Все товары
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діючий компонент: гінкго дволопатевий екстракт сухий, стандартизований з вмістом флавонолових глікозидів 22,0-27,0 % та терпенових лактонів 5,0-12,0 % - 0,040 г; допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна - 0,109 г, кальцію стеарат - 0,001 г, тверді капсули желатинові (компоненти корпусу капсули: заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 17, ти компоненти кришки капсули: заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий Е 172, желатин). По 15 капсул в контурне осередкове впакування. По 2, 4, 6 контурні осередкові упаковки або кожну банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули від світло-коричневого до темно-коричневого кольору, розмір №1. Вміст капсул - порошок або частково зім'ятий порошок від жовтого до світло-коричневого.Фармакотерапевтична групаАнгіопротекторний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаПокращує мозковий кровообіг та постачання мозку киснем та глюкозою. Має вазорегулюючий вплив, переважно на судини головного мозку. Покращує кровообіг, перешкоджає агрегації тромбоцитів. Перешкоджає утворенню вільних радикалів.Показання до застосуванняпорушення мозкового кровообігу, що супроводжуються розладами уваги, погіршенням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, запамороченням, шумом у вухах, головним болем; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції, що супроводжуються відчуттям холоду в кінцівках, болем при ходьбі, хворобливими судомами та тяжкістю в ногах, парестезіями; порушення функції внутрішнього вуха, що виявляються запамороченням, нестійкою ходою та шумом у вухах.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; ерозивний гастрит; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; гострі порушення мозкового кровообігу; вагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних).Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних не рекомендується застосування препарату під час вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції (почервоніння, набряклість шкіри, свербіж), диспепсія, біль голови, зниження згортання крові, порушення слуху, запаморочення. Про будь-які небажані явища при прийомі препарату слід повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виключена взаємодія препарату Гінкоум® з ЛЗ, що мають протизгортальну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. Якщо лікар не рекомендував інший режим дозування, слід дотримуватися наступних рекомендацій щодо прийому препарату. Для симптоматичного лікування розладів мозкового кровообігу: 1-2 капс. (відповідає 40-80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів. При порушеннях периферичного кровообігу: 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 6 тижнів. При судинній чи інволюційній патології внутрішнього вуха: по 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Якщо був пропущений прийом препарату або була прийнята недостатня кількість, наступний прийом слід проводити так, як це зазначено в даній інструкції, без будь-яких змін.ПередозуванняВипадки передозування препарату досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвага! Всі розпорядження повинні суворо дотримуватися! У разі раптового погіршення або втрати слуху необхідно негайно звернутися до лікаря. Консультація лікаря також необхідна при частому запамороченні та шумі у вухах.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діючий компонент: гінкго дволопатевий екстракт сухий, стандартизований з вмістом флавонолових глікозидів 22,0-27,0 % та терпенових лактонів 5,0-12,0 % - 0,040 г; допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна - 0,109 г, кальцію стеарат - 0,001 г, тверді капсули желатинові (компоненти корпусу капсули: заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 17, ти компоненти кришки капсули: заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий Е 172, желатин). По 15 капсул в контурне осередкове впакування. По 2, 4, 6 контурні осередкові упаковки або кожну банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули від світло-коричневого до темно-коричневого кольору, розмір №1. Вміст капсул - порошок або частково зім'ятий порошок від жовтого до світло-коричневого.Фармакотерапевтична групаАнгіопротекторний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаПокращує мозковий кровообіг та постачання мозку киснем та глюкозою. Має вазорегулюючий вплив, переважно на судини головного мозку. Покращує кровообіг, перешкоджає агрегації тромбоцитів. Перешкоджає утворенню вільних радикалів.Показання до застосуванняпорушення мозкового кровообігу, що супроводжуються розладами уваги, погіршенням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, запамороченням, шумом у вухах, головним болем; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції, що супроводжуються відчуттям холоду в кінцівках, болем при ходьбі, хворобливими судомами та тяжкістю в ногах, парестезіями; порушення функції внутрішнього вуха, що виявляються запамороченням, нестійкою ходою та шумом у вухах.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; ерозивний гастрит; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; гострі порушення мозкового кровообігу; вагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних).Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних не рекомендується застосування препарату під час вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції (почервоніння, набряклість шкіри, свербіж), диспепсія, біль голови, зниження згортання крові, порушення слуху, запаморочення. Про будь-які небажані явища при прийомі препарату слід повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виключена взаємодія препарату Гінкоум® з ЛЗ, що мають протизгортальну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. Якщо лікар не рекомендував інший режим дозування, слід дотримуватися наступних рекомендацій щодо прийому препарату. Для симптоматичного лікування розладів мозкового кровообігу: 1-2 капс. (відповідає 40-80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів. При порушеннях периферичного кровообігу: 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 6 тижнів. При судинній чи інволюційній патології внутрішнього вуха: по 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Якщо був пропущений прийом препарату або була прийнята недостатня кількість, наступний прийом слід проводити так, як це зазначено в даній інструкції, без будь-яких змін.ПередозуванняВипадки передозування препарату досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвага! Всі розпорядження повинні суворо дотримуватися! У разі раптового погіршення або втрати слуху необхідно негайно звернутися до лікаря. Консультація лікаря також необхідна при частому запамороченні та шумі у вухах.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. діючий компонент: гінкго дволопатевий екстракт сухий, стандартизований з вмістом флавонолових глікозидів 22,0-27,0% та терпенових лактонів 5,0-12,0% - 80,0 мг; допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна – 184,6 мг, кальцію стеарат – 2,7 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,7 мг; тверді желатинові капсули (склад капсули: титану діоксид Е 171 - 1,00%, заліза оксид червоний Е 172 - 0,50%, заліза оксид чорний Е 172 - 0,39%, заліза оксид жовтий Е 172 - 0,27%, желатин – до 100%). По 15 капсул в контурне осередкове впакування. По 2, 4 або 6 контурних осередкових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули коричневого кольору, розмір № 0. Вміст капсул - порошок або порошок, що частково скомкований, від жовтого до світло-коричневого кольору з білуватими і темними вкрапленнями.Фармакотерапевтична групаАнгіопротекторний засіб рослинного походження.ФармакодинамікаПокращує мозковий кровообіг та постачання мозку киснем та глюкозою. Має вазорегулюючий вплив, переважно на судини головного мозку. Покращує кровообіг, перешкоджає агрегації тромбоцитів. Перешкоджає утворенню вільних радикалів.Показання до застосуванняпорушення мозкового кровообігу, що супроводжуються розладами уваги, погіршенням пам'яті, зниженням інтелектуальних здібностей, запамороченням, шумом у вухах, головним болем; порушення периферичного кровообігу та мікроциркуляції, що супроводжуються відчуттям холоду в кінцівках, болем при ходьбі, хворобливими судомами та тяжкістю в ногах, парестезіями; порушення функції внутрішнього вуха, що виявляються запамороченням, нестійкою ходою та шумом у вухах.Протипоказання до застосування- підвищена чутливість до компонентів препарату; знижена згортання крові; ерозивний гастрит; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення; гострі порушення мозкового кровообігу; вагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років (у зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних).Вагітність та лактаціяУ зв'язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних не рекомендується застосування препарату під час вагітності та грудного вигодовування.Побічна діяМожливі алергічні реакції (почервоніння, набряклість шкіри, свербіж), диспепсія, біль голови, зниження згортання крові, порушення слуху, запаморочення. Про будь-які небажані явища при прийомі препарату слід повідомити лікаря.Взаємодія з лікарськими засобамиНе виключена взаємодія препарату Гінкоум® з ЛЗ, що мають протизгортальну дію.Спосіб застосування та дозиВсередину, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди. Якщо лікар не рекомендував інший режим дозування, слід дотримуватися наступних рекомендацій щодо прийому препарату. Для симптоматичного лікування розладів мозкового кровообігу: 1-2 капс. (відповідає 40-80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів. При порушеннях периферичного кровообігу: 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Тривалість курсу лікування – не менше 6 тижнів. При судинній чи інволюційній патології внутрішнього вуха: по 1 капс. (відповідає 40 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 3 рази на день або по 2 капс. (відповідає 80 мг стандартизованого сухого екстракту гінкго білоба) 2 рази на день. Якщо був пропущений прийом препарату або була прийнята недостатня кількість, наступний прийом слід проводити так, як це зазначено в даній інструкції, без будь-яких змін.ПередозуванняВипадки передозування препарату досі не зареєстровані.Запобіжні заходи та особливі вказівкиУвага! Всі розпорядження повинні суворо дотримуватися! У разі раптового погіршення або втрати слуху необхідно негайно звернутися до лікаря. Консультація лікаря також необхідна при частому запамороченні та шумі у вухах.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
410,00 грн
381,00 грн
Фасування: N30 Форма випуску таб. пролонгованої дії вкриті оболонкою Упаковка: блістер Виробник: П'єр Фабр Завод-виробник: Pierre Fabre Medicament Production (Франція) Діюча речовина: Заліза сульфат + Фолієва кислота. .
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки вагінальні - 1 табл. активна речовина: лактобактерії ацидофільні (ліофілізат) – 50 мг (не менше 100 млн життєздатних бактерій); естріол – 0,03 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат – 625,6 мг; МКЦ – 183,7 мг; магнію стеарат – 6,67 мг; натрію карбоксиметилкрохмаль - 30 мг; натрію дигідрофосфат – 4 мг. Пігулки вагінальні. По 6 табл. у контурній комірковій упаковці з фольги алюмінієвої та плівки ПВХ. 1 або 2 контурних осередкових упаковок поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиТаблетки овальні, двоопуклі від білого до світло-бежевого кольору з вкрапленнями.Фармакотерапевтична групаЕстрогенне, що нормалізує мікрофлору піхви.ФармакокінетикаПри введенні препарату у піхву звільняються ліофілізовані бактерії та естріол. Всмоктування естріолу з препарату Гінофлор Е досліджено у жінок у постменопаузі. Після повторного застосування препарату концентрація естріолу у плазмі відповідає концентрації ендогенного незв'язаного естріолу. Після 12-го дня застосування вагінальних таблеток у процесі лікування препаратом Гінофлор® Е (1 раз на день) Cmax незв'язаного естріолу в плазмі крові не відрізняється від вихідної, що свідчить про відсутність системного всмоктування. Застосування препарату не впливає на концентрацію в плазмі крові статевих гормонів, присутніх в організмі жінки – естрону та естрадіолу, оскільки естріол є кінцевим продуктом їхнього метаболізму.ФармакодинамікаАктивні речовини, що входять до складу препарату Гінофлор Е – естріол та лактобактерії ацидофільні – беруть участь у фізіологічному механізмі підтримки нормального біоценозу піхви. Лактобактерії ацидофільні - одні з домінуючих мікроорганізмів піхви здорової жінки, що володіють антагоністичною активністю щодо патогенних та умовно-патогенних мікроорганізмів. Естріол є жіночим статевим гормоном, естрогеном короткої дії. Чинить захисну трофічну дію на епітелій піхви і не має системного впливу на організм жінки. Проліферуючий зрілий епітелій піхви накопичує глікоген, необхідний для функціонування лактобактерій, які в свою чергу виробляють молочну кислоту, підтримуючи кисле середовище піхви (рН 3,8-4,5), що створює несприятливі умови для колонізації та розвитку патогенних мікроорганізмів. Крім молочної кислоти, лактобактерії ацидофільні продукують перекис водню та бактеріоцини, що також пригнічують розвиток патогенних та умовно патогенних мікроорганізмів. Зміна фізіологічної флори піхви відбувається внаслідок різних чинників: місцевого чи системного застосування антибактеріальних препаратів, зокрема. внаслідок вагінальних інфекцій, системних захворювань, недотримання правил гігієни. У цих випадках кількість лактобактерій може значно зменшитись. Інтравагінальне застосування препарату Гінофлор Е покращує стан епітелію піхви та відновлює його нормальну флору. Лактоза, яка міститься у вагінальних таблетках як наповнювач, також може бути ферментована лактобактеріями молочну кислоту. Епітелій піхви стоншується і може пошкоджуватися і при гормональних порушеннях, у зв'язку з чим препарат Гінофлор® Е може застосовуватися в постменопаузі для ослаблення її місцевих симптомів (свербіж, печіння, сухість у піхві, болючість при статевому акті), сприяючи нормалізації стану епітелію піхви та утри знижуючи частоту дистрофічних запальних станів In vitro показано, що ацидофільні лактобактерії протягом декількох годин призводять до необхідного зниження рН. Естріол при тривалості лікування 6-12 днів забезпечує проліферативний трофічний ефект на епітелій піхви.Показання до застосуваннявідновлення нормальної мікрофлори піхви після місцевого та/або системного застосування антибіотиків або інших протимікробних препаратів (в т.ч. при вагінальних інфекціях — бактеріальний вагіноз, неспецифічний вульвовагініт; урогенітальні інфекції та захворювання, що передаються статевим шляхом); естрогензалежні атрофічні вагініти в постменопаузі, в т.ч. у поєднанні із замісною гормональною терапією (ЗГТ).Протипоказання до застосуванняпідвищена чутливість до препарату чи його компонентів; злоякісні естрогензалежні новоутворення, у т.ч. молочних залоз, матки, яєчників або піхви (діагностовані, в анамнезі, та при підозрі на них); ендометріоз (підозрюваний чи діагностований); кровотечі із піхви неясної етіології; застосування у дівчат на початок статевого життя; нелікована гіперплазія ендометрію.Вагітність та лактаціяЗастосування у І триместрі вагітності небажане. Можливе застосування препарату Гінофлор® Е у ІІ–ІІІ триместрах вагітності та в період грудного вигодовування. Небажаного впливу лактобактерій та естріолу на вагітність та стан плода/новонародженого не виявлено. Однак довгострокових клінічних досліджень щодо впливу естріолу на плід не проводилося.Побічна діяМожливе відчуття печіння (спека) у піхві, рідко – почервоніння та свербіж вульви та піхви.Взаємодія з лікарськими засобамиЛактобактерії ацидофільні чутливі до багатьох антибактеріальних ЛЗ (місцевого або системного застосування). Супутнє лікування такими засобами може призвести до зменшення ефективності препарату Гінофлор Е. Тому не рекомендується його одночасне застосування з антибактеріальними препаратами. Не рекомендується застосування препарату Гінофлор Е разом зі сперміцидними засобами.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально (глибоко), увечері перед сном, краще – у положенні лежачи на спині, злегка зігнувши ноги в колінах. Для відновлення нормальної мікрофлори піхви після місцевого та/або системного застосування антибіотиків або інших протимікробних препаратів (в т.ч. при вагінальних інфекціях - бактеріальний вагіноз, неспецифічний вульвовагініт, урогенітальних інфекціях та захворюваннях, що передаються статевим шляхом) - по 1-2 вагінальні табл. щоденно протягом 6–12 днів. При лікуванні естрогензалежних атрофічних вагінітів у постменопаузі – по 1 вагінальній табл. щодня протягом 6–12 днів, далі підтримуюча доза становить 1 вагінальну табл. 1-2 рази на тиждень.ПередозуванняПередозування препарату не спостерігалось.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПрепарат Гінофлор Е містить компоненти, які можуть повністю не розчинитися, залишки вагінальної таблетки іноді можна знайти на нижній білизні. На ефективність препарату це впливає. У поодиноких випадках, при сухості піхви вагінальна таблетка може не розчинитися. Для попередження таких випадків перед введенням таблетка може бути зволожена невеликою кількістю звичайної води - це сприятиме її швидкому розчиненню. Пацієнткам рекомендується скористатися прокладками. Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Препарат Гінофлор® Е не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКрем; - 1 г: Активна речовина: Бутоконазол нітрат 20 мг. Допоміжні речовини: сорбітол, олія мінеральна, гліцерил моностеарат, полігліцерил-3-олеат, віск, кремнію діоксид колоїдний, динатрію едетат, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, пропіленгліколь, вода. 5 г - аплікатори поліпропіленові (1) - пенали полістеролові (1) - пакети ламіновані (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиКрем вагінальний 2% однорідний, від білого до білого з сірим відтінком кольору, вільний від сторонніх частинок і без видимого розшарування.Фармакотерапевтична групаБутоконазол, похідне імідазолу. Має фунгіцидну активність щодо грибів роду Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Найефективніший при кандидозах. Блокуючи в клітинній мембрані гриба утворення ергостеролу з ланостеролу, збільшує проникність мембрани, що призводить до лізису клітини гриба. Вагінальний крем є емульсією типу "вода в олії", тому надає біоадгезивне властивість носію бутоконазолу (адгезія - зчеплення поверхонь різнорідних твердих і/або рідких тіл; адгезія обумовлена міжмолекулярною взаємодією в поверхневому шарі; При інтравагінальному застосуванні бутоконазол знаходиться на слизовій оболонці піхви протягом 4-5 днів.ФармакокінетикаВсмоктування Крем має виражені біоадгезивні властивості. При інтравагінальному застосуванні абсорбується 1.7% введеної дози. C max ;у крові досягається через 13 год і становить 2-18.6 нг/мл. Метаболізм та виведення Бутоназол піддається інтенсивному метаболізму, частково виводиться через кишечник та нирки.Клінічна фармакологіяПрепарат із протигрибковою дією для місцевого застосування у гінекології.Показання до застосуванняКандидоз піхви, спричинений Candida albicans.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до якогось із компонентів препарату; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 18 років (ефективний та безпека не встановлені).Вагітність та лактаціяПрепарат протипоказаний для застосування при вагітності та в період лактації.Побічна діяМісцеві реакції: печіння, свербіж, болючість і набряк стінки піхви. Інші: болі та/або спазми в нижній частині живота.Взаємодія з лікарськими засобамиКрем Гінофорт® містить мінеральну олію, що пошкоджує вироби з латексу або гуми (в т.ч. презервативи або внутрішньопіхвові діафрагми), тому протягом 72 годин після застосування препарату Гінофорт® не рекомендується використовувати ці засоби контрацепції. Слід використати інші методи контрацепції.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально. Лікування складається з одноразового застосування вмісту 1 аплікатора (близько 5 г), що вводиться в піхву будь-якої доби. У разі персистування симптомів захворювання слід повторити мікологічне дослідження. Вказівки щодо застосування аплікатора 1. Видалити фольгу з упаковки та витягти аплікатор. Не видаляти спеціальний ковпачок, поміщений аплікатором. Міцно тримаючи аплікатор однією рукою і потягнувши іншою за кільце, витягнути з аплікатора поршень до краю. 2. Аплікатор призначений для одноразового застосування. Не можна використовувати аплікатор, якщо ковпачок видалено. Не можна нагрівати аплікатор перед застосуванням. 3. Обережно ввести аплікатор якомога глибше у піхву. 4. Повільно натискаючи на поршень, видавити з аплікатора крем. 5. Видалити порожній аплікатор із піхви та викинути його.ПередозуванняПрепарат Гінофорт® крем призначений для інтравагінального застосування. Про передозування препаратом не повідомлялося.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЯкщо клінічні ознаки інфекції зберігаються після завершення лікування, слід провести повторне мікологічне дослідження для виявлення збудника та підтвердження діагнозу. Поява подразнення слизової оболонки піхви або хворобливих відчуттів є показанням до припинення лікування кремом Гінофорт®. При випадковому попаданні препарату Гінофорт® у ШКТ необхідно зробити промивання шлунка та провести симптоматичне лікування. Застосовувати обережно, т.к. до складу препарату входять парабени, здатні спричинити алергічну реакцію. Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами Застосування препарату Гінофорт® не впливає на здатність до керування автомобілем та управління механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. Активні речовини: метронідазолу – 100 мг, міконазолу нітрату – 100 мг; допоміжні речовини: лецитин очищений - 45 мг, віск бджолиний - 144 мг, вода очищена - 108 мг, олія - достатня кількість до отримання вмісту капсули масою 1800 мг; Склад оболонки желатинової капсули: желатин - 268 мг, гліцерол - 134 мг, вода очищена - 35 мг, метилпарагідроксибензоат Е-218 - 0,5 мг, пропілпарагідроксибензоат Е-216 - 0,13 мг, титану діоксид Е-171 - 1 мг, барвник: "сонячний захід" жовтий Е-110 - 0,026 мг. Капсули вагінальні, 100мг + 100мг. По 5 капсул в контурне осередкове пакування (блістер) з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 2 контурні осередкові упаковки (блістера) разом з інструкцією із застосування укладають у пачки з картону.Опис лікарської формиКапсули м'які желатинові яйцеподібної форми із загостреним кінцем, зі швом, пружні, непрозорі, світло-коричневого кольору. Вміст капсул - масляна суспензія від світло-жовтого до темно-жовтого кольору із включеннями білого кольору та непрогорклим запахом. При зберіганні можливе розшаровування суміші.Фармакотерапевтична групаПротимікробний засіб комбінований (протимікробний та протипротозойний засіб + протигрибковий засіб).ФармакокінетикаПри інтравагінальному застосуванні метронідазол абсорбується у системний кровотік. Максимальна концентрація метронідазолу в крові визначається через 6-12 годин і становить приблизно 50% від максимальної концентрації, яка досягається (через 1-3 години) після одноразового прийому еквівалентної дози метронідазолу всередину. Метронідазол проникає у грудне молоко та більшість тканин, проходить через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Зв'язок із білками плазми – менше 20%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окиснення та глюкуронування. Активність основного метаболіту (2-оксиметронідазолу) становить 30% активності вихідної сполуки. Виводиться нирками – 60-80% дози препарату системної дії (20% цієї кількості у незміненому вигляді). Метаболіт метронідазолу, 2-оксиметронідазол, забарвлює сечу в червоно-коричневий колір, внаслідок присутності водорозчинного пігменту, що утворюється внаслідок метаболізму метронідазолу. Кишечником виводиться 6-15% дози препарату системної дії. Системна абсорбція міконазолу після інтравагінального застосування низька. Швидко руйнується у печінці. Гістогематичні бар'єри долає погано. Через 8 годин після застосування препарату 90% міконазол все ще присутній у піхві. Постійний міконазол не виявляється ні у плазмі, ні у сечі.ФармакодинамікаКомбінований препарат для інтравагінального застосування, що містить метронідазол та міконазол. Метронідазол - протимікробний та протипротозойний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними білками анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій та найпростіших. Активний щодо Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) і Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для цих штамів становить 0,125-6,25 мкг/мл. До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби, але у присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти аеробів. Міконазол - ефективний антимікотичний засіб, який робить свою дію, насамперед на дерматофіти та дріжджові гриби. При інтравагінальному застосуванні активний переважно щодо Candida albicans. Міконазол пригнічує біосинтез ергостерину в грибах та змінює склад інших ліпідних компонентів у мембрані, що призводить до загибелі грибкових клітин. Міконазол не змінює складу нормальної мікрофлори та pH піхви.Показання до застосуванняМісцеве лікування вагінітів змішаної етіології, спричинених одночасно Trichomonas spp. та Candida spp.Протипоказання до застосуванняПідвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та інших азол; вагітність (I триместр); період лактації; лейкопенія (в т.ч. в анамнезі); органічні ураження центральної нервової системи (в т.ч. епілепсія); печінкова недостатність; дитячий вік (до 12 років). С осторожностью Сахарный диабет, нарушения микроциркуляции.Беременность и лактацияБеременность Гинокапс противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Период лактации Гинокапс проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.Побочные действияМестные реакции: зуд, жжение, боль, раздражение слизистой оболочки влагалища; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. З боку травної системи: нудота, блювання, зміна смакових відчуттів, металевий присмак у роті, зниження апетиту, абдомінальний біль спастичного характеру, діарея, діарея, запор. Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкірних покривів, висипання. З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення. Порушення з боку кровотворної системи: лейкопенія або лейкоцитоз. З боку сечостатевої системи: фарбування сечі в червоно-коричневий колір викликає 2-оксиметронідазол (водорозчинний пігмент, що утворюється внаслідок метаболізму метронідазолу).Взаємодія з лікарськими засобамиОскільки системна абсорбція міконазолу низька, взаємодія з іншими лікарськими засобами обумовлюється метронідазолом. Метронідазол сумісний із сульфаніламідами та антибіотиками. При одночасному вживанні алкоголю викликає реакції, подібні до дисульфіраму (переймоподібні болі в животі, нудота, блювання, головний біль, гіперемія шкіри). Неприпустиме спільне застосування з дисульфірамом (адитивна дія може викликати сплутаність свідомості). Препарат може посилювати дію непрямих антикоагулянтів. Протромбіновий час може збільшуватись, тому необхідна корекція дози непрямих антикоагулянтів. Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід). Індуктори ферментів мікросомального окиснення у печінці (наприклад, фенітоїн, фенобарбітал) можуть прискорювати елімінацію метронідазолу, що призведе до зниження його концентрації у плазмі крові. Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації у сироватці крові та збільшення ризику розвитку побічних явищ. Концентрація літію в крові може підвищуватися під час лікування метронідазолом, тому перед початком застосування Гінокапсу необхідно знизити дозу літію або припинити його прийом на час лікування.Спосіб застосування та дозиІнтравагінально. По 1 вагінальній капсулі вводять глибоко у піхву ввечері перед сном протягом 10 днів у поєднанні з прийомом метронідазолу всередину.ПередозуванняДані щодо передозування при інтравагінальному застосуванні метронідазолу відсутні. Однак при одночасному застосуванні з метронідазолом можуть розвиватися системні ефекти. Симптоми передозування метронідазолу: нудота, блювання, біль у животі, діарея, генералізована сверблячка, металевий присмак у роті, рухові порушення (атаксія), запаморочення, парестезії, судоми, периферична невропатія, лейкопенія, потемніння сечі. Симптоми передозування міконазолу не виявлено. Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості капсул вагінальних Гінокапс при необхідності може бути проведено промивання шлунка, введення активованого вугілля, проведення гемодіалізу. Метронідазол не має специфічного антидоту. Метронідазол та його метаболіти елімінуються при гемодіалізі. При появі будь-яких симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія.Запобіжні заходи та особливі вказівкиВживання спиртних напоїв під час курсу терапії Гінокапс суворо заборонено. У період лікування Гінокапс рекомендується утримуватися від статевих контактів. Рекомендується одночасне лікування статевих партнерів. При застосуванні препарату може спостерігатися незначна лейкопенія, тому доцільно контролювати картину крові (кількість лейкоцитів) на початку та наприкінці терапії. Метронідазол може іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибнопозитивного тесту TPI (Treponema Pallidum Immobilization test або трепонемний тест Нельсона). Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами З появою побічних ефектів з боку центральної нервової системи слід утриматися від керування автотранспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаЛактоза, МКЦ, вітамінний премікс з рослинним екстрактом FT130833EU (мальтодекстрин, гінестеїн, коензим Q10, екстракт виноградних кісточок, вітамін Е, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид, заліза оксид Пігулки масою 572 мг. РекомендуєтьсяДодаткове джерело геністеїну, поліфенолів, коензиму Q10, вітаміну Е в період менопаузи у жінок. Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, годування груддю.
