4 мг, стеарат магнію 15,0 мг, макрогол 6000 12,8 мг, повідон розчинний 43,2 мг; оболонка таблетки: тальк 9,1 мг, макрогол 6000 1,48 мг, хіноліновий жовтий (Е104) 0,72 мг, метилметакрилату, диметиламіноетилметакрилату та бутилметакрилату сополімер (еудрагіт Е 12,5) 5,9 мг, 3атин титану діоксид 7,4 мг. Загальний вміст азоту у таблетці 36 мг. Вміст кальцію у таблетці 1,25 ммоль = 50 мг. По 20 таблеток у блістер Аl/ПВХ. По 5 блістерів у запаяний пакет з Аl/ПВХ. 1 пакет у пачку картонну з інструкцією із застосування.Опис лікарської формиДовгі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаНирковою недостатністю є засіб лікування.ФармакодинамікаКомбінований препарат. Забезпечує повне постачання незамінних амінокислот при мінімальному введенні азоту. Кетонові аналоги амінокислот в організмі ферментативно трансамінуються у відповідні L-амінокислоти, розщеплюючи при цьому сечовину. Препарат сприяє утилізації азотовмісних продуктів обміну, анаболізму білків при одночасному зниженні концентрації сечовини у сироватці. Покращує азотистий обмін. Знижує концентрацію в крові іонів калію, магнію та фосфату. При систематичному застосуванні препарату відмічено покращення стану пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю. У ряді випадків вдається відкласти початок проведення діалізу.Показання до застосуванняБілково-енергетична недостатність, профілактика та лікування порушень у дорослих та дітей віком від 3 років, викликаних зміненим білковим метаболізмом при хронічній нирковій недостатності та при обмеженні білка в раціоні. В основному застосовується у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю зі швидкістю клубочкової фільтрації нижче 25 мл/хв, що не виключає застосування при швидкості клубочкової фільтрації та вище 25 мл/хв.Протипоказання до застосуванняГіперкальціємія, порушення обміну амінокислот, гіперчутливість. При спадковій фенілкетонурії слід враховувати, що препарат містить фенілаланін.Побічна діяВ окремих випадках може розвинутись гіперкальціємія. При цьому рекомендується знизити прийом вітаміну Д. Якщо гіперкальціємія зберігається, зменшити дозу Кетостерилу, а також інших джерел кальцію.Взаємодія з лікарськими засобамиОдночасне призначення лікарських засобів, що містять кальцій, може призвести до підвищення рівня кальцію у сироватці крові. У міру зменшення уремічних симптомів під впливом Кетостерилу доза одночасно призначеного гідроксиду алюмінію повинна бути відповідно зменшена. Слід слідкувати за зниженням рівня фосфатів у сироватці крові. Щоб не порушувати абсорбції в кишечнику, не слід приймати разом з Кетостерилом® ліки, здатні утворювати з кальцієм складні сполуки (наприклад, тетрацикліни, хінолони, препарати, що містять залізо, фтор та естрамустин). Між прийомом Кетостерилу та подібних препаратів повинен бути інтервал не менше 2 годин.Спосіб застосування та дозиДля прийому всередину. Дорослим та дітям від 3 років по 1 таблетці на 5 кг маси тіла на добу або 0.1 г/кг маси тіла на добу. Якщо не зазначено інакше, приймають 3 рази на день під час їжі. Проковтують, не розжовуючи. Тривалість застосування. Кетостерил® призначають протягом усього періоду, коли швидкість клубочкової фільтрації нижче 25 мл/хв. У передіалізний період рекомендується вміст їжі білка не більше 40 г білка на день залежно від ступеня хронічної ниркової недостатності. У хворих на діалізі споживання білка має бути відповідно до прийнятих стандартів. Звичайна доза для дорослого (маса тіла 70 кг) становить 4-8 таблеток 3 десь у день. Звичайна доза для дітей – по 1 таблетці на 5 кг маси тіла на добу. Рекомендований вміст білка в їжі для дітей від 3 до 10 років – 1,4-0,8 г/кг маси тіла на добу, для дітей від 10 років – 1,0-0,6 г/кг маси тіла на добу.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНедостатньо досвіду застосування при вагітності та лактації. Кетостерил® слід приймати під час їжі для його кращого всмоктування та перетворення на відповідні амінокислоти. Необхідно регулярно стежити за рівнем кальцію у сироватці крові. Потрібно забезпечити достатню калорійність їжі. В окремих випадках можливе виникнення алергічних реакцій у хворих із гіперчутливістю до компонентів препарату.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. Активна речовина: кетотифену гідрофумарат – 1,38 мг (відповідає 1 мг кетотифену); Допоміжні речовини: МКЦ – 112,22 мг; кальцію гідрофосфат безводний – 20 мг; крохмаль пшеничний – 5 мг; магнію стеарат – 1,4 мг. Сироп - 5 мл: Активна речовина: кетотифену гідрофумарат – 1,38 мг (відповідає 1 мг кетотифену); Допоміжні речовини: сорбітол – 1750 мг; метилпарагідроксибензоат - 5 мг; пропілпарагідроксибензоат - 1 мг; лимонної кислоти моногідрат – 9 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат - 30 мг; етанол (96%) - 100 мг; натрію сахаринат – 1 мг; ароматизатор полуничний (рідка есенція "Полуниця") - 15 мг; вода очищена – до 5 мл.
Дозування: 1 мг Фасування: N30 Форма випуску таб. Діюча речовина: Кетотіфен. .
Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - стабілізатор мембран опасистих клітин.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50% через ефект "першого проходження" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) 2-4 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. , проникає у грудне молоко Об'єм розподілу – 2.7 л/кг. Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон'югація, до наступних метаболітів: кетотифен - N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною активності) оксид кетотифену та 10-гідрокси - кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю). Виводиться нирками – близько 70% у вигляді неактивних метаболітів, 0,8% – у незміненому вигляді. Виведення – двофазне: період напіввиведення першої фази становить 3 – 5 год., другий – близько 21ч. Метаболізм у дітей не відрізняється від такого у дорослих, за винятком швидшого кліренсу, тому дітям старше 3-річного віку необхідна добова доза для дорослих.ФармакодинамікаКетотифен належить до групи циклогептатиофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Не відноситься до бронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів з опасистих клітин, блокуванням гістамінових H1-рецепторів та інгібуванням ферменту фосфодіестерази, внаслідок чого підвищується рівень цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат) у опасистих клітинах. Пригнічує ефекти PAF (тромбоцито-активуючого фактора). Не купує астматичні напади, а запобігає їх появі та веде до зменшення їх тривалості та інтенсивності, причому у деяких випадках вони повністю зникають. Полегшує виділення харкотиння.Показання до застосуванняАтопічна бронхіальна астма (у складі комплексної терапії), алергічний риніт, кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. І триместр вагітності, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: ІІ та ІІІ триместри вагітності, епілепсія, епізоди судом в анамнезі, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяУ І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності кетотифен слід застосовувати з обережністю і лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетотифену в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижчеописані побічні дії класифіковані за органами та системами та за частотою. Побічні дії класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних не можна зробити оцінку). Інфекції: нечасто – цистит. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – тяжкі шкірні реакції, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку метаболізму та харчування: рідко – збільшення маси тіла. Психічні порушення: часто – збудження, дратівливість, безсоння, неспокій. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови; рідко – седативний ефект (розслаблення, уповільнення реакції); дуже рідко – судоми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість у роті, нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні порушення: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті та запаморочення, але вони зазвичай проходять мимовільно під час лікування. У поодиноких випадках спостерігаються симптоми стимуляції центральної нервової системи, такі як збудження, дратівливість, безсоння та занепокоєння, особливо у дітей, нервозність, підвищена стомлюваність, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетотифену та пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким пацієнтам рекомендується слідкувати за кількістю тромбоцитів. Кетотифен може посилювати ефекти інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні). Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними препаратами може призвести до посилення їх ефектів. Під час лікування кетотифеном слід уникати вживання алкоголю, оскільки він посилює пригнічуючу дію кетотифену на центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі запиваючи водою. Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері. Для пацієнтів, які мають значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг увечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози. При необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг – по 2 таблетки 2 рази на день. При більш високій дозі очікується швидшого настання терапевтичного ефекту. Діти старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері, під час їжі. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Тривалість лікування Лікування є тривалим, терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів терапії. Лікування слід проводити протягом не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігався ефект у перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику загострення бронхіальної астми.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажане різке скасування попереднього лікування протиастматичними препаратами, особливо системними глюкокортикостероїдами після приєднання до терапії кетотифену, скасування проводять протягом мінімум 2 тижнів, поступово знижуючи дози. У пацієнтів із стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток надниркової недостатності. Не призначається для усунення нападу бронхіальної астми. Кетотифен знижує поріг судомної активності, тому його необхідно призначати з особливою обережністю пацієнтам з епізодами судом в анамнезі. Особам, чутливим до седативної дії, у перші два тижні препарат призначають малими дозами. У пацієнтів, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Діюча речовина: кетотифен фумарат – 1,38 мг (відповідає кетотифену – 1,00 мг); Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 112,22 мг, Кальцію гідрофосфат – 20,00 мг, крохмаль кукурудзяний – 5,00 мг, магнію стеарат – 1,40 мг. По 10, 30 таблеток в контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у банки з поліетилентерефталату або поліпропіленові для лікарських засобів, закупорені кришками з поліетилену високого тиску з контролем першого розтину або кришками поліпропіленовими з системою "натиснути-повернути" контролем першого розтину. Одну банку або 1, 2, 3, 4, 5 або 10 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну упаковку (пачку).Опис лікарської формиКруглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з ризиком та фаскою.Фармакотерапевтична групаПротиалергічний засіб - стабілізатор мембран опасистих клітин.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50% через ефект "першого проходження" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації (ТСmах) 2-4 год. Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. , проникає у грудне молоко Об'єм розподілу – 2.7 л/кг. Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкурокон'югація, до наступних метаболітів: кетотифен - N-глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібною активності) оксид кетотифену та 10-гідрокси - кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю). Виводиться нирками – близько 70% у вигляді неактивних метаболітів, 0,8% – у незміненому вигляді. Виведення – двофазне: період напіввиведення першої фази становить 3 – 5 год., другий – близько 21ч. Метаболізм у дітей не відрізняється від такого у дорослих, за винятком швидшого кліренсу, тому дітям старше 3-річного віку необхідна добова доза для дорослих.ФармакодинамікаКетотифен належить до групи циклогептатиофенонів і має виражений антигістамінний ефект. Не відноситься до бронходилатуючих протиастматичних засобів. Механізм дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів з опасистих клітин, блокуванням гістамінових H1-рецепторів та інгібуванням ферменту фосфодіестерази, внаслідок чого підвищується рівень цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат) у опасистих клітинах. Пригнічує ефекти PAF (тромбоцито-активуючого фактора). Не купує астматичні напади, а запобігає їх появі та веде до зменшення їх тривалості та інтенсивності, причому у деяких випадках вони повністю зникають. Полегшує виділення харкотиння.Показання до застосуванняАтопічна бронхіальна астма (у складі комплексної терапії), алергічний риніт, кон'юнктивіт.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. І триместр вагітності, період грудного вигодовування. Дитячий вік до 3 років (для цієї лікарської форми). З обережністю: ІІ та ІІІ триместри вагітності, епілепсія, епізоди судом в анамнезі, печінкова недостатність.Вагітність та лактаціяУ І триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У ІІ та ІІІ триместрах вагітності кетотифен слід застосовувати з обережністю і лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування кетотифену в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Побічна діяНижчеописані побічні дії класифіковані за органами та системами та за частотою. Побічні дії класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та < 1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), з невідомою частотою (на підставі існуючих даних не можна зробити оцінку). Інфекції: нечасто – цистит. Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – тяжкі шкірні реакції, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона. Порушення з боку метаболізму та харчування: рідко – збільшення маси тіла. Психічні порушення: часто – збудження, дратівливість, безсоння, неспокій. Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення, біль голови; рідко – седативний ефект (розслаблення, уповільнення реакції); дуже рідко – судоми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – сухість у роті, нудота, блювання, діарея. Гепатобіліарні порушення: дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів, гепатит. На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті та запаморочення, але вони зазвичай проходять мимовільно під час лікування. У поодиноких випадках спостерігаються симптоми стимуляції центральної нервової системи, такі як збудження, дратівливість, безсоння та занепокоєння, особливо у дітей, нервозність, підвищена стомлюваність, сонливість.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні кетотифену та пероральних протидіабетичних засобів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким пацієнтам рекомендується слідкувати за кількістю тромбоцитів. Кетотифен може посилювати ефекти інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні). Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними препаратами може призвести до посилення їх ефектів. Під час лікування кетотифеном слід уникати вживання алкоголю, оскільки він посилює пригнічуючу дію кетотифену на центральну нервову систему.Спосіб застосування та дозиВсередину під час їжі запиваючи водою. Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері. Для пацієнтів, які мають значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг увечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози. При необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг – по 2 таблетки 2 рази на день. При більш високій дозі очікується швидшого настання терапевтичного ефекту. Діти старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці та ввечері, під час їжі. Застосування у пацієнтів похилого віку Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна. Тривалість лікування Лікування є тривалим, терапевтичний ефект досягається після кількох тижнів терапії. Лікування слід проводити протягом не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких не спостерігався ефект у перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику загострення бронхіальної астми.ПередозуванняСимптоми: сонливість, сплутаність свідомості, ністагм, запаморочення, дезорієнтація, бради- або тахікардія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, задишка, ціаноз, підвищена збудливість, кома, у дітей можлива поява судом. Лікування: промивання шлунка (якщо пройшло трохи часу з моменту прийому), симптоматичне лікування, при розвитку судомного синдрому – барбітурати або бензодіазепіни. При необхідності рекомендується симптоматичне лікування та моніторинг серцевої діяльності. Діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНебажане різке скасування попереднього лікування протиастматичними препаратами, особливо системними глюкокортикостероїдами після приєднання до терапії кетотифену, скасування проводять протягом мінімум 2 тижнів, поступово знижуючи дози. У пацієнтів із стероїдною залежністю може спостерігатися розвиток надниркової недостатності. Не призначається для усунення нападу бронхіальної астми. Кетотифен знижує поріг судомної активності, тому його необхідно призначати з особливою обережністю пацієнтам з епізодами судом в анамнезі. Особам, чутливим до седативної дії, у перші два тижні препарат призначають малими дозами. У пацієнтів, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів периферичної крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: кетотифену гідрофумарат – 1,38 мг (відповідає 1 мг кетотифену); допоміжні речовини: МКЦ – 112,22 мг; кальцію гідрофосфат безводний – 20 мг; крохмаль пшеничний – 5 мг; магнію стеарат – 1,4 мг. Сироп - 5 мл: активна речовина: кетотифену гідрофумарат – 1,38 мг (відповідає 1 мг кетотифену); допоміжні речовини: сорбітол – 1750 мг; метилпарагідроксибензоат - 5 мг; пропілпарагідроксибензоат - 1 мг; лимонної кислоти моногідрат – 9 мг; натрію гідрофосфату додекагідрат - 30 мг; етанол (96%) - 100 мг; натрію сахаринат – 1 мг; ароматизатор полуничний (рідка есенція "Полуниця") - 15 мг; вода очищена – до 5 мл.
13 743,00 грн
169,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньовенного введення - 1 мл: Активні речовини: ерибулін – 0.5 мг; Допоміжні речовини: етанол - 0.05 мл, хлористоводнева кислота та натрію гідроксид - до pH 6.0-9.0, вода д/і - до 1 мл. 2 мл – флакони безбарвного скла, пачки картонні.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.Фармакотерапевтична групаЕрибулін відноситься до інгібіторів динаміки мікротрубочок нетаксанового ряду, що належать до галіхондрінової групи протипухлинних засобів. За своєю структурою препарат є спрощеним синтетичним аналогом галіхондрину В, натуральною речовиною, виділеною з морської губки Halichondria okadai. Ерибулін гальмує фазу зростання мікротрубочок, не впливаючи на фазу укорочування, що призводить до формування тубулінових агрегатів, що не мають функціональної активності. Протипухлинна дія ерибуліна реалізується через тубулін-опосередкований антимітотичний механізм, що веде до блокади клітинного циклу у фазах G2/M та порушення формування мітотичних веретен, що, в результаті, призводить до апоптотичної загибелі клітини внаслідок тривалого блокування мітозу. Ерибулін також впливає на мікрооточення пухлини та її фенотип за допомогою механізмів, які не пов'язані з його антимітотичним ефектом. Ці додаткові ефекти ерибуліна включають: (I) ремоделювання судинного русла пухлини, при якому покращується перфузія центральної частини пухлини та знижується її гіпоксія, та (II) фенотипічний перехід більш агресивних мезенхімальних фенотипів у менш агресивні епітеліальні за допомогою інверсії епітелію. Клінічна ефективність Рак молочної залози Ефективність препарату Халавен® при лікуванні місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози була підтверджена у двох рандомізованих порівняльних дослідженнях III фази за участю понад 1800 пацієнтів, у яких кінцевими точками оцінки ефективності були загальне виживання та виживання без прогресування. Саркоми м'яких тканин Ефективність препарату Халавен® при лікуванні сарком м'яких тканин була підтверджена в ході двох досліджень II фази та одного рандомізованого дослідження III фази порівняно з дакарбазином за участю 452 пацієнтів з місцево-поширеними неоперабельними та/або метастатичними саркомами м'яких тканин. ліпосаркому. Кінцевою точкою оцінки ефективності була загальна виживання. Застосування у комбінації Застосування ерибуліна в комбінації з трастузумабом та капецитабіном вивчено під час двох досліджень ІІ фази.ФармакокінетикаРозподіл Фармакокінетика ерибуліна характеризується швидкою фазою розподілу, що змінюється тривалою фазою виведення з кінцевим T1/2, в середньому близько 40 год. Препарат має великий Vd (в середньому від 43 до 114 л/м2). Ерибулін слабко зв'язується із білками плазми. При концентраціях у плазмі людини від 100 до 1000 нг/мл частка пов'язаного з білками плазми ерибуліну становить від 49% до 65%. Метаболізм Після введення пацієнтам 14С-міченого ерибуліна фракція незміненого препарату в плазмі була переважною. Концентрації метаболітів відповідали менше 0.6% вихідного ерибуліна, підтверджуючи той факт, що значних метаболітів ерибуліна в організмі людини не утворюється. Виведення Ерибулін має низьке значення кліренсу (в середньому, що варіює від 1.16 до 2.42 л/год/м2). При щотижневому введенні ерибуліна значної кумуляції немає. Фармакокінетичні параметри ерибуліна не залежать від дози або часу в інтервалі від 0,22 до 3,53 мг/м2. Виводиться ерибулін, головним чином, із жовчю. Транспортний білок, який відповідає за екскрецію препарату з жовчю, зараз невідомий. Доклінічні дослідження вказують на участь у цьому процесі Р-глікопротеїну. Однак показано, що у клінічно значущих концентраціях ерибулін не є інгібітором P-глікопротеїну in vitro. In vivo супутнє введення кетоконазолу, що є інгібітором P-глікопротеїну, не впливає на фармакокінетичні параметри ерибуліна (AUC та Cmax). Дослідження in vitro показали, що ерибулін не субстрат транспортера органічних катіонів (ОСТ1). Після введення пацієнтам 14С-міченого ерибуліна приблизно 82% дози виводилося з калом і 9% – із сечею, що свідчить про те, що нирковий кліренс не є значущим шляхом виведення препарату. Більшість радіоактивної мітки в калі та сечі представляв незмінений ерибулін. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Печінкова недостатність. Оцінка фармакокінетики ерибуліна у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого (клас А по Чайлд-П'ю) або середнього (клас В по Чайлд-П'ю) ступеня тяжкості, пов'язаної з утворенням метастазів у печінці, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки (n=6) , показала, що експозиція ерибуліна у перших двох групах пацієнтів була вищою, відповідно, у 1.8 та 3 рази. Застосування препарату Халавен у дозі 1.1 мг/м2 у пацієнтів з легкою печінковою недостатністю та у дозі 0.7 мг/м2 - у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю забезпечувало приблизно ту ж експозицію, що і при застосуванні 1.4 мг/м2 у пацієнтів з нормальною функцією печінки. . Застосування препарату Халавен у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю), а також із печінковою недостатністю, пов'язаною з цирозом, не вивчалося. Ниркова недостатність. У деяких пацієнтів із нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня спостерігалося збільшення експозиції ерибуліна з високим ступенем варіабельності. Фармакокінетика ерибуліна у пацієнтів з нормальною функцією нирок (КК понад 80 мл/хв), з нирковою недостатністю середньої (КК 30-50 мл/хв) та тяжкої (КК 15-менш 30 мл/хв) ступеня вивчалася у дослідженні фази I. Величина КК оцінювалася за формулою Кокрофт-Голта. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня спостерігалося збільшення AUC з поправкою на дозу в 1,5 рази.Показання до застосуваннямісцево-поширений або метастатичний рак молочної залози у пацієнтів, які отримували раніше не менше одного режиму хіміотерапії щодо поширеного захворювання. Попередня терапія повинна включати антрацикліни та таксани в ад'ювантному режимі або в умовах метастатичної форми захворювання за винятком тих пацієнтів, яким не могли призначатися ці препарати; неоперабельна ліпосаркома у пацієнтів, які раніше отримували хіміотерапію антрациклінами з приводу поширеного або метастатичного захворювання (за винятком тих пацієнтів, яким не могли призначатися ці препарати).Протипоказання до застосуваннявагітність; період грудного вигодовування; вік до 18 років; підвищена чутливість до ерибуліну або будь-якої з допоміжних речовин. З обережністю слід призначати препарат у разі синдрому вродженого подовження інтервалу QT; захворювання серця (серцева недостатність, брадіаритмія); електролітному дисбалансі (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія); одночасному прийомі лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічних IA та III класів); одночасному прийомі лікарських засобів, що мають вузький терапевтичний діапазон і метаболізуються переважно ізоферментом СYP3А4 (див. розділ "Лікарська взаємодія"); при тяжкій печінковій недостатності та порушенні функції печінки, пов'язаному з цирозом (застосування препарату у цієї групи пацієнтів не вивчалося); ниркової недостатності середнього та тяжкого ступеня (див. розділ "Режим дозування").Вагітність та лактаціяВагітність Даних щодо застосування препарату Халавен у вагітних немає. У доклінічних дослідженнях ерибулін мав ембріотоксичну, фетотоксичну та тератогенну дію. Халавен не слід застосовувати при вагітності. Жінки фертильного віку повинні бути проінформовані про необхідність запобігання вагітності при використанні ними або їх партнерами препарату Халавен®, а також обов'язкове застосування ефективних методів контрацепції в період лікування препаратом Халавен® і протягом 3 місяців після його завершення. Лактація Даних про проникнення ерибуліна або його метаболітів у грудне молоко людини чи тварин немає. Оскільки ризик для новонароджених та немовлят не може бути виключений, Халавен® не слід застосовувати в період грудного вигодовування. Фертильність У доклінічних дослідженнях спостерігали тестикулярну токсичність препарату. До початку лікування пацієнтам чоловічої статі слід звернутися за консультацією з приводу консервації сперми, оскільки при лікуванні препаратом Халавен існує ймовірність розвитку необоротної безплідності. Застосування препарату протипоказане у віці до 18 років (дані з безпеки та ефективності препарату Халавен у пацієнтів молодше 18 років відсутні).Побічна діяДо найпоширеніших побічних реакцій при терапії препаратом Халавен відносять пригнічення функції кісткового мозку, що виражається в нейтропенії, лейкопенії, анемії та тромбоцитопенії з супутніми інфекціями. Також повідомлялося про нові прояви або погіршення раніше наявної периферичної невропатії. Гастроінтестинальна токсичність, що виявляється у вигляді анорексії, нудоти, блювання, діареї, запорів та стоматиту також відноситься до побічних ефектів при терапії препаратом Халавен. Інші побічні ефекти включають стомлюваність, алопецію, підвищення активності печінкових ферментів, сепсис та м'язово-скелетний біль. Профіль безпеки комбінації препарату Халавен з трастузумабом або капецитабіном відповідає відомому профілю безпеки кожного з цих препаратів окремо. У Таблиці 2 представлена частота виникнення побічних ефектів, що спостерігаються у пацієнтів з раком молочної залози та саркомами м'яких тканин, які отримували рекомендовану дозу препарату Халавен у монотерапії у клінічних дослідженнях фази II та III. Для позначення частоти небажаних явищ використовується така класифікація: дуже часто (≥1/10 випадків); часто (≥1/100, Таблиця 2. Системи органів Дуже часто Часто Не часто Рідко Інфекційні та паразитарні захворювання Інфекція сечовивідних шляхів (8.5%) (G3/4 0.7%) Пневмонія (1.6%) (G3/4 1.0%) Кандидоз порожнини рота Герпес слизової оболонки порожнини рота Інфекція верхніх дихальних шляхів Назофарингіт Сепсис (0.5%) (G3/4 0.4%) а Нейтропенічний сепсис (0.2%) (G3/4 0.1%) Септичний шок (0.2%) (G3/4 0.2%) а З боку крові та лімфатичної системи Нейтропенія (53.6%) (G3/4 46.0%) Лейкопенія (27.9%) (G3/4 17.0%) Анемія (21.8%) (G3/4 3.0%) Лімфопенія (5.7%) (G3/4 2.1%) Фебрильна нейтропенія (4.5%) (G3/4 4.4%) а Тромбоцитопенія (4.2%) (G3/4 0.7%) *Дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові b З боку обміну речовин та харчування Зниження апетиту (22.5%) (G3/4 0.7%). Гіпокаліємія (6.8%) (G3/4 2.0%) Гіпомагніємія (2.8%) (G3/4 0.3%) Зневоднення (2.8%) (G3/4 0.5%) d Гіперглікемія Гіпофосфатемія Порушення психіки Безсоння Депресія З боку нервової системи Периферична невропатія з (35.9%) (G3/4 7.3%) Головний біль (17.5%) (G3/4 0.7%) Дисгевзія Запаморочення (9.0%) (G3/4 0.4%) d Гіпестезія Летаргія Нейротоксичність З боку органу зору Підвищення сльозовиділення (5.8%) (G3/4 0.1%) d Кон'юнктивіт З боку органу слуху та лабіринтні порушення Вертиго Дзвін у вухах З боку серця Тахікардія З боку судин "Припливи" Тромбоемболія легеневої артерії (1.3%) (G3/4 1.1%) a Тромбоз глибоких вен З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння. Диспное (15.2%) (G3/4 3.5%) а Кашель (15.0%) (G3/4 0.5%) d Орофарингеальний біль Носова кровотеча Ринорея Інтерстиціальні захворювання легень (0.2%) (G3/4 0.1%) З боку шлунково-кишкового тракту Нудота (35.7%) (G3/4 1.1%) d Запор (22.3%) (G3/4 0.7%) d Діарея (18.7%) (G3/4 0.8%) Блювота (18.1%) (G3/4 1.0%) Біль у животі Стоматит (11.1%) (G3/4 1.0%) d Сухість ротової порожнини Диспепсія (6.5%) (G3/4 0.3%) d Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба Здуття живота Виразка слизової оболонки ротової порожнини Панкреатит (0.1%) З боку печінки та жовчовивідних шляхів Підвищення активності АСТ (7.7%) (G3/4 1.4%) d Підвищення активності АЛТ (7.6%) (G3/4 1.9%) d Підвищення активності ГГТ (1.7%) (G3/4 0.9%) d Гіпербілірубінемія (1.4%) (G3/4 0.4%) Гепатотоксичність (0.8%) (G3/4 0.6%) З боку шкіри та підшкірних тканин Алопеція Висипання (4,9%) (G3/4 0.1%) Свербіж (3.9%) (G3/4 0.1%) d Ураження нігтів Нічна пітливість Сухість шкіри Еритема Гіпергідроз Ладонно-підошовна еритродизестезія (1.0%) (G3/4 0.1%) d Ангіоневротичний набряк (0.1%) **Синдром Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз b З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Артралгія та міалгія (20.4%) (G3/4 1.0%) Біль у спині (12.8%) (G3/4 1.5%) Біль у кінцівках (10.0%) (G3/4 0.7%) d Біль у кістках (6.7%) (G3/4 1.2%) М'язовий спазм (5.3%) (G3/4 0.1%) d М'язово-скелетний біль та біль у грудях М'язова слабкість З боку нирок та сечовивідних шляхів Дизурія Гематурія Протеїнурія Ниркова недостатність Загальні розлади та порушення у місці введення Втома/астенія (53.2%) (G3/4 7.7%) Гарячка (21.8%) (G3/4 0.7%) Запалення слизових оболонок (6.4%) (G3/4 0.9%) d Периферичний набряк Біль Озноб Біль у грудях Грипоподібний синдром Лабораторні та інструментальні дані Зниження маси тіла (11.4%) (G3/4 0.4%) d a Включаючи 1 або 2 випадки 5-го ступеня. b Спонтанні повідомлення. c Включаючи терміни: периферична невропатія, периферична моторна невропатія, поліневропатія, парестезія, периферична сенсорна невропатія, периферична сенсомоторна невропатія та демієлінізуюча поліневропатія. d Тільки ступінь 3 * Рідко. ** Частота невідома. Загалом препарат Халавен® має схожий профіль безпеки при застосуванні при раку молочної залози та при саркомах м'яких тканин. Додаткова інформація щодо деяких побічних ефектів Нейтропенія Нейтропенія, що спостерігалася, була оборотною і некумулятивною. Середній час до очікуваного мінімуму числа нейтрофілів (надира) становило 13 днів, а середній час до відновлення після тяжкої нейтропенії (АЧН) У дослідженні EMBRACE зниження кількості нейтрофілів до значень При саркомах м'яких тканин нейтропенія спостерігалася рідше (37,4% випадків), ніж при раку молочної залози (57,9% випадків). Усього нейтропенія разом із патологічно зміненими нейтрофілами зустрічалася з частотою 76% та 84.3% відповідно. Медіана тривалості терапії склала 12 тижнів для пацієнтів з саркомами м'яких тканин та 15.9 тижнів для пацієнтів з раком молочної залози. Повідомлялося про випадки фебрильної нейтропенії, нейтропенічного сепсису, сепсису та септичного шоку з летальним результатом. Серед 1963 пацієнтів з саркомами м'яких тканин та раком молочної залози, які отримували ерибулін у рекомендованих дозах у ході клінічних досліджень спостерігалося по 1 летальному випадку нейтропенічного сепсису (0.1%) та фебрильної нейтропенії (0.1%), а також 3% летальних випадків. та 1 випадок септичного шоку (0.1%). При тяжкій нейтропенії за рішенням лікаря і відповідно до діючих рекомендацій може бути призначений гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор (Г-КСФ) або його аналог. У двох клінічних дослідженнях фази III (Дослідження 305 та 301) Г-КФС отримували 18% та 13% пацієнтів відповідно. У дослідженні фази III у пацієнтів з саркомами м'яких тканин ГКСФ отримували 26% пацієнтів. Нейтропенія призводила до припинення участі у дослідженні менше 1% пацієнтів, які отримують ерибулін. Дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові Повідомлялося про