Форма випуску: капс. Упаковка: блістер Виробник: Вертекс АТ Завод-виробник: ВЕРТЕКС(Росія). .
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему.
Склад, форма випуску та упаковкаМазь - 1 г: Активні речовини: окситетрацикліну гідрохлорид 25800 ОД, гідрокортизону ацетат 10 мг. Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат 0.2 мг, парафін рідкий 48 мг, вазелін до 1 г. 10 г – туби алюмінієві (1) – пачки картонні.Опис лікарської формиМазь для зовнішнього застосування жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, що пригнічує розвиток запальних реакцій шкіри, особливо алергічного походження, ускладнених бактеріальною інфекцією, внаслідок сумарної дії компонентів, що входять до складу препарату. Окситетрациклін-антибіотик із групи тетрациклінів, має бактеріостатичну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, Rickettsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Гідрокортизон - глюкокортикостероїд, має протизапальний, протиалергічний, антиексудативний та протисвербіжний ефекти. Гальмує фагоцитоз. Зменшує утворення арахідонової кислоти із фосфоліпідів клітинних оболонок за рахунок пригнічення активності фосфоліпази А2. Пригнічує вивільнення інтерлейкінів та інших цитокінів, які мають протизапальну дію; гальмує вивільнення гістаміну та виникнення місцевих алергічних реакцій. Знижує синтез білків та відкладення колагену в шкірі, перешкоджає розвитку сполучної тканини, послаблює проліферативні процеси.Клінічна фармакологіяПрепарат з антибактеріальною та протизапальною дією для зовнішнього застосування.Показання до застосуванняЗахворювання шкіри, що піддаються терапії кортикостероїдами та ускладнені вторинною бактеріальною інфекцією, викликаною чутливими до окситетрацикліну мікроорганізмами; дерматит (зокрема алергічний, котактний, себорейний, сонячний, атопічний); екзема; багатоформна ексудативна еритема; поверхневі опіки; укуси комах.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість; туберкульоз шкіри; пухлини шкіри; передракові стани; мікоз; вірусні захворювання шкіри (герпес, вітряна віспа); вагітність, період лактації (при застосуванні на великих вогнищах ураження); дитячий вік до 12 років.Вагітність та лактаціяЗастосування при вагітності та лактації на обмеженій ділянці, наприклад, на лактуючій молочній залозі, можливо, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Потрібно проконсультуватися з лікарем. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 12 років.Побічна діяПодразнення шкіри, свербіж, висипання, суперінфекція, алергічні реакції. При застосуванні на шкірі обличчя: телеангіектазії, атрофія підшкірної клітковини в області рота. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні системні побічні ефекти глюкокортикостероїдів.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять тонким шаром 0,5-1 г 1-3 рази на добу на уражені ділянки або на стерильну марлю, якою прикривають шкіру, перев'язавши бинтом. Тривалість лікування індивідуальна і залежить від ступеня поразки та локалізації Курс лікування не повинен перевищувати двох тижнів. При застосуванні препарату на шкірі обличчя мазь необхідно наносити 1 раз на добу тонким шаром або точково на елементи, курс лікування не повинен перевищувати 7-10 днів.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування глюкокортикостероїдами не слід проводити вакцинацію через імунодепресивний ефект глюкокортикостероїдів. При необхідності застосування препарату на шкірі обличчя лікування має бути коротким, у зв'язку з підвищеним всмоктуванням та можливістю появи побічної дії.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковка1 г мазі містить: діючі речовини: гідрокортизону ацетат – 10,0 мг, окситетрацикліну гідрохлорид – 30,0 мг; допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 0,2 мг, вазелін – до 1 г. Мазь для місцевого та зовнішнього застосування. По 10 г у туби алюмінієві. Кожну тубу разом із інструкцією з медичного застосування препарату поміщають у пачку з картону.Опис лікарської формиМазь для місцевого та зовнішнього застосуванняХарактеристикаМазь жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаКомбінований препарат, що пригнічує розвиток запальних реакцій шкіри, особливо алергічного походження, ускладнених бактеріальною інфекцією, внаслідок сумарної дії компонентів, що входять до складу препарату. Окситетрациклін – антибіотик із групи тетрациклінів, має бактеріостатичну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, Rickettsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Гідрокортизон – глюкокортикостероїд, має протизапальний, протиалергічний, антиексудативний та протисвербіжний ефекти. Гальмує фагоцитоз; зменшує синтез простагландинів та лейкотрієнів шляхом пригнічення активності фосфоліпази А2 та зменшення вивільнення арахідонової кислоти з фосфоліпідів клітинних оболонок. Пригнічує звільнення інтерлейкінів та ін. цитокінів,викликають запальний процес; гальмує звільнення гістаміну та виникнення місцевих алергічних реакцій. Знижує синтез білків та відкладення колагену у шкірі, перешкоджає розвитку сполучної тканини, послаблює проліферативні процеси.Клінічна фармакологіяГлюкокортикостероїд для місцевого застосування + антибіотик-тетрациклінПоказання до застосуванняДерматит новонароджених (міхуровий та ексфоліативний), інфікована попрілість, фолікуліти, фурункульоз, карбункул, імпетиго, бешихове запалення; інфіковані екземи та рани, ерозії; кропив'янка новонародженого; простий та алергічний дерматит, себорея; «сонячні» еритематозні висипання; мультиформна ексудативна еритема; укуси комах; алергічні та гнійні захворювання зовнішнього слухового проходу; варикозні виразки гомілки, опіки, відмороження.Протипоказання до застосуванняГіперчутливість, туберкульоз шкіри, пухлини шкіри, передракові стани, мікоз, вірусні захворювання шкіри (герпес, вітряна віспа); вагітність, період лактації (при застосуванні на великих вогнищах ураження).Побічна діяРідко можливі – алергічні реакції, подразнення шкіри, свербіж, висипання. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні системні побічні ефекти глюкокортикостероїдів. При застосуванні на шкірі обличчя – можливі телеангіектазії, атрофія підшкірної клітковини в області рота.Взаємодія з лікарськими засобамиВипадки взаємодії чи несумісності з іншими лікарськими засобами не описані.Спосіб застосування та дозиМісцево, зовнішньо. Мазь у кількості 0,5-1 г наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-3 рази на день або під стерильну марлеву пов'язку. Тривалість лікування індивідуальна.ПередозуванняПро випадки передозування препарату Гіоксизон мазь не повідомлялосяУмови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаМазь – 1 р.: Активні речовини: гідрокортизону ацетат – 10,0 мг, окситетрацикліну гідрохлорид – 25800 ОД (30,0 мг); Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат – 0,2 мг, парафін рідкий – 48,0 мг, вазелін до 1 г. По 10 г у туби алюмінієві. Кожну тубу разом із інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.Опис лікарської формиМазь жовтого кольору.Фармакотерапевтична групаГлюкокортикостероїд для місцевого застосування+антибіотик-тетрациклін.ФармакокінетикаПри зовнішньому застосуванні препарату в терапевтичних дозах трансдермальне всмоктування речовин, що діють, в кров дуже незначне. Застосування оклюзійних пов'язок підвищує трансдермальне всмоктування гідрокортизону та окситетрацикліну, що може спричинити збільшення ризику розвитку системних побічних ефектів.ФармакодинамікаКомбінований препарат для зовнішнього застосування. Гідрокортизон - глюкокортикостероїд, має протизапальний, протиалергічний, антиексудативний та протисвербіжний ефекти. Гальмує фагоцитоз. Зменшує утворення арахідонової кислоти із фосфоліпідів клітинних оболонок за рахунок пригнічення активності фосфоліпази А2. Пригнічує вивільнення інтерлейкінів та інших цитокінів, які мають протизапальну дію; гальмує вивільнення гістаміну та виникнення місцевих алергічних реакцій. Знижує синтез білків та відкладення колагену в шкірі, перешкоджає розвитку сполучної тканини, послаблює проліферативні процеси. Окситетрациклін - антибіотик із групи тетрациклінів, має бактеріостатичну дію. Активний щодо грампозитивних та грамнегативних бактерій, Rickettsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.Показання до застосуванняЗахворювання шкіри, що піддаються терапії глюкокортикостероїдами та ускладнені вторинною бактеріальною інфекцією, викликаної чутливими до окситетрацикліну мікроорганізмами: дерматит (у тому числі алергічний, контактний, себорейний, сонячний, атопічний), екзема, багатоформна екссудативна,Протипоказання до застосуванняГіперчутливість до компонентів препарату, туберкульоз шкіри, пухлини шкіри, передракові захворювання шкіри, дерматомікоз, вірусні захворювання шкіри (герпес, вітряна віспа), розацеа та періоральний дерматит, сифілітичні ураження шкіри, поствакцинальні шкірні реакції; вагітність, період лактації; дитячий вік до 2 років.Вагітність та лактаціяЗастосування препарату при вагітності та в період лактації протипоказане.Побічна діяПодразнення шкіри, свербіж, висипання; суперінфекція; алергічні реакції. При застосуванні на шкірі обличчя: телеангіектазії, атрофія підшкірної клітковини в області рота. При тривалому застосуванні та/або нанесенні на великі поверхні – системні побічні ефекти глюкокортикостероїдів.Взаємодія з лікарськими засобамиНемає даних.Спосіб застосування та дозиЗовнішньо. Наносять тонким шаром 0,5-1 г 1-3 рази на добу на уражені ділянки або на стерильну марлю, якою прикривають шкіру, перев'язавши бинтом. Тривалість лікування індивідуальна та залежить від ступеня ураження та локалізації. Курс лікування не повинен перевищувати двох тижнів. При застосуванні препарату на шкірі обличчя наноситься мазь один раз на добу тонким шаром або точково на елементи, уникаючи нанесення на періорбітальну ділянку. При цьому курс лікування не повинен перевищувати 7-10 днів. Діти старше 2-х років застосовують на обмежених ділянках шкіри коротким курсом (протягом 5-7 днів).ПередозуванняСимптоми: при тривалому застосуванні та/або у високих дозах можливе пригнічення функції надниркових залоз з розвитком вторинної надниркової недостатності та симптомів гіперкортицизму, включаючи синдром Іценка-Кушинга. Тривале лікування окситетрацикліном у підвищених дозах може призвести до зростання нечутливої мікрофлори. Лікування: відміна препарату. Відповідна симптоматична терапія. За необхідності – корекція електролітних порушень.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПід час лікування глюкокортикостероїдами не слід проводити вакцинацію проти віспи та планувати інші види імунізації у зв'язку з імунодепресивним ефектом глюкокортикостероїдів. Слід уникати попадання мазі в очі та на слизові оболонки. У дітей слід уникати нанесення препарату на великі поверхні шкіри та під оклюзійні пов'язки. При необхідності застосування препарату на шкірі обличчя лікування має бути коротким, у зв'язку з підвищеним всмоктуванням та можливістю появи побічної дії. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Не впливає на здатність до керування транспортними засобами та механізмами.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
53 730,00 грн
53 694,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: афатиніб дималеат 59.12 мг, що відповідає вмісту афатинібу основи 40 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 247.72 мг, целюлоза мікрокристалічна – 36.96 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний – 1.8 мг, кросповідон – 7.2 мг, магнію стеарат – 7.2 мг. Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910 – 4 мг, макрогол 400 – 0.8 мг, титану діоксид (E171) – 1.808 мг, тальк – 1.04 мг, полісорбат 80 – 0.24 мг, барвник індигокармін лак алюмінієвий. 30 шт. - флакони поліпропіленові (1) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки, покриті плівковою оболонкою блакитного кольору, круглі, двоопуклі, зі скошеними краями, з гравіюванням символу компанії Берінгер Інгельхайм на одному боці та "Т40" - на іншій; на поперечному розрізі – ядро майже білого кольору.Фармакотерапевтична групаПротипухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкінази. Афатиніб – потужний, селективний та незворотний блокатор протеїнтирозинкінази рецепторів сімейства ЕгbВ (рецептори епідермального фактора росту). Афатиніб ковалентно зв'язується та необоротно блокує передачу сигналів від усіх гомо- та гетеродимерів, утворених сімейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 та ErbB4). Передача спотвореного сигналу від ErbB, викликаного, наприклад, мутаціями та/або ампліфікацією EGFR, ампліфікацією або мутацією HER2 та/або надмірною експресією ліганду ErbB, сприяє розвитку злоякісного фенотипу у пацієнтів з різними типами раку. На доклінічних моделях пухлин, створюваних шляхом порушень регуляції системи ErbB, афатиніб, що використовується як єдиний препарат, ефективно блокує рецептори ErbB, і призводить до інгібування пухлинного росту або до регресу пухлини. Особливо чутливі до лікування афатинібом моделі недрібноклітинного раку легені, що викликається мутаціями EGFR (L858R або Del 19). Афатиніб зберігає суттєву протипухлинну активність in vitro на клітинних лініях недрібноклітинного раку легені та in vivo на моделях пухлин (моделі з використанням ксенотрансплантатів або трансгенні моделі), які індукуються мутантними ізоформами EGFR (наприклад, Т790М) та гефітиніб.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Після застосування препарату Гіотриф® внутрішньо Cmax афатинібу відзначали приблизно через 2-5 годин. У діапазоні доз від 20 мг до 50 мг середні значення Cmax та AUC0-∞ збільшувалися у пропорційному ступені. Застосування препарату разом із їжею призводило до суттєвого зменшення експозиції афатинібу в крові приблизно на 50% (C max) та на 39% (AUC0-∞) порівняно із застосуванням натще. Встановлено, що у разі вживання їжі протягом 3 годин до прийому препарату Гіотриф або через 1 годину після прийому препарату значення AUCt,ss у рівноважному стані в період прийому зменшувалися в середньому на 26%. Таким чином, у цей час не слід їсти. Після прийому внутрішньо у вигляді таблеток середня відносна біодоступність порівняно з розчином для внутрішнього прийому становить 92% (відношення скоригованих середніх величин AUC0-∞). Зв'язування афатинібу з білками плазми in vitro становить близько 95%. Css афатинібу у плазмі досягається протягом 8 днів після багаторазового застосування афатинібу. У дослідженнях in vitro було показано, що афатиніб є субстратом та інгібітором переносника білка резистентності до раку молочної залози (BCRP). Метаболізм та виведення Метаболічні реакції, що каталізуються ферментами, відіграють незначну роль у метаболізмі афатинібу in vivo. Основними циркулюючими метаболітами афатинібу є продукти ковалентного зв'язку з білками. Після прийому розчину, що містить 15 мг афатинібу, внутрішньо 85.4% від величини дози виявляється у калі та 4.3% - у сечі. Незмінений афатиніб становив 88% від величини дози, що виводиться. Кінцевий T1/2 становить 37 год. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів Вік. Значного впливу віку (в діапазоні від 28 до 87 років) на фармакокінетику афатинібу не встановлено. Спеціальних досліджень в дітей віком не проводилося. Маса тіла. У порівнянні з пацієнтом з масою тіла 62 кг (середня маса тіла у всій популяції пацієнтів) експозиція афатинібу в плазмі крові (AUC у рівноважному стані в період прийому або AUCt,ss) у пацієнта з масою тіла 42 кг збільшується на 26%, а у пацієнта із масою тіла 95 кг зменшується на 22%. Підлога. У жінок концентрація афатинібу в плазмі (оцінка AUC у рівноважному стані в період прийому або AUCt,ss з корекцією щодо маси тіла) була на 15% вищою, ніж у чоловіків. Раса. Статистично значної різниці фармакокінетики афатинібу між різними расами не відзначалося. Порушення функції нирок. Нирками виводиться менше ніж 5% від одноразової дози афатинібу. Експозиція афатинібу помірно збільшується зі зниженням КК. Наприклад, у пацієнтів з КК 60 або 30 мл/хв експозиція афатинібу (AUCt,ss) збільшується до 13% та 42% відповідно; і знижується до 6% та 20% у пацієнтів з КК 90 або 120 мл/хв відповідно. При дослідженні порівняння експозиції афатинібу після одноразового прийому препарату Гіотриф у дозі 40 мг у пацієнтів з нирковою недостатністю та у здорових добровольців експозиція афатинібу становила 101% для показника Сmах та 122% для показника AUC0-tz (AUC від нуля до по) пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (ШКФ 30-59 мл/хв відповідно до формули MDRD (Modification of Diet in Renal Disease Study) у порівнянні зі здоровими добровольцями. У осіб з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (ШКФ 15-29 мл/хв) ) експозиція становила 122% для показника Сmах та 150% для показника AUC0-tz у порівнянні зі здоровими добровольцями. На підставі результатів цього дослідження та даних популяційної фармакокінетики, отриманих у клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з різними пухлинами, було зроблено висновок про відсутність необхідності корекції початкової дози у пацієнтів з нирковою недостатністю легкої (СКФ 60-89 мл/хв), середньої (СКФ 30-59 мл/хв) або тяжкого (СКФ 15-29 мл/хв) ступеня, проте рекомендується вести спостереження за пацієнтами з нирковою недостатністю тяжкого ступеня. Дослідження застосування препарату Гіотриф у пацієнтів з СКФ < 15 мл/хв або пацієнтів, які перебувають на діалізі, не проводилося. Порушення функції печінки. Афатиніб виводиться, головним чином, із жовчю і потім з калом. У пацієнтів з легенями (клас А за шкалою Чайлда-П'ю) або середнього ступеня тяжкості (клас В за шкалою Чайлд-Пью) порушеннями функції печінки та у здорових випробуваних після застосування одноразової дози препарату (50 мг) експозиція афатинібу в крові була подібною. У пацієнтів з легкими або середнім ступенем тяжкості порушення функції печінки зміни початкової дози не потрібні. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) фармакокінетика афатинібу не вивчалась. Інші характеристики/особливості пацієнтів. Вплив на експозицію афатинібу активності ЛДГ, ЛФ та концентрації загального білка, оцінки за опитувальником ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group/Східна Об'єднана Онкологічна Група) було клінічно не значуще. Наявність в анамнезі куріння, вживання алкоголю або метастазів у печінці не впливали на фармакокінетику афатинібу.Клінічна фармакологіяПротипухлинний препарат. Інгібітор протеїнтірозінкінази.Показання до застосуванняЯк монотерапія для лікування: місцево-поширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легені (НМРЛ) з мутацією (мутаціями) рецептора епідермального фактора росту EGFR; місцево-поширеного або метастатичного плоскоклітинного НМРЛ у пацієнтів, які прогресують на фоні або після хіміотерапії на основі препаратів платини.Протипоказання до застосуванняТяжкі порушення функції печінки; дитячий та підлітковий вік до 18 років; вагітність; період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до афатинібу або будь-якого компонента препарату. Обережно: кератит; виразковий кератит; виражена сухість очей; інтерстиційна хвороба легень; порушення фракції викиду лівого шлуночка; супутні захворювання серця; непереносимість галактози, синдром порушення всмоктування галактози/глюкози або дефіцит лактази.Вагітність та лактаціяДосліджень у вагітних жінок не проводилося, тому потенційний ризик для людини невідомий. У доклінічних дослідженнях афатинібу при використанні в дозах, що досягали та перевищували летальні дози для самок тварин, ознак тератогенності не відзначалося. Небажані зміни відзначалися тільки при використанні доз, що значно перевищували токсичні. Жінкам із збереженою здатністю до зачаття слід рекомендувати уникати вагітності під час лікування. Під час терапії та протягом принаймні 2 тижнів після застосування останньої дози препарату слід використовувати адекватні методи контрацепції. Якщо Гіотриф® застосовується при вагітності або якщо вагітність розвивається під час застосування препарату Гіотриф®, пацієнтку слід поінформувати про потенційну небезпеку для плода. На підставі даних доклінічних досліджень проникнення афатинібу в грудне молоко вважається можливим. Не можна виключити наявність ризику для немовляти. Під час лікування пацієнткам слід рекомендувати відмовлятися від годування груддю. Досліджень фертильності з використанням препарату Гіотриф у людини не проводилося. Існуючі доклінічні дані про токсикологію свідчать про вплив препарату на репродуктивні органи у разі застосування високих доз. Тому виключити негативний вплив терапії на фертильність у людини неможливо. Застосування у дітей Протипоказаний дітям та підліткам до 18 років.Побічна діяВизначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10); часто (>1/100; ≤1/10); нечасто (>1/1000; ≤1/100); рідко (>1/10 000; ≤1/1000); дуже рідко (≤1/10000). З боку нервової системи: часто – порушення смакової чутливості. З боку органу зору: часто – кон'юнктивіт, сухість очей; нечасто – кератит. З боку дихальної системи: дуже часто – кровотеча з носа; часто – ринорея; нечасто – інтерстиційна хвороба легень; задишка*, кашель*, пневмоніт*, дистрес-синдром*. З боку травної системи: дуже часто – діарея, нудота, блювання, стоматит; часто – хейліт, диспепсія; нечасто – панкреатит, запор*. З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення активності АЛТ, АСТ; підвищення концентрації загального білірубіну, цитолітичний гепатит, печінкова недостатність. З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – висипання, акнеформний дерматит, свербіж, сухість шкіри; часто – долонно-підошовний синдром (еритродизестезія); зміни нігтів*; рідко – синдром Стівенса-Джонсона**, токсичний епідермальний некроліз**. Серцево-судинна система: серцева недостатність*. З боку кістково-м'язової системи: часто – спазми м'язів, біль у спині*. З боку сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок/ниркова недостатність. З боку обміну речовин: дуже часто – зниження апетиту; часто – зневоднення, гіпокаліємія. Інфекції та інвазії: дуже часто – пароніхія; часто – цистит. Загальні реакції: часто – пірексія; стомлюваність*. Порушення, виявлені під час досліджень: часто - зменшення маси тіла; анемія, нейтропенія, підвищення активності ЛФ. * Дані побічні реакції спостерігалися при проведенні клінічних досліджень, проте зв'язок із прийомом препарату Гіотриф не доведений. ** дані отримані в рамках післяреєстраційного досвіду застосування.Взаємодія з лікарськими засобамиВзаємодія з індукторами/інгібіторами P-глікопротеїну На підставі даних, отриманих in vitro, встановлено, що афатиніб є субстратом Р-глікопротеїну. Зміни концентрацій інших субстратів Р-глікопротеїну в плазмі під час застосування препарату Гіотриф вважається малоймовірним. Клінічні дані вказують, що одночасне застосування сильних інгібіторів або індукторів P-глікопротеїну може змінювати вплив афатинібу. Гіотриф® можна безпечно комбінувати з інгібіторами P-глікопротеїну (такими як ритонавір) одночасно з прийомом або після прийому препарату Гіотриф®. Якщо ж сильні інгібітори P-глікопротеїну (включаючи, наприклад, ритонавір, циклоспорин, кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, верапаміл, хінідин, такролімус, нелфінавір, саквінавір і аміодарон) застосовуються до прийому препарату Гіотриф® у цих випадках Гіотриф необхідно застосовувати з обережністю. Сильні індуктори P-глікопротеїну (включаючи, наприклад, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал або продирявлений звіробій (Hypericum perforatum) можуть зменшувати експозицію афатинібу. Лікарські транспортні системи Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинібом внаслідок пригнічення транспортних молекул ОАТВ1В1, ОАТР1В3, ОАТР2В1, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1, ОСТ2 та ОСТ3 малоймовірна. Дослідження in vitro показали, що афатиніб є субстратом та інгібітором транспортера білка резистентності до раку молочної залози. Вплив індукторів та інгібіторів ізоферментів CYP на афатиніб Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинібом внаслідок інгібування або індукції ізоферментів CYP лікарськими препаратами, що одночасно застосовуються, малоймовірна. У людини встановлено, що метаболічні реакції, які каталізуються ферментами, грають у метаболізмі афатинібу незначну роль. Приблизно 2% від величини дози афатинібу метаболізувалися FМО3 і шляхом СYР3А4-залежного N-деметилювання вміст метаболітів був настільки низьким, що не визначалося кількісно. UDP-глюкуронозилтрансфераза 1A1 Дані, отримані in vitro, свідчать про те, що лікарська взаємодія з афатинібом внаслідок інгібування UDP-глюкуронозілтрансферази 1А1 є малоймовірною.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, натще, не менше ніж за 1 годину до їди або через 3 години після їди. Таблетки проковтують повністю, запиваючи водою. У пацієнтів з НМРЛ та позитивним результатом тесту на мутації EGFR, які раніше не отримували терапію інгібіторами тирозинкінази EGFR, рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу. У пацієнтів з НМРЛ та позитивним результатом тесту на мутації EGFR, які раніше отримували терапію інгібіторами тирозинкінази EGFR, становить 50 мг 1 раз на добу. У пацієнтів із плоскоклітинним НМРЛ, які раніше отримували терапію першої лінії на основі сполук платини, рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу. Лікування має тривати до прогресування захворювання або розвитку ознак неприйнятної токсичності (див. Таблицю 1). Максимальна добова доза у всіх клінічних випадках становить 50 мг. Підвищення дози У разі переносимості препарату Гіотриф у дозі 40 мг на добу протягом першого циклу лікування, тобто. у разі відсутності діареї, висипу на шкірі, стоматиту та інших викликаних препаратом небажаних явищ (ступінь тяжкості >1 за класифікацією СТСАЕ 1 ) доза препарату може бути збільшена до 50 мг на добу. Дозу не слід збільшувати в тих випадках, коли раніше вона була знижена. Зміна дози у разі розвитку небажаних реакцій Подолати небажані реакції організму (наприклад, важку безперервну діарею або висипання на шкірі) можна шляхом перерви в лікуванні або зменшення дози препарату (таблиця 1). Таблиця 1. Інформація про зміну дози у разі небажаних реакцій Небажане явище, що викликається препаратом (відповідно до класифікації СТСАЕ 1 ) Рекомендована корекція дози препарату Гіотриф ® 1 або 2 ступінь тяжкості Перерва не потрібна 2 Дозування не змінюється 2 ступінь тяжкості ( 3 або нестерпні реакції, що затягнулися) або ≥3 ступеня тяжкості Перерва до зниження ступеня тяжкості до 0/1 2 Відновлення з поступовим зниженням дози щоразу на 10 мг 4 1 Єдині термінологічні критерії для небажаних явищ NCI (NCI Common Terminology Criteria for Adverse Events v 3.0). 2 У разі розвитку діареї слід негайно застосовувати протидіарейні засоби (наприклад, лоперамід). Їхнє застосування триває до припинення діареї. 3 Для діареї – понад 48 год, для висипу – понад 7 днів. 4 Якщо пацієнт не переносить дозу 20 мг на добу, слід мати на увазі остаточну відміну препарату. Якщо у пацієнта розвиваються гострі або посилюються хронічні респіраторні симптоми, слід враховувати можливість розвитку інтерстиціальної хвороби легень (ІХЛ). У цих випадках Гіотриф слід тимчасово скасувати до отримання результатів обстеження. Якщо наявність ІХЛ підтверджується, лікування препаратом слід відмінити. За потреби проводиться відповідне лікування. Пропуск дози Якщо доза препарату пропущена, її слід прийняти того ж дня, як тільки пацієнт згадає про це. Але якщо до прийому наступної запланованої дози залишилося не більше 8 годин, пропущену дозу не слід приймати. Порушення функції нирок Було встановлено, що експозиція афатинібу підвищена у пацієнтів із середньою або тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого, середнього або тяжкого ступеня (ШКФ 15-29 мл/хв) зміни початкової дози препарату не потрібні. Необхідно здійснювати спостереження за пацієнтами з тяжкою нирковою недостатністю та проводити корекцію дози лікарського препарату Гіотриф у разі непереносної токсичності. Не рекомендується проводити терапію з використанням лікарського препарату Гіотриф у пацієнтів зі значенням СКФ<15 мл/хв або ж у пацієнтів, які перебувають на діалізі. Порушення функції печінки У пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) зміни початкової дози препарату не потрібні. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) афатиніб не вивчався. Лікування препаратом Гіотриф у цих пацієнтів не рекомендується. Вік, раса, стать Зміна дози в залежності від віку, раси чи статі пацієнтів не потрібна. Альтернативний спосіб прийому Якщо прийом цілих таблеток препарату неможливий, вони можуть бути дисперговані приблизно 100 мл негазованої питної води. Інші рідини цього не використовуються. Таблетку слід помістити у воду, не розламуючи, і періодично розмішувати завись протягом 15 хв доти, доки таблетка не розпадеться на дуже дрібні частки. Отриману завись потрібно прийняти негайно. Склянку слід обполоснути приблизно 100 мл води, яку також потрібно випити. Дисперсія також може застосовуватись за допомогою шлункового зонда.ПередозуванняСимптоми: у клінічних дослідженнях у обмеженої кількості пацієнтів вивчалися дози 160 мг 1 раз на добу протягом 3 днів та 100 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Небажаними реакціями, які спостерігалися при прийомі препарату в цих дозах, були, перш за все, шкірні висипання (висипання/акне) та шлунково-кишкові розлади (в основному, діарея). Застосування препарату в дозі 360 мг разом з іншими лікарськими засобами супроводжувалося такими небажаними реакціями: нудота, блювання, астенія, запаморочення, головний біль, біль у животі та підвищення рівня амілази (що перевищував ВГН більш ніж у 1.5 рази). Лікування: при підозрі на передозування необхідно відмінити Гіотриф і проводити симптоматичну терапію. За наявності показань, видалити неабсорбований афатиніб можна шляхом промивання шлунка або індукції блювоти. Специфічного антидоту у разі передозування немає.Запобіжні заходи та особливі вказівкиОцінка статусу мутації EGFR Для оцінки статусу мутації EGFR у пацієнта важливо використовувати добре апробований і надійний метод, щоб уникнути хибнонегативних або хибнопозитивних результатів. Діарея Профілактичне лікування діареї має важливе значення, особливо у перші 6 тижнів терапії з появою перших ознак. Лікування полягає у заповненні втрати води організмом та одночасному застосуванні протидіарейних засобів (лоперамід), дозу яких за необхідності слід підвищувати до максимально рекомендованої. Антидіарейні засоби повинні перебувати в розпорядженні пацієнтів, щоб лікування могло починатися при перших ознаках діареї і продовжуватися доти, доки рідке випорожнення не буде відсутнє протягом 12 годин. У разі розвитку зневоднення може знадобитися внутрішньовенне застосування електролітів і рідин. Шкірні реакції Пацієнтам, які змушені бути на сонці, рекомендується носити сонцезахисний одяг та/або використовувати сонцезахисні екрани. Своєчасне втручання у разі дерматологічних реакцій (наприклад, пом'якшувальні засоби, антибіотики) може дозволити продовжити лікування. У пацієнтів з тривалими або вираженими шкірними реакціями можуть також знадобитися тимчасове переривання терапії, зменшення дози, додаткове терапевтичне втручання та консультація спеціаліста, який має досвід лікування таких дерматологічних реакцій. У разі розвитку у пацієнта серйозного бульозного висипу, пухирів або ексфоліативних змін лікування препаратом слід перервати або припинити. Жіноча підлога, низька маса тіла та супутні порушення функції нирок У жінок, у пацієнтів з нижчою масою тіла та при супутніх порушеннях функції нирок може підвищуватися ризик розвитку небажаних явищ, таких як діарея, висипання/акне та стоматит. За наявності цих факторів ризику рекомендується ретельніший контроль стану пацієнтів. Інтерстиціальні хвороби легень Досліджень у пацієнтів із наявністю ІХЛ в анамнезі не проводилося. Повідомлялося про розвиток ІХЛ або ІХЛ-подібних станів (такі як легенева інфільтрація, пневмоніт, гострий респіраторний дистрес-синдром, алергічний альвеоліт), включаючи фатальні, у пацієнтів, які приймали афатиніб для лікування НМРЛ. Асоційовані з препаратом ІБЛ-подібні небажані явища спостерігалися у 0.7% пацієнтів, які приймали Гіотриф під час клінічних досліджень (включаючи 0.5% пацієнтів з ≥3 ступенем тяжкості за СТСАЕ). У всіх пацієнтів з гострим початком та/або з незрозумілим посиленням легеневих симптомів (задишка, кашель, лихоманка) має проводитися ретельне обстеження для виключення ІХЛ. До завершення цього обстеження прийом препарату слід перервати. Якщо діагноз ІХЛ встановлено, Гіотриф® слід скасувати.При необхідності має призначатись відповідне лікування. Значні порушення функції печінки У пацієнтів із супутніми захворюваннями печінки рекомендується періодична перевірка функції печінки. У разі погіршення функції печінки може знадобитися переривання лікування препаратом. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки лікування препаратом слід припинити. Кератит У разі виникнення таких симптомів, що вперше виникли або посилилися, як запалення очей, сльозотеча, світлобоязнь, нечіткість зору, біль в очах та/або почервоніння очей, пацієнт повинен негайно проконсультуватися з офтальмологом. Якщо діагноз виразкового кератиту підтверджується, лікування препаратом Гіотриф слід перервати або припинити. Необхідно ретельно зважити користь та ризик продовження лікування. У пацієнтів з кератитом, виразковим кератитом або вираженою сухістю очей в анамнезі Гіотриф слід застосовувати з обережністю. Фактором ризику виникнення кератиту та виразок рогівки також є використання контактних лінз. Функція лівого шлуночка серця Інгібування рецептора HER2 може призводити до дисфункції лівого шлуночка. Після одноразового та багаторазового застосування препарату в добовій дозі 50 мг у пацієнтів з рецидивуючими або рефрактерними солідними пухлинами не викликає суттєвого подовження інтервалу QTcF. Змін показників, які викликали б клінічне занепокоєння, не спостерігалося, що свідчить про відсутність суттєвого впливу на інтервал QTcF. Однак у пацієнтів з порушеннями фракції викиду лівого шлуночка або у пацієнтів із серйозними супутніми захворюваннями серця Гіотриф не вивчався. У пацієнтів з факторами ризику захворювань серця та захворюваннями, які можуть порушувати фракцію викиду лівого шлуночка, перед призначенням препарату Гіотриф і під час лікування рекомендується оцінювати фракцію викиду лівого шлуночка.У разі розвитку під час лікування ознак/симптомів ураження серця слід проводити моніторування стану серця, включаючи оцінку фракції викиду лівого шлуночка. У тих випадках, коли значення фракції викиду лівого шлуночка знижуються нижче за нижню межу норми, встановленої в даному медичному закладі, рекомендується консультація кардіолога та розгляд питання про переривання або припинення лікування препаратом. Взаємодія з Р-глікопротеїном Сильні інгібітори Р-глікопротеїну, які призначаються до прийому препарату Гіотриф®, можуть призвести до збільшення експозиції афанітібу і тому мають призначатися з обережністю. При необхідності інгібітори Р-глікопротеїну слід призначати одночасно або після прийому Гіотрифу. Спільний прийом із сильними індукторами Р-глікопротеїну може знижувати експозицію афатинібу. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Досліджень щодо впливу препарату на здатність до керування транспортними засобами та іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, не проводилося.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекБез рецепта. . .