випадки розвитку дисемінованого внутрішньосудинного зсідання крові, зазвичай асоційованого з нейтропенією та/або сепсисом. Периферична невропатія Серед 1559 пацієнтів з раком молочної залози найчастішим побічним явищем, що призводить до скасування терапії ерибуліном, була периферична невропатія (3.4%). Медіана до появи периферичної нейропатії 2 ступеня склала 12.6 тижнів (після 4 циклів). У 2 із 404 пацієнтів із саркомами м'яких тканин периферична невропатія призвела до скасування терапії ерибуліном. Медіана до появи периферичної нейропатії 2 ступеня склала 18.4 тижнів. Розвиток периферичної невропатії ступеня 3 та 4 виникало у 7.4% пацієнтів із раком молочної залози та у 3.5% пацієнтів із саркомами м'яких тканин. У клінічних дослідженнях було показано, що у пацієнтів з невропатією, що була до початку терапії препаратом Халавен®, не було більшого ризику розвитку нових або погіршення наявних її симптомів, на відміну від пацієнтів, які не мали периферичної невропатії до початку терапії препаратом Халавен®. У пацієнтів з раком молочної залози з попередньою периферичною нейропатією 1 або 2 ступеня частота виникнення периферичної нейропатії 3 ступеня при лікуванні препаратом Халавен становила 14%. Гепатотоксичність У деяких пацієнтів спостерігалося збільшення активності печінкових ферментів на початку лікування ерибуліном (найчастіше в 1-2 циклах). Хоча це відбувалося, швидше за все, через адаптацію печінки до лікування ерибуліном, про гепатотоксичність також повідомлялося. Додаткова інформація з безпеки в спеціальних групах пацієнтів Пацієнти похилого віку Серед 1559 пацієнтів з раком молочної залози, які отримували ерибулін у рекомендованих дозах 283 (18.2%) були старші 65 років. У дослідженні за участю 404 пацієнтів з саркомами 90 пацієнтів (22.3%), які отримували ерибулін, були старші 65 років. Профіль безпеки ерибуліна у літніх пацієнтів (старше 65 років) аналогічний профілю безпеки препарату у молодшої популяції за винятком стомлюваності та астенії, які посилювалися з віком. Спеціальних рекомендацій щодо зниження дози у літніх пацієнтів немає. Пацієнти з печінковою недостатністю При активності АЛТ або АСТ, що перевищує верхню межу норми більш ніж утричі, у пацієнта підвищується ризик розвитку нейтропенії 4 ступеня та фебрильної нейтропенії. При значеннях білірубіну, що перевищують верхню межу норми більш ніж у півтора рази, також підвищується ризик розвитку нейтропенії 4 ступеня та фебрильної нейтропенії, хоча дані, що підтверджують цю залежність, обмежені. Повідомлення про небажані реакції Вкрай важливо повідомляти про небажані реакції, що виникли під час постреєстраційного застосування лікарського засобу. Це дозволить контролювати співвідношення користі та ризику лікарського засобу. Прохання медичним працівникам повідомляти про виникнення будь-яких небажаних реакцій на адресу, зазначену в даній інструкції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська несумісність Цей препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами. Розчин для ін'єкцій Халавен не слід розводити в 5% розчині декстрози для інфузій. Ерибулін переважно (до 70%) екскретується із жовчю. Транспортний білок, який відповідає за цей процес, не виявлено. Ерибулін не є субстратом білка резистентності раку молочної залози (BCRP), білків-переносників органічних аніонів (OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3), білків множинної лікарської резистентності (MRP2, MRP4) та транспортного білка жовчних. Лікарська взаємодія з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 не очікується. Клінічно значимих відмінностей в експозиції ерибуліна (AUC та Cmax) при його застосуванні спільно з кетоконазолом (інгібітором ізоферменту СYP3А4 та Р-глікопротеїну) та рифампіцином (індуктором ізоферменту CYP3A4) не спостерігалося. Вплив ерибуліна на фармакокінетику інших лікарських засобів Згідно досліджень in vitro, ерибулін може бути слабким інгібітором ізоферменту СYP3А4. Дані in vivo недоступні. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що володіють вузьким терапевтичним діапазоном і метаболізуються переважно ізоферментом СYP3А4 (наприклад, алфентаніл, циклоспорин, ерготамін, фентаніл, пімозід, хінідин, сиролімус, такролімус) слід виявляти обережність та естезію. Ерибулін не має інгібуючої дії на ізоферменти CYP1A2, CYP2В6, CYP2С8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 у терапевтичному діапазоні концентрацій. У клінічно значущих концентраціях ерибулін не надавав інгібуючої дії на транспортну активність BCRP, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3, OATP1B1 та OATP1B3.Спосіб застосування та дозиПрепарат вводять внутрішньовенно. Лікування препаратом Халавен слід проводити тільки під контролем лікаря, який має відповідний досвід застосування цитотоксичних лікарських препаратів. Протиблювотні засоби та глюкокортикостероїди рекомендуються у разі виникнення у пацієнта нудоти та блювання. Рекомендована доза препарату Халавен становить 1.4 мг/м2. Дана доза вводиться внутрішньовенно протягом 2-5 хв у 1-й та 8-й дні кожного 21-денного циклу. Відстрочення введення чергової дози під час терапії Введення препарату Халавен у 1-й або 8-й день циклу терапії необхідно відкласти за наявності будь-якого з наступних станів: абсолютне число нейтрофілів (АЧН) менше 1×109/л; кількість тромбоцитів понад 75×109/л; негематологічна токсичність 3 або 4 ступені. Введення препарату Халавен на 8-й день циклу може бути відкладено максимум на 1 тиждень. Якщо до 15 дня токсичні прояви не вирішилися або їхня виразність не зменшилася до 2 ступеня та менше, введення чергової дози препарату слід пропустити. У разі вирішення або зниження вираженості токсичних проявів до 2 ступеня або нижче до 15 дня препарат Халавен® повинен вводитися у зниженій дозі, при цьому проведення наступного циклу лікування має бути розпочато не раніше ніж через 2 тижні. Зниження дози під час лікування Рекомендації щодо розрахунку дози при відновленні терапії наведені в Таблиці 1. Таблиця 1. Небажані реакції після попереднього введення препарату Халавен ® Рекомендована доза Гематологічні: Нейтропенія <0.5× 109 /л, тривалістю більше 7 днів 1.1 мг/ м2 Нейтропенія <1× 109 /л, ускладнена лихоманкою або інфекцією Тромбоцитопенія <25×10 9 /л Тромбоцитопенія <50×10 9 /л, ускладнена кровотечею або потребує переливання крові/тромбоцитарної маси Негематологічні: Будь-які небажані реакції 3 або 4 ступеня у попередньому циклі 1.1 мг/ м2 Рецидив будь-якої з вищезгаданих гематологічних або негематологічних небажаних реакцій Незважаючи на зниження дози до 1.1 мг/ м2 0.7 мг/ м2 Незважаючи на зниження дози до 0.7 мг/ м2 Припинення терапії препаратом Халавен® Після зниження дози ерибуліна її зворотне підвищення у наступних циклах не рекомендується. Застосування у пацієнтів із печінковою недостатністю Порушення функції печінки, пов'язане з утворенням метастазів Рекомендована доза препарату Халавен для пацієнтів з легкою печінковою недостатністю (клас А по Чайлд-П'ю) становить 1.1 мг/м2 внутрішньовенно протягом 2-5 хв в 1-й та 8-й дні 21-денного лікувального циклу. Рекомендована доза препарату Халавен® для пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (клас В по Чайлд-П'ю) становить 0.7 мг/м внутрішньовенно протягом 2-5 хв у 1-му та 8-му дні 21-денного циклу терапії. Застосування препарату Халавен® у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С по Чайлд-П'ю) не вивчалося, але очікується, що може знадобитися значне зниження дози препарату Халавен®. Порушення функції печінки, пов'язане з цирозом Застосування препарату цієї групи пацієнтів не вивчалося. Наведені вище дози можуть застосовуватися для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості за умови ретельного моніторингу, т.к. може знадобитися подальше зниження дози. Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю У деяких пацієнтів з нирковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня тяжкості (КК менше 50 мл/хв) може спостерігатися збільшення експозиції ерибуліна і, як наслідок, може знадобитися зниження початкової дози. Для всіх пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються додаткові запобіжні заходи та моніторинг побічних явищ. Застосування у дітей Застосування препарату у дітей та підлітків за показанням рак молочної залози не передбачено. Безпека та ефективність препарату Халавен® у пацієнтів молодше 18 років з саркомами м'яких тканин досі не оцінювалася. Застосування в осіб похилого віку Спеціальних рекомендацій для осіб похилого віку щодо зміни дози не передбачено. Препарат Халавен розводять в асептичних умовах не більше ніж у 100 мл 0.9% розчину натрію хлориду для ін'єкцій. Препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, а також розводити у 5% розчині декстрози. Перед введенням слід забезпечити хороший доступ до периферичних вен або центральної вені. Халавен® не має дратівливої або некротизуючої дії в місці введення. У разі екстравазації лікування має бути симптоматичним.ПередозуванняВ одному з випадків передозування пацієнту помилково було введено 8.6 мг препарату Халавен (приблизно в 4 рази вище запланованої дози), внаслідок чого розвинулась реакція гіперчутливості 3 ступеня на 3-й день та нейтропенія 3 ступеня – на 7-й. Обидві небажані реакції вирішилися за допомогою підтримуючої терапії. Лікування: антидот при передозуванні препаратом Халавен невідомий. У разі передозування рекомендується постійне спостереження за пацієнтом та використання симптоматичної терапії.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГематологічні Мієлосупресія є дозозалежною і насамперед виявляється у вигляді нейтропенії (див. розділ "Побічна дія"). У кожного пацієнта перед введенням будь-якої дози препарату Халавен слід провести клінічний аналіз крові. Лікування препаратом Халавен можна починати тільки при АЧН вище 1.5×109/л і числі тромбоцитів вище 100×109/л. Менш ніж у 5% пацієнтів, які отримують Халавен, спостерігалася фебрильна нейтропенія. При розвитку у пацієнта фебрильної нейтропенії, а також при тяжкій нейтропенії або тромбоцитопенії слід скоригувати лікування відповідно до рекомендацій, наведених у розділі "Режим дозування". При активності АЛТ або АСТ, що перевищує верхню межу норми більш ніж утричі, у пацієнта підвищується ризик розвитку нейтропенії 4 ступеня та фебрильної нейтропенії. При значеннях білірубіну, що перевищують верхню межу норми більш ніж у півтора рази, також підвищується ризик розвитку нейтропенії 4 ступеня та фебрильної нейтропенії, хоча дані, що підтверджують цю залежність, обмежені. Повідомлялося про випадки фебрильної нейтропенії, нейтропенічного сепсису, сепсису та септичного шоку з летальним результатом. При тяжкій нейтропенії за рішенням лікаря і відповідно до діючих рекомендацій може бути призначений гранулоцитарний колонієстимулюючий фактор (Г-КСФ) або його аналог. Периферична невропатія Слід проводити постійне спостереження за можливими ознаками периферичної моторної або сенсорної невропатії у пацієнтів. Розвиток тяжкої периферичної невропатії потребує затримки введення або зменшення дози. Пацієнти з попередньою периферичною нейропатією більш ніж 2 ступеня тяжкості не включалися до клінічних досліджень. Тим не менш, у пацієнтів з попередньою невропатією 1 або 2 ступеня тяжкості не спостерігався більший ризик розвитку нових або погіршення наявних її симптомів у порівнянні з пацієнтами, включеними в дослідження без даного стану. Подовження інтервалу QT У неконтрольованому відкритому дослідженні ЕКГ на 26 пацієнтах, подовження інтервалу QT відзначалося на 8-й день, незалежно від концентрації ерибуліна та при нормальних значеннях інтервалу в 1-й день. На фоні лікування препаратом Халавен® моніторинг ЕКГ рекомендується проводити у пацієнтів із серцевою недостатністю та брадіаритміями, а також при одночасному прийомі лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічних ІА та ІІІ класів). До початку лікування препаратом Халавен® рекомендується усунути електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємію, гіпомагніємію), а на фоні лікування моніторувати вміст цих електролітів у крові. Не рекомендується призначати препарат Халавен пацієнтам, які мають синдром вродженого подовження інтервалу QT. Використання у комбінаціях Встановлено, що застосування ерибуліна в комбінації з анти-HER2 терапією та капецитабіном є безпечним. Допоміжні речовини Халавен містить невелику кількість етанолу (менше 100 мг на дозу). Спеціальні запобіжні заходи при утилізації та використанні Підготовка та введення препарату може здійснюватися виключно особами, які мають відповідний досвід роботи з цитостатиками. Халавен® є цитотоксичним протипухлинним препаратом і при роботі з ним, як і з іншими токсичними речовинами, слід проявляти обережність. Рекомендується використовувати рукавички, захисні окуляри та захисний одяг. У разі потрапляння розчину препарату на шкіру необхідно відразу ж ретельно промити цю ділянку шкіри водою з милом. При контакті препарату зі слизовими оболонками місце контакту необхідно ретельно промити водою. При вагітності не слід працювати з препаратом Халавен. Зберігання розкритої упаковки З мікробіологічної точки зору Халавен слід використовувати негайно після розтину. Якщо препарат не застосовується відразу після розкриття упаковки, за терміни та умови його зберігання відповідає особа, яка працює з препаратом. Якщо Халавен не застосовується відразу ж після розкриття упаковки у вигляді нерозведеного розчину, максимальний термін зберігання при 25°С на розсіяному світлі становить 4 год, а в холодильнику (2-8°С) – 24 год. Розведений розчин препарату Халавен® (в концентраціях від 0.02 мг/мл до 0.2 мг/мл у 0.9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій) може зберігатися не більше 24 годин при температурі 2-8°С, за винятком тих ситуацій, коли розведення вихідного розчину здійснювалося у стандартизованих контрольованих асептичних умовах. Невикористані залишки препарату і використані матеріали слід утилізувати згідно з діючими в РФ вимогами. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами При прийомі препарату Халавен можуть спостерігатися такі побічні ефекти, як втома або запаморочення, які можуть мати слабкий або помірний вплив на можливість керувати автомобілем або працювати з механізмами. Пацієнтів слід інформувати про те, що з появою втоми або запаморочення їм не можна керувати автомобілем або працювати з механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
Склад, форма випуску та упаковкаСироп - 1 фл. активна речовина: амброксолу гідрохлорид – 0,3 г; допоміжні речовини: сорбітол - 24 г; повідон (К90) - 3 г; кислоти лимонної моногідрат - 0,2 г; натрію цикламат - 0,2 г; ароматизатор полуничний 22754 - 0,15 г; ароматизатор банановий 270650 - 0,1 г; натрію бензоат - 0,1 г; натрію цитрат - 0,069 г; вода очищена – до 100 мл. Сироп, 30 мг/10 мл. 100 мл сиропу у флаконі коричневого скла з білою алюмінієвою кришечкою з контролем першого розтину. 1 фл. з мірною склянкою в картонній пачці.Опис лікарської формиСироп - безбарвна або блідо-жовтого кольору прозора рідина без осаду, що має характерний запах.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальне, муколітичне, що підвищує вироблення сурфактанту.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Приблизно 80% зв'язується із білками плазми крові. Зазнає активного метаболізму першого проходження в печінці. Біодоступність після прийому внутрішньо становить приблизно 60%. Tmax - 2 год. Приблизно 90% прийнятої дози виводиться із сечею у формі глюкуронідного кон'югату амброксолу чи окислених продуктів його метаболізму. T1/2 близько 7 год, збільшується при тяжкій нирковій недостатності, не змінюється при порушенні функції печінки. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Його концентрація в організмі плода у 2-4 рази вища, ніж у матері. Виявляється у грудному молоці та спинномозковій рідині.ФармакодинамікаАмброксол – активний метаболіт бромгексину, належить до бензиламінової групи муколітичних речовин. Розріджує мокротиння за рахунок посилення вироблення та підвищення активності гідролітичних ферментів, що розщеплюють зв'язки між мукополісахаридами мокротиння. Покращує реологічні властивості мокротиння, зменшуючи її в'язкість та адгезивні властивості, за рахунок стимуляції серозних клітин залоз слизової оболонки бронхів та нормалізації співвідношення слизового та серозного компонентів мокротиння. Збільшує мукоциліарний транспорт, підвищуючи рухову активність миготливого епітелію. Не викликає надмірного утворення секрету, зменшує спастичну гіперреактивність бронхів. Сприяє виробленню сурфактанту. Ефект розвивається через 30 хв після прийому препарату.Показання до застосуваннягострі та хронічні захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння (бронхіт, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, пневмонія, бронхоектатична хвороба); запальні захворювання лор-органів (синусити, отити), у яких необхідно розрідження слизу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амброксолу чи бромгексину; виразкове ураження ШКТ; вагітність (I триместр). З обережністю: тяжка ниркова недостатність.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому при прийомі в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяХаліксол®, як правило, добре переноситься. Можуть спостерігатися такі побічні ефекти: слабкість, біль голови, діарея, запор, сухість у роті та дихальних шляхах, ринорея, дизурія, гастралгія, нудота, блювання, висип, кропив'янка. Повідомлялося про важкі гострі анафілактичні реакції, проте їх причинний зв'язок з прийомом амброксолу не встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиПротикашльові препарати (в т.ч. кодеїн) можуть ускладнювати виділення мокротиння, розрідженого амброксолом. Халіксол сприяє проникненню в бронхіальний секрет деяких антибіотиків (в т.ч. амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін).Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини (багатий прийом рідини сприяє розрідженню слизу при лікуванні амброксолом). Сироп можна приймати за допомогою мірного ковпачка. Дорослим та дітям старше 12 років: звичайна добова доза у перші 2-3 дні лікування – по 10 мл сиропу 3 рази на день, у наступні дні – по 10 мл сиропу 2 рази на день або по 5 мл сиропу 3 рази на день. У тяжких випадках захворювання дозу слід зменшувати протягом усього курсу лікування. Дітям до 2 років – по 2,5 мл 2 рази на день; 2-5 років - по 2,5 мл 3 рази на день; 5-12 років - по 5 мл 2-3 рази на день. При тяжкій нирковій недостатності слід призначати знижену дозу або збільшувати проміжки між прийомами препарату. При прийомі препарату Халіксол понад 4-5 днів рекомендується консультація лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсія. Лікування: індукція блювоти, після чого призначення пиття (молоко або чай), прийом жировмісних продуктів. Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату. Слід постійно спостерігати за функцією ССЗ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід призначати одночасно з протикашльовими препаратами - утруднення виділення мокротиння. Застосування препарату у хворих з порушенням моторної функції бронхів або рясним виділенням мокротиння з низькою в'язкістю вимагає обережності через небезпеку застою бронхіального секрету. Сироп містить неспецифічні підсолоджувачі, сорбітол і цикламат натрію, тому хворі на цукровий діабет можуть застосовувати даний препарат, проте вміст сорбітолу (1,2 г на 5 мл сиропу) має бути прийнятий до уваги пацієнтами, які страждають на цукровий діабет. Препарат не містить алкоголю.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активна речовина: амброксолу гідрохлорид – 30 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 84 мг; МКЦ – 30 мг; повідон К30 - 5 мг; натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А) - 10 мг; магнію стеарат – 1 мг. Пігулки, 30 мг. За 10 табл. у блістері з ПВХ/алюмінієвої фольги або ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги; 2 бл. у картонній пачці.Опис лікарської формиПігулки білі або майже білі, плоскі, круглі, з фаскою, з ризиком на одному боці та гравіюванням "Е 231" - на іншій, без або майже без запаху.Фармакотерапевтична групаВідхаркувальне, муколітичне, що підвищує вироблення сурфактанту.ФармакокінетикаМайже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Приблизно 80% зв'язується із білками плазми крові. Зазнає активного метаболізму першого проходження в печінці. Біодоступність після прийому внутрішньо становить приблизно 60%. Tmax - 2 год. Приблизно 90% прийнятої дози виводиться із сечею у формі глюкуронідного кон'югату амброксолу чи окислених продуктів його метаболізму. T1/2 близько 7 год, збільшується при тяжкій нирковій недостатності, не змінюється при порушенні функції печінки. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Його концентрація в організмі плода у 2-4 рази вища, ніж у матері. Виявляється у грудному молоці та спинномозковій рідині.ФармакодинамікаАмброксол – активний метаболіт бромгексину, належить до бензиламінової групи муколітичних речовин. Розріджує мокротиння за рахунок посилення вироблення та підвищення активності гідролітичних ферментів, що розщеплюють зв'язки між мукополісахаридами мокротиння. Покращує реологічні властивості мокротиння, зменшуючи її в'язкість та адгезивні властивості, за рахунок стимуляції серозних клітин залоз слизової оболонки бронхів та нормалізації співвідношення слизового та серозного компонентів мокротиння. Збільшує мукоциліарний транспорт, підвищуючи рухову активність миготливого епітелію. Не викликає надмірного утворення секрету, зменшує спастичну гіперреактивність бронхів. Сприяє виробленню сурфактанту. Ефект розвивається через 30 хв після прийому препарату.Показання до застосуваннягострі та хронічні захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння (бронхіт, бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень, пневмонія, бронхоектатична хвороба); запальні захворювання лор-органів (синусити, отити), у яких необхідно розрідження слизу.Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до амброксолу чи бромгексину; виразкове ураження ШКТ; вагітність (I триместр). З обережністю: тяжка ниркова недостатність; непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозогалактозна мальабсорбція (препарат містить лактози моногідрат); дитячий вік до 5 років.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний у І триместрі вагітності. Препарат виділяється у грудне молоко, тому при прийомі в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Побічна діяХаліксол®, як правило, добре переноситься. Можуть спостерігатися такі побічні ефекти: слабкість, біль голови, діарея, запор, сухість у роті та дихальних шляхах, ринорея, дизурія, гастралгія, нудота, блювання, висип, кропив'янка. Повідомлялося про важкі гострі анафілактичні реакції, проте їх причинний зв'язок з прийомом амброксолу не встановлено.Взаємодія з лікарськими засобамиПротикашльові препарати (в т.ч. кодеїн) можуть ускладнювати виділення мокротиння, розрідженого амброксолом. Халіксол сприяє проникненню в бронхіальний секрет деяких антибіотиків (в т.ч. амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін).Спосіб застосування та дозиВсередину, після їди, запиваючи великою кількістю рідини (багатий прийом рідини сприяє розрідженню слизу при лікуванні амброксолом). Дорослим та дітям старше 12 років: звичайна добова доза у перші 2-3 дні лікування – по 1 табл. 3 десь у день, наступні дні — по 1 табл. 2 десь у день чи по 1/2 табл. 3 рази на день. У тяжких випадках захворювання дозу слід зменшувати протягом усього курсу лікування. Дітям до 5 років рекомендують приймати Халіксол® сироп; дітям віком 5-12 років - по 1/2 табл. 2-3 десь у день. При тяжкій нирковій недостатності слід призначати знижену дозу або збільшувати проміжки між прийомами препарату. При прийомі препарату Халіксол понад 4-5 днів рекомендується консультація лікаря.ПередозуванняСимптоми: нудота, блювання, діарея, диспепсія. Лікування: індукція блювоти, після чого призначення пиття (молоко або чай), прийом жировмісних продуктів. Промивання шлунка рекомендується протягом 1-2 годин після прийому препарату. Слід постійно спостерігати за функцією ССЗ.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе слід призначати одночасно з протикашльовими препаратами - утруднення виділення мокротиння. Застосування препарату у хворих з порушенням моторної функції бронхів або рясним виділенням мокротиння з низькою в'язкістю вимагає обережності через небезпеку застою бронхіального секрету.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 табл. активні речовини: раміприл - 1,25/2,5/5/10 мг; допоміжні речовини: гідрокарбонат натрію; лактози моногідрат; крохмаль прежелатинізований 1500; натрію кроскармелозу; натрію стеарил фумарат; таблетки по 2,5 мг також містять заліза оксид жовтий, а таблетки по 5 мг заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий. У блістері 7 шт.; у пачці картонної 2 або 4 блістери (по 14 або 28 шт.).Опис лікарської формиТаблетки 1,25 мг: білі або майже білі, овальні, плоскі пігулки з фаскою. Таблетки 2,5 мг: жовті або світло-жовті, можливо з мармуровою поверхнею, плоскі, овальні пігулки з фаскою. Таблетки 5 мг: світло-рожеві або оранжево-рожеві, можливо з мармуровою поверхнею, плоскі, овальні пігулки з фаскою. Таблетки 10 мг: білі або майже білі, плоскі, овальні пігулки з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ.ФармакокінетикаРаміприл має багатофазний фармакокінетичний профіль. Всмоктування Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із ШКТ. Ступінь всмоктування – не менше 50-60% введеної дози. C max у плазмі досягається протягом 1 год. Розподіл та метаболізм Майже повністю метаболізується (в основному – у печінці) з утворенням активних та неактивних метаболітів. Його активний метаболіт - раміприлат пригнічує активність АПФ приблизно в 6 разів сильніша за раміприл. C max раміприлату в плазмі крові досягається через 2-4 год. Серед відомих неактивних метаболітів – дикетопіперазиновий ефір, дикетопіперазинова кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату. Зв'язування раміприлу та раміприлату з білками плазми становить приблизно 73% і 56% відповідно. При прийомі у звичайних дозах 1 раз на добу C ss раміприлу в плазмі досягається до 4 дня прийому препарату. Виведення Т 1/2 раміприлу - 5.1 год, Т 1/2 раміприлату 13-17 год. Після прийому внутрішньо 60% дози виводиться із сечею (в основному у формі метаболітів) та близько 40% – з калом. Близько 2% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Виведення раміприлу, раміприлату та неактивних метаболітів із сечею знижується при нирковій недостатності (що призводить до підвищення концентрації раміприлату). Зниження ферментативної активності в печінці при порушенні її функції призводить до уповільнення перетворення раміприлу на раміприлат, що може спричинити підвищення концентрації раміприлу в плазмі.ФармакодинамікаАнтигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. Внаслідок придушення активності АПФ (незалежно від активності реніну плазми) розвивається гіпотензивний ефект (у положенні хворого лежачи та стоячи) без компенсаторного збільшення ЧСС. Пригнічення активності АПФ зменшує рівень ангіотензину II, що веде своєю чергою до зниження секреції альдостерону. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II, за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку, відбувається підвищення активності реніну плазми. Раміприл діє на АПФ, що циркулює в крові та знаходиться у тканинах, у т.ч. судинної стінки. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск у легеневих капілярах (переднавантаження); підвищує серцевий викид та збільшує толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні раміприл сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію. Раміприл зменшує частоту розвитку аритмії при реперфузії міокарда; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Раміприл перешкоджає розпаду брадикініну та стимулює утворення оксиду азоту (NO) в ендотелії. Антигіпертензивний ефект починається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При щоденному застосуванні антигіпертензивний ефект посилюється протягом 3-4 тижнів і зберігається при тривалому лікуванні року). Антигіпертензивна ефективність не залежить від статі, віку та маси тіла пацієнта. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда раміприл обмежує зону поширення некрозу, покращує прогноз життя; зменшує летальність у ранньому та віддаленому періоді інфаркту міокарда, частоту виникнення повторних інфарктів; зменшує виразність проявів серцевої недостатності, уповільнює її прогресування. При тривалому прийомі (не менше 6 місяців) редукує ступінь легеневої гіпертензії у пацієнтів з вродженими та набутими вадами серця. Раміприл знижує тиск у портальній вені при портальній гіпертензії; гальмує мікроальбумінурію (у початкових стадіях) та погіршення ниркової функції у пацієнтів із вираженою діабетичною нефропатією. При недіабетичній нефропатії, що супроводжується протеїнурією (більше 3 г на добу) та нирковою недостатністю, уповільнює подальше погіршення функції нирок, зменшує протеїнурію, знижує ризик підвищення рівня креатиніну або розвитку термінальної ниркової недостатності.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; хронічна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у хворих із стабільною гемодинамікою; діабетична нефропатія та хронічні дифузні захворювання нирок (недіабетична нефропатія); зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або коронарної смерті у пацієнтів високого серцево-судинного ризику з ІХС, включаючи пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, аортокоронарне шунтування.