2 897,00 грн
2 851,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаРозчин для внутрішньом'язового введення – 0,5 мл: активні речовини: імуноглобулін G - 1500 МО; допоміжні речовини: гліцин, вода для ін'єкцій. У одноразовому шприці з голкою 1 мл; у пачці картонної 1 шприц.Опис лікарської формиРозчин для внутрішньом'язового введення - прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або слабо-жовтого кольору, без сторонніх включень; в процесі зберігання допускається поява незначного осаду, що зникає під час струшування препарату при температурі (20±2) °C.Фармакотерапевтична групаІмунологічний препарат.ФармакокінетикаВсмоктування Cmax антитіл у крові досягається через 24 год. Виведення T1/2 антитіл з організму становить 4-5 тижнів.ФармакодинамікаЯвляє собою імунологічно активну білкову фракцію, виділену з людської плазми або сироватки донорів, перевірених на відсутність антитіл до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1, ВІЛ-2), вірусу гепатиту С та поверхневого антигену вірусу гепатиту В. Активним компонентом препарату є містить неповні анти-Rh0(D)-антитіла. Запобігає ізоімунізації в резус-негативному організмі жінки, що зазнав впливу резус-позитивної крові в результаті надходження крові плода в кровотік матері при народженні резус-позитивної дитини, аборті (як мимовільному, так і штучному), у разі проведення амніоцентезу або при отриманні травми органів порожнини під час вагітностіПри введенні імуноглобуліну людини антирезус Rh0(D) протягом 72 годин після народження повністю виношеної Rh0(D)-позитивної дитини Rh0(D)-негативною матір'ю частота резус-ізоімунізації скорочується.Показання до застосуванняПрепарат показаний до застосування у резус-негативних жінок, не сенсибілізованих до антигену Rh0(D) (тобто за відсутності резус-антитіл) за умови: вагітності та народження резус-позитивної дитини; при штучному та спонтанному аборті; при перериванні позаматкової вагітності; при загрозі переривання вагітності на будь-якому терміні; після проведення амніоцентезу та інших процедур, пов'язаних з ризиком потрапляння крові плода в кровотік матері, а також при отриманні травм черевної порожнини.Протипоказання до застосуваннярезус-позитивні породіллі; резус-негативні породіллі, сенсибілізовані до антигену Rh0(D) (у сироватці крові яких виявлено резус-антитіла). Підвищена чутливість до препарату. Заборонено введення препарату новонародженим.Вагітність та лактаціяЗаборонено введення препарату новонародженим.Побічна діяМожлива гіперемія, підвищення температури тіла до 37.5°C (протягом першої доби після введення), диспептичні явища. В окремих випадках: у пацієнтів із зміненою реактивністю (в т.ч. з недостатністю імуноглобуліну А) можуть розвиватися алергічні реакції різного типу (в т.ч. анафілактичний шок).Взаємодія з лікарськими засобамиЛікарська взаємодія препарату ГіперРОУ С/Д не описана.Спосіб застосування та дозиВ/м. По 1 дозі (1500 МО) або по 2 дози (3000 МО) одноразово: породіллі – протягом 72 годин після пологів, при перериванні вагітності – безпосередньо після закінчення операції. Необхідно дотримуватися наступних критеріїв: мати повинна бути резус-негативною і не повинна бути сенсибілізована до фактору Rh0(D); її дитина має бути резус-позитивною. Если препарат вводится до родов, важно, чтобы мать получила еще 1 дозу препарата после рождения резус-положительного ребенка в течение 72 ч после родов. Если установлено, что отец — резус-отрицательный, вводить препарат нет необходимости. Перед введением шприцы с препаратом выдерживают в течение 2 ч при комнатной температуре (20±2 °C). Для того, чтобы избежать образования пены, препарат набирают в шприц иглой с широким просветом. Препарат нельзя вводить в/в! Для проведения профилактики в послеродовой период следует ввести 1 дозу (1500 МЕ) препарата ГиперРОУ С/Д в течение первых 72 ч после родов. Потребность в определенной дозе в случае прохождения полного срока беременности бывает различной в зависимости от объема крови плода, попавшей в кровоток матери. В 1 дозе (1500 МЕ) содержится достаточное количество антител для предотвращения сенсибилизации к резус-фактору, если объем эритроцитов плода, попавших в кровоток, не превышает 15 мл. В тех случаях, когда предполагается попадание в кровоток матери бóльшего объема эритроцитов плода (свыше 30 мл цельной крови или свыше 15 мл эритроцитов), следует провести подсчет эритроцитов плода с использованием утвержденной лабораторной методики (например модифицированного метода кислотного вымывания-окрашивания по Кляйхауэру и Бетке), чтобы установить необходимую дозу препарата. Вычисленный объем эритроцитов плода, попавших в кровоток матери, делят на 15 мл и получают число доз препарата ГиперРОУ С/Д, которые необходимо ввести. Если предполагается наличие свыше 15 мл эритроцитов плода или в результате вычислений дозы получается дробное число, следует округлить количество доз до следующего целого числа в сторону увеличения, например при получении результата 1,4 следует ввести 2 дозы (3000 МЕ) препарата. Для проведения профилактики в предродовой период следует ввести 1 дозу препарата (1500 МЕ) приблизительно на 28-й нед беременности. Затем обязательно нужно ввести еще 1 дозу (1500 МЕ), предпочтительно в течение 72 ч после родов, если родившийся ребенок окажется резус-положительным. В случае продолжения беременности после возникновения угрозы аборта при любом сроке беременности следует ввести 1 дозу (1500 МЕ) препарата. Если подозревается попадание в кровоток матери свыше 15 мл эритроцитов плода, необходимо изменить дозу (как указано выше). Після мимовільного аборту, штучного аборту або переривання позаматкової вагітності при терміні вагітності понад 13 тижнів рекомендується введення 1 дози (1500 МО) препарату. Якщо підозрюється попадання у кровотік матері понад 15 мл еритроцитів плода, необхідно змінити дозу (як зазначено вище). Якщо вагітність перервана на термін менше 13 тижнів, можливе одноразове введення міні-дози ГіперРОУ С/Д (приблизно 250 МО). Після проведення амніоцентезу на 15–18-му тижні вагітності або протягом III триместру вагітності, або при отриманні травми органів черевної порожнини протягом II та/або III триместру вагітності слід ввести 1 дозу (1500 МО) препарату. Якщо підозрюється попадання у кровотік матері понад 15 мл еритроцитів, необхідно змінити дозу, як описано вище. Якщо травма органів черевної порожнини, амніоцентез або інша несприятлива обставина вимагає введення препарату на термін 13-18 тижнів вагітності, слід ввести ще 1 дозу (1500 МО) на термін 26-28 тижнів. Для підтримки захисту протягом усієї вагітності не можна допускати падіння рівня концентрації пасивно отриманих антитіл до Rh0(D) нижче рівня, необхідного для запобігання імунній відповіді на резус-позитивні еритроцити. T1/2 імуноглобуліну людини антирезус Rh0(D) становить 23-26 днів. У будь-якому випадку дозу препарату слід вводити протягом 72 годин після пологів, якщо дитина резус-позитивна. Якщо пологи відбуваються протягом 3 тижнів після отримання останньої дози, післяпологову дозу можна відмінити (за винятком тих випадків, коли в кровотік матері потрапило понад 15 мл еритроцитів плода).ПередозуванняВипадки передозування препарату ГіперРОУ С/Д не відомі.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаСоєвий лецитин, середньоланцюгові тригліцериди, екстракт гінкго білоби, вітамін Е (токоферолу ацетат), вітамін В3 (нікотинамід), вітамін В2 (рибофлавін), вітамін В6 (піридоксину гідрохлорид), вітамін В1 (тіаміну мононітрат), вітамін В9 вітамін В12 (ціанокобаламін)), желатин, гліцерин, вода, оксид заліза червоний, моно- та дигліцериди жирних кислот, лактоза, олія рослинна рафінована (соняшникова, або соєва, або кукурудзяна), суміш токоферолів.ХарактеристикаАктивність продукту Гіпоглірин Лецитин з екстрактом гінкго білоби та вітамінами визначається властивостями компонентів, що входять до складу.Властивості компонентівЛецитин-є комплекс фосфоліпідів, які становлять основу клітинних мембран. Лецитин є основним харчуванням усієї нервової системи, входить до складу оболонок нервових волокон, є найважливішим будівельним матеріалом для клітин мозку. Компоненти лецитину самі по собі мають значну біологічну активність: є прекрасним "розчинником" для холестерину; сприяють покращенню обмінних процесів у печінці, допомагаючи стимулювати зростання нових клітин. Гінкго білоба за рахунок специфічних речовин сприяють підвищенню еластичності судинних стінок головного мозку та розширенню судин, що, у свою чергу, покращує постачання мозку поживними речовинами та киснем. Вітамін В1-регулює багато життєво важливих функцій, насамперед, вуглеводний обмін, діяльність центральної та периферичної нервових систем. Вітамін В2-необхідний для утворення червоних кров'яних тілець та антитіл, для зростання та дихання клітин. Має позитивний вплив на слизові оболонки травного тракту. Вітамін В3 відіграє важливу роль у забезпеченні нормального перебігу всіх окисно-відновних біохімічних реакцій у всіх органах та тканинах. Вітамін В6 дуже важливий для організму, оскільки покращує засвоєння ненасичених жирних кислот, відіграє в імунній системі, бере участь в обміні речовин. Вітамін В9 грає виняткову роль процесах зростання клітин, бере участь у процесах кровотворення. Вітамін В12 задіяний у найскладніших і найважливіших процесах організації життєдіяльності, допомагаючи "створювати" клітини крові, регулюючи жировий та вуглеводний обміни, забезпечуючи нормальне функціонування нервової системи. Вітамін Е, володіючи низкою корисних властивостей, є потужним природним антиоксидантом, сприяє захисту організму від шкідливого впливу токсинів, покращенню регенерації тканин.РекомендуєтьсяРекомендується як біологічно активна добавка до їжі - додаткового джерела вітамінів В1, В2, В3 (ніацинаміду), В6, В9 (фолієвої кислоти), В12, Е, джерела флавонолових глікозидів, фосфоліпідів.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність, годування груддю.Спосіб застосування та дозиДорослим по 1 капсулі 3 десь у день під час їжі. Тривалість прийому – 1 місяць. При необхідності прийом можна повторити 3-4 десь у рік.Запобіжні заходи та особливі вказівкиПеред застосуванням рекомендується проконсультуватися з лікарем.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаКапсули - 1 капс. активна речовина: полідігідроксифенілентіосульфонат натрію (гіпоксен®) 250 мг; матеріал капсули: желатин, заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), діоксид титану (Е 171). Капсули 250 мг. По 30 капсул у банках полімерних та флаконах полімерних. Банк або флакон разом з інструкцією в пачці картону коробкового або хром - ерзац. По 10 капсул в упаковку осередкову контурну. По 2 або 3 контурні упаковки разом з інструкцією в пачці з коробкового картону або хром-ерзац.Опис лікарської формиТверді желатинові капсули №3 темно-коричневого кольору. На капсулі білою фарбою (титану діоксид) нанесено логотип підприємства-виробника. Вміст капсул – порошок чорного кольору без запаху або зі слабким специфічним запахом.Фармакотерапевтична групаАнтигіпоксантний засіб.ФармакодинамікаГіпоксен належить до класу антигіпоксантів та антиоксидантів, які знижують споживання кисню та збільшують працездатність організму в екстремальних ситуаціях. Препарат має антигіпоксичну дію за рахунок підвищення ефективності тканинного дихання в умовах гіпоксії, особливо в органах з високим рівнем обміну речовин (головний мозок, серцевий м'яз, печінка). Гіпоксен забезпечує: зниження споживання кисню при значних фізичних навантаженнях, поліпшення тканинного дихання, зменшення розумової та фізичної втоми, успішне виконання трудомістких фізичних операцій.Показання до застосуваннядля підвищення працездатності в екстремальних та несприятливих умовах, що супроводжуються нестачею кисню (високогір'я, умови Заполяр'я, підводні роботи та ін.); розумове та фізичне перенапруга, операторська діяльність та інші інтенсивні навантаження, що супроводжуються хронічною втомою та стомлюваністю; у комплексній терапії тяжких травматичних уражень, крововтрати, великих оперативних втручань, захворювань органів дихання (бронхіальна астма, пневмонія, обструктивний бронхіт); у складі комплексної терапії стабільної стенокардії (профілактика нападів стенокардії), артеріальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності І та ІІ ФК за NYHA.Протипоказання до застосуванняІндивідуальна непереносимість, вагітність, період лактації, геморагічний інсульт.Побічна діяІндивідуальна нестерпність препарату, алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиНегативних фармацевтичних, фармакодинамічних та фармакокінетичних взаємодій з іншими лікарськими засобами не встановлено. Несумісності препарату з іншими лікарськими засобами не виявлено.Спосіб застосування та дозиЗастосовувати у дорослих внутрішньо, до або під час їжі з невеликою кількістю води. Разова доза для дорослих становить 2 – 4 капсули. Максимальна добова доза 12 капсул. Розрахунок добової дози на масу тіла: 60-70 кг – по 3-4 капсули на добу; 70-80 кг – по 4-6 капсули на добу; 80-90 кг – по 6-8 капсули на добу; 90-100 кг – по 8-10 капсули на добу; 100-120 кг – по 10-12 капсули на добу. Усунення гіпоксії, що розвивається в екстремальних умовах: гіповентиляція легень, високогір'я, підводні роботи, робота в умовах підвищеної температури, заняття спортом: 1 добова доза за 30-60 хвилин перед навантаженням. Тривала напружена розумова діяльність, хронічна втома, скорочення відновлювального періоду після перенесених надмірних фізичних навантажень, травм, оперативних втручань: 1/2 добової дози 2 рази на день протягом 2-3 тижнів. Курси можна повторювати із перервою на 1-2 тижні. Комплексне лікування пневмонії: 1/2 добової дози 2 рази на день, курс 14 днів. Комплексне лікування обструктивного бронхіту: по 1/2 добової дози 2 рази на день – 2 курси по 14 днів з інтервалом 7 днів. Комплексне лікування бронхіальної астми: 1/2 добової дози 2 рази на день; курси по 21-30 днів із інтервалом 10 днів. Комплексна профілактика стабільної стенокардії: 1/2 добової дози 2 рази на день, курс 15-30 днів з інтервалом 10 днів. Комплексне лікування гіпертонічної хвороби: 1/2 добової дози 2 рази на день, курс 10 днів. Комплексне лікування серцевої недостатності: 1/2 добової дози 2 рази на день, курс 10-14 днів.ПередозуванняСимптоми: сухість у роті, нудота та відчуття дискомфорту в животі, у поодиноких випадках – пригнічення дихання. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 таб.: сухий очищений екстракт з листя обліпихи крушиновидної (Hippophae rhamnoides) 20 мг 10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні. 20 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.Фармакотерапевтична групаГіпорамін - сухий очищений екстракт з листя обліпихи крушоподібної (Hippophae rhamnoides L.) сімейства лохові (Elaeagnaceae), що являє собою поліфенольний комплекс галлоеллаготаннінів, біологічно активними компонентами якого є гідролізовані таніни, що мають загальні структури. Гіпорамін має високу противірусну активність щодо різних штамів вірусів грипу А і В, аденовірусів, параміксовірусів, вірусів простого герпесу, оперізувального лишаю, цитомегаловірусів (ЦМВ), респіраторно-синцитіального вірусу (PC-вірус). Інгібуючий ефект препарату на репродукцію вірусів проявляється на ранніх етапах розвитку. Одним із механізмів дії препарату є інгібуючий ефект на вірусну нейрамінідазу. Гіпорамін індукує продукцію інтерферону у клітинах крові у дослідах in vitro та підвищує вміст інтерферону у крові хворих. Препарат у дослідах in vitro має також помірну антимікробну дію щодо грампозитивних (Staphylococcus aureus) та грамнегативних бактерій (Escherichia coll, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa), туберкульозних мікобактерій (Mycobacterium tubicrosis ). Гіпорамін малотоксичний. Не володіє алергізуючими, імунотоксичними, мутагенними, тератогенними та канцерогенними властивостями.Клінічна фармакологіяФітопрепарат із противірусною дією.Показання до застосуванняЯк лікувально-профілактичний засіб: при грипі (А та В), парагрипі, PC-вірусній, аденовірусній та інших гострих респіраторних вірусних інфекціях; при ангінах, що протікають на фоні гострих респіраторних вірусних захворювань (комплексна терапія); при гострих та рецидивуючих формах простого герпесу екстрагенітальної та генітальної локалізації; при оперізуючому лишаї, вітряній віспі та ЦМВ-інфекції.Протипоказання до застосуванняДитячий вік до 3 років (з урахуванням жорсткої лікарської форми таблетки); дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція; - підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю: цукровий діабет.Вагітність та лактаціяУ період вагітності та грудного вигодовування застосування препарату можливе, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини. Застосування у дітей Протипоказаний дітям віком до 3 років. Дітям від 2 місяців до 3 років призначають ліофілізований гіпорамін для розчинів 0,02 г у вигляді водного розчину - краплі в ніс, інгаляція.Побічна діяМожливі алергічні реакції.Взаємодія з лікарськими засобамиМожливе застосування препарату у поєднанні з іншими лікарськими засобами (антимикробні засоби, синтетичні противірусні засоби, засоби для симптоматичної терапії).Спосіб застосування та дозиЛікування. Гіпорамін таблетки під'язикові по 1 таблетці (20 мг) тримають у роті до повного розсмоктування. Дорослим ;і дітям старше 12 років ;призначають по 1 таблетці (20 мг) 4-6 разів на добу, ;дітям 6-12 років ;- по 1 таблетці (20 мг) 3-4 рази на добу, ;дітям 3-6 років; - по 1/2 таблетки (10 мг) 2-4 рази на добу. Тривалість застосування від 3 доби до 3 тижнів залежно від нозологічної форми захворювання. При; грипі; - не менше 3 діб; при парагрипі, PC-вірусних, аденовірусних інфекціях, ангінах, що протікають на тлі гострих респіраторних вірусних захворювань (комплексна терапія), та інших ГРВІ; - не менше 5 діб. При вітряній віспі, що оперізує лишаї, герпесвірусній та ЦМВ-інфекціях тривалість застосування залежить від тяжкості процесу і становить при легких формах захворювання 3-10 днів. При тяжких та рецидивуючих формах захворювання – мінімальний курс лікування 2-3 тижні. Доцільними є повторні курси лікування. Для профілактики в період спалаху грипу; Гіпорамін таблетки під'язичні приймають відповідно до вікових доз від 3 діб до 3 тижнів. В якості профілактичного засобу для попередження розвитку вірусних ускладнень (герпесвірусних захворювань та ЦМВ-інфекції) в умовах імунодепресивної терапії у післяопераційних хворих, у групах ризику Гіпорамін у вигляді таблеток під'язикових (20 мг) застосовують 3 рази на день протягом 5-7 діб.ПередозуванняДо цього часу випадків передозування препаратом не зареєстровано. При тривалому застосуванні в дозах, що перевищують зазначені в інструкції, можливе підвищення згортання крові. Лікування: ; симптоматичне.Запобіжні заходи та особливі вказівкиГіпорамін призначають у більш ранні терміни захворювання. Найбільш виражений лікувальний ефект досягається при поєднанні лікарських, форм препарату загальнорезорбтивної та місцевої дії (суппозиторії ректальні та/або вагінальні з гіпораміном 0,05 г (для дорослих); мазь для місцевого та зовнішнього застосування 0,5 %; гіпорамін ліофілізований для розчинів 0, 02 г у вигляді водного розчину – краплі в ніс, інгаляція). 1 таблетка препарату містить 0,5539 г вуглеводів, що відповідає 0,046 ХЕ. Хворим на цукровий діабет слід приймати препарат після погодження з лікарем. Використання у педіатрії Дітям від 2 місяців до 3 років призначають ліофілізований гіпорамін для розчинів 0,02 г у вигляді водного розчину - краплі в ніс, інгаляція. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Препарат не впливає на виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (у тому числі керування транспортними засобами, робота з механізмами, що рухаються).Умови відпустки з аптекБез рецептаВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 16 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпролоза (в'язкість, вода, 25°С (5%) 75-150 спз), гіпролоза (в'язкість, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз), макрогол 6000, стеарат магнію. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою з двох сторін, з ділильною ризиком з одного боку та гравіюванням "32" з іншого боку.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Ангіотензин II – основний фермент РААС, що бере участь у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Кандесартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II підтипу 1 (AT1-рецепторів). Не виявляє властивостей агоніста (не впливає на АПФ і не призводить до накопичення брадикініну або субстанції Р, не пов'язується з рецепторами інших гормонів, не впливає на стан іонних каналів, що беруть участь у регуляції діяльності серцево-судинної системи). Внаслідок блокування AT1-рецепторів ангіотензину II відбувається компенсаторне дозозалежне підвищення активності реніну, концентрації ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові. Артеріальна гіпертензія Прийом кандесартану всередину забезпечує дозозалежне, плавне зниження артеріального тиску за рахунок зменшення ОПСС без рефлекторного збільшення ЧСС. Немає даних про розвиток вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози або розвитку синдрому відміни після припинення терапії. Початок антигіпертензивної дії після прийому першої дози препарату зазвичай розвивається протягом 2 годин, тривалість ефекту - 24 години. Додавання тіазидного діуретика гідрохлортіазиду до кандесартану посилює його антигіпертензивний ефект. Вік та стать пацієнта не впливають на ефективність препарату. Кандесартан збільшує нирковий кровотік і не змінює або підвищує швидкість клубочкової фільтрації, тоді як нирковий судинний опір та фільтраційна фракція знижуються. Кандесартан має менш виражений антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси (популяція з переважно низькою активністю реніну в плазмі). Відсутні дані щодо впливу кандесартану на прогресування діабетичної нефропатії. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу кандесартан не має негативного впливу на концентрацію глюкози в крові та ліпідний профіль. Серцева недостатність Терапія кандесартаном зменшує показник смертності та частоту госпіталізації у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) незалежно від віку, статі та супутньої терапії, призводить до зменшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA. Кандесартан ефективний у пацієнтів, які одночасно приймають бета-адреноблокатори в поєднанні з інгібіторами АПФ; при цьому ефективність його не залежить від дози інгібітору АПФ. У пацієнтів з ХСН та зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40%) кандесартан зменшує ОПСС та тиск заклинювання у легеневих капілярах.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Кандесартан цилексетил є проліками. Кандесартан цилексетил після прийому внутрішньо швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, за допомогою ефірного гідролізу. При всмоктуванні з шлунково-кишкового тракту міцно зв'язується з AT1-рецепторами і повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому внутрішньо становить приблизно 40%. Відносна біодоступність становить приблизно 34%. C max ;у сироватці крові досягається через 3-4 год після прийому внутрішньо. Концентрація в плазмі зростає лінійно зі збільшенням дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Ступінь зв'язування з білками плазми висока (більше 99%). Vd; кандесартану становить 0.13 л/кг. Чи не кумулює. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від віку, статі пацієнта та від часу прийому їжі. Метаболізм та виведення Кандесартан в основному виводиться з організму нирками та через кишечник у незміненому вигляді. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C9 з утворенням неактивного похідного. Т1/2; кандесартану становить приблизно 9 год. Загальний кліренс - близько 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс препарату - 0.19 мл/хв/кг. Після прийому внутрішньо; 14С-міченого кандесартану цилексетилу 26% дози виводилося нирками у формі кандесартану і 7% - у формі неактивного метаболіту, в той же час 56% дози виводиться через кишечник з жовчю у формі кандесартану і 10% - у формі неактивного метаболіту. Після одноразового вживання протягом 72 годин виводиться більше 90% дози. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Сmах ;і AUC кандесартану збільшуються в порівнянні з пацієнтами молодого віку приблизно на 50% і 80%, відповідно. Однак реакція з боку АТ та можливі побічні ефекти при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок Сmах і AUC кандесартану збільшуються приблизно на 50% і 70%, відповідно, при цьому Т1/2 не змінюється порівняно з пацієнтами із збереженою функцією нирок. Фармакокінетика у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, аналогічна до пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Сmах і AUC збільшуються на 50% і 110% відповідно, а Т1/2; препарату збільшується в 2 рази. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня середнє значення AUС кандесартану збільшується приблизно на 20% в одному дослідженні та 80% – в іншому дослідженні. Немає досвіду застосування у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки.Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (ФВЛШ ≤40%) як додаткова терапія до інгібіторів АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв). З обережністю: важкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв), гемодіаліз, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, гемодинамічно значущий стеноз аортального та/або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія , цереброваскулярні порушення ішемічного генезу та ІХС, гіперкаліємія у пацієнтів зі зниженим ОЦК, проведення загальної анестезії та хірургічних втручань (ризик розвитку артеріальної гіпотензії внаслідок блокади РААС), первинний гіперальдостеронізм.Вагітність та лактаціяПрепарат Гіпосарт протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. він надає прямий вплив на РААС і може викликати порушення розвитку плода (особливо у II та III триместрах вагітності) або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату, якщо препарат застосовувався при вагітності. Відомо, що терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) може викликати порушення розвитку плода (порушення функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвиток ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). При встановленні факту вагітності препарат Гіпосарт необхідно відмінити якнайшвидше. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну альтернативну терапію. Невідомо, чи виділяється кандесартан з грудним молоком, але відомо, що він проникає в молоко щурів, що лакують. Під час лікування препаратом Гіпосарт грудне вигодовування слід припинити. Новонароджені, матері яких приймали при вагітності Гіпосарт, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом через можливість розвитку артеріальної гіпотензії. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. Побічні ефекти кандесартану слабко виражені і мають тимчасовий характер. Частота побічних ефектів не залежить від дози препарату та віку пацієнта. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, слабкість. З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ. З боку дихальної системи: часто - респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель. З боку травної системи: дуже рідко - нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - біль у спині, артралгія, міалгія. З боку системи кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз. Лабораторні показники: дуже рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну в крові, гіперурикемія, незначне зниження гемоглобіну. Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. Інші: загострення перебігу подагри, "припливи" крові до шкіри обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування кандесартану одночасно з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (СКФ <60 мл/хв/1.73 м2). Вивчено одночасне застосування кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом; клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не відзначено. Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці (за допомогою ізоферменту CYP2C9). Не виявлено впливу на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4; ефект щодо інших ізоферментів цитохрому Р450 нині невідомий. Гіпотензивні засоби потенціюють антигіпертензивний ефект кандесартану. Досвід застосування інших лікарських засобів, що діють на РААС, показує, що одночасне застосування препарату та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію в сироватці крові. наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ були відмічені випадки транзиторного підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвитку токсичних ефектів. Аналогічний ефект можливий при одночасному застосуванні препаратів літію та антагоністів рецепторів ангіотензину II, що потребує періодичного контролю концентрації літію у сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні АРА II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад, ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися антигіпертензивна дія кандесартану. Подвійна блокада РААС Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування АРА II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок, аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини; необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від часу їди. Артеріальна гіпертензія Рекомендована початкова та підтримуюча доза препарату Гіпосарт становить 8 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 16 мг на 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів терапії. Максимальна добова доза – 32 мг 1 раз на добу. Якщо на тлі максимальної добової дози не досягається адекватний контроль артеріального тиску, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик (наприклад, гідрохлортіазид). Це може посилити антигіпертензивний ефект препарату Гіпосарт. У пацієнтів із ризиком розвитку артеріальної гіпотензії (в т.ч. пацієнтів зі зниженим ОЦК) терапію рекомендується розпочинати з дози 4 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня (КК 30-80 мл/хв/1.73 м2), включаючи пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг. Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією ниркової недостатності (КК менше 15 мл/хв) обмежений. Початкова добова доза препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки легкого та середнього ступеня тяжкості становить 4 мг. Можливе збільшення дози за потреби. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом відсутній. Хронічна серцева недостатність Початкова доза препарату Гіпосарт, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до максимальної добової дози 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння дози з інтервалом не менше ніж 2 тижні. Пацієнтам похилого віку; і; пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки; не потрібна корекція початкової дози препарату. Безпека та ефективність застосування препарату Гіпосарт у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Супутня терапія Препарат Гіпосарт можна одночасно застосовувати з іншими препаратами для лікування ХСН, включаючи інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, діуретики, серцеві глікозиди або комбінації цих лікарських засобів.ПередозуванняСимптоми: ;надмірне зниження АТ, запаморочення, тахікардія. Описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану цилексетилу), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: ;при вираженому зниженні артеріального тиску слід перевести пацієнта в положення лежачи на спині, ноги підняти; далі - провести заходи, створені задля збільшення ОЦК (введення 0.9% розчину натрію хлориду в/в). У разі потреби можуть бути призначені симпатоміметичні препарати. Рекомендується проведення симптоматичної терапії під контролем життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕтнічні особливості Антигіпертензивний ефект кандесартану у пацієнтів негроїдної раси менш виражений у порівнянні з пацієнтами інших рас, у зв'язку з чим найчастіше потрібне збільшення дози препарату Гіпосарт, а також поєднання з іншими гіпотензивними засобами. Порушення функції нирок Досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або у термінальній стадії ниркової недостатності (КК <15 мл/хв) обмежений. У таких пацієнтів необхідний ретельний вибір дози препарату Гіпосарт під суворим контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН, особливо у віці старше 75 років, та у пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно періодично контролювати функцію нирок. У період добору дози препарату Гіпосарт рекомендується контролювати концентрацію креатиніну та калію у сироватці крові. Комбінована терапія з інгібітором АПФ при ХСН При застосуванні препарату Гіпосарт у комбінації з інгібітором АПФ може зростати ризик розвитку побічних ефектів: порушення функції нирок та гіперкаліємія. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль відповідних лабораторних показників. Гемодіаліз Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади AT1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідний контроль артеріального тиску та індивідуальний підбір дози препарату Гіпосарт. Стеноз ниркової артерії Препарати, що впливають на РААС, наприклад, інгібітори АПФ, можуть викликати гіперурикемію та гіперкреатинінемію у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічний ефект може розвинутись при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з ХСН, які отримують препарат Гіпосарт, може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів зі зниженим ОЦК, наприклад, які отримують діуретики у високих дозах. На початку терапії необхідно бути обережними і при необхідності компенсувати ОЦК. Загальна анестезія/хірургічні втручання При проведенні хірургічних втручань під загальною анестезією у пацієнтів, які приймають АРА II, може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко артеріальна гіпотензія може бути вираженою і вимагати внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорів. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП Препарат Гіпосарт необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапанів або ГОКМП. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом є резистентними до антигіпертензивних препаратів, що впливають на РААС, тому таким пацієнтам застосування препарату Гіпосарт не рекомендується. Гіперкаліємія Одночасне застосування препарату Гіпосарт та калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію у сироватці (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають Гіпосарт. На тлі терапії препаратом Гіпосарт у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль концентрації калію в сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид). Загальні Пацієнти, у яких судинний тонус і функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою декомпенсованою ХСН або супутнім захворюванням нирок, у т.ч. однобічний стеноз ниркової артерії), терапія іншими препаратами, що впливають на РААС, може супроводжуватися гіпотензії, азотемії, олігурії та рідше - гострої ниркової недостатністю. Це не можна виключити і для антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Подвійна блокада РААС при застосуванні препаратів, що містять аліскірен Не рекомендується подвійна блокада РААС шляхом одночасного застосування кандесартану та аліскірену, зважаючи на збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Гіпосарт на здатність до керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами не вивчався, але фармакодинамічні властивості препарату вказують на те, що такого впливу немає. Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 32 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 174 мг, крохмаль кукурудзяний - 40 мг; 1500-3000 спз) – 4 мг, макрогол 6000 – 5.2 мг, магнію стеарат – 0.8 мг. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою з двох сторін, з ділильною ризиком з одного боку та гравіюванням "32" з іншого боку.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Ангіотензин II – основний фермент РААС, що бере участь у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Кандесартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II підтипу 1 (AT1-рецепторів). Не виявляє властивостей агоніста (не впливає на АПФ і не призводить до накопичення брадикініну або субстанції Р, не пов'язується з рецепторами інших гормонів, не впливає на стан іонних каналів, що беруть участь у регуляції діяльності серцево-судинної системи). Внаслідок блокування AT1-рецепторів ангіотензину II відбувається компенсаторне дозозалежне підвищення активності реніну, концентрації ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові. Артеріальна гіпертензія Прийом кандесартану всередину забезпечує дозозалежне, плавне зниження артеріального тиску за рахунок зменшення ОПСС без рефлекторного збільшення ЧСС. Немає даних про розвиток вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози або розвитку синдрому відміни після припинення терапії. Початок антигіпертензивної дії після прийому першої дози препарату зазвичай розвивається протягом 2 годин, тривалість ефекту - 24 години. Додавання тіазидного діуретика гідрохлортіазиду до кандесартану посилює його антигіпертензивний ефект. Вік та стать пацієнта не впливають на ефективність препарату. Кандесартан збільшує нирковий кровотік і не змінює або підвищує швидкість клубочкової фільтрації, тоді як нирковий судинний опір та фільтраційна фракція знижуються. Кандесартан має менш виражений антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси (популяція з переважно низькою активністю реніну в плазмі). Відсутні дані щодо впливу кандесартану на прогресування діабетичної нефропатії. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу кандесартан не має негативного впливу на концентрацію глюкози в крові та ліпідний профіль. Серцева недостатність Терапія кандесартаном зменшує показник смертності та частоту госпіталізації у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) незалежно від віку, статі та супутньої терапії, призводить до зменшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA. Кандесартан ефективний у пацієнтів, які одночасно приймають бета-адреноблокатори в поєднанні з інгібіторами АПФ; при цьому ефективність його не залежить від дози інгібітору АПФ. У пацієнтів з ХСН та зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40%) кандесартан зменшує ОПСС та тиск заклинювання у легеневих капілярах.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Кандесартан цилексетил є проліками. Кандесартан цилексетил після прийому внутрішньо швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, за допомогою ефірного гідролізу. При всмоктуванні з шлунково-кишкового тракту міцно зв'язується з AT1-рецепторами і повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому внутрішньо становить приблизно 40%. Відносна біодоступність становить приблизно 34%. C max ;у сироватці крові досягається через 3-4 год після прийому внутрішньо. Концентрація в плазмі зростає лінійно зі збільшенням дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Ступінь зв'язування з білками плазми висока (більше 99%). Vd; кандесартану становить 0.13 л/кг. Чи не кумулює. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від віку, статі пацієнта та від часу прийому їжі. Метаболізм та виведення Кандесартан в основному виводиться з організму нирками та через кишечник у незміненому вигляді. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C9 з утворенням неактивного похідного. Т1/2; кандесартану становить приблизно 9 год. Загальний кліренс - близько 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс препарату - 0.19 мл/хв/кг. Після прийому внутрішньо; 14С-міченого кандесартану цилексетилу 26% дози виводилося нирками у формі кандесартану і 7% - у формі неактивного метаболіту, в той же час 56% дози виводиться через кишечник з жовчю у формі кандесартану і 10% - у формі неактивного метаболіту. Після одноразового вживання протягом 72 годин виводиться більше 90% дози. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Сmах ;і AUC кандесартану збільшуються в порівнянні з пацієнтами молодого віку приблизно на 50% і 80%, відповідно. Однак реакція з боку АТ та можливі побічні ефекти при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок Сmах і AUC кандесартану збільшуються приблизно на 50% і 70%, відповідно, при цьому Т1/2 не змінюється порівняно з пацієнтами із збереженою функцією нирок. Фармакокінетика у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, аналогічна до пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Сmах і AUC збільшуються на 50% і 110% відповідно, а Т1/2; препарату збільшується в 2 рази. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня середнє значення AUС кандесартану збільшується приблизно на 20% в одному дослідженні та 80% – в іншому дослідженні. Немає досвіду застосування у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки.Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (ФВЛШ ≤40%) як додаткова терапія до інгібіторів АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв). З обережністю: важкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв), гемодіаліз, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, гемодинамічно значущий стеноз аортального та/або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія , цереброваскулярні порушення ішемічного генезу та ІХС, гіперкаліємія у пацієнтів зі зниженим ОЦК, проведення загальної анестезії та хірургічних втручань (ризик розвитку артеріальної гіпотензії внаслідок блокади РААС), первинний гіперальдостеронізм.Вагітність та лактаціяПрепарат Гіпосарт протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. він надає прямий вплив на РААС і може викликати порушення розвитку плода (особливо у II та III триместрах вагітності) або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату, якщо препарат застосовувався при вагітності. Відомо, що терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) може викликати порушення розвитку плода (порушення функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвиток ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). При встановленні факту вагітності препарат Гіпосарт необхідно відмінити якнайшвидше. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну альтернативну терапію. Невідомо, чи виділяється кандесартан з грудним молоком, але відомо, що він проникає в молоко щурів, що лакують. Під час лікування препаратом Гіпосарт грудне вигодовування слід припинити. Новонароджені, матері яких приймали при вагітності Гіпосарт, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом через можливість розвитку артеріальної гіпотензії. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. Побічні ефекти кандесартану слабко виражені і мають тимчасовий характер. Частота побічних ефектів не залежить від дози препарату та віку пацієнта. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, слабкість. З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ. З боку дихальної системи: часто - респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель. З боку травної системи: дуже рідко - нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - біль у спині, артралгія, міалгія. З боку системи кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз. Лабораторні показники: дуже рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну в крові, гіперурикемія, незначне зниження гемоглобіну. Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. Інші: загострення перебігу подагри, "припливи" крові до шкіри обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування кандесартану одночасно з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (СКФ <60 мл/хв/1.73 м2). Вивчено одночасне застосування кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом; клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не відзначено. Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці (за допомогою ізоферменту CYP2C9). Не виявлено впливу на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4; ефект щодо інших ізоферментів цитохрому Р450 нині невідомий. Гіпотензивні засоби потенціюють антигіпертензивний ефект кандесартану. Досвід застосування інших лікарських засобів, що діють на РААС, показує, що одночасне застосування препарату та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію в сироватці крові. наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ були відмічені випадки транзиторного підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвитку токсичних ефектів. Аналогічний ефект можливий при одночасному застосуванні препаратів літію та антагоністів рецепторів ангіотензину II, що потребує періодичного контролю концентрації літію у сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні АРА II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад, ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися антигіпертензивна дія кандесартану. Подвійна блокада РААС Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування АРА II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок, аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини; необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від часу їди. Артеріальна гіпертензія Рекомендована початкова та підтримуюча доза препарату Гіпосарт становить 8 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 16 мг на 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів терапії. Максимальна добова доза – 32 мг 1 раз на добу. Якщо на тлі максимальної добової дози не досягається адекватний контроль артеріального тиску, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик (наприклад, гідрохлортіазид). Це може посилити антигіпертензивний ефект препарату Гіпосарт. У пацієнтів із ризиком розвитку артеріальної гіпотензії (в т.ч. пацієнтів зі зниженим ОЦК) терапію рекомендується розпочинати з дози 4 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня (КК 30-80 мл/хв/1.73 м2), включаючи пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг. Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією ниркової недостатності (КК менше 15 мл/хв) обмежений. Початкова добова доза препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки легкого та середнього ступеня тяжкості становить 4 мг. Можливе збільшення дози за потреби. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом відсутній. Хронічна серцева недостатність Початкова доза препарату Гіпосарт, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до максимальної добової дози 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння дози з інтервалом не менше ніж 2 тижні. Пацієнтам похилого віку; і; пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки; не потрібна корекція початкової дози препарату. Безпека та ефективність застосування препарату Гіпосарт у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Супутня терапія Препарат Гіпосарт можна одночасно застосовувати з іншими препаратами для лікування ХСН, включаючи інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, діуретики, серцеві глікозиди або комбінації цих лікарських засобів.ПередозуванняСимптоми: ;надмірне зниження АТ, запаморочення, тахікардія. Описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану цилексетилу), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: ;при вираженому зниженні артеріального тиску слід перевести пацієнта в положення лежачи на спині, ноги підняти; далі - провести заходи, створені задля збільшення ОЦК (введення 0.9% розчину натрію хлориду в/в). У разі потреби можуть бути призначені симпатоміметичні препарати. Рекомендується проведення симптоматичної терапії під контролем життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕтнічні особливості Антигіпертензивний ефект кандесартану у пацієнтів негроїдної раси менш виражений у порівнянні з пацієнтами інших рас, у зв'язку з чим найчастіше потрібне збільшення дози препарату Гіпосарт, а також поєднання з іншими гіпотензивними засобами. Порушення функції нирок Досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або у термінальній стадії ниркової недостатності (КК <15 мл/хв) обмежений. У таких пацієнтів необхідний ретельний вибір дози препарату Гіпосарт під суворим контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН, особливо у віці старше 75 років, та у пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно періодично контролювати функцію нирок. У період добору дози препарату Гіпосарт рекомендується контролювати концентрацію креатиніну та калію у сироватці крові. Комбінована терапія з інгібітором АПФ при ХСН При застосуванні препарату Гіпосарт у комбінації з інгібітором АПФ може зростати ризик розвитку побічних ефектів: порушення функції нирок та гіперкаліємія. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль відповідних лабораторних показників. Гемодіаліз Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади AT1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідний контроль артеріального тиску та індивідуальний підбір дози препарату Гіпосарт. Стеноз ниркової артерії Препарати, що впливають на РААС, наприклад, інгібітори АПФ, можуть викликати гіперурикемію та гіперкреатинінемію у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічний ефект може розвинутись при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з ХСН, які отримують препарат Гіпосарт, може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів зі зниженим ОЦК, наприклад, які отримують діуретики у високих дозах. На початку терапії необхідно бути обережними і при необхідності компенсувати ОЦК. Загальна анестезія/хірургічні втручання При проведенні хірургічних втручань під загальною анестезією у пацієнтів, які приймають АРА II, може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко артеріальна гіпотензія може бути вираженою і вимагати внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорів. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП Препарат Гіпосарт необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапанів або ГОКМП. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом є резистентними до антигіпертензивних препаратів, що впливають на РААС, тому таким пацієнтам застосування препарату Гіпосарт не рекомендується. Гіперкаліємія Одночасне застосування препарату Гіпосарт та калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію у сироватці (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають Гіпосарт. На тлі терапії препаратом Гіпосарт у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль концентрації калію в сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид). Загальні Пацієнти, у яких судинний тонус і функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою декомпенсованою ХСН або супутнім захворюванням нирок, у т.ч. однобічний стеноз ниркової артерії), терапія іншими препаратами, що впливають на РААС, може супроводжуватися гіпотензії, азотемії, олігурії та рідше - гострої ниркової недостатністю. Це не можна виключити і для антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Подвійна блокада РААС при застосуванні препаратів, що містять аліскірен Не рекомендується подвійна блокада РААС шляхом одночасного застосування кандесартану та аліскірену, зважаючи на збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Гіпосарт на здатність до керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами не вивчався, але фармакодинамічні властивості препарату вказують на те, що такого впливу немає. Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
Склад, форма випуску та упаковкаПігулки - 1 таб. Активна речовина: кандесартану цілексетил 8 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпролоза (в'язкість, вода, 25°С (5%) 75-150 спз), гіпролоза (в'язкість, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз), макрогол 6000, стеарат магнію. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.Опис лікарської формиТаблетки; білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою з двох сторін, з ділильною ризиком з одного боку та гравіюванням "32" з іншого боку.Фармакотерапевтична групаАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ. Ангіотензин II – основний фермент РААС, що бере участь у патогенезі артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Кандесартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину II підтипу 1 (AT1-рецепторів). Не виявляє властивостей агоніста (не впливає на АПФ і не призводить до накопичення брадикініну або субстанції Р, не пов'язується з рецепторами інших гормонів, не впливає на стан іонних каналів, що беруть участь у регуляції діяльності серцево-судинної системи). Внаслідок блокування AT1-рецепторів ангіотензину II відбувається компенсаторне дозозалежне підвищення активності реніну, концентрації ангіотензину I, ангіотензину II та зниження концентрації альдостерону у плазмі крові. Артеріальна гіпертензія Прийом кандесартану всередину забезпечує дозозалежне, плавне зниження артеріального тиску за рахунок зменшення ОПСС без рефлекторного збільшення ЧСС. Немає даних про розвиток вираженої артеріальної гіпотензії після прийому першої дози або розвитку синдрому відміни після припинення терапії. Початок антигіпертензивної дії після прийому першої дози препарату зазвичай розвивається протягом 2 годин, тривалість ефекту - 24 години. Додавання тіазидного діуретика гідрохлортіазиду до кандесартану посилює його антигіпертензивний ефект. Вік та стать пацієнта не впливають на ефективність препарату. Кандесартан збільшує нирковий кровотік і не змінює або підвищує швидкість клубочкової фільтрації, тоді як нирковий судинний опір та фільтраційна фракція знижуються. Кандесартан має менш виражений антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси (популяція з переважно низькою активністю реніну в плазмі). Відсутні дані щодо впливу кандесартану на прогресування діабетичної нефропатії. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу кандесартан не має негативного впливу на концентрацію глюкози в крові та ліпідний профіль. Серцева недостатність Терапія кандесартаном зменшує показник смертності та частоту госпіталізації у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) незалежно від віку, статі та супутньої терапії, призводить до зменшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA. Кандесартан ефективний у пацієнтів, які одночасно приймають бета-адреноблокатори в поєднанні з інгібіторами АПФ; при цьому ефективність його не залежить від дози інгібітору АПФ. У пацієнтів з ХСН та зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) менше 40%) кандесартан зменшує ОПСС та тиск заклинювання у легеневих капілярах.ФармакокінетикаВсмоктування та розподіл Кандесартан цилексетил є проліками. Кандесартан цилексетил після прийому внутрішньо швидко перетворюється на активну речовину - кандесартан, за допомогою ефірного гідролізу. При всмоктуванні з шлунково-кишкового тракту міцно зв'язується з AT1-рецепторами і повільно дисоціює, не має властивостей агоніста. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому внутрішньо становить приблизно 40%. Відносна біодоступність становить приблизно 34%. C max ;у сироватці крові досягається через 3-4 год після прийому внутрішньо. Концентрація в плазмі зростає лінійно зі збільшенням дози в терапевтичному інтервалі (до 32 мг). Ступінь зв'язування з білками плазми висока (більше 99%). Vd; кандесартану становить 0.13 л/кг. Чи не кумулює. Фармакокінетичні параметри кандесартану не залежать від віку, статі пацієнта та від часу прийому їжі. Метаболізм та виведення Кандесартан в основному виводиться з організму нирками та через кишечник у незміненому вигляді. Незначно метаболізується у печінці (20-30%) за участю CYP2C9 з утворенням неактивного похідного. Т1/2; кандесартану становить приблизно 9 год. Загальний кліренс - близько 0.37 мл/хв/кг, при цьому нирковий кліренс препарату - 0.19 мл/хв/кг. Після прийому внутрішньо; 14С-міченого кандесартану цилексетилу 26% дози виводилося нирками у формі кандесартану і 7% - у формі неактивного метаболіту, в той же час 56% дози виводиться через кишечник з жовчю у формі кандесартану і 10% - у формі неактивного метаболіту. Після одноразового вживання протягом 72 годин виводиться більше 90% дози. Фармакокінетика у спеціальних груп пацієнтів У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) Сmах ;і AUC кандесартану збільшуються в порівнянні з пацієнтами молодого віку приблизно на 50% і 80%, відповідно. Однак реакція з боку АТ та можливі побічні ефекти при застосуванні кандесартану не залежать від віку пацієнтів. У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок Сmах і AUC кандесартану збільшуються приблизно на 50% і 70%, відповідно, при цьому Т1/2 не змінюється порівняно з пацієнтами із збереженою функцією нирок. Фармакокінетика у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, аналогічна до пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок Сmах і AUC збільшуються на 50% і 110% відповідно, а Т1/2; препарату збільшується в 2 рази. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня середнє значення AUС кандесартану збільшується приблизно на 20% в одному дослідженні та 80% – в іншому дослідженні. Немає досвіду застосування у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки.Клінічна фармакологіяАнтагоніст рецепторів ангіотензину ІІ.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність та порушення систолічної функції лівого шлуночка (ФВЛШ ≤40%) як додаткова терапія до інгібіторів АПФ або при непереносимості інгібіторів АПФ.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до кандесартану або до інших компонентів препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); тяжкі порушення функції печінки та/або холестаз; одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв). З обережністю: важкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв), гемодіаліз, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, гемодинамічно значущий стеноз аортального та/або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія , цереброваскулярні порушення ішемічного генезу та ІХС, гіперкаліємія у пацієнтів зі зниженим ОЦК, проведення загальної анестезії та хірургічних втручань (ризик розвитку артеріальної гіпотензії внаслідок блокади РААС), первинний гіперальдостеронізм.Вагітність та лактаціяПрепарат Гіпосарт протипоказаний для застосування при вагітності, т.к. він надає прямий вплив на РААС і може викликати порушення розвитку плода (особливо у II та III триместрах вагітності) або негативно впливати на новонародженого, аж до летального результату, якщо препарат застосовувався при вагітності. Відомо, що терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II (АРА II) може викликати порушення розвитку плода (порушення функції нирок, олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвиток ускладнень у новонародженого (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). При встановленні факту вагітності препарат Гіпосарт необхідно відмінити якнайшвидше. При плануванні вагітності необхідно перевести пацієнтку на адекватну альтернативну терапію. Невідомо, чи виділяється кандесартан з грудним молоком, але відомо, що він проникає в молоко щурів, що лакують. Під час лікування препаратом Гіпосарт грудне вигодовування слід припинити. Новонароджені, матері яких приймали при вагітності Гіпосарт, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом через можливість розвитку артеріальної гіпотензії. Застосування у дітей Протипоказано застосування препарату в дитячому та підлітковому віці до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).Побічна діяКласифікація частоти розвитку побічних ефектів: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення. Побічні ефекти кандесартану слабко виражені і мають тимчасовий характер. Частота побічних ефектів не залежить від дози препарату та віку пацієнта. З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, слабкість. З боку серцево-судинної системи: часто - виражене зниження АТ. З боку дихальної системи: часто - респіраторні інфекції, фарингіт, риніт, кашель. З боку травної системи: дуже рідко - нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки або гепатит. З боку сечовидільної системи: часто - порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у схильних пацієнтів. З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко - біль у спині, артралгія, міалгія. З боку системи кровотворення: дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз. Лабораторні показники: дуже рідко - гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення концентрації креатиніну в крові, гіперурикемія, незначне зниження гемоглобіну. Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка. Інші: загострення перебігу подагри, "припливи" крові до шкіри обличчя.Взаємодія з лікарськими засобамиЗастосування кандесартану одночасно з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (СКФ <60 мл/хв/1.73 м2). Вивчено одночасне застосування кандесартану з гідрохлортіазидом, варфарином, дигоксином, пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном та еналаприлом; клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії не відзначено. Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці (за допомогою ізоферменту CYP2C9). Не виявлено впливу на ізоферменти CYP2C9 та CYP3A4; ефект щодо інших ізоферментів цитохрому Р450 нині невідомий. Гіпотензивні засоби потенціюють антигіпертензивний ефект кандесартану. Досвід застосування інших лікарських засобів, що діють на РААС, показує, що одночасне застосування препарату та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію в сироватці крові. наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії. При одночасному застосуванні препаратів літію та інгібіторів АПФ були відмічені випадки транзиторного підвищення концентрації літію у сироватці крові та розвитку токсичних ефектів. Аналогічний ефект можливий при одночасному застосуванні препаратів літію та антагоністів рецепторів ангіотензину II, що потребує періодичного контролю концентрації літію у сироватці крові при комбінованому застосуванні цих препаратів. При одночасному застосуванні АРА II та НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗЗ (наприклад, ацетилсаліцилова кислота у дозі більше 3 г/добу), може зменшуватися антигіпертензивна дія кандесартану. Подвійна блокада РААС Як і у випадку з інгібіторами АПФ, одночасне застосування АРА II та НПЗЗ підвищує ризик зниження функції нирок, аж до розвитку ниркової недостатності, що призводить до гіперкаліємії у пацієнтів з порушенням функції нирок. Ця комбінація повинна застосовуватись з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Усі пацієнти мають отримувати достатню кількість рідини; необхідно контролювати функцію нирок на початку терапії та надалі.Спосіб застосування та дозиПрепарат приймають внутрішньо, 1 раз на добу, незалежно від часу їди. Артеріальна гіпертензія Рекомендована початкова та підтримуюча доза препарату Гіпосарт становить 8 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 16 мг на 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів терапії. Максимальна добова доза – 32 мг 1 раз на добу. Якщо на тлі максимальної добової дози не досягається адекватний контроль артеріального тиску, рекомендується додати до терапії тіазидний діуретик (наприклад, гідрохлортіазид). Це може посилити антигіпертензивний ефект препарату Гіпосарт. У пацієнтів із ризиком розвитку артеріальної гіпотензії (в т.ч. пацієнтів зі зниженим ОЦК) терапію рекомендується розпочинати з дози 4 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня (КК 30-80 мл/хв/1.73 м2), включаючи пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі, початкова доза препарату становить 4 мг. Дозу слід титрувати залежно від терапевтичного ефекту. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок тяжкого ступеня або термінальною стадією ниркової недостатності (КК менше 15 мл/хв) обмежений. Початкова добова доза препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки легкого та середнього ступеня тяжкості становить 4 мг. Можливе збільшення дози за потреби. Клінічний досвід застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та/або холестазом відсутній. Хронічна серцева недостатність Початкова доза препарату Гіпосарт, що рекомендується, становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до максимальної добової дози 32 мг 1 раз на добу або до максимально переносимої дози проводиться шляхом подвоєння дози з інтервалом не менше ніж 2 тижні. Пацієнтам похилого віку; і; пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки; не потрібна корекція початкової дози препарату. Безпека та ефективність застосування препарату Гіпосарт у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Супутня терапія Препарат Гіпосарт можна одночасно застосовувати з іншими препаратами для лікування ХСН, включаючи інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, діуретики, серцеві глікозиди або комбінації цих лікарських засобів.ПередозуванняСимптоми: ;надмірне зниження АТ, запаморочення, тахікардія. Описано окремі випадки передозування препарату (до 672 мг кандесартану цилексетилу), що закінчилися одужанням пацієнтів без тяжких наслідків. Лікування: ;при вираженому зниженні артеріального тиску слід перевести пацієнта в положення лежачи на спині, ноги підняти; далі - провести заходи, створені задля збільшення ОЦК (введення 0.9% розчину натрію хлориду в/в). У разі потреби можуть бути призначені симпатоміметичні препарати. Рекомендується проведення симптоматичної терапії під контролем життєво важливих функцій організму. Гемодіаліз неефективний.Запобіжні заходи та особливі вказівкиЕтнічні особливості Антигіпертензивний ефект кандесартану у пацієнтів негроїдної раси менш виражений у порівнянні з пацієнтами інших рас, у зв'язку з чим найчастіше потрібне збільшення дози препарату Гіпосарт, а також поєднання з іншими гіпотензивними засобами. Порушення функції нирок Досвід застосування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або у термінальній стадії ниркової недостатності (КК <15 мл/хв) обмежений. У таких пацієнтів необхідний ретельний вибір дози препарату Гіпосарт під суворим контролем артеріального тиску. У пацієнтів з ХСН, особливо у віці старше 75 років, та у пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно періодично контролювати функцію нирок. У період добору дози препарату Гіпосарт рекомендується контролювати концентрацію креатиніну та калію у сироватці крові. Комбінована терапія з інгібітором АПФ при ХСН При застосуванні препарату Гіпосарт у комбінації з інгібітором АПФ може зростати ризик розвитку побічних ефектів: порушення функції нирок та гіперкаліємія. У цих випадках необхідне ретельне спостереження та контроль відповідних лабораторних показників. Гемодіаліз Під час проведення гемодіалізу АТ може бути особливо чутливим до блокади AT1-рецепторів внаслідок зменшення ОЦК та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідний контроль артеріального тиску та індивідуальний підбір дози препарату Гіпосарт. Стеноз ниркової артерії Препарати, що впливають на РААС, наприклад, інгібітори АПФ, можуть викликати гіперурикемію та гіперкреатинінемію у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки. Аналогічний ефект може розвинутись при застосуванні АРА II. Трансплантація нирки Досвід застосування препарату у пацієнтів, які недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній. Артеріальна гіпотензія У пацієнтів з ХСН, які отримують препарат Гіпосарт, може розвинутись артеріальна гіпотензія. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у пацієнтів зі зниженим ОЦК, наприклад, які отримують діуретики у високих дозах. На початку терапії необхідно бути обережними і при необхідності компенсувати ОЦК. Загальна анестезія/хірургічні втручання При проведенні хірургічних втручань під загальною анестезією у пацієнтів, які приймають АРА II, може розвинутись артеріальна гіпотензія внаслідок блокади РААС. Дуже рідко артеріальна гіпотензія може бути вираженою і вимагати внутрішньовенного введення рідини та/або вазопресорів. Стеноз аортального та/або мітрального клапанів, ГЗКМП Препарат Гіпосарт необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального та/або мітрального клапанів або ГОКМП. Первинний гіперальдостеронізм Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом є резистентними до антигіпертензивних препаратів, що впливають на РААС, тому таким пацієнтам застосування препарату Гіпосарт не рекомендується. Гіперкаліємія Одночасне застосування препарату Гіпосарт та калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, здатних підвищувати концентрацію калію у сироватці (наприклад, гепарин), може призвести до розвитку гіперкаліємії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Гіперкаліємія може розвинутись і у пацієнтів з ХСН, які приймають Гіпосарт. На тлі терапії препаратом Гіпосарт у пацієнтів з ХСН рекомендується проводити періодичний контроль концентрації калію в сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ та калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид). Загальні Пацієнти, у яких судинний тонус і функція нирок переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою декомпенсованою ХСН або супутнім захворюванням нирок, у т.ч. однобічний стеноз ниркової артерії), терапія іншими препаратами, що впливають на РААС, може супроводжуватися гіпотензії, азотемії, олігурії та рідше - гострої ниркової недостатністю. Це не можна виключити і для антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ІХС або цереброваскулярними захворюваннями ішемічного генезу може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту. Подвійна блокада РААС при застосуванні препаратів, що містять аліскірен Не рекомендується подвійна блокада РААС шляхом одночасного застосування кандесартану та аліскірену, зважаючи на збільшення ризику розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та порушення функції нирок. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Вплив препарату Гіпосарт на здатність до керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами не вивчався, але фармакодинамічні властивості препарату вказують на те, що такого впливу немає. Необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій у зв'язку з ризиком розвитку запаморочення.Умови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему
525,00 грн