Протипоказання до застосуванняангіоневротичний набряк в анамнезі, зокрема. пов'язаний із попередньою терапією інгібіторами АПФ; гемодинамічно значущий двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; артеріальна гіпотензія чи нестабільна гемодинаміка; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); первинний гіперальдостеронізм; ниркова недостатність (КК<20 мл/хв); підвищена чутливість до раміприлу та інших компонентів препарату. З обережністю застосовують при гемодинамічно значущому аортальному або мітральному стенозі (ризик надмірного зниження АТ з подальшим порушенням функції нирок), тяжкої первинної злоякісної артеріальної гіпертензії, тяжких ураженнях коронарних і церебральних артерій (небезпека зниження кровотоку при тяжких ритму; термінальній стадії хронічної серцевої недостатності; декомпенсоване легеневе серце; при захворюваннях, що вимагають призначення кортикостероїдів та імунодепресантів (відсутність клінічного досвіду) - у т.ч. при системних захворюваннях сполучної тканини, тяжкої ниркової та/або печінкової недостатності, гіперкаліємії, гіпонатріємії (у т.ч. на фоні прийому діуретиків та дієти з обмеженням споживання натрію);при початкових або виражених проявах дефіциту рідини та електролітів, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання); цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; стан після пересадки нирки; у пацієнтів похилого віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Існує лише обмежений досвід застосування раміприлу у хворих, які перебувають на діалізі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, годуванні груддю та у дитячому віці.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія; рідко – аритмія, посилення порушення кровообігу органів, спричиненого звуженням кровоносних судин. При надмірному зниженні артеріального тиску, переважно у хворих з ІХС та клінічно значущим звуженням судин головного мозку, може розвинутися ішемія міокарда (стенокардія або інфаркт міокарда) та ішемія головного мозку (можливо з динамічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом). З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення ниркової недостатності, посилення наявної протеїнурії, зменшення об'єму сечі (на початку прийому препарату). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, сонливість, парестезії, нервова збудливість, неспокій, тремор, м'язовий спазм, порушення настрою, судоми; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, непритомність. З боку органів чуття: вестибулярні порушення, порушення смаку (наприклад, металевий смак), нюхи, слуху та зору, шум у вухах. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, спрага, зниження апетиту, стоматит, підвищена чутливість або запалення слизової оболонки щік, панкреатит; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки з розвитком гострої печінкової недостатності. З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм (у пацієнтів із підвищеною збудливістю кашльового рефлексу), задишка, ринорея, риніт, синусит, бронхіт. З боку органів кровотворення: анемія, зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, зниження кількості еритроцитів, пригнічення кістковомозкового кровотворення. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт, фотосенсибілізація; рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки або гортані, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка (пем) , васкуліт, міозит, міалгія, артралгія, артрит, еозинофілія З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення рівня азоту сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; вкрай рідко – підвищення титру антинуклеарного фактора. Інші: зниження лібідо, алопеція, гіпертермія, потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Хартилу з алопуринолом, кортикостероїдами, прокаїнамідом, цитостатиками та іншими речовинами, що спричиняють зміни крові, підвищується ризик порушень системи кровотворення. При одночасному застосуванні Хартилу з гіпоглікемічними препаратами (інсулін або похідні сульфонілсечовини) можливе надмірне зниження рівня глюкози крові. Цей феномен може бути пов'язаний з тим, що інгібітори АПФ можуть збільшувати чутливість тканин до інсуліну. При одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) або іншими засобами, що мають гіпотензивний ефект (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики), можливе посилення антигіпертензивної дії. Не рекомендується одночасний прийом з раміприлом солей калію та калійзберігаючих діуретиків, гепарину через ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію спостерігається підвищення концентрації літію у сироватці крові, що призводить до підвищення ризику кардіо- та нефротоксичності. НПЗЗ та солі натрію зменшують ефективність інгібіторів АПФ. Раміприл може посилити дію етанолу.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, проковтуючи їх, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини (приблизно 1 склянка). Таблетки можна приймати незалежно від часу їди. Таблетки можна розділяти навпіл, розламуючи за ризиком. Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням терапевтичного ефекту та переносимості. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 2.5 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. Стандартна підтримуюча доза становить 2.5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 1.25 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності застосування препарату в дозі більше 2.5 мг цю дозу можна приймати відразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 10 мг. Для лікування після інфаркту міокарда прийом рекомендується починати на 3-10 день після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза, що рекомендується, в залежності від стану хворого і часу, що пройшов після гострого інфаркту міокарда, становить по 2.5 мг 2 рази на добу. Залежно від терапевтичного ефекту початкову дозу можна подвоїти до 5 мг двічі на добу. Максимальна добова доза – 10 мг. При непереносимості препарату слід зменшити дозу. При недіабетичній або діабетичній нефропатії початкова доза, що рекомендується, - 1.25 мг 1 раз на добу щодня. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності прийому більше 2.5 мг препарату цю дозу можна приймати одразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 5 мг. Профілактика інфаркту міокарда, інсульту або смерті від серцево-судинних порушень: рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Залежно від переносимості препарату, через 1 тиждень прийому дозу слід збільшити вдвічі порівняно з початковою. Цю дозу слід знову подвоїти після трьох тижнів прийому. Підтримуюча доза, що рекомендується, - 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів похилого віку, які приймають діуретики та/або серцеву недостатність, а також при порушеннях функції печінки або нирок дозу слід встановлювати шляхом індивідуального підбору залежно від реакції хворого на лікування. Пацієнтам із нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування. При помірному порушенні функції нирок (КК від 20 до 50 мл/хв для 1.73 м 2 поверхні тіла) початкова доза зазвичай становить 1.25 мг 1 раз/сут. Максимальна добова доза – 5 мг. Якщо КК не виміряний, його можна вирахувати за рівнем креатиніну сироватки крові із застосуванням формули Кокрофту. При порушеннях функції печінки може однаково часто спостерігатися знижений або підвищений ефект препарату Хартіл , тому на ранніх стадіях лікування цієї категорії пацієнтів потрібне ретельне медичне спостереження. Максимальна добова доза у таких випадках – 2.5 мг. У пацієнтів, які отримують діуретичну терапію, через ризик значного зниження АТ слід розглянути можливість тимчасової відміни або хоча б зниження дози діуретиків не менше ніж за 2-3 дні (або більший термін, залежно від тривалості дії діуретиків) до початку прийому Хартилу. Для хворих, які раніше отримували діуретики, зазвичай початкова доза становить 1.25 мг.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність. Лікування: у разі легкого передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію (бажано протягом 30 хв після прийому). При гострому передозуванні: контроль та підтримка життєво важливих функцій в умовах ВІТ; при зниженні АТ – введення катехоламінів та ангіотензину II. Хворого слід укласти на спину з високим становищем ніг, вводити додаткові кількості рідини та натрію. Невідомо, чи прискорюють виведення раміприлу форсований діурез, гемофільтрацію та корекцію рН сечі. Це слід враховувати при розгляді можливості гемодіалізу та гемофільтрації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Хартіл необхідний регулярний медичний контроль. Після прийому першої дози, а також при збільшенні дози діуретика та/або Хартилу хворі повинні перебувати протягом 8 годин під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції; рекомендується багаторазовий вимір АТ. По можливості слід скоригувати дегідратацію, гіповолемію, зниження кількості еритроцитів на початок прийому препарату. Якщо ці порушення мають тяжкий характер, прийом раміприлу не слід починати або продовжувати до вжиття заходів, що запобігають надмірному падінню артеріального тиску та порушенням функції нирок. Ретельне спостереження потрібне хворим із ураженням ниркових судин (наприклад, клінічно незначущим стенозом ниркової артерії або гемодинамічно значущим стенозом артерії єдиної нирки), порушенням функції нирок, при вираженому зниженні артеріального тиску, переважно у хворих із серцевою недостатністю, а також після трансплантації нирки. Порушення функції нирок можна виявити за підвищеними рівнями сечовини та креатиніну сироватки крові, особливо якщо пацієнт приймає діуретики. Через зниження синтезу ангіотензину II та секреції альдостерону в сироватці крові можливе зниження рівня натрію та підвищення рівня калію. Гіперкаліємія найчастіше зустрічається при порушенні функції нирок (наприклад, при діабетичній нефропатії) або при одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками. У разі надмірного зниження артеріального тиску хворого слід укласти, підняти ноги; також може знадобитися введення рідини та інші заходи. Зміни крові більш ймовірні у пацієнтів з порушеною функцією нирок та супутнім захворюванням сполучної тканини (наприклад, ВКВ та склеродермією), а також у разі застосування інших засобів, що впливають на кровотворну та імунну системи. Рівень натрію в сироватці крові слід також регулярно контролювати у хворих, які приймають діуретики одночасно з препаратом Хартіл . Слід також регулярно перевіряти кількість лейкоцитів, щоб уникнути розвитку лейкопенії. Контроль повинен бути більш частим на початку терапії та у пацієнтів, що належать до будь-якої групи ризику. Є повідомлення про загрозливі для життя анафілактоїдні реакції, що іноді переходять у шок, у пацієнтів на гемодіалізі із застосуванням мембран з високою гідравлічною проникністю (наприклад, з поліакрилонітрилу) при одночасному введенні інгібіторів АПФ. Анафілактоїдні реакції також відзначалися у пацієнтів, які зазнали аферезу ЛПНГ з поглинанням сульфатом декстрану. При десенсибілізуючій терапії, що проводиться для зниження алергічної реакції на укуси комах (наприклад, бджіл і ос), під час прийому інгібіторів АПФ може виникнути анафілактоїдна реакція, що загрожує життю (падіння АТ, порушення дихання, блювання, шкірні реакції). Тому інгібітори АПФ не можна давати хворим, які отримують десенсибілізуючу терапію. При недостатності лактази, галактоземії або синдромі порушення всмоктування глюкози/лактози слід враховувати, що кожна таблетка препарату Хартіл містить такі кількості лактози: таблетки по 5 мг – 96.47 мг, таблетки по 10 мг – 193.2 мг. Використання у педіатрії Досвід застосування раміприлу у дітей з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<20 мл/хв/1.73 м 2 поверхні тіла) та під час діалізу – обмежений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На початку лікування зниження артеріального тиску може вплинути на здатність до концентрації уваги. У цьому випадку пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Надалі рівень обмеження визначається для кожного пацієнта індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 табл. активні речовини: раміприл - 1,25/2,5/5/10 мг; допоміжні речовини: гідрокарбонат натрію; лактози моногідрат; крохмаль прежелатинізований 1500; натрію кроскармелозу; натрію стеарил фумарат; таблетки по 2,5 мг також містять заліза оксид жовтий, а таблетки по 5 мг заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий. У блістері 7 шт.; у пачці картонної 2 або 4 блістери (по 14 або 28 шт.).Опис лікарської формиТаблетки 1,25 мг: білі або майже білі, овальні, плоскі пігулки з фаскою. Таблетки 2,5 мг: жовті або світло-жовті, можливо з мармуровою поверхнею, плоскі, овальні пігулки з фаскою. Таблетки 5 мг: світло-рожеві або оранжево-рожеві, можливо з мармуровою поверхнею, плоскі, овальні пігулки з фаскою. Таблетки 10 мг: білі або майже білі, плоскі, овальні пігулки з фаскою.Фармакотерапевтична групаІнгібітор АПФ.ФармакокінетикаРаміприл має багатофазний фармакокінетичний профіль. Всмоктування Після прийому внутрішньо раміприл швидко всмоктується із ШКТ. Ступінь всмоктування – не менше 50-60% введеної дози. C max у плазмі досягається протягом 1 год. Розподіл та метаболізм Майже повністю метаболізується (в основному – у печінці) з утворенням активних та неактивних метаболітів. Його активний метаболіт - раміприлат пригнічує активність АПФ приблизно в 6 разів сильніша за раміприл. C max раміприлату в плазмі крові досягається через 2-4 год. Серед відомих неактивних метаболітів – дикетопіперазиновий ефір, дикетопіперазинова кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату. Зв'язування раміприлу та раміприлату з білками плазми становить приблизно 73% і 56% відповідно. При прийомі у звичайних дозах 1 раз на добу C ss раміприлу в плазмі досягається до 4 дня прийому препарату. Виведення Т 1/2 раміприлу - 5.1 год, Т 1/2 раміприлату 13-17 год. Після прийому внутрішньо 60% дози виводиться із сечею (в основному у формі метаболітів) та близько 40% – з калом. Близько 2% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Виведення раміприлу, раміприлату та неактивних метаболітів із сечею знижується при нирковій недостатності (що призводить до підвищення концентрації раміприлату). Зниження ферментативної активності в печінці при порушенні її функції призводить до уповільнення перетворення раміприлу на раміприлат, що може спричинити підвищення концентрації раміприлу в плазмі.ФармакодинамікаАнтигіпертензивний препарат, інгібітор АПФ. Внаслідок придушення активності АПФ (незалежно від активності реніну плазми) розвивається гіпотензивний ефект (у положенні хворого лежачи та стоячи) без компенсаторного збільшення ЧСС. Пригнічення активності АПФ зменшує рівень ангіотензину II, що веде своєю чергою до зниження секреції альдостерону. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II, за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку, відбувається підвищення активності реніну плазми. Раміприл діє на АПФ, що циркулює в крові та знаходиться у тканинах, у т.ч. судинної стінки. Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск у легеневих капілярах (переднавантаження); підвищує серцевий викид та збільшує толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні раміприл сприяє зворотному розвитку гіпертрофії міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію. Раміприл зменшує частоту розвитку аритмії при реперфузії міокарда; покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Раміприл перешкоджає розпаду брадикініну та стимулює утворення оксиду азоту (NO) в ендотелії. Антигіпертензивний ефект починається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, максимальний ефект розвивається протягом 3-6 годин і зберігається протягом 24 годин. При щоденному застосуванні антигіпертензивний ефект посилюється протягом 3-4 тижнів і зберігається при тривалому лікуванні року). Антигіпертензивна ефективність не залежить від статі, віку та маси тіла пацієнта. У пацієнтів із гострим інфарктом міокарда раміприл обмежує зону поширення некрозу, покращує прогноз життя; зменшує летальність у ранньому та віддаленому періоді інфаркту міокарда, частоту виникнення повторних інфарктів; зменшує виразність проявів серцевої недостатності, уповільнює її прогресування. При тривалому прийомі (не менше 6 місяців) редукує ступінь легеневої гіпертензії у пацієнтів з вродженими та набутими вадами серця. Раміприл знижує тиск у портальній вені при портальній гіпертензії; гальмує мікроальбумінурію (у початкових стадіях) та погіршення ниркової функції у пацієнтів із вираженою діабетичною нефропатією. При недіабетичній нефропатії, що супроводжується протеїнурією (більше 3 г на добу) та нирковою недостатністю, уповільнює подальше погіршення функції нирок, зменшує протеїнурію, знижує ризик підвищення рівня креатиніну або розвитку термінальної ниркової недостатності.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність; хронічна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у хворих із стабільною гемодинамікою; діабетична нефропатія та хронічні дифузні захворювання нирок (недіабетична нефропатія); зниження ризику розвитку інфаркту міокарда, інсульту або коронарної смерті у пацієнтів високого серцево-судинного ризику з ІХС, включаючи пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, аортокоронарне шунтування.Протипоказання до застосуванняангіоневротичний набряк в анамнезі, зокрема. пов'язаний із попередньою терапією інгібіторами АПФ; гемодинамічно значущий двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки; артеріальна гіпотензія чи нестабільна гемодинаміка; вагітність; період лактації (грудне вигодовування); первинний гіперальдостеронізм; ниркова недостатність (КК<20 мл/хв); підвищена чутливість до раміприлу та інших компонентів препарату. З обережністю застосовують при гемодинамічно значущому аортальному або мітральному стенозі (ризик надмірного зниження АТ з подальшим порушенням функції нирок), тяжкої первинної злоякісної артеріальної гіпертензії, тяжких ураженнях коронарних і церебральних артерій (небезпека зниження кровотоку при тяжких ритму; термінальній стадії хронічної серцевої недостатності; декомпенсоване легеневе серце; при захворюваннях, що вимагають призначення кортикостероїдів та імунодепресантів (відсутність клінічного досвіду) - у т.ч. при системних захворюваннях сполучної тканини, тяжкої ниркової та/або печінкової недостатності, гіперкаліємії, гіпонатріємії (у т.ч. на фоні прийому діуретиків та дієти з обмеженням споживання натрію);при початкових або виражених проявах дефіциту рідини та електролітів, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювання); цукровий діабет; пригніченні кістковомозкового кровотворення; стан після пересадки нирки; у пацієнтів похилого віку, у дітей та підлітків віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені). Існує лише обмежений досвід застосування раміприлу у хворих, які перебувають на діалізі.Вагітність та лактаціяПротипоказаний при вагітності, годуванні груддю та у дитячому віці.Побічна діяЗ боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, тахікардія; рідко – аритмія, посилення порушення кровообігу органів, спричиненого звуженням кровоносних судин. При надмірному зниженні артеріального тиску, переважно у хворих з ІХС та клінічно значущим звуженням судин головного мозку, може розвинутися ішемія міокарда (стенокардія або інфаркт міокарда) та ішемія головного мозку (можливо з динамічним порушенням мозкового кровообігу або інсультом). З боку сечовидільної системи: розвиток або посилення ниркової недостатності, посилення наявної протеїнурії, зменшення об'єму сечі (на початку прийому препарату). З боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, сонливість, парестезії, нервова збудливість, неспокій, тремор, м'язовий спазм, порушення настрою, судоми; при застосуванні у високих дозах – безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, непритомність. З боку органів чуття: вестибулярні порушення, порушення смаку (наприклад, металевий смак), нюхи, слуху та зору, шум у вухах. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, спрага, зниження апетиту, стоматит, підвищена чутливість або запалення слизової оболонки щік, панкреатит; рідко – гепатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки з розвитком гострої печінкової недостатності. З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм (у пацієнтів із підвищеною збудливістю кашльового рефлексу), задишка, ринорея, риніт, синусит, бронхіт. З боку органів кровотворення: анемія, зниження концентрації гемоглобіну та гематокриту, тромбоцитопенія, лейкоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, зниження кількості еритроцитів, пригнічення кістковомозкового кровотворення. Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт, фотосенсибілізація; рідко - ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки або гортані, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка (пем) , васкуліт, міозит, міалгія, артралгія, артрит, еозинофілія З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення рівня азоту сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; вкрай рідко – підвищення титру антинуклеарного фактора. Інші: зниження лібідо, алопеція, гіпертермія, потовиділення.Взаємодія з лікарськими засобамиПри одночасному застосуванні Хартилу з алопуринолом, кортикостероїдами, прокаїнамідом, цитостатиками та іншими речовинами, що спричиняють зміни крові, підвищується ризик порушень системи кровотворення. При одночасному застосуванні Хартилу з гіпоглікемічними препаратами (інсулін або похідні сульфонілсечовини) можливе надмірне зниження рівня глюкози крові. Цей феномен може бути пов'язаний з тим, що інгібітори АПФ можуть збільшувати чутливість тканин до інсуліну. При одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами (в т.ч. з діуретиками) або іншими засобами, що мають гіпотензивний ефект (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики), можливе посилення антигіпертензивної дії. Не рекомендується одночасний прийом з раміприлом солей калію та калійзберігаючих діуретиків, гепарину через ризик розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з препаратами літію спостерігається підвищення концентрації літію у сироватці крові, що призводить до підвищення ризику кардіо- та нефротоксичності. НПЗЗ та солі натрію зменшують ефективність інгібіторів АПФ. Раміприл може посилити дію етанолу.Спосіб застосування та дозиТаблетки слід приймати внутрішньо, проковтуючи їх, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини (приблизно 1 склянка). Таблетки можна приймати незалежно від часу їди. Таблетки можна розділяти навпіл, розламуючи за ризиком. Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням терапевтичного ефекту та переносимості. При артеріальній гіпертензії початкова доза, що рекомендується, становить 2.5 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. Стандартна підтримуюча доза становить 2.5-5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 10 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза, що рекомендується, становить 1.25 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності застосування препарату в дозі більше 2.5 мг цю дозу можна приймати відразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 10 мг. Для лікування після інфаркту міокарда прийом рекомендується починати на 3-10 день після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза, що рекомендується, в залежності від стану хворого і часу, що пройшов після гострого інфаркту міокарда, становить по 2.5 мг 2 рази на добу. Залежно від терапевтичного ефекту початкову дозу можна подвоїти до 5 мг двічі на добу. Максимальна добова доза – 10 мг. При непереносимості препарату слід зменшити дозу. При недіабетичній або діабетичній нефропатії початкова доза, що рекомендується, - 1.25 мг 1 раз на добу щодня. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна збільшити, подвоюючи щоденну дозу кожні 2-3 тижні. При необхідності прийому більше 2.5 мг препарату цю дозу можна приймати одразу або розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза, що рекомендується, - 5 мг. Профілактика інфаркту міокарда, інсульту або смерті від серцево-судинних порушень: рекомендована початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу. Залежно від переносимості препарату, через 1 тиждень прийому дозу слід збільшити вдвічі порівняно з початковою. Цю дозу слід знову подвоїти після трьох тижнів прийому. Підтримуюча доза, що рекомендується, - 10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів похилого віку, які приймають діуретики та/або серцеву недостатність, а також при порушеннях функції печінки або нирок дозу слід встановлювати шляхом індивідуального підбору залежно від реакції хворого на лікування. Пацієнтам із нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування. При помірному порушенні функції нирок (КК від 20 до 50 мл/хв для 1.73 м 2 поверхні тіла) початкова доза зазвичай становить 1.25 мг 1 раз/сут. Максимальна добова доза – 5 мг. Якщо КК не виміряний, його можна вирахувати за рівнем креатиніну сироватки крові із застосуванням формули Кокрофту. При порушеннях функції печінки може однаково часто спостерігатися знижений або підвищений ефект препарату Хартіл , тому на ранніх стадіях лікування цієї категорії пацієнтів потрібне ретельне медичне спостереження. Максимальна добова доза у таких випадках – 2.5 мг. У пацієнтів, які отримують діуретичну терапію, через ризик значного зниження АТ слід розглянути можливість тимчасової відміни або хоча б зниження дози діуретиків не менше ніж за 2-3 дні (або більший термін, залежно від тривалості дії діуретиків) до початку прийому Хартилу. Для хворих, які раніше отримували діуретики, зазвичай початкова доза становить 1.25 мг.ПередозуванняСимптоми: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, шок, порушення водно-електролітного балансу, гостра ниркова недостатність. Лікування: у разі легкого передозування – промивання шлунка, введення адсорбентів та сульфату натрію (бажано протягом 30 хв після прийому). При гострому передозуванні: контроль та підтримка життєво важливих функцій в умовах ВІТ; при зниженні АТ – введення катехоламінів та ангіотензину II. Хворого слід укласти на спину з високим становищем ніг, вводити додаткові кількості рідини та натрію. Невідомо, чи прискорюють виведення раміприлу форсований діурез, гемофільтрацію та корекцію рН сечі. Це слід враховувати при розгляді можливості гемодіалізу та гемофільтрації.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування препаратом Хартіл необхідний регулярний медичний контроль. Після прийому першої дози, а також при збільшенні дози діуретика та/або Хартилу хворі повинні перебувати протягом 8 годин під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції; рекомендується багаторазовий вимір АТ. По можливості слід скоригувати дегідратацію, гіповолемію, зниження кількості еритроцитів на початок прийому препарату. Якщо ці порушення мають тяжкий характер, прийом раміприлу не слід починати або продовжувати до вжиття заходів, що запобігають надмірному падінню артеріального тиску та порушенням функції нирок. Ретельне спостереження потрібне хворим із ураженням ниркових судин (наприклад, клінічно незначущим стенозом ниркової артерії або гемодинамічно значущим стенозом артерії єдиної нирки), порушенням функції нирок, при вираженому зниженні артеріального тиску, переважно у хворих із серцевою недостатністю, а також після трансплантації нирки. Порушення функції нирок можна виявити за підвищеними рівнями сечовини та креатиніну сироватки крові, особливо якщо пацієнт приймає діуретики. Через зниження синтезу ангіотензину II та секреції альдостерону в сироватці крові можливе зниження рівня натрію та підвищення рівня калію. Гіперкаліємія найчастіше зустрічається при порушенні функції нирок (наприклад, при діабетичній нефропатії) або при одночасному прийомі з калійзберігаючими діуретиками. У разі надмірного зниження артеріального тиску хворого слід укласти, підняти ноги; також може знадобитися введення рідини та інші заходи. Зміни крові більш ймовірні у пацієнтів з порушеною функцією нирок та супутнім захворюванням сполучної тканини (наприклад, ВКВ та склеродермією), а також у разі застосування інших засобів, що впливають на кровотворну та імунну системи. Рівень натрію в сироватці крові слід також регулярно контролювати у хворих, які приймають діуретики одночасно з препаратом Хартіл . Слід також регулярно перевіряти кількість лейкоцитів, щоб уникнути розвитку лейкопенії. Контроль повинен бути більш частим на початку терапії та у пацієнтів, що належать до будь-якої групи ризику. Є повідомлення про загрозливі для життя анафілактоїдні реакції, що іноді переходять у шок, у пацієнтів на гемодіалізі із застосуванням мембран з високою гідравлічною проникністю (наприклад, з поліакрилонітрилу) при одночасному введенні інгібіторів АПФ. Анафілактоїдні реакції також відзначалися у пацієнтів, які зазнали аферезу ЛПНГ з поглинанням сульфатом декстрану. При десенсибілізуючій терапії, що проводиться для зниження алергічної реакції на укуси комах (наприклад, бджіл і ос), під час прийому інгібіторів АПФ може виникнути анафілактоїдна реакція, що загрожує життю (падіння АТ, порушення дихання, блювання, шкірні реакції). Тому інгібітори АПФ не можна давати хворим, які отримують десенсибілізуючу терапію. При недостатності лактази, галактоземії або синдромі порушення всмоктування глюкози/лактози слід враховувати, що кожна таблетка препарату Хартіл містить такі кількості лактози: таблетки по 5 мг – 96.47 мг, таблетки по 10 мг – 193.2 мг. Використання у педіатрії Досвід застосування раміприлу у дітей з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК<20 мл/хв/1.73 м 2 поверхні тіла) та під час діалізу – обмежений. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На початку лікування зниження артеріального тиску може вплинути на здатність до концентрації уваги. У цьому випадку пацієнтам рекомендується утриматися від керування автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Надалі рівень обмеження визначається для кожного пацієнта індивідуально.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОб'єм гелю в шприці: 15 г, 10 шт. в упаковці.ХарактеристикаHYDROSORB GEL/Гідросорб гель являє собою прозорий, в'язкий, стерильний гель, який сприяє розм'якшенню та відторгненню некрозу, завдяки чудовій здатності до вологовидіння; створює вологе середовище в рані і дозволяє швидко і ретельно очистити рану, забезпечуючи швидке та повне її загоєння. Застосування шприца забезпечує точне дозування та виділення гелю безпосередньо в рану, що знижує ризик неправильної витрати гелю.Показання до застосуванняДля лікування трофічних та діабетичних виразок, пролежнів, сухих ран, сухих ран з поганою тенденцією до загоєння, особливо добре підходить для лікування глибоких ран.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаОб'єм гелю в шприці: 15 г.ХарактеристикаHYDROSORB GEL/Гідросорб гель являє собою прозорий, в'язкий, стерильний гель, який сприяє розм'якшенню та відторгненню некрозу, завдяки чудовій здатності до вологовидіння; створює вологе середовище в рані і дозволяє швидко і ретельно очистити рану, забезпечуючи швидке та повне її загоєння. Застосування шприца забезпечує точне дозування та виділення гелю безпосередньо в рану, що знижує ризик неправильної витрати гелю.Показання до застосуванняДля лікування трофічних та діабетичних виразок, пролежнів, сухих ран, сухих ран з поганою тенденцією до загоєння, особливо добре підходить для лікування глибоких ран.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка100 г розчину містять: Активні речовини: 2-пропанолу – 63 г, бензагексону хлориду – 25 мг; допоміжні речовини: вода очищена.Фармакотерапевтична групаПрепарат має пролонговану бактерицидну (в т. ч. по відношенню до MRSA/EHEC1) та інших антибіотикорезистентних бактерій), фунгіцидну, туберкулоцидну дію. Інактивує віруси гепатиту В, ВІЛ, герпесу типу 1, ротавіруси та ін. Спиртова складова препарату одночасно із швидким ефектом антимікробної дії забезпечує знежирювальне очищення шкіри, а також проникнення бензагексону хлориду в глибокі шари шкіри, за рахунок чого забезпечується пролонгована дія препарату. Кутасепт Ф сприяє ефективному прилипанню хірургічної плівки після висихання засобу.ІнструкціяГігієнічна обробка рук: 3 мл засобу втирати у шкіру кистей рук протягом 15 секунд. Можна також розпорошити засіб на руки до повного зволоження шкіри, витримати 15 секунд. Обробка рук хірургів: після ретельного миття рук з милом (протягом 2-х хвилин) та висушування за допомогою стерильної марлевої серветки втерти двічі по 5 мл засобу протягом 1 хвилини. Після висихання одягнути стерильні рукавички. Обробка операційного поля і ліктьових згинів донорів: рясно змочити стерильні марлеві тампони і двічі протерти різними тампонами оброблювану поверхню. Витримати 2 хвилини. Обробка ін'єкційного поля або місця щеплення: протерти стерильним ватним тампоном, змоченим засобом, витримати 20 секунд. Або повністю зволожити ділянку шкіри за допомогою розпилювача, витримати 15 секунд, після закінчення робіт провітрити приміщення протягом 15 хвилин.Показання до застосуванняПеред- та післяопераційна обробка шкіри та операційних швів, антисептична обробка шкіри перед ін'єкціями, забором крові, пункціями, дрібними хірургічними втручаннями, а також при дрібних травмах та інфекціях шкіри бактеріальної та грибкової етіології. Гігієнічна та хірургічна обробка шкіри рук.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для антисептики слизових оболонок, не допускати контакту зі слизовими оболонками очей. Для дозування препарату використовуються спеціальні дозатори та розпилювачі. Електричними пристроями користуватися лише після повного висихання шкіри. Хірургічну плівку накласти лише після повного висихання шкіри. Не використовувати поблизу джерел займання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка100 г розчину містять: Активні речовини: 2-пропанолу – 63 г, бензагексону хлориду – 25 мг; допоміжні речовини: вода очищена.Фармакотерапевтична групаПрепарат має пролонговану бактерицидну (в т. ч. по відношенню до MRSA/EHEC1) та інших антибіотикорезистентних бактерій), фунгіцидну, туберкулоцидну дію. Інактивує віруси гепатиту В, ВІЛ, герпесу типу 1, ротавіруси та ін. Спиртова складова препарату одночасно із швидким ефектом антимікробної дії забезпечує знежирювальне очищення шкіри, а також проникнення бензагексону хлориду в глибокі шари шкіри, за рахунок чого забезпечується пролонгована дія препарату. Кутасепт Ф сприяє ефективному прилипанню хірургічної плівки після висихання засобу.ІнструкціяГігієнічна обробка рук: 3 мл засобу втирати у шкіру кистей рук протягом 15 секунд. Можна також розпорошити засіб на руки до повного зволоження шкіри, витримати 15 секунд. Обробка рук хірургів: після ретельного миття рук з милом (протягом 2-х хвилин) та висушування за допомогою стерильної марлевої серветки втерти двічі по 5 мл засобу протягом 1 хвилини. Після висихання одягнути стерильні рукавички. Обробка операційного поля і ліктьових згинів донорів: рясно змочити стерильні марлеві тампони і двічі протерти різними тампонами оброблювану поверхню. Витримати 2 хвилини. Обробка ін'єкційного поля або місця щеплення: протерти стерильним ватним тампоном, змоченим засобом, витримати 20 секунд. Або повністю зволожити ділянку шкіри за допомогою розпилювача, витримати 15 секунд, після закінчення робіт провітрити приміщення протягом 15 хвилин.Показання до застосуванняПеред- та післяопераційна обробка шкіри та операційних швів, антисептична обробка шкіри перед ін'єкціями, забором крові, пункціями, дрібними хірургічними втручаннями, а також при дрібних травмах та інфекціях шкіри бактеріальної та грибкової етіології. Гігієнічна та хірургічна обробка шкіри рук.Запобіжні заходи та особливі вказівкиНе застосовувати для антисептики слизових оболонок, не допускати контакту зі слизовими оболонками очей. Для дозування препарату використовуються спеціальні дозатори та розпилювачі. Електричними пристроями користуватися лише після повного висихання шкіри. Хірургічну плівку накласти лише після повного висихання шкіри. Не використовувати поблизу джерел займання.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
336,00 грн
286,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 500 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, тальк очищений, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза, тальк очищений, макрогол 6000, титану діоксид, барвник сонячний захід жовтий. 5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; від світло-оранжевого до оранжевого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на зламі – ядро від білого з жовтим відтінком до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний фторхінолон широкого спектра дії. Інгібує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах чутливих мікроорганізмів. Левофлоксацин ;активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащіе і коагулаза-негативні метицилін-чутливі/помірно чутливі штами, в т.ч. метицилін-чутливі штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. , пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами Streptococcus pneumoniae, пеніцилін-чутливі/резистентні штами Streptococcus групи viridans), ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Acinetobacter spp.Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампіцилін-чутливі/резистентні штами Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, що продукують та не продукують пеніциліназ штами Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (У т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; ;анаеробних мікроорганізмів: ;Вacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. До препарату стійкі аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативні метицилін-резистентні штами, в т.ч. метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus); аеробні грамнегативні мікроорганізми: ; Alcaligenes xylosoxidans; ;інші мікроорганізми: ;Мycobacterium avium.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується із ШКТ. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність – 99%. C max ;в плазмі досягається через 1-2 год і для левофлоксацину в дозах 250 мг, 500 і 750 мг становить 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл та 8 мкг/мл відповідно. Розподіл Після прийому разової або багаторазової дози кількість препарату, що всмоктався, прямо пропорційно прийнятій дозі. Css; у плазмі досягається через 48 год. Середній Vd; левофлоксацину варіює від 74 до 112 л. Зв'язування із білками плазми 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, альвеолярні макрофаги (концентрація у тканинах легень у 2-5 разів перевищує концентрацію у плазмі), органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити. Метаболізм Левофлоксацин піддається обмеженому метаболізму в печінці (окислення та/або дезацетилювання). Виведення Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. T1/2; левофлоксацину – 6-8 год. Менше 5% прийнятої дози виводиться у вигляді десметил- та N-оксид-метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться 70% прийнятої внутрішньо дози протягом 24 годин та 87% – за 48 год. 4% прийнятої внутрішньо дози виводиться кишечником протягом 72 годин.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, загострення хронічного бронхіту); гострий бактеріальний синусит; інфекції сечовивідних шляхів та нирок (включаючи гострий пієлонефрит); інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); хронічний бактеріальний простатит; інтраабдомінальна інфекція (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору); туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарських форм).Протипоказання до застосуванняЕпілепсія; ураження сухожилля, пов'язане з прийомом хінолонів в анамнезі; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації; підвищена чутливість до левофоксацину, інших фторхінолонів або інших компонентів препарату в анамнезі. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, занепокоєння, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (в т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемії, гепатиту, дисбактеріозу. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, рабдоміоліз, розрив сухожиль, тендиніт. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії. Алергічні реакції: ; Інші: ;фотосенсибілізація, астенія, загострення порфірії, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин збільшує T1/2; циклоспорину. Ефект левофлоксацину знижують лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, алюміній-або магній містять антацидні лікарські засоби та препарати заліза. НПЗЗ та теофілін при одночасному застосуванні з левофлоксацином підвищують ризик розвитку судом у схильних пацієнтів, а кортикостероїд підвищують ризик розриву сухожиль. При одночасному прийомі левофлоксацину з гіпоглікемічними препаратами можливі зміни рівня глюкози в крові, включаючи гіперглікемію та гіпоглікемію. Левофлоксацин посилює ефект варфарину. Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину.Спосіб застосування та дозиВсередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим пацієнтам з нормальною функцією нирок (КК > 50 мл/хв); застосовувати відповідно до представлених у таблиці схемах: Інфекція Доза (мг) Кратність прийому на добу Тривалість лікування (дні) Госпітальна пневмонія 750 1 7-14 Позалікарняна пневмонія 500 1-2 7-14 750 1 5* Гостро бактеріальне загострення хронічного бронхіту 500 1 7 Гострий бактеріальний синусит 500 1 10-14 750 1 5 Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів 250 1 3 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий пієлонефрит 250 1 10** 750 1 5*** Неускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 500 1 7-10 Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 750 1 7-14 Хронічний бактеріальний простатит 500 1 28 Інтраабдомінальна інфекція (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору) 500 1 7-14 Туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм) 500 1-2 До 3 місяців * Цей режим показаний для лікування позалікарняної пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Цей режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa та гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli. *** Даний режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та гострого пієлонефриту, спричиненого Escherichia coli, включаючи випадки із супутньою бактеріємією. Коригування дози левофлоксацину у дорослих пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК < 50 мл/хв). Доза при нормальній функції нирок кожні 24 год. КК 20-49 мл/хв КК 10-19 мл/хв КК <10 мл/хв, зокрема. при гемодіалізі або хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі 750 мг 750 мг кожні 48 год Початкова доза 750 мг, потім – 500 мг кожні 48 год. Початкова доза 750 мг, потім – 500 мг кожні 48 год. 500 мг Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 24 год. Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 48 год. Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 48 год. 250 мг Коригування дози не потрібно 250 мг кожні 48 год.; При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів коригування дози не потрібне Інформація про коригування дози відсутня При ;порушенні функції печінки ;коригування дози не потрібно, т.к. обсяг метаболізму левофлоксацину у печінці обмежений.ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: ; промивання шлунка, при необхідності - симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає, діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування щонайменше 48-72 год. Левофлоксацин приймають не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидів магнію/алюмінію, або сукральфату, або інших препаратів, що містять кальцій, залізо або цинк. Внаслідок можливої фотосенсибілізації в період лікування та протягом 5 днів після закінчення лікування левофлоксацином необхідно уникати сонячного та штучного ультрафіолетового опромінення. При розвитку фототоксичності лікування препаратом слід припинити. З появою ознак тендиніту та псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом. При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий ризик гемолітичних реакцій. У хворих на цукровий діабет під час лікування левофлоксацином слід ретельно стежити за рівнем глюкози у крові. При одночасному застосуванні левофлоксацину та варфарину показаний моніторинг протромбінового часу, МНО або інших показників коагуляції, а також моніторинг ознак кровотечі. Дані щодо використання препарату Хайлефлокс (750 мг) при операції радикальної або щадної синусотомії у хворих з хронічними одонтогенними перфоративними верхньощелепними синуситами свідчать про високу клінічну ефективність. Мікробіологічний контроль застосування препарату показав, що застосування препарату по 750 мг 1 раз на добу протягом 10 днів пригнічує низку агресивних бактерій, здатних викликати інфекційні ускладнення. Отримані результати дозволяють рекомендувати препарат Хайлефлокс (750 мг) з метою профілактики запальних ускладнень операції щадної синусотомії із пластикою ороантрального повідомлення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому левофлоксацину може порушуватися здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