493,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки -1 таб. Активні речовини: вінпоцетин – 2,5 мг, індапамід – 0,75 мг, метопрололу тартрат – 25 мг, еналаприлу малеат – 5,0 мг; Допоміжні речовини: гіпромелоза-15 тис. (гідроксипропілметилцелюлоза 15) - 5,05 мг, стеаринова кислота - 2,0 мг, коповідон (колідон VА 64, колідон ВА 64) - 5,0 мг, кроскармеллоза натрію (1 0 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 2,0 мг, лактози моногідрат (цукор молочний, лактоза 80) – 45,0 мг, целюлоза мікрокристалічна – до маси таблетки 200 мг. У упаковці 50 штук.Опис лікарської формиТаблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклої форми. Допускається "мармуровість" та деяка шорсткість поверхні.Фармакотерапевтична групаГіпотеф є комбінованим препаратом для лікування артеріальної гіпертензії у пацієнтів старше 45 років, що має менш виражені побічні ефекти, ніж у монотерапії, що входять до нього компонентами, за рахунок нижчих доз.ФармакокінетикаВсмоктування. Для препарату Гіпотеф встановлено, що при пероральному введенні кроликам у дозі 18,5 мг/кг відбувається досить швидке всмоктування метопрололу в шлунково-кишковому тракті (ШКТ), максимальна концентрація (Сmax) досягається протягом 1,17 години з подальшим виведенням метопрололу з крові. русла, період напіввиведення (T1/2?) – 2,15 години. Для інших компонентів фармакокінетика в комбінації не вивчена, проте відомо, що: Вінпоцетин швидко і повністю адсорбується із ШКТ. Біодоступність становить 57%. Значення терапевтичної концентрації вінпоцетину в плазмі становить від 10 до 20 нг/мл; індапамід швидко і повністю адсорбується із ШКТ. Біодоступність – висока (93%). Максимальна концентрація індапаміду (Сmax) створюється через 1-2 години після вживання. У плазмі крові на 71-79% зв'язується з білками крові, може сорбуватися та еритроцитами; еналаприл - близько 60% еналаприлу адсорбується із ШКТ. Обсяг всмоктування становить 60%. Сmax у сироватці крові досягається через 3-4 години після прийому, рівноважна концентрація – через 4 дні. Зниження АТ проявляється через 1 годину після прийому, досягає максимуму до 6 годин та триває протягом 1 доби. Розподіл у комбінації не вивчений. Вінпоцетин легко проходить через гістогематичні бар'єри (в т.ч. гематоенцефалічний (ГЕБ), плацентарний), проникає у грудне молоко; індапамід має високий обсяг розподілу, проходить через гістогематичні (в т.ч. плацентарний) бар'єри, проникає у грудне молоко; метопролол проходить через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний бар'єр, проникає у грудне молоко; Еналаприл легко проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр. Метаболізм у комбінації не вивчений. Вінпоцетин в організмі інтенсивно метаболізується, основними метаболітами є аповинкамінова кислота та гідроксивінпоцетин; індапамід майже повністю метаболізується у печінці. Єдиний фармакологічно активний метаболіт утворюється внаслідок гідролізу індольного кільця; метопролол інтенсивно біотрансформується в печінці з утворенням метаболітів - о-десметилметопрололу та β-гідроксиметопрололу; еналаприл піддається біотрансформації у печінці з утворенням метаболіту - еналаприлату, Cmax якого визначається через 4 години. Виведення у комбінації не вивчене. Вінпоцетин – період напіввиведення (T1/2) близько 5 годин. Більшість вінпоцетину виводиться нирками як метаболітів. У незміненому вигляді виводиться лише кілька відсотків препарату; індапамід – Т1/2 – близько 14 год. До 80 % виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів та 20 % – через кишечник; метопролол – Т1/2 становить 2,15 години. Виводиться нирками головним чином як метаболітів, близько 3 % - у незміненому вигляді; еналаприл - T1/2 становить 11 год. Виводиться переважно нирками (до 40% виводиться у вигляді еналаприлату). Протягом 24 годин виводиться до 90% введеної кількості.ФармакодинамікаВінпоцетин. Напівсинтетичне похідне алкалоїду девінкану, що міститься в рослині барвінку; активна речовина - етиловий ефір аповінкамінової кислоти. Вінпоцетин покращує мозковий кровообіг, активує метаболічні процеси у центральній нервовій системі. Вінпоцетин має значну протективну дію щодо вищих функцій мозку, має виражений церебропротективний ефект. Вінпоцетин інтенсивно та селективно посилює мозковий кровотік. Фармакологічні ефекти реалізуються за рахунок декількох механізмів. Вінпоцетин значно покращує мікроциркуляцію головного мозку, гальмує агрегацію тромбоцитів, зменшує підвищену в'язкість крові. Препарат безпосередньо впливає на мозковий метаболізм, пригнічуючи циклоаденозинмонофосфат (цАМФ), гальмуючи тим самим темпи розщеплення цАМФ. Рівень цАМФ підвищується також і в результаті опосередкованого впливу вінпоцетину на синтез цАМФ через підвищення рівня норадреналіну та дофаміну у мозковій тканині, які, у свою чергу, посилюють активність аденілатциклази – каталізатора останньої стадії синтезу цАМФ.Вінпоцетин покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин, внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилюючи поглинання та метаболізм глюкози. Метаболізм глюкози переключається на енергетично вигідніший, аеробний напрямок. Іншою важливою мішенню дії вінпоцетину є кальцій. Препарат гальмує вхід кальцію у внутрішньоклітинний простір або синаптосоми, індуковані деполяризацією, і звільнення внутрішньоклітинного кальцію. Вінпоцетин поєднує в собі судинну та метаболічну дію, сприяє нормалізації венозного відтоку на тлі зниження опору мозкових судин. Вінпоцетин призначають внутрішньо. Прийом препарату тривалий не менше 2 місяців. Індапамід. Індапамід є препаратом, що має діуретичну, вазодилатуючу та гіпотензивну активність. Препарат є діуретиком, похідним сульфоніламіду, який пригнічує зворотну абсорбцію натрію в кортикальному сегменті петлі нефрону, збільшує виведення нирками натрію, хлору, кальцію та магнію. Індапамід знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну та ангіотензину II; стимулює синтез простагландину Е2, що володіє судинорозширювальним та гіпотензивним ефектами; пригнічує струм кальцію в гладком'язові клітини судинної стінки та, таким чином, зменшує загальний периферичний судинний опір (ОПСС). Цей механізм призводить до зменшення вазоконстрикції та нормалізації артеріального тиску (АТ). Індапамід застосовується один раз на день (переважно вранці). Тіазидні та тіазидоподібні діуретики при певній дозі досягають плато терапевтичного ефекту, тоді як частота побічних ефектів продовжує збільшуватись при подальшому підвищенні дози препарату. Метопролол діє переважно на бета1-адренорецептори серця, не має внутрішньої симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності. Зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної іннервації, має антиангінальну, антигіпертензивну, антиаритмічну дію. Селективно блокує бета-адренорецептори. Знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС), уповільнює атріовентрикулярну (AV) провідність, знижує скоротливість та збудливість міокарда. Зниження артеріального тиску відбувається за рахунок цих механізмів, а також за рахунок придушення секреції активності реніну крові. Крім того, відбувається зниження тиску в системі ворітної вени за рахунок зменшення печінкового та мезентеріального кровотоку. Ефект метопрололу розвивається через 1 годину після вживання. Еналаприл інгібує АПФ, що сприяє перетворенню ангіотензину I на ангіотензин II, зменшує концентрацію альдостерону в крові, підвищує вивільнення реніну, покращує функціонування калікреїн-кінінової системи, стимулює вивільнення простагландинів та ендотеліального релаксуючого фактора. У сукупності ці ефекти усувають спазм та розширюють периферичні артерії, знижують загальний периферичний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), пост- та переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного збільшення ЧСС не відзначається. Антигіпертензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну в плазмі, ніж при нормальній або зниженій. Зниження АТ у терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Підсилює нирковий кровообіг, при цьому швидкість клубочкової фільтрації не змінюється. У пацієнтів із вихідно зниженою клубочковою фільтрацією її швидкість зазвичай збільшується. Максимальний ефект еналаприлу розвивається через 6 - 8 годин і зберігається до 24 годин після прийому внутрішньо. Гіпотеф є комбінованим препаратом, дози активних компонентів у якому в 2 - 4 рази нижчі за терапевтичні для кожного компонента. Антигіпертензивний ефект досягається за рахунок одночасного впливу на більшу частину стадій, що зумовлюють розвиток артеріальної гіпертензії, що призводить до релаксації судин (еналаприл, вінпоцетин), зниження кількості рідини в організмі (індапамід) та нормалізації серцевої діяльності (метопролол). Препарат перешкоджає підвищенню тонусу мозкових судин, зумовленого ренальною гіпертензією, має терапевтичний ефект, у тому числі і при ішемічному ураженні головного мозку - стані, характерному для вельми широкого спектра захворювань, а також для пацієнтів похилого віку. Введення в комбінацію вінпоцетину сприяє обмеженню розвитку перекисного окиснення ліпідів,підтримці парціального тиску кисню в мозку, надає протинабрякову дію та покращує розумову діяльність при артеріальній гіпертензії у поєднанні з ішемією головного мозку.Показання до застосуванняАртеріальна гіпертензія 1 та 2 ступеня тяжкості у пацієнтів віком від 45 років.Протипоказання до застосуванняПідвищена чутливість до винпоцетину. Гостра фаза геморагічного інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі порушення ритму серця. Вагітність, період грудного вигодовування. Метопролол. Підвищена чутливість до метопрололу; кардіогенний шок; атріовентрикулярна блокада (AV) II та III ступеня (без штучного водія ритму); синоатріальна блокада; синдром слабкості синусового вузла; виражена брадикардія (частота серцевих скорочень (ЧСС) менше 50 уд/хв), тяжкі порушення периферичного кровообігу, серцева недостатність у стадії декомпенсації; гіперреактивність бронхів (наприклад, при тяжкій бронхіальній астмі пацієнтам, які отримують постійну або інтермітуючу терапію інотропними препаратами, що діють на бета-адренорецептори, хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) у стадії загострення); стенокардія Принцметала; артеріальна гіпотензія (у разі застосування при вторинній профілактиці інфаркту міокарда – систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.); при підозрі на гострий інфаркт міокарда (ЧСС менше 45 уд/хв, інтервал PQ більше 0,24 сек. або систолічний АТ менше 100 мм рт.ст.); феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); одночасне внутрішньовенне введення блокаторів "повільних" кальцієвих каналів (БМКК) типу верапамілу; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) Індапамід. Підвищена чутливість до індапаміду та інших похідних сульфонаміду; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) та/або печінки (в т.ч. з енцефалопатією); гіпокаліємія. Еналаприл. Підвищена чутливість до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк (набряк Квінке) в анамнезі, пов'язаний з прийомом інгібітору АПФ; спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк; одночасне застосування з аліскіреном. Гіпотеф. Підвищена чутливість до допоміжних речовин, що входять до складу препарату; непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції; застосування у пацієнтів молодших 45 років (ефективність та безпека не встановлені). У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Вагітність та лактаціяПротипоказано дітям до 18 років, при вагітності та лактації.Побічна діяВінпоцетин. З боку нервової системи та органів чуття: рідко – запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, слабкість. З боку серцево-судинної системи: рідко – уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, депресія сегмента ST та подовження інтервалу QT, виражене зниження АТ, тахікардія, екстрасистолія. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, печія. З боку шкірних покривів: рідко – підвищене потовиділення, алергічні реакції. Індапамід. Більшість побічних реакцій мають дозозалежний характер. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – виражене зниження артеріального тиску; Неуточнена частота - аритмія типу "пірует" (можливо зі смертельним результатом). З боку органів кровотворення: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, апластична анемія, гемолітична анемія. З боку сечовидільної системи: дуже рідко – ниркова недостатність. З боку нервової системи: рідко – вертиго, підвищена стомлюваність, астенія, парестезія, біль голови; неуточненої частоти - непритомність. З боку травної системи: нечасто – блювання; рідко – нудота, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – панкреатит, порушення функції печінки; Неуточнена частота - можливість розвитку печінкової енцефалопатії у разі печінкової недостатності, гепатит. З боку шкірних покривів: реакції підвищеної чутливості, в основному дерматологічні, у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій: часто – макулопапульозний висип; нечасто – геморагічний васкуліт; дуже рідко – ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; неуточненої частоти - гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, що призводить до дегідратації та ортостатичної гіпотензії; Одночасна гіпохлоремія може призвести до метаболічного алкалозу - у пацієнтів з гострою формою системного червоного вовчаку можливе погіршення перебігу захворювання. Описано випадки реакцій фоточутливості. Лабораторні показники: дуже рідко – гіперкальціємія; неуточненої частоти - збільшення інтервалу QT на ЕКГ, підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, зниження вмісту калію та розвиток гіпокаліємії, особливо значуще для пацієнтів, що належать до групи у компенсаторного характеру (ймовірність та тяжкість даного ефекту низька) ). Метопролол. З боку кровотворної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія. З боку серцево-судинної системи: часто – синусова брадикардія, постуральні порушення (дуже рідко супроводжуються непритомністю), “похолодання” кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто – тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, атріовентрикулярна блокада І ступеня; кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, периферичні набряки, біль у серці; рідко – інші порушення провідності міокарда, аритмія; дуже рідко – гангрена у пацієнтів із попередніми тяжкими порушеннями периферичного кровообігу. З боку нервової системи: дуже часто – підвищена стомлюваність; часто – головний біль, запаморочення; нечасто – парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість чи безсоння, нічні кошмари; рідко – підвищена нервова збудливість, тривожність, імпотенція/сексуальна дисфункція, хвороба Пейроні; дуже рідко – амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації. З боку органів чуття: рідко – порушення зору, сухість та/або подразнення очей, кон'юнктивіт, порушення слуху та шум у вухах. З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі, діарея, запор; нечасто – блювання; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота; дуже рідко – порушення смакових відчуттів. З боку печінки: рідко – порушення функції печінки, підвищення активності “печінкових” трансаміназ; дуже рідко – гепатит. З боку шкірних покривів: нечасто – кропив'янка, підвищене потовиділення; рідко – алопеція; дуже рідко – фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу. З боку дихальної системи: часто – задишка при фізичному зусиллі; нечасто – бронхоспазм; рідко – риніт. З боку ендокринної системи: рідко – гіпо-, гіперглікемія у пацієнтів цукровим діабетом І типу, маскування симптомів тиреотоксикозу. З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – артралгія. З боку обміну речовин: нечасто – збільшення маси тіла; рідко - посилення перебігу латентнопротікаючого цукрового діабету. Лабораторні показники: дуже рідко – зниження концентрації холестерину високої щільності та підвищення тригліцеридів у плазмі крові. Еналаприл. З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: рідко – зниження гемоглобіну та гематокриту; дуже рідко – пригнічення функції кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія, еозинофілія, аутоімунні захворювання. З боку ендокринної системи: рідко – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону. З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, непритомність; нечасто - безсоння, тривожність, панічний стан, розгубленість, депресія, порушення сну, "кошмарні" сновидіння, сонливість; рідко – парестезії, порушення пам'яті, периферична нейропатія, тремор, мігрень, сплутаність свідомості. З боку органу зору: рідко – порушення зору, кон'юнктивіт, зниження гостроти зору, сухість та печіння очей. З боку органу слуху: нечасто – вертиго, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; нечасто – відчуття серцебиття, біль у грудях, аритмії (фібриляція передсердь, синусова брадикардія, тахікардія, фібриляція шлуночків), стенокардія, атріовентрикулярна блокада ІІ ступеня, порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда. З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – риніт, закладеність носа; дуже рідко – синусит, фарингіт, ларингіт, біль у горлі, захриплість, задишка, бронхіт, інфільтрати у легенях, бронхоспазм/бронхіальна астма. З боку травної системи: часто – нудота, діарея; нечасто – біль у животі, запор; рідко – сухість слизової оболонки порожнини рота, стоматит, метеоризм, блювання, гастрит, порушення смаку, виразкова хвороба, афтозні виразки; дуже рідко – панкреатит, кишкова непрохідність, інтестинальний ангіоневротичний набряк. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності “печінкових” трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну; дуже рідко – порушення функції печінки, гепатит, гепатоцелюлярний або холестатичний, жовтяниця. Алергічні реакції: нечасто – шкірний висип, свербіж; рідко - ангіоневротичний набряк особи, кінцівок, губ, язика, голосових складок та/або гортані, дисфонія, кропив'янка; дуже рідко – токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, фотосенсибілізація. З боку шкірних покривів: рідко – алопеція, псоріаз, дерматит, сухість шкіри; дуже рідко – псевдолімфома, пухирчатка. З боку сечостатевої системи: часто – порушення функції нирок; рідко – уремія, гостра ниркова недостатність, протеїнурія; дуже рідко – олігурія, анурія. З боку опорно-рухового апарату: часто – м'язові спазми, біль у спині, біль у ногах, міалгія; нечасто – біль у руках, артралгія, кістково-м'язовий біль, тугорухливість та припухлість суглобів. З боку репродуктивної системи: нечасто – імпотенція; рідко – гінекомастія. Інші: часто - астенія, підвищена стомлюваність, гіперкаліємія; нечасто – підвищення температури тіла, незначне підвищення концентрації сечовини та креатиніну; рідко – гіпонатріємія; дуже рідко – гіперглікемія, носова кровотеча, васкуліт, синдром Рейно, “припливи” крові до шкіри обличчя. Описаний симптомокомплекс, який може включати лихоманку, міалгію та артралгію, серозит, васкуліт, підвищення швидкості осідання еритроцитів, лейкоцитоз та еозинофілію, висипання на шкірі, позитивний тест на антинуклеарні антитіла.Взаємодія з лікарськими засобамиВінпоцетин. Можливе посилення антигіпертензивної дії при одночасному застосуванні з метилдопою (необхідний контроль артеріального тиску). Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з антиаритміками та антикоагулянтами. Індапамід. Не рекомендоване поєднання лікарських засобів. При одночасному застосуванні індапаміду та препаратів літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі крові, що супроводжується появою ознак передозування (внаслідок зменшення виведення літію). При необхідності застосування цієї комбінації слід контролювати концентрацію літію у плазмі крові. Поєднання препаратів, що потребує особливої уваги. Препарати, здатні викликати аритмію типу “пірует”: Антиаритмічні препарати ІА класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід). Антиаритмічні препарати III класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід) та соталол. Деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифторперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол). Інші: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин (в/в), галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемізол, вінкамін (в/в). Збільшення ризику шлуночкових аритмій, особливо аритмії типу “пірует” (фактор ризику – гіпокаліємія). Необхідно контролювати вміст калію в плазмі крові та, при необхідності, коригувати його до початку комбінованої терапії індапамідом та зазначеними вище препаратами. Необхідний контроль клінічного стану пацієнта, вміст електролітів плазми крові, ЕКГ. У пацієнтів із гіпокаліємією необхідно застосовувати препарати, що не викликають аритмію типу "пірует". Нестероїдні протизапальні препарати (при системному застосуванні), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), високі дози саліцилатів (? 3 г/добу): Можливе зниження антигіпертензивної дії індапаміду. При значній втраті рідини може розвинутись гостра ниркова недостатність (внаслідок зниження швидкості клубочкової фільтрації). Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та регулярно контролювати функцію нирок, як на початку лікування, так і в процесі терапії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ): Застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів із гіпонатріємією в крові (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії) супроводжується ризиком раптової артеріальної гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та можливо зниженим, внаслідок прийому діуретиків, вмістом натрію у плазмі крові необхідно: За 3 дні до початку лікування інгібітором АПФ припинити прийом діуретиків. Надалі, за потреби, прийом діуретиків можна відновити. Або починати терапію інгібітором АПФ з низьких доз, з подальшим поступовим збільшенням дози у разі потреби. При хронічній серцевій недостатності лікування інгібіторами АПФ слід розпочинати з низьких доз із можливим попереднім зниженням доз діуретиків. У всіх випадках протягом першого тижня прийому інгібіторів АПФ у пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок (концентрацію креатиніну в плазмі крові). Інші препарати, здатні викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (в/в), глюко- та мінералокортикостероїди (при системному застосуванні), тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють моторику кишечника: Збільшення ризику розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект). Необхідний регулярний контроль вмісту калію у плазмі крові, за необхідності – його корекція. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які одночасно отримують серцеві глікозиди. Рекомендується застосовувати проносні засоби, що не стимулюють моторику кишечника. Баклофен: Зазначається посилення антигіпертензивного ефекту. Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Серцеві глікозиди: Гіпокаліємія посилює токсичну дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні індапаміду та серцевих глікозидів слід контролювати вміст калію в плазмі крові, ЕКГ, та, за необхідності, коригувати терапію. Поєднання препаратів, що потребує уваги. Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен): Комбінована терапія індапамідом та калійзберігаючими діуретиками є доцільною у деяких пацієнтів, проте при цьому не виключається можливість розвитку гіпокаліємії (особливо у пацієнтів з цукровим діабетом та пацієнтів з нирковою недостатністю) або гіперкаліємії. Необхідно контролювати вміст калію в плазмі, показники ЕКГ і, за необхідності, коригувати терапію. Метформін: Функціональна ниркова недостатність, яка може виникати на тлі діуретиків, особливо "петльових", при одночасному призначенні метформіну підвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу. Не слід застосовувати метформін, якщо концентрація креатиніну перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок. Йодмісткі контрастні речовини: Зневоднення організму на тлі прийому діуретичних препаратів збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні високих доз йодовмісних контрастних речовин. Перед застосуванням йодовмісних контрастних речовин пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини. Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби (нейролептики): Препарати цих класів посилюють антигіпертензивну дію індапаміду та збільшують ризик ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект). Солі кальцію: При одночасному призначенні можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження виведення іонів кальцію нирками. Циклоспорин, такролімус: Можливе збільшення концентрації креатиніну в плазмі без зміни концентрації циркулюючого циклоспорину, навіть при нормальному вмісті рідини та іонів натрію. Кортикостероїдні препарати (мінерало- та глюкокортикостероїди), тетракозактид (при системному призначенні): Зниження антигіпертензивної дії (затримка рідини та іонів натрію внаслідок дії кортикостероїдів). Метопролол. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) через значне посилення антигіпертензивної дії. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та метопрололу має становити не менше 14 днів. Бета-адреностимулятори, теофілін, кокаїн, естрогени (затримка натрію), індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (затримка натрію та блокування синтезу простагландину нирками) послаблюють антигіпертензиний ефект метопрололу. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами прийому внутрішньо можливе зниження їх ефекту; з інсуліном – підвищення ризику розвитку гіпоглікемії, посилення її вираженості та тривалості, маскування деяких симптомів гіпоглікемії (тахікардія, підвищене потовиділення, підвищення АТ). При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами, діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітрогліцерином або блокаторами "повільних" кальцієвих каналів може розвинутись різке зниження артеріального тиску (особлива обережність необхідна при поєднанні із празозином); збільшується ризик брадикардії при поєднанні з мефлохіном; виражене зниження АТ та брадикардія при поєднанні з епінефрином; виражене урідження ЧСС та пригнічення атріовентрикулярної провідності аж до повної блокади - при застосуванні метопрололу з верапамілом, дилтіаземом, резерпіном, метилдопою, клонідином, гуанфацином та серцевими глікозидами, засобами для загальної анестезії. Одночасне внутрішньовенне введення верапамілу може спровокувати зупинку серця. Лікарські препарати, що індукують або інгібують ізофермент CYP2D6, можуть впливати на концентрацію метопрололу у плазмі. Концентрація метопрололу в плазмі може зрости при одночасному прийомі з іншими препаратами, які є субстратом для ізоферменту CYP2D6, наприклад, антиаритмічними препаратами, антигістамінними препаратами, антагоністами Н2-рецепторів, антидепресантами (селективні інгібітори зворотного захоплення, нейролептиками та інгібіторами циклооксигенази-2. Антиаритмічні препарати І класу можуть призводити до підсумовування негативного інотропного ефекту з розвитком виражених гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка (слід уникати цієї комбінації у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла та порушенням атріовентрикулярної провідності). Хінідин інгібує метаболізм метопрололу у пацієнтів з "швидким" метаболізмом, призводячи до значного підвищення концентрації метопрололу в плазмі крові та посилення його бета-адреноблокуючої дії. Поєднання з аміодароном підвищує ризик розвитку вираженої синусової брадикардії (у тому числі через тривалий час після відміни аміодарону через його тривалий період напіввиведення). Якщо метопролол та клонідин приймають одночасно, то при відміні метопрололу клонідин скасовують через кілька днів (у зв'язку з ризиком виникнення синдрому "скасування"). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин, барбітурати) призводять до посилення метаболізму метопрололу, зниження концентрації метопрололу в плазмі крові та зменшення ефекту. Інгібітори (циметидин, пероральні контрацептиви, фенотіазини) – підвищують концентрацію метопрололу у плазмі крові. Дифенгідрамін знижує кліренс метопрололу, посилюючи його дію. Одночасне застосування з високими дозами фенілпропаноламіну може призвести до парадоксального підвищення артеріального тиску (аж до гіпертонічного кризу). Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб при сумісному застосуванні з метопрололом, підвищують ризик виникнення системних алергічних реакцій або анафілаксії; йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій. Знижує кліренс ксантинів (крім дифіліну), особливо у пацієнтів з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння. Знижує кліренс лідокаїну, підвищує концентрацію лідокаїну у плазмі крові. Підсилює та пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів; подовжує антикоагуляційний ефект кумаринів. При сумісному застосуванні з анксіолітиками та препаратами, що мають снодійну активність, антигіпертензивний ефект посилюється, з етанолом – збільшується ризик вираженого зниження АТ та посилюється пригнічуюча дія на центральну нервову систему. Відзначається збільшення ризику порушень периферичного кровообігу – з алкалоїдами ріжків. Метопролол. Еналаприл. Одночасне застосування не рекомендується. Калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид) або калійвмісних солей, калієвих добавок: при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливий розвиток гіперкаліємії. Якщо внаслідок діагностованої гіпокаліємії все ж таки показано одночасне застосування цих препаратів, то їх слід застосовувати з обережністю, при регулярному контролі вмісту калію в сироватці крові та електрокардіограми. Одночасне застосування з обережністю. Тіазидні або "петлеві" діуретики: попереднє лікування діуретиками у високих дозах може на початку терапії еналаприлом призвести до зниження ОЦК та сприяти розвитку артеріальної гіпотензії. Антигіпертензивний ефект можна зменшити, якщо відмінити діуретик, збільшити надходження рідини чи солей до організму або розпочати терапію з низьких доз еналаприлу. Препарати загальної анестезії: при застосуванні з інгібіторами АПФ можуть призвести до посилення ортостатичної гіпотензії. Наркотичні засоби / трициклічні антидепресанти / психотропні препарати/барбітурати: може мати місце розвиток ортостатичної гіпотензії. Інші гіпотензивні препарати (альфа- та бета-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів): антигіпертензивний ефект може підсумовуватись або потенціюватися. Потрібна обережність при лікуванні нітрогліцерином у різних лікарських формах та іншими нітратами чи іншими вазодилататорами. Циметидин: підвищений ризик розвитку колапсу Циклоспорин: при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку порушення нирок. Алопуринол, прокаїнамід, цитостатики або імунодепресанти: при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості, лейкопенії. Гіпоглікемічні засоби: у поодиноких випадках інгібітори АПФ можуть посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньо (наприклад, похідних сульфонілсечовини) у пацієнтів цукровим діабетом. У цих випадках при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ може знадобитися зниження дози гіпоглікемічного засобу. Симпатоміметики можуть послаблювати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ. Для підтвердження антигіпертензивної дії таким пацієнтам слід знаходитись під ретельним медичним контролем. Антациди зменшують біодоступність інгібіторів АПФ при одночасному застосуванні. При одночасному застосуванні із препаратом золота (натрію ауротіомалат) для внутрішньовенного введення у пацієнтів спостерігалися: "припливи" крові до шкіри обличчя, нудота, блювання, а також артеріальна гіпотензія. Артеріальну гіпотензію можна оцінити як посилення ефекту інгібіторів АПФ під впливом препарату золота. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У літературі повідомлялося, що блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) у пацієнтів із встановленим діагнозом атеросклерозу, серцевою недостатністю, або цукровим діабетом з ураженням органів-мішеней, асоційована з більш високою частотою розвитку артеріальної гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та порушення (у тому числі розвитком гострої ниркової недостатності), порівняно із застосуванням однокомпонентної блокади РААС. Питання застосування подвійної блокади РААС (наприклад, шляхом одночасного застосування інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів до ангіотензину II) має вирішуватися в кожному випадку індивідуально при ретельному контролі функції нирок.Спосіб застосування та дозиПо 1 таблетці один раз на день (вранці). При недостатній ефективності та добрій переносимості доза може бути збільшена до 2-3 таблеток на добу, при рівномірному розподілі часу між прийомами. Терапевтичний ефект досягається протягом двох-трьох тижнів терапії. Приймати внутрішньо перед їжею.ПередозуванняВінпоцетин. Відомостей про передозування немає. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматичне лікування. Індапамід. Симптоми: можливі порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювання, виражене зниження АТ, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія, що призводить до анурії (внаслідок гіповолемії). Лікування: невідкладні заходи, спрямовані на видалення препарату з організму: промивання шлунка та призначення активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Метопролол. Симптоми: виражена синусова брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, ціаноз, виражене зниження артеріального тиску, аритмія, шлуночкова екстрасистолія, бронхоспазм, непритомність, при гострому передозуванні - кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, а до розвитку повної поперечної блокади та зупинки серця), кардіалгія, гіпоглікемія, гіперкаліємія, судоми, зупинка дихання. Перші ознаки передозування виявляються через 20 хв-2 години після прийому препарату. Лікування: промивання шлунка та призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: при вираженому зниженні артеріального тиску - пацієнт повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; у разі надмірного зниження АТ, брадикардії та серцевої недостатності - внутрішньовенно (в/в), з інтервалом у 2-5 хв, бета-адреноміметики - до досягнення бажаного ефекту або внутрішньовенно 0,5-2 мг атропіну. За відсутності позитивного ефекту – допамін, добутамін або норепінефрін (норадреналін). Як наступні заходи, можливо, постановка штучного водія ритму. При бронхоспазму слід ввести внутрішньовенно бета2-адреноміметики. Метопролол погано виводиться за допомогою гемодіалізу. Еналаприл. Симптоми: посилений діурез, виражене зниження артеріального тиску з брадикардією або іншими порушеннями серцевого ритму, судоми, порушення свідомості (включаючи кому), гостру ниркову недостатність, порушення кислотно-основного стану та водно-електролітного балансу крові. Лікування: промивання шлунка та прийом внутрішньо активованого вугілля; у більш серйозних випадках - пацієнта перевести в горизонтальне положення з піднятими ногами, далі проводити заходи, спрямовані на стабілізацію АТ - внутрішньовенне введення плазмо-замінників, інфузія 0,9% розчину натрію хлориду. У пацієнта необхідно контролювати показники АТ, ЧСС, частоту дихання, сироваткову концентрацію сечовини, креатиніну, електролітів і діурез, при необхідності - гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату - 62 мл/хв).Запобіжні заходи та особливі вказівкиПри одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT, необхідний періодичний контроль електрокардіограми. Найбільш ретельний контроль показаний у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця та захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок, а також у пацієнтів з цирозом печінки. У пацієнтів з цукровим діабетом дуже важливо контролювати концентрацію глюкози у крові, особливо за наявності гіпокаліємії. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. У пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди, проносні засоби на тлі гіперальдостеронізму, а також у пацієнтів похилого віку (старше 60 років) показаний ретельний контроль вмісту калію та креатиніну. Можлива поява ортостатичної гіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю, барбітуратами, наркотичними препаратами та одночасним прийомом інших гіпотензивних засобів. Може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Можлива поява ортостатичної гіпотензії, яка може провокуватися прийомом алкоголю, барбітуратами, наркотичними препаратами та одночасним прийомом інших гіпотензивних засобів. Може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Гіперкальціємія на фоні прийому лікарського препарату Гіпотеф може бути наслідком раніше не діагностованого гіперпаратиреозу. Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації). Пацієнтам необхідно компенсувати втрату рідини та на початку лікування ретельно контролювати функцію нирок. Лікарський препарат Гіпотеф може дати позитивний результат під час проведення допінг-контролю (до складу препарату входить індапамід). Хворим з артеріальною гіпертензією та гіпонатріємією (внаслідок прийому діуретиків) необхідно за 3 дні до початку прийому інгібіторів АПФ припинити прийом діуретиків (при необхідності прийом діуретиків можна відновити трохи пізніше), або призначають початкові низькі дози інгібіторів АПФ. Похідні сульфонаміду можуть загострювати перебіг системного червоного вовчаку (необхідно мати на увазі при призначенні лікарського препарату Гіпотеф). Пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, не слід вводити внутрішньовенно БМКК типу верапамілу. Контроль стану пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, включає регулярне спостереження за ЧСС та АТ, концентрацією глюкози крові у пацієнтів із цукровим діабетом. При необхідності для пацієнтів з цукровим діабетом, дозу інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що призначаються внутрішньо, слід підібрати індивідуально. Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС та проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд/хв. Пацієнтам зі стенокардією Принцметала не рекомендується призначати неселективні бета-адреноблокатори. У пацієнтів, які приймають бета-адреноблокатори, анафілактичний шок протікає у більш тяжкій формі. Можливе посилення вираженості реакцій гіперчутливості (на тлі обтяженого алергологічного анамнезу) та відсутність ефекту від запровадження звичайних доз епінефрину (адреналіну). Може посилити ознаки порушення периферичного артеріального кровообігу. Скасування препарату проводять поступово, скорочуючи дозу протягом 14 днів. При різкому припиненні лікування може виникнути синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску). Особливу увагу при відміні препарату слід приділити пацієнтам зі стенокардією. Пацієнти, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на фоні лікування бета-адреноблокаторами можливе зменшення продукції слізної рідини. Метопролол може маскувати деякі клінічні прояви гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різке скасування у пацієнтів з тиреотоксикозом протипоказане, оскільки здатне посилити симптоматику. При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози крові до нормального рівня. При необхідності призначення пацієнтам з бронхіальною астмою, як супутня терапія повинна бути призначена терапія бета2-адреноміметиком. Необхідно призначати мінімально ефективну дозу метопрололу, при цьому може знадобитися збільшення дози бета2-адреноміметику. Пацієнтам з феохромоцитомою, паралельно з метопрололом, слід призначати альфа-адреноблокатори. При необхідності проведення хірургічного втручання необхідно попередити лікаря-анестезіолога про терапію (вибір засобу для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією), відміни препарату не рекомендується. Препарати, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому пацієнти, які приймають такі поєднання препаратів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря щодо виявлення надмірного зниження артеріального тиску або брадикардії. У пацієнтів похилого віку рекомендується регулярно здійснювати контроль функції печінки. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю рекомендується здійснювати контроль функції нирок. Слід проводити особливий контроль за станом пацієнтів з депресивними розладами, що приймають метопролол; у разі розвитку депресії, спричиненої прийомом бета-адреноблокаторів, рекомендується припинити терапію. Є окремі повідомлення про розвиток тривалих, що загрожують життю анафілактоїдних реакцій у хворих, які отримують інгібітори АПФ під час десенсибілізуючої терапії отрутою перетинчастокрилих комах (бджоли, оси). Інгібітори АПФ необхідно застосовувати з обережністю у хворих з обтяженим алергологічним анамнезом або схильністю до алергічних реакцій, що проходять процедури десенсибілізації. Слід уникати призначення інгібітору АПФ пацієнтам, які отримують імунотерапію отрутою перетинчастокрилих комах. Тим не менш, анафілактоїдної реакції можна уникнути шляхом тимчасового відміни інгібітору АПФ не менше ніж за 24 години до початку процедури десенсибілізації. У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, при проведенні аферезу ЛПНЩ з використанням декстран сульфату можуть розвиватися анафілактоїдні реакції, що загрожують життю. Для запобігання анафілактоїдної реакції слід тимчасово припиняти терапію інгібітором АПФ перед кожною процедурою аферезу. У пацієнтів, які одержують інгібітори АПФ, при проведенні гемодіалізу з використанням високопроточних мембран (наприклад, AN69) були відмічені анафілактоїдні реакції. Тому бажано використовувати мембрану іншого типу або застосовувати гіпотензивний засіб іншої фармакотерапевтичної групи. Інгібітори АПФ повинні обережно призначатися хворим з обструкцією вихідного отвору лівого шлуночка. Гіперкаліємія може розвиватися під час лікування інгібіторами АПФ, у тому числі периндоприлом аргініном. Факторами ризику гіперкаліємії є ниркова недостатність, порушення функції нирок, літній вік (старше 60 років), цукровий діабет, деякі супутні стани (дегідратація, гостра декомпенсація хронічної серцевої недостатності, метаболічний ацидоз), одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, таких як спір , амілорид), а також препаратів калію або калійвмісних замінників харчової солі, а також застосування інших засобів, що сприяють підвищенню вмісту іонів калію в плазмі (наприклад, гепарин). Застосування препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків, калійвмісних замінників харчової солі може призвести до значного підвищення вмісту іонів калію в крові,особливо у пацієнтів із зниженою функцією нирок. Гіперкаліємія може призвести до серйозних, іноді фатальних порушень ритму серця. Якщо необхідний комбінований прийом вищезазначених засобів, лікування має проводитися з обережністю, на тлі регулярного контролю вмісту калію у сироватці крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептом
220,00 грн
174,00 грн
Склад, форма випуску та упаковкаТаблетки - 1 табл. активні речовини: гідрохлортіазид – 25/100 мг; допоміжні речовини: стеарат магнію; тальк; желатин; крохмаль кукурудзяний; лактози моногідрат. У блістері 20 шт.; в картонній коробці 1 блістер.Опис лікарської формиБілі або майже білі круглі плоскі пігулки з гравіюванням "Н" на одній стороні та ризиком - на іншій.Фармакотерапевтична групаДіуретичний засіб.ФармакокінетикаГідрохлортіазид неповно, проте досить швидко всмоктується із ШКТ. Ця дія зберігається протягом 6-12 годин. Після прийому внутрішньо дози в 100 мг C max у плазмі крові досягається через 1,5-2,5 год. На максимумі діуретичної активності (приблизно через 4 години після прийому) концентрація гідрохлортіазиду в плазмі становить 2 мкг/мл. Зв'язування з білками плазми становить 40%. Виводиться, в основному, через нирки (фільтрація та секреція) у незміненій формі. T 1/2 для пацієнтів з нормальною нирковою функцією становить 6,4 год, для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю – 11,5 год, а для пацієнтів з Cl креатиніну менше 30 мл/хв – 20,7 год. Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар'єр та екскретується у грудне молоко.ФармакодинамікаПервинним механізмом дії тіазидних діуретиків є підвищення діурезу шляхом блокування реабсорбції іонів натрію та хлору на початку ниркових канальців. Цим вони підвищують екскрецію натрію та хлору і, отже, води. Екскреція інших електролітів, а саме калію та магнію, також збільшується. У максимальних терапевтичних дозах натрійуретичний/діуретичний ефект усіх тіазидів приблизно однаковий. Натрійурез і діурез наступають протягом 2 годин і досягають свого максимуму приблизно через 4 години. Вони також зменшують активність карбоангідрази шляхом посилення виведення іона бікарбонату, але ця дія зазвичай проявляється слабо і не впливає на рН сечі. Гідрохлортіазид має також гіпотензивні властивості. На нормальний АТ тіазидні діуретики не впливають.Показання до застосуванняартеріальна гіпертензія (як для монотерапії, так і у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами); набряковий синдром різного генезу (хронічна серцева недостатність, нефротичний синдром, синдром передменструальної напруги, гострий гломерулонефрит, хронічна ниркова недостатність, портальна гіпертензія, лікування кортикостероїдами); контроль поліурії, переважно при нефрогенному нецукровому діабеті; профілактика каменеутворення у сечовивідних шляхах у схильних пацієнтів (зменшення гіперкальціурії).Протипоказання до застосуванняанурія; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК<30 мл/хв); печінкова недостатність тяжкого ступеня; важкоконтрольований цукровий діабет; хвороба Аддісона; рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія; дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми); - підвищена чутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до похідних сульфонамідів З обережністю слід застосовувати препарат при гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії, ІХС, цирозі печінки, подагрі, непереносимості лактози, серцевих глікозидах, а також у пацієнтів похилого віку.Вагітність та лактаціяПротипоказано застосування препарату у І триместрі вагітності. У ІІ та ІІІ третьому триместрах вагітності застосування препарату можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плода. Гідрохлортіазид проникає крізь плацентарний бар'єр. Існує небезпека жовтяниці плода або новонароджених, тромбоцитопенії та інших наслідків. Препарат виділяється із грудним молоком. За необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Протипоказання: дитячий вік до 3 років (для жорсткої лікарської форми).Побічна діяПорушення електролітного балансу Гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія та гіпохлоремічний алкалоз: сухість у роті, спрага, нерегулярний ритм серця, зміни в настрої або психіці, судоми та біль у м'язах, нудота, блювання, незвичайна втома або слабкість. Гіпохлоремічний алкалоз може викликати печінкову енцефалопатію або печінкову кому. Гіпонатріємія: сплутаність свідомості, конвульсії, летаргія, уповільнення процесу мислення, втома, збудливість, м'язові судоми. Метаболічні явища: гіперглікемія, глюкозурія, гіперурикемія із розвитком нападу подагри. Лікування тіазидами може знижувати толерантність до глюкози, і цукровий діабет, що латентно протікає, може маніфестувати. При застосуванні високих доз можуть збільшуватися рівні ліпідів у сироватці крові. З боку шлунково-кишкового тракту: холецистит або панкреатит, холестатична жовтяниця, діарея, сіаладеніт, запор, анорексія. Серцево-судинна система: аритмії, ортостатична гіпотензія, васкуліт. З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, розпливчасте зір (тимчасово), головний біль, парестезії. З боку органів кровотворення: дуже рідко – лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія. Реакції підвищеної чутливості: кропив'янка, пурпура, некротичний васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона, респіраторний дистрес-синдром (включаючи пневмоніт та некардіогенний набряк легені), фоточутливість, анафілактичні реакції аж до шоку. Інші явища: зниження потенції, порушення ниркової функції, інтерстиціальний нефрит.Взаємодія з лікарськими засобамиСлід уникати одночасного застосування препарату із солями літію (нирковий кліренс літію знижується, збільшується його токсичність). З обережністю застосовувати з такими препаратами: антигіпертензивними препаратами (потенціюється їх дія, може виникнути потреба у корекції дози); серцевими глікозидами (гіпокаліємія та гіпомагніємія, пов'язані з дією тіазидних діуретиків, можуть посилювати токсичність наперстянки); аміодароном (його застосування одночасно з тіазидними діуретиками може вести до підвищення ризику аритмій, пов'язаних із гіпокаліємією); гіпоглікемічними засобами для вживання (знижується їх ефективність, може розвиватися гіперглікемія); кортикостероїдними препаратами, кальцитоніном (збільшують рівень виведення калію); НПЗЗ (можуть послаблювати діуретичну та гіпотензивну дію тіазидів); недеполяризуючими міорелаксантами (їхній ефект може посилюватися); амантадином (кліренс амантадину може знижуватися гідрохлортіазидом, що призводить до збільшення концентрації амантадину в плазмі та можливої токсичності); колестираміном, який зменшує абсорбцію гідрохлортіазиду; етанолом, барбітуратами та наркотичними анальгетиками, які посилюють ефект ортостатичної гіпотензії. Вплив препарату на дані лабораторних аналізів Тіазиди можуть знижувати рівень у плазмі йоду, пов'язаного з білками. Перед проведенням аналізів функції паращитовидних залоз тіазиди слід відмінити. Концентрація білірубіну в сироватці може бути підвищена.Спосіб застосування та дозиДозу слід підбирати індивідуально. При постійному контролі встановлюється мінімально ефективна доза. Препарат слід приймати внутрішньо після їди. Дорослим При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 25-50 мг на добу одноразово, у вигляді монотерапії або комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. Деяким пацієнтам достатньо початкової дози 12.5 мг (як у вигляді монотерапії, так і в комбінації). Необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу, що не перевищує 100 мг на добу. При комбінуванні Гіпотіазиду з іншими антигіпертензивними препаратами може виникнути необхідність зниження дози іншого препарату для запобігання надмірному зниженню артеріального тиску. Гіпотензивна дія проявляється протягом 3-4 днів, але для досягнення оптимального ефекту може знадобитися 3-4 тижні. Після закінчення терапії гіпотензивний ефект зберігається протягом 1 тижня. При набряковому синдромі різного генезу початкова доза становить 25-100 мг на добу одноразово або 1 раз на 2 дні. Залежно від клінічної реакції доза може бути знижена до 25-50 мг на добу одноразово або 1 раз на 2 дні. У деяких тяжких випадках на початку лікування може знадобитися збільшення дози препарату до 200 мг на добу. При синдромі передменструальної напруги препарат призначають у дозі 25 мг на добу та застосовують від початку прояву симптомів до початку менструації. При нефрогенному нецукровому діабеті рекомендується звичайна добова доза препарату 50-150 мг (у кілька прийомів). У зв'язку з посиленою втратою іонів калію та магнію в процесі лікування (рівень калію в сироватці може бути <3.0 ммоль/л) виникає потреба у заміщенні калію та магнію. Дітям Дози слід встановлювати, виходячи із маси тіла дитини. Звичайні добові педіатричні дози: 1-2 мг/кг маси тіла або 30-60 мг/м 2 поверхні тіла 1 раз/сут. Добова доза в дітей віком із 3 до 12 років становить по 37.5-100 мг.ПередозуванняНайбільш помітним проявом передозування гідрохлортіазиду є гостра втрата рідини та електролітів, що виражається в наступних ознаках та симптомах: Серцево-судинні: тахікардія, зниження артеріального тиску, шок. Нейром'язові: слабкість, сплутаність свідомості, запаморочення та спазми литкових м'язів, парестезія, порушення свідомості, втома. Шлунково-кишкові: нудота, блювання, спрага. Ниркові: поліурія, олігурія або анурія (через гемоконцентрацію). Лабораторні показники: гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, алкалоз, підвищений рівень азоту сечовини у крові (особливо у хворих на ниркову недостатність). Лікування: специфічного антидоту при передозуванні гідрохлортіазиду немає. Індукція блювання, промивання шлунка може бути способами виведення препарату. Абсорбцію препарату можна зменшити призначенням активованого вугілля. У разі зниження АТ або шоку слід відшкодувати ОЦК та електроліти (калій, натрій). Слід слідкувати за водно-електролітним балансом (особливо рівнем калію у сироватці) та функцією нирок до встановлення нормальних значень.Умови зберіганняПри кімнатній температуріУмови відпустки з аптекЗа рецептомВідео на цю тему