441,00 грн
405,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: левофлоксацин (у формі гемігідрату) 750 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, тальк очищений, магнію стеарат, карбоксиметилкрохмаль натрію. Склад плівкової оболонки: ;гіпромелоза, тальк очищений, макрогол 6000, титану діоксид, барвник сонячний захід жовтий. 5 штук. - блістери (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою; від світло-оранжевого до оранжевого кольору, овальні, двоопуклі, з ризиком на одній стороні; на зламі – ядро від білого з жовтим відтінком до жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаЛевофлоксацин – синтетичний фторхінолон широкого спектра дії. Інгібує ДНК-гіразу (топоізомеразу II) та топоізомеразу IV, порушує суперспіралізацію та зшивку розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни у цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах чутливих мікроорганізмів. Левофлоксацин ;активний щодо аеробних грампозитивних мікроорганізмів: ;Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащіе і коагулаза-негативні метицилін-чутливі/помірно чутливі штами, в т.ч. метицилін-чутливі штами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. , пеніцилін-чутливі/помірно чутливі/резистентні штами Streptococcus pneumoniae, пеніцилін-чутливі/резистентні штами Streptococcus групи viridans), ;аеробних грамнегативних мікроорганізмів: ;Acinetobacter spp.Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампіцилін-чутливі/резистентні штами Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (що продукують та не продукують β-лактамазу штами), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, що продукують та не продукують пеніциліназ штами Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (У т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (У т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; ;анаеробних мікроорганізмів: ;Вacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Propionibacterum spp., Veilonella spp.; ;інших мікроорганізмів: ;Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. До препарату стійкі аеробні грампозитивні мікроорганізми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативні метицилін-резистентні штами, в т.ч. метицилін-резистентні штами Staphylococcus aureus); аеробні грамнегативні мікроорганізми: ; Alcaligenes xylosoxidans; ;інші мікроорганізми: ;Мycobacterium avium.ФармакокінетикаВсмоктування Після перорального прийому левофлоксацин швидко та практично повністю всмоктується із ШКТ. Прийом їжі мало впливає швидкість і повноту абсорбції. Біодоступність – 99%. C max ;в плазмі досягається через 1-2 год і для левофлоксацину в дозах 250 мг, 500 і 750 мг становить 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл та 8 мкг/мл відповідно. Розподіл Після прийому разової або багаторазової дози кількість препарату, що всмоктався, прямо пропорційно прийнятій дозі. Css; у плазмі досягається через 48 год. Середній Vd; левофлоксацину варіює від 74 до 112 л. Зв'язування із білками плазми 30-40%. Добре проникає в органи та тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, альвеолярні макрофаги (концентрація у тканинах легень у 2-5 разів перевищує концентрацію у плазмі), органи сечостатевої системи, поліморфноядерні лейкоцити. Метаболізм Левофлоксацин піддається обмеженому метаболізму в печінці (окислення та/або дезацетилювання). Виведення Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. T1/2; левофлоксацину – 6-8 год. Менше 5% прийнятої дози виводиться у вигляді десметил- та N-оксид-метаболітів. У незміненому вигляді нирками виводиться 70% прийнятої внутрішньо дози протягом 24 годин та 87% – за 48 год. 4% прийнятої внутрішньо дози виводиться кишечником протягом 72 годин.Клінічна фармакологіяАнтибактеріальний препарат групи фторхінолонів.Показання до застосуванняІнфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеня тяжкості, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, загострення хронічного бронхіту); гострий бактеріальний синусит; інфекції сечовивідних шляхів та нирок (включаючи гострий пієлонефрит); інфекції шкіри та м'яких тканин (нагноєні атероми, абсцес, фурункули); хронічний бактеріальний простатит; інтраабдомінальна інфекція (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору); туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарських форм).Протипоказання до застосуванняЕпілепсія; ураження сухожилля, пов'язане з прийомом хінолонів в анамнезі; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації; підвищена чутливість до левофоксацину, інших фторхінолонів або інших компонентів препарату в анамнезі. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку (висока ймовірність наявності супутнього зниження функції нирок), при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний при вагітності та в період лактації. Застосування у дітей Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.Побічна діяЗ боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, тремор, занепокоєння, парестезії, страх, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, рухові розлади, судоми. З боку органів чуття: порушення зору, слуху, нюху, смакової і тактильної чутливості. З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, судинний колапс, тахікардія, подовження інтервалу QT, миготлива аритмія. З боку травної системи: нудота, блювання, діарея (в т.ч. з кров'ю), порушення травлення, зниження апетиту, біль у животі, псевдомембранозний коліт; підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемії, гепатиту, дисбактеріозу. З боку обміну речовин: гіпоглікемія (підвищення апетиту, підвищене потовиділення, тремтіння, нервозність). З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язова слабкість, міалгія, рабдоміоліз, розрив сухожиль, тендиніт. З боку сечовидільної системи: гіперкреатинінемія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність. З боку органів кровотворення: еозинофілія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, геморагії. Алергічні реакції: ; Інші: ;фотосенсибілізація, астенія, загострення порфірії, стійка лихоманка, розвиток суперінфекції.Взаємодія з лікарськими засобамиЛевофлоксацин збільшує T1/2; циклоспорину. Ефект левофлоксацину знижують лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечника, сукральфат, алюміній-або магній містять антацидні лікарські засоби та препарати заліза. НПЗЗ та теофілін при одночасному застосуванні з левофлоксацином підвищують ризик розвитку судом у схильних пацієнтів, а кортикостероїд підвищують ризик розриву сухожиль. При одночасному прийомі левофлоксацину з гіпоглікемічними препаратами можливі зміни рівня глюкози в крові, включаючи гіперглікемію та гіпоглікемію. Левофлоксацин посилює ефект варфарину. Циметидин та лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення левофлоксацину.Спосіб застосування та дозиВсередину, до їжі або в перерві між їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим пацієнтам з нормальною функцією нирок (КК > 50 мл/хв); застосовувати відповідно до представлених у таблиці схемах: Інфекція Доза (мг) Кратність прийому на добу Тривалість лікування (дні) Госпітальна пневмонія 750 1 7-14 Позалікарняна пневмонія 500 1-2 7-14 750 1 5* Гостро бактеріальне загострення хронічного бронхіту 500 1 7 Гострий бактеріальний синусит 500 1 10-14 750 1 5 Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів 250 1 3 Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, зокрема. гострий пієлонефрит 250 1 10** 750 1 5*** Неускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 500 1 7-10 Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних тканин 750 1 7-14 Хронічний бактеріальний простатит 500 1 28 Інтраабдомінальна інфекція (у комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну мікрофлору) 500 1 7-14 Туберкульоз (у складі комплексної терапії лікарсько-стійких форм) 500 1-2 До 3 місяців * Цей режим показаний для лікування позалікарняної пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. ** Цей режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa та гострого пієлонефриту, викликаного Escherichia coli. *** Даний режим показаний для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis та гострого пієлонефриту, спричиненого Escherichia coli, включаючи випадки із супутньою бактеріємією. Коригування дози левофлоксацину у дорослих пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК < 50 мл/хв). Доза при нормальній функції нирок кожні 24 год. КК 20-49 мл/хв КК 10-19 мл/хв КК <10 мл/хв, зокрема. при гемодіалізі або хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі 750 мг 750 мг кожні 48 год Початкова доза 750 мг, потім – 500 мг кожні 48 год. Початкова доза 750 мг, потім – 500 мг кожні 48 год. 500 мг Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 24 год. Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 48 год. Початкова доза 500 мг, потім – 250 мг кожні 48 год. 250 мг Коригування дози не потрібно 250 мг кожні 48 год.; При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів коригування дози не потрібне Інформація про коригування дози відсутня При ;порушенні функції печінки ;коригування дози не потрібно, т.к. обсяг метаболізму левофлоксацину у печінці обмежений.ПередозуванняСимптоми: нудота, ерозивні ураження слизових оболонок ШКТ, подовження інтервалу QT, сплутаність свідомості, запаморочення, судоми. Лікування: ; промивання шлунка, при необхідності - симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає, діаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПісля нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати лікування щонайменше 48-72 год. Левофлоксацин приймають не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидів магнію/алюмінію, або сукральфату, або інших препаратів, що містять кальцій, залізо або цинк. Внаслідок можливої фотосенсибілізації в період лікування та протягом 5 днів після закінчення лікування левофлоксацином необхідно уникати сонячного та штучного ультрафіолетового опромінення. При розвитку фототоксичності лікування препаратом слід припинити. З появою ознак тендиніту та псевдомембранозного коліту левофлоксацин негайно скасовують. Слід мати на увазі, що у хворих з ураженням головного мозку в анамнезі (інсульт, тяжка травма) можливий розвиток судом. При недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий ризик гемолітичних реакцій. У хворих на цукровий діабет під час лікування левофлоксацином слід ретельно стежити за рівнем глюкози у крові. При одночасному застосуванні левофлоксацину та варфарину показаний моніторинг протромбінового часу, МНО або інших показників коагуляції, а також моніторинг ознак кровотечі. Дані щодо використання препарату Хайлефлокс (750 мг) при операції радикальної або щадної синусотомії у хворих з хронічними одонтогенними перфоративними верхньощелепними синуситами свідчать про високу клінічну ефективність. Мікробіологічний контроль застосування препарату показав, що застосування препарату по 750 мг 1 раз на добу протягом 10 днів пригнічує низку агресивних бактерій, здатних викликати інфекційні ускладнення. Отримані результати дозволяють рекомендувати препарат Хайлефлокс (750 мг) з метою профілактики запальних ускладнень операції щадної синусотомії із пластикою ороантрального повідомлення. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами На тлі прийому левофлоксацину може порушуватися здатність пацієнта до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин високомолекулярної гіалуронової кислоти для внутрішньосуглобового введення - гідрогель в'язко-еластичний гідрогель на основі гіалуронової кислоти Основний компонент медичного виробу Хаймовіса 24 мг / 3 мл попередньо заповненого шприца – гексадециламід гіалуронату натрію (HYADD®4) Список вихідних матеріалів: - HYADD®4 (гексадециламід гіалуронату натрію) – 24 мг; - натрію хлорид –25,5 мг; - натрію гідрофосфат додекагідрат (Na2HP04 х 12H20) – 1,35 мг; - натрію дигідрофосфату дигідрат (Na2HP04 х 2Н20) – 0,33 мг; – вода для ін'єкцій до 3 мл (qs).ХарактеристикаПрепарат Хаймовіс® являє собою гідрогель, який виробляється відповідно до вимог Належної виробничої практики (Good Manufacturing Practice, GMP) та містить HYADD®4, нову молекулу, запатентовану компанією Fidia, у концентрації 8 мг/мл. HYADD®4 являє собою нове похідне гіалуронової кислоти: частковий гексадециламід гіалуронової кислоти (частковий у зв'язку з дуже низьким рівнем модифікації гіалуронової кислоти приблизно в 3% молярної концентрації для збереження біологічної сумісності). Така структура надає препарату Хаймовіс® спеціальні властивості, у тому числі тривалий час затримки, а також в'язко-еластичні властивості на додаток до чудових змащувальних властивостей препарату. Відновлення еластичності. На відміну від гіалуронової кислоти з поперечними зв'язками, у препарату Хаймовіс відзначається повне відновлення його еластичності після багаторазових механічних впливів, що трансформується у більш виражену здатність до поглинання ударів, спричинених механічним навантаженням, для кращого захисту суглоба. Чудові біотрибологічні властивості. Біотрибологічні властивості пов'язані зі здатністю речовини змащувати поверхні хрящів при взаємному контакті і, таким чином, захищати їх від тертя та механічного впливу, що виникає під час руху.Гідрогелі можуть мати однакові коефіцієнти в'язкості-еластичності, але це не означає, що у них є однакові змащувальні ефекти всередині суглоба. Препарат Хімовіс показує найкращі змащувальні властивості серед натуральних полімерів та полімерів із поперечними зв'язками, як в умовах імітації здорового хряща, так і хряща з деградацією. Фізико-хімічні та біологічні властивості, описані для препарату Хаймовіс, є основою клінічної ефективності, яка була виявлена у цього препарату при лікуванні остеоартриту, та робить його препаратом вибору при лікуванні гострої та травматичної хондропатії у спортсменів-професіоналів та любителів. Відновлення в'язкості синовіальної рідини препаратом Хаймовіс® ефективно знижує біль, відновлює та зберігає функцію суглоба у пацієнтів з остеоартритом плечового суглоба.РекомендуєтьсяДля внутрішньосуглобового введення при травмах та у спортивній медицині.Протипоказання до застосуванняНе призначати пацієнтам із встановленою індивідуальною гіперчутливістю до компонентів продукту або у разі інфекції або шкірних захворювань у місці ін'єкції.Побічна діяЛокальні болі, набряки, жар і почервоніння в поодиноких випадках можуть з'явитися в місці ін'єкції, такі симптоми, як правило, легкого ступеня вираженості та проходять. При недотриманні загальних запобіжних заходів та недостатній асептичній обробці місця введення, в окремих випадках може виникнути септичний артрит, як і для будь-якого внутрішньосуглобового лікування.Спосіб застосування та дозиХаймовіс вводять, використовуючи стерильну голку (18 або 20 калібру), у уражений суглоб один раз на тиждень, курс лікування не перевищує 3 тижнів. За потреби можуть бути проведені повторні курси.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему